Адмеда Арцнаймиттель

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: пропілтіоурацил – 50,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 73,9 мг; крохмаль кукурудзяний – 50,0 мг; діоксид кремнію колоїдний – 1,5 мг; повідон - 4,0 мг; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 10,0 мг; магнію стеарат – 0,6 мг. По 20 або 100 пігулок у скляному флаконі. Флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі круглі двоопуклі таблетки з роздільною ризиком.Фармакотерапевтична групаАнтитиреоїдний засіб.ФармакокінетикаПропілтіоурацил добре всмоктується при пероральному застосуванні, досягаючи піку в плазмі через 1-2 години після прийому. Антитиреоїдні препарати концентруються у щитовидній залозі активним перенесенням. Незважаючи на те, що пропілтіоурацил може бути не виявлений у сироватці крові через 8 годин після прийому, час дії високої разової дози становить від 6 до 8 годин завдяки вираженому накопиченню в щитовидній залозі. Біологічна доступність при пероральному застосуванні становить близько 80%.ФармакодинамікаТіоурацили діють як антитиреоїдні засоби, що пригнічують систему інтратіреоїдної пероксидази. Вони знижують процес йодування тиреоглобуліну і, відповідно, пригнічує утворення тироксину. Крім того, у молекулах тиреоглобуліну порушується утворення парних зв'язків між тирозильними залишками, вже пов'язаними з йодом. Пропілтіоурацил сприяє виснаженню запасів йоду у щитовидній залозі. Пропілтіоурацил гальмує трансформацію тироксину на трийодтиронін у периферичних тканинах.Показання до застосуванняТиреотоксикоз у пацієнтів з дифузним токсичним зобом або токсичною аденомою щитовидної залози; передопераційна підготовка з тиреотоксикозом до резекції щитовидної залози та післяопераційна терапія; підготовка пацієнтів із тиреотоксикозом до лікування радіоактивним йодом.Протипоказання до застосуванняТяжкі побічні ефекти (агранулоцитоз, тяжкі порушення функції печінки) при попередньому лікуванні пропілтіоурацилом; дефіцит лактози, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до препарату; лейкопенія; гіпотиреоз; активний гепатит.Вагітність та лактаціяПри застосуванні під час вагітності необхідно співвідносити потенційну користь для матері з можливим ризиком для плода та дитини. Як тиреотоксикоз, так і гіпертиреоз у вагітних жінок асоціюється зі збільшенням частоти викиднів, мертвонародження та аномалій розвитку. Частота аномалій розвитку у випадках лікування пропілтіоурацилом не відрізняється від частоти спонтанних аномалій розвитку. Доза Пропіцилу повинна бути якомога нижчою, щоб уникнути викидня, а також розвитку гіпотиреозу та зоба у плода. Останні три місяці вагітності часто спостерігається спонтанне зменшення тиреотоксикозу. Лікування вагітних жінок антитиреоїдним препаратом має проводитись під суворим наглядом. Концентрація вільних гормонів щитовидної залози повинна перебувати у верхньої межі норми, а концентрація тиреотропного гормону (ТТГ) повинна бути досить низькою або не визначатися. При дифузному токсичному зобі під час вагітності призначають Пропіцил без додаткового прийому левотироксину натрію. У період грудного вигодовування Пропіцил вважається препаратом вибору, тому що його концентрація у грудному молоці становить лише одну десяту від концентрації у сироватці крові матері. Проте, потрібно особливо ретельне спостереження новонародженим, т.к. є повідомлення про окремі випадки розвитку гіпотиреозу.Побічна діяАгранулоцитоз є тяжкою, але рідкісною побічною дією, що супроводжується септичними ускладненнями. Іноді відзначаються висипання на шкірі, кропив'янка, біль у шлунку, артралгія без ознак запалення суглобів, утворення зобу у новонародженого. У рідкісних випадках і, насамперед, при застосуванні препарату у високих дозах спостерігалися такі побічні дії: ураження печінки (гепатоцелюлярний некроз, транзиторний холестаз), реакції гіперчутливості, лікарська лихоманка, лімфоаденопатія та тромбоцитопенія. Є повідомлення про окремі випадки нервово-м'язових розладів, поліартриту, порушення смакової чутливості та нюху, васкуліту, вовчаковоподібного синдрому, втрати, слуху, вузликового періартеріїту, шлунково-кишкових розладів (нудоти, блювоти), запаморочення, порушення еритропоезу, гемолізу , інтерстиціальної пневмонії, астми, периферичних набряків та алопеції У процесі лікування пропіцилом може виникнути збільшення щитовидної залози. Агранулоцитоз, печінкова недостатність і васкуліт є потенційно загрозливими для життя стану, таким чином, потрібне ретельне медичне спостереження за пацієнтом.Взаємодія з лікарськими засобамиУ тому випадку, якщо лікування пропілтіоурацилом проводять за схемою "блокуй і замінуй" у комбінації з левотироксином натрію, доза пропілтіоурацилу повинна бути збільшена. Тиреостатичний ефект пропілтіоурацилу може знижуватися при одночасному або попередньому застосуванні йодовмісних препаратів або рентгеноконтрастних речовин. У зв'язку зі здатністю пропілтіоурацилу впливати на ефект вільних активних фракцій пропранололу та похідних кумарину, може знадобитися додаткова корекція дози цих лікарських засобів. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиПропіцил приймають внутрішньо кожні 6-8 годин. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини. Дорослі, підлітки та діти віком від 10 років. На початку лікування дорослим та дітям старше 10 років призначають по 75-100 мг (1,5-2 таблетки) на день. Підтримуюча доза становить від 50 мг до 150 мг (від 1 до 3 таблеток) на день. У тяжких випадках та після попереднього навантаження йодом початкову добову дозу збільшують до 300-600 мг (6-12 таблеток на день, розподілених на 4-6 разових доз). Діти віком від 6 до 10 років отримують на початку лікування 50-150 мг (1-3 таблетки) на день, а при підтримуючому лікуванні близько 25-50 мг (0,5-1 таблетка) на день. Дітям до 3 років препарат розчиняють у воді до тонкої суспензії, яку готують безпосередньо перед прийомом. При гіпертиреозі у новонароджених призначають по 5-10 мг на 1 кг маси тіла на день (добову дозу розподіляють на 3 прийоми). За відсутності відповіді лікування рекомендується збільшення дози на 50-100%. Підтримуюча доза становить 3-4 мг на 1 кг маси тіла щодня. Відповідно до періоду напіввиведення материнського імуноглобуліну через 2-3 місяці очікується спонтанне відновлення функцій щитовидної залози. Літнім людям рекомендується нижча доза. Згідно з наявними даними, у пацієнтів з нирковою недостатністю або тих, хто перебуває на гемодіалізі, не виникає потреби в коригуванні дози. При захворюваннях печінки препарат можна застосовувати у дозах, що рекомендуються, з урахуванням відповідних протипоказань. Тривалість лікування визначається індивідуальною потребою пацієнта. Досвід терапевтичного застосування препарату Пропіцил показує, що тривалість лікування тиреотоксикозу при дифузному токсичному зобі та токсичній аденомі щитовидної залози повинна становити 1,5-2 роки. При підготовці до хірургічного втручання або лікування радіоактивним йодом тривалість застосування препарату має відповідати індивідуальній потребі пацієнта. Пропіцил може використовуватися для лікування дифузного токсичного зоба як у вигляді монотерапії, так і у схемі "блокуй-заміняй" у комбінації з левотироксином натрію.ПередозуванняВипадки гострої інтоксикації Пропіцилом не спостерігалося. Хронічна передозування призводить до розвитку зобу та гіпотиреозу із симптомами, залежними від тяжкості гіпотиреозу, обумовленого специфічною дією антитиреоїдного засобу. Лікування. Спеціальних заходів/заходів немає. Ефективність промивання шлунка та ендоскопічного видалення залишків таблеток дуже сумнівна через швидке всмоктування активної речовини. При розвитку зобу та гіпотиреозу, що супроводжується симптомами, що корелюються з тяжкістю гіпотиреозу, та обумовленого хронічним передозуванням препарату Пропіцил, лікування препаратом припиняють. Замісну терапію левотироксином натрію проводять у разі, якщо це виправдовується ступенем тяжкості гіпотиреозу чи розвитку зоба. Як правило, після відміни Пропіцилу очікується спонтанне відновлення функції щитовидної залози.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАгранулоцитоз може розвинутись протягом кількох годин. Оскільки в більшості випадків розвиток агранулоцитозу не можна передбачити навіть при постійному спостереженні за морфологічною картиною крові, пацієнт повинен бути поінформований про клінічні симптоми агранулоцитозу (лихоманка, нездужання, тонзилярна ангіна, стоматит) та необхідність негайного дослідження картини крові. Перед початком лікування Пропіцилом потрібний повний аналіз крові. Під час лікування антитиреоїдним засобом необхідний контроль функціонального стану щитовидної залози (визначення концентрації тироїдних гормонів та/або ТТГ крові). Лікування надто високими дозами антитиреоїдного засобу призводить до появи або збільшення вже існуючого зоба. Це слід пам'ятати насамперед при загрудному чи внутригрудном зобі, що пов'язані з небезпекою здавлювання анатомічних структур у середостінні. При патологічній зміні числа формених елементів крові та підвищенні активності трансміназ Пропіцил можна застосовувати лише під суворим наглядом лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Ні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему