Хиты продаж

Склад, форма випуску та упаковкаВода очищена, диметилсульфоксид, етанол, мікрогранульований хітозан, аромат, отрута гадюки звичайної (Vipera berus). Упаковка туба 50 г.ХарактеристикаГель застосовується для ефективного зняття м'язової напруги та прискорення відновлення після важких фізичних навантажень, травм, розтягувань, а також як допоміжний засіб при м'язових та суглобових болях для їх полегшення та поступового усунення.Фармакотерапевтична групаВ основу гелю покладено принцип синергії активних компонентів. Отрута гадюки блокує рецептори болю, перешкоджаючи синаптичній передачі нервового імпульсу, сприяє регенерації нервової тканини, покращує клітинний обмін. Пролонговану дію отрути гадюки на больовий синдром забезпечується за рахунок повільного вивільнення медіаторів вегетативної нервової системи. Оптимальне дозування отрути гадюки забезпечує ефективність та широкий спектр застосування гелю, а його допоміжні компоненти зберігають отруту гадюки від інактивації. Надмолекулярні частинки хітозану, що мають високу трансдермальну проникність, пов'язують і доставляють до місця болю білкові фракції отрути гадюки. Хітозан активує метаболізм білих клітин крові, покращує кровопостачання, має бактеріостатичні властивості, сприяє усуненню набряків і гематом.Комплексний вплив компонентів гелю має виражену протизапальну дію, стимулює гуморальний та клітинний імунітет, підвищує захисні ресурси організму. Продуктами біодеградації отрути гадюки та хітозану є природні для організму амінокислоти та глюкозамін, що бере участь у біосинтезі сполучної тканини. Гель зручний у застосуванні, має приємний запах, швидко вбирається, не залишає слідів на шкірі та одязі.не залишає слідів на шкірі та одязі.не залишає слідів на шкірі та одязі.ІнструкціяПісля фізичних навантажень розтерти невелику кількість гелю на робочих м'язах. При болях у м'язах та суглобах розтерти гель на болючих ділянках тіла. Повторювати процедуру 2-3 десь у день залежно від інтенсивності болю.Показання до застосуванняПри больових синдромах, артритах різної етіології, міалгії, невралгії, ішіасі та радикуліті, надаючи болезаспокійливу та протизапальну дію.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентівЗапобіжні заходи та особливі вказівкиУникати попадання в очі та на пошкоджені ділянки шкіри. У разі алергічних реакцій застосування гелю припинити.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: алогліптин бензоат – 34 мг (у перерахунку на алогліптин – 25 мг); допоміжні речовини: маннітол 79,7 мг, целюлоза мікрокристалічна 22,5 мг, гіпоролоза 4,5 мг, кроскармелоза натрію 7,5 мг, магнію стеарат 1,8 мг; Плівкова оболонка: гіпромелоза 2910 5,34 мг, титану діоксид 0,6 мг, барвник заліза оксид червоний 0,06 мг, макрогол-8000 слідові кількості, чорнило сіре F1 слідові кількості; Чорнило сіре F1 містить: шеллак 26%, барвник заліза оксид чорний 10%, етанол 26%, бутанол 38%. По 7 таблеток Ал/Ал блістер, по 4 блістери разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою світло-червоного кольору, з нанесеним чорнилом написом "ТАК" і "ALG-25" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб – дипептидилпептидази-4 інгібітор (ДПП-4).ФармакокінетикаФармакокінетика алогліптину схожа у здорових осіб та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Всмоктування Абсолютна біодоступність алогліптину становить приблизно 100%. Одночасний прийом з їжею з високим вмістом жирів не впливав на площу під кривою "концентрація-час" (AUC) алогліптину, тому його можна приймати незалежно від їди. У здорових осіб після перорального перорального прийому до 800 мг алогліптину відзначається швидка абсорбція препарату з досягненням середньої максимальної концентрації (середнє ТСmах) в інтервалі від 1 до 2 годин з моменту прийому. Ні у здорових добровольців, ні у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу не спостерігалося клінічно значущої кумуляції алогліптин після багаторазового прийому. AUC алогліптин пропорційно збільшується при одноразовому прийомі в терапевтичному діапазоні доз від 6,25 мг до 100 мг. Коефіцієнт варіабельності AUC алогліптину серед пацієнтів невеликий (17%). AUC (0-inf) алогліптин після одноразового прийому була схожа з AUC (0-24) після прийому такої ж дози один раз на добу протягом 6 днів. Це вказує на відсутність тимчасової залежності в кінетиці алогліптин після багаторазового прийому. Розподіл Після одноразового внутрішньовенного введення алогліптину в дозі 12,5 мг у здорових добровольців обсяг розподілу у термінальній фазі становив 417 л, що вказує на те, що алогліптин добре розподіляється у тканинах. Зв'язок із білками плазми становить приблизно 20-30 %. Метаболізм Алогліптин не піддається інтенсивному метаболізму, від 60 до 70% алогліптину виводиться у незміненому вигляді нирками. Після введення 14С-міченого алогліптину всередину було визначено два основні метаболіти: N-деметилований алогліптин, М-I ( У дослідженнях in vitro було виявлено, що CYP2D6 та CYP3A4 беруть участь у обмеженому метаболізмі алогліптину. Також дослідження in vitro показують, що алогліптин не індукує CYP1A2, CYP2C9, CYP2B6 і не інгібує CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 або CYP3A4 в концентраціях. В умовах in vitro алогліптин може невеликою мірою індукувати CYP3A4, проте в умовах in vivo алогліптин не індукує CYP3A4. Алогліптин не пригнічує ниркові транспортери органічних аніонів людини першого (ОАТ1), третього (ОАТЗ) типів та ниркові транспортери органічних катіонів людини другого (ОСТ2) типу. Алогліптин існує переважно у вигляді (R)-енантіомеру (> 99%) та в умовах in vivo або в невеликих кількостях, або взагалі не піддається хіральному перетворенню на (S)-енантіомер. (S)-енантіомер не виявляється при прийомі алогліптину в терапевтичних дозах. Виведення Після перорального прийому 14С-міченого алогліптину 76% загальної радіоактивності було виведено нирками та 13% – через кишечник. Середній нирковий кліренс алогліптину (170 мл/хв) більший, ніж середня швидкість клубочкової фільтрації (близько 120 мл/хв), що дозволяє припустити, що алогліптин частково виводиться за рахунок активної ниркової екскреції. Середній термінальний період напіввиведення алогліптину (Т1/2) становить приблизно 21 год. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти з нирковою недостатністю Дослідження алогліптину в дозі 50 мг на добу було проведено у пацієнтів з різним ступенем тяжкості хронічної ниркової недостатності. Включені в дослідження пацієнти були розділені на 4 групи відповідно до формули Кокрофта-Голта: пацієнти з легкою (кліренс креатиніну від 50 до 80 мл/хв), середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 30 до 50 мл/хв) та тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), а також пацієнти з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу. AUC алогліптину у пацієнтів з легкою нирковою недостатністю збільшувався приблизно в 1,7 рази порівняно з контрольною групою. Тим не менш, це збільшення AUC знаходилося в межах допустимого відхилення для контрольної групи, тому корекція дози препарату у таких пацієнтів не потрібна. Збільшення AUC алогліптину приблизно вдвічі порівняно з контрольною групою відзначалося у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Приблизно чотириразове збільшення AUC відзначалося у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, а також у пацієнтів із термінальною стадією хронічної ниркової недостатності порівняно з контрольною групою. (Пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності проводили гемодіаліз відразу після прийому алогліптину.Близько 7% дози видалялося з організму протягом 3-х годин сеансу діалізу). Таким чином, для досягнення терапевтичної концентрації алогліптину в плазмі крові, подібної до такої у пацієнтів з нормальною функцією нирок, необхідна корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Алогліптин не рекомендується приймати пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, а також з термінальною стадією ниркової недостатності, яка потребує гемодіалізу. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів із середнім ступенем тяжкості печінкової недостатності AUC та Сmах алогліптину зменшуються приблизно на 10 % та 8 %, відповідно, порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Ці значення клінічно не значущі. Таким чином, корекція дози препарату при легкому та середньому ступені тяжкості печінкової недостатності (від 5 до 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не потрібна. Немає клінічних даних про застосування алогліптину у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Інші групи пацієнтів Вік (65-81 років), стать, раса, маса тіла пацієнтів не мали клінічно значущого впливу на фармакокінетичні параметри алогліптину. Корекція дози препарату не потрібна. Фармакокінетика у дітей віком до 18 років не досліджувалася.ФармакодинамікаАлогліптин є сильнодіючим та високоселективним інгібітором ДПП-4. Його вибірковість щодо ДПП-4 більш ніж 10 000 разів перевищує його дію щодо інших родинних ферментів, включаючи ДПП-8 і ДПП-9. ДПП-4 є основним ферментом, що бере участь у швидкому руйнуванні гормонів сімейства інкретинів: глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1) та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП). Гормони сімейства інкретинів секретуються в кишечнику, їх концентрація підвищується у відповідь прийом їжі. ГПП-1 та ГІП збільшують синтез інсуліну та його секрецію бета-клітинами підшлункової залози. ГПП-1 також пригнічує секрецію глюкагону і зменшує продукцію глюкози печінкою. Тому підвищуючи концентрацію інкретинів,алогліптин збільшує глюкозозалежну секрецію інсуліну та зменшує секрецію глюкагону при підвищеній концентрації глюкози у крові. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з гіперглікемією ці зміни секреції інсуліну та глюкагону призводять до зниження концентрації глікозильованого гемоглобіну НbА1с та зменшення концентрації глюкози у плазмі крові як натще, так і постпрандіальної глюкози.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу для покращення глікемічного контролю при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: у дорослих як монотерапія, у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або з інсуліном.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до алогліптину або до будь-якої допоміжної речовини, або серйозні реакції гіперчутливості до будь-якого інгібітора ДПП-4 в анамнезі, у тому числі анафілактичні реакції, анафілактичний шок і ангіоневротичний набряк. Цукровий діабет 1 типу. Діабетичний кетоацидоз. Хронічна серцева недостатність (функціональний клас III-IV з функціональної класифікації хронічної серцевої недостатності Нью-Йоркської кардіологічної асоціації). Тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) через відсутність клінічних даних про застосування. Тяжка ниркова недостатність. Вагітність, період грудного вигодовування – у зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо застосування. Дитячий вік до 18 років – у зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо застосування. З обережністю: гострий панкреатит в анамнезі; у пацієнтів із нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості; у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном; прийом трикомпонентної комбінації препарату Віпідія з метформіном та тіазолідиндіоном.Вагітність та лактаціяНе проводилося досліджень застосування алогліптину у вагітних жінок. Дослідження на тваринах не показали прямого чи непрямого негативного впливу алогліптину на репродуктивну систему. Проте з метою обережності застосування препарату Віпідія під час вагітності протипоказане. Відсутні дані про проникнення алогліптину в грудне молоко у людей. Дослідження на тваринах показали, що алогліптин проникає у грудне молоко, тому не можна виключити ризик виникнення побічних ефектів у немовлят. У зв'язку з цим застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: Дуже часті: ≥ 1/10; Часті: ≥ 1/100, < 1/10; Нечасті: ≥ 1/1000, < 1/100; Рідкісні: ≥ 1/10 000, Порушення з боку нервової системи: - Часто: головний біль. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: біль в епігастральній ділянці, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; Частота не встановлена: гострий панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Частота не встановлена: порушення функції печінки, у тому числі печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: свербіж, висипання; Частота не встановлена: ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, кропив'янка. Інфекційні або паразитарні захворювання: - Часто: інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт. Порушення з боку імунної системи Частота не встановлена: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичну реакцію.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на алогліптин Алогліптин в основному виводиться з організму в незміненому вигляді нирками, і незначною мірою метаболізується ферментною системою цитохрому (CYP) Р450. У дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами на фармакокінетику алогліптину не мали клінічно значущого ефекту наступні препарати: гемфіброзил (інгібітор CYP2C8/9), флюконазол (інгібітор CYP2C9), кетоконазол (інгібітор CYP3A4), циклобітор глікозидази, дигоксин, метформін, циметидин, піоглітазон або аторвастатин. Вплив алогліптину на інші лікарські препарати У дослідженнях in vitro показано, що алогліптин не інгібує та не індукує ізоформи CYP 450 у концентраціях, що досягаються при прийомі алогліптину у рекомендованій дозі 25 мг. Взаємодія з ізоформами CYP 450 не очікується, і виявлено не було. У дослідженнях in vitro виявлено, що алогліптин не є субстратом, ні інгібітором ОАТ1, ОАТ3 і ОСТ2. Крім того, дані клінічних досліджень не вказують на взаємодію з інгібіторами або субстратами р-глікопротеїну. У клінічних дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами алогліптин не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику наступних препаратів: кофеїну, (R)- та (S)-варфарину, піоглітазону, глібенкламіду, толбутаміду, декстрометорфану, аторвастатину, мідазолам. етинілестрадіол), дигоксину, фексофенадину, метформіну або циметидину. Грунтуючись на цих даних, алогліптин не інгібує ізоферменти системи цитохрому CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, р-глікопротеїн та ОСТ2. Алогліптин не впливав на протромбіновий індекс або Міжнародне нормалізоване ставлення (МНО) у здорових добровольців при одночасному прийомі з варфарином. Прийом алогліптину в комбінації з метформіном, або піоглітазоном (тіазолідиндіон), або інгібітором α-глікозидази, або глібенкламідом (похідне сульфонілсечовини) не показав клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Рекомендована доза препарату Віпідія становить 25 мг один раз на добу як монотерапію або на додаток до метформіну, тіазолідиндіону, похідних сульфонілсечовини або інсуліну, або як трикомпонентної комбінації з метформіном, тіазолідиндіоном або інсуліном. Препарат Віпідія може прийматися незалежно від їди. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою. Якщо пацієнт пропустив прийом препарату Віпідія, він повинен прийняти пропущену дозу якнайшвидше. Неприпустимий прийом подвійної дози препарату Віпідія в той самий день. При призначенні препарату Віпідія на додаток до метформіну або тіазолідиндіону дозу останніх препаратів слід залишити без зміни. При комбінуванні препарату Віпідія з похідним сульфонілсечовини або інсуліном дозу останніх доцільно зменшити для зниження ризику розвитку гіпоглікемії. У зв'язку з ризиком розвитку гіпоглікемії слід бути обережним при призначенні трикомпонентної комбінації препарату Віпідія з метформіном і тіазолідиндіоном. У разі розвитку гіпоглікемії можна розглянути зменшення дози метформіну або тіазолідиндіону. Ефективність та безпека алогліптину при прийомі у потрійній комбінації з метформіном та похідним сульфонілсечовини не досліджувалися. Пацієнти з нирковою недостатністю Пацієнтам з легкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 50 до 80 мл/хв) корекції дози препарату Віпідія не потрібно. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від ≥30 до ≤50 мл/хв) доза препарату Віпідія становить 12,5 мг один раз на добу. Алогліптин не повинен застосовуватися у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю та пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу (кліренс креатиніну від Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується проводити оцінку функції нирок до початку лікування препаратом Віпідія та періодично у процесі лікування. Пацієнти з печінковою недостатністю Не потрібна корекція дози препарату Віпідія у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (від 5 до 9 балів за шкалою Чайлда-П'ю). Препарат не досліджувався у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлда-П'ю), тому він не повинен застосовуватись у цієї групи пацієнтів. Пацієнти старше 65 років Не потрібна корекція дози препарату Віпідія у пацієнтів старше 65 років. Тим не менш, слід особливо ретельно підбирати дозу алогліптину у зв'язку з потенційною можливістю зниження функції нирок у цієї групи пацієнтів.ПередозуванняМаксимальна доза алогліптину в клінічних дослідженнях становила 800 мг на добу у здорових добровольців та 400 мг на добу у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу протягом 14 днів. Це у 32 та 16 разів, відповідно, перевищує рекомендовану добову дозу 25 мг алогліптину. Якихось серйозних небажаних явищ при прийомі препарату в цих дозах не було. При передозуванні може бути рекомендовано промивання шлунка та симптоматичне лікування. Алогліптін слабо діалізується. У клінічних дослідженнях лише 7% дози видаляли з організму протягом 3 годинного сеансу діалізу. Даних щодо ефективності перитонеального діалізу алогліптину немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування з іншими гіпоглікемічними препаратами З метою зменшення ризику розвитку гіпоглікемії рекомендується зниження дози похідних сульфонілсечовини, інсуліну або комбінації піоглітазону (тіазолідиндіону) з метформіном при одночасному застосуванні з препаратом Віпідія. Невивчені комбінації Ефективність та безпека застосування препарату Віпідія у комбінації з інгібіторами натрій-залежних котранспортерів глюкози 2 або аналогами глюкагоноподібного пептиду та у потрійній комбінації з метформіном та похідними сульфонілсечовини не досліджувалися. Ниркова недостатність Т.к. пацієнтам з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості потрібно проводити корекцію дози препарату Віпідія, рекомендується проводити оцінку функції нирок до початку та періодично протягом лікування (див. Спосіб застосування та дози). Препарат Віпідія не повинен застосовуватися у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, а також у пацієнтів з термінальною стадією хронічної ниркової недостатністю, що потребує гемодіалізу. Гострий панкреатит Застосування інгібіторів ДПП-4 пов'язане із потенційним ризиком розвитку гострого панкреатиту. В узагальненому аналізі 13 клінічних досліджень застосування алогліптину в дозі 25 мг на добу, 12,5 мг на добу, препарату порівняння та плацебо частота розвитку гострого панкреатиту склала 3, 1, 1 або 0 випадків на 1000 пацієнтів у кожній групі відповідно. Пацієнти повинні бути поінформовані про характерні симптоми гострого панкреатиту: стійкий сильний біль у животі, який може іррадіювати у спину. При підозрі на розвиток гострого панкреатиту приймання препарату Віпідія припиняють; при підтвердженні гострого панкреатиту прийом препарату не відновлюють. Немає даних про те, чи існує підвищений ризик розвитку панкреатиту на фоні прийому Віпідію у пацієнтів з панкреатитом в анамнезі.Тому пацієнтам з панкреатитом в анамнезі слід дотримуватися обережності. Печінкова недостатність Були отримані постмаркетингові повідомлення про порушення функції печінки, включаючи печінкову недостатність прийому алоглиптина. Їх зв'язок із застосуванням препарату не було встановлено. Однак, пацієнтів необхідно ретельно обстежити на наявність можливих відхилень функції печінки. Якщо виявлені відхилення функції печінки та альтернативна етіологія їх виникнення не встановлена, слід розглянути можливість припинення лікування препаратом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Віпідія не надає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Проте необхідно враховувати ризик розвитку гіпоглікемії при застосуванні препарату у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (похідні сульфонілсечовини, інсулін або комбінована терапія з піоглітазоном та метформіном) та бути обережним при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Алогліптин бензоат - 17 мг (у перерахунку на алогліптин - 12,5 мг), метформіну гідрохлорид - 850 мг; Допоміжні речовини: Ядро: манітол - 70 мг, целюлоза мікрокристалічна (PH-101) - 83,2 мг, повідон К30 - 52,6 мг, кросповідон - 56,8 мг, магнію стеарат - 3,4 мг; Плівкова оболонка: гіпромелоза 2910 – 23,07 мг, тальк – 3,42 мг, титану діоксид – 3,21 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0,3 мг. По 7 таблеток, покритих плівковою оболонкою, Ал/Ал блістер, по 2, 4 або 8 блістерів разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку. На картонну пачку може бути нанесений контроль першого розтину.Опис лікарської формиСвітло-жовті, довгасті, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням "12.5/850" на одній стороні та гравіюванням "322М" на іншій.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування комбінований (дипептидилпептидази-4-інгібітор+бігуанід).ФармакокінетикаАлогліптін Фармакокінетика алогліптину схожа у здорових добровольців та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Всмоктування Абсолютна біодоступність алогліптину становить приблизно 100%. У здорових добровольців після одноразового перорального прийому до 800 мг алогліптину відзначалася швидка абсорбція препарату з часом досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) алогліптину в інтервалі від 1 до 2 годин з моменту прийому. Ні у здорових добровольців, ні у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу не спостерігалося клінічно значущої кумуляції алогліптин після багаторазового прийому. Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) алогліптин пропорційно збільшується при одноразовому прийомі в терапевтичному діапазоні доз від 6,25 мг до 100 мг. Коефіцієнт міжіндивідуальної варіабельності AUC алогліптину у пацієнтів невеликий (17%). AUC(0-inf) алогліптин після одноразового прийому була схожа з AUC(0-24год) після прийому такої ж дози один раз на добу протягом 6 днів. Це вказує на відсутність тимчасової залежності в кінетиці алогліптин після багаторазового прийому. Розподіл Після одноразового внутрішньовенного введення алогліптину в дозі 12,5 мг у здорових добровольців обсяг розподілу у термінальній фазі становив 417 л, що вказує на те, що алогліптин добре розподіляється у тканинах. Зв'язок із білками плазми становить приблизно 20-30%. Метаболізм Алогліптин не піддається інтенсивному метаболізму, від 60 до 70% алогліптину виводиться у незміненому вигляді нирками. Після введення 14С-міченого алогліптину всередину було визначено два основні метаболіти: N-деметилований алогліптин, М-I ( У дослідженнях in vitro було виявлено, що CYP2D6 та CYP3A4 беруть участь у обмеженому метаболізмі алогліптину. Також дослідження in vitro показують, що алогліптин не індукує CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9 і не інгібує CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 або CYP3A4 в концентраціях. В умовах in vitro алогліптин може невеликою мірою індукувати CYP3A4, проте в умовах in vivo алогліптин не індукує CYP3A4. Дослідження in vitro показують, що алогліптин не пригнічує ниркові транспортери органічних аніонів людини першого (ОАТ1) та третього (ОАТ3) типів, а також ниркові транспортери органічних катіонів людини 2 типу (ОСТ2). Алогліптін існує переважно у вигляді (R)-енантіомер (> 99%). В умовах in vivo він або в невеликих кількостях, або взагалі не піддається хіральному перетворенню на (S)-енантіомер. (S)-енантіомер не виявляється при прийомі алогліптину в терапевтичних дозах. Виведення Після перорального прийому 14С-міченого алогліптину 76% загальної радіоактивності було виведено нирками та 13% – через кишечник. Середній нирковий кліренс алогліптину (170 мл/хв) був більшим, ніж середня швидкість клубочкової фільтрації (близько 120 мл/хв), що дозволяє припустити, що алогліптин частково виводиться за рахунок активної ниркової екскреції. Середній термінальний період напіввиведення алогліптину (Т1/2) становить приблизно 21 год. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти з нирковою недостатністю Дослідження алогліптину в дозі 50 мг на добу було проведено у пацієнтів з різним ступенем тяжкості хронічної ниркової недостатності. Включені до дослідження пацієнти відповідно до формули Кокрофта-Голта були розділені на 4 групи: пацієнти з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 50 до 80 мл/хв), середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 30 до 50 мл/хв) та тяжкого ступеня ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), а також з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, що потребують гемодіалізу. AUC алогліптин у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня збільшувався приблизно в 1,7 разів, але порівняно з контрольною групою. Проте це збільшення AUC знаходилося в межах допустимого відхилення для контрольної групи, тому корекція дози препарату у таких пацієнтів не потрібна (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). Збільшення AUC алогліптину приблизно вдвічі порівняно з контрольною групою відзначалося у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості, приблизно чотириразове збільшення AUC відзначалося у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, а також у пацієнтів з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності у порівнянні з контрольною групою. . Пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності проводили гемодіаліз відразу після прийому алогліптину. Близько 7% дози видалялося з організму протягом тригодинного діалізу сеансу. Інші групи пацієнтів Вік (65-81 років), стать, раса, маса тіла пацієнтів не мали клінічно значущого впливу на фармакокінетичні параметри алогліптину. Корекція дози алогліптину не потрібна. Фармакокінетика у дітей та підлітків до 18 років не досліджувалася. Метформін Всмоктування ТСmах після перорального прийому метформіну становить близько 2,5 год. Абсолютна біодоступність метформіну становить від 50 до 60% у здорових добровольців. Після внутрішнього прийому 20-30% неабсорбованої фракції метформіну виводиться через кишечник. Всмоктування метформіну є насиченим та неповним. Передбачається, що фармакокінетика всмоктування метформіну не є лінійною. При застосуванні метформіну в рекомендованих дозах та режимі рівноважні плазмові концентрації (зазвичай Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Метформін розподіляється в еритроцитах. Середнє значення максимальної концентрації (Сmах) у крові нижче Сmах у плазмі, і досягається приблизно через такий самий час. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться з організму у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить > 400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому Т1/2 становить близько 6,5 год. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно кліренсу креатиніну, збільшується Т1/2, що може спричинити збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаПрепарат Віпдомет® 850 являє собою комбінацію двох гіпоглікемічних засобів із взаємодоповнювальними та різними механізмами дії, призначену для покращення контролю глікемії у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу (СД2): алогліптину, інгібітору ферменту дипептидилпептидази-4 (ДПП-4) класу бігуанідів. Алогліптін Алогліптин є сильнодіючим та високоселективним інгібітором ДПП-4. Його вибірковість щодо ДПП-4 більш ніж 10 000 разів перевищує його дію щодо інших родинних ферментів, включаючи ДПП-8 і ДПП-9. ДПП-4 є основним ферментом, що бере участь у швидкому руйнуванні гормонів сімейства інкретинів: глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1) та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП). Гормони сімейства інкретинів секретуються в кишечнику, їх концентрація підвищується у відповідь прийом їжі. ГПП-1 та ГІП збільшують синтез інсуліну та його секрецію бета-клітинами підшлункової залози. ГПП-1 також пригнічує секрецію глюкагону і зменшує продукцію глюкози печінкою. Тому, підвищуючи концентрацію інкретинів,алогліптин збільшує глюкозозалежну секрецію інсуліну та зменшує секрецію глюкагону при підвищеній концентрації глюкози у крові. У пацієнтів з ЦД2 з гіперглікемією ці зміни секреції інсуліну та глюкагону призводять до зниження концентрації глікованого гемоглобіну (НbА1С) та зменшення концентрації глюкози в плазмі крові як натще, гак та постпрандіально. Метформін Метформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози у плазмі крові. Чи не стимулює секрецію інсуліну і у зв'язку з цим не викликає гіпоглікемії. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез внутрішньоклітинного глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність специфічних типів мембранних переносників глюкози (ГЛЮТ-1 та ГЛЮТ-4). Метформін має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує концентрацію загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих пацієнтів віком від 18 років і старше для покращення глікемічного контролю на додаток до дієтотерапії та фізичних навантажень: Монотерапія У пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії на тлі монотерапії метформіном, або як заміщення у тих, хто вже отримує комбіноване лікування метформіном та алогліптином у вигляді монопрепаратів. Комбінована терапія У комбінації з піоглітазоном (потрійна комбінація: метформін + алогліптин + піоглітазон), коли терапія метформіном та піоглітазоном не призводить до адекватного контролю глікемії. У комбінації з інсуліном (потрійна комбінація: метформін + алогліптин + інсулін), коли терапія інсуліном та метформіном не призводить до адекватного контролю глікемії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до алогліптину, або метформіну, або до будь-якої допоміжної речовини, або серйозні реакції гіперчутливості до будь-якого ДПП-4 інгібітора в анамнезі, у тому числі анафілактичні реакції, анафілактичний шок та ангіоневротичний набряк. Цукровий діабет 1 типу. Діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома. Лактоацидоз (зокрема в анамнезі). Ниркова недостатність середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв). Гострі стани, що протікають із ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (повторне блювання, діарея); лихоманка, тяжкі інфекційні захворювання; стану гіпоксії (шок, сепсис, інфекції нирок, бронхо-легеневі захворювання). Клінічно виражені прояви гострих та хронічних захворювань/станів, які можуть призводити до тканинної гіпоксії (у тому числі гостра та хронічна серцева недостатність із нестабільними показниками гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда). Печінкова недостатність, порушення функції печінки. Гостра алкогольна інтоксикація, хронічний алкоголізм. Дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 ккал/добу). Застосування протягом менше 48 годин до і протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з внутрішньосудинним введенням йодовмісної контрастної речовини. Великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії. Вагітність та період грудного вигодовування. Вік пацієнта до 18 років у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки. Спільне застосування з похідними сульфонілсечовини у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки. З обережністю: У пацієнтів віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу; застосування препарату Віпдомет® 850 у комбінації з піоглітазоном; у пацієнтів із панкреатитом в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо безпеки застосування препарату Віпдомет® 850 у вагітних жінок відсутні. Дослідження на вагітних щурах показали токсичність комбінованої терапії алогліптином і метформіном на репродуктивну систему при введенні доз приблизно в 5-20 разів, що перевищують рекомендовані дози для людини (для метформіну та алогліптину відповідно). Застосування препарату Віпдомет® 850 під час вагітності протипоказане. Алогліптін Дані щодо безпеки застосування алогліптину у вагітних жінок відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи непрямого негативного впливу алогліптину на репродуктивну систему. Метформін Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. Дослідження на тваринах не показали прямого чи непрямого негативного впливу метформіну у клінічно значущих дозах на репродуктивну систему. Період грудного вигодовування Відсутні дані про проникнення у грудне молоко у тварин алогліптину та метформіну при комбінованій терапії. При монотерапії алогліптин або метформіном дослідження на тваринах показали, що алогліптин і метформін проникають в молоко щурів, що годують. Немає даних щодо проникнення алогліптину в грудне молоко людини. Метформін проникає у грудне молоко у людей у ​​невеликих кількостях, тому не можна виключити ризик виникнення небажаних реакцій у дитини на грудному вигодовуванні. У зв'язку з цим застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНебажані реакції при застосуванні препарату розподілені за системно-органними класами відповідно до MedDRA із зазначенням частоти їх виникнення згідно з рекомендаціями ВООЗ: Дуже часто – ≥ 1/10; Часто – ≥ 1/100, < 1/10l; Нечасто – ≥ 1/1000, < 1/100; Рідко – ≥ 1/10 000, Таблиця 1: Небажані реакції Клас систем органів Небажана реакція Частота небажаних реакцій Алогліптін Метформін Віндомет® Інфекційні та паразитарні захворювання Інфекції верхніх дихальних шляхів Часто Часто Назофарингіт Часто Часто Порушення з боку імунної системи Реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичну реакцію Частота не встановлена Порушення з боку обміну речовин та харчування Лактоацидоз Дуже рідко Дефіцит вітаміну В12 Дуже рідко Гіпоглікемія (у разі спільного застосування з препаратом, сульфонілсечовини або інсуліном) Часто Часто Порушення з боку нервової системи Головний біль Часто Часто Металевий присмак у роті Часто Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Гастроентерит Часто Біль в животі Часто Дуже часто Часто Діарея Часто Дуже часто Часто Блювота Дуже часто Часто Гастрит Часто Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба Часто Часто Втрата апетиту Дуже часто Нудота Дуже часто Гострий панкреатит Частота не встановлена Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Гепатит Дуже рідко Порушення показників функції печінки Дуже рідко Порушення функції печінки, у тому числі печінкова недостатність Частота не встановлена Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Сверблячка Часто Дуже рідко Часто Висип Часто Часто Еритема (почервоніння шкіри) Дуже рідко Ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона Частота не встановлена Поліморфна еритема Частота не встановлена Ангіоневротичний набряк Частота не встановлена Кропивниця Частота не встановлена Дуже рідко Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Порушення з боку шлунково-кишкового тракту найчастіше виникають у початковий період лікування та здебільшого спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати препарат 2 рази на добу під час або після їди. Порушення з боку обміну речовин та харчування: При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість такої етіології.Взаємодія з лікарськими засобамиАлогліптин та метформін Одночасний прийом алогліптину (по 100 мг 1 раз на добу) та метформіну (по 1000 мг 2 рази на добу) протягом 6 днів у здорових добровольців не супроводжувався клінічно значущими змінами фармакокінетичних параметрів алогліптину або метформіну. Досліджень фармакокінетичної взаємодії препарату Віпдомет® 850 з іншими лікарськими засобами не проводили, далі наводяться дані та взаємодії, що є для кожної з діючих речовин препарату окремо. Вплив інших лікарських засобів на алогліптин Алогліптин в основному виводиться в незміненому вигляді нирками і лише незначною мірою метаболізується ферментною системою цитохрому Р450 (CYP). Тому взаємодії з інгібіторами CYP не спостерігалося і не очікується. У клінічних дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами на фармакокінетичні параметри алогліптину не мали клінічно значущого впливу наступні препарати: гемфіброзил (інгібітор CYP2C8/9), флуконазол (інгібітор CYP2C9), кетоконазол (інгібітор CYP3A4) (інгібітор α-глікозидази), дигоксин, метформін, циметидин, піоглітазон та аторвастатин. Вплив алогліптину на інші лікарські препарати У дослідженнях in vitro показано, що алогліптії не інгібує та не індукує ізоформи CYP 450 у концентраціях, що досягаються при застосуванні алогліптину в рекомендованій дозі 25 мг. Взаємодії з субстратами ізоформ CYP 450 не спостерігалося і не очікується. У дослідженнях in vitro виявлено, що алогліптин не є субстратом, ні інгібітором ОАТ1, ОАТЗ або ОСТ2. Крім того, дані клінічних досліджень не показують взаємодії з інгібіторами або субстратами р-глікопротеїну. У клінічних дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами алогліптин не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику наступних препаратів: кофеїну, (R)- та (S)-варфарину. піоглітазону, глібенкламіду, толбутаміду, декстрометорфану, аторвастатину, мідазоламу, пероральних контрацептивів (норетистерону та етинілестрадіолу), дигоксину, фексофенадину, метформіну або циметидину. На основі цих даних алогліптин не інгібує ізоферменти системи цитохрому CYP1А2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, р-глікопротеїн та ОСТ2. Алогліптин не впливав на протромбіновий індекс або Міжнародне нормалізоване ставлення (МНО) у здорових добровольців при одночасному прийомі з варфарином. Комбінація алогліптину з іншими гіпоглікемічними препаратами Прийом алогліптину в комбінації з метформіном, або піоглітазоном (тіазолідиндіон), або інгібітором а-глікозидази, або глібенкламідом (похідне сульфонілсечовини) не показав клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій. Метформін Протипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Прийом препарату Віпдомет® 850 необхідно припинити залежно від функції нирок за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь: при гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у випадку: недостатнього харчування (голодання), дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Слід уникати вживання алкоголю та прийому лікарських засобів, що містять етанол. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин, циметидин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення. Рекомендується ретельно контролювати глікемію та коригувати дозу препарату Віпдомет® 850 та катіонних препаратів, що виділяються шляхом канальцевої секреції, відповідно до рекомендованого способу застосування, у разі їх одночасного застосування. Комбінації, які потребують обережності Лікарські засоби з непрямою гіперглікемічною дією, наприклад, глюкокортикостероїди (ГКС системної та місцевої дії) та тетракозактид, бета2-адреноміметики, даназол, хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на добу) та діуретики: може знадобитися більше , особливо на початку лікування. Деякі лікарські препарати можуть несприятливо впливати на функцію нирок, що може підвищити ризик розвитку лактоацидозу, наприклад, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-II та антагоністи рецепторів ангіотензину II. У разі застосування цих препаратів у комбінації з метформіном необхідно ретельно контролювати функцію нирок. Гіпотензивні лікарські засоби класу інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) можуть знижувати концентрацію глюкози у крові. Діуретики: одночасний прийом "петлевих" діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. Не слід призначати препарат Віпдомет 850, якщо кліренс креатиніну нижче 60 мл/хв. При одночасному застосуванні метформіну з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію і Сmах метформіну. Гіпоглікемічна дія метформіну можуть знижувати фенотіазиди, глюкагон, естрогени, пероральні контрацептиви, фенітоїн, симпатоміметики, нікотинова кислота, ізоніазид, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, левотироксин натрію. Одночасне застосування з циметидином знижує швидкість виведення метформіну, що може призводити до розвитку лактоацидозу. У здорових добровольців при одночасному застосуванні метформіну та пропранололу, а також при застосуванні метформіну та ібупрофену не спостерігалося зміни їх фармакокінетичних показників. Метформін може знижувати дію антикоагулянтів непрямої дії. Субстрати транспортера органічних катіонів 1 та 2 (ОСТ1 та ОСТ2) Метформін є субстратом органічних катіонів ОСТ1 та ОСТ2. При сумісному застосуванні з метформіном: інгібітори ОСТ1 (такі як верапаміл) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну; індуктори ОСТ1 (такі як рифампіцин) можуть збільшити всмоктування метформіну в шлунково-кишковому тракті та посилити його гіпоглікемічний вплив; інгібітори ОСТ2 (такі як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) можуть знизити виведення метформіну нирками та призвести до збільшення його концентрації у плазмі крові; інгібітори ОСТ1 та ОСТ2 (такі як кризотиніб, олапариб) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Препарат Віпдомет® 850 слід приймати по 1 таблетці 2 рази на добу одночасно з їдою з метою зменшення небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою. Якщо пацієнт пропустив прийом препарату Віпдомет® 850, він повинен прийняти його відразу після того, як згадає про пропущений прийом препарату. Не слід приймати подвійну дозу Віпдомету 850 одночасно, в даному випадку прийом дози слід пропустити. Доза препарату Віпдомет® 850 повинна підбиратися індивідуально. Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії при монотерапії метформіном: рекомендована доза препарату Віпдомет® 850 становить 1 таблетка 12,5 мг + 850 мг 2 рази на добу залежно від дози метформіну, що вже приймається, що відповідає 25 мг алогліптину та 1700 мг. добу. Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії при комбінованій терапії метформіном та піоглітазоном у максимально переносимій дозі: препарат Віпдомет® 850 призначають на додаток до піоглітазону, при цьому прийнята доза піоглітазону повинна бути збережена. Рекомендована доза препарату Віпдомет® 850 становить 1 таблетка 12,5 мг + 850 мг 2 рази на добу залежно від дози метформіну, що вже приймається, що відповідає 25 мг алогліптину та 1700 мг метформіну на добу. При проведенні даної терапії слід бути обережними у зв'язку з ризиком розвитку гіпоглікемії. У разі розвитку гіпоглікемії можливий розгляд зниження застосовуваних доз метформіну або піоглітазону. Як заміщення у пацієнтів, які приймають алогліптин та метформін у вигляді монопрепаратів (як комбінацію алогліптину та метформіну або як частину комбінації з інсуліном - алогліптин, метформін та інсулін): добова доза алогліптину та метформіну у складі препарату Випдометпт та метформіну, прийнятим раніше. Оскільки препарат Віпдомет® 850 приймається 2 рази на добу, добова доза алогліптину, прийнята раніше у вигляді монопрепарату алогліптину (25 мг), повинна бути розділена на 2 прийоми, при цьому доза метформіну повинна залишатися без змін. Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії на фоні терапії комбінацією метформіну в максимально переносимій дозі та інсуліну: доза препарату Віпдомет® 850 повинна забезпечувати прийом алогліптину в дозі 12,5 мг 2 рази на добу (загальна добова доза алогліптину 25 мг) та прийом у раніше прийнятій дозі. Щоб уникнути ризику розвитку гіпоглікемії, можливе зниження дози інсуліну. Максимальна рекомендована добова доза препарату Віпдомет 850 становить 2 таблетки (25 мг алогліптину). Застосування препарату в спеціальних клінічних групах пацієнтів Літні пацієнти (віком ≥ 65 років) Не потрібна корекція дози препарату Віпдомет® 850 у пацієнтів віком ≥ 65 років. Слід виявляти обережність при доборі доз алогліптину через можливе порушення функції нирок у цієї групи пацієнтів. Застосування у дітей та підлітків Дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у пацієнтів віком менше 18 років відсутні. У пацієнтів із порушенням функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну ≥ 60 мл/хв) не потрібна корекція дози препарату Віпдомет® 850. Препарат Віпдомет® 850 не рекомендується застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується проводити оцінку функції нирок до початку лікування Віпдометом 850 і періодично в процесі лікування. У пацієнтів із порушенням функції печінки Препарат Віпдомет® 850 не повинен застосовуватися у пацієнтів із печінковою недостатністю.ПередозуванняДані щодо передозування комбінованого препарату Віпдомет® 850 відсутні. Алогліптін Максимальна доза алогліптину, що застосовується в клінічних дослідженнях, становила 800 мг на добу у здорових добровольців та 400 мг на добу у пацієнтів із ЦД2 протягом 14 днів. Це у 32 та 16 разів відповідно перевищує рекомендовану добову дозу 25 мг алогліптину. Якихось серйозних небажаних явищ при прийомі препарату в цих дозах не було. При передозуванні може бути рекомендовано промивання шлунка та симптоматичне лікування. Алогліптін слабо діалізується. У клінічних дослідженнях лише 7% дози видаляли з організму протягом тригодинного сеансу гемодіалізу. Даних щодо ефективності перитонеального діалізу алогліптину немає. Метформін Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу. У разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, пацієнта терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. У разі передозування препарату Віпдомет® 850 на додаток до наведених вище методів терапії проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у пацієнтів з цукровим діабетом з тяжкою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші поєднані фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність та будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспепсичними розладами та болем у животі та/або вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується ацидотичною задишкою та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,35), концентрація лактату у плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Функція нирок Алогліптин та метформін переважно виводяться нирками. Ризик лактоацидозу, пов'язаного з прийомом метформіну, підвищується в міру збільшення ступеня порушення функції нирок, тому перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати кліренс креатиніну: не рідше одного разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок, та 2-4 рази на рік у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з кліренсом креатиніну на нижній межі норми. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функцій нирок у пацієнтів похилого віку при одночасному застосуванні гіпотензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних препаратів. Печінкова недостатність Немає клінічних даних про застосування препарату Віпдомет® 850 у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Застосування препарату таких груп пацієнтів не рекомендується. Хірургічні операції Застосування метформіну має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження функція нирок була визнана нормальною. Застосування з іншими гіпоглікемічними лікарськими засобами Препарат Віпдомет® 850 не рекомендується застосовувати у поєднанні з похідними сульфонілсечовини, оскільки безпека та ефективність не досліджувалися. З метою зменшення ризику розвитку гіпоглікемії рекомендується зниження дози інсуліну та піоглітазону при одночасному застосуванні з препаратом Віпдомет® 850 (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). Зміна клінічного статусу пацієнта з адекватно контрольованим раніше ЦД2 При прояві лабораторних відхилень або клінічних симптомів захворювання у пацієнтів з раніше адекватно контрольованим ЦД2 на фоні лікування препаратом Віпдомет® 850, у пацієнтів слід негайно виключити в першу чергу кетоацидоз або лактоацидоз за результатами аналізу крові на електроліти та кетони, плазмову концентрацію глюко крові, концентрації лактату та пірувату, а також плазмову концентрацію метформіну. При розвитку ацидозу будь-якої етіології подальше застосування препарату Віпдомет® 850 припиняють та вживають заходів щодо корекції ацидозу. Гострий панкреатит В узагальненому аналізі 13 клінічних досліджень застосування алогліптину в дозі 25 мг на добу, 12,5 мг на добу, препарату порівняння та плацебо частота розвитку гострого панкреатиту склала 2, 1, 1 або 0 випадків на 1000 пацієнтів у кожній групі відповідно. У дослідженні серцево-судинних наслідків частота виявлення гострого панкреатиту у пацієнтів, які проходили лікування алогліптином або плацебо, склала 3 та 2 випадки на 1000 пацієнтів відповідно. Пацієнти повинні бути поінформовані про характерні симптоми гострого панкреатиту: стійкий, сильний біль у животі, який може іррадіювати в спину. При підозрі на розвиток гострого панкреатиту приймання препарату Віпдомет® 850 припиняють; при підтвердженні розвитку гострого панкреатиту прийом препарату не відновлюють. Немає даних про те, чи існує підвищений ризик розвитку панкреатиту на фоні прийому препарату алогліптин у пацієнтів з панкреатитом в анамнезі. Тому пацієнтам з панкреатитом в анамнезі слід бути обережними. Вплив на функцію печінки У післяреєстраційному періоді спостереження отримано повідомлення про порушення функції печінки, включаючи печінкову недостатність при прийомі алогліптину. Їх зв'язок із застосуванням препарату не було встановлено. Однак пацієнтів слід ретельно обстежити на наявність можливих відхилень функціональних проб печінки. Якщо виявлені відхилення у функціональних пробах печінки та альтернативна етіологія їх виникнення не встановлена, слід розглянути припинення лікування препаратом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Віпдомет® 850 не має або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Проте необхідно враховувати ризик розвитку гіпоглікемії при застосуванні препарату у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (інсуліном або піоглітазоном) та бути обережним при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини; алогліптин бензоат 17 мг (у перерахунку па алогліптин 12,5 мг), метформіну гідрохлорид 1000 мг; ядро; манітол 70 мг, целюлоза мікрокристалічна 96 мг, повідон К30 61 мг, кросповідон 66 мг, магнію стеарат 4 мг; плівкова оболонка; гіпромелоза 2910 28мг, тальк 4,1 мг, титану діоксид 3,86 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,04 мг. У упаковці 56 штук.Опис лікарської формиТаблетки світло-жовті, довгасті, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням "12.5/1000" на одному боці та гравіюванням "322М" на іншій.Властивості компонентівАлогліптин є сильнодіючим та високоселективним інгібітором ДПП-4. Його вибірковість щодо ДПП-4 більш ніж 10 000 разів перевищує його дію щодо інших родинних ферментів, включаючи ДПП-8 і ДПП-9. ДПП-4 є основним ферментом, що бере участь у швидкому руйнуванні гормонів сімейства інкретинів: глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1) та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП). Гормони сімейства інкретинів секретуються в кишечнику, їх концентрація підвищується у відповідь на прийом їжі ГПП-1 та ГІП збільшують синтез інсуліну та його секрецію бета-клітинами підшлункової залози. ГПП-1 також пригнічує секрецію глюкагону і зменшує продукцію глюкози печінкою. Тому, підвищуючи концентрацію інкретинів, алогліптин збільшує глюкозозалежну секрецію інсуліну та зменшує секрецію глюкагону при підвищеній концентрації глюкози у крові. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з гіперглікемією ці зміни секреції інсуліну та глюкагону призводять до зниження концентрації глікозильованого гемоглобіну (HЬА1С) та зменшення концентрації глюкози в плазмі крові як на го так, так і постпрандіально. Метформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальний, так і постпрандіальний вміст глюкози в плазмі. Чи не стимулює секрецію інсуліну і у зв'язку з цим не викликає гіпоглікемії. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез внутрішньоклітинного глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність специфічних типів мембранних переносників глюкози (ГЛЮТ-1 та ГЛЮТ-4). Метформін надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.ФармакокінетикаАлогліптін. Фармакокінетика алогліптину схожа у здорових осіб та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Всмоктування. Абсолютна біодоступність алогліптину становить приблизно 100%. У здорових осіб після одноразового перорального прийому до 800 мг алогліптину відзначалася швидка абсорбція препарату з часом досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) алогліптину в інтервалі від 1 до 2 годин з моменту прийому. Ні у здорових добровольців, ні у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу не спостерігалося клінічно значущої кумуляції алогліптин після багаторазового прийому. Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) алогліптин пропорційно збільшується при одноразовому прийомі в терапевтичному діапазоні доз від 6,25 мг до 100 мг. Коефіцієнт міжіндивідуальної варіабельності AUC алогліптину у пацієнтів невеликий (17%). AUC (О-int) алогліптин після одноразового прийому була схожа з. AUC (0-24) після прийому такої самої дози один раз на добу протягом 6 днів. Це вказує на відсутність тимчасової залежності в кінетиці алогліптин після багаторазового прийому. Розподіл. Після одноразового внутрішньовенного введення алогліптину в дозі 12,5 мг у здорових добровольців обсяг розподілу у термінальній фазі становив 417 л, що вказує на те, що алогліптин добре розподіляється у тканинах. Зв'язок із білками плазми становить приблизно 20-30 %. Метаболізм. Алогліптин не піддається інтенсивному метаболізму, від 60 до 70% алогліптину виводиться у незміненому вигляді нирками. Після введення 14С-міченого алогліптину всередину були визначені два основних метаболіти: N-деметилований алогліптин, M l (400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому Т½ становить близько 6.5 год . При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно кліренсу креатиніну, збільшується Т½, що може призводити до збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаПрепарат Віпдомет являє собою комбінацію двох гіпоглікемічних засобів з взаємодоповнювальними та різними механізмами дії, призначену для покращення контролю глікемії у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу: алогліптин, інгібітор ферменту дипептидилпептидази-4 (ДПП-4), та метформіну, представника.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (ЦД2) у дорослих пацієнтів віком від 18 років і старше для покращення глікемічного контролю на додаток до дієтотерапії та фізичних навантажень: Монотерапія. У пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії на тлі монотерапії метформіном, або як заміщення у тих, хто вже отримує комбіноване лікування метформіном та алогліптином у вигляді монопрепаратів. Комбінована терапія. У комбінації з піоглітазоном (потрійна комбінація: метформін + алогліптин піоглітазон), коли терапія метформіном та піоглітазоном не призводить до адекватного контролю глікемії. У комбінації з інсуліном (потрійна комбінація: метформін + алогліптин + інсулін), коли терапія інсуліном та метформіном не призводить до адекватного контролю глікемії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до алогліптину, або метформіну, або до будь-якої допоміжної речовини, або серйозні реакції гіперчутливості до будь-якого інгібітора ДПП-4 в анамнезі, у тому числі анафілактичні реакції, анафілактичний шок і ангіоневротичний набряк; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 60 мл/хв); гострі стани, що протікають із ризиком розвитку порушень функції нирок; дегідратація (повторне блювання, діарея); лихоманка, тяжкі інфекційні захворювання; стани гіпоксії (шок, сепсис, інфекції нирок, бронхо-легеневі захворювання); клінічно виражені прояви гострих та хронічних захворювань/станів, які можуть призводити до тканинної гіпоксії (у тому числі гостра та хронічна серцева недостатність із нестабільними показниками гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); печінкова недостатність; порушення функції печінки; гостра алкогольна інтоксикація; хронічний алкоголізм; лактоацидоз (у тому числі і в анамнезі); дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 ккал/добу); застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з внутрішньосудинним введенням йодовмісної контрастної речовини; великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; спільне застосування з похідними сульфонілсечовини у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпечне.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до 18 років, при вагітності та в період годування груддю.Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: Часто: інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт. Порушення з боку нервової системи: Часто: головний біль, порушення смаку – металевий присмак у роті (для метформіну). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто (для метформіну): біль у животі, діарея, втрата апетиту, нудота, блювання. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту найчастіше виникають у початковий період лікування та здебільшого спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати препарат 2 рази на добу під час або після їди. Часто: біль у животі, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастроентерит, діарея, блювання, гастрит. Частота не встановлена ​​(для алогліптин): гострий панкреатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Часто: свербіж, висипання. Дуже часто (для метформіну): еритема (почервоніння шкіри), свербіж. кропив'янка. Частота не встановлена ​​(для алогліптин): ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема, ангіоневрогічний набряк, кропив'янка. Порушення з боку імунної системи: Частота не встановлена ​​(для алогліптин): реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичну реакцію. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко (для метформіну): порушення показників функції печінки та гепатит. Частота не встановлена ​​(для алогліптин): порушення функції печінки, у тому числі печінкова недостатність. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Дуже рідко (для метформіну): лактоцидоз, дефіцит вітаміну В12. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатися зниження всмоктування вітаміну В12; При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість такої етіології.Взаємодія з лікарськими засобамиАлогліптин та метформін. Одночасний прийом алогліптину (по 100 мг 1 раз на добу) та метформіну гідрохлориду (по 1000 мг 2 рази на добу) протягом 6 днів у здорових добровольців не супроводжувався клінічно значущими змінами фармакокінетичних параметрів алогліптину або метформіну. Дослідження фармакокінетичної взаємодії препарату Віпдомет з іншими лікарськими засобами не проводили, далі наводяться дані щодо взаємодії, наявні для кожної з діючих речовин препарату окремо. Вплив інших лікарських засобів на алогліптин. Алогліптин і здебільшого виводиться у незміненому вигляді нирками і лише незначною мірою метаболізується ферментною системою цитохрому Р450 (CYP). Тому взаємодії з інгібіторами CYP не спостерігалося і не очікується. У клінічних дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами на фармакокінетичні параметри алогліптину не мали клінічно значущого впливу наступні препарати: гемфіброзил (інгібітор CYP2C8/9), флуконазол (інгібітор CYP2C9), кетоконазол (інгібітор CYP3A4) (інгібітор α-глікозидази), дигоксин, метформін, циметидин, піоглітазон та аторвастатин. Вплив алогліптин на інші лікарські препарати. У дослідженнях in vitro показано, що алогліптин не інгібує та не індукує ізоформи CYP 450 у концентраціях, що досягаються при застосуванні алогліптину у рекомендованій дозі 25 мг. Взаємодії з субстратами ізоформ CYP 450 не спостерігалося і не очікується. У дослідженнях in vitro виявлено, що алогліптин не є субстратом, ні інгібітором ОАТ1, ОАТЗ або ОСТ2. Крім того, дані клінічних досліджень не показують взаємодії з інгібіторами або субстратами р-глікопротеїну. У клінічних дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами алогліптин не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику таких препаратів: кофеїну. (R)- та (S)-варфарину, піоглітазону, глібенкламіду, толбутаміду, декстрометорфану, аторвастатину, мідазоламу, пероральних контрацептивів (норетіндрону та етинілестрадіолу), дигоксину, фексофенадину, метформіну або циметидину. Грунтуючись на цих даних, алогліптин не інгібує ізоферменти системи цитохрому CYPIA2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, р-глікопротеїну та ОСТ2. Алогліптин не впливав на протромбіновий індекс або Міжнародне нормалізоване ставлення (MHO) у здорових добровольців при одночасному прийомі з варфарином. Комбінація алогліптину з іншими гіпоглікемічними препаратами. Прийом алогліптину в комбінації з метформіном, або піоглітазоном (тіазолідиндіон), або інгібітором α-глікозидази, або глібенкламідом (похідне сульфонілсечовини) не показав клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій. Метформін. Протипоказані комбінації. Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Прийом препарату Віпдомет необхідно припинити в залежності від функції нирок за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після за умови, що в ході обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Комбінації, що не рекомендуються. Алкоголь: при гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у випадку: Недостатнього харчування (голодання), дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Слід уникати вживання алкоголю та прийому лікарських засобів, що містять етанол. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин. морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин, циметидин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення. Рекомендується ретельно контролювати глікемію та коригувати дозу препарату Віпдомет та катіонних препаратів, що виділяються шляхом канальцевої секреції, відповідно до рекомендованого способу застосування, у разі їх одночасного застосування. Комбінації, які потребують обережності. Лікарські засоби з непрямою гіперглікемічною дією, наприклад глюкокортикостероїди (ГКС системної та місцевої дії) і тетракозактид, бета2-адреноміметики, даназол, хлортромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на добу) і діуретики: може знадобитися більше особливо на початку лікування. При необхідності доза препарату Віпдомет може бути скоригована у процесі лікування та після нею припинення, виходячи з рівня глікемії. Гіпотензивні лікарські засоби класу інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) можуть знижувати концентрацію глюкози у крові. При необхідності слід скоригувати дозу препарату Віпдомет. Діуретики: одночасний прийом "петлевих" діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. Не слід призначати препарат Віпдомет, якщо кліренс креатиніну нижче 60 мл/хв. При одночасному застосуванні метформіну з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію і Сmах метформіну.Спосіб застосування та дозиПрепарат Віпдомет слід приймати по 1 таблетці 2 рази на добу одночасно з їдою з метою зменшення небажаних впливів з боку шлунково-кишкового тракту. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою. Якщо пацієнт пропустив прийом препарату Віпдомет, він повинен прийняти його відразу після того, як згадає про пропущений прийом препарату. Не слід приймати подвійну дозу Віпдомету одночасно, в даному випадку прийом дози слід пропустити. Доза препарату Віпдомет повинна підбиратися індивідуально. Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії при монотерапії метформіном: рекомендована доза препарату Віпдомет складає I таблетка 12,5 мг + 500 мг або 12,5 мг + 1000 мг 2 рази на добу залежно від дози метформіну, що відповідає вже 25 мг алогліптин і 1000 мг або 2000 мг метформіну на добу. Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії при комбінованій терапії метформіном і піоглітазоном у максимально переносимій дозі: препарат Віпдомет призначають на додаток до піоглітазону, при цьому прийнята доза піоглітазону повинна бути збережена. Рекомендована доза препарату Віпдомет становить 1 таблетку 12,5 мг + 500 мг або 12,5 мг + 1000 мг 2 рази на добу залежно від дози метформіну, що відповідає вже 25 мг, що відповідає 25 мг алогліптину і 1000 мг або 2000 мг метформіну на добу. При проведенні даної терапії слід бути обережними у зв'язку з ризиком розвитку гіпоглікемії. У разі розвитку гіпоглікемії можливий розгляд зниження застосовуваних доз метформіну або піоглітазону. Як заміщення у пацієнтів, які приймають алогліптин та метформін у вигляді монопрепаратів (як комбінацію алогліптину та метформіну або як частину комбінації з інсуліном - алогліптин, метформін та інсулін): добова доза алогліптину та метформіну у складі препарату Віпдометін довіт. прийнятим раніше. Разова доза алогліптину у складі препарату Віпдомет повинна бути знижена вдвічі (12,5 мг), оскільки таблетка приймається 2 рази на добу, при цьому разова доза метформіну повинна залишатися незмінною (500 мг або 1000 мг). Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії на фоні терапії комбінацією метформіну в максимально переносимій дозі та інсуліну: доза препарату Віпдомет повинна забезпечувати прийом алогліптину в дозі 12,5 мг 2 рази на добу (загальна добова доза алогліптину 25 мг) та прийом метформіну в раніше прийнятій дозі. Щоб уникнути ризику розвитку гіпоглікемії, можливе зниження дози інсуліну. Максимальна рекомендована добова доза препарату Віпдомет становить 2 таблетки (25 мг алогліптину). Окремі групи пацієнтів. Літні пацієнти (віком старше 65 років). Не потрібна корекція дози препарату Віпдомет у пацієнтів віком 65 років. Слід виявляти обережність при доборі доз алогліптину через можливе порушення функції нирок у цієї групи пацієнтів. Пацієнти з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 60 мл/хв) не потрібно корекції дози препарату Віпдомет. Оскільки препарат Віпдомет містить метформін, препарат не повинен застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості або тяжкою нирковою недостатністю, а також з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, які потребують діалізу (кліренс креатиніну 60 мл/хв). Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується проводити оцінку функції нирок до початку лікування препаратом Віпдомет та періодично в процесі лікування. Пацієнти із печінковою недостатністю. Препарат Віпдомет не повинен застосовуватися у пацієнтів із печінковою недостатністю.ПередозуванняДані щодо передозування комбінованого препарату Віпдомет відсутні. Алогліптін. Максимальна доза алогліптину, що застосовується в клінічних дослідженнях, становила 800 мг на добу у здорових добровольців і 400 мг на добу у пацієнтів з ЦД протягом 14 днів. Це у 32 та 16 разів відповідно перевищує рекомендовану добову дозу 25 мг алогліптину. Якихось серйозних небажаних явищ при прийомі препарату в цих дозах не було. При передозуванні може бути рекомендовано промивання шлунка та симптоматичне лікування. Алогліптін слабо діалізується. У клінічних дослідженнях лише 7% дози видаляли з організму протягом тригодинного сеансу гемодіалізу. Даних щодо ефективності перитонеального діалізу алогліптину немає. Метформін. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу. У разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, пацієнта терміново госпіталізувати та, визначивши концетрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. У разі передозування препарату Віпдомет на додаток до перелічених вище методів терапії проводять симптоматичне лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для інфузій концентрований 1 мл. міститься вінпоцетин 5 мг. 2 мл - ампули світлозахисного скла (5) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інфузій концентрований безбарвний або зеленувато-жовтого або жовтувато-зеленого кольору, прозорий.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що покращує мозковий кровообіг та мозковий метаболізм. Інгібує активність фосфодіестерази, що сприяє накопиченню в тканинах цАМФ. Чинить вазодилатуючу дію переважно на судини головного мозку, що обумовлено прямою міотропною спазмолітичною дією. Системний АТ знижується трохи. Покращує кровопостачання та мікроциркуляцію у тканинах головного мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, сприяє нормалізації реологічних властивостей крові. Покращує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин унаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів, посилюючи поглинання та метаболізм глюкози. Підвищує вміст катехоламінів у тканинах мозку.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. C max у плазмі досягається приблизно через 1 год. При парентеральному введенні Vd становить 5.3 л/кг. T1/2 становить близько 5 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує кровообіг та метаболізм головного мозку.Показання до застосуванняГостра та хронічна недостатність мозкового кровообігу. Дисциркуляторна енцефалопатія, що супроводжується порушеннями пам'яті, запамороченням, головним болем. Посттравматична енцефалопатія. Судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Погіршення слуху судинного або токсичного генезу, хвороба Меньєра, запаморочення лабіринтного походження. Вегето-судинна дистонія при клімактеричному синдромі.Протипоказання до застосуванняВагітність, підвищена чутливість до винпоцетину. Для парентерального застосування: тяжка ІХС, тяжкі форми аритмії.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. Дані щодо безпеки застосування в період лактації відсутні.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: минуща артеріальна гіпертензія, тахікардія; рідко – екстрасистолія, збільшення часу збудження шлуночків.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином повідомляється про невелике зменшення антикоагулянтної дії варфарину. При одночасному парентеральному застосуванні вінпоцетину та гепарину можливе підвищення ризику кровотеч.Спосіб застосування та дозиУ вигляді ін'єкцій (головним чином при гострих станах) разова доза становить 20 мг, при добрій переносимості дозу підвищують протягом 3-4 днів до 1 мг/кг; тривалість лікування 10-14 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують внутрішньо при аритмії, стенокардії, при нестійкому артеріальному тиску та зниженому судинному тонусі. Парентерально, як правило, застосовують у гострих випадках до поліпшення клінічної картини, потім переходять на внутрішньо. При хронічних захворюваннях вінпоцетин приймають внутрішньо. При геморагічному церебральному інсульті парентеральне введення вінпоцетину допускається лише після зменшення гострих явищ (зазвичай 5-7 днів).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: вінпоцетин 10мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) 157 мг, целюлоза мікрокристалічна 20 мг, повідон 6 мг, магнію стеарат 3 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 4 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглої плоскої форми, з ризиком з одного боку та фасками з двох сторін.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що покращує мозковий кровообіг та мозковий метаболізм. Інгібує активність фосфодіестерази, що сприяє накопиченню в тканинах цАМФ. Чинить вазодилатуючу дію переважно на судини головного мозку, що обумовлено прямою міотропною спазмолітичною дією. Системний АТ знижується трохи. Покращує кровопостачання та мікроциркуляцію у тканинах головного мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, сприяє нормалізації реологічних властивостей крові. Покращує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин унаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів, посилюючи поглинання та метаболізм глюкози. Підвищує вміст катехоламінів у тканинах мозку.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. C max у плазмі досягається приблизно через 1 год. При парентеральному введенні Vd становить 5.3 л/кг. T1/2 становить близько 5 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує кровообіг та метаболізм головного мозку.Показання до застосуванняГостра та хронічна недостатність мозкового кровообігу. Дисциркуляторна енцефалопатія, що супроводжується порушеннями пам'яті, запамороченням, головним болем. Посттравматична енцефалопатія. Судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Погіршення слуху судинного або токсичного генезу, хвороба Меньєра, запаморочення лабіринтного походження. Вегето-судинна дистонія при клімактеричному синдромі.Протипоказання до застосуванняВагітність, підвищена чутливість до винпоцетину. Для парентерального застосування: тяжка ІХС, тяжкі форми аритмії.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. Дані щодо безпеки застосування в період лактації відсутні.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: минуща артеріальна гіпертензія, тахікардія; рідко – екстрасистолія, збільшення часу збудження шлуночків.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином повідомляється про невелике зменшення антикоагулянтної дії варфарину. При одночасному парентеральному застосуванні вінпоцетину та гепарину можливе підвищення ризику кровотеч.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо – по 5-10 мг 3 рази на добу. У вигляді ін'єкцій (головним чином при гострих станах) разова доза становить 20 мг, при добрій переносимості дозу підвищують протягом 3-4 днів до 1 мг/кг; тривалість лікування 10-14 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують внутрішньо при аритмії, стенокардії, при нестійкому артеріальному тиску та зниженому судинному тонусі. Парентерально, як правило, застосовують у гострих випадках до поліпшення клінічної картини, потім переходять на внутрішньо. При хронічних захворюваннях вінпоцетин приймають внутрішньо. При геморагічному церебральному інсульті парентеральне введення вінпоцетину допускається лише після зменшення гострих явищ (зазвичай 5-7 днів).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: вінпоцетин 10мг. Допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, тальк, моногідрат лактози, крохмаль кукурудзяний. 30 шт. - блістери, пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки; майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, з гравіюванням "VR" на одній стороні, без запаху.Фармакотерапевтична групаПокращує метаболізм головного мозку, збільшуючи споживання глюкози та кисню тканиною головного мозку. Підвищує стійкість нейронів до гіпоксії; посилює транспорт глюкози до мозку через гематоенцефалічний бар'єр; переводить процес розпаду глюкози на енергетично економніший, аеробний шлях; селективно блокує Са2+-залежну фосфодіестеразу (PDE); підвищує рівні аденозинмонофосфату (АМФ) та циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) головного мозку. Підвищує концентрацію АТФ та співвідношення АТФ/АМФ у тканинах головного мозку; посилює обмін норадреналіну та серотоніну головного мозку; стимулює висхідну гілку норадренергічної системи, має антиоксидантну дію. Знижує агрегацію тромбоцитів та підвищену в'язкість крові; збільшує деформуючу здатність еритроцитів та блокує утилізацію еритроцитами аденозину; сприяє підвищенню віддачі кисню еритроцитами. Підсилює нейропротективну дію аденозину. Збільшує церебральний кровотік; знижує резистентність судин головного мозку без суттєвої зміни показників системного кровообігу (АТ, хвилинний об'єм, ЧСС, загальний периферичний опір). Не тільки не виявляє ефекту "обкрадання", але й посилює кровопостачання, перш за все, в ішемізованих ділянках мозку з низькою перфузією.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Швидко всмоктується, через 1 годину після прийому внутрішньо досягає C max ;в крові. Всмоктування відбувається головним чином проксимальних відділах ШКТ. При проходженні через стінку кишечника не піддається метаболізму. C max ;у тканинах відзначається через 2-4 год після прийому внутрішньо. Зв'язування з білками в організмі людини - 66%, біодоступність прийому внутрішньо - 7%. При повторних прийомах внутрішньо у дозі 5 мг та 10 мг кінетика носить лінійний характер. Метаболізм та виведення Кліренс 66.7 л/год перевищує плазмовий об'єм печінки (50 л/год), що свідчить про позапечінковий метаболізм. T1/2; у людини 4.83±1.29 ч. Виводиться нирками і через кишечник у співвідношенні 3:2.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує кровообіг та метаболізм головного мозку.Показання до застосуванняУ неврологічній практиці: зменшення виразності неврологічних та психічних симптомів при різних формах недостатності кровообігу головного мозку (в т.ч. відновна стадія ішемічного інсульту, відновна стадія геморагічного інсульту, наслідки перенесеного інсульту; транзиторна ішемічна атака; судинна деменція; вертебробази; гіпертонічна енцефалопатія). В офтальмологічній практиці: хронічні захворювання судинної оболонки та сітківки ока. Вінпоцетин показаний для лікування зниження слуху перцептивного типу, хвороби Меньєра, ідіопатичного шуму у вухах. Щоб уникнути ускладнень застосовувати строго за призначенням лікаря.Протипоказання до застосуванняГостра фаза геморагічного інсульту; тяжка форма ішемічної хвороби серця; тяжкі аритмії; вагітність; період лактації; вік до 18 років (у зв'язку із недостатністю даних); підвищена чутливість до винпоцетину.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності, т.к. вінпоцетин проникає крізь плацентарний бар'єр. При цьому його концентрація в плаценті та крові плода нижче, ніж у крові матері. При прийомі препарату у високих дозах можлива плацентарна кровотеча та спонтанні аборти, ймовірно, внаслідок посилення плацентарного кровопостачання. Вінпоцетин протипоказаний до застосування у період лактації. Протягом години у грудне молоко проникає 0,25% прийнятої дози препарату. При застосуванні препарату грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей У зв'язку з відсутністю достатньої інформації про застосування вінпоцетину протипоказаний дітям та підліткам віком до 18 років.Побічна діяПобічні явища і натомість застосування препарату виникали рідко. З боку серцево-судинної системи: зміна ЕКГ (депресія сегмента ST, подовження інтервалу QT), тахікардія, екстрасистолія, проте наявність причинного зв'язку не доведено, т.к. у природній популяції ці симптоми спостерігаються з такою самою частотою; лабільність артеріального тиску, відчуття припливів. З боку ЦНС: порушення сну (безсоння, підвищена сонливість), запаморочення, головний біль, загальна слабкість (ці симптоми можуть бути проявами основного захворювання). З боку травної системи: сухість у роті, нудота, печія. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: алергічні реакції, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії не спостерігаються при одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (хлоранолол, піндолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом, гідрохлортіазидом, іміпраміном. Одночасне застосування Вінпоцетину та α-метилдопи іноді викликало деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні потрібний регулярний контроль артеріального тиску. Незважаючи на відсутність даних, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується виявляти обережність при одночасному призначенні з препаратами центральної, протиаритмічної та антикоагулянтної дії.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо після їди. Курс лікування та доза визначаються лікарем. Зазвичай добова доза становить 15-30 мг (по 5-10 мг 3 рази на добу). Початкова добова доза становить 15 мг. Максимальна добова доза – 30 мг. Терапевтичний ефект розвивається приблизно через тиждень після початку застосування препарату. Для досягнення повного терапевтичного ефекту потрібно три місяці. Пацієнтам із захворюваннями нирок та печінки; препарат призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дозволяє проводити тривалі курси.ПередозуванняНа даний момент дані про випадки передозування вінпоцетину обмежені. Лікування: проводять симптоматичну терапію, промивання шлунка, прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНаявність синдром пролонгованого інтервалу QT та прийом препаратів, що викликають подовження інтервалу QT, потребує періодичного контролю ЕКГ. У разі непереносимості лактози слід враховувати, що 1 таблетка містить 41.5 мг моногідрату лактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами Дані про вплив Вінпоцетину на здатність до керування автомобілем та робочими механізмами відсутні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: вінпоцетин 5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що покращує мозковий кровообіг та мозковий метаболізм. Інгібує активність фосфодіестерази, що сприяє накопиченню в тканинах цАМФ. Чинить вазодилатуючу дію переважно на судини головного мозку, що обумовлено прямою міотропною спазмолітичною дією. Системний АТ знижується трохи. Покращує кровопостачання та мікроциркуляцію у тканинах головного мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, сприяє нормалізації реологічних властивостей крові. Покращує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин унаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів, посилюючи поглинання та метаболізм глюкози. Підвищує вміст катехоламінів у тканинах мозку.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. C max у плазмі досягається приблизно через 1 год. При парентеральному введенні Vd становить 5.3 л/кг. T1/2 становить близько 5 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує кровообіг та метаболізм головного мозку.Показання до застосуванняГостра та хронічна недостатність мозкового кровообігу. Дисциркуляторна енцефалопатія, що супроводжується порушеннями пам'яті, запамороченням, головним болем. Посттравматична енцефалопатія. Судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Погіршення слуху судинного або токсичного генезу, хвороба Меньєра, запаморочення лабіринтного походження. Вегето-судинна дистонія при клімактеричному синдромі.Протипоказання до застосуванняВагітність, підвищена чутливість до винпоцетину. Для парентерального застосування: тяжка ІХС, тяжкі форми аритмії.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. Дані щодо безпеки застосування в період лактації відсутні.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: минуща артеріальна гіпертензія, тахікардія; рідко – екстрасистолія, збільшення часу збудження шлуночків.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином повідомляється про невелике зменшення антикоагулянтної дії варфарину. При одночасному парентеральному застосуванні вінпоцетину та гепарину можливе підвищення ризику кровотеч.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо – по 5-10 мг 3 рази на добу. У вигляді ін'єкцій (головним чином при гострих станах) разова доза становить 20 мг, при добрій переносимості дозу підвищують протягом 3-4 днів до 1 мг/кг; тривалість лікування 10-14 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують внутрішньо при аритмії, стенокардії, при нестійкому артеріальному тиску та зниженому судинному тонусі. Парентерально, як правило, застосовують у гострих випадках до поліпшення клінічної картини, потім переходять на внутрішньо. При хронічних захворюваннях вінпоцетин приймають внутрішньо. При геморагічному церебральному інсульті парентеральне введення вінпоцетину допускається лише після зменшення гострих явищ (зазвичай 5-7 днів).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: вінпоцетин 5мг, пірацетам 400мг. Допоміжні речовини: лактоза, стеарат кальцію. 50 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули №0, жовтого кольору із кришечкою червоного кольору; вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору; допускається наявність окремих кристалів та грудочок.Фармакотерапевтична групаНоотропний комбінований препарат, має також вазодилатуючими властивостями. Покращує мозковий кровообіг, спричиняє невелике зниження системного АТ. Підвищує стійкість клітин головного мозку до гіпоксії, полегшує транспорт кисню та субстратів енергетичного забезпечення до тканин (внаслідок зменшення спорідненості еритроцитів до кисню, посилення поглинання та метаболізму глюкози та переходу на аеробні процеси). Сприяє накопиченню в тканинах цАМФ та АТФ, підвищенню вмісту катехоламінів у тканинах мозку. Вазодилатуюча дія пов'язана з прямим розслаблюючим впливом на гладку мускулатуру судин переважно головного мозку. Препарат не викликає феномену обкрадання та посилює кровопостачання ішемізованої ділянки головного мозку, не впливаючи на кровопостачання інтактних областей.Покращує мікроциркуляцію у головному мозку за рахунок зменшення агрегації тромбоцитів, зниження в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів. Має позитивний вплив на обмінні процеси у клітинах мозку, підвищує концентрація АТФ у мозковій тканині, посилює синтез рибонуклеїнової кислоти та фосфоліпідів, а також утилізацію глюкози. Покращує інтегративну діяльність головного мозку, сприяє консолідації пам'яті, полегшує процес навчання, змінює швидкість поширення збудження у головному мозку. Підсилює альфа- та бета-активність, знижує дельта-активність на ЕЕГ, зменшує вираженість вестибулярного ністагму, покращує зв'язки між півкулями та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, підвищує розумову активність, посилює мозковий кровотік, не має седативного, психостимулі. Дія препарату розвивається поступово.ФармакокінетикаВінпоцетин Після прийому препарату внутрішньо вінпоцетин добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить близько 50-70%. Сmax досягається через 1 годину після прийому. Терапевтична концентрація у плазмі крові варіює від 10 до 20 нг/мл. T1/2 – 4.8 год. Пірацетам Після прийому препарату добре абсорбується із ШКТ, біодоступність становить близько 95%. Сmax досягається через 0.5-1 годину після прийому внутрішньо. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, накопичується в тканинах мозку через 1-4 години після прийому всередину. Зі спинномозкової рідини виводиться значно повільніше, ніж з інших тканин і рідких середовищ організму. Практично біотрансформується в організмі і на 2/3 виводиться нирками в незмінному вигляді протягом 30 год. T1/2 з плазми становить 4.5 год, з головного мозку - 7.7 годКлінічна фармакологіяНоотропний препарат.Показання до застосуванняНедостатність мозкового кровообігу (відновний період ішемічного та геморагічного інсульту, енцефалопатії різного генезу); паркінсонізм судинного генезу; інтоксикації; травми головного мозку та інші захворювання ЦНС, що супроводжуються зниженням інтелектуально-мнестичних функцій; психоорганічний синдром з переважанням ознак астенії та адинамії; астенічний синдром; лабіринтопатії, синдром Меньєра; профілактика мігрені; профілактика кінетозів.Протипоказання до застосуванняВиражені порушення ритму серця; ІХС (важкої течії); гостра стадія геморагічного інсульту; ниркова недостатність; печінкова недостатність; дитячий вік до 14 років; вагітність; лактація (грудне вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Препарат протипоказаний дітям віком до 14 років.Побічна діяЗ боку ЦНС: психічне та рухове збудження, дратівливість, неврівноваженість, зниження здатності до концентрації уваги, тривога, порушення сну, запаморочення, головний біль, екстрапірамідні розлади. З боку травної системи: гастралгії, нудота, блювання, запор, діарея, зниження апетиту. Серцево-судинна система: погіршення перебігу стенокардії, тахікардія, екстрасистолія, уповільнення AV-провідності. Інші: підвищення сексуальної активності. Препарат добре переноситься. Побічна дія відзначається у поодиноких випадках.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні вінпотропіл підвищує ризик геморагічних ускладнень гепаринотерапії, посилює ефекти гормонів щитовидної залози, антипсихотичних засобів (нейролептиків), непрямих антикоагулянтів. При одночасному застосуванні вінпотропіл послаблює ефект протисудомних засобів (знижує судомний поріг).Спосіб застосування та дозиДорослим та підліткам старше 14 років препарат призначають по 1-2 капсули 3 рази на добу. Підтримуюча доза – 1 капсула 3 рази на добу. Тривалість курсу лікування становить від 2-3 тижнів до 2-6 місяців. Капсули слід приймати не розжовуючи, перед їдою, запиваючи достатньою кількістю води.ПередозуванняДані про передозування препарату Вінпотропіл не надано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред відміною препарату дозу вінпотропілу слід поступово знижувати.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: вінпоцетин 5мг, пірацетам 400мг. Допоміжні речовини: лактоза, стеарат кальцію. 30 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули №0, жовтого кольору із кришечкою червоного кольору; вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору; допускається наявність окремих кристалів та грудочок.Фармакотерапевтична групаНоотропний комбінований препарат, має також вазодилатуючими властивостями. Покращує мозковий кровообіг, спричиняє невелике зниження системного АТ. Підвищує стійкість клітин головного мозку до гіпоксії, полегшує транспорт кисню та субстратів енергетичного забезпечення до тканин (внаслідок зменшення спорідненості еритроцитів до кисню, посилення поглинання та метаболізму глюкози та переходу на аеробні процеси). Сприяє накопиченню в тканинах цАМФ та АТФ, підвищенню вмісту катехоламінів у тканинах мозку. Вазодилатуюча дія пов'язана з прямим розслаблюючим впливом на гладку мускулатуру судин переважно головного мозку. Препарат не викликає феномену обкрадання та посилює кровопостачання ішемізованої ділянки головного мозку, не впливаючи на кровопостачання інтактних областей.Покращує мікроциркуляцію у головному мозку за рахунок зменшення агрегації тромбоцитів, зниження в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів. Має позитивний вплив на обмінні процеси у клітинах мозку, підвищує концентрація АТФ у мозковій тканині, посилює синтез рибонуклеїнової кислоти та фосфоліпідів, а також утилізацію глюкози. Покращує інтегративну діяльність головного мозку, сприяє консолідації пам'яті, полегшує процес навчання, змінює швидкість поширення збудження у головному мозку. Підсилює альфа- та бета-активність, знижує дельта-активність на ЕЕГ, зменшує вираженість вестибулярного ністагму, покращує зв'язки між півкулями та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, підвищує розумову активність, посилює мозковий кровотік, не має седативного, психостимулі. Дія препарату розвивається поступово.ФармакокінетикаВінпоцетин Після прийому препарату внутрішньо вінпоцетин добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить близько 50-70%. Сmax досягається через 1 годину після прийому. Терапевтична концентрація у плазмі крові варіює від 10 до 20 нг/мл. T1/2 – 4.8 год. Пірацетам Після прийому препарату добре абсорбується із ШКТ, біодоступність становить близько 95%. Сmax досягається через 0.5-1 годину після прийому внутрішньо. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, накопичується в тканинах мозку через 1-4 години після прийому всередину. Зі спинномозкової рідини виводиться значно повільніше, ніж з інших тканин і рідких середовищ організму. Практично біотрансформується в організмі і на 2/3 виводиться нирками в незмінному вигляді протягом 30 год. T1/2 з плазми становить 4.5 год, з головного мозку - 7.7 годКлінічна фармакологіяНоотропний препарат.Показання до застосуванняНедостатність мозкового кровообігу (відновний період ішемічного та геморагічного інсульту, енцефалопатії різного генезу); паркінсонізм судинного генезу; інтоксикації; травми головного мозку та інші захворювання ЦНС, що супроводжуються зниженням інтелектуально-мнестичних функцій; психоорганічний синдром з переважанням ознак астенії та адинамії; астенічний синдром; лабіринтопатії, синдром Меньєра; профілактика мігрені; профілактика кінетозів.Протипоказання до застосуванняВиражені порушення ритму серця; ІХС (важкої течії); гостра стадія геморагічного інсульту; ниркова недостатність; печінкова недостатність; дитячий вік до 14 років; вагітність; лактація (грудне вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Препарат протипоказаний дітям віком до 14 років.Побічна діяЗ боку ЦНС: психічне та рухове збудження, дратівливість, неврівноваженість, зниження здатності до концентрації уваги, тривога, порушення сну, запаморочення, головний біль, екстрапірамідні розлади. З боку травної системи: гастралгії, нудота, блювання, запор, діарея, зниження апетиту. Серцево-судинна система: погіршення перебігу стенокардії, тахікардія, екстрасистолія, уповільнення AV-провідності. Інші: підвищення сексуальної активності. Препарат добре переноситься. Побічна дія відзначається у поодиноких випадках.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні вінпотропіл підвищує ризик геморагічних ускладнень гепаринотерапії, посилює ефекти гормонів щитовидної залози, антипсихотичних засобів (нейролептиків), непрямих антикоагулянтів. При одночасному застосуванні вінпотропіл послаблює ефект протисудомних засобів (знижує судомний поріг).Спосіб застосування та дозиДорослим та підліткам старше 14 років препарат призначають по 1-2 капсули 3 рази на добу. Підтримуюча доза – 1 капсула 3 рази на добу. Тривалість курсу лікування становить від 2-3 тижнів до 2-6 місяців. Капсули слід приймати не розжовуючи, перед їдою, запиваючи достатньою кількістю води.ПередозуванняДані про передозування препарату Вінпотропіл не надано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред відміною препарату дозу вінпотропілу слід поступово знижувати.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРідина: Активна речовина: Полівінокс (вінілін) – 50 г або 100 г, 9 кг або 18 кг. По 50 і 100 г препарату у флакони темного скла, закупорені поліетиленовими пробками і кришками, що нагвинчуються. По 50 і 100 г препарату у флакони або банки полімерні з поліетилену або пластику, закупорені пробками поліетиленовими або пластмасовими, або полімерними та нагвинчувані пластмасовими або поліетиленовими кришками; або закупорені засобами закупорювальними поліетиленовими або полімерними. По 50 і 100 г препарату у флакони з поліетиленгерефталату, закупорені ковпачками полімерними гвинтовими. Кожен флакон банку разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. Допускається повний текст інструкції наносити на пачку. Допускається упаковка без пачки по 40 флаконів, банок по 50 г або по 30 флаконів, банок по 100 г з рівною кількістю інструкцій із застосування в коробку з гофрованого картону (для стаціонарів). По 9, 18 кг в каністри поліетиленові, закупорені поліетиленовими кришками, що нагвинчуються (для стаціонарів). По 9, 18 кг у бутлі скляні з гвинтовою горловиною, закупорені скляними пробками притертими або пластмасовими кришками нагвинчуються з прокладками пластмасовими (для стаціонарів). По 6, 9, 12 і 30 сулій по 9 або 18 кг з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у ящик з гофрованого картону (для стаціонарів).Опис лікарської формиГуста, в'язка рідина світло-жовтого кольору з характерним запахом. На повітрі не густіє і не висихає.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний засіб.ФармакокінетикаНемає відомостей.ФармакодинамікаМає антисептичну дію, сприяє очищенню ран, регенерації тканин та епітелізації. При прийомі внутрішньо діє як обволікаючий, протизапальний та бактеріостатичний засіб.ІнструкціяЗовнішньо: для змочування серветок та безпосереднього нанесення на ранову поверхню у достатній кількості 2-3 рази на день. Курс лікування від 5 до 18 днів, залежно від тяжкості захворювання. Внутрішньо: 1 раз на день через 5-6 годин після останнього прийому їжі (рекомендується легка вечеря о 18 годині та прийом препарату о 23-24 годині). При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки: 1 чайна ложка у перший день, у наступні дні – по 1 десертній ложці, курс лікування – 16-20 днів. При гастритах із підвищеною секреторною функцією: 1 чайна ложка у перший день, далі – по 1 десертній ложці через день, курс – 10-12 днів.Показання до застосуванняЗовнішньо: фурункули, карбункули, трофічні виразки, гнійні рани, мастит, рани м'яких тканин, опіки, обмороження. Всередину у комплексному лікуванні ерозивно-виразкових захворювань шлунка та дванадцятипалої кишки, загострення хронічних гастритів із підвищеною секреторною функцією шлунка.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до полівіноксу; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років; захворювання печінки, жовчного міхура та нирок.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не вивчалося.ПередозуванняПро випадки передозування не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не вивчалося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаБальзам - 1 фл.: полівінокс (вінілін) 50 г. 50 г – флакони темного скла (1) – пачки картонні. 50 г - туби ламінатні (1) - картонні пачки.Опис лікарської формиБальзам; світло-жовтого кольору, в'язкий, густий, зі специфічним запахом; на повітрі не густіє і не висихає.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що покращує регенерацію тканин із протизапальним ефектом. Чинить також протимікробну, місцеву протизапальну та обволікаючу дію. При зовнішньому застосуванні сприяє очищенню ран, епітелізації, регенерації тканин.Клінічна фармакологіяПрепарат з протизапальною, протимікробною та покращує регенерацію тканин дією.Показання до застосуванняДля зовнішнього застосування: фурункули, карбункули, трофічні виразки, гнійні рани, мастити, поранення м'яких тканин, опіки, відмороження, запальні захворювання шкіри. Для прийому внутрішньо: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, коліт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до полівіноксу.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе зовнішнє застосування, прийом внутрішньо не рекомендується.Побічна діяМожливо: алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиЗастосовують зовнішньо, змочуючи серветки або наносячи безпосередньо на ранову поверхню. При прийомі внутрішньо разова доза – 1.4 г, частота прийому – 3-5 разів на добу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПолівінокс (вінілін) 50 г або 100 г. По 50 г або 100 г у флакони оранжевого або коричневого скла або в ламінатних тубах. Кожен флакон або тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиГуста, в'язка рідина світло-жовтого кольору із специфічним запахом. На повітрі не густіє і не висихає.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний засіб.ФармакодинамікаМає протимікробну дію, сприяє очищенню ран, регенерації тканин та епітелізації. При прийомі внутрішньо діє як обволікаючий, протизапальний та бактеріостатичний засіб.Показання до застосуванняЗовнішньо: фурункули, карбункули, трофічні виразки, гнійні рани, мастит, рани м'яких тканин, опіки та обмороження. Внутрішньо: у комплексному лікуванні ерозивно-виразкових захворювань шлунка та дванадцятипалої кишки, загострення хронічних гастритів із підвищеною секреторною функцією шлунка.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; захворювання печінки, жовчного міхура та нирок; дитячий вік до 18 років; вагітність; період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не вивчалося.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо: Вікова категорія пацієнтів: дорослі. Per se (у чистому вигляді), так і у вигляді 20% розчину в різних рослинних та мінеральних оліях, а також у вигляді мазі для змочування серветок та безпосереднього нанесення на уражені ділянки 2-3 рази на день. Курс лікування від 5 до 18 днів, залежно від тяжкості захворювання. Особливості дії лікарського засобу при першому прийомі або при його відміні відсутні. Особливості медичного застосування лікарського препарату дорослими, які мають хронічні захворювання, відсутні. Застосування препарату у дитячому віці протипоказане. Всередину: 1 раз на день через 5-6 годин після останнього прийому їжі (рекомендується легка вечеря о 18 годині та прийом препарату о 23-24 годині). При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки – 1 чайна ложка в перший день, у наступні дні – no 1 десертній ложці; курс – 16-20 днів. При гастритах з підвищеною секреторною функцією – 1 чайна ложка в перший день, далі – по 1 десертній ложці через день, курс – 10-12 днів.ПередозуванняДані щодо передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНемає відомостей. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не вивчалося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкарозчин. Активна речовина: вінбластину сульфат 5 мг. 1 флакон 5мг.Опис лікарської формиРозчин від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору.ФармакокінетикаПісля внутрішньовенного введення швидко розподіляється у тканинах. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язування із білками становить 80%. Метаболізується у печінці. Виводиться з організму в три фази з періодами напіввиведення тривалістю (середні значення) відповідно 5 хвилин, 2 години та 30 годин, переважно з жовчю. Невелика кількість вінбластину у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів визначається у сечі.ФармакодинамікаВінбластин є алкалоїдом, виділеним із рослини роду Vinca (барвінок). Блокує мітотичний поділ клітин у метафазі клітинного циклу. Дія надає, зв'язуючись з мікротрубочками, у вигляді гальмування утворення мітотичних веретен. У пухлинних клітинах селективно пригнічує синтез ДНК та РНК за допомогою гальмування ДНК-залежної РНК-полімерази.Інструкціявнутрішньовенно струминно протягом 1-2 хвилин. Інтратекальне застосування заборонено!Показання до застосуванняЛімфогранулематоз; неходжкінські лімфоми; хоріокарцинома (резистентна для застосування інших хіміотерапевтичних препаратів); нейробластома; герміногенні пухлини яєчка та яєчників; пухлини голови та шиї; рак молочної залози; рак легені; рак нирки; рак сечового міхура; хвороба Леттерера-Сіве (гістіоцитоз X); саркома Капоші; грибоподібний мікоз (генералізовані стадії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до вінбластину; виражене пригнічення функції кісткового мозку.Вагітність та лактаціяПротипоказання вагітність та період годування груддю.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: найчастіше лейкопенія, гранулоцитопенія (найнижчий рівень відзначається через 5-10 днів після останнього введення, повне відновлення зазвичай відбувається протягом наступних 7-14 днів); рідше за тромбоцитопенію, анемію. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, запор, діарея, біль у животі, паралітична непрохідність кишечника, стоматит, фарингіт, геморагічний ентероколіт або кровотеча при наявній виразці. З боку нервової системи: парестезії, зниження або випадання глибоких сухожильних рефлексів, периферичні неврити, депресія, головний біль, судоми, запаморочення, диплопія, слабкість, біль у ділянці щелеп. Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм. Місцеві реакції: біль чи почервоніння у місці ін'єкції; при попаданні препарату під шкіру - запалення підшкірно-жирової клітковини, флебіт і, можливо, некроз. Інші: алопеція, гіперурикемія, сечокисла нефропатія, міалгія, біль у кістках, підвищення артеріального тиску, посилення симптоматики при хворобі Рейно, азооспермія, аменорея. При призначенні доз вище рекомендованих відмічено синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.Взаємодія з лікарськими засобамиЗаборонено вводити спільно: З нейротоксичними препаратами (ізоніазидом, L-аспарагіназою). З обережністю може бути застосований: З мітоміцином С (можуть виникати гостра задишка, бронхоспазм); з фенітоїном (знижується рівень фенітоїну в крові, що може призвести до зниження його протисудомної активності); при сумісному застосуванні вінбластин може посилити токсичність протиподагричних засобів; при застосуванні вінбластину в комбінації з блеоміцином та цисплатином відмічені випадки інфаркту міокарда, порушення мозкового кровообігу; при застосуванні у комбінації з препаратами, що містять платину, збільшується ризик ураження VIII пари ЧМН.Спосіб застосування та дозиДозу необхідно підбирати з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнта та застосовуваної схеми хіміотерапії, керуючись даними спеціальної літератури. Звичайна доза становить: Для дорослих: 5-7,5 мг/м поверхні тіла: Діти: від 4 до 5 мг/м2 поверхні тіла. Препарат вводиться 1 раз на тиждень або 2 тижні. Також можуть використовуватися режими поступового збільшення щотижневих доз: Для дорослих: перша доза - 3,7 мг/м2, кожна наступна щотижнева доза, при кількості лейкоцитів не менше 4000/мм3 крові, збільшується на 1,8-1,9 мг/м2 поверхні тіла до досягнення максимальної разової дози 18 5 мг/м2. Для дітей: щотижневе підвищення доз на 1,25 мг/м2 проводять за тим самим принципом, що й у дорослих, починаючи з початкової дози 2,5 мг/м2 поверхні тіла до максимальної дози 12,5 мг/м2. Дози підвищуються до тих пір, поки кількість лейкоцитів не знизиться до 3000/мм3, або не зменшиться розмір пухлини, або не буде досягнуто максимальної разової дози, після чого переходять до підтримуючих доз, які менші від кінцевого значення початкової дози для дорослих на 1,8-1. ,9 мг/м2 та для дітей на 1,25 мг/м2 поверхні тіла, що вводяться 1 раз на 7-14 днів. При рівні білірубіну в сироватці вище 51,3 мкмоль/л рекомендується зниження дози на 50%. Застосовують свіжоприготовлений розчин, для чого вміст флакона безпосередньо перед введенням розчиняють у 5 мл 0,9% розчину натрію хлориду (інші розчини застосовувати не рекомендується).ПередозуванняПри випадковому передозуванні слід очікувати збільшення побічних ефектів. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне. Рекомендуються наступні заходи: обмеження споживання рідини та призначення діуретиків при розвитку синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону; призначення протисудомних засобів; контроль за функцією серцево-судинної системи; ретельний контроль картини крові, за необхідності – переливання крові; застосування клізм та проносних препаратів (профілактика непрохідності кишечника). Гемодіаліз неефективний при передозуванні Вінбластину.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри попередньої або одночасної мієлосупресивної хіміотерапії та променевої терапії, а також у літньому віці, при лейкопенії, тромбоцитопенії та ураженні печінки.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКорінь еврикоми – стимулює лібідо і статевий потяг. Вторинним ефектом також є протизапальна дія, збільшення м'язової маси при бодібілдингу. Корінь женьшеню – компонент, що бере активну участь при пересиланні сигналів у корі головного мозку, що покращує склад крові, покращує обмін речовин і роботу серця, сприяє регенерації тканин в органах. Якорі, що стелиться - компонент, що нівелює статеву дисфункцію і збільшує рівень тестостерону, що сприяє підвищенню сили і витривалості. Крім всього іншого збільшує кількість активних сперматозоїдів і коригує емоційний фон. Водяний горіх – відновлюючий засіб після важких навантажень та захворювань різної етимології, очищає сечостатевий тракт. Знижує рівень спазмів та нервового перезбудження, захищає організм від вірусної активності. Гінко Білоба – стимулює розумову діяльність, очищає судини, покращує кровообіг, сприяє розслабленню гладких м'язів у статевому члені та стримує відтік венозної крові. Китайський лимонник – зміцнює центральну нервову систему, знімає фізичну та розумову втому, стимулює дихання та серцево-судинну систему, регулює кров'яний тиск, рівень глюкози у крові, розширює судини.Характеристикапідвищенню потенції та посиленню лібідо, посиленому припливу крові до пенісу, стабільної ерекції та посилення оргазмічного задоволення, сексуальному підйому та посиленню потягу, контролю за тривалістю статевого акту, профілактики та лікування імпотенції та простатиту, збільшення статевого члена, очищення організму, комплексного очищення всіх ваших органів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиСтандартне дозування – 2 капсули на день. Максимальні результати від застосування препарату ВіМакс будуть помітні не відразу і не досягають вищих позначок, як при застосуванні віагри або сіалісу у вечір цього ж дня. Разом з тим препарат повністю натуральний, не має побічних ефектів, а результат лікування стійкий протягом десятиліття. Після перших декількох днів прийому ваша статева сила значно зросте, через кілька тижнів сильно зросте сексуальне бажання і фізичний потяг, через два місяці ви помітите у себе стабільну і тривалу ерекцію. , А також посилення оргазму, через чотири місяці, ви повністю контролюватимете свої сексуальні здібності, час до еякуляції, а також відмітите збільшення статевого члена.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Джозаміцину – 1000 мг (що еквівалентно джозаміцину пропіонату – 1067,66 мг); Допоміжні речовини: Мікрокристалічна целюлоза – 564,53 мг, гіпоролоза – 199,82 мг, натрій докузат – 10,02 мг, аспартам – 10,09 мг, кремній діоксид колоїдний – 2,91 мг, ароматизатор полуничний – 50,0 магнію стеарат – 34,92 мг. По 5 таблеток у блістер, виготовлений із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги. По 2 блістери разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або білі з жовтуватим відтінком довгастої форми таблетки, солодкі, із запахом полуниці. З написом "IOSA" та ризиком на одній стороні таблетки та написом "1000" - на іншій.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-макролід.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо джозаміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, прийом їжі не впливає на біодоступність. Максимальна концентрація джозаміцину у плазмі досягається через 1 годину після прийому. При прийомі дози 1 г максимальна концентрація в плазмі становить 2-3 мкг/мл. Близько 15% джозаміцину пов'язують із білками плазми. Джозаміцин добре розподіляється в органах і тканинах (за винятком головного мозку), створюючи концентрації, що перевищують плазмову та зберігаються на терапевтичному рівні тривалий час. Особливо високі концентрації джозаміцину створює у легенях, мигдаликах, слині, поті та слізній рідині. Концентрація у мокроті перевищує концентрацію у плазмі у 8-9 разів. Проходить плацентарний бар'єр, секретується у грудне молоко.Джозаміцин метаболізується в печінці до менш активних метаболітів і екскретується головним чином з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 1-2 години, однак може подовжуватися у пацієнтів з порушенням функції печінки. Екскреція препарату нирками не перевищує 10%.ФармакодинамікаАнтибактеріальний препарат із групи макролідів. Механізм дії пов'язаний з порушенням синтезу білка в мікробній клітині внаслідок оборотного зв'язування з 508-субодиницею рибосоми. У терапевтичних концентраціях, як правило, має бактеріостатичну дію, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій можливий бактерицидний ефект. Джозаміцин активний щодо грампозитивних бактерій (Staphylococcus spp., у т.ч. метициліночутливі штами Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes і Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp. Peptococcus spp., Peptostrep-tococcus spp.), грамнегативних бактерій (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp. Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Haemouphis може бути варіабельним), Chlamydia spp., в т.ч. С. trachomatis, Chlamydophila spp., у т.ч. Chlamydophila pneumoniae (раніше називалася Chlamydia pneumoniae), Mycoplasma spp., у т.ч.Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Як правило, не активний щодо ентеробактерій, тому незначно впливає на мікрофлору шлунково-кишкового тракту. У ряді випадків зберігає активність при резистентності до еритроміцину та інших 14- та 15-членних макролідів (стрептококи, стафілококи). Резистентність до джозаміцину зустрічається рідше, ніж до 14-ти та 15-членних макролідів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: Інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОП-органів: тонзиліт, фарингіт, паратонзиліт, ларингіт, середній отит, синусит, дифтерія (додатково до лікування дифтерійним анатоксином), скарлатина (у разі гіперчутливості до пеніциліну). Інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія, у тому числі спричинена атиповими збудниками, кашлюк, псіттакоз. Інфекції у стоматології: гінгівіт, перикороніт, періодонтит, альвеоліт, альвеолярний абсцес. Інфекції в офтальмології: блефарит, дакріоцистит фекції шкірних покровів та м'яких тканин: фолікуліт, фурункул, фурункульоз, абсцес, сибірка, бешиха, акне, лімфангіт, лімфаденіт, флегмона, панарицій, ранові (у тому числі післяопераційні) та опікові інфекції. Інфекції сечостатевої системи: уретрит, цервіцит, епідидиміт, простатит, спричинені хламідіями та/або мікоплазмами, гонорея, сифіліс (при гіперчутливості до пеніциліну), венерична лімфогранульома. Захворювання шлунково-кишкового тракту, асоційовані з H.pylori Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хронічний гастрит та ін.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до джозаміцину та інших компонентів препарату; гіперчутливість до інших макролідів; тяжкі порушення функції печінки; діти із масою тіла менше 10 кг.Вагітність та лактаціяДозволено застосування при вагітності та в період грудного вигодовування після лікарської оцінки користі/ризику. Європейське відділення ВООЗ рекомендує джозаміцин як препарат вибору при лікуванні хламідійної інфекції у вагітних.Побічна діяНебажані реакції перераховані за частотою їх реєстрації відповідно до наступної градації: дуже часто: від >1/10, часто: від >1/100 до < 1/10, нечасто: від >1/1000 до < 1/100, рідко: від >1/10 ТОВ до З боку шлунково-кишкового тракту: Часто – дискомфорт у шлунку, нудота; Нечасто – дискомфорт у животі, блювання, діарея; Рідко – стоматит, запор, зниження апетиту; Дуже рідко – псевдомембранозний коліт. Реакції гіперчутливості: Рідко – кропив'янка, набряк Квінке та анафілактоїдна реакція; Дуже рідко – бульозний дерматит, багатоформна ексудативна еритема, у т.ч. синдром Стівена-Джонсона. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко – печінкова дисфункція, жовтяниця. З боку органів чуття: В окремих випадках повідомлялося про дозозалежні тимчасові порушення слуху. Інші: дуже рідко – пурпура.Взаємодія з лікарськими засобамиІнші антибіотики Так як бактеріостатичні антибіотики in vitro можуть знижувати антимікробний ефект бактерицидних, слід уникати їхнього спільного призначення. Джозаміцин не слід призначати спільно з лінкозамідами, оскільки можливе взаємне зниження їх ефективності. Ксантини Деякі представники групи макролідів уповільнюють елімінацію ксантинів (теофіліну), що може призвести до появи ознак інтоксикації. Клініко-експериментальні дослідження вказують на те, що джозаміцин має менший вплив на елімінацію теофіліну, ніж інші макроліди. Антигістамінні препарати При сумісному призначенні джозаміцину та антигістамінних препаратів, що містять терфенадин або астемізол, може зростати ризик розвитку загрозливих для життя аритмій. Алкалоїди ріжків Є окремі повідомлення про посилення вазоконстрикції після спільного призначення алкалоїдів ріжків та антибіотиків із групи макролідів, у тому числі одиничне спостереження на фоні прийому джозаміцину. Циклоспорин Спільне призначення джозаміцину та циклоспорину може викликати підвищення рівня циклоспорину в плазмі та підвищувати ризик нефротоксичності. Слід регулярно контролювати концентрацію циклоспорину у плазмі. Дігоксин При сумісному призначенні джозаміцину та дигоксину можливе підвищення рівня останнього у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиРекомендоване добове дозування для дорослих та підлітків віком від 14 років становить від 1 до 2 г джозаміцину. Добова доза має бути розділена на 2-3 прийоми. У разі потреби доза може бути збільшена до 3 г на добу. Діти віком 1 року мають середню масу тіла 10 кг. Добова доза для дітей з масою тіла не менше 10 кг, призначається виходячи з розрахунку 40-50 мг/кг ваги тіла щодня, розділена на 2-3 прийоми: для дітей з масою тіла 10-20 кг препарат призначається по 250-500 мг ( 1/4-1/2 таблетки, розчиненої у воді) 2 рази на день, для дітей з масою тіла 20-40 кг препарат призначається по 500 мг-1000 мг (1/2 таблетки -1 таблетка, розчиненої у воді) 2 рази на день, більше 40 кг – по 1000 мг (1 таблетка) 2 рази на день. Зазвичай тривалість лікування визначається лікарем, становлячи від 5 до 21 дня залежно від характеру та тяжкості інфекції. Відповідно до рекомендацій ВООЗ, тривалість лікування стрептококового тонзиліту повинна становити не менше 10 днів. У схемах антихелікобактерної терапії джозаміцин призначається у дозі 1 г 2 рази на день протягом 7-14 днів у комбінації з іншими препаратами у їх стандартних дозуваннях (фамотидин 40 мг/день або ранітидин 150 мг 2 р/день + джозаміцин 1 г 2 р/ день + метронідазол 500 мг 2 р/день; омепразол 20 мг (або лансопразол 30 мг, або пантопразол 40 мг, або езомепразол 20 мг, або рабепразол 20 мг) 2 р/день; омепразол 20 мг (або лансопразол 30 мг, або пантопразол 40 мг, або езомепразол 20 мг, або рабепразол 20 мг) 2 р/день + амоксицилін 1 г 2 р/день + джозаміцин 1 г 2 р/день + вісмуту трикалію дицитрат 240 мг2 р/день: фамотидин 40 мг/день + фуразолідон 100 мг 2 р/день + джозаміцин 1 г 2 р/день + вісмуту трикалію дицитрат 240 мг 2 р/день). За наявності атрофії слизової оболонки шлунка з ахлоргідрії, підтвердженої при рН-метрії: Амоксицилін 1 г 2 р/день + джозаміцин 1 г 2 р/день + вісмуту трикалію дицитрат 240 мг 2 р/день. У разі звичайних і кулястих вугрів рекомендується призначати джозаміцин у дозі 500 мг двічі на день протягом перших 2-4 тижнів, далі - 500 мг джозаміцину один раз на день як підтримуюче лікування протягом 8 тижнів. Таблетки, що диспергуються Вільпрафен® Солютаб® можуть бути прийняті різними способами: таблетку можна проковтнути повністю, запиваючи водою або попередньо, перед прийомом, розчинити у воді. Таблетки слід розчиняти як мінімум у 20 мл води. Перед прийомом слід ретельно перемішати суспензію, що утворилася.ПередозуванняДотепер немає даних про специфічні симптоми передозування. У разі передозування слід припускати виникнення симптомів, описаних у розділі "Побічні ефекти", особливо з боку шлунково-кишкового тракту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі стійкої важкої діареї слід пам'ятати можливість розвитку на тлі джозаміцину небезпечного для життя псевдомембранозного коліту. У хворих із нирковою недостатністю лікування слід проводити з урахуванням результатів відповідних лабораторних тестів (визначення кліренсу ендогенного креатиніну). Слід враховувати можливість перехресної стійкості до різних антибіотиків із групи макролідів (мікроорганізми, стійкі до лікування спорідненими з хімічною структурою антибіотиками, можуть бути резистентні до джозаміцину). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не зазначено впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: силденафілу цитрат 140.48 мг, що відповідає вмісту силденафілу основи 100 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза – 110 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 82.52 мг, повідон К25 – 14 мг, магнію стеарат – 3 мг. Склад оболонки: опадрай II 85F205024 блакитний - 12 мг, полівініловий спирт - 4.8 мг, макрогол 4000 - 2.424 мг, алюмінієвий лак з барвниками індигокармін і діамантовим блакитним - 0.7476 мг, 0,7 – 2.22 мг. 4 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою від рожевого до блідо-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари - ядро ​​білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаСелективний інгібітор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфічної ФДЕ5. ФДЭ5, відповідальна за розпад цГМФ, міститься у кавернозному тілі статевого члена, а й у судинах легких. Відновлює порушену еректильну функцію та забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Силденафіл не чинить прямого розслаблюючого впливу на кавернозне тіло, але активно посилює розслаблюючий ефект окису азоту на цю тканину. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригнічення ФДЕ5 та підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок цього відбувається розслаблення гладких м'язів та посилення кровотоку у кавернозному тілі. Як інгібітор ФДЕ5, силденафіл збільшує вміст цГМФ у гладком'язових клітинах легеневих судин і викликає їх розслаблення. У пацієнтів з легеневою гіпертензією прийом силденафілу призводить до розширення судин легень та, меншою мірою, інших судин. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro. Його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів ФДЕ: ФДЕ6, що бере участь у передачі світлового сигналу в сітчастій оболонці ока - у 10 разів; ФДЕ1 – у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Активність силденафілу щодо ФДЕ5 більш ніж у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3, цАМФ-специфічної ФДЕ, що бере участь у скороченні серця. Силденафіл може спричинити легке та минуще порушення розрізнення кольору (синього/зеленого). Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважається пригнічення ФДЕ6, яка бере участь у передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що вплив силденафілу на ФДЕ6 у 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ5.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 100 мг C max  становить 18 нг/мл і досягається прийому натще протягом 30-120 хв. При прийомі силденафілу разом із жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Тmax збільшується на 60 хв, а Cmax  знижується в середньому на 29%. Vdсилденафіла у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметільний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (в середньому 188 нг) виявляли у спермі через 90 хв після прийому силденафілу. Силденафіл метаболізується головним чином під дією мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9. Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилування силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; його термінальний T1/2 дорівнює близько 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а T1/2 у термінальну фазу – 3-5 год. приблизно 13% дози. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини у плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів. При нирковій недостатності легкого (КК 50-80 мл/хв) та середнього (КК 30-49 мл/хв) ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри силденафілу після прийому внутрішньо одноразово (50 мг) не змінюються. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення AUC (100%) та C max  (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. . У пацієнтів з цирозом печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) та C max  (47%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор ФДЕ5.Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Легенева гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом донаторів окису азоту або нітратів у будь-яких формах, підвищена чутливість до силденафілу.Вагітність та лактаціяСільденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі головний біль, припливи, запаморочення, безсоння. З боку травної системи: можливі диспепсія, астенія, діарея, біль у животі, нудота. З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії, підвищення м'язового тонусу. З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів, порушення дихання. З боку органу зору: зміна зору (легка і минуща; головним чином зміна кольору об'єктів, а також посилене сприйняття світла та порушення чіткості зору), кон'юнктивіт. Інші: можливі грипоподібний синдром, розвиток інфекційних захворювань, симптоми вазодилатації, болі в спині, висипання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції передміхурової залози; у поодиноких випадках - пріапізм.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, циметидину) знижується кліренс силденафілу, підвищується концентрація силденафілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні індинавіру, саквінавіру, ритонавіру підвищується Cmax  у плазмі крові та AUC силденафілу, що обумовлено інгібуванням ізоферменту CYP3A4 під впливом індинавіру, саквінавіру, ритонавіру. Очікується, що сильніші інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол, будуть підвищувати концентрацію силденафілу в плазмі крові. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється гіпотензивна дія нітратів. Описано випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин.Спосіб застосування та дозиЛікування порушень ерекції: приймають внутрішньо приблизно за 1 годину до планованої сексуальної активності. Разова доза становить 50 мг. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза становить 100 мг. Максимальна частота застосування – 1 раз на добу. Для пацієнтів похилого віку старше 65 років і при супутніх порушеннях функції нирок або печінки доза становить 25 мг. Легенева гіпертензія: внутрішньо по 20 мг 3 рази на добу з інтервалом близько 6-8 годин незалежно від їди. Максимальна добова доза становить 60 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, проте при поганій переносимості дозу знижують до 20 мг 2 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому силденафілу на лікування порушень ерекції слід провести обстеження серцево-судинної системи. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та людей із захворюваннями, які схильні до розвитку приапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемі). Не слід застосовувати пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана. З обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, при спадковому пігментному ретиніті. Силденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Силденафіл не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: силденафілу цитрат 140.48 мг, що відповідає вмісту силденафілу основи 100 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза – 110 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 82.52 мг, повідон К25 – 14 мг, магнію стеарат – 3 мг. Склад оболонки: опадрай II 85F205024 блакитний - 12 мг, полівініловий спирт - 4.8 мг, макрогол 4000 - 2.424 мг, алюмінієвий лак з барвниками індигокармін і діамантовим блакитним - 0.7476 мг, 0,7 – 2.22 мг. 30 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою від рожевого до блідо-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари - ядро ​​білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаСелективний інгібітор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфічної ФДЕ5. ФДЭ5, відповідальна за розпад цГМФ, міститься у кавернозному тілі статевого члена, а й у судинах легких. Відновлює порушену еректильну функцію та забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Силденафіл не чинить прямого розслаблюючого впливу на кавернозне тіло, але активно посилює розслаблюючий ефект окису азоту на цю тканину. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригнічення ФДЕ5 та підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок цього відбувається розслаблення гладких м'язів та посилення кровотоку у кавернозному тілі. Як інгібітор ФДЕ5, силденафіл збільшує вміст цГМФ у гладком'язових клітинах легеневих судин і викликає їх розслаблення. У пацієнтів з легеневою гіпертензією прийом силденафілу призводить до розширення судин легень та, меншою мірою, інших судин. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro. Його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів ФДЕ: ФДЕ6, що бере участь у передачі світлового сигналу в сітчастій оболонці ока - у 10 разів; ФДЕ1 – у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Активність силденафілу щодо ФДЕ5 більш ніж у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3, цАМФ-специфічної ФДЕ, що бере участь у скороченні серця. Силденафіл може спричинити легке та минуще порушення розрізнення кольору (синього/зеленого). Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважається пригнічення ФДЕ6, яка бере участь у передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що вплив силденафілу на ФДЕ6 у 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ5.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 100 мг C max  становить 18 нг/мл і досягається прийому натще протягом 30-120 хв. При прийомі силденафілу разом із жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Тmax збільшується на 60 хв, а Cmax  знижується в середньому на 29%. Vdсилденафіла у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметільний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (в середньому 188 нг) виявляли у спермі через 90 хв після прийому силденафілу. Силденафіл метаболізується головним чином під дією мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9. Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилування силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; його термінальний T1/2 дорівнює близько 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а T1/2 у термінальну фазу – 3-5 год. приблизно 13% дози. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини у плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів. При нирковій недостатності легкого (КК 50-80 мл/хв) та середнього (КК 30-49 мл/хв) ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри силденафілу після прийому внутрішньо одноразово (50 мг) не змінюються. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення AUC (100%) та C max  (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. . У пацієнтів з цирозом печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) та C max  (47%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор ФДЕ5.Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Легенева гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом донаторів окису азоту або нітратів у будь-яких формах, підвищена чутливість до силденафілу.Вагітність та лактаціяСільденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі головний біль, припливи, запаморочення, безсоння. З боку травної системи: можливі диспепсія, астенія, діарея, біль у животі, нудота. З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії, підвищення м'язового тонусу. З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів, порушення дихання. З боку органу зору: зміна зору (легка і минуща; головним чином зміна кольору об'єктів, а також посилене сприйняття світла та порушення чіткості зору), кон'юнктивіт. Інші: можливі грипоподібний синдром, розвиток інфекційних захворювань, симптоми вазодилатації, болі в спині, висипання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції передміхурової залози; у поодиноких випадках - пріапізм.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, циметидину) знижується кліренс силденафілу, підвищується концентрація силденафілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні індинавіру, саквінавіру, ритонавіру підвищується Cmax  у плазмі крові та AUC силденафілу, що обумовлено інгібуванням ізоферменту CYP3A4 під впливом індинавіру, саквінавіру, ритонавіру. Очікується, що сильніші інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол, будуть підвищувати концентрацію силденафілу в плазмі крові. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється гіпотензивна дія нітратів. Описано випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин.Спосіб застосування та дозиЛікування порушень ерекції: приймають внутрішньо приблизно за 1 годину до планованої сексуальної активності. Разова доза становить 50 мг. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза становить 100 мг. Максимальна частота застосування – 1 раз на добу. Для пацієнтів похилого віку старше 65 років і при супутніх порушеннях функції нирок або печінки доза становить 25 мг. Легенева гіпертензія: внутрішньо по 20 мг 3 рази на добу з інтервалом близько 6-8 годин незалежно від їди. Максимальна добова доза становить 60 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, проте при поганій переносимості дозу знижують до 20 мг 2 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому силденафілу на лікування порушень ерекції слід провести обстеження серцево-судинної системи. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та людей із захворюваннями, які схильні до розвитку приапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемі). Не слід застосовувати пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана. З обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, при спадковому пігментному ретиніті. Силденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Силденафіл не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: силденафілу цитрат 140.48 мг, що відповідає вмісту силденафілу основи 100 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза – 110 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 82.52 мг, повідон К25 – 14 мг, магнію стеарат – 3 мг. Склад оболонки: опадрай II 85F205024 блакитний - 12 мг, полівініловий спирт - 4.8 мг, макрогол 4000 - 2.424 мг, алюмінієвий лак з барвниками індигокармін і діамантовим блакитним - 0.7476 мг, 0,7 – 2.22 мг. 10 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою від рожевого до блідо-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари - ядро ​​білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаСелективний інгібітор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфічної ФДЕ5. ФДЭ5, відповідальна за розпад цГМФ, міститься у кавернозному тілі статевого члена, а й у судинах легких. Відновлює порушену еректильну функцію та забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Силденафіл не чинить прямого розслаблюючого впливу на кавернозне тіло, але активно посилює розслаблюючий ефект окису азоту на цю тканину. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригнічення ФДЕ5 та підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок цього відбувається розслаблення гладких м'язів та посилення кровотоку у кавернозному тілі. Як інгібітор ФДЕ5, силденафіл збільшує вміст цГМФ у гладком'язових клітинах легеневих судин і викликає їх розслаблення. У пацієнтів з легеневою гіпертензією прийом силденафілу призводить до розширення судин легень та, меншою мірою, інших судин. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro. Його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів ФДЕ: ФДЕ6, що бере участь у передачі світлового сигналу в сітчастій оболонці ока - у 10 разів; ФДЕ1 – у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Активність силденафілу щодо ФДЕ5 більш ніж у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3, цАМФ-специфічної ФДЕ, що бере участь у скороченні серця. Силденафіл може спричинити легке та минуще порушення розрізнення кольору (синього/зеленого). Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважається пригнічення ФДЕ6, яка бере участь у передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що вплив силденафілу на ФДЕ6 у 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ5.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 100 мг C max  становить 18 нг/мл і досягається прийому натще протягом 30-120 хв. При прийомі силденафілу разом із жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Тmax збільшується на 60 хв, а Cmax  знижується в середньому на 29%. Vdсилденафіла у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметільний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (в середньому 188 нг) виявляли у спермі через 90 хв після прийому силденафілу. Силденафіл метаболізується головним чином під дією мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9. Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилування силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; його термінальний T1/2 дорівнює близько 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а T1/2 у термінальну фазу – 3-5 год. приблизно 13% дози. У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини у плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів. При нирковій недостатності легкого (КК 50-80 мл/хв) та середнього (КК 30-49 мл/хв) ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри силденафілу після прийому внутрішньо одноразово (50 мг) не змінюються. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення AUC (100%) та C max  (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. . У пацієнтів з цирозом печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) та C max  (47%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор ФДЕ5.Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Легенева гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом донаторів окису азоту або нітратів у будь-яких формах, підвищена чутливість до силденафілу.Вагітність та лактаціяСільденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі головний біль, припливи, запаморочення, безсоння. З боку травної системи: можливі диспепсія, астенія, діарея, біль у животі, нудота. З боку кістково-м'язової системи: артралгії, міалгії, підвищення м'язового тонусу. З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів, порушення дихання. З боку органу зору: зміна зору (легка і минуща; головним чином зміна кольору об'єктів, а також посилене сприйняття світла та порушення чіткості зору), кон'юнктивіт. Інші: можливі грипоподібний синдром, розвиток інфекційних захворювань, симптоми вазодилатації, болі в спині, висипання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції передміхурової залози; у поодиноких випадках - пріапізм.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, циметидину) знижується кліренс силденафілу, підвищується концентрація силденафілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні індинавіру, саквінавіру, ритонавіру підвищується Cmax  у плазмі крові та AUC силденафілу, що обумовлено інгібуванням ізоферменту CYP3A4 під впливом індинавіру, саквінавіру, ритонавіру. Очікується, що сильніші інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол, будуть підвищувати концентрацію силденафілу в плазмі крові. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється гіпотензивна дія нітратів. Описано випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин.Спосіб застосування та дозиЛікування порушень ерекції: приймають внутрішньо приблизно за 1 годину до планованої сексуальної активності. Разова доза становить 50 мг. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза становить 100 мг. Максимальна частота застосування – 1 раз на добу. Для пацієнтів похилого віку старше 65 років і при супутніх порушеннях функції нирок або печінки доза становить 25 мг. Легенева гіпертензія: внутрішньо по 20 мг 3 рази на добу з інтервалом близько 6-8 годин незалежно від їди. Максимальна добова доза становить 60 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, проте при поганій переносимості дозу знижують до 20 мг 2 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком прийому силденафілу на лікування порушень ерекції слід провести обстеження серцево-судинної системи. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та людей із захворюваннями, які схильні до розвитку приапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемі). Не слід застосовувати пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана. З обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, при спадковому пігментному ретиніті. Силденафіл не застосовують у пацієнтів віком до 18 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Силденафіл не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: ліраглутид 6 мг (в одній попередньо заповненій шприц-ручці об'ємом 3 мл міститься 18 мг ліраглутиду); допоміжні речовини: натрію гідрофосфату дигідрат 1,42 мг, пропіленгліколь 14,0 мг, фенол 5,5 мг, кислота хлористоводнева/натрію гідроксид qs, вода для ін'єкцій до 1 мл. По 3 мл у картриджі зі скла 1 гідролітичного класу, закупорений диском з бромбутилової гуми/поліізопрену з одного боку та поршнем з бромбутилової гуми з іншого. Картридж запаяний в одноразову пластикову шприц-ручку для багаторазових ін'єкцій. По 1, 2 або 3 пластикові одноразові шприц-ручки для багаторазових ін'єкцій разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. Кожна шприц-ручка (3 мл) містить 30 доз по 0,6 мг, 15 доз по 1,2 мг або 10 доз по 1,8 мг ліраглутиду.Опис лікарської формиБезбарвний чи майже безбарвний, прозорий розчин.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб - глюкагоноподібний поліпептид рецепторів агоніст.ФармакокінетикаАбсорбція Всмоктування ліраглутиду після підшкірного введення відбувається повільно, час досягнення максимальної концентрації у плазмі – 8-12 годин після введення дози препарату. Максимальна концентрація (Сmах) ліраглутиду у плазмі після підшкірної ін'єкції в одноразовій дозі 0,6 мг становить 9,4 нмоль/л. При введенні ліраглутиду в дозі 1,8 мг середній показник рівноважної концентрації в плазмі (AUCt/24) досягає приблизно 34 нмоль/л. Експозиція ліраглутиду посилюється пропорційно до дози. Після введення ліраглутиду в одноразовій дозі внутрішньо-індивідуальний коефіцієнт варіації площі під кривою "концентрація-час" AUC становить 11%. Абсолютна біодоступність ліраглутиду після підшкірного введення становить приблизно 55%. Розподіл Здається обсяг розподілу ліраглутиду в тканинах після підшкірного введення становить 11-17 л. Середній обсяг розподілу ліраглутиду після внутрішньовенного введення становить 0,07 л/кг. Ліраглутид значною мірою пов'язується з білками плазми (> 98%). Метаболізм Протягом 24 годин після введення здоровим добровольцям одноразової дози міченого радіоактивним ізотопом [3Н]-ліраглутиду головним компонентом плазми залишався незмінений ліраглутид. Було виявлено два метаболіти у плазмі (≤ 9% та ≤ 5% від рівня загальної радіоактивності у плазмі крові). Ліраглутид метаболізується ендогенно подібно до великих білків, без залучення будь-якого специфічного органу як шлях виведення. Виведення Після введення дози [3Н]-ліраглутиду незмінений ліраглутид не визначався в сечі або калі. Лише незначна частина введеної радіоактивності у вигляді пов'язаних з ліраглутидом метаболітів (6% та 5% відповідно) виводилася нирками або через кишечник. Радіоактивні речовини нирками або через кишечник виводяться, в основному, протягом перших 6-8 днів після введення дози препарату, і є три метаболіти. Середній кліренс з організму після підшкірного введення ліраглутиду в одноразовій дозі становить приблизно 1,2 л/год із елімінаційним періодом напіввиведення приблизно 13 годин. Особливі групи пацієнтів Літній вік: Дані фармакокінетичних досліджень у групі здорових добровольців та аналіз фармакокінетичних даних, отриманих у популяції пацієнтів (від 18 до 80 років), свідчать про те, що вік не має клінічно значущого впливу на фармакокінетичні властивості ліраглутиду. Стать: Популяційний фармакокінетичний аналіз даних, отриманих при дослідженні дії ліраглутиду у пацієнтів жіночої та чоловічої статі, та дані фармакокінетичних досліджень у групі здорових добровольців свідчать про те, що стать не має клінічно значущого ефекту на фармакокінетичні властивості ліраглутиду. Етнічна приналежність: Популяційний фармакокінетичний аналіз даних, отриманих при дослідженні дії ліраглутиду у суб'єктів білої, чорної, азіатської та латиноамериканської расових груп, свідчить про те, що етнічна приналежність не має клінічно значущого ефекту на фармако. Ожиріння: Популяційний фармакокінетичний аналіз даних свідчить про те, що індекс маси тіла (ІМТ) не має клінічно значущого впливу на фармакокінетичні властивості ліраглутиду. Печінкова недостатність: Фармакокінетичні властивості ліраглутиду досліджувалися в ході клінічного дослідження одноразової дози препарату у суб'єктів з різним ступенем печінкової недостатності. У дослідження були включені пацієнти з печінковою недостатністю легкого ступеня (за класифікацією Child Pugh тяжкість захворювання 5-6 балів) та тяжкою печінковою недостатністю (за класифікацією Child Pugh тяжкість захворювання > 9 балів). Експозиція ліраглутиду у групі пацієнтів з порушеннями функції печінки була не вищою, ніж така у групі здорових суб'єктів, що вказує на те, що печінкова недостатність не має клінічно значущого ефекту на фармакокінетику ліраглутиду. Ниркова недостатність: Фармакокінетика ліраглутиду вивчалася у пацієнтів із різним ступенем ниркової недостатності у дослідженні одноразової дози. До цього дослідження були включені суб'єкти з різним ступенем ниркової недостатності: від легкої (оцінка кліренсу креатиніну 50-80 мл/хв) до важкої (оцінка кліренсу креатиніну Діти: Дослідження Віктозу у дітей не проводилося. Дані доклінічного дослідження безпеки Доклінічні дані, засновані на дослідженнях фармакологічної безпеки, токсичності повторних доз та генотоксичності, не виявили жодної небезпеки для людини. У дворічних дослідженнях канцерогенності були виявлені пухлини С-клітин щитовидної залози у щурів та мишей, які не призводили до летального результату. Нетоксична доза (NOAEL) у щурів не встановлена. Поява подібних пухлин у мавп, які отримували терапію ліраглутидом протягом 20 місяців, не спостерігалося. Результати, отримані в ході досліджень на гризунах, пов'язані з тим, що гризуни виявляють особливу чутливість щодо опосередкованого рецептором ГПП-1 не специфічного генотоксичного механізму. Значимість даних для людини є низькою, проте не може бути повністю виключена. Появи будь-яких інших новоутворень, пов'язаних із терапією, відзначено не було. У дослідженнях тварин не виявлено прямого несприятливого ефекту препарату на фертильність, але відзначено незначне збільшення частоти ранньої ембріональної смерті при лікуванні найвищою дозою препарату. Введення препарату Віктоза® щурам у середині періоду вагітності викликало у них зменшення маси тіла матері та зростання ембріона з не вивченим до кінця ефектом на ребра, а в групі кроликів – відхилення у скелетній структурі. Зростання новонароджених особин у групі щурів під час терапії препаратом Віктоза® знизилося, і це зниження стійко зберігалося в період після закінчення грудного вигодовування у групі моделей, які отримували високі дози ліраглутиду. Невідомо, чи цей ефект зумовлений зниженням споживання калорій внаслідок прямого впливу ГПП-1.ФармакодинамікаМеханізм дії Ліраглутид є аналогом людського глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1), вироблений методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae, що має 97% гомологічності з людським ГПП-1, який зв'язується і активує рецептори ГПП. Рецептор ГПП-1 служить мішенню для нативного ГПП-1 – ендогенного гормону інкретину, що викликає стимуляцію глюкозозалежної секреції інсуліну в бета-клітинах підшлункової залози. На відміну від нативного ГПП-1, фармакокінетичний та фармакодинамічний профілі ліраглутиду дозволяють вводити його пацієнтам один раз на добу. Профіль тривалої дії ліраглутиду при підшкірній ін'єкції забезпечується трьома механізмами: самоасоціацією, в результаті якої відбувається уповільнене всмоктування препарату, зв'язуванням з альбуміном і вищим рівнем ферментативної стабільності по відношенню до дипептидилпептидази-4 (ДПП-4) і ферменту рахунок чого забезпечується тривалий період напіввиведення препарату із плазми. Дія ліраглутиду здійснюється за рахунок взаємодії зі специфічними рецепторами ГПП-1, внаслідок чого підвищується концентрація циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ). Під дією ліраглутиду відбувається глюкозозалежна стимуляція секреції інсуліну та покращення функції бета-клітин підшлункової залози. У той же час під дією ліраглутиду відбувається глюкозозалежне пригнічення зайво високої секреції глюкагону.Таким чином, при підвищенні концентрації глюкози крові відбувається стимуляція секреції інсуліну та пригнічення секреції глюкагону. З іншого боку, під час гіпоглікемії ліраглутид знижує секрецію інсуліну, але не пригнічує секрецію глюкагону. Механізм зниження рівня глікемії включає також невелику затримку випорожнення шлунка. Ліраглутид знижує масу тіла та зменшує жирову масу тіла за допомогою механізмів, що викликають зменшення почуття голоду та зниження витрати енергії. ГПП-1 є фізіологічним регулятором апетиту та споживання калорій, а рецептори ГПП-1 розташовані у кількох областях головного мозку, що беруть участь у процесах регуляції апетиту. У дослідженнях на тваринах периферичне введення ліраглутиду призводило до захоплення препарату в специфічних галузях головного мозку, включаючи гіпоталамус, де ліраглутид за допомогою специфічної активації рецепторів ГПП-1 посилював сигнали насичення та послаблював сигнали голоду, що призводило до зменшення маси тіла. Дослідження на експериментальних тваринних моделях з предіабетом показали, що ліраглутид уповільнює розвиток цукрового діабету. Діагностика in vitro показала, що ліраглутид є потужним фактором специфічної стимуляції проліферації бета-клітин підшлункової залози та попереджає загибель бета-клітин (апоптоз), що індукується цитокінами та вільними жирними кислотами. In vivo ліраглутид підвищує біосинтез інсуліну та збільшує масу бета-клітин у експериментальних тваринних моделей із цукровим діабетом. Коли концентрація глюкози нормалізується, ліраглутид перестає збільшувати масу бета-клітин підшлункової залози. Фармакодинаміка Препарат Віктоза® має тривалу 24-годинну дію та покращує глікемічний контроль шляхом зниження концентрації глюкози крові натще та після їжі у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Глюкозозалежна секреція інсуліну При зростанні концентрації глюкози у крові препарат Віктоза® збільшує секрецію інсуліну. При застосуванні поетапної інфузії глюкози секреція інсуліну після введення одноразової дози препарату Віктоза® пацієнтам із цукровим діабетом 2 типу зростає до рівня, який можна порівняти з таким у здорових суб'єктів. Функція бета-клітин підшлункової залози Препарат Віктоза® покращував функцію бета-клітин підшлункової залози, що підтверджується першою та другою фазою інсулінової відповіді та максимальною секреторною активністю бета-клітин. Фармакодинамічні дослідження пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу показали відновлення першої фази секреції інсуліну (внутрішньовенне введення інсуліну), покращення другої фази секреції інсуліну (гіперглікемічний клемп-тест) та максимальну секреторну активність інсуліну (тест стимуляції аргініном). У ході 52-тижневої терапії препаратом Віктоза відбулося поліпшення функції бета-клітин підшлункової залози, що підтверджується оцінкою гомеостатичної моделі функції бета-клітин підшлункової залози (НОМА-індекс) та співвідношенням інсуліну до проінсуліну. Секреція глюкагону Препарат Віктоза®, стимулюючи секрецію інсуліну та пригнічуючи секрецію глюкагону, зменшує концентрацію глюкози у крові. Препарат Віктоза не пригнічує глюкагонову відповідь на низьку концентрацію глюкози. Крім того, на тлі препарату Віктоза® спостерігалося нижче вироблення ендогенної глюкози. Випорожнення шлунка Препарат Віктоза викликає невелику затримку спорожнення шлунка, що призводить до зниження швидкості надходження постпрандиальної глюкози в кров. Маса тіла, склад тіла та витрата енергії У суб'єктів із підвищеною масою тіла, включених у довгострокові клінічні дослідження препарату Віктоза, останній викликав значне зниження маси тіла. Сканування за допомогою методів комп'ютерної томографії (КТ) та двоенергетичної рентгенівської абсорбціометрії (ДЕРА) показало, що втрата маси тіла відбулася насамперед через втрату жирової тканини пацієнтів. Ці результати пояснюються тим, що під час терапії препаратом Віктоза® у пацієнтів знижуються відчуття голоду та витрати енергії. Електрофізіологія серця (ЕФС) Дія препарату Віктоза на процес реполяризації в серці була протестована у дослідженні ЕФС. Застосування Віктозу в рівноважній концентрації в щоденній дозі до 1,8 мг не продукує подовження скоригованого інтервалу QT. Клінічна ефективність 3992 пацієнти з цукровим діабетом 2 типу були рандомізовані у 5 подвійних сліпих клінічних дослідженнях безпеки та ефективності, здійснених з метою оцінки впливу Віктозу на глікемічний контроль. Терапія препаратом Віктоза викликала клінічно та статистично значуще поліпшення показника НbА1С, концентрації глюкози натще та постпрандіальної глюкози порівняно з плацебо. Ці дослідження включали 3978 пацієнтів, що отримали терапію (2501 пацієнт отримував терапію препаратом Віктоза®), 53,7% чоловіків і 46,3% жінок, у 797 пацієнтів (508 отримали терапію препаратом Віктоза®) вік склав ≥ 65 років, у 113 пацієнтів ( 66 дістали терапію препаратом Віктоза®) вік становив ≥ 75 років. Глікемічний контроль Препарат Віктоза у вигляді монотерапії протягом 52 тижнів викликав статистично значуще (р У пацієнтів з НbА1С вище 9,5% у вихідній точці дослідження цей показник знизився на 2,1% на тлі монотерапії препаратом Віктоза®, тоді як у пацієнтів, які беруть участь у клінічних дослідженнях комбінованого застосування препарату Віктоза®, середній показник НbА1С знизився на 1,1-2,5%. Препарат Віктоза протягом 26-тижневої комбінованої терапії з метформіном, препаратами сульфонілсечовини або метформіном та тіазолідиндіоном викликав статистично значуще (р У пацієнтів, які не досягли адекватного глікемічного контролю на терапії препаратом Віктоза® та метформіном, додавання інсуліну детемир забезпечило більшу ефективність порівняно з терапією препаратом Віктоза® та метформіном після 26 тижнів лікування (зниження показника НbА1С на 0,52%). Було доведено, що ефективність препарату Віктоза в дозі 0,6 мг у комбінації з препаратами сульфонілсечовини або метформіном перевищує плацебо, але водночас нижча порівняно з дозами 1,2 мг та 1,8 мг. Співвідношення пацієнтів, які досягли зниження показника НbА1С На тлі монотерапії препаратом Віктоза протягом 52-тижневого дослідження кількість пацієнтів, які досягли показника НbА1С У групах пацієнтів, які не досягли адекватного глікемічного контролю на терапії препаратом Віктоза® та метформіном, відсоткове співвідношення пацієнтів, які досягли цільового показника НbА1С ( У ході 26-тижневого дослідження комбінованого застосування препарату Віктоза вдалося досягти показника НbА1С Застосування у пацієнтів із порушенням функції нирок У подвійному сліпому дослідженні ефективності та безпеки препарату Віктоза® 1,8 мг порівняно з плацебо як доповнення до інсуліну та/або пероральним цукрознижувальним препаратам у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та порушенням функції нирок помірного ступеня препарат Віктоза® був більш ефективним у зниженні. рівня НbА1С через 26 тижнів (-1,05% у порівнянні з -0,38%, р Рівень глікемії натще Концентрація глюкози натще знизилася на 13-43,5 мг% (0,72-2,42 ммоль/л) на фоні застосування препарату Віктоза як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з одним або двома пероральними гіпоглікемічними препаратами. Це зниження спостерігалося протягом перших двох тижнів лікування. Постпрандіальний рівень глікемії При застосуванні препарату Віктоза спостерігалося зниження концентрації постпрандіальної глюкози після кожного з трьох щоденних прийомів їжі на 31-49 мг% (1,68-2,71 ммоль/л). Маса тіла 52-тижнева монотерапія препаратом Віктора® асоціювалася зі стійким зниженням маси тіла. Протягом усього періоду клінічного дослідження стійке зниження маси тіла також асоціювалося із застосуванням препарату Віктоза у комбінації з метформіном та у поєднанні з комбінацією метформіну з похідними сульфонілсечовини або комбінацією метформіну з тіазолідиндіоном. Зниження маси тіла у пацієнтів, які отримують препарат Віктоза у комбінації з метформіном, також спостерігалося після додавання інсуліну детемир. Найбільше зниження маси тіла спостерігалося у пацієнтів, які мали у вихідній точці дослідження підвищений індекс маси тіла (ІМТ). Монотерапія препаратом Віктоза протягом 52 тижнів викликала зменшення середнього обсягу талії на 3,0-3,6 см. Зниження маси тіла спостерігалося у всіх пацієнтів, які отримували терапію препаратом Віктоза, незалежно від того, відчували вони чи ні побічну реакцію у вигляді нудоти. Препарат Віктоза у складі комбінованої терапії з метформіном знизив обсяг підшкірно-жирової клітковини на 13 - 17%. Неалкогольний стеатогепатоз Препарат Віктоза зменшує вираженість стеатогепатозу у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Імуногенність Враховуючи можливість імуногенного впливу білкових та пептидних лікарських препаратів, застосування Віктозу у пацієнтів може призвести до утворення антитіл до ліраглутиду. Утворення антитіл відзначається у середньому у 8,6% пацієнтів. Утворення антитіл не призводить до зниження ефективності препарату Віктоза. Оцінка впливу на серцево-судинну систему Довгострокові клінічні дослідження показали, що Віктоза® знижує показники систолічного артеріального тиску в середньому на 2,3-6,7 мм рт.ст. у перші два тижні лікування. Препарат Віктоза® знижував частоту розвитку метаболічного синдрому відповідно до визначення III доповіді групи експертів з лікування дорослих (АТРIII). Зниження артеріального тиску систоли відбувалося до зниження маси тіла. У ретроспективному аналізі серйозних небажаних явищ з боку серцево-судинної системи (смерть через серцево-судинну патологію, інфаркт міокарда, інсульт) за даними всіх довгострокових досліджень та досліджень середньої тривалості II та III фази (тривалістю від 26 до 100 тижнів), включають пацієнтів (3651 пацієнт отримував препарат Віктоза®), було продемонстровано відсутність збільшення серцево-судинного ризику (відношення коефіцієнтів захворюваності 0,75 (95% ДІ 0,35; 1,63) щодо комбінованої кінцевої точки при застосуванні препарату Віктоза® порівняно з усіма препаратами порівняння (метформін, глімепірид, росиглітазон, інсулін гларгін, плацебо)).Пацієнти з високим серцево-судинним ризиком були виключені з досліджень і частота серйозних серцево-судинних явищ у дослідженнях була низькою (6,02 на 1000 пацієнтів у пацієнтів, які отримували препарат Віктоза® і 10,45 у пацієнтів, які отримували всі препарати порівняння), що перешкоджає одержанню однозначних висновків. Інші клінічні дані У відкритому дослідженні, в якому проводили порівняння ефективності та безпеки препарату Віктоза® у дозі 1,8 мг та ліксисенатиду у дозі 20 мкг у 404 пацієнтів з незадовільним контролем глікемії на тлі терапії метформіном (середнє значення НbА1С 8,4%). ефективно знижував рівень НbА1С порівняно з ліксісенатидом через 26 тижнів терапії (-1,83% порівняно з -1,21%, р У порівняльному дослідженні ефективності та безпеки препарату Віктоза (у дозах 1,2 мг та 1,8 мг) та інгібітору дипептидилпептидази-4 ситагліптину в дозі 100 мг у пацієнтів, які не досягли адекватного контролю на терапії метформіном, після 26 тижнів лікування доведено найкраще зниження. показника НbА1С при застосуванні препарату Віктоза® в обох дозах порівняно з ситагліптином (- 1,24%, - 1,50% порівняно з - 0,90%, р У порівняльному дослідженні ефективності та безпеки препарату Віктоза® (у дозі 1,8 мг) та ексенатиду (у дозі 10 мкг двічі на день) у пацієнтів, які не досягли адекватного контролю на терапії метформіном та/або похідними сульфонілсечовини, після 26 тижнів застосування препарату Віктоза® відзначено більше зниження показника НbА1С порівняно з ексенатидом (- 1,12% порівняно з - 0,79%, р Терапія препаратом Віктоза протягом 52 тижнів покращила інсуліночутливість порівняно з такою у препаратів сульфонілсечовини, що було виявлено за допомогою гомеостатичної моделі оцінки інсулінорезистентності HOMA-IR.Показання до застосуванняПрепарат Віктоза® показаний для застосування один раз на день у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу на тлі дієти та фізичних вправ для досягнення глікемічного контролю як: монотерапії; Комбінованої терапії з одним або декількома пероральними гіпоглікемічними препаратами (з метформіном, похідними сульфонілсечовини або тіазолідиндіонами) у пацієнтів, які не досягли адекватного глікемічного контролю на попередній терапії; Комбінована терапія з базальним інсуліном у пацієнтів, які не досягли адекватного глікемічного контролю на терапії препаратом Віктоза® та метформіном.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини або до інших компонентів, що входять до складу препарату; медулярний рак щитовидної залози в анамнезі, у тому числі у сімейному; множинна ендокринна неоплазія 2 типи. Протипоказано застосування препарату Віктоза у наступних груп пацієнтів та при наступних станах/захворюваннях у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки: цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз; вагітність та період грудного вигодовування; тяжкі порушення функції нирок; порушення функції печінки; хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу (відповідно до класифікації NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація)); запальні захворювання кишок; діабетичний гастропарез; дитячий вік до 18 років З обережністю: У зв'язку з обмеженим досвідом застосування рекомендується застосовувати з обережністю у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю І-ІІ функціонального класу (відповідно до класифікації NYHA); у віці 75 років та старше; при захворюваннях щитовидної залозиВагітність та лактаціяВагітність Адекватні дані щодо застосування препарату Віктоза у вагітних жінок відсутні. Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність препарату. Потенційний ризик для людей невідомий. Протипоказано застосовувати препарат Віктоза під час вагітності, замість нього рекомендується проводити лікування інсуліном. Якщо пацієнтка готується до вагітності, або вагітність вже настала, терапію препаратом Віктоза необхідно негайно припинити. Період грудного вигодовування Невідомо, чи ліраглутид проникає в грудне молоко жінок. Дослідження на тваринах показали, що проникнення ліраглутиду та метаболітів близького структурного зв'язку у грудне молоко є низьким. Досвід застосування препарату Віктоза® у жінок, що годують, відсутній; застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНайчастіше реєстрованими небажаними реакціями під час клінічних досліджень були порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудоту та діарею реєстрували дуже часто, а блювоту, запор, біль у животі та диспепсію – часто. На початку терапії препаратом Віктоза ці небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту можуть виникати частіше; ці реакції зазвичай слабшають протягом кількох днів чи тижнів на фоні продовження терапії. Головний біль та інфекції верхніх дихальних шляхів також реєстрували часто. Крім того, гіпоглікемію реєстрували часто і дуже часто при застосуванні препарату Віктоза у комбінації з похідними сульфонілсечовини. Виражену гіпоглікемію переважно відзначали при комбінованій терапії з похідними сульфонілсечовини. У Таблиці 1 представлений перелік небажаних реакцій, зазначених у довгострокових контрольованих дослідженнях III фази та спонтанних (постреєстраційних) повідомленнях. Частота для пов'язаних спонтанних (постреєстраційних) повідомлень була розрахована на підставі їхньої частоти в клінічних дослідженнях II 1а фази. Небажані реакції розподілені за групами відповідно до систем органів MedDRA та частоти. Частота визначена так: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (<1/10 000). Таблиця 1. Побічні реакції, виявлені в ході довгострокових плацебо-контрольованих клінічних досліджень ІІІ фази та спонтанних (постмаркетингових) повідомлень Система органів Дуже часто Часто Не часто Рідко Дуже рідко Інфекції та інвазії Інфекція верхніх дихальних шляхів Порушення імунної системи Анафілактичні реакції Порушення метаболізму та харчування Гіпоглікемія* Анорексія Зниження апетиту Дегідратація# Порушення з боку нервової системи Головний біль Порушення з боку серця Збільшення частоти серцевих скорочень Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота Діарея Блювота Диспепсія Болі у верхній частині живота Запор Гастрит Метеоризм Здуття живота Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба Відрижка Панкреатит (включаючи панкреонекроз) Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Висип Кропивниця Сверблячка Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Порушення функції нирок Гостра ниркова недостатність Загальні розлади та реакції у місці введення Реакції у місці введення нездужання N = 2501 пацієнти, які отримували терапію препаратом Віктоза® *Явлення зустрічається дуже часто при застосуванні у комбінації з інсуліном. Опис окремих побічних реакцій Гіпоглікемія Більшість епізодів підтвердженої гіпоглікемії, зареєстрованих у ході клінічних досліджень, були легкими. Під час клінічних досліджень при застосуванні препарату Віктоза у вигляді монотерапії не відмічено випадків виникнення тяжкої гіпоглікемії. Тяжкі гіпоглікемії можуть виникати нечасто і, головним чином, спостерігаються при застосуванні препарату Віктоза у комбінації з похідними сульфонілсечовини (0,02 випадки/пацієнта на рік). При застосуванні препарату Віктоза у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами (не похідними сульфонілсечовини) спостерігалися окремі випадки гіпоглікемії (0,001 випадків/пацієнта на рік). При терапії препаратом Віктоза у дозі 1,8 мг у поєднанні з інсуліном детемиром та метформіном не було відзначено випадків тяжких гіпоглікемій. Частота випадків легкої гіпоглікемії склала 0,228 випадки/пацієнта на рік. У групах пацієнтів, які отримували терапію ліраглутидом 1,8 мг та метформіном, частота випадків легкої гіпоглікемії склала 0,034 та 0,115 випадку/пацієнта на рік відповідно. Побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту У більшості випадків нудота мала легкий або помірний характер, була скороминущою і рідко призводила до скасування терапії. Відсоток пацієнтів із побічними реакціями у вигляді нудоти (по тижнях) у довгостроковому клінічному дослідженні наведено на Рис.3. 20,7% пацієнтів, які отримували препарат Віктоза у комбінації з метформіном, перенесли мінімум один епізод нудоти, а 12,6% - принаймні один епізод діареї. При застосуванні препарату Віктоза у комбінації з похідними сульфонілсечовини у 9,1% пацієнтів відмічено мінімум один епізод нудоти, і у 7,9% – принаймні, по одному випадку розвитку діареї. У ході довгострокових контрольованих клінічних досліджень (26 тижнів або більше) частота припинення участі пацієнтів у дослідженні через розвиток побічних ефектів склала 7,8% у групі пацієнтів, які отримували препарат Віктоза®, та 3,4% у групі пацієнтів, які отримували препарати порівняння. . Найбільш частими побічними реакціями, які призводили до відміни препарату Віктоза, були нудота (2,8% пацієнтів) та блювання (1,5%). У пацієнтів старше 70 років частота розвитку побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту при застосуванні препарату Віктоза може бути вищою. При застосуванні препарату Віктоза у пацієнтів з легким та середнім ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 60-90 мл/хв і 30-59 мл/хв відповідно) частота побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може бути вищою. Реакції у місці введення У ході довгострокових (26 тижнів або більше) контрольованих досліджень приблизно у 2% пацієнтів, які отримували Віктозу, відзначалися реакції в місці введення препарату. Ці реакції мали, зазвичай, легкий характер. Панкреатит Повідомлялося про кілька випадків розвитку гострого панкреатиту. Алергічні реакції У післяреєстраційному періоді повідомлялося про виникнення алергічних реакцій, таких як кропив'янка, висипання та свербіж. У післяреєстраційному періоді при застосуванні препарату Віктоза описано кілька випадків анафілактичних реакцій, що супроводжуються такими симптомами як артеріальна гіпотонія, прискорене серцебиття, задишка, периферичні набряки. Збільшення частоти серцевих скорочень Повідомлялося про випадки збільшення частоти серцевих скорочень при застосуванні Віктозу. У довгострокових клінічних дослідженнях при застосуванні препарату Віктоза середнє збільшення частоти серцевих скорочень від вихідного рівня становило від 2 до 3 ударів на хвилину. Довгострокові клінічні наслідки були встановлені.Взаємодія з лікарськими засобамиОцінка взаємодії лікарських засобів in vitro Препарат Віктоза показав дуже низьку здатність до лікарської фармакокінетичної взаємодії, зумовленої метаболізмом у системі цитохрому Р-450 (СУР), а також зв'язуванням з білками плазми. Оцінка взаємодії лікарських засобів in vivo Невелика затримка спорожнення шлунка при застосуванні Віктозу може впливати на всмоктування супутніх пероральних лікарських препаратів. Дослідження лікарської взаємодії не показали будь-якого клінічно значущого уповільнення всмоктування цих препаратів, тому корекція дози не потрібна. У кількох пацієнтів, які отримували лікування препаратом Віктоза, відзначалося мінімум але одному епізоду гострої діареї. Діарея може впливати на всмоктування пероральних лікарських засобів, що застосовуються одночасно з препаратом Віктоза. Варфарин та інші похідні кумарину Дослідження щодо взаємодії не проводилися. Не може бути виключено клінічно значущу взаємодію з діючими речовинами з низькою розчинністю або вузьким терапевтичним індексом, таким як варфарин. На початку лікування препаратом Віктоза у пацієнтів, які отримують варфарин або інші похідні кумарину, рекомендується частіше проводити моніторинг Міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Парацетамол Одноразове застосування парацетамолу в дозі 1000 мг на фоні застосування Віктозу не викликає зміну системної експозиції. Смах парацетамолу в плазмі знизився на 31%, а середній час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові tmax збільшився на 15 хвилин. При одночасному прийомі Віктозу і парацетамолу корекції дози останнього не потрібно. Аторвастатин Одноразове застосування аторвастатину в дозі 40 мг на фоні застосування Віктозу не викликає зміну системної експозиції. Таким чином, на фоні прийому Віктозу корекції дози аторвастатину не потрібно. Смах аторвастатину в плазмі знизився на 38%, а середнє значення tmax у плазмі на фоні прийому препарату Віктоза® збільшилося з 1 до 3 годин. Гризеофульвін Одноразове застосування гризеофульвіну в дозі 500 мг на фоні застосування Віктозу не викликає зміну системної експозиції. Смах гризеофульвіну зросла на 37%, тоді як середнє значення tmax у плазмі не змінилося. Корекції дози гризеофульвіну та інших лікарських засобів, що мають низьку розчинність та високу проникність, не потрібні. Дігоксин При одноразовому введенні дигоксину в дозі 1 мг та препарату Віктоза відзначалося зменшення площі під кривою AUC дигоксину на 16%; Сах дигоксину знизилася на 31%. Середнє значення tmax дигоксину у плазмі збільшилося з 1 до 1,5 години. Виходячи з отриманих результатів корекції дози дигоксину не потрібно. Лізіноприл Одноразове застосування лізиноприлу в дозі 20 мг на фоні застосування Віктозу призвело до зменшення площі під кривою AUC лізиноприлу на 15%; Стах лізиноприлу знизилася на 27%. Середнє значення tmax лізиноприлу в плазмі на фоні прийому Віктозу збільшилося з 6 до 8 годин. Виходячи з отриманих результатів корекції дози лізиноприлу не потрібно. Пероральні контрацептиви Схах етинілестрадіолу та левоноргестрелу після їх одноразового застосування на фоні терапії препаратом Віктоза® знизилася на 12% та 13%, відповідно. Застосування обох препаратів разом із Віктозом супроводжувалося збільшенням tmax цих лікарських засобів на 1,5 години. Клінічно значущого ефекту на системну експозицію етинілестрадіолу та левоноргестрелу в організмі ліраглутид не має. Таким чином, очікуваний контрацептивний ефект обох лікарських засобів на тлі терапії препаратом Віктоза не змінюється. Інсулін Не було виявлено фармакокінетичної або фармакодинамічної взаємодії препарату Віктоза® з інсуліном детеміром при одноразовому застосуванні інсуліну детеміру у дозі 0,5 ОД/кг з препаратом Віктоза® у дозі 1,8 мг у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Несумісність Речовини, додані до препарату Віктоза, можуть спричинити деградацію ліраглутиду. Препарат Віктозу не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, у тому числі з інфузійними розчинами.Спосіб застосування та дозиПрепарат Віктоза® застосовують один раз на добу будь-коли, незалежно від прийому їжі, його можна вводити у вигляді підшкірної ін'єкції в живіт, стегно або плече. Місце та час ін'єкції можуть змінюватись без корекції дози. Однак краще вводити препарат приблизно в той самий час доби, в найбільш зручний для пацієнта час. Подальшу інформацію щодо способу застосування препарату Віктоза® міститься в розділі "Посібник із використання". Препарат Віктоза® не можна вводити внутрішньовенно та внутрішньом'язово. Дози Для поліпшення шлунково-кишкової переносимості початкова доза становить 0,6 мг ліраглутиду на день. Після застосування препарату протягом щонайменше одного тижня дозу слід збільшити до 1,2 мг. Є дані про те, що у деяких пацієнтів ефективність лікування зростає зі збільшенням дози препарату з 1,2 до 1,8 мг. З метою досягнення найкращого глікемічного контролю у хворого та з урахуванням клінічної ефективності дозу препарату Віктоза можна збільшити до 1,8 мг після застосування його у дозі 1,2 мг протягом мінімум одного тижня. Застосування препарату у щоденній дозі вище 1,8 мг не рекомендується. Препарат Віктоза можна застосовувати додатково до існуючої терапії метформіном або комбінованої терапії метформіном з тіазолідиндіоном. Терапію метформіном та тіазолідиндіоном можна продовжити у колишніх дозах. Препарат Віктоза® можна додавати до терапії похідними сульфонілсечовини або до комбінованої терапії метформіном з похідними сульфонілсечовини. При додаванні препарату Віктоза до терапії похідними сульфонілсечовини слід враховувати зниження дози похідних сульфонілсечовини з метою мінімізації ризику виникнення небажаних гіпоглікемій. При додаванні препарату Віктоза до терапії базальним інсуліном слід враховувати зниження дози інсуліну з метою мінімізації ризику виникнення гіпоглікемії. Для корекції дози Віктозу не потрібно проведення самоконтролю глюкози крові. Однак, на початку терапії препаратом Віктоза® у комбінації з похідними сульфонілсечовини або базальним інсуліном, такий самоконтроль глюкози крові може знадобитися для корекції дози похідних сульфонілсечовини або базального інсуліну. Пропущена доза У разі пропуску дози препарат Віктоза слід ввести якнайшвидше в межах 12 годин з моменту запланованого введення дози. Якщо тривалість пропуску становить понад 12 годин, препарат Віктоза слід ввести наступного дня у запланований час. Не слід вводити наступного дня додаткову або збільшену дозу Віктозу для компенсації пропущеної дози. Особливі групи пацієнтів Літній вік (> 65 років): Не потрібна корекція дози залежно від віку. Є обмежений досвід застосування препарату у пацієнтів віком 75 років та старших. Пацієнти з нирковою недостатністю Не потрібна корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 60-90 мл/хв і 30-59 мл/хв відповідно). Досвід застосування препарату у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) відсутній. В даний час застосування Віктозу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, у тому числі у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, протипоказано. Пацієнти з печінковою недостатністю В даний час є обмежений досвід застосування препарату Віктоза у пацієнтів з печінковою недостатністю, тому протипоказано застосовувати його у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого, помірного або тяжкого ступеня. Діти та підлітки Застосування препарату Віктоза у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказане у зв'язку з відсутністю даних щодо безпеки та ефективності.ПередозуванняЗа даними клінічних досліджень та післяреєстраційного застосування ліраглутиду були зареєстровані випадки передозування зі збільшенням дози до 40 разів, що перевищує рекомендовану дозу (72 мг). Було відмічено один випадок передозування з перевищенням дози в 10 разів (18 мг щодня) протягом 7 місяців. Як правило, пацієнти відзначали важку нудоту, блювоту та діарею, але одужували без залишкових явищ. Ніхто з пацієнтів був відзначено гіпоглікемії важкого ступеня. У разі передозування препарату Віктоза рекомендується проведення відповідної симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Віктоза протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу або для лікування діабетичного кетоацидозу. Препарат Віктоза не замінює інсулін. Досвід застосування Віктозу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю I-II функціональних класів відповідно до функціональної класифікації хронічної серцевої недостатності NYHA обмежений, тому у цих пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю. Відсутній досвід застосування препарату Віктоза у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III-IV функціональних класів відповідно до класифікації хронічної серцевої недостатності NYHA. Застосування препарату Віктоза у таких пацієнтів протипоказане. Досвід застосування препарату Віктоза у пацієнтів із запальними захворюваннями кишечника та діабетичним гастропарезом обмежений. Застосування препарату Віктоза у цих групах пацієнтів протипоказане, т.к. асоціюється з розвитком минулих побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, таких як нудота, блювання та діарея. Гострий панкреатит Застосування агоністів ГПП-1 асоціювалося із ризиком розвитку гострого панкреатиту. Повідомлялося про розвиток гострого панкреатиту в ході клінічних досліджень та післяреєстраційному періоді. Пацієнти повинні бути поінформовані про характерні симптоми гострого панкреатиту. При підозрі на панкреатит терапія препаратом Віктоза повинна бути негайно припинена; у разі підтвердження гострого панкреатиту терапію препаратом Віктоза відновлювати не слід. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з панкреатитом в анамнезі. Захворювання щитовидної залози У ході клінічних досліджень препарату Віктоза у окремих пацієнтів (зокрема, у пацієнтів, які вже мають захворювання щитовидної залози) повідомлялося про побічні явища з боку щитовидної залози, включаючи підвищення концентрації кальцитоніну в сироватці крові, зоб та новоутворення щитовидної залози, у зв'язку з цим препарат Віктоза® у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю (див. розділ "З обережністю"). У постмаркетинговому періоді у пацієнтів, які отримували ліраглутид, було виявлено випадки медулярного раку щитовидної залози. Наявних даних недостатньо для встановлення або виключення причинно-наслідкового зв'язку виникнення медулярного раку щитовидної залози із застосуванням ліраглутиду у людини. Необхідно проінформувати пацієнта про ризик медулярного раку щитовидної залози та про симптоми пухлини щитовидної залози (ущільнення в ділянці шиї, дисфагія, задишка, непрохідна захриплість голосу). Гіпоглікемія Пацієнти, які отримують препарат Віктоза у комбінації з похідними сульфонілсечовини або базальним інсуліном, мають підвищений ризик розвитку гіпоглікемії. Ризик розвитку гіпоглікемії можна знизити, зменшивши дозу похідних сульфонілсечовини або базального інсуліну. Дегідратація У ході проведення клінічних досліджень повідомлялося про появу ознак та симптомів дегідратації та ниркової недостатності у пацієнтів, які приймали препарат Віктоза. Пацієнти, які отримують препарат Віктоза®, повинні бути попереджені про можливий ризик зневоднення у зв'язку з побічними ефектами з боку шлунково-кишкового тракту та необхідність дотримання ними запобіжних заходів, щоб уникнути розвитку гіповолемії. Фертильність За винятком невеликого зменшення кількості живих імплантатів, у дослідженнях на тваринах не було отримано свідчень несприятливого впливу на фертильність. Посібник із використання Шприц-ручка Віктоза призначена тільки для індивідуального використання. Препарат Віктоза® не можна використовувати, якщо він виглядає інакше, ніж прозора та безбарвна або майже безбарвна рідина. Препарат Віктоза® не можна використовувати, якщо він заморозив. Препарат Віктоза можна вводити за допомогою голок довжиною до 8 мм і товщиною до 32G. Шприц-ручка призначена для використання в комбінації з одноразовими ін'єкційними голками НовоФайн або НовоТвіст. Ін'єкційні голки не включені в упаковку. Пацієнт повинен бути проінформований про те, що використану голку слід викидати після кожної ін'єкції, а також про те, що не можна зберігати шприц-ручку із приєднаною голкою. Такий захід дозволить запобігти забрудненню, інфікуванню та витоку препарату зі шприц-ручки та гарантує точність дозування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливу препарату Віктоза на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами не проводилося. Малоймовірно, що препарат Віктоза може впливати на здатність керувати транспортними засобами або роботу з механізмами. Пацієнти повинні бути попереджені про те, що їм слід дотримуватися запобіжних заходів, щоб уникнути розвитку у них гіпоглікемії під час керування транспортними засобами та при роботі з механізмами, особливо при застосуванні препарату Віктоза у комбінації з похідними сульфонілсечовини або базальним інсуліном.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкарозчин. Діючий компонент: гідрохлорид метилетилпіридинолу; додаткові компоненти; дигідрофосфат калію, бензоат натрію, воду для ін'єкцій, натрію гіалуронат (1,80 мг), гідроксипропілбетадекс, розчин фосфорної кислоти, натрію гідрофосфат дигідрат та динатрію едетату дигідрат. Тюбик-крапельниця 5 мл.Фармакотерапевтична групаАктивна речовина є ангіопротектором, завдяки якому: зміцнюються судинні стінки; зменшується в'язкість та згортання крові; уповільнюється агрегація тромбоцитів; знижується проникність капілярів; стабілізується клітинна мембрана. Препарат має антиагрегаційний та антигіпоксичний ефекти.Властивості компонентівГіалуронова кислота сприяє зволоженню рогівки, усунення дискомфорту та покращення переносимості компонентів. Наявність циклодекстрину дозволяє підвищити біодоступність, зняти місцеве подразнення та підвищити ефективність діючої речовини.ФармакокінетикаПроникнення метилетилпіридинолу у тканини відбувається швидко. Його вміст у плазмі крові нижчий, ніж у тканинах ока. Засіб біотрансформується на 5 метаболітів, що виводяться з уриною.ІнструкціяЩоб відкрити тюбик-крапельницю без пошкоджень, поверніть кришку навколо осі. Не рекомендується відрізати її ножицями. Після використання тюбик закривають кришкою до упору.Показання до застосуванняТромбоз центральної вени сітківки та її гілок; ускладнення при короткозорості; опік та запалення рогівки; крововилив у склеру у людей похилого віку; діабетична ретинопатія; крововилив у передню камеру ока.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність складових медикаменту.Вагітність та лактаціяНеобхідно відмовитися жінкам під час виношування дитини та годування груддю, дітям до 18 років.Побічна діяСверблячка. Печіння; короткочасна гіперемія кон'юнктиви; місцева алергічна реакція. Коли симптоми не минають і з'являються інші побічні дії, про які немає інформації в інструкції, необхідно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗаборонено використовувати засіб одночасно з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиЗакопувати в кон'юнктивальний мішок 2-3 десь у добу по 1-2 краплі. Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості захворювання та становить від 3 днів до 1 місяця. У деяких випадках термін терапії збільшують до 6 місяців або повторюють лікувальний курс 2-3 рази на рік.ПередозуванняУ медичній практиці відсутні випадки передозування ліків.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкарозчин. Діючий компонент: гідрохлорид метилетилпіридинолу; додаткові компоненти; дигідрофосфат калію, бензоат натрію, воду для ін'єкцій, натрію гіалуронат (1,80 мг), гідроксипропілбетадекс, розчин фосфорної кислоти, натрію гідрофосфат дигідрат та динатрію едетату дигідрат. Тюбик-крапельниця 10 мл.Фармакотерапевтична групаАктивна речовина є ангіопротектором, завдяки якому: зміцнюються судинні стінки; зменшується в'язкість та згортання крові; уповільнюється агрегація тромбоцитів; знижується проникність капілярів; стабілізується клітинна мембрана. Препарат має антиагрегаційний та антигіпоксичний ефекти.Властивості компонентівГіалуронова кислота сприяє зволоженню рогівки, усунення дискомфорту та покращення переносимості компонентів. Наявність циклодекстрину дозволяє підвищити біодоступність, зняти місцеве подразнення та підвищити ефективність діючої речовини.ФармакокінетикаПроникнення метилетилпіридинолу у тканини відбувається швидко. Його вміст у плазмі крові нижчий, ніж у тканинах ока. Засіб біотрансформується на 5 метаболітів, що виводяться з уриною.ІнструкціяЩоб відкрити тюбик-крапельницю без пошкоджень, поверніть кришку навколо осі. Не рекомендується відрізати її ножицями. Після використання тюбик закривають кришкою до упору.Показання до застосуванняТромбоз центральної вени сітківки та її гілок; ускладнення при короткозорості; опік та запалення рогівки; крововилив у склеру у людей похилого віку; діабетична ретинопатія; крововилив у передню камеру ока.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність складових медикаменту.Вагітність та лактаціяНеобхідно відмовитися жінкам під час виношування дитини та годування груддю, дітям до 18 років.Побічна діяСверблячка. Печіння; короткочасна гіперемія кон'юнктиви; місцева алергічна реакція. Коли симптоми не минають і з'являються інші побічні дії, про які немає інформації в інструкції, необхідно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗаборонено використовувати засіб одночасно з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиЗакопувати в кон'юнктивальний мішок 2-3 десь у добу по 1-2 краплі. Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості захворювання та становить від 3 днів до 1 місяця. У деяких випадках термін терапії збільшують до 6 місяців або повторюють лікувальний курс 2-3 рази на рік.ПередозуванняУ медичній практиці відсутні випадки передозування ліків.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛевоментол 2,75 г, камфора 5,00 г, евкаліптова олія 1,50 г, терпентинова олія 5,00 гХарактеристикаБоріться із симптомами застуди! Вікс Актив Бальзам з ментолом та евкаліптом – мазь для зовнішнього застосування. Знижує закладеність носа, полегшує кашель та біль у горлі – 3-в-1 дію проти симптомів застуди та грипу!ІнструкціяЗовнішнє застосування (розтирання). Тільки для дорослих та дітей старше 2 років. Втирати мазь легкими рухами 2-4 десь у день шкіру грудях при нежиті і закладеності носа; у шкіру шиї при кашлі та болі у горлі; у шкіру спини при кашлі. Тривалість лікування загалом до 5 днів. Препарат призначений лише для зовнішнього застосування. Якщо після лікування покращення не настає або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу. Ви повинні звернутися до лікаря, якщо симптоми погіршуються або не покращуються після 2-3 днів лікування.Протипоказання до застосуванняПротипоказання Підвищена чутливість до компонентів препарату; захворювання в області передбачуваного нанесення препарату; вагітність; дитячий вік до 2 років.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю Період грудного вигодовування.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему