Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаГліцин, Е461, Е470b. РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела гліцину. Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.
Фасування: N50 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Біофармстор ТОВ Завод-виробник: БІОТИКИ МНПК(Росія). .
Фасування: N20 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Бітра Завод-виробник: Аліна Фарма ТОВ(Росія). .
Фасування: N1 Форма випуску: сироп Упакування: фл. Виробник: КорольовФарм Завод-виробник: КорольовФарм(Росія). .
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: іматиніб 50,0 мг або 100,0 мг, що відповідає 59,75 мг або 119,50 мг іматинібу мезилату; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 46,00 мг, 92,00 мг, кросповідон 7,50 мг, 15,00 мг, кремнію діоксид колоїдний 1,00 мг, 2,00 мг, магнію стеарат 0,75 мг, 1,50 мг , титану діоксид 0,38 мг, 0,60 мг, желатин 47,51 мг, 74,81 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,11 мг, 0,03 мг; барвник заліза оксид червоний – 0,56 мг; Склад чорнила: шеллак, барвник заліза оксид червоний (Е172), пропіленгліколь, калію гідроксид. Капсули 50мг, 10 шт. у блістері з ПВХ/ПЕ/ПВДХ. 3 блістери разом з інструкцією у картонній пачці. Капсули 100мг, 12 шт. у блістері з ПВХ/ПЕ/ПВДХ. 2, 3, 4, 8, 10 та 15 блістерів разом з інструкцією в картонній пачці.Опис лікарської формиВід оранжевого до оранжевого з сіруватим відтінком кольору непрозорі капсули № 1, з маркуванням "NVR SI" червоним чорнилом. Вміст капсул – порошок білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб - протеїнтирозинкінази інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетичні параметри іматинібу оцінювалися в діапазоні доз від 25 мг до 1000 мг. Фармакокінетичні профілі аналізувалися в перший день, а також при досягненні рівноважних концентрацій іматинібу в плазмі на 7 або 28 день. Абсорбція Після внутрішнього застосування біодоступність препарату становить у середньому 98%. Коефіцієнт варіації для показника площа під кривою "концентрація-час" (AUC) становить 40-60%. У діапазоні доз від 25 до 1000 мг відзначено пряму лінійну залежність значення AUC від величини дози. При прийомі препарату з їжею з високим вмістом жирів, у порівнянні з прийомом натще, відзначається незначне зниження ступеня всмоктування (зменшення максимальної концентрації іматинібу в плазмі крові на 11%, AUC – на 7,4%) та уповільнення швидкості всмоктування (збільшення часу досягнення максимальної концентрації іматинібу у плазмі крові на 1,5 год). Розподіл Близько 95% іматинібу пов'язується з білками плазми (головним чином з альбуміном та кислими альфа-глікопротеїнами, у незначній мірі – з ліпопротеїнами). Метаболізм Іматініб метаболізується, головним чином, у печінці з утворенням основного метаболіту (N-деметилованого піперазинового похідного), що циркулює у кров'яному руслі. In vitro метаболіт іматинібу має фармакологічну активність, подібну до активності вихідної речовини. Значення AUC метаболіту становить 16% від AUC іматинібу. Зв'язування метаболіту з білками плазми подібне до такого для іматинібу. Виведення Після прийому однієї дози препарат виводиться з організму протягом 7 днів, переважно у вигляді метаболітів (68% – кишечником та 13% – нирками). У незміненому вигляді виводиться близько 25% дози (20% – кишечником та 5% – нирками). Період напіввиведення іматинібу становить близько 18 год. При повторних прийомах препарату 1 раз на добу фармакокінетичні параметри не змінюються, а рівноважна концентрація іматинібу перевищує вихідну в 1,5-2,5 рази. У пацієнтів віком від 65 років обсяг розподілу збільшується незначно (на 12%). Для пацієнтів із масою тіла 50 кг середня величина кліренсу іматинібу становить 8,5 л/год, а для пацієнтів із масою тіла 100 кг – 11,8 л/год. Однак ці відмінності не є суттєвими та не вимагають корекції дозування препарату залежно від маси тіла пацієнта. Фармакокінетика іматинібу не залежить від статі. Зміни показників кліренсу та обсягу розподілу іматинібу при одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами несуттєві та не вимагають зміни дози. Як і у дорослих пацієнтів, у дітей та підлітків молодше 18 років відбувається швидке всмоктування препарату при прийомі внутрішньо. AUC у даної групи пацієнтів у діапазоні доз 260 та 340 мг/м2 подібна до такої у дорослих у діапазоні доз 400 мг та 600 мг відповідно. При порівнянні у дітей та підлітків значень AUC(0-24) на перший та восьмий дні після повторного прийому препарату по 340 мг/м 1 раз на добу відзначається зростання величини цього показника у 1,7 раза, що свідчить про кумуляцію іматинібу. На основі об'єднаного популяційного фармакокінетичного аналізу у дітей з гематологічними захворюваннями (ХМЛ, Ph + ОЛЛ та ін.), було показано, що кліренс іматинібу прямо пропорційний площі поверхні тіла, інші демографічні показники (вік, маса тіла та індекс маси тіла) не мають клінічно Значного впливу експозицію иматиниба. Аналіз підтвердив, що вплив іматинібу на дітей у діапазоні доз 260 (не вище 400 мг) і 340 мг/м2 (не вище 600 мг) 1 раз на день подібно до такого у дорослих пацієнтів, які отримували іматиніб у дозах 400 мг або 600 мг один раз на день. У пацієнтів із різним ступенем порушення функції печінки середні значення AUC не збільшуються. При застосуванні іматинібу у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну > 30 мл/хв) відзначається підвищення експозиції препарату в плазмі в 1,5-2,0 рази, що відповідає збільшенню концентрації кислих альфа-глікопротеїнів (основних білків плазми, що зв'язуються) з іматинібом). Оскільки препарат незначно виводиться нирками, кліренс вільного іматинібу був однаковим для здорових добровольців та пацієнтів із порушеннями функції нирок. Кореляції між експозицією препарату та тяжкістю ниркових порушень не виявлено.ФармакодинамікаІматініб надає вибіркову інгібуючу дію на фермент Всr-Abl-тирозинкіназу, що утворюється при злитті ділянки гена Bcr (breakpoint cluster region) і протоонкогену Аbl (Abelson), на клітинному рівні, селективно пригнічує проліферацію та викликає апоптозин , включаючи незрілі лейкозні клітини, що утворюються у пацієнтів з позитивними за філадельфійською хромосомою хронічним мієлолейкозом та гострим лімфобластним лейкозом. Іматініб селективно пригнічує Всr-Аbl-позитивні колонії, отримані з клітин крові пацієнтів з хронічним мієлолейкозом. Іматініб інгібує проліферацію та індукує апоптоз клітин стромальних пухлин шлунково-кишкового тракту, що експресують тирозинкіназу з мутацією c-Kit рецептора. Активація рецепторів до факторів росту тромбоцитів або Аbl-фрагменту тирозинкінази може бути причиною розвитку як мієлодиспластичних/мієлопроліферативних захворювань, так і гіпереозинофільного синдрому та хронічного еозинофільного лейкозу та дерматофібросаркоми. Активація c-Kit рецептора тирозинкінази та рецепторів до факторів зростання тромбоцитів може лежати в основі патогенезу системного мастоцитозу. Іматініб інгібує передачу сигналу в клітинах та клітинну проліферацію, що виникають внаслідок порушення регуляції активності факторів росту тромбоцитів та стовбурових клітин, c-Kit-рецептора та Аbl-фрагменту тирозинкінази. При застосуванні іматинібу у пацієнтів з неоперабельними та/або метастатичними злоякісними гастроінтестинальними стромальними пухлинами відзначалося достовірне збільшення загальної виживаності пацієнтів (48,8 міс.) та виживання без ознак захворювання (21 міс.). Ад'ювантна терапія препаратом гастроінтестинальних стромальних пухлин протягом 1 року знижує ризик розвитку рецидивів на 89%, збільшує виживання без ознак захворювання (38 міс. іматиніб порівняно з 20 міс. плацебо). Ад'ювантна терапія препаратом гастроінтестинальних стромальних пухлин протягом 3 років призводить до значного збільшення загальної виживаності та виживання без ознак прогресування захворювання порівняно з терапією протягом 1 року.Показання до застосуванняВперше виявлений позитивний філадельфійська хромосома (Ph+) хронічний мієлоїдний лейкоз (ХМЛ) у дітей та дорослих. Ph+ ХМЛ у хронічній фазі при невдачі попередньої терапії інтерфероном альфа або у фазі акселерації, або бластного кризу у дітей та дорослих. Вперше діагностований позитивний за філадельфійською хромосомою (Ph+) гострий лімфобластний лейкоз (ОЛЛ) у дітей та дорослих пацієнтів у комбінації з хіміотерапією. Рецидивуючий або рефрактерний Ph+ ОЛЛ у дорослих пацієнтів як монотерапія. Мієлодиспластичні/мієлопроліферативні захворювання, пов'язані з генними перебудовами рецептора фактора зростання тромбоцитів, у дорослих пацієнтів. Системний мастоцитоз у дорослих пацієнтів з відсутністю D816V з-Kit мутації або з невідомим з-Kit мутаційним статусом. Гіпереозинофільний синдром та/або хронічний еозинофільний лейкоз у дорослих з позитивною або негативною аномальною FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкіназою. Неоперабельні та/або метастатичні злоякісні гастроінтестинальні стромальні пухлини позитивні c-Kit (CD 117) у дорослих пацієнтів. Ад'вантна терапія гастроінтестинальних стромальних позитивних пухлин по c-Kit (CD 117) у дорослих пацієнтів. Неоперабельна, рецидивна та/або метастатична дерматофібросаркома, що вибухає, у дорослих пацієнтів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до іматинібу або будь-якого іншого компонента препарату. Вагітність та період годування груддю. Дитячий вік (ефективність та безпека не встановлені): до 1-го року у пацієнтів із Ph+ гострим лімфобластним лейкозом; до 2-х років у пацієнтів з Ph+ хронічним мієлоїдним лейкозом; до 18 років за іншими показаннями. Якщо у Вас одне з перелічених захворювань перед прийомом препарату, обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Слід обережно застосовувати препарат Глівек®: у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня тяжкості; у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня тяжкості; у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи або за наявності факторів ризику розвитку серцевої недостатності; під час проведення регулярної процедури гемодіалізу; при одночасному застосуванні з препаратами, що інгібують ізофермент CYP3A4, сильними індукторами ізоферменту CYP3A4, препаратами, що є субстратами ізоферменту CYP3A4; при одночасному застосуванні з парацетамолом, варфарином.Побічна діяПрофіль безпеки препарату Глівек добре вивчений. Більшість пацієнтів при застосуванні препарату зазнають тих чи інших небажаних явищ (НЯ). Найбільш частими НЯ (> 10%), пов'язаними з прийомом препарату, були: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, головний біль, диспепсія, набряки, збільшення маси тіла, нудота, блювання, діарея, міалгії, м'язові судоми, висипання, слабкість, біль животі. Часто відзначалися периферичні набряки переважно в періорбітальній ділянці та набряки нижніх кінцівок. Здебільшого ці НЯ були легкими чи помірно вираженими. Тільки 2-5% пацієнтів припиняли терапію препаратом Глівек через розвиток НЯ. Типи небажаних явищ та частота їх розвитку схожі при прийомі препарату Глівек® дорослими та дітьми з лейкозами. Мієлосупресія, НЯ з боку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), набряки та висипи виникають при застосуванні іматинібу як за показанням ХМЛ, так і з приводу злоякісних стромальних пухлин ШКТ. У пацієнтів з ХМЛ частіше розвивається мієлосупресія, а у пацієнтів зі злоякісними стромальними пухлинами ШКТ частіше виникають шлунково-кишкові та внутрішньопухлинні кровотечі. Інші порушення з боку шлунково-кишкового тракту, такі як обструкція шлунково-кишкового тракту, перфорація та виразка, зустрічаються частіше при стромальних пухлинах шлунково-кишкового тракту. Іншими серйозними НЯ при застосуванні іматинібу є гепатотоксичність. гостра ниркова недостатність, гіпофосфатемія, порушення дихальної системи, синдром лізису пухлини та затримка росту у дітей. Можлива корекція дози препарату залежно від ступеня НЯ, аж до відміни препарату. У ході клінічних досліджень у пацієнтів з ХМЛ та з неоперабельними та/або метастатичними злоякісними стромальними пухлинами шлунково-кишкового тракту відзначалися такі небажані явища, перераховані нижче за органами та системами із зазначенням частоти їх виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/ 100, Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – герпес простий, герпес оперізувальний, назофарингіт, пневмонія1, синусит, запалення підшкірної клітковини, інфекції верхніх дихальних шляхів, грип, інфекції сечовивідних шляхів, гастроентерит, сепс; рідко – мікоз. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): рідко – синдром лізису пухлини. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія; часто – панцитопенія, фебрильна нейтропенія; нечасто – тромбоцитемія, лімфопенія, пригнічення кістковомозкового кровотворення, еозинофілія, лімфаденопатія; рідко гемолітична анемія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – анорексія; нечасто – гіпокаліємія, підвищення або зниження апетиту, гіпофосфатемія, дегідратація, гіперурикемія, подагра, гіперкальціємія, гіперглікемія, гіпонатріємія; рідко – гіперкаліємія, гіпомагніємія. Порушення психіки: часто – безсоння; нечасто – депресія, тривога, зниження лібідо; рідко – сплутаність свідомості. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – головний біль2; часто – запаморочення, парестезії, порушення смаку, гіпестезія; нечасто - мігрень, сонливість, непритомність, периферична нейропатія, порушення пам'яті, ішіас, синдром "неспокійних" ніг, тремор, геморагічний інсульт; рідко – підвищення внутрішньочерепного тиску, судоми, неврит зорового нерва. Порушення з боку органу зору: часто - набряк повік, підвищення сльозовиділення, кон'юнктивальний крововилив, кон'юнктивіт, синдром "сухого ока", нечіткість (затуманеність) зору; нечасто подразнення очей, біль в очах, орбітальний набряк, крововилив у склеру, ретинальний крововилив, блефарит, макулярний набряк; рідко – катаракта, набряк диска зорового нерва, глаукома. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто вертиго, шум у вухах, зниження слуху. Порушення з боку серця: нечасто - відчуття серцебиття, хронічна серцева недостатність, набряк легенів, тахікардія, "припливи"4; рідко - аритмія, фібриляція передсердь, раптова зупинка серця, інфаркт мокарда, стенокардія, перикардіальний випіт, підвищення артеріального тиску. Порушення з боку судин: нечасто – крововилив4; рідко – гематома, субдуральна гематома, похолодання кінцівок, зниження артеріального тиску, синдром Рейно. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – носова кровотеча, задишка, кашель; нечасто - плевральний випот5, біль у горлянці або гортані, фарингіт; рідко – плевральний біль, легеневий фіброз, легенева гіпертензія, легеневе крововилив. Порушення з боку травної системи: дуже часто – нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі6, часто – здуття живота, метеоризм, запор, гастро-езофагеальний рефлюкс, сухість у роті, гастрит; нечасто – стоматит, виразка слизової оболонки порожнини рота, шлунково-кишкова кровотеча7, відрижка, мелена, езофагіт, асцит, виразка шлунка, блювання кров'ю, хейліт, дисфагія, панкреатит; рідко – коліт, паралітична/обтураційна кишкова непрохідність, запалення кишківника. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто підвищення активності "печінкових" ферментів; нечасто – жовтяниця, гепатит, гіпербілірубінемія; рідко печінкова недостатність9, некроз печінки9. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – періорбітальний набряк, дерматит, екзема, шкірний висип; часто – набряклість обличчя, свербіж, сухість шкіри, еритема, алопеція, нічна пітливість, реакції фотосенсибілізації; нечасто пустульозний висип, петехії, підвищене потовиділення, кропив'янка, екхімоз, схильність до утворення гематом, гіпотрихоз, гіперпігментація/гіпопігментація шкіри, ексфоліативний дерматит, пошкодження нігтів, фолікуліт, петехії, псоріаз; рідко – гострий фебрильний нейтрофільний дерматоз (синдром Світу), зміна кольору нігтів, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, лейкоцитокластичний васкуліт, синдром Стівенса-Джонсона, гостра генералізована пустульозна екзантема. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – м'язові спазми та судоми, кістково-м'язовий біль, включаючи міалгію, артралгію, біль у кістках8; часто – припухання суглобів; нечасто – скутість миші та суглобів, рідко – м'язова слабкість, артрит; частота невідома – уповільнення зростання у дітей. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – біль у нирках, гематурія, гостра ниркова недостатність, часте сечовипускання. Порушення з боку статевих органів та молочних залоз: нечасто гінекомастія, еректильна дисфункція, менорагія, порушення менструального циклу, сексуальна дисфункція, біль у сосках, збільшення молочних залоз, набряк мошонки. Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – затримка рідини та набряки, підвищена стомлюваність, збільшення маси тіла; часто – слабкість, підвищення температури тіла, анасарка, озноб, тремтіння, зниження маси тіла; нечасто біль у грудях, загальне нездужання. Лабораторні та інструментальні дослідження: нечасто – підвищення активності лужної фосфатази, креатинфосфокінази, лактатдегідрогенази та концентрації креатиніну у сироватці крові; рідко – підвищення активності амілази у плазмі крові. 1 Пневмонія найчастіше відзначалася у пацієнтів з ХМЛ у фазі акселерації, владного кризу та з неоперабельними та/або метастатичними злоякісними стромальними пухлинами ШКТ. 2 Головний біль найчастіше спостерігався у пацієнтів з неоперабельними та/або метастатичними злоякісними стромальними пухлинами ШКТ. 3 Небажані явища з боку серця, включаючи хронічну серцеву недостатність, частіше відзначалися у пацієнтів з ХМЛ у фазі акселерації та при бластному кризі та порівняно з пацієнтами з ХМЛ у хронічній фазі (тривалість спостереження 1 рік). 4 "Припливи" найчастіше відзначалися у пацієнтів з неоперабельними та/або метастатичними злоякісними стромальними пухлинами ШКТ; кровотеча (гематоми, геморагії) найчастіше відзначалася у пацієнтів з ХМЛ у фазі акселерації, бластного кризу та з неоперабельними та/або метастатичними злоякісними стромальними пухлинами ШКТ. 5 Плевральний випіт частіше відзначався у пацієнтів з ХМЛ у разі акселерації та при бластному кризі порівняно з пацієнтами з ХМЛ у хронічній фазі (тривалість спостереження 1 рік). 6/7 Біль у животі та шлунково-кишкові кровотечі найчастіше відзначалися у пацієнтів з неоперабельними та/або метастатичними злоякісними стромальними пухлинами ШКТ. 8 М'язово-скелетний біль, включаючи міалгії, артралгії, біль у кістках, частіше спостерігався у пацієнтів з ХМЛ порівняно з пацієнтами з неоперабельними та/або метастатичними злоякісними стромальними пухлинами ШКТ. 9 Повідомлялося про окремі випадки розвитку печінкової недостатності та некрозу печінки. При застосуванні препарату Глівек у клінічній практиці, а також у ході додаткових клінічних досліджень відзначалися наступні НЯ, перелічені нижче за органами та системами із зазначенням частоти їх виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100) Порушення з боку нервової системи: нечасто – набряк мозку. Порушення з боку органу зору: рідко – крововилив у склоподібне тіло. Порушення з боку серця: рідко – перикардит, тампонада серця; дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення з боку судин: нечасто – тромбоз/емболія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – гостра дихальна недостатність1, інтерстиційна пневмонія. Порушення з боку травної системи: нечасто – паралітична/обтураційна кишкова непрохідність, кровотечі з пухлини ШКТ, некроз пухлини ШКТ, перфорація ШКТ2; рідко дивертикуліт, судинна ектазія антрального відділу шлунка (GAVE-синдром). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – долоннопідошовна еритродизестезія; рідко – ліхеноїдний кератоз, червоний плоский лишай; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз; частота невідома - лікарський висип з еозинофілією та системними симптомами (DRESS). Порушення з боку кістково-м'язової та сполучної тканини: рідко – аваскулярний некроз/некроз головки стегнової кістки, рабдоміоліз/міопатія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: дуже рідко – кровотеча з кісти жовтого тіла/яєчника. 1 Є окремі повідомлення про розвиток вираженої гострої дихальної недостатності з летальним результатом у пацієнтів з тяжкими інфекційними захворюваннями, вираженою нейтропенією та іншими серйозними супутніми захворюваннями. 2 Повідомлялося про окремі випадки розвитку перфорацій ШКТ із летальним кінцем. Опис окремих небажаних лікарських реакцій Пригнічення кровотворення Частота пригнічення кровотворення та ступінь його виразності були максимальними у разі застосування препарату у високих дозах та, мабуть, залежали від стадії ХМЛ. Загалом, пригнічення кровотворення на фоні застосування препарату Глівек® у пацієнтів ХМЛ було оборотним і в більшості випадків не вимагало відміни препарату або зменшення його дози. Скасування препарату знадобилося в невеликій кількості випадків. Також відзначалися такі явища, як панцитопенія, лімфопенія та пригнічення кровотворення. Крововиливи/кровотечі Найбільш частими клінічно значущими кровотечами були кровотечі із шлунково-кишкового тракту. Найчастіше вони виникали у пацієнтів з пізніми стадіями ХМЛ та у пацієнтів із злоякісними стромальними пухлинами ШКТ, у яких вони можуть бути наслідком основного захворювання (кровотеча з пухлини, зумовлена її некрозом). У післяреєстраційному періоді отримано окремі повідомлення про випадки судинної ектазії антрального відділу шлунка (GAVE-синдром). У пацієнтів з ХМЛ, у яких пригнічення кровотворення відзначалося до початку лікування, в ході лікування нерідко також спостерігаються крововиливи у ЦНС або ШКТ. Встановлено, що у пацієнтів з лейкозами з гострим розвитком захворювання нерідко виникають кровотечі/крововиливи, зумовлені тромбоцитопенією або тромбоцитопатією. Набряки та затримка рідини Набряки є частим побічним ефектом іматинібу. Частота виникнення набряків у пацієнтів, які отримують іматиніб за всіма показаннями, становить понад 50%. Частота та ступінь виразності набряків залежить від дози та, мабуть, корелює з концентрацією препарату у плазмі крові. Найчастіше виникає періорбітальний набряк, з дещо меншою частотою – набряк нижніх кінцівок. Специфічного лікування зазвичай не потрібне. Поєднані побічні ефекти, такі як плевральний випіт, асцит, набряк легенів та швидке збільшення маси тіла з периферичними набряками або без них можуть бути кваліфіковані як "затримка рідини" і в деяких випадках досягати ступеня серйозних (зокрема життєзагрозливих). У пацієнтів з набряками та затримкою рідини серцева недостатність відзначається рідко. У пацієнтів із пізніми стадіями ХМЛ частота розвитку серцевої недостатності була вищою, ніж у пацієнтів інших категорій, що можна пояснити їх ослабленим станом у цілому. Та ж тенденція спостерігалася щодо ниркової недостатності у пацієнтів з набряками та затримкою рідини. Більшість пацієнтів з набряками та затримкою рідини були особами похилого віку (>65 років). Висип та важкі шкірні небажані реакції У ряду пацієнтів, які отримували іматиніб, відзначався генералізований еритематозний, плямисто-папульозний і сверблячий висип, який міг вирішуватися самостійно, незважаючи на продовження лікування препаратом. У деяких пацієнтів виникав свербіж, що не супроводжується висипом; у ряді випадків була присутня еритродермія. Висип відзначався приблизно у третини всіх пацієнтів, які отримували іматиніб за всіма показаннями. Часто висип супроводжується свербінням і, як правило, проявляється у вигляді еритематозних, плямисто-папульозних або ексфоліативних уражень на передпліччі, тулубі або обличчі або у вигляді генералізованого висипу з системними проявами. Найчастіше у разі висипу, вираженість її була незначною, лікування не потрібно. Однак, у рідкісних випадках, наприклад, при синдромі Стівенса-Джонсона,мультиформної еритеми або лікарського висипу з еозинофілією та системними симптомами (DRESS), може знадобитися тимчасова або повна відміна препарату. Як правило, виразність висипу зменшується після застосування антигістамінних препаратів та глюкокортикостероїдів для місцевого застосування. У деяких випадках може виникнути потреба в системній терапії глюкокортикостероїдними препаратами. Гепатотоксичність Препарат може чинити токсичну дію на печінку. Порушення біохімічних показників функції печінки, як правило, полягає у незначному підвищенні активності амінотрансфераз та підвищенні концентрації білірубіну в сироватці крові. Токсична дія на печінку зазвичай проявляється протягом перших двох місяців лікування, однак у ряді випадків вона виявлялася і через 6-12 місяців після початку лікування. Як правило, після відміни препарату біохімічні показники функції печінки нормалізуються протягом 1-4 тижнів. Відзначалися випадки розвитку цитолітичного та холестатичного гепатиту та печінкової недостатності, що в деяких випадках супроводжуються летальним результатом. Непрохідність, перфорація чи виразка шлунка чи кишечника У невеликої частини пацієнтів, які отримували іматиніб, відзначалося виразка ЖКГ, яке в окремих випадках може бути наслідком місцевої подразливої дії іматинібу. Геморагічний некроз пухлини, а також непрохідність та перфорація шлунково-кишкового тракту найчастіше спостерігалися у пацієнтів зі злоякісними стромальними пухлинами шлунково-кишкового тракту. У разі метастазування злоякісних стромальних пухлин ШКТ некроз пухлини може виникати на тлі пухлинної відповіді, що в окремих випадках веде до перфорації. Непрохідність шлунково-кишкового тракту найчастіше виникала у пацієнтів зі злоякісними стромальними пухлинами шлунково-кишкового тракту, у яких її причиною можуть бути метастази або спайковий процес у черевній порожнині, що виникли в результаті раніше проведеної операції на шлунково-кишковому тракті (у разі застосування препарату як засіб ад'ювантної терапії). Тяжкі небажані явища з боку дихальної системи Тяжкі (іноді супроводжуються летальним наслідком) НЯ відзначалися на фоні прийому препарату Глівек®, а саме: гостра дихальна недостатність, легенева гіпертензія, інтерстиційна хвороба легень та фіброз легень. Супутня патологія серцево-судинної або дихальної системи може посилювати тяжкість НЯ. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Глівек® з препаратами, що інгібують ізофермент CYP3A4 цитохрому Р450, наприклад, інгібіторами протеази (індинавір, лопінавір, ритонавір, саквінавір, тілапревір, нелфінавір, боцепревір,конзолоз, золозокозол). , вориконазол), деякими антибіотиками-макролідами (еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин), можливе уповільнення метаболізму іматинібу та збільшення його концентрації у плазмі крові. Необхідна обережність при одночасному застосуванні препарату Глівек з препаратами - інгібіторами ізоферментів CYP3A4. Навпаки, одночасне застосування препаратів, що є індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, рифампіцину, дексаметазону, препаратів звіробою продірявленого, протиепілептичних препаратів: карбамазепіну, окскарбазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, фосфенітонію, фосфенітонію у плазмі крові та неефективності терапії. Слід уникати одночасного застосування іматинібу та сильних індукторів ізоферменту CYP3A4. При одночасному застосуванні іматинібу та симвастатину відзначається збільшення Сmах та AUC симвастатину в 2 та 3,5 рази відповідно, що є наслідком інгібування ізоферменту CYP3A4 іматинібом. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні препарату Глівек® та препаратів, що є субстратами ізоферменту CYP3A4 та мають вузький діапазон терапевтичної концентрації (наприклад, циклоспорин, пімозід, такролімус, сиролімус, ерготамін, фентаніл, терфенадин, бортезоміні). Препарат Глівек® може збільшувати концентрації у сироватці крові інших препаратів, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (триазоло-бензодіазепіни, дигідропіридин, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, більшість інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, в т.ч. стати. Іматиніб також інгібує ізофермент CYP2C9 та ізофермент CYP2C19 in vitro. При одночасному застосуванні препарату Глівек з варфарином спостерігалося збільшення протромбінового часу. При одночасному застосуванні з кумариновими похідними необхідний короткостроковий моніторинг протромбінового часу на початку та наприкінці терапії препаратом, а також при зміні режиму дозування препарату Глівек®. Як альтернативу варфарину слід розглянути питання про застосування низькомолекулярних гепаринів. Недостатньо вивчено питання лікарської взаємодії іматинібу та препаратів для хіміотерапії у пацієнтів з Ph+ ОЛЛ. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні іматинібу та хіміотерапевтичних препаратів у зв'язку з можливим збільшенням ризику розвитку лікарських ускладнень, таких як гепатотоксичність, мієлосупресія та ін.При комбінації іматинібу з хіміотерапевтичними препаратами у високих дозах можливий розвиток транзиторної печінкової токсичності у вигляді збільшення активності "печінкових" трансаміназ та гіпербілірубінемії. При комбінації іматинібу та режимів хіміотерапії, які потенційно можуть викликати порушення функції печінки, слід передбачити контроль функції печінки. In vitro іматиніб інгібує ізофермент CYP2D6 цитохрому Р450 у тих же концентраціях, у яких він інгібує ізофермент CYP3A4. При застосуванні іматинібу в дозі 400 мг 2 рази на добу разом із метопрололом, субстратом ізоферменту CYP2D6, відзначається помірне уповільнення метаболізму метопрололу, що супроводжується збільшенням Сmах та AUC приблизно на 21%. Враховуючи помірне посилення ефектів препаратів, що є субстратами ізоферменту CYP2D6 (наприклад, метопрололу), при їх одночасному застосуванні з іматинібом, зміни режиму дозування не потрібні. In vitro іматиніб пригнічує О-глюкоронідацію ацетамінофену/парацетамолу (константа інгібування-Ki 58.5мкМ). Однак, застосування препарату Глівек® (доза 400 мг на добу протягом 8 днів) з ацетамінофеном/парацетамолом (одноразовий прийом 1000 мг на восьмий день) у пацієнтів з ХМЛ не призводила до зміни фармакокінетики ацетамінофену/парацетамолу. Фармакокінетика іматинібу не змінювалася при одноразовому прийомі ацетамінофену/парацетамолу. Відомості про фармакокінетику або безпеку одночасного застосування іматинібу в дозах >400 мг/день з ацетамінофеном/парацетамолом або тривалого одночасного застосування ацетамінофену/парацетамолу та іматинібу відсутні. У пацієнтів після тиреоїдектомії, які отримують замісну гормональну терапію левотироксином натрію, можливе зниження його концентрації в плазмі при одночасному застосуванні з іматинібом. Відзначено повідомлення про розвиток ураження печінки при одночасному застосуванні іматинібу та аспарагінази.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід приймати під час їжі, запиваючи повною склянкою води, щоб знизити ризик розвитку шлунково-кишкових розладів. Дози 400 і 600 мг на добу приймають один прийом; добову дозу 800 мг слід розділити на 2 прийоми – по 400 мг вранці та ввечері. Пацієнтам, які не мають можливості проковтнути капсулу цілком, наприклад, дітям, препарат можна приймати в розведеному вигляді; вміст капсул розводять водою або яблучним соком. Лікування препаратом проводять доти, доки зберігається клінічний ефект. Слід проводити рутинний контроль відповіді на терапію у пацієнтів з Ph+ хронічним мієлоїдним лейкозом, як під час застосування препарату, так і у разі зміни терапії, з метою виявлення субоптимальної відповіді на лікування, втрати відповіді, недостатньої прихильності пацієнта до лікування (комплаентності) або можливого лікарської взаємодії. Корекцію терапії слід проводити, ґрунтуючись на результатах моніторингу. При хронічному мієлоїдному лейкозі (ХМЛ) рекомендована доза препарату Глівек залежить від фази захворювання. У хронічну фазу ХМЛ доза становить 400 мг на добу; у фазу акселерації та при бластному кризі – 600 мг/добу. Препарат слід приймати 1 раз на день. За відсутності виражених побічних ефектів та нейтропенії або тромбоцитопенії, не пов'язаних з лейкозом, можливе підвищення дози: з 400 мг до 600 мг або до 800 мг у пацієнтів у хронічній фазі захворювання; з 600 мг до 800 мг на добу у пацієнтів у фазі акселерації та при бластному кризі. Таке підвищення дози може бути необхідним при прогресуванні ХМЛ (на будь-якій стадії), при відсутності задовільної гематологічної відповіді після 3 місяців лікування, цитогенетичної відповіді через 12 місяців терапії або при втраті раніше досягнутої гематологічної та/або цитогенетичної відповіді. Розрахунок режиму дозування в дітей віком старше 2-х років ґрунтується на площі поверхні тіла. Рекомендована доза на добу становить 340 мг/м2. Загальна добова доза в дітей віком має перевищувати 600 мг. Добову дозу препарату можна приймати одномоментно або розділити на 2 рівні прийоми - вранці та ввечері. При Ph+гострому лімфобластному лейкозі рекомендована доза препарату Глівек становить 600 мг на добу. Розрахунок режиму дозування у дітей старше 1 року ґрунтується на площі поверхні тіла. Рекомендована доза на добу становить 340 мг/м2. Загальна добова доза в дітей віком має перевищувати 600 мг. Добову дозу препарату рекомендується приймати миттєво. У дорослих пацієнтів з рецидивуючим або рефрактерним Ph+ гострим лімфобластним лейкозом рекомендована доза становить 600 мг на добу. При мієлодиспластичних/мієлопроліферативних захворюваннях рекомендована доза препарату Глівек® становить 400 мг на добу. При системному мастоцитозі за відсутності D816V c-Kit мутації рекомендована доза препарату Глівек становить 400 мг на добу. При невідомому мутаційному статусі та недостатній ефективності попередньої терапії рекомендована доза становить 400 мг на добу. При наявності аномальної FIP1L1-PDGFR α-тирозіїкінази, що утворюється в результаті злиття генів Fip like1 і PDGFR, початкова доза, що рекомендується, становить 100 мг на добу. При недостатній ефективності та відсутності виражених побічних ефектів можливе підвищення дози до 400 мг на добу. При гіпереозинофільному синдромі та/або хронічному еозинофільному лейкозі (ГЕС/ХЕЛ) у дорослих пацієнтів рекомендована доза становить 400 мг на добу. У пацієнтів з ГЕС/ХЕЛ, обумовлених аномальною FIP1L1-PDGFR α-тирозинкіназою, початкова доза, що рекомендується, становить 100 мг на добу. При недостатній ефективності та відсутності виражених побічних ефектів можливе підвищення дози до 400 мг на добу. Лікування препаратом проводять доти, доки зберігається клінічний ефект. При неоперабельних та/або метастатичних злоякісних гастроінтестинальних стромальних пухлинах рекомендована доза препарату Глівек становить 400 мг на добу. За відсутності побічних ефектів препарату та недостатньої відповіді можливе збільшення добової дози препарату Глівек з 400 мг до 600 мг або до 800 мг. При появі ознак прогресування захворювання на терапію препаратом Глівек® слід припинити. При застосуванні препарату як ад'ювантна терапія у пацієнтів з гастроінтестинальними стромальними пухлинами рекомендована доза становить 400 мг на добу. Мінімальна тривалість лікування становить 3 роки. Оптимальної тривалості ад'ювантної терапії не встановлено. При неоперабельній, рецидивній та/або метастатичній дерматофібросаркомі, що вибухає, рекомендована доза препарату Глівек® становить 800 мг на добу. Пацієнти з порушенням функції печінки Оскільки іматиніб метаболізується головним чином у печінці, у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого, середнього та важкого ступенів тяжкості препарат Глівек® слід застосовувати у мінімальній добовій дозі 400 мг. У разі розвитку небажаних токсичних ефектів дозу препарату необхідно зменшити. Слід обережно застосовувати препарат у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня тяжкості. Пацієнти з порушенням функції нирок Нирки не відіграють істотної ролі у виведенні іматинібу та його метаболітів. У пацієнтів з порушеннями функції нирок або у пацієнтів, яким потрібне систематичне проведення гемодіалізу, лікування препаратом Глівек® слід розпочинати з мінімальної ефективної дози – 400 мг 1 раз на добу, дотримуючись обережності. При непереносимості препарату Глівек® початкова доза може бути знижена, при недостатній ефективності – збільшена. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування препарату. Коригування режиму дозування при розвитку негематологічних побічних ефектів препарату При розвитку будь-якого серйозного негематологічного побічного ефекту, пов'язаного з прийомом препарату, слід перервати терапію до вирішення ситуації. Потім лікування може бути відновлено в дозі, яка залежить від тяжкості побічного ефекту. При збільшенні концентрації білірубіну та активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові в 3 і 5 разів вище за верхню межу норми (ВГН) відповідно, лікування препаратом слід тимчасово призупинити до зниження концентрації білірубіну до значення менше 1,5хВГН та активності "печінкових" трансаміназ до значення менше 2,5хВГН. Терапію препаратом Глівек® відновлюють із зменшеною добовою дозою: у дорослих дозу зменшують з 400 мг до 300 мг на добу або з 600 мг до 400 мг на добу, або з 800 мг до 600 мг на добу; у дітей – з 340 до 260 мг/м2 на добу. Корекція режиму дозування у разі розвитку серйозних побічних ефектів з боку системи кровотворення (тромбоцитопенія, нейтропенія важкого ступеня тяжкості). При виникненні нейтропенії та тромбоцитопенії потрібна тимчасова відміна препарату або зменшення його дози залежно від ступеня виразності цих небажаних явищ. При системному мастоцитозі (СМ) та гіпереозинофільному синдромі та/або хронічному еозинофільному лейкозі (ГЕС/ХЕЛ), обумовлених аномальною FIP1L1-PDGFR α-тирозинкіназою (початкова доза препарату Глівек® становить 100 мг), у разі зниження абсолютної кількості відмінити препарат Глівек доти, доки абсолютна кількість нейтрофілів не збільшиться до ≥1,5х109/л та тромбоцитів ≥75х109/л; відновити лікування препаратом Глівек у дозі, що застосовується до переривання терапії. При хронічній фазі ХМЛ у дітей та дорослих (початкова доза для дорослих – 400 мг, для дітей – 340 мг/м2), злоякісних гастроінтестинальних стромальних пухлинах, мієлодиспластичних/мієлопроліферативних захворюваннях, СМ та ГЕС/ХЕЛ у дорослих пацієнтів 400 мг) у разі зниження абсолютної кількості нейтрофілів відмінити препарат Глівек доти, доки абсолютна кількість нейтрофілів не збільшиться до ≥1,5х109/л та тромбоцитів ≥75x109/л; відновити лікування препаратом Глівек у дозі, що застосовується до переривання терапії. У разі повторного зниження кількості нейтрофілів У фазу акселерації та бластного кризу ХМЛ у дітей та дорослих та при Рh+ гострому лімфобластному лейкозі у дорослих пацієнтів (початкова доза для дорослих – 600 мг. для дітей – 340 мг/м2) у разі зниження абсолютної кількості нейтрофілів упевнитися, чи є цитопенія наслідком лейкозу (дослідження кісткового мозку); якщо цитопенія не пов'язана з лейкозом, зменшити дозу препарату Глівек до 400 мг (у дітей – 260 мг/м2); якщо цитопенія зберігається протягом 2 тижнів, зменшити дозу до 300 мг (у дітей – 200 мг/м2); якщо цитопенія зберігається протягом 4 тижнів та її зв'язок з лейкозом не підтверджено, відмінити препарат Глівек® доти, доки абсолютна кількість нейтрофілів не збільшиться до ≥1х109/л та тромбоцитів ≥20x109/л; потім відновити лікування препаратом Глівек у дозі 300 мг (у дітей - 260 мг/м2). При неоперабельній, рецидивній та/або метастатичній дерматофібросаркомі (початкова доза препарату Глівек® 800 мг) у разі зниження абсолютної кількості нейтрофілів. відмінити препарат Глівек доти, доки абсолютна кількість нейтрофілів не збільшиться до ≥1,5х1-9/л та тромбоцитів ≥75х109/л; відновити лікування препаратом Глівек у дозі 600 мг. У разі повторного зниження кількості нейтрофілів менше 1х109/л та/або кількості тромбоцитів менше 50x109/л слід повторити дії, зазначені у пункті 1, а потім відновити лікування препаратом Глівек у зменшеній дозі 400 мг.ПередозуванняДосвід застосування препарату Глівек у дозах, що перевищують терапевтичні, обмежений. У клінічній практиці спостерігалися випадки передозування препарату. Загалом, результат випадків передозування препаратом Глівек® був сприятливим (відзначалося поліпшення стану пацієнтів). Антидот до препарату Глівек не відомий. При передозуванні рекомендується медичне спостереження та симптоматична терапія. Передозування у дорослих При прийомі препарату Глівек у дозі 1200-1600 мг протягом 1-10 днів спостерігалися нудота, блювання, діарея, висип, еритема, набряки, припухлість в основному особи, підвищена стомлюваність, м'язові спазми, тромбоцитопенія, панцитопенія біль, зниження апетиту. При прийомі препарату в дозі 1800-3200 мг (найбільша доза становила 3200 мг на добу протягом 6 днів) відзначалися слабкість, міалгія, підвищення в крові активності креатинфосфокінази, концентрації білірубіну, шлунково-кишкові болі. При застосуванні препарату Глівек у дозі 6400 мг одноразово (інформація з опублікованого джерела) у пацієнта розвинулися нудота, блювання, біль у животі, гіпертермія, набряк обличчя, зниження кількості нейтрофілів та підвищення активності печінкових трансаміназ. При прийомі препарату в дозі 8-10 мг одноразово відзначалися блювання та шлунково-кишкові болі. Передозування у дітей та підлітків При прийомі препарату в дозі 400 мг одноразово у 3-річної дитини відзначалися блювання, діарея та анорексія. В іншому випадку при прийомі препарату Глівек у дозі 980 мг одноразово у дитини у віці 3-х років спостерігалося зниження кількості лейкоцитів та діарею.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування препаратом Глівек слід проводити лише під наглядом лікаря, який має досвід роботи з протипухлинними препаратами. При поводженні з препаратом слід уникати потрапляння його на шкіру та очі, а також вдихання порошку препарату. Досвід лікування препаратом Глівек® дітей з ХМЛ молодше 2-х років обмежений, досвід застосування препарату за іншими показаннями обмежений у пацієнтів молодше 18 років, досвід застосування препарату у дітей з ОЛЛ молодше одного року обмежений. Довгострокові ефекти тривалого впливу препарату Глівек на зростання у дітей невідомі, але оскільки є повідомлення про випадки затримки росту, рекомендується проводити ретельний контроль зростання у дітей, які отримують препарат Глівек. При застосуванні препарату Глівек® рекомендується регулярно проводити клінічні аналізи крові та здійснювати контроль функції печінки (трансамінази, білірубін, лужна фосфатаза). Слід забезпечити ретельне спостереження за пацієнтами із захворюваннями серця та нирок. У зв'язку з тим, що при застосуванні препарату Глівек у 1-2% випадків відзначається виражена затримка рідини, рекомендується регулярно контролювати масу тіла пацієнтів. У разі несподіваного швидкого збільшення маси тіла слід провести обстеження пацієнта і при необхідності тимчасово припинити терапію препаратом Глівек® та/або призначити діуретики. Найбільша частота розвитку затримки рідини відзначається у літніх пацієнтів із супутнім та захворюваннями серцево-судинної системи. В окремих випадках виражена затримка рідини може мати тяжкий перебіг із летальним результатом. При застосуванні препарату відзначалася смерть пацієнта з бластним кризом та комплексною симптоматикою: плевральним випотом, застійною серцевою та нирковою недостатністю. При застосуванні препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки слід регулярно проводити клінічний аналіз крові та визначати активність "печінкових" ферментів. Оскільки є повідомлення про розвиток гіпотиреозу на фоні застосування препарату Глівек у пацієнтів, які перенесли тиреоїдектомію та отримують замісну терапію левотироксином натрію, необхідно регулярно проводити визначення концентрації тиреотропного гормону у даної категорії пацієнтів. У пацієнтів із синдромом гіпереозинофілії (СГЕ) та еозинофільною інфільтрацією міокарда на початку терапії іматинібом спостерігалися окремі випадки розвитку кардіогенного шоку/лівошлуночкової недостатності (пов'язані з дегрануляцією еозинофілів). Ці небажані явища купуються після додавання до терапії системних глюкокортикостероїдів, вжиття заходів, спрямованих на підтримку кровообігу, та тимчасової відміни препарату Глівек®. У пацієнтів з МДС/МПЗ та високим рівнем еозинофілів слід проводити ЕКГ-дослідження та визначати концентрацію кардіоспецифічного тропоніну у сироватці крові. При виявленні відхилень від норми на початку терапії слід розглянути можливість профілактичного застосування системних глюкокортикостероїдів (1-2 мг/кг) протягом 1-2 тижнів одночасно з іматинібом. У пацієнтів з неоперабельними та/або метастатичними злоякісними гастроінтестинальними стромальними пухлинами у клінічних дослідженнях 3 фази кровотечі різної локалізації відзначалися у 12,9% випадків; у дослідженнях 2 фази шлунково-кишкові кровотечі відзначалися у 8 пацієнтів (5,4%), кровотечі з пухлинних вогнищ – у 4 пацієнтів (2,7%). Кровотечі спостерігалися як із органів черевної порожнини, і печінки, залежно від локалізації пухлинних вогнищ. Крім того, у постреєстраційному періоді отримані окремі повідомлення про випадки судинної ектазії антрального відділу шлунка (GAVE-синдром), рідкісну причину шлунково-кишкової кровотечі, зареєстрованих у пацієнтів з ХМЛ та ОЛЛ та іншими захворюваннями. Необхідно контролювати стан шлунково-кишкового тракту у пацієнтів з метастатичними злоякісними гастроінтестинальними стромальними пухлинами (біль у животі, шлунково-кишкові кровотечі, запор та ін.) на початку та на всьому протязі терапії іматинібом. У разі потреби слід розглянути можливість відміни терапії препаратом. Під час терапії препаратом Глівек® і як мінімум протягом 3-х місяців слід використовувати надійні способи контрацепції. Виражене підвищення активності "печінкових" трансаміназ або концентрації білірубіну відзначалося менш ніж у 3% пацієнтів з ХМЛ і зазвичай контролювалося зниженням дози препарату або тимчасовим перериванням лікування (середня тривалість таких епізодів становила близько 1 тижня). Внаслідок ризику розвитку синдрому лізису пухлини перед застосуванням препарату Глівек® слід за необхідності скоригувати клінічно виражену дегідратацію та підвищення концентрації сечової кислоти. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти препарату, такі як запаморочення та нечіткість (затуманювання) зору, можуть негативно впливати на здатність до керування автотранспортом та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. У зв'язку з цим пацієнтам, які отримують Глівек®, слід виявляти підвищену увагу та обережність при керуванні транспортними засобами та виконанні потенційно небезпечних видів діяльності. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаAqua, glycerin, xylitol, hydroxyethylcellulose, potassium nitrate, PVP, betaine, laminaria digitata extract, aroma, panthenol, sodium benzoate, sodium fluoride, potassium sorbate, disodium phosphate, sodium phosphate, calcium chlorОпис лікарської формиГелеподібна текстура прозорого кольору з легким яблучним запахом, що освіжає.Фармакотерапевтична групаПри нанесенні гелю на емаль утворюється прозора плівка, за допомогою якої мінерали поступово вбудовуються у структуру зуба, відновлюючи природний баланс у його тканинах. Гель не тільки зміцнює емаль під час курсу відбілювання, а й знижує ознаки чутливості.Властивості компонентівМінеральний комплекс (кальцій, магній, фтор, фосфати) – заповнює природний баланс мінералів у тканинах зуба. Ксилитол – скорочує кількість карієсогенних бактерій та зменшує утворення зубного нальоту. Д-пантенол – попереджає сухість у порожнині рота та перешкоджає запальним процесам. Екстракт ламінарії – сприятливо впливає на тканини порожнини рота, покращує обмінні процеси. Калію нітрат – усуває підвищену чутливість зубів.Показання до застосуванняГігієна ротової порожнини, при підвищеній чутливості.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту.Спосіб застосування та дозиПоступово нанесіть невелику кількість гелю на зуби будь-яким зручним для вас способом (ватною паличкою, ватним тампоном, пальцем). Залишіть гель на зубах на 40-50 хвилин. Протягом години після застосування гелю бажано не вживати їжу чи напої. Рекомендується використовувати щодня після їди.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
190,00 грн
163,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: глутамінова кислота 250 мг. крохмаль картопляний 28.1 мг, повідон 8.4 мг, тальк 6 мг, кальцію стеарату моногідрат 2.4 мг. Склад плівкової оболонки: цукроза 89.305 мг, тальк 3.933 мг, титану діоксид 2.573 мг, повідон 2.018 мг, кремнію діоксид колоїдний 2.115 мг, віск бджолиний 0.028 мг, парафін рідкий 0.02. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (6) - пачки картонні. 60 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті оболонкою; білого або білого з ледь помітним жовтуватим відтінком кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що покращує мозковий метаболізм. Замінна амінокислота, грає роль медіатора з високою метаболічною активністю в головному мозку, стимулює окисно-відновні процеси в головному мозку, обмін білків. Нормалізує обмін речовин, змінюючи функціональний стан нервової та ендокринної систем. Стимулює передачу збудження у синапсах ЦНС, сприяє нейтралізації та виведенню з організму аміаку, підвищує стійкість організму до гіпоксії. Є одним з компонентів міофібрил, бере участь у синтезі інших амінокислот, ацетилхоліну, АТФ, сечовини, сприяє перенесенню та підтримці необхідної концентрації іонів калію в мозку, служить сполучною ланкою між обміном вуглеводів та нуклеїнових кислот, нормалізує вміст показників гліколізу в крові. Чинить гепатопротекторну дію, пригнічує секреторну функцію шлунка.ФармакокінетикаАбсорбція висока. Добре проникає через гістогематичні бар'єри (в т.ч. через гематоенцефалічний бар'єр), клітинні оболонки та мембрани субклітинних утворень. Накопичується в м'язовій та нервовій тканинах, печінці та нирках. Виводиться нирками – 4-7% у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує метаболізм головного мозку.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії: епілепсія (переважно малі напади з еквівалентами), шизофренія, психози (соматогенні, інтоксикаційні, інволюційні), реактивний депресивний стан, психічне виснаження, безсоння, наслідки менінгіту та енцефаліту, депресія, прогрес; затримка психічного розвитку різної етіології, дитячий церебральний параліч, наслідки внутрішньочерепної пологової травми, поліомієліт (гострий та відновлювальний період), хвороба Дауна; токсична невропатія на фоні застосування гідразидів ізонікотинової кислоти (в т.ч. ізоніазиду).Протипоказання до застосуванняГарячкові стани, печінкова та/або ниркова недостатність, пригнічення кістковомозкового кровотворення, анемія, підвищена збудливість, бурхливі психічні реакції, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, нефротичний синдром, ожиріння, підвищена чутливість до глутамінової кислоти.Вагітність та лактаціяЗастосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяМожливо: блювання, рідкий стілець, збудження ЦНС, алергічні реакції, абдомінальні болі, нудота, підвищена збудливість. При тривалому застосуванні: зниження вмісту гемоглобіну, лейкопенія, подразнення слизової оболонки порожнини рота, тріщини на губах.Спосіб застосування та дозиДорослим – по 1 г 2-3 рази на добу. Дітям віком до 1 року – по 100 мг, до 2 років – по 150 мг, 3-4 років – по 250 мг, 5-6 років – по 40 мг, 7-9 років – по 500 мг-1 г, 10 років і старше - по 1 г 2-3 рази на добу. При олігофренії – по 100-200 мг/кг протягом декількох місяців. Приймають внутрішньо за 15-30 хв до їди, при розвитку диспептичних симптомів – під час або після їди. Курс лікування – від 1-2 до 6-12 міс.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при захворюваннях печінки. У період лікування необхідно проводити загальні клінічні аналізи сечі та крові. У разі виникнення побічних ефектів рекомендується зменшення дози. Глутамінову кислоту застосовують також для зняття нейротоксичних явищ, пов'язаних із застосуванням інших препаратів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
375,00 грн
343,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. активний інгредієнт: аргініну глутамату (у перерахунку на 100% речовину) 1,0 г; допоміжні речовини: гліцин 0,50 г, манітол (Е 421) 0,79 г, лимонна кислота (безводна) 0,60 г, аспартам (Е 951) 0,06 г, ароматизатор "Лимон" 0,05 г. По 3 г порошку (1 г аргініну глутамату) у пакет (№ 1) або в спарені пакети (№ 2); по два, п'ять чи десять пакетів (№ 1) або по п'ять спарених пакетів (№ 2) у пачці з картону.Опис лікарської формиПорошок від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору з фруктовим запахом.Фармакотерапевтична групаГепатопротекторний засіб.ФармакокінетикаЧи не вивчалася.ФармакодинамікаГлутаргін алкоклін є сполукою аргініну та глутамінової кислоти, які відіграють важливу роль у забезпеченні біохімічних процесів нейтралізації та виведення з організму високотоксичного метаболіту обміну азотистих речовин – аміаку. Має гепатопротекторну дію, володіючи антиоксидантною, антитоксичною та мембраностабілізуючою активністю, позитивно впливає на процеси енергозабезпечення в гепатоцитах. При алкогольній інтоксикації Глутаргін алкоклін стимулює утилізацію алкоголю в монооксигеназній системі печінки, попереджає пригнічення ключового ферменту утилізації етанолу – алкогольдегідрогенази; прискорює інактивацію та виведення токсичних продуктів метаболізму етанолу внаслідок збільшення утворення та окислення бурштинової кислоти; знижує пригнічуючий вплив алкоголю на ЦНС за рахунок нейромедіаторних властивостей збуджуючої глутамінової кислоти. Глутаргін алкоклін не виявляє ембріотоксичних, гонадотоксичних та мутагенних ефектів, не викликає алергічних та імунотоксичних реакцій.Показання до застосуванняПрофілактика сп'яніння та гепатотоксичної дії алкоголю. Лікування гострої алкогольної інтоксикації легкого та середнього ступеня тяжкості, а також у складі комплексної терапії постинтоксикаційних розладів після гострого алкогольного отруєння тяжкого ступеня.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 18 років; період вагітності та годування груддю; фенілкетонурія, оскільки препарат містить аспартам. З обережністю: гарячковий стан; підвищена збудливість; тяжкі порушення фільтраційної (азотовиділюючої) функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв).Побічна діяРідко можуть спостерігатися почуття легкого дискомфорту в епігастральній ділянці та нудота безпосередньо після застосування препарату, що проходять самостійно.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід бути обережним при поєднанні препарату Глутаргін з наступними лікарськими засобами: амінофілін підвищує концентрацію ендогенного інсуліну в крові під впливом Глутаргіну алкокліну. Глутаргін алкоклін може посилювати ефект антиагрегантних засобів (дипіридамол та ін), попереджає та послаблює нейротоксичні явища, які можуть виникати при терапії ізоніазидом, послаблює ефект вінбластину.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають дорослим внутрішньо, незалежно від їди, попередньо розчинивши пакет в 1/4-1/2 склянки води. Для профілактики сп'яніння та гепатотоксичної дії алкоголю призначають 2 пакети (2 г аргініну глутамату) за 1-2 год до прийому алкоголю або 1 пакет (1 г аргініну глутамату) за 1 год до прийому алкоголю та 1 пакет (1 г аргініну глутамату) протягом 0,5 години після прийому алкоголю. Для лікування гострої алкогольної інтоксикації легкої та середньої тяжкості призначають по 1 пакету (1 г аргініну глутамату) 4 рази на день з інтервалами 1-2,5 год, у наступні 2-3 дні – по 1 пакету (1 г аргініну глутамату) 2 рази на добу. При алкогольному отруєнні тяжкого ступеня після курсу внутрішньовенного застосування препарату Глутаргін призначають по 1 пакету (1 г аргініну глутамату) Глутаргіну алкокліну 2 рази на добу протягом 20 днів у складі комплексної терапії.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у ділянці грудної клітки, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, безсоння, минуще короткочасне зниження артеріального тиску, атріовентрикулярна блокада, алергічні реакції. Лікування: симптоматичне, при необхідності прийом антигістамінних засобів, у тяжких випадках – внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні пацієнтам з порушеннями функцій ендокринних залоз слід враховувати, що препарат може незначно збільшувати секрецію інсуліну та гормону росту, що не потребує корекції медикаментозної терапії у пацієнтів із цукровим діабетом та/або акромегалією. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
242,00 грн
207,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. активний інгредієнт: аргініну глутамату (у перерахунку на 100% речовину) 1,0 г; допоміжні речовини: гліцин 0,50 г, манітол (Е 421) 0,79 г, лимонна кислота (безводна) 0,60 г, аспартам (Е 951) 0,06 г, ароматизатор "Лимон" 0,05 г. По 3 г порошку (1 г аргініну глутамату) у пакет (№ 1) або в спарені пакети (№ 2); по два, п'ять чи десять пакетів (№ 1) або по п'ять спарених пакетів (№ 2) у пачці з картону.Опис лікарської формиПорошок від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору з фруктовим запахом.Фармакотерапевтична групаГепатопротекторний засіб.ФармакокінетикаЧи не вивчалася.ФармакодинамікаГлутаргін алкоклін є сполукою аргініну та глутамінової кислоти, які відіграють важливу роль у забезпеченні біохімічних процесів нейтралізації та виведення з організму високотоксичного метаболіту обміну азотистих речовин – аміаку. Має гепатопротекторну дію, володіючи антиоксидантною, антитоксичною та мембраностабілізуючою активністю, позитивно впливає на процеси енергозабезпечення в гепатоцитах. При алкогольній інтоксикації Глутаргін алкоклін стимулює утилізацію алкоголю в монооксигеназній системі печінки, попереджає пригнічення ключового ферменту утилізації етанолу – алкогольдегідрогенази; прискорює інактивацію та виведення токсичних продуктів метаболізму етанолу внаслідок збільшення утворення та окислення бурштинової кислоти; знижує пригнічуючий вплив алкоголю на ЦНС за рахунок нейромедіаторних властивостей збуджуючої глутамінової кислоти. Глутаргін алкоклін не виявляє ембріотоксичних, гонадотоксичних та мутагенних ефектів, не викликає алергічних та імунотоксичних реакцій.Показання до застосуванняПрофілактика сп'яніння та гепатотоксичної дії алкоголю. Лікування гострої алкогольної інтоксикації легкого та середнього ступеня тяжкості, а також у складі комплексної терапії постинтоксикаційних розладів після гострого алкогольного отруєння тяжкого ступеня.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 18 років; період вагітності та годування груддю; фенілкетонурія, оскільки препарат містить аспартам. З обережністю: гарячковий стан; підвищена збудливість; тяжкі порушення фільтраційної (азотовиділюючої) функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв).Побічна діяРідко можуть спостерігатися почуття легкого дискомфорту в епігастральній ділянці та нудота безпосередньо після застосування препарату, що проходять самостійно.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід бути обережним при поєднанні препарату Глутаргін з наступними лікарськими засобами: амінофілін підвищує концентрацію ендогенного інсуліну в крові під впливом Глутаргіну алкокліну. Глутаргін алкоклін може посилювати ефект антиагрегантних засобів (дипіридамол та ін), попереджає та послаблює нейротоксичні явища, які можуть виникати при терапії ізоніазидом, послаблює ефект вінбластину.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають дорослим внутрішньо, незалежно від їди, попередньо розчинивши пакет в 1/4-1/2 склянки води. Для профілактики сп'яніння та гепатотоксичної дії алкоголю призначають 2 пакети (2 г аргініну глутамату) за 1-2 год до прийому алкоголю або 1 пакет (1 г аргініну глутамату) за 1 год до прийому алкоголю та 1 пакет (1 г аргініну глутамату) протягом 0,5 години після прийому алкоголю. Для лікування гострої алкогольної інтоксикації легкої та середньої тяжкості призначають по 1 пакету (1 г аргініну глутамату) 4 рази на день з інтервалами 1-2,5 год, у наступні 2-3 дні – по 1 пакету (1 г аргініну глутамату) 2 рази на добу. При алкогольному отруєнні тяжкого ступеня після курсу внутрішньовенного застосування препарату Глутаргін призначають по 1 пакету (1 г аргініну глутамату) Глутаргіну алкокліну 2 рази на добу протягом 20 днів у складі комплексної терапії.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у ділянці грудної клітки, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, безсоння, минуще короткочасне зниження артеріального тиску, атріовентрикулярна блокада, алергічні реакції. Лікування: симптоматичне, при необхідності прийом антигістамінних засобів, у тяжких випадках – внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні пацієнтам з порушеннями функцій ендокринних залоз слід враховувати, що препарат може незначно збільшувати секрецію інсуліну та гормону росту, що не потребує корекції медикаментозної терапії у пацієнтів із цукровим діабетом та/або акромегалією. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки У 1 таблетці: активний інгредієнт: аргініну глутамату (у перерахунку на 100% речовину) 1,0 г. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ 101), кросповідон, стеарат кальцію.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, двоопуклі, довгастої форми з ризиком.ХарактеристикаУсуває причину алкогольної інтоксикації та захищає печінку та ЦНС від токсичної дії алкоголю. Може застосовуватися як для профілактики сп'яніння, так лікування алкогольної інтоксикації. Як сіллю двох амінокислот, АЛКОКЛІН Глутаргін добре переноситься і практично не викликає розвитку побічних ефектів.Фармакотерапевтична групаГепатопротекторний засіб.ФармакокінетикаЧи не вивчалася.ФармакодинамікаГлутаргін алкоклін є сполукою аргініну та глутамінової кислоти, які відіграють важливу роль у забезпеченні біохімічних процесів нейтралізації та виведення з організму високотоксичного метаболіту обміну азотистих речовин – аміаку. Має гепатопротекторну дію, володіючи антиоксидантною, антигіпоксичною та мембраностабілізуючою активністю, позитивно впливає на процеси енергозабезпечення в гепатоцитах. При алкогольній інтоксикації Глутаргін алкоклін стимулює утилізацію алкоголю у монооксигеназній системі печінки, попереджає пригнічення ключового ферменту утилізації етанолу – алкогольдегідрогенази; прискорює інактивацію та виведення токсичних продуктів метаболізму етанолу внаслідок збільшення утворення та окислення бурштинової кислоти; знижує пригнічуючий вплив алкоголю на ЦНС за рахунок нейромедіаторних властивостей збуджуючої глутамінової кислоти. Глутаргін алкоклін не виявляє ембріотоксичних, гонадотоксичних та мутагенних ефектів, не викликає алергічних та імунотоксичних реакцій.Показання до застосуванняПрофілактика сп'яніння та гепатотоксичної дії алкоголю. Лікування гострої алкогольної інтоксикації легкого та середнього ступеня тяжкості, а також у складі комплексної терапії постинтоксикаційних розладів після гострого алкогольного отруєння тяжкого ступеня.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до компонентів препарату дитячий вік до 18 років період вагітності та годування груддю фенілкетонурія, оскільки препарат містить аспартамПобічна діяРідко можуть спостерігатися почуття легкого дискомфорту в епігастральній ділянці та нудота безпосередньо після застосування препарату, що проходять самостійно.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід бути обережним при поєднанні препарату Глутаргін з наступними лікарськими засобами: амінофілін підвищує концентрацію ендогенного інсуліну в крові під впливом Глутаргіну алкокліну. Глутаргін алкоклін може посилювати ефект антиагрегантних засобів (дипіридамол та ін), попереджає та послаблює нейротоксичні явища, які можуть виникати при терапії ізоніазидом, послаблює ефект вінбластину.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають дорослим внутрішньо незалежно від їди. Для профілактики сп'яніння та гепатотоксичної дії алкоголю призначають по 2 таблетки (2 г) за 1-2 год до прийому алкоголю або 1 таблетку (1 г) за 1 год до прийому алкоголю та 1 таблетку (1 г) протягом 0,5 год після прийому алкоголю. Для лікування гострої алкогольної інтоксикації легкої та середньої тяжкості призначають по 1 таблетці (1 г) 4 рази на день з інтервалами 1–2,5 години, у наступні 2–3 дні – по 1 таблетці 2 рази на добу. При алкогольному отруєнні тяжкого ступеня після курсу внутрішньовенного застосування препарату Глутаргіна призначають по 1 таблетці (1 г) Глутаргіну алкокліну 2 рази на добу протягом 20 днів у складі комплексної терапії.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у ділянці грудної клітки, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, безсоння, минуще короткочасне зниження артеріального тиску, атріовентрикулярна блокада, алергічні реакції. Лікування: симптоматичне, при необхідності прийом антигістамінних засобів, у тяжких випадках – внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю: гарячковий стан підвищена збудливість тяжкі порушення фільтраційної (азотовидільної) функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв)Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активний інгредієнт: аргініну глутамату (у перерахунку на 100% речовину) 1,0 г; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ 101) 0,110 г, кросповідон 0,020 г, кальцію стеарат 0,010 г. По 1 або 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. По 2 контурні коміркові упаковки по 1 таблетці або 1 контурна коміркова упаковка по 10 таблеток разом з інструкцією з медичного застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, двоопуклі, довгастої форми з ризиком.Фармакотерапевтична групаГепатопротекторний засіб.ФармакокінетикаЧи не вивчалася.ФармакодинамікаГлутаргін алкоклін є сполукою аргініну та глутамінової кислоти, які відіграють важливу роль у забезпеченні біохімічних процесів нейтралізації та виведення з організму високотоксичного метаболіту обміну азотистих речовин – аміаку. Має гепатопротекторну дію, володіючи антиоксидантною, антигіпоксичною та мембраностабілізуючою активністю, позитивно впливає на процеси енергозабезпечення в гепатоцитах. При алкогольній інтоксикації Глутаргін алкоклін стимулює утилізацію алкоголю в монооксигеназній системі печінки, попереджає пригнічення ключового ферменту утилізації етанолу – алкогольдегідрогенази; прискорює інактивацію та виведення токсичних продуктів метаболізму етанолу внаслідок збільшення утворення та окислення бурштинової кислоти; знижує пригнічуючий вплив алкоголю на ЦНС за рахунок нейромедіаторних властивостей збуджуючої глутамінової кислоти. Глутаргін алкоклін не виявляє ембріотоксичних, гонадотоксичних та мутагенних ефектів, не викликає алергічних та імунотоксичних реакцій.Показання до застосуванняЗменшення симптомів алкогольного сп'яніння та абстинентного стану, у тому числі у профілактичних цілях. Профілактика гепатотоксичної дії алкоголю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 18 років; період вагітності та годування груддю. З обережністю: гарячковий стан; підвищена збудливість; тяжкі порушення фільтраційної (азотовидільної) функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв)Побічна діяРідко можуть спостерігатися почуття легкого дискомфорту в епігастральній ділянці та нудота безпосередньо після застосування препарату, що проходять самостійно.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід бути обережним при поєднанні препарату Глутаргін з наступними лікарськими засобами: амінофілін підвищує концентрацію ендогенного інсуліну в крові під впливом Глутаргіну алкокліну. Глутаргін алкоклін може посилювати ефект антиагрегантних засобів (дипіридамол та ін), попереджає та послаблює нейротоксичні явища, які можуть виникати при терапії ізоніазидом, послаблює ефект вінбластину.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають дорослим внутрішньо незалежно від їди. Для профілактики сп'яніння та гепатотоксичної дії алкоголю призначають по 2 таблетки (2 г) за 1-2 год до прийому алкоголю або 1 таблетку (1 г) за 1 год до прийому алкоголю та 1 таблетку (1 г) протягом 0,5 год після прийому алкоголю.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у ділянці грудної клітки, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, безсоння, минуще короткочасне зниження артеріального тиску, атріовентрикулярна блокада, алергічні реакції. Лікування: симптоматичне, при необхідності прийом антигістамінних засобів, у тяжких випадках – внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні пацієнтам з порушеннями функцій ендокринних залоз слід враховувати, що препарат може незначно збільшувати секрецію інсуліну та гормону росту, що не потребує корекції медикаментозної терапії у пацієнтів із цукровим діабетом та/або акромегалією. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Глутаміл-Цистеїніл-Гліцин динатрію 5 мг, 10 мг або 30 мг; Допоміжні речовини: натрію ацетат, оцтова кислота розведена, вода для ін'єкцій. По 1 або 2 мл ампули з нейтрального скла. По 5 або 10 ампул (містять 1 мл або 2 мл) в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу з одношаровим полівініліденхлоридним покриттям. По 5 або 10 ампул (містять 1 мл або 2 мл) в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки без фольги або покриття. По 1, 2, 5 або 10 (містять 5 або 10 ампул) контурних упаковок разом з ампульним ножем або скарифікатором разом з інструкцією з застосування в пачку з картону. При упаковці ампул з насічками, кільцями та точками надлому скарифікатори або ампульні ножі не вкладають.Фармакотерапевтична групаІмуностимулюючий засіб.ФармакокінетикаГлутоксим відноситься до групи природних метаболітів, що визначає особливості його метаболізму існуючими клітинними ферментативними системами. Після внутрішньом'язової, внутрішньовенної чи підшкірної ін'єкції біодоступність перевищує 90%. Відзначається лінійна залежність між дозою та концентрацією препарату у плазмі крові. Максимальна концентрація препарату у плазмі при внутрішньовенному введенні спостерігається протягом 2-5 хв, при внутрішньом'язовому – протягом 7-10 хв. Як природний продукт пептидної природи, Глутоксим® метаболізується в органах та тканинах організму з елімінацією через нирки.ФармакодинамікаГлутоксим® має імуномодулюючу, гемостимулюючу, детоксикувальну, гепатопротекторну дію, пригнічує лікарську стійкість пухлинних клітин до антибіотиків антрациклінового ряду, алкілуючих засобів; дозволяє подолати лікарську стійкість Mycobacterium tuberculosis до ізоніазиду, асоційовану з генами katG (ген каталази-пероксидази) та inhA (ген енол-АПБ-редуктази). Глутоксим® потенціює дію доксорубіцину на пухлинні клітини, засобів хіміотерапії (ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерину, капреоміцину, левофлоксацину, катіонного антимікробного пептиду каталецидину) на Mycobacterium tuberculo. Імуномодулююча дія препарату Глутоксим® зумовлена рецептор-опосередкованим впливом на кальцій залежні сигнальні шляхи макрофагів, що призводить до підвищення: виживання та функціональної дієздатності тканинних макрофагів; екзоцитозу підмембранних гранул із внутрішньоклітинно-паразитуючими формами Mycobacterium tuberculosis; активності лізосомальних ферментів; утворення активних форм кисню; поглинання та загибелі мікроорганізмів; секреції цитокінів: інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 6, фактору некрозу пухлини, інтерферонів, еритропоетину, інтерлейкіну 2; катіонних протимікробних пептидів – дефенсинів, каталецидинів. Гемостимулююча дія препарату Глутоксим® зумовлена рецептор-опосередкованим посиленням кістковомозкового кровотворення: процесів еритропоезу, лімфопоезу та гранулоцитомоноцитопоезу. Дія на клітини-попередники різних ліній формених елементів крові опосередкована функціонуванням МАР- та інозитол кіназними системами, призводить до підвищення стійкості диференційованих гемопоетичних клітин, відновлює їх чутливість до дії ендогенних факторів гемопоезу. Детоксикувальний та гепатопротекторний ефекти препарату обумовлені рецептор-опосередкованим посиленням експресії ферментів другої фази детоксикації ксенобіотиків, включаючи глутатіон-редуктази, глутатіонпероксидази, глутатіон-S-трансферази, глюкозо-6-фосфатдеогену від токсичної дії радикалів Глутоксим® має пряму інгібуючу дію на активність фактора множинної лікарської стійкості пухлинних клітин - білок Р-глікопротеїн (Pgp), який визначає стійкість пухлинних клітин до дії засобів хіміотерапії, включаючи антрациклінові антибіотики, препарати алкілуючої дії. Глутоксим® ініціює реакцію трансформації ізоніазиду - проліки, у фармакологічно активну форму - ізонікотинову кислоту, що має бактеріостатичну дію на Mycobacterium tuberculosis, що дозволяє подолати лікарську резистентність Mycobacterium tuberculosis, зумовлену негативною трансформацією генів katG (A -Редуктази). Глутоксим® стимулює процеси екзоцитозу везикул з макрофагів з внутрішньоклітинно-паразитуючими мікроорганізмами, включаючи Mycobacterium tuberculosis, забезпечуючи їх видалення з фармакологічного притулку та роблячи доступними для дії антибактеріальних препаратів, включаючи ізоніазид, рифампіцин, рифоміцин. Глутоксим® посилює секрецію катіонних пептидів - дефенсинів та каталецидинів макрофагами, стимулює їх поглинання мікобактеріями туберкульозу, визначаючи опосередковану антибактеріальну дію препарату.Показання до застосуванняГлутоксим® застосовують у дорослих: як засіб профілактики та лікування вторинних імунодефіцитних станів, асоційованих з радіаційними, хімічними та інфекційними факторами, для відновлення пригнічених імунних реакцій та пригніченого стану кістковомозкового кровотворення; для підвищення стійкості організму до різноманітних патологічних впливів - інфекційних агентів, хімічних та/або фізичних факторів (інтоксикація, радіація тощо); як гепатопротекторний засіб при хронічних вірусних гепатитах і С; для потенціювання лікувальних ефектів антибактеріальної терапії хронічних обструктивних захворювань легень; для профілактики післяопераційних гнійних ускладнень Розчин для ін'єкцій 10 та 30 мг/мл застосовують у складі комплексної протитуберкульозної терапії важких поширених форм туберкульозу всіх локалізацій, за наявності лікарської резистентності мікобактерій туберкульозу, для профілактики загострень хронічного гепатиту у хворих на туберкульоз на фоні протитуберій. Розчин для ін'єкцій застосовують у складі комплексної терапії псоріазу, у тому числі середньотяжких та важких форм з наявністю еритродермії, артропатії. Глутоксим® застосовується у комплексній терапії злоякісних новоутворень. Глутоксим® використовується в онкології для профілактики та лікування токсичних проявів хіміо- та променевої терапії (сприяє зниженню гемо- та гепатотоксичної дії). Глутоксим® сприяє ефективному відновленню функцій кістковомозкового кровотворення під час проведення протипухлинної терапії. Глутоксим усуває або згладжує прояви неспецифічного синдрому хвороби (анемія, втома, зниження апетиту, підвищена больова чутливість).Протипоказання до застосуванняЗастосування препарату протипоказане у випадках виникнення індивідуальної непереносимості, при вагітності, у період лактації.Вагітність та лактаціяКлінічні дослідження препарату під час вагітності та в період лактації не проводилися.Побічна діяВ окремих хворих може спостерігатися незначне підвищення температури (до 37,1 ° С - 37,5 ° С), болючість у місці ін'єкції препарату. При поганій суб'єктивній переносимості хворобливості Глутоксим® вводять разом із 1-2 мл 0,5% розчину новокаїну.Взаємодія з лікарськими засобамиГлутоксим® при поєднаному застосуванні потенціює бактеріостатичний ефект ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерину, капреоміцину, левофлоксацину на Mycobacterium tuberculosis, антрациклінового антибіотика доксорубіцину, алкілюючого засобу – етопозиду. Глутоксим® знижує терапевтичний ефект ніфедипіну та верапамілу. Інгібітори циклооксигеназного шляху окислення арахідонової кислоти – індометацин, мелоксикам – знижують або повністю пригнічують фармакологічну дію препарату Глутоксим®.Спосіб застосування та дозиПрепарат Глутоксим® вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно. Призначають щодня по 5-40 мг (на 1 курс – 50-300 мг) залежно від характеру захворювання. З профілактичною метою препарат застосовують внутрішньом'язово щоденно по 5-10 мг протягом 2 тижнів. У складі комплексної терапії туберкульозу Глутоксим® 60 мг вводять 1 раз на добу перші 10 днів щодня внутрішньом'язово, наступні 20 днів. Глутоксим® 60 мг вводять внутрішньом'язово через день, одна ін'єкція на добу. За потреби проводять повторний курс лікування через 1-6 місяців. У складі комплексної терапії псоріазу Глутоксим® застосовують внутрішньом'язово щодня у добовій дозі 10 мг протягом 15 днів, потім ще протягом 5 тижнів 2 рази на тиждень у добовій дозі 10 мг. Усього 25 ін'єкцій на курс лікування. Як засіб супроводу хіміотерапії в онкології Глутоксим® 60 мг вводиться підшкірно за 1,5-2 години до застосування протипухлинних засобів. Далі між курсами хіміотерапії Глутоксим® 60 мг вводиться підшкірно через день. При наступному курсі хіміотерапії схема застосування препарату повторюється. Як засіб супроводу променевої терапії Глутоксим® 60 мг вводиться підшкірно через 0,5-1 годину після чергового сеансу опромінення через день протягом усього курсу променевої терапії. Глутоксим® може вводитись в одному шприці з водорозчинними лікарськими засобами.ПередозуванняПро випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк розчин-носій для інфузійного введення використовують ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Глутаміл-Цистеїніл-Гліцин динатрію 5 мг, 10 мг або 30 мг; Допоміжні речовини: натрію ацетат, оцтова кислота розведена, вода для ін'єкцій. По 1 або 2 мл ампули з нейтрального скла. По 5 або 10 ампул (містять 1 мл або 2 мл) в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу з одношаровим полівініліденхлоридним покриттям. По 5 або 10 ампул (містять 1 мл або 2 мл) в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки без фольги або покриття. По 1, 2, 5 або 10 (містять 5 або 10 ампул) контурних упаковок разом з ампульним ножем або скарифікатором разом з інструкцією з застосування в пачку з картону. При упаковці ампул з насічками, кільцями та точками надлому скарифікатори або ампульні ножі не вкладають.Фармакотерапевтична групаІмуностимулюючий засіб.ФармакокінетикаГлутоксим відноситься до групи природних метаболітів, що визначає особливості його метаболізму існуючими клітинними ферментативними системами. Після внутрішньом'язової, внутрішньовенної чи підшкірної ін'єкції біодоступність перевищує 90%. Відзначається лінійна залежність між дозою та концентрацією препарату у плазмі крові. Максимальна концентрація препарату у плазмі при внутрішньовенному введенні спостерігається протягом 2-5 хв, при внутрішньом'язовому – протягом 7-10 хв. Як природний продукт пептидної природи, Глутоксим® метаболізується в органах та тканинах організму з елімінацією через нирки.ФармакодинамікаГлутоксим® має імуномодулюючу, гемостимулюючу, детоксикувальну, гепатопротекторну дію, пригнічує лікарську стійкість пухлинних клітин до антибіотиків антрациклінового ряду, алкілуючих засобів; дозволяє подолати лікарську стійкість Mycobacterium tuberculosis до ізоніазиду, асоційовану з генами katG (ген каталази-пероксидази) та inhA (ген енол-АПБ-редуктази). Глутоксим® потенціює дію доксорубіцину на пухлинні клітини, засобів хіміотерапії (ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерину, капреоміцину, левофлоксацину, катіонного антимікробного пептиду каталецидину) на Mycobacterium tuberculo. Імуномодулююча дія препарату Глутоксим® зумовлена рецептор-опосередкованим впливом на кальцій залежні сигнальні шляхи макрофагів, що призводить до підвищення: виживання та функціональної дієздатності тканинних макрофагів; екзоцитозу підмембранних гранул із внутрішньоклітинно-паразитуючими формами Mycobacterium tuberculosis; активності лізосомальних ферментів; утворення активних форм кисню; поглинання та загибелі мікроорганізмів; секреції цитокінів: інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 6, фактору некрозу пухлини, інтерферонів, еритропоетину, інтерлейкіну 2; катіонних протимікробних пептидів – дефенсинів, каталецидинів. Гемостимулююча дія препарату Глутоксим® зумовлена рецептор-опосередкованим посиленням кістковомозкового кровотворення: процесів еритропоезу, лімфопоезу та гранулоцитомоноцитопоезу. Дія на клітини-попередники різних ліній формених елементів крові опосередкована функціонуванням МАР- та інозитол кіназними системами, призводить до підвищення стійкості диференційованих гемопоетичних клітин, відновлює їх чутливість до дії ендогенних факторів гемопоезу. Детоксикувальний та гепатопротекторний ефекти препарату обумовлені рецептор-опосередкованим посиленням експресії ферментів другої фази детоксикації ксенобіотиків, включаючи глутатіон-редуктази, глутатіонпероксидази, глутатіон-S-трансферази, глюкозо-6-фосфатдеогену від токсичної дії радикалів Глутоксим® має пряму інгібуючу дію на активність фактора множинної лікарської стійкості пухлинних клітин - білок Р-глікопротеїн (Pgp), який визначає стійкість пухлинних клітин до дії засобів хіміотерапії, включаючи антрациклінові антибіотики, препарати алкілуючої дії. Глутоксим® ініціює реакцію трансформації ізоніазиду - проліки, у фармакологічно активну форму - ізонікотинову кислоту, що має бактеріостатичну дію на Mycobacterium tuberculosis, що дозволяє подолати лікарську резистентність Mycobacterium tuberculosis, зумовлену негативною трансформацією генів katG (A -Редуктази). Глутоксим® стимулює процеси екзоцитозу везикул з макрофагів з внутрішньоклітинно-паразитуючими мікроорганізмами, включаючи Mycobacterium tuberculosis, забезпечуючи їх видалення з фармакологічного притулку та роблячи доступними для дії антибактеріальних препаратів, включаючи ізоніазид, рифампіцин, рифоміцин. Глутоксим® посилює секрецію катіонних пептидів - дефенсинів та каталецидинів макрофагами, стимулює їх поглинання мікобактеріями туберкульозу, визначаючи опосередковану антибактеріальну дію препарату.Показання до застосуванняГлутоксим® застосовують у дорослих: як засіб профілактики та лікування вторинних імунодефіцитних станів, асоційованих з радіаційними, хімічними та інфекційними факторами, для відновлення пригнічених імунних реакцій та пригніченого стану кістковомозкового кровотворення; для підвищення стійкості організму до різноманітних патологічних впливів - інфекційних агентів, хімічних та/або фізичних факторів (інтоксикація, радіація тощо); як гепатопротекторний засіб при хронічних вірусних гепатитах і С; для потенціювання лікувальних ефектів антибактеріальної терапії хронічних обструктивних захворювань легень; для профілактики післяопераційних гнійних ускладнень Розчин для ін'єкцій 10 та 30 мг/мл застосовують у складі комплексної протитуберкульозної терапії важких поширених форм туберкульозу всіх локалізацій, за наявності лікарської резистентності мікобактерій туберкульозу, для профілактики загострень хронічного гепатиту у хворих на туберкульоз на фоні протитуберій. Розчин для ін'єкцій застосовують у складі комплексної терапії псоріазу, у тому числі середньотяжких та важких форм з наявністю еритродермії, артропатії. Глутоксим® застосовується у комплексній терапії злоякісних новоутворень. Глутоксим® використовується в онкології для профілактики та лікування токсичних проявів хіміо- та променевої терапії (сприяє зниженню гемо- та гепатотоксичної дії). Глутоксим® сприяє ефективному відновленню функцій кістковомозкового кровотворення під час проведення протипухлинної терапії. Глутоксим усуває або згладжує прояви неспецифічного синдрому хвороби (анемія, втома, зниження апетиту, підвищена больова чутливість).Протипоказання до застосуванняЗастосування препарату протипоказане у випадках виникнення індивідуальної непереносимості, при вагітності, у період лактації.Вагітність та лактаціяКлінічні дослідження препарату під час вагітності та в період лактації не проводилися.Побічна діяВ окремих хворих може спостерігатися незначне підвищення температури (до 37,1 ° С - 37,5 ° С), болючість у місці ін'єкції препарату. При поганій суб'єктивній переносимості хворобливості Глутоксим® вводять разом із 1-2 мл 0,5% розчину новокаїну.Взаємодія з лікарськими засобамиГлутоксим® при поєднаному застосуванні потенціює бактеріостатичний ефект ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерину, капреоміцину, левофлоксацину на Mycobacterium tuberculosis, антрациклінового антибіотика доксорубіцину, алкілюючого засобу – етопозиду. Глутоксим® знижує терапевтичний ефект ніфедипіну та верапамілу. Інгібітори циклооксигеназного шляху окислення арахідонової кислоти – індометацин, мелоксикам – знижують або повністю пригнічують фармакологічну дію препарату Глутоксим®.Спосіб застосування та дозиПрепарат Глутоксим® вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно. Призначають щодня по 5-40 мг (на 1 курс – 50-300 мг) залежно від характеру захворювання. З профілактичною метою препарат застосовують внутрішньом'язово щоденно по 5-10 мг протягом 2 тижнів. У складі комплексної терапії туберкульозу Глутоксим® 60 мг вводять 1 раз на добу перші 10 днів щодня внутрішньом'язово, наступні 20 днів. Глутоксим® 60 мг вводять внутрішньом'язово через день, одна ін'єкція на добу. За потреби проводять повторний курс лікування через 1-6 місяців. У складі комплексної терапії псоріазу Глутоксим® застосовують внутрішньом'язово щодня у добовій дозі 10 мг протягом 15 днів, потім ще протягом 5 тижнів 2 рази на тиждень у добовій дозі 10 мг. Усього 25 ін'єкцій на курс лікування. Як засіб супроводу хіміотерапії в онкології Глутоксим® 60 мг вводиться підшкірно за 1,5-2 години до застосування протипухлинних засобів. Далі між курсами хіміотерапії Глутоксим® 60 мг вводиться підшкірно через день. При наступному курсі хіміотерапії схема застосування препарату повторюється. Як засіб супроводу променевої терапії Глутоксим® 60 мг вводиться підшкірно через 0,5-1 годину після чергового сеансу опромінення через день протягом усього курсу променевої терапії. Глутоксим® може вводитись в одному шприці з водорозчинними лікарськими засобами.ПередозуванняПро випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк розчин-носій для інфузійного введення використовують ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Глутаміл-Цистеїніл-Гліцин динатрію 5 мг, 10 мг або 30 мг; Допоміжні речовини: натрію ацетат, оцтова кислота розведена, вода для ін'єкцій. По 1 або 2 мл ампули з нейтрального скла. По 5 або 10 ампул (містять 1 мл або 2 мл) в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу з одношаровим полівініліденхлоридним покриттям. По 5 або 10 ампул (містять 1 мл або 2 мл) в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки без фольги або покриття. По 1, 2, 5 або 10 (містять 5 або 10 ампул) контурних упаковок разом з ампульним ножем або скарифікатором разом з інструкцією з застосування в пачку з картону. При упаковці ампул з насічками, кільцями та точками надлому скарифікатори або ампульні ножі не вкладають.Фармакотерапевтична групаІмуностимулюючий засіб.ФармакокінетикаГлутоксим відноситься до групи природних метаболітів, що визначає особливості його метаболізму існуючими клітинними ферментативними системами. Після внутрішньом'язової, внутрішньовенної чи підшкірної ін'єкції біодоступність перевищує 90%. Відзначається лінійна залежність між дозою та концентрацією препарату у плазмі крові. Максимальна концентрація препарату у плазмі при внутрішньовенному введенні спостерігається протягом 2-5 хв, при внутрішньом'язовому – протягом 7-10 хв. Як природний продукт пептидної природи, Глутоксим® метаболізується в органах та тканинах організму з елімінацією через нирки.ФармакодинамікаГлутоксим® має імуномодулюючу, гемостимулюючу, детоксикувальну, гепатопротекторну дію, пригнічує лікарську стійкість пухлинних клітин до антибіотиків антрациклінового ряду, алкілуючих засобів; дозволяє подолати лікарську стійкість Mycobacterium tuberculosis до ізоніазиду, асоційовану з генами katG (ген каталази-пероксидази) та inhA (ген енол-АПБ-редуктази). Глутоксим® потенціює дію доксорубіцину на пухлинні клітини, засобів хіміотерапії (ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерину, капреоміцину, левофлоксацину, катіонного антимікробного пептиду каталецидину) на Mycobacterium tuberculo. Імуномодулююча дія препарату Глутоксим® зумовлена рецептор-опосередкованим впливом на кальцій залежні сигнальні шляхи макрофагів, що призводить до підвищення: виживання та функціональної дієздатності тканинних макрофагів; екзоцитозу підмембранних гранул із внутрішньоклітинно-паразитуючими формами Mycobacterium tuberculosis; активності лізосомальних ферментів; утворення активних форм кисню; поглинання та загибелі мікроорганізмів; секреції цитокінів: інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 6, фактору некрозу пухлини, інтерферонів, еритропоетину, інтерлейкіну 2; катіонних протимікробних пептидів – дефенсинів, каталецидинів. Гемостимулююча дія препарату Глутоксим® зумовлена рецептор-опосередкованим посиленням кістковомозкового кровотворення: процесів еритропоезу, лімфопоезу та гранулоцитомоноцитопоезу. Дія на клітини-попередники різних ліній формених елементів крові опосередкована функціонуванням МАР- та інозитол кіназними системами, призводить до підвищення стійкості диференційованих гемопоетичних клітин, відновлює їх чутливість до дії ендогенних факторів гемопоезу. Детоксикувальний та гепатопротекторний ефекти препарату обумовлені рецептор-опосередкованим посиленням експресії ферментів другої фази детоксикації ксенобіотиків, включаючи глутатіон-редуктази, глутатіонпероксидази, глутатіон-S-трансферази, глюкозо-6-фосфатдеогену від токсичної дії радикалів Глутоксим® має пряму інгібуючу дію на активність фактора множинної лікарської стійкості пухлинних клітин - білок Р-глікопротеїн (Pgp), який визначає стійкість пухлинних клітин до дії засобів хіміотерапії, включаючи антрациклінові антибіотики, препарати алкілуючої дії. Глутоксим® ініціює реакцію трансформації ізоніазиду - проліки, у фармакологічно активну форму - ізонікотинову кислоту, що має бактеріостатичну дію на Mycobacterium tuberculosis, що дозволяє подолати лікарську резистентність Mycobacterium tuberculosis, зумовлену негативною трансформацією генів katG (A -Редуктази). Глутоксим® стимулює процеси екзоцитозу везикул з макрофагів з внутрішньоклітинно-паразитуючими мікроорганізмами, включаючи Mycobacterium tuberculosis, забезпечуючи їх видалення з фармакологічного притулку та роблячи доступними для дії антибактеріальних препаратів, включаючи ізоніазид, рифампіцин, рифоміцин. Глутоксим® посилює секрецію катіонних пептидів - дефенсинів та каталецидинів макрофагами, стимулює їх поглинання мікобактеріями туберкульозу, визначаючи опосередковану антибактеріальну дію препарату.Показання до застосуванняГлутоксим® застосовують у дорослих: як засіб профілактики та лікування вторинних імунодефіцитних станів, асоційованих з радіаційними, хімічними та інфекційними факторами, для відновлення пригнічених імунних реакцій та пригніченого стану кістковомозкового кровотворення; для підвищення стійкості організму до різноманітних патологічних впливів - інфекційних агентів, хімічних та/або фізичних факторів (інтоксикація, радіація тощо); як гепатопротекторний засіб при хронічних вірусних гепатитах і С; для потенціювання лікувальних ефектів антибактеріальної терапії хронічних обструктивних захворювань легень; для профілактики післяопераційних гнійних ускладнень Розчин для ін'єкцій 10 та 30 мг/мл застосовують у складі комплексної протитуберкульозної терапії важких поширених форм туберкульозу всіх локалізацій, за наявності лікарської резистентності мікобактерій туберкульозу, для профілактики загострень хронічного гепатиту у хворих на туберкульоз на фоні протитуберій. Розчин для ін'єкцій застосовують у складі комплексної терапії псоріазу, у тому числі середньотяжких та важких форм з наявністю еритродермії, артропатії. Глутоксим® застосовується у комплексній терапії злоякісних новоутворень. Глутоксим® використовується в онкології для профілактики та лікування токсичних проявів хіміо- та променевої терапії (сприяє зниженню гемо- та гепатотоксичної дії). Глутоксим® сприяє ефективному відновленню функцій кістковомозкового кровотворення під час проведення протипухлинної терапії. Глутоксим усуває або згладжує прояви неспецифічного синдрому хвороби (анемія, втома, зниження апетиту, підвищена больова чутливість).Протипоказання до застосуванняЗастосування препарату протипоказане у випадках виникнення індивідуальної непереносимості, при вагітності, у період лактації.Вагітність та лактаціяКлінічні дослідження препарату під час вагітності та в період лактації не проводилися.Побічна діяВ окремих хворих може спостерігатися незначне підвищення температури (до 37,1 ° С - 37,5 ° С), болючість у місці ін'єкції препарату. При поганій суб'єктивній переносимості хворобливості Глутоксим® вводять разом із 1-2 мл 0,5% розчину новокаїну.Взаємодія з лікарськими засобамиГлутоксим® при поєднаному застосуванні потенціює бактеріостатичний ефект ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерину, капреоміцину, левофлоксацину на Mycobacterium tuberculosis, антрациклінового антибіотика доксорубіцину, алкілюючого засобу – етопозиду. Глутоксим® знижує терапевтичний ефект ніфедипіну та верапамілу. Інгібітори циклооксигеназного шляху окислення арахідонової кислоти – індометацин, мелоксикам – знижують або повністю пригнічують фармакологічну дію препарату Глутоксим®.Спосіб застосування та дозиПрепарат Глутоксим® вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно. Призначають щодня по 5-40 мг (на 1 курс – 50-300 мг) залежно від характеру захворювання. З профілактичною метою препарат застосовують внутрішньом'язово щоденно по 5-10 мг протягом 2 тижнів. У складі комплексної терапії туберкульозу Глутоксим® 60 мг вводять 1 раз на добу перші 10 днів щодня внутрішньом'язово, наступні 20 днів. Глутоксим® 60 мг вводять внутрішньом'язово через день, одна ін'єкція на добу. За потреби проводять повторний курс лікування через 1-6 місяців. У складі комплексної терапії псоріазу Глутоксим® застосовують внутрішньом'язово щодня у добовій дозі 10 мг протягом 15 днів, потім ще протягом 5 тижнів 2 рази на тиждень у добовій дозі 10 мг. Усього 25 ін'єкцій на курс лікування. Як засіб супроводу хіміотерапії в онкології Глутоксим® 60 мг вводиться підшкірно за 1,5-2 години до застосування протипухлинних засобів. Далі між курсами хіміотерапії Глутоксим® 60 мг вводиться підшкірно через день. При наступному курсі хіміотерапії схема застосування препарату повторюється. Як засіб супроводу променевої терапії Глутоксим® 60 мг вводиться підшкірно через 0,5-1 годину після чергового сеансу опромінення через день протягом усього курсу променевої терапії. Глутоксим® може вводитись в одному шприці з водорозчинними лікарськими засобами.ПередозуванняПро випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк розчин-носій для інфузійного введення використовують ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Глутаміл-Цистеїніл-Гліцин динатрію 5 мг, 10 мг або 30 мг; Допоміжні речовини: натрію ацетат, оцтова кислота розведена, вода для ін'єкцій. По 1 або 2 мл ампули з нейтрального скла. По 5 або 10 ампул (містять 1 мл або 2 мл) в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу з одношаровим полівініліденхлоридним покриттям. По 5 або 10 ампул (містять 1 мл або 2 мл) в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки без фольги або покриття. По 1, 2, 5 або 10 (містять 5 або 10 ампул) контурних упаковок разом з ампульним ножем або скарифікатором разом з інструкцією з застосування в пачку з картону. При упаковці ампул з насічками, кільцями та точками надлому скарифікатори або ампульні ножі не вкладають.Фармакотерапевтична групаІмуностимулюючий засіб.ФармакокінетикаГлутоксим відноситься до групи природних метаболітів, що визначає особливості його метаболізму існуючими клітинними ферментативними системами. Після внутрішньом'язової, внутрішньовенної чи підшкірної ін'єкції біодоступність перевищує 90%. Відзначається лінійна залежність між дозою та концентрацією препарату у плазмі крові. Максимальна концентрація препарату у плазмі при внутрішньовенному введенні спостерігається протягом 2-5 хв, при внутрішньом'язовому – протягом 7-10 хв. Як природний продукт пептидної природи, Глутоксим® метаболізується в органах та тканинах організму з елімінацією через нирки.ФармакодинамікаГлутоксим® має імуномодулюючу, гемостимулюючу, детоксикувальну, гепатопротекторну дію, пригнічує лікарську стійкість пухлинних клітин до антибіотиків антрациклінового ряду, алкілуючих засобів; дозволяє подолати лікарську стійкість Mycobacterium tuberculosis до ізоніазиду, асоційовану з генами katG (ген каталази-пероксидази) та inhA (ген енол-АПБ-редуктази). Глутоксим® потенціює дію доксорубіцину на пухлинні клітини, засобів хіміотерапії (ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерину, капреоміцину, левофлоксацину, катіонного антимікробного пептиду каталецидину) на Mycobacterium tuberculo. Імуномодулююча дія препарату Глутоксим® зумовлена рецептор-опосередкованим впливом на кальцій залежні сигнальні шляхи макрофагів, що призводить до підвищення: виживання та функціональної дієздатності тканинних макрофагів; екзоцитозу підмембранних гранул із внутрішньоклітинно-паразитуючими формами Mycobacterium tuberculosis; активності лізосомальних ферментів; утворення активних форм кисню; поглинання та загибелі мікроорганізмів; секреції цитокінів: інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 6, фактору некрозу пухлини, інтерферонів, еритропоетину, інтерлейкіну 2; катіонних протимікробних пептидів – дефенсинів, каталецидинів. Гемостимулююча дія препарату Глутоксим® зумовлена рецептор-опосередкованим посиленням кістковомозкового кровотворення: процесів еритропоезу, лімфопоезу та гранулоцитомоноцитопоезу. Дія на клітини-попередники різних ліній формених елементів крові опосередкована функціонуванням МАР- та інозитол кіназними системами, призводить до підвищення стійкості диференційованих гемопоетичних клітин, відновлює їх чутливість до дії ендогенних факторів гемопоезу. Детоксикувальний та гепатопротекторний ефекти препарату обумовлені рецептор-опосередкованим посиленням експресії ферментів другої фази детоксикації ксенобіотиків, включаючи глутатіон-редуктази, глутатіонпероксидази, глутатіон-S-трансферази, глюкозо-6-фосфатдеогену від токсичної дії радикалів Глутоксим® має пряму інгібуючу дію на активність фактора множинної лікарської стійкості пухлинних клітин - білок Р-глікопротеїн (Pgp), який визначає стійкість пухлинних клітин до дії засобів хіміотерапії, включаючи антрациклінові антибіотики, препарати алкілуючої дії. Глутоксим® ініціює реакцію трансформації ізоніазиду - проліки, у фармакологічно активну форму - ізонікотинову кислоту, що має бактеріостатичну дію на Mycobacterium tuberculosis, що дозволяє подолати лікарську резистентність Mycobacterium tuberculosis, зумовлену негативною трансформацією генів katG (A -Редуктази). Глутоксим® стимулює процеси екзоцитозу везикул з макрофагів з внутрішньоклітинно-паразитуючими мікроорганізмами, включаючи Mycobacterium tuberculosis, забезпечуючи їх видалення з фармакологічного притулку та роблячи доступними для дії антибактеріальних препаратів, включаючи ізоніазид, рифампіцин, рифоміцин. Глутоксим® посилює секрецію катіонних пептидів - дефенсинів та каталецидинів макрофагами, стимулює їх поглинання мікобактеріями туберкульозу, визначаючи опосередковану антибактеріальну дію препарату.Показання до застосуванняГлутоксим® застосовують у дорослих: як засіб профілактики та лікування вторинних імунодефіцитних станів, асоційованих з радіаційними, хімічними та інфекційними факторами, для відновлення пригнічених імунних реакцій та пригніченого стану кістковомозкового кровотворення; для підвищення стійкості організму до різноманітних патологічних впливів - інфекційних агентів, хімічних та/або фізичних факторів (інтоксикація, радіація тощо); як гепатопротекторний засіб при хронічних вірусних гепатитах і С; для потенціювання лікувальних ефектів антибактеріальної терапії хронічних обструктивних захворювань легень; для профілактики післяопераційних гнійних ускладнень Розчин для ін'єкцій 10 та 30 мг/мл застосовують у складі комплексної протитуберкульозної терапії важких поширених форм туберкульозу всіх локалізацій, за наявності лікарської резистентності мікобактерій туберкульозу, для профілактики загострень хронічного гепатиту у хворих на туберкульоз на фоні протитуберій. Розчин для ін'єкцій застосовують у складі комплексної терапії псоріазу, у тому числі середньотяжких та важких форм з наявністю еритродермії, артропатії. Глутоксим® застосовується у комплексній терапії злоякісних новоутворень. Глутоксим® використовується в онкології для профілактики та лікування токсичних проявів хіміо- та променевої терапії (сприяє зниженню гемо- та гепатотоксичної дії). Глутоксим® сприяє ефективному відновленню функцій кістковомозкового кровотворення під час проведення протипухлинної терапії. Глутоксим усуває або згладжує прояви неспецифічного синдрому хвороби (анемія, втома, зниження апетиту, підвищена больова чутливість).Протипоказання до застосуванняЗастосування препарату протипоказане у випадках виникнення індивідуальної непереносимості, при вагітності, у період лактації.Вагітність та лактаціяКлінічні дослідження препарату під час вагітності та в період лактації не проводилися.Побічна діяВ окремих хворих може спостерігатися незначне підвищення температури (до 37,1 ° С - 37,5 ° С), болючість у місці ін'єкції препарату. При поганій суб'єктивній переносимості хворобливості Глутоксим® вводять разом із 1-2 мл 0,5% розчину новокаїну.Взаємодія з лікарськими засобамиГлутоксим® при поєднаному застосуванні потенціює бактеріостатичний ефект ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерину, капреоміцину, левофлоксацину на Mycobacterium tuberculosis, антрациклінового антибіотика доксорубіцину, алкілюючого засобу – етопозиду. Глутоксим® знижує терапевтичний ефект ніфедипіну та верапамілу. Інгібітори циклооксигеназного шляху окислення арахідонової кислоти – індометацин, мелоксикам – знижують або повністю пригнічують фармакологічну дію препарату Глутоксим®.Спосіб застосування та дозиПрепарат Глутоксим® вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно. Призначають щодня по 5-40 мг (на 1 курс – 50-300 мг) залежно від характеру захворювання. З профілактичною метою препарат застосовують внутрішньом'язово щоденно по 5-10 мг протягом 2 тижнів. У складі комплексної терапії туберкульозу Глутоксим® 60 мг вводять 1 раз на добу перші 10 днів щодня внутрішньом'язово, наступні 20 днів. Глутоксим® 60 мг вводять внутрішньом'язово через день, одна ін'єкція на добу. За потреби проводять повторний курс лікування через 1-6 місяців. У складі комплексної терапії псоріазу Глутоксим® застосовують внутрішньом'язово щодня у добовій дозі 10 мг протягом 15 днів, потім ще протягом 5 тижнів 2 рази на тиждень у добовій дозі 10 мг. Усього 25 ін'єкцій на курс лікування. Як засіб супроводу хіміотерапії в онкології Глутоксим® 60 мг вводиться підшкірно за 1,5-2 години до застосування протипухлинних засобів. Далі між курсами хіміотерапії Глутоксим® 60 мг вводиться підшкірно через день. При наступному курсі хіміотерапії схема застосування препарату повторюється. Як засіб супроводу променевої терапії Глутоксим® 60 мг вводиться підшкірно через 0,5-1 годину після чергового сеансу опромінення через день протягом усього курсу променевої терапії. Глутоксим® може вводитись в одному шприці з водорозчинними лікарськими засобами.ПередозуванняПро випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк розчин-носій для інфузійного введення використовують ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
474,00 грн
441,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат: Активна речовина: глюкагону гідрохлорид генно-інженерний – 1 мг (відповідає 1 ME); Допоміжні речовини: лактози, гідрогідрат, вода для ін'єкцій. До складу можуть також входити хлористоводнева кислота і/або натрію гідроксид, що використовуються при виробництві препарату для підбору pH. 1 мг ліофілізату у флаконах у комплекті з розчинником у одноразових шприцах по 1 мл. 1 флакон з ліофілізованим порошком (ліофілізатом) та 1 шприц з розчинником у пластиковому пеналі.Опис лікарської формиЛіофілізований порошок або пориста біла маса. При розчиненні в розчиннику, що додається, протягом 1 хв утворюється прозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемії засіб лікування.ФармакокінетикаШвидкість метаболічного кліренсу глюкагону у людини становить приблизно 10 мл/кг/хв. Глюкагон метаболізується ферментативним шляхом у плазмі крові та в органах, в яких він розподілений. Основні місця метаболізму глюкагону – печінка та нирки, внесок кожного органу в загальну швидкість метаболічного кліренсу становить приблизно 30%. Період напіввиведення глюкагону становить 3-6 хвилин.ФармакодинамікаГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт містить генно-інженерний людський глюкагон - білково-пептидний гормон, фізіологічний антагоніст інсуліну, що бере участь у регуляції вуглеводного обміну. Глюкагон посилює розщеплення глікогену в печінці до глюкозо-6-фосфату (глюкогеноліз), внаслідок чого підвищується концентрація глюкози у крові. Глюкагон неефективний при лікуванні пацієнтів, у печінці яких запаси глікогену виснажені. З цієї причини глюкагон малоефективний або неефективний зовсім при лікуванні пацієнтів натще або пацієнтів з недостатністю надниркових залоз, хронічною гіпоглікемією або гіпоглікемією, викликаної прийомом алкоголю. На відміну від адреналіну, глюкагон не впливає на м'язову фосфорилазу і тому не може сприяти перенесенню вуглеводів з більш багатих на запаси глікогену скелетних м'язів. Глюкагон стимулює виділення катехоламінів. За наявності феохромоцитоми глюкагон може спровокувати виділення пухлиною великої кількості катехоламінів, які спричиняють різке підвищення артеріального тиску. Глюкагон знижує скорочувальну здатність гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту. Дія препарату починається через 1 хвилину після внутрішньовенної ін'єкції, тривалість дії препарату становить 5-20 хвилин залежно від дози та органу. Дія препарату починається через 5-15 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції та триває від 10 до 40 хвилин залежно від дози та органу. При лікуванні тяжкої гіпоглікемії дія глюкагону на вміст глюкози у крові зазвичай спостерігається протягом 10 хвилин.Показання до застосуванняТяжкі гіпоглікемічні стани (низький вміст глюкози в крові), що виникають у хворих на цукровий діабет після ін'єкції інсуліну або прийому таблетованих гіпоглікемічних препаратів. Для пригнічення: Пригнічення моторики органів шлунково-кишкового тракту при проведенні обстеження методами ендоскопії та радіографії.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до глюкагону або до будь-якого іншого компонента препарату; гіперглікемія; феохромоцитома.Вагітність та лактаціяГлюкагон не проходить через плацентарний людський бар'єр. Наявні дані про використання глюкагону у вагітних жінок з цукровим діабетом свідчать про відсутність несприятливого впливу як протягом вагітності, так і на здоров'я плода і новонародженого. Глюкагон дуже швидко виводиться з кровотоку (в основному через печінку, Т1/2 = 3-6 хв), таким чином кількість глюкагону, що виділяється з молоком матері після застосування препарату з приводу важкої гіпоглікемії, надзвичайно мала. Оскільки глюкагон руйнується в травному тракті і, отже, не всмоктується у незміненому вигляді, він не має жодного метаболічного впливу на дитину.Побічна діяЧастота виникнення побічних реакцій, пов'язаних із застосуванням препарату ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт як у клінічних дослідженнях, так і під час постмаркетингового спостереження, представлена нижче. Побічні реакції, які не спостерігалися в ході клінічних досліджень, але про які надходили спонтанні повідомлення, представлені як дуже рідкісні. Повідомлення про побічні реакції при постмаркетинговому використанні дуже рідкісні. Однак для постмаркетингових досліджень характерні занижені дані побічних реакцій, що слід враховувати при інтерпретації результатів про кількість цих реакцій. Кількість епізодів використання препарату оцінюється як 46,9 мільйона за 16 років. Частота побічних реакцій визначалася так: дуже рідко (≤ 1/10000); рідко (>1/10000, ≤ 1/1000); нечасто (>1/1000, ≤ 1/100); часто (>1/100, ≤ 1/10). Порушення з боку імунної системи - дуже рідко: підвищена чутливість, включаючи анафілактичний шок. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: нудота; Нечасто: блювання; Рідко: біль у животі. Крім зазначених вище, при діагностичному застосуванні спостерігалися такі побічні реакції: З боку обміну речовин – Нечасто: гіпоглікемія; Дуже рідко: гіпоглікемічна кома. Після діагностичних процедур вона може бути виражена сильніше у пацієнтів натще. З боку серцево-судинної системи – дуже рідко: брадикардія, тахікардія, зниження артеріального тиску (АТ), підвищення АТ. Побічні ефекти з боку серцево-судинної системи спостерігалися тільки в тих випадках, коли ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт використовувався як допоміжний засіб для проведення ендоскопічних або радіографічних процедур.Взаємодія з лікарськими засобамиНа тлі бета-адреноблокаторів введення препарату ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт може призвести до вираженої тахікардії та підвищення артеріального тиску. Інсулін: Дія глюкагону протилежне дії інсуліну (інсулін антагоніст глюкагону). Індометацин: при сумісному застосуванні глюкагон може втратити здатність підвищувати вміст глюкози в крові та навіть викликати гіпоглікемію. Варфарин: при сумісному застосуванні глюкагон може посилити дію антикоагулянту варфарину.Спосіб застосування та дозиДля терапії тяжких гіпоглікемічних станів Для приготування ін'єкційного розчину 1 мг (1 ME) ліофілізату розчиняють у 1 мл розчинника. Дорослим та дітям з масою тіла понад 25 кг або старше 6-8 років вводять 1 мг (1 мл, відмітка на шприці 1/1). Дітям з масою тіла менше 25 кг або молодше 6-8 років вводять 0,5 мг (0,5 мл, відмітка на шприці 1/2) підшкірно або внутрішньом'язово. Пацієнт зазвичай приходить до тями протягом 10 хвилин після введення препарату. Після того, як пацієнт прийде до тями, йому необхідно дати їжу, багату на вуглеводи, для запобігання повторному розвитку гіпоглікемії та відновлення глікогену в печінці. Якщо протягом 10 хвилин хворий не прийде до тями, йому необхідно ввести внутрішньовенно декстрозу. Усім пацієнтам із тяжкою формою гіпоглікемії необхідна медична допомога. Для діагностики (пригнічення скорочувальної здатності органів шлунково-кишкового тракту) ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт повинен вводитися лише медичним персоналом. Після внутрішньовенного введення 0,2-0,5 мг дія препарату починається протягом 1 хвилини і триває від 5 до 20 хвилин, залежно від обстежуваного органу. Після внутрішньом'язового введення 1-2 мг дія препарату починається через 5-15 хвилин і продовжується 10-40 хвилин залежно від обстежуваного органу. Після завершення процедури пацієнту треба дати багаті вуглеводами продукти, якщо це сумісне з діагностичною процедурою, що застосовується. Залежно від методу діагностики та способу введення, доза препарату становить 0,2-2 мг. Звичайна діагностична доза, що використовується для розслаблення м'язів шлунка, цибулини дванадцятипалої кишки, дванадцятипалої кишки та тонкої кишки, становить 0,2-0,5 мг при внутрішньовенному введенні та 1 мг при внутрішньом'язовому введенні. Доза для розслаблення м'язів прямої кишки становить 0,5-0,75 мг при внутрішньовенному введенні та 1-2 мг при внутрішньом'язовому введенні. Приготування розчину для ін'єкції Зняти пластиковий ковпачок з флакона та захисний наконечник голки зі шприца. Проколоти голкою гумовий корок флакона, що містить ГлюкаГен®, і ввести у флакон всю рідину, що знаходиться в шприці. Не виймаючи голки з флакона, обережно струшувати флакон до повного розчинення препарату ГлюкаГен® та утворення прозорого розчину. Потрібно переконатися, що поршень повністю засунутий уперед. Набрати весь розчин у шприц. Слід слідкувати за тим, щоб поршень не вийшов із шприца. Випустити із шприца повітря та зробити ін'єкцію. Утилізуйте залишки невикористаного препарату та упаковки відповідно до місцевих вимог.ПередозуванняПри передозуванні препарату ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт можлива поява нудоти, блювання, діареї, гіпокаліємії, тахікардії, підвищення артеріального тиску. Лікування симптоматичне. Необхідний постійний контроль рівня калію та, при необхідності, його корекція. Застосування форсованого діурезу та гемодіалізу малоефективне. У разі появи блювоти – регідратація та поповнення втрат калію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри терапії тяжких гіпоглікемічних станів Після того, як пацієнт прийшов до тями, для запобігання повторному розвитку гіпоглікемії йому слід дати багаті вуглеводами продукти для відновлення запасів глікогену в печінці. Діагностичне застосування Пацієнти, які отримували глюкагон у зв'язку з діагностичними процедурами, можуть відчути дискомфорт, якщо процедури проводилися натще. Є повідомлення про випадки нудоти, гіпоглікемії та зміни АТ у цих ситуаціях. Після завершення діагностичної процедури голодуючим пацієнтам слід дати багатий вуглеводами продукт, якщо це сумісне з діагностичною процедурою, що застосовувалася. Якщо голодування необхідно після обстеження або у разі тяжкої гіпоглікемії, може знадобитися внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Глюкагон є антагоністом інсуліну, і слід бути обережним при застосуванні препарату ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт у хворих з інсуліномою, а також з глюкагономою. Також слід бути обережним при застосуванні препарату ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт як допоміжний засіб при проведенні ендоскопічних або радіографічних процедур у пацієнтів з цукровим діабетом або у літніх пацієнтів з патологією серцево-судинної системи. ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт не слід вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії. Флакон з препаратом ГлюкаГен® має пластиковий ковпачок, який слід зняти перед приготуванням розчину. Не можна використовувати приготований розчин, якщо має гелеподібну консистенцію або містить нерозчинені частинки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами не проводилися. Оскільки є повідомлення про випадки гіпоглікемії після проведення діагностичних процедур, слід уникати керування транспортними засобами доти, доки пацієнт не з'їсть їжу, що містить вуглеводи.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
301,00 грн
260,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 1000,0 мг; Допоміжні речовини: кармелоза натрію – 50,0 мг, гіпромелоза 2208 – 392,3 мг, магнію стеарат – 7,0 мг. По 7 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 4 або 8 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 3 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ "М" для захисту від фальшування. Або у разі упаковки препарату ТОВ "Нанолек", Росія: По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 3 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ "М" для захисту від фальшування.Опис лікарської формиКапсулоподібні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з гравіюванням "1000" на одній стороні і "MERCK" - на іншій.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаВсмоктування Середнє Tmax метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 год (у проміжку 4–10 год) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії, 1000 мг. 500 мг. Після перорального прийому препарату у формі таблетки пролонгованої дії всмоктування метформіну уповільнено порівняно із таблеткою із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) становить 7 год. У той же час TCmax для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 год. 750 мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1193 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 годин (у проміжку 4-12 годин) після перорального прийому внутрішньо 1500 мг препарату Глюкофаж® Лонг у формі таблеток пролонгованої дії по 750 мг. 1000мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові (ТСmax) після їди становить 5 годин (у проміжку 4-10 годин) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії 1000 мг. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, Cmax та AUC збільшуються непропорційно прийнятій дозі. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням 2 рази на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Cmax і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. При прийомі метформіну у формі таблеток пролонгованої дії в дозі 1000 мг після їди AUC збільшується на 77% (Cmax збільшується на 26% та Tmax збільшується приблизно на 1 год). Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від складу їжі. Не спостерігається кумуляція при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії у дозі до 2000 мг. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Cmax у крові нижче Cmax у плазмі, і досягається приблизно через такий самий час. Середній Vd коливається в діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить >400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок КФ та канальцевої секреції. Після перорального прийому T1/2 – близько 6,5 год. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно до Cl креатиніну, збільшується T1/2, що може призводити до збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози в плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемію. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального Хс, ЛПНГ та тригліцеридів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих (особливо у пацієнтів з ожирінням) при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами чи інсуліном.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до метформіну або будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (Cl креатиніну гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (зокрема, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність із нестабільними параметрами гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішньовенна урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти ( дитячий вік до 18 років, у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. З обережністю: пацієнти віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу, пацієнти з нирковою недостатністю (Cl креатиніну 45–59 мл/хв), період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну препарат має бути скасовано та призначено інсулінотерапію. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, З боку обміну речовин: дуже рідко – лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. З боку нервової системи: часто – порушення смаку (металевий присмак у роті). З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час або після їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну небажані явища повністю зникають. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в описі, посилилися або з'явилися інші побічні ефекти, не зазначені в описі, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування препаратом Глюкофаж® Лонг необхідно відмінити, залежно від функції нирок, за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після, за умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь. При гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у разі недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та ЛЗ, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності ЛЗ з непрямою гіперглікемічною дією (наприклад ГКС та тетракозактид (системної та місцевої дії), β2-адреноміметики, даназол, хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на день) та діуретики: може знадобитися більш частий контроль концентрації глюкози в крові, особливо у початку лікування При необхідності доза препарату Глюкофаж® Лонг може бути скоригована в процесі лікування та після його припинення, виходячи з рівня глікемії. Діуретики: одночасний прийом петлевих діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. При одночасному застосуванні препарату Глюкофаж Лонг з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію та Cmax метформіну. Катіонні ЛЗ (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Cmax. Колесевелам при одночасному застосуванні з метформіном у формі таблеток пролонгованої дії збільшує концентрацію метформіну в плазмі (збільшення AUC без значного збільшення Cmax).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки проковтують повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, 1 раз на день під час вечері. Доза препарату Глюкофаж Лонг у формі таблеток пролонгованої дії підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Монотерапія та комбінована терапія у поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендована початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг становить 500, 750 або 1000 мг 1 раз на добу під час вечері. 500 мг. Залежно від концентрації глюкози в плазмі крові через кожні 10-15 днів можливе повільне збільшення дози (на 500 мг), до досягнення максимальної добової дози (2000 мг). Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. 750 мг. Рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг становить 2 табл. по 750 мг один раз на день. Якщо прийому рекомендованої дози не вдається досягти адекватного контролю глікемії, можливе збільшення дози до максимальної — 3 табл. по 750 мг препарату Глюкофаж Лонг 1 раз на день. 1000мг. Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг призначають як підтримуючу терапію пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням у дозі 1000 або 2000 мг. 500, 750 та 1000 мг. Для пацієнтів, які вже отримують лікування метформіном, початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг повинна бути еквівалентною добовій дозі таблеток зі звичайним вивільненням. Пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням активного інгредієнта у дозі, що перевищує 2000 мг, не рекомендовано перехід на Глюкофаж® Лонг. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендованою початковою дозою препарату Глюкофаж® Лонг є 500 мг або 750 мг 1 раз на добу під час вечері (доступні наступні форми випуску Глюкофаж® Лонг: таблетки пролонгованої дії 500 мг та 750 мг). Через кожні 10-15 днів рекомендується коригувати дозу на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози у крові. У разі переходу з іншого гіпоглікемічного засобу підбір дози здійснюють, як описано вище, починаючи з призначення препарату Глюкофаж Лонг 500 або 750 мг, з можливим подальшим переходом на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Комбінація із інсуліном. Для досягнення кращого контролю вмісту глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Глюкофаж Лонг становить 1 табл. 500 або 750 мг один раз на добу під час вечері, тоді як дозу інсуліну підбирають на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Далі можливий перехід на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Добова доза. Максимальна рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг - 4 табл. по 500 мг (2000 мг на добу), 3 табл. 750 мг на добу (2250 мг) або 2 табл. по 1000 мг на добу (2000 мг). Якщо при прийомі максимальної дози 1 раз на день під час вечері не вдається досягти адекватного контролю глікемії, тоді максимальна доза може бути розділена на два прийоми: 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг - під час сніданку та 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг – під час вечері. Якщо адекватний контроль глікемії не досягається при прийомі 2000 мг препарату Глюкофаж® Лонг, таблетки пролонгованої дії, можливий перехід на метформін із звичайним вивільненням активного інгредієнта (наприклад, Глюкофаж®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою) з максимальною добовою дозою 300. Пацієнти з нирковою недостатністю. Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 45-59 мл/хв) лише у разі відсутності станів, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу. Початкова доза становить 500 або 750 мг один раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу. Функція нирок повинна ретельно контролювати кожні 3-6 міс. Якщо Cl креатиніну нижче 45 мл/хв, прийом препарату має бути негайно припинено. Пацієнти похилого віку. Через можливе зниження функції нирок дозу метформіну коригують на підставі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно, не менше ніж 2 рази на рік. Тривалість курсу лікування. Глюкофаж® Лонг слід приймати щодня без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря. Пропуск дози. У разі пропуску прийому чергової дози пацієнту слід прийняти наступну дозу у звичайний час. Не слід приймати подвійну дозу препарату Глюкофаж Лонг.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі до 85 г (у 42,5 рази, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. «Особливі вказівки»). Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспептичними розладами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується сильним нездужанням із загальною слабкістю, ацидотичною задишкою та блюванням, болем у животі, м'язовими судомами та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), концентрація лактату в плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування метформіну має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати вміст та/або Cl креатиніну в сироватці: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок та 2–4 рази на рік у літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з Cl креатиніну на НГН. У разі Cl креатиніну менше 45 мл/хв застосування препарату протипоказане. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функції нирок у пацієнтів похилого віку, при одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних засобів. Серцева недостатність Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам з ХСН слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції та функції нирок під час прийому метформіну. Прийом метформіну при гострій серцевій недостатності та ХСН із нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний. Інші запобіжні заходи Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Також пацієнтам слід регулярно виконувати фізичні вправи. Пацієнти повинні інформувати лікаря про будь-яке лікування та будь-які інфекційні захворювання, такі як застуда, інфекції дихальних шляхів або інфекції сечовивідних шляхів. Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, проте рекомендується виявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини або репаглінідом). Симптомами гіпоглікемії є слабкість, біль голови, запаморочення, підвищене потовиділення, прискорене серцебиття, порушення зору або порушення концентрації уваги. Необхідно попередити пацієнта, що неактивні компоненти препарату Глюкофаж Лонг можуть виділятися у незміненому вигляді через кишечник, що не впливає на терапевтичну активність препарату. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Монотерапія препаратом Глюкофаж Лонг не викликає гіпоглікемію, тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Тим не менш, можливий розвиток гіпоглікемії при застосуванні метформіну у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (включаючи похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід). З появою симптомів гіпоглікемії не слід керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
398,00 грн
354,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 1000,0 мг; Допоміжні речовини: кармелоза натрію – 50,0 мг, гіпромелоза 2208 – 392,3 мг, магнію стеарат – 7,0 мг. По 7 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 4 або 8 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 3 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ "М" для захисту від фальшування. Або у разі упаковки препарату ТОВ "Нанолек", Росія: По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 3 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ "М" для захисту від фальшування.Опис лікарської формиКапсулоподібні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з гравіюванням "1000" на одній стороні і "MERCK" - на іншій.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаВсмоктування Середнє Tmax метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 год (у проміжку 4–10 год) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії, 1000 мг. 500 мг. Після перорального прийому препарату у формі таблетки пролонгованої дії всмоктування метформіну уповільнено порівняно із таблеткою із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) становить 7 год. У той же час TCmax для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 год. 750 мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1193 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 годин (у проміжку 4-12 годин) після перорального прийому внутрішньо 1500 мг препарату Глюкофаж® Лонг у формі таблеток пролонгованої дії по 750 мг. 1000мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові (ТСmax) після їди становить 5 годин (у проміжку 4-10 годин) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії 1000 мг. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, Cmax та AUC збільшуються непропорційно прийнятій дозі. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням 2 рази на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Cmax і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. При прийомі метформіну у формі таблеток пролонгованої дії в дозі 1000 мг після їди AUC збільшується на 77% (Cmax збільшується на 26% та Tmax збільшується приблизно на 1 год). Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від складу їжі. Не спостерігається кумуляція при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії у дозі до 2000 мг. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Cmax у крові нижче Cmax у плазмі, і досягається приблизно через такий самий час. Середній Vd коливається в діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить >400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок КФ та канальцевої секреції. Після перорального прийому T1/2 – близько 6,5 год. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно до Cl креатиніну, збільшується T1/2, що може призводити до збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози в плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемію. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального Хс, ЛПНГ та тригліцеридів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих (особливо у пацієнтів з ожирінням) при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами чи інсуліном.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до метформіну або будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (Cl креатиніну гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (зокрема, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність із нестабільними параметрами гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішньовенна урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти ( дитячий вік до 18 років, у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. З обережністю: пацієнти віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу, пацієнти з нирковою недостатністю (Cl креатиніну 45–59 мл/хв), період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну препарат має бути скасовано та призначено інсулінотерапію. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, З боку обміну речовин: дуже рідко – лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. З боку нервової системи: часто – порушення смаку (металевий присмак у роті). З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час або після їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну небажані явища повністю зникають. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в описі, посилилися або з'явилися інші побічні ефекти, не зазначені в описі, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування препаратом Глюкофаж® Лонг необхідно відмінити, залежно від функції нирок, за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після, за умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь. При гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у разі недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та ЛЗ, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності ЛЗ з непрямою гіперглікемічною дією (наприклад ГКС та тетракозактид (системної та місцевої дії), β2-адреноміметики, даназол, хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на день) та діуретики: може знадобитися більш частий контроль концентрації глюкози в крові, особливо у початку лікування При необхідності доза препарату Глюкофаж® Лонг може бути скоригована в процесі лікування та після його припинення, виходячи з рівня глікемії. Діуретики: одночасний прийом петлевих діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. При одночасному застосуванні препарату Глюкофаж Лонг з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію та Cmax метформіну. Катіонні ЛЗ (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Cmax. Колесевелам при одночасному застосуванні з метформіном у формі таблеток пролонгованої дії збільшує концентрацію метформіну в плазмі (збільшення AUC без значного збільшення Cmax).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки проковтують повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, 1 раз на день під час вечері. Доза препарату Глюкофаж Лонг у формі таблеток пролонгованої дії підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Монотерапія та комбінована терапія у поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендована початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг становить 500, 750 або 1000 мг 1 раз на добу під час вечері. 500 мг. Залежно від концентрації глюкози в плазмі крові через кожні 10-15 днів можливе повільне збільшення дози (на 500 мг), до досягнення максимальної добової дози (2000 мг). Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. 750 мг. Рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг становить 2 табл. по 750 мг один раз на день. Якщо прийому рекомендованої дози не вдається досягти адекватного контролю глікемії, можливе збільшення дози до максимальної — 3 табл. по 750 мг препарату Глюкофаж Лонг 1 раз на день. 1000мг. Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг призначають як підтримуючу терапію пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням у дозі 1000 або 2000 мг. 500, 750 та 1000 мг. Для пацієнтів, які вже отримують лікування метформіном, початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг повинна бути еквівалентною добовій дозі таблеток зі звичайним вивільненням. Пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням активного інгредієнта у дозі, що перевищує 2000 мг, не рекомендовано перехід на Глюкофаж® Лонг. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендованою початковою дозою препарату Глюкофаж® Лонг є 500 мг або 750 мг 1 раз на добу під час вечері (доступні наступні форми випуску Глюкофаж® Лонг: таблетки пролонгованої дії 500 мг та 750 мг). Через кожні 10-15 днів рекомендується коригувати дозу на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози у крові. У разі переходу з іншого гіпоглікемічного засобу підбір дози здійснюють, як описано вище, починаючи з призначення препарату Глюкофаж Лонг 500 або 750 мг, з можливим подальшим переходом на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Комбінація із інсуліном. Для досягнення кращого контролю вмісту глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Глюкофаж Лонг становить 1 табл. 500 або 750 мг один раз на добу під час вечері, тоді як дозу інсуліну підбирають на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Далі можливий перехід на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Добова доза. Максимальна рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг - 4 табл. по 500 мг (2000 мг на добу), 3 табл. 750 мг на добу (2250 мг) або 2 табл. по 1000 мг на добу (2000 мг). Якщо при прийомі максимальної дози 1 раз на день під час вечері не вдається досягти адекватного контролю глікемії, тоді максимальна доза може бути розділена на два прийоми: 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг - під час сніданку та 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг – під час вечері. Якщо адекватний контроль глікемії не досягається при прийомі 2000 мг препарату Глюкофаж® Лонг, таблетки пролонгованої дії, можливий перехід на метформін із звичайним вивільненням активного інгредієнта (наприклад, Глюкофаж®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою) з максимальною добовою дозою 300. Пацієнти з нирковою недостатністю. Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 45-59 мл/хв) лише у разі відсутності станів, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу. Початкова доза становить 500 або 750 мг один раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу. Функція нирок повинна ретельно контролювати кожні 3-6 міс. Якщо Cl креатиніну нижче 45 мл/хв, прийом препарату має бути негайно припинено. Пацієнти похилого віку. Через можливе зниження функції нирок дозу метформіну коригують на підставі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно, не менше ніж 2 рази на рік. Тривалість курсу лікування. Глюкофаж® Лонг слід приймати щодня без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря. Пропуск дози. У разі пропуску прийому чергової дози пацієнту слід прийняти наступну дозу у звичайний час. Не слід приймати подвійну дозу препарату Глюкофаж Лонг.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі до 85 г (у 42,5 рази, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. «Особливі вказівки»). Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспептичними розладами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується сильним нездужанням із загальною слабкістю, ацидотичною задишкою та блюванням, болем у животі, м'язовими судомами та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), концентрація лактату в плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування метформіну має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати вміст та/або Cl креатиніну в сироватці: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок та 2–4 рази на рік у літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з Cl креатиніну на НГН. У разі Cl креатиніну менше 45 мл/хв застосування препарату протипоказане. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функції нирок у пацієнтів похилого віку, при одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних засобів. Серцева недостатність Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам з ХСН слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції та функції нирок під час прийому метформіну. Прийом метформіну при гострій серцевій недостатності та ХСН із нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний. Інші запобіжні заходи Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Також пацієнтам слід регулярно виконувати фізичні вправи. Пацієнти повинні інформувати лікаря про будь-яке лікування та будь-які інфекційні захворювання, такі як застуда, інфекції дихальних шляхів або інфекції сечовивідних шляхів. Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, проте рекомендується виявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини або репаглінідом). Симптомами гіпоглікемії є слабкість, біль голови, запаморочення, підвищене потовиділення, прискорене серцебиття, порушення зору або порушення концентрації уваги. Необхідно попередити пацієнта, що неактивні компоненти препарату Глюкофаж Лонг можуть виділятися у незміненому вигляді через кишечник, що не впливає на терапевтичну активність препарату. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Монотерапія препаратом Глюкофаж Лонг не викликає гіпоглікемію, тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Тим не менш, можливий розвиток гіпоглікемії при застосуванні метформіну у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (включаючи похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід). З появою симптомів гіпоглікемії не слід керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
232,00 грн
184,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 500,0 мг; Допоміжні речовини: кармелоза натрію – 25,0 мг, гіпромелоза 2208 – 196,2 мг, магнію стеарат – 3,5 мг. По 15 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 2 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ "М" для захисту від фальшування.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з гравіюванням "500" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаВсмоктування Середнє Tmax метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 год (у проміжку 4–10 год) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії, 1000 мг. 500 мг. Після перорального прийому препарату у формі таблетки пролонгованої дії всмоктування метформіну уповільнено порівняно із таблеткою із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) становить 7 год. У той же час TCmax для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 год. 750 мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1193 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 годин (у проміжку 4-12 годин) після перорального прийому внутрішньо 1500 мг препарату Глюкофаж® Лонг у формі таблеток пролонгованої дії по 750 мг. 1000мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові (ТСmax) після їди становить 5 годин (у проміжку 4-10 годин) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії 1000 мг. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, Cmax та AUC збільшуються непропорційно прийнятій дозі. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням 2 рази на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Cmax і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. При прийомі метформіну у формі таблеток пролонгованої дії в дозі 1000 мг після їди AUC збільшується на 77% (Cmax збільшується на 26% та Tmax збільшується приблизно на 1 год). Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від складу їжі. Не спостерігається кумуляція при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії у дозі до 2000 мг. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Cmax у крові нижче Cmax у плазмі, і досягається приблизно через такий самий час. Середній Vd коливається в діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить >400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок КФ та канальцевої секреції. Після перорального прийому T1/2 – близько 6,5 год. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно до Cl креатиніну, збільшується T1/2, що може призводити до збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози в плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемію. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального Хс, ЛПНГ та тригліцеридів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих (особливо у пацієнтів з ожирінням) при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами чи інсуліном.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до метформіну або будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (Cl креатиніну гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (зокрема, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність із нестабільними параметрами гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішньовенна урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти ( дитячий вік до 18 років, у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. З обережністю: пацієнти віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу, пацієнти з нирковою недостатністю (Cl креатиніну 45–59 мл/хв), період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну препарат має бути скасовано та призначено інсулінотерапію. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, З боку обміну речовин: дуже рідко – лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. З боку нервової системи: часто – порушення смаку (металевий присмак у роті). З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час або після їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну небажані явища повністю зникають. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в описі, посилилися або з'явилися інші побічні ефекти, не зазначені в описі, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування препаратом Глюкофаж® Лонг необхідно відмінити, залежно від функції нирок, за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після, за умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь. При гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у разі недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та ЛЗ, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності ЛЗ з непрямою гіперглікемічною дією (наприклад ГКС та тетракозактид (системної та місцевої дії), β2-адреноміметики, даназол, хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на день) та діуретики: може знадобитися більш частий контроль концентрації глюкози в крові, особливо у початку лікування При необхідності доза препарату Глюкофаж® Лонг може бути скоригована в процесі лікування та після його припинення, виходячи з рівня глікемії. Діуретики: одночасний прийом петлевих діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. При одночасному застосуванні препарату Глюкофаж Лонг з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію та Cmax метформіну. Катіонні ЛЗ (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Cmax. Колесевелам при одночасному застосуванні з метформіном у формі таблеток пролонгованої дії збільшує концентрацію метформіну в плазмі (збільшення AUC без значного збільшення Cmax).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки проковтують повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, 1 раз на день під час вечері. Доза препарату Глюкофаж Лонг у формі таблеток пролонгованої дії підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Монотерапія та комбінована терапія у поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендована початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг становить 500, 750 або 1000 мг 1 раз на добу під час вечері. 500 мг. Залежно від концентрації глюкози в плазмі крові через кожні 10-15 днів можливе повільне збільшення дози (на 500 мг), до досягнення максимальної добової дози (2000 мг). Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. 750 мг. Рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг становить 2 табл. по 750 мг один раз на день. Якщо прийому рекомендованої дози не вдається досягти адекватного контролю глікемії, можливе збільшення дози до максимальної — 3 табл. по 750 мг препарату Глюкофаж Лонг 1 раз на день. 1000мг. Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг призначають як підтримуючу терапію пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням у дозі 1000 або 2000 мг. 500, 750 та 1000 мг. Для пацієнтів, які вже отримують лікування метформіном, початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг повинна бути еквівалентною добовій дозі таблеток зі звичайним вивільненням. Пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням активного інгредієнта у дозі, що перевищує 2000 мг, не рекомендовано перехід на Глюкофаж® Лонг. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендованою початковою дозою препарату Глюкофаж® Лонг є 500 мг або 750 мг 1 раз на добу під час вечері (доступні наступні форми випуску Глюкофаж® Лонг: таблетки пролонгованої дії 500 мг та 750 мг). Через кожні 10-15 днів рекомендується коригувати дозу на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози у крові. У разі переходу з іншого гіпоглікемічного засобу підбір дози здійснюють, як описано вище, починаючи з призначення препарату Глюкофаж Лонг 500 або 750 мг, з можливим подальшим переходом на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Комбінація із інсуліном. Для досягнення кращого контролю вмісту глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Глюкофаж Лонг становить 1 табл. 500 або 750 мг один раз на добу під час вечері, тоді як дозу інсуліну підбирають на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Далі можливий перехід на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Добова доза. Максимальна рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг - 4 табл. по 500 мг (2000 мг на добу), 3 табл. 750 мг на добу (2250 мг) або 2 табл. по 1000 мг на добу (2000 мг). Якщо при прийомі максимальної дози 1 раз на день під час вечері не вдається досягти адекватного контролю глікемії, тоді максимальна доза може бути розділена на два прийоми: 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг - під час сніданку та 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг – під час вечері. Якщо адекватний контроль глікемії не досягається при прийомі 2000 мг препарату Глюкофаж® Лонг, таблетки пролонгованої дії, можливий перехід на метформін із звичайним вивільненням активного інгредієнта (наприклад, Глюкофаж®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою) з максимальною добовою дозою 300. Пацієнти з нирковою недостатністю. Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 45-59 мл/хв) лише у разі відсутності станів, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу. Початкова доза становить 500 або 750 мг один раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу. Функція нирок повинна ретельно контролювати кожні 3-6 міс. Якщо Cl креатиніну нижче 45 мл/хв, прийом препарату має бути негайно припинено. Пацієнти похилого віку. Через можливе зниження функції нирок дозу метформіну коригують на підставі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно, не менше ніж 2 рази на рік. Тривалість курсу лікування. Глюкофаж® Лонг слід приймати щодня без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря. Пропуск дози. У разі пропуску прийому чергової дози пацієнту слід прийняти наступну дозу у звичайний час. Не слід приймати подвійну дозу препарату Глюкофаж Лонг.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі до 85 г (у 42,5 рази, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. «Особливі вказівки»). Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспептичними розладами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується сильним нездужанням із загальною слабкістю, ацидотичною задишкою та блюванням, болем у животі, м'язовими судомами та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), концентрація лактату в плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування метформіну має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати вміст та/або Cl креатиніну в сироватці: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок та 2–4 рази на рік у літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з Cl креатиніну на НГН. У разі Cl креатиніну менше 45 мл/хв застосування препарату протипоказане. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функції нирок у пацієнтів похилого віку, при одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних засобів. Серцева недостатність Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам з ХСН слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції та функції нирок під час прийому метформіну. Прийом метформіну при гострій серцевій недостатності та ХСН із нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний. Інші запобіжні заходи Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Також пацієнтам слід регулярно виконувати фізичні вправи. Пацієнти повинні інформувати лікаря про будь-яке лікування та будь-які інфекційні захворювання, такі як застуда, інфекції дихальних шляхів або інфекції сечовивідних шляхів. Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, проте рекомендується виявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини або репаглінідом). Симптомами гіпоглікемії є слабкість, біль голови, запаморочення, підвищене потовиділення, прискорене серцебиття, порушення зору або порушення концентрації уваги. Необхідно попередити пацієнта, що неактивні компоненти препарату Глюкофаж Лонг можуть виділятися у незміненому вигляді через кишечник, що не впливає на терапевтичну активність препарату. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Монотерапія препаратом Глюкофаж Лонг не викликає гіпоглікемію, тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Тим не менш, можливий розвиток гіпоглікемії при застосуванні метформіну у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (включаючи похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід). З появою симптомів гіпоглікемії не слід керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
292,00 грн
245,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 500,0 мг; Допоміжні речовини: кармелоза натрію – 25,0 мг, гіпромелоза 2208 – 196,2 мг, магнію стеарат – 3,5 мг. По 15 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 2 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ "М" для захисту від фальшування.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з гравіюванням "500" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаВсмоктування Середнє Tmax метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 год (у проміжку 4–10 год) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії, 1000 мг. 500 мг. Після перорального прийому препарату у формі таблетки пролонгованої дії всмоктування метформіну уповільнено порівняно із таблеткою із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) становить 7 год. У той же час TCmax для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 год. 750 мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1193 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 годин (у проміжку 4-12 годин) після перорального прийому внутрішньо 1500 мг препарату Глюкофаж® Лонг у формі таблеток пролонгованої дії по 750 мг. 1000мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові (ТСmax) після їди становить 5 годин (у проміжку 4-10 годин) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії 1000 мг. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, Cmax та AUC збільшуються непропорційно прийнятій дозі. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням 2 рази на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Cmax і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. При прийомі метформіну у формі таблеток пролонгованої дії в дозі 1000 мг після їди AUC збільшується на 77% (Cmax збільшується на 26% та Tmax збільшується приблизно на 1 год). Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від складу їжі. Не спостерігається кумуляція при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії у дозі до 2000 мг. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Cmax у крові нижче Cmax у плазмі, і досягається приблизно через такий самий час. Середній Vd коливається в діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить >400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок КФ та канальцевої секреції. Після перорального прийому T1/2 – близько 6,5 год. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно до Cl креатиніну, збільшується T1/2, що може призводити до збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози в плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемію. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального Хс, ЛПНГ та тригліцеридів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих (особливо у пацієнтів з ожирінням) при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами чи інсуліном.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до метформіну або будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (Cl креатиніну гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (зокрема, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність із нестабільними параметрами гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішньовенна урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти ( дитячий вік до 18 років, у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. З обережністю: пацієнти віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу, пацієнти з нирковою недостатністю (Cl креатиніну 45–59 мл/хв), період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну препарат має бути скасовано та призначено інсулінотерапію. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, З боку обміну речовин: дуже рідко – лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. З боку нервової системи: часто – порушення смаку (металевий присмак у роті). З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час або після їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну небажані явища повністю зникають. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в описі, посилилися або з'явилися інші побічні ефекти, не зазначені в описі, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування препаратом Глюкофаж® Лонг необхідно відмінити, залежно від функції нирок, за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після, за умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь. При гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у разі недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та ЛЗ, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності ЛЗ з непрямою гіперглікемічною дією (наприклад ГКС та тетракозактид (системної та місцевої дії), β2-адреноміметики, даназол, хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на день) та діуретики: може знадобитися більш частий контроль концентрації глюкози в крові, особливо у початку лікування При необхідності доза препарату Глюкофаж® Лонг може бути скоригована в процесі лікування та після його припинення, виходячи з рівня глікемії. Діуретики: одночасний прийом петлевих діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. При одночасному застосуванні препарату Глюкофаж Лонг з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію та Cmax метформіну. Катіонні ЛЗ (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Cmax. Колесевелам при одночасному застосуванні з метформіном у формі таблеток пролонгованої дії збільшує концентрацію метформіну в плазмі (збільшення AUC без значного збільшення Cmax).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки проковтують повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, 1 раз на день під час вечері. Доза препарату Глюкофаж Лонг у формі таблеток пролонгованої дії підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Монотерапія та комбінована терапія у поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендована початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг становить 500, 750 або 1000 мг 1 раз на добу під час вечері. 500 мг. Залежно від концентрації глюкози в плазмі крові через кожні 10-15 днів можливе повільне збільшення дози (на 500 мг), до досягнення максимальної добової дози (2000 мг). Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. 750 мг. Рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг становить 2 табл. по 750 мг один раз на день. Якщо прийому рекомендованої дози не вдається досягти адекватного контролю глікемії, можливе збільшення дози до максимальної — 3 табл. по 750 мг препарату Глюкофаж Лонг 1 раз на день. 1000мг. Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг призначають як підтримуючу терапію пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням у дозі 1000 або 2000 мг. 500, 750 та 1000 мг. Для пацієнтів, які вже отримують лікування метформіном, початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг повинна бути еквівалентною добовій дозі таблеток зі звичайним вивільненням. Пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням активного інгредієнта у дозі, що перевищує 2000 мг, не рекомендовано перехід на Глюкофаж® Лонг. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендованою початковою дозою препарату Глюкофаж® Лонг є 500 мг або 750 мг 1 раз на добу під час вечері (доступні наступні форми випуску Глюкофаж® Лонг: таблетки пролонгованої дії 500 мг та 750 мг). Через кожні 10-15 днів рекомендується коригувати дозу на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози у крові. У разі переходу з іншого гіпоглікемічного засобу підбір дози здійснюють, як описано вище, починаючи з призначення препарату Глюкофаж Лонг 500 або 750 мг, з можливим подальшим переходом на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Комбінація із інсуліном. Для досягнення кращого контролю вмісту глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Глюкофаж Лонг становить 1 табл. 500 або 750 мг один раз на добу під час вечері, тоді як дозу інсуліну підбирають на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Далі можливий перехід на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Добова доза. Максимальна рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг - 4 табл. по 500 мг (2000 мг на добу), 3 табл. 750 мг на добу (2250 мг) або 2 табл. по 1000 мг на добу (2000 мг). Якщо при прийомі максимальної дози 1 раз на день під час вечері не вдається досягти адекватного контролю глікемії, тоді максимальна доза може бути розділена на два прийоми: 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг - під час сніданку та 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг – під час вечері. Якщо адекватний контроль глікемії не досягається при прийомі 2000 мг препарату Глюкофаж® Лонг, таблетки пролонгованої дії, можливий перехід на метформін із звичайним вивільненням активного інгредієнта (наприклад, Глюкофаж®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою) з максимальною добовою дозою 300. Пацієнти з нирковою недостатністю. Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 45-59 мл/хв) лише у разі відсутності станів, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу. Початкова доза становить 500 або 750 мг один раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу. Функція нирок повинна ретельно контролювати кожні 3-6 міс. Якщо Cl креатиніну нижче 45 мл/хв, прийом препарату має бути негайно припинено. Пацієнти похилого віку. Через можливе зниження функції нирок дозу метформіну коригують на підставі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно, не менше ніж 2 рази на рік. Тривалість курсу лікування. Глюкофаж® Лонг слід приймати щодня без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря. Пропуск дози. У разі пропуску прийому чергової дози пацієнту слід прийняти наступну дозу у звичайний час. Не слід приймати подвійну дозу препарату Глюкофаж Лонг.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі до 85 г (у 42,5 рази, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. «Особливі вказівки»). Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспептичними розладами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується сильним нездужанням із загальною слабкістю, ацидотичною задишкою та блюванням, болем у животі, м'язовими судомами та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), концентрація лактату в плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування метформіну має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати вміст та/або Cl креатиніну в сироватці: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок та 2–4 рази на рік у літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з Cl креатиніну на НГН. У разі Cl креатиніну менше 45 мл/хв застосування препарату протипоказане. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функції нирок у пацієнтів похилого віку, при одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних засобів. Серцева недостатність Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам з ХСН слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції та функції нирок під час прийому метформіну. Прийом метформіну при гострій серцевій недостатності та ХСН із нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний. Інші запобіжні заходи Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Також пацієнтам слід регулярно виконувати фізичні вправи. Пацієнти повинні інформувати лікаря про будь-яке лікування та будь-які інфекційні захворювання, такі як застуда, інфекції дихальних шляхів або інфекції сечовивідних шляхів. Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, проте рекомендується виявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини або репаглінідом). Симптомами гіпоглікемії є слабкість, біль голови, запаморочення, підвищене потовиділення, прискорене серцебиття, порушення зору або порушення концентрації уваги. Необхідно попередити пацієнта, що неактивні компоненти препарату Глюкофаж Лонг можуть виділятися у незміненому вигляді через кишечник, що не впливає на терапевтичну активність препарату. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Монотерапія препаратом Глюкофаж Лонг не викликає гіпоглікемію, тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Тим не менш, можливий розвиток гіпоглікемії при застосуванні метформіну у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (включаючи похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід). З появою симптомів гіпоглікемії не слід керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
248,00 грн
219,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 750,0 мг; Допоміжні речовини: кармелоза натрію – 37,5 мг, гіпромелоза 2208 – 294,24 мг, магнію стеарат – 5,3 мг. По 15 таблеток у блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги або ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги. По 2 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ "М" для захисту від фальшування.Опис лікарської формиКапсулоподібні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з гравіюванням "750" на одній стороні і "MERCK" - на іншій.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаВсмоктування Середнє Tmax метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 год (у проміжку 4–10 год) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії, 1000 мг. 500 мг. Після перорального прийому препарату у формі таблетки пролонгованої дії всмоктування метформіну уповільнено порівняно із таблеткою із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) становить 7 год. У той же час TCmax для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 год. 750 мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1193 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 годин (у проміжку 4-12 годин) після перорального прийому внутрішньо 1500 мг препарату Глюкофаж® Лонг у формі таблеток пролонгованої дії по 750 мг. 1000мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові (ТСmax) після їди становить 5 годин (у проміжку 4-10 годин) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії 1000 мг. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, Cmax та AUC збільшуються непропорційно прийнятій дозі. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням 2 рази на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Cmax і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. При прийомі метформіну у формі таблеток пролонгованої дії в дозі 1000 мг після їди AUC збільшується на 77% (Cmax збільшується на 26% та Tmax збільшується приблизно на 1 год). Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від складу їжі. Не спостерігається кумуляція при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії у дозі до 2000 мг. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Cmax у крові нижче Cmax у плазмі, і досягається приблизно через такий самий час. Середній Vd коливається в діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить >400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок КФ та канальцевої секреції. Після перорального прийому T1/2 – близько 6,5 год. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно до Cl креатиніну, збільшується T1/2, що може призводити до збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози в плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемію. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального Хс, ЛПНГ та тригліцеридів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих (особливо у пацієнтів з ожирінням) при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами чи інсуліном.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до метформіну або будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (Cl креатиніну гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (зокрема, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність із нестабільними параметрами гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішньовенна урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти ( дитячий вік до 18 років, у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. З обережністю: пацієнти віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу, пацієнти з нирковою недостатністю (Cl креатиніну 45–59 мл/хв), період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну препарат має бути скасовано та призначено інсулінотерапію. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, З боку обміну речовин: дуже рідко – лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. З боку нервової системи: часто – порушення смаку (металевий присмак у роті). З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час або після їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну небажані явища повністю зникають. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в описі, посилилися або з'явилися інші побічні ефекти, не зазначені в описі, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування препаратом Глюкофаж® Лонг необхідно відмінити, залежно від функції нирок, за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після, за умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь. При гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у разі недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та ЛЗ, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності ЛЗ з непрямою гіперглікемічною дією (наприклад ГКС та тетракозактид (системної та місцевої дії), β2-адреноміметики, даназол, хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на день) та діуретики: може знадобитися більш частий контроль концентрації глюкози в крові, особливо у початку лікування При необхідності доза препарату Глюкофаж® Лонг може бути скоригована в процесі лікування та після його припинення, виходячи з рівня глікемії. Діуретики: одночасний прийом петлевих діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. При одночасному застосуванні препарату Глюкофаж Лонг з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію та Cmax метформіну. Катіонні ЛЗ (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Cmax. Колесевелам при одночасному застосуванні з метформіном у формі таблеток пролонгованої дії збільшує концентрацію метформіну в плазмі (збільшення AUC без значного збільшення Cmax).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки проковтують повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, 1 раз на день під час вечері. Доза препарату Глюкофаж Лонг у формі таблеток пролонгованої дії підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Монотерапія та комбінована терапія у поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендована початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг становить 500, 750 або 1000 мг 1 раз на добу під час вечері. 500 мг. Залежно від концентрації глюкози в плазмі крові через кожні 10-15 днів можливе повільне збільшення дози (на 500 мг), до досягнення максимальної добової дози (2000 мг). Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. 750 мг. Рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг становить 2 табл. по 750 мг один раз на день. Якщо прийому рекомендованої дози не вдається досягти адекватного контролю глікемії, можливе збільшення дози до максимальної — 3 табл. по 750 мг препарату Глюкофаж Лонг 1 раз на день. 1000мг. Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг призначають як підтримуючу терапію пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням у дозі 1000 або 2000 мг. 500, 750 та 1000 мг. Для пацієнтів, які вже отримують лікування метформіном, початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг повинна бути еквівалентною добовій дозі таблеток зі звичайним вивільненням. Пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням активного інгредієнта у дозі, що перевищує 2000 мг, не рекомендовано перехід на Глюкофаж® Лонг. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендованою початковою дозою препарату Глюкофаж® Лонг є 500 мг або 750 мг 1 раз на добу під час вечері (доступні наступні форми випуску Глюкофаж® Лонг: таблетки пролонгованої дії 500 мг та 750 мг). Через кожні 10-15 днів рекомендується коригувати дозу на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози у крові. У разі переходу з іншого гіпоглікемічного засобу підбір дози здійснюють, як описано вище, починаючи з призначення препарату Глюкофаж Лонг 500 або 750 мг, з можливим подальшим переходом на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Комбінація із інсуліном. Для досягнення кращого контролю вмісту глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Глюкофаж Лонг становить 1 табл. 500 або 750 мг один раз на добу під час вечері, тоді як дозу інсуліну підбирають на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Далі можливий перехід на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Добова доза. Максимальна рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг - 4 табл. по 500 мг (2000 мг на добу), 3 табл. 750 мг на добу (2250 мг) або 2 табл. по 1000 мг на добу (2000 мг). Якщо при прийомі максимальної дози 1 раз на день під час вечері не вдається досягти адекватного контролю глікемії, тоді максимальна доза може бути розділена на два прийоми: 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг - під час сніданку та 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг – під час вечері. Якщо адекватний контроль глікемії не досягається при прийомі 2000 мг препарату Глюкофаж® Лонг, таблетки пролонгованої дії, можливий перехід на метформін із звичайним вивільненням активного інгредієнта (наприклад, Глюкофаж®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою) з максимальною добовою дозою 300. Пацієнти з нирковою недостатністю. Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 45-59 мл/хв) лише у разі відсутності станів, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу. Початкова доза становить 500 або 750 мг один раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу. Функція нирок повинна ретельно контролювати кожні 3-6 міс. Якщо Cl креатиніну нижче 45 мл/хв, прийом препарату має бути негайно припинено. Пацієнти похилого віку. Через можливе зниження функції нирок дозу метформіну коригують на підставі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно, не менше ніж 2 рази на рік. Тривалість курсу лікування. Глюкофаж® Лонг слід приймати щодня без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря. Пропуск дози. У разі пропуску прийому чергової дози пацієнту слід прийняти наступну дозу у звичайний час. Не слід приймати подвійну дозу препарату Глюкофаж Лонг.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі до 85 г (у 42,5 рази, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. «Особливі вказівки»). Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспептичними розладами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується сильним нездужанням із загальною слабкістю, ацидотичною задишкою та блюванням, болем у животі, м'язовими судомами та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), концентрація лактату в плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування метформіну має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати вміст та/або Cl креатиніну в сироватці: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок та 2–4 рази на рік у літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з Cl креатиніну на НГН. У разі Cl креатиніну менше 45 мл/хв застосування препарату протипоказане. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функції нирок у пацієнтів похилого віку, при одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних засобів. Серцева недостатність Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам з ХСН слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції та функції нирок під час прийому метформіну. Прийом метформіну при гострій серцевій недостатності та ХСН із нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний. Інші запобіжні заходи Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Також пацієнтам слід регулярно виконувати фізичні вправи. Пацієнти повинні інформувати лікаря про будь-яке лікування та будь-які інфекційні захворювання, такі як застуда, інфекції дихальних шляхів або інфекції сечовивідних шляхів. Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, проте рекомендується виявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини або репаглінідом). Симптомами гіпоглікемії є слабкість, біль голови, запаморочення, підвищене потовиділення, прискорене серцебиття, порушення зору або порушення концентрації уваги. Необхідно попередити пацієнта, що неактивні компоненти препарату Глюкофаж Лонг можуть виділятися у незміненому вигляді через кишечник, що не впливає на терапевтичну активність препарату. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Монотерапія препаратом Глюкофаж Лонг не викликає гіпоглікемію, тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Тим не менш, можливий розвиток гіпоглікемії при застосуванні метформіну у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (включаючи похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід). З появою симптомів гіпоглікемії не слід керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
319,00 грн
284,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 750,0 мг; Допоміжні речовини: кармелоза натрію – 37,5 мг, гіпромелоза 2208 – 294,24 мг, магнію стеарат – 5,3 мг. По 15 таблеток у блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги або ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги. По 2 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ "М" для захисту від фальшування.Опис лікарської формиКапсулоподібні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з гравіюванням "750" на одній стороні і "MERCK" - на іншій.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаВсмоктування Середнє Tmax метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 год (у проміжку 4–10 год) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії, 1000 мг. 500 мг. Після перорального прийому препарату у формі таблетки пролонгованої дії всмоктування метформіну уповільнено порівняно із таблеткою із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) становить 7 год. У той же час TCmax для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 год. 750 мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1193 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 годин (у проміжку 4-12 годин) після перорального прийому внутрішньо 1500 мг препарату Глюкофаж® Лонг у формі таблеток пролонгованої дії по 750 мг. 1000мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові (ТСmax) після їди становить 5 годин (у проміжку 4-10 годин) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії 1000 мг. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, Cmax та AUC збільшуються непропорційно прийнятій дозі. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням 2 рази на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Cmax і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. При прийомі метформіну у формі таблеток пролонгованої дії в дозі 1000 мг після їди AUC збільшується на 77% (Cmax збільшується на 26% та Tmax збільшується приблизно на 1 год). Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від складу їжі. Не спостерігається кумуляція при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії у дозі до 2000 мг. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Cmax у крові нижче Cmax у плазмі, і досягається приблизно через такий самий час. Середній Vd коливається в діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить >400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок КФ та канальцевої секреції. Після перорального прийому T1/2 – близько 6,5 год. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно до Cl креатиніну, збільшується T1/2, що може призводити до збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози в плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемію. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального Хс, ЛПНГ та тригліцеридів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих (особливо у пацієнтів з ожирінням) при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами чи інсуліном.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до метформіну або будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (Cl креатиніну гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (зокрема, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність із нестабільними параметрами гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішньовенна урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти ( дитячий вік до 18 років, у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. З обережністю: пацієнти віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу, пацієнти з нирковою недостатністю (Cl креатиніну 45–59 мл/хв), період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну препарат має бути скасовано та призначено інсулінотерапію. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, З боку обміну речовин: дуже рідко – лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. З боку нервової системи: часто – порушення смаку (металевий присмак у роті). З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час або після їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну небажані явища повністю зникають. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в описі, посилилися або з'явилися інші побічні ефекти, не зазначені в описі, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування препаратом Глюкофаж® Лонг необхідно відмінити, залежно від функції нирок, за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після, за умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь. При гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у разі недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та ЛЗ, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності ЛЗ з непрямою гіперглікемічною дією (наприклад ГКС та тетракозактид (системної та місцевої дії), β2-адреноміметики, даназол, хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на день) та діуретики: може знадобитися більш частий контроль концентрації глюкози в крові, особливо у початку лікування При необхідності доза препарату Глюкофаж® Лонг може бути скоригована в процесі лікування та після його припинення, виходячи з рівня глікемії. Діуретики: одночасний прийом петлевих діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. При одночасному застосуванні препарату Глюкофаж Лонг з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію та Cmax метформіну. Катіонні ЛЗ (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Cmax. Колесевелам при одночасному застосуванні з метформіном у формі таблеток пролонгованої дії збільшує концентрацію метформіну в плазмі (збільшення AUC без значного збільшення Cmax).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки проковтують повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, 1 раз на день під час вечері. Доза препарату Глюкофаж Лонг у формі таблеток пролонгованої дії підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Монотерапія та комбінована терапія у поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендована початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг становить 500, 750 або 1000 мг 1 раз на добу під час вечері. 500 мг. Залежно від концентрації глюкози в плазмі крові через кожні 10-15 днів можливе повільне збільшення дози (на 500 мг), до досягнення максимальної добової дози (2000 мг). Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. 750 мг. Рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг становить 2 табл. по 750 мг один раз на день. Якщо прийому рекомендованої дози не вдається досягти адекватного контролю глікемії, можливе збільшення дози до максимальної — 3 табл. по 750 мг препарату Глюкофаж Лонг 1 раз на день. 1000мг. Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг призначають як підтримуючу терапію пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням у дозі 1000 або 2000 мг. 500, 750 та 1000 мг. Для пацієнтів, які вже отримують лікування метформіном, початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг повинна бути еквівалентною добовій дозі таблеток зі звичайним вивільненням. Пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням активного інгредієнта у дозі, що перевищує 2000 мг, не рекомендовано перехід на Глюкофаж® Лонг. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендованою початковою дозою препарату Глюкофаж® Лонг є 500 мг або 750 мг 1 раз на добу під час вечері (доступні наступні форми випуску Глюкофаж® Лонг: таблетки пролонгованої дії 500 мг та 750 мг). Через кожні 10-15 днів рекомендується коригувати дозу на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози у крові. У разі переходу з іншого гіпоглікемічного засобу підбір дози здійснюють, як описано вище, починаючи з призначення препарату Глюкофаж Лонг 500 або 750 мг, з можливим подальшим переходом на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Комбінація із інсуліном. Для досягнення кращого контролю вмісту глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Глюкофаж Лонг становить 1 табл. 500 або 750 мг один раз на добу під час вечері, тоді як дозу інсуліну підбирають на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Далі можливий перехід на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Добова доза. Максимальна рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг - 4 табл. по 500 мг (2000 мг на добу), 3 табл. 750 мг на добу (2250 мг) або 2 табл. по 1000 мг на добу (2000 мг). Якщо при прийомі максимальної дози 1 раз на день під час вечері не вдається досягти адекватного контролю глікемії, тоді максимальна доза може бути розділена на два прийоми: 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг - під час сніданку та 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг – під час вечері. Якщо адекватний контроль глікемії не досягається при прийомі 2000 мг препарату Глюкофаж® Лонг, таблетки пролонгованої дії, можливий перехід на метформін із звичайним вивільненням активного інгредієнта (наприклад, Глюкофаж®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою) з максимальною добовою дозою 300. Пацієнти з нирковою недостатністю. Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 45-59 мл/хв) лише у разі відсутності станів, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу. Початкова доза становить 500 або 750 мг один раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу. Функція нирок повинна ретельно контролювати кожні 3-6 міс. Якщо Cl креатиніну нижче 45 мл/хв, прийом препарату має бути негайно припинено. Пацієнти похилого віку. Через можливе зниження функції нирок дозу метформіну коригують на підставі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно, не менше ніж 2 рази на рік. Тривалість курсу лікування. Глюкофаж® Лонг слід приймати щодня без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря. Пропуск дози. У разі пропуску прийому чергової дози пацієнту слід прийняти наступну дозу у звичайний час. Не слід приймати подвійну дозу препарату Глюкофаж Лонг.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі до 85 г (у 42,5 рази, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. «Особливі вказівки»). Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспептичними розладами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується сильним нездужанням із загальною слабкістю, ацидотичною задишкою та блюванням, болем у животі, м'язовими судомами та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), концентрація лактату в плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування метформіну має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати вміст та/або Cl креатиніну в сироватці: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок та 2–4 рази на рік у літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з Cl креатиніну на НГН. У разі Cl креатиніну менше 45 мл/хв застосування препарату протипоказане. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функції нирок у пацієнтів похилого віку, при одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних засобів. Серцева недостатність Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам з ХСН слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції та функції нирок під час прийому метформіну. Прийом метформіну при гострій серцевій недостатності та ХСН із нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний. Інші запобіжні заходи Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Також пацієнтам слід регулярно виконувати фізичні вправи. Пацієнти повинні інформувати лікаря про будь-яке лікування та будь-які інфекційні захворювання, такі як застуда, інфекції дихальних шляхів або інфекції сечовивідних шляхів. Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, проте рекомендується виявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини або репаглінідом). Симптомами гіпоглікемії є слабкість, біль голови, запаморочення, підвищене потовиділення, прискорене серцебиття, порушення зору або порушення концентрації уваги. Необхідно попередити пацієнта, що неактивні компоненти препарату Глюкофаж Лонг можуть виділятися у незміненому вигляді через кишечник, що не впливає на терапевтичну активність препарату. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Монотерапія препаратом Глюкофаж Лонг не викликає гіпоглікемію, тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Тим не менш, можливий розвиток гіпоглікемії при застосуванні метформіну у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (включаючи похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід). З появою симптомів гіпоглікемії не слід керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: глібенкламід 2.5 мг. метформіну гідрохлорид 400 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна -100 мг, крохмаль кукурудзяний - 20 мг, кремнію діоксид колоїдний - 20 мг, желатин -10 мг, гліцерол -10 мг, магнію стеарат - 7 мг, тальк очищений -15 мг, кроскармеллоза карбоксиметилкрохмаль натрію -18.3 мг, целацефат – 2 мг, діетилфталат – 0.2 мг. 40 пігулок.Фармакотерапевтична групаМетформін відноситься до групи бігуанідів і знижує рівень глюкози в сироватці крові за рахунок підвищення чутливості периферичних тканин до дії інсуліну та посилення захоплення глюкози. Знижує всмоктування вуглеводів у ШКТ та гальмує глюконеогенез у печінці. Препарат також сприятливо впливає на ліпідний профіль крові, знижуючи рівень загального холестерину. ЛПНГ та тригліцеридів. Не викликає гіпоглікемічних реакцій. Глібенкламід відноситься до групи похідних сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну шляхом зниження порога подразнення глюкозою β-клітин підшлункової залози, підвищує чутливість до інсуліну та ступінь його зв'язування з клітинами-мішенями, збільшує вивільнення інсуліну, посилює вплив інсуліну на поглинання глюкози м'язами та печінкою. Діє у другій стадії секреції інсуліну.ФармакокінетикаГлібенкламід. При прийомі внутрішньо абсорбція із ШКТ становить 48-84%. Час досягнення Cmax -1-2 год. Vd – 910 л. Зв'язок із білками плазми становить 95%. Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням двох неактивних метаболітів, один з яких виводиться нирками, а інший – кишечником. 1/2 – від 3 до 1016 год. Метформін. Після прийому внутрішньо абсорбується із шлунково-кишкового тракту досить повно, у калі виявляється 20-30% дози. Абсолютна біодоступність становить від 50 до 60%. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується та затримується. Швидко розподіляється у тканині, практично не зв'язується з білками плазми. Піддається метаболізму в дуже слабкому ступені і виводиться нирками.1/2 становить приблизно 912 год.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих: При неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та попередньої терапії метформіном або глібенкламідом; для заміщення попередньої терапії двома препаратами (метформіном та глібенкламідом) у хворих зі стабільним та добре контрольованим рівнем глюкози крові.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; гіпоглікемія; тяжкі порушення функції нирок; гострі стани, що можуть призводити до зміни функції нирок (дегідратація, тяжка інфекція, шок); гострі чи хронічні захворювання, що супроводжуються гіпоксією тканин (серцева чи дихальна недостатність, нещодавній інфаркт міокарда, шок); печінкова недостатність; порфірія; одночасний прийом міконазолу; інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання, травми, великі опіки та інші стани, які потребують інсулінотерапії; хронічний алкоголізм; гостра алкогольна інтоксикація; лактацидоз (в т.ч. в анамнезі); застосування протягом не менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини; дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал./добу); підвищена чутливість до метформіну, глібенкламіду або інших похідних сульфонілсечовини, а також до допоміжних речовин. Не рекомендується застосовувати препарат у осіб віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактацидозу. З обережністю: гарячковий синдром, надниркова недостатність, гіпофункція передньої частки гіпофіза, захворювання щитовидної залози з порушенням її функції.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяЗ боку вуглеводного обміну: можлива гіпоглікемія. З боку шлунково-кишкового тракту та печінки: рідко – нудота, блювання, біль у животі, втрата апетиту, металевий, присмак у роті. в окремих випадках – холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит. З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія. дуже рідко – агранулоцитоз, гемолітична або мегалобластна анемія, панцитопенія. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, підвищена стомлюваність. рідко – парези, порушення чутливості. Алергічні та імунопатологічні реакції: рідко – кропив'янка, еритема, свербіж шкіри, підвищення температури тіла, артралгія, протеїнурія. Дерматологічні реакції: рідко – фотосенсибілізація. Порушення з боку обміну речовин: лактацидоз. Інші: гостра реакція непереносимості алкоголю після його вживання, що виражається ускладненнями з боку органів кровообігу та дихання (дисульфірамоподібна реакція: блювання, відчуття жару в особі та верхній частині тулуба, тахікардія, запаморочення, головний біль).Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилюють гіпоглікемічну дію препарату інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), блокатори гістамінових Н2-рецепторів (циметидин), протигрибкові засоби (міконазол, флуконазол), НПЗП (фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), оксифенбутазон). , саліцитати, антикоагулянти кумаринового ряду, анаболічні стероїди, бета-адреноблокатори, інгібітори МАО, сульфаніламіди тривалої дії, циклофосфамід, хлорамфенікол, фенфлурамін, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифіл, гіпоглікемічні препарати (акарбоза, бігуаніди, інсулін), алопуринол. Послаблюють ефект барбітурати, глюкокортикостероїди, адреностимулятори (епінефрін, клонідин), протиепілептичні препарати (фенітоїн), блокатори.повільних. кальцієвих каналів, інгібітори карбоангідрази (ацетазоламід), тіазидні діуретики, хлорталідон, фуросемід, тріамтерен, аспарагіназа, баклофен, даназол, діазоксид, ізоніазид, морфін, ритодрин, сальбутамол, тербуталін, глюк, дозах - нікотинова кислота, хлорпромазин, пероральні контрацептиви та естрогени. Підкислюють сечу лікарські засоби (амонію хлорид, кальцію хлорид, аскорбінова кислота у великих дозах) посилюють дію за рахунок зменшення ступеня дисоціації та підвищення реабсорбції глібенкламіду. Етанол посилює ймовірність розвитку лактацидозу. Метформін зменшує Cmax та 1/2 фуросеміду на 1% та 42.3% відповідно. Фуросемід збільшує Cmax метформіну на 22%. Ніфедипін підвищує абсорбцію, Сmах уповільнює виведення метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен і ванкоміцин), що секретуються в канальцях, конкурують за тубулярні транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити Смах метформіну на 60%.Спосіб застосування та дозиЗазвичай початкова доза становить 1 таблетку (400 мг/2.5 мг)/добу. Максимальна добова доза – 5 таблеток. Кожні 1-2 тижні після початку лікування дозу препарату коригують залежно від рівня глюкози. При заміщенні попередньої комбінованої терапії метформіном та глибокламідом призначають 1-2 таблетки. Глюконорма, залежно від попередньої дози кожного компонента. Препарат застосовують внутрішньо, під час їди. Доза препарату визначається лікарем індивідуально для кожного пацієнта, залежно від рівня глюкози крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
240,00 грн
201,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: глибенкламід – 2.5 мг; метформіну гідрохлорид – 500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 61.5 мг, гіпролоза – 12 мг, кроскармелоза натрію – 18 мг, магнію стеарат – 6 мг; Оболонка: OPADRY ® 20А230018 Orange [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) - 7.92 мг, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 4.62 мг, тальк - 3.78 мг, титану діоксид - 1 0 й . 10 чи 15 шт. - Упаковки коміркові контурні (2, 3) - Пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою рожево-оранжевого кольору, овальні, двоопуклі; на зрізі білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування (сульфонілсечовина II покоління+бігуанід).ФармакокінетикаГлібенкламід швидко і досить повно (84%) абсорбується в шлунково-кишковому тракті, час досягнення Cmax - 7-8 год. Зв'язок із білками плазми – 97%. Майже повністю метаболізується у печінці до неактивних метаболітів. На 50% виводиться нирками, на 50% – з жовчю. T1/2 – 10-16 год. Метформін після всмоктування в ШКТ (абсорбція – 48-52%) виводиться нирками (переважно у незміненому вигляді), частково – кишечником. T1/2 – 9-12 год.ФармакодинамікаПероральний комбінований гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини II покоління. Має панкреатичним та позапанкреатичним ефектами. Глібенкламід стимулює секрецію інсуліну шляхом зниження порога подразнення глюкозою бета-клітин підшлункової залози, підвищує чутливість до інсуліну та ступінь його зв'язування з клітинами-мішенями, збільшує вивільнення інсуліну, посилює вплив інсуліну на поглинання глюкози та м'язами. Діє у другій стадії секреції інсуліну. Метформін пригнічує глюконеогенез у печінці, зменшує всмоктування глюкози із ШКТ та підвищує її утилізацію у тканинах; знижує вміст ТГ та холестерину в сироватці крові. Підвищує зв'язування інсуліну з рецепторами (за відсутності у крові інсуліну терапевтичний ефект не виявляється). Не викликає гіпоглікемічних реакцій. Гіпоглікемічний ефект розвивається через 2 години і триває 12 год.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (при неефективності дієтотерапії або монотерапії пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет I типу; діабетичний кетоацидоз; діабетична прекома та кома; лактатацидоз (в т.ч. в анамнезі); ниркова недостатність (креатинін більше 135 ммоль/л у чоловіків та більше 110 ммоль/л – у жінок); гострі стани, які можуть призвести до порушення функції нирок (в т.ч. дегідратація, важкі інфекції, шок, внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних засобів); гострі та хронічні захворювання, що супроводжуються гіпоксією тканин (у т.ч. серцева недостатність, дихальна недостатність, недавно перенесений інфакрт міокарда, шок); печінкова недостатність; гостра алкогольна інтоксикація; порфірія; одночасний прийом міконазолу; вагітність; період лактації; - підвищена чутливість до компонентів комбінації. З обережністю Алкоголізм, надниркова недостатність, гіпофункція передньої частки гіпофіза, захворювання щитовидної залози з порушенням її функції.Вагітність та лактаціяПротипоказання: вагітність; період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, абдомінальний біль, зниження апетиту, "металевий" присмак у роті, зниження абсорбції та, як наслідок, концентрації ціанокобаламіну в плазмі крові (при тривалому застосуванні), дискомфорт в епігастральній ділянці, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит. З боку шкірних покровів: еритема (як прояв гіперчутливості), фотосенсибілізація, свербіж шкіри, макуло-папульозний висип (в т.ч. на слизових оболонках), кропив'янка. З боку обміну речовин: лактатацидоз, гіпоглікемія, шкірна та печінкова порфірія; гіпонатріємія, гіперкреатинінемія, підвищення сечовини у плазмі крові. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, аплазія кісткового мозку, панцитопенія. Інші: дисульфірамоподібні реакції (при одночасному застосуванні з етанолом).Взаємодія з лікарськими засобамиМіконазол – ризик розвитку гіпоглікемії (аж до коми). Флуконазол – ризик розвитку гіпоглікемії (підвищує T1/2 похідних сульфонілсечовини). Фенілбутазон може витісняти похідні сульфонілсечовини (глибенкламід) із зв'язку з білками, що може призвести до підвищення їх концентрації у плазмі крові та ризику розвитку гіпоглікемії. Застосування йодовмісних рентгеноконтрастних препаратів (для внутрішньосудинного введення) може призводити до розвитку порушення функції нирок та кумуляції метформіну, що підвищує ризик розвитку лактатацидозу. Лікування препаратом скасовують за 48 годин до їх введення та відновлюють не раніше, ніж через 48 годин. Застосування етанолвмісних засобів на тлі глибенкламіду може призводити до розвитку дисульфірамоподібних реакцій. ГКС, бета2-адреностимулятори, діуретики можуть призводити до зниження ефективності препарату; може бути потрібна корекція дози препарату. Інгібітори АПФ – ризик розвитку гіпоглікемії на фоні застосування похідних сульфонілсечовини (глибенкламід). Бета-адреноблокатори підвищують частоту розвитку та тяжкість гіпоглікемії. Антибактеріальні лікарські засоби із групи сульфаніламідів, фторхонолони, антикоагулянти (похідні кумарину), інгібітори МАО, хлорамфенікол, пентоксифілін, гіполіпідемічні лікарські засоби з групи фібратів, дизопірамід – ризик розвитку гіпоглікемії на фоні застосування глібенкламіду.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо, під час їжі. Режим дозування підбирається індивідуально. Зазвичай початкова доза становить 2.5 мг глибенкламіду та 500 мг метформіну, з поступовим підбором дози кожні 1-2 тижні. залежно від показника глікемії. Максимальна добова доза – 2.5 або 5 мг глибенкламіду та 500 мг метформіну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВеликі хірургічні втручання та травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть вимагати відміни пероральних глікоглікемічних препаратів та призначення інсуліну. Необхідно регулярно контролювати вміст глюкози в крові натще і після їди, добову криву вмісту глюкози в крові. Слід попередити пацієнтів про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому етанолу, НПЗЗ при голодуванні. Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму живлення. З обережністю призначають і натомість терапії бета-адреноблокаторами. При симптомах гіпоглікемії застосовують вуглеводи (цукор), у важких випадках – внутрішньовенно повільно вводять розчин декстрози. Необхідно відмінити препарат за 2 доби до проведення будь-якого ангіографічного або урографічного дослідження (терапія поновлюється через 48 годин після обстеження). На тлі вживання етанолвмісних речовин можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом