Все товары
9 149,00 грн
2 765,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРідина - 1 мл: активна речовина: гілан (Hylan GF 20) – 8 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид – 8,5 мг; натрію гідрофосфат – 0,16 мг; натрію дигідрофосфат - 0,04 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Протез синовіальної рідини. По 2 мл у скляних шприцах об'ємом 2,25 мл. 1 шприц поміщають у блістер із полімерного матеріалу, герметично закритий зверху плівкою. 1 чи 3 бл. поміщають у пачку картонну. Вміст шприца є стерильним та апірогенним.ХарактеристикаСинвіск - стерильна, апірогенна, в'язкоеластична рідина, що містить гілани. Гілани є похідними гіалуронану (натрієва сіль гіалуронової кислоти) і складаються з повторюваних дисахаридних ланок N-ацетилглікозаміну та глюкуронату натрію. Середня молекулярна вага гілан А - близько 6 млн Так, гілан В являє собою гідратований гель. Синвіск - біологічний аналог гіалуронану. Гіалуронан є компонентом синовіальної рідини, що обумовлює її в'язкоеластичні властивості. Синвіск тимчасово замінює та заповнює синовіальну рідину; ефективний у пацієнтів на будь-якій стадії патології суглобів; найбільш ефективний у пацієнтів з активним та регулярним навантаженням на уражений суглоб; досягає свого терапевтичного ефекту шляхом відновлення в'язкості, завдяки чому відновлюються реологічні властивості синовіальної рідини та фізіологічні властивості тканин ураженого остеоартрозом суглоба. Відновлення в'язкості - це лікування, спрямоване на зменшення болю та дискомфорту, а також забезпечує більш екстенсивний рух суглобів. Дослідження in vitro показали, що Сінвіск захищає клітини хрящової тканини від деяких фізичних та хімічних ушкоджень. Синвіск призначений тільки для внутрішньосуглобового введення лікарем для лікування больового синдрому, викликаного остеоартрозом колінного, тазостегнового, гомілковостопного або плечового суглоба.Властивості компонентівСинвіск містять гілан А та гілан В (8,0±2,0) мг/мл), розведені у фізіологічному розчині хлориду натрію (рН 7,2±0,3). Механічні (в'язкоеластичні) характеристики Синвіска вище за такі властивості синовіальної рідини і розчину гіалуронану в порівняній концентрації. Синвіск має еластичність (модуль зберігання G') при 2,5 Гц (111±13) Па і в'язкість (модуль втрат G") (25±2) Па. Еластичність і в'язкість синовіальної рідини колінного суглоба у пацієнтів віком 18– 27 років, виміряні тим самим методом і за тієї ж частоті, становлять відповідно: G'=(117±13) Па і G"=(45±8) Па. Гілани виводяться з організму тими самими шляхами, як і гіалуронан, і продукти розпаду є токсичними.Показання до застосуванняОстеоартроз тазостегнового, колінного, гомілковостопного, плечового суглобів.Протипоказання до застосуванняНаявність венозного чи лімфатичного стазу за ураженого суглоба. Наявність інфекції або сильне запалення суглоба, а також наявність ознак шкірної інфекції в безпосередній близькості від місця ін'єкції. Попередження Не використовувати для внутрішньосудинного введення. Не можна вводити екстраартикулярно, зокрема. у синовіальні тканини або капсулу суглоба (можливе виникнення локальних побічних реакцій). Не використовувати разом з дезінфікуючими засобами для обробки шкіри, що містять четвертинні солі амонію (у їх присутності можливе випадання гіалуронану в осад).Побічна діяПобічні ефекти, що залучають суглоб і пов'язані з процедурою ін'єкційного введення Синвіску: короткочасний біль та/або набряки в області ін'єкції, та/або поява внутрішньосуглобової ексудації. Постмаркетинговий досвід застосування Сінвіска показав, що в деяких випадках ексудація може бути значною і викликати триваліший больовий синдром. Необхідно провести пункцію суглоба та видалити ексудат з подальшим його аналізом для виключення інфекції та мікрокристалічних артропатій. Зазвичай реакція відбувається безслідно протягом декількох днів. Наявність таких реакцій впливає ефективність. У ході клінічних досліджень рідко спостерігалися внутрішньосуглобові інфекції. Постмаркетинговий досвід застосування виявив наявність наступних системних реакцій, які іноді з'являються при введенні Синвіска: висип, кропив'янка, свербіж, нудота, головний біль, запаморочення, озноб, судоми м'язів, парестезії, периферичні набряки (в т.ч. і на обличчі), слабкість , утруднення дихання, почервоніння шкіри В рамках контрольованих клінічних досліджень Сінвіска статистично суттєвої різниці у кількості або типах системних побічних ефектів між групою пацієнтів, яка отримувала препарати, та групою контрольного лікування виявлено не було. Частота та типи побічних ефектів були подібними до групи пацієнтів, які отримували Сінвіск, та групи пацієнтів, які отримували плацебо.Спосіб застосування та дозиВнутрішньосуглобово. Синвіск слід вводити за кімнатної температури. Вміст шприца є стерильним та апірогенним. Перед кожною ін'єкцією Синвіска слід видалити синовіальну рідину або внутрішньосуглобовий ексудат. Синвіск не можна використовувати, якщо упаковка розкрита або пошкоджена. Для видалення шприца з блістера (або футляра) його слід взяти за корпус, не торкаючись штока поршня. Синвіск слід вводити у суворій відповідності до правил асептики, тому необхідно дотримуватися відповідних запобіжних заходів при видаленні зі шприца захисного ковпачка. Необхідно повернути ковпачок перед тим, як його зняти, для мінімізації витоків препарату. Слід використовувати відповідний розмір (18–22) та довжину голки, залежно від суглоба, який передбачається ін'єкція. Для запобігання витоку препарату під час введення необхідно утримувати голку у щільному контакті зі шприцом. Не слід закручувати та прикладати надмірне зусилля при фіксації голки або зняття ковпачка, т.к. це може спричинити поломку кінчика шприца. Не піддавати Синвіску повторної стерилізації. Вводити Синвіск суворо у суглобовий простір. При необхідності використовувати рентгеноскопічне визначення напрямку ін'єкції, особливо при ін'єкції в тазостегновий та плечовий суглоб. Вміст шприца призначений лише для одноразового використання. При використанні рентгеноскопії для визначення напрямку ін'єкції можна застосовувати іонну або неіонну контрастну речовину. На кожні 2 мл Синвіску має бути використано не більше 1 мл контрастної речовини. Рекомендації щодо застосування Режим використання Синвіска залежить від суглоба, який виробляється ін'єкція. Остеоартроз колінного суглоба: рекомендований режим лікування - 3 ін'єкції в колінний суглоб з інтервалом 1 тиж між ін'єкціями. Для досягнення максимального ефекту призначення всіх трьох ін'єкцій є обов'язковим. Максимальне рекомендоване дозування становить 6 ін'єкцій протягом 6 місяців з мінімальним інтервалом у 4 тижні між режимами дозування. Остеоартроз тазостегнового, гомілковостопного, плечового суглоба: рекомендований режим лікування – 1 ін'єкція. Однак, якщо після ін'єкції не досягається адекватне симптоматичне поліпшення, то рекомендується призначити другу ін'єкцію. Клінічні дані свідчать про те, що пацієнти отримують найбільшу користь від другої ін'єкції, коли її призначення відбувається через 1-3 місяці після першої. Ефект Сінвіску поширюється лише на уражений суглоб. Синвіск не має загальної дії. Зазвичай тривалість дії Сінвіску у пацієнтів, які відповідали на лікування, становила до 26 тижнів, хоча спостерігалися як більш короткі, так і більш тривалі періоди. Однак проспективні клінічні дані пацієнтів з остеоартрозом колінного суглоба продемонстрували ефективність лікування до 52 тижнів після одного курсу із 3 ін'єкцій Сінвіску.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід вводити препарат за наявності значного внутрішньосуглобового випоту. Як після будь-якої інвазивної процедури в суглоб, після ін'єкції препарату пацієнту рекомендується дотримуватися режиму, що щадить, поступово відновлюючи звичайну активність протягом декількох днів. Препарати не вивчалися у вагітних, дітей та підлітків молодше 18 років. Препарати містять невелику кількість курячого білка, тому при лікуванні хворих з гіперчутливістю до курячого білка слід бути обережним.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем. Активні компоненти: екстракт бодяги (Spongilla lacustris fragilis). Тюбик 15 р.Опис лікарської формиКрем бежевого кольору.ХарактеристикаСприяє прискоренню розсмоктування різних синців на обличчі та тілі. Допомагає вирішити проблему синців після масажу, зокрема й антицелюлітного.Фармакотерапевтична групаПри нанесенні крему на шкіру безпосередньо після забиття або травми появи синців, які потім перетворяться на гематоми, можна уникнути повністю або значною мірою. Якщо засіб був застосований через дві-три години, то рятування від синця доведеться чекати вже добу або дві, а якщо ще пізніше, то термін очікування може перевищити 48 годин. Однак на цьому здібності ExPress Синяк не закінчуються. Наприклад, з його допомогою вдасться усунути запалення, що виникло на місці забиття, а також значно приглушити біль, що з'явився.Властивості компонентівЕкстракт бодяги (Spongilla lacustris fragilis) – відмінний "провідник" через шкірний бар'єр. Підвищує активність діючих речовин на 35-40%.ІнструкціяПроколіть мембрану туби шипом верхньої частини ковпачка. Крем Експрес Синяк наноситься тонким шаром на уражену ділянку шкіри. Ефективність дії крему визначається часом, що минув з удару. Оптимальним є нанесення крему відразу після пошкодження, що попереджає появу синців. Крем наноситься до 5 разів на день.РекомендуєтьсяРекомендується використовувати для прискорення розсмоктування синців на обличчі та тілі.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе допускати попадання крему на слизові оболонки або у відкриті рани. Не вживати внутрішньо. Не перевищувати терміну придатності, зазначеного на упаковці.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт медичної п'явки – 15%, пентоксифілін – 2%, етоксидигліколь – 4%. Допоміжні речовини: вода, діоксид титану, карбомер, ТЕА, залізооксидні пігменти, метилпарабен, бронопол, Об'єм: туба 30 г.ХарактеристикаСиняк-off – гель молочного кольору. Прискорює зникнення синців, розсмоктування синців, зменшує набряклість і припухлість після травм та операцій, сприяє зменшенню запалення шкіри.Фармакотерапевтична групаГель із тонуючим ефектом Синяк-off значно прискорює зникнення синців на різних ділянках обличчя та тіла. Прискорює розсмоктування синців за рахунок поліпшення мікроциркуляції та лімфодренажу. Зменшує набряклість та припухлість після травм та операцій на обличчі, особливо під очима. Сприяє зменшенню запалення шкіри. Має тонуючий (маскувальний) ефект, який можна посилити нанесенням додаткового шару гелю.ІнструкціяДля зовнішнього застосування. Проколіть мембрану шипом верхньої частини ковпачка. Гель наноситься до 5 разів на день на уражену ділянку м'якими рухами. Через 5-10 хвилин після нанесення гель убереться, тому тонуючий ефект можна посилити додатковою кількістю гелю. Не рекомендується попадання гелю в очі, на відкриті рани та слизові оболонки.РекомендуєтьсяСиняки та синці на обличчі та тілі. Синці та припухлість після травм та операцій на обличчі.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентівЗапобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель. Активні компоненти: екстракт медичної п'явки, пентоксифілін, етоксидигліколь, карбомер, ТЕА, метилпарабен, бронопол, БОА. У тубі 30 г гелю. У картонній пачці 1 туба.Опис лікарської формиКрем бежевого кольору.ХарактеристикаПрискорює зникнення синців, розсмоктування синців, зменшує набряклість і припухлість після травм та операцій, сприяє зменшенню запалення шкіри.Фармакотерапевтична групаГель має протизапальний ефект.Властивості компонентівГірудин, екстракт із медичної п'явки характеризується здатністю ліквідувати причини та прояви венозного застою, посилювати кровопостачання ділянок тіла (на які наноситься препарат Синяк-off). Також він має знеболюючий і деякий протизапальний ефект. Під його дією відбувається поліпшення процесів місцевої мікроциркуляції крові, зменшується можлива ймовірність розвитку тромбозів, відбувається зменшення набряків та загальної набряклості. Передбачається його рефлексогенна дія при місцевому використанні лікарського препарату Синяк-off. Пентоксифілін, що входить до складу даного препарату, покращує процеси мікроциркуляції, є ангіопротектором, інгібує (пригнічує) фермент Фосфодіестеразу. Етоксидигліколь, що входить до складу даного лікарського засобу, є допоміжною речовиною і є розчинником-основою для інших компонентів препарату.ІнструкціяГель Синяк-OFF застосовується місцево, зовнішньо. Необхідно наносити гель до п'яти разів на добу на уражені ділянки та розтирати м'якими рухами. Протягом п'яти-десяти хвилин препарат вбереться у шкіру. Не рекомендується нанесення гелю на слизові оболонки, відкриті рани, а також попадання його у вічі. Використовувати синець-OFF до повного зникнення синця або забитого місця. Перед першим використанням слід відкрутити ковпачок та його верхньою частиною проколоти мембрану.РекомендуєтьсяПри синцях і травмах на особі після операцій та травм; при синцях і синцях на тілі та обличчі (у тому числі навколо очей).Протипоказання до застосуванняПри порушенні згортаючих властивостей крові; при підвищеній чутливості до екстракту зі слини медичної п'явки, пентоксифіліну, етоксидигліколю, а також іншим компонентам синяк-OFF.Вагітність та лактаціяІнформація про безпеку застосування лікарського препарату Синяк-OFF у вагітних та хворих на груди відсутня.Побічна діяПри використанні препарату Синяк-OFF не виключені, як і у випадку з іншими препаратами зовнішнього застосування, алергічні реакції у вигляді свербежу, шкірних висипань, подразнень і так далі. Після таких проявів застосування препарату слід припинити.ПередозуванняВипадки передозування при використанні за показаннями не спостерігаються. При ситуаціях, коли препарат було прийнято внутрішньо, виникала минуща тахікардія, частішало сечовипускання, підвищувався артеріальний тиск. Якщо це сталося, то проводиться лікування, залежно від симптоматики.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно уникати попадання засобу в очі та слизові оболонки. Це може супроводжуватися сильним печінням. Усунути це можна шляхом ретельного промивання уражених ділянок великою кількістю води.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем. Активні компоненти: екстракт бодяги (Spongilla lacustris fragilis). Неорганічні пігменти. Тюбик 15 р.Опис лікарської формиКрем бежевого кольору.ХарактеристикаСприяє прискоренню розсмоктування різних синців на обличчі та тілі.ІнструкціяПроколіть мембрану туби шипом верхньої частини ковпачка. Крем наноситься тонким шаром на уражену ділянку шкіри. Ефективність дії крему визначається часом, що минув з удару. Оптимальним є нанесення крему відразу після пошкодження, що попереджає появу синців. Крем наноситься до 5 разів на день.РекомендуєтьсяНанесення крему відразу після пошкодження - попереджає поява синця; через 2-3 години після пошкодження – усуває синець протягом 48 годин; через 24 години після пошкодження – усуває синець протягом 72 годин. Тонуючий ефект можна посилити додатковою кількістю крему. Крем "Експрес синець" рекомендується при синцях, пігментних та застійних плямах.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів крему Express.Побічна діяАлергічні реакції.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаPetrolatum, Camphor, Aqua, Turpentine Oil, Sodium Chondroitin Sulfate, Eucalyptus Globulus Oil, Mentha Piperita Oil, Capsicum Frutescens Extract, Menthol, Methyl Salicylate, Limonene.ХарактеристикаКрем «Синякол ZD» створений на основі унікального, природного компонента – бадяги, відомого своїми цілющими властивостями при поверхневих пошкодженнях шкірного покриву. Натуральні екстракти бадяги, кінського каштану і муміє мають потужний комплексний вплив, сприяють прискоренню обміну в тканинах, зменшенню набряклості та зміцненню капілярних стінок, прискорюють процеси регенерації. Ефірні олії лаванди та розмарину відомі своєю антисептичною властивістю. Комплекс натуральних масел авокадо, ши та лляного живить, пом'якшує, стимулює оновлення шкіри. Крем швидко вбирається, не залишаючи плям та слідів на одязі. Найбільш ефективно застосовувати одразу після зовнішнього впливу. Результат: сприяє оновленню шкіри, прискорює процеси відновлення з антибактеріальними компонентами.ІнструкціяТонким шаром нанести крем на чисту суху шкіру обличчя та/або тіла, акуратно втерти. Повторювати при необхідності до повного зникнення синців або інших пошкоджень шкірного покриву.РекомендуєтьсяПри синцях та забоях.Протипоказання до застосуванняНе застосовувати особам, які мають індивідуальну непереносимість інгредієнтів, що входять до складу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПерш ніж використовувати крем з бадягою для обличчя, рекомендується нанести невелику кількість крему на згин ліктя для тестування на індивідуальну непереносимість. Чи не наносити крем на пошкоджену шкіру. Не допускати попадання крему у вічі на слизові оболонки. У разі потрапляння промити великою кількістю води.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фасування: N1 Виробник: Літо Завод-виробник: Літо(Росія). . .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 1000,0 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза, повідон (значення К = 25), магнію стеарат. Плівкова оболонка: гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид, Е 171. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 1000 мг. По 15 таблеток у контурну коміркову упаковку (блістер) [ПВХ-плівка/фольга алюмінієва]. По 2, 4 або 8 блістерів з інструкцією із застосування препарату у картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 3 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиДовгасті пігулки, білого кольору покриті плівковою оболонкою з клиноподібним заглибленням "snap-tab" на одній і ризиком на іншій стороні пігулки.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо метформін абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) досить повно. Частка несформованого метформіну, виявлена в калі, становить 20 - 30%. Процес всмоктування метформіну характеризується насичуваністю. Передбачається, що фармакокінетика його всмоктування є нелінійною. Максимальна концентрація (Сmах) метформіну (приблизно 2 мкг/мл або 15 мкмоль/л) у плазмі крові досягається через 2,5 години. не перевищує 1 мкг/мл. Абсолютна біодоступність у здорових добровольців становить 50 – 60%. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується та затримується. Розподіл Метформін швидко розподіляється у тканині, практично не зв'язується з білками плазми крові. Стах у крові нижче Стах у плазмі крові, і досягається приблизно за той же час. Метформін проникає у еритроцити. Ймовірно, еритроцити є вторинним компартментом розподілу метформіну. Середній обсяг розподілу становить 63-276 л. Метаболізм та виведення Піддається метаболізму дуже слабкою мірою, метаболітів в організмі не виявлено. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді. Кліренс метформіну у здорових добровольців становить більше 400 мл/хв (у 4 рази більше, ніж кліренс креатиніну, що свідчить про наявність активної секреції канальці. Період напіввиведення становить приблизно 6,5 год.). Порушення функції нирок При порушенні функції нирок кліренс метформіну зменшується пропорційно кліренсу креатиніну (КК), відповідно період напіввиведення збільшується, концентрація метформіну в плазмі крові підвищується, підвищується ризик його кумуляції. Діти При одноразовому застосуванні в дозі 500 мг у дітей фармакокінетичні параметри метформіну були подібними до таких у здорових дорослих. При багаторазовому застосуванні в дозі 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів у дітей Сmах та площа під кривою «концентрація-час» (AUC0-t) метформіну були знижені приблизно на 33% та 40%, відповідно, порівняно з дорослими пацієнтами з цукровим діабетом, які отримували метформін у дозі 500 мг двічі на добу протягом 14 днів. Оскільки доза метформіну підбирається індивідуально на підставі показників глікемічного контролю, отримані дані мають обмежену клінічну значущість.ФармакодинамікаМетформін знижує гіперглікемію, не призводячи до розвитку гіпоглікемії. На відміну від похідних сульфонілсечовини, не стимулює секрецію інсуліну і не чинить гіпоглікемічного ефекту у здорової людини. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами (особливо у м'язовій тканині). Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну ємність кількох типів мембранних переносників глюкози. Крім того, має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує концентрацію загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Клінічні дослідження показали також ефективність метформіну для профілактики цукрового діабету у пацієнтів з предіабетом з додатковими факторами ризику розвитку явного цукрового діабету 2 типу, у яких зміна способу життя не дозволила досягти адекватного контролю глікемії.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу, особливо у пацієнтів з ожирінням, при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: у дорослих як монотерапія або у складі комбінованої терапії з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або з інсуліном; у дітей старше 10 років як монотерапія або в комбінації з інсуліном. Профілактика цукрового діабету 2 типу у пацієнтів з предіабетом з додатковими факторами ризику розвитку цукрового діабету 2 типу, які зміни способу життя не дозволили досягти адекватного глікемічного контролю.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до метформіну або будь-якої з допоміжних речовин препарату; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; лактоацидоз (у тому числі в анамнезі); ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв); гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушення функції нирок (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), інфекційні захворювання тяжкого ступеня (наприклад, дихальних або сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (зокрема, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність з нестабільними показниками гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); застосування протягом менше 48 годин до та 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з внутрішньосудинним введенням йодовмісної контрастної речовини (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії (див. розділ «Особливі вказівки»); печінкова недостатність; порушення функції печінки; гостра алкогольна інтоксикація; хронічний алкоголізм; дотримання низькокалорійної дієти (менше 1000 ккал на добу); дитячий вік до 10 років; вагітність. З обережністю дитячий вік від 10 до 12 років; період грудного вигодовування; у пацієнтів віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу (підвищена небезпека розвитку лактоацидозу); у пацієнтів із нирковою недостатністю (КК 30-59 мл/хв).Вагітність та лактаціяВагітність Застосування метформіну під час вагітності протипоказане. Неконтрольований цукровий діабет під час вагітності може призводити до збільшення ризику виникнення вроджених аномалій та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що застосування метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну при предіабеті та цукровому діабеті 2 типу, застосування метформіну має бути припинено, і у разі цукрового діабету 2 типу – призначена інсулінотерапія. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Пацієнтку з цукровим діабетом слід проінформувати про необхідність повідомити лікаря у разі настання вагітності або поточної вагітності. Період грудного вигодовування Метформін проникає у грудне молоко. У новонароджених/немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, матері яких отримували метформін, жодних небажаних реакцій метформіну не спостерігалося. Проте, враховуючи обмеженість даних, застосування метформіну під час грудного вигодовування не рекомендується. Рішення про припинення грудного вигодовування має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення небажаних реакцій у дитини.Побічна діяМожливі небажані реакції при застосуванні метформіну розподілені за системно-органними класами із зазначенням частоти їх виникнення згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації здоров'я: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100,< 1/10), рідко (≥1/1000,< 1/100), рідко (≥1/10000,< 1/1000), дуже рідко (< 1/10000). Порушення з боку нервової системи Часто: порушення смаку. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дуже часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Ці небажані реакції часто виникають на початку терапії та здебільшого проходять мимовільно. Для запобігання небажаним реакціям з боку шлунково-кишкового тракту рекомендується приймати метформін під час або після їди. Поступове збільшення дози покращує переносимість препарату з боку шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Дуже рідко: шкірні реакції, наприклад, еритема, свербіж шкіри, висипання на шкірі. Порушення з боку обміну речовин та харчування Дуже рідко: лактоацидоз (вимагає припинення лікування). Симптоми лактоацидозу (див. розділ «Передозування»). При тривалому застосуванні спостерігається зменшення всмоктування вітаміну В12 та зниження його концентрації у плазмі крові. Це слід враховувати за наявності у пацієнта мегалобластної анемії. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Дуже рідко: окремі повідомлення про порушення функції печінки, що виражаються у підвищенні активності «печінкових» трансаміназ, або гепатит, що проходять після припинення прийому метформіну. Дитячий вік Згідно з даними, отриманими в ході постреєстраційного застосування та результатами контрольованих клінічних досліджень, при застосуванні метформіну гідрохлориду протягом 1 року у дітей віком 10-16 років частота виникнення та виразність небажаних реакцій була порівнянна з такими для дорослих.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів здатне викликати порушення функції нирок і призвести до кумуляції метформіну, що може підвищити ризик розвитку лактоацидозу. Прийом метформіну необхідно припинити за 48 годин до рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів і не відновлювати раніше 48 годин після, за умови, що в ході обстеження не було виявлено погіршення функції нирок. Нерекомендовані комбінації Деякі лікарські препарати (нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази (ЦОГ-2), інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II і діуретики, особливо «петлеві») можуть негативно впливати на функцію. . На початку та на фоні лікування такими препаратами у комбінації з метформіном необхідний ретельний моніторинг функції нирок. Алкоголь: при гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у випадку: недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та лікарських засобів, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності Даназол: не рекомендується одночасний прийом даназолу, щоб уникнути гіперглікемічної дії останнього. При необхідності лікування даназолом та після припинення прийому останнього потрібна корекція дози метформіну під контролем концентрації глюкози у крові. Хлорпромазин: при прийомі великих дозах (100 мг на день) підвищує концентрацію глюкози в крові, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками та після припинення прийому останніх потрібна корекція дози препарату під контролем концентрації глюкози у крові. Глюкокортикостероїди (ГКС) системної та місцевої дії знижують толерантність до глюкози, підвищують концентрацію глюкози у крові, іноді викликаючи кетоз. При проведенні терапії кортикостероїдами та після її припинення потрібна корекція дози метформіну під контролем концентрації глюкози в крові. Парентерально β2-адреноміметики, що застосовуються: підвищують концентрацію глюкози в крові внаслідок стимуляції β2-адренорецепторів. І тут необхідний контроль концентрації глюкози у крові. За потреби рекомендується призначення інсуліну. При одночасному застосуванні перелічених вище лікарських засобів може знадобитися більш частий контроль вмісту глюкози в крові, особливо на початку лікування. При необхідності доза метформіну може бути скоригована у процесі лікування та після його припинення. Гіпотензивні лікарські засоби, за винятком інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, можуть знижувати концентрацію глюкози в крові. За необхідності слід скоригувати дозу метформіну. При одночасному застосуванні метформіну з похідними сул'фонілсечовії, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію і Сmax метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Сm. Транспортери органічних катіонів (ОСТ) Метформін є субстратом обох транспортерів ОСТ1 та ОСТ2. Одночасне застосування метформіну з: інгібіторами ОСТ1 (верапаміл) може зменшувати ефективність метформіну; індукторами ОСТ1 (рифампіцин) може збільшувати абсорбцію метформіну в ШКТ та його ефективність; інгібіторами ОСТ2 (циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, ізавуконазол, даклатасвір, вандетаніб) може зменшувати ниркову елімінацію метформіну і таким чином призводити до збільшення плазмової концентрації метформіну; інгібіторами ОСТ1 та ОСТ2 (кризотиніб, олапариб) може змінювати ефект метформіїну, а також його виведення нирками. У зв'язку з цим рекомендується бути обережним, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, коли ці лікарські препарати приймаються одночасно з метформіном, оскільки можливе підвищення плазмової концентрації метформіну. При необхідності може бути розглянуто питання корекції дози метформіну, так як інгібітори/індуктори ОСТ можуть змінювати ефективність метформіну. Деякі лікарські засоби здатні надавати гіперглікемічну дію та призводити до погіршення глікемічного контролю. До таких лікарських засобів відносяться фенотіазиди, глюкагон, естрогени, пероральні контрацептиви, фенітоїн, симпатоміметики, нікотинова кислота, ізоніазид, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, гормони щитовидної залози. При одночасному застосуванні перерахованих вище лікарських засобів у пацієнтів, які отримують метформін,можливе зниження антигіперглікемічної ефективності.Спосіб застосування та дозиПрепарат Сіофор® 1000 приймають внутрішньо щодня, без перерви, під час або після їди, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води. У разі припинення терапії пацієнт повинен повідомити лікаря. Дорослі з нормальною функцією нирок (КК>90 мл/хв) Монотерапія або у складі комбінованої терапії у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами при цукровому діабеті 2 типу Початкова доза, що рекомендується, становить 500 мг (1/2 таблетки препарату Сіофор® 1000) 2 або 3 рази на добу під час або після основних прийомів їжі. Через 10-15 днів після початку прийому препарату можливе подальше поступове збільшення дози залежно від концентрації глюкози у плазмі. Поступове збільшення дози покращує переносимість препарату з боку шлунково-кишкового тракту. Підтримуюча доза препарату зазвичай становить 1500-2000 мг на добу. Для зменшення небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза метформіну становить 3000 мг, розділена на 3 прийоми. У разі переведення пацієнта на лікування препаратом Сіофор® 1000 з терапії іншими гіпоглікемічними лікарськими препаратами слід припинити прийом іншого препарату та розпочинати прийом препарату Сіофор® 1000 у дозі, зазначеній вище. Комбінація з інсуліном Препарат Сиофор® 1000 та інсулін можна комбінувати для покращення глікемічного контролю. Стандартна початкова доза становить 500 мг (1/2 таблетки препарату Сіофор® 1000) 2 або 3 рази на добу з поступовим збільшенням дози; дозу інсуліну визначають на підставі концентрації глюкози у плазмі крові. Діти віком від 10 до 18 років Монотерапія та комбінація з інсуліном Стандартна початкова доза становить 500 мг (1/2 таблетки Сиофору 1000) 1 раз на добу під час або після основних прийомів їжі. Через 10-15 днів після початку прийому препарату можливе подальше поступове збільшення дози залежно від концентрації глюкози у плазмі. Поступове збільшення дози покращує переносимість препарату з боку шлунково-кишкового тракту. Максимальна добова доза метформіну для дітей становить 2000 мг (2 таблетки Сіофор® 1000), розділена на 2 - 3 прийоми. При комбінації з інсуліном дозу інсуліну визначають на підставі концентрації глюкози у плазмі. Монотерапія під час предіабету Звичайна доза становить 1000-1700 мг на добу після або під час їди, розділена на 2 прийоми. Рекомендується регулярно проводити глікемічний контроль з метою оцінки необхідності подальшого застосування препарату. При необхідності прийому метформіну у дозі 1700 мг пацієнти можуть бути переведені на прийом препарату метформіну у дозі 850 мг. Пацієнти з нирковою недостатністю Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю з КК 30-59 мл/хв лише у разі відсутності станів/факторів ризику, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу. Функція нирок (КК) повинна оцінюватися до початку терапії метформіном, а потім не менше 1 разу на рік. У пацієнтів з підвищеним ризиком прогресування ниркової недостатності та у людей похилого віку функцію нирок слід контролювати частіше (кожні 3-6 місяців). Якщо КК нижче 30 мл/хв, прийом препарату має бути негайно припинено. Кліренс креатиніну 60-89 мл/хв: Максимальна добова доза (ділиться на 2-3 прийоми на добу) – 3000 мг. Додаткова інформація: У зв'язку зі зниженням функції нирок слід розглянути можливість зменшення дози метформіну. Кліренс креатиніну 45-59 мл/хв: Максимальна добова доза (ділиться на 2-3 прийоми на добу) – 2000 мг. Додаткові відомості: Перед початком терапії метформіном слід вивчити фактори, що підвищують ризик розвитку лактоацидозу (див. розділ «Особливі вказівки»). Початкова доза становить половину максимальної добової дози. Кліренс креатиніну 30-44 мл/хв: Максимальна добова доза (ділиться на 2-3 прийоми на добу) – 1000 мг. Кліренс креатиніну Пацієнти похилого віку Внаслідок можливого порушення функції нирок у пацієнтів похилого віку дозу препарату Сіофор® 1000 підбирають з урахуванням концентрації креатиніну в плазмі крові. Потрібна регулярна оцінка функціонального стану нирок.ПередозуванняСимптоми: при застосуванні метформіну в дозі 85 г (у 42,5 разів, що перевищує максимальну добову дозу), епізодів гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу. Симптомами лактоацидозу є виражена слабкість, міалгія, біль у животі, респіраторні порушення, підвищена сонливість. При тяжкому лактоацидозі відзначався розвиток артеріальної гіпотензії та резистентної брадіаритмії. Лікування У разі появи ознак лактоацидозу прийом препарату необхідно негайно припинити, пацієнта терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у пацієнтів із цукровим діабетом із вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, тяжке інфекційне захворювання, печінкова недостатність, будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією, і одночасний прийом препаратів, які можуть викликати розвиток лактоацидозу (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспепсичними розладами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується ацидотичною задишкою, болем у животі та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,35), вміст лактату в плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на метаболічний ацидоз слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування метформіну слід припинити під час проведення хірургічних операцій під загальною, спинальною або епідуральною анестезією. Терапія метформіном може бути продовжена не раніше ніж через 48 годин після хірургічної операції або відновлення їжі за умови, що в ході обстеження не було виявлено погіршення функції нирок. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування та регулярно в подальшому необхідно визначати КК: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів із нормальною функцією нирок; кожні 3-6 місяців у пацієнтів із КК 45-59 мл/хв; кожні 3 місяці у пацієнтів із КК 30-44 мл/хв. У разі КК менше 30 мл/хв застосування препарату протипоказане. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функції нирок у пацієнтів похилого віку, при дегідратації (хронічна або важка діарея, багаторазові напади блювання), при одночасному застосуванні гіпотензивних лікарських засобів, діуретиків або нестероїдних протизапальних препаратів. Серцева недостатність Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції та функції нирок під час прийому метформіну. Прийом метформіну при гострій серцевій недостатності та хронічній серцевій недостатності з нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний. Діти та підлітки Діагноз цукрового діабету типу 2 повинен бути підтверджений до початку лікування метформіном. У ході клінічних досліджень тривалістю 1 рік було показано, що метформін не впливає на ріст та статеве дозрівання. Однак, через відсутність довгострокових даних, рекомендовано ретельний контроль подальшого впливу метформіну на ці параметри у дітей, особливо в період статевого дозрівання. Найбільш ретельний контроль необхідний дітям віком 10-12 років. Застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів Внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних речовин може призвести до розвитку ниркової недостатності та кумуляції метформіну, що підвищує ризик розвитку лактоацидозу. Метформін необхідно відмінити за 48 годин до рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів, і не відновлювати прийом раніше 48 годин після нього, за умови, що в ході обстеження не було виявлено погіршення функції нирок. Інші запобіжні заходи Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, проте рекомендується виявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини, репаглінідом та ін.). Застосування метформіну рекомендовано для профілактики цукрового діабету 2 типу пацієнтам з предіабетом та додатковими факторами ризику розвитку явного цукрового діабету 2 типу, такими як: вік менше 60 років, індекс маси тіла (ІМТ) ≥ 30 кг/м2, гестаційний цукровий діабет в анамнезі, сімей анамнез цукрового діабету у родичів 1 лінії, підвищена концентрація тригліцеридів, знижена концентрація холестерину ЛПВЩ, артеріальна гіпертензія. Метформін не впливав на фертильність самців та самок щурів при застосуванні в дозах, що втричі перевищують максимальну рекомендовану добову дозу для людини. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Застосування препарату Сіофор® 1000 не викликає гіпоглікемію, тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами та обслуговування механізмів. При одночасному застосуванні препарату Сіофор® 1000 з іншими гіпоглікемічними лікарськими засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід), можливий розвиток гіпоглікемічних станів, тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та при зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності. . Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 25 °С.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 500,0 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза, повідон (значення К = 25), магнію стеарат; Плівкова оболонка: гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид, Е 171. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 500 мг. По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку (блістер) [ПВХ-плівка/фольга алюмінієва]. По 3, 6 або 12 блістерів з інструкцією із застосування у картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 3 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиБілі, круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо метформін абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) досить повно. Частка несформованого метформіну, виявленого в калі, становить 20 - 30%. Процес всмоктування метформіну характеризується насичуваністю. Передбачається, що фармакокінетика його всмоктування є нелінійною. Максимальна концентрація (Сmах) (приблизно 2 мкг/мл або 15 мкмоль) у плазмі крові досягається через 2,5 години. 1 мкг/мл. Абсолютна біодоступність у здорових добровольців становить 50 – 60%. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується та затримується. Розподіл Метформін швидко розподіляється у тканині, практично не зв'язується з білками плазми крові. Сmax у крові нижче Сmах у плазмі крові і досягається приблизно за той же час. Метформін проникає у еритроцити. Ймовірно, еритроцити є вторинним компартментом розподілу метформіну. Середній обсяг розподілу становить 63 – 276 л. Метаболізм та виведення Піддається метаболізму дуже слабкою мірою, метаболітів в організмі не виявлено. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді. Кліренс метформіну у здорових добровольців становить понад 400 мл/хв (у 4 рази більше, ніж кліренс креатиніну), що свідчить про наявність активної секреції кальцію. Період напіввиведення становить приблизно 6,5 год. Порушення функції нирок При порушенні функції нирок кліренс метформіну зменшується пропорційно кліренсу креатиніну, відповідно період напіввиведення збільшується, концентрація метформіну в плазмі крові підвищується, підвищується ризик його кумуляції. Діти При одноразовому застосуванні в дозі 500 мг у дітей фармакокінетичні параметри метформіну були подібними до таких у здорових дорослих. При багаторазовому застосуванні в дозі 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів у дітей Сmах та площа під кривою «концентрація-час» (AUC0-t) метформіну були знижені приблизно на 33% та 40% відповідно, порівняно з дорослими пацієнтами з цукровим діабетом, які отримували метформін у дозі 500 мг двічі на добу протягом 14 днів. Оскільки доза метформіну підбирається індивідуально на підставі показників глікемічного контролю, отримані дані мають обмежену клінічну значущість.ФармакодинамікаМетформін знижує гіперглікемію, не призводячи до розвитку гіпоглікемії. На відміну від похідних сульфонілсечовини, не стимулює секрецію інсуліну і не чинить гіпоглікемічного ефекту у здорових осіб. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами (особливо у м'язовій тканині). Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну ємність кількох типів мембранних переносників глюкози. Крім того, має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує концентрацію загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Клінічні дослідження показали також ефективність метформіну для профілактики цукрового діабету у пацієнтів з предіабетом з додатковими факторами ризику розвитку явного цукрового діабету 2 типу, у яких зміна способу життя не дозволила досягти адекватного контролю глікемії.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу, особливо у пацієнтів із надмірною масою тіла, для адекватного контролю концентрації глюкози в плазмі крові, при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: у дорослих як монотерапія або у складі комбінованої терапії з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або з інсуліном; у дітей старше 10 років як монотерапія або в комбінації з інсуліном. Профілактика цукрового діабету 2 типу у пацієнтів з предіабетом з додатковими факторами ризику розвитку цукрового діабету 2 типу, у яких зміна способу життя не дозволила досягти адекватного контролю глікемії.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до метформіну або будь-якої з допоміжних речовин у складі препарату; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; лактоацидоз (у тому числі і в анамнезі); ниркова недостатність тяжкого ступеня (кліренс креатиніну [КК] менше 30 мл/хв); гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушення функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних або сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (зокрема, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність з нестабільними показниками гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); період протягом 48 годин до початку та 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із внутрішньосудинним введенням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів (у тому числі ангіографія або урографія); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії (див. розділ «Особливі вказівки»); печінкова недостатність; порушення функції печінки; гостра алкогольна інтоксикація; хронічний алкоголізм; дотримання низькокалорійної дієти (менше 1000 ккал на добу); дитячий вік до 10 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування у даній віковій групі); вагітність. З обережністю дитячий вік від 10 до 12 років; у період грудного вигодовування; у пацієнтів віком понад 60 років, які виконують важку фізичну роботу (підвищена небезпека розвитку лактоацидозу); у пацієнтів із нирковою недостатністю (КК 30-59 мл/хв).Побічна діяНебажані реакції, можливі на тлі терапії метформіном, розподілені по системно-органних класах із зазначенням частоти їх виникнення згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥1/ 1000, < 1/100), рідко (≥1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення. Порушення з боку нервової системи Часто: порушення смаку (металевий присмак у роті). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дуже часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Ці небажані реакції часто виникають на початку терапії та здебільшого проходять мимовільно. Для запобігання симптомам дозу препарату рекомендується розподіляти на 2 - 3 прийоми під час або після основних прийомів їжі. Поступове збільшення дози покращує переносимість препарату з боку шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Дуже рідко: шкірні реакції, наприклад, еритема, свербіж, висипання на шкірі. Порушення з боку обміну речовин та харчування Дуже рідко: лактоацидоз (вимагає припинення лікування). Симптоми лактоацидозу (див. розділ «Особливі вказівки»). При тривалому застосуванні спостерігається зменшення всмоктування вітаміну В12 та зниження його концентрації у плазмі крові. Це слід враховувати за наявності у пацієнта мегалобластної анемії. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Дуже рідко: оборотні порушення функції печінки, що виражаються у підвищенні активності «печінкових» трансаміназ, або гепатит, що проходять після припинення прийому метформіну. Дитячий вік Згідно з даними, отриманими в ході постреєстраційного застосування та результатами контрольованих клінічних досліджень, при застосуванні метформіну протягом 1 року у дітей віком 10-16 років характер та виразність небажаних реакцій можна порівняти з такими для дорослих.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування метформіном необхідно відмінити в залежності від функції нирок за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів і не відновлювати раніше 48 годин після, за умови, що в ході обстеження не було виявлено погіршення функції нирок. Нерекомендовані комбінації Алкоголь: при гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у випадку: недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та лікарських засобів, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності Даназол: не рекомендується одночасний прийом даназолу, щоб уникнути гіперглікемічної дії останнього. При необхідності лікування даназолом та після припинення прийому останнього потрібна корекція дози метформіну під контролем концентрації глюкози у крові. Хлорпромазин: при прийомі великих дозах (100 мг на день) підвищує концентрацію глюкози в крові, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками та після припинення прийому останніх потрібна корекція дози препарату під контролем концентрації глюкози у крові. Глюкокортикостероїди (ГКС) системної та місцевої дії знижують толерантність до глюкози, підвищують концентрацію глюкози у крові, іноді викликаючи кетоз. Під час терапії кортикостероїдами та після її припинення потрібна корекція дози метформіну під контролем концентрації глюкози в крові. Діуретики: одночасний прийом "петлевих" діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. Не слід починати терапію метформіном при КК менше 60 мл/хв. Ін'єкційні форми бета2-адреноміметиків: підвищують концентрацію глюкози у крові внаслідок стимуляції бета2-адренорецепторів. І тут необхідний контроль концентрації глюкози у крові. За потреби рекомендується призначення інсуліну. При одночасному застосуванні перелічених вище лікарських засобів може знадобитися більш частий контроль концентрації глюкози в крові, особливо на початку лікування. При необхідності доза метформіну може бути скоригована у процесі лікування або його припинення. Гіпотензивні лікарські засоби, за винятком інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, можуть знижувати концентрацію глюкози в крові. За необхідності слід скоригувати дозу метформіну. При одночасному застосуванні метформіну з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію та Cmax метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Cmax. Транспортери органічних катіонів (ОСТ) Метформін є субстратом обох транспортерів ОСТ1 та ОСТ2. Одночасне застосування метформіну з: інгібіторами ОСТ1 (верапаміл) може зменшувати ефективність метформіну; індукторами ОСТ1 (рифампіцин) може збільшувати абсорбцію метформіну в ШКТ та його ефективність; інгібіторами ОСТ2 (циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, кризотиніб, олапариб, даклатасвір, вандетаніб) можуть зменшувати ниркову елімінацію метформіну і таким чином призводити до збільшення плазмової концентрації метформіну. У зв'язку з цим рекомендується бути обережним, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, коли ці лікарські препарати приймаються одночасно з метформіном, оскільки можливе підвищення плазмової концентрації метформіну. При необхідності може бути розглянуто питання корекції дози метформіну, так як інгібітори/індуктори ОСТ можуть змінювати ефективність метформіну. Деякі лікарські засоби здатні надавати гіперглікемічну дію та призводити до погіршення глікемічного контролю. До таких лікарських засобів відносяться фенотіазиди, глюкагон, естрогени, пероральні контрацептиви, фенітоїн, симпатоміметики, нікотинова кислота, ізоніазид, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, гормони щитовидної залози. При одночасному застосуванні перерахованих вище лікарських засобів у пацієнтів, які отримують метформін, можливе зниження його ефективності.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослі з нормальною функцією нирок (КК ≥ 90 мл/хв) Монотерапія або у складі комбінованої терапії у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами при цукровому діабеті 2 типу Звичайна початкова доза становить 500 мг 2-3 рази на добу після або під час їди. Через кожні 10-15 днів рекомендується коригувати дозу на підставі результатів визначення концентрації глюкози у плазмі. Повільне збільшення дози сприяє зниженню кількості та зменшенню небажаних реакцій з боку ШКТ. Підтримуюча доза препарату зазвичай становить 1500 - 2000 мг на добу. Для зменшення небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза становить 3000 мг, розділена на 3 прийоми. Пацієнти, які приймають метформін у дозах 2000 - 3000 мг/добу, можуть бути переведені на прийом іншого препарату метформіну у дозі 1000 мг. У разі планування переходу з прийому іншого гіпоглікемічного препарату: необхідно припинити прийом іншого препарату та розпочинати прийом препарату Сіофор® 500 у дозі, зазначеній вище. У комбінації з інсуліном Для досягнення кращого контролю за глюкозою в крові метформін та інсулін у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Сіофор 500 становить 500 мг 2-3 рази на добу, тоді як дозу інсуліну підбирають на підставі концентрації глюкози в крові. Діти та підлітки до 18 років У дітей з 10-річного віку препарат Сіофор® 500 може застосовуватись як у монотерапії, так і у поєднанні з інсуліном. Звичайна початкова доза становить 500 мг 1 раз на добу після або під час їди. Через 10-15 днів дозу слід скоригувати на підставі концентрації глюкози крові. Максимальна добова доза становить 2000 мг, розділена на 2-3 прийоми. Монотерапія під час предіабету Звичайна доза становить 1000 - 1700 мг на добу після або під час їди, розділена на 2 прийоми. При необхідності прийому метформіну у дозі 1700 мг пацієнти можуть бути переведені на прийом препарату метформіну у дозі 850 мг. Рекомендується регулярно проводити глікемічний контроль з метою оцінки необхідності подальшого застосування препарату. Застосування препарату в спеціальних клінічних групах пацієнтів Літні пацієнти Внаслідок можливого порушення функції нирок у пацієнтів похилого віку дозу препарату Сіофор®500 підбирають з урахуванням концентрації креатиніну в плазмі крові. Необхідна регулярна оцінка функціонального стану нирок (визначення концентрації креатиніну в плазмі не менше 2-4 разів на рік). Пацієнти з порушенням функції нирок Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30-59 мл/хв) лише у разі відсутності станів/чинників ризику, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу. Пацієнти з КК 30-44 мл/хв: початкова доза становить 500 мг один раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг, розділена на 2 прийоми. Для пацієнтів з КК 45-59 мл/хв максимальна добова доза становить 2000 мг, розділена на 2-3 прийоми, а початкова доза в більшості випадків – у 2 рази менша за максимальну дозу. Функція нирок (визначення КК) повинна оцінюватися до початку терапії метформіном, а потім не менше 1 разу на рік. У пацієнтів з підвищеним ризиком прогресування ниркової недостатності та у пацієнтів похилого віку функцію нирок слід контролювати частіше (кожні 3-6 місяців). Якщо КК нижче 30 мл/хв, прийом метформіну має бути негайно припинено. Кліренс креатиніну 60-89 мл/хв: Максимальна добова доза (поділена на 2-3 прийоми) – 3000 мг. Доза може бути зменшена у разі зниження функції нирок. Кліренс креатиніну 45-59 мл/хв: Максимальна добова доза (поділена на 2-3 прийоми) – 2000 мг. Перед початком терапії метформіном слід врахувати всі фактори, що збільшують ризик лактоацидозу. Початкова доза не повинна становити більше половини максимальної добової дози. Кліренс креатиніну 30-44 мл/хв: Максимальна добова доза (поділена на 2-3 прийоми) – 1000 мг. Кліренс креатиніну Тривалість лікування Препарат Сіофор® 500 слід приймати щодня без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі до 85 г (у 42,5 рази, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. розділ "Особливі вказівки"). Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу прийом препарату необхідно негайно припинити, пацієнта терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, тяжке інфекційне захворювання, печінкова недостатність, будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією та одночасний прийом препаратів, які можуть викликати розвиток лактоацидозу (див. розділ Взаємодія коїться з іншими лікарськими засобами"). Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспепсичними розладами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується ацидотичною задишкою, болем у животі та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження рН крові (менше 7,35), вміст лактату у плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на метаболічний ацидоз слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування метформіну слід припинити під час проведення хірургічних операцій під загальною, спинальною або епідуральною анестезією. Терапія метформіном може бути продовжена не раніше ніж через 48 годин після хірургічної операції або відновлення їжі за умови, що в ході обстеження не було виявлено погіршення функції нирок. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування та регулярно надалі, необхідно визначати кліренс креатиніну: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів із нормальною функцією нирок; кожні 3-6 місяців у пацієнтів із кліренсом креатиніну 45-59 мл/хв; кожні 3 місяці у пацієнтів із кліренсом креатиніну 30-44 мл/хв. За показником кліренсу креатиніну менше 30 мл/хв застосування препарату протипоказано. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функції нирок у пацієнтів похилого віку, при дегідратації (хронічна або важка діарея, багаторазові напади блювання), при одночасному застосуванні гіпотензивних лікарських засобів, діуретиків або нестероїдних протизапальних препаратів. Серцева недостатність Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції та функції нирок під час прийому метформіну. Прийом метформіну при гострій серцевій недостатності із нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний. Діти та підлітки Діагноз цукрового діабету типу 2 повинен бути підтверджений до початку лікування метформіном. У ході клінічних досліджень тривалістю 1 рік було показано, що метформін не впливає на ріст та статеве дозрівання. Однак через відсутність довгострокових даних рекомендовано ретельний контроль подальшого впливу метформіну на ці параметри у дітей, особливо в період статевого дозрівання. Найбільш ретельний контроль необхідний дітям віком 10-12 років. Застосування йодовмісних рентгеноконтрастних речовин Внутрішньосудинне введення йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може призвести до розвитку ниркової недостатності та кумуляції метформіну, що підвищує ризик розвитку лактоацидозу. Прийом метформіну необхідно припинити, залежно від функції нирок, за 48 годин до або під час ренгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів, та не відновлювати прийом раніше 48 годин після нього, за умови, що в ході обстеження не було виявлено порушення функції нирок ( див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Інші запобіжні заходи: Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним вживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, проте рекомендується виявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини, репаглінідом та ін.). Застосування препарату Сіофор®500 рекомендовано для профілактики цукрового діабету 2 типу особам з предіабетом та додатковими факторами ризику розвитку явного цукрового діабету 2 типу, такими як: вік менше 60 років; індекс маси тіла (ІМТ) >30 кг/м2, гестаційний цукровий діабет в анамнезі, сімейний анамнез цукрового діабету у родичів першої лінії спорідненості, підвищена концентрація тригліцеридів, знижена концентрація холестерину ЛПВЩ, артеріальна гіпертензія. Метформін не впливав на фертильність самців та самок щурів при застосуванні в дозах, що втричі перевищують максимальну рекомендовану добову дозу для людини. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та іншими механізмами Монотерапія метформіном не викликає гіпоглікемії, тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Тим не менш, слід застерегти пацієнтів про ризик гіпоглікемії при застосуванні метформіну у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід та ін.). Застосування під час вагітності та у період грудного вигодовування Вагітність Застосування метформіну під час вагітності протипоказане. Неконтрольований цукровий діабет під час вагітності може призводити до збільшення ризику виникнення вроджених аномалій та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що застосування метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну при передіабеті та цукровому діабеті 2 типу – призначена інсулінотерапія. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Пацієнтку з цукровим діабетом слід проінформувати про необхідність повідомити лікаря у разі настання вагітності. Період грудного вигодовування Метформін проникає у грудне молоко. У новонароджених/немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, матері яких отримували метформін, жодних небажаних реакцій на фоні прийому метформіну не спостерігалося. Проте, враховуючи обмеженість даних, застосування метформіну під час грудного вигодовування не рекомендується. Рішення про припинення грудного вигодовування має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення небажаних реакцій у дитини. Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 25 °С.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 850,0 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза, повідон (значення К = 25), магнію стеарат; Плівкова оболонка: гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид, Е 171. По 15 таблеток у контурну коміркову упаковку (блістер) [ПВХ-плівка/фольга алюмінієва]. По 2, 4 або 8 блістерів з інструкцією із застосування у картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 3 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиДовгасті пігулки білого кольору, покриті плівковою оболонкою з двостороннім ризиком.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо метформін абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) досить повно. Частка несформованого метформіну, виявлена в калі, становить 20-30%. Процес всмоктування метформіну характеризується насичуваністю. Передбачається, що фармакокінетика його всмоктування є нелінійною. Максимальна концентрація (С max ) (приблизно 2 мкг/мл або 15 мкмоль) у плазмі крові досягається через 2,5 години. перевищує 1 мкг/мл. Абсолютна біодоступність у здорових добровольців становить 50-60%. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується та затримується. Розподіл Метформін швидко розподіляється у тканині, практично не зв'язується з білками плазми крові. Сшах у крові нижче Сіах у плазмі крові, і досягається приблизно за той самий час. Метформін проникає у еритроцити. Ймовірно, еритроцити є вторинним компартментом розподілу метформіну. Середній обсяг розподілу становить 63-276 л. Метаболізм та виведення Піддається метаболізму дуже слабкою мірою, метаболітів в організмі не виявлено. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді. Кліренс метформіну у здорових добровольців становить понад 400 мл/хв (у 4 рази більше, ніж кліренс креатиніну), що свідчить про наявність активної канальцієвої секреції. Період напіввиведення становить приблизно 6,5 год. Порушення функції нирок При порушенні функції нирок кліренс метформіну зменшується пропорційно кліренсу креатиніну (КК), відповідно період напіввиведення збільшується, концентрація метформіну в плазмі крові підвищується, підвищується ризик його кумуляції. Діти При одноразовому застосуванні в дозі 500 мг у дітей фармакокінетичні параметри метформіну були подібними до таких у здорових дорослих. При багаторазовому застосуванні в дозі 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів у дітей Сmax та площа під кривою «концентрація-час» (AUC 0-t ) метформіну були знижені приблизно на 33% та 40% відповідно відповідно до дорослих пацієнтами з цукровим діабетом, які отримували метформін у дозі 500 мг двічі на добу протягом 14 днів. Оскільки доза метформіну підбирається індивідуально на підставі показників глікемічного контролю, отримані дані мають обмежену клінічну значущість.ФармакодинамікаМетформін знижує гіперглікемію, не призводячи до розвитку гіпоглікемії. На відміну від похідних сульфонілсечовини, не стимулює секрецію інсуліну і не чинить гіпоглікемічного ефекту у здорових осіб. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами (особливо у м'язовій тканині). Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну ємність кількох типів мембранних переносників глюкози. Крім того, має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує концентрацію загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Клінічні дослідження показали також ефективність метформіну для профілактики цукрового діабету у пацієнтів з предіабетом з додатковими факторами ризику розвитку явного цукрового діабету 2 типу, у яких зміна способу життя не дозволила досягти адекватного контролю глікемії.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу, особливо у пацієнтів із надмірною масою тіла, для адекватного контролю концентрації глюкози в плазмі крові, при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: у дорослих як монотерапія або у складі комбінованої терапії з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або з інсуліном; у дітей старше 10 років як монотерапія або в комбінації з інсуліном. Профілактика цукрового діабету 2 типу у пацієнтів з предіабетом з додатковими факторами ризику розвитку цукрового діабету 2 типу, які зміни способу життя не дозволили досягти адекватного глікемічного контролю.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до метформіну або будь-якої з допоміжних речовин препарату; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; лактоацидоз (у тому числі в анамнезі); ниркова недостатність тяжкого ступеня (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); гострі стани, що протікають із ризиком розвитку порушення функції нирок: дегідратація (наприклад, діарея, блювання), тяжкі інфекційні захворювання, шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (зокрема, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність з нестабільними показниками гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда, шок); період протягом 48 годин до початку та 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із внутрішньосудинним введенням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів (у тому числі ангіографія або урографія); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії (див. розділ «Особливі вказівки»); печінкова недостатність; порушення функції печінки; гостра алкогольна інтоксикація; хронічний алкоголізм; дотримання низькокалорійної дієти (менше 1000 ккал на добу); дитячий вік до 10 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування у даній віковій групі); вагітність. З обережністю дитячий вік від 10 до 12 років; період грудного вигодовування; в осіб старше 60 років, які виконують тяжку фізичну роботу (підвищена небезпека розвитку лактоацидозу); у пацієнтів із нирковою недостатністю (КК 30-59 мл/хв).Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності та у період грудного вигодовування Застосування метформіну під час вагітності протипоказане. Неконтрольований цукровий діабет під час вагітності може призводити до збільшення ризику виникнення вроджених аномалій та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що застосування метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну при предіабеті та цукровому діабеті 2 типу, застосування метформіну має бути припинено, і у разі цукрового діабету 2 типу – призначена інсулінотерапія. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Пацієнтку з цукровим діабетом слід проінформувати про необхідність повідомити лікаря у разі настання вагітності. Метформін проникає у грудне молоко. У новонароджених/немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, матері яких отримували метформін, жодних небажаних реакцій (НР) метформіну не спостерігалося. Проте, враховуючи обмеженість даних, застосування метформіну під час грудного вигодовування не рекомендується. Рішення про припинення грудного вигодовування має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення НР у дитини.Побічна діяЧастота виникнення НР при застосуванні препарату представлена згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥1/1000,< 1/100), рідко (≥1/10000,< 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення. Порушення з боку нервової системи Часто: порушення смаку. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дуже часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі, втрата апетиту. Ці НР часто виникають на початку терапії та у більшості випадків проходять мимовільно. Для запобігання симптомам дозу препарату рекомендується розподіляти на 2-3 прийоми під час або після основних прийомів їжі. Поступове збільшення дози покращує переносимість препарату з боку шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Дуже рідко: шкірні реакції, наприклад, еритема, свербіж шкіри, висипання на шкірі. Порушення з боку обміну речовин та харчування Дуже рідко: лактоацидоз (вимагає припинення лікування). Симптоми лактоацидозу (див. розділ «Особливі вказівки»). При тривалому застосуванні спостерігається зменшення всмоктування вітаміну В12 та зниження його концентрації у плазмі крові. Це слід враховувати за наявності у пацієнта мегалобластної анемії. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Дуже рідко: оборотні порушення функції печінки, що виражаються у підвищенні активності «печінкових» трансаміназ, або гепатит, що проходять після припинення прийому метформіну. Дитячий вік Згідно з даними, отриманими в ході постреєстраційного застосування та результатами контрольованих клінічних досліджень, при застосуванні метформіну протягом 1 року у дітей віком 10-16 років характер та виразність НР була порівнянна з такими для дорослих.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування протипоказане Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби У пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів здатне викликати порушення функції нирок і призвести до кумуляції метформіну, що може підвищити ризик розвитку лактоацидозу. Прийом метформіну необхідно припинити, залежно від функції нирок, за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів і не відновлювати раніше 48 годин після, за умови, що в ході обстеження не було виявлено погіршення функції нирок. Одночасне застосування не рекомендується Алкоголь: при гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у разі недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти, а також печінкової недостатності. У період терапії препаратом слід відмовитися від вживання алкоголю та прийому лікарських засобів, що містять етанол. Одночасне застосування потребує обережності Деякі лікарські препарати (нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази (ЦОГ)-2, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II і діуретики, особливо "петлеві") можуть надавати негативний вплив на функціонування. . На початку та на фоні лікування такими препаратами у комбінації з метформіном необхідний ретельний моніторинг функції нирок. Одночасне застосування метформіну з даназолом може призвести до гіперглікемічного ефекту. При необхідності лікування даназолом та після припинення його застосування потрібна корекція дози метформіну під контролем концентрації глюкози у плазмі. Хлорпромазин при застосуванні великих дозах (100 мг на день) підвищує концентрацію глюкози в плазмі крові, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками та після припинення їх застосування потрібна корекція дози метформіну під контролем концентрації глюкози у плазмі крові. Гіпоглікемічна дія метформіну можуть знижувати: фенотіазиди, глюкагон, естрогени, пероральні контрацептиви, фенітоїн, симпатоміметики, нікотинова кислота, ізоніазид, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, левотироксин натрію. Ніфедипін підвищує абсорбцію, Сmax метформіну в плазмі крові. Катіонні лікарські засоби (амілорид, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, ванкоміцин, дигоксин, триметоприм), що секретуються в канальцях, конкурують за канальцеві транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити максимальну концентрацію метформіну в плазмі. У здорових добровольців при одночасному застосуванні метформіну та пропранололу, а також при застосуванні метформіну та ібупрофену не спостерігалося змін їх фармакокінетичних показників. Метформін може знижувати дію антикоагулянтів непрямої дії. Глюкокортикостероїди (системне та місцеве застосування), симпатоміметики володіють гіперглікемічною активністю. Слід ретельніше контролювати концентрацію глюкози в плазмі крові, особливо на початку лікування. При необхідності дозу метформіну слід скоригувати при одночасному застосуванні та після відміни цих препаратів. Гіпотензивні лікарські засоби, за винятком інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, можуть знижувати концентрацію глюкози у плазмі крові. За необхідності слід скоригувати дозу метформіну. Субстрати транспортера органічних катіонів 1 та 2 (ОСТ 1 та ОСТ 2) Метформін є субстратом органічних катіонів ОСТ 1 та ОСТ 2. При одночасному застосуванні з метформіном: інгібітори ОСТ1 (такі як верапаміл) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну; індуктори ОСТ1 (такі як рифампіцин) можуть збільшити всмоктування метформіну в шлунково-кишковому тракті та посилити його гіпоглікемічну дію; інгібітори ОСТ2 (такі як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) можуть знизити виведення метформіну нирками та призвести до збільшення його концентрації у плазмі крові; інгібітори ОСТ1 та ОСТ2 (такі як кризотиніб, олапариб) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну. Тому при сумісному застосуванні метформіну з даними лікарськими засобами у пацієнтів з нирковою недостатністю слід бути обережним, оскільки концентрація метформіну в плазмі крові може підвищуватися. При необхідності слід провести корекцію дози метформіну, оскільки інгібітори/індуктори ОСТ можуть впливати на ефективність метформіну.Спосіб застосування та дозиВсередину. Препарат Сіофор® 850 слід приймати щодня без перерви. У разі припинення терапії пацієнт повинен повідомити лікаря. Дорослі з нормальною функцією нирок (КК >90 мл/хв) Монотерапія або у складі комбінованої терапії у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами при цукровому діабеті 2 типу. Звичайна початкова доза становить 850 мг (1 таблетка препарату Сіофор 850) 2-3 рази на добу під час або після основних прийомів їжі. Через 10-15 днів після початку прийому препарату можливе подальше поступове збільшення дози залежно від концентрації глюкози в плазмі крові до середньої добової дози 2-3 таблетки препарату Сіофор 850. Поступове збільшення дози покращує переносимість препарату з боку шлунково-кишкового тракту. Максимальна добова доза метформіну становить 3000 мг, розділена на 3 прийоми. Пацієнти, які приймають метформін у дозах 2000-3000 мг на добу, можуть бути переведені на прийом іншого препарату метформіну у дозі 1000 мг. У разі планування переходу з прийому іншого гіпоглікемічного засобу: необхідно припинити прийом іншого препарату та розпочинати прийом препарату Сіофор 850 у дозі, зазначеній вище. У комбінації з інсуліном Для досягнення кращого контролю за глюкозою в крові метформін та інсулін у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза становить 850 мг (1 таблетка Сиофор® 850) 2-3 рази на добу, з поступовим збільшенням дози з інтервалом приблизно в один тиждень до середньої добової дози 2-3 таблетки, тоді як дозу інсуліну підбирають на підставі концентрації. глюкози у крові. Діти та підлітки до 18 років У дітей з 10-річного віку препарат Сіофор® 850 може застосовуватись як у монотерапії, так і у поєднанні з інсуліном. Звичайна початкова доза становить 850 мг 1 раз на добу після або під час їди. Через 10-15 днів дозу слід скоригувати на підставі концентрації глюкози крові. Максимальна добова доза становить 2000 мг, розділена на 2-3 прийоми. При необхідності прийому метформіну у дозі 2000 мг пацієнти можуть бути переведені на прийом препарату метформіну у дозі 1000 мг. Монотерапія під час предіабету Звичайна доза становить 1000-1700 мг на добу після або під час їди, розділена на 2 прийоми. Рекомендується регулярно проводити глікемічний контроль з метою оцінки необхідності подальшого застосування препарату. При необхідності прийому метформіну у дозі 1000 мг пацієнти можуть бути переведені на прийом препарату метформіну у дозі 1000 мг. Пацієнти похилого віку Внаслідок можливого порушення функції нирок у пацієнтів похилого віку дозу препарату Сіофор®850 підбирають з урахуванням концентрації креатиніну в плазмі крові. Необхідна регулярна оцінка функціонального стану нирок (визначення концентрації креатиніну в плазмі не менше 2-4 разів на рік). Пацієнти з порушенням функції нирок Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30-59 мл/хв) лише у разі відсутності станів, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу. Функція нирок (КК) повинна оцінюватися до початку терапії метформіном, а потім не менше 1 разу на рік. У пацієнтів з підвищеним ризиком прогресування ниркової недостатності та у людей похилого віку функцію нирок слід контролювати частіше (кожні 3-6 місяців). Якщо КК нижче 30 мл/хв, прийом препарату має бути негайно припинено. Кліренс креатиніну 60-89 мл/хв: Максимальна добова доза (ділиться на 2-3 прийоми на добу) - 3000 мг. Додаткова інформація: У зв'язку зі зниженням функції нирок слід розглянути можливість зменшення дози метформіну. Доза може бути зменшена у разі зниження функції нирок. Кліренс креатиніну 45-59 мл/хв: Максимальна добова доза (ділиться на 2-3 прийоми на добу) – 2000 мг. Додаткові відомості: Перед початком лікування метформіном слід врахувати всі фактори, що збільшують ризик лактоацидозу. Початкова доза не повинна становити більше половини максимальної добової дози. Кліренс креатиніну 30-44 мл/хв.: Максимальна добова доза (ділиться на 2-3 прийоми на добу) – 1000 мг. Додаткові відомості: Перед початком лікування метформіном слід врахувати всі фактори, що збільшують ризик лактоацидозу. Початкова доза не повинна становити більше половини максимальної добової дози. Кліренс креатинінуПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі до 85 г (у 42,5 рази, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. розділ "Особливі вказівки"). Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування препаратом Сіофор®850 має супроводжуватися корекцією дієти та підвищенням фізичної активності (за відсутності протипоказань). Лактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним ускладненням, що найчастіше виникає на тлі гострого погіршення функції нирок, серцево-легеневої патології або сепсису. Кумуляція метформіну на тлі гострого погіршення функції нирок збільшує ризик виникнення лактоацидозу. У разі зневоднення (важка діарея або блювання, лихоманка або знижене споживання рідини) слід припинити лікування метформіном і звернутися до лікаря. Лікування пацієнтів, які приймають метформін, препаратами, здатними різко погіршувати функцію нирок (такими як гіпотензивні препарати, діуретики або нестероїдні протизапальні засоби), слід починати з обережністю. Слід враховувати й інші фактори ризику лактоацидозу, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність, тяжке інфекційне захворювання та будь-який інший стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією, а також спільне застосування з лікарськими препаратами. привести до лактоацидозу (див. розділи "Протипоказання" та "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Пацієнти та/або особи, які здійснюють догляд за пацієнтами, повинні бути поінформовані про ризик виникнення лактоацидозу. Лактоацидоз характеризується сильним нездужанням із загальною слабкістю, ацидотичною задишкою, болем у животі, м'язовими спазмами, вираженою астенією та гіпотермією з наступною комою. У разі виникнення підозрілих симптомів пацієнт повинен припинити прийом метформіну та негайно звернутися за медичною допомогою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження рН крові (менше 7,35), вміст лактату в плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. Лікарі повинні попереджати пацієнтів про ризик розвитку та симптоми лактоацидозу. Введення йодовмісних контрастних речовин Внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних речовин може призвести до нефропатії та кумуляції метформіну, що підвищує ризик розвитку лактоацидозу. Застосування метформіну необхідно припинити за 48 годин перед проведенням такої процедури та відновити не раніше ніж через 48 годин після неї за умови, що під час обстеження не було виявлено порушення функції нирок (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Хірургічні операції Застосування метформіну має бути припинено на час проведення хірургічних операцій під загальною, спинальною або епідуральною анестезією та може бути продовжено після відновлення перорального харчування або не раніше ніж через 48 годин після хірургічного втручання за умови, що під час обстеження було встановлено, що функція нирок стабільна. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування та регулярно надалі, необхідно визначати КК: не рідше одного разу на рік у пацієнтів із нормальною функцією нирок; кожні 3-6 місяців у пацієнтів із КК 45-59 мл/хв; кожні 3 місяці з КК 30-44 мл/хв. При КК менше 30 мл/хв застосування препарату протипоказане. Лікування метформіном має бути припинене за наявності станів, які можуть впливати на функцію нирок. Зниження функції нирок часто спостерігається у пацієнтів похилого віку і може протікати безсимптомно. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функції нирок, наприклад при одночасному призначенні гіпотензивних лікарських засобів, діуретиків або нестероїдних протизапальних засобів. Серцева недостатність Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції та функції нирок під час прийому метформіну. Прийом метформіну при серцевій недостатності із нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний. Діти та підлітки Діагноз цукрового діабету типу 2 повинен бути підтверджений до початку лікування метформіном. У ході клінічних досліджень тривалістю 1 рік було показано, що метформін не впливає на ріст та статеве дозрівання. Однак через відсутність довгострокових даних рекомендовано ретельний контроль подальшого впливу метформіну на ці параметри у дітей, особливо в період статевого дозрівання. Клінічний досвід застосування метформіну у дітей віком від 10 до 12 років обмежений, тому у дітей у зазначеній віковій групі необхідний ретельний контроль. Інші запобіжні заходи: Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Пацієнтам слід також регулярно виконувати фізичні вправи; інформувати лікаря у разі проведення будь-якого лікування або будь-яких інфекційних захворювань, таких як застуда, інфекції дихальних або сечовивідних шляхів. Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, проте рекомендується виявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини, репаглінідом та ін.). Застосування препарату у пацієнтів з предіабетом рекомендовано за наявності додаткових факторів ризику розвитку явного цукрового діабету 2 типу, до яких належать: вік менше 60 років, індекс маси тіла (ІМТ) >30 кг/м2, гестаційний цукровий діабет в анамнезі, сімейний анамнез цукрового діабету у родичів першої лінії спорідненості, підвищена концентрація тригліцеридів, знижена концентрація холестерину ЛПВЩ, артеріальна гіпертензія. Метформін не впливав на фертильність самців та самок щурів при застосуванні в дозах, що втричі перевищують максимальну рекомендовану добову дозу для людини. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Монотерапія метформіном не викликає гіпоглікемію і, отже, не впливає або незначно впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування механізмів. Тим не менш, пацієнтів слід попереджати про небезпеку розвитку гіпоглікемії при застосуванні метформіну в комбінації з іншими протидіабетичними лікарськими засобами (похідними сульфонілсечовини, інсуліном або меглітінідами). Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 25 °С.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тизанідину гідрохлорид (у перерахунку на основу) – 2,288 мг (2,000 мг)/4,576 мг (4,000 мг); допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 0,300 мг/0,400 мг, стеаринова кислота – 3,000 мг/4,000 мг, целюлоза мікрокристалічна – 74,412 мг/101,024 мг, лактоза – 80,00. 10 таблеток у блістері із ПВХ/ПЕ/ПВДХ/ алюмінієвої фольги. По 3 блістери (30 таблеток) у картонну пачку разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі плоскі таблетки від білого до майже білого кольору, зі скошеними краями, на одній стороні ризику та код OZ.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаВсмоктування Тизанідин всмоктується швидко та майже повністю. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при "першому проходженні" через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%. Схах тизанідину дорівнює 12,3 нг/мл і 15,6 нг/мл після одноразового та багаторазового прийому тизанідину в дозі 4 мг відповідно. Розподіл Середній обсяг розподілу у рівноважному стані при внутрішньовенному введенні становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%. Метаболізм Тизанідин швидко та значною мірою (близько 95%) метаболізується у печінці. In vitro тизанідин метаболізується переважно ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні. Виведення Середній період напіввиведення тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 години, виведення здійснюється переважно нирками (приблизно 70% дози) у вигляді метаболітів; частку незміненої речовини припадає близько 4,5%. Вплив їжі Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину (при застосуванні 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням). Незважаючи на те, що значення Сmах зростає на 1/3 прийому після їди, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування (AUC, площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") не відзначається. Тизанідин у діапазоні доз від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику. Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) ≤ 25 мл/хв) Сmах тизанідину в плазмі крові в 2 рази вищий, ніж у здорових добровольців, кінцевий період напіввиведення досягає 14 годин, що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності тизанідину (виміряної AUC). Пацієнти з порушенням функції печінки Спеціальних досліджень у пацієнтів цієї категорії не проводилося. Оскільки тизанідин переважно метаболізується в печінці ізоферментом системи CYP1A2 цитохрому, порушення функції печінки може призводити до збільшення системного впливу препарату. Пацієнти старше 65 років Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів цієї групи обмежені. Залежність від статі та расової приналежності Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину. Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.ФармакодинамікаТизанідин – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-рецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгетичний ефект. Препарат Сірдалуд® ефективний як при гострому болючому м'язовому спазмі, так і при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів. Міорелаксуючий ефект (вимірювання за шкалою Ашворта та за допомогою "маятникового" тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежать від концентрації тизанідину в плазмі крові.Показання до застосуванняБолючий м'язовий спазм: пов'язаний зі статичними та функціональними захворюваннями хребта (шийний та поперековий синдроми); після хірургічних втручань (наприклад, щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба). Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, зокрема: при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку; при наслідках порушень мозкового кровообігу; при наслідках дитячого церебрального паралічу (пацієнти віком від 18 років).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату; порушення функції печінки тяжкого ступеня; одночасне застосування з сильними інгібіторами ізоферменту CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин; не рекомендовано застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція, т.к. лікарська форма містить лактозу; пацієнти молодше 18 років (оскільки досвід застосування препарату у даної категорії пацієнтів обмежений). З обережністю рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів віком понад 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості; одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптілін, азитроміцин).Вагітність та лактаціяВагітність Оскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати у період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик. У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. Грудне годування У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся у невеликих кількостях із молоком лактуючих самок. Не слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування, оскільки немає даних про проникнення тизанідину у грудне молоко у людини. Тест на вагітність Перед початком застосування препарату Сірдалуд у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність. Вплив на фертильність У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину у дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг/добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі – у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.Побічна діяПри прийомі препарату в малих дозах, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі. При прийомі у більш високих дозах, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище небажані реакції (НР) виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко бувають настільки важкими, щоб вимагали відміни препарату. Крім того, можуть бути такі явища: брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит. HP згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані у порядку зменшення частоти народження. Визначення категорії частоти НР: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення. З боку психіки: часто – безсоння, порушення сну. З боку серцево-судинної системи: часто - зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та втрати свідомості); нечасто – брадикардія. З боку травної системи: дуже часто – шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; часто – нудота. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – м'язова слабкість. Загальні розлади: дуже часто – підвищена стомлюваність. Лабораторні показники: часто – підвищення активності печінкових трансаміназ. При різкій відміні препарату Сірдалуд® після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними препаратами) відзначався розвиток тахікардії та підвищення АТ, здатне в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, тому дозу препарату Сірдалуд® слід поступово знижувати до повної відміни препарату. Окремі повідомлення про НР за даними застосування у клінічній практиці Оскільки у постреєстраційному періоді повідомлення про HP надходять у добровільному порядку з популяції невизначеного розміру, достовірно оцінити частоту їх виникнення неможливо (частота невідома). З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку. З боку психіки: галюцинації, сплутаність свідомості. З боку нервової системи: запаморочення. З боку органу зору: затуманювання зору. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний висип, еритема, свербіж шкіри, дерматит. Загальні розлади: астенія, синдром відміни. Якщо будь-які побічні ефекти посилюються, або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, він повинен повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні препарату Сірдалуд з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі. У свою чергу, підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, у тому числі подовження інтервалу QT(c). Одночасне застосування препарату Сірдалуд з індукторами ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призвести до зменшення терапевтичного ефекту препарату. Протипоказані комбінації з тизанідином Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізоферменту CYP1А2 протипоказано. При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину. Результатом одночасного застосування може бути значна і тривала гіпотензія, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості). Не рекомендовані комбінації з тизанідином Не рекомендується застосовувати тизанідин одночасно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофедіом. Комбінації з тизанідином, що вимагають дотримання обережності Необхідно бути обережним при одночасному застосуванні препарату Сірдалуд з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин). Гіпотензивні препарати Одночасне застосування препарату Сірдалуд з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати виражене зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію. При різкій відміні препарату Сірдалуд після одночасного застосування з гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що в окремих випадках може призвести до гострого порушення мозкового кровообігу. ріфампіцин Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину у плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія препарату може знижуватись, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (збільшення). Куріння тютюну Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (більше 10 сигарет на день), знижена приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом у пацієнтів цієї категорії може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні. Алкоголь Під час терапії препаратом слід уникати прийому алкоголю, оскільки він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему. Інші лікарські засоби Седативні, снодійні препарати (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як антигістамінні препарати можуть також посилювати седативний ефект тизанідину. Слід уникати застосування препарату з іншими агоністами альфа2-адренорецепторів (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиСірдалуд® має вузький терапевтичний індекс та високу варіабельність концентрації тизанідину в плазмі крові пацієнтів, тому необхідний ретельний підбір дози. Дозу та режим дозування слід підбирати індивідуально залежно від потреб пацієнта. Застосування препарату у початковій дозі 2 мг 3 рази на добу знижує ризик розвитку побічних ефектів. Препарат приймають внутрішньо. Таблетки 2 мг та 4 мг можна розділити на дві рівні частини. При хворобливому м'язовому спазмі Сірдалуд®, як правило, застосовують у дозі 2 мг або 4 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках можна додатково прийняти 2 мг або 4 мг (переважно перед сном через можливе посилення сонливості). При спастичності скелетних м'язів, обумовленої неврологічними захворюваннями, початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Дозу слід збільшувати поступово, на 2-4 мг, з інтервалами від 3-4 до 7 днів. Як правило, оптимальний терапевтичний ефект досягається за добової дози від 12 до 24 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми через рівні проміжки часу. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу. Досвід застосування препарату Сірдалуд у пацієнтів віком 65 років та старший обмежений. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) рекомендується розпочинати з дози 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози проводять малими кроками, з урахуванням переносимості та ефективності. При необхідності досягнення більш вираженого ефекту рекомендується спочатку збільшити дозу, що застосовується 1 раз на добу, після чого збільшують кратність застосування. Застосування препарату Сірдалуд у пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня протипоказано. У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня препарат слід застосовувати з обережністю; рекомендовано розпочинати терапію з мінімальної дози, з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Рекомендації щодо контролю показників функції печінки наведено в розділі "Особливі вказівки". Переривання лікування При припиненні терапії препаратом Сірдалуд з метою зменшення ризику розвитку рикошетної артеріальної гіпертензії та тахікардії слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози протягом тривалого часу.ПередозуванняНаразі отримано кілька повідомлень про передозування препаратом Сірдалуд, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(с), запаморочення, сонливість, міоз, занепокоєння, пригнічення дихання, кома. Лікування. Для виведення препарату рекомендується багаторазове застосування активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіпотензія може виникати на фоні застосування препарату Сірдалуд®, а також як результат взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження АТ може призводити до втрати свідомості та циркуляторного колапсу. Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні "печінкові проби" 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у пацієнтів, які отримують тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. , такі як незрозуміла нудота, анорексія, відчуття втоми. У випадку, коли активність аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT) у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Сірдалуд слід припинити. Контрацепція Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявленому в дослідженнях у тварин. Під час застосування препарату, а також протягом 1 доби після припинення прийому препарату пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні способи контрацепції (при правильному та тривалому використанні яких частота наступу вагітності становить Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату відзначається сонливість, запаморочення або будь-які ознаки артеріальної гіпотензії, слід рекомендувати утриматися від видів діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тизанідину гідрохлорид (у перерахунку на основу) – 2,288 мг (2,000 мг)/4,576 мг (4,000 мг); допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 0,300 мг/0,400 мг, стеаринова кислота – 3,000 мг/4,000 мг, целюлоза мікрокристалічна – 74,412 мг/101,024 мг, лактоза – 80,00. 10 таблеток у блістері із ПВХ/ПЕ/ПВДХ/ алюмінієвої фольги. По 3 блістери (30 таблеток) у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі плоскі таблетки від білого до майже білого кольору, зі скошеними краями, на одній стороні ризики, що перехрещуються, на іншій - код RL.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаВсмоктування Тизанідин всмоктується швидко та майже повністю. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при "першому проходженні" через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%. Схах тизанідину дорівнює 12,3 нг/мл і 15,6 нг/мл після одноразового та багаторазового прийому тизанідину в дозі 4 мг відповідно. Розподіл Середній обсяг розподілу у рівноважному стані при внутрішньовенному введенні становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%. Метаболізм Тизанідин швидко та значною мірою (близько 95%) метаболізується у печінці. In vitro тизанідин метаболізується переважно ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні. Виведення Середній період напіввиведення тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 години, виведення здійснюється переважно нирками (приблизно 70% дози) у вигляді метаболітів; частку незміненої речовини припадає близько 4,5%. Вплив їжі Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину (при застосуванні 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням). Незважаючи на те, що значення Сmах зростає на 1/3 прийому після їди, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування (AUC, площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") не відзначається. Тизанідин у діапазоні доз від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику. Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) ≤ 25 мл/хв) Сmах тизанідину в плазмі крові в 2 рази вищий, ніж у здорових добровольців, кінцевий період напіввиведення досягає 14 годин, що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності тизанідину (виміряної AUC). Пацієнти з порушенням функції печінки Спеціальних досліджень у пацієнтів цієї категорії не проводилося. Оскільки тизанідин переважно метаболізується в печінці ізоферментом системи CYP1A2 цитохрому, порушення функції печінки може призводити до збільшення системного впливу препарату. Пацієнти старше 65 років Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів цієї групи обмежені. Залежність від статі та расової приналежності Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину. Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.ФармакодинамікаТизанідин – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-рецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгетичний ефект. Препарат Сірдалуд® ефективний як при гострому болючому м'язовому спазмі, так і при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів. Міорелаксуючий ефект (вимірювання за шкалою Ашворта та за допомогою "маятникового" тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежать від концентрації тизанідину в плазмі крові.Показання до застосуванняБолючий м'язовий спазм: пов'язаний зі статичними та функціональними захворюваннями хребта (шийний та поперековий синдроми); після хірургічних втручань (наприклад, щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба). Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, зокрема: при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку; при наслідках порушень мозкового кровообігу; при наслідках дитячого церебрального паралічу (пацієнти віком від 18 років).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату; порушення функції печінки тяжкого ступеня; одночасне застосування з сильними інгібіторами ізоферменту CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин; не рекомендовано застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція, т.к. лікарська форма містить лактозу; пацієнти молодше 18 років (оскільки досвід застосування препарату у даної категорії пацієнтів обмежений). З обережністю рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів віком понад 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості; одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптілін, азитроміцин).Вагітність та лактаціяВагітність Оскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати у період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик. У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. Грудне годування У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся у невеликих кількостях із молоком лактуючих самок. Не слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування, оскільки немає даних про проникнення тизанідину у грудне молоко у людини. Тест на вагітність Перед початком застосування препарату Сірдалуд у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність. Вплив на фертильність У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину у дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг/добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі – у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.Побічна діяПри прийомі препарату в малих дозах, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі. При прийомі у більш високих дозах, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище небажані реакції (НР) виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко бувають настільки важкими, щоб вимагали відміни препарату. Крім того, можуть бути такі явища: брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит. HP згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані у порядку зменшення частоти народження. Визначення категорії частоти НР: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення. З боку психіки: часто – безсоння, порушення сну. З боку серцево-судинної системи: часто - зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та втрати свідомості); нечасто – брадикардія. З боку травної системи: дуже часто – шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; часто – нудота. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – м'язова слабкість. Загальні розлади: дуже часто – підвищена стомлюваність. Лабораторні показники: часто – підвищення активності печінкових трансаміназ. При різкій відміні препарату Сірдалуд® після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними препаратами) відзначався розвиток тахікардії та підвищення АТ, здатне в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, тому дозу препарату Сірдалуд® слід поступово знижувати до повної відміни препарату. Окремі повідомлення про НР за даними застосування у клінічній практиці Оскільки у постреєстраційному періоді повідомлення про HP надходять у добровільному порядку з популяції невизначеного розміру, достовірно оцінити частоту їх виникнення неможливо (частота невідома). З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку. З боку психіки: галюцинації, сплутаність свідомості. З боку нервової системи: запаморочення. З боку органу зору: затуманювання зору. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний висип, еритема, свербіж шкіри, дерматит. Загальні розлади: астенія, синдром відміни. Якщо будь-які побічні ефекти посилюються, або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, він повинен повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні препарату Сірдалуд з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі. У свою чергу, підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, у тому числі подовження інтервалу QT(c). Одночасне застосування препарату Сірдалуд з індукторами ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призвести до зменшення терапевтичного ефекту препарату. Протипоказані комбінації з тизанідином Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізоферменту CYP1А2 протипоказано. При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину. Результатом одночасного застосування може бути значна і тривала гіпотензія, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості). Не рекомендовані комбінації з тизанідином Не рекомендується застосовувати тизанідин одночасно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофедіом. Комбінації з тизанідином, що вимагають дотримання обережності Необхідно бути обережним при одночасному застосуванні препарату Сірдалуд з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин). Гіпотензивні препарати Одночасне застосування препарату Сірдалуд з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати виражене зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію. При різкій відміні препарату Сірдалуд після одночасного застосування з гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що в окремих випадках може призвести до гострого порушення мозкового кровообігу. ріфампіцин Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину у плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія препарату може знижуватись, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (збільшення). Куріння тютюну Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (більше 10 сигарет на день), знижена приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом у пацієнтів цієї категорії може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні. Алкоголь Під час терапії препаратом слід уникати прийому алкоголю, оскільки він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему. Інші лікарські засоби Седативні, снодійні препарати (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як антигістамінні препарати можуть також посилювати седативний ефект тизанідину. Слід уникати застосування препарату з іншими агоністами альфа2-адренорецепторів (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиСірдалуд® має вузький терапевтичний індекс та високу варіабельність концентрації тизанідину в плазмі крові пацієнтів, тому необхідний ретельний підбір дози. Дозу та режим дозування слід підбирати індивідуально залежно від потреб пацієнта. Застосування препарату у початковій дозі 2 мг 3 рази на добу знижує ризик розвитку побічних ефектів. Препарат приймають внутрішньо. Таблетки 2 мг та 4 мг можна розділити на дві рівні частини. При хворобливому м'язовому спазмі Сірдалуд®, як правило, застосовують у дозі 2 мг або 4 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках можна додатково прийняти 2 мг або 4 мг (переважно перед сном через можливе посилення сонливості). При спастичності скелетних м'язів, обумовленої неврологічними захворюваннями, початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Дозу слід збільшувати поступово, на 2-4 мг, з інтервалами від 3-4 до 7 днів. Як правило, оптимальний терапевтичний ефект досягається за добової дози від 12 до 24 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми через рівні проміжки часу. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу. Досвід застосування препарату Сірдалуд у пацієнтів віком 65 років та старший обмежений. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) рекомендується розпочинати з дози 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози проводять малими кроками, з урахуванням переносимості та ефективності. При необхідності досягнення більш вираженого ефекту рекомендується спочатку збільшити дозу, що застосовується 1 раз на добу, після чого збільшують кратність застосування. Застосування препарату Сірдалуд у пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня протипоказано. У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня препарат слід застосовувати з обережністю; рекомендовано розпочинати терапію з мінімальної дози, з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Рекомендації щодо контролю показників функції печінки наведено в розділі "Особливі вказівки". Переривання лікування При припиненні терапії препаратом Сірдалуд з метою зменшення ризику розвитку рикошетної артеріальної гіпертензії та тахікардії слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози протягом тривалого часу.ПередозуванняНаразі отримано кілька повідомлень про передозування препаратом Сірдалуд, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(с), запаморочення, сонливість, міоз, занепокоєння, пригнічення дихання, кома. Лікування. Для виведення препарату рекомендується багаторазове застосування активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіпотензія може виникати на фоні застосування препарату Сірдалуд®, а також як результат взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження АТ може призводити до втрати свідомості та циркуляторного колапсу. Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні "печінкові проби" 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у пацієнтів, які отримують тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. , такі як незрозуміла нудота, анорексія, відчуття втоми. У випадку, коли активність аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT) у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Сірдалуд слід припинити. Контрацепція Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявленому в дослідженнях у тварин. Під час застосування препарату, а також протягом 1 доби після припинення прийому препарату пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні способи контрацепції (при правильному та тривалому використанні яких частота наступу вагітності становить Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату відзначається сонливість, запаморочення або будь-які ознаки артеріальної гіпотензії, слід рекомендувати утриматися від видів діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
393,00 грн
239,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. діюча речовина: тизанідину гідрохлорид – 6,864 мг (у перерахунку на тизанідину основу – 6,000 мг); допоміжні речовини: етилцелюлоза – 1,000 мг, шеллак – 4,000 мг, тальк – 18,736 мг, сфери цукрові – 155,400 мг, титану діоксид – 1,260 мг, желатин – 61,740 мг; Склад чорнила: барвник заліза оксид чорний (Е 172), титану діоксид (Е 171), шеллак. По 10 капсул у блістер (ПВХ/ПВДХ або ПВХ/ПЕ/ПВДХ). 1, 2 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №2, з білою непрозорою кришечкою та білим непрозорим корпусом. На кришечку напис сірого кольору – Sirdalud, на корпусі напис сірого кольору – 6 mg. Вміст капсули: круглі пелети від білого до світло-жовтого або світло-коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаВсмоктування Тизанідін всмоктується майже повністю. Середнє значення максимальної концентрації (Сmах) (6,6 нг/мл) після одноразового застосування 12 мг препарату Сірдалуд МР у капсулах досягається протягом 8,5 годин і становить приблизно половину величини Сmах при прийомі таблеток тизанідину в аналогічній добовій дозі, розділеній на 3 прийоми (4 мг 3 рази на добу), при цьому сумарна добова експозиція (AUC) залишається незмінною. Розподіл Тривале вивільнення тизанідину з капсул з модифікованим вивільненням обумовлює більш "м'який" фармакокінетичний профіль, що забезпечує підтримання стабільної терапевтичної концентрації тизанідину в плазмі протягом 24 годин. Середній обсяг розподілу у рівноважному стані після внутрішньовенного введення становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%. Метаболізм Показано, що тизанідин швидко та значною мірою (близько 95%) метаболізується у печінці. In vitro показано, що тизанідин переважно метаболізується ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні. Виведення Середній період напіввиведення тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 години, виведення здійснюється переважно нирками (приблизно 70%) у вигляді метаболітів: у незміненому вигляді – близько 4,5%. Тизанідин у діапазоні від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику. Вплив їжі Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину після прийому 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням. Хоча значення Смах зростає на 1/3 при прийомі таблетки після їжі, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування (AUC) немає. Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК)) Пацієнти з порушенням функції печінки Специфічних досліджень у пацієнтів цієї категорії не проводилося. Оскільки тизанідин переважно метаболізується у печінці ізоферментом CYP1A2, порушення функції печінки може призводити до збільшення системного впливу тизанідину. Пацієнти старше 65 років Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів цієї групи обмежені. Залежність від статі та расової приналежності Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину. Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.ФармакодинамікаТизанідин – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгетичний ефект. Тизанідин ефективний при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів. Міорелаксуючий ефект (вимірювання за шкалою Ашворта та за допомогою "маятникового" тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежить від концентрації тизанідину в плазмі крові.Показання до застосуванняСпастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, наприклад, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, наслідках порушень мозкового кровообігу та дитячому церебральному паралічі (пацієнти старше 18 років).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату. Порушення функції печінки тяжкого ступеня. Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин. Не рекомендовано застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки лікарська форма містить лактозу. Досвід застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років обмежений. Застосування препарату Сірдалуд МР у даної популяції не рекомендовано. З обережністю: Рекомендується бути обережним при застосуванні у пацієнтів старше 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).Вагітність та лактаціяВагітність Оскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. Грудне годування У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся у невеликих кількостях із молоком лактуючих самок. Не слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування, оскільки немає даних про проникнення тизанідину у грудне молоко у людини. Тест на вагітність Перед початком застосування препарату Сірдалуд у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність. Вплив на фертильність У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину у дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг/добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі – у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.Побічна діяПри прийомі малих доз, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі. При прийомі більш високих доз, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище небажані реакції (HP) виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко вимагають відміни препарату у зв'язку з тяжкістю. Крім того, можуть виникати наступні явища: артеріальна гіпотензія, брадикардія, слабкість м'язів, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит. HP згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані у порядку зменшення частоти народження. Для оцінки частоти розвитку HP використані такі критерії: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100, Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення. Порушення психіки: часто – безсоння, порушення сну. Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія. Порушення з боку судин: часто - зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до судинного колапсу та втрати свідомості). Порушення з боку травної системи: дуже часто – шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; часто – нудота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – м'язова слабкість. Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – підвищена стомлюваність. Лабораторні та інструментальні дані: часто - підвищення активності "печінкових" трансаміназ. При різкій відміні препарату Сірдалуд МР після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними препаратами) відзначався розвиток тахікардії та підвищення АТ, здатний в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, тому дозу препарату Сірдалуд МР слід поступово знижувати до повної відміни препарату. Окремі повідомлення про HP за даними застосування у клінічній практиці Оскільки інформація про дані HP отримана методом спонтанних повідомлень та точну кількість пацієнтів, які приймали препарат, не визначено, оцінити частоту виникнення даних реакцій неможливо, у зв'язку з чим для даних HP зазначено "частота невідома". Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку. Порушення психіки: галюцинації, сплутаність свідомості. Порушення з боку нервової системи: запаморочення. Порушення органу зору: затуманювання зору. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний висип, еритема, свербіж шкіри, дерматит. Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія, синдром відміни. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Сірдалуд МР з інгібіторами ізоферменту CYP1А2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі крові. У свою чергу підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, у тому числі подовження інтервалу QT(c). Одночасне застосування препарату Сірдалуд МР з індукторами ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призводити до зменшення терапевтичного ефекту препарату. Протипоказані комбінації з тизанідином Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізоферменту CYP1А2 протипоказане. При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину. Результатом одночасного застосування може виявитися клінічно значуща та тривала артеріальна гіпотензія, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до колапсу та непритомності). Нерекомендовані комбінації з тизанідином Не рекомендується застосовувати тизанідин одночасно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними засобами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофедімі Комбінації з тизанідином, що вимагають дотримання обережності Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату Сірдалуд МР з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин). Гіпотензивні препарати Одночасне застосування препарату Сірдалуд МР з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до судинного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію. При різкій відміні препарату Сірдалуд МР після застосування разом з гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що може в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу. ріфампіцин Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину у плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія препарату Сірдалуд МР може знижуватися, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (у бік збільшення). Куріння тютюну Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (більше 10 сигарет на день), знижується приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом у пацієнтів даної категорії може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні. Алкоголь Під час терапії препаратом слід уникати прийому алкоголю, оскільки він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему. Інші лікарські засоби Седативні, снодійні засоби (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як Н1-гістамінні рецептори блокатори, можуть також посилювати седативний ефект тизанідину. Слід уникати прийому Сирдалуд МР з іншими альфа2-адреноміметиками (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиТизанідин має вузький терапевтичний індекс і високу варіабельність концентрації в плазмі крові, тому необхідний ретельний підбір дози. Препарат приймають внутрішньо. Дозу та режим дозування слід підбирати індивідуально, залежно від потреб кожного пацієнта. Початкова доза, що рекомендується, становить 6 мг (1 капсула) на добу; при необхідності добова доза може бути збільшена покроково з кроком 6 мг (1 капсула) з інтервалами 3-7 днів. Зазвичай, діапазон доз становить від 6 мг до 24 мг один раз на добу. Клінічний досвід показує, що для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 12 мг один раз на день (2 капсули); в окремих випадках може знадобитися збільшення добової дози до 24 мг. Застосування у пацієнтів віком від 65 років. Досвід застосування препарату Сірдалуд МР у пацієнтів старше 65 років обмежений. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок Застосування препарату Сірдалуд МР у пацієнтів даної категорії можливе лише після попереднього підбору дози препаратами тизанідину в інших лікарських формах. Підвищення дози проводять малими кроками, з урахуванням переносимості та ефективності. При недостатньому терапевтичному ефекті рекомендується спочатку збільшити добову дозу одноразового прийому, після чого збільшити кратність прийому. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки Застосування препарату Сірдалуд МР у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня протипоказано. У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня препарат слід застосовувати з обережністю; рекомендовано розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Переривання лікування При припиненні терапії препаратом Сірдалуд МР з метою зменшення ризику розвитку рикошетної артеріальної гіпертензії та тахікардії слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози препарату протягом тривалого часу.ПередозуванняНаразі отримано кілька повідомлень про передозування тизанідином, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(c), запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома. Лікування. Для виведення тизанідину з організму рекомендується багаторазове вживання активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сірдалуд МР може виникати зниження артеріального тиску, а також як результат лікарської взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження АТ може призводити до втрати свідомості та судинного колапсу. Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні "печінкові проби" 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, які отримують тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як: незрозуміла нудота, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли активність аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази у сироватці крові стабільно перевищує верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Сірдалуд МР слід припинити. Контрацепція Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявленому в дослідженнях у тварин. Під час застосування препарату, а також протягом 1 доби після припинення прийому препарату пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні способи контрацепції (при правильному та тривалому використанні яких частота наступу вагітності становить Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату відзначається сонливість, слід рекомендувати утриматися від видів діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЦукор, вода, екстракт алтею коренів, екстракт солодкового кореня, аскорбінова кислота (вітамін С), регулятор кислотності – лимонна кислота, консервант – сорбат калію.ХарактеристикаПротизапальний та обволікаючий засіб при порушенні функції легких та верхніх дихальних шляхів. Солодка має сильну обволікаючу, відхаркувальну і пом'якшувальну кашель дією. Додатково сироп збагачений вітаміном З зміцнення імунітету. «Сироп алтею із сладкою та вітаміном С» необхідний для зміцнення захисних сил організму, особливо в осінньо-зимовий період.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - джерела гліциризинової кислоти додаткового джерела вітаміну С.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, порушення вуглеводного обміну.Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по 2 чайні ложки (10 мл) сиропу 2-3 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 4 тижні. Допускається утворення осаду природного походження. Перед вживанням збовтувати.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 100 мл: сахароза (Saccharum) – 84,344 г; коріння стемони бульбової (Radix Stemonae tuberosae) – 5,000 г; листя мушмули японської (Folium Eriobotryae) – 2,600 г; кора коріння шовковиці білої (Cortex Mori albae radicis) – 1,500 г; кореневища пінелії трійчастої (Rhizoma Pinelliae) – 1,500 г; коріння платикодону великоквіткового (Radix Platycodi grandiflori) – 1,366 г; трава м'яти польової (Herba Menthae) – 1,333 г; плоди абрикоса підготовлені (Fructus Armeniacae praeparatus) – 1,125 г; коріння спаржі кохінхінської (Radix Asparagi cochinchinensis) – 0,966 г; порія кокосоподібна (Poria cocos) – 0,720 г; коріння солодки голої (Radix Glycyrrhizae) 0,473 г; кореневища імбиру лікарського (Rhizoma Zingiberis) – 0,320 г; галун алюмокалієві (Е522) - 0,166 г; бензойна кислота (Е210) – 0,100 г; ефірна олія м'яти польової (Oleum Menthae arvensis) – 0,080 г; вода очищена (Aqua Purificata) до 100мл.Опис лікарської формиСироп Доктор ХО є в'язкою рідиною карамельного кольору і має ароматний запах трав, солодкий, пряний смак.ХарактеристикаСироп Доктор ХО містить сахарозу, що необхідно враховувати особам, які перебувають на низьковуглеводній дієті. Слід підкреслити хорошу переносимість препарату, м'якість та тривалість дії. Сироп не чинить токсичної дії навіть при перевищенні дози. Застосування сиропу не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера і оператора).РекомендуєтьсяЗастосовується як біологічно активна добавка до їжі – джерела дубильних речовин та ментолу. Рекомендується як допоміжний засіб у таких випадках: як відхаркувальний, пом'якшувальний кашель засіб – при кашлі з в'язкою, що погано відхаркується мокротинням; при гострих респіраторних захворюваннях, що супроводжуються підвищенням температури тіла, нежиттю, безперервним кашлем, головним болем (гострі та хронічні бронхіти, ларингіти, трахеїти, фарингіти), причому як у гострий період захворювання, так і в період ремісії; у період нестійкої холодної погоди або масових захворювань як профілактичний засіб для запобігання респіраторним вірусним інфекціям; для профілактики виникнення застійних явищ та кашлю у осіб, що палять, а також для працюючих людей в екологічно несприятливих та запилених зонах (будівництво, шахти, хімічні та інші шкідливі виробництва тощо).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість препарату, вагітність, годування груддю, цукровий діабет, надмірна маса тіла, ожиріння.Спосіб застосування та дозиДорослі приймають по 1 столовій ложці (15 мл) сиропу 4 десь у день разом із прийомом їжі. Тривалість прийому 7-10 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЦукор, водний екстракт із плодів калини звичайної та трави медуниці лікарської, регулятор кислотності лимонна кислота, консервант сорбінова кислота, аскорбінова кислота (вітамін С). Вміст активних речовин у 45 мл (добовий прийом): поліфенольні сполуки (у перерахунку на галову кислоту) – 58,5 мг, вітамін С – 27 мг.ХарактеристикаКомпоненти сиропу мають судинорозширювальну, антисклеротичну дію. Сприяють зміцненню серцевого м'яза, нормалізації ритму та артеріального тиску. Регулярне застосування сиропу має заспокійливу дію, регулює роботу центральної нервової системи. Рекомендований для профілактики захворювань серцево-судинної системи.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі для підтримки функціонального стану серцево-судинної системи-джерела поліфенольних сполук, вітаміну С.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, порушення вуглеводного обміну.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 столовій ложці (15 мл) 3 десь у день під час їжі. Перед вживанням збовтати. Тривалість прийому – 3-4 тижні. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Виробник: Біоінвентика Завод-виробник: Біоінвентика (Росія). . .
Склад, форма випуску та упаковкаЦукор, вода питна, екстракт кореня солодки, консервант сорбат калію, регулятор кислотності, лимонна кислота, аскорбінова кислота (вітамін С).ХарактеристикаСироп солодки має обволікаючу, муколітичну, протизапальну, протимікробну дію. Допомагає полегшити вихід патогенного мокротиння з бронхів, пом'якшити кашель. Застосовується як профілактичний засіб – додаткове джерело гліцеринової кислоти. Допоміжний засіб при терапії захворювань нижніх дихальних шляхів.РекомендуєтьсяЗастосовуватись у комплексній терапії захворювань верхніх дихальних шляхів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, порушення вуглеводного обміну (цукровий діабет).Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по 1 столовій ложці (15 мл) 1 раз на день під час їжі. Перед вживанням збовтати. Тривалість прийому – 3-4 тижні. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт кореня солодки, лимонна кислота, аскорбінова кислота (вітамін С), сорбат калію, цукровий сироп.ХарактеристикаНатуральний сироп солодкий безпечний та ефективний засіб для лікування кашлю, розріджує мокротиння, допомагає швидко вивести його з дихальних шляхів. Сироп солодки використовують при бронхіті, пневмонії, ларингіті, фарингіті, трахеїті. Сироп солодки має протизапальну, відхаркувальну, імуностимулюючу, спазмолітичну, регенеруючу, противірусну дію. Солодка має багатий склад, містить аскорбінову кислоту, флавоноїди, стероїди, естріол, смола, аспарагін, камедь, ефірну олію, гліциризинову кислоту, сапоніни. Сироп солодки - це один з найкращих відхаркувальних, пом'якшувальних засобів.РекомендуєтьсяРекомендований як додаткове джерело вітаміну С та гліциризинової кислоти.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю, порушення вуглеводного обміну.Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по 2 чайні ложки (10 мл) 2 рази на день під час їжі. Тривалість прийому – 2 тижні. Перед вживанням збовтати. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКорінь солодки голий, аскорбінова кислота (вітамін С), цукор, лимонна кислота, бензоат натрію.ХарактеристикаЗастосовується при запальних захворюваннях дихальних шляхів, що супроводжуються кашлем із утрудненим виділенням мокротиння.Протипоказання до застосуванняПротипоказані при індивідуальній непереносимості компонентів БАД, вагітності, годуванні груддю.Вагітність та лактаціяПротипоказані при індивідуальній непереносимості компонентів БАД, вагітності, годуванні груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим – по 1 чайній ложці (5 мл) 3 рази на день під час їжі (додаючи у воду, чай та інші безалкогольні напої). Тривалість прийому – 1 місяць. Можливі повторні прийоми протягом року.Інструкція для пацієнтаПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. БАД не є ліками. Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт кореня солодки, лимонна кислота, аскорбінова кислота (вітамін С), сорбат калію, цукровий сироп.ХарактеристикаНатуральний сироп солодкий безпечний та ефективний засіб для лікування кашлю, розріджує мокротиння, допомагає швидко вивести його з дихальних шляхів. Сироп солодки використовують при бронхіті, пневмонії, ларингіті, фарингіті, трахеїті. Сироп солодки має протизапальну, відхаркувальну, імуностимулюючу, спазмолітичну, регенеруючу, противірусну дію. Солодка має багатий склад, містить аскорбінову кислоту, флавоноїди, стероїди, естріол, смола, аспарагін, камедь, ефірну олію, гліциризинову кислоту, сапоніни. Сироп солодки - це один з найкращих відхаркувальних, пом'якшувальних засобів.РекомендуєтьсяРекомендований як додаткове джерело вітаміну С та гліциризинової кислоти.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю, порушення вуглеводного обміну.Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по 2 чайні ложки (10 мл) 2 рази на день під час їжі. Тривалість прийому – 2 тижні. Перед вживанням збовтати. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фасування: N1 Форма випуску: сироп Упакування: фл. Виробник: Алкой-фарм Завод-виробник: КорольовФарм(Росія). .
Склад, форма випуску та упаковкаМагнію лактат, вітамін В6, екстракт сухої чебрецю трави, екстракт сухої ромашки квіток, екстракт сухої фенхелю плодів, екстракт сухої меліси листя, екстракт сухої материнки трави, екстракт сухої м'яти перцевої листя, вітамін С, фруктовий сироп (цукор, ябл. Харчова (поживна) цінність у 100 г продукту: вуглеводи – 65 г, білки – 0 г, жири – 0 г. Енергетична цінність 100 г продукту: 260 ккал / 1105 кДж.
Склад, форма випуску та упаковкаСклад: стерильний розчин, 1 мл якого містить пропіленгліколь 6,0 мг, гідроксипропілгуар 0,5 мг, мінеральну олію 10 мг, диміристоіл фосфатидилгліцерол 0,05 мг, поліоксил 40 стеарат 3,8 мг, сорбітан тристеарат 2,9 мг, кислоту 10,0 мг, сорбітол 7,0 мг, динатрію едетат 0,25 мг, ПОЛІКВАД® (полікватерній-1) 0,01 мг, хлористоводневу кислоту та/або натрію гідроксид (для доведення pH), воду очищену (до об'єму 1 мл ). СІСТЕЙН® БАЛАНС офтальмологічний засіб випускається у флаконах від 3 до 10 мл. Показання до застосуванняСІСТЕЙН® БАЛАНС – зволожуючий засіб на олійній основі.