Все товары
Склад, форма випуску та упаковка1 г розчину містить: Активної речовини: тербінафіну гідрохлорид 11.25 мг, що відповідає вмісту тербінафіну 10 мг Допоміжні речовини: сополімер акрилової кислоти та октилакриламіду (Дермакрил 79) – 50 мг, тригліцериди середнього ланцюга – 50 мг, гіпоролоза – 25 мг, етанол 96% – 863.75 мг.Опис лікарської формиРозчин для зовнішнього застосування плівкоутворювальний 1% прозорий або злегка матовий, в'язкий, від безбарвного до світло-жовтого кольору, із запахом етанолу.ХарактеристикаПротигрибковий засібФармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат для зовнішнього застосування, що має широкий спектр протигрибкової активності. У невеликих концентраціях тербінафін має фунгіцидну дію щодо дерматофітів (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum) Активність щодо дріжджових грибів, залежно від їхнього виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Тербінафін специфічним чином змінює ранній етап біосинтезу стеролів, що у грибах. Це веде до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованого на клітинній мембрані гриба. Скваленепоксидаза не пов'язана із системою цитохрому Р450. Тербінафін не впливає на метаболізм гормонів чи інших лікарських препаратів.ФармакокінетикаПісля нанесення препарату Ламізил® Уно на шкіру розчин утворює прозору невідчутну плівку, яка залишається на шкірі протягом 72 годин. Вивільнення тербінафіну носить прогресуючий характер, діюча речовина присутня у роговому шарі через 13 днів у концентрації, що перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію тербінафіну in vitro по відношенню до дерматофітів. Системна біодоступність дуже незначна. При зовнішньому застосуванні абсорбція препарату менше 5%. Ламізил® Уно має незначну системну дію. Рівень рецидивів після 3 місяців застосування препарату низький (не вище 12.5%).ІнструкціяПрепарат застосовують зовнішньо, одноразово. Дорослим та підліткам у віці старше 15 років плівкоутворюючий розчин Ламізил® Уно наносять 1 раз на обидві стопи, навіть якщо грибкова поразка спостерігається лише на одній стопі. Це гарантує знищення грибів (дерматофітів), які можуть бути на ділянках стопи, де поразки візуально не помітні. Перед нанесенням препарату слід вимити та висушити стопи та руки. Спочатку обробляється одна стопа, потім інша. Починаючи процедуру на міжпальцевих ділянках, слід нанести тонкий шар рівномірно між пальцями та навколо по всій їх поверхні, а також на підошву та бічні частини стопи на висоту до 1.5 см. Використовують достатню кількість препарату, щоб покрити необхідну поверхню шкіри, зазвичай по 1/2 туби для обробки кожної стопи. Так само слід обробити й іншу стопу, навіть якщо шкіра на ній виглядає здоровою. Висушують розчин протягом 1-2 хв до утворення плівки. Після закінчення обробки стоп необхідно вимити руки. Не слід наносити препарат повторно на оброблену шкіру. Ламізил Уно не слід втирати в шкіру.Показання до застосуванняМікози (дерматофітія) стоп (tinea pedis).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяКлінічний досвід застосування препарату Ламізил Уно для зовнішнього застосування при вагітності дуже обмежений, препарат слід застосовувати тільки за суворими показаннями. Тербінафін виділяється з грудним молоком, тому препарат не слід призначати матерям, що годують. В експериментальних дослідженнях тератогенних властивостей тербінафін не виявлено. До цього часу не повідомлялося про якісь вади розвитку при застосуванні препарату Ламізил Уно.Побічна діяПобічні ефекти спостерігаються дуже рідко, слабо виражені і мають короткочасний характер. Системні реакції: дуже рідко (< 1/10 000) – алергічні реакції (висип, почервоніння, бульозний дерматит та кропив'янка). Місцеві реакції: рідко (>1/1000, < 1/100) – сухість, подразнення шкіри або відчуття печіння на обробленому препаратом ділянці шкіри.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час лікарська взаємодія препарату Ламізил Уно не відома.ПередозуванняПро випадки передозування препарату не повідомлялося. Передозування малоймовірне, оскільки препарат випускається у кількості, необхідної для одноразового застосування та призначений для зовнішнього використання. Симптоми: при випадковому прийомі препарату внутрішньо можливі головний біль, нудота, біль в епігастрії та запаморочення. Призначення активованого вугілля, при необхідності проводять симптоматичну терапію в умовах стаціонару.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПечінкова та/або ниркова недостатність, алкоголізм, пригнічення кістковомозкового кровотворення, пухлини, хвороби обміну речовин, оклюзійні захворювання судин кінцівок, дитячий вік до 15 років (відсутність достатнього клінічного досвіду).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: 25 мг, 50 мг або 100 мг ламотриджину; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 0,10 мг, 0,20 мг або 0,40 мг; стеарат магнію 0,40 мг, 0,80 мг або 1,6 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію, тип А 3,00 мг, 6,00 мг або 12,00 мг; повідон 2,50 мг, 5,00 мг або 10,00 мг; лактози моногідрат 16,25 мг, 32,50 мг або 65,00 мг; целюлоза мікрокристалічна 32,75 мг, 65,50 мг або 131,00 мг. По 10 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ – плівки та фольги алюмінієвої. По 3 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці. Для пакування та розфасовки на ЗАТ "ГЕДЕОН РІХТЕР - РУС": По 10 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ – плівки та фольги алюмінієвої. По 3 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілі або майже білі круглі двоопуклі таблетки з гравіюванням "L100" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування: Швидко і повністю всмоктується в кишечнику, не наражається на істотний "первинний" метаболізм у печінці. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 2,5 години після прийому внутрішньо. Їда трохи уповільнює всмоктування ламотриджину, але не впливає на його ступінь. Фармакокінетика разової дози, що не перевищує 450 мг, має лінійний характер. Максимальна концентрація у стадії насичення має індивідуальний характер. Розподіл: Зв'язок з білками плазми становить 55%, дуже малоймовірно, що витіснення ламотриджину із зв'язку з білками плазми може викликати токсичний ефект. Об'єм розподілу 0,92-1,22 л/кг маси тіла. Метаболізм: здійснюється завдяки ферменту - урідіндифосфат-глюкуронілтрансферазе (УДФ-глюкуронілтрансферазе). Помірно і залежно від дози ламотриджин індукує власний метаболізм. Даних про вплив ламотриджину на фармакокінетику інших протиепілептичних засобів немає і навряд чи можливі лікарські взаємодії між ламотриджином та лікарськими засобами, метаболізм яких пов'язаний із CYP450. Виведення: Кліренс ламотриджину в стані рівноважних концентрацій у здорових дорослих людей становить у середньому 39±14 мл/хв. Ламотриджин метаболізується в печінці до глюкуронідів (65% метаболітів ламотриджину – N-глюкуроніди), які виводяться нирками. Менш 10% препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, близько 2% – через кишечник. Кліренс та період напіввиведення не залежать від дози. Період напіввиведення у здорових дорослих людей становить середньому від 24 год до 35 год. У хворих із синдромом Жильбера середній кліренс ламотриджину виявився на 32% нижчим, ніж у контрольній групі, проте ці показники не відрізнялися від спостережуваних у загальній популяції. Лікарські препарати, які приймаються одночасно, значно змінюють період напіввиведення ламотриджину. Період напіввиведення зменшується до 14 годин, якщо одночасно хворий приймає індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, карбамазепін або фенітоїн - і збільшується до 70 годин, якщо хворий приймає вальпроєву кислоту. Дитячий вік Кліренс, перерахований на кг маси тіла, у дітей вищий, ніж у дорослих. Період напіввиведення, як правило, коротший, ніж у дорослих, при одночасному прийомі індуктора ферментів мікросомального окислення в печінці дорівнює 7 год, і 45-50 год - при прийомі з вальпроєвою кислотою. Літній вік За даними фармакокінетичного аналізу кліренс ламотриджину у молодих та літніх хворих на епілепсію не відрізняються один від одного в клінічно значущому ступені. Ниркова недостатність У цій групі хворих на початкову дозу ламотриджину слід розраховувати за стандартною схемою дозування протиепілептичних засобів. Зменшення дози може бути потрібне лише при значному зниженні функції нирок. Печінкова недостатність Початкову, зростаючу та підтримуючу дози слід знизити на 50% для хворих із середнім ступенем тяжкості печінкової недостатності та на 75% – для хворих з тяжким ступенем печінкової недостатності. Збільшення дози та підтримуючу дозу підбирають виходячи з клінічного ефекту.ФармакодинамікаСтабілізує клітинну мембрану, впливаючи на потенціалзалежні натрієві канали, і блокує викид нейротрансмітерів, головним чином глутамату. Як активуюча амінокислота, глутамат грає ключову роль у виникненні епілептичних нападів. Ефективність ламотриджину у профілактиці порушень настрою у хворих, які страждають на біполярні розлади, була доведена у двох клінічних дослідженнях. При аналізі результатів цих досліджень було встановлено, що ламотриджин збільшує тривалість ремісії при біполярних розладах, більш виражену дію щодо депресії.Показання до застосуванняЕпілепсія Для дорослих та дітей старше 12 років: Як монотерапія або комбінація з іншими протиепілептичними засобами для лікування парціальних і генералізованих нападів, в т.ч. тоніко-клонічних судом, судомних нападів при синдромі Леннокса-Гасто. Біполярні розлади Хворим старше 18 років: Для попередження порушень настрою (переважно епізодів депресії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки; дитячий вік до 12 років; біполярні розлади у пацієнтів віком до 18 років, непереносимість лактози; дефіцит лактази; глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: ниркова недостатність (у зв'язку з можливим накопиченням метаболіту ламотриджину – глюкуроніду).Вагітність та лактаціяФертильність Дослідження щодо впливу ламотриджину на фертильність у людини не проводилися. Вагітність Клінічних даних щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності недостатньо. Є повідомлення збільшення ризику розвитку вроджених аномалій ротової порожнини. Ламотриджин повинен призначатися при вагітності тільки в тому випадку, якщо очікувана терапевтична користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Фізіологічні зміни при вагітності можуть вплинути на концентрацію ламотриджину та/або його терапевтичний ефект. Є повідомлення про зниження концентрації ламотриджину під час вагітності. Призначення ламотриджину вагітним має бути забезпечене відповідною тактикою ведення хворих. Лактація Ламотриджин різною мірою проникає у грудне молоко, концентрація ламотриджину у немовлят може досягати приблизно 50% від концентрації, зареєстрованої у матері. Таким чином, у деяких дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, сироваткові концентрації препарату можуть досягати значень, за яких виявляються фармакологічні ефекти. Слід ретельно співвідносити потенційну користь грудного вигодовування та можливий ризик розвитку побічних ефектів у немовлят.Побічна діяПобічні реакції представлені для кожного захворювання окремо; Для оцінки побічних ефектів препарату слід взяти до уваги обидві групи. Побічні ефекти класифіковані на категорії залежно від частоти їх виникнення: дуже часті (> 1/10), часті (> 1/100 – 1/1 000 – < 1/100), рідкісні (> 1/10 000 – < 1/ 1000), дуже рідкісні (< 1/10 000). Епілепсія З боку шкірних покривів: монотерапія (під час клінічних досліджень): дуже часто – у перші 8 тижнів лікування шкірний висип (часто макулопапульозний) зникає після відміни ламотриджину; комбінована терапія: дуже часто – шкірний висип, рідко – синдром Стівенса-Джонсона; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла, у деяких випадках одужання з утворенням рубців). З боку системи кровотворення: дуже рідко – нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, апластична анемія, агранулоцитоз, лімфаденопатія. Ці симптоми можуть бути, а можуть і не пов'язані з синдромом підвищеної чутливості (див. "порушення з боку імунної системи"). З боку імунної системи: шкірний висип був складовою синдрому підвищеної чутливості, що протікає з різним ступенем тяжкості. Дуже рідко: синдром підвищеної чутливості (включаючи такі синдроми, як лихоманка, лімфаденопатія, набряклість особи, порушення з боку крові та печінки, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання (ДВЗ), поліорганна недостатність). Важливо відзначити, що ранні прояви підвищеної чутливості (лихоманка, лімфаденопатія) можуть бути навіть за відсутності явних ознак висипу. При розвитку подібних симптомів хворий має бути негайно оглянутий лікарем і, якщо не буде встановлено іншу причину розвитку симптомів, ламотриджин має бути скасовано. Психічні розлади: часто – дратівливість, агресивність, дуже рідко – тики, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку центральної нервової системи: монотерапія у клінічних дослідженнях: дуже часто – головний біль, часто – сонливість, безсоння, запаморочення, тремор, не часто – атаксія; рідко – ністагм. Комбінована терапія: дуже часто – головний біль, запаморочення, сонливість, атаксія, часто – ністагм, тремор, безсоння, дуже рідко – асептичний менінгіт, ажитація, втрата рівноваги, рухові розлади, погіршення перебігу хвороби Паркінсона, екстрапірамідні симптоми, хоре . Є повідомлення про те, що ламотриджин може погіршувати екстрапірамідні симптоми паркінсонізму у хворих із супутньою хворобою Паркінсона, а в поодиноких випадках викликати екстрапірамідні симптоми та хореоатетоз у хворих без попередніх порушень. З боку органів чуття: при монотерапії: нечасто – диплопія, нечіткість зору; комбінована терапія: дуже часто – диплопія, зниження гостроти зору, рідко – кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: нечасто – "припливи", гіпертензія, серцебиття, постуральна (ортостатична) гіпотензія, синкопальний стан (непритомність), тахікардія, вазодилатація. З боку травної системи: монотерапія у клінічних дослідженнях: часто – нудота, блювання, діарея; комбінована терапія: дуже часто – нудота, блювання; часто – діарея. З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – підвищення активності "печінкових" ферментів, порушення функції печінки, печінкова недостатність. Розлади функції печінки зазвичай є частиною синдрому підвищеної чутливості, проте не завжди супроводжуються іншими симптомами підвищеної чутливості. З боку ендокринної системи: рідко – струму (зоб), гіпотиреоїдизм. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – вовчаково-подібні реакції. Інші, дозозалежні: часто – підвищена втома. Біполярні розлади Нижченаведені побічні ефекти слід оцінювати разом з переліченими вище побічними реакціями, виявленими при епілепсії. З боку шкірних покривів: дуже часто – шкірний висип, рідко – синдром Стівенса-Джонсона. З боку центральної нервової системи: дуже часто – головний біль, часто – збудження, сонливість, запаморочення. З боку опорно-рухового апарату: часто – артралгія. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота. Інші, дозозалежні: міалгія, біль у спині.Взаємодія з лікарськими засобамиУДФ-глюкуронілтрансфераза є основним ферментом, що метаболізує ламотриджин. Немає даних про здатність ламотриджину викликати клінічно значущу індукцію або інгібування мікросомальних ферментів печінки. У зв'язку з цим взаємодії між ламотриджином і препаратами, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, малоймовірно. Ламотриджин може індукувати свій метаболізм, але цей ефект виражений рівномірно і не має клінічно значущих наслідків. Вплив інших препаратів на глюкуронування ламотриджину Потужні інгібітори глюкуронування ламотриджину Потужні індуктори глюкуронування ламотриджину Засоби, що мало впливають на глюкуронування ламотриджину Вальпроєва кислота Карбамазепін Фенітоїн Примідон Фенобарбітал Ріфампіцин Лопінавір/ритонавір Атазанавір/ритонавір Комбінований препарат: етинілестрадіол/левоноргестрел Препарати літію Бупропіон Оланзапін Окскарбазепін Фелбамат Габапентин Леветирацетам Прегабалін Топірамат Зонізамід Вальпроєва кислота, яка пригнічує глюкуронування ламотриджину, знижує швидкість його метаболізму та подовжує його середній період напіввиведення майже вдвічі. Деякі протиепілептичні препарати (такі як фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і примідон), які індукують мікросомальні ферменти печінки, прискорюють глюкуронування ламотриджину та його метаболізм. Карбамазепін. Повідомлялося про розвиток небажаних ефектів з боку центральної нервової системи, що включали запаморочення, атаксію, диплопію, нечіткість зору та нудоту у хворих, які почали приймати карбамазепін на фоні терапії ламотриджином. Зниження дози карбамазепіну зазвичай призводило до зникнення цих симптомів. Фенобарбітал зменшує концентрацію ламотриджину на 40%. Рифампіцин підвищує кліренс ламотриджину та знижує його період напіввиведення завдяки індукції мікросомальних ферментів печінки, відповідальних за глюкуронування. Хворим, які приймають рифампіцин як супутню терапію, режим призначення ламотриджину повинен відповідати схемі, що рекомендується при спільному призначенні ламотриджину та засобів, що індукують ферменти мікросомального окиснення в печінці. Лопінавір/ритонавір. При застосуванні лопінавіру/ритонавіру спостерігалося зниження приблизно наполовину концентрації ламотриджину в плазмі, можливо, внаслідок індукції глюкуронування. У пацієнтів, які приймають супутнє лікування лопінавіром/ритонавіром, режим призначення ламотриджину повинен відповідати схемі, рекомендованій при спільному призначенні ламотриджину та засобів, що індукують ферменти мікросомального окислення в печінці. Атазанавір/ритонавір. У дослідженні у здорових добровольців прийом атазанавіру/ритонавіру (300 мг/100 мг) призводив до зниження значень площі під кривою "концентрація - час" (AUC) та Сmах ламотриджину (в разовій дозі 100 мг) приблизно на 32% та 6% відповідно. Прийом комбінованих пероральних контрацептивів, що містять 30 мкг етинілестрадіолу і 150 мкг левоноргестрелу, викликає приблизно 2-х кратне підвищення кліренсу ламотриджину (після його прийому всередину), що призводить до зниження площі під кривою "AUC" на 52% та 39% відповідно. У жінок, які вже не приймають індуктори ферментів мікросомального окислення в печінці і приймають гормональні пероральні контрацептиви, схема лікування яких включає тиждень прийому неактивного препарату (або тижневу перерву в прийомі контрацептиву), у цей період спостерігається підвищення плазмової концентрації ламотриджину, при цьому концентрація ламотриджину, виміряна наприкінці цього тижня перед введенням наступної дози, що в середньому в 2 рази вище, ніж у період активної терапії (з контрацептивом). У період рівноважних концентрацій ламотриджин у дозі 300 мг не впливає на фармакокінетику етинілестрадіолу – компонента комбінованого перорального контрацептиву. Відзначається невелике підвищення кліренсу другого компонента перорального контрацептиву - левоноргестрела, що призводило до зниження AUC і Сmах левоноргестрелу на 19% і 12% відповідно. Вимірювання сироваткових концентрацій фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та естрадіолу виявило невелике зменшення придушення гормональної активності яєчників у деяких жінок, хоча вимірювання плазмової концентрації прогестерону в жодній з 16 жінок не виявило гормональних підтверджень. Вплив помірного підвищення кліренсу левоноргестрелу та зміни плазмових концентрацій ФСГ та ЛГ на овуляційну активність яєчників не встановлено.Вплив інших доз ламотриджину (крім 300 мг на добу) не вивчався та дослідження з включенням інших гормональних препаратів не проводились. Препарати літію. Ламотриджин у дозі 100 мг на добу не викликає змін фармакокінетики глюконату літію (по 2 г 2 рази на день протягом 6 днів) при їх сумісному застосуванні. Бупропіон. Багаторазовий прийом бупропіону внутрішньо не надає значного впливу на фармакокінетику одноразової дози ламотриджину та спричиняє незначне збільшення AUC метаболіту ламотриджину N-глюкуроніду. Оланзапін у дозі 15 мг знижує AUC та Сmах ламотриджину в середньому на 24% та 20% відповідно, що клінічно незначно. Ламотриджин у дозі 200 мг не змінює фармакокінетики оланзапіну. Окскарбазепін. При одночасному прийомі ламотриджину в дозі 200 мг та окскарбазепіну в дозі 1200 мг, ні окскарбазепін, ні ламотриджин не порушують метаболізм один одного. Фелбамат. Поєднане застосування фелбамату в дозі 1200 мг 2 рази на добу та ламотриджину 100 мг 2 рази на добу не призводило до клінічно значущих змін фармакокінетики ламотриджину. Габапентін. При сумісному застосуванні ламотриджину та габапентину кліренс ламотриджину не змінювався. Леветирацетам. Не виявлено впливу на фармакокінетику леветирацетаму та ламотриджину при сумісному застосуванні цих лікарських засобів. Прегабалін. Не спостерігалося впливу прегабаліну в дозі 200 мг 3 десь у добу рівноважні концентрації ламотриджина, тобто. прегабалін та ламотриджин не взаємодіють фармакокінетично один з одним. Топірамат. Застосування топірамату не призводило до зміни концентрації ламотриджину у плазмі. Однак прийом ламотриджину спричиняв збільшення концентрації топірамату на 15%. Зонізамід. Прийом зонізаміду (у дозі від 200-400 мг на добу) спільно з ламотриджином (у дозі 150-500 мг на добу) не спричиняв зміни фармакокінетичних параметрів ламотриджину. Дослідження показали, що ламотриджин не впливає на плазмову концентрацію інших, що одночасно приймаються протиепілептичних лікарських препаратів. У дослідженнях in vitro ламотриджин не витісняє інші протиепілептичні засоби їх зв'язків з білками плазми. Рисперидон. Багаторазовий прийом ламотриджину в дозі 400 мг на добу не мав клінічно значущого ефекту на фармакокінетику рисперидону після прийому разової дози 2 мг здоровими добровольцями. При цьому у 12 з 14 пацієнтів при поєднаному прийомі ламотриджину та рисперидону відзначалася сонливість; тоді як тільки у 1 з 20 пацієнтів при прийомі тільки рисперидону, і в жодного - при прийомі лише одного ламотриджину. Інгібування ламотриджину амітриптіліном, бупропіоном, клоназепамом, флуоксетином, галоперидолом і лоразепамом має мінімальний вплив на утворення первинного метаболіту ламотриджину 2-N-глюкуроніду. Буфуралол. Вивчення метаболізму буфуралолу мікросомальними ферментами печінки, виділеними у людини, свідчить про те, що ламотриджин не знижує кліренс лікарських засобів, що метаболізуються переважно ізоферментами CYP2D6. За даними досліджень in vitro можна припустити, що клозапін, фенелзин, рисперидон, сертралін та тразодон не впливають на кліренс ламотриджину.Спосіб застосування та дозиМонотерапія епілепсії Дорослим та дітям старше 12 років: початкова доза при монотерапії становить 25 мг один раз на день протягом 2 тижнів; у наступні 2 тижні – по 50 мг один раз на день. Надалі, кожні один-два тижні можна підвищувати добову дозу на 50-100 мг, доки не буде досягнутий оптимальний ефект. Зазвичай підтримуюча добова доза, розподілена на один або два прийоми, становить 100-200 мг. У поодиноких випадках бажаний ефект забезпечували дозами 500 мг на добу. Схема підвищення доз при монотерапії для дорослих та дітей віком від 12 років: 1-2 тижні – 25 мг 1 раз/день; 3-4 тиждень – 50 мг 1 раз/день; Підтримуюча доза – 100-200 мг (за один або два прийоми). Для досягнення підтримуючої дози кожні 1-2 тижні збільшують дозу на 50-100 мг. Щоб уникнути появи шкірного висипу, слід дотримуватися вищевказаних доз і темпів їх підвищення. Комбінована терапія епілепсії Дорослим та дітям старше 12 років: хворим, які приймають вальпроєву кислоту у комбінації з іншими протиепілептичними препаратами або без них, початкова добова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 25 мг через день; протягом наступних двох тижнів щоденно приймають по 25 мг 1 раз на день. Надалі кожні 1-2 тижні дозу можна збільшувати на 25-50 мг до тих пір, поки не буде досягнутий оптимальний ефект. Звичайна підтримуюча добова доза становить 100-200 мг, розподілені на один або два прийоми. Хворим, які приймають протиепілептичний препарат - індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці в комбінації з іншими протиепілептичними препаратами або без них, але не приймають вальпроєву кислоту, початкова добова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 50 мг один раз на день; протягом наступних двох тижнів по 100 мг на день, розподілена на два прийоми. Надалі кожні 1-2 тижні можна підвищувати дозу не більше ніж на 100 мг до отримання оптимального ефекту. Звичайна підтримуюча добова доза становить 200-400 мг на 2 прийоми. У поодиноких випадках потрібна доза 700 мг/день. У разі лікування протиепілептичним засобом, про фармакокінетичну взаємодію якого з ламотриджином не відомо, дозу ламотриджину слід підвищувати меншими дозами за схемою, описаною для тих, хто приймає вальпроєву кислоту. Таблиця №2. Схема підвищення дози при комбінованій терапії для дорослих та дітей віком від 12 років. Додатковий лікарський засіб 1-2 тиждень 3-4 тиждень Підтримуюча доза, що рекомендується Вальпроєва кислота ± Інший протиепілептичний засіб 25 мг (через день) 25 мг (один раз на день) 100-200 мг (за 1-2 прийоми). Підтримуючу дозу підбирають, збільшуючи добову дозу на 25-50 мг кожну 1-2 тижні. Протиепілептичний засіб – індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці ± інший препарат* (без вальпроєвої кислоти) 50 мг (один раз на день) 100 мг (за 2 прийоми) 200-400 мг (за 2 прийоми) Підтримуючу дозу підбирають, збільшуючи дозу на 100 мг кожну 1-2 тижні. Протиепілептичний засіб, що не взаємодіє з ламотриджином Дозу ламотриджину підвищувати за схемою для вальпроєвої кислоти. *- наприклад, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал та примідон. Щоб уникнути появи шкірного висипу, не слід перевищувати рекомендовані початкові дози і не перевищувати зазначених темпів збільшення доз. Загальні рекомендації при епілепсії Якщо після відміни будь-якого прийнятого в комбінації протиепілептичного засобу лікування продовжують лише препаратом Ламолеп®, а також якщо терапію, що включає препарат Ламолеп®, доповнюють іншим протиепілептичним засобом, слід враховувати вплив препаратів на фармакокінетику ламотриджину, т.к. може знадобитися корекція дози. Скасування ламотриджину при лікуванні епілепсії Різка відміна прийому препарату Ламолеп, як і інших протиепілептичних препаратів, може спровокувати розвиток судом. Якщо різке припинення терапії не є вимогою безпеки (наприклад, при появі висипу), дозу ламотриджину слід поступово знижувати протягом 2 тижнів. Біполярні розлади У разі біполярних розладів призначення ламотриджину рекомендується для профілактики епізодів депресії. Для профілактики депресії слід дотримуватися нижче наведеної схеми дозування. У разі короткочасного лікування дозу ламотриджину слід підвищувати поступово, протягом 6 тижнів, доки не буде досягнуто стабілізуючої підтримуючої дози (див. таблицю №3), після цього при відповідній клінічній картині захворювання можна припинити прийом психотропного та/або іншого протиепілептичного засобу (див. .Таблицю № 4). Для профілактики епізодів манії може бути потрібна ад'ювантна терапія, т.к. ефективність ламотриджину у разі манії та маніакальних станів неоднозначна. Таблиця №3. Схема підбору підтримуючої добової дози, що стабілізує, при лікуванні дорослих з біполярними порушеннями (старше 18 років) Терапія 1-2 тиждень 3-4 тиждень 5 тиждень Підтримуюча доза, що рекомендується Вальпроєва кислота ± ін. протиепілептичний засіб 25 мг (через день) 25 мг (1 раз на день) 50 мг (за один або два прийоми на день) 100 мг (за 1-2 прийоми на день), максимальна добова доза: 200 мг. Протиепілептичний засіб – індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці (карбамазепін, фенобарбітал) ± ін. препарат (без вальпроєвої кислоти) 50 мг (1 раз на день) 100 мг (за 2 прийоми) 200 мг (за 2 прийоми) 300 мг на шостому тижні, за необхідності добову дозу на сьомому тижні можна збільшити до 400 мг (за 2 прийоми). Протиепілептичний засіб, що фармакокінетично не взаємодіє з ламотриджином (наприклад, літій, бупропіон) або монотерапія ламотриджином 25 мг (1 раз на день) 50 мг (за 1 або 2 прийоми на день) 100 мг (за 1 або 2 прийоми на день) 1200 мг (за 1 або 2 прийоми на день), звичайна доза 100-400 мг У разі лікування протиепілептичним засобом, фармакологічна взаємодія якого з ламотриджином не вивчена, дозу препарату Ламолеп слід збільшити за схемою, вказаною для ламотриджину з вальпроєвою кислотою. А). Дози при призначенні в комбінації з інгібіторами ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, вальпроєвою кислотою Для хворих, які приймають інгібітор ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, вальпроєву кислоту, початкова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 25 мг через день; протягом наступних двох тижнів – 25 мг один раз на день. На п'ятому тижні добову дозу слід збільшити за один раз до 50 мг, розподіливши на 1-2 прийоми. Зазвичай для досягнення оптимального терапевтичного ефекту потрібна доза 100 мг/день (за 1-2 прийоми). Максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг. б). Дози при призначенні в комбінації з індукторами ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, карбамазепіном та фенобарбіталом, але без вальпроєвої кислоти Для хворих, які приймають протиепілептичний засіб – індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці (карбамазепін, фенобарбітал), але не приймають вальпроєву кислоту, початкова добова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 50 мг один раз на день; потім протягом наступних двох тижнів - по 100 мг/день, розподілена на два прийоми. На 5 тижні добову дозу слід збільшити до 200 мг (за два прийоми). На 6 тижні добова доза може досягати 300 мг, хоча для досягнення оптимального ефекту потрібна середня доза, що дорівнює 400 мг, розподілена на 2 прийоми; Прийом препарату в цій дозі можна розпочати з 7 тижня прийому препарату. У). Дози при монотерапії, а також при призначенні в комбінації з препаратами, про фармакологічну взаємодію яких з ламотриджином або невідомо, або таке можливо, наприклад, з літієм, бупропіоном У разі лікування протиепілептичним засобом, про фармакокінетичну взаємодію якого з ламотриджином невідомо, або таке можливо, а також у разі монотерапії ламотриджином початкова добова доза у перші 2 тижні становить 25 мг один раз на добу; протягом наступних двох тижнів - 50 мг/день (за два прийоми). На 5-му тижні дозу підвищують до 100 мг на день. Зазвичай оптимальна добова доза становить 200 мг за 1-2 прийоми. У клінічних дослідженнях використовувалися дози 100-400 мг на добу. Після досягнення ефективної підтримуючої стабілізуючої дози психотропні засоби можна відмінити за наступною схемою. Таблиця №4. Підтримуючі добові дози, що стабілізують, після відміни одночасно застосовуваних психотропних або протиепілептичних засобів для лікування біполярних розладів Терапія 1 тиждень 2 тиждень З 3 тижнів (макс. доза = 400 мг/день) Після відміни інгібітору ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, вальпроєвої кислоти Стабілізуючу дозу збільшують удвічі, лише на 100 мг на тиждень, тобто. у перший тиждень доза повинна становити 200 мг/день Збільшену дозу призначають як підтримуючу (200 мг/день, розподіливши на 2 прийоми) Після відміни індуктора ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, карбамазепіну), залежно від початкової дози 400 мг 300 мг 200 мг 300 мг 225 мг 150 мг 200 мг 150 мг 100 мг Після відміни психотропних або протиепілептичних засобів, які, ймовірно, не мають фармакокінетичного впливу на ламотриджин (наприклад, літій, бупропіон) Збільшену дозу призначають як підтримуючу (200 мг/день, розподіливши на 2 прийоми) (рекомендована доза 100-400 мг/день) Після відміни протиепілептичного засобу, що не вступає у взаємодію з ламотриджином, дозу препарату Ламолеп слід збільшити за схемою, вказаною для вальпроєвої кислоти. A) Після відміни інгібітору ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, вальпроєвої кислоти), призначеного в комбінації, початкову стабілізуючу дозу ламотриджину слід збільшити вдвічі. б). Після відміни індуктора ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, карбамазепіну), призначеного в комбінації, дозу ламотриджину слід поступово протягом 3 тижнів знизити. B). Після відміни психотропних та протиепілептичних засобів (наприклад, літію, бупропіону), фармакокінетична взаємодія яких з ламотриджином не встановлена, слід продовжити прийом підібраної дози. Корекція добової дози ламотриджину після введення додаткових лікарських засобів для лікування біполярних порушень Незважаючи на відсутність клінічного досвіду титрування доз ламотриджину після застосування додаткових лікарських препаратів, рекомендується призначати нижче зазначені дози, встановлені на підставі результатів вивчення лікарських взаємодій (див. таблицю № 5). Таблиця №5. Корекція дози ламотриджину при біполярних розладах після призначення додаткових лікарських засобів Додатковий лікарський засіб Стабілізуюча доза препарату Ламолеп® (мг/день) 1 тиждень (мг/день) 2 тиждень (мг/день) З 3 тижня (мг/день) Інгібітор ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, вальпроєва кислота), залежно від початкової дози препарату Ламолеп® 200 100 Знижена доза, досягнута першого тижня (100 мг/день) 300 150 Знижена доза, досягнута першого тижня (150 мг/день) 400 200 Знижена доза, досягнута першого тижня (200 мг/день) Індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, карбамазепін) залежно від початкової дози препарату Ламолеп (без вальпроєвої кислоти) 200 200 300 400 150 150 225 300 100 100 150 200 Психотропні або протиепілептичні засоби з невідомою фармакокінетичною взаємодією з препаратом Ламолеп® (наприклад, літій, бупропіон) Доза, досягнута під час підвищення дози (200 мг/день) (не більше 100-400 мг) Протиепілептичні засоби з невідомою фармакокінетичною взаємодією з ламотриджином: див. розділ про прийом вальпроєвої кислоти. Скасування ламотриджину під час лікування біполярних розладів Припинення лікування ламотриджином не потребує поступового зниження дози. Загальні рекомендації: приймати внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю води. У випадку, коли розрахована доза включає неповну таблетку (тільки страждаючим епілепсією дітям або хворим з печінковою недостатністю), слід призначати дозу, рівну цілому числу таблеток. Літній вік (>65 років): корекція дози з урахуванням віку не потрібна, т.к. Фармакокінетика препарату істотно не відрізняється від такої, що спостерігається у молодих хворих. Печінкова недостатність: при середньому ступені тяжкості печінкової недостатності (клас В по Чайлд-П'ю) початкова та підтримуюча дози, а також збільшення дози повинні бути на 50% нижче звичайного; при тяжкому ступені печінкової недостатності (клас С по Чайлд-П'ю) - на 75% нижче звичайного. Збільшення дози та підтримуючі дози залежать від клінічного ефекту. Захворювання нирок: призначається з обережністю при нирковій недостатності. У термінальній стадії ниркової недостатності початкова доза ламотриджину обчислюється відповідно до стандартної схеми призначення протиепілептичного препарату; при вираженому зниженні функції нирок може знадобитися зменшення підтримуючої дози.ПередозуванняПовідомлялося про одноразовий прийом доз, що в 10-20 разів перевищували максимальні терапевтичні. Симптоми передозування: ністагм, атаксія, запаморочення, біль голови, сонливість, блювання, порушення свідомості, кома. Лікування: госпіталізація, симптоматична та підтримуюча терапія відповідно до клінічної картини або рекомендацій національного токсикологічного центру.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ перші 8 тижнів лікування можливі шкірні реакції як побічні ефекти ламотриджину. Шкірні висипання, як правило, виражені в легкій формі, спонтанно зникають, проте, можливі і важкі форми, що вимагають госпіталізації та припинення терапії ламотриджином, наприклад, потенційно загрози для життя синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Серед дорослих, які страждають на епілепсію та отримували в клінічних випробуваннях рекомендовані дози препарату, частота важких форм шкірних реакцій становила 1:500. Серед них синдром Стівенса-Джонсона спостерігали у половині випадків (1:1000). Діти схильні до розвитку важких форм шкірних реакцій. За даними численних клінічних спостережень частота випадків шкірних реакцій, які потребують госпіталізації дітей, становила 1:300-1:100. Раннє висипання у дітей легко сплутати з висипом при інфекційних захворюваннях, тому, якщо висока температура і висипання виникають у перші 8 тижнів лікування, слід припустити лікарську реакцію. Ймовірно, загальний ризик розвитку шкірних реакцій у дорослих перебуває у тісному взаємозв'язку з високими початковими дозами та прискоренням запропонованих темпів збільшення дози ламотриджину, а також з одночасним прийомом вальпроєвої кислоти. Обережність необхідна при призначенні ламотриджину пацієнтам, які мають в анамнезі алергічні реакції або висип у відповідь на прийом інших протиепілептичних препаратів, оскільки частота розвитку висипу (що не класифікувалася як серйозна) у пацієнтів з таким анамнезом спостерігалася втричі частіше при призначенні ламотриджину, необтяженим анамнезом. При появі висипу кожного хворого, незалежно від віку, слід негайно ретельно обстежити і припинити лікування ламотриджином, за винятком випадків, коли висип однозначно не пов'язаний з прийомом препарату. Поява висипу може супроводжуватися різними системними проявами підвищеної чутливості (висока температура, лімфаденопатія, набряк обличчя, реакції з боку печінки та системи кровотворення). Ступінь тяжкості реакцій підвищеної чутливості може бути різним, у поодиноких випадках можливе дисеміноване внутрішньосудинне згортання (ДВЗ) з поліорганною недостатністю. Слід мати на увазі, що ранні ознаки підвищеної чутливості (наприклад, висока температура, лімфаденопатія) не завжди супроводжуються шкірним висипом. Якщо їхню появу не можна пояснити іншою причиною, лікування ламотриджином слід негайно припинити. Комбінований препарат етинілестрадіол/левоноргестрел (30 мкг/150 мкг) приблизно вдвічі підвищує кліренс ламотриджину в плазмі. Якщо на фоні застосування препарату Ламолеп® пацієнтки починають або припиняють приймати гормональні контрацептиви, може знадобитися корекція дози ламотриджину. Тривале лікування ламотриджин може змінити метаболізм фолієвої кислоти, т.к. ламотриджин є слабким інгібітором дигідрофолатредуктази. Водночас тривале, 12-місячне лікування ламотриджином істотно не впливало на показник гемоглобіну, середній обсяг еритроцитів, концентрацію фолієвої кислоти в плазмі та еритроцитах, після 5 років лікування – на концентрацію фолієвої кислоти в еритроцитах. Порушення функції печінки зазвичай є частиною синдрому підвищеної чутливості, проте завжди супроводжуються іншими симптомами підвищеної чутливості. У клінічних дослідженнях концентрація ламотриджину в крові хворих, які перебувають у термінальній стадії ниркової недостатності, суттєво не змінилася після одноразового прийому препарату. При лікуванні хворих із нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, слід мати на увазі, що в середньому під час 4-годинного гемодіалізу з організму виводиться 20% ламотриджину. Не можна призначати ламотриджин хворим, які вже отримують інші препарати, що містять ламотриджин, без консультації лікаря. Епілепсія Об'єктивним критерієм ефективності є здатність зменшувати частоту спайків на ЕЕГ на 78-98%. Подібно до інших протиепілептичних препаратів, різке припинення лікування ламотриджином провокує епілептичні напади (явище "рикошету"). За винятком особливих випадків, наприклад, поява шкірного висипу, що вимагають негайного припинення лікування, відміна препарату повинна проводитися поступово, з плавним протягом 2 тижнів зниженням дози. На підставі літературних даних важкі судомні напади, включаючи епілептичний статус, можуть призвести до розвитку рабдоміолізу, порушення функції численних органів, а також ДВС-синдрому, іноді зі смертельним результатом. Подібні випадки мали місце у зв'язку із застосуванням ламотриджину. Симптоми депресії та/або біполярного розладу можуть спостерігатися у пацієнтів з епілепсією. Пацієнти з епілепсією та супутніми біполярними розладами знаходяться у групі високого ризику суїцидів, тому лікування пацієнтів із підвищеною схильністю до самогубства має супроводжуватись ретельним наглядом за хворими. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування керувати автомобілем та робочими механізмами забороняється, у подальшому тривалість та ступінь обмеження визначається лікарем в індивідуальному порядку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: 25 мг, 50 мг або 100 мг ламотриджину; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 0,10 мг, 0,20 мг або 0,40 мг; стеарат магнію 0,40 мг, 0,80 мг або 1,6 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію, тип А 3,00 мг, 6,00 мг або 12,00 мг; повідон 2,50 мг, 5,00 мг або 10,00 мг; лактози моногідрат 16,25 мг, 32,50 мг або 65,00 мг; целюлоза мікрокристалічна 32,75 мг, 65,50 мг або 131,00 мг. По 10 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ – плівки та фольги алюмінієвої. По 3 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці. Для пакування та розфасовки на ЗАТ "ГЕДЕОН РІХТЕР - РУС": По 10 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ – плівки та фольги алюмінієвої. По 3 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілі або майже білі круглі двоопуклі таблетки з гравіюванням "L25" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування: Швидко і повністю всмоктується в кишечнику, не наражається на істотний "первинний" метаболізм у печінці. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 2,5 години після прийому внутрішньо. Їда трохи уповільнює всмоктування ламотриджину, але не впливає на його ступінь. Фармакокінетика разової дози, що не перевищує 450 мг, має лінійний характер. Максимальна концентрація у стадії насичення має індивідуальний характер. Розподіл: Зв'язок з білками плазми становить 55%, дуже малоймовірно, що витіснення ламотриджину із зв'язку з білками плазми може викликати токсичний ефект. Об'єм розподілу 0,92-1,22 л/кг маси тіла. Метаболізм: здійснюється завдяки ферменту - урідіндифосфат-глюкуронілтрансферазе (УДФ-глюкуронілтрансферазе). Помірно і залежно від дози ламотриджин індукує власний метаболізм. Даних про вплив ламотриджину на фармакокінетику інших протиепілептичних засобів немає і навряд чи можливі лікарські взаємодії між ламотриджином та лікарськими засобами, метаболізм яких пов'язаний із CYP450. Виведення: Кліренс ламотриджину в стані рівноважних концентрацій у здорових дорослих людей становить у середньому 39±14 мл/хв. Ламотриджин метаболізується в печінці до глюкуронідів (65% метаболітів ламотриджину – N-глюкуроніди), які виводяться нирками. Менш 10% препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, близько 2% – через кишечник. Кліренс та період напіввиведення не залежать від дози. Період напіввиведення у здорових дорослих людей становить середньому від 24 год до 35 год. У хворих із синдромом Жильбера середній кліренс ламотриджину виявився на 32% нижчим, ніж у контрольній групі, проте ці показники не відрізнялися від спостережуваних у загальній популяції. Лікарські препарати, які приймаються одночасно, значно змінюють період напіввиведення ламотриджину. Період напіввиведення зменшується до 14 годин, якщо одночасно хворий приймає індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, карбамазепін або фенітоїн - і збільшується до 70 годин, якщо хворий приймає вальпроєву кислоту. Дитячий вік Кліренс, перерахований на кг маси тіла, у дітей вищий, ніж у дорослих. Період напіввиведення, як правило, коротший, ніж у дорослих, при одночасному прийомі індуктора ферментів мікросомального окислення в печінці дорівнює 7 год, і 45-50 год - при прийомі з вальпроєвою кислотою. Літній вік За даними фармакокінетичного аналізу кліренс ламотриджину у молодих та літніх хворих на епілепсію не відрізняються один від одного в клінічно значущому ступені. Ниркова недостатність У цій групі хворих на початкову дозу ламотриджину слід розраховувати за стандартною схемою дозування протиепілептичних засобів. Зменшення дози може бути потрібне лише при значному зниженні функції нирок. Печінкова недостатність Початкову, зростаючу та підтримуючу дози слід знизити на 50% для хворих із середнім ступенем тяжкості печінкової недостатності та на 75% – для хворих з тяжким ступенем печінкової недостатності. Збільшення дози та підтримуючу дозу підбирають виходячи з клінічного ефекту.ФармакодинамікаСтабілізує клітинну мембрану, впливаючи на потенціалзалежні натрієві канали, і блокує викид нейротрансмітерів, головним чином глутамату. Як активуюча амінокислота, глутамат грає ключову роль у виникненні епілептичних нападів. Ефективність ламотриджину у профілактиці порушень настрою у хворих, які страждають на біполярні розлади, була доведена у двох клінічних дослідженнях. При аналізі результатів цих досліджень було встановлено, що ламотриджин збільшує тривалість ремісії при біполярних розладах, більш виражену дію щодо депресії.Показання до застосуванняЕпілепсія Для дорослих та дітей старше 12 років: Як монотерапія або комбінація з іншими протиепілептичними засобами для лікування парціальних і генералізованих нападів, в т.ч. тоніко-клонічних судом, судомних нападів при синдромі Леннокса-Гасто. Біполярні розлади Хворим старше 18 років: Для попередження порушень настрою (переважно епізодів депресії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки; дитячий вік до 12 років; біполярні розлади у пацієнтів віком до 18 років, непереносимість лактози; дефіцит лактази; глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: ниркова недостатність (у зв'язку з можливим накопиченням метаболіту ламотриджину – глюкуроніду).Вагітність та лактаціяФертильність Дослідження щодо впливу ламотриджину на фертильність у людини не проводилися. Вагітність Клінічних даних щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності недостатньо. Є повідомлення збільшення ризику розвитку вроджених аномалій ротової порожнини. Ламотриджин повинен призначатися при вагітності тільки в тому випадку, якщо очікувана терапевтична користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Фізіологічні зміни при вагітності можуть вплинути на концентрацію ламотриджину та/або його терапевтичний ефект. Є повідомлення про зниження концентрації ламотриджину під час вагітності. Призначення ламотриджину вагітним має бути забезпечене відповідною тактикою ведення хворих. Лактація Ламотриджин різною мірою проникає у грудне молоко, концентрація ламотриджину у немовлят може досягати приблизно 50% від концентрації, зареєстрованої у матері. Таким чином, у деяких дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, сироваткові концентрації препарату можуть досягати значень, за яких виявляються фармакологічні ефекти. Слід ретельно співвідносити потенційну користь грудного вигодовування та можливий ризик розвитку побічних ефектів у немовлят.Побічна діяПобічні реакції представлені для кожного захворювання окремо; Для оцінки побічних ефектів препарату слід взяти до уваги обидві групи. Побічні ефекти класифіковані на категорії залежно від частоти їх виникнення: дуже часті (> 1/10), часті (> 1/100 – 1/1 000 – < 1/100), рідкісні (> 1/10 000 – < 1/ 1000), дуже рідкісні (< 1/10 000). Епілепсія З боку шкірних покривів: монотерапія (під час клінічних досліджень): дуже часто – у перші 8 тижнів лікування шкірний висип (часто макулопапульозний) зникає після відміни ламотриджину; комбінована терапія: дуже часто – шкірний висип, рідко – синдром Стівенса-Джонсона; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла, у деяких випадках одужання з утворенням рубців). З боку системи кровотворення: дуже рідко – нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, апластична анемія, агранулоцитоз, лімфаденопатія. Ці симптоми можуть бути, а можуть і не пов'язані з синдромом підвищеної чутливості (див. "порушення з боку імунної системи"). З боку імунної системи: шкірний висип був складовою синдрому підвищеної чутливості, що протікає з різним ступенем тяжкості. Дуже рідко: синдром підвищеної чутливості (включаючи такі синдроми, як лихоманка, лімфаденопатія, набряклість особи, порушення з боку крові та печінки, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання (ДВЗ), поліорганна недостатність). Важливо відзначити, що ранні прояви підвищеної чутливості (лихоманка, лімфаденопатія) можуть бути навіть за відсутності явних ознак висипу. При розвитку подібних симптомів хворий має бути негайно оглянутий лікарем і, якщо не буде встановлено іншу причину розвитку симптомів, ламотриджин має бути скасовано. Психічні розлади: часто – дратівливість, агресивність, дуже рідко – тики, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку центральної нервової системи: монотерапія у клінічних дослідженнях: дуже часто – головний біль, часто – сонливість, безсоння, запаморочення, тремор, не часто – атаксія; рідко – ністагм. Комбінована терапія: дуже часто – головний біль, запаморочення, сонливість, атаксія, часто – ністагм, тремор, безсоння, дуже рідко – асептичний менінгіт, ажитація, втрата рівноваги, рухові розлади, погіршення перебігу хвороби Паркінсона, екстрапірамідні симптоми, хоре . Є повідомлення про те, що ламотриджин може погіршувати екстрапірамідні симптоми паркінсонізму у хворих із супутньою хворобою Паркінсона, а в поодиноких випадках викликати екстрапірамідні симптоми та хореоатетоз у хворих без попередніх порушень. З боку органів чуття: при монотерапії: нечасто – диплопія, нечіткість зору; комбінована терапія: дуже часто – диплопія, зниження гостроти зору, рідко – кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: нечасто – "припливи", гіпертензія, серцебиття, постуральна (ортостатична) гіпотензія, синкопальний стан (непритомність), тахікардія, вазодилатація. З боку травної системи: монотерапія у клінічних дослідженнях: часто – нудота, блювання, діарея; комбінована терапія: дуже часто – нудота, блювання; часто – діарея. З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – підвищення активності "печінкових" ферментів, порушення функції печінки, печінкова недостатність. Розлади функції печінки зазвичай є частиною синдрому підвищеної чутливості, проте не завжди супроводжуються іншими симптомами підвищеної чутливості. З боку ендокринної системи: рідко – струму (зоб), гіпотиреоїдизм. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – вовчаково-подібні реакції. Інші, дозозалежні: часто – підвищена втома. Біполярні розлади Нижченаведені побічні ефекти слід оцінювати разом з переліченими вище побічними реакціями, виявленими при епілепсії. З боку шкірних покривів: дуже часто – шкірний висип, рідко – синдром Стівенса-Джонсона. З боку центральної нервової системи: дуже часто – головний біль, часто – збудження, сонливість, запаморочення. З боку опорно-рухового апарату: часто – артралгія. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота. Інші, дозозалежні: міалгія, біль у спині.Взаємодія з лікарськими засобамиУДФ-глюкуронілтрансфераза є основним ферментом, що метаболізує ламотриджин. Немає даних про здатність ламотриджину викликати клінічно значущу індукцію або інгібування мікросомальних ферментів печінки. У зв'язку з цим взаємодії між ламотриджином і препаратами, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, малоймовірно. Ламотриджин може індукувати свій метаболізм, але цей ефект виражений рівномірно і не має клінічно значущих наслідків. Вплив інших препаратів на глюкуронування ламотриджину Потужні інгібітори глюкуронування ламотриджину Потужні індуктори глюкуронування ламотриджину Засоби, що мало впливають на глюкуронування ламотриджину Вальпроєва кислота Карбамазепін Фенітоїн Примідон Фенобарбітал Ріфампіцин Лопінавір/ритонавір Атазанавір/ритонавір Комбінований препарат: етинілестрадіол/левоноргестрел Препарати літію Бупропіон Оланзапін Окскарбазепін Фелбамат Габапентин Леветирацетам Прегабалін Топірамат Зонізамід Вальпроєва кислота, яка пригнічує глюкуронування ламотриджину, знижує швидкість його метаболізму та подовжує його середній період напіввиведення майже вдвічі. Деякі протиепілептичні препарати (такі як фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і примідон), які індукують мікросомальні ферменти печінки, прискорюють глюкуронування ламотриджину та його метаболізм. Карбамазепін. Повідомлялося про розвиток небажаних ефектів з боку центральної нервової системи, що включали запаморочення, атаксію, диплопію, нечіткість зору та нудоту у хворих, які почали приймати карбамазепін на фоні терапії ламотриджином. Зниження дози карбамазепіну зазвичай призводило до зникнення цих симптомів. Фенобарбітал зменшує концентрацію ламотриджину на 40%. Рифампіцин підвищує кліренс ламотриджину та знижує його період напіввиведення завдяки індукції мікросомальних ферментів печінки, відповідальних за глюкуронування. Хворим, які приймають рифампіцин як супутню терапію, режим призначення ламотриджину повинен відповідати схемі, що рекомендується при спільному призначенні ламотриджину та засобів, що індукують ферменти мікросомального окиснення в печінці. Лопінавір/ритонавір. При застосуванні лопінавіру/ритонавіру спостерігалося зниження приблизно наполовину концентрації ламотриджину в плазмі, можливо, внаслідок індукції глюкуронування. У пацієнтів, які приймають супутнє лікування лопінавіром/ритонавіром, режим призначення ламотриджину повинен відповідати схемі, рекомендованій при спільному призначенні ламотриджину та засобів, що індукують ферменти мікросомального окислення в печінці. Атазанавір/ритонавір. У дослідженні у здорових добровольців прийом атазанавіру/ритонавіру (300 мг/100 мг) призводив до зниження значень площі під кривою "концентрація - час" (AUC) та Сmах ламотриджину (в разовій дозі 100 мг) приблизно на 32% та 6% відповідно. Прийом комбінованих пероральних контрацептивів, що містять 30 мкг етинілестрадіолу і 150 мкг левоноргестрелу, викликає приблизно 2-х кратне підвищення кліренсу ламотриджину (після його прийому всередину), що призводить до зниження площі під кривою "AUC" на 52% та 39% відповідно. У жінок, які вже не приймають індуктори ферментів мікросомального окислення в печінці і приймають гормональні пероральні контрацептиви, схема лікування яких включає тиждень прийому неактивного препарату (або тижневу перерву в прийомі контрацептиву), у цей період спостерігається підвищення плазмової концентрації ламотриджину, при цьому концентрація ламотриджину, виміряна наприкінці цього тижня перед введенням наступної дози, що в середньому в 2 рази вище, ніж у період активної терапії (з контрацептивом). У період рівноважних концентрацій ламотриджин у дозі 300 мг не впливає на фармакокінетику етинілестрадіолу – компонента комбінованого перорального контрацептиву. Відзначається невелике підвищення кліренсу другого компонента перорального контрацептиву - левоноргестрела, що призводило до зниження AUC і Сmах левоноргестрелу на 19% і 12% відповідно. Вимірювання сироваткових концентрацій фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та естрадіолу виявило невелике зменшення придушення гормональної активності яєчників у деяких жінок, хоча вимірювання плазмової концентрації прогестерону в жодній з 16 жінок не виявило гормональних підтверджень. Вплив помірного підвищення кліренсу левоноргестрелу та зміни плазмових концентрацій ФСГ та ЛГ на овуляційну активність яєчників не встановлено.Вплив інших доз ламотриджину (крім 300 мг на добу) не вивчався та дослідження з включенням інших гормональних препаратів не проводились. Препарати літію. Ламотриджин у дозі 100 мг на добу не викликає змін фармакокінетики глюконату літію (по 2 г 2 рази на день протягом 6 днів) при їх сумісному застосуванні. Бупропіон. Багаторазовий прийом бупропіону внутрішньо не надає значного впливу на фармакокінетику одноразової дози ламотриджину та спричиняє незначне збільшення AUC метаболіту ламотриджину N-глюкуроніду. Оланзапін у дозі 15 мг знижує AUC та Сmах ламотриджину в середньому на 24% та 20% відповідно, що клінічно незначно. Ламотриджин у дозі 200 мг не змінює фармакокінетики оланзапіну. Окскарбазепін. При одночасному прийомі ламотриджину в дозі 200 мг та окскарбазепіну в дозі 1200 мг, ні окскарбазепін, ні ламотриджин не порушують метаболізм один одного. Фелбамат. Поєднане застосування фелбамату в дозі 1200 мг 2 рази на добу та ламотриджину 100 мг 2 рази на добу не призводило до клінічно значущих змін фармакокінетики ламотриджину. Габапентін. При сумісному застосуванні ламотриджину та габапентину кліренс ламотриджину не змінювався. Леветирацетам. Не виявлено впливу на фармакокінетику леветирацетаму та ламотриджину при сумісному застосуванні цих лікарських засобів. Прегабалін. Не спостерігалося впливу прегабаліну в дозі 200 мг 3 десь у добу рівноважні концентрації ламотриджина, тобто. прегабалін та ламотриджин не взаємодіють фармакокінетично один з одним. Топірамат. Застосування топірамату не призводило до зміни концентрації ламотриджину у плазмі. Однак прийом ламотриджину спричиняв збільшення концентрації топірамату на 15%. Зонізамід. Прийом зонізаміду (у дозі від 200-400 мг на добу) спільно з ламотриджином (у дозі 150-500 мг на добу) не спричиняв зміни фармакокінетичних параметрів ламотриджину. Дослідження показали, що ламотриджин не впливає на плазмову концентрацію інших, що одночасно приймаються протиепілептичних лікарських препаратів. У дослідженнях in vitro ламотриджин не витісняє інші протиепілептичні засоби їх зв'язків з білками плазми. Рисперидон. Багаторазовий прийом ламотриджину в дозі 400 мг на добу не мав клінічно значущого ефекту на фармакокінетику рисперидону після прийому разової дози 2 мг здоровими добровольцями. При цьому у 12 з 14 пацієнтів при поєднаному прийомі ламотриджину та рисперидону відзначалася сонливість; тоді як тільки у 1 з 20 пацієнтів при прийомі тільки рисперидону, і в жодного - при прийомі лише одного ламотриджину. Інгібування ламотриджину амітриптіліном, бупропіоном, клоназепамом, флуоксетином, галоперидолом і лоразепамом має мінімальний вплив на утворення первинного метаболіту ламотриджину 2-N-глюкуроніду. Буфуралол. Вивчення метаболізму буфуралолу мікросомальними ферментами печінки, виділеними у людини, свідчить про те, що ламотриджин не знижує кліренс лікарських засобів, що метаболізуються переважно ізоферментами CYP2D6. За даними досліджень in vitro можна припустити, що клозапін, фенелзин, рисперидон, сертралін та тразодон не впливають на кліренс ламотриджину.Спосіб застосування та дозиМонотерапія епілепсії Дорослим та дітям старше 12 років: початкова доза при монотерапії становить 25 мг один раз на день протягом 2 тижнів; у наступні 2 тижні – по 50 мг один раз на день. Надалі, кожні один-два тижні можна підвищувати добову дозу на 50-100 мг, доки не буде досягнутий оптимальний ефект. Зазвичай підтримуюча добова доза, розподілена на один або два прийоми, становить 100-200 мг. У поодиноких випадках бажаний ефект забезпечували дозами 500 мг на добу. Схема підвищення доз при монотерапії для дорослих та дітей віком від 12 років: 1-2 тижні – 25 мг 1 раз/день; 3-4 тиждень – 50 мг 1 раз/день; Підтримуюча доза – 100-200 мг (за один або два прийоми). Для досягнення підтримуючої дози кожні 1-2 тижні збільшують дозу на 50-100 мг. Щоб уникнути появи шкірного висипу, слід дотримуватися вищевказаних доз і темпів їх підвищення. Комбінована терапія епілепсії Дорослим та дітям старше 12 років: хворим, які приймають вальпроєву кислоту у комбінації з іншими протиепілептичними препаратами або без них, початкова добова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 25 мг через день; протягом наступних двох тижнів щоденно приймають по 25 мг 1 раз на день. Надалі кожні 1-2 тижні дозу можна збільшувати на 25-50 мг до тих пір, поки не буде досягнутий оптимальний ефект. Звичайна підтримуюча добова доза становить 100-200 мг, розподілені на один або два прийоми. Хворим, які приймають протиепілептичний препарат - індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці в комбінації з іншими протиепілептичними препаратами або без них, але не приймають вальпроєву кислоту, початкова добова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 50 мг один раз на день; протягом наступних двох тижнів по 100 мг на день, розподілена на два прийоми. Надалі кожні 1-2 тижні можна підвищувати дозу не більше ніж на 100 мг до отримання оптимального ефекту. Звичайна підтримуюча добова доза становить 200-400 мг на 2 прийоми. У поодиноких випадках потрібна доза 700 мг/день. У разі лікування протиепілептичним засобом, про фармакокінетичну взаємодію якого з ламотриджином не відомо, дозу ламотриджину слід підвищувати меншими дозами за схемою, описаною для тих, хто приймає вальпроєву кислоту. Таблиця №2. Схема підвищення дози при комбінованій терапії для дорослих та дітей віком від 12 років. Додатковий лікарський засіб 1-2 тиждень 3-4 тиждень Підтримуюча доза, що рекомендується Вальпроєва кислота ± Інший протиепілептичний засіб 25 мг (через день) 25 мг (один раз на день) 100-200 мг (за 1-2 прийоми). Підтримуючу дозу підбирають, збільшуючи добову дозу на 25-50 мг кожну 1-2 тижні. Протиепілептичний засіб – індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці ± інший препарат* (без вальпроєвої кислоти) 50 мг (один раз на день) 100 мг (за 2 прийоми) 200-400 мг (за 2 прийоми) Підтримуючу дозу підбирають, збільшуючи дозу на 100 мг кожну 1-2 тижні. Протиепілептичний засіб, що не взаємодіє з ламотриджином Дозу ламотриджину підвищувати за схемою для вальпроєвої кислоти. *- наприклад, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал та примідон. Щоб уникнути появи шкірного висипу, не слід перевищувати рекомендовані початкові дози і не перевищувати зазначених темпів збільшення доз. Загальні рекомендації при епілепсії Якщо після відміни будь-якого прийнятого в комбінації протиепілептичного засобу лікування продовжують лише препаратом Ламолеп®, а також якщо терапію, що включає препарат Ламолеп®, доповнюють іншим протиепілептичним засобом, слід враховувати вплив препаратів на фармакокінетику ламотриджину, т.к. може знадобитися корекція дози. Скасування ламотриджину при лікуванні епілепсії Різка відміна прийому препарату Ламолеп, як і інших протиепілептичних препаратів, може спровокувати розвиток судом. Якщо різке припинення терапії не є вимогою безпеки (наприклад, при появі висипу), дозу ламотриджину слід поступово знижувати протягом 2 тижнів. Біполярні розлади У разі біполярних розладів призначення ламотриджину рекомендується для профілактики епізодів депресії. Для профілактики депресії слід дотримуватися нижче наведеної схеми дозування. У разі короткочасного лікування дозу ламотриджину слід підвищувати поступово, протягом 6 тижнів, доки не буде досягнуто стабілізуючої підтримуючої дози (див. таблицю №3), після цього при відповідній клінічній картині захворювання можна припинити прийом психотропного та/або іншого протиепілептичного засобу (див. .Таблицю № 4). Для профілактики епізодів манії може бути потрібна ад'ювантна терапія, т.к. ефективність ламотриджину у разі манії та маніакальних станів неоднозначна. Таблиця №3. Схема підбору підтримуючої добової дози, що стабілізує, при лікуванні дорослих з біполярними порушеннями (старше 18 років) Терапія 1-2 тиждень 3-4 тиждень 5 тиждень Підтримуюча доза, що рекомендується Вальпроєва кислота ± ін. протиепілептичний засіб 25 мг (через день) 25 мг (1 раз на день) 50 мг (за один або два прийоми на день) 100 мг (за 1-2 прийоми на день), максимальна добова доза: 200 мг. Протиепілептичний засіб – індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці (карбамазепін, фенобарбітал) ± ін. препарат (без вальпроєвої кислоти) 50 мг (1 раз на день) 100 мг (за 2 прийоми) 200 мг (за 2 прийоми) 300 мг на шостому тижні, за необхідності добову дозу на сьомому тижні можна збільшити до 400 мг (за 2 прийоми). Протиепілептичний засіб, що фармакокінетично не взаємодіє з ламотриджином (наприклад, літій, бупропіон) або монотерапія ламотриджином 25 мг (1 раз на день) 50 мг (за 1 або 2 прийоми на день) 100 мг (за 1 або 2 прийоми на день) 1200 мг (за 1 або 2 прийоми на день), звичайна доза 100-400 мг У разі лікування протиепілептичним засобом, фармакологічна взаємодія якого з ламотриджином не вивчена, дозу препарату Ламолеп слід збільшити за схемою, вказаною для ламотриджину з вальпроєвою кислотою. А). Дози при призначенні в комбінації з інгібіторами ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, вальпроєвою кислотою Для хворих, які приймають інгібітор ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, вальпроєву кислоту, початкова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 25 мг через день; протягом наступних двох тижнів – 25 мг один раз на день. На п'ятому тижні добову дозу слід збільшити за один раз до 50 мг, розподіливши на 1-2 прийоми. Зазвичай для досягнення оптимального терапевтичного ефекту потрібна доза 100 мг/день (за 1-2 прийоми). Максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг. б). Дози при призначенні в комбінації з індукторами ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, карбамазепіном та фенобарбіталом, але без вальпроєвої кислоти Для хворих, які приймають протиепілептичний засіб – індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці (карбамазепін, фенобарбітал), але не приймають вальпроєву кислоту, початкова добова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 50 мг один раз на день; потім протягом наступних двох тижнів - по 100 мг/день, розподілена на два прийоми. На 5 тижні добову дозу слід збільшити до 200 мг (за два прийоми). На 6 тижні добова доза може досягати 300 мг, хоча для досягнення оптимального ефекту потрібна середня доза, що дорівнює 400 мг, розподілена на 2 прийоми; Прийом препарату в цій дозі можна розпочати з 7 тижня прийому препарату. У). Дози при монотерапії, а також при призначенні в комбінації з препаратами, про фармакологічну взаємодію яких з ламотриджином або невідомо, або таке можливо, наприклад, з літієм, бупропіоном У разі лікування протиепілептичним засобом, про фармакокінетичну взаємодію якого з ламотриджином невідомо, або таке можливо, а також у разі монотерапії ламотриджином початкова добова доза у перші 2 тижні становить 25 мг один раз на добу; протягом наступних двох тижнів - 50 мг/день (за два прийоми). На 5-му тижні дозу підвищують до 100 мг на день. Зазвичай оптимальна добова доза становить 200 мг за 1-2 прийоми. У клінічних дослідженнях використовувалися дози 100-400 мг на добу. Після досягнення ефективної підтримуючої стабілізуючої дози психотропні засоби можна відмінити за наступною схемою. Таблиця №4. Підтримуючі добові дози, що стабілізують, після відміни одночасно застосовуваних психотропних або протиепілептичних засобів для лікування біполярних розладів Терапія 1 тиждень 2 тиждень З 3 тижнів (макс. доза = 400 мг/день) Після відміни інгібітору ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, вальпроєвої кислоти Стабілізуючу дозу збільшують удвічі, лише на 100 мг на тиждень, тобто. у перший тиждень доза повинна становити 200 мг/день Збільшену дозу призначають як підтримуючу (200 мг/день, розподіливши на 2 прийоми) Після відміни індуктора ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, карбамазепіну), залежно від початкової дози 400 мг 300 мг 200 мг 300 мг 225 мг 150 мг 200 мг 150 мг 100 мг Після відміни психотропних або протиепілептичних засобів, які, ймовірно, не мають фармакокінетичного впливу на ламотриджин (наприклад, літій, бупропіон) Збільшену дозу призначають як підтримуючу (200 мг/день, розподіливши на 2 прийоми) (рекомендована доза 100-400 мг/день) Після відміни протиепілептичного засобу, що не вступає у взаємодію з ламотриджином, дозу препарату Ламолеп слід збільшити за схемою, вказаною для вальпроєвої кислоти. A) Після відміни інгібітору ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, вальпроєвої кислоти), призначеного в комбінації, початкову стабілізуючу дозу ламотриджину слід збільшити вдвічі. б). Після відміни індуктора ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, карбамазепіну), призначеного в комбінації, дозу ламотриджину слід поступово протягом 3 тижнів знизити. B). Після відміни психотропних та протиепілептичних засобів (наприклад, літію, бупропіону), фармакокінетична взаємодія яких з ламотриджином не встановлена, слід продовжити прийом підібраної дози. Корекція добової дози ламотриджину після введення додаткових лікарських засобів для лікування біполярних порушень Незважаючи на відсутність клінічного досвіду титрування доз ламотриджину після застосування додаткових лікарських препаратів, рекомендується призначати нижче зазначені дози, встановлені на підставі результатів вивчення лікарських взаємодій (див. таблицю № 5). Таблиця №5. Корекція дози ламотриджину при біполярних розладах після призначення додаткових лікарських засобів Додатковий лікарський засіб Стабілізуюча доза препарату Ламолеп® (мг/день) 1 тиждень (мг/день) 2 тиждень (мг/день) З 3 тижня (мг/день) Інгібітор ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, вальпроєва кислота), залежно від початкової дози препарату Ламолеп® 200 100 Знижена доза, досягнута першого тижня (100 мг/день) 300 150 Знижена доза, досягнута першого тижня (150 мг/день) 400 200 Знижена доза, досягнута першого тижня (200 мг/день) Індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, карбамазепін) залежно від початкової дози препарату Ламолеп (без вальпроєвої кислоти) 200 200 300 400 150 150 225 300 100 100 150 200 Психотропні або протиепілептичні засоби з невідомою фармакокінетичною взаємодією з препаратом Ламолеп® (наприклад, літій, бупропіон) Доза, досягнута під час підвищення дози (200 мг/день) (не більше 100-400 мг) Протиепілептичні засоби з невідомою фармакокінетичною взаємодією з ламотриджином: див. розділ про прийом вальпроєвої кислоти. Скасування ламотриджину під час лікування біполярних розладів Припинення лікування ламотриджином не потребує поступового зниження дози. Загальні рекомендації: приймати внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю води. У випадку, коли розрахована доза включає неповну таблетку (тільки страждаючим епілепсією дітям або хворим з печінковою недостатністю), слід призначати дозу, рівну цілому числу таблеток. Літній вік (>65 років): корекція дози з урахуванням віку не потрібна, т.к. Фармакокінетика препарату істотно не відрізняється від такої, що спостерігається у молодих хворих. Печінкова недостатність: при середньому ступені тяжкості печінкової недостатності (клас В по Чайлд-П'ю) початкова та підтримуюча дози, а також збільшення дози повинні бути на 50% нижче звичайного; при тяжкому ступені печінкової недостатності (клас С по Чайлд-П'ю) - на 75% нижче звичайного. Збільшення дози та підтримуючі дози залежать від клінічного ефекту. Захворювання нирок: призначається з обережністю при нирковій недостатності. У термінальній стадії ниркової недостатності початкова доза ламотриджину обчислюється відповідно до стандартної схеми призначення протиепілептичного препарату; при вираженому зниженні функції нирок може знадобитися зменшення підтримуючої дози.ПередозуванняПовідомлялося про одноразовий прийом доз, що в 10-20 разів перевищували максимальні терапевтичні. Симптоми передозування: ністагм, атаксія, запаморочення, біль голови, сонливість, блювання, порушення свідомості, кома. Лікування: госпіталізація, симптоматична та підтримуюча терапія відповідно до клінічної картини або рекомендацій національного токсикологічного центру.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ перші 8 тижнів лікування можливі шкірні реакції як побічні ефекти ламотриджину. Шкірні висипання, як правило, виражені в легкій формі, спонтанно зникають, проте, можливі і важкі форми, що вимагають госпіталізації та припинення терапії ламотриджином, наприклад, потенційно загрози для життя синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Серед дорослих, які страждають на епілепсію та отримували в клінічних випробуваннях рекомендовані дози препарату, частота важких форм шкірних реакцій становила 1:500. Серед них синдром Стівенса-Джонсона спостерігали у половині випадків (1:1000). Діти схильні до розвитку важких форм шкірних реакцій. За даними численних клінічних спостережень частота випадків шкірних реакцій, які потребують госпіталізації дітей, становила 1:300-1:100. Раннє висипання у дітей легко сплутати з висипом при інфекційних захворюваннях, тому, якщо висока температура і висипання виникають у перші 8 тижнів лікування, слід припустити лікарську реакцію. Ймовірно, загальний ризик розвитку шкірних реакцій у дорослих перебуває у тісному взаємозв'язку з високими початковими дозами та прискоренням запропонованих темпів збільшення дози ламотриджину, а також з одночасним прийомом вальпроєвої кислоти. Обережність необхідна при призначенні ламотриджину пацієнтам, які мають в анамнезі алергічні реакції або висип у відповідь на прийом інших протиепілептичних препаратів, оскільки частота розвитку висипу (що не класифікувалася як серйозна) у пацієнтів з таким анамнезом спостерігалася втричі частіше при призначенні ламотриджину, необтяженим анамнезом. При появі висипу кожного хворого, незалежно від віку, слід негайно ретельно обстежити і припинити лікування ламотриджином, за винятком випадків, коли висип однозначно не пов'язаний з прийомом препарату. Поява висипу може супроводжуватися різними системними проявами підвищеної чутливості (висока температура, лімфаденопатія, набряк обличчя, реакції з боку печінки та системи кровотворення). Ступінь тяжкості реакцій підвищеної чутливості може бути різним, у поодиноких випадках можливе дисеміноване внутрішньосудинне згортання (ДВЗ) з поліорганною недостатністю. Слід мати на увазі, що ранні ознаки підвищеної чутливості (наприклад, висока температура, лімфаденопатія) не завжди супроводжуються шкірним висипом. Якщо їхню появу не можна пояснити іншою причиною, лікування ламотриджином слід негайно припинити. Комбінований препарат етинілестрадіол/левоноргестрел (30 мкг/150 мкг) приблизно вдвічі підвищує кліренс ламотриджину в плазмі. Якщо на фоні застосування препарату Ламолеп® пацієнтки починають або припиняють приймати гормональні контрацептиви, може знадобитися корекція дози ламотриджину. Тривале лікування ламотриджин може змінити метаболізм фолієвої кислоти, т.к. ламотриджин є слабким інгібітором дигідрофолатредуктази. Водночас тривале, 12-місячне лікування ламотриджином істотно не впливало на показник гемоглобіну, середній обсяг еритроцитів, концентрацію фолієвої кислоти в плазмі та еритроцитах, після 5 років лікування – на концентрацію фолієвої кислоти в еритроцитах. Порушення функції печінки зазвичай є частиною синдрому підвищеної чутливості, проте завжди супроводжуються іншими симптомами підвищеної чутливості. У клінічних дослідженнях концентрація ламотриджину в крові хворих, які перебувають у термінальній стадії ниркової недостатності, суттєво не змінилася після одноразового прийому препарату. При лікуванні хворих із нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, слід мати на увазі, що в середньому під час 4-годинного гемодіалізу з організму виводиться 20% ламотриджину. Не можна призначати ламотриджин хворим, які вже отримують інші препарати, що містять ламотриджин, без консультації лікаря. Епілепсія Об'єктивним критерієм ефективності є здатність зменшувати частоту спайків на ЕЕГ на 78-98%. Подібно до інших протиепілептичних препаратів, різке припинення лікування ламотриджином провокує епілептичні напади (явище "рикошету"). За винятком особливих випадків, наприклад, поява шкірного висипу, що вимагають негайного припинення лікування, відміна препарату повинна проводитися поступово, з плавним протягом 2 тижнів зниженням дози. На підставі літературних даних важкі судомні напади, включаючи епілептичний статус, можуть призвести до розвитку рабдоміолізу, порушення функції численних органів, а також ДВС-синдрому, іноді зі смертельним результатом. Подібні випадки мали місце у зв'язку із застосуванням ламотриджину. Симптоми депресії та/або біполярного розладу можуть спостерігатися у пацієнтів з епілепсією. Пацієнти з епілепсією та супутніми біполярними розладами знаходяться у групі високого ризику суїцидів, тому лікування пацієнтів із підвищеною схильністю до самогубства має супроводжуватись ретельним наглядом за хворими. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування керувати автомобілем та робочими механізмами забороняється, у подальшому тривалість та ступінь обмеження визначається лікарем в індивідуальному порядку.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: 25 мг, 50 мг або 100 мг ламотриджину; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 0,10 мг, 0,20 мг або 0,40 мг; стеарат магнію 0,40 мг, 0,80 мг або 1,6 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію, тип А 3,00 мг, 6,00 мг або 12,00 мг; повідон 2,50 мг, 5,00 мг або 10,00 мг; лактози моногідрат 16,25 мг, 32,50 мг або 65,00 мг; целюлоза мікрокристалічна 32,75 мг, 65,50 мг або 131,00 мг. По 10 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ – плівки та фольги алюмінієвої. По 3 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці. Для пакування та розфасовки на ЗАТ "ГЕДЕОН РІХТЕР - РУС": По 10 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ – плівки та фольги алюмінієвої. По 3 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілі або майже білі круглі двоопуклі таблетки з гравіюванням "L50" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування: Швидко і повністю всмоктується в кишечнику, не наражається на істотний "первинний" метаболізм у печінці. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 2,5 години після прийому внутрішньо. Їда трохи уповільнює всмоктування ламотриджину, але не впливає на його ступінь. Фармакокінетика разової дози, що не перевищує 450 мг, має лінійний характер. Максимальна концентрація у стадії насичення має індивідуальний характер. Розподіл: Зв'язок з білками плазми становить 55%, дуже малоймовірно, що витіснення ламотриджину із зв'язку з білками плазми може викликати токсичний ефект. Об'єм розподілу 0,92-1,22 л/кг маси тіла. Метаболізм: здійснюється завдяки ферменту - урідіндифосфат-глюкуронілтрансферазе (УДФ-глюкуронілтрансферазе). Помірно і залежно від дози ламотриджин індукує власний метаболізм. Даних про вплив ламотриджину на фармакокінетику інших протиепілептичних засобів немає і навряд чи можливі лікарські взаємодії між ламотриджином та лікарськими засобами, метаболізм яких пов'язаний із CYP450. Виведення: Кліренс ламотриджину в стані рівноважних концентрацій у здорових дорослих людей становить у середньому 39±14 мл/хв. Ламотриджин метаболізується в печінці до глюкуронідів (65% метаболітів ламотриджину – N-глюкуроніди), які виводяться нирками. Менш 10% препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, близько 2% – через кишечник. Кліренс та період напіввиведення не залежать від дози. Період напіввиведення у здорових дорослих людей становить середньому від 24 год до 35 год. У хворих із синдромом Жильбера середній кліренс ламотриджину виявився на 32% нижчим, ніж у контрольній групі, проте ці показники не відрізнялися від спостережуваних у загальній популяції. Лікарські препарати, які приймаються одночасно, значно змінюють період напіввиведення ламотриджину. Період напіввиведення зменшується до 14 годин, якщо одночасно хворий приймає індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, карбамазепін або фенітоїн - і збільшується до 70 годин, якщо хворий приймає вальпроєву кислоту. Дитячий вік Кліренс, перерахований на кг маси тіла, у дітей вищий, ніж у дорослих. Період напіввиведення, як правило, коротший, ніж у дорослих, при одночасному прийомі індуктора ферментів мікросомального окислення в печінці дорівнює 7 год, і 45-50 год - при прийомі з вальпроєвою кислотою. Літній вік За даними фармакокінетичного аналізу кліренс ламотриджину у молодих та літніх хворих на епілепсію не відрізняються один від одного в клінічно значущому ступені. Ниркова недостатність У цій групі хворих на початкову дозу ламотриджину слід розраховувати за стандартною схемою дозування протиепілептичних засобів. Зменшення дози може бути потрібне лише при значному зниженні функції нирок. Печінкова недостатність Початкову, зростаючу та підтримуючу дози слід знизити на 50% для хворих із середнім ступенем тяжкості печінкової недостатності та на 75% – для хворих з тяжким ступенем печінкової недостатності. Збільшення дози та підтримуючу дозу підбирають виходячи з клінічного ефекту.ФармакодинамікаСтабілізує клітинну мембрану, впливаючи на потенціалзалежні натрієві канали, і блокує викид нейротрансмітерів, головним чином глутамату. Як активуюча амінокислота, глутамат грає ключову роль у виникненні епілептичних нападів. Ефективність ламотриджину у профілактиці порушень настрою у хворих, які страждають на біполярні розлади, була доведена у двох клінічних дослідженнях. При аналізі результатів цих досліджень було встановлено, що ламотриджин збільшує тривалість ремісії при біполярних розладах, більш виражену дію щодо депресії.Показання до застосуванняЕпілепсія Для дорослих та дітей старше 12 років: Як монотерапія або комбінація з іншими протиепілептичними засобами для лікування парціальних і генералізованих нападів, в т.ч. тоніко-клонічних судом, судомних нападів при синдромі Леннокса-Гасто. Біполярні розлади Хворим старше 18 років: Для попередження порушень настрою (переважно епізодів депресії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки; дитячий вік до 12 років; біполярні розлади у пацієнтів віком до 18 років, непереносимість лактози; дефіцит лактази; глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: ниркова недостатність (у зв'язку з можливим накопиченням метаболіту ламотриджину – глюкуроніду).Вагітність та лактаціяФертильність Дослідження щодо впливу ламотриджину на фертильність у людини не проводилися. Вагітність Клінічних даних щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності недостатньо. Є повідомлення збільшення ризику розвитку вроджених аномалій ротової порожнини. Ламотриджин повинен призначатися при вагітності тільки в тому випадку, якщо очікувана терапевтична користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Фізіологічні зміни при вагітності можуть вплинути на концентрацію ламотриджину та/або його терапевтичний ефект. Є повідомлення про зниження концентрації ламотриджину під час вагітності. Призначення ламотриджину вагітним має бути забезпечене відповідною тактикою ведення хворих. Лактація Ламотриджин різною мірою проникає у грудне молоко, концентрація ламотриджину у немовлят може досягати приблизно 50% від концентрації, зареєстрованої у матері. Таким чином, у деяких дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, сироваткові концентрації препарату можуть досягати значень, за яких виявляються фармакологічні ефекти. Слід ретельно співвідносити потенційну користь грудного вигодовування та можливий ризик розвитку побічних ефектів у немовлят.Побічна діяПобічні реакції представлені для кожного захворювання окремо; Для оцінки побічних ефектів препарату слід взяти до уваги обидві групи. Побічні ефекти класифіковані на категорії залежно від частоти їх виникнення: дуже часті (> 1/10), часті (> 1/100 – 1/1 000 – < 1/100), рідкісні (> 1/10 000 – < 1/ 1000), дуже рідкісні (< 1/10 000). Епілепсія З боку шкірних покривів: монотерапія (під час клінічних досліджень): дуже часто – у перші 8 тижнів лікування шкірний висип (часто макулопапульозний) зникає після відміни ламотриджину; комбінована терапія: дуже часто – шкірний висип, рідко – синдром Стівенса-Джонсона; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла, у деяких випадках одужання з утворенням рубців). З боку системи кровотворення: дуже рідко – нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, апластична анемія, агранулоцитоз, лімфаденопатія. Ці симптоми можуть бути, а можуть і не пов'язані з синдромом підвищеної чутливості (див. "порушення з боку імунної системи"). З боку імунної системи: шкірний висип був складовою синдрому підвищеної чутливості, що протікає з різним ступенем тяжкості. Дуже рідко: синдром підвищеної чутливості (включаючи такі синдроми, як лихоманка, лімфаденопатія, набряклість особи, порушення з боку крові та печінки, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання (ДВЗ), поліорганна недостатність). Важливо відзначити, що ранні прояви підвищеної чутливості (лихоманка, лімфаденопатія) можуть бути навіть за відсутності явних ознак висипу. При розвитку подібних симптомів хворий має бути негайно оглянутий лікарем і, якщо не буде встановлено іншу причину розвитку симптомів, ламотриджин має бути скасовано. Психічні розлади: часто – дратівливість, агресивність, дуже рідко – тики, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку центральної нервової системи: монотерапія у клінічних дослідженнях: дуже часто – головний біль, часто – сонливість, безсоння, запаморочення, тремор, не часто – атаксія; рідко – ністагм. Комбінована терапія: дуже часто – головний біль, запаморочення, сонливість, атаксія, часто – ністагм, тремор, безсоння, дуже рідко – асептичний менінгіт, ажитація, втрата рівноваги, рухові розлади, погіршення перебігу хвороби Паркінсона, екстрапірамідні симптоми, хоре . Є повідомлення про те, що ламотриджин може погіршувати екстрапірамідні симптоми паркінсонізму у хворих із супутньою хворобою Паркінсона, а в поодиноких випадках викликати екстрапірамідні симптоми та хореоатетоз у хворих без попередніх порушень. З боку органів чуття: при монотерапії: нечасто – диплопія, нечіткість зору; комбінована терапія: дуже часто – диплопія, зниження гостроти зору, рідко – кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: нечасто – "припливи", гіпертензія, серцебиття, постуральна (ортостатична) гіпотензія, синкопальний стан (непритомність), тахікардія, вазодилатація. З боку травної системи: монотерапія у клінічних дослідженнях: часто – нудота, блювання, діарея; комбінована терапія: дуже часто – нудота, блювання; часто – діарея. З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – підвищення активності "печінкових" ферментів, порушення функції печінки, печінкова недостатність. Розлади функції печінки зазвичай є частиною синдрому підвищеної чутливості, проте не завжди супроводжуються іншими симптомами підвищеної чутливості. З боку ендокринної системи: рідко – струму (зоб), гіпотиреоїдизм. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – вовчаково-подібні реакції. Інші, дозозалежні: часто – підвищена втома. Біполярні розлади Нижченаведені побічні ефекти слід оцінювати разом з переліченими вище побічними реакціями, виявленими при епілепсії. З боку шкірних покривів: дуже часто – шкірний висип, рідко – синдром Стівенса-Джонсона. З боку центральної нервової системи: дуже часто – головний біль, часто – збудження, сонливість, запаморочення. З боку опорно-рухового апарату: часто – артралгія. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота. Інші, дозозалежні: міалгія, біль у спині.Взаємодія з лікарськими засобамиУДФ-глюкуронілтрансфераза є основним ферментом, що метаболізує ламотриджин. Немає даних про здатність ламотриджину викликати клінічно значущу індукцію або інгібування мікросомальних ферментів печінки. У зв'язку з цим взаємодії між ламотриджином і препаратами, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, малоймовірно. Ламотриджин може індукувати свій метаболізм, але цей ефект виражений рівномірно і не має клінічно значущих наслідків. Вплив інших препаратів на глюкуронування ламотриджину Потужні інгібітори глюкуронування ламотриджину Потужні індуктори глюкуронування ламотриджину Засоби, що мало впливають на глюкуронування ламотриджину Вальпроєва кислота Карбамазепін Фенітоїн Примідон Фенобарбітал Ріфампіцин Лопінавір/ритонавір Атазанавір/ритонавір Комбінований препарат: етинілестрадіол/левоноргестрел Препарати літію Бупропіон Оланзапін Окскарбазепін Фелбамат Габапентин Леветирацетам Прегабалін Топірамат Зонізамід Вальпроєва кислота, яка пригнічує глюкуронування ламотриджину, знижує швидкість його метаболізму та подовжує його середній період напіввиведення майже вдвічі. Деякі протиепілептичні препарати (такі як фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і примідон), які індукують мікросомальні ферменти печінки, прискорюють глюкуронування ламотриджину та його метаболізм. Карбамазепін. Повідомлялося про розвиток небажаних ефектів з боку центральної нервової системи, що включали запаморочення, атаксію, диплопію, нечіткість зору та нудоту у хворих, які почали приймати карбамазепін на фоні терапії ламотриджином. Зниження дози карбамазепіну зазвичай призводило до зникнення цих симптомів. Фенобарбітал зменшує концентрацію ламотриджину на 40%. Рифампіцин підвищує кліренс ламотриджину та знижує його період напіввиведення завдяки індукції мікросомальних ферментів печінки, відповідальних за глюкуронування. Хворим, які приймають рифампіцин як супутню терапію, режим призначення ламотриджину повинен відповідати схемі, що рекомендується при спільному призначенні ламотриджину та засобів, що індукують ферменти мікросомального окиснення в печінці. Лопінавір/ритонавір. При застосуванні лопінавіру/ритонавіру спостерігалося зниження приблизно наполовину концентрації ламотриджину в плазмі, можливо, внаслідок індукції глюкуронування. У пацієнтів, які приймають супутнє лікування лопінавіром/ритонавіром, режим призначення ламотриджину повинен відповідати схемі, рекомендованій при спільному призначенні ламотриджину та засобів, що індукують ферменти мікросомального окислення в печінці. Атазанавір/ритонавір. У дослідженні у здорових добровольців прийом атазанавіру/ритонавіру (300 мг/100 мг) призводив до зниження значень площі під кривою "концентрація - час" (AUC) та Сmах ламотриджину (в разовій дозі 100 мг) приблизно на 32% та 6% відповідно. Прийом комбінованих пероральних контрацептивів, що містять 30 мкг етинілестрадіолу і 150 мкг левоноргестрелу, викликає приблизно 2-х кратне підвищення кліренсу ламотриджину (після його прийому всередину), що призводить до зниження площі під кривою "AUC" на 52% та 39% відповідно. У жінок, які вже не приймають індуктори ферментів мікросомального окислення в печінці і приймають гормональні пероральні контрацептиви, схема лікування яких включає тиждень прийому неактивного препарату (або тижневу перерву в прийомі контрацептиву), у цей період спостерігається підвищення плазмової концентрації ламотриджину, при цьому концентрація ламотриджину, виміряна наприкінці цього тижня перед введенням наступної дози, що в середньому в 2 рази вище, ніж у період активної терапії (з контрацептивом). У період рівноважних концентрацій ламотриджин у дозі 300 мг не впливає на фармакокінетику етинілестрадіолу – компонента комбінованого перорального контрацептиву. Відзначається невелике підвищення кліренсу другого компонента перорального контрацептиву - левоноргестрела, що призводило до зниження AUC і Сmах левоноргестрелу на 19% і 12% відповідно. Вимірювання сироваткових концентрацій фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та естрадіолу виявило невелике зменшення придушення гормональної активності яєчників у деяких жінок, хоча вимірювання плазмової концентрації прогестерону в жодній з 16 жінок не виявило гормональних підтверджень. Вплив помірного підвищення кліренсу левоноргестрелу та зміни плазмових концентрацій ФСГ та ЛГ на овуляційну активність яєчників не встановлено.Вплив інших доз ламотриджину (крім 300 мг на добу) не вивчався та дослідження з включенням інших гормональних препаратів не проводились. Препарати літію. Ламотриджин у дозі 100 мг на добу не викликає змін фармакокінетики глюконату літію (по 2 г 2 рази на день протягом 6 днів) при їх сумісному застосуванні. Бупропіон. Багаторазовий прийом бупропіону внутрішньо не надає значного впливу на фармакокінетику одноразової дози ламотриджину та спричиняє незначне збільшення AUC метаболіту ламотриджину N-глюкуроніду. Оланзапін у дозі 15 мг знижує AUC та Сmах ламотриджину в середньому на 24% та 20% відповідно, що клінічно незначно. Ламотриджин у дозі 200 мг не змінює фармакокінетики оланзапіну. Окскарбазепін. При одночасному прийомі ламотриджину в дозі 200 мг та окскарбазепіну в дозі 1200 мг, ні окскарбазепін, ні ламотриджин не порушують метаболізм один одного. Фелбамат. Поєднане застосування фелбамату в дозі 1200 мг 2 рази на добу та ламотриджину 100 мг 2 рази на добу не призводило до клінічно значущих змін фармакокінетики ламотриджину. Габапентін. При сумісному застосуванні ламотриджину та габапентину кліренс ламотриджину не змінювався. Леветирацетам. Не виявлено впливу на фармакокінетику леветирацетаму та ламотриджину при сумісному застосуванні цих лікарських засобів. Прегабалін. Не спостерігалося впливу прегабаліну в дозі 200 мг 3 десь у добу рівноважні концентрації ламотриджина, тобто. прегабалін та ламотриджин не взаємодіють фармакокінетично один з одним. Топірамат. Застосування топірамату не призводило до зміни концентрації ламотриджину у плазмі. Однак прийом ламотриджину спричиняв збільшення концентрації топірамату на 15%. Зонізамід. Прийом зонізаміду (у дозі від 200-400 мг на добу) спільно з ламотриджином (у дозі 150-500 мг на добу) не спричиняв зміни фармакокінетичних параметрів ламотриджину. Дослідження показали, що ламотриджин не впливає на плазмову концентрацію інших, що одночасно приймаються протиепілептичних лікарських препаратів. У дослідженнях in vitro ламотриджин не витісняє інші протиепілептичні засоби їх зв'язків з білками плазми. Рисперидон. Багаторазовий прийом ламотриджину в дозі 400 мг на добу не мав клінічно значущого ефекту на фармакокінетику рисперидону після прийому разової дози 2 мг здоровими добровольцями. При цьому у 12 з 14 пацієнтів при поєднаному прийомі ламотриджину та рисперидону відзначалася сонливість; тоді як тільки у 1 з 20 пацієнтів при прийомі тільки рисперидону, і в жодного - при прийомі лише одного ламотриджину. Інгібування ламотриджину амітриптіліном, бупропіоном, клоназепамом, флуоксетином, галоперидолом і лоразепамом має мінімальний вплив на утворення первинного метаболіту ламотриджину 2-N-глюкуроніду. Буфуралол. Вивчення метаболізму буфуралолу мікросомальними ферментами печінки, виділеними у людини, свідчить про те, що ламотриджин не знижує кліренс лікарських засобів, що метаболізуються переважно ізоферментами CYP2D6. За даними досліджень in vitro можна припустити, що клозапін, фенелзин, рисперидон, сертралін та тразодон не впливають на кліренс ламотриджину.Спосіб застосування та дозиМонотерапія епілепсії Дорослим та дітям старше 12 років: початкова доза при монотерапії становить 25 мг один раз на день протягом 2 тижнів; у наступні 2 тижні – по 50 мг один раз на день. Надалі, кожні один-два тижні можна підвищувати добову дозу на 50-100 мг, доки не буде досягнутий оптимальний ефект. Зазвичай підтримуюча добова доза, розподілена на один або два прийоми, становить 100-200 мг. У поодиноких випадках бажаний ефект забезпечували дозами 500 мг на добу. Схема підвищення доз при монотерапії для дорослих та дітей віком від 12 років: 1-2 тижні – 25 мг 1 раз/день; 3-4 тиждень – 50 мг 1 раз/день; Підтримуюча доза – 100-200 мг (за один або два прийоми). Для досягнення підтримуючої дози кожні 1-2 тижні збільшують дозу на 50-100 мг. Щоб уникнути появи шкірного висипу, слід дотримуватися вищевказаних доз і темпів їх підвищення. Комбінована терапія епілепсії Дорослим та дітям старше 12 років: хворим, які приймають вальпроєву кислоту у комбінації з іншими протиепілептичними препаратами або без них, початкова добова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 25 мг через день; протягом наступних двох тижнів щоденно приймають по 25 мг 1 раз на день. Надалі кожні 1-2 тижні дозу можна збільшувати на 25-50 мг до тих пір, поки не буде досягнутий оптимальний ефект. Звичайна підтримуюча добова доза становить 100-200 мг, розподілені на один або два прийоми. Хворим, які приймають протиепілептичний препарат - індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці в комбінації з іншими протиепілептичними препаратами або без них, але не приймають вальпроєву кислоту, початкова добова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 50 мг один раз на день; протягом наступних двох тижнів по 100 мг на день, розподілена на два прийоми. Надалі кожні 1-2 тижні можна підвищувати дозу не більше ніж на 100 мг до отримання оптимального ефекту. Звичайна підтримуюча добова доза становить 200-400 мг на 2 прийоми. У поодиноких випадках потрібна доза 700 мг/день. У разі лікування протиепілептичним засобом, про фармакокінетичну взаємодію якого з ламотриджином не відомо, дозу ламотриджину слід підвищувати меншими дозами за схемою, описаною для тих, хто приймає вальпроєву кислоту. Таблиця №2. Схема підвищення дози при комбінованій терапії для дорослих та дітей віком від 12 років. Додатковий лікарський засіб 1-2 тиждень 3-4 тиждень Підтримуюча доза, що рекомендується Вальпроєва кислота ± Інший протиепілептичний засіб 25 мг (через день) 25 мг (один раз на день) 100-200 мг (за 1-2 прийоми). Підтримуючу дозу підбирають, збільшуючи добову дозу на 25-50 мг кожну 1-2 тижні. Протиепілептичний засіб – індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці ± інший препарат* (без вальпроєвої кислоти) 50 мг (один раз на день) 100 мг (за 2 прийоми) 200-400 мг (за 2 прийоми) Підтримуючу дозу підбирають, збільшуючи дозу на 100 мг кожну 1-2 тижні. Протиепілептичний засіб, що не взаємодіє з ламотриджином Дозу ламотриджину підвищувати за схемою для вальпроєвої кислоти. *- наприклад, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал та примідон. Щоб уникнути появи шкірного висипу, не слід перевищувати рекомендовані початкові дози і не перевищувати зазначених темпів збільшення доз. Загальні рекомендації при епілепсії Якщо після відміни будь-якого прийнятого в комбінації протиепілептичного засобу лікування продовжують лише препаратом Ламолеп®, а також якщо терапію, що включає препарат Ламолеп®, доповнюють іншим протиепілептичним засобом, слід враховувати вплив препаратів на фармакокінетику ламотриджину, т.к. може знадобитися корекція дози. Скасування ламотриджину при лікуванні епілепсії Різка відміна прийому препарату Ламолеп, як і інших протиепілептичних препаратів, може спровокувати розвиток судом. Якщо різке припинення терапії не є вимогою безпеки (наприклад, при появі висипу), дозу ламотриджину слід поступово знижувати протягом 2 тижнів. Біполярні розлади У разі біполярних розладів призначення ламотриджину рекомендується для профілактики епізодів депресії. Для профілактики депресії слід дотримуватися нижче наведеної схеми дозування. У разі короткочасного лікування дозу ламотриджину слід підвищувати поступово, протягом 6 тижнів, доки не буде досягнуто стабілізуючої підтримуючої дози (див. таблицю №3), після цього при відповідній клінічній картині захворювання можна припинити прийом психотропного та/або іншого протиепілептичного засобу (див. .Таблицю № 4). Для профілактики епізодів манії може бути потрібна ад'ювантна терапія, т.к. ефективність ламотриджину у разі манії та маніакальних станів неоднозначна. Таблиця №3. Схема підбору підтримуючої добової дози, що стабілізує, при лікуванні дорослих з біполярними порушеннями (старше 18 років) Терапія 1-2 тиждень 3-4 тиждень 5 тиждень Підтримуюча доза, що рекомендується Вальпроєва кислота ± ін. протиепілептичний засіб 25 мг (через день) 25 мг (1 раз на день) 50 мг (за один або два прийоми на день) 100 мг (за 1-2 прийоми на день), максимальна добова доза: 200 мг. Протиепілептичний засіб – індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці (карбамазепін, фенобарбітал) ± ін. препарат (без вальпроєвої кислоти) 50 мг (1 раз на день) 100 мг (за 2 прийоми) 200 мг (за 2 прийоми) 300 мг на шостому тижні, за необхідності добову дозу на сьомому тижні можна збільшити до 400 мг (за 2 прийоми). Протиепілептичний засіб, що фармакокінетично не взаємодіє з ламотриджином (наприклад, літій, бупропіон) або монотерапія ламотриджином 25 мг (1 раз на день) 50 мг (за 1 або 2 прийоми на день) 100 мг (за 1 або 2 прийоми на день) 1200 мг (за 1 або 2 прийоми на день), звичайна доза 100-400 мг У разі лікування протиепілептичним засобом, фармакологічна взаємодія якого з ламотриджином не вивчена, дозу препарату Ламолеп слід збільшити за схемою, вказаною для ламотриджину з вальпроєвою кислотою. А). Дози при призначенні в комбінації з інгібіторами ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, вальпроєвою кислотою Для хворих, які приймають інгібітор ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, вальпроєву кислоту, початкова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 25 мг через день; протягом наступних двох тижнів – 25 мг один раз на день. На п'ятому тижні добову дозу слід збільшити за один раз до 50 мг, розподіливши на 1-2 прийоми. Зазвичай для досягнення оптимального терапевтичного ефекту потрібна доза 100 мг/день (за 1-2 прийоми). Максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг. б). Дози при призначенні в комбінації з індукторами ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, карбамазепіном та фенобарбіталом, але без вальпроєвої кислоти Для хворих, які приймають протиепілептичний засіб – індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці (карбамазепін, фенобарбітал), але не приймають вальпроєву кислоту, початкова добова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 50 мг один раз на день; потім протягом наступних двох тижнів - по 100 мг/день, розподілена на два прийоми. На 5 тижні добову дозу слід збільшити до 200 мг (за два прийоми). На 6 тижні добова доза може досягати 300 мг, хоча для досягнення оптимального ефекту потрібна середня доза, що дорівнює 400 мг, розподілена на 2 прийоми; Прийом препарату в цій дозі можна розпочати з 7 тижня прийому препарату. У). Дози при монотерапії, а також при призначенні в комбінації з препаратами, про фармакологічну взаємодію яких з ламотриджином або невідомо, або таке можливо, наприклад, з літієм, бупропіоном У разі лікування протиепілептичним засобом, про фармакокінетичну взаємодію якого з ламотриджином невідомо, або таке можливо, а також у разі монотерапії ламотриджином початкова добова доза у перші 2 тижні становить 25 мг один раз на добу; протягом наступних двох тижнів - 50 мг/день (за два прийоми). На 5-му тижні дозу підвищують до 100 мг на день. Зазвичай оптимальна добова доза становить 200 мг за 1-2 прийоми. У клінічних дослідженнях використовувалися дози 100-400 мг на добу. Після досягнення ефективної підтримуючої стабілізуючої дози психотропні засоби можна відмінити за наступною схемою. Таблиця №4. Підтримуючі добові дози, що стабілізують, після відміни одночасно застосовуваних психотропних або протиепілептичних засобів для лікування біполярних розладів Терапія 1 тиждень 2 тиждень З 3 тижнів (макс. доза = 400 мг/день) Після відміни інгібітору ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, вальпроєвої кислоти Стабілізуючу дозу збільшують удвічі, лише на 100 мг на тиждень, тобто. у перший тиждень доза повинна становити 200 мг/день Збільшену дозу призначають як підтримуючу (200 мг/день, розподіливши на 2 прийоми) Після відміни індуктора ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, карбамазепіну), залежно від початкової дози 400 мг 300 мг 200 мг 300 мг 225 мг 150 мг 200 мг 150 мг 100 мг Після відміни психотропних або протиепілептичних засобів, які, ймовірно, не мають фармакокінетичного впливу на ламотриджин (наприклад, літій, бупропіон) Збільшену дозу призначають як підтримуючу (200 мг/день, розподіливши на 2 прийоми) (рекомендована доза 100-400 мг/день) Після відміни протиепілептичного засобу, що не вступає у взаємодію з ламотриджином, дозу препарату Ламолеп слід збільшити за схемою, вказаною для вальпроєвої кислоти. A) Після відміни інгібітору ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, вальпроєвої кислоти), призначеного в комбінації, початкову стабілізуючу дозу ламотриджину слід збільшити вдвічі. б). Після відміни індуктора ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, карбамазепіну), призначеного в комбінації, дозу ламотриджину слід поступово протягом 3 тижнів знизити. B). Після відміни психотропних та протиепілептичних засобів (наприклад, літію, бупропіону), фармакокінетична взаємодія яких з ламотриджином не встановлена, слід продовжити прийом підібраної дози. Корекція добової дози ламотриджину після введення додаткових лікарських засобів для лікування біполярних порушень Незважаючи на відсутність клінічного досвіду титрування доз ламотриджину після застосування додаткових лікарських препаратів, рекомендується призначати нижче зазначені дози, встановлені на підставі результатів вивчення лікарських взаємодій (див. таблицю № 5). Таблиця №5. Корекція дози ламотриджину при біполярних розладах після призначення додаткових лікарських засобів Додатковий лікарський засіб Стабілізуюча доза препарату Ламолеп® (мг/день) 1 тиждень (мг/день) 2 тиждень (мг/день) З 3 тижня (мг/день) Інгібітор ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, вальпроєва кислота), залежно від початкової дози препарату Ламолеп® 200 100 Знижена доза, досягнута першого тижня (100 мг/день) 300 150 Знижена доза, досягнута першого тижня (150 мг/день) 400 200 Знижена доза, досягнута першого тижня (200 мг/день) Індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, карбамазепін) залежно від початкової дози препарату Ламолеп (без вальпроєвої кислоти) 200 200 300 400 150 150 225 300 100 100 150 200 Психотропні або протиепілептичні засоби з невідомою фармакокінетичною взаємодією з препаратом Ламолеп® (наприклад, літій, бупропіон) Доза, досягнута під час підвищення дози (200 мг/день) (не більше 100-400 мг) Протиепілептичні засоби з невідомою фармакокінетичною взаємодією з ламотриджином: див. розділ про прийом вальпроєвої кислоти. Скасування ламотриджину під час лікування біполярних розладів Припинення лікування ламотриджином не потребує поступового зниження дози. Загальні рекомендації: приймати внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю води. У випадку, коли розрахована доза включає неповну таблетку (тільки страждаючим епілепсією дітям або хворим з печінковою недостатністю), слід призначати дозу, рівну цілому числу таблеток. Літній вік (>65 років): корекція дози з урахуванням віку не потрібна, т.к. Фармакокінетика препарату істотно не відрізняється від такої, що спостерігається у молодих хворих. Печінкова недостатність: при середньому ступені тяжкості печінкової недостатності (клас В по Чайлд-П'ю) початкова та підтримуюча дози, а також збільшення дози повинні бути на 50% нижче звичайного; при тяжкому ступені печінкової недостатності (клас С по Чайлд-П'ю) - на 75% нижче звичайного. Збільшення дози та підтримуючі дози залежать від клінічного ефекту. Захворювання нирок: призначається з обережністю при нирковій недостатності. У термінальній стадії ниркової недостатності початкова доза ламотриджину обчислюється відповідно до стандартної схеми призначення протиепілептичного препарату; при вираженому зниженні функції нирок може знадобитися зменшення підтримуючої дози.ПередозуванняПовідомлялося про одноразовий прийом доз, що в 10-20 разів перевищували максимальні терапевтичні. Симптоми передозування: ністагм, атаксія, запаморочення, біль голови, сонливість, блювання, порушення свідомості, кома. Лікування: госпіталізація, симптоматична та підтримуюча терапія відповідно до клінічної картини або рекомендацій національного токсикологічного центру.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ перші 8 тижнів лікування можливі шкірні реакції як побічні ефекти ламотриджину. Шкірні висипання, як правило, виражені в легкій формі, спонтанно зникають, проте, можливі і важкі форми, що вимагають госпіталізації та припинення терапії ламотриджином, наприклад, потенційно загрози для життя синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Серед дорослих, які страждають на епілепсію та отримували в клінічних випробуваннях рекомендовані дози препарату, частота важких форм шкірних реакцій становила 1:500. Серед них синдром Стівенса-Джонсона спостерігали у половині випадків (1:1000). Діти схильні до розвитку важких форм шкірних реакцій. За даними численних клінічних спостережень частота випадків шкірних реакцій, які потребують госпіталізації дітей, становила 1:300-1:100. Раннє висипання у дітей легко сплутати з висипом при інфекційних захворюваннях, тому, якщо висока температура і висипання виникають у перші 8 тижнів лікування, слід припустити лікарську реакцію. Ймовірно, загальний ризик розвитку шкірних реакцій у дорослих перебуває у тісному взаємозв'язку з високими початковими дозами та прискоренням запропонованих темпів збільшення дози ламотриджину, а також з одночасним прийомом вальпроєвої кислоти. Обережність необхідна при призначенні ламотриджину пацієнтам, які мають в анамнезі алергічні реакції або висип у відповідь на прийом інших протиепілептичних препаратів, оскільки частота розвитку висипу (що не класифікувалася як серйозна) у пацієнтів з таким анамнезом спостерігалася втричі частіше при призначенні ламотриджину, необтяженим анамнезом. При появі висипу кожного хворого, незалежно від віку, слід негайно ретельно обстежити і припинити лікування ламотриджином, за винятком випадків, коли висип однозначно не пов'язаний з прийомом препарату. Поява висипу може супроводжуватися різними системними проявами підвищеної чутливості (висока температура, лімфаденопатія, набряк обличчя, реакції з боку печінки та системи кровотворення). Ступінь тяжкості реакцій підвищеної чутливості може бути різним, у поодиноких випадках можливе дисеміноване внутрішньосудинне згортання (ДВЗ) з поліорганною недостатністю. Слід мати на увазі, що ранні ознаки підвищеної чутливості (наприклад, висока температура, лімфаденопатія) не завжди супроводжуються шкірним висипом. Якщо їхню появу не можна пояснити іншою причиною, лікування ламотриджином слід негайно припинити. Комбінований препарат етинілестрадіол/левоноргестрел (30 мкг/150 мкг) приблизно вдвічі підвищує кліренс ламотриджину в плазмі. Якщо на фоні застосування препарату Ламолеп® пацієнтки починають або припиняють приймати гормональні контрацептиви, може знадобитися корекція дози ламотриджину. Тривале лікування ламотриджин може змінити метаболізм фолієвої кислоти, т.к. ламотриджин є слабким інгібітором дигідрофолатредуктази. Водночас тривале, 12-місячне лікування ламотриджином істотно не впливало на показник гемоглобіну, середній обсяг еритроцитів, концентрацію фолієвої кислоти в плазмі та еритроцитах, після 5 років лікування – на концентрацію фолієвої кислоти в еритроцитах. Порушення функції печінки зазвичай є частиною синдрому підвищеної чутливості, проте завжди супроводжуються іншими симптомами підвищеної чутливості. У клінічних дослідженнях концентрація ламотриджину в крові хворих, які перебувають у термінальній стадії ниркової недостатності, суттєво не змінилася після одноразового прийому препарату. При лікуванні хворих із нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, слід мати на увазі, що в середньому під час 4-годинного гемодіалізу з організму виводиться 20% ламотриджину. Не можна призначати ламотриджин хворим, які вже отримують інші препарати, що містять ламотриджин, без консультації лікаря. Епілепсія Об'єктивним критерієм ефективності є здатність зменшувати частоту спайків на ЕЕГ на 78-98%. Подібно до інших протиепілептичних препаратів, різке припинення лікування ламотриджином провокує епілептичні напади (явище "рикошету"). За винятком особливих випадків, наприклад, поява шкірного висипу, що вимагають негайного припинення лікування, відміна препарату повинна проводитися поступово, з плавним протягом 2 тижнів зниженням дози. На підставі літературних даних важкі судомні напади, включаючи епілептичний статус, можуть призвести до розвитку рабдоміолізу, порушення функції численних органів, а також ДВС-синдрому, іноді зі смертельним результатом. Подібні випадки мали місце у зв'язку із застосуванням ламотриджину. Симптоми депресії та/або біполярного розладу можуть спостерігатися у пацієнтів з епілепсією. Пацієнти з епілепсією та супутніми біполярними розладами знаходяться у групі високого ризику суїцидів, тому лікування пацієнтів із підвищеною схильністю до самогубства має супроводжуватись ретельним наглядом за хворими. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування керувати автомобілем та робочими механізмами забороняється, у подальшому тривалість та ступінь обмеження визначається лікарем в індивідуальному порядку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 100мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 167.8 мг, целюлоза мікрокристалічна – 76 мг, повідон К-25 – 19 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 11.4 мг, магнію стеарат – 3.8 мг, кремнію діоксид колоїдний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку і фасками з двох сторін.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 25 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 41.95 мг, целюлоза мікрокристалічна – 19 мг, повідон К-25 – 4.75 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 2.85 мг, магнію стеарат – 0.95 мг, кремнію діоксид. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку і фасками з двох сторін.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 50мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 83.90 мг, целюлоза мікрокристалічна – 38 мг, повідон К-25 – 9.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 5.7 мг, магнію стеарат – 1.9 мг, кремнію діоксид колоїдний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку і фасками з двох сторін.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 100мг; Допоміжні речовини: гіпоролоза – 11 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 9.5 мг, лактози моногідрат – 120 мг, магнію гідроксикарбонат – 77 мг, магнію стеарат – 2.5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 25 мг; Допоміжні речовини: гіпоролоза – 4.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 3.5 мг, лактози моногідрат – 52 мг, магнію гідроксикарбонат – 34 мг, магнію стеарат – 1 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 50мг; Допоміжні речовини: гіпоролоза – 7 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 6 мг, лактози моногідрат – 81.6 мг, магнію гідроксикарбонат – 53.8 мг, магнію стеарат – 1.6 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Фасування: N1 Форма випуску: краплі Действующее вещество: Валерианы лекарственной корневищ с корнями настойка + Ландыша травы настойка. . .
Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, розмір №1, рожевого кольору, з надрукуванням MICRO/MICRO; вміст капсул - гранули (пелети) білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСпецифічний інгібітор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-ази); метаболізується у парієтальних клітинах шлунка до активних сульфонамідних похідних, які інактивують Н+-К+-АТФ-азу. Блокує заключну стадію секреції хлористоводневої кислоти, знижуючи базальну та стимульовану секрецію, незалежно від природи подразника. Маючи високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка, концентрується в них і надає цитопротекторну дію, підвищуючи оксигенацію слизової оболонки шлунка і збільшуючи секрецію гідрокарбонату. Швидкість та ступінь інгібування базальної та стимульованої секреції хлористоводневої кислоти дозозалежні: pH починає збільшуватися через 1-2 години та 2-3 години після прийому 15 та 30 мг відповідно; гальмування продукції хлористоводневої кислоти прийому в дозі 30 мг становить 80-97%. Не впливає на моторику ШКТ. Інгібуючий ефект наростає у перші 4 дні прийому. Після припинення прийому кислотність протягом 39 год залишається нижчою за 50% базального рівня, "рикошетного" збільшення секреції не відзначається. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому препарату. У хворих із синдромом Золлінгера-Еллісона діє більш тривало. Сприяє утворенню в слизовій оболонці шлунка специфічних IgA до Helicobacter pylori, пригнічуючи їх зростання, підвищує антихелікобактерну активність інших лікарських засобів. Підвищує концентрацію пепсиногену в сироватці крові та пригнічує вироблення пепсину. Пригнічення секреції супроводжується збільшенням числа нітрозобактерій та підвищенням концентрації нітратів у шлунковому секреті. Ефективний при лікуванні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, резистентної до блокаторів гістамінових H2-рецепторів. Забезпечує швидше загоєння виразкових дефектів у дванадцятипалій кишці (85% дуоденальних виразок гояться через 4 тижні лікування при дозі 30 мг на добу). Після першого прийому лансопразолу в дозі 30 мг рН шлункового соку збільшується через 1-2 год. При прийомі препарату кілька разів на день (по 30 мг) відзначається збільшення рН шлункового соку першу годину після прийому. Тривалість дії – більше 24 год. Жодного ризику збільшення шлункової кислотності після припинення застосування лансопразолу не відзначалося. Відновлення рівня секреції соляної кислоти до нормального відбувається поступово від 2 до 4 днів після прийому декількох доз препарату.ФармакокінетикаВсмоктування Всмоктування лансопразолу починається, як препарат залишає шлунок. Швидкість всмоктування висока і Cmax ; у плазмі досягається через 1.7 год, що поєднується з високим ступенем біодоступності більше 80%. Прийом їжі знижує абсорбцію та біодоступність (на 50%), але гальмуючий вплив на шлункову секрецію залишається однаковим, незалежно від їди. Такі показники фармакокінетики лансопразолу як Cmax і AUC приблизно пропорційні. Якщо препарат приймається через 30 хв після їди, обидва фармакокінетичні показники знижуються на 50%. Їжа не має жодного вираженого впливу, якщо препарат приймається перед їжею. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 97.7-99.4%. Лансопразол добре проникає у тканини, у т.ч. в клітини обкладання шлунка. Vd; - 0.5 л/кг. Метаболізм Лансопразол метаболізується у печінці. У значних кількостях у плазмі виявляються два метаболіти (гідроксилат сульфінілу та сульфон-похідне), які є неактивними. У кислому середовищі канальців парієтальних клітин лансопразол трансформується в 2 активні речовини, що не виявляються в системному кровотоку. Виведення T1/2; лансопразолу становить менше 2 год, що не впливає на тривалість придушення шлункової секреції. Виводиться з організму у вигляді лансопразолу сульфону та гідроксилансопразолу з жовчю (2/3), із сечею – 14-23%. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При цирозі печінки всмоктування може бути сповільненим. Ниркова недостатність на швидкість та величину виведення істотно не впливає. У хворих із порушенням функції нирок зв'язування з білками може бути знижено на 1-1.5%.Клінічна фармакологіяІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення); ерозивно-виразковий езофагіт; рефлюкс-езофагіт; синдром Золлінгера-Еллісона; стресові виразки ШКТ; невиразкова диспепсія.Протипоказання до застосуванняЗлоякісні новоутворення ШКТ; І триместр вагітності; період лактації; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, у II-III триместрах вагітності, пацієнтам похилого віку і пацієнтам віком до 18 років.Вагітність та лактаціяГрупа В. Адекватних та контрольованих досліджень застосування препарату при вагітності не проводилося. Протипоказаний у І триместрі вагітності. З обережністю слід призначати препарат у II-III триместрах вагітності. Застосування препарату під час лактації протипоказане. Застосування у дітей З обережністю слід призначати препарат пацієнтам віком до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: менше часто - підвищення або зниження апетиту, нудота, біль у животі; рідко – діарея або запори; в окремих випадках – неспецифічний виразковий коліт, кандидоз шлунково-кишкового тракту, підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ), ГГТ, ЛФ та ЛДГ, гіпербілірубінемія. З боку нервової системи: головний біль; рідко – нездужання, запаморочення, сонливість, депресія, тривожність. З боку дихальної системи: рідко - кашель, фарингіт, риніт, інфекція верхніх дихальних шляхів, грипоподібний синдром. З боку органів кровотворення: рідко - тромбоцитопенія (з геморагічні прояви); в окремих випадках – анемія. Алергічні реакції: ;шкірний висип; в окремих випадках – фотосенсибілізація, багатоформна ексудативна еритема. Інші: рідко - міалгія, алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лансопразол уповільнює елімінацію лікарських засобів, що метаболізуються у печінці шляхом мікросомального окиснення (в т.ч. діазепаму, фенітоїну, непрямих антикоагулянтів). Лансопразол знижує на 10% кліренс теофіліну. Лансопразол при одночасному застосуванні уповільнює pH-залежну абсорбцію лікарських засобів, що належать до груп слабких кислот, та прискорює абсорбцію лікарських засобів, що належать до груп основ. Перешкоджає всмоктуванню кетоконазолу, ампіциліну, солей заліза, дигоксину. Лансопразол сумісний з ібупрофеном, індометацином, діазепамом, пропранололом, варфарином, пероральними контрацептивами, фенітоїном, преднізолоном. Сукральфат знижує біодоступність лансопразолу на 30%, тому необхідно дотримуватися інтервалу між прийомом лікарських засобів 30-40 хв. Антациди слід призначати за 1 годину до або через 1-2 години після прийому лансопразолу, оскільки вони уповільнюють і знижують їх абсорбцію.Спосіб застосування та дозиПриймають усередину. Капсули слід ковтати, не розжовуючи. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки і стресових виразках; - по 30 мг на добу за 1 прийом, переважно вранці, перед їжею протягом 2-4 тижнів. При виразковій хворобі шлунка та ерозивно-виразковому езофагіті; - по 30 мг на добу протягом 4-8 тижнів; за необхідності - 60 мг на добу. При ;рефлюкс-езофагіт ;- 30 мг/сут протягом 4 тижнів. При синдромі Золлінгера-Еллісона доза підбирається індивідуально, до досягнення базальної кислотної продукції менше 10 ммоль/год. Для ;ерадикації Helicobacter pylori ;- по 30 мг 2 рази на добу, у комбінації з антибіотиками (кларитроміцином та амоксициліном), протягом мінімум 7 днів. При невиразковій диспепсії: 15-30 мг/сут протягом 2-4 тижнів. При ;печінкової недостатності ;і у ;пацієнтів похилого віку ;лікування починають з половинних доз, поступово збільшуючи їх до рекомендованих, але не більше 30 мг на добу.ПередозуванняДаних про передозування препарату нині немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо і після лікування обов'язковим є ендоскопічний контроль для виключення злоякісного новоутворення, т.к. лікування може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс. Активна речовина: лансопразол 30 мг. Допоміжні речовини: маннітол – 189 мг, лактози моногідрат – 26 мг, сахароза – 52 мг, повідон – 14.9 мг, гіпромелози фталат – 34.3 мг, цетиловий спирт 3.8 мг. Склад корпусу капсули: ; желатин - 38.9575 мг, натрію лаурилсульфат - 0.0376, пропілпарагідроксибензоат - 0.376 мг, метилпарагідроксибензоат - 0.094 мг, титану діоксид - 0.712 мг, барвник пунцовий (0,0 0 0 0 0) Склад кришки капсули:; желатин - 24,0376 мг, лаурилсульфат натрію - 0,0232 мг, пропілпарагідроксибензоат - 0,058 мг, метилпарагідроксибензоат - 0,232 мг, діоксид титану - 0,4393 мг, вода 0,4393 мг, 0,4393 мг, вода. 4,205 мг 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, розмір №1, рожевого кольору, з надрукуванням MICRO/MICRO; вміст капсул - гранули (пелети) білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСпецифічний інгібітор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-ази); метаболізується у парієтальних клітинах шлунка до активних сульфонамідних похідних, які інактивують Н+-К+-АТФ-азу. Блокує заключну стадію секреції хлористоводневої кислоти, знижуючи базальну та стимульовану секрецію, незалежно від природи подразника. Маючи високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка, концентрується в них і надає цитопротекторну дію, підвищуючи оксигенацію слизової оболонки шлунка і збільшуючи секрецію гідрокарбонату. Швидкість та ступінь інгібування базальної та стимульованої секреції хлористоводневої кислоти дозозалежні: pH починає збільшуватися через 1-2 години та 2-3 години після прийому 15 та 30 мг відповідно; гальмування продукції хлористоводневої кислоти прийому в дозі 30 мг становить 80-97%. Не впливає на моторику ШКТ. Інгібуючий ефект наростає у перші 4 дні прийому. Після припинення прийому кислотність протягом 39 год залишається нижчою за 50% базального рівня, "рикошетного" збільшення секреції не відзначається. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому препарату. У хворих із синдромом Золлінгера-Еллісона діє більш тривало. Сприяє утворенню в слизовій оболонці шлунка специфічних IgA до Helicobacter pylori, пригнічуючи їх зростання, підвищує антихелікобактерну активність інших лікарських засобів. Підвищує концентрацію пепсиногену в сироватці крові та пригнічує вироблення пепсину. Пригнічення секреції супроводжується збільшенням числа нітрозобактерій та підвищенням концентрації нітратів у шлунковому секреті. Ефективний при лікуванні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, резистентної до блокаторів гістамінових H2-рецепторів. Забезпечує швидше загоєння виразкових дефектів у дванадцятипалій кишці (85% дуоденальних виразок гояться через 4 тижні лікування при дозі 30 мг на добу). Після першого прийому лансопразолу в дозі 30 мг рН шлункового соку збільшується через 1-2 год. При прийомі препарату кілька разів на день (по 30 мг) відзначається збільшення рН шлункового соку першу годину після прийому. Тривалість дії – більше 24 год. Жодного ризику збільшення шлункової кислотності після припинення застосування лансопразолу не відзначалося. Відновлення рівня секреції соляної кислоти до нормального відбувається поступово від 2 до 4 днів після прийому декількох доз препарату.ФармакокінетикаВсмоктування Всмоктування лансопразолу починається, як препарат залишає шлунок. Швидкість всмоктування висока і Cmax ; у плазмі досягається через 1.7 год, що поєднується з високим ступенем біодоступності більше 80%. Прийом їжі знижує абсорбцію та біодоступність (на 50%), але гальмуючий вплив на шлункову секрецію залишається однаковим, незалежно від їди. Такі показники фармакокінетики лансопразолу як Cmax і AUC приблизно пропорційні. Якщо препарат приймається через 30 хв після їди, обидва фармакокінетичні показники знижуються на 50%. Їжа не має жодного вираженого впливу, якщо препарат приймається перед їжею. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 97.7-99.4%. Лансопразол добре проникає у тканини, у т.ч. в клітини обкладання шлунка. Vd; - 0.5 л/кг. Метаболізм Лансопразол метаболізується у печінці. У значних кількостях у плазмі виявляються два метаболіти (гідроксилат сульфінілу та сульфон-похідне), які є неактивними. У кислому середовищі канальців парієтальних клітин лансопразол трансформується в 2 активні речовини, що не виявляються в системному кровотоку. Виведення T1/2; лансопразолу становить менше 2 год, що не впливає на тривалість придушення шлункової секреції. Виводиться з організму у вигляді лансопразолу сульфону та гідроксилансопразолу з жовчю (2/3), із сечею – 14-23%. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При цирозі печінки всмоктування може бути сповільненим. Ниркова недостатність на швидкість та величину виведення істотно не впливає. У хворих із порушенням функції нирок зв'язування з білками може бути знижено на 1-1.5%.Клінічна фармакологіяІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення); ерозивно-виразковий езофагіт; рефлюкс-езофагіт; синдром Золлінгера-Еллісона; стресові виразки ШКТ; невиразкова диспепсія.Протипоказання до застосуванняЗлоякісні новоутворення ШКТ; І триместр вагітності; період лактації; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, у II-III триместрах вагітності, пацієнтам похилого віку і пацієнтам віком до 18 років.Вагітність та лактаціяГрупа В. Адекватних та контрольованих досліджень застосування препарату при вагітності не проводилося. Протипоказаний у І триместрі вагітності. З обережністю слід призначати препарат у II-III триместрах вагітності. Застосування препарату під час лактації протипоказане. Застосування у дітей З обережністю слід призначати препарат пацієнтам віком до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: менше часто - підвищення або зниження апетиту, нудота, біль у животі; рідко – діарея або запори; в окремих випадках – неспецифічний виразковий коліт, кандидоз шлунково-кишкового тракту, підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ), ГГТ, ЛФ та ЛДГ, гіпербілірубінемія. З боку нервової системи: головний біль; рідко – нездужання, запаморочення, сонливість, депресія, тривожність. З боку дихальної системи: рідко - кашель, фарингіт, риніт, інфекція верхніх дихальних шляхів, грипоподібний синдром. З боку органів кровотворення: рідко - тромбоцитопенія (з геморагічні прояви); в окремих випадках – анемія. Алергічні реакції: ;шкірний висип; в окремих випадках – фотосенсибілізація, багатоформна ексудативна еритема. Інші: рідко - міалгія, алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лансопразол уповільнює елімінацію лікарських засобів, що метаболізуються у печінці шляхом мікросомального окиснення (в т.ч. діазепаму, фенітоїну, непрямих антикоагулянтів). Лансопразол знижує на 10% кліренс теофіліну. Лансопразол при одночасному застосуванні уповільнює pH-залежну абсорбцію лікарських засобів, що належать до груп слабких кислот, та прискорює абсорбцію лікарських засобів, що належать до груп основ. Перешкоджає всмоктуванню кетоконазолу, ампіциліну, солей заліза, дигоксину. Лансопразол сумісний з ібупрофеном, індометацином, діазепамом, пропранололом, варфарином, пероральними контрацептивами, фенітоїном, преднізолоном. Сукральфат знижує біодоступність лансопразолу на 30%, тому необхідно дотримуватися інтервалу між прийомом лікарських засобів 30-40 хв. Антациди слід призначати за 1 годину до або через 1-2 години після прийому лансопразолу, оскільки вони уповільнюють і знижують їх абсорбцію.Спосіб застосування та дозиПриймають усередину. Капсули слід ковтати, не розжовуючи. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки і стресових виразках; - по 30 мг на добу за 1 прийом, переважно вранці, перед їжею протягом 2-4 тижнів. При виразковій хворобі шлунка та ерозивно-виразковому езофагіті; - по 30 мг на добу протягом 4-8 тижнів; за необхідності - 60 мг на добу. При ;рефлюкс-езофагіт ;- 30 мг/сут протягом 4 тижнів. При синдромі Золлінгера-Еллісона доза підбирається індивідуально, до досягнення базальної кислотної продукції менше 10 ммоль/год. Для ;ерадикації Helicobacter pylori ;- по 30 мг 2 рази на добу, у комбінації з антибіотиками (кларитроміцином та амоксициліном), протягом мінімум 7 днів. При невиразковій диспепсії: 15-30 мг/сут протягом 2-4 тижнів. При ;печінкової недостатності ;і у ;пацієнтів похилого віку ;лікування починають з половинних доз, поступово збільшуючи їх до рекомендованих, але не більше 30 мг на добу.ПередозуванняДаних про передозування препарату нині немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо і після лікування обов'язковим є ендоскопічний контроль для виключення злоякісного новоутворення, т.к. лікування може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: амоксицилін 500 мг; Допоміжні речовини: стеарат магнію 5 мг, тальк 8 мг, натрію лаурилсульфат 3 мг; склад кришечки капсули: пропілпарагідроксибензоат 0.2 мг, метилпарагідроксибензоат 0.8 мг, вода 14-15 мг, желатин qs, титану діоксид 0.8132 мг, барвник діамантовий блакитний 0.0062 мг, барвник сонячний захід жовт. склад корпусу капсули: пропілпарагідроксибензоат 0.2 мг, метилпарагідроксибензоат 0.8 мг, вода 14-15 мг, желатин qs, титану діоксид 1.6266 мг, барвник заліза оксид жовтий 0.9999 мг; склад чорнил чорних: етанол 29-33%, ізопропанол 9-12%, бутанол 4-7%, шелак 24-28%, барвник заліза оксид чорний 24-28%, аміак водний 1-3%, пропіленгліколь 0.5-2%. 4 шт. у стрипі. Капсули кишковорозчинні - 1 капс. Активна речовина: лансопразол 30 мг; Допоміжні речовини: маннітол 41.11 мг, сахароза 123.22 мг, повідон 1.09 мг, мікросфери з сахарози 38.19 мг, натрію гідрофосфат 2.08 мг, кармелозу кальцію 10.41 мг, магнію гідроксикарбонат 5,8 0 5 , 3 . метакриловий кислотний полімер 65.78 мг, тальк 8.77 мг, діетилфталат 8.11 мг, гідроксид натрію 0.44 мг; склад корпусу капсули: желатин 38.9575 мг, натрію лаурилсульфат 0.0376 мг, пропілпарагідроксибензоат 0.376 мг, метилпарагідроксибензоат 0.094 мг, титану діоксид 0.712 мг, барвник червоний (Понсо 4R) 8 мг. склад кришечки капсули: желатин 24.0376 мг, натрію лаурилсульфат 0.0232 мг, пропілпарагідроксибензоат 0.058 мг, метилпарагідроксибензоат 0.232 мг, титану діоксид 0.4393 мг, барвник пунцовий (0,0 4 . 2 шт. у стрипі. 7 блістерів в упаковці.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, корпус жовтого кольору, кришка темно-червоного кольору; на корпусі є напис "500", на кришечці напис "AMOXI", виконані чорним чорнилом; розмір капсули – №0. Капсули кишковорозчинні тверді желатинові, №1, з корпусом та кришечкою рожевого кольору та написом чорного кольору "MICRO/MICRO"; вміст капсул - гранули (пелети) білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібує H+ - K+ АТФазу (протонний насос) парієтальних клітин, блокує кінцеву стадію утворення соляної кислоти, пригнічує базальну та стимульовану секрецію.ФармакокінетикаАбсорбція висока. Cmax після перорального прийому дози 30 мг досягається через 1,5-2,2 год і становить 0,75-1,15 мг/л. Зв'язування з білками плазми – 98%. T1/2 - 1,3-1,7 год (збільшується при порушенні функції нирок та в похилому віці). Активно метаболізується при первинному проходженні через печінку. Екскретується нирками як метаболітів (14-23%), і навіть кишечником.ФармакодинамікаМаючи високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка, концентрується в них, надає цитопротективну дію, збільшує секрецію бікарбонатів. Гальмування утворення соляної кислоти при дозі 30 мг становить 80-97%. Не впливає на моторику ШКТ. Інгібуючий ефект наростає у перші чотири дні прийому. Секреторна активність відновлюється через 3-4 дні після відміни препарату.Клінічна фармакологіяПротивиразковий препарат, що чинить бактерицидну дію на Helicobacter pylori.ІнструкціяВсередину. Таблетки і капсули не можна розламувати і розжовувати, їх слід ковтати повністю. Тривалість лікування 7 днів, за необхідності може бути збільшена до 14 днів.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (лікування та ерадикаційна терапія інфекції Helicobacter pylori).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препаратів (основної речовини та/або допоміжних компонентів), до макролідів, пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів; одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином; з алкалоїдами ріжків, наприклад, ерготаміном, дигідроерготаміном; з мідазолам для перорального застосування; одночасний прийом кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин) у зв'язку з підвищенням ризику міопатії, включаючи рабдоміоліз; одночасний прийом кларитроміцину з колхіцином у пацієнтів з порушеною функцією печінки та нирок; пацієнтам з наявністю в анамнезі подовження інтервалу QT; шлуночкової аритмії або шлуночкової тахікардії типу "пірует"; пацієнтам з гіпокаліємією (ризик подовження інтервалу QT); пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; пацієнтам з холестатичною жовтяницею/гепатитом в анамнезі, які розвинули при застосуванні кларитроміцину; при порфірії; у період грудного вигодовування та вагітності; пацієнтам з атопічним дерматитом, бронхіальною астмою, полінозом, інфекційним мононуклеозом, лімфолейкозом, печінковою недостатністю, захворюваннями ШКТ в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків); дитячий вік до 18 років; при наявності дефіциту сахарази/ізомальтази, непереносимості фруктози, глюкозо-галактозної мальабсорбції.Побічна діяКларитроміцин: Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – кандидоз, гастроентерит, розвиток суперінфекції (при тривалому або повторному застосуванні кларитроміцину), вагінальні інфекції; частота невідома - псевдомембранозний коліт, бешиха, еритразму. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитемія, еозинофілія; частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; частота невідома – анафілактичні реакції. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту; частота невідома – гіпоглікемія (у тому числі при одночасному прийомі гіпоглікемічних лікарських засобів). Порушення психіки: часто – безсоння; нечасто – тривога, нервозність; частота невідома - психоз, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, "кошмарні" сновидіння, манія. Порушення з боку нервової системи: часто – зміна смаку (дисгевзія), головний біль; нечасто – запаморочення, втрата свідомості, сонливість, тремор; частота невідома – судоми, втрата смакових відчуттів, порушення нюху, втрата нюху, парестезії. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго, порушення слуху, шум, дзвін у вухах; частота невідома – втрата слуху (що проходить після відміни препарату). Порушення з боку серця: нечасто – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, відчуття серцебиття; частота невідома - шлуночкова тахікардія типу "пірует", шлуночкова тахікардія, тріпотіння та мерехтіння шлуночків. Порушення з боку судин: частота невідома – незвичайні кровотечі, крововиливи. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – носова кровотеча. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у животі; нечасто – гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія, стоматит, глосит, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм; частота невідома – гострий панкреатит, зміна кольору язика та зубів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – атипова функціональна проба печінки; нечасто – холестаз, гепатит, підвищення активності АЛТ, підвищення активності АСТ, підвищення активності ГГТ; частота невідома – печінкова недостатність, гепатоцелюлярна жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипання, підвищене потовиділення; нечасто - свербіж, кропив'янка, плямисто-папульозний висип; частота невідома - злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), лікарський висип з еозинофілією та системними проявами, акне, пурпура Шенлейна-Геноха. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язовий спазм, міалгія; Частота невідома – рабдоміоліз, міопатія, посилення симптомів міастенії gravis. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади та порушення в місці введення: нечасто – нездужання, лихоманка, астенія, біль у грудях, озноб, слабкість. Лабораторні показники: нечасто – підвищення активності лужної фосфатази, підвищення активності ЛДГ крові; дуже рідко – гіперкреатинінемія; частота невідома – підвищення міжнародного нормалізованого відношення (MHO), збільшення протромбінового часу, зміна кольору сечі, підвищення концентрації білірубіну. Амоксицилін: Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – розвиток суперінфекції, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, вагінальний кандидоз. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – еозинофілія, гемолітична анемія; дуже рідко – лейкопенія, нейтропенія, граїулоцитопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, анемія, мієлосупресія, агранулоцитоз, оборотне збільшення протромбінового часу та часу кровотечі. Порушення з боку імунної системи: рідко – набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічна пурпура, анафілактична реакція. Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль; рідко: збудження, тривога, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, гіперкінезія, зміна поведінки, депресія, периферична нейропатія, запаморочення, судоми (у пацієнтів з порушеннями функцій нирок, епілепсією або менінгітом). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, м'який стілець, діарея, висип на слизовій оболонці порожнини рота, сухість у роті, спотворення сприйняття смаку; рідко – потемніння зубної емалі; дуже рідко - псевдомембранозний коліт, чорна "волосата" мова. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – оборотне підвищення активності "печінкових" трансаміназ; рідко – гепатит, холестатична жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірні висипання, свербіж, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), поліморфна ексудативна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсон). Порушення з боку нирок: рідко – гострий інтерстиціальний нефрит, кристалурія. Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – лікарська лихоманка. Лансопрозол: Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія; рідко – анемія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – анорексія; частота невідома – гіпомагніємія. Порушення психіки: нечасто – депресія; рідко – безсоння, галюцинації, сплутаність свідомості. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – занепокоєння, вертиго та парестезія, сонливість, тремор. Порушення з боку органу зору: рідко – розлад зору. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, діарея, біль у животі, запор, блювання, метеоризм, сухість у роті чи горлі; рідко – глосит, кандидоз стравоходу, панкреатит, порушення сприйняття смаку; дуже рідко – коліт, стоматит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності “печінкових” трансаміназ; рідко – гепатит, жовтяниця; дуже рідко – гіпербілірубінемія. З боку дихальної системи: рідко – кашель, фарингіт, риніт, інфекція верхніх дихальних шляхів, грипоподібний синдром. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – кропив'янка, свербіж, висип; рідко – петехія, пурпура, алопеція, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), поліморфна еритема, фотосенсибілізація; дуже рідко - злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Порушення з боку кістково-м'язової та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія, перелом стегна, зап'ястя або хребта. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: рідко – гінекомастія, імпотенція. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість; нечасто – набряки; рідко – лихоманка, підвищене потовиділення. Лабораторні показники: дуже рідко – підвищення рівня холестерину та тригліцеридів, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиКларитроміцин: При сумісному прийомі кларитроміцину та лікарських засобів, що первинно метаболізуються ізоферментами CYP3A, можливе взаємне підвищення їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Протипоказаний спільний прийом з астемізолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, ерготаміном та іншими алкалоїдами ріжків, алпразоламом, мідазоламом, тріазоламом. З обережністю призначають із карбамазепіном, цилостазолом, циклоспорином, дизопірамідом, ловастатином, метилпреднізолоном, омепразолом, непрямими антикоагулянтами (у тому числі варфарином), хінідином, рифабутином, силденафілом, симвалі цитохрому Р450). Необхідна корекція дози лікарських засобів та контроль концентрації у плазмі крові. При сумісному застосуванні з цизапридом, пимозидом, терфенадином та астемізолом можливе збільшення концентрації останніх у плазмі крові, подовження інтервалу QT та розвиток серцевих аритмій, включаючи шлуночкову пароксизмальну тахікардію, фібриляцію, тріпотіння або мерехтіння шлуночків, поліморфну шлуночок. Подібний механізм взаємодії відзначається при застосуванні лікарських препаратів, що метаболізуються іншим ізоферментом системи цитохром Р450 – фенітоїну, теофіліну та вальпроєвої кислоти. При одночасному призначенні вищезазначених препаратів потрібне моніторування їхньої концентрації в плазмі крові та ЕКГ. Кларитроміцин може зменшувати кліренс триазоламу і, таким чином, підвищувати його фармакологічні ефекти з розвитком сонливості та сплутаності свідомості. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від ізоферментів CYP3A4 (темазепам, нітразепам, лоразепам), клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином є малоймовірною. Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові пацієнтів, які одночасно отримували дигоксин і кларитроміцин. Слід постійно контролювати вміст дигоксину в плазмі крові, щоб уникнути дигіталісної інтоксикації та розвитку потенційно летальних аритмій. Спільне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном (похідні ріжків) може призвести до гострої ерготамінової інтоксикації, що проявляється важким периферичним вазоспазмом, ішемією кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему, та збоченою чутливістю. При одночасному прийомі кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази – ловастатину та симвастатину – описані рідкісні випадки рабдоміолізу. Ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин та рифапентин (індуктори цитохрому Р450) знижують концентрацію кларитроміцину в плазмі крові та послаблюють його терапевтичний ефект, і водночас підвищують концентрацію 14(R)-гідроксикларитроміцину. При сумісному прийомі флуконазолу в дозі 200 мг та кларитроміцину в дозі 1 г/добу можливе збільшення рівноважної концентрації та AUC кларитроміцину на 33 % та 18 % відповідно. Корекція дози кларитроміцину не потрібна. Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином та іншими антибіотиками групи макролідів, а також лінкоміцином та кліндаміцином. Одночасний прийом кларитроміцину та зидовудину у дорослих ВІЛ-інфікованих пацієнтів може призвести до зниження рівноважного рівня концентрації зидовудину. Необхідний підбір доз кларитроміцину та зидовудину. При одночасному призначенні кларитроміцину та ритонавіру, атазанавіру або інших інгібіторів протеаз, зростають значення плазмової концентрації як кларитроміцину, який у такому разі не слід призначати у дозу понад 1 г/добу, так і інгібітору протеаз. При сумісному прийомі кларитроміцину та ітраконазолу можливе взаємне підвищення концентрації препаратів у плазмі крові. За пацієнтами, які одночасно приймають ітраконазол та кларитроміцин, необхідно ретельне спостереження через можливе посилення або подовження фармакологічних ефектів цих лікарських засобів. При одночасному прийомі кларитроміцину (1 г/добу) та саквінавіру (у м'яких желатинових капсулах, 1200 мг 3 рази на день) можливе збільшення AUC та рівноважної концентрації саквінавіру на 177 % та 187 %, відповідно, а кларитроміцину на 40 %. При сумісному призначенні цих двох лікарських засобів протягом обмеженого часу в дозах/лікарських формах, зазначених вище, корекція дози не потрібна. Оскільки при сумісному призначенні колхіцину, який є субстратом для CYP3A та Р-глікопротеїну, та кларитроміцину, як і інших макролідів – інгібіторів CYP3A та Р-глікопротеїну, інгібування може призвести до посилення дії колхіцину, пацієнтів слід ретельно спостерігати з метою виявлення симптомів. .При застосуванні кларитроміцину з толтеродином у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 може знадобитися зниження дози толтеродину у присутності кларитроміцину (інгібітор ізоферментів CYP3A). При сумісному прийомі кларитроміцину з верапамілом можливе зниження артеріального тиску, брадіаритмія та молочнокислий ацидоз. При використанні етравірину концентрація кларитроміцину знижується, але підвищується концентрація активного метаболіту 14(R)-гідроксикларитроміцину. При сумісному застосуванні кларитроміцину та пероральних гіпоглікемічних засобів та/або інсуліну може спостерігатися виражена гіпоглікемія. На тлі одночасного прийому кларитроміцину та деяких препаратів, що знижують концентрацію глюкози, таких як натеглінід, піоглітазон, репаглінід та росиглітазон, може мати місце інгібування ізоферменту CYP3A кларитроміцином, результатом чого може стати гіпоглікемія. Рекомендується ретельний контроль концентрації глюкози. Амоксицилін: Антациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди, їжа сповільнюють та знижують абсорбцію амоксициліну; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Пробенецид знижує виведення амоксициліну нирками та збільшує концентрацію амоксициліну у жовчі та плазмі крові. Бактерицидні антибіотики (у тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) – синергічна дія; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфінекол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичне. При прийомі амоксициліну у поєднанні з метронідазолом спостерігається нудота, блювання, анорексія, діарея, запор, болі в епігастрії, розлади травлення, у поодиноких випадках жовтяниця, інтерстиціальний нефрит, порушення гемопоезу. Амоксицилін підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс), що призводить до подовження часу згортання крові. При необхідності коригують дозу непрямих антикоагулянтів. Одночасне застосування амоксициліну та алопуринолу підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Амоксицилін зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату, ймовірно, через конкурентне інгібування канальцевої ниркової секреції метотрексату амоксициліном. У пацієнтів, які отримують одночасно амоксицилін та метотрексат, слід ретельно контролювати плазмові концентрації останнього. Можливе збільшення часу абсорбції дигоксину на фоні терапії амоксициліном. За необхідності проводять коригування дози дигоксину. Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в плазмі. Амоксицилін знижує концентрацію естрогенів та прогестеронів у плазмі крові, що може призвести до втрати контрацептивного ефекту пероральних контрацептивів. Під час лікування амоксициліном слід застосовувати додаткові негормональні методи контрацепції. Лансопрозол: Лансопразол уповільнює елімінацію лікарських засобів, що метаболізуються у печінці шляхом мікросомального окиснення (у тому числі діазепаму, фенітоїну, непрямих антикоагулянтів). Знижує на 10% кліренс теофіліну. Уповільнює рН-залежну абсорбцію лікарських засобів, що належать до груп слабких кислот, та прискорює абсорбцію лікарських засобів, що належать до груп основ. Запобігає всмоктуванню кетоконазолу, ітраконазолу, ампіциліну, солей заліза, дигоксину. Лансопразол уповільнює всмоктування ціанокобаламіну. Сумісний з ібупрофеном, індометацином, діазепамом, пропранололом, варфарином, пероральними контрацептивами, фенітоїном, преднізолоном. Сукральфат знижує біодоступність лансопразолу на 30%, тому необхідно дотримуватись інтервалу між прийомом цих лікарських засобів 30-40 хв. Антациди слід призначати за 1 годину до або через 1-2 години після прийому лансопразолу, оскільки вони уповільнюють та знижують його абсорбцію. У добровольців, які одночасно отримували 60 мг лансопразолу та 400 мг атазанавіру на день, відзначалося зниження на 90 % AUC та Cmax останнього. Лансопразол не слід призначати одночасно з атазанавіром. Ритонавір (субстрат та інгібітор CYP2C19) може варіабельно вплинути на AUC лансопразолу (збільшити або зменшити). При необхідності супутньої терапії рекомендується контролювати терапевтичні та можливі побічні ефекти, а також корекцію дози лансопразолу. Одночасний прийом лансопразолу та такролімусу (субстрат ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну) призводить до збільшення плазмової концентрації останнього (до 81%). Слід проводити моніторинг концентрації такролімусу в плазмі при одночасному призначенні з лансопразолом. Одночасний прийом флувоксаміну (інгібітор ізоферменту CYP2C19) та лансопразолу призводить до чотириразового збільшення концентрації останнього у плазмі крові. Рифампіцин та звіробій продірявлений (індукують ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4) можуть значно знижувати плазмові концентрації лансопразолу.Спосіб застосування та дозиПриймають по 500 мг (1 таблетка) кларитроміцину, 1000 мг амоксициліну (2 капсули) та 30 мг лансопразолу (1 капсула), двічі на добу вранці та ввечері перед їдою. Кожен блістер препарату Ланцид Кіт містить дві таблетки кларитроміцину (500 мг), чотири капсули амоксициліну (500 мг) та 2 капсули лансопразолу (30 мг) та розрахований на один день лікування. Одна упаковка містить 7 блістерів та розрахована на один курс лікування.ПередозуванняКларитроміцин: Симптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, можлива поява головного болю, сплутаності свідомості. Лікування: промивання шлунка, що підтримує терапія. Не видаляється при гемо-або перитонеальному діалізі. Амоксицилін: Симптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї), кристалурія. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні препарати для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), оскільки лікування, маскуючи симптоматику, може відкласти постановку правильного діагнозу. Кларитроміцин: Тривалий прийом антибіотиків може призводити до утворення колоній зі збільшенням кількості нечутливих бактерій та грибів. При суперінфекції слід призначити відповідну терапію. При застосуванні кларитроміцину повідомлялося про печінкову дисфункцію (підвищення концентрації печінкових ферментів у плазмі крові, гепатоцелюлярний та/або холестатичний гепатит з жовтяницею або без). Печінкова дисфункція може бути важкою, але є оборотною. Є випадки печінкової недостатності з летальним кінцем, головним чином пов'язані з наявністю серйозних супутніх захворювань та/або одночасним застосуванням інших лікарських засобів. З появою ознак та симптомів гепатиту, таких як анорексія. жовтяниця, потемніння сечі, болючість живота при пальпації необхідно негайно припинити терапію кларитроміцином. За наявності хронічних захворювань печінки слід проводити регулярний контроль ферментів плазми крові. При лікуванні практично всіма антибактеріальними засобами, у тому числі кларитроміцином, описані випадки псевдомембранозного коліту, тяжкість якого може змінюватись від легкого до загрозливого життя. Антибактеріальні препарати можуть змінити нормальну мікрофлору кишечника, що може спричинити зростання Clostridium difficile. Псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile, необхідно підозрювати у всіх пацієнтів, які відчувають появу діареї після застосування антибактеріальних засобів. Після проведення курсу антибіотикотерапії потрібне ретельне медичне спостереження за пацієнтом. Описувалися випадки розвитку псевдомембранозного коліту через 2 місяці після прийому антибіотиків. Кларитроміцин слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС), тяжкою серцевою недостатністю, гіпомагніємією, вираженою брадикардією (менше 50 уд/хв), а також при одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу ( дофетилід, аміодарон, соталол). При даних станах та при одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль електрокардіограми на предмет збільшення інтервалу QT. Можливий розвиток перехресної резистентності до кларитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів, а також лінкоміцину та кліндаміцину. У разі появи гострих реакцій гіперчутливості, таких як анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром), пурпура Шенлейна-Геноха, необхідно відразу ж припинити прийом і припинити прийом. У пацієнтів, які приймають кларитроміцин, повідомлялося про збільшення симптомів міастенії gravis. У разі спільного застосування з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати MHO та протромбіновий час. Амоксицилін: Перед початком прийому амоксициліну необхідно зібрати докладний анамнез щодо попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші алергени. Описані серйозні, інколи ж і летальні реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції) на пеніциліни. Ризик виникнення таких реакцій найбільш високий у пацієнтів, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості на пеніциліни. У разі виникнення алергічних реакцій необхідно припинити прийом амоксициліну та розпочати терапію антибіотиком іншої групи. При серйозних реакціях гіперчутливості слід негайно вжити відповідних заходів. Можуть бути потрібні також введення епінефрину, оксигенотерапія, внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів та забезпечення прохідності дихальних шляхів, включаючи інтубацію. Необхідно утримуватися від застосування амоксициліну у разі підозри на інфекційний мононуклеоз, оскільки у пацієнтів з цим захворюванням амоксицилін може викликати кореподібний шкірний висип, що ускладнює діагностику. Тривале лікування амоксициліном іноді призводить до надмірного розмноження нечутливих мікроорганізмів. Під час застосування амоксициліну рекомендується періодично оцінювати функцію нирок, печінки та кровотворення. Амоксицилін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Моніторинг функції печінки необхідно здійснювати регулярно. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу амоксициліну слід знижувати відповідно до ступеня порушення. Амоксицилін може провокувати неспецифічне зв'язування імуноглобулінів та альбумінів з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибнопозитивної реакції при пробі Кумбса. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко виникає кристалурія. При проведенні терапії амоксициліном дуже важливе значення мають адекватне споживання рідини та підтримання достатнього діурезу. Пацієнтам з холангітом або холециститом антибіотики можна призначати лише за легкого ступеня перебігу захворювань та за відсутності холестазу. У ході терапії амоксициліном необхідно пам'ятати про можливий розвиток суперінфекції (зазвичай спричиненої бактеріями роду Pseudomonas spp. або грибами роду Candida). У цьому випадку слід припинити терапію амоксициліном та/або призначити відповідне лікування. При вираженій діареї, що зберігається, слід запідозрити псевдомембранозний коліт, викликаний антибіотиками, який може становити загрозу для життя пацієнта (водянистий кал з домішкою крові і слизу; тупі поширені або колікоподібні болі в животі; лихоманка, іноді, тенезми). У таких випадках амоксицилін слід негайно відмінити та призначити специфічне по відношенню до збудника лікування, наприклад, ванкоміцин. При цьому засоби, що знижують перильстатику шлунково-кишкового тракту протипоказані. Виведення амоксициліну призводить до його високого вмісту в сечі, що може призводити до неправдивих результатів при визначенні глюкози в сечі (наприклад, проба Бенедикта, проба Фелінга). У цьому випадку рекомендується застосовувати глюкозоксідазний метод визначення концентрації глюкози в сечі. При необхідності одночасного застосування амоксициліну з антикоагулянтами, протромбіновий час або МНО повинні ретельно моніторуватися при призначенні або скасуванні амоксициліну. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Особливої обережності рекомендується дотримуватися пацієнтів з алергічним діатезом або бронхіальною астмою, захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (зокрема коліт, викликаний лікуванням антибіотиками). При тривалому прийомі амоксициліну слід одночасно призначати ністатин, леворин чи інші протигрибкові препарати. Під час лікування не рекомендується вживати алкоголь. Лансопрозол: Рекомендується уникати спільного застосування інгібіторів протонної помпи та клопідогрелю. При сумісному застосуванні підвищується ризик повторного інфаркту міокарда, госпіталізації з приводу серцевого нападу або нестабільної стенокардії, інсульту, повторної реваскуляризації. За необхідності спільного призначення пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом. Рекомендується уникати спільного застосування інгібіторів протонної помпи та антиретровірусних препаратів у ВІЛ-інфікованих пацієнтів. При необхідності спільного застосування з атазанавіром/ритонавіром рекомендується дотримуватися 12-годинного інтервалу між прийомом лансопразолу та цими препаратами, а також не перевищувати дозу лансопразолу 30 мг. При сумісному застосуванні з антиретровірусними препаратами (індинавір, нелфінавір, атазанавір), а також кетоконазолом, ітраконазолом, позаконазолом, цефподоксимом, цефуроксимом та ампіциліном, необхідний моніторинг їх ефективності та появи резистентності. Спільне застосування з іматинібом може збільшити ризик несприятливих реакцій (потенційна взаємодія через CYP3A4), особливо у осіб з вираженими алергічними реакціями в анамнезі. У зв'язку з підвищенням ризику міотоксичності пацієнти, які приймають аторвастатин, ловастатин або симвастатин, повинні ретельно спостерігатися під час супутнього застосування лансопразолу. У пацієнтів, які одночасно приймають варфарин, необхідно моніторування протромбінового часу та MHO. Тривале застосування інгібіторів протонної помпи збільшує ризик інфекції (зокрема Salmonella, Campylobacter, Clostridium difficile). Користь профілактики кровотеч із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту має бути співвіднесена з потенційним ризиком розвитку вентилятор-асоційованої пневмонії. Тривале застосування інгібіторів протонної помпи збільшує ризик переломів у жінок у період менопаузи. У період лікування слід уникати вживання алкогольних напоїв. Фармакогенетичний фактор. Ефективність препарату залежить від генетичного поліморфізму CYP2C19. У пацієнтів, які відносяться до «повільних метаболізаторів» (РМ-тип), ефективність вище, достовірно частіше досягається ерадикація Helicobacte rpylori порівняно з «швидкими метаболізаторами» (homEM-тип), навіть на тлі резистентності до кларитроміцину. "Синдром відміни" або "кислотного рикошету" при дотриманні рекомендацій щодо тривалості застосування для лансопразолу не характерний. Вплив на здатність керувати механізмами та автомобілем: У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати слабкість, сонливість та запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 671,00 грн
158,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для підшкірного введення - 1 мл: Активні речовини: інсулін гларгін 3.6378 мг, що відповідає вмісту людського інсуліну 100 ОД; Допоміжні речовини: метакрезол (м-крезол), цинку хлорид, гліцерол (85%), гідроксид натрію, хлористоводнева кислота, вода д/і. 3 мл - картриджі безбарвного скла (5) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаІнсулін гларгін є аналогом людського інсуліну. Отримано методом рекомбінації ДНК бактерій виду Escherichia coli (штами К12). Відрізняється низькою розчинністю у нейтральному середовищі. У складі препарату Лантус він повністю розчинний, що забезпечується кислим середовищем розчину для ін'єкцій (рН = 4). Після введення в підшкірно-жирову клітковину розчин унаслідок своєї кислотності вступає в реакцію нейтралізації з утворенням мікропреципітатів, з яких постійно вивільняються невеликі кількості інсуліну гларгіну, забезпечуючи плавний (без піків) профіль кривої "концентрація-час", а також більшу тривалість дії препарату. Параметри зв'язування з інсуліновими рецепторами інсуліну гларгіну та людського інсуліну дуже близькі. Інсулін гларгін має біологічну дію аналогічну ендогенному інсуліну. Найбільш важливою дією інсуліну є регулювання метаболізму глюкози. Інсулін та його аналоги знижують вміст глюкози в крові, стимулюючи споживання глюкози периферичними тканинами (особливо скелетною мускулатурою та жировою тканиною), а також інгібуючи утворення глюкози у печінці (глюконеогенез). Інсулін пригнічує ліполіз в адипоцитах та протеоліз, одночасно посилюючи синтез білка. Збільшена тривалість дії інсуліну гларгіну безпосередньо зумовлена низькою швидкістю його абсорбції, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. Початок дії в середньому – через 1 год після підшкірного введення. Середня тривалість дії - 24 год, максимальна - 29 год. Характер дії інсуліну та його аналогів (наприклад, інсуліну гларгіну) у часі може суттєво змінюватися як у різних пацієнтів, так і в одного й того самого пацієнта. Тривалість дії препарату Лантус обумовлена його введенням у підшкірно-жирову клітковину.Показання до застосуванняЦукровий діабет, що вимагає лікування інсуліном, у дорослих, підлітків та дітей старше 6 років.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до інсуліну гларгіну або будь-якої з допоміжних речовин; дитячий вік до 6 років (клінічних даних щодо застосування нині немає). З обережністю слід застосовувати у вагітних.Побічна діяГіпоглікемія — небажаний наслідок інсулінотерапії, що найчастіше зустрічається, може виникати, якщо доза інсуліну виявляється занадто високою в порівнянні з потребою в ньому. Приступи важкої гіпоглікемії, що особливо повторюються, можуть призводити до ураження нервової системи. Епізоди тривалої та вираженої гіпоглікемії можуть загрожувати життю пацієнтів. Психоневрологічним порушенням на тлі гіпоглікемії («сутінкова» свідомість або його втрата, судомний синдром) зазвичай передують симптоми адренергічної контррегуляції (активація симпатоадреналової системи у відповідь на гіпоглікемію): почуття голоду, дратівливість, «холодний» піт, тахікардія (чим швидше розвивається) вона значніша, тим сильніше виражені симптоми адренергічної контррегуляції). Небажані явища з боку очей.Значні зміни регуляції вмісту глюкози в крові можуть спричинити тимчасові порушення зору внаслідок зміни тургору тканин та показника заломлення кришталика ока. Довгострокова нормалізація вмісту глюкози у крові знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії. Інсулінотерапія, що супроводжується різкими коливаннями вмісту глюкози в крові, може призводити до тимчасових погіршень перебігу діабетичної ретинопатії. У пацієнтів з проліферативною ретинопатією, що особливо не отримують лікування фотокоагуляцією, епізоди важкої гіпоглікемії можуть призводити до розвитку скороминущої втрати зору. Ліподистрофія. Як і при лікуванні будь-якими іншими препаратами інсуліну, у місці ін'єкцій може розвиватися ліподистрофія та локальна затримка абсорбції/всмоктування інсуліну.У ході клінічних досліджень при проведенні інсулінотерапії із застосуванням Лантуса ліподистрофія спостерігалася у 1-2% хворих, тоді як ліпоатрофія була взагалі нехарактерною. Постійна зміна місць ін'єкцій у межах областей тіла, рекомендованих для підшкірного введення інсуліну, може сприяти зменшенню вираженості цієї реакції або запобігти її розвитку. Місцеві реакції в галузі введення та алергічні реакції. У ході клінічних досліджень при проведенні інсулінотерапії із застосуванням Лантуса реакції у місці введення спостерігалися у 3-4% пацієнтів. До таких реакцій належали почервоніння, біль, свербіж, кропив'янка, набряк чи запалення. Більшість незначних реакцій у місці введення інсулінів зазвичай дозволяються в період часу від кількох днів до кількох тижнів.Алергічні реакції гіперчутливості негайного типу інсулін розвиваються рідко. Подібні реакції на інсулін (включаючи інсулін гларгін) або допоміжні речовини можуть проявлятися розвитком генералізованих реакцій шкіри, ангіоневротичного набряку, бронхоспазму, артеріальної гіпотензії або шоку і можуть, таким чином, становити загрозу життю хворого. Інші реакції. Застосування інсуліну може спричинити утворення антитіл до нього. У ході клінічних досліджень у груп пацієнтів, які отримували лікування інсуліном-ізофаном та інсуліном гларгіном, утворення антитіл, що перехресно реагували з людським інсуліном, спостерігалося з однаковою частотою. У поодиноких випадках наявність таких антитіл до інсуліну може викликати необхідність корекції дозування з метою усунення тенденції до розвитку гіпо- або гіперглікемії.Рідко інсулін може викликати затримку виведення натрію та утворення набряків, особливо якщо інтенсифікована інсулінотерапія призводить до поліпшення недостатньої регуляції метаболічних процесів.Взаємодія з лікарськими засобамиРяд ЛЗ впливає на метаболізм глюкози, що може вимагати корекції дози інсуліну гларгіну. До препаратів, які можуть посилювати гіпоглікемічну дію інсуліну та підвищувати схильність до розвитку гіпоглікемії, відносяться пероральні гіпоглікемічні засоби, інгібітори АПФ, дизопірамід, фібрати, флуоксетин, інгібітори МАО, пентоксифілін, пропоксифен і саліцами. До препаратів, які можуть послаблювати гіпоглікемічну дію інсуліну, належать глюкокортикостероїди, даназол, діазоксид, діуретики, глюкагон, ізоніазид, естрогени, гестагени, похідні фенотіазину, соматотропін, такі симпатоміметики, як епінефрин (адреналін), сальбуталін. протеаз, деякі нейролептики (наприклад, оланзапін або клозапін). Бета-адреноблокатори, клонідин,солі літію чи алкоголь можуть як посилювати, і послаблювати гипогликемическое дію інсуліну. Пентамідин може спричиняти гіпоглікемію, яка іноді змінюється гіперглікемією. Крім того, під впливом таких препаратів симпатолітичної дії, як бета-адреноблокатори, клонідин, гуанфацин та резерпін ознаки адренергічної контррегуляції можуть зменшуватись або бути відсутніми.Спосіб застосування та дозиП/к, підшкірно-жирову клітковину живота, плеча або стегна, завжди в один і той же час 1 раз на добу. Місця ін'єкцій повинні чергуватись при кожній новій ін'єкції в межах рекомендованих областей для підшкірного введення препарату. В/в введення звичайної дози, призначеної для підшкірного введення, може спричинити розвиток тяжкої гіпоглікемії. Доза Лантуса та час доби для його введення підбирається індивідуально. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 Лантус може застосовуватися як у вигляді монотерапії, так і у комбінації з іншими гіпоглікемічними ЛЗ. Перехід із лікування іншими гіпоглікемічними препаратами на Лантус. При заміні схеми лікування інсулінами середньої тривалості дії або тривалого на схему лікування Лантусом може знадобитися корекція добової дози базального інсуліну,а також виникнути необхідність у зміні супутньої протидіабетичної терапії (доз і режиму введення інсулінів короткої дії, що додатково застосовуються, або їх аналогів або доз пероральних гіпоглікемічних препаратів). При переведенні пацієнтів із дворазового протягом доби введення інсуліну-ізофану на одноразове введення Лантуса з метою зниження ризику розвитку гіпоглікемії у нічний та ранній ранковий час слід зменшити початкову дозу базального інсуліну на 20-30% у перші тижні лікування. Протягом періоду зниження дози можна збільшити дози короткого інсуліну, а далі режим дозування має бути індивідуально скоригований. Лантус не слід змішувати з іншими інсуліновими препаратами або розводити. При змішуванні або розведенні може змінитися профіль його дії в часі, крім того,змішування з іншими інсулінами може спричинити випадання осаду. Як і при застосуванні інших аналогів людського інсуліну, у пацієнтів, які отримують високі дози препаратів внаслідок наявності антитіл до людського інсуліну, при переході на Лантус може спостерігатися поліпшення реакції на введення інсуліну. У процесі переходу на Лантус та в перші тижні після нього потрібен ретельний контроль вмісту глюкози у крові. У разі покращення регуляції метаболізму та обумовленого цим підвищення чутливості до інсуліну може стати необхідною подальша корекція режиму дозування. Корекція дози також може бути потрібна, наприклад, при зміні маси тіла пацієнта, його способу життя, часу доби для введення препарату або при появі інших обставин,сприяють підвищенню схильності до розвитку гіпо-або гіперглікемії. Препарат не слід вводити внутрішньовенно. Тривалість дії Лантуса обумовлена його введенням у підшкірно-жирову тканину.ПередозуванняСимптоми: важка та іноді тривала гіпоглікемія, що загрожує життю хворого. Лікування: епізоди помірної гіпоглікемії зазвичай купуються шляхом прийому внутрішньо легкозасвоюваних вуглеводів. Може виникнути потреба зміни схеми дозування препарату, режиму харчування або фізичної активності. Епізоди тяжчої гіпоглікемії, що супроводжуються комою, судомами або неврологічними розладами, вимагають внутрішньом'язового або підшкірного введення глюкагону, а також внутрішньовенного введення концентрованого розчину декстрози. Може знадобитися тривалий прийом вуглеводів та нагляд фахівця, т.к. гіпоглікемія здатна рецидивувати після видимого клінічного покращення.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВказівки щодо сумісності. Лантус не можна змішувати з будь-якими іншими ЛЗ. Необхідно переконатися, щоб у шприцах не було залишків інших ЛЗ.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 586,00 грн
175,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: інсулін гларгін 100 ОД (3,6378 мг); допоміжні речовини: метакрезол (м-крезол) 2,7 мг, цинку хлорид 0,0626 мг (відповідає 30 мкг цинку), гліцерол (85%) 20 мг, натрію гідроксид до pH 4,0, хлористоводнева кислота до pH 4,0 , вода для ін'єкцій до 1 мл. По 3 мл препарату в картридж із прозорого, безбарвного скла (тип I). Картридж закупорений з одного боку бромбутилової пробкою і обтиснутий алюмінієвим ковпачком, з іншого боку – бромбутиловим плунжером. Картридж вмонтовано в одноразову шприц-ручку СолоСтар®. По 5 шприц-ручок СолоСтар® разом з інструкцією із застосування в картонну пачку, забезпечену картонним фіксатором.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна чи майже безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб – інсуліну тривалої дії аналог.ФармакокінетикаПорівняльне вивчення концентрацій інсуліну гларгіну та інсуліну-ізофану в сироватці крові у здорових людей та пацієнтів з цукровим діабетом, після підшкірного введення препаратів виявило більш повільну та значно більшу абсорбцію, а також відсутність піку концентрації в інсуліну гларгіну порівняно з інсуліном-ізофаном. При одноразовому протягом доби підшкірному введенні препарату Лантус СолоСтар рівноважна концентрація інсуліну гларгіну в крові досягається через 2-4 доби при щоденному введенні. При внутрішньовенному введенні періоди напіввиведення інсуліну гларгіну та людського інсуліну були порівнянними. При введенні інсуліну пларгіну в ділянку живота, плеча чи стегна не виявлено достовірних відмінностей у концентраціях інсуліну у сироватці крові. Порівняно з людським інсуліном середньої тривалості дії інсулін гларгін характеризується меншою варіабельністю фармакокінетичного профілю, як в одного і того ж, так і в різних пацієнтів. У людини в підшкірно-жировій клітковині інсулін гларгін частково розщеплюється з боку карбоксильного кінця (С-кінця) (3-ланцюга (бета-ланцюга) з утворенням двох активних метаболітів M1 (21A-Gly-інсуліну) та М2 (21A-Gly-des -30B-Thr-інсуліну) Переважно в плазмі крові циркулює метаболіт M1 Системна експозиція метаболіту M1 збільшується при збільшенні дози препарату. інсулін гларгін і метаболіт М2 не вдавалося в системному кровотоку У випадках, коли все-таки вдавалося виявити в крові інсулін гларгін і метаболіт М2, їх концентрації не залежали від введеної дози препарату Лантус® СолоСтар®. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Вік та стать: інформація про вплив віку та статі на фармакокінетику інсуліну гларгіну відсутня. Однак ці фактори не викликали відмінностей у безпеці та ефективності препарату. Куріння: в рамках клінічних досліджень аналіз підгруп не виявив відмінностей у безпеці та ефективності інсуліну гларгіну для даної групи пацієнтів порівняно із загальною популяцією. Ожиріння: у пацієнтів з ожирінням не було показано жодних відмінностей у безпеці та ефективності інсуліну гларгіну та інсуліну-ізофану порівняно з пацієнтами з нормальною масою тіла. Показники фармакокінетики у дітей: у дітей з цукровим діабетом 1 типу у віці від 2 до 6 років концентрації інсуліну гларгіну та його основних метаболітів М1 та М2 у плазмі крові перед введенням чергової дози, були подібні до таких у дорослих, що свідчить про відсутність накопичення гларгіну та його метаболітів при постійному застосуванні інсуліну гларгіну у дітей.ФармакодинамікаІнсулін гларгін є аналогом людського інсуліну, отриманим методом рекомбінації ДНК бактерій виду Escherichia соli (штами К12), і відрізняється низькою розчинністю в нейтральному середовищі. У складі препарату Лантус СолоСтар інсулін гларгін повністю розчинний, що забезпечується кислою реакцією розчину для ін'єкцій (pH 4). Після введення в підшкірно-жирову клітковину кисла реакція розчину нейтралізується, що призводить до утворення мікропреципітатів, з яких постійно вивільняються невеликі кількості інсуліну гларгіну, забезпечуючи передбачуваний, плавний (без піків) профіль кривої "концентрація-час", а також пролонгована. Інсулін гларгін метаболізується до двох активних метаболітів M1 та М2. Зв'язок з інсуліновими рецепторами: кінетика зв'язування зі специфічними рецепторами інсуліну у інсуліну гларгіну та його метаболітів M1 та М2 дуже близька такій у людського інсуліну, у зв'язку з чим інсулін гларгін здатний здійснювати біологічну дію, аналогічну такому у ендогенного ин. Найбільш важливою дією інсуліну та його аналогів, у тому числі інсуліну гларгіну, є регуляція метаболізму глюкози. Інсулін та його аналоги знижують концентрацію глюкози в крові, стимулюючи поглинання глюкози периферичними тканинами (особливо скелетною мускулатурою та жировою тканиною) та інгібуючи утворення глюкози в печінці. Інсулін пригнічує ліполіз в адипоцитах та інгібує протеоліз, збільшуючи одночасно синтез білка. Пролонгована дія інсуліну гларгіну безпосередньо пов'язана зі зниженою швидкістю його абсорбції, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Після підшкірного введення початок його дії настає в середньому через 1 год. Середня тривалість дії становить 24 год, максимальна - 29 год. Тривалість дії інсуліну та його аналогів, таких як інсулін гларгін,може суттєво різнитися у різних пацієнтів або в одного й того самого пацієнта. Була показана ефективність застосування препарату Лантус СолоСтар у дітей віком старше 2 років з цукровим діабетом 1 типу. У дітей вікової групи 2-6 років частота виникнення гіпоглікемії з клінічними проявами при застосуванні інсуліну гларгіну була чисельно нижчою, як протягом доби, так і в нічний час порівняно із застосуванням інсуліну-ізофану (відповідно, в середньому 25,5 епізодів проти 33,0 епізодів у одного пацієнта протягом одного року). При п'ятирічному спостереженні за пацієнтами з цукровим діабетом 2 типу не спостерігалося достовірних відмінностей у прогресуванні діабетичної ретинопатії під час лікування інсуліном гларгіном порівняно з інсуліном-ізофаном. Зв'язок з рецепторами інсуліноподібного фактора росту 1 (ІФР-1): афінність інсуліну гларгіну до рецептора ІФР-1 приблизно в 5-8 разів вища, ніж у людського інсуліну (але приблизно в 70-80 разів нижче, ніж у ІФР-1), у той же час, у порівнянні з людським інсуліном, у метаболітів інсуліну гларгіну M1 та М2 афінність до рецептора ІФР-1 дещо менша. Загальна терапевтична концентрація інсуліну (інсуліну гларгіну та його метаболітів), що визначається у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу, була помітно нижчою за концентрацію, необхідну для напівмаксимального зв'язування з рецепторами ІФР-1 та подальшої активації мітогенно-проліферативного шляху, що запускається через рецептори ІФ. Фізіологічні концентрації ендогенного ІФР-1 можуть активувати мітогенно-проліферативний шлях, проте терапевтичні концентрації інсуліну, що визначаються при інсулінотерапії, включаючи лікування препаратом Лантус® СолоСтар®, значно нижчі від фармакологічних концентрацій, необхідних для активації мітогенно-проліферативного шляху. Дослідження ORIGIN (Outcome Reduction with Initial Glargine INtervention) було міжнародним, багатоцентровим, рандомізованим дослідженням, проведеним у 12537 пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань та з порушеною глікемією натще (НГН), порушеною толерантністю до глюкози. діабету 2 типи. Учасники дослідження були рандомізовані на групи (1:1): група пацієнтів, які отримують інсулін гларгін (n=6264), який титрувався до досягнення концентрації глюкози крові натще (ГКН) ≤5,3 ммоль, та група пацієнтів, які отримують стандартне лікування (n =6273). Перша кінцева точка дослідження являла собою час до розвитку серцево-судинної смерті, першого розвитку нефатального інфаркту міокарда або нефатального інсульту, а друга кінцева точка являла собою час до першого виникнення будь-якого ускладнення з перерахованих вище або до проведення процедури реваскуляризації (коронарних, сонних або сонних) , або до госпіталізації щодо розвитку серцевої недостатності. Другими кінцевими точками були смертність з будь-якої причини і комбінований показник мікросудинних результатів. Дослідження ORIGIN показало, що лікування інсуліном гларгіном у порівнянні зі стандартною гіпоглікемічною терапією не змінювало ризик розвитку серцево-судинних ускладнень або серцево-судинної смертності; не було виявлено відмінностей у показниках будь-якого компонента, що становить кінцеві точки, смертності від усіх причин, комбінованому показнику мікросудинних наслідків. На початку дослідження медіана значень HbAlc становила 6,4%. Медіана значень показника HbAlc під час лікування знаходилась у діапазоні 5,9-6,4% у групі інсуліну гларгіну та 6,2-6,6% у групі стандартного лікування протягом усього періоду спостереження. У групі пацієнтів, які отримували інсулін гларгін, частота розвитку тяжкої гіпоглікемії становила 1,05 епізод на 100 пацієнто-років терапії, а в групі пацієнтів, які отримували стандартну гіпоглікемічну терапію - 0,30 епізоду на 100 пацієнто-років терапії. Частота розвитку легкої гіпоглікемії становила в групі пацієнтів, які отримували інсулін гларгін, 7,71 епізодів на 100 пацієнто-років терапії, а в групі пацієнтів, які отримували стандартну гіпоглікемічну терапію - 2,44 епізоди на 100 пацієнто-років терапії. У дослідженні тривалістю 6 років у 42% пацієнтів у групі, які отримували інсулін гларгін, не було відзначено жодних випадків гіпоглікемії. Медіана змін маси тіла в порівнянні з результатом на останньому візиті лікування була на 2,2 кг вище у групі інсуліну гларгіну, ніж у групі стандартного лікування.Показання до застосуванняЦукровий діабет, що вимагає лікування інсуліном, у дорослих, підлітків та дітей старше 2 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до інсуліну гларгіну або будь-якого з допоміжних компонентів препарату. Дитячий вік до 2 років (відсутність клінічних даних щодо застосування). З обережністю: вагітні жінки (можливість зміни потреби в інсуліні протягом вагітності та після пологів).Вагітність та лактаціяПацієнтки повинні інформувати лікаря про справжню або заплановану вагітність. Не проводилося рандомізованих контрольованих клінічних досліджень із застосування інсуліну гларгіну у вагітних жінок. Велика кількість спостережень (більше 1000 результатів вагітностей при ретроспективному та проспективному спостереженні) при постмаркетинговому застосуванні інсуліну гларгіну показали відсутність у нього будь-яких специфічних ефектів протягом та результат вагітності або на стан плодів або здоров'я новонароджених. Крім того, з метою оцінки безпеки застосування інсуліну гларгіну та інсуліну-ізофану у вагітних жінок з раніше наявним або гестаційним цукровим діабетом був проведений мета-аналіз восьми спостережних клінічних досліджень, що включав жінок, у яких під час вагітності застосовувався інсулін гларгін (n=331) та інсулін ізофан (n=371). Цей мета-аналіз не виявив істотних відмінностей щодо безпеки щодо здоров'я матерів або новонароджених при застосуванні інсуліну гларгіну та інсуліну-ізофану під час вагітності. У дослідженнях на тваринах не було отримано прямих або непрямих даних про ембріотоксичну або фетотоксичну дію інсуліну гларгіну. Для пацієнток з раніше наявним або гестаційним цукровим діабетом важливо протягом всієї вагітності підтримувати адекватну регуляцію метаболічних процесів, щоб запобігти появі небажаних наслідків, пов'язаних з гіперглікемією. Препарат Лантус® СолоСтар® може застосовуватись при вагітності за клінічними показаннями. Потреба в інсуліні може знижуватися в перший триместр вагітності та, в цілому, збільшуватися протягом другого та третього триместрів. Безпосередньо після пологів потреба в інсуліні швидко зменшується (зростає ризик розвитку гіпоглікемії). У умовах істотне значення має ретельний контроль концентрації глюкози у крові. Пацієнткам у період годування груддю може знадобитися корекція режиму дозування інсуліну та дієти.Побічна діяНаведені нижче небажані реакції (HP) представлені за системами органів (відповідно до класифікації Медичного словника з нормативно-правової діяльності (MedDRA)) відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто (≥ 10%); часто (≥ 1%); Порушення з боку обміну речовин та харчування - Дуже часто: гіпоглікемія. Гіпоглікемія, що найчастіше зустрічається небажана реакція при інсулінотерапії, може виникнути, якщо доза інсуліну виявляється надто високою порівняно з потребою в ньому. Симптоми розвитку гіпоглікемії зазвичай виникають раптово. Однак часто психоневрологічним порушенням на тлі нейроглікопенії (почуття втоми, незвичайна стомлюваність або слабкість, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, зорові розлади, головний біль, нудота, сплутаність свідомості або його втрата, судомний синдром) зазвичай передують симптоми адренергічної контррегуляції (активації адреналової системи у відповідь на гіпоглікемію): почуття голоду, дратівливість, нервове збудження або тремор, занепокоєння, блідість шкірних покривів, "холодний" піт, тахікардія,виражене серцебиття (чим швидше розвивається гіпоглікемія і що вона важча, тим сильніше виражені симптоми адренергічної контррегуляції). Приступи важкої гіпоглікемії, що особливо повторюються, можуть призводити до ураження нервової системи. Епізоди тривалої та вираженої гіпоглікемії можуть загрожувати життю пацієнтів, тому що при наростанні гіпоглікемії можливий навіть смертельний результат. Порушення з боку імунної системи: - Рідко: алергічні реакції. Алергічні реакції негайного типу інсулін розвиваються рідко. Подібні реакції на інсулін (включаючи інсулін гларгін) або допоміжні речовини можуть проявлятися розвитком генералізованих шкірних реакцій, ангіоневротичного набряку, бронхоспазму, зниження артеріального тиску або шоку і можуть, таким чином, загрожувати життю пацієнта. Застосування інсуліну може спричинити утворення антитіл до нього. Утворення антитіл, що перехресно реагують з людським інсуліном та інсуліном гларгіном, спостерігається з однаковою частотою при застосуванні інсуліну-ізофану та інсуліну гларгіну. У поодиноких випадках наявність таких антитіл до інсуліну може викликати необхідність корекції режиму дозування з метою усунення тенденції до розвитку гіпо- або гіперглікемії. Порушення з боку нервової системи - Дуже рідко: дисгевзія (порушення або спотворення смакових відчуттів). Порушення з боку органу зору: - Рідко: порушення зору (значні зміни регуляції вмісту глюкози в крові можуть викликати тимчасові порушення зору внаслідок зміни тургору тканин та показника заломлення кришталика ока); ретинопатія (довгострокова нормалізація вмісту глюкози у крові знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії, проте інсулінотерапія, що супроводжується різкими коливаннями концентрацій глюкози у крові, може супроводжуватися тимчасовим погіршенням перебігу діабетичної ретинопатії). У пацієнтів з проліферативною ретинопатією, що особливо не отримують лікування фотокоагуляцією, епізоди важкої гіпоглікемії можуть призводити до розвитку скороминущої втрати зору. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: ліподистрофія (у 1-2% пацієнтів). Як і при лікуванні будь-якими іншими препаратами інсуліну, на місці ін'єкцій може розвиватися ліподистрофія, здатна уповільнити місцеву абсорбцію інсуліну. Нечасто: ліпоатрофія Постійна зміна місць ін'єкцій у межах областей тіла, рекомендованих для підшкірного введення інсуліну, може сприяти зменшенню вираженості цієї реакції або запобігти її розвитку. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Дуже рідко: міалгія. Загальні розлади та порушення у місці введення - Часто: реакції у місці введення (3-4%) (почервоніння, біль, свербіж, кропив'янка, набряк або запалення). Більшість незначних реакцій у місці введення інсулінів зазвичай дозволяються в період часу від кількох днів до кількох тижнів; Рідко: затримка натрію, набряки (особливо якщо інтенсифікована інсулінотерапія призводить до поліпшення раніше недостатнього метаболічного контролю). Профіль безпеки для пацієнтів молодше 18 років, загалом, подібний до профілю безпеки для пацієнтів старше 18 років. У пацієнтів молодше 18 років відносно частіше виникають реакції у місці введення та шкірні реакції (висип, кропив'янка). Дані з безпеки у пацієнтів, молодших 2 років, відсутні.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Пероральні гіпоглікемічні засоби, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, дизопірамід фібрати, флуоксетин, інгібітори моноаміноксидази, пентоксифілін, пропоксифен, саліцилати та сульфаніламідні протимікробні засоби - можуть посилити гіпоглікемічну дію. Одночасний прийом з інсуліном гларгіном може вимагати корекції дози інсуліну. Глюкокортикостероїди, даназол, діазоксид, діуретики, глюкагон, ізоніазид, естрогени та гестагени (наприклад, у гормональних контрацептивах), похідні фенотіазину, соматотропін, симпатоміметики (наприклад, епінефрин [адреналін], сальбутазино, альбутамол, нейролептики (наприклад, оланзапін або клозапін) можуть послабити гіпоглікемічну дію інсуліну. Одночасний прийом з інсуліном гларгіном може вимагати корекції дози інсуліну гларгіну. Бета-адреноблокатори, клонідин, солі літію або алкоголь – можливе як посилення, так і ослаблення гіпоглікемічної дії інсуліну. Пентамідин – при поєднанні з інсуліном може спричиняти гіпоглікемію, яка іноді змінюється гіперглікемією. Препарати симпатолітичної дії, такі як бета-адреноблокатори, клонідин, гуанетидин і резерпін - можуть зменшуватися або відсутні ознаки адренергічної контррегуляції (активації симпатичної нервової системи) при розвитку гіпоглікемії. Фармацевтична взаємодія При змішуванні препарату Лантус® СолоСтар© з іншими лікарськими речовинами, у тому числі з іншими інсулінами, а також розведенні препарату можливе утворення осаду або зміна профілю дії препарату в часі.Спосіб застосування та дозиЗагальні рекомендації Лантус® СолоСтар® слід вводити підшкірно 1 раз на добу будь-якої пори дня, але щодня в один і той самий час. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу Лантус® СолоСтар® може застосовуватися як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпоглікемічними препаратами. Цільові значення концентрації глюкози в крові, а також дози та час введення або прийому гіпоглікемічних препаратів повинні визначатися та коригуватися індивідуально. Корекція дози також може бути потрібна, наприклад, при зміні маси тіла пацієнта, його способу життя, зміні часу введення дози інсуліну або при інших станах, які можуть збільшити схильність до розвитку гіпо-або гіперглікемії. Будь-які зміни дози інсуліну повинні проводитися з обережністю та під медичним наглядом. Препарат Лантус СолоСтар не є інсуліном вибору для лікування діабетичного кетоацидозу. У цьому випадку перевагу слід надавати внутрішньовенному введенню інсуліну короткої дії. При схемах лікування, які включають ін'єкції базального і прандиального інсуліну, задоволення потреб у базальному інсуліну зазвичай вводиться 40-60% від добової дози інсуліну як інсуліну гларгіну. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, що приймають гіпоглікемічні препарати для внутрішнього прийому, комбінована терапія починається з дози інсуліну гларгіну 10 ОД один раз на добу і в подальшому схема лікування коригується індивідуально. У всіх пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується моніторинг концентрації глюкози у крові. Перехід із лікування іншими гіпоглікемічними препаратами на Лантус® СолоСтар® При переведенні пацієнта зі схеми лікування із застосуванням інсуліну середньої тривалості дії або тривалої дії на схему лікування із застосуванням препарату Лантус® СолоСтар® може знадобитися корекція кількості (доз) та часу введення інсуліну короткої дії або його аналога протягом доби або зміна доз пероральних гіпоглікемічних препаратів . При переведенні пацієнтів з одноразового протягом доби введення інсуліну-ізофану на одноразове протягом доби введення препарату Лантус® СолоСтар® початкові дози інсуліну зазвичай не змінюються (тобто застосовується кількість ОД препарату Лантус® СолоСтар® на добу, що дорівнює кількості ME інсуліну-ізофану на добу). ). При переведенні пацієнтів з дворазового протягом доби введення інсуліну-ізофану на одноразове введення препарату Лантус® СолоСтар® перед сном з метою зниження ризику розвитку гіпоглікемії у нічний та ранній ранковий час початкова добова доза інсуліну гларгіну зазвичай зменшується на 20% (порівняно з добовою дозою інсуліну-ізофану), а потім вона коригується залежно від реакції пацієнта. Лантус СолоСтар не слід змішувати з іншими препаратами інсуліну або розводити. Необхідно переконатися, щоб у шприцах не було залишків інших лікарських засобів. При змішуванні або розведенні може змінитися профіль інсуліну гларгіну в часі. При переході з людського інсуліну на препарат Лантус СолоСтар і протягом перших тижнів після нього рекомендується ретельний метаболічний моніторинг (контроль концентрації глюкози в крові) під медичним наглядом, з корекцією при необхідності режиму дозування інсуліну. Як і при застосуванні інших аналогів людського інсуліну, це особливо стосується пацієнтів, які внаслідок наявності у них антитіл до людського інсуліну потребують застосування високих доз людського інсуліну. У таких пацієнтів при застосуванні інсуліну гларгіну може спостерігатись значне поліпшення реакції на введення інсуліну. При поліпшенні метаболічного контролю та обумовленого цим підвищення чутливості тканин до інсуліну може виникнути потреба у корекції режиму дозування інсуліну. Змішування та розведення Препарат Лантус СолоСтар не можна змішувати з іншими інсулінами. Змішування може змінити співвідношення час/дія препарату Лантус СолоСтар, а також призвести до випадання осаду. Особливі групи пацієнтів Діти Препарат Лантус® СолоСтар® може застосовуватися у дітей старше 2-річного віку. Застосування у дітей віком до 2 років не вивчалося. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку з цукровим діабетом, рекомендується застосування помірних початкових доз, повільне їх збільшення та застосування помірних підтримуючих доз. Спосіб застосування Препарат Лантус СолоСтар вводиться у вигляді підшкірних ін'єкцій. Препарат Лантус СолоСтар не призначений для внутрішньовенного введення. Тривала тривалість дії інсуліну гларгіну спостерігається лише при його введенні у підшкірно-жирову клітковину. Внутрішньовенне введення звичайної підшкірної дози може спричинити важку гіпоглікемію. Лантус® СолоСтар® повинен вводитися у підшкірно-жирову клітковину живота, плечей чи стегон. Місця ін'єкцій повинні чергуватись при кожній новій ін'єкції в межах рекомендованих областей для підшкірного введення препарату. Як і у разі інших типів інсуліну, ступінь абсорбції, а, отже, початок та тривалість його дії, можуть змінюватися під впливом фізичного навантаження та інших змін стану пацієнта. Лантус СолоСтар - це прозорий розчин, а не суспензія. Тому ресуспендування перед застосуванням не потрібне. При несправності шприц-ручки Лантус® СолоСтар® інсулін гларгін можна витягти з картриджа в шприц (придатний для інсуліну 100 МО/мл) та зробити необхідну ін'єкцію.ПередозуванняПередозування інсуліну може призводити до тяжкої та іноді тривалої гіпоглікемії, що загрожує життю хворого. Лікування Епізоди помірної гіпоглікемії зазвичай усуваються шляхом прийому внутрішньо швидко засвоюваних вуглеводів. Може виникнути потреба зміни схеми дозування препарату, режиму харчування або фізичної активності. Епізоди тяжчої гіпоглікемії, що виявляються комою, судомами або неврологічними розладами, вимагають внутрішньом'язового або підшкірного введення глюкагону, а також внутрішньовенного введення концентрованого розчину декстрози (глюкози). Може знадобитися тривалий прийом вуглеводів та спостереження спеціаліста, оскільки після видимого клінічного покращення можливий рецидив гіпоглікемії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛантус СолоСтар не є препаратом вибору для лікування діабетичного кетоацидозу. У таких випадках рекомендується внутрішньовенне введення інсуліну короткої дії. У зв'язку з обмеженим досвідом застосування препарату Лантус СолоСтар не було можливості оцінити його ефективність та безпеку при лікуванні пацієнтів з порушенням функції печінки або пацієнтів із середньо-тяжкою або тяжкою нирковою недостатністю. У пацієнтів з порушенням функції нирок потреба в інсуліні може зменшитися через уповільнення його елімінації. У пацієнтів похилого віку прогресуюче погіршення функції нирок може призвести до стійкого зниження потреби в інсуліні. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю потреба в інсуліні може бути знижена через зниження здатності до глюконеогенезу та уповільнення біотрансформації інсуліну. У разі неефективного контролю за рівнем вмісту глюкози в крові, а також за наявності тенденції до розвитку гіпо- або гіперглікемії, перш ніж приступати до корекції режиму дозування, слід перевірити точність виконання запропонованої схеми лікування, дотримання вказівок щодо місць введення препарату та правильність техніки проведення підшкірних ін'єкцій з урахуванням всіх факторів, що впливають на це. Гіпоглікемія Час розвитку гіпоглікемії залежить від профілю дії інсулінів і може, таким чином, змінюватися при зміні схеми лікування. Внаслідок збільшення часу надходження до організму інсуліну тривалої дії при використанні препарату Лантус® СолоСтар®, слід очікувати меншої ймовірності розвитку нічної гіпоглікемії, тоді як у ранні ранкові години ця ймовірність розвитку гіпоглікемії вища. При виникненні гіпоглікемії у пацієнтів, які отримують Лантус СолоСтар, слід враховувати можливість уповільнення виходу зі стану гіпоглікемії у зв'язку з пролонгованою дією інсуліну гларгіну. Пацієнтам, у яких епізоди гіпоглікемії можуть мати особливе клінічне значення, таким як пацієнти з вираженим стенозом коронарних артерій або судин головного мозку (ризик розвитку кардіальних та церебральних ускладнень гіпоглікемії), а також пацієнтам з проліферативною ретинопатією, особливо якщо вони не отримують лікування фотокоагуля минущої втрати зору слідом за гіпоглікемією) слід дотримуватися особливої обережності та інтенсифікувати моніторинг рівня глюкози в крові. Пацієнти повинні бути попереджені про стани, за яких симптоми-провісники гіпоглікемії можуть зменшитися. У пацієнтів окремих груп ризику симптоми гіпоглікемії можуть змінюватися, бути менш вираженими або відсутніми. До них відносяться: пацієнти, у яких помітно покращала регуляція вмісту глюкози в крові; пацієнти, у яких гіпоглікемія розвивається поступово; пацієнти похилого віку; пацієнти, які переведені з інсуліну тваринного походження на людський інсулін; пацієнти із нейропатією; пацієнти із тривалим анамнезом цукрового діабету; пацієнти, які страждають на психічні розлади; пацієнти, які отримують супутнє лікування іншими лікарськими засобами. Такі ситуації можуть призводити до розвитку тяжкої гіпоглікемії (з можливою втратою свідомості) до того, як пацієнт усвідомлює, що розвивається гіпоглікемія. У разі якщо відзначаються нормальні або знижені показники глікозильованого гемоглобіну, необхідно враховувати можливість розвитку нерозпізнаних епізодів гіпоглікемії, що повторюються (особливо в нічний час). Дотримання пацієнтами схеми дозування та режиму харчування, правильне введення інсуліну та знання симптомів-провісників гіпоглікемії сприяють суттєвому зниженню ризику розвитку гіпоглікемії. Фактори, що підвищують схильність до гіпоглікемії, за наявності яких потрібне особливо ретельне спостереження і може бути потрібна корекція дози інсуліну: зміна місця запровадження інсуліну; підвищення чутливості до інсуліну (наприклад, усунення стресових факторів); незвична, підвищена чи тривала фізична активність; інтеркурентні захворювання, що супроводжуються блюванням, діареєю; порушення дієти та режиму харчування; пропущений прийом їжі; споживання алкоголю; деякі некомпенсовані ендокринні порушення (наприклад, гіпотиреоз, недостатність аденогіпофіза або кори надниркових залоз); супутнє лікування деякими іншими лікарськими засобами. Інтеркурентні захворювання При інтеркурентних захворюваннях потрібний інтенсивніший контроль рівня глюкози в крові. У багатьох випадках показано проведення аналізу на наявність кетонових тіл у сечі, також часто потрібна корекція режиму дозування інсуліну. Потреба інсуліні нерідко зростає. Хворі на цукровий діабет 1 типу повинні продовжувати регулярне споживання, принаймні, невеликої кількості вуглеводів, навіть якщо вони здатні споживати їжу лише в малих обсягах або взагалі не можуть їсти або якщо у них є блювота тощо, і вони ніколи не повинні Дуже припиняти введення інсуліну. Інструкція з використання та звернення попередньо заповненої шприц-ручки СолоСтар® Перед першим використанням шприц-ручку Лантус® СолоСтар® необхідно витримати за кімнатної температури 1-2 години. Перед використанням слід оглянути картридж усередині шприц-ручки. Його слід використовувати тільки у випадку, якщо розчин прозорий, безбарвний, не містить видимих твердих частинок і консистенції нагадує воду. Порожні шприц-ручки СолоСтар® не повинні використовуватися повторно та підлягають знищенню. Для запобігання інфікуванню попередньо заповнена шприц-ручка повинна використовуватися тільки одним пацієнтом і не передаватися іншій особі. Поводження зі шприц-ручкою СолоСтар Перед використанням шприц-ручки СолоСтар® уважно прочитайте інформацію щодо використання. Важлива інформація щодо використання шприц-ручки СолоСтар® Перед кожним використанням необхідно з обережністю приєднати нову голку до шприц-ручки та провести тест на безпеку. Необхідно використовувати лише голки, сумісні із СолоСтар®. Необхідно вживати спеціальні запобіжні заходи, щоб уникнути нещасних випадків, пов'язаних із застосуванням голки, і можливістю перенесення інфекції. У жодному разі не використовуйте шприц-ручку СолоСтар® при її пошкодженні або в тому випадку, якщо Ви не впевнені, що вона працюватиме належним чином. Завжди майте запасну шприц-ручку СолоСтар® на випадок втрати або пошкодження Вашого екземпляра шприц-ручки СолоСтар®. Інструкція зі зберігання Будь ласка, вивчіть розділ "Умови зберігання" щодо правил зберігання шприц-ручки СолоСтар®. Якщо шприц-ручка СолоСтар® зберігається в холодильнику, витягніть її звідти за 1-2 години перед передбачуваною ін'єкцією, щоб розчин прийняв кімнатну температуру. Введення охолодженого інсуліну є болючим. Використана шприц-ручка СолоСтар® повинна бути знищена. Експлуатація Шприц-ручку СолоСтар® необхідно оберігати від пилу та бруду. Зовнішню сторону шприц-ручки СолоСтар можна очищати, протираючи її вологою тканиною. Не занурюйте в рідину, не промивайте та не змащуйте шприц-ручку СолоСтар®, оскільки цим Ви можете її пошкодити. Шприц-ручка СолоСтар® точно дозує інсулін та безпечна у роботі. Вона також потребує дбайливого поводження. Уникайте ситуацій, у яких може статися пошкодження шприц-ручки СолоСтар®. Якщо Ви підозрюєте, що Ваш екземпляр шприц-ручки СолоСтар® був пошкоджений, використовуйте нову шприц-ручку. Стадія 1. Контроль інсуліну Необхідно перевірити етикетку на шприц-ручці СолоСтар®, щоб переконатися, що він містить відповідний інсулін. Для Лантуса® шприц-ручка СолоСтар® сірого кольору з пурпурною кнопкою для введення ін'єкції. Після зняття ковпачка шприца-ручки контролюють зовнішній вигляд інсуліну, що міститься в ній: розчин інсуліну повинен бути прозорий, безбарвний, не містити видимих твердих частинок і за консистенцією нагадувати воду. Стадія 2. Приєднання голки Необхідно використовувати лише голки, сумісні зі шприц-ручкою СолоСтар®. Для кожної наступної ін'єкції завжди застосовують нову стерильну голку. Після видалення ковпачка голку необхідно обережно встановити на шприц-ручці. Стадія 3. Виконання випробувань на безпеку Перед введенням кожної ін'єкції необхідно провести тест на безпеку та переконатися, що шприц-ручка та голка добре працюють та бульбашки повітря видалені. Відміряють дозу, що дорівнює 2 одиницям. Зовнішній та внутрішній ковпачки голки мають бути зняті. Розташовуючи шприц-ручку голкою вгору, обережно постукують по картриджу з інсуліном пальцем таким чином, щоб усі бульбашки повітря попрямували до голки. Повністю натискають кнопку введення ін'єкції. Якщо інсулін з'являється на кінчику голки, це означає, що шприц-ручка та голка працюють правильно. Якщо появи інсуліну на кінчику голки не спостерігається, стадія 3 може бути повторена доти, поки інсулін не з'явиться на кінчику голки. Стадія 4. Вибір дози Дозу можна встановити з точністю до 1 одиниці від мінімальної дози 1 одиниця до максимальної дози 80 одиниць. Якщо необхідно ввести дозу, що перевищує 80 одиниць, слід провести 2 або більше ін'єкцій. Дозувальне вікно має показувати “0” після завершення випробування на безпеку. Після цього може бути встановлена потрібна доза. Стадія 5. Введення дози Пацієнт має бути поінформований про техніку проведення ін'єкції медичним працівником. Голку необхідно ввести під шкіру. Кнопка введення ін'єкції має бути повністю натиснута. Вона утримується в цьому положенні ще 10 секунд до моменту вилучення голки. Таким чином, забезпечується запровадження вибраної дози інсуліну повністю. Стадія 6. Вилучення та викидання голки У всіх випадках голка після кожної ін'єкції має бути видалена та викинута. Цим забезпечується профілактика забруднення та/або внесення інфекції, потрапляння повітря в ємність для інсуліну та витоку інсуліну. При видаленні та викиданні голки повинні бути здійснені спеціальні запобіжні заходи. Дотримуйтесь рекомендованих заходів безпеки для видалення та викидання голок (наприклад, техніка надягання ковпачка однією рукою) для того, щоб зменшити ризик нещасних випадків, пов'язаних із застосуванням голки, а також запобігання інфікуванню. Після видалення голки слід закрити шприц-ручку СолоСтар® ковпачком.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
ХарактеристикаБагаторічна трав'яниста рослина з витонченим пальчастоскладним листям і білими квітками на коротких стеблах. Унікально за змістом макро- та мікроелементів. Має ефективну лікувальну та профілактичну дію при багатьох захворюваннях.ІнструкціяФільтр-пакет (1,5 г) або 1 чайну ложку без гірки (1,5-2 г) рослинної сировини залити 1 склянкою (200 мл) окропу, настояти 15-20 хв, віджати або процідити.Показання до застосуванняДопоміжний засіб рослинного походження при захворюваннях щитовидної залози (наприклад, тиреотоксикозі, еутиреозі, аденомі, гіперплазії, дифузних, дифузно-вузлових та багатовузлових зобах різного ступеня), а також при цирозі печінки, гепатиті, виразці шлунка.Протипоказання до застосуванняГіпотонія, індивідуальна непереносимість компонентів продукту, вагітність, період лактації, дитячий вік до 14 років.Вагітність та лактаціяДитячий вік віком до 14 років.Спосіб застосування та дозиПриймати дорослим по 1 склянці настою 2 десь у день під час їжі. 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
ХарактеристикаПерстач білий використовується як засіб для лікування захворювань щитовидної залози (тиреотоксикоз, гіперплазія щитовидної залози, гіпертиреоз).Інструкція1/2 чайної ложки (2 г) залити 1 склянкою окропу (200 мл), наполягати 15 хвилин, процідити.Показання до застосуванняЗастосовують для лікування шлунково-кишкових захворювань: при діареї (в'яжуча властивість), дизентерії (антибактеріальна, антисептична, в'яжуча властивості), при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (антисептична, ранозагоювальна властивості), при подагрі та ревматизмі,Протипоказання до застосуванняГіпотонія, індивідуальна непереносимість компонентів продукту, вагітність, період лактації, дитячий вік до 14 років.Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по 1/2 склянки 1 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
ХарактеристикаПерстач білий використовується як засіб для лікування захворювань щитовидної залози (тиреотоксикоз, гіперплазія щитовидної залози, гіпертиреоз).Інструкція1/2 чайної ложки (2 г) залити 1 склянкою окропу (200 мл), наполягати 15 хвилин, процідити.Показання до застосуванняЗастосовують для лікування шлунково-кишкових захворювань: при діареї (в'яжуча властивість), дизентерії (антибактеріальна, антисептична, в'яжуча властивості), при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (антисептична, ранозагоювальна властивості), при подагрі та ревматизмі,Протипоказання до застосуванняГіпотонія, індивідуальна непереносимість компонентів продукту, вагітність, період лактації, дитячий вік до 14 років.Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по 1/2 склянки 1 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКореневища перстачу містять дубильні речовини, сапоніни, смолисті речовини, флавоноїди, фенолкарбонові кислоти, крохмаль. Порошок кореневища. У фільтр-пакетах по 1,5 г; по 10, 20 фільтр-пакетів у пачці картонної.
ХарактеристикаПерстач білий використовується як засіб для лікування захворювань щитовидної залози (тиреотоксикоз, гіперплазія щитовидної залози, гіпертиреоз).Інструкція1/2 чайної ложки (2 г) залити 1 склянкою окропу (200 мл), наполягати 15 хвилин, процідити.Показання до застосуванняЗастосовують для лікування шлунково-кишкових захворювань: при діареї (в'яжуча властивість), дизентерії (антибактеріальна, антисептична, в'яжуча властивості), при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (антисептична, ранозагоювальна властивості), при подагрі та ревматизмі,Протипоказання до застосуванняГіпотонія, індивідуальна непереносимість компонентів продукту, вагітність, період лактації, дитячий вік до 14 років.Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по 1/2 склянки 1 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка100% трави перстачу чагарникової. Упаковка: 50 г.ХарактеристикаУспішно застосовується у медицині під час лікування багатьох недуг людини. Настої та відвари з неї використовують як протизапальний та кровоспинний засіб. Курильський чай рекомендують вживати при: лікуванні хвороб шлунково-кишкового тракту; вірусні інфекції; проносах; коліках; захворювання печінки; проблемах серцево-судинної системи. Крім цього, рослина успішно бореться з такими недугами як панкреатит, мікоз, подагра, гастрит та сечокам'яна хвороба. Лікувальний відвар використовують при нападах судом та ядухи, а також добре допомагає жінкам, полегшує менструальні болі. Основним призначенням залишається все ж таки сечогінна дія при різних захворюваннях нирок.Інструкція1 ст. ложку заливають склянкою гарячої кип'яченої води та нагрівають на водяній бані 30 хвилин при частому помішуванні. Охолоджують, віджимають, обсяг отриманого настою доводять кип'яченою водою до 200 мл. Приймають внутрішньо по 1/3 склянки 2-3 десь у день.Показання до застосуванняЗастосовується при захворюваннях шлунково-кишкового тракту, при кровотечах різної етіології, проносах, дизентерії, ерозії шийки матки. Зовнішньо – настій використовується для полоскань порожнини рота, при ангінах та стоматитах.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
ХарактеристикаСкромна непримітна рослина з потужним кореневищем. Здавна застосовується в медицині як терпкий, протидіарейний засіб.ІнструкціяБлизько 15 г (1 столова ложка) подрібнених кореневищ поміщають в емальований посуд, заливають 200 мл (1 склянка) охолодженої кип'яченої води, накривають кришкою і настоюють на киплячій водяній бані 30 хв, потім проціджують, не охолоджуючи, сир, що залишився. Об'єм отриманого відвару доводять кип'яченою водою до 200 мл.Показання до застосуванняЗастосовують внутрішньо при захворюваннях шлунково-кишкового тракту (проноси, ентерити, коліт); місцево для полоскань при запальних процесах ротової порожнини (стоматити, гінгівіти, ангіни).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПри прийомі внутрішньо – дитячий вік до 12 років.Побічна діяМожливі алергічні реакції. Тривале застосування великих доз може спричинити втрату апетиту, розлад травлення.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо по 1 столовій ложці 3 десь у день. Місцевий відвар застосовують для полоскань порожнини рота. Перед вживанням відвар рекомендується збовтувати.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКореневище містить велику кількість дубильних речовин (від 15 до 31%), кристалічний ефір торментол, хінову та елагову кислоти, тритерпенові сапоніни у глікозидній формі, смолисті речовини, віск, крохмаль, глікозид тормелін.ХарактеристикаБагаторічна трав'яниста рослина висотою до 15-40 см. Стебла тонкі, що піднімаються, вгорі вильчато-гіллясті. Листя трійчасте з двома великими прилистками, чергові: прикореневі - черешкові, верхні - сидячі; стебла та листя вкриті волосками. Квітки одиночні жовті, при основі з оранжево-червоними цятками, пазушні, на довгих квітконіжках з правильною оцвітиною. Чашка подвійна, з підчашшям. Віночок складається з 4 роздільних пелюсток на відміну від інших перстачів (діагностична ознака). Зав'язь верхній. Квітки поодинокі. Плід - яйцеподібна, злегка зморшкувата сім'янка темно-оливкового або коричневого кольору. Плід складається з 5-12 сім'янок. Цвіте з травня до серпня. Плоди дозрівають у серпні-вересні.Фармакотерапевтична групаКореневища рослини мають в'яжучу, бактерицидну, протизапальну та кровоспинну дію. Місцевий протизапальний ефект пов'язаний із дубильними речовинами, здатними створювати біологічну плівку, що захищає тканини від хімічних, бактеріальних та механічних впливів, що супроводжують запалення. Водночас знижується проникність капілярів та звужуються судини. Загальна протизапальна дія пов'язана з ефектом флавоноїдів. Має помірний жовчогінний, відхаркувальний, антигельмінтний, знеболюючий та заспокійливий ефект.Інструкція2 фільтр-пакети (5 г) поміщають у скляний або емальований посуд, заливають 200 мл (1 склянка) окропу, закривають і настоюють 30 хвилин, періодично натискаючи на пакетики ложкою, потім їх віджимають. Об'єм отриманого відвару доводять кип'яченою водою до 200 мл. Приймають внутрішньо по 1/3 склянки 2-3 рази на день після їди. Відвар застосовують зовнішньо для полоскань та примочок. Перед вживанням відвар рекомендується збовтувати.Показання до застосуванняВідвар кореневищ перстачу застосовують внутрішньо при захворюваннях шлунково-кишкового тракту (діарея, ентерити, коліт); зовнішньо - як полоскань при запальних процесах порожнини рота (стоматит, гінгівіт, ангіна).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему