Кьези Фармасьютикалс

Склад, форма випуску та упаковка1 доза препарату містить: Активні речовини: формотеролу фумарат – 0,006 мг; беклометазону дипропіонат – 0,100 мг. Допоміжні речовини: Етанол, хлористоводнева кислота, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторетан). Аерозоль для інгаляцій дозований 100+6 мкг/доза. Алюмінієвий балончик з дозуючим клапаном, що містить 120 доз препарату. По 1 балончику з інгалятором та інструкцією поміщають у картонну пачку.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб – (глюкокортикостероїд місцевий + β2-адреноміметик селективний).ФармакокінетикаФармакокінетичні показники для відповідних ЛЗ були порівняні після призначення беклометазону дипропіонату (БДП) та формотеролу у вигляді монопрепаратів та у складі комбінованого препарату. Для беклометазону дипропіонату при введенні у складі комбінованого препарату AUC для його активного метаболіту беклометазон-17-монопропіонату та величина максимальної концентрації у плазмі (Сmax) дещо нижча, а всмоктування відбувається швидше, ніж у монопрепарату беклометазону дипропіонату. Для формотеролу при введенні у складі комбінованого препарату Сmax у плазмі збігалася з такою для монопрепарату, а системна дія була дещо вищою, ніж у монопрепарату. Не отримано даних щодо фармакокінетичної або фармакодинамічної взаємодії між БДП та формотеролом: Беклометазон дипропіонат БДП під дією естерази перетворюється на активний метаболіт беклометазон-17-монопропіонат (В-17 MP). БДП, що інгалюється, швидко абсорбується легкими; його абсорбції передує інтенсивна конверсія БДП до його активного метаболіту беклометазон-17-монопропіонату (В-17 MP). Системна біодоступність (В-17 MP) забезпечується на 36% за рахунок легень, а також за рахунок всмоктування органами шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) проковтнутої частини інгаляційної дози. Біодоступність проковтнутого БДП мізерно мала, проте, передсистемна конверсія БДП у В-17 MP призводить до того, що 41% БДП засвоюється організмом у вигляді В-17 MP. Спостерігається практично лінійне збільшення системної дії зі збільшенням інгаляційної дози. Абсолютна біодоступність після інгаляції становить близько 2% і 62% від номінальної дози по відношенню до незміненого БДП і В-17 MP, відповідно. Зв'язок із білками плазми досить високий. Метаболізм БДП характеризується дуже високим показником кліренсу з великого кола кровообігу за рахунок дії естерази, яка присутня в більшості тканин. Основний продукт метаболізму БДП – активний метаболіт В-17 MP. Менш активними метаболітами є беклометазон 21 монопропіонат (В-21 MP) і беклометазон (ВОН), які також утворюються в результаті метаболізму, але їхня роль у системному впливі БДП дуже незначна. Екскреція Основна частина БДП виводиться із каловими масами у вигляді полярних метаболітів. Ниркова екскреція БДП та його метаболітів незначна. Період напіввиведення (Т1/2) БДП та В-17 MP становить 0,5 та 2, 7 години, відповідно. Спеціальна популяція Печінкова недостатність не призводить до зміни фармакокінетичних властивостей та профілю безпеки БДП у зв'язку з тим, що останній піддається швидкому метаболізму до полярних метаболітів В-21 MP, ВОН та В-17 MP під дією ензимів, присутніх у шлунково-кишковому тракті, плазмі крові, легенів та печінки. Фармакокінетичні властивості БДП у пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність, не вивчалися. Беручи до уваги, що як БДП, так і його метаболіти з сечею практично не виділяються, немає підстав припускати посилення системної дії препарату на організм пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність. Формотерол Всмоктування та розподіл Форматерол, що інгалюється, абсорбується в легенях і ШКТ. Частина інгаляційної дози, яка ковтається, залежить від типу інгаляційного пристрою та техніки інгаляції. Так, при використанні мультидозового дозованого інгалятора вона може становити до 90%. Тому проковтну фракцію необхідно враховувати при інгаляційному способі введення препарату. Не менше 65% пероральної дози формотеролу всмоктується через шлунково-кишковий тракт, при цьому 70% цього обсягу піддається пресистемному метаболізму. Максимальна концентрація незміненого формотеролу в плазмі спостерігається протягом 0,5-. 1 годину після перорального застосування. Зв'язок із білками плазми у формотеролу становить 61-64%, при цьому афінність до альбуміну – 34%. У діапазоні терапевтичних доз насичення аффіності немає. При пероральному прийомі Т1/2 становить 2-3 години. При інгаляції 12-96 мкг формотеролу фумарату всмоктування формотеролу має лінійний характер. Метаболізм Метаболізм формотеролу здійснюється, зокрема, за рахунок прямої кон'югації фенолгідроксильної групи. Кон'югати глюкуронової кислоти не є активними. Другий значущий шлях метаболізму формотеролу - О-диметелювання шляхом кон'югації на рівні фенол-2-гідроксильної групи. Цитохром Р450 ферментів CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 бере участь в О-деметелювання формотеролу. Є підстави припускати, що метаболізм формотеролу здійснюється головним чином у печінці. Формотерол не пригнічує CYP450 ферменти в терапевтично значущих концентраціях. Екскреція Сумарна ниркова екскреція формотеролу після інгаляції одноразової дози через дозований порошковий інгалятор збільшується лінійно в діапазоні доз 12-96 мкг. Показники екскреції незміненого та загального формотеролу, в середньому, становлять 8 та 25% відповідно. На підставі вимірювань плазмових концентрацій формотеролу після його одноразової інгаляції в дозі 120 мкг у 12 здорових добровольців було визначено Т1/2, що становить 10 годин. Співвідношення (R,R)- та (S,S)-енантіомерів незміненого препарату при ренальній екскреції становить відповідно 40 і 60%. Відносне співвідношення цих 2 показників не змінюється в діапазоні дозувань, що досліджуються; немає свідчень акумуляції одного енантіомер щодо іншого після прийому, повторної дози. У здорових добровольців після перорального прийому (40-80 мкг) 6-10% дози було виявлено у сечі у вигляді незміненого препарату; 8% дози було у вигляді глюкуронідів. Усього 67% від пероральної дози формотеролу виводиться нирками (переважно у вигляді метаболітів), решта дози – через кишечник. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв.ФармакодинамікаФостер містить беклометазон дипропіонат і формотерол, що мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект щодо зниження частоти загострень бронхіальної астми. Беклометазону дипропіонат – інгаляційний глюкортикостероїд (ГКС), у рекомендованих дозах має протизапальну дію, зменшує вираженість симптомів бронхіальної астми та зменшує частоту загострень захворювання, при цьому має меншу частоту побічних ефектів, ніж системні глюкокортикостероїди. Формотерол – селективний агоніст бета2-адренергічних рецепторів, що викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронхолітична дія настає швидко протягом 1-3 хв після інгаляції і зберігається протягом 12 годин після інгаляції разової дози. Додавання формотеролу до беклометазону дипропіонату зменшує вираженість симптомів бронхіальної астми, покращує показники функції зовнішнього дихання (ФЗД) та зменшує частоту загострень захворювання. У ході клінічного дослідження було показано, що вплив на ФЗД фіксованої комбінації Фостер відповідає такому комбінації монопрепаратів беклометазону дипропіонату та формотеролу та перевищує дію одного беклометазону дипропіонату.Показання до застосуванняБазисна терапія бронхіальної астми, що передбачає призначення комбінованої терапії (інгаляційного глюкокортикостероїду та β2-адреноміметика тривалої дії): Пацієнти, симптоми захворювання, яких недостатньо контролюються інгаляційними глюкокортикостероїдами та β2-адреноміметиками короткої дії; Пацієнти, які отримують ефективні підтримуючі дози інгаляційних глюкокортикостероїдів та β2-адреноміметиків тривалої дії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 12 років. З обережністю: вагітність, період лактації, туберкульоз легень, грибкові, вірусні або бактеріальні інфекції органів дихання, тиреотоксикоз, феохромоцитома, цукровий діабет, неконтрольована гіпокаліємія, ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз, атріовентрикулярна блокада інші тяжкі серцево-судинні захворювання (гострий інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, тахіаритмія, декомпенсована хронічна серцева недостатність, подовжений інтервал Q-Tc (прийом формотеролу може спричинити подовження QTc-інтервалу)).Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних щодо використання Фостера під час вагітності. У ході досліджень на тваринах ембріотоксичної або тератогенної дії виявлено не було. Під час вагітності Фостер слід використовувати лише у випадках, коли користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода. Рекомендується призначати мінімальну дозу, яка забезпечує ефективний контроль симптомів бронхіальної астми. Немає даних про проникнення Фостера у грудне молоко жінок. Фостер може призначатися жінкам, що годують, виключно в тих випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевершує потенційний ризик для дитини.Побічна діяФостер містить беклометазон дипропіонат та формотерол фумарат, і тому слід очікувати, що він може спричинити побічні ефекти, характерні для зазначених компонентів. Немає даних про те, що їхнє одночасне застосування викликає додаткові побічні ефекти. Побічні ефекти, пов'язані із застосуванням беклометазону дипропіонату та формотеролу як фіксована комбінація (Фостер). Часті (>1/100, Менш часті (>1/1000, Серед найчастіших побічних ефектів, пов'язаних з прийомом формотеролу, описані такі типові для бета2-адреноміметиків, як: гіпокаліємія, головний біль, тремор, серцебиття, кашель, м'язові судоми, подовження інтервалу QTc. Побічні ефекти, характерні для беклометазону дипропіонату: кандидоз слизової оболонки порожнини рота та глотки, подразнення у горлі. Як і інші інгаляційні препарати Фостер може викликати парадоксальний бронхоспазм. Інші побічні ефекти, характерні для формотеролу: тромбоци-топенія, ангіоневротичний набряк, гіперглікемія, збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу та кетонових похідних, порушення сну, галюцинації, стомлюваність, занепокоєння, зміна смакових відчуттів. тахіаритмія, шлуночкова екстрасистолія, стенокардія (ішемічна хвороба серця), фібриляція передсердь, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, загострення бронхіальної астми, задишка, нудота, свербіж, шкірні висипання, кропив'янка, гіпергідроз, міє. Системні ефекти глюкокортикостероїдів (в т.ч. беклометазону дипропіонату) виникають при призначенні високих доз на тривалий час. Вони включають: пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, затримка росту у дітей та підлітків, глаукома та катаракта. Реакції гіперчутливості включають: свербіж, висипи на шкірі, еритему і набряк очей, обличчя, губ і горла.Взаємодія з лікарськими засобамиБлокатори β-адренергічних рецепторів можуть послаблювати дію формотеролу. Фостер не слід призначати одночасно з β-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), за винятком вимушених випадків. При сумісному прийомі Фостера та інших β-адренергічних лікарських препаратів можливе посилення побічної дії формотеролу. Спільне призначення Фостера та хінідину, дизопіраміду, прокаїнаміду, фенотіазинів, антигістамінних препаратів (терфенадину), інгібіторів моноамінооксидази (МАО) та трициклічних антидепресантів може подовжувати QTc – інтервал та збільшувати ризик виникнення шлуночкових арит. Крім того, леводопа, левотироксин, окситоцин та алкоголь можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β2-адреноміметиків. Спільне призначення інгібіторів МАО, а також препаратів, що мають подібні властивості, таких як фуразолідон і прокарбазин, може спричинити підвищення артеріального тиску. Існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів під час загальної анестезії препаратами галогенованих вуглеводнів. Внаслідок застосування β2-адреноміметиків може виникати гіпокаліємія, яка може посилюватися при супутньому лікуванні похідними ксантину, мінеральними похідними глюкокортикостероїдів або діуретиками. Гіпокаліємія може посилювати схильність до розвитку аритмій у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди. Через вміст невеликої кількості етанолу можливий прояв взаємодії у пацієнтів з підвищеною чутливістю, які приймають дисульфірам або метронідазол.Спосіб застосування та дозиФостер не призначений для первинного лікування бронхіальної астми. Підбір дози препаратів, що входять до складу Фостера, відбувається індивідуально та залежно від ступеня тяжкості захворювання. Це необхідно враховувати не тільки при початку лікування комбінованими препаратами, але й при зміні підтримуючої дози препарату. У разі, якщо окремим пацієнтам потрібна інша комбінація доз активних компонентів, ніж у Фостері, слід призначити β2-адреноміметики та/або глюкокортикостероїди в окремих інгаляторах. Для дорослих та підлітків старше 12 років: 1-2 інгаляції двічі на день. Пацієнти повинні бути під постійним контролем лікаря для адекватного підбору дози Фостера. Дозу слід зменшити до найменшої, на тлі якої зберігається оптимальний контроль симптомів бронхіальної астми. При досягненні повного контролю над симптомами бронхіальної астми на тлі мінімальної дози препарату, що рекомендується, на наступному етапі можна спробувати призначення монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Немає необхідності у спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів похилого віку. Немає даних про прийом Фостера пацієнтами з нирковою або печінковою недостатністю. Хворого необхідно навчити правильно використовувати інгалятор та періодично перевіряти техніку проведення інгаляції. Перед першим використанням інгалятора або через 3 дні та більше після перерви у його використанні першу дозу необхідно розпорошити у повітря, щоб переконатися, що він працює. Візьміть інгалятор великим та вказівним пальцями, як показано на малюнку. Зніміть захисний ковпачок із мундштука інгалятора. Візьміть мундштук у рота, щільно обхопивши його губами, і повністю видихніть через ніс. Зробіть довгий глибокий вдих, одночасно натиснувши на торець балончика вказівним пальцем. Після вдиху якнайдовше затримайте дихання. Потім вийміть з рота мундштук і продовжуйте нормально дихати. Для отримання другої дози, тримаючи інгалятор у вертикальному положенні, чекають близько 30 секунд, а потім повторюють етапи з 3 по 5. Після використання щільно закривають мундштук захисним ковпачком. Увага! Виконуючи етапи 3 та 4, не можна поспішати. Слід починати вдих якнайповільніше, безпосередньо перед натисканням на клапан інгалятора. Якщо газ частково виходить із верхньої частини інгалятора або з куточків рота пацієнта, слід повторити послідовність операцій, починаючи з етапу 3. Пацієнтам із слабкими руками зручніше тримати інгалятор двома руками. Отже, верхню частину інгалятора потрібно утримувати двома вказівними пальцями, яке нижню частину - великими пальцями. Після інгаляції рекомендується прополоскати рот водою. Для підтримання чистоти мундштука рекомендується промивати теплою водою в міру забруднення. Немає клінічних даних щодо застосування Фостера зі спейсером; тому рекомендоване дозування препарату дається з огляду на те, що використовується інгалятор без спейсера зі стандартним активатором. Слід мати на увазі, що при використанні Фостера зі спейсером може виникнути необхідність коригування дози.ПередозуванняПри передозуванні виникають типові для р2-адреноміметиків симптоми, зумовлені формотеролом, такі як нудота, блювання, головний біль, тремор, сонливість, сильне серцебиття, тахікардія, шлуночкова аритмія, подовження QTc-інтервалу, метаболічний ацидоз, гіпокалієм. З появою симптомів передозування показано симптоматичне лікування. У тяжких випадках госпіталізація. Може бути розглянуто використання кардіоселективних бета-адреноблокаторів при обережності, оскільки застосування цих засобів може викликати бронхоспазм. Необхідне моніторування рівня калію в плазмі. Інгаляція доз беклометазону дипропіонату вище за рекомендовані може викликати тимчасове пригнічення функції кори надниркових залоз. Зазвичай це вимагає прийняття якихось екстрених заходів, оскільки у більшості випадків нормальна функція надниркових залоз відновлюється протягом кількох днів. Рекомендується проводити контроль рівня кортизолу у плазмі крові. При хронічному прийомі надмірних доз беклометазону дипропіонату може проявитись його системна дія: може виникнути значне пригнічення кори надниркових залоз аж до адреналового кризу. Гострий адреналовий криз проявляється гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або швидке зниження дози беклометазону, що входить до складу Фостера. При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо у пацієнтів спостерігаються такі супутні захворювання, як ішемічна хвороба серця, інфаркт міокарда, загострення перебігу артеріальної гіпертензії, порушення серцевого ритму, хронічна серцева недостатність, цукровий діабет, гіпертрофія передміхурової залози, глаукома, необхідно виявляти особливу обережність при виборі дози. Слід дотримуватися запобіжних заходів при лікуванні пацієнтів з подовженим QTc-інтервалом (QTc >0,44 сек.). Прийом формотеролу може викликати подовження QTc - інтервалу. Фостер може використовуватися у пацієнтів з тахіаритмією тільки при дотриманні особливих запобіжних заходів, таких як моніторинг ЕКГ. Слід дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які застосовують бронходилататори короткої дії для зняття нападів при загостренні важкої бронхіальної астми, оскільки ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії та при інших станах, коли збільшується ймовірність прояву розвитку гіпокалієм. У таких випадках рекомендується контролювати вміст калію у сироватці. Інгаляції високих доз формотеролу можуть призводити до підвищення рівня цукру на крові. У період лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів, які страждають на цукровий діабет. Якщо планується анестезія галогенованих вуглеводнів, необхідно попередити пацієнта не використовувати Фостер протягом 12 годин перед початком анестезії. Як і при призначенні інших кортикостероїдів, слід переглянути необхідність застосування та дозу Фостера у пацієнтів з активною або неактивною формами туберкульозу легень, грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання. Через небезпеку розвитку загострення лікування Фостером не можна різко припиняти, дозу препарату слід поступово знижувати і під контролем лікаря. Коли пацієнти вже проходять цей курс лікування (інгаляційні або пероральні кортикостероїди), його необхідно продовжити без будь-яких змін, навіть якщо спостерігається поліпшення симптомів. Збереження симптомів бронхіальної астми або необхідність збільшення дози Фостера може свідчити про погіршення перебігу бронхіальної астми та необхідність перегляду лікування. Для усунення гострих нападів бронхоспазму пацієнтам рекомендується постійно мати при собі бета2-адреноміметики короткої дії. Лікування Фостер не слід призначати в період загострення бронхіальної астми. Як і за будь-якої іншої інгаляційної терапії, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів після прийому дози препарату. У зв'язку з чим слід припинити терапію Фостером, переглянути тактику лікування і, при необхідності, призначити альтернативну терапію. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах; слід зазначити, однак, що ймовірність розвитку таких симптомів набагато нижча, ніж при лікуванні пероральними глюкокортикостероїдами. Можливі системні ефекти включають пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Враховуючи сказане, дозу інгаляційного кортикостероїдів слід титрувати до мінімальної, яка забезпечить підтримку ефективного контролю. При хронічному прийомі надмірних доз беклометазону дипропіонату може проявитись його системна дія: може виникнути значне пригнічення кори надниркових залоз аж до адреналового кризу. Адреналовий криз проявляється анорексією, болями в животі, зниженням ваги, втомою, головним болем, нудотою, блюванням, гіпотензією, гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості. та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або швидке зниження дози беклометазону, що входить до складу Фостера. При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз. Якщо є підстави вважати, що на фоні попередньої системної терапії кортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити запобіжних заходів при переведенні пацієнтів на лікування Фостером. Переваги інгаляційної терапії беклометазоном, як правило, зводять до мінімуму необхідність прийому пероральних кортикостероїдів, однак у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними кортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатня функція надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували негайного прийому високих доз кортикостероїдів або отримували тривале лікування інгаляційними кортикостероїдами у високій дозі, також можуть перебувати в цій групі ризику. Необхідно передбачити додаткове призначення кортикостероїдів у період стресу або хірургічного втручання. Рекомендується проінструктувати пацієнта про необхідність полоскати рот водою після інгаляцій підтримуючих доз з метою запобігання ризику розвитку кандидозу слизової оболонки порожнини рота та глотки. Балончик знаходиться під тиском: не піддавати дії високої температури, не протикати, не кидати у вогонь, навіть порожній. Використовувати протягом 3 місяців від початку застосування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГіанеб випускається у вигляді розчину для інгаляцій у флаконах для одноразового застосування, що містить 7% натрію хлорид та 0,1 % натрію гіалуронат.ХарактеристикаГіанеб є інноваційною технологією в лікуванні пацієнтів з муковісцидозом і бронхоектазами. Завдяки наявності гіалуронової кислоти у складі Гіанеба значно покращується переносимість та відданість пацієнтів до терапії.Дія на організмІнгаляції розчину Гіанеб прискорюють відходження в'язкого секрету (мокроти) у дихальних шляхах завдяки осмотичному механізму. Гіалуронова кислота - компонент у складі Гіанеба, має здатність пов'язувати велику кількість молекул води і утримувати їх у міжфібрилярному просторі, бере участь у захисних механізмах, стимулюючи рухи вій, захищає тканину легень від згубного впливу ферментів.Протипоказання до застосуванняПротипоказаний пацієнтам, які мають підвищену чутливість до компонентів препарату.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 2 мл: Активна речовина: дипропіонат беклометазону 800 мкг; Допоміжні речовини: хлорид натрію -18 мг, полісорбат 20-2 мг, сорбітан лаурат - 0.4 мг, вода очищена до 2 мл. По 2 мл у герметично запаяну пластикову ампулу. Смужка по 5 ампул міститься в алюмінієвий стрип. По 4 стрипи з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБіла, опалесцентна, гомогенна або злегка седиментована суспензія, що руйнується при струшуванні в герметично запаяній пластиковій ампулі.Фармакотерапевтична групаГКС. Чинить протизапальну та протиалергічну дію.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення частина дози, що потрапляє у дихальні шляхи, всмоктується з легенів. У легеневій тканині беклометазону дипропіонат швидко гідролізується до беклометазону монопропіонату, який у свою чергу гідролізується до беклометазону. Частина дози, яка ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. У печінці відбувається процес перетворення беклометазону дипропіонату на беклометазон монопропіонат і потім – на полярні метаболіти. Зв'язування з білками плазми активної речовини, яка перебуває у системному кровотоку, становить 87%. При внутрішньовенному введенні T1/2 беклометазону 17,21-дипропіонату та беклометазону становлять приблизно 30 хв. Виводиться до 64% ​​з калом і до 14% із сечею протягом 96 годин переважно у вигляді вільних та кон'югованих метаболітів.ФармакодинамікаГальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліну – інгібітора фосфоліпази А, знижує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшуючи утворення запального ексудату та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, що призводить до уповільнення процесів інфільтрації та грануляції. Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, нейтралізує їхню десенситизацію, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Під дією беклометазону знижується кількість гладких клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію та секреція слизу бронхіальними залозами. Викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, зменшує їх гіперреактивність та покращує показники функції зовнішнього дихання. Не має мінералокортикоїдної активності. У терапевтичних дозах не викликає побічних ефектів, притаманних системних кортикостероїдів. При інтраназальному застосуванні усуває набряк, гіперемію слизової порожнини носа. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 5-7 днів курсового застосування беклометазону. При зовнішньому та місцевому застосуванні має протиалергічну та протизапальну дію.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування лікування бронхіальної астми (в т.ч. при недостатній ефективності бронходилататорів та/або кромоглікату натрію, а також гормонозалежна бронхіальна астма тяжкого перебігу у дорослих та дітей). Для інтраназального застосування: профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи риніт при сінній лихоманці, вазомоторний риніт. Для зовнішнього та місцевого застосування: у комбінації з протимікробними засобами – інфекційно-запальні захворювання шкіри та вуха.Протипоказання до застосуванняДля інгаляційного та інтраназального застосування: тяжкі напади бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії, туберкульоз, кандидомікоз верхніх дихальних шляхів, І триместр вагітності, підвищена чутливість до беклометазону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Новонароджених, матері яких отримували беклометазон при вагітності, слід ретельно обстежити щодо недостатності функції надниркових залоз. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років. При інгаляційному введенні для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: захриплість, відчуття подразнення у горлі, чхання; рідко – кашель; у поодиноких випадках – еозинофільна пневмонія, парадоксальний бронхоспазм, при інтраназальному застосуванні – перфорація носової перегородки. Можливий кандидоз ротової порожнини та верхніх відділів дихальних шляхів, особливо при тривалому застосуванні, що проходить при місцевій протигрибковій терапії без припинення лікування. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, еритема та набряк очей, обличчя, губ та гортані. Ефекти, зумовлені системною дією: зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, катаракта, глаукома, затримка зростання у дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні беклометазону з іншими кортикостероїдами для системного або інтраназального застосування можливе посилення пригнічення функції кори надниркових залоз. Попереднє інгаляційне застосування бета-адреностимуляторів може збільшувати клінічну ефективність беклометазону.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Препарат не призначений для ін'єкцій. Кленіл® УДВ необхідно застосовувати за допомогою спеціального інгалятора (компресорного небулайзера), оснащеного мундштуком та спеціальною маскою. Доза препарату підбирається індивідуально. Дорослі: 800 мкг (1 однодозова ампула на одну процедуру небулізації) 1-2 рази на день. Діти віком від 6 років: 400 мкг (половина однодозової ампули на одну процедуру небулізації) 1-2 рази на добу. Однодозова ампула має позначку, що відповідає половині дози. Вказівки щодо застосування Кленила® УДВ за допомогою небулайзера: Використовувати однодозову ампулу відповідно до наступних інструкцій: Зігнути однодозову ампулу у двох напрямках. Відокремити однодозову ампулу від смужки зверху, потім у центральній частині. Енергійно струсити однодозову ампулу до утворення однорідної суспензії, до диспергування. Відкрити однодозову ампулу, повернувши кришечку, як показано малюнку. Обережно видавити вміст однодозової ампули в призначеній дозі в камеру небулайзера. Якщо використовується половина дози, можна закрити ампулу зворотним боком кришки, як показано на малюнку. Невикористану суспензію слід утилізувати. Примітка Після кожної інгаляції прополощіть рот водою. Якщо використовується маска, переконайтеся, що при інгаляції маска щільно прилягає до обличчя. Вимити особу після інгаляції.ПередозуванняПри разовій інгаляції доз, що перевищують середні терапевтичні величини, можливе деяке зниження функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, що не вимагає вживання ніяких екстрених заходів, а лікування має бути продовжено. Функція гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи відновлюється через 1-2 дні. При тривалому застосуванні препарату в дозах, що значно перевищують рекомендовані, може розвинутись системний глюкокортикостероїдний ефект у вигляді гіперкортицизму та пригнічення функції надниркових залоз. У цьому випадку лікування має бути перервано та вжито заходів щодо зменшення симптомів пригнічення кори надниркових залоз за допомогою відповідної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеклометазон не призначений для усунення гострих астматичних нападів. Його також не слід застосовувати при тяжких нападах бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії. Слід суворо дотримуватися рекомендованого шляху введення для лікарської форми, що використовується. З особливою обережністю та під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів із наднирковою недостатністю. Переведення хворих, які постійно приймають глюкокортикостероїди всередину, на інгаляційні форми можна проводити тільки при стабільному стані. У разі ймовірності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазону проводять інгаляцію бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу). При розвитку кандидозу ротової порожнини та верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа та придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. Активні компоненти: дигідроергокриптину-мезилат – 4,00 мг; кофеїн – 40,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 94,1 мг; мікрокристалічна целюлоза (Авіцел РН102) – 60,0 мг; магнію стеарат – 1,5 мг; безводний кремнію діоксид колоїдний (Аеросил 200) – 0,4 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінію. По 1 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрактично білі, круглі, плоскі зі скошеним краєм пігулки з ризиком на одній та штампом "VASOBRAL" на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо всмоктування дигідроергокриптину прискорюється в присутності кофеїну (час досягнення максимальної концентрації (Т max ) - 0,5 години). Після внутрішнього прийому 8 мг α-дигідроергокриптину максимальна концентрація (С max ) становить 227 пг/мл., а період напіввиведення ( t ½) - менше 2 годин.ФармакодинамікаКомбінований препарат. α-дигідроергокриптин - дигідроване похідне алкалоїду ріжків, блокує α 1 - і α2-адренорецептори. Чинить дофамінергічну, серотонінергічну дію, зменшує агрегацію тромбоцитів та еритроцитів, знижує проникність судинної стінки, збільшує кількість функціонуючих капілярів, покращує кровообіг та процеси метаболізму в головному мозку, підвищує стійкість тканин мозку до гіпоксії. Кофеїн має психостимулюючу та аналептичну дію, посилює процеси збудження в корі головного мозку - підвищує розумову та фізичну працездатність, зменшує втому та сонливість, підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри.Показання до застосуванняЦереброваскулярна недостатність (в т.ч. внаслідок церебрального атеросклерозу). Наслідки порушення мозкового кровообігу. Вестибулярні та лабіринтні порушення (запаморочення, шум у вухах, гіпоакузія) ішемічного генезу. Хвороба Меньєра.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Протипоказання для тривалого застосування: ознаки наявності вад клапанів серця, виявлені при ехокардіографії, проведеній до початку застосування препарату.Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних щодо застосування препарату Вазобрал у період вагітності. Застосування під час вагітності не рекомендується. Застосування препарату в період грудного вигодовування може спричинити зменшення лактації. Застосування у період годування груддю не рекомендується.Побічна діяЧастота народження небажаних явищ/небажаних реакцій (НЯ/НР) при прийомі препарату представлена ​​відповідно до наступної градації (класифікація Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я): ​​дуже часто >10%; часто >1% і 0,1% і 0,01% і Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Можлива нудота (особливо при прийомі препарату натще), гастралгія, диспепсія, при цих проявах відміна препарату не потрібна. Порушення з боку серця Дуже рідко: тахікардія, зниження артеріального тиску, вади серця (включаючи вади з регургітацією крові) і стани, що асоціюються з ними (перикардит, випіт в порожнину перикарда). Порушення з боку нервової системи Рідко: запаморочення, збудження, біль голови. Порушення з боку імунної системи Дуже рідко: алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні препарату Вазобрал та антигіпертензивних препаратів можливе додаткове зниження артеріального тиску. Кофеїн послаблює дію снодійних засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину (під час їди, з невеликою кількістю рідини) по 1/2-1 таблетці 2 рази на день. Тривалість курсу лікування 2-3 місяці, за необхідності курси лікування можна проводити 1-2 рази на рік.ПередозуванняПередозування може спричинити блювання. Симптоми передозування – посилення виразності побічних ефектів. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВазобрал має судинорозширювальну дію, не впливаючи на системний артеріальний тиск. Призначення препарату Вазобрал хворим на артеріальну гіпертензію не виключає необхідності застосування антигіпертензивних препаратів. Кофеїн, що міститься в препараті, може викликати порушення сну, тахікардію. Слід уникати прийому препарату натще. У пацієнтів, які приймали дигідроергокриптин, особливо у високих дозах і тривало, іноді повідомлялося про розвиток випоту в порожнину перикарда та плевральну порожнину, а також про розвиток плеврального та легеневого фіброзу та констриктивного перикардиту. Пацієнти з нез'ясованими плевропульмональними порушеннями повинні бути обстежені, і має бути розглянуте питання про припинення лікування дигідроергокриптин. Повідомлялося про поодинокі випадки ретроперитонеального фіброзу, особливо при застосуванні високих доз та при тривалому лікуванні дигідроергокриптином. З метою діагностики ретроперитонеального фіброзу на оборотній стадії такі пацієнти повинні регулярно спостерігатися на наявність клінічних ознак розвитку ретроперитонеального фіброзу (болі в спині, набряки нижніх кінцівок, ниркова недостатність). При діагностуванні або підозрі на фіброзні зміни у заочеревинному просторі лікування дигідроергокриптином слід припинити. Спортсмени повинні бути попереджені про те, що цей препарат містить речовину, яка може спричинити позитивну реакцію у тестах, що проводяться під час допінг-контролю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності Препарат у поодиноких випадках може викликати зниження артеріального тиску, запаморочення. З появою таких побічних ефектів керування транспортними засобами або зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності протипоказано.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему