Хиты продаж

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: лерканідипіну гідрохлорид – 20,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 74 мг, лактози моногідрат - 70 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гликолат, тип А) - 20 мг, повідон К-30 - 9 мг, полоксамер - 5 мг, магнію стеарат - плівкова оболонка: [гіпромелоза - 3 мг, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 1.164 мг, тальк - 1.1556 мг, титану діоксид - 0.6522 мг, заліза оксид жовтий (заліза оксид) - 0.0282 мг] або суш 5 %, гіпролозу (гідроксипропілцелюлозу) 19.4%, тальк 19.26%, титану діоксид 10.87%, заліза оксид жовтий (заліза оксид) 0.47%] - 6 мг. 30 шт. в упаковці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаЛерканідипін повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові досягається через 1,5-3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл та 7,66±5,90 нг/мл після прийому 10 мг та 20 мг лерканідипіну відповідно. (+) R- та (-) S-енантіомери лерканідипіну демонструють подібний фармакокінетичний профіль: мають однаковий час досягнення максимальної концентрації, однаковий Т1/2. Cmax у плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) (-) S-енантіомера лерканідипіну, в середньому, в 1,2 рази вище, ніж (+) R-енантіомеру. Взаємоперетворення енантіомерів у дослідах in vivo не спостерігали. При "первинному проходженні" через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну при прийомі внутрішньо після їди становить близько 10%.При прийомі внутрішньо натще біодоступність становить 1/3 від показника біодоступності після їди. При прийомі лерканідипіну внутрішньо не пізніше 2 годин після їди з високим вмістом жирів його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.При прийомі лерканідипіну внутрішньо не пізніше 2 годин після їди з високим вмістом жирів його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.При прийомі лерканідипіну внутрішньо не пізніше 2 годин після їди з високим вмістом жирів його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC - у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при "первинному проходженні" через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози. Розподіл лерканідипіну з плазми крові у тканини та органи відбувається швидко. Ступінь зв'язування з білками плазми перевищує 98%. У пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки тяжкого ступеня через зниження концентрації білків у плазмі крові вільна фракція лерканідипіну може збільшуватися. Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів. Виведення лерканідипіну відбувається переважно шляхом біотрансформації. Близько 50% прийнятої дози виводиться нирками, близько 50% через кишечник. Середнє значення Т1/2 становить 8-10 годин. Кумуляції лерканідипіну при повторному вживання не спостерігається.ФармакодинамікаЛерканідипін є селективним блокатором "повільних" кальцієвих каналів, похідним 1,4-дигідропіридину, інгібує трансмембранний струм іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури судин. Механізм антигіпертензивної дії лерканідипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, внаслідок чого знижується загальний периферичний опір судин. Незважаючи на відносно короткий період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові, лерканідипін має тривалу антигіпертензивну дію внаслідок високого коефіцієнта мембранного розподілу. Терапевтичний ефект досягається через 5-7 годин після прийому препарату внутрішньо, і тривалість його зберігається протягом доби (24 години). Завдяки високій селективності до гладком'язових клітин судин,лерканідипін не має негативного інотропного ефекту. Виражене зниження артеріального тиску (АТ) з рефлекторною тахікардією виникає рідко завдяки поступовому розвитку вазодилатації при прийомі лерканідипіну. Лерканідипін являє собою рацемічну суміш (+) R- та (-) S-енантіомерів. Антигіпертензивна дія лерканідипіну, як і інших асиметричних похідних 1,4-дигідропіридину, в основному визначається S-енантіомером.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія 1-2 ступені.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до лерканідипіну, інших похідних дигідропіридинового ряду або до будь-якого компонента препарату; нелікована серцева недостатність; нестабільна стенокардія; обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка; період протягом місяця після перенесеного інфаркту міокарда; тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); вагітність та період грудного вигодовування; застосування у жінок дітородного віку, які не користуються надійною контрацепцією; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; одночасний прийом з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності не рекомендується через недостатність даних щодо ефективності та безпеки. Під час застосування препарату грудне вигодовування слід відмінити. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 18 років.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто &le 1/10; часто від &le 1/100 до< 1/10; нечасто від &le 1/1000 до< 1/100; рідко від &le 1/10000 до< 1/1000; дуже рідко 1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку центральної нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія, “припливи” крові до шкіри обличчя; рідко – стенокардія, біль за грудиною; дуже рідко - непритомність, виражене зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, у пацієнтів зі стенокардією можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів. З боку травної системи: рідко – нудота, диспепсія, діарея, біль у животі, блювання. З боку шкірних покривів: рідко – шкірний висип. З боку опорно-рухового апарату: рідко – міалгія. З боку сечовидільної системи: рідко – поліурія; дуже рідко – поллакіурія (збільшення частоти сечовипускання). Алергічні реакції: дуже рідко – реакції гіперчутливості. Лабораторні показники: дуже рідко – оборотне підвищення активності "печінкових" трансаміназ. Інші: нечасто – периферичні набряки; рідко – астенія, підвищена стомлюваність; дуже рідко – гіперплазія ясен.Спосіб застосування та дозиПрепарат Лерканорм приймають по 10 мг 1 раз на добу вранці. Залежно від терапевтичного ефекту та індивідуальної переносимості препарату пацієнтом доза може бути збільшена до 20 мг. Терапевтична доза підбирається поступово, оскільки максимальна антигіпертензивна дія розвивається приблизно через 2 тижні від початку прийому препарату. Малоймовірно, що ефективність препарату зростатиме зі збільшенням дози більше 20 мг на добу, водночас збільшується ризик виникнення побічних ефектів. Застосування у пацієнтів похилого віку При застосуванні препарату Лерканорм у пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна, проте при прийомі препарату слід бути обережним, особливо на початковому етапі лікування. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки.При застосуванні препарату Лерканорм у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК понад 30 мл/хв) або печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня слід бути обережним. Початкова доза становить 10 мг на добу. Збільшення дози до 20 мг на добу слід проводити з обережністю. Якщо антигіпертензивний ефект буде занадто сильно виражений, слід зменшити дозу. При нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв) та печінковій недостатності тяжкого ступеня застосування препарату Лерканорм протипоказано.слід зменшити дозу. При нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв) та печінковій недостатності тяжкого ступеня застосування препарату Лерканорм протипоказано.слід зменшити дозу. При нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв) та печінковій недостатності тяжкого ступеня застосування препарату Лерканорм протипоказано. Всередину, 1 раз на добу вранці, не менше ніж за 15 хвилин до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.ПередозуванняСимптоми: імовірно, у разі передозування лерканідипіну будуть спостерігатися симптоми, подібні до таких при передозуванні інших похідних дигідропіридину (периферична вазодилатація з вираженим зниженням АТ та рефлекторною тахікардією), нудота. Лікування Симптоматичне. У разі вираженого зниження АТ, втрати свідомості показано серцево-судинну терапію, при брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Інформація про ефективність гемодіалізу відсутня. Враховуючи високий рівень зв'язку з білками плазми, діаліз може бути неефективним. Є дані про три випадки передозування прийому лерканідипіну в дозах 150 мг, 280 мг і 800 мг. У всіх випадках передозування пацієнти залишилися живими. У разі одночасного прийому 150 мг лерканідипіну з етанолом (невстановлена ​​кількість) спостерігалася сонливість. Лікування: промивання шлунка, прийом внутрішньо активованого вугілля. У разі одночасного прийому 280 мг лерканідипіну з 5,6 мг моксонідину спостерігалися такі симптоми: кардіогенний шок, виражена ішемія міокарда, ниркова недостатність легкого ступеня. Лікування: серцеві глікозиди, діуретики (фуросемід), високі дози катехоламінів, плазмозамінники. У разі прийому 800 мг лерканідипіну спостерігалися: нудота, виражене зниження артеріального тиску. Лікування: прийом внутрішньо активованого вугілля та проносних засобів, внутрішньовенно – допамін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок, ішемічною хворобою серця (існує ризик почастішання нападів стенокардії). Щодо хронічної серцевої недостатності: необхідно компенсувати перед початком застосування препарату. З особливою обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора). Незважаючи на те, що контрольовані дослідження гемодинаміки не виявили порушень з боку функції лівого шлуночка, лікування блокаторами кальцієвих каналів пацієнтів з ознаками дисфункції лівого шлуночка має здійснюватись з особливою обережністю. Існує також думка про те, що пацієнти з ішемічною хворобою серця, які отримують короткодіючі дигідропіридин,являють собою групу високого ризику щодо захворювань кардіоваскулярної системи. Особливої ​​обережності слід дотримуватись на початкових стадіях лікування пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня внаслідок можливого посилення антигіпертензивної дії.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаAqua, Aloe Barbadensis Leaf Juice, Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer, Abies Sibirica Leaf Extract, Bisabolol, Troxerutin, Zingiber Officinale (Ginger) Root Extract, Panthenol, Urtica Dioica (Nettle) Leaf Pow , Achillea Millefolium Extract, Hypericum Perforatum Flower/Leaf/Stem Extract, Chelidonium Majus Extract, Pantolactone, Cetylpyridinium Chloride, Aroma, Citric Acid, Glycerin, Menthol, Methyl Salicylate, Phenoxyethanol, Sodium Sodium Sulfite, Benzyl Alcohol, Eugenol, Limonene, CI 19140, CI 42090ХарактеристикаБальзам для ясен Лісовий бальзам призначений для швидкої допомоги ослабленим яснам, при появі локального запалення ясен, кровоточивості при чищенні зубів. Рекомендований після стоматологічних процедур для прискорення відновлення м'яких тканин ротової порожнини. Наприклад, після проведення професійного чищення зубів, якщо в результаті видалення зубних відкладень ушкоджує край ясна. Бальзам для ясен має м'яку гелеву консистенцію, наноситься локально на осередки запалення ватяною паличкою або чистими пальцями рук. Бальзам має адгезивну основу – фіксується на запаленій ділянці тривалий час, не змивається звичайним слиновиділенням, що дозволяє компонентам бальзам надавати протизапальний ефект тривалий час. Для досягнення максимального ефекту рекомендується не вживати їжі/напої протягом 3 годин після нанесення бальзаму на запалену ясна. Клінічно-доведений ефект: З першого застосування зменшує набряклість та хворобливі відчуття в яснах. За 5 днів повністю усуває ушкодження та ранки у порожнині рота. За 7 днів стимулює повне відновлення локальних осередків запалення ясен. Особливості формули: Основа бальзаму – чистий сік алое. Його вміст у складі становить рекордну кількість – 70%. Високий вміст соку алое вже з перших хвилин використання забезпечує високий рівень відновлення пошкоджених та запалених тканин ясен. Для експрес – відновлення ясен формула посилена пантенолом. Бальзам також містить троксерутин – компонент природного походження, що стимулює кровообіг у тканинах ясен та зміцнює стінки кровоносних судин ясен. Ефективний при кровоточивості ясен. Антибактеріальний ефект досягається за рахунок поєднання двох сильних антибактеріальних компонентів: бісаболол (цінний компонент екстракту ромашки) та екстракт імбиру. Натуральна антибактеріальна формула не викликає сухості в ротовій порожнині, не надає негативного ефекту на мікрофлору порожнини рота, забезпечує виражений протизапальний ефект найнешкідливішим способом. Екстракт ялиці та відвар 5 цілющих трав посилюють антимікробну дію бальзаму, блокує ріст патогенної мікрофлори за наявності запалення. Рекомендації: Бальзам рекомендований стоматологами при загостренні проблем з яснами (гінгівіт, пародонтит), у період постопераційного догляду за яснами, для інтенсивного зміцнення та харчування ясен. Лісовий бальзам, як і всі продукти марки, підходять для жінок у період вагітності. *Ефективність підтверджена клінічними випробуваннями РФ 2016р. Максимальний ефект досягається за використання всіх трьох продуктів серії (зубна паста, ополіскувач, бальзам для ясен). Перед застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістами через можливу індивідуальну реакцію на компоненти складу. Чи не є лікарським засобом. Використання не звільняє від відвідування стоматолога.ІнструкціяНанести бальзам для ясен на запалену ділянку ясен і розподілити тонким шаром. Для досягнення найкращого результату не приймати їжу та питво протягом 1 години після нанесення бальзаму. Рекомендується повторювати процедуру 2 десь у день посилення лікувально-профілактичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМістить натрій фтористий. Не ковтатиУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПодрібнена трава ліспедеці копієчникової. Пакування: пакет 50 г.ХарактеристикаЛеспедіця копієчникова: має противірусну активність, особливо до вірусу герпесу, пригнічує розвиток ДНК-вірусів герпесу і вірусів інших груп, природний коректор всіх видів обміну організму на клітинному рівні та очищувача організму від продуктів метаболізму, при запальних захворюваннях нирок, що супроводжуються хронічною нирковою недостатністю та сечокам'яною хворобою (пієлонефрити, гломерулонефрити, та ін), стабілізує водно-сольовий обмін. як антистресове, імуномодулююче, протипухлинне, антибактеріальне.ІнструкціяСпосіб приготування та застосування: Настій 1: 1 столову ложку подрібненої сировини залити склянкою окропу. Наполягти протягом 1 години. Процідити. Приймати по 0,5-1 склянці 3 десь у день. Настій 2: 1/2 столової ложки подрібненої сировини залити 1 склянкою окропу, накрити кришкою, настояти 15 хвилин, процідити. Приймати по 1/2 склянки 2 десь у день під час їжі. Використовувати як БАД. Відвар: 2 столові ложки подрібненої трави залити 0,5 літра кип'яченої води, варити на слабкому вогні 7-10 хвилин, настояти 30-40 хвилин. Приймати по 1/3 склянки 2-3 десь у день півгодини до їжі. Настоянка: 50 г подрібненої трави залити 0,5 літра 40% спирту. Настояти у темному місці 7-10 днів. Настойка фільтрується та відстоюється ще 7 днів. Приймати по 20-30 крапель 3 десь у день. Водно-спиртовий екстракт: 20-30 г трави залити 1 літром окропу, наполягати на водяній бані 20-30 хвилин. Охолодити і додати спирт чи горілку у кількості, що дозволяє досягти 15-18 градусів. Трава залишається у відварі. Зберігати за кімнатної температури. Приймати по 30-50 мл 3 десь у день.Показання до застосуванняОчищення організму, сечостатева системаПротипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продуктуУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 100 мл: пагони ліспедези двокольорової 70.8 г. 100 мл - флакони (1) - картонні пачки.Фармакотерапевтична групаГіпоазотемічний засіб рослинного походження; має протизапальну та діуретичну дію. Сприяє зменшенню концентрації продуктів азотного обміну в крові, підвищує кліренс азотистих сполук (сечовини, креатиніну та сечової кислоти), посилює клубочкову фільтрацію. Збільшує виведення азотистих шлаків із сечею, збільшує діурез, підвищує виведення натрію та меншою мірою – калію.Клінічна фармакологіяПрепарат, що зменшує азотемію, з діуретичним ефектом.Показання до застосуванняХронічна ниркова недостатність різного походження, у латентній компенсованій та інтермітуючій стадіях (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації, дитячий вік, підвищена чутливість до рослинного засобу.Вагітність та лактаціяПротипоказана при вагітності, під час лактації. Застосування у дітей Протипоказана у дитячому віці.Побічна діяМожливо: алергічні реакції, гіпонатрієміяСпосіб застосування та дозиУдарна доза – 5-15 мл/добу; середня добова доза – 5-10 мл; підтримуюча добова доза при довгостроковому лікуванні – 2.5-5 мл протягом 15 днів кожного місяця. Приймають до їжі, попередньо розвівши у невеликій кількості води.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри розвитку гіпонатріємії її слід компенсувати запровадженням препаратів натрію. При застосуванні як настойки слід пам'ятати, що середня добова доза містить від 2.9 до 11.6 р этанола. Не можна призначати разом з лікарськими засобами, що пригнічують ЦНС, інсуліном, пероральними гіпоглікемічними засобами (метформін, похідні сульфонілсечовини), з препаратами, що мають дисульфірамоподібну дію. При застосуванні у вигляді настоянки: внаслідок наявності в препараті етанолу можливе зниження швидкості психомоторних реакцій, що слід враховувати при зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 100 мл: пагони ліспедези двокольорової 70.8 г. 100 мл - флакони (1) - картонні пачки.Фармакотерапевтична групаГіпоазотемічний засіб рослинного походження; має протизапальну та діуретичну дію. Сприяє зменшенню концентрації продуктів азотного обміну в крові, підвищує кліренс азотистих сполук (сечовини, креатиніну та сечової кислоти), посилює клубочкову фільтрацію. Збільшує виведення азотистих шлаків із сечею, збільшує діурез, підвищує виведення натрію та меншою мірою – калію.Клінічна фармакологіяПрепарат, що зменшує азотемію, з діуретичним ефектом.Показання до застосуванняХронічна ниркова недостатність різного походження, у латентній компенсованій та інтермітуючій стадіях (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації, дитячий вік, підвищена чутливість до рослинного засобу.Вагітність та лактаціяПротипоказана при вагітності, під час лактації. Застосування у дітей Протипоказана у дитячому віці.Побічна діяМожливо: алергічні реакції, гіпонатрієміяСпосіб застосування та дозиУдарна доза – 5-15 мл/добу; середня добова доза – 5-10 мл; підтримуюча добова доза при довгостроковому лікуванні – 2.5-5 мл протягом 15 днів кожного місяця. Приймають до їжі, попередньо розвівши у невеликій кількості води.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри розвитку гіпонатріємії її слід компенсувати запровадженням препаратів натрію. При застосуванні як настойки слід пам'ятати, що середня добова доза містить від 2.9 до 11.6 р этанола. Не можна призначати разом з лікарськими засобами, що пригнічують ЦНС, інсуліном, пероральними гіпоглікемічними засобами (метформін, похідні сульфонілсечовини), з препаратами, що мають дисульфірамоподібну дію. При застосуванні у вигляді настоянки: внаслідок наявності в препараті етанолу можливе зниження швидкості психомоторних реакцій, що слід враховувати при зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 100 мл: пагони ліспедези двокольорової 70.8 г. 100 мл - флакони (1) - картонні пачки. 100 мл – флакони темного скла (1) – пачки картонні. 100 мл – банки темного скла (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСприяє збільшенню ниркової фільтрації, зменшує азотемію, збільшує виведення азотистих шлаків із сечею, підвищує діурез та виведення іонів натрію та меншою мірою іонів калію.Клінічна фармакологіяПрепарат, що зменшує азотемію, з діуретичним ефектом.Показання до застосуванняХронічна ниркова недостатність (симптоматична терапія).Протипоказання до застосуванняВагітність, період грудного вигодовування; захворювання печінки; алкоголізм; епілепсія; черепно-мозкові травми; захворювання головного мозку; вік до 18 років; - підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяМожливі алергічні реакції. У поодиноких випадках – гіпонатріємія. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку із вмістом етанолу у препараті протипоказаний одночасний прийом дисульфіраму, седативних лікарських засобів, неселективних інгібіторів моноамінооксидази, інсуліну, метформіну, сульфонаміду. При сумісному призначенні кількох лікарських засобів необхідно брати до уваги наявність етанолу у препараті, оскільки він може змінювати чи посилювати дію інших препаратів.Спосіб застосування та дозиВсередину по 5-15 мл (1 чайна - 1 столова ложка) 3-4 рази на добу. Допускається розведення препарату водою перед вживанням. Курс лікування становить 3-4 тижні. Проведення повторного курсу лікування можливе через 2-3 тижні після консультації з лікарем.ПередозуванняПри передозуванні можливе посилення побічних ефектів. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри розвитку гіпонатріємії її слід компенсувати запровадженням препаратів, що містять іони натрію. Препарат містить щонайменше 40% етанолу. У максимальній разовій дозі препарату вміст етанолу становить не менше 4,7 г, у максимальній добовій дозі – не менше 18,8 г. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: летрозол 25 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат 61,5 мг, крохмаль кукурудзяний 6,6 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) 4,0 мг, целюлоза мікрокристалічна 25,0 мг, стеарат магнію 1,0 мг. 30 шт. в упаковці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.ФармакокінетикаЛетрозол швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ), середня біодоступність становить 99,9%. Їда трохи знижує швидкість абсорбції. Середнє значення часу досягнення максимальної концентрації летрозолу в крові (ТСmax) становить 1 годину при прийомі летрозолу натще і 2 години – при прийомі з їжею; середнє значення максимальної концентрації (Сmax) становить 129+20,3 нмоль/л при прийомі натще і 98,7+18,6 нмоль/л - при прийомі з їжею, проте ступінь всмоктування летрозолу (при оцінці площі під кривою "концентрація- час" (AUC)) не змінюється. Невеликі зміни у швидкості всмоктування розцінюються як такі, що не мають клінічного значення, тому летрозол можна приймати незалежно від їди. Зв'язок летрозолу з білками плазми становить приблизно 60% (переважно з альбуміном - 55%). Концентрація летрозолу в еритроцитах становить близько 80% від такої у плазмі крові. Здається обсяг розподілу в рівноважному стані становить близько 1,87+0,47 л/кг. рівноважна концентрація досягається протягом 2-6 тижнів щоденного прийому добової дози 2,5 мг. Фармакокінетика нелінійна. Кумуляції при тривалому застосуванні не відмічено. Летрозол значною мірою піддається метаболізму під дією ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6 цитохрому Р450 з утворенням фармакологічно неактивної карбінолової сполуки. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, меншою мірою – через кишечник. Кінцевий період напіввиведення (Т1/2) становить 48 год. Фармакокінетичні параметри летрозолу не залежать від віку пацієнта. При нирковій недостатності фармакокінетичні параметри не змінюються. При помірно вираженому порушенні функції печінки (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) середні величини AUC хоча й вище на 37%, але залишаються в межах діапазону значень, які відзначаються в осіб без порушень функції печінки. У хворих з цирозом печінки та тяжкими порушеннями її функції (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) AUC збільшується на 95% та Т1/2 на 187%. Однак, враховуючи хорошу переносимість високих доз препарату (5-10 мг на добу), у цих випадках необхідності змінювати дозу летрозолу немає.ФармакодинамікаЛетрозол має антиестрогенну дію, селективно інгібує ароматазу (фермент синтезу естрогенів) шляхом високоспецифічного конкурентного зв'язування з суб'єдиницею цього ферменту - гемом цитохрому Р450. Блокує синтез естрогенів як у периферичній, так і в пухлинній тканинах. У жінок у постменопаузному періоді естрогени утворюються переважно за участю ферменту ароматази, який перетворює андрогени, що синтезуються в надниркових залозах (насамперед, андростендіон і тестостерон) на естрон і естрадіол. Щоденний прийом летрозолу в добовій дозі 0,1-5 мг призводить до зниження концентрації естрадіолу, естрону та естрону сульфату у плазмі крові на 75-95% від вихідного вмісту. Супресія синтезу естрогену підтримується протягом усього періоду лікування. При застосуванні летрозолу в діапазоні доз від 0,1 до 5 мг порушення синтезу стероїдних гормонів у надниркових залозах не спостерігається, тест з АКТГ не виявляє порушень синтезу альдостерону або кортизолу. Додаткового призначення глюкокортикоїдів та мінералокортикоїдів не потрібно. Блокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогену. На фоні прийому летрозолу змін концентрацій лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів у плазмі крові, змін функції щитовидної залози, змін ліпідного профілю, підвищення частоти інфарктів міокарда та інсультів не було відзначено. З огляду на лікування летрозолом слабко підвищується частота остеопорозу (6,9% проти 5,5% на плацебо). Однак, частота переломів кісток у пацієнток, які отримують летрозол, не відрізняється від такої у здорових людей того ж віку. Адьювантна терапія. Летрозол ранніх стадій раку молочної залози знижує ризик рецидивів, збільшує виживання без ознак захворювань протягом 5 років, знижує ризик розвитку вторинних пухлин. Продовжена адьювантна терапія летрозолом знижує ризик рецидивів на 42%. Достовірна перевага виживання без ознак захворювання в групі летрозолу відзначалося незалежно від залучення лімфатичних вузлів. Лікування летрозолом знижує смертність пацієнток із залученням лімфатичних вузлів на 40%.Показання до застосуванняРанні стадії раку молочної залози, клітини якого мають рецептори до гормонів, у жінок у постменопаузі як ад'ювантна терапія. Ранні стадії раку молочної залози у жінок у постменопаузі після завершення стандартної ад'ювантної терапії тамоксифеном як продовжена ад'ювантна терапія. Поширені гормонозалежні форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (терапія першої лінії). Поширені форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (природній або викликаній штучно), які отримували попередню терапію антиестрогенами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Ендокринний статус, характерний для репродуктивного періоду. Вагітність, період лактації. Дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека для дітей не встановлені). Виражена печінкова (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) та ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв), недостатність лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяПрепарат Лестродекс протипоказаний до застосування при вагітності та. у період лактації. Під час терапії препаратом Лестродекс з огляду на потенційну можливість настання вагітності жінкам у перименопаузному та ранньому постменопаузному періоді слід використовувати надійні способи контрацепції до встановлення стабільного постменопаузного гормонального рівня.Побічна діяЯк правило, побічні реакції були слабко або помірно виражені і, в основному, пов'язані з придушенням синтезу естрогенів (наприклад, припливи крові до обличчя, алопеція та вагінальні кровотечі). Частота прояву побічних реакцій наведена відповідно до наступної шкали: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, >1/10), іноді (> 1/1000, <1/100), рідко (> 1/10000) , <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома. Інфекційні та паразитарні захворювання: іноді – інфекції сечовивідних шляхів. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): іноді – болі в пухлинних осередках (незастосовно при ад'ювантному та тривалому ад'ювантному лікуванні). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: іноді – лейкопенія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – анорексія, підвищення апетиту, гіперхолестеринемія; іноді – генералізовані набряки. Порушення психіки: часто – депресія; іноді - тривога, включаючи нервозність та дратівливість. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; іноді – сонливість, безсоння, погіршення пам'яті; розлад чутливості (дизестезія), включаючи парестезію; гіпестезія, порушення смакових відчуттів, епізоди порушення мозкового кровообігу. Порушення органу зору: іноді - катаракта, подразнення очей, нечітке зір. Порушення з боку серця: іноді – відчуття серцебиття, тахікардія. Порушення з боку судин: іноді – тромбофлебіт, включаючи тромбофлебіт поверхневих та глибоких вен, артеріальну гіпертензію, ішемічну хворобу серця; рідко – легенева емболія, артеріальний тромбоз, інсульт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: іноді – задишка, кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея; іноді – біль у животі, стоматит, сухість у роті. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: іноді – підвищення активності печінкових ферментів. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – підвищене потовиділення; часто – алопеція; висип, включаючи еритематозний, макулопапульозний, везикулярний висип; псоріазоподібні висипання; іноді - свербіж, сухість шкіри, кропив'янка; частота невідома – ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – артралгія; часто – міалгія, біль у кістках, остеопороз, переломи кісток; іноді – артрит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: іноді – прискорене сечовипускання. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: іноді – вагінальна кровотеча, виділення з піхви, сухість піхви, біль у молочних залозах. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – припливи крові, втома, включаючи астенію; часто - нездужання, периферичні набряки; іноді – гіпертермія, сухість слизової оболонки, спрага. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: часто – збільшення маси тіла; іноді – зниження маси тіла. Є окремі повідомлення про випадки передозування летрозолу. Якісь специфічні методи лікування передозування невідомі. Показана симптоматична та підтримуюча терапія. Летрозол виводиться із плазми при гемодіалізі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні летрозолу з циметидином та варфарином клінічно значимих взаємодій не спостерігається. Клінічного досвіду щодо застосування летрозолу в комбінації з іншими протипухлинними засобами в даний час немає. Відповідно до результатів досліджень in vitro летрозол пригнічує активність ізоферментів цитохрому Р450 CYP2A6 та помірною мірою - CYP2C19. Слід бути обережними при спільному застосуванні летрозолу та препаратів, що метаболізуються переважно за участю вищеназваних ізоферментів та мають вузький терапевтичний індекс.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза препарату Лестродекс – по 2,5 мг 1 раз на добу. Як продовжена ад'ювантна терапія лікування має тривати протягом 5 років або до появи ознак прогресування захворювання. У пацієнток із поширеним або метастатичним раком лікування препаратом Лестродекс слід продовжувати до явного прогресування пухлини. Не потрібна корекція дози для пацієнтів похилого віку. Пацієнтки з порушенням функції печінки та нирок: при порушеннях функції печінки або нирок (КК більше 10 мл/хв) корекції дози препарату не потрібне. Всередину, незалежно від їди.ПередозуванняЄ окремі повідомлення про випадки передозування летрозолу. Якісь специфічні методи лікування передозування не відомі. Показана симптоматична та підтримуюча терапія. Летрозол виводиться із плазми при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнток, у яких не зрозумілий статус постменопаузи, перед початком лікування рекомендується визначення концентрації лютеїнізуючого гормону, фолікулостимулюючого гормону та/або естрадіолу для підтвердження статусу менопаузи. Порушення функції нирок. Немає достатніх даних про застосування летрозолу у пацієнток з КК менше 10 мл/хв. У хворих з КК менше 10 мл/хв слід оцінити співвідношення потенційного ризику та очікуваної користі. Порушення функції печінки. Препарат Лестродекс слід застосовувати з обережністю лише після ретельної оцінки співвідношення потенційної користі та можливого ризику у пацієнток з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) (див. розділ Фармакокінетика). Вплив на кісткову тканину. Летрозол сильно впливає зниження концентрації естрогенів. У пацієнток з остеопорозом та/або переломами в історії хвороби або з підвищеним ризиком розвитку остеопорозу, мінеральну щільність кісткової тканини слід оцінювати методом денситометрії на початку лікування та регулярно на його протязі. При необхідності слід призначати лікування або профілактику остеопорозу та ретельно спостерігати за станом пацієнтки (див. розділ Побічна дія). Інші запобіжні заходи. Оскільки кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, препарату Лестродекс містить 58,4 мг лактози у вигляді лактози моногідрату, його не рекомендується застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості галактози, з тяжкою недостатністю лактази або глюкозо-галактозною мальаборою. Оскільки в період терапії препаратом Лестродекс можливий розвиток втоми та запаморочення, а також сонливості, слід з обережністю виконувати роботу, яка потребує підвищеної уваги, швидкості рухових та психічних реакцій (в т.ч. керування автомобілем або управління механізмами).Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. активна речовина: летрозол у перерахунку на 100% речовину – 2,5 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. склад оболонки: опадрай жовтий 03B82927 (гіпромелоза, титану діоксид (Е171), барвник заліза оксид жовтий (Е172), макрогол 400, тальк). По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою, темно-жовтого кольору, круглі, двоопуклі, гладкі з обох боків. На поперечному розрізі ядро ​​- таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб, синтез естрогенів інгібітор.ФармакокінетикаЛетрозол швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ), середня біодоступність становить 99,9%. Їда трохи знижує швидкість абсорбції. Середнє значення часу досягнення максимальної концентрації летрозолу в крові (ТСmах) становить 1 годину при прийомі летрозолу натще і 2 години – при прийомі з їжею; середнє значення максимальної концентрації (Сmах) становить 129±20,3 нмоль/л при прийомі натще і 98,7±18,6 нмоль/л при прийомі з їжею, проте ступінь всмоктування летрозолу (при оцінці площі під кривою "концентрація-час" " (AUC)) не змінюється. Невеликі зміни у швидкості всмоктування розцінюються як такі, що не мають клінічного значення, тому летрозол можна приймати незалежно від їди. Зв'язок летрозолу з білками плазми становить приблизно 60% (переважно з альбуміном - 55%). Концентрація летрозолу в еритроцитах становить близько 80% від такої у плазмі крові. Здається обсяг розподілу в рівноважному стані становить близько 1,87±0,47 л/кг. рівноважна концентрація досягається протягом 2-6 тижнів щоденного прийому добової дози 2,5 мг. Фармакокінетика нелінійна. Кумуляції при тривалому застосуванні не відмічено. Летрозол значною мірою піддається метаболізму під дією ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6 цитохрому Р450 з утворенням фармакологічно неактивної карбінолової сполуки. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, меншою мірою – через кишечник. Кінцевий період напіввиведення (Т1/2) становить 48 год. Фармакокінетичні параметри летрозолу не залежать від віку пацієнта. При нирковій недостатності фармакокінетичні параметри не змінюються. При порушенні функції печінки середнього ступеня тяжкості (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) середні величини AUC хоча й вищі на 37%, але залишаються в межах діапазону значень, які відзначаються в осіб без порушень функції печінки. У хворих з цирозом печінки та тяжкими порушеннями її функції (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) AUC збільшується на 95% та Т1/2 на 187%. Однак, враховуючи хорошу переносимість високих доз препарату (5-10 мг на добу), у цих випадках необхідності змінювати дозу летрозолу немає.ФармакодинамікаЛетрозол має антиестрогенну дію, селективно інгібує ароматазу (фермент синтезу естрогенів) шляхом високоспецифічного конкурентного зв'язування із субодиницею цього ферменту – гемом цитохрому Р450. Блокує синтез естрогенів як у периферичній, так і в пухлинній тканинах. У жінок у постменопаузному періоді естрогени утворюються переважно за участю ферменту ароматази, який перетворює андрогени, що синтезуються в надниркових залозах (насамперед, андростендіон і тестостерон) на естрон і естрадіол. Щоденний прийом летрозолу в добовій дозі 0,1-5 мг призводить до зниження концентрації естрадіолу, естрону та естрону сульфату у плазмі крові на 75-95% від вихідного вмісту. Супресія синтезу естрогену підтримується протягом усього періоду лікування. При застосуванні летрозолу в діапазоні доз від 0,1 до 5 мг порушення синтезу стероїдних гормонів у надниркових залозах не спостерігається, тест з адренокортикотропним гормоном (АКТЕ) не виявляє порушень синтезу альдостерону або кортизолу. Додаткового призначення глюкокортикоїдів та мінералокортикоїдів не потрібно. Блокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогену. На фоні прийому летрозолу змін концентрацій лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів у плазмі крові, змін функції щитовидної залози, змін ліпідного профілю, підвищення частоти інфарктів міокарда та інсультів не було відзначено. З огляду на лікування летрозолом слабко підвищується частота остеопорозу (6,9% проти 5,5% на плацебо). Однак частота переломів кісток у пацієнток, які отримують летрозол, не відрізняється від такої у здорових людей того ж віку. Ад'ювантна терапія летрозолом ранніх стадій раку молочної залози знижує ризик рецидивів, збільшує виживання без ознак захворювання протягом 5 років, знижує ризик розвитку вторинних пухлин. Продовжена ад'ювантна терапія летрозолом знижує ризик рецидивів на 42%. Достовірна перевага виживання без ознак захворювання в групі летрозолу відзначалося незалежно від залучення лімфатичних вузлів. Лікування летрозолом знижує смертність пацієнток із залученням лімфатичних вузлів на 40%.Показання до застосуванняРанні стадії інвазивного раку молочної залози, клітини якого мають рецептори до гормонів, у жінок у постменопаузі, як ад'ювантна терапія. Ранні стадії інвазивного раку молочної залози у жінок у постменопаузі після завершення стандартної ад'ювантної терапії тамоксифеном протягом 5 років як продовжена ад'ювантна терапія. Поширені гормонозалежні форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (терапія першої лінії). Поширені форми раку молочної залози при розвитку рецидиву або прогресування захворювання у жінок у постменопаузі (природній або спричиненій штучно), які отримували попередню терапію антиестрогенами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до летрозолу або до будь-якого іншого компонента препарату. Ендокринний статус, характерний для репродуктивного періоду. Вагітність та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека для дітей не встановлена). З обережністю Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю). Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв). Одночасне застосування летрозолу з препаратами, які мають низький терапевтичний індекс. Перед призначенням препарату Летрозол-Акрі таким пацієнткам слід ретельно зважити співвідношення між потенційним ризиком та очікуваним ефектом лікування.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації.Побічна діяЗазвичай, побічні реакції були слабко чи помірковано виражені і, переважно, пов'язані з придушенням синтезу естрогенів. Частота виникнення побічних реакцій оцінюється таким чином: що виникають дуже часто (≥ 10%), часто (≥1%, < 10%), нечасто (≥ 0,1%, < 1%), рідко (≥ 0,01%, < 0,1%), дуже рідко ( З боку системи травлення: часто – нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея; нечасто – біль у животі, стоматит, сухість у роті. З боку системи печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів; дуже рідко – гепатит. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, депресія; нечасто – тривожність, нервозність, дратівливість, сонливість, безсоння, погіршення пам'яті, дизестезія, парестезія, гіпестезія, порушення смакового сприйняття, епізоди порушення мозкового кровообігу, синдром зап'ясткового каналу. З боку органів кровотворення: нечасто – лейкопенія. З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття, тахікардія, тромбофлебіт поверхневих і глибоких вен, підвищення артеріального тиску (АТ), ішемічна хвороба серця (включаючи вперше виявлену або погіршення перебігу наявної стенокардії; міокарда), тромбоемболія; рідко – емболія легеневої артерії, тромбоз артерій, інсульт. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, кашель. З боку шкіри та шкірних придатків: часто - алопеція, підвищена пітливість, шкірний висип (включаючи еритематозний, макулопапульозний, везикулярний висип, псоріазоподібні висипання); нечасто - свербіж шкіри, сухість шкіри, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна поліморфна ексудативна еритема). З боку скелетно-м'язової системи: дуже часто – артралгія; часто – міалгія, біль у кістках, остеопороз, переломи кісток; нечасто – артрит; частота невідома – синдром клацаючого пальця. З боку органу зору: нечасто – катаракта, подразнення очей, затуманювання зору. З боку сечовивідної системи: нечасто – прискорене сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів. З боку репродуктивної системи: нечасто – вагінальні кровотечі, виділення з піхви, сухість піхви, біль у молочних залозах. Інші: дуже часто - нападоподібні відчуття жару ("припливи"); часто – підвищена стомлюваність, астенія, нездужання, периферичні набряки, підвищення маси тіла, гіперхолестеринемія, анорексія, підвищення апетиту; нечасто - зниження маси тіла, спрага, гіпертермія (пірексія), сухість слизових оболонок, генералізовані набряки, біль у пухлинних осередках.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні летрозолу з циметидином та варфарином клінічно значимих взаємодій не спостерігається. Клінічного досвіду щодо застосування летрозолу в комбінації з іншими протипухлинними засобами в даний час немає. Згідно з результатами досліджень in vitro летрозол пригнічує активність ізоферментів цитохрому Р450 – CYP2A6 та CYP2C19 (останнього – помірно). При вирішенні питання значення цих даних для клініки необхідно враховувати, що ізофермент CYP2A6 не відіграє істотної ролі в метаболізмі лікарських засобів. В експериментах in vitro було показано, що летрозол у концентраціях, що у 100 разів перевищують рівноважні концентрації в плазмі, не має здатності істотно пригнічувати метаболізм діазепаму (субстрату ізоферменту CYP2C19). Таким чином, клінічно значущі взаємодії з ізоферментом CYP2C19 є малоймовірними. Тим не менш, слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні летрозолу та лікарських засобів, що метаболізуються переважно за участю вищеназваних ізоферментів та мають вузький терапевтичний індекс. Одночасне застосування потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, вориконазол, ритонавір, кларитроміцин та телітроміцин) та ізоферменту CYP2A6 (наприклад, метоксален) може призвести до збільшення експозиції летрозолу. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні летрозолу та потужних інгібіторів ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6. Індуктори ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6 здатні підвищувати метаболізм летрозолу, тим самим знижуючи його концентрацію у сироватці крові. Одночасне застосування індукторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, фенітоїн, рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений) та CYP2A6 може призвести до зниження експозиції летрозолу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Дорослі: рекомендована доза препарату Летрозол-Акрі становить 2,5 мг один раз на добу, щодня, тривало. Як продовжена ад'ювантна терапія лікування має тривати протягом 5 років (не довше 5 років). При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. У пацієнток похилого віку корекція дози препарату Летрозол-Акрі® не потрібна. Пацієнтки з порушенням функції печінки та/або нирок: при порушеннях функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості (клас А або В за шкалою Чайлд-Пью) або нирок (кліренс креатиніну ≥10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. Даних про застосування у пацієнток з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) та нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) недостатньо, у зв'язку з чим застосування препарату у таких пацієнток має здійснюватися за постійного контролю лікаря.ПередозуванняСимптоми: Існують окремі повідомлення про випадки передозування летрозолу, специфічна симптоматика не описана. Якісь специфічні методи лікування передозування не відомі. Показана симптоматична та підтримуюча терапія. Летрозол виводиться із плазми за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтки з тяжкими порушеннями функції печінки повинні бути під постійним наглядом. Під час терапії препаратом Летрозол-Акрі® з огляду на можливість настання вагітності жінкам у перименопаузному та ранньому постменопаузному періоді слід використовувати надійні способи контрацепції до встановлення стабільного постменопаузного гормонального статусу. Оскільки препарат застосовується лише у пацієнток у постменопаузі, то у разі нез'ясованого статусу гормональної регуляції функції репродуктивної системи рекомендовано провести дослідження на визначення концентрації лютеїнізуючого гормону, фолікулостимулюючого гормону та/або естрадіолу до початку лікування. Підвищення концентрації фолікулостимулюючого гормону в плазмі призводить до стимуляції росту фолікулів і може викликати овуляцію. Препарат не показаний для терапії раку молочної залози, що не містить рецепторів до стероїдних гормонів (естрогену та прогестерону). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти препарату, такі як загальна слабкість та запаморочення, можуть впливати на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. У зв'язку з цим слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами і при появі описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСоєвий лецитин, желатин, вода демінералізована, середньоланцюжкові тригліцериди рослинного походження, моно- та дигліцериди жирних кислот (стабілізатор), гліцерин (вологоутримуючий агент), сорбіт (вологоутримуючий агент), бензоат натрію (консервант), етилваніліну ( Не містить ГМО. М'які желатинові капсули масою, мг: нетто – 1200; брутто – 1580. Опис лікарської формиМ'які желатинові капсули.

Склад, форма випуску та упаковкаФосфоліпіди (лецитин) – 98,6%, моногліцериди – 0,8%, волога – 0,6%.Опис лікарської формиВміст капсул: сипучий дрібнодисперсний порошок, бежевий, з легкими сенсорними та смаковими властивостями соняшника.Характеристика"Наш лецитин" - лецитин із соняшника. Потреба в есенціальних фосфоліпідах і поліненасичених жирних кислотах, що входять до складу лецитину, людський організм відчуває з моменту формування зародка і до глибокої старості. Лецитин - одна з найуніверсальніших харчових добавок, розроблених вченими. Здоров'я купити не можна, але підтримувати і берегти його просто необхідно. Краснодарська фірма "ЮВІКС-ФАРМ" пропонує Вам біологічну активну добавку "Наш лецитин", яку можна назвати цілющим відкриттям XXI століття. "Наш лецитин" виробляється за оригінальною запатентованою технологією з насіння соняшника, вирощеного в екологічно чистих умовах Краснодарського краю. Препарат відрізняється високим ступенем очищення, екологічно та імунологічно безпечний. За своїми якісними характеристиками перевершує багато вітчизняних та зарубіжних аналогів. З лецитину складається мембрана клітин організму людини, 1/3 мозкових ізолюючих та захисних тканин, що оточують головний та спинний мозок, тисячі кілометрів нервових волокон. Лецитин необхідний організму як будівельний матеріал для відновлення та "ремонту" пошкоджених клітин. Це основний транспортний засіб для доставки поживних речовин, вітамінів та ліків до клітин. При дефіциті лецитину знижується ефективність впливу більшості лікарських засобів. Лецитин також є потужним антиоксидантом, що попереджає утворення високотоксичних вільних радикалів в організмі. Універсальність лецитину проявляється в тому, що він попереджає захворювання та сприяє лікуванню серцево-судинних захворювань (атеросклероз, ішемія, інфаркт), гастроентерологічних захворювань (цироз, гепатит, жовчнокам'яна хвороба), захворювань периферичної нервової системи (остеохондроз та радику, .). Лецитин рослинного походження, що входить до складу біологічної добавки, при регулярному прийомі суттєво покращує загальний стан організму та самопочуття. Ця цінна речовина бере участь у багатьох життєво важливих процесах і є незамінною для підтримання нормального функціонування тканин, органів, систем нашого тіла. Людський організм самостійно синтезує лецитин, але у дуже невеликих кількостях, недостатніх для підтримки нормальної життєдіяльності. А будь-який збій призводить до істотного зниження обсягів речовини, що виробляється, доповнити яку за рахунок традиційного раціону неможливо. Комплекс «НАШ лецитин» повністю задовольняє добову потребу організму в цьому надзвичайно важливому елементі. Його регулярний прийом позитивно позначається на загальному самопочутті та стані здоров'я людей практично будь-якого віку, а також допомагає успішно протистояти різним хворобам та позбавлятися їх. Добавка ефективна як як профілактичний і загальнозміцнюючий засіб, так і у вигляді складової комплексної терапії.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка - джерело фосфоліпідів. Попереджає захворювання та сприяє лікуванню серцево-судинних захворювань (атеросклероз, ішемія, інфаркт), гастроентерологічних захворювань (цироз, гепатит, жовчнокам'яна хвороба), захворювань периферичної нервової системи (остеохондроз, радикуліт, псоріаз, дерматит та ін.).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість (в т.ч. гіперчутливість в анамнезі) лецитину, інших компонентів БАД.Побічна діяРідко: нудота, диспепсія, алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиПрофілактика: 2 капсули 2 рази на день, за годину до їди, 1,5 місяці (перерва між застосуванням місяця). Лікування: 3 капсули 3 рази на день, за годину до їди, 3 місяці (перерва між застосуванням місяця).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛецитин не токсичний, не виявляє канцерогенної та мутагенної дії. Застосування БАД при вагітності та в період лактації можливе лише за рекомендацією лікаря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл препарату міститься: активна речовина: інсулін детемір – 100 ОД; допоміжні речовини: гліцерол, фенол, метакрезол, цинку ацетат, натрію гідрофосфату дигідрат, натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид, вода для ін'єкцій. Одна шприц-ручка містить 3 мл розчину, еквівалентного 300 ОД. Одна одиниця інсуліну детемир містить 0,142 мг безсольового інсуліну детемиру.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: леветирацетам 250 мг; Допоміжні речовини: кросповідон - 33 мг, повідон - 28 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 14 мг, магнію стеарат - 5 мг, плівкове покриття Опадрай® II White 85F18422 (спирт полівініловий частково гідролізований - 40%, %, макрогол 4000 – 20.2%, тальк – 14.8%) – 32 мг. 30 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаЛеветинол – препарат для лікування різних форм епілепсії. Застосовується як у монотерапії, так і в комбінованій терапії для лікування фокальних та генералізованих форм епілепсії.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.ІнструкціяЛеветинол приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їди. Добова доза поділяється на два рівні прийоми.Показання до застосуванняЛеветинол показаний як монотерапія для лікування парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з 16 років з вперше встановленим діагнозом епілепсія. Як допоміжна терапія Леветинол застосовують для лікування: Парціальних судом із вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з епілепсією з 6 років; міоклонічних судом у пацієнтів з ювенільною міоклонічною епілепсією з 12 років; первинно генералізованих тоніко-клонічних судом у пацієнтів з ідіопатичною генералізованою епілепсією з 12 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість леветирацетаму або похідних піролідону, інших компонентів препарату. Леветинол можна застосовувати під час вагітності, а також у фертильних жінок, які не застосовують надійні методи контрацепції, лише за вагомих підстав.Вагітність та лактаціяГрудне вигодовування під час прийому препарату не рекомендується. Однак якщо терапію Леветинолом необхідно продовжити під час грудного вигодовування, слід співвіднести очікувану користь та можливий ризик лікування та важливість грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 6 років.Побічна діяПрофіль небажаних явищ, представлений нижче, складений за результатами аналізу плацебо-контрольованих клінічних досліджень леветирацетаму за всіма показаннями (загальна кількість пацієнтів – 3416). Ці дані доповнені відомостями про застосування леветирацетаму в рамках відкритих продовжених клінічних досліджень, а також післяреєстраційними даними. Найчастіше сполученими небажаними реакціями були назофарингіт, сонливість, біль голови, слабкість і запаморочення. Профіль безпеки леветирацетаму в цілому не відрізняється залежно від віку (у дорослих та дітей), а також не залежить від схвалених показань до застосування (різних варіантів епілепсії). Небажані реакції, виявлені в клінічних дослідженнях та в рамках постреєстраційного моніторингу (у дорослих, підлітків та дітей старше 1-го місяця), представлені нижче за системно-органними класами та частотою. Градація частоти: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 та <1/10), нечасто (>1/1000 та <1/100), рідко (>1/10 000 та <1/1000) і дуже рідко (<1 10000). Інфекції та інвазії: дуже часто: назофарингіт; рідко – інфекції. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія, нейтропенія. Порушення метаболізму та харчування: часто – анорексія; нечасто – зниження чи підвищення маси тіла. Психічні порушення: часто – депресія, ворожість чи агресія, порушення сну, нервозність, дратівливість; нечасто – суїцидальні спроби, суїцидальні думки, психотичні розлади, порушення поведінки, галюцинації, злість, сплутаність свідомості, емоційна лабільність, зміни настрою, ажитація; рідко - суїцид, що відбувся, розлад особистості, порушення мислення. З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто - судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор; нечасто – амнезія, порушення пам'яті, порушення координації рухів чи атаксія, парестезія, розлад уваги; рідко – хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія. З боку органу зору: нечасто – диплопія, порушення зору. З боку органу слуху та рівноваги: ​​часто – вертиго. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота; рідко – панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – порушення функціональних проб печінки; рідко – печінкова недостатність, гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип; нечасто - алопеція, екзема, свербіж; рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема. З боку м'язово-скелетної та сполучної тканин: нечасто – м'язова слабкість, міалгія. Загальні розлади та розлади в місці введення: часто - астенія або стомлюваність. Травми, отруєння та ускладнення процедур: нечасто – травми. При одночасному застосуванні топірамату та леветирацетаму ризик розвитку анорексії зростає. У деяких випадках алопеції вона зазнавала зворотного розвитку після відміни леветирацетаму. Діти: У рамках плацебо-контрольованих та відкритих продовжених досліджень проходило лікування 645 пацієнтів віком 4-16 років, 233 з яких отримували леветирацетам у рамку плацебо-контрольованих досліджень. Для обох вікових діапазонів додатково є дані щодо постреєстраційного досвіду застосування леветирацетаму. Профіль безпеки леветирацетаму в цілому не відрізняється залежно від віку (у дорослих та дітей), а також не залежить від схвалених показань до застосування (різних варіантів епілепсії). За винятком поведінкових та психіатричних небажаних реакцій, які у дітей виникали частіше, ніж у дорослих, у плацебо-контрольованих дослідженнях профіль безпеки леветирацетаму у дітей був порівнянний з таким у дорослих. У дітей віком 4-16 років блювання (дуже часто, 11,2%), ажитація (часто, 3,4%), зміни настрою (часто, 2,1%), емоційна лабільність (часто, 1,7%) , агресія (часто, 8,2%), порушення поведінки (часто, 5,6%) та летаргія (часто, 3,9%) відзначалися частіше, ніж у інших вікових діапазонах. Когнітивні та нейропсихологічні ефекти леветирацетаму у дітей 4-16 років з парціальними судомами оцінювалися у подвійних сліпих, плацебо-контрольованих дослідженнях профілю безпеки з використанням дизайну не меншої безпеки. Було показано, що леветирацетам не відрізняється (не менш безпечним) від плацебо за змінами від вихідних значень за шкалою 'Увага та Пам'ять Лейтер-Р' (Leiter-R Attention and Memory), шкалою 'Комплексне Спостереження за Пам'яттю' (Memory Screen Composi у пацієнтів, підданих аналізу 'за протоколом'. Результати дослідження поведінкових та емоційних функцій, що підтверджують, що на фоні застосування леветирацетаму виникає агресивна поведінка,отримані за допомогою стандартизованого методу з використанням валідованого інструменту – Опитувальника поведінки дітей Ахенбаха (Achenbach Child Behavior Checklist). Однак у пацієнтів, які приймали леветирацетам довгостроково в рамках відкритих досліджень, порушень поведінкових та емоційних функцій не виникало, зокрема рівень агресивної поведінки не відрізнявся від вихідної. Симптоми передозування: сонливість, ажитація, агресія, гноблення свідомості, гноблення дихання та кома. Після гострого передозування необхідно промити шлунок або спричинити блювання. Антидоту леветирацетаму не знайдено. Лікування є симптоматичним, може включати застосування гемодіалізу. Діалізуюча активність щодо леветирацетаму дорівнює 60%, щодо основного метаболіту – 74%.Взаємодія з лікарськими засобамиПротисудомні засоби: Згідно з передреєстраційними клінічними дослідженнями леветирацетам не впливає на сироваткові концентрації інших протисудомних засобів: фенітоїну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенобарбіталу, ламотриджину, габапентину та примідону, - а ці протисудомні засоби не впливають на фармако. Аналогічно дорослим, у дітей у дозах до 60 мг/кг/добу леветирацетам не взаємодіє з іншими лікарськими засобами. сироваткові концентрації одночасно застосовуваних карбамазепіну та вальпроєвої кислоти. Однак є дані, що кліренс леветирацетаму у дітей, які приймають протисудомні засоби – індуктори мікросомальних ферментів печінки, – підвищується на 20 %. Корекція дози не потрібна. Пробенецид: Пробенецид (по 500 мг 4 рази на добу) є блокатором канальцевої секреції у нирках, показано, що він пригнічує нирковий кліренс основного метаболіту, але не леветирацетаму. Проте концентрація основного метаболіту залишається низькою. Очікується, що інші лікарські засоби, що екскретуються активною канальцевою секрецією, можуть знижувати нирковий кліренс основного метаболіту. Вплив леветирацетаму на пробенецид не вивчався; Вплив леветирацетаму на інші лікарські препарати, що екскретуються шляхом активної канальцевої секреції, включаючи нестероїдні протизапальні препарати, сульфонамід та метотрексат, не відомий. Пероральні контрацептиви та інші фармакокінетичні взаємодії: Леветирацетам у дозі 1000 мг на добу не впливав на фармакокінетику пероральних контрацептивів (етинілестрадіол та левоноргестрел); гормональний статус (зміст лютеїнізуючого гормону та прогестерону) не змінювався. Леветирацетам у дозі 2000 мг на добу не впливав на фармакокінетику дигоксину та варфарину, протромбіновий час не змінювався. Одночасне застосування дигоксину, пероральних контрацептивів та варфарину не впливало на фармакокінетику леветирацетаму. Антациди: Дані щодо впливу антацидів на абсорбцію леветирацетаму відсутні. Їжа та алкоголь: Їжа не впливає на рівень абсорбції леветирацетаму, але дещо знижує її швидкість. Дані щодо взаємодії Леветинолу з алкоголем відсутні.Спосіб застосування та дозиМонотерапія у дорослих та підлітків з 16 років: Рекомендована початкова доза становить 250 мг двічі на добу, яку необхідно підвищити через два тижні до початкової терапевтичної 500 мг двічі на добу. Дозу можна збільшувати з кроком 250 мг двічі на добу кожні два тижні залежно від клінічної відповіді. Максимальна доза – 1500 мг двічі на добу. Допоміжна терапія у дорослих (18 років) і підлітків (12-17 років) з масою тіла 50 кг і більше: Початкова терапевтична доза становить 500 мг двічі на добу. Таку дозу можна застосовувати з першого дня лікування. Залежно від клінічної відповіді та переносимості добову дозу допускається підвищувати до 1500 мг двічі на добу. Дозу можна підвищувати або знижувати на 500 мг двічі на добу кожні 2-4 тижні. Особливі групи пацієнтів: Літні (65 років і старше): У хворих похилого віку з порушеною функцією нирок рекомендується коригувати дозу. Ниркова недостатність: Залежно від ступеня порушення функції нирок дорослим та дітям добову дозу підбирають індивідуально залежно від кліренсу креатиніну. Порушення функції печінки: У пацієнтів з легким та середнім ступенем печінкової недостатністю корекції дози не потрібно. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю величина КК може вводити в оману про ниркову недостатність. Тому при КК 60 мл/хв/1,73 м слід знизити підтримуючу дозу препарату на 50%. Діти: Препарат призначають у найбільш зручній лікарській формі та дозуванні залежно від віку, маси тіла та необхідної дози. Таблетки не призначені для застосування у дітей віком до 6 років. Таким пацієнтам препарат рекомендується призначати у лікарській формі розчин для прийому внутрішньо. До того ж наявні дози таблеток не призначені для початкового підбору дози у дітей з масою тіла менше 25 кг, пацієнтам, не здатним ковтати таблетки, а також при необхідності прийому дози 250 мг. У всіх зазначених випадках рекомендується застосовувати розчин для внутрішнього прийому. Монотерапія: Ефективність та безпека леветирацетаму у дітей та підлітків молодше 16 років як монотерапія не встановлена. Дані відсутні. Допоміжна терапія у дітей 6-17 років та з масою тіла менше 50 кг: Початкова доза становить 10 мг/кг двічі на добу. Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу допускається підвищувати до 30 мг/кг 2 рази на добу. Дозу можна підвищувати або знижувати з кроком 10 мг/кг двічі на добу кожні два тижні. Необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу. Режим дозування у дітей із масою тіла 50 кг і більше не відрізняється від дорослих. Рекомендовані дози у дітей з 6 років: Маса тіла від 25 кг: 250 мг двічі на добу; максимальна доза – 750 мг 2 рази на добу. Маса тіла від 50 кг: 500 мг 2 рази на добу, максимальна доза – 1500 мг 2 рази на добу. Дітям з масою тіла 25 кг і менше рекомендується призначати препарат у лікарській формі розчин для прийому внутрішньо, 100 мг/мл.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСкасування терапії: Скасування Леветінолу рекомендується проводити поступово. Наприклад, у дорослих та підлітків з масою тіла більше 50 кг зниження дози має здійснюватися з кроком 500 мг 2 рази на добу не частіше ніж кожні 2-4 тижні; у дітей з 6 років з масою тіла менше 50 кг зниження дози має здійснюватися з кроком не більше 10 мг/кг 2 рази на добу не частіше ніж кожні два тижні. Ниркова недостатність: Застосування Леветинолу у пацієнтів з нирковою недостатністю може вимагати корекції дози. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю рекомендується оцінювати функцію нирок до початку добору дози. Суїцид: У пацієнтів, які приймали протисудомні засоби (включаючи леветирацетам), відзначалися суїцид, спроби суїциду, суїцидальні думки та поведінка. Мета-аналіз рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень протисудомних лікарських засобів показав невелике підвищення ризику суїцидальних думок та поведінки. Механізм його реалізації невідомий. У зв'язку з вищевикладеним необхідно здійснювати спостереження за пацієнтами із симптомами депресії або суїцидальних думок та поведінки та призначати їм відповідну терапію. Пацієнтам (та особам, які доглядають їх) слід проінформувати про необхідність звернення за медичною допомогою при виникненні у них симптомів депресії та (або) суїцидальних думок та поведінки. Діти: Таблетки не призначені для застосування у дітей віком до 6 років. За наявними даними леветирацетам не впливає зростання і статевий дозрівання. Проте довгостроковий вплив на навчання, інтелект, зростання, ендокринну функцію, статеве дозрівання та фертильність дітей невідомо. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, працювати з механізмами: Дослідження про вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилися. Внаслідок індивідуальних відмінностей сприйнятливості у деяких пацієнтів можуть виникати сонливість та інші порушення з боку центральної нервової системи, особливо на початку терапії та після підвищення дози. Тому рекомендується дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. При виникненні зазначених симптомів пацієнтам слід відмовитись від таких видів діяльності, доки вони не переконаються, що зазначені симптоми не мають на них значного впливу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діюча речовина: леветирацетам – 100 мг; допоміжні речовини: натрію цитрату дигідрат 1,05 мг, лимонної кислоти моногідрат, 0,066 мг (у перерахунку на лимонну кислоту 0,06 мг), метилпарагідроксибензоат 2,70 мг, пропілпарагідроксибензоат 0,30 мг, 5 ,50 мг, мальтитол рідкий 300,0 мг, ацесульфам калію 4,50 мг, ароматизатор виноградний (Grape Flavour 597303С або Виноград Лідія МА/1273) 0,30 мг, вода очищена до 1,00 мл. Розчин прийому внутрішньо, 100 мг/мл. По 100, 125, 150 або 300 мл препарату у флакони темного скла III гідролітичного класу, закупорені білими нагвинчуються кришками з поліетилену (ПЕ) з ущільнюючим елементом зі спіненого поліетилену низької щільності (ПЕНП) з кільцем захистом від дітей" або білими кришками, що нагвинчуються, з поліпропілену (ПП) з внутрішньою прокладкою з поліпропілену (ПП) з кільцем контролю першого розкриття з поліетилену низької щільності (ПЕНП) та "захистом від дітей". На флакон наклеюють етикетку самоклеючу. По 1 флакону в комплекті з мірним шприцом, адаптером та інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиПрозорий, практично безбарвний розчин із характерним запахом.Фармакотерапевтична групаПротисудомний препарат.ФармакокінетикаЛеветирацетам має високу розчинність і проникність. Фармакокінетичний профіль лінійний з низькою варіабельністю та порівняний у здорових добровольців та хворих на епілепсію. Після повторного запровадження зміни кліренсу не спостерігалося. Не спостерігалося залежності фармакокінетики від статі, раси та часу доби. Всмоктування відбувається повністю і має лінійний характер, завдяки чому концентрація в плазмі може бути передбачена, виходячи з прийнятої дози леветирацетаму, вираженої в мг/кг маси тіла. У дорослих та дітей спостерігалася значуща відповідність між концентрацією у слині та концентрацією у плазмі (співвідношення концентрації слина/плазма варіювалося від 1 до 1,7 для таблеток та аналогічно через 4 години після прийому внутрішньо для розчину). Всмоктування Після прийому внутрішньо леветирацетам добре абсорбується із ШКТ. Ступінь всмоктування не залежить від дози та часу прийому їжі. Біодоступність становить приблизно 100%. Cmax у плазмі досягається через 1.3 години після перорального прийому леветирацетаму в дозі 1000 мг і при одноразовому прийомі становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази/добу) – 43 мкг/мл. Розподіл Зв'язування леветирацетаму та його основного метаболіту з білками плазми не перевищує 10%. Vd становить приблизно 0,5-0,7 л/кг. Метаболізм Леветирацетам неактивно метаболізується у організмі людини. Головний шлях метаболізму (24% дози) відбувається шляхом ферментативного гідролізу ацетамідної групи. Утворення первинного фармакологічно неактивного метаболіту (ucb L057) відбувається без цитохрому Р450 печінки. Гідроліз ацетамідної групи був мінімальним для великої кількості тканин, включаючи клітини крові. Визначено також два другорядні метаболіти. Перший отриманий шляхом гідроксилювання піролідонового циклу (1.6% від дози) та другий – шляхом відкриття піролідонового циклу (0.9% від дози). Інші знайдені компоненти становлять 0,6% від дози. Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів. В умовах in vitro леветирацетам та його основний метаболіт не інгібували основні ізоферменти цитохрому Р450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 1A2), а також активність глюкуроніл-трансферази (UGT1A1) Леветирацетам також не впливав на глюкуронування вальпроєвої кислоти in vitro. У культурі людських гепатоцитів леветирацетам не впливає або дуже мало впливає на ферментативну активність гепатоцитів CYP1A2, SULT1E1 та UGT1A1. Леветирацетам спричинює незначну індукцію CYP2В6 та CYP3А4. Виведення Більшість препарату (95%) виводиться нирками (близько 93% виводиться протягом 48 год). На частку загальної екскреції леветирацетаму та його основного метаболіту припадало 66% та 24% від дози відповідно. Нирковий кліренс леветирацетаму та ucb L057 становив 0.6 та 4.2 мл/хв/кг відповідно. Це свідчить про те, що леветирацетам виводиться шляхом клубочкової фільтрації з подальшою канальцевою реабсорбцією, а також, що первинний метаболіт препарату виводиться шляхом активної канальцевої секреції на додаток до клубочкової фільтрації. Виведення леветирацетаму корелює з КК. Виведення з калом становить 0,3% від дози. Середня величина загального кліренсу становить 0,96 мл/хв/кг. Т1/2 із плазми крові дорослої людини становить 7±1 год і не залежить від способу введення та режиму дозування або повторного введення. Особливі групи пацієнтів У пацієнтів похилого віку Т1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 год, що пов'язано з порушенням ниркової функції у цій віковій групі. У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з КК. Тому пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується добір дози залежно від КК та ступеня ниркової недостатності. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3.1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму. У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня важкості значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. У більшості пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки при нирковій недостатності супутньої кліренс леветирацетаму знижується більш ніж на 50%. Діти віком від 4 до 12 років. Т1/2 у дітей віком 4-12 років після одноразового перорального введення препарату в дозі 20 мг/кг маси тіла становить 6 годин. залежно від маси тіла. Після повторного перорального введення в дозі 20-60 мг/кг маси тіла дітям 4-12 років Cmax у плазмі досягається через 0.5-1.0 год та збільшується лінійно та пропорційно дозі. Середня величина загального кліренсу становить 1.1 мл/хв/кг. Діти віком від 1 місяця до 4 років. Т1/2 у дітей віком від 1 місяця до 4 років після одноразового перорального введення 20 мг/кг маси тіла розчину для внутрішнього прийому в концентрації 100 мг/мл становить 5.3 год. Cmax у плазмі досягається приблизно через 1 год після прийому препарату. Середня величина загального кліренсу становить 1.5 мл/хв/кг. Фармакокінетичний аналіз населення проводився у пацієнтів віком від 1 місяця до 16 років. Кліренс і Vd мали значну залежність по відношенню до маси тіла (кліренс збільшувався прямо пропорційно зі збільшенням маси тіла). Вік також впливав на обидва параметри. Цей ефект був більш явним для пацієнтів раннього віку і зменшувався зі збільшенням віку, стаючи незначним до 4 років.ФармакодинамікаЛеветирацетам – активна речовина препарату Леветинол – є похідним піролідону ((2S)-2-(2-оксопіролідин-1-іл) бутанамід) за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. Експерименти in vitro та in vivo показали, що леветирацетам не впливає на основні характеристики клітин та нормальну трансмісію. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через ГАМК- та гліцин-залежні канали, знижені цинком та β-карболінами. Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Також леветирацетам впливає на рецептори ГАМК та гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глутаматних рецепторів. Фармакодинамічні ефекти Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція). Леветирацетам індукує захист від судом на різноманітних моделях тварин. Додаткова терапія парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих, підлітків та дітей з 1 місяця з епілепсією У дорослих ефективність леветирацетаму була показана в 3-х подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях. Було показано, що співвідношення пацієнтів, які продемонстрували 50% і більше зниження частоти парціальних нападів на тиждень щодо вихідного рівня при постійному прийомі леветирацетаму в дозах 1000 мг, 2000 мг або 3000 мг на 2 прийоми протягом 12-14 тижнів, було 27.7%. % та 41.3% відповідно та 12.6% у пацієнтів, які приймали плацебо. Педіатрична популяція Ефективність леветирацетаму у пацієнтів віком від 4 до 16 років була встановлена ​​під час проведення подвійного сліпого плацебо-контрольованого дослідження тривалістю 14 тижнів, що включало 198 пацієнтів. Доза леветирацетаму становила 60 мг/кг/добу на 2 прийоми. 44.6% пацієнтів, які приймали леветирацетам та 19.6% пацієнтів, які приймали плацебо, продемонстрували 50% та більше зменшення частоти парціальних нападів на тиждень щодо вихідного рівня. У період лікування 11.4% пацієнтів не мало припадків протягом 6 місяців, принаймні, та 7.2% – протягом одного року, принаймні. Ефективність леветирацетаму у пацієнтів від одного місяця до 4 років була встановлена ​​при проведенні подвійного сліпого плацебо-контрольованого дослідження, що включало 116 пацієнтів, з тривалістю лікування 5 днів. Доза леветирацетаму у вигляді розчину для внутрішнього прийому для немовлят від одного до 6 місяців становила 20 мг/кг/сут в 2 прийоми з наступним титруванням до 40 мг/кг/сут, для немовлят і дітей від 6 місяців до 4 років – 25 мг/ кг/сут на 2 прийоми з наступним титруванням до 50 мг/кг/сут. При початковій оцінці ефективності визначався коефіцієнт респондерів (відсоток пацієнтів зі зменшенням частоти парціальних нападів на добу щодо вихідного рівня на 50% і більше) з використанням анонімного зчитувального пристрою при проведенні 48-годинної відеоелектроенцефалографії. Показник ефективності заснований на аналізі 109 пацієнтів, яким проводилася електроенцефалографія протягом 24 годин принаймні. Респондерами виявились 43.6% пацієнтів, які приймали леветирацетам та 19.6% пацієнтів, які приймали плацебо. Протягом тривалого лікування 8.6% пацієнтів не мали припадків протягом 6 місяців, принаймні, та 7.8% протягом 1 року, принаймні. Монотерапія парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у пацієнтів з 16 років із вперше діагностованою епілепсією. Ефективність леветирацетаму у вигляді монотерапії була порівнянна з ефективністю карбамазепіну з регульованим вивільненням у паралельній групі при проведенні подвійного сліпого дослідження у 576 пацієнтів з 16 років з вперше діагностованою епілепсією з неспровокованими парціальними нападами або генеруючими. Пацієнти були обрані випадковим чином для лікування карбамазепіном з регульованим вивільненням у дозі 400-200 мг на добу або леветирацетамом у дозі 1000-3000 мг на добу. Тривалість лікування становила до 121 тижня, залежно від відповіді. Відсутність нападів протягом 6 місяців відмічено у 73% пацієнтів, які приймають леветирацетам та у 72.8 пацієнтів, які приймають карбамазепін з регульованим вивільненням. Узгоджена абсолютна різниця між курсами лікування становила 0.2% (95% довірчий інтервал – 7.8 8.2). Більше половини пацієнтів не мали нападів протягом 12 місяців (56.6% пацієнтів на леветирацетамі та 58.5% на карбамазепіні з регульованим вивільненням відповідно). При проведенні дослідження у клінічній практиці супутні протиепілептичні препарати могли бути скасовані для обмеженої кількості пацієнтів, які відповіли на додаткову терапію леветирацетамом (36 дорослих пацієнтів із 69). Додаткова терапія міоклонічних судом у дорослих та підлітків з 12 років з ювенільною міоклонічною епілепсією Ефективність леветирацетаму була встановлена ​​у процесі подвійного сліпого плацебо-контрольованого дослідження тривалістю 16 тижнів для пацієнтів з 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією з різними синдромами міоклонічних судом. Більшість пацієнтів мали ювенільну міоклонічну епілепсію. Доза леветирацетаму становила 3000 мг на добу на 2 прийоми. 58.3% пацієнтів, які приймали леветирацетам, та 23.3% пацієнтів, які приймали плацебо, мали принаймні 50% зменшення міоклонічних нападів за тиждень. Протягом безперервного довготривалого лікування 28.6% пацієнтів не мали міоклонічних судом протягом 6 місяців, принаймні та 21% пацієнтів протягом 1 року, принаймні. Додаткова терапія первинно-генералізованих судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих та підлітків з 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією Ефективність леветирацетаму була встановлена ​​протягом 24-тижневого подвійного сліпого плацебо-контрольованого дослідження, що включало дорослих, підлітків та обмежену кількість дітей з ідіопатичною генералізованою епілепсією з первинно-генералізованими тоніко-клонічними нападами, з різними синдромами (ювенільна дитяча абсанс-епілепсія або епілепсія з генералізованими тоніко-клонічними судомами при пробудженні). У цьому дослідженні добова доза леветирацетаму становила 3000 мг на добу для дорослих та підлітків або 60 мг на кг на добу для дітей у 2 прийоми. 72.2% пацієнтів, які приймають леветирацетам, та 45.2% пацієнтів, які приймали плацебо, показали зменшення частоти нападів протягом тижня на 50% і більше у пацієнтів з первинно-генералізованими тоніко-клонічними нападами. Протягом безперервного довготривалого лікування 47.4% пацієнтів не мали тоніко-клонічних нападів протягом 6 місяців, принаймні, та 31.5% пацієнтів не мали тоніко-клонічних нападів протягом 1 року, принаймні.Показання до застосуванняЯк монотерапія при лікуванні: парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих та підлітків з 16 років із вперше діагностованою епілепсією. У складі додаткової терапії при лікуванні: парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих та дітей старше 1 місяця з епілепсією; міоклонічних судом у дорослих та підлітків старше 12 років з ювенільною міоклонічною епілепсією; первинно-генералізованих судомних тоніко-клонічних нападів у дорослих та підлітків старше 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до леветирацетаму або інших похідних піролідону, а також до будь-яких компонентів; порушення толерантності до фруктози; дитячий вік до 1 місяця (безпека та ефективність не встановлені). З обережністю Пацієнти похилого віку (старше 65 років); захворювання печінки на стадії декомпенсації; ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяУ постмаркетингових даних, отриманих із кількох проспективних регістрів вагітностей, зафіксовано понад 100 випадків призначення монотерапії леветирацетамом у першому триместрі вагітності. В цілому, ці дані не свідчать про суттєве підвищення ризику серйозних вроджених вад розвитку, хоча тератогенний ризик не може бути повністю виключений. Терапія декількома протиепілептичними засобами пов'язана з вищим ризиком виникнення вроджених вад розвитку, ніж монотерапія, внаслідок чого монотерапія у вагітних жінок є доцільною. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних не проводилися, тому препарат не слід призначати під час вагітності та у жінок із збереженою дітородною функцією, за винятком випадків клінічної необхідності. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію у плазмі леветирацетаму, як та інших протиепілептичних препаратів. Під час вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражене у третьому триместрі (до 60% від базової концентрації протягом ІІІ триместру). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем. Перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що може завдати шкоди здоров'ю як матері, так і плода. Для моніторингу наслідків застосування леветирацетаму у вагітних жінок лікарям рекомендується реєструвати даних пацієнток у Європейському та Міжнародному Регістрі протиепілептичних препаратів (EURAP). Леветирацетам виділяється із грудним молоком, тому грудне вигодовування при лікуванні препаратом не рекомендується. Однак, якщо лікування леветирацетамом необхідне в період годування, співвідношення ризик/користь лікування має бути ретельно зважено щодо важливості годівлі. У дослідженнях на тваринах не виявлено впливу на фертильність. Клінічні дані впливу на фертильність відсутні, потенційний ризик для людини невідомий. Протипоказання: дитячий вік до 1 місяця.Побічна діяПоданий нижче профіль небажаних явищ заснований на аналізі результатів плацебо-контрольованих досліджень, а також на досвіді постмаркетингового застосування леветирацетаму. Найчастіші небажані реакції були назофарингіт, сонливість, біль голови, стомлюваність і запаморочення. Профіль безпеки леветирацетаму загалом подібний до різних вікових груп дорослих та дітей. Небажані реакції перераховані нижче за системами та органами та частотою виникнення: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Інфекції та інвазії: дуже часто – назофарингіт; рідко – інфекції. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія. З боку імунної системи: рідко – лікарська реакція з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром). З боку обміну речовин: часто – анорексія; нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла. Психічні розлади: часто - депресія, ворожість/агресивність, тривога, безсоння, нервозність, дратівливість; нечасто – спроби суїциду, суїцидальні наміри, психотичні розлади, поведінкові розлади, галюцинації, гнівливість, сплутаність свідомості, емоційна лабільність, мінливість настрою, збудження, панічні атаки; рідко – суїцид, розлад особистості, порушення мислення. З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто - судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор; нечасто – амнезія, погіршення пам'яті, порушення координації/атаксія, парестезії, зниження концентрації уваги; рідко – хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія. З боку органу зору: нечасто – диплопія, нечіткість зору. З боку органу слуху: часто – вертиго. З боку дихальної системи: часто – кашель. З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота; рідко – панкреатит. З боку гепатобіліарної системи: нечасто – зміна функціональних проб печінки; рідко – печінкова недостатність, гепатит. З боку шкірних покривів: часто – висип; нечасто - алопеція, екзема, свербіж; рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язова слабкість, міалгія. Загальні розлади: часто – астенія/втома. Травми, ускладнення процедур: нечасто – випадкові ушкодження. Ризик анорексії вищий при одночасному застосуванні леветирацетаму та топірамату. У ряді випадків спостерігалося відновлення волосяного покриву після відміни леветирацетаму. У деяких випадках панцитопенії реєструвалося пригнічення кісткового мозку. Профіль безпеки у дітей у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях можна порівняти з профілем безпеки леветирацетаму у дорослих. У дітей та підлітків віком від 4 до 16 років частіше реєструвалися такі небажані реакції: блювання (дуже часто, 11.2%), збудження (часто, 3.4%), мінливість настрою (часто, 2.1%), емоційна лабільність (часто, 1.7%) ), агресивність (часто, 8.2%), поведінкові розлади (часто, 5.6%) та летаргія (часто, 3.9%). У дітей віком від 1 місяця до 4 років частіше реєстрували такі небажані реакції: дратівливість (дуже часто, 11.7%) та порушення координації (часто, 3.3%). У подвійному сліпому плацебо контрольованому дослідженні, метою якого було показати, що препарат з безпеки не поступається плацебо, оцінювали когнітивні та нейропсихологічні ефекти препарату Леветинол у дітей віком від 4 до 16 років з парціальними нападами. За результатами дослідження було зроблено висновок, що Леветинол не відрізнявся від плацебо (не поступався йому) щодо змін суми балів за розділами "Увага та Пам'ять" та "Комбінований Скринінг Пам'яті" шкали Лейтер-Р (Leiter-R) у пацієнтів, що пройшли дослідження відповідно до протоколу, порівняно з вихідним візитом. В результаті аналізу поведінкового та емоційного статусу за допомогою інструменту, що пройшов валідацію – опитувальника Аченбаха (Achenbach) – було виявлено агресивну поведінку в групі пацієнтів, які приймають препарат Леветинол®. Однак пацієнти, які приймали препарат Леветинол у ході довгострокового спостереження у відкритій фазі дослідження, не демонстрували погіршення поведінкового та емоційного статусу, зокрема показники агресивної поведінки не погіршувалися порівняно з вихідним рівнем.Взаємодія з лікарськими засобамиЛеветирацетам не впливає на концентрацію в плазмі протиепілептичних препаратів (фенітоїну, карбамезепіну, вальпроєвої кислоти, фенобарбіталу, ламотриджину, габапентину, топірамату та примідону) і ці протиепілептичні препарати не впливають на концентрацію леветирацету. Кліренс леветирацетаму був на 22% вищим у дітей, які приймають протисудомні засоби – індуктори мікросомальних ферментів печінки, порівняно з дітьми, які не приймають їх. Зниження ниркової секреції первинного метаболіту спостерігалося прийому пробенециду в дозі 500 мг 4 раза/сут. Ефект леветирацетаму при одночасному прийомі з пробенецидом не вивчався, також він невідомий при прийомі з такими препаратами як нестероїдні протизапальні засоби, сульфаніламіди та метотрексат. Леветирацетам у добовій дозі 1000 мг не змінює фармакокінетику пероральних протизаплідних засобів (етинілестрадіолу та левоноргестрелу). Леветирацетам у добовій дозі 2000 мг не змінює фармакокінетику дигоксину та варфарину. Дигоксин, пероральні протизаплідні засоби та варфарин не впливають на фармакокінетику леветирацетаму. Немає даних про вплив антацидів на абсорбцію леветирацетаму. Повнота всмоктування леветирацетаму не змінюється під впливом їжі, у своїй швидкість всмоктування дещо знижується. Даних щодо взаємодії леветирацетаму з алкоголем немає.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Добову дозу препарату ділять на 2 прийоми однаковою дозою. Монотерапія Дорослим та підліткам з 16 років лікування слід розпочинати з добової дози 500 мг, розділеної на 2 прийоми (по 250 мг 2 рази на добу). Через 2 тижні доза може бути збільшена до початкової терапевтичної – 1000 мг (по 500 мг 2 рази на добу). Максимальна добова доза становить 3000 мг (по 1500 мг 2 рази на добу). У складі додаткової терапії Дорослим з 18 років та підліткам (від 12 до 17 років) з масою тіла понад 50 кг лікування слід розпочинати з добової дози 1000 мг, розділеної на 2 прийоми (по 500 мг 2 рази на добу). Залежно від клінічної реакції та переносимості препарату добова доза може бути збільшена до максимальної – 3000 мг (по 1500 мг 2 рази на добу). Зміна дози на 500 мг 2 рази на добу може здійснюватися кожні 2-4 тижні. Дітям віком від 6 місяців до 23 місяців, дітям віком від 2 років до 11 років та підліткам від 12 років до 17 років з масою тіла менше 50 кг Лікування слід розпочинати з дози 20 мг/кг маси тіла, розділеної на 2 прийоми (по 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу). Залежно від клінічної реакції та переносимості препарату добова доза може бути збільшена до 30 мг/кг 2 рази на добу. Зміна дози на 20 мг/кг маси тіла (по 10 мг/кг маси тіла двічі на добу) може здійснюватися кожні 2 тижні. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. Рекомендовані дози для дітей (від 6 місяців) та підлітків Маса тіла Початкова доза 7 мг/кг 2 рази на добу Максимальна доза 21 мг/кг 2 рази на добу 4 кг 28 мг (0.30 мл) 2 рази на добу 84 мг (0.85 мл) 2 рази на добу 5 кг 35 мг (0.35 мл) 2 рази на добу 105 мг (1.05 мл) 2 рази на добу 7 кг 49 мг (0.50 мл) 2 рази на добу 147 мг (1.50 мл) 2 рази на добу Дозування розчину здійснюють за допомогою мірних шприців, що входять до комплекту постачання препарату. Є шприци номінальною місткістю: 10 мл (соответствует 1000 мг леветирацетама) с ценой деления 0,25 мл (соответствует 25 мг) для детей в возрасте 4 лет и старше, подростков и взрослых; 3 мл (соответствует 300 мг леветирацетама) с ценой деления 0,1 мл (соответствует 10 мг) для детей в возрасте от 6 месяцев до 4 лет; 1.5 мл (соответствует 150 мг леветирацетама) с ценой деления 0.05 мл (соответствует 5 мг) для детей в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев. Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды или детской бутылочке. Пациенты с почечной недостаточностью Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) дозу следует корректировать в зависимости от величины КК. КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85. Почечная недостаточность КК (мл/мин / 1.73 м2) Режим дозирования Норма > 80 от 500 до 1500 мг 2 раза/сут Легкая 50-79 от 500 до 1500 мг 2 раза/сут Умеренная 30-49 от 250 до 750 мг 2 раза/сут Тяжелая < 30 от 250 до 500 мг 2 раза/сут Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе *) --- от 500 до 1000 мг 2 раза/сут *В первый день лечения рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг. ** После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг. Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности. КК (мл/мин/1.73 м2) может быть оценен на основании определения сывороточного креатинина (мг/дл) для подростков, детей и новорожденных. ks= 0.45 для дітей віком до 1 року; ks= 0.55 для дітей менше 13 років та підлітків жіночої статі; ks= 0.7 для підлітків чоловічої статі Дозування для новонароджених дітей, дітей та підлітків масою тіла менше 50 кг із порушенням функції нирок. Ниркова недостатність КК (мл/хв /1.73 м 2 ) Режим дозування Вік від 1 до 6 місяців Вік від 6 до 23 місяців, діти Норма > 80 7-21 мг/кг (0.07-0.21 мл/кг) 2 рази/добу 10-30 мг/кг (0,10-0,30 мл/кг) 2 рази/добу Легка 50-79 7-14 мг/кг (0,07-0,14 мл/кг) 2 рази на добу 10-20 мг/кг (0,10-0,20 мл/кг) 2 рази на добу Помірна 30-49 3,5-10,5 мг/кг (0,035-0,105 мл/кг) 2 рази на добу 5-15 мг/кг (0,05-0,15 мл/кг) 2 рази на добу Важка < 30 3,5-7 мг/кг (0,035-0,07 мл/кг) 2 рази на добу 5-10 мг/кг (0,05-0,10 мл/кг) 2 рази на добу Термінальна стадія (пацієнти, що перебувають на діалізі *) --- 7-14 мг/кг (0,07-0,14 мл/кг) 1 раз на добу (1) (3) 10-20 мг/кг (0,10-0,20 мл/кг) 1 раз на добу (2) (4) (1) 10.5 мг/кг (0.105 мл/кг) рекомендована доза навантаження в першу добу лікування (2) 15 мг/кг (0.15 мл/кг) рекомендована доза навантаження в першу добу лікування (3) рекомендована підтримуюча доза після діалізу 3.5-7 мг/кг (0.035-0.07 мл/кг) (4) рекомендована підтримуюча доза після діалізу 5-10 мг/кг (0.05-0.10 мл/кг) Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція режиму дозування не потрібна. У пацієнтів з тяжким декомпенсованим порушенням функції печінки та нирковою недостатністю рівень зниження КК може не повною мірою відображати ступінь тяжкості ниркової недостатності. У разі при КК Відкрийте флакон: натисніть на ковпачок і поверніть його проти годинникової стрілки. Вставте адаптер шприца в шийку флакона, переконайтеся в хорошій фіксації, потім візьміть шприц і помістіть його в адаптер. Переверніть флакон догори дном. Наповніть шприц невеликою кількістю розчину, потягнувши поршень вниз, потім натисніть на поршень вгору, щоб видалити бульбашки повітря. Заповніть шприц розчином, потягнувши поршень до поділу, який відповідає кількості мілілітрів (мл) розчину призначеної лікарем дози. Переверніть флакон шийкою вгору та витягніть шприц із адаптера. Вміст шприца введіть у склянку з водою або пляшку, натиснувши на поршень до упору. Випийте повністю весь вміст склянки (або дитячої пляшечки). Промийте шприц водою. Закрийте флакон пластиковою кришкою.ПередозуванняСимптоми: сонливість, ажитація, агресивність, гноблення свідомості, гноблення дихання, кома. Лікування: в гострому періоді – штучно викликане блювання та промивання шлунка з наступним призначенням активованого вугілля. Специфічного антидоту для леветирацетаму немає. При необхідності проводиться симптоматичне лікування в умовах стаціонару з використанням гемодіалізу (ефективність діалізу для леветирацетаму становить 60%, для його первинного метаболіту – 74%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо потрібно припинити прийом препарату, то скасування лікування рекомендується здійснювати поступово (у дорослих та підлітків вагою понад 50 кг), зменшуючи разову дозу на 500 мг кожні 2-4 тижні. У дітей зниження дози не повинно перевищувати 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу кожні 2 тижні, у дітей менше 6 місяців зменшення дози не повинно перевищувати 7 мг/кг маси тіла 2 рази на добу кожні 2 тижні. Супутні протиепілептичні лікарські препарати (під час переведення пацієнтів на прийом леветирацетаму) бажано скасовувати поступово. Наявні відомості про застосування препарату у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеве дозрівання. Проте віддалені наслідки лікування здатність дітей до навчання, їх інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток і фертильність залишаються невідомими. Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. При порушенні функції нирок може знадобитися корекція дози. У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів та спроб суїциду при лікуванні леветирацетамом слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів. Розчин для внутрішнього застосування містить мальтитол, тому пацієнтам з порушенням толерантності до фруктози прийом препарату Леветинол у відповідній лікарській формі протипоказаний. Розчин для прийому внутрішньо також містить метилпарагідроксибензоат і пропілпарагідроксибензоат, які можуть бути причиною алергічних реакцій (можливо відстроченої дії). Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Вплив препарату Леветинол на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами спеціально не вивчався. Тим не менш, в силу різної індивідуальної чутливості до препарату з боку центральної нервової системи в період лікування (у деяких пацієнтів може спостерігатися сонливість) необхідно утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: леветирацетам 500 мг; Допоміжні речовини: кросповідон - 16.5 мг, повідон - 14 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 7 мг, магнію стеарат - 2.5 мг, плівкове покриття Опадрай® II Yellow 85F32371 (спирт полівініловий частково гідролізований) -1 %, макрогол 4000 – 20.2%, тальк – 14.8%, барвник індигокармін (E132) – 0.11%, барвник заліза оксид жовтий (E172) – 0.97%) – 16.2 мг. 30 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, овальні, двоопуклі, марковані з одного боку гравіюванням "L", з іншого - "500"; на зламі – ядро ​​білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЛеветинол – препарат для лікування різних форм епілепсії. Застосовується як у монотерапії, так і в комбінованій терапії для лікування фокальних та генералізованих форм епілепсії.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.ІнструкціяЛеветинол приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їди. Добова доза поділяється на два рівні прийоми.Показання до застосуванняЛеветинол показаний як монотерапія для лікування парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з 16 років з вперше встановленим діагнозом епілепсія. Як допоміжна терапія Леветинол застосовують для лікування: Парціальних судом із вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з епілепсією з 6 років; міоклонічних судом у пацієнтів з ювенільною міоклонічною епілепсією з 12 років; первинно генералізованих тоніко-клонічних судом у пацієнтів з ідіопатичною генералізованою епілепсією з 12 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість леветирацетаму або похідних піролідону, інших компонентів препарату. Леветинол можна застосовувати під час вагітності, а також у фертильних жінок, які не застосовують надійні методи контрацепції, лише за вагомих підстав.Вагітність та лактаціяГрудне вигодовування під час прийому препарату не рекомендується. Однак якщо терапію Леветинолом необхідно продовжити під час грудного вигодовування, слід співвіднести очікувану користь та можливий ризик лікування та важливість грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 6 років.Побічна діяПрофіль небажаних явищ, представлений нижче, складений за результатами аналізу плацебо-контрольованих клінічних досліджень леветирацетаму за всіма показаннями (загальна кількість пацієнтів – 3416). Ці дані доповнені відомостями про застосування леветирацетаму в рамках відкритих продовжених клінічних досліджень, а також післяреєстраційними даними. Найчастіше сполученими небажаними реакціями були назофарингіт, сонливість, біль голови, слабкість і запаморочення. Профіль безпеки леветирацетаму в цілому не відрізняється залежно від віку (у дорослих та дітей), а також не залежить від схвалених показань до застосування (різних варіантів епілепсії). Небажані реакції, виявлені в клінічних дослідженнях та в рамках постреєстраційного моніторингу (у дорослих, підлітків та дітей старше 1-го місяця), представлені нижче за системно-органними класами та частотою. Градація частоти: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 та <1/10), нечасто (>1/1000 та <1/100), рідко (>1/10 000 та <1/1000) і дуже рідко (<1 10000). Інфекції та інвазії: дуже часто: назофарингіт; рідко – інфекції. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія, нейтропенія. Порушення метаболізму та харчування: часто – анорексія; нечасто – зниження чи підвищення маси тіла. Психічні порушення: часто – депресія, ворожість чи агресія, порушення сну, нервозність, дратівливість; нечасто – суїцидальні спроби, суїцидальні думки, психотичні розлади, порушення поведінки, галюцинації, злість, сплутаність свідомості, емоційна лабільність, зміни настрою, ажитація; рідко - суїцид, що відбувся, розлад особистості, порушення мислення. З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто - судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор; нечасто – амнезія, порушення пам'яті, порушення координації рухів чи атаксія, парестезія, розлад уваги; рідко – хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія. З боку органу зору: нечасто – диплопія, порушення зору. З боку органу слуху та рівноваги: ​​часто – вертиго. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота; рідко – панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – порушення функціональних проб печінки; рідко – печінкова недостатність, гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип; нечасто - алопеція, екзема, свербіж; рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема. З боку м'язово-скелетної та сполучної тканин: нечасто – м'язова слабкість, міалгія. Загальні розлади та розлади в місці введення: часто - астенія або стомлюваність. Травми, отруєння та ускладнення процедур: нечасто – травми. При одночасному застосуванні топірамату та леветирацетаму ризик розвитку анорексії зростає. У деяких випадках алопеції вона зазнавала зворотного розвитку після відміни леветирацетаму. Діти: У рамках плацебо-контрольованих та відкритих продовжених досліджень проходило лікування 645 пацієнтів віком 4-16 років, 233 з яких отримували леветирацетам у рамку плацебо-контрольованих досліджень. Для обох вікових діапазонів додатково є дані щодо постреєстраційного досвіду застосування леветирацетаму. Профіль безпеки леветирацетаму в цілому не відрізняється залежно від віку (у дорослих та дітей), а також не залежить від схвалених показань до застосування (різних варіантів епілепсії). За винятком поведінкових та психіатричних небажаних реакцій, які у дітей виникали частіше, ніж у дорослих, у плацебо-контрольованих дослідженнях профіль безпеки леветирацетаму у дітей був порівнянний з таким у дорослих. У дітей віком 4-16 років блювання (дуже часто, 11,2%), ажитація (часто, 3,4%), зміни настрою (часто, 2,1%), емоційна лабільність (часто, 1,7%) , агресія (часто, 8,2%), порушення поведінки (часто, 5,6%) та летаргія (часто, 3,9%) відзначалися частіше, ніж у інших вікових діапазонах. Когнітивні та нейропсихологічні ефекти леветирацетаму у дітей 4-16 років з парціальними судомами оцінювалися у подвійних сліпих, плацебо-контрольованих дослідженнях профілю безпеки з використанням дизайну не меншої безпеки. Було показано, що леветирацетам не відрізняється (не менш безпечним) від плацебо за змінами від вихідних значень за шкалою 'Увага та Пам'ять Лейтер-Р' (Leiter-R Attention and Memory), шкалою 'Комплексне Спостереження за Пам'яттю' (Memory Screen Composi у пацієнтів, підданих аналізу 'за протоколом'. Результати дослідження поведінкових та емоційних функцій, що підтверджують, що на фоні застосування леветирацетаму виникає агресивна поведінка,отримані за допомогою стандартизованого методу з використанням валідованого інструменту – Опитувальника поведінки дітей Ахенбаха (Achenbach Child Behavior Checklist). Однак у пацієнтів, які приймали леветирацетам довгостроково в рамках відкритих досліджень, порушень поведінкових та емоційних функцій не виникало, зокрема рівень агресивної поведінки не відрізнявся від вихідної. Симптоми передозування: сонливість, ажитація, агресія, гноблення свідомості, гноблення дихання та кома. Після гострого передозування необхідно промити шлунок або спричинити блювання. Антидоту леветирацетаму не знайдено. Лікування є симптоматичним, може включати застосування гемодіалізу. Діалізуюча активність щодо леветирацетаму дорівнює 60%, щодо основного метаболіту – 74%.Взаємодія з лікарськими засобамиПротисудомні засоби: Згідно з передреєстраційними клінічними дослідженнями леветирацетам не впливає на сироваткові концентрації інших протисудомних засобів: фенітоїну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенобарбіталу, ламотриджину, габапентину та примідону, - а ці протисудомні засоби не впливають на фармако. Аналогічно дорослим, у дітей у дозах до 60 мг/кг/добу леветирацетам не взаємодіє з іншими лікарськими засобами. сироваткові концентрації одночасно застосовуваних карбамазепіну та вальпроєвої кислоти. Однак є дані, що кліренс леветирацетаму у дітей, які приймають протисудомні засоби – індуктори мікросомальних ферментів печінки, – підвищується на 20 %. Корекція дози не потрібна. Пробенецид: Пробенецид (по 500 мг 4 рази на добу) є блокатором канальцевої секреції у нирках, показано, що він пригнічує нирковий кліренс основного метаболіту, але не леветирацетаму. Проте концентрація основного метаболіту залишається низькою. Очікується, що інші лікарські засоби, що екскретуються активною канальцевою секрецією, можуть знижувати нирковий кліренс основного метаболіту. Вплив леветирацетаму на пробенецид не вивчався; Вплив леветирацетаму на інші лікарські препарати, що екскретуються шляхом активної канальцевої секреції, включаючи нестероїдні протизапальні препарати, сульфонамід та метотрексат, не відомий. Пероральні контрацептиви та інші фармакокінетичні взаємодії: Леветирацетам у дозі 1000 мг на добу не впливав на фармакокінетику пероральних контрацептивів (етинілестрадіол та левоноргестрел); гормональний статус (зміст лютеїнізуючого гормону та прогестерону) не змінювався. Леветирацетам у дозі 2000 мг на добу не впливав на фармакокінетику дигоксину та варфарину, протромбіновий час не змінювався. Одночасне застосування дигоксину, пероральних контрацептивів та варфарину не впливало на фармакокінетику леветирацетаму. Антациди: Дані щодо впливу антацидів на абсорбцію леветирацетаму відсутні. Їжа та алкоголь: Їжа не впливає на рівень абсорбції леветирацетаму, але дещо знижує її швидкість. Дані щодо взаємодії Леветинолу з алкоголем відсутні.Спосіб застосування та дозиМонотерапія у дорослих та підлітків з 16 років: Рекомендована початкова доза становить 250 мг двічі на добу, яку необхідно підвищити через два тижні до початкової терапевтичної 500 мг двічі на добу. Дозу можна збільшувати з кроком 250 мг двічі на добу кожні два тижні залежно від клінічної відповіді. Максимальна доза – 1500 мг двічі на добу. Допоміжна терапія у дорослих (18 років) і підлітків (12-17 років) з масою тіла 50 кг і більше: Початкова терапевтична доза становить 500 мг двічі на добу. Таку дозу можна застосовувати з першого дня лікування. Залежно від клінічної відповіді та переносимості добову дозу допускається підвищувати до 1500 мг двічі на добу. Дозу можна підвищувати або знижувати на 500 мг двічі на добу кожні 2-4 тижні. Особливі групи пацієнтів: Літні (65 років і старше): У хворих похилого віку з порушеною функцією нирок рекомендується коригувати дозу. Ниркова недостатність: Залежно від ступеня порушення функції нирок дорослим та дітям добову дозу підбирають індивідуально залежно від кліренсу креатиніну. Порушення функції печінки: У пацієнтів з легким та середнім ступенем печінкової недостатністю корекції дози не потрібно. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю величина КК може вводити в оману про ниркову недостатність. Тому при КК 60 мл/хв/1,73 м слід знизити підтримуючу дозу препарату на 50%. Діти: Препарат призначають у найбільш зручній лікарській формі та дозуванні залежно від віку, маси тіла та необхідної дози. Таблетки не призначені для застосування у дітей віком до 6 років. Таким пацієнтам препарат рекомендується призначати у лікарській формі розчин для прийому внутрішньо. До того ж наявні дози таблеток не призначені для початкового підбору дози у дітей з масою тіла менше 25 кг, пацієнтам, не здатним ковтати таблетки, а також при необхідності прийому дози 250 мг. У всіх зазначених випадках рекомендується застосовувати розчин для внутрішнього прийому. Монотерапія: Ефективність та безпека леветирацетаму у дітей та підлітків молодше 16 років як монотерапія не встановлена. Дані відсутні. Допоміжна терапія у дітей 6-17 років та з масою тіла менше 50 кг: Початкова доза становить 10 мг/кг двічі на добу. Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу допускається підвищувати до 30 мг/кг 2 рази на добу. Дозу можна підвищувати або знижувати з кроком 10 мг/кг двічі на добу кожні два тижні. Необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу. Режим дозування у дітей із масою тіла 50 кг і більше не відрізняється від дорослих. Рекомендовані дози у дітей з 6 років: Маса тіла від 25 кг: 250 мг двічі на добу; максимальна доза – 750 мг 2 рази на добу. Маса тіла від 50 кг: 500 мг 2 рази на добу, максимальна доза – 1500 мг 2 рази на добу. Дітям з масою тіла 25 кг і менше рекомендується призначати препарат у лікарській формі розчин для прийому внутрішньо, 100 мг/мл.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСкасування терапії: Скасування Леветінолу рекомендується проводити поступово. Наприклад, у дорослих та підлітків з масою тіла більше 50 кг зниження дози має здійснюватися з кроком 500 мг 2 рази на добу не частіше ніж кожні 2-4 тижні; у дітей з 6 років з масою тіла менше 50 кг зниження дози має здійснюватися з кроком не більше 10 мг/кг 2 рази на добу не частіше ніж кожні два тижні. Ниркова недостатність: Застосування Леветинолу у пацієнтів з нирковою недостатністю може вимагати корекції дози. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю рекомендується оцінювати функцію нирок до початку добору дози. Суїцид: У пацієнтів, які приймали протисудомні засоби (включаючи леветирацетам), відзначалися суїцид, спроби суїциду, суїцидальні думки та поведінка. Мета-аналіз рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень протисудомних лікарських засобів показав невелике підвищення ризику суїцидальних думок та поведінки. Механізм його реалізації невідомий. У зв'язку з вищевикладеним необхідно здійснювати спостереження за пацієнтами із симптомами депресії або суїцидальних думок та поведінки та призначати їм відповідну терапію. Пацієнтам (та особам, які доглядають їх) слід проінформувати про необхідність звернення за медичною допомогою при виникненні у них симптомів депресії та (або) суїцидальних думок та поведінки. Діти: Таблетки не призначені для застосування у дітей віком до 6 років. За наявними даними леветирацетам не впливає зростання і статевий дозрівання. Проте довгостроковий вплив на навчання, інтелект, зростання, ендокринну функцію, статеве дозрівання та фертильність дітей невідомо. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, працювати з механізмами: Дослідження про вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилися. Внаслідок індивідуальних відмінностей сприйнятливості у деяких пацієнтів можуть виникати сонливість та інші порушення з боку центральної нервової системи, особливо на початку терапії та після підвищення дози. Тому рекомендується дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. При виникненні зазначених симптомів пацієнтам слід відмовитись від таких видів діяльності, доки вони не переконаються, що зазначені симптоми не мають на них значного впливу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: леветирацетам 1000мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон К30 (колідон 30), тальк, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: Опадрай II (білий) (полівініловий спирт – 46.9%, макрогол 4000 – .23.6%, тальк – 17.4%, титану діоксид – 12.1%). 10 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні. 30 шт. - банки полімерні (1) (флакони) - пачки картонні. 30 шт. - банки пластикові (1) (флакони) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою синього кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком; ядро таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб, похідний піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду). За хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через GABA- та гліцин-залежні канали, знижені цинком та β-карболінами. Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані GABA-агоністом бікукуліном, та порушення глютаматних рецепторів. Активність леветирацитаму підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо леветирацетам добре всмоктується із ШКТ. Абсорбція повна і носить лінійний характер, тому концентрація в плазмі може бути передбачена виходячи з застосовуваної дози препарату в мг/кг маси тіла. Ступінь абсорбції не залежить від дози та часу прийому їжі. Біодоступність становить близько 100%. Після прийому в дозі 1 г C max  у плазмі крові досягається через 1.3 год і становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Зв'язування з білками плазми леветирацетаму та його основного метаболіту становить менше 10%. Vd леветирацетаму становить близько 0.5-0.7 л/кг. Рівноважний стан досягається через 2 доби при прийомі 2 рази на добу. Утворення первинного фармакологічно неактивного метаболіту відбувається без участі ізоферментів цитохрому P450 у печінці. Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів. У дорослих T1/2 із плазми становить 7±1 год і не змінюється залежно від дози, способу застосування або повторного прийому. Середня величина кліренсу становить 0.96 мл/хв/кг. 95% дози виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму та його неактивного метаболіту становить 0.6 мл/хв/кг та 4.2 мл/хв/кг відповідно. У пацієнтів похилого віку T1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 год, що пов'язано зі зниженням ниркової функції у цієї категорії хворих. У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з КК. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3.1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму. У процесі 4-годинного діалізу з організму видаляється 51% леветирацетаму. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. При тяжких порушеннях функції печінки при супутній нирковій недостатності кліренс леветирацетаму знижується на понад 50%. Фармакокінетика леветирацетаму у дітей має лінійний характер у діапазоні доз від 20 до 60 мг/кг/добу. C max  досягається через 0.5-1 год. T1/2 у дітей після одноразового прийому внутрішньо в дозі 20 мг/кг маси тіла становить 5-6 год. Загальний кліренс леветирацетаму у дітей приблизно на 40% вище, ніж у дорослих і знаходиться у прямій залежно від маси тіла.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЯк монотерапія для лікування парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з 16 років з вперше встановленим діагнозом епілепсія. Як допоміжна терапія: парціальні судоми з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з епілепсією з 4 років (для внутрішньовенного введення) або з 6 років (для прийому внутрішньо); міоклонічні судоми у пацієнтів з ювенільною міоклонічною епілепсією з 12 років; первинно генералізовані тоніко-клонічні судоми у пацієнтів з ідіопатичною генералізованою епілепсією у дорослих та підлітків старше 12 років.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 4 років (для інфузій), дитячий вік до 6 років (для вживання) підвищена чутливість до леветирацетаму, підвищена чутливість до інших похідних піролідону.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних жінок не проводилося, тому не слід застосовувати леветирацетам при вагітності, за винятком випадків нагальної необхідності. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію в плазмі леветирацетаму, як і інших протиепілептичних препаратів. При вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражено в І триместрі (до 60% від базової концентрації у період, що передує вагітності). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем. Слід враховувати, що перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що шкідливо як для матері, так і для плода. Леветирацетам виділяється з грудним молоком, тому грудне вигодовування у період лікування не рекомендується. Однак, якщо лікування леветирацетамом необхідне в період лактації, слід ретельно зважити співвідношення ризик/користь лікування щодо важливості грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – нейтропенія, панцитопемія. З боку обміну речовин: часто – анорексія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто – перепади настрою, емоційна лабільність, депресія, агресивність, безсоння, нервозність; нечасто – розлад поведінки, озлобленість, тривога, галюцинації, психотичні розлади, порушення пам'яті, суїцидальна спроба. нав'язливі ідеї, амнезія, розлад тактильної чутливості, запаморочення, біль голови, гіперкінезія, тремор, порушення рівноваги, розсіяність, парестезії; рідко – розлад особистості, в т.ч. порушення мислення, суїцид, гіперкінез, хореоатетоз. З боку органів чуття: часто – запаморочення; нечасто – диплопія, затуманювання зору. З боку дихальної системи: часто – кашель. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто – відхилення лабораторних показників функції печінки від норми; рідко – панкреатит, гепатит, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; нечасто - екзема, свербіж шкіри; рідко – алопеція (у деяких випадках проходить після відміни леветирацетаму), токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – міалгія, м'язова слабкість. Інші: часто – загальна слабкість, стомлюваність; нечасто – назофарингіт, випадкова травматизація. У дітей найчастіше: блювання, ажитація, перепади настрою, агресія, емоційна лабільність, розлад поведінки, млявість.Взаємодія з лікарськими засобамиПри спільному прийомі з топіраматом вища ймовірність розвитку анорексії. Повнота всмоктування леветирацетаму не змінюється під впливом їжі, у своїй швидкість всмоктування дещо знижується.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо або внутрішньовенно введення у вигляді інфузій. Залежно від показань та віку пацієнта разова доза – 250-750 мг. Кратність застосування - 2 рази на добу. Перехід від перорального до внутрішньовенного застосування та назад може бути здійснений із збереженням дози та кратності введення. При нирковій недостатності потрібна корекція дози. Пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція режиму дозування не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня значення КК може не відображати справжнього ступеня порушення функції нирок, тому при КК<50 мл/хв рекомендується зменшення добової дози на 50%. У дітей леветирацетам слід застосовувати у відповідній лікарській формі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), при захворюваннях печінки на стадії декомпенсації, нирковій недостатності. Супутні протиепілептичні лікарські препарати (під час переведення пацієнтів на прийом леветирацетаму) бажано скасовувати поступово. Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів та спроб суїциду при лікуванні леветирацетамом слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів. Використання у педіатрії Наявні відомості про застосування леветирацетаму у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеве дозрівання. Проте віддалені наслідки лікування здатність дітей до навчання, їх інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток і фертильність залишаються невідомими. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з різною індивідуальною чутливістю до леветирацетаму з боку ЦНС у період лікування пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: леветирацетам 500мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон К30 (колідон 30), тальк, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: Опадрай II (білий) (полівініловий спирт – 46.9%, макрогол 4000 – .23.6%, тальк – 17.4%, титану діоксид – 12.1%). 10 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні. 30 шт. - банки полімерні (1) (флакони) - пачки картонні. 30 шт. - банки пластикові (1) (флакони) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою синього кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком; ядро таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб, похідний піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду). За хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через GABA- та гліцин-залежні канали, знижені цинком та β-карболінами. Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані GABA-агоністом бікукуліном, та порушення глютаматних рецепторів. Активність леветирацитаму підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо леветирацетам добре всмоктується із ШКТ. Абсорбція повна і носить лінійний характер, тому концентрація в плазмі може бути передбачена виходячи з застосовуваної дози препарату в мг/кг маси тіла. Ступінь абсорбції не залежить від дози та часу прийому їжі. Біодоступність становить близько 100%. Після прийому в дозі 1 г C max  у плазмі крові досягається через 1.3 год і становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Зв'язування з білками плазми леветирацетаму та його основного метаболіту становить менше 10%. Vd леветирацетаму становить близько 0.5-0.7 л/кг. Рівноважний стан досягається через 2 доби при прийомі 2 рази на добу. Утворення первинного фармакологічно неактивного метаболіту відбувається без участі ізоферментів цитохрому P450 у печінці. Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів. У дорослих T1/2 із плазми становить 7±1 год і не змінюється залежно від дози, способу застосування або повторного прийому. Середня величина кліренсу становить 0.96 мл/хв/кг. 95% дози виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму та його неактивного метаболіту становить 0.6 мл/хв/кг та 4.2 мл/хв/кг відповідно. У пацієнтів похилого віку T1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 год, що пов'язано зі зниженням ниркової функції у цієї категорії хворих. У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з КК. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3.1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму. У процесі 4-годинного діалізу з організму видаляється 51% леветирацетаму. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. При тяжких порушеннях функції печінки при супутній нирковій недостатності кліренс леветирацетаму знижується на понад 50%. Фармакокінетика леветирацетаму у дітей має лінійний характер у діапазоні доз від 20 до 60 мг/кг/добу. C max  досягається через 0.5-1 год. T1/2 у дітей після одноразового прийому внутрішньо в дозі 20 мг/кг маси тіла становить 5-6 год. Загальний кліренс леветирацетаму у дітей приблизно на 40% вище, ніж у дорослих і знаходиться у прямій залежно від маси тіла.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЯк монотерапія для лікування парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з 16 років з вперше встановленим діагнозом епілепсія. Як допоміжна терапія: парціальні судоми з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з епілепсією з 4 років (для внутрішньовенного введення) або з 6 років (для прийому внутрішньо); міоклонічні судоми у пацієнтів з ювенільною міоклонічною епілепсією з 12 років; первинно генералізовані тоніко-клонічні судоми у пацієнтів з ідіопатичною генералізованою епілепсією у дорослих та підлітків старше 12 років.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 4 років (для інфузій), дитячий вік до 6 років (для вживання) підвищена чутливість до леветирацетаму, підвищена чутливість до інших похідних піролідону.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних жінок не проводилося, тому не слід застосовувати леветирацетам при вагітності, за винятком випадків нагальної необхідності. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію в плазмі леветирацетаму, як і інших протиепілептичних препаратів. При вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражено в І триместрі (до 60% від базової концентрації у період, що передує вагітності). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем. Слід враховувати, що перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що шкідливо як для матері, так і для плода. Леветирацетам виділяється з грудним молоком, тому грудне вигодовування у період лікування не рекомендується. Однак, якщо лікування леветирацетамом необхідне в період лактації, слід ретельно зважити співвідношення ризик/користь лікування щодо важливості грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – нейтропенія, панцитопемія. З боку обміну речовин: часто – анорексія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто – перепади настрою, емоційна лабільність, депресія, агресивність, безсоння, нервозність; нечасто – розлад поведінки, озлобленість, тривога, галюцинації, психотичні розлади, порушення пам'яті, суїцидальна спроба. нав'язливі ідеї, амнезія, розлад тактильної чутливості, запаморочення, біль голови, гіперкінезія, тремор, порушення рівноваги, розсіяність, парестезії; рідко – розлад особистості, в т.ч. порушення мислення, суїцид, гіперкінез, хореоатетоз. З боку органів чуття: часто – запаморочення; нечасто – диплопія, затуманювання зору. З боку дихальної системи: часто – кашель. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто – відхилення лабораторних показників функції печінки від норми; рідко – панкреатит, гепатит, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; нечасто - екзема, свербіж шкіри; рідко – алопеція (у деяких випадках проходить після відміни леветирацетаму), токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – міалгія, м'язова слабкість. Інші: часто – загальна слабкість, стомлюваність; нечасто – назофарингіт, випадкова травматизація. У дітей найчастіше: блювання, ажитація, перепади настрою, агресія, емоційна лабільність, розлад поведінки, млявість.Взаємодія з лікарськими засобамиПри спільному прийомі з топіраматом вища ймовірність розвитку анорексії. Повнота всмоктування леветирацетаму не змінюється під впливом їжі, у своїй швидкість всмоктування дещо знижується.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо або внутрішньовенно введення у вигляді інфузій. Залежно від показань та віку пацієнта разова доза – 250-750 мг. Кратність застосування - 2 рази на добу. Перехід від перорального до внутрішньовенного застосування та назад може бути здійснений із збереженням дози та кратності введення. При нирковій недостатності потрібна корекція дози. Пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція режиму дозування не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня значення КК може не відображати справжнього ступеня порушення функції нирок, тому при КК<50 мл/хв рекомендується зменшення добової дози на 50%. У дітей леветирацетам слід застосовувати у відповідній лікарській формі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), при захворюваннях печінки на стадії декомпенсації, нирковій недостатності. Супутні протиепілептичні лікарські препарати (під час переведення пацієнтів на прийом леветирацетаму) бажано скасовувати поступово. Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів та спроб суїциду при лікуванні леветирацетамом слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів. Використання у педіатрії Наявні відомості про застосування леветирацетаму у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеве дозрівання. Проте віддалені наслідки лікування здатність дітей до навчання, їх інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток і фертильність залишаються невідомими. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з різною індивідуальною чутливістю до леветирацетаму з боку ЦНС у період лікування пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКвітковий пилок (обніжжя), коріння з кореневищами левзеї сафлороподібної, гомогенат трутневий з вітаміном В6, вітамін С, Е, цукор молочний, кальцію стеарат, гіпромелоза, твін-80, двоокис титану. РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела вітамінів С, Е, В6. Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, лактазна недостатність, підвищена нервова збудливість, безсоння, підвищений артеріальний тиск, порушення ритму серцевої діяльності, виражений атеросклероз, прийом у вечірній час.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: Левофлоксацин гемігідрат у перерахунку на левофлоксацин - 5,0 мг; Допоміжні речовини: Бензалконію хлорид – 0,05 мг; Натрію хлорид – 9,0 мг; 1 М розчин хлористоводневої кислоти або 1 М розчин гідроксиду натрію до pH 6,0 - 7,0; Вода для ін'єкцій до 1 мл. Краплі очні 0,5%. По 5 мл у флакон з крапельницею з поліетилену низької щільності і кришкою з контролем першого розтину або у флакон-крапельницю з поліетилену високого тиску в комплекті з кришкою нагвинчується і пробкою-крапельницею. По 1 флакону разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиПрозорий розчин жовтого або жовтувато-зеленого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб – фторхінолон.ФармакокінетикаПісля інстиляції у око левофлоксацин добре зберігається у слізній плівці. Концентрація левофлоксацину в слізній рідині після одноразової дози (1 крапля) швидко досягає високих значень і утримується на рівні вище мінімальної інгібуючої концентрації для більшості чутливих очних патогенів (менше або дорівнює 2 мкг/мл) протягом принаймні 6 годин. У дослідженнях на здорових добровольцях було показано, що середні концентрації левофлоксацину у слізній плівці, виміряні через 4 та 6 годин після місцевого застосування, склали 17,0 мкг/мл та 6,6 мкг/мл відповідно. У п'яти із шести добровольців концентрації левофлоксацину становили 2 мкг/мл і вище через 4 години після інстиляції. У чотирьох із шести добровольців ця концентрація збереглася через 6 годин після інстиляції. Середня концентрація левофлоксацину в плазмі крові через 1 годину після застосування – від 0,86 нг/мл у 1 добу до 2,05 нг/мл. Максимальна концентрація левофлоксацину в плазмі дорівнює 2,25 нг/мл, виявлена ​​на 4 добу після двох днів застосування препарату кожні 2 години до 8 разів на добу. Максимальні концентрації левофлоксацину, що досягалися на 15-й день, більш ніж у 1000 разів нижчі від тих концентрацій, які відзначаються після прийому внутрішньо стандартних доз левофлоксацину.ФармакодинамікаЛевофлоксацин – це L-ізомер рацемічної лікарської субстанції офлоксацину. Антибактеріальна активність офлоксацину відноситься головним чином до L-ізомеру. Як антибактеріальний препарат класу фторхінолонів, левофлоксацин блокує ДНКгіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК (дезоксирибонуклеїнової кислоти), пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, мембранах. Механізм розвитку резистентності Резистентність до левофлоксацину може розвиватися насамперед за двома основними механізмами, а саме: зниження внутрішньоклітинної концентрації препарату або зміни в мішені дії препарату. Зміна мішеней – двох бактеріальних ферментів ДНК-гірази та топоізомерази IV є результатом мутацій у хромосомних генах, що кодують ДНК-гіразу (gyrA та gyrB) та топоізомеразу IV (parC та parЕ; grlA та grlB у Staphylococcus aureus). Стійкість препарату внаслідок низької внутрішньоклітинної концентрації розвивається внаслідок зміни системи поринових каналів зовнішньої мембрани клітини, що призводить до зменшення надходження фторхінолону до грамнегативних бактерій, або від еффлюксних насосів. Ефлюксопосередкована стійкість описана щодо pneumococci (PmrA), staphylococci (NorA), анаеробних та грамнегативних бактерій.Плазмід-опосередкована стійкість до хінолонів (визначена на основі гена qnr) була виявлена ​​щодо Klebsiella pneumoniae та Escherichia сoli. Можливий розвиток перехресної резистентності між фторхінолонами. Поодинокі мутації можуть призводити до клінічної стійкості, але множинні мутації викликають клінічну стійкість всім препаратів, які входять у клас фторхінолонів. Схильні до змін порини зовнішніх мембран і системи еффлюксу можуть мати широку субстратну специфічність, зачіпаючи кілька класів антибактеріальних агентів і призводячи до множинної резистентності.Поодинокі мутації можуть призводити до клінічної стійкості, але множинні мутації викликають клінічну стійкість всім препаратів, які входять у клас фторхінолонів. Схильні до змін порини зовнішніх мембран і системи еффлюксу можуть мати широку субстратну специфічність, зачіпаючи кілька класів антибактеріальних агентів і призводячи до множинної резистентності.Поодинокі мутації можуть призводити до клінічної стійкості, але множинні мутації викликають клінічну стійкість всім препаратів, які входять у клас фторхінолонів. Схильні до змін порини зовнішніх мембран і системи еффлюксу можуть мати широку субстратну специфічність, зачіпаючи кілька класів антибактеріальних агентів і призводячи до множинної резистентності. Встановлена ​​in vitro і підтверджена в клінічних дослідженнях ефективність щодо грампозитивних аеробів - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициліночутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метициліночутливі штами), Staphyloccus ; грамнегативних аеробів - Enterobacter cloacae, Escherichia солі, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeuЩодо більшості (≥90 %) штамів наступних мікроорганізмів in vitro встановлені мінімальні пригнічуючі концентрації левофлоксацину (2 мкг/мл і менше), проте ефективність та безпека клінічного застосування левофлоксацину в терапії інфекцій, спричинених цими збудниками, не встановлена ​​у адекватних та добре : грампозитивні аероби - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (група С/F), Streptococcus (група G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; грамнегативні аероби - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytocaus, Morgan,Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens; грампозитивні анаероби – Clostridium perfringens. Чутливі мікроорганізми: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Corynebacterium diphtheriaе, Enterococcus spp., у тому числі Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативні метицилінчутливі/лейкотоксинвмісні/помірно чутливі штами), у тому числі Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилінчутливі штами), Streptococcus spp. груп С та G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі/помірно чутливі/резистентні штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans (пеніцилінчутливі/резистентні штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми - Acinetobacter spp., в тому числі Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii,Eikenella corrodens, Enterobacter spp., у тому числі Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампіцилліна Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продукуючі та непродукуючі бета-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продукуючі та непродукуючі пеніциліну Paste, Proteus vulgaris, Providencia spp., у тому числі Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., у тому числі Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.,у тому числі Serratia marcescens, Salmonella spp.; анаеробні мікроорганізми - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; інші мікроорганізми - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricket.Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі мікроорганізми (МПК більше 4 мг/л): аеробні грампозитивні мікроорганізми - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллінрезистентні штами), Staphytic аеробні грамнегативні мікроорганізми - Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаеробні мікроорганізми - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентні мікроорганізми (МПК більше 8 мг/мл): аеробні грампозитивні мікроорганізми - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами), інші Staphylococcus spp. (коагулазонегативні метицилінрезистентні штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми - Alcaligenes xylosoxidane; інші мікроорганізми - Mycobacterium avium. Мінімальні переважні концентрації левофлоксацину для деяких мікроорганізмів Мікроорганізм Чутливі, мг/мл Резистентні, мг/мл Pseudomonas spp. ≤1 >2 Staphylococcus spp. ≤1 >2 Streptococcus ≤1 >2 Streptococcus pneumoniae ≤1 >2 Haemophilus influenzae ≤1 >1 Moraxella catarrhalis ≤1 >2 Активність левофлоксацину in vitro приблизно в 2 рази вища, ніж для офлоксацину проти представників Enterobacteriaceae, Pseudomonas аeruginosa та грампозитивних мікроорганізмів. У разі застосування левофлоксацину в терапії хламідійних захворювань органів зору потрібне проведення супутньої терапії. Ступінь чутливості мікроорганізмів до левофлоксацину може мати значні географічні відмінності. Максимальна концентрація левофлоксацину, що досягається при використанні крапель для очей 0,5%, більш ніж у 100 разів перевищує значення мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) левофлоксацину для чутливих мікроорганізмів.Показання до застосуванняЛікування поверхневих бактеріальних інфекцій ока, викликаних чутливими мікроорганізмами, у дорослих та дітей старше 1 року. Профілактика ускладнень після хірургічних та лазерних операцій на оці.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до левофлоксацину або будь-якого з компонентів лікарського препарату, а також до інших хінолонів. З обережністю Дитячий вік.Вагітність та лактаціяВагітність Немає достатніх даних щодо використання левофлоксацину у вагітних жінок. Результати доклінічних досліджень не вказують на прямий чи непрямий несприятливий ефект щодо токсичного впливу на репродуктивну функцію та внутрішньоутробний розвиток. Потенційний ризик для людей невідомий. Очні краплі левофлоксацин можна застосовувати під час вагітності, якщо потенційна користь матері перевищує можливий ризик для плода. Період грудного вигодовування Левофлоксацин надходить у грудне молоко. Однак, при використанні левофлоксацину в терапевтичних дозах, впливу на немовля не очікується. Очні краплі левофлоксацин можна застосовувати під час годування груддю, якщо потенційна користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для немовляти. Фертильність Після місцевого застосування левофлоксацин не спричиняв погіршення фертильності у щурів при дії, що значно перевищує максимальну дозу для людини.Побічна діяЧастота народження небажаних реакцій у ході терапії левофлоксацином склала близько 10 %. Найчастіше ступінь виразності небажаних реакцій варіювала від легкого до середнього ступеня тяжкості; небажані реакції відзначалися переважно органами зору. Відомості про небажані явища отримані в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного застосування. Порушення з боку імунної системи: Рідко (>1/10000, Порушення з боку нервової системи: Нечасто (>1/1000, Порушення з боку органу зору: Часто (>1/100, Нечасто (>1/1000, Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: Нечасто (>1/1000, Профіль небажаних явищ при застосуванні препарату в педіатричній популяції можна порівняти з дорослою популяцією.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо взаємодії препарату не проводилося. Оскільки максимальна концентрація левофлоксацину в плазмі після місцевого застосування в оці мінімум у 1000 разів нижча, ніж після прийому стандартних доз внутрішньо, взаємодія з іншими лікарськими засобами, характерна для системного застосування, швидше за все, клінічно незначна.Спосіб застосування та дозиМісцево, у вражене око. Тривалість курсу лікування визначається тяжкістю стану, його клінічними та бактеріологічними особливостями. Середня тривалість курсу терапії становить 5 днів. По 1-2 краплі в уражене око (а) кожні дві години до 8 разів на добу в період неспання протягом перших 2 діб, потім 4 рази на добу з 3 по 5-й дні. При застосуванні декількох лікарських засобів інтервал між їх інстиляціями повинен становити не менше 15 хвилин.ПередозуванняЗагальна кількість левофлоксацину, що міститься в одному флаконі очних крапель, замало, щоб викликати токсичні реакції навіть після випадкового прийому внутрішньо. Після місцевого застосування надлишкової дози очей слід промити чистою (водопровідною) водою кімнатної температури.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не можна вводити субкон'юнктивально та у передню камеру ока. Препарат не слід застосовувати під час носіння гідрофільних (м'яких) контактних лінз у зв'язку з наявністю в ньому консерванту бензалконію хлориду, який може абсорбуватися контактними лінзами та несприятливо впливати на тканини ока, а також викликати зміну кольору контактних лінз. Щоб уникнути забруднення кінчика крапельниці та розчину, при закапуванні не слід торкатися віків і тканин навколо очей. При тривалому лікуванні левофлоксацином (як і іншими антибіотиками) можливе надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів, зокрема грибкової флори. У разі погіршення перебігу захворювання або відсутності покращення при застосуванні левофлоксацину, необхідно відмінити терапію левофлоксацином та перейти на терапію антибактеріальними препаратами інших груп, з проведенням розширеного офтальмологічного обстеження, що включає біомікроскопію та флюоресцеїновий тест. Відомості про ефективність та безпеку застосування левофлоксацину в терапії виразок рогівки відсутні. У ході клінічних досліджень не відзначено утворення преципітатів рогівки. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Препарат не істотно впливає на здатність керувати транспортними засобами, механізмами. Безпосередньо після інстиляції можливе тимчасове затуманювання зору. Не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, до відновлення чіткості зорового сприйняття.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: левофлоксацин гемігідрат - 256.23 мг. 9 відповідає вмісту левофлоксацину - 250 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), примелоза (кроскармелоза натрію), кальцію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 4000, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий. 5/10 шт. - банки полімерні/упаковки осередкові контурні, пачки картонні. Пігулки - 1 таб. Активна речовина: левофлоксацин гемігідрат - 512.46 мг (відповідає вмісту левофлоксацину - 500 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), примелоза (кроскармелоза натрію), кальцію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 4000, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий. 5/10 шт. - банки полімерні/упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари.Фармакотерапевтична групаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Аеробні грам-позитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphycoc і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae не PPNG/PPNG, Neisse men mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniaФармакокінетикаЛевофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується після перорального прийому. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність 500 мг левофлоксацину після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг левофлоксацину Стах становить 5,2-6,9 мкг/мл, час досягнення Стах-1,3 год, Т1/2 - 6-8 год. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому приблизно 87% від прийнятої дози виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 48 годин, менше 4% з калом протягом 72 год.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; септицемія/бактеріємія, пов'язані із зазначеними вище показаннями; інтраабдомінальна інфекціяПротипоказання до застосуваннягіперчутливість до левофлоксацину або інших хінолонів; ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв. – у зв'язку з неможливістю дозування даної лікарської форми); епілепсія; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; дитячий та підлітковий вік (до 18 років); вагітність та період лактації. З обережністю слід застосовувати в осіб похилого віку через високу ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок, а також при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Левофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків (до 18 років) через ймовірність ураження суглобових хрящів.Побічна діяАлергічні реакції: іноді – свербіж та почервоніння шкіри; рідко – загальні реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції) з такими симптомами, як кропив'янка, звуження бронхів та можливо – тяжка ядуха; дуже рідко – набряки шкіри та слизових оболонок (наприклад, в області обличчя та глотки), раптове падіння артеріального тиску та шок, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, алергічний пневмоніт, васкуліт; в окремих випадках – важкі висипання на шкірі з утворенням пухирів, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям гіперчутливості іноді можуть передувати легші шкірні реакції.Названі вище реакції можуть розвинутися після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату. З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності ферментів печінки (наприклад, аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази); іноді – втрата апетиту, блювання, біль у животі, порушення травлення; рідко – діарея з домішкою крові, яка у дуже поодиноких випадках може бути ознакою запалення кишечника і навіть псевдомембранозного коліту. З боку обміну речовин: дуже рідко – зниження концентрації глюкози в крові, що має особливе значення для хворих, які страждають на цукровий діабет (можливі ознаки гіпоглікемії: підвищення апетиту, нервозність, піт, тремтіння). Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії у хворих, які вже страждають на це захворювання. Подібний ефект не виключається при застосуванні препарату левофлоксацин. З боку нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення та/або заціпеніння, сонливість, порушення сну; рідко – занепокоєння, парестезії в кистях рук, тремтіння, психотичні реакції типу галюцинацій та депресій, збуджений стан, судоми та сплутаність свідомості; дуже рідко – порушення зору та слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження тактильної чутливості. З боку серцево-судинної системи: рідко – посилене серцебиття, зниження артеріального тиску; дуже рідко – судинний (шокоподібний) колапс; в окремих випадках – подовження інтервалу QT. З боку опорно-рухового апарату: рідко – ураження сухожилля (включаючи тендиніт), суглобові та м'язові болі; дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля); цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування і може мати двосторонній характер, м'язову слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом; в окремих випадках – ураження м'язів (рабдоміоліз). З боку сечовидільної системи: рідко – підвищення рівня білірубіну та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: іноді збільшення кількості еозинофілів, зменшення числа лейкоцитів; рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія, що може супроводжуватися посиленням кровоточивості; дуже рідко – агранулоцитоз та розвиток тяжких інфекцій (стійке або рецидивне підвищення температури тіла, погіршення самопочуття); в окремих випадках – гемолітична анемія; панцитопенія. Інші: іноді – загальна слабкість; дуже рідко – лихоманка. Будь-яка антибіотикотерапія може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. З цієї причини може статися посилене розмноження бактерій і грибів, стійких до застосовуваного антибіотика, яке в окремих випадках може вимагати додаткового лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів та речовин, здатних, у свою чергу, знижувати церебральний поріг судомної готовності. Так само це стосується також одночасного застосування хінолонів і теофіліну. Дія препарату Левофлоксацин значно послаблюється при одночасному застосуванні із сукральфатом. Те саме відбувається і при одночасному застосуванні магній-або алюмінієвмісних антацидних засобів, а також солей заліза. Левофлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено. При одночасному використанні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробеніциду. Слід зазначити, що ця взаємодія практично не має жодного клінічного значення. Тим не менш, при одночасному застосуванні лікарських засобів типу пробеніциду та циметидину, що блокують певний шлях виведення (канальцева секреція), лікування левофлоксацином слід проводити з обережністю. Це стосується насамперед хворих з обмеженою функцією нирок. Левофлоксацин трохи збільшує період напіввиведення циклоспорину. Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 або 2 рази на день. Таблетки не розжовувати і запивати достатню кількість рідини (від 0,5 до 1 склянки), можна приймати перед їдою або між їдою. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам із нормальною або помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв.) рекомендується наступний режим дозування препарату: синусит: по 500 мг 1 раз на день – 10-14 днів; загострення хронічного бронхіту: по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день – 7-10 днів; позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів. неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на день – 3 дні; простатит: по 500 мг – 1 раз на день – 28 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по 250 мг 1 раз на день – 7-10 днів; інфекції шкіри та м'яких тканин: по 250 мг 1 раз на день або по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів; септицемія/бактеріємія: по 250 мг або 500 мг 1-2 рази на день -10-14 днів; інтраабдомінальна інфекція:по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день - 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору). Пацієнтам після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібне введення додаткових доз. Пацієнтам з порушенням функції печінки не потрібний спеціальний добір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише вкрай незначною мірою. Як і при застосуванні інших антибіотиків лікування препаратом Левофлоксацин рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після лабораторно підтвердженого одужання.ПередозуванняСимптоми передозування препарату Левофлоксацин виявляються на рівні ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом на кшталт епіприпадків). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) та ерозивні ураження слизових оболонок, подовження інтервалу QT. Лікування має бути симптоматичним. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛевофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків через ймовірність ураження суглобових хрящів. При лікуванні хворих похилого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто страждають порушеннями функції нирок. При тяжкому запаленні легенів, спричиненому пневмококами, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Лікарські інфекції, спричинені певними збудниками (P. aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Під час лікування препаратом Левофлоксацин можливий розвиток нападу судом у хворих із попереднім ураженням головного мозку, зумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою. Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні левофлоксацину дуже рідко, щоб уникнути її хворим не рекомендується піддаватися без особливої ​​потреби сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню. При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, що гнітять моторику кишечника. Рідко спостерігається при застосуванні препарату Левофлоксацин тендиніт (насамперед запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожилля. Хворі похилого віку більш схильні до тендініту. Лікування глюкокортикостероїдами ймовірно підвищує ризик розриву сухожилля. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Левофлоксацин та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля. Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим лікування таких хворих на левофлоксацин слід проводити з великою обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Такі побічні ефекти препарату Левофлоксацин, як запаморочення або заціпеніння, сонливість та розлади зору, можуть погіршувати реакційну здатність та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: левокарнітин 500 мг. Упаковка 100 пігулок. Дія на організмВітамін групи В (вітамін BT), похідна амінокислоти, яка є есенціальним кофактором метаболізму жирних кислот. Нормалізує білковий та жировий обмін. Чинить анаболічну дію. Сприяє нормалізації основного обміну при гіпертиреозі.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо добре абсорбується. C max досягається через 3 години, терапевтична концентрація зберігається протягом 9 годин. При внутрішньом'язовому введенні виявляється в плазмі протягом 4 годин. Після внутрішньовенного введення вже через 3 години зникає з крові. Легко проникає в печінку та міокард, повільніше – у м'язи. Виводиться нирками переважно як ацильних ефірів.Клінічна фармакологіяБіологічно активна добавка до їжі.Показання до застосуванняНаслідки пологової травми та асфіксії новонароджених, гіпотрофія та гіпотонія новонароджених, респіраторний дистрес-синдром у новонароджених, виходжування недоношених новонароджених, які перебувають на повному парентеральному харчуванні, та дітей, яким виробляється гемодіаліз; синдромокомплекс, подібний до синдрому Рейє (гіпоглікемія, гіпокетонемія, кома), що розвивається у дітей на фоні прийому вальпроєвої кислоти; дефіцит маси тіла у дітей та підлітків до 16 років; пропіонова та ін. «органічні» ацидемії, первинний (генетичний) та вторинний дефіцит карнітину, в т.ч. у хворих на хронічну ниркову недостатність, що перебувають на гемодіалізі; неважкі форми тиреотоксикозу, екзогенно-конституційне ожиріння, псоріаз, себорея, шкірні форми склеродермії, кардіоміопатія, міокардит, ІХС (стенокардія, гострий інфаркт міокарда, постінфарктні стани),гіпоперфузія при кардіогенному шоці, міопатії, анорексія, хронічні гіпоацидні гастрити, хронічний панкреатит з порушенням екзокринної функції, захворювання печінки, неврастенія, травматична енцефалопатія, фізичне виснаження, інтенсивні фізичні навантаження у спортсменів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до левокарнітину.Побічна діяМожливо: нудота, блювання, діарея, біль у животі, алергічні реакції, м'язова слабкість (у пацієнтів з уремією); при швидкому введенні (80 крапель/хв і більше) можливе виникнення болю в процесі вени, що проходять при зниженні швидкості введення. Рідко: специфічний запах тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні анаболіки посилюють ефект левокарнітину. При одночасному застосуванні кортикостероїдів сприяють накопиченню левокарнітину в тканинах (крім печінки).Спосіб застосування та дозиПриймають усередину. Дози та тривалість лікування встановлюють індивідуально залежно від показань.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: левокарнітин – 300 мг; Допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат – 1,2 мг, метилпарагідроксибензоат – 0,5 мг, пропілпарагідроксибензоат – 0,2 мг, вода очищена – до 1 мл. Розчин для вживання.Фармакотерапевтична групаМетаболічний засіб.ІнструкціяПрепарат застосовується у складі комплексної терапії. Внутрішньо за 30 хв до їди, додатково розбавляючи рідиною. Для зручності дозування можна використовувати піпетку або медичний шприц.Показання до застосуванняПрепарат застосовується у складі комплексної терапії. Інтенсивні фізичні навантаження та психоемоційні навантаження: для підвищення працездатності, витривалості, зниження стомлюваності, у тому числі у літніх осіб; у період реабілітації після перенесених захворювань та хірургічних втручань, травм, у тому числі, для прискорення регенерації тканин; комплексна терапія хронічного гастриту та хронічного панкреатиту зі зниженою секреторною функцією; комплексна терапія шкірних захворювань (псоріаз, себорейна екзема, осередкова склеродермія та дискоїдний червоний вовчак); гіпертиреоз легкого ступеня; неврологічні прояви при судинних, токсичних та травматичних ураженнях головного мозку; синдром нервової анорексії; захворювання, що супроводжуються нестачею карнітину або його підвищеною втратою (міопатії, кардіоміопатії, мітохондріальні захворювання, спадкові захворювання з супутньою мітохондріальною недостатністю) – для заповнення його дефіциту у складі комплексної терапії; у педіатричній практиці (лікування дітей до 3-х років під наглядом лікаря): - при виходженні недоношених немовлят, новонароджених, які перенесли пологову травму або асфіксію; дітям з млявим смоктальним рефлексом і низьким збільшенням маси тіла; зниженим м'язовим тонусом, при недостатньому розвитку рухових та психічних функцій, а також з метою профілактики цих порушень у дітей “групи ризику”; при затримці зростання та нестачі маси тіла у дітей та підлітків до 16 років; у дорослих у спортивній медицині та при інтенсивних тренуваннях (у період тренувального процесу при відпрацюванні аеробної продуктивності): для поліпшення швидкісно-силових показників та координації рухів, для збільшення м'язової маси та редукції жирової маси тіла, для профілактики посттренувального синдрому (прискорення відновлення навантажень) при травматичних пошкодженнях з метою прискорення регенерації м'язів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність.Вагітність та лактаціяЛікування дітей віком до 3-х років здійснювати під наглядом лікаря.Побічна діяМожливі алергічні реакції, гастралгія, диспепсія, міастенія (у пацієнтів із уремією).Взаємодія з лікарськими засобамиГлюкокортикостероїди сприяють накопиченню препарату у тканинах (крім печінки), інші анаболіки посилюють ефект.Спосіб застосування та дозиПри тривалих фізичних та психоемоційних навантаженнях: від 0,75 г (2,5 мл) 3 рази на день до 2,25 г (7,5 мл) 2-3 рази на день. При нервовій анорексії, а також у період реабілітації після перенесених захворювань та хірургічних втручань та травм: по 1,5 г (5 мл) 2 рази на день. Курс лікування – протягом 1-2 міс. У комплексній терапії хронічного гастриту та хронічного панкреатиту зі зниженою секреторною функцією: по 0,375 г (1,25 мл) 2 рази на день. Курс лікування – протягом 1-1,5 міс. Для лікування шкірних захворювань: 0,75 г (2,5 мл). Курс лікування – протягом 2-4 тижнів. При гіпертиреозі легкого ступеня: по 0,25 г (13 крапель) 2-3 десь у день. Курс лікування – 20 днів. Курс лікування повторюють після 1-2 місячної перерви або призначають протягом 3 місяців без перерви. При судинних, токсичних та травматичних ураженнях головного мозку: по 0,75 г (2,5 мл) на добу. Курс лікування – протягом 3-5 днів. За потреби через 12-14 днів призначають повторний курс. При захворюваннях, що супроводжуються нестачею карнітину (первинна та вторинна карнітинова недостатність): до 50-100 мг/кг (2-5 крапель/кг) маси тіла з кратністю прийому 2-3 рази на день. Курс лікування – протягом 3-4 міс. Дітям призначають як добавки до солодких страв (кисіль, компот, соки). Дітям до 3-х років доза визначається лікарем. Від 3 до 6 років – у разовій дозі 0,1 г (5 крапель) 2-3 рази на день, у добовій дозі 0,2-0,3 г (11-16 крапель). Курс лікування – 1 міс. Дітям від 6 до 12 років призначають у разовій дозі 0,2-0,3 г (11-16 крапель) 2-3 рази на день, у добовій дозі 0,4-0,9 г (22-48 крапель). Курс лікування – не менше 1 міс. При затримці зростання: по 0,25 г (13 крапель) 2-3 десь у день. Курс лікування – 20 днів. Курс лікування повторюють після 1-2 місячної перерви або призначають протягом 3 місяців без перерви. У спортивній медицині та при інтенсивних тренуваннях: по 2,5 г (8,33 мл) 1-3 рази на день (добова доза 2,5-7,5 г); у разі використання з лікувальною метою – 70-100 мг/кг/добу (5-7,5 г/добу). Курси прийому: 3-4 тижні в передзмагальний період. У період тренувального процесу – до 6-8 тижнів.ПередозуванняСимптоми: диспепсичні розлади, міастенічні розлади (у пацієнтів із уремією). Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля.Умови відпустки з аптекБез рецепта

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 г препарату: діючі речовини - діоксометилтетрагідропірімідин (метилурацил) - 40 мг, хлорамфенікол - 7,5 мг; допоміжні речовини – макрогол-1500 – 190,5 мг, макрогол-400 – 762 мг. Мазь для зовнішнього застосування 40мг/г+7,5 мг/г. По 30 г, 40 г або 50 г в туби алюмінієві або туби поліетиленові ламінатні. Кожну тубу разом із інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосуванняХарактеристикаМазь білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для місцевого застосування, що має протизапальну (дегідратуючу) та протимікробну дію, активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів (стафілококів, синьогнійних та кишкових паличок). Легко проникає у глиб тканин без пошкодження біологічних мембран, стимулює процеси регенерації. У присутності гною та некротичних мас антибактеріальна дія зберігається.Клінічна фармакологіяПротимікробний засіб комбінованийПоказання до застосуванняГнійні рани (в т.ч. інфіковані змішаною мікрофлорою) у першій (гнійнонекротичній) фазі ранового процесу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 1 року (у новонароджених біотрансформація хлорамфеніколу проходить повільніше, ніж у дорослих).Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе лише у випадку, якщо користь матері перевищує ризик для плода. У період лактації слід або припинити застосування препарату або годування груддю.Побічна діяАлергічні реакції (шкірні висипання).Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами не описані.Спосіб застосування та дозиМісцево. Препаратом просочують стерильні марлеві серветки, якими пухко заповнюють рану. Можливе введення у гнійні порожнини через катетер (дренажну трубку) за допомогою шприца. У цьому випадку мазь попередньо підігрівають до 35-36°С. Перев'язки виробляють щодня, раз на день, до повного очищення рани від гнійнонекротичних мас. При великих ранових поверхнях добова доза мазі у перерахунку на хлорамфенікол не повинна перевищувати 3 г. Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Левомеколь мазь не повідомлялося.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 100 г: хлорамфенікол (левоміцетин) - 0,75 г; діоксометилтетрагідропіримідин (метилурацил) – 4,0 г; Допоміжні речовини: макрогол 400 (поліетиленоксид 400) – 76,2 г, макрогол 1500 (поліетиленоксид 1500) – 19,05 г. Мазь для зовнішнього застосування в алюмінієвих тубах по 30,0 г. Кожну тубу разом з інструкцією з медичного застосування поміщають в пачку картонну.Опис лікарської формиМазь білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для зовнішнього застосування, має протизапальну (дегідратуючу) та протимікробну дію. Хлорамфенікол порушує процес синтезу білка в мікробній клітині та відноситься до антибіотиків бактеріостатичної дії. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів (стафілококів, синьогнійної та кишкової паличок та ін.). Легко проникає у глиб тканин без пошкодження біологічних мембран. У присутності гною та некротичних мас антибактеріальна дія зберігається. Діоксометилтетрагідропіримідин, нормалізуючи нуклеїновий обмін, стимулює процеси регенерації в ранах, зростання та грануляційне дозрівання тканини, епітелізацію, має протизапальну (дегідратуючу) дію.ФармакокінетикаПрепарат всмоктується незначно та системної дії не чинить.ІнструкціяЗовнішньо. Глибокі рани пухко заповнюють стерильними марлевими серветками, просоченими препаратом. У гнійні порожнини препарат вводять шприцем через катетер або дренажну трубку, попередньо підігрів мазь до 35-36 °С. Перев'язки проводять щодня, раз на день, до повного очищення рани від гнійно-некротичних мас. Курс лікування від 5 до 14 днів, залежно від тяжкості та перебігу захворювання.Показання до застосуванняГнійні рани (в т.ч. інфіковані змішаною мікрофлорою) у першій (гнійно-некротичній) фазі ранового процесу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, мікози шкіри, дерматит, екзема, псоріаз. З обережністю вагітність, період лактації, діти до 1 року.Вагітність та лактаціяЗастосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини.Побічна діяАлергічні реакції (кропив'янка, ангіоневротичний набряк). У цьому випадку застосування препарату припиняють та призначають антигістамінні засоби.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із зовнішніми лікарськими формами еритроміцину, кліндаміцину, лінкоміцину та гентаміцину взаємне послаблення дії.Спосіб застосування та дозиСмуга мазі діаметром 5 мм та довжиною 1 см має масу в середньому 0,3 г, що відповідає 10 мг хлорамфеніколу та 20 мг діоксометилтетрагідропіримідину. Дорослим та дітям препарат наносять один раз на добу безпосередньо на пошкоджені ділянки шкіри з розрахунку 0,3 г на 1 см2 ранової поверхні або наносять на стерильні марлеві серветки з розрахунку 0,3-0,6 г на 1 см2 ранової поверхні, накривають пошкоджений серветкою ділянку шкіри та закріплюють пов'язкою. Добова доза мазі у перерахунку на хлорамфенікол не повинна перевищувати 3 г хлорамфеніколу.ПередозуванняМалоймовірна у зв'язку з низькою абсорбцією. При нанесенні мазі на великі поверхні та тривалому лікуванні можлива поява симптомів з боку кровотворної системи – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, ретикулоцитопенія, які зазвичай проходять після відміни препарату та призначення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри нанесенні на великі ділянки шкіри та тривалих курсах лікування необхідно проводити клінічний аналіз крові. Препарат не впливає на здатність займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають особливої ​​уваги та швидких реакцій (управління автомобілем та ін. транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера та оператора тощо).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаХлорамфенікол – 0,75 г; метилурацил (діоксометилтетрагідропіримідин) - 4 г; допоміжні компоненти: макрогол 400 - 76,2 г; макрогол 1500 - 19,05 р. Упаковка туба 40 г.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування: білого з жовтуватим відтінком або білого кольору.ХарактеристикаЛівомікон ТФФ – медпрепарат, показаний до застосування при гнійних ушкодженнях шкіри. Сприяє усуненню запального процесу, зниженню ризику інфікування та прискоренню одужання. Належить до комбінованих протимікробних засобів.Фармакотерапевтична групаДо складу ліків входять хлорамфенікол, діоксометилтетрагідропіримідин, поліетиленоксид, макрогол та інші компоненти. Ліки має протизапальну активність, знімає патологічний процес у гемороїдальних вузлах. Позитивно діє і в інших осередках запалення.ФармакокінетикаПрепарат швидко проникає у тканини. У цьому не надає системного на організм, не руйнує клітинні мембрани. Засіб зберігатиме свою дію, навіть якщо в тканині є ділянка, що омертвіла.ФармакодинамікаЄ медпрепаратом, що має активну дію проти великої кількості бактеріальних патогенних організмів, особливо рикетсій, спірохет та хламідій. Бактеріостатична активність проявляється пригніченням процесів синтезу білка у клітині бактерії. До медикаменту чутливі грампозитивні аероби та анаероби - клостридії, стафілококи, стрептококи, грамнегативні аероби та анаероби. До медикаменту чутливі грампозитивні аероби та анаероби. Розвиток толерантності до таких організмів відбувається порівняно повільно. Наявність гною в рані не зменшує і не зупиняє антибактеріальну дію. Діоксометилтетрагідропіримідин покращує загоєння ран та зменшує тривалість відновлювального періоду.ІнструкціяЗовнішньо. Препаратом просочують стерильні марлеві серветки, якими пухко виконують рану. Можливе введення препарату в гнійні порожнини через катетер (дренажну трубку) за допомогою шприца. І тут мазь попередньо підігрівають до 35-36 °З. Перев'язки виробляють щодня, раз на день, до повного очищення рани від гнійно-некротичних мас. При великих ранових поверхнях добова доза мазі у перерахунку на хлорамфенікол не повинна перевищувати 3 г. Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання. Якщо після лікування не настає або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.РекомендуєтьсяГнійні рани (в т.ч. інфіковані змішаною мікрофлорою) у першій (гнійнонекротичній) фазі ранового процесу.Протипоказання до застосуванняЗасіб можна використовувати у пацієнтів після досягнення трирічного віку. Заборонено використовувати Левомікон пацієнтам, у яких раніше відзначалися алергічні реакції на речовини мазі, що діють, або її допоміжні складові. Інших протипоказань до застосування медпрепарату немає.Вагітність та лактаціяВикористання мазі в гестаційний період і під час грудного вигодовування допускається лише у випадку, коли очікувана користь більша, ніж можливий ризик появи побічних реакцій. Негативного впливу активних сполук мазі на плід або новонароджену дитину не відзначалося. Необхідність вживання мазі вагітними та жінками, що годують, повинна обговорюватися з лікарями. Іноді можна замінити Левомікон ТТФ іншими ранозагоювальними та відновлюючими медикаментами.Побічна діяПри використанні медикаменту висока ймовірність розвитку алергічної реакції. Вона у вигляді печіння і сверблячки, почервоніння, набряку, висипань та інших явищ. При сильному розвитку таких ознак лікування слід припинити.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадків взаємодії з іншими медпрепаратами не встановлено.ПередозуванняВідомостей про передозування ліків немає. Якщо використовувати у рекомендованій кількості, то передозування неможливе. У ряді випадків вживання препарату у великій кількості може сприяти розвитку алергізації шкіри. Лікування при алергічних реакціях симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМазь не можна використовувати протягом тривалого часу, тому що вона здатна спричинити ураження здорових клітин. Після лікування слід застосовувати мазі, які мають відновлюючу дію. Перев'язки змінюються до відновлення рани. Якщо площа поразки велика, кількість засобу має перевищувати 3 р на день. Наносити мазь можна лише на стерильну пов'язку.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему