Все товары
286,00 грн
187,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: левофлоксацин (у формі гемігідрату) 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 30 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 17.5 мг, повідон 15 мг, магнію стеарат 5 мг, кроскармелоза натрію 8.27 мг, кремнію діоксид колоїдний 3 мг; Склад оболонки: Опадрай Білий 15 мг, у т. ч. ПВХ 7.035 мг, макрогол 3350 3.54 мг, тальк 2.61 мг, титану діоксид 1.815 мг. Пігулки - 1 таб. Активні речовини: левофлоксацин (у формі гемігідрату) 500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 60 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 35 мг, повідон 30 мг, магнію стеарат 10 мг, кроскармелоза натрію 16.54 мг, кремнію діоксид колоїдний 6 мг; Склад оболонки: Опадрай Білий 30 мг, у т. ч. ПВХ 14.07 мг, макрогол 3350 7.08 мг, тальк 5.22 мг, титану діоксид 3.63 мг. Пігулки - 1 таб. Активні речовини: левофлоксацин гемігідрат 768.7 мг (відповідає вмісту левофлоксацину 750 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 90 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 52.5 мг, повідон K25 - 45 мг, магнію стеарат - 15 мг, кроскармеллоза натрію - 24.8 мг, кремнію діоксид колоїдний - 9 мг; Склад оболонки: Опадрай II Білий – 45 мг, у т.ч. полівініловий спирт – 21.105 мг, макрогол 3350 – 10.62 мг, тальк – 7.83 мг, титану діоксид – 5.445 мг. 5/10/20/30/40/50/100 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ)/банки з поліетилентерефталату/банки поліпропіленові, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, циліндричні, двоопуклі, з ризиком; на зламі видно два шари - ядро світло-жовтого кольору та плівкова оболонка. Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, циліндричні, двоопуклі; на зламі видно два шари - ядро світло-жовтого кольору та плівкова оболонка. Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, капсулоподібні, двоопуклі, з ризиком з одного боку; на поперечному розломі – ядро світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Аеробні грам-позитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphycoc і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae не PPNG/PPNG, Neisse men mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniaФармакокінетикаЛевофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується після перорального прийому. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність 500 мг левофлоксацину після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг левофлоксацину Стах становить 5,2-6,9 мкг/мл, час досягнення Стах-1,3 год, Т1/2 - 6-8 год. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому приблизно 87% від прийнятої дози виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 48 годин, менше 4% з калом протягом 72 год.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; септицемія/бактеріємія, пов'язані із зазначеними вище показаннями; інтраабдомінальна інфекціяПротипоказання до застосуваннягіперчутливість до левофлоксацину або інших хінолонів; ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв. – у зв'язку з неможливістю дозування даної лікарської форми); епілепсія; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; дитячий та підлітковий вік (до 18 років); вагітність та період лактації. З обережністю слід застосовувати в осіб похилого віку через високу ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок, а також при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Левофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків (до 18 років) через ймовірність ураження суглобових хрящів.Побічна діяАлергічні реакції: іноді – свербіж та почервоніння шкіри; рідко – загальні реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції) з такими симптомами, як кропив'янка, звуження бронхів та можливо – тяжка ядуха; дуже рідко – набряки шкіри та слизових оболонок (наприклад, в області обличчя та глотки), раптове падіння артеріального тиску та шок, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, алергічний пневмоніт, васкуліт; в окремих випадках – важкі висипання на шкірі з утворенням пухирів, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям гіперчутливості іноді можуть передувати легші шкірні реакції.Названі вище реакції можуть розвинутися після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату. З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності ферментів печінки (наприклад, аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази); іноді – втрата апетиту, блювання, біль у животі, порушення травлення; рідко – діарея з домішкою крові, яка у дуже поодиноких випадках може бути ознакою запалення кишечника і навіть псевдомембранозного коліту. З боку обміну речовин: дуже рідко – зниження концентрації глюкози в крові, що має особливе значення для хворих, які страждають на цукровий діабет (можливі ознаки гіпоглікемії: підвищення апетиту, нервозність, піт, тремтіння). Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії у хворих, які вже страждають на це захворювання. Подібний ефект не виключається при застосуванні препарату левофлоксацин. З боку нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення та/або заціпеніння, сонливість, порушення сну; рідко – занепокоєння, парестезії в кистях рук, тремтіння, психотичні реакції типу галюцинацій та депресій, збуджений стан, судоми та сплутаність свідомості; дуже рідко – порушення зору та слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження тактильної чутливості. З боку серцево-судинної системи: рідко – посилене серцебиття, зниження артеріального тиску; дуже рідко – судинний (шокоподібний) колапс; в окремих випадках – подовження інтервалу QT. З боку опорно-рухового апарату: рідко – ураження сухожилля (включаючи тендиніт), суглобові та м'язові болі; дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля); цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування і може мати двосторонній характер, м'язову слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом; в окремих випадках – ураження м'язів (рабдоміоліз). З боку сечовидільної системи: рідко – підвищення рівня білірубіну та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: іноді збільшення кількості еозинофілів, зменшення числа лейкоцитів; рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія, що може супроводжуватися посиленням кровоточивості; дуже рідко – агранулоцитоз та розвиток тяжких інфекцій (стійке або рецидивне підвищення температури тіла, погіршення самопочуття); в окремих випадках – гемолітична анемія; панцитопенія. Інші: іноді – загальна слабкість; дуже рідко – лихоманка. Будь-яка антибіотикотерапія може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. З цієї причини може статися посилене розмноження бактерій і грибів, стійких до застосовуваного антибіотика, яке в окремих випадках може вимагати додаткового лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів та речовин, здатних, у свою чергу, знижувати церебральний поріг судомної готовності. Так само це стосується також одночасного застосування хінолонів і теофіліну. Дія препарату Левофлоксацин значно послаблюється при одночасному застосуванні із сукральфатом. Те саме відбувається і при одночасному застосуванні магній-або алюмінієвмісних антацидних засобів, а також солей заліза. Левофлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено. При одночасному використанні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробеніциду. Слід зазначити, що ця взаємодія практично не має жодного клінічного значення. Тим не менш, при одночасному застосуванні лікарських засобів типу пробеніциду та циметидину, що блокують певний шлях виведення (канальцева секреція), лікування левофлоксацином слід проводити з обережністю. Це стосується насамперед хворих з обмеженою функцією нирок. Левофлоксацин трохи збільшує період напіввиведення циклоспорину. Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 або 2 рази на день. Таблетки не розжовувати і запивати достатню кількість рідини (від 0,5 до 1 склянки), можна приймати перед їдою або між їдою. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам із нормальною або помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв.) рекомендується наступний режим дозування препарату: синусит: по 500 мг 1 раз на день – 10-14 днів; загострення хронічного бронхіту: по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день – 7-10 днів; позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів. неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на день – 3 дні; простатит: по 500 мг – 1 раз на день – 28 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по 250 мг 1 раз на день – 7-10 днів; інфекції шкіри та м'яких тканин: по 250 мг 1 раз на день або по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів; септицемія/бактеріємія: по 250 мг або 500 мг 1-2 рази на день -10-14 днів; інтраабдомінальна інфекція:по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день - 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору). Пацієнтам після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібне введення додаткових доз. Пацієнтам з порушенням функції печінки не потрібний спеціальний добір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише вкрай незначною мірою. Як і при застосуванні інших антибіотиків лікування препаратом Левофлоксацин рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після лабораторно підтвердженого одужання.ПередозуванняСимптоми передозування препарату Левофлоксацин виявляються на рівні ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом на кшталт епіприпадків). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) та ерозивні ураження слизових оболонок, подовження інтервалу QT. Лікування має бути симптоматичним. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛевофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків через ймовірність ураження суглобових хрящів. При лікуванні хворих похилого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто страждають порушеннями функції нирок. При тяжкому запаленні легенів, спричиненому пневмококами, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Лікарські інфекції, спричинені певними збудниками (P. aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Під час лікування препаратом Левофлоксацин можливий розвиток нападу судом у хворих із попереднім ураженням головного мозку, зумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою. Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні левофлоксацину дуже рідко, щоб уникнути її хворим не рекомендується піддаватися без особливої потреби сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню. При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, що гнітять моторику кишечника. Рідко спостерігається при застосуванні препарату Левофлоксацин тендиніт (насамперед запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожилля. Хворі похилого віку більш схильні до тендініту. Лікування глюкокортикостероїдами ймовірно підвищує ризик розриву сухожилля. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Левофлоксацин та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля. Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим лікування таких хворих на левофлоксацин слід проводити з великою обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Такі побічні ефекти препарату Левофлоксацин, як запаморочення або заціпеніння, сонливість та розлади зору, можуть погіршувати реакційну здатність та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
310,00 грн
178,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: левофлоксацин гемігідрат - 256.23 мг. 9 відповідає вмісту левофлоксацину - 250 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), примелоза (кроскармелоза натрію), кальцію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 4000, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий. 5/10 шт. - банки полімерні/упаковки осередкові контурні, пачки картонні. Пігулки - 1 таб. Активна речовина: левофлоксацин гемігідрат - 512.46 мг (відповідає вмісту левофлоксацину - 500 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), примелоза (кроскармелоза натрію), кальцію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 4000, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий. 5/10 шт. - банки полімерні/упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари.Фармакотерапевтична групаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Аеробні грам-позитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphycoc і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae не PPNG/PPNG, Neisse men mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniaФармакокінетикаЛевофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується після перорального прийому. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність 500 мг левофлоксацину після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг левофлоксацину Стах становить 5,2-6,9 мкг/мл, час досягнення Стах-1,3 год, Т1/2 - 6-8 год. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому приблизно 87% від прийнятої дози виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 48 годин, менше 4% з калом протягом 72 год.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; септицемія/бактеріємія, пов'язані із зазначеними вище показаннями; інтраабдомінальна інфекціяПротипоказання до застосуваннягіперчутливість до левофлоксацину або інших хінолонів; ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв. – у зв'язку з неможливістю дозування даної лікарської форми); епілепсія; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; дитячий та підлітковий вік (до 18 років); вагітність та період лактації. З обережністю слід застосовувати в осіб похилого віку через високу ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок, а також при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Левофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків (до 18 років) через ймовірність ураження суглобових хрящів.Побічна діяАлергічні реакції: іноді – свербіж та почервоніння шкіри; рідко – загальні реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції) з такими симптомами, як кропив'янка, звуження бронхів та можливо – тяжка ядуха; дуже рідко – набряки шкіри та слизових оболонок (наприклад, в області обличчя та глотки), раптове падіння артеріального тиску та шок, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, алергічний пневмоніт, васкуліт; в окремих випадках – важкі висипання на шкірі з утворенням пухирів, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям гіперчутливості іноді можуть передувати легші шкірні реакції.Названі вище реакції можуть розвинутися після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату. З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності ферментів печінки (наприклад, аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази); іноді – втрата апетиту, блювання, біль у животі, порушення травлення; рідко – діарея з домішкою крові, яка у дуже поодиноких випадках може бути ознакою запалення кишечника і навіть псевдомембранозного коліту. З боку обміну речовин: дуже рідко – зниження концентрації глюкози в крові, що має особливе значення для хворих, які страждають на цукровий діабет (можливі ознаки гіпоглікемії: підвищення апетиту, нервозність, піт, тремтіння). Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії у хворих, які вже страждають на це захворювання. Подібний ефект не виключається при застосуванні препарату левофлоксацин. З боку нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення та/або заціпеніння, сонливість, порушення сну; рідко – занепокоєння, парестезії в кистях рук, тремтіння, психотичні реакції типу галюцинацій та депресій, збуджений стан, судоми та сплутаність свідомості; дуже рідко – порушення зору та слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження тактильної чутливості. З боку серцево-судинної системи: рідко – посилене серцебиття, зниження артеріального тиску; дуже рідко – судинний (шокоподібний) колапс; в окремих випадках – подовження інтервалу QT. З боку опорно-рухового апарату: рідко – ураження сухожилля (включаючи тендиніт), суглобові та м'язові болі; дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля); цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування і може мати двосторонній характер, м'язову слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом; в окремих випадках – ураження м'язів (рабдоміоліз). З боку сечовидільної системи: рідко – підвищення рівня білірубіну та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: іноді збільшення кількості еозинофілів, зменшення числа лейкоцитів; рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія, що може супроводжуватися посиленням кровоточивості; дуже рідко – агранулоцитоз та розвиток тяжких інфекцій (стійке або рецидивне підвищення температури тіла, погіршення самопочуття); в окремих випадках – гемолітична анемія; панцитопенія. Інші: іноді – загальна слабкість; дуже рідко – лихоманка. Будь-яка антибіотикотерапія може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. З цієї причини може статися посилене розмноження бактерій і грибів, стійких до застосовуваного антибіотика, яке в окремих випадках може вимагати додаткового лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів та речовин, здатних, у свою чергу, знижувати церебральний поріг судомної готовності. Так само це стосується також одночасного застосування хінолонів і теофіліну. Дія препарату Левофлоксацин значно послаблюється при одночасному застосуванні із сукральфатом. Те саме відбувається і при одночасному застосуванні магній-або алюмінієвмісних антацидних засобів, а також солей заліза. Левофлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено. При одночасному використанні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробеніциду. Слід зазначити, що ця взаємодія практично не має жодного клінічного значення. Тим не менш, при одночасному застосуванні лікарських засобів типу пробеніциду та циметидину, що блокують певний шлях виведення (канальцева секреція), лікування левофлоксацином слід проводити з обережністю. Це стосується насамперед хворих з обмеженою функцією нирок. Левофлоксацин трохи збільшує період напіввиведення циклоспорину. Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 або 2 рази на день. Таблетки не розжовувати і запивати достатню кількість рідини (від 0,5 до 1 склянки), можна приймати перед їдою або між їдою. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам із нормальною або помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв.) рекомендується наступний режим дозування препарату: синусит: по 500 мг 1 раз на день – 10-14 днів; загострення хронічного бронхіту: по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день – 7-10 днів; позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів. неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на день – 3 дні; простатит: по 500 мг – 1 раз на день – 28 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по 250 мг 1 раз на день – 7-10 днів; інфекції шкіри та м'яких тканин: по 250 мг 1 раз на день або по 500 мг 1-2 рази на день – 7-14 днів; септицемія/бактеріємія: по 250 мг або 500 мг 1-2 рази на день -10-14 днів; інтраабдомінальна інфекція:по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день - 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору). Пацієнтам після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібне введення додаткових доз. Пацієнтам з порушенням функції печінки не потрібний спеціальний добір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише вкрай незначною мірою. Як і при застосуванні інших антибіотиків лікування препаратом Левофлоксацин рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після лабораторно підтвердженого одужання.ПередозуванняСимптоми передозування препарату Левофлоксацин виявляються на рівні ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом на кшталт епіприпадків). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) та ерозивні ураження слизових оболонок, подовження інтервалу QT. Лікування має бути симптоматичним. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛевофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків через ймовірність ураження суглобових хрящів. При лікуванні хворих похилого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто страждають порушеннями функції нирок. При тяжкому запаленні легенів, спричиненому пневмококами, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Лікарські інфекції, спричинені певними збудниками (P. aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Під час лікування препаратом Левофлоксацин можливий розвиток нападу судом у хворих із попереднім ураженням головного мозку, зумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою. Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні левофлоксацину дуже рідко, щоб уникнути її хворим не рекомендується піддаватися без особливої потреби сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню. При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, що гнітять моторику кишечника. Рідко спостерігається при застосуванні препарату Левофлоксацин тендиніт (насамперед запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожилля. Хворі похилого віку більш схильні до тендініту. Лікування глюкокортикостероїдами ймовірно підвищує ризик розриву сухожилля. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Левофлоксацин та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля. Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим лікування таких хворих на левофлоксацин слід проводити з великою обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Такі побічні ефекти препарату Левофлоксацин, як запаморочення або заціпеніння, сонливість та розлади зору, можуть погіршувати реакційну здатність та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: левофлоксацин гемігідрат (у перерахунку на левофлоксацин) - 5 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид – 9 мг, динатрію едетат дигідрат – 0,1 мг, вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 100 мл у пляшки скляні. Кожну пляшку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Упаковка для стаціонарів: 56 пляшок разом із рівною кількістю інструкцій із застосування в ящики з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозора жовтувато-зеленого кольору рідина.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаПісля внутрішньовенної інфузії 500 мг протягом 60 хвилин максимальна концентрація (Сmах) – близько 6 мкг/мл. При внутрішньовенному однократному і багаторазовому введенні обсяг розподілу після введення тієї ж дози становить 89-112 л. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Нирковий кліренс становить 70% від загального кліренсу. Період напіввиведення (Т1/2) – 6-8 годин. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Менше 5% левофлоксацину екскретується як метаболітів. У незміненому вигляді нирками протягом 24 годин виводиться 70% і за 48 годин – 87%.ФармакодинамікаФторхінолон, протимікробний бактерицидний засіб широкого спектру дії. Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах бактерій. Левофлоксацин активний in vivo та in vitro щодо таких мікроорганізмів: Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (зокрема Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинвмісні та коагулазонегативні метицилінчутливі/помірно, чутливі штами), включаючи Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилінчутливі штами); Streptococcus spp. груп С та G, Staphylococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі/помірно чутливі/резистентні штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans (пеніцилінчутливі/резистентні штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp. (в тому числі Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в тому числі Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампіцилінчутливі/резистентні штами), Haemopp (у тому числі Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продукуючі та непродукуючі бета-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продукуючі та непродукуючі пеніциліну, (в тому числі Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Providencia spp. (зокрема Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (зокрема Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (зокрема Serratia marcescens), Salmonella spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (зокрема Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі мікроорганізми (мінімальна переважна концентрація понад 4 мг/мл): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus - epidermis (метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилінрезистентні штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campilobacter coli. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgates, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Стійкі мікроорганізми (мінімальна переважна концентрація понад 8 мг/мл): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами), інші Staphylococcus spp. (Коагулазонегативні метицилінрезистентні штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія); гострий верхньощелепний синусит; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (зокрема гострий пієлонефрит); інфекції шкіри та м'яких тканин (нагноєні атероми, абсцес, фурункули); септицемія/бактеріємія; хронічний бактеріальний простатит; інтраабдомінальна інфекція; комплексна терапія лікарсько-стійких форм туберкульозуПротипоказання до застосуванняГіперчутливість до левофлоксацину, будь-якого іншого компонента препарату або інших препаратів з групи фторхінолонів, епілепсія ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік (до 18 років). З обережністю: Літній вік (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. У пацієнтів з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт або тяжка травма) (можливий розвиток судом).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. При необхідності призначення препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея (у тому числі з кров'ю), порушення травлення, зниження апетиту, біль у животі, псевдомембранозний коліт, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатит, дисбактеріоз. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, судинний колапс, тахікардія, збільшення інтервалу QT на кардіограмі, миготлива аритмія. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (підвищення апетиту, підвищене потовиділення, тремтіння, нервозність), гіперглікемія. З боку нервової системи, біль голови, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, занепокоєння, парестезії в кистях рук, страх, галюцинації; сплутаність свідомості, депресія, рухові розлади, судоми. З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху; смакової та тактильної чутливості. Порушення з боку опорно-рухового апарату: артралгія, м'язова слабкість, міалгія, розрив сухожиль, тендиніт, рабдоміоліз. З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку органів кровотворення: іноді – еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, геморагія. Алергічні реакції: свербіж та гіперемія шкіри, набряк шкіри та слизових оболонок, кропив'янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, анафілактичний шок, алергічний. Інші: астенія, загострення порфірії, фотосенсибілізація, стійка гарячка, розвиток суперінфекції. Місцеві реакції: біль, почервоніння у місці введення, флебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиЛевофлоксацин збільшує період напіввиведення циклоспорину. Нестероїдні протизапальні препарати, теофілін підвищують ризик розвитку судом. Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожиль (особливо у похилому віці). Циметидин та лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення левофлоксацину. Розчин для інфузій сумісний з 0,9% розчином хлориду натрію, 5% розчином декстрози, 2,5% розчином Рінгера з декстрозою, комбінованими розчинами для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти). Не можна змішувати з гепарином та розчинами, що мають лужну реакцію (наприклад, з розчином натрію гідрокарбонату). У хворих на цукровий діабет, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби або інсулін, на фоні прийому левофлоксацину можливі гіпо- та гіперглікемічні стани, тому рекомендується контроль концентрації глюкози в крові. Левофлоксацин посилює антикоагулянтну активність варфарину. Сукральфат, солі заліза і магній- або алюмінієві антацидні засоби знижують ефект левофлоксацину (інтервал між прийомами препаратів повинен становити не менше 2-х годин). Алкоголь може посилювати побічні ефекти з боку центральної нервової системи (запаморочення, заціпеніння, сонливість).Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньовенно краплинно. Тривалість внутрішньовенного вливання 500 мг левофлоксацину (100 мл інфузійного розчину) має становити щонайменше 60 хв. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам із нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв) рекомендується наступний режим дозування препарату: загострення хронічного бронхіту: по 250–500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 7–10 днів; позалікарняна пневмонія: по 500 мг левофлоксацину 1-2 рази на добу протягом 7-14 днів; гострий верхньощелепний синусит: по 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 10-14 днів; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі гострий пієлонефрит): 250 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 7-10 днів; інфекції шкіри та м'яких тканин: по 500 мг левофлоксацину 2 рази на добу протягом 7-14 днів; септицемія/бактеріємія: по 500 мг левофлоксацину 1-2 рази на добу протягом 10-14 днів; хронічний бактеріальний простатит: 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 28 днів; інтраабдомінальна інфекція: по 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору); комплексна терапія лікарсько-стійких форм туберкульозу: по 500 мг левофлоксацину 1-2 рази на добу до 3 місяців. Пацієнтам з порушеною функцією нирок (кліренс креатиніну Кліренс креатиніну, мл/хв. Дози для внутрішньовенного введення 250 мг/24 год 500 мг/24 год 500 мг/12 год, Початкова доза 250 мг Початкова доза 500 мг Початкова <доза 500 мг 50-20 Далі 125 мг/24 год Далі 250 мг/24 год Далі 250 мг/12 год <19-10 Далі 125 мг/48 год Далі 125 мг/24 год Далі 125 мг/12 год <10 (у тому числі при гемодіалізі та постійному амбулаторному перитонеальному діалізі) Далі 125 мг/48 год Далі 125 мг/24 год Далі 125 мг/24 год Після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу (ПАПД) не потрібне введення додаткових доз. При порушенні функції печінки корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці незначною мірою. Залежно від стану хворого через кілька днів лікування можна перейти від внутрішньовенного краплинного введення на прийом тієї ж дози препарату у формі, призначеній для вживання.ПередозуванняСимптоми: виявляються переважно з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судоми на кшталт епілептичних нападів). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) та ерозивні ураження слизових оболонок шлунково-кишкового тракту, подовження інтервалу QT. Лікування: симптоматичне. Діаліз неефективний. Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати лікування щонайменше 48-72 год. Під час лікування необхідно уникати сонячного та штучного ультрафіолетового опромінення, щоб уникнути пошкодження шкірних покривів (фотосенсибілізація). З появою ознак тендиніту, псевдомембранозного коліту, алергічних реакцій левофлоксацин негайно скасовують. Слід мати на увазі, що у пацієнтів з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт або тяжка, травма) можливий розвиток судом, при недостатності глюкозб-6-фосфатдегідрогенази - ризик розвитку гемолізу еритроцитів. Під час лікування слід уникати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та потенційно небезпечними механізмами через можливу появи запаморочення, сонливості, скутості та розлади зору, що може призвести до уповільнення швидкості психомоторних реакцій та зниження здатності до концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
549,00 грн
363,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: левофлоксацин гемігідрат - 768,700 мг, у перерахунку на левофлоксацин - 750,000 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 90.000 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію – 52,500 мг, повідон-К25 – 45,000 мг, кроскармелозу натрію – 24.800 мг, магнію стеарат – 15,000 мг. кремнію діоксид колоїдний – 9.000 мг; Склад оболонки: полівініловий спирт – 21,105 мг, макрогол-4000 – 14.535 мг. титану діоксид – 9.360 мг. По 5, 10 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 5, 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсулоподібні двоопуклі таблетки з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб-фторхінолон.ФармакокінетикаАбсорбція При прийомі внутрішньо левофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується (прийом їжі мало впливає на швидкість та повноту абсорбції). Біодоступність – 99-100%. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі - 1-2 год. При прийомі 500 мг максимальна концентрація (Сmах) у плазмі становить 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокінетика левофлоксацину є лінійною у діапазоні доз від 50 до 1000 мг. Рівноважний стан концентрації левофлоксацину в плазмі прийому 500 мг левофлоксацину 1 або 2 рази на добу досягається протягом 48 годин. На 10 день прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу Сmах левофлоксацину становила 5,7±1,4 мкг/мл, а мінімальна концентрація левофлоксацину (концентрація перед прийомом чергової дози) (Cmin) у плазмі крові становила 0,5 ± 2 мкг/мл. Стах становив 7,8±1,1 мкг/мл, а Cmin становив 3,0±0,9 мкг/мл. Розподіл Зв'язок із білками сироватки крові становить 30-40%. Після одноразового та повторного прийому 500 мг левофлоксацину обсяг розподілу левофлоксацину становить середньому. 100 л, що вказує на хороше проникнення левофлоксацину в органи та тканини організму людини. Проникнення в тканини та рідини організму Проникнення в слизову оболонку бронхів, рідину епітеліальної вистилки, альвеолярні макрофаги Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину максимальні концентрації левофлоксацину в слизовій оболонці бронхів і рідини епітеліальної вистилки досягалися протягом 1 год і 4 год і становили 8,3 мкг/г і 10,8 мкг/г, відповідно, з коефіцієнтами пе бронхів та рідина епітеліальної вистилки у порівнянні з концентрацією у плазмі крові, що становлять 1,1-1,8 та 0,8-3 відповідно. Після 5 днів прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину середні концентрації левофлоксацину через 4 години після останнього прийому в рідині епітеліальної вистилки склали 9,94 мкг/мл і в альвеолярних макрофагах - 97,9 мкг/мл. Проникнення в легеневу тканину Максимальна концентрація в легеневій тканині після внутрішнього прийому 500 мг левофлоксацину становила приблизно 11,3 мкг/г і досягалася через 4-6 годин після прийому препарату з коефіцієнтом пенетрації 2-5 порівняно з концентрацією в плазмі крові. Проникнення в альвеолярну рідину Після 3 днів прийому 500 мг левофлоксацину 1 раз або 2 рази на добу максимальна концентрація левофлоксацину в альвеолярній рідині досягалася через 2-4 години після прийому препарату та становила 4,0 та 6,7 мкг/мл відповідно з коефіцієнтом пенетрації 1 порівняно з концентраціями у плазмі крові. Проникнення в кісткову тканину Левофлоксацин добре проникає в кортикальну та губчасту кісткову тканину, як у проксимальних, так і в дистальних відділах стегнової кістки з коефіцієнтом пенетрації (кісткова тканина/плазма крові) 0,1-3. Максимальна концентрація левофлоксацину в губчастій кістковій тканині проксимального відділу стегнової кістки після 500 мг внутрішньо становила приблизно 15,1 мкг/г (через 2 години після прийому препарату). Проникнення в спинномозкову рідину Левофлоксацин погано проникає у спинномозкову рідину. Проникнення в тканину передміхурової залози Після прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів, середня концентрація левофлоксацину в тканині передміхурової залози становила 8,7 мкг/г, середнє співвідношення концентрацій передміхурова залоза/плазма крові становило 1.84. Концентрації у сечі Середні концентрації у сечі через 8-12 годин після прийому внутрішньо дози 150, 300 та 600 мг левофлоксацину становили 44 мкг/мл, 91 мкг/мл та 162 мкг/мл, відповідно. Метаболізм Левофлоксацин метаболізується незначною мірою (5% прийнятої дози). Його метаболітами є диметиллевофлоксацин та N-оксид левофлоксацин, які виводяться нирками. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним і не піддається хіральним перетворенням. Виведення Після внутрішнього застосування левофлоксацин відносно повільно виводиться з плазми крові (період напіввиведення (Т1/2) - 6-8 год). Виведення переважно через нирки (понад 85% прийнятої дози). Загальний кліренс левофлоксацину після одноразового прийому 500 мг складав 175±29,2 мл/хв. Відсутні істотні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину при його внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо, що підтверджує, що прийом внутрішньо та внутрішньовенне введення є взаємозамінними. Фармакокінетика окремих груп пацієнтів Підлога. Фармакокінетика левофлоксацину у чоловіків та жінок не відрізняється. Літній вік. Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, за винятком відмінностей фармакокінетики, пов'язаних із відмінностями у кліренсі креатиніну (КК). Порушення функції нирок. При нирковій недостатності фармакокінетика левофлоксацину змінюється. У міру зниження функції нирок виведення через нирки та нирковий кліренс знижуються, а період напіввиведення збільшується. Фармакокінетика при нирковій недостатності після одноразового прийому 500 мг левофлоксацину: Кліренс креатиніну (КК) [мл/хв] Менш 20 20-49 50-80 Нирковий кліренс [мл/хв] 13 26 57 Т1/2 [год] 35 27 9 ФармакодинамікаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. левофлоксацин, що містить як діючу речовину - лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах мікробних клітин. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. In vitro: Чутливі мікроорганізми (MEIK Аеробні грамположигельні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium. Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [коагулазонегативнис, метицилін-чутливі/(метицилін-помірно чутливі)] (Метицилін-чутливі). Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативні), Streptococci групи С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пеніцилін-чутливі/помірно чутливі/резистентні), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S -резистентні). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter baumannii. Acinetobacter spp,Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilusіmp Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β+/β- (продукуючі та непродукуючі бета-лактамази), Morganella morganіPP Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa (шпітальні інфекції,можуть потребувати комбінованого лікування), Pseudomonas spp. Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp, Veillonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma horn inis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp, Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі мікроорганізми (МПК = 4 мг/л; зона інгібування 16-14 мм): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium. Staphylococcus epidermidis methi-R (метицилін-резистентні), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метицилін-резистентні). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Campilobacter jejuni/coli. Анаеробні мікроорганізми: Prevotella spp, Porphyromonas spp. Резистентні до левофлоксацину мікроорганізми (MПК ≥8 мг/л; зона інгібування ≤13 мм): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus methi-R (метицилін-резистентні), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативні метицилін-резистентні). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium. Резистентність Резистентність до левофлоксацину розвивається внаслідок поетапного процесу мутацій генів, що кодують обидві топоізомерази типу II: ДНК-гідразу та топоізомеразу IV. Інші механізми резистентності, такі як механізм впливу на пенетраційні бар'єри мікробної клітини (механізм, характерний для Pseudomonas aeruginosa) та механізм еффлюксу (активного виведення протимікробного засобу з мікробної клітини), можуть також зменшувати чутливість мікроорганізмів до левофлоксацину. У зв'язку з особливостями механізму дії левофлоксацину зазвичай не спостерігається перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими класами протимікробних засобів. Клінічна ефективність (ефективність у клінічних дослідженнях при лікуванні інфекцій, що викликаються переліченими нижче мікроорганізмами) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus miras Інші: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: шпитальна пневмонія; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи гострий пієлонефрит); ускладнені інфекції шкірних покривів та м'яких тканин. Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань левофлоксацин може застосовуватися лише як альтернатива іншим протимікробним препаратам: гострий синусит. При застосуванні препарату Левофлоксацин слід враховувати офіційні національні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів, а також чутливість патогенних мікроорганізмів у конкретній країні.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до левофлоксацину або до інших хінолонів, а також до будь-якої з допоміжних речовин препарату, епілепсія, ураження сухожилля при прийомі фторхінолонів в анамнезі, псевдопаралітична міастенія (myasthenia gravis), вагітність (не можна повністю виключити ризик ураження). грудного вигодовування (не можна повністю виключити ризик ураження хрящових зон зростання кісток у дитини), дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з незавершеністю зростання скелета, тому що не можна повністю виключити ризик ураження хрящових зон зростання). З обережністю: У пацієнтів, схильних до розвитку судом (у пацієнтів з попередніми ураженнями центральної нервової системи; у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що знижують поріг судомної активності головного мозку, такі як фенбуфен, теофілін). У пацієнтів з латентним або маніфестованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (підвищений ризик розвитку гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами). У пацієнтів з порушеннями функції нирок (потрібний обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування, див. розділ "Спосіб застосування та дози"). У пацієнтів із відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів похилого віку; у пацієнтів жіночої статі; у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських засобів, здатних подовжувати інтервал QT (антиаритмічні засоби класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують пероральні гіпоглікемічні препарати (наприклад, глібенкламід) або інсуліну (зростає ризик розвитку гіпоглікемії). У пацієнтів з тяжкими небажаними реакціями на інші фторхінолони, такими як тяжкі неврологічні реакції (підвищений ризик розвитку аналогічних небажаних реакцій при застосуванні левофлоксацину). У пацієнтів із психозами або у пацієнтів, які мають в анамнезі психічні захворювання. У пацієнтів похилого віку, у пацієнтів після трансплантації, а також при супутньому застосуванні глюкокортикостероїдів (підвищений ризик розвитку тендинітів та розриву сухожилля).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування у вагітних жінок та жінок у період грудного вигодовування.Побічна діяНаведені нижче побічні ефекти представлені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1000, Дані, отримані у клінічних дослідженнях та при постреєстраційному застосуванні левофлоксацину. Порушення з боку серця: - Рідко: синусова тахікардія, відчуття серцебиття; Частота невідома (постреєстраційні дані): подовження інтервалу QT на кардіограмі, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу "пірует", які можуть призводити до зупинки серця. Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Нечасто: лейкопенія, еозинофілія; Рідко: нейтропенія, тромбоцитопенія; Частота невідома (пістреєстраційні дані): панцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Порушення з боку нервової системи: - Часто: головний біль, запаморочення; Нечасто: сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку); Рідко: парестезія, судоми; Частота невідома (постреєстраційні дані): периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсорно-моторна нейропатія (див. розділ "Особливі вказівки", дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія (втрата смакових відчуттів), парозмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне відчуття) ), включаючи втрату нюху, непритомність, підвищення внутрішньочерепного тиску (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, псевдопухлина головного мозку). Порушення з боку органу зору: - Рідко: порушення зору, такі як розпливливість видимого зображення; Частота невідома (постреєстраційні дані): минуща втрата зору, увеїт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: - Нечасто: вертиго (почуття відхилення або кружляння власного тіла або навколишніх предметів); Рідко: дзвін у вухах; Частота невідома (постреєстраційні дані): зниження слуху, втрата слуху. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Нечасто: задишка; Частота невідома (постреєстраційні дані), бронхоспазм, алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: діарея, нудота, блювання; Нечасто: біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор; Частота невідома (постреєстраційні дані): геморагічна діарея, яка в окремих випадках може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Нечасто: підвищення концентрації креатину в сироватці крові; Рідко: гостра ниркова недостатність (наприклад, унаслідок розвитку інтерстиціального нефриту). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: висипання, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз; Частота невідома (пістреєстраційні дані): токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна багатоформна еритема, реакції фотосенсибілізації, лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит. Реакції з боку шкіри та слизових оболонок можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини - Нечасто: артралгія, міалгія; Рідко: ураження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахілова сухожилля), м'язову слабкість, яка може бути особливо небезпечна у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis); Частота невідома (постреєстраційні дані): рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллова сухожилля. Цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер (див. також розділ "Особливі вказівки")), розрив зв'язок, розрив м'язи, артрит. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Нечасто: анорексія; Рідко: гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом (можливі ознаки гіпоглікемії – "вовчий" апетит, піт, тремтіння, нервозність); Частота невідома (постреєстраційні дані): гіперглікемія, тяжка гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми, особливо у пацієнтів похилого віку. пацієнтів із цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. Інфекційні та паразитарні захворювання – Нечасто: грибкові інфекції, розвиток резистентності патогенних мікроорганізмів. Порушення з боку судин: - Рідко: зниження артеріального тиску. Загальні розлади: - Нечасто: астенія; Рідко: пірексія (підвищення температури тіла); Частота невідома (постреєстраційні дані): біль (включаючи біль у спині, грудях, кінцівках). Порушення з боку імунної системи: - Рідко: ангіоневротичний набряк; Частота невідома (постреєстраційні дані): анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Часто: підвищення активності "печінкових" ферментів у крові (наприклад, аланінамінотрансферази (АЛТ)), аспартатамінотрансферази (ACT), підвищення активності лужної фосфатази (ЩФ) та гамма-глутамілтрансферази (ГГТ); Нечасто: підвищення концентрації білірубіну у крові; Частота невідома (постреєстраційні дані): тяжка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, іноді з летальним кінцем, особливо у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (наприклад, у пацієнтів з сепсисом); гепатит, жовтяниця. Порушення психіки - Часто: безсоння; Нечасто: почуття занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості; Рідко: психічні розлади (наприклад, галюцинації, параноя), депресія, ажитація, порушення сну, нічні кошмари; Частота невідома (постреєстраційні дані): порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки та суїцидальні спроби, порушення уваги, дезорієнтація, нервозність, порушення пам'яті, делірій. Інші можливі небажані ефекти, що стосуються всіх фторхінолонів - Дуже рідко: напади порфірії (дуже рідкісної хвороби обміну речовин) у пацієнтів з порфірією.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії, що вимагають дотримання обережності З солями заліза, цинку, антацидними засобами, що містять магній та/або алюміній: диданозином Рекомендується препарати, що містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі заліза або цинку, антацидні засоби, що містять магній та/або алюміній, диданозин (тільки лікарські форми, що містять як буфер алюміній або магній) приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому левофлоксацину. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено. З сукрал'фатом Дія левофлоксацину значно послаблюється при одночасному застосуванні сукральфату. Пацієнтам, які отримують левофлоксацин та сукральфат, рекомендується приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину. З теофіліном, фенбуфеном або подібними лікарськими засобами з групи нестероїдних протизапальних препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку Фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном не виявлено. Концентрація левофлоксацину при одночасному прийомі фенбуфену підвищується лише на 13%. Однак, при одночасному застосуванні хінолонів і теофіліну, нестероїдних протизапальних препаратів та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, можливе зниження порога судомної готовності головного мозку. З непрямими антикоагулянтами У пацієнтів, які отримували лікування левофлоксацином у комбінації з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарином), спостерігалося підвищення протромбінового часу/нормалізованого міжнародного відношення та/або розвиток кровотечі, у тому числі й тяжкого. Тому при одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників зсідання крові. З пробенецидом та циметидином При одночасному застосуванні лікарських засобів, що порушують ниркову канальцеву секрецію левофлоксацину, таких як пробенецид і циметидин, слід бути обережним, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину сповільнюється під дією циметидину на 24% та пробенециду на 34%. Малоймовірно, що це може мати клінічне значення за нормальної функції нирок. З циклоспорином Левофлоксацин підвищує Т1/2 циклоспорину на 33%. Оскільки це збільшення є клінічно незначним, корекції дози циклоспорину при його одночасному застосуванні з левофлоксацином не потрібне. З глюкокортикостероїдами Одночасний прийом глюкокортикостероїдів збільшує ризик розриву сухожилля. З лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад, протиаритмічні препарати класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Інші Проведені клініко-фармакологічні дослідження для вивчення можливих фармакокінетичних взаємодій левофлоксацину з дигоксином, глібенкламідом, ранітидином та варфарином показали, що фармакокінетика левофлоксацину при одночасному застосуванні з цими препаратами не змінюється достатньо, щоб це мало клінічно.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід застосовувати внутрішньо під час їжі або в перерві між їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Враховуючи те, що біодоступність левофлоксацину при прийомі в таблетках дорівнює 99-100%, у разі переведення пацієнта з внутрішньовенної інфузії левофлоксацину на прийом таблеток слід продовжувати лікування у тій же дозі, що застосовувалася при внутрішньовенній інфузії. Препарат слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому антацидних препаратів, що містять магній та/або алюміній, солі заліза, цинку або сукральфату. Рекомендована доза для дорослих з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну (КК) >50 мл/хв): Інфекція Доза, мг Кратність прийому на добу Тривалість лікування, дні Госпітальна пневмонія 750 1 7-14 Позалікарняна пневмонія 750 1 5* Гострий бактеріальний синусит 750 1 5 Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, зокрема. гострий пієлонефрит 750 1 5** Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних тканин 750 1 7-14 *Цей режим показаний для лікування позалікарняної пневмонії, викликаної Streptococcus pneumoniae (за винятком мультирезистентних штамів), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae. Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. ** Цей режим показаний для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, викликаних Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis та гострого пієлонефриту, викликаного Escherichia coli, включаючи випадки з супутньою бактеріємією. Режим дозування у пацієнтів із порушенням функції нирок (КК ≤ 50 мл/хв) КК Режим дозування препарату Рекомендована доза при КК > 50 мл/хв: 750 мг/24 год 50-20 мл/хв по 750 мг/48 год 19-10 мл/хв перша доза: 750 мг/48 год; потім по 250 мг/24 год. < 10 мл/хв (включаючи гемодіаліз та ПАПД) перша доза: 750 мг/48 год; потім по 250 мг/24 год. Після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу (ПАПД) не потрібне введення додаткових доз. При порушенні функції печінки не потрібно спеціального підбору доз, оскільки левофлоксацин лише незначною мірою метаболізується в печінці та виводиться переважно нирками. Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв і нижче. Якщо пропущений прийом препарату, потрібно якнайшвидше прийняти таблетку, доки не наблизився час чергового прийому. Далі продовжувати приймати левофлоксацин за схемою. Тривалість терапії залежить від типу захворювання (див. вище). У всіх випадках лікування слід продовжувати від 48 до 72 годин після зникнення симптомів захворювання.ПередозуванняСимптоми Виходячи з даних, отриманих у токсикологічних дослідженнях, проведених у тварин, найважливішими очікуваними симптомами гострого передозування левофлоксацину є симптоми центральної нервової системи (порушення свідомості, включаючи сплутаність свідомості, запаморочення, судоми). При постреєстраційному застосуванні під час передозування спостерігалися ефекти з боку центральної нервової системи, включаючи сплутаність свідомості, судоми, галюцинації, тремор. Можливий розвиток нудоти та виникнення ерозій слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. У клініко-фармакологічних дослідженнях, проведених із дозами левофлоксацину, що перевищують терапевтичні, спостерігалося подовження інтервалу QT. Лікування У разі передозування потрібно ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ-моніторування. Лікування симптоматичне. У разі гострого передозування таблетками левофлоксацину показано промивання шлунка та введення антацидів для захисту слизової оболонки шлунка. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного амбулаторного перитонеального діалізу). Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГоспітальні інфекції, спричинені синьогнійною паличкою (Pseudomonas aeruginosa), можуть вимагати комбінованої терапії. Ризик розвитку резистентності Поширеність набутої резистентності висівних штамів мікроорганізмів може змінюватися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим потрібна інформація про резистентність до левофлоксацину в конкретній країні. Для терапії важких інфекцій або при неефективності лікування повинен бути встановлений мікробіологічний діагноз із виділенням збудника та визначенням його чутливості до левофлоксацину. Метицилін-резистентний золотистий стафілокок Є висока ймовірність того, що метицилін-резистентний золотистий стафілокок буде резистентним до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому левофлоксацин не рекомендується для лікування встановлених або передбачуваних інфекцій, що викликаються метицилін-резистентним золотистим стафілококом, якщо лабораторні аналізи не підтвердили чутливості цього мікроорганізму до левофлоксацину. Втрата працездатності (інвалідизація) та потенційні незворотні серйозні побічні реакції, зумовлені прийомом фторхінолонів Застосування фторхінолонів, у тому числі левофлоксацину, було пов'язане зі втратою працездатності та розвитком необоротних серйозних побічних реакцій з боку різних систем організму, які можуть розвинутись одночасно в одного й того самого пацієнта. Побічні реакції, спричинені фторхінолонами, включають тендиніти, розрив сухожиль, артралгію, міалгію, периферичну нейропатію, а також побічні ефекти з боку нервової системи (галюцинації, тривога, депресія, безсоння, головний біль та сплутаність свідомості). Дані реакції можуть розвинутись у період від декількох годин до декількох тижнів після початку терапії левофлоксацином. Розвиток цих побічних реакцій відзначався у пацієнтів будь-якого віку або без попередніх факторів ризику.При перших ознаках або симптомах будь-яких серйозних побічних реакцій слід негайно припинити застосування левофлоксацину. Слід уникати застосування фторхінолонів, у тому числі левофлоксацину, у пацієнтів, які мали будь-які з цих серйозних побічних реакцій. Пацієнти, схильні до розвитку судом Як і інші хінолони, левофлоксацин повинен з великою обережністю застосовуватися у пацієнтів зі схильністю до судом. До таких пацієнтів відносяться пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи, такими як інсульт, тяжка черепно-мозкова травма; пацієнти, які одночасно приймають препарати, що знижують поріг судомної активності головного мозку, такі як фенбуфен та інші подібні до нього нестероїдні протизапальні препарати або інші препарати, що знижують поріг судомної активності, такі як теофілін. При розвитку судом лікування левофлоксацином слід припинити. Псевдомембранозний коліт Діарея, що розвинулася під час або після лікування левофлоксацином, особливо важкого ступеня, завзята та/або з кров'ю, може бути симптомом псевдомембранозного коліту, що викликається Clostridium difficile. У разі підозри на розвиток псевдомембранозного коліту лікування левофлоксацином слід негайно припинити і одразу розпочати специфічну антибіотикотерапію (ванкоміцин, тейкопланін або метронідазол усередину). Препарати, що гальмують перистальтику кишок, протипоказані. Тендиніт та розрив сухожилля При застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, рідко спостерігається тендиніт, який іноді може призводити до розриву сухожилля, включаючи ахіллове сухожилля, і може бути двостороннім. Цей побічний ефект може розвинутись протягом 48 годин після початку лікування або через кілька місяців після завершення терапії фторхінолонами. Пацієнти похилого віку більш схильні до розвитку тендиніту; у пацієнтів, які приймають фторхінолони. ризик розриву сухожилля може збільшуватися при одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів. Крім цього, у пацієнтів після трансплантації підвищений ризик розвитку тендинітів, тому рекомендується бути обережним при призначенні фторхінолонів даної категорії пацієнтів. У пацієнтів з порушеннями функції нирок добову дозу слід скоригувати на підставі кліренсу креатиніну.Пацієнтам слід рекомендувати залишатися в спокої з появою перших ознак тендинітів або розривів сухожиль, і звернутися до лікаря. При підозрі на розвиток тендиніту або розрив сухожилля слід негайно припинити лікування препаратом та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля, наприклад, забезпечивши йому достатню іммобілізацію. Реакції гіперчутливості Левофлоксацин може викликати серйозні, потенційно летальні реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), навіть при застосуванні початкових доз. Пацієнтам слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Тяжкі бульозні реакції При застосуванні левофлоксацину спостерігалися випадки розвитку важких бульозних реакцій шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (див. розділ "Побічна дія"). У разі розвитку будь-яких реакцій з боку шкіри або слизових оболонок пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря та не продовжувати лікування до його консультації. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Повідомлялося про випадки розвитку некрозу печінки, включаючи розвиток печінкової недостатності з летальним кінцем, при застосуванні левофлоксацину, головним чином, у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, із сепсисом. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність припинення лікування та термінового звернення до лікаря у разі появи ознак та симптомів ураження печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж шкіри та біль у животі. Пацієнти з порушенням функції нирок Оскільки левофлоксацин екскретується головним чином нирками, у пацієнтів з порушенням функції нирок потрібний обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування. При лікуванні пацієнтів похилого віку слід зважати на те, що у пацієнтів цієї групи часто спостерігаються порушення функції нирок. Запобігання розвитку реакцій фотосенсибілізації Хоча фотосенсибілізація при застосуванні левофлоксацину розвивається дуже рідко, для запобігання її розвитку пацієнтам не рекомендується під час лікування та протягом 48 годин після закінчення лікування левофлоксацином піддаватися, без особливої необхідності, сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню (наприклад, відвідувати солярій). Суперінфекція Як і при застосуванні інших антибіотиків, застосування левофлоксацину, особливо протягом тривалого часу, може призводити до посиленого розмноження нечутливих до нього мікроорганізмів (бактерій та грибів), що може спричинити зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. В результаті може розвинутись суперінфекція. Тому в ході лікування обов'язково проводити повторну оцінку стану пацієнта, і, у разі розвитку під час лікування суперінфекції, слід вживати відповідних заходів. Подовження інтервалу QT Повідомлялося про дуже рідкі випадки подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин. При застосуванні фторхінолів. включаючи левофлоксацин, слід бути обережним у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, таких як антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики. Пацієнти похилого віку та пацієнти жіночої статі можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Тому в них слід обережно застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази У пацієнтів з латентним або маніфестованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази є схильність до розвитку гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами, що слід брати до уваги при лікуванні левофлоксацином. Гіпо- та гіперглікемія (дисглікемія) Як і при застосуванні інших хінолонів, при застосуванні левофлоксацину спостерігалися випадки розвитку гіперглікемії та гіпоглікемії. На тлі терапії левофлоксацином дисглікемія частіше виникала у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, глібенкламідом) або інсуліном. При застосуванні левофлоксацину у таких пацієнтів зростає ризик розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Необхідно інформувати пацієнтів про симптоми гіпоглікемії (сплутаність свідомості, запаморочення, "вовчий" апетит, головний біль, нервозність, відчуття серцебиття або почастішання пульсу, блідість шкірних покривів, піт, тремтіння, слабкість). Якщо у пацієнта розвивається гіпоглікемія,необхідно негайно припинити лікування левофлоксацином та розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів. якщо це можливо. Під час лікування левофлоксацином у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози в крові. Периферична нейропатія У пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин, повідомлялося про випадки розвитку сенсорної та сенсорно-моторної периферичної нейропатії, початок якої може бути швидким. Якщо у пацієнта розвиваються симптоми нейропатії, застосування левофлоксацину має бути припинено. Це мінімізує можливий ризик розвитку незворотних змін. Пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність повідомляти свого лікаря про появу будь-яких симптомів нейропатії. Фторхінолони не слід призначати пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на периферичну нейропатію. Загострення псевдопаралітичної міастенії (myasthenia gravis) Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, характеризуються блокуючою нервово-м'язовою активністю, і можуть посилювати м'язову слабкість у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією. У постреєстраційному періоді спостерігалися несприятливі реакції, включаючи легеневу недостатність, що вимагала проведення штучної вентиляції легень, і летальний результат, які асоціювалися із застосуванням фторхінолонів у пацієнтів із псевдопаралітичною міастенією. Застосування левофлоксацину у пацієнта із встановленим діагнозом псевдопаралітичної міастенії не рекомендується. Застосування при повітряно-краплинному шляху зараження сибіркою Застосування левофлоксацину у людини за цим показанням ґрунтується на даних щодо чутливості до нього Bacillus anthracis, отриманих у дослідженнях in vitro та в експериментальних дослідженнях, проведених на тваринах, а також на обмежених даних застосування левофлоксацину у людини. Лікарі повинні звертатися до національних та/або міжнародних документів, які відображають вироблену спільними зусиллями точку зору щодо лікування сибірки. Психотичні реакції Психотичні реакції, включаючи суїцидальні думки/спроби, відзначалися у пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин, іноді після прийому разової дози. У разі розвитку будь-яких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, включаючи порушення психіки, лікування левофлоксацином слід негайно припинити та призначити відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів. якщо це можливо. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із психозами або пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання. Порушення зору При розвитку будь-яких порушень зору потрібна негайна консультація офтальмолога. Вплив на лабораторні тести У пацієнтів, які приймають левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може призводити до неправдивих результатів, які слід підтверджувати більш специфічними методами. Левофлоксацин може інгібувати зростання Mycobacterium tuberculosis і призводити надалі до хибно-негативних результатів бактеріологічного діагнозу туберкульозу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: левофлоксацин гемігідрат - 768,700 мг, у перерахунку на левофлоксацин - 750,000 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 90.000 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію – 52,500 мг, повідон-К25 – 45,000 мг, кроскармелозу натрію – 24.800 мг, магнію стеарат – 15,000 мг. кремнію діоксид колоїдний – 9.000 мг; Склад оболонки: полівініловий спирт – 21,105 мг, макрогол-4000 – 14.535 мг. титану діоксид – 9.360 мг. По 5, 10 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 5, 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсулоподібні двоопуклі таблетки з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб-фторхінолон.ФармакокінетикаАбсорбція При прийомі внутрішньо левофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується (прийом їжі мало впливає на швидкість та повноту абсорбції). Біодоступність – 99-100%. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі - 1-2 год. При прийомі 500 мг максимальна концентрація (Сmах) у плазмі становить 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокінетика левофлоксацину є лінійною у діапазоні доз від 50 до 1000 мг. Рівноважний стан концентрації левофлоксацину в плазмі прийому 500 мг левофлоксацину 1 або 2 рази на добу досягається протягом 48 годин. На 10 день прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу Сmах левофлоксацину становила 5,7±1,4 мкг/мл, а мінімальна концентрація левофлоксацину (концентрація перед прийомом чергової дози) (Cmin) у плазмі крові становила 0,5 ± 2 мкг/мл. Стах становив 7,8±1,1 мкг/мл, а Cmin становив 3,0±0,9 мкг/мл. Розподіл Зв'язок із білками сироватки крові становить 30-40%. Після одноразового та повторного прийому 500 мг левофлоксацину обсяг розподілу левофлоксацину становить середньому. 100 л, що вказує на хороше проникнення левофлоксацину в органи та тканини організму людини. Проникнення в тканини та рідини організму Проникнення в слизову оболонку бронхів, рідину епітеліальної вистилки, альвеолярні макрофаги Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину максимальні концентрації левофлоксацину в слизовій оболонці бронхів і рідини епітеліальної вистилки досягалися протягом 1 год і 4 год і становили 8,3 мкг/г і 10,8 мкг/г, відповідно, з коефіцієнтами пе бронхів та рідина епітеліальної вистилки у порівнянні з концентрацією у плазмі крові, що становлять 1,1-1,8 та 0,8-3 відповідно. Після 5 днів прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину середні концентрації левофлоксацину через 4 години після останнього прийому в рідині епітеліальної вистилки склали 9,94 мкг/мл і в альвеолярних макрофагах - 97,9 мкг/мл. Проникнення в легеневу тканину Максимальна концентрація в легеневій тканині після внутрішнього прийому 500 мг левофлоксацину становила приблизно 11,3 мкг/г і досягалася через 4-6 годин після прийому препарату з коефіцієнтом пенетрації 2-5 порівняно з концентрацією в плазмі крові. Проникнення в альвеолярну рідину Після 3 днів прийому 500 мг левофлоксацину 1 раз або 2 рази на добу максимальна концентрація левофлоксацину в альвеолярній рідині досягалася через 2-4 години після прийому препарату та становила 4,0 та 6,7 мкг/мл відповідно з коефіцієнтом пенетрації 1 порівняно з концентраціями у плазмі крові. Проникнення в кісткову тканину Левофлоксацин добре проникає в кортикальну та губчасту кісткову тканину, як у проксимальних, так і в дистальних відділах стегнової кістки з коефіцієнтом пенетрації (кісткова тканина/плазма крові) 0,1-3. Максимальна концентрація левофлоксацину в губчастій кістковій тканині проксимального відділу стегнової кістки після 500 мг внутрішньо становила приблизно 15,1 мкг/г (через 2 години після прийому препарату). Проникнення в спинномозкову рідину Левофлоксацин погано проникає у спинномозкову рідину. Проникнення в тканину передміхурової залози Після прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів, середня концентрація левофлоксацину в тканині передміхурової залози становила 8,7 мкг/г, середнє співвідношення концентрацій передміхурова залоза/плазма крові становило 1.84. Концентрації у сечі Середні концентрації у сечі через 8-12 годин після прийому внутрішньо дози 150, 300 та 600 мг левофлоксацину становили 44 мкг/мл, 91 мкг/мл та 162 мкг/мл, відповідно. Метаболізм Левофлоксацин метаболізується незначною мірою (5% прийнятої дози). Його метаболітами є диметиллевофлоксацин та N-оксид левофлоксацин, які виводяться нирками. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним і не піддається хіральним перетворенням. Виведення Після внутрішнього застосування левофлоксацин відносно повільно виводиться з плазми крові (період напіввиведення (Т1/2) - 6-8 год). Виведення переважно через нирки (понад 85% прийнятої дози). Загальний кліренс левофлоксацину після одноразового прийому 500 мг складав 175±29,2 мл/хв. Відсутні істотні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину при його внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо, що підтверджує, що прийом внутрішньо та внутрішньовенне введення є взаємозамінними. Фармакокінетика окремих груп пацієнтів Підлога. Фармакокінетика левофлоксацину у чоловіків та жінок не відрізняється. Літній вік. Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, за винятком відмінностей фармакокінетики, пов'язаних із відмінностями у кліренсі креатиніну (КК). Порушення функції нирок. При нирковій недостатності фармакокінетика левофлоксацину змінюється. У міру зниження функції нирок виведення через нирки та нирковий кліренс знижуються, а період напіввиведення збільшується. Фармакокінетика при нирковій недостатності після одноразового прийому 500 мг левофлоксацину: Кліренс креатиніну (КК) [мл/хв] Менш 20 20-49 50-80 Нирковий кліренс [мл/хв] 13 26 57 Т1/2 [год] 35 27 9 ФармакодинамікаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. левофлоксацин, що містить як діючу речовину - лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах мікробних клітин. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. In vitro: Чутливі мікроорганізми (MEIK Аеробні грамположигельні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium. Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [коагулазонегативнис, метицилін-чутливі/(метицилін-помірно чутливі)] (Метицилін-чутливі). Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативні), Streptococci групи С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пеніцилін-чутливі/помірно чутливі/резистентні), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S -резистентні). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter baumannii. Acinetobacter spp,Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilusіmp Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β+/β- (продукуючі та непродукуючі бета-лактамази), Morganella morganіPP Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa (шпітальні інфекції,можуть потребувати комбінованого лікування), Pseudomonas spp. Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp, Veillonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma horn inis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp, Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі мікроорганізми (МПК = 4 мг/л; зона інгібування 16-14 мм): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium. Staphylococcus epidermidis methi-R (метицилін-резистентні), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метицилін-резистентні). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Campilobacter jejuni/coli. Анаеробні мікроорганізми: Prevotella spp, Porphyromonas spp. Резистентні до левофлоксацину мікроорганізми (MПК ≥8 мг/л; зона інгібування ≤13 мм): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus methi-R (метицилін-резистентні), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативні метицилін-резистентні). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium. Резистентність Резистентність до левофлоксацину розвивається внаслідок поетапного процесу мутацій генів, що кодують обидві топоізомерази типу II: ДНК-гідразу та топоізомеразу IV. Інші механізми резистентності, такі як механізм впливу на пенетраційні бар'єри мікробної клітини (механізм, характерний для Pseudomonas aeruginosa) та механізм еффлюксу (активного виведення протимікробного засобу з мікробної клітини), можуть також зменшувати чутливість мікроорганізмів до левофлоксацину. У зв'язку з особливостями механізму дії левофлоксацину зазвичай не спостерігається перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими класами протимікробних засобів. Клінічна ефективність (ефективність у клінічних дослідженнях при лікуванні інфекцій, що викликаються переліченими нижче мікроорганізмами) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus miras Інші: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: шпитальна пневмонія; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи гострий пієлонефрит); ускладнені інфекції шкірних покривів та м'яких тканин. Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань левофлоксацин може застосовуватися лише як альтернатива іншим протимікробним препаратам: гострий синусит. При застосуванні препарату Левофлоксацин слід враховувати офіційні національні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів, а також чутливість патогенних мікроорганізмів у конкретній країні.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до левофлоксацину або до інших хінолонів, а також до будь-якої з допоміжних речовин препарату, епілепсія, ураження сухожилля при прийомі фторхінолонів в анамнезі, псевдопаралітична міастенія (myasthenia gravis), вагітність (не можна повністю виключити ризик ураження). грудного вигодовування (не можна повністю виключити ризик ураження хрящових зон зростання кісток у дитини), дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з незавершеністю зростання скелета, тому що не можна повністю виключити ризик ураження хрящових зон зростання). З обережністю: У пацієнтів, схильних до розвитку судом (у пацієнтів з попередніми ураженнями центральної нервової системи; у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що знижують поріг судомної активності головного мозку, такі як фенбуфен, теофілін). У пацієнтів з латентним або маніфестованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (підвищений ризик розвитку гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами). У пацієнтів з порушеннями функції нирок (потрібний обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування, див. розділ "Спосіб застосування та дози"). У пацієнтів із відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів похилого віку; у пацієнтів жіночої статі; у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських засобів, здатних подовжувати інтервал QT (антиаритмічні засоби класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують пероральні гіпоглікемічні препарати (наприклад, глібенкламід) або інсуліну (зростає ризик розвитку гіпоглікемії). У пацієнтів з тяжкими небажаними реакціями на інші фторхінолони, такими як тяжкі неврологічні реакції (підвищений ризик розвитку аналогічних небажаних реакцій при застосуванні левофлоксацину). У пацієнтів із психозами або у пацієнтів, які мають в анамнезі психічні захворювання. У пацієнтів похилого віку, у пацієнтів після трансплантації, а також при супутньому застосуванні глюкокортикостероїдів (підвищений ризик розвитку тендинітів та розриву сухожилля).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування у вагітних жінок та жінок у період грудного вигодовування.Побічна діяНаведені нижче побічні ефекти представлені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1000, Дані, отримані у клінічних дослідженнях та при постреєстраційному застосуванні левофлоксацину. Порушення з боку серця: - Рідко: синусова тахікардія, відчуття серцебиття; Частота невідома (постреєстраційні дані): подовження інтервалу QT на кардіограмі, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу "пірует", які можуть призводити до зупинки серця. Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Нечасто: лейкопенія, еозинофілія; Рідко: нейтропенія, тромбоцитопенія; Частота невідома (пістреєстраційні дані): панцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Порушення з боку нервової системи: - Часто: головний біль, запаморочення; Нечасто: сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку); Рідко: парестезія, судоми; Частота невідома (постреєстраційні дані): периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсорно-моторна нейропатія (див. розділ "Особливі вказівки", дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія (втрата смакових відчуттів), парозмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне відчуття) ), включаючи втрату нюху, непритомність, підвищення внутрішньочерепного тиску (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, псевдопухлина головного мозку). Порушення з боку органу зору: - Рідко: порушення зору, такі як розпливливість видимого зображення; Частота невідома (постреєстраційні дані): минуща втрата зору, увеїт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: - Нечасто: вертиго (почуття відхилення або кружляння власного тіла або навколишніх предметів); Рідко: дзвін у вухах; Частота невідома (постреєстраційні дані): зниження слуху, втрата слуху. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Нечасто: задишка; Частота невідома (постреєстраційні дані), бронхоспазм, алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: діарея, нудота, блювання; Нечасто: біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор; Частота невідома (постреєстраційні дані): геморагічна діарея, яка в окремих випадках може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Нечасто: підвищення концентрації креатину в сироватці крові; Рідко: гостра ниркова недостатність (наприклад, унаслідок розвитку інтерстиціального нефриту). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: висипання, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз; Частота невідома (пістреєстраційні дані): токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна багатоформна еритема, реакції фотосенсибілізації, лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит. Реакції з боку шкіри та слизових оболонок можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини - Нечасто: артралгія, міалгія; Рідко: ураження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахілова сухожилля), м'язову слабкість, яка може бути особливо небезпечна у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis); Частота невідома (постреєстраційні дані): рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллова сухожилля. Цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер (див. також розділ "Особливі вказівки")), розрив зв'язок, розрив м'язи, артрит. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Нечасто: анорексія; Рідко: гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом (можливі ознаки гіпоглікемії – "вовчий" апетит, піт, тремтіння, нервозність); Частота невідома (постреєстраційні дані): гіперглікемія, тяжка гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми, особливо у пацієнтів похилого віку. пацієнтів із цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. Інфекційні та паразитарні захворювання – Нечасто: грибкові інфекції, розвиток резистентності патогенних мікроорганізмів. Порушення з боку судин: - Рідко: зниження артеріального тиску. Загальні розлади: - Нечасто: астенія; Рідко: пірексія (підвищення температури тіла); Частота невідома (постреєстраційні дані): біль (включаючи біль у спині, грудях, кінцівках). Порушення з боку імунної системи: - Рідко: ангіоневротичний набряк; Частота невідома (постреєстраційні дані): анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Часто: підвищення активності "печінкових" ферментів у крові (наприклад, аланінамінотрансферази (АЛТ)), аспартатамінотрансферази (ACT), підвищення активності лужної фосфатази (ЩФ) та гамма-глутамілтрансферази (ГГТ); Нечасто: підвищення концентрації білірубіну у крові; Частота невідома (постреєстраційні дані): тяжка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, іноді з летальним кінцем, особливо у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (наприклад, у пацієнтів з сепсисом); гепатит, жовтяниця. Порушення психіки - Часто: безсоння; Нечасто: почуття занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості; Рідко: психічні розлади (наприклад, галюцинації, параноя), депресія, ажитація, порушення сну, нічні кошмари; Частота невідома (постреєстраційні дані): порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки та суїцидальні спроби, порушення уваги, дезорієнтація, нервозність, порушення пам'яті, делірій. Інші можливі небажані ефекти, що стосуються всіх фторхінолонів - Дуже рідко: напади порфірії (дуже рідкісної хвороби обміну речовин) у пацієнтів з порфірією.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії, що вимагають дотримання обережності З солями заліза, цинку, антацидними засобами, що містять магній та/або алюміній: диданозином Рекомендується препарати, що містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі заліза або цинку, антацидні засоби, що містять магній та/або алюміній, диданозин (тільки лікарські форми, що містять як буфер алюміній або магній) приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому левофлоксацину. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено. З сукрал'фатом Дія левофлоксацину значно послаблюється при одночасному застосуванні сукральфату. Пацієнтам, які отримують левофлоксацин та сукральфат, рекомендується приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину. З теофіліном, фенбуфеном або подібними лікарськими засобами з групи нестероїдних протизапальних препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку Фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном не виявлено. Концентрація левофлоксацину при одночасному прийомі фенбуфену підвищується лише на 13%. Однак, при одночасному застосуванні хінолонів і теофіліну, нестероїдних протизапальних препаратів та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, можливе зниження порога судомної готовності головного мозку. З непрямими антикоагулянтами У пацієнтів, які отримували лікування левофлоксацином у комбінації з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарином), спостерігалося підвищення протромбінового часу/нормалізованого міжнародного відношення та/або розвиток кровотечі, у тому числі й тяжкого. Тому при одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників зсідання крові. З пробенецидом та циметидином При одночасному застосуванні лікарських засобів, що порушують ниркову канальцеву секрецію левофлоксацину, таких як пробенецид і циметидин, слід бути обережним, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину сповільнюється під дією циметидину на 24% та пробенециду на 34%. Малоймовірно, що це може мати клінічне значення за нормальної функції нирок. З циклоспорином Левофлоксацин підвищує Т1/2 циклоспорину на 33%. Оскільки це збільшення є клінічно незначним, корекції дози циклоспорину при його одночасному застосуванні з левофлоксацином не потрібне. З глюкокортикостероїдами Одночасний прийом глюкокортикостероїдів збільшує ризик розриву сухожилля. З лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад, протиаритмічні препарати класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Інші Проведені клініко-фармакологічні дослідження для вивчення можливих фармакокінетичних взаємодій левофлоксацину з дигоксином, глібенкламідом, ранітидином та варфарином показали, що фармакокінетика левофлоксацину при одночасному застосуванні з цими препаратами не змінюється достатньо, щоб це мало клінічно.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід застосовувати внутрішньо під час їжі або в перерві між їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Враховуючи те, що біодоступність левофлоксацину при прийомі в таблетках дорівнює 99-100%, у разі переведення пацієнта з внутрішньовенної інфузії левофлоксацину на прийом таблеток слід продовжувати лікування у тій же дозі, що застосовувалася при внутрішньовенній інфузії. Препарат слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому антацидних препаратів, що містять магній та/або алюміній, солі заліза, цинку або сукральфату. Рекомендована доза для дорослих з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну (КК) >50 мл/хв): Інфекція Доза, мг Кратність прийому на добу Тривалість лікування, дні Госпітальна пневмонія 750 1 7-14 Позалікарняна пневмонія 750 1 5* Гострий бактеріальний синусит 750 1 5 Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, зокрема. гострий пієлонефрит 750 1 5** Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних тканин 750 1 7-14 *Цей режим показаний для лікування позалікарняної пневмонії, викликаної Streptococcus pneumoniae (за винятком мультирезистентних штамів), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae. Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. ** Цей режим показаний для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, викликаних Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis та гострого пієлонефриту, викликаного Escherichia coli, включаючи випадки з супутньою бактеріємією. Режим дозування у пацієнтів із порушенням функції нирок (КК ≤ 50 мл/хв) КК Режим дозування препарату Рекомендована доза при КК > 50 мл/хв: 750 мг/24 год 50-20 мл/хв по 750 мг/48 год 19-10 мл/хв перша доза: 750 мг/48 год; потім по 250 мг/24 год. < 10 мл/хв (включаючи гемодіаліз та ПАПД) перша доза: 750 мг/48 год; потім по 250 мг/24 год. Після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу (ПАПД) не потрібне введення додаткових доз. При порушенні функції печінки не потрібно спеціального підбору доз, оскільки левофлоксацин лише незначною мірою метаболізується в печінці та виводиться переважно нирками. Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв і нижче. Якщо пропущений прийом препарату, потрібно якнайшвидше прийняти таблетку, доки не наблизився час чергового прийому. Далі продовжувати приймати левофлоксацин за схемою. Тривалість терапії залежить від типу захворювання (див. вище). У всіх випадках лікування слід продовжувати від 48 до 72 годин після зникнення симптомів захворювання.ПередозуванняСимптоми Виходячи з даних, отриманих у токсикологічних дослідженнях, проведених у тварин, найважливішими очікуваними симптомами гострого передозування левофлоксацину є симптоми центральної нервової системи (порушення свідомості, включаючи сплутаність свідомості, запаморочення, судоми). При постреєстраційному застосуванні під час передозування спостерігалися ефекти з боку центральної нервової системи, включаючи сплутаність свідомості, судоми, галюцинації, тремор. Можливий розвиток нудоти та виникнення ерозій слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. У клініко-фармакологічних дослідженнях, проведених із дозами левофлоксацину, що перевищують терапевтичні, спостерігалося подовження інтервалу QT. Лікування У разі передозування потрібно ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ-моніторування. Лікування симптоматичне. У разі гострого передозування таблетками левофлоксацину показано промивання шлунка та введення антацидів для захисту слизової оболонки шлунка. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного амбулаторного перитонеального діалізу). Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГоспітальні інфекції, спричинені синьогнійною паличкою (Pseudomonas aeruginosa), можуть вимагати комбінованої терапії. Ризик розвитку резистентності Поширеність набутої резистентності висівних штамів мікроорганізмів може змінюватися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим потрібна інформація про резистентність до левофлоксацину в конкретній країні. Для терапії важких інфекцій або при неефективності лікування повинен бути встановлений мікробіологічний діагноз із виділенням збудника та визначенням його чутливості до левофлоксацину. Метицилін-резистентний золотистий стафілокок Є висока ймовірність того, що метицилін-резистентний золотистий стафілокок буде резистентним до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому левофлоксацин не рекомендується для лікування встановлених або передбачуваних інфекцій, що викликаються метицилін-резистентним золотистим стафілококом, якщо лабораторні аналізи не підтвердили чутливості цього мікроорганізму до левофлоксацину. Втрата працездатності (інвалідизація) та потенційні незворотні серйозні побічні реакції, зумовлені прийомом фторхінолонів Застосування фторхінолонів, у тому числі левофлоксацину, було пов'язане зі втратою працездатності та розвитком необоротних серйозних побічних реакцій з боку різних систем організму, які можуть розвинутись одночасно в одного й того самого пацієнта. Побічні реакції, спричинені фторхінолонами, включають тендиніти, розрив сухожиль, артралгію, міалгію, периферичну нейропатію, а також побічні ефекти з боку нервової системи (галюцинації, тривога, депресія, безсоння, головний біль та сплутаність свідомості). Дані реакції можуть розвинутись у період від декількох годин до декількох тижнів після початку терапії левофлоксацином. Розвиток цих побічних реакцій відзначався у пацієнтів будь-якого віку або без попередніх факторів ризику.При перших ознаках або симптомах будь-яких серйозних побічних реакцій слід негайно припинити застосування левофлоксацину. Слід уникати застосування фторхінолонів, у тому числі левофлоксацину, у пацієнтів, які мали будь-які з цих серйозних побічних реакцій. Пацієнти, схильні до розвитку судом Як і інші хінолони, левофлоксацин повинен з великою обережністю застосовуватися у пацієнтів зі схильністю до судом. До таких пацієнтів відносяться пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи, такими як інсульт, тяжка черепно-мозкова травма; пацієнти, які одночасно приймають препарати, що знижують поріг судомної активності головного мозку, такі як фенбуфен та інші подібні до нього нестероїдні протизапальні препарати або інші препарати, що знижують поріг судомної активності, такі як теофілін. При розвитку судом лікування левофлоксацином слід припинити. Псевдомембранозний коліт Діарея, що розвинулася під час або після лікування левофлоксацином, особливо важкого ступеня, завзята та/або з кров'ю, може бути симптомом псевдомембранозного коліту, що викликається Clostridium difficile. У разі підозри на розвиток псевдомембранозного коліту лікування левофлоксацином слід негайно припинити і одразу розпочати специфічну антибіотикотерапію (ванкоміцин, тейкопланін або метронідазол усередину). Препарати, що гальмують перистальтику кишок, протипоказані. Тендиніт та розрив сухожилля При застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, рідко спостерігається тендиніт, який іноді може призводити до розриву сухожилля, включаючи ахіллове сухожилля, і може бути двостороннім. Цей побічний ефект може розвинутись протягом 48 годин після початку лікування або через кілька місяців після завершення терапії фторхінолонами. Пацієнти похилого віку більш схильні до розвитку тендиніту; у пацієнтів, які приймають фторхінолони. ризик розриву сухожилля може збільшуватися при одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів. Крім цього, у пацієнтів після трансплантації підвищений ризик розвитку тендинітів, тому рекомендується бути обережним при призначенні фторхінолонів даної категорії пацієнтів. У пацієнтів з порушеннями функції нирок добову дозу слід скоригувати на підставі кліренсу креатиніну.Пацієнтам слід рекомендувати залишатися в спокої з появою перших ознак тендинітів або розривів сухожиль, і звернутися до лікаря. При підозрі на розвиток тендиніту або розрив сухожилля слід негайно припинити лікування препаратом та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля, наприклад, забезпечивши йому достатню іммобілізацію. Реакції гіперчутливості Левофлоксацин може викликати серйозні, потенційно летальні реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), навіть при застосуванні початкових доз. Пацієнтам слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Тяжкі бульозні реакції При застосуванні левофлоксацину спостерігалися випадки розвитку важких бульозних реакцій шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (див. розділ "Побічна дія"). У разі розвитку будь-яких реакцій з боку шкіри або слизових оболонок пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря та не продовжувати лікування до його консультації. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Повідомлялося про випадки розвитку некрозу печінки, включаючи розвиток печінкової недостатності з летальним кінцем, при застосуванні левофлоксацину, головним чином, у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, із сепсисом. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність припинення лікування та термінового звернення до лікаря у разі появи ознак та симптомів ураження печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж шкіри та біль у животі. Пацієнти з порушенням функції нирок Оскільки левофлоксацин екскретується головним чином нирками, у пацієнтів з порушенням функції нирок потрібний обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування. При лікуванні пацієнтів похилого віку слід зважати на те, що у пацієнтів цієї групи часто спостерігаються порушення функції нирок. Запобігання розвитку реакцій фотосенсибілізації Хоча фотосенсибілізація при застосуванні левофлоксацину розвивається дуже рідко, для запобігання її розвитку пацієнтам не рекомендується під час лікування та протягом 48 годин після закінчення лікування левофлоксацином піддаватися, без особливої необхідності, сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню (наприклад, відвідувати солярій). Суперінфекція Як і при застосуванні інших антибіотиків, застосування левофлоксацину, особливо протягом тривалого часу, може призводити до посиленого розмноження нечутливих до нього мікроорганізмів (бактерій та грибів), що може спричинити зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. В результаті може розвинутись суперінфекція. Тому в ході лікування обов'язково проводити повторну оцінку стану пацієнта, і, у разі розвитку під час лікування суперінфекції, слід вживати відповідних заходів. Подовження інтервалу QT Повідомлялося про дуже рідкі випадки подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин. При застосуванні фторхінолів. включаючи левофлоксацин, слід бути обережним у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, таких як антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики. Пацієнти похилого віку та пацієнти жіночої статі можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Тому в них слід обережно застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази У пацієнтів з латентним або маніфестованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази є схильність до розвитку гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами, що слід брати до уваги при лікуванні левофлоксацином. Гіпо- та гіперглікемія (дисглікемія) Як і при застосуванні інших хінолонів, при застосуванні левофлоксацину спостерігалися випадки розвитку гіперглікемії та гіпоглікемії. На тлі терапії левофлоксацином дисглікемія частіше виникала у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, глібенкламідом) або інсуліном. При застосуванні левофлоксацину у таких пацієнтів зростає ризик розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Необхідно інформувати пацієнтів про симптоми гіпоглікемії (сплутаність свідомості, запаморочення, "вовчий" апетит, головний біль, нервозність, відчуття серцебиття або почастішання пульсу, блідість шкірних покривів, піт, тремтіння, слабкість). Якщо у пацієнта розвивається гіпоглікемія,необхідно негайно припинити лікування левофлоксацином та розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів. якщо це можливо. Під час лікування левофлоксацином у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози в крові. Периферична нейропатія У пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин, повідомлялося про випадки розвитку сенсорної та сенсорно-моторної периферичної нейропатії, початок якої може бути швидким. Якщо у пацієнта розвиваються симптоми нейропатії, застосування левофлоксацину має бути припинено. Це мінімізує можливий ризик розвитку незворотних змін. Пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність повідомляти свого лікаря про появу будь-яких симптомів нейропатії. Фторхінолони не слід призначати пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на периферичну нейропатію. Загострення псевдопаралітичної міастенії (myasthenia gravis) Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, характеризуються блокуючою нервово-м'язовою активністю, і можуть посилювати м'язову слабкість у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією. У постреєстраційному періоді спостерігалися несприятливі реакції, включаючи легеневу недостатність, що вимагала проведення штучної вентиляції легень, і летальний результат, які асоціювалися із застосуванням фторхінолонів у пацієнтів із псевдопаралітичною міастенією. Застосування левофлоксацину у пацієнта із встановленим діагнозом псевдопаралітичної міастенії не рекомендується. Застосування при повітряно-краплинному шляху зараження сибіркою Застосування левофлоксацину у людини за цим показанням ґрунтується на даних щодо чутливості до нього Bacillus anthracis, отриманих у дослідженнях in vitro та в експериментальних дослідженнях, проведених на тваринах, а також на обмежених даних застосування левофлоксацину у людини. Лікарі повинні звертатися до національних та/або міжнародних документів, які відображають вироблену спільними зусиллями точку зору щодо лікування сибірки. Психотичні реакції Психотичні реакції, включаючи суїцидальні думки/спроби, відзначалися у пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин, іноді після прийому разової дози. У разі розвитку будь-яких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, включаючи порушення психіки, лікування левофлоксацином слід негайно припинити та призначити відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів. якщо це можливо. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із психозами або пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання. Порушення зору При розвитку будь-яких порушень зору потрібна негайна консультація офтальмолога. Вплив на лабораторні тести У пацієнтів, які приймають левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може призводити до неправдивих результатів, які слід підтверджувати більш специфічними методами. Левофлоксацин може інгібувати зростання Mycobacterium tuberculosis і призводити надалі до хибно-негативних результатів бактеріологічного діагнозу туберкульозу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Левофлоксацин гемігідрат - 512,460 мг (у перерахунку на левофлоксацин - 500,000 мг); Допоміжні речовини: Лактитол – 600,000 мг; Кросповідон XL-10 - 65,000 мг; Натрію стеарилфумарат – 26,000 мг; Гіпролоза – 14,490 мг; Кремнію діоксид – 13,000 мг; Тальк – 6,500 мг; Натрію лаурилсульфат – 1,660 мг; ХаркеПлюсТаб/ХаркеПлюсТаб Прайм (целюлоза мікрокристалічна 84,0%, гіпоролоза 15,0%, кальцію гідрофосфат 1,0%) до одержання таблетки без оболонки масою – 1300,000 мг; Допоміжні речовини оболонки (до отримання таблетки з оболонкою масою – 1340,000 мг): Гіпромелоза – 19,040 мг; Титану діоксид – 10,440 мг; Макрогол-4000 – 7,488 мг; Тальк – 2,200 мг; Повідон К-17 – 0,832 мг. По 5, 7 або 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсулоподібні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору; на поперечному розрізі видно два шари, внутрішній шар від світло-жовтого до жовтого кольору, допускаються білі вкраплення.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб, фторхінолон.ФармакокінетикаАбсорбція Левофлоксацин швидко і практично повністю всмоктується після прийому внутрішньо, їда мало впливає на його абсорбцію. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить 99-100 %. Після одноразового прийому 500 мг левофлоксацину максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається протягом 1-2 годин і становить 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокінетика левофлоксацину є лінійною у діапазоні доз від 50 до 1000 мг. Рівноважний стан концентрації левофлоксацину в плазмі при прийомі 500 мг левофлоксацину 1 або 2 рази на добу досягається протягом 48 годин. На 10 день прийому внутрішньо препарату Левофлоксацин Еколевід® 500 мг 1 раз на добу. ±0,2 мкг/мл. На 10 день прийому препарату Левофлоксацин Еколевід® 500 мг 2 рази на добу Сmах становила 7,8±1,1 мкг/мл, а C min - 3,0±0,9 мкг/мл. Розподіл Зв'язок із білками сироватки крові становить 30-40 %. Після одноразового та повторного прийому 500 мг левофлоксацину обсяг розподілу левофлоксацину становить у середньому 100 л, що вказує на гарне проникнення левофлоксацину в органи та тканини організму людини. Проникнення в слизову оболонку бронхів, рідину епітеліальної вистилки, альвеолярні макрофаги Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину максимальні концентрації левофлоксацину в слизовій оболонці бронхів і рідини епітеліальної вистилки досягалися протягом 1 год або 4 год і становили 8,3 мкг/г і 10,8 мкг/мл, відповідно, з коефіцієнтами бронхів та рідина епітеліальної вистилки, порівняно з концентрацією у плазмі крові, що становлять 1,1-1,8 та 0,8-3, відповідно. Після 5 днів прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину середні концентрації левофлоксацину через 4 години після останнього прийому препарату в рідині епітеліальної вистилки становили 9,94 мкг/мл і в альвеолярних макрофагах - 97,9 мкг/мл. Проникнення в легеневу тканину Максимальні концентрації в легеневій тканині після внутрішнього прийому 500 мг левофлоксацину становили приблизно 11,3 мкг/г і досягалися через 4-6 годин після прийому препарату з коефіцієнтами пенетрації 2-5, порівняно з концентрацією в плазмі крові. Проникнення в альвеолярну рідину Після 3-х днів прийому 500 мг левофлоксацину 1 або 2 рази на добу максимальні концентрації левофлоксацину в альвеолярній рідині досягалися через 2-4 години після прийому препарату і становили 4,0 та 6,7 мкг/мл, відповідно, з коефіцієнтом пенетрації 1, порівняно з концентраціями у плазмі крові. Проникнення в кісткову тканину Левофлоксацин добре проникає в кортикальну та губчасту кісткову тканину як у проксимальних, так і в дистальних відділах стегнової кістки, з коефіцієнтом пенетрації (кісткова тканина/плазма крові) 0,1-3. Максимальні концентрації левофлоксацину в губчастій кістковій тканині проксимального відділу стегнової кістки після прийому 500 мг препарату внутрішньо становили приблизно 15,1 мкг/г (через 2 години після прийому препарату). Проникнення в спинномозкову рідину Левофлоксацин погано проникає у спинномозкову рідину. Проникнення в тканину передміхурової залози Після прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3-х днів середня концентрація левофлоксацину в тканині передміхурової залози становила 8,7 мкг/г, середнє співвідношення концентрацій передміхурова залоза/плазма крові становило 1,84. Концентрації у сечі Середні концентрації в сечі через 8-12 годин після прийому внутрішньо дози 150, 300 та 600 мг левофлоксацину становили 44 мкг/мл, 91 мкг/мл та 162 мкг/мл відповідно. Метаболізм Левофлоксацин метаболізується незначною мірою (5 % прийнятої дози). Його метаболітами є деметиллевофлоксацин та N-оксид левофлоксацин, які виводяться нирками. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним і не піддається хіральним перетворенням. Виведення Після внутрішнього застосування левофлоксацин відносно повільно виводиться з плазми крові (період напіввиведення (Т1/2) - 6-8 год). Виведення переважно через нирки (більше 85% прийнятої дози). Загальний кліренс левофлоксацину після одноразового прийому 500 мг складав 175±29,2 мл/хв. Відсутні істотні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину при його внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо, що підтверджує, що прийом внутрішньо та внутрішньовенне введення є взаємозамінними. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Фармакокінетика левофлоксацину у чоловіків та жінок не відрізняється. Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, за винятком відмінностей фармакокінетики, пов'язаних із відмінностями у кліренсі креатиніну (КК). При нирковій недостатності фармакокінетика левофлоксацину змінюється. У міру погіршення функції нирок виведення через нирки та нирковий кліренс (CIR) зменшуються, а Т1/2 збільшується. Фармакокінетика при нирковій недостатності після одноразового прийому внутрішньо 500 мг препарату Левофлоксацин Еколевід. КК КК 20-49 мл/хв - CIR 26 мл/хв, Т1/2 27 год. КК 50-80 мл/хв - CIR 57 мл/хв, Т1/2 9 год.ФармакодинамікаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах бактерій. Левофлоксацин діє бактерицидно, активний щодо великої кількості збудників бактеріальних інфекцій як за умов in vitro, і in vivo. Чутливі мікроорганізми (мінімальна переважна концентрація (МПК) ≤ 2 мг/л) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp., у тому числі Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативні, метицилінчутливі / лейкотоксинвмісні / помірно чутливі штами), у тому числі Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилінчутливі штами), Streptococcus spp. груп С та G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі/помірно чутливі/резистентні штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи Viridans (пеніцилінчутливі/резистентні штами). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., в том числе Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные / резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis , Pasteurella spp., включаючи Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,Providencia spp., у тому числі Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., у тому числі Pseudomonas aeruginosa (шпитальні інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa, можуть вимагати комбінованого лікування), Serratia spp., у тому числі Serratmon marc. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., у тому числі Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma hominis. Помірковано чутливі мікроорганізми (МПК = 4 мг/л) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилінрезистентні штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli. Анаеробні мікроорганізми: Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентні мікроорганізми (МПК понад 8 мг/л) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами), інші Staphylococcus spp. (Коагулазонегативні метицилінрезистентні штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium. Клінічна ефективність (ефективність у клінічних дослідженнях при інфекціях, що викликаються переліченими нижче мікроорганізмами) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus miras Інші мікроорганізми: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Резистентність до левофлоксацину розвивається внаслідок поетапного процесу мутацій генів, що кодують обидві топоізомерази типу II: ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. Інші механізми резистентності, такі як механізм впливу на пенетраційні бар'єри мікробної клітини (механізм, характерний для Pseudomonas aeruginosa) та механізм еффлюксу (активного виведення протимікробного засобу з мікробної клітини), можуть також зменшувати чутливість мікроорганізмів до левофлоксацину. У зв'язку з особливостями механізму дії левофлоксацину зазвичай не спостерігається перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими протимікробними засобами.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів та пієлонефрит; хронічний бактеріальний простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; для комплексного лікування лікарсько-стійких форм туберкульозу; профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження. Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань левофлоксацин може застосовуватися як альтернатива іншим протимікробним препаратам: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; неускладнений цистит. При застосуванні препарату Левофлоксацин Еколевід® слід враховувати офіційні національні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів, а також чутливість патогенних мікроорганізмів у конкретній країні.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до левофлоксацину, інших фторхінолонів або компонентів препарату, епілепсія, ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік (до 18 років), міастенія gravis. Вроджена непереносимість фруктози, галактози, галактоземія, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Зважаючи на відсутність можливості поділу таблетки надвоє протипоказане застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок: у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 50 мл/хв неможливе застосування при режимі дозування з початковим дозуванням 250 мг/24 год; у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 20 мл/хв неможливе застосування при режимі дозування з початковим дозуванням 500 мг/24 год та 500 мг/12 год; при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв (в т.ч. при гемодіалізі та постійному амбулаторному перитонеальному діалізі) неможливе застосування для всіх режимів дозування. З обережністю: У пацієнтів, схильних до розвитку судом [у пацієнтів із попередніми ураженнями центральної нервової системи (ЦНС); у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що знижують поріг судомної активності головного мозку, такі як фенбуфен, теофілін]; У пацієнтів з латентним або маніфестованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (підвищений ризик розвитку гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами); Пацієнти з порушеннями функції нирок (потрібний обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування); У пацієнтів із відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів похилого віку; у пацієнтів жіночої статі; у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських засобів, здатних подовжувати інтервал QT (антиаритмічні засоби класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики); Пацієнти з цукровим діабетом, які отримують пероральні гіпоглікемічні препарати (наприклад, глібенкламід) або препарати інсуліну (зростає ризик розвитку гіпоглікемії); У пацієнтів з тяжкими небажаними реакціями на інші фторхінолони, такими як тяжкі неврологічні реакції (підвищений ризик розвитку аналогічних небажаних реакцій при застосуванні левофлоксацину); У пацієнтів із психозами або у пацієнтів, які мають в анамнезі психічні захворювання; У пацієнтів похилого віку, у пацієнтів після трансплантації, а також при супутньому застосуванні глюкокортикостероїдів (підвищений ризик розвитку тендинітів та розриву сухожилля).Вагітність та лактаціяЛевофлоксацин протипоказаний до застосування у вагітних та жінок, що годують груддю.Побічна діяЧастота розвитку побічних реакцій класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто ≥1/10, часто від ≥1/100 до З боку серцево-судинної системи: - Рідко: синусова тахікардія, відчуття серцебиття; Частота невідома: подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу «пірует», які можуть призводити до зупинки серця. З боку крові та лімфатичної системи - Нечасто: лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів у периферичній крові), еозинофілія (збільшення кількості еозинофілів у периферичній крові); Рідко: нейтропенія (зменшення кількості нейтрофілів у периферичній крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у периферичній крові); Частота невідома: панцитопенія (зменшення кількості всіх формених елементів у периферичній крові), агранулоцитоз (відсутність та/або різке зменшення кількості гранулоцитів у периферичній крові), гемолітична анемія. З боку нервової системи: - Часто: головний біль, запаморочення; Нечасто: сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку); Рідко: парестезія, судоми; Частота невідома: периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсорно-моторна нейропатія, дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія (втрата смакових відчуттів), парозмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне відчуття запаху, об'єктивно відсутнього), включаючи втрату непритомність, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія. З боку органу зору - дуже рідко: порушення зору, такі як розпливчастість видимого зображення; Частота невідома: увеїт, що минає втрата зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення - Нечасто: вертиго (почуття відхилення або кружляння власного тіла або навколишніх предметів); Рідко: дзвін у вухах; Частота невідома: зниження слуху, втрата слуху. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Нечасто: задишка; Частота невідома: бронхоспазм, алергічний пневмоніт. З боку шлунково-кишкового тракту – часто: діарея, нудота, блювання; Нечасто: біль у животі, метеоризм, запор, диспепсія; Частота невідома: геморагічна діарея, яка в окремих випадках може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: - Нечасто: гіперкреатинінемія (підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові); Рідко: гостра ниркова недостатність (наприклад, унаслідок розвитку інтерстиціального нефриту). З боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: висипання, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз; Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексудативна багатоформна еритема, реакції фотосенсибілізації (підвищеної чутливості до сонячного та ультрафіолетового випромінювання), лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит. Реакції з боку шкіри та слизових оболонок можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини - Нечасто: артралгія, міалгія; Рідко: ураження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахілова сухожилля), м'язову слабкість, яка може бути особливо небезпечна у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis); Частота невідома: рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллове сухожилля. Цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер), розрив зв'язок, розрив м'язів, артрит. З боку обміну речовин та харчування - Нечасто: анорексія; Рідко: гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом (можливі ознаки гіпоглікемії: «вовчий» апетит, нервозність, піт, тремтіння); Частота невідома: важка гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми, особливо у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. Інфекційні та паразитарні хвороби – Нечасто: грибкові інфекції, розвиток резистентності патогенних мікроорганізмів. З боку судин – рідко: зниження артеріального тиску. Загальні розлади: - Нечасто: астенія; Рідко: пірексія (підвищення температури тіла); Частота невідома: біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках). З боку імунної системи: - Рідко: ангіоневротичний набряк; Частота невідома: анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Часто: підвищення активності «печінкових» ферментів у крові (наприклад, аланінамінотрансферази (АлАТ), аспартатамінотрасферази (АсАТ)), підвищення активності лужної фосфатази (ЩФ) та гамма-глутамілтрансферази (ГГТ); Нечасто: підвищення концентрації білірубіну у крові; Частота невідома: тяжка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, іноді з фатальним результатом, особливо у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (наприклад, у пацієнтів із сепсисом); гепатит, жовтяниця. Порушення психіки - Часто: безсоння; Нечасто: почуття занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості; Рідко: психічні порушення (наприклад галюцинації, параноя), депресія, ажитація (збудження), порушення сну, нічні кошмари; Частота невідома: порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки та суїцидальні спроби, порушення уваги, дезорієнтація, ажитація, нервозність, порушення пам'яті, делірій. Інші можливі небажані ефекти, що стосуються всіх фторхінолонів - Дуже рідко: напади порфірії (дуже рідкісної хвороби обміну речовин) у пацієнтів з порфірією.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів та речовин, що знижують церебральний поріг судомної готовності. Це стосується і одночасного прийому хінолонів та теофіліну, а також нестероїдних протизапальних препаратів – похідних пропіонової кислоти. Фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном не виявлено. Пероральний прийом спільно з препаратами, що містять двовалетні та тривалетні катіони, такі як солі цинку або заліза (лікарські препарати для лікування анемії), магній- та/або алюміній-містять препарати (такі як антациди), диданозин (тільки лікарські форми, що містять як буфера (алюміній або магній), призводить до зниження всмоктування та ослаблення ефекту левофлоксацину, тому його слід призначати за 2 години до або через 2 години після прийому вищевказаних лікарських засобів. Солі кальцію мають мінімальний ефект на абсорбцію левофлоксацину при його прийомі внутрішньо. Дія левофлоксацину значно послаблюється при одночасному застосуванні сукральфату (засоби захисту слизової оболонки шлунка). Пацієнтам, які отримують левофлоксацин та сукральфат, рекомендується приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину. Концентрація левофлоксацину при одночасному прийомі фенбуфену підвищується лише на 13%. При одночасному використанні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за показниками системи згортання крові. У пацієнтів, які отримували лікування левофлоксацином у комбінації з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарином), спостерігалося підвищення протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення та/або розвиток кровотечі, у т.ч. тяжкого. Тому при одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників зсідання крові. При одночасному застосуванні лікарських препаратів, що порушують ниркову канальцеву секрецію, таких як пробенецид і циметидин, і левофлоксацину, слід бути обережним, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину сповільнюється під дією циметидину на 24% та пробенециду на 34%. Малоймовірно, що це може мати клінічне значення за нормальної функції нирок. Левофлоксацин при одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами ІА та ІІІ класів, трициклічними антидепресантами, макролідами, нейролептиками може спричинити подовження інтервалу QT. Левофлоксацин збільшує період напіввиведення циклоспорину на 33%. Оскільки це збільшення є клінічно незначним, корекції дози циклоспорину при його одночасному застосуванні з левофлоксацином не потрібне. Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля. Фармакокінетика левофлоксацину при одночасному застосуванні з дигоксином, глібенкламідом, ранітидином, варфарином не змінюється достатньою мірою, щоб це мало клінічне значення.Спосіб застосування та дозиВсередину. Один чи двічі на добу. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (від 0,5 до 1 склянки). Препарат можна приймати перед їдою або в будь-який час між їдою, так як прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Препарат слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому препаратів, що містять магній та/або алюміній, залізо, цинк, або сукральфату. Враховуючи те, що біодоступність левофлоксацину при прийомі препарату Левофлоксацин Еколевід® у таблетках дорівнює 99-100 %, у разі перекладу пацієнта з внутрішньовенної інфузії іншими препаратами левофлоксацину, прийом таблеток Левофлоксацин Еколевід® слід продовжувати у тій же дозі. . Пропуск прийому однієї або кількох доз препарату Якщо випадково пропущено прийом препарату, то треба якнайшвидше прийняти чергову дозу і далі продовжувати приймати препарат Левофлоксацин Еколевід® згідно з рекомендованим режимом його дозування. Дози та тривалість лікування Режим дозування визначається характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Тривалість лікування варіює залежно від перебігу захворювання. Рекомендований режим дозування та тривалість лікування у пацієнтів з нормальною функцією нирок (КК >50 мл/хв) Гострий синусит: по 2 таблетки Левофлоксацину Еколевід® 250 мг або по 1 таблетці Левофлоксацину Еколевід® 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 10-14 днів. Загострення хронічного бронхіту: по 2 таблетки Левофлоксацину Еколевід® 250 мг або по 1 таблетці Левофлоксацину Еколевід® 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 7-10 днів. Позалікарняна пневмонія: по 2 таблетки Левофлоксацин Еколевід® 250 мг або по 1 таблетці Левофлоксацин Еколевід® 500 мг 1-2 рази на добу (відповідно по 500-1000 мг левофлоксацину) – 7-14 днів. Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 1 таблетці Левофлоксацин Еколевід® 250 мг 1 раз на добу (відповідно по 250 мг левофлоксацину) – 3 дні. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 2 таблетки Левофлоксацину Еколевід® 250 мг 1 раз на добу або по 1 таблетці Левофлоксацину Еколевід® 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 7-14 днів. Пієлонефрит: по 2 таблетки Левофлоксацин Еколевід® 250 мг 1 раз на добу або по 1 таблетці Левофлоксацин Еколевід® 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 7-10 днів. Хронічний бактеріальний простатит: по 2 таблетки Левофлоксацину Еколевід® 250 мг або по 1 таблетці Левофлоксацину Еколевід® 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 28 днів. Інфекції шкірних покривів та м'яких тканин: по 2 таблетки Левофлоксацин Еколевід® 250 мг або по 1 таблетці Левофлоксацин Еколевід® 500 мг 1-2 рази на добу (відповідно по 500-1000 мг левофлоксацину) – 7-14 днів. Комплексне лікування лікарсько-стійких форм туберкульозу: по 1 таблетці Левофлоксацин Еколевід® 500 мг 1-2 рази на добу (відповідно по 500-1000 мг левофлоксацину) – до 3 місяців. Профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження: по 2 таблетки Левофлоксацин Еколевід® 250 мг або по 1 таблетці Левофлоксацин Еколевід® 500 мг (відповідно по 500 мг левофлоксацину) 1 раз на добу протягом. Режим дозування у пацієнтів із порушенням функції нирок (КК) Левофлоксацин виводиться переважно нирками, тому при лікуванні пацієнтів з порушеною функцією нирок потрібне зниження дози: КК Режим дозування таблеток Левофлоксацин Еколевід ® Рекомендована доза при КК >50 мл/хв по 250 мг/24 год Рекомендована доза при КК >50 мл/хв: 500 мг/24 год Рекомендована доза при КК >50 мл/хв: 500 мг/12 год 50-20 мл/хв перша доза: 250 мг потім по 125 мг/24 год перша доза: 500 мг потім по 250 мг/24 год перша доза: 500 мг потім по 250 мг/12 год 19-10 мл/хв перша доза: 250 мг потім по 125 мг/48 год перша доза: 500 мг потім по 125 мг/24 год перша доза: 500 мг потім по 125 мг/12 год < 10 мл/хв (включаючи гемодіаліз та ПАПД 1 перша доза: 250 мг потім по 125 мг/48 год перша доза: 500 мг потім по 125 мг/24 год перша доза: 500 мг потім по 125 мг/24 год 1 - після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу (ПАПД) не потрібне введення додаткових доз. Режим дозування у пацієнтів із порушеннями функції печінки При порушенні функції печінки не потрібна корекція режиму дозування, оскільки левофлоксацин лише незначною мірою метаболізується в печінці. Режим дозування у пацієнтів похилого віку Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв і нижче.ПередозуванняСимптоми передозування: Виходячи з даних, отриманих у токсикологічних дослідженнях, проведених у тварин, найважливішими очікуваними симптомами гострого передозування левофлоксацином є симптоми з боку центральної нервової системи (порушення свідомості, включаючи сплутаність свідомості, запаморочення та судоми). При постреєстраційному застосуванні левофлоксацину при передозуванні спостерігалися ефекти з боку центральної нервової системи, включаючи сплутаність свідомості, судоми, галюцинації та тремор. Можливий розвиток нудоти та виникнення ерозій слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. У клініко-фармакологічних дослідженнях, проведених із дозами левофлоксацину, що перевищують терапевтичні, спостерігалося подовження інтервалу QT. Лікування передозування: У разі передозування потрібно ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи моніторування електрокардіограми. Лікування симптоматичне. У разі гострого передозування препаратом показано промивання шлунка та введення антацидів для захисту слизової оболонки шлунка. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного амбулаторного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікарські інфекції, спричинені синьогнійною паличкою (Pseudomonas aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Ризик розвитку резистентності Поширеність набутої резистентності висівних штамів мікроорганізмів може змінюватися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим потрібна інформація про резистентність до препарату в конкретній країні. Для терапії важких інфекцій або при неефективності лікування повинен бути встановлений мікробіологічний діагноз із виділенням збудника та визначенням його чутливості до левофлоксацину. Метицилін-резистентний золотистий стафілокок Є висока ймовірність того, що метицилін-резистентний золотистий стафілокок буде резистентним до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому левофлоксацин не рекомендується для лікування встановлених або передбачуваних інфекцій, що викликаються метицилін-резистентним золотистим стафілококом, якщо лабораторні аналізи не підтвердили чутливості цього мікроорганізму до левофлоксацину. Втрата трудноздатності (інвалідизація) та потенційні незворотні серйозні побічні реакції, зумовлені прийомом фторхінолонів Застосування фторхінолонів, у тому числі левофлоксацину, було пов'язане із втратою працездатності та розвитком необоротних серйозних побічних реакцій з боку різних систем організму, які можуть розвиватися одночасно в одного й того самого пацієнта. Побічні реакції, спричинені фторхінолонами, включають тендиніти, розрив сухожиль, артралгію, міалгію, периферичну нейропатію, а також побічні ефекти з боку нервової системи (галюцинації, тривога, депресія, безсоння, головний біль та сплутаність свідомості). Дані реакції можуть розвинутись у період від декількох годин до декількох тижнів після початку терапії левофлоксацином. Розвиток цих побічних реакцій спостерігався у пацієнтів будь-якого віку або без попередніх факторів ризику. При перших ознаках або симптомах будь-яких серйозних побічних реакцій слід негайно припинити застосування левофлоксацину. Слід уникати застосування фторхінолонів, у тому числі левофлоксацину, у пацієнтів, які мали будь-які з цих серйозних побічних реакцій. Пацієнти, схильні до розвитку судом Як і інші хінолони, левофлоксацин повинен з великою обережністю застосовуватися у пацієнтів зі схильністю до судом. До таких пацієнтів відносяться пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи, такими як інсульт, тяжка черепно-мозкова травма; пацієнти, які одночасно приймають препарати, що знижують поріг судомної активності головного мозку, такі як фенбуфен та інші подібні до нього нестероїдні протизапальні препарати або інші препарати, що знижують поріг судомної активності, такі як теофілін. При розвитку судом лікування левофлоксацином слід припинити. Псевдомембранозний коліт Діарея, що розвинулася під час або після лікування левофлоксацином, особливо тяжкого ступеня, завзята та/або з кров'ю, може бути симптомом псевдомембранозного коліту, що викликається Clostridium difficile. У разі підозри на розвиток псевдомембранозного коліту лікування левофлоксацином слід негайно припинити і одразу розпочати специфічну антибіотикотерапію (ванкоміцин, тейкопланін або метронідазол усередину). Препарати, що гальмують перистальтику кишок, протипоказані. Тендиніт та розрив сухожилля При застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, рідко спостерігається тендиніт, який іноді може призводити до розриву сухожилля, включаючи ахіллове сухожилля, і може бути двостороннім. Цей побічний ефект може розвинутись протягом 48 годин після початку лікування або через кілька місяців після завершення терапії фторхінолонами. Пацієнти похилого віку більш схильні до розвитку тендиніту; у пацієнтів, які приймають фторхінолони, ризик розриву сухожилля може збільшуватися при одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів. Крім цього, у пацієнтів після трансплантації підвищений ризик розвитку тендинітів, тому рекомендується бути обережним при призначенні фторхінолонів даної категорії пацієнтів. У пацієнтів з порушеннями функції нирок добову дозу слід скоригувати на підставі кліренсу креатиніну. Пацієнтам слід рекомендувати залишатися в спокої з появою перших ознак тендинітів або розривів сухожилля і звернутися до лікаря. При підозрі на розвиток тендиніту або розрив сухожилля слід негайно припинити лікування препаратом Левофлоксацин Еколевід® та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля, наприклад,забезпечивши йому достатню іммобілізацію. Реакції гіперчутливості Левофлоксацин може викликати серйозні, потенційно летальні реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), навіть при застосуванні початкових доз. Пацієнтам слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Тяжкі бульозні реакції При застосуванні левофлоксацину спостерігалися випадки розвитку важких бульозних реакцій шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. У разі розвитку будь-яких реакцій з боку шкіри або слизових оболонок пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря та не продовжувати лікування до його консультації. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Повідомлялося про випадки розвитку печінкового некрозу, включаючи розвиток печінкової недостатності з летальним кінцем, при застосуванні левофлоксацину, головним чином, у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, із сепсисом. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність припинення лікування та термінового звернення до лікаря у разі появи ознак та симптомів ураження печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж шкіри та біль у животі. Пацієнти з порушеннями функції нирок Оскільки левофлоксацин екскретується, головним чином, через нирки, пацієнтам з порушеннями функції нирок потрібний обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування. При лікуванні пацієнтів похилого віку слід зважати на те, що у пацієнтів цієї групи часто спостерігаються порушення функції нирок. Запобігання розвитку реакцій фотосенсибілізації Хоча фотосенсибілізація при застосуванні левофлоксацину розвивається дуже рідко, для запобігання її розвитку пацієнтам не рекомендується під час лікування та протягом 48 годин після закінчення лікування левофлоксацином піддаватися без особливої необхідності сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню (наприклад, відвідувати солярій). Суперінфекція Як і при застосуванні інших антибіотиків, застосування левофлоксацину, особливо протягом тривалого часу, може призводити до посиленого розмноження нечутливих до нього мікроорганізмів (бактерій та грибів), що може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. В результаті може розвинутись суперінфекція. Тому в ході лікування обов'язково проводити повторну оцінку стану пацієнта, і, у разі розвитку під час лікування суперінфекції, слід вживати відповідних заходів. Подовження інтервалу QT Повідомлялося про дуже рідкі випадки подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин. При застосуванні фторхінолонів, включаючи левофлоксацин, слід бути обережним у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, таких як антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики. Пацієнти похилого віку та пацієнти жіночої статі можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Тому в них слід обережно застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази У пацієнтів з латентним або маніфестованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази є схильність до розвитку гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами, що слід брати до уваги при лікуванні левофлоксацином. Гіпо- та гіперглікемія (дисглікемія) Як і при застосуванні інших хінолонів, при застосуванні левофлоксацину спостерігалися випадки розвитку гіперглікемії та гіпоглікемії, зазвичай у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують одночасно лікування пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, глібенкламідом) або препаратами інсуліну. Повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемічної коми. У пацієнтів із цукровим діабетом потрібен моніторинг концентрації глюкози у крові. Периферична нейропатія У пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин, повідомлялося про випадки розвитку сенсорної та сенсорно-моторної периферичної нейропатії, початок якої може бути швидким. Якщо у пацієнта розвиваються симптоми нейропатії, застосування левофлоксацину має бути припинено. Це мінімізує можливий ризик розвитку незворотних змін. Пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність повідомляти свого лікаря про появу будь-яких симптомів нейропатії. Фторхінолони не слід призначати пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на периферичну нейропатію. Загострення псевдопаралітичної міастенії (myasthenia gravis) Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, характеризуються блокуючою нервово-м'язовою активністю і можуть посилювати м'язову слабкість у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією. У постреєстраційному періоді спостерігалися несприятливі реакції, включаючи легеневу недостатність, що вимагала проведення штучної вентиляції легень, і летальний результат, які асоціювалися із застосуванням фторхінолонів у пацієнтів із псевдопаралітичною міастенією. Застосування левофлоксацину у пацієнта із встановленим діагнозом псевдопаралітичної міастенії не рекомендується. Застосування при повітряно-краплинному шляху зараження сибіркою Застосування левофлоксацину у людини за цим показанням ґрунтується на даних щодо чутливості до нього Bacillus anthracis, отриманих у дослідженнях in vitro та в експериментальних дослідженнях, проведених на тваринах, а також на обмежених даних застосування левофлоксацину у людини. Лікарі повинні звертатися до національних та/або міжнародних документів, які відображають вироблену спільними зусиллями точку зору щодо лікування сибірки. Психотичні реакції Психотичні реакції, включаючи суїцидальні думки/спроби, відзначалися у пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин, іноді після прийому разової дози. При розвитку таких реакцій лікування левофлоксацином слід припинити та призначити відповідну терапію. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із психозами або пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання. Порушення зору При розвитку будь-яких порушень зору потрібна негайна консультація офтальмолога. Вплив на лабораторні тести У пацієнтів, які приймають левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може призводити до неправдивих результатів, які слід підтверджувати більш специфічними методами. Левофлоксацин може інгібувати зростання Mycobacterium tuberculosis і призводити надалі до хибно-негативних результатів бактеріологічного діагнозу туберкульозу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утриматися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: левокарнітин 500 мг. Упаковка 100 пігулок. Дія на організмВітамін групи В (вітамін BT), похідна амінокислоти, яка є есенціальним кофактором метаболізму жирних кислот. Нормалізує білковий та жировий обмін. Чинить анаболічну дію. Сприяє нормалізації основного обміну при гіпертиреозі.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо добре абсорбується. C max досягається через 3 години, терапевтична концентрація зберігається протягом 9 годин. При внутрішньом'язовому введенні виявляється в плазмі протягом 4 годин. Після внутрішньовенного введення вже через 3 години зникає з крові. Легко проникає в печінку та міокард, повільніше – у м'язи. Виводиться нирками переважно як ацильних ефірів.Клінічна фармакологіяБіологічно активна добавка до їжі.Показання до застосуванняНаслідки пологової травми та асфіксії новонароджених, гіпотрофія та гіпотонія новонароджених, респіраторний дистрес-синдром у новонароджених, виходжування недоношених новонароджених, які перебувають на повному парентеральному харчуванні, та дітей, яким виробляється гемодіаліз; синдромокомплекс, подібний до синдрому Рейє (гіпоглікемія, гіпокетонемія, кома), що розвивається у дітей на фоні прийому вальпроєвої кислоти; дефіцит маси тіла у дітей та підлітків до 16 років; пропіонова та ін. «органічні» ацидемії, первинний (генетичний) та вторинний дефіцит карнітину, в т.ч. у хворих на хронічну ниркову недостатність, що перебувають на гемодіалізі; неважкі форми тиреотоксикозу, екзогенно-конституційне ожиріння, псоріаз, себорея, шкірні форми склеродермії, кардіоміопатія, міокардит, ІХС (стенокардія, гострий інфаркт міокарда, постінфарктні стани),гіпоперфузія при кардіогенному шоці, міопатії, анорексія, хронічні гіпоацидні гастрити, хронічний панкреатит з порушенням екзокринної функції, захворювання печінки, неврастенія, травматична енцефалопатія, фізичне виснаження, інтенсивні фізичні навантаження у спортсменів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до левокарнітину.Побічна діяМожливо: нудота, блювання, діарея, біль у животі, алергічні реакції, м'язова слабкість (у пацієнтів з уремією); при швидкому введенні (80 крапель/хв і більше) можливе виникнення болю в процесі вени, що проходять при зниженні швидкості введення. Рідко: специфічний запах тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні анаболіки посилюють ефект левокарнітину. При одночасному застосуванні кортикостероїдів сприяють накопиченню левокарнітину в тканинах (крім печінки).Спосіб застосування та дозиПриймають усередину. Дози та тривалість лікування встановлюють індивідуально залежно від показань.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: левокарнітин – 300 мг; Допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат – 1,2 мг, метилпарагідроксибензоат – 0,5 мг, пропілпарагідроксибензоат – 0,2 мг, вода очищена – до 1 мл. Розчин для вживання.Фармакотерапевтична групаМетаболічний засіб.ІнструкціяПрепарат застосовується у складі комплексної терапії. Внутрішньо за 30 хв до їди, додатково розбавляючи рідиною. Для зручності дозування можна використовувати піпетку або медичний шприц.Показання до застосуванняПрепарат застосовується у складі комплексної терапії. Інтенсивні фізичні навантаження та психоемоційні навантаження: для підвищення працездатності, витривалості, зниження стомлюваності, у тому числі у літніх осіб; у період реабілітації після перенесених захворювань та хірургічних втручань, травм, у тому числі, для прискорення регенерації тканин; комплексна терапія хронічного гастриту та хронічного панкреатиту зі зниженою секреторною функцією; комплексна терапія шкірних захворювань (псоріаз, себорейна екзема, осередкова склеродермія та дискоїдний червоний вовчак); гіпертиреоз легкого ступеня; неврологічні прояви при судинних, токсичних та травматичних ураженнях головного мозку; синдром нервової анорексії; захворювання, що супроводжуються нестачею карнітину або його підвищеною втратою (міопатії, кардіоміопатії, мітохондріальні захворювання, спадкові захворювання з супутньою мітохондріальною недостатністю) – для заповнення його дефіциту у складі комплексної терапії; у педіатричній практиці (лікування дітей до 3-х років під наглядом лікаря): - при виходженні недоношених немовлят, новонароджених, які перенесли пологову травму або асфіксію; дітям з млявим смоктальним рефлексом і низьким збільшенням маси тіла; зниженим м'язовим тонусом, при недостатньому розвитку рухових та психічних функцій, а також з метою профілактики цих порушень у дітей “групи ризику”; при затримці зростання та нестачі маси тіла у дітей та підлітків до 16 років; у дорослих у спортивній медицині та при інтенсивних тренуваннях (у період тренувального процесу при відпрацюванні аеробної продуктивності): для поліпшення швидкісно-силових показників та координації рухів, для збільшення м'язової маси та редукції жирової маси тіла, для профілактики посттренувального синдрому (прискорення відновлення навантажень) при травматичних пошкодженнях з метою прискорення регенерації м'язів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність.Вагітність та лактаціяЛікування дітей віком до 3-х років здійснювати під наглядом лікаря.Побічна діяМожливі алергічні реакції, гастралгія, диспепсія, міастенія (у пацієнтів із уремією).Взаємодія з лікарськими засобамиГлюкокортикостероїди сприяють накопиченню препарату у тканинах (крім печінки), інші анаболіки посилюють ефект.Спосіб застосування та дозиПри тривалих фізичних та психоемоційних навантаженнях: від 0,75 г (2,5 мл) 3 рази на день до 2,25 г (7,5 мл) 2-3 рази на день. При нервовій анорексії, а також у період реабілітації після перенесених захворювань та хірургічних втручань та травм: по 1,5 г (5 мл) 2 рази на день. Курс лікування – протягом 1-2 міс. У комплексній терапії хронічного гастриту та хронічного панкреатиту зі зниженою секреторною функцією: по 0,375 г (1,25 мл) 2 рази на день. Курс лікування – протягом 1-1,5 міс. Для лікування шкірних захворювань: 0,75 г (2,5 мл). Курс лікування – протягом 2-4 тижнів. При гіпертиреозі легкого ступеня: по 0,25 г (13 крапель) 2-3 десь у день. Курс лікування – 20 днів. Курс лікування повторюють після 1-2 місячної перерви або призначають протягом 3 місяців без перерви. При судинних, токсичних та травматичних ураженнях головного мозку: по 0,75 г (2,5 мл) на добу. Курс лікування – протягом 3-5 днів. За потреби через 12-14 днів призначають повторний курс. При захворюваннях, що супроводжуються нестачею карнітину (первинна та вторинна карнітинова недостатність): до 50-100 мг/кг (2-5 крапель/кг) маси тіла з кратністю прийому 2-3 рази на день. Курс лікування – протягом 3-4 міс. Дітям призначають як добавки до солодких страв (кисіль, компот, соки). Дітям до 3-х років доза визначається лікарем. Від 3 до 6 років – у разовій дозі 0,1 г (5 крапель) 2-3 рази на день, у добовій дозі 0,2-0,3 г (11-16 крапель). Курс лікування – 1 міс. Дітям від 6 до 12 років призначають у разовій дозі 0,2-0,3 г (11-16 крапель) 2-3 рази на день, у добовій дозі 0,4-0,9 г (22-48 крапель). Курс лікування – не менше 1 міс. При затримці зростання: по 0,25 г (13 крапель) 2-3 десь у день. Курс лікування – 20 днів. Курс лікування повторюють після 1-2 місячної перерви або призначають протягом 3 місяців без перерви. У спортивній медицині та при інтенсивних тренуваннях: по 2,5 г (8,33 мл) 1-3 рази на день (добова доза 2,5-7,5 г); у разі використання з лікувальною метою – 70-100 мг/кг/добу (5-7,5 г/добу). Курси прийому: 3-4 тижні в передзмагальний період. У період тренувального процесу – до 6-8 тижнів.ПередозуванняСимптоми: диспепсичні розлади, міастенічні розлади (у пацієнтів із уремією). Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля.Умови відпустки з аптекБез рецепта
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: левофлоксацин гемігідрат - 512.46 мг, що відповідає вмісту левофлоксацину - 500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна PH 102 – 108.18 мг, гідроксипропілметилцелюлоза – 12.34 мг, кросповідон – 20.68 мг, натрію стеарил фумарат – 13.34 мг; Склад оболонки: опадрай жовтий II - 13 мг, полівініловий спирт - 5.2 мг, титану діоксид - 3.198 мг, макрогол - 2.626 мг, тальк - 1.942 мг, хіноліновий жовтий алюмінієвий лак - 0.0468 мг, 0.0. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 250 мг та 500 мг. По 7 таблеток покритих оболонкою поміщають у блістер із ПВХ/ПЕ/ПВДХ/Ал. По 1 блістеру разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, довгасті, двоопуклі, з гравіюванням "W" і "M" та ризиком між ними на одному боці та гравіюванням "L500" - на іншій.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується із ШКТ швидко та практично повністю. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність становить 99%. Cmax досягається через 1-2 год і при прийомі 250 мг та 500 мг становить 2.8 та 5.2 мкг/мл відповідно. Зв'язування з білками плазми – 30-40%. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Нирковий кліренс становить 70% від загального кліренсу. T1/2 - 6-8 год. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Менше 5% левофлоксацину екскретується як метаболітів. У незміненому вигляді із сечею протягом 24 год виводиться 70% і за 48 год – 87%; у калі за 72 год виявляється 4% прийнятої внутрішньо дози. Після внутрішньовенної інфузії в дозі 500 мг протягом 60 хв Cmax - 6.2 мкг/мл. При внутрішньовенному одноразовому і багаторазовому введенні здається Vd після введення тієї ж дози становить 89-112 л, Cmax - 6.2 мкг/мл, T1/2 - 6.4 год. Після інстиляції у око левофлоксацин добре зберігається у слізній плівці. У здорових добровольців середні концентрації левофлоксацину в слізній плівці, виміряні через 4 і 6 годин після місцевого застосування, склали 17 мкг/мл і 6.6 мкг/мл відповідно. У 5 із 6 добровольців концентрації левофлоксацину становили 2 мкг/мл і вище через 4 години після інстиляції. У 4 із 6 добровольців ця концентрація збереглася через 6 годин після інстиляції. Середня концентрація левофлоксацину в плазмі крові через 1 годину після застосування - від 0.86 нг/мл на 1 добу до 2.05 нг/мл. Cmax левофлоксацину в плазмі дорівнює 2.25 нг/мл, виявлена на 4 добу після двох днів застосування препарату кожні 2 години до 8 разів на добу. Cmax левофлоксацину, що досягалися на 15-й день, більш ніж у 1000 разів нижчий від тих концентрацій, які відзначаються після прийому внутрішньо стандартних доз левофлоксацину.ФармакодинамікаПротимікробний засіб широкого спектру дії, фторхінолон. Діє бактерицидно. Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.Показання до застосуванняДля системного застосування: інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (хронічний бронхіт, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, середній отит), сечовивідних шляхів та нирок (в т.ч. гострий пієлонефрит), статевих органів (в т.ч. урогенітальний мотлох) ), шкіри та м'яких тканин (нагноєні атероми, абсцес, фурункули). Для місцевого застосування: лікування інфекцій переднього відділу ока, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами.Протипоказання до застосуванняЕпілепсія, ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами, вагітність, лактація, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до левофлоксацину.Вагітність та лактаціяЛевофлоксацин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, анорексія, біль у животі, псевдомембранозний ентероколіт, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатит, дисбактеріоз. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, судинний колапс, тахікардія. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (підвищення апетиту, пітливість, тремтіння). З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, парестезії, тривожність, страх, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, рухові розлади, судоми. З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху, смакової та тактильної чутливості. При місцевому застосуванні - короткочасне печіння в очах, почервоніння очей, зниження гостроти зору, поява слизу у вигляді тяжів у слізній плівці, блефарит, хемоз, сосочкові розростання та поява фолікулів на кон'юнктиві, синдром сухого ока, еритема повік, свербіж світлобоязнь. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, розрив сухожилля, м'язова слабкість, тендиніт. З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, інтерстиціальний нефрит. З боку системи кровотворення: еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, геморагія. Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, свербіж, набряк шкіри та слизових оболонок, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ядуха, анафілактичний шок, алергічний пневмоніт, васкуліт. Інші: загострення порфірії, рабдоміоліз, стійка пропасниця, розвиток суперінфекції.Взаємодія з лікарськими засобамиЛевофлоксацин підвищує T1/2 циклоспорину. Ефект левофлоксацину знижують препарати, що пригнічують моторику кишечника, сукральфат, магній- і алюмінієві антацидні засоби і солі заліза (необхідна перерва між прийомом не менше 2 год). При одночасному застосуванні НПЗЗ теофілін підвищують судомну готовність, кортикостероїд - підвищують ризик розриву сухожиль. Циметидин та лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення левофлоксацину. Розчин левофлоксацину для внутрішньовенного введення сумісний з 0.9% розчином натрію хлориду, 5% розчином декстрози, 2.5% розчином Рінгера з декстрозою, комбінованими розчинами для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти). Розчин левофлоксацину для внутрішньовенного введення не можна змішувати з гепарином та розчинами, що мають лужну реакцію.Спосіб застосування та дозиТаблетки Левоксимед 250 мг або 500 мг приймають внутрішньо один або два рази на добу. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (від 0,5 до 1 склянки). При необхідності таблетки можна розламувати по роздільній борозенці. Препарат можна приймати перед їдою або в будь-який час між їдою, так як прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Препарат слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому препаратів, що містять магній та/або алюміній, залізо, цинк, або сукральфат. Враховуючи те, що біодоступність левофлоксацину при прийомі в таблетках дорівнює 99-100% у разі переведення пацієнта з внутрішньовенної інфузії левофлоксацину на прийом таблеток слід продовжувати лікування в тій же дозі, що застосовувалася при внутрішньовенній інфузії. Пропуск прийому однієї або кількох доз препарату Якщо випадково пропущено прийом препарату, то треба якнайшвидше прийняти чергову дозу і далі продовжувати приймати препарат Левоксимед згідно з рекомендованим режимом його дозування. Дози та тривалість лікування Режим дозування визначається характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Тривалість лікування варіює залежно від перебігу захворювання. Рекомендований режим дозування та тривалість лікування у пацієнтів з нормальною функцією нирок (КК >50 мл хв) Гострий синусит: по 2 таблетки Левоксимеду 250 мг або по 1 таблетці Левоксимеду 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 10-14 днів. Загострення хронічного бронхіту: по 2 таблетки Левоксимеду 250 мг або по 1 таблетці Левоксимеду 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 7-10 днів. Позалікарняна пневмонія: по 2 таблетки Левоксимед 250 мг або по 1 таблетці Левоксимед 500 мг 1-2 рази на добу (відповідно по 500-1000 мг левофлоксацину) – 7-14 днів. Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 1 таблетці Левоксимеду 250 мг 1 раз на добу (відповідно по 250 мг левофлоксацину) – 3 дні. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 2 таблетки Левоксимед 250 мг 1 раз на добу або по 1 таблетці Левоксимед 500 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) -7-14 днів. Пієлонефрит: по 2 таблетки Левоксимед 250 мг 1 раз на добу або по 1 таблетці Левоксимед 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 7-10 днів. Хронічний бактеріальний простатит: по 2 таблетки Левоксимеду 250 мг або по 1 таблетці Левоксимеду 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 28 днів. Інфекції шкірних покровів та м'яких тканин: по 2 таблетки Левоксимед 250 мг або по 1 таблетці Левоксимед 500 мг 1-2 рази на добу (відповідно по 500-1000 мг левофлоксацину) – 7-14 днів. Комплексне лікування лікарсько-стійких форм туберкульозу: по 1 таблетці Левоксимед 500 мг 1-2 рази на добу (відповідно по 500-1000 мг левофлоксацину) – до 3 місяців. Профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження: по 2 таблетки Левоксимед 250 мг або по 1 таблетці Левоксимед 500 мг (відповідно, по 500 мг левофлоксацину) 1 раз на добу протягом 8 тижнів. Режим дозування у пацієнтів із порушенням функції нирок (КК) Левофлоксацин виводиться переважно нирками, тому при лікуванні пацієнтів з порушеною нирковою функцією потрібне зниження дози препарату (див. таблицю нижче). КК Режим дозування Рекомендована доза при КК >50 мл/хв по 250 мг/24 год Доза, що рекомендується при КК >50 мл/хв; 500 мг/24 год Рекомендована доза при КК >50 мл/хв: 500 мг/12 год 50-20 мл/хв перша доза: 250 мг потім по 125 мг/24 год перша доза: 500 мг потім по 250 мг/24 год перша доза: 500 мг потім по 250 мг/12 год 19-10 мл/хв перша доза: 250 мг потім по 125 мг/48 год перша доза: 500 мг потім по 125 мг/24 год перша доза: 500 мг потім по 125 мг/12 год < 10 мл/хв (включаючи гемодіаліз та ПАПД 1 перша доза: 250 мг потім по 125 мг/48 год перша доза: 500 мг потім по 125 мг/24 год перша доза: 500 мг потім по 125 мг/24 год 1 після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу Режим дозування у пацієнтів із порушеннями функції печінки При порушенні функції печінки не потрібна корекція режиму дозування, оскільки левофлоксацин лише незначною мірою метаболізується в печінці. Режим дозування у пацієнтів похилого віку Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв і нижче.ПередозуванняНа підставі даних, отриманих у токсикологічних дослідженнях, проведених на тваринах, найважливіші передбачувані симптоми передозування левофлоксацину стосуються центральної нервової системи (сплутаність і порушення свідомості, запаморочення, судоми, галюцинація, тремор, розвиток нудоти та виникнення ерозій слизової оболонки шлунково-кишкового тракту). Згідно з результатами досліджень, при застосуванні доз, що перевищують терапевтичні, спостерігалося подовження QT-інтервалу. У випадках передозування проводиться ретельний нагляд за пацієнтом, включаючи ЕКГ. Лікування симптоматичне. У разі гострого передозування показано промивання шлунка та введення антацидів для захисту слизової оболонки шлунка. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або хронічний амбулаторний перитоніальний діаліз (ХАПД), не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікарські інфекції, спричинені синьогнійною паличкою (Pseudomonas aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Поширеність набутої резистентності висівних штамів мікроорганізмів може змінюватися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим потрібна інформація про резистентність до препарату в конкретній країні. Для терапії важких інфекцій або при неефективності лікування повинен бути встановлений мікробіологічний діагноз із виділенням збудника та визначенням його чутливості до левофлоксацину. Метицилін-резистентний золотистий стрептокок Є висока ймовірність того, що метицилін-резистентний золотистий стафілокок буде резистентним до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому левофлоксацин не рекомендується для лікування встановлених або передбачуваних інфекцій, що викликаються метицилін-резистентним золотистим стафілококом, якщо лабораторні аналізи не підтвердили чутливості цього мікроорганізму до левофлоксацину. Пацієнти, схильні до розвитку судом Як і інші хінолони, левофлоксацин повинен з великою обережністю застосовуватися у пацієнтів зі схильністю до судом. До таких пацієнтів відносяться пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи, такими як інсульт, тяжка черепно-мозкова травма; пацієнти, які одночасно отримують препарати, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, такі як фенбуфен та інші подібні до нього нестероїдні протизапальні препарати або інші препарати, що знижують поріг судомної готовності, такі як геофілін. Псевдомембранозний коліт Діарея під час або після лікування левофлоксацином, особливо важка, завзята і/або з кров'ю, може бути симптомом псевдомембранозного коліту, що викликається Clostridium difficile. У разі підозри на розвиток псевдомембранозного коліту лікування левофлоксацином слід негайно припинити і відразу ж розпочати специфічну антибіотикотерапію (ванкоміцин, тейкопланін або метронідазол усередину). Препарати, що гальмують перистальтику кишечника, протипоказані. Тендиніт Тендініт, що рідко спостерігається, при застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, може призводити до розриву сухожилля, включаючи ахілове сухожилля. Цей побічний ефект може розвинутись протягом 48 годин після початку лікування та може бути двостороннім. Пацієнти похилого віку більш схильні до розвитку тендиніту. Ризик розриву сухожиль може підвищуватися при одночасному прийомі глюкокортикостероїдів. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Левоксимед та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля, наприклад, забезпечивши йому достатню іммобілізацію. Реакції гіперчутливості Левофлоксацин може викликати серйозні, потенційно фатальні реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), навіть при застосуванні початкових доз. Пацієнтам слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Тяжкі бульозні реакції При прийомі левофлоксацину спостерігалися випадки важких бульозних реакцій шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. У разі розвитку будь-яких реакцій з боку шкіри або слизових оболонок пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря та не продовжувати лікування до його консультації. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Повідомлялося про випадки розвитку печінкового некрозу, включаючи розвиток фатальної печінкової недостатності при застосуванні левофлоксацину, головним чином у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, з сепсисом. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність припинення лікування та термінового звернення до лікаря у разі появи ознак та симптомів ураження печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж та біль у животі. Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки левофлоксацин екскретується, головним чином, через нічки, пацієнти з порушенням функції нирок потребують обов'язкового контролю функції нирок, а також корекції режиму дозування. При лікуванні пацієнтів похилого віку слід на увазі, що у пацієнтів цієї групи часто спостерігаються порушення функції нирок. Запобігання розвитку реакцій фотосенсибілізації Хоча фотосенсибілізація при застосуванні левофлоксацину розвивається дуже рідко, для запобігання її розвитку пацієнтам не рекомендується під час лікування та протягом 48 годин після закінчення лікування левофлоксацином піддаватися без особливої необхідності сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню (наприклад, відвідувати солярій). Суперінфекція Як і при застосуванні інших антибіотиків, застосування левофлоксацину особливо протягом тривалого часу може призводити до посиленого розмноження нечутливих до нього мікроорганізмів (бактерій та грибів), що може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. В результаті може розвинутись суперінфекція. Тому в ході лікування обов'язково проводити повторну оцінку стану пацієнта, і, у разі розвитку під час лікування суперінфекції, слід вживати відповідних заходів. Подовження інтервалу QT Повідомлялося про дуже рідкі випадки подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин. При застосуванні фторхінолонів, включаючи левофлоксацин, слід бути обережним у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, таких як антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики. Пацієнти похилого віку та пацієнти жіночої статі можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Тому слід з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази У пацієнтів з латентним або маніфестованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази є схильність до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами, що слід брати до уваги при лікуванні левофлоксацином. Гіпо- та гіперлікемія (дисглікемія) Як і при застосуванні інших хінолонів, при застосуванні левофлоксацину спостерігалися випадки розвитку гіперглікемії та гіпоглікемії, зазвичай у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують одночасно лікування пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, глібенкламідом) або препаратами інсуліну. Повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемічної коми. У пацієнтів із цукровим діабетом потрібен моніторинг концентрації глюкози у крові. Периферична нейропатія У пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин, відзначалася сенсорна та сенсорно-моторна периферична нейропатія, початок якої може бути швидким. Якщо у пацієнта з'являються симптоми нейропатії, застосування левофлоксацину слід припинити. Це мінімізує можливий ризик розвитку незворотних змін. Загострення псевдопаралітичної міастенії (myasthenia gravis) Фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Характеризуються блокуючою нервово-м'язове проведення активністю і можуть посилювати м'язову слабкість у пацієнтів із псевдопаралітичною міастенією. У постмаркетинговому періоді спостерігалися несприятливі реакції, включаючи легеневу недостатність, що вимагала проведення штучної вентиляції легень, і смертельний результат, які асоціювалися із застосуванням фторхінолонів у пацієнтів із псевдопаралітичною міастенією. Застосування левофлоксацину у пацієнта із встановленим діагнозом псевдопаралітичної міастенії не рекомендується. Застосування при повітряно-краплинному шляху зараження сибіркою Застосування левофлоксацину у людини за цим показанням ґрунтується на даних щодо чутливості до нього Bacillus anthracis, отриманих у дослідженнях in vitro та в експериментальних дослідженнях, проведених на тваринах, а також на обмежених даних застосування левофлоксацину у людини. Лікарі повинні звертатися до національних та/або міжнародних документів, які відображають вироблену спільними зусиллями точку зору щодо лікування сибірки. Психотичні реакції При застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, повідомлялося про розвиток психотичних реакцій, які в дуже рідкісних випадках прогресували до розвитку суїцидальних думок та порушень поведінки із заподіянням собі шкоди (іноді після прийому разової дози левофлоксацину). При розвитку таких реакцій лікування левофлоксацином слід припинити та призначити відповідну терапію. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із психозами або пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання. Порушення зору При розвитку будь-яких порушень зору потрібна негайна консультація офтальмолога. Вплив на лабораторні тести У пацієнтів, які приймають левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може призводити до неправдивих результатів, які слід підтверджувати більш специфічними методами. Левофлоксацин може інгібувати зростання Mycobacterium tuberculosis і призводити надалі до хибно-негативних результатів бактеріологічного діагнозу туберкульозу. Застосування у педіатрії Протипоказаний до застосування у дітей та підлітків віком до 18 років. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Такі побічні ефекти препарату Левоксимед, як запаморочення або вертиго, сонливість та розлади зору, можуть знижувати психомоторні реакції та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: левофлоксацин гемігідрат 512,466 мг, еквівалентно 500 мг левофлоксацину; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Avicel РН 101) 50,667 мг, крохмаль кукурудзяний 50,2 мг, кремнію діоксид колоїдний 10 мг, кросповідон 42,667 мг, гіпромелоза (15 cps) 10 мг 10 мг; Оболонка: Опадрай білий OY 58900 (гіпромелоза (5 сР) 62,5%, титану діоксид (Е171) 31,25%, макрогол 400 6,25%) 22,5 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 250 мг або 500 мг. По 10 таблеток у ПВХ/алюмінієвому блістері. По 1 блістеру разом з інструкцією із застосування упаковані в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки 500 мг – білі або майже білі капсулоподібні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «RDY» на одній стороні, а на іншій – «280».Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаАбсорбція Левофлоксацин швидко і практично повністю всмоктується після прийому внутрішньо, їда мало впливає на його абсорбцію. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить 99-100%. Після одноразового прийому 500 мг левофлоксацину максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається протягом 1-2 годин і становить 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокінетика левофлоксацину є лінійною у діапазоні доз від 50 до 1000 мг. Рівноважний стан концентрації левофлоксацину в плазмі при прийомі 500 мг левофлоксацину 1 або 2 рази на добу досягається протягом 48 годин. На 10 день прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу. 2 мкг/мл. На 10 день прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину 2 рази на добу Сmах становила 7,8±1,1 мкг/мл, а Cmin – 3,0±0,9 мкг/мл. Розподіл Зв'язок із білками сироватки крові становить 30-40 %. Після одноразового та повторного прийому 500 мг левофлоксацину обсяг розподілу левофлоксацину становить у середньому 100 л, що вказує на гарне проникнення левофлоксацину в органи та тканини організму людини. Проникнення в слизову оболонку бронхів, рідину епітеліальної вистилки, альвеолярні макрофаги Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину максимальні концентрації левофлоксацину в слизовій оболонці бронхів і рідини епітеліальної вистилки досягалися протягом 1 год або 4 год і становили 8,3 мкг/г і 10,8 мкг/мл, відповідно, з коефіцієнтами бронхів та рідина епітеліальної вистилки, порівняно з концентрацією у плазмі крові, що становлять 1,1-1,8 та 0,8-3,0 відповідно. Після 5 днів прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину середні концентрації левофлоксацину через 4 години після останнього прийому препарату в рідині епітеліальної вистилки становили 9,94 мкг/мл і в альвеолярних макрофагах – 97,9 мкг/мл. Проникнення в легеневу тканину Максимальні концентрації в легеневій тканині після внутрішнього прийому 500 мг левофлоксацину становили приблизно 11,3 мкг/г і досягалися через 4-6 годин після прийому препарату з коефіцієнтами пенетрації 2-5, порівняно з концентрацією в плазмі крові. Проникнення в альвеолярну рідину Після 3-х днів прийому 500 мг левофлоксацину 1 або 2 рази на добу максимальні концентрації левофлоксацину в альвеолярній рідині досягалися через 2-4 години після прийому препарату і становили 4,0 та 6,7 мкг/мл відповідно, з коефіцієнтом пенетрації 1, порівняно з концентраціями у плазмі крові. Проникнення в кісткову тканину Левофлоксацин добре проникає в кортикальну та губчасту кісткову тканину, як у проксимальних, так і в дистальних відділах стегнової кістки, з коефіцієнтом пенетрації (кісткова тканина/плазма крові) 0,1-3. Максимальні концентрації левофлоксацину в губчастій кістковій тканині проксимального відділу стегнової кістки після прийому 500 мг препарату внутрішньо становили приблизно 15,1 мкг/г (через 2 години після прийому препарату). Проникнення в спинномозкову рідину Левофлоксацин погано проникає у спинномозкову рідину. Проникнення в тканину передміхурової залози Після прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3-х днів середня концентрація левофлоксацину в тканині передміхурової залози становила 8,7 мкг/г, середнє співвідношення концентрацій передміхурова залоза/плазма крові становило 1,84. Концентрації у сечі Середні концентрації в сечі через 8-12 годин після прийому внутрішньо дози 150, 300 та 600 мг левофлоксацину становили 44 мкг/мл, 91 мкг/мл та 162 мкг/мл відповідно. Метаболізм Левофлоксацин метаболізується незначною мірою (5 % прийнятої дози). Його метаболітами є деcметиллевофлоксацин та N-оксид левофлоксацин, які виводяться нирками. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним і не піддається хіральним перетворенням. Виведення Після внутрішнього застосування левофлоксацин відносно повільно виводиться з плазми крові (період напіввиведення (Т1/2) – 6-8 год). Виведення переважно через нирки (більше 85% прийнятої дози). Загальний кліренс левофлоксацину після одноразового прийому 500 мг складав 175±29,2 мл/хв. Відсутні істотні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину при його внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо, що підтверджує, що прийом внутрішньо та внутрішньовенне введення є взаємозамінними. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Фармакокінетика левофлоксацину у чоловіків та жінок не відрізняється. Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, за винятком відмінностей фармакокінетики, пов'язаних із відмінностями у кліренсі креатиніну (КК). При нирковій недостатності фармакокінетика левофлоксацину змінюється. У міру погіршення функції нирок виведення через нирки та нирковий кліренс (C1R) зменшуються, а Т1/2 збільшується. Фармакокінетика при нирковій недостатності після одноразового прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину. КК (мл/хв) <20 20-49 50-80 C1R (мл/хв) 13 26 57 Т 1/2 (год) 35 27 9 ФармакодинамікаЛіволет® Р – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектру дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах мікробних клітин. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. In vitro Чутливі мікроорганізми (МПК ≤2 мг/л; зона інгібування ≥17 мм) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (метицилін-чутливі), Staphylococcus epidermidis methi-S (метицилін-чутливі), Staphylococcus spp.CNS (коагулазонегативні), Streptococci групи С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae /-резистентні), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пеніцилін-чутливі/-резистентні). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные /-резистентні), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β- (продукуючі та непродукуючі бета-лактамазеі пеніциліназ), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii,Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (шпитальні інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa, можуть вимагати комбінованого лікування), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma. Помірно чутливі мікроорганізми (МПК = 4 мг/л; зона інгібування 16-14 мм) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метицилін-резистентні), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллін). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Campylobacter jejuni/coli. Анаеробні мікроорганізми: Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентні до левофлоксацину мікроорганізми (МПК ≥8 мг/л; зона інгібування ≤13 мм) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus methi-R (метицилін-резистентні), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативні метицилін-резистентні). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium. Резистентність Резистентність до левофлоксацину розвивається внаслідок поетапного процесу мутацій генів, що кодують обидві топоізомерази типу II: ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. Інші механізми резистентності, такі як механізм впливу на пенетраційні бар'єри мікробної клітини (механізм, характерний для Pseudomonas aeruginosa) та механізм еффлюксу (активного виведення протимікробного засобу з мікробної клітини), можуть також зменшувати чутливість мікроорганізмів до левофлоксацину. У зв'язку з особливостями механізму дії левофлоксацину зазвичай не спостерігається перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими протимікробними засобами. Клінічна ефективність (ефективність у клінічних дослідженнях при лікуванні інфекцій, що викликаються переліченими нижче мікроорганізмами) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morgan. Інші: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, чутливі до левофлоксацину, у дорослих: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); хронічний бактеріальний простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; для комплексного лікування лікарсько-стійких форм туберкульозу; профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження. При застосуванні препарату Леволет Р слід враховувати офіційні національні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів, а також чутливість патогенних мікроорганізмів у конкретній країні.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до левофлоксацину або інших хінолонів, а також до будь-якої з допоміжних речовин препарату Леволет Р. Епілепсія. Псевдопаралітична міастенія (myasthenia gravis). Ураження сухожилля при прийомі фторхінолонів в анамнезі. Кліренс креатиніну 50 мл/хв і менше у пацієнтів з неускладненими інфекціями сечовивідних шляхів (неможливість підбору дози для цієї форми випуску). Кліренс креатиніну 19 мл/хв і менше (неможливість підбору дози для цієї форми випуску). Дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з незавершеністю зростання скелета, тому що не можна повністю виключити ризик ураження хрящових точок зростання). Вагітність (не можна повністю виключити ризик ураження хрящових точок зростання у плода). Період грудного вигодовування (не можна повністю виключити ризик ураження хрящових точок зростання кісток у дитини). З обережністю У пацієнтів, схильних до розвитку судом [у пацієнтів з попередніми ураженнями центральної нервової системи (ЦНС), у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, такі як фенбуфен, теофілін]. У пацієнтів з латентним або маніфестованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (підвищений ризик гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами). У пацієнтів із порушенням функції нирок (потрібний обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування). У пацієнтів із відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів похилого віку; у пацієнтів жіночої статі; у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських засобів, здатних подовжувати інтервал QT (антиаритмічні засоби класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують пероральні гіпоглікемічні препарати, наприклад, глібенкламід або інсуліну (зростає ризик розвитку гіпоглікемії). У пацієнтів з тяжкими небажаними реакціями на інші фторхінолони, такими як тяжкі неврологічні реакції (підвищений ризик виникнення аналогічних небажаних реакцій при застосуванні левофлоксацину). У пацієнтів із психозами або у пацієнтів, які мають в анамнезі психічні захворювання.Вагітність та лактаціяЛевофлоксацин протипоказаний до застосування у вагітних та жінок, що годують груддю.Побічна діяНаведені нижче побічні ефекти представлені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Дані, отримані у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні препарату Порушення з боку серця Рідко: синусова тахікардія, серцебиття. Частота невідома (постмаркетингові дані): подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу «пірует», які можуть призводити до зупинки серця. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нечасто: лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів у периферичній крові), еозинофілія (збільшення кількості еозинофілів у периферичній крові). Рідко: нейтропенія (зменшення кількості нейтрофілів у периферичній крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у периферичній крові). Частота невідома (постмаркетингові дані): панцитопенія (зменшення кількості всіх формених елементів у периферичній крові), агранулоцитоз (відсутність чи різке зменшення кількості гранулоцитів у периферичній крові), гемолітична анемія. Порушення з боку нервової системи Часто: головний біль, запаморочення. Нечасто: сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку). Рідко: парестезія, судоми. Частота невідома (постмаркетингові дані): периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсорно-моторна нейропатія, дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія (втрата смакових відчуттів), паросмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне відчуття запаху, об'єктивно відсутнього) непритомність, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія. Порушення з боку органу зору Рідко: порушення зору, такі як розпливчастість видимого зображення. Частота невідома (постмаркетингові дані): минуща втрата зору, увеїт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Нечасто: вертиго (почуття відхилення чи кружляння чи власного тіла чи навколишніх предметів). Рідко: дзвін у вухах. Частота невідома (постмаркетингові дані): зниження слуху, втрата слуху. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Нечасто: задишка. Частота невідома (постмаркетингові дані): бронхоспазм, алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: діарея, блювання, нудота. Нечасто: біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор. Частота невідома (постмаркетингові дані): геморагічна діарея, яка в окремих випадках може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит. Порушення з боку нічок та сечовивідних шляхів Нечасто: підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові. Рідко: гостра ниркова недостатність (наприклад, унаслідок розвитку інтерстиціального нефриту). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: висипання, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз. Частота невідома (постмаркетингові дані): токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна багатоформна еритема, реакції фотосенсибілізації (підвищеної чутливості до сонячного та ультрафіолетового випромінювання), лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит. Реакції з боку шкіри та слизових оболонок можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини Нечасто: артралгія, міалгія. Рідко: ураження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахілова сухожилля), м'язову слабкість, яка може бути особливо небезпечна у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis). Частота невідома (постмаркетингові дані): рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля). Цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер, розрив зв'язок, розрив м'язів, артрит. Порушення з боку обміну речовин та харчування Нечасто: анорексія. Рідко: гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом (можливі ознаки гіпоглікемії: «вовчий» апетит, нервозність, піт, тремтіння). Частота невідома: гіперглікемія, гіпоглікемічна кома. Інфекційні та паразитарні захворювання Нечасто: грибкові інфекції, розвиток резистентності до патогенних мікроорганізмів. Порушення з боку судин Рідко: зниження артеріального тиску. Загальні розлади Нечасто: астенія. Рідко: пірексія (підвищення температури тіла). Частота невідома: біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках). Порушення з боку імунної системи Рідко: ангіоневротичний набряк. Частота невідома (постмаркетингові дані): анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Часто: підвищення активності «печінкових» ферментів у крові (наприклад, аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT)), підвищення активності лужної фосфатази (ЩФ) та гамма-глутамілтрансферази (ГГТ). Нечасто: підвищення концентрації білірубіну у крові. Частота невідома (постмаркетингові дані): тяжка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, іноді з фатальним результатом, особливо у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (наприклад, у пацієнтів із сепсисом); гепатит, жовтяниця. Порушення психіки Часто: безсоння. Нечасто: почуття занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості. Рідко: психічні порушення (наприклад галюцинації, параноя), депресія, ажитація (збудження), порушення сну, нічні кошмари. Частота невідома (постмаркетингові дані): порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки та суїцидальні спроби. Інші можливі небажані ефекти, що стосуються всіх фторхінолонів Дуже рідко: напади порфірії (дуже рідкісної хвороби обміну речовин) у пацієнтів із порфірією.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії, що вимагають дотримання обережності З препаратами, що містять магній, алюміній, залізо та цинк, диданозином Препарати, що містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі цинку або заліза (лікарські препарати для лікування анемії), магній- та/або алюміній-місткі препарати (такі як антациди), диданозин (тільки лікарські форми, що містять як буфер алюміній або магній ), рекомендується приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому таблеток Леволет® Р. Солі кальцію мають мінімальний ефект на абсорбцію левофлоксацину при його прийомі внутрішньо. із сукральфатом Дія препарату Леволет Р значно послаблюється при одночасному застосуванні сукральфату (засоби для захисту слизової оболонки шлунка). Пацієнтам, які отримують левофлоксацин та сукральфат, рекомендується приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину. З теофіліном, фенбуфеном або подібними лікарськими засобами групи нестероїдних протизапальних препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку Фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном не виявлено. Однак при одночасному застосуванні хінолонів і теофіліну, нестероїдних протизапальних препаратів та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, можливе зниження порога судомної готовності головного мозку. Концентрація левофлоксацину при одночасному прийомі фенбуфену підвищується лише на 13%. З непрямими антикоагулянтами (антагоністи вітаміну К) У пацієнтів, які отримували лікування левофлоксацином у комбінації з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарином), спостерігалося підвищення протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення та/або розвиток кровотечі, у тому числі й тяжкого. Тому при одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників зсідання крові. З пробенецидом та циметидином При одночасному застосуванні лікарських препаратів, що порушують ниркову канальцеву секрецію, таких як пробенецид і циметидин, і левофлоксацину, слід бути обережним, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину сповільнюється під дією циметидину на 24% та пробенециду на 34%. Малоймовірно, що це може мати клінічне значення за нормальної функції нирок. З циклоспорином Левофлоксацин збільшував Т1/2 циклоспорину на 33%. Оскільки це збільшення є клінічно незначним, корекції дози циклоспорину при його одночасному застосуванні з левофлоксацином не потрібне. З глюкокортикостероїдами Одночасний прийом глюкокортикостероїдів збільшує ризик розриву сухожилля. З лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Інші Проведені клініко-фармакологічні дослідження для вивчення можливих фармакокінетичних взаємодій левофлоксацину з дигоксином, глібенкламідом, ранітидином та варфарином показали, що фармакокінетика левофлоксацину при одночасному застосуванні з цими препаратами не змінюється достатньо, щоб це мало клінічно.Спосіб застосування та дозиТаблетки Леволет Р 250 мг або 500 мг приймають внутрішньо один або два рази на добу. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (від 0,5 до 1 склянки). Препарат можна приймати перед їдою або в будь-який час між їдою, так як прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Препарат слід приймати не менше ніж через 2 години до або через 2 години після прийому препаратів, що містять магній та/або алюміній, залізо, цинк, або сукральфату. Враховуючи те, що біодоступність левофлоксацину в таблетках дорівнює 99-100%, у разі переведення пацієнта з внутрішньовенної інфузії препарату Леволет® на прийом таблеток слід продовжувати лікування у тій же дозі, що застосовувалася при внутрішньовенній інфузії. Пропуск прийому однієї або кількох доз препарату Якщо випадково пропущено прийом препарату, то треба якнайшвидше прийняти чергову дозу і далі продовжувати приймати препарат Леволет Р відповідно до рекомендованого режиму його дозування. Дози та тривалість лікування Режим дозування визначається характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Тривалість лікування варіює залежно від перебігу захворювання. Рекомендований режим дозування та тривалість лікування у пацієнтів із нормальною функцією нирок (КК >50 мл/хв) Гострий синусит: по 2 таблетки Леволет Р 250 мг або по 1 таблетці Леволет Р 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 10-14 днів. Загострення хронічного бронхіту: по 2 таблетки Леволет Р 250 мг або по 1 таблетці Леволет Р 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 7-10 днів. Позалікарняна пневмонія: по 2 таблетки Леволет Р 250 мг або по 1 таблетці Леволет Р 500 мг 1-2 рази на добу (відповідно по 500-1000 мг левофлоксацину) – 7-14 днів. Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 1 таблетці Леволет Р 250 мг 1 раз на добу (відповідно по 250 мг левофлоксацину) – 3 дні. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 2 таблетки Леволет Р 250 мг 1 раз на добу або по 1 таблетці Леволет Р 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 7-14 днів. Пієлонефрит: по 2 таблетки Леволет Р 250 мг 1 раз на добу або по 1 таблетці Леволет Р 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 7-10 днів. Хронічний бактеріальний простатит: по 2 таблетки Леволет Р 250 мг або по 1 таблетці Леволет Р 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 28 днів. Інфекції шкірних покривів та м'яких тканин: по 2 таблетки Леволет Р 250 мг або по 1 таблетці Леволет Р 500 мг 1-2 рази на добу (відповідно по 500-1000 мг левофлоксацину) – 7-14 днів. Комплексне лікування лікарсько-стійких форм туберкульозу: по 1 таблетці Леволет Р 500 мг 1-2 рази на добу (відповідно по 500-1000 мг левофлоксацину) – до 3-х місяців. Профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження: по 2 таблетки Леволет® Р 250 мг або по 1 таблетці Леволет® Р 500 мг (відповідно по 500 мг левофлоксацину) 1 раз на добу протягом 8 тижнів. Режим дозування у пацієнтів з порушенням функції нирок (КК ≤50 мл/хв) Левофлоксацин виводиться переважно нирками, тому при лікуванні пацієнтів з порушеною нирковою функцією потрібне зниження дози препарату. КК Режим дозування таблеток Ліволет ® Р Рекомендована доза при КК > 50 мл/хв по 250 мг/24 год Рекомендована доза при КК > 50 мл/хв: 500 мг/24 год Рекомендована доза при КК > 50 мл/хв: 500 мг/12 год 50-20 мл/хв протипоказано внаслідок неможливості дозування цієї форми випуску* перша доза: 500 мг потім по 250 мг/24 год перша доза: 500 мг потім по 250 мг/12 год < 19 мл/хв протипоказано внаслідок неможливості дозування цієї форми випуску* *Таблетки 250 мг препарату Леволет Р не мають роздільної ризики, тому отримання дози 125 мг неможливе. При необхідності застосування левофлоксацину в дозі 125 мг слід використовувати препарати левофлоксацину у формі розчину для інфузій або таблеток 250 мг із роздільною ризиком. Режим дозування у пацієнтів із порушеннями функції печінки При порушенні функції печінки не потрібна корекція режиму дозування, оскільки левофлоксацин лише незначною мірою метаболізується в печінці. Режим дозування у пацієнтів похилого віку Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв і нижче.ПередозуванняСимптоми передозування Виходячи з даних, отриманих у токсикологічних дослідженнях, проведених у тварин, найважливішими очікуваними симптомами гострого передозування левофлоксацином є симптоми з боку центральної нервової системи (порушення свідомості, включаючи сплутаність свідомості, запаморочення та судоми). При постмаркетинговому застосуванні препарату при передозуванні спостерігалися ефекти з боку центральної нервової системи, включаючи сплутаність свідомості, судоми, галюцинації та тремор. Можливий розвиток нудоти та виникнення ерозій слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. У клініко-фармакологічних дослідженнях, проведених із дозами левофлоксацину, що перевищують терапевтичні, спостерігалося подовження інтервалу QT. Лікування передозування У разі передозування потрібно ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи моніторування електрокардіограми. Лікування симптоматичне. У разі гострого передозування таблеток Леволет Р показано промивання шлунка та введення антацидів для захисту слизової оболонки шлунка. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного амбулаторного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікарські інфекції, спричинені синьогнійною паличкою (Pseudomonas aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Поширеність набутої резистентності висівних штамів мікроорганізмів може змінюватися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим потрібна інформація про резистентність до препарату в конкретній країні. Для терапії важких інфекцій або при неефективності лікування повинен бути встановлений мікробіологічний діагноз із виділенням збудника та визначенням його чутливості до левофлоксацину. Метицилін-резистентний золотистий стрептокок Є висока ймовірність того, що метицилін-резистентний золотистий стафілокок буде резистентним до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому левофлоксацин не рекомендується для лікування встановлених або передбачуваних інфекцій, що викликаються метицилін-резистентним золотистим стафілококом, якщо лабораторні аналізи не підтвердили чутливості цього мікроорганізму до левофлоксацину. Пацієнти, схильні до розвитку судом Як і інші хінолони, левофлоксацин повинен з великою обережністю застосовуватися у пацієнтів зі схильністю до судом. До таких пацієнтів відносяться пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи, такими як інсульт, тяжка черепно-мозкова травма; пацієнти, які одночасно отримують препарати, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, такі як фенбуфен та інші подібні до нього нестероїдні протизапальні препарати або інші препарати, що знижують поріг судомної готовності, такі як теофілін. Псевдомембранозний коліт Діарея, що розвинулася під час або після лікування левофлоксацином, особливо важка, завзята та/або з кров'ю, може бути симптомом псевдомембранозного коліту, що викликається Clostridium difficile. У разі підозри на розвиток псевдомембранозного коліту лікування левофлоксацином слід негайно припинити і одразу розпочати специфічну антибіотикотерапію (ванкоміцин, тейкопланін або метронідазол усередину). Препарати, що гальмують перистальтику кишок, протипоказані. Тендиніт Тендініт, що рідко спостерігається, при застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, може призводити до розриву сухожилля, включаючи ахілове сухожилля. Цей побічний ефект може розвинутись протягом 48 годин після початку лікування та може бути двостороннім. Пацієнти похилого віку більш схильні до розвитку тендиніту. Ризик розриву сухожиль може підвищуватися при одночасному прийомі глюкокортикостероїдів. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Леволет Р та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля, наприклад, забезпечивши йому достатню іммобілізацію. Реакції гіперчутливості Левофлоксацин може викликати серйозні, потенційно фатальні реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), навіть при застосуванні початкових доз. Пацієнтам слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Тяжкі бульозні реакції При прийомі левофлоксацину спостерігалися випадки важких бульозних реакцій шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. У разі розвитку будь-яких реакцій з боку шкіри або слизових оболонок пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря та не продовжувати лікування до його консультації. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Повідомлялося про випадки розвитку печінкового некрозу, включаючи розвиток фатальної печінкової недостатності при застосуванні левофлоксацину, головним чином у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, з сепсисом. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність припинення лікування та термінового звернення до лікаря у разі появи ознак та симптомів ураження печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж та біль у животі. Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки левофлоксацин екскретується головним чином через нирки, у пацієнтів з порушенням функції нирок потрібний обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування. При лікуванні пацієнтів похилого віку слід на увазі, що у пацієнтів цієї групи часто спостерігаються порушення функції нирок. Запобігання розвитку реакцій фотосенсибілізації Хоча фотосенсибілізація при застосуванні левофлоксацину розвивається дуже рідко, для запобігання її розвитку пацієнтам не рекомендується під час лікування та протягом 48 годин після закінчення лікування левофлоксацином піддаватися без особливої необхідності сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню (наприклад, відвідувати солярій). Суперінфекція Як і при застосуванні інших антибіотиків, застосування левофлоксацину, особливо протягом тривалого часу, може призводити до посиленого розмноження нечутливих до нього мікроорганізмів (бактерій та грибів), що може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. В результаті може розвинутись суперінфекція. Тому в ході лікування обов'язково проводити повторну оцінку стану пацієнта, і, у разі розвитку під час лікування суперінфекції, слід вживати відповідних заходів. Подовження інтервалу QT Повідомлялося про дуже рідкі випадки подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин. При застосуванні фторхінолонів, включаючи левофлоксацин, слід бути обережним у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, таких як антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики. Пацієнти похилого віку та пацієнти жіночої статі можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Тому слід з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази У пацієнтів з латентним або маніфестованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази є схильність до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами, що слід брати до уваги при лікуванні левофлоксацином. Гіпо- та гіперглікемія (дисглікемія) Як і при застосуванні інших хінолонів, при застосуванні левофлоксацину спостерігалися випадки розвитку гіперглікемії та гіпоглікемії, зазвичай у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують одночасно лікування пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, глібенкламідом) або препаратами інсуліну. Повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемічної коми. У пацієнтів із цукровим діабетом потрібен моніторинг концентрації глюкози у крові. Периферична нейропатія У пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин, відзначалася сенсорна та сенсорно-моторна периферична нейропатія, початок якої може бути швидким. Якщо у пацієнта з'являються симптоми нейропатії, застосування левофлоксацину слід припинити. Це мінімізує можливий ризик розвитку незворотних змін. Загострення псевдопаралітичної міастенії (myasthenia gravis) Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, характеризуються блокуючою нервово-м'язовою активністю і можуть посилювати м'язову слабкість у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією. У постмаркетинговому періоді спостерігалися несприятливі реакції, включаючи легеневу недостатність, що вимагала проведення штучної вентиляції легень, і смертельний результат, які асоціювалися із застосуванням фторхінолонів у пацієнтів із псевдопаралітичною міастенією. Застосування левофлоксацину у пацієнтів із встановленим діагнозом псевдопаралітичної міастенії не рекомендується. Застосування при повітряно-краплинному шляху зараження сибіркою Застосування левофлоксацину у людини за цим показанням ґрунтується на даних щодо чутливості до нього Bacillus anthracis, отриманих у дослідженнях in vitro та в експериментальних дослідженнях, проведених на тваринах, а також на обмежених даних застосування левофлоксацину у людини. Лікарі повинні звертатися до національних та/або міжнародних документів, які відображають вироблену спільними зусиллями точку зору щодо лікування сибірки. Психотичні реакції При застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, повідомлялося про розвиток психотичних реакцій, які в дуже рідкісних випадках прогресували до розвитку суїцидальних думок та порушень поведінки із заподіянням собі шкоди (іноді після прийому разової дози левофлоксацину). При розвитку таких реакцій лікування левофлоксацином слід припинити та призначити відповідну терапію. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із психозами або пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання. Порушення зору При розвитку будь-яких порушень зору потрібна негайна консультація офтальмолога. Вплив на лабораторні тести У пацієнтів, які приймають левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може призводити до неправдивих результатів, які слід підтверджувати більш специфічними методами. Левофлоксацин може інгібувати зростання Mycobacterium tuberculosis і призводити надалі до хибно-негативних результатів бактеріологічного діагнозу туберкульозу. Вплив на здатність керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності Такі побічні ефекти препарату Леволет Р, як запаморочення або вертиго, сонливість та розлади зору, можуть знижувати психомоторні реакції та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Діюча речовина: левофлоксацин гемігідрат 512 мг, еквівалентно 500 мг левофлоксацину; Допоміжні речовини: декстроза 5000 мг, хлористоводнева кислота 0,117 мл, гідроксид натрію 2,857 мг, вода для ін'єкцій до 100 мл. Розчин для інфузій 5 мг/мл. По 100 мл напівпрозорий флакон з поліетилену низької щільності, з пилезахисним ковпачком, з петлею на донній частині, з градуювальної шкалою і внутрішнім кодом упаковки на бічній поверхні флакона. По 1 флакон з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку картонну. На клапані картонної пачки допускається наявність стікера з логотипом фірми для контролю першого розтину.Опис лікарської формиПрозорий або слабо опалесцентний блідо-жовтий розчин.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб – фторхінолон.ФармакокінетикаФармакокінетика левофлоксацину при одноразовому та багаторазовому введенні препарату має лінійний характер. Плазмовий профіль концентрацій левофлоксацину після внутрішньовенного введення аналогічний такому прийому таблеток. Тому пероральний та внутрішньовенний шляхи введення можуть вважатися взаємозамінними. Середній обсяг розподілу (Vd) левофлоксацину становить від 89 до 112 л (після одноразового та багаторазового внутрішньовенного введення у дозі 500 мг). Зв'язок із білками плазми – 30-40%. Після внутрішньовенної годинної інфузії левофлоксацину в дозі 500 мг здоровим добровольцям середня величина пікової концентрації (Сmax) у плазмі становить 6,2±1,0 мкг/мл, час досягнення пікової концентрації (Tmax) – 1,0±0,1 год. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, поліморфно-ядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Після одноразового внутрішньовенного введення в дозі 500 мг період напіввиведення (T1/2) становить 6,4±0,7 год. Виводиться переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Нирковий кліренс становить 70% від загального кліренсу. Менше 5% левофлоксацину екскретується як метаболітів. У сечі за період 24 год виявляється у незміненому вигляді – 70%, а за 48 год – 87% введеної дози. У калі за період 72 години виявляється 4% введеної дози. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Фармакокінетика левофлоксацину у чоловіків та жінок не відрізняється. Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, за винятком відмінностей, пов'язаних із відмінностями у кліренсі креатиніну (КК). При нирковій недостатності фармакокінетика левофлоксацину змінюється. У міру погіршення функції нирок виведення через нирки та нирковий кліренс (CIR) зменшуються, а Т1/2 збільшується.ФармакодинамікаЛевофлоксацин – протимікробний бактерицидний засіб широкого спектра дії групи фторхінолонів. Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Левофлоксацин активний щодо наступних штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. In vitro Чутливі мікроорганізми (МПК < 2 мг/мл). Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anrthracis, Corynebacteriun diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-Sys -чутливі штами), Staphylococcus epidermidis methi-S (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативні), Streptococci групи С і G (у тому числі Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пеніцилін-чутливі/помірно чутливі/резистентні штами)), Streptococcus pyogenes, Viridans strepto пеніцилін-чутливі/резистентні штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в тому числі Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампіцилін-чутливі/резистентні штами), Haemophip. (у тому числі Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+/β- (продукуючі та непродукуючі β-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG (продуциліну spp. (в тому числі Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Providencia spp. (зокрема Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (у тому числі Pseudomonas aeruginosa – госпітальні інфекції, спричинені Pseudomonas aeruginosa, можуть вимагати комбінованого лікування), Salmonella spp., Serratia spp. (зокрема Serratia marcescens). Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (зокрема Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі мікроорганізми (МПК ≥ 4 мг/л): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus methi-R ( Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Campilobacter jejuni, Campilobacter coli. Анаеробні мікроорганізми: Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентні мікроорганізми (МПК ≥ 8 мг/л): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus methi-R (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативні метицилін-резистентні штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium. Резистентність Резистентність до левофлоксацину розвивається внаслідок поетапного процесу мутації генів, що кодують обидві топоізомерази типу II: ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. Інші механізми резистентності, такі як механізм впливу на пенетраційні бар'єри мікробної клітини (характерно Pseudomonas aeruginosa) та механізм еффлюксу, можуть також зменшити чутливість мікроорганізму до левофлоксацину. У зв'язку з особливостями механізму дії левофлоксацину зазвичай не спостерігається перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими протимікробними засобами. Клінічна ефективність (ефективність у клінічних дослідженнях при лікуванні інфекцій, що викликаються переліченими нижче мікроорганізмами): аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morgan інші: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання легкого та середнього ступеня тяжкості, спричинені чутливими до левофлоксацину збудниками: позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції нирок та сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; хронічний бактеріальний простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; у складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозу; профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження. При застосуванні препарату Леволет Р слід враховувати офіційні національні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів, а також чутливість патогенних мікроорганізмів у конкретній країні.Протипоказання до застосуванняепілепсія; ураження сухожилля, пов'язані з прийомом хінолонів в анамнезі; дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність; період лактації (грудне вигодовування); підвищена чутливість до левофлоксацину, інших хінолонів, а також до будь-якої з допоміжних речовин препарату Леволет Р; псевдопаралітична міастенія (myasthenia gravis). З обережністю У пацієнтів, схильних до розвитку судом, у тому числі тих, хто отримує такі препарати як фенбуфен, теофілін. У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (підвищений ризик гемолітичних реакцій). У пацієнтів із порушенням функції нирок. У пацієнтів із відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів похилого віку; у пацієнтів жіночої статі; у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських препаратів, здатних подовжувати інтервал QT (антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують лікування пероральними гіпоглікемічними препаратами, наприклад, глібенкламідом або препаратами інсуліну (зростає ризик розвитку гіпоглікемії). У пацієнтів з тяжкими небажаними реакціями на інші фторхінолони, такими як тяжкі неврологічні реакції (підвищений ризик виникнення аналогічних небажаних реакцій при застосуванні левофлоксацину). У пацієнтів із психозами або у пацієнтів, які мають в анамнезі психічні захворювання.Вагітність та лактаціяЛевофлоксацин протипоказаний до застосування у вагітних та жінок, що годують груддю.Побічна діяНаведені нижче побічні ефекти представлені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часті (≥1/10); часті (≥1/100, Дані, отримані у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні препарату Порушення з боку серця Рідкісні: синусова тахікардія, серцебиття. Невідома частота (постмаркетингові дані): подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу «пірует», які можуть призвести до зупинки серця. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нечасті: лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів у периферичній крові), еозинофілія (збільшення кількості еозинофілів у периферичній крові). Рідкісні: нейтропенія (зменшення кількості нейтрофілів у периферичній крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у периферичній крові). Невідома частота (постмаркетингові дані): панцитопенія (зменшення кількості всіх формених елементів у периферичній крові), агранулоцитоз (відсутність або різке зменшення кількості гранулоцитів у периферичній крові), гемолітична анемія. Порушення з боку нервової системи Часті: головний біль, запаморочення. Нечасті: сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку). Рідкісні: парестезія, судоми. Невідома частота (постмаркетингові дані): периферична сенсорна нейропатія; непритомність, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія. Порушення з боку органу зору Дуже рідкісні: порушення зору, такі як розпливчастість видимого зображення. Невідома частота: минуща втрата зору, увеїт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Нечасті: вертиго (почуття відхилення чи кружляння чи власного тіла чи навколишніх предметів). Рідкісні: дзвін у вухах. Невідома частота (постмаркетингові дані): зниження слуху, втрата слуху. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Нечасті: задишка. Невідома частота (постмаркетингові дані): бронхоспазм, алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часті: діарея, блювання, нудота. Нечасті: біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор. Невідома частота (постмаркетингові дані): геморагічна діарея, яка в окремих випадках може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Нечасті: підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові. Рідкісні: гостра ниркова недостатність (наприклад, унаслідок розвитку інтерстиціального нефриту). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасті: висипання, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз. Невідома частота (постмаркетингові дані): токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна багатоформна еритема, реакції фотосенсибілізації (підвищеної чутливості до сонячного та ультрафіолетового випромінювання), лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит. Реакції з боку шкіри та слизових оболонок можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини Нечасті: артралгія, міалгія. Рідкісні: ураження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахілова сухожилля), м'язову слабкість, яка може бути особливо небезпечна у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis). Невідома частота (постмаркетингові дані): рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллове сухожилля. Цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер), розрив зв'язок, розрив м'язів, артрит. Порушення з боку обміну речовин та харчування Нечасті: анорексія. Рідкісні: гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом (можливі ознаки гіпоглікемії: "вовчий" апетит, нервозність, піт, тремтіння). Невідома частота: гіперглікемія, гіпоглікемічна кома. Інфекційні та паразитарні захворювання Нечасті: грибкові інфекції, розвиток резистентності до патогенних мікроорганізмів. Порушення з боку судин Часті: флебіт. Рідкісні: зниження артеріального тиску. Загальні розлади та порушення у місці введення Часто: реакція у місці введення (болючість, гіперемія шкіри). Нечасті: астенія. Рідкісні: пірексія (підвищення температури тіла). Невідома частота: біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках). Порушення з боку імунної системи Рідкісні: ангіоневротичний набряк. Невідома частота (постмаркетингові дані): анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Часті: підвищення активності «печінкових» ферментів у крові (наприклад, аланінамінотрансферази (АлАТ), аспартатамінотрансферази (АсАТ)), підвищення активності лужної фосфатази (ЩФ) та гамма-глутамілтрансферази (ГГТ). Нечасті: підвищення концентрації білірубіну у крові. Невідома частота (постмаркетингові дані): тяжка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, іноді з фатальним результатом, особливо у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (наприклад, у пацієнтів із сепсисом); гепатит, жовтяниця. Порушення психіки Часті: безсоння. Нечасті: почуття занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості. Рідкісні: психічні порушення (наприклад галюцинації, параноя), депресія, ажитація (збудження), порушення сну, нічні кошмари. Невідома частота (постмаркетингові дані): порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки та суїцидальні спроби. Інші можливі небажані ефекти, що стосуються всіх фторхінолонів Дуже рідкісні: напади порфірії (дуже рідкісної хвороби обміну речовин) у пацієнтів із порфірією.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії, що вимагають дотримання обережності З теофіліном, фенбуфеном або подібними лікарськими засобами з групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), що знижують поріг судомної готовності головного мозку Фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном не виявлено. Однак при одночасному застосуванні хінолонів і теофіліну, нестероїдних протизапальних засобів та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, можливе виражене зниження порога судомної готовності головного мозку. Концентрація левофлоксацину при одночасному прийомі фенбуфену підвищується лише на 13%. З непрямими антикоагулянтами (антагоністи вітаміну К) У пацієнтів, які приймали левофлоксацин у комбінації з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарином), спостерігалося підвищення протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення (МНО) та/або розвиток кровотечі, у тому числі й тяжкого. Тому при одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників зсідання крові. З пробенецидом та циметидином При одночасному застосуванні лікарських препаратів, що порушують ниркову канальцеву секрецію, таких як пробенецид і циметидин, і левофлоксацину слід бути обережним особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину сповільнюється під дією циметидину на 24% та пробенециду на 34%. Малоймовірно, що це може мати клінічне значення за нормальної функції нирок. З циклоспорином Левофлоксацин збільшував період напіввиведення циклоспорину на 33%. Оскільки це збільшення є клінічно незначним, корекції дози циклоспорину при його одночасному застосуванні з левофлоксацином не потрібне. З глюкокортикостероїдами (ГКС) Одночасний прийом кортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля. З лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які приймають препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад, протиаритмічні препарати класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Інші Проведені клініко-фармакологічні дослідження для вивчення можливих фармакокінетичних взаємодій левофлоксацину з кальцію карбонатом, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином і варфарином показали, що фармакокінетика левофлоксацину при одночасному застосуванні з цими препаратами не змінюється в достатньому.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньовенно. Доза визначається характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Враховуючи те, що біодоступність левофлоксацину при прийомі в таблетках дорівнює 99%, у разі переведення пацієнта з внутрішньовенної інфузії препарату Леволет Р на прийом таблеток Леволет Р слід продовжувати лікування в тій же дозі, яка застосовувалася при внутрішньовенній інфузії. Рекомендований режим дозування та тривалість лікування у пацієнтів з нормальною або легкою мірою зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну більше 50 мл/хв). Позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на добу. Курс лікування – 3 дні. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів по 500 мг 1 раз на добу. Курс лікування – 7-14 днів. Пієлонефрит: по 500 мг 1 раз на добу – 7-10 днів. Хронічний бактеріальний простатит: 500 мг 1 раз на добу. Курс лікування – 28 днів. У складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозу: по 500 мг 1-2 рази на добу (500-1000 мг левофлоксацину на добу) залежно від тяжкості перебігу захворювання та застосовуваної схеми терапії. Курс лікування – до 3 міс. Інфекції шкірних покривів та м'яких тканин: по 500 мг левофлоксацину 1-2 рази на добу (відповідно добова доза 500-1000 мг левофлоксацину) – 7-14 днів. Профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження: по 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу (відповідно добова доза 500 мг левофлоксацину) – протягом до 8 тижнів. Застосування у разі порушення функції нирок Пацієнтам з незначною мірою порушеною функцією нирок (КК >50 мл/хв) корекції дози препарату не потрібно. Пацієнтам із порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від величини кліренсу креатиніну. Кліренс креатиніну Дози для внутрішньовенного введення 250 мг/24 год 500 мг/24 год 500 мг/12 год перша доза – 250 мг перша доза – 500 мг перша доза – 500 мг 50-20 мл/хв потім 125 мг/24 год потім 250 мг/24 год потім 250 мг/12 год 19-10 мл/хв потім 125 мг/48 год потім 125 мг/24 год потім 125 мг/12 год <10 мл/хв (включаючи гемодіаліз та постійний амбулаторний перитонеальний діаліз) потім 125 мг/48 год потім 125 мг/24 год потім 125 мг/24 год Після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібне введення додаткових доз. Застосування при порушеннях функції печінки При порушенні функції печінки не потрібно спеціального підбору доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці вкрай незначною мірою. Застосування у пацієнтів похилого віку Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв та нижче. Препарат Леволет Р у формі розчину для інфузій вводять внутрішньовенно краплинно повільно. Тривалість введення препарату в дозі 500 мг (100 мл інфузійного розчину/500 мг левофлоксацину) повинна становити не менше 60 хв. Розчин препарату Леволет Р сумісний з наступними інфузійними розчинами: 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин декстрози, 2,5% розчин Рінгера з декстрозою, комбіновані розчини для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти). Розчин препарату не можна змішувати з гепарином або розчинами з лужною реакцією (наприклад, з розчином гідрокарбонату натрію). Тривалість лікування, залежно від перебігу захворювання, становить не більше 14 днів (за винятком хронічного бактеріального простатиту). Як і при застосуванні інших антибіотиків, лікування препаратом Леволет Р рекомендується продовжувати протягом мінімум 48-72 годин після нормалізації температури тіла або після достовірної ерадикації збудника.ПередозуванняСимптоми: нудота, ерозивні ураження слизових оболонок шлунково-кишкового тракту, подовження інтервалу QT, сплутаність свідомості, запаморочення, судоми. Лікування: симптоматичне, діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікарські інфекції, спричинені синьогнійною паличкою (Pseudomonas aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Поширеність набутої резистентності висівних штамів мікроорганізмів може змінюватися залежно від географічного регіону та з часом. Для терапії важких інфекцій або при неефективності лікування повинен бути встановлений мікробіологічний діагноз із виділенням збудника та визначенням його чутливості до левофлоксацину. Метицилін-резистентний Staphylococcus aureus з високою ймовірністю буде резистентним до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому левофлоксацин не рекомендується для лікування встановлених або передбачуваних інфекцій, що викликаються метицилін-резистентним золотистим стафілококом, якщо лабораторні аналізи не підтвердили чутливості цього мікроорганізму до левофлоксацину. Тривалість інфузій Введення має здійснюватися протягом не менше 60 хв, під час введення може спостерігатися серцебиття та транзиторне зниження АТ, рідко може розвиватися колапс. При вираженому зниженні артеріального тиску введення левофлоксацину припиняють. Пацієнти, схильні до розвитку судом Як і інші хінолони, левофлоксацин повинен з великою обережністю застосовуватися у пацієнтів зі схильністю до судом. До таких пацієнтів відносяться пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи, такими як інсульт, тяжка черепно-мозкова травма; пацієнти, які одночасно отримують препарати, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, такі як фенбуфен та інші подібні до нього нестероїдні протизапальні препарати або інші препарати, що знижують поріг судомної готовності, такі як теофілін. Псевдомембранозний коліт Діарея, що розвинулася під час або після лікування левофлоксацином, особливо важка, завзята та/або з кров'ю може бути симптомом псевдомембранозного коліту, що викликається Clostridium difficile. У такому разі лікування левофлоксацином слід негайно припинити і відразу розпочати специфічну антибіотикотерапію (ванкоміцин, тейкопланін або метронідазол всередину). Препарати, що гальмують перистальтику кишок, протипоказані. Тендиніт Тендініт, що рідко спостерігається, при застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, може призводити до розриву сухожилля, включаючи ахілове сухожилля. Цей побічний ефект може розвинутись протягом 48 годин після початку лікування та може бути двостороннім. Літній вік та одночасний прийом глюкокортикостероїдів можуть підвищувати ризик розвитку тендиніту та ризик розриву сухожилля. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування левофлоксацином та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля, наприклад, забезпечивши йому достатню іммобілізацію. Реакції гіперчутливості Левофлоксацин може викликати серйозні, потенційно фатальні реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), навіть при застосуванні початкових доз. Пацієнтам слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Тяжкі бульозні реакції При прийомі левофлоксацину спостерігалися випадки важких бульозних реакцій шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. У разі розвитку будь-яких реакцій з боку шкіри або слизових оболонок пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря та не продовжувати лікування до його консультації. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Повідомлялося про випадки розвитку печінкового некрозу, включаючи розвиток фатальної печінкової недостатності при застосуванні левофлоксацину, головним чином у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, із сепсисом. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність припинення лікування та термінового звернення до лікаря у разі появи ознак та симптомів ураження печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж та біль у животі. Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки левофлоксацин екскретується головним чином через нирки, пацієнти з порушенням функції нирок потребують обов'язкового контролю функції нирок, а також корекції режиму дозування. При лікуванні пацієнтів похилого віку слід на увазі, що у пацієнтів цієї групи часто спостерігаються порушення функції нирок. Запобігання розвитку реакцій фотосенсибілізації Хоча фотосенсибілізація при застосуванні левофлоксацину розвивається дуже рідко, для запобігання її розвитку пацієнтам не рекомендується під час лікування та протягом 48 годин після закінчення лікування левофлоксацином піддаватися без особливої необхідності сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню (наприклад, відвідувати солярій). Суперінфекція Як і при застосуванні інших антибіотиків, застосування левофлоксацину, особливо протягом тривалого часу, може спричинити зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. В результаті може розвинутись суперінфекція. Тому в ході лікування обов'язково проводити повторну оцінку стану пацієнта, і у разі розвитку під час лікування суперінфекції слід вживати відповідних заходів. Подовження інтервалу QT Повідомлялося про дуже рідкі випадки подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин. При застосуванні фторхінолонів, включаючи левофлоксацин, слід бути обережним у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, таких як антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики. Пацієнти похилого віку та пацієнти жіночої статі можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Тому слід з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази мають схильність до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами, що слід брати до уваги при лікуванні левофлоксацином. Гіпо- та гіперлікемія (дисглікемія) Як і при застосуванні інших хінолонів, при застосуванні левофлоксацину спостерігалися випадки розвитку гіперглікемії та гіпоглікемії зазвичай у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують одночасно лікування пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, глібенкламідом) або препаратами інсуліну. Повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемічної коми. У пацієнтів із цукровим діабетом потрібен моніторинг концентрації глюкози у крові. Периферична нейропатія При прийомі фторхінолонів, включаючи левофлоксацин, відзначалася сенсорна та сенсорно-моторна периферична нейропатія. При появі симптомів нейропатії застосування левофлоксацину має бути припинено. Загострення псевдопаралітичної міастенії (myasthenia gravis) Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, характеризуються блокуючою нервово-м'язовою активністю і можуть посилювати м'язову слабкість, у тому числі дихальної мускулатури. Застосування левофлоксацину у пацієнта із встановленим діагнозом псевдопаралітичної міастенії не рекомендується. Застосування при повітряно-краплинному шляху зараження сибіркою у людини засноване на даних за чутливістю до нього Bacillus anthracis, отриманих у дослідженнях in vitro та в експериментальних дослідженнях, проведених на тваринах, а також на обмежених даних застосування левофлоксацину у людини. Лікарі повинні звертатися до клінічних посібників, які відображають загальну точку зору щодо лікування сибірки. Психотічні реакції при застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, у дуже рідкісних випадках прогресували до розвитку суїцидальних думок та порушень поведінки із заподіянням собі шкоди (іноді після прийому разової дози). При розвитку таких реакцій лікування левофлоксацином слід припинити та призначити відповідну терапію. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із психозами або пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання. Порушення зору При розвитку будь-яких порушень зору потрібна негайна консультація офтальмолога. Вплив на лабораторні тести У пацієнтів, які приймають левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може призводити до неправдивих результатів, які слід підтверджувати більш специфічними методами. Левофлоксацин може інгібувати зростання Mycobacterium tuberculosis і призводити надалі до хибно-негативних результатів бактеріологічного діагнозу туберкульозу. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Такі побічні ефекти левофлоксацину, як запаморочення або вертиго, сонливість та розлади зору, можуть знижувати психомоторні реакції та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
394,00 грн
354,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: левофлоксацин гемігідрат 768,7 мг, еквівалентно 750 мг левофлоксацину. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Avicel PH 101) 76 мг, крохмаль кукурудзяний 75,3 мг, кремнію діоксид колоїдний 15 мг, кросповідон 64 мг, гіпромелоза (15 cps) 21 мг, 100 мг 15 мг; плівкова оболонка: опадрай білий OY 58900 (гіпромелоза 5 cP 62,5 %, титану діоксид (Е171) 31,25 %, макрогол-400 6,25 %) 28 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 750 мг. По 10 таблеток у ПВХ/алюмінієвому блістері. По 1 блістеру разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або майже білі капсулоподібні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб – фторхінолон.ФармакокінетикаЛевофлоксацин прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується (прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції). Біодоступність – 99%. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) – 1-2 год; при прийомі 750 мг середня величина максимальної концентрації (Сmах) становить 8,0 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми крові – 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, поліморфно-ядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. Середній обсяг розподілу (Vd) левофлоксацину становить від 83 до 100 л (після одноразового та багаторазового перорального застосування у дозі 750 мг). У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Період напіввиведення (Т1/2) – 6-8 годин. Після перорального введення в дозі 750 мг T1/2 – 7,5±0,9 год. Нирковий кліренс становить 70% загального кліренсу. Менше 5% левофлоксацину екскретується як метаболітів. У сечі за період 24 год виявляється у незміненому вигляді – 70%, а за 48 год – 87% прийнятої внутрішньо дози. У калі за період 72 год виявляється 4% прийнятої внутрішньо дози. При нирковій недостатності зменшення кліренсу препарату та його виведення нирками залежить від ступеня зниження кліренсу креатиніну (КК). Не виводиться з організму шляхом гемодіалізу чи хронічного амбулаторного перитонеального діалізу.ФармакодинамікаЛевофлоксацин – синтетичний антибактеріальний бактерицидний засіб широкого спектру дії з групи фторхінолонів, що є лівообертальним ізомером офлоксацину. Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах мікробних клітин. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як за умов in vitro, і in vivo. In vitro Чутливі мікроорганізми (мінімальна переважна концентрація ≤ 2 мг/мл): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в тому числі Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S/I (метицилін-чутливі/помірно чутливі), Staphylococcus aureus methi-S (метицилін-чутливі), Staphylococcus ), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащіе), Streptococci групи С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пеніцилін-чутливі / -помірно чутливі / -резистентні), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R ( -резистентні). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp. (в тому числі Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter spp. (в тому числі Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza ampi-S/R (ампіцилін-чутливі/резистентні), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pyloella. (у тому числі Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+/β- (продукуючі та не продукуючі бета-лактамази), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (зокрема Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в тому числі Providencia rettgeri,Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (зокрема Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (зокрема Serratia marcescens). Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (зокрема Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (зокрема Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі мікроорганізми (мінімальна переважна концентрація 4 мг/л): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метицилін-резистентні), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллін). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Campylobacter jejuni/coli. Анаеробні мікроорганізми: Prevotella spp., Porphyromonas spp. Стійкі мікроорганізми (мінімальна переважна концентрація ≥ 8 мг/л): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus methi-R (метицилін-резистентні), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (метицилін-резистентні). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium. Резистентність Резистентність до левофлоксацину розвивається внаслідок поетапного процесу мутації генів, що кодують обидві топоізомерази типу II: ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. Інші механізми резистентності, такі як механізм впливу на пенетраційні бар'єри мікробної клітини (характерно Pseudomonas aeruginosa) та механізм еффлюксу, можуть також зменшити чутливість мікроорганізму до левофлоксацину. У зв'язку з особливостями механізму дії левофлоксацину зазвичай не спостерігається перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими протимікробними засобами. Клінічна ефективність (ефективність у клінічних дослідженнях при лікуванні інфекцій, що викликаються переліченими нижче мікроорганізмами) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morgan. Інші: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: гострий бактеріальний синусит; позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); інфекції шкірних покривів та м'яких тканин (ускладнені).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до левофлоксацину, інших хінолонів або інших компонентів препарату; порушення функції нирок (при КК менше 20 мл/хв у зв'язку з неможливістю дозування цієї лікарської форми); епілепсія; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні фторхінолонами; псевдопаралітична міастенія (myasthenia gravis); дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з незавершеністю зростання скелета, тому що не можна повністю виключити ризик ураження хрящових точок зростання); вагітність та період грудного вигодовування (лактації). З обережністю при захворюваннях центральної нервової системи (ЦНС), у тому числі підозрілих щодо залучення ЦНС, що призводять до виникнення судом та знижують поріг судомної активності головного мозку; у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що знижують поріг судомної готовності головного мозку; у пацієнтів з психозами та психіатричними захворюваннями в анамнезі; у пацієнтів з латентним або маніфестованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (підвищений ризик гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами); у пацієнтів з порушенням функції нирок при КК 20-50 мл/хв (потрібний обов'язковий контроль за функцією нирок, а також корекція режиму дозування); у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів похилого віку; у пацієнтів жіночої статі; у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських засобів, здатних подовжувати інтервал QT; у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують пероральні гіпоглікемічні (наприклад, глібенкламід) або інсулін (зростає ризик розвитку гіпоглікемії); у пацієнтів з тяжкими небажаними реакціями на інші фторхінолони, такими як тяжкі неврологічні реакції (підвищений ризик виникнення аналогічних небажаних реакцій при застосуванні левофлоксацину).Вагітність та лактаціяЛевофлоксацин протипоказаний до застосування у вагітних та жінок, що годують груддю.Побічна діяЧастота розвитку можливих небажаних лікарських реакцій та/або небажаних явищ викладена відповідно до наступної градації: дуже часті (>1/10); часті (1/10 – 1/100); нечасті (1/100 – 1/1000); рідкісні (1/1000 – 1/10000); дуже рідкісні ( Порушення серця: рідкісні – синусова тахікардія, зниження артеріального тиску, відчуття серцебиття; частота невідома (постмаркетингові дані) – подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу «пірует», які можуть призвести до зупинки серця. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасті – лейкопенія, еозинофілія; рідкісні – нейтропенія, тромбоцитопенія; частота невідома (постмаркетингові дані) – панцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Порушення з боку нервової системи: часті – головний біль, запаморочення; нечасті – сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку); рідкісні – парестезія, судоми; частота невідома (постмаркетингові дані) – периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсорно-моторна нейропатія, дискінезія, екстрапірамідні розлади, втрата смакових відчуттів, паросмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне відчуття запаху, об'єктивно відсутня). . Порушення органу зору: дуже рідкісні – порушення зору, такі як розпливчастість видимого зображення; невідома частота - минуща втрата зору, увеїт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасті - вертиго (почуття відхилення або кружляння власного тіла або навколишніх предметів); рідкісні – дзвін у вухах; частота невідома (постмаркетингові дані) – зниження слуху, втрата слуху. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасті – задишка; частота невідома (постмаркетингові дані) – бронхоспазм, алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часті – нудота, блювання, діарея; нечасті – біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор; частота невідома (постмаркетингові дані) – геморагічна діарея, яка в окремих випадках може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасті – підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові; рідкі - гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасті – висипання, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз; частота невідома (постмаркетингові дані) – токсичний епідермальний некролізис (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна багатоформна еритема, реакції фотосенсибілізації (підвищеної чутливості до сонячного та ультрафіолетового випромінювання), лейкоцитокластичний васкуліт, стомат. Реакції з боку шкіри та слизових оболонок можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасті – артралгія, міалгія; рідкісні – ураження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахіллового сухожилля), м'язову слабкість, яка може бути особливо небезпечна у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis); частота невідома (постмаркетингові дані) – рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля), цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер; розрив зв'язок, розрив м'язів, артрит. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасті – анорексія; рідкісні – гіпоглікемія, особливо у пацієнтів із цукровим діабетом (можливі ознаки гіпоглікемії: «вовчий» апетит, нервозність, піт, тремтіння); невідома частота – гіперглікемія, гіпоглікемічна кома. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасті – грибкові інфекції, розвиток резистентності патогенних мікроорганізмів. Загальні розлади: нечасті – астенія; рідкісні – пірексія (підвищення температури тіла); невідома частота – біль, у тому числі у спині, грудях та кінцівках. Порушення з боку імунної системи: рідкісні – ангіоневротичний набряк; частота невідома (постмаркетингові дані) – анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часті – підвищення активності «печінкових» ферментів у крові (наприклад, аланінамінотрансферази (АлАТ), аспартатамінотрансферази (АсАТ)), підвищення активності лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази; нечасті – підвищення концентрації білірубіну у крові; частота невідома (постмаркетингові дані) – тяжка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, особливо у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (наприклад, при сепсисі); гепатит, жовтяниця. Порушення психіки: часті – безсоння; нечасті - тривога, почуття занепокоєння, сплутаність свідомості; поодинокі – психічні порушення (наприклад, галюцинації, параноя), депресія, ажитація (збудження), порушення сну, нічні кошмари; частота невідома (постмаркетингові дані) – порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки та суїцидальні спроби. Інші: дуже рідкісні – напади порфірії у пацієнтів, які вже страждають на це захворювання.Взаємодія з лікарськими засобамиЛевофлоксацин збільшує період напіввиведення циклоспорину. Повноту всмоктування левофлоксацину знижують лікарські засоби, що пригнічують моторику кишечника: сукральфат, антацидні лікарські засоби, що містять солі алюмінію та магнію, диданозин (тільки лікарські форми, що містять як буфер алюміній або магній), а також препарати, що містять солі заліза. Солі кальцію мають мінімальний ефект на абсорбцію левофлоксацину при його прийомі внутрішньо. Левофлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. Нестероїдні протизапальні препарати (фенбуфен) та теофілін при одночасному застосуванні з фторхінолонами знижують поріг судомної готовності головного мозку. Циметидин та лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення левофлоксацину. При одночасному застосуванні з непрямими антикоагулянтами, похідними кумарину, необхідний контроль міжнародного нормалізованого відношення. Можливе подовження інтервалу QT при одночасному застосуванні левофлоксацину з наступними препаратами: антиаритмічні IA (хінідин, прокаїнамід, гідрохінідин, дизопірамід та ін.) та III (аміодарон, соталол, дофетидил, ібутилід та інші) класів; трициклічні антидепресанти; нейролептики (фенотіазин, пімозід, сертиндол, галоперидол, сультоприд та інші); протимікробні препарати (спарфлоксацин; макроліди; пентамідин, галофантрин та інші протималярійні препарати); антигістамінні препарати (астемізол, терфенадін, мізоластин, ебастин); інші (цизаприд, вінкамін внутрішньовенно, беприділ, дифеманіл). При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами зростає ризик розвитку тендиніту та розриву сухожилля. Гіпоглікемічні препарати збільшують ймовірність гіпер- та гіпоглікемії, тому необхідний суворий моніторинг концентрації глюкози в крові. Проведені клініко-фармакологічні дослідження для вивчення можливих фармакокінетичних взаємодій левофлоксацину з дигоксином, глібенкламідом, ранітидином та варфарином показали, що фармакокінетика левофлоксацину при одночасному застосуванні з цими препаратами не змінюється достатньо, щоб це мало клінічно.Спосіб застосування та дозиПрепарат Ліволет® приймають внутрішньо один раз на добу. Таблетки слід приймати не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (від 0,5 до 1 склянки). Препарат можна приймати перед їдою або у будь-який час між їдою. Препарат слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому антацидних препаратів, що містять магній та/або алюміній, солі заліза або сукральфату. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Не слід перевищувати рекомендовану дозу. Тривалість лікування варіює залежно від перебігу захворювання. Враховуючи, що біодоступність левофлоксацину при прийомі в таблетках дорівнює 99%, у разі переведення пацієнта з внутрішньовенної інфузії препарату Леволет Р на прийом таблеток Леволет Р слід продовжувати лікування в тій же дозі, яка застосовувалася при внутрішньовенній інфузії. Рекомендований режим дозування та тривалість лікування у пацієнтів з нормальною або легкою мірою зниженою функцією нирок (КК понад 50 мл/хв). Гострий бактеріальний синусит: 750 мг 1 раз на день, курс лікування 5 днів. Позалікарняна пневмонія, викликана Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі / -помірно чутливі / -резистентні), Haemophilus influenzae (ампіцилін-чутливі / -резистентні), Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumonia, 0 днів. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, спричинені Escherichia coli, Klebsiela pneumoniae, Proteus mirabilis; гострий пієлонефрит, викликаний Escherichia coli, включаючи випадки відсутньої бактеріємії: 750 мг 1 раз на день, курс лікування 5 днів. Ускладнені інфекції шкірних покровів та м'яких тканин: по 750 мг 1 раз на день, курс лікування 7-14 днів. Режим дозування у пацієнтів із порушенням функції нирок (КК 50 – 20 мл/хв). Левофлоксацин виводиться переважно через нирки, тому при лікуванні пацієнтів з порушеною функцією нирок (КК 50 – 20 мл/хв) потрібне зниження дози препарату: рекомендована доза 750 мг кожні 48 годин. Режим дозування у пацієнтів із порушеннями функції печінки При порушенні функції печінки не потрібна корекція режиму дозування, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці вкрай незначною мірою. Режим дозування у пацієнтів похилого віку Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження кліренсу креатиніну до 50 мл/хв і нижче.ПередозуванняСимптоми: сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості, судоми на кшталт епіприпадків; нудота, ерозивні ураження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту; подовження інтервалу QT, галюцинації, тремор. Лікування: симптоматичне, діаліз (гемодіаліз, перитонеальний діаліз, постійний перитонеальний діаліз) неефективний. Специфічного антидоту немає. Потрібне моніторування електрокардіограми. У разі гострого передозування показано промивання шлунка та введення антацидів для захисту слизової оболонки шлунка.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і при застосуванні інших протимікробних засобів, лікування препаратом Леволет Р рекомендується продовжувати не менше 48-72 годин після нормалізації температури тіла або після достовірної ерадикації збудника. Поширеність набутої резистентності висівних штамів мікроорганізмів може змінюватися залежно від географічного регіону та з часом. Для терапії важких інфекцій або при неефективності лікування повинен бути встановлений мікробіологічний діагноз із виділенням збудника та визначенням його чутливості до левофлоксацину. Метицилін-резистентний Staphylococcus aureus з високою ймовірністю буде резистентним до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому левофлоксацин не рекомендується для лікування встановлених або передбачуваних інфекцій, що викликаються метицилін-резистентним золотистим стафілококом, якщо лабораторні аналізи не підтвердили чутливості цього мікроорганізму до левофлоксацину. При лікуванні пацієнтів похилого віку слід враховувати, що пацієнтам цієї вікової групи характерні порушення функції нирок. При тяжкій формі запалення легенів, викликаного Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Під час лікування препаратом Леволет Р можливий розвиток нападу судом у пацієнтів з попереднім ураженням головного мозку, зумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою черепно-мозковою травмою. Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні левофлоксацину дуже рідко, для запобігання її розвитку пацієнтам не рекомендується під час лікування та протягом 48 годин після закінчення лікування левофлоксацином піддаватися сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню (наприклад, відвідувати солярій). При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, що гнітять моторику кишечника. Рідко спостерігається при застосуванні левофлоксацину тендиніт (насамперед запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожилля. Цей побічний ефект може розвинутись протягом 48 годин після початку лікування та може бути двостороннім. Пацієнти похилого віку схильні до тендиніту. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів підвищується ризик розриву сухожилля. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Леволет Р та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля. Левофлоксацин може викликати серйозні, потенційно фатальні реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок) навіть при застосуванні початкових доз. Пацієнтам слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. При прийомі левофлоксацину спостерігалися випадки важких бульозних реакцій шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. У разі розвитку будь-яких реакцій з боку шкіри або слизових оболонок пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря та не продовжувати лікування до його консультації. Повідомлялося про випадки розвитку печінкового некрозу, включаючи розвиток фатальної печінкової недостатності при застосуванні левофлоксацину, головним чином у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, з сепсисом. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність припинення лікування та термінового звернення до лікаря у разі появи ознак та симптомів ураження печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж та біль у животі. Пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим лікування таких пацієнтів левофлоксацин слід проводити з обережністю. Оскільки левофлоксацин екскретується головним чином нирками, пацієнти з порушенням функції нирок потребують моніторингу функції нирок. Будь-яка терапія протимікробними засобами може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. З цієї причини може відбутися посилене розмноження бактерій і грибів, стійких до протимікробного препарату, що застосовується (вторинна інфекція, суперінфекція), яке в поодиноких випадках може вимагати додаткового лікування. Можливе подовження інтервалу QT у пацієнтів, які отримували фторхінолони, включаючи левофлоксацин. При застосуванні левофлоксацину слід бути обережним у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: літній вік; порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія); синдром вродженого подовження інтервалу QT; захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); одночасний прийом лікарських засобів, здатних подовжувати інтервал QT. У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби (наприклад, глібенкламід) або інсулін, при застосуванні левофлоксацину зростає ризик розвитку гіпоглікемії. Таким пацієнтам потрібний моніторинг концентрації глюкози у крові. У пацієнтів, які отримують фторхінолони, включаючи левофлоксацин, відзначалася сенсорна та сенсорно-моторна периферична нейропатія, початок якої може бути швидким. З появою у пацієнта симптомів нейропатії застосування левофлоксацину має бути припинено (мінімізує можливий ризик розвитку незворотних змін). Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, можуть посилювати м'язову слабкість та викликати загострення псевдопаралітичної міастенії. Застосування левофлоксацину у пацієнтів із встановленим діагнозом псевдопаралітичної міастенії не рекомендується. Психотічні реакції при застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, у дуже рідкісних випадках прогресували до розвитку суїцидальних думок та порушень поведінки із заподіянням собі шкоди (іноді після прийому разової дози). При розвитку таких реакцій лікування левофлоксацином слід припинити та призначити відповідну терапію. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із психозами або пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання. Порушення зору. При розвитку будь-яких порушень, зокрема. нечіткості зору потрібна негайна консультація офтальмолога. Вплив на лабораторні тести У пацієнтів, які приймають левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може призводити до неправдивих результатів, які слід підтверджувати більш специфічними методами. Левофлоксацин може інгібувати зростання Mycobacterium tuberculosis і призводити надалі до хибно-негативних результатів бактеріологічного діагнозу туберкульозу. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами У період лікування левофлоксацином слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливий розвиток запаморочення, сонливості та розладу зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
219,00 грн
199,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 г препарату: діючі речовини - діоксометилтетрагідропірімідин (метилурацил) - 40 мг, хлорамфенікол - 7,5 мг; допоміжні речовини – макрогол-1500 – 190,5 мг, макрогол-400 – 762 мг. Мазь для зовнішнього застосування 40мг/г+7,5 мг/г. По 30 г, 40 г або 50 г в туби алюмінієві або туби поліетиленові ламінатні. Кожну тубу разом із інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосуванняХарактеристикаМазь білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для місцевого застосування, що має протизапальну (дегідратуючу) та протимікробну дію, активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів (стафілококів, синьогнійних та кишкових паличок). Легко проникає у глиб тканин без пошкодження біологічних мембран, стимулює процеси регенерації. У присутності гною та некротичних мас антибактеріальна дія зберігається.Клінічна фармакологіяПротимікробний засіб комбінованийПоказання до застосуванняГнійні рани (в т.ч. інфіковані змішаною мікрофлорою) у першій (гнійнонекротичній) фазі ранового процесу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 1 року (у новонароджених біотрансформація хлорамфеніколу проходить повільніше, ніж у дорослих).Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе лише у випадку, якщо користь матері перевищує ризик для плода. У період лактації слід або припинити застосування препарату або годування груддю.Побічна діяАлергічні реакції (шкірні висипання).Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами не описані.Спосіб застосування та дозиМісцево. Препаратом просочують стерильні марлеві серветки, якими пухко заповнюють рану. Можливе введення у гнійні порожнини через катетер (дренажну трубку) за допомогою шприца. У цьому випадку мазь попередньо підігрівають до 35-36°С. Перев'язки виробляють щодня, раз на день, до повного очищення рани від гнійнонекротичних мас. При великих ранових поверхнях добова доза мазі у перерахунку на хлорамфенікол не повинна перевищувати 3 г. Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Левомеколь мазь не повідомлялося.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 100 г: хлорамфенікол (левоміцетин) - 0,75 г; діоксометилтетрагідропіримідин (метилурацил) – 4,0 г; Допоміжні речовини: макрогол 400 (поліетиленоксид 400) – 76,2 г, макрогол 1500 (поліетиленоксид 1500) – 19,05 г. Мазь для зовнішнього застосування в алюмінієвих тубах по 30,0 г. Кожну тубу разом з інструкцією з медичного застосування поміщають в пачку картонну.Опис лікарської формиМазь білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для зовнішнього застосування, має протизапальну (дегідратуючу) та протимікробну дію. Хлорамфенікол порушує процес синтезу білка в мікробній клітині та відноситься до антибіотиків бактеріостатичної дії. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів (стафілококів, синьогнійної та кишкової паличок та ін.). Легко проникає у глиб тканин без пошкодження біологічних мембран. У присутності гною та некротичних мас антибактеріальна дія зберігається. Діоксометилтетрагідропіримідин, нормалізуючи нуклеїновий обмін, стимулює процеси регенерації в ранах, зростання та грануляційне дозрівання тканини, епітелізацію, має протизапальну (дегідратуючу) дію.ФармакокінетикаПрепарат всмоктується незначно та системної дії не чинить.ІнструкціяЗовнішньо. Глибокі рани пухко заповнюють стерильними марлевими серветками, просоченими препаратом. У гнійні порожнини препарат вводять шприцем через катетер або дренажну трубку, попередньо підігрів мазь до 35-36 °С. Перев'язки проводять щодня, раз на день, до повного очищення рани від гнійно-некротичних мас. Курс лікування від 5 до 14 днів, залежно від тяжкості та перебігу захворювання.Показання до застосуванняГнійні рани (в т.ч. інфіковані змішаною мікрофлорою) у першій (гнійно-некротичній) фазі ранового процесу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, мікози шкіри, дерматит, екзема, псоріаз. З обережністю вагітність, період лактації, діти до 1 року.Вагітність та лактаціяЗастосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини.Побічна діяАлергічні реакції (кропив'янка, ангіоневротичний набряк). У цьому випадку застосування препарату припиняють та призначають антигістамінні засоби.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із зовнішніми лікарськими формами еритроміцину, кліндаміцину, лінкоміцину та гентаміцину взаємне послаблення дії.Спосіб застосування та дозиСмуга мазі діаметром 5 мм та довжиною 1 см має масу в середньому 0,3 г, що відповідає 10 мг хлорамфеніколу та 20 мг діоксометилтетрагідропіримідину. Дорослим та дітям препарат наносять один раз на добу безпосередньо на пошкоджені ділянки шкіри з розрахунку 0,3 г на 1 см2 ранової поверхні або наносять на стерильні марлеві серветки з розрахунку 0,3-0,6 г на 1 см2 ранової поверхні, накривають пошкоджений серветкою ділянку шкіри та закріплюють пов'язкою. Добова доза мазі у перерахунку на хлорамфенікол не повинна перевищувати 3 г хлорамфеніколу.ПередозуванняМалоймовірна у зв'язку з низькою абсорбцією. При нанесенні мазі на великі поверхні та тривалому лікуванні можлива поява симптомів з боку кровотворної системи – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, ретикулоцитопенія, які зазвичай проходять після відміни препарату та призначення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри нанесенні на великі ділянки шкіри та тривалих курсах лікування необхідно проводити клінічний аналіз крові. Препарат не впливає на здатність займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають особливої уваги та швидких реакцій (управління автомобілем та ін. транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера та оператора тощо).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 100 г: Активні речовини: хлорамфенікол 750 мг, діоксометилтетрагідропірімідин (метилурацил) 4 г. Допоміжні речовини: макрогол 400 (поліетиленоксид 400) – 76.2 г, макрогол 1500 (поліетиленоксид 1500) – 19.05 г. 40 г - туби алюмінієві (1) - картонні пачки.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для місцевого застосування, що має протизапальну (дегідратуючу) та протимікробну дію, активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів (стафілококів, синьогнійних та кишкових паличок). Легко проникає у глиб тканин без пошкодження біологічних мембран, стимулює процеси регенерації. У присутності гною та некротичних мас антибактеріальна дія зберігається.Клінічна фармакологіяПрепарат з антибактеріальною та покращуючою регенерацією тканин дією для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняГнійні рани (в т.ч. інфіковані змішаною мікрофлорою) у першій (гнійно-некротичній) фазі ранового процесу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість.Побічна діяАлергічні реакції (шкірні висипання).Спосіб застосування та дозиМісцево. Препаратом просочують стерильні марлеві серветки, якими пухко заповнюють рану. Можливе введення у гнійні порожнини через катетер (дренажну трубку) за допомогою шприца. І тут мазь попередньо підігрівають до 35-36°С. Перев'язки роблять щодня, до повного очищення рани від гнійно-некротичних мас.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаХлорамфенікол – 0,75 г; метилурацил (діоксометилтетрагідропіримідин) - 4 г; допоміжні компоненти: макрогол 400 - 76,2 г; макрогол 1500 - 19,05 р. Упаковка туба 40 г.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування: білого з жовтуватим відтінком або білого кольору.ХарактеристикаЛівомікон ТФФ – медпрепарат, показаний до застосування при гнійних ушкодженнях шкіри. Сприяє усуненню запального процесу, зниженню ризику інфікування та прискоренню одужання. Належить до комбінованих протимікробних засобів.Фармакотерапевтична групаДо складу ліків входять хлорамфенікол, діоксометилтетрагідропіримідин, поліетиленоксид, макрогол та інші компоненти. Ліки має протизапальну активність, знімає патологічний процес у гемороїдальних вузлах. Позитивно діє і в інших осередках запалення.ФармакокінетикаПрепарат швидко проникає у тканини. У цьому не надає системного на організм, не руйнує клітинні мембрани. Засіб зберігатиме свою дію, навіть якщо в тканині є ділянка, що омертвіла.ФармакодинамікаЄ медпрепаратом, що має активну дію проти великої кількості бактеріальних патогенних організмів, особливо рикетсій, спірохет та хламідій. Бактеріостатична активність проявляється пригніченням процесів синтезу білка у клітині бактерії. До медикаменту чутливі грампозитивні аероби та анаероби - клостридії, стафілококи, стрептококи, грамнегативні аероби та анаероби. До медикаменту чутливі грампозитивні аероби та анаероби. Розвиток толерантності до таких організмів відбувається порівняно повільно. Наявність гною в рані не зменшує і не зупиняє антибактеріальну дію. Діоксометилтетрагідропіримідин покращує загоєння ран та зменшує тривалість відновлювального періоду.ІнструкціяЗовнішньо. Препаратом просочують стерильні марлеві серветки, якими пухко виконують рану. Можливе введення препарату в гнійні порожнини через катетер (дренажну трубку) за допомогою шприца. І тут мазь попередньо підігрівають до 35-36 °З. Перев'язки виробляють щодня, раз на день, до повного очищення рани від гнійно-некротичних мас. При великих ранових поверхнях добова доза мазі у перерахунку на хлорамфенікол не повинна перевищувати 3 г. Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання. Якщо після лікування не настає або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.РекомендуєтьсяГнійні рани (в т.ч. інфіковані змішаною мікрофлорою) у першій (гнійнонекротичній) фазі ранового процесу.Протипоказання до застосуванняЗасіб можна використовувати у пацієнтів після досягнення трирічного віку. Заборонено використовувати Левомікон пацієнтам, у яких раніше відзначалися алергічні реакції на речовини мазі, що діють, або її допоміжні складові. Інших протипоказань до застосування медпрепарату немає.Вагітність та лактаціяВикористання мазі в гестаційний період і під час грудного вигодовування допускається лише у випадку, коли очікувана користь більша, ніж можливий ризик появи побічних реакцій. Негативного впливу активних сполук мазі на плід або новонароджену дитину не відзначалося. Необхідність вживання мазі вагітними та жінками, що годують, повинна обговорюватися з лікарями. Іноді можна замінити Левомікон ТТФ іншими ранозагоювальними та відновлюючими медикаментами.Побічна діяПри використанні медикаменту висока ймовірність розвитку алергічної реакції. Вона у вигляді печіння і сверблячки, почервоніння, набряку, висипань та інших явищ. При сильному розвитку таких ознак лікування слід припинити.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадків взаємодії з іншими медпрепаратами не встановлено.ПередозуванняВідомостей про передозування ліків немає. Якщо використовувати у рекомендованій кількості, то передозування неможливе. У ряді випадків вживання препарату у великій кількості може сприяти розвитку алергізації шкіри. Лікування при алергічних реакціях симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМазь не можна використовувати протягом тривалого часу, тому що вона здатна спричинити ураження здорових клітин. Після лікування слід застосовувати мазі, які мають відновлюючу дію. Перев'язки змінюються до відновлення рани. Якщо площа поразки велика, кількість засобу має перевищувати 3 р на день. Наносити мазь можна лише на стерильну пов'язку.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Дозировка: 0. 25 % Фасовка: N1 Форма выпуска: капли глазные Упаковка: фл. Действующее вещество: Хлорамфеникол.
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: хлорамфенікол 2,5 мг. Допоміжні речовини: борна кислота. 10 мл - флакон-крапельниці полімерні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаЛевоміцетин є антибіотиком широкого спектра; ефективний щодо багатьох грампозитивних коків (гонокококів і менінгококів), різних бактерій (кишкова та гемофільна палички, сальмонели, шигели, клебсієли, серації, ієрсінії, протеї), рикетсій, спірохет та деяких великих вірусів. Препарат активний щодо штамів, стійких до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів. Слабоактивний щодо кислотостійких бактерій, синьогнійної палички, клостридій та найпростіших. Діє бактеріостатично. Механізм антибактеріальної дії пов'язаний із порушенням синтезу білків мікроорганізмів. Лікарська стійкість до препарату розвивається відносно повільно, причому, як правило, перехресної стійкості до інших хіміотерапевтичних засобів не виникає.ФармакокінетикаТерапевтична концентрація левоміцетину при місцевому застосуванні створюється в рогівці, водянистій волозі, райдужній оболонці, склоподібному тілі; у кришталик препарат не проникає. Виводиться переважно із сечею у вигляді неактивних метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтибіотик для місцевого застосування в офтальмології.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування інфекційних захворювань очей: кон'юктивіт; блефарит; кератит.Протипоказання до застосуванняПригнічення кровотворення; захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові захворювання); вагітність; новонароджені діти; індивідуальна нестерпність препарату.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності. Застосування у дітей Протипоказаний новонародженим.Побічна діяМожливий розвиток алергічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиДля попередження посилення пригнічуючого впливу на кровотворення не рекомендується спільне застосування із сульфаніламідними препаратами.Спосіб застосування та дозиПрепарат закопують у кон'юктивальний мішок по 1 краплі 3-4 рази на добу. Якщо хворий застосовує препарат на власний розсуд, то не рекомендується застосовувати більше трьох днів без консультації лікаря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 1 мл: хлорамфенікол 2.5 мг. 10 мл - флакон-крапельниці полімерні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра дії. Механізм протимікробної дії пов'язаний із порушенням синтезу білків мікроорганізмів. Чинить бактеріостатичну дію. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp. активний також щодо Spirochaetaceae, деяких великих вірусів. Хлорамфенікол активний щодо штамів, стійких до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів. Стійкість мікроорганізмів до хлорамфеніколу розвивається відносно повільно.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Біодоступність становить 80%. Швидко розподіляється в організмі. Зв'язування із білками плазми становить 50-60%. Метаболізується у печінці. T1/2 становить 1.5-3.5 год. Виводиться із сечею, невеликі кількості з калом та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибіотик для місцевого застосування в офтальмології.Показання до застосуванняДля місцевого застосування в офтальмології: запальні захворювання очей.Протипоказання до застосуванняЗахворювання крові, виражені порушення функції печінки, дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові захворювання); вагітність, лактація, дитячий вік до 4 тижнів (новонароджені), підвищена чутливість до хлорамфеніколу, тіамфеніколу, азидамфеніколу.Вагітність та лактаціяХлорамфенікол протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Хлорамфенікол не застосовують у новонароджених, т.к. можливий розвиток "сірого синдрому" (метеоризм, нудота, гіпотермія, сіро-блакитний колір шкіри, прогресуючий ціаноз, диспное, серцево-судинна недостатність).Побічна діяМісцеві реакції: подразнююча дія (при зовнішньому або місцевому застосуванні).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні хлорамфеніколу з пероральними гіпоглікемічними препаратами відзначається посилення гіпоглікемічної дії за рахунок пригнічення метаболізму цих препаратів у печінці та підвищення їх концентрації у плазмі крові. При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, відзначається посилення гнітючої дії на кістковий мозок. При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці препарати зі зв'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом. При одночасному застосуванні з пеніцилінами хлорамфенікол протидіє прояву бактерицидної дії пеніциліну. Хлорамфенікол пригнічує ферментну систему цитохрому Р450, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, варфарином відзначається ослаблення метаболізму цих препаратів, уповільнення виведення та підвищення їхньої концентрації в плазмі крові.Спосіб застосування та дозиМісцево застосовують у офтальмології у складі комбінованих препаратів відповідно до показань.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХлорамфенікол не застосовують у новонароджених, т.к. можливий розвиток "сірого синдрому" (метеоризм, нудота, гіпотермія, сіро-блакитний колір шкіри, прогресуючий ціаноз, диспное, серцево-судинна недостатність). З обережністю застосовують у пацієнтів, які отримували лікування цитостатичними препаратами або променеву терапію. При одночасному прийомі алкоголю можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (гіперемія шкірних покривів, тахікардія, нудота, блювання, рефлекторний кашель, судоми). У процесі лікування потрібний систематичний контроль картини периферичної крові.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: Хлорамфенікол – 2,5 мг Допоміжні речовини: борна кислота – 18 мг; натрію тетраборату декагідрат – 3,0 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Краплі очні, 0,25%. По 1 мл, 1,5 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. 2 тюбик-крапельниці по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл або 5 тюбик-крапельниць по 1 мл, 2 мл, або 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи жовтувата рідина.ФармакокінетикаПри інстиляції препарату в кон'юнктивальний мішок терапевтичні концентрації утворюються у водянистій волозі ока, рогівці, райдужній оболонці, склоподібному тілі; у кришталик не проникає. Частково потрапляє у системний кровотік. Виводиться переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів, частково кишечником.ФармакодинамікаБактеріостатичний антибіотик широкого спектру дії, порушує процес синтезу білка в мікробній клітині (володіючи жиророзчинністю, проникає через клітинну мембрану бактерій і оборотно зв'язується з субодиницею 50S бактеріальних рибосом, в яких затримується переміщення амінокислот до зростаючих пепт. Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Активний щодо Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, деяких видів Enterobacter та Neisseria, Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus), Moraxella lacunata, рикетсії та мікоплазми. Не ефективний щодо кислотостійких бактерій, анаеробів, Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції ока, спричинені чутливою мікрофлорою: кон'юнктивіт; кератит; блефарит; блефарокон'юнктивіт; кератокон'юнктивіт; нейропаралітичний кератит за наявності вторинної бактеріальної інфекції.Протипоказання до застосування- Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; пригнічення кістковомозкового кровотворення; гостра інтермітує порфірія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; печінкова та/або ниркова недостатність; вагітність; період лактації; період новонародженості (до 4 тижнів). З обережністю: Захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження); ранній дитячий вік; пацієнти, які отримували лікування цитостатичними лікарськими препаратами або променеву терапію.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане під час вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМісцеві алергічні реакції. При тривалому застосуванні: ретикулоцитопенію, лейкопенію, гранулоцитопенію, тромбоцитопенію, еритроцитопенію; рідко – апластична анемія, агранулоцитоз; вторинна грибкова інфекція.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне призначення з лікарськими препаратами, що пригнічують кровотворення (сульфаніламідами, цитостатиками), що впливають на обмін речовин у печінці, або променевою терапією збільшує ризик розвитку побічної дії. При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці препарати зі зв'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом. При призначенні з пероральними гіпоглікемічними препаратами відзначається посилення їхньої дії за рахунок пригнічення метаболізму в печінці та підвищення їх концентрації у плазмі. Хлорамфенікол пригнічує ферментну систему цитохрому P450, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, непрямими антикоагулянтами відзначається ослаблення метаболізму цих препаратів, уповільнення виведення та підвищення їх концентрації у плазмі. Знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів та цефалоспоринів.Спосіб застосування та дозиМісцево. Дорослим та дітям – закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі кожні 1-4 години. Рекомендований курс лікування 7-10 днів. Продовження курсу лікування можливе за призначенням лікаря.ПередозуванняДані про передозування препарату відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Активна речовина: Хлорамфенікол (левоміцетин) – 0,25 г; Допоміжна речовина: Етанол (спирт етиловий) 70% – до 100 мл. По 25 мл або 40 мл у флакони оранжевого скла типу ФВ, закупорені пробками поліетиленовими та пластмасовими кришками з полімерних матеріалів. По 25 мл у флакони-крапельниці оранжевого скла типу ФК в комплекті з пробкою-крапельницею та кришкою поліетиленової або закупорені пробками-крапельницями та кришками нагвинчувані пластмасовими. Флакони з відповідною кількістю інструкцій із медичного застосування поміщають у групову тару.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або безбарвна з трохи жовтуватим відтінком рідина спиртового запаху.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик.ФармакодинамікаАктивною речовиною препарату є хлорамфенікол – антибіотик широкого спектра дії. Хлорамфенікол - бактеріостатичний антибіотик, порушує процес синтезу білка в мікробній клітині (володіючи гарною ліпофільністю, проникає через клітинну мембрану бактерій і назад зв'язується з субодиницею 5OS бактеріальних рибосом, в яких затримується переміщення амінокислот до зростаючих пепт. Активний щодо більшості штамів грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів.Показання до застосуванняФурункули, гнійничкові захворювання шкіри.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість, вагітність і лактація, пригнічення кістково-мозкового кровотворення, гостра інтермітуюча порфірія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, виражені порушення функції нирок і печінки, захворювання шкіри (грибкові захворювання, псоріаз, екзо ). З обережністю: ранній дитячий вік.Побічна діяАлергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. З боку органів кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, еритропенія, апластична анемія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці препарати зі зв'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо, пошкоджені ділянки обробляють ватним тампоном, змоченим у розчині, кілька разів на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДітям перших 4 тижнів життя призначають лише у випадках гострої потреби. При нанесенні на великі поверхні з одночасним прийомом етанолу можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій (гіперемія шкірних покривів, тахікардія, нудота, блювання, рефлекторний кашель, судоми).Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему