Все товары
718,00 грн
257,00 грн
Дозування: 3% Фасування: N10 Форма випуску: р-р д/інгаляцій Упаковка: амп. Виробник: Гротекс ТОВ Завод-виробник: Гротекс ТОВ(Росія). .
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 5 мл: діюча речовина: імідазолілетанамід пентандіової кислоти – 30 мг; допоміжні речовини: мальтитол (мальтитол рідкий), гліцерол, лимонної кислоти моногідрат, камедь ксантанова, метилпарагідроксибензоат натрію, ароматизатор грушевий, вода очищена. Сироп 30 мг/5 мл. Фасування та упаковка на ABC Фармацойтичі С.П.А., Італія: По 50 мл або по 90 мл у флакони коричневого кольору з поліетилентерефталату, забезпечені кільцем-адаптером, закупорені кришками гвинтовими з поліпропілену з контролем першого розтину та захистом від розтину дітьми. Один флакон разом із мірним шприцом та інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Упаковка на АТ «Валента Фарм», Росія: Один флакон разом із мірним шприцом та інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна злегка в'язка рідина з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл В експерименті з використанням радіоактивної мітки встановлено: діюча речовина швидко надходить у кров із шлунково-кишкового тракту, розподіляючись за внутрішніми органами. У дослідженні здорових добровольців при одноразовому прийомі препарату в дозі 90 мг максимальна концентрація (Cmax) склала 441,45 ± 252,99 нг/мл; час її досягнення (Tmax) – 1,30±0,41 години. У доклінічних дослідженнях було встановлено, що при курсовому прийомі препарату один раз на добу відбувається його накопичення у внутрішніх органах та тканинах. При цьому якісні характеристики фармакокінетичних кривих після кожного введення препарату тотожні: швидке підвищення концентрації препарату після кожного введення через 0,5-1 годину після прийому і потім повільне зниження до 24 годин. Величини AUC (площа під фармакокінетичною кривою «концентрація–час») нирок, печінки та легень трохи перевищують AUC крові. Величини AUC для селезінки, надниркових залоз, лімфатичних вузлів і тимусу нижче за AUC крові. Метаболізм Препарат не метаболізується в організмі та виводиться у незміненому вигляді. Виведення У дослідженні у здорових добровольців при одноразовому прийомі препарату у дозі 90 мг період напіввиведення (Т1/2) становив 1,82±0,23 години. У доклінічних дослідженнях було встановлено, що основний виведення відбувається протягом 24 годин. За цей період виводиться 80% прийнятої дози: 34,8% виводиться у тимчасовому інтервалі від 0 до 5 годин та 45,2% у тимчасовому інтервалі від 5 до 24 годин. З них 77% виводиться через кишечник і 23% через нирки.ФармакодинамікаУ доклінічних та клінічних дослідженнях показана ефективність препарату Інгавірін® щодо вірусів грипу типу A (A(H1N1), у т.ч. пандемічний штам A(H1N1)pdm09 («свинячий»), A(H3N2), A(H5N1)) та типу В, аденовірусу, вірусу парагрипу, респіраторно-синцитіального вірусу; у доклінічних дослідженнях: коронавірусу, метапневмовірусу, ентеровірусів, у тому числі вірусу Коксакі та риновірусу. Інгавірін знижує вірусне навантаження, прискорює елімінацію вірусів, скорочує тривалість хвороби, знижує ризик розвитку ускладнень. Механізм дії реалізується лише на рівні інфікованих клітин з допомогою активації чинників вродженого імунітету, пригнічуваних вірусними білками. В експериментальних дослідженнях, зокрема, показано, що препарат Інгавірін підвищує експресію рецептора інтерферону першого типу IFNAR на поверхні епітеліальних та імунокомпетентних клітин. Збільшення густини інтерферонових рецепторів призводить до підвищення чутливості клітин до сигналів ендогенного інтерферону. Процес супроводжується активацією (фосфорилуванням) білка-трансмітера STAT1, що передає сигнал в ядро клітини для індукції синтезу противірусних генів. Показано,що в умовах інфекції препарат активує синтез антивірусного ефекторного білка МхА (ранній фактор противірусної відповіді, що інгібує внутрішньоклітинний транспорт рибонуклеопротеїнових комплексів різних вірусів) і фосфорильованої форми PKR, що пригнічує трансляцію вірусних білків, таким чином уповільнюючи і зупиняючи процес. Застосування препарату під час вагітності не вивчалось. Застосування препарату під час лактації не вивчалося, тому за необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування слід припинити грудне вигодовування.Дія препарату Інгавірін® полягає у значному зменшенні ознак цитопатичної та цитодеструктивної дії вірусу, зниженні кількості інфікованих клітин, обмеженні патологічного процесу, нормалізації складу та структури клітин та морфологічної картини тканин у зоні інфекційного процесу як на ранніх, так і на пізніх його стадіях. Протизапальна дія обумовлена придушенням продукції ключових прозапальних цитокінів (фактору некрозу пухлини (TNF-α), інтерлейкінів (IL-1β та IL-6)), зниженням активності мієлопероксидази. В експериментальних дослідженнях показано, що спільне використання препарату Інгавірін з антибіотиками підвищує ефективність терапії на моделі бактеріального сепсису, у тому числі спричиненого пеніцилін-резистентними штамами стафілококу. Проведені експериментальні токсикологічні дослідження свідчать про низький рівень токсичності та високий профіль безпеки препарату. За параметрами гострої токсичності препарат Інгавірін відноситься до 4 класу токсичності – «Малотоксичні речовини» (при визначенні LD50 в експериментах з гострої токсичності летальні дози препарату визначити не вдалося). Препарат не має мутагенних, імунотоксичних, алергізуючих і канцерогенних властивостей, не надає місцевоподразнюючої дії. Препарат Інгавірін® не впливає на репродуктивну функцію, не має ембріотоксичної та тератогенної дії. Відсутній вплив препарату Інгавірін на систему кровотворення при прийомі відповідної віку дози рекомендованими схемою та курсом.Показання до застосуванняЛікування та профілактика грипу А та В та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій (аденовірусна інфекція, парагрип, респіраторно-синцитіальна інфекція, риновірусна інфекція) у дорослих та дітей віком від 3 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату. Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вагітність. Період грудного вигодовування. Дитячий вік до 3-х років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності не вивчалось. Застосування препарату під час лактації не вивчалося, тому за необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції (рідко). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія препарату Інгавірін не описана.Спосіб застосування та дозиВсередину. Незалежно від їди. Щільно вставте мірний шприц у шийку флакона. Переверніть флакон догори дном і плавно потягніть поршень донизу, набираючи сироп до потрібної позначки. Після вживання промийте шприц у теплій воді та висушіть його. Для лікування та профілактики грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій дорослим призначають по 90 мг (15 мл) 1 раз на день, дітям від 7 років – по 60 мг (10 мл) 1 раз на день, дітям від 3 до 6 років – по 30 мг (5 мл) 1 десь у день. Тривалість лікування грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій у дорослих та дітей віком від 7 років – 5-7 днів (залежно від тяжкості стану). Тривалість лікування грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій у дітей від 3 до 6 років – 5 днів. Прийом препарату починають з появи перших симптомів захворювання, бажано пізніше 2 діб від початку хвороби. Дорослим та дітям при виражених симптомах, а також за наявності супутніх захворювань (хвороби дихальної та серцево-судинної систем, цукровий діабет, ожиріння), слід приймати подвійну дозу препарату у перші 3 дні захворювання, далі продовжити прийом у звичайній дозуванні протягом 2-4 днів. Для профілактики грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій після контакту з хворими особами дорослим та дітям від 7 років препарат призначають протягом 7 днів, дітям від 3 до 6 років – протягом 5 днів. Якщо через 5 днів лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Інгавірін дотепер не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується одночасний прийом інших противірусних препаратів без попередньої консультації лікаря. Зберігайте інструкцію. Вона може знадобитися знову. Якщо у Вас виникли запитання, зверніться до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не вивчалося, однак, враховуючи механізм дії та профіль побічних реакцій, можна припустити, що препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами, механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: імідазолілетанамід пентандіової кислоти (вітаглутам) – 60 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 60,00 мг, крохмаль картопляний 23,72 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 1,47 мг, магнію стеарат 1,47 мг; склад оболонки капсули: титану діоксид Е 171 1,0000%, барвник заліза оксид жовтий Е 172 1,0000%, желатин до 100%; Склад чорнила для логотипу: шеллак, пропіленгліколь Е 1520, титану діоксид Е 171. По 7 або 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1 контурну осередкову упаковку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку.Опис лікарської формиКапсули жовтого кольору. На кришечці капсули нанесений логотип білого кольору у вигляді кільця та літери І всередині кільця. Вміст капсул - гранули та порошок білого або майже білого кольору; допускається утворення конгломератів, що легко розсипаються при легкому натисканні.Фармакотерапевтична групаПротивірусний та імуностимулюючий засіб.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл У рекомендованих дозах визначення препарату в плазмі доступними методиками неможливо. В експерименті з використанням радіоактивної мітки було встановлено: препарат швидко надходить у кров із шлунково-кишкового тракту. Поступово розподіляється за внутрішніми органами. Максимальні концентрації в крові, плазмі та більшості органів досягаються через 30 хвилин після введення препарату. Величини AUC (площа під фармакокінетичною кривою концентрація – час) нирок, печінки та легень трохи перевищують AUC крові (43,77 мкг.ч/г). Величини AUC для селезінки, надниркових залоз, лімфатичних вузлів та тимусу нижче AUC крові. MRT (середній час утримання препарату) у крові – 37,2 год. При 5-ти денному курсі перорального прийому препарату один раз на добу відбувається його накопичення у внутрішніх органах та тканинах. При цьому якісні характеристики фармакокінетичних кривих після кожного введення були тотожними: швидке підвищення концентрації препарату після кожного введення і потім повільне зниження до 24 годин. Метаболізм Препарат не метаболізується в організмі та виводиться у незміненому вигляді. Виведення Основний процес виведення відбувається протягом 24 годин. За цей період виводиться 80% введеної дози: 34,8% виводиться у тимчасовому інтервалі від 0 до 5 годин та 45,2% у тимчасовому інтервалі від 5 до 24 годин. З них 77% виводиться через кишечник та 23% – через нирки.ФармакодинамікаПротивірусний препарат. У доклінічних та клінічних дослідженнях показана ефективність препарату Інгавірін® щодо вірусів грипу типу А (А(Н 1N1), у т.ч. "свинячий" A(I-IlNl)pdm09, A(M3N2), A(H5N1)) та типу В, аденовірусу, вірусу парагрипу, респіраторно-синцитіального вірусу; у доклінічних дослідженнях: коронавірусу, метапневмовірусу, ентеровірусів, у тому числі вірусу Коксакі та рііовірусу. Препарат Інгавірін® сприяє прискореній елімінації вірусів, скорочення тривалості хвороби, зменшення ризику ускладнень. Механізм дії реалізується лише на рівні інфікованих клітин з допомогою стимуляції чинників вродженого імунітету, пригнічуваних вірусними білками. В експериментальних дослідженнях, зокрема, показано,що препарат Інгавірін® підвищує експресію рецептора інтерферону першого типу IFNAR на поверхні епітеліальних та імунокомпетентних клітин. Збільшення щільності інтерферонових рецепторів призводить до підвищення чутливості клітин до сигналів ендогенного інтерферону. Процес супроводжується активацією (фосфорилуванням) білка-трансмітера STAT1, що передає сигнал у ядро клітини для індукції противірусних генів. Показано, що в умовах інфекції препарат стимулює вироблення антивірусного ефекторного білка МхА, що ігібує внутрішньоклітинний транспорт рибонуклеопротеїдів різних вірусів, уповільнюючи процес вірусної реплікації.Процес супроводжується активацією (фосфорилуванням) білка-трансмітера STAT1, що передає сигнал у ядро клітини для індукції противірусних генів. Показано, що в умовах інфекції препарат стимулює вироблення антивірусного ефекторного білка МхА, що ігібує внутрішньоклітинний транспорт рибонуклеопротеїдів різних вірусів, уповільнюючи процес вірусної реплікації.Процес супроводжується активацією (фосфорилуванням) білка-трансмітера STAT1, що передає сигнал у ядро клітини для індукції противірусних генів. Показано, що в умовах інфекції препарат стимулює вироблення антивірусного ефекторного білка МхА, що ігібує внутрішньоклітинний транспорт рибонуклеопротеїдів різних вірусів, уповільнюючи процес вірусної реплікації. Препарат Іігавірін® викликає підвищення вмісту інтерферону в крові до фізіологічної норми, стимулює та нормалізує знижену а-інтерферон продукувальну здатність лейкоцитів крові, стимулює у-інтерферон продукувальну здатність лейкоцитів. Викликає генерацію цитотоксичних лімфоцитів і підвищує вміст NK-T клітин, що мають високу кілерну активність по відношенню до заражених вірусами клітин. Протизапальна дія обумовлена придушенням продукції ключових прозапальних цитокінів (фактору некрозу пухлини (TNF-a), ітерлейкіпів (IL-1(3 та IL-6)), зниженням активності мієлопероксидази. В експериментальних дослідженнях показано, що спільне використання препарату Інгавірін® ефективність терапії на моделі бактеріального сепсису, в тому числі, викликаного пеніцилін-резистентними штамами стафілококу. Проведені експериментальні токсикологічні дослідження свідчать про низький рівень токсичності та високий профіль безпеки препарату. За параметрами гострої токсичності препарат (При визначенні LD50 в експериментах з гострої токсичності летальні дози препарату визначити не вдалося).Показання до застосуванняЛікування грипу А та В та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій (аденовірусна інфекція, парагрип, респіраторно-синцитіальна інфекція) у дітей віком від 7 до 17 років. Профілактика грипу А та В та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій у дітей віком від 7 до 17 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вагітність. Період грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 7 років. Дана лікарська форма не призначена для застосування у осіб віком 18 років та старших (необхідне застосування лікарських форм, які забезпечують можливість прийому препарату Інгавірін у дозі 90 мг).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності не вивчалось. Застосування препарату під час лактації не вивчалося, тому при необхідності застосування препарату під час лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції (рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиВипадків взаємодії Інгавірину з іншими лікарськими препаратами не виявлено.Спосіб застосування та дозиВсередину. Незалежно від їди. Для лікування грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій дітям від 7 до 17 років призначають по 1 капсулі (60 мг) 1 раз на день. Тривалість лікування 5-7 днів (залежно від тяжкості стану). Прийом препарату починають з появи перших симптомів захворювання, бажано пізніше 2 діб від початку хвороби. Для профілактики грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій після контакту з хворими особами дітям від 7 до 17 років призначають по 1 капсулі (60 мг) 1 раз на день протягом 7 днів.ПередозуванняВипадки передозування препарату не описані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не чинить седативної дії, не впливає на швидкість психомоторної реакції і може використовуватися в осіб різних професій, в т.ч. що вимагають підвищеної уваги та координації рухів. Не рекомендується одночасний прийом інших противірусних препаратів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: імідазолілетанамід пентандіової кислоти (вітаглутам) – 60 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 60,00 мг, крохмаль картопляний 23,72 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 1,47 мг, магнію стеарат 1,47 мг; склад оболонки капсули: титану діоксид Е 171 1,0000%, барвник заліза оксид жовтий Е 172 1,0000%, желатин до 100%; Склад чорнила для логотипу: шеллак, пропіленгліколь Е 1520, титану діоксид Е 171. По 7 або 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1 контурну осередкову упаковку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку.Опис лікарської формиКапсули жовтого кольору. На кришечці капсули нанесений логотип білого кольору у вигляді кільця та літери І всередині кільця. Вміст капсул - гранули та порошок білого або майже білого кольору; допускається утворення конгломератів, що легко розсипаються при легкому натисканні.Фармакотерапевтична групаПротивірусний та імуностимулюючий засіб.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл У рекомендованих дозах визначення препарату в плазмі доступними методиками неможливо. В експерименті з використанням радіоактивної мітки було встановлено: препарат швидко надходить у кров із шлунково-кишкового тракту. Поступово розподіляється за внутрішніми органами. Максимальні концентрації в крові, плазмі та більшості органів досягаються через 30 хвилин після введення препарату. Величини AUC (площа під фармакокінетичною кривою концентрація – час) нирок, печінки та легень трохи перевищують AUC крові (43,77 мкг.ч/г). Величини AUC для селезінки, надниркових залоз, лімфатичних вузлів і тимусу нижче за AUC крові. MRT (середній час утримання препарату) у крові – 37,2 год. При 5-ти денному курсі перорального прийому препарату один раз на добу відбувається його накопичення у внутрішніх органах та тканинах. При цьому якісні характеристики фармакокінетичних кривих після кожного введення були тотожними: швидке підвищення концентрації препарату після кожного введення і потім повільне зниження до 24 годин. Метаболізм Препарат не метаболізується в організмі та виводиться у незміненому вигляді. Виведення Основний процес виведення відбувається протягом 24 годин. За цей період виводиться 80% введеної дози: 34,8% виводиться у тимчасовому інтервалі від 0 до 5 годин та 45,2% у тимчасовому інтервалі від 5 до 24 годин. З них 77% виводиться через кишечник та 23% – через нирки.ФармакодинамікаПротивірусний препарат. У доклінічних та клінічних дослідженнях показана ефективність препарату Інгавірін® щодо вірусів грипу типу А (А(Н 1N1), у т.ч. "свинячий" A(I-IlNl)pdm09, A(M3N2), A(H5N1)) та типу В, аденовірусу, вірусу парагрипу, респіраторно-синцитіального вірусу; у доклінічних дослідженнях: коронавірусу, метапневмовірусу, ентеровірусів, у тому числі вірусу Коксакі та рііовірусу. Препарат Інгавірін® сприяє прискореній елімінації вірусів, скорочення тривалості хвороби, зменшення ризику ускладнень. Механізм дії реалізується лише на рівні інфікованих клітин з допомогою стимуляції чинників вродженого імунітету, пригнічуваних вірусними білками. В експериментальних дослідженнях, зокрема, показано,що препарат Інгавірін® підвищує експресію рецептора інтерферону першого типу IFNAR на поверхні епітеліальних та імунокомпетентних клітин. Збільшення щільності інтерферонових рецепторів призводить до підвищення чутливості клітин до сигналів ендогенного інтерферону. Процес супроводжується активацією (фосфорилуванням) білка-трансмітера STAT1, що передає сигнал у ядро клітини для індукції противірусних генів. Показано, що в умовах інфекції препарат стимулює вироблення антивірусного ефекторного білка МхА, що ігібує внутрішньоклітинний транспорт рибонуклеопротеїдів різних вірусів, уповільнюючи процес вірусної реплікації.Процес супроводжується активацією (фосфорилуванням) білка-трансмітера STAT1, що передає сигнал у ядро клітини для індукції противірусних генів. Показано, що в умовах інфекції препарат стимулює вироблення антивірусного ефекторного білка МхА, що ігібує внутрішньоклітинний транспорт рибонуклеопротеїдів різних вірусів, уповільнюючи процес вірусної реплікації.Процес супроводжується активацією (фосфорилуванням) білка-трансмітера STAT1, що передає сигнал у ядро клітини для індукції противірусних генів. Показано, що в умовах інфекції препарат стимулює вироблення антивірусного ефекторного білка МхА, що ігібує внутрішньоклітинний транспорт рибонуклеопротеїдів різних вірусів, уповільнюючи процес вірусної реплікації. Препарат Іігавірін® викликає підвищення вмісту інтерферону в крові до фізіологічної норми, стимулює та нормалізує знижену а-інтерферон продукувальну здатність лейкоцитів крові, стимулює у-інтерферон продукувальну здатність лейкоцитів. Викликає генерацію цитотоксичних лімфоцитів і підвищує вміст NK-T клітин, що мають високу кілерну активність по відношенню до заражених вірусами клітин. Протизапальна дія обумовлена придушенням продукції ключових прозапальних цитокінів (фактору некрозу пухлини (TNF-a), ітерлейкіпів (IL-1(3 та IL-6)), зниженням активності мієлопероксидази. В експериментальних дослідженнях показано, що спільне використання препарату Інгавірін® ефективність терапії на моделі бактеріального сепсису, в тому числі, викликаного пеніцилін-резистентними штамами стафілококу. Проведені експериментальні токсикологічні дослідження свідчать про низький рівень токсичності та високий профіль безпеки препарату. За параметрами гострої токсичності препарат (При визначенні LD50 в експериментах з гострої токсичності летальні дози препарату визначити не вдалося).Показання до застосуванняЛікування грипу А та В та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій (аденовірусна інфекція, парагрип, респіраторно-синцитіальна інфекція) у дітей віком від 7 до 17 років. Профілактика грипу А та В та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій у дітей віком від 7 до 17 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вагітність. Період грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 7 років. Дана лікарська форма не призначена для застосування у осіб віком 18 років та старших (необхідне застосування лікарських форм, які забезпечують можливість прийому препарату Інгавірін у дозі 90 мг).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності не вивчалось. Застосування препарату під час лактації не вивчалося, тому при необхідності застосування препарату під час лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції (рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиВипадків взаємодії Інгавірину з іншими лікарськими препаратами не виявлено.Спосіб застосування та дозиВсередину. Незалежно від їди. Для лікування грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій дітям від 7 до 17 років призначають по 1 капсулі (60 мг) 1 раз на день. Тривалість лікування 5-7 днів (залежно від тяжкості стану). Прийом препарату починають з появи перших симптомів захворювання, бажано пізніше 2 діб від початку хвороби. Для профілактики грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій після контакту з хворими особами дітям від 7 до 17 років призначають по 1 капсулі (60 мг) 1 раз на день протягом 7 днів.ПередозуванняВипадки передозування препарату не описані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не чинить седативної дії, не впливає на швидкість психомоторної реакції і може використовуватися в осіб різних професій, в т.ч. що вимагають підвищеної уваги та координації рухів. Не рекомендується одночасний прийом інших противірусних препаратів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: імідазолілетанамід пентандіової кислоти (вітаглутам) – 90 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 90 мг, крохмаль картопляний – 35.6 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 2.2 мг, магнію стеарат – 2.2 мг; Склад оболонки капсули: титану діоксид (E171) - 1.3333%, барвник червоний [Понсо 4R] (E124) - 0.0008%, барвник азорубін (E122) - 0.3066%, барвник хіноліновий жовтий (0,104) ; Склад чорнила для логотипу: шеллак, пропіленгліколь (E1520), титану діоксид (E171). По 7 або 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1 контурну осередкову упаковку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку.Опис лікарської формиКапсули розмір №2, червоного цвіту на кришечці капсули нанесений логотип білого кольору у вигляді кільця та літери "Н" усередині кільця; вміст капсул - гранули та порошок білого або білого кольору; допускається утворення конгломератів, що легко розсипаються при легкому натисканні.Фармакотерапевтична групаПротивірусний та імуностимулюючий засіб.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл У рекомендованих дозах визначення препарату в плазмі доступними методиками неможливо. В експерименті з використанням радіоактивної мітки було встановлено: препарат швидко надходить у кров із шлунково-кишкового тракту. Поступово розподіляється за внутрішніми органами. Максимальні концентрації в крові, плазмі та більшості органів досягаються через 30 хвилин після введення препарату. Величини AUC (площа під фармакокінетичною кривою концентрація – час) нирок, печінки та легень трохи перевищують AUC крові (43,77 мкг.ч/г). Величини AUC для селезінки, надниркових залоз, лімфатичних вузлів та тимусу нижче AUC крові. MRT (середній час утримання препарату) у крові – 37,2 год. При 5-ти денному курсі перорального прийому препарату один раз на добу відбувається його накопичення у внутрішніх органах та тканинах. При цьому якісні характеристики фармакокінетичних кривих після кожного введення були тотожними: швидке підвищення концентрації препарату після кожного введення і потім повільне зниження до 24 годин. Метаболізм Препарат не метаболізується в організмі та виводиться у незміненому вигляді. Виведення Основний процес виведення відбувається протягом 24 годин. За цей період виводиться 80% введеної дози: 34,8% виводиться у тимчасовому інтервалі від 0 до 5 годин та 45,2% у тимчасовому інтервалі від 5 до 24 годин. З них 77% виводиться через кишечник та 23% – через нирки.ФармакодинамікаПротивірусний препарат. У доклінічних та клінічних дослідженнях показана ефективність препарату Інгавірін® щодо вірусів грипу типу А (А(Н 1N1), у т.ч. "свинячий" A(I-IlNl)pdm09, A(M3N2), A(H5N1)) та типу В, аденовірусу, вірусу парагрипу, респіраторно-синцитіального вірусу; у доклінічних дослідженнях: коронавірусу, метапневмовірусу, ентеровірусів, у тому числі вірусу Коксакі та рііовірусу. Препарат Інгавірін® сприяє прискореній елімінації вірусів, скорочення тривалості хвороби, зменшення ризику ускладнень. Механізм дії реалізується лише на рівні інфікованих клітин з допомогою стимуляції чинників вродженого імунітету, пригнічуваних вірусними білками. В експериментальних дослідженнях, зокрема, показано,що препарат Інгавірін® підвищує експресію рецептора інтерферону першого типу IFNAR на поверхні епітеліальних та імунокомпетентних клітин. Збільшення щільності інтерферонових рецепторів призводить до підвищення чутливості клітин до сигналів ендогенного інтерферону. Процес супроводжується активацією (фосфорилуванням) білка-трансмітера STAT1, що передає сигнал у ядро клітини для індукції противірусних генів. Показано, що в умовах інфекції препарат стимулює вироблення антивірусного ефекторного білка МхА, що ігібує внутрішньоклітинний транспорт рибонуклеопротеїдів різних вірусів, уповільнюючи процес вірусної реплікації.Процес супроводжується активацією (фосфорилуванням) білка-трансмітера STAT1, що передає сигнал у ядро клітини для індукції противірусних генів. Показано, що в умовах інфекції препарат стимулює вироблення антивірусного ефекторного білка МхА, що ігібує внутрішньоклітинний транспорт рибонуклеопротеїдів різних вірусів, уповільнюючи процес вірусної реплікації.Процес супроводжується активацією (фосфорилуванням) білка-трансмітера STAT1, що передає сигнал у ядро клітини для індукції противірусних генів. Показано, що в умовах інфекції препарат стимулює вироблення антивірусного ефекторного білка МхА, що ігібує внутрішньоклітинний транспорт рибонуклеопротеїдів різних вірусів, уповільнюючи процес вірусної реплікації. Препарат Іігавірін® викликає підвищення вмісту інтерферону в крові до фізіологічної норми, стимулює та нормалізує знижену а-інтерферон продукувальну здатність лейкоцитів крові, стимулює у-інтерферон продукувальну здатність лейкоцитів. Викликає генерацію цитотоксичних лімфоцитів і підвищує вміст NK-T клітин, що мають високу кілерну активність по відношенню до заражених вірусами клітин. Протизапальна дія обумовлена придушенням продукції ключових прозапальних цитокінів (фактору некрозу пухлини (TNF-a), ітерлейкіпів (IL-1(3 та IL-6)), зниженням активності мієлопероксидази. В експериментальних дослідженнях показано, що спільне використання препарату Інгавірін® ефективність терапії на моделі бактеріального сепсису, в тому числі, викликаного пеніцилін-резистентними штамами стафілококу. Проведені експериментальні токсикологічні дослідження свідчать про низький рівень токсичності та високий профіль безпеки препарату. За параметрами гострої токсичності препарат (При визначенні LD50 в експериментах з гострої токсичності летальні дози препарату визначити не вдалося).Показання до застосуванняЛікування грипу А та В та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій (аденовірусна інфекція, парагрип, респіраторно-синцитіальна інфекція) у дорослих та дітей віком від 13 років. Профілактика грипу А та В та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій у дорослих.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів препарату. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вагітність. Дитячий вік до 13 років для показання "лікування грипу А та В та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій (аденовірусна інфекція, парагрип, респіраторно-синцитіальна інфекція)". Дитячий вік до 18 років для показання "профілактика грипу А та В та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій".Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності не вивчалось. Застосування препарату під час лактації не вивчалося, тому при необхідності застосування препарату під час лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції (рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиВипадків взаємодії Інгавірину з іншими лікарськими препаратами не виявлено.Спосіб застосування та дозиВсередину. Незалежно від їди. Для лікування грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій дорослим призначають по 90 мг 1 раз на день, дітям від 13 до 17 років – по 60 мг 1 раз на день. Тривалість лікування 5-7 днів (залежно від тяжкості стану). Прийом препарату починають з появи перших симптомів захворювання, бажано пізніше 2 діб від початку хвороби. Для профілактики грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій після контакту з хворими особами дорослим призначають по 90 мг 1 раз на день протягом 7 днів.ПередозуванняВипадки передозування препарату не описані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не чинить седативної дії, не впливає на швидкість психомоторної реакції і може використовуватися в осіб різних професій, в т.ч. що вимагають підвищеної уваги та координації рухів. Не рекомендується одночасний прийом інших противірусних препаратів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаAqua, Glycerin, Polysorbat-80, Chlorhexidine digluconat, Eucalypti Oleum (ефірна олія евкаліпта), Menthae Piperitae Oleum (ефірна олія м'яти перцевої), Thymi Oleum (ефірна олія чебрецю).ХарактеристикаЗасіб гігієни порожнини рота "Інгавіт" застосовується як допоміжний засіб для профілактики та полегшення симптомів інфекційно-запальних процесів у горлі та порожнини рота. Ефективний засіб від болю у горлі.Властивості компонентівЕфірна олія чебрецю має дезінфікуючі та антисептичні властивості, позитивно впливає на органи дихання, допомагає швидко позбутися вираженого запального процесу в горлі та порожнині рота. Ефірна олія евкаліпта має болезаспокійливу, антисептичну та протизапальну дії. Має противірусну активність, зміцнює місцевий імунітет. Ефірна олія м'яти корисна при застудних захворюваннях, респіраторних інфекціях, запальних процесах у горлі та порожнині рота. Ментол, який є активною діючою речовиною олії м'яти, охолоджує та заспокоює горло, знімає запалення, має протимікробну та протинабрякову дію. Хлоргексидин – антисептичний засіб, активний щодо бактерій та вірусів. Ефективно очищає та дезінфікує шкіру та слизові оболонки.ІнструкціяПо 1-2 впорскування 3-4 рази на добу з інтервалом 2-3 години, після їди або в проміжках між їдою. Тривалість застосування 5-10 днів. Перед застосуванням флакон струсити.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаAqua, Glycerin, Propolis aqua solution (водний розчин прополісу), Chlorhexidine digluconat, Polysorbat-80, Thymi Oleum (ефірне масло чебрецю).ХарактеристикаНатуральні компоненти, що входять до складу спрею «Інгавіт», сприяють полегшенню запальних процесів і усуненню больового синдрому в порожнині рота і горлі.Властивості компонентівЕфірна олія чебрецю має дезінфікуючі та антисептичні властивості, позитивно впливає на органи дихання, допомагає швидко позбутися вираженого запального процесу в горлі та порожнині рота. Ефірна олія евкаліпта має болезаспокійливу, антисептичну та протизапальну дії. Має противірусну активність, зміцнює місцевий імунітет. Ефірна олія м'яти корисна при застудних захворюваннях, респіраторних інфекціях, запальних процесах у горлі та порожнині рота. Ментол, який є активною діючою речовиною олії м'яти, охолоджує та заспокоює горло, знімає запалення, має протимікробну та протинабрякову дію. Хлоргексидин – антисептичний засіб, активний щодо бактерій та вірусів. Ефективно очищає та дезінфікує шкіру та слизові оболонки.РекомендуєтьсяЗастосовується як допоміжний засіб для профілактики та полегшення симптомів запальних процесів у порожнині рота.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність окремих компонентів препарату.Спосіб застосування та дозиПо 1-2 впорскування 3-4 рази на добу з інтервалом 2-3 години, після їди або в проміжках між їдою. Тривалість застосування 5-10 днів. Перед застосуванням флакон струсити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фасовка: N1 Форма выпуска: спрей Упаковка: фл. Производитель: Грин Сайд Завод-производитель: Грин Сайд ООО(Россия). .
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаОдин пакетик порошку саше містить: Інозитол – 1 гр; Фолієва кислота – 100 мкгр. Не містить сахарози, лактози чи клейковини.Опис лікарської форми1 картонна коробка із 30 пакетиками порошку саші.ХарактеристикаПриродна допомога у стимуляції овуляції та поліпшенні фертильності: Відновлення регулярності менструацій; Допоміжний ефект у схемах лікування з контрольованою стимуляцією яєчників; Поліпшення якості ооцитів у технологіях штучного запліднення.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиПо 4 грами міо-інозитолу на добу за схемою 2 саші вранці в 100-150 мл води та 2 саші ввечері, курсами від 1 до 3 місяців.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 саше: Активна речовина: глюкозаміну сульфат – 1500 мг, метилсульфонілметан, аскорбінова кислота (вітамін С) – 30 мг, марганцю глюконат – 0,88 мг; Допоміжні речовини: підсолоджувач сорбіт, регулятор кислотності лимонна кислота, наповнювач мальтодекстрин, антистежуючі агенти: діоксид кремнію (аеросил) та магнію стеарат, ароматизатор харчової «Апельсин» (мальтодекстрин, стабілізатор (Е1450), смакоароматичні речовини 20 пакетиків масою 2,5 г.ХарактеристикаЗ віком у більшості людей починаються проблеми із суглобами. Рухливість їх утруднюється, а рухи супроводжуються болями. Все це ознаки остеоартрозу, хронічного захворювання, що вражає суглоби і змушує часто повністю змінити спосіб життя. Зазвичай при таких ураженнях застосовуються глюкозамін сульфат або хондроїтин сульфат, але без використання мікроелементів вони значно менш ефективні.Властивості компонентівГлюкозамін збільшує проникність суглобової капсули, відновлює ферментативні процеси у клітинах суглобового хряща. Сприяє синтезу хондроїтинсерної кислоти, полегшує нормальне відкладення іонів кальцію в кістковій тканині, гальмує розвиток дегенеративних процесів у суглобах, відновлює їхню функцію, зменшуючи суглобові болі. Метилсульфонилметан (МСМ) - це джерело сірки природного походження у біологічно доступній формі. Уповільнює вікове зниження рухливості та гнучкості суглобів. Бере участь в утворенні хондроїтину та глюкозаміну, сприяє виробленню власного колагену. Вітамін С – сприяє зниженню інфільтрації запальних клітин у синовіальну рідину, стимулює секрецію проколагену та бере участь у синтезі глюкозаміноглікану, а дефіцит вітаміну С асоціюється з дефектами сполучної тканини. Марганцю глюконат – синтезовані в організмі глюкозаміни використовуються для синтезу специфічних глікозаміногліканів (мукополісахаридів), які і становлять основу хрящової тканини. Ці процеси здійснюються з участю спеціальних ферментів глікозилтрансфераз, активність яких залежить від присутності іонів марганцю. Саме тому при дефіциті марганцю різко знижується активність синтетичних процесів та відновлення хрящової тканини. Більше того, в умовах дефіциту марганцю посилюється деформація суглобів та призначення хондропротекторів практично втрачає свою ефективність.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - джерела глюкозаміну сульфату, вітаміну С, марганцю. Сприяє: відновленню функцій суглобів; комфортності суглобів; поліпшення рухливості суглобів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 пакетику (2,5 г) 1 раз на день під час їди. Вміст пакетика розчинити у 150-200 мл води кімнатної температури, ретельно перемішати, отриманий розчин випити. Розчин слід готувати безпосередньо перед вживанням. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМістить підсолоджувач. При надмірному вживанні може мати проносну дію. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Чи не є лікарським засобом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: активна речовина: беноксинату гідрохлорид (оксибупрокаїну гідрохлорид) 4 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, борну кислоту 19,0 мг, динатрію едетат 0,1 мг, натрію хлорид 8,0 мг, воду для ін'єкцій до 1 мл. По 5 мл у пластиковий флакон-крапельницю з ковпачком, що загвинчується. Кожен флакон-крапельницю разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 5 мл у флакон темного скла, закритий гумовою пробкою, обжатий алюмінієвим ковпачком із запобіжним пластмасовим ковпачком. По одному скляному флаконі зі стерильною крапельницею, упакованою в поліетиленовий пакет, поміщають у картонну коробку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаІнокаїн легко проникає в строму рогівки після одноразової інстиляції його в кон'юнктивальну порожнину. Протягом наступних 15 хвилин спостерігається кількісне зниження стромальної концентрації препарату, що спричиняє 12-15 хвилинний період анестезії при одноразовій інстиляції.ФармакодинамікаМісцевий анестетик; блокує нервові закінчення. Добре проникає у тканини при місцевому призначенні. Порівняно з тетракаїном та іншими місцевими анестетиками має меншу подразнювальну дію на кон'юнктиву та рогівку. Поверхнева анестезія кон'юнктиви та рогівки настає через 30 секунд та зберігається 15 хвилин.Показання до застосуванняМісцева анестезія в офтальмології: вимірювання внутрішньоочного тиску (тонометрія); гоніоскопія; діагностичний зіскрібок кон'юнктиви; вилучення сторонніх тіл і швів з рогівки та кон'юнктиви; короткочасні хірургічні втручання на рогівці та кон'юнктиві.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду щодо застосування препарату під час вагітності, годування груддю та у дітей немає. Можливе застосування Інокаїну для лікування дітей, вагітних та годуючих матерів за призначенням лікаря, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів.Побічна діяКороткочасне відчуття поколювання, печіння та гіперемія кон'юнктиви; алергічні реакції; кератит (рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиУ літературі не описані негативні або позитивні ефекти при одночасному введенні в кон'юнктивальну порожнину оксибупрокаїну та інших традиційно застосовуваних очних крапель. Відмічено, що оксибупрокаїн теоретично може знижувати антибактеріальну активність сульфаніламідів.Спосіб застосування та дозиМісцево закопують у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі. Тривалу анестезію (до 1 години) забезпечує 3-кратне закапування з інтервалом 4-5 хвилин.ПередозуванняДані щодо передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосовувати лише для інстиляцій у кон'юнктивальний мішок. Не використовувати ін'єкцій. Тривале, багаторазове та тривале застосування (як і інших місцевих анестетиків) може призвести до стабільного помутніння рогівки. Не призначений для тривалої терапії у комплексному лікуванні захворювань очей. Під час анестезії необхідно захистити око від дратівливих хімічних впливів, сторонніх тіл та тертя.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Фасовка: N30 Форма выпуска: капс. Упаковка: блистер Производитель: Лаборатория Иннотек Интернасиональ Завод-производитель: Иннотера Шузи(Франция). .
Дозування: 1900 мг Форма випуску: капс. Виробник: Кобра Інтерфарм Завод-виробник: Irwin Naturals(США). .
Склад, форма випуску та упаковкаD-глюкозамін сульфат, N-ацетил D-глюкозамін, хондроїтинсульфат, ПНЖК омега3, в т.ч. ейкозапентаєнова, докозагексаєнова, гамма-ліноленова, вітамін С (аскорбілпальмітат), вітамін Е (d-альфатокоферол, марганець (аспартат марганцю). Містить Е422, Е410, Е304, Е307.ХарактеристикаІнолтра - стимулююча регенерація хрящової тканини, хондропротективна, знеболювальна, протизапальна. Інолтра® гальмує процеси дегенерації та стимулює процеси відновлення хрящової тканини; підтримує пружність та еластичність хряща, поповнюючи дефіцит хондроїтин сульфату у складі основного позаклітинного матриксу хряща, пригнічуючи синтез металопротеаз, ПГ, антитіл до колагену, інгібуючи апоптоз хондроцитів; надає стимулюючу дію на хондроцити, підвищує синтез протеогліканів, колагену та гіалуронової кислоти, збільшує вміст РНК у хондроцитах. Пригнічуючи запалення, усуває больовий синдром; покращує рухливість суглоба на тривалий час за рахунок утворення достатньої кількості синовіальної рідини, збільшення її в'язкості та пригнічення активності ферментів, що розщеплюють хрящ. Зменшує набряк та запалення суглобів, перешкоджає розвитку аутоімунних захворювань (в т.ч. та ревматоїдного артриту); зменшує ризик тромбоутворення та підтримує в тонусі стінки кровоносних судин. Дозволяє значно зменшити дозування або повністю відмовитися від прийому НПЗЗ, що зменшує кількість ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту; комплексно узгоджується з іншими методами терапії. Випускається у вигляді м'яких гелевих капсул Quicksorb Gels™, які легко та швидко засвоюються навіть чутливим травним трактом, не дратують шлунок та забезпечують максимальне всмоктування корисних речовин. Дія продукту визначається властивостями компонентів, що входять до його складу. Глюкозаміни (D-глюкозамін сульфат та N-ацетил D-глюкозамін) формують і підтримують структуру матриксу хряща, забезпечують його міцність, нормалізують склад синовіальної рідини, відновлюють плавність та безболісність рухів. Хондроїтину сульфат сприяє гідратації хряща і підвищує його амортизуючі можливості, має протизапальну дію. Ейкозапентаєнова (EPA) та докозагексаєнова (DHA) кислоти пригнічують аутоімунні реакції, зменшують набряклість при запаленні суглобів (в т.ч. ревматоїдному артриті). Гамма-ліноленова кислота (GLA) має антипроліферативну дію. Незамінні омега-3 та омега-6 жирні кислоти, що містяться в препараті, є субстратами синтезу протизапальних ПГ1 та ПГ3, що субстратно гальмують синтез запальних ПГ2. Аскорбілпальмітат (високоефективна жиророзчинна форма вітаміну C) виявляє антиоксидантні властивості, бере участь у синтезі колагену, у формуванні хондроцитів, підтримці структури та функціонуванні хрящової тканини. Вітамін Е характеризується самостійною протизапальною та антиоксидантною дією, оберігає від окислення ПНЖК (EPA, DHA та GLA). Марганцю аспартат сприяє кращому засвоєнню глюкозаміну, бере участь у засвоєнні сульфату хондроїтину, а також збільшує активність мітохондроїдальної супероксиддисмутази. Підтримує остеогенез, сприяє нормальному метаболізму сполучної тканини, регенерації та репарації хрящової тканини. Ефективність і висока безпека Інолтри була доведена в рандомізованому контрольованому дослідженні на базі ревматологічного відділення КБ № 2 ГУ ГМЦ МОЗ РФ.РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі (ДОДАТОК) додаткового джерела глюкозаміну, хондроїтинсульфату, вітамінів С та Е, марганцю, поліненасичених жирних кислот (родини омега3).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяМожливо: алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиВсередину за 30 хвилин до їди запиваючи водою. Дорослим – по 2 капсули 2 рази на день або за рекомендацією виробника – залежно від маси тіла – по 1–3 капсулі 3 рази на день (пацієнтам з масою тіла до 68 кг – по 1 капсулі; від 68 до 90 кг – по 2 капс., більше 90 кг – по 3 капсули). Тривалість прийому – 3-4 місяці. При необхідності курс прийому слід повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнт повинен бути поінформований про те, що перед застосуванням БАД до їжі Інолтра потрібна консультація лікаря. Слід враховувати, що добова кількість рослинних компонентів, що надходять з БАД до їжі Інолтру, нижчі за дози, що використовуються з лікувальною метою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
2 329,00 грн
387,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина Руфінамід 200 мг. Допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат - 1 мг, крохмаль кукурудзяний - 20 мг, гіпромелоза - 10 мг, лактози моногідрат - 40 мг, целюлоза мікрокристалічна - 73.25 мг, кроскармелоза натрію - 10 мг, 5 мг, 5 мг . Склад плівкової оболонки: ;опадрай 00F44042 - 14 мг (гіпромелоза - 45.95%, макрогол 8000 - 8.31%, титану діоксид - 11.85%, тальк - 33.26%, барвник заліза оксид червоний - 0.6 10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; блідо-рожевого кольору, овальні, двоопуклі, з ризиками на обох сторонах та гравіюванням "Є 262" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаМеханізм дії Руфінамід є протиепілептичним препаратом, механізм дії якого обумовлений регулюванням активності натрієвих каналів за рахунок продовження їхнього неактивного стану. Руфінамід виявляє протиепілептичну активність на різних тваринних моделях епілепсії. Клінічна ефективність та безпека Ефективність препарату Іновелон була встановлена в ході подвійного-сліпого, плацебо-контрольованого клінічного дослідження при прийомі в дозах до 45 мг/кг/добу протягом 84 днів у 139 пацієнтів з адекватно не контрольованими епілептичними нападами, асоційованими з синдромом Леннокса-Гасточна. абсанси та дроп-атаки). Пацієнти обох статей віком від 4 до 30 років включалися в дослідження за умови прийому супутніх (від одного до трьох) протиепілептичних препаратів (ПЕП), а також за наявності не менше 90 епілептичних нападів на місяць. Клінічно значуще поліпшення спостерігалося за всіма трьома первинними критеріями ефективності: зниження загальної частоти нападів за 28 днів (на 35.8% у групі руфінаміду проти 1.6% у контрольній групі), зниження частоти тоніко-клонічних нападів (на 42.9% у групі руфінаміду проти 2). контрольній групі) та покращення глобальної оцінки тяжкості нападів (на 32.2 % у групі руфінаміду проти 14.5 % у контрольній ipynne). Популяційне фармакокінетичне/фармакодинамічне моделювання продемонструвало, що зменшення загальної частоти нападів, а також частоти тоніко-клонічних нападів, покращення глобальної оцінки тяжкості нападів та підвищення ймовірності зниження частоти нападів залежало від концентрації руфінаміду у плазмі крові.ФармакокінетикаВсмоктування Максимальні концентрації руфінаміду в плазмі досягалися приблизно через 6 годин після його прийому. У здорових добровольців та пацієнтів з епілепсією як натще, так і після їди, максимальна концентрація руфінаміду в плазмі крові (Cmax) та площа під кривою «концентрація-час» (AUC) не підвищувалися строго пропорційно збільшенню дози, ймовірно, внаслідок дозолімітуючої абсорбції. Після одноразового прийому препарату їжа підвищує біодоступність (AUC) руфінаміду приблизно на 34%, а Cmax – на 56%. Розподіл Зв'язування руфінаміду з білками сироватки крові in vitro складало 34%. При цьому приблизно 80% руфінаміду пов'язували альбумін. Це вказує на мінімальний ризик лікарської взаємодії шляхом витіснення через зв'язок з білками при застосуванні з іншими препаратами. Руфінамід рівною мірою розподілявся у плазмі крові та еритроцитах. Метаболізм Руфінамід майже повністю метаболізується в організмі. Основним шляхом метаболізму є гідроліз карбоксиламідної групи до фармакологічно неактивного похідного CGP 47292. Ізоферменти цитохрому Р450 залучені в метаболізм руфінаміду в незначній мірі. Не можна повністю виключити формування невеликих кількостей кон'югатів із глутатіоном. Здатність діяти in vitro як конкурентний або незворотний інгібітор наступних ізоферментів цитохрому Р450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5 orуа Виведення Період напіввиведення з плазми становить приблизно 6-10 годин у здорових добровольців та пацієнтів з епілепсією. При прийомі 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом руфінамід кумулюється до концентрації, яка прогнозується періодом напіввиведення, демонструючи незалежність фармакокінетики від часу (тобто автоіндукція метаболізму відсутня). Радіоізотопні дослідження за участю трьох здорових добровольців показали, що руфінамід був основним радіоактивним компонентом у плазмі крові (80%), а вміст метаболіту CGP 47292 становив 15%. Ниркова екскреція була основним шляхом виведення активної речовини (приблизно 84,7 % прийнятої дози препарату). Лінійність/нелінійність Біодоступність руфінаміду залежить від дози. У міру збільшення дози його біодоступність знижується. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Вплив статі. ;Популяційне фармакокінетичне моделювання використовувалося для оцінки впливу статі на параметри фармакокінетики руфінаміду. Результати цього дослідження показали, що стать не має клінічно значущого впливу на параметри фармакокінетики руфінаміду. Пацієнти з нирковою недостатністю. Параметри фармакокінетики руфінаміду в одноразовій дозі 400 мг не змінювалися у пацієнтів з хронічною та тяжкою нирковою недостатністю порівняно з параметрами у здорових добровольців. Однак концентрації руфінаміду в плазмі знижувалися приблизно на 30% при проведенні сеансу гемодіалізу після прийому руфінаміду. Таким чином, гемодіаліз можна використовувати при передозуванні препарату (див. розділ "Передозування"). Пацієнти з печінковою недостатністю. ;Дослідження руфінаміду у пацієнтів з печінковою недостатністю не проводилися. Тому пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю призначати Іновелон® не рекомендується, а при легкому та помірному ступені печінкової недостатності препарат застосовують з обережністю. Діти. ; Кліренс руфінаміду в дітей віком нижче, ніж в дорослих. Ця різниця пов'язана з масою тіла. Дослідження руфінаміду у новонароджених, немовлят та дітей віком до 2 років не проводилися. Літні пацієнти. ;При порівнянні параметрів фармакокінетики руфінаміду у літніх та молодих здорових добровольців істотних відмінностей виявлено не було.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняПрепарат Іновелон показаний у складі додаткової терапії при лікуванні епілептичних нападів, асоційованих з синдромом Леннокса-Гасто у пацієнтів старше 4 років.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату та похідних тріазолу; дитячий вік до 4 років (дані щодо ефективності та безпеки для даної категорії пацієнтів відсутні); тяжка печінкова недостатність (дані щодо ефективності та безпеки для даної категорії пацієнтів відсутні); період грудного вигодовування; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З ;обережністю: ;пацієнти з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості.Вагітність та лактаціяВагітність Ризики, пов'язані з епілепсією та протиепілептичними препаратами в цілому Частота виникнення вад розвитку у дітей, народжених жінками з епілепсією, у 2-3 рази вище, ніж у загальній популяції (частота вад близько 3%). Частота вад розвитку у дітей збільшувалася у пацієнток, які отримували комбіновану терапію; однак не встановлено рівень взаємозв'язку терапії та/або захворювання з виникненням таких пороків. Більше того, ефективна протиепілептична терапія не повинна перериватися, оскільки загострення захворювання є згубним як для матері, так і для плода. Ризики, пов'язані з руфінамідом Дослідження, проведені на тваринах, не виявили тератогенного впливу, але виявили фетотоксичність, спричинену токсичним впливом препарату на організм вагітної самки. Потенційний ризик для людини невідомий. Клінічні дані щодо застосування руфінаміду під час вагітності відсутні. Враховуючи ці дані, руфінамід застосовують під час вагітності, а також у жінок дітородного віку, які не використовують методи контрацепції, лише якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Жінки із збереженим дітородним потенціалом мають застосовувати надійні методи контрацепції під час лікування руфінамідом. Лікарю слід переконатися в тому, що пацієнтка використовує відповідні методи контрацепції, а при застосуванні пероральних контрацептивів у тому, що дози їх компонентів є адекватними при цій клінічній ситуації. Якщо жінка планує вагітність, слід проаналізувати необхідність протисудомної терапії. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється руфінамід із грудним молоком у людини. Через потенційні несприятливі ефекти для немовляти грудне вигодовування слід припинити під час прийому матір'ю руфінаміду. Фертильність Дані вплив руфінаміду на фертильність відсутні.Побічна діяКлінічна програма розробки препарату Іновелон ® включала більше 1900 пацієнтів з різними типами епілепсії. Найчастішими небажаними реакціями були біль голови, запаморочення, підвищена стомлюваність і сонливість. Найчастішими небажаними реакціями у пацієнтів із синдромом Леннокса-Гасто були сонливість та блювання. Небажані реакції були переважно легким або помірним ступенем тяжкості. Небажані реакції, що призводили до виходу пацієнтів із досліджень, відзначалися у 8.2% випадків у пацієнтів із синдромом Леннокса-Гасто, які отримували руфінамід, та у 0% випадків – у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастішими небажаними реакціями, що призводили до відміни препарату, були висипання та блювання. За результатами подвійного сліпого дослідження небажані реакції у пацієнтів із синдромом Леннокса-Гасто, що спостерігаються частіше серед пацієнтів, які приймали руфінамід, ніж у групі плацебо, наведені в таблиці нижче та розподілені відповідно до класифікації медичного словника для нормативно-правової діяльності (MedDRA) за частотою . Частота виникнення визначалася як: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 < 1/10) та нечасто (>≥1/1000 < 1/100). Клас систем та органів Дуже часто Часто Не часто Інфекційні та паразитарні захворювання ; Пневмонія Грип Назофарингіт Інфекція вуха, синусит, риніт ; Порушення з боку імунної системи ; ; Гіперчутливість Порушення з боку обміну речовин та харчування ; Анорексія Розлад харчової поведінки Зниження апетиту ; Порушення психіки ; Тривога Безсоння ; Порушення з боку нервової системи Сонливість Головний біль Запаморочення Епілептичний статус Судоми Порушення координації Ністагм Психомоторна гіперактивність Тремор ; Порушення з боку органу зору ; Диплопія Нечіткість зорового сприйняття ; Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення ; Вертіго ; Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки. ; Кровотеча з носа ; Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота Блювота Біль у верхній частині живота Запор Диспепсія Діарея ; Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів ; ; Підвищення активності печінкових ферментів Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин ; Висип Акне ; Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини ; Біль у спині ; Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози ; Олігоменорея ; Загальні розлади та порушення у місці введення Стомлюваність Порушення ходи ; Лабораторні та інструментальні дані ; Зниження маси тіла ; Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій ; Травма голови Контузія ; Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на руфінамід Інші ПЕП Спільне застосування руфінаміду з відомими фермент-індукувальними ПЕП не супроводжується клінічно значущим впливом на концентрацію руфінаміду. У пацієнтів, які отримують терапію препаратом Іновелон® і розпочали прийом вальпроєвої кислоти, може істотно підвищитися концентрація руфінаміду в плазмі крові. Найбільш помітне підвищення концентрації спостерігалося у пацієнтів із низькою масою тіла (< 30 кг). Тому слід розглянути можливість зменшення дози препарату Іновелон у пацієнтів з масою тіла менше 30 кг, які починають прийом вальпроєвої кислоти. Додавання або скасування цих лікарських засобів або зміна їх дози на фоні терапії руфінамідом може вимагати корекції дози руфінаміду. Не спостерігалося значних змін концентрації руфінаміду на тлі сумісного застосування з ламотриджином, топіраматом або бензодіазепінами. Вплив руфінаміду на інші лікарські засоби Інші ПЕП Фармакокінетична взаємодія між руфінамідом та іншими ПЕП оцінювали у пацієнтів з епілепсією за допомогою моделювання популяційної фармакокінетики. Руфінамід не надавав клінічно значущого впливу на рівноважні концентрації карбамазепіну, ламотриджину, фенобарбіталу, топірамату, фенітоїну або вальпросової кислоти. Пероральні контрацептиви При одночасному застосуванні руфінаміду в дозі 800 мг двічі на добу та комбінованого перорального контрацептиву (етинілестрадіол 35 мкг та норетистерон 1 мг) протягом 14 днів, значення AUC0-24; етинілестрадіолу та норетистерону знижувалися, в середньому, на 2 відповідно. Дослідження з іншими пероральними або контрацептивами, що імплантуються, не проводилися. Жінки репродуктивного віку, які приймають гормональні контрацептиви, повинні застосовувати додатковий безпечний та ефективний метод контрацепції. Ізоферменти цитохрому Р450 Руфінамід метаболізується шляхом гідролізу, тому ізоферменти цитохрому Р450 не беруть значної участі у процесі метаболізму препарату. Більш того, руфінамід не пригнічує активність ізоферментів цитохрому Р450. Таким чином, клінічно значуща взаємодія, опосередкована пригніченням ізоферментів цитохрому Р450 руфінамідом, малоймовірно. Руфінамід індукує ізофермент CYP3A4 і тому може знижувати плазмові концентрації речовин, які метаболізуються за допомогою цього ізоферменту. Інтенсивність цього ефекту – слабка чи помірна. Середня активність ізоферменту CYP3A4, що визначається за кліренсом триазоламу, збільшувалася на 55% після 11 днів застосування руфінаміду в дозі 400 мг двічі на добу. Експозиція тріазоламу знижувалася на 36%. Вищі дози руфінаміду можуть призводити до більш вираженої індукції. Руфінамід може знижувати експозицію субстратів інших ізоферментів цитохрому Р450 або транспортних білків, наприклад, Р-глікопротеїну. Рекомендується вести ретельне спостереження за пацієнтами, які приймають речовини, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 протягом двох тижнів від початку або після завершення терапії руфінамідом або після будь-якої значущої зміни дозування. Може знадобитися корекція дози супутньої терапії. Слід також використовувати ці рекомендації, якщо руфінамід застосовується одночасно з препаратами з вузьким терапевтичним діапазоном, такими як варфарин та дигоксин. Дослідження взаємодії, проведене на здорових добровольцях, не виявило впливу руфінаміду у дозі 400 мг двічі на добу на параметри фармакокінетики оланзапіну, субстрату ізоферменту CYP1А2. Відсутні дані щодо взаємодії руфінаміду з алкоголем.Спосіб застосування та дозиВсередину, 2 рази на день (вранці та ввечері) у рівних дозах, запиваючи водою. Іновелон ® слід приймати під час їжі. Якщо пацієнту важко ковтати, таблетки можна подрібнити та прийняти, додавши подрібнену таблетку о пів склянки води. Терапію руфінамідом повинен призначати фахівець із досвідом лікування епілепсії. Застосування у дітей віком від 4 років з масою тіла менше 30 кг Пацієнти з масою тіла менше 30 кг, які не приймають вальпроєву кислоту Лікування слід розпочинати із добової дози 200 мг. Відповідно до клінічної відповіді та переносимості дозу препарату Іновелон® можна підвищувати на 200 мг/добу з частотою один раз на 2 дні до максимальної рекомендованої дози 1000 мг/добу. Дози до 3600 мг на добу досліджувалися у обмеженої кількості пацієнтів. Пацієнти з масою тіла менше 30 кг, що також приймають вальпроєву кислоту. Т.к. вальпроєва кислота значно знижує кліренс руфінаміду, то пацієнтам з масою тіла менше 30 кг, які приймають одночасно вальпроєву кислоту, рекомендується приймати Іновелон у меншій максимальній дозі. Лікування слід розпочинати із добової дози 200 мг. Відповідно до клінічної відповіді та переносимості через 2 дні дозу препарату Іновелон® можна підвищувати на 200 мг/добу до максимальної рекомендованої дози 600 мг/добу. Застосування у дорослих, підлітків та дітей віком від 4 років з масою тіла понад 30 кг Лікування слід розпочинати із добової дози 400 мг. Відповідно до клінічної відповіді та переносимості дозу препарату Іновелон® можна підвищувати на 400 мг/добу з частотою один раз на 2 дні до максимальної рекомендованої дози, як зазначено в таблиці нижче. Маса тіла 30.0-50.0 кг 50.1-70.0 кг ≥70.1 кг Максимальна рекомендована доза 1800 мг/добу 2400 мг/добу 3200 мг/добу Дози до 4000 мг/добу (при масі тіла 30-50 кг) або 4800 мг/добу (маса тіла понад 50 кг) досліджувалися в обмеженої кількості пацієнтів. Скасування препарату Скасування терапії руфінамідом слід проводити поступово. У ході клінічних досліджень при відміні терапії руфінамідом дозу препарату знижували приблизно на 25% кожні два дні. У разі пропущення одного або більше прийомів препарату потрібна індивідуальна клінічна оцінка випадку. Неконтрольовані відкриті дослідження продемонстрували пролонгований ефект препарату, тривалість контрольованого дослідження не перевищувала трьох місяців. Застосування у дітей Безпека та ефективність руфінаміду у дітей молодше 4 років не встановлена. Клінічні дані відсутні. Застосування у пацієнтів похилого віку Інформація про застосування руфінаміду у пацієнтів похилого віку обмежена. Т.к. параметри фармакокінетики руфінаміду не змінюються у пацієнтів похилого віку (див. розділ «Фармакокінетика»), корекція дози препарату у пацієнтів старше 65 років не потрібна. Ниркова недостатність Дослідження у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю показало, що корекція дози препарату не потрібна у даної категорії пацієнтів. Печінкова недостатність Дослідження препарату у пацієнтів із печінковою недостатністю не проводились. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості препарат застосовують з обережністю. При тяжкій печінковій недостатності застосування руфінаміду протипоказане.ПередозуванняПри багаторазовому прийомі добової дози до 7200 мг важливих симптомів передозування не зареєстровано. Лікування: при гострому передозуванні може бути показане промивання шлунка або штучне викликання блювання. Специфічного антидоту немає. Рекомендована симптоматична терапія, зокрема. гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕпілептичний статус Випадки епілептичного статусу спостерігалися під час клінічного дослідження руфінаміду. Ці явища призвели до скасування терапії руфінамідом у 20% випадків. Якщо у пацієнтів розвиваються нові типи епілептичних нападів та/або збільшується частота епілептичних статусів, відмінна від початкового стану пацієнта до початку лікування руфінамідом, слід знову оцінити співвідношення користі та ризику терапії. Скасування терапії руфінамідом Руфінамід слід скасовувати поступово для зниження можливості розвитку епілептичних нападів на відміну лікування. У ході клінічних досліджень при відміні терапії руфінамідом дозу препарату знижували приблизно на 25% кожні 2 дні. Недостатньо даних про скасування супутніх протиепілептичних лікарських засобів, якщо контроль над нападами було досягнуто лише на тлі додаткової терапії руфінамідом. Реакції з боку центральної нервової системи Терапія руфінамідом супроводжувалася розвитком запаморочення, сонливості, атаксії та порушенням ходи, які могли підвищити частоту випадкових падінь у цій популяції. Пацієнти та люди, що доглядають за ними, повинні виявляти обережність доки не ознайомляться з потенційними ефектами цього лікарського препарату. Реакції гіперчутливості Терапія руфінамідом супроводжувалася розвитком важкого синдрому гіперчутливості до протиепілептичних лікарських препаратів, включаючи DRESS синдром (лікарська реакція, що супроводжується еозинофілією та системними проявами) та синдром Стівенса-Джонсона. Ознаки та симптоми цього захворювання різноманітні; проте зазвичай у пацієнтів розвивається лихоманка та висипи, що супроводжуються залученням інших органів та систем. Інші прояви включали лімфаденонатію, відхилення від норми показників функціональних «печінкових» тестів та гематурію. У зв'язку з варіабельністю клінічних проявів цього синдрому можуть з'являтися ознаки та симптоми ураження інших органів та систем, не зазначені у цій інструкції. Синдром гіперчутливості до протиепілептичних препаратів розвивався у тісному тимчасовому зв'язку з початком терапії руфінамідом та у дітей. При підозрі на розвиток цієї реакції необхідно припинити прийом руфінаміду та розпочати альтернативну терапію. За всіма пацієнтами, у яких під час прийому руфінаміду з'явився висип, слід вести ретельне спостереження. Укорочення QТ інтервалу У дослідженні впливу руфінаміду на інтервал QT відзначено скорочення QT інтервалу пропорційно концентрації препарату. Хоча механізм і значимість цих даних для безпеки пацієнтів, що лежить в основі цього явища, не відомі, лікарі повинні спиратися на клінічний досвід при вирішенні питання про призначення руфінаміду пацієнтам з ризиком додаткового укорочення інтервалу QT (наприклад, пацієнтам з вродженим синдромом короткого інтервалу QT або пацієнтам з таким синдромом у сімейному анамнезі). Жінки із збереженим дітородним потенціалом Під час застосування препарату Іновелон® жінки із збереженим дітородним потенціалом повинні використовувати заходи контрацепції. Лікар повинен підібрати відповідний контрацептив і з урахуванням індивідуальної клінічної ситуації пацієнтки визначити надійність пероральних контрацептивів або дози компонентів оральних контрацептивів. Лактоза Іновелон містить у своєму складі лактозу, тому протипоказано застосовувати препарат пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями: непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози/лактози. Суїцидальні думки Суїцидальні думки та поведінка відзначені у пацієнтів, які приймали протиепілептичні препарати за декількома показаннями. Мета-аналіз даних рандомізованих, плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних лікарських засобів також показав наявність невеликого підвищення ризику суїцидального мислення та поведінки. Механізм цього явища не відомий, і наявні дані не виключають можливості підвищення ризику суїцидального мислення та застосування препарату Іновелон®. Необхідно спостерігати за пацієнтами щодо появи суїцидальних думок та поведінки, а також передбачити відповідне лікування. Пацієнтам (і особам, що доглядають за ними) слід рекомендувати звернутися за лікарською допомогою при появі суїцидальних думок і поведінки. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами Іновелон® може викликати запаморочення, сонливість і нечіткість зорового сприйняття. Залежно від індивідуальної чутливості, руфінамід може від незначного до суттєвого впливу здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Пацієнтам рекомендується дотримуватись обережності при виконанні дій, що потребують концентрації уваги, наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
4 069,00 грн
172,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активні речовини: 400 мг руфінаміду; Допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат - 2 мг, крохмаль кукурудзяний - 40 мг, гіпромелоза - 20 мг, лактози моногідрат - 80 мг, целюлоза мікрокристалічна - 146.5 мг, кроскармеллоза натрію - 20 мг, магнію ; склад плівкової оболонки: опадрай 00F44042 – 28 мг (гіпромелоза – 45.95%, макрогол 8000 – 8.31%, титану діоксид – 11.85%, тальк – 33.26%, барвник заліза оксид червоний – 0.63%). Таблетки у блістері (6) у картонній упаковці - 60 шт.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою блідо-рожевого кольору, овальні, двоопуклі, з ризиками на обох сторонах та гравіюванням "Є 262" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаМеханізм дії. Руфінамід є протиепілептичним препаратом, механізм дії якого обумовлений регулюванням активності натрієвих каналів за рахунок продовження їхнього неактивного стану. Руфінамід виявляє протиепілептичну активність на різних тваринних моделях епілепсії. Клінічна ефективність та безпека. Ефективність препарату Іновелон була встановлена в ході подвійного-сліпого, плацебо-контрольованого клінічного дослідження при прийомі в дозах до 45 мг/кг/добу протягом 84 днів у 139 пацієнтів з адекватно не контрольованими епілептичними нападами, асоційованими з синдромом Леннокса-Гасточна. абсанси та дроп-атаки). Пацієнти обох статей віком від 4 до 30 років включалися в дослідження за умови прийому супутніх (від одного до трьох) протиепілептичних препаратів (ПЕП), а також за наявності не менше 90 епілептичних нападів на місяць. Клінічно значуще поліпшення спостерігалося за всіма трьома первинними критеріями ефективності: зниження загальної частоти нападів за 28 днів (на 35.8% у групі руфінаміду проти 1.6% у контрольній групі), зниження частоти тоніко-клонічних нападів (на 42.9% у групі руфінаміду проти 2). контрольній групі) та покращення глобальної оцінки тяжкості нападів (на 32.2 % у групі руфінаміду проти 14.5 % у контрольній ipynne). Популяційне фармакокінетичне/фармакодинамічне моделювання продемонструвало, що зменшення загальної частоти нападів, а також частоти тоніко-клонічних нападів, покращення глобальної оцінки тяжкості нападів та підвищення ймовірності зниження частоти нападів залежало від концентрації руфінаміду у плазмі крові.ФармакокінетикаВсмоктування. Максимальні концентрації руфінаміду в плазмі досягалися приблизно через 6 годин після його прийому. У здорових добровольців та пацієнтів з епілепсією як натще, так і після їди, максимальна концентрація руфінаміду в плазмі крові (Cmax) та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) не підвищувалися строго пропорційно збільшенню дози, ймовірно, внаслідок дозолімітуючої абсорбції. Після одноразового прийому препарату їжа підвищує біодоступність (AUC) руфінаміду приблизно на 34%, а Cmax – на 56%. Розподіл. Зв'язування руфінаміду з білками сироватки крові in vitro складало 34%. При цьому приблизно 80% руфінаміду пов'язували альбумін. Це вказує на мінімальний ризик лікарської взаємодії шляхом витіснення через зв'язок з білками при застосуванні з іншими препаратами. Руфінамід рівною мірою розподілявся у плазмі крові та еритроцитах. Метаболізм. Руфінамід майже повністю метаболізується в організмі. Основним шляхом метаболізму є гідроліз карбоксиламідної групи до фармакологічно неактивного похідного CGP 47292. Ізоферменти цитохрому Р450 залучені в метаболізм руфінаміду в незначній мірі. Не можна повністю виключити формування невеликих кількостей кон'югатів із глутатіоном. Здатність діяти in vitro як конкурентний або незворотний інгібітор наступних ізоферментів цитохрому Р450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5 orуа Виведення. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 6-10 годин у здорових добровольців та пацієнтів з епілепсією. При прийомі 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом руфінамід кумулюється до концентрації, яка прогнозується періодом напіввиведення, демонструючи незалежність фармакокінетики від часу (тобто автоіндукція метаболізму відсутня). Радіоізотопні дослідження за участю трьох здорових добровольців показали, що руфінамід був основним радіоактивним компонентом у плазмі крові (80%), а вміст метаболіту CGP 47292 становив 15%. Ниркова екскреція була основним шляхом виведення активної речовини (приблизно 84,7 % прийнятої дози препарату). Лінійність/нелінійність. Біодоступність руфінаміду залежить від дози. У міру збільшення дози його біодоступність знижується. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів. Вплив статі. Популяційне фармакокінетичне моделювання використовувалося для оцінки впливу статі на параметри фармакокінетики руфінаміду. Результати цього дослідження показали, що стать не має клінічно значущого впливу на параметри фармакокінетики руфінаміду. Пацієнти з нирковою недостатністю. Параметри фармакокінетики руфінаміду в одноразовій дозі 400 мг не змінювалися у пацієнтів із хронічною та тяжкою нирковою недостатністю порівняно з параметрами у здорових добровольців. Однак концентрації руфінаміду в плазмі знижувалися приблизно на 30% при проведенні сеансу гемодіалізу після прийому руфінаміду. Таким чином, гемодіаліз можна використовувати при передозуванні препарату. Пацієнти з печінковою недостатністю. Дослідження руфінаміду у пацієнтів із печінковою недостатністю не проводились. Тому пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю призначати Іновелон не рекомендується, а при легкому та помірному ступені печінкової недостатності препарат застосовують з обережністю. Діти. Кліренс руфінаміду у дітей нижчий, ніж у дорослих. Ця різниця пов'язана з масою тіла. Дослідження руфінаміду у новонароджених, немовлят та дітей віком до 2 років не проводилися. Літні пацієнти. При порівнянні параметрів фармакокінетики руфінаміду у літніх та молодих здорових добровольців істотних відмінностей не виявлено.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.ІнструкціяВсередину, вранці та ввечері у рівних дозах, запиваючи водою. Іновелон слід приймати під час їжі. Якщо пацієнту важко ковтати, таблетки можна подрібнити та прийняти, додавши подрібнену таблетку о пів склянки води.Показання до застосуванняПрепарат Іновелон показаний у складі додаткової терапії при лікуванні епілептичних нападів, асоційованих із синдромом Леннокса-Гасто у пацієнтів старше 4 років.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату та похідних тріазолу. Дитячий вік до 4 років (дані щодо ефективності та безпеки для цієї категорії пацієнтів відсутні). Тяжка печінкова недостатність (дані щодо ефективності та безпеки для цієї категорії пацієнтів відсутні). Період грудного вигодовування. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяВагітність. Ризики, пов'язані з епілепсією та протиепілептичними препаратами в цілому: Частота виникнення вад розвитку у дітей, народжених жінками з епілепсією, у 2-3 рази вище, ніж у загальній популяції (частота вад ~ 3%). Частота вад розвитку у дітей збільшувалася у пацієнток, які отримували комбіновану терапію; однак не встановлено рівень взаємозв'язку терапії та/або захворювання з виникненням таких пороків; більше, ефективна протиепілептична терапія має перериватися, оскільки загострення захворювання згубно як матері, так плода. Ризики, пов'язані з руфінамідом: Дослідження, проведені на тваринах, не виявили тератогенного впливу, але виявили фетотоксичність, спричинену токсичним впливом препарату на організм вагітної самки. Потенційний ризик людини невідомий; клінічні дані щодо застосування руфінаміду під час вагітності відсутні; враховуючи ці дані, руфінамід застосовують під час вагітності, а також у жінок дітородного віку, які не використовують методи контрацепції, лише якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода; жінки із збереженим дітородним потенціалом повинні застосовувати надійні методи контрацепції під час лікування руфінамідом. Лікарю слід переконатися, що пацієнтка використовує відповідні методи контрацепції, а при застосуванні пероральних контрацептивів, у тому, що дози їх компонентів є адекватними при даній клінічній ситуації; якщо жінка планує вагітність, слід проаналізувати необхідність протисудомної терапії. Період грудного вигодовування. Невідомо, чи виділяється руфінамід у грудне молоко людини. Через потенційні несприятливі ефекти для немовляти, грудне вигодовування слід припинити під час прийому матір'ю руфінаміду. Фертильність. Дані вплив руфінаміду на фертильність відсутні.Побічна діяКлінічна програма розробки препарату Іновелон включала понад 1900 пацієнтів із різними типами епілепсії. Найчастішими небажаними реакціями були біль голови, запаморочення, підвищена стомлюваність і сонливість. Найчастішими небажаними реакціями у пацієнтів із синдромом Леннокса-Гасто були сонливість та блювання. Небажані реакції були переважно легким або помірним ступенем тяжкості. Небажані реакції, що призводили до виходу пацієнтів із досліджень, відзначалися у 8.2% випадків у пацієнтів із синдромом Леннокса-Гасто, які отримували руфінамід, та у 0% випадків – у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастішими небажаними реакціями, що призводили до відміни препарату, були висипання та блювання. Клас систем та органів Дуже часто Часто Не часто Інфекційні та паразитарні захворювання Пневмонія, грип, назофарингіт, інфекція вуха, синусит, риніт. Порушення з боку імунної системи Гіперчутливість Порушення з боку обміну речовин та харчування Анорексія, розлад харчової поведінки, зниження апетиту. Порушення психіки Тривога, безсоння</td> Порушення з боку нервової системи Сонливість, головний біль, запаморочення. Епілептичний статус, судоми, порушення координації, ністагм, психомоторна гіперактивність, тремор</td> Порушення з боку органу зору Диплопія, нечіткість зорового сприйняття</td> Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Вертіго Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки. Кровотеча з носа Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота, блювота. Біль у верхній частині живота, запор, диспепсія, діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Підвищення активності печінкових ферментів Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Висип, акне</td> Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Біль у спині Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози Олігоменорея Загальні розлади та порушення у місці введення Стомлюваність Порушення ходи Лабораторні та інструментальні дані Зниження маси тіла Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій Травма голови, контузія Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на руфінамід. Інші ПЕП. Спільне застосування руфінаміду з відомими фермент-індукувальними ПЕП не супроводжується клінічно значущим впливом на концентрацію руфінаміду. У пацієнтів, які отримують терапію препаратом Іновелон і розпочали прийом вальпроєвої кислоти, може суттєво підвищитись концентрація руфінаміду в плазмі крові. Найбільш помітне підвищення концентрації спостерігалося у пацієнтів із низькою масою тіла (< 30 кг). Тому слід розглянути можливість зменшення дози іновелону у пацієнтів з масою тіла менше 30 кг, які починають прийом вальпроєвої кислоти. Додавання або скасування цих лікарських засобів або зміна їх дози на фоні терапії руфінамідом може вимагати корекції дози руфінаміду. Не спостерігалося значних змін концентрації руфінаміду на тлі сумісного застосування з ламотриджином, топіраматом або бензодіазепінами. Вплив руфінаміду інші лікарські засоби. Інші ПЕП. Фармакокінетичні взаємодії між руфінамідом та іншими ПЕП оцінювали у пацієнтів з епілепсією за допомогою моделювання популяційної фармакокінетики. Руфінамід не надавав клінічно значущого впливу на рівноважні концентрації карбамазепіну, ламотриджину, фенобарбіталу, топірамату, фенітоїну або вальпроєвої кислоти. Пероральні контрацептиви. При одночасному застосуванні руфінаміду в дозі 800 мг двічі на добу та комбінованого перорального контрацептиву (етинілестрадіол 35 мкг та норетистерон 1 мг) протягом 14 днів, значення AUC0-24 етинілестрадіолу та норетистерону знижувалися, в середньому, на 22% . Дослідження з іншими пероральними або контрацептивами, що імплантуються, не проводилися. Жінки репродуктивного віку, які приймають гормональні контрацептиви, повинні застосовувати додатковий безпечний та ефективний метод контрацепції. Ізоферменти цитохрому Р450. Руфінамід метаболізується шляхом гідролізу, тому ізоферменти цитохрому Р450 не беруть значної участі у процесі метаболізму препарату. Більш того, руфінамід не пригнічує активність ізоферментів цитохрому Р450. Таким чином, клінічно значущі взаємодії, опосередковані пригніченням ізоферментів цитохрому Р450 руфінамідом, малоймовірні. Руфінамід індукує ізофермент CYP3A4 і тому може знижувати плазмові концентрації речовин, що метаболізуються за допомогою цього ізоферменту. Інтенсивність цього ефекту – слабка чи помірна. Середня активність ізоферменту CYP3A4, що визначається за кліренсом триазоламу, збільшувалася на 55% після 11 днів застосування руфінаміду в дозі 400 мг двічі на добу. Експозиція тріазоламу знижувалася на 36%. Вищі дози руфінаміду можуть призводити до більш вираженої індукції. Руфінамід може знижувати експозицію субстратів інших ізоферментів цитохрому Р450 або транспортних білків, наприклад, Р-глікопротеїну. Рекомендується вести ретельне спостереження за пацієнтами, які приймають речовини, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 протягом двох тижнів від початку або після завершення терапії руфінамідом або після будь-якої значущої зміни дозування. Може знадобитися корекція дози супутньої терапії. Слід також використовувати ці рекомендації, якщо руфінамід застосовується одночасно з препаратами з вузьким терапевтичним діапазоном, такими як варфарин та дигоксин. Дослідження взаємодії, проведене на здорових добровольцях, не виявило впливу руфінаміду у дозі 400 мг двічі на добу на параметри фармакокінетики оланзапіну, субстрату ізоферменту CYP1А2. Відсутні дані щодо взаємодії руфінаміду з алкоголем.Спосіб застосування та дозиТерапію руфінамідом повинен призначати фахівець із досвідом лікування епілепсії. Застосування у дітей віком від 4 років з масою тіла менше 30 кг. Пацієнти з масою тіла менше 30 кг, що не приймають вальпроєву кислоту. Лікування слід розпочинати із добової дози 200 мг. Відповідно до клінічної відповіді та переносимості дозу препарату Іновелон можна збільшувати на 200 мг/добу з частотою один раз на 2 дні до максимальної рекомендованої дози 1000 мг/добу. Дози до 3600 мг на добу досліджувалися у обмеженої кількості пацієнтів. Пацієнти з масою тіла менше 30 кг, що також приймають вальпроєву кислоту. Т.к. вальпроєва кислота значно знижує кліренс руфінаміду, то пацієнтам з масою тіла менше 30 кг, які приймають одночасно вальпроєву кислоту, рекомендується приймати Іновелон у меншій максимальній дозі. Лікування слід розпочинати із добової дози 200 мг. Відповідно до клінічної відповіді та переносимості через 2 дні дозу препарату Іновелон можна збільшувати на 200 мг/добу до максимальної рекомендованої дози 600 мг/добу. Застосування у дорослих, підлітків та дітей віком від 4 років з масою тіла понад 30 кг. Лікування слід розпочинати із добової дози 400 мг. Відповідно до клінічної відповіді та переносимості дозу препарату Іновелон можна збільшувати на 400 мг/добу з частотою один раз на 2 дні до максимальної рекомендованої дози. Дози до 4000 мг/добу (при масі тіла 30-50 кг) або 4800 мг/добу (маса тіла понад 50 кг) досліджувалися в обмеженої кількості пацієнтів. Скасування препарату. Скасування терапії руфінамідом слід проводити поступово. У ході клінічних досліджень при відміні терапії руфінамідом дозу препарату знижували приблизно на 25% кожні два дні. У разі пропущення одного або більше прийомів препарату потрібна індивідуальна клінічна оцінка випадку. Неконтрольовані відкриті дослідження продемонстрували пролонгований ефект препарату, тривалість контрольованого дослідження не перевищувала трьох місяців.ПередозуванняПри багаторазовому прийомі добової дози до 7200 мг важливих симптомів передозування не зареєстровано. При гострому передозуванні може бути показане промивання шлунка або штучне викликання блювання. Специфічного антидоту немає. Рекомендована симптоматична терапія, зокрема гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕпілептичний статус Випадки епілептичного статусу спостерігалися під час клінічного дослідження руфінаміду. Ці явища призвели до скасування терапії руфінамідом у 20% випадків. Якщо у пацієнтів розвиваються нові типи епілептичних нападів та/або збільшується частота епілептичних статусів, відмінна від початкового стану пацієнта до початку лікування руфінамідом, слід знову оцінити співвідношення користі та ризику терапії. Скасування терапії руфінамідом. Руфінамід слід скасовувати поступово для зниження можливості розвитку епілептичних нападів на відміну лікування. У ході клінічних досліджень при відміні терапії руфінамідом дозу препарату знижували приблизно на 25% кожні 2 дні. Недостатньо даних про скасування супутніх протиепілептичних лікарських засобів, якщо контроль над нападами було досягнуто лише на тлі додаткової терапії руфінамідом. Реакції із боку центральної нервової системи. Терапія руфінамідом супроводжувалася розвитком запаморочення, сонливості, атаксії та порушенням ходи, які могли підвищити частоту випадкових падінь у цій популяції. Пацієнти та люди, що доглядають за ними, повинні виявляти обережність доки не ознайомляться з потенційними ефектами цього лікарського препарату. Реакція гіперчутливості. Терапія руфінамідом супроводжувалася розвитком важкого синдрому гіперчутливості до протиепілептичних лікарських препаратів, включаючи DRESS синдром (лікарська реакція, що супроводжується еозинофілією та системними проявами) та синдром Стівенса-Джонсона. Ознаки та симптоми цього захворювання різноманітні; проте зазвичай у пацієнтів розвивається лихоманка та висипи, що супроводжуються залученням інших органів та систем. Інші прояви включали лімфаденонатію, відхилення від норми показників функціональних "печінкових" тестів та гематурію. У зв'язку з варіабельністю клінічних проявів цього синдрому можуть з'являтися ознаки та симптоми ураження інших органів та систем, не зазначені у цій інструкції. Синдром гіперчутливості до протиепілептичних препаратів розвивався у тісному тимчасовому зв'язку з початком терапії руфінамідом та у дітей. При підозрі на розвиток цієї реакції необхідно припинити прийом руфінаміду та розпочати альтернативну терапію. За всіма пацієнтами, у яких під час прийому руфінаміду з'явився висип, слід вести ретельне спостереження. Укорочення QТ інтервалу. У дослідженні впливу руфінаміду на інтервал QT відзначено скорочення QT інтервалу пропорційно концентрації препарату. Хоча механізм і значимість цих даних для безпеки пацієнтів, що лежить в основі цього явища, не відомі, лікарі повинні спиратися на клінічний досвід при вирішенні питання про призначення руфінаміду пацієнтам з ризиком додаткового укорочення інтервалу QT (наприклад, пацієнтам з вродженим синдромом короткого інтервалу QT або пацієнтам з таким синдромом у сімейному анамнезі). Жінки із збереженим дітородним потенціалом. Під час застосування препарату Іновелон жінки зі збереженим дітородним потенціалом повинні вживати заходів контрацепції. Лікар повинен підібрати відповідний контрацептив і з урахуванням індивідуальної клінічної ситуації пацієнтки визначити надійність пероральпих контрацептивів або дози компонентів оральних контрацептивів. лактоза. Іновелон містить у своєму складі лактозу, тому протипоказано застосовувати препарат пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями: непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози/лактози. Суїцидальні думки. Суїцидальні думки та поведінка відзначені у пацієнтів, які приймали протиепілептичні препарати за декількома показаннями. Мета-аналіз даних рандомізованих, плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних лікарських засобів також показав наявність невеликого підвищення ризику суїцидального мислення та поведінки. Механізм цього явища не відомий і наявні дані не виключають можливості підвищення ризику суїцидального мислення і при застосуванні препарату Іновелон. Необхідно спостерігати за пацієнтами щодо появи суїцидальних думок та поведінки, а також передбачити відповідне лікування. Пацієнтам (і особам, що доглядають за ними) слід рекомендувати звернутися за лікарською допомогою при появі суїцидальних думок і поведінки. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Іновелон може викликати запаморочення, сонливість та нечіткість зорового сприйняття. Залежно від індивідуальної чутливості, руфінамід може від незначного до суттєвого впливу здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Пацієнтам рекомендується дотримуватись обережності при виконанні дій, що потребують концентрації уваги, наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з механізмами. Іновелон може викликати запаморочення, сонливість та нечіткість зорового сприйняття. Залежно від індивідуальної чутливості, руфінамід може від незначного до суттєвого впливу здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Пацієнтам рекомендується дотримуватись обережності при виконанні дій, що потребують концентрації уваги, наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: інозин пранобекс – 500,0 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 85,0 мг; повідон-К25 – 45,0 мг; магнію стеарат – 10,0 мг. По 5, 10, 20, 25 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою "натиснути- поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, практично без запаху або зі слабким характерним запахом, з ризиком.Фармакотерапевтична групаІмуностимулюючий засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо препарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Максимальна концентрація діючої речовини в плазмі визначається через 1-2 год. Швидко піддається метаболізму і виділяється через нирки. Метаболізується аналогічно до ендогенних пуринових нуклеотидів з утворенням сечової кислоти. N,N-диметиламіно-2-пропанол метаболізується до N-оксиду, а 4-ацетамідобензоат - до о-ацетилглюкуроніду. Не виявлено кумуляції препарату в організмі. Період напіввиведення (Т1/2) становить 3,5 год для N,N-диметиламіно-2-пропанолу та 50 хв - для 4-ацетамідобензоату. Препарат та його метаболіти з організму виводяться нирками протягом 24-48 год.ФармакодинамікаІнозин Пранобекс - синтетичне похідне пурину, являє собою комплекс, що містить інозин і N,N-диметиламіно-2-пропанол у молярному співвідношенні 1:3. Має імуностимулюючу активність і неспецифічну противірусну дію. Ефективність комплексу визначається присутністю інозину, другий компонент підвищує його доступність для лімфоцитів. Відновлює функції лімфоцитів в умовах імунодепресії, підвищує бластогенез у популяції моноцитів, стимулює експресію мембранних рецепторів на поверхні Т-хелперів, попереджає зниження активності лімфоцитів під впливом глюкокортикостероїдів, нормалізує включення до них тимідину. Інозин пранобекс стимулює активність Т-лімфоцитів та природних кілерів, функції Т-супресорів та Т-хелперів, підвищує продукцію імуноглобуліну G (IgG), інтерферона-гама, інтерлейкінів ІЛ-1 та ІЛ-2, знижує утворення протизапальних цитокінів - ІЛ-4 та ІЛ-10, потенціює хемотаксис нейтрофілів, моно. Препарат виявляє противірусну активність in vivo щодо вірусу простого герпесу, цитомегаловірусу, вірусу кору, вірусу Т-клітинної лімфоми людини (тип III), поліовірусів, вірусів грипу А та В, ЕСНО-вірусу (ентероцитопатогенного вірусу людини). . Механізм противірусної дії інозину пранобекса пов'язаний з інгібуванням вірусної РНК та дигідроптероатсинтетази, що бере участь у реплікації деяких вірусів, посилює пригнічений вірусами синтез мРНК лімфоцитів, що супроводжується зменшенням синтезу вірусної РНК та трансляції вірусних білків,підвищує продукцію лімфоцитами, що мають противірусні властивості альфа і гама інтерферонів. При комбінованому призначенні посилює дію інтерферону-альфа, ацикловіру та зидовудину.Показання до застосуванняГрип та гострі респіраторні вірусні інфекції. Інфекції, що викликаються вірусом герпесу 1, 2, 3 та 4 типів: генітальний та лабіальний герпес, герпетичний кератит, оперізуючий лишай, вітряна віспа, інфекційний мононуклеоз, спричинений вірусом Епштейна-Барр. Цитомегаловірусна інфекція. Кір важкої течії. Папіломавірусна інфекція: папіломи гортані та голосових зв'язок (фіброзного типу), генітальні папіломавірусні інфекції у чоловіків та жінок, бородавки. Підгострий склерозуючий паненцефаліт. Контагіозний молюсок.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до інозину пранобекса та інших речовин, що входять до складу препарату; подагра; мочекам'яна хвороба; хронічна ниркова недостатність; аритмії; дитячий вік до 3 років (маса тіла до 15-20 кг); вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю: при одночасному застосуванні з інгібіторами ксантиноксидази, діуретиками, зидовудином; при гострій печінковій недостатності.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування, оскільки безпека застосування не встановлена.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%, дуже рідко – менше 0,01%, невідома частота – не може бути оцінена, виходячи з наявних даних. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, стомлюваність, погане самопочуття; нечасто – нервозність, сонливість, безсоння. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – зниження апетиту, нудота, блювання, біль у епігастрії; нечасто – діарея, запор. З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення активності “печінкових” ферментів, лужної фосфатази. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - свербіж, висипання. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – поліурія. Алергічні реакції: нечасто – плямисто-папульозний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк. Загальні розлади: часто – біль у суглобах, загострення подагри. Лабораторні та інструментальні дані: часто – підвищення концентрації азоту сечовини у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиІмунодепресанти послаблюють імуностимулюючий ефект препарату. Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно приймають інгібітори ксантиноксидази (алопуринол) або петлеві діуретики (фуросемід, торасемід, етакринова кислота), оскільки це може призводити до підвищення концентрації сечової кислоти в плазмі крові. Спільне застосування препарату з зидовудіном призводить до збільшення концентрації зидовудину в плазмі крові і подовжує його Т1/2. Таким чином, при сумісному застосуванні препарату з зидовудину може знадобитися корекція дози зидовудину.Спосіб застосування та дозиІнозин пранобекс приймають внутрішньо, через рівні проміжки часу (8 або 6 годин) 3-4 рази на добу. Препарат приймають після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Доза препарату залежить від маси тіла пацієнта та захворювання. Рекомендовані дози та схеми застосування Дорослі та діти старше 3-х років (маса тіла понад 15-20 кг): 50 мг/кг маси тіла на добу (у перерахунку на необхідну кількість таблеток, що становить у середньому для дорослих – від 6 до 8 таблеток на добу, дітей – по 1/2 таблетки на 5 кг маси тіла на добу), розділених на 3-4 прийоми. При тяжких інфекційних захворюваннях доза може бути збільшена до 100 мг/кг маси тіла на добу, розділених на 4-6 прийомів. Максимальна добова доза у дорослих становить 3-4 г на добу, максимальна добова доза у дітей – 50 мг/кг на добу. При гострих захворюваннях Лікування зазвичай продовжується від 5 до 14 днів. Після зникнення симптомів лікування слід продовжувати протягом 1-2 днів або більше залежно від показань. При хронічних рецидивуючих захворюваннях Лікування у дорослих та дітей старше 3-х років проводиться курсами тривалістю 5-10 днів з інтервалами 8 днів. Тривалість підтримуючого лікування може становити до 30 днів, при цьому доза може бути знижена до 500 - 1000 мг на добу. При герпетичній інфекції дорослим та дітям з 3-х років препарат призначають протягом 5-10 днів до зникнення симптомів інфекцій, у безсимптомний період дорослим для скорочення кількості рецидивів рекомендується проводити підтримуючу терапію по 500 мг 2 рази на добу протягом 30 днів. При папіломавірусній інфекції дорослим препарат призначають по 1000 мг 3 рази на добу (у перерахунку на необхідну кількість таблеток), дітям 50 мг/кг маси тіла на добу (у перерахунку на необхідну кількість таблеток), розділених на 3-4 прийоми протягом 14 -28 днів як монотерапії. При дисплазії шийки матки, асоційованої з вірусом папіломи людини, дорослим препарат призначають по 1000 мг 3 рази на добу (у перерахунку на необхідну кількість таблеток) протягом 10 днів, далі проводять 2-3 аналогічні курси з інтервалом у 10-14 днів. При рецидивуючих гострих кондиломах дорослим препарат призначають по 1000 мг 3 рази на добу (у перерахунку на необхідну кількість таблеток), дітям старше 3-х років 50 мг/кг маси тіла на добу (у перерахунку на необхідну кількість таблеток), розділених на 3 4 прийоми, або як монотерапія або в комбінації з хірургічним лікуванням протягом 14-28 днів, далі трикратним курсом. Застосування у пацієнтів похилого віку Необхідності корекції дози немає, препарат застосовується так само, як у пацієнтів середнього віку. У літніх пацієнтів частіше відбувається підвищення концентрації сечової кислоти у сироватці крові та сечі, ніж у пацієнтів середнього віку. Застосування у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю На фоні лікування препаратом слід кожні 2 тижні проводити контроль вмісту сечової кислоти у сироватці крові та сечі. Контроль активності печінкових ферментів рекомендується проводити кожні 4 тижні за тривалих курсів лікування препаратом.ПередозуванняПід час передозування показано промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування слід проконсультуватися з лікарем. Інозин Пранобекс, як і інші противірусні препарати, є найбільш ефективним при гострих вірусних інфекціях, якщо лікування розпочато на ранній стадії хвороби (краще з першої доби). Після двох тижнів застосування препарату інозин пранобекс слід провести контроль концентрації сечової кислоти у сироватці крові та сечі. Оскільки інозин виводиться з організму у формі сечової кислоти, при тривалому застосуванні рекомендується періодично контролювати концентрацію сечової кислоти у плазмі та сечі. Пацієнти із значно підвищеною концентрацією сечової кислоти в організмі можуть одночасно приймати препарати, що знижують її концентрацію. Необхідно контролювати концентрацію сечової кислоти у плазмі крові при застосуванні препарату одночасно з препаратами, що збільшують концентрацію сечової кислоти або препаратами, що порушують функцію нирок. Препарат слід обережно застосовувати у пацієнтів з гострою печінковою недостатністю, оскільки інозин пранобекс піддається метаболізму в печінці. При тривалому застосуванні після чотирьох тижнів прийому доцільно щомісяця проводити контроль функції печінки та нирок (активність трансаміназ, рівень креатиніну, сечова кислота у сироватці крові). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив інозину пранобекс на психомоторні функції організму і здатність керувати транспортними засобами та механізмами, що рухаються, не досліджувалося. При застосуванні препарату слід враховувати можливість виникнення запаморочення та сонливості.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: інозин пранобекс – 500,0 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 85,0 мг; повідон-К25 – 45,0 мг; магнію стеарат – 10,0 мг. По 5, 10, 20, 25 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою "натиснути- поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, практично без запаху або зі слабким характерним запахом, з ризиком.Фармакотерапевтична групаІмуностимулюючий засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо препарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Максимальна концентрація діючої речовини в плазмі визначається через 1-2 год. Швидко піддається метаболізму і виділяється через нирки. Метаболізується аналогічно до ендогенних пуринових нуклеотидів з утворенням сечової кислоти. N,N-диметиламіно-2-пропанол метаболізується до N-оксиду, а 4-ацетамідобензоат - до о-ацетилглюкуроніду. Не виявлено кумуляції препарату в організмі. Період напіввиведення (Т1/2) становить 3,5 год для N,N-диметиламіно-2-пропанолу та 50 хв - для 4-ацетамідобензоату. Препарат та його метаболіти з організму виводяться нирками протягом 24-48 год.ФармакодинамікаІнозин Пранобекс - синтетичне похідне пурину, являє собою комплекс, що містить інозин і N,N-диметиламіно-2-пропанол у молярному співвідношенні 1:3. Має імуностимулюючу активність і неспецифічну противірусну дію. Ефективність комплексу визначається присутністю інозину, другий компонент підвищує його доступність для лімфоцитів. Відновлює функції лімфоцитів в умовах імунодепресії, підвищує бластогенез у популяції моноцитів, стимулює експресію мембранних рецепторів на поверхні Т-хелперів, попереджає зниження активності лімфоцитів під впливом глюкокортикостероїдів, нормалізує включення до них тимідину. Інозин пранобекс стимулює активність Т-лімфоцитів та природних кілерів, функції Т-супресорів та Т-хелперів, підвищує продукцію імуноглобуліну G (IgG), інтерферона-гама, інтерлейкінів ІЛ-1 та ІЛ-2, знижує утворення протизапальних цитокінів - ІЛ-4 та ІЛ-10, потенціює хемотаксис нейтрофілів, моно. Препарат виявляє противірусну активність in vivo щодо вірусу простого герпесу, цитомегаловірусу, вірусу кору, вірусу Т-клітинної лімфоми людини (тип III), поліовірусів, вірусів грипу А та В, ЕСНО-вірусу (ентероцитопатогенного вірусу людини). . Механізм противірусної дії інозину пранобекса пов'язаний з інгібуванням вірусної РНК та дигідроптероатсинтетази, що бере участь у реплікації деяких вірусів, посилює пригнічений вірусами синтез мРНК лімфоцитів, що супроводжується зменшенням синтезу вірусної РНК та трансляції вірусних білків,підвищує продукцію лімфоцитами, що мають противірусні властивості альфа і гама інтерферонів. При комбінованому призначенні посилює дію інтерферону-альфа, ацикловіру та зидовудину.Показання до застосуванняГрип та гострі респіраторні вірусні інфекції. Інфекції, що викликаються вірусом герпесу 1, 2, 3 та 4 типів: генітальний та лабіальний герпес, герпетичний кератит, оперізуючий лишай, вітряна віспа, інфекційний мононуклеоз, спричинений вірусом Епштейна-Барр. Цитомегаловірусна інфекція. Кір важкої течії. Папіломавірусна інфекція: папіломи гортані та голосових зв'язок (фіброзного типу), генітальні папіломавірусні інфекції у чоловіків та жінок, бородавки. Підгострий склерозуючий паненцефаліт. Контагіозний молюсок.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до інозину пранобекса та інших речовин, що входять до складу препарату; подагра; мочекам'яна хвороба; хронічна ниркова недостатність; аритмії; дитячий вік до 3 років (маса тіла до 15-20 кг); вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю: при одночасному застосуванні з інгібіторами ксантиноксидази, діуретиками, зидовудином; при гострій печінковій недостатності.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування, оскільки безпека застосування не встановлена.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%, дуже рідко – менше 0,01%, невідома частота – не може бути оцінена, виходячи з наявних даних. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, стомлюваність, погане самопочуття; нечасто – нервозність, сонливість, безсоння. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – зниження апетиту, нудота, блювання, біль у епігастрії; нечасто – діарея, запор. З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення активності “печінкових” ферментів, лужної фосфатази. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - свербіж, висипання. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – поліурія. Алергічні реакції: нечасто – плямисто-папульозний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк. Загальні розлади: часто – біль у суглобах, загострення подагри. Лабораторні та інструментальні дані: часто – підвищення концентрації азоту сечовини у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиІмунодепресанти послаблюють імуностимулюючий ефект препарату. Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно приймають інгібітори ксантиноксидази (алопуринол) або петлеві діуретики (фуросемід, торасемід, етакринова кислота), оскільки це може призводити до підвищення концентрації сечової кислоти в плазмі крові. Спільне застосування препарату з зидовудіном призводить до збільшення концентрації зидовудину в плазмі крові і подовжує його Т1/2. Таким чином, при сумісному застосуванні препарату з зидовудину може знадобитися корекція дози зидовудину.Спосіб застосування та дозиІнозин пранобекс приймають внутрішньо, через рівні проміжки часу (8 або 6 годин) 3-4 рази на добу. Препарат приймають після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Доза препарату залежить від маси тіла пацієнта та захворювання. Рекомендовані дози та схеми застосування Дорослі та діти старше 3-х років (маса тіла понад 15-20 кг): 50 мг/кг маси тіла на добу (у перерахунку на необхідну кількість таблеток, що становить у середньому для дорослих – від 6 до 8 таблеток на добу, дітей – по 1/2 таблетки на 5 кг маси тіла на добу), розділених на 3-4 прийоми. При тяжких інфекційних захворюваннях доза може бути збільшена до 100 мг/кг маси тіла на добу, розділених на 4-6 прийомів. Максимальна добова доза у дорослих становить 3-4 г на добу, максимальна добова доза у дітей – 50 мг/кг на добу. При гострих захворюваннях Лікування зазвичай продовжується від 5 до 14 днів. Після зникнення симптомів лікування слід продовжувати протягом 1-2 днів або більше залежно від показань. При хронічних рецидивуючих захворюваннях Лікування у дорослих та дітей старше 3-х років проводиться курсами тривалістю 5-10 днів з інтервалами 8 днів. Тривалість підтримуючого лікування може становити до 30 днів, при цьому доза може бути знижена до 500 - 1000 мг на добу. При герпетичній інфекції дорослим та дітям з 3-х років препарат призначають протягом 5-10 днів до зникнення симптомів інфекцій, у безсимптомний період дорослим для скорочення кількості рецидивів рекомендується проводити підтримуючу терапію по 500 мг 2 рази на добу протягом 30 днів. При папіломавірусній інфекції дорослим препарат призначають по 1000 мг 3 рази на добу (у перерахунку на необхідну кількість таблеток), дітям 50 мг/кг маси тіла на добу (у перерахунку на необхідну кількість таблеток), розділених на 3-4 прийоми протягом 14 -28 днів як монотерапії. При дисплазії шийки матки, асоційованої з вірусом папіломи людини, дорослим препарат призначають по 1000 мг 3 рази на добу (у перерахунку на необхідну кількість таблеток) протягом 10 днів, далі проводять 2-3 аналогічні курси з інтервалом у 10-14 днів. При рецидивуючих гострих кондиломах дорослим препарат призначають по 1000 мг 3 рази на добу (у перерахунку на необхідну кількість таблеток), дітям старше 3-х років 50 мг/кг маси тіла на добу (у перерахунку на необхідну кількість таблеток), розділених на 3 4 прийоми, або як монотерапія або в комбінації з хірургічним лікуванням протягом 14-28 днів, далі трикратним курсом. Застосування у пацієнтів похилого віку Необхідності корекції дози немає, препарат застосовується так само, як у пацієнтів середнього віку. У літніх пацієнтів частіше відбувається підвищення концентрації сечової кислоти у сироватці крові та сечі, ніж у пацієнтів середнього віку. Застосування у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю На фоні лікування препаратом слід кожні 2 тижні проводити контроль вмісту сечової кислоти у сироватці крові та сечі. Контроль активності печінкових ферментів рекомендується проводити кожні 4 тижні за тривалих курсів лікування препаратом.ПередозуванняПід час передозування показано промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування слід проконсультуватися з лікарем. Інозин Пранобекс, як і інші противірусні препарати, є найбільш ефективним при гострих вірусних інфекціях, якщо лікування розпочато на ранній стадії хвороби (краще з першої доби). Після двох тижнів застосування препарату інозин пранобекс слід провести контроль концентрації сечової кислоти у сироватці крові та сечі. Оскільки інозин виводиться з організму у формі сечової кислоти, при тривалому застосуванні рекомендується періодично контролювати концентрацію сечової кислоти у плазмі та сечі. Пацієнти із значно підвищеною концентрацією сечової кислоти в організмі можуть одночасно приймати препарати, що знижують її концентрацію. Необхідно контролювати концентрацію сечової кислоти у плазмі крові при застосуванні препарату одночасно з препаратами, що збільшують концентрацію сечової кислоти або препаратами, що порушують функцію нирок. Препарат слід обережно застосовувати у пацієнтів з гострою печінковою недостатністю, оскільки інозин пранобекс піддається метаболізму в печінці. При тривалому застосуванні після чотирьох тижнів прийому доцільно щомісяця проводити контроль функції печінки та нирок (активність трансаміназ, рівень креатиніну, сечова кислота у сироватці крові). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив інозину пранобекс на психомоторні функції організму і здатність керувати транспортними засобами та механізмами, що рухаються, не досліджувалося. При застосуванні препарату слід враховувати можливість виникнення запаморочення та сонливості.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: іпратропія броміду моногідрат – 0.261 мг, що відповідає вмісту іпратропію броміду – 0.25 мг; фенотеролу гідробромід – 0.5 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 8.8 мг, хлористоводневої кислоти розчин 1М – 0.88 мг, натрію едетат – 0.5 мг, бензалконію хлорид – 0.1 мг, вода очищена – до 1 мл. 20 мл - флакони (1) - картонні пачки.Опис лікарської формиРозчин для інгаляцій прозорий, безбарвний або майже безбарвний без запаху.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (м-холіноблокатор + бета2-адреноміметик селективний).ФармакокінетикаТерапевтичний ефект комбінації іпратропію броміду та фенотеролу гідроброміду є наслідком місцевої дії у дихальних шляхах. Відсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату відрізняється від кожного з окремих компонентів. Іпратропія бромід При інгаляційному шляху введення для іпратропії броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизової оболонки дихальних шляхів. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться на нижній межі визначення і виміряти її можна лише при застосуванні високих доз активної речовини. Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% дози препарату, що вводиться. Більшість дози проковтується і надходить у ШКТ. Частина дози препарату, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Загальна системна біодоступність іпратропії броміду, що застосовується інгаляційно, становить 7-28%. Будучи похідним четвертинного азоту, погано розчиняється у жирах і слабко проникає крізь біологічні мембрани. Чи не кумулює. Іпратропія бромід зв'язується з білками плазми мінімально (менше ніж на 20%). Метаболізується у печінці. Відомо до 8 метаболітів іпратропію, які слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами. Виводиться переважно через кишківник, а також нирками. Близько 25% виводиться у незміненому вигляді, решта – у вигляді численних метаболітів. Фенотерол Залежно від методу інгаляції та інгаляційної системи, що використовується, близько 10-30% активної речовини досягає нижніх дихальних шляхів, решта депонується у верхніх дихальних шляхах і проковтується. В результаті деяка кількість фенотеролу, що інгалюється, потрапляє в ШКТ. Всмоктування має двофазний характер - 30% фенотеролу швидко всмоктується з Т1/2 11 хв, 70% всмоктується повільно з Т1/2 120 хв. Не існує кореляції між концентраціями фенотеролу в плазмі крові, що досягаються після інгаляції, та AUC. Тривалий бронхорозширювальний ефект препарату після інгаляції, який можна порівняти з відповідним ефектом, що досягається після внутрішньовенного введення, не підтримується високими концентраціями активної речовини в системному кровотоку. Після введення внутрішньо всмоктується близько 60% фенотеролу. Час досягнення Cmax у плазмі крові – 2 год. Зв'язування із білками плазми 40-55%. Фенотерол у незміненому вигляді проникає через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. Через 24 год 60% введеної внутрішньовенної дози та 35% прийнятої внутрішньо дози екскретується із сечею. Ця частка активної речовини піддається біотрансформації внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку, внаслідок чого біодоступність препарату після внутрішньовенного введення падає приблизно до 1.5%. Цим пояснюється те, що кількість препарату, що проковтнула, практично ніяк не позначається на рівні активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Біотрансформація фенотеролу у людини протікає переважно шляхом кон'югації із сульфатами у стінці кишечника. Виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. При парентеральному введенні фенотерол виводиться відповідно до трифазної моделі з Т1/2 - 0.42 хв, 14.3 хв і 3.2 год.ФармакодинамікаКомбінований бронхолітичний препарат. Містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор, і фенотеролу гідробромід - бета2-адреноміметик. Іпратропія бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропія бромід гальмує рефлекси, що викликаються блукаючим нервом, протидіючи впливам ацетилхоліну - медіатора, що вивільняється із закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають підвищенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами, розташованими на гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входить інозитол трифосфат і діацилгліцерин.Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається при застосуванні фенотеролу у високих дозах. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при застосуванні фенотеролу у більш високих дозах спостерігалося збільшення мукоциліарного кліренсу. Вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при застосуванні у дозах, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при застосуванні інших бета-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTc при застосуванні у високих дозах. Найчастішим небажаним ефектом при застосуванні β-адренорецепторів агоністів є тремор. На відміну від впливу на гладкі м'язи бронхів до системного впливу β-адренорецепторів агоністів може розвиватися толерантність, проте клінічна значимість цього прояву не з'ясована. При сумісному застосуванні іпратропію броміду та фенотеролу бронхорозширювальний ефект досягається шляхом впливу на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза бета-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практично повної відсутності побічних ефектів. У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з ХОЗЛ (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення OФВ1 та пікової швидкості видиху на 15% і більше) відмічено протягом 15 хв, максимальний ефект досягався через 1-2 год та продовжувався у більшості пацієнтів до 6 годин після введення.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма та, особливо, ХОЗЛ, хронічний бронхіт з наявністю емфіземи легень або без неї.Протипоказання до застосуванняГіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тахіаритмія; І та ІІІ триместри вагітності; дитячий вік до 6 років (аерозоль для інгаляцій); підвищена чутливість до фенотеролу та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до атропіноподібних препаратів. З обережністю: закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, недавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), захворювання серця та судин (хронічна серцева недостатність, ІХС, аритмія, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних артерій) феохромоцитома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ триместр вагітності, період лактації, дитячий та підлітковий вік з 6 до 18 років (аерозоль для інгаляцій).Вагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування комбінації іпратропію броміду та фенотеролу показують, що компоненти препарату не мають негативного впливу при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І та ІІІ триместрах вагітності (можливість ослаблення пологової діяльності фенотеролом). Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ триместрі вагітності. Фенотерол виділяється із грудним молоком. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко, не отримано. Застосування препарату в період грудного вигодовування можливе лише у випадку, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. Аерозоль для інгаляцій протипоказаний для застосування у дитячому віці до 6 років. З обережністю слід призначати препарат у формі аерозолю для інгаляцій пацієнтам віком від 6 до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій визначалася відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10 000, З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції. З боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпокаліємія, метаболічний ацидоз. Порушення психіки: нечасто – нервозність; рідко – почуття занепокоєння, ментальні порушення. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, тремор. З боку органу зору: рідко – глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів та кольорових плям перед очима. З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення систолічного артеріального тиску; рідко – аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда, підвищення діастолічного артеріального тиску. З боку дихальної системи: часто – кашель; нечасто – фарингіт, дисфонія; рідко – бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм, парадоксальний бронхоспазм, сухість глотки. З боку травної системи: нечасто – блювання, сухість у роті, нудота; рідко – стоматит, глосит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, запор, діарея, набряк порожнини рота. Дерматологічні реакції: рідко - кропив'янка, висипання на шкірі, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз. З боку кістково-м'язової системи: рідко – м'язова слабкість, міалгії, спазм м'язів. З боку сечовивідної системи: рідко – затримка сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інших бета-адреноміметиків, антихолінергічних препаратів та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) можуть посилювати бронхорозширювальну дію препарату. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії препарату при одночасному призначенні бета-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням бета-адреноміметиків, може бути посилена одночасним застосуванням ксантинових похідних, кортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування концентрації калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати бета2-адреноміметики пацієнтам, які отримували інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти, т.к. ці препарати здатні посилювати дію бета-адренергічних засобів. Застосування інгаляційних галогенізованих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, може посилити вплив бета-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування препарату з кромогліцієвою кислотою та/або кортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиДозу слід підбирати індивідуально, залежно від гостроти нападу. Лікування зазвичай починають з найменшої дози, що рекомендується, і припиняють після того як досягнуто достатнє зменшення симптомів. Лікування слід проводити під медичним наглядом (наприклад, за умов стаціонару). Лікування в домашніх умовах можливе лише після консультації з лікарем у тих випадках, коли швидкодіючий агоніст β-адренорецепторів у низькій дозі недостатньо ефективний. Розчин для інгаляцій може бути рекомендований пацієнтам, якщо аерозоль для інгаляцій не може використовуватися або при необхідності застосування у більш високих дозах. У дорослих (включаючи людей похилого віку) та підлітків старше 12 років при гострих нападах бронхоспазму залежно від тяжкості нападу дози можуть варіювати від 1 мл (1 мл = 20 крапель) до 2.5 мл (2.5 мл = 50 крапель). В особливо тяжких випадках можливе застосування препарату в дозах, що досягають 4 мл (4 мл = 80 крапель). У дітей віком 6-12 років при гострих нападах бронхіальної астми залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 0.5 мл (0.5 мл = 10 крапель) до 2 мл (2 мл = 40 крапель). Діти віком до 6 років (маса тіла Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Рекомендовану дозу слід розводити 0.9% розчином хлориду натрію до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, і застосовувати (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин для інгаляцій не слід розводити дистильованою водою. Розведення розчину слід здійснювати щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування. Тривалість інгаляції можна контролювати щодо витрачання розведеного розчину. Розчин для інгаляцій можна використовувати з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. Доза, що досягає легень, і системна доза залежать від типу використовуваного небулайзера і можуть бути вищими, ніж відповідні дози при використанні аерозолю дозованого (що залежить від типу інгалятора). У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 л/хв. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення небулайзера.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнта слід поінформувати про те, що у разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднення дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Парадоксальний бронхоспазм Препарат здатний спричинити парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування препарату слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування У пацієнтів з бронхіальною астмою препарат слід застосовувати лише за необхідності. У пацієнтів з легкою формою ХОЗЛ симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування. У пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне застосування зростаючих доз препаратів, що містять бета2-адреноміметики, для усунення бронхіальної обструкції може викликати неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози бета2-агоністів більше рекомендовано протягом тривалого часу не тільки не виправдане, але й небезпечне. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними кортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом лише під медичним наглядом. Порушення з боку органу зору Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам, схильним до розвитку глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах), що розвинулися при попаданні інгаляційного іпратропію броміду (або іпратропію броміду у поєднанні з агоністами β2-адренорецепторів). Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з набряком рогівки та почервонінням очей, внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо відзначається будь-яке поєднання цих симптомів, показано застосування очних крапель, що знижують внутрішньоочний тиск, та негайна консультація фахівця.Пацієнтів слід проінструктувати про правильне застосування інгаляційного розчину. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука слід використовувати маску, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно слід дбати про захист очей пацієнтам, схильним до розвитку глаукоми. Системні ефекти При таких захворюваннях, як нещодавно перенесений інфаркт міокарда, цукровий діабет з неадекватним глікемічним контролем, органічні захворювання серця і судин, що важко протікають, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або препарату після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь, особливо при застосуванні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися рідкісні випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-адренорецепторів агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ІХС, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують препарат, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу такі симптоми, як задишка і біль у грудях, т.к. вони можуть бути як серцевої, і легеневої етіології. Гіпокаліємія При застосуванні β2-адренорецепторів агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування препарату у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Допоміжні речовини Препарат у формі аерозолю для інгаляцій містить консервант, бензалконію хлорид, та стабілізатор – динатрію едетат дигідрат. Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів спеціально не вивчався. Однак пацієнтам необхідно повідомити, що під час лікування препаратом можливий розвиток таких небажаних явищ, як запаморочення, тремор, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти зазнають вказаних вище небажаних відчуттів, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування транспортними засобами або керування механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
299,00 грн
290,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль - 1 доза: Активні речовини: іпратропія броміду моногідрат – 0.021 мг, що відповідає вмісту іпратропію броміду – 0.02 мг; фенотеролу гідробромід – 0.05 мг; Допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий абсолютований) – 13.313 мг, вода очищена – 0.799 мг, лимонна кислота безводна – 0.001 мг, гідрофторалкан (HFA-134a) – 39.07 мг. 200 доз - балони металеві (1) з клапаном дозуючої дії та розпилювальною насадкою - пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований є безбарвним або світло-жовтим, або світло-коричневим. або з коричнево-жовтим відтінком прозорий розчин із запахом етанолу, що знаходиться під тиском у балоні металевому моноблочному з дозуючим клапаном, з насадкою-інгалятором із захисним ковпачком; препарат при виході з балона розпорошується у вигляді аерозольного хмари.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (м-холіноблокатор + бета2-адреноміметик селективний).ФармакокінетикаТерапевтичний ефект комбінації іпратропію броміду та фенотеролу гідроброміду є наслідком місцевої дії у дихальних шляхах. Відсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату відрізняється від кожного з окремих компонентів. Іпратропія бромід При інгаляційному шляху введення для іпратропії броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизової оболонки дихальних шляхів. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться на нижній межі визначення і виміряти її можна лише при застосуванні високих доз активної речовини. Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% дози препарату, що вводиться. Більшість дози проковтується і надходить у ШКТ. Частина дози препарату, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Загальна системна біодоступність іпратропії броміду, що застосовується інгаляційно, становить 7-28%. Будучи похідним четвертинного азоту, погано розчиняється у жирах і слабко проникає крізь біологічні мембрани. Чи не кумулює. Іпратропія бромід зв'язується з білками плазми мінімально (менше ніж на 20%). Метаболізується у печінці. Відомо до 8 метаболітів іпратропію, які слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами. Виводиться переважно через кишківник, а також нирками. Близько 25% виводиться у незміненому вигляді, решта – у вигляді численних метаболітів. Фенотерол Залежно від методу інгаляції та інгаляційної системи, що використовується, близько 10-30% активної речовини досягає нижніх дихальних шляхів, решта депонується у верхніх дихальних шляхах і проковтується. В результаті деяка кількість фенотеролу, що інгалюється, потрапляє в ШКТ. Всмоктування має двофазний характер - 30% фенотеролу швидко всмоктується з Т1/2 11 хв, 70% всмоктується повільно з Т1/2 120 хв. Не існує кореляції між концентраціями фенотеролу в плазмі крові, що досягаються після інгаляції, та AUC. Тривалий бронхорозширювальний ефект препарату після інгаляції, який можна порівняти з відповідним ефектом, що досягається після внутрішньовенного введення, не підтримується високими концентраціями активної речовини в системному кровотоку. Після введення внутрішньо всмоктується близько 60% фенотеролу. Час досягнення Cmax у плазмі крові – 2 год. Зв'язування із білками плазми 40-55%. Фенотерол у незміненому вигляді проникає через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. Через 24 год 60% введеної внутрішньовенної дози та 35% прийнятої внутрішньо дози екскретується із сечею. Ця частка активної речовини піддається біотрансформації внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку, внаслідок чого біодоступність препарату після внутрішньовенного введення падає приблизно до 1.5%. Цим пояснюється те, що кількість препарату, що проковтнула, практично ніяк не позначається на рівні активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Біотрансформація фенотеролу у людини протікає переважно шляхом кон'югації із сульфатами у стінці кишечника. Виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. При парентеральному введенні фенотерол виводиться відповідно до трифазної моделі з Т1/2 - 0.42 хв, 14.3 хв і 3.2 год.ФармакодинамікаКомбінований бронхолітичний препарат. Містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор, і фенотеролу гідробромід - бета2-адреноміметик. Іпратропія бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропія бромід гальмує рефлекси, що викликаються блукаючим нервом, протидіючи впливам ацетилхоліну - медіатора, що вивільняється із закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають підвищенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами, розташованими на гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входить інозитол трифосфат і діацилгліцерин.Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається при застосуванні фенотеролу у високих дозах. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при застосуванні фенотеролу у більш високих дозах спостерігалося збільшення мукоциліарного кліренсу. Вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при застосуванні у дозах, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при застосуванні інших бета-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTc при застосуванні у високих дозах. Найчастішим небажаним ефектом при застосуванні β-адренорецепторів агоністів є тремор. На відміну від впливу на гладкі м'язи бронхів до системного впливу β-адренорецепторів агоністів може розвиватися толерантність, проте клінічна значимість цього прояву не з'ясована. При сумісному застосуванні іпратропію броміду та фенотеролу бронхорозширювальний ефект досягається шляхом впливу на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза бета-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практично повної відсутності побічних ефектів. У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з ХОЗЛ (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення OФВ1 та пікової швидкості видиху на 15% і більше) відмічено протягом 15 хв, максимальний ефект досягався через 1-2 год та продовжувався у більшості пацієнтів до 6 годин після введення.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма та, особливо, ХОЗЛ, хронічний бронхіт з наявністю емфіземи легень або без неї.Протипоказання до застосуванняГіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тахіаритмія; І та ІІІ триместри вагітності; дитячий вік до 6 років (аерозоль для інгаляцій); підвищена чутливість до фенотеролу та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до атропіноподібних препаратів. З обережністю: закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, недавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), захворювання серця та судин (хронічна серцева недостатність, ІХС, аритмія, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних артерій) феохромоцитома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ триместр вагітності, період лактації, дитячий та підлітковий вік з 6 до 18 років (аерозоль для інгаляцій).Вагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування комбінації іпратропію броміду та фенотеролу показують, що компоненти препарату не мають негативного впливу при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І та ІІІ триместрах вагітності (можливість ослаблення пологової діяльності фенотеролом). Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ триместрі вагітності. Фенотерол виділяється із грудним молоком. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко, не отримано. Застосування препарату в період грудного вигодовування можливе лише у випадку, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. Аерозоль для інгаляцій протипоказаний для застосування у дитячому віці до 6 років. З обережністю слід призначати препарат у формі аерозолю для інгаляцій пацієнтам віком від 6 до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій визначалася відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10 000, З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції. З боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпокаліємія, метаболічний ацидоз. Порушення психіки: нечасто – нервозність; рідко – почуття занепокоєння, ментальні порушення. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, тремор. З боку органу зору: рідко – глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів та кольорових плям перед очима. З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення систолічного артеріального тиску; рідко – аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда, підвищення діастолічного артеріального тиску. З боку дихальної системи: часто – кашель; нечасто – фарингіт, дисфонія; рідко – бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм, парадоксальний бронхоспазм, сухість глотки. З боку травної системи: нечасто – блювання, сухість у роті, нудота; рідко – стоматит, глосит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, запор, діарея, набряк порожнини рота. Дерматологічні реакції: рідко - кропив'янка, висипання на шкірі, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз. З боку кістково-м'язової системи: рідко – м'язова слабкість, міалгії, спазм м'язів. З боку сечовивідної системи: рідко – затримка сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інших бета-адреноміметиків, антихолінергічних препаратів та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) можуть посилювати бронхорозширювальну дію препарату. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії препарату при одночасному призначенні бета-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням бета-адреноміметиків, може бути посилена одночасним застосуванням ксантинових похідних, кортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування концентрації калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати бета2-адреноміметики пацієнтам, які отримували інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти, т.к. ці препарати здатні посилювати дію бета-адренергічних засобів. Застосування інгаляційних галогенізованих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, може посилити вплив бета-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування препарату з кромогліцієвою кислотою та/або кортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально. Для усунення нападів дорослим і дітям старше 6 років призначають 2 інгаляційні дози. Якщо протягом 5 хв не настає полегшення дихання, можна призначити ще дві інгаляційні дози. Пацієнта слід інформувати про негайне звернення до лікаря у разі відсутності ефекту після 4 інгаляційних доз та необхідності додаткових інгаляцій. Дозований аерозоль у дітей слід застосовувати лише за призначенням лікаря та під контролем дорослих. Для тривалої та переривчастої терапії призначають 1-2 інгаляції на 1 прийом, до 8 інгаляцій на добу (в середньому, 1-2 інгаляції 3 рази на добу). При бронхіальній астмі препарат повинен використовуватись лише за необхідності. Пацієнта слід проінструктувати про правильне використання дозованого аерозолю. Перед використанням дозованого аерозолю вперше слід двічі натиснути на дно балончика. Щоразу при використанні дозованого аерозолю необхідно дотримуватися таких правил. Зняти захисний ковпачок. Зробити повільний, глибокий видих. Утримуючи балон, обхопити губами мундштук. Балон повинен бути спрямований дном нагору. Виробляючи максимально глибокий вдих одночасно швидко натиснути на дно балона до звільнення 1 інгаляційної дози. На кілька секунд затримати дихання, потім вийняти мундштук із рота та повільно видихнути. Повторити дії для отримання 2 інгаляційної дози. Одягти захисний ковпачок. Якщо аерозольний балон не використовувався більше 3 днів, перед застосуванням слід натиснути одноразово на дно балона до появи хмари аерозолю.> Балон розрахований на 200 інгаляцій. Потім балон слід замінити. Незважаючи на те, що у балоні може залишатися деякий вміст, кількість лікарської речовини, що вивільняється при інгаляції, зменшується. Оскільки балон непрозорий, кількість препарату в балоні можна визначити так: знявши пластмасовий мундштук з балона, балон занурюють у ємність, наповнену водою. Кількість препарату визначають залежно від позиції балона у воді. Слід очищати інгалятор принаймні 1 раз на тиждень. Важливо містити мундштук інгалятора у чистоті, щоб частинки лікарської речовини не заблокували вивільнення аерозолю. Під час очищення спочатку знімають захисний ковпачок та видаляють балон з інгалятора. Через інгалятор пропускають струмінь теплої води; необхідно переконатися у видаленні препарату та/або видимого бруду. Після очищення слід струсити інгалятор і дати йому висохнути на повітрі, не використовуючи нагрівальні прилади. Як тільки мундштук висохне, вставте балон в інгалятор і надягніть захисний ковпачок. Вміст балона перебуває під тиском. Балон не можна розкривати та піддавати і нагріванню вище 50°С.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнта слід поінформувати про те, що у разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднення дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Парадоксальний бронхоспазм Препарат здатний спричинити парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування препарату слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування У пацієнтів з бронхіальною астмою препарат слід застосовувати лише за необхідності. У пацієнтів з легкою формою ХОЗЛ симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування. У пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне застосування зростаючих доз препаратів, що містять бета2-адреноміметики, для усунення бронхіальної обструкції може викликати неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози бета2-агоністів більше рекомендовано протягом тривалого часу не тільки не виправдане, але й небезпечне. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними кортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом лише під медичним наглядом. Порушення з боку органу зору Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам, схильним до розвитку глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах), що розвинулися при попаданні інгаляційного іпратропію броміду (або іпратропію броміду у поєднанні з агоністами β2-адренорецепторів). Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з набряком рогівки та почервонінням очей, внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо відзначається будь-яке поєднання цих симптомів, показано застосування очних крапель, що знижують внутрішньоочний тиск, та негайна консультація фахівця.Пацієнтів слід проінструктувати про правильне застосування інгаляційного розчину. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука слід використовувати маску, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно слід дбати про захист очей пацієнтам, схильним до розвитку глаукоми. Системні ефекти При таких захворюваннях, як нещодавно перенесений інфаркт міокарда, цукровий діабет з неадекватним глікемічним контролем, органічні захворювання серця і судин, що важко протікають, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або препарату після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь, особливо при застосуванні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися рідкісні випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-адренорецепторів агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ІХС, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують препарат, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу такі симптоми, як задишка і біль у грудях, т.к. вони можуть бути як серцевої, і легеневої етіології. Гіпокаліємія При застосуванні β2-адренорецепторів агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування препарату у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Допоміжні речовини Препарат у формі аерозолю для інгаляцій містить консервант, бензалконію хлорид, та стабілізатор – динатрію едетат дигідрат. Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів спеціально не вивчався. Однак пацієнтам необхідно повідомити, що під час лікування препаратом можливий розвиток таких небажаних явищ, як запаморочення, тремор, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти зазнають вказаних вище небажаних відчуттів, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування транспортними засобами або керування механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: еплеренон – 25/50 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 35,7/71,4 мг; МКЦ - 15,375/30,75 мг; кроскармелоза натрію - 4,25/8,5 мг; гіпромелоза - 2,55/5,1 мг; натрію лаурилсульфат – 0,85/1,7 мг; тальк – 0,85/1,7 мг; магнію стеарат – 0,425/0,85 мг; оболонка плівкова: Opadry жовтий YS-1-12524-A (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол, полісорбат 80, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний) - 3,825/5,1 мг Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 25 мг, 50 мг. У блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги, 14 шт. 2 бл. у картонній пачці з контролем першого розтину. У блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги, 10 шт. 2, 3, 5, 10 чи 20 бл. у картонній пачці з контролем першого розтину.Опис лікарської формиТаблетки, 25 мг: ромбовидної форми, покриті плівковою оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору, з написом "NSR" над цифрою "25" на одній стороні та "Pfizer" на іншій стороні. Таблетки, 50 мг: ромбовидної форми, покриті плівковою оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору, з написом "NSR" над цифрою "50" на одній стороні та "Pfizer" на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія - діуретичне, що блокує мінералкортикоїдні рецептори.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Абсолютна біодоступність еплеренону становить 69% після прийому 100 мг еплеренону внутрішньо у вигляді таблеток. Tmax становить приблизно 2 год. Cmax та AUC лінійно залежать від дози в діапазоні від 10 до 100 мг і нелінійно – у дозі понад 100 мг. Рівноважний стан досягається протягом 2 днів. Їда не впливає на абсорбцію. Еплеренон приблизно на 50% зв'язується з білками плазми, переважно з α1-кислотною групою глікопротеїнів. Розрахунковий Vss становить (50±7) л. Еплеренон не пов'язується із еритроцитами. Метаболізм та виведення Метаболізм еплеренону здійснюється здебільшого під дією ізоферменту CYP3A4. Активні метаболіти еплеренону у плазмі крові не ідентифіковані. У незміненому вигляді через нирки та кишечник виводиться менше 5% дози еплеренону. Після одноразового прийому внутрішньо міченого еплеренону близько 32% дози виводилося через кишечник і близько 67% через нирки. T1/2 еплеренону становить близько 3-5 годин, кліренс із плазми крові - приблизно 10 л/год. Особливі групи Вік, стать і раса. Фармакокінетика еплеренону в дозі 100 мг 1 раз на добу вивчалася у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), чоловіків і жінок. Фармакокінетика еплеренону суттєво не відрізнялася у чоловіків та жінок. У рівноважному стані у літніх пацієнтів Cmax та AUC були відповідно на 22 та 45% вищими, ніж у молодих пацієнтів (18–45 років). Ниркова недостатність. Фармакокінетику еплеренону вивчали у хворих з нирковою недостатністю різного ступеня тяжкості та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Порівняно з пацієнтами контрольної групи, у хворих з тяжкою нирковою недостатністю виявили збільшення рівноважних AUC та Cmax на 38 та 24% відповідно, а у хворих, які перебувають на гемодіалізі, – їх зниження на 26 та 3%. Кореляція між кліренсом еплеренону із плазми крові та кліренсом креатиніну не виявлена. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Печінкова недостатність. Фармакокінетику еплеренону в дозі 400 мг порівнювали у хворих з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю) та здорових добровольців. Рівноважні Cmax та AUC еплеренону були збільшені на 3,6 та 42% відповідно. У хворих із тяжкою печінковою недостатністю еплеренон не вивчався, тому його застосування у цієї групи хворих не показано. Серцева недостатність. Фармакокінетику еплеренону в дозі 50 мг вивчали у хворих із серцевою недостатністю (II–IV ФК). Рівноважні AUC та Cmax у хворих із серцевою недостатністю були відповідно на 38 та 30% вищими, ніж у здорових добровольців, підібраних за віком, масою тіла та статтю. Кліренс еплеренону у хворих із серцевою недостатністю схожий з таким у здорових людей похилого віку.ФармакодинамікаЕплеренон має високу селективність щодо мінералокортикоїдних рецепторів у людини на відміну від глюкокортикоїдних, прогестеронових та андрогенних рецепторів і перешкоджає зв'язуванню мінералокортикоїдних рецепторів з альдостероном — ключовим гормоном РААС, який бере участь у регуляції серцевих захворювань. Еплеренон викликає стійке збільшення концентрації реніну у плазмі крові та альдостерону у сироватці крові. Згодом секреція реніну пригнічується альдостероном за механізмом зворотного зв'язку. При цьому підвищення активності реніну або концентрації альдостерону циркулюючого не впливає на ефекти еплеренону. Ефективність еплеренону вивчали у подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні EPHESUS (Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and Survival Study) у 6632 хворих з гострим інфарктом міокарда (ІМ), дисфункцією лівого шлунка У клінічне дослідження EMPHASIS-HF (Eplerenone in Mild Patients Hospitalization And Survival Study in Heart Failure) були включені 2737 пацієнтів з ХСН II функціонального класу (ФК) за класифікацією NYHA та вираженою систолічною дисфункцією (середнє значення ФВ ЛШ у дослідженні склало 26 ). Середній період спостереження – 21 міс. У групі активного лікування еплереном перед включенням пацієнти приймали інгібітори АПФ або блокатори рецепторів ангіотензину II (94%), β-адреноблокатори (86,6%). Первинна кінцева точка: смерть від серцево-судинних причин чи госпіталізація щодо серцевої недостатності. Клінічне дослідження EMPHASIS-HF продемонструвало, що застосування еплеренону в середній дозі (39,1±13,8) мг/добу (25–50 мг) у пацієнтів із ХСН II ФК за класифікацією NYHA знижує смертність,пов'язану із серцево-судинними захворюваннями на 37% (р ЕКГ У дослідженнях з вивчення динаміки ЕКГ у здорових добровольців істотного впливу еплеренону на ЧСС, тривалість інтервалів QRS, PR або QT не виявлено.Показання до застосуванняінфаркт міокарда – на додаток до стандартної терапії, з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів зі стабільною дисфункцією ЛШ (ФВ ≤40%) та клінічними ознаками серцевої недостатності після перенесеного інфаркту міокарда; хронічна серцева недостатність — на додаток до стандартної терапії з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю II ФК за класифікацією NYHA, при дисфункції ЛШ (ФВ ≤35%).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до еплеренону чи інших компонентів препарату; клінічно значуща гіперкаліємія; вміст калію у сироватці крові на початку лікування >5 ммоль/л; тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю); рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром мальабсорбції глюкози-галактози; одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію або сильних інгібіторів CYP3А4, наприклад, ітраконазолу, кетоконазолу, ритонавіру, нелфінавіру, кларитроміцину, телитроміцину та нефазодону; концентрація креатиніну в плазмі крові >2 мг/дл (>177 ммоль/л) у чоловіків або >1,8 мг/дл (>159 ммоль/л) у жінок; досвіду застосування препарату у дітей віком до 18 років немає, тому його призначення пацієнтам цієї вікової групи не рекомендується. З обережністю: цукровий діабет типу 2 та мікроальбумінурія; літній вік; порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 50 мл/хв); одночасне застосування еплеренону та інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II, сильних індукторів ізоферменту CYP3A4, препаратів, що містять літій, циклоспорину або такролімусу, дигоксину та варфарину у дозах, близьких до максимальних терапевтичних. Не слід застосовувати потрійну комбінацію інгібітору АПФ та АРА II з еплереном.Вагітність та лактаціяВідомості про застосування препарату у вагітних жінок немає. Препарат слід призначати з обережністю і лише у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плода/дитини. Відомостей про виведення еплеренону після вживання з грудним молоком немає. Можливі небажані ефекти еплеренону у новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, невідомі, тому доцільно або припинити годування груддю, або відмінити препарат залежно від його важливості для матері.Побічна діяНижче перераховані небажані явища, які могли бути пов'язані з лікуванням, а також серйозні небажані явища, частота яких можна порівняти з частотою небажаних та серйозних небажаних явищ у групі плацебо. Небажані явища розподілені за системами організму та частотою: часто - ≥ 1/100, <1/10; нечасто - ≥ 1/1000, <1/100; частота невідома (не може бути підрахована за наявними даними). З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: нечасто – еозинофілія. Порушення метаболізму та харчування: часто – гіперкаліємія, дегідратація, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія; нечасто – гіпонатріємія, гіпотиреоз. Психічні розлади: нечасто безсоння. Неврологічні порушення: часто - запаморочення, непритомність; нечасто – головний біль, гіпестезія. З боку серця: часто інфаркт міокарда; нечасто – фібриляція передсердь, лівошлуночкова недостатність, тахікардія. Судинні порушення: часто – виражене зниження артеріального тиску; нечасто – ортостатична гіпотензія, тромбоз артерій нижніх кінцівок. З боку системи дихання, грудної клітки та середостіння: часто – кашель; нечасто - фарингіт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, запор; нечасто – метеоризм, блювання. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – холецистит. З боку шкірних покривів та підшкірно-жирової клітковини: часто - свербіж шкіри; нечасто - підвищене потовиділення, висипання; частота невідома – ангіоневротичний набряк. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто судоми в литкових м'язах ніг, м'язово-скелетні болі; нечасто – біль у спині. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок. Загальні та місцеві: нечасто – астенія, нездужання. Лабораторні показники: нечасто – підвищення концентрації залишкового азоту сечовини, креатиніну, зниження експресії рецептора епідермального фактора росту, підвищення концентрації глюкози у сироватці крові. Інфекції: нечасто – пієлонефрит, гінекомастія.Взаємодія з лікарськими засобамиФДВ Калійзберігаючі діуретики та препарати калію. Враховуючи підвищений ризик розвитку гіперкаліємії, еплеренон не слід призначати хворим, які отримують калійзберігаючі діуретики та препарати калію. Калійзберігаючі діуретики можуть посилити ефекти антигіпертензивних засобів та інших діуретиків. Препарати, що містять літію. Взаємодія еплеренону із препаратами літію не вивчалася. Однак у хворих, які отримували препарати літію у поєднанні з діуретиками та інгібіторами АПФ, описані випадки підвищення концентрації та інтоксикації літієм. Якщо подібна комбінація необхідна, доцільно контролювати концентрації літію у плазмі крові. Циклоспорин, такролімус. Ці препарати можуть спричинити порушення функції нирок та підвищити ризик розвитку гіперкаліємії. Слід уникати одночасного застосування еплеренону та циклоспорину або такролімусу. Якщо під час лікування еплереном потрібно призначення циклоспорину або такролімусу, рекомендується ретельно контролювати концентрацію калію в сироватці крові та функцію нирок. НПЗП. Лікування нестероїдних протизапальних засобів може призвести до гострої ниркової недостатності за рахунок прямого пригнічення клубочкової фільтрації, особливо у хворих групи ризику (літні пацієнти та/або пацієнти з дегідратацією). При сумісному застосуванні цих засобів до початку та під час лікування необхідно забезпечувати адекватний водний режим та контролювати функцію нирок. Триметоприм. Одночасне застосування триметоприму з еплереном підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Рекомендується контролювати концентрацію калію в сироватці крові та функцію нирок, особливо у хворих з нирковою недостатністю та літніх пацієнтів. Інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II. При застосуванні еплеренону з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ слід ретельно контролювати концентрацію калію у сироватці крові. Подібна комбінація може призвести до збільшення ризику гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, у т.ч. у пацієнтів похилого віку. Не слід застосовувати потрійну комбінацію інгібітору АПФ та АРА II з еплереном. α1-адреноблокатори (празозин, альфузозин). При одночасному застосуванні α1-адреноблокаторів з еплереном може посилитися гіпотензивна дія та/або збільшитися ризик розвитку ортостатичної гіпотензії, у зв'язку з чим рекомендується контролювати АТ при зміні положення тіла. Трициклічні антидепресанти, нейролептики, аміфостин, баклофен. При одночасному застосуванні цих засобів з еплеренон може посилитися антигіпертензивний ефект або збільшитися ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. ГКС, тетракозактид. Одночасне застосування цих засобів з еплереном може призвести до послаблення антигіпертензивного ефекту (затримка натрію та рідини). ФКВ Дослідження in vitro свідчать про те, що еплеренон не пригнічує ізоферменти CYP1А2, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 та CYP3А4. Еплеренон не є субстратом чи інгібітором P-gp. Дігоксин. AUC дигоксину при одночасному застосуванні з еплереном збільшується на 16% (90% ДІ: 4-30%). Необхідно бути обережними, якщо дигоксин застосовується в дозах, близьких до максимальних терапевтичних. Варфарін. Клінічно значуща фармакокінетична взаємодія з варфарином не виявлено. Необхідно бути обережними, якщо варфарин застосовується в дозах, близьких до максимальних терапевтичних. Антациди. На підставі фармакокінетичного клінічного дослідження значної взаємодії антацидів з еплереном при їх одночасному застосуванні не передбачається. Субстрати CYP3А4. У спеціальних дослідженнях ознаки фармакокінетичної взаємодії еплеренону з субстратами CYP3А4, наприклад мідазоламом та цизапридом, не були виявлені. Інгібітори CYP3А4 Сильні інгібітори CYP3А4. При застосуванні еплеренону із засобами, що інгібують CYP3А4, можливе значуще ФКВ. Сильний інгібітор CYP3А4 (кетоконазол у дозі 200 мг 2 рази на добу) спричиняв збільшення AUC еплеренону на 441%. Одночасне застосування еплеренону із сильними інгібіторами CYP3А4, такими як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телитроміцин та нефазодон, протипоказано. Слабкі та помірні інгібітори CYP3А4. Одночасне застосування з еритроміцином, саквінавіром, аміодароном, дилтіаземом, верапамілом та флуконазолом супроводжувалося значним ФКВ (ступінь збільшення AUC варіювала від 98 до 187%). При одночасному застосуванні цих засобів з еплереном доза останнього не повинна перевищувати 25 мг. Індуктори CYP3А4 Одночасний прийом препаратів, що містять звіробій продірявлений (St John's Wort, сильний індуктор ізоферменту CYP3A4), з еплеренон викликав зниження AUC останнього на 30%. При застосуванні сильніших індукторів CYP3А4, таких як рифампіцин, можливе більш виражене зниження AUC еплеренону. Враховуючи можливе зниження ефективності еплеренону, одночасне застосування сильних індукторів CYP3А4 (рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, препарати, що містять продирявлений звіробій) не рекомендується.Спосіб застосування та дозиВсередину. Їда не впливає на всмоктування препарату Інспра. Для індивідуального підбору дози можна використовувати дозування 25 і 50 мг. ЇМ Лікування слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу та збільшувати її до 50 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів з урахуванням концентрації калію у сироватці крові. Рекомендована доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу. ХСН ІІ ФК за класифікацією NYHA Лікування слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу та збільшувати її до 50 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів з урахуванням концентрації калію у сироватці крові. Максимальна добова доза становить 50 мг. Після тимчасового припинення прийому препарату через підвищення концентрації калію в сироватці крові до або більше 6 ммоль/л терапію препаратом можна відновити в дозі 25 мг через день, коли концентрація калію в сироватці крові становитиме <5 ммоль/л. Загальні рекомендації Концентрацію калію в сироватці слід визначати до призначення препарату Інспра, протягом 1-го тижня і через 1 місяць після початку терапії або при зміні дози препарату. Надалі також необхідно періодично контролювати концентрацію калію у сироватці крові. Літні пацієнти. Корекція стартової дози у пацієнтів похилого віку не потрібна. У зв'язку з віковим зниженням функції нирок у пацієнтів похилого віку підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при наявності супутніх захворювань, що сприяють збільшенню концентрацій еплеренону в сироватці крові, зокрема при порушенні функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості. Рекомендується періодично визначати концентрацію калію у сироватці крові. Порушення функції нирок. Коригування початкової дози у хворих з легким порушенням функції нирок не потрібне. Ступінь гіперкаліємії збільшується при погіршенні функції нирок. Рекомендується періодично визначати вміст калію у сироватці крові. Препарат Інспра не видаляється при гемодіалізі. У пацієнтів з ХСН II ФК за класифікацією NYHA та порушеннями функції нирок середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 30-60 мл/хв) слід розпочати терапію з дози 25 мг через день з подальшою корекцією дози залежно від концентрації калію у сироватці крові (див. таблицю 1). У пацієнтів з тяжкою недостатністю функції нирок (Cl креатиніну <30 мл/хв) застосування препарату протипоказане. Досвід застосування препарату Інспра у пацієнтів із серцевою недостатністю після перенесеного ІМ та Cl креатиніну <50 мл/хв немає.Слід обережно застосовувати препарат Інспра у таких пацієнтів. У пацієнтів із Cl креатиніну < 50 мл/хв застосування препарату Інспра у дозі вище 25 мг 1 раз на добу не досліджувалося. Порушення функції печінки. Корекція початкової дози у хворих з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості не потрібна. Враховуючи збільшення концентрації еплеренону у таких хворих, рекомендується регулярно контролювати концентрацію калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів похилого віку. Застосування препарату Інспра у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки протипоказане. Супутня терапія. При одночасному застосуванні препаратів, що мають слабку або помірно виражену інгібуючу дію на CYP3А4, наприклад еритроміцину, саквінавіру, аміодарону, дилтіазему, верапамілу та флуконазолу, лікування препаратом Інспра можна почати з дози 25 мг 1 раз на добу, при цьому доза мг 1 раз на добу.ПередозуванняВипадки передозування еплеренону у людини не описані. Симптоми: найімовірнішими проявами передозування можуть бути виражене зниження артеріального тиску та гіперкаліємія. Лікування: при розвитку вираженого зниження артеріального тиску необхідно призначити підтримуюче лікування. У разі розвитку гіперкаліємії показано стандартну терапію. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Встановлено, що еплеренон активно зв'язується із активованим вугіллям.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті плівковою оболонкою – 1 табл. активна речовина: еплеренон – 25/50 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 35,7/71,4 мг; МКЦ - 15,375/30,75 мг; кроскармелоза натрію - 4,25/8,5 мг; гіпромелоза - 2,55/5,1 мг; натрію лаурилсульфат – 0,85/1,7 мг; тальк – 0,85/1,7 мг; магнію стеарат – 0,425/0,85 мг; оболонка плівкова: Opadry жовтий YS-1-12524-A (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол, полісорбат 80, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний) - 3,825/5,1 мг Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 25 мг, 50 мг. У блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги, 14 шт. 2 бл. у картонній пачці з контролем першого розтину. У блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги, 10 шт. 2, 3, 5, 10 чи 20 бл. у картонній пачці з контролем першого розтину.Опис лікарської формиТаблетки, 25 мг: ромбовидної форми, покриті плівковою оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору, з написом "NSR" над цифрою "25" на одній стороні та "Pfizer" на іншій стороні. Таблетки, 50 мг: ромбовидної форми, покриті плівковою оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору, з написом "NSR" над цифрою "50" на одній стороні та "Pfizer" на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія - діуретичне, що блокує мінералкортикоїдні рецептори.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Абсолютна біодоступність еплеренону становить 69% після прийому 100 мг еплеренону внутрішньо у вигляді таблеток. Tmax становить приблизно 2 год. Cmax та AUC лінійно залежать від дози в діапазоні від 10 до 100 мг і нелінійно – у дозі понад 100 мг. Рівноважний стан досягається протягом 2 днів. Їда не впливає на абсорбцію. Еплеренон приблизно на 50% зв'язується з білками плазми, переважно з α1-кислотною групою глікопротеїнів. Розрахунковий Vss становить (50±7) л. Еплеренон не пов'язується із еритроцитами. Метаболізм та виведення Метаболізм еплеренону здійснюється здебільшого під дією ізоферменту CYP3A4. Активні метаболіти еплеренону у плазмі крові не ідентифіковані. У незміненому вигляді через нирки та кишечник виводиться менше 5% дози еплеренону. Після одноразового прийому внутрішньо міченого еплеренону близько 32% дози виводилося через кишечник і близько 67% через нирки. T1/2 еплеренону становить близько 3-5 годин, кліренс із плазми крові - приблизно 10 л/год. Особливі групи Вік, стать і раса. Фармакокінетика еплеренону в дозі 100 мг 1 раз на добу вивчалася у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), чоловіків і жінок. Фармакокінетика еплеренону суттєво не відрізнялася у чоловіків та жінок. У рівноважному стані у літніх пацієнтів Cmax та AUC були відповідно на 22 та 45% вищими, ніж у молодих пацієнтів (18–45 років). Ниркова недостатність. Фармакокінетику еплеренону вивчали у хворих з нирковою недостатністю різного ступеня тяжкості та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Порівняно з пацієнтами контрольної групи, у хворих з тяжкою нирковою недостатністю виявили збільшення рівноважних AUC та Cmax на 38 та 24% відповідно, а у хворих, які перебувають на гемодіалізі, – їх зниження на 26 та 3%. Кореляція між кліренсом еплеренону із плазми крові та кліренсом креатиніну не виявлена. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Печінкова недостатність. Фармакокінетику еплеренону в дозі 400 мг порівнювали у хворих з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю) та здорових добровольців. Рівноважні Cmax та AUC еплеренону були збільшені на 3,6 та 42% відповідно. У хворих із тяжкою печінковою недостатністю еплеренон не вивчався, тому його застосування у цієї групи хворих не показано. Серцева недостатність. Фармакокінетику еплеренону в дозі 50 мг вивчали у хворих із серцевою недостатністю (II–IV ФК). Рівноважні AUC та Cmax у хворих із серцевою недостатністю були відповідно на 38 та 30% вищими, ніж у здорових добровольців, підібраних за віком, масою тіла та статтю. Кліренс еплеренону у хворих із серцевою недостатністю схожий з таким у здорових людей похилого віку.ФармакодинамікаЕплеренон має високу селективність щодо мінералокортикоїдних рецепторів у людини на відміну від глюкокортикоїдних, прогестеронових та андрогенних рецепторів і перешкоджає зв'язуванню мінералокортикоїдних рецепторів з альдостероном — ключовим гормоном РААС, який бере участь у регуляції серцевих захворювань. Еплеренон викликає стійке збільшення концентрації реніну у плазмі крові та альдостерону у сироватці крові. Згодом секреція реніну пригнічується альдостероном за механізмом зворотного зв'язку. При цьому підвищення активності реніну або концентрації альдостерону циркулюючого не впливає на ефекти еплеренону. Ефективність еплеренону вивчали у подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні EPHESUS (Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and Survival Study) у 6632 хворих з гострим інфарктом міокарда (ІМ), дисфункцією лівого шлунка У клінічне дослідження EMPHASIS-HF (Eplerenone in Mild Patients Hospitalization And Survival Study in Heart Failure) були включені 2737 пацієнтів з ХСН II функціонального класу (ФК) за класифікацією NYHA та вираженою систолічною дисфункцією (середнє значення ФВ ЛШ у дослідженні склало 26 ). Середній період спостереження – 21 міс. У групі активного лікування еплереном перед включенням пацієнти приймали інгібітори АПФ або блокатори рецепторів ангіотензину II (94%), β-адреноблокатори (86,6%). Первинна кінцева точка: смерть від серцево-судинних причин чи госпіталізація щодо серцевої недостатності. Клінічне дослідження EMPHASIS-HF продемонструвало, що застосування еплеренону в середній дозі (39,1±13,8) мг/добу (25–50 мг) у пацієнтів із ХСН II ФК за класифікацією NYHA знижує смертність,пов'язану із серцево-судинними захворюваннями на 37% (р ЕКГ У дослідженнях з вивчення динаміки ЕКГ у здорових добровольців істотного впливу еплеренону на ЧСС, тривалість інтервалів QRS, PR або QT не виявлено.Показання до застосуванняінфаркт міокарда – на додаток до стандартної терапії, з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів зі стабільною дисфункцією ЛШ (ФВ ≤40%) та клінічними ознаками серцевої недостатності після перенесеного інфаркту міокарда; хронічна серцева недостатність — на додаток до стандартної терапії з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю II ФК за класифікацією NYHA, при дисфункції ЛШ (ФВ ≤35%).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до еплеренону чи інших компонентів препарату; клінічно значуща гіперкаліємія; вміст калію у сироватці крові на початку лікування >5 ммоль/л; тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю); рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром мальабсорбції глюкози-галактози; одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію або сильних інгібіторів CYP3А4, наприклад, ітраконазолу, кетоконазолу, ритонавіру, нелфінавіру, кларитроміцину, телитроміцину та нефазодону; концентрація креатиніну в плазмі крові >2 мг/дл (>177 ммоль/л) у чоловіків або >1,8 мг/дл (>159 ммоль/л) у жінок; досвіду застосування препарату у дітей віком до 18 років немає, тому його призначення пацієнтам цієї вікової групи не рекомендується. З обережністю: цукровий діабет типу 2 та мікроальбумінурія; літній вік; порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 50 мл/хв); одночасне застосування еплеренону та інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II, сильних індукторів ізоферменту CYP3A4, препаратів, що містять літій, циклоспорину або такролімусу, дигоксину та варфарину у дозах, близьких до максимальних терапевтичних. Не слід застосовувати потрійну комбінацію інгібітору АПФ та АРА II з еплереном.Вагітність та лактаціяВідомості про застосування препарату у вагітних жінок немає. Препарат слід призначати з обережністю і лише у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плода/дитини. Відомостей про виведення еплеренону після вживання з грудним молоком немає. Можливі небажані ефекти еплеренону у новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, невідомі, тому доцільно або припинити годування груддю, або відмінити препарат залежно від його важливості для матері.Побічна діяНижче перераховані небажані явища, які могли бути пов'язані з лікуванням, а також серйозні небажані явища, частота яких можна порівняти з частотою небажаних та серйозних небажаних явищ у групі плацебо. Небажані явища розподілені за системами організму та частотою: часто - ≥1/100, <1/10; нечасто – ≥1/1000, <1/100; частота невідома (не може бути підрахована за наявними даними). З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: нечасто – еозинофілія. Порушення метаболізму та харчування: часто – гіперкаліємія, дегідратація, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія; нечасто – гіпонатріємія, гіпотиреоз. Психічні розлади: нечасто безсоння. Неврологічні порушення: часто - запаморочення, непритомність; нечасто – головний біль, гіпестезія. З боку серця: часто інфаркт міокарда; нечасто – фібриляція передсердь, лівошлуночкова недостатність, тахікардія. Судинні порушення: часто – виражене зниження артеріального тиску; нечасто – ортостатична гіпотензія, тромбоз артерій нижніх кінцівок. З боку системи дихання, грудної клітки та середостіння: часто – кашель; нечасто - фарингіт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, запор; нечасто – метеоризм, блювання. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – холецистит. З боку шкірних покривів та підшкірно-жирової клітковини: часто - свербіж шкіри; нечасто - підвищене потовиділення, висипання; частота невідома – ангіоневротичний набряк. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто судоми в литкових м'язах ніг, м'язово-скелетні болі; нечасто – біль у спині. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок. Загальні та місцеві: нечасто – астенія, нездужання. Лабораторні показники: нечасто – підвищення концентрації залишкового азоту сечовини, креатиніну, зниження експресії рецептора епідермального фактора росту, підвищення концентрації глюкози у сироватці крові. Інфекції: нечасто – пієлонефрит, гінекомастія.Взаємодія з лікарськими засобамиФДВ Калійзберігаючі діуретики та препарати калію. Враховуючи підвищений ризик розвитку гіперкаліємії, еплеренон не слід призначати хворим, які отримують калійзберігаючі діуретики та препарати калію. Калійзберігаючі діуретики можуть посилити ефекти антигіпертензивних засобів та інших діуретиків. Препарати, що містять літію. Взаємодія еплеренону із препаратами літію не вивчалася. Однак у хворих, які отримували препарати літію у поєднанні з діуретиками та інгібіторами АПФ, описані випадки підвищення концентрації та інтоксикації літієм. Якщо подібна комбінація необхідна, доцільно контролювати концентрації літію у плазмі крові. Циклоспорин, такролімус. Ці препарати можуть спричинити порушення функції нирок та підвищити ризик розвитку гіперкаліємії. Слід уникати одночасного застосування еплеренону та циклоспорину або такролімусу. Якщо під час лікування еплереном потрібно призначення циклоспорину або такролімусу, рекомендується ретельно контролювати концентрацію калію в сироватці крові та функцію нирок. НПЗП. Лікування нестероїдних протизапальних засобів може призвести до гострої ниркової недостатності за рахунок прямого пригнічення клубочкової фільтрації, особливо у хворих групи ризику (літні пацієнти та/або пацієнти з дегідратацією). При сумісному застосуванні цих засобів до початку та під час лікування необхідно забезпечувати адекватний водний режим та контролювати функцію нирок. Триметоприм. Одночасне застосування триметоприму з еплереном підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Рекомендується контролювати концентрацію калію в сироватці крові та функцію нирок, особливо у хворих з нирковою недостатністю та літніх пацієнтів. Інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II. При застосуванні еплеренону з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ слід ретельно контролювати концентрацію калію у сироватці крові. Подібна комбінація може призвести до збільшення ризику гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, у т.ч. у пацієнтів похилого віку. Не слід застосовувати потрійну комбінацію інгібітору АПФ та АРА II з еплереном. α1-адреноблокатори (празозин, альфузозин). При одночасному застосуванні α1-адреноблокаторів з еплереном може посилитися гіпотензивна дія та/або збільшитися ризик розвитку ортостатичної гіпотензії, у зв'язку з чим рекомендується контролювати АТ при зміні положення тіла. Трициклічні антидепресанти, нейролептики, аміфостин, баклофен. При одночасному застосуванні цих засобів з еплеренон може посилитися антигіпертензивний ефект або збільшитися ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. ГКС, тетракозактид. Одночасне застосування цих засобів з еплереном може призвести до послаблення антигіпертензивного ефекту (затримка натрію та рідини). ФКВ Дослідження in vitro свідчать про те, що еплеренон не пригнічує ізоферменти CYP1А2, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 та CYP3А4. Еплеренон не є субстратом чи інгібітором P-gp. Дігоксин. AUC дигоксину при одночасному застосуванні з еплереном збільшується на 16% (90% ДІ: 4-30%). Необхідно бути обережними, якщо дигоксин застосовується в дозах, близьких до максимальних терапевтичних. Варфарін. Клінічно значуща фармакокінетична взаємодія з варфарином не виявлено. Необхідно бути обережними, якщо варфарин застосовується в дозах, близьких до максимальних терапевтичних. Антациди. На підставі фармакокінетичного клінічного дослідження значної взаємодії антацидів з еплереном при їх одночасному застосуванні не передбачається. Субстрати CYP3А4. У спеціальних дослідженнях ознаки фармакокінетичної взаємодії еплеренону з субстратами CYP3А4, наприклад мідазоламом та цизапридом, не були виявлені. Інгібітори CYP3А4 Сильні інгібітори CYP3А4. При застосуванні еплеренону із засобами, що інгібують CYP3А4, можливе значуще ФКВ. Сильний інгібітор CYP3А4 (кетоконазол у дозі 200 мг 2 рази на добу) спричиняв збільшення AUC еплеренону на 441%. Одночасне застосування еплеренону із сильними інгібіторами CYP3А4, такими як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телитроміцин та нефазодон, протипоказано. Слабкі та помірні інгібітори CYP3А4. Одночасне застосування з еритроміцином, саквінавіром, аміодароном, дилтіаземом, верапамілом та флуконазолом супроводжувалося значним ФКВ (ступінь збільшення AUC варіювала від 98 до 187%). При одночасному застосуванні цих засобів з еплереном доза останнього не повинна перевищувати 25 мг. Індуктори CYP3А4 Одночасний прийом препаратів, що містять звіробій продірявлений (St John's Wort, сильний індуктор ізоферменту CYP3A4), з еплеренон викликав зниження AUC останнього на 30%. При застосуванні сильніших індукторів CYP3А4, таких як рифампіцин, можливе більш виражене зниження AUC еплеренону. Враховуючи можливе зниження ефективності еплеренону, одночасне застосування сильних індукторів CYP3А4 (рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, препарати, що містять продирявлений звіробій) не рекомендується.Спосіб застосування та дозиВсередину. Їда не впливає на всмоктування препарату Інспра. Для індивідуального підбору дози можна використовувати дозування 25 і 50 мг. ЇМ Лікування слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу та збільшувати її до 50 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів з урахуванням концентрації калію у сироватці крові. Рекомендована доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу. ХСН ІІ ФК за класифікацією NYHA Лікування слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу та збільшувати її до 50 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів з урахуванням концентрації калію у сироватці крові. Максимальна добова доза становить 50 мг. Після тимчасового припинення прийому препарату через підвищення концентрації калію в сироватці крові до або більше 6 ммоль/л терапію препаратом можна відновити в дозі 25 мг через день, коли концентрація калію в сироватці крові становитиме <5 ммоль/л. Загальні рекомендації Концентрацію калію в сироватці слід визначати до призначення препарату Інспра, протягом 1-го тижня і через 1 місяць після початку терапії або при зміні дози препарату. Надалі також необхідно періодично контролювати концентрацію калію у сироватці крові. Літні пацієнти. Корекція стартової дози у пацієнтів похилого віку не потрібна. У зв'язку з віковим зниженням функції нирок у пацієнтів похилого віку підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при наявності супутніх захворювань, що сприяють збільшенню концентрацій еплеренону в сироватці крові, зокрема при порушенні функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості. Рекомендується періодично визначати концентрацію калію у сироватці крові. Порушення функції нирок. Коригування початкової дози у хворих з легким порушенням функції нирок не потрібне. Ступінь гіперкаліємії збільшується при погіршенні функції нирок. Рекомендується періодично визначати вміст калію у сироватці крові. Препарат Інспра не видаляється при гемодіалізі. У пацієнтів з ХСН II ФК за класифікацією NYHA та порушеннями функції нирок середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 30-60 мл/хв) слід розпочати терапію з дози 25 мг через день з подальшою корекцією дози залежно від концентрації калію у сироватці крові (див. таблицю 1). У пацієнтів з тяжкою недостатністю функції нирок (Cl креатиніну <30 мл/хв) застосування препарату протипоказане. Досвід застосування препарату Інспра у пацієнтів із серцевою недостатністю після перенесеного ІМ та Cl креатиніну <50 мл/хв немає.Слід обережно застосовувати препарат Інспра у таких пацієнтів. У пацієнтів із Cl креатиніну < 50 мл/хв застосування препарату Інспра у дозі вище 25 мг 1 раз на добу не досліджувалося. Порушення функції печінки. Корекція початкової дози у хворих з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості не потрібна. Враховуючи збільшення концентрації еплеренону у таких хворих, рекомендується регулярно контролювати концентрацію калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів похилого віку. Застосування препарату Інспра у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки протипоказане. Супутня терапія. При одночасному застосуванні препаратів, що мають слабку або помірно виражену інгібуючу дію на CYP3А4, наприклад еритроміцину, саквінавіру, аміодарону, дилтіазему, верапамілу та флуконазолу, лікування препаратом Інспра можна почати з дози 25 мг 1 раз на добу, при цьому доза мг 1 раз на добу.ПередозуванняВипадки передозування еплеренону у людини не описані. Симптоми: найімовірнішими проявами передозування можуть бути виражене зниження артеріального тиску та гіперкаліємія. Лікування: при розвитку вираженого зниження артеріального тиску необхідно призначити підтримуюче лікування. У разі розвитку гіперкаліємії показано стандартну терапію. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Встановлено, що еплеренон активно зв'язується із активованим вугіллям.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему