Все товары
378,00 грн
339,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія (у вигляді порошку) - 1 мл: активна речовина: флуконазол 10 мг або 40 мг відповідно; допоміжні речовини: лимонна кислота безводна - 4,20 мг/4,21 мг, натрію бензоат - 2,37 мг/2,38 мг, камедь ксантанова - 2,03 мг/2,01 мг, титану діоксид (Е 171) - 1,0 мг/0,98 мг, сахароза - 576,23 мг/546,27 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 1,0 мг/0,98 мг, натрію цитрату дигідрат - 3,17 мг/3,17 мг , апельсиновий ароматизатор* - 10,0 мг/10,0 мг. * містить апельсинову ефірну олію, мальтодекстрин та воду. Порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 50 мг/5 мл або 200 мг/5 мл у пластиковому (ПЕВП) флаконі з кришкою, що загвинчується, що оберігає від доступу дітей і складається з зовнішньої (ПЕВП) і внутрішньої (ПП) частин з прокладкою з полімерним покриттям , а також з пластмасовим кільцем для контролю першого розкриття. По 1 флакону з пластиковою мірною ложкою та інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілий або майже білий порошок, який не містить видимих забруднень.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаФлуконазол є селективним інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP3A4, флуконазол також є інгібітором ізоферменту CYP2C19. Фармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо. Концентрація в плазмі крові пропорційна дозі і досягає максимуму (Сmах) через 0,5-1,5 години після прийому флуконазолу натще, а період напіввиведення становить близько 30 годин. 90% рівноважної концентрації досягаються до 4-5-го дня після початку терапії (при багаторазовому прийомі препарату один раз на добу). Введення ударної дози (в перший день), що вдвічі перевищує нормальну добову дозу, уможливлює досягнення 90% рівноважної концентрації до 2-го дня. Обсяг розподілу наближається до загального вмісту води у організмі. Зв'язування з білками плазми – низьке (11-12%). Флуконазол добре проникає у всі рідини організму. Концентрації флуконазолу в слині та мокротинні подібні до його концентрацій у плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт концентрації флуконазолу в спинномозковій рідині складають близько 80 % від його концентрацій у плазмі крові. У роговому шарі, епідермісі, дермі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові. Флуконазол накопичується у роговому шарі. При прийомі дози 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу через 12 днів становить 73 мкг/г, а через 7 днів після припинення лікування – лише 5,8 мкг/г. При застосуванні дози 150 мг один раз на тиждень концентрація флуконазолу в роговому шарі на 7-й день становить 23,4 мкг/г, а через 7 днів після прийому другої дози – 7,1 мкг/г. Концентрація флуконазолу в нігтях після 4-місячного застосування у дозі 150 мг 1 раз на тиждень становить 4,05 мкг/г у здорових та 1,8 мкг/г у уражених нігтях; через 6 місяців після завершення терапії флуконазол, як і раніше, визначається в нігтях. Препарат виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виявляється у сечі у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну. Циркулюючі метаболіти не виявлено. Тривалий період напіввиведення з плазми дозволяє застосовувати флуконазол один раз на добу або один раз на тиждень - при інших показаннях. Фармакокінетика у дітей Діти отримали такі фармакокінетичні параметри. Вік Доза (мг/кг) Період напіввиведення (година) AUC (мкгч/мл) 11 днів - 11 міс Одноразово - внутрішньовенно 3 мг/кг 23 110,1 5 років – 15 років Багаторазово - внутрішньовенно 2 мг/кг 17,4* 67,4* 5 років – 15 років Багаторазово - внутрішньовенно 4 мг/кг 15,2* 139,1 * 5 років – 15 років Багаторазово - внутрішньовенно 8 мг/кг 17,6 * 196,7 * * Показник, зазначений в останній день Недоношеним дітям (близько 28 тижнів розвитку) флуконазол вводили внутрішньовенно в дозі 6 мг/кг кожен 3-й день до введення максимум 5 доз, поки діти залишалися у відділенні інтенсивної терапії. Середній період напіввиведення становив 74 год (у межах 44-185 год) у 1-й день, зі зменшенням на 7-й день у середньому до 53 год (у межах 30-131 год) та на 13-й день у середньому до 47 год (у межах 27-68 год). Значення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) становило 271 мкгч/мл (в межах 173-385 мкгч/мл) у 1-й день, потім збільшувалася до 490 мкгч/мл (у межах 292-734 мкгч/мл) на 7-й день і знижувалося в середньому до 360 мкг/мл (в межах 167-566 мкг/мл) до 13-го дня. Об'єм розподілу становив 1183 мл/кг (у межах 1070-1470 мл/кг) у 1-й день, потім збільшувався в середньому до 1184 мл/кг (у межах 510-2130 мл/кг) на 7-й день та до 1328 мл/кг (не більше 1040-1680 мл/кг) на 13-й день. Фармакокінетика у літніх пацієнтів Було встановлено, що при одноразовому застосуванні флуконазолу в дозі 50 мг внутрішньо у літніх пацієнтів віком 65 років і старше, деякі з яких одночасно приймали діуретики, максимальна концентрація досягалася через 1,3 години після прийому та становила 1,54 мкг/мл, середні значення площі під кривою "концентрація-час" - 76,4±20,3 мкгч/мл, а середній період напіввиведення - 46,2 години. Значення цих фармакокінетичних параметрів вище, ніж у молодих пацієнтів, що, ймовірно, пов'язане зі зниженою функцією нирок, характерною для літнього віку. Одночасний прийом діуретиків не викликав вираженої зміни значень площі під кривою "концентрація-час" та максимальної концентрації. Кліренс креатиніну (74 мл/хв), відсоток флуконазолу, що виводиться нирками у незміненому вигляді (0-24 год,22 %) та нирковий кліренс флуконазолу (0,124 мл/хв/кг) у пацієнтів похилого віку нижчий порівняно з молодими.ФармакодинамікаФлуконазол, тріазольний протигрибковий засіб, є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Флуконазол продемонстрував активність in vitro та в клінічних інфекціях щодо більшості наступних мікроорганізмів: Candida albicans, Candida glabrata (багато штами помірно чутливі), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Була показана активність флуконазолу in vitro щодо таких мікроорганізмів, проте клінічне значення цього невідоме: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae. При внутрішньовенному введенні флуконазол проявляв активність різних моделях грибкових інфекцій у тварин. Продемонстровано активність препарату при опортуністичних мікозах, у тому числі спричинених Candida spp. (включаючи генералізований кандидоз у тварин із пригніченим імунітетом); Cryptococcus neoformans (включаючи внутрішньочерепні інфекції); Microsporum spp. та Trychophyton spp. Встановлено також активність флуконазолу на моделях ендемічних мікозів у тварин, включаючи інфекції, спричинені Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції) та Histoplasma capsulatum у тварин із нормальним та пригніченим імунітетом. Флуконазол має високу специфічність щодо грибкових ферментів, залежних від цитохрому Р450. Терапія флуконазолом у дозі 50 мг на добу протягом 28 днів не впливає на концентрацію тестостерону в плазмі крові у чоловіків або концентрацію стероїдів у жінок дітородного віку. Флуконазол у дозі 200-400 мг на добу не має клінічно значущого впливу на рівні ендогенних стероїдів та їх реакцію на стимуляцію адренокортикотропного гормону (АКТГ) у здорових чоловіків-добровольців. Механізми розвитку резистентності до флуконазолу Резистентність до флуконазолу може розвинутись у таких випадках: якісна або кількісна зміна ферменту, що є мішенню для флуконазолу (ланостерил 14-а-деметилази), зменшення доступу до мішені флуконазолу або комбінація цих механізмів. Точкові мутації в гені ERG11, що кодує фермент-мішень, призводять до видозміни мішені та зниження афінності до азол. Збільшення експресії гена ERG11 призводить до продукції високих концентрацій ферменту-мішені, що створює потребу у збільшенні концентрації флуконазолу у внутрішньоклітинній рідині для придушення всіх молекул ферменту в клітині. Другий значний механізм резистентності полягає в активному виведенні флуконазолу із внутрішньоклітинного простору за допомогою активації двох типів транспортерів, що беруть участь у активному виведенні (ефлюкс) препаратів з грибкової клітини. До таких транспортерів належить головний посередник, що кодується генами MDR (множинної лікарської стійкості), і суперсімейство АТФ-зв'язуючої касети транспортерів, що кодується генами CDR (генами резистентності грибів Candida до азолових антимікотиків). Гіперекспресія гена MDR призводить до резистентності до флуконазолу, водночас гіперекспресія генів CDR може призводити до резистентності до різних азол. Резистентність до Candida glabrata зазвичай опосередкована гіперекспресією гена CDR, що призводить до резистентності до багатьох азол. Для штамів, у яких мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) визначається як проміжна (16-32 мкг/мл), рекомендується застосовувати максимальні дози флуконазолу. Candida krusei слід розглядати як резистентну до флуконазолу. Механізм резистентності пов'язаний зі зниженою чутливістю ферменту-мішені до інгібуючого впливу флуконазолу.Показання до застосуванняКриптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легенів, шкіри), у тому числі у хворих з нормальною імунною відповіддю та хворих на СНІД, реципієнтів пересаджених органів та хворих з іншими формами імунодефіциту; підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококозу у хворих на СНІД; генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів, у тому числі у хворих зі злоякісними пухлинами, що перебувають у відділенні. а також у хворих з іншими факторами, що сприяють розвитку кандидозу; кандидоз слизових оболонок, включаючи слизові оболонки рота і глотки, стравоходу, неінвазивні бронхо-легеневі інфекції, кандидурію, шкірно-слизовий і хронічний атрофічний кандидоз порожнини рота (пов'язаний з носінням зубних протезів), у тому числі у хворих з нормальною; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД; генітальний кандидоз; гострий або рецидивний вагінальний кандидоз; профілактика з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 та більше епізодів на рік); кандидозний баланіт; профілактика грибкових інфекцій у хворих зі злоякісними пухлинами, схильними до таких інфекцій внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії; мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахвинної області, висівковий лишай, оніхомікоз та шкірні кандидозні інфекції; глибокі ендемічні мікози у хворих з нормальним імунітетом, кокцидіоїдомікоз.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до флуконазолу, інших компонентів препарату або азольних речовин з подібною структурою флуконазолу; одночасний прийом терфенадину під час багаторазового застосування флуконазолу у дозі 400 мг на добу та більше; одночасне застосування з препаратами, що збільшують інтервал QT та метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4, такими як цизаприд, астемізол, еритроміцин, пімозид та хінідин. З обережністю: порушення показників функції печінки; порушення функції нирок; поява висипки на фоні застосування флуконазолу у хворих з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними/системними грибковими інфекціями; одночасне застосування терфенадину та флуконазолу в дозі менше 400 мг на добу; потенційно проаритмічні стани у хворих із множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяюча розвитку подібних порушень супутня терапія).Вагітність та лактаціяАдекватних та контрольованих досліджень вагітних жінок не проводилося. Описано випадки множинних вроджених вад у новонароджених, матері яких протягом більшої частини або всього першого триместру отримували терапію флуконазолом у високій дозі (400-800 мг на добу) з приводу кокцидіоїдомікозу. Були відзначені такі порушення розвитку: брахіцефалія, порушення розвитку лицьової частини черепа, порушення формування склепіння черепа, вовча паща, викривлення стегнових кісток, витончення та подовження ребер, артрогрипоз та вроджені вади серця. В даний час немає доказів зв'язку перерахованих вроджених аномалій із застосуванням низьких доз флуконазолу (150 мг одноразово для лікування вульвовагінального кандидозу) у першому триместрі вагітності. Під час вагітності застосування флуконазолу слід уникати,за винятком випадків важких і потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь лікування для матері перевищує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку слід використовувати засоби контрацепції. Флуконазол виявляється у грудному молоці у концентраціях, близьких до плазмових, тому його призначення жінкам у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяПереносимість препарату зазвичай дуже хороша. У клінічних та постмаркетингових (*) дослідженнях препарату Дифлюкан відзначалися такі побічні реакції. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, зміна смаку, парестезія, безсоння, сонливість, тремор. З боку травної системи: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, диспепсія*, блювання*, сухість слизової оболонки ротової порожнини, запор. З боку гепатобіліарної системи: гепатотоксичність, у деяких випадках з летальним результатом, підвищення концентрації білірубіну, сироваткової активності амінотрансфераз (аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT)), лужної фосфатази, порушення функції печінки*, гепатит*, гепатит*, гепатит*, гепатит* , холестаз, гепатоцелюлярне ушкодження З боку шкірних покровів: висипання, алопеція*, ексфоліативні ураження шкіри*, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. З боку органів кровотворення та лімфатичної системи*: лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію, анемію. З боку імунної системи*: анафілаксія (включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янку, свербіж). З боку серцево-судинної системи*: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, шлуночкова тахікардія типу "пірует" (див. розділ "Особливі вказівки"). З боку обміну речовин*: підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі, гіпокаліємія. Порушення з боку опорно-рухового апарату: міалгія. Інші: слабкість, астенія, підвищена стомлюваність, гарячка, підвищена пітливість, вертиго. У деяких хворих, особливо із серйозними захворюваннями, такими як СНІД або рак, при лікуванні препаратом Дифлюкан® та подібними препаратами спостерігалися зміни показників крові, функції нирок та печінки, проте клінічне значення цих змін та їх зв'язок із лікуванням не встановлені.Взаємодія з лікарськими засобамиОдноразове або багаторазове застосування флуконазолу в дозі 50 мг не впливає на метаболізм феназону (антипірину) при їх одночасному застосуванні. Одночасне застосування флуконазолу з наступними препаратами протипоказано: Цизаприд: при одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі небажані реакції з боку серця, у тому числі аритмія шлуночкова тахісистолічна типу "пірует" (torsade de pointes). Застосування флуконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та цизаприду у дозі 20 мг 4 рази на добу призводить до вираженого збільшення плазмових концентрацій цизаприду та збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Одночасне застосування цизаприду та флуконазолу протипоказане. Терфенадин: при одночасному застосуванні азольних протигрибкових засобів та терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. При застосуванні флуконазолу у дозі 200 мг на добу збільшення інтервалу QT не встановлено, проте застосування флуконазолу у дозах 400 мг на добу і вище спричиняє значне збільшення концентрації терфенадину у плазмі крові. Одночасне застосування флуконазолу в дозах 400 мг на добу і більше з терфенадином протипоказане (див. розділ "Протипоказання"), Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. Астемізол: одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється системою цитохрому Р450, може супроводжуватись підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. Підвищені концентрації астемізолу в плазмі можуть призводити до подовження інтервалу QT і в деяких випадках до розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу "пірует" (torsade de pointes). Одночасне застосування астемізолу та флуконазолу протипоказане. Пімозид: незважаючи на те, що не проводилося відповідних досліджень in vitro або in vivo, одночасне застосування флуконазолу та пімозиду може призводити до пригнічення метаболізму пімозиду. У свою чергу, підвищення плазмових концентрацій пімозиду може призводити до подовження інтервалу QT і в деяких випадках до розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу "пірует" (torsade de pointes). Одночасне застосування пімозиду та флуконазолу протипоказане. Хінідин: незважаючи на те, що не проводилося відповідних досліджень in vitro або in vivo, одночасне застосування флуконазолу та хінідину може також призводити до пригнічення метаболізму хінідину. Застосування хінідину пов'язане з подовженням інтервалу QT і в деяких випадках з розвитком аритмії шлуночкової тахісистолічної типу "пірует" (torsade de pointes). Одночасне застосування хінідину та флуконазолу протипоказане. Еритроміцин: одночасне застосування флуконазолу та еритроміцину потенційно призводить до підвищеного ризику розвитку кардіотоксичності (подовження інтервалу QT, torsade de pointes) та, внаслідок цього, раптової серцевої смерті. Одночасне застосування флуконазолу та еритроміцину протипоказане. Слід бути обережним і, можливо, коригувати дози при одночасному застосуванні наступних препаратів і флуконазолу: Препарати, що впливають на флуконазол: Гідрохлортіазид: багаторазове застосування гідрохлортіазиду одночасно з флуконазолом призводить до збільшення концентрації флуконазолу у плазмі крові на 40 %. Ефект такого ступеня виразності не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у хворих, які отримують одночасно діуретики, проте лікареві слід це враховувати. Рифампіцин: одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призводить до зниження значення площі під кривою "концентрація-час" на 25% та тривалості періоду напіввиведення флуконазолу на 20%. У хворих, які одночасно приймають рифампіцин, необхідно враховувати доцільність збільшення дози флуконазолу. Препарати, на які впливає флуконазол: Флуконазол є потужним інгібітором ізоферменту CYP2C9 та CYP2C19 цитохрому Р450 та помірним інгібітором ізоферменту CYP3A4. Крім того, крім перерахованих далі ефектів, існує ризик підвищення в плазмі концентрації та інших лікарських засобів, що метаболізуються ізоферментами CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A4 при одночасному застосуванні з флуконазолом. У зв'язку з цим, слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні перелічених препаратів, а при необхідності подібних комбінацій пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом. Слід враховувати, що інгібуючий ефект флуконазолу зберігається протягом 4-5 днів після відміни препарату через тривалий період напіввиведення. Алфентаніл: відзначається зменшення кліренсу та обсягу розподілу, збільшення періоду напіввиведення алфентанілу. Можливо, це пов'язано з пригніченням ізоферменту CYP3A4 флуконазолом. Може знадобитися корекція дози алфентанілу. Амітриптілін, нортриптілін: збільшення ефекту. Концентрацію 5-нортриптиліну та/або S-амітриптиліну можна виміряти на початку комбінованої терапії з флуконазолом і через тиждень після початку. При необхідності слід коригувати дозу амітриптиліну/нортриптиліну. Амфотерицин В: у дослідженнях на мишах (у тому числі з імуносупресією) були відзначені наступні результати: невеликий адитивний протигрибковий ефект при системній інфекції, викликаній С. albicans, відсутність взаємодії при внутрішньочерепній інфекції, викликаній Cryptococcus neoformans та антагонізм при системній інфекції, .fumigatus. Клінічне значення цих результатів не ясно. Антикоагулянти: як і інші протигрибкові засоби (похідні азолу), флуконазол, при одночасному застосуванні з варфарином, підвищує протромбіновий час (на 12 %), у зв'язку з чим можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа та шлунково-кишкового тракту, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час. Також слід оцінити доцільність корекції дози варфарину. Азитроміцин: при одночасному застосуванні внутрішньо флуконазолу в одноразовій дозі 800 мг з азитроміцином в одноразовій дозі 1200 мг вираженої фармакокінетичної взаємодії між обома препаратами не встановлено. Бензодіазепіни (короткої дії): після прийому внутрішньо мідазоламу, флуконазол суттєво збільшує концентрацію мідазоламу та психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражений після прийому флуконазолу внутрішньо, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, які приймають флуконазол, слід спостерігати з метою оцінки доцільності відповідного зниження дози бензодіазепіну. При одночасному застосуванні одноразової дози триазоламу флуконазол збільшує значення площі під кривою "концентрація-час" та максимальної концентрації триазоламу приблизно на 50% і 25-32% відповідно, період напіввиведення - на 25-50% завдяки пригніченню метаболізму триазоламу. Може знадобитися корекція дози тріазоламу. Карбамазепін: флуконазол пригнічує метаболізм карбамазепіну та підвищує сироваткову концентрацію карбамазепіну на 30 %. Необхідно враховувати ризик розвитку токсичності карбамазепіну. Слід оцінити необхідність корекції дози карбамазепіну залежно від концентрації/ефекту. Блокатори кальцієвих каналів: деякі антагоністи кальцієвих каналів (ніфедипін, ісрадипін, амлодипін, верапаміл та фелодипін) метаболізуються ізоферментом CYP3A4. Флуконазол підвищує системну експозицію антагоністів кальцієвих каналів. Рекомендовано контроль розвитку побічних ефектів. Циклоспорин: у пацієнтів з трансплантованою ниркою застосування флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного підвищення концентрації циклоспорину. Однак при багаторазовому застосуванні флуконазолу у дозі 100 мг на добу зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося. При одночасному застосуванні флуконазолу та циклоспорину рекомендується контролювати концентрацію циклоспорину в крові. Циклофосфамід: при одночасному застосуванні циклофосфаміду та флуконазолу відзначається збільшення сироваткових концентрацій білірубіну та креатиніну. Ця комбінація допустима з урахуванням ризику збільшення концентрацій білірубіну та креатиніну. Фентаніл: є повідомлення про один летальний кінець, можливо, пов'язаний з одночасним застосуванням фентанілу і флуконазолу. Передбачається, що порушення пов'язані з інтоксикацією фентанілом. Було показано, що флуконазол значно збільшує час виведення фентанілу. Слід враховувати, що підвищення концентрації фентанілу може призвести до пригнічення функції дихання. Галофантрин: флуконазол може збільшувати концентрацію галофантрину в плазмі у зв'язку з інгібуванням ізоферменту CYP3A4. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази: при одночасному застосуванні флуконазолу з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (такими, як аторвастатин і симвастатин) або ізоферментом CYP2D6 (такими як флу У разі необхідності одночасної терапії зазначеними препаратами слід спостерігати пацієнтів з метою виявлення симптомів міопатії та рабдоміолізу. Необхідно контролювати концентрацію креатинінкінази. У разі значного збільшення концентрації креатинінкінази або якщо діагностується або є підозра на розвиток міопатії або рабдоміолізу, терапію інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази слід припинити. Лозартан: флуконазол пригнічує метаболізм лозартану до його активного метаболіту (Е-3174), який відповідає за більшу частину ефектів, пов'язаних з антагонізмом рецепторів ангіотензин-II. Необхідний регулярний контроль артеріального тиску. Метадон: флуконазол може підвищувати плазмову концентрацію метадону. Може знадобитися корекція дози метадону. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП): значення площі під кривою "концентрація-час" та максимальної концентрації флурбіпрофену збільшуються на 81% та 23% відповідно. Аналогічно значення площі під кривою "концентрація-час" та максимальної концентрації фармакологічно активного ізомеру [8-(+)-ібупрофен] підвищувалися на 82 % та 15 % відповідно при одночасному застосуванні флуконазолу з рацемічним ібупрофеном (400 мг). При одночасному застосуванні флуконазолу у дозі 200 мг на добу та целекоксибу у дозі 200 мг максимальна концентрація та площа під кривою "концентрація-час" целекоксибу збільшуються на 68% і 134% відповідно. У цій комбінації можливе зниження дози целекоксибу вдвічі. Незважаючи на відсутність цілеспрямованих досліджень, флуконазол може збільшувати системну експозицію інших нестероїдних протизапальних засобів, що метаболізуються ізоферментом CYP2C9 (наприклад, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Може знадобитися корекція дози нестероїдних протизапальних засобів. При одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів та флуконазолу пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом з метою виявлення та контролю небажаних явищ та проявів токсичності, пов'язаних з нестероїдними протизапальними засобами. Пероральні контрацептиви: при одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом у дозі 50 мг суттєвого впливу на рівень гормонів не встановлено, тоді як при щоденному застосуванні 200 мг флуконазолу значення площі під кривою "концентрація-час" етинілестрадіолу та леворге відповідно, а при застосуванні 300 мг флуконазолу один раз на тиждень значення площі під кривою "концентрація-час" етинілестрадіолу та норетиндрону зростають на 24 % та 13 % відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального протизаплідного засобу. Фенітоїн: одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може супроводжуватися клінічно значущим підвищенням концентрації фенітоїну. У разі необхідності одночасного застосування обох препаратів слід контролювати концентрацію фенітоїну та відповідним чином скоригувати його дозу з метою забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці крові. Преднізон: є повідомлення про розвиток гострої недостатності кори надниркових залоз у пацієнта після трансплантації печінки на фоні відміни флуконазолу після тримісячного курсу терапії. Імовірно, припинення терапії флуконазолом викликало підвищення активності ізоферменту CYP3A4, що призвело до збільшення метаболізму преднізону. Пацієнти, які отримують комбіновану терапію преднізоном та флуконазолом, повинні знаходитися під ретельним медичним наглядом при відміні флуконазолу з метою оцінки стану кори надниркових залоз. Рифабутин: одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього до 80%. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол, необхідно ретельно спостерігати. Саквінавір: значення площі під кривою "концентрація-час" підвищується приблизно на 50%, максимальна концентрація - на 55%, кліренс саквінавіру зменшується приблизно на 50% у зв'язку з інгібуванням печінкового метаболізму ізоферменту CYP3A4 та інгібуванням Р-. Може знадобитися корекція дози саквінавіру. Сиролімус: підвищення концентрації сиролімусу в плазмі крові, ймовірно, у зв'язку з інгібуванням метаболізму сиролімусу через пригнічення ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну. Ця комбінація може застосовуватися з відповідною корекцією дози сиролімусу залежно від ефекту/концентрації. Препарати сульфонілсечовини: флуконазол при одночасному застосуванні призводить до збільшення періоду напіввиведення пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду та толбутаміду). Хворим на цукровий діабет можна призначати спільне застосування флуконазолу та пероральних препаратів сульфонілсечовини, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії, крім того, необхідний регулярний контроль глюкози крові та, при необхідності, корекція дози препаратів сульфонілсечовини. Такролімус: одночасне застосування флуконазолу та такролімусу (всередину) призводить до підвищення сироваткових концентрацій останнього до 5 разів за рахунок інгібування метаболізму такролімусу, що відбувається в кишечнику за допомогою ізоферменту CYP3A4. Значних змін фармакокінетики препаратів не відмічено при застосуванні такролімусу внутрішньовенно. Описано випадки нефротоксичності. Хворих, які одночасно приймають такролімус внутрішньо і флуконазол, слід ретельно спостерігати. Дозу такролімусу слід коригувати залежно від рівня підвищення його концентрації в крові. Теофілін: після одночасного застосування з флуконазолом у дозі 200 мг протягом 14 днів середня швидкість плазмового кліренсу теофіліну знижується на 18 %. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну, слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну та, за необхідності, скоригувати терапію відповідним чином. Тофацитиніб: експозиція тофацитинібу збільшується при його сумісному застосуванні з препаратами, які є одночасно помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та потужними інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад, флуконазол). Можливо, може бути потрібна корекція дози тофацитинібу. Алкалоїд барвінку: незважаючи на відсутність цілеспрямованих досліджень, передбачається, що флуконазол може збільшувати концентрацію алкалоїдів барвінку (наприклад, вінкрістину та вінбластину) у плазмі крові і, таким чином, призводити до нейротоксичності, що, можливо, може бути пов'язане з пригніченням ізоферменту CYP3A4. Вітамін А: є повідомлення про один випадок розвитку небажаних реакцій з боку ЦНС у вигляді псевдопухлини мозку при одночасному застосуванні повністю трансретиноєвої кислоти та флуконазолу, які зникли після відміни флуконазолу. Застосування цієї комбінації можливе, але слід пам'ятати про можливість виникнення небажаних реакцій з боку центральної нервової системи. Зідовудін: при одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається підвищення значень максимальної концентрації площі під кривою "концентрація-час" зидовудину на 84% і 74% відповідно. Цей ефект, ймовірно, зумовлений зниженням метаболізму останнього до його головного метаболіту. До та після терапії із застосуванням флуконазолу в дозі 200 мг на добу протягом 15 днів хворим на СНІД та ARC (комплекс, пов'язаний зі СНІДом) встановлено значне збільшення значення площі під кривою "концентрація-час" зидовудину (20 %). Хворих, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину. Вориконазол (інгібітор ізоферментів CYP2C9. CYP2C19 та CYP3A4): одночасне застосування вориконазолу (по 400 мг 2 рази на добу в перший день, потім по 200 мг 2 рази на добу протягом 2,5 днів) та флуконазолу (400 мг потім по 200 мг на добу протягом 4 днів) призводить до збільшення концентрації та значення площі під кривою "концентрація-час" вориконазолу на 57% і 79% відповідно. Було показано, що цей ефект зберігається при зменшенні дози та/або зменшенні кратності прийому будь-якого препарату. Одночасне застосування вориконазолу та флуконазолу не рекомендується. Дослідження взаємодії пероральних форм флуконазолу при його одночасному прийомі з їжею, циметидином, антацидами, а також після тотального опромінення тіла для підготовки до пересадки кісткового мозку показали, що ці фактори не впливають на клінічно значущий вплив на всмоктування флуконазолу. Перераховані взаємодії встановлені при багаторазовому застосуванні флуконазолу; взаємодії з лікарськими засобами внаслідок одноразового прийому флуконазолу невідомі. Лікарям слід враховувати, що взаємодія з іншими лікарськими засобами спеціально не вивчалася, але вона можлива.Спосіб застосування та дозиВсередину. Інструкція з приготування суспензії: до одного флакона з порошком для приготування суспензії додати 24 мл води і ретельно збовтати. Перед кожним застосуванням збовтувати. Терапію можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Проте протигрибкову терапію необхідно змінити відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими. При переведенні пацієнта з внутрішньовенного на пероральний прийом препарату або навпаки, зміни добової дози не потрібно. Добова доза препарату Дифлюкан® залежить від характеру та тяжкості грибкової інфекції. При вагінальному кандидозі здебільшого ефективний одноразовий прийом препарату. При інфекціях, які потребують повторного прийому протигрибкового препарату, лікування слід продовжувати до зникнення клінічних або лабораторних ознак активної грибкової інфекції. Хворим на СНІД і криптококовий менінгіт або рецидивуючий орофарингеальний кандидоз для профілактики рецидиву інфекції зазвичай необхідна підтримуюча терапія. Застосування у дорослих При криптококовому менінгіті та криптококових інфекціях іншої локалізації в перший день зазвичай застосовують 400 мг, а потім продовжують лікування у дозі 200-400 мг один раз на добу. Тривалість лікування криптококових інфекцій залежить від наявності клінічного та мікологічного ефекту; при криптококовому менінгіті лікування зазвичай продовжують принаймні 6-8 тижнів. Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД, після завершення повного курсу первинного лікування, терапію препаратом Дифлюкан® у дозі 200 мг на добу можна продовжувати невизначено довго. При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях доза зазвичай становить 400 мг першого дня, потім по 200 мг/сут. Залежно від вираженості клінічного ефекту, доза може бути збільшена до 400 мг на добу. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності. При орофарингеальному кандидозі препарат застосовують по 50-100 мг один раз на добу протягом 7-14 днів. При необхідності хворим з вираженим придушенням імунної функції лікування можна продовжувати протягом більш тривалого часу. При атрофічному кандидозі ротової порожнини, пов'язаному з носінням зубних протезів, препарат зазвичай застосовують у дозі 50 мг один раз на добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичними засобами для обробки протезу. При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок (за винятком генітального кандидозу, див. нижче), наприклад, езофагіті, неінвазивних бронхо-легеневих інфекціях, кандидурії, кандидозі шкіри та слизових оболонок тощо, ефективна доза зазвичай становить 50-100 мг/ при тривалості лікування 14-30 днів. Для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинної терапії Дифлюкан® може бути призначений по 150 мг один раз на тиждень. При вагінальному кандидозі Дифлюкан застосовують одноразово внутрішньо в дозі 150 мг. Для зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу препарат можна застосовувати у дозі 150 мг один раз на тиждень. Тривалість протирецидивної терапії визначається індивідуально та, як правило, становить 6 міс. Застосування одноразової дози дітям віком до 18 років та пацієнтам старше 60 років без припису лікаря не рекомендується. При баланіті, викликаному Candida spp., Дифлюкан застосовують одноразово в дозі 150 мг внутрішньо. Для профілактики кандидозу у хворих із злоякісними пухлинами рекомендована доза препарату Дифлюкан® становить 50-400 мг один раз на добу залежно від ступеня ризику грибкової інфекції. Для хворих з високим ризиком генералізованої інфекції, наприклад, з вираженою або тривалою нейтропенією, рекомендована доза становить 400 мг один раз на добу. Дифлюкан® застосовують за кілька днів до очікуваного розвитку нейтропенії та, після збільшення кількості нейтрофілів більше 1000 мм3, лікування продовжують ще 7 днів. При інфекціях шкіри, включаючи мікози стоп, гладкої шкіри, пахової області та при кандидозних інфекціях, рекомендована доза становить 150 мг один раз на тиждень або 50 мг один раз на добу. Тривалість терапії зазвичай становить 2-4 тижні, проте при мікозах стоп може знадобитися триваліша терапія (до 6 тижнів). При висівковому лишаї рекомендована доза становить 300 мг один раз на тиждень протягом 2 тижнів; деяким хворим потрібна третя доза 300 мг на тиждень, тоді як для деяких хворих виявляється достатньо одноразового прийому 300-400 мг. Альтернативною схемою лікування є застосування препарату по 50 мг один раз на добу протягом 2-4 тижнів. При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг один раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміщення інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя). Для повторного зростання нігтів на пальцях рук і стоп зазвичай потрібно 3-6 місяців та 6-12 місяців відповідно. Однак швидкість зростання може варіювати в широких межах у різних людей, а також залежно від віку. Після успішного лікування хронічних інфекцій, що тривало зберігалися, іноді спостерігається зміна форми нігтів. При глибоких ендемічних мікозах може знадобитися застосування препарату в дозі 200-400 мг на добу. Терапія може тривати до 2 років. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона становить 11-24 міс при кокцидіоїдомікозі. Застосування у дітей Як і при подібних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту. Для дітей добова доза не повинна перевищувати таку для дорослих. Максимальна добова доза становить 400 мг. Дифлюкан застосовують щодня один раз на добу. При кандидозі слизових оболонок рекомендована доза препарату Дифлюкан становить 3 мг/кг/добу. У перший день з метою швидшого досягнення рівноважної концентрації можна застосувати ударну дозу 6 мг/кг. Для лікування генералізованого кандидозу та криптококової інфекції рекомендована доза становить 6-12 мг/кг/добу залежно від тяжкості захворювання. Для пригнічення рецидиву криптококового менінгіту у дітей, хворих на СНІД, рекомендована доза препарату Дифлюкан становить 6 мг/кг один раз на добу. Для профілактики грибкових інфекцій у хворих з пригніченим імунітетом, у яких ризик розвитку інфекції пов'язаний з нейтропенією, що розвивається в результаті цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії, препарат застосовують по 3-12 мг/кг/добу в залежності від вираженості та тривалості збереження індукованої нейтропенії. · Дозу для дорослих, для дітей з нирковою недостатністю – див. Дозу для хворих з нирковою недостатністю). Застосування у дітей віком 4 тижнів і менше У новонароджених флуконазол виводиться повільно. У перші 2 тижні життя препарат застосовують у тій же дозі (мг/кг), що і дітям старшого віку, але з інтервалом 72 год. Дітям у віці 3 та 4 тижнів ту саму дозу вводять з інтервалом 48 год. Застосування у людей похилого віку За відсутності ознак ниркової недостатності препарат застосовують у звичайній дозі. Хворим із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну Застосування у хворих з нирковою недостатністю При одноразовому прийомі зміни дози не потрібне. У хворих (включно з дітьми) з порушенням функції нирок при багаторазовому застосуванні препарату слід спочатку ввести ударну дозу від 50 мг до 400 мг, після чого добову дозу (залежно від показання) встановлюють відповідно до схеми: Кліренс креатиніну > 50 мл/хв - Відсоток рекомендованої дози 100%. Кліренс креатиніну Кліренс креатиніну Пацієнти, які перебувають на регулярному діалізі, повинні отримувати 100% рекомендованої дози після кожного діалізу. У дні, коли діаліз не проводиться, пацієнти повинні отримувати зменшену (залежно від кліренсу креатиніну) дозу препарату. Застосування у хворих із недостатністю функції печінки Є обмежені дані про застосування флуконазолу у пацієнтів з недостатністю функції печінки. У зв'язку з цим, при застосуванні препарату Дифлюкан® у даної категорії пацієнтів слід бути обережними.ПередозуванняЄ повідомлення про передозування флуконазолу, і в одному випадку у 42-річного хворого, інфікованого вірусом імунодефіциту людини, після прийому 8200 мг препарату з'явилися галюцинації та параноїдальна поведінка. Хворий був госпіталізований; його стан нормалізувався протягом 48 годин. У разі передозування проводиться симптоматична терапія (у тому числі підтримуючі заходи та промивання шлунка). Флуконазол виводиться переважно через нирки, тому форсований діурез, ймовірно, може прискорити виведення препарату. Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 години знижує концентрацію флуконазолу в плазмі приблизно на 50%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБули повідомлення про випадки суперінфекції, викликаної відмінними від Candida albicans штамами Candida, які часто мають природну резистентність до флуконазолу (наприклад, Candida krusei). У подібних випадках може знадобитися альтернативна протигрибкова терапія. У поодиноких випадках застосування флуконазолу супроводжувалося токсичними змінами печінки, у тому числі з летальним результатом, головним чином, у хворих із серйозними супутніми захворюваннями. У разі гепатотоксичних ефектів, пов'язаних із застосуванням флуконазолу, не відмічено їхньої явної залежності від загальної добової дози препарату, тривалості терапії, статі та віку хворого. Гепатотоксична дія препарату зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. Хворих, у яких під час лікування препаратом порушуються показники функції печінки, необхідно спостерігати з метою виявлення ознак серйознішого ураження печінки. При появі клінічних ознак або симптомів ураження печінки, які можуть бути пов'язані із застосуванням флуконазолу, препарат слід відмінити. Як і при застосуванні інших азолів, флуконазол у поодиноких випадках може викликати анафілактичні реакції. Під час лікування флуконазолом у хворих у поодиноких випадках розвивалися ексфоліативні ураження шкіри, такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. При появі у хворого під час лікування поверхневої грибкової інфекції висипу, яку можна пов'язати із застосуванням флуконазолу, препарат слід відмінити. При появі висипу у хворих з інвазивними або системними грибковими інфекціями їх слід ретельно спостерігати та відмінити препарат у разі бульозних уражень або багатоформної ексудативної еритеми. Одночасне застосування флуконазолу в дозах менше 400 мг на добу та терфенадину слід проводити під ретельним контролем (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Як і інші азоли, флуконазол може спричинити збільшення інтервалу QT на ЕКГ. При застосуванні флуконазолу збільшення інтервалу QT та мерехтіння або тріпотіння шлуночків відзначали дуже рідко у хворих з тяжкими захворюваннями з множинними факторами ризику, такими як органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяє супутня терапія, що сприяє розвитку подібних порушень. Тому таким пацієнтам із потенційно проаритмічними станами застосовувати флуконазол слід з обережністю. Пацієнтам із захворюваннями печінки, серця та нирок перед застосуванням препарату рекомендується проконсультуватися з лікарем. При застосуванні флуконазолу 150 мг з приводу вагінального кандидозу пацієнти повинні бути попереджені, що поліпшення симптомів зазвичай спостерігається через 24 години, але для їх повного зникнення іноді потрібно кілька днів. У разі збереження симптомів протягом декількох днів слід звернутися до лікаря. Дифлюкан® - розчин для внутрішньовенного введення сумісний з наступними розчинами: 20% розчин декстрози; розчин Рінгера; розчин Хартмана; розчин калію хлориду у декстрозі; 4,2% розчин бікарбонату натрію; амінофузин; 0,9% розчин хлориду натрію. Дифлюкан® можна вводити в інфузійну систему разом з одним із перерахованих вище розчинів. Хоча випадки специфічної несумісності флуконазолу з іншими засобами не описані, проте змішувати його з будь-якими іншими препаратами перед інфузією не рекомендується. Докази ефективності флуконазолу при лікуванні інших видів ендемічних мікозів, таких як паракокцидіоідомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз обмежені, що не дозволяє визначити конкретні рекомендації щодо дозування. Флуконазол є потужним інгібітором ізоферменту CYP2C9 та помірним інгібітором ізоферменту CYP3A4. Флуконазол є також інгібітором ізоферменту CYP2C19. При одночасної терапії лікарськими препаратами з вузьким терапевтичним профілем, що метаболізуються ізоферментами CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4, рекомендується бути обережними. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні препарату необхідно враховувати можливість розвитку запаморочення та судом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 капсула містить: Активна речовина: флуконазол 150мг; Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, стеарат магнію, сульфат натрію лаурил. Показання до застосуваннякриптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад легень, шкіри), в т. ч.
Склад, форма випуску та упаковкаІнулін, дигідрокверцетин, магнію стеарат (агент антистежуючий), стеаринова кислота (стабілізатор).Опис лікарської формиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.ХарактеристикаДигідрокверцетин – це природна речовина з вираженими бактерицидними та протигрибковими властивостями, антиоксидант натурального походження, біофлавоноїд. Міститься у великій кількості в комлівій частині сибірської або даурської модрини, що ростуть на Далекому Сході та в районі озера Байкал. Дигідрокверцетин має протизапальну, знеболювальну, імуномодулюючу властивості. За рівнем антиоксидантної активності він лідирує серед подібних за спектром впливу речовин, і перевершує вітаміни С, Е і каротиноїди.РекомендуєтьсяРекомендована як біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела дигідрокверцетину та інуліну.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 таблетки 2-3 десь у день під час їжі. Тривалість прийому 1-2 місяці. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб: Активні речовини: дигідрокверцетин – 25 мг, вітамін С – 10 мг, вітамін Е – 4 мг. Упаковка 100 шт.Опис лікарської формиПігулки білого кольору.ХарактеристикаВін має потужні протизапальні та протиалергенні властивості, зміцнює та відновлює сполучну тканину, сприяє зниженню рівня холестерину, посилює дію багатьох корисних речовин (вітаміну С та вітаміну Е); зміцнює судини та капіляри, покращує мікроциркуляцію крові, перешкоджає утворенню тромбів, знижує запальні явища у простаті, зміцнює імунітет. Захищає від шкідливих впливів шлунок та печінку, активує процеси регенерації слизової оболонки шлунка. Виявляє виражену профілактику основних захворювань старіння: рак, серцево-судинні захворювання, хвороби мозку та ін. Підвищує стійкість тканин організму до ушкоджуючого впливу надлишкового вмісту цукру в крові, знижує ймовірність захворювання на діабет, а також полегшує перебіг розвинених форм. Має позитивний вплив на нервову систему, активізує нервові процеси.Фармакотерапевтична групаРегулярний прийом покращує функціональний стан серцево-судинної системи, сприяє зниженню артеріального тиску, оздоровленню та, зрештою, омолодження організму.Властивості компонентівВітамін С: Активно нейтралізує вільні радикали (у поєднанні з вітаміном Е, ефективність вітаміну С зростає); стимулює імунітет; зміцнює стінки судин, запобігаючи інфарктам та інсультам; допомагає у профілактиці ракових захворювань, і, зрештою, збільшує тривалість життя. Вітамін Е: Є головною поживною речовиною-антиоксидантом; уповільнює процес старіння клітин унаслідок окиснення; сприяє збагаченню крові киснем, що знімає втому; покращує живлення клітин; зміцнює стінки кровоносних судин; захищає червоні кров'яні тільця від шкідливих токсинів; запобігає утворенню тромбів та сприяє їх розсмоктуванню; зміцнює серцевий м'яз.РекомендуєтьсяДигідрокверцетин Плюс можна розглядати як додаткове джерело вітамінів, джерела дигідрокверцетину.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів Дигідрокверцетин Плюс.Побічна діяНемає даних.Спосіб застосування та дозиДигідрокверцетин Плюс приймають внутрішньо під час їжі. Дорослим та дітям старше 14 років по 2 таблетки 2 рази на день. Тривалість прийому 2 – 3 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаДигідрокверцетин, МКЦ, кальцію або магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.ХарактеристикаБіологічно активна добавка «Дігідрокверцетин» створена, щоб допомогти вам зберегти у здоровому стані серце, легені та бронхи. Ефект досягається за рахунок позитивного впливу на судини цих органів та реологічні характеристики крові. Дрібні капіляри та великі вени пронизують усі тканини людського організму, доставляючи у клітини поживні речовини. Неправильний спосіб життя, хронічні захворювання можуть призвести до структурної зміни вен: погіршується тонус стінок, вони не отримують достатньо кисню, утворюються атеросклеротичні бляшки, від чого уповільнюється кровотік. Через війну судинне русло перестає виконувати свої функції повною мірою. Адже стану кровоносної системи залежить здоров'я всього організму. Для захисту судин від змін можна застосовувати препарати з біофлавоноїдами. Так називають рослинні пігменти, які відіграють важливу біологічну роль для організму людини, виступаючи як потужні антиоксиданти і капіляропротектори. Найбільш дієвий у цьому плані флавоноїд - дигідрокверцетин, виділений з кори модрини сибірської. За будовою він схожий на рутин, але набагато перевершує його за фармакобіологічною активністю. Потрапляючи в організм, речовина уповільнює процес перекисного окиснення ліпідів та покращує метаболізм у венозній стінці. Таким чином зберігаються нормальна циркуляція крові, достатня міцність та еластичність вен. Їх стінки зміцнюються і стають менш схильними до структурних змін.РекомендуєтьсяЯк біологічно активної добавки до їжі - джерела дигідрокверцетину.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту.Вагітність та лактаціяОбмежень та протипоказань щодо прийому препарату в період вагітності та лактації немає.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці (капсулі) щодня під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
688,00 грн
625,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаДигідрокверцетин, МКЦ, кальцію або магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.ХарактеристикаБіологічно активна добавка «Дігідрокверцетин» створена, щоб допомогти вам зберегти у здоровому стані серце, легені та бронхи. Ефект досягається за рахунок позитивного впливу на судини цих органів та реологічні характеристики крові. Дрібні капіляри та великі вени пронизують усі тканини людського організму, доставляючи у клітини поживні речовини. Неправильний спосіб життя, хронічні захворювання можуть призвести до структурної зміни вен: погіршується тонус стінок, вони не отримують достатньо кисню, утворюються атеросклеротичні бляшки, від чого уповільнюється кровотік. Через війну судинне русло перестає виконувати свої функції повною мірою. Адже стану кровоносної системи залежить здоров'я всього організму. Для захисту судин від змін можна застосовувати препарати з біофлавоноїдами. Так називають рослинні пігменти, які відіграють важливу біологічну роль для організму людини, виступаючи як потужні антиоксиданти і капіляропротектори. Найбільш дієвий у цьому плані флавоноїд - дигідрокверцетин, виділений з кори модрини сибірської. За будовою він схожий на рутин, але набагато перевершує його за фармакобіологічною активністю. Потрапляючи в організм, речовина уповільнює процес перекисного окиснення ліпідів та покращує метаболізм у венозній стінці. Таким чином зберігаються нормальна циркуляція крові, достатня міцність та еластичність вен. Їх стінки зміцнюються і стають менш схильними до структурних змін.РекомендуєтьсяЯк біологічно активної добавки до їжі - джерела дигідрокверцетину.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту.Вагітність та лактаціяОбмежень та протипоказань щодо прийому препарату в період вагітності та лактації немає.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці (капсулі) щодня під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Дозування: 30 мг Фасування: N60 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Грін Сайд Завод-виробник: Грін Сайд ТОВ(Росія). .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Біологічно активні компоненти, щонайменше: дигідрокверцетин 25 мг. Склад: дигідрокверцетин.
Склад, форма випуску та упаковкаДигідрокверцетин, сорбіт Е420; антислежують агенти: стеаринова кислота Е570, тальк Е553 (iii), діоксид кремнію аморфний Е551.ХарактеристикаДигідрокверцетин - природне з'єднання, що отримується з сибірської модрини, що відноситься до вітамінів Р. Даний вітамін призначений для підтримки та зміцнення серцево-судинної системи. Дигідрокверцетин сприяє зміцненню капілярів. Капіляри пронизують все тіло людини, через стінки капілярів кисень та інші корисні речовини переходять із крові в тканини та органи, а в кров надходять вуглекислий газ, продукти метаболізму та життєдіяльності. За одну хвилину через стінки капілярів просочується приблизно 60 літрів рідини. Тому будь-яке порушення цілісності і проникності капілярів може позначитися стані як окремого органу, і всього організму. Дигідрокверцетин покращує проникність капілярів і зменшує їх ламкість. Не менш значну роль у підтримці здоров'я судин відіграє і потужна антиоксидантна дія дигідрокверцетину. Великі кровоносні судини – вени та артерії – служать «транспортними магістралями» організму. Вони не відбувається газообмін, проте ними переміщається велика кількість крові. Згодом пропускна здатність великих судин зменшується через різні причини, зокрема, через відкладення на їх стінках або зниження еластичності. Одним із факторів, які погіршують функціональний стан артерій та вен, є надлишок вільних радикалів. Вони ушкоджують стінки судин, а також сприяють виникненню на них відкладень, які порушують потік крові. Дигідрокверцетин нейтралізує вільні радикали в біологічних рідинах і захищає стінки судин від пошкоджень. Прийом дигідрокверцетину сприяє покращенню стану дрібних та великих кровоносних судин, тому буде корисним для профілактики порушень у роботі судинної системи.РекомендуєтьсяЯк біологічно активної добавки до їжі - джерела дигідрокверцетину.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці 2 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаІнулін, дигідрокверцетин, магнію стеарат (агент антистежуючий), стеаринова кислота (стабілізатор).Опис лікарської формиПігулки круглі плоскоциліндричної форми. Колір бежевий із вкрапленнями, допускається мармуровість. Зі слабким специфічним запахом та специфічним смаком.ХарактеристикаБіологічно активна добавка до їжі. Чи не є лікарським засобом.Фармакотерапевтична групаДигідрокверцетин має протизапальну, знеболювальну, імуномодулюючу властивості. За рівнем антиоксидантної активності він лідирує серед подібних за спектром впливу речовин, і перевершує вітаміни С, Е і каротиноїди. Дигідрокверцетин сприяє відновленню тонусу кровоносних судин, нормалізації ліпідного спектру крові та уповільненню розвитку атеросклеротичних бляшок. Він покращує мікроциркуляцію та плинність крові, сприяє відновленню структури сполучної тканини, зниженню рівня холестерину, перешкоджає утворенню тромбів.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - джерела дигідрокверцетину, інуліну.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів БАД, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 таблетки 2-3 десь у день під час їжі. Тривалість прийому 1-2 місяці. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: активна речовина: дигідротахістерол - 1 мг; допоміжна речовина: гліцерил каприлокапрат (середньоланцюгові тригліцериди) до 1 мл. У флаконах оранжевого скла по 10, 15, або 20 мл, закупорених кришками з крапельницями.Опис лікарської формиПрозора масляниста рідина безбарвна або слабо-жовтого кольору, без запаху.Фармакотерапевтична групаКальцієво-фосфорний обмін регулятор.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре абсорбується в кишечнику, максимальна концентрація в плазмі досягається через 6 годин після прийому. Всмоктування може порушуватись при захворюваннях печінки, жовчних проток або шлунково-кишкового тракту. Дигідротахістерол у печінці перетворюється в основному на два активні метаболіти - 25-гідроксідігідротахістерол і 1α,25-дигідроксідігідротахістерол, які зв'язуються з рецепторами 1α,25-дигідроксивітаміну D - гормональної форми вітаміну D і виявляють подібну йому дію. На відміну від вітамінів D2 і D3, утворення активних метаболітів дигідротахістеролу не регулюється за типом зворотного зв'язку. Тому концентрація 25-гидроксидигидротахистерола у крові зростає лінійно зі збільшенням прийнятої дози препарату, що зумовлює необхідність ретельного підбору та контролю дози препарату,що забезпечує нормальний рівень кальцію в крові та відсутність гіперкальціємії. Період напіввиведення дигідротахістеролу становить 10,5-13 годин. Депонується в печінці, жирі, шкірі, м'язах та кістках. Екскреція: переважно через жовч із фекаліями. При тривалому застосуванні дигідротахістеролу в терапевтичних дозах концентрація дигідротахістеролу в плазмі лінійно пов'язана з величиною денної дози. При тривалому прийомі препарату в дозі 1 мг на добу концентрація кальцію в сироватці, як правило, залишається постійною. Не викликає явищ звикання.ФармакодинамікаСинтетичний аналог вітаміну D. Підвищує концентрацію кальцію у крові як рахунок збільшення його всмоктування в кишечнику, і у результаті мобілізації кальцію з кістки. Крім того, стимулює абсорбцію фосфату тонкої кишки, а також збільшує екскрецію неорганічного фосфору нирками. Регулює мінералізацію кісткової тканини. Дія препарату проявляється швидше, ніж у вітаміну D2 (ергокальциферолу) та вітаміну D3 (колекальциферолу). На відміну від вітамінів D2 і D3, дигідротахістерол може застосовуватися при тяжких ураженнях нирок, зокрема при ренальній остеодистрофії, оскільки не вимагає активації у нирках.Показання до застосуванняГіпокальціємія на фоні гіпопаратиреозу (післяопераційного, ідіопатичного, пухлинного, при саркоїдозі або туберкульозі), тетанія.Протипоказання до застосуванняУсі захворювання, що супроводжуються гіперкальціємією; підвищена чутливість до препарату (або лікарських препаратів групи вітаміну D). Гіпервітаміноз D. Гіпермагніємія. Органічні ураження серця на стадії декомпенсації. Препарат не рекомендується застосовувати для дітей, оскільки дані щодо безпеки застосування дигідротахістеролу у дітей відсутні. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяДигідротахістерол у незначних кількостях проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Слід уникати застосування препарату протягом вагітності та в період лактації.Побічна діяГіперкальціурія на тлі нормального або зниженого кальцію у крові. Алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі дигідротахістеролу з іншими сполуками групи вітаміну D, а також з препаратами та харчовими добавками, що містять кальцій, тіазидними діуретиками та рифампіцином, можливий розвиток гіперкальціємії. При одночасному прийомі з препаратами, що містять магній, можливе виникнення гіпермагніємії. Дигідротахістерол посилює дію серцевих глікозидів та блокаторів "повільних" кальцієвих каналів. При одночасному прийомі з дигідрот-хістеролом серцевих глікозидів або блокаторів "повільних" кальцієвих каналів можливе зниження дози останніх. Гіперкальціємія, спричинена передозуванням дигідротахістеролу, може збільшувати токсичну дію серцевих глікозидів. Барбітурати (фенобарбітал), протиепілептичні засоби [фенітоїн, карбамазепін, примідон] послаблюють дію дигідротахістеролу внаслідок посилення метаболізму в неактивні метаболіти. Аніонообмінні смоли (колестирамін, колестипол) та вазелінове масло послаблюють фармакологічну дію препарату за рахунок зниження абсорбції у шлунково-кишковому тракті. Препарати, що пригнічують остеокластичну резорбцію кістки, такі як кальцитонін та бісфосфонати, знижують гіперкальціємічний ефект дигідротахістеролу. Якщо на фоні прийому дигідрохістеролу проводять одночасне лікування тироксином, то після його відміни можливий розвиток гіперкальціємії.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо після їди. Дозують краплями з крапельниці чи очної піпетки. Одна крапля препарату містить 0,03 мг дигідротахістеролу; в 1 мл препарату загалом 33 краплі. Дозу встановлюють індивідуально залежно від стану хворого та вмісту кальцію та фосфору в крові. Слід підібрати таку дозу, коли вміст кальцію в крові буде знаходитися біля нижньої межі норми. При гіпопаратеріозі – дорослим початкова доза – від 0,8-2,4 мг (27-80 крапель) 1 раз на день протягом 4 днів, при виражених позитивних зрушеннях у вмісті кальцію та фосфору у сироватці крові переходять на підтримуючу дозу – по 0 2-10 мг (7-33 краплі) на день. Лікування проводять протягом тривалого часу (від 2-3 місяців до року та більше) залежно від тяжкості захворювання. При тетанії - по 0,5 - 1,5 мг на добу (17-50 крапель) протягом 7-10 днів, при поліпшенні - 0,25-0,5 мг на добу (8-17 крапель) протягом наступних 3 діб, що підтримує доза – від 0,25 до 1 мг (8-33 краплі) на тиждень. Технічна інформація. При дозі препарату за допомогою крапельниці для підвищення точності дозування необхідно тримати флакон вертикально.ПередозуванняПри передозуванні можливий прояв ознак гіперкальціємії. Ранні ознаки гіперкальціємії: втрата апетиту, нудота, запор або діарея, сухість слизової оболонки ротової порожнини, головний біль, спрага, поліурія, втома, астенія, що виявляються на фоні прийому препарату. Пізні ознаки: біль у кістках, помутніння сечі, підвищення артеріального тиску, гіперемія, кон'юнктиви, фотосенсибілізація очей, аритмія, сонливість, свербіж шкіри, панкреатит. При появі ознак гіперкальціємії негайно зверніться до лікаря. Хронічна передозування можливе у дорослих при прийомі препарату протягом декількох тижнів або місяців у дозі, що перевищує 1,0 мг (33 краплі) на день. У деяких хворих передозування може спостерігатися за меншої дози. При хронічному передозуванні можливе посилення гіпер-кальціурії. Тривале підвищення рівня кальцію в крові може призвести до порушення функції нирок, розвитку сечокам'яної хвороби, кальцинозу м'яких тканин та нирок. Кальцій може депонуватися у багатьох тканинах, включаючи артерії та нирки, що веде до підвищення артеріального тиску та ниркової недостатності. Кальциноз може виникати також у серці, легенях, шкірі. У поодиноких випадках виникають зміни рогової оболонки очей, ураження зубів. Можливий гіперкальціємічний криз з дегідратацією, ступором, комою та азотемією. У разі передозування препарат скасовують. Рекомендуються рясне питво, дієта зі зниженим вмістом кальцію, проносні. При гіперкальціємічному кризі проводять внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду, можливо з додаванням "петлевих" діуретиків (фуросеміду або етракінової кислоти). Діурез повинен контролюватись та підтримуватися на рівні >3 мл/кг/годину протягом гострої стадії лікування. Інші заходи для лікування стійких випадків, викликаних препаратом гіперкальціємії, можуть включати введення бісфосфонатів, кальцитоніну, колестираміну, цитратів або кортикостероїдів, гемодіаліз. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПротягом курсу лікування необхідно контролювати вміст кальцію та фосфору в сироватці крові та сечі не рідше одного разу на місяць на початковому етапі лікування, а після підбору оптимальної дози та стабілізації стану хворого – не рідше одного разу на три місяці. Рівень кальцію сироватки повинен підтримуватися між 1,9 та 2,5 ммоль/л, переважно у нижній межі зазначеного інтервалу. Якщо добуток загального кальцію сироватки на неорганічний фосфор сироватки [Сообщ(ммоль/л) х Рнеорг (ммоль/л)] перевищить 6, прийом препарату слід негайно припинити до відновлення нормокальціємії. Препарат повинен з обережністю призначатися хворим на іщемічну хворобу серця та ослаблену ниркову функцію, особливо при вторинному гіперпаратиреозі. При нирковій остеодистрофії з гіперфосфатемією є високий ризик виникнення метастатичної кальцифікації, тому дигідротахістерол призначають лише при нормалізації концентрації фосфатів у крові. Слід контролювати рівень кальцію у пацієнтів похилого віку при різкій зміні дієти та режиму рухової активності. Гіперкальціємія або гіперкальціурія можуть бути скориговані шляхом відміни препарату та зниження споживання кальцію до нормалізації концентрації кальцію у сироватці крові. Зазвичай, цей період становить 1 тиждень. Потім терапія може бути продовжена, починаючи з половини останньої дози, що застосовувалася. Дія дигідротахістеролу може тривати протягом 1-2 місяців після припинення прийому. Даних щодо негативного впливу дигідротахістеролу при керуванні транспортними засобами та роботі з рухомими механізмами не виявлено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Краплі для внутрішнього прийому в маслі, 1 мг/мл.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: дигоксин – 0,25 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 39,98 мг, сахароза (цукор-пісок) – 0,505 мг, декстрози моногідрат – 0,5 мг, крохмаль картопляний – 7,76 мг, тальк –0,505 мг, стеаринова кислота – 0,5 мг. При виробництві на ВАТ "Фармстандарт-Томськхімфарм": По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці; 3 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. При виробництві на ВАТ "Фармстандарт-Лікзасоби": По 10 або 15 таблеток у контурній комірковій упаковці; 3 або 5 контурних коміркових упаковок та 10 таблеток, 1 або 2 контурні коміркові упаковки по 15 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.Фармакотерапевтична групаКардіотонічне засіб - серцевий глікозид.ФармакокінетикаВсмоктування із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) варіабельно, залежить від моторики шлунково-кишкового тракту, від лікарської форми, від супутнього прийому їжі, від взаємодії з іншими лікарськими засобами. Біодоступність становить 60-80%. При нормальній кислотності шлункового соку руйнується незначна кількість дитоксину, при гіперацидних станах може зруйнуватися більша його кількість. Для повної абсорбції потрібна достатня експозиція в кишечнику: при зниженні моторики шлунково-кишкового тракту біодоступність лікарських засобів максимальна, при посиленій перистальтиці мінімальна. Здатність накопичуватися в тканинах (кумулювати) пояснює відсутність кореляції на початку лікування між вираженістю фармакодинамічного ефекту та концентрацією його у плазмі. Максимальна концентрація дитоксину в плазмі досягається через 1-2 год. Зв'язок з білками плазми -20-25%. Відносний обсяг розподілу – 5 л/кг. Метаболізується у печінці. Дитоксин виводиться переважно нирками (60-80% у незміненому вигляді). Період напіввиведення – 30-40 год.Інтенсивність ниркового виведення визначається величиною гломерулярної фільтрації. При незначній хронічній нирковій недостатності, зниження ниркового виведення дигоксину компенсується за рахунок печінкового метаболізму до неактивних сполук. При печінковій недостатності компенсація відбувається за рахунок посилення ниркового виведення дигоксину.ФармакодинамікаДігоксин – серцевий глікозид. Чинить позитивну інотропну дію. Блокує транспортну Na+/К+-АТФ-азу, внаслідок чого зростає вміст Na+ у кардіоміоциті, що призводить до відкриття Са2+-каналів та входження Са2+ у кардіоміоцити. Надлишок Na* викликає активацію натрій/кальцієвого обміну, що призводить до прискорення виділення Са2+ із саркоплазматичного ретикулуму та підвищення вмісту іонів кальцію, внаслідок чого підвищується сила скорочення міокарда. Підвищення концентрації Са2+ призводить до інгібування тропонінового комплексу, що пригнічує вплив на взаємодію актину та міозину. Збільшення сили та швидкості скорочення міокарда відбувається за механізмом, відмінним від механізму Франка-Старлінга (не залежить від ступеня попереднього розтягування міокарда). Систола стає більш короткою та енергетично економічною. Внаслідок збільшення контрактильності міокарда збільшується ударний об'єм крові та хвилинний об'єм крові. Знижується кінцево-систолічний об'єм і кінцево-діастолічний об'єм серця, що поряд з підвищенням тонусу міокарда призводить до скорочення його розмірів і, таким чином, до зниження потреби міокарда в кисні. Має негативну хронотропну дію, зменшує надмірну симпатичну активність шляхом підвищення чутливості кардіопульмональних барорецепторів. Завдяки збільшенню активності блукаючого нерва, має антиаритмічну дію, обумовлену зменшенням швидкості проведення імпульсів через атріовентрикулярний вузол та подовженням ефективного рефрактерного періоду. Цей ефект посилюється прямою дією на атріовентрикулярний вузол та симпатолітичною дією. Негативний дромотропний ефект проявляється у підвищенні рефрактерності атріовентрикулярного (AV) вузла, що дозволяє використовувати при пароксизмах суправентрикулярних тахікардії та тахіаритмій. При миготливій тахіаритмії сприяє уповільненню частоти серцевих скорочень, подовжує діастолу, покращує внутрішньосерцеву та системну гемодинаміку. Зниження частоти серцевих скорочень відбувається в результаті прямої та опосередкованої дії на регуляцію серцевого ритму. Позитивний батмотропний ефект проявляється при призначенні субтоксичних та токсичних доз. Пряма дія полягає у зниженні автоматизму синусного вузла. Більше значення у формуванні негативної хронотропної дії має зміна рефлекторної регуляції серцевого ритму: у хворих із миготливою тахіаритмією відбувається блокада проведення найслабших імпульсів;підвищення тонусу блукаючого нерва в результаті рефлексу з рецепторів дуги аорти та каротидного синусу при підвищенні хвилинного об'єму крові; зниження тиску в гирлі порожніх вен і правому передсерді (як наслідок збільшення скоротливості міокарда лівого шлуночка, більш повного його спорожнення, зниження тиску в легеневій артерії та гемодинамічного розвантаження правих відділів серця), усунення рефлексу Бейнбріджа та рефлекторної активації симпатоад обсягу крові). Має пряму вазоконстрикторну дію, яка найчіткіше проявляється у разі, якщо не реалізується позитивна інотропна дія. У той же час непрямий вазодилатуючий ефект (у відповідь на підвищення хвилинного об'єму крові та зниження зайвої симпатичної стимуляції судинного тонусу), як правило,превалює над прямою вазоконстрикторною дією, внаслідок чого знижується загальний периферичний судинний опір.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії хронічної серцевої недостатності ІІ (за наявності клінічних проявів) та ІІІ - ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; тахісистолічна форма мерехтіння та тріпотіння передсердь пароксизмального та хронічного перебігу (особливо у поєднанні з хронічною серцевою недостатністю (ХСН)).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, глікозидна інтоксикація, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, атріовентрикулярна блокада II ступеня, повна блокада, що перемежується, дитячий вік до 3-х років, пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями: непереносимість фруктози /ізомальтази; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю (порівняючи користь/ризик): AV блокада I ступеня, синдром слабкості синусового вузла без водія ритму, ймовірність нестабільного проведення по AV вузлу, вказівки в анамнезі на напади Морганьї-Адамса-Стокса, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, ізольований мітр серцевих скорочень, серцева астма у хворих із мітральним стенозом (за відсутності тахісистолічної форми миготливої аритмії), гострий інфаркт міокарда. нестабільна стенокардія, артеріовенозний шунт, гіпоксія, серцева недостатність з порушенням діастолічної функції (рестриктивна кардіоміопатія, амілоїдоз серця, констриктивний перикардит, тампонада серця), екстрасистолія, виражена дилатація порожнин серця, "легеневе" серце. Електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпернатріємія. Гіпотиреоз, алкалоз, міокардит, літній вік, ниркова та/або печінкова недостатність, ожиріння.Вагітність та лактаціяПрепарати наперстянки проникають крізь плаценту. Під час пологів концентрація дитоксину в сироватці крові новонародженого та матері є однаковою. Дігоксин щодо безпеки застосування його при вагітності за класифікацією адміністрації харчових продуктів та лікарських засобів США відноситься до категорії "С" (ризик при застосуванні не виключається). Досліджень застосування Дігоксину у вагітних недостатньо, проте користь для матері може виправдати ризик його застосування. Період лактації Дігоксин проникає у молоко матері. Оскільки немає даних про вплив препарату на новонародженого при годуванні груддю, при необхідності терапії в цей період годування груддю рекомендується припинити.Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються, часто є початковими ознаками передозування. Дигіталісна інтоксикація: З боку серцево-судинної системи: шлуночкова пароксизмальна тахікардія, шлуночкова екстрасистолія (часто бігемінія, політопна шлуночкова екстрасистолія), вузлова тахікардія, синусова брадикардія, синоаурикулярна (SA) блокада, мерехтіння та тріпотіння передсердь; на ЕКГ – зниження сегмента ST з утворенням двофазного зубця Т. З боку травного тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у животі, некроз кишечника. З боку центральної нервової системи: порушення сну, головний біль, запаморочення, неврит, радикуліт, маніакально-депресивний синдром, парестезії та непритомність, у поодиноких випадках (переважно у пацієнтів похилого віку з атеросклерозом) – дезорієнтація, сплутаність свідомості, однокольорові зорові. З боку органів чуття: фарбування видимих предметів у жовто-зелений колір, миготіння "мушок" перед очима та зниження гостроти зору, макро- та мікропсія. Можливі алергічні реакції: висипання на шкірі, рідко - кропив'янка. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, петехії. Інші: гіпокаліємія, гінекомастія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні Дигоксину з препаратами, що викликають порушення електролітного балансу, зокрема гіпокаліємію (наприклад, діуретиками, глюкокортикостероїдами, інсуліном, бета-адреноміметиками, амфотерицином В), підвищується ризик виникнення аритмій та розвитку інших токсичних ефектів. Гіперкальціємія також може призвести до розвитку токсичних ефектів дигоксину, тому слід уникати внутрішньовенного введення солей кальцію хворим, які приймають дигоксин. У цих випадках дозу дигоксину необхідно зменшити. Деякі препарати можуть підвищити концентрацію дигоксину в сироватці крові, наприклад, хінідин, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (особливо верапаміл), аміодарон, спіронолактон та тріамтерен. Абсорбція дигоксину в кишечнику може бути знижена під дією коле-стираміну, колестиполу,алюміній-вмісних антацидів, неоміцину, тетрациклінів. Є дані, що одночасне застосування спіронолактону не тільки змінює концентрацію дигоксину в сироватці крові, але також може впливати на результати методу визначення концентрації дигоксину, тому особлива увага при оцінці отриманих результатів. Зниження біодоступності: активоване вугілля, в'яжучі лікарські засоби, каолін, сульфасалазин (зв'язування у просвіті ШКТ); метоклопрамід, неостигміну метилсульфат (прозерин) (посилення моторики ШКТ). Збільшення біодоступності: антибіотики широкого спектра дії, що пригнічують кишкову мікрофлору (зменшення руйнування в шлунково-кишковому тракті). Бега-адреноблокатори та верапаміл посилюють вираженість негативного хронотропного ефекту, знижують силу інотропного ефекту. Індуктори мікросомального окиснення (барбітурати, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин, протиепілептичні засоби, пероральні контрацептиви) можуть стимулювати метаболізм дигоксину (при їх відміні можлива дигіталісна інтоксикація). При одночасному застосуванні з Дигоксином нижче зазначених лікарських засобів можлива їхня взаємодія, внаслідок якої зменшується терапевтична дія або проявляється побічна або токсична дія дигоксину: мінерало-, глюкокортикостероїди; амфотерицин для ін'єкції; інгібітори карбоангідрази; адренокортикотропний гормон; діуретичні препарати, що сприяють виділенню води та іонів калію (буметанід, етакринова кислота, фуросемід, індапамід, манітол та похідні тіазиду); натрію фосфат. Гіпокаліємія, спричинена згаданими лікарськими засобами, підвищує ризик токсичної дії дигоксину, тому при одночасному застосуванні їх із дигоксином потрібне постійне спостереження за концентрацією калію в крові. Препарати Звіробою продірявленого: спільне застосування знижує біодоступність дигоксину, збільшуючи швидкість печінкового метаболізму та суттєво зменшує концентрацію дигоксину у плазмі крові. Аміодарон: збільшує концентрацію дигоксину у плазмі крові до токсичного рівня. Взаємодія аміодарону та дигоксину пригнічує активність синусового та атріовентрикулярного вузлів серця та провідність нервового імпульсу за провідною системою серця. Тому, призначивши аміодарон, дигоксин скасовують або його дозу зменшують наполовину. Препарати солей алюмінію, магнію та інші засоби, що застосовуються як сттацидні, можуть зменшити всмоктування дигоксину та знизити його концентрацію в крові. Одночасне застосування з дигоксином: антиаритмічних засобів, солей кальцію, панкуронію броміду, алкалоїдів раувольфії, суксаметонію йодиду та симпатоміметиків може спровокувати розвиток порушень серцевого ритму, тому в цих випадках необхідно контролювати серцеву діяльність та ЕКГ пацієнта. Каолін, пектин та інші адсорбенти, колестірамін, колестипол, проносні засоби, неоміцин та сульфасалазин знижують всмоктування дигоксину і тим самим знижують його лікувальну дію. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів, каптоприл - збільшують концентрацію дигоксину в плазмі крові, тому, застосовуючи їх разом, слід зменшити дозу дигоксину, щоб не виявився токсичний вплив препарату. Едрофонія хлорид (антихолінестеразний засіб) підвищує тонус парасимпатичної нервової системи, тому взаємодія його з дигоксином може спричинити виражену брадикардію. Еритроміцин – покращує всмоктування дигоксину в кишечнику. Гепарин – дигоксин знижує антикоагулянтну дію гепарину, тому дозу його доводиться збільшувати. Індометацин знижує виведення дигоксину, тому зростає небезпека токсичної дії препарату. Розчин магнію сульфату для ін'єкцій застосовують зниження токсичного впливу серцевих глікозидів. Фенілбутазон – знижує концентрацію дигоксину в сироватці крові. Препарати солей калію: їх не можна приймати, якщо під впливом дигоксину виникли порушення провідності на ЕКГ. Однак солі калію часто призначають разом із препаратами наперстянки для попередження порушень ритму серця. Хінідин та хінін – ці препарати можуть різко збільшити концентрацію дигоксину. Спіронолактон – знижує швидкість виділення дигоксину, тому доводиться при сумісному застосуванні коригувати дозу препарату. Талію [20ITI] хлорид - при дослідженні перфузії міокарда препаратами талію, дигоксин знижує ступінь накопичення талію [20IГI] у місцях ураження серцевого м'яза та спотворює дані дослідження. Гормони щитовидної залози - при призначенні посилюється обмін речовин, тому дозу дигоксину обов'язково слід збільшувати.Спосіб застосування та дозиВсередину. Як і для всіх серцевих глікозидів, дозу слід підбирати обережно, індивідуально для кожного пацієнта. Якщо хворий перед призначенням Дигоксину приймав серцеві глікозиди, у цьому випадку дозу препарату слід зменшити. Дорослі та діти старше 10 років Доза препарату залежить від необхідності швидкого досягнення терапевтичного ефекту. Помірно швидка дигіталізація (24-36 год) застосовується у екстрених випадках. Добова доза становить 0,75-1,25 мг, розділена на 2 прийоми під контролем електрокардіограми (ЕКГ) перед кожною наступною дозою. Після досягнення насичення переходять на підтримуючу терапію. Повільна дигіталізація (5-7 днів). Добова доза 0,125-0,5 мг призначається 1 раз на добу протягом 5-7 днів (до досягнення насичення), після чого переходять на підтримуючу терапію. Хронічна серцева недостатність. У пацієнтів з ХСН препарат Дігоксин повинен застосовуватись у малих дозах: до 0,25 мг на добу (для пацієнтів з масою тіла понад 85 кг до 0,375 мг на добу). У літніх пацієнтів добова доза Дигоксину повинна бути знижена до 0,0625-0,125 мг (1/4; 1/2 таблетки). Підтримуюча терапія Добова доза для підтримуючої терапії встановлюється індивідуально та становить 0,125-0,75 мг. Підтримуючу терапію зазвичай проводять тривало. Діти віком від 3-х до 10 років Насичувальна доза для дітей становить 0,05-0,08 мг/кг/добу; цю дозу призначають протягом 3-5 днів при помірно швидкій дигіталізації або протягом 6-7 днів при повільній дигіталізації. Підтримуюча доза для дітей становить 0,01-0,025 мг/кг/добу. Порушення функції нирок При порушенні функції виділення нирок необхідно зменшити дозу Дигоксину: при значенні кліренсу креатиніну (КК) 50-80 мл/хв середня підтримуюча доза (СПД) становить 50 % від СПД для осіб з нормальною функцією нирок; при КК менше 10 мл/хв – 25 % від звичайної дози.ПередозуванняСимптоми: зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, біль у животі, некроз кишечника; шлуночкова пароксизмальна тахікардія, шлуночкова екстрасистолія (часто політопна або бігемінія), вузлова тахікардія, SA блокада, мерехтіння і тріпотіння передсердь, AV блокада, сонливість, сплутаність свідомості, деліріозний психоз, зниження гостроти зору, ок мушок" перед очима, сприйняття предметів у зменшеному або збільшеному вигляді; неврит, радикуліт, маніакально-депресивний психоз, парестезії. Лікування: відміна Дігоксину, призначення активованого вугілля (для зменшення всмоктування), введення антидотів (димеркаптопропансульфонату натрію, натрію кальцію едетату (ЕДТА), антитіл до дигоксину), симптоматична терапія. Проводити постійне моніторування ЕКГ. У випадках гіпокаліємії широко застосовуються солі калію: 0,5-1 г калію хлориду розчиняють у воді і приймають кілька разів на день до сумарної дози 3-6 г (40-80 мекв іонів калію) для дорослих за умови адекватної функції нирок. В екстрених випадках показано внутрішньовенне краплинне введення 2% або 4% розчину калію хлориду. Добова доза становить 40-80 мЭкв К+ (розведеного до концентрації 40 мЭкв К+ на 500 мл). Рекомендована швидкість введення не повинна перевищувати 20 мекв/год (під контролем ЕКГ). При гіпомагніємії рекомендується парентеральне застосування солей магнію. У випадках шлуночкової тахіаритмії показано повільне внутрішньовенне введення лідокаїну. У хворих з нормальною функцією серця та нирок зазвичай буває ефективно повільне внутрішньовенне введення (протягом 2-4 хв) лідокаїну у початковій дозі 1-2 мг/кг маси тіла, з наступним переходом на краплинне введення зі швидкістю 1-2 мг/хв. У хворих з порушенням функції нирок та серця дозу необхідно відповідним чином зменшити. За наявності AV блокади II-III ступеня не слід призначати лідокаїн та солі калію доти, доки не буде встановлено штучний водій ритму. Під час лікування необхідно стежити за вмістом кальцію та фосфору в крові та добовій сечі. Є досвід застосування наступних препаратів з можливим позитивним ефектом: бета-адреноблокаторів, прокаїнаміду, бретилію тозилату та фенітоїну. Кардіоверсія може спровокувати фібриляцію шлуночків. Для лікування брадіаріпмій та AV блокади показано застосування атропіну. При AV блокаді II-III ступеня, асистолії та придушенні активності синусового вузла показано встановлення штучного водія ритму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУвесь час лікування Дигоксином пацієнт повинен перебувати під наглядом, щоб уникнути побічних ефектів, що виникають унаслідок передозування. Хворим, які отримують препарати наперстянки, не можна призначати препарати кальцію для парентерального введення. Слід зменшити дозу Дігоксину пацієнтам з хронічним легеневим серцем, коронарною недостатністю, порушеннями водно-електролітного балансу, нирковою або печінковою недостатністю. У хворих похилого віку також потрібен обережний підбір дози, особливо за наявності одного або кількох вищеназваних станів. При цьому слід враховувати, що у цих хворих навіть за порушення функції нирок значення КК можуть бути в межах норми, що пов'язано зі зниженням м'язової маси та зменшенням синтезу креатиніну.Оскільки при нирковій недостатності порушуються фармакокінетичні процеси, підбір дози слід проводити під контролем концентрації дигоксину в сироватці крові. Якщо це неможливо, то можна скористатися такими рекомендаціями. Дозу слід скорочувати приблизно стільки ж відсотків, скільки знижений КК. Якщо К К не визначався, його можна приблизно розрахувати, виходячи з показника концентрації креатиніну в сироватці крові (ККС). Для чоловіків за формулою (140 вік): ККС. Для жінок отриманий результат слід помножити на 0,85.його можна приблизно розрахувати, виходячи з показника концентрації креатиніну в сироватці крові (ККС). Для чоловіків за формулою (140 вік): ККС. Для жінок отриманий результат слід помножити на 0,85.його можна приблизно розрахувати, виходячи з показника концентрації креатиніну в сироватці крові (ККС). Для чоловіків за формулою (140 вік): ККС. Для жінок отриманий результат слід помножити на 0,85. При тяжкій нирковій недостатності концентрацію дигоксину в сироватці слід визначати через кожні 2 тижні, принаймні, у початковий період лікування. При ідіопатичному субаортальному стенозі (обструкція вихідного тракту лівого шлуночка асиметрично гіпертрофованою, міжшлуночковою перегородкою) призначення Дигоксину призводить до наростання виразності обструкції. При вираженому мітральному стенозі та нормо- або брадикардії серцева недостатність розвивається внаслідок зниження діастолічного наповнення лівого шлуночка. Дигоксин, збільшуючи скоротливість міокарда правого шлуночка, спричиняє подальше підвищення тиску в системі легеневої артерії, що може спровокувати набряк легень або посилити лівошлуночкову недостатність. Хворим із мітральним стенозом серцеві глікозиди призначають при приєднанні правошлуночкової недостатності, або за наявності миготливої тахіаритмії. У хворих з AV-блокадою II ступеня призначення серцевих глікозидів може її посилити і призвести до розвитку нападу Морганьї-Адамса-Стокса. Призначення серцевих глікозидів при AV блокаді I ступеня вимагає обережності, частого контролю ЕКГ, а в ряді випадків – фармакологічної профілактики засобами, що покращують AV провідність. Дігоксин при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, сповільнюючи AV провідність, сприяє проведенню імпульсів через додаткові шляхи проведення в обхід AV вузла і, тим самим, провокує розвиток пароксизмальної тахікардії. Імовірність виникнення глікозидної інтоксикації зростає при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилатації порожнин серця, "легеневому" серці, міокардиті та у людей похилого віку. Як один з методів контролю дигіталізації при призначенні серцевих глікозидів використовують моніторинг їх плазмової концентрації. Перехресна чутливість Алергічні реакції на дігоксин та інші препарати наперстянки розвиваються рідко. Якщо з'являється підвищена чутливість до будь-якого одного препарату наперстянки, інші представники цієї групи застосовувати можна, оскільки перехресна чутливість препаратам наперстянки не властива. Пацієнт повинен точно виконувати такі вказівки Застосовувати препарат тільки так, як призначено, не міняти дозу самостійно. Щодня застосовувати препарат лише у призначений час. Якщо частота серцевих скорочень нижче 60 ударів на хв, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Якщо пропущено прийом чергової дози препарату, її необхідно прийняти відразу, як є можливість. Не можна збільшувати або подвоювати дозу. Якщо пацієнт не приймав препарат більше 2 діб, необхідно повідомити лікаря. Перед тим, як припинити застосування препарату, необхідно інформувати про це лікаря. З появою блювоти, нудоти, проносу, прискореного пульсу необхідно негайно звернутися до лікаря. Перед хірургічними операціями або надання невідкладної допомоги необхідно попередити про застосування Дигоксину. Без дозволу лікаря небажане застосування інших лікарських засобів. Препарат містить сахарозу, лактозу, крохмаль картопляний, глюкозу у кількості, що відповідає 0,006 хлібним одиницям. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо оцінки впливу Дигоксину на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, недостатньо, проте слід бути обережним.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Дігоксин – 0,25 мг; Допоміжні речовини: Лактози моногідрат-39,98 мг; сахароза (цукор-пісок) – 0,505 мг; декстрози моногідрат (лікадекс ПФ декстрози моногідрат) – 0,5 мг; крохмаль картопляний – 7,76 мг; тальк – 0,505 мг; стеаринова кислота – 0,5 мг. Пігулки, 0,25 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 100, 200, 300, 400, 600, 800 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій з медичного застосування поміщають у картонну коробку (Для стаціонарів).Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою.Фармакотерапевтична групаКардіотонічне засіб - серцевий глікозид.ФармакокінетикаВсмоктування із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) – варіабельно, становить 70-80% дози і залежить від моторики ШКТ, лікарської форми, супутнього прийому їжі, від взаємодії з іншими лікарськими засобами. Біодоступність 60-80%. При нормальній кислотності шлункового соку руйнується незначна кількість дигоксину, при гіперацидних станах може руйнуватися більша його кількість. Для повної абсорбції потрібна достатня експозиція в кишечнику: при зниженні моторики шлунково-кишкового тракту біодоступність максимальна, при посиленій перистальтиці – мінімальна. Здатність накопичуватись у тканинах (кумулювати) пояснює відсутність кореляції на початку лікування між вираженістю фармакодинамічного ефекту та концентрації його у плазмі крові. Максимальна концентрація дигоксину в плазмі досягається через 1-2 години. Зв'язок із білками плазми становить 25%. Відносний обсяг розподілу – 5 л/кг. Метаболізується у печінці. Дігоксин виводиться переважно нирками (60-80% у незміненому вигляді). Період напіввиведення становить близько 40 год. Виведення та період напіввиведення визначається функцією нирок. Інтенсивність ниркового виведення визначається величиною гломерулярної фільтрації. При незначній хронічній нирковій недостатності, зниження ниркового виведення дигоксину компенсується за рахунок печінкового метаболізму дигоксину до неактивних метаболітів. При печінковій недостатності компенсація відбувається за рахунок посилення ниркового виведення дигоксину.ФармакодинамікаДігоксин – серцевий глікозид. Чинить позитивну інотропну дію. Це обумовлено прямою інгібуючою дією Na+/К+-АТФ-ази на мембрани кардіоміоцитів, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного вмісту іонів натрію, відповідно, зниження іонів калію, підвищений вміст іонів натрію викликає активацію натрій/кальцієвого обміну, підвищення вмісту іонів кальцію, внаслідок чого підвищується сила скорочення міокарда. Внаслідок збільшення контрактильності міокарда збільшується ударний об'єм крові. Знижується кінцевий систолічний і кінцевий діастолічний об'єми серця, що поряд із підвищенням тонусу міокарда призводить до скорочення його розмірів і таким чином до зниження потреби міокарда в кисні. Чинить хронотропну дію, зменшує надмірну симпатичну активність шляхом підвищення чутливості кардіопульмональних барорецепторів. Завдяки збільшенню активності блукаючого нерва має антиаритмічну дію, зумовлену зменшенням швидкості проведення імпульсів через атріовентрикулярний вузол та подовженням ефективного рефрактерного періоду. Цей ефект посилюється прямою дією на атріовентрикулярний вузол та симпатолітичною дією.Негативний дромотропний ефект проявляється у підвищенні рефрактерного атріовентрикулярного (AV) вузла, що дозволяє використовувати при пароксизмах суправентрикулярних тахікардій та тахіаритмій. При тахісистолічній фібриляції передсердь сприяє уповільненню частоти шлуночкових скорочень, подовжує діастолу, покращує внутрішньосерцеву та системну гемодинаміку. Позитивний батмотропний ефект проявляється при призначенні субтоксичних та токсичних доз. Має пряму вазоконстрикторну дію, яка найбільш чітко проявляється за відсутності застійних периферичних набряків. У той же час непрямий вазодилатуючий ефект (у відповідь на підвищення хвилинного об'єму крові та зниження зайвої симпатичної стимуляції судинного тонусу), як правило, превалює над прямим вазоконстрикторним, у результаті знижується загальний периферичний судинний опір (ОПСС).Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії хронічної серцевої недостатності ІІ (за наявності клінічних проявів) та ІІІ-ІV функціонального класу; тахісистолічна форма фібриляція та тріпотіння передсердь пароксизмального та хронічного перебігу (особливо у поєднанні з хронічною серцевою недостатністю).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, глікозидна інтоксикація, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, атріовентрикулярна блокада II ступеня, минуща повна атріовентрикулярна блокада, шлуночкова тахікардія та фібриляція шлуночків, період грудного вскармлівання дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Атріовентрикулярна блокада I ступеня, синдром слабкості синусового вузла без електрокардіостимулятора, ймовірність нестабільного проведення по атріовентрикулярному вузлу, вказівки в анамнезі на напади Морганьї-Адамса-Стокса, гіпертрофічний обструктивний субаортальний стеноз, ізольований мітральний стеноз стенозом (при відсутності тахісистолічної фібриляції передсердь), гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріовенозний шунт, гіпоксія, серцева недостатність з порушенням діастолічної функції (рестриктивна кардіоміопатія, амілоїдоз серця, констриктивний ” серце. Водно-електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпернатріємія. Гіпотиреоз, алкалоз, міокардит, літній вік, нирково-печінкова недостатність, ожиріння, цукровий діабет (до складу препарату входить сахароза та глюкоза (декстрози моногідрат), вагітність.Вагітність та лактаціяПрепарати наперстянки проникають крізь плаценту. Дігоксин з безпеки його застосування відноситься до категорії "С" (ризик при застосуванні не виключається). Дослідження у вагітних жінок є недостатніми, призначення препарату можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Дігоксин виділяється у молоко матері. Оскільки немає даних про дію, що викликається препаратом на новонародженого при годуванні груддю, при необхідності його застосування в період лактації слід вирішити питання про скасування грудного вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються, часто є початковими ознаками передозування. Дигіталісна інтоксикація: Порушення з боку серця - шлуночкова пароксизмальна тахікардія, шлуночкова екстрасистолія (часто бігемінія, політопна шлуночкова екстрасистолія), вузлова тахікардія, синусова брадикардія, синоаурикулярна (SA) блокада, фібриляція та тріпотіння передсердь, AV; на ЕКГ - коритоподібна депресія сегмента ST. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у животі, некроз кишечника. Порушення з боку нервової системи: порушення сну, головний біль, запаморочення, неврит, радикуліт, маніакально-депресивний синдром, парестезія та непритомність, у поодиноких випадках (переважно у пацієнтів похилого віку, що страждають на атеросклероз) дезорієнтація, сплутаність свідомості, одноколірні. Порушення з боку органу зору: фарбування видимих предметів у жовто-зелений колір, миготіння “мушок” перед очима, зниження гостроти зору, макро- та мікропсія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний висип, рідко кропив'янка. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, петехії. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпокаліємія. Порушення ендокринної системи: гінекомастія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні дигоксину з препаратами, що викликають порушення електролітного балансу, зокрема гіпокаліємію (наприклад, діуретиками, глюкокортикостероїдами, інсуліном, бета-адреноміметиками, амфотерицином В), підвищується ризик виникнення аритмій та розвитку інших токсичних ефектів. тому слід уникати внутрішньовенного введення солей кальцію пацієнтам, які приймають дигоксин. У цих випадках дозу дигоксину необхідно зменшити. Деякі препарати можуть підвищити концентрацію дигоксину в сироватці крові, наприклад, хінідин, блокатори “повільних” кальцієвих каналів (особливо верапаміл), аміодарон, спіронолактон та тріамтерен. Абсорбція дигоксину в кишечнику може бути знижена під дією колестираміну, колестиполу, алюмінієвих антацидів, неоміцину, тетрациклінів. Є дані, що одночасне застосування спіронолактону не тільки змінює концентрацію дигоксину в сироватці крові, але також може впливати на результати методу визначення концентрації дигоксину, тому особлива увага при оцінці отриманих результатів. При одночасному застосуванні з дигоксином нижче зазначених лікарських засобів можлива їхня взаємодія, внаслідок якої зменшується лікувальна дія або проявляється побічна або токсична дія дигоксину: мінералокортикостероїди, глюкокортикостероїди. які мають значний мінералокортикостероїдний вплив; амфотерицин для ін'єкцій; інгібітори карбоангідрази; адренокортикотропний гормон (АКТГ); діуретичні препарати, що сприяють виділенню води та калію (буметанід, етакринова кислота, фуросемід, індапамід, манітол та похідні тіазиду); натрію фосфат. Гіпокаліємія, спричинена згаданими лікарськими засобами, підвищує ризик токсичної дії дигоксину, тому при одночасному застосуванні їх із дигоксином потрібне постійне спостереження за концентрацією калію в крові. Препарати звіробою продірявленого (взаємодія їх і дигоксину індукує Р-глікопротеїн та цитохром Р450, тобто зменшує біодоступність, збільшує метаболізм і помітно знижує концентрацію дигоксину в плазмі); Аміодарон (збільшує концентрацію дигоксину у плазмі крові до токсичного рівня). Взаємодія аміодарону та дигоксину пригнічує активність синусового та атріовентрикулярного вузлів серця, та провідність електричного імпульсу по провідній системі серця. Тому, призначивши аміодарон, дигоксин скасовують або його зменшують дозу на половину; Препарати солей алюмінію, магнію та інші антацидні засоби можуть зменшувати всмоктування дигоксину та знизити його концентрацію у крові; Одночасне застосування з дигоксином: антиаритмічних засобів, солей кальцію, панкуронію, алкалоїдів раувольфії, сукцинілхоліну та симпатоміметиків може спровокувати розвиток порушень серцевого ритму, тому в цих випадках необхідно контролювати серцеву діяльність та ЕКГ пацієнта; Каолін, пектин та інші адсорбенти, колестірамін, колестипол, проносні засоби, неоміцин та сульфасалазин знижують всмоктування дигоксину і тим самим знижують його лікувальну дію; Блокатори “повільних” кальцієвих каналів, каптоприл – збільшують концентрацію дигоксину у плазмі крові, тому, застосовуючи їх разом, доводиться зменшувати дозу дигоксину. щоб не виявився токсичний вплив препарату; Едрофонія хлорид (антихолінестеразний засіб) – підвищують тонус парасимпатичної нервової системи, тому взаємодія його з дигоксином може спричинити виражену брадикардію; Еритроміцин – його дія покращує всмоктування дигоксину у кишечнику; Гепарин – дигоксин знижує антикоагулянтну дію гепарину, тому дозу його доводиться збільшувати; Індометацин знижує виділення дигоксину, тому зростає небезпека токсичної дії препарату; розчин магнію сульфату для ін'єкцій застосовують зниження токсичного впливу серцевих глікозидів; Фенілбутазон – знижує концентрацію дигоксину в сироватці крові; препарати солей калію, їх можна приймати, якщо під впливом дигоксину з'явилися порушення провідності на ЕКГ. Однак солі калію часто призначають разом із препаратами наперстянки для попередження порушень ритму серця; Хінідин та хінін – ці препарати можуть різко збільшити концентрацію дигоксину; Спіронолактон – знижує швидкість виділення дигоксину, тому доводиться при сумісному застосуванні коригувати дозування препарату; алію хлорид (TL 201) - при дослідженні перфузії міокарда препаратами талію, дигоксин знижує ступінь накопичення талію в місцях ураження серцевого м'яза та спотворює дані дослідження; Гормони щитовидної залози - при призначенні посилюється обмін речовин, тому дозу дигоксину обов'язково слід збільшувати.Спосіб застосування та дозиВсередину. Як і для всіх серцевих глікозидів, дозу слід підбирати обережно, індивідуально для кожного пацієнта. Якщо пацієнт перед призначенням Дигоксину приймав серцеві глікозиди, у цьому випадку дозу препарату слід зменшити. Дорослі та діти старше 10 років Доза Дігоксину залежить від необхідності швидкого досягнення терапевтичного ефекту. Помірно швидка дигіталізація (24-36 год) застосовується в екстрених випадках Добова доза 0,75-1,25 мг розділена на 2 прийоми під контролем ЕКГ перед кожною наступною дозою. Після досягнення насичення переходять на підтримуючу терапію. Повільна дигіталізація (5-7 днів) Добова доза 0,125-0,5 мг призначається 1 раз на добу протягом 5-7 днів (до досягнення насичення), після чого переходять на підтримуючу терапію. Хронічна серцева недостатність (ХСП) У пацієнтів з ХСН Дігоксин повинен застосовуватись у малих дозах: до 0,25 мг на добу (для пацієнтів з масою тіла понад 85 кг до 0,375 мг на добу). У пацієнтів похилого віку добова доза знижена до 0,0625 - 0,125 мг (1/4; 1/2 таблетки). Діти віком від 3-х до 10 років Насичувальна доза для дітей становить 0,05-0,08 мг/кг/добу; цю дозу призначають протягом 3-5 днів при помірно швидкій дигіталізації або протягом 6-7 днів при повільній дигіталізації. Підтримуюча доза для дітей становить 0,01-0,025 мг/кг/добу. Порушення функції нирок При порушенні функції виділення нирок необхідно зменшити дозу Дигоксину: при значенні кліренсу креатиніну (КК) 50-80 мл/хв середня підтримуюча доза (СПД) становить 50% від СПД для пацієнтів з нормальною функцією нирок; при КК менше 10 мл/хв – 25% від звичайної дози.ПередозуванняЛікування: відміна дигоксину, призначення активованого вугілля (для зменшення всмоктування), введення антидотів (унітіол, ЕДТА, антитіла до дигоксину), симптоматична терапія. Проводити постійне моніторування ЕКГ. У випадках гіпокаліємії широко застосовуються солі калію: 0,5-1 г калію хлориду розчиняють у воді та приймають кілька разів на день до сумарної дози 3-6 г (40-80 мекв К+) для дорослих за умови адекватної функції нирок. В екстрених випадках показано внутрішньовенне краплинне введення 2% або 4% розчину калію хлориду. Добова доза становить 40-80 мЭкв К+ (розведеного до концентрації 40 мЭкв К+ на 500 мл). Рекомендована швидкість введення не повинна перевищувати 20 мекв/год (під контролем ЕКГ). При гіпомагніємії рекомендується призначення солей магнію. У випадках шлуночкової тахіаритмії показано повільне внутрішньовенне введення лідокаїну. У пацієнтів з нормальною функцією серця та нирок зазвичай буває ефективно повільне внутрішньовенне введення (протягом 2-4 хв) лідокаїну в початковій дозі 1-2 мг/кг маси тіла, з наступним переходом на краплинне введення зі швидкістю 1-2 мг/ хв. У пацієнтів з порушенням функції нирок та серця дозу необхідно відповідним чином зменшити. За наявності AV блокади II-III ступеня не слід призначати лідокаїн та солі калію доти, доки не буде встановлено штучний водій ритму. Під час лікування необхідно стежити за вмістом кальцію та фосфору в крові та добовій сечі. Є досвід застосування наступних препаратів з можливим позитивним ефектом: бета-адреноблокаторів, прокаїнаміду, бретилію та фенітоїну. Кардіоверсія може спровокувати фібриляцію шлуночків. Для лікування брадіаритмій та AV-блокади показано застосування атропіну. При AV-блокаді II-III ступеня, асистолії та придушенні активності синусового вузла показано встановлення водія ритму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУвесь час лікування дигоксином пацієнт повинен перебувати під наглядом, щоб уникнути побічних ефектів, що виникають внаслідок передозування. Пацієнтам, що отримують препарати кальцію для парентерального введення. Слід знизити дозу дигоксину пацієнтам з хронічним легеневим серцем, коронарною недостатністю, порушеннями водно-електролітного балансу, нирковою або печінковою недостатністю: у пацієнтів похилого віку також потрібний обережний підбір дози, особливо за наявності одного або кількох вищеназваних станів. При цьому слід враховувати, що у цих пацієнтів навіть за порушення функції нирок значення кліренсу креатиніну (КК) можуть бути в межах норми, що пов'язано зі зниженням м'язової маси та зменшенням синтезу креатиніну. Оскільки при нирковій недостатності порушуються фармакокінетичні, то добір дози слід проводити під контролем концентрації дигоксину в сироватці крові. Якщо це неможливо, то можна скористатися такими рекомендаціями. Загалом дозу слід скорочувати приблизно не стільки ж відсотків, скільки зменшений кліренс креатиніну. Якщо КК не визначався, його можна приблизно розрахувати, виходячи з показника концентрації креатиніну в сироватці крові (ККС). Для чоловіків за формулою (140 вік): ККС. Для жінок отриманий результат слід помножити на 0,85. При тяжкій нирковій недостатності концентрацію дигоксину в сироватці слід визначати через кожні 2 тижні, принаймні, у початковий період лікування. При ідіопатичному субаортальному стенозі (обструкція вихідного тракту лівого шлуночка асиметрично гіпертрофованою міжшлуночковою перегородкою) призначення дигоксину призводить до наростання виразності обструкції. При вираженому мітральному стенозі та нормо- або брадикардії серцева недостатність розвивається внаслідок зниження діастолічного наповнення лівого шлуночка. Дигоксин, збільшуючи скоротливість міокарда правого шлуночка, спричиняє подальше підвищення тиску в системі легеневої артерії, що може спровокувати набряк легень або посилити лівошлуночкову недостатність. Пацієнтам з мітральним стенозом серцеві глікозиди призначають при приєднанні правошлуночкової недостатності або за наявності тахісистолічної фібриляції передсердь. У пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою ІІ ступеня призначення серцевих глікозидів може її посилити та призвести до розвитку нападу Морганьї-Адамса-Стокса. Призначення серцевих глікозидів при атріовентрикулярній блокаді І ступеня потребує обережності, регулярного контролю ЕКГ, а в ряді випадків – фармакологічної профілактики засобами, що покращують атріовентрикулярну провідність. Дігоксин при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, уповільнюючи атріовентрикулярну провідність, сприяє проведенню імпульсів через додаткові шляхи проведення в обхід атріовентрикулярного вузла і тим самим провокує розвиток пароксизмальної тахікардії. Імовірність виникнення глікозидної інтоксикації зростає при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилатації порожнин серця, "легеневому" серці, міокардиті та у пацієнтів похилого віку. Як один з методів контролю за вмістом дигіталізації при призначенні серцевих глікозидів проводять моніторинг їх плазмової концентрації. Одна таблетка містить 0,005 ХЕ, що необхідно враховувати при застосуванні у пацієнтів з цукровим діабетом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина дигоксин 250 мкг. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 0.5 мг, магнію стеарат – 1 мг, желатин – 1.5 мг, тальк – 1.5 мг, крохмаль кукурудзяний – 20 мг, лактози моногідрат – 75.25 мг. 50 шт. - флакони поліпропіленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою та з гравіюванням "D" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаСерцевий глікозид. Чинить позитивну інотропну дію. Це обумовлено прямою інгібуючою дією на Na+/K+-АТФ-ази на мембрані кардіоміоцитів, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного вмісту іонів натрію і, відповідно, зниження іонів калію. Підвищений вміст іонів натрію викликають активацію натрій-кальцієвого обміну, підвищення вмісту іонів кальцію, внаслідок чого підвищується сила скорочення міокарда. Внаслідок збільшення скоротливої здатності міокарда збільшується ударний об'єм крові. Знижується кінцевий систолічний і кінцевий діастолічний об'єми серця, що поряд з підвищенням тонусу міокарда призводить до скорочення його розмірів і таким чином до зниження потреби міокарда в кисні. Чинить хронотропну дію, зменшує надмірну симпатичну активність шляхом підвищення чутливості кардіопульмональних барорецепторів. Завдяки збільшенню активності блукаючого нерва має антиаритмічну дію, зумовлену зменшенням швидкості проведення імпульсів через атривентрикулярний вузол та подовженням ефективного рефрактерного періоду. Цей ефект посилюється прямою дією на атріовентрикулярний вузол та симпатолітичною дією. Негативний дромотропний ефект проявляється у підвищенні рефрактерності атріовентрикулярного вузла, що дозволяє використовувати при пароксизмах суправентрикулярних тахікардій та тахіаритмій. При миготливій тахіаритмії сприяє уповільненню частоти шлуночкових скорочень, подовжує діастолу, покращує внутрішньосерцеву та системну гемодинаміку. Позитивний батмотропний ефект проявляється при призначенні субтоксичних та токсичних доз. Має пряму вазоконстрикторну дію, яка найбільш чітко проявляється за відсутності застійних периферичних набряків. У той же час непрямий вазодилатуючий ефект (у відповідь на підвищення хвилинного об'єму крові та зниження зайвої симпатичної стимуляції судинного тонусу), як правило, переважає пряму вазоконстрикторну дію, внаслідок чого знижується загальний периферичний опір судин (ОПСС).ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Всмоктування із ШКТ може бути різним і становить 70-80% прийнятої дози. Всмоктування залежить від моторики шлунково-кишкового тракту, лікарської форми, супутнього прийому їжі, від взаємодії з іншими лікарськими засобами. Біодоступність 60-80%. При нормальній кислотності шлункового соку руйнується незначна кількість дигоксину, при гіперацидних станах може руйнуватися більша його кількість. Для повної абсорбції потрібна достатня експозиція в кишечнику: при зниженні моторики шлунково-кишкового тракту біодоступність максимальна, при посиленій перистальтиці – мінімальна. Здатність накопичуватися в тканинах (кумулювати) пояснює відсутність кореляції на початку лікування між вираженістю фармакодинамічного ефекту та концентрацією його у плазмі крові. C max ;дігоксину в плазмі крові досягається через 1-2 год. Зв'язування з білками плазми становить 25%. Відносний Vd; - 5 л/кг. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці. Дігоксин виводиться переважно нирками (60-80% у незмінному вигляді). T1/2; становить близько 40 год. Виведення і T1/2; визначається функцією нирок. Інтенсивність ниркового виведення визначається величиною клубочкової фільтрації. При незначній хронічній нирковій недостатності, зниження ниркового виведення дигоксину компенсується за рахунок печінкового метаболізму дигоксину до неактивних метаболітів. При печінковій недостатності компенсація відбувається за рахунок посилення ниркового виведення дигоксину.Клінічна фармакологіяСерцевий глікозид.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії хронічної серцевої недостатності ІІ (за наявності клінічних проявів) та ІІІ-ІV функціонального класу; тахісистолічна форма мерехтіння та тріпотіння передсердь пароксизмального та хронічного перебігу (особливо у поєднанні з хронічною серцевою недостатністю).Протипоказання до застосуванняГлікозидна інтоксикація; синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта; AV-блокада ІІ ступеня; повна блокада, що перемежується; Підвищена чутливість до препарату. З обережністю; (необхідно зіставлення передбачуваної користі та потенційного ризику): AV блокада I ступеня, синдром слабкості синусового вузла без водія ритму, ймовірність нестабільного проведення за AV вузлом, вказівки в анамнезі на напади Морганьї-Адамса-Стокса; гіпертрофічний субаортальний стеноз, ізольований мітральний стеноз з рідкісною ЧСС, серцева астма у хворих з мітральним стенозом (при відсутності тахісистолічної форми миготливої аритмії), гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріовенозний шунтасотизія, гіпоксія серця, констриктивний перикардит, тампонада серця), екстрасистолія, виражена дилатація порожнин серця, “легеневе” серце. Електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпернатріємія. Гіпотиреоз, алкалоз, міокардит, літній вік, нирково-печінкова недостатність, ожиріння.Вагітність та лактаціяПрепарати наперстянки проникають крізь плацентарний бар'єр. Під час пологів концентрація дигоксину в сироватці крові новонародженого та матері є однаковою. Дігоксин щодо безпеки застосування його при вагітності відноситься до категорії "С": ризик при застосуванні не виключається. Дослідження вагітних жінок є недостатніми, призначення препарату можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Дігоксин проникає у грудне молоко. Однак дані про дію, що надається препаратом, на новонароджених не надані.Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються, часто є початковими ознаками передозування. Симптоми дигіталісної інтоксикації З боку серцево-судинної системи: ; Т. З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у животі, некроз кишечника. З боку ЦНС: порушення сну, головний біль, запаморочення, неврит, радикуліт, маніакально-депресивний синдром, парестезія і непритомність; З боку органу зору: ; фарбування видимих предметів у жовто-зелений колір, миготіння "мушок" перед очима, зниження гостроти зору, макро- та мікропсія. Алергічні реакції: можлива шкірна висипка, рідко - кропив'янка. З боку системи кровотворення та гемостазу: ;тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, петехії. Інші: ;гіпокаліємія, гінекомастія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні Дигоксину з препаратами, що викликають порушення електролітного балансу, зокрема гіпокаліємію (наприклад, діуретиками, глюкокортикостероїдами, інсуліном, бета-адреноміметиками, амфотерицином В), підвищується ризик виникнення аритмій та розвитку інших токсичних ефектів. Гіперкальціємія також може призвести до розвитку токсичних ефектів Дигоксину, тому слід уникати внутрішньовенного введення солей кальцію хворим, які приймають дигоксин. У цих випадках дозу Дигоксину необхідно зменшити. Деякі препарати можуть підвищити концентрацію Дигоксину в сироватці крові, наприклад, хінідин, блокатори повільних кальцієвих каналів (особливо верапаміл), аміодарон, спіронолактон та тріамтерен. Абсорбція Дигоксину в кишечнику може бути знижена під дією колестираміну, колестиполу, антацидів, що містять алюміній, неоміцину, тетрациклінів. Є дані, що одночасне застосування спіронолактону не тільки змінює концентрацію Дигоксину в сироватці крові, але також може спотворювати результати визначення концентрації Дигоксину, тому потрібна особлива увага при оцінці отриманих результатів. Зниження біодоступності Дигоксину відзначається при одночасному призначенні з активованим вугіллям, в'язкими лікарськими засобами, каоліном, сульфасалазином (зв'язування у просвіті шлунково-кишкового тракту), метоклопрамідом, прозерином (посилення моторики шлунково-кишкового тракту). Збільшення біодоступності Дигоксину відзначається при одночасному призначенні з антибіотиками широкого спектра дії, що пригнічують кишкову мікрофлору (зменшення руйнування шлунково-кишкового тракту). Бета-адреноблокатори та верапаміл посилюють вираженість негативного хронотропного ефекту, знижують силу інотропного ефекту. Індуктори мікросомального окиснення (барбітурати, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин, протиепілептичні, пероральні контрацептиви) можуть стимулювати метаболізм дигоксину (при їх скасуванні можлива дигіталісна інтоксикація). При одночасному застосуванні з дигоксином нижче вказаних лікарських засобів можлива їх взаємодія, внаслідок якого зменшується лікувальна дія або проявляється побічна або токсична дія Дигоксину: мінералокортикоїди, глюкокортикоїди, що мають значний мінералокортикоїдний ефект, препарати, що сприяють виділенню води та калію (буметадин, етакринова кислота, фуросемід, індапамід, манітол та похідні тіазиду), натрію фосфат. Гіпокаліємія, спричинена згаданими лікарськими засобами, підвищує ризик токсичної дії Дигоксину, тому при одночасному застосуванні їх із Дігоксином потрібне постійне спостереження за концентрацією калію в крові. При одночасному призначенні з препаратами звіробою індукується Р-глікопротеїн та цитохром Р450 і, отже, зменшується біодоступність, збільшується метаболізм та помітно знижується концентрація дигоксину у плазмі. При одночасному призначенні з аміодароном збільшується концентрація дигоксину в плазмі до токсичного рівня. Взаємодія аміодарону та дигоксину пригнічує активність синусового та атріовентрикулярного вузлів серця, а також уповільнює проведення нервового імпульсу за провідною системою серця. Тому при призначенні аміодарону необхідно скасувати дігоксин або зменшити дозу наполовину. Препарати солей алюмінію, магнію та інші антацидні засоби можуть зменшувати всмоктування дигоксину та знизити його концентрацію у крові. Одночасне застосування з дигоксином антиаритмічних засобів, солей кальцію, панкуронію, алкалоїдів раувольфії, сукцинілхоліну та симпатоміметиків може спровокувати розвиток порушень серцевого ритму, тому в цих випадках необхідно контролювати серцеву діяльність та ЕКГ пацієнта. Каолін, пектин та інші адсорбенти, колестірамін, колестипол, проносні засоби, неоміцин та сульфасалазин знижують всмоктування Дигоксину і тим самим знижують його лікувальну дію. Блокатори повільних кальцієвих каналів, каптоприл - збільшують концентрацію Дигоксину в плазмі крові, тому при їх спільному застосуванні необхідно зменшити дозу Дігоксину, щоб уникнути токсичної дії останньої. Едрофоній (антихолінестеразний засіб) підвищує тонус парасимпатичної нервової системи, тому взаємодія його з дигоксином може спричинити виражену брадикардію. Еритроміцин покращує всмоктування дигоксину в кишечнику. Дігоксин знижує антикоагулянтну дію гепарину, тому дози гепарину слід збільшувати при одночасному призначенні з Дигоксином. Індометацин знижує виділення Дигоксину, тому зростає небезпека токсичної дії останнього. Розчин магнію сульфату для ін'єкцій застосовують зниження токсичного впливу серцевих глікозидів. Фенілбутазон знижує концентрацію дигоксину у сироватці крові. Препарати солей калію не можна приймати, якщо під впливом Дигоксину виникли порушення провідності на ЕКГ. Однак солі калію часто призначають разом із препаратами наперстянки для попередження порушень ритму серця. Хінідин та хінін можуть різко збільшувати концентрацію Дигоксину. Спіронолактон знижує швидкість виведення Дигоксину, тому при сумісному застосуванні слід коригувати дозу Дигоксину. При дослідженні перфузії міокарда з препаратами талію (Талію хлорид) у пацієнтів, які приймають Дігоксин, знижується ступінь накопичення талію в місцях ураження серцевого м'яза та результати дослідження спотворюються. Гормони щитовидної залози посилюють обмін речовин, тому дозу Дигоксину слід обов'язково збільшити.Спосіб застосування та дозиЗастосовують внутрішньо. Як і для всіх серцевих глікозидів, дозу слід підбирати обережно, індивідуально для кожного пацієнта. Якщо хворий перед призначенням дигоксину приймав серцеві глікозиди, то дозу препарату необхідно зменшити. Дорослим Доза дигоксину залежить від необхідності швидкого досягнення терапевтичного ефекту. Помірно швидка дигіталізація (24-36 год) застосовується в екстрених випадках Добова доза 0,75-1,25 мг, розділена на 2 прийоми, під контролем ЕКГ перед кожною наступною дозою. Після досягнення насичення переходять на підтримуючу терапію. Повільна дигіталізація (5-7 днів) Добова доза 125-500 мкг 1 раз на добу протягом 5-7 днів (до досягнення насичення), після чого переходять на підтримуюче лікування. Хронічна серцева недостатність (ХСП) У пацієнтів з ХСН дигоксин повинен застосовуватись у малих дозах: до 250 мкг на добу (для пацієнтів з масою тіла понад 85 кг до 375 мкг на добу). У пацієнтів похилого віку добова доза повинна бути знижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки). Підтримуюча терапія Добова доза для підтримуючої терапії встановлюється індивідуально та становить 125-750 мкг. Підтримуючу терапію зазвичай проводять тривало.ПередозуванняСимптоми: ;зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, біль у животі, некроз кишечника, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, шлуночкова екстрасистолія (часто політопна або бігемінія), вузлова тахікардія, синоатріальна блокада, мерехтливість, свідомості, деліріозний психоз, зниження гостроти зору, фарбування видимих предметів у жовто-зелений колір, миготіння "мушок" перед очима, сприйняття предметів у зменшеному чи збільшеному вигляді, неврит, радикуліт, маніакально-депресивний синдром, парестезії. Лікування: відміна дигоксину, призначення активованого вугілля (для зменшення всмоктування), введення антидотів (унітіол, ЕДТА, антитіла до дигоксину), симптоматична терапія. Проводять постійне моніторування ЕКГ. У випадках гіпокаліємії широко застосовуються солі калію: 0.5-1 г калію хлориду розчиняють у воді та приймають кілька разів на день до сумарної дози 3-6 г (40-80 мекв калію) для дорослих за умови адекватної функції нирок. В екстрених випадках показано внутрішньовенне краплинне введення 2% або 4% розчину калію хлориду. Добова доза становить 40-80 мекв калію (розведеного до концентрації 40 мекв калію на 500 мл). Рекомендована швидкість введення не повинна перевищувати 20 мекв/год (під контролем ЕКГ). При гіпомагніємії рекомендується призначення солей магнію. У випадках шлуночкової тахіаритмії показано повільне внутрішньовенне введення лідокаїну. У хворих з нормальною функцією серця і нирок зазвичай буває ефективно повільне внутрішньовенне введення (протягом 2-4 хв) лідокаїну в початковій дозі 1-2 мг/кг маси тіла, з наступним переходом на краплинне введення зі швидкістю 1-2 мг/ хв. У хворих з порушенням функції нирок та серця дозу необхідно відповідним чином зменшити. За наявності AV-блокади II-III ступеня не слід призначати лідокаїн та солі калію доти, доки не буде встановлено штучний водій ритму. Під час лікування необхідно контролювати рівень кальцію та фосфору в крові та добовій сечі. Є досвід застосування таких препаратів з можливим позитивним ефектом: β-адреноблокатори, прокаїнамід, бретилій та фенітоїн. Кардіоверсія може спровокувати фібриляцію шлуночків. Для лікування брадіаритмій та AV-блокади показано застосування атропіну. При AV-блокаді II-III ступеня, асистолії та придушенні активності синусового вузла показано встановлення водія ритму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЩоб уникнути побічних ефектів, що виникають внаслідок передозування, пацієнт повинен перебувати під наглядом протягом усього періоду лікування Дигоксином. Хворим, які отримують препарати наперстянки, не можна призначати препарати кальцію для парентерального введення. Слід зменшити дозу Дігоксину пацієнтам з хронічним легеневим серцем, коронарною недостатністю, порушеннями водно-електролітного балансу, нирковою або печінковою недостатністю. У хворих похилого віку також потрібен обережний підбір дози, особливо за наявності у них одного або кількох вище названих станів. При цьому слід враховувати, що у цих хворих навіть за порушення функції нирок значення кліренсу креатиніну (КК) можуть бути в межах норми, що пов'язано зі зниженням м'язової маси та зменшенням синтезу креатиніну. Оскільки при нирковій недостатності порушуються фармакокінетичні процеси, підбір дози слід проводити під контролем концентрації Дигоксину в сироватці крові. Якщо це неможливо, то можна скористатися такими рекомендаціями. Дозу слід скорочувати приблизно на стільки ж відсотків,наскільки знижений КК. Якщо КК не визначається, його можна приблизно розрахувати, виходячи з показника концентрації креатиніну в сироватці крові (ККС). Для чоловіків за формулою (140 – вік)/ККС. Для жінок отриманий результат слід помножити на 0,85. При тяжкій нирковій недостатності концентрацію Дигоксину у сироватці крові слід визначати через кожні 2 тижні, принаймні у початковий період лікування. При ідіопатичному субаортальному стенозі (обструкція вихідного тракту лівого шлуночка асиметрично гіпертрофованою міжшлуночковою перегородкою) призначення Дигоксину призводить до наростання виразності обструкції. При вираженому мітральному стенозі та нормо- або брадикардії серцева недостатність розвивається внаслідок зниження діастолічного наповнення лівого шлуночка. Дигоксин, збільшуючи скоротливість міокарда правого шлуночка, викликає подальше підвищення тиску в системі легеневої артерії, що може спровокувати набряк легенів та посилити лівошлуночкову недостатність. Хворим із мітральним стенозом серцеві глікозиди призначають при приєднанні правошлуночкової недостатності, або за наявності миготливої аритмії. У хворих з AV-блокадою II ступеня призначення серцевих глікозидів може її посилити та призвести до розвитку нападу Морганьї-Адамса-Стокса. Призначення серцевих глікозидів при AV-блокаді І ступеня вимагає обережності, частого контролю ЕКГ, а в ряді випадків – фармакологічної профілактики засобами, що покращують AV-провідність. Дігоксин при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, сповільнюючи AV-провідність, сприяє проведенню імпульсів через додаткові шляхи проведення в обхід AV-вузла і, тим самим, провокує розвиток пароксизмальної тахікардії. Імовірність виникнення глікозидної інтоксикації зростає при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилатації порожнин серця, "легеневому" серці, міокардиті та у людей похилого віку. Як один з методів контролю за вмістом дигіталізації при призначенні серцевих глікозидів використовують моніторинг їх плазмової концентрації. Перехресна чутливість Алергічні реакції на дигоксин та інші препарати наперстянки розвиваються рідко. Якщо з'являється підвищена чутливість до будь-якого одного препарату наперстянки, інші представники цієї групи застосовувати можна, оскільки перехресна чутливість до препаратів наперстянки не властива. Пацієнт повинен точно виконати такі вказівки: 1. Застосовувати препарат тільки так, як призначено лікарем, не міняти дозу самостійно; 2. Щодня застосовувати препарат лише у призначений час; 3. Якщо частота серцевих скорочень нижча за 60 уд/хв, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем; 4. Якщо пропущено прийом чергової дози препарату, її необхідно прийняти відразу, коли є можливість; 5. Не можна збільшувати чи подвоювати дозу; 6. Якщо пацієнт не приймав більше 2 діб, про це необхідно повідомити лікаря. Перед тим, як припинити застосування препарату, необхідно проінформувати про це лікаря. З появою блювоти, нудоти, діареї, прискореного пульсу необхідно негайно звернутися до лікаря. Перед хірургічними операціями або надання невідкладної допомоги необхідно попередити про застосування Дигоксину. Без дозволу лікаря небажане застосування інших лікарських засобів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: дигоксин – 0,25 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 6,25 мг; сахароза (цукор) – 15 мг; кальцію стеарат – 0,5 мг; декстроза моногідрат – 20 мг; лактоза моногідрат (цукор молочний) – 7,5 мг; тальк – 0,5мг. Пігулки 0,25 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої або пакувального паперу. По 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 4 контурні осередкові упаковки по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою, з маркуванням "R" на одній стороні або без неї.ФармакокінетикаВсмоктування дигоксину із шлунково-кишкового тракту варіабельно становить 70-80 % дози і залежить від моторики шлунково-кишкового тракту, лікарської форми, супутнього прийому їжі, від взаємодії з іншими лікарськими засобами. Біодоступність 60-80%. При нормальній кислотності шлункового соку руйнується незначна кількість дигоксину, при гіперацидних станах може руйнуватися більша його кількість. Для повної абсорбції потрібна достатня експозиція в кишечнику: при зниженні моторики шлунково-кишкового тракту біодоступність максимальна, посилена перистальтика – мінімальна. Здатність дигоксину накопичуватися в тканинах (кумулювати) пояснює відсутність кореляції на початку лікування між вираженістю фармакодинамічного ефекту та концентрацією його у плазмі крові. Зв'язок із білками плазми становить 25 %.Об'єм розподілу, що здається, - 5 л/кг. Метаболізується у печінці. Виводиться переважно нирками (60-80% у незмінному вигляді), період напіввиведення становить близько 40 годин (визначається функцією нирок). Інтенсивність ниркового виведення визначається величиною гломерулярної фільтрації. При незначній хронічній нирковій недостатності, зниження ниркового виведення дигоксину компенсується за рахунок печінкового метаболізму до неактивних сполук. При печінковій недостатності компенсація відбувається за рахунок посилення ниркового виведення дигоксину.ФармакодинамікаДігоксин – серцевий глікозид. Виявляє позитивну інотропну дію, обумовлену прямою інгібуючою дією натрій-калієвої АТФази мембран кардіоміоцитів, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного вмісту іонів натрію і, відповідно, зниження іонів калію. Підвищений вміст іонів натрію викликає активацію натрій-кальцієвого обміну, підвищення вмісту іонів кальцію, внаслідок чого підвищується сила скорочення міокарда. Внаслідок збільшення скоротливості міокарда збільшується ударний об'єм крові. Знижується кінцевий систолічний і кінцевий діастолічний об'єми серця, що поряд з підвищенням тонусу міокарда призводить до скорочення його розмірів і таким чином до зниження потреби міокарда в кисні. Чинить хронотропну дію, зменшує надмірну симпатичну активність шляхом підвищення чутливості кардіопульмональних барорецепторів. Завдяки збільшенню активності блукаючого нерва має антиаритмічну дію, зумовлену зменшенням швидкості проведення імпульсів через атріовентрикулярний вузол та подовженням ефективного рефрактерного періоду. Цей ефект відбувається в результаті опосередкованого на атріовентрикулярний вузол. Негативний дромотропний ефект проявляється у підвищенні рефрактерності атріовентрикулярного вузла, що зумовлює застосування при пароксизмах суправентрикулярних тахікардій та тахіаритмій. При миготливій тахіаритмії сприяє уповільненню частоти шлуночкових скорочень, подовжує діастолу, покращує внутрішньосерцеву та системну гемодинаміку. Позитивний батмотропний ефект проявляється при застосуванні субтоксичних та токсичних доз. Має пряму вазоконстрикторну дію, яка найбільш чітко проявляється за відсутності застійних периферичних набряків. У той же час непрямий вазодилатуючий ефект (у відповідь на підвищення хвилинного об'єму крові та зниження зайвої симпатичної стимуляції судинного тонусу), як правило, переважає пряму вазоконстрикторну дію, внаслідок чого знижується загальний периферичний судинний опір.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії хронічної серцевої недостатності ІІ (за наявності клінічних проявів) та ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; тахісистолічна форма мерехтіння та тріпотіння передсердь пароксизмального та хронічного перебігу (особливо у поєднанні з хронічною серцевою недостатністю).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, глікозидна інтоксикація, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, атріовентрикулярна блокада II ступеня, шлуночкова тахікардія та фібриляція шлуночків, повна блокада, що перемежується, дитячий вік до 3-х років; пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями: непереносимість лактози, фруктози, дефіцит лактази, сахарази/ізомальтази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Зіставляючи користь/ризик: атріовентрикулярна блокада I ступеня, синдром слабкості синусового вузла без водія ритму, ймовірність нестабільного проведення по атріовентрикулярному вузлу, вказівки в анамнезі на напади Морганьї-Адамса-Стокса, гіпертрофічний обструктивний субаортальний стеноз, ізольований серцева астма у пацієнтів з мітральним стенозом (при відсутності тахісистолічної форми миготливої аритмії), гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріовенозний шунт, гіпоксія, серцева недостатність з порушенням діастолічної серти, виражена дилатація порожнин серця, «легеневе» серце; водно-електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпомагніємія,гіперкальціємія, гіпернатріємія; гіпотиреоз, алкалоз, міокардит, літній вік, ниркова та/або печінкова недостатність, ожиріння.Вагітність та лактаціяПрепарати наперстянки проникають крізь плаценту. Дігоксин із безпеки застосування його при вагітності відноситься до категорії «С». Дослідження у вагітних жінок є недостатніми, призначення препарату можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Дігоксин виділяється у грудне молоко. Оскільки немає даних про вплив препарату на немовлят, при необхідності терапії в цей період годування груддю рекомендується припинити.Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються, часто є початковими ознаками передозування. Глікозидна інтоксикація: з боку серцево-судинної системи: пароксизмальна шлуночкова тахікардія, шлуночкова екстрасистолія (бігемія, політопна шлуночкова екстрасистолія), вузлова тахікардія, синусова брадикардія, синоаурикулярна блокада, мерехтіння та тріпотіння передсердь, атріовда на ЕКГ – зниження сегмента ST із заснуванням двофазного зубця Т. З боку травного тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у животі, некроз кишечника. З боку центральної нервової системи: порушення сну, головний біль, запаморочення, неврит, радикуліт, маніакально-депресивний синдром, парестезії та непритомність, дезорієнтація та сплутаність свідомості (переважно у пацієнтів похилого віку з атеросклерозом), однокольорові зорові галюцинації. З боку органів чуття: фарбування видимих предметів у жовто-зелений колір, миготіння «мушок» перед очима, зниження гостроти зору, макро- та мікропсія. Можливі алергічні реакції: шкірний висип, рідко кропив'янка. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, петехії. Інші: гіпокаліємія, гінекомастія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні дигоксину та препаратів, що викликають порушення електролітного балансу, зокрема, гіпокаліємію (мінерало- та глюкокортикостероїди, інсулін, бета-адреноміметики, амфотерицин В, інгібітори карбоангідрази, кортикотропін, діуретичні препарати, фуросемід, індапамід, манітол та похідні тіазиду), натрію фосфат), підвищується ризик виникнення аритмій та розвитку інших токсичних ефектів дигоксину, тому потрібне постійне спостереження за вмістом калію в крові. Гіперкальціємія також може призвести до розвитку токсичних ефектів дигоксину, тому слід уникати внутрішньовенного введення солей кальцію пацієнтам, які приймають дигоксин, а у разі сумісного застосування дозу дигоксину необхідно зменшити. Препарати солей калію не можна застосовувати, якщо під впливом дигоксину з'явилися порушення провідності на ЕКГ, проте солі калію часто призначають разом із серцевими глікозидами для запобігання порушенням ритму серця. Деякі препарати можуть підвищити концентрацію дигоксину в сироватці крові (хінідин, блокатори «повільних» кальцієвих каналів (особливо верапаміл), каптоприл, аміодарон, спіронолактон та тріамтерен) тому при сумісному застосуванні слід зменшувати дозу дигоксину, щоб не виявився токсичний вплив препарату. Аміодарон збільшує концентрацію дигоксину в плазмі до токсичного значення. Взаємодія аміодарону та дигоксину пригнічує активність синусового та атріовентрикулярного вузлів серця та провідність нервового імпульсу по провідній системі серця, тому, призначивши аміодарон, дигоксин скасовують або його дозу зменшують наполовину. Бета-адреноблокатори та верапаміл посилюють вираженість негативного хронотропного ефекту, знижують силу інотропного ефекту. Спіронолактон знижує швидкість виведення дигоксину, тому слід при сумісному застосуванні коригувати дозу препарату; крім того, одночасне застосування спіронолактону може впливати на результати методу визначення концентрації дигоксину, тому потрібна особлива увага при оцінці отриманих результатів. Абсорбція дигоксину в кишечнику може бути знижена під дією тетрацикліну, алюмінієвмісних, магнійсодержащих та інших антацидів. Пектин та інші адсорбенти, колестірамін, колестипол, проносні засоби, неоміцин знижують всмоктування дигоксину і тим самим знижують його лікувальну дію. Знижують біодоступність дигоксину: активоване вугілля, в'яжучі лікарські препарати, каолін, сульфасалазин (зв'язування у просвіті шлунково-кишкового тракту); метоклопрамід, неостигміну метилсульфат (прозерин) (посилення моторики шлунково-кишкового тракту). Збільшують біодоступність дигоксину: антибіотики широкого спектра дії, що пригнічують кишкову мікрофлору (зменшення руйнування у шлунково-кишковому тракті). Еритроміцин покращує всмоктування дигоксину у кишечнику. Індуктори мікросомального окиснення (барбітурати, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин, протиепілептичні засоби, пероральні контрацептиви) можуть стимулювати метаболізм дигоксину (при їх відміні можлива дигіталісна інтоксикація). Фенілбутазон знижує концентрацію дигоксину у сироватці крові. Препарати Звіробою продірявленого індукують Р-глікопротеїн та цитохром Р450, що зменшує біодоступність, збільшує метаболізм та помітно знижує концентрацію дигоксину в плазмі крові. Одночасне застосування з дигоксином антиаритмічних засобів, солей кальцію, панкуронію броміду, алкалоїдів раувольфії, суксаметонії та симпатоміметиків може спровокувати розвиток порушень серцевого ритму, тому в цих випадках необхідно контролювати серцеву діяльність та ЕКГ пацієнта. Едрофонія хлорид (інгібітор холінестерази) підвищує тонус парасимпатичної нервової системи, тому взаємодія його з дигоксином може спричинити виражену брадикардію. Дигоксин знижує антикоагулянтну дію гепарину, тому дозу останнього слід збільшувати. Індометацин знижує виведення дигоксину, тому зростає небезпека токсичної дії препарату. Хінідин та хінін можуть різко збільшити концентрацію дигоксину. При дослідженні перфузії міокарда препаратами талію дигоксин знижує ступінь накопичення талію в місцях ураження серцевого м'яза та спотворює дані дослідження. Застосування йодовмісних гормонів щитовидної залози посилює обмін речовин, тому дозу дигоксину обов'язково слід збільшувати.Спосіб застосування та дозиВсередину. Як і для всіх серцевих глікозидів, дозу слід підбирати обережно, індивідуально для кожного пацієнта. Якщо пацієнт перед призначенням дигоксину приймав серцеві глікозиди, то дозу препарату необхідно зменшити. Дорослі та діти старше 10 років – доза дигоксину залежить від необхідної швидкості досягнення терапевтичного ефекту: помірно швидка дигіталізація (24-36 год), що застосовується в екстрених випадках: добова доза 0,75-1,25 мг, розділена на 2 прийоми, під контролем ЕКГ перед кожною наступною дозою. Після досягнення насичення переходять на підтримуюче лікування; повільна дигіталізація (5-7 днів): добова доза 0,125-0,5 мг призначається 1 раз на добу протягом 5-7 днів (до досягнення насичення), після чого переходять на підтримуючу терапію; підтримуюча терапія: добова доза встановлюється індивідуально та становить 0,125-0,75 мг (підтримуючу терапію, як правило, проводять тривало). У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю дигоксин повинен застосовуватись у малих дозах: до 0,25 мг на добу (для пацієнтів з масою тіла понад 85 кг – до 0,375 мг на добу). У пацієнтів похилого віку добова доза дигоксину повинна знижуватися до 0,0625-0,125 мг (1/4-1/2 таблетки). Діти віком від 3 до 10 років: насичувальна доза для дітей становить 0,05-0,08 мг/кг/добу; цю дозу призначають протягом 3-5 днів при помірно швидкій дигіталізації або протягом 6-7 днів при повільній дигіталізації. Підтримуюча доза для дітей становить 0,01-0,025 мг/кг/добу. Пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно зменшити дозу дигоксину: при значенні кліренсу креатиніну 50-80 мл/хв. Протягом усього часу лікування дигоксином пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, щоб уникнути побічних ефектів, що виникають унаслідок передозування. Слід зменшити дозу дигоксину пацієнтам з хронічним легеневим серцем, коронарною недостатністю, порушеннями водно-електролітного балансу, нирковою або печінковою недостатністю. У пацієнтів похилого віку також потрібний обережний підбір дози, особливо за наявності одного або кількох вищеназваних станів. При цьому слід враховувати, що у таких пацієнтів навіть при порушенні функції нирок значення кліренсу креатиніну можуть бути в межах норми, що пов'язано зі зниженням м'язової маси та зменшенням синтезу креатиніну. Оскільки при нирковій недостатності порушуються фармакокінетичні процеси, підбір дози слід проводити під контролем концентрації дигоксину у сироватці крові. Якщо це неможливо, можна скористатися такими рекомендаціями: дозу слід скорочувати приблизно на стільки ж відсотків, наскільки знижений кліренс креатиніну. Якщо кліренс креатиніну не визначався, його можна приблизно розрахувати, виходячи з показника концентрації креатиніну в сироватці крові (ККС), за формулою Кокрофта-Гаулта. Для чоловіків: (140 - вік [у роках]) · вага [в кг] / (72 · ККС [мг/дл]). Для жінок отриманий результат слід помножити на 0,85. При тяжкій нирковій недостатності концентрацію дигоксину в сироватці слід визначати через кожні 2 тижні, принаймні, у початковий період лікування. При ідіопатичному субаортальному стенозі (обструкція вихідного тракту лівого шлуночка асиметрично гіпертрофованою міжшлуночковою перегородкою) призначення дигоксину призводить до наростання виразності обструкції. При вираженому мітральному стенозі та нормо- або брадикардії серцева недостатність розвивається внаслідок зниження діастолічного наповнення лівого шлуночка. Дигоксин, збільшуючи скоротливість міокарда правого шлуночка, спричиняє подальше підвищення тиску в системі легеневої артерії, що може спровокувати набряк легень або посилити лівошлуночкову недостатність. Пацієнтам з мітральним стенозом серцеві глікозиди призначають при приєднанні правошлуночкової недостатності або за наявності миготливої тахіаритмії. У пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою ІІ ступеня призначення серцевих глікозидів може її посилити та призвести до розвитку нападу Морганьї-Адамса-Стокса. Призначення серцевих глікозидів при атріовентрикулярній блокаді І ступеня вимагає обережності, регулярного контролю ЕКГ, а в ряді випадків – фармакологічної профілактики засобами, що покращують атріовентрикулярну провідність. Дігоксин при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, сповільнюючи атріовентрикулярну провідність, сприяє проведенню імпульсів через додаткові шляхи проведення в обхід атріовентрикулярного вузла і тим самим провокує розвиток пароксизмальної тахікардії. Імовірність виникнення глікозидної інтоксикації зростає при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилатації порожнин серця, «легеневому» серці, міокардиті та у пацієнтів похилого віку. Як один з методів контролю дигіталізації при призначенні серцевих глікозидів використовують моніторинг їх плазмової концентрації. Алергічні реакції на дигоксин та інші серцеві глікозиди розвиваються рідко. Якщо з'являється гіперчутливість щодо якогось одного серцевого глікозиду, інші представники цієї групи застосовувати можна, оскільки перехресна гіперчутливість до серцевих глікозидів не властива. Пацієнт повинен точно виконувати такі вказівки: застосовувати препарат тільки так, як призначено, не міняти дозу самостійно; щодня застосовувати препарат тільки у призначений час; якщо частота серцевих скорочень нижче 60 уд/хв, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем; якщо пропущено прийом чергової дози препарату, її необхідно прийняти за першої можливості, після чого продовжити курс за встановленою схемою. не можна збільшувати чи подвоювати дозу; якщо пацієнт не приймав препарат більш як дві доби, про це необхідно повідомити лікаря; перед припиненням застосування препарату необхідно інформувати про це лікаря; з появою блювоти, нудоти, проносу, прискореного пульсу необхідно негайно звернутися до лікаря; перед хірургічними операціями або надання невідкладної допомоги необхідно попередити лікаря про застосування препарату; без дозволу лікаря небажане застосування інших лікарських засобів. Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами Досліджень щодо оцінки впливу дигоксину на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, недостатньо, проте слід бути обережним.ПередозуванняСимптоми: зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, біль у животі, некроз кишечника; шлуночкова пароксизмальна тахікардія, шлуночкова екстрасистолія (часто політопна або бігемія), вузлова тахікардія, синоаурикулярна блокада, мерехтіння і тріпотіння передсердь, атріовентрикулярна блокада, сонливість, сплутаність свідомості, деліріозний мушок» перед очима, сприйняття предметів у зменшеному чи збільшеному вигляді; неврит, радикуліт, маніакально-депресивний синдром, парестезії. Лікування: відміна дигоксину, прийом активованого вугілля (для зменшення всмоктування), введення антидотів (димеркаптопропансульфонат натрію, едетат натрію (ЕДТА), симптоматична терапія.) Проводити постійне моніторування ЕКГ. У випадках гіпокаліємії застосовуються солі калію: 0,5-1 г калію хлориду розчиняють у воді та приймають кілька разів на день до сумарної дози 3-6 г (40-80 мекв К+) для дорослих за умови адекватної функції нирок. В екстрених випадках показано внутрішньовенне краплинне введення 2% або 4% розчину калію хлориду. Добова доза становить 40-80 мЭкв К+ (розведеного до концентрації 40 мЭкв К+ на 500 мл). Рекомендована швидкість введення не повинна перевищувати 20 мекв/год (під контролем ЕКГ). При гіпомагніємії рекомендується внутрішньовенне введення солей магнію. У випадках шлуночкової тахіаритмії показано повільне внутрішньовенне введення лідокаїну. У пацієнтів з нормальною функцією серця та нирок зазвичай буває ефективно повільне внутрішньовенне введення (протягом 2-4 хв) лідокаїну у початковій дозі 1-2 мг/кг маси тіла, з наступним переходом на краплинне введення зі швидкістю 1-2 мг/хв. У пацієнтів з порушенням функції нирок та серця дозу необхідно відповідним чином зменшити. Для лікування брадіаритмій та атріовентрикулярної блокади показано застосування атропіну. При атріовентрикулярній блокаді II-III ступеня, асистолії та придушенні активності синусового вузла показана установка штучного водія ритму, при цьому не слід призначати лідокаїн та солі калію доти, доки він не буде встановлений. Під час лікування необхідно стежити за вмістом кальцію та фосфору в крові та добовій сечі. Є досвід застосування наступних препаратів з можливим позитивним ефектом: бета-адреноблокаторів, прокаїнаміду, бретилію тозилату та фенітоїну. Кардіоверсія може спровокувати фібриляцію шлуночків.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаФруктоза, міо-інозитол, діоксид кремнію (антистежуючий агент), D-хіро-інозитол, апельсиновий ароматизатор, лимонна кислота (регулятор кислотності), марганцю підолат (амінокислотний комплекс), фолієва кислота. Харчова та енергетична цінність на 1 саші: вуглеводи – 4,0 г; 15,0 кКал/65,0 кДж.ХарактеристикаДикіроген® сприяє відновленню менструального циклу, особливо у разі нерегулярних, рідкісних та/або мізерних менструацій, зменшенню хворобливих відчуттів та зміни настрою на тлі передменструального синдрому, покращенню стану шкіри та волосся при дисбалансі статевих гормонів. Застосовується як передгравідарна підготовка, сприяючи якісному дозріванню яйцеклітини та правильному розвитку ембріона. Поєднання двох активних форм інозитолу - міо-інозитолу і D-хіро-інозитолу - є найбільш фізіологічним і кращим, оскільки обидва цих ізомери в нормі присутні в організмі, надаючи регулюючу дію на різні біологічні процеси.Властивості компонентівМіо-інозитол бере участь у підтримці фізіологічного балансу жіночих статевих гормонів. Міо-інозитол сприяє нормалізації рівня андрогенів та пролактину в сироватці крові та усуненню проявів гіперандрогенії (підвищене оволосіння, акне, надлишок маси тіла), у тому числі при синдромі полікістозних яєчників (СПКЯ). Також міо-інозитол бере участь у регуляції менструального циклу, сприяючи його нормалізації, та відіграє роль у дозріванні яйцеклітини в рамках підготовки до успішного запліднення. D-хіро-інозитол сприяє зниженню рівня тестостерону та нормалізації овуляції, посилюючи дію міо-інозитолу. Також D-хіро-інозитол сприяє покращенню метаболічних показників вуглеводного та ліпідного обміну при підвищеній масі тіла. Фолієва кислота бере участь у процесі клітинного поділу, її роль особливо важлива у періоди швидкого поділу та зростання клітин, наприклад у період внутрішньоутробного розвитку. Прийом фолієвої кислоти рекомендується при плануванні вагітності та протягом першого триместру вагітності для гармонійного розвитку плода. Марганець є мікроелементом, що бере участь у різних метаболічних реакціях та гормональної регуляції менструального циклу. Продемонстровано здатність марганцю усувати прояви передменструального синдрому.РекомендуєтьсяДля покращення функціонального стану жіночої репродуктивної системи, у тому числі при порушеннях менструального циклу та передменструальному синдромі, при гіперандрогенії, включаючи синдром полікістозних яєчників (СПКЯ), а також у період передгравідарної підготовки.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту; вагітність та годування груддю (відсутня досвід застосування).Спосіб застосування та дозиЖінкам по 1 саші на день під час їжі попередньо розчинивши у ½ склянки води. Тривалість прийому 30 днів. За потреби прийом можна повторити. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. У разі нерегулярного менструального циклу, особливо при рідкісних менструаціях, Дикіроген® застосовується незалежно від дня менструального циклу, переважно в один і той же час доби протягом 30 днів. У разі регулярного менструального циклу Дикіроген слід приймати з 1 дня менструального циклу, переважно в один і той же час доби, протягом 30 днів незалежно від тривалості менструального циклу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
326,00 грн
295,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 г: Активні речовини: диклофенак натрію – 50 мг; Допоміжні речовини: ізопропанол (ізопропіловий спирт), макроголу глицерилкокоат (макроголь-7-глицерилкокоат), гіпромелоза, олія ароматна, вода очищена. 50 або 100 г – туби алюмінієві (1) – коробки картонні.Опис лікарської формиГель для зовнішнього застосування 5% безбарвний або трохи жовтуватий, прозорий, гомогенний і не містить бульбашок, з характерним запахом ізопропілового спирту.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, аналгетичне.ФармакокінетикаДані щодо фармакокінетики препарату Диклак не надано.ФармакодинамікаНПЗЗ для зовнішнього застосування. Має виражену аналгетичну та протизапальну дію. Невибірково пригнічуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, порушує метаболізм арахідонової кислоти та синтез простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. У сфері застосування Диклак усуває больовий синдром та зменшує набряклість, пов'язану із запальним процесом.Показання до застосуваннязахворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, остеоартроз периферичних суглобів та хребта; ревматичні ураження м'яких тканин; м'язові болі ревматичного та неревматичного походження; травматичні ушкодження м'яких тканин.Протипоказання до застосування"аспіринова" астма; порушення цілісності шкірних покривів; ІІІ триместр вагітності; період лактації (грудне вигодовування); дитячий вік до 6 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ. З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій порфірії (загострення), ерозивно-виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту, тяжких порушеннях функції печінки та нирок, при хронічній серцевій недостатності, при бронхіальній астмі, у пацієнтів похилого віку, у І та ІІ триместрах вагітності.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у III триместрі вагітності. Необхідність призначення препарату в І та ІІ триместрах вагітності лікар визначає індивідуально. Досвіду застосування препарату Диклак у період лактації (грудного вигодовування) немає.Побічна діяМісцеві реакції: екзема, фотосенсибілізація, контактний дерматит (свербіж, почервоніння, набряклість ділянки шкіри, папули, везикули, лущення). Системні реакції: генералізований шкірний висип, алергічні реакції (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспастичні реакції), фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиДиклак може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують зовнішньо. Дорослим та дітям старше 6 років препарат наносять на шкіру та злегка втирають, кратність застосування – 2-3 рази на добу. Необхідна кількість препарату залежить від розміру області ураження. Разова доза препарату – до 2 г (близько 4 см при повністю відкритій горловині туби). Після нанесення препарату руки необхідно вимити. Тривалість лікування залежить від показань та ефекту, що відзначається. Після 2 тижнів застосування препарату пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняВкрай низька системна абсорбція активного компонента препарату при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДиклак слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Після нанесення не слід накладати оклюзійну пов'язку. Не допускати попадання препарату на очі та слизові оболонки.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
255,00 грн
223,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 г: Активні речовини: диклофенак натрію – 50 мг; Допоміжні речовини: ізопропанол (ізопропіловий спирт), макроголу глицерилкокоат (макроголь-7-глицерилкокоат), гіпромелоза, олія ароматна, вода очищена. 50 або 100 г – туби алюмінієві (1) – коробки картонні.Опис лікарської формиГель для зовнішнього застосування 5% безбарвний або трохи жовтуватий, прозорий, гомогенний і не містить бульбашок, з характерним запахом ізопропілового спирту.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, аналгетичне.ФармакокінетикаДані щодо фармакокінетики препарату Диклак не надано.ФармакодинамікаНПЗЗ для зовнішнього застосування. Має виражену аналгетичну та протизапальну дію. Невибірково пригнічуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, порушує метаболізм арахідонової кислоти та синтез простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. У сфері застосування Диклак усуває больовий синдром та зменшує набряклість, пов'язану із запальним процесом.Показання до застосуваннязахворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, остеоартроз периферичних суглобів та хребта; ревматичні ураження м'яких тканин; м'язові болі ревматичного та неревматичного походження; травматичні ушкодження м'яких тканин.Протипоказання до застосування"аспіринова" астма; порушення цілісності шкірних покривів; ІІІ триместр вагітності; період лактації (грудне вигодовування); дитячий вік до 6 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ. З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій порфірії (загострення), ерозивно-виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту, тяжких порушеннях функції печінки та нирок, при хронічній серцевій недостатності, при бронхіальній астмі, у пацієнтів похилого віку, у І та ІІ триместрах вагітності.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у III триместрі вагітності. Необхідність призначення препарату в І та ІІ триместрах вагітності лікар визначає індивідуально. Досвіду застосування препарату Диклак у період лактації (грудного вигодовування) немає.Побічна діяМісцеві реакції: екзема, фотосенсибілізація, контактний дерматит (свербіж, почервоніння, набряклість ділянки шкіри, папули, везикули, лущення). Системні реакції: генералізований шкірний висип, алергічні реакції (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспастичні реакції), фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиДиклак може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують зовнішньо. Дорослим та дітям старше 6 років препарат наносять на шкіру та злегка втирають, кратність застосування – 2-3 рази на добу. Необхідна кількість препарату залежить від розміру області ураження. Разова доза препарату – до 2 г (близько 4 см при повністю відкритій горловині туби). Після нанесення препарату руки необхідно вимити. Тривалість лікування залежить від показань та ефекту, що відзначається. Після 2 тижнів застосування препарату пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняВкрай низька системна абсорбція активного компонента препарату при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДиклак слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Після нанесення не слід накладати оклюзійну пов'язку. Не допускати попадання препарату на очі та слизові оболонки.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активний компонент: Диклофенак натрію 1 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, динатрію едетат 1,0 мг, борна кислота 15,0 мг, трометамін 6,0 мг, поліоксил 35 рицинова олія 20,0 мг, повідон 15,0 мг, натрію гідроксид або хлористодо до рН 7,7 вода для ін'єкцій до 1 мл. По 5 мл у пластиковий флакон-крапельницю з ковпачком, що нагвинчується. Кожен флакон-крапельницю разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПрепарат добре проникає у різні тканини ока за винятком кришталика. З max виникає протягом 30 хвилин, найбільша концентрація спостерігається у волозі передньої камери. Спостерігається системна абсорбція. Однак концентрація лікарської речовини, що досягається в крові, значно нижча за межу виявлення і не має клінічної значущості.ФармакодинамікаДиклофенак має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Механізм дії обумовлений невибірним інгібуванням активності циклооксигенази 1 та 2, що призводить до придушення синтезу простагландинів у вогнищі запалення. При використанні як 0,1% розчину очних крапель диклофенак зменшує запалення очей, що виникає в результаті інфекції, травми або хірургічної операції; зменшує міоз при хірургічних операціях, знижує синтез простагландинів у вологу передньої камери.Показання до застосуванняінгібування міозу під час операції щодо катаракти; лікування та профілактика запальних процесів після хірургічних втручань на очному яблуку; профілактика кістозного набряку макули після операцій з приводу катаракти; лікування неінфекційних кон'юнктивітів; лікування та профілактика посттравматичного запального процесу при проникаючих та непроникних пораненнях очного яблука (як доповнення до місцевої антибактеріальної терапії).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до діючої речовини препарату або до будь-яких допоміжних інгредієнтів, що входять до складу цієї лікарської форми; гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; порушення кровотворення неясного генезу; ерозивно-виразкові процеси в ШКТ на стадії загострення. З обережністю: Епітеліальний герпетичний кератит (в т. ч. в анамнезі); захворювання, що спричиняють порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч); літній вік. Немає даних щодо використання препарату у дітей, тому застосовувати препарат слід лише, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик.Вагітність та лактаціяНемає даних щодо використання препарату під час вагітності та лактації. При використанні НПЗЗ у III триместрі вагітності можливе збільшення ризику виникнення порушень кровообігу плода. Застосування у вагітних і матерів-годувальниць можливе тільки за призначенням лікаря, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів.Побічна діяУ поодиноких випадках під час застосування препарату було зазначено такі небажані побічні дії: печіння очей, нечіткість зорового сприйняття (відразу після закапування); помутніння рогівки (більмо), ірит. Алергічні реакції: свербіж в очах, гіперемія, ангіоневротичний набряк обличчя, лихоманка, озноб, фотосенсибілізація, висипання на шкірі (переважно еритематозна, кропив'янка), мультиформна ексудативна еритема; нудота блювота.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування даного препарату з дифлунізалом (оскільки можливий розвиток кровотечі зі шлунково-кишкового тракту) та іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи ацетилсаліцилову кислоту у великих дозах (Зги більше на день), препаратами сульфонілсечовини, метотрексатом. Застосування разом із препаратами літію, дигітоксином, непрямими антикоагулянтами призводить до посилення їхнього ефекту. При необхідності можна застосовувати одночасно з іншими очними краплями, у тому числі глюкокортикостероїди, що містять. При цьому перерва між аплікаціями має бути не менше 5 хвилин для запобігання вимиванню діючих речовин наступними дозами.Спосіб застосування та дозиМісцево. Для пригнічення інтраопераційного міозу препарат закопують у кон'юнктивальний мішок протягом 2 годин з інтервалом 30 хвилин (4 рази) перед операцією. Для профілактики кістозного набряку макули препарат закапують по 1 краплі 3-4 рази на день протягом 2 тижнів після операції. Інші показання: по 1 краплі 3-4 рази на день залежно від тяжкості стану. Курс лікування може тривати від 1 до 2 тижнів.ПередозуванняНемає даних про передозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати препарат Дикло-Ф тільки при знятих лінзах і можуть одягнути їх через 15 хвилин після закапування препарату. Після зняття контактних лінз закопування проводиться через 5 хв. Флакон слід закривати після кожного використання. Не слід торкатися кінчиком піпетки до ока. У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель; 1 г: диклофенак натрію 10 мг. 40 г – туби (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ для зовнішнього застосування, похідне фенілоцтової кислоти. Чинить протизапальну та аналгетичну дію. Механізм дії обумовлений інгібуванням активності ЦОГ-1 і ЦОГ-2, що призводить до порушення метаболізму арахідонової кислоти та синтезу простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. При зовнішньому застосуванні призводить до зникнення або ослаблення болів у місці нанесення, зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів. Сприяє збільшенню обсягу рухів у уражених суглобах.ФармакокінетикаКількість диклофенаку, що всмоктується через шкіру, пропорційно площі оброблюваної поверхні і залежить як від сумарної дози препарату, що наноситься, так і від ступеня гідратації шкіри. Зв'язування диклофенаку з білками плазми становить 99.7%, переважно з альбумінами (99.4%). Диклофенак переважно розподіляється і затримується глибоко в тканинах, схильних до запалення, таких як суглоби, де його концентрація в 20 разів вище, ніж у плазмі. Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але переважно за допомогою одноразового та багаторазового гідроксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більшість з яких перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Два фенольні метаболіти біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв. Кінцевий T1/2 становить 1-2 год. T1/2; метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 год. 2, але цей метаболіт повністю неактивний. Більшість диклофенаку та його метаболітів виводиться із сечею.Клінічна фармакологіяНПЗЗ для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняБолі у спині при запальних та дегенеративних захворюваннях хребта (радикуліт, остеоартроз, люмбаго, ішіас); біль у суглобах (в т.ч. суглоби пальців рук, колінні) при ревматоїдному артриті, остеоартрозі; біль у м'язах (внаслідок розтягувань, перенапруг, забій, травм); запалення та набряклість м'яких тканин та суглобів внаслідок травм та при ревматичних захворюваннях (тендовагініт, бурсит, ураження періартикулярних тканин).Протипоказання до застосування"Аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); порушення цілісності шкірних покровів у місці нанесення препарату; ІІІ триместр вагітності; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 6 років та старше, залежно від застосовуваного препарату; підвищена чутливість до диклофенака, інших НПЗЗ або до будь-якої з допоміжних речовин використовуваного препарату. З; обережністю:; печінкова порфірія (у фазі загострення); ерозивно-виразкові ураження ШКТ; тяжкі порушення функції печінки та нирок; хронічна серцева недостатність; бронхіальна астма; порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч); І та ІІ триместри вагітності; пацієнти похилого віку.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування у III триместрі вагітності у зв'язку з можливістю зниження тонусу матки та/або передчасного закриття артеріальної протоки плода. Застосування у І та ІІ триместрах вагітності можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або немовляти. Застосування у період лактації (грудного вигодовування) протипоказане. Застосування у дітей Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення неможливо визначити виходячи з наявних даних). Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже рідко - пустульозні висипання. З боку імунної системи: дуже рідко - генералізований шкірний висип, алергічні реакції (кропив'янка, гіперчутливість: ангіоневротичний набряк). З боку дихальної системи та органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко - напади ядухи, бронхоспастичні реакції. З боку шкірних покровів: часто - еритема, дерматити, в т.ч. контактний дерматит (симптоми: екзема, свербіж, набряклість ділянки шкіри, що виробляються, висип, папули, везикули, лущення); рідко – бульозний дерматит; дуже рідко – реакції фотосенсибілізації.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські препарати, що викликають фотосенсибілізацію – посилення дії лікарських препаратів, здатних викликати фотосенсибілізацію.Спосіб застосування та дозиПри зовнішньому застосуванні кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Разова доза залежить від застосовуваної лікарської форми та віку пацієнта. Гель, мазь, спрей для зовнішнього застосування Дорослим ;і ;дітям віком старше 12 років ;препарат слід наносити на шкіру над областю запалення 3-4 рази на добу, дітям віком від 6 до 12 років ;- до 2 разів/добу. Тривалість застосування залежить від показань та ефективності лікування. Через 2 тижні застосування препарату пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем. Трансдермальний пластир Застосовують як аплікацій на шкіру. Дорослим, пацієнтам похилого віку та підліткам старше 15 років; пластир наклеюють на шкіру над хворобливою областю на 24 години. Протягом доби допускається застосування лише 1 пластиру. При лікуванні пошкоджень м'яких тканин пластир застосовують не більше 14 днів, а при лікуванні захворювань м'язів та суглобів – не більше 21 дня, якщо немає спеціальних рекомендацій лікаря. Якщо не настає покращення стану через 7 днів і при погіршенні самопочуття, необхідно проконсультуватися з лікарем.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНаносити лише на непошкоджені ділянки шкіри. Слід уникати потрапляння препарату в очі, слизові оболонки або відкриті рани. Не слід використовувати під повітронепроникними (оклюзійними) пов'язками. Потрібна обережність при нанесенні великої кількості препарату на великі поверхні чутливої шкіри протягом тривалого періоду часу. При застосуванні з іншими лікарськими формами диклофенаку слід враховувати максимальну сумарну добову дозу. У період застосування слід уникати тривалого перебування на сонці.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель – 1 р.: діюча речовина: диклофенак натрію – 10 мг; допоміжні речовини: карбомер – 15 мг, етанол (96%) – 150 мг, ізопропанол – 150 мг, троламін – 30 мг, метилпарагідроксибензоат – 1 мг, вода – 644 мг. Гель для зовнішнього застосування, 1%. По 30 г або 50 г в алюмінієві туби, з внутрішнім лаковим покриттям, літографованою зовнішньою поверхнею, мембраною і кільцем ущільнювача, з поліетиленовою кришкою, що загвинчується. Кожну тубу разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиОднорідний, прозорий, безбарвний гель.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Кількість диклофенаку, що всмоктується через шкіру, пропорційно площі оброблюваної поверхні і залежить як від сумарної дози препарату, що наноситься, так і від ступеня гідратації шкіри. На 7 день відносна біодоступність препарату (відношення AUC) становить 4,5% (для еквівалентної дози натрієвої солі диклофенаку). При носінні вологопроникної пов'язки всмоктування не змінювалося. Вимірювалася концентрація диклофенаку в плазмі, синовіальній оболонці та синовіальній рідині при нанесенні препарату на область ураженого суглоба: максимальна концентрація (Сmах) у плазмі була приблизно в 100 разів нижчою, ніж після перорального введення такої ж кількості диклофенаку. Розподіл 99,7% диклофенаку зв'язується білками плазми, головним чином альбумінами (99,4%). Диклофенак переважно розподіляється і затримується в тканинах, схильних до запалення, таких як суглоби, де його концентрація в 20 разів вище, ніж у плазмі. Метаболізм Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але переважно за допомогою одноразового та багаторазового гідроксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більшість з яких перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Два фенольні метаболіти біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак. Виведення Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв. Більшість диклофенаку та його метаболітів виводиться нирками. Кінцевий період напіввиведення (Т1/2) становить 1-2 год. Т1/2 метаболітів, включаючи два фармакологічно активні, також нетривалий і становить 1-3 год. Один з метаболітів (3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак) має більш тривалий період напіввиведення, але цей метаболіт неактивний.ФармакодинамікаДиклофенак - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), похідне фенілоцтової кислоти, що має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) та циклооксигеназу 2 (ЦОГ2), порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення, що є основною ланкою у розвитку запалення. Застосовується для усунення больового синдрому та запалення в суглобах, м'язах та зв'язках травматичного або ревматичного походження, сприяючи зменшенню болю та набряку, пов'язаного із запальним процесом, збільшуючи рухливість суглобів.Показання до застосуванняБолі у спині при запальних та дегенеративних захворюваннях хребта (радикуліт, остеоартроз, люмбаго, ішіас); біль у суглобах (суглоби пальців рук, колінні та ін.) при остеоартрозі; біль у м'язах (внаслідок розтягувань, перенапруг, забій, травм); запалення та набряклість м'яких тканин та суглобів внаслідок травм та при ревматичних захворюваннях (тендовагініт, бурсит, ураження періартикулярних тканин, променево-зап'ястковий синдром). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування. На прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака або інших компонентів препарату; схильність до виникнення нападів бронхіальної астми, шкірних висипань або гострих ринітів при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; порушення цілісності шкірних покровів у передбачуваному місці нанесення; вагітність (III триместр); період грудного вигодовування; дитячий вік (до 12 років). З обережністю:Печінкова порфірія (загострення); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту; тяжкі порушення функції печінки та нирок; порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч); хронічна серцева недостатність; бронхіальна астма; літній вік; вагітність (I та II триместр).Вагітність та лактаціяВагітність У зв'язку з відсутністю даних щодо застосування диклофенаку у формі гелю у вагітних, застосування препарату протягом I та II триместрів вагітності можливе лише за призначенням лікаря, зіставляючи користь для матері та ризик для плода. Препарат протипоказаний у III триместрі вагітності у зв'язку з можливістю зниження тонусу матки, порушення функції нирок плода з подальшим розвитком маловоддя та/або передчасного закриття артеріальної протоки плода. Період грудного вигодовування У зв'язку з відсутністю даних про проникнення диклофенаку у формі гелю у грудне молоко, не рекомендується застосування препарату в період грудного вигодовування. Якщо все ж таки застосування препарату необхідно, то його не слід наносити на молочні залози або на велику поверхню шкіри і не застосовувати довго.Побічна діяНебажані реакції в основному характеризуються помірно вираженими і проходять шкірними проявами в місці нанесення гелю. У дуже поодиноких випадках можливий розвиток алергічних реакцій. Частота виникнення побічних реакцій визначена відповідно до класифікацій Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я: дуже часто – понад 1/10; часто – понад 1/100, але менше 1/10; нечасто – понад 1/1000, але менше 1/100; рідко – понад 1/10000, але менше 1/1000; дуже рідко – менше 1/10000. З боку імунної системи: дуже рідко - реакції гіперчутливості (включаючи кропивницю), ангіоневротичний набряк. З боку дихальної системи та органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – напади ядухи, бронхоспазм. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - еритема, дерматит (в т.ч. контактний дерматит), екзема, висипання на шкірі, свербіж шкіри; рідко – бульозний дерматит; дуже рідко – реакції фотосенсибілізації, пустульозні висипання.Взаємодія з лікарськими засобамиДиклофенак може посилювати дію лікарських засобів, що викликають фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиГель використовується зовнішньо. Дорослим та дітям старше 12 років препарат наносять тонким шаром на шкіру над осередком запалення/місцем травми 2-3 рази на добу, злегка втираючи у шкіру. Необхідна кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Разова доза препарату - 2-4 г (що за обсягом можна порівняти відповідно до розміру вишні або волоського горіха) достатня для обробки зони площею 400-800 см2. Якщо руки є зоною локалізації болю, то після нанесення препарату їх необхідно вимити. Тривалість лікування залежить від показань та ефекту, що відзначається. Препарат слід застосовувати більше 14 днів без рекомендації лікаря. Якщо через 7 днів застосування терапевтичний ефект не спостерігається або стан погіршується, слід звернутися до лікаря. Препарат Диклофарм слід застосовувати у мінімально ефективних дозах мінімально коротким курсом.ПередозуванняЗ огляду на низьку системну абсорбцію при місцевому застосуванні гелю передозування малоймовірне. Симптоми: При випадковому внутрішньому прийомі можливий розвиток системних небажаних реакцій. Лікування: промивання шлунка, індукція блювання, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний через високий рівень зв'язування диклофенаку з білками плазми (близько 99%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Диклофарм слід наносити лише на неушкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Не слід допускати попадання препарату в рот, очі та слизові оболонки. Після нанесення препарату допускається накладення пов'язки бинтовой, проте не слід накладати повітронепроникні оклюзійні пов'язки. У разі розвитку після нанесення препарату висипу, його застосування необхідно припинити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на здатність керувати транспортними засобами, механізмами та займатися іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
176,00 грн
149,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: натрію диклофенак 100 мг. Допоміжні речовини: лудипрес ЛЦЕ (лактози моногідрат - 94.7-98.3%, повідон - 3-4%), гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил 20). Склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), макрогол (поліетиленгліколь 6000), гліцерол (гліцерин), тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид червоний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою світло-коричневого або рожево-коричневого кольору, круглі, двоопуклі; допускається наявність шорсткості; на зламі - білого з кремуватим або жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), похідне фенілоцтової кислоти. Чинить протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну та антиагрегантну дію. Невибірково пригнічуючи ЦОГ-1 та ЦОГ-2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення, пригнічує ексудативну та проліферативну фази запалення. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія диклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує стан суглоба. При травмах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття та запальний набряк.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція - швидка та повна, їжа уповільнює швидкість абсорбції. Концентрація в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що вводиться. В результаті уповільненого вивільнення активної речовини C max у плазмі нижче тієї, яка утворюється при введенні препарату короткої дії; однак залишається високою протягом тривалого часу після прийому. C max становить 0.5-1 мкг/мл, час досягнення C max - 5 годин після прийому препарату у формі таблетки пролонгованої дії у дозі 100 мг. Біодоступність – 50%. Розподіл Зв'язування з білками плазми – понад 99% (більшість зв'язується з альбумінами). Проникає у синовіальну рідину; C max у синовіальній рідині спостерігається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Зміни фармакокінетики диклофенаку на тлі багаторазового введення не відзначається. Не кумулює при дотриманні інтервалу, що рекомендується, між прийомами. Метаболізм 50% активної речовини піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання та кон'югування з глюкуроновою кислотою. У метаболізмі диклофенаку також бере участь ізофермент CYP2C9. Фармакологічна активність метаболітів нижча, ніж диклофенаку. Виведення Системний кліренс становить 260 мл/хв. T1/2 з плазми - 1-2 години, з синовіальної рідини - 3-6 годин (концентрації активної речовини в синовіальній рідині через 4-6 годин після введення препарату вище, ніж у плазмі, і залишаються вищими ще протягом 12 годин). 60% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів нирками; менше 1% виводиться у незміненому вигляді, решта дози виводиться у вигляді метаболітів із жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок збільшується виведення метаболітів із жовчю, при цьому збільшення їхньої концентрації в крові не спостерігається. У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки фармакокінетичні параметри такі ж, як у пацієнтів з нормальною функцією печінки.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит; псоріатичний артрит; ювенільний хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерєва); подагричний артрит (при гострому нападі подагри переважають швидкодіючі лікарські форми); ревматичне ураження м'яких тканин; остеоартроз периферичних суглобів та хребта, в т.ч. з радикулярним синдромом; тендовагініт, бурсит. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає. Больовий синдром слабкої або помірної виразності: люмбаго, ішіас; невралгія; міалгія; посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням; післяопераційний біль; головний біль; мігрень; зубний біль; альгодисменорея; аднексит; проктит; У складі комплексної терапії інфекційно-запальних захворювань ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом: фарингіт; тонзиліт; отит.Протипоказання до застосуванняПовне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу слизової оболонки носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона) у фазі загострення; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; порушення кровотворення; порушення гемостазу (в т.ч. гемофілія); виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); прогресуючі захворювання нирок; підтверджена гіперкаліємія; ІІІ триместр вагітності; період лактації; дитячий та підлітковий вік до 18 років; спадкова непереносимість лактози, порушення всмоктування глюкози-галактози, недостатність лактази; підвищена чутливість до активної речовини (в т.ч. до інших нестероїдних протизапальних засобів) або допоміжних речовин. З обережністю Анемія, бронхіальна астма, цереброваскулярні захворювання, ІХС, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, захворювання периферичних артерій, набряковий синдром, печінкова та ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв), дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, після великих хірургічних втручань, індукована порфірія, дивертикуліт, системні захворювання сполучної тканини, анамнестичні дані про розвиток виразкового захворювання ШКТ, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале застосування НПЗП, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом ГКС (наприклад, , варфарин), антиагрегантів (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам,флуоксетин, пароксетин, сертралін), куріння, І та ІІ триместри вагітності, літній вік.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату у III триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю слід призначати препарат у І та ІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: часто – 1-10%; іноді – 0.1-1%; рідко – 0.01-0.1%; дуже рідко – менше 0.001%, включаючи окремі випадки. З боку травної системи: часто – епігастральний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз; рідко - гастрит, проктит, кровотеча із шлунково-кишкового тракту (блювання з кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунково-кишкового тракту (з або без кровотечі або перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, езофагіт, неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, запор, панкреатит, блискавичний гепатит. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості (в т.ч. парестезія), розлад пам'яті, тремор, судоми, тривога, цереброваскулярні порушення, асептичний менінгіт, дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто – вертиго; дуже рідко – порушення зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична та аластична анемія, агранулоцитоз. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліт, серцева недостатність, інфаркт міокарда. З боку дихальної системи: рідко – загострення бронхіальної астми (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніт. З боку шкірних покривів: часто - шкірний висип; дуже рідко – еритема, бульозні висипання, ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, у т.ч. алергічна. Алергічні реакції: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи виражене зниження артеріального тиску та шок; рідко – кропив'янка; дуже рідко – багатоформна еритема та синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ангіоневротичний набряк (в т.ч. особи).Взаємодія з лікарськими засобамиДиклофенак підвищує концентрацію у плазмі дигоксину, метотрексату, препаратів літію та циклоспорину. Диклофенак знижує ефект діуретиків. На тлі одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків посилюється ризик гіперкаліємії. При одночасному застосуванні антикоагулянтів, тромболітичних засобів (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) зростає ризик кровотеч (частіше із шлунково-кишкового тракту). Диклофенак зменшує ефекти гіпотензивних та снодійних засобів. Диклофенак збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних засобів та глюкокортикостероїдів (шлунково-кишкові кровотечі), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину. Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. Парацетамол збільшує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку. Диклофенак зменшує ефект гіпоглікемічних лікарських засобів. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроєва кислота та плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії. Циклоспорин та препарати золота підвищують вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках, що підвищує нефротоксичність. Одночасне застосування з етанолом, колхіцином, кортикотропіном, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та препаратами звіробою продірявленого підвищує ризик розвитку кровотеч у ШКТ. Диклофенак посилює дію препаратів, які викликають фотосенсибілізацію. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію в плазмі диклофенаку, тим самим збільшуючи його токсичність. При одночасному застосуванні з диклофенаком антибактеріальні лікарські засоби групи хінолонів підвищують ризик розвитку судом.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, під час або після їди. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю води. Дорослим призначають по 100 мг 1 раз на добу. При альгодисменореї та нападах мігрені – до 200 мг на добу протягом не більше 1-2 днів. При прийомі таблеток пролонгованої дії 100 мг, при необхідності збільшення добової дози до 150 мг на добу, можна додатково приймати по 1 звичайній таблетці (50 мг). Максимальна добова доза – 150 мг.ПередозуванняСимптоми: блювання, кровотеча із шлунково-кишкового тракту, епігастральний біль, діарея, запаморочення, шум у вухах, судоми, підвищення артеріального тиску, пригнічення дихання, при значному передозуванні – гостра ниркова недостатність, гепатотоксична дія. Лікування: промивання шлунка, запровадження активованого вугілля; проведення симптоматичної терапії, спрямованої на усунення артеріальної гіпертензії, порушення функції нирок, судом, подразнення шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Форсований діурез та гемодіаліз малоефективні (у зв'язку зі значним ступенем зв'язування з білками та інтенсивним метаболізмом).Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля швидкого досягнення бажаного терапевтичного ефекту препарат рекомендують приймати за 30 хв до їди. В інших випадках приймають до, під час або після їди, не розжовуючи, заливаючи достатньою кількістю води. Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку слід виявляти особливу обережність при призначенні пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при терапії осіб похилого віку, які приймають діуретики, та хворих, у яких з якоїсь причини спостерігається зниження ОЦК (наприклад, після великого хірургічного втручання). Якщо в таких випадках призначають диклофенак, рекомендують як запобіжний засіб контролювати функцію нирок. У пацієнтів із печінковою недостатністю (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика та метаболізм не відрізняються від аналогічних процесів у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Під час проведення тривалої терапії необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові, аналіз калу на приховану кров. У зв'язку з негативною дією на фертильність жінкам, які бажають завагітніти, препарат застосовувати не рекомендується. У пацієнток з безпліддям (у т.ч. проходять обстеження) рекомендується відмінити препарат. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід застосовувати препарат у мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом. Пацієнтам, які приймають препарат, необхідно утримуватись від вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему