Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Етилбромізовалеріанат - 2,00 г; Фенобарбітал – 1,826 г; М'яти перцевої листя олія - 0,142 г; Допоміжні речовини: Натрію гідроксид – 0,315 г; Етанол (етиловий спирт) 95% – 58 мл; Води очищеної – до 100 мл. По 15, 25, 40, 50 мл у флакони або флакони-крапельниці з оранжевого скла з гвинтовою горловиною, укупорені кришками уніфікованими укупорочно-нагвинченими або пробками з кришками або пробками-крапельницями з кришками з поліетилену або полімер. Кожен флакон або флакон-крапельницю поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина із характерним запахом.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена властивостями речовин, що входять до нього. Чинить седативну та спазмолітичну дію. Полегшує настання природного сну. Етилбромізовалеріанат має седативну (подібну до ефекту валеріани) і спазмолітичну дію, обумовлену подразненням переважно рецепторів порожнини рота та носоглотки, зниженням рефлекторної збудливості в центральних відділах нервової системи та посиленням гальмування в нейронах кори та підкіркових структур головного мозку. місцевою спазмолітичною дією на гладку мускулатуру. Фенобарбітал посилює седативний вплив інших компонентів, сприяє зниженню збудження центральної нервової системи (ЦНС) та полегшує настання сну. Масло м'яти перцевої має рефлекторну вазодилатуючу, спазмолітичну, легку жовчогінну, антисептичну дію. Механізм дії пов'язаний зі здатністю дратувати "холодові" рецептори слизової оболонки порожнини рота та рефлекторно розширювати переважно судини серця та головного мозку. Усуває явища метеоризму за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, посилюючи перистальтику кишечника.Показання до застосуванняКорвалол призначають як заспокійливий і судиннорозширювальний засіб при функціональних розладах серцево-судинної системи, при неврозоподібних станах, що супроводжуються підвищеною дратівливістю, порушенням засинання, тахікардії, станом збудження з вираженими вегетативними проявами, а як спазмолітичний засіб - при спазмолітичному засобі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; виражені порушення функції нирок та/або печінки, період лактації (при необхідності призначення препарату під час годування слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування), вагітність.Побічна діяСонливість, запаморочення, уповільнення серцевого ритму, зниження здатності концентрації уваги, алергічні реакції. При тривалому застосуванні – явище бромізму, звикання, лікарська залежність, синдром "скасування".Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські засоби, що пригнічують ЦНС, посилюють дію. Фенобарбітал (індуктор мікросомального окиснення) може знижувати ефективність лікарських засобів, що метаболізуються у печінці (в т.ч. похідні кумарину, гризеофульвін, глюкокортикостеройди, пероральні контрацептиви); посилює дію місцевоанестезуючих, аналгезуючих та снодійних препаратів.Спосіб застосування та дозиДозування встановлюється індивідуально. Всередину перед їдою попередньо розчинивши в невеликій кількості (30-40) води, 2-3 рази на день. Разова доза за необхідності (наприклад, при тахікардії) може бути збільшена до 40-50 кап. Дітям – по 3-15 крапель на добу (залежно від віку та клінічної картини захворювання). Тривалість застосування препарату встановлюється індивідуально.ПередозуванняСимптоми: пригнічення ЦНС, ністагм, атаксія, зниження артеріального тиску, порушення формули крові, порушення, хронічна інтоксикація бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координацій рухів). Лікування: симптоматичне, при гнобленні ЦНС – кофеїн, нікетамід.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат містить 58 об'ємних % етанолу та фенобарбітал, тому пацієнтам, які приймають Корвалол, не рекомендується займатися діяльністю, пов'язаною з підвищеною увагою та потребує швидкості психічних та рухових реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі: Етилбромізовалеріаната (етилового ефіру α-бромізовалеріанової кислоти) - 20,0 г; Фенобарбіталу – 18,26 г; Олії м'яти перцевої - 1,42 г; Допоміжні речовини: Натрію гідроксиду (їдкого натру) - 3,15 г; Етанолу (етилового спирту) 95% - 580 мл; Води очищеної – 420 мл. Краплі для вживання. По 15 мл, 25 мл, 30 мл і 50 мл у флакони-крапельниці оранжевого скла, закупорені пробками-крапельницями і кришками нагвинчуються пластмасовими. Кожен флакон-крапельницю поміщають у картонну пачку. Текст інструкції з медичного застосування повністю нанесений на картонну пачку. Флакони-крапельниці об'ємом 15, 25, 30 або 50 мл разом із відповідною кількістю інструкцій з медичного застосування поміщають в упаковку "Для стаціонарів".Опис лікарської формиПрозора, безбарвна рідина із специфічним ароматним запахом.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена властивостями речовин, що входять до нього. Чинить седативну та спазмолітичну дію. Полегшує настання природного сну. Етиловий ефір ? центральних судинно-рухових центрів і прямою місцевою спазмолітичною дією на гладку мускулатуру. Фенобарбітал посилює седативний вплив інших компонентів, сприяє зниженню збудження центральної нервової системи (ЦНС) та полегшує настання сну. Масло м'яти перцевої має рефлекторну вазодилатуючу, спазмолітичну, легку жовчогінну, антисептичну дію. Механізм дії пов'язаний зі здатністю дратувати "холодові" рецептори слизової оболонки порожнини рота та рефлекторно розширювати переважно судини серця та головного мозку. Усуває явища метеоризму за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ), посилюючи перистальтику кишок.Показання до застосуванняКорвалол призначають як заспокійливий і судиннорозширювальний засіб при функціональних розладах серцево-судинної системи, неврозоподібних станах, що супроводжуються підвищеною дратівливістю, порушеному засипанні, тахікардії, стані збудження з вираженими вегетативними проявами, а як спазмолітичний засіб - при спазмолітичному засобі - при спазмолітичному засобі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; виражені порушення функції нирок та/або печінки, період лактації (при необхідності призначення під час годування слід вирішувати питання про припинення грудного вигодовування), вагітність.Побічна діяСонливість, запаморочення, уповільнення серцевого ритму, зниження здатності концентрації уваги, алергічні реакції. При тривалому прийомі – явища бромізму, звикання, лікарська залежність, синдром "скасування".Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські засоби, що пригнічують ЦНС, посилюють дію. Фенобарбітал (індуктор мікросомального окиснення) може знижувати ефективність лікарських засобів, що метаболізуються у печінці (в т.ч. похідні кумарину, гризеофульвін, глюкокортикостероїди, пероральні контрацептиви); посилює дію місцевоанестезуючих, аналгезуючих та снодійних лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиДозування встановлюється індивідуально. Всередину перед їдою попередньо розчинивши в невеликій кількості (30-40 мл) води, 2-3 рази на день. Разова доза при необхідності (наприклад, при тахікардії) може бути збільшена до 40-50 крапель. Дітям призначають по 3-15 крапель на добу (залежно від віку та клінічної картини захворювання). Тривалість застосування препарату встановлюється індивідуально.ПередозуванняСимптоми: пригнічення ЦНС, ністагм, атаксія, зниження артеріального тиску, порушення формули крові, збудження, хронічна інтоксикація бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів). Лікування: симптоматичне, при гнобленні ЦНС – кофеїн, нікетамід.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У максимальній добовій дозі препарату міститься 3,3 г абсолютного етилового спирту та фенобарбітал, тому пацієнтам, які приймають Корвалол, не рекомендується займатися діяльністю, пов'язаною з підвищеною увагою та вимагають швидкості психічних та рухових реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 1 л.:. Активні речовини: Етилбромізовалеріанат (етиловий ефір альфа-бромізовалеріанової кислоти) - 20 г; Фенобарбітал – 18,26 г; М'яти перцевої листя олія - 1,42 г; Допоміжні речовини: натрію гідроксид – 0,22 г, етанол – 790 мл, вода – до 1000 мл. аплі для вживання. По 25 мл, 50 мл у флакони-крапельниці або флакони закупорені пробками-крапельницями та кришками. Кожен флакон-крапельницю або флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна рідина із специфічним ароматним запахом.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб.ФармакокінетикаКорвалол призначають як симптоматичний (заспокійливий і судинно-розширювальний) засіб при функціональних розладах серцево-судинної системи, неврозоподібних станах, що супроводжуються підвищеною дратівливістю, при порушенні засинання, тахікардії, стані збудження з вираженими вегетативними проявами; як спазмолітичний засіб - при спазмах кишечника.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена властивостями речовин, що входять до його складу. Чинить седативну та спазмолітичну дію. Полегшує настання природного сну. Етиловий ефір альфа-бромізоваперіанової кислоти має седативну (подібно до ефекту валеріани) та спазмолітичну дію, що обумовлено подразненням переважно рецепторів порожнини рота та носоглотки, зниженням рефлекторної збудливості в центральних відділах нервової системи та посиленням гальмування у нейронах кори та під активності центральних судинно-рухових центрів і прямою місцевою спазмолітичною дією на гладку мускулатуру. Фенобарбітал посилює седативний вплив інших компонентів, сприяє зниженню збудження центральної нервової системи та полегшує настання сну. Масло м'яти перцевої має рефлекторну вазодилатуючу, спазмолітичну, легку жовчогінну, антисептичну дію. Механізм дії пов'язаний зі здатністю дратувати "холодові" рецептори слизової оболонки порожнини рота та рефлекторно розширювати переважно судини серця та головного мозку. Усуває явища метеоризму за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, посилюючи перистальтику кишок.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; виражені порушення функції нирок та/або печінки, період грудного вигодовування (при необхідності застосування у період годування груддю слід вирішувати питання про припинення грудного вигодовування), вагітність, алкоголізм, черепно-мозкова травма, захворювання головного мозку. З обережністю: дитячий вік із 12 років.Побічна діяСонливість, запаморочення, уповільнення серцевого ритму, зниження здатності концентрації уваги, алергічні реакції. При тривалому прийомі – явища бромізму, звикання, лікарська залежність, синдром "скасування".Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські засоби, що пригнічують центральну нервову систему, посилюють дію. Фенобарбітал (індуктор мікросомального окиснення) може знижувати ефективність лікарських засобів, що метаболізуються у печінці (в т.ч. похідні кумарину, гризеофульвін, глюкокортикостероїди, пероральні контрацептиви); посилює дію місцевоанестезуючих, аналгезуючих та снодійних засобів.Спосіб застосування та дозиДоза встановлюється індивідуально. Всередину, перед їдою, попередньо розчинивши в невеликій кількості (30-50 мл) води. Разова доза у дорослих становить 30 крапель, за необхідності (наприклад, при тахікардії) разова доза максимально може бути збільшена до 40-50 крапель. Кратність прийому у дорослих – 2-3 рази на добу. Дітям з 12 років застосовують по 1 краплі на рік життя дитини на один прийом на добу. Необхідність застосування повторної дози визначається лікарем, залежно від клінічної картини захворювання. Тривалість застосування препарату встановлюється індивідуально.ПередозуванняСимптоми: пригнічення центральної нервової системи, ністагм, атаксія, зниження артеріального тиску, збудження, хронічна інтоксикація бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів). Лікування: симптоматичне, при гнобленні центральної нервової системи – кофеїн, нікетамід.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКількість абсолютного етилового спирту для дорослих у разовій дозі – 0,75 г, у максимальній добовій дозі – 3,75 г. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Препарат містить не менше 70 об'ємних відсотків етанолу та фенобарбітал, тому в період прийому препарату Корвалол необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти 20 мг, фенобарбітал 18.26 мг. Допоміжні речовини: етанол 95%, гідроксид натрію, масло м'яти перцевої, вода очищена. 25 мл - флакон-крапельниці.Опис лікарської формиКраплі для прийому внутрішньо; у вигляді прозорої рідини з ароматним специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, дія якого обумовлена властивостями речовин, що входять до його складу. Чинить седативну та спазмолітичну дію. Полегшує настання природного сну. Етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти має седативну (подібно до ефекту валеріани) і спазмолітичну дію. Фенобарбітал посилює седативний вплив інших компонентів, сприяє зниженню збудження ЦНС та полегшує настання сну. Масло м'яти перцевої має рефлекторну вазодилатуючу та спазмолітичну дію.Клінічна фармакологіяПрепарат із седативною та спазмолітичною дією.Показання до застосуванняЯк седативний і судинорозширювальний засіб при наступних захворюваннях: функціональні розлади серцево-судинної системи (кардіалгія, синусова тахікардія, підвищення артеріального тиску); безсоння (порушення засипання); невротичні стани; вегетативна лабільність; дратівливість; іпохондричний синдром. Як спазмолітичний засіб: спазм мускулатури органів ШКТ (кишкова та жовчна колька).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; тяжка печінкова та/або ниркова недостатність; період лактації (грудне вигодовування).Вагітність та лактаціяПри необхідності призначення Корвалолу під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю застосовують при вагітності. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяСонливість, запаморочення, зниження здатності концентрації уваги, алергічні реакції. При тривалому прийомі – хронічне отруєння бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів); Лікарська залежність.Спосіб застосування та дозиВсередину, перед їдою, по 15-30 крапель, попередньо розчинивши в невеликій кількості (30-50 мл) води, 2-3 рази на добу. Разова доза при необхідності (наприклад, при тахікардії) може бути збільшена до 40-50 крапель. Дітям; - по 3-15 крапель на добу (залежно від віку та клінічної картини захворювання). Тривалість застосування препарату встановлюється індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 100 мл: Етилбромізовалеріанат (етиловий ефір альфа-бромізовалеріанової кислоти) - 2000 м; Фенобарбітал – 1826 мг; М'яти перцевої листя олія (м'яти перцевої олії) – 142 мг; Допоміжні речовини: спирт етиловий (етанол) 95% - 79 мл; натрію гідроксиду; розчин 1 М - до pH 8,0-8,5; вода очищена – до 100 мл. Форма випуску Краплі для вживання. По 25 мл у флакони темного скла з гвинтовою горловиною, закупорені пробками-крапельницями поліетиленовими та кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. Флакон з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина із характерним запахом.ФармакокінетикаДані по фармакокінетиці етилбромізовалеріянату та компонентів м'яти перцевої відсутні. При внутрішньому прийомі фенобарбітал всмоктується повільно, повністю. Максимальна концентрація у плазмі визначається через 1-2 години, зв'язок з білками плазми – 50 %, у новонароджених – 30-40 %. Метаболізується у печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки ізоферментами CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає у 10-12 разів). Кумулюється в організмі. Період напіввиведення становить 2-4 дні. Виводиться нирками як глюкуроніду, близько 25 % – у постійному вигляді. Проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що має седативну та спазмолітичну дію, полегшує настання природного сну. Етилбромізовалеріанат має седативну та спазмолітичну дію, обумовлену подразненням, переважно рецепторів порожнини рота та носоглотки, зниженням рефлекторної збудливості в центральних відділах нервової системи та посиленням гальмування в нейронах кори та підкіркових структурах головного мозку, а також зниженням активності. гладку мускулатуру. Фенобарбітал має седативну (у малих дозах), снодійну, міорелаксуючу та спазмолітичну дію, сприяє зниженню збудження центральної нервової системи (ЦНС) та полегшує настання сну, посилює седативний вплив інших компонентів. М'яти перцевої олії має рефлекторну вазодилатуючу, спазмолітичну, легку жовчогінну, антисептичну дію. Механізм дії пов'язаний із здатністю дратувати «холодові» рецептори слизової оболонки порожнини рота та рефлекторно розширювати переважно судини серця та головного мозку. Усуває явища метеоризму за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ), посилюючи перистальтику кишок.Показання до застосуванняЯк симптоматичний (заспокійливий і судинно-розширювальний) засіб при функціональних розладах серцево-судинної системи, при неврозоподібних станах, що супроводжуються підвищеною дратівливістю, при порушенні засипання, тахікардії, стані збудження з вираженими вегетативними проявами; як спазмолітичний засіб – при спазмах кишечника.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; виражені порушення функції нирок та/або печінки; алкоголізм; черепно-мозкова травма; захворювання головного мозку; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 3-х років. З обережністю: Дитячий вік із 3-х років. Порушення функції печінки, нирок.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Корвалол під час вагітності та в період грудного вигодовування протипоказано, оскільки препарат містить фенобарбітал, який проникає через плаценту та має тератогенну дію, негативно впливає на формування та подальше функціонування центральної нервової системи плода та новонародженого, проникає у грудне молоко, можливий розвиток фізичної залежності у новонародженого За необхідності застосування в період грудного вигодовування слід вирішити питання про припинення годування грудним молоком.Побічна діяСонливість, запаморочення, уповільнення серцевого ритму, зниження здатності концентрації уваги, алергічні реакції. Можуть виникати порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Зазначені явища проходять при зниженні дози або припиненні прийому препарату. При тривалому застосуванні препарату можливе виникнення лікарської залежності, звикання, синдрому «скасування», а також накопичення брому в організмі та розвиток явищ бромізму (депресивний настрій, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські засоби, що пригнічують ЦНС, посилюють дію препарату. Фенобарбітал (індуктор мікросомального окиснення) може знижувати ефективність лікарських засобів, що метаболізуються у печінці (у тому числі похідних кумарину, гризеофульвіну, глюкортикостероїдів, пероральних контрацептивів); посилює дію місцевоанестезуючих, аналгезуючих та снодійних засобів. Препарат посилює токсичність метотрексату. Дія препарату посилюється на фоні застосування препаратів вальпроєвої кислоти.Спосіб застосування та дозиДоза встановлюється індивідуально. Всередину, перед їдою, попередньо розчинивши в невеликій кількості (30-50 мл) води. Разова доза у дорослих становить 30 крапель, за необхідності (наприклад, при тахікардії) разова доза максимально може бути збільшена до 40-50 крапель. Кратність прийому у дорослих – 2-3 рази на день. У дітей з 3-х років застосовують по 1 краплі на рік життя дитини на один прийом на добу. Необхідність застосування повторної дози визначається лікарем, залежно від клінічної картини захворювання. Тривалість застосування препарату встановлюється індивідуально.ПередозуванняСимптоми: пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), ністагм, атаксія, зниження артеріального тиску, збудження, запаморочення, слабкість, хронічна інтоксикація бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів). Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка та проведення симптоматичної терапії, при пригніченні ЦНС – кофеїн, нікетамід.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти 20 мг, фенобарбітал 18.26 мг. Допоміжні речовини: етанол 95%, гідроксид натрію, масло м'яти перцевої, вода очищена. 25 мл - флакон-крапельниці.Опис лікарської формиКраплі для прийому внутрішньо; у вигляді прозорої рідини з ароматним специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, дія якого обумовлена властивостями речовин, що входять до його складу. Чинить седативну та спазмолітичну дію. Полегшує настання природного сну. Етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти має седативну (подібно до ефекту валеріани) і спазмолітичну дію. Фенобарбітал посилює седативний вплив інших компонентів, сприяє зниженню збудження ЦНС та полегшує настання сну. Масло м'яти перцевої має рефлекторну вазодилатуючу та спазмолітичну дію.Клінічна фармакологіяПрепарат із седативною та спазмолітичною дією.Показання до застосуванняЯк седативний і судинорозширювальний засіб при наступних захворюваннях: функціональні розлади серцево-судинної системи (кардіалгія, синусова тахікардія, підвищення артеріального тиску); безсоння (порушення засипання); невротичні стани; вегетативна лабільність; дратівливість; іпохондричний синдром. Як спазмолітичний засіб: спазм мускулатури органів ШКТ (кишкова та жовчна колька).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; тяжка печінкова та/або ниркова недостатність; період лактації (грудне вигодовування).Вагітність та лактаціяПри необхідності призначення Корвалолу під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю застосовують при вагітності. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяСонливість, запаморочення, зниження здатності концентрації уваги, алергічні реакції. При тривалому прийомі – хронічне отруєння бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів); Лікарська залежність.Спосіб застосування та дозиВсередину, перед їдою, по 15-30 крапель, попередньо розчинивши в невеликій кількості (30-50 мл) води, 2-3 рази на добу. Разова доза при необхідності (наприклад, при тахікардії) може бути збільшена до 40-50 крапель. Дітям; - по 3-15 крапель на добу (залежно від віку та клінічної картини захворювання). Тривалість застосування препарату встановлюється індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти 20 мг, фенобарбітал 18.26 мг. Допоміжні речовини: етанол 95%, гідроксид натрію, масло м'яти перцевої, вода очищена. 25 мл - флакон-крапельниці.Опис лікарської формиКраплі для прийому внутрішньо; у вигляді прозорої рідини з ароматним специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, дія якого обумовлена властивостями речовин, що входять до його складу. Чинить седативну та спазмолітичну дію. Полегшує настання природного сну. Етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти має седативну (подібно до ефекту валеріани) і спазмолітичну дію. Фенобарбітал посилює седативний вплив інших компонентів, сприяє зниженню збудження ЦНС та полегшує настання сну. Масло м'яти перцевої має рефлекторну вазодилатуючу та спазмолітичну дію.Клінічна фармакологіяПрепарат із седативною та спазмолітичною дією.Показання до застосуванняЯк седативний і судинорозширювальний засіб при наступних захворюваннях: функціональні розлади серцево-судинної системи (кардіалгія, синусова тахікардія, підвищення артеріального тиску); безсоння (порушення засипання); невротичні стани; вегетативна лабільність; дратівливість; іпохондричний синдром. Як спазмолітичний засіб: спазм мускулатури органів ШКТ (кишкова та жовчна колька).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; тяжка печінкова та/або ниркова недостатність; період лактації (грудне вигодовування).Вагітність та лактаціяПри необхідності призначення Корвалолу під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю застосовують при вагітності. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяСонливість, запаморочення, зниження здатності концентрації уваги, алергічні реакції. При тривалому прийомі – хронічне отруєння бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів); Лікарська залежність.Спосіб застосування та дозиВсередину, перед їдою, по 15-30 крапель, попередньо розчинивши в невеликій кількості (30-50 мл) води, 2-3 рази на добу. Разова доза при необхідності (наприклад, при тахікардії) може бути збільшена до 40-50 крапель. Дітям; - по 3-15 крапель на добу (залежно від віку та клінічної картини захворювання). Тривалість застосування препарату встановлюється індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти 20 мг, фенобарбітал 18.26 мг. Допоміжні речовини: етанол 95%, гідроксид натрію, масло м'яти перцевої, вода очищена. 50 мл - флакон-крапельниці.Опис лікарської формиКраплі для вживання у вигляді прозорої рідини з ароматним специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, дія якого обумовлена властивостями речовин, що входять до його складу. Чинить седативну та спазмолітичну дію. Полегшує настання природного сну. Етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти має седативну (подібно до ефекту валеріани) і спазмолітичну дію. Фенобарбітал посилює седативний вплив інших компонентів, сприяє зниженню збудження ЦНС та полегшує настання сну. Масло м'яти перцевої має рефлекторну вазодилатуючу та спазмолітичну дію.Клінічна фармакологіяПрепарат із седативною та спазмолітичною дією.Показання до застосуванняЯк седативний і судинорозширювальний засіб при наступних захворюваннях: функціональні розлади серцево-судинної системи (кардіалгія, синусова тахікардія, підвищення артеріального тиску); безсоння (порушення засипання); невротичні стани; вегетативна лабільність; дратівливість; іпохондричний синдром. Як спазмолітичний засіб: спазм мускулатури органів ШКТ (кишкова та жовчна колька).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; тяжка печінкова та/або ниркова недостатність; період лактації (грудне вигодовування).Вагітність та лактаціяПри необхідності призначення Корвалолу під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю застосовують при вагітності. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяСонливість, запаморочення, зниження здатності концентрації уваги, алергічні реакції. При тривалому прийомі – хронічне отруєння бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів); Лікарська залежність.Спосіб застосування та дозиВсередину, перед їдою, по 15-30 крапель, попередньо розчинивши в невеликій кількості (30-50 мл) води, 2-3 рази на добу. Разова доза при необхідності (наприклад, при тахікардії) може бути збільшена до 40-50 крапель. Дітям - по 3-15 крапель на добу (залежно від віку та клінічної картини захворювання). Тривалість застосування препарату встановлюється індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: пустирника трави екстракт (пустирника екстракт сухий) – 14,00 мг або 28,00 мг, етилбромізовалеріанат (етиловий ефір альфа-бромізовалеріанової кислоти) – 8,20 мг або 16,40 мг, м'яти перцевого листя перцева олія) – 0, 58 мг або 1,16 мг; Допоміжні речовини: лактоза (лактози моногідрат) – 79,21 мг або 158,42 мг, бетадекс (бета-циклодекстрин) – 55,55 мг або 111,10 мг, крохмаль картопляний – 35,56 мг або 71,12 мг, магнію алюмометасилікат (Неусилін UFL 2) – 4,00 мг або 8,00 мг, тальк – 2,00 мг або 4,00 мг, магнію стеарат – 0,90 мг або 1,80 мг.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки світло-коричневого кольору з вкрапленнями світлішого і темнішого кольору, з фаскою та ризиком, зі слабким характерним запахом.ХарактеристикаКорвалол Фіто таб. - Комбінований препарат, седативний засіб. Має седативну та спазмолітичну дію, помірну кардіотонічну дію (уповільнює ритм та збільшує силу серцевих скорочень), має помірні гіпотензивні властивості. Приймають як симптоматичний (заспокійливий і судинно-розширювальний) засіб при функціональних розладах серцево-судинної системи; неврозоподібних станах, що супроводжуються підвищеною дратівливістю; у разі порушення засипання; тахікардії; стан збудження з вираженими вегетативними проявами; як спазмолітичний засіб – при спазмах кишечника. Випускається у формі таблеток (0,58 мг + 14,00 мг + 8,20 мг та 1,16 мг + 28,00 мг + 16,40 мг) по 10 таблеток у контурну коміркову упаковку. Таблетки приймають до їди, запиваючи водою. Відпускається без рецепта.Фармакотерапевтична групаседативний засібФармакокінетикаДані по фармакокінетиці етилбромізовалеріянату, трави собачої кропиви і компонентів м'яти перцевої відсутні.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена властивостями речовин, що входять до нього. Має седативну та спазмолітичну дію, помірну кардіотонічну дію (уповільнює ритм та збільшує силу серцевих скорочень), має помірні гіпотензивні властивості. Етилбромізовалеріанат має седативну та спазмолітичну дію, обумовлену подразненням, переважно рецепторів порожнини рота та носоглотки, зниженням рефлекторної збудливості в центральних відділах нервової системи та посиленням гальмування в нейронах кори та підкіркових структурах головного мозку, а також зниженням активності. гладку мускулатуру. За характером дії близький до препаратів валеріани. Трава собачої кропиви надає виражену седативну дію, знижує частоту і збільшує силу серцевих скорочень, виявляє гіпотензивні властивості. М'яти перцевої олії має рефлекторну вазодилатуючу, спазмолітичну, легку жовчогінну, антисептичну дію. Механізм дії пов'язаний із здатністю дратувати «холодові» рецептори слизової оболонки порожнини рота та рефлекторно розширювати переважно судини серця та головного мозку. Усуває явища метеоризму за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ), посилюючи перистальтику кишок.Показання до застосуванняЯк симптоматичний (заспокійливий та судинорозширювальний) засоби при функціональних розладах серцево-судинної системи; неврозоподібних станах, що супроводжуються підвищеною дратівливістю; у разі порушення засипання; тахікардії; стан збудження з вираженими вегетативними проявами; як спазмолітичний засіб – при спазмах кишечника.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; тяжкі порушення функції нирок та/або печінки; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість галактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань/станів, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. З обережністю: Порушення функції нирок та печінки.Вагітність та лактаціяБезпека застосування лікарського препарату Корвалол Фіто, таблетки при вагітності не встановлена, застосування препарату під час вагітності протипоказане. Дані про проникнення компонентів препарату в грудне молоко відсутні, тому за необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішувати питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку імунної системи: алергічні реакції; З боку центральної нервової системи: сонливість, слабкість, запаморочення; зниження здатності до концентрації уваги; З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія. Зазначені явища проходять при зниженні дози або припиненні прийому препарату. При тривалому застосуванні високих доз препарату можливий розвиток лікарської залежності, а також накопичення брому в організмі та розвиток бромізму. проявами якого бувають: депресивний настрій, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів, лікарська залежність. Якщо будь-які з вказаних в інструкції побічних ефектів посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лікарського препарату Корвалол Фіто, таблетки з препаратами, що пригнічують діяльність центральної нервової системи (седативні, снодійні, нейролептики, транквілізатори), можливе взаємне посилення ефектів. Посилює дію спазмолітичних, аналгетичних засобів. Алкоголь посилює ефект препарату та його токсичність.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо, до їди, запиваючи водою. Для таблеток 0,58 мг + 14,00 мг + 8,20 мг: дорослим по 2 таблетки 2 рази на добу. Для таблеток 1,16 мг + 28,00 мг + 16,40 мг: дорослим по 1 таблетці 2 рази на добу. При тахікардії можливе збільшення разової дози до 3 таблеток. Максимальна добова доза становить 6 таблеток. Курс лікування 4 тижні (28 днів). Тривалість прийому може бути збільшена за рекомендацією лікаря.ПередозуванняПередозування можливе при частому та тривалому застосуванні препарату. При перевищенні доз, що рекомендуються, можливе посилення дозозалежних побічних ефектів. Симптоми: слабкість, сонливість, запаморочення. При тривалому застосуванні можливий прояв хронічної інтоксикації бромом (див. розділ Побічна дія). Лікування: симптоматичне.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: пустирника трави екстракт (пустирника екстракт сухий) – 14,00 мг або 28,00 мг, етилбромізовалеріанат (етиловий ефір альфа-бромізовалеріанової кислоти) – 8,20 мг або 16,40 мг, м'яти перцевого листя перцева олія) – 0, 58 мг або 1,16 мг; Допоміжні речовини: лактоза (лактози моногідрат) – 79,21 мг або 158,42 мг, бетадекс (бета-циклодекстрин) – 55,55 мг або 111,10 мг, крохмаль картопляний – 35,56 мг або 71,12 мг, магнію алюмометасилікат (Неусилін UFL 2) – 4,00 мг або 8,00 мг, тальк – 2,00 мг або 4,00 мг, магнію стеарат – 0,90 мг або 1,80 мг.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки світло-коричневого кольору з вкрапленнями світлішого і темнішого кольору, з фаскою та ризиком, зі слабким характерним запахом.ХарактеристикаКорвалол Фіто таб. - Комбінований препарат, седативний засіб. Має седативну та спазмолітичну дію, помірну кардіотонічну дію (уповільнює ритм та збільшує силу серцевих скорочень), має помірні гіпотензивні властивості. Приймають як симптоматичний (заспокійливий і судинно-розширювальний) засіб при функціональних розладах серцево-судинної системи; неврозоподібних станах, що супроводжуються підвищеною дратівливістю; у разі порушення засипання; тахікардії; стан збудження з вираженими вегетативними проявами; як спазмолітичний засіб – при спазмах кишечника. Випускається у формі таблеток (0,58 мг + 14,00 мг + 8,20 мг та 1,16 мг + 28,00 мг + 16,40 мг) по 10 таблеток у контурну коміркову упаковку. Таблетки приймають до їди, запиваючи водою. Відпускається без рецепта.Фармакотерапевтична групаседативний засібФармакокінетикаДані по фармакокінетиці етилбромізовалеріянату, трави собачої кропиви і компонентів м'яти перцевої відсутні.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена властивостями речовин, що входять до нього. Має седативну та спазмолітичну дію, помірну кардіотонічну дію (уповільнює ритм та збільшує силу серцевих скорочень), має помірні гіпотензивні властивості. Етилбромізовалеріанат має седативну та спазмолітичну дію, обумовлену подразненням, переважно рецепторів порожнини рота та носоглотки, зниженням рефлекторної збудливості в центральних відділах нервової системи та посиленням гальмування в нейронах кори та підкіркових структурах головного мозку, а також зниженням активності. гладку мускулатуру. За характером дії близький до препаратів валеріани. Трава собачої кропиви надає виражену седативну дію, знижує частоту і збільшує силу серцевих скорочень, виявляє гіпотензивні властивості. М'яти перцевої олії має рефлекторну вазодилатуючу, спазмолітичну, легку жовчогінну, антисептичну дію. Механізм дії пов'язаний із здатністю дратувати «холодові» рецептори слизової оболонки порожнини рота та рефлекторно розширювати переважно судини серця та головного мозку. Усуває явища метеоризму за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ), посилюючи перистальтику кишок.Показання до застосуванняЯк симптоматичний (заспокійливий та судинорозширювальний) засоби при функціональних розладах серцево-судинної системи; неврозоподібних станах, що супроводжуються підвищеною дратівливістю; у разі порушення засипання; тахікардії; стан збудження з вираженими вегетативними проявами; як спазмолітичний засіб – при спазмах кишечника.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; тяжкі порушення функції нирок та/або печінки; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість галактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань/станів, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. З обережністю: Порушення функції нирок та печінки.Вагітність та лактаціяБезпека застосування лікарського препарату Корвалол Фіто, таблетки при вагітності не встановлена, застосування препарату під час вагітності протипоказане. Дані про проникнення компонентів препарату в грудне молоко відсутні, тому за необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішувати питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку імунної системи: алергічні реакції; З боку центральної нервової системи: сонливість, слабкість, запаморочення; зниження здатності до концентрації уваги; З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія. Зазначені явища проходять при зниженні дози або припиненні прийому препарату. При тривалому застосуванні високих доз препарату можливий розвиток лікарської залежності, а також накопичення брому в організмі та розвиток бромізму. проявами якого бувають: депресивний настрій, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів, лікарська залежність. Якщо будь-які з вказаних в інструкції побічних ефектів посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лікарського препарату Корвалол Фіто, таблетки з препаратами, що пригнічують діяльність центральної нервової системи (седативні, снодійні, нейролептики, транквілізатори), можливе взаємне посилення ефектів. Посилює дію спазмолітичних, аналгетичних засобів. Алкоголь посилює ефект препарату та його токсичність.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо, до їди, запиваючи водою. Для таблеток 0,58 мг + 14,00 мг + 8,20 мг: дорослим по 2 таблетки 2 рази на добу. Для таблеток 1,16 мг + 28,00 мг + 16,40 мг: дорослим по 1 таблетці 2 рази на добу. При тахікардії можливе збільшення разової дози до 3 таблеток. Максимальна добова доза становить 6 таблеток. Курс лікування 4 тижні (28 днів). Тривалість прийому може бути збільшена за рекомендацією лікаря.ПередозуванняПередозування можливе при частому та тривалому застосуванні препарату. При перевищенні доз, що рекомендуються, можливе посилення дозозалежних побічних ефектів. Симптоми: слабкість, сонливість, запаморочення. При тривалому застосуванні можливий прояв хронічної інтоксикації бромом (див. розділ Побічна дія). Лікування: симптоматичне.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: настоянка трави собачої кропиви - 720 мг; етилбромізовалеріанат - 20 мг; олія м'яти перцевої - 1.42 мг; допоміжні речовини: вода очищена – до 1 мл. Для отримання 100 мл собачої кропиви настойки використовують 20 г собачої кропиви трави і достатню кількість спирту етилового 70%. Краплі для вживання. По 25 або 50 мл у флакони (флакони-крапельниці) зі скла, закупорені пробками-крапельницями, з кришками, що нагвинчуються. Флакон (флакон-крапельницю) разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКраплі для вживання у вигляді прозорої рідини зеленувато-коричневого кольору, з характерним запахом; допускається наявність суспензії дрібних частинок; у процесі зберігання допускається утворення осаду.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб.ФармакокінетикаДані по фармакокінетиці етилбромізовалеріянату, собачої кропиви і компонентів м'яти перцевої відсутні.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена властивостями речовин, що входять до нього. Має седативну та спазмолітичну дію, помірну кардіотонічну дію, має помірні гіпотензивні властивості. Етилбромізовалеріанат має седативну і спазмолітичну дію, зумовлену подразненням переважно рецепторів порожнини роту . Пустирника трава має виражену седативну, помірну кардіотонічну дію, помірну гіпотензивну дію. М'яти перцевої олії має рефлекторну вазодилатуючу, спазмолітичну, незначну жовчогінну, антисептичну дію. Механізм дії пов'язаний зі здатністю дратувати "холодові" рецептори слизової оболонки порожнини рота та рефлекторно розширювати переважно судини серця та головного мозку. Усуває явища метеоризму за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, посилюючи перистальтику кишечника.Показання до застосуванняПорушення сну, неврозоподібні стани, що супроводжуються підвищеною дратівливістю та збудливістю, стани збудження з вираженими вегетативними проявами; як спазмолітичний засіб при спазмах кишечника, а також як симптоматичний (заспокійливий і судиннорозширювальний) засіб при функціональних розладах серцево-судинної системи.Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції нирок та/або печінки; ерозивно-виразкові ураження ШКТ (фаза загострення); вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю: порушення функції печінки та/або нирок; епілепсія; алкоголізм; пацієнти із групи високого ризику, у т.ч. із захворюваннями печінки, черепномозковими травмами, захворюваннями головного мозку.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішувати питання щодо припинення грудного вигодовування. Протипоказано застосування препарату віком до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку імунної системи: Алергічні реакції. З боку нервової системи: сонливість, слабкість, запаморочення, зниження здатності концентрації уваги. Серцево-судинна система: уповільнення серцевого ритму. З боку системи травлення: диспепсія. Зазначені явища проходять при зниженні дози або припиненні прийому препарату. При тривалому застосуванні препарату у високих дозах можливий розвиток лікарської залежності, а також накопичення брому в організмі та розвиток явищ бромізму, проявами якого є депресивний настрій, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату з лікарськими засобами, що пригнічують діяльність ЦНС (седативні, снодійні, нейролептики, транквілізатори), можливе взаємне посилення ефектів. Препарат посилює дію спазмолітичних, аналгетичних засобів. Етанол посилює ефект препарату та його токсичність.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, до їди, попередньо розчинивши у невеликій кількості (30-40 мл) води. Дорослим призначають по 30 крапель 3 рази на добу. Курс лікування – 28 днів. Тривалість прийому може бути збільшена за рекомендацією лікаря.ПередозуванняПередозування можливе при частому та тривалому застосуванні препарату. При перевищенні доз, що рекомендуються, можливе посилення дозозалежних побічних ефектів. Симптоми: слабкість, сонливість, запаморочення. При тривалому застосуванні можливий прояв хронічної інтоксикації бромом. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується тривале застосування препарату у високих дозах у зв'язку з можливою токсичною дією при кумуляції брому в організмі. Під час застосування препарату не слід вживати алкоголю. Препарат містить 47.5% етанолу, таким чином при прийомі внутрішньо у максимальній разовій дозі препарату вміст етанолу становить 0.308 г, у максимальній добовій дозі – 0.923 г. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливістю виникнення запаморочення, зниження концентрації уваги та інших побічних ефектів, пов'язаних з прийомом препарату, у період лікування пацієнтам рекомендується утриматися від керування автотранспортом та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних та рухових реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: етилбромізовалеріанат (етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти) - 12,42 мг, фенобарбітал - 11,34 мг, м'яти перцевого листя масло - 0,88 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 285,25 мг, магнію стеарат – 4,00 мг, бетадекс (бета-циклодекстрин) – 85,71 мг, ацесульфам калію – 0,40 мг. По 10 таблеток у блістері з плівки полівінілхлоридної світлозахисної та фольги алюмінієвої лакованої друкованої. По 1,3 або 5 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого кольору.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб.ФармакокінетикаДані по фармакокінетиці етилбромізовалеріянату та компонентів м'яти перцевої листя масло відсутні. При внутрішньому прийомі фенобарбітал всмоктується повільно, повністю. Максимальна концентрація в плазмі визначається через 1-2 год, зв'язок з білками плазми - 50%, у новонароджених - 30-40%. Метаболізується у печінці, індукує мікросомальні ізоферменти печінки CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає у 10-12 разів). Кумулює в організмі. Період напіввиведення становить 2-4 дні. Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, близько 25% – у незміненому вигляді, проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що має седативну та спазмолітичну дію, полегшує настання природного сну. Етилбромізовалеріанат має седативну і спазмолітичну дію, обумовлену подразненням, переважно рецепторів порожнини рота і носоглотки, зниженням рефлекторної збудливості в нейтральних відділах нервової системи та посиленням гальмування в нейронах кори та підкіркових структурах головного мозку, а також зниженням активності. гладку мускулатуру. Фенобарбітал має седативну (у малих дозах), снодійну, міорелаксуючу та спазмолітичну дію, сприяє зниженню збудження центральної нервової системи (ЦНС) та полегшує настання сну, посилює седативний вплив інших компонентів. М'яти перцевої листя масло має рефлекторну вазодилатуючу, спазмолітичну, легку жовчогінну, антисептичну дію. Механізм дії пов'язаний зі здатністю дратувати "холодові" рецептори слизової оболонки порожнини рота та рефлекторно розширювати переважно судини серця та головного мозку. Усуває явища метеоризму за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ), посилює перистальтику кишок.Показання до застосуванняЯк симптоматичний (заспокійливий і судинно-розширювальний) засіб при функціональних розладах серцево-судинної системи, при неврозоподібних станах, що супроводжуються підвищеною дратівливістю, порушенням засинання, тахікардії, станом збудження з вираженими вегетативними проявами; як спазмолітичний засіб - при спазмах кишечника.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; печінкова порфірія; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлена); вагітність, період грудного вигодовування; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: порушення функції печінки та нирок. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань/станів, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Побічна діяСонливість, запаморочення, уповільнення серцевого ритму, зниження здатності концентрації уваги, алергічні реакції. Можуть виникати порушення шлунково-кишкового тракту. Зазначені явища проходять при зниженні дози або припиненні прийому препарату. При тривалому застосуванні препарату можливе виникнення лікарської залежності, звикання, синдрому "скасування", а також накопичення брому в організмі та розвиток явищ бромізму (депресивний настрій, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські засоби, що пригнічують ЦНС, посилюють дію препарату. Фенобарбітал (індуктор мікросомального окиснення) може знижувати ефективність лікарських засобів, що метаболізуються в печінці (в т.ч. похідних кумарину, гризеофульвіну, глюкокортикостероїдів, пероральних контрацептивів); посилює дію місцевоанестезуючих, аналгезуючих та снодійних лікарських засобів. Препарат посилює токсичність метотрексату. Дія препарату посилюється на фоні застосування препаратів вальпроєвої кислоти.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід застосовувати внутрішньо, запиваючи водою, до їди. Дорослим призначають зазвичай по 1 таблетці двічі на добу. При тахікардії можливе збільшення разової дози до 2 таблеток. Максимальна добова доза препарату становить 4 таблетки. Дозування та тривалість лікування встановлюються лікарем індивідуально для кожного пацієнта.ПередозуванняСимптоми: пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), ністагм, атаксія, зниження артеріального тиску, збудження, запаморочення, слабкість, хронічна інтоксикація бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів). Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка та проведення симптоматичної терапії, при пригніченні ЦНС – кофеїн, нікетамід.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДосвід застосування препарату у дітей віком до 18 років відсутній. Під час застосування препарату не слід вживати алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат містить фенобарбітал, тому пацієнтам, які приймають Корвалол Форте, слід утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (у тому числі керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера, оператора).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: олія м'яти перцевої 580 мкг, фенобарбітал 7.5 мг, етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти 8.2 мг. Допоміжні речовини: бетадекс (бета-циклодекстрин) – 55.55 мг, крохмаль картопляний – 37.57 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 83.7 мг, магнію алюмометасилікат (неусилін UFL 2) – 4 мг, тальк – 2 мг. . 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з вкрапленнями, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, дія якого обумовлена властивостями речовин, що входять до його складу. Чинить седативну та спазмолітичну дію. Полегшує настання природного сну. Етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти має седативну (подібно до ефекту валеріани) і спазмолітичну дію. Фенобарбітал посилює седативний вплив інших компонентів, сприяє зниженню збудження ЦНС та полегшує настання сну. Масло м'яти перцевої має рефлекторну вазодилатуючу та спазмолітичну дію.Клінічна фармакологіяПрепарат із седативною та спазмолітичною дією.Показання до застосуванняЯк седативний і судинорозширювальний засіб при наступних захворюваннях: функціональні розлади серцево-судинної системи (кардіалгія, синусова тахікардія, підвищення артеріального тиску); безсоння (порушення засипання); невротичні стани; вегетативна лабільність; дратівливість; іпохондричний синдром. Як спазмолітичний засіб: спазм мускулатури органів ШКТ (кишкова та жовчна колька).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; тяжка печінкова та/або ниркова недостатність; період лактації (грудне вигодовування).Вагітність та лактаціяПри необхідності призначення Корвалолу під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю застосовують при вагітності. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяСонливість, запаморочення, зниження здатності концентрації уваги, алергічні реакції. При тривалому прийомі – хронічне отруєння бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів); Лікарська залежність.Спосіб застосування та дозиВсередину, перед їдою, по 15-30 крапель, попередньо розчинивши в невеликій кількості (30-50 мл) води, 2-3 рази на добу. Разова доза при необхідності (наприклад, при тахікардії) може бути збільшена до 40-50 крапель. Дітям; - по 3-15 крапель на добу (залежно від віку та клінічної картини захворювання). Тривалість застосування препарату встановлюється індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: етилбромізовалеріанат - 8,20 мг, фенобарбітал - 7,50 мг, м'яти перцевого листя олія - 0,58 мг; Допоміжні речовини: бетадекс (бета-циклодекстрин) – 55,55 мг, крохмаль картопляний – 37,57 мг, лактози моногідрат – 83,70 мг, магнію алюмометасилікат – 3,50 мг, тальк – 2,00 мг, магнію стеарат 40 мг.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з вкрапленнями, фаскою і ризиком.ХарактеристикаКорвалол – комбінований препарат, чинить седативну та спазмолітичну дію, полегшує настання природного сну. Етилбромізовалеріанат має седативну та спазмолітичну дію. Фенобарбітал сприяє зниженню збудження центральної нервової системи (ЦНС) та полегшує настання сну, посилює седативний вплив інших компонентів. Масло м'яти перцевої має рефлекторну вазодилатуючу, спазмолітичну, легку жовчогінну, антисептичну дію. Препарат застосовується як заспокійливий та судинорозширювальний засіб при функціональних розладах серцево-судинної системи, при неврозоподібних станах, при порушенні засипання, тахікардії, стані збудження з вираженими вегетативними проявами; як спазмолітичний засіб - при спазмах кишечника. Випускається у формі пігулок по 10 пігулок у контурну осередкову упаковку. Відпускається без рецепта.Фармакотерапевтична групаседативний засіб.ФармакокінетикаДані по фармакокінетиці етилбромізовалеріянату та компонентів м'яти перцевої відсутні. При внутрішньому прийомі фенобарбітал всмоктується повільно, повністю. Максимальна. концентрація в плазмі визначається через 1-2 год, зв'язок з білками плазми - 50%, у новонароджених - 30-40%. Метаболізується у печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки ізоферментами СYР3А4, СYР3А5, СYРЗА7 (швидкість ферментативних реакцій зростає у 10-12 разів). Кумулюється в організмі. Період напіввиведення становить 2-4 дні. Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, близько 25% – у незміненому вигляді. Проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що має седативну та спазмолітичну дію, полегшує настання природного сну. Етилбромізовалеріанат має седативну та спазмолітичну дію, обумовлену подразненням, переважно рецепторів порожнини рота та носоглотки, зниженням рефлекторної збудливості в центральних відділах нервової системи та посиленням гальмування в нейронах кори та підкіркових структурах головного мозку, а також зниженням активності. гладку мускулатуру. Фенобарбітал має седативну (у малих дозах), снодійну, міорелаксуючу та спазмолітичну дію, сприяє зниженню збудження центральної нервової системи (ЦНС) та полегшує настання сну, посилює седативний вплив інших компонентів. М'яти перцевої олії має рефлекторну вазодилатуючу, спазмолітичну, легку жовчогінну, антисептичну дію. Механізм дії пов'язаний із здатністю дратувати «холодові» рецептори слизової оболонки порожнини рота та рефлекторно розширювати переважно судини серця та головного мозку. Усуває явища метеоризму за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ), посилюючи перистальтику кишок.Показання до застосуванняЯк симптоматичний (заспокійливий і судинно-розширювальний) засіб при функціональних розладах серцево-судинної системи, при неврозоподібних станах, що супроводжуються підвищеною дратівливістю, при порушенні засипання, тахікардії, стані збудження з вираженими вегетативними проявами; як спазмолітичний засіб - при спазмах кишечника.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; тяжкі порушення функції нирок та/або печінки; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість галактози; недостатність лактази. З обережністю: Порушення функції печінки та нирок. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань/станів, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Корвалол при вагітності протипоказане, оскільки препарат містить фенобарбітал, який проникає через плаценту і має тератогенну дію, негативно впливає на формування та подальше функціонування центральної нервової системи плода та новонародженого; проникає у грудне молоко, можливий розвиток фізичної залежності у новонародженого. За необхідності застосування в період грудного вигодовування слід вирішити питання про припинення годування грудним молоком.Побічна діяСонливість, запаморочення, уповільнення серцевого ритму. зниження здатності до концентрації уваги, алергічні реакції Можуть виникати порушення шлунково-кишкового тракту. Зазначені явища проходять при зниженні дози або припиненні прийому препарату. При тривалому застосуванні препарату можливе виникнення лікарської залежності, звикання, синдрому «скасування», а також накопичення брому в організмі та розвиток явищ бромізму (депресивний настрій, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські засоби, що пригнічують ЦНС, посилюють дію препарату. Фенобарбітал (індуктор мікросомального окиснення) може знижувати ефективність лікарських засобів, що метаболізуються в печінці (в т.ч. похідних кумарину, гризеофульвіну, глюкокортикостероїдів, пероральних контрацептивів); посилює дію місцевоанестезуючих, аналгезуючих та снодійних лікарських засобів. Препарат посилює токсичність метотрексату. Дія препарату посилюється на фоні застосування препаратів вальпроєвої кислоти.Спосіб застосування та дозиПриймати внутрішньо, до їди, запивати водою. Дорослим зазвичай призначають по 1-2 таблетки 2 рази на добу. При тахікардії можливе збільшення разової дози до 3 таблеток. Дозування застосування препарату встановлюється індивідуально.ПередозуванняСимптоми: пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), ністагм, атаксія, зниження артеріального тиску, збудження, запаморочення, слабкість, хронічна інтоксикація бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів). Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка та проведення симптоматичної терапії, при пригніченні ЦНС – кофеїн, нікетамід.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: фенобарбітал 7.5 мг, етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти 8.2 мг, олія м'яти перцевої 0.58 мг. Допоміжні речовини: бета-циклодекстрин 55.55 мг, крохмаль картопляний 13 мг, лактози моногідрат 43.77 мг, целюлоза мікрокристалічна 10.5 мг, стеарат магнію 0.9 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 20 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, з вкрапленнями, круглої форми, з плоскою поверхнею, скошені до краю з фасками.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, дія якого обумовлена властивостями речовин, що входять до його складу. Чинить седативну та спазмолітичну дію. Полегшує настання природного сну. Етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти має седативну (подібно до ефекту валеріани) і спазмолітичну дію. Фенобарбітал посилює седативний вплив інших компонентів, сприяє зниженню збудження ЦНС та полегшує настання сну. Масло м'яти перцевої має рефлекторну вазодилатуючу та спазмолітичну дію.Клінічна фармакологіяПрепарат із седативною та спазмолітичною дією.Показання до застосуванняЯк седативний і судинорозширювальний засіб при наступних захворюваннях: функціональні розлади серцево-судинної системи (кардіалгія, синусова тахікардія, підвищення артеріального тиску); безсоння (порушення засипання); невротичні стани; вегетативна лабільність; дратівливість; іпохондричний синдром. Як спазмолітичний засіб: спазм мускулатури органів ШКТ (кишкова та жовчна колька).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; тяжка печінкова та/або ниркова недостатність; період лактації (грудне вигодовування).Вагітність та лактаціяПри необхідності призначення Корвалолу під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю застосовують при вагітності. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяСонливість, запаморочення, зниження здатності концентрації уваги, алергічні реакції. При тривалому прийомі – хронічне отруєння бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів); Лікарська залежність.Спосіб застосування та дозиВсередину, перед їдою, по 15-30 крапель, попередньо розчинивши в невеликій кількості (30-50 мл) води, 2-3 рази на добу. Разова доза при необхідності (наприклад, при тахікардії) може бути збільшена до 40-50 крапель. Дітям; - по 3-15 крапель на добу (залежно від віку та клінічної картини захворювання). Тривалість застосування препарату встановлюється індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: етилбромізовалеріанат - 8,20 мг, фенобарбітал - 7,50 мг, м'яти перцевого листя олія - 0,58 мг; Допоміжні речовини: бетадекс (бета-циклодекстрин) – 55,55 мг, крохмаль картопляний – 37,57 мг, лактози моногідрат – 83,70 мг, магнію алюмометасилікат – 3,50 мг, тальк – 2,00 мг, магнію стеарат 40 мг.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з вкрапленнями, фаскою і ризиком.ХарактеристикаКорвалол – комбінований препарат, чинить седативну та спазмолітичну дію, полегшує настання природного сну. Етилбромізовалеріанат має седативну та спазмолітичну дію. Фенобарбітал сприяє зниженню збудження центральної нервової системи (ЦНС) та полегшує настання сну, посилює седативний вплив інших компонентів. Масло м'яти перцевої має рефлекторну вазодилатуючу, спазмолітичну, легку жовчогінну, антисептичну дію. Препарат застосовується як заспокійливий та судинорозширювальний засіб при функціональних розладах серцево-судинної системи, при неврозоподібних станах, при порушенні засипання, тахікардії, стані збудження з вираженими вегетативними проявами; як спазмолітичний засіб - при спазмах кишечника. Випускається у формі пігулок по 10 пігулок у контурну осередкову упаковку. Відпускається без рецепта.Фармакотерапевтична групаседативний засіб.ФармакокінетикаДані по фармакокінетиці етилбромізовалеріянату та компонентів м'яти перцевої відсутні. При внутрішньому прийомі фенобарбітал всмоктується повільно, повністю. Максимальна. концентрація в плазмі визначається через 1-2 год, зв'язок з білками плазми - 50%, у новонароджених - 30-40%. Метаболізується у печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки ізоферментами СYР3А4, СYР3А5, СYРЗА7 (швидкість ферментативних реакцій зростає у 10-12 разів). Кумулюється в організмі. Період напіввиведення становить 2-4 дні. Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, близько 25% – у незміненому вигляді. Проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що має седативну та спазмолітичну дію, полегшує настання природного сну. Етилбромізовалеріанат має седативну та спазмолітичну дію, обумовлену подразненням, переважно рецепторів порожнини рота та носоглотки, зниженням рефлекторної збудливості в центральних відділах нервової системи та посиленням гальмування в нейронах кори та підкіркових структурах головного мозку, а також зниженням активності. гладку мускулатуру. Фенобарбітал має седативну (у малих дозах), снодійну, міорелаксуючу та спазмолітичну дію, сприяє зниженню збудження центральної нервової системи (ЦНС) та полегшує настання сну, посилює седативний вплив інших компонентів. М'яти перцевої олії має рефлекторну вазодилатуючу, спазмолітичну, легку жовчогінну, антисептичну дію. Механізм дії пов'язаний із здатністю дратувати «холодові» рецептори слизової оболонки порожнини рота та рефлекторно розширювати переважно судини серця та головного мозку. Усуває явища метеоризму за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ), посилюючи перистальтику кишок.Показання до застосуванняЯк симптоматичний (заспокійливий і судинно-розширювальний) засіб при функціональних розладах серцево-судинної системи, при неврозоподібних станах, що супроводжуються підвищеною дратівливістю, при порушенні засипання, тахікардії, стані збудження з вираженими вегетативними проявами; як спазмолітичний засіб - при спазмах кишечника.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; тяжкі порушення функції нирок та/або печінки; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість галактози; недостатність лактази. З обережністю: Порушення функції печінки та нирок. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань/станів, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Корвалол при вагітності протипоказане, оскільки препарат містить фенобарбітал, який проникає через плаценту і має тератогенну дію, негативно впливає на формування та подальше функціонування центральної нервової системи плода та новонародженого; проникає у грудне молоко, можливий розвиток фізичної залежності у новонародженого. За необхідності застосування в період грудного вигодовування слід вирішити питання про припинення годування грудним молоком.Побічна діяСонливість, запаморочення, уповільнення серцевого ритму. зниження здатності до концентрації уваги, алергічні реакції Можуть виникати порушення шлунково-кишкового тракту. Зазначені явища проходять при зниженні дози або припиненні прийому препарату. При тривалому застосуванні препарату можливе виникнення лікарської залежності, звикання, синдрому «скасування», а також накопичення брому в організмі та розвиток явищ бромізму (депресивний настрій, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські засоби, що пригнічують ЦНС, посилюють дію препарату. Фенобарбітал (індуктор мікросомального окиснення) може знижувати ефективність лікарських засобів, що метаболізуються в печінці (в т.ч. похідних кумарину, гризеофульвіну, глюкокортикостероїдів, пероральних контрацептивів); посилює дію місцевоанестезуючих, аналгезуючих та снодійних лікарських засобів. Препарат посилює токсичність метотрексату. Дія препарату посилюється на фоні застосування препаратів вальпроєвої кислоти.Спосіб застосування та дозиПриймати внутрішньо, до їди, запивати водою. Дорослим зазвичай призначають по 1-2 таблетки 2 рази на добу. При тахікардії можливе збільшення разової дози до 3 таблеток. Дозування застосування препарату встановлюється індивідуально.ПередозуванняСимптоми: пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), ністагм, атаксія, зниження артеріального тиску, збудження, запаморочення, слабкість, хронічна інтоксикація бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів). Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка та проведення симптоматичної терапії, при пригніченні ЦНС – кофеїн, нікетамід.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: діючі речовини: пустирника трави настойка (пустирника настойка) – 720,00 мг, етилбромізовалеріанат (етиловий ефір альфа-бромізовалеріанової кислоти) – 20,00 мг, м'яти перцевого листя масло (м'яти перцевої олія) – 1,42 мг - 1,00 мг; допоміжні речовини: вода очищена – до 1 мл. Примітка. Для отримання 1000 мл собачої кропиви настойки використовують 200 г собачої кропиви трави і достатню кількість спирту етилового 70%.Опис лікарської формиПрозора рідина зеленувато-коричневого кольору із характерним запахом. У процесі зберігання допускається помутніння та утворення осаду у вигляді частинок та/або пластівців, при струшуванні яких утворюється завись дрібних частинок.ХарактеристикаКорвалол НЕО – комбінований препарат, седативний засіб. Має седативну та спазмолітичну дію, помірну кардіотонічну дію (уповільнює ритм та збільшує силу серцевих скорочень), має помірні гіпотензивні властивості. Корвалол приймають за підвищеної нервової збудливості; як седативний засіб при порушенні сну, не пов'язаного з органічними порушеннями центральної нервової системи; неврастенія. Випускається у формі крапель (флакони по 25, 50 мл) для внутрішнього прийому. Препарат рекомендується приймати до їди, попередньо розчинивши краплі в невеликій кількості (30-40 мл) води. Відпускається без рецепта.Фармакотерапевтична групаседативний засіб.ФармакокінетикаДані по фармакокінетиці етилбромізовалеріянату, трави собачої кропиви і компонентів м'яти перцевої відсутні. Дифенгідрамін Після прийому препарату Корвалол Нео швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Зв'язок із білками плазми 98–99 %. Біодоступність дифенгідраміну – 50%. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) – 1,89 годин (у найбільшій концентрації визначається у легень, селезінці, нирках, печінці, головному мозку та м'язах). Максимальна концентрація (Cmax) – 2,32 нг/мл. Площа під фармакокінетичною кривою AUC0-∞ – 11,75 нг×год/мл. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Здається обсяг розподілу (Vd) - 179 л. Метаболізується головним чином у печінці, частково у легенях та нирках. Константа швидкості елімінації (Kel) – 0,411 год-1. Період напіввиведення (T1/2) – 1,9 години. Протягом доби повністю виводиться нирками як метаболітів, кон'югованих з глюкуроновою кислотою.Істотні кількості виводяться з грудним молоком і можуть викликати седативний ефект у дітей грудного віку (може спостерігатись парадоксальна реакція, що характеризується надмірною збудливістю).ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена властивостями речовин, що входять до нього. Має седативну та спазмолітичну дію, помірну кардіотонічну дію (уповільнює ритм та збільшує силу серцевих скорочень), має помірні гіпотензивні властивості. Етилбромізовалеріанат Етилбромізовалеріанат має седативну та спазмолітичну дію, обумовлену подразненням, переважно рецепторів порожнини рота та носоглотки, зниженням рефлекторної збудливості в центральних відділах нервової системи та посиленням гальмування в нейронах кори та підкіркових структурах головного мозку, а також зниженням активності. гладку мускулатуру. За характером дії близький до препаратів валеріани. Трава собачої кропиви Трава собачої кропивки надає виражену седативну дію (заспокійливу), помірно знижує частоту і збільшує силу серцевих скорочень, виявляє помірні гіпотензивні властивості. М'яти перцевої олії М'яти перцевої олії має рефлекторну вазодилатуючу, спазмолітичну, легку жовчогінну, антисептичну дію. Механізм дії пов'язаний із здатністю дратувати «холодові» рецептори слизової оболонки порожнини рота та рефлекторно розширювати переважно судини серця та головного мозку. Усуває явища метеоризму за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ), посилюючи перистальтику кишок. Дифенгідрамін Дифенгідрамін є блокатором Н1-гістамінових рецепторів першого покоління. Дія на центральну систему обумовлена блокадою Н1-гістамінових рецепторів м-холінорецепторів головного мозку. Зменшує або попереджає спазми гладкої мускулатури, що викликаються гістаміном, підвищення проникності капілярів, набряк тканин, свербіж і гіперемію, має протиблювотні, седативні ефекти, має снодійну дію. Антагонізм з гістаміном проявляється більшою мірою по відношенню до місцевих судинних реакцій, ніж до системних, тобто зниження артеріального тиску.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість; як седативний засіб при порушенні сну, не пов'язаного з органічними порушеннями центральної нервової системи; неврастенія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; тяжкі порушення функції нирок та/або печінки; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози; стеноз шийки сечового міхура; бронхіальна астма; епілепсія; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); порфірія; пилородуоденальний стеноз; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); стенозуюча виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки. З обережністю Препарат слід приймати з обережністю при наступних захворюваннях/станах: захворювання печінки, порушення функції нирок, глаукома, затримка сечі, бронхіт, хронічна обструктивна хвороба легень. При тривалому застосуванні можливий розвиток резистентності. Препарат може посилювати дію алкоголю, тому приймання алкоголю під час лікування слід виключити. Слід уникати застосування у поєднанні з іншими препаратами, що мають антигістамінну дію, включаючи місцеві лікарські препарати, засоби від кашлю та застуди. Побічні дії частіше розвиваються у пацієнтів похилого віку. Слід уникати застосування літніми пацієнтами зі сплутаною свідомістю. Дифенгідрамін може посилити дзвін у вухах. Корвалол Нео містить у своєму складі етиловий спирт (див. розділ «Особливі вказівки»), тому препарат повинен застосовуватися з обережністю при алкоголізмі, а також у пацієнтів із групи високого ризику, у тому числі із захворюваннями печінки, черепно-мозковими травмами, захворюваннями головного. мозку. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань/станів, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяВагітність Дифенгідрамін здатний проникати через плаценту; описані випадки жовтяниці та екстра-пірамідних розладів у дітей, народжених жінками, які приймали під час вагітності дифенгідрамін. Прийом дифенгідраміну в третьому триместрі може призвести до несприятливих реакцій у новонародженого або передчасних пологів. Безпека Корвалолу Нео при вагітності не встановлена і його застосування в цей період протипоказане. Період грудного вигодовування Застосування дифенгідраміну в період грудного вигодовування може стати причиною підвищеного збудження та дратівливості дитини. За необхідності застосування препарату Корвалол Нео в період годування груддю слід вирішувати питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяПорушення з боку крові та лімфатичної системи: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи висипання, кропив'янку, утруднене дихання, набряк Квінке. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: фоточутливість. Психічні порушення: сплутаність свідомості, парадоксальне збудження (особливо схильні до пацієнтів похилого віку); у деяких випадках дратівливість, ейфорія. Порушення з боку нервової системи: сонливість, слабкість, зниження швидкості психомоторних реакцій, порушення координації та швидкості реакції, почуття втоми, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, нестійкість, судоми, головний біль, парестезії, дискінезії; у деяких випадках безсоння, тремор. Порушення органу зору: нечітке зір. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: дзвін у вухах. Порушення серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, уповільнення серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: сухість слизової оболонки порожнини носа, бронхів (згущення бронхіального секрету). З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання, дискомфорт в епігастральній ділянці, анорексія. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: посмикування м'язів. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: утруднене сечовипускання, затримка сечі. Зазначені явища проходять при зниженні дози або припиненні прийому препарату. При тривалому застосуванні високих доз препарату можливий розвиток лікарської залежності, а також накопичення брому в організмі та розвиток бромізму, проявами якого бувають: депресивний настрій, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів. Якщо будь-які з вказаних в інструкції побічних ефектів посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лікарського препарату Корвалол Нео з етанолом і препаратами, що пригнічують діяльність центральної нервової системи (седативні, снодійні, нейролептики, транквілізатори, трициклічні антидепресанти) можливе взаємне посилення ефектів. Інгібітори моноаміноксидази (МАО) збільшують вираженість і тривалість антихолінергічних ефектів дифенгідраміну. Корвалол Нео слід приймати разом з інгібіторами МАО з обережністю або через 2 тижні після їх відміни. Дифенгідрамін може посилювати антихолінергічні ефекти інших препаратів (атропіну, трициклічних антидепресантів). Антагоністична взаємодія відзначається при спільному призначенні із психостимуляторами. Дифенгідрамін є інгібітором ізоферменту CYP2D6 цитохрому Р450. Таким чином, Корвалол Нео потенційно може взаємодіяти з лікарськими препаратами, первинний метаболізм яких здійснюється CYP2D6. Корвалол Нео посилює дію спазмолітичних, аналгетичних засобів. Алкоголь посилює ефект препарату та його токсичність. Знижує ефективність апоморфіну як блювотного засобу при лікуванні отруєння. У разі прийому одного з перерахованих препаратів перед початком застосування Корвалолу Нео необхідно проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиПриймати внутрішньо, до їди, 3 рази на день по 30 крапель, попередньо розчинивши в невеликій кількості (30-40 мл) води. Перед вживанням збовтати флакон. Курс лікування 10-15 днів. За рекомендацією лікаря може бути проведений повторний курс лікування, але не раніше ніж за 1 місяць.ПередозуванняПередозування можливе при частому та тривалому застосуванні препарату. При перевищенні доз, що рекомендуються, можливе посилення дозозалежних побічних ефектів. Симптоми: Пригнічення функцій центральної нервової системи, збудження або депресії, розширення зіниць, сухість у роті, парез органів шлунково-кишкового тракту, лихоманка, припливи, тремор, дистонічні реакції, галюцинації та зміни на ЕКГ. Значне передозування може спричинити рабдоміоліз, судоми, марення, токсичний психоз, аритмії, кому та серцево-судинну недостатність. Лікування при передозуванні: Спеціального антидоту немає. Промивання шлунка. При необхідності – симптоматичне лікування: препарати, що підвищують артеріальний тиск, кисень, внутрішньовенне введення рідин, що плазмозамінюють. Не можна використовувати епінефрін та аналептики. При появі симптомів передозування необхідно припинити прийом препарату Корвалол Нео та негайно звернутися до лікаря.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл: міноксидил 20 мг. 60 мл - флакони (1) - картонні пачки.Опис лікарської формиРозчин для зовнішнього застосування 5%.Фармакотерапевтична групаЗасіб для лікування облисіння. Чинить стимулюючу дію на зростання волосся у чоловіків і жінок з андрогенною алопецією (облисіння чоловічого типу). Поява ознак росту волосся відзначається через 4 місяці та більше застосування препарату 2 рази на добу. Початок і рівень вираженості ефекту можуть коливатися в різних хворих. Після відміни міноксидилу зростання нового волосся припиняється, і через 3-4 місяці можливе відновлення вихідного зовнішнього вигляду. Точний механізм дії міноксидилу як стимулятора росту волосся у хворих з андрогенною алопецією невідомий. При системному застосуванні міноксидил має вазодилатуючу дію. У контрольованих клінічних дослідженнях після зовнішнього застосування міноксидилу у пацієнтів як з нормальним, так і підвищеним АТ не було відзначено системних побічних ефектів, пов'язаних із системною абсорбцією міноксидилу.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні міноксидил погано всмоктується через нормальну неушкоджену шкіру: у середньому 1.4% (0.3-4.5%) загальної нанесеної дози надходить у системний кровотік. При зовнішньому застосуванні концентрація міноксидилу в сироватці визначається швидкістю його всмоктування через покриви шкіри. Після припинення застосування приблизно 95% міноксидилу, що зазнав системної абсорбції, виводиться протягом 4 днів.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування алопеції у чоловіків та жінок.Показання до застосуванняАндрогенна алопеція у чоловіків та жінок (з метою відновлення волосяного покриву або стабілізації процесу випадання волосся).Протипоказання до застосуванняДитячий та підлітковий вік до 18 років; почервоніння, запалення, інфікування, болючість шкіри голови (зокрема при сонячному опіку); підвищена чутливість до міноксидилу.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяДерматологічні реакції: часто - почервоніння, свербіж, лущення шкіри волосистої частини голови; в окремих випадках – гіпертрихоз (небажаний ріст волосся на тілі, включаючи ріст волосся на обличчі у жінок). Можливе посилення випадання волосся при переході від фази спокою до фази росту волосся (це тимчасове явище спостерігається через 2-6 тижнів після початку терапії і поступово протягом 2 тижнів припиняється). З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - артеріальна гіпотензія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному нанесенні на шкіру міноксидилу та препаратів для зовнішнього застосування, що містять третиноїн, антралін/дитранол (які викликають зміну захисної функції шкіри), можливе збільшення всмоктування міноксидилу.Спосіб застосування та дозиНаносять на шкіру волосистої частини голови у дозі 2 рази на добу (вранці та ввечері).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри появі системних побічних ефектів (загрудинний біль, серцебиття, запаморочення, зниження артеріального тиску, раптове збільшення маси тіла, набряки рук та/або ніг), а також почервоніння та роздратування в місці втирання міноксидил слід відмінити і при необхідності призначити відповідну терапію. У деяких пацієнтів після застосування міноксидилу спостерігалася зміна кольору та структури волосся.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл: міноксидил 50 мг. 60 мл - флакони (1) - картонні пачки.Опис лікарської формиРозчин для зовнішнього застосування 5%.Фармакотерапевтична групаЗасіб для лікування облисіння. Чинить стимулюючу дію на зростання волосся у чоловіків і жінок з андрогенною алопецією (облисіння чоловічого типу). Поява ознак росту волосся відзначається через 4 місяці та більше застосування препарату 2 рази на добу. Початок і рівень вираженості ефекту можуть коливатися в різних хворих. Після відміни міноксидилу зростання нового волосся припиняється, і через 3-4 місяці можливе відновлення вихідного зовнішнього вигляду. Точний механізм дії міноксидилу як стимулятора росту волосся у хворих з андрогенною алопецією невідомий. При системному застосуванні міноксидил має вазодилатуючу дію. У контрольованих клінічних дослідженнях після зовнішнього застосування міноксидилу у пацієнтів як з нормальним, так і підвищеним АТ не було відзначено системних побічних ефектів, пов'язаних із системною абсорбцією міноксидилу.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні міноксидил погано всмоктується через нормальну неушкоджену шкіру: у середньому 1.4% (0.3-4.5%) загальної нанесеної дози надходить у системний кровотік. При зовнішньому застосуванні концентрація міноксидилу в сироватці визначається швидкістю його всмоктування через покриви шкіри. Після припинення застосування приблизно 95% міноксидилу, що зазнав системної абсорбції, виводиться протягом 4 днів.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування алопеції у чоловіків та жінок.Показання до застосуванняАндрогенна алопеція у чоловіків та жінок (з метою відновлення волосяного покриву або стабілізації процесу випадання волосся).Протипоказання до застосуванняДитячий та підлітковий вік до 18 років; почервоніння, запалення, інфікування, болючість шкіри голови (зокрема при сонячному опіку); підвищена чутливість до міноксидилу.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяДерматологічні реакції: часто - почервоніння, свербіж, лущення шкіри волосистої частини голови; в окремих випадках – гіпертрихоз (небажаний ріст волосся на тілі, включаючи ріст волосся на обличчі у жінок). Можливе посилення випадання волосся при переході від фази спокою до фази росту волосся (це тимчасове явище спостерігається через 2-6 тижнів після початку терапії і поступово протягом 2 тижнів припиняється). З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - артеріальна гіпотензія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному нанесенні на шкіру міноксидилу та препаратів для зовнішнього застосування, що містять третиноїн, антралін/дитранол (які викликають зміну захисної функції шкіри), можливе збільшення всмоктування міноксидилу.Спосіб застосування та дозиНаносять на шкіру волосистої частини голови у дозі 2 рази на добу (вранці та ввечері).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри появі системних побічних ефектів (загрудинний біль, серцебиття, запаморочення, зниження артеріального тиску, раптове збільшення маси тіла, набряки рук та/або ніг), а також почервоніння та роздратування в місці втирання міноксидил слід відмінити і при необхідності призначити відповідну терапію. У деяких пацієнтів після застосування міноксидилу спостерігалася зміна кольору та структури волосся.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
6 269,00 грн
248,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Активні речовини: дорзоламід гідрохлорид – 22.26 мг, що відповідає вмісту дорзоламіду основи – 20 мг; тимололу малеат – 6.83 мг, що відповідає вмісту тимололу основи – 5 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид (у вигляді 50% розчину бензалконію хлориду) - 0.075 мг (0.15 мг), натрію цитрат - 2.94 мг, манітол - 16 мг, гіетелоза (гідроксіетилцелюлоза) - 4. , вода д/і – qs до 1 мл. 5 мл – флакони пластикові типу "Окуметер Плюс" (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні у вигляді прозорої, безбарвної або майже безбарвної, злегка в'язкої рідини.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб для місцевого застосування (інгібітор карбоангідрази+бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаДорзоламіду гідрохлорид Всмоктування та розподіл При місцевому застосуванні дорзоламід проникає у системний кровотік. При тривалому застосуванні дорзоламід накопичується в еритроцитах внаслідок селективного зв'язування з карбоангідразою ІІ типу, підтримуючи надзвичайно низькі концентрації вільного препарату у плазмі. Близько 33% дорзоламіду пов'язують із білками плазми крові. Метаболізм та виведення В результаті метаболізму дорзоламіду утворюється єдиний N-дезетильний метаболіт, який менш виражено блокує карбоангідразу II типу порівняно з початковою його формою, проте в той же час інгібує карбоангідразу типу I менш активний ізоензим. Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де зв'язується головним чином з карбоангідразою І типу. Дорзоламід виводиться із сечею у незміненому вигляді та у вигляді метаболіту. Після припинення застосування препарату дорзоламід нелінійно вимивається з еритроцитів, що спочатку призводить до швидкого зниження концентрації, а потім елімінація сповільнюється. Т1/2 становить близько 4 місяців. При прийомі дорзоламіду внутрішньо, з метою моделювання максимальної системної дії під час його місцевого застосування, стабільного стану вдалося досягти через 13 тижнів. При цьому в плазмі фактично не виявили вільного препарату або його метаболітів. Інгібування карбоангідрази еритроцитів було недостатнім для того, щоб досягти фармакологічного ефекту на функцію нирок та дихання. Такі фармакокінетичні результати спостерігалися при тривалому місцевому застосуванні дорзоламіду гідрохлориду. Тим не менш, у деяких пацієнтів з нирковою недостатністю (КК 30-60 мл/хв) були виявлені більш високі концентрації метаболіту в еритроцитах, однак це не мало клінічного значення. Тимолола малеат При місцевому застосуванні тимололу малеат проникає у системний кровотік. Концентрація тимололу в плазмі вивчалася у 6 пацієнтів при місцевому застосуванні очних крапель тимололу малеату 0.5% 2 рази на добу. Середня Cmax після ранкової дози склала 0.46 нг/мл, після денної дози – 0.35 нг/мл. Гіпотензивний ефект настає через 20 хв після інстиляції, досягає максимуму через 2 години і триває щонайменше 24 год.ФармакодинамікаПротиглаукомний препарат комбінованого складу. Містить два активні компоненти: дорзоламіду гідрохлорид та тимололу малеат, кожен з яких зменшує підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зниження секреції внутрішньоочної рідини. Спільна дія цих речовин у складі препарату призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску. Дорзоламід гідрохлорид є селективним інгібітором карбоангідрази II типу. Інгібування карбоангідрази циліарного тіла призводить до зниження секреції внутрішньоочного рідини, імовірно за рахунок зменшення утворення бікарбонатних іонів, що у свою чергу призводить до уповільнення транспорту натрію та рідини. Тимолола малеат є неселективним бета-адреноблокатором. Хоча точний механізм дії тимололу малеату у зниженні внутрішньоочного тиску досі не встановлено, ряд досліджень показали переважне зниження освіти, а також незначне посилення відтоку рідини.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск: при відкритокутовій глаукомі; при псевдоексфоліативних глаукомі при недостатній ефективності монотерапії.Протипоказання до застосуваннягіперреактивність дихальних шляхів; бронхіальна астма (зокрема в анамнезі); важка ХОЗЛ; синусова брадикардія; СССУ; AV-блокада II та III ступеня без кардіостимулятора; виражена серцева недостатність; кардіогенний шок; ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК гіперхлоремічний ацидоз; дистрофічні процеси у рогівці; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з недостатньою вивченістю ефективності та безпеки); - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяНе слід приймати Косопт у період вагітності та грудного вигодовування. Дорзоламід Інформації щодо застосування дорзоламіду у вагітних жінок недостатньо. Невідомо, чи проникає дорзоламід у грудне молоко жінок, що годують. У дослідженнях на щурах виявлено тератогенну дію дорзоломіду у дозах, токсичних для вагітних самок. У дитинчат лактуючих самок щурів, які отримували дорзоламід, виявлено зменшення приросту маси тіла. Тимолол Інформації щодо застосування тимололу у вагітних жінок недостатньо. Тимолол слід приймати під час вагітності, крім випадків, коли застосування тимололу є життєво необхідним. В епідеміологічних дослідженнях не виявлено впливу пероральних бета-адреноблокаторів на розвиток вроджених вад, але виявлено ризик затримки внутрішньоутробного зростання. Крім того, у новонароджених були виявлені ознаки та симптоми блокади β-адренорецепторів (брадикардія, гіпотензія, дихальна недостатність та гіпоглікемія) у разі, коли бета-адреноблокатори застосовувалися до пологів. Якщо препарат застосовувався до пологів, слід ретельно спостерігати стан новонароджених у перші дні життя. Бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Лікар повинен приймати рішення про необхідність припинення грудного вигодовування або припинення прийому препарату, враховуючи потенційні серйозні побічні ефекти щодо дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, та користь препарату для матері. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяКосопт загалом добре переноситься. У клінічних дослідженнях побічних ефектів, властивих виключно цього комбінованого препарату, не спостерігалося. Побічні реакції обмежувалися вже відомими побічними ефектами дорзоламіду гідрохлориду та/або тимололу малеату. У цілому нині системні побічні ефекти були слабко виражені і спричиняли скасування препарату. У клінічних дослідженнях Косопт призначався 1035 пацієнтам. Приблизно у 2.4% пацієнтів препарат було відмінено у зв'язку з місцевими побічними реакціями з боку ока. Приблизно 1.2% пацієнтів препарат було відмінено через місцеві побічні алергічні реакції. Найчастіше спостерігалися побічні ефекти з боку органу зору: відчуття печіння або сверблячки в оці, спотворення смаку, ерозії рогівки, ін'єкції кон'юнктиви, нечіткість зору, сльозотеча. У післяреєстраційний період спостереження відзначалися такі небажані явища: задишка, дихальна недостатність, контактний дерматит, брадикардія, AV-блокада, відшарування хсудинної оболонки ока, нудота, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Зареєстровані випадки набряку та незворотного руйнування рогівки у пацієнтів з хронічними дефектами рогівки та/або перенесли внутрішньоочну хірургічну операцію. Нижче наведено можливі побічні ефекти компонентів препарату. Дорзоламіду гідрохлорид З боку органу зору: запалення віку, подразнення та лущення віку, іридоцикліт, точковий кератит, транзиторна міопія (що проходить після відміни препарату). З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, парестезії. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, свербіж, кропив'янка. Інші: астенія/втома, носова кровотеча, подразнення глотки, сухість у роті, висипання. Тимолола малеат (місцеве застосування) Порушення з боку органу зору: кон'юнктивіт, блефарит, кератит, зниження чутливості рогівки, сухість; розлади зору, що включають зміни заломлюючої здібності ока (у ряді випадків через скасування міотиків), диплопія, птоз. Серцево-судинна система: аритмія, гіпотензія, непритомність, серцево-судинні порушення, порушення ритму, зупинка серця, набряки, парестезії, феномен Рейно. З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно у пацієнтів із попередньою бронхообструктивною патологією), кашель. Дерматологічні реакції: алопеція, псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу. Алергічні реакції: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, локальні або генералізовані висипи. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення; парестезія, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, зниження пам'яті, наростання симптомів міастенії. З боку травної системи: діарея, диспепсія, сухість у роті. Інші: дзвін у вухах, астенія, втома, біль у грудях, біль у животі, зниження лібідо, хвороба Пейроні, сексуальна дисфункція, системний червоний вовчак, міалгія, кульгавість, зниження температури рук та ніг, набряки. Тимолола малеат (системне застосування) Серцево-судинна система: AV-блокада II і III ступеня, синоаурикулярна блокада, погіршення артеріальної недостатності, погіршення стенокардії, вазодилатація. З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія. З боку нервової системи: запаморочення, зниження концентрації уваги, підвищена сонливість. Дерматологічні реакції: свербіж шкіри, підвищений потовиділення, ексфоліативний дерматит. Інші: біль у кінцівках, зниження толерантності до фізичних навантажень, набряк легень, блювання, артралгія, слабкість, нетромбоцитопенічна пурпура, хрипи, імпотенція, порушення сечовипускання. При системному застосуванні тимололу малеату клінічно значущі зміни стандартних лабораторних показників відзначалися дуже рідко. Описано незначне підвищення залишкового азоту, калію, сечової кислоти та тригліцеридів плазми крові; незначне зниження гемоглобіну, гематокриту, холестерину ліпопротеїнів високої щільності (Хс-ЛПВЩ), проте зазначені зміни не прогресували та клінічно не виявлялися. Застосування бета-адреноблокаторів може спричинити загострення псевдопаралітичної міастенії.Взаємодія з лікарськими засобамиСпецифічних досліджень щодо взаємодії препарату Косопт з іншими лікарськими засобами не проводилося. Тим не менш, існує можливість посилення гіпотензивного ефекту та/або вираженої брадикардії при сумісному застосуванні очних крапель тимололу малеату та системних блокаторів кальцієвих каналів, катехоламін-виснажувальних засобів, бета-адреноблокаторів, антиаритмічних засобів (включаючи аміодароніком, та інгібіторів МАО. При сумісному застосуванні тимололу та інгібіторів ізоферменту CYP2D6 (наприклад, хінідин або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) повідомлялося про потенційований ефект системної блокади β-адренорецепторів (наприклад, зниження ЧСС, депресія). Внаслідок цього можливість подібної взаємодії необхідно брати до уваги у пацієнтів, які отримують Косопт. Системні бета-адреноблокатори можуть посилювати гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів та гіпертензію, що є ефектом відміни клонідину (клофеліну). Незважаючи на те, що при монотерапії препаратом Косопт ефект на зіницю мінімальний або відсутній, існують поодинокі описи розвитку мідріазу при сумісному застосуванні тимололу малеату та адреналіну. Існує ймовірність посилення відомих системних ефектів інгібування карбоангідрази при комбінованому застосуванні місцевих та системних інгібіторів карбоангідрази. Т.к. дані про застосування подібної комбінації відсутні, спільне застосування препарату Косопт та системних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується.Спосіб застосування та дозиКосопт призначають по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (або обох очей) 2 рази на добу. Якщо Косопт призначають як заміну іншого офтальмологічного препарату для лікування глаукоми, останній слід відмінити за день до початку терапії Косоптом. У разі спільного використання з іншим місцевим офтальмологічним препаратом Косопт слід застосовувати з інтервалом не менше 10 хв. При нососльозній оклюзії (закриванні повік) на 2 хв після закапування препарату відбувається зниження його системної абсорбції, що може призвести до посилення місцевої дії. Косопт є стерильний розчин, тому пацієнти повинні бути проінструктовані, як правильно користуватися флаконом. Перед першим використанням препарату необхідно впевнитись, що захисна смужка зовні флакона не пошкоджена. У нерозкритих флаконів може бути проміжок між флаконом і ковпачком. Слід видалити захисну смужку, щоб відкрити ковпачок. Щоб відкрити флакон, необхідно відкрутити ковпачок, повертаючи його у напрямку вказівних стрілок на верхній поверхні ковпачка. Нахилити голову назад і злегка відтягнути нижню повіку вниз для появи простору між віком та оком. Перевернути флакон великим або вказівним пальцем злегка натиснути в місці спеціально позначеному на флаконі так, щоб одна крапля потрапила в око. Не можна торкатися поверхні ока або століття наконечником флакона. При неправильному використанні флакон може інфікуватися і стати причиною серйозних інфекційних ушкоджень ока та подальшої втрати зору. Після закапування препарату слід закрити очі та натиснути пальцем на внутрішній кут ока, притискаючи його до перенісся протягом 2 хв. Це сприяє утриманню препарату у вічі. Повторити пункти 4 та 5 для іншого ока, якщо це необхідно. Закрити флакон ковпачком, закрутивши його до щільного зіткнення з флаконом. При правильному закритті стрілка на ковпачку флакона повинна збігтися зі стрілкою на етикетці флакона. Не слід закручувати ковпачок занадто сильно, інакше можна пошкодити флакон або ковпачок. Не слід збільшувати отвір спеціально розробленого дозаторного наконечника.ПередозуванняДані щодо випадкового або навмисного передозування препарату Косопт відсутні. Симптоми: описані випадки ненавмисного передозування очних крапель, що містять тимололу малеат, з розвитком системних ефектів передозування бета-адреноблокаторів, які приймаються внутрішньо: запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм, зупинка серця. Найбільш очікуваними симптомами передозування дорзоламіду є порушення електролітного балансу, розвиток ацидозу, можливі побічні ефекти ЦНС. Лікування: проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Слід контролювати рівень електролітів (насамперед калію) та рН плазми крові. Тимолол не видаляється при діалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і інші офтальмологічні препарати, які використовуються місцево, Косопт може абсорбуватися у системний кровотік. Оскільки тимолол, що входить до складу препарату, є бета-адреноблокатором, побічні реакції, що розвиваються при системному застосуванні бета-адреноблокаторів, можуть відзначатися при місцевому застосуванні препарату. При появі перших ознак або симптомів серцевої недостатності застосування препарату Косопт слід припинити. Реакції з боку серцево-судинної та дихальної системи Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, включаючи серцеву недостатність, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо появи ознак погіршення цих захворювань. У таких пацієнтів слід контролювати пульс. Пацієнтам із блокадою серця І ступеня слід призначати бета-адреноблокатори з обережністю внаслідок їхньої здатності уповільнювати проведення імпульсу. Зареєстровані повідомлення про випадки бронхоспазму з летальним кінцем у пацієнтів з бронхіальною астмою та випадки серцевої недостатності з летальним кінцем на фоні застосування очних крапель тимололу малеату. Пацієнтам з ХОЗЛ легкого та середнього ступеня тяжкості препарат Косопт слід призначати з обережністю і лише у випадку, якщо передбачувана користь від лікування перевищує потенційний ризик. Препарат слід обережно призначати пацієнтам з тяжкими порушеннями периферичного кровообігу (важкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно). Гіпоглікемія у пацієнтів із цукровим діабетом Бета-адреноблокатори повинні призначатися з обережністю пацієнтам, схильним до спонтанної гіпоглікемії або пацієнтам з цукровим діабетом (особливо лабільним перебігом цукрового діабету), на фоні прийому інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Бета-адреноблокатори можуть маскувати ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії. Тиреотоксикоз Бета-адреноблокатори можуть маскувати деякі клінічні ознаки гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). При підозрі на розвиток тиреотоксикозу пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом. Необхідно уникати різкого скасування бета-адреноблокаторів через ризик розвитку тиреотоксичного кризу. Анестезія у хірургії Необхідність відміни бета-адреноблокаторів у разі подальшого широкого оперативного втручання не доведена. При необхідності під час операції ефекти бета-адреноблокаторів можна усунути шляхом застосування достатніх доз адреноміметиків. Порушення функції печінки Не проводилося досліджень щодо застосування препарату Косопт у пацієнтів з печінковою недостатністю, у зв'язку з чим препарат у таких пацієнтів повинен застосовуватися з обережністю. Алергія та гіперчутливість Як і інші офтальмологічні препарати для місцевого застосування, Косопт може проникати у системний кровотік. Дороголамід, що входить до складу препарату, є сульфаніламідом. Таким чином, побічні реакції, виявлені при системному застосуванні сульфаніламідів, можуть спостерігатися при місцевому застосуванні препарату (синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). При появі ознак серйозних реакцій гіперчутливості препарат слід припинити. При лікуванні бета-адреноблокаторами у пацієнтів з атопією або тяжкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі можливе посилення відповіді при повторному контакті з цими алергенами. У цій групі пацієнтів прийом епінефрину в стандартній терапевтичній дозі, що застосовується для усунення алергічних реакцій, може виявитися неефективним. Супутня терапія При використанні препарату Косопт пацієнтами, які приймають системні бета-адреноблокатори, необхідно враховувати можливе взаємне посилення фармакологічної дії препаратів як щодо відомих системних ефектів бета-адреноблокаторів, так і щодо зниження внутрішньоочного тиску. Спільне застосування препарату Косопт з іншими бета-адреноблокаторами не рекомендується. Припинення лікування При необхідності відміни місцевого застосування тимололу, як і у випадку із системними бета-адреноблокаторами, припинення терапії у пацієнтів з ІХС слід проводити поступово. Порушення з боку рогівки Бета-адреноблокатори, що застосовуються в офтальмології, можуть викликати сухість ока. Пацієнтам із порушеннями з боку рогівки препарат повинен призначатися з обережністю. Пацієнти з низькою кількістю ендотеліальних клітин мають підвищений ризик розвитку набряку рогівки. Мочекам'яна хвороба Застосування системних інгібіторів карбоангідрази може призводити до порушення кислотно-лужної рівноваги та супроводжуватися уролітіазом, особливо у пацієнтів із сечокам'яною хворобою в анамнезі. Під час застосування препарату Косопт подібних порушень не спостерігалося, повідомлення про уролітіаз були рідкісними. Т.к. до складу препарату Косопт входить інгібітор карбоангідрази, який при місцевому застосуванні може абсорбуватися та проникати у системний кровотік, при лікуванні препаратом ризик розвитку уролітіазу у пацієнтів із сечокам'яною хворобою в анамнезі може підвищуватися. Різне Пацієнтам із гострою закритокутовою глаукомою крім призначення засобів, що знижують внутрішньоочний тиск, потрібне проведення інших терапевтичних заходів. Дослідження дії препарату Косопт у пацієнтів із гострою глаукомою не проводилися. Застосування в осіб похилого віку 49% пацієнтів у клінічних дослідженнях препарату Косопт були у віці 65 років та старші, 13% пацієнтів – у віці 75 років та старші. Різниці в ефективності та безпеці препарату в цих вікових групах порівняно з молодшими пацієнтами не було. Тим не менш, не слід виключати можливості більш високої чутливості до препарату у деяких пацієнтів похилого віку. Використання контактних лінз До складу препарату Косопт входить консервант бензалконію хлорид, який може бути причиною роздратування очей. Перед застосуванням препарату лінзи необхідно вийняти і знову встановити не раніше ніж через 15 хв після закапування препарату. Бензалконію хлорид здатний знебарвлювати м'які контактні лінзи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При використанні препарату Косопт можливий розвиток побічних ефектів, які у деяких пацієнтів можуть ускладнювати керування автомобілем або працювати зі складними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
332,00 грн
202,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: еторикоксиб – 120 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний – 52 мг, целюлоза мікрокристалічна – 51 мг, повідон К30 – 12 мг, магнію стеарат – 2 мг, кроскармелоза натрію – 3 мг; Склад оболонки таблетки: Опадрай II зелений 32К510003 - 3 мг: гіпромелоза 15 cPs 3.2 мг, лактози моногідрат 2.24 мг, титану діоксид 1.776 мг, тріацетин 0.64 мг, індигокармін алюмінієвий 0 0 0.0. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 30 мг, 60 мг, 90 мг та 120 мг. По 7 пігулок в Аl/Аl блістер. По 1 блістеру разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 10 пігулок в Аl/Аl блістер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9, 10 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 14 пігулок в Аl/Аl блістер. По 1,2, 4, 6, 7 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою світло-зеленого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаНестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ).ФармакокінетикаВсмоктування Эторикоксиб швидко всмоктується прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить близько 100%. При застосуванні препарату у дорослих натще в дозі 120 мг один раз на день до досягнення рівноважного стану максимальна концентрація в плазмі (Сmах) становить 3,6 мкг/мл. Час досягнення Сmах (Тmах) становить приблизно 1 годину після прийому препарату. Середня геометрична площа під кривою "концентрація – час" (AUC0-24ч) склала 37,8 мкг * год / мл. Фармакокінетика эторикоксиба в діапазоні терапевтичних доз має лінійний характер. При прийомі эторикоксиба в дозі 120 мг під час їжі (їжа з високим вмістом жирів) не спостерігалося клінічно значущого впливу на ступінь абсорбції. Швидкість абсорбції при цьому змінювалася, що призводило до зниження Сmах на 36% і збільшення Тmах на 2 год. Ці дані не є клінічно значущими. У клінічних дослідженнях церикоксиб застосовувався незалежно від їди. Розподіл Еторікоксиб приблизно на 92% зв'язується з білками плазми у людини в діапазоні концентрацій від 0,05 до 5 мкг/мл. Об'єм розподілу у рівноважному стані (VdSS) становить близько 120 л. Еторикоксиб проникає через плацентарний бар'єр у щурів та кролів та гематоенцефалічний бар'єр у щурів. Метаболізм Еторикоксиб екстенсивно метаболізується, У людини виявлено п'ять метаболітів церикоксиксу. Основним метаболітом є 6'-карбоксиацетилеторикоксиб, що утворюється в результаті подальшого окислення 6'-гідроксиметилеторикоксибу. Ці основні метаболіти не мають помітної активності або слабо інгібують ЦОГ-2. Жоден із цих метаболітів не інгібує ЦОГ-1. Виведення Після одноразового внутрішньовенного введення здоровим добровольцям міченого радіоактивного церикоксибу в дозі 25 мг 70 % церикоксибу виводилося через нирки та 20 % – через кишечник, переважно у вигляді метаболітів. Менше 2% виявлялося у незміненому вигляді. Виведення еторикоксибу відбувається в основному шляхом метаболізму в печінці з подальшим виведенням нирками. Рівноважні концентрації эторикоксиба досягаються при щоденному прийомі в дозі 120 мг протягом 7 днів з коефіцієнтом кумуляції близько 2, що відповідає періоду напіввиведення близько 22 год. Плазмовий кліренс після внутрішньовенного введення 25 мг становить приблизно 50 мл/хв. Особливі групи пацієнтів Стать: фармакокінетичні параметри препарату у чоловіків та жінок не відрізняються. Літні пацієнти: фармакокінетика препарату у пацієнтів віком понад 65 років порівнянна з фармакокінетикою у пацієнтів молодшого віку. Діти: фармакокінетика еторикоксибу у дітей (60 кг, які приймали церикоксиб у дозі 90 мг 1 раз на день), була аналогічна фармакокінетиці у дорослих, які приймали церикоксиб у дозі 90 мг 1 раз на день. Безпека та ефективність застосування церикоксибу у дітей не встановлена. Печінкова недостатність: у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) прийом еторикоксибу в дозі 60 мг 1 раз на день супроводжувався збільшенням показника AUC приблизно на 16% порівняно зі здоровими добровольцями, які приймали препарат у тій ж дозі. У пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), які отримували еторикоксиб у дозі 60 мг один раз на день через день, середнє значення AUC було таким же, як у здорових добровольців, які приймали еторикоксиб у дозі 60 мг раз на день щодня. Застосування еторикоксибу в дозі 30 мг один раз на день не вивчалося у цій групі пацієнтів. Клінічні та фармакокінетичні дані досліджень у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (>10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) відсутні. Ниркова недостатність: фармакокінетичні показники одноразового застосування церикоксибу в дозі 120 мг у пацієнтів з нирковою недостатністю помірного та тяжкого ступеня та у пацієнтів з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, суттєво не відрізняються від показників у здорових добровольців. Гемодіаліз незначно впливає на виведення препарату (кліренс при діалізі – близько 50 мл/хв).ФармакодинамікаЕторикоксиб при пероральному прийомі в терапевтичних концентраціях є селективним інгібітором циклооксигенази типу 2 (ЦОГ-2). У дослідженнях з клінічної фармакології церикоксиб дозозалежно інгібував ЦОГ-2, не впливаючи на ЦОГ-1 при застосуванні доз до 150 мг на день. Еторикоксиб не пригнічував синтез простагландинів у слизовій оболонці шлунка і не впливав на функцію тромбоцитів. ЦОГ відповідає за синтез простагландинів. Виділено дві ізоформи цього ферменту - ЦОГ-1 та ЦОГ-2. ЦОГ-2 є ізоферментом, який індукується під дією прозапальних медіаторів і розглядається як основний фермент, який відповідає за синтез простаноїдних медіаторів болю, запалення та лихоманки. ЦОГ-2 бере участь у процесах овуляції, імплантації та закриття артеріальної протоки, регуляції функції нирок, центральної нервової системи (індукція лихоманки, відчуття болю, когнітивна функція), а також може грати певну роль у процесі загоєння виразок. ЦОГ-2 була виявлена у тканинах, що оточують виразки шлунка у людини, але її значення для загоєння виразки не встановлено. Ефективність У пацієнтів з остеоартрозом (ОА) церикоксиб при застосуванні в дозі 60 мг один раз на день викликав достовірне зменшення болю та покращення оцінки свого стану пацієнтами. Ці сприятливі ефекти спостерігалися вже другого дня лікування і зберігалися протягом 52 тижнів. Дослідження еторикоксибу в дозі 30 мг один раз на день (із застосуванням подібних методів оцінки) продемонстрували ефективність препарату порівняно з плацебо протягом усього періоду лікування (12 тижнів). У дослідженні, яке проводилося з метою визначення оптимальної дози, еторикоксиб у дозі 60 мг продемонстрував достовірно більш виражене поліпшення, ніж у дозі 30 мг для всіх 3 первинних кінцевих точок через 6 тижнів лікування. Застосування дози 30 мг на лікування ОА суглобів кистей рук не вивчалося. У пацієнтів з ревматоїдним артритом (РА) прийом еторикоксибу в дозі 60 мг або 90 мг один раз на день забезпечував достовірне зменшення болю, запалення та покращення рухливості. Ці сприятливі ефекти зберігалися протягом 12-тижневого періоду лікування. Дослідження порівняння застосування церикоксибу в дозі 60 мг і 90 мг один раз на день для лікування РА показало, що обидва режими дозування забезпечували переважну ефективність терапії порівняно з плацебо. Доза церикоксибу 90 мг один раз на день перевищувала за ефективністю дозу 60 мг один раз на день при оцінці ефекту за допомогою Глобальної Шкали. % довірчий інтервал (ДІ): -4,98 мм; -0,45 мм). У пацієнтів із гострим подагричним артритом еторикоксиб у дозі 120 мг один раз на день протягом усього періоду лікування (8 днів) зменшував помірний та сильний біль у суглобах та запалення порівняно з індометацином у дозі 50 мг 3 рази на день. Зменшення болю відзначалося вже через 4 години після початку лікування. У пацієнтів з анкілозуючим спондилітом еторикоксиб при застосуванні в дозі 90 мг один раз на день забезпечував достовірне зменшення болю в спині, запалення, скутості, а також покращення рухової функції. Клінічна ефективність эторикоксиба спостерігалася вже другого дня лікування та зберігалася протягом усього періоду лікування (52 тижні). В іншому дослідженні, в рамках якого порівнювалася ефективність застосування церикоксибу в дозі 90 мг один раз на день та 60 мг один раз на день, цей препарат продемонстрував рівну ефективність порівняно з напроксеном у дозі 1000 мг один раз на день. Серед пацієнтів, у яких не було досягнуто адекватної клінічної відповіді на терапію протягом 6 тижнів при застосуванні церикоксибу у дозі 60 мг один раз на день, збільшення добової дози до 90 мг дозволяло покращити результати лікування, оцінені за допомогою шкали інтенсивності болю у спині. -100 мм візуально-аналогова шкала), порівняно з продовженням терапії еторікоксибом у дозі 60 мг один раз на день. Середнє поліпшення склало -2,70 мм (95% ДІ: 4,88 мм; -0,52 мм). У клінічному дослідженні з вивчення болю після стоматологічних операцій эторикоксиб у дозі 90 мг призначали раз на день протягом трьох днів. У підгрупі пацієнтів з помірним болем (при вихідній оцінці) еторикоксиб у дозі 90 мг продемонстрував знеболюючий ефект, аналогічний ібупрофену в дозі 600 мг (16,11 порівняно з 16,39, Р = 0,722) та більший, ніж при застосуванні комбінації парацетамол/ кодеїн у дозі 600 мг/60 мг (11,00; Р Безпека Програма MEDAL (Багатонаціональна Програма Оцінки Довгострокового Призначення Еторікоксибу та Диклофенаку при Артріті) Програма MEDAL була проспективною програмою оцінки безпеки на підставі серцево-судинних явищ за об'єднаними даними трьох рандомізованих подвійних сліпих активно-контрольованих досліджень: MEDAL, EDGE II та EDGE. Дослідження MEDAL являло собою дослідження, тривалість якого визначалася досягненням кінцевих точок (серцево-судинних явищ), воно включало 17804 пацієнта з ОА та 5700 пацієнтів з РА, які отримували еторикоксиб у дозі 60 мг (ОА) або 90 мг (ОА та РА) або ді у дозі 150 мг на день у середньому протягом 20,3 місяців (максимум 42,3 місяці, медіана 21,3 місяці). У цьому дослідженні реєстрували лише серйозні небажані явища та випадки вибуття з дослідження внаслідок будь-якого небажаного явища. У дослідженнях EDGE та EDGE II порівнювали безпеку прийому церикоксибу та диклофенаку для шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). До дослідження EDGE було включено 7111 пацієнтів з ОА, які отримували еторикоксиб у дозі 90 мг на день (в 1,5 рази більше за дозу, рекомендовану при ОА) або диклофенак у дозі 150 мг на день протягом у середньому 9,1 місяців (максимум 16 , 6 місяців, медіана 11,4 місяців). У дослідження EDGE II було включено 4086 пацієнтів з РА, які отримували еторикоксиб у дозі 90 мг на день або диклофенак у дозі 150 мг на день протягом середньому 19,2 місяців (максимум 33,1 місяця, медіана 24 місяці). В об'єднаній програмі MEDAL аналізували дані щодо лікування 34701 пацієнтів з ОА або РА, середня тривалість лікування склала 17,9 місяців (максимум 42,3 місяці, медіана 16,3 місяців), при цьому приблизно 12800 пацієнтів отримували лікування протягом понад 24 місяців. Пацієнти, включені до програми, при вихідній оцінці мали широкий спектр серцево-судинних та шлунково-кишкових факторів ризику. Були виключені пацієнти, які мали в анамнезі нещодавно перенесений інфаркт міокарда (ІМ), аортокоронарне шунтування або черезшкірне коронарне втручання протягом 6 місяців перед включенням до дослідження. У дослідженнях дозволялося застосовувати гастропротектори та низькі дози аспірину. Загальна безпека Достовірних відмінностей між эторикоксибом та диклофенаком щодо частоти розвитку серцево-судинних тромботичних явищ виявлено не було. Кардіоренальні небажані явища найчастіше спостерігалися при прийомі церикоксибу в порівнянні з диклофенаком, ефект був дозозалежним (див. результати нижче). Небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту та печінки достовірно частіше спостерігалися при прийомі диклофенаку, ніж при прийомі церикоксибу. Частота небажаних явищ у дослідженнях EDGE та EDGE II та небажаних явищ, визнаних серйозними або зажадали відміни лікування, у дослідженні MEDAL була вищою при прийомі еторикоксибу порівняно з диклофенаком. Результати дослідження безпеки щодо серцево-судинної системи Частота підтверджених серйозних тромботичних серцево-судинних небажаних явищ (включаючи серцеві, цереброваскулярні та явища з боку периферичної судинної системи) була порівнянна між групами, які отримували церикоксиб або диклофенак (дані наведені в таблиці нижче). Не виявлено статистично значимих відмінностей щодо частоти тромботичних явищ між еторикоксибом та диклофенаком у всіх проаналізованих підгрупах, включаючи категорії пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних ускладнень. Відносний ризик для підтверджених серйозних серцево-судинних небажаних тромботичних явищ був подібним при прийомі еторикоксібу в дозі 60 мг або 90 мг і диклофенаку в дозі 150 мг. Частота підтверджених тромботичних серцево-судинних серйозних небажаних явищ (Об'єднана програма MEDAL) Еторікоксиб(N=16819)25 836 пацієнто-років Диклофенак(N=16483)24 766 пацієнто-років Порівняння між видами лікування Частота 1 (95% ДІ) Частота 1 (95% ДІ) Відносний ризик (95% ДІ) Підтверджені тромботичні серцево-судинні серйозні небажані явища За виконання вимог протоколу (Per protocol) 1,24 (1,11; 1,38) 1,30 (1,17; 1,45) 0,95 (0,81; 1,11) Залежно від призначеного лікування (Intent-to-treat) 1,25 (1,14; 1,36) 1,19 (1,08; 1,30) 1,05 (0,93; 1,19) Підтверджені явища з боку серця За виконання вимог протоколу (Per protocol) 0,71 (0,61; 0,82) 0,78 (0,68; 0,90) 0,90 (0,74; 1,10) Залежно від призначеного лікування (Intent-to-treat) 0,69 (0,61; 0,78) 0,70 (0,62; 0,79) 0,99 (0,84; 1,17) Підтверджені цереброваскулярні явища За виконання вимог протоколу (Per protocol) 0,34 (0,28; 0,42) 0,32 (0,25; 0,40) 1,08 (0,80; 1,46) Залежно від призначеного лікування (Intent-to-treat) 0,33 (0,28; 0,39) 0,29 (0,24; 0,35) 1,12 (0,87; 1,44) Підтверджені явища з боку периферичної судинної системи За виконання вимог протоколу (Per protocol) 0,20 (0,15; 0,27) 0,22 (0,17; 0,29) 0,92 (0,63; 1,35) Залежно від призначеного лікування (Intent-to-treat) 0,24 (0,20; 0,30) 0,23 (0,18; 0,28) 1,08 (0,81; 1,44) 1 число явищ на 100 пацієнто-років; ДІ = довірчий інтервал; N = загальна кількість пацієнтів, які виконали вимоги протоколу. При виконанні вимог протоколу: всі явища, що розвинулися на тлі досліджуваної терапії або протягом 14 днів після її припинення (виключені пацієнти, які прийняли <75% досліджуваного препарату або приймали НПЗП >10% часу, що не входять до дослідження). Залежно від призначеного лікування: всі підтверджені явища, що розвинулися до закінчення дослідження (включно з пацієнтами, які могли піддаватися не включеним до дослідження втручанням після припинення прийому досліджуваних препаратів). Загальна кількість рандомізованих пацієнтів: n = 17412 для эторикоксиба і n = 17289 для диклофенаку. Смертність від серцево-судинних явищ, а також загальна смертність у групах лікування церикоксибом та диклофенаком були порівнянними. Кардіоренальні явища Приблизно у 50% пацієнтів, включених у дослідження MEDAL, при початковій оцінці в анамнезі було зареєстровано артеріальну гіпертензію. У проведеному дослідженні частота вибування внаслідок небажаних явищ, пов'язаних з артеріальною гіпертензією, була статистично значуще вищою під час прийому эторикоксиба проти диклофенаком. Частота небажаних явищ, пов'язаних з хронічною серцевою недостатністю (випадки вибування з дослідження або серйозні небажані явища), була подібною до груп еторікоксибу в дозі 60 мг і диклофенаку в дозі 150 мг, але була вищою для еторікоксибу в дозі 90 мг порівняно з диклофеном. дозі 150 мг (і статистично значуще вище для еторикоксибу в дозі 90 мг у порівнянні з диклофенаком у дозі 150 мг у дослідженні MEDAL у пацієнтів з ОА). Частота підтверджених небажаних явищ,пов'язаних з хронічною серцевою недостатністю (серйозних, які призвели до госпіталізації або необхідності невідкладної допомоги), була незначно вищою для церикоксибу порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг, ефект був дозозалежним. Частота випадків вибування з дослідження внаслідок небажаних явищ, пов'язаних з набряками, була вищою для еторікоксибу в дозі 150 мг, порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг, ефект був дозозалежним (статистично значимо для еторікоксибу в дозі 90 мг, але не для етороксиксу в дозі 60 мг).була вищою для эторикоксиба порівняно з диклофенаком в дозі 150 мг, ефект був дозозалежним (статистично значуще для етіроксиксібу в дозі 90 мг, але не для етіроксиксібу в дозі 60 мг).була вищою для эторикоксиба порівняно з диклофенаком в дозі 150 мг, ефект був дозозалежним (статистично значуще для етіроксиксібу в дозі 90 мг, але не для етіроксиксібу в дозі 60 мг). Результати оцінки кардіоренальної безпеки у дослідженнях EDGE та EDGE II узгоджуються з результатами у дослідженні MEDAL В окремих дослідженнях програми MEDAL абсолютна частота вибування з дослідження в будь-якій групі лікування при прийомі еторикоксибу (60 мг або 90 мг) становила до 2,6% при артеріальній гіпертензії, до 1,9% при набряках, і до 1,1% при хронічній серцевої недостатності. У пацієнтів, які приймали церикоксиб у дозі 90 мг, частота вибуття з дослідження була вищою, ніж у пацієнтів, які приймали церикоксиб у дозі 60 мг. Результати оцінки переносимості з боку ШКТ у Програмі MEDAL У кожному з трьох досліджень, що входять до програми MEDAL, частота вибування з дослідження для будь-яких клінічних небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, диспепсія, біль у животі, виразки) була достовірно нижчою для еторикоксибу порівняно з диклофенаком. Частота вибуття з дослідження внаслідок небажаних клінічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту на 100 пацієнто-років за весь період дослідження становила: 3,23 для еторикоксибу та 4,96 для диклофенаку в дослідженні MEDAL; 9,12 для эторикоксиба і 12,28 для диклофенаку у дослідженні EDGE; 3,71 для еторикоксибу та 4,81 для диклофенаку в дослідженні EDGE II. Результати оцінки безпеки щодо ШКТ у Програмі MEDAL До небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту були віднесені перфорації, виразки та кровотечі. Ускладнені небажані явища з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту включали перфорацію, непрохідність та ускладнені кровотечі; неускладнені явища включали неускладнені кровотечі та неускладнені виразки. При прийомі эторикоксиба порівняно з диклофенаком загальна частота небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту була достовірно нижчою. Достовірних відмінностей між етерокіксібом і диклофенаком за частотою ускладнених небажаних явищ виявлено не було. Для випадків кровотеч із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (ускладнених та неускладнених) не було виявлено достовірних відмінностей між еторикоксибом та диклофенаком.Перевага церикоксибу порівняно з диклофенаком щодо ускладнень з боку верхніх відділів ШКТ не була статистично значущою у пацієнтів, які одночасно приймали аспірин у низьких дозах (близько 33% пацієнтів). Частота підтверджених ускладнених та неускладнених клінічних небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту на 100 пацієнто-років (перфорації, виразки та кровотечі) склала 0,67 (95 % ДІ: 0,57; 0,77) для церикоксиксу та 0,97 (95 % ДІ: 0,85; 1,10) для диклофенаку, відносний ризик склав 0,69 (95% ДІ: 0,57; 0,83). При оцінці частоти підтверджених клінічних небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту у пацієнтів похилого віку максимальне зниження спостерігалося у пацієнтів у віці ≥75 років у групі церикоксибу в порівнянні з диклофенаком - 1,35 (95 % ДІ: 0,94; 1,87) та 2,78 (95% ДІ: 2,14; 3,56) на 100 пацієнто-років відповідно. Частота підтверджених небажаних явищ з боку нижніх відділів шлунково-кишкового тракту (перфорація тонкої або товстої кишки, непрохідність, кровотеча) достовірно не розрізнялася між групами, які приймали церикоксиб та диклофенак. Результати оцінки безпеки щодо печінки у Програмі MEDAL При прийомі эторикоксиба порівняно з диклофенаком спостерігалася статистично достовірно нижча частота вибуття з дослідження через небажані явища з боку печінки. В об'єднаній програмі MEDAL 0,3% пацієнтів, які приймали еторикоксиб, та 2,7% пацієнтів, які приймали диклофенак, вибули з дослідження через небажані явища з боку печінки. Частота небажаних явищ на 100 пацієнто-років склала 0,22 для церикоксиксу і 1,84 для диклофенаку (р Додаткові дані щодо безпеки, пов'язані з тромботичними серцево-судинними явищами У клінічних дослідженнях, за винятком Програми MEDAL, приблизно 3100 пацієнтів отримували церикоксикс у дозі ≥60 мг на день протягом 12 тижнів та довше. У цих дослідженнях не було виявлено помітних відмінностей у частоті підтверджених серйозних тромботичних серцево-судинних явищ у пацієнтів, які отримували церикоксиб у дозі ≥60 мг, плацебо або нестероїдні протизапальні засоби, що не містять напроксен. Однак у порівнянні з пацієнтами, які отримували напроксен у дозі 500 мг двічі на день, частота цих явищ була вищою у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Різниця в антиагрегантній активності між деякими нестероїдними протизапальними засобами, що інгібують ЦОГ-1, та селективними інгібіторами ЦОГ-2 може мати клінічне значення у пацієнтів із групи ризику тромбоемболічних подій. Селективні інгібітори ЦОГ-2 пригнічують утворення системного (і, можливо, ендотеліального) простацикліну,не впливаючи на тромбоцитарний тромбоксан. Клінічна значимість цих спостережень встановлено. Додаткові дані з безпеки щодо ШКТ У двох 12-тижневих подвійних сліпих ендоскопічних дослідженнях кумулятивна частота розвитку гастродуоденальних виразок була значно нижчою у пацієнтів, які отримували церикоксиб у дозі 120 мг один раз на день, ніж у пацієнтів, які отримували напроксен 500 мг двічі на день. або ібупрофен 800 мг тричі на день. Частота розвитку виразок при призначенні церикоксибу була вищою порівняно з плацебо. Дослідження ниркової функції у пацієнтів похилого віку У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні в паралельних групах оцінювався вплив 15-денної терапії церикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг двічі на день), напроксеном (500 мг двічі на день) порівняно з плацебо на виведення натрію. , артеріальний тиск (АТ) та інші параметри функції нирок у пацієнтів віком від 60 до 85 років, які отримували раціон з обмеженим споживанням натрію до 200 мекв/день. Еторикоксиб, целекоксиб і напроксен мали подібний вплив на виведення натрію нирками через 2 тижні лікування. Всі активні препарати порівняння показали збільшення систолічного АТ порівняно з плацебо, однак, еторикоксиб викликав статистично значуще збільшення систолічного АТ на 14-й день порівняно з целекоксибом і напроксеном (середня зміна систолічного АТ порівняно з вихідним: етороксіб 7,7 мм рт. ст., целекоксиб 2,4 мм рт.ст., напроксен 3,6 мм рт.ст.).Показання до застосуванняСимптоматична терапія остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, болю та запалення, пов'язаних із гострим подагричним артритом. Короткострокова терапія помірного гострого болю після стоматологічних операцій.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до еторикоксибу або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки у стадії загострення, активна шлунково-кишкова кровотеча. Бронхіальна астма, бронхоспазм, гострий риніт, поліпоз носа, ангіоневротичний набряк, кропив'янка або алергічні реакції після прийому ацетилсаліцилової кислоти або нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ), у тому числі інгібіторів ЦОГ-2, в анамнезі. Вагітність та період грудного вигодовування. Тяжкі порушення функції печінки (сироватковий альбумін 10 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Тяжка ниркова недостатність (КК Діти та підлітки до 16 років. Запальні захворювання кишок. Хронічна серцева недостатність (II-IV функціональний клас за NYHA). Неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ стабільно вищий за 140/90 мм рт. ст.). Підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або цереброваскулярні захворювання. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Підтверджена гіперкаліємія. З обережністю: Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту (виразкова ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter Pylori, одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, літній вік). Пацієнти, які мають в анамнезі фактори ризику серцево-судинних ускладнень (дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, куріння, серцева недостатність, порушення функції лівого шлуночка, набряки та затримка рідини в організмі). Печінкова недостатність (5-9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю). Пацієнти з дегідратацією. Пацієнти з порушеннями функції нирок (КК Пацієнти з попереднім значним зниженням функції нирок, з ослабленою функцією нирок, декомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом печінки, що перебувають у групі ризику при тривалому застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. Супутня терапія антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), препаратами, що метаболізуються сульфотрансферазами.Вагітність та лактаціяВагітність В даний час клінічних даних про застосування еторикоксибу при вагітності відсутні. У дослідженнях на тваринах спостерігалася токсична дія на репродуктивну систему. Потенційний ризик для жінок під час вагітності невідомий. Застосування еторикоксибу, як і інших лікарських препаратів, що інгібують синтез простагландинів, у III триместрі вагітності може призводити до придушення скорочень матки та передчасного закриття артеріальної протоки. Еторикоксиб протипоказаний при вагітності. Якщо під час лікування настала вагітність, церикоксиб необхідно відмінити. Грудне годування У лактуючих щурів еторикоксиб виділяється з молоком. Досліджень, що підтверджують виділення еторикоксибу з грудним молоком у жінок, не проводилося. Жінки, які приймають еторикоксиб, повинні припинити грудне вигодовування. Фертильність Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ-2 або синтез простагландинів, не рекомендується жінкам, які планують вагітність.Побічна діяРезюме профілю безпеки Безпека застосування церикоксибу оцінювалася у клінічних дослідженнях за участю 9295 пацієнтів, у тому числі 6757 пацієнтів з ОА, РА, хронічним болем у нижній частині спини та анкілозуючим спондилітом (приблизно 600 пацієнтів з ОА або РА отримували лікування протягом одного року або більше). Профіль небажаних реакцій був подібним у пацієнтів з ОА або РА, які отримували еторикоксиб протягом одного року або довше. У клінічному дослідженні гострого подагричного артриту пацієнти отримували церикоксиб у дозі 120 мг 1 раз на день протягом 8 днів. Профіль небажаних явищ у цьому дослідженні був загалом таким самим, як і в об'єднаних дослідженнях ОА, РА та хронічного болю в нижній частині спини. Для оцінки безпеки щодо серцево-судинної системи були об'єднані дані трьох активних контрольованих досліджень, у яких брали участь 17412 пацієнтів з ОА або РА, які отримували еторикоксиб у дозі 60 мг або 90 мг, середня тривалість досліджень склала приблизно 18 місяців. У клінічних дослідженнях гострого післяопераційного болю, пов'язаного з проведенням стоматологічної операції, у яких 614 пацієнтів отримували еторикоксиб у дозі 90 мг або 120 мг, профіль небажаних ефектів загалом був подібним до профілю в об'єднаних дослідженнях ОА, РА та хронічного болю в нижній частині спини. Табличне резюме небажаних реакцій У таблиці перераховані небажані реакції, які були зареєстровані з більшою частотою при застосуванні препарату, ніж у групі плацебо, у клінічних дослідженнях, що включали пацієнтів з ОА, РА, хронічним болем у нижній частині спини або анкілозуючим спондилітом (еторикоксиб призначався у дозі 30 мг, 60 мг або 90 мг з підвищенням дози до рекомендованої протягом 12 тижнів), у програмі MEDAL, де дослідження тривали до 3,5 років, у короткострокових дослідженнях гострого болю (протягом 7 днів), а також отримані під час постмаркетингового застосування. Класифікація систем органів Небажана реакція Частота 1 Інфекційні та паразитарні захворювання альвеолярний остит часто гастроентерит, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів не часто Порушення з боку крові та лімфатичної системи анемія (в основному в результаті шлунково-кишкової кровотечі), лейкопенія, тромбоцитопенія не часто Порушення з боку імунної системи реакції гіперчутливості 2,4 не часто ангіоневротичний набряк, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, у тому числі шок 2 рідко Порушення з боку обміну речовин та харчування набряки/затримка рідини часто посилення або зниження апетиту, збільшення маси тіла не часто Порушення психіки тривога, депресія, зниження ясності мислення, галюцинації 2 не часто сплутаність свідомості 2 , неспокій 2 рідко Порушення з боку нервової системи запаморочення, головний біль часто порушення смаку, безсоння, парестезія/гіпестезія, сонливість не часто Порушення з боку органу зору нечіткість зору, кон'юнктивіт не часто Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення дзвін у вухах, вертиго не часто Порушення з боку серця відчуття серцебиття, аритмія 2 часто фібриляція передсердь, тахікардія 2 , хронічна серцева недостатність, неспецифічні зміни на ЕКГ, стенокардія 2 , інфаркт міокарда 5 не часто Порушення з боку судин артеріальна гіпертензія часто "припливи", порушення мозкового кровообігу 5 транзиторна ішемічна атака гіпертонічний криз 2 васкуліт 2 не часто Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. бронхоспазм 2 часто кашель, задишка, носова кровотеча не часто Порушення з боку шлунково-кишкового тракту біль в животі дуже часто метеоризм, гастрит, печія/гастроезофагеальний рефлюкс, діарея, диспепсія/дискомфорт в епігастрії, нудота, блювання, езофагіт, виразка слизової оболонки порожнини рота часто здуття живота, зміна перистальтики, сухість слизової оболонки порожнини рота, виразка гастродуоденальної, виразкова хвороба шлунка, включаючи перфорації та кровотечі, панкреатит 2 , синдром подразненого кишечника не часто Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів підвищення активності АЛТ та ACT часто гепатит 2 рідко печінкова недостатність 2 , жовтяниця 2 рідко 3 Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин екхімоз часто набряклість особи, свербіж, висип, еритема 2 , кропив'янка 2 не часто синдром Стівенса-Джонсона 2 , токсичний епідермальний некроліз 2 , фіксована лікарська еритема 2 рідко 3 Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини м'язові судоми/спазм, скелетно-м'язовий біль/скутість не часто Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів протеїнурія, підвищення концентрації креатиніну в сироватці, ниркова недостатність 2,3,4 не часто Загальні розлади та порушення у місці введення астенія/слабкість, грипоподібний синдром часто біль у грудній клітці не часто Лабораторні та інструментальні дані підвищення концентрації азоту сечовини крові, підвищення активності креатинфосфокінази, гіперкаліємія, підвищення концентрації сечової кислоти не часто гіпонатріємія рідко 1 Відповідно до частоти, що враховується у клінічних дослідженнях: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до 2 Ця небажана реакція була зареєстрована під час постмаркетингового спостереження. Частота оцінювалася на підставі найбільшої частоти, що спостерігається у клінічних дослідженнях з урахуванням показань та затвердженої дози. 3 Частотна категорія "рідко" була визначена відповідно до керівництва (версія 2, вересень 2009 р.) для Короткої характеристики лікарського препарату на підставі розрахункової верхньої межі 95 % довірчого інтервалу для 0 явищ, враховуючи кількість пацієнтів, які отримували еторикоксиб в аналізі даних III фази , об'єднаних залежно від дози та показання (n = 15470). 4 Гіперчутливість включає терміни "алергія", "лікарська алергія", "гіперчутливість до лікарського препарату", "гіперчутливість", "гіперчутливість неуточнена", "реакція гіперчутливості" та "неспецифічна алергія". 5 За результатами даних аналізу довгострокових плацебо- та активноконтрольованих клінічних досліджень при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 підвищується ризик розвитку серйозних артеріальних тромботичних явищ, включаючи ІМ та інсульт. З наявних даних, малоймовірно, що абсолютний ризик розвитку цих явищ перевищує 1 % на рік (нечасто). Наступні серйозні небажані явища були зареєстровані у зв'язку з прийомом НГТВП і не можуть бути виключені для еторикоксибу: нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит та нефротичний синдром.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічні взаємодії Пероральні антикоагулянти (варфарин). У пацієнтів, які постійно приймають варфарин, прийом еторикоксибу в дозі 120 мг на день супроводжувався збільшенням міжнародного нормалізованого відношення (МНО)/протромбінового часу приблизно на 13%. Тому у пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти, слід контролювати МНО/протромбіновий час на початку лікування або при зміні дози еторикоксибу, особливо в перші кілька днів. Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та антагоністи рецепторів ангіотензину II. Нестероїдні протизапальні засоби можуть послаблювати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у пацієнтів з зневодненням або у літніх пацієнтів з порушеною функцією нирок) одночасне застосування інгібітору АПФ або антагоніста рецепторів ангіотензину II та препаратів, що інгібують ЦОГ, може призводити до додаткового погіршення функції нирок, включаючи можливий розвиток. ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер. Це слід враховувати у пацієнтів, які приймають одночасно церикоксиб з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку.Пацієнти повинні бути належним чином гідратовані, при цьому необхідно проводити моніторинг функції нирок на початку комбінованої терапії та періодично надалі. Ацетилсаліцилова кислота. У дослідженні у здорових добровольців церикоксиб у дозі 120 мг 1 раз на день у рівноважному стані не впливав на антитромбоцитарну активність ацетилсаліцилової кислоти (81 мг 1 раз на день). Еторикоксиб можна одночасно застосовувати з ацетилсаліциловою кислотою в низьких дозах, призначених для профілактики серцево-судинних захворювань. Тим не менш, одночасне застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти та еторикоксибу може призвести до збільшення частоти виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або інших ускладнень у порівнянні з прийомом тільки церикоксиксу. Одночасне застосування церикоксибу з ацетилсаліциловою кислотою в дозах, що перевищують рекомендовані для профілактики серцево-судинних ускладнень, а також з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується. Циклоспорин та такролімус. Взаємодія церикоксибу з цими препаратами не вивчалася, однак, одночасне застосування циклоспорину або такролімусу з будь-яким нестероїдними протизапальними засобами може посилювати нефротоксичний ефект циклоспорину або такролімусу. При прийомі эторикоксиба у комбінації з будь-яким із цих препаратів слід контролювати функцію нирок. Фармакокінетичні взаємодії Вплив інших лікарських препаратів на фармакокінетику еторикоксибу Основний шлях метаболізму церикоксибу залежить від ферментів системи CYP. Ізофермент CYP3A4 сприяє метаболізму церикоксибу in vivo. Дослідження in vitro показують, що ізоферменти CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 і CYP2C19 можуть каталізувати основний шлях метаболізму, але їх кількісні характеристики in vivo не вивчені. Кетоконазол. Кетоконазол, потужний інгібітор ізоферменту CYP3A4, при прийомі здоровими добровольцями в дозі 400 мг один раз на день протягом 11 днів не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику одноразової дози церикоксиксу 60 мг (збільшення AUC на 43%). Вориконазол та міконазол. Одночасне призначення сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (вориконазол для прийому всередину або міконазол місцево, у вигляді гелю для прийому всередину) та еторикоксибу викликало невелике збільшення експозиції церикоксибу, яке не визнано клінічно значущим на підставі опублікованих даних. ріфампіцин. Одночасне застосування церикоксибу та рифампіцину (потужного індуктора системи цитохромів) призводило до зниження концентрації церикоксибу в плазмі на 65 %. Така взаємодія може призвести до рецидиву симптомів при одночасному призначенні еторикоксибу з рифампіцином. Ця інформація дозволяє припустити необхідність збільшення дози, проте застосовувати еторикоксиб у дозах, що перевищують рекомендовані для кожного показання, не рекомендується, оскільки комбіноване застосування рифампіцину та еторикоксибу в таких дозах не вивчалося. Антациди. Антациди не надають клінічно значущої дії на фармакокінетику еторикоксибу. Вплив еторикоксибу на інші лікарські препарати Літій. НПЗЗ зменшують виведення літію нирками, отже, збільшують концентрацію літію у плазмі крові. При необхідності проводять частий контроль концентрації літію в крові та коригують дозу літію під час одночасного прийому з нестероїдними протизапальними засобами, а також при відміні нестероїдних протизапальних засобів. Метотрексат. У двох дослідженнях вивчалися ефекти еторикоксибу в дозах 60, 90 або 120 мг 1 раз на день протягом семи днів у пацієнтів, які отримували 1 раз на тиждень метотрексат у дозі від 7,5 до 20 мг на лікування РА. Еторикоксиб у дозах 60 та 90 мг не впливав на концентрацію метотрексату в плазмі та нирковий кліренс метотрексату. В одному дослідженні церикоксиб у дозі 120 мг не фармакокінетично впливав на метотрексат, але в іншому дослідженні концентрація метотрексату в плазмі підвищувалася на 28 %, а нирковий кліренс метотрексату знижувався на 13 %. При одночасному прийомі церикоксибу та метотрексату рекомендується вести спостереження щодо можливої появи токсичних ефектів метотрексату. Пероральні контрацептиви. Еторикоксиб у дозі 60 мг при одночасному прийомі протягом 21 дня з пероральними контрацептивами, що містять 35 мкг етинілестрадіолу (ЕЕ) та від 0,5 мг до 1 мг норетиндрону, збільшував AUC0-24 год ЕЕ на 37 % у рівноважному стані. Прийом церикоксиксу в дозі 120 мг у поєднанні з вищевказаними пероральними контрацептивами (одночасно або з інтервалом 12 годин) збільшував AUC0-24год. ЕЕ на 50-60% у рівноважному стані. Це збільшення концентрації ЕЕ слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для одночасного застосування з церикоксибом. Подібна взаємодія може спричинити збільшення частоти розвитку небажаних явищ, пов'язаних із застосуванням пероральних контрацептивів (наприклад, венозних тромбоемболій у жінок із групи ризику). Замісна гормональна терапія (ЗГТ). Призначення еторікоксибу в дозі 120 мг одночасно з препаратами для ЗГТ, що містять кон'юговані естрогени в дозі 0,625 мг протягом 28 днів, збільшує середнє рівноважне значення AUC0-24 год некон'югованого естрону (41 %), еквіліну (76 %) та 17-2 %). Вплив доз еторикоксибу, рекомендованих для тривалого застосування (30, 60 та 90 мг), не вивчався. Еторикоксиб у дозі 120 мг змінював експозицію (AUC0-24год) даних естрогенних компонентів менш ніж удвічі порівняно з монотерапією кон'югованими естрогенами при збільшенні дози з 0,625 до 1,25 мг. Клінічне значення таких збільшення невідомо, застосування більш високих доз кон'югованих естрогенів у поєднанні з еторикоксибом не вивчалося.Підвищення концентрації естрогенів слід брати до уваги при виборі гормональної терапії в період постменопаузи при одночасному призначенні з етороксібом, оскільки збільшення експозиції естрогенів може підвищувати ризик розвитку небажаних явищ, пов'язаних із ЗГТ. Преднізон/Преднізолон. У дослідженнях лікарських взаємодій эторикоксиб не впливав на клінічно значущий вплив на фармакокінетику преднізону/преднізолону. Дігоксин. При застосуванні эторикоксибу в дозі 120 мг один раз на день протягом 10 днів у здорових добровольців не спостерігалося зміни рівноважної AUC0-24год дигоксину в плазмі або впливу на його виведення нирками. При цьому спостерігалося збільшення Стах дигоксину приблизно на 33%. Таке підвищення, як правило, не є важливим для більшості пацієнтів. Тим не менш, при одночасному застосуванні церикоксибу та дигоксину слід спостерігати за станом пацієнтів із високим ризиком прояву токсичної дії дигоксину. Вплив еторикоксибу на препарати, що метаболізуються сульфотрансферазами. Еторикоксиб є інгібітором сульфотрансферази людини (зокрема, SULT1E1) і може підвищувати концентрацію ЕЕ у сироватці крові. У зв'язку з тим, що в даний час отримано недостатньо даних про ефекти різних сульфотрансфераз, а їхня клінічна значущість для застосування багатьох лікарських препаратів ще вивчається, доцільно з обережністю призначати церикоксиб одночасно з іншими лікарськими препаратами, що метаболізуються сульфотрансферазами людини (наприклад, пероральний сальбутамол і ). Вплив етерокіксібу на препарати, що метаболізуються ізоферментами системи цитохромів. Грунтуючись на результатах досліджень in vitro, не очікується, що эторикоксиб інгібуватиме ізоферменти цитохрому Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 або 3А4. У дослідженні у здорових добровольців щоденне застосування церикоксибу в дозі 120 мг не впливало на активність ізоферменту CYP3A4 печінки при оцінці за допомогою еритроміцинового дихального тесту.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, запиваючи невеликою кількістю води. Дія препарату реалізується швидше при прийомі натще. Внаслідок можливого підвищення ризику серцево-судинних ускладнень слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим курсом. Остеоартроз: рекомендована доза етерокіксібу становить 30 мг 1 раз на день. У разі недостатнього ефекту добова доза препарату може бути збільшена до 60 мг на добу. Добова доза при остеоартрозі не повинна перевищувати 60 мг. Ревматоїдний артрит та анкілозуючий спондиліт: рекомендована доза еторикоксібу становить 60 мг 1 раз на день. У пацієнтів із недостатнім клінічним ефектом можливе збільшення добової дози препарату до 90 мг один раз на день. Після клінічної стабілізації захворювання можливе зниження дози до 60 мг один раз на день. У разі відсутності ознак клінічного покращення слід розглянути можливість застосування інших методів лікування. Добова доза не повинна перевищувати 90 мг. Гострий подагричний артрит: рекомендована доза церикоксибу в гострому періоді становить 120 мг 1 раз на день. Тривалість застосування препарату у дозі 120 мг не перевищує 8 днів. Добова доза не повинна перевищувати 120 мг. Гострий біль після стоматологічних операцій: рекомендована доза еторикоксибу становить 90 мг 1 раз на день. Еторикоксиб слід застосовувати лише у гострий симптоматичний період тривалістю не більше 3 днів. Добова доза для усунення болю після стоматологічних операцій не повинна перевищувати 90 мг. Деяким пацієнтам можуть знадобитися додаткові засоби для забезпечення адекватного рівня знеболювання у післяопераційному періоді протягом триденного періоду терапії церикоксибом. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Як і при застосуванні інших препаратів, еторикоксиб слід застосовувати з обережністю. Діти: застосування еторикоксибу у пацієнтів віком до 16 років протипоказано. Порушення функції печінки: незалежно від показання до застосування пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не слід перевищувати дозу 60 мг 1 раз на день, пацієнтам з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (7 -9 балів за шкалою Чайлд-Пью) – 30 мг 1 раз на день. Рекомендується бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості, оскільки клінічний досвід застосування препарату у даної групи пацієнтів обмежений. У зв'язку з відсутністю клінічного досвіду застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (≥10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) препарат протипоказаний для цієї групи пацієнтів. Порушення функції нирок: не потрібна корекція дози препарату при застосуванні у пацієнтів із КК ≥30 мл/хв. Застосування препарату у пацієнтів із ККПередозуванняУ клінічних дослідженнях прийом еторикоксибу в разовій дозі до 500 мг і багаторазовий прийом до 150 мг/день протягом 21 дня не викликав суттєвих токсичних ефектів. Були отримані повідомлення про гостре передозування еторикоксибом, однак, у більшості випадків про небажані реакції не повідомлялося. Найчастіші небажані реакції відповідали профілю безпеки церикоксибу (наприклад, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, кардіоренальні явища). У разі передозування доцільно вживати звичайні підтримувальні заходи, такі як видалення невсмоктаного препарату із ШКТ, клінічне спостереження і, при необхідності, підтримуюча терапія. Еторікоксиб не виводиться при гемодіалізі; виведення еторикоксибу при перитонеальному діалізі не вивчалося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на ШКТ У пацієнтів, які отримували еторикоксиб, спостерігалися ускладнення з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (перфорації, виразки або кровотечі), іноді з летальним кінцем. Рекомендується бути обережним при лікуванні пацієнтів з високим ризиком розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, зокрема, у літніх пацієнтів, що одночасно застосовують інші нестероїдні протизапальні засоби, ацетилсаліцилову кислоту або у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, такими як виразка та шлунково-кишкова кровотеча. Існує додатковий ризик розвитку небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишкові виразки або інші ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту) при одночасному застосуванні церикоксибу та ацетилсаліцилової кислоти (навіть у низьких дозах). У довгострокових клінічних дослідженнях не спостерігалося достовірних відмінностей щодо безпеки для ШКТ при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою порівняно із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою. Вплив на серцево-судинну систему Результати клінічних досліджень свідчать про те, що застосування лікарських препаратів класу селективних інгібіторів ЦОГ-2 пов'язано з підвищеним ризиком тромбоутворення (особливо інфаркту міокарда (ІМ) та інсульту) порівняно з плацебо та деякими НПЗЗ. Ризик розвитку серцево-судинних ускладнень при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 може зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, тому слід застосовувати церикоксиб протягом максимально короткого періоду часу та у найнижчій ефективній добовій дозі. Необхідно періодично оцінювати потребу пацієнта у симптоматичному лікуванні та відповідь на терапію, особливо у пацієнтів з ОА. Пацієнтам з відомими факторами ризику розвитку серцево-судинних ускладнень (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) церикоксиб необхідно призначати тільки після ретельної попередньої оцінки співвідношення користі-ризику. Селективні інгібітори ЦОГ-2 не є заміною ацетилсаліцилової кислоти при профілактиці серцево-судинних захворювань через відсутність антитромбоцитарного ефекту, тому не слід припиняти застосування антиагрегантних препаратів. Вплив на функцію нирок Ниркові простагландини можуть відігравати компенсаторну роль у підтримці ниркової перфузії. Тому за наявності умов, що негативно впливають на ниркову перфузію, призначення еторикоксибу може призвести до зменшення утворення простагландинів і, як наслідок, зниження ниркового кровотоку, і тим самим призвести до погіршення функції нирок. Найбільший ризик розвитку цієї реакції виникає у пацієнтів із значним зниженням функції нирок, некомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом печінки в анамнезі. У таких пацієнтів необхідно проводити моніторинг функції нирок. Затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія Як і у разі застосування інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, у пацієнтів, які приймають еторикоксиб, спостерігалися затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія. Застосування будь-яких нестероїдних протизапальних засобів, включаючи церикоксикс, може бути пов'язане з виникненням або рецидивом хронічної (застійної) серцевої недостатності. Інформація про дозозалежну реакцію для церикоксибу наведена в розділі "Фармакологічні властивості". Слід виявляти обережність при призначенні церикоксибу пацієнтам із серцевою недостатністю в анамнезі, дисфункцією лівого шлуночка, артеріальною гіпертензією та пацієнтам з уже наявними набряками, що виникли з будь-якої іншої причини. При появі клінічних ознак погіршення стану у таких пацієнтів слід вжити відповідних заходів, включаючи скасування еторікоксибу. Застосування еторикоксибу, особливо у високих дозах, може бути пов'язане з розвитком більш тяжкої артеріальної гіпертензії, ніж при застосуванні деяких інших нестероїдних протизапальних засобів та селективних інгібіторів ЦОГ-2. Тому під час лікування церикоксибом слід звернути особливу увагу на моніторинг АТ, який має контролюватись протягом двох тижнів після початку лікування та періодично надалі. При значному підвищенні артеріального тиску слід розглянути альтернативне лікування. Вплив на функцію печінки Підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та/або аспартатамінотрансферази (ACT) (приблизно в три або більше рази щодо верхньої межі норми) було зареєстровано у клінічних дослідженнях приблизно у 1% пацієнтів, які отримували еторикоксиб протягом терміну до одного року у дозах 30 мг, 60 мг та 90 мг на день. Необхідно спостерігати за станом усіх пацієнтів із симптомами та/або ознаками дисфункції печінки, а також пацієнтів із зміненими лабораторними показниками функції печінки. Якщо виникають ознаки печінкової недостатності або показники функції печінки значно відхиляються від норми (втричі вище за верхню межу норми), прийом еторикоксибу повинен бути припинений. Загальні рекомендації Якщо під час лікування у пацієнтів погіршується будь-яка з функцій органів або систем органів, описаних вище, повинні бути вжиті відповідні заходи та розглянуто питання про скасування еторикоксибу. При застосуванні эторикоксибу у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок, печінки або серця необхідне відповідне медичне спостереження. З обережністю слід розпочинати лікування ерикоксибом пацієнтам із зневодненням. Перед початком терапії церикоксибом рекомендується провести регідратацію. У період постмаркетингового спостереження при застосуванні НПЗП та деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 дуже рідко повідомлялося про розвиток серйозних реакцій шкіри. Деякі з них, у тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, були з смертю. Ризик розвитку цих реакцій найбільш високий на початку курсу терапії, здебільшого протягом першого місяця лікування. Повідомлялося про розвиток серйозних реакцій гіперчутливості, таких як анафілаксія та ангіоневротичний набряк, у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Застосування деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 супроводжувалося підвищеним ризиком розвитку шкірних реакцій у пацієнтів із якоюсь лікарською алергією в анамнезі. Еторикоксиб повинен бути скасований при першій появі висипу на шкірі,уражень слизової оболонки або будь-якої іншої ознаки гіперчутливості. Застосування еторикоксибу може маскувати лихоманку та інші ознаки запалення. Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ та синтез простагландинів, не рекомендується жінкам, які планують вагітність (див. розділ "Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування"). Оболонка таблетки містить лактозу. Пацієнтам з такими рідкісними вродженими захворюваннями, як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція, не слід приймати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування церикоксибу відзначаються епізоди запаморочення, сонливості чи слабкості, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
353,00 грн
179,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: еторикоксиб – 60 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний – 26 мг, целюлоза мікрокристалічна – 25.5 мг, повідон К30 – 6 мг, магнію стеарат – 1 мг, кроскармелоза натрію – 1.5 мг; Склад оболонки таблетки: Опадрай II зелений 32К510002 - 4 мг: гіпромелоза 15 cPs 1.6 мг, лактози моногідрат 1.12 мг, титану діоксид 0.628 мг, тріацетин 0.32 мг, індигокармін алюмінієвий 0.6 мг. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 30 мг, 60 мг, 90 мг та 120 мг. По 7 пігулок в Аl/Аl блістер. По 1 блістеру разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 10 пігулок в Аl/Аl блістер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9, 10 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 14 пігулок в Аl/Аl блістер. По 1,2, 4, 6, 7 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою темно-зеленого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаНестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ).ФармакокінетикаВсмоктування Эторикоксиб швидко всмоктується прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить близько 100%. При застосуванні препарату у дорослих натще в дозі 120 мг один раз на день до досягнення рівноважного стану максимальна концентрація в плазмі (Сmах) становить 3,6 мкг/мл. Час досягнення Сmах (Тmах) становить приблизно 1 годину після прийому препарату. Середня геометрична площа під кривою "концентрація – час" (AUC0-24ч) склала 37,8 мкг * год / мл. Фармакокінетика церикоксибу в діапазоні терапевтичних доз має лінійний характер. При прийомі эторикоксиба в дозі 120 мг під час їжі (їжа з високим вмістом жирів) не спостерігалося клінічно значущого впливу на ступінь абсорбції. Швидкість абсорбції при цьому змінювалася, що призводило до зниження Сmах на 36% і збільшення Тmах на 2 год. Ці дані не є клінічно значущими. У клінічних дослідженнях церикоксиб застосовувався незалежно від їди. Розподіл Еторікоксиб приблизно на 92% зв'язується з білками плазми у людини в діапазоні концентрацій від 0,05 до 5 мкг/мл. Об'єм розподілу у рівноважному стані (VdSS) становить близько 120 л. Еторикоксиб проникає через плацентарний бар'єр у щурів та кролів та гематоенцефалічний бар'єр у щурів. Метаболізм Еторикоксиб екстенсивно метаболізується, У людини виявлено п'ять метаболітів церикоксиксу. Основним метаболітом є 6'-карбоксиацетилеторикоксиб, що утворюється в результаті подальшого окислення 6'-гідроксиметилеторикоксибу. Ці основні метаболіти не мають помітної активності або слабо інгібують ЦОГ-2. Жоден із цих метаболітів не інгібує ЦОГ-1. Виведення Після одноразового внутрішньовенного введення здоровим добровольцям міченого радіоактивного церикоксибу в дозі 25 мг 70 % церикоксибу виводилося через нирки та 20 % – через кишечник, переважно у вигляді метаболітів. Менше 2% виявлялося у незміненому вигляді. Виведення еторикоксибу відбувається в основному шляхом метаболізму в печінці з подальшим виведенням нирками. Рівноважні концентрації эторикоксиба досягаються при щоденному прийомі в дозі 120 мг протягом 7 днів з коефіцієнтом кумуляції близько 2, що відповідає періоду напіввиведення близько 22 год. Плазмовий кліренс після внутрішньовенного введення 25 мг становить приблизно 50 мл/хв. Особливі групи пацієнтів Стать: фармакокінетичні параметри препарату у чоловіків та жінок не відрізняються. Літні пацієнти: фармакокінетика препарату у пацієнтів віком понад 65 років порівнянна з фармакокінетикою у пацієнтів молодшого віку. Діти: фармакокінетика еторикоксибу у дітей (60 кг, які приймали церикоксиб у дозі 90 мг 1 раз на день), була аналогічна фармакокінетиці у дорослих, які приймали церикоксиб у дозі 90 мг 1 раз на день. Безпека та ефективність застосування церикоксибу у дітей не встановлена. Печінкова недостатність: у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) прийом еторикоксибу в дозі 60 мг 1 раз на день супроводжувався збільшенням показника AUC приблизно на 16% порівняно зі здоровими добровольцями, які приймали препарат у тій ж дозі. У пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), які отримували еторикоксиб у дозі 60 мг один раз на день через день, середнє значення AUC було таким же, як у здорових добровольців, які приймали еторикоксиб у дозі 60 мг раз на день щодня. Застосування еторикоксибу в дозі 30 мг один раз на день не вивчалося у цій групі пацієнтів. Клінічні та фармакокінетичні дані досліджень у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (>10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) відсутні. Ниркова недостатність: фармакокінетичні показники одноразового застосування церикоксибу в дозі 120 мг у пацієнтів з нирковою недостатністю помірного та тяжкого ступеня та у пацієнтів з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, суттєво не відрізняються від показників у здорових добровольців. Гемодіаліз незначно впливає на виведення препарату (кліренс при діалізі – близько 50 мл/хв).ФармакодинамікаЕторикоксиб при пероральному прийомі в терапевтичних концентраціях є селективним інгібітором циклооксигенази типу 2 (ЦОГ-2). У дослідженнях з клінічної фармакології церикоксиб дозозалежно інгібував ЦОГ-2, не впливаючи на ЦОГ-1 при застосуванні доз до 150 мг на день. Еторикоксиб не пригнічував синтез простагландинів у слизовій оболонці шлунка і не впливав на функцію тромбоцитів. ЦОГ відповідає за синтез простагландинів. Виділено дві ізоформи цього ферменту - ЦОГ-1 та ЦОГ-2. ЦОГ-2 є ізоферментом, який індукується під дією прозапальних медіаторів і розглядається як основний фермент, який відповідає за синтез простаноїдних медіаторів болю, запалення та лихоманки. ЦОГ-2 бере участь у процесах овуляції, імплантації та закриття артеріальної протоки, регуляції функції нирок, центральної нервової системи (індукція лихоманки, відчуття болю, когнітивна функція), а також може грати певну роль у процесі загоєння виразок. ЦОГ-2 була виявлена у тканинах, що оточують виразки шлунка у людини, але її значення для загоєння виразки не встановлено. Ефективність У пацієнтів з остеоартрозом (ОА) церикоксиб при застосуванні в дозі 60 мг один раз на день викликав достовірне зменшення болю та покращення оцінки свого стану пацієнтами. Ці сприятливі ефекти спостерігалися вже другого дня лікування і зберігалися протягом 52 тижнів. Дослідження еторикоксибу в дозі 30 мг один раз на день (із застосуванням подібних методів оцінки) продемонстрували ефективність препарату порівняно з плацебо протягом усього періоду лікування (12 тижнів). У дослідженні, яке проводилося з метою визначення оптимальної дози, еторикоксиб у дозі 60 мг продемонстрував достовірно більш виражене поліпшення, ніж у дозі 30 мг для всіх 3 первинних кінцевих точок через 6 тижнів лікування. Застосування дози 30 мг на лікування ОА суглобів кистей рук не вивчалося. У пацієнтів з ревматоїдним артритом (РА) прийом еторикоксибу в дозі 60 мг або 90 мг один раз на день забезпечував достовірне зменшення болю, запалення та покращення рухливості. Ці сприятливі ефекти зберігалися протягом 12-тижневого періоду лікування. Дослідження порівняння застосування церикоксибу в дозі 60 мг і 90 мг один раз на день для лікування РА показало, що обидва режими дозування забезпечували переважну ефективність терапії порівняно з плацебо. Доза церикоксибу 90 мг один раз на день перевищувала за ефективністю дозу 60 мг один раз на день при оцінці ефекту за допомогою Глобальної Шкали. % довірчий інтервал (ДІ): -4,98 мм; -0,45 мм). У пацієнтів із гострим подагричним артритом еторикоксиб у дозі 120 мг один раз на день протягом усього періоду лікування (8 днів) зменшував помірний та сильний біль у суглобах та запалення порівняно з індометацином у дозі 50 мг 3 рази на день. Зменшення болю відзначалося вже через 4 години після початку лікування. У пацієнтів з анкілозуючим спондилітом еторикоксиб при застосуванні в дозі 90 мг один раз на день забезпечував достовірне зменшення болю в спині, запалення, скутості, а також покращення рухової функції. Клінічна ефективність эторикоксиба спостерігалася вже другого дня лікування та зберігалася протягом усього періоду лікування (52 тижні). В іншому дослідженні, в рамках якого порівнювалася ефективність застосування церикоксибу в дозі 90 мг один раз на день та 60 мг один раз на день, цей препарат продемонстрував рівну ефективність порівняно з напроксеном у дозі 1000 мг один раз на день. Серед пацієнтів, у яких не було досягнуто адекватної клінічної відповіді на терапію протягом 6 тижнів при застосуванні церикоксибу у дозі 60 мг один раз на день, збільшення добової дози до 90 мг дозволяло покращити результати лікування, оцінені за допомогою шкали інтенсивності болю у спині. -100 мм візуально-аналогова шкала), порівняно з продовженням терапії еторікоксибом у дозі 60 мг один раз на день. Середнє поліпшення склало -2,70 мм (95% ДІ: 4,88 мм; -0,52 мм). У клінічному дослідженні з вивчення болю після стоматологічних операцій эторикоксиб у дозі 90 мг призначали раз на день протягом трьох днів. У підгрупі пацієнтів з помірним болем (при вихідній оцінці) еторикоксиб у дозі 90 мг продемонстрував знеболюючий ефект, аналогічний ібупрофену в дозі 600 мг (16,11 порівняно з 16,39, Р = 0,722) та більший, ніж при застосуванні комбінації парацетамол/ кодеїн у дозі 600 мг/60 мг (11,00; Р Безпека Програма MEDAL (Багатонаціональна Програма Оцінки Довгострокового Призначення Еторікоксибу та Диклофенаку при Артріті) Програма MEDAL була проспективною програмою оцінки безпеки на підставі серцево-судинних явищ за об'єднаними даними трьох рандомізованих подвійних сліпих активно-контрольованих досліджень: MEDAL, EDGE II та EDGE. Дослідження MEDAL являло собою дослідження, тривалість якого визначалася досягненням кінцевих точок (серцево-судинних явищ), воно включало 17804 пацієнта з ОА та 5700 пацієнтів з РА, які отримували еторикоксиб у дозі 60 мг (ОА) або 90 мг (ОА та РА) або ді у дозі 150 мг на день у середньому протягом 20,3 місяців (максимум 42,3 місяці, медіана 21,3 місяці). У цьому дослідженні реєстрували лише серйозні небажані явища та випадки вибуття з дослідження внаслідок будь-якого небажаного явища. У дослідженнях EDGE та EDGE II порівнювали безпеку прийому церикоксибу та диклофенаку для шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). До дослідження EDGE було включено 7111 пацієнтів з ОА, які отримували еторикоксиб у дозі 90 мг на день (в 1,5 рази більше за дозу, рекомендовану при ОА) або диклофенак у дозі 150 мг на день протягом у середньому 9,1 місяців (максимум 16 , 6 місяців, медіана 11,4 місяців). У дослідження EDGE II було включено 4086 пацієнтів з РА, які отримували еторикоксиб у дозі 90 мг на день або диклофенак у дозі 150 мг на день протягом середньому 19,2 місяців (максимум 33,1 місяця, медіана 24 місяці). В об'єднаній програмі MEDAL аналізували дані щодо лікування 34701 пацієнтів з ОА або РА, середня тривалість лікування склала 17,9 місяців (максимум 42,3 місяці, медіана 16,3 місяців), при цьому приблизно 12800 пацієнтів отримували лікування протягом понад 24 місяців. Пацієнти, включені до програми, при вихідній оцінці мали широкий спектр серцево-судинних та шлунково-кишкових факторів ризику. Були виключені пацієнти, які мали в анамнезі нещодавно перенесений інфаркт міокарда (ІМ), аортокоронарне шунтування або черезшкірне коронарне втручання протягом 6 місяців перед включенням до дослідження. У дослідженнях дозволялося застосовувати гастропротектори та низькі дози аспірину. Загальна безпека Достовірних відмінностей між эторикоксибом та диклофенаком щодо частоти розвитку серцево-судинних тромботичних явищ виявлено не було. Кардіоренальні небажані явища найчастіше спостерігалися при прийомі церикоксибу в порівнянні з диклофенаком, ефект був дозозалежним (див. результати нижче). Небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту та печінки достовірно частіше спостерігалися при прийомі диклофенаку, ніж при прийомі церикоксибу. Частота небажаних явищ у дослідженнях EDGE та EDGE II та небажаних явищ, визнаних серйозними або зажадали відміни лікування, у дослідженні MEDAL була вищою при прийомі еторикоксибу порівняно з диклофенаком. Результати дослідження безпеки щодо серцево-судинної системи Частота підтверджених серйозних тромботичних серцево-судинних небажаних явищ (включаючи серцеві, цереброваскулярні та явища з боку периферичної судинної системи) була порівнянна між групами, які отримували церикоксиб або диклофенак (дані наведені в таблиці нижче). Не виявлено статистично значимих відмінностей щодо частоти тромботичних явищ між еторикоксибом та диклофенаком у всіх проаналізованих підгрупах, включаючи категорії пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних ускладнень. Відносний ризик для підтверджених серйозних серцево-судинних небажаних тромботичних явищ був подібним при прийомі еторикоксібу в дозі 60 мг або 90 мг і диклофенаку в дозі 150 мг. Частота підтверджених тромботичних серцево-судинних серйозних небажаних явищ (Об'єднана програма MEDAL) Еторікоксиб(N=16819)25 836 пацієнто-років Диклофенак(N=16483)24 766 пацієнто-років Порівняння між видами лікування Частота 1 (95% ДІ) Частота 1 (95% ДІ) Відносний ризик (95% ДІ) Підтверджені тромботичні серцево-судинні серйозні небажані явища За виконання вимог протоколу (Per protocol) 1,24 (1,11; 1,38) 1,30 (1,17; 1,45) 0,95 (0,81; 1,11) Залежно від призначеного лікування (Intent-to-treat) 1,25 (1,14; 1,36) 1,19 (1,08; 1,30) 1,05 (0,93; 1,19) Підтверджені явища з боку серця За виконання вимог протоколу (Per protocol) 0,71 (0,61; 0,82) 0,78 (0,68; 0,90) 0,90 (0,74; 1,10) Залежно від призначеного лікування (Intent-to-treat) 0,69 (0,61; 0,78) 0,70 (0,62; 0,79) 0,99 (0,84; 1,17) Підтверджені цереброваскулярні явища За виконання вимог протоколу (Per protocol) 0,34 (0,28; 0,42) 0,32 (0,25; 0,40) 1,08 (0,80; 1,46) Залежно від призначеного лікування (Intent-to-treat) 0,33 (0,28; 0,39) 0,29 (0,24; 0,35) 1,12 (0,87; 1,44) Підтверджені явища з боку периферичної судинної системи За виконання вимог протоколу (Per protocol) 0,20 (0,15; 0,27) 0,22 (0,17; 0,29) 0,92 (0,63; 1,35) Залежно від призначеного лікування (Intent-to-treat) 0,24 (0,20; 0,30) 0,23 (0,18; 0,28) 1,08 (0,81; 1,44) 1 число явищ на 100 пацієнто-років; ДІ = довірчий інтервал; N = загальна кількість пацієнтів, які виконали вимоги протоколу. При виконанні вимог протоколу: всі явища, що розвинулися на тлі досліджуваної терапії або протягом 14 днів після її припинення (виключені пацієнти, які прийняли <75% досліджуваного препарату або приймали НПЗП >10% часу, що не входять до дослідження). Залежно від призначеного лікування: всі підтверджені явища, що розвинулися до закінчення дослідження (включно з пацієнтами, які могли піддаватися не включеним до дослідження втручанням після припинення прийому досліджуваних препаратів). Загальна кількість рандомізованих пацієнтів: n = 17412 для эторикоксиба і n = 17289 для диклофенаку. Смертність від серцево-судинних явищ, а також загальна смертність у групах лікування церикоксибом та диклофенаком були порівнянними. Кардіоренальні явища Приблизно у 50% пацієнтів, включених у дослідження MEDAL, при початковій оцінці в анамнезі було зареєстровано артеріальну гіпертензію. У проведеному дослідженні частота вибування внаслідок небажаних явищ, пов'язаних з артеріальною гіпертензією, була статистично значуще вищою під час прийому эторикоксиба проти диклофенаком. Частота небажаних явищ, пов'язаних з хронічною серцевою недостатністю (випадки вибування з дослідження або серйозні небажані явища), була подібною до груп еторікоксибу в дозі 60 мг і диклофенаку в дозі 150 мг, але була вищою для еторікоксибу в дозі 90 мг порівняно з диклофеном. дозі 150 мг (і статистично значуще вище для еторикоксибу в дозі 90 мг у порівнянні з диклофенаком у дозі 150 мг у дослідженні MEDAL у пацієнтів з ОА). Частота підтверджених небажаних явищ,пов'язаних з хронічною серцевою недостатністю (серйозних, які призвели до госпіталізації або необхідності невідкладної допомоги), була незначно вищою для церикоксибу порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг, ефект був дозозалежним. Частота випадків вибування з дослідження внаслідок небажаних явищ, пов'язаних з набряками, була вищою для еторікоксибу в дозі 150 мг, порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг, ефект був дозозалежним (статистично значимо для еторікоксибу в дозі 90 мг, але не для етороксиксу в дозі 60 мг).була вищою для эторикоксиба порівняно з диклофенаком в дозі 150 мг, ефект був дозозалежним (статистично значуще для етіроксиксібу в дозі 90 мг, але не для етіроксиксібу в дозі 60 мг).була вищою для эторикоксиба порівняно з диклофенаком в дозі 150 мг, ефект був дозозалежним (статистично значуще для етіроксиксібу в дозі 90 мг, але не для етіроксиксібу в дозі 60 мг). Результати оцінки кардіоренальної безпеки у дослідженнях EDGE та EDGE II узгоджуються з результатами у дослідженні MEDAL В окремих дослідженнях програми MEDAL абсолютна частота вибування з дослідження в будь-якій групі лікування при прийомі еторикоксибу (60 мг або 90 мг) становила до 2,6% при артеріальній гіпертензії, до 1,9% при набряках, і до 1,1% при хронічній серцевої недостатності. У пацієнтів, які приймали церикоксиб у дозі 90 мг, частота вибуття з дослідження була вищою, ніж у пацієнтів, які приймали церикоксиб у дозі 60 мг. Результати оцінки переносимості з боку ШКТ у Програмі MEDAL У кожному з трьох досліджень, що входять до програми MEDAL, частота вибування з дослідження для будь-яких клінічних небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, диспепсія, біль у животі, виразки) була достовірно нижчою для еторикоксибу порівняно з диклофенаком. Частота вибуття з дослідження внаслідок небажаних клінічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту на 100 пацієнто-років за весь період дослідження становила: 3,23 для еторикоксибу та 4,96 для диклофенаку в дослідженні MEDAL; 9,12 для эторикоксиба і 12,28 для диклофенаку у дослідженні EDGE; 3,71 для еторикоксибу та 4,81 для диклофенаку в дослідженні EDGE II. Результати оцінки безпеки щодо ШКТ у Програмі MEDAL До небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту були віднесені перфорації, виразки та кровотечі. Ускладнені небажані явища з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту включали перфорацію, непрохідність та ускладнені кровотечі; неускладнені явища включали неускладнені кровотечі та неускладнені виразки. При прийомі эторикоксиба порівняно з диклофенаком загальна частота небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту була достовірно нижчою. Достовірних відмінностей між етерокіксібом і диклофенаком за частотою ускладнених небажаних явищ виявлено не було. Для випадків кровотеч із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (ускладнених та неускладнених) не було виявлено достовірних відмінностей між еторикоксибом та диклофенаком.Перевага церикоксибу порівняно з диклофенаком щодо ускладнень з боку верхніх відділів ШКТ не була статистично значущою у пацієнтів, які одночасно приймали аспірин у низьких дозах (близько 33% пацієнтів). Частота підтверджених ускладнених та неускладнених клінічних небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту на 100 пацієнто-років (перфорації, виразки та кровотечі) склала 0,67 (95 % ДІ: 0,57; 0,77) для церикоксиксу та 0,97 (95 % ДІ: 0,85; 1,10) для диклофенаку, відносний ризик склав 0,69 (95% ДІ: 0,57; 0,83). При оцінці частоти підтверджених клінічних небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту у пацієнтів похилого віку максимальне зниження спостерігалося у пацієнтів у віці ≥75 років у групі церикоксибу в порівнянні з диклофенаком - 1,35 (95 % ДІ: 0,94; 1,87) та 2,78 (95% ДІ: 2,14; 3,56) на 100 пацієнто-років відповідно. Частота підтверджених небажаних явищ з боку нижніх відділів шлунково-кишкового тракту (перфорація тонкої або товстої кишки, непрохідність, кровотеча) достовірно не розрізнялася між групами, які приймали церикоксиб та диклофенак. Результати оцінки безпеки щодо печінки у Програмі MEDAL При прийомі эторикоксиба порівняно з диклофенаком спостерігалася статистично достовірно нижча частота вибуття з дослідження через небажані явища з боку печінки. В об'єднаній програмі MEDAL 0,3% пацієнтів, які приймали еторикоксиб, та 2,7% пацієнтів, які приймали диклофенак, вибули з дослідження через небажані явища з боку печінки. Частота небажаних явищ на 100 пацієнто-років склала 0,22 для церикоксиксу і 1,84 для диклофенаку (р Додаткові дані щодо безпеки, пов'язані з тромботичними серцево-судинними явищами У клінічних дослідженнях, за винятком Програми MEDAL, приблизно 3100 пацієнтів отримували церикоксикс у дозі ≥60 мг на день протягом 12 тижнів та довше. У цих дослідженнях не було виявлено помітних відмінностей у частоті підтверджених серйозних тромботичних серцево-судинних явищ у пацієнтів, які отримували церикоксиб у дозі ≥60 мг, плацебо або нестероїдні протизапальні засоби, що не містять напроксен. Однак у порівнянні з пацієнтами, які отримували напроксен у дозі 500 мг двічі на день, частота цих явищ була вищою у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Різниця в антиагрегантній активності між деякими нестероїдними протизапальними засобами, що інгібують ЦОГ-1, та селективними інгібіторами ЦОГ-2 може мати клінічне значення у пацієнтів із групи ризику тромбоемболічних подій. Селективні інгібітори ЦОГ-2 пригнічують утворення системного (і, можливо, ендотеліального) простацикліну,не впливаючи на тромбоцитарний тромбоксан. Клінічна значимість цих спостережень встановлено. Додаткові дані з безпеки щодо ШКТ У двох 12-тижневих подвійних сліпих ендоскопічних дослідженнях кумулятивна частота розвитку гастродуоденальних виразок була значно нижчою у пацієнтів, які отримували церикоксиб у дозі 120 мг один раз на день, ніж у пацієнтів, які отримували напроксен 500 мг двічі на день. або ібупрофен 800 мг тричі на день. Частота розвитку виразок при призначенні церикоксибу була вищою порівняно з плацебо. Дослідження ниркової функції у пацієнтів похилого віку У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні в паралельних групах оцінювався вплив 15-денної терапії церикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг двічі на день), напроксеном (500 мг двічі на день) порівняно з плацебо на виведення натрію. , артеріальний тиск (АТ) та інші параметри функції нирок у пацієнтів віком від 60 до 85 років, які отримували раціон з обмеженим споживанням натрію до 200 мекв/день. Еторикоксиб, целекоксиб і напроксен мали подібний вплив на виведення натрію нирками через 2 тижні лікування. Всі активні препарати порівняння показали збільшення систолічного АТ порівняно з плацебо, однак, еторикоксиб викликав статистично значуще збільшення систолічного АТ на 14-й день порівняно з целекоксибом і напроксеном (середня зміна систолічного АТ порівняно з вихідним: етороксіб 7,7 мм рт. ст., целекоксиб 2,4 мм рт.ст., напроксен 3,6 мм рт.ст.).Показання до застосуванняСимптоматична терапія остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, болю та запалення, пов'язаних із гострим подагричним артритом. Короткострокова терапія помірного гострого болю після стоматологічних операцій.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до еторикоксибу або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки у стадії загострення, активна шлунково-кишкова кровотеча. Бронхіальна астма, бронхоспазм, гострий риніт, поліпоз носа, ангіоневротичний набряк, кропив'янка або алергічні реакції після прийому ацетилсаліцилової кислоти або нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ), у тому числі інгібіторів ЦОГ-2, в анамнезі. Вагітність та період грудного вигодовування. Тяжкі порушення функції печінки (сироватковий альбумін 10 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Тяжка ниркова недостатність (КК Діти та підлітки до 16 років. Запальні захворювання кишок. Хронічна серцева недостатність (II-IV функціональний клас за NYHA). Неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ стабільно вищий за 140/90 мм рт. ст.). Підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або цереброваскулярні захворювання. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Підтверджена гіперкаліємія. З обережністю: Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту (виразкова ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter Pylori, одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, літній вік). Пацієнти, які мають в анамнезі фактори ризику серцево-судинних ускладнень (дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, куріння, серцева недостатність, порушення функції лівого шлуночка, набряки та затримка рідини в організмі). Печінкова недостатність (5-9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю). Пацієнти з дегідратацією. Пацієнти з порушеннями функції нирок (КК Пацієнти з попереднім значним зниженням функції нирок, з ослабленою функцією нирок, декомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом печінки, що перебувають у групі ризику при тривалому застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. Супутня терапія антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), препаратами, що метаболізуються сульфотрансферазами.Вагітність та лактаціяВагітність В даний час клінічних даних про застосування еторикоксибу при вагітності відсутні. У дослідженнях на тваринах спостерігалася токсична дія на репродуктивну систему. Потенційний ризик для жінок під час вагітності невідомий. Застосування еторикоксибу, як і інших лікарських препаратів, що інгібують синтез простагландинів, у III триместрі вагітності може призводити до придушення скорочень матки та передчасного закриття артеріальної протоки. Еторикоксиб протипоказаний при вагітності. Якщо під час лікування настала вагітність, церикоксиб необхідно відмінити. Грудне годування У лактуючих щурів еторикоксиб виділяється з молоком. Досліджень, що підтверджують виділення еторикоксибу з грудним молоком у жінок, не проводилося. Жінки, які приймають еторикоксиб, повинні припинити грудне вигодовування. Фертильність Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ-2 або синтез простагландинів, не рекомендується жінкам, які планують вагітність.Побічна діяРезюме профілю безпеки Безпека застосування церикоксибу оцінювалася у клінічних дослідженнях за участю 9295 пацієнтів, у тому числі 6757 пацієнтів з ОА, РА, хронічним болем у нижній частині спини та анкілозуючим спондилітом (приблизно 600 пацієнтів з ОА або РА отримували лікування протягом одного року або більше). Профіль небажаних реакцій був подібним у пацієнтів з ОА або РА, які отримували еторикоксиб протягом одного року або довше. У клінічному дослідженні гострого подагричного артриту пацієнти отримували церикоксиб у дозі 120 мг 1 раз на день протягом 8 днів. Профіль небажаних явищ у цьому дослідженні був загалом таким самим, як і в об'єднаних дослідженнях ОА, РА та хронічного болю в нижній частині спини. Для оцінки безпеки щодо серцево-судинної системи були об'єднані дані трьох активних контрольованих досліджень, у яких брали участь 17412 пацієнтів з ОА або РА, які отримували еторикоксиб у дозі 60 мг або 90 мг, середня тривалість досліджень склала приблизно 18 місяців. У клінічних дослідженнях гострого післяопераційного болю, пов'язаного з проведенням стоматологічної операції, у яких 614 пацієнтів отримували еторикоксиб у дозі 90 мг або 120 мг, профіль небажаних ефектів загалом був подібним до профілю в об'єднаних дослідженнях ОА, РА та хронічного болю в нижній частині спини. Табличне резюме небажаних реакцій У таблиці перераховані небажані реакції, які були зареєстровані з більшою частотою при застосуванні препарату, ніж у групі плацебо, у клінічних дослідженнях, що включали пацієнтів з ОА, РА, хронічним болем у нижній частині спини або анкілозуючим спондилітом (еторикоксиб призначався у дозі 30 мг, 60 мг або 90 мг з підвищенням дози до рекомендованої протягом 12 тижнів), у програмі MEDAL, де дослідження тривали до 3,5 років, у короткострокових дослідженнях гострого болю (протягом 7 днів), а також отримані під час постмаркетингового застосування. Класифікація систем органів Небажана реакція Частота 1 Інфекційні та паразитарні захворювання альвеолярний остит часто гастроентерит, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів не часто Порушення з боку крові та лімфатичної системи анемія (в основному в результаті шлунково-кишкової кровотечі), лейкопенія, тромбоцитопенія не часто Порушення з боку імунної системи реакції гіперчутливості 2,4 не часто ангіоневротичний набряк, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, у тому числі шок 2 рідко Порушення з боку обміну речовин та харчування набряки/затримка рідини часто посилення або зниження апетиту, збільшення маси тіла не часто Порушення психіки тривога, депресія, зниження ясності мислення, галюцинації 2 не часто сплутаність свідомості 2 , неспокій 2 рідко Порушення з боку нервової системи запаморочення, головний біль часто порушення смаку, безсоння, парестезія/гіпестезія, сонливість не часто Порушення з боку органу зору нечіткість зору, кон'юнктивіт не часто Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення дзвін у вухах, вертиго не часто Порушення з боку серця відчуття серцебиття, аритмія 2 часто фібриляція передсердь, тахікардія 2 , хронічна серцева недостатність, неспецифічні зміни на ЕКГ, стенокардія 2 , інфаркт міокарда 5 не часто Порушення з боку судин артеріальна гіпертензія часто "припливи", порушення мозкового кровообігу 5 транзиторна ішемічна атака гіпертонічний криз 2 васкуліт 2 не часто Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. бронхоспазм 2 часто кашель, задишка, носова кровотеча не часто Порушення з боку шлунково-кишкового тракту біль в животі дуже часто метеоризм, гастрит, печія/гастроезофагеальний рефлюкс, діарея, диспепсія/дискомфорт в епігастрії, нудота, блювання, езофагіт, виразка слизової оболонки порожнини рота часто здуття живота, зміна перистальтики, сухість слизової оболонки порожнини рота, виразка гастродуоденальної, виразкова хвороба шлунка, включаючи перфорації та кровотечі, панкреатит 2 , синдром подразненого кишечника не часто Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів підвищення активності АЛТ та ACT часто гепатит 2 рідко печінкова недостатність 2 , жовтяниця 2 рідко 3 Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин екхімоз часто набряклість особи, свербіж, висип, еритема 2 , кропив'янка 2 не часто синдром Стівенса-Джонсона 2 , токсичний епідермальний некроліз 2 , фіксована лікарська еритема 2 рідко 3 Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини м'язові судоми/спазм, скелетно-м'язовий біль/скутість не часто Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів протеїнурія, підвищення концентрації креатиніну в сироватці, ниркова недостатність 2,3,4 не часто Загальні розлади та порушення у місці введення астенія/слабкість, грипоподібний синдром часто біль у грудній клітці не часто Лабораторні та інструментальні дані підвищення концентрації азоту сечовини крові, підвищення активності креатинфосфокінази, гіперкаліємія, підвищення концентрації сечової кислоти не часто гіпонатріємія рідко 1 Відповідно до частоти, що враховується у клінічних дослідженнях: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до 2 Ця небажана реакція була зареєстрована під час постмаркетингового спостереження. Частота оцінювалася на підставі найбільшої частоти, що спостерігається у клінічних дослідженнях з урахуванням показань та затвердженої дози. 3 Частотна категорія "рідко" була визначена відповідно до керівництва (версія 2, вересень 2009 р.) для Короткої характеристики лікарського препарату на підставі розрахункової верхньої межі 95 % довірчого інтервалу для 0 явищ, враховуючи кількість пацієнтів, які отримували еторикоксиб в аналізі даних III фази , об'єднаних залежно від дози та показання (n = 15470). 4 Гіперчутливість включає терміни "алергія", "лікарська алергія", "гіперчутливість до лікарського препарату", "гіперчутливість", "гіперчутливість неуточнена", "реакція гіперчутливості" та "неспецифічна алергія". 5 За результатами даних аналізу довгострокових плацебо- та активноконтрольованих клінічних досліджень при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 підвищується ризик розвитку серйозних артеріальних тромботичних явищ, включаючи ІМ та інсульт. З наявних даних, малоймовірно, що абсолютний ризик розвитку цих явищ перевищує 1 % на рік (нечасто). Наступні серйозні небажані явища були зареєстровані у зв'язку з прийомом НГТВП і не можуть бути виключені для еторикоксибу: нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит та нефротичний синдром.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічні взаємодії Пероральні антикоагулянти (варфарин). У пацієнтів, які постійно приймають варфарин, прийом еторикоксибу в дозі 120 мг на день супроводжувався збільшенням міжнародного нормалізованого відношення (МНО)/протромбінового часу приблизно на 13%. Тому у пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти, слід контролювати МНО/протромбіновий час на початку лікування або при зміні дози еторикоксибу, особливо в перші кілька днів. Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та антагоністи рецепторів ангіотензину II. Нестероїдні протизапальні засоби можуть послаблювати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у пацієнтів з зневодненням або у літніх пацієнтів з порушеною функцією нирок) одночасне застосування інгібітору АПФ або антагоніста рецепторів ангіотензину II та препаратів, що інгібують ЦОГ, може призводити до додаткового погіршення функції нирок, включаючи можливий розвиток. ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер. Це слід враховувати у пацієнтів, які приймають одночасно церикоксиб з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку.Пацієнти повинні бути належним чином гідратовані, при цьому необхідно проводити моніторинг функції нирок на початку комбінованої терапії та періодично надалі. Ацетилсаліцилова кислота. У дослідженні у здорових добровольців церикоксиб у дозі 120 мг 1 раз на день у рівноважному стані не впливав на антитромбоцитарну активність ацетилсаліцилової кислоти (81 мг 1 раз на день). Еторикоксиб можна одночасно застосовувати з ацетилсаліциловою кислотою в низьких дозах, призначених для профілактики серцево-судинних захворювань. Тим не менш, одночасне застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти та еторикоксибу може призвести до збільшення частоти виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або інших ускладнень у порівнянні з прийомом тільки церикоксиксу. Одночасне застосування церикоксибу з ацетилсаліциловою кислотою в дозах, що перевищують рекомендовані для профілактики серцево-судинних ускладнень, а також з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується. Циклоспорин та такролімус. Взаємодія церикоксибу з цими препаратами не вивчалася, однак, одночасне застосування циклоспорину або такролімусу з будь-яким нестероїдними протизапальними засобами може посилювати нефротоксичний ефект циклоспорину або такролімусу. При прийомі эторикоксиба у комбінації з будь-яким із цих препаратів слід контролювати функцію нирок. Фармакокінетичні взаємодії Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику еторикоксибу Основний шлях метаболізму церикоксибу залежить від ферментів системи CYP. Ізофермент CYP3A4 сприяє метаболізму церикоксибу in vivo. Дослідження in vitro показують, що ізоферменти CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 і CYP2C19 можуть каталізувати основний шлях метаболізму, але їх кількісні характеристики in vivo не вивчені. Кетоконазол. Кетоконазол, потужний інгібітор ізоферменту CYP3A4, при прийомі здоровими добровольцями в дозі 400 мг один раз на день протягом 11 днів не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику одноразової дози церикоксиксу 60 мг (збільшення AUC на 43%). Вориконазол та міконазол. Одночасне призначення сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (вориконазол для прийому всередину або міконазол місцево, у вигляді гелю для прийому всередину) та еторикоксибу викликало невелике збільшення експозиції церикоксибу, яке не визнано клінічно значущим на підставі опублікованих даних. ріфампіцин. Одночасне застосування церикоксибу та рифампіцину (потужного індуктора системи цитохромів) призводило до зниження концентрації церикоксибу в плазмі на 65 %. Така взаємодія може призвести до рецидиву симптомів при одночасному призначенні еторикоксибу з рифампіцином. Ця інформація дозволяє припустити необхідність збільшення дози, проте застосовувати еторикоксиб у дозах, що перевищують рекомендовані для кожного показання, не рекомендується, оскільки комбіноване застосування рифампіцину та еторикоксибу в таких дозах не вивчалося. Антациди. Антациди не надають клінічно значущої дії на фармакокінетику еторикоксибу. Вплив еторикоксибу на інші лікарські препарати Літій. НПЗЗ зменшують виведення літію нирками, отже, збільшують концентрацію літію у плазмі крові. При необхідності проводять частий контроль концентрації літію в крові та коригують дозу літію під час одночасного прийому з нестероїдними протизапальними засобами, а також при відміні нестероїдних протизапальних засобів. Метотрексат. У двох дослідженнях вивчалися ефекти еторикоксибу в дозах 60, 90 або 120 мг 1 раз на день протягом семи днів у пацієнтів, які отримували 1 раз на тиждень метотрексат у дозі від 7,5 до 20 мг на лікування РА. Еторикоксиб у дозах 60 та 90 мг не впливав на концентрацію метотрексату в плазмі та нирковий кліренс метотрексату. В одному дослідженні церикоксиб у дозі 120 мг не фармакокінетично впливав на метотрексат, але в іншому дослідженні концентрація метотрексату в плазмі підвищувалася на 28 %, а нирковий кліренс метотрексату знижувався на 13 %. При одночасному прийомі церикоксибу та метотрексату рекомендується вести спостереження щодо можливої появи токсичних ефектів метотрексату. Пероральні контрацептиви. Еторикоксиб у дозі 60 мг при одночасному прийомі протягом 21 дня з пероральними контрацептивами, що містять 35 мкг етинілестрадіолу (ЕЕ) та від 0,5 мг до 1 мг норетиндрону, збільшував AUC0-24 год ЕЕ на 37 % у рівноважному стані. Прийом церикоксиксу в дозі 120 мг у поєднанні з вищевказаними пероральними контрацептивами (одночасно або з інтервалом 12 годин) збільшував AUC0-24год. ЕЕ на 50-60% у рівноважному стані. Це збільшення концентрації ЕЕ слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для одночасного застосування з церикоксибом. Подібна взаємодія може спричинити збільшення частоти розвитку небажаних явищ, пов'язаних із застосуванням пероральних контрацептивів (наприклад, венозних тромбоемболій у жінок із групи ризику). Замісна гормональна терапія (ЗГТ). Призначення еторікоксибу в дозі 120 мг одночасно з препаратами для ЗГТ, що містять кон'юговані естрогени в дозі 0,625 мг протягом 28 днів, збільшує середнє рівноважне значення AUC0-24 год некон'югованого естрону (41 %), еквіліну (76 %) та 17-2 %). Вплив доз еторикоксибу, рекомендованих для тривалого застосування (30, 60 та 90 мг), не вивчався. Еторикоксиб у дозі 120 мг змінював експозицію (AUC0-24год) даних естрогенних компонентів менш ніж удвічі порівняно з монотерапією кон'югованими естрогенами при збільшенні дози з 0,625 до 1,25 мг. Клінічне значення таких збільшення невідомо, застосування більш високих доз кон'югованих естрогенів у поєднанні з еторикоксибом не вивчалося.Підвищення концентрації естрогенів слід брати до уваги при виборі гормональної терапії в період постменопаузи при одночасному призначенні з етороксібом, оскільки збільшення експозиції естрогенів може підвищувати ризик розвитку небажаних явищ, пов'язаних із ЗГТ. Преднізон/Преднізолон. У дослідженнях лікарських взаємодій эторикоксиб не впливав на клінічно значущий вплив на фармакокінетику преднізону/преднізолону. Дігоксин. При застосуванні эторикоксибу в дозі 120 мг один раз на день протягом 10 днів у здорових добровольців не спостерігалося зміни рівноважної AUC0-24год дигоксину в плазмі або впливу на його виведення нирками. При цьому спостерігалося збільшення Стах дигоксину приблизно на 33%. Таке підвищення, як правило, не є важливим для більшості пацієнтів. Тим не менш, при одночасному застосуванні церикоксибу та дигоксину слід спостерігати за станом пацієнтів із високим ризиком прояву токсичної дії дигоксину. Вплив еторикоксибу на препарати, що метаболізуються сульфотрансферазами. Еторикоксиб є інгібітором сульфотрансферази людини (зокрема, SULT1E1) і може підвищувати концентрацію ЕЕ у сироватці крові. У зв'язку з тим, що в даний час отримано недостатньо даних про ефекти різних сульфотрансфераз, а їхня клінічна значущість для застосування багатьох лікарських препаратів ще вивчається, доцільно з обережністю призначати церикоксиб одночасно з іншими лікарськими препаратами, що метаболізуються сульфотрансферазами людини (наприклад, пероральний сальбутамол і ). Вплив етерокіксібу на препарати, що метаболізуються ізоферментами системи цитохромів. Грунтуючись на результатах досліджень in vitro, не очікується, що эторикоксиб інгібуватиме ізоферменти цитохрому Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 або 3А4. У дослідженні у здорових добровольців щоденне застосування церикоксибу в дозі 120 мг не впливало на активність ізоферменту CYP3A4 печінки при оцінці за допомогою еритроміцинового дихального тесту.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, запиваючи невеликою кількістю води. Дія препарату реалізується швидше при прийомі натще. Внаслідок можливого підвищення ризику серцево-судинних ускладнень слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим курсом. Остеоартроз: рекомендована доза етерокіксібу становить 30 мг 1 раз на день. У разі недостатнього ефекту добова доза препарату може бути збільшена до 60 мг на добу. Добова доза при остеоартрозі не повинна перевищувати 60 мг. Ревматоїдний артрит та анкілозуючий спондиліт: рекомендована доза еторикоксібу становить 60 мг 1 раз на день. У пацієнтів із недостатнім клінічним ефектом можливе збільшення добової дози препарату до 90 мг один раз на день. Після клінічної стабілізації захворювання можливе зниження дози до 60 мг один раз на день. У разі відсутності ознак клінічного покращення слід розглянути можливість застосування інших методів лікування. Добова доза не повинна перевищувати 90 мг. Гострий подагричний артрит: рекомендована доза церикоксибу в гострому періоді становить 120 мг 1 раз на день. Тривалість застосування препарату у дозі 120 мг не перевищує 8 днів. Добова доза не повинна перевищувати 120 мг. Гострий біль після стоматологічних операцій: рекомендована доза еторикоксибу становить 90 мг 1 раз на день. Еторикоксиб слід застосовувати лише у гострий симптоматичний період тривалістю не більше 3 днів. Добова доза для усунення болю після стоматологічних операцій не повинна перевищувати 90 мг. Деяким пацієнтам можуть знадобитися додаткові засоби для забезпечення адекватного рівня знеболювання у післяопераційному періоді протягом триденного періоду терапії церикоксибом. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Як і при застосуванні інших препаратів, еторикоксиб слід застосовувати з обережністю. Діти: застосування еторикоксибу у пацієнтів віком до 16 років протипоказано. Порушення функції печінки: незалежно від показання до застосування пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не слід перевищувати дозу 60 мг 1 раз на день, пацієнтам з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (7 -9 балів за шкалою Чайлд-Пью) – 30 мг 1 раз на день. Рекомендується бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості, оскільки клінічний досвід застосування препарату у даної групи пацієнтів обмежений. У зв'язку з відсутністю клінічного досвіду застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (≥10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) препарат протипоказаний для цієї групи пацієнтів. Порушення функції нирок: не потрібна корекція дози препарату при застосуванні у пацієнтів із КК ≥30 мл/хв. Застосування препарату у пацієнтів із ККПередозуванняУ клінічних дослідженнях прийом еторикоксибу в разовій дозі до 500 мг і багаторазовий прийом до 150 мг/день протягом 21 дня не викликав суттєвих токсичних ефектів. Були отримані повідомлення про гостре передозування еторикоксибом, однак, у більшості випадків про небажані реакції не повідомлялося. Найчастіші небажані реакції відповідали профілю безпеки церикоксибу (наприклад, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, кардіоренальні явища). У разі передозування доцільно вживати звичайні підтримувальні заходи, такі як видалення невсмоктаного препарату із ШКТ, клінічне спостереження і, при необхідності, підтримуюча терапія. Еторікоксиб не виводиться при гемодіалізі; виведення еторикоксибу при перитонеальному діалізі не вивчалося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на ШКТ У пацієнтів, які отримували еторикоксиб, спостерігалися ускладнення з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (перфорації, виразки або кровотечі), іноді з летальним кінцем. Рекомендується бути обережним при лікуванні пацієнтів з високим ризиком розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, зокрема, у літніх пацієнтів, що одночасно застосовують інші нестероїдні протизапальні засоби, ацетилсаліцилову кислоту або у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, такими як виразка та шлунково-кишкова кровотеча. Існує додатковий ризик розвитку небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишкові виразки або інші ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту) при одночасному застосуванні церикоксибу та ацетилсаліцилової кислоти (навіть у низьких дозах). У довгострокових клінічних дослідженнях не спостерігалося достовірних відмінностей щодо безпеки для ШКТ при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою порівняно із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою. Вплив на серцево-судинну систему Результати клінічних досліджень свідчать про те, що застосування лікарських препаратів класу селективних інгібіторів ЦОГ-2 пов'язано з підвищеним ризиком тромбоутворення (особливо інфаркту міокарда (ІМ) та інсульту) порівняно з плацебо та деякими НПЗЗ. Ризик розвитку серцево-судинних ускладнень при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 може зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, тому слід застосовувати церикоксиб протягом максимально короткого періоду часу та у найнижчій ефективній добовій дозі. Необхідно періодично оцінювати потребу пацієнта у симптоматичному лікуванні та відповідь на терапію, особливо у пацієнтів з ОА. Пацієнтам з відомими факторами ризику розвитку серцево-судинних ускладнень (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) церикоксиб необхідно призначати тільки після ретельної попередньої оцінки співвідношення користі-ризику. Селективні інгібітори ЦОГ-2 не є заміною ацетилсаліцилової кислоти при профілактиці серцево-судинних захворювань через відсутність антитромбоцитарного ефекту, тому не слід припиняти застосування антиагрегантних препаратів. Вплив на функцію нирок Ниркові простагландини можуть відігравати компенсаторну роль у підтримці ниркової перфузії. Тому за наявності умов, що негативно впливають на ниркову перфузію, призначення еторикоксибу може призвести до зменшення утворення простагландинів і, як наслідок, зниження ниркового кровотоку, і тим самим призвести до погіршення функції нирок. Найбільший ризик розвитку цієї реакції виникає у пацієнтів із значним зниженням функції нирок, некомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом печінки в анамнезі. У таких пацієнтів необхідно проводити моніторинг функції нирок. Затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія Як і у разі застосування інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, у пацієнтів, які приймають еторикоксиб, спостерігалися затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія. Застосування будь-яких нестероїдних протизапальних засобів, включаючи церикоксикс, може бути пов'язане з виникненням або рецидивом хронічної (застійної) серцевої недостатності. Інформація про дозозалежну реакцію для церикоксибу наведена в розділі "Фармакологічні властивості". Слід виявляти обережність при призначенні церикоксибу пацієнтам із серцевою недостатністю в анамнезі, дисфункцією лівого шлуночка, артеріальною гіпертензією та пацієнтам з уже наявними набряками, що виникли з будь-якої іншої причини. При появі клінічних ознак погіршення стану у таких пацієнтів слід вжити відповідних заходів, включаючи скасування еторікоксибу. Застосування еторикоксибу, особливо у високих дозах, може бути пов'язане з розвитком більш тяжкої артеріальної гіпертензії, ніж при застосуванні деяких інших нестероїдних протизапальних засобів та селективних інгібіторів ЦОГ-2. Тому під час лікування церикоксибом слід звернути особливу увагу на моніторинг АТ, який має контролюватись протягом двох тижнів після початку лікування та періодично надалі. При значному підвищенні артеріального тиску слід розглянути альтернативне лікування. Вплив на функцію печінки Підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та/або аспартатамінотрансферази (ACT) (приблизно в три або більше рази щодо верхньої межі норми) було зареєстровано у клінічних дослідженнях приблизно у 1% пацієнтів, які отримували еторикоксиб протягом терміну до одного року у дозах 30 мг, 60 мг та 90 мг на день. Необхідно спостерігати за станом усіх пацієнтів із симптомами та/або ознаками дисфункції печінки, а також пацієнтів із зміненими лабораторними показниками функції печінки. Якщо виникають ознаки печінкової недостатності або показники функції печінки значно відхиляються від норми (втричі вище за верхню межу норми), прийом еторикоксибу повинен бути припинений. Загальні рекомендації Якщо під час лікування у пацієнтів погіршується будь-яка з функцій органів або систем органів, описаних вище, повинні бути вжиті відповідні заходи та розглянуто питання про скасування еторикоксибу. При застосуванні эторикоксибу у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок, печінки або серця необхідне відповідне медичне спостереження. З обережністю слід розпочинати лікування ерикоксибом пацієнтам із зневодненням. Перед початком терапії церикоксибом рекомендується провести регідратацію. У період постмаркетингового спостереження при застосуванні НПЗП та деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 дуже рідко повідомлялося про розвиток серйозних реакцій шкіри. Деякі з них, у тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, були з смертю. Ризик розвитку цих реакцій найбільш високий на початку курсу терапії, здебільшого протягом першого місяця лікування. Повідомлялося про розвиток серйозних реакцій гіперчутливості, таких як анафілаксія та ангіоневротичний набряк, у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Застосування деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 супроводжувалося підвищеним ризиком розвитку шкірних реакцій у пацієнтів із якоюсь лікарською алергією в анамнезі. Еторикоксиб повинен бути скасований при першій появі висипу на шкірі,уражень слизової оболонки або будь-якої іншої ознаки гіперчутливості. Застосування еторикоксибу може маскувати лихоманку та інші ознаки запалення. Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ та синтез простагландинів, не рекомендується жінкам, які планують вагітність (див. розділ "Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування"). Оболонка таблетки містить лактозу. Пацієнтам з такими рідкісними вродженими захворюваннями, як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція, не слід приймати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування церикоксибу відзначаються епізоди запаморочення, сонливості чи слабкості, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему