Все товары
441,00 грн
429,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина – 50,0 мг миробігрону; допоміжні речовини: макрогол 2 000 000 70,0 мг, макрогол 8 000 119,6 мг, гіпоролоза 7,5 мг, бутилгідрокситолуол 0,4 мг, магнію стеарат 2,5 мг; склад плівкової оболонки: опадрай 03F42192 (гіпромелоза 2910 6 мПасек 69,536%, макрогол 8000 13,024%, барвник заліза оксид жовтий 17,440%) 7,5 мг. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиОвальна, двоопукла таблетка, покрита плівковою оболонкою, жовтого кольору, що має гравірування "355" та графічне зображення логотипу компанії "Астеллас" на одній стороні, ядро білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний агоніст бета3-адренорецепторів. Препарат, що знижує тонус гладкої мускулатури сечовивідних шляхів. Механізм дії Мірабегрон – потужний селективний агоніст бета3-адренорецепторів. У дослідженнях при впливі мірабегрону продемонстровано розслаблення гладких м'язів сечового міхура у щурів та в ізольованому препараті людських тканин, а також збільшення концентрацій цАМФ у тканинах сечового міхура у щурів. Таким чином, мірабегрон покращує резервуарну функцію сечового міхура за рахунок стимуляції бета3-адренорецепторів, розташованих у його стінці. У дослідженнях продемонстрована ефективність мірабегрону як у пацієнтів, які раніше отримували м-холіноблокатори для лікування гіперактивного сечового міхура (ГМП), так і у пацієнтів без анамнезу попередньої терапії м-холіноблокаторами. Мірабегрон також був ефективним у пацієнтів з ГМП, які припинили лікування м-холіноблокаторами через відсутність ефекту. ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального застосування мірабегрон всмоктується в кровотік і досягає Cmax у плазмі крові у проміжок часу між трьома та чотирма годинами після прийому. У дослідженнях виявлено підвищення абсолютної біодоступності з 29 до 35% після підвищення дози з 25 до 50 мг. При цьому середнє значення Cmax і величина ППК зростали більш ніж пропорційно дозі. Css досягаються через 7 днів прийому мірабегрону одноразово на добу. Після багаторазового застосування 1 раз на добу концентрації мірабегрону в плазмі крові в рівноважному стані приблизно в 2 рази перевищують такі після одноразового прийому препарату. Вплив їди на всмоктування препарату У ході досліджень 3 фази продемонстровано однакову ефективність та безпеку лікування при прийомі мірабегрону під час та поза їдою. Таким чином, рекомендовану дозу мірабегрону можна приймати як під час, так і поза їдою. Розподіл Мірабегрон інтенсивно розподіляється в організмі. Vd у стабільних умовах (Vss) становить приблизно 1670 л. Мірабегрон зв'язується (приблизно 71%) з білками у плазмі крові, а також демонструє спорідненість середнього ступеня з альбуміном та альфа-1 кислим глікопротеїном. Мірабегрон розподіляється до еритроцитів. Концентрації 14С-мірабегрону в еритроцитах були вдвічі вищими, ніж у плазмі (як показали дослідження in vitro). Метаболізм Існує багато шляхів метаболізму мирабегрона в організмі, зокрема. деалкілування, окислення, (пряме) глюкуронування та амідний гідроліз. Після одноразового введення С-мірабегрону основним циркулюючим компонентом є мірабегрон. У плазмі крові людини виявлено 2 основні метаболіти мирабегрона: обидва є глюкуронідами (метаболіти фази II) і становлять, відповідно, 16% та 11% від загальної концентрації препарату. Ці метаболіти не мають фармакологічної активності. Незважаючи на участь ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4 в окисному шляху метаболізму мирабегрона в умовах in vitro, в умовах in vivo роль цих ізоферментів у спільній елімінації невелика. Виведення Загальний кліренс препарату із плазми – приблизно 57 л/год. Кінцевий T1/2 приблизно 50 год. Нирковий кліренс – приблизно 13 л/година, що відповідає майже 25% від загального кліренсу. Основні механізми виведення нирками – активна канальцева секреція та клубочкова фільтрація. Кількість виділеного із сечею незміненого мірабегрону носить дозозалежний характер і варіює від 6.0% після прийому препарату у добовій дозі 25 мг до 12.2% після прийому добової дози 100 мг. Після прийому 160 мг С-мірабегрону здоровими добровольцями приблизно 55% радіомітки виявлено у сечі та 34% – у калі. Фракція незміненого мирабегрона становила приблизно 45% всього міченого ізотопом препарату в сечі, що вказувало на присутність метаболітів. Більшість міченого ізотопом препарату в калі була представлена незміненим миробегроном. ФармакодинамікаУродінаміка У ході 12-тижневого дослідження у чоловіків з симптомами з боку нижніх сечових шляхів (СНМП) та інфравезикальною обструкцією (ІВО) продемонстровано безпеку та хорошу переносимість мірабегрону в дозах 50 та 100 мг 1 раз на добу, а також відсутність впливу мірабегрону на цистометр. Вплив на інтервал QТ У дозах 50 і 100 мг мирабегрон не впливав на скоригований за частотою пульсу інтервал QT (величина QTcI), що зафіксовано при проведенні аналізу для груп за статевою ознакою та для всієї групи пацієнтів. Вплив повторного перорального прийому мірабегрону в терапевтичній дозі (50 мг 1 раз на добу) та у надтерапевтичних дозах (100 та 200 мг 1 раз на добу) на величину QTcI вивчено в окремому дослідженні (дослідження TQT) (п=164 здорових добровольця чоловіків та п) =153 здорових добровольців жінок). Як у чоловіків, так і у жінок, які отримували мірабегрон у дозах 50 і 100 мг, верхня межа одностороннього 95% довірчого інтервалу для найбільшої узгодженої в часі різниці з плацебо за величиною QTcI у будь-який момент часу не перевищувала 10 мсек. Вплив на частоту пульсу та величину АТ у пацієнтів з ГМП у ході 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів з ГМП (середній вік 59 років), які отримували 50 мг миробігрону 1 раз на добу,відзначено збільшення вихідних середніх значень різниці з плацебо за частотою пульсу (на 1 уд/хв) та систолічного АТ/діастолічного АТ (САД/ДАД) (приблизно на 1 мм.рт.ст. або менше). Зміни частоти пульсу та величини АТ на фоні лікування є оборотними та проходять після відміни препарату. Вплив на внутрішньоочний тиск (ВГД) Через 56 днів після початку прийому мірабегрону в дозі 100 мг 1 раз на добу у здорових добровольців не зафіксовано підвищення ВГД. У дослідженні I фази (п=310) проведено оцінку впливу мірабегрону на величину ВГД за допомогою аппланаційної тонометрії за Гольдманом: мірабегрон у дозі 100 мг не відрізнявся від плацебо за величиною ефекту щодо середньої величини зміни вихідних середніх індивідуальних значень ВГД на 56 день.Показання до застосуваннягіперактивний сечовий міхур (ГМП) із симптомами нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин; дитячий вік (відсутність даних щодо ефективності та безпеки); вагітність та період грудного вигодовування; термінальна стадія ниркової недостатності (рСКФ<15 мл/хв/1.73 м2 або пацієнти, яким показано проведення гемодіалізу); тяжка стадія ниркової недостатності (рСКФ 15-29 мл/хв/1.73 м2) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A; тяжка стадія печінкової недостатності (клас З за шкалою Чайлда-П'ю); помірна стадія печінкової недостатності (клас В за шкалою Чайлда-П'ю) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A.Вагітність та лактаціяВагітність Кількість даних про застосування мірабегрону у вагітних жінок обмежена. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Мірабегрон не рекомендований під час вагітності та у жінок дітородного віку, які не використовують контрацепцію. Період грудного вигодовування У гризунів мирабегрон виділяється з грудним молоком, отже, в людини також існує ризик потрапляння препарату до грудного молока. Дослідження щодо вивчення впливу мірабегрону на продукцію грудного молока, виділення мірабегрону з грудним молоком та впливу на дитину відсутні. Мірабегрон не слід застосовувати жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяНайбільш частими побічними реакціями, зафіксованими в ході 12-тижневих подвійних сліпих, плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, є тахікардія та інфекції сечових шляхів. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота тахікардії досягала 1.2%. У 0.1% пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, розвиток тахікардії спричинило дострокове припинення участі в дослідженні. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота розвитку інфекцій сечових шляхів досягала 2,9%. Розвиток інфекцій сечових шляхів не спричинило дострокового припинення участі в дослідженні в жодного з пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг. Серйозні небажані реакції включали мерехтіння передсердь (0.2%). У ході довгострокового (1 рік) дослідження з активним контролем (препарат контролю -м-холіноблокатор) були зафіксовані побічні реакції, подібні до вигляду та частоти з реакціями, зафіксованими під час 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-коітролованих досліджень 3 фази.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одноразовому призначенні миробегрону здоровим добровольцям використовували дози до 400 мг. При використанні такого рівня доз зафіксовані небажані явища у вигляді прискореного серцебиття (у 1 із 6 добровольців) та збільшення частоти пульсу більше 100 уд/хв (у 3 із 6 добровольців). При багаторазовому (протягом 10 днів) застосуванні препарату у добових дозах до 300 мг у здорових добровольців зафіксовано збільшення частоти пульсу та підвищення систолічного артеріального тиску. При передозуванні показана симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль частоти пульсу, артеріального тиску та ЕКГ.Спосіб застосування та дозиДорослі (старші 18 років), у т.ч. літні: По 50 мг один раз на добу внутрішньо, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Таблетка має бути прийнята цілком, її не можна розжовувати, т.к. це може вплинути на пролонговане вивільнення активної речовини.ПередозуванняПри одноразовому призначенні миробегрону здоровим добровольцям використовували дози до 400 мг. При використанні такого рівня доз зафіксовані небажані явища у вигляді прискореного серцебиття (у 1 із 6 добровольців) та збільшення частоти пульсу більше 100 уд/хв (у 3 із 6 добровольців). При багаторазовому (протягом 10 днів) застосуванні препарату у добових дозах до 300 мг у здорових добровольців зафіксовано збільшення частоти пульсу та підвищення систолічного артеріального тиску. При передозуванні показана симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль частоти пульсу, артеріального тиску та ЕКГ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з тяжкою неконтрольованою артеріальною гіпертензією. Бетміга може збільшувати артеріальний тиск. Рекомендується вимірювати артеріальний тиск до початку лікування та періодично під час лікування Бетмигою, особливо у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертонію. Оскільки досліджень з препаратом Бетміга у пацієнтів з неконтрольованою тяжкою артеріальною гіпертензією (систолічний артеріальний тиск ≥180 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥110 мм рт ст), не проводилося, тому препарат не рекомендований до застосування у цієї категорії пацієнтів. Є лише обмежені дані щодо застосування препарату Бетміга у пацієнтів, які страждають на гіпертензію 2 стадії (систолічний артеріальний тиск ≥160 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥100 мм рт ст). Фертильність У дослідженнях на тварин впливу мірабегрону на фертильність у нелетальних дозах не виявлено. Не встановлено, чи впливає мирбегрон на фертильність у людини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бетміга не має клінічно значущого впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 062,00 грн
Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, овальні, двоопуклі, з гравіюванням "355" та графічним зображенням компанії "Астеллас" на одній стороні; ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний агоніст бета3-адренорецепторів. Препарат, що знижує тонус гладкої мускулатури сечовивідних шляхів. Механізм дії Мірабегрон – потужний селективний агоніст бета3-адренорецепторів. У дослідженнях при впливі мірабегрону продемонстровано розслаблення гладких м'язів сечового міхура у щурів та в ізольованому препараті людських тканин, а також збільшення концентрацій цАМФ у тканинах сечового міхура у щурів. Таким чином, мірабегрон покращує резервуарну функцію сечового міхура за рахунок стимуляції бета3-адренорецепторів, розташованих у його стінці. У дослідженнях продемонстрована ефективність мірабегрону як у пацієнтів, які раніше отримували м-холіноблокатори для лікування гіперактивного сечового міхура (ГМП), так і у пацієнтів без анамнезу попередньої терапії м-холіноблокаторами. Мірабегрон також був ефективним у пацієнтів з ГМП, які припинили лікування м-холіноблокаторами через відсутність ефекту. ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального застосування мірабегрон всмоктується в кровотік і досягає Cmax у плазмі крові у проміжок часу між трьома та чотирма годинами після прийому. У дослідженнях виявлено підвищення абсолютної біодоступності з 29 до 35% після підвищення дози з 25 до 50 мг. При цьому середнє значення Cmax і величина ППК зростали більш ніж пропорційно дозі. Css досягаються через 7 днів прийому мірабегрону одноразово на добу. Після багаторазового застосування 1 раз на добу концентрації мірабегрону в плазмі крові в рівноважному стані приблизно в 2 рази перевищують такі після одноразового прийому препарату. Вплив їди на всмоктування препарату У ході досліджень 3 фази продемонстровано однакову ефективність та безпеку лікування при прийомі мірабегрону під час та поза їдою. Таким чином, рекомендовану дозу мірабегрону можна приймати як під час, так і поза їдою. Розподіл Мірабегрон інтенсивно розподіляється в організмі. Vd у стабільних умовах (Vss) становить приблизно 1670 л. Мірабегрон зв'язується (приблизно 71%) з білками у плазмі крові, а також демонструє спорідненість середнього ступеня з альбуміном та альфа-1 кислим глікопротеїном. Мірабегрон розподіляється до еритроцитів. Концентрації 14С-мірабегрону в еритроцитах були вдвічі вищими, ніж у плазмі (як показали дослідження in vitro). Метаболізм Існує багато шляхів метаболізму мирабегрона в організмі, зокрема. деалкілування, окислення, (пряме) глюкуронування та амідний гідроліз. Після одноразового введення С-мірабегрону основним циркулюючим компонентом є мірабегрон. У плазмі крові людини виявлено 2 основні метаболіти мирабегрона: обидва є глюкуронідами (метаболіти фази II) і становлять, відповідно, 16% та 11% від загальної концентрації препарату. Ці метаболіти не мають фармакологічної активності. Незважаючи на участь ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4 в окисному шляху метаболізму мирабегрона в умовах in vitro, в умовах in vivo роль цих ізоферментів у спільній елімінації невелика. Виведення Загальний кліренс препарату із плазми – приблизно 57 л/год. Кінцевий T1/2 приблизно 50 год. Нирковий кліренс – приблизно 13 л/година, що відповідає майже 25% від загального кліренсу. Основні механізми виведення нирками – активна канальцева секреція та клубочкова фільтрація. Кількість виділеного із сечею незміненого мірабегрону носить дозозалежний характер і варіює від 6.0% після прийому препарату у добовій дозі 25 мг до 12.2% після прийому добової дози 100 мг. Після прийому 160 мг С-мірабегрону здоровими добровольцями приблизно 55% радіомітки виявлено у сечі та 34% – у калі. Фракція незміненого мирабегрона становила приблизно 45% всього міченого ізотопом препарату в сечі, що вказувало на присутність метаболітів. Більшість міченого ізотопом препарату в калі була представлена незміненим миробегроном. ФармакодинамікаУродінаміка У ході 12-тижневого дослідження у чоловіків з симптомами з боку нижніх сечових шляхів (СНМП) та інфравезикальною обструкцією (ІВО) продемонстровано безпеку та хорошу переносимість мірабегрону в дозах 50 та 100 мг 1 раз на добу, а також відсутність впливу мірабегрону на цистометр. Вплив на інтервал QТ У дозах 50 і 100 мг мирабегрон не впливав на скоригований за частотою пульсу інтервал QT (величина QTcI), що зафіксовано при проведенні аналізу для груп за статевою ознакою та для всієї групи пацієнтів. Вплив повторного перорального прийому мірабегрону в терапевтичній дозі (50 мг 1 раз на добу) та у надтерапевтичних дозах (100 та 200 мг 1 раз на добу) на величину QTcI вивчено в окремому дослідженні (дослідження TQT) (п=164 здорових добровольця чоловіків та п) =153 здорових добровольців жінок). Як у чоловіків, так і у жінок, які отримували мірабегрон у дозах 50 і 100 мг, верхня межа одностороннього 95% довірчого інтервалу для найбільшої узгодженої в часі різниці з плацебо за величиною QTcI у будь-який момент часу не перевищувала 10 мсек. Вплив на частоту пульсу та величину АТ у пацієнтів з ГМП у ході 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів з ГМП (середній вік 59 років), які отримували 50 мг миробігрону 1 раз на добу,відзначено збільшення вихідних середніх значень різниці з плацебо за частотою пульсу (на 1 уд/хв) та систолічного АТ/діастолічного АТ (САД/ДАД) (приблизно на 1 мм.рт.ст. або менше). Зміни частоти пульсу та величини АТ на фоні лікування є оборотними та проходять після відміни препарату. Вплив на внутрішньоочний тиск (ВГД) Через 56 днів після початку прийому мірабегрону в дозі 100 мг 1 раз на добу у здорових добровольців не зафіксовано підвищення ВГД. У дослідженні I фази (п=310) проведено оцінку впливу мірабегрону на величину ВГД за допомогою аппланаційної тонометрії за Гольдманом: мірабегрон у дозі 100 мг не відрізнявся від плацебо за величиною ефекту щодо середньої величини зміни вихідних середніх індивідуальних значень ВГД на 56 день.Показання до застосуваннягіперактивний сечовий міхур (ГМП) із симптомами нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин; дитячий вік (відсутність даних щодо ефективності та безпеки); вагітність та період грудного вигодовування; термінальна стадія ниркової недостатності (рСКФ<15 мл/хв/1.73 м2 або пацієнти, яким показано проведення гемодіалізу); тяжка стадія ниркової недостатності (рСКФ 15-29 мл/хв/1.73 м2) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A; тяжка стадія печінкової недостатності (клас З за шкалою Чайлда-П'ю); помірна стадія печінкової недостатності (клас В за шкалою Чайлда-П'ю) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A.Побічна діяНайбільш частими побічними реакціями, зафіксованими в ході 12-тижневих подвійних сліпих, плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, є тахікардія та інфекції сечових шляхів. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота тахікардії досягала 1.2%. У 0.1% пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, розвиток тахікардії спричинило дострокове припинення участі в дослідженні. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота розвитку інфекцій сечових шляхів досягала 2,9%. Розвиток інфекцій сечових шляхів не спричинило дострокового припинення участі в дослідженні в жодного з пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг. Серйозні небажані реакції включали мерехтіння передсердь (0.2%). У ході довгострокового (1 рік) дослідження з активним контролем (препарат контролю -м-холіноблокатор) були зафіксовані побічні реакції, подібні до вигляду та частоти з реакціями, зафіксованими під час 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-коітролованих досліджень 3 фази.Спосіб застосування та дозиДорослі (старші 18 років), у т.ч. літні: По 50 мг один раз на добу внутрішньо, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Таблетка має бути прийнята цілком, її не можна розжовувати, т.к. це може вплинути на пролонговане вивільнення активної речовини.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: бетаксолол (у формі гідрохлориду) – 5 мг; Допоміжні речовини: натрію гідрофосфату додекагідрат, натрію дигідрофосфату моногідрат, натрію хлорид, динатрію едетату дигідрат, бензалконію хлорид, вода очищена. По 5 мл розчину в білий полімерний флакон-крапельницю закритий полімерною кришкою із запобіжним кільцем. По одному флаконі-крапельниці разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКраплі очні 0.5% у вигляді прозорого розчину безбарвного або світло-жовтого кольору з бурим відтінком.ФармакокінетикаВсмоктування Бетаксолол високо ліпофілен, внаслідок чого добре проникає через рогівку у передню камеру ока, Сmах у передній камері визначається через 20 хв після інстиляції. При місцевому застосуванні системна абсорбція низька, концентрація у плазмі нижча за поріг (2 нг/мл) виявлення. Розподіл та виведення Зв'язування з білками плазми – 50%. Т1/2 - 14-22 год. Виводиться нирками (15% у незміненому вигляді). Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр низька, секреція з грудним молоком незначна.ФармакодинамікаПротиглаукомний препарат. Бетаксолол – селективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Не має мембраностабілізуючу (місцевоанестезуючу) дію. При місцевому застосуванні бетаксолол знижує як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск, внаслідок зменшення продукції внутрішньоочної рідини. Настання гіпотензивного ефекту зазвичай спостерігається через 30 хв після застосування препарату, а максимальне зниження офтальмотонусу настає приблизно через 2 години. Після одноразової інстиляції вплив на офтальмотонус зберігається протягом 12 годин. Бетаксолол не викликає міозу, спазму акомодації, гемералопії (на відміну від міотиків).Показання до застосуванняочна гіпертензія; хронічна відкритокутова форма глаукоми; закритокутова глаукома (у поєднанні з міотиками).Протипоказання до застосуваннясинусова брадикардія; AV-блокада II та III ступеня; СССУ; дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних про ефективність та безпеку); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю призначають препарат при цукровому діабеті, тиреотоксикозі, одночасному прийомі пероральних бета-адреноблокаторів, синдромі Рейно, феохромоцитомі, бронхіальній астмі, хронічному обструктивному бронхіті, AV-блокаді І ступеня, серцевій недостатності.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяМісцеві реакції: короткочасний дискомфорт в очах після закапування, сльозотеча; в окремих випадках – зниження чутливості рогівки, почервоніння ока, кератит, світлобоязнь, анізокорія, затуманювання зору, свербіж, відчуття сухості очей, алергічні реакції. Системні побічні ефекти спостерігаються рідко. З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, безсоння, біль голови, депресія, посилення симптомів міастенії. Серцево-судинна система: брадикардія, порушення серцевої провідності, серцева недостатність. З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм, бронхіальна астма, дихальна недостатність. З боку системи травлення: нудота.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Бетофтану та розчину адреналіну для офтальмологічного застосування в окремих випадках можливий розвиток мідріазу. При застосуванні препарату Бетофтан у поєднанні з препаратами, що виснажують запаси катехоламінів (такими як резерпін), може спостерігатися посилення таких ефектів, як зниження артеріального тиску та брадикардія. При одночасному застосуванні препарату Бетофтан та бета-адреноблокаторів для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку побічних ефектів (як місцевих, так і системних) внаслідок адитивного ефекту. Слід бути обережними при сумісному застосуванні препарату Бетофтан та адренергічних психотропних засобів внаслідок можливого посилення їх дії. При одночасному призначенні міорелаксантів та гіпоглікемічних засобів може спостерігатися посилення їхньої дії. При спільному застосуванні з симпатоміметиками відзначається посилення їх судинозвужувального ефекту. При необхідності Бетофтан можна застосовувати у поєднанні з іншими місцевими офтальмологічними препаратами. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 10 хв.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують місцево. Закопують по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок 2 рази на добу. У деяких пацієнтів стабілізація внутрішньоочного тиску відбувається протягом декількох тижнів, тому рекомендується контролювати внутрішньоочний тиск протягом першого місяця лікування. Якщо необхідний рівень внутрішньоочного тиску не досягається при монотерапії Бетофтан, слід призначити додаткову терапію.ПередозуванняНаразі про випадки передозування Бетофтана не повідомлялося. При передозуванні бета-адреноблокаторів можуть спостерігатися такі симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія, гостра серцева недостатність. Лікування: симптоматичне. При надходженні в очі надмірної кількості препарату слід промити очі теплою водою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБетофтан містить консервант бензалконію хлорид, який може адсорбуватися м'якими контактними лінзами та надавати ушкоджуючу дію на тканині ока. Тому пацієнтам, що носять м'які контактні лінзи, слід зняти їх перед застосуванням крапель і встановити, не раніше ніж через 20 хв після закапування. Щоб уникнути забруднення піпетки, не слід торкатися ока під час закапування. Цукровий діабет: бета-адреноблокатори слід обережно призначати хворим зі схильністю до гіпоглікемії, оскільки ці препарати можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії. Тиреотоксикоз: бета-адреноблокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). У пацієнтів з підозрою на тиреотоксикоз не слід різко скасовувати бета-адреноблокатори, оскільки це може спричинити посилення симптоматики. Міастенія: бета-адреноблокатори можуть викликати симптоми, подібні до таких при міастенії (наприклад: диплопія, птоз, загальна слабкість). Хірургія: перед плановою операцією бета-адреноблокатори повинні бути поступово (не одномоментно!) відмінені за 48 годин до загальної анестезії, тому що під час загального наркозу вони можуть зменшити чутливість міокарда до симпатичної стимуляції, необхідної для роботи серця. Пульмонологія: слід дотримуватися обережності при призначенні бета-адреноблокаторів хворим із сильно зниженою функцією дихальної системи. Незважаючи на те, що у клінічних дослідженнях показано відсутність впливу бетаксололу на функцію зовнішнього дихання, не слід виключати можливості підвищеної чутливості до препарату. Ризик розвитку анафілактичної реакції: пацієнти, які приймають блокатори бета, можуть мати в анамнезі атопію або анафілактичні реакції. У разі повторних реакцій такі пацієнти можуть бути не чутливі до звичайних доз адреналіну, необхідних для усунення анафілаксії. При інстиляції препарат може потрапляти в системний кровотік. Таким чином, можуть спостерігатися такі ж побічні ефекти, як і при внутрішньовенному та парентеральному призначенні бета-адреноблокаторів. Бетофтан має мінімальний вплив на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. Однак слід бути обережним при призначенні його хворим з атріовентрикулярною блокадою І ступеня або серцевою недостатністю. Лікування слід припинити з появою перших ознак декомпенсації серцево-судинної системи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких після інстиляції препарату тимчасово знижується чіткість зору, не рекомендується займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та реакції до відновлення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина – 50,0 мг миробігрону; допоміжні речовини: макрогол 2 000 000 70,0 мг, макрогол 8 000 119,6 мг, гіпоролоза 7,5 мг, бутилгідрокситолуол 0,4 мг, магнію стеарат 2,5 мг; склад плівкової оболонки: опадрай 03F42192 (гіпромелоза 2910 6 мПасек 69,536%, макрогол 8000 13,024%, барвник заліза оксид жовтий 17,440%) 7,5 мг. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетка овальна, двоопукла таблетка, покрита плівковою оболонкою, жовтого кольору, що має гравірування "355" та графічне зображення логотипу компанії "Астеллас" на одній стороні, ядро білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб для лікування урологічних захворювань.Фармакокінетиказагальні характеристики Всмоктування Після перорального застосування мірабегрон всмоктується в кровотік і досягає максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) у проміжок часу між трьома та чотирма годинами після прийому. У дослідженнях виявлено підвищення абсолютної біодоступності з 29 до 35% після підвищення дози з 25 до 50 мг. У цьому середнє значення Сmах і величина ППК зростали більш ніж пропорційно дозі. Рівноважні концентрації досягаються через 7 днів прийому мірабегрону одноразово на добу. Після багаторазового застосування один раз на добу концентрації мірабегрону в плазмі крові у рівноважному стані приблизно вдвічі перевищують такі після одноразового прийому препарату. Вплив їди на всмоктування препарату У ході досліджень 3 фази продемонстровано однакову ефективність та безпеку лікування при прийомі мірабегрону під час та поза їдою. Таким чином, рекомендовану дозу мірабегрону можна приймати як під час, так і поза їдою. Розподіл Мірабегрон інтенсивно розподіляється в організмі. Об'єм розподілу в стабільних умовах (Vss) становить приблизно 1670 л. Мірабегрон зв'язується (приблизно 71%) з білками у плазмі крові, а також демонструє спорідненість середнього ступеня з альбуміном та альфа-1кислим глікопротеїном. Мірабегрон розподіляється до еритроцитів. Концентрації 14С-мірабегрону в еритроцитах були вдвічі вищими, ніж у плазмі (як показали дослідження in vitro). Метаболізм Існує багато шляхів метаболізму мирабегрона в організмі, у тому числі, деалкілування, окислення, (пряме) глюкуронування та амідний гідроліз. Після одноразового введення 14С-мірабегрону основним циркулюючим компонентом є мірабегрон. У плазмі крові людини виявлено два основні метаболіти мирабегрона: обидва є глюкуронідами (метаболіти фази II) і становлять, відповідно, 16% та 11% від загальної концентрації препарату. Ці метаболіти не мають фармакологічної активності. Незважаючи на участь ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4 в окисному шляху метаболізму мирабегрона в умовах in vitro, в умовах in vivo роль цих ізоферментів у спільній елімінації невелика. Виведення Загальний кліренс (Сlобщ) препарату з плазми - приблизно 57 л/годину. Кінцевий період напіввиведення (t1/2) – приблизно 50 годин. Нирковий кліренс (Сlпоч) - приблизно 13 л/годину, що відповідає майже 25% величини Сloбщ. Основні механізми виведення нирками – активна канальцева секреція та клубочкова фільтрація. Кількість виділеного із сечею незміненого мірабегрону носить дозозалежний характер та варіює від 6,0% після прийому препарату у добовій дозі 25 мг до 12,2% після прийому добової дози 100 мг. Після прийому 160 мг 14С-мірабегрону здоровими добровольцями приблизно 55% радіомітки виявлено у сечі та 34% – у калі. Фракція незміненого мирабегрона становила приблизно 45% всього міченого ізотопом препарату в сечі, що вказувало на присутність метаболітів. Більшість міченого ізотопом препарату в калі була представлена незміненим миробегроном. Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів Вік У пацієнтів похилого віку необхідності корекції дози немає. У дослідженнях значення Сmах і ППК для миробегрону та його метаболітів були подібними у літніх (≥65 років) та молодших добровольців (18-45 років). Підлога Корекція дози в залежності від статі пацієнта не потрібна. Раса Корекція дози в залежності від раси пацієнта не потрібна. Раса не впливає на фармакокінетику препарату. Пацієнти з нирковою недостатністю У добровольців з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (рСКФ, розрахована за формулою дослідження MDRD = 60-89 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після одноразового прийому 100 мг миробігрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 6 та 31% відповідно. У добровольців з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (рСКФ 30-59 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після прийому 100 мг миробегрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 23 та 66% відповідно. У добровольців з тяжкою нирковою недостатністю (рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після прийому 100 мг миробегрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 92 та 118% відповідно. У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності (РСКФ Пацієнти з печінковою недостатністю Після одноразового прийому мірабегрону в дозі 100 мг середні значення Сmах та ППК у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (клас А по Чайлд-П'ю) перевищували такі у добровольців без порушення функції печінки на 9 та 19% відповідно. Після одноразового прийому мірабегрону в дозі 100 мг середні значення Сmах та ППК у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (клас В по Чайлд-П'ю) перевищували такі у добровольців без порушення функції печінки на 175 та 65% відповідно. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С по Чайлд-П'ю) досліджень із мірабегроном не проводилося.ФармакодинамікаМеханізм дії Мірабегрон – потужний селективний агоніст бета3-адренорецепторів. У дослідженнях при впливі мірабегрону продемонстровано розслаблення гладких м'язів сечового міхура у щурів та в ізольованому препараті людських тканин, а також збільшення концентрацій цАМФ у тканинах сечового міхура у щурів. Таким чином, мірабегрон покращує резервуарну функцію сечового міхура за рахунок стимуляції бета3-адренорецепторів, розташованих у його стінці. У дослідженнях продемонстрована ефективність мірабегрону як у пацієнтів, які раніше отримували М-холіноблокатори для лікування гіперактивного сечового міхура (ГМП), так і у пацієнтів без анамнезу попередньої терапії М-холіноблокаторами. Мірабегрон також був ефективним у пацієнтів з ГМП, які припинили лікування М-холіноблокаторами через відсутність ефекту. Фармакодинаміка Уродінаміка У ході 12-тижневого дослідження у чоловіків із симптомами з боку нижніх сечових шляхів (СНМП) та інфравезикальною обструкцією (ІВО) продемонстровано безпеку та хорошу переносимість миробігрону в дозах 50 та 100 мг один раз на добу, а також відсутність впливу мірабегрону на цистометричну. Вплив на інтервал QT У дозах 50 і 100 мг мирабегрон не впливав на скоригований за частотою пульсу інтервал QT (величина QTcI), що зафіксовано при проведенні аналізу для груп за статевою ознакою та для всієї групи пацієнтів. Вплив повторного перорального прийому мірабегрону в терапевтичній дозі (50 мг один раз на добу) та надтерапевтичних дозах (100 та 200 мг один раз на добу) на величину QTcI вивчено в окремому дослідженні (дослідження TQT) (n = 164 здорових добровольця чоловіків та n = 153 здорових добровольця жінок). Як у чоловіків, так і у жінок, які отримували мірабегрон у дозах 50 і 100 мг, верхня межа одностороннього 95% довірчого інтервалу для найбільшої узгодженої в часі різниці з плацебо за величиною QTcI у будь-який момент часу не перевищувала 10 мсек. Вплив на частоту пульсу та величину артеріального тиску у пацієнтів із ГМП У ході 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів з ГМП (середній вік 59 років), які отримували 50 мг мірабегрону один раз на добу, відмічено збільшення вихідних середніх значень різниці з плацебо за частотою пульсу (на 1 уд/хв. ) та систолічного артеріального тиску/діастолічного артеріального тиску (САД/ДАД) (приблизно на 1 мм рт ст або менше). Зміни частоти пульсу та величини артеріального тиску на фоні лікування є оборотними та відбуваються після відміни препарату. Вплив на внутрішньоочний тиск (ВГД) Через 56 днів після початку прийому мірабегрону в дозі 100 мг один раз на добу у здорових добровольців не зафіксовано підвищення ВГД. У дослідженні I фази (n = 310) проведено оцінку впливу мірабегрону на величину ВГД за допомогою аппланаційної тонометрії за Гольдманом: мірабегрон у дозі 100 мг не відрізнявся від плацебо за величиною ефекту щодо середньої величини зміни вихідних середніх індивідуальних значень ВГД на 56 день.Показання до застосуванняГіперактивний сечовий міхур (ГМП) із симптомами нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. - Дитячий вік (відсутність даних щодо ефективності та безпеки). - Вагітність та період грудного вигодовування. - термінальна стадія ниркової недостатності (РСКФ - Тяжка стадія ниркової недостатності (рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A. - Тяжка стадія печінкової недостатності (Клас С за шкалою Чайлда-П'ю). - Тяжка неконтрольована артеріальна гіпертензія, що визначається як систолічний тиск ≥180 мм рт ст та/або діастолічний тиск ≥ 110 мм рт ст. - Помірна стадія печінкової недостатності (Клас В за шкалою Чайлд-П'ю) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A. З обережністю: Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Пацієнти з тяжкою стадією ниркової недостатності повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з легкою та помірною стадією ниркової недостатності, які одночасно приймають сильні інгібітори ізоферменту CYP3A, повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з помірною стадією печінкової недостатності повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з легкою стадією печінкової недостатності (Клас А за шкалою Чайлд-П'ю), які одночасно приймають сильні інгібітори ізоферменту CYP3A, повинні лікуватися з обережністю і доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з вродженим або набутим подовженням інтервалу QТ Мірабегрон у терапевтичних дозах не продемонстрував клінічно значущого подовження інтервалу QT у межах проведених досліджень. Однак оскільки пацієнти, які приймають препарати, які можуть провокувати подовження інтервалу QT, не брали участь у зазначених дослідженнях із застосуванням мірабегрону, то й вплив на такі категорії пацієнтів не відомий. Цій категорії пацієнтів необхідно приймати мірабегрон з обережністю. Слід з обережністю призначати мірабегрон у поєднанні з препаратами, що мають вузький терапевтичний індекс, та препаратами, які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP2D6, наприклад, тіоридазин, препаратами для лікування аритмії Тип 1C (наприклад, флекаїнід, пропафенон) та трициклінними , дезіпрамін). Мірабегрон також слід приймати з обережністю при сумісному прийомі з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6 та доза яких підлягає індивідуальному визначенню. Пацієнти з інфравезикальною обструкцією та пацієнти, які приймають холіноблокатори для лікування ГМП Під час постмаркетингового спостереження застосування мірабегрону у пацієнтів з інфравезикальною обструкцією (ІВО) та у пацієнтів, які вже приймають холіноблокатори для лікування ГМП, були відзначені випадки затримки сечі. Контрольоване клінічне дослідження безпеки у пацієнтів з ІВО не виявило збільшення затримок сечі у пацієнтів, які отримували препарат мірабегрон, проте призначення мірабегрону має здійснюватися з обережністю для пацієнтів з клінічно значущою ІЗО. Мірабегрон також повинен призначатися з обережністю пацієнтам, які вже приймають холіноблокатори для лікування ГМП.Вагітність та лактаціяВагітність Кількість даних про застосування мірабегрону у вагітних жінок обмежена. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Мірабегрон не рекомендований під час вагітності та у жінок дітородного віку, які не використовують контрацепцію. Період грудного вигодовування У гризунів мирабегрон виділяється з грудним молоком, отже, в людини також існує ризик потрапляння препарату до грудного молока. Дослідження щодо вивчення впливу мірабегрону на продукцію грудного молока, виділення мірабегрону з грудним молоком та впливу на дитину відсутні. Мірабегрон не слід застосовувати жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяНайбільш частими побічними реакціями, зафіксованими в ході 12-тижневих подвійних сліпих, плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, є тахікардія та інфекції сечових шляхів. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота тахікардії досягала 1,2%. У 0,1% пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, розвиток тахікардії спричинило дострокове припинення участі в дослідженні. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота розвитку інфекцій сечових шляхів досягала 2,9%. Розвиток інфекцій сечових шляхів не спричинило дострокового припинення участі в дослідженні в жодного з пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг. Серйозні небажані реакції включали фібриляцію передсердь (0,2%). В ході довгострокового (1 рік) дослідження з активним контролем (препарат контролю - м-холіноблокатор) були зафіксовані побічні реакції, подібні до вигляду та частоти з реакціями, зафіксованими під час 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази. Таблиця з даними про побічні реакції У наступній таблиці представлені побічні реакції, зареєстровані під час лікування мірабегроном у рамках трьох 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази: Частота побічних реакцій визначається так: дуже часто (≤ 1/10); часто (≤1/100 - < 1/10), нечасто (≤1/1000 - < 1/100), рідко (≤1/10000 - < 1/1000), дуже рідко ( Системи органів Часто (≤1/100-< 1/10) Нечасто (≤1/1000 – < 1/100) Рідко (≤1/10000 - <1/1000) Дуже рідко (≤1/10000) Невідомо Інфекції та інвазії Інфекція сечовивідних шляхів Вагінальна інфекція Цистит Порушення з боку органу зору Набряк повік Порушення з боку серцево-судинної системи Тахікардія Відчуття серцебиття Фібриляція передсердь Порушення психіки Безсоння*(*) Порушення з боку нервової системи Запаморочення* Головний біль* Порушення з боку судин Гіпертонічний криз*(*) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота* Запор* Діарея* Диспепсія Гастрит Набряк губ Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Затримка сечі*(*) Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Кропивниця Висип Макульозний висип Папульозний висип Сверблячка Лейкоцистокластичний васкуліт Пурпура Ангіоневротичний набряк * Порушення з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини Припухання суглобів Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози Вульвовагінальний свербіж Відхилення від норми, виявлені у лабораторних дослідженнях Підвищення артеріального тиску Підвищення активності гамма-глутамінтрансферази Підвищення активності аспартатамінотрансферази Підвищення активності аланінамінотрансферази * - Виявлено під час постреєстраційного застосування. (*) - Прямі докази причинно-наслідкового зв'язку між мірабегроном та зазначеними вище побічними ефектами (безсоння, гіпертонічний криз, затримка сечі) на даний момент відсутні.Взаємодія з лікарськими засобамиДані досліджень in vitro Мірабегрон є помірним інгібітором із залежністю від часу ізоферменту CYP2D6 та слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. У високих концентраціях мирабегрон пригнічував транспорт лікарських засобів, здійснюваний з допомогою Р-гликопротеина. Дані досліджень in vivo Поліморфізм ізоферменту CYP2D6 Генетичний поліморфізм ізоферменту CYP2D6 мінімально впливає на середню концентрацію світубегрону в плазмі крові. Хоча взаємодія мирабегрона з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 не вивчено, теоретично не очікується. У пацієнтів, які приймають інгібітори ізоферменту CYP2D6, а також у пацієнтів із уповільненим метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2D6, необхідності в корекції дози миробегрону немає. Міжлікарські взаємодії Більшість міжлікарських взаємодій було вивчено при використанні 100 мг мірабегрону у формі таблеток з контрольованим вивільненням (ОКАС). У дослідженні взаємодій мірабегрону з метопрололом та метформіном використовували мірабегрон з негайним вивільненням (IR) у дозі 160 мг. Клінічно значущі взаємодії між мірабегроном та лікарськими засобами, які інгібують, активують або є субстратом одного з ізоферментів CYP або переносників, не очікуються, за винятком інгібуючого впливу мірабегрону на метаболізм субстратів ізоферменту CYP2D6. Вплив на інгібітори ферментів Концентрація мирабегрона (площа під кривою "концентрація-час" - ППК) збільшилася в 1,8 рази під впливом сильного інгібітору ізоферментів CYP3A/Р-gp кетоконазолу у здорових добровольців. Корекція дози миробегрону не потрібна при сумісному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A або P-gp. Однак у пацієнтів, які страждають на легку або помірну ниркову недостатність (рСКФ 30-89 мл/хв/1,73 м2) або легку печінкову недостатність (Клас А за шкалою Чайлда-П'ю), які приймають такі сильні інгібітори ізоферментів CYP3A, як ітраконазол, ритонавір та кларитроміцин, рекомендована щоденна доза миробегрону становить 25 мг незалежно від їди. Вплив на індуктори ферментів Речовини, що індукують ізоферменти CYP3A або P-gp, знижують концентрацію мірабегрону у плазмі. Коригування дози не потрібне при прийомі мірабегрону разом з терапевтичними дозами рифампіцину або інших індукторів ізоферментів CYP3A або P-gp. Вплив миробігрону на препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP2D6 У здорових добровольців мірабегрон помірно пригнічує ізофермент CYP2D6, активність якого відновлюється через 15 днів після припинення прийому мірабегрону. Щоденний прийом мірабегрону привів до збільшення Сmах на 90% та ППК на 229% для однієї дози метопрололу. Щоденний прийом мірабегрону привів до збільшення Сmах на 79% і ППК на 241% для однієї дози дезіпраміну. Слід з обережністю призначати мірабегрон у поєднанні з препаратами, що мають вузький терапевтичний індекс, та препаратами, які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP2D6, наприклад, тіоридазин, препаратами для лікування аритмії Тип 1C (наприклад, флекаїнід, пропафенон) та трициклінними , дезіпрамін). Мірабегрон також слід приймати з обережністю при сумісному прийомі з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6 та доза яких підлягає індивідуальному визначенню. Вплив миробігрону на препарати, що транспортуються білком-переносником (P-gp) Мірабегрон є слабким інгібітором білка P-gp. Мірабегрон сприяв збільшенню Сmах та ППК на 29% та 27% відповідно при прийомі з дигоксином здоровими добровольцями. Для пацієнтів, які починають приймати мірабегрон та дигоксин одночасно, дигоксин підлягає прийому в найменшій дозі. При цьому необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в плазмі та підбір подальшої ефективної дози дигоксину за результатами контрольних аналізів. Потенціал інгібування білка P-gp миробегроном слід брати до уваги при призначенні мірабегрону спільно з препаратами, що транспортуються білками P-gp, наприклад, дабігатраном. Інші форми взаємодії Клінічно значущих взаємодій при сумісному прийомі мірабегрону з соліфенацином, тамсулозином, варфарином, метформіном або комбінованими оральними контрацептивами, що містять етинілестрадіол і лівоногестрел, виявлено не було. Коригування дози не потрібне. Посилення впливу мірабегрону при спільному прийомі з іншими препаратами виявляється у збільшенні частоти пульсу.Спосіб застосування та дозиДорослі (≥18 років), у т.ч. літні По 50 мг один раз на добу внутрішньо, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Таблетка повинна бути прийнята цілком, її не можна розжовувати, оскільки це може вплинути на пролонговане вивільнення активної речовини. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю У наступній таблиці наведено рекомендовані щоденні дози для пацієнтів, які страждають на ниркову або печінкову недостатність, за наявності або відсутності інгібіторів ізоферменту CYP3A. Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A Без інгібітору З інгібітором Ниркова недостатність(1) Легка стадія 50 мг 25 мг Помірна стадія 50 мг 25 мг Важка стадія 25 мг Не рекомендується Печінкова недостатність(2) Легка стадія 50 мг 25 мг Помірна стадія 25 мг Не рекомендується 1. Легка стадія: рСКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2; помірна стадія: рСКФ 30-59 мл/хв/1,73 м2; важка стадія: рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2 2. Легка стадія: Клас А за шкалою Чайлд-Пью; помірна стадія: Клас В за шкалою Чайлд-П'ю.ПередозуванняПри одноразовому призначенні миробегрону здоровим добровольцям використовували дози до 400 мг. При використанні такого рівня доз зафіксовані небажані явища у вигляді прискореного серцебиття (у 1 із 6 добровольців) та збільшення частоти пульсу більше 100 уд/хв (у 3 із 6 добровольців). При багаторазовому (протягом 10 днів) застосуванні препарату у добових дозах до 300 мг у здорових добровольців зафіксовано збільшення частоти пульсу та підвищення систолічного артеріального тиску. При передозуванні показана симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль частоти пульсу, артеріального тиску та ЕКГ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з тяжкою неконтрольованою артеріальною гіпертензією Бетміга може збільшувати артеріальний тиск. Рекомендується вимірювати артеріальний тиск до початку лікування та періодично під час лікування Бетмигою, особливо у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертонію. Оскільки досліджень з препаратом Бетміга у пацієнтів з неконтрольованою тяжкою артеріальною гіпертензією (систолічний артеріальний тиск ≥180 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥110 мм рт ст), не проводилося, тому препарат не рекомендований до застосування у цієї категорії пацієнтів. Є лише обмежені дані щодо застосування препарату Бетміга у пацієнтів, які страждають на гіпертензію 2 стадії (систолічний артеріальний тиск ≥160 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥100 мм рт ст). Фертильність У дослідженнях на тварин впливу мірабегрону на фертильність у нелетальних дозах не виявлено. Не встановлено, чи впливає мирбегрон на фертильність у людини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бетміга не має клінічно значущого впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина – 50,0 мг миробігрону; допоміжні речовини: макрогол 2 000 000 70,0 мг, макрогол 8 000 119,6 мг, гіпоролоза 7,5 мг, бутилгідрокситолуол 0,4 мг, магнію стеарат 2,5 мг; склад плівкової оболонки: опадрай 03F42192 (гіпромелоза 2910 6 мПасек 69,536%, макрогол 8000 13,024%, барвник заліза оксид жовтий 17,440%) 7,5 мг. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетка овальна, двоопукла таблетка, покрита плівковою оболонкою, жовтого кольору, що має гравірування "355" та графічне зображення логотипу компанії "Астеллас" на одній стороні, ядро білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб для лікування урологічних захворювань.Фармакокінетиказагальні характеристики Всмоктування Після перорального застосування мірабегрон всмоктується в кровотік і досягає максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) у проміжок часу між трьома та чотирма годинами після прийому. У дослідженнях виявлено підвищення абсолютної біодоступності з 29 до 35% після підвищення дози з 25 до 50 мг. У цьому середнє значення Сmах і величина ППК зростали більш ніж пропорційно дозі. Рівноважні концентрації досягаються через 7 днів прийому мірабегрону одноразово на добу. Після багаторазового застосування один раз на добу концентрації мірабегрону в плазмі крові у рівноважному стані приблизно вдвічі перевищують такі після одноразового прийому препарату. Вплив їди на всмоктування препарату У ході досліджень 3 фази продемонстровано однакову ефективність та безпеку лікування при прийомі мірабегрону під час та поза їдою. Таким чином, рекомендовану дозу мірабегрону можна приймати як під час, так і поза їдою. Розподіл Мірабегрон інтенсивно розподіляється в організмі. Об'єм розподілу в стабільних умовах (Vss) становить приблизно 1670 л. Мірабегрон зв'язується (приблизно 71%) з білками у плазмі крові, а також демонструє спорідненість середнього ступеня з альбуміном та альфа-1кислим глікопротеїном. Мірабегрон розподіляється до еритроцитів. Концентрації 14С-мірабегрону в еритроцитах були вдвічі вищими, ніж у плазмі (як показали дослідження in vitro). Метаболізм Існує багато шляхів метаболізму мирабегрона в організмі, у тому числі, деалкілування, окислення, (пряме) глюкуронування та амідний гідроліз. Після одноразового введення 14С-мірабегрону основним циркулюючим компонентом є мірабегрон. У плазмі крові людини виявлено два основні метаболіти мирабегрона: обидва є глюкуронідами (метаболіти фази II) і становлять, відповідно, 16% та 11% від загальної концентрації препарату. Ці метаболіти не мають фармакологічної активності. Незважаючи на участь ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4 в окисному шляху метаболізму мирабегрона в умовах in vitro, в умовах in vivo роль цих ізоферментів у спільній елімінації невелика. Виведення Загальний кліренс (Сlобщ) препарату з плазми - приблизно 57 л/годину. Кінцевий період напіввиведення (t1/2) – приблизно 50 годин. Нирковий кліренс (Сlпоч) - приблизно 13 л/годину, що відповідає майже 25% величини Сloбщ. Основні механізми виведення нирками – активна канальцева секреція та клубочкова фільтрація. Кількість виділеного із сечею незміненого мірабегрону носить дозозалежний характер та варіює від 6,0% після прийому препарату у добовій дозі 25 мг до 12,2% після прийому добової дози 100 мг. Після прийому 160 мг 14С-мірабегрону здоровими добровольцями приблизно 55% радіомітки виявлено у сечі та 34% – у калі. Фракція незміненого мирабегрона становила приблизно 45% всього міченого ізотопом препарату в сечі, що вказувало на присутність метаболітів. Більшість міченого ізотопом препарату в калі була представлена незміненим миробегроном. Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів Вік У пацієнтів похилого віку необхідності корекції дози немає. У дослідженнях значення Сmах і ППК для миробегрону та його метаболітів були подібними у літніх (≥65 років) та молодших добровольців (18-45 років). Підлога Корекція дози в залежності від статі пацієнта не потрібна. Раса Корекція дози в залежності від раси пацієнта не потрібна. Раса не впливає на фармакокінетику препарату. Пацієнти з нирковою недостатністю У добровольців з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (рСКФ, розрахована за формулою дослідження MDRD = 60-89 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після одноразового прийому 100 мг миробігрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 6 та 31% відповідно. У добровольців з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (рСКФ 30-59 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після прийому 100 мг миробегрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 23 та 66% відповідно. У добровольців з тяжкою нирковою недостатністю (рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після прийому 100 мг миробегрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 92 та 118% відповідно. У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності (РСКФ Пацієнти з печінковою недостатністю Після одноразового прийому мірабегрону в дозі 100 мг середні значення Сmах та ППК у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (клас А по Чайлд-П'ю) перевищували такі у добровольців без порушення функції печінки на 9 та 19% відповідно. Після одноразового прийому мірабегрону в дозі 100 мг середні значення Сmах та ППК у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (клас В по Чайлд-П'ю) перевищували такі у добровольців без порушення функції печінки на 175 та 65% відповідно. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С по Чайлд-П'ю) досліджень із мірабегроном не проводилося.ФармакодинамікаМеханізм дії Мірабегрон – потужний селективний агоніст бета3-адренорецепторів. У дослідженнях при впливі мірабегрону продемонстровано розслаблення гладких м'язів сечового міхура у щурів та в ізольованому препараті людських тканин, а також збільшення концентрацій цАМФ у тканинах сечового міхура у щурів. Таким чином, мірабегрон покращує резервуарну функцію сечового міхура за рахунок стимуляції бета3-адренорецепторів, розташованих у його стінці. У дослідженнях продемонстрована ефективність мірабегрону як у пацієнтів, які раніше отримували М-холіноблокатори для лікування гіперактивного сечового міхура (ГМП), так і у пацієнтів без анамнезу попередньої терапії М-холіноблокаторами. Мірабегрон також був ефективним у пацієнтів з ГМП, які припинили лікування М-холіноблокаторами через відсутність ефекту. Фармакодинаміка Уродінаміка У ході 12-тижневого дослідження у чоловіків із симптомами з боку нижніх сечових шляхів (СНМП) та інфравезикальною обструкцією (ІВО) продемонстровано безпеку та хорошу переносимість миробігрону в дозах 50 та 100 мг один раз на добу, а також відсутність впливу мірабегрону на цистометричну. Вплив на інтервал QT У дозах 50 і 100 мг мирабегрон не впливав на скоригований за частотою пульсу інтервал QT (величина QTcI), що зафіксовано при проведенні аналізу для груп за статевою ознакою та для всієї групи пацієнтів. Вплив повторного перорального прийому мірабегрону в терапевтичній дозі (50 мг один раз на добу) та надтерапевтичних дозах (100 та 200 мг один раз на добу) на величину QTcI вивчено в окремому дослідженні (дослідження TQT) (n = 164 здорових добровольця чоловіків та n = 153 здорових добровольця жінок). Як у чоловіків, так і у жінок, які отримували мірабегрон у дозах 50 і 100 мг, верхня межа одностороннього 95% довірчого інтервалу для найбільшої узгодженої в часі різниці з плацебо за величиною QTcI у будь-який момент часу не перевищувала 10 мсек. Вплив на частоту пульсу та величину артеріального тиску у пацієнтів із ГМП У ході 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів з ГМП (середній вік 59 років), які отримували 50 мг мірабегрону один раз на добу, відмічено збільшення вихідних середніх значень різниці з плацебо за частотою пульсу (на 1 уд/хв. ) та систолічного артеріального тиску/діастолічного артеріального тиску (САД/ДАД) (приблизно на 1 мм рт ст або менше). Зміни частоти пульсу та величини артеріального тиску на фоні лікування є оборотними та відбуваються після відміни препарату. Вплив на внутрішньоочний тиск (ВГД) Через 56 днів після початку прийому мірабегрону в дозі 100 мг один раз на добу у здорових добровольців не зафіксовано підвищення ВГД. У дослідженні I фази (n = 310) проведено оцінку впливу мірабегрону на величину ВГД за допомогою аппланаційної тонометрії за Гольдманом: мірабегрон у дозі 100 мг не відрізнявся від плацебо за величиною ефекту щодо середньої величини зміни вихідних середніх індивідуальних значень ВГД на 56 день.Показання до застосуванняГіперактивний сечовий міхур (ГМП) із симптомами нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. - Дитячий вік (відсутність даних щодо ефективності та безпеки). - Вагітність та період грудного вигодовування. - термінальна стадія ниркової недостатності (РСКФ - Тяжка стадія ниркової недостатності (рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A. - Тяжка стадія печінкової недостатності (Клас С за шкалою Чайлда-П'ю). - Тяжка неконтрольована артеріальна гіпертензія, що визначається як систолічний тиск ≥180 мм рт ст та/або діастолічний тиск ≥ 110 мм рт ст. - Помірна стадія печінкової недостатності (Клас В за шкалою Чайлд-П'ю) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A. З обережністю: Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Пацієнти з тяжкою стадією ниркової недостатності повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з легкою та помірною стадією ниркової недостатності, які одночасно приймають сильні інгібітори ізоферменту CYP3A, повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з помірною стадією печінкової недостатності повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з легкою стадією печінкової недостатності (Клас А за шкалою Чайлд-П'ю), які одночасно приймають сильні інгібітори ізоферменту CYP3A, повинні лікуватися з обережністю і доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з вродженим або набутим подовженням інтервалу QТ Мірабегрон у терапевтичних дозах не продемонстрував клінічно значущого подовження інтервалу QT у межах проведених досліджень. Однак оскільки пацієнти, які приймають препарати, які можуть провокувати подовження інтервалу QT, не брали участь у зазначених дослідженнях із застосуванням мірабегрону, то й вплив на такі категорії пацієнтів не відомий. Цій категорії пацієнтів необхідно приймати мірабегрон з обережністю. Слід з обережністю призначати мірабегрон у поєднанні з препаратами, що мають вузький терапевтичний індекс, та препаратами, які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP2D6, наприклад, тіоридазин, препаратами для лікування аритмії Тип 1C (наприклад, флекаїнід, пропафенон) та трициклінними , дезіпрамін). Мірабегрон також слід приймати з обережністю при сумісному прийомі з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6 та доза яких підлягає індивідуальному визначенню. Пацієнти з інфравезикальною обструкцією та пацієнти, які приймають холіноблокатори для лікування ГМП Під час постмаркетингового спостереження застосування мірабегрону у пацієнтів з інфравезикальною обструкцією (ІВО) та у пацієнтів, які вже приймають холіноблокатори для лікування ГМП, були відзначені випадки затримки сечі. Контрольоване клінічне дослідження безпеки у пацієнтів з ІВО не виявило збільшення затримок сечі у пацієнтів, які отримували препарат мірабегрон, проте призначення мірабегрону має здійснюватися з обережністю для пацієнтів з клінічно значущою ІЗО. Мірабегрон також повинен призначатися з обережністю пацієнтам, які вже приймають холіноблокатори для лікування ГМП.Вагітність та лактаціяВагітність Кількість даних про застосування мірабегрону у вагітних жінок обмежена. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Мірабегрон не рекомендований під час вагітності та у жінок дітородного віку, які не використовують контрацепцію. Період грудного вигодовування У гризунів мирабегрон виділяється з грудним молоком, отже, в людини також існує ризик потрапляння препарату до грудного молока. Дослідження щодо вивчення впливу мірабегрону на продукцію грудного молока, виділення мірабегрону з грудним молоком та впливу на дитину відсутні. Мірабегрон не слід застосовувати жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяНайбільш частими побічними реакціями, зафіксованими в ході 12-тижневих подвійних сліпих, плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, є тахікардія та інфекції сечових шляхів. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота тахікардії досягала 1,2%. У 0,1% пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, розвиток тахікардії спричинило дострокове припинення участі в дослідженні. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота розвитку інфекцій сечових шляхів досягала 2,9%. Розвиток інфекцій сечових шляхів не спричинило дострокового припинення участі в дослідженні в жодного з пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг. Серйозні небажані реакції включали фібриляцію передсердь (0,2%). В ході довгострокового (1 рік) дослідження з активним контролем (препарат контролю - м-холіноблокатор) були зафіксовані побічні реакції, подібні до вигляду та частоти з реакціями, зафіксованими під час 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази. Таблиця з даними про побічні реакції У наступній таблиці представлені побічні реакції, зареєстровані під час лікування мірабегроном у рамках трьох 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази: Частота побічних реакцій визначається так: дуже часто (≤ 1/10); часто (≤1/100 - < 1/10), нечасто (≤1/1000 - < 1/100), рідко (≤1/10000 - < 1/1000), дуже рідко ( Системи органів Часто (≤1/100-< 1/10) Нечасто (≤1/1000 – < 1/100) Рідко (≤1/10000 - <1/1000) Дуже рідко (≤1/10000) Невідомо Інфекції та інвазії Інфекція сечовивідних шляхів Вагінальна інфекція Цистит Порушення з боку органу зору Набряк повік Порушення з боку серцево-судинної системи Тахікардія Відчуття серцебиття Фібриляція передсердь Порушення психіки Безсоння*(*) Порушення з боку нервової системи Запаморочення* Головний біль* Порушення з боку судин Гіпертонічний криз*(*) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота* Запор* Діарея* Диспепсія Гастрит Набряк губ Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Затримка сечі*(*) Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Кропивниця Висип Макульозний висип Папульозний висип Сверблячка Лейкоцистокластичний васкуліт Пурпура Ангіоневротичний набряк * Порушення з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини Припухання суглобів Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози Вульвовагінальний свербіж Відхилення від норми, виявлені у лабораторних дослідженнях Підвищення артеріального тиску Підвищення активності гамма-глутамінтрансферази Підвищення активності аспартатамінотрансферази Підвищення активності аланінамінотрансферази * - Виявлено під час постреєстраційного застосування. (*) - Прямі докази причинно-наслідкового зв'язку між мірабегроном та зазначеними вище побічними ефектами (безсоння, гіпертонічний криз, затримка сечі) на даний момент відсутні.Взаємодія з лікарськими засобамиДані досліджень in vitro Мірабегрон є помірним інгібітором із залежністю від часу ізоферменту CYP2D6 та слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. У високих концентраціях мирабегрон пригнічував транспорт лікарських засобів, здійснюваний з допомогою Р-гликопротеина. Дані досліджень in vivo Поліморфізм ізоферменту CYP2D6 Генетичний поліморфізм ізоферменту CYP2D6 мінімально впливає на середню концентрацію світубегрону в плазмі крові. Хоча взаємодія мирабегрона з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 не вивчено, теоретично не очікується. У пацієнтів, які приймають інгібітори ізоферменту CYP2D6, а також у пацієнтів із уповільненим метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2D6, необхідності в корекції дози миробегрону немає. Міжлікарські взаємодії Більшість міжлікарських взаємодій було вивчено при використанні 100 мг мірабегрону у формі таблеток з контрольованим вивільненням (ОКАС). У дослідженні взаємодій мірабегрону з метопрололом та метформіном використовували мірабегрон з негайним вивільненням (IR) у дозі 160 мг. Клінічно значущі взаємодії між мірабегроном та лікарськими засобами, які інгібують, активують або є субстратом одного з ізоферментів CYP або переносників, не очікуються, за винятком інгібуючого впливу мірабегрону на метаболізм субстратів ізоферменту CYP2D6. Вплив на інгібітори ферментів Концентрація мирабегрона (площа під кривою "концентрація-час" - ППК) збільшилася в 1,8 рази під впливом сильного інгібітору ізоферментів CYP3A/Р-gp кетоконазолу у здорових добровольців. Корекція дози миробегрону не потрібна при сумісному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A або P-gp. Однак у пацієнтів, які страждають на легку або помірну ниркову недостатність (рСКФ 30-89 мл/хв/1,73 м2) або легку печінкову недостатність (Клас А за шкалою Чайлда-П'ю), які приймають такі сильні інгібітори ізоферментів CYP3A, як ітраконазол, ритонавір та кларитроміцин, рекомендована щоденна доза миробегрону становить 25 мг незалежно від їди. Вплив на індуктори ферментів Речовини, що індукують ізоферменти CYP3A або P-gp, знижують концентрацію мірабегрону у плазмі. Коригування дози не потрібне при прийомі мірабегрону разом з терапевтичними дозами рифампіцину або інших індукторів ізоферментів CYP3A або P-gp. Вплив миробігрону на препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP2D6 У здорових добровольців мірабегрон помірно пригнічує ізофермент CYP2D6, активність якого відновлюється через 15 днів після припинення прийому мірабегрону. Щоденний прийом мірабегрону привів до збільшення Сmах на 90% та ППК на 229% для однієї дози метопрололу. Щоденний прийом мірабегрону привів до збільшення Сmах на 79% і ППК на 241% для однієї дози дезіпраміну. Слід з обережністю призначати мірабегрон у поєднанні з препаратами, що мають вузький терапевтичний індекс, та препаратами, які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP2D6, наприклад, тіоридазин, препаратами для лікування аритмії Тип 1C (наприклад, флекаїнід, пропафенон) та трициклінними , дезіпрамін). Мірабегрон також слід приймати з обережністю при сумісному прийомі з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6 та доза яких підлягає індивідуальному визначенню. Вплив миробігрону на препарати, що транспортуються білком-переносником (P-gp) Мірабегрон є слабким інгібітором білка P-gp. Мірабегрон сприяв збільшенню Сmах та ППК на 29% та 27% відповідно при прийомі з дигоксином здоровими добровольцями. Для пацієнтів, які починають приймати мірабегрон та дигоксин одночасно, дигоксин підлягає прийому в найменшій дозі. При цьому необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в плазмі та підбір подальшої ефективної дози дигоксину за результатами контрольних аналізів. Потенціал інгібування білка P-gp миробегроном слід брати до уваги при призначенні мірабегрону спільно з препаратами, що транспортуються білками P-gp, наприклад, дабігатраном. Інші форми взаємодії Клінічно значущих взаємодій при сумісному прийомі мірабегрону з соліфенацином, тамсулозином, варфарином, метформіном або комбінованими оральними контрацептивами, що містять етинілестрадіол і лівоногестрел, виявлено не було. Коригування дози не потрібне. Посилення впливу мірабегрону при спільному прийомі з іншими препаратами виявляється у збільшенні частоти пульсу.Спосіб застосування та дозиДорослі (≥18 років), у т.ч. літні По 50 мг один раз на добу внутрішньо, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Таблетка повинна бути прийнята цілком, її не можна розжовувати, оскільки це може вплинути на пролонговане вивільнення активної речовини. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю У наступній таблиці наведено рекомендовані щоденні дози для пацієнтів, які страждають на ниркову або печінкову недостатність, за наявності або відсутності інгібіторів ізоферменту CYP3A. Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A Без інгібітору З інгібітором Ниркова недостатність(1) Легка стадія 50 мг 25 мг Помірна стадія 50 мг 25 мг Важка стадія 25 мг Не рекомендується Печінкова недостатність(2) Легка стадія 50 мг 25 мг Помірна стадія 25 мг Не рекомендується 1. Легка стадія: рСКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2; помірна стадія: рСКФ 30-59 мл/хв/1,73 м2; важка стадія: рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2 2. Легка стадія: Клас А за шкалою Чайлд-Пью; помірна стадія: Клас В за шкалою Чайлд-П'ю.ПередозуванняПри одноразовому призначенні миробегрону здоровим добровольцям використовували дози до 400 мг. При використанні такого рівня доз зафіксовані небажані явища у вигляді прискореного серцебиття (у 1 із 6 добровольців) та збільшення частоти пульсу більше 100 уд/хв (у 3 із 6 добровольців). При багаторазовому (протягом 10 днів) застосуванні препарату у добових дозах до 300 мг у здорових добровольців зафіксовано збільшення частоти пульсу та підвищення систолічного артеріального тиску. При передозуванні показана симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль частоти пульсу, артеріального тиску та ЕКГ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з тяжкою неконтрольованою артеріальною гіпертензією Бетміга може збільшувати артеріальний тиск. Рекомендується вимірювати артеріальний тиск до початку лікування та періодично під час лікування Бетмигою, особливо у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертонію. Оскільки досліджень з препаратом Бетміга у пацієнтів з неконтрольованою тяжкою артеріальною гіпертензією (систолічний артеріальний тиск ≥180 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥110 мм рт ст), не проводилося, тому препарат не рекомендований до застосування у цієї категорії пацієнтів. Є лише обмежені дані щодо застосування препарату Бетміга у пацієнтів, які страждають на гіпертензію 2 стадії (систолічний артеріальний тиск ≥160 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥100 мм рт ст). Фертильність У дослідженнях на тварин впливу мірабегрону на фертильність у нелетальних дозах не виявлено. Не встановлено, чи впливає мирбегрон на фертильність у людини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бетміга не має клінічно значущого впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаБальзам - 1 мл: Активні речовини: кунжутна олія, олія жожоба, токоферол, олія майорану, олія евкаліпта, олія ромашки, олія м'яти, мінеральна олія, олія кокосової пальми, екстракт алое віра. Скляний флакон 10мл.Опис лікарської формиПрозорий, із жовтуватим відтінком. Є легкий специфічний запах.ХарактеристикаЗнімає закладеність носа при застуді у немовляти, сприяючи доброму самопочуттю та спокою при годівлі, спокійному сну. Знімає роздратування, пом'якшує та зволожує шкіру в ділянці носа при нежиті у дитини.ІнструкціяНаносити над верхньою губою в області носа та на крила носа у дитини при необхідності протягом дня та перед сном.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Форма випуску: краплі д/прийому всередину Упакування: фл. Виробник: Хісуніт Лтд Завод-виробник: Хісуніт Лтд (Ізраїль). .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: бісопрололу фумарат 10,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 130,20 мг, целюлоза мікрокристалічна 32,00 мг, магнію стеарат 0,70 мг, кросповідон 6,00 мг, пігмент марки РВ-27215 бежевий (лактози моногідрат 60%, заліза 8 червоний 2%) 1,10 мг. По 14 таблеток у блістер ПВХ/ПВДХ/Ал. По 1, 2 або 4 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору з жовтуватими вкрапленнями з маркуванням В1 по центру над ризиком і цифрою 5 нижче ризику.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 1-3 год, зв'язок з білками плазми крові - 26-33%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр – низька. 50% дози метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, період напіввиведення – 10-12 год. Близько 98% виводиться нирками, з них 50% у незміненому вигляді, менше 2% через кишечник (з жовчю).ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми крові, зменшує потребу міокарда в кисні, уріджує частоту серцевих скорочень (ЧСС) (у спокої та при навантаженні). Чинить гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хроно-, дромо-, ботим. При перевищенні терапевтичної дози має бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату, у перші 24 години, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), який через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні – знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) та впливом на центральну нервову систему ( ЦНС). При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія відзначається через 1-2 місяці. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок ушкодження ЧСС та зниження скоротливості міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і; не спричиняє затримки іонів натрію (Na+) в організмі; виразність атерогенної дії не відрізняється від дії пропранололу. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного (AV) проведення (переважно, переважно ретроградному напрямках через AV вузол) та за додатковими шляхами.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардіїПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблокаторів; шок (у тому числі кардіогенний); колапс; набряк легенів; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує проведення інотропної терапії; AV блокада ІІ-ІІІ ступеня без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда); тяжкі форми бронхіальної астми та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі; одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (за винятком МАО-В); пізні стадії порушення периферичного кровообігу; синдром Рейно;феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (оскільки до складу препарату входить лактоза). З обережністю: печінкова недостатність; хронічна ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв); міастенія; тиреотоксикоз; цукровий діабет; стенокардія Принцметала, AV блокада І ступеня; псоріаз; депресія (зокрема в анамнезі); алергічні реакції в анамнезі; дотримання суворої дієти; літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Бідоп при вагітності можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. Немає даних про те, чи проникає бісопролол у материнське молоко. При необхідності застосування препарату в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти, що спостерігаються при застосуванні препарату, класифіковані на категорії залежно від частоти їх виникнення: дуже часто ≥1/10; часто >1/100, ≤1/10; нечасто ≥ 1/1000, ≤1/100; рідко ≥1/10000, ≤ 1/1000; дуже рідко ≤1/10000, включаючи окремі повідомлення. З боку центральної нервової системи: нечасто - підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, запаморочення, біль голови, розлади сну, депресія, неспокій, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті; рідко - галюцинації, міастенія, "кошмарні" сновидіння, судоми (у тому числі в литкових м'язах), парестезії в кінцівках (у хворих з "переміжною" кульгавістю та синдромом Рейно), тремор. З боку органу зору: рідко – порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та болючість очей; дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – синусова брадикардія, серцебиття; часто - виражене зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, парестезії, синдром Рейно); нечасто – ортостатична гіпотензія, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток хронічної серцевої недостатності (набряклість кісточок, стоп, задишка), біль у грудях. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, біль у животі, запор або діарея; рідко – порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміни смаку, гепатит. З боку дихальної системи: нечасто – утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів – ларинго- та бронхоспазм; рідко – закладеність носа. З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку шкірних покривів: рідко – посилення потовиділення, гіперемія шкіри; дуже рідко – екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу, алопеція. Лабораторні показники: рідко - підвищення активності "печінкових" трансаміназ (підвищення аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази), гіпербілірубінемія, гіпертригліцеридемія; в окремих випадках – тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія. Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Інші: нечасто – артралгія; рідко – ослаблення лібідо, зниження потенції; біль у спині, синдром "скасування" (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).Взаємодія з лікарськими засобамиАлергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, засоби для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Змінює ефективність інсуліну і гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення АТ). Знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім теофіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі крові, особливо у хворих з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка іонів натрію (Na+) та блокада синтезу простагландину нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів Na+). Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО (за винятком МАО-В, див. розділ "Протипоказання"), внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО (за винятком МАО-В) та бісопрололу має становити не менше 14 днів . Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу; рифампіцин вкорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці натще, не розжовуючи, одноразово. Дозу слід підбирати індивідуально. Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії зазвичай, початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг на добу. У пацієнтів із порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну (КК) менше 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза – 10 мг. Збільшення дози таких пацієнтів необхідно проводити з особливою обережністю. Корекція дози у літніх пацієнтів не потрібна.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, розвиток хронічної серцевої недостатності, ціаноз нігтів та долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми, гіпоглікемія. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: при AV блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або тимчасова постановка кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при вираженому зниженні АТ - хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легень – внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів, при неефективності – введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки, хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах – внутрішньовенно діазепам; при бронхоспазму – бета2-адреностимулятори інгаляційно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль за хворими, які приймають Бідоп®, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 міс.); проведення ЕКГ, визначення концентрації глюкози в крові хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс.) .). У пацієнтів похилого віку рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз на 4-5 міс.). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд./хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – виражений коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв.) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). При тиреотоксикозі Бідоп може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різке скасування у хворих з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки здатне посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бідоп. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину (адреналіну) на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (у тому числі резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні знаходитися під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Хворим на бронхоспастичні захворювання можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд./хв.), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки та нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілілміндальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування можливе запаморочення, особливо на початку терапії, у зв'язку з чим необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: бісопрололу фумарат 10,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 130,20 мг, целюлоза мікрокристалічна 32,00 мг, магнію стеарат 0,70 мг, кросповідон 6,00 мг, пігмент марки РВ-27215 бежевий (лактози моногідрат 60%, заліза 8 червоний 2%) 1,10 мг. По 14 таблеток у блістер ПВХ/ПВДХ/Ал. По 1, 2 або 4 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору з жовтуватими вкрапленнями з маркуванням В1 по центру над ризиком і цифрою 5 нижче ризику.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 1-3 год, зв'язок з білками плазми крові - 26-33%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр – низька. 50% дози метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, період напіввиведення – 10-12 год. Близько 98% виводиться нирками, з них 50% у незміненому вигляді, менше 2% через кишечник (з жовчю).ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми крові, зменшує потребу міокарда в кисні, уріджує частоту серцевих скорочень (ЧСС) (у спокої та при навантаженні). Чинить гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хроно-, дромо-, ботим. При перевищенні терапевтичної дози має бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату, у перші 24 години, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні – знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) та впливом на центральну нервову систему ( ЦНС). При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія відзначається через 1-2 місяці. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок ушкодження ЧСС та зниження скоротливості міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і; не спричиняє затримки іонів натрію (Na+) в організмі; виразність атерогенної дії не відрізняється від дії пропранололу. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного (AV) проведення (переважно, переважно ретроградному напрямках через AV вузол) та за додатковими шляхами.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардіїПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблокаторів; шок (у тому числі кардіогенний); колапс; набряк легенів; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує проведення інотропної терапії; AV блокада ІІ-ІІІ ступеня без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда); тяжкі форми бронхіальної астми та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі; одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (за винятком МАО-В); пізні стадії порушення периферичного кровообігу; синдром Рейно;феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (оскільки до складу препарату входить лактоза). З обережністю: печінкова недостатність; хронічна ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв); міастенія; тиреотоксикоз; цукровий діабет; стенокардія Принцметала, AV блокада І ступеня; псоріаз; депресія (зокрема в анамнезі); алергічні реакції в анамнезі; дотримання суворої дієти; літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Бідоп при вагітності можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. Немає даних про те, чи проникає бісопролол у материнське молоко. При необхідності застосування препарату в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти, що спостерігаються при застосуванні препарату, класифіковані на категорії залежно від частоти їх виникнення: дуже часто ≥1/10; часто >1/100, ≤1/10; нечасто ≥ 1/1000, ≤1/100; рідко ≥1/10000, ≤ 1/1000; дуже рідко ≤1/10000, включаючи окремі повідомлення. З боку центральної нервової системи: нечасто - підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, запаморочення, біль голови, розлади сну, депресія, неспокій, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті; рідко - галюцинації, міастенія, "кошмарні" сновидіння, судоми (у тому числі в литкових м'язах), парестезії в кінцівках (у хворих з "переміжною" кульгавістю та синдромом Рейно), тремор. З боку органу зору: рідко – порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та болючість очей; дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – синусова брадикардія, серцебиття; часто - виражене зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, парестезії, синдром Рейно); нечасто – ортостатична гіпотензія, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток хронічної серцевої недостатності (набряклість кісточок, стоп, задишка), біль у грудях. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, біль у животі, запор або діарея; рідко – порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміни смаку, гепатит. З боку дихальної системи: нечасто – утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів – ларинго- та бронхоспазм; рідко – закладеність носа. З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку шкірних покривів: рідко – посилення потовиділення, гіперемія шкіри; дуже рідко – екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу, алопеція. Лабораторні показники: рідко - підвищення активності "печінкових" трансаміназ (підвищення аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази), гіпербілірубінемія, гіпертригліцеридемія; в окремих випадках – тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія. Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Інші: нечасто – артралгія; рідко – ослаблення лібідо, зниження потенції; біль у спині, синдром "скасування" (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).Взаємодія з лікарськими засобамиАлергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, засоби для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Змінює ефективність інсуліну і гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення АТ). Знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім теофіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі крові, особливо у хворих з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка іонів натрію (Na+) та блокада синтезу простагландину нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів Na+). Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО (за винятком МАО-В, див. розділ "Протипоказання"), внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО (за винятком МАО-В) та бісопрололу має становити не менше 14 днів . Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу; рифампіцин вкорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці натще, не розжовуючи, одноразово. Дозу слід підбирати індивідуально. Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії зазвичай, початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг на добу. У пацієнтів із порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну (КК) менше 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза – 10 мг. Збільшення дози таких пацієнтів необхідно проводити з особливою обережністю. Корекція дози у літніх пацієнтів не потрібна.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, розвиток хронічної серцевої недостатності, ціаноз нігтів та долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми, гіпоглікемія. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: при AV блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або тимчасова постановка кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при вираженому зниженні АТ - хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легень – внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів, при неефективності – введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки, хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах – внутрішньовенно діазепам; при бронхоспазму – бета2-адреностимулятори інгаляційно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль за хворими, які приймають Бідоп®, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 міс.); проведення ЕКГ, визначення концентрації глюкози в крові хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс.) .). У пацієнтів похилого віку рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз на 4-5 міс.). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд./хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – виражений коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв.) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). При тиреотоксикозі Бідоп може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різке скасування у хворих з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки здатне посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бідоп. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину (адреналіну) на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (у тому числі резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні знаходитися під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Хворим на бронхоспастичні захворювання можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд./хв.), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки та нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілілміндальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування можливе запаморочення, особливо на початку терапії, у зв'язку з чим необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: бісопрололу фумарат 5,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 135,20 мг, целюлоза мікрокристалічна 32,00 мг, магнію стеарат 0.70 мг, кросповідон 6,00 мг, пігмент марки РВ 22812 жовтий (лактози моногідрат 87%, 1 По 14 таблеток у блістер ПВХ/ПВДХ/Ал. По 1, 2 або 4 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору з жовтуватими вкрапленнями з маркуванням В1 по центру над ризиком і цифрою 5 нижче ризику.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 1-3 год, зв'язок з білками плазми крові - 26-33%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр – низька. 50% дози метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, період напіввиведення – 10-12 год. Близько 98% виводиться нирками, з них 50% у незміненому вигляді, менше 2% через кишечник (з жовчю).ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми крові, зменшує потребу міокарда в кисні, уріджує частоту серцевих скорочень (ЧСС) (у спокої та при навантаженні). Чинить гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хроно-, дромо-, ботим. При перевищенні терапевтичної дози має бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату, у перші 24 години, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні – знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) та впливом на центральну нервову систему ( ЦНС). При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія відзначається через 1-2 місяці. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок ушкодження ЧСС та зниження скоротливості міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і; не спричиняє затримки іонів натрію (Na+) в організмі; виразність атерогенної дії не відрізняється від дії пропранололу. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного (AV) проведення (переважно, переважно ретроградному напрямках через AV вузол) та за додатковими шляхами.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардіїПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблокаторів; шок (у тому числі кардіогенний); колапс; набряк легенів; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує проведення інотропної терапії; AV блокада ІІ-ІІІ ступеня без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда); тяжкі форми бронхіальної астми та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі; одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (за винятком МАО-В); пізні стадії порушення периферичного кровообігу; синдром Рейно;феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (оскільки до складу препарату входить лактоза). З обережністю: печінкова недостатність; хронічна ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв); міастенія; тиреотоксикоз; цукровий діабет; стенокардія Принцметала, AV блокада І ступеня; псоріаз; депресія (зокрема в анамнезі); алергічні реакції в анамнезі; дотримання суворої дієти; літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Бідоп при вагітності можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. Немає даних про те, чи проникає бісопролол у материнське молоко. При необхідності застосування препарату в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти, що спостерігаються при застосуванні препарату, класифіковані на категорії залежно від частоти їх виникнення: дуже часто ≥1/10; часто >1/100, ≤1/10; нечасто ≥ 1/1000, ≤1/100; рідко ≥1/10000, ≤ 1/1000; дуже рідко ≤1/10000, включаючи окремі повідомлення. З боку центральної нервової системи: нечасто - підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, запаморочення, біль голови, розлади сну, депресія, неспокій, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті; рідко - галюцинації, міастенія, "кошмарні" сновидіння, судоми (у тому числі в литкових м'язах), парестезії в кінцівках (у хворих з "переміжною" кульгавістю та синдромом Рейно), тремор. З боку органу зору: рідко – порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та болючість очей; дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – синусова брадикардія, серцебиття; часто - виражене зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, парестезії, синдром Рейно); нечасто – ортостатична гіпотензія, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток хронічної серцевої недостатності (набряклість кісточок, стоп, задишка), біль у грудях. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, біль у животі, запор або діарея; рідко – порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміни смаку, гепатит. З боку дихальної системи: нечасто – утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів – ларинго- та бронхоспазм; рідко – закладеність носа. З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку шкірних покривів: рідко – посилення потовиділення, гіперемія шкіри; дуже рідко – екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу, алопеція. Лабораторні показники: рідко - підвищення активності "печінкових" трансаміназ (підвищення аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази), гіпербілірубінемія, гіпертригліцеридемія; в окремих випадках – тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія. Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Інші: нечасто – артралгія; рідко – ослаблення лібідо, зниження потенції; біль у спині, синдром "скасування" (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).Взаємодія з лікарськими засобамиАлергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, засоби для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Змінює ефективність інсуліну і гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення АТ). Знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім теофіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі крові, особливо у хворих з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка іонів натрію (Na+) та блокада синтезу простагландину нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів Na+). Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО (за винятком МАО-В, див. розділ "Протипоказання"), внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО (за винятком МАО-В) та бісопрололу має становити не менше 14 днів . Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу; рифампіцин вкорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці натще, не розжовуючи, одноразово. Дозу слід підбирати індивідуально. Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії зазвичай, початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг на добу. У пацієнтів із порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну (КК) менше 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза – 10 мг. Збільшення дози таких пацієнтів необхідно проводити з особливою обережністю. Корекція дози у літніх пацієнтів не потрібна.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, розвиток хронічної серцевої недостатності, ціаноз нігтів та долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми, гіпоглікемія. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: при AV блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або тимчасова постановка кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при вираженому зниженні АТ - хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легень – внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів, при неефективності – введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки, хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах – внутрішньовенно діазепам; при бронхоспазму – бета2-адреностимулятори інгаляційно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль за хворими, які приймають Бідоп®, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 міс.); проведення ЕКГ, визначення концентрації глюкози в крові хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс.) .). У пацієнтів похилого віку рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз на 4-5 міс.). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд./хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – виражений коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв.) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). При тиреотоксикозі Бідоп може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різке скасування у хворих з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки здатне посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бідоп. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину (адреналіну) на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (у тому числі резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні знаходитися під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Хворим на бронхоспастичні захворювання можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд./хв.), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки та нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілілміндальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування можливе запаморочення, особливо на початку терапії, у зв'язку з чим необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: бісопрололу фумарат 5,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 135,20 мг, целюлоза мікрокристалічна 32,00 мг, магнію стеарат 0.70 мг, кросповідон 6,00 мг, пігмент марки РВ 22812 жовтий (лактози моногідрат 87%, 1 По 14 таблеток у блістер ПВХ/ПВДХ/Ал. По 1, 2 або 4 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору з жовтуватими вкрапленнями з маркуванням В1 по центру над ризиком і цифрою 5 нижче ризику.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 1-3 год, зв'язок з білками плазми крові - 26-33%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр – низька. 50% дози метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, період напіввиведення – 10-12 год. Близько 98% виводиться нирками, з них 50% у незміненому вигляді, менше 2% через кишечник (з жовчю).ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми крові, зменшує потребу міокарда в кисні, уріджує частоту серцевих скорочень (ЧСС) (у спокої та при навантаженні). Чинить гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хроно-, дромо-, ботим. При перевищенні терапевтичної дози має бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату, у перші 24 години, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні – знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) та впливом на центральну нервову систему ( ЦНС). При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія відзначається через 1-2 місяці. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок ушкодження ЧСС та зниження скоротливості міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і; не спричиняє затримки іонів натрію (Na+) в організмі; виразність атерогенної дії не відрізняється від дії пропранололу. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного (AV) проведення (переважно, переважно ретроградному напрямках через AV вузол) та за додатковими шляхами.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардіїПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблокаторів; шок (у тому числі кардіогенний); колапс; набряк легенів; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує проведення інотропної терапії; AV блокада ІІ-ІІІ ступеня без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда); тяжкі форми бронхіальної астми та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі; одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (за винятком МАО-В); пізні стадії порушення периферичного кровообігу; синдром Рейно;феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (оскільки до складу препарату входить лактоза). З обережністю: печінкова недостатність; хронічна ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв); міастенія; тиреотоксикоз; цукровий діабет; стенокардія Принцметала, AV блокада І ступеня; псоріаз; депресія (зокрема в анамнезі); алергічні реакції в анамнезі; дотримання суворої дієти; літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Бідоп при вагітності можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. Немає даних про те, чи проникає бісопролол у материнське молоко. При необхідності застосування препарату в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти, що спостерігаються при застосуванні препарату, класифіковані на категорії залежно від частоти їх виникнення: дуже часто ≥1/10; часто >1/100, ≤1/10; нечасто ≥ 1/1000, ≤1/100; рідко ≥1/10000, ≤ 1/1000; дуже рідко ≤1/10000, включаючи окремі повідомлення. З боку центральної нервової системи: нечасто - підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, запаморочення, біль голови, розлади сну, депресія, неспокій, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті; рідко - галюцинації, міастенія, "кошмарні" сновидіння, судоми (у тому числі в литкових м'язах), парестезії в кінцівках (у хворих з "переміжною" кульгавістю та синдромом Рейно), тремор. З боку органу зору: рідко – порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та болючість очей; дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – синусова брадикардія, серцебиття; часто - виражене зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, парестезії, синдром Рейно); нечасто – ортостатична гіпотензія, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток хронічної серцевої недостатності (набряклість кісточок, стоп, задишка), біль у грудях. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, біль у животі, запор або діарея; рідко – порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміни смаку, гепатит. З боку дихальної системи: нечасто – утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів – ларинго- та бронхоспазм; рідко – закладеність носа. З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку шкірних покривів: рідко – посилення потовиділення, гіперемія шкіри; дуже рідко – екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу, алопеція. Лабораторні показники: рідко - підвищення активності "печінкових" трансаміназ (підвищення аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази), гіпербілірубінемія, гіпертригліцеридемія; в окремих випадках – тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія. Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Інші: нечасто – артралгія; рідко – ослаблення лібідо, зниження потенції; біль у спині, синдром "скасування" (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).Взаємодія з лікарськими засобамиАлергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, засоби для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Змінює ефективність інсуліну і гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення АТ). Знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім теофіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі крові, особливо у хворих з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка іонів натрію (Na+) та блокада синтезу простагландину нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів Na+). Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО (за винятком МАО-В, див. розділ "Протипоказання"), внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО (за винятком МАО-В) та бісопрололу має становити не менше 14 днів . Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу; рифампіцин вкорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці натще, не розжовуючи, одноразово. Дозу слід підбирати індивідуально. Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії зазвичай, початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг на добу. У пацієнтів із порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну (КК) менше 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза – 10 мг. Збільшення дози таких пацієнтів необхідно проводити з особливою обережністю. Корекція дози у літніх пацієнтів не потрібна.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, розвиток хронічної серцевої недостатності, ціаноз нігтів та долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми, гіпоглікемія. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: при AV блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або тимчасова постановка кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при вираженому зниженні АТ - хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легень – внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів, при неефективності – введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки, хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах – внутрішньовенно діазепам; при бронхоспазму – бета2-адреностимулятори інгаляційно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль за хворими, які приймають Бідоп®, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 міс.); проведення ЕКГ, визначення концентрації глюкози в крові хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс.) .). У пацієнтів похилого віку рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз на 4-5 міс.). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд./хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – виражений коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв.) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). При тиреотоксикозі Бідоп може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різке скасування у хворих з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки здатне посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бідоп. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину (адреналіну) на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (у тому числі резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні знаходитися під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Хворим на бронхоспастичні захворювання можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд./хв.), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки та нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілілміндальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування можливе запаморочення, особливо на початку терапії, у зв'язку з чим необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарату 2.5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 68.15 мг, целюлоза мікрокристалічна – 16 мг, магнію стеарат – 0.35 мг, кросповідон – 3 мг. 2 блістери по 14 таблеток в упаковці.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із ШКТ. Його біодоступність через незначний метаболізм при "першому проходженні" через печінку (приблизно 10%) становить близько 90% після прийому внутрішньо. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Сmax у плазмі крові досягається через 2-3 години після прийому внутрішньо. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Vd складає 3.5 л/кг. Зв'язування з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболіз. Бісопролол метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише невелику роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний кліренс складає 15 л/год. T1/2 становить 10-12 год. Відсутня інформація про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з ХСН та одночасним порушенням функції печінки або нирок.ФармакодинамікаБісопролол - селективний бета1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Бісопролол має лише незначну спорідненість до β2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до β2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені β2-адренорецептори. Виборча дія препарату на β1-адренорецептори зберігається і за межами терапевтичного діапазону. При одноразовому застосуванні у пацієнтів з ІХС без ознак ХСН бісопролол знижує частоту серцевих скорочень, ударний об'єм серця і, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда в кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, зПротипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня у пацієнтів без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.); тяжкі форми бронхіальної астми або хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ); виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (досвід клінічного застосування у дітей відсутній); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція;підвищена чутливість до бісопрололу або будь-якої з допоміжних речовин. З обережністю. Проведення десенсибілізуючої терапії, стенокардія Принцметалу, гіпертиреоз, цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет зі значними коливаннями концентрації глюкози в крові, AV-блокада I ступеня, тяжка ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв), виражені порушення функції печінки, псоріаз, псоріаз, кардіоміопатія, вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, сувора дієта.Вагітність та лактаціяНе рекомендується призначати Бідоп Кор дітям до 18 років, у зв'язку з тим, що досвід клінічного застосування препарату у дітей відсутній.Побічна діяЧастота розвитку побічних реакцій визначається так: дуже часто (&le1/10); часто (&le1/100, <1/10); нечасто (&le1/1000, <1/100); рідко (&le1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000). З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; рідко – втрата свідомості. Порушення психіки: нечасто – депресія, безсоння; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку органу зору: рідко – зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху. З боку серця та судин: дуже часто – брадикардія; часто - посилення симптомів перебігу ХСН, відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску; нечасто – порушення AV-провідності, ортостатична гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; рідко – алергічний риніт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, діарея, запор; рідко – гепатит. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко – алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – порушення потенції. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія, підвищена стомлюваність. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: рідко – гіпертригліцеридемія, підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, ACT).Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом інших лікарських засобів може вплинути на ефективність та переносимість бісопрололу. Така взаємодія може відбуватися також у тих випадках, коли 2 лікарські препарати прийняті через короткий проміжок часу. Лікаря необхідно проінформувати про прийом інших лікарських препаратів, навіть у разі їхнього прийому без призначення лікаря (тобто препарати, що відпускаються без рецепта). Нерекомендовані комбінації. Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та скорочувальну здатність міокарда. Блокатори повільних кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу та меншою мірою дилтіазему при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV-провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призводити до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії. Комбінації, що вимагають особливої обережності. БМКК, похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV-провідності. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії, зокрема тахікардія, можуть маскуватись або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Кошти для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу та, таким чином, до розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування Бідопу Кор з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на β- та α-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих препаратів, що виникають за участю α-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО-В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Рифампіцин: можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу через індукцію рифампіцином печінкових ізоферментів цитохрому Р450. Зазвичай корекція дози не потрібна. Похідні ерготаміну: можливе посилення порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиСтандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), β-адреноблокаторів, діуретиків та факультативно серцевих глікозидів. Початок лікування ХСН препаратом Бідоп Кор вимагає обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою для лікування Бідоп Кор є стабільна ХСН без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Бідоп Кор починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто. дозу можна збільшувати лише у тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Початкова доза, що рекомендується, становить 1.25 мг (0.5 таб. по 2.5 мг) 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2.5 мг, 3.75 мг (1.5 таб. по 2.5 мг), 5 мг, 7.5 мг (3 таб. по 2.5 мг або 1.5 таб. бісопрололу по 5 мг з ризиком) та 10 мг (2 таб. бісопрололу 5 мг або 1 таб. бісопрололу 10 мг) 1 раз на добу. Для забезпечення наведеного режиму дозування можна застосовувати Бідоп. Кожне подальше збільшення дози повинно здійснюватись не менше ніж через 2 тижні. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна рекомендована доза при ХСН становить 10 мг препарату БідопКор 1 раз на добу. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Посилення симптомів перебігу ХСН можливе вже з першого дня застосування препарату. Якщо пацієнт погано переносить максимально рекомендовану дозу, можливе поступове зниження дози. Під час або після фази титрування можуть виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується насамперед провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату БідопКор або його відміна. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування або продовжити лікування. Тривалість лікування. Лікування препаратом Бідоп Кор зазвичай є довготривалою терапією. Бідоп Кор слід приймати внутрішньо 1 раз на добу з невеликою кількістю рідини вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок.ПередозуванняСимптом. Найчастіші симптоми передозування: AV-блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів, і ймовірно пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лічені. У разі передозування, перш за все, необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести лікарський препарат, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. При AV-блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним інотропним ефектом та вазодилататорів. При бронхоспазму: застосування бронходилататорів, у т.ч. бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід різко переривати лікування та міняти рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, т.к. це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. На початкових етапах лікування препаратом Бідоп Кор пацієнти потребують постійного спостереження. Дихальна система: при бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. Алергічні реакції: бета-адреноблокатори, включаючи препарат Бідоп Кор, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічного компенсаторного регулювання під дією бета-адреноблокаторів. Терапія епінефрином (адреналіном) який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект. Загальна анестезія: при проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик блокади β-адренорецепторів. Якщо необхідно припинити терапію Бідоп Кор перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово і завершити за 48 год до проведення загальної анестезії. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає препарат БідопКор. Феохромоцитома: у пацієнтів з пухлиною надниркових залоз (феохромоцитомою) препарат Бідоп Кор може бути призначений лише на фоні застосування альфа-адреноблокаторів. Гіпертиреоз: при лікуванні Бідоп Кор симптоми гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу) можуть маскуватися. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами. Бісопролол не впливає на здатність до керування транспортними засобами згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Проте внаслідок індивідуальних реакцій здатність до керування транспортними засобами та механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарату 2.5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 68.15 мг, целюлоза мікрокристалічна – 16 мг, магнію стеарат – 0.35 мг, кросповідон – 3 мг. 56 пігулок в упаковці.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із ШКТ. Його біодоступність через незначний метаболізм при "першому проходженні" через печінку (приблизно 10%) становить близько 90% після прийому внутрішньо. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Сmax у плазмі крові досягається через 2-3 години після прийому внутрішньо. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Vd складає 3.5 л/кг. Зв'язування з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболіз. Бісопролол метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише невелику роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний кліренс складає 15 л/год. T1/2 становить 10-12 год. Відсутня інформація про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з ХСН та одночасним порушенням функції печінки або нирок.ФармакодинамікаБісопролол - селективний бета1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Бісопролол має лише незначну спорідненість до β2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до β2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені β2-адренорецептори. Виборча дія препарату на β1-адренорецептори зберігається і за межами терапевтичного діапазону. При одноразовому застосуванні у пацієнтів з ІХС без ознак ХСН бісопролол знижує частоту серцевих скорочень, ударний об'єм серця і, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда в кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, зПротипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня у пацієнтів без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.); тяжкі форми бронхіальної астми або хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ); виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (досвід клінічного застосування у дітей відсутній); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція;підвищена чутливість до бісопрололу або будь-якої з допоміжних речовин. З обережністю. Проведення десенсибілізуючої терапії, стенокардія Принцметалу, гіпертиреоз, цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет зі значними коливаннями концентрації глюкози в крові, AV-блокада I ступеня, тяжка ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв), виражені порушення функції печінки, псоріаз, псоріаз, кардіоміопатія, вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, сувора дієта.Вагітність та лактаціяНе рекомендується призначати Бідоп Кор дітям до 18 років, у зв'язку з тим, що досвід клінічного застосування препарату у дітей відсутній.Побічна діяЧастота розвитку побічних реакцій визначається так: дуже часто (&le1/10); часто (&le1/100, <1/10); нечасто (&le1/1000, <1/100); рідко (&le1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000). З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; рідко – втрата свідомості. Порушення психіки: нечасто – депресія, безсоння; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку органу зору: рідко – зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху. З боку серця та судин: дуже часто – брадикардія; часто - посилення симптомів перебігу ХСН, відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску; нечасто – порушення AV-провідності, ортостатична гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; рідко – алергічний риніт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, діарея, запор; рідко – гепатит. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко – алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – порушення потенції. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія, підвищена стомлюваність. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: рідко – гіпертригліцеридемія, підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, ACT).Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом інших лікарських засобів може вплинути на ефективність та переносимість бісопрололу. Така взаємодія може відбуватися також у тих випадках, коли 2 лікарські препарати прийняті через короткий проміжок часу. Лікаря необхідно проінформувати про прийом інших лікарських препаратів, навіть у разі їхнього прийому без призначення лікаря (тобто препарати, що відпускаються без рецепта). Нерекомендовані комбінації. Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та скорочувальну здатність міокарда. Блокатори повільних кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу та меншою мірою дилтіазему при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV-провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призводити до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії. Комбінації, що вимагають особливої обережності. БМКК, похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV-провідності. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії, зокрема тахікардія, можуть маскуватись або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Кошти для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу та, таким чином, до розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування Бідопу Кор з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на β- та α-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих препаратів, що виникають за участю α-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО-В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Рифампіцин: можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу через індукцію рифампіцином печінкових ізоферментів цитохрому Р450. Зазвичай корекція дози не потрібна. Похідні ерготаміну: можливе посилення порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиСтандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), β-адреноблокаторів, діуретиків та факультативно серцевих глікозидів. Початок лікування ХСН препаратом Бідоп Кор вимагає обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою для лікування Бідоп Кор є стабільна ХСН без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Бідоп Кор починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто. дозу можна збільшувати лише у тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Початкова доза, що рекомендується, становить 1.25 мг (0.5 таб. по 2.5 мг) 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2.5 мг, 3.75 мг (1.5 таб. по 2.5 мг), 5 мг, 7.5 мг (3 таб. по 2.5 мг або 1.5 таб. бісопрололу по 5 мг з ризиком) та 10 мг (2 таб. бісопрололу 5 мг або 1 таб. бісопрололу 10 мг) 1 раз на добу. Для забезпечення наведеного режиму дозування можна застосовувати Бідоп. Кожне подальше збільшення дози повинно здійснюватись не менше ніж через 2 тижні. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна рекомендована доза при ХСН становить 10 мг препарату БідопКор 1 раз на добу. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Посилення симптомів перебігу ХСН можливе вже з першого дня застосування препарату. Якщо пацієнт погано переносить максимально рекомендовану дозу, можливе поступове зниження дози. Під час або після фази титрування можуть виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується насамперед провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату БідопКор або його відміна. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування або продовжити лікування. Тривалість лікування. Лікування препаратом Бідоп Кор зазвичай є довготривалою терапією. Бідоп Кор слід приймати внутрішньо 1 раз на добу з невеликою кількістю рідини вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок.ПередозуванняСимптом. Найчастіші симптоми передозування: AV-блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів, і ймовірно пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лічені. У разі передозування, перш за все, необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести лікарський препарат, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. При AV-блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним інотропним ефектом та вазодилататорів. При бронхоспазму: застосування бронходилататорів, у т.ч. бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід різко переривати лікування та міняти рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, т.к. це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. На початкових етапах лікування препаратом Бідоп Кор пацієнти потребують постійного спостереження. Дихальна система: при бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. Алергічні реакції: бета-адреноблокатори, включаючи препарат Бідоп Кор, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічного компенсаторного регулювання під дією бета-адреноблокаторів. Терапія епінефрином (адреналіном) який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект. Загальна анестезія: при проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик блокади β-адренорецепторів. Якщо необхідно припинити терапію Бідоп Кор перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово і завершити за 48 год до проведення загальної анестезії. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає препарат БідопКор. Феохромоцитома: у пацієнтів з пухлиною надниркових залоз (феохромоцитомою) препарат Бідоп Кор може бути призначений лише на фоні застосування альфа-адреноблокаторів. Гіпертиреоз: при лікуванні Бідоп Кор симптоми гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу) можуть маскуватися. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами. Бісопролол не впливає на здатність до керування транспортними засобами згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Проте внаслідок індивідуальних реакцій здатність до керування транспортними засобами та механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс: Активні речовини: мальтодекстрин, мультипробіотичний комплекс - 6 штамів біфідобактерій, що відносяться до видів B. bifidum, B. breve, B. infantis. Капсули, 0,25 г по 30 шт. у флаконі.ХарактеристикаПідтримує та нормалізує мікробіоценоз кишечника, володіє широким спектром дії проти патогенних та умовно-патогенних мікроорганізмів, підтримує неспецифічну резистентність організму, бере участь у білковому та жировому обміні, синтезі вітамінів, регулює мінеральний та газовий обмін, процеси кишкового всмоктування.РекомендуєтьсяЯк джерело пробіотичних мікроорганізмів (біфідобактерій) для нормалізації стану ШКТ при порушеннях мікрофлори кишечника та функціонального стану ШКТ, спричинених гострими та хронічними інфекціями різної етіології. У період передопераційної підготовки та післяопераційний період, при курсах прийому антибіотиків, хіміотерапії. У період передпологової підготовки вагітних та післяпологовий період. У комплексній терапії цілого ряду захворювань, у т. ч. туберкульозу, гепатитів, цирозу печінки, онкологічних захворювань. За показаннями лікаря при штучному або змішаному вигодовуванні немовлят. При проявах алергії, при респіраторних інфекціях та їх профілактики, як загальнозміцнюючий засіб підвищення адаптаційного потенціалу.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДітям від народження до 3 років по 1/2-1 мірній ложці (0,5 г) або 1 капс. (Вміст висипати в суху чисту ложку), або по 1/2-1 пакетику-саші (0,5 г) 2-3 рази на день. Всередину під час їжі попередньо розчинивши в 10 мл рідини кімнатної температури (кип'яченої води, грудного молока, соку). Допустимо додавати в дитяче харчування. Не можна приймати з гарячою їжею або рідиною.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Форма выпуска: р-р Производитель: Вектор-Биальгам Завод-производитель: Вектор-БиАльгам(Россия). . .
Склад, форма випуску та упаковкаБіомаса біфідобактерій, крохмаль, лактоза, МКЦ, стеарат кальцію Таблетки масою 0,3 г - 30 шт.Опис лікарської формиБАДи - пробіотики та пребіотикиХарактеристикаБіологічно активна добавка до їжі – джерело пробіотичних мікроорганізмів (біфідобактерій).ІнструкціяДорослим по 2 таблетки 3 десь у день під час їжі, тривалість прийому - 1-3 місяці. Дітям старше 3-х років по 1-2 таблетки 3 десь у день під час їжі, тривалість прийому - 1 місяць.Показання до застосуванняЯк біологічно активну добавку до їжі - джерела пробіотичних мікроорганізмів (біфідобактерій).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю.Побічна діяЧи не виявлені.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Термін придатності до споживання: 12 місяців. Зберігати у сухому, захищеному від потрапляння прямих сонячних променів, недоступному для дітей місці при температурі не вище 22°С.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаБіомаса біфідобактерій, крохмаль, лактоза, МКЦ, стеарат кальцію.ХарактеристикаМістить живі біфідобактерії, що володіють антагоністичною активністю проти широкого спектра патогенних мікроорганізмів. Прийом біфідобактерій нормалізує мікрофлору всього шлунково-кишкового тракту, посилює активну дію препаратів, нейтралізує побічну дію антибіотиків, усуває клінічні прояви дисбактеріозу, необхідний у період реабілітації.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - джерела пробіотичних мікроорганізмів (біфідобактерій).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 таблетки 3 десь у день під час їжі, тривалість прийому - 1-3 місяці. Дітям старше 3-х років по 1-2 таблетки 3 десь у день під час їжі, тривалість прийому - 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
496,00 грн
140,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрована мікробна маса 5 штамів біфідобактерій (Bifidobacterium longum, Bifidobacterium bifidum, Bifidobacterium adolescentis, Bifidobacterium bifidum 1, Bifidobacterium bifidum 791), які знаходяться в живій активній формі (1010-10.ХарактеристикаКонцентрат біфідобактерій рідкий - інноваційний біфідосодержащий препарат пробіотик - являє собою концентровану мікробну масу 5 штамів біфідобактерій, що знаходяться в живій активній формі (1010-1011 к.о.е. в 1 см3). Мікрофлора людини в нормі представлена на 70-90% біфідобактерій, що грають основну роль у процесах травлення. Біфідобактерії мають імуностимулюючу активність, благотворно впливають на організм при захворюваннях шлунково-кишкового тракту. Біфідобактерії виробляють ферменти, вітаміни В і К, покращують всмоктування жиророзчинних вітамінів, мікроелементів. Крім того, сприяють виведенню токсинів із організму, знижують рівень холестерину. Забруднення навколишнього середовища, підвищена радіація, стреси, використання хімічних речовин у харчовій промисловості та медицині, кишкові інфекції викликають часткову або повну загибель біфідобактерій. Це призводить надалі до розвитку патогенної мікрофлори та формування дисбактеріозу. Як представники нормальної мікрофлори кишечника, біфідобактерії longum і bifidum пригнічують зростання широкого спектра патогенних мікроорганізмів. Високий рівень та переважання біфідобактерій у кишечнику, що досягаються при застосуванні КБР (концентрату біфідобактерій рідкого), нормалізує діяльність шлунково-кишкового тракту, покращують обмінні процеси в організмі людини, підвищують його імунний статус.ІнструкціяКонцентрат біфідобактерій рідкий зазвичай приймають через рот за 20-30 хвилин до їди, розбавляючи вказані нижче дози препарату в невеликій кількості молока або води (не вище 37-40°С). Новонародженим дітям (у тому числі й недоношеним) препарат можна застосовувати з перших годин життя, збагачуючи приготовлене харчування або капаючи на язик безпосередньо перед годуванням. У певних випадках допустимі інші способи застосування (мікроклізми, пов'язки, тампони). Дітям до 3-х місяців – по 1-2 краплі 1-3 рази на день; Дітям до року – по 3-5 крапель 3 рази на день; Дітям з року до 3-х років – по 10 крапель 3 рази на день; Дорослим та дітям з 3-х років – по 20 крапель (1/2 чайної ложки) 3 рази на день. Флакон з 10 мл пробіотика містить 3 чайні ложки бактеріального концентрату (тобто 15 флаконів КБР на місячний курс прийому препарату пробіотика для дітей старше 3-х років та дорослих).Показання до застосуванняГострі кишкові інфекції. Гострі та хронічні захворювання кишечника. Запори. Захворювання ШКТ різної етіології (гастрити, гастродоуденити, коліт). Алергічні захворювання (бронхіальна астма, екземи, нейродерміти, атопічні дерматити). При вагінітах різної етіології у дітей та дорослих.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту.Вагітність та лактаціяБіфідобактерії є представниками нормальної мікрофлори людини. Тому препарати, виготовлені на їх основі, можуть застосовуватись при вагітності та в період лактації.Побічна діяЧи не виявлені.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не впливає на виконання видів діяльності, що потребують особливої уваги та швидких реакцій (управління транспортними засобами, машинним обладнанням тощо). Препарат зберігають відповідно до СП 3.3.2.1248-03 при температурі від 2 до 10 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Умови транспортування: препарат транспортують відповідно до СП 3.3.2.1248-03 за температури від 2 до 10 °С. Препарат не придатний для застосування: з терміном придатності, що минув; без маркування; цілісність упаковки якого порушено; із зміненими фізичними властивостямиУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
208,00 грн
178,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаОдин пакет (5 доз) містить: діючу речовину - біфідобактерії - не менше 500 млн (5x108) КУО; допоміжна речовина – лактози моногідрат – до 0,85 г. Упаковка: Порошок у пакеті із багатошарового металополімерного матеріалу. 30 пакетів по 5 доз із інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПорошок із слабким кисломолочним запахом, від білого до світло-бежевого кольору із вкрапленнями жовтого або бежевого кольору.Фармакотерапевтична групаПротидіарейні препарати біологічного походження, що регулюють рівновагу кишкової мікрофлори.ФармакодинамікаЛікувальні властивості препарату визначають живі ліофілізовані біфідобактерії (Bifidobacterium bifidum), що містяться в ньому, властиві людині з народження, що володіють антагоністичною активністю проти широкого спектра патогенних і умовно патогенних мікроорганізмів. Високий кількісний рівень біфідобактерій у препараті дозволяє нормалізувати мікрофлору кишечника і тим самим покращити діяльність шлунково-кишкового тракту, обмінні процеси, пристінне травлення, підвищити неспецифічну резистентність організму.ІнструкціяСпосіб застосування та дози: Дітям до 6 місяців по 1 пакету 2-3 рази на день, з 2-3 дні за необхідності кратність прийому препарату можна збільшити до 4-6 разів на день, дітям старше 6 місяців та до 3 років по 1 пакету 3-4 рази на день, дітям з 3 до 7 років по 1 пакету 3-5 разів на день, дітям старше 7 років по 2 пакети 3-4 рази на день, дорослим по 2 пакети 3-4 десь у день. Кратність прийому препарату за необхідності можна збільшити до 6 разів на день. Курс лікування 3-4 тижні. При необхідності курс лікування можна повторити 2-3 рази, кожний курс – через місяць. У гострий період при тяжкому перебігу захворювання з вираженим дисбактеріозом добова доза препарату може бути збільшена тільки за призначенням лікаря. При застосуванні препарату у комплексному лікуванні гострих кишкових інфекцій курс лікування становить 7-10 днів. З профілактичними цілями: дітям до 6 місяців по 1 пакету 1 раз на день, дітям старше 6 місяців по 1 пакету 1-2 рази на день, дітям з 3 років по 2 пакети 1-2 рази на день, дорослим по 2 пакети 1-2 десь у день. Профілактичний курс проводиться протягом 2-3 тижнів 2-3 рази на рік. Бифидумбактерин принимают во время приема пищи, при необходимости независимо от приема пищи. Препарат перед употреблением смешивают с жидкой пищей, желательно кисломолочным продуктом, новорожденным и детям грудного возраста - с материнским молоком или смесью для искусственного вскармливания. Можно смешать препарат с 30-50 мл кипяченой воды комнатной температуры, при этом образуется слабо опалесцирующая взвесь беловатого или сероватого цвета. Полученную водную взвесь следует выпить, не добиваясь полного растворения. Для местного применения: для обработки молочной железы родильницы 1 пакет препарата высыпают в 10-15 мл кипяченой воды комнатной температуры, пропитывают полученной взвесью стерильный тампон и обрабатывают им область соска и ареолы за 20-30 минут до каждого кормления ребенка грудью, тампон оставляют на поверхности молочной железы до начала кормления, такую обработку проводить не менее 5 дней; в гинекологической практике - содержимое 2 пакетов препарата необходимо высыпать в 15-20 мл кипяченой воды комнатной температуры, обильно пропитать полученной взвесью тампон и ввести его во влагалище на 2-3 часа утром и вечером, курс лечения 8-10 дней; при хронических. заболеваниях кишечника препарат может быть введен в виде лекарственной клизмы: 2-3 пакета высыпать в 30-40 мл кипяченой воды комнатной температуры и с помощью баллона-груши ввести полученную взвесь в прямую кишку через 30-40 минут после очистительной клизмы 1 раз в день, курс 10 дней.Показания к применениюДисбактериозы кишечника различной этиологии. В составе комплексной терапии: кишечных дисфункций неустановленной этиологии; острых кишечных инфекций (дизентерия, сальмонеллез, эшерихиоз, иерсиниоз, ротавирусная инфекция, неустановленной этиологии); реконвалесцентов после острых кишечных инфекций; хронических заболеваний органов пищеварения с нарушением микрофлоры кишечника; детей (в том числе новорожденных и недоношенных) при пневмонии, сепсисе и других гнойно-инфекционных заболеваниях, а также при анемии, гипотрофии, рахите для снижения осложнений и повышения эффективности основного лечения; аллергических заболеваний; дисбиозов и воспалительных процессов женских гениталий (бактериальные вагинозы, в том числе у беременных, бактериальные кольпиты, а также сенильные кольпиты гормональной природы). Для профилактики дисбактериозов при приеме антибактериальных препаратов (в том числе антибиотиков), глюкокортикостероидов, препаратов, оказывающих ульцерогенное действие на желудочно-кишечный тракт (в т.ч. НПВП); при лучевой и химиотерапии; при стрессовой ситуации и пребывании в экстремальных условиях; у часто болеющих детей всех возрастов; детям с отягощенным преморбидным состоянием, родившихся преждевременно или с признаками недоношенности, получающим антибиотики в раннем неонатальном периоде; детям, матери которых страдали тяжелыми токсикозами, экстрагенитальными заболеваниями, имели длительный безводный период, имели лактостаз, трещины сосков и возобновляли кормление грудью после выздоровления от мастита; детям грудного возраста при раннем переводе их на искусственное вскармливание и вскармливание донорским молоком. З метою профілактики маститу для місцевої обробки молочних залоз годуючих матерів групи "ризику" (у жінок з втягнутим плоским соском, зниження його ерекції, наявності тріщин).Протипоказання до застосуванняУроджена недостатність лактази. Порушення всмоктування глюкози-галактози.Вагітність та лактаціяПрепарат дозволено для застосування жінкам у періоди вагітності та грудного вигодовування. Особливих умов для прийому немає.Побічна діяЧи не виявлені.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі Біфідумбактеріну з вітамінами (особливо групи В) дія препарату посилюється. При прийомі антибіотиків рекомендований інтервал між прийомом антибіотика та препарату Біфідумбактерін становить 3-4 години.ПередозуванняВипадків передозування не спостерігалося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не впливає на здатність керувати автомобілем, механізмами. Зберігати при температурі не вище 10 °С. Нижня межа температури не лімітується. Зберігати у недоступному для дітей місці. Умови транспортування: Транспортування за температури не вище 10 °С. Допускається транспортування препарату за температури не вище 25 °С не більше 10 діб. Нижня межа температури не лімітується. Термін придатності до споживання: 18 місяців. Препарат не придатний для застосування після закінчення терміну придатності, при зміні зовнішнього вигляду, за відсутності або нечіткого маркування на первинному пакуванні, при порушенні герметичності первинного пакування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
290,00 грн
263,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаОдин пакет (5 доз) містить: діючу речовину - біфідобактерії - не менше 500 млн (5x108) КУО; допоміжна речовина – лактози моногідрат – до 0,85 г. Упаковка: Порошок у пакеті із багатошарового металополімерного матеріалу. 30 пакетів по 5 доз із інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПорошок із слабким кисломолочним запахом, від білого до світло-бежевого кольору із вкрапленнями жовтого або бежевого кольору.Фармакотерапевтична групаПротидіарейні препарати біологічного походження, що регулюють рівновагу кишкової мікрофлори.ФармакодинамікаЛікувальні властивості препарату визначають живі ліофілізовані біфідобактерії (Bifidobacterium bifidum), що містяться в ньому, властиві людині з народження, що володіють антагоністичною активністю проти широкого спектра патогенних і умовно патогенних мікроорганізмів. Високий кількісний рівень біфідобактерій у препараті дозволяє нормалізувати мікрофлору кишечника і тим самим покращити діяльність шлунково-кишкового тракту, обмінні процеси, пристінне травлення, підвищити неспецифічну резистентність організму.ІнструкціяСпосіб застосування та дози: Дітям до 6 місяців по 1 пакету 2-3 рази на день, з 2-3 дні за необхідності кратність прийому препарату можна збільшити до 4-6 разів на день, дітям старше 6 місяців та до 3 років по 1 пакету 3-4 рази на день, дітям з 3 до 7 років по 1 пакету 3-5 разів на день, дітям старше 7 років по 2 пакети 3-4 рази на день, дорослим по 2 пакети 3-4 десь у день. Кратність прийому препарату за необхідності можна збільшити до 6 разів на день. Курс лікування 3-4 тижні. При необхідності курс лікування можна повторити 2-3 рази, кожний курс – через місяць. У гострий період при тяжкому перебігу захворювання з вираженим дисбактеріозом добова доза препарату може бути збільшена тільки за призначенням лікаря. При застосуванні препарату у комплексному лікуванні гострих кишкових інфекцій курс лікування становить 7-10 днів. З профілактичними цілями: дітям до 6 місяців по 1 пакету 1 раз на день, дітям старше 6 місяців по 1 пакету 1-2 рази на день, дітям з 3 років по 2 пакети 1-2 рази на день, дорослим по 2 пакети 1-2 десь у день. Профілактичний курс проводиться протягом 2-3 тижнів 2-3 рази на рік. Біфідумбактерин приймають під час їди, при необхідності незалежно від їди. Препарат перед вживанням змішують з рідкою їжею, бажано кисломолочним продуктом, новонародженим та дітям грудного віку – з материнським молоком або сумішшю для штучного вигодовування. Можна змішати препарат з 30-50 мл кип'яченої води кімнатної температури, при цьому утворюється слабо опалесцентна завись білуватого або сірого кольору. Отриману водну завись слід випити, не добиваючись повного розчинення. Для місцевого застосування: для обробки молочної залози породіллі 1 пакет препарату висипають в 10-15 мл кип'яченої води кімнатної температури, просочують отриманої суспензією стерильний тампон і обробляють ним область соска і ареоли за 20-30 хвилин до кожної годування дитини грудьми, тампон залишають на поверхні молочної залози до початку годівлі, таку обробку проводити не менше 5 днів; у гінекологічній практиці - вміст 2 пакетів препарату необхідно висипати в 15-20 мл кип'яченої води кімнатної температури, рясно просочити отриманої суспензією тампон і ввести його в піхву на 2-3 години вранці та ввечері, курс лікування 8-10 днів; за хронічних. Захворювання кишечника препарат може бути введений у вигляді лікарської клізми: 2-3 пакети висипати в 30-40 мл кип'яченої води кімнатної температури і за допомогою балона-груші ввести отриману завись у пряму кишку через 30-40 хвилин після очисної клізми 1 раз на день, 10 днів.Показання до застосуванняДисбактеріози кишок різної етіології. У складі комплексної терапії: кишкових дисфункцій невстановленої етіології; гострих кишкових інфекцій (дизентерія, сальмонельоз, ешеріхіоз, ієрсиніоз, ротавірусна інфекція, невстановлена етіологія); реконвалесцентів після гострих кишкових інфекцій; хронічних захворювань органів травлення із порушенням мікрофлори кишечника; дітей (у тому числі новонароджених та недоношених) при пневмонії, сепсисі та інших гнійно-інфекційних захворюваннях, а також при анемії, гіпотрофії, рахіті для зниження ускладнень та підвищення ефективності основного лікування; алергічних захворювань; дисбіозів та запальних процесів жіночих геніталій (бактеріальні вагінози, у тому числі у вагітних, бактеріальні кольпіти, а також сенільні кольпіти гормональної природи). Для профілактики дисбактеріозів при прийомі антибактеріальних препаратів (у тому числі антибіотиків), глюкокортикостероїдів, препаратів, що мають ульцерогенну дію на шлунково-кишковий тракт (в т.ч. НПЗП); при променевій та хіміотерапії; при стресовій ситуації та перебування в екстремальних умовах; у часто хворіють дітей різного віку; дітям з обтяженим преморбідним станом, що народилися передчасно або з ознаками недоношеності, які отримують антибіотики у ранньому неонатальному періоді; дітям, матері яких страждали на важкі токсикози, екстрагенітальні захворювання, мали тривалий безводний період, мали лактостаз, тріщини сосків і відновлювали годування груддю після одужання від маститу; дітям грудного віку при ранньому переведенні їх на штучне вигодовування та вигодовування донорським молоком. З метою профілактики маститу для місцевої обробки молочних залоз годуючих матерів групи "ризику" (у жінок з втягнутим плоским соском, зниження його ерекції, наявності тріщин).Протипоказання до застосуванняУроджена недостатність лактази. Порушення всмоктування глюкози-галактози.Вагітність та лактаціяПрепарат дозволено для застосування жінкам у періоди вагітності та грудного вигодовування. Особливих умов для прийому немає.Побічна діяЧи не виявлені.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі Біфідумбактеріну з вітамінами (особливо групи В) дія препарату посилюється. При прийомі антибіотиків рекомендований інтервал між прийомом антибіотика та препарату Біфідумбактерін становить 3-4 години.ПередозуванняВипадків передозування не спостерігалося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не впливає на здатність керувати автомобілем, механізмами. Зберігати при температурі не вище 10 °С. Нижня межа температури не лімітується. Зберігати у недоступному для дітей місці. Умови транспортування: Транспортування за температури не вище 10 °С. Допускається транспортування препарату за температури не вище 25 °С не більше 10 діб. Нижня межа температури не лімітується. Термін придатності до споживання: 18 місяців. Препарат не придатний для застосування після закінчення терміну придатності, при зміні зовнішнього вигляду, за відсутності або нечіткого маркування на первинному пакуванні, при порушенні герметичності первинного пакування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаОдна капсула препарату містить живих біфідобактерій не менше 5x107; допоміжні речовини – лактозу або лактулозу – 17,5%. Склад оболонки капсул: корпус – діоксид титану 2%, желатин (формоутворюючий) до 100%; кришка желатин (формоутворюючий) – до 100%, індиго кармін – 0,1333%. Пакування: Капсули, 5 доз. По 20 капсул у полімерній банці з поліпропілену.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули № 3, циліндричної форми з напівсферичними кінцями; корпус білого кольору; кришка капсули синього кольору. Вміст капсули - порошок бежевого або біло-сірого кольору зі специфічним запахом.ХарактеристикаПротидіарейні препарати біологічного походження, що регулюють рівновагу кишкової мікрофлориФармакодинамікаПрепарат являє собою мікробну масу живих, антагоністично активних штамів Bifidobacterium bifidum № 1 або 791 ліофілізованих та розфасованих у капсули та застосовується як лікарський засіб. Терапевтичний ефект біфідумбактерину в капсулах визначають живі біфідобактерії, що містяться в ньому, що володіють антагоністичною активністю проти широкого спектра патогенних і умовно-патогенних мікроорганізмів і тим самим нормалізують кишкову і вагінальну мікрофлору. Високий кількісний рівень біфідофлори та її переважання у мікробіоценозі, що досягаються при застосуванні біфідумбактеріну в капсулах, нормалізує діяльність шлунково-кишкового тракту, покращує обмінні процеси, перешкоджає формуванню затяжних форм кишкових захворювань, підвищує неспецифічну резистентність організму. Пероральне застосування біфідумбактеріну в капсулах дозволяє збільшити біодоступність препарату і тим посилити терапевтичний ефект біфідобактерій. Препарат призначений для лікування гострих та хронічних захворювань ШКТ, що супроводжуються дисбактеріозом у дітей та дорослих. Дітям (у тому числі недоношеним) препарат можна застосовувати з перших днів життя. В акушерсько-гінекологічній практиці – місцево (у вигляді розчину вмісту капсули), для профілактики та лікування маститу та дисбіозів вагіни.Інструкція1. Лікування та профілактики шлунково-кишкових захворювань. Препарат "Біфідумбактерин капсули" застосовують через рот шляхом проковтування цілих капсул з достатньою кількістю рідини кімнатної температури або шляхом прийняття усередину суспензії, отриманої при розчиненні вмісту розкритої капсули в невеликій кількості охолодженої кип'яченої води. При розчиненні у воді утворює непрозору завись, що має специфічний кисло-молочний запах та смак. Неприпустимо розчинення препарату гарячою водою та зберігання його у розчиненому вигляді. Дітям до трьох років не рекомендується давати цілі капсули, щоб уникнути попадання їх у дихальні шляхи – необхідно використовувати препарат у вигляді розчину. Препарат приймається за 20-30 хвилин до їди або через 1-1,5 години після їди. Грудним дітям препарат можна давати безпосередньо перед годуванням. При гострих кишкових захворюваннях дітям першого року життя препарат призначають по 5 доз (вміст однієї капсули) приймання 2 десь у день. Дітям старше 1 року – по 5 доз (вміст однієї капсули) 3 рази на день. При сепсисі, пневмонії та інших гнійно-септичних захворюваннях дітям призначають по 5 доз 3 рази на день у комплексі із загальноприйнятими методами лікування основного захворювання. При виникненні у цієї групи дітей порушень функції шлунково-кишкового тракту та загрози виразково-некротичного ентероколіту дозування біфідумбактерину збільшують до 20 доз на добу. Новонародженим групи "ризику" доцільно починати застосування препарату в пологовому відділенні з першої доби життя до виписки по 2,5 дози на прийом 2 рази на день. Вміст 1 капсули розчиняють у невеликій кількості кип'яченої води чи молока. Спосіб розчинення. У чистий посуд висипають вміст однієї капсули (обережно відокремлюючи кришку капсули від тіла капсули) і додають охолоджену кип'ячену воду. 1 чайна ложка на одну дозу препарату, перемішують до отримання однорідної суспензії біло-сірого або різних відтінків бежевого кольору. Одна чайна ложка приготованого в такий спосіб розчину становить одну дозу. Увага! Для приготування розчину препарату, особливо для дітей раннього віку, слід використовувати чистий посуд. Розчин препарату для зберігання не підлягає. Дітям старше 3-х років і дорослим при гострих та хронічних запальних захворюваннях тонкого та товстого кишечника (ентероколітах та колітах) рекомендується приймати по 1 капсулі (5 доз) 2-3 рази на день. У тяжких випадках захворювання доза може бути подвоєна. Тривалість курсу лікування біфідумбактеріном у капсулах визначається тяжкістю клінічних проявів, віком хворого та становить 2-4 тижні, а в окремих випадках – до 3-х місяців. З профілактичною метою препарат призначають по 1 капсулі (5 доз) 1-2 рази на день протягом 1-2 тижнів. 2. В акушерсько-гінекологічній практиці препарат застосовують місцево як розчин вмісту капсули. Для обробки області соска та ареоли у породіль вміст 1 капсули розчиняють у невеликій кількості кип'яченої води, просочують розчином 2 стерильних тампона, які наносять на сосок та ареолу за 20-30 хвилин перед годуванням протягом 5 днів. Просочений препаратом тампон залишають на поверхні молочної залози на початок годування. При запальних захворюваннях жіночих геніталій та передпологової підготовки вагітних групи "ризику" препарат у вигляді розчину для просочування тампона або спринцювання призначають по 5-10 доз (вміст 1-2 капсул) 1 раз на день протягом 5-8 днів під контролем відновлення чистоти вагінального секрету до І-ІІ ступеня та зникнення клінічних симптомів захворювання. Для інтравагінального введення біфідумбактерин розчиняють також вказаним способом. Отриманою суспензією препарату просочують стерильний тампон, який вводять інтравагінально і залишають на 2-3 години. При необхідності курс лікування біфідумбактеріном можна повторити.Показання до застосуванняПри захворюваннях шлунково-кишкового тракту: на лікування тривалих кишкових дисфункцій не встановленої етіології; при гострих кишкових інфекціях (у комплексному лікуванні гострої дизентерії, сальмонельозу, ешерихіозу, вірусних діарів тощо), тривалих кишкових дисфункціях стафілококової етіології, а також лікування реконвалесцентів після гострих кишкових інфекцій при дисфункції кишечника; у комплексному лікуванні дітей (у тому числі новонароджених, недоношених), хворих на пневмонію, сепсис та інші гнійно-інфекційні захворювання для профілактики або усунення у них розладів функції кишечника та запобігання розвитку виразково-некротичного ентероколіту; для лікування та профілактики дисбактеріозів у дітей з обтяженим преморбідним станом, що народилися передчасно або з ознаками недоношеності, які отримують антибіотики у ранньому неонатальному періоді; дітей, матері яких страждали на важкі токсикози, екстрагенітальні захворювання, мали тривалий безводний період або іншу патологію; дітей матерів, які мали лактостаз, тріщини сосків та відновлюють годування груддю після одужання від маститу; ослаблених дітей з анемією, гіпотрофією, рахітом, діатезом та іншими проявами алергії; при захворюванні на кашлюк, що супроводжується розладами функцій кишечника; при ранньому переведенні дітей грудного віку на штучне вигодовування або вигодовування донорським молоком; для лікування гострих та хронічних запальних захворювань товстого та тонкого кишечника (коліти, ентероколіти) у дітей старшого віку та дорослих, які протікають на фоні порушень мікрофлори з дефіцитом або відсутністю біфідофлори; при кишкових дисфункціях внаслідок дисбактеріозу кишечника, що виник як наслідок тривалої антибактеріальної, гормональної, променевої та іншої терапії, перебування в екстремальних умовах, а також з метою профілактики дисбактеріозу цим особам. В акушерсько-гінекологічній практиці (у вигляді розчину вмісту капсули): з метою профілактики маститу для місцевої обробки молочних залоз годуючих матерів групи "ризику" (у жінок з втягнутим плоским соском, при зниженні його ерекції, наявності тріщин) при обтяженій епідситуації в пологових будинках; при порушенні чистоти вагінального секрету до III-IV ступеня у вагітних групи "ризику"; при бактеріальних кольпітах, викликаних стафілококом та кишковою паличкою (в монофлорі або в асоціаціях), а також при сенільних кольпітах гормональної природи.Протипоказання до застосуванняРеакції на запровадження препарату не виявлено.Вагітність та лактаціяБіфідобактерії є представниками нормальної мікрофлори людини. Тому препарати, виготовлені на їх основі, можуть застосовуватись при вагітності та в період лактації.Побічна діяЧи не виявлені.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значуща взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не встановлена. Біфідумбактерин можна застосовувати одночасно з антибактеріальною, противірусною та імуномодулюючою терапією. Коригувальну терапію біфідумбактеріном можна призначити після курсу лікування специфічними бактеріофагами, призначеними для елімінації умовно-патогенних бактерій.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не впливає на виконання видів діяльності, що потребують особливої уваги та швидких реакцій (управління транспортними засобами, машинним обладнанням тощо). Препарат зберігають відповідно до СП 3.3.2.1248-03 при температурі від 2 до 10 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Умови транспортування: препарат транспортують відповідно до СП 3.3.2.1248-03 за температури від 2 до 10 °С. Препарат не придатний для застосування: з терміном придатності, що минув; без маркування; цілісність упаковки якого порушено; із зміненими фізичними властивостями (зміна кольору, поява запаху згірклого жиру, деформація супозиторію).Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
209,00 грн
172,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 доза: Активна речовина: від 1х107 до 5х107 живих біфідобактерій або більше 5х107 живих біфідобактерій Допоміжні речовини: компоненти захисного середовища висушування* (желатин; цукроза (цукор); молоко) Склад захисного середовища висушування (на 1 л середовища): Желатин харчовий, марка П-11 або К-13 - від 1,5 до 3%, Цукор білий кусковий або цукор-пісок, або сахароза - від 5 до 20%, Молоко сухе знежирене або молоко питне знежирене пастеризоване, або молоко знежирене - сировина пастеризована (у перерахунку на суху речовину) - від 8 до 25%. Упаковка: 5 доз у флаконі. По 10 флаконів у пачці (коробці) з картону з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування суспензії для прийому внутрішньо та місцевого застосування.ХарактеристикаПрепарат є мікробною масою живих антагоністично активних штамів біфідобактерій (Bifidobacterium bifidum 1 або Bifidobacterium bifidum 791), ліофілізовану в середовищі культивування з додаванням захисного цукрозо-желатино-молочного середовища висушування.Властивості компонентівКристалічна або пориста маса різних відтінків бежевого, світло-коричневого або біло-сірого кольору зі специфічним запахом.ФармакодинамікаТерапевтичний ефект Біфідумбактерину обумовлений вмістом у ньому живих біфідобактерій, які володіють антагоністичною активністю проти широкого спектра патогенних та умовно-патогенних мікроорганізмів і тим самим нормалізують мікрофлору кишечника, покращують діяльність шлунково-кишкового тракту, перешкоджають формуванню затяжних форм кишкових захворювань. Зміст компонентів захисного середовища висушування готовому препараті не визначаютьІнструкціяБіфідумбактерин при кишкових захворюваннях застосовують внутрішньо, а в акушерсько-гінекологічній практиці інтравагінально. Вміст флакона розчинити кип'яченою водою кімнатної температури із розрахунку 5 мл (чайна ложка) води на 1 дозу препарату. Розчинення здійснити наступним чином: у склянку налити необхідну кількість води (відповідно до кількості доз, зазначених на флаконі); розкрити флакон, видаливши ковпачок та пробку; зі склянки перенести у флакон невелику кількість води; після розчинення (препарат розчиняється не більше 5 хв з утворенням гомогенної непрозорої суспензії) вміст флакона перенести в ту саму склянку і перемішати. Одна чайна ложка розчиненого в такий спосіб препарату становить 1 дозу. Розчинений препарат можна зберігати не більше 12 годин при температурі від 2 до 25 °С. Необхідну кількість доз (відповідно чайних ложок) приймати за 20-30 хв до їди. Грудним дітям препарат можна давати безпосередньо перед годуванням. При кишкових захворюваннях: дітям першого півріччя життя препарат призначають по 5 доз на прийом 2 рази на день, дітям другого півріччя та старше – по 5 доз 3 рази на день. Новонародженим групи "ризику" доцільно починати застосування препарату в пологовому відділенні з першої доби життя до виписки по 2,5 дози на прийом 2 рази на день. Дітям при сепсисі, пневмонії та інших гнійно-інфекційних захворюваннях призначають по 5 доз 3 рази на день у комплексі із загальноприйнятими методами лікування основного захворювання. При виникненні у цієї групи дітей порушень функції шлунково-кишкового тракту та загрози виразково-некротичного ентероколіту дозування Біфідумбактерину збільшують до 20 доз на добу. При гострих хронічних запальних захворюваннях тонкого та товстого кишечника, колітах та ентероколітах у дорослих рекомендується приймати по 5 доз 2-3 рази на день. При кишкових захворюваннях тривалість курсу лікування Біфідумбактеріном визначається тяжкістю клінічних проявів, віком хворого та становить 2-4 тижні, а в окремих випадках – до 3-х місяців. Обробка області соска та ареоли породіль: розчиненим препаратом (5 доз) просочити 2 стерильні тампони і прикласти їх до молочної залози на 20-30 хв перед годуванням. Курс лікування – 5 днів. При інтравагінальному застосуванні стерильний тампон, просочений препаратом, ввести в піхву і залишити на 2-3 години. При запальних захворюваннях жіночих геніталій та передпологової підготовки вагітних групи "ризику" Біфідумбактерин призначають по 5-10 доз 1 раз на день протягом 5-8 днів під контролем відновлення чистоти вагінального секрету до I-II ступеня та зникнення клінічних симптомів запалення. При необхідності курс лікування Біфідумбактеріном можна повторити. З профілактичною метою призначають по 5 доз 1-2 десь у день протягом 1-2 тижнів.Показання до застосуванняЛікування та профілактика дисбактеріозів різної етіології у дітей та дорослих. Дітям (у тому числі недоношеним) препарат можна застосовувати з перших днів життя. При захворюваннях шлунково-кишкового тракту: тривалі кишкові дисфункції невстановленої етіології; гострі кишкові інфекції (у комплексному лікуванні гострої дизентерії, сальмонельозу, ешерихіозу, вірусних діарів тощо), тривалі кишкові дисфункції стафілококової етіології, а також лікування реконвалесцентів після гострих кишкових інфекцій при дисфункції кишечника, що продовжується; у комплексному лікуванні дітей (у тому числі новонароджених, недоношених), хворих на пневмонію, сепсис та інші гнійно-інфекційні захворювання, для профілактики або усунення у них розладів функції кишечника та запобігання розвитку виразково-некротичного ентероколіту; дітей з обтяженим преморбідним станом: народжених передчасно або з ознаками недоношеності, які отримують антибіотики у ранньому неонатальному періоді; дітей, матері яких страждали на важкі токсикози, екстрагенітальні захворювання, мали тривалий безводний період або іншу патологію; дітей матерів, які мають лактостаз, тріщини сосків та відновлюють годування груддю після одужання від маститу; ослаблених дітей з анемією, гіпотрофією, рахітом, діатезом та іншими проявами алергії; при захворюванні на кашлюк, особливо за наявності у них будь-яких розладів функції кишечника; при ранньому переведенні дітей грудного віку на штучне вигодовування; гострі та хронічні запальні захворювання товстого та тонкого кишечника (коліти, ентероколіти) у дітей старшого віку та дорослих, що протікають на тлі порушень мікрофлори з дефіцитом або відсутністю біфідофлори; кишкові дисфункції внаслідок дисбактеріозу кишечника, що виник як наслідок тривалої антибактеріальної, гормональної, променевої та іншої терапії, при стресових ситуаціях та перебування в екстремальних умовах, а також з метою профілактики дисбактеріозу; з метою профілактики маститу для місцевої обробки молочних залоз годуючих матерів групи "ризику" (у жінок з втягнутим плоским соском, зниження його ерекції, наявності тріщин) при складній епідеміологічній ситуації в пологових будинках. При захворюваннях жіночої статевої сфери: при порушенні чистоти вагінального секрету до III-IV ступеня у вагітних групи "ризика" при бактеріальних кольпітах, викликаних стафілококом та кишковою паличкою (в монофлорі або в асоціаціях), а також при сенільних кольпітах гормональної природи.Протипоказання до застосуванняБезпека застосування даного медичного препарату при вагітності та під час годування груддю в процесі контрольованих клінічних випробувань не досліджувалася.Вагітність та лактаціяБіфідобактерії є представниками нормальної мікрофлори людини. Тому препарати, виготовлені на їх основі, можуть застосовуватись при вагітності та в період лактації.Побічна діяПобічна дія препарату не встановлена. При появі побічних дій, не згаданих в інструкції, необхідно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі з хіміо- та антибактеріальними препаратами можливе зниження терапевтичної ефективності.ПередозуванняВипадки передозування не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не впливає на виконання видів діяльності, що потребують особливої уваги та швидких реакцій (управління транспортними засобами, машинним обладнанням тощо). Препарат зберігають відповідно до СП 3.3.2.1248-03 при температурі від 2 до 10 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Умови транспортування: препарат транспортують відповідно до СП 3.3.2.1248-03 за температури від 2 до 10 °С. Не допускається розчинення препарату у гарячій воді (понад 40 °С). Препарат не придатний для застосування: з терміном придатності, що минув; без маркування; цілісність упаковки якого порушено; за наявності сторонніх включень.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
207,00 грн
174,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 доза: Активна речовина: від 1х107 до 5х107 живих біфідобактерій або більше 5х107 живих біфідобактерій Допоміжні речовини: компоненти захисного середовища висушування* (желатин; цукроза (цукор); молоко) Склад захисного середовища висушування (на 1 л середовища): Желатин харчовий, марка П-11 або К-13 - від 1,5 до 3%, Цукор білий кусковий або цукор-пісок, або сахароза - від 5 до 20%, Молоко сухе знежирене або молоко питне знежирене пастеризоване, або молоко знежирене - сировина пастеризована (у перерахунку на суху речовину) - від 8 до 25%. Упаковка: 5 доз у флаконі. По 10 флаконів у пачці (коробці) з картону з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування суспензії для прийому внутрішньо та місцевого застосування.ХарактеристикаПрепарат є мікробною масою живих антагоністично активних штамів біфідобактерій (Bifidobacterium bifidum 1 або Bifidobacterium bifidum 791), ліофілізовану в середовищі культивування з додаванням захисного цукрозо-желатино-молочного середовища висушування.Властивості компонентівКристалічна або пориста маса різних відтінків бежевого, світло-коричневого або біло-сірого кольору зі специфічним запахом.ФармакодинамікаТерапевтичний ефект Біфідумбактерину обумовлений вмістом у ньому живих біфідобактерій, які володіють антагоністичною активністю проти широкого спектра патогенних та умовно-патогенних мікроорганізмів і тим самим нормалізують мікрофлору кишечника, покращують діяльність шлунково-кишкового тракту, перешкоджають формуванню затяжних форм кишкових захворювань. Зміст компонентів захисного середовища висушування готовому препараті не визначаютьІнструкціяБіфідумбактерин при кишкових захворюваннях застосовують внутрішньо, а в акушерсько-гінекологічній практиці інтравагінально. Вміст флакона розчинити кип'яченою водою кімнатної температури із розрахунку 5 мл (чайна ложка) води на 1 дозу препарату. Розчинення здійснити наступним чином: у склянку налити необхідну кількість води (відповідно до кількості доз, зазначених на флаконі); розкрити флакон, видаливши ковпачок та пробку; зі склянки перенести у флакон невелику кількість води; після розчинення (препарат розчиняється не більше 5 хв з утворенням гомогенної непрозорої суспензії) вміст флакона перенести в ту саму склянку і перемішати. Одна чайна ложка розчиненого в такий спосіб препарату становить 1 дозу. Розчинений препарат можна зберігати не більше 12 годин при температурі від 2 до 25 °С. Необхідну кількість доз (відповідно чайних ложок) приймати за 20-30 хв до їди. Грудним дітям препарат можна давати безпосередньо перед годуванням. При кишкових захворюваннях: дітям першого півріччя життя препарат призначають по 5 доз на прийом 2 рази на день, дітям другого півріччя та старше – по 5 доз 3 рази на день. Новонародженим групи "ризику" доцільно починати застосування препарату в пологовому відділенні з першої доби життя до виписки по 2,5 дози на прийом 2 рази на день. Дітям при сепсисі, пневмонії та інших гнійно-інфекційних захворюваннях призначають по 5 доз 3 рази на день у комплексі із загальноприйнятими методами лікування основного захворювання. При виникненні у цієї групи дітей порушень функції шлунково-кишкового тракту та загрози виразково-некротичного ентероколіту дозування Біфідумбактерину збільшують до 20 доз на добу. При гострих хронічних запальних захворюваннях тонкого та товстого кишечника, колітах та ентероколітах у дорослих рекомендується приймати по 5 доз 2-3 рази на день. При кишкових захворюваннях тривалість курсу лікування Біфідумбактеріном визначається тяжкістю клінічних проявів, віком хворого та становить 2-4 тижні, а в окремих випадках – до 3-х місяців. Обробка області соска та ареоли породіль: розчиненим препаратом (5 доз) просочити 2 стерильні тампони і прикласти їх до молочної залози на 20-30 хв перед годуванням. Курс лікування – 5 днів. При інтравагінальному застосуванні стерильний тампон, просочений препаратом, ввести в піхву і залишити на 2-3 години. При запальних захворюваннях жіночих геніталій та передпологової підготовки вагітних групи "ризику" Біфідумбактерин призначають по 5-10 доз 1 раз на день протягом 5-8 днів під контролем відновлення чистоти вагінального секрету до I-II ступеня та зникнення клінічних симптомів запалення. При необхідності курс лікування Біфідумбактеріном можна повторити. З профілактичною метою призначають по 5 доз 1-2 десь у день протягом 1-2 тижнів.Показання до застосуванняЛікування та профілактика дисбактеріозів різної етіології у дітей та дорослих. Дітям (у тому числі недоношеним) препарат можна застосовувати з перших днів життя. При захворюваннях шлунково-кишкового тракту: тривалі кишкові дисфункції невстановленої етіології; гострі кишкові інфекції (у комплексному лікуванні гострої дизентерії, сальмонельозу, ешерихіозу, вірусних діарів тощо), тривалі кишкові дисфункції стафілококової етіології, а також лікування реконвалесцентів після гострих кишкових інфекцій при дисфункції кишечника, що продовжується; у комплексному лікуванні дітей (у тому числі новонароджених, недоношених), хворих на пневмонію, сепсис та інші гнійно-інфекційні захворювання, для профілактики або усунення у них розладів функції кишечника та запобігання розвитку виразково-некротичного ентероколіту; дітей з обтяженим преморбідним станом: народжених передчасно або з ознаками недоношеності, які отримують антибіотики у ранньому неонатальному періоді; дітей, матері яких страждали на важкі токсикози, екстрагенітальні захворювання, мали тривалий безводний період або іншу патологію; дітей матерів, які мають лактостаз, тріщини сосків та відновлюють годування груддю після одужання від маститу; ослаблених дітей з анемією, гіпотрофією, рахітом, діатезом та іншими проявами алергії; при захворюванні на кашлюк, особливо за наявності у них будь-яких розладів функції кишечника; при ранньому переведенні дітей грудного віку на штучне вигодовування; гострі та хронічні запальні захворювання товстого та тонкого кишечника (коліти, ентероколіти) у дітей старшого віку та дорослих, що протікають на тлі порушень мікрофлори з дефіцитом або відсутністю біфідофлори; кишкові дисфункції внаслідок дисбактеріозу кишечника, що виник як наслідок тривалої антибактеріальної, гормональної, променевої та іншої терапії, при стресових ситуаціях та перебування в екстремальних умовах, а також з метою профілактики дисбактеріозу; з метою профілактики маститу для місцевої обробки молочних залоз годуючих матерів групи "ризику" (у жінок з втягнутим плоским соском, зниження його ерекції, наявності тріщин) при складній епідеміологічній ситуації в пологових будинках. При захворюваннях жіночої статевої сфери: при порушенні чистоти вагінального секрету до III-IV ступеня у вагітних групи "ризика" при бактеріальних кольпітах, викликаних стафілококом та кишковою паличкою (в монофлорі або в асоціаціях), а також при сенільних кольпітах гормональної природи.Протипоказання до застосуванняБезпека застосування даного медичного препарату при вагітності та під час годування груддю в процесі контрольованих клінічних випробувань не досліджувалася.Вагітність та лактаціяБіфідобактерії є представниками нормальної мікрофлори людини. Тому препарати, виготовлені на їх основі, можуть застосовуватись при вагітності та в період лактації.Побічна діяПобічна дія препарату не встановлена. При появі побічних дій, не згаданих в інструкції, необхідно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі з хіміо- та антибактеріальними препаратами можливе зниження терапевтичної ефективності.ПередозуванняВипадки передозування не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не впливає на виконання видів діяльності, що потребують особливої уваги та швидких реакцій (управління транспортними засобами, машинним обладнанням тощо). Препарат зберігають відповідно до СП 3.3.2.1248-03 при температурі від 2 до 10 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Умови транспортування: препарат транспортують відповідно до СП 3.3.2.1248-03 за температури від 2 до 10 °С. Не допускається розчинення препарату у гарячій воді (понад 40 °С). Препарат не придатний для застосування: з терміном придатності, що минув; без маркування; цілісність упаковки якого порушено; за наявності сторонніх включень.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему