Каталог товаров

Все товары

Сортировать по:
Фильтр
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: периндоприлу ербумін – 4,00 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 104,0 мг, крохмаль картопляний – 3,0 мг, магнію стеарат – 1,0 мг; Склад корпусу капсули: барвник діамантовий чорний – 0,1401%, барвник заліза оксид чорний – 0,6367%, титану діоксид – 0,9006%, желатин – до 100%; Склад кришечки капсули: барвник азорубін – 0,038%, барвник синій патентований – 0,0697%, титану діоксид – 1,6367%, желатин – до 100%. Капсули 4 мг. По 10, 30 таблеток поміщають в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 50 або 100 таблеток перешкодять у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1 або 3 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №2. Капсули 4 мг – корпус капсули темно-синього кольору, кришечка капсули синього кольору. Вміст капсул - порошок або суміш порошку та гранул білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. Допускається ущільнення вмісту капсули формою капсули, що розпадається при натисканні.Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаПісля внутрішнього застосування периндоприл швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і досягає максимальних концентрацій у плазмі протягом 1 години. Біодоступність становить 65-70%. У процесі метаболізму 20% трансформується в активний метаболіт периндоприлат. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові периндоприлу становить 1 годину. Максимальні плазмові концентрації периндоприлату досягаються через 3-4 години. Прийом препарату під час їди супроводжується зменшенням перетворення периндоприлу на периндоприлат, відповідно знижує біодоступність препарату. Об'єм відповідно знижується біодоступність препарату. Об'єм розподілу вільного периндоприлату становить 0,2 л/кг. Зв'язок з білками плазми незначний, зв'язок периндоприлату з АПФ менше 30%, але залежить від його концентрації. Периндоприлат виводиться нирками. Т1/2 вільної фракції становить близько 3-5 годин. Дисоціація периндоприлату, пов'язаного з АПФ, повільна. Внаслідок цього «ефективний» Т1/2 становить 25 год. Не кумулює. Т1/2 периндоприлату при повторному прийомі відповідає періоду його активності. У пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з нирковою та хронічною серцевою недостатністю виведення периндоприлату сповільнене. Периндоприлат видаляється при гемодіалізі (швидкість 70 мл/хв, 1,17 мл/сек) та перитонеальному діалізі. У пацієнтів з цирозом печінки «печінковий» кліренс периндоприлу змінюється, при цьому загальна кількість периндоприлату, що утворюється, не змінюється і корекції режиму дозування не потрібно.ФармакодинамікаПериндоприл - інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або кініназу II, відноситься до оксопептидазів. Перетворює ангіотензин I на вазоконстриктор ангіотензин II і руйнує вазодилататор брадикінін до неактивного гектапептиду. Пригнічення активності АПФ призводить до зниження рівня ангіотензину II та підвищення активності реніну в плазмі крові (пригнічуючи негативний зворотний зв'язок вивільнення реніну) та зниження секреції альдостерону. Оскільки АПФ також руйнує брадикінін, пригнічення АПФ призводить і до підвищення активності циркулюючої та тканинної калікреїн-кінінової системи, при цьому активується система простагландинів. Периндоприл має терапевтичну дію завдяки активному метаболіту периндоприлату. Периндоприл знижує як систолічний, так і діастолічний артеріальний тиск (АТ) у положенні «лежачи» та «стоячи». Периндоприл зменшує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), що призводить до зниження артеріального тиску. У цьому периферичний кровотік прискорюється. Проте частота серцевих скорочень (ЧСС) не зростає. Нирковий кровообіг, як правило, посилюється, тоді як швидкість клубочкової фільтрації не змінюється. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 4-6 годин після одноразового прийому периндоприлу всередину. Зниження АТ розвивається швидко. Стабілізація антигіпертензивної дії спостерігається через 1 місяць терапії та зберігається протягом тривалого часу. Припинення терапії не супроводжується розвитком синдрому "скасування". Периндоприл зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка. При тривалому застосуванні зменшує виразність інтерстиціального фіброзу, нормалізує ізоферментний профіль міозину. Збільшує концентрацію ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ), у пацієнтів з гіперурикемією знижує концентрацію сечової кислоти. Периндоприл покращує еластичність великих артерій, усуває структурні зміни у дрібних артеріях. Периндоприл нормалізує роботу серця, знижуючи перед-і пост навантаження. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН) на фоні терапії периндоприлом відмічено: зменшення тиску наповнення у лівому та правому шлуночках; зменшення ОПСС; збільшення серцевого викиду та серцевого індексу. Прийом початкової дози периндоприлу 2 мг у пацієнтів із ХСН І-ІІ функціонального класу за класифікацією NYHA не супроводжується статистично значущим зниженням АТ порівняно з плацебо.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність; профілактика повторного інсульту (у складі комплексної терапії з індапамідом) у пацієнтів із цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі (інсульт або транзиторна церебральна ішемічна атака); стабільна ішемічна хвороба серця (ІХС): зниження ризику розвитку серцево-судинних ускладнень у пацієнтів, які раніше перенесли інфаркт міокарда та/або коронарну реваскуляризацію.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до периндоприлу або до інших компонентів препарату, а також до інших інгібіторів АПФ; вагітність; період грудного вигодовування; ангіоневротичний набряк в анамнезі (спадковий, ідіопатичний або ангіоневротичний набряк унаслідок прийому інгібіторів АПФ); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю Реноваскулярна гіпертензія, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки – ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності; ХСН на стадії декомпенсації, ХСН IV функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальна гіпотензія; хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв); гіповолемія та гіпонатріємія (внаслідок безсольової дієти та/або попередньої терапії діуретиками, діалізу, блювання, діареї), цереброваскулярні захворювання (у тому числі недостатність мозкового кровообігу, ішемічна хвороба серця (ІХС), коронарна недостатність) – ризик розвитку надмірного зниження стеноз аортального або мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП),гемодіаліз з використанням високопроточних поліакрилнітрилових мембран – ризик розвитку анафілактоїдних реакцій (наприклад, AN69®); стан після трансплантації нирки – відсутній досвід клінічного застосування; перед процедурою аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНГ), одночасне проведення десенсибілізуючої терапії алергенами (наприклад, отрутою перетинчастокрилих) – ризик розвитку анафілактоїдних реакцій; захворювання сполучної тканини (у тому числі системний червоний вовчак (СКВ), склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення на фоні прийому імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду – ризик розвитку агранулоцитозу та нейтропенії; вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатгідрогенази поодинокі випадки розвитку гемолітичної анемії; у представників негроїдної раси – ризик розвитку анафілактоїдних реакцій;хірургічне втручання (загальна анестезія) – ризик розвитку надмірного зниження АТ; цукровий діабет (контроль концентрації глюкози у крові); гіперкаліємія; літній вік, одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників харчових солей, що містять калій, і літіяе.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату Періндоприл протипоказане. Не слід застосовувати препарат у І триместрі вагітності, тому при плануванні вагітності або при її діагностуванні, плануванні вагітності або при її діагностуванні препарат Періндоприл необхідно відмінити якомога раніше і проводити іншу гіпотензивну терапію. Відповідних контрольованих досліджень застосування інгібіторів АПФ у вагітних не проводилося інгібіторів АПФ у вагітних не проводилося. Наявні обмежені дані про вплив препарату в І триместрі вагітності свідчить про те, що застосування інгібіторів АПФ не призводить до пороків плоду, пов'язаних з фетотоксичністю. Препарат Периндоприл протипоказаний у II-III триместрах вагітності, оскільки може спричинити фетотоксичні ефекти у плода (зниження функції нирок, маловоддя, уповільнення окостеніння кісток черепа плода) та неонатальні токсичні ефекти (ниркову недостатність, артеріальну гіпотензію, гіперкаліємію). Якщо все ж таки застосовували препарат у II-III триместрах вагітності, то необхідно провести ультразвукове дослідження нирок та кісток черепа плода. Застосування препарату Периндоприл у період грудного вигодовування не рекомендується у зв'язку з відсутністю даних щодо можливості його виділення у грудне молоко. За необхідності застосування препарату в цей період необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): ​​дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи окремі повідомлення. З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, парестезії; нечасто - порушення сну чи настрої; дуже рідко – сплутаність свідомості. З боку органу зору: часто – порушення зору. З боку органу слуху: часто – шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: часто – виражене зниження артеріального тиску; дуже рідко аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда або інсульт, можливо, вторинні, внаслідок вираженої артеріальної гіпотензії у пацієнтів групи високого ризику; васкуліт (частота невідома). З боку органів дихання: часто – кашель, задишка; нечасто бронхо-спазм; дуже рідко еозинофільна пневмонія, риніт. З боку травного тракту: часто – нудота, блювання, біль у животі, дисгевзія, диспепсія, діарея, запор; нечасто – сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – панкреатит; дуже рідко – цитолітичний чи холестатичний гепатит, ангіоневротичний набряк кишечника. З боку шкірних покровів: часто - шкірний висип, свербіж; нечасто – ангіоневротичний набряк особи, кінцівок, кропив'янка; дуже рідко – мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: часто – м'язові судоми. З боку сечостатевої системи: нечасто – ниркова недостатність, імпотенція; дуже рідко – гостра ниркова недостатність. Загальні порушення: часто – астенія; нечасто – підвищене потовиділення. З боку органів кровотворення та лімфатичної системи: дуже рідко – при тривалому застосуванні у високих дозах можливе зниження гемоглобіну та гематокриту, тромбоцитопенія, лейкопенія нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія; дуже рідко – гемолітична анемія (у пацієнтів із вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази). Лабораторні показники: підвищення концентрації сечовини у сироватці крові та креатиніну плазми крові, та гіперкаліємія, оборотні після відміни препарату (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, тяжкою ХСН та реноваскулярною гіпертензією); рідко – підвищення активності «печінкових» трансаміназ та білірурубіну в сироватці крові; гіпоглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиДіуретичні засоби У пацієнтів, які приймають діуретики, особливо при надмірному виведенні рідини та/або натрію, на початку терапії інгібіторами АПФ може розвинутись виражена артеріальна гіпотензія. Ризик розвитку надмірної артеріальної гіпотензії можна зменшити шляхом відміни діуретика, внутрішньовенного введення 0,9% розчину хлориду натрію, а також призначаючи інгібітор АПФ у нижчих дозах. Подальше підвищення дози препарату Періндоприл має здійснюватись з обережністю. Калійзберігаючі діуретики, препарати калію, каліймісткі продукти та харчові добавки. Зазвичай на тлі терапії інгібіторами АПФ вміст калію у сироватці крові залишається в межах нормальних значень, але у деяких пацієнтів може розвиватися гіперкаліємія. Комбіноване застосування інгібіторів АПФ та калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактон, тріамтерен або амілорид), препаратів калію або калійвмісних продуктів та харчових добавок може викликати гіперкаліємію. Тому не рекомендується комбінувати препарат Періндоприл із цими препаратами. Призначати ці комбінації слід тільки у разі гіпокаліємії, дотримуючись запобіжних заходів і регулярно контролюючи вміст калію в сироватці крові. Літій При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ можливий розвиток оборотного підвищення вмісту літію у сироватці крові та літієвої токсичності. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з тіазидними діуретиками може додатково збільшити вміст літію у сироватці крові та збільшувати ризик розвитку його токсичних ефектів. Одночасне застосування препарату Периндоприл та препаратів літію не рекомендується. За необхідності такої комбінованої терапії вона проводиться під регулярним контролем вмісту літію у сироватці крові. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), у тому числі ацетилсаліцилова ксилота у дозах від 3 г/добу та вище. Терапія нестероїдних протизапальних засобів може послаблювати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Крім цього, НПЗЗ та інгібітори АПФ мають адитивний ефект щодо підвищення вмісту калію в сироватці крові, що може спровокувати погіршення функції нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. У поодиноких випадках може розвинутись гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів з вже існуючим порушенням функції нирок, наприклад, у пацієнтів похилого віку або на тлі зневоднення організму. Інші гіпотензивні засоби та вазодилататори Одночасне застосування Периндоприлу з іншими гіпотензивними засобами може посилити антигіпертензивний ефект периндоприлу. Одночасне застосування нітрогліцерину, інших нітратів або вазодилататорів може спричинити додатковий гіпотензивний ефект. Гіпоглікемічні засоби Одночасне застосування інгібіторів АПФ та гіпоглікемічних засобів (інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо) може посилити гіпоглікемічний ефект, аж до розвитку гіпоглікемії. Як правило, цей феномен виникає у перші тижні комбінованої терапії у пацієнтів з нирковою недостатністю. Ацетилсаліцилова кислота, тромболітичні засоби, бетаадреноблокатори та нітрати Препарат Периндоприл можна комбінувати з ацетилсаліциловою кислотою (як антиагрегантний засіб), тромболітичними засобами та бета-адреноблокаторами та/або нітратами. Трициклічні антидепресанти/антипсихотичні засоби (нейролептики)/засоби для загальної анестезії (загальні анестетики) Спільне застосування з інгібіторами АПФ може спричинити посилення антигіпертензивного ефекту. Симпатоміметики Симпатоміметики можуть послаблювати антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ. При призначенні такої комбінації слід регулярно оцінювати ефективність інгібіторів АПФ. Мієлотоксичні засоби - посилення мієлотоксичної дії.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендується приймати один раз на добу, перед їдою, переважно вранці, не розжовуючи. Доза препарату підбирається індивідуально для кожного пацієнта, залежно від тяжкості захворювання та індивідуальної реакції на лікування.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, шок, ступор, брадикардія, порушення водно-електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія), ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, відчуття серцебиття, запаморочення, тривога, кашель. Лікування: заходи невідкладної допомоги зводяться до виведення препарату з організму: промивання шлунка та/або прийому активованого вугілля з подальшим відновленням водно-електролітного балансу. При вираженому зниженні артеріального тиску – надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами та провести заходи щодо заповнення об'єму циркулюючої крові (ОЦК). При розвитку вираженої брадикардії, що не піддається лікарській терапії (в т.ч. атропіном), показана постановка штучного водія ритму. Необхідно контролювати життєво важливі функції та концентрації креатиніну та електролітів у сироватці крові. Периндоприлат, активний метаболіт периндоприлу, може бути видалений із системного кровотоку методом гемодіалізу. Необхідно уникати використання високопроточних поліакрилнітрилових мембран.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСтабільна ІХС При розвитку епізоду нестабільної стенокардії (значного чи ні) протягом першого місяця терапії препаратом Періндоприл необхідно оцінити співвідношення користь/ризик при терапії цим препаратом. Артеріальна гіпотензія Інгібітори АПФ можуть спричинити різке зниження артеріального тиску. У пацієнтів з неускладненою гіпертензією симптоматична артеріальна гіпотензія рідко виникає після прийому першої дози. Ризик надмірного зниження АТ підвищений у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові (ОЦК) на фоні терапії діуретиками, при дотриманні суворої дієти без солі, гемодіалізу, а також при діареї або блюванні, або з важкою ренін-залежною артеріальною гіпертензією. Виражена артеріальна гіпотензія спостерігалася у пацієнтів з тяжкою ХСН, як за наявності супутньої ниркової недостатності, так і за її відсутності. Найчастіше виражена артеріальна гіпотензія може розвинутись у пацієнтів з тяжчою ХСН, які приймають «петлеві» діуретики у високих дозах, а також на тлі гіпонатріємії або ниркової недостатності. Цим пацієнтам рекомендується ретельне медичне спостереження на початку терапії та при титруванні доз препарату. Те саме стосується і пацієнтів з ІХС або цереброваскулярними захворюваннями,у яких надмірне зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або цереброваскулярних ускладнень. У разі розвитку артеріальної гіпотензії необхідно надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами, і при необхідності внутрішньовенно ввести 0,9% розчин натрію хлориду для збільшення ОЦК. Транзиторна артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для подальшої терапії. Після відновлення ОЦК та артеріального тиску лікування може бути продовжено за умови ретельного підбору дози препарату. У деяких пацієнтів з ХСН та нормальним або низьким артеріальним тиском під час терапії препаратом Периндоприл може статися додаткове зниження артеріального тиску. Цей ефект очікуємо і зазвичай не є підставою для відміни препарату. Якщо артеріальна гіпотензія супроводжується клінічними проявами,може знадобитися зменшення дози або відміна препарату Периндоприл. Порушення функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 60 мл/хв) початкова доза препарату Периндоприл повинна бути підібрана у відповідному до КК і потім вітстві від терапевтичної відповіді. Для таких пацієнтів необхідний – залежно контроль вмісту калію та креатиніну у сироватці крові. У пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю артеріальна гіпотензія, що розвивається у початковому періоді терапії інгібіторами АПФ, може призвести до погіршення функції нирок. У таких пацієнтів іноді спостерігалися випадки гострої ниркової недостатності, звичайно оборотної. У деяких пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки (особливо при наявності ниркової недостатності) на фоні терапії інгібіторами АПФ відзначалося підвищення сироваткових концентрацій сечовини та креатиніну, оборотне після відміни терапії. У пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією на фоні терапії інгібіторами АПФ існує підвищений ризик розвитку тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності. Лікування таких пацієнтів має починатися під ретельним медичним наглядом, з малих доз препарату та при подальшому адекватному доборі дози. Протягом перших тижнів терапії препаратом Періндоприл необхідно відмінити діуретичні засоби та регулярно контролювати функцію нирок. У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією, за наявності раніше не виявленої ниркової недостатності, особливо при супутній терапії діуретиками, відзначалося незначне та тимчасове підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові. У цьому випадку рекомендується зменшення дози препарату Периндоприл та/або відміна діуретичного засобу. Пацієнти на гемодіалізі У пацієнтів, які перебувають на діалізі з використанням високопроточних мембран і приймають одночасно інгібітори АПФ, було відзначено кілька випадків розвитку стійких, що загрожують життю анафілактичних реакцій. За необхідності проведення гемодіалізу необхідно використовувати інший тип мембран. Трансплантація нирки Досвід застосування препарату Периндоприл у пацієнтів із нещодавно перенесеною трансплантацією нирки відсутній. Підвищена чутливість, ангіоневротичний набряк Рідко у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, зокрема. периндоприл, розвивалися ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосових складок та/або гортані. Цей стан може розвинутись у будь-який момент лікування. При розвитку ангіоневротичного набряку лікування має бути негайно припинено, пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом до повного зникнення симптомів. Ангіоневротичний набряк губ та обличчя зазвичай не потребує лікування; для зменшення вираженості симптомів можна застосувати антигістамінні засоби. Ангіоневротичний набряк мови, голосових складок або гортані може призвести до смерті. При розвитку ангіоневротичного набряку необхідно негайно підшкірно ввести епінефрін (адреналін) та забезпечити прохідність дихальних шляхів. Інгібітори АПФ найчастіше викликають ангіоневротичний набряк у пацієнтів негроїдної раси.Пацієнти з ангіоневротичним набряком в анамнезі, не пов'язаним із застосуванням інгібіторів АПФ, можуть виявитися схильними до високого ризику розвитку ангіоневротичного набряку при прийомі інгібітора АПФ. Анафілактоїдні реакції під час проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-аферезу). У пацієнтів при призначенні інгібіторів АПФ на фоні проведення процедури ЛПНГ-аферезу за допомогою декстран-сульфатної абсорбції, в окремих випадках можливий розвиток анафілактичної реакції. Рекомендується тимчасове скасування інгібітору АПФ перед кожною процедурою аферезу. Анафілактичні реакції під час проведення десенсибілізації У пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час курсу десенсибілізації (наприклад, отрутою перетинчастокрилих), у дуже рідкісних випадках можливий розвиток загрозливих для життя анафілактичних реакцій. Рекомендується тимчасове скасування інгібітору АПФ до початку кожної процедури десенсибілізації. Печінкова недостатність Під час терапії інгібіторами АПФ іноді можливий розвиток синдрому, який починається з холестатичної жовтяниці і потім прогресує до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому незрозумілий. Якщо під час прийому інгібітора АПФ з'являється жовтяниця або спостерігається підвищення активності печінкових ферментів, інгібітор АПФ слід негайно відмінити, а пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом. Також необхідно здійснити відповідне обстеження. У пацієнтів на фоні терапії інгібіторами АПФ були виявлені випадки розвитку нейтропенії, агранулоцитозу, тромбоцитопенії та анемії. При нормальній функції нирок відсутність інших ускладнень нейтропенія розвивається рідко. Препарат Периндоприл необхідно з дуже великою обережністю застосовувати у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини (наприклад, ВКВ, склеродермія), які одночасно отримують імунодепресивну терапію, алопуринол або прокаїнамід, а також при комбінуванні всіх перелічених факторів, особливо при порушенні функції нирок. У таких пацієнтів можливий розвиток важких інфекцій, які не піддаються інтенсивній антибіотикотерапії.При проведенні терапії препаратом Периндоприл у пацієнтів з переліченими вище факторами рекомендується періодично контролювати кількість лейкоцитів у крові та попереджати пацієнта про необхідність інформувати лікаря про появу будь-яких симптомів інфекції. У пацієнтів з уродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази відмічені поодинокі випадки розвитку гемолітичної анемії. Негроїдна раса Ризик розвитку ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси вищий. Як і інші інгібітори АПФ, периндоприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси, можливо, через більшу поширеність низькоренінових станів у популяції цієї групи пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Кашель На тлі терапії інгібіторами АПФ може розвинутись завзятий, непродуктивний кашель, який припиняється після відміни препарату. Це слід враховувати при диференціальній діагностиці кашлю. Хірургічне втручання та загальна анестезія У пацієнтів, які потребують великого хірургічного втручання або проведення загальної анестезії препаратами, що викликають артеріальну гіпотензію, інгібітори АПФ, включаючи периндоприл, можуть блокувати утворення ангіотензину ІІ при компенсаторному вивільненні реніну. За добу до хірургічного втручання терапію інгібіторами АПФ необхідно відмінити. Якщо інгібітор АПФ відмінити неможливо, то артеріальна гіпотензія, що розвивається за описаним механізмом, може бути скоригована збільшенням ОЦК. Гіперкаліємія На тлі терапії інгібіторами АПФ, включаючи периндоприл, у деяких пацієнтів може збільшуватися вміст калію в крові. Ризик гіперкаліємії підвищений у пацієнтів з нирковою та/або серцевою недостатністю, декомпенсованим цукровим діабетом та у пацієнтів, які застосовують калійзберігаючі діуретики, препарати калію або інші препарати, що викликають гіперкаліємію (наприклад, гепарин). За необхідності одночасного призначення зазначених препаратів рекомендується регулярно контролювати вміст калію у сироватці крові. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсуліну, у перші кілька місяців терапії інгібіторами АПФ необхідно ретельно контролювати концентрацію глюкози в крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які керують автотранспортом та займаються видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкої реакції у зв'язку з небезпекою розвитку артеріальної гіпотензії та запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковка1 капсула містить активну речовину: периндоприлу ербумін - 8,00 мг. У упаковці 30 капсул.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою тверді желатинові, розмір №2, з корпусом темно-синього кольору та кришечкою бузкового кольору; вміст капсул - порошок або суміш порошку та гранул білого або білого з кремуватим відтінком кольору; допускається ущільнення вмісту капсули формою, що розпадається при натисканні.Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаПісля внутрішнього застосування периндоприл швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і досягає максимальних концентрацій у плазмі протягом 1 години. Біодоступність становить 65-70%. У процесі метаболізму 20% трансформується в активний метаболіт периндоприлат. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові периндоприлу становить 1 годину. Максимальні плазмові концентрації периндоприлату досягаються через 3-4 години. Прийом препарату під час їди супроводжується зменшенням перетворення периндоприлу на периндоприлат, відповідно знижує біодоступність препарату. Об'єм відповідно знижується біодоступність препарату. Об'єм розподілу вільного периндоприлату становить 0,2 л/кг. Зв'язок з білками плазми незначний, зв'язок периндоприлату з АПФ менше 30%, але залежить від його концентрації. Периндоприлат виводиться нирками. Т1/2 вільної фракції становить близько 3-5 годин. Дисоціація периндоприлату, пов'язаного з АПФ, повільна. Внаслідок цього «ефективний» Т1/2 становить 25 год. Не кумулює. Т1/2 периндоприлату при повторному прийомі відповідає періоду його активності. У пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з нирковою та хронічною серцевою недостатністю виведення периндоприлату сповільнене. Периндоприлат видаляється при гемодіалізі (швидкість 70 мл/хв, 1,17 мл/сек) та перитонеальному діалізі. У пацієнтів з цирозом печінки «печінковий» кліренс периндоприлу змінюється, при цьому загальна кількість периндоприлату, що утворюється, не змінюється і корекції режиму дозування не потрібно.ФармакодинамікаПериндоприл - інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або кініназу II, відноситься до оксопептидазів. Перетворює ангіотензин I на вазоконстриктор ангіотензин II і руйнує вазодилататор брадикінін до неактивного гектапептиду. Пригнічення активності АПФ призводить до зниження рівня ангіотензину II та підвищення активності реніну в плазмі крові (пригнічуючи негативний зворотний зв'язок вивільнення реніну) та зниження секреції альдостерону. Оскільки АПФ також руйнує брадикінін, пригнічення АПФ призводить і до підвищення активності циркулюючої та тканинної калікреїн-кінінової системи, при цьому активується система простагландинів. Периндоприл має терапевтичну дію завдяки активному метаболіту периндоприлату. Периндоприл знижує як систолічний, так і діастолічний артеріальний тиск (АТ) у положенні «лежачи» та «стоячи». Периндоприл зменшує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), що призводить до зниження артеріального тиску. У цьому периферичний кровотік прискорюється. Проте частота серцевих скорочень (ЧСС) не зростає. Нирковий кровообіг, як правило, посилюється, тоді як швидкість клубочкової фільтрації не змінюється. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 4-6 годин після одноразового прийому периндоприлу всередину. Зниження АТ розвивається швидко. Стабілізація антигіпертензивної дії спостерігається через 1 місяць терапії та зберігається протягом тривалого часу. Припинення терапії не супроводжується розвитком синдрому "скасування". Периндоприл зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка. При тривалому застосуванні зменшує виразність інтерстиціального фіброзу, нормалізує ізоферментний профіль міозину. Збільшує концентрацію ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ), у пацієнтів з гіперурикемією знижує концентрацію сечової кислоти. Периндоприл покращує еластичність великих артерій, усуває структурні зміни у дрібних артеріях. Периндоприл нормалізує роботу серця, знижуючи перед-і пост навантаження. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН) на фоні терапії периндоприлом відмічено: зменшення тиску наповнення у лівому та правому шлуночках; зменшення ОПСС; збільшення серцевого викиду та серцевого індексу. Прийом початкової дози периндоприлу 2 мг у пацієнтів із ХСН І-ІІ функціонального класу за класифікацією NYHA не супроводжується статистично значущим зниженням АТ порівняно з плацебо.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність; профілактика повторного інсульту (у складі комплексної терапії з індапамідом) у пацієнтів із цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі (інсульт або транзиторна церебральна ішемічна атака); стабільна ішемічна хвороба серця (ІХС): зниження ризику розвитку серцево-судинних ускладнень у пацієнтів, які раніше перенесли інфаркт міокарда та/або коронарну реваскуляризацію.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до периндоприлу або до інших компонентів препарату, а також до інших інгібіторів АПФ; вагітність; період грудного вигодовування; ангіоневротичний набряк в анамнезі (спадковий, ідіопатичний або ангіоневротичний набряк унаслідок прийому інгібіторів АПФ); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю Реноваскулярна гіпертензія, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки – ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності; ХСН на стадії декомпенсації, ХСН IV функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальна гіпотензія; хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв); гіповолемія та гіпонатріємія (внаслідок безсольової дієти та/або попередньої терапії діуретиками, діалізу, блювання, діареї), цереброваскулярні захворювання (у тому числі недостатність мозкового кровообігу, ішемічна хвороба серця (ІХС), коронарна недостатність) – ризик розвитку надмірного зниження стеноз аортального або мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП),гемодіаліз з використанням високопроточних поліакрилнітрилових мембран – ризик розвитку анафілактоїдних реакцій (наприклад, AN69®); стан після трансплантації нирки – відсутній досвід клінічного застосування; перед процедурою аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНГ), одночасне проведення десенсибілізуючої терапії алергенами (наприклад, отрутою перетинчастокрилих) – ризик розвитку анафілактоїдних реакцій; захворювання сполучної тканини (у тому числі системний червоний вовчак (СКВ), склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення на фоні прийому імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду – ризик розвитку агранулоцитозу та нейтропенії; вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатгідрогенази поодинокі випадки розвитку гемолітичної анемії; у представників негроїдної раси – ризик розвитку анафілактоїдних реакцій;хірургічне втручання (загальна анестезія) – ризик розвитку надмірного зниження АТ; цукровий діабет (контроль концентрації глюкози у крові); гіперкаліємія; літній вік, одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників харчових солей, що містять калій, і літіяе.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату Періндоприл протипоказане. Не слід застосовувати препарат у І триместрі вагітності, тому при плануванні вагітності або при її діагностуванні, плануванні вагітності або при її діагностуванні препарат Періндоприл необхідно відмінити якомога раніше і проводити іншу гіпотензивну терапію. Відповідних контрольованих досліджень застосування інгібіторів АПФ у вагітних не проводилося інгібіторів АПФ у вагітних не проводилося. Наявні обмежені дані про вплив препарату в І триместрі вагітності свідчить про те, що застосування інгібіторів АПФ не призводить до пороків плоду, пов'язаних з фетотоксичністю. Препарат Периндоприл протипоказаний у II-III триместрах вагітності, оскільки може спричинити фетотоксичні ефекти у плода (зниження функції нирок, маловоддя, уповільнення окостеніння кісток черепа плода) та неонатальні токсичні ефекти (ниркову недостатність, артеріальну гіпотензію, гіперкаліємію). Якщо все ж таки застосовували препарат у II-III триместрах вагітності, то необхідно провести ультразвукове дослідження нирок та кісток черепа плода. Застосування препарату Периндоприл у період грудного вигодовування не рекомендується у зв'язку з відсутністю даних щодо можливості його виділення у грудне молоко. За необхідності застосування препарату в цей період необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): ​​дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи окремі повідомлення. З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, парестезії; нечасто - порушення сну чи настрої; дуже рідко – сплутаність свідомості. З боку органу зору: часто – порушення зору. З боку органу слуху: часто – шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: часто – виражене зниження артеріального тиску; дуже рідко аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда або інсульт, можливо, вторинні, внаслідок вираженої артеріальної гіпотензії у пацієнтів групи високого ризику; васкуліт (частота невідома). З боку органів дихання: часто – кашель, задишка; нечасто бронхо-спазм; дуже рідко еозинофільна пневмонія, риніт. З боку травного тракту: часто – нудота, блювання, біль у животі, дисгевзія, диспепсія, діарея, запор; нечасто – сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – панкреатит; дуже рідко – цитолітичний чи холестатичний гепатит, ангіоневротичний набряк кишечника. З боку шкірних покровів: часто - шкірний висип, свербіж; нечасто – ангіоневротичний набряк особи, кінцівок, кропив'янка; дуже рідко – мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: часто – м'язові судоми. З боку сечостатевої системи: нечасто – ниркова недостатність, імпотенція; дуже рідко – гостра ниркова недостатність. Загальні порушення: часто – астенія; нечасто – підвищене потовиділення. З боку органів кровотворення та лімфатичної системи: дуже рідко – при тривалому застосуванні у високих дозах можливе зниження гемоглобіну та гематокриту, тромбоцитопенія, лейкопенія нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія; дуже рідко – гемолітична анемія (у пацієнтів із вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази). Лабораторні показники: підвищення концентрації сечовини у сироватці крові та креатиніну плазми крові, та гіперкаліємія, оборотні після відміни препарату (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, тяжкою ХСН та реноваскулярною гіпертензією); рідко – підвищення активності «печінкових» трансаміназ та білірурубіну в сироватці крові; гіпоглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиДіуретичні засоби У пацієнтів, які приймають діуретики, особливо при надмірному виведенні рідини та/або натрію, на початку терапії інгібіторами АПФ може розвинутись виражена артеріальна гіпотензія. Ризик розвитку надмірної артеріальної гіпотензії можна зменшити шляхом відміни діуретика, внутрішньовенного введення 0,9% розчину хлориду натрію, а також призначаючи інгібітор АПФ у нижчих дозах. Подальше підвищення дози препарату Періндоприл має здійснюватись з обережністю. Калійзберігаючі діуретики, препарати калію, каліймісткі продукти та харчові добавки. Зазвичай на тлі терапії інгібіторами АПФ вміст калію у сироватці крові залишається в межах нормальних значень, але у деяких пацієнтів може розвиватися гіперкаліємія. Комбіноване застосування інгібіторів АПФ та калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактон, тріамтерен або амілорид), препаратів калію або калійвмісних продуктів та харчових добавок може викликати гіперкаліємію. Тому не рекомендується комбінувати препарат Періндоприл із цими препаратами. Призначати ці комбінації слід тільки у разі гіпокаліємії, дотримуючись запобіжних заходів і регулярно контролюючи вміст калію в сироватці крові. Літій При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ можливий розвиток оборотного підвищення вмісту літію у сироватці крові та літієвої токсичності. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з тіазидними діуретиками може додатково збільшити вміст літію у сироватці крові та збільшувати ризик розвитку його токсичних ефектів. Одночасне застосування препарату Периндоприл та препаратів літію не рекомендується. За необхідності такої комбінованої терапії вона проводиться під регулярним контролем вмісту літію у сироватці крові. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), у тому числі ацетилсаліцилова ксилота у дозах від 3 г/добу та вище. Терапія нестероїдних протизапальних засобів може послаблювати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Крім цього, НПЗЗ та інгібітори АПФ мають адитивний ефект щодо підвищення вмісту калію в сироватці крові, що може спровокувати погіршення функції нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. У поодиноких випадках може розвинутись гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів з вже існуючим порушенням функції нирок, наприклад, у пацієнтів похилого віку або на тлі зневоднення організму. Інші гіпотензивні засоби та вазодилататори Одночасне застосування Периндоприлу з іншими гіпотензивними засобами може посилити антигіпертензивний ефект периндоприлу. Одночасне застосування нітрогліцерину, інших нітратів або вазодилататорів може спричинити додатковий гіпотензивний ефект. Гіпоглікемічні засоби Одночасне застосування інгібіторів АПФ та гіпоглікемічних засобів (інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо) може посилити гіпоглікемічний ефект, аж до розвитку гіпоглікемії. Як правило, цей феномен виникає у перші тижні комбінованої терапії у пацієнтів з нирковою недостатністю. Ацетилсаліцилова кислота, тромболітичні засоби, бетаадреноблокатори та нітрати Препарат Периндоприл можна комбінувати з ацетилсаліциловою кислотою (як антиагрегантний засіб), тромболітичними засобами та бета-адреноблокаторами та/або нітратами. Трициклічні антидепресанти/антипсихотичні засоби (нейролептики)/засоби для загальної анестезії (загальні анестетики) Спільне застосування з інгібіторами АПФ може спричинити посилення антигіпертензивного ефекту. Симпатоміметики Симпатоміметики можуть послаблювати антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ. При призначенні такої комбінації слід регулярно оцінювати ефективність інгібіторів АПФ. Мієлотоксичні засоби - посилення мієлотоксичної дії.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендується приймати один раз на добу, перед їдою, переважно вранці, не розжовуючи. Доза препарату підбирається індивідуально для кожного пацієнта, залежно від тяжкості захворювання та індивідуальної реакції на лікування.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, шок, ступор, брадикардія, порушення водно-електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія), ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, відчуття серцебиття, запаморочення, тривога, кашель. Лікування: заходи невідкладної допомоги зводяться до виведення препарату з організму: промивання шлунка та/або прийому активованого вугілля з подальшим відновленням водно-електролітного балансу. При вираженому зниженні артеріального тиску – надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами та провести заходи щодо заповнення об'єму циркулюючої крові (ОЦК). При розвитку вираженої брадикардії, що не піддається лікарській терапії (в т.ч. атропіном), показана постановка штучного водія ритму. Необхідно контролювати життєво важливі функції та концентрації креатиніну та електролітів у сироватці крові. Периндоприлат, активний метаболіт периндоприлу, може бути видалений із системного кровотоку методом гемодіалізу. Необхідно уникати використання високопроточних поліакрилнітрилових мембран.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСтабільна ІХС При розвитку епізоду нестабільної стенокардії (значного чи ні) протягом першого місяця терапії препаратом Періндоприл необхідно оцінити співвідношення користь/ризик при терапії цим препаратом. Артеріальна гіпотензія Інгібітори АПФ можуть спричинити різке зниження артеріального тиску. У пацієнтів з неускладненою гіпертензією симптоматична артеріальна гіпотензія рідко виникає після прийому першої дози. Ризик надмірного зниження АТ підвищений у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові (ОЦК) на фоні терапії діуретиками, при дотриманні суворої дієти без солі, гемодіалізу, а також при діареї або блюванні, або з важкою ренін-залежною артеріальною гіпертензією. Виражена артеріальна гіпотензія спостерігалася у пацієнтів з тяжкою ХСН, як за наявності супутньої ниркової недостатності, так і за її відсутності. Найчастіше виражена артеріальна гіпотензія може розвинутись у пацієнтів з тяжчою ХСН, які приймають «петлеві» діуретики у високих дозах, а також на тлі гіпонатріємії або ниркової недостатності. Цим пацієнтам рекомендується ретельне медичне спостереження на початку терапії та при титруванні доз препарату. Те саме стосується і пацієнтів з ІХС або цереброваскулярними захворюваннями,у яких надмірне зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або цереброваскулярних ускладнень. У разі розвитку артеріальної гіпотензії необхідно надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами, і при необхідності внутрішньовенно ввести 0,9% розчин натрію хлориду для збільшення ОЦК. Транзиторна артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для подальшої терапії. Після відновлення ОЦК та артеріального тиску лікування може бути продовжено за умови ретельного підбору дози препарату. У деяких пацієнтів з ХСН та нормальним або низьким артеріальним тиском під час терапії препаратом Периндоприл може статися додаткове зниження артеріального тиску. Цей ефект очікуємо і зазвичай не є підставою для відміни препарату. Якщо артеріальна гіпотензія супроводжується клінічними проявами,може знадобитися зменшення дози або відміна препарату Периндоприл. Порушення функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 60 мл/хв) початкова доза препарату Периндоприл повинна бути підібрана у відповідному до КК і потім вітстві від терапевтичної відповіді. Для таких пацієнтів необхідний – залежно контроль вмісту калію та креатиніну у сироватці крові. У пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю артеріальна гіпотензія, що розвивається у початковому періоді терапії інгібіторами АПФ, може призвести до погіршення функції нирок. У таких пацієнтів іноді спостерігалися випадки гострої ниркової недостатності, звичайно оборотної. У деяких пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки (особливо при наявності ниркової недостатності) на фоні терапії інгібіторами АПФ відзначалося підвищення сироваткових концентрацій сечовини та креатиніну, оборотне після відміни терапії. У пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією на фоні терапії інгібіторами АПФ існує підвищений ризик розвитку тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності. Лікування таких пацієнтів має починатися під ретельним медичним наглядом, з малих доз препарату та при подальшому адекватному доборі дози. Протягом перших тижнів терапії препаратом Періндоприл необхідно відмінити діуретичні засоби та регулярно контролювати функцію нирок. У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією, за наявності раніше не виявленої ниркової недостатності, особливо при супутній терапії діуретиками, відзначалося незначне та тимчасове підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові. У цьому випадку рекомендується зменшення дози препарату Периндоприл та/або відміна діуретичного засобу. Пацієнти на гемодіалізі У пацієнтів, які перебувають на діалізі з використанням високопроточних мембран і приймають одночасно інгібітори АПФ, було відзначено кілька випадків розвитку стійких, що загрожують життю анафілактичних реакцій. За необхідності проведення гемодіалізу необхідно використовувати інший тип мембран. Трансплантація нирки Досвід застосування препарату Периндоприл у пацієнтів із нещодавно перенесеною трансплантацією нирки відсутній. Підвищена чутливість, ангіоневротичний набряк Рідко у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, зокрема. периндоприл, розвивалися ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосових складок та/або гортані. Цей стан може розвинутись у будь-який момент лікування. При розвитку ангіоневротичного набряку лікування має бути негайно припинено, пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом до повного зникнення симптомів. Ангіоневротичний набряк губ та обличчя зазвичай не потребує лікування; для зменшення вираженості симптомів можна застосувати антигістамінні засоби. Ангіоневротичний набряк мови, голосових складок або гортані може призвести до смерті. При розвитку ангіоневротичного набряку необхідно негайно підшкірно ввести епінефрін (адреналін) та забезпечити прохідність дихальних шляхів. Інгібітори АПФ найчастіше викликають ангіоневротичний набряк у пацієнтів негроїдної раси.Пацієнти з ангіоневротичним набряком в анамнезі, не пов'язаним із застосуванням інгібіторів АПФ, можуть виявитися схильними до високого ризику розвитку ангіоневротичного набряку при прийомі інгібітора АПФ. Анафілактоїдні реакції під час проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-аферезу). У пацієнтів при призначенні інгібіторів АПФ на фоні проведення процедури ЛПНГ-аферезу за допомогою декстран-сульфатної абсорбції, в окремих випадках можливий розвиток анафілактичної реакції. Рекомендується тимчасове скасування інгібітору АПФ перед кожною процедурою аферезу. Анафілактичні реакції під час проведення десенсибілізації У пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час курсу десенсибілізації (наприклад, отрутою перетинчастокрилих), у дуже рідкісних випадках можливий розвиток загрозливих для життя анафілактичних реакцій. Рекомендується тимчасове скасування інгібітору АПФ до початку кожної процедури десенсибілізації. Печінкова недостатність Під час терапії інгібіторами АПФ іноді можливий розвиток синдрому, який починається з холестатичної жовтяниці і потім прогресує до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому незрозумілий. Якщо під час прийому інгібітора АПФ з'являється жовтяниця або спостерігається підвищення активності печінкових ферментів, інгібітор АПФ слід негайно відмінити, а пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом. Також необхідно здійснити відповідне обстеження. У пацієнтів на фоні терапії інгібіторами АПФ були виявлені випадки розвитку нейтропенії, агранулоцитозу, тромбоцитопенії та анемії. При нормальній функції нирок відсутність інших ускладнень нейтропенія розвивається рідко. Препарат Периндоприл необхідно з дуже великою обережністю застосовувати у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини (наприклад, ВКВ, склеродермія), які одночасно отримують імунодепресивну терапію, алопуринол або прокаїнамід, а також при комбінуванні всіх перелічених факторів, особливо при порушенні функції нирок. У таких пацієнтів можливий розвиток важких інфекцій, які не піддаються інтенсивній антибіотикотерапії.При проведенні терапії препаратом Периндоприл у пацієнтів з переліченими вище факторами рекомендується періодично контролювати кількість лейкоцитів у крові та попереджати пацієнта про необхідність інформувати лікаря про появу будь-яких симптомів інфекції. У пацієнтів з уродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази відмічені поодинокі випадки розвитку гемолітичної анемії. Негроїдна раса Ризик розвитку ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси вищий. Як і інші інгібітори АПФ, периндоприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси, можливо, через більшу поширеність низькоренінових станів у популяції цієї групи пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Кашель На тлі терапії інгібіторами АПФ може розвинутись завзятий, непродуктивний кашель, який припиняється після відміни препарату. Це слід враховувати при диференціальній діагностиці кашлю. Хірургічне втручання та загальна анестезія У пацієнтів, які потребують великого хірургічного втручання або проведення загальної анестезії препаратами, що викликають артеріальну гіпотензію, інгібітори АПФ, включаючи периндоприл, можуть блокувати утворення ангіотензину ІІ при компенсаторному вивільненні реніну. За добу до хірургічного втручання терапію інгібіторами АПФ необхідно відмінити. Якщо інгібітор АПФ відмінити неможливо, то артеріальна гіпотензія, що розвивається за описаним механізмом, може бути скоригована збільшенням ОЦК. Гіперкаліємія На тлі терапії інгібіторами АПФ, включаючи периндоприл, у деяких пацієнтів може збільшуватися вміст калію в крові. Ризик гіперкаліємії підвищений у пацієнтів з нирковою та/або серцевою недостатністю, декомпенсованим цукровим діабетом та у пацієнтів, які застосовують калійзберігаючі діуретики, препарати калію або інші препарати, що викликають гіперкаліємію (наприклад, гепарин). За необхідності одночасного призначення зазначених препаратів рекомендується регулярно контролювати вміст калію у сироватці крові. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсуліну, у перші кілька місяців терапії інгібіторами АПФ необхідно ретельно контролювати концентрацію глюкози в крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які керують автотранспортом та займаються видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкої реакції у зв'язку з небезпекою розвитку артеріальної гіпотензії та запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаВода, пропіленгліколь, карбомер, ароматизатор, CI 16255, хлоргексидину диглюконат (0,02%), евгенол, лимонен, мальтодекстрин, калію карбонат, екстракт ревеню пальчастого, кремній, натрію гідроксид, натрію метилпарабен, натрію. Властивості компонентівЕкстракт ревеню дланевидного, що входить у пародіум, ефективно знімає запалення і надає в'яжучу дію. Кореневище ревеню містить глікозиди та дубильні речовини, деякі з цих сполук надають сприятливу дію на ясна.
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаОлія ефірна шавлія мускатна, олія ефірна м'яти перцевої, олія ефірна гвоздична, олія ефірна материнки, фенілсаліцилат, тимол, натрію фторид, допоміжні компоненти.ХарактеристикаПародонтоцид® - серія засобів догляду за порожниною рота. Активні компоненти, що входять до складу серії, знижують утворення зубного нальоту та перешкоджають зростанню хвороботворних мікроорганізмів, запобігаючи запаленню ясен та слизової оболонки порожнини рота. Переваги розчину: Активно пригнічує запальний процес; Знижує рівень надяснових відкладень; Усуває кровоточивість ясен; Не порушують природну мікрофлору ротової порожнини; Не фарбує зубну емаль та пломби; Мають виражений протизапальний ефект; Економічні у застосуванні (1 флакон 25мл розрахований на 2-3 тижні); Можливість застосування в концентрованому (аплікації, масаж) та в розведеному (полоскання) вигляді.РекомендуєтьсяПроведені дослідження щодо застосування розчину Пародонтоцид® у Московському державному медико-стоматологічному університеті та ЦНДІ стоматології та щелепно-лицьової хірургії показали, що він ефективний у терапевтичній та хірургічній стоматології при наступних захворюваннях: кровоточивість та запалення ясен (гінгівіт); гострий та хронічний рецидивуючий стоматит; пародонтит; гнійно-запальні захворювання ротової порожнини; травматичні ушкодження порожнини рота; болючість ясен при носінні зубних протезів та брекетів; після хірургічного втручання (для поліпшення процесів регенерації).Інструкція для пацієнтаЩодня вранці та ввечері, після чищення зубів. Полоскання: 15-20 крапель розводять у 1/3 склянки теплої води. Полоскати протягом 1-3 хвилин. При цьому необхідно звертати увагу на обробку міжзубних проміжків. Масаж ясен: Декілька нерозбавлених крапель препарату наносять на ватний або марлевий тампон для подальшого масажу в напрямку від ясен до верхньої частини зубів. Через 4 тижні слід зробити перерву на 3-4 тижні. Розчин не ковтати!Умови відпустки з аптекБез рецепта
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаОлія ефірна шавлії мускатної, олія ефірна м'яти перцевої, олія ефірна гвоздична, олія ефірна материнки, фенілсаліцилат, тимол, алантоїн, допоміжні компоненти.ХарактеристикаПародонтоцид® - серія засобів догляду за порожниною рота. Активні компоненти, що входять до складу серії, знижують утворення зубного нальоту та перешкоджають зростанню хвороботворних мікроорганізмів, запобігаючи запаленню ясен та слизової оболонки порожнини рота. Переваги гелю: Запобігає та усуває симптоми запалення порожнини рота; Сприяє прискоренню регенерації пошкодженої тканини ясен; Не порушує природну мікрофлору ротової порожнини; Поступово і легко наноситься на ясна; Можливість локального нанесення на запалену ділянку.РекомендуєтьсяБолючість та кровоточивість ясен; запалення слизової оболонки ротової порожнини; травматичні ушкодження ясен (зокрема після хірургічних); втручань: видалення зуба, зняття зубного каменю та ін.); носіння зубних протезів та брекетів.Інструкція для пацієнтаВимити руки. Видавити з тюбика близько 1 см гелю і нанести на болісну ділянку ясна або розподілити по всій області ясен пальцем або ватним тампоном, злегка масажуючи. У вигляді аплікацій: гель нанести на марлеву смужку та залишити на яснах на 10-15 хв. Можливе легке печіння. Після нанесення гелю не слід полоскати рот, пити та приймати їжу протягом 30 хвилин. Застосовувати 2-3 десь у день протягом 7-10 днів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаОлія ефірна мускатної шавлії, олія ефірна м'яти перцевої, олія ефірна гвоздична, евгенол, тимол, ксиліт, фенілсаліцилат, допоміжні компоненти.ХарактеристикаПародонтоцид® - серія засобів догляду за порожниною рота. Активні компоненти, що входять до складу серії, знижують утворення зубного нальоту та перешкоджають зростанню хвороботворних мікроорганізмів, запобігаючи запаленню ясен та слизової оболонки порожнини рота. Переваги ополіскувача: освіжає подих, усуваючи причини неприємного запаху з рота; перешкоджає утворенню зубного нальоту; зменшує кровоточивість та запалення; оберігає від інфікування та запалення ясен, слизову оболонку порожнини рота; не порушує природну мікрофлору ротової порожнини; не фарбує зубну емаль та пломби; має виражений протизапальний ефект; не містить спирту, хлоргексидину, триклозану; не потребує розведення.РекомендуєтьсяКровоточивість та запалення ясен (гінгівіт); стоматит; пародонтит; болючість ясен при носінні зубних протезів та брекетів.Інструкція для пацієнтаНаповнити мірний ковпачок ополіскувачем до мітки 10 мл (без розведення). Полоскати 2 – 4 рази на день після чищення зубів та/або їди. Полоскати щонайменше 1 хвилини. Чи не ковтати. Не рекомендується полоскати рот водою, а також приймати їжу та рідини протягом 30 хвилин після процедури. За бажання можна розвести ополіскувач водою щодо 1:1. Ополіскувач не ковтати!Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаОлія ефірна шавлія мускатна, олія ефірна м'яти перцевої, олія ефірна гвоздична, олія ефірна материнки, фенілсаліцилат, тимол, натрію фторид, допоміжні компоненти.ХарактеристикаПародонтоцид® - серія засобів догляду за порожниною рота. Активні компоненти, що входять до складу серії, знижують утворення зубного нальоту та перешкоджають зростанню хвороботворних мікроорганізмів, запобігаючи запаленню ясен та слизової оболонки порожнини рота. Переваги спрею: Захищає від інфікування та запалення ясен, слизову оболонку порожнини рота; зменшує кровоточивість та запалення ясен; освіжає подих; не порушує природну мікрофлору ротової порожнини; не фарбує зубну емаль та пломби; поступово зрошує слизову оболонку порожнини рота; можна завжди носити з собою і використовувати протягом дня після їди.РекомендуєтьсяКровоточивість та запалення ясен (гінгівіт); стоматит; пародонтит; болючість ясен при носінні зубних протезів та брекетів.Інструкція для пацієнтаЩодня вранці та ввечері, після чищення зубів наносити у вигляді зрошень на порожнину рота.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: пароксетину гідрохлориду гемігідрат – 22,8 мг, у перерахунку на пароксетин – 20 мг; допоміжні речовини (ядро): кальцію гідрофосфату дигідрат – 269,7 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію – 3,0 мг; магнію стеарат – 3,0 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,5 мг; допоміжні речовини (оболонка): гіпромелоза – 4,59 мг; полісорбат-80 (твін-80) – 1,91 мг; тальк – 1,53 мг; титану діоксид Е 171 – 0,97 мг. По 10 або 14 таблеток в упаковку осередкову контурну. По 30 таблеток у банку полімерну типу БП з поліетилену низького тиску з кришкою з поліетилену високого тиску або у полімерний флакон з поліетилену низького тиску з кришкою з поліетилену високого тиску. Кожну банку, флакон, 3, 5 упаковок осередкових контурних по 10 таблеток або 2, 4 упаковки осередкові контурні по 14 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі з ризиком з одного боку. На поперечному розрізі ядро ​​- таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо пароксетин добре всмоктується та піддається метаболізму першого проходження. Внаслідок метаболізму першого проходження, в системний кровотік надходить менша кількість пароксетину, ніж те, що абсорбується із шлунково-кишкового тракту. У міру збільшення кількості пароксетину в організмі при одноразовому прийомі великих доз або при багаторазовому прийомі звичайних доз відбувається часткове насичення метаболічного шляху першого проходження та зменшується кліренс пароксетину із плазми крові. Це призводить до непропорційного підвищення концентрацій пароксетину в плазмі крові, тому його фармакокінетичні параметри є непостійними, наслідком чого є нелінійна кінетика. Однак нелінійність кінетики зазвичай виражена незначно і спостерігається лише у тих пацієнтів, у яких на фоні прийому низьких доз препарату у плазмі досягаються низькі концентрації пароксетину. Рівноважна системна концентрація досягається через 7-14 днів після початку лікування пароксетином, його фармакокінетичні параметри, як правило, не змінюються під час тривалої терапії. Розподіл Пароксетин широко розподіляється у тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що у плазмі залишається лише 1 % усієї кількості пароксетину, що є в організмі. У терапевтичних концентраціях приблизно 95% пароксетину, що знаходиться в плазмі, пов'язано з білками. Не виявлено кореляцію між концентрацією пароксетину в плазмі та його клінічним ефектом (з побічними реакціями та ефективністю). Метаболізм Основними метаболітами пароксетину є полярні та кон'юговані продукти окислення та метилювання, які легко елімінуються з організму. Зважаючи на практичну відсутність у цих метаболітів фармакологічної активності, їх внесок у терапевтичні властивості пароксетину малоймовірний. Метаболізм не обмежує здатність пароксетину діяти щодо зворотного захоплення 5-НТ у нейронах. Виведення Менше 2% прийнятої дози пароксетину виводиться із сечею у незмінному вигляді, тоді як екскреція метаболітів досягає 64% від дози. Близько 36% дози виводиться з фекаліями, ймовірно потрапляючи в нього з жовчю; менше 1% дози виводиться з калом у незмінному вигляді. Таким чином, пароксетин елімінується майже повністю внаслідок метаболізму. Виведення метаболітів має двофазний характер: спочатку є результатом метаболізму першого проходження, потім контролюється системною елімінацією пароксетину. Період напіввиведення пароксетину варіюється, але зазвичай становить близько 1 доби. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку, пацієнти з порушеннями функції нирок та печінки. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю концентрація пароксетину в плазмі може збільшуватися, однак діапазон його концентрацій у плазмі збігається з таким у здорових дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії Пароксетин - це потужний та селективний інгібітор зворотного захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотонін). Прийнято вважати, що його антидепресивна активність та ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного розладу (ГКР) та панічного розладу обумовлена ​​специфічним інгібуванням зворотного захоплення 5-НТ у нейронах головного мозку. За своєю хімічною будовою пароксетин відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів. Пароксетин характеризується низьким афінітетом до мускаринових холінергічних рецепторів, а дослідження на тваринах показали, що він має лише слабкі антихолінергічні властивості. Відповідно до такої виборчої дії пароксетину в дослідженнях in vitro показано, що він, на відміну від трициклічних антидепресантів, характеризується незначним афінітетом до α-1, α-2 та β-адренорецепторів, а також до дофамінових (D2), 5-НТ1подібних, 5-НТ2 та гістаміновим (H1) рецепторам. Відсутність взаємодії з постсинаптичними рецепторами in vitro підтверджується результатами досліджень in vivo, які свідчать про те, що пароксетин не пригнічує центральну нервову систему (ЦНС) і не викликає гіпотензію. Фармакодинамічні властивості Пароксетин не порушує психомоторних функцій і не посилює пригнічуючу дію етанолу на ЦНС. Як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення 5-НТ, пароксетин спричиняє симптоми надмірної стимуляції 5-НТ-рецепторів при введенні тваринам, які раніше отримували інгібітори моноамінооксидази (МАО) або триптофан. У дослідженнях з оцінки поведінки та ЕЕГ показано, що пароксетин викликає слабкі активуючі ефекти у дозах, що перевищують ті, які потрібні для інгібування зворотного захоплення 5-НТ. За своєю природою його активуючі властивості не є "амфетаміноподібними". У дослідженнях на тваринах показана хороша переносимість щодо серцево-судинної системи. Після застосування у здорових осіб пароксетин не викликає клінічно значущих змін артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та ЕКГ. Дослідження показали, що на відміну від антидепресантів, які пригнічують зворотне захоплення норадреналіну, пароксетин має набагато меншу здатність інгібувати антигіпертензивні ефекти гуанетидину.Показання до застосуванняДепресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня тяжкості Рекурентний депресивний розлад Результати досліджень, у яких пацієнти приймали пароксетин до 1 року, свідчать про те, що він ефективно запобігає рецидивам та поверненню симптомів депресії. Обсесивно-компульсивний розлад Пароксетин ефективний при лікуванні обсесивно-компульсивного розладу (ОКР), у тому числі як засіб підтримуючої та профілактичної терапії. Згідно з даними плацебо-контрольованих досліджень, ефективність пароксетину при лікуванні ДКР підтримувалася принаймні протягом 1 року. Крім того, пароксетин ефективно запобігає рецидивам ДКР. Панічний розлад Пароксетин ефективний при лікуванні панічного розладу з агорафобією та без неї, у тому числі як засіб підтримуючої та профілактичної терапії. Встановлено, що при лікуванні панічного розладу комбінація пароксетину та когнітивно-поведінкової терапії значно ефективніша, ніж ізольоване застосування когнітивно-поведінкової терапії. Згідно з даними плацебо-контрольованих досліджень, ефективність пароксетину при лікуванні панічного розладу підтримувалася більше 1 року. Крім того, пароксетин ефективно запобігав рецидивам панічного розладу. Соціальна фобія Пароксетин ефективний при лікуванні соціальної фобії, у тому числі як тривала підтримуюча та профілактична терапія. Постійна ефективність пароксетину при тривалому лікуванні соціальної фобії була продемонстрована у дослідженні щодо запобігання рецидивам. Генералізований тривожний розлад Пароксетин ефективний при лікуванні генералізованого тривожного розладу, у тому числі як тривала підтримуюча та профілактична терапія. Постійна ефективність пароксетину при тривалому лікуванні генералізованого тривожного розладу була продемонстрована у дослідженні щодо запобігання рецидивам. Посттравматичний стресовий розлад Пароксетин ефективний при лікуванні посттравматичного стресового розладу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пароксетину та будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату. Пароксетин протипоказаний у комбінації з інгібіторами моноамінооксидази (ІМАО). У виняткових випадках лінезолід (антибіотик, що є оборотним неселективним ІМАО) допускається комбінувати з пароксетином за умови, що прийнятні альтернативи лікування лінезолідом недоступні, і потенційна користь застосування лінезоліду перевершує ризики виникнення серотонінового синдрому або злака. Повинне бути доступне обладнання для ретельного спостереження за симптомами серотонінового синдрому та моніторингу артеріального тиску. Лікування пароксетином допускається: через 2 тижні після припинення лікування незворотними ІМАО; не менше ніж через 24 години після припинення лікування оборотними ІМАО (наприклад, моклобемід, лінезолід, метилтіонінія хлорид (метиленовий синій)); має пройти не менше 1 тижня між скасуванням пароксетину та початком терапії будь-яким ІМАО. Пароксетин протипоказаний для застосування в комбінації з тіоридазином, оскільки, як і інші препарати, що пригнічують активність печінкового ізоферменту CYP450 2D6, пароксетин може підвищувати концентрацію тіоридазину в плазмі. Застосування тіоридазину може призвести до подовження інтервалу QTc та розвитку пов'язаної з цим явищем шлуночкової тахікардії на кшталт torsades de pointes та раптової смерті. Пароксетин протипоказаний у комбінації з пімозидом. Діти та підлітки молодші 18 років. Контрольовані клінічні дослідження пароксетину при лікуванні депресивних епізодів середнього та тяжкого ступеня тяжкості та рекурентного депресивного розладу у дітей та підлітків не довели його ефективність, тому пароксетин не показаний для лікування зазначеної вікової групи. Безпека та ефективність пароксетину не вивчалися при застосуванні у пацієнтів молодшої вікової категорії (менше 7 років).Вагітність та лактаціяФертильність За даними досліджень на тваринах пароксетин може впливати на якісні характеристики сперми. Дані дослідження людського матеріалу in vitro можуть вказувати на певний вплив на якісні характеристики сперми, однак у повідомленнях про випадки застосування у людини деяких препаратів групи СІЗЗЗ (включаючи пароксетин) було показано, що вплив на якісні характеристики сперми виявилося оборотним. До цього часу не спостерігалося впливу на фертильність у людини. Вагітність У дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенну або виборчу ембріотоксичну активність пароксетину. Епідеміологічні дослідження результатів вагітності при прийомі антидепресантів у першому триместрі свідчать про збільшення ризику вроджених аномалій, зокрема серцево-судинної системи (наприклад, дефекти міжшлуночкової та міжпередсердної перегородки), пов'язаного з прийомом пароксетину. За наявними даними частота розвитку дефектів серцево-судинної системи у новонароджених при застосуванні пароксетину під час вагітності приблизно становить 1/50 порівняно з очікуваною частотою таких дефектів у загальній популяції, що становить приблизно 1/100 новонароджених. При призначенні пароксетину лікарю необхідно розглянути можливість альтернативного лікування вагітних та плануючих вагітність жінок. Пароксетин слід призначати лише у випадку, якщо його потенційна користь перевищує можливий ризик. Якщо буде прийнято рішення про припинення лікування пароксетином при вагітності, лікар повинен дотримуватися рекомендацій розділів "Спосіб застосування та дози" ("Скасування пароксетину") та "Особливі вказівки" ("Симптоми, що спостерігаються при припиненні лікування пароксетином у дорослих"). Зареєстровані повідомлення про передчасні пологи у жінок, які отримували під час вагітності пароксетин або інші препарати групи СІЗЗС, проте причинно-наслідковий зв'язок між прийомом цих препаратів та передчасними пологами не встановлено. Необхідно спостерігати за станом здоров'я тих новонароджених, матері яких приймали пароксетин на пізніх термінах вагітності, оскільки є повідомлення про ускладнення у новонароджених, пов'язаних із застосуванням пароксетину або інших препаратів групи СІЗЗС у третьому триместрі вагітності. Проте, причинно-наслідковий зв'язок між згаданими ускладненнями та цією лікарською терапією не підтверджено. Описані клінічні ускладнення включали: респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судомні напади, нестабільність температури, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемію, артеріальну гіпертензію, артеріальну гіпотензію, гіперрефлексію, тремор, синдром підвищеної нервово-рефлекторної, плач та сонливість.У деяких повідомленнях симптоми описані як неонатальні прояви синдрому відміни. У більшості випадків описані ускладнення виникали відразу після пологів або незабаром після них. Результати досліджень на тваринах свідчать про репродуктивну токсичність препарату, але прямий несприятливий вплив щодо вагітності, розвитку ембріона та плода, пологів або постнатального розвитку не встановлено. Період грудного вигодовування У грудне молоко проникає незначна кількість пароксетину. В опублікованих дослідженнях у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, сироваткова концентрація пароксетину була невизначеною. Діти ніяких ознак впливу препарату виявлено був. Тим не менш, пароксетин не слід приймати під час грудного вигодовування, за винятком тих випадків, коли його користь для матері перевищує потенційні ризики для дитини.Побічна діяЧастота та інтенсивність деяких перелічених нижче небажаних реакцій пароксетину можуть зменшуватись у міру продовження лікування, і такі реакції зазвичай не вимагають відміни препарату. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження систем органів і частотою народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Частота народження небажаних реакцій Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – патологічна кровотеча, переважно крововилив у шкіру та слизові оболонки (у тому числі, екхімоз); дуже рідко – тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – тяжкі алергічні реакції (включаючи анафілактоїдні реакції та ангіоневротичний набряк). Порушення з боку ендокринної системи: дуже рідко – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту, підвищення концентрації холестерину; рідко – гіпонатріємія. Гіпонатріємія зустрічається переважно у пацієнтів похилого віку і в ряді випадків зумовлена ​​синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону. Порушення психіки: часто – сонливість, безсоння, ажитація, патологічні сновидіння (включаючи кошмарні сновидіння); нечасто – сплутаність свідомості, галюцинації; рідко – маніакальні реакції, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, акатизія; частота невідома - суїцидальні думки та суїцидальна поведінка. Випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки були зареєстровані під час лікування пароксетином або у ранні терміни після припинення лікування. Ці симптоми можуть бути обумовлені основним захворюванням. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, тремор, біль голови, порушення концентрації уваги; нечасто – екстрапірамідні розлади; рідко – судоми, синдром неспокійних ніг; дуже рідко – серотоніновий синдром (симптоми можуть включати ажитацію, сплутаність свідомості, посилене потовиділення, галюцинації, гіперрефлексію, міоклонус, тахікардію з тремтінням та тремор). У пацієнтів з порушенням рухових функцій або застосовували нейролептики, іноді спостерігався розвиток екстрапірамідної симптоматики, включаючи орофаціальну дистонію. Порушення з боку органу зору: часто – нечіткість зору; нечасто – мідріаз; дуже рідко – гостра глаукома. Порушення з боку органу слуху та рівноваги: ​​частота невідома – шум у вухах. Порушення з боку серцево-судинної системи: нечасто – синусова тахікардія, постуральна гіпотензія, тимчасове підвищення та зниження артеріального тиску. Тимчасове підвищення та зниження артеріального тиску було зареєстровано після лікування пароксетином, як правило, у пацієнтів із попередньою гіпертензією або тривогою; рідко – брадикардія. Порушення з боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння: часто – позіхання. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто – запор, діарея, блювання, сухість у роті; дуже рідко – шлунково-кишкова кровотеча. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – підвищення активності печінкових ферментів; дуже рідко – небажані реакції з боку печінки (такі, як гепатит, що іноді супроводжуються жовтяницею та/або печінковою недостатністю). Повідомлялося підвищення активності печінкових ферментів. Післяреєстраційні повідомлення про небажані реакції з боку печінки (таких, як гепатит, що іноді супроводжуються жовтяницею та/або печінковою недостатністю) спостерігалися дуже рідко. Питання доцільності припинення лікування пароксетином необхідно вирішувати у випадках, коли спостерігається тривале підвищення показників функціональних печінкових проб. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підвищене потовиділення; нечасто – шкірні висипання, свербіж; дуже рідко – реакції фоточутливості, важкі шкірні реакції (включаючи поліморфну ​​еритему, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз), кропив'янка. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – затримка сечовипускання, нетримання сечі. Порушення з боку статевих органів та молочних залоз: дуже часто – сексуальна дисфункція; рідко – гіперпролактинемія, галакторея, порушення менструального циклу (у тому числі менорагія, метрорагія та аменорея); дуже рідко – пріапізм. З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, міалгія. В епідеміологічних дослідженнях, проведених, в основному, за участю пацієнтів віком 50 років і більше, показано збільшення ризику розвитку переломів кісток у пацієнтів, які отримують препарати групи СІЗЗС та трициклічні антидепресанти. Механізм, що лежить в основі цього ризику, невідомий. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія, збільшення маси тіла; дуже рідко – периферичні набряки. Симптоми, що виникають при припиненні лікування пароксетином: часто – запаморочення, сенсорні порушення, порушення сну, тривога, біль голови; нечасто - ажитація, нудота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, емоційна лабільність, зорові порушення, відчуття серцебиття, діарея, дратівливість. Як і при відміні інших психотропних лікарських препаратів, припинення лікування пароксетином (особливо різке) може викликати такі симптоми, як запаморочення, сенсорні порушення (включно з парестезією, відчуття розряду електричного струму і шум у вухах), порушення сну (включаючи яскраві сни), ажитація або тривога, нудота, біль голови, тремор, сплутаність свідомості, діарея, підвищене потовиділення, відчуття серцебиття, емоційна лабільність, дратівливість, зорові порушення. Більшість пацієнтів ці симптоми є легкими чи помірковано вираженими і проходять мимовільно. Невідома жодна група пацієнтів, яка б піддавалася підвищеному ризику виникнення таких симптомів; тому якщо в лікуванні пароксетином більше не потрібно, його дозу слід знижувати повільно до повної відміни препарату. Небажані реакції, що спостерігалися у клінічних дослідженнях за участю дітей Спостерігалися такі небажані реакції в клінічних дослідженнях за участю дітей: емоційна лабільність (включаючи заподіяння шкоди самому собі, суїцидальні думки, суїцидальні спроби, плаксивість та коливання настрою), кровотечі, ворожість, зниження апетиту, тремор, підвищене потовиділення, підвищене потовиділення. Суїцидальні думки та суїцидальні спроби в основному спостерігалися у клінічних дослідженнях за участю підлітків з депресивними епізодами середнього та тяжкого ступеня тяжкості та рекурентним депресивним розладом. Ворожість відзначалася, зокрема, в дітей із обсесивно-компульсивним розладом, особливо в дітей віком до 12 років. У клінічних дослідженнях при поступовому зменшенні добової дози (добову дозу зменшували на 10 мг на день з інтервалом в один тиждень до дози 10 мг на день протягом одного тижня) спостерігалися такі симптоми, як емоційна лабільність, нервозність, запаморочення, нудота та біль у животі , які реєструвалися як мінімум у 2% пацієнтів на фоні зниження дози пароксетину або після повного відміни препарату та зустрічалися як мінімум у 2 рази частіше, ніж у групі плацебо.Взаємодія з лікарськими засобамиСеротонінергічні препарати Застосування пароксетину, як і інших препаратів групи СІОЗС, одночасно з серотонінергічними препаратами може викликати ефекти, пов'язані з рецепторами 5-НТ (серотоніновий синдром). При одночасному застосуванні серотонінергічних препаратів (включаючи L-триптофан, препарати з групи триптанів, трамадол, препарати групи СІОЗС, фентаніл, літій та препарати звіробою продірявленого) з пароксетином необхідно бути обережним і проводити ретельний клінічний моніторинг. Одночасне застосування пароксетину з інгібіторами МАО (включаючи лінезолід (антибіотик, що є оборотним неселективним інгібітором МАО) та метилтіонінія хлорид (метиленовий синій) протипоказано. Пімозід У дослідженні одночасного застосування пароксетину та пімозиду в одноразовій низькій дозі (2 мг) було зареєстровано підвищення концентрації пімозиду. Цей факт пояснюється відомою властивістю пароксетину пригнічувати систему ізоферменту CYP2D6. Внаслідок вузького терапевтичного індексу пімозиду та його відомої здатності подовжувати інтервал QT одночасне застосування пімозиду та пароксетину протипоказано. Ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів Метаболізм та фармакокінетика пароксетину можуть змінюватися під впливом індукції або інгібування ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. При застосуванні пароксетину одночасно з відомим інгібітором ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів, слід рекомендувати застосування пароксетину у дозі, що знаходиться на нижній частині діапазону терапевтичних доз. Початкову дозу пароксетину не коригують, якщо його застосовують одночасно з препаратом, який є відомим індуктором ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів (наприклад, карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн). Будь-яка подальша корекція дози пароксетину повинна визначатися його клінічним ефектом (переносимістю та ефективністю). Фосампренавір та ритонавір Спільне застосування фосампренавіру/ритонавіру з пароксетином призводило до значного зниження концентрації пароксетину в плазмі. Концентрації фосампренавіру/ритонавіру в плазмі крові при одночасному застосуванні з пароксетином були порівняні з контрольними значеннями з інших досліджень, що вказує на відсутність істотного впливу пароксетину на метаболізм фосампренавіру/ритонавіру. Дані щодо впливу довгострокового спільного застосування пароксетину з фосампренавіром/ритонавіром відсутні. Будь-яка корекція дози пароксетину повинна визначатися його клінічним ефектом (переносимістю та ефективністю). Проциклідин Щоденний прийом пароксетину значно підвищує концентрацію проциклідину в плазмі крові. При виникненні антихолінергічних ефектів дозу проциклідину слід зменшити. Протисудомні препарати Одночасне застосування пароксетину та протисудомних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, вальпроат натрію) не впливає на їх фармакокінетичний та фармакодинамічний профілі у пацієнтів з епілепсією. Міорелаксанти Препарати групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) можуть зменшувати активність холінестерази плазми крові, що призводить до збільшення тривалості нервово-м'язової блокуючої дії мівакурію та суксаметонію. Здатність пароксетину пригнічувати ізофермент CYP2D6 Як і інші антидепресанти, включаючи інші препарати СІОЗС, пароксетин пригнічує печінковий фермент CYP2D6, що відноситься до системи цитохрому Р450. Пригнічення ферменту CYP2D6 може призводити до підвищення концентрацій у плазмі крові одночасно використовуваних препаратів, які метаболізуються цим ферментом. До таких препаратів відносяться деякі трициклічні антидепресанти (наприклад, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін та дезіпрамін), нейролептики фенотіазинового ряду (перфеназин та тіоридазин), рисперидон, атомоксетин, деякі антиаритмічні засоби класу 1с класу (наприклад, пропафенон та флефенін). Не рекомендується застосовувати пароксетин у поєднанні з метопрололом при серцевій недостатності через вузький терапевтичний індекс метопрололу при даному показанні до застосування. Необоротне інгібування системи CYP2D6 пароксетином може призводити до зниження концентрації ендоксифену в плазмі та зниження ефективності тамоксифену. CYP3A4 Дослідження in vivo щодо оцінки взаємодії при одночасному застосуванні в умовах рівноважного стану пароксетину та терфенадину, який є субстратом ізоферменту CYP3A4, показало, що пароксетин не впливає на фармакокінетику терфенадину. У подібному дослідженні взаємодії in vivo не виявлено впливу пароксетину на фармакокінетику алпразоламу, і навпаки. Не очікується, що одночасне застосування пароксетину з терфенадином, алпразоламом та іншими препаратами, що є субстратом ізоферменту CYP3A4, може супроводжуватись негативним впливом на пацієнта. Препарати, що впливають на pH шлунка У клінічних дослідженнях показано, що абсорбція та фармакокінетика пароксетину не залежать або практично не залежать (тобто існуюча залежність не потребує зміни дози) від: прийому їжі; антацидів; дигоксину; пропранололу; алкоголю: пароксетин не посилює негативний вплив алкоголю на розумові та рухові функції, проте не рекомендується одночасно приймати пароксетин та алкоголь. Пероральні антикоагулянти Можливий прояв фармакодинамічної взаємодії між пароксетином та пероральними антикоагулянтами. Одночасне застосування пароксетину та пероральних антикоагулянтів може спричинити підвищення активності антикоагулянтів та ризик кровотечі. Отже, пароксетин слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), ацетилсаліцилова кислота та інші антиагрегантні препарати Можлива поява фармакодинамічної взаємодії між пароксетином та НПЗП/ацетилсаліцилової кислотою. Одночасне застосування пароксетину та нестероїдних протизапальних засобів/ацетилсаліцилової кислоти може підвищити ризик кровотечі. Слід бути обережним при лікуванні пацієнтів, які отримують препарати групи СІОЗС одночасно з пероральними антикоагулянтами, з препаратами, що впливають на функцію тромбоцитів або підвищують ризик кровотечі (наприклад, атипові нейролептики, такі як клозапін, фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, циклооксигенази-2 (ЦОГ - 2)), а також при лікуванні пацієнтів, які мають в анамнезі порушення згортання крові або стану, які можуть викликати схильність до кровотеч.Спосіб застосування та дозиПрепарат Пароксетин рекомендується приймати 1 раз на добу вранці під час їжі. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи. Нанесений ризик дозволяє при необхідності ділити таблетку навпіл для отримання дози 10 мг. Депресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня тяжкості та рекурентний депресивний розлад Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності, доза може бути збільшена з кроком 10 мг на добу до максимальної дози 50 мг на добу в залежності від клінічної відповіді. Як і при лікуванні будь-якими антидепресантами, слід оцінювати ефективність терапії та за необхідності коригувати дозу Пароксетин-СЗ через 2-3 тижні після початку лікування та надалі залежно від клінічних показань. Пацієнти з депресією повинні проходити лікування протягом достатнього періоду для досягнення безсимптомного стану. Цей період може становити кілька місяців. Обсесивно-компульсивний розлад (ДКР) Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Лікування пацієнтів слід розпочинати з дози 20 мг на добу, яку можна щотижня підвищувати на 10 мг на добу. При необхідності, доза може бути збільшена до максимальної дози 60 мг на добу. Пацієнти з ДКР повинні проходити лікування протягом достатнього періоду для досягнення безсимптомного стану. Цей період може становити кілька місяців. Панічний розлад Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Лікування пацієнтів слід розпочинати з дози 10 мг на добу, яку можна щотижня підвищувати на 10 мг на добу, залежно від клінічного ефекту. При необхідності, доза може бути збільшена до максимальної дози 60 мг на добу. Низька початкова доза рекомендується для мінімізації можливого посилення симптоматики панічного розладу, що може виникати на початку лікування. Пацієнти з панічним розладом повинні проходити лікування протягом достатнього періоду для досягнення безсимптомного стану. Цей період може становити кілька місяців і більше. Соціальна фобія Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності пацієнтам, у яких не спостерігається відповідь при використанні 20 мг на добу, доза може бути збільшена з кроком 10 мг на добу до максимальної дози 50 мг на добу, залежно від клінічної відповіді. Генералізований тривожний розлад Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності, доза може бути збільшена з кроком 10 мг на добу до максимальної дози 50 мг на добу в залежності від клінічної відповіді. Посттравматичний стресовий розлад Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності, доза може бути збільшена з кроком 10 мг до максимальної дози 50 мг на добу в залежності від клінічної відповіді. Загальна інформація Скасування пароксетину. Як і при лікуванні іншими психотропними препаратами, слід уникати різкої відміни Пароксетин-СЗ. Схема поступового зменшення дози, використана в останніх клінічних дослідженнях, полягала у зниженні добової дози на 10 мг на тиждень. Після досягнення дози 20 мг на добу пацієнти продовжували приймати цю дозу протягом 1 тижня і лише після цього препарат скасовували повністю. Якщо симптоми відміни розвиваються під час зниження дози або після відміни препарату, доцільно відновити прийом раніше призначеної дози. Надалі лікар може продовжити зниження дози, але повільніше. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку концентрація пароксетину в плазмі може збільшуватися, однак діапазон його концентрацій у плазмі збігається з таким у молодших пацієнтів. У даній категорії пацієнтів терапію слід починати з дози, що рекомендується для дорослих, яка може бути підвищена до 40 мг на добу. Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки Концентрація пароксетину в плазмі збільшується у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) та у пацієнтів з порушенням функції печінки. Тому таким пацієнтам слід призначати дози препарату на нижній межі діапазону терапевтичних доз. Діти та підлітки (молодші 18 років) Застосування пароксетину у дітей та підлітків (молодше 18 років) протипоказане.ПередозуванняСимптоми Наявна інформація про передозування пароксетину свідчить про його широкий діапазон безпеки. При передозуванні пароксетину крім симптомів, описаних у розділі "Побічна дія", спостерігаються лихоманка, зміни артеріального тиску, мимовільні скорочення м'язів, тривога та тахікардія. Стан пацієнтів зазвичай нормалізувався без серйозних наслідків навіть за разового прийому доз до 2000 мг. У ряді повідомлень описані такі симптоми, як кома та зміни ЕКГ, випадки летального результату спостерігалися дуже рідко, зазвичай повідомлялися у тих ситуаціях, коли пацієнти приймали пароксетин разом з іншими психотропними препаратами з алкоголем або без нього. Лікування Специфічний антидот пароксетину невідомий. Лікування має включати загальні заходи, які застосовуються при передозуванні будь-якими антидепресантами. Показано підтримуючу терапію та частий моніторинг основних фізіологічних показників, а також ретельне спостереження. Лікування пацієнта повинно проводитись відповідно до клінічної картини або відповідно до рекомендацій національного токсикологічного центру, за їх наявності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДіти та підлітки (молодші 18 років) Препарат Пароксетин-СЗ не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Лікування антидепресантами дітей та підлітків з депресивними епізодами середнього та тяжкого ступеня тяжкості, рекурентним депресивним розладом та іншими психічними захворюваннями супроводжується підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки. У клінічних дослідженнях небажані реакції, пов'язані із суїцидальними спробами та суїцидальними думками, ворожістю (переважно агресія, девіантна поведінка та гнівливість), частіше спостерігалися у дітей та підлітків, які отримували пароксетин, ніж у пацієнтів цієї вікової групи, які отримували плацебо. В даний час відсутні дані про довгострокову безпеку пароксетину для дітей та підлітків, які стосувалися б впливу цього препарату на ріст, дозрівання, когнітивний та поведінковий розвиток. Клінічне погіршення та суїцидальний ризик дорослих Молоді пацієнти, особливо з депресивними епізодами середнього та тяжкого ступеня тяжкості та рекурентним депресивним розладом, можуть бути схильні до підвищеного ризику виникнення суїцидальної поведінки під час терапії пароксетином. Аналіз проведених плацебо-контрольованих досліджень у дорослих із психічними захворюваннями свідчить про збільшення частоти суїцидальної поведінки у молодих пацієнтів (у проспективно визначеному віці 18-24 років) на фоні прийому пароксетину порівняно з групою плацебо: 17/776 (2,19 %) проти 5/542 (0,92 %) відповідно, хоча спостерігається відмінність був статистично значимим. У пацієнтів старших вікових груп (від 25 до 64 років та старше 65 років) збільшення частоти суїцидальної поведінки не спостерігалося.У дорослих всіх вікових груп з депресивними епізодами середнього та тяжкого ступеня тяжкості та рекурентним депресивним розладом спостерігалося статистично значуще збільшення кількості випадків суїцидальної поведінки на фоні лікування пароксетином порівняно з групою плацебо (частота суїцидальних спроб: 11/3455 (0,3 /1978 (0,05%) відповідно). Однак більшість із цих випадків на тлі прийому пароксетину (8 з 11) було зареєстровано у молодих пацієнтів віком від 18 до 30 років. Дані, отримані в дослідженні за участю пацієнтів із депресивними епізодами середнього та тяжкого ступеня тяжкості та рекурентним депресивним розладом, можуть свідчити про збільшення частоти випадків суїцидальної поведінки у пацієнтів молодого віку,яке може зберігатися і у пацієнтів віком від 24 років з різними психічними розладами. У пацієнтів з депресією загострення симптомів та/або поява суїцидальних думок та суїцидальної поведінки (суїцидальність) можуть спостерігатися незалежно від отримання антидепресантів. Цей ризик зберігається доти, доки буде досягнуто виражена ремісія. Загалом клінічний досвід застосування всіх антидепресантів показує, що ризик суїциду може збільшуватися на ранніх стадіях одужання. Інші психічні розлади, для лікування яких показаний пароксетин, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки, ці розлади також можуть поєднуватися з депресивними епізодами середнього та тяжкого ступеня тяжкості та рекурентним депресивним розладом. Крім того, найбільший ризик суїцидальних думок або суїцидальних спроб піддаються пацієнти, які мають в анамнезі суїцидальну поведінку або суїцидальні думки,пацієнти молодого віку, а також пацієнти з вираженими суїцидальними думками до початку лікування. Необхідно забезпечити спостереження за всіма пацієнтами для своєчасного виявлення клінічного погіршення (включаючи нові симптоми) та суїцидальності під час всього курсу лікування, особливо на початку лікування, або під час зміни дози препарату (збільшення чи зниження). Пацієнтів (і тих, хто їх доглядає) потрібно попередити про необхідність стежити за погіршенням їх стану (включаючи розвиток нових симптомів) та/або появою суїцидальної поведінки або думок про заподіяння собі шкоди. У разі виникнення цих симптомів необхідно негайно звернутися за медичною допомогою. Необхідно пам'ятати, що такі симптоми як ажитація, акатизія або манія може бути пов'язано як з основним захворюванням або бути наслідком терапії, що застосовується. При виникненні симптомів клінічного погіршення (включаючи розвиток нових симптомів) та/або суїцидальних думок та/або суїцидальної поведінки, особливо при раптовій їх появі, наростанні тяжкості проявів, або в тому випадку, якщо симптоми не були частиною попереднього симптомокомплексу у даного пацієнта, режим терапії до відміни препарату. Акатізія У поодиноких випадках лікування пароксетином або іншим препаратом групи СІЗЗС супроводжується розвитком акатизії, яка проявляється почуттям внутрішнього занепокоєння та психомоторного збудження, коли пацієнт не може спокійно сидіти або стояти; при акатизії пацієнт зазвичай відчуває суб'єктивний дискомфорт. Ймовірність виникнення акатизії найвища у перші кілька тижнів лікування. Серотоніновий синдром, злоякісний нейролептичний синдром У поодиноких випадках на фоні лікування пароксетином може розвинутись серотоніновий синдром або симптоматика, подібна до злоякісного нейролептичного синдрому, зокрема, якщо пароксетин використовують у комбінації з іншими серотонінергічними препаратами та/або нейролептиками. Ці синдроми представляють потенційну загрозу життю, і тому лікування пароксетином необхідно припинити, у разі їх виникнення (вони характеризуються групами таких симптомів, як гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, вегетативні розлади з можливими швидкими змінами показників життєво важливих функцій, зміни психічного статусу, включають свідомості, дратівливість, вкрай важку ажитацію, що прогресує до делірію та коми), і почати підтримуючу симптоматичну терапію.Пароксетин не повинен застосовуватися у комбінації з попередниками серотоніну (такими як L-триптофан, окситриптан) у зв'язку з ризиком розвитку серотонінергічного синдрому. Манія та біполярний розлад Великий депресивний епізод може бути початковим проявом біполярного розладу. Прийнято вважати (хоча це й не доведено контрольованими клінічними випробуваннями), що лікування такого епізоду одним тільки антидепресантом може збільшити ймовірність прискореного розвитку змішаного або маніакального епізоду у пацієнтів, схильних до ризику виникнення біполярного розладу. Перед початком лікування антидепресантом необхідно провести ретельний скринінг для оцінки ризику виникнення даного пацієнта біполярного розладу; такий скринінг повинен включати збір детального психіатричного анамнезу, включаючи дані про наявність у сім'ї випадків суїциду, біполярного розладу та депресії. Слід зазначити, що пароксетин не призначений для лікування депресивного епізоду у межах біполярного розладу. Як і інші антидепресанти,пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі манію. Тамоксифен У деяких дослідженнях показано, що ефективність тамоксифену, яку оцінювали за ризиком рецидиву раку молочної залози та летальності, може зменшуватися при сумісному застосуванні з пароксетином внаслідок необоротного інгібування пароксетином ізоферменту CYP2D6. Ризик може зростати при тривалому сумісному застосуванні. При застосуванні тамоксифену для лікування або профілактики раку молочної залози слід розглянути можливість використання альтернативних антидепресантів, які не мають інгібуючого впливу на ізофермент CYP2D6 або надають цей ефект меншою мірою. Переломи кісток В епідеміологічних дослідженнях з оцінки ризику розвитку переломів кісток виявлено зв'язок переломів кісток із прийомом деяких антидепресантів, включаючи препарати групи СІЗЗС. Ризик спостерігався протягом курсу лікування антидепресантами та був максимальним на початку курсу терапії. Імовірність переломів кісток повинна враховуватись при застосуванні пароксетину. Цукровий діабет У пацієнтів із цукровим діабетом лікування препаратами групи СІЗЗС може впливати на показники глікемічного контролю. Можлива корекція дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів. ІМАО Лікування пароксетином слід починати з обережністю через 2 тижні після припинення лікування незворотними ІМАО або через 24 години після припинення лікування оборотними ІМАО. Дозу пароксетину необхідно поступово підвищувати до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Порушення функції нирок або печінки Рекомендується бути обережним при застосуванні пароксетину у пацієнтів з тяжким ступенем порушення функції нирок або пацієнтів з порушеннями функції печінки. Епілепсія Як і інші антидепресанти, пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з епілепсією. Судомні напади Частота судомних нападів у пацієнтів, які приймають пароксетин, становить менше 0,1%. У разі виникнення судомного нападу лікування пароксетином слід припинити. Електросудомна терапія Є лише обмежений досвід одночасного застосування пароксетину та електросудомної терапії. Глаукома Як і інші препарати групи СІЗЗЗ, пароксетин може викликати мідріаз, і його необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із закритокутовою глаукомою. Гіпонатріємія При лікуванні пароксетином гіпонатріємія розвивається рідко, спостерігається переважно у пацієнтів похилого віку і нівелюється після відміни пароксетину. Кровотечі Повідомлялося про крововилив у шкіру та слизові оболонки (включаючи шлунково-кишкові та гінекологічні кровотечі) у пацієнтів на фоні прийому пароксетину. Тому пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що підвищують ризик розвитку кровотеч, у пацієнтів із відомою схильністю до кровотеч та у пацієнтів із захворюваннями, що схильні до кровотеч. Захворювання серця При лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця слід дотримуватися звичайних запобіжних заходів. Симптоми, що спостерігаються при припиненні лікування пароксетином у дорослих За даними результатів клінічних досліджень у дорослих зустрічальність небажаних реакцій при припиненні лікування у пацієнтів, які приймали пароксетин, становила 30%, тоді як небажаних реакцій у групі плацебо становила 20%. Виникнення симптомів відміни не означає, що препарат викликає звикання чи залежність, як це має місце у випадку з речовинами, які є предметом зловживання. Описані такі симптоми скасування, як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії, відчуття удару електричним струмом і шум у вухах), порушення сну (включаючи яскраві сни), ажитація або тривога, нудота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головні болі , відчуття серцебиття, емоційна лабільність, дратівливість та зорові порушення Зазвичай ці симптоми виражені слабо або помірно, але деякі пацієнти можуть бути важкими. Зазвичай ці симптоми виражені слабо або помірно, але деякі пацієнти можуть бути важкими. Зазвичай симптоми розвиваються у перші кілька днів після відміни препарату, однак у дуже рідкісних випадках виникають у пацієнтів, які випадково пропустили прийом дози. Як правило, ці симптоми проходять спонтанно та зникають протягом 2 тижнів,але в деяких пацієнтів симптоми можуть зберігатися набагато довше (2-3 місяці та більше). Рекомендується знижувати дозу пароксетину поступово протягом декількох тижнів або місяців перед його повним скасуванням, залежно від потреб конкретного пацієнта. Симптоми, які можуть виникати при припиненні лікування пароксетином у дітей та підлітків. В результаті клінічних досліджень у дітей і підлітків небажаних реакцій при скасуванні пароксетину становила 32%, тоді як небажаних реакцій у групі плацебо становила 24%. Після відміни пароксетину наступні небажані реакції реєструвалися як мінімум у 2% пацієнтів і зустрічалися як мінімум у 2 рази частіше, ніж у групі плацебо: емоційна лабільність (у тому числі суїцидальні думки, суїцидальні спроби, зміни настрою та плаксивість), нервозність, запаморочення, нудота та біль у животі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Клінічний досвід застосування пароксетину свідчить про те, що він не погіршує когнітивні та психомоторні функції. Разом з тим, як і при лікуванні будь-якими іншими психотропними препаратами, пацієнти повинні бути особливо обережними при керуванні автомобілем та роботі з механізмами. Незважаючи на те, що пароксетин не посилює негативного впливу алкоголю на психомоторні функції, не рекомендується одночасно застосовувати пароксетин та алкоголь.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: пароксетину гідрохлориду гемігідрату 22,76 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиПігулки круглої форми білого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарат є антидепресантом – селективним інгібітором зворотного захоплення нейронами головного мозку серотоніну.ФармакокінетикаПісля прийому активна речовина швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту та метаболізується через печінку. Препарат екстенсивно розподіляється у тканинах, у плазмі присутній лише 1 відсоток. Зв'язок із білками становить 95 відсотків. Приблизно 64 відсотки ліків виводиться із сечею, 36 відсотків виводиться через кишечник із жовчю, менше 1 відсотка – у незміненому вигляді. Вміст активної речовини збільшується у людей похилого віку і при порушенні функції нирок і печінки.Показання до застосуванняГенералізований тривожний розлад; соціальної фобії/соціальний тривожний розлад; панічному розладі, у тому числі агорафобії; ОКР (обсесивно-компульсивний розлад); всіх видах депресії, у тому числі важкої ендогенної, реактивної та тривоги, що супроводжується.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до вмісту препарату; нестабільна епілепсія; одночасний прийом інгібіторів МАО та періоді 2 тижнів після їх відміни. Ліки необхідно приймати з обережністю при: Захворювання, що підвищують кровоточивість; одночасному прийомі препаратів, що підвищують кровоточивість; одночасному призначенні електроімпульсної терапії; судомах; епілепсії; серцеві патології; манії; гіперплазії передміхурової залози; закритокутовій глаукомі; ниркової недостатності; печінкової недостатності.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям, у період вагітності та годування груддю.Побічна діяПорушення секреції антидіуретичного гормону, гіпонатріємія, підвищене потовиділення; ангіоневротичний набряк, екхімоз, кропив'янка та алергічний висип; ортостатична гіпотензія; гепатит, діарея чи запори, відчуття сухості у роті, блювання, нудота, зміна смаку, підвищення чи зниження апетиту; аноргазмія, галакторея/гіперпролактинемія, порушення статевої функції, у тому числі розлади еякуляції та імпотенція; прискорене сечовипускання, затримка сечі; міопатія, відчуття слабкості в м'язах, міалгія, артралгія; порушення зору; міоклонія, амнезія, нервозність, панічні напади, деперсоналізація, тривожність, ажитація, сплутаність свідомості, манія, галюцинації, серотоніновий синдром, екстрапірамідні розлади, судоми, стомлюваність, запаморочення, безсоння, астенія, тремор, сонливість.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом із Варфарином може викликати геморагічний синдром. Пароксетин не можна приймати одночасно з алкоголем. Одночасний прийом із Суматриптаном, антиаритмічними засобами першого класу (Флекаїнід та Пропафенон), Тіоридазином та Флуоксетином збільшує ризик виникнення побічних ефектів. Примідон та Фенобарбітал зменшують біодоступність препарату. Сам препарат пригнічує метаболізм трициклічних антидепресантів (Дезіпрамін, Іміпрамін, Амітриптілін) та Астемізолу, збільшуючи їх вміст у крові та ризик розвитку побічних ефектів. Ці ліки несумісні з солями літію, Триптофаном та інгібіторами МАО (зокрема з Селегіліном, Прокарбазином та Фуразолідом). Антациди на абсорбцію не впливають.Спосіб застосування та дозиПротягом від 14 до 21 дня доза підбирається індивідуально та коригується надалі. Під час депресії рекомендується приймати по 20 міліграм один раз на добу. Якщо необхідно, дозу збільшують на 10 міліграм на добу, але не більше ніж 50 міліграм на добу. При обсесивно-компульсивних розладах на початку лікування призначається доза 20 міліграм на добу з подальшим збільшенням щодня на 10 міліграмів, доки щоденна доза не буде збільшена до 40 міліграмів. При генералізованих тривожних розладах доза становить 20 міліграмів на добу. Щоб не було синдрому відміни, припинення прийому ліків необхідно проводити поступово. При соціально-тривожних розладах або соціофобії необхідно приймати по 20 міліграм щодня. Якщо ефект від прийому відсутня протягом двох тижнів, доза збільшується максимально до 50 міліграмів на добу. У такому разі щоденну дозу слід збільшувати на 10 міліграм щотижня. При панічних розладах спочатку необхідно приймати по 10 міліграмів на добу, згодом збільшувати дозу щодня на 10 міліграм до досягнення добової дози 40 міліграмів. Приймати 1 раз на добу під час їди, не розжовуючи і запиваючи водою.ПередозуванняНудота та блювання. Вузловий ритм. Підвищення артеріального тиску. Брадикардія. Судоми. Синусова тахікардія. Сонливість. Пітливість. Ажитація. Ністагм. Дратівливість. Відчуття сухості у роті. Мідріаз. У дуже рідкісних випадках, як правило, при одночасному прийомі з алкоголем або іншими психотропними речовинами можуть спостерігатися кома або зміни на ЕКГ. При сильному передозуванні спостерігається серотоніновий синдром, у деяких випадках – рабдоміоліз.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: пароксетину гідрохлориду гемігідрату 22,76 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиПігулки круглої форми білого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарат є антидепресантом – селективним інгібітором зворотного захоплення нейронами головного мозку серотоніну.ФармакокінетикаПісля прийому активна речовина швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту та метаболізується через печінку. Препарат екстенсивно розподіляється у тканинах, у плазмі присутній лише 1 відсоток. Зв'язок із білками становить 95 відсотків. Приблизно 64 відсотки ліків виводиться із сечею, 36 відсотків виводиться через кишечник із жовчю, менше 1 відсотка – у незміненому вигляді. Вміст активної речовини збільшується у людей похилого віку і при порушенні функції нирок і печінки.ІнструкціяПриймати 1 раз на добу під час їди, не розжовуючи і запиваючи водою.Показання до застосуванняГенералізований тривожний розлад; соціальної фобії/соціальний тривожний розлад; панічному розладі, у тому числі агорафобії; ОКР (обсесивно-компульсивний розлад); всіх видах депресії, у тому числі важкої ендогенної, реактивної та тривоги, що супроводжується.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до вмісту препарату; нестабільна епілепсія; одночасний прийом інгібіторів МАО та періоді 2 тижнів після їх відміни. Ліки необхідно приймати з обережністю при: Захворювання, що підвищують кровоточивість; одночасному прийомі препаратів, що підвищують кровоточивість; одночасному призначенні електроімпульсної терапії; судомах; епілепсії; серцеві патології; манії; гіперплазії передміхурової залози; закритокутовій глаукомі; ниркової недостатності; печінкової недостатності.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям, у період вагітності та годування груддю.Побічна діяПорушення секреції антидіуретичного гормону, гіпонатріємія, підвищене потовиділення; ангіоневротичний набряк, екхімоз, кропив'янка та алергічний висип; ортостатична гіпотензія; гепатит, діарея чи запори, відчуття сухості у роті, блювання, нудота, зміна смаку, підвищення чи зниження апетиту; аноргазмія, галакторея/гіперпролактинемія, порушення статевої функції, у тому числі розлади еякуляції та імпотенція; прискорене сечовипускання, затримка сечі; міопатія, відчуття слабкості в м'язах, міалгія, артралгія; порушення зору; міоклонія, амнезія, нервозність, панічні напади, деперсоналізація, тривожність, ажитація, сплутаність свідомості, манія, галюцинації, серотоніновий синдром, екстрапірамідні розлади, судоми, стомлюваність, запаморочення, безсоння, астенія, тремор, сонливість.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом із Варфарином може викликати геморагічний синдром. Пароксетин не можна приймати одночасно з алкоголем. Одночасний прийом із Суматриптаном, антиаритмічними засобами першого класу (Флекаїнід та Пропафенон), Тіоридазином та Флуоксетином збільшує ризик виникнення побічних ефектів. Примідон та Фенобарбітал зменшують біодоступність препарату. Сам препарат пригнічує метаболізм трициклічних антидепресантів (Дезіпрамін, Іміпрамін, Амітриптілін) та Астемізолу, збільшуючи їх вміст у крові та ризик розвитку побічних ефектів. Ці ліки несумісні з солями літію, Триптофаном та інгібіторами МАО (зокрема з Селегіліном, Прокарбазином та Фуразолідом). Антациди на абсорбцію не впливають.Спосіб застосування та дозиПротягом від 14 до 21 дня доза підбирається індивідуально та коригується надалі. Під час депресії рекомендується приймати по 20 міліграм один раз на добу. Якщо необхідно, дозу збільшують на 10 міліграм на добу, але не більше ніж 50 міліграм на добу. При обсесивно-компульсивних розладах на початку лікування призначається доза 20 міліграм на добу з подальшим збільшенням щодня на 10 міліграмів, доки щоденна доза не буде збільшена до 40 міліграмів. При генералізованих тривожних розладах доза становить 20 міліграмів на добу. Щоб не було синдрому відміни, припинення прийому ліків необхідно проводити поступово. При соціально-тривожних розладах або соціофобії необхідно приймати по 20 міліграм щодня. Якщо ефект від прийому відсутня протягом двох тижнів, доза збільшується максимально до 50 міліграмів на добу. У такому разі щоденну дозу слід збільшувати на 10 міліграм щотижня. При панічних розладах спочатку необхідно приймати по 10 міліграмів на добу, згодом збільшувати дозу щодня на 10 міліграм до досягнення добової дози 40 міліграмів.ПередозуванняНудота та блювання. Вузловий ритм. Підвищення артеріального тиску. Брадикардія. Судоми. Синусова тахікардія. Сонливість. Пітливість. Ажитація. Ністагм. Дратівливість. Відчуття сухості у роті. Мідріаз. У дуже рідкісних випадках, як правило, при одночасному прийомі з алкоголем або іншими психотропними речовинами можуть спостерігатися кома або зміни на ЕКГ. При сильному передозуванні спостерігається серотоніновий синдром, у деяких випадках – рабдоміоліз.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, як діюча речовина містить - 22,76 мг пароксетину гідрохлориду гемігідрат (у перерахунку на пароксетину основу - 20,00 мг); допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат – 110,00 мг, целюлоза мікрокристалічна – 60,18 мг, коповідон – 6,60 мг, кросповідон – 5,50 мг, магнію стеарат – 2,86 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1,10 мг тальк – 11,00 мг; склад оболонки: гіпромелоза – 5,56 мг, тальк – 2,22 мг, титану діоксид – 1,33 мг, макрогол – 6000 – 0,89 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 20 мг. По 10 таблеток, покритих плівковою оболонкою, в контурне осередкове впакування. По 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку. (10) - упаковки коміркові контурні (1000) - коробки. (10) - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, з шорсткою поверхнею, з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаАбсорбція. Після внутрішнього прийому пароксетин добре абсорбується і піддається метаболізму першого проходження. Внаслідок метаболізму першого проходження, в системний кровотік надходить менша кількість пароксетину, ніж те, що абсорбується із шлунково-кишкового тракту. У міру збільшення кількості пароксетину в організмі при одноразовому прийомі великих доз або при багаторазовому прийомі звичайних доз відбувається часткове насичення метаболічного шляху першого проходження та зменшується кліренс пароксетину із плазми. Це призводить до непропорційного підвищення концентрацій пароксетину у плазмі. Тому його фармакокінетичні параметри не є стабільними, наслідком чого є нелінійна кінетика. Слід зазначити, однак, що нелінійність зазвичай виражена слабко і спостерігається лише у тих пацієнтів, у яких на фоні прийому низьких доз препарату у плазмі досягаються низькі рівні пароксетину. Стабільні концентрації в плазмі досягаються через 7-14 днів від початку лікування пароксетином, його фармакокінетичні параметри, швидше за все, не змінюються під час тривалої терапії. Розподіл. Пароксетин широко розподіляється у тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що у плазмі залишається лише 1 % усієї кількості пароксетину, що є в організмі. У терапевтичних концентраціях приблизно 95% пароксетину, що знаходиться в плазмі, пов'язано з білками. Не виявлено кореляції між концентраціями пароксетину в плазмі та його клінічним ефектом (тобто з побічними реакціями та ефективністю). Встановлено, що пароксетин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко жінок, а також у ембріони та плоди лабораторних тварин. Метаболізм. Головними метаболітами пароксетину є полярні та кон'юговані продукти окислення та метилювання, які легко елімінуються з організму. Враховуючи відносну відсутність цих метаболітів фармакологічної активності, можна стверджувати, що вони не впливають на терапевтичні ефекти пароксетину. Метаболізм не погіршує здатність пароксетину вибірково інгібувати зворотне захоплення серотоніну. Елімінація. Нирками у вигляді незміненого пароксетину екскретується менше 2% від прийнятої дози, тоді як екскреція метаболітів досягає 64% дози. Близько 36% дози екскретується через кишечник, ймовірно, потрапляючи в нього з жовчю; екскреція через кишечник незміненого пароксетину становить менше ніж 1 % дози. Таким чином, пароксетин елімінується майже повністю за допомогою метаболізму. Екскреція метаболітів має двофазний характер: спочатку є результатом метаболізму першого проходження, потім контролюється системною елімінацією пароксетину. Період напіввиведення пароксетину варіюється, але становить приблизно 1 добу (16-24 год).ФармакодинамікаПароксетин - це потужний та селективний інгібітор зворотного захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотонін). Вважають, що його антидепресивна активність та ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного (ОКР) та панічного розладу обумовлена ​​специфічним пригніченням зворотного захоплення серотоніну в нейронах головного мозку. За своєю хімічною будовою пароксетин відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів. Пароксетин має слабкий афінітет до мускаринових холінергічних рецепторів, а дослідження на тваринах показали, що він має лише слабкі антихолінергічні властивості. Відповідно до виборчої дії пароксетину, дослідження in vitro показали, що він, на відміну від трициклічних антидепресантів, має слабкий афінітет до а-1, а-2 та Р-адренорецепторів, а також до дофамінових (D2), 5-HT1-подібних , 5НТ2 та гістаміновим (H1) рецепторам Ця відсутність взаємодії з постсинаптичними рецепторами in vitro підтверджується результатами досліджень in vivo, які продемонстрували відсутність у пароксетину здатності пригнічувати центральну нервову систему (ЦНС) та спричиняти артеріальну гіпотензію. Фармакодинамічні ефекти Пароксетин не порушує психомоторних функцій і не посилює пригнічуючу дію етанолу на ЦНС. Як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, пароксетин спричиняє симптоми надмірної стимуляції 5-НТ-рецепторів при введенні тваринам, які раніше отримували інгібітори моноамінооксидази (МАО) або триптофан. Дослідження поведінки та змін ЕЕГ продемонстрували, що пароксетин викликає слабкі активуючі ефекти у дозах, що перевищують ті, які потрібні для інгібування зворотного захоплення серотоніну. За своєю природою його активуючі властивості не є "амфетаміноподібними". Дослідження на тваринах показали, що пароксетин не впливає на серцево-судинну систему. У здорових осіб пароксетин не викликає клінічно значущих змін артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та ЕКГ. Дослідження показали, що, на відміну від антидепресантів, які пригнічують зворотне захоплення норадреналіну, пароксетин має набагато меншу здатність інгібувати антигіпертензивні ефекти гуанетидину.Показання до застосуванняДепресія Депресія всіх типів, включаючи реактивну та тяжку депресію, а також депресію, що супроводжується тривогою. При лікуванні депресивних розладів пароксетин має приблизно таку ж ефективність, як і трициклічні антидепресанти. Є дані про те, що пароксетин може давати добрі результати у пацієнтів, у яких стандартна терапія антидепресантами виявилася неефективною. Прийом пароксетину вранці не надає несприятливого впливу якість і тривалість сну. Крім того, при прояві ефекту лікування пароксетином сон може покращуватися. При використанні снодійних засобів короткої дії у комбінації з антидепресантами додаткові побічні ефекти не виникали. У перші кілька тижнів терапії пароксетин ефективно зменшує симптоми депресії та суїцидальні думки. Результати досліджень, у яких пацієнти приймали пароксетин протягом 1 року, показали, що препарат ефективно запобігає рецидивам депресії. Обсесивно-компульсивний розлад Пароксетин ефективний при лікуванні обсесивно-компульсивного розладу (ОКР), у тому числі і як засіб підтримуючої та профілактичної терапії. Крім того, пароксетин ефективно запобігав рецидивам ДКР. Панічний розлад Пароксетин ефективний при лікуванні панічного розладу з агорафобією та без неї, у тому числі як засіб підтримуючої та профілактичної терапії. Встановлено, що при лікуванні панічного розладу комбінація пароксетину та когнітивно-поведінкової терапії значно ефективніша, ніж ізольоване застосування когнітивно-поведінкової терапії. Крім того, пароксетин ефективно запобігав рецидивам панічного розладу. Соціальна фобія Пароксетин є ефективним засобом лікування соціальної фобії, у тому числі і як тривала підтримуюча та профілактична терапія. Генералізований тривожний розлад Пароксетин ефективний при генералізованому тривожному розладі, у тому числі і як тривала підтримуюча і профілактична терапія. Пароксетин також ефективно запобігає рецидивам при цьому розладі. Посттравматичний стресовий розлад Пароксетин ефективний при лікуванні посттравматичного стресового розладу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пароксетину та його компонентів. Сполучене застосування пароксетину з інгібіторами моноамінооксидази (МАО). Пароксетин не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або протягом 2 тижнів після їх відміни. Інгібітори МАО не можна призначати протягом 2 тижнів після закінчення лікування пароксетином. Сполучене застосування з тіоридазином. Пароксетин не слід призначати в комбінації з тіоридазином, оскільки, як і інші препарати, що пригнічують активність печінкового ферменту CYP450 2D6, пароксетин може підвищувати концентрації тіоридазину в плазмі, що може призвести до подовження інтервалу QT і пов'язаної з цим аритмії. ) та раптової смерті. Поєднане застосування з пімозидом. Застосування у дітей та підлітків молодше 18 років.Вагітність та лактаціяФертильність Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) (включаючи пароксетин) можуть впливати на якість насіннєвої рідини. Цей ефект оборотний після відміни препарату. Зміна властивостей сперми може спричинити порушення фертильності. Вагітність Дослідження на тваринах не виявили у пароксетину тератогенної або виборчої ембріотоксичної активності. Останні епідеміологічні дослідження результатів вагітності при прийомі антидепресантів у першому триместрі виявили збільшення ризику вроджених аномалій, зокрема серцево-судинної системи (наприклад, дефекти міжшлуночкової та міжпередсердної перегородок), пов'язаних із прийомом пароксетину. За даними дефектів серцево-судинної системи при застосуванні пароксетину під час вагітності приблизно дорівнює 1/50, тоді як очікувана зустрічальність таких дефектів у загальній популяції приблизно дорівнює 1/100 новонароджених. При призначенні пароксетину необхідно розглянути можливість альтернативного лікування у вагітних та плануючих вагітність жінок. Є повідомлення про передчасні пологи у жінок, які отримували під час вагітності пароксетин або інші препарати групи СІЗЗС,однак причинно-наслідковий зв'язок між цими препаратами та передчасними пологами не встановлено. Пароксетин не слід застосовувати під час вагітності, якщо його потенційна користь не перевищує ризику. Необхідно особливо уважно спостерігати за станом здоров'я тих новонароджених, матері яких приймали пароксетин на пізніх термінах вагітності, оскільки є повідомлення про ускладнення у новонароджених, які зазнавали дії пароксетину або інших препаратів групи СІОЗС у третьому триместрі вагітності. Слід зазначити, однак, що і в даному випадку причинно-наслідковий зв'язок між згаданими ускладненнями та цією медикаментозною терапією не встановлено. Описані клінічні ускладнення включали: респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судомні напади, нестабільність температури, труднощі з годуванням, блювоту, гіпоглікемію, артеріальну гіпертензію, гіпотензію, гіперрефлексію, тремор, тремтіння, нервову збудливість, дратівливість, подразнення .У деяких повідомленнях симптоми описані як неонатальні прояви синдрому відміни. У більшості випадків описані ускладнення виникали відразу після пологів або незабаром після них. За даними епідеміологічних досліджень прийом препаратів групи СІОЗС (включаючи пароксетин) на пізніх термінах вагітності пов'язаний зі збільшенням ризику розвитку персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених. Підвищений ризик спостерігається у дітей, народжених від матерів, які приймали СІЗЗС на пізніх термінах вагітності, у 4-5 разів перевищує спостерігається у загальній популяції (1-2 на 1000 випадків вагітності). Лактація У грудне молоко проникають незначні кількості пароксетину. Тим не менш, пароксетин не слід приймати під час грудного вигодовування, за винятком тих випадків, коли його користь для матері перевищує потенційні ризики для дитини.Побічна діяЧастота та інтенсивність деяких перелічених нижче побічних ефектів пароксетину можуть зменшуватись у міру продовження лікування, і такі ефекти зазвичай не вимагають відміни препарату. Побічні ефекти стратифіковані нижче за системами органів та частотою. Градація частоти наступна: дуже часті (>1/10), часті (>1/100, 1/1000, 1/10 000, Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нечасті: аномальна кровотеча, переважно крововилив у шкіру та слизові оболонки (найчастіше – синці); Дуже рідкісні: тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи Дуже рідкісні: алергічні реакції (включаючи кропив'янку та ангіоневротичний набряк). Ендокринні порушення Дуже рідкісні: синдром порушення секреції антидіуретичного гормону. Метаболічні порушення та порушення харчування Часті: зниження апетиту, підвищення рівня холестерину. Рідкісні: гіпонатріємія. Психічні розлади Часті: сонливість, безсоння, ажитація, незвичайні сновидіння (включаючи жахливі сновидіння); Нечасті: сплутаність свідомості, галюцинацій; Рідкісні: маніакальні реакції. Ці симптоми можуть бути обумовлені власне захворюванням. Порушення з боку нервової системи Часті: запаморочення, тремор, біль голови. Нечасті: екстрапірамідні розлади; Рідкісні: судоми, акатізія, синдром неспокійних ніг; Дуже рідкісні: серотоніновий синдром (симптоми можуть включати ажитацію, сплутаність свідомості, посилене потовиділення, галюцинації, гіперрефлексію, міоклонус, тахікардію з тремтінням та тремором). Порушення з боку органів зору Часті: нечіткість зору; Нечасті: мідріаз; Дуже рідкісні: гостра глаукома. Порушення серця Нечасті: синусова тахікардія. Судинні порушення Нечасті: постуральна гіпотонія. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння Часті: позіхання. Шлунково-кишкові порушення Дуже часті: нудота; Часті: запор, діарея, блювання, сухість у роті; Дуже рідкісні: шлунково-кишкова кровотеча. Гепатобіліарні порушення Рідкісні: підвищення рівня печінкових ферментів; Дуже рідкісні: гепатит, що іноді супроводжується жовтяницею, та/або печінкова недостатність. Іноді спостерігається підвищення рівнів печінкових ферментів. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часті: пітливість; Нечасті: шкірні висипання; Дуже рідкісні: реакції фоточутливості, важкі шкірні реакції (включаючи поліморфну ​​еритему, синдром Стівена-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). Порушення з боку нирок та сечового тракту Рідкісні: затримка сечовипускання, нетримання сечі. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз Дуже часті: сексуальна дисфункція; Рідкісні: гіперпролактинемія/галакторея. Інші Часті: астенія; збільшення маси тіла; Дуже рідкісні: периферичні набряки. Симптоми, що виникають при припиненні лікування пароксетином: Часті: запаморочення, сенсорні порушення, порушення сну, тривога, біль голови. Нечасті: ажитація, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, діарея: Як і при відміні багатьох психотропних лікарських засобів, припинення лікування пароксетином (особливо різке) може викликати такі симптоми, як запаморочення, сенсорні порушення (включно з парестезією, відчуття розряду електричного струму і шум у вухах), порушення сну (включаючи яскраві сни), ажитація або тривога, нудота, біль голови, тремор, сплутаність свідомості, діарея і пітливість. Більшість пацієнтів ці симптоми є легкими чи помірковано вираженими і проходять мимовільно. Не відомо жодної групи пацієнтів, яка б піддавалася підвищеному ризику виникнення таких симптомів; тому якщо в лікуванні пароксетином більше не потрібно, його дозу слід знижувати повільно до повної відміни препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиСеротонінергічні препарати: Застосування пароксетину, як і інших препаратів групи СІОЗС, одночасно з серотонінергічними препаратами (включаючи L-триптофан, триптани, трамадол, препарати групи СІОЗС, фентаніл, літій та рослинні засоби, що містять звіробій продірявлений) може викликати ефекти, пов'язані з 5-НТ ( синдром). Застосування пароксетину з інгібіторами МАО (включаючи лінезолід, антибіотик, що трансформується на неселективний інгібітор МАО) протипоказано. Пімозід: У дослідженні можливості спільного застосування пароксетину та пімозиду в низькій дозі (2 мг одноразово) було зареєстровано підвищення рівня пімозиду. Цей факт пояснюється відомою властивістю пароксетину пригнічувати систему CYP2D6. Внаслідок вузького терапевтичного індексу пімозиду та його відомої здатності подовжувати інтервал QT, спільне застосування пімозиду та пароксетину протипоказано. При використанні зазначених препаратів у комбінації з пароксетином необхідно бути обережними і проводити ретельний клінічний моніторинг. Ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів: Метаболізм та фармакокінетика пароксетину можуть змінюватися під впливом індукції або інгібування ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. При використанні пароксетину одночасно з інгібітором ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів, слід оцінити доцільність використання дози пароксетину, що знаходиться у нижній частині діапазону терапевтичних доз. Початкову дозу пароксетину не слід коригувати, якщо його застосовують одночасно з препаратом, який є відомим індуктором ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів (наприклад, карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн). Будь-яке подальше коригування дози пароксетину має визначатися його клінічними ефектами (переносимість та ефективність). Фосампренавір/ритонавір: Спільне застосування фосампренавіру/ритонавіру з пароксетином призводило до значного зниження концентрації пароксетину в плазмі. Будь-яке подальше коригування дози пароксетину має визначатися його клінічними ефектами (переносимість та ефективність). Проциклідин: Щоденний прийом пароксетину значно підвищує концентрації проциклідину в плазмі крові. При виникненні антихолінергічних ефектів дозу проциклідину слід зменшити. Протисудомні препарати: карбамазепін, фенітоїн, вальпроат натрію. Одночасне застосування пароксетину та вказаних препаратів не впливає на їх фармакокінетику та фармакодинаміку у пацієнтів з епілепсією. Здатність пароксетину пригнічувати фермент CYP2D6 Як і інші антидепресанти, включаючи інші препарати СІОЗС, пароксетин пригнічує печінковий фермент CYP2D6, що відноситься до системи цитохрому Р450. Пригнічення ферменту CYP2D6 може призводити до підвищення концентрацій у плазмі одночасно використовуваних препаратів, які метаболізуються цим ферментом. До таких препаратів відносяться трициклічні антидепресанти (наприклад, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін та дезіпрамін), нейролептики фенотіазинового ряду (перфеназин та тіоридазин), рисперидон, атомоксетин, деякі антиаритмічні засоби типу 1с (наприклад, пропафенон та флекаїд). Застосування пароксетину, який пригнічує систему CYP2D6, може призвести до зниження концентрації активного метаболіту тамоксифену в плазмі, і, як наслідок, знизити ефективність тамоксифену. CYP3A4 Дослідження взаємодії in vivo при одночасному застосуванні, в умовах рівноважного стану, пароксетину та терфенадину, який є субстратом ферменту CYP3A4, показало, що пароксетин не впливає на фармакокінетику терфенадину. У подібному дослідженні взаємодії in vivo не було виявлено впливу пароксетину на фармакокінетику алпразоламу та навпаки. Одночасне застосування пароксетину з терфенадином, алпразоламом та іншими препаратами, які є субстратом ферменту CYP3A4, навряд чи може завдати шкоди пацієнтові. Клінічні дослідження показали, що абсорбція та фармакокінетика пароксетину не залежить або практично не залежить (тобто існуюча залежність не потребує зміни дози) від: їжі; антацидів; дигоксину; пропранололу; алкоголю: пароксетин не посилює негативний вплив алкоголю на психомоторні функції, проте не рекомендується одночасно приймати пароксетин та алкоголь.Спосіб застосування та дозиПароксетин рекомендується приймати 1 раз на день ранком під час їжі. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи. Депресія Рекомендована доза у дорослих становить 20 мг на добу. При необхідності залежно від терапевтичного ефекту добова доза може збільшуватись щотижня на 10 мг на добу до максимальної дози 50 мг на добу. Як і при лікуванні будь-якими антидепресантами, слід оцінювати ефективність терапії та за необхідності коригувати дозу пароксетину через 2-3 тижні після початку лікування та надалі залежно від клінічних показань. Для усунення депресивних симптомів і запобігання рецидивів необхідно дотримуватися адекватної тривалості купуючої та підтримуючої терапії. Цей період може становити кілька місяців. Обсесивно-компульсивний розлад Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Лікування починають із дози 20 мг на добу, яку можна щотижня підвищувати на 10 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 60 мг на добу. Необхідно дотримуватись адекватної тривалості терапії (кілька місяців і довше). Панічний розлад Рекомендована доза дорівнює 40 мг на добу. Лікування пацієнтів слід розпочинати з дози 10 мг на добу та щотижня підвищувати дозу на 10 мг на добу, орієнтуючись на клінічний ефект. При необхідності доза може бути збільшена до 60 мг на добу. Низька початкова доза рекомендується для мінімізації можливого посилення симптоматики панічного розладу, що може виникати на початку лікування будь-якими антидепресантами. Необхідно дотримуватися адекватних термінів терапії (кілька місяців і довше). Соціальна фобія Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена щотижня на 10 мг на добу, залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу. Генералізований тривожний розлад Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена щотижня на 10 мг на добу, залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу. Посттравматичний стресовий розлад Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена щотижня на 10 мг на добу, залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу. Загальна інформація Скасування пароксетину Як і при лікуванні іншими психотропними препаратами, слід уникати різкої відміни пароксетину. Може бути рекомендовано наступну схему відміни: зниження добової дози на 10 мг на тиждень; після досягнення дози 20 мг на добу пацієнти продовжують приймати цю дозу протягом 1 тижня і лише після цього препарат скасовують повністю. Якщо симптоми відміни розвиваються під час зниження дози або після відміни препарату, доцільно відновити прийом раніше призначеної дози. Надалі лікар може продовжити зниження дози, але повільніше. Окремі групи пацієнтів Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку концентрації пароксетину в плазмі можуть бути підвищені, однак діапазон його концентрацій у плазмі збігається з такими у молодших пацієнтів. У даній категорії пацієнтів терапію слід починати з дози, що рекомендується для дорослих, яка може бути підвищена до 40 мг на добу. Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки Концентрації пароксетину в плазмі підвищені у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) та у пацієнтів з порушеною функцією печінки. Таким пацієнтам слід призначати дози препарату, що знаходяться у нижній частині діапазону терапевтичних доз. Діти та підлітки (молодші 18 років) Застосування пароксетину у цій категорії пацієнтів протипоказане.ПередозуванняПри передозуванні пароксетину крім симптомів, описаних у розділі "Побічна дія", спостерігаються лихоманка, зміни артеріального тиску, мимовільні скорочення м'язів, тривога та тахікардія. Стан пацієнтів зазвичай нормалізувався без серйозних наслідків навіть за разового прийому доз до 2000 мг. У ряді повідомлень описані такі симптоми, як кома та зміни ЕКГ, випадки смерті були дуже рідкісні, зазвичай у тих ситуаціях, коли пацієнти приймали пароксетин разом з іншими психотропними препаратами або алкоголем. Лікування Специфічного антидоту пароксетину немає. Лікування має складатися із загальних заходів, які застосовуються при передозуванні будь-яких антидепресантів. Показано підтримуючу терапію та частий моніторинг основних фізіологічних показників. Лікування пацієнта повинно проводитись відповідно до клінічної картини або відповідно до рекомендацій національного токсикологічного центру.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКлінічне погіршення та суїцидальний ризик дорослих Молоді пацієнти, що особливо страждають на великий депресивний розлад, можуть бути піддані підвищеному ризику виникнення суїцидальної поведінки під час терапії пароксетином. Аналіз проведених плацебо-контрольованих досліджень у дорослих, які страждають на психічні захворювання, свідчить про збільшення частоти суїцидальної поведінки у молодих пацієнтів (віком 18-24 років) на фоні прийому пароксетину порівняно з групою плацебо (2,19 % до 0,92 % відповідно ), хоча ця різниця не вважається статистично значущою. У пацієнтів старших вікових груп (від 25 до 64 років та старше 65 років) збільшення частоти суїцидальної поведінки не спостерігалося. У дорослих всіх вікових груп, які страждають на великий депресивний розлад,спостерігалося статистично значуще збільшення випадків суїцидальної поведінки на фоні лікування пароксетином у порівнянні з групою плацебо (зустрічність суїцидальних спроб: 0,32% до 0,05% відповідно). Однак більшість із цих випадків на тлі прийому пароксетину (8 з 11) було зареєстровано у молодих пацієнтів віком від 18-30 років. Дані, отримані в дослідженні у пацієнтів з великим депресивним розладом, можуть свідчити про збільшення частоти випадків суїцидальної поведінки у пацієнтів молодше 24 років, які страждають на різні психічні розлади. У пацієнтів з депресією загострення симптомів цього розладу та/або поява суїцидальних думок та суїцидальної поведінки (суїцидальність) можуть спостерігатися незалежно від того, чи отримують вони антидепресанти. Цей ризик зберігається до того часу,доки не буде досягнуто вираженої ремісії. Поліпшення стану пацієнта може бути відсутнім у перші тижні лікування і більше, і тому за пацієнтом необхідно уважно спостерігати для своєчасного виявлення клінічного загострення та суїцидальності, особливо на початку курсу лікування, а також у періоди зміни доз, чи то їх збільшення чи зменшення. Клінічний досвід застосування всіх антидепресантів показує, що ризик суїциду може збільшуватись на ранніх стадіях одужання.Клінічний досвід застосування всіх антидепресантів показує, що ризик суїциду може збільшуватись на ранніх стадіях одужання.Клінічний досвід застосування всіх антидепресантів показує, що ризик суїциду може збільшуватись на ранніх стадіях одужання. Інші психічні розлади, на лікування яких використовують пароксетин, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці розлади можуть являти собою коморбідні стани, що супроводжують великий депресивний розлад. Тому при лікуванні пацієнтів, які страждають на інші психічні порушення, слід дотримуватися тих же запобіжних заходів, що і при лікуванні великого депресивного розладу. Найбільший ризик суїцидальних думок або суїцидальних спроб наражаються на пацієнтів, які мають в анамнезі суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, пацієнти молодого віку, а також пацієнти з вираженими суїцидальними думками до початку лікування, і тому всім їм необхідно приділяти особливу увагу під час лікування. Пацієнтів (і тих, хто їх доглядає) потрібно попередити про необхідність стежити за погіршенням їх стану та/або появою суїцидальних думок/суїцидальної поведінки або думок про заподіяння собі шкоди під час всього курсу лікування, особливо на початку лікування, під час зміни дози препарату (Збільшення та зниження). У разі виникнення цих симптомів необхідно негайно звернутися за медичною допомогою. Необхідно пам'ятати, що такі симптоми як ажитація, акатизія або манія можуть бути пов'язані з основним захворюванням або бути наслідком терапії, що застосовується. При виникненні симптомів клінічного погіршення (включаючи нові симптоми) та/або суїцидальних думок/поведінки, особливо при раптовій їх появі, наростанні тяжкості проявів, або в тому випадку, якщо вони не були частиною попереднього симптомокомплексу у даного пацієнта, необхідно переглянути режим терапії відміни препарату. Акатізія Зрідка лікування пароксетином або іншим препаратом групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну супроводжується виникненням акатизії, яка проявляється почуттям внутрішнього занепокоєння та психомоторного збудження, коли пацієнт не може спокійно сидіти чи стояти; при акатизії пацієнт зазвичай відчуває суб'єктивний дискомфорт. Ймовірність виникнення акатизії найвища у перші кілька тижнів лікування. Серотоніновий синдром/злоякісний нейролептичний синдром У поодиноких випадках на фоні лікування пароксетином може виникнути серотоніновий синдром або симптоматика подібна до злоякісного нейролептичного синдрому, особливо якщо пароксетин використовують у комбінації з іншими серотонінергічними препаратами та/або нейролептиками. Ці синдроми становлять потенційну загрозу життю, і тому лікування пароксетином необхідно припинити, у разі їх виникнення (вони характеризуються групами таких симптомів, як гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, вегетативні розлади з можливими швидкими змінами показників життєво-важливих функцій, зміни психічного статусу сплутаність свідомості, дратівливість, вкрай важку ажитацію, що прогресує до делірію та коми), і почати підтримуючу симптоматичну терапію.Пароксетин не повинен призначатися у комбінації з попередниками серотоніну (такими як L-триптофан, окситриптан) у зв'язку з ризиком розвитку серотонінергічного синдрому. Манія та біполярний розлад Великий депресивний епізод може бути початковим проявом біполярного розладу. Прийнято вважати (хоча це й не доведено контрольованими клінічними випробуваннями), що лікування такого епізоду одним тільки антидепресантом може збільшити ймовірність прискореного розвитку змішаного/маніакального епізоду у пацієнтів, які схильні до ризику виникнення біполярного розладу. Перед початком лікування антидепресантом необхідно провести ретельний скринінг для оцінки ризику виникнення даного пацієнта біполярного розладу; такий скринінг повинен включати збір детального психіатричного анамнезу, включаючи дані про наявність у сім'ї випадків суїциду, біполярного розладу та депресії. Пароксетин не зареєстрований для лікування депресивного епізоду у межах біполярного розладу. Пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів,які мають в анамнезі манію. Інгібітори моноамінооксидази (МАО) Лікування пароксетином слід починати обережно не раніше як через 2 тижні після припинення терапії інгібіторами МАО; дозу пароксетину слід підвищувати поступово до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Порушення функції нирок або печінки Рекомендується бути обережним при лікуванні пароксетином пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок і пацієнтів з порушеннями функції печінки. Епілепсія Як і інші антидепресанти, пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з епілепсією. Судомні напади Частота судомних нападів у пацієнтів, які приймають пароксетин, становить менше 0,1%. У разі виникнення судомного нападу лікування пароксетином слід припинити. Електросудомна терапія Є лише обмежений досвід одночасного застосування пароксетину та електросудомної терапії. Глаукома Як і інші препарати групи СІОЗС, пароксетин викликає мідріаз, і його необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із закритокутовою глаукомою. Гіпонатріємія При лікуванні пароксетином гіпонатріємія виникає рідко і переважно у пацієнтів похилого віку і нівелюється після відміни пароксетину. Кровотечі Повідомлялося про крововилив у шкіру та слизові оболонки (включаючи шлунково-кишкові кровотечі) у пацієнтів на фоні прийому пароксетину. Тому пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що підвищують ризик кровотеч, у пацієнтів із відомою схильністю до кровотеч та у пацієнтів із захворюваннями, що схильні до кровотеч. Захворювання серця При лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця слід дотримуватися звичайних запобіжних заходів. Симптоми, які можуть виникати при припиненні лікування пароксетином у дорослих: В результаті клінічних досліджень у дорослих зустрічальність небажаних явищ при скасуванні пароксетину становила 30%, тоді як зустрічальність небажаних явищ у групі плацебо становила 20%. Описані такі симптоми скасування, як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії, відчуття удару електричним струмом і шум у вухах), порушення сну (включаючи яскраві сни), ажитація або тривога, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль та ди. Зазвичай ці симптоми виражені слабо або помірно, але деякі пацієнти можуть бути важкими. Зазвичай вони виникають у перші кілька днів після відміни препарату, однак у поодиноких випадках виникають у пацієнтів, які випадково пропустили прийом лише однієї дози. Як правило, ці симптоми проходять спонтанно та зникають протягом 2 тижнів, але у деяких пацієнтів вони можуть тривати набагато довше (2-3 місяці та більше). Рекомендується знижувати дозу пароксетину поступово протягом декількох тижнів або місяців перед його повним скасуванням.залежно від потреб конкретного пацієнта. Виникнення симптомів відміни не означає, що препарат є предметом зловживання або спричиняє залежність, як це має місце у випадку з наркотиками та психотропними речовинами. Переломи кісток За результатами епідеміологічних досліджень ризику переломів кісток виявлено зв'язок переломів кісток із прийомом антидепресантів, включаючи групу СІЗЗС. Ризик спостерігався протягом курсу лікування антидепресантами та був максимальним на початку курсу терапії. Можливість переломів кісток повинна враховуватись при призначенні пароксетину. Тамоксифен Деякі дослідження показали, що ефективність тамоксифену, виміряна як відношення рецидиву раку грудей/летальність, зменшується при спільному призначенні з пароксетином, внаслідок необоротного інгібування CYP2D6. Ризик може зростати при спільному призначенні протягом тривалого часу. При лікуванні або профілактиці раку грудей слід розглянути можливість використання альтернативних антидепресантів, які не впливають на CYP2D6 або меншою мірою впливають. Незважаючи на те, що пароксетин не посилює негативного впливу алкоголю на психомоторні функції, не рекомендується одночасно застосовувати пароксетин та алкоголь. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Клінічний досвід застосування пароксетину свідчить про те, що він не погіршує когнітивні та психомоторні функції. Разом з тим, як і при лікуванні будь-якими іншими психотропними препаратами, пацієнти повинні бути особливо обережними при керуванні автомобілем та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина – натрію аміносаліцилату дигідрат – 1 г; Допоміжні речовини: сорбітол, повідон (Коллідон 90 Ф), стеарат кальцію, тальк, лимонна кислота; Склад оболонки: готова суміш "АКРИЛ-ІЗ" (сополімер метакрилової кислоти з етилакрилатом 1:1, титану діоксид, тальк, триетилцитрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію гідрокарбонат, натрію лаурилсульфат), барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид емульсія 30%. Таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою, 1 г. По 50 або 100 таблеток у банку із поліпропілену (поліетилену). Кожна банка разом із інструкцією із застосування у пачці з картону. По 500 таблеток у пакеті з поліетиленової плівки. Поліетиленовий пакет разом з інструкцією із застосування у контейнері з поліпропілену (поліетилену) (для стаціонару).Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою кишковорозчинною оболонкою, рожевого з коричневим відтінком кольору, овальної форми, двоопуклі. На зламі пігулки білого з кремуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротитуберкульозний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція висока. Максимальна концентрація в плазмі після прийому дози 4 г становить 75 мкг/мл. Метаболізується у печінці. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та розподіляється у тканинах. Високі концентрації препарату виявляються у легенях, нирках та печінці. Помірно проникає у спинномозкову рідину тільки при запаленні оболонок, у цьому випадку концентрація аміносаліцилової кислоти у спинномозковій рідині становить 10 – 50 % концентрації препарату у плазмі крові. Виводиться переважно із сечею (80% препарату виводиться протягом 10год), причому 50% у вигляді ацетильованого похідного. Період напіввиведення становить 0,5 години. Екскреція знижена у пацієнтів з порушенням функції печінки.ФармакодинамікаЧинить бактеріостатичну дію на Mycobacterium tuberculosis. Аміносаліцилова кислота конкурує з параамінобензойною кислотою та пригнічує синтез фолату в мікобактеріях туберкульозу. Препарат активний щодо мікобактерій, що розмножуються, практично не діє на бактерії, що знаходяться в стадії спокою або розташовані внутрішньоклітинно. Зменшує ймовірність розвитку стійкості мікобактерій до стрептоміцину та ізоніазиду.Показання до застосуванняТуберкульоз (різні форми та локалізації) у комплексній терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, ниркова недостатність, печінкова недостатність, гепатит, цироз печінки; амілоїдоз внутрішніх органів, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, ентероколіт (загострення), мікседема (некомпенсована), нефрит, декомпенсована ХСН (в т.ч. на тлі пороку серця), тромбофлебіт, гіпокоагуляція, вагітність, лакт 3 роки. З обережністю: епілепсія.Побічна діяЗниження апетиту, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, діарея або запори, гепатомегалія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія; протеїнурія, гематурія, кристалурія. Рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія (аж до агранулоцитозу), лікарський гепатит, 12-дефіцитна мегалобластна анемія. Алергічні реакції – лихоманка, дерматит (кропив'янка, пурпура, енантема), еозинофілія, артралгія, бронхоспазм. При тривалому застосуванні у високих дозах – гіпотиреоз, зоб, мікседема.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з іншими протитуберкульозними лікарськими засобами. При сумісному використанні з ізоніазидом підвищує його концентрацію у крові. Порушує всмоктування рифампіцину, еритроміцину та лінкоміцину. Порушує засвоєння вітаміну В12 (підвищується ризик анемії).Спосіб застосування та дозиВсередину, через 0,5-1 годину після їжі, запиваючи кип'яченою водою. Дорослим - по 9-12 г/сут (3-4 г 3 десь у день), для виснажених хворих із масою тіла менше 50 кг - 6 г/сут. Дітям призначають із розрахунку 0,2 г/кг/сут на 3-4 прийоми, максимальна доза - 10 г/сут. У разі амбулаторного лікування можна призначати всю добову дозу в один прийом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосовують у комбінації із протитуберкульозними лікарськими засобами. При лікуванні рекомендується контролювати активність печінкових трансаміназ. Зниження функції нирок на тлі туберкульозної інтоксикації або специфічного ураження не є протипоказанням до призначення. Розвиток протеїнурії та гематурії вимагають тимчасової відміни препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: домперидон 10 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний (аеросил), повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний або колідон 30), крохмаль картопляний, натрію додецилсульфат (натрію лаурилсульфат), лактози моногідрат (цукор молочний), кальцію стеа; допоміжні речовини для оболонки: гіпролоза (клуцел), полісорбат – 80 (твін 80), титану діоксид. По 10 або 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі. На поперечному розрізі видно два шари.Фармакотерапевтична групаПротиблювотний засіб - дофаміновий рецептор блокатор центральний.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату домперидон швидко всмоктується. Має низьку біодоступність (близько 15%). Зниження кислотності шлункового соку зменшує абсорбцію домперидону. Максимальна концентрація у плазмі (Сmax) досягається через 1 год. Розподіл Домперидон широко розподіляється у різних тканинах, у тканинах мозку його концентрація невелика. Зв'язок із білками плазми становить 91-93%. Метаболізм Зазнає інтенсивного метаболізму в стінці кишечника та печінки. Виведення Виводиться через кишечник (66%) та нирками (33%), у незміненому вигляді виводиться, відповідно, 10% та 1% від величини прийнятої дози. Період напіввиведення (Т½) становить 7-9 годин, при вираженій нирковій недостатності він подовжується.ФармакодинамікаДомперидон – антагоніст дофамінових рецепторів, що володіє, аналогічно метоклопраміду та деяким нейролептикам, протиблювотніми властивостями. Проте, на відміну цих лікарських засобів (ЛЗ), домперидон погано проникає через гематоэнцефалический бар'єр (ГЭБ). Застосування домперидону рідко супроводжується екстрапірамідними побічними ефектами, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофізу. Його протиблювотна дія можливо зумовлена ​​поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну в тригерній зоні хеморецепторів. Переважно блокує периферичні дофамінові рецептори, меншою мірою – центральні. При застосуванні внутрішньо домперидон збільшує тривалість антральних та дуоденальних скорочень, прискорює спорожнення шлунка – вихід рідких та напівтвердих фракцій у здорових людей та твердих фракцій у хворих, у яких цей процес був уповільнений, та підвищує тиск сфінктера нижнього відділу стравоходу у здорових людей. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.Показання до застосуванняКомплекс диспепсичних симптомів, що часто асоціюється із уповільненим спорожненням шлунка, гастроезофагеальним рефлюксом, езофагітом: відчуття переповнення в епігастрії ("тяжкість" у шлунку), відчуття здуття живота, біль у верхній частині живота; відрижка, метеоризм; печія із закиданням або без закидання вмісту шлунка в порожнину рота. Нудота та блювання функціонального, органічного, інфекційного походження, спричинені радіотерапією, лікарською терапією або порушенням дієти, а також на тлі агоністів дофаміну у разі їх застосування при хворобі Паркінсона (такими, як леводопа та бромокриптин).Протипоказання до застосуванняВстановлена ​​непереносимість препарату та його компонентів; пролактин-секретуюча пухлина гіпофіза (пролактинома); діти до 5 років та з масою тіла до 20 кг; шлунково-кишкові кровотечі, механічна непрохідність або перфорація (тобто, коли стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: виражена ниркова та/або печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування препарату Пасажікс при вагітності (через недостатність даних). За необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку травної системи: минущі спазми кишечника. З боку центральної нервової системи (ЦНС): екстрапірамідні явища спостерігаються у дітей та при підвищеній проникності ГЕБ. Ці явища повністю оборотні та спонтанно зникають після припинення лікування. З боку ендокринної системи Пасажикс може індукувати підвищення концентрації пролактину в плазмі, оскільки гіпофіз знаходиться поза ГЕБ. У поодиноких випадках ця гіперпролактинемія може стимулювати появу галактореї, гінекомастії та дисменореї. Алергічні реакції: висипання, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати дію домперидону. При одночасному застосуванні з домперидоном антацидні препарати знижують його біодоступність. На підставі досліджень in vitro можна припустити, що при одночасному застосуванні з домперидоном ЛЗ, що значно інгібує ізофермент CYP3A4 (протигрибкові препарати групи азолів, антибіотики з групи макролідів, інгібітори ВІЛ-протеази, антидепресант нефазодон) може спостерігатися підвищення концентрації домперидону в. Препарат не впливає на концентрацію парацетамолу та дигоксину в крові. Не виключено, що домперидон може впливати на всмоктування застосовуваних одночасно внутрішньо препаратів із уповільненим вивільненням активної речовини або покритих кишковорозчинною оболонкою.Спосіб застосування та дозиВсередину, за 15-20 хв до їди. Дорослим та дітям старше 5 років при хронічних диспепсичних явищах – по 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу та, у разі потреби, перед сном. При вираженій нудоті та блювоті – по 20 мг 3-4 рази на день. Максимальна добова доза для дорослих – 80 мг (8 таблеток). Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг (1 таблетка, покрита плівковою оболонкою) на 10 кг маси тіла. Примітки. Рекомендується пероральне застосування Пасажиксу до їди. При прийомі препарату після їди абсорбція дещо сповільнюється. При нирковій недостатності потрібна корекція дози, кратність прийому не повинна перевищувати 1-2 рази протягом дня.ПередозуванняСимптоми: Симптомами передозування можуть бути сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні реакції, особливо у дітей. У разі передозування рекомендується застосування активованого вугілля та ретельне спостереження. Антихолінергічні засоби, препарати, що застосовуються для лікування паркінсонізму або антигістамінні препарати, можуть виявитися ефективними при виникненні екстрапірамідних реакцій.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри сумісному застосуванні препарату Пасажікс з антацидними або антисекреторними (М-холінолітиками, Н2-гістаміновими блокаторами, інгібіторами протонної помпи) препаратами слід приймати після їди, а не до їди, тобто. їх не слід приймати одночасно з препаратом Пасажікс. Застосування при захворюваннях печінки Враховуючи метаболізм домперидону в печінці, слід обережно призначати препарат Пасажікс хворим з печінковою недостатністю. Застосування при захворюваннях нирок У хворих на тяжку ниркову недостатність (сироватковий креатинін > 6 мг/100 мл, тобто > 0,6 ммоль/л) Т1/2 домперидону збільшувався з 7,4 до 20,8 годин, але концентрації препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки дуже невеликий відсоток препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, то навряд чи потрібна корекція разової дози у хворих з нирковою недостатністю. Однак при повторному призначенні кратність прийому не повинна перевищувати 1-2 рази протягом дня в залежності від тяжкості недостатності, також може виникнути потреба у зниженні дози. При тривалій терапії хворі повинні бути під регулярним наглядом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Домперидон не впливає на здатність керувати транспортними засобами та заняття іншими, потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: домперидон 0,01 г; допоміжні речовини: аспартам, лактитол, ксилітол, магнію стеарат, ментол. По 4, 6, 10 жувальних таблеток 10 мг у контурну осередкову упаковку. По 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачки з картону.Опис лікарської формиПігулки жувальні, білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком.Фармакотерапевтична групаПротиблювотний засіб - дофаміновий рецептор блокатор центральний.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату домперидон швидко всмоктується. Має низьку біодоступність (близько 15%). Зниження кислотності шлункового соку зменшує абсорбцію домперидону. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1 год. Розподіл Домперидон широко розподіляється у різних тканинах, у тканинах мозку його концентрація невелика. Зв'язок із білками плазми становить 91-93%. Метаболізм Зазнає інтенсивного метаболізму в стінці кишечника та печінки. Виведення Виводиться через кишечник (66%) та нирками (33%), у незміненому вигляді виводиться, відповідно, 10% та 1% від величини дози. Період напіввиведення становить 7-9 годин, при вираженій нирковій недостатності він подовжується.ФармакодинамікаЗбільшує тривалість перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка та дванадцятипалої кишки, прискорює спорожнення шлунка у разі уповільнення цього процесу, підвищує тонус нижнього стравохідного сфінктера, усуває розвиток нудоти та блювання. Домперидон слабо проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому застосування домперидону рідко супроводжується екстрапірамідними побічними ефектами, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофізу. Його протиблювотна дія, можливо, обумовлена ​​поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну в тригерній зоні хеморецепторів. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.Показання до застосуванняКомплекс диспепсичних симптомів, що часто асоціюється з уповільненим спорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом: відчуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття живота; біль у верхній частині живота; відрижка, метеоризм; печія із закиданням або без закидання вмісту шлунка в порожнину рота. Нудота та блювання функціонального, органічного, інфекційного походження, спричинені радіотерапією, лікарською терапією або порушенням дієти, а також на тлі агоністів дофаміну у разі їх застосування при хворобі Паркінсона (такими як L-допа та бромокриптин).Протипоказання до застосуванняВстановлена ​​непереносимість препарату, що пролактин-секретує пухлина гіпофіза (пролактинома), дитячий вік до 5 років. Не слід застосовувати Пасажікс, коли стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, у т.ч. при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності чи перфорації.Вагітність та лактаціяПри введенні тваринам у дозах до 160 мг/кг/добу домперидон не чинив тератогенної дії. Однак, як і більшість лікарських препаратів, Пасажікс слід призначати під час першого триместру вагітності тільки, якщо його застосування виправдане очікуваною терапевтичною користю. На сьогодні немає даних про підвищення ризику пороків розвитку у людей. У жінок концентрації домперидону в грудному молоці в 4 рази нижчі, ніж відповідні концентрації у плазмі. Невідомо, чи цей рівень негативно впливає на новонароджених. Тому, якщо мати приймає Пасажікс, годування груддю не рекомендується, крім випадків, коли очікувана користь виправдовує потенційний ризик.Побічна діяПобічні ефекти спостерігаються рідко, відзначалися виняткові випадки минучих спазмів кишечника. Екстрапірамідні явища спостерігаються у дітей та при підвищеній проникності гематоенцефалічного бар'єру. Ці явища повністю оборотні та спонтанно зникають після припинення лікування. Оскільки гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром, Пасажікс може індукувати підвищення рівня пролактину в плазмі. У поодиноких випадках ця гіперпролактинемія може стимулювати появу галактореї, гінекомастії та дисменореї. Відзначалися рідкісні алергічні реакції, такі як висип та кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати дію Пасажиксу. При одночасному застосуванні з Пасажиксом антацидні та антисекреторні препарати знижують його біодоступність. На підставі досліджень in vitro можна припустити, що при одночасному застосуванні з Пасажиксом лікарських препаратів, що значно інгібують фермент цитохром CYP3A4 (протигрибкові препарати групи азолів, антибіотики з групи макролідів, інгібітори ВІЛ-протеази, антидепресант нефазодон) може спостерігатися підвищення рівня домпери. Препарат не впливає на рівень парацетамолу та дигоксину в крові. Не виключено, що Пасажікс може впливати на всмоктування застосовуваних одночасно внутрішньо препаратів із уповільненим вивільненням активної речовини або покритих кишковорозчинною оболонкою.Спосіб застосування та дози1. Хронічна диспепсія. Дорослі: по 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу, за 15-30 хв до їди та у разі потреби перед сном. Діти віком від 5 років: по 2,5 мг на 10 кг маси тіла. 3 рази на добу до їди та у разі потреби перед сном. За необхідності вказане дозування можна подвоїти. 2. Гострі та підгострі стани (насамперед нудота та блювання). Дорослі: по 20 мг (2 таблетки) 3-4 рази на добу до їди та перед сном. Діти старше 5 років: по 5 мг на 10 кг маси тіла, 3-4 рази на добу перед їдою та перед сном. Примітки Рекомендується пероральне застосування Пасажиксу до їди. При прийомі препарату після їди абсорбція дещо сповільнюється. При нирковій недостатності рекомендується зменшення частоти застосування препарату.ПередозуванняСимптомами передозування можуть бути сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні реакції, особливо у дітей. Лікування: у разі передозування рекомендується застосування активованого вугілля та ретельне спостереження. Антихолінергічні засоби, препарати, які застосовуються для лікування паркінсонізму, або антигістамінні препарати можуть виявитися ефективними при виникненні екстрапірамідних реакцій.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри одночасному застосуванні Пасажикса з антацидними або антисекреторними препаратами останні слід приймати після їди, а не до їди, тобто. їх не слід приймати одночасно з Пасажіксом. Застосування при захворюваннях печінки Враховуючи метаболізм домперидону в печінці, слід з обережністю призначати Пасажікс хворим із печінковою недостатністю. Застосування при захворюваннях нирок У хворих на тяжку ниркову недостатність (сироватковий креатинін > 6 мг/100 мл, тобто > 0,6 ммоль/л) період напіввиведення домперидону збільшувався з 7,4 до 20,8 годин, але концентрації препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки дуже невеликий відсоток препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, то навряд чи потрібна корекція разової дози у хворих з нирковою недостатністю. Однак при повторному призначенні частота введення повинна бути знижена до 1-2 разів на добу, залежно від тяжкості недостатності, також може виникнути необхідність зниження дози. При тривалій терапії хворі повинні бути під регулярним наглядом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Домперидон не порушує швидкість психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: домперидон 0,01 г; допоміжні речовини: аспартам, лактитол, ксилітол, магнію стеарат, ментол. По 4, 6, 10 жувальних таблеток 10 мг у контурну осередкову упаковку. По 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачки з картону.Опис лікарської формиПігулки жувальні, білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком.Фармакотерапевтична групаПротиблювотний засіб - дофаміновий рецептор блокатор центральний.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату домперидон швидко всмоктується. Має низьку біодоступність (близько 15%). Зниження кислотності шлункового соку зменшує абсорбцію домперидону. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1 год. Розподіл Домперидон широко розподіляється у різних тканинах, у тканинах мозку його концентрація невелика. Зв'язок із білками плазми становить 91-93%. Метаболізм Зазнає інтенсивного метаболізму в стінці кишечника та печінки. Виведення Виводиться через кишечник (66%) та нирками (33%), у незміненому вигляді виводиться, відповідно, 10% та 1% від величини дози. Період напіввиведення становить 7-9 годин, при вираженій нирковій недостатності він подовжується.ФармакодинамікаЗбільшує тривалість перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка та дванадцятипалої кишки, прискорює спорожнення шлунка у разі уповільнення цього процесу, підвищує тонус нижнього стравохідного сфінктера, усуває розвиток нудоти та блювання. Домперидон слабо проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому застосування домперидону рідко супроводжується екстрапірамідними побічними ефектами, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофізу. Його протиблювотна дія, можливо, обумовлена ​​поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну в тригерній зоні хеморецепторів. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.Показання до застосуванняКомплекс диспепсичних симптомів, що часто асоціюється з уповільненим спорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом: відчуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття живота; біль у верхній частині живота; відрижка, метеоризм; печія із закиданням або без закидання вмісту шлунка в порожнину рота. Нудота та блювання функціонального, органічного, інфекційного походження, спричинені радіотерапією, лікарською терапією або порушенням дієти, а також на тлі агоністів дофаміну у разі їх застосування при хворобі Паркінсона (такими як L-допа та бромокриптин).Протипоказання до застосуванняВстановлена ​​непереносимість препарату, що пролактин-секретує пухлина гіпофіза (пролактинома), дитячий вік до 5 років. Не слід застосовувати Пасажікс, коли стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, у т.ч. при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності чи перфорації.Вагітність та лактаціяПри введенні тваринам у дозах до 160 мг/кг/добу домперидон не чинив тератогенної дії. Однак, як і більшість лікарських препаратів, Пасажікс слід призначати під час першого триместру вагітності тільки, якщо його застосування виправдане очікуваною терапевтичною користю. На сьогодні немає даних про підвищення ризику пороків розвитку у людей. У жінок концентрації домперидону в грудному молоці в 4 рази нижчі, ніж відповідні концентрації у плазмі. Невідомо, чи цей рівень негативно впливає на новонароджених. Тому, якщо мати приймає Пасажікс, годування груддю не рекомендується, крім випадків, коли очікувана користь виправдовує потенційний ризик.Побічна діяПобічні ефекти спостерігаються рідко, відзначалися виняткові випадки минучих спазмів кишечника. Екстрапірамідні явища спостерігаються у дітей та при підвищеній проникності гематоенцефалічного бар'єру. Ці явища повністю оборотні та спонтанно зникають після припинення лікування. Оскільки гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром, Пасажікс може індукувати підвищення рівня пролактину в плазмі. У поодиноких випадках ця гіперпролактинемія може стимулювати появу галактореї, гінекомастії та дисменореї. Відзначалися рідкісні алергічні реакції, такі як висип та кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати дію Пасажиксу. При одночасному застосуванні з Пасажиксом антацидні та антисекреторні препарати знижують його біодоступність. На підставі досліджень in vitro можна припустити, що при одночасному застосуванні з Пасажиксом лікарських препаратів, що значно інгібують фермент цитохром CYP3A4 (протигрибкові препарати групи азолів, антибіотики з групи макролідів, інгібітори ВІЛ-протеази, антидепресант нефазодон) може спостерігатися підвищення рівня домпери. Препарат не впливає на рівень парацетамолу та дигоксину в крові. Не виключено, що Пасажікс може впливати на всмоктування застосовуваних одночасно внутрішньо препаратів із уповільненим вивільненням активної речовини або покритих кишковорозчинною оболонкою.Спосіб застосування та дози1. Хронічна диспепсія. Дорослі: по 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу, за 15-30 хв до їди та у разі потреби перед сном. Діти віком від 5 років: по 2,5 мг на 10 кг маси тіла. 3 рази на добу до їди та у разі потреби перед сном. За необхідності вказане дозування можна подвоїти. 2. Гострі та підгострі стани (насамперед нудота та блювання). Дорослі: по 20 мг (2 таблетки) 3-4 рази на добу до їди та перед сном. Діти старше 5 років: по 5 мг на 10 кг маси тіла, 3-4 рази на добу перед їдою та перед сном. Примітки Рекомендується пероральне застосування Пасажиксу до їди. При прийомі препарату після їди абсорбція дещо сповільнюється. При нирковій недостатності рекомендується зменшення частоти застосування препарату.ПередозуванняСимптомами передозування можуть бути сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні реакції, особливо у дітей. Лікування: у разі передозування рекомендується застосування активованого вугілля та ретельне спостереження. Антихолінергічні засоби, препарати, які застосовуються для лікування паркінсонізму, або антигістамінні препарати можуть виявитися ефективними при виникненні екстрапірамідних реакцій.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри одночасному застосуванні Пасажикса з антацидними або антисекреторними препаратами останні слід приймати після їди, а не до їди, тобто. їх не слід приймати одночасно з Пасажіксом. Застосування при захворюваннях печінки Враховуючи метаболізм домперидону в печінці, слід з обережністю призначати Пасажікс хворим із печінковою недостатністю. Застосування при захворюваннях нирок У хворих на тяжку ниркову недостатність (сироватковий креатинін > 6 мг/100 мл, тобто > 0,6 ммоль/л) період напіввиведення домперидону збільшувався з 7,4 до 20,8 годин, але концентрації препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки дуже невеликий відсоток препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, то навряд чи потрібна корекція разової дози у хворих з нирковою недостатністю. Однак при повторному призначенні частота введення повинна бути знижена до 1-2 разів на добу, залежно від тяжкості недостатності, також може виникнути необхідність зниження дози. При тривалій терапії хворі повинні бути під регулярним наглядом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Домперидон не порушує швидкість психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: екстракт пасифлори – 100 мг; екстракт звіробою – 50 мг; екстракт меліси – 25 мг; екстракт шишок хмелю – 25 мг; екстракт квіток та листя глоду - 25 мг; екстракт м'яти перцевої – 25 мг; екстракт валеріани – 20 м; Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, стеарат кальцію, діоксид кремнію, желатин, діоксид титану. 20 капсул масою 350 мг.ХарактеристикаМіцні нерви-спокійний сон! Лікарські трави у складі Пассифлора Плюс сприяють зниженню рівня тривожності, позбавленню негативних емоцій, нормалізації сну.Властивості компонентівЕкстракт валеріани: класичний заспокійливий засіб при станах нервового збудження, неврозах серцево-судинної системи. Екстракт м'яти: гармонійний вплив валеріани та меліси посилюється екстрактом м'яти перцевої. Її зазвичай використовують під час лікування безсоння, нервових розладах, ще, вона позитивно впливає стан серцево-судинної системи, допомагає при запаленнях травного тракту. Екстракт звіробою: допомагає при головних болях, безсонні. Екстракт меліси: використовується при різних невралгіях, головному болі, при надмірній збудливості, істерії, болях у шлунку. Екстракт пасифлори: застосовується як заспокійливий засіб при неврастенії, безсонні, вегетативних порушеннях у клімактеричному періоді, при лікуванні алкоголізму. Екстракт шишок хмелю: препарати приготовані з хмелю мають заспокійливу, протизапальну, сечогінну, жовчогінну, болезаспокійливу, ранозагоювальну дію, покращують обмін речовин. Екстракт квіток і листя глоду: препарати глоду вибірково розширюють коронарні судини та судини головного мозку, знижують збудливість нервової системи, посилюють постачання серця та мозку киснем, покращують обмін речовин, нормалізують ритм серця, сон та загальний стан, усувають неприємні відчуття прискорення одужання після тяжких хвороб та зниження рівня холестерину в крові.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - джерела танінів і флавоноїдів, що підтримують здоров'я нервової системи, сприяють зниженню рівня тривожності, позбавленню негативних емоцій, нормалізації сну.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років по 2-3 капсули 1 раз на день. Тривалість прийому 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: екстракт трави пасифлори інкарнатної – 100 мг; L-триптофан-40 мг; екстракт трави звіробою продірявленого-30 мг; екстракт листя меліси лікарської – 20 мг; екстракт супліддя хмелю звичайного-15 мг; екстракт коренів та кореневищ валеріани лікарської-15 мг; Допоміжні речовини: желатин, титану діоксид, целюлоза мікрокристалічна, мальтодекстрин, стеарат кальцію, аеросил. 20 капсул масою 300 мг.ХарактеристикаПасновіл-спокій та гармонія! Комплекс на основі рослинних екстрактів пасифлори, звіробою, меліси, хмелю, валеріани, що містить L-триптофан. За рахунок компонентів, що входять до складу, має заспокійливу, антидепресивну, спазмолітичну дію, сприяє зняттю тривожності, покращує сон.Властивості компонентівПасифлора інкарнатна містить алкалоїди, сапоніни, пектинові речовини, флавоноїди, кумарини, хінони, каротиноїди, аскорбінову кислоту, макро- та мікроелементи. Має заспокійливу, легку снодійну, спазмолітичну дію. Застосовують при підвищеній збудливості, безсонні, клімактеричному синдромі. При хронічному алкоголізмі плоди пасифлори надають заспокійливий вплив на хворих у період абстиненції, знижують потребу в алкоголі, усувають невротичні розлади, покращують сон. L-триптофан входить у число 20 найважливіших природних амінокислот, у тому числі переважно складаються білки всіх живих організмів. При цьому триптофан є для людини незамінною амінокислотою, тобто потреба організму в триптофані задовольняється надходженням цієї амінокислоти ззовні. Як попередник серотоніну триптофан має антидепресивну дію на організм, сприяє зняттю тривожності, синдрому хронічної втоми, відновленню емоційного балансу. Звіробій продірявлений містить флавоноїди, гепарин, дубильні речовини, ефірну олію, смоли, антоціани, нікотинову кислоту, холін, фітонциди, каротин, аскорбінову кислоту, калій, кальцій, магній, залізо. Екстракт звіробою сприятливо діє на печінку, жовчні канали, допомагає при головних болях та безсонні. Меліса лікарська містить дубильні речовини, ефірну олію, органічні кислоти, гіркоти, аскорбінову кислоту, каротин, макро- та мікроелементи. Має седативну дію, сприятливо впливає на діяльність серця. Шишки Хмелю звичайного містять гірку речовину лупулін, алкалоїд хумулін, ефірну олію, органічні кислоти, гормони, флавоноїди, кумарини, вітаміни В1, В3, В6, РР, дубильні речовини, макро- та мікроелементи. Хміль має седативну, капіляроукріплюючу дію, позитивно впливає на процеси метаболізму, регулює жировий, водно-сольовий обмін. Валеріана лікарська містить алкалоїди, сесквітерпени, глікозид валерид, дубильні речовини, сапоніни, органічні кислоти. Валеріанова та ізовалеріанова кислоти з коріння валеріани мають спазмолітичну, протисудомну, седативну дію.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі-джерела поліфенольних сполук, флавоноїдів, що містить триптофан.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2-3 капсули на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Быстрый заказ
Опис лікарської формиШматочки листя та стебел різної форми, окремі бутони, частини квіток та плодів, насіння. Колір сірувато-зелений із сірувато- або жовтувато-білими, коричневими вкрапленнями. Запах слабкий. Смак водного вилучення гіркуватий.ХарактеристикаПастушої сумки трава містить вітамін К (філлохінон), аскорбінову кислоту, каротиноїди, дубильні речовини, сапоніни, флавоноїди, холін та інші біологічно активні речовини.Клінічна фармакологіяГемостатичний засіб рослинного походження.Інструкція2 фільтр-пакети (3 г) поміщають у скляний або емальований посуд, заливають 200 мл (1 склянка) окропу, накривають і настоюють протягом 15 хвилин, періодично натискаючи на пакетики ложкою, потім їх віджимають. Об'єм отриманого настою доводять кип'яченою водою до 200 мл. Приймають внутрішньо по 1/3 склянки 2-3 десь у день. Перед вживанням настій рекомендується збовтувати.Показання до застосуваннярясні менструальні кровотечі; незначні кровотечі у посткоагуляційний період лікування шийки матки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, вагітність. З обережністю: при підвищеній згортання крові, тромбоемболії (в анамнезі), у період лактації.Побічна діяМожливі алергічні реакції. При тривалому застосуванні – підвищення згортання крові, зниження артеріального тиску.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Быстрый заказ
Опис лікарської формиШматочки листя та стебел різної форми, окремі бутони, частини квіток та плодів, насіння. Колір сірувато-зелений із сірувато- або жовтувато-білими, коричневими вкрапленнями. Запах слабкий. Смак водного вилучення гіркуватий.ХарактеристикаПастушої сумки трава містить вітамін К (філлохінон), аскорбінову кислоту, каротиноїди, дубильні речовини, сапоніни, флавоноїди, холін та інші біологічно активні речовини.Клінічна фармакологіяГемостатичний засіб рослинного походження.Інструкція2 фільтр-пакети (3 г) поміщають у скляний або емальований посуд, заливають 200 мл (1 склянка) окропу, накривають і настоюють протягом 15 хвилин, періодично натискаючи на пакетики ложкою, потім їх віджимають. Об'єм отриманого настою доводять кип'яченою водою до 200 мл. Приймають внутрішньо по 1/3 склянки 2-3 десь у день. Перед вживанням настій рекомендується збовтувати.Показання до застосуваннярясні менструальні кровотечі; незначні кровотечі у посткоагуляційний період лікування шийки матки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, вагітність. З обережністю: при підвищеній згортання крові, тромбоемболії (в анамнезі), у період лактації.Побічна діяМожливі алергічні реакції. При тривалому застосуванні – підвищення згортання крові, зниження артеріального тиску.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Быстрый заказ
Опис лікарської формиШматочки листя та стебел різної форми, окремі бутони, частини квіток та плодів, насіння. Колір сірувато-зелений із сірувато- або жовтувато-білими, коричневими вкрапленнями. Запах слабкий. Смак водного вилучення гіркуватий.ХарактеристикаПастушої сумки трава містить вітамін К (філлохінон), аскорбінову кислоту, каротиноїди, дубильні речовини, сапоніни, флавоноїди, холін та інші біологічно активні речовини.Клінічна фармакологіяГемостатичний засіб рослинного походження.Інструкція2 фільтр-пакети (3 г) поміщають у скляний або емальований посуд, заливають 200 мл (1 склянка) окропу, накривають і настоюють протягом 15 хвилин, періодично натискаючи на пакетики ложкою, потім їх віджимають. Об'єм отриманого настою доводять кип'яченою водою до 200 мл. Приймають внутрішньо по 1/3 склянки 2-3 десь у день. Перед вживанням настій рекомендується збовтувати.Показання до застосуваннярясні менструальні кровотечі; незначні кровотечі у посткоагуляційний період лікування шийки матки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, вагітність. З обережністю: при підвищеній згортання крові, тромбоемболії (в анамнезі), у період лактації.Побічна діяМожливі алергічні реакції. При тривалому застосуванні – підвищення згортання крові, зниження артеріального тиску.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Быстрый заказ
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Быстрый заказ
Опис лікарської формиШматочки листя та стебел різної форми, окремі бутони, частини квіток та плодів, насіння. Колір сірувато-зелений із сірувато- або жовтувато-білими, коричневими вкрапленнями. Запах слабкий. Смак водного вилучення гіркуватий.ХарактеристикаПастушої сумки трава містить вітамін К (філлохінон), аскорбінову кислоту, каротиноїди, дубильні речовини, сапоніни, флавоноїди, холін та інші біологічно активні речовини.Клінічна фармакологіяГемостатичний засіб рослинного походження.Інструкція2 фільтр-пакети (3 г) поміщають у скляний або емальований посуд, заливають 200 мл (1 склянка) окропу, накривають і настоюють протягом 15 хвилин, періодично натискаючи на пакетики ложкою, потім їх віджимають. Об'єм отриманого настою доводять кип'яченою водою до 200 мл. Приймають внутрішньо по 1/3 склянки 2-3 десь у день. Перед вживанням настій рекомендується збовтувати.Показання до застосуваннярясні менструальні кровотечі; незначні кровотечі у посткоагуляційний період лікування шийки матки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, вагітність. З обережністю: при підвищеній згортання крові, тромбоемболії (в анамнезі), у період лактації.Побічна діяМожливі алергічні реакції. При тривалому застосуванні – підвищення згортання крові, зниження артеріального тиску.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 100 р.: Діюча речовина: клобетазолу пропіонат – 0,05 г; Допоміжні речовини: парафін м'який білий, парафін рідкий, цетомакрогол, натрію гідрофосфат безводний, натрію дигідрофосфат дигідрат, бутилгідрокситолуол, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, пропіленгліколь, вода очищена. По 15 г в алюмінієвій тубі, що має сопло із закритим кінцем, з кришкою, що має вістря для проколювання.Опис лікарської формиОднорідний крем білого кольору.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаВсмоктування Зовнішні глюкокортикостероїди можуть зазнавати системної абсорбції з інтактної здорової шкіри. Ступінь надшкірної абсорбції глюкокортикостероїдів для зовнішнього застосування визначається низкою факторів, включаючи основу лікарського засобу та цілісність епідермального бар'єру. Оклюзія, запалення та/або інший патологічний процес з боку шкіри також здатні збільшувати черезшкірну абсорбцію. Середня максимальна концентрація клобетазолу в плазмі (Сmах) досягається через 13 годин після першої аплікації та через 8 годин після повторного нанесення на здорову шкіру 30 г клобетазолу у вигляді 0,05% мазі та становить 0,63 нг/мл. Через 10 годин після аплікації другої дози (30 г) клобетазолу у вигляді крему його Сmах злегка перевищує таку мазі. В окремому дослідженні через 3 години після одноразового застосування 25 г 0,05% мазі клобетазолу у пацієнтів з псоріазом та екземою Сmах становить 2,3 нг/мл та 4,6 нг/мл відповідно. Метаболізм Після абсорбції через шкіру глюкокортикостероїди для зовнішнього застосування метаболізуються тими самими фармакокінетичними шляхами, що глюкокортикостероїди для системного застосування. Вони метаболізуються, головним чином, у печінці.ФармакодинамікаМеханізм дії Глюкокортикостероїд для зовнішнього застосування. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшує запальну ексудацію та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує інтенсивність процесів інфільтрації та грануляції, надає місцевий протизапальний, протисвербіжний, протиалергічний та антиексудативний ефекти.Показання до застосуванняКлобетазол є дуже сильним глюкокортикостероїдом, який показаний для короткострокового лікування симптомів запалення та свербежу шкіри при дерматозах, чутливих до терапії глюкокортикостероїдами та при несприйнятливості до менш сильних глюкокортикостероїдів (для дорослих, осіб похилого віку). псоріаз (виключаючи широко поширений бляшковий псоріаз); дерматози, що важко піддаються лікуванню; червоний плаский лишай; дискоїдний червоний вовчак; інші захворювання шкіри, стійкі до терапії менш сильними глюкокортикостероїдами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до клобетазолу або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату; неліковані інфекції шкіри; рожеві вугри (розацеа); акне; періоральний дерматит; свербіж шкіри без запалення; періанальний та генітальний свербіж; дитячий вік до 1 року; період грудного вигодовування. З обережністю: підвищена місцева чутливість до глюкокортикостероїдів або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату; псоріаз; дитячий вік від 1 до 18 років.Вагітність та лактаціяФертильність Дані для оцінки впливу глюкокортикостероїдів для зовнішнього застосування на фертильність у людини відсутні. При підшкірному введенні щурів клобетазол не впливав на здатність до спаровування, проте при його застосуванні у високих дозах було відмічено зниження фертильності. Вагітність Недостатньо даних про застосування клобетазолу у вагітних жінок. Згідно з даними доклінічних досліджень, клобетазол може негативно впливати на розвиток плода. Значення цих даних в людини був вивчено. Препарат слід застосовувати під час вагітності лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевершує можливий ризик для плода. У разі призначення препарату під час вагітності слід використовувати мінімальну кількість крему. Період грудного вигодовування Застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥ 1/100), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000, включаючи окремі випадки). Частота народження небажаних явищ Інфекційні та паразитарні захворювання - Дуже рідко: опортуністичні інфекції. Порушення з боку імунної системи - Дуже рідко: гіперчутливість, генералізований висип. Порушення з боку ендокринної системи - Дуже рідко: пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи. Синдром Іценко-Кушинга (синдром гіперкортицизму), затримка збільшення ваги та/або затримка росту у дітей, остеопороз, глаукома, гіперглікемія та/або глюкозурія, катаракта, підвищення артеріального тиску, підвищення маси тіла або ожиріння, зниження концентрації ендогенного кортизолу, волосся. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: свербіж, відчуття печіння або болючість; Нечасто: місцева атрофія шкіри*, стрії*, телеангіектазії*; Дуже рідко: витончення, зморшкуватість шкіри, сухість шкіри, зміна пігментації, гіпертрихоз, посилення симптомів захворювання, алергічний контактний дерматит, пустульозний псоріаз, еритема, висипання, кропив'янка. Загальні розлади та порушення у місці введення - Дуже рідко: подразнення та/або болючість у місці нанесення. *Шкірні прояви вторинні по відношенню до місцевих та/або системних ефектів пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи.Взаємодія з лікарськими засобамиБуло показано, що одночасне застосування препаратів, здатних інгібувати ізофермент-CYP3A4 (наприклад, ритонавіру та ітраконазолу), пригнічує метаболізм глюкокортикостероїдів, що призводить до підвищення їх системної експозиції. Ступінь клінічної значущості цієї взаємодії залежить від дози та способу застосування глюкокортикостероїдів та активності інгібітору ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Крем рекомендується застосовувати при ураженнях шкіри, що супроводжуються мокнутим. Крем наноситься тонким шаром у кількості, не більшій ніж потрібно для покриття всієї ураженої області, один-два рази на добу, обережно втирається. Тривалість застосування – до появи ефекту або за необхідності до 4 тижнів. Не можна проводити лікування більше 4 тижнів. За потреби тривалого лікування слід поступово зменшити частоту нанесення або використовувати менш активні препарати. Після кожного нанесення препарату Пауеркорт перед застосуванням пом'якшувального засобу необхідно забезпечити достатній час для поглинання. Для попередження загострень шкірних захворювань проводять короткі (переривчасті) курси препаратом Пауеркорт. В особливо резистентних випадках, особливо за наявності гіперкератозу, ефект крему для зовнішнього застосування Пауеркорт при необхідності може бути посилений за допомогою накладання на ніч на область застосування препарату оклюзійної пов'язки (поліетиленової плівки), що зазвичай супроводжується позитивною динамікою симптомів. Надалі досягнутий ефект зазвичай вдається підтримувати без застосування оклюзійної пов'язки. Якщо стан посилюється або не покращується протягом 2-4 тижнів, слід переглянути діагноз та лікування. Максимальна доза не повинна перевищувати 50 г крему на тиждень. Лікування препаратом Пауеркорт слід поступово скасовувати відразу ж після досягнення контролю над захворюванням, а лікування пом'якшувальним засобом має бути продовжено як підтримуючу терапію. Раптова відміна препарату Пауеркорт може призводити до рецидиву дерматозів. Застосування у сфері обличчя Курс лікування повинен обмежуватися, якщо це можливо, 5-ма днями; оклюзійні пов'язки не повинні застосовуватися. Дерматози, що важко піддаються лікуванню: пацієнти з частими рецидивами захворювання У разі гострого захворювання, як тільки буде досягнуто ефекту від безперервного курсу лікування глюкокортикостероїдом для зовнішнього застосування, може бути розглянута можливість його переривчастого застосування (один раз на добу, два рази на тиждень, без оклюзійної пов'язки). Показано, що таке лікування ефективно знижує частоту рецидивів. Нанесення препарату має бути продовжене на раніше уражені ділянки шкіри або на відомі області потенційного загострення. Така схема застосування повинна поєднуватися з щоденним рутинним застосуванням пом'якшуючих засобів. Слід проводити регулярну оцінку стану, а також користі та ризику від продовження лікування. Особливі групи пацієнтів Діти У дітей більш ймовірний розвиток місцевих та системних побічних ефектів при терапії глюкокортикостероїдами для зовнішнього застосування та, як правило, їм потрібне проведення більш коротких курсів лікування з використанням менш активних засобів, ніж у дорослих. Слід бути обережними при використанні препарату Пауеркорт у дітей, щоб забезпечити його нанесення в мінімальній кількості, що забезпечує терапевтичний ефект. Курс лікування у дітей повинен обмежуватися, якщо це можливо, 5-ма днями; потрібне спостереження у лікаря не рідше одного разу на тиждень. Оклюзійні пов'язки не повинні застосовуватись. Пацієнти похилого віку Клінічні дослідження не виявили жодних відмінностей у ефективності препарату у літніх та молодших пацієнтів. Велика поширеність зниженої функції печінки або нирок у пацієнтів похилого віку може призводити до уповільнення виведення препарату у разі його системної абсорбції. Отже, він повинен застосовуватися у літніх пацієнтів у мінімальній кількості та протягом якомога коротшого періоду, але при цьому забезпечуючи досягнення необхідного клінічного ефекту. Пацієнти з порушенням функції нирок та/або печінки У разі системної абсорбції препарату (при нанесенні на великі поверхні шкіри протягом тривалого періоду) його метаболізм та виведення можуть сповільнюватися, що призводить до підвищеного ризику розвитку системної токсичності. Отже, він повинен застосовуватися у таких пацієнтів у мінімальній кількості та протягом якомога коротшого періоду, при цьому забезпечуючи досягнення необхідного клінічного ефекту.ПередозуванняСимптоми та ознаки Препарат Пауеркорт при зовнішньому застосуванні може абсорбуватися у кількостях, достатніх для того, щоб спричинити розвиток системних ефектів. Розвиток гострого передозування є малоймовірним. Однак у разі хронічного передозування або неправильного застосування препарату Пауеркорт можуть розвинутись симптоми гіперкортицизму. Лікування У разі передозування препарату Пауеркорт слід поступово скасовувати препарат, знижуючи частоту нанесення або замінюючи менш активним глюкокортикостероїдом, під наглядом лікаря через ризик виникнення надниркової недостатності. Подальше лікування слід проводити з урахуванням клінічної ситуації або відповідно до рекомендацій токсикологічних центрів за їх наявності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Пауеркорт слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з наявністю в анамнезі місцевої підвищеної чутливості до глюкокортикостероїдів або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату. Місцеві реакції підвищеної чутливості можуть мати схожість із симптомами захворювання. У деяких осіб внаслідок підвищеної системної абсорбції глюкокортикостероїдів для зовнішнього застосування можуть виникати прояви гіперкортицизму (синдрому Іценко-Кушинга) та оборотне пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, що веде до розвитку глюкокортикостероїдної недостатності. Якщо спостерігається будь-яке з вищезгаданого, слід відмінити препарат, поступово зменшуючи частоту його нанесення, або замінити його менш активним глюкокортикостероїдом. Раптове припинення лікування може призвести до глюкокортикостероїдної недостатності. До факторів ризику посилення системних ефектів відносяться: активність глюкокортикостероїду та склад лікарського препарату для зовнішнього застосування, тривалість застосування, нанесення препарату на великі ділянки шкіри, застосування в закритих областях шкіри (тобто в інтертригінозних зонах або під оклюзійні пов'язки (пелюшки та підгузки) немовлят можуть грати роль оклюзійної пов'язки)), підвищена гідратація рогового шару шкіри, використання на областях з тонкою шкірою, таких, як особа; нанесення на пошкоджену шкіру або інших станах, які можуть супроводжуватися порушенням цілісності шкірного бар'єру. У порівнянні з дорослими у дітей і немовлят може відзначатися більший відсоток абсорбції глюкокортикостероїдів для зовнішнього застосування, у зв'язку з чим дана категорія пацієнтів більш схильна до ризику системних побічних ефектів. Це пов'язано з тим, що діти мають незрілий шкірний бар'єр і більше значення ставлення площі поверхні тіла до маси тіла проти дорослими. Застосування у дітей По можливості слід уникати лікування глюкокортикостероїдами для зовнішнього застосування протягом тривалого часу у дітей віком до 12 років, оскільки тривале застосування глюкокортикостероїдів для зовнішнього застосування може спричинити пригнічення функції надниркових залоз. У дітей найчастіше, ніж у дорослих, виникають атрофічні зміни шкіри при зовнішньому застосуванні глюкокортикостероїдів. У разі призначення клобетазолу дітям курс лікування повинен обмежуватися 5-ма днями, потрібне спостереження у лікаря не рідше одного разу на тиждень. Не застосовувати оклюзійні пов'язки. Застосування при псоріазі У деяких випадках лікування псоріазу глюкокортикостероїдами для зовнішнього застосування може супроводжуватися відновленням симптомів захворювання, стійкістю до препарату, розвитком генералізованої пустульозної форми псоріазу та місцевою або системною токсичністю через порушення бар'єрної функції шкіри, тому особливо важливе уважне спостереження за пацієнтом. Супутня інфекція При приєднанні вторинної інфекції слід проводити відповідну антибактеріальну терапію. За будь-яких ознак поширення інфекції необхідно припинити зовнішнє застосування глюкокортикостероїдів і провести відповідне лікування антибактеріальними препаратами. Ризик розвитку інфекції при оклюзії Теплі вологі умови, що створюються при накладенні оклюзійної пов'язки, сприяють виникненню бактеріальної інфекції, тому обов'язково слід ретельно очищати шкіру перед накладенням нової пов'язки. Хронічні виразки гомілок Глюкокортикостероїди для зовнішнього застосування іноді використовуються для лікування дерматиту навколо хронічних виразок гомілок. Однак таке застосування може супроводжуватися підвищеною частотою виникнення місцевих реакцій гіперчутливості та підвищеним ризиком розвитку місцевих інфекцій. Нанесення на шкіру обличчя Нанесення на шкіру обличчя небажано, оскільки дана область більш схильна до розвитку атрофічних змін. У разі нанесення на шкіру обличчя лікування слід обмежити 5-ма днями. Нанесення на віки При нанесенні крему на повіки необхідно стежити за тим, щоб препарат не потрапив у вічі, тому що неодноразова дія крему може викликати катаракту та глаукому. При випадковому попаданні препарату в очі необхідно їх промити рясно водою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо вивчення впливу клобетазолу на здатність до керування транспортними засобами або роботи з механізмами не проводилося. Виходячи з профілю побічних реакцій клобетазолу для зовнішнього застосування, будь-якого несприятливого впливу на такі види діяльності не очікується.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.