Все товары
186,00 грн
149,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Тіаміну гідрохлорид – 50 мг. 1 мл – ампули (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення у вигляді прозорої, безбарвної або злегка пофарбованої рідини зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаВітамін B1 відноситься до водорозчинних вітамінів. В організмі людини внаслідок процесів фосфорилювання перетворюється на кокарбоксилазу, яка є коферментом багатьох ферментних реакцій. Вітамін B1 відіграє важливу роль у вуглеводному, білковому та жировому обміні, а також у процесах проведення нервового збудження у синапсах.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Перед всмоктуванням тіамін вивільняється із зв'язаного стану травними ферментами. Через 15 хв тіамін визначається в крові, а через 30 хв – в інших тканинах. У крові вміст тіаміну порівняно низький, при цьому в плазмі виявляється переважно вільний тіамін, в еритроцитах та лейкоцитах – його фосфорні ефіри. Розподіл у організмі досить широкий. Відзначено відносне переважання вмісту тіаміну в міокарді, скелетних м'язах, нервовій тканині та печінці, що пов'язано, мабуть, із підвищеним споживанням тіаміну цими структурами. Половина загальної кількості тіаміну міститься у поперечно-смугастих м'язах (включаючи міокард) та близько 40% у внутрішніх органах. Найбільш активним із фосфорних ефірів тіаміну є тіаміндифосфат. Ця сполука має коферментну активність і грає основну роль участі тіаміну в обміні жирів і вуглеводів. Виводиться через кишечник та нирками.Клінічна фармакологіяВітамін групи Ст.Показання до застосуванняГіповітаміноз та авітаміноз В1 (у т.ч. у пацієнтів, які перебувають на ентеральному харчуванні через зонд, на гемодіалізі; при синдромі мальабсорбції). Неврити, радикуліти, невралгії, периферичні парези та паралічі; атонія кишечника, порушення всмоктування у кишечнику, виражені порушення функції печінки; міокардіодистрофія; тиреотоксикоз; хронічний алкоголізм; голодування; підвищена потреба організму у вітаміні В1 при вагітності.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тіаміну.Вагітність та лактаціяМожливе застосування при вагітності та в період лактації за показаннями у рекомендованих дозах.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, набряк Квінке; у поодиноких випадках – анафілактичний шок. Інші: пітливість, тахікардія.Взаємодія з лікарськими засобамиФізіологічною функцією вітамінів В1 і В6 є потенціювання дії один одного, що виявляється у позитивному впливі на нервову, м'язову та серцево-судинну системи. Етанол різко знижує всмоктування тіаміну (концентрація у крові може зменшитися на 30%). Тривале лікування протисудомними препаратами може призвести до дефіциту тіаміну. Тіамін повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. Тіамін нестабільний у лужному та нейтральному розчинах; Призначення з карбонатами, цитратами, барбітуратами, препаратами міді не рекомендовано.Спосіб застосування та дозиВводять глибоко внутрішньом'язово або повільно внутрішньовенно 1 раз на добу. Разова доза для дорослих становить 25-50 мг. Курс лікування варіює від 10 до 30 днів. При внутрішньому прийомі при помірно вираженому хронічному гіповітамінозі застосовують 10-25 мг 1 раз на добу або в розділених дозах. При тяжкому гіповітамінозі добова доза може становити до 300 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАлергічні реакції на введення тіаміну частіше виникають у осіб, схильних до алергії. П/к (а іноді і внутрішньом'язово) ін'єкції тіаміну болючі через низьку pH розчинів. "Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
194,00 грн
147,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Тіаміну гідрохлорид – 50 мг. 1 мл – ампули (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення у вигляді прозорої, безбарвної або злегка пофарбованої рідини зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаВітамін B1 відноситься до водорозчинних вітамінів. В організмі людини внаслідок процесів фосфорилювання перетворюється на кокарбоксилазу, яка є коферментом багатьох ферментних реакцій. Вітамін B1 відіграє важливу роль у вуглеводному, білковому та жировому обміні, а також у процесах проведення нервового збудження у синапсах.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Перед всмоктуванням тіамін вивільняється із зв'язаного стану травними ферментами. Через 15 хв тіамін визначається в крові, а через 30 хв – в інших тканинах. У крові вміст тіаміну порівняно низький, при цьому в плазмі виявляється переважно вільний тіамін, в еритроцитах та лейкоцитах – його фосфорні ефіри. Розподіл у організмі досить широкий. Відзначено відносне переважання вмісту тіаміну в міокарді, скелетних м'язах, нервовій тканині та печінці, що пов'язано, мабуть, із підвищеним споживанням тіаміну цими структурами. Половина загальної кількості тіаміну міститься у поперечно-смугастих м'язах (включаючи міокард) та близько 40% у внутрішніх органах. Найбільш активним із фосфорних ефірів тіаміну є тіаміндифосфат. Ця сполука має коферментну активність і грає основну роль участі тіаміну в обміні жирів і вуглеводів. Виводиться через кишечник та нирками.Клінічна фармакологіяВітамін групи Ст.Показання до застосуванняГіповітаміноз та авітаміноз В1 (у т.ч. у пацієнтів, які перебувають на ентеральному харчуванні через зонд, на гемодіалізі; при синдромі мальабсорбції). Неврити, радикуліти, невралгії, периферичні парези та паралічі; атонія кишечника, порушення всмоктування у кишечнику, виражені порушення функції печінки; міокардіодистрофія; тиреотоксикоз; хронічний алкоголізм; голодування; підвищена потреба організму у вітаміні В1 при вагітності.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тіаміну.Вагітність та лактаціяМожливе застосування при вагітності та в період лактації за показаннями у рекомендованих дозах.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, набряк Квінке; у поодиноких випадках – анафілактичний шок. Інші: пітливість, тахікардія.Взаємодія з лікарськими засобамиФізіологічною функцією вітамінів В1 і В6 є потенціювання дії один одного, що виявляється у позитивному впливі на нервову, м'язову та серцево-судинну системи. Етанол різко знижує всмоктування тіаміну (концентрація у крові може зменшитися на 30%). Тривале лікування протисудомними препаратами може призвести до дефіциту тіаміну. Тіамін повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. Тіамін нестабільний у лужному та нейтральному розчинах; Призначення з карбонатами, цитратами, барбітуратами, препаратами міді не рекомендовано.Спосіб застосування та дозиВводять глибоко внутрішньом'язово або повільно внутрішньовенно 1 раз на добу. Разова доза для дорослих становить 25-50 мг. Курс лікування варіює від 10 до 30 днів. При внутрішньому прийомі при помірно вираженому хронічному гіповітамінозі застосовують 10-25 мг 1 раз на добу або в розділених дозах. При тяжкому гіповітамінозі добова доза може становити до 300 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАлергічні реакції на введення тіаміну частіше виникають у осіб, схильних до алергії. П/к (а іноді і внутрішньом'язово) ін'єкції тіаміну болючі через низьку pH розчинів. "Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
183,00 грн
145,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТіаміну хлориду 50 г; Унітіолу 2 г; Вода для ін'єкцій до 1л. Розчин для внутрішньом'язового введення. Ампули 1мл. По 10 ампул у пачки з картону.Опис лікарської формиБезбарвна або трохи пофарбована прозора рідина зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що регулює метаболічні процеси. Вітамінний препарат.ФармакодинамікаВітамін В1 (тіамін) відноситься до водорозчинних вітамінів. В організмі людини внаслідок процесів фосфорилювання перетворюється на кокарбоксилазу, яка є коферментом багатьох ферментативних реакцій. Відіграє важливу роль у вуглеводному, білковому та жировому обміні, у процесах проведення нервового збудження у синапсах.Показання до застосуванняГіповітаміноз та авітаміноз В1. У комплексній терапії: неврити, радикуліти; невралгій; периферичних парезів; паралічів; атонії кишківника; дистрофії міокарда; порушення коронарного кровообігу; тиреотоксикозу; порушення всмоктування у кишечнику, ендартеріїту, псоріазу, екземи, інтоксикацій.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість.Побічна діяМожливі алергічні реакції (шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок), пітливість, тахікардія, іноді болючість у місці введення (через низьку pH розчинів).Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне парентеральне введення тіаміну та піридоксину (вітамін В6) або ціанокобаламіну (вітамін В12). В12 посилює аллергізуючу дію тіаміну. У 6 ускладнює перетворення тіаміну на біологічно активну форму. Не слід змішувати в одному шприці вітамін В1 та пеніцилін або стрептоміцин (руйнування антибіотиків), вітамін В1 та нікотинову кислоту (руйнування вітаміну В1). Тіамін зменшує фармакологічну активність суксаметонія йодиду, редергаму, фентоламіну, анаприліну, симпатолітиків (резерпін, октадин), снодійних засобів (зменшується снодійний та гіпотензивний ефекти). Розчин тіаміну не слід змішувати із розчинами, що містять сульфіти, т.к. у яких він повністю розпадається.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують за призначенням лікаря. Розчин тіаміну 5% вводять внутрішньом'язово. Починати введення препарату рекомендується з малих доз (не більше 0,5 мл 5% розчину) і лише при добрій переносимості переходити на більш високі дози. Внутрішньом'язово дорослим по 0,05 г тіаміну (1мл 5% розчину) 1 раз на день щодня. Курс лікування – 10-30 ін'єкцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
193,00 грн
147,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: тіаміну гідрохлорид 50 мг; 1 мл – ампули (10) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаВітамін B1 відноситься до водорозчинних вітамінів. В організмі людини внаслідок процесів фосфорилювання перетворюється на кокарбоксилазу, яка є коферментом багатьох ферментних реакцій. Вітамін B1 відіграє важливу роль у вуглеводному, білковому та жировому обміні, а також у процесах проведення нервового збудження у синапсах.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Перед всмоктуванням тіамін вивільняється із зв'язаного стану травними ферментами. Через 15 хв тіамін визначається в крові, а через 30 хв – в інших тканинах. У крові вміст тіаміну порівняно низький, при цьому в плазмі виявляється переважно вільний тіамін, в еритроцитах та лейкоцитах – його фосфорні ефіри. Розподіл у організмі досить широкий. Відзначено відносне переважання вмісту тіаміну в міокарді, скелетних м'язах, нервовій тканині та печінці, що пов'язано, мабуть, із підвищеним споживанням тіаміну цими структурами. Половина загальної кількості тіаміну міститься у поперечно-смугастих м'язах (включаючи міокард) та близько 40% у внутрішніх органах. Найбільш активним із фосфорних ефірів тіаміну є тіаміндифосфат. Ця сполука має коферментну активність і грає основну роль участі тіаміну в обміні жирів і вуглеводів. Виводиться через кишечник та нирками.Клінічна фармакологіяВітамін групи Ст.Показання до застосуванняГіповітаміноз та авітаміноз В1 (у т.ч. у пацієнтів, які перебувають на ентеральному харчуванні через зонд, на гемодіалізі; при синдромі мальабсорбції). Неврити, радикуліти, невралгії, периферичні парези та паралічі; атонія кишечника, порушення всмоктування у кишечнику, виражені порушення функції печінки; міокардіодистрофія; тиреотоксикоз; хронічний алкоголізм; голодування; підвищена потреба організму у вітаміні В1 при вагітності.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тіаміну.Вагітність та лактаціяМожливе застосування при вагітності та в період лактації за показаннями у рекомендованих дозах.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, набряк Квінке; у поодиноких випадках – анафілактичний шок. Інші: пітливість, тахікардія.Взаємодія з лікарськими засобамиФізіологічною функцією вітамінів В1; і В6; є потенціювання дії один одного, що проявляється в позитивному впливі на нервову, м'язову та серцево-судинну системи. Етанол різко знижує всмоктування тіаміну (концентрація у крові може зменшитися на 30%). Тривале лікування протисудомними препаратами може призвести до дефіциту тіаміну. Тіамін повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. Тіамін нестабільний у лужному та нейтральному розчинах; Призначення з карбонатами, цитратами, барбітуратами, препаратами міді не рекомендовано.Спосіб застосування та дозиВводять глибоко внутрішньом'язово або повільно внутрішньовенно 1 раз на добу. Разова доза для дорослих становить 25-50 мг. Курс лікування варіює від 10 до 30 днів. При внутрішньому прийомі при помірно вираженому хронічному гіповітамінозі застосовують 10-25 мг 1 раз на добу або в розділених дозах. При тяжкому гіповітамінозі добова доза може становити до 300 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАлергічні реакції на введення тіаміну частіше виникають у осіб, схильних до алергії. П/к (а іноді і внутрішньом'язово) ін'єкції тіаміну болючі через низьку pH розчинів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл/1 амп.: тіаміну гідрохлорид 50 мг/100 мг. 1 мл – ампули (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій – 5%.Фармакотерапевтична групаВітамін B1 відноситься до водорозчинних вітамінів. В організмі людини внаслідок процесів фосфорилювання перетворюється на кокарбоксилазу, яка є коферментом багатьох ферментних реакцій. Вітамін B1; відіграє важливу роль у вуглеводному, білковому та жировому обміні, а також у процесах проведення нервового збудження в синапсах.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Перед всмоктуванням тіамін вивільняється із зв'язаного стану травними ферментами. Через 15 хв тіамін визначається в крові, а через 30 хв – в інших тканинах. У крові вміст тіаміну порівняно низький, при цьому в плазмі виявляється переважно вільний тіамін, в еритроцитах та лейкоцитах – його фосфорні ефіри. Розподіл у організмі досить широкий. Відзначено відносне переважання вмісту тіаміну в міокарді, скелетних м'язах, нервовій тканині та печінці, що пов'язано, мабуть, із підвищеним споживанням тіаміну цими структурами. Половина загальної кількості тіаміну міститься у поперечно-смугастих м'язах (включаючи міокард) та близько 40% у внутрішніх органах. Найбільш активним із фосфорних ефірів тіаміну є тіаміндифосфат. Ця сполука має коферментну активність і грає основну роль участі тіаміну в обміні жирів і вуглеводів. Виводиться через кишечник та нирками.Клінічна фармакологіяВітамін групи Ст.Показання до застосуванняГіповітаміноз та авітаміноз В1 (у т.ч. у пацієнтів, які перебувають на ентеральному харчуванні через зонд, на гемодіалізі; при синдромі мальабсорбції). Неврити, радикуліти, невралгії, периферичні парези та паралічі; атонія кишечника, порушення всмоктування у кишечнику, виражені порушення функції печінки; міокардіодистрофія; тиреотоксикоз; хронічний алкоголізм; голодування; підвищена потреба організму у вітаміні В1 при вагітності.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тіаміну.Вагітність та лактаціяМожливе застосування при вагітності та в період лактації за показаннями у рекомендованих дозах.Побічна діяАлергічні реакції: ; кропив'янка, свербіж шкіри, набряк Квінке; у поодиноких випадках – анафілактичний шок. Інші: ; пітливість, тахікардія.Взаємодія з лікарськими засобамиФізіологічною функцією вітамінів В1; і В6; є потенціювання дії один одного, що проявляється в позитивному впливі на нервову, м'язову та серцево-судинну системи. Етанол різко знижує всмоктування тіаміну (концентрація у крові може зменшитися на 30%). Тривале лікування протисудомними препаратами може призвести до дефіциту тіаміну. Тіамін повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. Тіамін нестабільний у лужному та нейтральному розчинах; Призначення з карбонатами, цитратами, барбітуратами, препаратами міді не рекомендовано.Спосіб застосування та дозиВводять глибоко внутрішньом'язово або повільно внутрішньовенно 1 раз на добу. Разова доза для дорослих становить 25-50 мг. Курс лікування варіює від 10 до 30 днів. При внутрішньому прийомі при помірно вираженому хронічному гіповітамінозі застосовують 10-25 мг 1 раз на добу або в розділених дозах. При тяжкому гіповітамінозі добова доза може становити до 300 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАлергічні реакції на введення тіаміну частіше виникають у осіб, схильних до алергії. П/к (а іноді і внутрішньом'язово) ін'єкції тіаміну болючі через низьку pH розчинів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка: активна речовина: тіаприду гідрохлорид - 111,1 мг (відповідає тіаприду основи - 100 мг); допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 46,4 мг; крохмаль картопляний - 18 мг; повідон (ПВП низькомолекулярний медичний) - 1,8 мг; магнію стеарат – 2,7 мг. Пігулки, 100 мг. За 10 табл. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. За 20 табл. у банку світлозахисного скла. 1 банку, 2 або 3 контурні коміркові упаковки поміщають в пачку з картону коробкового.Фармакотерапевтична групаНейролептичний.Спосіб застосування та дозиВсередину, тільки для дорослих та дітей старше 6 років. Необхідно завжди підбирати найменшу ефективну дозу. Якщо дозволяє стан хворого лікування слід починати з низької дози, поступово підвищуючи її. Психомоторне збудження та агресивні стани, особливо при хронічному алкоголізмі або в похилому віці: дорослим - 200-300 мг на добу, курс лікування 1-2 місяці; у літньому віці – 50 мг 2 рази на добу. Дозу можна поступово збільшувати на 50-100 мг кожні 2-3 дні до максимальної добової дози 300 мг. Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: дорослим – 300-800 мг на добу. Лікування слід починати з дози 25 мг на добу, потім повільно підвищувати до досягнення мінімальної ефективної дози. У хворих з порушенням функції нирок при Cl креатиніну Інтенсивний хронічний больовий синдром: звичайна доза для дорослих становить 200-400 мг на добу. Розлади поведінки з ажитацією та агресивністю у дітей віком від 6 років: доза становить 100-150 мг на добу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка: активна речовина: тіаприду гідрохлорид - 111,1 мг (відповідає тіаприду основи - 100 мг); допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 46,4 мг; крохмаль картопляний - 18 мг; повідон (ПВП низькомолекулярний медичний) - 1,8 мг; магнію стеарат – 2,7 мг. Пігулки, 100 мг. За 10 табл. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. За 30 табл. у банку світлозахисного скла. 1 банку, 2 або 3 контурні коміркові упаковки поміщають в пачку з картону коробкового.Фармакотерапевтична групаНейролептичний.Спосіб застосування та дозиВсередину, тільки для дорослих та дітей старше 6 років. Необхідно завжди підбирати найменшу ефективну дозу. Якщо дозволяє стан хворого лікування слід починати з низької дози, поступово підвищуючи її. Психомоторне збудження та агресивні стани, особливо при хронічному алкоголізмі або в похилому віці: дорослим - 200-300 мг на добу, курс лікування 1-2 місяці; у літньому віці – 50 мг 2 рази на добу. Дозу можна поступово збільшувати на 50-100 мг кожні 2-3 дні до максимальної добової дози 300 мг. Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: дорослим – 300-800 мг на добу. Лікування слід починати з дози 25 мг на добу, потім повільно підвищувати до досягнення мінімальної ефективної дози. У хворих з порушенням функції нирок при Cl креатиніну Інтенсивний хронічний больовий синдром: звичайна доза для дорослих становить 200-400 мг на добу. Розлади поведінки з ажитацією та агресивністю у дітей віком від 6 років: доза становить 100-150 мг на добу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 1 мл: активна речовина: тіаприду гідрохлорид (у перерахунку на тіаприд) – 50 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид – 2,5 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 50 мг/мл. У ампулах по 2 мл. 10 амп. разом з ампульним ножем або ампульним скарифікатором поміщають в коробку з картону. У контурній комірковій упаковці 5 амп.. 2 контурні коміркові упаковки разом з ампульним ножем або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону.Фармакотерапевтична групаНейролептичний.Спосіб застосування та дозиВ/в або в/м. Болі, що не купуються: 200-400 мг на добу. При деліріозному (граничному) стані: кожні 4-6 годин у добовій дозі 400-1200 мг (максимально - до 1800 мг). При Cl креатиніну Дітям віком 7 років і старше - по 100-150 мг на добу. Можна збільшити це дозування максимально до 300 мг на добу.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: діюча речовина: тіаприду гідрохлорид – 111,1 мг (у перерахунку на тіаприд – 100 мг); допоміжні речовини: хлорид натрію, вода для ін'єкцій. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 50 мг/мл. По 2 мл у ампули з безбарвного нейтрального скла I гідролітичного класу з точкою розлому та двома маркувальними кільцями у верхній частині ампули. По 6 ампул у пластикову контурну коміркову упаковку без покриття (піддон). По 2 піддони разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора безбарвна чи практично безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний (нейролептичний) засіб.ФармакокінетикаАбсорбція тіаприду швидка. Після внутрішнього прийому 200 мг тіаприду максимальна концентрація препарату в плазмі досягається за 1 годину і становить 1,3 мкг/мл. Біодоступність становить 75%. При прийомі таблеток безпосередньо перед їдою біодоступність збільшується на 20%, а максимальна концентрація у плазмі – на 40%. Абсорбція у похилому віці сповільнюється. Розподіл в організмі відбувається швидко (менше 1 години). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр та через плаценту без накопичення. Об'єм розподілу становить 1,43 л/кг. У тварин відзначали проникнення препарату в грудне молоко, із співвідношенням концентрацій у молоці та крові, що становить 1,2:1. Чи не зв'язується з білками плазми, дуже слабко зв'язується з еритроцитами. Тіаприд метаболізується незначно (до 15%), метаболіти переважно неактивні. Не виявлено кон'югованих метаболітів. 70% введеної дози виявляється у сечі у незмінному вигляді. Період напіввиведення із плазми становить 2,9 години у жінок та 3,6 години у чоловіків. Виведення відбувається переважно нирками шляхом гломерулярної фільтрації та канальцевої секреції, нирковий кліренс становить 330 мл/хвилину. У хворих з порушеною функцією нирок виведення залежить від кліренсу креатиніну, при зниженні якого виведення тіаприду сповільнюється.ФармакодинамікаАнтипсихотичний засіб - атиповий нейролептик, що in vitro селективно блокує підтипи D2 і D3 дофамінових рецепторів без наявності будь-якої значущої афінності до рецепторів основних центральних нейротрансмітерів (включаючи серотонін, норадреналін, гістамін). Дослідження нейрохімічних та поведінкових реакцій, проведені in vivo, підтвердили ці властивості тіаприду, показавши наявність антидофамінергічних ефектів за відсутності значних седацій, каталепсії та зниження когнітивних здібностей. Тіаприд здатний впливати на дофамінові рецептори, попередньо сенсибілізовані до дофаміну при застосуванні будь-яких інших антипсихотичних засобів, і з цим пов'язують його антидискінетичні ефекти. У деяких експериментальних моделях стресу на тваринах, включаючи алкогольну абстиненцію у мишей та приматів, була підтверджена анксіолітична активність тіаприду. Тіаприд не показав формування фізичної чи психологічної залежності. Цим атиповим фармакодинамічним профілем пояснюється клінічна ефективність тіаприду при багатьох розладах, включаючи гіпердофамінергічні стани, такі як дискінезії та психоповедінкові порушення, що спостерігаються у пацієнтів з деменцією або у осіб, які зловживають алкоголем, з меншою кількістю неврологічних побічних ефектів у порівнянні з типом. Тіаприд має виражену аналгетичну (як при інтероцептивному, так і при екстероцептивному болю), протиблювотним за рахунок блокади дофамінових Ег-рецепторів тригерної зони блювотного центру, гіпотермічною дією за рахунок блокади дофамінових рецепторів гіпоталамуса.Показання до застосуванняКупірування психомоторного збудження та агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі або у пацієнтів похилого віку.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тіаприду або до інших компонентів препарату. Діагностовані або підозрювані пролактинзалежні пухлини, наприклад, пролактинома гіпофіза та рак молочної залози. Феохромоцитома, підозра на феохромоцитому. Дитячий та підлітковий вік (для цієї лікарської форми). Період грудного вигодовування. Одночасний прийом леводопи. Одночасний прийом каберголіну, хінаголіду. Не рекомендується застосовувати препарат при хворобі Паркінсона. З обережністю: У пацієнтів з сприятливими факторами для розвитку аритмій (з брадикардією менше 55 ударів на хвилину; з електролітними порушеннями, зокрема, з гіпокаліємією, гіпомагніємією; з вродженим подовженням інтервалу QT; з супутньою терапією препаратами, здатними викликати виражену брадикардію (менше 55 ударів) ), електролітні порушення, уповільнювати внутрішньосерцеву провідність або подовжувати інтервал QT), тому що тіаприд може подовжувати інтервал QT і збільшувати ризик розвитку тяжких шлуночкових порушень ритму, включаючи розвиток шлуночкової тахікардії типу "пірует". У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які приймають агоністи дофамінових рецепторів (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лісурид, перголід, пірибедил, ропінірол, селегілін), якщо є нагальна необхідність застосування тіаприду. У пацієнтів з тяжкими серцево-судинними захворюваннями (через можливість посилення ішемічних розладів при зниженні артеріального тиску). У пацієнтів похилого віку (підвищений ризик розвитку седації, ортостатична гіпотензія). У пацієнтів похилого віку із деменцією. У пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту. У пацієнтів із нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування). У пацієнтів з епілепсією (нейролептики можуть знижувати поріг судомної активності, хоча цей ефект у тіаприду не вивчався). У пацієнтів з факторами ризику розвитку тромбоемболій, у пацієнтів, які мають в анамнезі (у тому числі сімейному анамнезі) рак молочної залози. Діти (недостатньо даних про застосування препарату у цієї категорії пацієнтів). У підлітків у період статевого дозрівання (через можливість розвитку небажаних ефектів із боку ендокринної системи). Під час вагітності. При одночасному застосуванні лікарських засобів, що містять етанол.Вагітність та лактаціяВагітність. Дослідження, проведені на тваринах, не виявили прямого чи непрямого негативного впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Є обмежена кількість даних щодо застосування тіаприду при вагітності. Новонароджені, які під час третього триместру вагітності піддавалися внутрішньоутробному впливу антипсихотичних препаратів, включаючи препарат Тіапридал®, мають ризик розвитку у них після народження небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідний синдром або синдром "скасування", які можуть варіювати за тяжкістю та тривалістю. Повідомлялося про розвиток психомоторного збудження, м'язового гіпертонусу, м'язової гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистрес-синдрому або утруднень під час годування. Тому такі новонароджені мають перебувати під регулярним медичним наглядом. Крім цього, у таких новонароджених теоретично можливий розвиток здуття живота та затримки відходження меконію, тахікардії, гіперзбудливості, особливо при одночасному прийомі матір'ю під час вагітності м-холіноблокуючих протипаркінсонічних препаратів. Період грудного вигодовування Дослідження на тваринах показали, що тіаприд проникає у грудне молоко, проте, чи проникає тіаприд у грудне молоко людини, невідомо. Тому під час прийому препарату Тіапридал грудне вигодовування не рекомендується.Побічна діяЧастота виникнення небажаних реакцій (HP) була представлена відповідно до наступних градацій, рекомендованих Всесвітньою Організацією Охорони Здоров'я: дуже часто (>10 %); часто (>1%, 0,1%, 0,01%, HP, що спостерігалися під час контрольованих клінічних досліджень Слід зазначити, що в деяких випадках були труднощі при диференціюванні HP та симптомів основного захворювання. Порушення з боку центральної та периферичної нервової системи: Часто – Запаморочення/вертиго, головний біль, Паркінсонізм та пов'язані з ним симптоми: тремор, м'язовий гіпертонус, гіпокінезія та гіперсалівація. Ці симптоми зазвичай піддаються зворотному розвитку при одночасному прийомі м-холіноблокуючих протипаркінсонічних засобів; Нечасто – акатизія, м'язова дистонія (спазм, кривошия, окулогірний криз, тризм). Ці симптоми зазвичай піддаються зворотному розвитку при одночасному прийомі протипаркінсонічних засобів; Рідко – гостра дискінезія, що зазвичай піддається зворотному розвитку при одночасному прийомі м-холіноблокуючих протипаркінсонічних засобів. Порушення психіки: Часто - сонливість / дрімотний стан / млявість, безсоння, ажитація, стан апатії (байдужості). Порушення з боку ендокринної системи: Нечасто - Тіаприд спричинює збільшення концентрації пролактину в плазмі крові, яке є оборотним після відміни препарату. Гіперпролактинемія може призводити до розвитку галактореї, аменореї, гінекомастії, збільшення молочних (грудних) залоз, появи болю в молочних (грудних) залозах, оргазмічної дисфункції (порушення оргазму) та імпотенції. Загальні розлади: Часто - Астенія/підвищена стомлюваність; Нечасто – збільшення маси тіла. Постмаркетингові дані На додаток до перерахованих вище HP дуже рідко, і тільки зі спонтанних повідомлень, надходили відомості про наведені нижче HP. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Частота невідома – лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. Порушення психіки: Частота невідома - Сплутаність свідомості. Порушення з боку центральної та периферичної нервової системи: Частота невідома - Пізня дискінезія, що характеризується стереотипними мимовільними рухами, головним чином, язика та/або мімічних м'язів (як і при застосуванні всіх інших нейролептиків, особливо після їх прийому протягом більше 3-х місяців ). Протипаркінсонічні препарати при даному стані неефективні або можуть призвести до посилення симптомів. Злоякісний нейролептичний синдром, який є потенційно летальним ускладненням, і виникнення якого можливе при застосуванні будь-яких нейролептиків. Порушення з боку серця: Частота невідома - Подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, такі як шлуночкова тахікардія типу "пірует", шлуночкова шлуночкова тахікардія, здатні переходити у фібриляцію шлуночків і призводити до зупинки серця та розвитку раптової смерті. Порушення з боку судин: Частота невідома: - Венозні тромбоемболічні ускладнення, включаючи тромбоемболію легеневої артерії, іноді зі смертельним наслідком, та тромбоз глибоких вен; Зниження артеріального тиску, зазвичай, у формі ортостатичної гіпотонії. Порушення з боку імунної системи: Частота невідома – Шкірні алергічні реакції. Частота невідома - Синдром "скасування" у новонароджених.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації З ліводопою Взаємний антагонізм леводопи та нейролептиків З каберголіном, хінаголідом Взаємний антагонізм між цими дофамінергічними препаратами та нейролептиками. Нерекомендовані комбінації З препаратами, які здатні викликати шлуночкову тахікардію типу "пірует" або подовжувати інтервал QT: викликають брадикардію препарати, такі як бета-адреноблокатори; уріджуючі число серцевих скорочень блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем); клонідин, гуанфацин; серцеві глікозиди; викликають гіпокаліємію препарати, такі як калій виводять діуретики; проносні, що стимулюють перистальтику кишечника; амфотерицин В при внутрішньовенному застосуванні, глюкокортикостероїди, тетракозактид (перед прийомом тіаприду гіпокаліємія має бути скоригована); антиаритмічні засоби класу IA, такі як хінідин, дизопірамід; антиаритмічні засоби III класу, такі як аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід; інші препарати, такі як пімозід, сул'топід, сульпірид, галоперидол, тіоридазин, метадон, амісульприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, ціамемазин, піпотіазин, сертиндол, вераліприд; антидепресанти, похідні іміпраміну; препарати літію; беприділ; цизаприд, дифеманілу метилсулъфат, що вводиться внутрішньовенно еритроміцин, що вводиться внутрішньовенно спіраміцин, мізоластин, що вводиться внутрішньовенно вінкамін, галофантрин, лумефантрін, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин; селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, есциталопрам) Якщо у пацієнтів не можна уникнути одночасного призначення цих препаратів з тіапридом, слід проводити ретельне клінічне, лабораторне (контроль електролітного складу крові) та електрокардіографічне спостереження. З дофамінергічними протипаркінсонічними препаратами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лісурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін) Взаємний антагонізм дофамінергічних протипаркінсонічних препаратів та нейролептиків. Агоністи дофамінових рецепторів можуть спричинити або посилити психотичну симптоматику. З етанолом Етанол посилює седативну дію нейролептиків. Тому під час лікування тіапридом не можна вживати спиртні напої та лікарські препарати, що містять етанол. Комбінації, що вимагають дотримання обережності З інгібіторами холінестерази (донепезилом, ривастигміном, галантаміном, піридостигміну бромідом, неостигміну бромідом) Через здатність цих препаратів викликати брадикардію, підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень ритму. Комбінації, які слід брати до уваги З гіпотензивними препаратами (усіми) Адитивна гіпотензивна дія, збільшення ризику ортостатичної гіпотензії. З нітратами Збільшення ризику зниження артеріального тиску та, зокрема, розвитку ортостатичної гіпотензії. З препаратами, що пригнічують функцію ЦНС: похідні морфіну (анальгетики, протикаїльові препарати); барбітурати; бензодіазепіни та інші анксіолітики; снодійні препарати; антидепресанти з седативною дією (амітриптілін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін); блокатори H2-гістамінових рецепторів із седативною дією; гіпотензивні засоби центральної дії (для клонідину та гуанфацину; баклофен; талідомід та пізотифен. Можливе кумулятивне пригнічення центральної нервової системи та зниження реакції.Спосіб застосування та дозиПрепарат може вводитися внутрішньом'язово або внутрішньовенно, проте переважним є внутрішньом'язовий спосіб введення, так як при внутрішньом'язовому введенні спостерігається менше небажаних реакцій, ніж при внутрішньовенному введенні. Препарат призначений лише для дорослих. Необхідно завжди підбирати найменшу ефективну дозу. Якщо дозволяє стан пацієнта лікування слід починати з низької дози, потім поступово підвищуючи її. Купірування психомоторного збудження та агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі або у пацієнтів похилого віку У дорослих з нормальною функцією нирок Звичайна доза становить 200 - 300 мг на добу. У особливих випадках при делірії або граничному стані: 400 - 1200 мг на добу (максимально до 1800 мг на добу). Добова доза поділяється на 4-6 вступів. У пацієнтів похилого віку 200 - 300 мг/добу, добова доза поділяється на 2 - 3 введення. Одноразова доза не повинна перевищувати 100 мг. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю екскреція тіаприду корелює з кліренсом креатиніну. Тому при кліренсі креатиніну 30-60 мл/хв дозу слід знижувати на 25 %, при кліренсі креатиніну 10-30 мл/хв дозу слід зменшити у 2 рази, при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв. при нормальній функції нирок. Пацієнти з порушенням функції печінки Препарат метаболізується незначною мірою, зміни режиму дозування не потрібні.ПередозуванняСимптоми: надмірна седація, сонливість, пригнічення свідомості до коми, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідна симптоматика. Лікування: відміна препарату, симптоматична та дезінтоксикаційна терапія, моніторинг життєво важливих функцій організму (особливо серцевої діяльності (ризик подовження інтервалу QT та розвитку шлуночкових порушень ритму) до повного зникнення симптомів інтоксикації. При появі тяжких екстрапірамідних симптомів – захворювання. діалізу, для його видалення з організму не рекомендується застосовувати гемодіаліз.Специфічного антидоту тіаприду немає. Були повідомлення про смертельні наслідки при передозуванні, головним чином, при комбінації тіаприду з іншими психотропними засобами.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром Злоякісний нейролептичний синдром характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією вегетативної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як підвищене потовиділення та лабільність артеріального тиску та пульсу, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, бути ранніми, попереджувальними симптомами. У разі незрозумілого підвищення температури тіла лікування тіапридом має бути припинено. Причина розвитку злоякісного нейролептичного синдрому залишається нез'ясованою. Передбачається, що у його механізмі грає роль блокада дофамінових рецепторів у смугастому тілі та гіпоталамусі, не виключається вроджена схильність (ідіосинкразія). Розвитку синдрому можуть сприяти інтеркурентна інфекція,порушення водно-електролітного балансу (зокрема дегідратація, гіпонатріємія), одночасне призначення препарату літію, органічне ураження мозку. Подовження інтервалу ТІаприд може викликати подовження інтервалу QT. Відомо, що цей ефект збільшує ризик розвитку серйозних шлуночкових аритмій, таких як шлуночкова тахікардія типу "пірует". Перед призначенням терапії нейролептиками, якщо дозволяє стан пацієнта, необхідно виключити наявність факторів, що спричиняють розвиток цих тяжких порушень ритму (брадикардії менше 55 ударів на хвилину, гіпокаліємії, гіпомагніємії, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності та вродженого подовженого інтервалу QT або удлін. , що подовжують інтервал QT). Пацієнтам з вищепереліченими факторами ризику, що сприяють подовженню інтервалу QT, при необхідності призначення тіаприду, необхідно дотримуватися особливої обережності. Гіпокаліємія та гіпомагніємія повинні бути скориговані до початку застосування препарату, крім того, слід забезпечити медичне спостереження, контроль електролітів крові та ЕКГ. Екстрапірамідний синдром При екстрапірамідному синдромі, викликаному нейролептиками, слід призначати антихолінергічні препарати (а не агоністи дофамінових рецепторів). Інсульт У рандомізованих клінічних дослідженнях порівняно з деякими атиповими нейролептиками з плацебо, проведеними у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних ускладнень. Механізм цього ризику невідомий. Не можна виключити збільшення такого ризику при прийомі інших нейролептиків або інших популяціях пацієнтів, тому тіаприд слід з обережністю призначати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту. Пацієнти похилого віку з деменцією У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, під час лікування антипсихотичними препаратами спостерігалося підвищення ризику смерті. Аналіз 17-ти плацебо-контрольованих досліджень (середньою тривалістю понад 10 тижнів) показав, що більшість пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, мали в 1,6-1,7 разів більший ризик смерті, ніж пацієнти, які отримували плацебо. У ході 10-тижневого плацебо-контрольованого дослідження частота смертельних випадків при прийомі атипових нейролептиків такими пацієнтами становила 4,5%, а при прийомі плацебо - 2,6%. Хоча причини смерті в клінічних дослідженнях з атиповими антипсихотичними препаратами варіювали, більшість причин смертей були або серцево-судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційними (наприклад, пневмонія) за природою. Спостережні дослідження підтвердили, що, подібно до лікування атиповими антипсихотичними засобами, лікування звичайними антипсихотичними засобами також може збільшувати смертність. Ступінь, до якої збільшення смертності може бути обумовлене антипсихотичним препаратом, а не деякими особливостями пацієнтів, незрозуміла. Венозні тромбоемболічні ослоі При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозних тромбоемболічних ускладнень (СОТ), іноді з летальним кінцем. Тому тіаприд слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику СОТ. Оскільки у пацієнтів, які приймають нейролептики, часто є придбані фактори ризику СОТ, будь-які потенційні фактори ризику СОТ повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Тіапридал, а також під час його прийому слід проводити заходи, спрямовані на профілактику тромбоемболічних ускладнень. Рак молочної залози Тіаприд може збільшувати концентрацію пролактії у плазмі крові. Тому при застосуванні тіаприду у пацієнтів, які мають в анамнезі (у тому числі сімейному анамнезі) рак молочної залози, слід дотримуватися обережності. Такі пацієнти повинні бути під ретельним наглядом. Пацієнти з епілепсією У зв'язку з тим, що тіаприд може знижувати поріг судомної активності, при призначенні тіаприду пацієнтам з епілепсією останні повинні бути під строгим медичним наглядом. Пацієнти з хворобою Паркінсона, які приймають агоністи дофамінових рецепторів Крім виняткових випадків, препарат Тіапридал не повинен застосовуватися у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Якщо є необхідність лікування нейролептиками пацієнтів з хворобою Паркінсона, які приймають агоністи дофамінових рецепторів, слід провести поступове зниження доз останніх до повної відміни (різка відміна агоністів дофамінових рецепторів може підвищити ризик розвитку у пацієнта злоякісного нейролептичного синдрому). Діти Застосування тіаприду в дітей віком вивчено недостатньо. Тому при призначенні тіаприду дітям слід бути обережними. У зв'язку з відсутністю клінічних даних рекомендується бути обережними при призначенні цього лікарського препарату дітям. Понад те, рекомендується щорічно перевіряти в дітей віком здатність до навчання, оскільки препарат може проводити когнітивні функції. Необхідно регулярно коригувати дозу залежно від клінічного стану дитини. Гематологічні порушення При застосуванні антипсихотичних препаратів, включаючи Тіапридал®, спостерігалися лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз. Незрозумілі інфекції або пропасниця можуть бути ознаками гематологічних порушень і вимагати негайного гематологічного обстеження. Етанол Під час лікування препаратом Тіапридал не можна приймати спиртні напої та лікарські препарати, що містять етанол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Навіть при застосуванні в рекомендованих дозах тіаприд може надавати седативну дію, що призводить до порушення здатності керувати транспортними засобами та займатися потенційно небезпечними видами діяльності. Тому необхідно утриматися від занять цими видами діяльності під час прийому препарату Тіапридал.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тіаприду гідрохлорид – 111,1 мг (у перерахунку на тіаприд – 100 мг); допоміжні речовини: маннітол – 30,0 мг, целюлоза мікрокристалічна – 14,0 мг, повідон – 11,0 мг, кремнію діоксид колоїдний водний – 10,5 мг, магнію стеарат – 3,4 мг. Пігулки 100 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ та фольги алюмінієвої. По 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або кремувато-білі круглі плоскі таблетки зі скошеними з обох боків краями, з хрестоподібною ризиком на одному боці та гравіюванням "Т 100" на іншій, без запаху або зі слабким запахом.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний (нейролептичний) засіб.ФармакокінетикаАбсорбція тіаприду швидка. Після внутрішнього прийому 200 мг тіаприду максимальна концентрація препарату в плазмі досягається за 1 годину і становить 1,3 мкг/мл. Біодоступність становить 75%. При прийомі таблеток безпосередньо перед їдою біодоступність збільшується на 20%, а максимальна концентрація у плазмі – на 40%. Абсорбція у похилому віці сповільнюється. Розподіл в організмі відбувається швидко (менше 1 години). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр та через плаценту без накопичення. Об'єм розподілу становить 1,43 л/кг. У тварин відзначали проникнення препарату в грудне молоко, із співвідношенням концентрацій у молоці та крові, що становить 1,2:1. Чи не зв'язується з білками плазми, дуже слабко зв'язується з еритроцитами. Тіаприд метаболізується незначно (до 15%), метаболіти переважно неактивні. Не виявлено кон'югованих метаболітів. 70% введеної дози виявляється у сечі у незмінному вигляді. Період напіввиведення із плазми становить 2,9 години у жінок та 3,6 години у чоловіків. Виведення відбувається переважно нирками шляхом гломерулярної фільтрації та канальцевої секреції, нирковий кліренс становить 330 мл/хвилину. У хворих з порушеною функцією нирок виведення залежить від кліренсу креатиніну, при зниженні якого виведення тіаприду сповільнюється.ФармакодинамікаАнтипсихотичний засіб - атиповий нейролептик, що in vitro селективно блокує підтипи D2 і D3 дофамінових рецепторів без наявності будь-якої значущої афінності до рецепторів основних центральних нейротрансмітерів (включаючи серотонін, норадреналін, гістамін). Дослідження нейрохімічних та поведінкових реакцій, проведені in vivo, підтвердили ці властивості тіаприду, показавши наявність антидофамінергічних ефектів за відсутності значних седацій, каталепсії та зниження когнітивних здібностей. Тіаприд здатний впливати на дофамінові рецептори, попередньо сенсибілізовані до дофаміну при застосуванні будь-яких інших антипсихотичних засобів, і з цим пов'язують його антидискінетичні ефекти. У деяких експериментальних моделях стресу на тваринах, включаючи алкогольну абстиненцію у мишей та приматів, була підтверджена анксіолітична активність тіаприду. Тіаприд не показав формування фізичної чи психологічної залежності. Цим атиповим фармакодинамічним профілем пояснюється клінічна ефективність тіаприду при багатьох розладах, включаючи гіпердофамінергічні стани, такі як дискінезії та психоповедінкові порушення, що спостерігаються у пацієнтів з деменцією або у осіб, які зловживають алкоголем, з меншою кількістю неврологічних побічних ефектів у порівнянні з типом. Тіаприд має виражену аналгетичну (як при інтероцептивному, так і при екстероцептивному болю), протиблювотним за рахунок блокади дофамінових Ег-рецепторів тригерної зони блювотного центру, гіпотермічною дією за рахунок блокади дофамінових рецепторів гіпоталамуса.Показання до застосуванняУ дорослих Купірування психомоторного збудження та агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі або у пацієнтів похилого віку. У дорослих та дітей старше 6 років Різні типи хореї, синдром Жіль де ла Туретта. Діти старше 6 років: Розлади поведінки з ажитацією та агресивністю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тіаприду або до інших компонентів препарату. Діагностовані або підозрювані пролактинзалежні пухлини, наприклад, пролактинома гіпофіза та рак молочної залози. Феохромоцитома, підозра на феохромоцитому. Дитячий вік до 6 років (ризик розвитку ядухи при попаданні таблетки в дихальні шляхи). Період грудного вигодовування. Одночасний прийом леводопи. Одночасний прийом каберголіну, хінаголіду. Не рекомендується застосування препарату при хворобі Паркінсона (крім випадків нагальної необхідності застосування тіаприду). З обережністю: У пацієнтів з сприятливими факторами для розвитку аритмій (з брадикардією менше 55 ударів на хвилину; з електролітними порушеннями, зокрема, з гіпокаліємією, гіпомагніємією; з вродженим подовженням інтервалу QT; з супутньою терапією препаратами, здатними викликати виражену брадикардію (менше 55 ударів) ), електролітні порушення, уповільнювати внутрішньосерцеву провідність або подовжувати інтервал QT), тому що тіаприд може подовжувати інтервал QT і збільшувати ризик розвитку тяжких шлуночкових порушень ритму, включаючи розвиток шлуночкової тахікардії типу "пірует". У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які приймають агоністи дофамінових рецепторів (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лісурид, перголід, пірибедил, ропінірол, селегілін), якщо є нагальна необхідність застосування тіаприду. У пацієнтів з тяжкими серцево-судинними захворюваннями (через можливість посилення ішемічних розладів при зниженні артеріального тиску). У пацієнтів похилого віку (підвищений ризик розвитку седації, ортостатична гіпотензія). У пацієнтів похилого віку із деменцією. У пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту. У пацієнтів із нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування). У пацієнтів з епілепсією (нейролептики можуть знижувати поріг судомної активності, хоча цей ефект у тіаприду не вивчався). У пацієнтів з факторами ризику розвитку тромбоемболій, у пацієнтів, які мають в анамнезі (у тому числі сімейному анамнезі) рак молочної залози. Діти (недостатньо даних про застосування препарату у цієї категорії пацієнтів). У підлітків у період статевого дозрівання (через можливість розвитку небажаних ефектів із боку ендокринної системи). Під час вагітності. При одночасному застосуванні лікарських засобів, що містять етанол.Вагітність та лактаціяВагітність. Дослідження, проведені на тваринах, не виявили прямого чи непрямого негативного впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Є обмежена кількість даних щодо застосування тіаприду при вагітності. Новонароджені, які під час третього триместру вагітності піддавалися внутрішньоутробному впливу антипсихотичних препаратів, включаючи препарат Тіапридал®, мають ризик розвитку у них після народження небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідний синдром або синдром "скасування", які можуть варіювати за тяжкістю та тривалістю. Повідомлялося про розвиток психомоторного збудження, м'язового гіпертонусу, м'язової гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистрес-синдрому або утруднень під час годування. Тому такі новонароджені мають перебувати під регулярним медичним наглядом. Крім цього, у таких новонароджених теоретично можливий розвиток здуття живота та затримки відходження меконію, тахікардії, гіперзбудливості, особливо при одночасному прийомі матір'ю під час вагітності м-холіноблокуючих протипаркінсонічних препаратів. Період грудного вигодовування Дослідження на тваринах показали, що тіаприд проникає у грудне молоко, проте, чи проникає тіаприд у грудне молоко людини, невідомо. Тому під час прийому препарату Тіапридал грудне вигодовування не рекомендується.Побічна діяЧастота виникнення небажаних реакцій (HP) була представлена відповідно до наступних градацій, рекомендованих Всесвітньою Організацією Охорони Здоров'я: дуже часто (>10 %); часто (>1%, 0,1%, 0,01%, HP, що спостерігалися під час контрольованих клінічних досліджень Слід зазначити, що в деяких випадках були труднощі при диференціюванні HP та симптомів основного захворювання. Порушення з боку центральної та периферичної нервової системи: Часто – Запаморочення/вертиго, головний біль, Паркінсонізм та пов'язані з ним симптоми: тремор, м'язовий гіпертонус, гіпокінезія та гіперсалівація. Ці симптоми зазвичай піддаються зворотному розвитку при одночасному прийомі м-холіноблокуючих протипаркінсонічних засобів; Нечасто – акатизія, м'язова дистонія (спазм, кривошия, окулогірний криз, тризм). Ці симптоми зазвичай піддаються зворотному розвитку при одночасному прийомі протипаркінсонічних засобів; Рідко – гостра дискінезія, що зазвичай піддається зворотному розвитку при одночасному прийомі м-холіноблокуючих протипаркінсонічних засобів. Порушення психіки: Часто - сонливість / дрімотний стан / млявість, безсоння, ажитація, стан апатії (байдужості). Порушення з боку ендокринної системи: Нечасто - Тіаприд спричинює збільшення концентрації пролактину в плазмі крові, яке є оборотним після відміни препарату. Гіперпролактинемія може призводити до розвитку галактореї, аменореї, гінекомастії, збільшення молочних (грудних) залоз, появи болю в молочних (грудних) залозах, оргазмічної дисфункції (порушення оргазму) та імпотенції. Загальні розлади: Часто - Астенія/підвищена стомлюваність; Нечасто – збільшення маси тіла. Постмаркетингові дані На додаток до перерахованих вище HP дуже рідко, і тільки зі спонтанних повідомлень, надходили відомості про наведені нижче HP. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Частота невідома – лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. Порушення психіки: Частота невідома - Сплутаність свідомості. Порушення з боку центральної та периферичної нервової системи: Частота невідома - Пізня дискінезія, що характеризується стереотипними мимовільними рухами, головним чином, язика та/або мімічних м'язів (як і при застосуванні всіх інших нейролептиків, особливо після їх прийому протягом більше 3-х місяців ). Протипаркінсонічні препарати при даному стані неефективні або можуть призвести до посилення симптомів. Злоякісний нейролептичний синдром, який є потенційно летальним ускладненням, і виникнення якого можливе при застосуванні будь-яких нейролептиків. Порушення з боку серця: Частота невідома - Подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, такі як шлуночкова тахікардія типу "пірует", шлуночкова шлуночкова тахікардія, здатні переходити у фібриляцію шлуночків і призводити до зупинки серця та розвитку раптової смерті. Порушення з боку судин: Частота невідома: - Венозні тромбоемболічні ускладнення, включаючи тромбоемболію легеневої артерії, іноді зі смертельним наслідком, та тромбоз глибоких вен; Зниження артеріального тиску, зазвичай, у формі ортостатичної гіпотонії. Порушення з боку імунної системи: Частота невідома – Шкірні алергічні реакції. Частота невідома - Синдром "скасування" у новонароджених.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації З ліводопою Взаємний антагонізм леводопи та нейролептиків З каберголіном, хінаголідом Взаємний антагонізм між цими дофамінергічними препаратами та нейролептиками. Нерекомендовані комбінації З препаратами, які здатні викликати шлуночкову тахікардію типу "пірует" або подовжувати інтервал QT: викликають брадикардію препарати, такі як бета-адреноблокатори; уріджуючі число серцевих скорочень блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем); клонідин, гуанфацин; серцеві глікозиди; викликають гіпокаліємію препарати, такі як калій виводять діуретики; проносні, що стимулюють перистальтику кишечника; амфотерицин В при внутрішньовенному застосуванні, глюкокортикостероїди, тетракозактид (перед прийомом тіаприду гіпокаліємія має бути скоригована); антиаритмічні засоби класу IA, такі як хінідин, дизопірамід; антиаритмічні засоби III класу, такі як аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід; інші препарати, такі як пімозід, сул'топід, сульпірид, галоперидол, тіоридазин, метадон, амісульприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, ціамемазин, піпотіазин, сертиндол, вераліприд; антидепресанти, похідні іміпраміну; препарати літію; беприділ; цизаприд, дифеманілу метилсулъфат, що вводиться внутрішньовенно еритроміцин, що вводиться внутрішньовенно спіраміцин, мізоластин, що вводиться внутрішньовенно вінкамін, галофантрин, лумефантрін, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин; селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, есциталопрам) Якщо у пацієнтів не можна уникнути одночасного призначення цих препаратів з тіапридом, слід проводити ретельне клінічне, лабораторне (контроль електролітного складу крові) та електрокардіографічне спостереження. З дофамінергічними протипаркінсонічними препаратами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лісурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін) Взаємний антагонізм дофамінергічних протипаркінсонічних препаратів та нейролептиків. Агоністи дофамінових рецепторів можуть спричинити або посилити психотичну симптоматику. З етанолом Етанол посилює седативну дію нейролептиків. Тому під час лікування тіапридом не можна вживати спиртні напої та лікарські препарати, що містять етанол. Комбінації, що вимагають дотримання обережності З інгібіторами холінестерази (донепезилом, ривастигміном, галантаміном, піридостигміну бромідом, неостигміну бромідом) Через здатність цих препаратів викликати брадикардію, підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень ритму. Комбінації, які слід брати до уваги З гіпотензивними препаратами (усіми) Адитивна гіпотензивна дія, збільшення ризику ортостатичної гіпотензії. З нітратами Збільшення ризику зниження артеріального тиску та, зокрема, розвитку ортостатичної гіпотензії. З препаратами, що пригнічують функцію ЦНС: похідні морфіну (анальгетики, протикаїльові препарати); барбітурати; бензодіазепіни та інші анксіолітики; снодійні препарати; антидепресанти з седативною дією (амітриптілін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін); блокатори H2-гістамінових рецепторів із седативною дією; гіпотензивні засоби центральної дії (для клонідину та гуанфацину; баклофен; талідомід та пізотифен. Можливе кумулятивне пригнічення центральної нервової системи та зниження реакції.Спосіб застосування та дозиТільки для дорослих та дітей старше 6 років Необхідно завжди підбирати мінімально ефективну дозу. Якщо дозволяє стан пацієнта, лікування слід розпочинати з низьких доз із наступною титрацією (поступовим підвищенням). Добова доза препарату поділяється на 2-3 прийоми. Купірування психомоторного збудження та агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі або у пацієнтів похилого віку. Тільки у дорослих: не більше 200 – 300 мг на добу протягом 1-2 місяців. У пацієнтів похилого віку доза 200-300 мг на добу має досягатись поступово. Лікування слід починати з дози 50 мг двічі на добу. Потім доза може поступово збільшуватися на 50-100 мг кожні 2-3 дні. Середня доза, що застосовується у пацієнтів похилого віку, становить 200 мг на добу, а максимальна доза – 300 мг на добу. Хорея, синдром Жілла де ла Туретта У дорослих: 300 – 800 мг на добу. Лікування слід розпочинати з дуже низької дози – 25 мг на добу, з її подальшим поступовим збільшенням до досягнення мінімальної ефективної дози. Діти старше 6 років: 3-6 мг/кг на добу. Максимальна доза становить 300 мг на добу. У дорослих та дітей тривалість лікування визначається у кожному конкретному випадку лікарем та залежить від клінічного перебігу захворювання. Розлади поведінки з ажитацією та агресивністю у дітей віком від 6 років. Доза становить 100 – 150 мг на добу. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю екскреція тіаприду корелює з кліренсом креатиніну. Тому при кліренсі креатиніну 30-60 мл/хв дозу слід знижувати на 25 %, при кліренсі креатиніну 10/30 мл/хв. дозами за нормальної функції нирок. Пацієнти з порушенням функції печінки Препарат метаболізується незначно, тому зниження дози не потрібне.ПередозуванняСимптоми: надмірна седація, сонливість, пригнічення свідомості до коми, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідна симптоматика. Лікування: відміна препарату, симптоматична та дезінтоксикаційна терапія, моніторинг життєво важливих функцій організму (особливо серцевої діяльності (ризик подовження інтервалу QT та розвитку шлуночкових порушень ритму) до повного зникнення симптомів інтоксикації. При появі тяжких екстрапірамідних симптомів – захворювання. діалізу, для його видалення з організму не рекомендується застосовувати гемодіаліз.Специфічного антидоту тіаприду немає. Були повідомлення про смертельні наслідки при передозуванні, головним чином, при комбінації тіаприду з іншими психотропними засобами.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром Злоякісний нейролептичний синдром характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією вегетативної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як підвищене потовиділення та лабільність артеріального тиску та пульсу, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, бути ранніми, попереджувальними симптомами. У разі незрозумілого підвищення температури тіла лікування тіапридом має бути припинено. Причина розвитку злоякісного нейролептичного синдрому залишається нез'ясованою. Передбачається, що у його механізмі грає роль блокада дофамінових рецепторів у смугастому тілі та гіпоталамусі, не виключається вроджена схильність (ідіосинкразія). Розвитку синдрому можуть сприяти інтеркурентна інфекція,порушення водно-електролітного балансу (зокрема дегідратація, гіпонатріємія), одночасне призначення препарату літію, органічне ураження мозку. Подовження інтервалу ТІаприд може викликати подовження інтервалу QT. Відомо, що цей ефект збільшує ризик розвитку серйозних шлуночкових аритмій, таких як шлуночкова тахікардія типу "пірует". Перед призначенням терапії нейролептиками, якщо дозволяє стан пацієнта, необхідно виключити наявність факторів, що спричиняють розвиток цих тяжких порушень ритму (брадикардії менше 55 ударів на хвилину, гіпокаліємії, гіпомагніємії, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності та вродженого подовженого інтервалу QT або удлін. , що подовжують інтервал QT). Пацієнтам з вищепереліченими факторами ризику, що сприяють подовженню інтервалу QT, при необхідності призначення тіаприду, необхідно дотримуватися особливої обережності. Гіпокаліємія та гіпомагніємія повинні бути скориговані до початку застосування препарату, крім того, слід забезпечити медичне спостереження, контроль електролітів крові та ЕКГ. Екстрапірамідний синдром При екстрапірамідному синдромі, викликаному нейролептиками, слід призначати антихолінергічні препарати (а не агоністи дофамінових рецепторів). Інсульт У рандомізованих клінічних дослідженнях порівняно з деякими атиповими нейролептиками з плацебо, проведеними у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних ускладнень. Механізм цього ризику невідомий. Не можна виключити збільшення такого ризику при прийомі інших нейролептиків або інших популяціях пацієнтів, тому тіаприд слід з обережністю призначати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту. Пацієнти похилого віку з деменцією У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, під час лікування антипсихотичними препаратами спостерігалося підвищення ризику смерті. Аналіз 17-ти плацебо-контрольованих досліджень (середньою тривалістю понад 10 тижнів) показав, що більшість пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, мали в 1,6-1,7 разів більший ризик смерті, ніж пацієнти, які отримували плацебо. У ході 10-тижневого плацебо-контрольованого дослідження частота смертельних випадків при прийомі атипових нейролептиків такими пацієнтами становила 4,5%, а при прийомі плацебо - 2,6%. Хоча причини смерті в клінічних дослідженнях з атиповими антипсихотичними препаратами варіювали, більшість причин смертей були або серцево-судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційними (наприклад, пневмонія) за природою. Спостережні дослідження підтвердили, що, подібно до лікування атиповими антипсихотичними засобами, лікування звичайними антипсихотичними засобами також може збільшувати смертність. Ступінь, до якої збільшення смертності може бути обумовлене антипсихотичним препаратом, а не деякими особливостями пацієнтів, незрозуміла. Венозні тромбоемболічні ослоі При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозних тромбоемболічних ускладнень (СОТ), іноді з летальним кінцем. Тому тіаприд слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику СОТ. Оскільки у пацієнтів, які приймають нейролептики, часто є придбані фактори ризику СОТ, будь-які потенційні фактори ризику СОТ повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Тіапридал, а також під час його прийому слід проводити заходи, спрямовані на профілактику тромбоемболічних ускладнень. Рак молочної залози Тіаприд може збільшувати концентрацію пролактії у плазмі крові. Тому при застосуванні тіаприду у пацієнтів, які мають в анамнезі (у тому числі сімейному анамнезі) рак молочної залози, слід дотримуватися обережності. Такі пацієнти повинні бути під ретельним наглядом. Пацієнти з епілепсією У зв'язку з тим, що тіаприд може знижувати поріг судомної активності, при призначенні тіаприду пацієнтам з епілепсією останні повинні бути під строгим медичним наглядом. Пацієнти з хворобою Паркінсона, які приймають агоністи дофамінових рецепторів Крім виняткових випадків, препарат Тіапридал не повинен застосовуватися у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Якщо є необхідність лікування нейролептиками пацієнтів з хворобою Паркінсона, які приймають агоністи дофамінових рецепторів, слід провести поступове зниження доз останніх до повної відміни (різка відміна агоністів дофамінових рецепторів може підвищити ризик розвитку у пацієнта злоякісного нейролептичного синдрому). Діти Застосування тіаприду в дітей віком вивчено недостатньо. Тому при призначенні тіаприду дітям слід бути обережними. У зв'язку з відсутністю клінічних даних рекомендується бути обережними при призначенні цього лікарського препарату дітям. Понад те, рекомендується щорічно перевіряти в дітей віком здатність до навчання, оскільки препарат може проводити когнітивні функції. Необхідно регулярно коригувати дозу залежно від клінічного стану дитини. Гематологічні порушення При застосуванні антипсихотичних препаратів, включаючи Тіапридал®, спостерігалися лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз. Незрозумілі інфекції або пропасниця можуть бути ознаками гематологічних порушень і вимагати негайного гематологічного обстеження. Етанол Під час лікування препаратом Тіапридал не можна приймати спиртні напої та лікарські препарати, що містять етанол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Навіть при застосуванні в рекомендованих дозах тіаприд може надавати седативну дію, що призводить до порушення здатності керувати транспортними засобами та займатися потенційно небезпечними видами діяльності. Тому необхідно утриматися від занять цими видами діяльності під час прийому препарату Тіапридал.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: орнідазол 500 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 70 мг, целюлоза мікрокристалічна 68 мг, гіпромелоза 10 мг, магнію стеарат 2 мг; оболонка: гіпромелоза 8 мг, тальк 3 мг, титану діоксид 4 мг. 10 таблеток у блістер із плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої (ПВХ/Аl). 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору; на одній стороні таблетки гравіювання "DEVA". На поперечному розрізі ядро від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротипротозойний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування: після прийому внутрішньо орнідазол швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. У середньому всмоктування становить 90%. Максимальні концентрації у плазмі досягаються в межах 3 годин. Розподіл: зв'язування орнідазолу з білками становить близько 13%. Активна речовина проникає в грудне молоко і більшість тканин, спинномозкову рідину, інші рідини організму, проходить через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Концентрації орнідазолу в плазмі знаходяться в діапазоні 6-36 мг/л, тобто на рівні, який вважається оптимальним для різних показань до застосування препарату. Після багаторазового прийому 500 мг або 1000 мг препарату здоровими добровольцями через кожні 12 годин коефіцієнт кумуляції дорівнює 1,5-2,5. Метаболізм: орнідазол метаболізується в печінці з утворенням, в основному, 2-гідроксиметил- та а-гідрокси-метилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні щодо Trichomonas vaginalis та анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол. Виведення: період напіввиведення становить близько 13 годин. Після одноразового прийому 85% дози виводиться нирками протягом перших 5 днів, переважно у вигляді метаболітів. Близько 4% прийнятої дози виводиться через нирки у незміненому вигляді. Виводиться кишківником (20-25 %), кумулює.ФармакодинамікаАнтимікробний та антипротозойний препарат. Тиберал® ефективний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides spp. та Clostridium spp., Fusobacterium spp., та анаеробних коків: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.Показання до застосуванняТрихомоніаз (сечостатеві інфекції у жінок та чоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis); амебіаз (всі кишкові інфекції, спричинені Entamoeba histolytica, у тому числі амебна дизентерія, та всі позакишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки); лямбліоз. Профілактика анаеробних інфекцій при операціях на товстій кишці та при гінекологічних втручаннях.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату або до інших похідних нітроімідазолу. Дитячий вік з масою тіла менше 35 кг (але не молодше 3 років). З обережністю: захворювання центральної нервової системи (ЦНС), зокрема епілепсія, розсіяний склероз; захворювання печінки, алкоголізм, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяВ експерименті Тіберал не надає тератогенної або токсичної дії на плід. Оскільки контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися, застосовувати Тіберал® при вагітності або матерях-годувальницях можна тільки за абсолютними показаннями, і коли можливі переваги його застосування для матері перевищують потенційний ризик для плода і дитини.Побічна діяСонливість, головний біль та шлунково-кишкові розлади (нудота). Порушення з боку ЦНС, такі як: запаморочення, тремор, ригідність м'язів, порушення координації руху, судоми, втома, тимчасова непритомність, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії. Спостерігалися випадки збочення смакових відчуттів, зміни печінкових функціональних проб, шкірних реакцій та реакцій гіперчутливості.Взаємодія з лікарськими засобамиНа відміну від інших похідних нітроімідазолу, орнідазол не інгібує ацетальдегіддегідрогеназу, і тому несумісний з алкоголем. Проте орнідазол посилює дію непрямих антикоагулянтів кумаринового ряду, що потребує відповідної корекції їхньої дози. Орнідазол подовжує міорелаксуючу дію векуронію броміду.Спосіб застосування та дозиТиберал приймають внутрішньо після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Трихомоніаз По 1 таблетці 2 рази на добу (вранці та ввечері) протягом 5 днів. Щоб усунути можливість повторного зараження, статевий партнер завжди повинен отримати такий же курс лікування. Добова доза для дітей становить 25 мг/кг маси тіла та призначається в один прийом. Амебіаз Можливі схеми лікування: триденний курс лікування хворих з амебною дизентерією та 5-10-денний курс лікування при всіх формах амебіазу. Тривалість лікування Добова доза Дорослі та діти з масою тіла понад 35 кг Діти з масою тіла менше 35 кг А) 3 дні 3 таблетки на один прийом увечері. При масі тіла більше 60 кг - 4 таблетки (по 2 таблетки вранці та ввечері) 40 мг/кг маси тіла за один прийом Б) 5-10 днів 2 таблетки (по 1 таблетці вранці та ввечері) 25 мг/кг маси тіла за один прийом Лямбліоз Дорослі та діти з масою тіла понад 35 кг: 3 таблетки одноразово ввечері. Діти з масою тіла менше 35 кг: 40 мг/кг один раз на день. Тривалість лікування становить 1-2 дні. Профілактика анаеробної інфекції під час операцій По 0,5-1 г за 1-2 години до операції, після операції - по 0,5 г 2 рази на добу протягом 3-5 днів.ПередозуванняДозозалежні симптоми, згадані у розділі "Побічна дія", але у більш вираженій формі. Лікування: симптоматичне, специфічний антидот невідомий; при судомах – діазепам.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними у пацієнтів із захворюваннями ЦНС, наприклад, з епілепсією, розсіяним склерозом. Є певний ризик у хворих з ураженням печінки, головного мозку, що зловживають алкоголем, вагітних і матерів-годувальниць - і дітей. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКвітки безсмертника піщаного, бруньки березові, трава звіробою, квітки ромашки, листя ортосифону тичинкового (ниркового чаю), листя м'яти перцевої, кора жостеру. Упаковка: 20 фільтрпакетиків х 2,0 г.ХарактеристикаСкладений за старовинними рецептами напій «Тибетський» має пряно-гіркуватий смак та особливий аромат; є джерелом флавоноїдів та антрахінонів.Фармакотерапевтична групаРослини, що входять до складу фіточа, сприяють: поліпшення травлення, покращення роботи печінки, виведення зайвої рідини.ІнструкціяОдин фільтр-пакет фіточа залити 1 склянкою (200 мл) окропу, настояти 15 хвилин, віджати, довести об'єм до 200 мл.Показання до застосуванняПри проблемах із травленням, для покращення роботи печінки.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів фіточа, вагітність, годування груддю, схильність до діареї. Не поєднувати з прийомом лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиПриймати дорослим по 1 склянці 2 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 2 тижні. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: леводопа 250 мг, карбідопа 25 мг; Допоміжні речовини: повідон К-30 9 мг, тальк 6 мг, магнію стеарат 5,5 мг, крохмаль (сухий) 12 мг, кремнію діоксид колоїдний 5 мг, целюлоза мікрокристалічна 85,5 мг. По 10 таблеток у стрип із алюмінієвої фольги. По 5 або 10 стрипів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулка від білого до майже білого кольору з ризиком на одному боці таблетки.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб (дофаміну попередник + декарбоксилази периферичний інгібітор).Фармакокінетикаа. Леводопа Всмоктування Леводопа всмоктується шляхом активного транспорту із шлунково-кишкового тракту, її проходження через гематоенцефалічний бар'єр також здійснюється за рахунок активних механізмів. Бар'єром по дорозі всмоктування леводопи є наявність декарбоксилази ароматичних L-амінокислот у стінці кишечника. Зі шлунка леводопа абсорбується в обмеженій кількості. Швидкість випорожнення шлунка відіграє ключову роль у всмоктуванні леводопи. Чинники, що уповільнюють випорожнення шлунка (їжа, м-холіноблокуючі засоби), затримують пасаж леводопи в дванадцятипалу кишку і уповільнюють його всмоктування. Максимальна концентрація леводопи у крові відзначається через 1-2 години після введення. Об'єм розподілу леводопи становить 0,9-1,6 л/кг. За збереження активності декарбоксилази ароматичних L-амінокислот загальний кліренс леводопи у плазмі становить 0,5 л/кг/год. Леводопа проникає через гематоенцефалічний бар'єр шляхом полегшеної дифузії. Ендотелій капілярів головного мозку також містить декарбоксилази ароматичних L-амінокислот як другий потенційний бар'єр на шляху надходження леводопи в головний мозок, однак у цих капілярах декарбоксилюється незначна частина введеної дози леводопи. Метаболізм: Приблизно 70-75% ліводопи, що вводиться всередину, метаболізується в стінці кишечника (ефект "першого проходження"). Печінка у метаболізмі першого проходження участі практично не бере. Зі збільшенням дози кількість леводопи, що піддається декарбоксилюванню в кишечнику, зменшується.Леводопа не пов'язується з білками плазми. Декарбоксилювання леводопи декарбоксилазою ароматичних L-амінокислот є основним шляхом утворення дофаміну з леводопи. Велика кількість цього ферменту знаходиться в кишечнику, печінці та нирках. Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Декарбоксилювання леводопи декарбоксилазою ароматичних L-амінокислот є основним шляхом утворення дофаміну з леводопи. Велика кількість цього ферменту знаходиться в кишечнику, печінці та нирках. Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Декарбоксилювання леводопи декарбоксилазою ароматичних L-амінокислот є основним шляхом утворення дофаміну з леводопи. Велика кількість цього ферменту знаходиться в кишечнику, печінці та нирках. Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними. Виведення: У комбінації з карбідопою період напіввиведення леводопи збільшується до 3 годин. До 69% леводопи може виявлятися в сечі у людини у вигляді дофаміну та його метаболітів – вінілінміндальної кислоти, норадреналіну, гомованілінової кислоти, дигідрофенілоцтової кислоти. б. Карбідопа У рекомендованих дозах карбідопа не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-4 години. Приблизно 50% карбідопа виводиться із сечею та калом. 35% карбідопа, що виводиться нирками, виводиться у незміненому вигляді.ФармакодинамікаЛеводопа є амінокислотою, що утворюється з L-тирозину. Дофамін утворюється безпосередньо з леводопи за участю цитоплазматичного ферменту -декарбоксилази ароматичних L-амінокислот. Кінцевим результатом впливу дофаміну є пригнічення нейрональної активності у смугастому тілі головного мозку. Леводопа швидко декарбоксилюється у периферичних тканинах під впливом залежної від піридоксину декарбоксилази ароматичних L-амінокислот, перетворюючись на дофамін, який, проте, через гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Карбідопа інгібує процес декарбоксилювання леводопи в периферичних тканинах, при цьому не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не впливає на перетворення леводопи на дофамін у центральній нервовій системі. Таким чином, комбінація карбідопа і леводопи дозволяє збільшувати кількість леводопи,що надходить у головний мозок. При сумісному прийомі всередину карбідопа подвоює біодоступність леводопи. Введення карбідопа ніколи не призводить до повного пригнічення декарбоксилази ароматичних L-амінокислот.Показання до застосуванняХвороба Паркінсона; синдром Паркінсона (постенцефалітний паркінсонізм, паркінсонізм внаслідок інтоксикації чадним газом та (або) марганцем).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, закритокутова глаукома, тяжкий психоз або невроз, меланома або підозра на неї, шкірні захворювання невідомої етіології, хвороба Гентінгтона, есенціальний тремор, одночасний прийом неселективних інгібіторів моноамінооксидази (МАО). Не слід застосовувати для лікування вторинного паркінсонізму, що викликається застосуванням антипсихотичних засобів (нейролептиків). Не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки. З обережністю: препарат призначають з обережністю при ерозивно-виразкових ураженнях шлунка та/або дванадцятипалої кишки, епілептичних нападах в анамнезі, інфаркті міокарда з порушеннями ритму серця в анамнезі, серцевій недостатності, захворюваннях ендокринної системи (у тому числі цукровому діабеті). психічні порушення, а також при тяжких порушеннях функції печінки та нирок.Вагітність та лактаціяВплив препарату протягом вагітності у жінок невідомий. В експериментальних дослідженнях виявлено, що комбінація леводопи та карбідопів викликає вісцеральні та скелетні зміни у тварин. Тому застосування препарату можливе лише у випадку, коли очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяються з грудним молоком леводопа та карбідопа. Є одне повідомлення про екскрецію леводопи з грудним молоком у матері-годувальниці з хворобою Паркінсона. Тому через можливий серйозний шкідливий вплив препарату на дитину та з урахуванням важливості проведення терапії для матері, при необхідності застосування препарату в період лактації слід або припинити грудне вигодовування, або відмінити препарат.Побічна діяНайчастіше - дискінезії, включаючи мимовільні рухи (зокрема хореіформні, дистонічні), і навіть нудота. Ранніми ознаками, на підставі яких може бути прийняте рішення про відміну препарату, є м'язові посмикування та блефароспазм. Інші побічні дії: З боку нервової системи: психотичні реакції, включаючи марення, галюцинації та параноїдальне мислення, злоякісний нейролептичний синдром, епізоди брадикінезії (синдром "включення-вимкнення"), ажитація, парестезії, запаморочення, сонливість, порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння, безсоння; сплутаність свідомості, головний біль, депресія (в т.ч. із суїцидальними намірами), деменція, патологічні уподобання, підвищення лібідо. Повідомлялося про розвиток судом, проте причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату не встановлено. З боку травної системи: блювота, анорексія, діарея, запор, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, зміна смаку, потемніння слини, кровотеча зі шлунково-кишкового тракту, виразка дванадцятипалої кишки. З боку серцево-судинної системи: аритмія та/або відчуття серцебиття, ортостатичні реакції, включаючи зниження або підвищення артеріального тиску (АТ), непритомність; флебіт. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія (зокрема гемолітична), агранулоцитоз. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж шкіри, геморагічний васкуліт (пурпура Шенлейна-Геноха), бульозні висипання (у тому числі реакції подібні до пухирчатки). З боку дихальної системи: задишка, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку шкірних покривів: висипання на шкірі, підвищена пітливість, потемніння поту, алопеція. З боку сечовивідної системи: інфекції сечовивідних шляхів, часте сечовипускання, потемніння сечі. Зміна лабораторних показників: зниження гемоглобіну та гематокриту, підвищення активності аланінамінотрансферази (AJIT), аспартатамінотрансферази (ACT), лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, підвищення азоту сечовини, позитивна проба Кумб, позитивна проба Кумб, Інші: біль у грудях, астенія. Нижче перераховані інші побічні реакції, які спостерігалися при застосуванні тільки леводопи, а отже, вони можуть відзначатися при застосуванні препарату Тідомет Форте: Серцево-судинна система: інфаркт міокарда. З боку травної системи: шлунково-кишковий біль, дисфагія, слинотеча, метеоризм, бруксизм, відчуття печіння язика, печія, гикавка. З боку обміну речовин: набряки, зниження чи підвищення маси тіла. З боку нервової системи: атаксія, екстрапірамідні розлади, падіння, тривога, порушення ходи, нервозність, зниження гостроти мислення, зниження пам'яті, дезорієнтація, ейфорія, блефароспазм, тризм, посилення тремору, заціпеніння, посмикування м'язів, активізація латентного синдрому. З боку дихальної системи: біль у горлянці, кашель. З боку шкірних покровів: злоякісна меланома, припливи крові. З боку органів чуття: окулогірний криз, диплопія, порушення зору, мідріаз. З боку сечостатевої системи: затримка сечі, нетримання сечі, пріапізм. Інші: абдомінальний біль, втома, слабкість, біль у нижніх кінцівках, задишка, нездужання, захриплість голосу, збудження. З боку лабораторних показників: лейкопенія, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія та гіперурикемія, протеїнурія та глюкозурія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з гіпотензивними засобами вимагає особливої уваги через небезпеку постуральної гіпотензії. При одночасному застосуванні леводопи з інгібіторами моноамінооксидази (мао) (за винятком інгібіторів мао-в) можливі порушення кровообігу (прийом інгібіторів мао має бути припинено за 2 тижні). Це пов'язано з накопиченням під впливом леводопи дофаміну та норепінефрину, метаболізм яких уповільнений інгібіторами мао, та високою ймовірністю розвитку ажитації, підвищення артеріального тиску (пекло), тахікардії, почервоніння обличчя та запаморочення. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами може виникнути артеріальна гіпертензія та дискінезія, а також зменшення біодоступності леводопи. При сумісному застосуванні з агоністами d2-дофамінових рецепторів (похідні фенотіазину, бутирофенону), а також з ізоніазидом можливе зменшення терапевтичного ефекту леводопи. Може посилювати дію адреноміметиків, тому рекомендується знизити їх дозу. При одночасному застосуванні леводопи з β-адреноміметиками, засобами для інгаляційної анестезії можливе збільшення ризику розвитку порушень серцевого ритму. При застосуванні амантадину з леводопою відзначається ефект, що потенціює. Метилдопи та леводопа можуть потенціювати побічні ефекти один одного. Піридоксин є кофактором декарбоксилази ароматичних l-амінокислот -ферменту, відповідального за периферичне декарбоксилювання леводопи та утворення дофаміну. При його призначенні хворим, які отримують леводопу (без інгібіторів декарбоксилази ароматичних l-амінокислот), відзначається посилення периферичного метаболізму леводопи і менша кількість проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Таким чином, піридоксин зменшує терапевтичний ефект леводопи, якщо додатково призначаються інгібітори периферичної декарбоксилази ароматичних l-амінокислот. При додатковому призначенні інгібіторів декарбоксилази ароматичних амінокислот добову дозу леводопи можна зменшити на 70-80% при збереженні того ж клінічного результату. При сумісному застосуванні з діазепамом, фенітоїном, клонідином, похідними тіоксантену, папаверіном, резерпіном, м-холіноблокаторами можливе зменшення протипаркінсонічної дії. При одночасному застосуванні з препаратами літію (li+) підвищується ризик розвитку дискінезій та галюцинацій. Солі заліза можуть знижувати біодоступність леводопи та карбідопа; клінічна значимість такої взаємодії невідома. Хоча метоклопрамід підвищує біодоступність леводопи, прискорюючи спорожнення шлунка, проте він може несприятливо вплинути на контроль над захворюванням за рахунок його антагонізму з дофаміновими рецепторами.Спосіб застосування та дозиВсередину, з невеликою кількістю їжі або після їжі, запиваючи водою та не розжовуючи. Оскільки існує конкуренція між ароматичними амінокислотами та леводопою при всмоктуванні, під час застосування препарату слід уникати споживання великої кількості білків. Середня добова доза карбідопи, необхідна придушення периферичного перетворення леводопи, становить 70-100 мг. Перевищення 200 мг карбідопа не тягне за собою подальшого посилення терапевтичного ефекту. Добова доза леводопи повинна перевищувати 2000 мг. Початкова доза - по 1/2 таблетки 2 десь у день, за необхідності можна збільшувати на Уг таблетки щодня. Як правило, на початку замісної терапії денна доза не повинна перевищувати 3 таблетки на день (по 1 таблетці 3 рази на день). Застосування у цій дозі рекомендують на початку лікування тяжких випадків паркінсонізму. Добова доза препарату як виняток може бути збільшена при монотерапії, але не повинна перевищувати 8 таблеток (по 1 таблетці 8 разів на день). Застосування у кількості більш ніж 6 таблеток на день має проводитися з великою обережністю. Тідомет Форте при заміні леводопи Пієм леводопи припиняють за 12 годин до початку лікування препаратом Тідомет Форте, а у разі прийому пролонгованих форм лівокарбідопи – за 24 години. Доза препарату Тідомет Форте в цьому випадку повинна становити не більше 20% від попередньої дози леводопи. Підтримуюча доза становить 3-6 таблеток на добу для більшості пацієнтів.ПередозуванняЛікування: промивання шлунка, ретельне спостереження та ЕКГ-контроль для своєчасного виявлення аритмії; при необхідності – антиаритмічна терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати у випадках вторинного паркінсонізму (синдрому Паркінсона), спричиненого застосуванням антипсихотичних засобів (нейролептиків). Припиняти лікування слід поступово, оскільки при раптовому припиненні прийому препарату можливий розвиток симптомокомплексу, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром (м'язова ригідність, підвищення температури тіла, підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) у сироватці крові). Необхідний контроль за пацієнтами, яким потрібно раптово зменшити дозу препарату або перервати його прийом. Всмоктування леводопи у хворих вище, ніж у молодих. Ці дані підтверджують відомості про зниження активності ароматичних декарбоксилази L-амінокислот у тканинах з віком, а також при тривалому застосуванні леводопи. При ерозивно-виразкових ураженнях шлунка та/або дванадцятипалої кишки,епілептичних нападах в анамнезі, інфаркті міокарда з порушеннями ритму в анамнезі, серцевій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.інфаркт міокарда з порушеннями ритму в анамнезі, серцевій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.інфаркт міокарда з порушеннями ритму в анамнезі, серцевій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.у яких спостерігалися психози, що вимагають обережного підходу при доборі терапії.у яких спостерігалися психози, що вимагають обережного підходу при доборі терапії. Пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда, що мають передсердну, вузлову та шлуночкову аритмії, необхідне ретельне попереднє обстеження. У таких пацієнтів необхідне спостереження за серцевою діяльністю, з особливою ретельністю – при призначенні першої дози та у період підбору доз. Епідеміологічні дослідження показали, що пацієнти із хворобою Паркінсона мають більш високий ризик (приблизно у 2-6 разів вищий) розвитку меланоми, ніж населення загалом. Чи пов'язане підвищення ризику розвитку меланоми з хворобою Паркінсона або іншими факторами, такими як прийом лікарських засобів для лікування хвороби Паркінсона, поки неясно. Тому пацієнтам та лікарям, які часто і на регулярній основі використовують препарат Тидомет Форте за необхідними показаннями, рекомендується стежити за розвитком меланоми. В ідеалі,періодичні огляди шкіри повинні виконуватись кваліфікованими фахівцями (наприклад, дерматологами). Лабораторні показники: зазвичай рівень креатиніну та сечовини нижчий, ніж при застосуванні леводопи. Транзиторні зміни включають підвищення концентрації сечовини у плазмі крові, АЛТ, ACT, лактатдегідрогенази (ЛДГ), білірубіну. При застосуванні препарату Тідомет Форте може бути хибнопозитивним результатом визначення кетонів у сечі за допомогою лакмусового тесту; ця реакція не змінюється під час кип'ятіння сечі. При визначенні глюкози в сечі із застосуванням методу, заснованого на ферментної реакції оксидази глюкози, може бути помилково-негативний результат. При тривалому лікуванні необхідно здійснювати періодичний контроль функції печінки, нирок, системи кровотворення та серцево-судинної системи.також потрібний контроль психічного статусу пацієнта. При загальній анестезії при проведенні хірургічних операцій Тідомет Форте призначають не знижуючи дози, якщо хворий може приймати препарати і рідину всередину. При використанні галотану та циклопропану призначення препарату припиняють як мінімум за 8 годин до операції. Лікування продовжують після операції у тій же дозі. Пацієнтам із відкритокутовою глаукомою слід призначати Тідомет Форте з обережністю. Під час лікування необхідно регулярно контролювати внутрішньоочний тиск. Застосування препарату може викликати сонливість і в окремих випадках раптове засинання. Пацієнти повинні бути проінформовані про це та про необхідність виявляти обережність при керуванні або керуванні механізмами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При призначенні препарату Тідомет Форте рекомендується утриматися від водіння автомобіля та керування механізмами, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
301,00 грн
292,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активні речовини: іміпенему моногідрату 530.7 мг, що відповідає вмісту іміпенему 500 мг, циластатину натрію 530.1 мг, що відповідає вмісту циластатину 500 мг. допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат – 20 мг. Флакони безбарвного скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для виготовлення розчину для інфузій.Фармакотерапевтична групаДо складу Тієпенема входить два компоненти: 1) іміпенем, перший представник нового класу бета-лактамних антибіотиків – тієнаміцинів; і 2) циластатин - специфічний фермент-інгібітор, що гальмує метаболізм іміпенему в нирках і значно збільшує концентрацію незміненого іміпенему в сечовивідних шляхах. Циластатин не має власної антибактеріальної активності, не пригнічує бета-лактамазу бактерій. Препарат пригнічує синтез клітинної стінки бактерій і має бактерицидну дію щодо широкого спектра грампозитивних мікроорганізмів, аеробних та анаеробних. Іміпенем стійкий до руйнування бактеріальною бета-лактамазою, що робить його ефективним щодо багатьох мікроорганізмів, таких як Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Enterobacter spp., які стійкі до більшості бета-робів Bacteroides fragilis). Антибактеріальний спектр включає майже всі клінічно значущі патогенні мікроорганізми. Активний щодо наступних мікроорганізмів in vitro, а також in vivo: Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainflucnzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus ; грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включаючи штами, що утворюють пеніциліназ), Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що утворюють пеніциліназ), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pneumoniae; грамнегативні анаероби: Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp; грампозитивні анаероби: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.; Іміпенем має бактерицидну дію in vitro на такі мікроорганізми: грампозитивні аероби: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus груп С, G та групи viridans; грамнегативні аероби: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включаючи штами, що утворюють пеніциліназ. Pasteurella spp., Providencia stuartii; грамнегативні анаероби: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp. Нечутливі: Enterococcus faecium, метицилін-резистентні Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. In vitro діє синергідно з аміноглікозидами щодо деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи карбапенемів.ІнструкціяПравила приготування розчину: Для приготування інфузійного розчину використовуються такі розчинники: 0.9% розчин хлориду натрію; 5% розчин декстрози; 10% розчин декстрози; 5% розчин декстрози; 0.9% розчин хлориду натрію у співвідношенні 500 мг іміпенему на 100 мл розчинника. При застосуванні препарату у флаконах місткістю 100 мл, 115 мл, 125 мл вміст розчиняють у 100 мл розчинника, що додається у флакон. Отриманий розчин слід струшувати до утворення прозорої рідини. При застосуванні препарату у флаконах місткістю 20 мл, 30 мл вміст флакону попередньо розчиняють у 10 мл відповідного розчинника. Отриманий розчин не можна використовувати для введення! Після розведення розчин добре струшують, після чого переносять у флакон або контейнер з частиною розчинника, що залишилася (90 мл). Загальний об'єм розчинника становить 100мл. Для повного перенесення препарату (залишки препарату на стінках флакона) у флакон додають 20 мл раніше отриманого розчину, добре струшують і знову переносять у флакон або контейнер з отриманим розчином. Тільки після цього розчин готовий до застосування. Концентрація іміпенему отриманому розчині становить 5 мг/мл. Кожні 250-500 мг вводять внутрішньовенно краплинно протягом 20-30 хвилин, а кожні 750 мг-1 г - протягом 40-60 хвилин. Пацієнтам, у яких під час інфузії з'являється нудота, слід зменшити швидкість застосування препарату.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до іміпенему мікроорганізмами: Інтраабдомінальні інфекції, викликані Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пеніцилінозапродукуючі штами), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostrcptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp; інфекції нижніх дихальних шляхів, викликані Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пеніцилінозапродукуючі штами), Acinetobacter spp., Enterobacter spp. інфекції сечовивідних шляхів, викликані Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пеніцилінозапродукуючі штами), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganеlla morganii, Proteus vulgaris, Providencia інфекції шкіри та м'яких тканин, спричинені Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пеніцилінозапродукуючі штами), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, , Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp; інфекції кісток і суглобів, спричинені Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пеніциліноза-продукуючі штами), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa; бактеріальна септицемія, викликана Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пеніцилінозопродукуючі штами), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. інфекційний ендокардит, викликаний Staphylococcus aureus (пеніцилінозопродукуючі штами); Гінекологічні інфекції, викликані Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пеніцилінозапродукуючі штами), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Enterobacter spp., Escherichia colp, Escherichia colp , Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis. Профілактика післяопераційних ускладнень у пацієнтів групи ризику з високою ймовірністю розвитку післяопераційного інфекційного ускладнення, а також у пацієнтів із високим ризиком інтраопераційного інфікування під час хірургічного втручання.Протипоказання до застосуванняХронічна ниркова недостатність при КК менше 5 мл/хв/1,73 м2 без проведення гемодіалізу; у дітей – ниркова недостатність тяжкого ступеня (концентрація сироваткового креатиніну більше 2 мг/дл); дитячий вік до 3 місяців; підвищена чутливість до іміпенему та/або циластатину (інших карбапенемів та бета-лактамних антибіотиків) та інших компонентів препарату. З обережністю: захворювання на ЦНС; протисудомна терапія вальпроєвою кислотою (зниження ефективності терапії); при КК менше 70 мл/хв/1.73 м; пацієнти, які перебувають на гемодіалізі; пацієнтам із захворюваннями ШКТ в анамнезі; псевдомембранозний коліт; літній вік.Вагітність та лактаціяДитячий вік до 3 місяців.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: енцефалопатія, тремор, сплутаність свідомості, міоклонія, парестезія, вертиго, головний біль, психічні порушення, включаючи галюцинації, судоми. З боку сечовидільної системи: олігурія, анурія, поліурія, протеїнурія, еритроцитурія, лейкоцитурія, циліндрурія, підвищення концентрації білірубіну в сечі та зміна кольору сечі, підвищення плазмової концентрації азоту сечовини та креатиніну, гостра ниркова недостатність. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт, геморагічний коліт, гепатит (включаючи фульмінантний), печінкова недостатність, жовтяниця, гастроентерит, біль у животі, глосит, гіпертрофія сосочків язика, фарбування зубів або язик, печія. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: панцитопенія, пригнічення кістковомозкового кровотворення, гемолітична анемія, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, моноцитоз, лімфоцитоз, глейкоцитоз, лейкоцитоз, лейкоцитоз, лейкоцитоз Лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ та лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, підвищення концентрації ЛПНГ, хибнопозитивний прямий тест Кумбса, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гіпохлоремія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, багатоформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона), ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, лихоманка, анафілактичні реакції. З боку органів чуття: зниження слуху, дзвін у вухах, порушення смаку. З боку органів дихання: відчуття дискомфорту у грудях, задишка, гіпервентиляція. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, тахікардія. Місцеві реакції: гіперемія шкіри, болісний інфільтрат у місці введення, флебіт/тромбофлебіт, інфікування у місці введення, ущільнення вени. Інші: кандидоз, ціаноз, гіпергідроз, біль у грудному відділі хребта.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат фармацевтично несумісний з молочною кислотою (лактатом) і не повинен готуватися на основі розчинників, що її містять. Однак внутрішньовенний препарат може вводитися через ту ж інфузійну систему, що і розчин, що містить лактат. При одночасному застосуванні з пеніцилінами та цефалоспоринами можливі перехресні алергічні реакції; виявляє антагонізм по відношенню до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів та монобактамів). При одночасному застосуванні з ганцикловіром підвищується ризик розвитку генералізованих судом. Ці препарати не можна застосовувати одночасно, за винятком тих випадків, коли потенційні переваги перевищують можливий ризик. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, незначно збільшують концентрацію в плазмі та період напіввиведення іміпенему (якщо потрібні високі концентрації іміпенему, застосовувати ці лікарські засоби одночасно не рекомендується). При застосуванні Тієпенему знижується сироваткова концентрація вальпроєвої кислоти, що призводить до зниження ефективності протисудомної терапії, тому в період лікування рекомендується проводити моніторинг плазмової концентрації вальпроєвої кислоти. Препарат не слід змішувати в одному шприці з іншими антибіотиками, при цьому дозволено одночасне – ізольоване – введення з іншими антибіотиками (аміноглікозидами).Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (в/в) краплинно. У рекомендаціях щодо дозування препарату зазначено кількість іміпенему, що підлягає введенню. Розрахунок загальної добової дози повинен ґрунтуватися на ступені тяжкості інфекції, функції нирок та маси тіла пацієнта. Введення розподіляється на кілька прийомів. Наведені нижче дози розраховані для дорослих пацієнтів з масою тіла 70 кг і більше та КК 70 мл/хв/1.73 м2 та більше. Для дорослих пацієнтів з КК менше 70 мл/хв/1.73 м2 та/або меншою масою тіла слід пропорційно зменшити дозу. Середня терапевтична доза для дорослих (розрахунок за іміпенемом) при внутрішньовенному введенні - 1-2 г на добу, поділена на 3-4 введення; максимальна добова доза – 4 г або 50 мг/кг залежно від того, яка доза буде меншою. Дорослим пацієнтам при інфекціях легкого ступеня – по 250 мг 4 рази на добу (загальна добова доза 1 г), середнього ступеня тяжкості – 500 мг 3 рази на добу або 1 г 2 рази на добу (загальна добова доза 1.5-2 г), тяжкій ступеня – 500 мг 4 рази на добу (загальна добова доза 2 г), при інфекції, що загрожує життю хворого – 1 г 3-4 рази на добу. Для профілактики післяопераційних інфекцій у дорослих – 1 г під час вступної анестезії та 1 г – через 3 години. загальної анестезії. Максимальні добові дози для внутрішньовенного введення у дорослих пацієнтів (маса тіла >70 кг) з нирковою недостатністю залежно від ступеня тяжкості інфекції та значень КК (мл/хв/1.73 м2): При легкому ступені тяжкості інфекції та КК 41-70 мл/хв – по 250 мг через 8 год, КК 21-40 мл/хв – по 250 мг через 12 год, КК 6-20 мл/хв – по 250 мг через 12 год ; при інфекції середнього ступеня тяжкості та КК 41-70 мл/хв – по 250 мг через 6 год, КК 21-40 мл/хв – по 250 мг через 8 год, КК 6-20 мл/хв – по 250 мг через 12 год ; при тяжкому перебігу (високочутливі штами) і КК 41-70 мл/хв - по 500 мг через 8 год, КК 21 -40 мл/хв - по 250 мг через 6 год, КК 6-20 мл/хв - по 250 мг через 12 год; при тяжкому перебігу (помірно чутливі штами, у тому числі Pseudomonas aeruginosa) та КК 41-70 мл/хв - по 500 мг через 6 год, КК 21-40 мл/хв - по 500 мг через 8 год, КК 6-20 мл /хв - по 500 мг через 12 год; при тяжкому перебігу інфекції, що загрожує життю, і КК 41-70 мл/хв - по 750 мг через 8 год, КК 21-40 мл/хв - по 500 мг через 6 год, КК 6-20 мл/хв - по 500 мг через 12 год. Для дорослих пацієнтів з КК менше 70 мл/хв/1.73 м2 та/або масою тіла менше 70 кг слід пропорційно зменшити дозу. Дорослим пацієнтам з КК менше 5 мл/хв препарат вводять лише у випадку, якщо не пізніше ніж через 48 годин буде проводитись гемодіаліз. При лікуванні дорослих пацієнтів з КК менше 5 мл/хв/1,73 м2, що перебувають на гемодіалізі, слід застосовувати рекомендації щодо режиму дозування для пацієнтів з КК 6-20 мл/хв. За такими пацієнтами, особливо за наявності у них захворювань ЦНС, має здійснюватись ретельне спостереження. Застосування препарату у дорослих пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендовано лише у випадках, коли користь від лікування перевищує потенційний ризик розвитку судом. Іміпенем та циластатин видаляються при гемодіалізі, тому препарат вводять після проведення процедури та надалі з інтервалом 12 годин. В даний час немає достатніх даних щодо режиму дозування при передопераційній профілактиці дорослих пацієнтів з КК менше 70 мл/хв/1.73 м2. Дітям з масою тіла 40 кг і більше – ті ж дози, що й дорослим. Дітям старше 3 місяців та з масою тіла менше 40 кг – 15 мг/кг 4 рази на добу; максимальна добова доза – 2 г. За даними клінічних досліджень ефективність та безпека іміпенему+циластатину при внутрішньовенному введенні у пацієнтів похилого віку старше 65 років не відрізняється від таких у осіб молодшого віку. Однак, враховуючи характерні для цієї вікової групи знижені функції серцево-судинної системи, печінки, нирок, а також наявність супутніх захворювань та супутньої медикаментозної терапії, слід дотримуватися обережності у виборі дози, дотримуючись нижніх меж рекомендованих доз. Доцільно проводити моніторинг функції виділення нирок. Стан нирок у пацієнтів похилого віку не може бути повною мірою визначений тільки на підставі вимірювання рівня залишкового азоту крові або креатиніну. Для добору дози Тієпенему таким пацієнтам рекомендується визначення КК.ПередозуванняПри передозуванні Тієпенему відбувається посилення дозозалежних побічних ефектів. Як лікування передозування показано відміну препарату, призначення симптоматичної та підтримуючої терапії. Іміпенем та циластатин виводяться за допомогою гемодіалізу, проте ефективність даної процедури при передозуванні препарату невідома.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування Тієпенему для лікування менінгіту. Забарвлює сечу в червоний колір (безпечно і не повинно бути помилково прийнято за гематурію). Лікарська форма для внутрішньовенного введення не повинна використовуватися для внутрішньовенного введення. Перед початком терапії Тієпенем слід зібрати ретельний анамнез на предмет попередніх алергічних реакцій на бета-лактамні антибіотики. При розвитку алергічної реакції препарат слід негайно відмінити. У осіб, які мають в анамнезі захворювання ШКТ (особливо коліт), відзначається підвищений ризик розвитку псевдомембранозного коліту. При застосуванні препарату, як на фоні прийому, так і через 2-3 тижні після припинення лікування, можливий розвиток діареї, викликаної Clostridium difficile (псевдомембранозний коліт). У легких випадках достатньо відміни лікування та застосування іонообмінних смол (колестирамін, колестипол), у тяжких випадках показано відшкодування втрати рідини, електролітів та білка, призначення ванкоміцину або метронідазолу. Не можна застосовувати лікарські засоби, що гальмують перистальтику кишечника. Як і у випадку з іншими бета-лактамними антибіотиками, Pseudomonas aeruginosa може досить швидко набути резистентності до іміпенему. Тому в процесі лікування необхідно періодично визначати чутливість Pseudomonas aeruginosa до антибіотика відповідно до клінічної ситуації. У пацієнтів похилого віку ймовірно наявність вікових порушень функції нирок, що може вимагати зниження дози. Терапія протиепілептичними лікарськими засобами у хворих з травмами головного мозку або судомами в анамнезі повинна тривати весь період лікування препаратом (щоб уникнути побічних ефектів з боку ЦНС). Для профілактики розвитку резистентності та підтримки ефективності іміпенему в клінічній практиці препарат слід використовувати лише для лікування інфекцій, спричинених доведено (або, ймовірно), чутливими до іміпенему мікроорганізмами. Враховуючи ймовірність розвитку побічних ефектів з боку ЦНС, слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. З появою побічних ефектів із боку ЦНС слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
8 483,00 грн
308,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. активна речовина: тигециклін 50 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 100 мг, хлористоводнева кислота qs до pH, гідроксид натрію qs до pH. Ліофілізат для виготовлення розчину для інфузій 50 мг. 50 мг тигецикліну у флакон безбарвного скла (тип I) місткістю 5 мл, закупорений гумовою пробкою та закатаний алюмінієвим ковпачком з пластиковою кришкою типу "фліп-офф". 10 флаконів разом із інструкцією із застосування у картонну пачку.Опис лікарської формиПомаранчевий ліофілізований порошок чи пориста маса.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-тетрациклін.ФармакокінетикаВсмоктування Оскільки тигециклін вводять внутрішньовенно, він характеризується 100% біодоступністю. Розподіл При концентраціях від 0,1 до 1,0 мкг/мл зв'язування тигецикліну з білками плазми in vitro приблизно від 71% до 89%. У фармакокінетичних дослідженнях у тварин та людей показано, що тигециклін швидко розподіляється у тканинах. В організмі людини рівноважний обсяг розподілу тигецикліну склав від 500 до 700 л (7-9 л/кг), що підтверджує екстенсивний розподіл тигецикліну за межами плазми і накопичення його в тканинах. Дані про здатність тигецикліну проникати через гематоенцефалічний бар'єр в організмі людини відсутні. Рівноважна максимальна концентрація (Cssmax) тигецикліну в сироватці склала 866±233 нг/мл при 30-хвилинних інфузіях та 634±97 нг/мл при 60-хвилинних інфузіях. Площа під кривою "концентрація - час" (AUQ0-124 склала 2349 ± 850 нг * год/мл. Метаболізм У середньому менше 20% тигецикліну піддається метаболізму. Основною речовиною, виявленою в сечі та калі, був незмінений тигециклін, однак були виявлені також глюкуронід, N-ацетильний метаболіт та епімер тигецикліну. Тигециклін не пригнічує метаболізм, опосередкований наступними шістьма ізоформами цитохрому CYP: 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6 та ЗА4. Він є ні конкурентним інгібітором, ні незворотним інгібітором цитохрому Р 450. Виведення Відзначено, що 59% призначеної дози виводиться через кишечник (при цьому більша частина незміненого тигецикліну надходить у жовч), а 33% виводиться нирками. Додаткові шляхи виведення – глюкуронідація та екскреція незміненого тигецикліну нирками. Загальний кліренс тигецикліну після внутрішньовенної інфузії становить 24 л/годину. На нирковий кліренс припадає приблизно 13% загального кліренсу. Тигециклін характеризується поліекспоненціальним виведенням із сироватки, середній термінальний період напіввиведення із сироватки після призначення повторних доз становить 42 години, проте спостерігаються значні індивідуальні відмінності. Печінкова недостатність У хворих з легкими порушеннями функції печінки фармакокінетичний профіль одноразової дози тигецикліну не змінюється. Однак у хворих із середньотяжкими та тяжкими порушеннями функції печінки (клас В та С за класифікацією Чайлд-П'ю) загальний кліренс тигецикліну був знижений на 25% та 55%, а період напіввиведення збільшений на 23% та 43%, відповідно У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну Літні пацієнти Фармакокінетика тигецикліну у літніх людей загалом не відрізнялася від інших вікових груп. Діти Фармакокінетика тигецикліну у пацієнтів віком до 18 років не вивчена. Підлога Клінічно значущі відмінності кліренсу тигецикліну у чоловіків та жінок не встановлені. Раса Кліренс тигецикліну не залежить від раси. Вага Кліренс, у тому числі нормалізований по масі тіла, і AUC помітно не відрізнялися у хворих з різною масою тіла, у тому числі, що перевищує 125 кг. У пацієнтів з масою тіла понад 125 кг величина AUС була на 25% нижчою. Дані пацієнтів з масою тіла більше 140 кг відсутні.ФармакодинамікаМеханізм дії Антибіотик тигециклін належить до класу гліцилциклінів, структурно подібного до тетрациклінів. Інгібує трансляцію білка у бактерій за рахунок зв'язування з 30S-субодиницею рибосоми і блокування проникнення молекул аміноацил-тРНК на А-сайт рибосоми, що перешкоджає включенню амінокислотних залишків у пептидні ланцюги, що ростуть. Вважається, що тигециклін має бактеріостатичні властивості. При 4-кратній мінімальній переважній концентрації (МПК) тигецикліну спостерігалося зменшення на два порядки числа колоній Enterococcus spp., Staphylococcus aureus та Escherichia coli. Бактерицидна дія тигецикліну відзначена щодо Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae та Legionella pneumophila. Механізм розвитку стійкості Тигециклін може долати два основних механізми резистентності мікроорганізмів, що спостерігаються щодо тетрациклінів: рибосомальний захист та активне виведення. Крім того, активність тигецикліну не пригнічується ні дією бета-лактамаз (включаючи бета-лактамази розширеного спектру), ні модифікацією чутливих до антибіотику ділянок бактеріальної оболонки, ні шляхом активного виведення антибіотика з бактеріальної клітини або модифікацією мішені впливу (наприклад, гірази). Таким чином, тигециклін має широкий спектр антибактеріальної активності. Однак у тигецикліну відсутній захист проти механізму резистентності мікроорганізмів у вигляді активного виведення з клітини, що кодується хромосомами Proteeae (див. нижче) та Pseudomonas aeruginosa (система відтоку MexXY-OprM).Між тигецикліном і більшістю класів антибіотиків немає перехресної стійкості. В цілому, мікроорганізми, що належать до сімейства Proteeae (Proteus spp., Providencia spp. і Morganella spp.), менш чутливі до тигецикліну, ніж інші представники Enterobacteriaceae. Крім того, виявлено деяку набуту стійкість у Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes і Enterobacter cloacae. Знижена чутливість представників обох груп до тигецикліну обумовлена надекспресією гена неспецифічного активного виведення АсгАВ, що забезпечує резистентність до багатьох лікарських речовин. Описано знижену чутливість до тигецикліну та Acinetobacter baumannii. Контрольні значення МПК Нижче наведено контрольні значення МПК, встановлені Європейською робочою групою з тестування чутливості до антибіотиків (EUCAST). Staphylococcus spp. S0,5 мг/л (S-чутливі, R-резистентні) Streptococcus spp., крім S. pneumoniae S0,5 мг/л Enterococcus spp. S0,5 мг/л Enterobacteriaceae S2 мг/л. Незалежно від виду збудника S0,5 мг/л. (Л) Відзначено знижену активність тигецикліну in vitro проти Proteus, Providencia та Morganella spp. Щодо Acinetobacter, Streptococcus pneumoniae, інших стрептококів, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea та Neisseria meningitidis, не отримано переконливих доказів ефективності тигецикліну. Тигециклін довів свою ефективність для лікування інтраабдомінальних інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, незалежно від показників МПК, фармакокінетичних/фармакодинамічних параметрів. У зв'язку з вищесказаним контрольні значення МПК не представлені. Слід зазначити широкий діапазон МПК тигецикліну для мікроорганізмів, що належать до родів Bacteroides і Clostridium, що у ряді випадків перевищують 2 мг/л. Є лише обмежені дані про клінічну ефективність тигецикліну при ентерококових інфекціях. Тим не менш, показано позитивну реакцію на лікування тигецикліном полімікробних інтраабдомінальних інфекцій. Чутливість Поширеність набутої стійкості в окремих видів бактерій може змінюватись в залежності від часу та географічного положення. Чутливість мікроорганізмів до тигецикліну Грам-позитивні аероби: Enterococcus spp.+; Enterococcus avium; Enterococcus casseliflavus; Enterococcus faecalis1,2 (включаючи чутливі до ванкоміцину штами); Enterococcus faecalis (включаючи резистентні до ванкоміцину штами); Enterococcus gallinarum4 Staphylococcus aureus1, 2 (включаючи метицилін-чутливі та резистентні штами); Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилін-чутливі та резистентні штами); Staphylococcus haemolyticus; Streptococcus agalactiae1; Група Streptococcus aneinosus 1,2 (включаючи S. anginosus, S. intermedius та S. constellatus); Streptococcus pyogenes1; Streptococcus pneumoniae3 (пеніцилін-чутливі штами); Streptococcus pneumoniae (пеніцилін – резистентні штами); Група Streptococci viridans. Грам-негативні аероби: Aeromonas hvdrophilia; Citrobacter ffeundii 2; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae 2; Escherichia coli 1,2 (включаючи штами, що продукують бета-лактамаз широкого спектру); Haemophilus influenzae 3; Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella oxvtoca2; Klebsiella pneumoniae 1,2 (включаючи штами, що продукують бета-лактамаз широкого спектру); Legionella pneumophila3; Moraxella catarrhalis; Serratia marcescens; Bacteroides fragilis group+ 1,2; Clostridium perfringens+2; Peptostreptococcus spp. +2; Peptostreptococcus micros; Prevotella spp. Атипові мікроорганізми: Mycoplasma pneumoniae++; Chlamvdiapneumoniae+. Види, у яких можливий розвиток набутої стійкості: Acinetobacter baumannii; Burkholderia cepacia; Morganella morganii; Providencia spp.; Proteus spp.; Stenotrophomonas maltophilia. Мікроорганізми, що мають свою стійкість: Pseudomonas aeruginosa. 1,2,3 види, стосовно яких у клінічних дослідженнях продемонстровано задовільну активність. + див. вище розділ. ++ Серологія.Показання до застосуванняУскладнені інфекції шкіри та м'яких тканин, за винятком інфекцій при синдромі діабетичної стопи. Ускладнені інтраабдомінальні інфекції. Позахворювальна пневмонія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або антибіотиків класу тетрациклінів. З обережністю: тяжка печінкова недостатністьВагітність та лактаціяУ період вагітності застосування Тигацилу допустиме лише у разі крайньої необхідності, коли користь для матері перевершує можливий ризик для плода. Даних про надходження тигецикліну в грудне молоко людина не має. При необхідності призначення тигецикліну під час лактації слід припинити грудне вигодовування. Досвіду призначення препарату Тигацил у період пологів немає. ЗАСТОСУВАННЯ У ДІТЕЙ Ефективність та безпека у дітей до 18 років не встановлена.Побічна діяНайчастіше спостерігаються нудота (26%) та блювота (18%), які зазвичай виникають на початку лікування (у перший або другий день лікування) і, у більшості випадків, мають легку або середньотяжку течію. У більшості. випадків дані побічні реакції розвиваються на ранніх етапах лікування (1-2 дні). Причиною припинення терапії Тигацилом найчастіше були нудота (1%) та блювання (1%). Побічні ефекти представлені за органами та системами у класифікації: дуже часто (>1/10); часто (від >1/100 до1/1000 до1/10000 до З боку системи крові та органів кровотворення – часто: збільшення активованого часткового тромбопластинового часу (АЧТВ), збільшення протромбінового часу (ПВ), анемія; Нечасто: еозинофілія; збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНО); Поодинокі випадки: тромбоцитопенія. З боку імунної системи – поодинокі випадки анафілактичні/анафілактоїдні реакції. З боку нервової системи: - Часто: запаморочення, головний біль. Нечасто: спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: - Часто: флебіт; Нечасто: тромбофлебіт. З боку шлунково-кишкового тракту – дуже часто: нудота, блювання, діарея; Часто: біль у животі, диспепсія, анорексія; Нечасто: гострий панкреатит. З боку гепатобіліарної системи: - Часто: підвищення активності аспартатамінотрансферази (ACT) - у сироватці*, підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) у сироватці*, гіпербілірубінемія; Нечасто: жовтяниця; Поодинокі випадки: виражені порушення функції печінки та печінкова недостатність, холестаз. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини - Часто: свербіж, висип; Поодинокі випадки: важкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона. З боку сечостатевої системи: - Нечасто: вагінальний кандидоз, вагініт, лейкорея. Загальні реакції та реакції у місці введення - Часто: астенія, уповільнене загоєння ран, абсцес, інфекції; Нечасто: запалення, біль, набряк та флебіт у місці ін'єкції, озноб, септичний шок, алергічні реакції. Лабораторні показники - Часто: підвищення азоту сечовини крові, підвищення активності лужної фосфатази в сироватці, підвищення активності амілази в сироватці, гіпопротеїнемія; Нечасто: підвищення креатиніну в крові, гіпокальціємія; гіпонатріємія, гіпоглікемія. З боку дихальної системи: - Часто: пневмонія. * Підвищення активності АЛТ і ACT відзначали частіше після закінчення терапії препаратом Тигацил.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісність/несумісність з лікарськими препаратами та розчинниками при одночасному введенні Сумісність Тигацил сумісний з 0,9% розчином хлориду натрію, 5% розчином декстрози для ін'єкцій або розчином Рінгера лактату. При призначенні через Т-подібний катетер Тигацил розчинений у 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині декстрози для ін'єкцій сумісний з амікацином, добутаміном, допаміну гідрохлоридом, гентаміцином, галоперидолом, розчином Рінгера лактату, лідока, піперациліном/тазобактамом (лікарська форма, що містить етилендіамінтетраацетат - ЕДТА), калію хлоридом, пропофолом, ранітидину гідрохлоридом, теофіліном та тобраміцином. Несумісність При застосуванні через Т-подібний катетер Тигацил несумісний з амфотерицином, амфотерицином В ліпосомальним, діазепамом, езомепразолом і омепразолом. Варфарін При супутньому застосуванні Тигацилу та варфарину (одноразової дози 25 мг) спостерігається зниження кліренсу R-варфарину та S-варфарину на 40% та 23%, та AUC варфарину на 68% та 29%т відповідно. Механізм такої взаємодії досі не встановлений. Оскільки тигециклін може подовжувати як ПВ/МНО, так і АЧТВ, при застосуванні Тигацилу одночасно з антикоагулянти необхідно уважно стежити за результатами відповідних коагуляційних проб. Варфарин не змінює фармакокінетичний профіль Тигацилу. Інгібітори або індуктори ізоферментів системи цитохрому Р450 Тигециклін не піддається метаболізму через ізоферменти системи цитохрому Р450. Тому очікується, що активні речовини, що пригнічують або індукують активність ізоферментів системи цитохрому Р450, не змінюватимуть кліренс Тигацилу. У свою чергу Тигацил навряд чи вплине на метаболізм зазначених груп лікарських сполук. Дігоксин Тигацил у рекомендованій дозі не впливає на швидкість та ступінь всмоктування або кліренс дигоксину (0,5 мг з наступним призначенням у добовій дозі 0,25 мг). Дігоксин не змінює фармакокінетичний профіль тигецикліну. Тому при застосуванні Тигацилу разом із дигоксином корекція дози не потрібна. Пероральні контрацептиви При застосуванні антибіотиків одночасно з пероральними контрацептивами ефективність контрацептивів може знижуватись. У дослідженнях in vitro антагонізм між тигецикліном та іншими антибіотиками, що належать до класів, що часто застосовуються, не спостерігався.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно, краплинно протягом 30-60 хв. Початкова доза для дорослих становить 100 мг, далі по 50 мг кожні 12 годин. Курс лікування: при ускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин, а також ускладнених інтраабдомінальних інфекціях 5-14 днів. при позалікарняній пневмонії – 7-14 днів. Тривалість лікування визначається тяжкістю та локалізацією інфекції та клінічною реакцією хворого на лікування. Печінкова недостатність Пацієнтам з легкими та середньотяжкими порушеннями функції печінки (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) не потрібна корекція дози. Хворим з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) після введення початкової дози Тигацилу 100 мг, надалі препарат призначають по 25 мг кожні 12 годин; при цьому, необхідно бути обережними і контролювати реакцію хворих на лікування. Ниркова недостатність Пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, не потрібна корекція дози. Літні хворі. Корекція дози не потрібна. Інструкція з приготування розчину та введення препарату Приготування Перед застосуванням слід розвести вміст кожного флакону Тигацилу за допомогою 0,9% розчину натрію хлориду, 5% розчину декстрози для ін'єкцій або розчину Рінгера лактату в кількості 5,3 мл для одержання готового розчину з концентрацією тигецикліну 10 мг/мл. (Примітка: 5 мл готового розчину містять 50 мг тигецикліну, кожен флакон містить надлишок препарату 6%). Флакон обережно обертають до розчинення препарату. 5 мл готового розчину переносять у флакон з розчином для інфузій ємністю 100 мл (для дози 100 мг необхідно взяти готовий розчин із 2 флаконів, для дози 50 мг - з одного флакона). Максимальна концентрація кінцевого розчину для внутрішньовенної інфузії не повинна перевищувати 1 мг/мл. Колір готового розчину має бути жовтим або помаранчевим. Якщо розчин має інший колір або в ньому визначаються видимі включення, його не допускається. Готовий розчин Тигацила може зберігатися при кімнатній температурі не більше 24 годин (готовий розчин - у флаконі до 6 годин, час, що залишився - у вигляді розведеного кінцевого розчину). Відразу після розведення готового розчину кінцевий розчин для інфузії може зберігатися в холодильнику при температурі від 2 до 8° не більше 48 годин. Вступ Тигацил вводиться внутрішньовенно через окрему інфузійну систему або через Т-подібний катетер. Якщо внутрішньовенний катетер використовується для послідовного введення кількох лікарських препаратів, його необхідно промити перед інфузією Тигацилу за допомогою 0,9% розчину натрію хлориду, 5% розчину декстрози для ін'єкцій або розчину Рінгера лактату. Під час інфузії слід враховувати сумісність тигецикліну та інших препаратів, що вводяться через один катетер.ПередозуванняЧи не описана. Внутрішньовенне введення тигецикліну здоровим добровольцям у дозі 300 мг при 60-хвилинній тривалості введення призводило до почастішання нудоти та блювання. Гемодіаліз не забезпечує видалення тигецикліну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЩоб зменшити розвиток резистентності та забезпечити ефективність терапії, необхідно використовувати Тігацил тільки для лікування та профілактики інфекційних захворювань, спричинених мікроорганізмами, чутливими до препарату: Для вибору та корекції антибактеріальної терапії по можливості слід проводити мікробіологічну ідентифікацію збудника та визначати його чутливість до тигецикліну. Тигацил може використовуватися для емпіричної антибактеріальної монотерапії до отримання результатів мікробіологічних тестів. Антибіотики, що належать до класу глицилциклінов, мають структурну схожість з антибіотиками класу тетрациклінів. Тигацил може викликати несприятливі реакції, / подібні до несприятливих реакцій на антибіотики класу тетрациклінів. Такими реакціями можуть бути підвищена світлочутливість, внутрішньочерепна гіпертензія, панкреатит та антианаболічна дія, що призводить до підвищення вмісту азоту сечовини крові, азотемії, ацидозу та гіпофосфатемії. Тому Тигацил повинен обережно використовуватися у пацієнтів з відомою чутливістю до антибіотиків тетрациклінового ряду. Анафілактичні/анафілактоїдні реакції, у тому числі анафілактичний шок, спостерігаються при застосуванні практично всіх антибактеріальних засобів, включаючи Тігацил. Пацієнти, у яких на фоні лікування Тигацилом відзначаються зміни результатів печінкових тестів, повинні спостерігатися для своєчасного виявлення ознак порушень функції печінки – (зареєстровані поодинокі випадки значних порушень функції печінки та печінкової недостатності) та оцінки співвідношення користі та ризику продовження терапії Тигацилом. Небажані реакції можуть розвиватися вже після завершення терапії. Ефективність та безпека Тигацилу у пацієнтів із госпітальною пневмонією не була підтверджена результатами клінічних досліджень. Діарея різного ступеня тяжкості, асоційована з Clostridium difficile, відзначена прийому практично всіх антибактеріальних препаратів, включаючи Тигацил. Необхідно враховувати можливість такого діагнозу у разі виникнення діареї під час або після завершення лікування. При підозрі на діарею, асоційовану з Clostridium difficile, або підтвердженням даного діагнозу може знадобитися припинення використання антибіотиків, крім тих, що призначені для лікування інфекції, викликаної Clostridium difficile. При призначенні Тигацилу хворим з ускладненими інтраабдомінальними інфекціями, внаслідок прориву кишечника, або хворим з сепсисом або септичним шоком, що починається, слід обов'язково розглянути доцільність застосування комбінованої антибактеріальної терапії. Застосування Тигацилу, як іншого антибіотика, може сприяти надмірному зростанню несприйнятних мікроорганізмів, включаючи гриби. Під час лікування хворі повинні перебувати під пильним контролем. При діагностиці суперінфекції слід вжити належних заходів. Вплив холестазу на фармакокінетику тигецикліну не встановлено. Екскреція з жовчю становить приблизно 50% загальної екскреції тигецикліну. Тому хворі з холестазом повинні бути під наглядом лікаря. Досвід застосування Тигацилу для лікування інфекцій у хворих із супутніми захворюваннями тяжкого перебігу обмежений. Використання Тигацилу під час формування зубів може призвести до зміни кольору зубів на жовтий, сірий, коричневий. Тигацил не слід використовувати в період розвитку зубів за винятком випадків, коли інші препарати не є ефективними або протипоказаними. Є повідомлення про розвиток гострого панкреатиту і натомість прийому Тигацила, у випадках із летальним результатом. Необхідно виявляти обережність при застосуванні Тигацилу у пацієнтів із підозрою на гострий панкреатит (клінічні симптоми або відповідні зміни лабораторних показників). Відомо про випадки розвитку гострого панкреатиту у пацієнтів, які не мали факторів ризику розвитку цього захворювання. Зазвичай симптоми панкреатиту зникають після відміни препарату. Необхідно враховувати можливість відміни препарату у пацієнтів із симптомами панкреатиту. У клінічних дослідженнях відзначалося збільшення загальної смертності порівняно з препаратами порівняння. Причини збільшення смертності не зрозумілі. Це рекомендується враховувати під час виборів антибіотикотерапії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження впливу тигецикліну на здатність до керування транспортом та роботи з механізмами не проводилися. Хворі, які отримують тигециклін, можуть відчувати запаморочення, яке може вплинути на здатність до керування та використання механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаМентол (Mentholum), камфора (Caphura), евкаліптова олія (Eucalyptus oleum), м'ятна олія (Peppermint oleum), гвоздична олія (oleum Autem Caryophyllis), корична олія (Cinnamomum oleum), біла камфорна олія (Caph) Вага: 27 р.ХарактеристикаТигровий бальзам – комбінований препарат для зовнішнього та місцевого застосування на основі натуральних компонентів, має місцеву болезаспокійливу, протизапальну та зігрівальну дію, усуває свербіж від укусів комах.Фармакотерапевтична групаЗабезпечує місцеву болезаспокійливу, протизапальну та зігрівальну дію, а при укусах комах усуває свербіж.ІнструкціяРекомендовані способи нанесення бальзаму в залежності від захворювання/стану: болі у м'язах/суглобах: на болючі ділянки та рефлексогенні точки – по 3–4 рази на день; головний біль: на лоб та віскі, а також на шкіру в області рефлексогенних точок – по 3-4 рази на день; простудні захворювання: наносять на область шиї, перенісся, грудної клітки, застосовують у складі суміші для інгаляцій; нежить різної етіології: тонким шаром на область перенісся, крила носа, віскі; застудні захворювання – як зігріваючі засоби; укуси комах для зняття сверблячки: тонким шаром на місце укусу.Показання до застосуваннябіль у спині та суглобах; больовий синдром при розтягуванні зв'язок та м'язів; головний біль; нежить; застудні захворювання – як зігріваючі засоби; свербіння від укусів комах.Протипоказання до застосуванняПротипоказано використання мазі за індивідуальної непереносимості компонентів її складу.Побічна діяМожливий розвиток алергічних реакцій.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати потрапляння препарату на слизові оболонки та в очі. Після кожної процедури необхідно ретельно вимити руки.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМ'ятна олія та ментол, евкаліптова олія, гвоздична олія, корична олія, камфора, озокерит. Мазь, 3г.ХарактеристикаУсуває різні види болю: біль у спині, головний біль, біль при розтягуванні зв'язок і м'язів, суглобовий біль; Застосовується як зігрівальний засіб при застудних захворюваннях; Зменшує закладеність носа при застудних захворюваннях; Знімає свербіння при укусах комах;Фармакотерапевтична групаМісцевий аналгетик містить комбінацію інгредієнтів, що дозволяє полегшити біль і ломоту в м'язах. Він не містить тваринних продуктів і не тестується на тваринах. Тигровий бальзам має лікувальну силу завдяки майстерно підібраному поєднанню камфори, м'яти, кориці, каяпуту, гвоздики та ментолу, тобто продуктів саме тих рослин, які відомі своїм ефективним впливом проти підвищеної чутливості, які посилюють кровотік і м'яко знеболюють. При втиранні тигрового бальзаму в шкіру, завдяки своїм місцево-дратівливим і знеболюючим властивостям, він забезпечує порятунок від болю та дискомфорту, ломоти у м'язах та суглобах, артритів, ревматизму та болів у спині. Входять до складу тигрової мазі камфора і кілька масел розширюють периферичні кровоносні судини, рахунок чого кров стає ближче до поверхні шкіри.Це викликає тепловий ефект та посилює циркуляцію крові. Посилення кровотоку прискорює процеси загоєння. При цьому також підвищується температура шкіри, і відчуття тепла відволікає від болю, таким чином послаблюючи її. Тигрова мазь має локальний знеболюючий ефект. Камфора відмінно проникає всередину тканин, має сильний приємний аромат, має місцево-дратівливу дію, заспокоює периферичні нерви. Використовується при ревматизмі та розтягненнях. Олія каяпута володіє роматом, схожим на камфору, розмарин і кардамон діє як стимулятор відчуття тепла. Масло бутонів гвоздики: діє як подразник та локальний анестетик, використовується для посилення дії інших компонентів. Ментол має локальний знеболюючий ефект.Посилення кровотоку прискорює процеси загоєння. При цьому також підвищується температура шкіри, і відчуття тепла відволікає від болю, таким чином послаблюючи її. Тигрова мазь має локальний знеболюючий ефект. Камфора відмінно проникає всередину тканин, має сильний приємний аромат, має місцево-дратівливу дію, заспокоює периферичні нерви. Використовується при ревматизмі та розтягненнях. Олія каяпута володіє роматом, схожим на камфору, розмарин і кардамон діє як стимулятор відчуття тепла. Масло бутонів гвоздики: діє як подразник та локальний анестетик, використовується для посилення дії інших компонентів. Ментол має локальний знеболюючий ефект.Посилення кровотоку прискорює процеси загоєння. При цьому також підвищується температура шкіри, і відчуття тепла відволікає від болю, таким чином послаблюючи її. Тигрова мазь має локальний знеболюючий ефект. Камфора відмінно проникає всередину тканин, має сильний приємний аромат, має місцево-дратівливу дію, заспокоює периферичні нерви. Використовується при ревматизмі та розтягненнях. Олія каяпута володіє роматом, схожим на камфору, розмарин і кардамон діє як стимулятор відчуття тепла. Масло бутонів гвоздики: діє як подразник та локальний анестетик, використовується для посилення дії інших компонентів. Ментол має локальний знеболюючий ефект.Тигрова мазь має локальний знеболюючий ефект. Камфора відмінно проникає всередину тканин, має сильний приємний аромат, має місцево-дратівливу дію, заспокоює периферичні нерви. Використовується при ревматизмі та розтягненнях. Олія каяпута володіє роматом, схожим на камфору, розмарин і кардамон діє як стимулятор відчуття тепла. Масло бутонів гвоздики: діє як подразник та локальний анестетик, використовується для посилення дії інших компонентів. Ментол має локальний знеболюючий ефект.Тигрова мазь має локальний знеболюючий ефект. Камфора відмінно проникає всередину тканин, має сильний приємний аромат, має місцево-дратівливу дію, заспокоює периферичні нерви. Використовується при ревматизмі та розтягненнях. Олія каяпута володіє роматом, схожим на камфору, розмарин і кардамон діє як стимулятор відчуття тепла. Масло бутонів гвоздики: діє як подразник та локальний анестетик, використовується для посилення дії інших компонентів. Ментол має локальний знеболюючий ефект.розмарином та кардамоном діє як стимулятор відчуття тепла. Масло бутонів гвоздики: діє як подразник та локальний анестетик, використовується для посилення дії інших компонентів. Ментол має локальний знеболюючий ефект.розмарином та кардамоном діє як стимулятор відчуття тепла. Масло бутонів гвоздики: діє як подразник та локальний анестетик, використовується для посилення дії інших компонентів. Ментол має локальний знеболюючий ефект.ІнструкціяПри болях у м'язах, суглобах, головного болю бальзам наносять 3-4 десь у день. При болях у м'язах, суглобах наносять бальзам на хворобливі ділянки, також наносять на рефлексогенні точки; При головному болі наносять тонким шаром на шкіру в області чола та скронь, також наносять на рефлексогенні точки; При застудних захворюваннях наносять на область грудної клітки, шиї, перенісся. Також бальзам застосовується у складі суміші для інгаляції; При нежиті різного походження наносять тонким шаром на крила носа, область перенісся, віскі; При укусах комах наносять місце укусу тонким шаром;Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМентол (Mentholum), камфора (Caphura), евкаліптова олія (Eucalyptus oleum), м'ятна олія (Peppermint oleum), гвоздична олія (oleum Autem Caryophyllis), корична олія (Cinnamomum oleum), біла камфорна олія (Caph) Вага: 4 р.ХарактеристикаТигровий бальзам – комбінований препарат для зовнішнього та місцевого застосування на основі натуральних компонентів, має місцеву болезаспокійливу, протизапальну та зігрівальну дію, усуває свербіж від укусів комах.Фармакотерапевтична групаЗабезпечує місцеву болезаспокійливу, протизапальну та зігрівальну дію, а при укусах комах усуває свербіж.ІнструкціяРекомендовані способи нанесення бальзаму в залежності від захворювання/стану: болі у м'язах/суглобах: на болючі ділянки та рефлексогенні точки – по 3–4 рази на день; головний біль: на лоб та віскі, а також на шкіру в області рефлексогенних точок – по 3-4 рази на день; простудні захворювання: наносять на область шиї, перенісся, грудної клітки, застосовують у складі суміші для інгаляцій; нежить різної етіології: тонким шаром на область перенісся, крила носа, віскі; застудні захворювання – як зігріваючі засоби; укуси комах для зняття сверблячки: тонким шаром на місце укусу.Показання до застосуваннябіль у спині та суглобах; больовий синдром при розтягуванні зв'язок та м'язів; головний біль; нежить; застудні захворювання – як зігріваючі засоби; свербіння від укусів комах.Протипоказання до застосуванняПротипоказано використання мазі за індивідуальної непереносимості компонентів її складу.Побічна діяМожливий розвиток алергічних реакцій.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати потрапляння препарату на слизові оболонки та в очі. Після кожної процедури необхідно ретельно вимити руки.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фасування: N1 Упакування: упак. Производитель: Валента Фарм Завод-производитель: Nantong Qiangianhui Need Chemical Co. , Ltd(Китай).
Склад, форма випуску та упаковкаВода очищена, бішофіт, гліцерин дистильований, глина блакитна, екстракти хвоща польового, шабельника болотного, горця пташиного, кропиви дводомної, олія ефірна евкаліпта, бензоат натрію, гідроксиетилцелюлоза, карбоксиметилцелюлоза. Гель, 75мол.ХарактеристикаЧинить протизапальну, протинабрякову та косметичну дію.Фармакотерапевтична групаТигрове око має протизапальну та косметичну дію; Містить природні компоненти. Завдяки бездоганним очищаючим засобам глини, протизапальному ефекту бішофіту та захисній дії екстрактів кремнійвмісних трав гель Тигрове око відмінно справляється з будь-якими стресовими станами шкіри; У Тигровому оці ідеально збалансоване поєднання глини, бішофіту та екстрактів трав посилює їх протизапальні та знеболювальні властивості, відновлює кровообіг; Завдяки високому вмісту мінеральних солей, мікро та макроелементів гель покращує мікроциркуляцію крові в тканинах, має зігрівальний ефект, підвищує провідність у периферичних нервах; Рослинний комплекс екстрактів шабельника і кремнійвмісних трав має протизапальну і болезаспокійливу дію, захищає та зміцнює стінки кровоносних судин, суглоби та кістки; Проникаючи на всю глибину шкіри, гель ефективно знімає набряклість, усуває застійні явища в суглобах та хребті без відчуття жіння; Ефективність препарату підтверджена клінічними випробуваннями;Властивості компонентівБІШОФІТ викопна сіль, унікальний, екологічно чистий мінерал-джерело бромідів та хлоридів магнію, збагачений мікроелементами. Ефективний при запальних захворюваннях опорно-рухового апарату; САБЕЛЬНИК БОЛОТНИЙ містить кверцетин, кумаринову кислоту, сапоніни, ефірні олії. Використовується при ревматизмі, радикуліті, забоях, для загоєння ран; ХВОЩ ПОЛЬОВИЙ містить кремній, необхідний для зміцнення стінок судин, зв'язок, суглобів та хрящів. Кремній сприяє всмоктуванню кальцію та перешкоджає розвитку остеопорозу; КРАПИВА ДВУДОМНА містить хлорофіл, вітаміни, флавоноїди, органічні кислоти, дубильні речовини, що забезпечують відновлення, харчування та захист кровоносних судин та кісток; ГОРЕЦЬ ПТИЧИЙ має болезаспокійливі, ранозагоювальні властивості. Флавоноїди, каратиноїди, сполуки кремнію, вітаміни С і К покращують природний антиоксидантний захист клітин та зменшують запальні процеси у суглобах та м'язах; ЕВКАЛІПТ ПРУТОВИДНИЙ містить ефірні олії та дубильні речовини. Має сильні антисептичні та болезаспокійливі властивості;ІнструкціяЧас дії 20-30 хвилин. Гель наносять тонким шаром на проблемну ділянку шкіри тіла, втираючи його легкими рухами недовго. Змащування можна проводити багаторазово будь-якої доби. Для посилення ефекту дії гель наносити на проблемні ділянки шкіри під компресний папір або плівку з подальшим утепленням вовняною тканиною.РекомендуєтьсяЗастосовується при остеохондрозі, артриті, артрозі, радикуліті, ударах, болях у суглобах та м'язах.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаБлакитна глина, бішофіт, гель косметичний, гліцерин, спиртові екстракти кремнійвмісних трав, зібраних в екологічно чистих місцях Байкальського регіону: екстракти шабельника болотного, кропиви дводомної, хвоща польового та горця пташиного.ХарактеристикаТигрове око має протизапальну та косметичну дію. Містить природні компоненти. Завдяки бездоганним очищаючим засобам глини, протизапальному ефекту бішофіту та захисній дії екстрактів кремнійвмісних трав гель Тигрове око відмінно справляється з будь-якими стресовими станами шкіри. Проникаючи глибоко в шкіру, гель Тигрове око ефективно знімає набряклість, усуває застійні явища в суглобах та хребті без відчуття печіння. У Тигровому оці ідеально збалансоване поєднання глини, бішофіту та екстрактів трав посилює їх протизапальні та знеболювальні властивості, відновлює кровообіг.ІнструкціяЛегкими рухами, що масажують, нанести гель на чисту шкіру проблемних місць (суглоби, хребет). Дайте гелю вбратися. Застосовуйте при необхідності, але не рідше двох разів на день (вранці та ввечері). Тривалість курсу – не менше одного місяця. При тривалому застосуванні, щоб уникнути звикання, рекомендується чергувати з кремом Тигрове око ОРТО. Дія гелю посилюється при комплексному застосуванні з БАД (капсули) Тигрове око Орто.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
194,00 грн
151,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВода очищена, емульсійний віск, стеарин косметичний, олія соєва, липо-комп, екстракти червоного перцю, деревію, чебрецю, шабельника болотного, хвоща польового, евкаліпта, полину, шавлії, каштана кінського, бутил гідроксито-ома, гриб гливи, триетаноламін, ефірні олії ялиці та евкаліпта. Крем, 75мол.ХарактеристикаМає профілактичну, протизапальну та косметичну дію. Крем ефективно знімає набряклість, розслаблює м'язові тканини, знижує скутість та усуває застійні явища у суглобах та хребті, сприяє відновленню еластичності судин, прискорює розсмоктування гематом. Ідеально підібране поєднання екстрактів трав та компонентів посилює їх протизапальні та знеболювальні дії.Властивості компонентівСАБЕЛЬНИК БОЛОТНИЙ містить кверцетин, кумаринову кислоту, сапоніни, ефірні олії. Використовується при ревматизмі, радикуліті, забоях, для загоєння ран; Гриб Вешенка є джерелом амінокислот, вітамінів та мікроелементів. Виводить із організму солі важких металів; КАШТАН КОНСЬКИЙ активні компоненти екстракту (флавони та сапоніни) зменшують проникність капілярів, підвищують тонус та еластичність венозних судин; ХВОЩ ПОЛЬОВИЙ містить кремній, необхідний для зміцнення стінок судин, зв'язок, суглобів та хрящів. Кремній сприяє всмоктуванню кальцію та перешкоджає розвитку остеопорозу; ПОЛИН екстракт полину має венотонічні властивості, сприяє поліпшенню циркуляції крові в ногах, зняттю набряків та синців; ЕВКАЛІПТ ПРУТОВИДНИЙ містить ефірні олії та дубильні речовини. Має сильні антисептичні та болезаспокійливі властивості;ІнструкціяНанести на відповідні ділянки шкіри масажними рухами.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВода дистильована, екстракти шабельника болотного, полину, евкаліпта, каштана кінського, деревію, шавлії, хвоща, чебрецю, перцю пекучого, емульсійний віск, камфора, ліпокомп ТЕА, ефірні олії ялівцю, лавра бісаХарактеристикаКрем для тіла «Тигрове око» має профілактичну, протизапальну та косметичну дію. Містить природні компоненти: ефірні олії, рослинні екстракти, перець пекучий, біомасу гриба гливи. Крем ефективно знімає набряклість, розслаблює м'язові тканини, знижує скутість та усуває застійні явища у суглобах та хребті, сприяє відновленню еластичності судин, прискорює розсмоктування гематом. Ідеально підібране поєднання екстрактів трав і компонентів посилює їх протизапальні та знеболювальні властивості. Ефективно при остеохондрозі, радикуліті, забоях, болях у суглобах, м'язах та при відкладенні солей. Крем «Тигрове око» рекомендується застосовувати у комплексі з препаратом БАД «Тигрове око» у таблетках.Властивості компонентівШабельник болотний - містить кверцетин, кумаринову кислоту, сапоніни, ефірні олії. Використовується при ревматизмі, радикуліті, забоях, для загоєння ран. Гриб глива – є джерелом амінокислот, вітамінів та мікроелементів. Виводить із організму солі важких металів. Каштан кінський - активні компоненти ексракту (флавони та сапоніни) зменшують проникність капілярів, підвищують тонус та еластичність венозних судин. Полин — екстракт полину має венотонічні властивості, сприяє поліпшенню циркуляції крові в ногах, зняттю набряків та синців. Хвощ польовий містить кремній, необхідний для зміцнення стінок судин, зв'язок, суглобів і хрящів. Кремній сприяє всмоктуванню кальцію та перешкоджає розвитку остеопорозу. Шавлія - ефективніша при запальних процесах, має бактерицидні властивості. Евкаліпт прутоподібний - містить ефірні олії та дубильні речовини. Має сильні антисептичні та болезаспокійливі властивості.ІнструкціяНанести на відповідні ділянки шкіри масажними рухами. Продукт пройшов дерматологічне тестування.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
204,00 грн
175,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВода питна, гліцерин дистильований, олія лопуха, емульсійний віск, моностеарат гліцерину, олія рицинова, екстракт хвоща, екстракт хрону, глюкозаміну сульфат, гідролізат колагену, камфора, ефірна олія лимона, глицерил стеарат, це2 цетилпальмітат, екстракт верби, карбоксиметилцелюлоза, метилпарабен, пропілпарабен, діазолідиніл сечовина, пропіленгліколь, дигідрокверцетин. Крем, 75мол.ХарактеристикаБАД, що підтримують функції опорно-рухового апарату.Фармакотерапевтична групаДо складу крему ТІГРОВЕ ОЧО Орто входять лікарські рослини, гідролізат колагену (амінокислотний комплекс), глюкозамін та дигідрокверцетин. Вони мають комплекс властивостей, необхідних для захисту та відновлення функцій опорно-рухового апарату: Відновлюють рухливість суглобів та еластичність зв'язок; Знижують болючість та запалення тканин; Стимулюють кровообіг та зменшують набряки;ІнструкціяЗастосовувати при необхідності, але не рідше двох разів на день (вранці та ввечері). Легкими масажними рухами нанести крем на чисту шкіру проблемних місць (суглоби, хребет). Дати крему вбратися. При тривалому застосуванні, щоб уникнути звикання, рекомендується чергувати крем і гель ТІГРОВОЕ ОЧО Орто. Тривалість курсу – один місяць.РекомендуєтьсяЗастосовується при хворобах сутавів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему