Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаЛистя суниці. Розсип (маса нетто 30г), фільтр-пакети 20 шт. по 1,5гр.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: парикальцитол – 1 мкг; Допоміжні речовини: етанол - 0.71 мг, бутилгідрокситолуол - 0.008 мг, тригліцериди середньоланцюгові - 70.28 мг, желатин - 52.1 мг, гліцерол - 23.1 мг, титану діоксид - 0.555 мг, чорний чорний Опакод® WB – сліди (етанол, пропіленгліколь, барвник заліза оксид чорний, полівінілацетату фталат, вода, ізопропанол, макрогол 400, амонію гідроксид (28%)). 7/14 шт у блістерах, пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули м'які желатинові, овальні, сірого кольору, з надрукованим символом логотипу компанії та "ZA"; вміст капсул - безбарвна або жовта рідина, без видимих частинок.Фармакотерапевтична групаПрепарат, що регулює обмін кальцію та фосфору. Парикальцитол - синтетичний аналог біологічно активного вітаміну D (кальцитріолу), у структурі якого є модифікації бічного ланцюга (D2) та кільця А (19-нор). На відміну від кальцитріолу, парикальцитол селективно активує рецептори вітаміну D у паращитовидних залозах без підвищення активності рецепторів вітаміну D у кишечнику і менш активно впливає на резорбцію кісткової тканини. Парикальцитол також активує кальцій-чутливі рецептори в паращитовидних залозах, внаслідок чого зменшує концентрацію паратиреоїдного гормону (ПТГ) шляхом інгібування паратиреоїдної проліферації та зменшення синтезу та секреції ПТГ. Має мінімальний вплив на концентрацію кальцію та фосфору, може прямо впливати на клітини кісткової тканини,підтримуючи обсяг кісткової тканини та покращуючи мінералізацію кісткової тканини. Корекція патологічного вмісту ПТГ та нормалізація гомеостазу кальцію та фосфору може запобігати та/або лікувати захворювання кісткової тканини, пов'язані з порушенням її метаболізму внаслідок хронічних захворювань нирок. Клінічна ефективність Хронічна хвороба нирок 3 та 4 стадії Первинна кінцева точка ефективності, яка мала на увазі, принаймні, два послідовні зниження концентрації іПТГ ≥30% порівняно з вихідним значенням іПТГ, була досягнута у 91% пацієнтів, які отримували парикальцитол у капсулах, і у 13% пацієнтів у групі плацебо (р менше 0.00 ). Активність кісткової лужної фосфатази в сироватці, як і концентрація остеокальцину в сироватці крові достовірно знижувалися (р менше 0.001) у пацієнтів, які отримували парикальцитол у капсулах, порівняно з пацієнтами у групі плацебо, що пов'язано з корекцією прискореного процесу оновлення кісткової тканини. Погіршення параметрів функції нирок на підставі розрахункової швидкості клубочкової фільтрації (за формулою MDRD) та підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові у пацієнтів, які отримували парикальцитол у капсулах,порівняно з пацієнтами групи плацебо не виявлено. Достовірно більша кількість пацієнтів, які отримували парикальцитол у капсулах, відзначали зменшення вмісту білка в сечі на підставі результатів напівкількісного аналізу, порівняно з пацієнтами у групі плацебо. Хронічна хвороба нирок 5 стадії Первинна кінцева точка ефективності, що мала на увазі, принаймні, два послідовні зниження концентрації іПТГ ≥30% порівняно з вихідним значенням іПТГ, була досягнута у 88% пацієнтів, які отримували парикальцитол у капсулах, і у 13% пацієнтів у групі плацебо (р менше 0.00 ). Застосування у дітей Безпека та ефективність препарату Земплар® (розчин для внутрішньовенного введення) вивчалися у рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні тривалістю 12 тижнів, яке включало 29 дітей віком 5-19 років з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебували на гемодіалізі. Шість наймолодших пацієнтів у дослідженні, які отримували препарат Земплар® (розчин для внутрішньовенного введення), були у віці 5-12 років. Початкова доза препарату Земплар® (розчин для внутрішньовенного введення) становила 0.04 мкг/кг 3 рази на тиждень, на підставі вихідної концентрації іПТГ менше 500 пг/мл, або 0.08 мкг/кг 3 рази на тиждень на підставі вихідної концентрації іПТГ ≥500 пг/мл відповідно. Дозу препарату Земплар® (розчин для внутрішньовенного введення) коригували на 0.04 мкг/кг залежно від сироваткової концентрації іПТГ, кальцію та твору Са×Р.67% пацієнтів, які отримували препарат Земплар® (розчин для внутрішньовенного введення), та 14% пацієнтів у групі плацебо завершили дослідження. У 60% пацієнтів у групі, яка отримувала препарат Земплар® (розчин для внутрішньовенного введення), було зареєстровано два послідовні зниження концентрації іПТГ на 30% порівняно з вихідним значенням іПТГ у порівнянні з 21% пацієнтів у групі плацебо. 71% пацієнтів у групі плацебо припинили дослідження внаслідок надмірного підвищення концентрації іПТГ. У жодного з учасників групи, що отримувала препарат Земплар® (розчин для внутрішньовенного введення), або групі плацебо не розвинулася гіперкальціємія. Даних для пацієнтів до 5 років не отримано.отримувала препарат Земплар® (розчин для внутрішньовенного введення), було зареєстровано два послідовні зниження концентрації іПТГ на 30% порівняно з вихідним значенням іПТГ у порівнянні з 21% пацієнтів у групі плацебо. 71% пацієнтів у групі плацебо припинили дослідження внаслідок надмірного підвищення концентрації іПТГ. У жодного з учасників групи, що отримувала препарат Земплар® (розчин для внутрішньовенного введення), або групі плацебо не розвинулася гіперкальціємія. Даних для пацієнтів до 5 років не отримано.отримувала препарат Земплар® (розчин для внутрішньовенного введення), було зареєстровано два послідовні зниження концентрації іПТГ на 30% порівняно з вихідним значенням іПТГ у порівнянні з 21% пацієнтів у групі плацебо. 71% пацієнтів у групі плацебо припинили дослідження внаслідок надмірного підвищення концентрації іПТГ. У жодного з учасників групи, що отримувала препарат Земплар® (розчин для внутрішньовенного введення), або групі плацебо не розвинулася гіперкальціємія. Даних для пацієнтів до 5 років не отримано.отримувала препарат Земплар® (розчин для внутрішньовенного введення), або групі плацебо не розвинулася гіперкальціємія. Даних для пацієнтів до 5 років не отримано.отримувала препарат Земплар® (розчин для внутрішньовенного введення), або групі плацебо не розвинулася гіперкальціємія. Даних для пацієнтів до 5 років не отримано.ФармакокінетикаВсмоктування Парикальцитол добре всмоктується із ШКТ. У здорових добровольців при прийомі парикальцитолу внутрішньо в дозі 0.24 мкг/кг абсолютна біодоступність препарату в середньому становила близько 72%, Cmax у плазмі крові - 0.63 нг/мл (1.512 пкмоль/мл), час досягнення Сmах - 3 , 5.25 нг×ч/мл (12.6 пкмоль×ч/мл). Середня абсолютна біодоступність парикальцитолу у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі та перитонеальному діалізі, становить 79% та 86% відповідно, з верхньою межею 95% довірчого інтервалу, що дорівнює 93% та 112% відповідно. Дослідження впливу їжі на абсорбцію парикальцитолу у здорових добровольців показало, що Сmах та AUC0-∞ не змінюються при застосуванні парикальцитолу з жирною їжею порівняно з його застосуванням натще. Таким чином, препарат Земплар можна застосовувати незалежно від прийому їжі. У здорових добровольців Сmах та AUC0-∞ парикальцитолу пропорційно зростають при застосуванні препарату у дозах від 0.06 мкг/кг до 0.48 мкг/кг. Розподіл Ступінь зв'язування парикальцитолу з білками плазми висока (більше 99%). Відношення концентрації парикальцитолу в клітинах крові до концентрації парикальцитолу в плазмі становило в середньому 0.54 у діапазоні концентрацій від 0.01 до 10 нг/мл (0.024 до 24 пкмоль/мл), що вказує на дуже невеликий рівень зв'язування препарату з клітинами крові. У здорових добровольців після застосування препарату Земплар у дозі 0.24 мкг/кг Vd становив 34 л. Метаболізм Метаболізм вивчався за допомогою радіоактивно-міченого парикальцітолу. Після внутрішнього прийому в дозі 0.48 мкг/кг парикальцитол метаболізується значною мірою. Системна експозиція препарату представлена переважно парикальцитолом. У плазмі визначаються два другорядні метаболіти парикальцитолу. Один з них визначений як 24(R)-гідроксипарикальцитол, тоді як інший не ідентифікований. 24(R)-гідроксипарикальцитол менш активний, ніж парикальцитол щодо пригнічення ПТГ. Низька активність активного метаболіту визначена у доклінічній моделі (на щурах). Дані досліджень in vitro дозволяють припустити, що парикальцитол метаболізується численними печінковими та позапечінковими ізоферментами, включаючи мітохондріальний CYP24, а також CYP3A4 та UGT1A4. Ідентифіковані метаболіти включають продукт 24(R)-гідроксилування,а також продукти 24,26- та 24,28-дигідроксилування та прямий продукт глюкуронування. Виведення Парикальцитол виводиться головним чином за рахунок гепатобіліарної екскреції. У здорових добровольців середній Т1/2 парикальцитолу становить від 5 до 7 годин при застосуванні препарату Земплар у дозі від 0.06 мкг/кг до 0.48 мкг/кг. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетика парикальцитолу не вивчалася у пацієнтів віком 65 років та старших та у пацієнтів віком до 18 років. Фармакокінетика парикальцитолу при одноразовому застосуванні в дозі від 0,06 мкг/кг до 0,48 мкг/кг не залежить від статі. Розподіл парикальцитолу (0.24 мкг/кг) у пацієнтів з легкими та помірно вираженими порушеннями функції печінки (за класифікацією Чайлд-П'ю) був порівнянний із розподілом парикальцитолу у здорових добровольців. Фармакокінетика незв'язаного парикальцітолу була однаковою у пацієнтів з легкими та помірно вираженими порушеннями функції печінки. Корекція дози у пацієнтів з легкими та помірно вираженими порушеннями функції печінки не потрібна. Фармакокінетика парикальцитолу у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки не вивчалась. При багаторазовому застосуванні препарату Земплар® 1 раз на добу у пацієнтів з хронічною хворобою нирок 4 стадії AUC була дещо меншою, ніж після одноразового застосування препарату Земплар®. Середній Vd парикальцитолу у пацієнтів з хронічною хворобою нирок 3 стадії після застосування препарату Земплар у дозі 4 мкг та у пацієнтів з хронічною хворобою нирок 4 стадії після застосування препарату Земплар у дозі 3 мкг становить 44-46 л. Фармакокінетичний профіль при застосуванні парикальцитолу (при застосуванні внутрішньо препарату у формі капсул) у пацієнтів з хронічною хворобою нирок 5 стадії, що перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі, можна порівняти з таким у пацієнтів з хронічною хворобою нирок 3 та 4 стадії. Таким чином, спеціальна корекція дози не потрібна.Фармакокінетика парикальцитолу (при застосуванні внутрішньо препарату у формі капсул) була досліджена у пацієнтів із хронічною хворобою нирок 3 та 4 стадії). Після застосування парикальцитолу в дозі 4 мкг (в капсулах) у пацієнтів з хронічною хворобою нирок 3 стадії середній Т1/2 парикальцитолу становив 17 год. Середній Т1/2 парикальцитолу у пацієнтів з хронічною хворобою нирок 4 стадії при застосуванні препарату капсулах) становить 20 год. Ступінь кумуляції парикальцитолу відповідав Т1/2 та кратності застосування препарату Земплар®. Проведення гемодіалізу не впливає на швидкість виведення парикальцітолу.Середній Т1/2 парикальцитолу у пацієнтів з хронічною хворобою нирок 4 стадії при застосуванні препарату у дозі 3 мкг (в капсулах) становить 20 год. Ступінь кумуляції парикальцитолу відповідав Т1/2 та кратності застосування препарату Земплар®. Проведення гемодіалізу не впливає на швидкість виведення парикальцітолу.Середній Т1/2 парикальцитолу у пацієнтів з хронічною хворобою нирок 4 стадії при застосуванні препарату у дозі 3 мкг (в капсулах) становить 20 год. Ступінь кумуляції парикальцитолу відповідав Т1/2 та кратності застосування препарату Земплар®. Проведення гемодіалізу не впливає на швидкість виведення парикальцітолу.Клінічна фармакологіяПрепарат, що регулює обмін кальцію та фосфору.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування вторинного гіперпаратиреозу, що розвивається при хронічній хворобі нирок 3 та 4 стадії, а також у пацієнтів із хронічною хворобою нирок 5 стадії, які перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі.Протипоказання до застосуваннясимптоми інтоксикації вітаміном D; гіперкальціємія; спільне застосування з фосфатами або похідними вітаміну D; спільне застосування з алюмініймісними препаратами (наприклад, антацидами, фосфат-зв'язуючими препаратами) на постійній основі та магнійвмісними препаратами (наприклад, антацидами); дитячий та підлітковий вік до 18 років (клінічні дослідження не проводилися); підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю слід призначати препарат одночасно із серцевими глікозидами, кетоконазолом та іншими потужними інгібіторами CYP3A4.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про застосування парикальцітолу у вагітних жінок. Дані, отримані в дослідженнях, проведених на тваринах, показують, що парикальцитол викликає репродуктивну токсичність і здатний проникати через плацентарний бар'єр. Парикальцитол слід застосовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Дані, отримані в дослідженнях, проведених на тваринах, показують, що парикальцитол виділяється з грудним молоком. Відомостей виведення парикальцитола з грудним молоком в жінок немає. При необхідності застосування препарату Земплар грудне вигодовування слід припинити. Можливе продовження грудного вигодовування у разі відміни препарату Земплар®, при цьому необхідно враховувати користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії препаратом Земплар® для матері.Побічна діяПобічні реакції, як клінічні, так і лабораторні, зв'язок яких із застосуванням парикальцитолу можна було б охарактеризувати, принаймні як можливу, представлені відповідно до ураження органів і систем органів і частоти розвитку. Побічні реакції наведені нижче із зазначенням частоти: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, але менше 1/10); нечасто (≥1/1000, але не менше 1/100); рідко (≥1/10000, але менше 1/1000); дуже рідко (менше 1/10000, включаючи окремі повідомлення). Пацієнти з хронічною хворобою нирок 3 та 4 стадії При застосуванні препарату Земплар® найчастішою побічною реакцією був висип (у 2% пацієнтів). Безпека парикальцитола була оцінена у трьох 24-тижневих подвійних сліпих, плацебо-контрольованих, багатоцентрових клінічних дослідженнях за участю 220 пацієнтів із хронічною хворобою нирок 3 та 4 стадії. У цих дослідженнях не спостерігалося жодних статистично значущих відмінностей між групою плацебо та групою, яка приймає парикальцитол, у частоті виникнення гіперкальціємії (парикальцитол (2/106; 2%) порівняно з плацебо (0/111; 0%)) або підвищеної концентрації сполук кальцію та фосфору (парикальцитол (13/106; 12%) порівняно з плацебо (7/111; 6%)). Частка пацієнтів, достроково виключених із дослідження через побічні реакції, склала 6% для групи, що отримувала парикальцитол, і 4% - для групи плацебо. Ця відмінність не є статистично значущою. Побічні реакції у пацієнтів з хронічною хворобою нирок 3 та 4 стадії, описані у клінічних дослідженнях З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість. З боку нервової системи: нечасто – запаморочення, дисгевзія. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – неприємні відчуття в ділянці живота; нечасто – запор, сухість слизової оболонки рота. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип; нечасто - свербіж шкіри, кропив'янка. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язові спазми. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – відхилення від норми активності печінкових ферментів. Пацієнти з хронічною хворобою нирок 5 стадії При застосуванні препарату Земплар у клінічних дослідженнях не було відзначено статистично значущих або клінічно суттєвих відмінностей у типах та частоті виникнення побічних реакцій між групою, яка отримувала парикальцитол та групою плацебо. Частка пацієнтів, достроково виключених із дослідження через побічні реакції, склала 7% для групи, що отримувала парикальцитол і 7% для групи плацебо. Побічні реакції у пацієнтів з хронічною хворобою нирок 5 стадії, описані у клінічних дослідженнях З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, зниження апетиту. З боку обміну речовин: часто – гіперкальціємія, гіпокальціємія. З боку нервової системи: часто – запаморочення. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – акне. З боку статевих органів та молочної залози: часто – болючість молочних залоз. Постмаркетингові дані та дані клінічних досліджень при введенні препарату парентерально Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – збільшений час кровотечі, збільшення активності АСТ, відхилення від норми лабораторних досліджень, зниження маси тіла, збільшення концентрації креатиніну у сироватці крові*. З боку серцево-судинної системи: нечасто – зупинка серця, аритмія, тріпотіння передсердь, підвищення/зниження артеріального тиску. З боку системи кровотворення: нечасто – анемія, лейкопенія, лімфаденопатія. З боку обміну речовин: часто – гіперкальціємія, гіперфосфатемія; нечасто – гіперкаліємія, гіпокальціємія, анорексія. З боку нервової системи: часто – головний біль, дисгевзія; нечасто - кома, інсульт, минуще ішемічне порушення мозкового кровообігу, непритомність, міоклонія, гіпестезія, парестезія, запаморочення. З боку психіки: сплутаність свідомості, делірій, деперсоналізація, ажитація, безсоння, підвищена збудливість. З боку органу зору: нечасто – глаукома, кон'юнктивіт. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – порушення з боку органу слуху. З боку дихальної системи: нечасто – набряк легенів, астма, задишка, носова кровотеча, кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – ректальна кровотеча, коліт, діарея, гастрит, диспепсія, дисфагія, біль у животі, запор, нудота, блювання, сухість слизової оболонки рота, порушення з боку шлунково-кишкового тракту; частота невідома - кровотеча із ШКТ. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – свербіж; нечасто – бульозний дерматит, алопеція, гірсутизм, висип, гіпергідроз. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – артралгія, тугорухливість суглобів, біль у спині, м'язові судоми, біль у м'язах. З боку ендокринної системи: часто – гіпопаратиреоз; нечасто – гіперпаратиреоз. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – біль у молочних залозах, еректильна дисфункція. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – сепсис, пневмонія, інфекції, фарингіт, вагінальні інфекції, грип. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): нечасто – рак молочної залози. З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; частота невідома - набряк гортані, набряк Квінке, кропив'янка. Інші: нечасто - порушення ходи, набряки, периферичні набряки, біль, біль у місці ін'єкції, лихоманка, біль у ділянці грудної клітки, загострення основного захворювання, слабкість, почуття дискомфорту, почуття спраги. * - Дані побічні реакції спостерігалися у пацієнтів на переддіалізному етапі. Побічні реакції, частота яких невідома, наведені нижче відповідно до ураження органів та систем органів. З боку імунної системи: алергічні реакції, кропив'янка, набряк Квінке та набряк гортані. З боку обміну речовин: гіперкальціємія. Лабораторні та інструментальні дані: збільшення значення Са × Р (збільшення обумовлено підвищенням концентрації Са), збільшення концентрації креатиніну в крові.Взаємодія з лікарськими засобамиВідомо, що кетоконазол є неспецифічним інгібітором кількох ізоферментів цитохрому Р450. Наявні дані, отримані в дослідженнях in vivo та in vitro, дають підстави вважати, що кетоконазол може взаємодіяти з ферментами, які відповідають за метаболізм парикальцитолу та інших аналогів вітаміну D. Слід бути обережним при одночасному призначенні парикальцитолу з кетоконазолом. Вплив багаторазового прийому кетоконазолу при призначенні в дозі 200 мг 2 рази на добу протягом 5 днів на фармакокінетику парикальцитолу (у формі капсул) вивчали у здорових добровольців. Смах парикальцитола практично не змінювалася, але AUC0-∞ при призначенні кетоконазолу збільшувалася приблизно в 2 рази. Середній Т1/2 парикальцітолу при призначенні кетоконазолу становив 17 год порівняно з 9.8 годин при призначенні парикальцітолу без кетоконазолу. Результати цього дослідження показують, що після перорального або внутрішньовенного введення препарату максимальна AUCinf парикальцитола внаслідок лікарської взаємодії з кетоконазолом, ймовірно, збільшується не більше ніж у 2 рази. Спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилося. Токсичність серцевих глікозидів посилюється при гіперкальціємії (будь-якій етіології), тому слід бути обережним при одночасному застосуванні серцевих глікозидів з парикальцитолом. Не слід застосовувати препарати, що містять фосфор або вітамін D, одночасно з парикальцитолом внаслідок підвищеного ризику розвитку гіперкальціємії та збільшення твору Са×Р. Високі дози кальційвмісних препаратів або тіазидних діуретиків можуть підвищити ризик розвитку гіперкальціємії. Не слід застосовувати магнійсодержащие препарати (наприклад, антациди) одночасно з препаратами вітаміну D, внаслідок ризику гіпермагніємії. Препарати, що містять алюміній (наприклад, антациди, фосфатзв'язуючі препарати) не слід довго застосовувати одночасно з препаратами вітаміну D, внаслідок можливого збільшення концентрації алюмінію в крові та токсичної дії алюмінію на кісткову тканину. Препарати, які погіршують всмоктування з кишечника жиророзчинних вітамінів, такі як колістирамін, можуть порушувати всмоктування препарату Земплар® (у формі капсул).Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньо, незалежно від їди. Хронічна хвороба нирок 3 та 4 стадії Препарат призначають 1 раз на добу, щодня або 3 рази на тиждень. У разі застосування препарату Земплар 3 рази на тиждень його необхідно приймати не частіше ніж через день. Середні тижневі дози при застосуванні препарату щодня та тричі на тиждень не відрізняються. Незважаючи на те, що клінічний ефект не відрізняється при різних режимах дозування, рекомендується щоденне застосування препарату Земплар®, оскільки він сприяє більшій прихильності пацієнта до лікування та зменшує ризик випадкового порушення режиму дозування. Стартова доза Стартова доза препарату Земплар визначається на підставі вихідної концентрації іПТГ. Початкова концентрація іПТГ Доза при щоденному прийомі Доза прийому 3 рази на тиждень* ≤500 пг/мл (56 пкмоль/л) 1 мкг 2 мкг >500 пг/мл (56 пкмоль/л) 2 мкг 4 мкг * Приймати не частіше, ніж через день Титрування дози Дозу препарату Земплар® слід підбирати індивідуально, залежно від рівня іПТГ у плазмі або сироватці крові, з урахуванням сироваткових концентрацій кальцію та фосфору. Концентрація іПТГ у порівнянні з вихідним рівнем Доза препарату Земплар® ( в капс.) Зміна дози з інтервалом 2-4 тижні При щоденному застосуванні При застосуванні 3 рази на тиждень . Та ж чи збільшилася Збільшити 1 мкг 2 мкг Зменшилася на <30% Зменшилася на ≥30%, але ≤60% Залишити колишній - - Зменшилася на >60% Зменшити 2 1 мкг 2 мкг іПТГ <60 пг/мл (7 пкмоль/л) 1 – приймати не частіше, ніж через день. 2 - якщо пацієнт отримує препарат Земплар у мінімальній дозі щодня або 3 рази на тиждень, і потрібне зниження дози, можливе зменшення частоти прийому Земплар . Необхідно ретельно контролювати сироваткові концентрації кальцію та фосфору у пацієнтів після початку застосування препарату Земплар®, у період титрування дози та при сумісному застосуванні з потужними інгібіторами CYP3А. Якщо при застосуванні препарату Земплар® у пацієнта розвивається гіперкальціємія або стабільне підвищення твору Са Р становить понад 55 мг2/дл2 (4.4 ммоль2/л2), дозу кальційвмісних фосфатзв'язувальних препаратів слід знизити або відмінити препарати. При необхідності можливе зниження дози препарату Земплар або тимчасове його відміна. У разі тимчасової відміни застосування препарату Земплар® відновлювати застосування препарату слід з нижчою дозою, коли сироваткові концентрації кальцію та добуток Са × Р досягнуть цільових значень. Хронічна хвороба нирок 5 стадії Препарат Земплар® призначають 3 рази на тиждень, не частіше ніж через день. Стартова доза Розрахунок стартової дози препарату Земплар® здійснюється за такою формулою: Стартова доза (мкг) = Початкова концентрація іПТГ (пг/мл)/60 або Стартова доза (мкг) = Початкова концентрація іПТГ (пкмоль/л)/7. Титрування дози Подальші дози препарату Земплар® підбирають індивідуально, залежно від вихідної концентрації іПТГ, сироваткових концентрацій кальцію та фосфору. Підбір дози препарату Земплар® здійснюється за такою формулою: Титрувана доза (мкг) = концентрація іПТГ (пг/мл) за даними останнього виміру/60 або Доза, що титрується (мкг) = концентрація іПТГ (пкмоль/л) за даними останнього вимірювання/7. Сироваткові концентрації кальцію та фосфору слід ретельно контролювати після початку лікування, у період титрування дози та при супутньому застосуванні потужних інгібіторів CYP3А. Якщо при застосуванні препарату Земплар® у пацієнта розвивається гіперкальціємія або стабільне підвищення твору Са × Р, дозу фосфатзв'язувальних препаратів, що містять кальцій, слід знизити або відмінити їх. Пацієнтів можна перевести на терапію некальцієвими фосфатзв'язуючими препаратами. Якщо сироваткова концентрація кальцію >11 мг/дл (2.8 ммоль2/л2) або добуток Са Р більше 70 мг2/дл2 (5.6 ммоль2/л2), дозу препарату слід знизити (вона повинна становити на 2-4 мкг менше, ніж розрахована раніше за формулою іПТГ/60 (або іПТГ/7) Якщо потрібна додаткова корекція дози препарату Земплар®, то при необхідності можливе зниження дози препарату Земплар® або тимчасове його відміна аж до нормалізації вищеописаних параметрів. Коли концентрація іПТГ наближається до цільового діапазону (150-300 пг/мл), може виникнути необхідність невеликої індивідуальної корекції дози препарату Земплар для досягнення стабільного рівня ПТГ. У разі, коли контроль рівня ПТГ та концентрації кальцію або фосфору проводиться рідше ніж 1 раз на тиждень, рекомендується використання меншої стартової дози та меншої зміни дози препарату Земплар® при її титруванні. Середня доза препарату Земплар при його застосуванні 3 рази на тиждень на першому тижні лікування в клінічних дослідженнях склала 11.2 мкг. У середньому доза препарату Земплар при його застосуванні в клінічних дослідженнях 3 рази на тиждень склала 6.3 мкг. Максимальна безпечна доза препарату Земплар у клінічних дослідженнях склала 32 мкг. Корекція дози у пацієнтів з легкими та помірно вираженими порушеннями функції печінки не потрібна. Фармакокінетика парикальцитолу у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки не вивчалась. Ефективність та безпека застосування препарату Земплар® (у лікарській формі капсули) у дітей не вивчалась. Не було виявлено відмінностей ефективності або безпеки у пацієнтів віком 65-75 років та у молодших пацієнтів, але більш висока чутливість деяких літніх пацієнтів до препарату не може бути виключена.ПередозуванняСимптоми: передозування препарату Земплар може викликати гіперкальціємію, гіперкальціурію та гіперфосфатемію, а також виражене зниження секреції ПТГ. Споживання великих кількостей кальцію та фосфору одночасно із застосуванням препарату Земплар® може призвести до подібних порушень. Лікування гострого випадкового передозування препарату Земплар вимагає невідкладної допомоги. Якщо факт передозування виявлено через порівняно невеликий час, можна викликати блювання або провести промивання шлунка, що сприятиме запобіганню подальшому всмоктуванню парикальцитолу. Якщо передбачається, що препарат уже пройшов через шлунок, то його якнайшвидшому виведенню з кишечника може сприяти прийом вазелінової олії. Необхідно контролювати сироваткову концентрацію електролітів (особливо кальцію), швидкість виведення кальцію через нирки та оцінити зміни на ЕКГ, які можуть бути пов'язані з гіперкальціємією. Такий моніторинг має дуже важливе значення у пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди. Припинення споживання харчових добавок, що містять кальцій,та дотримання дієти з низьким вмістом кальцію також показані при випадковому передозуванні препарату. Т.к. парикальцитол має відносно коротку тривалість фармакологічної дії, виконання подальших дій, як правило, не потрібно. Для лікування тяжкої гіперкальціємії можливе застосування таких препаратів, як солі фосфорних кислот та кортикостероїдів; також можливе проведення форсованого діурезу. Парикальцитол суттєво не виводиться при діалізі.Парикальцитол суттєво не виводиться при діалізі.Парикальцитол суттєво не виводиться при діалізі. Ознаки та симптоми інтоксикації вітаміном D, пов'язані з гіперкальціємією включають: Ранні: слабкість, головний біль, сонливість, нудота, блювання, сухість слизової оболонки рота, запор, біль у м'язах, біль у кістках та металевий присмак у роті. Пізні: анорексія, втрата маси тіла, кон'юнктивіт (кальцинуючий), панкреатит, світлобоязнь, ринорея, свербіж, гіпертермія, зниження статевого потягу, підвищена концентрація азоту сечовини крові, гіперхолестеринемія, підвищена концентрація ACT та АЛТ, ектопічна кальцифікація, підвищення сонливість і рідко – психоз. Були зареєстровані випадки передозування зі смертю.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНадмірне пригнічення секреції ПТГ може призвести до підвищення сироваткової концентрації кальцію та зниження обмінних процесів у кістковій тканині. Для досягнення відповідних фізіологічних показників потрібні контроль стану пацієнта та індивідуальний підбір дози препарату Земплар®. Хронічна гіперкальціємія може призвести до генералізованого кальцинозу судин та кальцинозу інших м'яких тканин. У разі розвитку клінічно значущої гіперкальціємії у пацієнта, який приймає парикальцитол спільно з кальцієвмісними фосфатзв'язуючими препаратами, дозу останніх слід знизити або тимчасово припинити застосування цього препарату. Токсичність серцевих глікозидів посилюється при гіперкальціємії. Серцеві глікозиди слід застосовувати з обережністю при сумісному застосуванні з парикальцитолом. Слід виявляти обережність при сумісному застосуванні парикальцитолу з кетоконазолом. Препарат Земплар® (у формі капсул) як допоміжна речовина містить етанол (менше 100 мг на одну капсулу (дозування 1 мкг, 2 мкг і 4 мкг). Етанол може бути потенційно небезпечний для пацієнтів із захворюваннями печінки, алкоголізмом, епілепсією, вагітних жінок та дітей. При початковому підборі дози або будь-якій її зміні слід визначати сироваткові концентрації кальцію, фосфору, сироваткову або плазмову концентрацію іПТГ, принаймні кожні 2 тижні протягом 3 місяців після початку лікування препаратом Земплар або після зміни дози препарату Земплар, потім - кожен місяць протягом 3 місяців, потім – кожні 3 місяці. У пацієнтів на переддіалізному етапі парикальцитол, як і інші активатори рецепторів вітаміну D, може збільшувати концентрацію креатиніну в сироватці крові (і, отже, зменшити розрахункову швидкість клубочкової фільтрації (рСКФ)) без зміни істинної швидкості клубочкової фільтрації (СКФ). Використання у педіатрії Ефективність та безпека препарату Земплар® у дітей не вивчалась. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних про вплив препарату на здатність до керування автомобілем та роботи з механізмами немає. Проте, т.к. можливе виникнення таких побічних явищ, як запаморочення, непритомність, рекомендується під час терапії препаратом Земплар® утриматися від керування автомобілем та занять іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 026,00 грн
1 993,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: 5 мкг парикальцитол; Допоміжні речовини: етанол (95%) – 20%, пропіленгліколь – 30%, вода для ін'єкцій до 1 мл. Розчин внутрішньовенного введення, 5 мкг/мл. 1 мл або 2 мл ампули з безбарвного гідролітично стійкого скла типу I (Євр. Фарм.) з точкою надлому. По 5 ампул разом з інструкцією із застосування в картонній пачці з перегородками, або по 5 ампул у пластиковому піддоні, по одному пластиковому піддону разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин, що не містить сторонніх видимих неозброєним оком частинок.Фармакотерапевтична групаКальцієво-фосфорний обмін регулятор.ФармакокінетикаПротягом двох годин після введення парикальцитолу внутрішньовенно у вигляді болюсу у дозах від 0,04 до 0,24 мкг/кг концентрація препарату швидко знижується; проте надалі концентрація препарату знижується лінійно, із середнім періодом напіввиведення близько 15 годин. При повторному застосуванні парикальцітолу ознак кумуляції не відзначається. Розподіл Парикальцитол активно зв'язується з білками плазми (>99%). У здорових людей обсяг розподілу у рівноважному стані становить близько 23,8 л. У хворих на хронічні захворювання нирок 5 стадії, які отримували лікування гемодіалізом або перитонеальним діалізом, обсяг розподілу парикальцитолу в дозі 0,24 мкг/кг становить у середньому 31-35 л. Фармакокінетику парикальцитолу вивчали у хворих на хронічну ниркову недостатність, які отримували лікування гемодіалізом. Метаболізм У сечі та калі визначаються кілька метаболітів препарату. У сечі незмінений парикальцитол не виявлено. Парикальцитол метаболізується під дією численних печінкових та непечінкових ферментів, включаючи мітохондріальний CYP24, а також CYP3A4 та UGT1A4. Ідентифіковані метаболіти включають продукти 24(11)-гідроксилювання (у плазмі знаходиться в низьких концентраціях), а також 24,26- і 24,28-дигідроксилювання і прямого глюкуронування. Парикальцитол не має інгібуючої дії на CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A у концентраціях до 50 нМ (21 нг/мл). При подібних концентраціях парикальцитолу активність CYP2B6, CYP2C9 та CYP3A4 збільшується менш ніж у 2 рази. Виведення Парикальцитол виводиться шляхом екскреції із жовчю. У здорових людей приблизно 63% препарату виводиться через кишечник та 19% нирками. Період напіввиведення парикальцітолу в дозах від 0,04 до 0,16 мкг/кг у здорових добровольців становить у середньому 5-7 годин. Особливі групи Літні люди Фармакокінетика парикальцитолу у людей старше 65 років не вивчалася. Діти Фармакокінетика парикальцитолу у дітей та підлітків віком менше 18 років не вивчалася. Підлога Фармакокінетика парикальцітолу не залежить від статі. Порушення функції печінки Фармакокінетику парикальцитолу (0.24 мкг/кг) порівнювали у хворих з легким та помірним порушенням функції печінки (за класифікацією Чайлд-П'ю) та здорових людей. Фармакокінетика не пов'язаного парикальцітолу була подібною в цих групах пацієнтів. Корекція дози у хворих з легким або помірним порушенням функції печінки не потрібна. Фармакокінетика парикальцітолу у хворих з тяжким порушенням функції печінки не вивчалася. Порушення функції нирок Фармакокінетику парикальцитолу вивчали у хворих на хронічні захворювання нирок 5 стадії, які отримували лікування гемодіалізом або перитонеальним діалізом. Гемодіаліз не суттєво впливав на виведення парикальцитолу. Однак у хворих на хронічні захворювання нирок 5 стадії виявили зниження кліренсу та збільшення періоду напіввиведення порівняно зі здоровими людьми.ФармакодинамікаВторинний гіперпаратиреоз характеризується підвищенням вмісту паратиреоїдного гормону (ПТГ), яке пов'язане з неадекватним рівнем активного вітаміну D. Цей вітамін синтезується у шкірі та надходить до організму з їжею. Вітамін D послідовно гідроксилюється в печінці та нирках і перетворюється на активну форму, яка взаємодіє з рецепторами вітаміну D. кісткової тканини (завдяки цьому він підтримує функцію паращитовидних залоз та гомеостаз кальцію та фосфору), а також у багатьох інших тканинах, включаючи передміхурову залозу, ендотелій та імунні клітини. Активація рецепторів потрібна для нормального утворення кісткової тканини. При захворюваннях нирок пригнічується активація вітаміну D,що призводить до збільшення рівня ПТГ, розвитку вторинного гіперпаратиреозу та порушення гомеостазу кальцію та фосфору. Зниження рівня кальцитріолу та підвищення активності ПТГ, які часто передують змінам плазмових рівнів кальцію та фосфору, викликають зміни швидкості кісткового обміну та можуть призвести до розвитку ниркової остеодистрофії. У хворих з хронічними захворюваннями нирок зниження рівня ПТГ сприятливо впливає на активність кісткової лужної фосфатази, обмінні процеси в кістковій тканині та фіброз кісткової тканини. Терапія активним вітаміном D не лише знижує рівень ПТГ та покращує обмінні процеси в кістковій тканині, але й дозволяє попередити чи усунути інші наслідки недостатності вітаміну D.Зниження рівня кальцитріолу та підвищення активності ПТГ, які часто передують змінам плазмових рівнів кальцію та фосфору, викликають зміни швидкості кісткового обміну та можуть призвести до розвитку ниркової остеодистрофії. У хворих з хронічними захворюваннями нирок зниження рівня ПТГ сприятливо впливає на активність кісткової лужної фосфатази, обмінні процеси в кістковій тканині та фіброз кісткової тканини. Терапія активним вітаміном D не лише знижує рівень ПТГ та покращує обмінні процеси в кістковій тканині, але й дозволяє попередити чи усунути інші наслідки недостатності вітаміну D.Зниження рівня кальцитріолу та підвищення активності ПТГ, які часто передують змінам плазмових рівнів кальцію та фосфору, викликають зміни швидкості кісткового обміну та можуть призвести до розвитку ниркової остеодистрофії. У хворих з хронічними захворюваннями нирок зниження рівня ПТГ сприятливо впливає на активність кісткової лужної фосфатази, обмінні процеси в кістковій тканині та фіброз кісткової тканини. Терапія активним вітаміном D не лише знижує рівень ПТГ та покращує обмінні процеси в кістковій тканині, але й дозволяє попередити чи усунути інші наслідки недостатності вітаміну D.У хворих з хронічними захворюваннями нирок зниження рівня ПТГ сприятливо впливає на активність кісткової лужної фосфатази, обмінні процеси в кістковій тканині та фіброз кісткової тканини. Терапія активним вітаміном D не лише знижує рівень ПТГ та покращує обмінні процеси в кістковій тканині, але й дозволяє попередити чи усунути інші наслідки недостатності вітаміну D.У хворих з хронічними захворюваннями нирок зниження рівня ПТГ сприятливо впливає на активність кісткової лужної фосфатази, обмінні процеси в кістковій тканині та фіброз кісткової тканини. Терапія активним вітаміном D не лише знижує рівень ПТГ та покращує обмінні процеси в кістковій тканині, але й дозволяє попередити чи усунути інші наслідки недостатності вітаміну D.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування вторинного гіперпаратиреозу, що розвивається при хронічній нирковій недостатності (хронічні захворювання нирок 5 стадії).Протипоказання до застосуванняГіпервітаміноз D; Одночасне застосування з фосфатами та/або похідними вітаміну D; Одночасне застосування з препаратами, які містять магній. Одночасне застосування з тіазидними діуретиками: Тривале сумісне застосування з препаратами алюмінію; Гіперкальціємія; Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; Дитячий вік до 18 років (досвід застосування у дітей обмежений). Застосування при грудному вигодовуванні. З обережністю: спільний прийом із серцевими глікозидами.Вагітність та лактаціяВагітність Недостатньо даних про застосування парикальцітолу у вагітних жінок. Дані, отримані в дослідженнях, проведених на тваринах, показують, що парикальцитол спричинює репродуктивну токсичність і здатний проникати через гематоплацентарний бар'єр. Парикальцитол слід застосовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо потенційна користь матері виправдовує можливий ризик для плода. Період грудного вигодовування Дані, отримані у дослідженнях, проведених на тваринах, показують, що парикальцитол виділяється з грудним молоком у малих кількостях. Відомостей виведення парикальцитола з грудним молоком в жінок немає. При необхідності застосування препарату Земплар грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяУ клінічних дослідженнях 2-4 фази з контролем плацебо або активним препаратом порівняння приблизно 600 пацієнтів отримували препарат Земплар®. Загальна частота розвитку побічних реакцій становила 6%. Найчастішою побічною реакцією, пов'язаною з терапією препаратом Земплар, була гіперкальціємія, що розвинулася у 4,7% пацієнтів. Гіперкальціємія залежить від ступеня надмірного пригнічення синтезу ПТГ і при належному доборі дози може бути мінімізована. Побічні реакції, можливо пов'язані із застосуванням парикальцитолу, відображені в таблиці нижче з розподілом по системах органів та частоті виникнення: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, Клас системи органів Побічна реакція Частота Інфекції Пневмонія, грип, інфекція верхніх дихальних шляхів, назофарингіт, сепсис, вагінальна інфекція. Не часто Новоутворення Рак молочної залози. Не часто З боку крові та лімфатичної системи Анемія, лейкопенія, лімфаденопатія. Не часто З боку імунної системи Гіперчутливість. Не часто Ангіоневротичний набряк, набряк гортані, кропив'янка. Невідомо З боку серцево-судинної системи Фібриляція передсердь, зупинка серця, серцебиття, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, аритмія. Не часто З боку ендокринної системи Гіпопаратиреоз. Часто Гіперпаратиреоз. Не часто З боку обміну речовин Гіперкальціємія, гіперфосфа-темія. Часто Гіпокальціємія, анорексія, гіперкаліємія. Не часто З боку нервової системи Дисгевзія, біль голови. Часто Гостро порушення мозкового кровообігу, запаморочення, гіпестезія, міоклонія, парестезія, непритомність, збудження, сплутана свідомість, делірій, безсоння, нервозність, руховий неспокій, транзиторна ішемічна атака. Не часто Відсутність реакції у відповідь на стимули. Невідомо З боку органів чуття Кон'юнктивіт, глаукома, дискомфорт у вухах. Не часто Гіперемія очей Невідомо З боку дихальної системи Кашель, задишка, ортопное, набряк легенів, носова кровотеча. Не часто Свистяче дихання. Невідомо З боку шлунково-кишкового тракту Шлунково-кишкова кровотеча, запор, діарея. Часто Дискомфорт у животі, сухість у роті, ішемія кишечника, ректальна кровотеча, блювання, коліт, дисфагія, гастрит, нудота. Не часто З боку шкіри та підшкірних тканин Сверблячка Часто Алопеція, пухирі, гірсутизм, нічна пітливість, висипання, висип, що свербить, відчуття печіння на шкірі. Не часто З боку кістково-м'язової системи Артралгія, скутість суглобів, посмикування м'язів, міалгія. Не часто З боку репродуктивної системи Біль у молочних залозах, еректильна дисфункція. Не часто Інші Біль у місці ін'єкції, лихоманка, озноб. Часто Астенія, стомлюваність, нездужання, порушення ходи, набряки, у тому числі периферичні, дискомфорт у грудях, біль у грудях, відчуття нездужання, синець у місці ін'єкції, біль, спрага. Не часто Лабораторні показники Підвищення активності аспартатамінотрансферази (ACT), відхилення від норми лабораторних показників, зниження маси тіла, збільшення часу кровотечі. Не часто Порушення серцевого ритму. Невідомо Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія парикальцитолу для ін'єкцій з іншими препаратами не вивчалася окремо. Взаємодія парикальцитолу з кетоконазолом вивчалася у лікарській формі "капсули". При вивченні взаємодії кетоконазолу та парикальцитолу в капсулах було показано, що кетоконазол викликає збільшення AUCo-сю (площа під кривою "концентрація-час") парикальцитолу приблизно вдвічі. Період напіввиведення парикальцитолу становив 17,0 год при сумісному застосуванні з кетоконазолом порівняно з 9,8 год при застосуванні парикальцитолу в режимі монотерапії. Парикальцитол частково метаболізується під дією ізоферменту CYP3A, а кетоконазол є потужним інгібітором ізоферменту CYP3A, тому слід бути обережним при спільному застосуванні парикальцитолу з кетокона- золом та іншими потужними інгібіторами ізоферменту CYP. Спільне застосування фосфатів або лікарських засобів, до складу яких входить вітамін D,з парикальцитолом протипоказано у зв'язку з підвищеним ризиком гіперкалідіємії та підвищення значення твору Са х р. Одночасне застосування високих доз препаратів, що містять кальцій, або тіазидних діуретиків та парикальцитолу може збільшувати ризик гіперкальціємії. Спільне застосування парикальцитолу з тіазидними діуретиками протипоказане. Спільне застосування препаратів, що містять магній (наприклад, антацидів) з аналогами вітаміну D та парикальцитолом, протипоказане у зв'язку з можливістю розвитку гіпермагніємії. Тривале застосування препаратів, що містять алюміній (наприклад, деяких антацидів та фосфатзв'язуючих препаратів), спільно з аналогами вітаміну D та парикальцитолом протипоказано у зв'язку з можливістю збільшення сироваткової концентрації алюмінію та його токсичного впливу на кістки. Відповідно до даних досліджень in vitro парикальцитол не повинен інгібувати кліренс (С1) лікарських речовин, які метаболізуються ізоферментами CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2C3 , CYP2C9 чи CYP3A. Гіперкальціємія будь-якої природи посилює інтоксикацію серцевими глікозидами, тому необхідно бути обережними при їх одночасному застосуванні з парикальцитолом.Спосіб застосування та дозиПрепарат Земплар зазвичай внутрішньовенно вводять через катетер для гемодіалізу. Якщо у хворого відсутній гемодіалізний катетер, препарат можна вводити повільно внутрішньовенно протягом не менше 30 секунд, щоб звести до мінімуму біль при інфузії. Як і інші розчини для парентерального застосування ампулу з препаратом Земплар перед введенням слід оглянути наявність сторонніх частинок і зміни кольору. Невикористані залишки розчину слід вилити. Дорослі Початкова доза Існують два методи вибору початкової дози парикальцітолу. У клінічних дослідженнях максимальна доза досягала 40 мкг. Вибір початкової дози за масою тіла Початкова доза парикальцітолу, що рекомендується, становить 0,04-0,1 мкг/кг (2.8-7 мкг). Її вводили як болюса не частіше, ніж через день під час діалізу. Вибір початкової дози з урахуванням вихідного рівня ПТГ У хворих на хронічну ниркову недостатність (хронічні захворювання нирок 5 стадії) для аналізу рівня біологічного активного інтактного ПТГ використовували метод другого покоління. Початкову дозу розраховували за формулою, наведеною нижче, і внутрішньовенно вводили у вигляді болюса не частіше, ніж через день під час діалізу: Початкова доза = вихідний рівень ПТГ (пг/мл ) / 80 (мкг). Титрування дози Загальноприйняті цільові рівні ПТГ у хворих на термінальну ниркову недостатність, які отримують лікування діалізом, перевищують верхню межу норми у пацієнтів без уремії (150-300 пг/мл) не більше ніж у 1,5-3 рази. Щоб досягти цих рівнів, необхідні ретельне моніторування рівня ПТГ та індивідуальне титрування дози. За будь-яких змін дози необхідно частіше визначати сироваткові рівні кальцію (з поправкою на гіпоальбумінемію) та фосфору. При підвищенні скоригованого рівня кальцію (>11.2 мг/дл) або стійке підвищення концентрації фосфору (>6.5 мг/дл) необхідно знизити дозу препарату, поки ці показники не нормалізуються. За наявності гіперкальціємії або стійкого збільшення твору Са х Р (більше 75) слід знизити дозу препарату або зробити перерву в лікуванні, доки не нормалізуються зазначені параметри. Потім можна відновити терапію парикальцитолом у меншій дозі. Якщо хворий отримує кальцій-містить препарат, що зв'язує фосфати, то доцільно знизити його дозу, на якийсь час відмінити препарат або перевести хворого на препарат, що не містить кальцій.У міру зменшення рівнів ПТГ у відповідь на лікування може знадобитися зниження дози парикальцитолу. Таким чином, дозу слід . підбирати індивідуально. Якщо домогтися адекватної відповіді не вдається, то можна збільшувати дозу на 2-4 мкг кожні 2-4 тижні. При зменшенні рівня ПТГ Рекомендована схема титрування дози Рівень ПТГ – доза парикальцитолу; Той самий або збільшується - збільшити на 2-4 мкг; Знизився на Знизився на > 30%, але знизився на > 60% - знизити на 2-4 мкг; У 1,5-3 рази вище за верхню межу норми (150-300 пг/мл) - не змінювати дозу.ПередозуванняВипадки передозування парикальцітолу не зареєстровані. Передозування парикальцитолу може призвести до розвитку гіперкальціємії, гіперкальціурії, гіперфосфатемії та надмірного придушення секреції ПТГ. При передозуванні парикальцитол слід стежити за ознаками та симптомами гіперкальціємії (рівнем кальцію в крові). Лікування гіперкалідіємії слід розпочати у разі потреби. Симптоматика передозування парикальцитолу в цілому подібна до симптоматики передозування вітаміном D: слабкість, головний біль, сонливість, нудота, блювання, сухість у роті, запор, м'язовий біль, біль у кістках, металевий присмак у роті, анорексія, біль у животі, неприємні відчуття епігастральній ділянці. Парикальцитол мало виводиться при гемодіалізі. Лікування пацієнтів з клінічно значущою гіперкальціємією включає негайне зниження дози або припинення лікування парикальцитолом, дієту з низьким вмістом кальцію, припинення прийому харчових добавок з кальцієм, підвищення рухової активності пацієнта, контроль водно-електролітного балансу,контроль відхилень ЕКГ (особливо важливо у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди), а також проведення гемодіалізу або перитонеального діалізу з використанням діалізу, що не містить кальцій (за показаннями). При нормалізації сироваткової концентрації кальцію лікування парикальцитолом можна відновити у меншій дозі. У разі стійкого або вираженого підвищення сироваткової концентрації кальцію слід розглянути кілька варіантів лікування, у тому числі застосування фосфатів, глюкокортикостероїдів, препаратів для стимуляції діурезу. Препарат Земплар®, розчин для внутрішньовенного введення, як допоміжна речовина містить пропіленгліколь (30 % об./об.). При застосуванні пропіленгліколю у високих дозах спостерігалися поодинокі випадки пригнічення центральної нервової системи, гемолізу та лактацидозу. При застосуванні препарату Земплар у рекомендованих дозах не передбачається розвитку цих побічних реакцій, оскільки пропіленгліколь виводиться в процесі діалізу; однак, необхідно враховувати ризик розвитку цих побічних реакцій у разі передозування препаратом Земплар®.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період підбору дози необхідно регулярно контролювати сироваткові концентрації кальцію та фосфору. Коли дозу підібрано, сироваткові концентрації кальцію та фосфору слід вимірювати принаймні один раз на місяць. Тривала терапія парикальцитолом може підвищити ризик розвитку гіперкальціємії, збільшення значення Са х Р та кальцифікації м'яких тканин (метастатичний кальциноз). Хронічна гіперкальціємія може призвести до генералізованої кальцифікації судин та інших м'яких тканин. При зниженні концентрації ПТГ нижче за норму можливий розвиток адинамічної хвороби кістки - патологічного стану з низьким кістковим обміном. Для досягнення відповідних фізіологічних показників необхідний контроль за станом пацієнта та індивідуальний підбір дози препарату Земплар. Токсичність серцевих глікозидів посилюється при гіперкальдіємії. Серцеві глікозиди слід застосовувати з обережністю при сумісному застосуванні з парикальцитолом. Слід виявляти обережність при спільному застосуванні парикальцитолу з кетоконазолом. Препарат Земплар®, розчин для внутрішньовенного введення, як допоміжна речовина містить етанол (20 % об./про.). 1 мл препарату Земплар містить близько 1,3 г етанолу. Етанол може бути потенційно небезпечним для пацієнтів із захворюваннями печінки, алкоголізмом, епілепсією, вагітних жінок та дітей. Лабораторні випробування При титруванні дози парикальцітолу може знадобитися більш часте проведення лабораторних досліджень. Коли дозу підібрано, сироваткові концентрації кальцію та фосфору слід вимірювати не рідше одного разу на місяць. Концентрацію ПТГ у сироватці або плазмі рекомендується контролювати кожні 3 місяці. Застосування у дітей Досвід застосування парикальцитолу для ін'єкцій у дітей та підлітків віком менше 18 років обмежений. Застосування у людей похилого віку Не було виявлено відмінностей ефективності чи безпеки у хворих старше 65 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами немає. Однак, оскільки можливе виникнення таких побічних явищ, як запаморочення, непритомність та ін., рекомендується під час терапії препаратом Земплар утриматися від керування автомобілем та занять іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
10 271,00 грн
10 221,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
10 514,00 грн
10 472,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .
218,00 грн
173,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки пролонгованої дії - 1 таб. Активні речовини: карбамазепін – 200 мг; Допоміжні речовини: етилцелюлоза M50 – 11.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 33.75 мг, крохмаль кукурудзяний – 1.8 мг, тальк очищений – 10.5 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2.5 мг, кроскармеллоза натрію; Склад оболонки: сополімер бутилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату та метилметакрилату [1:2:1] (Еудрагіт E-100) - 2.5 мг, тальк очищений - 2.15 мг, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) - 0,5 мг - 1 мг, барвник заліза оксид червоний – 0.1 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0.25 мг. 10 шт. - стрипи з алюмінієвої фольги (3); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою світло-коричневого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція 72-96%. Cmax у плазмі досягається через 6-24 год. Зв'язування з білками плазми близько 75%. T1/2 від 30 до 40 год. Метаболізується в печінці, переважно по епоксидному шляху з утворенням головних метаболітів: активного – карбамазепін-10,11-епоксиду та неактивного кон'югату з глюкуроновою кислотою. Утворюється також і малоактивний метаболіт 9-гідрокси-метил-10 карбамоілакридан. Концентрація карбамазепіну-10,11-епоксиду становить 30% від концентрації карбамазепіну. У спинномозковій рідині (далі СМР) та слині створюються концентрації пропорційно кількості незв'язаної з білками активної речовини (20-30%). Проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація у грудному молоці становить 25-60% від такої у плазмі. Виводиться у вигляді неактивних метаболітів із сечею (70%) та калом (30%). Є індуктором печінкових ферментів та стимулює власний метаболізм. Немає даних про те, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів похилого віку. Даних щодо фармакокінетики карбамазепіну у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки поки що недостатньо.ФармакодинамікаПохідне іміностильбену, що володіє вираженим протисудомним (протиепілептичним) ефектом, а також помірною мірою антипсихотичним, антидепресивним (тимоаналептичним) та нормотимічним дією. Крім того, він має аналгетичну дію, особливо при невралгії трійчастого нерва. Механізм дії вивчений частково. Імовірно, протисудомна дія пов'язана зі зниженням здатності нейронів, підтримувати високу частоту розвитку повторних потенціалів впливу за допомогою інактивації натрієвих каналів. Крім того, мабуть, має значення гальмування вивільнення нейромедіаторів шляхом блокування натрієвих пресинаптичних каналів і розвитку потенціалів дії, що в свою чергу знижує синаптичну передачу. У механізми дії, можливо, залучені рецептори гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), які можуть бути пов'язані з кальцієвими каналами; також, мабуть, має вплив карбамазепіну на системи модуляторів нейропередачі. Антидіуретична дія карбамазепіну може бути пов'язана з гіпоталамічним впливом на осморецептори, що опосередковується через секрецію антидіуретичного гормону, а також обумовлена прямою дією на ниркові канальці. Ефективний при фокальних (парціальних) епілептичних нападах (простих і комплексних), що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, при генералізованих тоніко-клонічних епілептичних нападах, а також при комбінації зазначених типів нападів (зазвичай неефективний при малих нападах - petit mal, абсансах і міо ). У пацієнтів з епілепсією (особливо у дітей та підлітків) відзначено позитивний вплив на симптоми тривожності та депресії, а також зниження дратівливості та агресивності. Вплив на когнітивну функцію та психомоторні показники залежить від дози. Початок протисудомного ефекту варіює від декількох годин до декількох днів (іноді до 1 місяця внаслідок аутоіндукції метаболізму). При есенціальній та вторинній невралгії трійчастого нерва здебільшого попереджає поява больових нападів. Ослаблення болю при невралгії трійчастого нерва відзначається через 8-72 год. При синдромі алкогольної абстиненції підвищує поріг судомної готовності, який при даному стані зазвичай знижений, та зменшує вираженість клінічних проявів синдрому (підвищена збудливість, тремор, порушення ходи). Антипсихотична (антиманіакальна) дія розвивається через 7-10 днів, може бути обумовлена пригніченням метаболізму дофаміну та норадреналіну. Пролонгована лікарська форма забезпечує підтримку стабільнішої концентрації карбамазепіну в крові при прийомі 1-2 рази на добу.Показання до застосуванняепілепсія: складні або прості парціальні епілептичні напади (із втратою або без втрати створення) із вторинною генералізацією або без неї; генералізовані тоніко-клонічні епілептичні напади; змішані форми епілептичних нападів; невралгія трійчастого нерва та нейрогенний больовий синдром; болі при ураженнях периферичних нервів при цукровому діабеті, болі при діабетичній нейропатії, поліурія та полідипсія нейрогормональної природи при нецукровому діабеті центрального генезу; ідіопатична невралгія трійчастого нерва та невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та нетипова); ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва; синдром алкогольної абстиненції; гострі маніакальні стани та підтримуюча терапія біполярних афективних розладів з метою профілактики загострень або ослаблення клінічних проявів загострення.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до карбамазепіну та інших компонентів препарату, а також до речовин з подібною до карбамазепіну структурою (наприклад, трициклічні антидепресанти); дитячий вік до 4 років (для дітей до 4 років карбамазепін переважно застосовувати у формі сиропу через труднощі застосування твердих лікарських форм у цієї вікової групи); порушення кістково-мозкового кровотворення (анемія, лейкопенія); наявність в анамнезі епізодів придушення кістковомозкового кровотворення або всіх різновидів порфірій; атріовентрикулярна блокада; одночасне призначення препаратів літію та інгібіторів МАО.Вагітність та лактаціяЗептолом епілепсії при вагітності слід здійснювати з особливою обережністю. У жінок дітородного віку Зептол слід, по можливості, застосовувати як монотерапію, оскільки частота вроджених аномалій плодів, народжених жінками, яким проводилося лікування комбінацією протиепілептичних засобів, вища, ніж у тих, хто отримував кожне з цих засобів у вигляді монотерапії. Слід призначати найменшу ефективну дозу Зептолу. Рекомендується регулярний контроль концентрації карбамазепіну у плазмі крові. При настанні вагітності у жінки, яка отримує Зептол, або в тому випадку, якщо виникає питання про призначення Зептола при вагітності, необхідно ретельно зіставити очікувані переваги терапії та можливі її ускладнення, особливо в І триместрі вагітності. Відомо, що діти, що народжуються у матерів, хворих на епілепсію, найчастіше схильні до порушень внутрішньоутробного розвитку, включаючи вади розвитку. Повідомлялося про те, що карбамазепін, як і всі основні протиепілептичні засоби, здатний підвищувати ризик виникнення цих порушень, хоча остаточного підтвердження, яке було б отримано в результаті контрольованих досліджень із застосуванням Зептолу як монотерапія, до цього часу немає. Є повідомлення про випадки вроджених захворювань та вад розвитку, включаючи незарощення дужок хребців (spina bifida) та інші вроджені аномалії (в т.ч. черепно-лицевих та серцево-судинної системи), які спостерігалися у пацієнтів, які приймали Зептол.Пацієнткам слід надавати інформацію про можливість підвищення ризику вад розвитку та про можливість пройти антенатальну діагностику. Відомо, що за вагітності розвивається дефіцит фолієвої кислоти. Повідомлялося, що протиепілептичні засоби посилюють цей дефіцит. Це може сприяти збільшенню частоти вроджених дефектів у дітей, які народжуються у жінок, які приймають протиепілептичні засоби. Тому до та під час вагітності рекомендується додатковий прийом фолієвої кислоти.Тому до та під час вагітності рекомендується додатковий прийом фолієвої кислоти.Тому до та під час вагітності рекомендується додатковий прийом фолієвої кислоти. З метою профілактики підвищеної кровоточивості у новонароджених жінкам протягом останніх тижнів вагітності, а також новонародженим рекомендується призначати вітамін К1. Карбамазепін виділяється з грудним молоком, концентрації у ньому становлять 25-60% від рівня у плазмі крові. Тому слід зіставити переваги і можливі небажані наслідки грудного вигодовування в умовах терапії Зептолом, що триває. Матері, які приймають Зептол, можуть продовжувати грудне вигодовування, але за умови, що за дитиною буде встановлено спостереження щодо розвитку можливих побічних ефектів (наприклад, вираженої сонливості, алергічних реакцій шкіри). Рекомендується регулярний контроль концентрації карбамазепіну у грудному молоці. Описано кілька випадків епілептичних нападів та/або пригнічення дихання у новонароджених, матері яких приймали препарат одночасно з іншими протисудомними засобами. Крім того, повідомлялося також про кілька випадків блювання, діареї та/або зниженого харчування у новонароджених, матері яких отримували Зептол. Можливо, ці реакції є проявами у новонароджених синдрому відміни. Жінкам дітородного віку під час лікування карбамазепіном рекомендується використовувати негормональні засоби контрацепції. У дітей до 4 років карбамазепін переважно застосовувати у формі сиропу через труднощі застосування твердих лікарських форм у цієї вікової групи.Побічна діяПри оцінці частоти різних побічних реакцій використані такі градації: дуже часто - 10% і більше; часто – 1-10%; нечасто – 0.1-1%; рідко – 0.01-0.1%; дуже рідко – менше 0.01%. Дозозалежні побічні реакції зазвичай проходять протягом декількох днів як спонтанно, так і після тимчасового зниження дози препарату. Розвиток побічних реакцій із боку ЦНС може бути наслідком відносного передозування препарату або значних коливань концентрацій активної речовини у плазмі. У таких випадках рекомендується моніторувати концентрацію лікарського засобу у плазмі. З боку центральної нервової системи: дуже часто – запаморочення, атаксія, сонливість, відчуття втоми; часто – головний біль, диплопія, порушення акомодації зору (наприклад, затуманювання зору); нечасто – аномальні мимовільні рухи (наприклад, тремор, «порхаючий» тремор – asterixis, дистонія, тики); ністагм; рідко – орофаціальна дискінезія, окорухові порушення, порушення мови (наприклад, дизартрія), хореоатетоз, периферична нейропатія, парестезія, парез; дуже рідко – смакові порушення, злоякісний нейролептичний синдром. Роль карбамазепіну як препарату, що викликає або сприяє розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, особливо коли він призначається разом із нейролептиками, залишається нез'ясованою. З боку психічної сфери: рідко – галюцинації (зорові чи слухові), депресія, анорексія, неспокій, агресія, ажитація, дезорієнтація; дуже рідко -активація психозу. Алергічні реакції: дуже часто – алергічний дерматит, кропив'янка, яка може бути значно вираженою; нечасто – ексфоліативний дерматит, еритродермія; рідко - системний червоний вовчак, свербіж; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, реакції фотосенсибілізації, багатоформна та вузлувата еритема, порушення пігментації шкіри, пурпури, акне, пітливість, випадання волосся. Повідомлялося про рідкі випадки гірсутизму, проте причинно-наслідковий зв'язок цього ускладнення з прийомом препарату залишається неясним. Реакції підвищеної чутливості: рідко - поліорганна гіперчутливість уповільненого типу з лихоманкою, шкірними висипаннями, васкулітом, лімфаденопатією, ознаками, що нагадують лімфому, артралгією, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією та зміненими проявами. у різних комбінаціях). Можуть також залучатися інші органи (наприклад, легені, нирки, підшлункова залоза, міокард, товста кишка). Дуже рідко асептичний менінгіт з міоклонусом та периферичною еозинофілією, анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк. При виникненні зазначених вище алергічних реакцій застосування препарату має бути припинено. З боку органів кровотворення: дуже часто – лейкопенія; часто – тромбоцитопенія, еозинофілія; рідко – лейкоцитоз, лімфоаденопатія, дефіцит фолієвої кислоти; дуже рідко - агранулоцитоз, апластична анемія, панцитопенія, анемія, істинна еритроцитарна аплазія, мегалобластна анемія, варіегатна порфірія, пізня шкірна порфірія, гостра "переміжна" порфірія, ретикулоцитоз, гемолітична. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, блювання; часто – сухість у роті; нечасто – діарея, запор; рідко – біль у животі; дуже рідко – глосит, стоматит, панкреатит. З боку печінки: дуже часто – підвищення активності гамма-глутамілтрансферази (внаслідок індукції цього ферменту у печінці), що зазвичай не має клінічного значення; часто – підвищення активності лужної фосфатази крові; нечасто – підвищення активності трансаміназ; рідко – гепатит холестатичного, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) або змішаного типу, деструкція внутрішньопечінкових жовчних проток зі зменшенням їхньої кількості, жовтяниця; дуже рідко – гранулематозний гепатит, печінкова недостатність. З боку серцево-судинної системи: рідко – порушення внутрішньосерцевої провідності; зниження чи підвищення АТ; дуже рідко – брадикардія, аритмії, атріо-вентрикулярна блокада з непритомністю, колапс, хронічна серцева недостатність, загострення ішемічної хвороби серця, тромбофлебіт, тромбоемболія (наприклад, тромбоемболія легеневої артерії). З боку ендокринної системи та обміну речовин: часто - набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія та зниження осмолярності крові внаслідок ефекту, подібного до дії антидіуретичного гормону, що в поодиноких випадках призводить до водної інтоксикації (гіпонатріємії розведення), що супроводжується летаргією, блюванням , головним болем, дезорієнтацією та неврологічними порушеннями; дуже рідко – підвищення концентрації пролактину крові, що супроводжується або не супроводжується такими проявами як галакторея, гінекомастія; зміни показників функції щитовидної залози – зниження концентрації L-тироксину (вільний тироксин, тироксин, трийодтиронін) та підвищення концентрації тиреотропного гормону (ТТГ), що зазвичай не супроводжується клінічними проявами;порушення метаболізму кісткової тканини (зниження вмісту кальцію та 25-гідроксихолекальциферолу в крові), що призводить до остеомаляції/остеопорозу; підвищення концентрації холестерину, включаючи холестерин ліпопротеїдів високої щільності, та тригліцеридів. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, порушення функції нирок (наприклад, альбумінурія, гематурія, олігурія, підвищення сечовини/азотемія), прискорене сечовипускання, затримка сечі, розлади статевої функції/імпотенція, порушення сперматогену та їх рухливості). З боку опорно-рухового апарату: рідко – м'язова слабкість; дуже рідко – артралгії, м'язові болі або судоми. З боку органів чуття: дуже рідко – порушення смакових відчуттів, помутніння кришталика, кон'юнктивіт, підвищення внутрішньоочного тиску; порушення слуху, зокрема. шум у вухах, гіперакузія, гіпоакузія, зміни сприйняття висоти звуку.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитохром Р4503А4 (CYP3A4) є основним ферментом, що забезпечує утворення карбамазепіну-10,11-епоксиду (активного метаболіту). Одночасне застосування Зептолу з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 може призвести до підвищення концентрації карбамазепіну в плазмі та спричинити побічні реакції. Спільне застосування індукторів ізоферменту CYP3A4 може призвести до прискорення метаболізму карбамазепіну і, таким чином, до можливого зниження концентрації в плазмі і, отже, до можливого зменшення вираженості терапевтичного ефекту препарату. Відміна індукторів ізоферменту CYP3A4, що приймаються одночасно, може знижувати швидкість біотрансформації карбамазепіну і призводити до підвищення його концентрації в плазмі крові. Карбамазепін є сильним індуктором ізоферменту CYP3A4 та інших ферментних печінкових систем першої та другої фази метаболізму лікарських засобів та при одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4, може викликати індукцію метаболізму та зниження концентрації їх у плазмі. Оскільки перетворення карбамазепін-10,11-епоксиду на карбамазепін-10,11-трансдіол відбувається за допомогою мікросомальної епоксидгідролази, застосування Зептолу разом з інгібіторами мікросомальної епоксидгідролази може призводити до підвищення в плазмі крові концентрації карбамазепін-10,1. Препарати, які можуть підвищити концентрацію карбамазепіну в плазмі: аналгетичні та нестероїдні протизапальні лікарські препарати: декстропропоксифен, ібупрофен; протипухлинні засоби (андроген): даназол; макролідні антибіотики: еритроміцин, джозаміцин, кларитроміцин, тролеандоміцин; антидепресанти: можливе - дезіпрамін, флуоксетин, флувоксамін, нефазодон, пароксетин, тразодон, вілоксазин; протиепілептичні засоби: стирипентол, вігабатрін; протигрибкові засоби: похідні азолу (ітраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол); блокатори Н1-гістамінових рецепторів: терфенадин, лоратадін; антипсихотичні засоби (нейролептики): оланзапін; протитуберкульозні засоби: ізоніазид; противірусні засоби: інгібітори протеази ВІЛ (наприклад, ритонавір); протиглаукомні засоби (інгібітори карбоангідрази): ацетазоламід; препарати, що знижують АТ (блокатори «повільних» кальцієвих каналів): верапаміл, дилтіазем; противиразкові засоби (інгібітори протонної помпи, блокатори гістамінових Н2-рецепторів): омепразол, циметидин; міорелаксанти: оксибутинін, дантролен; антиагрегантні засоби: тіклопідін; інші лікарські засоби та продукти харчування: грейпфрутовий сік, нікотинамід (у дорослих, лише у високих дозах). Оскільки підвищення концентрації карбамазепіну в плазмі може призвести до виникнення побічних реакцій (наприклад, запаморочення, сонливості, атаксії, диплопії), в цих ситуаціях слід коригувати дозу препарату та/або регулярно визначати концентрацію карбамазепіну в плазмі крові. Препарати, які можуть підвищити концентрацію карбамазепіну-10,11-епоксиду в плазмі крові: локсапін, кветіапін, примідон, прогабід, вальпроєва кислота, валноктамід та вальпромід. Оскільки підвищення концентрації карбамазепіну-10,11-епоксиду в плазмі крові може призвести до виникнення побічних реакцій (наприклад, запаморочення, сонливості, атаксії, диплопії), у цих ситуаціях слід коригувати дозу Зептолу та/або регулярно визначати концентрацію карбамазепіну-10,1 -епоксиду у плазмі крові. Препарати, які можуть знижувати концентрацію карбамазепіну в плазмі: протиепілептичні засоби: фелбамат, окскарбазепін, фенобарбітал, фенітоїн, фосфенітоїн, примідон, мезуксімід, фенсуксімід, і хоча дані частково суперечливі, можливо, також клоназепам; протипухлинні засоби: цисплатин або доксорубіцин; протитуберкульозні засоби: рифампіцин; бронходилатуючі засоби: теофілін, амінофілін; засіб для лікування вугрової висипки (ретиноїди): ізотретиноїн; інші лікарські засоби та продукти харчування: рослинні препарати, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum). При одночасному застосуванні з вищезазначеними препаратами може знадобитися корекція дози Зептолу. Вплив карбамазепіну на концентрацію в плазмі препаратів, що застосовуються як супутня терапія. При сумісному застосуванні з карбамазепіном можливе зниження концентрації у плазмі, зменшення або навіть повне припинення дії деяких препаратів. При одночасному застосуванні з карбамазепіном може знадобитися корекція доз наступних препаратів: аналгетичні та нестероїдні протизапальні лікарські препарати: бупренорфін, метадон, парацетамол, феназон, трамадол; антибіотики групи тетрацикліну: доксициклін; непрямі антикоагулянти: варфарин, фенпрокумон, дикумарол та аценокумарол; антидепресанти: бупропіон, циталопрам, міансерин, нефазодон, сертралін, тразодон, трициклічні антидепресанти (іміпрамін, амітриптилін, нортриптилін, кломіпрамін); протиепілептичні засоби: клобазам, клоназепам, етосуксимід, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепін, примідон, тіагабін, топірамат, вальпроєва кислота, зонісамід. Є повідомлення про те, що на тлі прийому карбамазепіну концентрація фенітоїну в плазмі може як підвищуватися, так і знижуватися, а концентрація мефенітоїну - підвищуватися (у рідкісних випадках). протигрибкові засоби: ітраконазол; антигельмінтні засоби: празіквантел; протипухлинні засоби: іматиніб; антипсихотичні засоби (нейролептики): клозапін, галоперидол, бромперидол, оланзапін, кветіапін, рисперидон, зіпрасідон; противірусні засоби: інгібітори протеази ВІЛ (індинавір, ритонавір, саквінавір); анксіолітичні засоби: алпразол, мідазол; бронходилатуючі засоби: теофілін; контрацептивні засоби: гормональні контрацептиви (необхідний вибір альтернативних методів контрацепції); препарати, що знижують АТ (блокатори «повільних» кальцієвих каналів групи дигідропіридинів): фелодилін; серцеві глікозиди: дигоксин; глюкокортикостероїди: преднізолон, дексаметозон; імунодепресивні засоби: циклоспорин, еверолімус; засоби для лікування захворювань щитовидної залози: левотироксин; інші лікарські засоби та продукти харчування: препарати, що містять естрогени та/або прогестерон. Комбінації, які слід брати до уваги При одночасному застосуванні карбамазепіну та леветирацетаму в окремих випадках спостерігалося посилення токсичної дії карбамазепіну. Відомі повідомлення про посилення гепатотоксичності, спричиненої ізоніазидом, у випадках, коли він застосовувався одночасно з карбамазепіном. Комбіноване застосування карбамазепіну та літію або метоклопраміду, а також карбамазепіну та нейролептичних засобів (галоперидолу, тіоридазину) може призвести до підвищення частоти небажаних неврологічних реакцій (у разі останньої комбінації – навіть при терапевтичних концентраціях активних речовин у плазмі крові). Одночасне застосування карбамазепіну з деякими діуретичними засобами (гідрохлортіазидом, фуросемідом) може призводити до гіпонатріємії, що супроводжується клінічними проявами. Карбамазепін може виявляти антагонізм дії недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, панкуронію бромід). У разі застосування такої комбінації лікарських засобів може виникнути необхідність підвищення дози зазначених міорелаксантів; слід здійснювати уважне спостереження за пацієнтами, оскільки можливо швидше, ніж очікувалося, припинення дії міорелаксантів. Повідомлялося про виникнення у жінок кровотеч у період між менструаціями у випадках коли одночасно застосовувалися гормональні контрацептиви. Препарат може знижувати терапевтичний ефект гормональних контрацептивних препаратів через індукцію мікросомальних ферментів. Карбамазепін, як і інші психотропні засоби, може знижувати переносимість алкоголю. У зв'язку з цим пацієнту рекомендується відмовитися від вживання алкоголю.Спосіб застосування та дозиВсередину. Препарат можна приймати під час, після їжі або в проміжках між їдою разом з невеликою кількістю рідини. Препарат можна застосовувати як монотерапії, так і у складі комбінованої терапії. Таблетки пролонгованої дії (цілу таблетку або половину, якщо так призначено лікарем) слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, т.к. активна речовина вивільняється з таблеток пролонгованої дії повільно та поступово, їх призначають 2 рази на добу. Враховуючи, що Зептол призначають 2 рази на добу, оптимальну схему терапії визначає лікар на підставі наведених рекомендацій. При перекладі хворого на прийом звичайних таблеток на прийом таблеток пролонгованої дії клінічний досвід показує, що у деяких хворих при застосуванні таблеток пролонгованої дії може виникнути необхідність підвищення дози препарату. Епілепсія: складні або прості парціальні епілептичні напади (із втратою або без непритомності) з вторинною генералізацією або без неї; генералізовані тоніко-клонічні епілептичні напади; змішані форми епілептичних нападів: наскільки можна Зептол слід призначати як монотерапії. Лікування починають з невеликої добової дози, яку надалі повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту. Для вибору оптимальної дози препарату рекомендується визначення концентрації активної речовини в плазмі крові. Приєднання Зептолу до протиепілептичної терапії, що вже проводиться, слід проводити поступово, при цьому дози застосовуваних препаратів не змінюють або, при необхідності, проводять відповідну корекцію доз прийнятих препаратів. Якщо хворий забув своєчасно прийняти чергову дозу препарату,слід прийняти пропущену дозу відразу, як тільки це упущення стало поміченим при цьому не можна приймати подвійну дозу препарату. Для дорослих початкова доза 100-200 мг 1-2 рази на добу. Потім дозу повільно підвищують до 400-600 мг двічі на добу. Максимальна добова доза становить 1600-2000 мг. Для дітей старше 4 років лікування може бути розпочато із застосування препарату в дозі 100 мг на добу; дозу підвищують поступово – щотижня на 100 мг. Для дітей до 4 років карбамазепін переважно застосовувати у формі сиропу через труднощі застосування твердих лікарських форм у цієї вікової групи. Підтримуючі дози для дітей складають 10-20 мг/кг/добу (у кілька прийомів): Вік дитини 4-5 років – добова доза 200-400 мг; Вік дитини 6-10 років – добова доза 400-600 мг; Вік дитини 11-15 років – добова доза 600-1000 мг. При невралгії трійчастого нерва та нейрогенному больовому синдромі: 100-200 мг 2 рази на добу, потім дозу поступово підвищують не більше ніж на 200 мг на добу до припинення болю (в середньому, до 600-800 мг), потім зменшують до мінімальної ефективної дози. Ефект настає зазвичай через 1-3 дні від початку лікування. Призначають препарат тривалий час; при передчасному відміні препарату біль може відновитися. При лікуванні хворих похилого віку початкова доза 100 мг 2 рази на добу. Біль при ураженнях периферичних нервів при цукровому діабеті, біль при діабетичній нейропатії: 200-300 мг 2 рази на добу. Поліурія та полідипсія нейрогормональної природи при нецукровому діабеті центрального генезу: середня доза для дорослих – 200 мг 2 рази на добу. У дітей доза препарату повинна бути зменшена відповідно до віку та маси тіла дитини. Ідіопатична невралгія трійчастого нерва та невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі; ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва: середня добова доза – 200-400 мг 2 рази на добу. Алкогольний абстинентний синдром: середня доза – 200 мг 2 рази на добу. У тяжких випадках, у перші дні дозу можна збільшити до 600 мг 2 рази на добу. На початку лікування при тяжких явищах абстиненції призначається у поєднанні з дезінтоксикаційною терапією та седативно-снодійними препаратами (наприклад, з клометіазолом, хлордіазепоксидом). Після вирішення гострої фази лікування Зептолом може бути продовжено у вигляді монотерапії. Гострі маніакальні стани та підтримуюча терапія біполярних афективних розладів: перший тиждень добова доза 200-400 мг. Надалі дозу збільшують на 200 мг на тиждень, доводячи її до 1 г на добу. Добову дозу рівномірно поділяють на 2 прийоми. Перехід на лікування карбамазепіном має бути поступовим зменшенням дози попереднього препарату. Припиняти лікування треба поступово. Тривалість лікування встановлюється лікарем.ПередозуванняСимптоми: зазвичай відображають порушення з боку ЦНС, ССС та дихальної системи. З боку ЦНС та органів чуття: пригнічення функцій ЦНС, дезорієнтація, сонливість, ажитація, галюцинації, кома; затуманеність зору, невиразна мова, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія (спочатку), гіпорефлексія (пізніше); судоми, психомоторні розлади, міоклонус, гіпотермія, мідріаз). З боку ССС: тахікардія, зниження артеріального тиску, іноді підвищення артеріального тиску, порушення внутрішньошлуночкової провідності з розширенням комплексу QRS; непритомність, зупинка серця. З боку органів дихання: гноблення дихання, набряк легень. З боку травної системи: нудота та блювання, затримка евакуації їжі зі шлунка, зниження моторики товстої кишки. З боку сечовидільної системи: затримка сечі, олігурія чи анурія; затримка рідини; гіпонатріємія. Лабораторні показники: лейкоцитоз або лейкопенія, гіпонатріємія, можливий метаболічний ацидоз, можлива гірерглікемія та глюкозурія, підвищення активності м'язової фракції креатинфосфокінази. Лікування: специфічний антидот відсутній. Лікування ґрунтується на клінічному стані хворого; показані госпіталізація, визначення концентрації карбамазепіну в плазмі (для підтвердження отруєння цим лікарським засобом та оцінки ступеня передозування), промивання шлунка, призначення активованого вугілля (пізня евакуація шлункового вмісту може призвести до відстроченого всмоктування на 2 та 3 доби та повторному виявленні. ). Неефективні форсований діурез, гемодіаліз та перитонеальний діаліз (діаліз показаний при поєднанні тяжкого отруєння та ниркової недостатності). У маленьких дітей може виникнути потреба у обмінному переливанні крові. Симптоматичне підтримуюче лікування у відділенні інтенсивної терапії, моніторування функцій серця, температури тіла, корнеальних рефлексів, функції нирок та сечового міхура, корекція електролітних розладів. При зниженні АТ: положення з опущеним головним кінцем, плазмозамінники, при неефективності - внутрішньовенний допамін або добутамін; при порушеннях ритму серця – лікування підбирається індивідуально; при судомах - введення бензодіазепінів (наприклад, діазепаму), з обережністю (через можливе збільшення пригнічення дихання); введення інших протисудомних лікарських засобів (наприклад, фенобарбіталу).При розвитку гіпонатріємії розведення (водної інтоксикації) - обмеження введення рідин та повільна внутрішньовенна інфузія 0.9% розчину NaCl (може сприяти запобіганню розвитку набряку мозку). Рекомендується проведення гемосорбції на вугільних сорбентах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат зазвичай неефективний при абсансах (petit mal) та міоклонічних нападах. У хворих із змішаними формами епілептичних нападів препарат повинен застосовуватися з обережністю і лише за умови забезпечення регулярного медичного спостереження (через можливе посилення нападів). У разі посилення нападів застосування препарату Зептол слід відмінити. Під час застосування препарату з різною частотою відзначається минуще або стійке зниження кількості тромбоцитів або лейкоцитів. Однак у більшості випадків ці явища минущі і зазвичай не є провісником початку апластичної анемії або агранулоцитозу. Перед початком лікування, а також періодично в процесі лікування слід проводити клінічні аналізи крові, включаючи підрахунок кількості тромбоцитів та, можливо, ретикулоцитів, а також визначати концентрацію заліза у сироватці крові. Необхідно довести до відома пацієнтів інформацію про ранні ознаки токсичності, властиві ймовірним гематологічним порушенням, а також про симптоми з боку шкірних покривів та печінки. Пацієнта інформують про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі появи таких небажаних реакцій, як лихоманка, болі в горлі, висип, виразки слизової оболонки порожнини рота, безпричинне виникнення крововиливів, геморагії у вигляді петехій або пурпури. У тих випадках, коли під час лікування відмічено низький вміст лейкоцитів або тромбоцитів (або тенденція до їх зниження), слід уважно спостерігати за станом пацієнта та показниками розгорнутого клінічного аналізу крові. Якщо виявлено ознаки значного пригнічення кісткового мозку, препарат Зептол має бути відмінено. При застосуванні Зептол дуже рідко відзначалися важкі дерматологічні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Препарат Зептол слід негайно відмінити в тому випадку, якщо відзначаються ознаки і симптоми, що свідчать про розвиток важких дерматологічних реакцій - наприклад, синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла. При розвитку тяжких (у ряді випадків, що загрожують життю хворого) шкірних реакцій, пацієнт повинен бути госпіталізований до стаціонару. У більшості випадків синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла розвивалися в перші місяці терапії препаратом. Вплив факторів, таких як доза протисудомних лікарських засобів, комплаентність пацієнтів, одночасна терапія іншими препаратами, супутні захворювання або рівень контролю за дерматологічними реакціями, на частоту розвитку тяжких шкірних реакцій (і смертність у хворих із синдромом Стівенса-Джонсона та синдромом Лайєлла) не встановлено. Слабо виражені шкірні реакції (ізольована макульозна або макулопапульозна екзантема) у більшості випадків є транзиторними та неважкими і зазвичай проходять протягом декількох днів або тижнів навіть при продовженні лікування або після зниження дози препарату. Проте, оскільки диференціальна діагностика між ранніми проявами тяжких шкірних реакцій та слабко вираженими минущими шкірними висипаннями може бути утруднена, при розвитку будь-яких шкірних реакцій пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря (з метою своєчасного припинення терапії препаратом у разі погіршення стану хворого). За даними ретроспективного аналізу застосування препарату у хворих на китайську національність є кореляція між частотою важких дерматологічних реакцій та наявністю в геномі пацієнта алелю HLA-B*1502 гена людського лейкоцитарного антигену (HLA). При застосуванні карбамазепіну у хворих у країнах Азіатського регіону (Таїланд, Малайзія, Філіппіни), де відзначається переважне поширення алелю HLA-B*1502, було виявлено підвищення частоти розвитку (від градації «дуже рідко» до «рідко») тяжких дерматологічних реакцій, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла. Частота поширення алеля HLA-B*1502 становить: на Філіппінах, у Таїланді, Гонг Конзі та Малайзії – понад 15%, у Тайвані – 10%, у Північному Китаї – 4%, у Південній Азії, включаючи Індію, – 2-4% , в Японії та Кореї - менше 1%. Поширеність даного аллеля в осіб європеїдної, негроїдної та американоїдної (латиноамериканці та індіанці) рас незначна. При призначенні карбамазепіну можливим носіям алелю HLA-B*I502 (наприклад, особам китайської національності) рекомендується проводити генотипування даного алелю. Призначати препарат носіям даного алелю слід лише у тому випадку, якщо користь від терапії перевищує можливий ризик. У особи європеоїдної, негроїдної та американоїдної роз проведення генотипування за алелем HLA-B*1502 перед призначенням Зептола необов'язково. Пацієнтам, які вже отримують терапію Зептолом, не рекомендується проведення генотипування за даним алелем, оскільки важкі шкірні реакції в більшості випадків відзначалися в перші місяці застосування препарату (незалежно від наявності HLA-B*1502 алелі). Однак результати генотипування алеля HLA-B* 1502 не повинні впливати на ступінь контролю за станом хворого і настороженість лікаря щодо важких шкірних реакцій. Розвиток синдромів Стівенса-Джонсона та Лайєлла можливий у пацієнтів негативних за алелем HLA-B*1502. Також у багатьох випадках в осіб китайської національності позитивних алелю HLA-B*1502 при застосуванні Зептола не відзначалося розвитку синдромів Стівенса-Джонсона і Лайелла. Вплив інших факторів, таких як доза протисудомних лікарських засобів, комплаентність пацієнтів, одночасна терапія іншими препаратами, супутні захворювання або рівень контролю за дерматологічними реакціями, на частоту розвитку тяжких шкірних реакцій (і смертність у хворих із синдромом Стівенса-Джонсона та синдромом Лайєлла) не встановлено . Слабо виражені шкірні реакції (ізольована макулярна або макулопапульозна екзантема) у більшості випадків є транзиторними та неважкими і зазвичай проходять протягом декількох днів або тижнів навіть при продовженні лікування або після зниження дози препарату. Проте, оскільки диференціальна діагностика між ранніми проявами тяжких шкірних реакцій та слабко вираженими минущими шкірними висипаннями може бути утруднена, при розвитку будь-яких шкірних реакцій пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря (з метою своєчасного припинення терапії препаратом у разі погіршення стану хворого). Взаємозв'язок між наявністю в геномі алелю HLA-B*1502 та розвитком легких шкірних реакцій (таких як реакції гіперчутливості, ізольована макульозна або макулопапульозна висип) не встановлена. При розвитку гіперчутливості до Зептолу у хворих можуть спостерігатися як окремі ураження шкіри, печінки (включаючи ураження внутрішньопечінкових жовчних проток), кровоносної та лімфатичної систем, або інших органів, так і їх поєднання, що слід розглядати як системну реакцію. У разі розвитку проявів та симптомів гіперчутливості до препарату Зептол препарат слід негайно відмінити. Пацієнтів з відомою гіперчутливістю до карбамазепіну слід поінформувати про можливість розвитку реакцій підвищеної чутливості на окскарбазепін приблизно у 25-30% випадків. Перехресні реакції підвищеної чутливості також можуть виникнути між карбамазепіном та фенітоїном. Перед початком лікування препаратом та періодично в процесі терапії рекомендується дослідження загального аналізу сечі та визначення концентрації сечовини у крові. Перед призначенням карбамазепіну та в процесі лікування необхідно дослідження функції печінки, особливо у пацієнтів, в анамнезі яких є відомості про захворювання печінки, а також у пацієнтів похилого віку. У разі посилення порушень функції печінки або при появі активного захворювання печінки препарат слід негайно відмінити. Перед початком лікування рекомендується провести офтальмологічне обстеження, включаючи дослідження очного дна та вимірювання внутрішньоочного тиску. У разі призначення препарату пацієнтам із підвищеним внутрішньоочним тиском необхідний постійний контроль за цим показником. До цього часу зареєстровані окремі повідомлення про порушення чоловічої фертильності та/або порушення сперматогенезу (взаємозв'язок цих порушень з прийомом карбамазепіну поки не доведено). Препарат може знизити ефективність лікарських засобів, що містять естрогени та/або прогестерон, тому жінкам дітородного віку під час лікування препаратом слід застосовувати альтернативні методи запобігання вагітності. Хоча взаємозв'язок між дозою карбамазепіну, його концентрацією та клінічною ефективністю чи переносимістю дуже незначна, проте, регулярне визначення концентрації карбамазепіну може бути корисним у таких ситуаціях: при різкому підвищенні частоти нападів; для того, щоб перевірити, чи пацієнт приймає належним чином; під час вагітності; при лікуванні дітей чи підлітків; при підозрі на порушення всмоктування; при підозрі розвитку токсичних реакцій у разі, якщо пацієнт приймає кілька лікарських засобів. Оскільки на фоні застосування препарату можливе загострення латентних психічних розладів, слід забезпечити спостереження за пацієнтами похилого віку з метою виявлення симптоматики як сплутаність свідомості та психомоторна ажитація. У деяких випадках лікування протиепілептичними препаратами супроводжувалося виникненням суїцидальних спроб/суїцидальних намірів. Це було також підтверджено під час проведення метааналізу рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень із застосуванням протиепілептичних засобів. Оскільки механізм виникнення суїцидальних спроб при застосуванні протиепілептичних препаратів не відомий, не можна виключити їх виникнення та при лікуванні хворих на Зептол. Пацієнтів та обслуговуючий персонал потрібно, попередити про необхідність стежити за появою суїцидальних думок/суїцидальної поведінки та, у разі виникнення симптомів, негайно звертатися за медичною допомогою. Раптове припинення прийому карбамазепіну може спровокувати епілептичні напади. Якщо необхідно різко перервати лікування, слід перевести хворого на інший протиепілептичний засіб під прикриттям показаного в таких випадках препарату (наприклад, діазепаму, що вводиться внутрішньовенно або ректально, або фенітоїну, що вводиться внутрішньовенно). Перед призначенням препарату інгібітори МАО повинні бути скасовані, як мінімум, за 2 тижні або, якщо дає можливість клінічна ситуація, навіть за більший термін. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами Здатність пацієнта, який приймає Зептол, до швидкої реакції, особливо на початку терапії або під час добору дози, може бути порушена внаслідок виникнення запаморочення та сонливості. Тому при керуванні автомобілем або керуванні механізмами пацієнту слід виявляти обережність.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
219,00 грн
143,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки пролонгованої дії - 1 таб. Активні речовини: карбамазепін – 400 мг; Допоміжні речовини: етилцелюлоза M50 - 45 мг, целюлоза мікрокристалічна - 27.5 мг, гіпромелоза 2208 (Метоцел K4M) - 25 мг, крохмаль кукурудзяний - 10 мг, тальк очищений - 20 мг, кремнію оксид 5 магнію стеарат – 5 мг; Склад оболонки: сополімер бутилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату і метилметакрилату [1:2:1] (Еудрагіт E-100) - 3 мг, тальк очищений - 4.3 мг, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) - 1 мг, тиа діа - 2 мг, барвник заліза оксид червоний – 0.2 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0.5 мг. 10 шт. - стрипи з алюмінієвої фольги (3); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою світло-коричневого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція 72-96%. Cmax у плазмі досягається через 6-24 год. Зв'язування з білками плазми близько 75%. T1/2 від 30 до 40 год. Метаболізується в печінці, переважно по епоксидному шляху з утворенням головних метаболітів: активного – карбамазепін-10,11-епоксиду та неактивного кон'югату з глюкуроновою кислотою. Утворюється також і малоактивний метаболіт 9-гідрокси-метил-10 карбамоілакридан. Концентрація карбамазепіну-10,11-епоксиду становить 30% від концентрації карбамазепіну. У спинномозковій рідині (далі СМР) та слині створюються концентрації пропорційно кількості незв'язаної з білками активної речовини (20-30%). Проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація у грудному молоці становить 25-60% від такої у плазмі. Виводиться у вигляді неактивних метаболітів із сечею (70%) та калом (30%). Є індуктором печінкових ферментів та стимулює власний метаболізм. Немає даних про те, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів похилого віку. Даних щодо фармакокінетики карбамазепіну у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки поки що недостатньо.ФармакодинамікаПохідне іміностильбену, що володіє вираженим протисудомним (протиепілептичним) ефектом, а також помірною мірою антипсихотичним, антидепресивним (тимоаналептичним) та нормотимічним дією. Крім того, він має аналгетичну дію, особливо при невралгії трійчастого нерва. Механізм дії вивчений частково. Імовірно, протисудомна дія пов'язана зі зниженням здатності нейронів, підтримувати високу частоту розвитку повторних потенціалів впливу за допомогою інактивації натрієвих каналів. Крім того, мабуть, має значення гальмування вивільнення нейромедіаторів шляхом блокування натрієвих пресинаптичних каналів і розвитку потенціалів дії, що в свою чергу знижує синаптичну передачу. У механізми дії, можливо, залучені рецептори гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), які можуть бути пов'язані з кальцієвими каналами; також, мабуть, має вплив карбамазепіну на системи модуляторів нейропередачі. Антидіуретична дія карбамазепіну може бути пов'язана з гіпоталамічним впливом на осморецептори, що опосередковується через секрецію антидіуретичного гормону, а також обумовлена прямою дією на ниркові канальці. Ефективний при фокальних (парціальних) епілептичних нападах (простих і комплексних), що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, при генералізованих тоніко-клонічних епілептичних нападах, а також при комбінації зазначених типів нападів (зазвичай неефективний при малих нападах - petit mal, абсансах і міо ). У пацієнтів з епілепсією (особливо у дітей та підлітків) відзначено позитивний вплив на симптоми тривожності та депресії, а також зниження дратівливості та агресивності. Вплив на когнітивну функцію та психомоторні показники залежить від дози. Початок протисудомного ефекту варіює від декількох годин до декількох днів (іноді до 1 місяця внаслідок аутоіндукції метаболізму). При есенціальній та вторинній невралгії трійчастого нерва здебільшого попереджає поява больових нападів. Ослаблення болю при невралгії трійчастого нерва відзначається через 8-72 год. При синдромі алкогольної абстиненції підвищує поріг судомної готовності, який при даному стані зазвичай знижений, та зменшує вираженість клінічних проявів синдрому (підвищена збудливість, тремор, порушення ходи). Антипсихотична (антиманіакальна) дія розвивається через 7-10 днів, може бути обумовлена пригніченням метаболізму дофаміну та норадреналіну. Пролонгована лікарська форма забезпечує підтримку стабільнішої концентрації карбамазепіну в крові при прийомі 1-2 рази на добу.Показання до застосуванняепілепсія: складні або прості парціальні епілептичні напади (із втратою або без втрати створення) із вторинною генералізацією або без неї; генералізовані тоніко-клонічні епілептичні напади; змішані форми епілептичних нападів; невралгія трійчастого нерва та нейрогенний больовий синдром; болі при ураженнях периферичних нервів при цукровому діабеті, болі при діабетичній нейропатії, поліурія та полідипсія нейрогормональної природи при нецукровому діабеті центрального генезу; ідіопатична невралгія трійчастого нерва та невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та нетипова); ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва; синдром алкогольної абстиненції; гострі маніакальні стани та підтримуюча терапія біполярних афективних розладів з метою профілактики загострень або ослаблення клінічних проявів загострення.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до карбамазепіну та інших компонентів препарату, а також до речовин з подібною до карбамазепіну структурою (наприклад, трициклічні антидепресанти); дитячий вік до 4 років (для дітей до 4 років карбамазепін переважно застосовувати у формі сиропу через труднощі застосування твердих лікарських форм у цієї вікової групи); порушення кістково-мозкового кровотворення (анемія, лейкопенія); наявність в анамнезі епізодів придушення кістковомозкового кровотворення або всіх різновидів порфірій; атріовентрикулярна блокада; одночасне призначення препаратів літію та інгібіторів МАО.Вагітність та лактаціяЗептолом епілепсії при вагітності слід здійснювати з особливою обережністю. У жінок дітородного віку Зептол слід, по можливості, застосовувати як монотерапію, оскільки частота вроджених аномалій плодів, народжених жінками, яким проводилося лікування комбінацією протиепілептичних засобів, вища, ніж у тих, хто отримував кожне з цих засобів у вигляді монотерапії. Слід призначати найменшу ефективну дозу Зептолу. Рекомендується регулярний контроль концентрації карбамазепіну у плазмі крові. При настанні вагітності у жінки, яка отримує Зептол, або в тому випадку, якщо виникає питання про призначення Зептола при вагітності, необхідно ретельно зіставити очікувані переваги терапії та можливі її ускладнення, особливо в І триместрі вагітності. Відомо, що діти, що народжуються у матерів, хворих на епілепсію, найчастіше схильні до порушень внутрішньоутробного розвитку, включаючи вади розвитку. Повідомлялося про те, що карбамазепін, як і всі основні протиепілептичні засоби, здатний підвищувати ризик виникнення цих порушень, хоча остаточного підтвердження, яке було б отримано в результаті контрольованих досліджень із застосуванням Зептолу як монотерапія, до цього часу немає. Є повідомлення про випадки вроджених захворювань та вад розвитку, включаючи незарощення дужок хребців (spina bifida) та інші вроджені аномалії (в т.ч. черепно-лицевих та серцево-судинної системи), які спостерігалися у пацієнтів, які приймали Зептол.Пацієнткам слід надавати інформацію про можливість підвищення ризику вад розвитку та про можливість пройти антенатальну діагностику. Відомо, що за вагітності розвивається дефіцит фолієвої кислоти. Повідомлялося, що протиепілептичні засоби посилюють цей дефіцит. Це може сприяти збільшенню частоти вроджених дефектів у дітей, які народжуються у жінок, які приймають протиепілептичні засоби. Тому до та під час вагітності рекомендується додатковий прийом фолієвої кислоти.Тому до та під час вагітності рекомендується додатковий прийом фолієвої кислоти.Тому до та під час вагітності рекомендується додатковий прийом фолієвої кислоти. З метою профілактики підвищеної кровоточивості у новонароджених жінкам протягом останніх тижнів вагітності, а також новонародженим рекомендується призначати вітамін К1. Карбамазепін виділяється з грудним молоком, концентрації у ньому становлять 25-60% від рівня у плазмі крові. Тому слід зіставити переваги і можливі небажані наслідки грудного вигодовування в умовах терапії Зептолом, що триває. Матері, які приймають Зептол, можуть продовжувати грудне вигодовування, але за умови, що за дитиною буде встановлено спостереження щодо розвитку можливих побічних ефектів (наприклад, вираженої сонливості, алергічних реакцій шкіри). Рекомендується регулярний контроль концентрації карбамазепіну у грудному молоці. Описано кілька випадків епілептичних нападів та/або пригнічення дихання у новонароджених, матері яких приймали препарат одночасно з іншими протисудомними засобами. Крім того, повідомлялося також про кілька випадків блювання, діареї та/або зниженого харчування у новонароджених, матері яких отримували Зептол. Можливо, ці реакції є проявами у новонароджених синдрому відміни. Жінкам дітородного віку під час лікування карбамазепіном рекомендується використовувати негормональні засоби контрацепції. У дітей до 4 років карбамазепін переважно застосовувати у формі сиропу через труднощі застосування твердих лікарських форм у цієї вікової групи.Побічна діяПри оцінці частоти різних побічних реакцій використані такі градації: дуже часто - 10% і більше; часто – 1-10%; нечасто – 0.1-1%; рідко – 0.01-0.1%; дуже рідко – менше 0.01%. Дозозалежні побічні реакції зазвичай проходять протягом декількох днів як спонтанно, так і після тимчасового зниження дози препарату. Розвиток побічних реакцій із боку ЦНС може бути наслідком відносного передозування препарату або значних коливань концентрацій активної речовини у плазмі. У таких випадках рекомендується моніторувати концентрацію лікарського засобу у плазмі. З боку центральної нервової системи: дуже часто – запаморочення, атаксія, сонливість, відчуття втоми; часто – головний біль, диплопія, порушення акомодації зору (наприклад, затуманювання зору); нечасто – аномальні мимовільні рухи (наприклад, тремор, «порхаючий» тремор – asterixis, дистонія, тики); ністагм; рідко – орофаціальна дискінезія, окорухові порушення, порушення мови (наприклад, дизартрія), хореоатетоз, периферична нейропатія, парестезія, парез; дуже рідко – смакові порушення, злоякісний нейролептичний синдром. Роль карбамазепіну як препарату, що викликає або сприяє розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, особливо коли він призначається разом із нейролептиками, залишається нез'ясованою. З боку психічної сфери: рідко – галюцинації (зорові чи слухові), депресія, анорексія, неспокій, агресія, ажитація, дезорієнтація; дуже рідко -активація психозу. Алергічні реакції: дуже часто – алергічний дерматит, кропив'янка, яка може бути значно вираженою; нечасто – ексфоліативний дерматит, еритродермія; рідко - системний червоний вовчак, свербіж; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, реакції фотосенсибілізації, багатоформна та вузлувата еритема, порушення пігментації шкіри, пурпури, акне, пітливість, випадання волосся. Повідомлялося про рідкі випадки гірсутизму, проте причинно-наслідковий зв'язок цього ускладнення з прийомом препарату залишається неясним. Реакції підвищеної чутливості: рідко - поліорганна гіперчутливість уповільненого типу з лихоманкою, шкірними висипаннями, васкулітом, лімфаденопатією, ознаками, що нагадують лімфому, артралгією, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією та зміненими проявами. у різних комбінаціях). Можуть також залучатися інші органи (наприклад, легені, нирки, підшлункова залоза, міокард, товста кишка). Дуже рідко асептичний менінгіт з міоклонусом та периферичною еозинофілією, анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк. При виникненні зазначених вище алергічних реакцій застосування препарату має бути припинено. З боку органів кровотворення: дуже часто – лейкопенія; часто – тромбоцитопенія, еозинофілія; рідко – лейкоцитоз, лімфоаденопатія, дефіцит фолієвої кислоти; дуже рідко - агранулоцитоз, апластична анемія, панцитопенія, анемія, істинна еритроцитарна аплазія, мегалобластна анемія, варіегатна порфірія, пізня шкірна порфірія, гостра "переміжна" порфірія, ретикулоцитоз, гемолітична. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, блювання; часто – сухість у роті; нечасто – діарея, запор; рідко – біль у животі; дуже рідко – глосит, стоматит, панкреатит. З боку печінки: дуже часто – підвищення активності гамма-глутамілтрансферази (внаслідок індукції цього ферменту у печінці), що зазвичай не має клінічного значення; часто – підвищення активності лужної фосфатази крові; нечасто – підвищення активності трансаміназ; рідко – гепатит холестатичного, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) або змішаного типу, деструкція внутрішньопечінкових жовчних проток зі зменшенням їхньої кількості, жовтяниця; дуже рідко – гранулематозний гепатит, печінкова недостатність. З боку серцево-судинної системи: рідко – порушення внутрішньосерцевої провідності; зниження чи підвищення АТ; дуже рідко – брадикардія, аритмії, атріо-вентрикулярна блокада з непритомністю, колапс, хронічна серцева недостатність, загострення ішемічної хвороби серця, тромбофлебіт, тромбоемболія (наприклад, тромбоемболія легеневої артерії). З боку ендокринної системи та обміну речовин: часто - набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія та зниження осмолярності крові внаслідок ефекту, подібного до дії антидіуретичного гормону, що в поодиноких випадках призводить до водної інтоксикації (гіпонатріємії розведення), що супроводжується летаргією, блюванням , головним болем, дезорієнтацією та неврологічними порушеннями; дуже рідко – підвищення концентрації пролактину крові, що супроводжується або не супроводжується такими проявами як галакторея, гінекомастія; зміни показників функції щитовидної залози – зниження концентрації L-тироксину (вільний тироксин, тироксин, трийодтиронін) та підвищення концентрації тиреотропного гормону (ТТГ), що зазвичай не супроводжується клінічними проявами;порушення метаболізму кісткової тканини (зниження вмісту кальцію та 25-гідроксихолекальциферолу в крові), що призводить до остеомаляції/остеопорозу; підвищення концентрації холестерину, включаючи холестерин ліпопротеїдів високої щільності, та тригліцеридів. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, порушення функції нирок (наприклад, альбумінурія, гематурія, олігурія, підвищення сечовини/азотемія), прискорене сечовипускання, затримка сечі, розлади статевої функції/імпотенція, порушення сперматогену та їх рухливості). З боку опорно-рухового апарату: рідко – м'язова слабкість; дуже рідко – артралгії, м'язові болі або судоми. З боку органів чуття: дуже рідко – порушення смакових відчуттів, помутніння кришталика, кон'юнктивіт, підвищення внутрішньоочного тиску; порушення слуху, зокрема. шум у вухах, гіперакузія, гіпоакузія, зміни сприйняття висоти звуку.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитохром Р4503А4 (CYP3A4) є основним ферментом, що забезпечує утворення карбамазепіну-10,11-епоксиду (активного метаболіту). Одночасне застосування Зептолу з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 може призвести до підвищення концентрації карбамазепіну в плазмі та спричинити побічні реакції. Спільне застосування індукторів ізоферменту CYP3A4 може призвести до прискорення метаболізму карбамазепіну і, таким чином, до можливого зниження концентрації в плазмі і, отже, до можливого зменшення вираженості терапевтичного ефекту препарату. Відміна індукторів ізоферменту CYP3A4, що приймаються одночасно, може знижувати швидкість біотрансформації карбамазепіну і призводити до підвищення його концентрації в плазмі крові. Карбамазепін є сильним індуктором ізоферменту CYP3A4 та інших ферментних печінкових систем першої та другої фази метаболізму лікарських засобів та при одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4, може викликати індукцію метаболізму та зниження концентрації їх у плазмі. Оскільки перетворення карбамазепін-10,11-епоксиду на карбамазепін-10,11-трансдіол відбувається за допомогою мікросомальної епоксидгідролази, застосування Зептолу разом з інгібіторами мікросомальної епоксидгідролази може призводити до підвищення в плазмі крові концентрації карбамазепін-10,1. Препарати, які можуть підвищити концентрацію карбамазепіну в плазмі: аналгетичні та нестероїдні протизапальні лікарські препарати: декстропропоксифен, ібупрофен; протипухлинні засоби (андроген): даназол; макролідні антибіотики: еритроміцин, джозаміцин, кларитроміцин, тролеандоміцин; антидепресанти: можливе - дезіпрамін, флуоксетин, флувоксамін, нефазодон, пароксетин, тразодон, вілоксазин; протиепілептичні засоби: стирипентол, вігабатрін; протигрибкові засоби: похідні азолу (ітраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол); блокатори Н1-гістамінових рецепторів: терфенадин, лоратадін; антипсихотичні засоби (нейролептики): оланзапін; протитуберкульозні засоби: ізоніазид; противірусні засоби: інгібітори протеази ВІЛ (наприклад, ритонавір); протиглаукомні засоби (інгібітори карбоангідрази): ацетазоламід; препарати, що знижують АТ (блокатори «повільних» кальцієвих каналів): верапаміл, дилтіазем; противиразкові засоби (інгібітори протонної помпи, блокатори гістамінових Н2-рецепторів): омепразол, циметидин; міорелаксанти: оксибутинін, дантролен; антиагрегантні засоби: тіклопідін; інші лікарські засоби та продукти харчування: грейпфрутовий сік, нікотинамід (у дорослих, лише у високих дозах). Оскільки підвищення концентрації карбамазепіну в плазмі може призвести до виникнення побічних реакцій (наприклад, запаморочення, сонливості, атаксії, диплопії), в цих ситуаціях слід коригувати дозу препарату та/або регулярно визначати концентрацію карбамазепіну в плазмі крові. Препарати, які можуть підвищити концентрацію карбамазепіну-10,11-епоксиду в плазмі крові: локсапін, кветіапін, примідон, прогабід, вальпроєва кислота, валноктамід та вальпромід. Оскільки підвищення концентрації карбамазепіну-10,11-епоксиду в плазмі крові може призвести до виникнення побічних реакцій (наприклад, запаморочення, сонливості, атаксії, диплопії), у цих ситуаціях слід коригувати дозу Зептолу та/або регулярно визначати концентрацію карбамазепіну-10,1 -епоксиду у плазмі крові. Препарати, які можуть знижувати концентрацію карбамазепіну в плазмі: протиепілептичні засоби: фелбамат, окскарбазепін, фенобарбітал, фенітоїн, фосфенітоїн, примідон, мезуксімід, фенсуксімід, і хоча дані частково суперечливі, можливо, також клоназепам; протипухлинні засоби: цисплатин або доксорубіцин; протитуберкульозні засоби: рифампіцин; бронходилатуючі засоби: теофілін, амінофілін; засіб для лікування вугрової висипки (ретиноїди): ізотретиноїн; інші лікарські засоби та продукти харчування: рослинні препарати, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum). При одночасному застосуванні з вищезазначеними препаратами може знадобитися корекція дози Зептолу. Вплив карбамазепіну на концентрацію в плазмі препаратів, що застосовуються як супутня терапія. При сумісному застосуванні з карбамазепіном можливе зниження концентрації у плазмі, зменшення або навіть повне припинення дії деяких препаратів. При одночасному застосуванні з карбамазепіном може знадобитися корекція доз наступних препаратів: аналгетичні та нестероїдні протизапальні лікарські препарати: бупренорфін, метадон, парацетамол, феназон, трамадол; антибіотики групи тетрацикліну: доксициклін; непрямі антикоагулянти: варфарин, фенпрокумон, дикумарол та аценокумарол; антидепресанти: бупропіон, циталопрам, міансерин, нефазодон, сертралін, тразодон, трициклічні антидепресанти (іміпрамін, амітриптилін, нортриптилін, кломіпрамін); протиепілептичні засоби: клобазам, клоназепам, етосуксимід, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепін, примідон, тіагабін, топірамат, вальпроєва кислота, зонісамід. Є повідомлення про те, що на тлі прийому карбамазепіну концентрація фенітоїну в плазмі може як підвищуватися, так і знижуватися, а концентрація мефенітоїну - підвищуватися (у рідкісних випадках). протигрибкові засоби: ітраконазол; антигельмінтні засоби: празіквантел; протипухлинні засоби: іматиніб; антипсихотичні засоби (нейролептики): клозапін, галоперидол, бромперидол, оланзапін, кветіапін, рисперидон, зіпрасідон; противірусні засоби: інгібітори протеази ВІЛ (індинавір, ритонавір, саквінавір); анксіолітичні засоби: алпразол, мідазол; бронходилатуючі засоби: теофілін; контрацептивні засоби: гормональні контрацептиви (необхідний вибір альтернативних методів контрацепції); препарати, що знижують АТ (блокатори «повільних» кальцієвих каналів групи дигідропіридинів): фелодилін; серцеві глікозиди: дигоксин; глюкокортикостероїди: преднізолон, дексаметозон; імунодепресивні засоби: циклоспорин, еверолімус; засоби для лікування захворювань щитовидної залози: левотироксин; інші лікарські засоби та продукти харчування: препарати, що містять естрогени та/або прогестерон. Комбінації, які слід брати до уваги При одночасному застосуванні карбамазепіну та леветирацетаму в окремих випадках спостерігалося посилення токсичної дії карбамазепіну. Відомі повідомлення про посилення гепатотоксичності, спричиненої ізоніазидом, у випадках, коли він застосовувався одночасно з карбамазепіном. Комбіноване застосування карбамазепіну та літію або метоклопраміду, а також карбамазепіну та нейролептичних засобів (галоперидолу, тіоридазину) може призвести до підвищення частоти небажаних неврологічних реакцій (у разі останньої комбінації – навіть при терапевтичних концентраціях активних речовин у плазмі крові). Одночасне застосування карбамазепіну з деякими діуретичними засобами (гідрохлортіазидом, фуросемідом) може призводити до гіпонатріємії, що супроводжується клінічними проявами. Карбамазепін може виявляти антагонізм дії недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, панкуронію бромід). У разі застосування такої комбінації лікарських засобів може виникнути необхідність підвищення дози зазначених міорелаксантів; слід здійснювати уважне спостереження за пацієнтами, оскільки можливо швидше, ніж очікувалося, припинення дії міорелаксантів. Повідомлялося про виникнення у жінок кровотеч у період між менструаціями у випадках коли одночасно застосовувалися гормональні контрацептиви. Препарат може знижувати терапевтичний ефект гормональних контрацептивних препаратів через індукцію мікросомальних ферментів. Карбамазепін, як і інші психотропні засоби, може знижувати переносимість алкоголю. У зв'язку з цим пацієнту рекомендується відмовитися від вживання алкоголю.Спосіб застосування та дозиВсередину. Препарат можна приймати під час, після їжі або в проміжках між їдою разом з невеликою кількістю рідини. Препарат можна застосовувати як монотерапії, так і у складі комбінованої терапії. Таблетки пролонгованої дії (цілу таблетку або половину, якщо так призначено лікарем) слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, т.к. активна речовина вивільняється з таблеток пролонгованої дії повільно та поступово, їх призначають 2 рази на добу. Враховуючи, що Зептол призначають 2 рази на добу, оптимальну схему терапії визначає лікар на підставі наведених рекомендацій. При перекладі хворого на прийом звичайних таблеток на прийом таблеток пролонгованої дії клінічний досвід показує, що у деяких хворих при застосуванні таблеток пролонгованої дії може виникнути необхідність підвищення дози препарату. Епілепсія: складні або прості парціальні епілептичні напади (із втратою або без непритомності) з вторинною генералізацією або без неї; генералізовані тоніко-клонічні епілептичні напади; змішані форми епілептичних нападів: наскільки можна Зептол слід призначати як монотерапії. Лікування починають з невеликої добової дози, яку надалі повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту. Для вибору оптимальної дози препарату рекомендується визначення концентрації активної речовини в плазмі крові. Приєднання Зептолу до протиепілептичної терапії, що вже проводиться, слід проводити поступово, при цьому дози застосовуваних препаратів не змінюють або, при необхідності, проводять відповідну корекцію доз прийнятих препаратів. Якщо хворий забув своєчасно прийняти чергову дозу препарату,слід прийняти пропущену дозу відразу, як тільки це упущення стало поміченим при цьому не можна приймати подвійну дозу препарату. Для дорослих початкова доза 100-200 мг 1-2 рази на добу. Потім дозу повільно підвищують до 400-600 мг двічі на добу. Максимальна добова доза становить 1600-2000 мг. Для дітей старше 4 років лікування може бути розпочато із застосування препарату в дозі 100 мг на добу; дозу підвищують поступово – щотижня на 100 мг. Для дітей до 4 років карбамазепін переважно застосовувати у формі сиропу через труднощі застосування твердих лікарських форм у цієї вікової групи. Підтримуючі дози для дітей складають 10-20 мг/кг/добу (у кілька прийомів): Вік дитини 4-5 років – добова доза 200-400 мг; Вік дитини 6-10 років – добова доза 400-600 мг; Вік дитини 11-15 років – добова доза 600-1000 мг. При невралгії трійчастого нерва та нейрогенному больовому синдромі: 100-200 мг 2 рази на добу, потім дозу поступово підвищують не більше ніж на 200 мг на добу до припинення болю (в середньому, до 600-800 мг), потім зменшують до мінімальної ефективної дози. Ефект настає зазвичай через 1-3 дні від початку лікування. Призначають препарат тривалий час; при передчасному відміні препарату біль може відновитися. При лікуванні хворих похилого віку початкова доза 100 мг 2 рази на добу. Біль при ураженнях периферичних нервів при цукровому діабеті, біль при діабетичній нейропатії: 200-300 мг 2 рази на добу. Поліурія та полідипсія нейрогормональної природи при нецукровому діабеті центрального генезу: середня доза для дорослих – 200 мг 2 рази на добу. У дітей доза препарату повинна бути зменшена відповідно до віку та маси тіла дитини. Ідіопатична невралгія трійчастого нерва та невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі; ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва: середня добова доза – 200-400 мг 2 рази на добу. Алкогольний абстинентний синдром: середня доза – 200 мг 2 рази на добу. У тяжких випадках, у перші дні дозу можна збільшити до 600 мг 2 рази на добу. На початку лікування при тяжких явищах абстиненції призначається у поєднанні з дезінтоксикаційною терапією та седативно-снодійними препаратами (наприклад, з клометіазолом, хлордіазепоксидом). Після вирішення гострої фази лікування Зептолом може бути продовжено у вигляді монотерапії. Гострі маніакальні стани та підтримуюча терапія біполярних афективних розладів: перший тиждень добова доза 200-400 мг. Надалі дозу збільшують на 200 мг на тиждень, доводячи її до 1 г на добу. Добову дозу рівномірно поділяють на 2 прийоми. Перехід на лікування карбамазепіном має бути поступовим зменшенням дози попереднього препарату. Припиняти лікування треба поступово. Тривалість лікування встановлюється лікарем.ПередозуванняСимптоми: зазвичай відображають порушення з боку ЦНС, ССС та дихальної системи. З боку ЦНС та органів чуття: пригнічення функцій ЦНС, дезорієнтація, сонливість, ажитація, галюцинації, кома; затуманеність зору, невиразна мова, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія (спочатку), гіпорефлексія (пізніше); судоми, психомоторні розлади, міоклонус, гіпотермія, мідріаз). З боку ССС: тахікардія, зниження артеріального тиску, іноді підвищення артеріального тиску, порушення внутрішньошлуночкової провідності з розширенням комплексу QRS; непритомність, зупинка серця. З боку органів дихання: гноблення дихання, набряк легень. З боку травної системи: нудота та блювання, затримка евакуації їжі зі шлунка, зниження моторики товстої кишки. З боку сечовидільної системи: затримка сечі, олігурія чи анурія; затримка рідини; гіпонатріємія. Лабораторні показники: лейкоцитоз або лейкопенія, гіпонатріємія, можливий метаболічний ацидоз, можлива гірерглікемія та глюкозурія, підвищення активності м'язової фракції креатинфосфокінази. Лікування: специфічний антидот відсутній. Лікування ґрунтується на клінічному стані хворого; показані госпіталізація, визначення концентрації карбамазепіну в плазмі (для підтвердження отруєння цим лікарським засобом та оцінки ступеня передозування), промивання шлунка, призначення активованого вугілля (пізня евакуація шлункового вмісту може призвести до відстроченого всмоктування на 2 та 3 доби та повторному виявленні. ). Неефективні форсований діурез, гемодіаліз та перитонеальний діаліз (діаліз показаний при поєднанні тяжкого отруєння та ниркової недостатності). У маленьких дітей може виникнути потреба у обмінному переливанні крові. Симптоматичне підтримуюче лікування у відділенні інтенсивної терапії, моніторування функцій серця, температури тіла, корнеальних рефлексів, функції нирок та сечового міхура, корекція електролітних розладів. При зниженні АТ: положення з опущеним головним кінцем, плазмозамінники, при неефективності - внутрішньовенний допамін або добутамін; при порушеннях ритму серця – лікування підбирається індивідуально; при судомах - введення бензодіазепінів (наприклад, діазепаму), з обережністю (через можливе збільшення пригнічення дихання); введення інших протисудомних лікарських засобів (наприклад, фенобарбіталу).При розвитку гіпонатріємії розведення (водної інтоксикації) - обмеження введення рідин та повільна внутрішньовенна інфузія 0.9% розчину NaCl (може сприяти запобіганню розвитку набряку мозку). Рекомендується проведення гемосорбції на вугільних сорбентах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат зазвичай неефективний при абсансах (petit mal) та міоклонічних нападах. У хворих із змішаними формами епілептичних нападів препарат повинен застосовуватися з обережністю і лише за умови забезпечення регулярного медичного спостереження (через можливе посилення нападів). У разі посилення нападів застосування препарату Зептол слід відмінити. Під час застосування препарату з різною частотою відзначається минуще або стійке зниження кількості тромбоцитів або лейкоцитів. Однак у більшості випадків ці явища минущі і зазвичай не є провісником початку апластичної анемії або агранулоцитозу. Перед початком лікування, а також періодично в процесі лікування слід проводити клінічні аналізи крові, включаючи підрахунок кількості тромбоцитів та, можливо, ретикулоцитів, а також визначати концентрацію заліза у сироватці крові. Необхідно довести до відома пацієнтів інформацію про ранні ознаки токсичності, властиві ймовірним гематологічним порушенням, а також про симптоми з боку шкірних покривів та печінки. Пацієнта інформують про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі появи таких небажаних реакцій, як лихоманка, болі в горлі, висип, виразки слизової оболонки порожнини рота, безпричинне виникнення крововиливів, геморагії у вигляді петехій або пурпури. У тих випадках, коли під час лікування відмічено низький вміст лейкоцитів або тромбоцитів (або тенденція до їх зниження), слід уважно спостерігати за станом пацієнта та показниками розгорнутого клінічного аналізу крові. Якщо виявлено ознаки значного пригнічення кісткового мозку, препарат Зептол має бути відмінено. При застосуванні Зептол дуже рідко відзначалися важкі дерматологічні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Препарат Зептол слід негайно відмінити в тому випадку, якщо відзначаються ознаки і симптоми, що свідчать про розвиток важких дерматологічних реакцій - наприклад, синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла. При розвитку тяжких (у ряді випадків, що загрожують життю хворого) шкірних реакцій, пацієнт повинен бути госпіталізований до стаціонару. У більшості випадків синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла розвивалися в перші місяці терапії препаратом. Вплив факторів, таких як доза протисудомних лікарських засобів, комплаентність пацієнтів, одночасна терапія іншими препаратами, супутні захворювання або рівень контролю за дерматологічними реакціями, на частоту розвитку тяжких шкірних реакцій (і смертність у хворих із синдромом Стівенса-Джонсона та синдромом Лайєлла) не встановлено. Слабо виражені шкірні реакції (ізольована макульозна або макулопапульозна екзантема) у більшості випадків є транзиторними та неважкими і зазвичай проходять протягом декількох днів або тижнів навіть при продовженні лікування або після зниження дози препарату. Проте, оскільки диференціальна діагностика між ранніми проявами тяжких шкірних реакцій та слабко вираженими минущими шкірними висипаннями може бути утруднена, при розвитку будь-яких шкірних реакцій пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря (з метою своєчасного припинення терапії препаратом у разі погіршення стану хворого). За даними ретроспективного аналізу застосування препарату у хворих на китайську національність є кореляція між частотою важких дерматологічних реакцій та наявністю в геномі пацієнта алелю HLA-B*1502 гена людського лейкоцитарного антигену (HLA). При застосуванні карбамазепіну у хворих у країнах Азіатського регіону (Таїланд, Малайзія, Філіппіни), де відзначається переважне поширення алелю HLA-B*1502, було виявлено підвищення частоти розвитку (від градації «дуже рідко» до «рідко») тяжких дерматологічних реакцій, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла. Частота поширення алеля HLA-B*1502 становить: на Філіппінах, у Таїланді, Гонг Конзі та Малайзії – понад 15%, у Тайвані – 10%, у Північному Китаї – 4%, у Південній Азії, включаючи Індію, – 2-4% , в Японії та Кореї - менше 1%. Поширеність даного аллеля в осіб європеїдної, негроїдної та американоїдної (латиноамериканці та індіанці) рас незначна. При призначенні карбамазепіну можливим носіям алелю HLA-B*I502 (наприклад, особам китайської національності) рекомендується проводити генотипування даного алелю. Призначати препарат носіям даного алелю слід лише у тому випадку, якщо користь від терапії перевищує можливий ризик. У особи європеоїдної, негроїдної та американоїдної роз проведення генотипування за алелем HLA-B*1502 перед призначенням Зептола необов'язково. Пацієнтам, які вже отримують терапію Зептолом, не рекомендується проведення генотипування за даним алелем, оскільки важкі шкірні реакції в більшості випадків відзначалися в перші місяці застосування препарату (незалежно від наявності HLA-B*1502 алелі). Однак результати генотипування алеля HLA-B* 1502 не повинні впливати на ступінь контролю за станом хворого і настороженість лікаря щодо важких шкірних реакцій. Розвиток синдромів Стівенса-Джонсона та Лайєлла можливий у пацієнтів негативних за алелем HLA-B*1502. Також у багатьох випадках в осіб китайської національності позитивних алелю HLA-B*1502 при застосуванні Зептола не відзначалося розвитку синдромів Стівенса-Джонсона і Лайелла. Вплив інших факторів, таких як доза протисудомних лікарських засобів, комплаентність пацієнтів, одночасна терапія іншими препаратами, супутні захворювання або рівень контролю за дерматологічними реакціями, на частоту розвитку тяжких шкірних реакцій (і смертність у хворих із синдромом Стівенса-Джонсона та синдромом Лайєлла) не встановлено . Слабо виражені шкірні реакції (ізольована макулярна або макулопапульозна екзантема) у більшості випадків є транзиторними та неважкими і зазвичай проходять протягом декількох днів або тижнів навіть при продовженні лікування або після зниження дози препарату. Проте, оскільки диференціальна діагностика між ранніми проявами тяжких шкірних реакцій та слабко вираженими минущими шкірними висипаннями може бути утруднена, при розвитку будь-яких шкірних реакцій пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря (з метою своєчасного припинення терапії препаратом у разі погіршення стану хворого). Взаємозв'язок між наявністю в геномі алелю HLA-B*1502 та розвитком легких шкірних реакцій (таких як реакції гіперчутливості, ізольована макульозна або макулопапульозна висип) не встановлена. При розвитку гіперчутливості до Зептолу у хворих можуть спостерігатися як окремі ураження шкіри, печінки (включаючи ураження внутрішньопечінкових жовчних проток), кровоносної та лімфатичної систем, або інших органів, так і їх поєднання, що слід розглядати як системну реакцію. У разі розвитку проявів та симптомів гіперчутливості до препарату Зептол препарат слід негайно відмінити. Пацієнтів з відомою гіперчутливістю до карбамазепіну слід поінформувати про можливість розвитку реакцій підвищеної чутливості на окскарбазепін приблизно у 25-30% випадків. Перехресні реакції підвищеної чутливості також можуть виникнути між карбамазепіном та фенітоїном. Перед початком лікування препаратом та періодично в процесі терапії рекомендується дослідження загального аналізу сечі та визначення концентрації сечовини у крові. Перед призначенням карбамазепіну та в процесі лікування необхідно дослідження функції печінки, особливо у пацієнтів, в анамнезі яких є відомості про захворювання печінки, а також у пацієнтів похилого віку. У разі посилення порушень функції печінки або при появі активного захворювання печінки препарат слід негайно відмінити. Перед початком лікування рекомендується провести офтальмологічне обстеження, включаючи дослідження очного дна та вимірювання внутрішньоочного тиску. У разі призначення препарату пацієнтам із підвищеним внутрішньоочним тиском необхідний постійний контроль за цим показником. До цього часу зареєстровані окремі повідомлення про порушення чоловічої фертильності та/або порушення сперматогенезу (взаємозв'язок цих порушень з прийомом карбамазепіну поки не доведено). Препарат може знизити ефективність лікарських засобів, що містять естрогени та/або прогестерон, тому жінкам дітородного віку під час лікування препаратом слід застосовувати альтернативні методи запобігання вагітності. Хоча взаємозв'язок між дозою карбамазепіну, його концентрацією та клінічною ефективністю чи переносимістю дуже незначна, проте, регулярне визначення концентрації карбамазепіну може бути корисним у таких ситуаціях: при різкому підвищенні частоти нападів; для того, щоб перевірити, чи пацієнт приймає належним чином; під час вагітності; при лікуванні дітей чи підлітків; при підозрі на порушення всмоктування; при підозрі розвитку токсичних реакцій у разі, якщо пацієнт приймає кілька лікарських засобів. Оскільки на фоні застосування препарату можливе загострення латентних психічних розладів, слід забезпечити спостереження за пацієнтами похилого віку з метою виявлення симптоматики як сплутаність свідомості та психомоторна ажитація. У деяких випадках лікування протиепілептичними препаратами супроводжувалося виникненням суїцидальних спроб/суїцидальних намірів. Це було також підтверджено під час проведення метааналізу рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень із застосуванням протиепілептичних засобів. Оскільки механізм виникнення суїцидальних спроб при застосуванні протиепілептичних препаратів не відомий, не можна виключити їх виникнення та при лікуванні хворих на Зептол. Пацієнтів та обслуговуючий персонал потрібно, попередити про необхідність стежити за появою суїцидальних думок/суїцидальної поведінки та, у разі виникнення симптомів, негайно звертатися за медичною допомогою. Раптове припинення прийому карбамазепіну може спровокувати епілептичні напади. Якщо необхідно різко перервати лікування, слід перевести хворого на інший протиепілептичний засіб під прикриттям показаного в таких випадках препарату (наприклад, діазепаму, що вводиться внутрішньовенно або ректально, або фенітоїну, що вводиться внутрішньовенно). Перед призначенням препарату інгібітори МАО повинні бути скасовані, як мінімум, за 2 тижні або, якщо дає можливість клінічна ситуація, навіть за більший термін. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами Здатність пацієнта, який приймає Зептол, до швидкої реакції, особливо на початку терапії або під час добору дози, може бути порушена внаслідок виникнення запаморочення та сонливості. Тому при керуванні автомобілем або керуванні механізмами пацієнту слід виявляти обережність.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для зовнішнього застосування 100 мл активна речовина: кліндаміцину гідрохлорид - 1,14 г (еквівалентно 1 г кліндаміцину) допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий 96%) - 60,8 г; пропіленгліколь - 8,69 г; вода очищена - 17,37 гОпис лікарської формиРозчин: безбарвна прозора рідина із запахом етанолу. Розчин для зовнішнього застосування, 10мг/мл. У флаконах з темного скла з крапельницею і кришкою, що нагвинчується, 30 мл. 1 флакон-крапельниця у картонній пачці.ФармакокінетикаКліндаміцин швидко накопичується в комедонах, де виявляє антибактеріальну активність. Середня концентрація антибіотика у вмісті комедонів після нанесення розчину значно перевищує показник МПК для всіх штамів Propionibacterium acnes – збудника вугрового висипу. Після нанесення на шкіру розчину кліндаміцину гідрохлориду у плазмі крові та сечі визначаються дуже низькі концентрації кліндаміцину.ФармакодинамікаКліндаміцин – антибіотик групи лінкозамідів, активний щодо всіх штамів Propionibacterium acnes, МПК – 0,4 мкг/мл. Інгібує синтез білків у мікробній клітині за рахунок взаємодії з 50S-субодиницями рибосом. Після нанесення на шкіру кількість вільних жирних кислот з поверхні шкіри зменшується приблизно з 14 до 2%.Показання до застосуванняЛікування вугрової висипки (acne vulgaris).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до кліндаміцину або лінкоміцину, а також до інших компонентів препарату в анамнезі; хвороба Крона; виразковий та псевдомембранозний коліт (в т. ч. в анамнезі). З обережністю: дитячий вік (до 12 років); період лактації; наявність у пацієнтів алергії; одночасний прийом міорелаксантів.Вагітність та лактаціяМожливе нашкірне застосування розчину при вагітності, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування у період лактації рекомендується припинення грудного вигодовування.Побічна діяПрепарат зазвичай добре переноситься, проте при місцевому застосуванні розчину можливе подразнення (у місці нанесення), печіння, свербіж, сухість шкіри, еритема, лущення, підвищене виділення шкірного сала, контактний дерматит. При резорбції є можливість розвитку псевдомембранозного ентероколіту.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне використання кліндаміцину гідрохлориду з іншими препаратами для лікування вугрової висипки, що містять відлущувальні, пом'якшувальні та абразивні речовини (наприклад бензоїлу пероксид, третиноїн, резорцинол, саліцилова кислота, сірка) через можливий кумулятивний подраз. Кліндаміцин та еритроміцин є антагоністами, внаслідок чого не рекомендується одночасне застосування цих антибіотиків. Існує перехресна резистентність між кліндаміцином та лінкоміцином. Може посилювати дію міорелаксантів, порушуючи нервово-м'язову передачу.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Розчин наносять на уражену область попередньо очищеної та висушеної шкіри 2 рази на добу, вранці та ввечері. Курс лікування: для отримання задовільних результатів лікування слід продовжувати протягом 6-8 тижнів, а за необхідності – до 6 місяців.ПередозуванняВипадкове передозування малоймовірне через особливості місцевого застосування препарату.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
195,00 грн
191,00 грн
Форма випуску: бальзам д/тіла Упакування: упак. Виробник: Фітосила Завод-виробник: РеалКосметікс(Росія). .
Форма випуску: гель д/ног Упаковка: туба Виробник: Фітосила Завод-виробник: РеалКосметікс(Росія). . .
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні компоненти: глюкозаміну сульфат, хондроїтину сульфат. Капсули 0.57 г; Упаковка 90 шт.ХарактеристикаКомпоненти хондропротектора "Жабій камінь" доповнюють дію один одного, ефективно захищають суглоби, сприяють швидкому відновленню після травм та перенесених хвороб. Дозволяють суттєво знизити дози протизапальних препаратів та скоротити терміни лікування захворювань кісток та суглобів.Фармакотерапевтична групаХондропротектор "Жабій камінь" - біологічно активна добавка до їжі, що надає позитивний вплив на суглоби, що сприяє профілактиці та лікуванню артритів, артрозів, остеохондрозу та інших захворювань великих та дрібних суглобів. Містить збалансований комплекс компонентів, що використовуються як в офіційній, так і народній медицині.Властивості компонентівГлюкозаміну сульфат - живить і відновлює хондроцити, покращує метаболізм кісткової та хрящової тканини, сприяє регенерації хрящів, покращенню продукції внутрішньосуглобової рідини. Чинить протизапальну та знеболювальну дію, знижує потребу в НПЗЗ. Хондроїтину сульфат – специфічний компонент хряща та внутрішньосуглобової рідини, у здоровому організмі виробляється суглобовою тканиною. Стимулює вироблення колагену, нейтралізує дію протеолітичних ферментів, що руйнують хрящову тканину при запальних процесах. Стимулює активність протеогліканів, сприяє утриманню рідини у хрящовій тканині, покращує фосфорно-кальцієвий обмін у суглобових хрящах, прискорюючи їх відновлення та перешкоджаючи дегенерації хрящових та сполучних тканин. Знижує болючість суглобів та збільшує їх рухливість, перешкоджає утворенню фібринових тромбів та покращує мікроциркуляцію у суглобовій сумці та хрящах. Знижує втрату кальцію, перешкоджає розвитку остеоартрозу, прискорює процеси відновлення кісткових та хрящових тканин.ІнструкціяТривалість прийому 1 місяць.Показання до застосуванняХондропротектор "Жабій камінь" показаний як супутнє лікування дегенеративно-дистрофічних захворювань суглобів та хребта: Артрозов; артритів; остеохондрозів; остеопорозу; парадонтопатії; переломах (особливо у період утворення кісткової мозолі). А також як профілактичний засіб.РекомендуєтьсяЯк біологічно активної добавки до їжі - джерела глюкозаміну та хондроїтину.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяАлергічні реакції.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років по 1 капсулі 3 рази на день під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні компоненти: глюкозаміну сульфат, хондроїтину сульфат. Капсули 0.57 г; Упаковка 90 шт.ХарактеристикаКомпоненти хондропротектора "Жабій камінь" доповнюють дію один одного, ефективно захищають суглоби, сприяють швидкому відновленню після травм та перенесених хвороб. Дозволяють суттєво знизити дози протизапальних препаратів та скоротити терміни лікування захворювань кісток та суглобів.Фармакотерапевтична групаХондропротектор "Жабій камінь" - біологічно активна добавка до їжі, що надає позитивний вплив на суглоби, що сприяє профілактиці та лікуванню артритів, артрозів, остеохондрозу та інших захворювань великих та дрібних суглобів. Містить збалансований комплекс компонентів, що використовуються як в офіційній, так і народній медицині.Властивості компонентівГлюкозаміну сульфат - живить і відновлює хондроцити, покращує метаболізм кісткової та хрящової тканини, сприяє регенерації хрящів, покращенню продукції внутрішньосуглобової рідини. Чинить протизапальну та знеболювальну дію, знижує потребу в НПЗЗ. Хондроїтину сульфат – специфічний компонент хряща та внутрішньосуглобової рідини, у здоровому організмі виробляється суглобовою тканиною. Стимулює вироблення колагену, нейтралізує дію протеолітичних ферментів, що руйнують хрящову тканину при запальних процесах. Стимулює активність протеогліканів, сприяє утриманню рідини у хрящовій тканині, покращує фосфорно-кальцієвий обмін у суглобових хрящах, прискорюючи їх відновлення та перешкоджаючи дегенерації хрящових та сполучних тканин. Знижує болючість суглобів та збільшує їх рухливість, перешкоджає утворенню фібринових тромбів та покращує мікроциркуляцію у суглобовій сумці та хрящах. Знижує втрату кальцію, перешкоджає розвитку остеоартрозу, прискорює процеси відновлення кісткових та хрящових тканин.ІнструкціяТривалість прийому 1 місяць.Показання до застосуванняХондропротектор "Жабій камінь" показаний як супутнє лікування дегенеративно-дистрофічних захворювань суглобів та хребта: Артрозов; артритів; остеохондрозів; остеопорозу; парадонтопатії; переломах (особливо у період утворення кісткової мозолі). А також як профілактичний засіб.РекомендуєтьсяЯк біологічно активної добавки до їжі - джерела глюкозаміну та хондроїтину.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяАлергічні реакції.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років по 1 капсулі 3 рази на день під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. етинілестрадіол - 0,03 мг; дієногест – 2,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 27,97 мг, крохмаль картопляний – 15,00 мг, желатин – 1,50 мг, тальк – 1,50 мг, магнію стеарат – 0,50 м; Оболонка: цукроза - 23,6934 мг, декстроза (сироп глюкози) - 1,65 мг, макрогол 35000 - 1,35 мг, кальцію карбонат - 2,40 мг, повідон К25 - 0,15 мг, титану діоксид (Е 171) – 0,74244 мг, віск карнаубський – 0,01416 мг. По 21 таблетці в блістер із плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. 1 або 3 блістера разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиБілі гладкі таблетки покриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаКонтрацептивний засіб комбінований (естроген + гестаген).ФармакокінетикаДієногест Абсорбція При пероральному прийомі дієногест швидко і повністю абсорбується, його C max у сироватці крові дорівнює 51 нг/мл, досягається приблизно через 2,5 год. Біодоступність становить приблизно 96%. Розподіл Дієногест зв'язується з альбуміном сироватки крові і не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві стероїди (ГСПС), і кортикоїд-зв'язуючим глобуліном (КСГ). У вільному вигляді перебуває близько 10% загальної концентрації у сироватці крові; близько 90% - неспецифічно пов'язані з сироватковим альбуміном. Індукція етинілестрадіолом синтезу ГСПС не впливає на зв'язування дієногесту з сироватковим альбуміном. Метаболізм Дієногест майже повністю метаболізується. Кліренс із сироватки після прийому одноразової дози становить приблизно 3,6 л/год. Виведення. T1/2 із плазми становить близько 8,5-10,8 год. У незміненій формі виводиться сечею у незначній кількості; у вигляді метаболітів – нирками та через ШКТ у співвідношенні приблизно 3:1 з T1/2 – 14,4 год. Рівноважна концентрація На фармакокінетику дієногесту не впливає рівень ГСПС у сироватці крові. Внаслідок щоденного прийому препарату рівень субстанції у сироватці збільшується приблизно в 1,5 раза. Етинілестрадіол Абсорбція Після прийому внутрішньо етинілестрадіол швидко та повністю абсорбується. C max у сироватці крові, що дорівнює приблизно 67 нг/мл, досягається за 1,5-4 год. Під час всмоктування та першого проходження через печінку етинілестрадіол метаболізується, внаслідок чого його біодоступність при прийомі внутрішньо становить у середньому близько 44%. Розподіл Етинілестрадіол практично повністю (приблизно 98%), хоч і неспецифічно, зв'язується альбуміном. Етинілестрадіол індукує синтез ГСПС. Здається обсяг розподілу етинілестрадіолу дорівнює 2,8-8,6 л/кг. Метаболізм Етинілестрадіол піддається пресистемної біотрансформації як у слизовій оболонці тонкої кишки, так і в печінці. Основний шлях метаболізму – ароматичне гідроксилювання. Швидкість кліренсу із плазми крові становить 2,3-7 мл/хв/кг. Виведення Зменшення концентрації етинілестрадіолу у сироватці крові носить двофазний характер; перша фаза характеризується T1/2 близько 1 год, друга - T1/2 10 -20 год. У незміненому вигляді з організму не виводиться. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться із сечею та жовчю у співвідношенні 4:6 з T1/2 близько 24 год. Рівноважна концентрація Рівноважна концентрація досягається протягом другої половини лікувального циклу.ФармакодинамікаКонтрацептивний ефект Жаніна® здійснюється за допомогою різних взаємодоповнюючих механізмів, найважливішими з яких є придушення овуляції та зміна в'язкості цервікального слизу, внаслідок чого вона стає непроникною для сперматозоїдів. При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає кількість вагітностей у 100 жінок, які приймають контрацептив протягом року), становить менше 1. При пропусканні таблеток або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати. Гестагенний компонент Жаніна® — дієногест — має антиандрогенну активність, що підтверджено результатами низки клінічних досліджень. Крім того, дієногест покращує ліпідний профіль крові (збільшує кількість ЛПНГ). У жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, менструальний цикл стає регулярнішим, рідше спостерігаються хворобливі менструації, зменшується інтенсивність і тривалість кровотечі, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Крім того, є дані про зниження ризику розвитку раку ендометрію та раку яєчників.Показання до застосуванняМонофазний комбінований гестаген-естрогенний контрацептивний препарат. Пригнічує секрецію гонадотропних гормонів гіпофізу, гальмує дозрівання фолікулів та перешкоджає процесу овуляції. Підвищує в'язкість цервікального слизу, що ускладнює проникнення сперматозоїдів у матку. На фоні застосування препарату менструальний цикл стає регулярнішим, рідше спостерігаються хворобливі менструації, зменшується інтенсивність менструальних виділень, внаслідок чого знижується ризик розвитку залізодефіцитної анемії. Гестагенний компонент Жаніна - дієногест - є гестагеном і є дериватом нортестостерону з антиандрогенною активністю (що було доведено в клінічних дослідженнях у хворих з запальним вугровим висипом). Дієногест підвищує рівень ЛПВЩ у крові.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; тромбози та тромбоемболії; стани, що передують тромбозу; мігрень із осередковими неврологічними симптомами; цукровий діабет із судинними ускладненнями; множинні або виражені фактори ризику венозного або артеріального тромбозу; неконтрольована артеріальна гіпертензія; серйозне хірургічне втручання із тривалою іммобілізацією; куріння у віці старше 35 років; панкреатит із вираженою гіпертригліцеридемією; захворювання печінки; виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання; вагінальна кровотеча неясного генезу;Вагітність та лактаціяЖанін не призначається під час вагітності та лактації. Якщо вагітність виявляється під час прийому Жаніна, його слід відразу ж скасувати.Побічна діяНудота, блювання, зміни вагінальної секреції, нагрубання та болючість молочних залоз, виділення з них секрету; зміни маси тіла, зміни лібідо, зниження настрою, біль голови, мігрень, хлоазму, погана переносимість контактних лінз, затримка рідини в організмі, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з пероральними контрацептивами з іншими ЛЗ може призвести до проривних кровотеч та/або зниження контрацептивної надійності. У літературі повідомлялося про такі типи взаємодії. Вплив на печінковий метаболізм: застосування препаратів, що індукують мікросомальні ферменти печінки, може призвести до зростання кліренсу статевих гормонів. До таких ЛЗ відносяться: фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин; також є припущення щодо окскарбазепіну, топірамату, фелбамату, гризеофульвіну та препаратів, що містять звіробій. ВІЛ-протеази (наприклад, ритонавір) та ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (наприклад, невірапін) та їх комбінації також потенційно можуть впливати на печінковий метаболізм. Вплив на кишково-печінкову циркуляцію: за даними окремих досліджень, деякі антибіотики (наприклад пеніциліни та тетрациклін) можуть знижувати кишково-печінкову циркуляцію естрогенів, тим самим знижуючи концентрацію етинілестрадіолу. Під час призначення будь-якого з перерахованих вище ЛЗ жінці слід додатково застосовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад презерватив). При прийомі препаратів, що впливають на мікросомальні ферменти, та протягом 28 днів після їх відміни слід додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Під час прийому антибіотиків (за винятком рифампіцину та гризеофульвіну) та протягом 7 днів після їх відміни слід додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Якщо період використання бар'єрного методу запобігання закінчується пізніше, ніж таблетки в упаковці, потрібно переходити до наступної упаковки без звичайної перерви прийому драже. Пероральні комбіновані контрацептиви можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їх концентрації у плазмі та тканинах.Спосіб застосування та дозиКалендарна упаковка препарату Жанін містить 21 таблетку. Кожна таблетка в упаковці маркується днем тижня, коли вона повинна бути прийнята. Таблетки слід приймати внутрішньо в один і той же час щодня, запиваючи невеликою кількістю води. Випливають у напрямку стрілки, поки всі таблетки не будуть прийняті. Протягом наступних 7 днів препарат не приймають. Кровотеча «скасування» має розпочатися протягом цих 7 днів. Зазвичай воно починається на 2-3 день після прийому останньої таблетки і може ще завершитися до початку прийому таблеток з наступної упаковки. Після 7-денної перерви починають прийом таблеток з наступної упаковки, навіть якщо кровотеча ще не припинилася. Це означає, що починати прийом таблеток з нової упаковки необхідно в той самий день тижня, і,що кожен місяць кровотеча «скасування» наступатиме приблизно в один і той же день кожного місяця. Прийом таблеток із першої упаковки препарату Жанін® Коли жодний гормональний протизаплідний засіб не застосовувався у попередньому місяці Прийом препарату Жанін починається в перший день менструального циклу, тобто в перший день менструальної кровотечі. Необхідно прийняти таблетку, що промаркована відповідним днем тижня. Потім слід приймати пігулки по порядку. Допускається прийом препарату на 2-5 день менструального циклу, але в цьому випадку протягом перших 7 днів прийому таблеток з першої упаковки рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). При переході з комбінованих контрацептивних препаратів (КОК, контрацептивного вагінального кільця або контрацептивного пластиру) Переважно починати прийом препарату Жанін® наступного дня після прийому останньої активної (що містить гормони) таблетки з упаковки попереднього КОК, але в жодному разі не пізніше наступного дня після звичайного 7-денної перерви (для препаратів, що містять 21 таблетку) або після прийому останньої неактивної таблетки (для препаратів, що містять 28 таблеток в упаковці). Починати прийом препарату Жанін слід після звичайної перерви у прийомі активних таблеток у разі переходу з контрацептивних препаратів з пролонгованим режимом прийому таблеток. Прийом препарату Жанін® слід розпочинати у день видалення вагінального кільця або пластиру, але не пізніше дня,коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир. При переході з контрацептивів, що містять лише гестагени («міні-пили», ін'єкційні форми, імплантат), або з внутрішньоматкової терапевтичної системи з вивільненням гестагену Перейти з «міні-пили» на препарат Жанін можна в будь-який день (без перерви), з імплантату або внутрішньоматкового контрацептиву з гестагеном - в день їх видалення, з ін'єкційної форми - в день, коли має бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх цих випадках протягом перших 7 днів прийому таблеток необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). Після аборту (у тому числі мимовільного) у першому триместрі вагітності Починати прийом препарату можна негайно. За умови дотримання цієї умови додаткових заходів контрацепції не потрібно. Після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або переривання вагітності (у тому числі мимовільного) у другому триместрі Прийом препарату рекомендується розпочинати на 21-28 день після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або переривання вагітності у другому триместрі. Якщо прийом препарату розпочато пізніше, необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Якщо статевий контакт мав місце до початку прийому препарату Жанін, необхідно виключити вагітність. Прийом пропущених пігулок Якщо запізнення у прийомі препарату становить менше 12 годин, контрацептивний захист не знижується. Потрібно прийняти пропущену таблетку якнайшвидше, наступна таблетка приймається у звичайний час. Якщо запізнення в прийомі таблетки становить понад 12 годин, контрацептивний захист може бути знижений. При цьому слід пам'ятати: Прийом препарату ніколи не повинен бути перерваний більш ніж на 7 днів. 7 днів безперервного прийому таблеток потрібно для досягнення адекватного придушення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи. Відповідно, якщо запізнення у прийомі таблетки становило більше 12 годин (інтервал з моменту прийому останньої таблетки більше 36 годин), залежно від тижня, коли пропущена таблетка, необхідно: Перший тиждень прийому препарату Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки жінка згадає про це (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно). Наступну таблетку необхідно прийняти у звичайний час. Протягом наступних 7 днів додатково необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). Якщо статевий контакт мав місце протягом тижня перед пропусканням таблетки, необхідно враховувати ймовірність настання вагітності. Чим більше таблеток пропущено, і що ближче вони до перерви в прийомі таблеток, то вище ймовірність вагітності. Другий тиждень прийому препарату Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки жінка згадає про це (навіть якщо для цього потрібно прийняти дві таблетки одночасно). Наступну таблетку необхідно прийняти у звичайний час. За умови дотримання режиму прийому таблеток протягом 7 днів, що передують першій пропущеній таблетці, не потрібно використовувати додаткові заходи контрацепції. В іншому випадку, а також при пропусканні двох і більше таблеток, необхідно додатково використовувати бар'єрні методи контрацепції (наприклад, презерватив) протягом 7 днів. Третій тиждень прийому препарату Ризик зниження контрацептивної надійності неминучий через майбутню перерву в прийомі таблеток. У цьому випадку необхідно дотримуватись наступних алгоритмів: - якщо протягом 7 днів, що передують першій пропущеній таблетці, всі таблетки приймалися правильно, немає необхідності використовувати додаткові методи контрацепції. При прийомі пропущених таблеток керуйтеся пунктами 1 або 2. - якщо протягом 7 днів, що передують першій пропущеній таблетці, таблетки приймалися неправильно, то протягом наступних 7 днів необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив) і в цьому випадку слід керуватися пунктом 1 прийому пропущених таблеток. 1. Необхідно прийняти пропущену таблетку якнайшвидше,щойно жінка згадає про це (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно). Наступну таблетку приймають у звичайний час, доки не закінчаться таблетки із поточної упаковки. Прийом таблеток з наступної упаковки слід починати відразу без звичайної 7-денної перерви. Кровотеча «скасування» малоймовірна, доки не закінчаться таблетки з другої упаковки, але можуть відзначатися «що виділяють» і/або «проривні» кровотечі в дні прийому препарату. 2. Можна також перервати прийом таблеток із поточної упаковки, зробити перерву на 7 або менше днів (включаючи день пропуску таблетки), після чого розпочинати прийом таблеток із нової упаковки.Кровотеча «скасування» малоймовірна, доки не закінчаться таблетки з другої упаковки, але можуть відзначатися «що виділяють» і/або «проривні» кровотечі в дні прийому препарату. 2. Можна також перервати прийом таблеток із поточної упаковки, зробити перерву на 7 або менше днів (включаючи день пропуску таблетки), після чого розпочинати прийом таблеток із нової упаковки.Кровотеча «скасування» малоймовірна, доки не закінчаться таблетки з другої упаковки, але можуть відзначатися «що виділяють» і/або «проривні» кровотечі в дні прийому препарату. 2. Можна також перервати прийом таблеток із поточної упаковки, зробити перерву на 7 або менше днів (включаючи день пропуску таблетки), після чого розпочинати прийом таблеток із нової упаковки. Якщо жінка пропустила прийом таблеток, а потім під час перерви у прийомі кровотеча «скасування» не настала, необхідно переконатися у відсутності вагітності. Допускається приймати не більше двох таблеток на один день. Рекомендації при шлунково-кишкових розладах При тяжких шлунково-кишкових розладах всмоктування може бути неповним, тому слід використовувати додаткові методи контрацепції. Якщо протягом 3-4 годин після прийому таблетки відзначається блювання або діарея, слід орієнтуватися на рекомендації при пропущенні таблетки. Якщо жінка не хоче змінювати свою звичайну схему прийому та переносити початок кровотечі «скасування» на інший день тижня, додаткову таблетку слід прийняти з іншої упаковки. Припинення прийому препарату Жанін® Прийом препарату Жанін® можна припинити у будь-який час. Якщо вагітність не планується, слід подбати про інші методи контрацепції. Якщо планується вагітність, рекомендується припинити прийом препарату та почекати природної менструальної кровотечі. Відстрочка початку менструальноподібної кровотечі Для того щоб відкласти початок менструальноподібної кровотечі, необхідно продовжити прийом таблеток з нової упаковки препарату Жанін® відразу після того, як будуть прийняті всі таблетки з попередньої упаковки, без перерви в прийомі. Таблетки з нової упаковки можна приймати так довго, як це необхідно, у тому числі доти, поки таблетки в упаковці не закінчаться. На тлі прийому препарату з другої упаковки можуть відзначатися кров'янисті виділення, що «мажуть», та/або «проривні» кровотечі. Відновити прийом препарату Жанін з наступної упаковки слід після звичайної 7-денної перерви. Зміна дня початку менструальноподібної кровотечі Для того, щоб перенести день початку менструальноподібної кровотечі на інший день тижня, слід скоротити (але не подовжувати) найближчу 7-денну перерву в прийомі таблеток на стільки днів, на скільки жінка хоче. Наприклад, якщо цикл зазвичай починається у п'ятницю, а в майбутньому жінка хоче, щоб він починався у вівторок (3 дні раніше), прийом таблеток з наступної упаковки потрібно починати на 3 дні раніше, ніж зазвичай. Чим коротший інтервал, тим вище ймовірність, що менструальноподібна кровотеча не настане, і під час прийому таблеток з другої упаковки спостерігатимуться виділення, що «мажать», та/або «проривні» кровотечі. Застосування в окремих груп пацієнток У дівчаток-підлітків Препарат Жанін показаний тільки після настання менархе. У літніх Не застосовується. Препарат Жанін не застосовується після настання менопаузи. При порушеннях функції печінки Препарат Жанін® протипоказаний жінкам з тяжкими захворюваннями печінки доти, доки показники функції печінки не прийдуть у норму. також розділ «Протипоказання». При порушеннях функції нирок Препарат Жанін спеціально не вивчався у пацієнток з порушеннями функції нирок. Наявні дані не передбачають зміни лікування таких пацієнток.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, мажуть кров'яні виділення або метрорагія. Про серйозні порушення при передозуванні не повідомлялося. Лікування: симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо якісь із станів, захворювань або факторів ризику, зазначених нижче, є в даний час, слід ретельно зважувати потенційний ризик і очікувану користь застосування препарату Жанін у кожному індивідуальному випадку і обговорити його з жінкою до того, як вона вирішить почати прийом. препарату. У разі обтяження, посилення або першого прояву будь-якого з цих станів, захворювань або факторів ризику жінка повинна проконсультуватися зі своїм лікарем, який може прийняти рішення про необхідність відміни препарату. Захворювання серцево-судинної системи Є епідеміологічні дані про підвищення частоти розвитку венозних та артеріальних тромбозів та тромбоемболій (таких як тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, інсульт) при прийомі КЗК. Ці захворювання спостерігаються рідко. Ризик розвитку ВТЕ максимальний перший рік прийому таких препаратів. Підвищений ризик присутній після початкового застосування КЗК або відновлення застосування одного і того ж або іншого КЗК (після перерви між прийомами препарату в 4 тижні і більше). Дані великого проспективного дослідження за участю 3 груп пацієнток показують, що цей підвищений ризик є переважно протягом перших 3 місяців. Загальний ризик ВТЕ у жінок, які приймають низькодозовані КЗК ( ВТЕ може виявитися життєзагрозливою або призвести до смерті (в 1-2% випадків). ВТЕ, що виявляється як тромбоз глибоких вен або емболія легеневої артерії, може статися при застосуванні будь-яких КЗК. Вкрай рідко при застосуванні КОК виникає тромбоз інших кровоносних судин, наприклад, печінкових, брижових, ниркових, мозкових вен та артерій або судин сітківки ока. Симптоми тромбозу глибоких вен: однобічний набряк нижньої кінцівки або набряк вздовж вени на нижній кінцівці, біль або дискомфорт у нижній кінцівці тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури у ураженій нижній кінцівці, почервоніння або зміна забарвлення шкірних покривів нижньої кінцівки. Симптоми тромбоемболії легеневої артерії: утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, у тому числі із кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; прискорене або нерегулярне серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно як ознаки інших часто зустрічаються і менш важких станів/захворювань (наприклад, інфекції дихальних шляхів). Артеріальна тромбоемболія може призвести до інсульту, оклюзії судин або інфаркту міокарда. До симптомів інсульту відносять: раптова слабкість або втрата чутливості обличчя, кінцівок, особливо з одного боку тіла, раптова сплутаність свідомості, проблеми з мовленням та розумінням; раптова одно-або двостороння втрата зору; раптове порушення ходи, запаморочення, втрата рівноваги чи координації рухів; раптовий, тяжкий або тривалий головний біль без видимої причини; втрата свідомості або непритомність з епілептичним нападом або без нього. Інші ознаки оклюзії судин: раптовий біль, набряклість і слабке посиніння кінцівок, "гострий" живіт. Симптоми інфаркту міокарда: біль, дискомфорт, тиск, тяжкість, відчуття стиснення або розпирання в грудях або за грудиною, з іррадіацією в спину, щелепу, ліву верхню кінцівку, епігастрію; холодний піт, нудота, блювання або запаморочення, сильна слабкість, тривога чи задишка; прискорене або нерегулярне серцебиття. Артеріальна тромбоемболія може виявитися життєзагрозливою або призвести до смерті. У жінок із поєднанням кількох факторів ризику або високою виразністю одного з них слід розглядати можливість їхнього взаємопосилення. У подібних випадках ступінь підвищення ризику тромбоутворення може виявитися вищим, ніж при простому підсумовуванні факторів. У цьому випадку прийом препарату Жанін протипоказаний. Ризик розвитку тромбозу (венозного та/або артеріального) та тромбоемболії або цереброваскулярних порушень підвищується: з віком; у курців (зі збільшенням кількості сигарет або підвищенням віку ризик наростає, особливо у жінок старше 35 років); при наявності: ожиріння (індекс маси тіла 30 кг/м2 та більше); сімейного анамнезу (наприклад, венозної або артеріальної тромбоемболії колись у близьких родичів або батьків віком до 50 років). У разі спадкової або набутої схильності жінка повинна бути оглянута відповідним фахівцем для вирішення питання щодо можливості прийому препарату Жанін®; тривалої іммобілізації, великого хірургічного втручання, будь-якої операції на нижніх кінцівках чи великої травми. У цих випадках прийом препарату Жанін® необхідно припинити (у разі планованої операції принаймні за чотири тижні до неї) та не відновлювати прийом протягом двох тижнів після закінчення іммобілізації. Тимчасова іммобілізація (наприклад, авіапереліт тривалістю понад 4 години) може також бути фактором ризику розвитку венозної тромбоемболії, особливо за наявності інших факторів ризику; дисліпопротеїнемії; артеріальної гіпертензії; мігрені; захворювань клапанів серця; фібриляції передсердь. Питання про можливу роль варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку ВТЕ залишається спірним. Слід враховувати підвищений ризик розвитку тромбоемболії у післяпологовому періоді. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатися при цукровому діабеті, системному червоному вовчаку, гемолітико-уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Збільшення частоти та тяжкості мігрені під час застосування препарату Жанін® (що може передувати цереброваскулярним порушенням) є підставою для негайного скасування прийому цього препарату. До біохімічних показників, що вказують на спадкову або набуту схильність до венозного або артеріального тромбозу, відноситься наступне: резистентність до активованого протеїну С, гіпергомоцистеїнемія, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, антифосфоліпіду антитела. Оцінюючи співвідношення ризику та користі, слід враховувати, що адекватне лікування відповідного стану може зменшити пов'язаний з ним ризик тромбозу. Також слід враховувати, що ризик тромбозів та тромбоемболій при вагітності вищий, ніж при прийомі низькодозованих КОК ( Пухлини Найбільш істотним фактором ризику розвитку раку шийки матки є персистуюча папіломавірусна інфекція. Є повідомлення про деяке підвищення ризику раку шийки матки при тривалому застосуванні КОК. Проте зв'язок із прийомом КОК не доведено. Зберігаються протиріччя щодо того, як ці дані пов'язані зі скринінгом на предмет патології шийки матки або з особливостями статевої поведінки (рідше застосування бар'єрних методів контрацепції). Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень показав, що є дещо підвищений відносний ризик розвитку раку молочної залози (РМЗ), діагностований у жінок, які приймають КОК в даний час (відносний ризик 1,24). Підвищений ризик поступово зникає протягом десяти років після припинення прийому цих препаратів. У зв'язку з тим, що РМЗ відзначається рідко у жінок до 40 років, збільшення числа діагнозів РМЗ у жінок, які приймають КОК в даний час або приймали недавно, є незначним по відношенню до загального ризику захворювання. Його зв'язок із прийомом КОК не доведено. Підвищення ризику розвитку РМЗ, що спостерігається, може бути обумовлено не тільки більш ранньою діагностикою РМЗ, але і біологічною дією статевих гормонів або поєднанням цих двох факторів. У жінок, які коли-небудь застосовували КОК, виявляються більш ранні стадії РМЗ,ніж у жінок, які ніколи їх не застосовували. У поодиноких випадках на тлі застосування КОК спостерігався розвиток доброякісних, а вкрай рідкісних - злоякісних пухлин печінки, які в окремих випадках призводили до загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. У разі появи сильних болів у ділянці живота, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі це слід враховувати при проведенні диференціального діагнозу. Інші стани У жінок з гіпертригліцеридемією (або наявністю цього стану в сімейному анамнезі) можливе підвищення ризику панкреатиту під час прийому КОК. Незважаючи на те, що невелике підвищення артеріального тиску було описано у багатьох жінок, які приймають КЗК, клінічно значущі підвищення спостерігалися рідко. Тим не менш, якщо під час прийому КОК розвивається стійке клінічно значуще підвищення артеріального тиску, слід відмінити ці препарати та розпочати лікування артеріальної гіпертензії. Прийом препарату може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії досягнуті нормальні значення артеріального тиску. Наступні стани, як повідомлялося, розвиваються або погіршуються як під час вагітності, так і при прийомі КОК, але їх зв'язок з прийомом КОК не доведено: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холестазом; формування каменів у жовчному міхурі; порфірія; системна червона вовчанка; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденгама; герпес під час вагітності; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом. Також описані випадки погіршення перебігу ендогенної депресії, епілепсії, хвороби Крона та виразкового коліту на фоні застосування КОК. У жінок зі спадковими формами ангіоневротичного набряку екзогенні естрогени можуть викликати або погіршувати симптоми ангіоневротичного набряку. Гострі або хронічні порушення функції печінки можуть вимагати відміни КОК доти, доки показники функції печінки не повернуться до норми. Рецидив холестатичної жовтяниці, що розвинулася вперше під час попередньої вагітності або попереднього прийому статевих гормонів, вимагає припинення прийому КОК. Хоча КОК можуть впливати на інсулінорезистентність і толерантність до глюкози, необхідності корекції дози гіпоглікемічних препаратів у пацієнток з цукровим діабетом, які застосовують низькодозовані КОК ( Іноді може розвиватися хлоазму, особливо у жінок із наявністю в анамнезі хлоазми вагітних. Жінки зі схильністю до хлоазми під час прийому препарату Жанін® повинні уникати тривалого перебування на сонці та впливу ультрафіолетового випромінювання. Доклінічні дані щодо безпеки Доклінічні дані, отримані в ході стандартних досліджень щодо виявлення токсичності при багаторазовому прийомі доз препарату, а також генотоксичності, канцерогенного потенціалу та токсичності для репродуктивної системи, не вказують на наявність особливого ризику для людини. Тим не менш, слід пам'ятати, що статеві гормони можуть сприяти зростанню деяких гормонозалежних тканин та пухлин. Лабораторні випробування Прийом препарату Жанін може впливати на результати деяких лабораторних тестів, включаючи показники функції печінки, нирок, щитовидної залози, надниркових залоз, концентрацію транспортних білків у плазмі, показники вуглеводного обміну, параметри згортання крові та фібринолізу. Зміни зазвичай не виходять за межі нормальних значень. Зниження ефективності Ефективність препарату Жанін® може бути знижена у таких випадках: при пропусканні таблеток, шлунково-кишкових розладах або внаслідок лікарської взаємодії. Частота та виразність менструальноподібних кровотеч На фоні прийому препарату Жанін® можуть відзначатися нерегулярні кровотечі ("мажучі" кров'янисті виділення та/або "проривні" маткові кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. Тому оцінка будь-яких нерегулярних кровотеч повинна проводитись лише після періоду адаптації, що становить приблизно три цикли. Якщо нерегулярні кровотечі повторюються або розвиваються після попередніх регулярних циклів, слід провести ретельне обстеження, щоб уникнути злоякісних новоутворень або вагітності. Відсутність чергової менструальноподібної кровотечі У деяких жінок під час перерви у прийомі таблеток може не розвинутися кровотеча "скасування". Якщо препарат Жанін приймався згідно з рекомендаціями, то малоймовірно, що жінка вагітна. Тим не менш, якщо до цього препарат застосовувався нерегулярно або якщо відсутні поспіль дві кровотечі "скасування", прийом препарату не може бути продовжений до тих пір, поки вагітність не буде виключена. Медичні огляди Перед початком або поновленням застосування препарату Жанін® необхідно ознайомитися з анамнезом життя, сімейним анамнезом жінки, провести ретельне загальномедичне (включаючи вимірювання артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, визначення індексу маси тіла) та гінекологічне обстеження, включаючи обстеження молочних залоз та цитологічне дослідження. тест з Папаніколау), виключити вагітність. При відновленні прийому препарату Жанін обсяг додаткових досліджень та частота контрольних оглядів визначається індивідуально, але не рідше 1 разу на 6 місяців. Необхідно мати на увазі, що препарат Жанін® не захищає від ВІЛ-інфекції (СНІД) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом! Стани, що вимагають консультації лікаря Будь-які зміни у здоров'ї, особливо виникнення станів; Локальне ущільнення у молочній залозі; Одночасний прийом інших лікарських засобів; Якщо очікується тривала нерухомість (наприклад, на нижню кінцівку накладено гіпс), планується госпіталізація чи операція (принаймні за чотири тижні до передбачуваної операції); Надзвичайно сильна кровотеча з піхви; Пропущена таблетка в перший тиждень прийому упаковки і мав місце статевий контакт за сім днів до цього; Відсутність чергової менструальноподібної кровотечі двічі поспіль або підозра на вагітність (не слід розпочинати прийом таблеток із наступної упаковки до консультації з лікарем). Слід припинити прийом таблеток та негайно проконсультуватися з лікарем, якщо є можливі ознаки тромбозу, інфаркту міокарда або інсульту: незвичайний кашель; надзвичайно сильний біль за грудиною, що віддає в ліву руку; задишка, що несподівано виникла, незвичайний, сильний і тривалий головний біль або напад мігрені; часткова чи повна втрата зору чи двоїння в очах; нечленороздільна мова; раптові зміни слуху, нюху чи смаку; запаморочення або непритомність; слабкість або втрата чутливості у будь-якій частині тіла; сильний біль у животі; сильний біль у нижній кінцівці або набряк, що раптово виник, будь-якої з нижніх кінцівок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. етинілестрадіол - 0,03 мг; дієногест – 2,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 27,97 мг, крохмаль картопляний – 15,00 мг, желатин – 1,50 мг, тальк – 1,50 мг, магнію стеарат – 0,50 м; Оболонка: цукроза - 23,6934 мг, декстроза (сироп глюкози) - 1,65 мг, макрогол 35000 - 1,35 мг, кальцію карбонат - 2,40 мг, повідон К25 - 0,15 мг, титану діоксид (Е 171) – 0,74244 мг, віск карнаубський – 0,01416 мг. По 21 таблетці в блістер із плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. 1 або 3 блістера разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиБілі гладкі таблетки покриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаКонтрацептивний засіб комбінований (естроген + гестаген).ФармакокінетикаДієногест Абсорбція При пероральному прийомі дієногест швидко і повністю абсорбується, його C max у сироватці крові дорівнює 51 нг/мл, досягається приблизно через 2,5 год. Біодоступність становить приблизно 96%. Розподіл Дієногест зв'язується з альбуміном сироватки крові і не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві стероїди (ГСПС), і кортикоїд-зв'язуючим глобуліном (КСГ). У вільному вигляді перебуває близько 10% загальної концентрації у сироватці крові; близько 90% - неспецифічно пов'язані з сироватковим альбуміном. Індукція етинілестрадіолом синтезу ГСПС не впливає на зв'язування дієногесту з сироватковим альбуміном. Метаболізм Дієногест майже повністю метаболізується. Кліренс із сироватки після прийому одноразової дози становить приблизно 3,6 л/год. Виведення. T1/2 із плазми становить близько 8,5-10,8 год. У незміненій формі виводиться сечею у незначній кількості; у вигляді метаболітів – нирками та через ШКТ у співвідношенні приблизно 3:1 з T1/2 – 14,4 год. Рівноважна концентрація На фармакокінетику дієногесту не впливає рівень ГСПС у сироватці крові. Внаслідок щоденного прийому препарату рівень субстанції у сироватці збільшується приблизно в 1,5 раза. Етинілестрадіол Абсорбція Після прийому внутрішньо етинілестрадіол швидко та повністю абсорбується. C max у сироватці крові, що дорівнює приблизно 67 нг/мл, досягається за 1,5-4 год. Під час всмоктування та першого проходження через печінку етинілестрадіол метаболізується, внаслідок чого його біодоступність при прийомі внутрішньо становить у середньому близько 44%. Розподіл Етинілестрадіол практично повністю (приблизно 98%), хоч і неспецифічно, зв'язується альбуміном. Етинілестрадіол індукує синтез ГСПС. Здається обсяг розподілу етинілестрадіолу дорівнює 2,8-8,6 л/кг. Метаболізм Етинілестрадіол піддається пресистемної біотрансформації як у слизовій оболонці тонкої кишки, так і в печінці. Основний шлях метаболізму – ароматичне гідроксилювання. Швидкість кліренсу із плазми крові становить 2,3-7 мл/хв/кг. Виведення Зменшення концентрації етинілестрадіолу у сироватці крові носить двофазний характер; перша фаза характеризується T1/2 близько 1 год, друга - T1/2 10 -20 год. У незміненому вигляді з організму не виводиться. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться із сечею та жовчю у співвідношенні 4:6 з T1/2 близько 24 год. Рівноважна концентрація Рівноважна концентрація досягається протягом другої половини лікувального циклу.ФармакодинамікаКонтрацептивний ефект Жаніна® здійснюється за допомогою різних взаємодоповнюючих механізмів, найважливішими з яких є придушення овуляції та зміна в'язкості цервікального слизу, внаслідок чого вона стає непроникною для сперматозоїдів. При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає кількість вагітностей у 100 жінок, які приймають контрацептив протягом року), становить менше 1. При пропусканні таблеток або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати. Гестагенний компонент Жаніна® — дієногест — має антиандрогенну активність, що підтверджено результатами низки клінічних досліджень. Крім того, дієногест покращує ліпідний профіль крові (збільшує кількість ЛПНГ). У жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, менструальний цикл стає регулярнішим, рідше спостерігаються хворобливі менструації, зменшується інтенсивність і тривалість кровотечі, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Крім того, є дані про зниження ризику розвитку раку ендометрію та раку яєчників.Показання до застосуванняМонофазний комбінований гестаген-естрогенний контрацептивний препарат. Пригнічує секрецію гонадотропних гормонів гіпофізу, гальмує дозрівання фолікулів та перешкоджає процесу овуляції. Підвищує в'язкість цервікального слизу, що ускладнює проникнення сперматозоїдів у матку. На фоні застосування препарату менструальний цикл стає регулярнішим, рідше спостерігаються хворобливі менструації, зменшується інтенсивність менструальних виділень, внаслідок чого знижується ризик розвитку залізодефіцитної анемії. Гестагенний компонент Жаніна - дієногест - є гестагеном і є дериватом нортестостерону з антиандрогенною активністю (що було доведено в клінічних дослідженнях у хворих з запальним вугровим висипом). Дієногест підвищує рівень ЛПВЩ у крові.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; тромбози та тромбоемболії; стани, що передують тромбозу; мігрень із осередковими неврологічними симптомами; цукровий діабет із судинними ускладненнями; множинні або виражені фактори ризику венозного або артеріального тромбозу; неконтрольована артеріальна гіпертензія; серйозне хірургічне втручання із тривалою іммобілізацією; куріння у віці старше 35 років; панкреатит із вираженою гіпертригліцеридемією; захворювання печінки; виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання; вагінальна кровотеча неясного генезу;Вагітність та лактаціяЖанін не призначається під час вагітності та лактації. Якщо вагітність виявляється під час прийому Жаніна, його слід відразу ж скасувати.Побічна діяНудота, блювання, зміни вагінальної секреції, нагрубання та болючість молочних залоз, виділення з них секрету; зміни маси тіла, зміни лібідо, зниження настрою, біль голови, мігрень, хлоазму, погана переносимість контактних лінз, затримка рідини в організмі, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з пероральними контрацептивами з іншими ЛЗ може призвести до проривних кровотеч та/або зниження контрацептивної надійності. У літературі повідомлялося про такі типи взаємодії. Вплив на печінковий метаболізм: застосування препаратів, що індукують мікросомальні ферменти печінки, може призвести до зростання кліренсу статевих гормонів. До таких ЛЗ відносяться: фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин; також є припущення щодо окскарбазепіну, топірамату, фелбамату, гризеофульвіну та препаратів, що містять звіробій. ВІЛ-протеази (наприклад, ритонавір) та ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (наприклад, невірапін) та їх комбінації також потенційно можуть впливати на печінковий метаболізм. Вплив на кишково-печінкову циркуляцію: за даними окремих досліджень, деякі антибіотики (наприклад пеніциліни та тетрациклін) можуть знижувати кишково-печінкову циркуляцію естрогенів, тим самим знижуючи концентрацію етинілестрадіолу. Під час призначення будь-якого з перерахованих вище ЛЗ жінці слід додатково застосовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад презерватив). При прийомі препаратів, що впливають на мікросомальні ферменти, та протягом 28 днів після їх відміни слід додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Під час прийому антибіотиків (за винятком рифампіцину та гризеофульвіну) та протягом 7 днів після їх відміни слід додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Якщо період використання бар'єрного методу запобігання закінчується пізніше, ніж таблетки в упаковці, потрібно переходити до наступної упаковки без звичайної перерви прийому драже. Пероральні комбіновані контрацептиви можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їх концентрації у плазмі та тканинах.Спосіб застосування та дозиКалендарна упаковка препарату Жанін містить 21 таблетку. Кожна таблетка в упаковці маркується днем тижня, коли вона повинна бути прийнята. Таблетки слід приймати внутрішньо в один і той же час щодня, запиваючи невеликою кількістю води. Випливають у напрямку стрілки, поки всі таблетки не будуть прийняті. Протягом наступних 7 днів препарат не приймають. Кровотеча «скасування» має розпочатися протягом цих 7 днів. Зазвичай воно починається на 2-3 день після прийому останньої таблетки і може ще завершитися до початку прийому таблеток з наступної упаковки. Після 7-денної перерви починають прийом таблеток з наступної упаковки, навіть якщо кровотеча ще не припинилася. Це означає, що починати прийом таблеток з нової упаковки необхідно в той самий день тижня, і,що кожен місяць кровотеча «скасування» наступатиме приблизно в один і той же день кожного місяця. Прийом таблеток із першої упаковки препарату Жанін® Коли жодний гормональний протизаплідний засіб не застосовувався у попередньому місяці Прийом препарату Жанін починається в перший день менструального циклу, тобто в перший день менструальної кровотечі. Необхідно прийняти таблетку, що промаркована відповідним днем тижня. Потім слід приймати пігулки по порядку. Допускається прийом препарату на 2-5 день менструального циклу, але в цьому випадку протягом перших 7 днів прийому таблеток з першої упаковки рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). При переході з комбінованих контрацептивних препаратів (КОК, контрацептивного вагінального кільця або контрацептивного пластиру) Переважно починати прийом препарату Жанін® наступного дня після прийому останньої активної (що містить гормони) таблетки з упаковки попереднього КОК, але в жодному разі не пізніше наступного дня після звичайного 7-денної перерви (для препаратів, що містять 21 таблетку) або після прийому останньої неактивної таблетки (для препаратів, що містять 28 таблеток в упаковці). Починати прийом препарату Жанін слід після звичайної перерви у прийомі активних таблеток у разі переходу з контрацептивних препаратів з пролонгованим режимом прийому таблеток. Прийом препарату Жанін® слід розпочинати у день видалення вагінального кільця або пластиру, але не пізніше дня,коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир. При переході з контрацептивів, що містять лише гестагени («міні-пили», ін'єкційні форми, імплантат), або з внутрішньоматкової терапевтичної системи з вивільненням гестагену Перейти з «міні-пили» на препарат Жанін можна в будь-який день (без перерви), з імплантату або внутрішньоматкового контрацептиву з гестагеном - в день їх видалення, з ін'єкційної форми - в день, коли має бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх цих випадках протягом перших 7 днів прийому таблеток необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). Після аборту (у тому числі мимовільного) у першому триместрі вагітності Починати прийом препарату можна негайно. За умови дотримання цієї умови додаткових заходів контрацепції не потрібно. Після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або переривання вагітності (у тому числі мимовільного) у другому триместрі Прийом препарату рекомендується розпочинати на 21-28 день після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або переривання вагітності у другому триместрі. Якщо прийом препарату розпочато пізніше, необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Якщо статевий контакт мав місце до початку прийому препарату Жанін, необхідно виключити вагітність. Прийом пропущених пігулок Якщо запізнення у прийомі препарату становить менше 12 годин, контрацептивний захист не знижується. Потрібно прийняти пропущену таблетку якнайшвидше, наступна таблетка приймається у звичайний час. Якщо запізнення в прийомі таблетки становить понад 12 годин, контрацептивний захист може бути знижений. При цьому слід пам'ятати: Прийом препарату ніколи не повинен бути перерваний більш ніж на 7 днів. 7 днів безперервного прийому таблеток потрібно для досягнення адекватного придушення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи. Відповідно, якщо запізнення у прийомі таблетки становило більше 12 годин (інтервал з моменту прийому останньої таблетки більше 36 годин), залежно від тижня, коли пропущена таблетка, необхідно: Перший тиждень прийому препарату Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки жінка згадає про це (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно). Наступну таблетку необхідно прийняти у звичайний час. Протягом наступних 7 днів додатково необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). Якщо статевий контакт мав місце протягом тижня перед пропусканням таблетки, необхідно враховувати ймовірність настання вагітності. Чим більше таблеток пропущено, і що ближче вони до перерви в прийомі таблеток, то вище ймовірність вагітності. Другий тиждень прийому препарату Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки жінка згадає про це (навіть якщо для цього потрібно прийняти дві таблетки одночасно). Наступну таблетку необхідно прийняти у звичайний час. За умови дотримання режиму прийому таблеток протягом 7 днів, що передують першій пропущеній таблетці, не потрібно використовувати додаткові заходи контрацепції. В іншому випадку, а також при пропусканні двох і більше таблеток, необхідно додатково використовувати бар'єрні методи контрацепції (наприклад, презерватив) протягом 7 днів. Третій тиждень прийому препарату Ризик зниження контрацептивної надійності неминучий через майбутню перерву в прийомі таблеток. У цьому випадку необхідно дотримуватись наступних алгоритмів: - якщо протягом 7 днів, що передують першій пропущеній таблетці, всі таблетки приймалися правильно, немає необхідності використовувати додаткові методи контрацепції. При прийомі пропущених таблеток керуйтеся пунктами 1 або 2. - якщо протягом 7 днів, що передують першій пропущеній таблетці, таблетки приймалися неправильно, то протягом наступних 7 днів необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив) і в цьому випадку слід керуватися пунктом 1 прийому пропущених таблеток. 1. Необхідно прийняти пропущену таблетку якнайшвидше,щойно жінка згадає про це (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно). Наступну таблетку приймають у звичайний час, доки не закінчаться таблетки із поточної упаковки. Прийом таблеток з наступної упаковки слід починати відразу без звичайної 7-денної перерви. Кровотеча «скасування» малоймовірна, доки не закінчаться таблетки з другої упаковки, але можуть відзначатися «що виділяють» і/або «проривні» кровотечі в дні прийому препарату. 2. Можна також перервати прийом таблеток із поточної упаковки, зробити перерву на 7 або менше днів (включаючи день пропуску таблетки), після чого розпочинати прийом таблеток із нової упаковки.Кровотеча «скасування» малоймовірна, доки не закінчаться таблетки з другої упаковки, але можуть відзначатися «що виділяють» і/або «проривні» кровотечі в дні прийому препарату. 2. Можна також перервати прийом таблеток із поточної упаковки, зробити перерву на 7 або менше днів (включаючи день пропуску таблетки), після чого розпочинати прийом таблеток із нової упаковки.Кровотеча «скасування» малоймовірна, доки не закінчаться таблетки з другої упаковки, але можуть відзначатися «що виділяють» і/або «проривні» кровотечі в дні прийому препарату. 2. Можна також перервати прийом таблеток із поточної упаковки, зробити перерву на 7 або менше днів (включаючи день пропуску таблетки), після чого розпочинати прийом таблеток із нової упаковки. Якщо жінка пропустила прийом таблеток, а потім під час перерви у прийомі кровотеча «скасування» не настала, необхідно переконатися у відсутності вагітності. Допускається приймати не більше двох таблеток на один день. Рекомендації при шлунково-кишкових розладах При тяжких шлунково-кишкових розладах всмоктування може бути неповним, тому слід використовувати додаткові методи контрацепції. Якщо протягом 3-4 годин після прийому таблетки відзначається блювання або діарея, слід орієнтуватися на рекомендації при пропущенні таблетки. Якщо жінка не хоче змінювати свою звичайну схему прийому та переносити початок кровотечі «скасування» на інший день тижня, додаткову таблетку слід прийняти з іншої упаковки. Припинення прийому препарату Жанін® Прийом препарату Жанін® можна припинити у будь-який час. Якщо вагітність не планується, слід подбати про інші методи контрацепції. Якщо планується вагітність, рекомендується припинити прийом препарату та почекати природної менструальної кровотечі. Відстрочка початку менструальноподібної кровотечі Для того щоб відкласти початок менструальноподібної кровотечі, необхідно продовжити прийом таблеток з нової упаковки препарату Жанін® відразу після того, як будуть прийняті всі таблетки з попередньої упаковки, без перерви в прийомі. Таблетки з нової упаковки можна приймати так довго, як це необхідно, у тому числі доти, поки таблетки в упаковці не закінчаться. На тлі прийому препарату з другої упаковки можуть відзначатися кров'янисті виділення, що «мажуть», та/або «проривні» кровотечі. Відновити прийом препарату Жанін з наступної упаковки слід після звичайної 7-денної перерви. Зміна дня початку менструальноподібної кровотечі Для того, щоб перенести день початку менструальноподібної кровотечі на інший день тижня, слід скоротити (але не подовжувати) найближчу 7-денну перерву в прийомі таблеток на стільки днів, на скільки жінка хоче. Наприклад, якщо цикл зазвичай починається у п'ятницю, а в майбутньому жінка хоче, щоб він починався у вівторок (3 дні раніше), прийом таблеток з наступної упаковки потрібно починати на 3 дні раніше, ніж зазвичай. Чим коротший інтервал, тим вище ймовірність, що менструальноподібна кровотеча не настане, і під час прийому таблеток з другої упаковки спостерігатимуться виділення, що «мажать», та/або «проривні» кровотечі. Застосування в окремих груп пацієнток У дівчаток-підлітків Препарат Жанін показаний тільки після настання менархе. У літніх Не застосовується. Препарат Жанін не застосовується після настання менопаузи. При порушеннях функції печінки Препарат Жанін® протипоказаний жінкам з тяжкими захворюваннями печінки доти, доки показники функції печінки не прийдуть у норму. також розділ «Протипоказання». При порушеннях функції нирок Препарат Жанін спеціально не вивчався у пацієнток з порушеннями функції нирок. Наявні дані не передбачають зміни лікування таких пацієнток.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, мажуть кров'яні виділення або метрорагія. Про серйозні порушення при передозуванні не повідомлялося. Лікування: симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо якісь із станів, захворювань або факторів ризику, зазначених нижче, є в даний час, слід ретельно зважувати потенційний ризик і очікувану користь застосування препарату Жанін у кожному індивідуальному випадку і обговорити його з жінкою до того, як вона вирішить почати прийом. препарату. У разі обтяження, посилення або першого прояву будь-якого з цих станів, захворювань або факторів ризику жінка повинна проконсультуватися зі своїм лікарем, який може прийняти рішення про необхідність відміни препарату. Захворювання серцево-судинної системи Є епідеміологічні дані про підвищення частоти розвитку венозних та артеріальних тромбозів та тромбоемболій (таких як тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, інсульт) при прийомі КЗК. Ці захворювання спостерігаються рідко. Ризик розвитку ВТЕ максимальний перший рік прийому таких препаратів. Підвищений ризик присутній після початкового застосування КЗК або відновлення застосування одного і того ж або іншого КЗК (після перерви між прийомами препарату в 4 тижні і більше). Дані великого проспективного дослідження за участю 3 груп пацієнток показують, що цей підвищений ризик є переважно протягом перших 3 місяців. Загальний ризик ВТЕ у жінок, які приймають низькодозовані КЗК ( ВТЕ може виявитися життєзагрозливою або призвести до смерті (в 1-2% випадків). ВТЕ, що виявляється як тромбоз глибоких вен або емболія легеневої артерії, може статися при застосуванні будь-яких КЗК. Вкрай рідко при застосуванні КОК виникає тромбоз інших кровоносних судин, наприклад, печінкових, брижових, ниркових, мозкових вен та артерій або судин сітківки ока. Симптоми тромбозу глибоких вен: однобічний набряк нижньої кінцівки або набряк вздовж вени на нижній кінцівці, біль або дискомфорт у нижній кінцівці тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури у ураженій нижній кінцівці, почервоніння або зміна забарвлення шкірних покривів нижньої кінцівки. Симптоми тромбоемболії легеневої артерії: утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, у тому числі із кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; прискорене або нерегулярне серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно як ознаки інших часто зустрічаються і менш важких станів/захворювань (наприклад, інфекції дихальних шляхів). Артеріальна тромбоемболія може призвести до інсульту, оклюзії судин або інфаркту міокарда. До симптомів інсульту відносять: раптова слабкість або втрата чутливості обличчя, кінцівок, особливо з одного боку тіла, раптова сплутаність свідомості, проблеми з мовленням та розумінням; раптова одно-або двостороння втрата зору; раптове порушення ходи, запаморочення, втрата рівноваги чи координації рухів; раптовий, тяжкий або тривалий головний біль без видимої причини; втрата свідомості або непритомність з епілептичним нападом або без нього. Інші ознаки оклюзії судин: раптовий біль, набряклість і слабке посиніння кінцівок, "гострий" живіт. Симптоми інфаркту міокарда: біль, дискомфорт, тиск, тяжкість, відчуття стиснення або розпирання в грудях або за грудиною, з іррадіацією в спину, щелепу, ліву верхню кінцівку, епігастрію; холодний піт, нудота, блювання або запаморочення, сильна слабкість, тривога чи задишка; прискорене або нерегулярне серцебиття. Артеріальна тромбоемболія може виявитися життєзагрозливою або призвести до смерті. У жінок із поєднанням кількох факторів ризику або високою виразністю одного з них слід розглядати можливість їхнього взаємопосилення. У подібних випадках ступінь підвищення ризику тромбоутворення може виявитися вищим, ніж при простому підсумовуванні факторів. У цьому випадку прийом препарату Жанін протипоказаний. Ризик розвитку тромбозу (венозного та/або артеріального) та тромбоемболії або цереброваскулярних порушень підвищується: з віком; у курців (зі збільшенням кількості сигарет або підвищенням віку ризик наростає, особливо у жінок старше 35 років); при наявності: ожиріння (індекс маси тіла 30 кг/м2 та більше); сімейного анамнезу (наприклад, венозної або артеріальної тромбоемболії колись у близьких родичів або батьків віком до 50 років). У разі спадкової або набутої схильності жінка повинна бути оглянута відповідним фахівцем для вирішення питання щодо можливості прийому препарату Жанін®; тривалої іммобілізації, великого хірургічного втручання, будь-якої операції на нижніх кінцівках чи великої травми. У цих випадках прийом препарату Жанін® необхідно припинити (у разі планованої операції принаймні за чотири тижні до неї) та не відновлювати прийом протягом двох тижнів після закінчення іммобілізації. Тимчасова іммобілізація (наприклад, авіапереліт тривалістю понад 4 години) може також бути фактором ризику розвитку венозної тромбоемболії, особливо за наявності інших факторів ризику; дисліпопротеїнемії; артеріальної гіпертензії; мігрені; захворювань клапанів серця; фібриляції передсердь. Питання про можливу роль варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку ВТЕ залишається спірним. Слід враховувати підвищений ризик розвитку тромбоемболії у післяпологовому періоді. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатися при цукровому діабеті, системному червоному вовчаку, гемолітико-уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Збільшення частоти та тяжкості мігрені під час застосування препарату Жанін® (що може передувати цереброваскулярним порушенням) є підставою для негайного скасування прийому цього препарату. До біохімічних показників, що вказують на спадкову або набуту схильність до венозного або артеріального тромбозу, відноситься наступне: резистентність до активованого протеїну С, гіпергомоцистеїнемія, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, антифосфоліпіду антитела. Оцінюючи співвідношення ризику та користі, слід враховувати, що адекватне лікування відповідного стану може зменшити пов'язаний з ним ризик тромбозу. Також слід враховувати, що ризик тромбозів та тромбоемболій при вагітності вищий, ніж при прийомі низькодозованих КОК ( Пухлини Найбільш істотним фактором ризику розвитку раку шийки матки є персистуюча папіломавірусна інфекція. Є повідомлення про деяке підвищення ризику раку шийки матки при тривалому застосуванні КОК. Проте зв'язок із прийомом КОК не доведено. Зберігаються протиріччя щодо того, як ці дані пов'язані зі скринінгом на предмет патології шийки матки або з особливостями статевої поведінки (рідше застосування бар'єрних методів контрацепції). Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень показав, що є дещо підвищений відносний ризик розвитку раку молочної залози (РМЗ), діагностований у жінок, які приймають КОК в даний час (відносний ризик 1,24). Підвищений ризик поступово зникає протягом десяти років після припинення прийому цих препаратів. У зв'язку з тим, що РМЗ відзначається рідко у жінок до 40 років, збільшення числа діагнозів РМЗ у жінок, які приймають КОК в даний час або приймали недавно, є незначним по відношенню до загального ризику захворювання. Його зв'язок із прийомом КОК не доведено. Підвищення ризику розвитку РМЗ, що спостерігається, може бути обумовлено не тільки більш ранньою діагностикою РМЗ, але і біологічною дією статевих гормонів або поєднанням цих двох факторів. У жінок, які коли-небудь застосовували КОК, виявляються більш ранні стадії РМЗ,ніж у жінок, які ніколи їх не застосовували. У поодиноких випадках на тлі застосування КОК спостерігався розвиток доброякісних, а вкрай рідкісних - злоякісних пухлин печінки, які в окремих випадках призводили до загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. У разі появи сильних болів у ділянці живота, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі це слід враховувати при проведенні диференціального діагнозу. Інші стани У жінок з гіпертригліцеридемією (або наявністю цього стану в сімейному анамнезі) можливе підвищення ризику панкреатиту під час прийому КОК. Незважаючи на те, що невелике підвищення артеріального тиску було описано у багатьох жінок, які приймають КЗК, клінічно значущі підвищення спостерігалися рідко. Тим не менш, якщо під час прийому КОК розвивається стійке клінічно значуще підвищення артеріального тиску, слід відмінити ці препарати та розпочати лікування артеріальної гіпертензії. Прийом препарату може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії досягнуті нормальні значення артеріального тиску. Наступні стани, як повідомлялося, розвиваються або погіршуються як під час вагітності, так і при прийомі КОК, але їх зв'язок з прийомом КОК не доведено: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холестазом; формування каменів у жовчному міхурі; порфірія; системна червона вовчанка; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденгама; герпес під час вагітності; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом. Також описані випадки погіршення перебігу ендогенної депресії, епілепсії, хвороби Крона та виразкового коліту на фоні застосування КОК. У жінок зі спадковими формами ангіоневротичного набряку екзогенні естрогени можуть викликати або погіршувати симптоми ангіоневротичного набряку. Гострі або хронічні порушення функції печінки можуть вимагати відміни КОК доти, доки показники функції печінки не повернуться до норми. Рецидив холестатичної жовтяниці, що розвинулася вперше під час попередньої вагітності або попереднього прийому статевих гормонів, вимагає припинення прийому КОК. Хоча КОК можуть впливати на інсулінорезистентність і толерантність до глюкози, необхідності корекції дози гіпоглікемічних препаратів у пацієнток з цукровим діабетом, які застосовують низькодозовані КОК ( Іноді може розвиватися хлоазму, особливо у жінок із наявністю в анамнезі хлоазми вагітних. Жінки зі схильністю до хлоазми під час прийому препарату Жанін® повинні уникати тривалого перебування на сонці та впливу ультрафіолетового випромінювання. Доклінічні дані щодо безпеки Доклінічні дані, отримані в ході стандартних досліджень щодо виявлення токсичності при багаторазовому прийомі доз препарату, а також генотоксичності, канцерогенного потенціалу та токсичності для репродуктивної системи, не вказують на наявність особливого ризику для людини. Тим не менш, слід пам'ятати, що статеві гормони можуть сприяти зростанню деяких гормонозалежних тканин та пухлин. Лабораторні випробування Прийом препарату Жанін може впливати на результати деяких лабораторних тестів, включаючи показники функції печінки, нирок, щитовидної залози, надниркових залоз, концентрацію транспортних білків у плазмі, показники вуглеводного обміну, параметри згортання крові та фібринолізу. Зміни зазвичай не виходять за межі нормальних значень. Зниження ефективності Ефективність препарату Жанін® може бути знижена у таких випадках: при пропусканні таблеток, шлунково-кишкових розладах або внаслідок лікарської взаємодії. Частота та виразність менструальноподібних кровотеч На фоні прийому препарату Жанін® можуть відзначатися нерегулярні кровотечі ("мажучі" кров'янисті виділення та/або "проривні" маткові кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. Тому оцінка будь-яких нерегулярних кровотеч повинна проводитись лише після періоду адаптації, що становить приблизно три цикли. Якщо нерегулярні кровотечі повторюються або розвиваються після попередніх регулярних циклів, слід провести ретельне обстеження, щоб уникнути злоякісних новоутворень або вагітності. Відсутність чергової менструальноподібної кровотечі У деяких жінок під час перерви у прийомі таблеток може не розвинутися кровотеча "скасування". Якщо препарат Жанін приймався згідно з рекомендаціями, то малоймовірно, що жінка вагітна. Тим не менш, якщо до цього препарат застосовувався нерегулярно або якщо відсутні поспіль дві кровотечі "скасування", прийом препарату не може бути продовжений до тих пір, поки вагітність не буде виключена. Медичні огляди Перед початком або поновленням застосування препарату Жанін® необхідно ознайомитися з анамнезом життя, сімейним анамнезом жінки, провести ретельне загальномедичне (включаючи вимірювання артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, визначення індексу маси тіла) та гінекологічне обстеження, включаючи обстеження молочних залоз та цитологічне дослідження. тест з Папаніколау), виключити вагітність. При відновленні прийому препарату Жанін обсяг додаткових досліджень та частота контрольних оглядів визначається індивідуально, але не рідше 1 разу на 6 місяців. Необхідно мати на увазі, що препарат Жанін® не захищає від ВІЛ-інфекції (СНІД) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом! Стани, що вимагають консультації лікаря Будь-які зміни у здоров'ї, особливо виникнення станів; Локальне ущільнення у молочній залозі; Одночасний прийом інших лікарських засобів; Якщо очікується тривала нерухомість (наприклад, на нижню кінцівку накладено гіпс), планується госпіталізація чи операція (принаймні за чотири тижні до передбачуваної операції); Надзвичайно сильна кровотеча з піхви; Пропущена таблетка в перший тиждень прийому упаковки і мав місце статевий контакт за сім днів до цього; Відсутність чергової менструальноподібної кровотечі двічі поспіль або підозра на вагітність (не слід розпочинати прийом таблеток із наступної упаковки до консультації з лікарем). Слід припинити прийом таблеток та негайно проконсультуватися з лікарем, якщо є можливі ознаки тромбозу, інфаркту міокарда або інсульту: незвичайний кашель; надзвичайно сильний біль за грудиною, що віддає в ліву руку; задишка, що несподівано виникла, незвичайний, сильний і тривалий головний біль або напад мігрені; часткова чи повна втрата зору чи двоїння в очах; нечленороздільна мова; раптові зміни слуху, нюху чи смаку; запаморочення або непритомність; слабкість або втрата чутливості у будь-якій частині тіла; сильний біль у животі; сильний біль у нижній кінцівці або набряк, що раптово виник, будь-якої з нижніх кінцівок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
448,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВода питна, олія насіння соняшника, моностеарат гліцерину, екстракт кореня куркуми, гліцерин дистильований, жовч суха, емульсійний віск, екстракт кореня імбиру, олія гірчична, спирти жирних кислот З 16 – З 18, екстракт кори, фенокси , етилгексилгліцерин, екстракт плодів перцю червоного, віск бджолиний, метилсаліцилат, цетеарет-20, ліпофолк, трилон Б, екстракт кори верби білої.ХарактеристикаКрем має протизапальну та зігрівальну дію. Має антибактеріальні властивості. Зменшує запалення. Активізує обмінні процеси у тканинах. Покращує мікроциркуляцію. Забезпечує антиоксидантний захист шкіри. Містить активний комплекс жовчі та рослинних екстрактів. Жовч має складний хімічний склад, основу якого складають жовчні кислоти, лецитин, ферменти та інші компоненти, які мають комплекс корисних властивостей. Цей природний продукт сприяє усуванню запалення, надає місцеву зігрівальну, дратівливу дію, знижує набряклість, допомагає при забоях. Композиція екстрактів куркуми, імбиру, кориці, червоного перцю та кори верби відновлює капілярне кровопостачання, виводить токсини, сприяє зменшенню запалення. Олія гірчична і метилсаліцилат активізують кровообіг, мають відволікаючу дію. Крем має ніжну текстуру, легко вбирається, не залишає слідів на одязі.ІнструкціяДостатню кількість крему нанести на шкіру в проблемній ділянці, рівномірно розподілити. Повторювати аплікації за необхідності.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 пляшка містить: Активна речовина: Жовч великої рогатої худоби та свиней консервована, заморожена – 900 мл; Спирт етиловий ректифікований - 100 мл; Формалін – 1 мл; Розчин фурациліну в 70% спирті (1: 1500) - 10 мл; Віддушка – 2 мл. Емульсія для зовнішнього застосування у пляшках по 100 мл та 250 мл.Опис лікарської формиРідина від жовто-коричневого до темно-коричневого кольору із зеленуватим відтінком або від світло-зеленого до темно-зеленого кольору із коричневим відтінком зі специфічним запахом. Можлива наявність осаду.ХарактеристикаЖовч — препарат натурального походження, має знеболювальну, місцевоподразнюючу, емульгувальну та коагуляційну дію, сприяє розсмоктуванню сольових відкладень у суглобах і хребті. Являє собою емульсію для зовнішнього застосування.Фармакотерапевтична групаПрепарат має місцевоподразнювальну дію.Показання до застосуванняЗастосовують зовнішньо при артралгіях, посттравматичних міалгіях (без порушення цілісності шкіри).Протипоказання до застосуванняВстановлена підвищена чутливість до препарату, порушення цілісності шкіри у місцях передбачуваного нанесення препарату, захворювання шкіри.Побічна діяУ поодиноких випадках препарат може спричинити подразнення шкіри, яке швидко минає при відміні препарату. У таких випадках подальше застосування компресів можливе лише через 30 днів. Слід повідомляти свого лікаря про всі побічні ефекти.Взаємодія з лікарськими засобамиНе слід змішувати препарат із іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Препарат застосовують як компресів протягом 6-10 днів. Марлеву серветку (4-6 шарів) рясно просочують препаратом. Серветка накладається на уражену ділянку, покривається вощаним папером, тонким шаром вати та фіксується легкою пов'язкою. Компреси з жовчю консервованою медичною тримаються протягом доби. При висиханні марлева серветка зволожується водою кімнатної температури та знову фіксується пов'язкою. Через добу відбувається зміна компресів з обов'язковою новою марлевою серветкою.ПередозуванняПосилення побічних ефектів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати препарат без консультації лікаря при вагітності, у період годування груддю та у дитячому віці. Слід уникати потрапляння препарату на відкриті рани, очі та інші слизові оболонки.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фасування: N30 Форма випуску таб. вкриті оболонкою Упаковка: блістер Производитель: Квадрат-С ООО Завод-производитель: Квадрат-С(Россия). .
Склад, форма випуску та упаковкаЦелюлоза мікрокристалічна (наповнювач), заліза бісгліцинат, кроскарамеллоза (носій), компоненти плівкового покриття (харчові добавки): гідроксипропілметилцелюлоза (загусник), діоксид титану (барвник), твін 80 (емульгатор), поліетиленгліколь (глазирів); стеарат кальцію та діоксид кремнію аморфний (агенти антистежують). Вміст в одній таблетці (добовому прийомі) та % від рекомендованого рівня добового споживання (адекватного рівня) Залізо не менше 14 мг 100 %Фармакотерапевтична групаБіодоступне залізо, що легко засвоюється, з амінокислотного хелатного комплексу, що забезпечує максимальне засвоєння заліза, хорошу переносимість без побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. Залізо хелат сприяє: підтримці у нормі рівня гемоглобіну; зниження ризику розвитку анемії; зниження втоми та підвищення працездатності.Властивості компонентівЗалізо - один із найважливіших мінералів, необхідних для нашого здоров'я. Усі тканини та органи людського організму функціонують лише у присутності заліза. Цей мікроелемент складова частина гемоглобіну, адже саме він транспортує до клітин життєво необхідний їм кисень. Залізо бере участь у всіх обмінних процесах, у синтезі кисню та білків, попереджає розвиток анемії та зміцнює імунітет. Організм швидко втрачає залізо при менструальних крововтратах, різних кровотечах, при захворюваннях шлунка та печінки. Але особливо зростає потреба у залозі при вагітності та в період лактації. Лікарі стверджують, що організм людини може засвоїти із продуктів харчування не більше 2 мг заліза на добу. Цієї кількості не завжди достатньо для заповнення необхідного рівня заліза. Тому варто приймати спеціальні добавки,що містять залізо у біодоступній формі. Хелатна форма - це найдоступніша форма мінералів на сьогоднішній день, являє собою з'єднання мінералу та амінокислоти (органіки та неорганіки). Зовні це з'єднання нагадує клешню краба і тому називається «хелатом» (з лат. «chele» – клешня). Хелатна форма мінералів найближча до нашого організму. Прикладом такої форми з'єднання в людини є гемоглобін. Хелати не вимагають додаткових біохімічних перетворень, оскільки вже підготовлені до засвоєння організмом. Не випадково у Європі та США зростає її популярність.ІнструкціяДорослим та дітям старше 14 років по 1 таблетці на день під час їжі. Тривалість прийому – щонайменше 2 місяців.Показання до застосуванняЯк біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела біодоступного легкозасвоюваного заліза з амінокислотного хелатного комплексу, що забезпечує максимальне засвоєння заліза, хорошу переносимість без побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.РекомендуєтьсяРекомендований дорослим та дітям старше 14 років. Також його можуть приймати вагітні та годуючі жінки.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаДля приготування 1000 мл настойки необхідно: Активної речовини: Женьшеня коренів – 100 г; Допоміжної речовини: Етанол (спирт етиловий) 70% - достатня кількість для одержання 1000мл. По 25 мл, 50 мл у флакони зі скломаси помаранчевого скла з гвинтовою горловиною, закупорені пробками і кришками, що нагвинчуються.Опис лікарської формиПрозора рідина від жовтуватого до жовтого кольору з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаЗагальнотонізуючий засіб рослинного походження.ФармакодинамікаСтимулює центральну нервову систему, виявляє загальнотонізуючу, гіпертензивну та гіпоглікемічну дію: покращує апетит, підвищує артеріальний тиск, розумову та фізичну працездатність, стимулює статеву функцію; зменшує загальну слабкість, підвищену стомлюваність, сонливість; знижує вміст холестерину та цукру в крові, активує діяльність кори надниркових залоз. Фармакологічна активність обумовлена вмістом тритерпенових глікозидів (панаксозиди, панаквілон, панаксин), ефірних та жирних масел, пектинових речовин, вітамінів, мікро- та макроелементів, а також фітоестрогенів та даукостерину.Показання до застосуванняАртеріальна гіпотензія (знижений артеріальний тиск), астенічний синдром, фізична та психічна перевтома, неврастенічний синдром, період реконвалесценції після перенесених тривалих і тяжких, у тому числі інфекційних, захворювань, нейроциркуляторна дистонія за гіпотонічним типом, у комплексній терапії при ослабленні статевої функції .Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпертензія (підвищений артеріальний тиск), підвищена збудливість, епілепсія, судомні стани, розлади сну, гострі інфекційні захворювання, кровоточивість, хронічні захворювання печінки, вагітність, період лактації, дитячий вік (до 12 років). З обережністю: алкоголізм, черепно-мозкова травма, захворювання головного мозкуПобічна діяАлергічні реакції, тахікардія, головний біль, порушення сну, підвищення артеріального тиску та гіпоглікемія.Спосіб застосування та дозиЗа 30-40 хвилин до їди по 15-20 крапель 2-3 рази на день. Курс лікування – 30-40 днів. Доцільність проведення повторного курсу визначається лікарем.ПередозуванняПри перевищенні доз, що рекомендуються, можливе посилення побічних ефектів, носова кровотеча. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не слід застосовувати у другій половині дня, щоб уникнути порушення сну. Є чітко виражена сезонність дії: застосування восени та взимку найбільш ефективно. У максимальній добовій дозі препарату міститься 0,7 г абсолютного етилового спирту, у максимальній разовій дозі – 0,23 г абсолютного етилового спирту. Застосування препарату не впливає на виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують особливої уваги та швидких реакцій (управління автотранспортом, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора).Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМікрокристалічна целюлоза (носій), желатин (капсула), екстракт женьшеню (Panaxginseng), вітамін С (аскорбінова кислота).ХарактеристикаПри розумовому напрузі та фізичних навантаженнях, швидкої стомлюваності, перевтомі, зниження працездатності та концентрації уваги, порушенні пам'яті. Рекомендується як біологічно активна добавка до їжі - джерела панаксозидів, додаткового джерела вітаміну С.РекомендуєтьсяПри розумовій напрузі та фізичних навантаженнях, швидкій стомлюваності, перевтомі, зниженні працездатності та концентрації уваги, порушенні пам'яті. Рекомендується як біологічно активна добавка до їжі - джерела панаксозидів, додаткового джерела вітаміну С.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, підвищена нервова збудливість, безсоння, артеріальна гіпо/гіпертензія, порушення ритму серцевої діяльності.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 капсули 2 рази на день під час їжі. Тривалість прийому: 2-3 тижні. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні компоненти: екстракт кореня женьшеню-80 мг, екстракт елеутерококу-100 мг. Пігулки 500 мг, 30 шт.ХарактеристикаДія БАД "Женьшень+елеутерокок" засноване на поєднанні властивостей екстрактів, що входять до його складу: стимулюють роботу ЦНС; підвищують стійкість до стресів; допомагає впоратися з фізичною та розумовою перевтомою; покращує білковий, вуглеводний та мінеральний обмін речовин; підвищує значення показників серцево-судинної системи; застосовується у комплексному лікуванні неврастенії, астенії, нервозів, артеріальної гіпотензії, цукрового діабету, імпотенції, атеросклерозу, променевої хвороби.Фармакотерапевтична групаІ женьшень, і елеутерокок (який інакше називають "сибірським женьшенем") мають схожий адаптогенний і тонізуючий вплив на організм. Тому поєднання екстрактів цих рослин у БАД "Женьшень+Елеуткрококк" породжує природний синергізм та посилює дію обох компонентів.Властивості компонентівПро лікувальні властивості кореня женьшеню навіть складали легенди. Корінь цієї рослини не тільки лікує від хвороб, а й може поставити на ноги людину, яка перебуває при смерті. Корінь женьшеню містить алкалоїди, смоли, вітамін С, сірку та фосфор, дубильні речовини, а також мікро- та макроелементи. Женьшень надає заспокійливу дію при неврозах та стресах. Рослина застосовують при розумовому та фізичному перенапрузі, при депресіях та гіпотонії. Елеутерокок має тонізуючу, стимулюючу, адаптогенну і гонадотропну дію, підвищує розумову та фізичну працездатність, збуджує апетит, зміцнює імунітет і посилює опірність до несприятливих факторів навколишнього середовища.РекомендуєтьсяЗастосовують при розумовому та фізичному перенапрузі, при депресіях та гіпотонії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів продукту, підвищена нервова збудливість, безсоння, гіпертонія, порушення ритму серцевої діяльності, ішемічна хвороба серця, виражений атеросклероз, гострі інфекційні захворювання, діти віком до 18 років, вагітність та годування груддю.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю. А також дітям віком до 18 років.Спосіб застосування та дозиПриймати дорослим внутрішньо по 1 таблетці у першій половині дня до їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Курс прийому – 30 днів. При необхідності курс повторюють через 1-3 місяці.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЦелюлоза мікрокристалічна та сорбіт (носії), екстракти коренів женьшеню та коренів елеутерококу колючого, кофеїн, екстракти листя гінкго білоба та трави вівса звичайного, мальтодекстрин та кроскарамеллоза (стабілізатори), діоксид кремнію.ХарактеристикаЖеньшень МАХ Енерджі комбінований препарат загальнотонізуючої дії. Дія препарату визначається властивостями компонентів, що входять до його складу, які: підвищують розумову та фізичну працездатність, покращують самопочуття, сприяє зняттю втоми. Швидка дія – 30 хвилин. * Інформація підтверджена Добровільною сертифікацією.Властивості компонентівЖеньшень покращує апетит, розумову та фізичну працездатність, стимулює статеву функцію; зменшує загальну слабкість, підвищену стомлюваність, сонливість; знижує вміст холестерину та цукру в крові, активує діяльність кори надниркових залоз. Елеутерокок позитивно впливає на стійкість організму до багатьох несприятливих факторів. Елеутерокок має стимулюючу дію на центральну нервову систему, усуває перевтому, дратівливість; відновлює та підвищує фізичну та розумову працездатність. Кофеїн стимулюють центральну нервову систему, стимулює психічну діяльність, підвищує розумову та фізичну працездатність. Гінкго білоба позитивно впливає на концентрацію уваги та покращує сон. Покращує мозковий кровообіг та постачання мозку киснем та глюкозою, надає антигіпоксичну дію, покращує обмін речовин в органах та тканинах. Овес підвищує фізичну працездатність і витривалість, збільшує рухову активність, виявляє стреспротекторні властивості, має також помірну антигіпоксичну та протизапальну дію.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - джерела гінсенозидів (панаксозидів), елеутерозидів, флавонолових глікозидів, кофеїну.Протипоказання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, безсоння, підвищений артеріальний тиск, порушення ритму серцевої діяльності, виражений атеросклероз, індивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 таблетки на день під час їжі у першій половині дня. Тривалість прийому – 2 тижні. При необхідності прийом БАД можна повторити за місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Містить підсолоджувач. При надмірному вживанні може мати проносну дію.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему