Все товары
543,00 грн
510,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: фелодипін 5 мг, метопрололу сукцинат 47.5 мг, що соотв. вмісту метопрололу тартрату 50 мг. Допоміжні речовини: натрію алюмосилікат, лактоза безводна, гіпромеллоза, гідроксипропілцелюлоза, етилцелюлоза, кремнію діоксид, поліоксил 40 гідрогенізованої касторової олії, целюлоза мікрокристалічна, макрогол 6000, натрію стеарилфуа , Титану діоксид (Е171), вода очищена. 30 шт. - флакони пластикові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті оболонкою; рожевого кольору з абрикосовим відтінком, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "A/FG" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний препарат комбінованого складу. Чинить гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Взаємодоповнюючий механізм дії фелодипіну, що знижує ОПСС, та метопрололу, що зменшує серцевий викид, призводить до більш вираженого антигіпертензивного ефекту та кращої переносимості порівняно з монотерапією фелодипіном та метопрололом. При прийомі Логімаксу зниження АТ стабільне та ефективне протягом всього інтервалу між прийомами доз (24 год). Фелодипін Фелодипін – похідне дигідропіридину, є вазоселективним блокатором повільних кальцієвих каналів та призначений для лікування артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії. Фелодипін є рацемічну суміш. Провідність і скоротлива здатність гладкої мускулатури судин пригнічується шляхом на кальцієві канали клітинних мембран. Завдяки високій селективності щодо гладкої мускулатури артеріол, фелодипін у терапевтичних дозах не має негативного інотропного ефекту на скоротливість або провідність серця. Антигіпертензивний ефект фелодипіну обумовлений зменшенням ОПСС. Фелодипін ефективно знижує АТ у пацієнтів з артеріальною гіпертензією як у горизонтальному положенні, так і в положенні сидячи та стоячи, у стані спокою та при фізичному навантаженні. Оскільки фелодипін не впливає на гладку мускулатуру вен або адренергічний вазомоторний контроль, то розвитку ортостатичної гіпотензії не відбувається. На початку лікування, внаслідок зниження артеріального тиску на фоні прийому фелодипіну, може спостерігатися тимчасове рефлекторне збільшення ЧСС та серцевого викиду, яке нівелюється при комбінації з бета-адреноблокаторами. Дія фелодипіну на АТ та ОПСС корелює з плазмовою концентрацією фелодипіну. Після досягнення стабільної рівноважної концентрації у плазмі фелодипіну антигіпертензивний ефект зберігається протягом 24 годин. Лікування фелодипіном призводить до зворотного розвитку гіпертрофії лівого шлуночка. Фелодипін розслаблює гладку мускулатуру дихальних шляхів. Показано, що фелодипін незначно впливає на моторику ШКТ. При тривалому застосуванні фелодипін не має клінічно значущого ефекту на вміст ліпідів у крові. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 при застосуванні фелодипіну протягом 6 місяців не відзначено клінічно значущого ефекту на метаболічні процеси. Фелодипін можна також призначати пацієнтам зі зниженою функцією лівого шлуночка, які отримують стандартну терапію, та пацієнтам з бронхіальною астмою, цукровим діабетом, подагрою або гіперліпідемією. Фелодипін знижує судинний опір у нирках, має натрійуретичний і діуретичний ефект і не має калійуретичного ефекту (за рахунок зниження канальцевої реабсорбції натрію і води). Фелодипін не впливає на клубочкову фільтрацію та екскрецію альбуміну. Метопролол Метопролол - кардіоселективний антагоніст β1-адренорецепторів, що не впливає в терапевтичних дозах на β2-адренорецептори, локалізовані, головним чином, у периферичних судинах та бронхах. Має незначну мембраностабілізуючу дію і не має внутрішньої симпатоміметичної активності. Бета-адреноблокатори мають негативний інотропний і хронотропний ефект. Метопролол зменшує стимулюючий ефект катехоламінів на міокард та сприяє зниженню ЧСС, серцевого викиду та АТ. У стані стресу при підвищеній секреції адреналіну метопролол не перешкоджає нормальній фізіологічній вазодилатації. У терапевтичних дозах метопролол має менший скорочувальний ефект на мускулатуру бронхів, ніж неселективні бета-адреноблокатори. Метопролол меншою мірою, ніж неселективні бета-адреноблокатори, впливає на секрецію інсуліну та метаболізм вуглеводів, у зв'язку з чим метопролол може призначатися пацієнтам з цукровим діабетом. Метопролол має менший ефект на такі серцево-судинні реакції при гіпоглікемії, як тахікардія. При терапії метопрололом вміст глюкози в крові відновлюється до нормального рівня швидше, ніж при терапії неселективними бета-адреноблокаторами. Метопролол знижує підвищений артеріальний тиск як у положенні стоячи, так і в горизонтальному положенні, а також при фізичному навантаженні. На початку терапії метопролол спричинює посилення ОПСС. Однак при тривалому лікуванні відзначається зниження артеріального тиску внаслідок зниження ОПСС при незміненому серцевому викиді. У хворих на артеріальну гіпертензію метопролол знижує смертність від серцево-судинних ускладнень. На фоні прийому метопрололу не відмічено змін електролітного балансу крові.ФармакокінетикаФелодипін Всмоктування Показник системної біодоступності фелодипіну становить близько 15% і не залежить від їди. Прийом їжі впливає на швидкість абсорбції фелодипіну, що призводить до збільшення C max ; у плазмі крові приблизно на 65%. Cmax ; у плазмі крові досягається через 3-5 годин після прийому препарату. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить приблизно 99%. Vd ;у рівноважному стані приблизно 10 л/кг. Чи не кумулює. Css; досягається через 5 днів. Метаболізм Фелодипін метаболізується у печінці, всі метаболіти фармакологічно неактивні. Виведення T1/2; фелодипіну в кінцевій фазі - близько 25 год. Загальний плазмовий кліренс становить в середньому 1.2 л/хв. Близько 70% прийнятої дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею, решта – з калом. Менш 0.5% виводиться із сечею у незміненому вигляді. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У хворих з порушеною функцією печінки та осіб похилого віку концентрація фелодипіну в плазмі крові збільшується. Водночас вікова ознака лише частково пояснює індивідуальні зміни плазмової концентрації фелодипіну. За порушення функції нирок плазмова концентрація фелодипіну не змінюється, але спостерігається кумуляція неактивних метаболітів. Фелодипін не виводиться при гемодіалізі. Метопролол Всмоктування та метаболізм Метопролол повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту після прийому внутрішньо. Піддається метаболізму в печінці з утворенням 3 основних метаболітів, які не мають фармакологічної активності і не мають клінічного значення. Виведення Близько 5% прийнятої дози метопрололу виводиться у незміненому вигляді нирками, решта виводиться у вигляді метаболітів. Фелодипін + Метопролол Прийом Логімаксу не призводить до зміни біодоступності компонентів у порівнянні з окремим одночасним прийомом фелодипіну та метопрололу. Показники абсорбції не залежать від їди.Клінічна фармакологіяАнтигіпертензивний препарат.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Препарат може застосовуватися у випадках, коли лікування бета-адреноблокаторами або блокаторами повільних кальцієвих каналів дигідропіридинового ряду, що застосовуються як монотерапія, не мають клінічно значущого ефекту.Протипоказання до застосуванняAV-блокада II та III ступеня; СССУ; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (набряк легень, гіпоперфузія або артеріальна гіпотензія) та безперервна або переривчаста інотропна терапія агоністами β-адренорецепторів; підозра на гостру стадію інфаркту міокарда (ЧСС менше 45 уд/хв, інтервал PQ більше 0.24 сек або систолічний АТ менше 100 мм рт. ст.); кардіогенний шок; нестабільна стенокардія; гострий інфаркт міокарда; симптоматична брадикардія; артеріальна гіпотензія; виражені облітеруючі порушення периферичного кровообігу при загрозі розвитку гангрени; вагітність; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до фелодипіну або метопрололу або до інших компонентів препарату. З ;обережністю ;(порівняючи користь/ризик) слід призначати препарат при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК < 30 мл/хв), аортальному стенозі, порушеннях функції печінки, інфаркті міокарда, артеріальної гіпотензії, гострому метаболічному ацидозі, хронічній серцевій недостатності . У хворих на бронхіальну астму або хронічну обструктивну хворобу легень необхідно здійснювати супутню терапію бета2-адреноміметиками. У випадку, коли пацієнт починає приймати Логімакс, може знадобитися збільшення дози бета2-адреноміметиків.Вагітність та лактаціяЛогімакс® не слід призначати при вагітності. В даний час немає достатніх даних щодо застосування фелодипіну у вагітних. На основі даних, отриманих на тваринах, фелодипін не повинен призначатися при вагітності. Блокатори повільних кальцієвих каналів можуть інгібувати скорочення матки при передчасних пологах, натомість недостатньо даних, що підтверджують збільшення тривалості фізіологічних пологів. Можливий ризик розвитку гіпоксії плода за наявності у матері артеріальної гіпотензії та зменшення перфузії в матці за рахунок перерозподілу кровотоку та периферичної вазодилатації. Метопролол може застосовуватися при вагітності та в період лактації лише у разі крайньої необхідності. Бета-адреноблокатори можуть викликати брадикардію у плода, новонароджених та у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. Це слід враховувати при вирішенні питання призначення препарату в III триместрі вагітності і безпосередньо перед пологами. Фелодипін та метопролол проникають у грудне молоко. При прийомі матір'ю фелодипіну в терапевтичних дозах лише незначна кількість препарату потрапляє з грудним молоком дитині. Недостатній досвід застосування фелодипіну жінками у період лактації не виключає ризик впливу препарату на дитину, тому не рекомендується призначати фелодипін жінкам у період лактації. При необхідності продовження терапії для досягнення клінічного ефекту слід розглянути питання щодо припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Досвід застосування препарату у ;дітей ;обмежений.Побічна діяЧастота виникнення небажаних реакцій класифікувалася так: часто (≥1/100), іноді (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000). До найпоширеніших побічних реакцій при прийомі Логімаксу відносяться головний біль (11%), набряк кісточок, почервоніння обличчя, а також головний біль, запаморочення, втома, нудота. Дані побічні реакції можуть спостерігатися на початку лікування або зі збільшенням дози і зазвичай проходять самостійно. Більшість цих ефектів пояснюється вазодилатуючими властивостями фелодипіну. Фелодипін З боку серцево-судинної системи: часто - почервоніння обличчя, що супроводжується відчуттям жару, набряк кісточок; іноді – тахікардія, відчуття серцебиття; рідко - непритомність; дуже рідко – екстрасистолія, зниження артеріального тиску, що супроводжується тахікардією, яка у схильних пацієнтів може викликати загострення стенокардії, лейкоцитопластичний васкуліт. З боку ЦНС: часто - головний біль; іноді – парестезії, запаморочення. З боку статевої системи: іноді - імпотенція, сексуальна дисфункція. З боку травної системи: іноді - нудота, біль у животі; рідко – блювання; дуже рідко – гіперплазія слизової оболонки язика та ясен, гінгівіт, підвищення активності печінкових ферментів у сироватці крові. Дерматологічні реакції: іноді - висип, свербіж; дуже рідко – фотосенсибілізація. З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгія, міалгія. З боку сечовивідної системи: дуже рідко - прискорене сечовипускання. З боку ендокринної системи: дуже рідко - гіперглікемія. Алергічні реакції: рідко - кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (губ або язика), реакції підвищеної чутливості. Інші: менше часто - почуття втоми; дуже рідко – лихоманка. Є окремі повідомлення про порушення сну, проте зв'язок із прийомом фелодипіну не встановлено. Повідомлялося про випадки гіперплазії слизової оболонки язика та ясен після прийому фелодипіну у пацієнтів із вираженим гінгівітом/пародонтитом. Цього побічного ефекту можна уникнути або зменшити рівень його прояву за допомогою ретельної гігієни порожнини рота. Гіперглікемія, яка є специфічною для цієї групи препаратів, на фоні прийому фелодипіну відзначалася лише в окремих випадках. Метопролол З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, відчуття втоми; іноді – парестезії, порушення сну; рідко – депресії, зниження здатності до концентрації уваги, кошмарні сновидіння, порушення пам'яті, підвищена нервова збудливість, відчуття тривоги, галюцинації. З боку серцево-судинної системи: часто - брадикардія, відчуття серцебиття, похолодання кінцівок; іноді – оборотне посилення симптомів серцевої недостатності; рідко – аритмії, непритомність, набряки, порушення провідності (збільшення часу проведення). З боку травної системи: часто - нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор; рідко – підвищення рівня печінкових трансаміназ, порушення смакових відчуттів. З боку дихальної системи: іноді - задишка, бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або астматичними захворюваннями. З боку органів чуття: рідко - порушення зору, сухість та/або подразнення очей, дзвін у вухах. Дерматологічні реакції: рідко - гіпергідроз, випадання волосся, загострення псоріазу, фотосенсибілізація. З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія. Інші: іноді - збільшення маси тіла, біль у грудях; рідко – оборотне порушення лібідо, реакції підвищеної чутливості. Повідомлялося про окремі випадки артралгії, гепатиту, м'язового спазму, сухості у роті, кон'юнктивіту, риніту, гангрени у пацієнтів з тяжкими порушеннями периферичного кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільний прийом з речовинами, що взаємодіють із системою ферментів цитохрому Р450, може вплинути на концентрацію фелодипіну та метопрололу у плазмі крові. Не відзначається взаємодія між фелодипіном та метопрололом, оскільки вони метаболізуються за допомогою різних ізоферментів системи цитохрому Р450. Фелодипін Фелодипін є субстратом CYP3A4. Препарати, що індукують або інгібують CYP3A4, значно впливають на концентрацію фелодипіну в плазмі крові. Препарати, що індукують ізоферменти системи цитохрому P450 (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал та рифампіцин, а також настоянка звіробою) посилюють метаболізм фелодипіну. Спільне застосування фенітоїну, карбамазепіну, фенобарбіталу та рифампіцину призводить до зниження значень AUC на 93% і Cmax ; фелодипіну на 82%. Слід уникати спільного призначення з індукторами CYP3A4. Протигрибкові препарати азолового ряду (ітраконазол, кетоконазол), макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин) та інгібітори ВІЛ-протеази є інгібіторами ферментної системи CYP3A4. При спільному призначенні ітраконазолу C max ; фелодипіну збільшується у 8 разів, АUС – у 6 разів. При сумісному призначенні еритроміцину C max ;і АUS фелодипіну збільшується приблизно в 2.5 рази. Слід уникати спільного призначення фелідипіну та інгібіторів CYP3A4. Сік грейпфрута пригнічує ферментну систему CYP3A4. Застосування фелодипіну з грейпфрутовим соком збільшує C max і АUС фелодипіну приблизно в 2 рази. Слід уникати сумісного застосування. Фелодипін може спричинити збільшення концентрації такролімусу у плазмі крові. При сумісному застосуванні рекомендується контролювати концентрацію такролімусу в сироватці крові, може знадобитися корекція дози такролімусу. При сумісному призначенні циклоспорину та фелодипіну C max ;фелодипіну збільшується на 150%, АUС збільшується на 60%. Проте, вплив фелодипіну на фармакокінетичні показники циклоспорину є мінімальним. Спільне застосування циметидину та фелодипіну призводить до збільшення C max ;і АUС фелодипіну на 55%. Метопролол Слід уникати сумісного призначення Логімаксу з наступними препаратами. Барбітурати (дослідження проводилося з фенофарбіталом) незначно посилюють метаболізм метопрололу, внаслідок індукції ферментів. При призначенні пропафенону 4 пацієнтам, які отримували лікування метопрололом, відзначалося збільшення плазмової концентрації метопрололу в 2-5 разів, при цьому у 2 пацієнтів відзначалися побічні ефекти, характерні для метопрололу. Ця взаємодія була підтверджена під час дослідження на 8 добровольцях. Ймовірно, взаємодія зумовлена інгібуванням пропафеноном, подібно до хінідину, метаболізму метопрололу за допомогою ізоферменту CYP2D6. Беручи до уваги той факт, що пропафенон має властивості бета-адреноблокатора, спільне призначення Логімаксу та пропафенону не є доцільним. Комбінація бета-адреноблокаторів (атенололу, пропранололу та піндололу) та верапамілу може викликати брадикардію та призводити до зниження АТ. Верапаміл та бета-адреноблокатори мають взаємодоповнюючий інгібуючий ефект на AV-провідність та функцію синусового вузла. Комбінація Логімаксу з наступними препаратами може потребувати корекції дози. Антиаритмічні засоби класу І та бета-адреноблокатори можуть призводити до підсумовування негативного інотропного ефекту, що може призводити до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів з порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати подібної комбінації у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла та порушенням АV-провідності. Взаємодія описана на прикладі дизопіраміду. Дифенгідрамін зменшує кліренс метопрололу до -гідроксиметопрололу в 2.5 рази. Одночасно спостерігається посилення дії метопрололу. Гіпертензивні реакції при різкій відміні клонідину можуть посилюватися при сумісному прийомі бета-адреноблокаторів. При сумісному застосуванні, у разі відміни клонідину, припинення прийому бета-адреноблокаторів слід розпочинати за кілька днів до відміни клонідину. Ділтіазем та бета-адреноблокатори взаємно посилюють інгібуючий ефект на АV-провідність та функцію синусового вузла. При комбінації метопрололу з дилтіаземом спостерігалися випадки вираженої брадикардії. НПЗЗ послаблюють антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Ця взаємодія найбільш документована для індометацину. Не зазначено описаної взаємодії для суліндаку. У дослідженнях з диклофенаком описаної реакції не спостерігалося. Фенілпропаноламін (норефедрін) у разовій дозі 50 мг може викликати підвищення діастолічного АТ до патологічних значень у здорових добровольців. Пропранолол переважно перешкоджає підвищенню артеріального тиску, що викликається фенілпропаноламіном. Однак бета-адреноблокатори можуть викликати реакції пародоксальної гіпертензії у пацієнтів, які отримують високі дози фенілпропаноламіну. Повідомлялося про кілька випадків розвитку гіпертонічного кризу на фоні прийому фенілпропаноламіну. Повідомлялося про 10 випадків вираженої артеріальної гіпертензії та брадикардії у пацієнтів, які приймали неселективні бета-адреноблокатори (включаючи піндолол та пропранолол) та отримували епінефрин (адреналін). Взаємодія відзначено й у групі здорових добровольців. Передбачається, що подібні реакції можуть спостерігатися і при застосуванні епінефрину разом із місцевими анестетиками при випадковому попаданні до судинного русла. Передбачається, що цей ризик набагато нижчий при застосуванні кардіоселективних бета-адреноблокаторів. Хінідин інгібує метаболізм метопрололу у особливої групи пацієнтів зі швидким гідроксилюванням (у Швеції приблизно 90% населення), викликаючи, головним чином, значне збільшення плазмової концентрації метопрололу та посилення блокади β-адренорецепторів. Вважають, що така взаємодія характерна і для інших бета-адреноблокаторів, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2D6. Спільне застосування аміодарону та метопрололу може призводити до вираженої синусової брадикардії. Зважаючи на дуже тривалий T1/2аміодарону (50 днів), слід враховувати можливу взаємодію через тривалий час після відміни аміодарону. Рифампіцин може посилювати метаболізм метопрололу, зменшуючи концентрацію метопрололу в плазмі. Концентрація метопрололу в плазмі може підвищуватися при сумісному застосуванні з циметидином, гідралазином, селективними інгібіторами серотоніну, такими як пароксетин, флуоксетин і сертралін. Пацієнти, які одночасно приймають метопролол та інші бета-адреноблокатори (очні краплі) або інгібітори МАО, повинні перебувати під ретельним наглядом. На тлі прийому бета-адреноблокаторів інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивну дію. На тлі прийому бета-адреноблокаторів пацієнтам, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби, може знадобитися корекція дози останніх.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньо. Таблетки слід приймати вранці, запиваючи водою, не ділити, не дробити і розжовувати. Препарат можна застосовувати натще або з невеликою кількістю їжі з низьким вмістом жирів та вуглеводів. Доза Логімаксу підбирається індивідуально. При виборі початкової дози рекомендується враховувати ефект раніше прийнятих доз бета-адреноблокаторів або блокаторів повільних кальцієвих каналів. Для дорослих і пацієнтів похилого віку початкова доза становить 1 таб. 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити (по 1 таб. 2 рази на добу). Порушення функції нирок не впливає на концентрацію препарату в плазмі крові. Немає необхідності коригувати схему лікування у пацієнтів з порушенням функції нирок, проте слід дотримуватися обережності при призначенні препарату; пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня. Зазвичай немає необхідності коригувати схему лікування у пацієнтів з цирозом печінки, т.к. метопролол зв'язується з білками крові лише незначною мірою (5-10%). За наявності симптомів серйозного порушення функції печінки (наприклад, пацієнти, які перенесли операції із шунтування) не слід перевищувати дозу Логімаксу 5 мг/47.5 мг. Досвід застосування препарату у ;дітей ;обмежений.ПередозуванняТоксичність При застосуванні фелодипіну в дозі 10 мг у 2-річної дитини була відзначена незначна інтоксикація. Фелодипін у дозі 150-200 мг у 17-річного пацієнта та у дозі 250 мг у дорослого викликав інтоксикацію від незначного ступеня до помірної. Ймовірно, фелодипін справляє більш значний вплив на периферичний кровообіг, ніж на серце, порівняно з іншими препаратами цієї терапевтичної групи. Метопролол; у дозі 7.5 г у дорослого викликав інтоксикацію з летальним результатом. У 5-річної дитини, яка прийняла 100 мг метопрололу, після промивання шлунка не відзначалося ознак інтоксикації. Прийом метопрололу в дозі 450 мг 12-річною дитиною спричинив помірну інтоксикацію. Прийом метопрололу в дозі 1.4 г та 2.5 г дорослими викликав помірну та тяжку інтоксикацію відповідно. Прийом метопрололу в дозі 7,5 г дорослим призвів до тяжкої інтоксикації. Симптоми У разі передозування препаратами пролонгованої дії симптоми інтоксикації виявляються через 12-16 годин після прийому, тяжкі симптоми можуть виникати через кілька днів після прийому. При передозуванні; фелодипіну; кома), судоми, задишка, набряк легень (не серцевий) та апное; можливий розвиток респіраторного дистрес-синдрому у дорослих; ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, гіпокальціємія, припливи, гіпотермія, нудота та блювання. При передозуванні ;метопрололом ;найсерйознішими є симптоми з боку серцево-судинної системи, проте іноді, особливо у дітей та підлітків, можуть переважати симптоми з боку ЦНС та пригнічення легеневої функції, брадикардія, AV-блокада I-III ступеня, асистолія, виражене зниження АТ, слабка периферична перфузія, серцева недостатність, кардіогенний шок, пригнічення функції легень, апное, а також, підвищена втома, порушення свідомості, втрата свідомості, тремор, судоми, підвищене потовиділення, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювота, можливий (особливо у дітей) або гіперглікемія, гіперкаліємія; вплив на нирки; транзиторний міастенічний синдром Супутній прийом алкоголю, антигіпертензивних засобів, хінідину чи барбітуратів може погіршити стан пацієнта.Перші ознаки передозування можуть спостерігатися через 20 хв – 2 години після прийому препарату. Лікування Фелодипін Призначення активованого вугілля, у разі потреби промивання шлунка, часом ефективне навіть у пізньої стадії інтоксикації. Проводять симптоматичну терапію. Атропін (0.25-0.5 мг внутрішньовенно для дорослих, 10-20 мкг/кг для дітей) повинен бути призначений до промивання шлунка (через ризик стимулювання блукаючого нерва). Проводять контроль ЕКГ. При необхідності - підтримка прохідності дихальних шляхів та адекватна вентиляція легень. Показано корекцію кислотно-основного стану та електролітів сироватки. У разі брадикардії та AV-блокади призначають атропін 0.5-1 мг внутрішньовенно дорослим (20-50 мкг/кг дітям), при необхідності повторюють введення, або спочатку вводять ізопреналін у дозі 0.05-0.1 мкг/кг/хв. При гострій інтоксикації на ранній стадії може знадобитися встановлення штучного водія ритму. Артеріальну гіпотензію коригують внутрішньовенно введенням рідини. При необхідності вводять інфузійно адреналін або допамін. При гострій інтоксикації може бути призначений глюкагон.При зупинці серця через передозування можуть знадобитися реанімаційні заходи протягом декількох годин. При судомах призначають діазепам. Проводиться інше симптоматичне лікування. Метопролол Призначення активованого вугілля, у разі потреби, промивання шлунка. Атропін (0.25-0.5 мг внутрішньовенно для дорослих, 10-20 мкг/кг для дітей) повинен бути призначений до промивання шлунка (через ризик стимулювання блукаючого нерва). При необхідності – підтримка прохідності дихальних шляхів (інтубація) та адекватна вентиляція легень. Заповнення ОЦК та інфузії глюкози. Проводять контроль ЕКГ. Призначають атропін у дозі 1-2 мг внутрішньовенно, при необхідності повторюють введення (особливо у разі вагусних симптомів). У разі (пригнічення) депресії міокарда показано інфузійне введення добутаміну або допаміну. Можна також застосовувати глюкагон у дозі 50-50 мкг/кг внутрішньовенно з інтервалом 1 хв. У деяких випадках може бути ефективним додавання до терапії адреналіну. При аритмії та розширеному шлуночковому (QRS) комплексі інфузійно вводять розчини натрію хлориду або натрію бікарбонату. Можливе встановлення штучного водія ритму.При зупинці серця через передозування можуть знадобитися реанімаційні заходи протягом декількох годин. Для усунення бронхоспазму може застосовуватися тербуталін (ін'єкційно або за допомогою інгаляцій). Проводиться симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при спільному призначенні з препаратами дигіталісу. Логімакс® може посилювати симптоми порушення периферичного кровообігу. З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК < 30 мл/хв), аортальному стенозі, порушеннях функції печінки, гострому інфаркті міокарда, гострому інфаркті міокарда, ускладненому серцевій недостатності, артеріальній гіпотензії, яка у схильних пацієнтів. гострий метаболічний ацидоз. Не рекомендується розпочинати лікування Логімаксом у пацієнтів, які раніше не отримували антигіпертензивну терапію. Не рекомендується призначати препарат пацієнтам із прихованою або виявленою серцевою недостатністю без відповідної терапії. Застосування Логімаксу може впливати на вуглеводний обмін або маскувати гіпоглікемію, водночас при застосуванні Логімаксу ризик впливу на вуглеводний обмін менший, ніж при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. В окремих випадках наявні порушення AV-провідності можуть посилюватися, приводячи до AV-блокади. Пацієнтам, які приймають Логімакс®, не слід вводити внутрішньовенні блокатори повільних кальцієвих каналів типу верапамілу. У пацієнтів зі стенокардією Принцметала частота та тяжкість нападів стенокардії може збільшуватися внаслідок спазму коронарних судин, спричиненої стимуляцією альфа-адренорецепторів. У зв'язку з цим не рекомендується призначати неселективні бета-адреноблокатори даної групи пацієнтів. Слід застосовувати з обережністю бета1-адреноблокатори. На тлі прийому бета-адреноблокаторів анафілактичний шок може набувати більш тяжкої форми. Застосування епінефрину (адреналіну) у звичайному дозуванні не завжди призводить до очікуваного терапевтичного ефекту. Пацієнтам з феохромоцитомою рекомендується одночасно з Логімаксом призначати альфа-адреноблокатори. Спільне застосування препаратів, що індукують ферментну систему CYP3A4, призводить до значного зменшення концентрації фелодипіну в плазмі крові та недостатнього терапевтичного ефекту від прийому препарату. Слід уникати спільного призначення таких препаратів. Спільне застосування препаратів, що інгібують ферментну систему CYP3A4, призводить до значного збільшення концентрації фелодипіну в плазмі. Слід уникати прийому Логімаксу з грейпфрутовим соком через значне збільшення концентрації фелодипіну в плазмі. Необхідно уникати різкої відміни прийому бета-адреноблокаторів, особливо у пацієнтів з високим ризиком, через можливе посилення симптомів хронічної серцевої недостатності та збільшення ризику розвитку інфаркту міокарда та раптової смерті. При необхідності скасування Логімаксу слід проводити поступово шляхом зниження дози протягом 1-2 тижнів. У разі хірургічного втручання слід попередити анестезіолога, що пацієнт приймає Логімакс. Не рекомендується припиняти лікування бета-адреноблокаторами пацієнтам, які мають оперативне втручання. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При водінні автотранспорту та занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, слід враховувати, що при застосуванні Логімаксу може спостерігатися запаморочення та втома.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 1 г: Активна речовина: гідрокортизону бутірат 1 мг. Допоміжні речовини: цетостеариловий спирт – 72 мг, макрогол 25 цетостеариловий ефір – 18 мг, парафін рідкий – 60 мг, парафін м'який білий – 150 мг, пропілпарагідроксибензоат – 1 мг, бутилпарагідроксибензоат – 0.5 мг, лимонна кислота. - 2.8 мг, вода очищена – до 1 г. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування; білого кольору, однорідний.Фармакотерапевтична групаЛокоїд® є синтетичним негалогенізованим кортикостероїдом для зовнішнього застосування. Етерифікація молекули гідрокортизону залишком масляної кислоти (бутират) дозволила радикально підвищити активність препарату порівняно з нативним гідрокортизоном. Локоїд® ;надає швидко настає протизапальну, протинабрякову, протисвербіжну дію. Застосування Локоїда® у рекомендованих дозах не викликає пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи. Хоча застосування великих доз препарату протягом тривалого часу, особливо при використанні оклюзійних пов'язок, може призвести до збільшення вмісту кортизолу в плазмі крові, це зазвичай не супроводжується зниженням реактивності гіпофізарно надниркової системи, а відміна препарату призводить до швидкої нормалізації продукції кортизолу.ФармакокінетикаВсмоктування Після аплікації відбувається накопичення активної речовини в епідермісі, переважно в зернистому шарі, системна абсорбція незначна. Невелика кількість гідрокортизону 17-бутирату всмоктується у системний кровотік у незміненому вигляді. Метаболізм Більша частина гідрокортизону 17-бутирату метаболізується до гідрокортизону та інших метаболітів безпосередньо в епідермісі та надалі в печінці. Виведення Метаболіти та незначна частина незміненого гідрокортизону 17-бутирату виводиться нирками та через кишечник.Клінічна фармакологіяГКС для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняПоверхневі неінфіковані, чутливі до місцевих кортикостероїдів, захворювання шкіри: дерматити, в т.ч. ;атопічний, контактний, себорейний; екзема; псоріаз.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до гідрокортизону або допоміжних компонентів препарату; бактеріальні інфекції шкіри (стрепто- та стафілодермії, грамнегативний фолікуліт тощо); вірусні інфекції шкіри (простий герпес, вітряна віспа, оперізуючий лишай тощо); грибкові інфекції шкіри; туберкульозні та сифілітичні ураження шкіри; паразитарні інфекції шкіри; неопластичні зміни шкіри (доброякісні та злоякісні пухлини); акне, розацеа, періоральний дерматит; поствакцинальний період; порушення цілісності шкірних покровів (рани, виразки). З обережністю: ; вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяВсмоктування Після аплікації відбувається накопичення активної речовини в епідермісі, переважно в зернистому шарі, системна абсорбція незначна. Невелика кількість гідрокортизону 17-бутирату всмоктується у системний кровотік у незміненому вигляді. Метаболізм Більша частина гідрокортизону 17-бутирату метаболізується до гідрокортизону та інших метаболітів безпосередньо в епідермісі та надалі в печінці. Виведення Метаболіти та незначна частина незміненого гідрокортизону 17-бутирату виводиться нирками та через кишечник.Побічна діяМісцеві реакції: ;подразнення шкіри, в окремих випадках ;- інші місцеві реакції, характерні для місцевої стероїдної терапії. Системні реакції: при тривалому застосуванні, нанесенні на великі поверхні та/або використанні оклюзійних пов'язок можуть спостерігатися побічні ефекти, характерні для системних кортикостероїдів. Ризик виникнення місцевих та системних побічних ефектів при застосуванні Локоїда® нижчий, ніж при використанні фторованих стероїдів.Взаємодія з лікарськими засобамиДаних про лікарські взаємодії Локоїда немає.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. ;Локоїд® ;у формі мазі використовується при підгострих та хронічних процесах, особливо при наявності ліхеніфікації, інфільтрації, сухості. Препарат наносять на уражені ділянки шкіри тонким шаром 1-3 рази на добу. При появі позитивної динаміки кратність застосування препарату можна зменшити до 2-3 разів на тиждень. Для покращення проникнення препарат наносять масуючими рухами. У випадках резистентного перебігу захворювань, наприклад, при локалізації щільних псоріатичних бляшок на ліктьових областях, колінах, препарат можна застосовувати під оклюзійні пов'язки. Доза препарату, що використовується протягом тижня, не повинна перевищувати 30-60 г;ПередозуванняДаних про передозування Локоїда®; Симптоми: при тривалому застосуванні препарату у високих дозах можливе посилення описаних вище побічних ефектів. У разі появи симптомів гіперкортицизму препарат слід відмінити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід наносити Локоїд на періорбітальну область у зв'язку з ризиком розвитку глаукоми. При систематичному попаданні на кон'юнктиву виникає ризик збільшення внутрішньоочного тиску. Будь-які глюкокортикостероїди для зовнішнього застосування у формі мазі небажано застосовувати на волосистій частині голови, а також при гострому запаленні (особливо ексудативному). Для лікування стероїдчутливих шкірних уражень, що локалізуються в області обличчя, складок, геніталій, а також на ділянках шкіри з рясним волосяним покривом краще використовувати Локоїд®, крем та Локоїд Крело®. Препарат небажано використовувати за наявності атрофічних змін шкіри. Ризик виникнення місцевих та системних побічних ефектів збільшується при нанесенні на великі ділянки ураження, тривалому застосуванні, використанні оклюзійних пов'язок та у дитячому віці. За відсутності ефекту протягом 2 тижнів безперервного лікування слід уточнити діагноз. Як і при використанні будь-якої ГКС, бажано обмежувати тривалість застосування та курсову дозу мінімально достатньою для усунення шкірного процесу. Застосування у педіатрії Можливе застосування у дітей із 6-місячного віку. У випадках застосування препарату у дітей, в області обличчя або під оклюзійні пов'язки, тривалість курсу лікування необхідно скорочувати. При використанні в дітей віком площа поверхні шкіри, яку наноситься препарат, має перевищувати 20% від загальної. У дитячому віці пригнічення функції кори надниркових залоз може розвинутись швидше. Крім того, може спостерігатись зниження екскреції гормону росту. При застосуванні препарату протягом тривалого часу необхідно спостерігати масу тіла, зростання, рівень кортизолу плазми. У дослідженні в дітей віком, які отримували по 30–60 р Локоида® ;на тиждень протягом 4 тижнів, проти застосуванням 1% мазі гидрокортизона, в жодної дитини був виявлено порушень функції кори надниркових залоз, тобто. відмінностей гідрокортизону 17-бутирату за цим показником від звичайного гідрокортизону не спостерігалося. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами Даних щодо впливу Локоїда® на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами немає.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фармакотерапевтична групаЛокоїд® є синтетичним негалогенізованим кортикостероїдом для зовнішнього застосування. Етерифікація молекули гідрокортизону залишком масляної кислоти (бутират) дозволила радикально підвищити активність препарату порівняно з нативним гідрокортизоном. Локоїд® ;надає швидко настає протизапальну, протинабрякову, протисвербіжну дію. Застосування Локоїда® у рекомендованих дозах не викликає пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи. Хоча застосування великих доз препарату протягом тривалого часу, особливо при використанні оклюзійних пов'язок, може призвести до збільшення вмісту кортизолу в плазмі крові, це зазвичай не супроводжується зниженням реактивності гіпофізарно надниркової системи, а відміна препарату призводить до швидкої нормалізації продукції кортизолу.ФармакокінетикаВсмоктування Після аплікації відбувається накопичення активної речовини в епідермісі, переважно в зернистому шарі, системна абсорбція незначна. Невелика кількість гідрокортизону 17-бутирату всмоктується у системний кровотік у незміненому вигляді. Метаболізм Більша частина гідрокортизону 17-бутирату метаболізується до гідрокортизону та інших метаболітів безпосередньо в епідермісі та надалі в печінці. Виведення Метаболіти та незначна частина незміненого гідрокортизону 17-бутирату виводиться нирками та через кишечник.Клінічна фармакологіяГКС для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняПоверхневі неінфіковані, чутливі до місцевих кортикостероїдів, захворювання шкіри: дерматити, в т.ч. ;атопічний, контактний, себорейний; екзема; псоріаз.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до гідрокортизону або допоміжних компонентів препарату; бактеріальні інфекції шкіри (стрепто- та стафілодермії, грамнегативний фолікуліт тощо); вірусні інфекції шкіри (простий герпес, вітряна віспа, оперізуючий лишай тощо); грибкові інфекції шкіри; туберкульозні та сифілітичні ураження шкіри; паразитарні інфекції шкіри; неопластичні зміни шкіри (доброякісні та злоякісні пухлини); акне, розацеа, періоральний дерматит; поствакцинальний період; порушення цілісності шкірних покровів (рани, виразки). З обережністю: ; вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяВсмоктування Після аплікації відбувається накопичення активної речовини в епідермісі, переважно в зернистому шарі, системна абсорбція незначна. Невелика кількість гідрокортизону 17-бутирату всмоктується у системний кровотік у незміненому вигляді. Метаболізм Більша частина гідрокортизону 17-бутирату метаболізується до гідрокортизону та інших метаболітів безпосередньо в епідермісі та надалі в печінці. Виведення Метаболіти та незначна частина незміненого гідрокортизону 17-бутирату виводиться нирками та через кишечник.Побічна діяМісцеві реакції: ;подразнення шкіри, в окремих випадках ;- інші місцеві реакції, характерні для місцевої стероїдної терапії. Системні реакції: при тривалому застосуванні, нанесенні на великі поверхні та/або використанні оклюзійних пов'язок можуть спостерігатися побічні ефекти, характерні для системних кортикостероїдів. Ризик виникнення місцевих та системних побічних ефектів при застосуванні Локоїда® нижчий, ніж при використанні фторованих стероїдів.Взаємодія з лікарськими засобамиДаних про лікарські взаємодії Локоїда немає.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. ;Локоїд® ;у формі мазі використовується при підгострих та хронічних процесах, особливо при наявності ліхеніфікації, інфільтрації, сухості. Препарат наносять на уражені ділянки шкіри тонким шаром 1-3 рази на добу. При появі позитивної динаміки кратність застосування препарату можна зменшити до 2-3 разів на тиждень. Для покращення проникнення препарат наносять масуючими рухами. У випадках резистентного перебігу захворювань, наприклад, при локалізації щільних псоріатичних бляшок на ліктьових областях, колінах, препарат можна застосовувати під оклюзійні пов'язки. Доза препарату, що використовується протягом тижня, не повинна перевищувати 30-60 г;ПередозуванняДаних про передозування Локоїда®; Симптоми: при тривалому застосуванні препарату у високих дозах можливе посилення описаних вище побічних ефектів. У разі появи симптомів гіперкортицизму препарат слід відмінити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід наносити Локоїд на періорбітальну область у зв'язку з ризиком розвитку глаукоми. При систематичному попаданні на кон'юнктиву виникає ризик збільшення внутрішньоочного тиску. Будь-які глюкокортикостероїди для зовнішнього застосування у формі мазі небажано застосовувати на волосистій частині голови, а також при гострому запаленні (особливо ексудативному). Для лікування стероїдчутливих шкірних уражень, що локалізуються в області обличчя, складок, геніталій, а також на ділянках шкіри з рясним волосяним покривом краще використовувати Локоїд®, крем та Локоїд Крело®. Препарат небажано використовувати за наявності атрофічних змін шкіри. Ризик виникнення місцевих та системних побічних ефектів збільшується при нанесенні на великі ділянки ураження, тривалому застосуванні, використанні оклюзійних пов'язок та у дитячому віці. За відсутності ефекту протягом 2 тижнів безперервного лікування слід уточнити діагноз. Як і при використанні будь-якої ГКС, бажано обмежувати тривалість застосування та курсову дозу мінімально достатньою для усунення шкірного процесу. Застосування у педіатрії Можливе застосування у дітей із 6-місячного віку. У випадках застосування препарату у дітей, в області обличчя або під оклюзійні пов'язки, тривалість курсу лікування необхідно скорочувати. При використанні в дітей віком площа поверхні шкіри, яку наноситься препарат, має перевищувати 20% від загальної. У дитячому віці пригнічення функції кори надниркових залоз може розвинутись швидше. Крім того, може спостерігатись зниження екскреції гормону росту. При застосуванні препарату протягом тривалого часу необхідно спостерігати масу тіла, зростання, рівень кортизолу плазми. У дослідженні в дітей віком, які отримували по 30–60 р Локоида® ;на тиждень протягом 4 тижнів, проти застосуванням 1% мазі гидрокортизона, в жодної дитини був виявлено порушень функції кори надниркових залоз, тобто. відмінностей гідрокортизону 17-бутирату за цим показником від звичайного гідрокортизону не спостерігалося. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами Даних щодо впливу Локоїда® на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами немає.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЕмульсія – 1 р.: Активна речовина: гідрокортизону 17-бутират – 1 мг; Допоміжні речовини: парафін м'який білий - 35,00 мг, парафін твердий - 50,00 мг, цетомакрогол 25 - 20,00 мг, цетостеариловий спирт - 20,00 мг, олія бурачника - 17,50 мг, пропіленгліколь - 50,00 мг , бутилгідрокситолуол – 0,20 мг, пропілпарагідроксибензоат – 3,00 мг, бутилпарагідроксибензоат – 1,50 мг, лимонна кислота – 6,00 мг, цитрат натрію – 5,00 мг, вода очищена – 790,80 мг. По 30 г емульсії у флакони з поліетилену низької щільності з крапельницею з поліетилену низької щільності і кришкою з поліпропілену, що загвинчується. На флакон наклеюють етикетку. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБіла чи майже біла емульсія.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаВсмоктування Після аплікації відбувається накопичення активної речовини в епідермісі, переважно в зернистому шарі, системна абсорбція незначна. Невелика кількість гідрокортизону 17-бутирату всмоктується у системний кровотік у незміненому вигляді. Метаболізм Велика частина гідрокортизону 17-бутирату метаболізується до гідрокортизону та інших метаболітів безпосередньо в епідермісі та надалі в печінці. Виведення Метаболіти та незначна частина незміненого гідрокортизону 17-бутирату виводиться нирками та через кишечник.ФармакодинамікаЛокоїд Крело® є синтетичним негалогенізованим глюкокортикостероїдним препаратом для зовнішнього застосування. Етерифікація молекули гідрокортизону залишком масляної кислоти (бутират) дозволила радикально підвищити активність препарату порівняно з нативним гідрокортизоном. Локоїд Крело® надає протизапальну, протинабрякову, протисвербіжну дію, що швидко настає. Застосування Локоїду Крело в рекомендованих дозах не викликає пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи. Хоча застосування великих доз препарату протягом тривалого часу, особливо при використанні оклюзійних пов'язок, може призвести до збільшення вмісту кортизолу в плазмі крові, це зазвичай не супроводжується зниженням реактивності гіпофізарно надниркової системи, а відміна препарату призводить до швидкої нормалізації продукції кортизолу.Показання до застосуванняПоверхневі, неінфіковані, чутливі до місцевих глюкокортикостероїдів захворювання шкіри, що супроводжуються свербінням: атопічний дерматит, алергічний контактний дерматит, контактний дерматит (зокрема професійний), себорейний дерматит; екзема (різні форми); псоріаз; фото дерматози; реакції на укуси комах; свербіж шкіри різної етіології; дорослі та діти від 6 місяців.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до гідрокортизону або допоміжних компонентів препарату; бактеріальні інфекції шкіри (стрепто- та стафілодермії, грамнегативний фолікуліт тощо); вірусні інфекції шкіри (простий герпес, вітряна віспа, оперізуючий лишай тощо); грибкові інфекції шкіри; туберкульозні та сифілітичні ураження шкіри; паразитарні інфекції шкіри; неопластичні зміни шкіри (доброякісні та злоякісні пухлини); акне, розацеа, періоральний дерматит; поствакцинальний період; порушення цілісності шкірних покровів (рани, виразки З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування. Під час вагітності застосовувати з обережністю у зв'язку з виявленим при доклінічному вивченні препарату токсичним впливом на плід.Вагітність та лактаціяГлюкокортикостероїди проникають крізь плаценту. Вплив на плід може бути особливо вираженим при нанесенні препарату великі поверхні. У зв'язку з відсутністю даних застосування препарату в період грудного вигодовування можливе, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.Побічна діяЧастота народження небажаних реакцій Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини Рідко (>1/10 000, Порушення з боку ендокринної системи - Дуже рідко ( Порушення з боку імунної системи - Невідомо: гіперчутливість Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиДаних про лікарські взаємодії Локоїда Крело немає.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Локоїд Крело® переважно використовувати при гострому запаленні, особливо на ділянки, що мокнуть, також дана лікарська форма є оптимальним вибором при ураженні ділянок шкіри з рясним волосяним покривом (наприклад, волосиста частина шкіри голови). Препарат наносять на уражені ділянки шкіри тонким шаром 1-3 рази на добу. У разі появи позитивної динаміки кратність застосування препарату можна зменшити до 2-3 разів на тиждень. Препарат можна наносити легкими масажними рухами, при необхідності на поверхню вогнищ з мокнутим після нанесення Локоїда Крело накладається оклюзійна пов'язка. Залишки Локоїда Крело з поверхні шкіри видаляються водою. Доза препарату, що використовується протягом тижня, не повинна перевищувати 60 г. Якщо симптоми зберігаються більше ніж 7 днів, рекомендується звернутися до лікаря. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.ПередозуванняДаних про передозування Локоїда Крело немає. При тривалому застосуванні препарату у високих дозах можливе посилення описаних вище побічних ефектів. У разі появи симптомів гіперкортицизму препарат слід відмінити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід наносити Локоїд Крело на періорбітальну область через ризик розвитку глаукоми. При систематичному попаданні на кон'юнктиву виникає ризик збільшення внутрішньоочного тиску. При вираженій ліхеніфікації, сухості, гіперкератозі краще віддавати перевагу Локоїду у формі мазі або ліпокрему. Препарат небажано використовувати за наявності атрофічних змін шкіри. Ризик виникнення місцевих та системних побічних ефектів збільшується при нанесенні на великі ділянки ураження, тривалому застосуванні, використанні оклюзії та у дитячому віці. За відсутності ефекту протягом 2-х тижнів безперервного лікування слід уточнити діагноз. Як і при використанні будь-якого глюкокортикостероїдного препарату, бажано обмежувати тривалість застосування та курсову дозу мінімально достатньою для усунення шкірного процесу. Застосування у педіатрії Можливе застосування у дітей з 6-ти місячного віку. У випадках застосування препарату у дітей на ділянку обличчя або під оклюзійні пов'язки, тривалість курсу лікування необхідно скорочувати. При використанні в дітей віком площа поверхні шкіри, яку наноситься препарат, має перевищувати 20% від загальної. У дитячому віці пригнічення функції кори надниркових залоз може розвинутись швидше. Крім того, може спостерігатись зниження екскреції гормону росту. При застосуванні препарату протягом тривалого часу необхідно спостерігати масу тіла, зростання, рівень кортизолу плазми. У дослідженні у дітей, які отримували по 30-60 г Локоїда Крело® на тиждень протягом 4-х тижнів у порівнянні з 1% маззю гідрокортизону, у жодної дитини не було виявлено порушень функції кори надниркових залоз, при цьому відмінностей гідрокортизону 17-бутирату даним показником від звичайного гідрокортизону не спостерігалося. У дітей віком від 6 місяців до 1 року застосування препарату можливе не більше 7 днів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу Локоїда Крело® на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами немає.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 1 мг: Активна речовина: гідрокортизон 17-бутират 1 мг; Допоміжні речовини: парафін рідкий – 180 мг, парафін білий м'який – 420 мг, цетостеариловий спирт – 60 мг, цетомакрогол 25 – 30 мг, пропілпарагідроксибензоат – 0.5 мг, бензиловий спирт – 5 мг, лимонна кислота безводна – 1. 1.2 мг, вода очищена – 300.5 мг. Крем 30 г у тубі алюмінієвій; у пачці картонної.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування білого кольору однорідний.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, протинабрякове, протисвербіжне.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні Локоїда відбувається накопичення гідрокортизону бутирату в епідермісі, торкаючись переважно його зернистого шару. Системна абсорбція активного інгредієнта препарату незначна і характеризується всмоктуванням у системний кровотік невеликої кількості незміненого гідрокортизону бутирату. Метаболічні перетворення значної частини гідрокортизону бутирату відбуваються безпосередньо в епідермісі та надалі у печінці з виділенням гідрокортизону та інших продуктів метаболізму. Екскреція незначної частини незміненого активного інгредієнта препарату, як і продуктів його метаболізму, здійснюється за допомогою кишківника та нирок.ФармакодинамікаЛокоїд у формі крему та мазі є синтетичним місцевим (зовнішнім) негалогенізованим лікарським препаратом із групи глюкокортикоїдів. Внаслідок етерифікації бутиратом молекули гідрокортизону, активність природного гормону, що становить основу препарату, радикально підвищилася, чим пояснюється швидкий наступ протинабрякової, протизапальної та протисвербіжної ефективності при місцевому застосуванні лікарських форм Локоїда. Використання терапевтичних дозувань Локоїда, що рекомендуються, не призводить до пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи. Застосування гідрокортизону бутирату у великих дозах і протягом тривалого проміжку часу, особливо при нанесенні препарату під оклюзійні пов'язки, може супроводжуватися збільшенням вмісту плазмового кортизолу, що, як правило, не впливає на зниження продуктивності роботи гіпофізарно-надниркової системи. При припиненні використання гідрокортизону бутирату спостерігається швидка нормалізація виробітку ендогенного кортизолу.Клінічна фармакологіяГКС для зовнішнього застосування.ІнструкціяЗ метою покращення проникнення крему в епідерміс, його нанесення слід здійснювати легкими рухами долонь рук.Показання до застосуванняЕкзема; Дерматити (включаючи себорейний, контактний, атопічний); Псоріаз.Протипоказання до застосуванняПорушення цілісності епідермісу (включаючи шкірні рани та виразки); персональна гіперчутливість до гідрокортизону або другорядних інгредієнтів препарату; неопластична трансформація шкірних покривів (злоякісні та доброякісні пухлини); бактеріальні шкірні інфекції (грамнегативний фолікуліт, стафілодермії, стрептодермії та ін.); рожеві вугри (розацеа); вірусні шкірні інфекції (оперезуючий лишай, вітряна віспа, простий герпес та ін.); періоральний дерматит; грибкові ураження шкіри; вугровий висип (акне); паразитарні шкірні ураження; сифілітичні та туберкульозні зміни шкірних покривів; дитячий вік до 6 місяців.Вагітність та лактаціяПротипоказано дітям віком до 6 місяців.Побічна діяШкірні роздратування.Спосіб застосування та дозиЗалежно від локалізації та тяжкості шкірних уражень показано 1-3-разове на добу нанесення тонкого шару крему на проблемні ділянки шкіри. При виникненні позитивної динаміки терапії кратність використання крему можна знизити до 2-3 разів на 7 діб. Сукупна тижнева доза препарату має перевищувати 30-60 грам.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі систематичного влучення активного інгредієнта препаратів на кон'юнктиву може збільшуватися внутрішньоочний тиск. Локоїд у формі мазі бажано не використовувати для лікування гострих запальних процесів (особливо ексудативних), а також шкірних захворювань волосистої частини голови. Для терапії стероїдчутливих уражень шкірних покривів, що локалізуються в районі складок, рясного волосяного покриву, обличчя та геніталій краще використовувати інші місцеві лікарські форми препарату. Небажаним є призначення Локоїда за наявності змін шкіри атрофічного характеру.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою, поділені - 1 табл. бетаксололу гідрохлорид – 20 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 100 мг; натрію амілопектину гліколат – 4 мг; МКЦ - 113 мг; кремнію діоксид колоїдний безводний – 1,6 мг; магнію стеарат – 1,4 мг; гіпромелоза - 3,90 мг; макрогол 400 - 0,43 мг; титану діоксид (E171) - 0,67 мг. У блістері 14 прим.; в коробці 2 блістери.Опис лікарської формиБілі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з ділильною лінією на одній стороні та гравіюванням «KE20» - на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаАнтиангінальний, гіпотензивний.ФармакокінетикаШвидко та повністю (100%) абсорбується із ШКТ після прийому внутрішньо, біодоступність – близько 85%. Cmax у плазмі досягається через 2-4 год. Бетаксолол зв'язується з білками плазми приблизно на 50%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр - низька. Секреція з грудним молоком – незначна. Об'єм розподілу – близько 6 л/кг. В організмі бетаксолол переважно перетворюється на неактивні метаболіти. Розчинність у жирах помірна. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (більше 80%), 10-15% у незміненому вигляді. Період напіввиведення при порушенні функції печінки подовжується на 33%, але кліренс не змінюється; при порушенні функції нирок період напіввиведення подвоюється (необхідне зниження доз). Не видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаБетаксолол характеризується трьома фармакологічними властивостями: кардіоселективною бета-адреноблокуючою дією; відсутністю часткової агоністичної активності (тобто не виявляє власної симпатоміметичної дії); слабким мембраностабілізуючим ефектом (подібно до хінідину або місцевим анестетикам) у концентраціях, що перевищують терапевтичні.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; профілактика нападів стенокардії напругиПротипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до бетаксололу; виражена хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ ступеня; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня (без підключення штучного водія ритму); стенокардія Принцметала; синдром слабкості синусного вузла (включаючи синоатріальну блокаду); виражена брадикардія; артеріальна гіпотензія; комбінована терапія з сультопридом та флоктафеніном; одночасний прийом інгібіторів МАО; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). У зв'язку з присутністю лактози препарат протипоказаний: при вродженій галактоземії; синдром мальабсорбції глюкози/галактози або дефіциту лактази З обережністю: алергічні реакції в анамнезі; феохромоцитома; метаболічний ацидоз; облітеруючі захворювання периферичних судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно); печінкова недостатність; хронічна ниркова недостатність; гемодіаліз; міастенія; депресія (в т.ч. та в анамнезі); літній вік; AV-блокада І ступеня; хронічна обструктивна хвороба легень (бронхіальна астма, емфізема легень); псоріаз; хронічна недостатність кровообігу; тиреотоксикоз; цукровий діабет.Вагітність та лактаціяНе було виявлено тератогенну дію препарату в експериментах на тваринах. До цього часу у людей не відзначено тератогенних ефектів, а контрольовані проспективні дослідження не виявили вроджених каліцтв. Застосування при вагітності можливе лише у випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або дитини. Бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Ризик гіпоглікемії чи брадикардії не досліджувався, тому на час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, сонливість або безсоння, нічні кошмари, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, астенічний синдром, м'язова слабкість, парестезії в кінцівках кульгавістю, синдромом Рейно), тремор. З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, ортостатична гіпотензія, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (або посилення) симптомів серцевої недостатності (набряклість човнів) , виражене зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (зниження периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях. З боку травної системи: сухість слизових оболонок порожнини рота, нудота, блювання, біль у животі, запор або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміна смаку. З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні великих доз (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів – ларинго- та бронхоспазм. З боку органів чуття: порушення зору, зменшення секреції слізних залоз, сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. З боку шкірних покровів: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення перебігу псоріазу. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка. З боку ендокринної системи: гіперглікемія у хворих на інсулінонезалежний цукровий діабет, гіпоглікемія у хворих, які отримують інсулін, гіпотиреоїдний стан. Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Інші: біль у спині, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Лабораторні дані: у поодиноких випадках спостерігається поява антинуклеарних антитіл, яка лише у виняткових випадках супроводжується клінічними проявами типу системного червоного вовчаку, що проходять при припиненні лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиБагато лікарських препаратів можуть викликати брадикардію. До цієї групи належать бета-адреноблокатори, антиаритмічні препарати класу IА (хінідин, дизопірамід), аміодарон і соталол з класу III антиаритмічних засобів, дилтіазем та верапаміл з класу IV, а також глікозиди наперстянки, клонідин, гуанфацин, гуанфацин лікування хвороби Альцгеймера Протипоказані комбінації: Флоктафенін. У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, бета-адреноблокатори спричиняють зменшення компенсаторних серцево-судинних реакцій. Сультопід. Виражена брадикардія (адитивний ефект). Комбінації, яких слід уникати: Блокатори «повільних» кальцієвих каналів (беприділ, дилтіазем та верапаміл). Порушення автоматизму (виражена брадикардія, зупинка синусного вузла), порушення AV провідності, серцева недостатність (синергічна дія). Така комбінація може застосовуватися тільки під ретельним клінічним та електрокардіографічним наглядом, особливо літніх хворих або на початку лікування. Аміодарон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (придушення симпатичних компенсаторних механізмів). Комбінації, які слід застосовувати з обережністю: Інгаляційні галогеновмісні анестетики. Бета-адреноблокатори знижують компенсаторні серцево-судинні реакції (під час операції ефект блокади бета-адренорецепторів може бути усунений бета-адреностимуляторами). Як правило, терапію бета-адреноблокаторами не слід припиняти, а різкої відміни препарату слід уникати у будь-якому випадку. Анестезіолога необхідно повідомити про лікування, що проводиться. Препарати, здатні викликати миготливу аритмію (крім сультоприду). Антиаритмічні препарати класу IА (хінідин, гідрохінідин та дизопірамід) та класу III (аміодарон, дофетилід, ібутилід, соталол), деякі нейролептики з групи фенотіазину (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин), бензами дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид) та інші препарати (цизаприд, дифеманіл, внутрішньовенний еритроміцин, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, внутрішньовенний спіраміцин та вінкамін). Збільшення ризику шлуночкової аритмії, особливо torsades de pointes. Потрібен клінічний та електрокардіографічний контроль. Пропафенон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (придушення симпатичних компенсаторних механізмів). Потрібен клінічний та електрокардіографічний контроль. Баклофен. Посилення антигіпертензивної дії. Необхідний контроль за рівнем АТ та корекція дози антигіпертензивного засобу у разі потреби. Інсулін та пероральні похідні сульфонілсечовини. Всі бета-адреноблокатори можуть маскувати певні симптоми гіпоглікемії: серцебиття та тахікардію. Пацієнт повинен бути попереджений необхідність посилення самоконтролю за рівнем цукру в крові, особливо на початку лікування. Інгібітори холінестерази (амбеноніум, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, рівастигмін, такрин). Ризик посилення брадикардії (адитивна дія). Потрібний регулярний клінічний контроль. Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, альфа-метілдопа, гуанфанцин, моксонідин, рілменідин). Значне підвищення артеріального тиску при різкій відміні антигіпертензивного препарату центральної дії. Необхідно уникати різкого скасування антигіпертензивного засобу та проводити клінічний контроль. Лідокаїн в/в. Збільшення концентрації лідокаїну в плазмі з можливим збільшенням небажаних неврологічних симптомів та ефектів з боку серцево-судинної системи (зниження метаболізму лідокаїну в печінці). Рекомендується клінічне та електрокардіографічне спостереження та, можливо, контроль концентрації лідокаїну в плазмі крові під час лікування бета-адреноблокаторами та після його припинення. При необхідності – корекція дози лідокаїну. Комбінації, які слід брати до уваги: НПЗЗ (системно), в т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2 Зниження гіпотензивного ефекту (пригнічення синтезу ПГ та затримка води та натрію піразолоновими похідними). БКК. Артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу у хворих з латентною або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікування бета-адреноблокаторами може мінімізувати рефлекторні симпатичні механізми. Трициклічні антидепресанти (типу іміпраміну), нейролептики. Посилення гіпотензивного ефекту та ризик ортостатичної гіпотензії (адитивна дія). Мефлохін. Ризик брадикардії (адитивна дія). Дипіридамол (в/в). Посилення антигіпертензивного ефекту. Альфа-адреноблокатори, що застосовуються в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Посилення антигіпертензивного ефекту. Підвищений ризик гіпотензії. Аміфостін. Посилення антигіпертензивного ефекту. Алергени, що використовуються для імунотерапії або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бетаксолол. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні підвищує вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Знижує кліренс ксантинів (крім дифіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі крові, особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну (наприклад, під впливом куріння). Гіпотензивний ефект послаблюють естрогени (затримка натрію). Серцеві глікозиди, метилдопи, резерпіни та гуанфацини підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпоензивні ЛЗ можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Етанол, седативні та снодійні ЛЗ посилюють пригнічення ЦНС. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бетаксололу має становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Початкова доза – 1 табл. (20 мг) на добу. Дозування у хворих з нирковою недостатністю Доза препарату повинна бути встановлена відповідно до функції нирок хворого: зміни дози не потрібно при Cl креатиніну >20 мл/хв. Однак на початку лікування рекомендується проводити клінічне спостереження до досягнення рівноважних рівнів препарату в крові (загалом 4 дні). У хворих з вираженою нирковою недостатністю (Cl креатиніну Дозування у хворих із печінковою недостатністю У хворих з печінковою недостатністю зміна дози зазвичай не потрібна. Однак, на початку терапії, рекомендується ретельніше клінічне спостереження за хворим.ПередозуванняСимптоми: виражена брадикардія, запаморочення, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, аритмії, шлуночкова екстрасистолія, непритомний стан, серцева недостатність, утруднення дихання, бронхоспазм, ціаноз нігтів пальців та долонь, судоми. Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів; у разі брадикардії або надмірного зниження артеріального тиску слід застосувати такі заходи: атропін 1-2 мг внутрішньовенно; 1 мг глюкагону (можливо повторно); у супроводі, у разі потреби, повільної інфузії 25 мкг ізопреналіну або введенням добутаміну 2,5–10 мкг/кг/хв. У разі серцевої декомпенсації у новонароджених, матері яких у період вагітності приймали бета-адреноблокатори: глюкагон із розрахунку 0,3 мг/кг; госпіталізація у відділення інтенсивної терапії; ізопреналін і добутамін: зазвичай у досить високих дозах і тривалий час, що вимагає спостереження фахівця.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування хворих на стенокардію ніколи не слід переривати різко: раптова відміна може призвести до тяжких порушень серцевого ритму, інфаркту міокарда або раптової смерті. Лактоза У зв'язку з присутністю лактози цей препарат протипоказаний при вродженій галактоземії, синдромі мальабсорбції глюкози/галактози або дефіциту лактази. Необхідно проводити контроль за хворими, які приймають Локрен®, який повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), вмістом глюкози у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців), необхідний контроль функції нирок у пацієнтів похилого віку (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Лікування не слід припиняти різко, особливо у хворих на ішемічну хворобу серця. Дозу слід зменшувати поступово, тобто протягом 1-2 тижнів, і, у разі потреби, можна одночасно розпочинати замісну терапію, щоб уникнути прогресування стенокардії. Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – тяжкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС у момент розвитку ангінального нападу менше 100 уд/хв) та підвищений кінцево-діастолічний тиск лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни Локрену. Локрен слід відмінити перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень Бета-адреноблокатори можуть призначатися лише хворим із помірним ступенем тяжкості захворювання, з вибором селективного бета-адреноблокатора у низькій початковій дозі. Перед початком лікування рекомендується провести оцінку функції дихання. При розвитку нападів під час лікування можуть використовуватися бронходилататори – β2-адреноміметики. Серцева недостатність У хворих із серцевою недостатністю, контрольованою терапевтично, у разі потреби бетаксолол може використовуватись у дуже низьких додатках, що поступово збільшуються, під суворим медичним наглядом. Брадикардія Дозу необхідно зменшити, якщо частота серцевих скорочень у стані спокою нижче 50-55 ударів на хвилину і у хворого є клінічні прояви брадикардії. Атріовентрикулярна блокада І ступеня Враховуючи негативний дромотропний ефект бета-адреноблокаторів, при блокаді І ступеня препарат слід застосовувати з обережністю. Стенокардія Принцметалу Бета-адреноблокатори можуть збільшувати кількість і тривалість нападів у хворих, які страждають на стенокардію Принцметала. Використання кардіоселективних бета1-адреноблокаторів можливе за менш важких та змішаних форм за умови, що лікування проводиться у поєднанні з вазодилататорами. Порушення периферичного кровообігу Бета-адреноблокатори можуть призводити до погіршення стану хворих, які страждають на порушення периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно, артеріїт або хронічні облітеруючі захворювання артерій нижніх кінцівок). Феохромоцитома У разі застосування бета-адреноблокаторів при лікуванні артеріальної гіпертензії, спричиненої феохромоцитомою, потрібен ретельний контроль артеріального тиску. Літні пацієнти Лікування літніх хворих слід починати з малої дози та під суворим наглядом. Пацієнти з нирковою недостатністю Дозу слід коригувати залежно від концентрації креатиніну в крові або кліренсу креатиніну. Хворі на цукровий діабет Потрібно попередити хворого про необхідність посилити самоконтроль рівня глюкози в крові на початку лікування. Початкові симптоми гіпоглікемії можуть бути масковані, особливо тахікардія, серцебиття та пітливість. Псоріаз Потребує ретельна оцінка необхідності призначення препарату, оскільки є повідомлення про погіршення стану під час лікування бета-адреноблокаторами. Алергічні реакції У пацієнтів, схильних до тяжких анафілактичних реакцій, особливо пов'язаних із застосуванням флоктафеніну або при проведенні десенсибілізації, терапія бета-адреноблокаторами може призвести до подальшого посилення реакцій та зниження ефективності лікування. Загальна анестезія Бета-адреноблокатори маскують рефлекторну тахікардію та підвищують ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Продовження терапії бета-адреноблокаторами знижує ризик розвитку аритмії, ішемії міокарда та гіпертонічних кризів. Лікарю-анестезіологу слід повідомити, що пацієнт отримував лікування бета-адреноблокаторами. Якщо припинення лікування визнано за необхідне, то вважається, що припинення терапії на 48 годин дозволяє відновити чутливість до катехоламінів. Терапія бета-адреноблокаторами не повинна перериватися у таких випадках: у хворих з коронарною недостатністю бажано продовжувати лікування аж до операції, враховуючи ризик, пов'язаний із раптовим скасуванням бета-адреноблокаторів; у разі екстрених операцій або в тих випадках, коли припинення лікування неможливе, хворого слід захистити від наслідків порушення блукаючого нерва шляхом відповідної премедикації атропіном, з повторенням у разі потреби. Для загальної анестезії необхідно застосовувати речовини, що найменше пригнічують міокард. Повинен враховуватись ризик розвитку анафілактичних реакцій. Тиреотоксикоз Симптоми тиреотоксикозу можуть маскуватися при терапії бета-адреноблокаторами. Спортсмени Спортсмени повинні враховувати, що препарат містить активну субстанцію, яка може давати позитивну реакцію під час проведення тестів допінгового контролю. На час лікування виключити вживання етанолу. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення слізної рідини. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча. У новонароджених, матері яких лікувалися бета-адреноблокаторами, дія останніх зберігається протягом кількох днів після народження. Хоча цей залишковий ефект може мати клінічних наслідків, проте можливий розвиток пороку серця, потребує інтенсивної терапії новонародженого. У такій ситуації слід уникати введення розчинів, що збільшують об'єм крові (ризик розвитку гострого набряку легень). Також є повідомлення про брадикардію, респіраторний дистрес-синдром та гіпоглікемію. Тому рекомендується ретельне спостереження за новонародженими у спеціалізованих умовах (контроль ЧСС та рівня глюкози у крові протягом перших 3-5 днів життя).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою, поділені - 1 табл. бетаксололу гідрохлорид – 20 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 100 мг; натрію амілопектину гліколат – 4 мг; МКЦ - 113 мг; кремнію діоксид колоїдний безводний – 1,6 мг; магнію стеарат – 1,4 мг; гіпромелоза - 3,90 мг; макрогол 400 - 0,43 мг; титану діоксид (E171) - 0,67 мг. У блістері 14 прим.; в коробці 2 блістери.Опис лікарської формиБілі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з ділильною лінією на одній стороні та гравіюванням «KE20» - на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаАнтиангінальний, гіпотензивний.ФармакокінетикаШвидко та повністю (100%) абсорбується із ШКТ після прийому внутрішньо, біодоступність – близько 85%. Cmax у плазмі досягається через 2-4 год. Бетаксолол зв'язується з білками плазми приблизно на 50%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр - низька. Секреція з грудним молоком – незначна. Об'єм розподілу – близько 6 л/кг. В організмі бетаксолол переважно перетворюється на неактивні метаболіти. Розчинність у жирах помірна. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (більше 80%), 10-15% у незміненому вигляді. Період напіввиведення при порушенні функції печінки подовжується на 33%, але кліренс не змінюється; при порушенні функції нирок період напіввиведення подвоюється (необхідне зниження доз). Не видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаБетаксолол характеризується трьома фармакологічними властивостями: кардіоселективною бета-адреноблокуючою дією; відсутністю часткової агоністичної активності (тобто не виявляє власної симпатоміметичної дії); слабким мембраностабілізуючим ефектом (подібно до хінідину або місцевим анестетикам) у концентраціях, що перевищують терапевтичні.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; профілактика нападів стенокардії напругиПротипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до бетаксололу; виражена хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ ступеня; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня (без підключення штучного водія ритму); стенокардія Принцметала; синдром слабкості синусного вузла (включаючи синоатріальну блокаду); виражена брадикардія; артеріальна гіпотензія; комбінована терапія з сультопридом та флоктафеніном; одночасний прийом інгібіторів МАО; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). У зв'язку з присутністю лактози препарат протипоказаний: при вродженій галактоземії; синдром мальабсорбції глюкози/галактози або дефіциту лактази З обережністю: алергічні реакції в анамнезі; феохромоцитома; метаболічний ацидоз; облітеруючі захворювання периферичних судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно); печінкова недостатність; хронічна ниркова недостатність; гемодіаліз; міастенія; депресія (в т.ч. та в анамнезі); літній вік; AV-блокада І ступеня; хронічна обструктивна хвороба легень (бронхіальна астма, емфізема легень); псоріаз; хронічна недостатність кровообігу; тиреотоксикоз; цукровий діабет.Вагітність та лактаціяНе було виявлено тератогенну дію препарату в експериментах на тваринах. До цього часу у людей не відзначено тератогенних ефектів, а контрольовані проспективні дослідження не виявили вроджених каліцтв. Застосування при вагітності можливе лише у випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або дитини. Бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Ризик гіпоглікемії чи брадикардії не досліджувався, тому на час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, сонливість або безсоння, нічні кошмари, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, астенічний синдром, м'язова слабкість, парестезії в кінцівках кульгавістю, синдромом Рейно), тремор. З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, ортостатична гіпотензія, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (або посилення) симптомів серцевої недостатності (набряклість човнів) , виражене зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (зниження периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях. З боку травної системи: сухість слизових оболонок порожнини рота, нудота, блювання, біль у животі, запор або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміна смаку. З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні великих доз (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів – ларинго- та бронхоспазм. З боку органів чуття: порушення зору, зменшення секреції слізних залоз, сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. З боку шкірних покровів: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення перебігу псоріазу. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка. З боку ендокринної системи: гіперглікемія у хворих на інсулінонезалежний цукровий діабет, гіпоглікемія у хворих, які отримують інсулін, гіпотиреоїдний стан. Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Інші: біль у спині, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Лабораторні дані: у поодиноких випадках спостерігається поява антинуклеарних антитіл, яка лише у виняткових випадках супроводжується клінічними проявами типу системного червоного вовчаку, що проходять при припиненні лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиБагато лікарських препаратів можуть викликати брадикардію. До цієї групи належать бета-адреноблокатори, антиаритмічні препарати класу IА (хінідин, дизопірамід), аміодарон і соталол з класу III антиаритмічних засобів, дилтіазем та верапаміл з класу IV, а також глікозиди наперстянки, клонідин, гуанфацин, гуанфацин лікування хвороби Альцгеймера Протипоказані комбінації: Флоктафенін. У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, бета-адреноблокатори спричиняють зменшення компенсаторних серцево-судинних реакцій. Сультопід. Виражена брадикардія (адитивний ефект). Комбінації, яких слід уникати: Блокатори «повільних» кальцієвих каналів (беприділ, дилтіазем та верапаміл). Порушення автоматизму (виражена брадикардія, зупинка синусного вузла), порушення AV провідності, серцева недостатність (синергічна дія). Така комбінація може застосовуватися тільки під ретельним клінічним та електрокардіографічним наглядом, особливо літніх хворих або на початку лікування. Аміодарон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (придушення симпатичних компенсаторних механізмів). Комбінації, які слід застосовувати з обережністю: Інгаляційні галогеновмісні анестетики. Бета-адреноблокатори знижують компенсаторні серцево-судинні реакції (під час операції ефект блокади бета-адренорецепторів може бути усунений бета-адреностимуляторами). Як правило, терапію бета-адреноблокаторами не слід припиняти, а різкої відміни препарату слід уникати у будь-якому випадку. Анестезіолога необхідно повідомити про лікування, що проводиться. Препарати, здатні викликати миготливу аритмію (крім сультоприду). Антиаритмічні препарати класу IА (хінідин, гідрохінідин та дизопірамід) та класу III (аміодарон, дофетилід, ібутилід, соталол), деякі нейролептики з групи фенотіазину (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин), бензами дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид) та інші препарати (цизаприд, дифеманіл, внутрішньовенний еритроміцин, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, внутрішньовенний спіраміцин та вінкамін). Збільшення ризику шлуночкової аритмії, особливо torsades de pointes. Потрібен клінічний та електрокардіографічний контроль. Пропафенон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (придушення симпатичних компенсаторних механізмів). Потрібен клінічний та електрокардіографічний контроль. Баклофен. Посилення антигіпертензивної дії. Необхідний контроль за рівнем АТ та корекція дози антигіпертензивного засобу у разі потреби. Інсулін та пероральні похідні сульфонілсечовини. Всі бета-адреноблокатори можуть маскувати певні симптоми гіпоглікемії: серцебиття та тахікардію. Пацієнт повинен бути попереджений необхідність посилення самоконтролю за рівнем цукру в крові, особливо на початку лікування. Інгібітори холінестерази (амбеноніум, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, рівастигмін, такрин). Ризик посилення брадикардії (адитивна дія). Потрібний регулярний клінічний контроль. Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, альфа-метілдопа, гуанфанцин, моксонідин, рілменідин). Значне підвищення артеріального тиску при різкій відміні антигіпертензивного препарату центральної дії. Необхідно уникати різкого скасування антигіпертензивного засобу та проводити клінічний контроль. Лідокаїн в/в. Збільшення концентрації лідокаїну в плазмі з можливим збільшенням небажаних неврологічних симптомів та ефектів з боку серцево-судинної системи (зниження метаболізму лідокаїну в печінці). Рекомендується клінічне та електрокардіографічне спостереження та, можливо, контроль концентрації лідокаїну в плазмі крові під час лікування бета-адреноблокаторами та після його припинення. При необхідності – корекція дози лідокаїну. Комбінації, які слід брати до уваги: НПЗЗ (системно), в т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2 Зниження гіпотензивного ефекту (пригнічення синтезу ПГ та затримка води та натрію піразолоновими похідними). БКК. Артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу у хворих з латентною або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікування бета-адреноблокаторами може мінімізувати рефлекторні симпатичні механізми. Трициклічні антидепресанти (типу іміпраміну), нейролептики. Посилення гіпотензивного ефекту та ризик ортостатичної гіпотензії (адитивна дія). Мефлохін. Ризик брадикардії (адитивна дія). Дипіридамол (в/в). Посилення антигіпертензивного ефекту. Альфа-адреноблокатори, що застосовуються в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Посилення антигіпертензивного ефекту. Підвищений ризик гіпотензії. Аміфостін. Посилення антигіпертензивного ефекту. Алергени, що використовуються для імунотерапії або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бетаксолол. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні підвищує вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Знижує кліренс ксантинів (крім дифіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі крові, особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну (наприклад, під впливом куріння). Гіпотензивний ефект послаблюють естрогени (затримка натрію). Серцеві глікозиди, метилдопи, резерпіни та гуанфацини підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпоензивні ЛЗ можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Етанол, седативні та снодійні ЛЗ посилюють пригнічення ЦНС. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бетаксололу має становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Початкова доза – 1 табл. (20 мг) на добу. Дозування у хворих з нирковою недостатністю Доза препарату повинна бути встановлена відповідно до функції нирок хворого: зміни дози не потрібно при Cl креатиніну >20 мл/хв. Однак на початку лікування рекомендується проводити клінічне спостереження до досягнення рівноважних рівнів препарату в крові (загалом 4 дні). У хворих з вираженою нирковою недостатністю (Cl креатиніну Дозування у хворих із печінковою недостатністю У хворих з печінковою недостатністю зміна дози зазвичай не потрібна. Однак, на початку терапії, рекомендується ретельніше клінічне спостереження за хворим.ПередозуванняСимптоми: виражена брадикардія, запаморочення, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, аритмії, шлуночкова екстрасистолія, непритомний стан, серцева недостатність, утруднення дихання, бронхоспазм, ціаноз нігтів пальців та долонь, судоми. Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів; у разі брадикардії або надмірного зниження артеріального тиску слід застосувати такі заходи: атропін 1-2 мг внутрішньовенно; 1 мг глюкагону (можливо повторно); у супроводі, у разі потреби, повільної інфузії 25 мкг ізопреналіну або введенням добутаміну 2,5–10 мкг/кг/хв. У разі серцевої декомпенсації у новонароджених, матері яких у період вагітності приймали бета-адреноблокатори: глюкагон із розрахунку 0,3 мг/кг; госпіталізація у відділення інтенсивної терапії; ізопреналін і добутамін: зазвичай у досить високих дозах і тривалий час, що вимагає спостереження фахівця.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування хворих на стенокардію ніколи не слід переривати різко: раптова відміна може призвести до тяжких порушень серцевого ритму, інфаркту міокарда або раптової смерті. Лактоза У зв'язку з присутністю лактози цей препарат протипоказаний при вродженій галактоземії, синдромі мальабсорбції глюкози/галактози або дефіциту лактази. Необхідно проводити контроль за хворими, які приймають Локрен®, який повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), вмістом глюкози у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців), необхідний контроль функції нирок у пацієнтів похилого віку (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Лікування не слід припиняти різко, особливо у хворих на ішемічну хворобу серця. Дозу слід зменшувати поступово, тобто протягом 1-2 тижнів, і, у разі потреби, можна одночасно розпочинати замісну терапію, щоб уникнути прогресування стенокардії. Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – тяжкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС у момент розвитку ангінального нападу менше 100 уд/хв) та підвищений кінцево-діастолічний тиск лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни Локрену. Локрен слід відмінити перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень Бета-адреноблокатори можуть призначатися лише хворим із помірним ступенем тяжкості захворювання, з вибором селективного бета-адреноблокатора у низькій початковій дозі. Перед початком лікування рекомендується провести оцінку функції дихання. При розвитку нападів під час лікування можуть використовуватися бронходилататори – β2-адреноміметики. Серцева недостатність У хворих із серцевою недостатністю, контрольованою терапевтично, у разі потреби бетаксолол може використовуватись у дуже низьких додатках, що поступово збільшуються, під суворим медичним наглядом. Брадикардія Дозу необхідно зменшити, якщо частота серцевих скорочень у стані спокою нижче 50-55 ударів на хвилину і у хворого є клінічні прояви брадикардії. Атріовентрикулярна блокада І ступеня Враховуючи негативний дромотропний ефект бета-адреноблокаторів, при блокаді І ступеня препарат слід застосовувати з обережністю. Стенокардія Принцметалу Бета-адреноблокатори можуть збільшувати кількість і тривалість нападів у хворих, які страждають на стенокардію Принцметала. Використання кардіоселективних бета1-адреноблокаторів можливе за менш важких та змішаних форм за умови, що лікування проводиться у поєднанні з вазодилататорами. Порушення периферичного кровообігу Бета-адреноблокатори можуть призводити до погіршення стану хворих, які страждають на порушення периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно, артеріїт або хронічні облітеруючі захворювання артерій нижніх кінцівок). Феохромоцитома У разі застосування бета-адреноблокаторів при лікуванні артеріальної гіпертензії, спричиненої феохромоцитомою, потрібен ретельний контроль артеріального тиску. Літні пацієнти Лікування літніх хворих слід починати з малої дози та під суворим наглядом. Пацієнти з нирковою недостатністю Дозу слід коригувати залежно від концентрації креатиніну в крові або кліренсу креатиніну. Хворі на цукровий діабет Потрібно попередити хворого про необхідність посилити самоконтроль рівня глюкози в крові на початку лікування. Початкові симптоми гіпоглікемії можуть бути масковані, особливо тахікардія, серцебиття та пітливість. Псоріаз Потребує ретельна оцінка необхідності призначення препарату, оскільки є повідомлення про погіршення стану під час лікування бета-адреноблокаторами. Алергічні реакції У пацієнтів, схильних до тяжких анафілактичних реакцій, особливо пов'язаних із застосуванням флоктафеніну або при проведенні десенсибілізації, терапія бета-адреноблокаторами може призвести до подальшого посилення реакцій та зниження ефективності лікування. Загальна анестезія Бета-адреноблокатори маскують рефлекторну тахікардію та підвищують ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Продовження терапії бета-адреноблокаторами знижує ризик розвитку аритмії, ішемії міокарда та гіпертонічних кризів. Лікарю-анестезіологу слід повідомити, що пацієнт отримував лікування бета-адреноблокаторами. Якщо припинення лікування визнано за необхідне, то вважається, що припинення терапії на 48 годин дозволяє відновити чутливість до катехоламінів. Терапія бета-адреноблокаторами не повинна перериватися у таких випадках: у хворих з коронарною недостатністю бажано продовжувати лікування аж до операції, враховуючи ризик, пов'язаний із раптовим скасуванням бета-адреноблокаторів; у разі екстрених операцій або в тих випадках, коли припинення лікування неможливе, хворого слід захистити від наслідків порушення блукаючого нерва шляхом відповідної премедикації атропіном, з повторенням у разі потреби. Для загальної анестезії необхідно застосовувати речовини, що найменше пригнічують міокард. Повинен враховуватись ризик розвитку анафілактичних реакцій. Тиреотоксикоз Симптоми тиреотоксикозу можуть маскуватися при терапії бета-адреноблокаторами. Спортсмени Спортсмени повинні враховувати, що препарат містить активну субстанцію, яка може давати позитивну реакцію під час проведення тестів допінгового контролю. На час лікування виключити вживання етанолу. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення слізної рідини. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча. У новонароджених, матері яких лікувалися бета-адреноблокаторами, дія останніх зберігається протягом кількох днів після народження. Хоча цей залишковий ефект може мати клінічних наслідків, проте можливий розвиток пороку серця, потребує інтенсивної терапії новонародженого. У такій ситуації слід уникати введення розчинів, що збільшують об'єм крові (ризик розвитку гострого набряку легень). Також є повідомлення про брадикардію, респіраторний дистрес-синдром та гіпоглікемію. Тому рекомендується ретельне спостереження за новонародженими у спеціалізованих умовах (контроль ЧСС та рівня глюкози у крові протягом перших 3-5 днів життя).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
1 437,00 грн
248,00 грн
Фасовка: N1 Форма выпуска: р-р д/приема внутрь Упаковка: фл. Производитель: Лома Люкс Лэборэториз Завод-производитель: Ботэникэл Лэборэториз Инк(США). .
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: фентиконазол нітрат 1000 мг. допоміжні речовини: лецитин соєвий, парафін рідкий, петролатум. Склад оболонки капсули: гліцерол, желатин, пропілпарагідроксибензоат натрію, титану діоксид, етилпарагідроксибензоат натрію. 1 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули вагінальні; м'які, овальні, жовтуватого кольору, блискучі; вміст капсул – масляниста суспензія білого кольору, густа, однорідна.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб, похідний імідазолу. Інгібує синтез ергостеролу, порушуючи проникність клітинної стінки гриба. Активний щодо Candida spp. (включаючи Candida albicans) та грампозитивних бактерій (Staphylococcus aureus, Streptococcus spp.), а також щодо Trichomonas vaginalis. На відміну від інших відомих азольних сполук фентиконазол пригнічує біосинтез протеаз Candida spp. при концентраціях нижче за мінімальну переважну - від 0.25 до 16 мкг/мл. Ця дія не залежить від величини антимікотичної активності та обумовлена інгібуванням однієї зі стадій утворення протеолітичних ферментів дріжджоподібними грибами.ФармакокінетикаФактично не піддається системної абсорбції. Ступінь всмоктування через слизові оболонки украй незначна.Клінічна фармакологіяПрепарат із протигрибковою дією для місцевого застосування у гінекології.Показання до застосуванняВульвовагніальний кандидоз, вагінальний трихомоніаз.Протипоказання до застосуванняІ триместр вагітності, підвищена чутливість до препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування у І триместрі вагітності протипоказане. В даний час дані про ефективність та безпеку застосування фентиконазолу у II та III триместрах вагітності та в період лактації відсутніПобічна діяАлергічні реакції: рідко - кропив'янка, висипання, еритема. Місцеві реакції: можливі печіння, свербіж, місцеве подразнення.Спосіб застосування та дозиЗастосовують інтравагінально 1-2 рази на добу протягом 3-6 днів. Доза залежить від застосовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні можливий розвиток сенсибілізації. Не застосовувати під час менструації. Курс лікування доцільно розпочинати після менструації. Щоб уникнути реінфікування, рекомендується одночасне лікування статевих партнерів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 100 г: Активні речовини: фентиконазолу нітрат – 2 г; Допоміжні речовини: вода - 60.5 г, гліцерил моностеарат - 3 г, динатрію едетат - 500 мг, ефір жирних кислот і макроголу - 15 г, ланолін гідрогенізований - 1 г, масло мигдалю - 10 г, пропіленгліколь - 5 г, цетиловий спирт - 3 р. 78 г - туби алюмінієві (1) у комплекті з дозатором - пенали пластикові (1) - картонні пачки.Опис лікарської формиВагінальний крем 2% білого кольору, однорідний.Фармакотерапевтична групаПрепарат із протигрибковою дією для місцевого застосування у гінекології.ФармакокінетикаФактично не піддається системної абсорбції. Ступінь всмоктування через слизові оболонки украй незначна.ФармакодинамікаПротигрибковий засіб, похідний імідазолу. Інгібує синтез ергостеролу, порушуючи проникність клітинної стінки гриба. Активний щодо Candida spp. (включаючи Candida albicans) та грампозитивних бактерій (Staphylococcus aureus, Streptococcus spp.), а також щодо Trichomonas vaginalis. На відміну від інших відомих азольних сполук фентиконазол пригнічує біосинтез протеаз Candida spp. при концентраціях нижче за мінімальну переважну - від 0.25 до 16 мкг/мл. Ця дія не залежить від величини антимікотичної активності та обумовлена інгібуванням однієї зі стадій утворення протеолітичних ферментів дріжджоподібними грибами.Показання до застосуванняВульвовагніальний кандидоз, вагінальний трихомоніаз.Протипоказання до застосуванняІ триместр вагітності, підвищена чутливість до препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування у І триместрі вагітності протипоказане. В даний час дані про ефективність та безпеку застосування фентиконазолу у II та III триместрах вагітності та в період лактації відсутні.Побічна діяАлергічні реакції: рідко – кропив'янка, висипання, еритема. Місцеві реакції: можливі печіння, свербіж, місцеве подразнення.Спосіб застосування та дозиЗастосовують інтравагінально 1-2 рази на добу протягом 3-6 днів. Доза залежить від застосовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні можливий розвиток сенсибілізації. Не застосовувати під час менструації. Курс лікування доцільно розпочинати після менструації. Щоб уникнути реінфікування, рекомендується одночасне лікування статевих партнерів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: фентиконазол нітрат 600 мг. допоміжні речовини: лецитин соєвий, парафін рідкий, петролатум. Склад оболонки капсули: гліцерол, желатин, пропілпарагідроксибензоат натрію, титану діоксид, етилпарагідроксибензоат натрію. 2 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули вагінальні; м'які, овальні, жовтуватого кольору, блискучі; вміст капсул – масляниста суспензія білого кольору, густа, однорідна.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб, похідний імідазолу. Інгібує синтез ергостеролу, порушуючи проникність клітинної стінки гриба. Активний щодо Candida spp. (включаючи Candida albicans) та грампозитивних бактерій (Staphylococcus aureus, Streptococcus spp.), а також щодо Trichomonas vaginalis. На відміну від інших відомих азольних сполук фентиконазол пригнічує біосинтез протеаз Candida spp. при концентраціях нижче за мінімальну переважну - від 0.25 до 16 мкг/мл. Ця дія не залежить від величини антимікотичної активності та обумовлена інгібуванням однієї зі стадій утворення протеолітичних ферментів дріжджоподібними грибами.ФармакокінетикаФактично не піддається системної абсорбції. Ступінь всмоктування через слизові оболонки украй незначна.Клінічна фармакологіяПрепарат із протигрибковою дією для місцевого застосування у гінекології.Показання до застосуванняВульвовагніальний кандидоз, вагінальний трихомоніаз.Протипоказання до застосуванняІ триместр вагітності, підвищена чутливість до препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування у І триместрі вагітності протипоказане. В даний час дані про ефективність та безпеку застосування фентиконазолу у II та III триместрах вагітності та в період лактації відсутніПобічна діяАлергічні реакції: рідко - кропив'янка, висипання, еритема. Місцеві реакції: можливі печіння, свербіж, місцеве подразнення.Спосіб застосування та дозиЗастосовують інтравагінально 1-2 рази на добу протягом 3-6 днів. Доза залежить від застосовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні можливий розвиток сенсибілізації. Не застосовувати під час менструації. Курс лікування доцільно розпочинати після менструації. Щоб уникнути реінфікування, рекомендується одночасне лікування статевих партнерів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ломефлоксацин (у вигляді гідрохлориду) 400 мг. Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, полівінілпіролідон, натрію крохмалю гликолат, кросповідон, тальк очищений, лаурилсульфат натрію, магнію стеарат, пропіленгліколь, кремнію діоксид колоїдний. Склад плівкової оболонки: ;ізопропанол, гідроксипропілметилцелюлоза, метиленхлорид, титану діоксид. 5 штук. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаЛомефлоксацин є синтетичним протимікробним препаратом фторхінолонової групи широкого спектру бактерицидної дії. Блокує ДНК-гіразу бактерії, утворюючи комплекс із її тетрамером та порушує транскрипцію та реплікацію ДНК, призводить до загибелі мікробної клітини. Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамотрицательных аэробов (Citrobacter diversus и freundii , Enterobacter cloacaae, aerogenes и agglomerans, Escherichia coli , Haemophilus influenzae, parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, oxytoca и ozaenae, Moraxella catarralis, Proteus mirabilis, stuartii, vulgaris, Pseudomonas aeruginosa , Morganella morganii, Legionella pneumophilla, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens та marcescens , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis), грампозитивних аеробів (Staphylococcus saushytic так і внутрішньоклітинно розташовані), деяких штамів мікоплазми та уроплазми. У кислому середовищі ефективність знижується, резистентність розвивається повільно.Має виражений постантибіотичний ефект. Стрептококи (більшість груп А, В, D, G), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis та анаероби стійкі до дії ломефлоксацину.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ломефлоксацин практично повністю всмоктується із ШКТ. При прийомі в дозі 400 мг у плазмі крові Cmax досягається через 1.5-2 год і становить 3-5.2 мг/л. При призначенні препарату в дозі 400 мг на добу концентрація ломефлоксацину перевищує МПК для більшості збудників принаймні протягом 12 годин. Зв'язування із білками плазми становить 10%. Ломефлоксацин швидко проникає у більшість тканин. Концентрації у тканинах та біологічних рідинах організму, як правило, у 2-7 разів вищі, ніж у плазмі, особливо у легеневих макрофагах, тканинах передміхурової залози та у сечі. T1/2; ломефлоксацину становить 7-9 год. Близько 70-80% виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом 24 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок Т1/2; ломефлоксацину суттєво збільшується.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ломефлоксацину мікроорганізмами: інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (в т.ч. загострення хронічного бронхіту та пневмонії); середній отит; неускладнені та ускладнені інфекції сечостатевої системи; гострі та хронічні гонококові, хламідійні та змішані інфекції; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції кісток та суглобів (в т.ч. хронічний остеомієліт); інфекційні ентероколіти та холецистити; туберкульоз легень (гостропрогресуючі форми туберкульозу, множинна лікарська стійкість мікобактерій, погана переносимість рифампіцину, туберкульоз та супутні неспецифічні запальні процеси); Профілактика інфекційних ускладнень при трансуретральних хірургічних втручаннях.Протипоказання до застосуванняЦеребральний атеросклероз, епілепсія та інші стани зі схильністю до судом; вагітність; лактація; дитячий вік до 15 років; підвищена чутливість до ломефлоксацину та інших хінолонів.Вагітність та лактаціяПротипоказання: вагітність, лактація. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 15 років.Побічна діяФотосенсибілізація, алергічні реакції, включаючи анафілактичну реакцію та набряк Квінке. Серцево-судинна система: пригнічення серцево-легеневої функції, васкуліт. Дихальна система: ;набряк гортані, набряк легенів. ШКТ:; болючість слизової рота, псевдомембранозний коліт. Печінка: ;гепатит Сечовидільна система: інтерстиціальний нефрит, поліурія, ниркова недостатність, затримка сечі. Скелетно-м'язова система: артралгія, міалгія, тендиніт, розрив зв'язок. Центральна та периферична нервова система: ;атаксія, судоми, тремор, запаморочення, головний біль; психічні розлади: тривожність, депресія, розлади сну, сплутаність свідомості, галюцинації, спотворення смаку; порушення зору: диплопія, світлобоязнь. Шкіра: ексфоліативний дерматит, гіперпігментація, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Обмін речовин: ;гіпоглікемія Кров: ;тромбоцитопенія, гемолітична анемія.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує активність пероральних антикоагулянтів та збільшує токсичність нестероїдних протизапальних засобів. Антациди та сукральфат уповільнюють всмоктування та знижують біодоступність (утворюють хелатні сполуки), пробенецид – ниркову екскрецію. Є взаємним антагоністом рифампіцину.Спосіб застосування та дозиВсередину (незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини), по 400 мг 1 раз на добу. При ;порушеної функції нирок ;в перший день 400 мг, потім 200 мг/добу. Доза та тривалість курсу залежать від тяжкості захворювання та чутливості збудника. Рекомендовані дози та тривалість лікування ломефлоксацином наводяться нижче: Порушення Доза/схема Тривалість лікування Неускладнена інфекція сечових шляхів 400 мг 1 раз на добу 3 дні Ускладнена інфекція сечових шляхів 400 мг 1 раз на добу 10-14 днів Інфекції шкіри та шкірних структур 400 мг 1 раз на добу 10-14 днів Загострення хронічного бронхіту 400 мг 1 раз на добу 7-10 днів Профілактика інфекції сечових шляхів після трансуретральної операції 400 мг Разова доза за 2-6 годин перед операцією Профілактика при трансректальній біопсії передміхурової залози 400 мг Разова доза за 2-6 годин перед біопсією Гостра неускладнена гонорея 400 мг 1-3 дні Хронічна ускладнена гонорея 400 мг 7-14 днів Гострий хламідіоз 400 мг 14 днів Рецидивуючий хламідіоз, включаючи змішану бактеріально-хламідійну інфекцію 400 мг 14-21 днів Туберкульоз у складі комплексної терапії 400 мг 28 днів Лікування супутньої інфекції при туберкульозі 400 мг 2-3 неділі При лікуванні хворих на туберкульоз ломефлоксацин поєднують з ізоніазидом, піразинамідом, етамбутолом. Не рекомендується одночасне призначення ломефлоксацину з рмфампіцином, оскільки ці препарати є конкурентними антагоністами на мікробному рівні. Ризик фотохімічної реакції можна зменшити, приймаючи ломефлоксацин увечері.ПередозуванняВ даний час про випадки передозування Ломфлокс не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід враховувати, що при цирозі печінки не потрібно коригувати режим дозування, якщо функції нирок не порушені. У період лікування слід уникати впливу ультрафіолетових променів. Антацидні засоби, вітаміни та інші препарати, що містять магній, алюміній, залізо, не слід приймати за 2 години до і протягом 2 годин після прийому ломефлоксацину. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Ломефлоксацин може викликати запаморочення та порушення уваги, тому питання про можливість занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, слід вирішувати лише після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: лоратадин – 10,00 мг; допоміжні речовини: лактоза – 71,30 мг; крохмаль кукурудзяний – 15,00 мг; крохмаль желатинований – 3,00 мг; магнію стеарат – 0,70 мг. По 7 або 10 таблеток у блістері з A1/PVC. По 1 блістер по 7 таблеток; 1, 2 або 3 блістери по 10 таблеток поміщають у картонну пачку разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі плоскі таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою та насічкою на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаЛоратадин швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Присутність їжі сповільнює абсорбцію. Максимальна концентрація в сироватці досягається протягом 1 години після прийому. Зв'язок із білками плазми становить понад 95%. Метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту дескарбоетоксилоратадину (ДЛ). Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення становить близько 8 год, у людей похилого віку і при хронічному алкоголізмі період напіввиведення збільшується. Виводиться з жовчю та нирками. При хронічній нирковій недостатності та проведенні гемодіалізу фамакокінетика практично не змінюється.ФармакодинамікаЛоратадин відноситься до антигістамінних препаратів системної дії, блокаторів H1-гістамінових рецепторів. Має протиалергічну, протисвербіжну, протиексудативну дію. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазми гладкої мускулатури. Протиалергічний ефект розвивається через 30 хвилин після прийому препарату, досягає максимуму через 8 - 12 годин і триває 24 години. Не впливає на центральну нервову систему і не викликає звикання.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування наступних захворювань: сезонний та цілорічний алергічний риніт; алергічний кон'юнктивіт; лікування шкірних захворювань алергічного характеру (у тому числі хронічна ідіопатична кропив'янка); псевдоалергічні реакції; алергічні реакції на укуси комах.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого компонента препарату; вагітність; період лактації; дитячий вік до 3 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю слід застосовувати при печінковій недостатності, тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Ломілан під час вагітності не встановлена, тому застосування препарату у цей період протипоказане. Ломілан® виділяється у грудне молоко, тому за необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, З боку імунної системи дуже рідко: реакції гіперчутливості (у тому числі ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції). З боку нервової системи часто: біль голови, сонливість, підвищена нервова збудливість, підвищена стомлюваність; нечасто: безсоння; дуже рідко: запаморочення, судоми. З боку серцево-судинної системи дуже рідко: тахікардія, прискорене серцебиття, синкопе, аритмія. З боку шлунково-кишкового тракту не часто: підвищення апетиту; дуже рідко: нудота, сухість у роті, гастрит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів дуже рідко: порушення функції печінки. З боку шкірних покривів дуже рідко: алергічні реакції (висип), алопеція. Крім перерахованих вище реакцій у дітей можливий розвиток седативного ефекту. Небажані явища з боку ЦНС (головний біль (2,7%), нервозність (2,3%) та стомлюваність (1%)) виявлялися частіше, ніж при прийомі плацебо ("пустушки").Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування індукторів мікросомальних ферментів печінки (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, трициклічні антидепресанти) знижує ефективність лоратадину. Можлива взаємодія препарату з інгібіторами ізоферментів цитохрому, такими як CYP3A4 або CYP2D6 (кетоконазол, хінідин, ітраконазол, еритроміцин, флуоксетин), підвищує концентрацію препарату Ломілан у плазмі крові, що може призвести до посилення побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Можливий прийом разом із їжею. Запивати водою, молоком. Дорослі та діти старше 12 років: 10 мг 1 раз на день (1 таблетка 1 раз на день). Діти віком від 3 до 12 років: з масою тіла більше 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день; з масою тіла менше 30 кг – 5 мг (14 таблетки) 1 раз на день. Дітям молодше 12 років рекомендується приймати Ломілан у вигляді суспензії. Пацієнтам із порушеннями функції печінки необхідно призначати зменшену добову дозу препарату Ломілан®: дорослі та діти з масою тіла понад 30 кг: 1 таблетка (10 мг) через день. Тривалість лікування залежить від тривалості прояву симптоматики захворювання. Якщо стан пацієнта не покращується протягом 3 днів після початку лікування, то лоратадин не ефективний. Пацієнтам похилого віку або пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю (ККПередозуванняСимптоми: головний біль, сонливість, серцебиття, які можуть тривати тривалий час. Специфічного антидоту немає. При передозуванні препарату рекомендовано промивання шлунка та прийом адсорбентів (активоване вугілля). Ломілан не виводиться за допомогою гемодіалізу. На сьогоднішній день також не відомо, чи Ломілан виводиться за допомогою перитонеального діалізу. Після проведення невідкладної терапії необхідно проводити медичне спостереження за пацієнтом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом препарату слід припинити не менше ніж за дві доби перед проведенням шкірних алергічних проб, оскільки Ломілан може впливати на їх результати. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату Немає необхідності у спеціальних запобіжних заходах при знищенні невикористаного препарату Ломілан®. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: лоратадин – 10,00 мг; допоміжні речовини: лактоза – 71,30 мг; крохмаль кукурудзяний – 15,00 мг; крохмаль желатинований – 3,00 мг; магнію стеарат – 0,70 мг. По 7 або 10 таблеток у блістері з A1/PVC. По 1 блістер по 7 таблеток; 1, 2 або 3 блістери по 10 таблеток поміщають у картонну пачку разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі плоскі таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою та насічкою на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаЛоратадин швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Присутність їжі сповільнює абсорбцію. Максимальна концентрація в сироватці досягається протягом 1 години після прийому. Зв'язок із білками плазми становить понад 95%. Метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту дескарбоетоксилоратадину (ДЛ). Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення становить близько 8 год, у людей похилого віку і при хронічному алкоголізмі період напіввиведення збільшується. Виводиться з жовчю та нирками. При хронічній нирковій недостатності та проведенні гемодіалізу фамакокінетика практично не змінюється.ФармакодинамікаЛоратадин відноситься до антигістамінних препаратів системної дії, блокаторів H1-гістамінових рецепторів. Має протиалергічну, протисвербіжну, протиексудативну дію. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазми гладкої мускулатури. Протиалергічний ефект розвивається через 30 хвилин після прийому препарату, досягає максимуму через 8 - 12 годин і триває 24 години. Не впливає на центральну нервову систему і не викликає звикання.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування наступних захворювань: сезонний та цілорічний алергічний риніт; алергічний кон'юнктивіт; лікування шкірних захворювань алергічного характеру (у тому числі хронічна ідіопатична кропив'янка); псевдоалергічні реакції; алергічні реакції на укуси комах.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого компонента препарату; вагітність; період лактації; дитячий вік до 3 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю слід застосовувати при печінковій недостатності, тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Ломілан під час вагітності не встановлена, тому застосування препарату у цей період протипоказане. Ломілан® виділяється у грудне молоко, тому за необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, З боку імунної системи дуже рідко: реакції гіперчутливості (у тому числі ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції). З боку нервової системи часто: біль голови, сонливість, підвищена нервова збудливість, підвищена стомлюваність; нечасто: безсоння; дуже рідко: запаморочення, судоми. З боку серцево-судинної системи дуже рідко: тахікардія, прискорене серцебиття, синкопе, аритмія. З боку шлунково-кишкового тракту не часто: підвищення апетиту; дуже рідко: нудота, сухість у роті, гастрит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів дуже рідко: порушення функції печінки. З боку шкірних покривів дуже рідко: алергічні реакції (висип), алопеція. Крім перерахованих вище реакцій у дітей можливий розвиток седативного ефекту. Небажані явища з боку ЦНС (головний біль (2,7%), нервозність (2,3%) та стомлюваність (1%)) виявлялися частіше, ніж при прийомі плацебо ("пустушки").Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування індукторів мікросомальних ферментів печінки (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, трициклічні антидепресанти) знижує ефективність лоратадину. Можлива взаємодія препарату з інгібіторами ізоферментів цитохрому, такими як CYP3A4 або CYP2D6 (кетоконазол, хінідин, ітраконазол, еритроміцин, флуоксетин), підвищує концентрацію препарату Ломілан у плазмі крові, що може призвести до посилення побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Можливий прийом разом із їжею. Запивати водою, молоком. Дорослі та діти старше 12 років: 10 мг 1 раз на день (1 таблетка 1 раз на день). Діти віком від 3 до 12 років: з масою тіла більше 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день; з масою тіла менше 30 кг – 5 мг (14 таблетки) 1 раз на день. Дітям молодше 12 років рекомендується приймати Ломілан у вигляді суспензії. Пацієнтам із порушеннями функції печінки необхідно призначати зменшену добову дозу препарату Ломілан®: дорослі та діти з масою тіла понад 30 кг: 1 таблетка (10 мг) через день. Тривалість лікування залежить від тривалості прояву симптоматики захворювання. Якщо стан пацієнта не покращується протягом 3 днів після початку лікування, то лоратадин не ефективний. Пацієнтам похилого віку або пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю (ККПередозуванняСимптоми: головний біль, сонливість, серцебиття, які можуть тривати тривалий час. Специфічного антидоту немає. При передозуванні препарату рекомендовано промивання шлунка та прийом адсорбентів (активоване вугілля). Ломілан не виводиться за допомогою гемодіалізу. На сьогоднішній день також не відомо, чи Ломілан виводиться за допомогою перитонеального діалізу. Після проведення невідкладної терапії необхідно проводити медичне спостереження за пацієнтом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом препарату слід припинити не менше ніж за дві доби перед проведенням шкірних алергічних проб, оскільки Ломілан може впливати на їх результати. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату Немає необхідності у спеціальних запобіжних заходах при знищенні невикористаного препарату Ломілан®. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Дозування: 40 мг Фасування: N20 Форма випуску: капс. Упаковка: банку Виробник: Медак ГмбХ Завод-виробник: Медак(Німеччина) Діюча речовина: Ломустин. .
2 668,00 грн
2 425,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: Активна речовина: Бовгіалуронідаза азоксимер (Лонгідаза®) – 3000 ME; Допоміжна речовина: олія какао - до одержання супозиторію масою 1,3 г. 5 супозиторіїв у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки. Одна, дві або чотири контурні коміркові упаковки в пачці з картону разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиСупозиторії торпедоподібної форми, світло-жовтого кольору зі слабким специфічним запахом олії какао, допускається мармуровість фарбування.Фармакотерапевтична групаФерментний засіб.ФармакокінетикаПри парентеральному введенні препарат швидко всмоктується у системний кровотік та досягає Cmax у крові через 20-25 хв, характеризується високою швидкістю розподілу в організмі. T1/2 (альфа-фаза) – близько 0,5 год, T1/2 (бета-фаза) при різних шляхах введення – від 42 до 84 год. Виводиться переважно нирками. В організмі гіалуронідазу піддається гідролізу, а носій руйнується до низькомолекулярних сполук (олігомерів), які виводяться нирками. Препарат проникає у всі органи та тканини, в т.ч. проходить через гематоенцефалічний бар'єр і гематоофтальмічний бар'єр. Чи не кумулює. Експериментальне вивчення фармакокінетики супозиторіїв з носієм ферменту, міченим тритієм, дозволило встановити, що при ректальному введенні препарат характеризується високою швидкістю розподілу в організмі, добре всмоктується в системний кровотік і досягає Cmax у крові через 1 год. Період напіврозподілу – близько 0,5 год. ректальних супозиторіїв Лонгідази - не менше 70%.ФармакодинамікаЛонгідаза® володіє ферментативною протеолітичною (гіалуронідазною) активністю, пролонгованою дією, імуномодулюючими, хелатуючими, антиоксидантними та протизапальними властивостями. Пролонгування дії ферменту досягається ковалентним зв'язуванням його з фізіологічно активним високомолекулярним носієм (Поліоксидонієм®), що має власну фармакологічну активність. Лонгідаза® виявляє протифіброзні властивості, послаблює перебіг гострої фази запалення, регулює (підвищує або знижує залежно від вихідного рівня) синтез медіаторів запалення (ІЛ-1 та фактор некрозу пухлини-альфа), підвищує гуморальну імунну відповідь та резистентність організму до інфекції. Ковалентний зв'язок значно збільшує стійкість ферменту до денатуруючих впливів та дії інгібіторів: ферментативна активність Лонгідази® зберігається при нагріванні до 37 °C протягом 20 діб, тоді як нативна гіалуронідаза в цих умовах втрачає свою активність протягом доби. Ковалентний зв'язок у препараті Лонгідаза® забезпечує одночасну локальну присутність протеолітичного ферменту і носія, здатного пов'язувати інгібітори ферменту, що звільняються, і стимулятори синтезу колагену (іони заліза, міді, гепарин та ін.). Завдяки зазначеним властивостям Лонгідаза® має не тільки здатність деполімеризувати матрикс сполучної тканини у фіброзно-гранулематозних утвореннях, але й пригнічувати зворотну (регуляторну) реакцію, спрямовану на синтез компонентів сполучної тканини. Специфічним субстратом тестикулярної гіалуронідази є глікозаміноглікани (гіалуронова кислота, хондроїтин, хондроїтин-4-сульфат, хондроїтин-6-сульфат), що становлять основу матриксу сполучної тканини. В результаті деполімеризації (розриву зв'язку між C1 ацетилглюкозаміну і С4 глюкуронової або індуронової кислот) під впливом гіалуронідази глікозаміноглікани втрачають свої основні властивості: в'язкість, здатність зв'язувати воду, іони металів, утруднюється формування колагенових білків в волокна міжклітинному просторі, збільшується еластичність сполучної тканини, що проявляється у зменшенні набряклості тканини, сплощенні рубців, збільшенні обсягу руху суглобів, зменшенні контрактур та попередженні їх формування, зменшенні спайкового процесу.Біохімічними, імунологічними, гістологічними та електронно-мікроскопічними дослідженнями доведено, що Лонгідаза® не ушкоджує нормальну сполучну тканину, а викликає деструкцію зміненої за складом та структурою сполучної тканини в області фіброзу. Лонгідаза® не має мітогенної, поліклональної активності, не виявляє мутагенної, ембріотоксичної, тератогенної та канцерогенної дії. Препарат добре переноситься пацієнтами, не відмічено місцевих та загальних алергічних реакцій. Застосування Лонгідази в терапевтичних дозах під час або після оперативного лікування не викликає погіршення перебігу післяопераційного періоду або прогресування інфекційного процесу; не уповільнює відновлення кісткової тканини.Показання до застосуванняДорослим у складі комплексної терапії для лікування та профілактики захворювань, що супроводжуються гіперплазією сполучної тканини. у гінекології: лікування та профілактика спайкового процесу у малому тазі при запальних захворюваннях внутрішніх статевих органів, у т.ч. трубно-перитонеальній безплідності, внутрішньоматкових синехіях, хронічному ендометриті; в урології: лікування хронічного простатиту, інтерстиціального циститу; у хірургії: лікування та профілактика спайкового процесу після оперативних втручань на органах черевної порожнини; гіпертрофічні рубці після травм, опіків, операцій, піодермії; довготривалі рани; у дерматовенерології та косметології: лікування обмеженої склеродермії, келоїдних, гіпертрофічних, що формуються рубців після піодермії, травм, опіків, операцій; у пульмонології та фтизіатрії: лікування пневмосклерозу, фіброзуючого альвеоліту, туберкульозу (кавернозно-фіброзний, інфільтративний, туберкульома); в ортопедії: лікування контрактури суглобів, артрозів, анкілозуючого спондилоартриту, гематом; збільшення біодоступності: при спільному введенні антибактеріальних препаратів в урології, гінекології, хірургії, дерматовенерології, пульмонології, для посилення дії місцевих анестетиків.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до препаратів на основі гіалуронідази; гострі інфекційні захворювання; легеневу кровотечу та кровохаркання; свіжий крововилив у склоподібне тіло; злоякісні новоутворення; ниркова недостатність; вік до 18 років (результати клінічних досліджень відсутні). З обережністю: не слід вводити препарат у зону гострого інфекційного запалення (через небезпеку поширення локалізованої інфекції); хронічна ниркова недостатність (застосовують не частіше ніж 1 раз на тиждень); розвиток алергічної реакції (слід перервати застосування препарату). Перед початком лікування необхідно повідомити лікаря про всіх, що приймаються пацієнтом ЛЗ.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати препарат Лонгідаза вагітним та жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяЧасто (>1/100, <1/10) - болючість у місці введення; іноді (>1/1000, <1/100) - можливі реакції в місці ін'єкції у вигляді почервоніння шкіри, свербежу та набряку. Усі місцеві реакції згасають через 48-72 год. Дуже рідко (<1/10000) – алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДля ліофілізату для приготування розчину для внутрішньом'язового та п/к введення: Лонгідазу® можна комбінувати з антибіотиками, противірусними, протигрибковими та антигістамінними препаратами, кортикостероїдами, бронхолітиками, цитостатиками. Для супозиторіїв: при використанні Лонгідази у пацієнтів, які отримують великі дози саліцилатів, кортизону, АКТГ, естрогенів або антигістамінних препаратів, може бути знижена ефективність дії ферменту гіалуронідази. При призначенні у комбінації з іншими ЛЗ слід враховувати можливість збільшення їх абсорбції (біодоступності) та посилення системної дії.Спосіб застосування та дозиЛонгідаза супозиторії 3000 ME рекомендується для ректального або вагінального застосування один раз на добу на ніч курсом від 10 до 20 введень. Підліткам від 12 до 18 років супозиторії запроваджуються лише ректально. Дорослим та підліткам старше 12 років ректально: по 1 супозиторію 1 раз на добу після очищення кишечника. Дорослим вагінально: по 1 супозиторію 1 раз на добу (на ніч) супозиторій вводиться у піхву у положенні лежачи. Схема введення коригується залежно від тяжкості, стадії та тривалості захворювання: Лонгідаза® призначається через день або з перервами на 2-3 дні. Рекомендовані схеми та дози: в урології: по 1 супозиторію через день 10 вступів, далі через 2-3 дні 10 вступів, загальним курсом 20 супозиторіїв. у гінекології: ректально або вагінально по 1 супозиторію через 2 дні 10 вступів, далі при необхідності призначається підтримуюча терапія. у дерматовенерології: по 1 супозиторію через 1-2 дні 10-15 вступів. у хірургії: по 1 супозиторію через 2-3 дні 10 вступів. у пульмонології та фтизіатрії: по 1 супозиторію через 2-4 дні 10-20 вступів. При необхідності рекомендується повторний курс Лонгідазу не раніше, ніж через три місяці або тривала підтримуюча терапія по 1 супозиторію 1 раз на 5-7 днів протягом 3-4 міс.ПередозуванняСимптоми передозування можуть бути ознобом, підвищенням температури, запамороченням, гіпотензією. Введення препарату припиняють та призначають симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі препарату обов'язково дотримуйтесь даних в інструкції. Якщо у вас виникнуть питання, зверніться за роз'ясненням до вашого лікаря або фармацевта. При розвитку алергічної реакції перервати застосування Лонгідазу. При застосуванні на фоні загострення осередків інфекції для попередження поширення інфекції необхідно призначати під прикриттям антимікробних засобів. При появі побічних реакцій, а також при появі побічної реакції, не згаданої в інструкції медичного застосування, необхідно звернутися до лікаря. Не використовувати препарат за наявності візуальних ознак його непридатності (дефект упаковки, зміна кольору супозиторію). У разі пропуску введення чергової дози препарату надалі застосовувати у звичайному режимі (не вводити подвоєну дозу). При необхідності припинення прийому Лонгідазу відміну можна здійснити відразу, без поступового зменшення дози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату Лонгідаза® не впливає на здатність керувати транспортними засобами, обслуговування механізмів та інші види робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
3 762,00 грн
3 420,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: Активна речовина: Бовгіалуронідаза азоксимер (Лонгідаза®) – 3000 ME; Допоміжна речовина: олія какао - до одержання супозиторію масою 1,3 г. 5 супозиторіїв у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки. Одна, дві або чотири контурні коміркові упаковки в пачці з картону разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиСупозиторії торпедоподібної форми, світло-жовтого кольору зі слабким специфічним запахом олії какао, допускається мармуровість фарбування.Фармакотерапевтична групаФерментний засіб.ФармакокінетикаПри парентеральному введенні препарат швидко всмоктується у системний кровотік та досягає Cmax у крові через 20-25 хв, характеризується високою швидкістю розподілу в організмі. T1/2 (альфа-фаза) – близько 0,5 год, T1/2 (бета-фаза) при різних шляхах введення – від 42 до 84 год. Виводиться переважно нирками. В організмі гіалуронідазу піддається гідролізу, а носій руйнується до низькомолекулярних сполук (олігомерів), які виводяться нирками. Препарат проникає у всі органи та тканини, в т.ч. проходить через гематоенцефалічний бар'єр і гематоофтальмічний бар'єр. Чи не кумулює. Експериментальне вивчення фармакокінетики супозиторіїв з носієм ферменту, міченим тритієм, дозволило встановити, що при ректальному введенні препарат характеризується високою швидкістю розподілу в організмі, добре всмоктується в системний кровотік і досягає Cmax у крові через 1 год. Період напіврозподілу – близько 0,5 год. ректальних супозиторіїв Лонгідази - не менше 70%.ФармакодинамікаЛонгідаза® володіє ферментативною протеолітичною (гіалуронідазною) активністю, пролонгованою дією, імуномодулюючими, хелатуючими, антиоксидантними та протизапальними властивостями. Пролонгування дії ферменту досягається ковалентним зв'язуванням його з фізіологічно активним високомолекулярним носієм (Поліоксидонієм®), що має власну фармакологічну активність. Лонгідаза® виявляє протифіброзні властивості, послаблює перебіг гострої фази запалення, регулює (підвищує або знижує залежно від вихідного рівня) синтез медіаторів запалення (ІЛ-1 та фактор некрозу пухлини-альфа), підвищує гуморальну імунну відповідь та резистентність організму до інфекції. Ковалентний зв'язок значно збільшує стійкість ферменту до денатуруючих впливів та дії інгібіторів: ферментативна активність Лонгідази® зберігається при нагріванні до 37 °C протягом 20 діб, тоді як нативна гіалуронідаза в цих умовах втрачає свою активність протягом доби. Ковалентний зв'язок у препараті Лонгідаза® забезпечує одночасну локальну присутність протеолітичного ферменту і носія, здатного пов'язувати інгібітори ферменту, що звільняються, і стимулятори синтезу колагену (іони заліза, міді, гепарин та ін.). Завдяки зазначеним властивостям Лонгідаза® має не тільки здатність деполімеризувати матрикс сполучної тканини у фіброзно-гранулематозних утвореннях, але й пригнічувати зворотну (регуляторну) реакцію, спрямовану на синтез компонентів сполучної тканини. Специфічним субстратом тестикулярної гіалуронідази є глікозаміноглікани (гіалуронова кислота, хондроїтин, хондроїтин-4-сульфат, хондроїтин-6-сульфат), що становлять основу матриксу сполучної тканини. В результаті деполімеризації (розриву зв'язку між C1 ацетилглюкозаміну і С4 глюкуронової або індуронової кислот) під впливом гіалуронідази глікозаміноглікани втрачають свої основні властивості: в'язкість, здатність зв'язувати воду, іони металів, утруднюється формування колагенових білків в волокна міжклітинному просторі, збільшується еластичність сполучної тканини, що проявляється у зменшенні набряклості тканини, сплощенні рубців, збільшенні обсягу руху суглобів, зменшенні контрактур та попередженні їх формування, зменшенні спайкового процесу.Біохімічними, імунологічними, гістологічними та електронно-мікроскопічними дослідженнями доведено, що Лонгідаза® не ушкоджує нормальну сполучну тканину, а викликає деструкцію зміненої за складом та структурою сполучної тканини в області фіброзу. Лонгідаза® не має мітогенної, поліклональної активності, не виявляє мутагенної, ембріотоксичної, тератогенної та канцерогенної дії. Препарат добре переноситься пацієнтами, не відмічено місцевих та загальних алергічних реакцій. Застосування Лонгідази в терапевтичних дозах під час або після оперативного лікування не викликає погіршення перебігу післяопераційного періоду або прогресування інфекційного процесу; не уповільнює відновлення кісткової тканини.Показання до застосуванняДорослим у складі комплексної терапії для лікування та профілактики захворювань, що супроводжуються гіперплазією сполучної тканини. у гінекології: лікування та профілактика спайкового процесу у малому тазі при запальних захворюваннях внутрішніх статевих органів, у т.ч. трубно-перитонеальній безплідності, внутрішньоматкових синехіях, хронічному ендометриті; в урології: лікування хронічного простатиту, інтерстиціального циститу; у хірургії: лікування та профілактика спайкового процесу після оперативних втручань на органах черевної порожнини; гіпертрофічні рубці після травм, опіків, операцій, піодермії; довготривалі рани; у дерматовенерології та косметології: лікування обмеженої склеродермії, келоїдних, гіпертрофічних, що формуються рубців після піодермії, травм, опіків, операцій; у пульмонології та фтизіатрії: лікування пневмосклерозу, фіброзуючого альвеоліту, туберкульозу (кавернозно-фіброзний, інфільтративний, туберкульома); в ортопедії: лікування контрактури суглобів, артрозів, анкілозуючого спондилоартриту, гематом; збільшення біодоступності: при спільному введенні антибактеріальних препаратів в урології, гінекології, хірургії, дерматовенерології, пульмонології, для посилення дії місцевих анестетиків.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до препаратів на основі гіалуронідази; гострі інфекційні захворювання; легеневу кровотечу та кровохаркання; свіжий крововилив у склоподібне тіло; злоякісні новоутворення; ниркова недостатність; вік до 18 років (результати клінічних досліджень відсутні). З обережністю: не слід вводити препарат у зону гострого інфекційного запалення (через небезпеку поширення локалізованої інфекції); хронічна ниркова недостатність (застосовують не частіше ніж 1 раз на тиждень); розвиток алергічної реакції (слід перервати застосування препарату). Перед початком лікування необхідно повідомити лікаря про всіх, що приймаються пацієнтом ЛЗ.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати препарат Лонгідаза вагітним та жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяЧасто (>1/100, <1/10) - болючість у місці введення; іноді (>1/1000, <1/100) - можливі реакції в місці ін'єкції у вигляді почервоніння шкіри, свербежу та набряку. Усі місцеві реакції згасають через 48-72 год. Дуже рідко (<1/10000) – алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДля ліофілізату для приготування розчину для внутрішньом'язового та п/к введення: Лонгідазу® можна комбінувати з антибіотиками, противірусними, протигрибковими та антигістамінними препаратами, кортикостероїдами, бронхолітиками, цитостатиками. Для супозиторіїв: при використанні Лонгідази у пацієнтів, які отримують великі дози саліцилатів, кортизону, АКТГ, естрогенів або антигістамінних препаратів, може бути знижена ефективність дії ферменту гіалуронідази. При призначенні у комбінації з іншими ЛЗ слід враховувати можливість збільшення їх абсорбції (біодоступності) та посилення системної дії.Спосіб застосування та дозиЛонгідаза супозиторії 3000 ME рекомендується для ректального або вагінального застосування один раз на добу на ніч курсом від 10 до 20 введень. Підліткам від 12 до 18 років супозиторії запроваджуються лише ректально. Дорослим та підліткам старше 12 років ректально: по 1 супозиторію 1 раз на добу після очищення кишечника. Дорослим вагінально: по 1 супозиторію 1 раз на добу (на ніч) супозиторій вводиться у піхву у положенні лежачи. Схема введення коригується залежно від тяжкості, стадії та тривалості захворювання: Лонгідаза® призначається через день або з перервами на 2-3 дні. Рекомендовані схеми та дози: в урології: по 1 супозиторію через день 10 вступів, далі через 2-3 дні 10 вступів, загальним курсом 20 супозиторіїв. у гінекології: ректально або вагінально по 1 супозиторію через 2 дні 10 вступів, далі при необхідності призначається підтримуюча терапія. у дерматовенерології: по 1 супозиторію через 1-2 дні 10-15 вступів. у хірургії: по 1 супозиторію через 2-3 дні 10 вступів. у пульмонології та фтизіатрії: по 1 супозиторію через 2-4 дні 10-20 вступів. При необхідності рекомендується повторний курс Лонгідазу не раніше, ніж через три місяці або тривала підтримуюча терапія по 1 супозиторію 1 раз на 5-7 днів протягом 3-4 міс.ПередозуванняСимптоми передозування можуть бути ознобом, підвищенням температури, запамороченням, гіпотензією. Введення препарату припиняють та призначають симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі препарату обов'язково дотримуйтесь даних в інструкції. Якщо у вас виникнуть питання, зверніться за роз'ясненням до вашого лікаря або фармацевта. При розвитку алергічної реакції перервати застосування Лонгідазу. При застосуванні на фоні загострення осередків інфекції для попередження поширення інфекції необхідно призначати під прикриттям антимікробних засобів. При появі побічних реакцій, а також при появі побічної реакції, не згаданої в інструкції медичного застосування, необхідно звернутися до лікаря. Не використовувати препарат за наявності візуальних ознак його непридатності (дефект упаковки, зміна кольору супозиторію). У разі пропуску введення чергової дози препарату надалі застосовувати у звичайному режимі (не вводити подвоєну дозу). При необхідності припинення прийому Лонгідазу відміну можна здійснити відразу, без поступового зменшення дози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату Лонгідаза® не впливає на здатність керувати транспортними засобами, обслуговування механізмів та інші види робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
3 139,00 грн
2 854,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат – 1 фл. (1 амп.): Активна речовина: Бовгіалуронідаза азоксимер (Лонгідаза®) 1500 ME або 3000 ME; Допоміжна речовина: манітол до 15 мг (для дозування 1500 ME) або до 20 мг (для дозування 3000 ME). По 15 мг (для дозування 1500 ME) або по 20 мг (для дозування 3000 ME) у ампули або флакони місткістю 3 мл темного скла 1 гідролітичного класу. По 5 ампул або флаконів з препаратом у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки. Одну контурну коміркову упаковку разом з інструкцією із застосування в пачку з картону. Або по 5 ампул або флаконів разом з інструкцією із застосування в пачку з картону зі вставкою з картону.Опис лікарської формиПориста маса білого або білого кольору з жовтуватим або коричневим відтінком, гігроскопічна.Фармакотерапевтична групаФерментний засіб.ФармакокінетикаПри парентеральному введенні препарат швидко всмоктується у системний кровотік та досягає Cmax у крові через 20-25 хв, характеризується високою швидкістю розподілу в організмі. T1/2 (альфа-фаза) – близько 0,5 год, T1/2 (бета-фаза) при різних шляхах введення – від 42 до 84 год. Виводиться переважно нирками. В організмі гіалуронідазу піддається гідролізу, а носій руйнується до низькомолекулярних сполук (олігомерів), які виводяться нирками. Препарат проникає у всі органи та тканини, в т.ч. проходить через гематоенцефалічний бар'єр і гематоофтальмічний бар'єр. Чи не кумулює. Експериментальне вивчення фармакокінетики супозиторіїв з носієм ферменту, міченим тритієм, дозволило встановити, що при ректальному введенні препарат характеризується високою швидкістю розподілу в організмі, добре всмоктується в системний кровотік і досягає Cmax у крові через 1 год. Період напіврозподілу – близько 0,5 год. ректальних супозиторіїв Лонгідази - не менше 70%.ФармакодинамікаЛонгідаза® володіє ферментативною протеолітичною (гіалуронідазною) активністю, пролонгованою дією, імуномодулюючими, хелатуючими, антиоксидантними та протизапальними властивостями. Пролонгування дії ферменту досягається ковалентним зв'язуванням його з фізіологічно активним високомолекулярним носієм (Поліоксидонієм®), що має власну фармакологічну активність. Лонгідаза® виявляє протифіброзні властивості, послаблює перебіг гострої фази запалення, регулює (підвищує або знижує залежно від вихідного рівня) синтез медіаторів запалення (ІЛ-1 та фактор некрозу пухлини-альфа), підвищує гуморальну імунну відповідь та резистентність організму до інфекції. Ковалентний зв'язок значно збільшує стійкість ферменту до денатуруючих впливів та дії інгібіторів: ферментативна активність Лонгідази® зберігається при нагріванні до 37 °C протягом 20 діб, тоді як нативна гіалуронідаза в цих умовах втрачає свою активність протягом доби. Ковалентний зв'язок у препараті Лонгідаза® забезпечує одночасну локальну присутність протеолітичного ферменту і носія, здатного пов'язувати інгібітори ферменту, що звільняються, і стимулятори синтезу колагену (іони заліза, міді, гепарин та ін.). Завдяки зазначеним властивостям Лонгідаза® має не тільки здатність деполімеризувати матрикс сполучної тканини у фіброзно-гранулематозних утвореннях, але й пригнічувати зворотну (регуляторну) реакцію, спрямовану на синтез компонентів сполучної тканини. Специфічним субстратом тестикулярної гіалуронідази є глікозаміноглікани (гіалуронова кислота, хондроїтин, хондроїтин-4-сульфат, хондроїтин-6-сульфат), що становлять основу матриксу сполучної тканини. В результаті деполімеризації (розриву зв'язку між C1 ацетилглюкозаміну і С4 глюкуронової або індуронової кислот) під впливом гіалуронідази глікозаміноглікани втрачають свої основні властивості: в'язкість, здатність зв'язувати воду, іони металів, утруднюється формування колагенових білків в волокна міжклітинному просторі, збільшується еластичність сполучної тканини, що проявляється у зменшенні набряклості тканини, сплощенні рубців, збільшенні обсягу руху суглобів, зменшенні контрактур та попередженні їх формування, зменшенні спайкового процесу.Біохімічними, імунологічними, гістологічними та електронно-мікроскопічними дослідженнями доведено, що Лонгідаза® не ушкоджує нормальну сполучну тканину, а викликає деструкцію зміненої за складом та структурою сполучної тканини в області фіброзу. Лонгідаза® не має мітогенної, поліклональної активності, не виявляє мутагенної, ембріотоксичної, тератогенної та канцерогенної дії. Препарат добре переноситься пацієнтами, не відмічено місцевих та загальних алергічних реакцій. Застосування Лонгідази в терапевтичних дозах під час або після оперативного лікування не викликає погіршення перебігу післяопераційного періоду або прогресування інфекційного процесу; не уповільнює відновлення кісткової тканини.Показання до застосуванняДорослим у складі комплексної терапії для лікування та профілактики захворювань, що супроводжуються гіперплазією сполучної тканини. у гінекології: лікування та профілактика спайкового процесу у малому тазі при запальних захворюваннях внутрішніх статевих органів, у т.ч. трубно-перитонеальній безплідності, внутрішньоматкових синехіях, хронічному ендометриті; в урології: лікування хронічного простатиту, інтерстиціального циститу; у хірургії: лікування та профілактика спайкового процесу після оперативних втручань на органах черевної порожнини; гіпертрофічні рубці після травм, опіків, операцій, піодермії; довготривалі рани; у дерматовенерології та косметології: лікування обмеженої склеродермії, келоїдних, гіпертрофічних, що формуються рубців після піодермії, травм, опіків, операцій; у пульмонології та фтизіатрії: лікування пневмосклерозу, фіброзуючого альвеоліту, туберкульозу (кавернозно-фіброзний, інфільтративний, туберкульома); в ортопедії: лікування контрактури суглобів, артрозів, анкілозуючого спондилоартриту, гематом; збільшення біодоступності: при спільному введенні антибактеріальних препаратів в урології, гінекології, хірургії, дерматовенерології, пульмонології, для посилення дії місцевих анестетиків.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до препаратів на основі гіалуронідази; гострі інфекційні захворювання; легеневу кровотечу та кровохаркання; свіжий крововилив у склоподібне тіло; злоякісні новоутворення; ниркова недостатність; вік до 18 років (результати клінічних досліджень відсутні). З обережністю: не слід вводити препарат у зону гострого інфекційного запалення (через небезпеку поширення локалізованої інфекції); хронічна ниркова недостатність (застосовують не частіше ніж 1 раз на тиждень); розвиток алергічної реакції (слід перервати застосування препарату). Перед початком лікування необхідно повідомити лікаря про всіх, що приймаються пацієнтом ЛЗ.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати препарат Лонгідаза вагітним та жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяЧасто (>1/100, <1/10) - болючість у місці введення; іноді (>1/1000, <1/100) - можливі реакції в місці ін'єкції у вигляді почервоніння шкіри, свербежу та набряку. Усі місцеві реакції згасають через 48-72 год. Дуже рідко (<1/10000) – алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДля ліофілізату для приготування розчину для внутрішньом'язового та п/к введення: Лонгідазу® можна комбінувати з антибіотиками, противірусними, протигрибковими та антигістамінними препаратами, кортикостероїдами, бронхолітиками, цитостатиками. Для супозиторіїв: при використанні Лонгідази у пацієнтів, які отримують великі дози саліцилатів, кортизону, АКТГ, естрогенів або антигістамінних препаратів, може бути знижена ефективність дії ферменту гіалуронідази. При призначенні у комбінації з іншими ЛЗ слід враховувати можливість збільшення їх абсорбції (біодоступності) та посилення системної дії.Спосіб застосування та дозиЛонгідаза® застосовується підшкірно (поблизу місця ураження або під рубцовозмінені тканини) або внутрішньом'язово в дозі 3000 ME курсом від 5 до 25 ін'єкцій (залежно від захворювання) з інтервалом між введеннями від 3 до 10 днів. Способи застосування вибираються лікарем залежно від діагнозу, тяжкості захворювання, клінічного перебігу, віку хворого. За необхідності рекомендується повторний курс через 2-3 місяці. У разі лікування захворювань, що супроводжуються важким хронічним продуктивним процесом у сполучній тканині, після стандартного курсу рекомендується тривала підтримуюча терапія препаратом Лонгідаза 3000 ME з перервами між ін'єкціями – 10-14 днів. Для збільшення біодоступності лікарських та діагностичних засобів рекомендується доза 1500 ME при попередньому за 10-15 хвилин внутрішньом'язовому або підшкірному введенні в те саме місце, що й основний препарат. Розведення: Вміст ампули або флакону препарату Лонгідаза® 3000 ME розчиняють у 1,0-2,0 мл розчину прокаїну (0,25% або 0,5%). У разі непереносимості прокаїну препарат Лонгідаза розчиняють у тому ж обсязі розчину хлориду натрію 0,9% для ін'єкцій або води для ін'єкцій. При застосуванні з метою підвищення біодоступності вміст ампули або флакону препарату Лонгідаза® 3000 ME розчиняють у 2,0 мл, а з дозуванням 1500 ME у 1,0 мл розчину хлориду натрію 0,9% для ін'єкцій. Розчинник у флакон або ампулу необхідно вводити повільно, витримати 2-3 хвилини, обережно перемішати, не струшуючи, щоб не спінити білок. Приготовлений розчин для введення парентерального зберігання не підлягає. Чи не вводити внутрішньовенно! Рекомендовані схеми профілактики та лікування Для профілактики спайкової хвороби та грубого рубцювання після оперативних втручань на органах черевної порожнини та малого тазу внутрішньом'язово у дозуванні 3000 ME 1 раз на 3 дні курсом 5 ін'єкцій. При необхідності застосування препарату Лонгідаза може бути продовжено загальним курсом до 10 ін'єкцій при введенні 1 раз на 5 днів. Для лікування У гінекології: спайкового процесу в малому тазі при запальних захворюваннях внутрішніх статевих органів внутрішньом'язово по 3000 ME 1 раз на 3-5 днів курсом 10-15 ін'єкцій; трубно-перитонеального безпліддя внутрішньом'язово по 3000 ME загальним курсом до 15 ін'єкцій: перші 5 ін'єкцій 1 раз на 3 дні, далі 1 раз на 5 днів. В урології: хронічного простатиту внутрішньом'язово по 3000 ME 1 раз на 5 днів, курсом 10-15 ін'єкцій; інтерстиціального циститу внутрішньом'язово по 3000 ME 1 раз на 5 днів, курсом до 10 ін'єкцій. У хірургії: спайкової хвороби після оперативних втручань на органах черевної порожнини внутрішньом'язово у дозі 3000 ME 1 раз на 3-5 днів курсом від 10 до 15 ін'єкцій; довго не гояться ран внутрішньом'язово в дозі 3000 ME 1 раз на 5 днів курсом 5-10 ін'єкцій. У дерматовенерології, косметології: обмеженою склеродермією внутрішньом'язово по 3000-4500 ME 1 раз на 3-5 днів курсом до 20 ін'єкцій. Дозування та курс підбирають індивідуально залежно від клінічного перебігу, стадії, локалізації захворювання та індивідуальних особливостей пацієнта; келоїдних, гіпертрофічних і рубців, що формуються після піодермії, опіків, операцій, травм: внутрішньорубцеве або підшкірне поблизу місця ураження введення 1 раз на 3 дні, курсом до 15 ін'єкцій у дозуванні 3000-4500 ME. Обсяг розведення препарату Лонгідаза вибирається лікарем залежно від кількості точок введення. При необхідності курс може бути продовжений за схемою 1 раз на 5 днів до 25 ін'єкцій. Залежно від площі ураження шкіри, давності утворення рубця можливе чергування підшкірного та внутрішньом'язового введення 1 раз на 5 днів у дозуванні 3000 ME, курсом до 20 ін'єкцій. У пульмонології та фтизіатрії: пневмосклероза внутрішньом'язово по 3000 ME 1 раз на 5 днів курсом 10 ін'єкцій; фіброзуючого альвеоліту внутрішньом'язово в дозі 3000 ME 1 раз на 5 днів курсом 15 ін'єкцій, далі підтримуюча терапія 1 раз на 10 днів загальним курсом до 25 введень; туберкульозу внутрішньом'язово у дозі 3000 ME 1 раз на 5 днів курсом до 25 ін'єкцій; залежно від клінічної картини та тяжкості перебігу захворювання можлива тривала терапія (від 6 місяців до 1 року у дозуванні 3000 ME 1 раз на 10 днів); В ортопедії: контрактури суглобів підшкірно поблизу місця ураження у дозуванні 3000 ME 1 раз на 3 дні курсом від 5 до 15 ін'єкцій; артрозів, анкілозуючого спондилоартриту підшкірно поблизу місця ураження в дозі 3000 ME 1 раз на 3 дні курсом до 15 ін'єкцій, при необхідності лікування може бути продовжене ін'єкціями 1 раз на 5 днів. Тривалість підтримуючої терапії вибирається лікарем залежно від тяжкості захворювання; гематом підшкірно поблизу місця ураження в дозі 3000 ME 1 раз на 3 дні курсом до 5 ін'єкцій. Для збільшення біодоступності: при сумісному підшкірному або внутрішньом'язовому введенні з діагностичними або лікарськими препаратами (антибіотики, хіміопрепарати, анестетики та ін.). Лонгідаза® вводиться попередньо за 10-15 хвилин у дозуванні 1500 ME тим самим способом і в те саме місце, що і основний препарат.ПередозуванняСимптоми передозування можуть бути ознобом, підвищенням температури, запамороченням, гіпотензією. Введення препарату припиняють та призначають симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри необхідності припинення прийому Лонгідазу відміну можна здійснити відразу, без поступового зменшення дози. У разі пропуску введення чергової дози препарату його застосування слід проводити у звичайному режимі, як зазначено в даній інструкції або рекомендовано лікарем. Пацієнт не повинен вводити подвоєну дозу для компенсації пропущених доз. Перед початком лікування повідомте лікаря про всі лікарські препарати, які Ви приймаєте. Перед застосуванням препарату порадьтеся з лікарем. Ознайомтеся з інструкцією щодо застосування препарату та збережіть її. Дотримуйтесь вказівок щодо застосування препарату. Якщо у Вас виникнуть питання, зверніться за роз'ясненням до вашого лікаря або фармацевта. При хронічній нирковій недостатності препарат призначають не частіше ніж 1 раз на тиждень. При розвитку алергічної реакції слід припинити застосування Лонгідазу і звернутися до лікаря. Не використовуйте препарат за наявності візуальних ознак його непридатності (дефект упаковки, зміна кольору порошку). Не слід вводити препарат Лонгідаза в зону гострого інфекційного запалення через небезпеку поширення локалізованої інфекції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату Лонгідаза® не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (у тому числі керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: лоперамід гідрохлорид 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 127 мг, крохмаль кукурудзяний – 40 мг, тальк – 9 мг, магнію стеарат – 2 мг. Склад корпусу твердої желатинової капсули: ; желатин - 28.33 мг, заліза (III) оксид чорний (Е172) - 0.12 мг, титану діоксид - 0.35 мг. Склад кришечки твердої желатинової капсули: ; желатин - 18.68 мг, заліза (III) оксид жовтий (Е131) - 0.23 мг, барвник синій (Е131) - 0.03 мг, заліза (III) оксид чорний (Е172) - 0.068 мг, Е171) – 0.192 мг. 10 шт. - блістери (1) - коробки картонні.Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, з корпусом сірого кольору та темно-зеленою кришечкою; вміст капсул – гомогенний порошок білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний симптоматичний препарат. Зв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки, лоперамід знижує тонус та моторику гладкої мускулатури кишківника. Уповільнює перистальтику та збільшує час проходження кишкового вмісту. Підвищує тонус анального сфінктера. Сприяє утриманню калових мас та ушкодженню позивів до дефекації. Дія настає швидко і продовжується протягом 4-6 год.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція лопераміду – 40%. Час досягнення C max ; становить 2.5 год. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 97%. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Практично повністю метаболізується у печінці шляхом кон'югації. Виведення Виводиться переважно з жовчю та сечею. T1/2; становить 9-14 год.Клінічна фармакологіяПротидіарейний симптоматичний препарат.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї алергічного, емоційного, лікарського та променевого генезу; діарея при зміні режиму харчування, якісного складу їжі, порушенні всмоктування та метаболізму; як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу; регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняДивертикульоз; кишкова непрохідність; виразковий коліт у стадії загострення; діарея на тлі гострого псевдомембранозного ентероколіту; у вигляді монотерапії при дизентерії та інших інфекціях ШКТ; І триместр вагітності; період лактації; дитячий вік до 6 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з печінковою недостатністю.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування у І триместр вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 6 років. Дітям старше 6 років призначають по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 6 мг.Побічна діяЗ боку травної системи: ; гастралгія, сухість у роті, нудота, блювання, кишкова колька, запор; дуже рідко – кишкова непрохідність. З боку ЦНС: сонливість або безсоння, запаморочення, головний біль. Алергічні реакції: ; шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущої взаємодії лопераміду з іншими лікарськими засобами не встановлено.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід приймати внутрішньо, таблетки та капсули ковтати, не розжовуючи, запиваючи 100 мл води. Дорослим ;при ;гострій та хронічній діареї ;призначають спочатку по 4 мг, потім - по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 16 мг. Дітям старше 6 років; призначають по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 6 мг. Після нормалізації випорожнення або за відсутності випорожнення більше 12 год лікування слід припинити.ПередозуванняСимптоми: пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м'язовий гіпертонус, пригнічення дихання), кишкова непрохідність. Лікування: антидот - налоксон. Оскільки у лопераміду тривалість дії більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення останнього. Проводять симптоматичну терапію (активоване вугілля, промивання шлунка, ШВЛ). Необхідне медичне спостереження за пацієнтом не менше 48 год.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту після 2-ї доби застосування препарату Лопедіум® необхідно уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Якщо при лікуванні розвивається запор або здуття живота, слід відмінити. У пацієнтів з порушенням функції печінки необхідним є ретельний контроль ознак токсичного ураження ЦНС. У період лікування необхідно заповнювати втрату рідини та електролітів. Кожна таблетка або капсула препарату Лопедіум® відповідає 0.01 ХЕ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У разі виникнення сонливості або запаморочення слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лоперамід гідрохлорид 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 88.15 мг, кальцію гідрофосфату дигідрат – 46 мг, крохмаль кукурудзяний – 8 мг, натрію крохмалю гліколат – 3.5 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.6 мг, магнію стеарат – 1.7. 10 шт. - блістери (1) - коробки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, круглі, опуклі з одного боку, з ризиком з іншого боку, поверхня таблетки скошена до ризику.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний симптоматичний препарат. Зв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки, лоперамід знижує тонус та моторику гладкої мускулатури кишківника. Уповільнює перистальтику та збільшує час проходження кишкового вмісту. Підвищує тонус анального сфінктера. Сприяє утриманню калових мас та ушкодженню позивів до дефекації. Дія настає швидко і продовжується протягом 4-6 год.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція лопераміду – 40%. Час досягнення C max ; становить 2.5 год. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 97%. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Практично повністю метаболізується у печінці шляхом кон'югації. Виведення Виводиться переважно з жовчю та сечею. T1/2; становить 9-14 год.Клінічна фармакологіяПротидіарейний симптоматичний препарат.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї алергічного, емоційного, лікарського та променевого генезу; діарея при зміні режиму харчування, якісного складу їжі, порушенні всмоктування та метаболізму; як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу; регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняДивертикульоз; кишкова непрохідність; виразковий коліт у стадії загострення; діарея на тлі гострого псевдомембранозного ентероколіту; у вигляді монотерапії при дизентерії та інших інфекціях ШКТ; І триместр вагітності; період лактації; дитячий вік до 6 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з печінковою недостатністю.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування у І триместр вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 6 років. Дітям старше 6 років призначають по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 6 мг.Побічна діяЗ боку травної системи: ; гастралгія, сухість у роті, нудота, блювання, кишкова колька, запор; дуже рідко – кишкова непрохідність. З боку ЦНС: сонливість або безсоння, запаморочення, головний біль. Алергічні реакції: ; шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущої взаємодії лопераміду з іншими лікарськими засобами не встановлено.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід приймати внутрішньо, таблетки та капсули ковтати, не розжовуючи, запиваючи 100 мл води. Дорослим ;при ;гострій та хронічній діареї ;призначають спочатку по 4 мг, потім - по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 16 мг. Дітям старше 6 років; призначають по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 6 мг. Після нормалізації випорожнення або за відсутності випорожнення більше 12 год лікування слід припинити.ПередозуванняСимптоми: пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м'язовий гіпертонус, пригнічення дихання), кишкова непрохідність. Лікування: антидот - налоксон. Оскільки у лопераміду тривалість дії більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення останнього. Проводять симптоматичну терапію (активоване вугілля, промивання шлунка, ШВЛ). Необхідне медичне спостереження за пацієнтом не менше 48 год.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту після 2-ї доби застосування препарату Лопедіум® необхідно уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Якщо при лікуванні розвивається запор або здуття живота, слід відмінити. У пацієнтів з порушенням функції печінки необхідним є ретельний контроль ознак токсичного ураження ЦНС. У період лікування необхідно заповнювати втрату рідини та електролітів. Кожна таблетка або капсула препарату Лопедіум® відповідає 0.01 ХЕ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У разі виникнення сонливості або запаморочення слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: лоперамід гідрохлорид 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 104.5 мг, крохмаль кукурудзяний – 30 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.7 мг, тальк – 1.4 мг, магнію стеарат – 1.4 мг. Склад оболонки капсули: капсула тверда желатинова (титану діоксид – 1.3333%, барвник хіноліновий жовтий – 0.9197%, барвник сонячний захід жовтий – 0.0044%, желатин – до 100%) – 38 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули жовтого кольору, розмір №4; вміст капсул – порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки (стимуляція холін-і адренергічних нейронів через гуанін-нуклеотиди), знижує тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника, уповільнює пасаж вмісту кишечника, зменшує виділення рідини та електролітів з фекаліями. Підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас та ушкодження позиву до дефекації. Дія настає швидко і продовжується 4-6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбція становить 40%. C max у плазмі досягається через 2,5 години після прийому капсул. Зв'язок із білками плазми (переважно з альбумінами) – 97 %. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Майже повністю метаболізується печінкою шляхом кон'югації. T1/2 - 9-14 год (у середньому 9.8 год). Виводиться переважно з жовчю, незначна частина виводиться нирками (у вигляді кон'югованих метаболітів).Клінічна фармакологіяПротидіарейний симптоматичний препарат.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (алергічного, емоційного, лікарського, променевого: при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування: як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу). Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, кишкова непрохідність, гострий виразковий коліт, дивертикульоз, діарея на тлі гострого псевдомембранозного ентероколіту, дизентерії та інших інфекцій ШКТ. вагітність (1 триместр), період лактації, дитячий вік до 2 років (Лоперамід-Акрі у капсулах не призначають дітям до 6 років). З обережністю: печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у I триместрі вагітності, і в період лактації. Застосування у дітей Лоперамід-Акрі у капсулах не призначають дітям до 6 років. Препарат протипоказаний дітям віком до 2 років.Побічна діяСпостерігається, зазвичай, лише за тривалому прийомі препарату. Можливі алергічні реакції (шкірний висип), сонливість, запаморочення, гіповолемія, електролітні порушення, сухість у роті, кишкова колька, гастралгія, біль або дискомфорт у животі, нудота, блювання, метеоризм. Рідко – затримка сечі; вкрай рідко – кишкова непрохідність.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, запиваючи водою. Дорослим при гострій діареї спочатку призначають 2 капс. (4 мг) Лоперамід-Акрі®, потім – по 1 капс. (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Вища добова доза – 8 капс. (16 мг). При хронічній діареї дорослим призначають по 4 мг на добу. Максимальна добова доза – 16 мг. При гострій діареї дітям старше 6 років призначають у початковій дозі 2 мг, потім – по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 4 капс. (8 мг). При хронічній діареї дітям старше 6 років Лоперамід-Акрі® призначають у добовій дозі 2 мг. Максимальна добова доза – 6 мг на 20 кг. Після нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин прийом препарату слід припинити.ПередозуванняСимптоми: ознаки пригнічення функції ЦНС (ступор, порушення координації рухів, сонливість, звуження зіниць (міоз), підвищений тонус скелетних м'язів, пригнічення дихання), кишкова непрохідність. Лікування: Як специфічний антидот використовують налоксон. Враховуючи, що тривалість дії Лопераміду-Акрі® більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення останнього. Симптоматичне лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля (у перші 3 години після прийому препарату), штучна вентиляція легень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту після 2 діб застосування Лоперамід-Акрі® необхідно уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Дітям віком до 6 років не рекомендується призначати препарат у формі капсул. Якщо при лікуванні розвиваються запори або здуття живота, Лоперамід-Акрі слід відмінити. У пацієнтів з порушеннями функції печінки необхідним є ретельний контроль ознак токсичного ураження ЦНС. У період лікування діареї необхідно заповнювати втрату рідини та електролітів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: лоперамід гідрохлорид 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 104.5 мг, крохмаль кукурудзяний – 30 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.7 мг, тальк – 1.4 мг, магнію стеарат – 1.4 мг. Склад оболонки капсули: капсула тверда желатинова (титану діоксид – 1.3333%, барвник хіноліновий жовтий – 0.9197%, барвник сонячний захід жовтий – 0.0044%, желатин – до 100%) – 38 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули жовтого кольору, розмір №4; вміст капсул – порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки (стимуляція холін-і адренергічних нейронів через гуанін-нуклеотиди), знижує тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника, уповільнює пасаж вмісту кишечника, зменшує виділення рідини та електролітів з фекаліями. Підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас та ушкодження позиву до дефекації. Дія настає швидко і продовжується 4-6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбція становить 40%. C max у плазмі досягається через 2,5 години після прийому капсул. Зв'язок із білками плазми (переважно з альбумінами) – 97 %. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Майже повністю метаболізується печінкою шляхом кон'югації. T1/2 - 9-14 год (у середньому 9.8 год). Виводиться переважно з жовчю, незначна частина виводиться нирками (у вигляді кон'югованих метаболітів).Клінічна фармакологіяПротидіарейний симптоматичний препарат.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (алергічного, емоційного, лікарського, променевого: при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування: як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу). Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, кишкова непрохідність, гострий виразковий коліт, дивертикульоз, діарея на тлі гострого псевдомембранозного ентероколіту, дизентерії та інших інфекцій ШКТ. вагітність (1 триместр), період лактації, дитячий вік до 2 років (Лоперамід-Акрі у капсулах не призначають дітям до 6 років). З обережністю: печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у I триместрі вагітності, і в період лактації. Застосування у дітей Лоперамід-Акрі у капсулах не призначають дітям до 6 років. Препарат протипоказаний дітям віком до 2 років.Побічна діяСпостерігається, зазвичай, лише за тривалому прийомі препарату. Можливі алергічні реакції (шкірний висип), сонливість, запаморочення, гіповолемія, електролітні порушення, сухість у роті, кишкова колька, гастралгія, біль або дискомфорт у животі, нудота, блювання, метеоризм. Рідко – затримка сечі; вкрай рідко – кишкова непрохідність.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, запиваючи водою. Дорослим при гострій діареї спочатку призначають 2 капс. (4 мг) Лоперамід-Акрі®, потім – по 1 капс. (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Вища добова доза – 8 капс. (16 мг). При хронічній діареї дорослим призначають по 4 мг на добу. Максимальна добова доза – 16 мг. При гострій діареї дітям старше 6 років призначають у початковій дозі 2 мг, потім – по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 4 капс. (8 мг). При хронічній діареї дітям старше 6 років Лоперамід-Акрі® призначають у добовій дозі 2 мг. Максимальна добова доза – 6 мг на 20 кг. Після нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин прийом препарату слід припинити.ПередозуванняСимптоми: ознаки пригнічення функції ЦНС (ступор, порушення координації рухів, сонливість, звуження зіниць (міоз), підвищений тонус скелетних м'язів, пригнічення дихання), кишкова непрохідність. Лікування: Як специфічний антидот використовують налоксон. Враховуючи, що тривалість дії Лопераміду-Акрі® більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення останнього. Симптоматичне лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля (у перші 3 години після прийому препарату), штучна вентиляція легень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту після 2 діб застосування Лоперамід-Акрі® необхідно уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Дітям віком до 6 років не рекомендується призначати препарат у формі капсул. Якщо при лікуванні розвиваються запори або здуття живота, Лоперамід-Акрі слід відмінити. У пацієнтів з порушеннями функції печінки необхідним є ретельний контроль ознак токсичного ураження ЦНС. У період лікування діареї необхідно заповнювати втрату рідини та електролітів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.