Все товары
448,00 грн
160,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: речовина, що діє: семаглутид 1,34 мг; допоміжні речовини: динатрію гідрофосфат дигідрат, пропіленгліколь, фенол, хлористоводнева кислота (для корекції pH), гідроксид натрію (для корекції pH), вода для ін'єкцій. В одній попередньо заповненій шприц-ручці об'ємом 1,5 мл міститься 2 мг семаглутиду. Розчин для підшкірного введення 1,34 мг/мл. По 1,5 мл препарату в картриджі зі скла, закупорені поршнями з хлорбутилової гуми з одного боку та алюмінієвими ковпачками з дисками з бромбутилової гуми/поліізопрену, з іншого боку. Картридж вбудований в мультидозову одноразову шприц-ручку для багаторазових ін'єкцій з поліпропілену, поліоксиметилену, полікарбонату та акрилонітрил бутадієн стиролу. 1 шприц-ручка разом з інструкцією із застосування та 6 одноразовими голками НовоФайн® Плюс у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний чи майже безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб – аналог глюкагоноподібного пептиду-1.ФармакокінетикаПрепарат підходить для введення 1 раз на тиждень, тому що період напіввиведення семаглутиду дорівнює приблизно 1 тижню. Абсорбція Час досягнення максимальної концентрації (Сmах) у плазмі становить від 1 до 3 днів після введення дози препарату. Рівноважна концентрація препарату (AUCt/24) досягалася через 4-5 тижнів одноразового щотижневого застосування препарату. Після підшкірного введення семаглутиду в дозах 0,5 мг та 1 мг середні показники його рівноважної концентрації у пацієнтів із ЦД2 склали близько 16 нмоль/л та 30 нмоль/л відповідно. Експозиція для доз семаглутиду 0,5 мг та 1 мг збільшується пропорційно до введеної дози. При підшкірному введенні семаглутиду в передню черевну стінку, стегно або плече досягається подібна експозиція. Абсолютна біодоступність семаглутиду після підшкірного введення склала 89%. Розподіл Середній обсяг розподілу семаглутиду в тканинах після підшкірного введення пацієнтам з ЦД2 становив приблизно 12,5 л. Семаглутид значною мірою зв'язувався з альбуміном плазми (>99%). Метаболізм Семаглутид метаболізується за допомогою протеолітичного розщеплення пептидної основи білка та подальшого бета-окислення жирної кислоти бічного ланцюга. Виведення Шлунково-кишковий тракт (ЖКТ) та нирки є основними шляхами виведення семаглутиду та його метаболітів. 2/3 введеної дози семаглутиду виводиться нирками 1/3 - через кишечник. Приблизно 3% введеної дози виводиться нирками у вигляді незміненого семаглутиду. У пацієнтів із ЦД2 кліренс семаглутиду становив близько 0,05 л/год. З елімінаційним періодом напіввиведення приблизно 1 тиждень семаглутид буде присутній у загальному кровотоку протягом 5 тижнів після введення останньої дози препарату. Особливі групи пацієнтів Не потрібна корекція дози семаглутиду залежно від віку, статі, расової та етнічної приналежності, маси тіла, наявності ниркової або печінкової недостатності. Вік На підставі даних, отриманих в ході КІ 3а фази, що включали пацієнтів віком від 20 до 86 років, показано, що вік не впливав на фармакокінетику семаглутиду. Підлога Підлога не впливала на фармакокінетику семаглутиду. Раса Расова група (біла, чорна або афроамериканська, азіатська) не впливала на фармакокінетику семаглутиду. Етнічна приналежність Етнічна приналежність (латиноамериканська) не впливала на фармакокінетику семаглутиду. Маса тіла Маса тіла впливала на експозицію семаглутіду. Вища маса тіла призводить до нижчої експозиції. Дози семаглутиду рівні 0,5 і 1 мг забезпечують достатню експозицію препарату в діапазоні маси тіла від 40 до 198 кг. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не справила клінічно значущого ефекту на фармакокінетику семаглутиду. Це було показано у пацієнтів з різним ступенем ниркової недостатності (легкої, середньої, тяжкої або у пацієнтів, які перебувають на діалізі) порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок у дослідженні одноразової дози семаглутиду, що дорівнює 0,5 мг. Це також було показано на підставі даних КІ 3а фази для пацієнтів з ЦД2 та нирковою недостатністю, хоча досвід застосування у пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок був обмежений. Печінкова недостатність Печінкова недостатність не впливала на експозицію семаглутиду. Фармакокінетичні властивості семаглутиду оцінювалися під час дослідження! одноразової дози семаглутиду, що дорівнює 0,5 мг у пацієнтів з різним ступенем печінкової недостатності (легкої, середньої, тяжкої) порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Діти та підлітки Досліджень семаглутиду у дітей та підлітків до 18 років не проводили.ФармакодинамікаСемаглутид є агоністом рецепторів ГПП-1 (ГПП-1Р), виробленим методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae з подальшим очищенням. Семаглутид є аналогом ГПП-1, що має 94% гомологічності з людським ГПП-1. Семаглутид діє як агоніст ГПП-1Р, який селективно зв'язується та активує ГПП-1Р. ГПП-1Р є мішенню для нативного ГПП-1. ГПП-1 є фізіологічним гормоном, який надає відразу кілька ефектів на регуляцію концентрації глюкози та апетит, а також на серцево-судинну систему (ССС). Вплив на концентрацію глюкози та апетит специфічно опосередкований ГПП-1Р, розташованими в підшлунковій залозі та головному мозку. Фармакологічні концентрації семаглутиду знижують концентрацію глюкози крові та масу тіла за допомогою поєднання ефектів, описаних нижче. ГПП-1Р представлені також у специфічних областях серця, судин, імунної системи та нирок, де їх активація може надавати серцево-судинні (СС) та мікроциркуляторні ефекти. На відміну від нативного ГПП-1, продовжений період напіввиведення семаглутиду (близько 1 тижня) дозволяє застосовувати його підшкірно (п/к) 1 раз на тиждень. Зв'язування з альбуміном є основним механізмом тривалої дії семаглутиду, що призводить до зниження виведення його нирками та захищає від метаболічного розпаду. Крім того, семаглутид стабільний щодо розщеплення ферментом дипептидилпептидазой-4. Семаглутид знижує концентрацію глюкози крові за допомогою глюкозозалежної стимуляції секреції інсуліну та пригнічення секреції глюкагону. Таким чином, при підвищенні концентрації глюкози крові відбувається стимуляція секреції інсуліну та пригнічення секреції глюкагону. Механізм зниження рівня глікемії включає також невелику затримку випорожнення шлунка у ранній постпрандіальній фазі. Під час гіпоглікемії семаглутид зменшує секрецію інсуліну та не знижує секрецію глюкагону. Семаглутид знижує загальну масу тіла та масу жирової тканини, зменшуючи споживання енергії. Даний механізм зачіпає загальне зниження апетиту, включаючи посилення сигналів насичення та ослаблення сигналів голоду, а також покращення контролю споживання їжі та зниження тяги до їжі. Знижується також інсулінорезистентність, можливо, рахунок зменшення маси тіла. Крім цього, семаглутид знижує перевагу до їди з високим вмістом жирів. У дослідженнях на тваринах було показано, що семаглутид поглинається специфічними областями головного мозку та посилює ключові сигнали насичення та послаблює ключові сигнали голоду. Впливаючи на ізольовані ділянки тканин головного мозку, семаглутид активує нейрони, пов'язані з почуттям ситості, і пригнічує нейрони, пов'язані з почуттям голоду. У клінічних дослідженнях (КІ) семаглутид надавав позитивний вплив на ліпіди плазми, знижував систолічний артеріальний тиск (АТ) і зменшував запалення. У дослідженнях на тваринах семаглутид пригнічує розвиток атеросклерозу, попереджаючи подальший розвиток аортальних бляшок та зменшуючи запалення у бляшках. Фармакодинаміка Всі фармакодинамічні дослідження були проведені після 12 тижнів терапії (включаючи період збільшення дози) у рівноважній концентрації семаглутиду 1 мг 1 раз на тиждень. Рівень глікемії натще і постпрандіальний рівень глікемії Семаглутид знижує концентрацію глюкози натще і концентрацію постпрандіальної глюкози. У порівнянні з плацебо терапія семаглутидом 1 мг у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу (ЦД2) призвела до зниження концентрації глюкози з точки зору абсолютної зміни від вихідного значення (ммоль/л) та відносного зниження порівняно з плацебо (%) щодо: концентрації глюкози натще (1,6 ммоль/л; 22%); концентрації глюкози через 2 години після їди (4,1 ммоль/л; 37%); середньої добової концентрації глюкози (1,7 ммоль/л; 22%) та постпрандіальних піків концентрації глюкози за 3 прийоми їжі (0,6-1,1 ммоль/л). Семаглутид знижував концентрацію глюкози натще після введення першої дози. Функція бета-клітин підшлункової залози та секреція інсуліну Семаглутид покращує функцію бета-клітин підшлункової залози. Після внутрішньовенного струменевого введення глюкози пацієнтам з ЦД2 семаглутид у порівнянні з плацебо покращував першу та другу фазу інсулінової відповіді з трикратним та двократним підвищенням, відповідно, і збільшував максимальну секреторну активність бета-клітин підшлункової залози після тесту стимуляції аргін. Крім того, порівняно з плацебо-терапія семаглутидом збільшує концентрації інсуліну натще. Секреція глюкагону Семаглутид знижує концентрацію глюкагону натще і постпрандіальну концентрацію глюкагону. У пацієнтів із ЦД2 семаглутид призводить до відносного зниження концентрації глюкагону порівняно з плацебо: концентрації глюкагону натще (8-21%), постпрандіальної глюкагонової відповіді (14-15%) та середньої добової концентрації глюкагону (12%). Глюкозозалежна секреція інсуліну та глюкозозалежна секреція глюкагону Семаглутид знижував високу концентрацію глюкози в крові, стимулюючи секрецію інсуліну та знижуючи секрецію глюкагону глюкозозалежним способом. Швидкість секреції інсуліну після введення семаглутиду пацієнтам із ЦД2 була порівнянна з такою у здорових добровольців. Під час індукованої гіпоглікемії семаглутид у порівнянні з плацебо не змінював контррегуляторну відповідь підвищення концентрації глюкагону. а також не посилював зниження концентрації С-пептиду у пацієнтів із ЦД2. Випорожнення шлунка Семаглутид викликав невелику затримку раннього постпрандіального спорожнення шлунка, тим самим знижуючи швидкість надходження постпрандіати глюкози в кров. Маса тіла та склад тіла Спостерігалося більше зниження маси тіла при застосуванні семаглутиду порівняно з вивченими препаратами порівняння (плацебо, ситагліптином, ексенатидом уповільненого вивільнення (ЗВ), дулаглутидом та інсуліном гларгін) (див. розділ "Клінічна ефективність та безпека"). Втрата маси тіла при застосуванні семаглутиду відбувалася переважно рахунок втрати жирової тканини, що перевищує втрату м'язової маси в 3 разу. Апетит, споживання калорій та вибір продуктів харчування У порівнянні з плацебо, семаглутид знизив споживання калорій на 18-35% під час трьох послідовних прийомів їжі ad libitum. Цьому сприяли стимульовані семаглутидом придушення апетиту як натще, так і після прийому їжі, покращений контроль споживання їжі, ослаблення потягу до їжі, особливо з високим вмістом жирів. Ліпіди натще і постпрандіальні ліпіди У порівнянні з плацебо семаглутид знижував концентрації тригліцеридів та холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ) натще на 12% та 21%, відповідно. Постпрандіальне збільшення концентрації тригліцеридів та холестерину ЛПДНЩ у відповідь на прийом їжі з високим вмістом жирів знизилося більш ніж на 40%. Електрофізіологія серця (ЕФС) Дія семаглутиду на процес реполяризації у серці була протестована у дослідженні ЕФС. Застосування семаглутиду в дозах, що перевищують терапевтичні (у рівноважній концентрації до 1,5 мг), не призводило до подовження скоригованого інтервалу QT. Клінічна ефективність та безпека Як покращення глікемічного контролю, так і зниження СС захворюваності та смертності є невід'ємною частиною лікування ЦД2. Ефективність та безпека препарату Оземпік® у дозах 0,5 мг та 1 мг оцінювалися у шести рандомізованих контрольованих КІ 3а фази. З них п'ять КІ як основна мета оцінювали ефективність глікемічного контролю, в той час як одне КВ оцінювало в якості основної мети СС результат. На додаток було проведено два КІ препарату Оземпік® 3 фази за участю японських пацієнтів. Терапія препаратом Оземпік® продемонструвала стійкі, статистично переважаючі та клінічно значущі покращення показника HbA1c та зниження маси тіла на строк до 2 років порівняно з плацебо та лікуванням з активним контролем (ситагліптином, інсуліном гларгін, ексенатидом 3В та дулаглу). Вік, стать, раса, етнічна приналежність, вихідні значення індексу маси тіла (ІМТ) та маси тіла (кг), тривалість цукрового діабету (ЦД) та ниркова недостатність не вплинули на ефективність препарату Оземпік®. Монотерапія Монотерапія препаратом Оземпік® у дозах 0,5 мг та 1 мг 1 раз на тиждень протягом 30 тижнів порівняно з плацебо призвела до статистично більш значущого зниження показників HbA1c (-1,5%, -1,6% проти 0%, відповідно ), глюкози плазми натще (ГПН) (-2,5 ммоль/л, -2,3 ммоль/л проти -0,6 ммоль/л, відповідно) та маси тіла (-3,7 кг, -4,5 кг проти -1,0 кг відповідно). Препарат Оземпік® у порівнянні з ситагліптином, обидва в комбінації з 1-2 пероральними гіпоглікемічними препаратами (ПГГП) (метформіном та/або препаратами тіазолідиндіону) Терапія препаратом Оземпік® 0,5 мг та 1 мг 1 раз на тиждень протягом 56 тижнів порівняно з ситагліптином призвела до стійкого та статистично більшого зниження показників HbA1c (-1,3%, -1,6% проти -0,5 %, відповідно), ДПН (-2,1 ммоль/л, -2,6 ммоль/л проти -1,1 ммоль/л, відповідно) та маси тіла (-4,3 кг, -6,1 кг проти - 1,9 кг відповідно). Терапія препаратом Оземпік® 0,5 мг та 1 мг порівняно з ситагліптином значно знижувала систолічний АТ від вихідного значення 132,6 мм рт.ст. (-5,1 мм рт.ст., -5,6 мм рт.ст. проти -2,3 мм рт.ст. відповідно). Змін діастолічного артеріального тиску не відбувалося. Препарат Оземпік® у порівнянні з дулаглутидом, обидва у комбінації з метформіном Терапія препаратом Оземпік® 0,5 мг порівняно з дулаглутидом 0,75 мг, обидва 1 раз на тиждень протягом 40 тижнів, призвела до стійкого та статистично переважаючого зниження показників HbA1c (-1,5% проти -1,1%), ДПН (-2,2 ммоль/л проти -1,9 ммоль/л) та маси тіла (-4,6 кг проти -2,3 кг), відповідно. Терапія препаратом Оземпік® 1 мг у порівнянні з дулаглутидом 1,5 мг обидва 1 раз на тиждень протягом 40 тижнів, призвела до стійкого та статистично переважаючого зниження показників HbA1c (-l,8% проти -1,4%), ДПН (- 2,8 ммоль/л проти -2,2 ммоль/л) та маси тіла (-6,5 кг проти -3,0 кг), відповідно. Препарат Оземпік® в порівнянні з ексенатидом 3В, обидва в комбінації з метформіном або метформіном спільно з похідним сульфонілсечовини Терапія препаратом Оземпік® 1 мг 1 раз: на тиждень протягом 56 тижнів порівняно з ексенатидом 3В 2,0 мг призвела до стійкого та статистично більшого зниження показників HbA1c (-1,5% проти -0,9%), ДПН ( -2,8 ммоль/л проти -2,0 ммоль/л) та маси тіла (-5,6 кг проти -1,9 кг), відповідно. Препарат Оземпік® у порівнянні з інсуліном гларгін, обидва в комбінації з 1-2 ПГГП (монотерапія метформіном або метформін з похідним сульфонілсечовини) Терапія препаратом Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг 1 раз на тиждень порівняно з інсуліном гларгін протягом 30 тижнів призвела до статистично більш значущого зниження показників HbA1c (-l,2%, -1,6% проти -0, 8%, відповідно) та маси тіла (-3,5 кг, -5,2 кг проти +1,2 кг, відповідно). Зниження показника ГНН було статистично більш значущим для препарату Оземпік 1 мг порівняно з інсуліном гларгін (-2,7 ммоль/л проти -2,1 ммоль/л). Не спостерігалося статистично більш значуще зниження показника ГНН для препарату Оземпік 0,5 мг (-2,0 ммоль/л проти -2,1 ммоль/л). Частка пацієнтів, у яких спостерігалися важкі чи підтверджені ( Більше пацієнтів досягли показника HbA1c Препарат Оземпік® у порівнянні з плацебо, обидва у комбінації з базальним інсуліном Терапія препаратом Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг порівняно з плацебо протягом 30 тижнів призвела до статистично більш значущого зниження показників HbA1c (-1,4%, -1,8% проти -0,1%, відповідно) , ДПН (-1,6 ммоль/л, -2,4 ммоль/л проти -0,5 ммоль/л, відповідно) та маси тіла (-3,7 кг, -6,4 кг проти -1,4 кг відповідно). Частота важких або підтверджених епізодів гіпоглікемії істотно не відрізнялася при застосуванні препарату Оземпік і плацебо. Частка пацієнтів з показником HbA1c≤8% на скринінгу, що повідомили про важкі або підтверджені (8% на скринінгу). Комбінація з монотерапією похідним сульфонілсечовини На 30-му тижні КІ була проведена оцінка підгрупи з 123 пацієнтів, які перебувають на монотерапії похідним сульфонілсечовини. На 30-му тижні показник HbA1c знизився на 1,6% і на 1,5% при застосуванні препарату Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг, відповідно, і збільшився на 0,1% при застосуванні плацебо. Комбінація із попередньо змішаним інсуліном ± 1-2 ПГГП На 30-му тижні КІ була проведена оцінка підгрупи з 867 пацієнтів, які перебувають на терапії попередньо змішаним інсуліном (у комбінації або без 2-х ПГГП). На 30-му тижні показник HbA1c знизився на 1,3% та на 1,8% при застосуванні препарату Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг, відповідно, та знизився на 0,4% при застосуванні плацебо. Співвідношення пацієнтів, які досягли цільового зниження показника HbA1c До 79% пацієнтів досягли цілей лікування щодо зниження показника HbA1c Частка пацієнтів, які досягли показника HbA1c менше 7% без важких або підтверджених епізодів гіпоглікемії та без набору ваги, була значно більшою при застосуванні препарату Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг (до 66% та 74%, відповідно) порівняно з пацієнтами, які отримували ситагліптин (27%), ексенатид 3В (29%), інсулін гларгін (16%), дулаглутид 0,75 мг (44%) та дулаглутид 1,5 мг (58%). Маса тіла Монотерапія препаратом Оземпік® 1 мг або терапія в комбінації з 1-2 лікарськими препаратами призводила до статистично більшого зниження маси тіла (втрата становила до 6,5 кг) порівняно з терапією плацебо, сітагліптином, ексенатидом 3В, інсуліном гларгін або дулаглу. Зниження маси тіла було стійким терміном до 2-х років. Після одного року терапії втрати маси ≥ 5% та ≥ 10% досягла більша кількість пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 0,5 мг (46% та 13%) та 1 мг (до 62% та 24%), порівняно з пацієнтами, активними препаратами, що перебували на терапії, порівняння ситагліптином і ексенатидом ЗВ (до 18% і до 4%). У КІ тривалістю 40 тижнів втрати маси ≥ 5% і ≥ 10% досягли більшої кількості пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 0,5 мг (44% і 14%), порівняно з пацієнтами, які отримували дулаглутид 0,75 мг (23% і 3%). Втрати маси ≥ 5% та ≥ 10% досягли більшої кількості пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 1 мг (до 63% та 27%), порівняно з пацієнтами, які отримували дулаглутид 1,5 мг (30% та 8%). У СС КІ втрати маси тіла ≥ 5% та ≥ 10% досягли більшої кількості пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 0,5 мг (36% та 13%) та 1 мг (47% та 20%), порівняно з пацієнтами, отримували плацебо 0,5 мг (18% та 6%) та 1 мг (19% та 7%). ДПН та постпрандіальне збільшення концентрації глюкози Під час усіх трьох щоденних прийомів їжі препарат Оземпік® 0,5 мг та 1 мг показав значне зниження концентрації ГНН до 2,8 ммоль/л та зниження постпрандіального приросту концентрації глюкози до 1,2 ммоль/л (різниця між значеннями до та після їжі). , отримана після трьох прийомів їжі). Функція бета-клітин підшлункової залози та інсулінорезистентність В ході терапії препаратом Оземпік® 0,5 мг та 1 мг відбулося покращення функції бета-клітин підшлункової залози та зменшення інсулінорезистентності, що підтверджується оцінкою гомеостатичних моделей функції бета-клітин підшлункової залози (НОМА-В) та інсулінорезистентності (HO). Ліпіди Під час КІ препарату Оземпік® спостерігалося покращення профілю ліпідів крові натще, переважно у групі, яка отримувала дозу 1 мг. Оцінка впливу на ССС 3297 пацієнтів з ЦД2 та високим СС ризиком були рандомізовані у подвійне сліпе КІ тривалістю 104 тижні на отримання препарату Оземпік® 0,5 мг або 1 мг 1 раз на тиждень або плацебо 0,5 мг або 1 мг на додаток до стандартної терапії СС захворювань у протягом наступних двох років. Терапія препаратом Оземпік привела до зниження на 26% ризику первинного комбінованого результату, що включає смерть через СС патології, інфаркт міокарда (ІМ) без смертельного результату та інсульт без смертельного результату. Насамперед це було зумовлено значним зменшенням частоти інсульту без смертельного результату (39%) та незначним зменшенням частоти ІМ без смертельного результату (26%), але без змін у частоті смерті через СС патології. Значно знизився ризик реваскуляризації міокарда або периферичних артерій, тоді як ризик нестабільної стенокардії, яка потребує госпіталізації, та ризик госпіталізації через серцеву недостатність знизилися незначно. Мікроциркуляторні результати включали 158 нових або погіршилися випадків нефропатії. Відносний ризик щодо часу до виникнення нефропатії (нові випадки розвитку персистуючої макроальбумінурії, персистуюче подвоєння сироваткової концентрації креатиніну, необхідність постійної замісної ниркової терапії та смерть через хворобу нирок) становив 0,64. На додаток до стандартної терапії СС захворювань, терапія препаралгом Оземпік® у дозах 0,5 мг та 1 мг порівняно з плацебо 0,5 мг та I мг протягом 104 тижнів призвела до значного та стійкого зниження від вихідних значень показника HbA1c (-1,1 % та -1,4% проти -0,4% та -0,4%, відповідно). Артеріальний тиск Спостерігалося значне зниження середнього систолічного АТ при застосуванні препарату Оземпік® 0,5 мг (3,5-5,1 мм рт.ст.) та Оземпік® 1 мг (5,4-7,3 мм рт.ст.) у комбінації з ПГГП чи базальним інсуліном. Не було значної різниці за показниками діастолічного АТ між препаратом Оземпік® та препаратами порівняння.Показання до застосуванняПрепарат Оземпік® показаний для застосування у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу на фоні дієти та фізичних вправ для покращення глікемічного контролю як: монотерапії; комбінованої терапії з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами (ПГГП) - метформіном, метформіном та похідним сульфонілсечовини, метформіном та/або тіазолідиндіоном, у пацієнтів, які не досягли адекватного глікемічного контролю при проведенні попередньої терапії; комбінованої терапії з інсуліном у пацієнтів, які не досягли адекватного глікемічного контролю на терапії препаратом Оземпік® та метформіном. Препарат Оземпік® показаний для зниження ризику розвитку великих серцево-судинних подій* у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та високим серцево-судинним ризиком як доповнення до стандартного лікування серцево-судинних захворювань (на підставі аналізу часу настання першої великої серцево-судинної події) . *великі серцево-судинні події включають: смерть через серцево-судинну патологію, інфаркт міокарда без смертельного результату, інсульт без смертельного результату.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до семаглутиду або будь-якої з допоміжних речовин препарату; медулярний рак щитовидної залози в анамнезі, у тому числі у сімейному; множинна ендокринна неоплазія (МЕН) 2 типи; цукровий діабет 1 типу (ЦД1); діабетичний кетоацидоз. Протипоказано застосування препарату Оземпік® у наступних груп пацієнтів та при наступних станах/захворюваннях у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки та обмеженим досвідом застосування: вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років; печінкова недостатність важкого ступеня; термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну (КК)) хронічна серцева недостатність (ХСН) IV функціонального класу (відповідно до класифікації NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація)). З обережністю: Препарат Оземпік® рекомендується застосовувати з обережністю у пацієнтів із нирковою недостатністю та у пацієнтів з наявністю панкреатиту в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність препарату. Дані щодо застосування семаглутиду у вагітних жінок обмежені. Протипоказано застосовувати семаглутид під час вагітності. Жінкам із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендується використовувати контрацепцію під час терапії семаглутидом. Якщо пацієнтка готується до вагітності або вагітність вже настала, терапію семаглутидом необхідно припинити. Через тривалий період напіввиведення терапію семаглутидом необхідно припинити щонайменше за 2 місяці до запланованого настання вагітності. Період грудного вигодовування У лактуючих щурів семаглутид проникав у молоко. Не можна виключити ризик для дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні. Протипоказано застосовувати семаглутид у період грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше реєстрованими небажаними реакціями (HP) під час КІ були порушення з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту, діарею та блювання. В цілому, дані реакції були легким або середнім ступенем тяжкості і короткостроковими. HP розподілені за системно-органними класами відповідно до MedDRA із зазначенням частоти їх виникнення згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (≥ 1/10 000 до < 1/1000) та дуже рідко (< 1/10 000). У кожній групі частоти розвитку HP представлені зниження рівня серйозності. Таблиця 1 HP, виявлені при проведенні КІ 3 фази Система органів MedDRA Дуже часто Часто Не часто Рідко Порушення з боку імунної системи Анафілактичні реакції Порушення з боку обміну речовин та харчування Гіпоглікемія при спільному застосуванні з інсуліном або похідним сульфонілсечовини Гіпоглікемія при спільному застосуванні з іншими ПГГП; Зниження апетиту Порушення з боку нервової системи Запаморочення Дисгевзія Порушення з боку органу зору Ускладнення діабетичної ретинопатії Порушення з боку серця Збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота; Діарея Блювота; Біль в животі; Здуття живота; Запор; Диспепсія; Гастрит; Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; Відрижка; Метеоризм Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Холелітіаз Загальні розлади та порушення у місці введення Стомлюваність Реакції у місці введення Лабораторні та інструментальні дані Підвищення активності ліпази; Підвищення активності амілази; Зниження маси тіла aГіпоглікемія, визначена як важка (що вимагає допомоги іншої людини) або симптоматична у поєднанні з концентрацією глюкози у плазмі крові Ускладнення діабетичної ретинопатії - це поєднання з необхідності в фотокоагуляції сітківки ока, необхідності в інтравітреальному введенні препаратів, крововиливу в склоподібне тіло, розвитку сліпоти, пов'язаної з ЦД. Частота заснована на дослідженні результатів СС. 2-річне дослідження СС результатів та безпеки У популяції пацієнтів з високим ризиком розвитку СС захворювань профіль HP був аналогічним такому в інших КІ 3а фази. Опис окремих HP Гіпоглікемія Під час монотерапії препаратом Оземпік не спостерігалося епізодів важкої гіпоглікемії. Гіпоглікемія тяжкого ступеня, в основному, спостерігалася при застосуванні препарату Оземпік у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном. Спостерігалося кілька епізодів тяжкої гіпоглікемії при застосуванні препарату Оземпік у комбінації з іншими, за винятком похідної сульфонілсечовини, ПГГП. HP з боку ШКТ Під час терапії препаратом Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг у пацієнтів відзначалася нудота, діарея та блювання. Більшість реакцій були від легкого до середнього ступеня важкості та короткостроковими. HP стали причиною передчасного вибуття з КІ 3,9% та 5,9% пацієнтів відповідно. Найчастіше про HP повідомлялося у перші місяці терапії. Ускладнення діабетичної ретинопатії У 2-річному КІ, в якому брали участь пацієнти з ЦД2 та високим СС ризиком, тривалим перебігом ЦД та неадекватним контролем глікемії, підтверджені випадки ускладнень діабетичної ретинопатії розвивалися у більшої кількості пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® (3,0%), порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо (1,8%). У пацієнтів з анамнезом діабетичної ретинопатії на початку КІ зростання абсолютного ризику розвитку ускладнень було вищим. У пацієнтів з відсутністю підтвердженого анамнезу діабетичної ретинопатії кількість подій була однакова при застосуванні препарату Оземпік® та гошцебо. У КІ тривалістю до І року частота HP, пов'язаних з діабетичною ретинопатією, була однаковою у групі препарату Оземпік® та препаратів порівняння. Припинення лікування через HP Частота припинення лікування через HP склала 8,7% для пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 1 мг. Найбільш частими HP, що призводили до припинення лікування, були порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Реакції у місці введення Повідомлялося про реакції в місці введення (таких як висип у місці введення, почервоніння) у 0,6% і 0,5% пацієнтів, які отримували семаглутид 0,5 мг і 1 мг, відповідно. Ці реакції мали, зазвичай, легкий характер. Імуногенність Внаслідок потенційних імуногенних властивостей білкових та пептидних лікарських препаратів у пацієнтів можуть з'явитися антитіла до семаглутиду після терапії препаратом Оземпік®. В кінці КІ частка пацієнтів, у яких були виявлені антитіла до семаглутиду в будь-який момент часу, була низькою (1-2%) і в жодного пацієнта не було виявлено нейтралізуючих антитіл до семаглутиду або антитіл з нейтралізуючим ендогенним ГПП-1 ефектом.Спосіб застосування та дозиПрепарат Оземпік® застосовують 1 раз на тиждень у будь-який час, незалежно від їди. Препарат Оземпік® вводять підшкірно в живіт, стегно або плече. Місце ін'єкції може змінюватись без корекції дози. Препарат Оземпік® не можна вводити внутрішньовенно та внутрішньом'язово. Подальша інформація щодо способу застосування міститься в інструкції-вкладиші. При необхідності день щотижневого введення можна змінювати за умови, що інтервал часу між двома ін'єкціями становить не менше 3-х днів (72 годин). Дози Початкова доза препарату Оземпік становить 0,25 мг 1 раз на тиждень. Після 4 тижнів застосування дозу слід збільшити до 0,5 мг 1 раз на тиждень. Для подальшого поліпшення глікемічного контролю після мінімуму 4 тижнів застосування препарату в дозі 0,5 мг 1 раз на тиждень, дозу можна збільшити до 1 мг 1 раз на тиждень. Доза препарату Оземпік 0,25 мг не є терапевтичною. Препарат Оземпік може застосовуватися у вигляді монотерапії або в комбінації з одним або більше гіпоглікемічними препаратами. При додаванні препарату Оземпік до попередньої терапії метформіном та/або тіазолідиндіоном терапію метформіном та/або тіазолідиндіоном можна продовжити в колишніх дозах. При додаванні препарату Оземпік® до терапії похідним сульфонілсечовини або інсуліном слід передбачити зниження дози похідного сульфонілсечовини або інсуліну з метою зниження ризику виникнення гіпоглікемій. Застосування препарату Оземпік не вимагає проведення самоконтролю концентрації глюкози крові. При застосуванні препарату Оземпік у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном, такий самоконтроль концентрації глюкози крові може знадобитися для корекції дози похідного сульфонілсечовини або інсуліну. Пропущена доза У разі пропуску дози препарат Оземпік® слід ввести якнайшвидше протягом 5 днів з моменту запланованого введення дози. Якщо тривалість пропуску становить понад 5 днів, пропущену дозу не слід вводити. Наступну дозу препарату Оземпік слід ввести у звичайний запланований день. У кожному разі, пацієнти можуть відновити їх звичайний одноразовий щотижневий графік введення. Застосування препарату в спеціальних клінічних групах пацієнтів Пацієнти похилого віку (≥65 років) Не потрібна корекція дози залежно від віку. Досвід застосування семаглутиду у пацієнтів віком 75 років та старший обмежений. Пацієнти з печінковою недостатністю Не потрібна корекція дози у пацієнтів з печінковою недостатністю. Досвід застосування семаглутиду у пацієнтів, з печінковою недостатністю тяжкого ступеня обмежений; застосування препарату Оземпік у таких пацієнтів протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю Не потрібна корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Досвід застосування препарату у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності відсутній; застосування препарату Оземпік у таких пацієнтів протипоказане. Діти та підлітки Застосування препарату Оземпік® у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказане через відсутність даних щодо безпеки та ефективності. Дослідження семаглутиду in vitro показали дуже невелику можливість інгібування або індукції ферментів системи цитохрому Р450 (CYP) та інгібування транспортерів лікарських препаратів. Затримка спорожнення шлунка при застосуванні семаглутиду може впливати на всмоктування супутніх пероральних лікарських засобів. Семаглутид слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують пероральні лікарські препарати, для яких необхідна швидка абсорбція шлунково-кишкового тракту. Парацетамол Оцінюючи фармакокінетики парацетамолу під час тесту стандартизованого прийому їжі було виявлено, що семаглутид затримує спорожнення шлунка. При одночасному застосуванні семаглутиду в дозі 1 мг AUC0-60 хв та Сmах парацетамолу знизилися на 27% та 23% відповідно. Загальна експозиція парацетамолу (AUC0-5год) не змінювалася. При одночасному прийомі семаглутиду та парацетамолу корекція дози останнього не потрібна. Пероральні гормональні контрацептивні засоби Не передбачається, що семаглутид знижує ефективність пероральних гормональних контрацептивних засобів. При одночасному застосуванні комбінованого перорального гормонального контрацептивного препарату (0,03 мг етинілестрадіолу/0,15 мг левоноргестрелу) та семаглутиду останній не впливав на клінічно значущий вплив на загальну експозицію етинілестрадіолу та левоноргестрелу. Експозиція етинілестрадіолу не була порушена; спостерігалося збільшення на 20% експозиції левоноргестрелу у рівноважному стані. Сахах не змінилася для жодного з компонентів. Аторвастатин Семаглутид не змінював системну експозицію аторвастатину після застосування одноразової дози аторвастатину (40 мг). Стих аторвастатину знизився на 38%. Ця зміна була розцінена як клінічно незначна. Дігоксин Семаглутид не змінював системну експозицію або Сmах дигоксину після застосування одноразової дози дигоксину (0,5 мг). Метформін Семаглутид не змінював системну експозицію або Сmах метформіну після застосування метформіну в дозі 500 мг 2 рази на день протягом 3,5 днів. Варфарін Семаглутид не змінював системну експозицію або Сmах R- та S-ізомерів варфарину після застосування одноразової дози варфарину (25 мг). На підставі визначення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) клінічно значущих змін фармакодинамічних ефектів варфарину також не спостерігалося. Несумісність Речовини, додані до препарату Оземпік®, можуть спричинити деградацію семаглутиду. Препарат Оземпік® не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, зокрема з інфузійними розчинами.ПередозуванняУ ході КІ повідомлялося про передозування до 4 мг в одноразовій дозі та до 4 мг на тиждень. Найчастішою HP, про яку повідомлялося, була нудота. Усі пацієнти одужали без ускладнень. Специфічного антидоту при передозуванні препарату Оземпік не існує. У разі передозування рекомендується проведення відповідної симптоматичної терапії. Враховуючи тривалий період виведення препарату (приблизно 1 тиждень), може знадобитися тривалий період спостереження та лікування симптомів передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Оземпік протипоказано у пацієнтів з ЦД1 або для лікування діабетичного кетоацидозу. Препарат Оземпік не замінює інсулін. Реакції з боку шлунково-кишкового тракту Застосування агоністів ГПП-1Р може бути асоційоване з HP з боку шлунково-кишкового тракту. Це слід враховувати при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю, оскільки нудота, блювання та діарея можуть призвести до дегідратації та погіршення функції нирок. Гострий панкреатит При застосуванні агоністів ГПП-1Р спостерігалися випадки розвитку гострого панкреатиту. Пацієнти повинні бути поінформовані про характерні симптоми гострого панкреатиту. При підозрі на панкреатит терапія препаратом Оземпік повинна бути припинена; у разі підтвердження гострого панкреатиту терапію препаратом Оземпік® відновлювати не слід. Слід бути обережними у пацієнтів з панкреатитом в анамнезі. За відсутності інших ознак та симптомів гострого панкреатиту підвищення активності ферментів підшлункової залози не є прогностичним фактором розвитку гострого панкреатиту. Гіпоглікемія Пацієнти, які отримують препарат Оземпік у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном, можуть мати підвищений ризик розвитку гіпоглікемії. На початку лікування препаратом Оземпік® ризик розвитку гіпоглікемії можна знизити, зменшивши дозу похідного сульфонілсечовини або інсуліну. Діабетична ретинопатія Спостерігалося підвищення ризику ускладнень діабетичної ретинопатії у пацієнтів з наявністю діабетичної ретинопатії, які отримують терапію інсуліном та семаглутидом (див. розділ "Побічна дія"). Слід бути обережними при застосуванні семаглутиду у пацієнтів з діабетичною ретинопатією, які отримують інсулінотерапію. Такі пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування відповідно до клінічних рекомендацій. Швидке покращення глікемічного контролю було асоційоване з тимчасовим погіршенням стану діабетичної ретинопатії, проте не можна виключати й інші причини. Серцева недостатність Відсутній досвід застосування препарату Оземпік у пацієнтів з ХСН IV функціонального класу відповідно до класифікації NYHA. Застосування препарату у пацієнтів протипоказане. Захворювання щитовидної залози У післяреєстраційному періоді застосування іншого аналога ГПП-1, ліраглутиду, були відмічені випадки медулярного раку щитовидної залози (МРЩЗ). Наявних даних недостатньо для встановлення або виключення причинно-наслідкового зв'язку виникнення МРЩЗ із застосуванням аналогів ГПП-1. Необхідно проінформувати пацієнта про ризик МРЩЗ та про симптоми пухлини щитовидної залози (появи ущільнення в області шиї, дисфагії, задишки, непрохідної захриплості голосу). Значне підвищення концентрації кальцитоніну в плазмі може вказувати на МРЖЩ (у пацієнтів з МРЖЩ значення концентрації кальцитоніну в плазмі крові зазвичай >50 нг/л). При виявленні підвищення концентрації кальцитону в плазмі слід провести подальше обстеження пацієнта. Пацієнти з вузлами у щитовидній залозі,виявленими при медичному огляді або при проведенні УЗД щитовидної залози також повинні бути додатково обстежені. Застосування семаглутиду у пацієнтів із особистим або сімейним анамнезом МРЩЗ або з синдромом МЕН типу 2 протипоказане. Доклінічні дані щодо безпеки Доклінічні дані, засновані на дослідженнях фармакологічної безпеки, токсичності повторних доз та генотоксичності, не виявили жодної небезпеки для людини. У 2-річних дослідженнях канцерогенності у щурів та мишей при клінічно значущих концентраціях семаглутид спричинив розвиток пухлин С-клітин щитовидної залози без смертельного результату. Пухлини С-клітин щитовидної залози без смертельного результату, які спостерігаються у щурів, характерні для групи аналогів ГПП-1. Вважається, що щодо людей цей ризик є низьким, але може бути повністю виключений. Фертильність Дія семаглутиду на фертильність у людей невідома. Семаглутід не впливав на фертильність самців щурів. Серед самок щурів збільшення естрального циклу та незначне зниження кількості овуляцій спостерігалося при дозах, що супроводжувалися зниженням маси тіла самки. Посібник із використання Попередньо заповнена шприц-ручка Оземпік® поставляється у двох видах: Оземпік® 0.25 мг/доза або 0,5 мг/доза розчин для підшкірного введення у попередньо заповненій шприц-ручці дозволяє вводити дози 0,25 мг або 0,5 мг. Дана шприц-ручка призначена для підвищення дози та підтримання терапевтичної дози 0,5 мг. Одна шприц-ручка містить 15 мл розчину. Оземпік® 1 мг/доза розчин для підшкірного введення у попередньо заповненій шприц-ручці дозволяє вводити дози лише 1 мг. Дана шприц-ручка призначена лише для підтримки терапевтичної дози 1 мг. Одна шприц-ручка містить 3 мл розчину. В упаковку препарату Оземпік включені голки НовоФайн Плюс. Пацієнту слід рекомендувати викидати ін'єкційну голку після кожної ін'єкції відповідно до місцевих вимог. Шприц-ручка Оземпік призначена тільки для індивідуального використання. Препарат Оземпік® не можна застосовувати, якщо він виглядає інакше, ніж прозорий безбарвний або майже безбарвний розчин. Препарат Оземпік® не можна застосовувати, якщо він був заморожений. Препарат Оземпік можна вводити за допомогою голок довжиною до 8 мм. Шприц-ручка призначена для використання із одноразовими ін'єкційними голками НовоФайн®. Завжди після кожної ін'єкції видаляйте голку та зберігайте шприц-ручку Оземпік з від'єднаною голкою. Це допоможе запобігти закупорці голок, забруднення, зараження, витікання розчину та введення неправильної дози препарату. Інструкція для пацієнтів із застосування препарату Оземпік® 0,25 мг/доза або 0,5 мг/доза розчин для підшкірного введення у попередньо заповненій шприц-ручці Уважно прочитайте цю інструкцію перед застосуванням попередньо заповненої шприц-ручки Оземпік®. Використовуйте шприц-ручку лише після того, як Ви навчитеся нею користуватися під керівництвом лікаря або медсестри. Почніть з перевірки шприц-ручки, щоб переконатися, що міститься препарат Оземпік® 0,25 мг/доза або 0,5 мг/доза, потім подивіться на подані нижче ілюстрації, щоб ознайомитися з різними частинами шприц-ручки та голки. Якщо Ви слабозорі або у Вас є серйозні проблеми із зором, і Ви не можете розрізнити цифри на лічильнику дози, не використовуйте шприц-ручку без сторонньої допомоги. Допомогти вам може людина з добрим зором, навчена використанню попередньо заповненої шприц-ручки з препаратом Оземпік®. Ця шприц-ручка є попередньо заповненою шприц-ручкою. Вона містить 2 мг семаглутиду та дозволяє вибрати дози 0,25 мг або 0,5 мг. Шприц-ручка розроблена для використання з одноразовими голками НовоФайн довжиною до 8 мм. Голки НовоФайн Плюс включені в упаковку. Важлива інформація Зверніть особливу увагу на інформацію, зазначену такими значками, це дуже важливо для безпечного використання шприц-ручки. 1. Підготовка шприц-ручки з новою голкою для використання Перевірте назву та колірний код на етикетці шприц-ручки, щоб переконатися, що вона містить препарат Оземпік® 0,25 мг/доза або 0,5 мг/доза. Це особливо важливо, якщо Ви використовуєте більше одного ін'єкційного препарату. Зніміть ковпачок із шприц-ручки. Переконайтеся, що розчин у шприц-ручці є прозорим і безбарвним. Подивіться у віконце шприц-ручки. Якщо розчин каламутний і безбарвний, не використовуйте шприц ручку. Візьміть нову голку та видаліть захисну наклейку. Якщо захисна наклейка пошкоджена, не використовуйте голку, оскільки стерильність у цьому випадку не гарантується. Надягніть голку на шприц-ручку і поверніть її, щоб голка щільно трималася на шприц-ручці. Зніміть зовнішній ковпачок голки, але не викидайте його. Він знадобиться після завершення ін'єкції, щоб безпечно зняти голку зі шприц-ручки. Зніміть та викиньте внутрішній ковпачок голки. Якщо Ви спробуєте надіти внутрішній ковпачок назад на голку, Ви можете випадково вколотись голкою. На кінці голки може виникнути крапля розчину. Це нормальне явище, однак, Ви все одно повинні перевірити надходження препарату, якщо Ви використовуєте нову шприц-ручку вперше. Не приєднуйте нову голку доти, доки Ви не будете готові зробити ін'єкцію. Завжди використовуйте нову голку для кожної ін'єкції. Це може запобігти закупорці голок, забруднення, інфікування та введення неправильної дози препарату. Ніколи не використовуйте голку, якщо вона погнута чи пошкоджена. 2. Перевірка надходження препарату Перед першою ін'єкцією за допомогою кожної нової шприц-ручки перевірте надходження препарату. Якщо шприц-ручка вже є у використанні, перейдіть до операції 3 "Встановлення дози". Повертайте селектор дози, доки лічильник дози не порівняється із символом перевірки надходження препарату. Тримайте шприц-ручку голкою вгору. Натисніть пускову кнопку і утримуйте її в цьому положенні, доки лічильник дози не повернеться до "0". "0" повинен стояти навпроти вказівника дози. На кінці голки має з'явитися крапля розчину. На кінці голки може залишатися невелика крапля, але вона не буде введена при ін'єкції. Якщо крапля розчину на кінці голки не з'явилася, повторіть операцію "2" "Перевірка надходження препарату", але не більше 6 разів. Якщо крапля розчину так і не з'явилася, поміняйте голку та повторіть операцію "2" "Перевірка надходження препарату" ще раз. Якщо крапля розчину так і не з'явилася, утилізуйте шприц-ручку та використовуйте нову. Завжди перед використанням нової шприц-ручки вперше переконайтеся, що на кінці голки з'явилася крапля розчину. Це гарантує надходження препарату. Якщо крапля розчину не з'явилася, препарат не буде введений, навіть якщо лічильник дози рухатиметься. Це може вказувати на те, що голка закупорена або пошкоджена. Якщо Ви не перевірите надходження препарату перед першою ін'єкцією за допомогою кожної нової шприц-ручки, Ви можете не ввести необхідну дозу та очікуваного ефекту препарату Оземпік® не буде досягнуто. 3. Встановлення дози Повертайте селектор дози доти, доки він не покаже необхідну Вам дозу (0,25 мг або 0,5 мг). Якщо доза була вибрана неправильно, Ви можете повертати селектор дози вперед або назад, доки не буде встановлена правильна доза. Максимальна доза, яку можна встановити становить 0,5 мг. Селектор дози змінює дозу. Тільки лічильник дози та покажчик дози покажуть кількість мг препарату у вибраній Вами дозі. Ви можете вибрати до 0,5 мг препарату на дозу. Якщо шприц-ручка містить менше 0,5 мг, лічильник дози зупиниться перш, ніж з'явиться "0,5". При кожному повороті селектора дози лунають клацання, звук клацань залежить від того, в яку сторону обертається селектор дози: вперед, назад або якщо набрана доза перевищує кількість мг препарату, що залишилися в шприц-ручці. Не рахуйте клацання шприц-ручки. Завжди перед кожною ін'єкцією перевіряйте скільки мг препарату Ви набрали але лічильнику дози та вказівнику дози. Не рахуйте клацання шприц-ручки. За допомогою селектора дози слід вибирати лише дози 0,25 мг або 0,5 мг. Вибрана доза повинна бути точно напроти вказівника дози - таке положення гарантує, що Ви отримаєте правильну дозу препарату. Скільки препарату залишилось Щоб визначити, скільки препарату залишилося, використовуйте лічильник дози: Повертайте селектор дози до зупинки лічильника. Якщо він показує "0,5", у шприц-ручці залишилося щонайменше 0,5 мг препарату. Якщо лічильник дози зупинився до того, як з'явилося "0,5", це означає, що в шприц-ручці залишилася недостатня кількість препарату, щоб ввести повну дозу 0,5 мг. Якщо в шприц-ручці залишилася недостатня кількість препарату для введення повної дози, не використовуйте шприц-ручку. Використовуйте нову шприц-ручку Оземпік®. 4. Введення препарату Введіть голку під шкіру, використовуючи техніку ін'єкцій, рекомендовану лікарем або медсестрою. Переконайтеся, що лічильник дози знаходиться у полі вашого зору. Не торкайтеся лічильника дози пальцями - це може перервати ін'єкцію. Натисніть пускову кнопку до упору та утримуйте її в цьому положенні, доки лічильник дози не покаже "0". "0" повинен знаходитися напроти вказівника дози. При цьому Ви можете почути чи відчути клацання. Утримуйте голку під шкірою після того, як лічильник дози повернувся до "0" і повільно рахуйте до 6. Якщо ви витягнете голку з-під шкіри раніше, ви можете побачити, як препарат випливає з голки. У цьому випадку буде введено неповну дозу препарату. Вийміть голку з-під шкіри. Якщо в місці ін'єкції з'явилася кров, притисніть до місця уколу ватний тампон. Не масажуйте місце уколу. Після завершення ін'єкції можна побачити краплю розчину на кінці голки. Це нормально і не впливає на дозу, яку Ви ввели. Завжди звіряйтеся зі показаннями лічильника дози, щоб знати, яку кількість мг препарату ви ввели. Утримуйте пускову кнопку, доки лічильник дози не покаже "0". Як виявити закупорку або пошкодження голки Якщо після тривалого натискання на пускову кнопку на лічильнику дози не з'являється "0", це може означати закупорку або пошкодження голки. У цьому випадку Ви не отримали препарат, навіть якщо лічильник дози змінив положення вихідної дози, яку Ви встановили. Що робити із закупореною голкою Замініть голку як описано в операції 5 "Після завершення ін'єкції" і повторіть всі кроки, починаючи з операції 1 "Підготовка шприц-ручки з новою голкою до використання". Переконайтеся, що встановили необхідну Вам дозу. Ніколи не торкайтеся лічильника дози під час введення препарату. Це може перервати ін'єкцію. 5. Після завершення ін'єкції Поклавши зовнішній ковпачок голки на плоску поверхню, введіть кінець голки всередину ковпачка, не торкаючись його голки. Коли голка увійде в ковпачок, обережно надягніть зовнішній ковпачок на голку. Відкрутіть голку і викиньте її, дотримуючись запобіжних заходів. Після кожного використання надягайте на шприц-ручку ковпачок, щоб захистити розчин, що міститься в ній, від впливу світла. Завжди після кожної ін'єкції викидайте голку, щоб забезпечити комфортну ін'єкцію та уникнути закупорки голок. Якщо голка закупорена, Ви не введете препарат. Викидайте порожню шприц-ручку з від'єднаною голкою відповідно до рекомендацій лікаря, медсестра, фармацевта або місцевих вимог. Ніколи не намагайтеся надіти внутрішній ковпачок назад на голку. Ви можете вколотись. Після кожної ін'єкції завжди одразу видаляйте голку зі шприц-ручки. Це може запобігти закупорці голок, забруднення, інфікування, витікання розчину та введення неправильної дози препарату. Додаткова важлива інформація Завжди зберігайте шприц-ручку та голки до неї в недоступному для всіх, особливо для дітей, місці. Ніколи не передавайте свою шприц-ручку та голки до неї іншим особам. Особи, що здійснюють догляд за хворим, повинні звертатися з використаними голками з особливою обережністю, щоб запобігти уколам голки та перехресному інфікуванню. Догляд за шприц-ручкою Акуратно поводьтеся зі шприц-ручкою. Недбале поводження або неправильне використання можуть призвести до введення неправильної дози препарату, наслідком чого можуть стати висока концентрація глюкози крові або дискомфорт у ділянці живота (нудота або блювання). Не залишайте шприц-ручку в автомобілі або іншому місці, де вона може піддаватися впливу занадто високих або занадто низьких температур. Не застосовуйте препарат Оземпік, якщо він був заморожений. У цьому випадку концентрація глюкози крові може стати занадто високою або Ви можете відчути дискомфорт у ділянці живота, такий, як нудота або блювота. Не застосовуйте препарат Оземпік®, якщо він зазнав прямих сонячних променів. У цьому випадку концентрація глюкози може стати занадто високою. Захищайте шприц-ручку від попадання на неї пилу, забруднень та рідини. Не мийте шприц-ручку, не занурюйте її в рідину і не змащуйте її. При необхідності шприц-ручку можна очищати вологою тканиною, змоченою м'яким миючим засобом. Не можна кидати або вдаряти шприц-ручку об тверду поверхню. Якщо Ви впустили шприц-ручку або сумніваєтеся у її справності, приєднайте нову голку та перевірте надходження препарату перед тим, як зробити ін'єкцію. Не намагайтеся повторно заповнити шприц-ручку. Порожню шприц-ручку слід викинути. Не намагайтеся самостійно полагодити шприц-ручку або розібрати її на частини. Інструкція для пацієнтів із застосування препарату Оземпік® 1 мг/доза розчин для підшкірного введення у попередньо заповненій шприц-ручці Уважно прочитайте цю інструкцію перед застосуванням попередньо заповненої шприц-ручки Оземпік®. Використовуйте шприц-ручку лише після того, як Ви навчитеся нею користуватися під керівництвом лікаря або медсестри. Почніть з перевірки шприц-ручки, щоб переконатися, що міститься препарат Оземпік® 1 мг/доза, потім подивіться на подані нижче ілюстрації, щоб ознайомитися з різними частинами шприц-ручки та голки. Якщо Ви слабозорі або у Вас є серйозні проблеми із зором, і Ви не можете розрізнити цифри на лічильнику дози, не використовуйте шприц-ручку без сторонньої допомоги. Допомогти вам може людина з добрим зором, навчена використанню попередньо заповненої шприц-ручки з препаратом Оземпік®. Ця шприц-ручка є попередньо заповненою шприц-ручкою. Вона містить 4 мг семаглутиду і дозволяє вибрати лише дозу 1 мг. Шприц-ручка розроблена для використання з одноразовими голками НовоФайн довжиною до 8 мм. Голки НовоФайн Плюс включені в упаковку. Важлива інформація Зверніть особливу увагу на інформацію, зазначену такими значками, це дуже важливо для безпечного використання шприц-ручки. 1. Підготовка шприц-ручки з новою голкою для використання Перевірте назву та колірний код на етикетці шприц-ручки, щоб переконатися, що міститься препарат Оземпік® 1 мг/доза. Це особливо важливо, якщо Ви використовуєте більше одного ін'єкційного препарату. Зніміть ковпачок із шприц-ручки. Переконайтеся, що розчин у шприц-ручці є прозорим і безбарвним. Подивіться у віконце шприц-ручки. Якщо розчин каламутний і безбарвний, не використовуйте шприц ручку. Візьміть нову голку та видаліть захисну наклейку. Якщо захисна наклейка пошкоджена, не використовуйте голку, оскільки стерильність у цьому випадку не гарантується. Надягніть голку на шприц-ручку і поверніть її, щоб голка щільно трималася на шприц-ручці. Зніміть зовнішній ковпачок голки, але не викидайте його. Він знадобиться після завершення ін'єкції, щоб безпечно зняти голку зі шприц-ручки. Зніміть та викиньте внутрішній ковпачок голки. Якщо Ви спробуєте надіти внутрішній ковпачок назад на голку, Ви можете випадково вколотись голкою. На кінці голки може виникнути крапля розчину. Це нормальне явище, однак Ви все одно повинні перевірити надходження препарату, якщо Ви використовуєте нову шприц-ручку вперше. Не приєднуйте нову голку доти, доки Ви не будете готові зробити ін'єкцію. Завжди використовуйте нову голку для кожної ін'єкції. Це може запобігти закупорці голок, забруднення, інфікування та введення неправильної дози препарату. Ніколи не використовуйте голку, якщо вона погнута чи пошкоджена. 2. Перевірка надходження препарату Перед першою ін'єкцією за допомогою кожної нової шприц-ручки перевірте надходження препарату. Якщо шприц-ручка вже є у використанні, перейдіть до операції 3 "Встановлення дози". - Повертайте селектор дози, доки лічильник дози не порівняється із символом перевірки надходження препарату (рис. А). - Тримайте шприц-ручку голкою вгору. Натисніть пускову кнопку та утримуйте її в цьому положенні, доки лічильник дози не повернеться до "0" (мал. В). "О" має стояти навпроти вказівника дози. На кінці голки має з'явитися крапля розчину. На кінці голки може залишатися невелика крапля, але вона не буде введена при ін'єкції. Якщо крапля розчину на кінці голки не з'явилася, повторіть операцію "2" "Перевірка надходження препарату", але не більше 6 разів. Якщо крапля розчину так і не з'явилася, поміняйте голку та повторіть операцію "2" "Перевірка надходження препарату" ще раз. Якщо крапля розчину так і не з'явилася, утилізуйте шприц-ручку та використовуйте нову. Завжди перед використанням нової шприц-ручки вперше переконайтеся, що на кінці голки з'явилася крапля розчину. Це гарантує надходження препарату. Якщо крапля розчину не з'явилася, препарат не буде введений, навіть якщо лічильник дози рухатиметься. Це може вказувати на те, що голка закупорена або пошкоджена. Якщо Ви не перевірите надходження препарату перед першою ін'єкцією за допомогою кожної нової шприц-ручки, Ви можете не ввести необхідну дозу та очікуваного ефекту препарату Оземпік® не буде досягнуто. 3. Встановлення дози Поверніть селектор дози, щоб вибрати дозу 1 мг. Продовжуйте повертати, доки лічильник дози не зупиниться і не покаже "1". Тільки лічильник дози та покажчик дози покажуть, що було обрано 1 мг. Ви можете вибрати лише 1 мг препарату на дозу. Якщо шприц-ручка містить менше 1 мг, лічильник дози зупиниться перш, ніж з'явиться "1". При кожному повороті селектора дози лунають клацання, звук клацань залежить від того, в яку сторону обертається селектор дози: вперед, назад або якщо Ви намагаєтесь набрати дозу більше 1 мг. Не рахуйте клацання шприц-ручки. Завжди перед кожною ін'єкцією за лічильником дози та вказівником дози перевіряйте, що набрано 1 мг. Не рахуйте клацання шприц-ручки. За допомогою селектора дози слід вибирати лише дозу 1 мг. Доза 1 мг повинна бути точно проти вказівника дози – таке положення гарантує, що Ви отримаєте правильну дозу препарату. Скільки препарату залишилось Щоб визначити, скільки препарату залишилося, використовуйте лічильник дози: Повертайте селектор дози до зупинки лічильника. Якщо він показує "1", у шприц-ручці залишилося щонайменше 1 мг препарату. Якщо лічильник дози зупинився до того, як з'явилася цифра "1", це означає, що в шприц-ручці залишилася недостатня кількість препарату, щоб ввести повну дозу 1 мг. Якщо в шприц-ручці залишилася недостатня кількість препарату для введення повної дози, не використовуйте шприц-ручку. Використовуйте нову шприц-ручку Оземпік®. 4. Введення препарату Введіть голку під шкіру, використовуючи техніку ін'єкцій, рекомендовану лікарем або медсестрою. Переконайтеся, що лічильник дози знаходиться у полі вашого зору. Не торкайтеся лічильника дози пальцями - це може перервати ін'єкцію. Натисніть пускову кнопку до упору та утримуйте її в цьому положенні, доки лічильник дози не покаже "О". "О" повинен бути точно навпроти вказівника дози. При цьому Ви можете почути чи відчути клацання. Утримуйте голку під шкірою після того, як лічильник дози повернувся до "0" і повільно рахуйте до 6. Якщо ви витягнете голку з-під шкіри раніше, ви можете побачити, як препарат випливає з голки. У цьому випадку буде введено неповну дозу препарату. Вийміть голку з-під шкіри. Якщо в місці ін'єкції з'явилася кров, притисніть до місця уколу ватний тампон. Не масажуйте місце уколу. Після завершення ін'єкції можна побачити краплю розчину на кінці голки. Це нормально і не впливає на дозу, яку Ви ввели. Завжди звіряйтеся зі показаннями лічильника дози, щоб знати, яку кількість мг препарату ви ввели. Утримуйте пускову кнопку, доки лічильник дози не покаже "О". Як виявити закупорку або пошкодження голки Якщо після тривалого натискання на пускову кнопку на лічильнику дози не з'являється "О", це може означати закупорку або пошкодження голки. У цьому випадку Ви не отримали препарат, навіть якщо лічильник дози змінив положення вихідної дози, яку Ви встановили. Що робити із закупореною голкою Замініть голку як описано в операції 5 "Після завершення ін'єкції" і повторіть всі кроки, починаючи з операції 1 "Підготовка шприц-ручки з новою голкою до використання". Переконайтеся, що встановили необхідну Вам дозу. Ніколи не торкайтеся лічильника дози під час введення препарату. Це може перервати ін'єкцію. 5. Після завершення ін'єкції Поклавши зовнішній ковпачок голки на плоску поверхню, введіть кінець голки всередину ковпачка, не торкаючись його голки. Коли голка увійде в ковпачок, обережно надягніть зовнішній ковпачок на голку. Відкрутіть голку і викиньте її, дотримуючись запобіжних заходів. - Після кожного використання надягайте на шприц-ручку ковпачок, щоб захистити розчин, що міститься в ній, від впливу світла. Завжди після кожної ін'єкції викидайте голку, щоб забезпечити комфортну ін'єкцію та уникнути закупорки голок. Якщо голка закупорена, Ви не введете препарат. Викидайте порожню шприц-ручку з від'єднаною голкою відповідно до рекомендацій лікаря, медсестра, фармацевта або місцевих вимог. Ніколи не намагайтеся надіти внутрішній ковпачок назад на голку. Ви можете вколотись. Після кожної ін'єкції завжди одразу видаляйте голку зі шприц-ручки. Це може запобігти закупорці голок, забруднення, інфікування, витікання розчину та введення неправильної дози препарату. Додаткова важлива інформація Завжди зберігайте шприц-ручку та голки до неї в недоступному для всіх, особливо для дітей, місці. Ніколи не передавайте свою шприц-ручку та голки до неї іншим особам. Особи, що здійснюють догляд за хворим, повинні звертатися з використаними голками з особливою обережністю, щоб запобігти уколам голки та перехресному інфікуванню. Догляд за шприц-ручкою Акуратно поводьтеся зі шприц-ручкою. Недбале поводження або неправильне використання можуть призвести до введення неправильної дози препарату, наслідком чого можуть стати висока концентрація глюкози крові або дискомфорт у ділянці живота (нудота або блювання). Не залишайте шприц-ручку в автомобілі або іншому місці, де вона може піддаватися впливу занадто високих або занадто низьких температур. Не застосовуйте препарат Оземпік, якщо він був заморожений. У цьому випадку концентрація глюкози крові може стати занадто високою або Ви можете відчути дискомфорт у ділянці живота, такий, як нудота або блювота. Не застосовуйте препарат Оземпік®, якщо він зазнав прямих сонячних променів. У цьому випадку концентрація глюкози може стати занадто високою. Захищайте шприц-ручку від попадання на неї пилу, забруднень та рідини. Не мийте шприц-ручку, не занурюйте її в рідину і не змащуйте її. При необхідності шприц-ручку можна очищати вологою тканиною, змоченою м'яким миючим засобом. Не можна кидати або вдаряти шприц-ручку об тверду поверхню. Якщо Ви впустили шприц-ручку або сумніваєтеся у її справності, приєднайте нову голку та перевірте надходження препарату перед тим, як зробити ін'єкцію. Не намагайтеся повторно заповнити шприц-ручку. Порожню шприц-ручку слід викинути. Не намагайтеся самостійно полагодити шприц-ручку або розібрати її на частини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Оземпик® не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами или работу с механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о том, что им следует соблюдать меры предосторожности во избежание развития у них гипогликемии во время управления транспортными средствами и при работе с механизмами, особенно при применении препарата Оземпик® в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином.Условия храненияВ холодильнике +2 +8 градусУсловия отпуска из аптекПо рецептуВідео на цю тему
449,00 грн
232,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: речовина, що діє: семаглутид 1,34 мг; допоміжні речовини: динатрію гідрофосфат дигідрат, пропіленгліколь, фенол, хлористоводнева кислота (для корекції pH), гідроксид натрію (для корекції pH), вода для ін'єкцій. В одній попередньо заповненій шприц-ручці об'ємом 1,5 мл міститься 2 мг семаглутиду. Розчин для підшкірного введення 1,34 мг/мл. По 1,5 мл препарату в картриджі зі скла, закупорені поршнями з хлорбутилової гуми з одного боку та алюмінієвими ковпачками з дисками з бромбутилової гуми/поліізопрену, з іншого боку. Картридж вбудований в мультидозову одноразову шприц-ручку для багаторазових ін'єкцій з поліпропілену, поліоксиметилену, полікарбонату та акрилонітрил бутадієн стиролу. 1 шприц-ручка разом з інструкцією із застосування та 6 одноразовими голками НовоФайн® Плюс у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний чи майже безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб – аналог глюкагоноподібного пептиду-1.ФармакокінетикаПрепарат підходить для введення 1 раз на тиждень, тому що період напіввиведення семаглутиду дорівнює приблизно 1 тижню. Абсорбція Час досягнення максимальної концентрації (Сmах) у плазмі становить від 1 до 3 днів після введення дози препарату. Рівноважна концентрація препарату (AUCt/24) досягалася через 4-5 тижнів одноразового щотижневого застосування препарату. Після підшкірного введення семаглутиду в дозах 0,5 мг та 1 мг середні показники його рівноважної концентрації у пацієнтів із ЦД2 склали близько 16 нмоль/л та 30 нмоль/л відповідно. Експозиція для доз семаглутиду 0,5 мг та 1 мг збільшується пропорційно до введеної дози. При підшкірному введенні семаглутиду в передню черевну стінку, стегно або плече досягається подібна експозиція. Абсолютна біодоступність семаглутиду після підшкірного введення склала 89%. Розподіл Середній обсяг розподілу семаглутиду в тканинах після підшкірного введення пацієнтам з ЦД2 становив приблизно 12,5 л. Семаглутид значною мірою зв'язувався з альбуміном плазми (>99%). Метаболізм Семаглутид метаболізується за допомогою протеолітичного розщеплення пептидної основи білка та подальшого бета-окислення жирної кислоти бічного ланцюга. Виведення Шлунково-кишковий тракт (ЖКТ) та нирки є основними шляхами виведення семаглутиду та його метаболітів. 2/3 введеної дози семаглутиду виводиться нирками 1/3 - через кишечник. Приблизно 3% введеної дози виводиться нирками у вигляді незміненого семаглутиду. У пацієнтів із ЦД2 кліренс семаглутиду становив близько 0,05 л/год. З елімінаційним періодом напіввиведення приблизно 1 тиждень семаглутид буде присутній у загальному кровотоку протягом 5 тижнів після введення останньої дози препарату. Особливі групи пацієнтів Не потрібна корекція дози семаглутиду залежно від віку, статі, расової та етнічної приналежності, маси тіла, наявності ниркової або печінкової недостатності. Вік На підставі даних, отриманих в ході КІ 3а фази, що включали пацієнтів віком від 20 до 86 років, показано, що вік не впливав на фармакокінетику семаглутиду. Підлога Підлога не впливала на фармакокінетику семаглутиду. Раса Расова група (біла, чорна або афроамериканська, азіатська) не впливала на фармакокінетику семаглутиду. Етнічна приналежність Етнічна приналежність (латиноамериканська) не впливала на фармакокінетику семаглутиду. Маса тіла Маса тіла впливала на експозицію семаглутіду. Вища маса тіла призводить до нижчої експозиції. Дози семаглутиду рівні 0,5 і 1 мг забезпечують достатню експозицію препарату в діапазоні маси тіла від 40 до 198 кг. Ниркова недостатність Ниркова недостатність не справила клінічно значущого ефекту на фармакокінетику семаглутиду. Це було показано у пацієнтів з різним ступенем ниркової недостатності (легкої, середньої, тяжкої або у пацієнтів, які перебувають на діалізі) порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок у дослідженні одноразової дози семаглутиду, що дорівнює 0,5 мг. Це також було показано на підставі даних КІ 3а фази для пацієнтів з ЦД2 та нирковою недостатністю, хоча досвід застосування у пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок був обмежений. Печінкова недостатність Печінкова недостатність не впливала на експозицію семаглутиду. Фармакокінетичні властивості семаглутиду оцінювалися під час дослідження! одноразової дози семаглутиду, що дорівнює 0,5 мг у пацієнтів з різним ступенем печінкової недостатності (легкої, середньої, тяжкої) порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Діти та підлітки Досліджень семаглутиду у дітей та підлітків до 18 років не проводили.ФармакодинамікаСемаглутид є агоністом рецепторів ГПП-1 (ГПП-1Р), виробленим методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae з подальшим очищенням. Семаглутид є аналогом ГПП-1, що має 94% гомологічності з людським ГПП-1. Семаглутид діє як агоніст ГПП-1Р, який селективно зв'язується та активує ГПП-1Р. ГПП-1Р є мішенню для нативного ГПП-1. ГПП-1 є фізіологічним гормоном, який надає відразу кілька ефектів на регуляцію концентрації глюкози та апетит, а також на серцево-судинну систему (ССС). Вплив на концентрацію глюкози та апетит специфічно опосередкований ГПП-1Р, розташованими в підшлунковій залозі та головному мозку. Фармакологічні концентрації семаглутиду знижують концентрацію глюкози крові та масу тіла за допомогою поєднання ефектів, описаних нижче. ГПП-1Р представлені також у специфічних областях серця, судин, імунної системи та нирок, де їх активація може надавати серцево-судинні (СС) та мікроциркуляторні ефекти. На відміну від нативного ГПП-1, продовжений період напіввиведення семаглутиду (близько 1 тижня) дозволяє застосовувати його підшкірно (п/к) 1 раз на тиждень. Зв'язування з альбуміном є основним механізмом тривалої дії семаглутиду, що призводить до зниження виведення його нирками та захищає від метаболічного розпаду. Крім того, семаглутид стабільний щодо розщеплення ферментом дипептидилпептидазой-4. Семаглутид знижує концентрацію глюкози крові за допомогою глюкозозалежної стимуляції секреції інсуліну та пригнічення секреції глюкагону. Таким чином, при підвищенні концентрації глюкози крові відбувається стимуляція секреції інсуліну та пригнічення секреції глюкагону. Механізм зниження рівня глікемії включає також невелику затримку випорожнення шлунка у ранній постпрандіальній фазі. Під час гіпоглікемії семаглутид зменшує секрецію інсуліну та не знижує секрецію глюкагону. Семаглутид знижує загальну масу тіла та масу жирової тканини, зменшуючи споживання енергії. Даний механізм зачіпає загальне зниження апетиту, включаючи посилення сигналів насичення та ослаблення сигналів голоду, а також покращення контролю споживання їжі та зниження тяги до їжі. Знижується також інсулінорезистентність, можливо, рахунок зменшення маси тіла. Крім цього, семаглутид знижує перевагу до їди з високим вмістом жирів. У дослідженнях на тваринах було показано, що семаглутид поглинається специфічними областями головного мозку та посилює ключові сигнали насичення та послаблює ключові сигнали голоду. Впливаючи на ізольовані ділянки тканин головного мозку, семаглутид активує нейрони, пов'язані з почуттям ситості, і пригнічує нейрони, пов'язані з почуттям голоду. У клінічних дослідженнях (КІ) семаглутид надавав позитивний вплив на ліпіди плазми, знижував систолічний артеріальний тиск (АТ) і зменшував запалення. У дослідженнях на тваринах семаглутид пригнічує розвиток атеросклерозу, попереджаючи подальший розвиток аортальних бляшок та зменшуючи запалення у бляшках. Фармакодинаміка Всі фармакодинамічні дослідження були проведені після 12 тижнів терапії (включаючи період збільшення дози) у рівноважній концентрації семаглутиду 1 мг 1 раз на тиждень. Рівень глікемії натще і постпрандіальний рівень глікемії Семаглутид знижує концентрацію глюкози натще і концентрацію постпрандіальної глюкози. У порівнянні з плацебо терапія семаглутидом 1 мг у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу (ЦД2) призвела до зниження концентрації глюкози з точки зору абсолютної зміни від вихідного значення (ммоль/л) та відносного зниження порівняно з плацебо (%) щодо: концентрації глюкози натще (1,6 ммоль/л; 22%); концентрації глюкози через 2 години після їди (4,1 ммоль/л; 37%); середньої добової концентрації глюкози (1,7 ммоль/л; 22%) та постпрандіальних піків концентрації глюкози за 3 прийоми їжі (0,6-1,1 ммоль/л). Семаглутид знижував концентрацію глюкози натще після введення першої дози. Функція бета-клітин підшлункової залози та секреція інсуліну Семаглутид покращує функцію бета-клітин підшлункової залози. Після внутрішньовенного струменевого введення глюкози пацієнтам з ЦД2 семаглутид у порівнянні з плацебо покращував першу та другу фазу інсулінової відповіді з трикратним та двократним підвищенням, відповідно, і збільшував максимальну секреторну активність бета-клітин підшлункової залози після тесту стимуляції аргін. Крім того, порівняно з плацебо-терапія семаглутидом збільшує концентрації інсуліну натще. Секреція глюкагону Семаглутид знижує концентрацію глюкагону натще і постпрандіальну концентрацію глюкагону. У пацієнтів із ЦД2 семаглутид призводить до відносного зниження концентрації глюкагону порівняно з плацебо: концентрації глюкагону натще (8-21%), постпрандіальної глюкагонової відповіді (14-15%) та середньої добової концентрації глюкагону (12%). Глюкозозалежна секреція інсуліну та глюкозозалежна секреція глюкагону Семаглутид знижував високу концентрацію глюкози в крові, стимулюючи секрецію інсуліну та знижуючи секрецію глюкагону глюкозозалежним способом. Швидкість секреції інсуліну після введення семаглутиду пацієнтам із ЦД2 була порівнянна з такою у здорових добровольців. Під час індукованої гіпоглікемії семаглутид у порівнянні з плацебо не змінював контррегуляторну відповідь підвищення концентрації глюкагону. а також не посилював зниження концентрації С-пептиду у пацієнтів із ЦД2. Випорожнення шлунка Семаглутид викликав невелику затримку раннього постпрандіального спорожнення шлунка, тим самим знижуючи швидкість надходження постпрандіати глюкози в кров. Маса тіла та склад тіла Спостерігалося більше зниження маси тіла при застосуванні семаглутиду порівняно з вивченими препаратами порівняння (плацебо, ситагліптином, ексенатидом уповільненого вивільнення (ЗВ), дулаглутидом та інсуліном гларгін) (див. розділ "Клінічна ефективність та безпека"). Втрата маси тіла при застосуванні семаглутиду відбувалася переважно рахунок втрати жирової тканини, що перевищує втрату м'язової маси в 3 разу. Апетит, споживання калорій та вибір продуктів харчування У порівнянні з плацебо, семаглутид знизив споживання калорій на 18-35% під час трьох послідовних прийомів їжі ad libitum. Цьому сприяли стимульовані семаглутидом придушення апетиту як натще, так і після прийому їжі, покращений контроль споживання їжі, ослаблення потягу до їжі, особливо з високим вмістом жирів. Ліпіди натще і постпрандіальні ліпіди У порівнянні з плацебо семаглутид знижував концентрації тригліцеридів та холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ) натще на 12% та 21%, відповідно. Постпрандіальне збільшення концентрації тригліцеридів та холестерину ЛПДНЩ у відповідь на прийом їжі з високим вмістом жирів знизилося більш ніж на 40%. Електрофізіологія серця (ЕФС) Дія семаглутиду на процес реполяризації у серці була протестована у дослідженні ЕФС. Застосування семаглутиду в дозах, що перевищують терапевтичні (у рівноважній концентрації до 1,5 мг), не призводило до подовження скоригованого інтервалу QT. Клінічна ефективність та безпека Як покращення глікемічного контролю, так і зниження СС захворюваності та смертності є невід'ємною частиною лікування ЦД2. Ефективність та безпека препарату Оземпік® у дозах 0,5 мг та 1 мг оцінювалися у шести рандомізованих контрольованих КІ 3а фази. З них п'ять КІ як основна мета оцінювали ефективність глікемічного контролю, в той час як одне КВ оцінювало в якості основної мети СС результат. На додаток було проведено два КІ препарату Оземпік® 3 фази за участю японських пацієнтів. Терапія препаратом Оземпік® продемонструвала стійкі, статистично переважаючі та клінічно значущі покращення показника HbA1c та зниження маси тіла на строк до 2 років порівняно з плацебо та лікуванням з активним контролем (ситагліптином, інсуліном гларгін, ексенатидом 3В та дулаглу). Вік, стать, раса, етнічна приналежність, вихідні значення індексу маси тіла (ІМТ) та маси тіла (кг), тривалість цукрового діабету (ЦД) та ниркова недостатність не вплинули на ефективність препарату Оземпік®. Монотерапія Монотерапія препаратом Оземпік® у дозах 0,5 мг та 1 мг 1 раз на тиждень протягом 30 тижнів порівняно з плацебо призвела до статистично більш значущого зниження показників HbA1c (-1,5%, -1,6% проти 0%, відповідно ), глюкози плазми натще (ГПН) (-2,5 ммоль/л, -2,3 ммоль/л проти -0,6 ммоль/л, відповідно) та маси тіла (-3,7 кг, -4,5 кг проти -1,0 кг відповідно). Препарат Оземпік® у порівнянні з ситагліптином, обидва в комбінації з 1-2 пероральними гіпоглікемічними препаратами (ПГГП) (метформіном та/або препаратами тіазолідиндіону) Терапія препаратом Оземпік® 0,5 мг та 1 мг 1 раз на тиждень протягом 56 тижнів порівняно з ситагліптином призвела до стійкого та статистично більшого зниження показників HbA1c (-1,3%, -1,6% проти -0,5 %, відповідно), ДПН (-2,1 ммоль/л, -2,6 ммоль/л проти -1,1 ммоль/л, відповідно) та маси тіла (-4,3 кг, -6,1 кг проти - 1,9 кг відповідно). Терапія препаратом Оземпік® 0,5 мг та 1 мг порівняно з ситагліптином значно знижувала систолічний АТ від вихідного значення 132,6 мм рт.ст. (-5,1 мм рт.ст., -5,6 мм рт.ст. проти -2,3 мм рт.ст. відповідно). Змін діастолічного артеріального тиску не відбувалося. Препарат Оземпік® у порівнянні з дулаглутидом, обидва у комбінації з метформіном Терапія препаратом Оземпік® 0,5 мг порівняно з дулаглутидом 0,75 мг, обидва 1 раз на тиждень протягом 40 тижнів, призвела до стійкого та статистично переважаючого зниження показників HbA1c (-1,5% проти -1,1%), ДПН (-2,2 ммоль/л проти -1,9 ммоль/л) та маси тіла (-4,6 кг проти -2,3 кг), відповідно. Терапія препаратом Оземпік® 1 мг у порівнянні з дулаглутидом 1,5 мг обидва 1 раз на тиждень протягом 40 тижнів, призвела до стійкого та статистично переважаючого зниження показників HbA1c (-l,8% проти -1,4%), ДПН (- 2,8 ммоль/л проти -2,2 ммоль/л) та маси тіла (-6,5 кг проти -3,0 кг), відповідно. Препарат Оземпік® в порівнянні з ексенатидом 3В, обидва в комбінації з метформіном або метформіном спільно з похідним сульфонілсечовини Терапія препаратом Оземпік® 1 мг 1 раз: на тиждень протягом 56 тижнів порівняно з ексенатидом 3В 2,0 мг призвела до стійкого та статистично більшого зниження показників HbA1c (-1,5% проти -0,9%), ДПН ( -2,8 ммоль/л проти -2,0 ммоль/л) та маси тіла (-5,6 кг проти -1,9 кг), відповідно. Препарат Оземпік® у порівнянні з інсуліном гларгін, обидва в комбінації з 1-2 ПГГП (монотерапія метформіном або метформін з похідним сульфонілсечовини) Терапія препаратом Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг 1 раз на тиждень порівняно з інсуліном гларгін протягом 30 тижнів призвела до статистично більш значущого зниження показників HbA1c (-l,2%, -1,6% проти -0, 8%, відповідно) та маси тіла (-3,5 кг, -5,2 кг проти +1,2 кг, відповідно). Зниження показника ГНН було статистично більш значущим для препарату Оземпік 1 мг порівняно з інсуліном гларгін (-2,7 ммоль/л проти -2,1 ммоль/л). Не спостерігалося статистично більш значуще зниження показника ГНН для препарату Оземпік 0,5 мг (-2,0 ммоль/л проти -2,1 ммоль/л). Частка пацієнтів, у яких спостерігалися важкі чи підтверджені ( Більше пацієнтів досягли показника HbA1c Препарат Оземпік® у порівнянні з плацебо, обидва у комбінації з базальним інсуліном Терапія препаратом Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг порівняно з плацебо протягом 30 тижнів призвела до статистично більш значущого зниження показників HbA1c (-1,4%, -1,8% проти -0,1%, відповідно) , ДПН (-1,6 ммоль/л, -2,4 ммоль/л проти -0,5 ммоль/л, відповідно) та маси тіла (-3,7 кг, -6,4 кг проти -1,4 кг відповідно). Частота важких або підтверджених епізодів гіпоглікемії істотно не відрізнялася при застосуванні препарату Оземпік і плацебо. Частка пацієнтів з показником HbA1c≤8% на скринінгу, що повідомили про важкі або підтверджені (8% на скринінгу). Комбінація з монотерапією похідним сульфонілсечовини На 30-му тижні КІ була проведена оцінка підгрупи з 123 пацієнтів, які перебувають на монотерапії похідним сульфонілсечовини. На 30-му тижні показник HbA1c знизився на 1,6% і на 1,5% при застосуванні препарату Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг, відповідно, і збільшився на 0,1% при застосуванні плацебо. Комбінація із попередньо змішаним інсуліном ± 1-2 ПГГП На 30-му тижні КІ була проведена оцінка підгрупи з 867 пацієнтів, які перебувають на терапії попередньо змішаним інсуліном (у комбінації або без 2-х ПГГП). На 30-му тижні показник HbA1c знизився на 1,3% та на 1,8% при застосуванні препарату Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг, відповідно, та знизився на 0,4% при застосуванні плацебо. Співвідношення пацієнтів, які досягли цільового зниження показника HbA1c До 79% пацієнтів досягли цілей лікування щодо зниження показника HbA1c Частка пацієнтів, які досягли показника HbA1c менше 7% без важких або підтверджених епізодів гіпоглікемії та без набору ваги, була значно більшою при застосуванні препарату Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг (до 66% та 74%, відповідно) порівняно з пацієнтами, які отримували ситагліптин (27%), ексенатид 3В (29%), інсулін гларгін (16%), дулаглутид 0,75 мг (44%) та дулаглутид 1,5 мг (58%). Маса тіла Монотерапія препаратом Оземпік® 1 мг або терапія в комбінації з 1-2 лікарськими препаратами призводила до статистично більшого зниження маси тіла (втрата становила до 6,5 кг) порівняно з терапією плацебо, сітагліптином, ексенатидом 3В, інсуліном гларгін або дулаглу. Зниження маси тіла було стійким терміном до 2-х років. Після одного року терапії втрати маси ≥ 5% та ≥ 10% досягла більша кількість пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 0,5 мг (46% та 13%) та 1 мг (до 62% та 24%), порівняно з пацієнтами, активними препаратами, що перебували на терапії, порівняння ситагліптином і ексенатидом ЗВ (до 18% і до 4%). У КІ тривалістю 40 тижнів втрати маси ≥ 5% і ≥ 10% досягли більшої кількості пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 0,5 мг (44% і 14%), порівняно з пацієнтами, які отримували дулаглутид 0,75 мг (23% і 3%). Втрати маси ≥ 5% та ≥ 10% досягли більшої кількості пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 1 мг (до 63% та 27%), порівняно з пацієнтами, які отримували дулаглутид 1,5 мг (30% та 8%). У СС КІ втрати маси тіла ≥ 5% та ≥ 10% досягли більшої кількості пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 0,5 мг (36% та 13%) та 1 мг (47% та 20%), порівняно з пацієнтами, отримували плацебо 0,5 мг (18% та 6%) та 1 мг (19% та 7%). ДПН та постпрандіальне збільшення концентрації глюкози Під час усіх трьох щоденних прийомів їжі препарат Оземпік® 0,5 мг та 1 мг показав значне зниження концентрації ГНН до 2,8 ммоль/л та зниження постпрандіального приросту концентрації глюкози до 1,2 ммоль/л (різниця між значеннями до та після їжі). , отримана після трьох прийомів їжі). Функція бета-клітин підшлункової залози та інсулінорезистентність В ході терапії препаратом Оземпік® 0,5 мг та 1 мг відбулося покращення функції бета-клітин підшлункової залози та зменшення інсулінорезистентності, що підтверджується оцінкою гомеостатичних моделей функції бета-клітин підшлункової залози (НОМА-В) та інсулінорезистентності (HO). Ліпіди Під час КІ препарату Оземпік® спостерігалося покращення профілю ліпідів крові натще, переважно у групі, яка отримувала дозу 1 мг. Оцінка впливу на ССС 3297 пацієнтів з ЦД2 та високим СС ризиком були рандомізовані у подвійне сліпе КІ тривалістю 104 тижні на отримання препарату Оземпік® 0,5 мг або 1 мг 1 раз на тиждень або плацебо 0,5 мг або 1 мг на додаток до стандартної терапії СС захворювань у протягом наступних двох років. Терапія препаратом Оземпік привела до зниження на 26% ризику первинного комбінованого результату, що включає смерть через СС патології, інфаркт міокарда (ІМ) без смертельного результату та інсульт без смертельного результату. Насамперед це було зумовлено значним зменшенням частоти інсульту без смертельного результату (39%) та незначним зменшенням частоти ІМ без смертельного результату (26%), але без змін у частоті смерті через СС патології. Значно знизився ризик реваскуляризації міокарда або периферичних артерій, тоді як ризик нестабільної стенокардії, яка потребує госпіталізації, та ризик госпіталізації через серцеву недостатність знизилися незначно. Мікроциркуляторні результати включали 158 нових або погіршилися випадків нефропатії. Відносний ризик щодо часу до виникнення нефропатії (нові випадки розвитку персистуючої макроальбумінурії, персистуюче подвоєння сироваткової концентрації креатиніну, необхідність постійної замісної ниркової терапії та смерть через хворобу нирок) становив 0,64. На додаток до стандартної терапії СС захворювань, терапія препаралгом Оземпік® у дозах 0,5 мг та 1 мг порівняно з плацебо 0,5 мг та I мг протягом 104 тижнів призвела до значного та стійкого зниження від вихідних значень показника HbA1c (-1,1 % та -1,4% проти -0,4% та -0,4%, відповідно). Артеріальний тиск Спостерігалося значне зниження середнього систолічного АТ при застосуванні препарату Оземпік® 0,5 мг (3,5-5,1 мм рт.ст.) та Оземпік® 1 мг (5,4-7,3 мм рт.ст.) у комбінації з ПГГП чи базальним інсуліном. Не було значної різниці за показниками діастолічного АТ між препаратом Оземпік® та препаратами порівняння.Показання до застосуванняПрепарат Оземпік® показаний для застосування у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу на фоні дієти та фізичних вправ для покращення глікемічного контролю як: монотерапії; комбінованої терапії з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами (ПГГП) - метформіном, метформіном та похідним сульфонілсечовини, метформіном та/або тіазолідиндіоном, у пацієнтів, які не досягли адекватного глікемічного контролю при проведенні попередньої терапії; комбінованої терапії з інсуліном у пацієнтів, які не досягли адекватного глікемічного контролю на терапії препаратом Оземпік® та метформіном. Препарат Оземпік® показаний для зниження ризику розвитку великих серцево-судинних подій* у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та високим серцево-судинним ризиком як доповнення до стандартного лікування серцево-судинних захворювань (на підставі аналізу часу настання першої великої серцево-судинної події) . *великі серцево-судинні події включають: смерть через серцево-судинну патологію, інфаркт міокарда без смертельного результату, інсульт без смертельного результату.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до семаглутиду або будь-якої з допоміжних речовин препарату; медулярний рак щитовидної залози в анамнезі, у тому числі у сімейному; множинна ендокринна неоплазія (МЕН) 2 типи; цукровий діабет 1 типу (ЦД1); діабетичний кетоацидоз. Протипоказано застосування препарату Оземпік® у наступних груп пацієнтів та при наступних станах/захворюваннях у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки та обмеженим досвідом застосування: вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років; печінкова недостатність важкого ступеня; термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну (КК)) хронічна серцева недостатність (ХСН) IV функціонального класу (відповідно до класифікації NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація)). З обережністю: Препарат Оземпік® рекомендується застосовувати з обережністю у пацієнтів із нирковою недостатністю та у пацієнтів з наявністю панкреатиту в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність препарату. Дані щодо застосування семаглутиду у вагітних жінок обмежені. Протипоказано застосовувати семаглутид під час вагітності. Жінкам із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендується використовувати контрацепцію під час терапії семаглутидом. Якщо пацієнтка готується до вагітності або вагітність вже настала, терапію семаглутидом необхідно припинити. Через тривалий період напіввиведення терапію семаглутидом необхідно припинити щонайменше за 2 місяці до запланованого настання вагітності. Період грудного вигодовування У лактуючих щурів семаглутид проникав у молоко. Не можна виключити ризик для дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні. Протипоказано застосовувати семаглутид у період грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіше реєстрованими небажаними реакціями (HP) під час КІ були порушення з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту, діарею та блювання. В цілому, дані реакції були легким або середнім ступенем тяжкості і короткостроковими. HP розподілені за системно-органними класами відповідно до MedDRA із зазначенням частоти їх виникнення згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (≥ 1/10 000 до < 1/1000) та дуже рідко (< 1/10 000). У кожній групі частоти розвитку HP представлені зниження рівня серйозності. Таблиця 1 HP, виявлені при проведенні КІ 3 фази Система органів MedDRA Дуже часто Часто Не часто Рідко Порушення з боку імунної системи Анафілактичні реакції Порушення з боку обміну речовин та харчування Гіпоглікемія при спільному застосуванні з інсуліном або похідним сульфонілсечовини Гіпоглікемія при спільному застосуванні з іншими ПГГП; Зниження апетиту Порушення з боку нервової системи Запаморочення Дисгевзія Порушення з боку органу зору Ускладнення діабетичної ретинопатії Порушення з боку серця Збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота; Діарея Блювота; Біль в животі; Здуття живота; Запор; Диспепсія; Гастрит; Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; Відрижка; Метеоризм Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Холелітіаз Загальні розлади та порушення у місці введення Стомлюваність Реакції у місці введення Лабораторні та інструментальні дані Підвищення активності ліпази; Підвищення активності амілази; Зниження маси тіла aГіпоглікемія, визначена як важка (що вимагає допомоги іншої людини) або симптоматична у поєднанні з концентрацією глюкози у плазмі крові Ускладнення діабетичної ретинопатії - це поєднання з необхідності в фотокоагуляції сітківки ока, необхідності в інтравітреальному введенні препаратів, крововиливу в склоподібне тіло, розвитку сліпоти, пов'язаної з ЦД. Частота заснована на дослідженні результатів СС. 2-річне дослідження СС результатів та безпеки У популяції пацієнтів з високим ризиком розвитку СС захворювань профіль HP був аналогічним такому в інших КІ 3а фази. Опис окремих HP Гіпоглікемія Під час монотерапії препаратом Оземпік не спостерігалося епізодів важкої гіпоглікемії. Гіпоглікемія тяжкого ступеня, в основному, спостерігалася при застосуванні препарату Оземпік у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном. Спостерігалося кілька епізодів тяжкої гіпоглікемії при застосуванні препарату Оземпік у комбінації з іншими, за винятком похідної сульфонілсечовини, ПГГП. HP з боку ШКТ Під час терапії препаратом Оземпік у дозах 0,5 мг та 1 мг у пацієнтів відзначалася нудота, діарея та блювання. Більшість реакцій були від легкого до середнього ступеня важкості та короткостроковими. HP стали причиною передчасного вибуття з КІ 3,9% та 5,9% пацієнтів відповідно. Найчастіше про HP повідомлялося у перші місяці терапії. Ускладнення діабетичної ретинопатії У 2-річному КІ, в якому брали участь пацієнти з ЦД2 та високим СС ризиком, тривалим перебігом ЦД та неадекватним контролем глікемії, підтверджені випадки ускладнень діабетичної ретинопатії розвивалися у більшої кількості пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® (3,0%), порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо (1,8%). У пацієнтів з анамнезом діабетичної ретинопатії на початку КІ зростання абсолютного ризику розвитку ускладнень було вищим. У пацієнтів з відсутністю підтвердженого анамнезу діабетичної ретинопатії кількість подій була однакова при застосуванні препарату Оземпік® та гошцебо. У КІ тривалістю до І року частота HP, пов'язаних з діабетичною ретинопатією, була однаковою у групі препарату Оземпік® та препаратів порівняння. Припинення лікування через HP Частота припинення лікування через HP склала 8,7% для пацієнтів, які отримували препарат Оземпік® 1 мг. Найбільш частими HP, що призводили до припинення лікування, були порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Реакції у місці введення Повідомлялося про реакції в місці введення (таких як висип у місці введення, почервоніння) у 0,6% і 0,5% пацієнтів, які отримували семаглутид 0,5 мг і 1 мг, відповідно. Ці реакції мали, зазвичай, легкий характер. Імуногенність Внаслідок потенційних імуногенних властивостей білкових та пептидних лікарських препаратів у пацієнтів можуть з'явитися антитіла до семаглутиду після терапії препаратом Оземпік®. В кінці КІ частка пацієнтів, у яких були виявлені антитіла до семаглутиду в будь-який момент часу, була низькою (1-2%) і в жодного пацієнта не було виявлено нейтралізуючих антитіл до семаглутиду або антитіл з нейтралізуючим ендогенним ГПП-1 ефектом.Спосіб застосування та дозиПрепарат Оземпік® застосовують 1 раз на тиждень у будь-який час, незалежно від їди. Препарат Оземпік® вводять підшкірно в живіт, стегно або плече. Місце ін'єкції може змінюватись без корекції дози. Препарат Оземпік® не можна вводити внутрішньовенно та внутрішньом'язово. Подальша інформація щодо способу застосування міститься в інструкції-вкладиші. При необхідності день щотижневого введення можна змінювати за умови, що інтервал часу між двома ін'єкціями становить не менше 3-х днів (72 годин). Дози Початкова доза препарату Оземпік становить 0,25 мг 1 раз на тиждень. Після 4 тижнів застосування дозу слід збільшити до 0,5 мг 1 раз на тиждень. Для подальшого поліпшення глікемічного контролю після мінімуму 4 тижнів застосування препарату в дозі 0,5 мг 1 раз на тиждень, дозу можна збільшити до 1 мг 1 раз на тиждень. Доза препарату Оземпік 0,25 мг не є терапевтичною. Препарат Оземпік може застосовуватися у вигляді монотерапії або в комбінації з одним або більше гіпоглікемічними препаратами. При додаванні препарату Оземпік до попередньої терапії метформіном та/або тіазолідиндіоном терапію метформіном та/або тіазолідиндіоном можна продовжити в колишніх дозах. При додаванні препарату Оземпік® до терапії похідним сульфонілсечовини або інсуліном слід передбачити зниження дози похідного сульфонілсечовини або інсуліну з метою зниження ризику виникнення гіпоглікемій. Застосування препарату Оземпік не вимагає проведення самоконтролю концентрації глюкози крові. При застосуванні препарату Оземпік у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном, такий самоконтроль концентрації глюкози крові може знадобитися для корекції дози похідного сульфонілсечовини або інсуліну. Пропущена доза У разі пропуску дози препарат Оземпік® слід ввести якнайшвидше протягом 5 днів з моменту запланованого введення дози. Якщо тривалість пропуску становить понад 5 днів, пропущену дозу не слід вводити. Наступну дозу препарату Оземпік слід ввести у звичайний запланований день. У кожному разі, пацієнти можуть відновити їх звичайний одноразовий щотижневий графік введення. Застосування препарату в спеціальних клінічних групах пацієнтів Пацієнти похилого віку (≥65 років) Не потрібна корекція дози залежно від віку. Досвід застосування семаглутиду у пацієнтів віком 75 років та старший обмежений. Пацієнти з печінковою недостатністю Не потрібна корекція дози у пацієнтів з печінковою недостатністю. Досвід застосування семаглутиду у пацієнтів, з печінковою недостатністю тяжкого ступеня обмежений; застосування препарату Оземпік у таких пацієнтів протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю Не потрібна корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Досвід застосування препарату у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності відсутній; застосування препарату Оземпік у таких пацієнтів протипоказане. Діти та підлітки Застосування препарату Оземпік® у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказане через відсутність даних щодо безпеки та ефективності. Дослідження семаглутиду in vitro показали дуже невелику можливість інгібування або індукції ферментів системи цитохрому Р450 (CYP) та інгібування транспортерів лікарських препаратів. Затримка спорожнення шлунка при застосуванні семаглутиду може впливати на всмоктування супутніх пероральних лікарських засобів. Семаглутид слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують пероральні лікарські препарати, для яких необхідна швидка абсорбція шлунково-кишкового тракту. Парацетамол Оцінюючи фармакокінетики парацетамолу під час тесту стандартизованого прийому їжі було виявлено, що семаглутид затримує спорожнення шлунка. При одночасному застосуванні семаглутиду в дозі 1 мг AUC0-60 хв та Сmах парацетамолу знизилися на 27% та 23% відповідно. Загальна експозиція парацетамолу (AUC0-5год) не змінювалася. При одночасному прийомі семаглутиду та парацетамолу корекція дози останнього не потрібна. Пероральні гормональні контрацептивні засоби Не передбачається, що семаглутид знижує ефективність пероральних гормональних контрацептивних засобів. При одночасному застосуванні комбінованого перорального гормонального контрацептивного препарату (0,03 мг етинілестрадіолу/0,15 мг левоноргестрелу) та семаглутиду останній не впливав на клінічно значущий вплив на загальну експозицію етинілестрадіолу та левоноргестрелу. Експозиція етинілестрадіолу не була порушена; спостерігалося збільшення на 20% експозиції левоноргестрелу у рівноважному стані. Сахах не змінилася для жодного з компонентів. Аторвастатин Семаглутид не змінював системну експозицію аторвастатину після застосування одноразової дози аторвастатину (40 мг). Стих аторвастатину знизився на 38%. Ця зміна була розцінена як клінічно незначна. Дігоксин Семаглутид не змінював системну експозицію або Сmах дигоксину після застосування одноразової дози дигоксину (0,5 мг). Метформін Семаглутид не змінював системну експозицію або Сmах метформіну після застосування метформіну в дозі 500 мг 2 рази на день протягом 3,5 днів. Варфарін Семаглутид не змінював системну експозицію або Сmах R- та S-ізомерів варфарину після застосування одноразової дози варфарину (25 мг). На підставі визначення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) клінічно значущих змін фармакодинамічних ефектів варфарину також не спостерігалося. Несумісність Речовини, додані до препарату Оземпік®, можуть спричинити деградацію семаглутиду. Препарат Оземпік® не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, зокрема з інфузійними розчинами.ПередозуванняУ ході КІ повідомлялося про передозування до 4 мг в одноразовій дозі та до 4 мг на тиждень. Найчастішою HP, про яку повідомлялося, була нудота. Усі пацієнти одужали без ускладнень. Специфічного антидоту при передозуванні препарату Оземпік не існує. У разі передозування рекомендується проведення відповідної симптоматичної терапії. Враховуючи тривалий період виведення препарату (приблизно 1 тиждень), може знадобитися тривалий період спостереження та лікування симптомів передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Оземпік протипоказано у пацієнтів з ЦД1 або для лікування діабетичного кетоацидозу. Препарат Оземпік не замінює інсулін. Реакції з боку шлунково-кишкового тракту Застосування агоністів ГПП-1Р може бути асоційоване з HP з боку шлунково-кишкового тракту. Це слід враховувати при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю, оскільки нудота, блювання та діарея можуть призвести до дегідратації та погіршення функції нирок. Гострий панкреатит При застосуванні агоністів ГПП-1Р спостерігалися випадки розвитку гострого панкреатиту. Пацієнти повинні бути поінформовані про характерні симптоми гострого панкреатиту. При підозрі на панкреатит терапія препаратом Оземпік повинна бути припинена; у разі підтвердження гострого панкреатиту терапію препаратом Оземпік® відновлювати не слід. Слід бути обережними у пацієнтів з панкреатитом в анамнезі. За відсутності інших ознак та симптомів гострого панкреатиту підвищення активності ферментів підшлункової залози не є прогностичним фактором розвитку гострого панкреатиту. Гіпоглікемія Пацієнти, які отримують препарат Оземпік у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном, можуть мати підвищений ризик розвитку гіпоглікемії. На початку лікування препаратом Оземпік® ризик розвитку гіпоглікемії можна знизити, зменшивши дозу похідного сульфонілсечовини або інсуліну. Діабетична ретинопатія Спостерігалося підвищення ризику ускладнень діабетичної ретинопатії у пацієнтів з наявністю діабетичної ретинопатії, які отримують терапію інсуліном та семаглутидом (див. розділ "Побічна дія"). Слід бути обережними при застосуванні семаглутиду у пацієнтів з діабетичною ретинопатією, які отримують інсулінотерапію. Такі пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування відповідно до клінічних рекомендацій. Швидке покращення глікемічного контролю було асоційоване з тимчасовим погіршенням стану діабетичної ретинопатії, проте не можна виключати й інші причини. Серцева недостатність Відсутній досвід застосування препарату Оземпік у пацієнтів з ХСН IV функціонального класу відповідно до класифікації NYHA. Застосування препарату у пацієнтів протипоказане. Захворювання щитовидної залози У післяреєстраційному періоді застосування іншого аналога ГПП-1, ліраглутиду, були відмічені випадки медулярного раку щитовидної залози (МРЩЗ). Наявних даних недостатньо для встановлення або виключення причинно-наслідкового зв'язку виникнення МРЩЗ із застосуванням аналогів ГПП-1. Необхідно проінформувати пацієнта про ризик МРЩЗ та про симптоми пухлини щитовидної залози (появи ущільнення в області шиї, дисфагії, задишки, непрохідної захриплості голосу). Значне підвищення концентрації кальцитоніну в плазмі може вказувати на МРЖЩ (у пацієнтів з МРЖЩ значення концентрації кальцитоніну в плазмі крові зазвичай >50 нг/л). При виявленні підвищення концентрації кальцитону в плазмі слід провести подальше обстеження пацієнта. Пацієнти з вузлами у щитовидній залозі,виявленими при медичному огляді або при проведенні УЗД щитовидної залози також повинні бути додатково обстежені. Застосування семаглутиду у пацієнтів із особистим або сімейним анамнезом МРЩЗ або з синдромом МЕН типу 2 протипоказане. Доклінічні дані щодо безпеки Доклінічні дані, засновані на дослідженнях фармакологічної безпеки, токсичності повторних доз та генотоксичності, не виявили жодної небезпеки для людини. У 2-річних дослідженнях канцерогенності у щурів та мишей при клінічно значущих концентраціях семаглутид спричинив розвиток пухлин С-клітин щитовидної залози без смертельного результату. Пухлини С-клітин щитовидної залози без смертельного результату, які спостерігаються у щурів, характерні для групи аналогів ГПП-1. Вважається, що щодо людей цей ризик є низьким, але може бути повністю виключений. Фертильність Дія семаглутиду на фертильність у людей невідома. Семаглутід не впливав на фертильність самців щурів. Серед самок щурів збільшення естрального циклу та незначне зниження кількості овуляцій спостерігалося при дозах, що супроводжувалися зниженням маси тіла самки. Посібник із використання Попередньо заповнена шприц-ручка Оземпік® поставляється у двох видах: Оземпік® 0.25 мг/доза або 0,5 мг/доза розчин для підшкірного введення у попередньо заповненій шприц-ручці дозволяє вводити дози 0,25 мг або 0,5 мг. Дана шприц-ручка призначена для підвищення дози та підтримання терапевтичної дози 0,5 мг. Одна шприц-ручка містить 15 мл розчину. Оземпік® 1 мг/доза розчин для підшкірного введення у попередньо заповненій шприц-ручці дозволяє вводити дози лише 1 мг. Дана шприц-ручка призначена лише для підтримки терапевтичної дози 1 мг. Одна шприц-ручка містить 3 мл розчину. В упаковку препарату Оземпік включені голки НовоФайн Плюс. Пацієнту слід рекомендувати викидати ін'єкційну голку після кожної ін'єкції відповідно до місцевих вимог. Шприц-ручка Оземпік призначена тільки для індивідуального використання. Препарат Оземпік® не можна застосовувати, якщо він виглядає інакше, ніж прозорий безбарвний або майже безбарвний розчин. Препарат Оземпік® не можна застосовувати, якщо він був заморожений. Препарат Оземпік можна вводити за допомогою голок довжиною до 8 мм. Шприц-ручка призначена для використання із одноразовими ін'єкційними голками НовоФайн®. Завжди після кожної ін'єкції видаляйте голку та зберігайте шприц-ручку Оземпік з від'єднаною голкою. Це допоможе запобігти закупорці голок, забруднення, зараження, витікання розчину та введення неправильної дози препарату. Інструкція для пацієнтів із застосування препарату Оземпік® 0,25 мг/доза або 0,5 мг/доза розчин для підшкірного введення у попередньо заповненій шприц-ручці Уважно прочитайте цю інструкцію перед застосуванням попередньо заповненої шприц-ручки Оземпік®. Використовуйте шприц-ручку лише після того, як Ви навчитеся нею користуватися під керівництвом лікаря або медсестри. Почніть з перевірки шприц-ручки, щоб переконатися, що міститься препарат Оземпік® 0,25 мг/доза або 0,5 мг/доза, потім подивіться на подані нижче ілюстрації, щоб ознайомитися з різними частинами шприц-ручки та голки. Якщо Ви слабозорі або у Вас є серйозні проблеми із зором, і Ви не можете розрізнити цифри на лічильнику дози, не використовуйте шприц-ручку без сторонньої допомоги. Допомогти вам може людина з добрим зором, навчена використанню попередньо заповненої шприц-ручки з препаратом Оземпік®. Ця шприц-ручка є попередньо заповненою шприц-ручкою. Вона містить 2 мг семаглутиду та дозволяє вибрати дози 0,25 мг або 0,5 мг. Шприц-ручка розроблена для використання з одноразовими голками НовоФайн довжиною до 8 мм. Голки НовоФайн Плюс включені в упаковку. Важлива інформація Зверніть особливу увагу на інформацію, зазначену такими значками, це дуже важливо для безпечного використання шприц-ручки. 1. Підготовка шприц-ручки з новою голкою для використання Перевірте назву та колірний код на етикетці шприц-ручки, щоб переконатися, що вона містить препарат Оземпік® 0,25 мг/доза або 0,5 мг/доза. Це особливо важливо, якщо Ви використовуєте більше одного ін'єкційного препарату. Зніміть ковпачок із шприц-ручки. Переконайтеся, що розчин у шприц-ручці є прозорим і безбарвним. Подивіться у віконце шприц-ручки. Якщо розчин каламутний і безбарвний, не використовуйте шприц ручку. Візьміть нову голку та видаліть захисну наклейку. Якщо захисна наклейка пошкоджена, не використовуйте голку, оскільки стерильність у цьому випадку не гарантується. Надягніть голку на шприц-ручку і поверніть її, щоб голка щільно трималася на шприц-ручці. Зніміть зовнішній ковпачок голки, але не викидайте його. Він знадобиться після завершення ін'єкції, щоб безпечно зняти голку зі шприц-ручки. Зніміть та викиньте внутрішній ковпачок голки. Якщо Ви спробуєте надіти внутрішній ковпачок назад на голку, Ви можете випадково вколотись голкою. На кінці голки може виникнути крапля розчину. Це нормальне явище, однак, Ви все одно повинні перевірити надходження препарату, якщо Ви використовуєте нову шприц-ручку вперше. Не приєднуйте нову голку доти, доки Ви не будете готові зробити ін'єкцію. Завжди використовуйте нову голку для кожної ін'єкції. Це може запобігти закупорці голок, забруднення, інфікування та введення неправильної дози препарату. Ніколи не використовуйте голку, якщо вона погнута чи пошкоджена. 2. Перевірка надходження препарату Перед першою ін'єкцією за допомогою кожної нової шприц-ручки перевірте надходження препарату. Якщо шприц-ручка вже є у використанні, перейдіть до операції 3 "Встановлення дози". Повертайте селектор дози, доки лічильник дози не порівняється із символом перевірки надходження препарату. Тримайте шприц-ручку голкою вгору. Натисніть пускову кнопку і утримуйте її в цьому положенні, доки лічильник дози не повернеться до "0". "0" повинен стояти навпроти вказівника дози. На кінці голки має з'явитися крапля розчину. На кінці голки може залишатися невелика крапля, але вона не буде введена при ін'єкції. Якщо крапля розчину на кінці голки не з'явилася, повторіть операцію "2" "Перевірка надходження препарату", але не більше 6 разів. Якщо крапля розчину так і не з'явилася, поміняйте голку та повторіть операцію "2" "Перевірка надходження препарату" ще раз. Якщо крапля розчину так і не з'явилася, утилізуйте шприц-ручку та використовуйте нову. Завжди перед використанням нової шприц-ручки вперше переконайтеся, що на кінці голки з'явилася крапля розчину. Це гарантує надходження препарату. Якщо крапля розчину не з'явилася, препарат не буде введений, навіть якщо лічильник дози рухатиметься. Це може вказувати на те, що голка закупорена або пошкоджена. Якщо Ви не перевірите надходження препарату перед першою ін'єкцією за допомогою кожної нової шприц-ручки, Ви можете не ввести необхідну дозу та очікуваного ефекту препарату Оземпік® не буде досягнуто. 3. Встановлення дози Повертайте селектор дози доти, доки він не покаже необхідну Вам дозу (0,25 мг або 0,5 мг). Якщо доза була вибрана неправильно, Ви можете повертати селектор дози вперед або назад, доки не буде встановлена правильна доза. Максимальна доза, яку можна встановити становить 0,5 мг. Селектор дози змінює дозу. Тільки лічильник дози та покажчик дози покажуть кількість мг препарату у вибраній Вами дозі. Ви можете вибрати до 0,5 мг препарату на дозу. Якщо шприц-ручка містить менше 0,5 мг, лічильник дози зупиниться перш, ніж з'явиться "0,5". При кожному повороті селектора дози лунають клацання, звук клацань залежить від того, в яку сторону обертається селектор дози: вперед, назад або якщо набрана доза перевищує кількість мг препарату, що залишилися в шприц-ручці. Не рахуйте клацання шприц-ручки. Завжди перед кожною ін'єкцією перевіряйте скільки мг препарату Ви набрали але лічильнику дози та вказівнику дози. Не рахуйте клацання шприц-ручки. За допомогою селектора дози слід вибирати лише дози 0,25 мг або 0,5 мг. Вибрана доза повинна бути точно напроти вказівника дози - таке положення гарантує, що Ви отримаєте правильну дозу препарату. Скільки препарату залишилось Щоб визначити, скільки препарату залишилося, використовуйте лічильник дози: Повертайте селектор дози до зупинки лічильника. Якщо він показує "0,5", у шприц-ручці залишилося щонайменше 0,5 мг препарату. Якщо лічильник дози зупинився до того, як з'явилося "0,5", це означає, що в шприц-ручці залишилася недостатня кількість препарату, щоб ввести повну дозу 0,5 мг. Якщо в шприц-ручці залишилася недостатня кількість препарату для введення повної дози, не використовуйте шприц-ручку. Використовуйте нову шприц-ручку Оземпік®. 4. Введення препарату Введіть голку під шкіру, використовуючи техніку ін'єкцій, рекомендовану лікарем або медсестрою. Переконайтеся, що лічильник дози знаходиться у полі вашого зору. Не торкайтеся лічильника дози пальцями - це може перервати ін'єкцію. Натисніть пускову кнопку до упору та утримуйте її в цьому положенні, доки лічильник дози не покаже "0". "0" повинен знаходитися напроти вказівника дози. При цьому Ви можете почути чи відчути клацання. Утримуйте голку під шкірою після того, як лічильник дози повернувся до "0" і повільно рахуйте до 6. Якщо ви витягнете голку з-під шкіри раніше, ви можете побачити, як препарат випливає з голки. У цьому випадку буде введено неповну дозу препарату. Вийміть голку з-під шкіри. Якщо в місці ін'єкції з'явилася кров, притисніть до місця уколу ватний тампон. Не масажуйте місце уколу. Після завершення ін'єкції можна побачити краплю розчину на кінці голки. Це нормально і не впливає на дозу, яку Ви ввели. Завжди звіряйтеся зі показаннями лічильника дози, щоб знати, яку кількість мг препарату ви ввели. Утримуйте пускову кнопку, доки лічильник дози не покаже "0". Як виявити закупорку або пошкодження голки Якщо після тривалого натискання на пускову кнопку на лічильнику дози не з'являється "0", це може означати закупорку або пошкодження голки. У цьому випадку Ви не отримали препарат, навіть якщо лічильник дози змінив положення вихідної дози, яку Ви встановили. Що робити із закупореною голкою Замініть голку як описано в операції 5 "Після завершення ін'єкції" і повторіть всі кроки, починаючи з операції 1 "Підготовка шприц-ручки з новою голкою до використання". Переконайтеся, що встановили необхідну Вам дозу. Ніколи не торкайтеся лічильника дози під час введення препарату. Це може перервати ін'єкцію. 5. Після завершення ін'єкції Поклавши зовнішній ковпачок голки на плоску поверхню, введіть кінець голки всередину ковпачка, не торкаючись його голки. Коли голка увійде в ковпачок, обережно надягніть зовнішній ковпачок на голку. Відкрутіть голку і викиньте її, дотримуючись запобіжних заходів. Після кожного використання надягайте на шприц-ручку ковпачок, щоб захистити розчин, що міститься в ній, від впливу світла. Завжди після кожної ін'єкції викидайте голку, щоб забезпечити комфортну ін'єкцію та уникнути закупорки голок. Якщо голка закупорена, Ви не введете препарат. Викидайте порожню шприц-ручку з від'єднаною голкою відповідно до рекомендацій лікаря, медсестра, фармацевта або місцевих вимог. Ніколи не намагайтеся надіти внутрішній ковпачок назад на голку. Ви можете вколотись. Після кожної ін'єкції завжди одразу видаляйте голку зі шприц-ручки. Це може запобігти закупорці голок, забруднення, інфікування, витікання розчину та введення неправильної дози препарату. Додаткова важлива інформація Завжди зберігайте шприц-ручку та голки до неї в недоступному для всіх, особливо для дітей, місці. Ніколи не передавайте свою шприц-ручку та голки до неї іншим особам. Особи, що здійснюють догляд за хворим, повинні звертатися з використаними голками з особливою обережністю, щоб запобігти уколам голки та перехресному інфікуванню. Догляд за шприц-ручкою Акуратно поводьтеся зі шприц-ручкою. Недбале поводження або неправильне використання можуть призвести до введення неправильної дози препарату, наслідком чого можуть стати висока концентрація глюкози крові або дискомфорт у ділянці живота (нудота або блювання). Не залишайте шприц-ручку в автомобілі або іншому місці, де вона може піддаватися впливу занадто високих або занадто низьких температур. Не застосовуйте препарат Оземпік, якщо він був заморожений. У цьому випадку концентрація глюкози крові може стати занадто високою або Ви можете відчути дискомфорт у ділянці живота, такий, як нудота або блювота. Не застосовуйте препарат Оземпік®, якщо він зазнав прямих сонячних променів. У цьому випадку концентрація глюкози може стати занадто високою. Захищайте шприц-ручку від попадання на неї пилу, забруднень та рідини. Не мийте шприц-ручку, не занурюйте її в рідину і не змащуйте її. При необхідності шприц-ручку можна очищати вологою тканиною, змоченою м'яким миючим засобом. Не можна кидати або вдаряти шприц-ручку об тверду поверхню. Якщо Ви впустили шприц-ручку або сумніваєтеся у її справності, приєднайте нову голку та перевірте надходження препарату перед тим, як зробити ін'єкцію. Не намагайтеся повторно заповнити шприц-ручку. Порожню шприц-ручку слід викинути. Не намагайтеся самостійно полагодити шприц-ручку або розібрати її на частини. Інструкція для пацієнтів із застосування препарату Оземпік® 1 мг/доза розчин для підшкірного введення у попередньо заповненій шприц-ручці Уважно прочитайте цю інструкцію перед застосуванням попередньо заповненої шприц-ручки Оземпік®. Використовуйте шприц-ручку лише після того, як Ви навчитеся нею користуватися під керівництвом лікаря або медсестри. Почніть з перевірки шприц-ручки, щоб переконатися, що міститься препарат Оземпік® 1 мг/доза, потім подивіться на подані нижче ілюстрації, щоб ознайомитися з різними частинами шприц-ручки та голки. Якщо Ви слабозорі або у Вас є серйозні проблеми із зором, і Ви не можете розрізнити цифри на лічильнику дози, не використовуйте шприц-ручку без сторонньої допомоги. Допомогти вам може людина з добрим зором, навчена використанню попередньо заповненої шприц-ручки з препаратом Оземпік®. Ця шприц-ручка є попередньо заповненою шприц-ручкою. Вона містить 4 мг семаглутиду і дозволяє вибрати лише дозу 1 мг. Шприц-ручка розроблена для використання з одноразовими голками НовоФайн довжиною до 8 мм. Голки НовоФайн Плюс включені в упаковку. Важлива інформація Зверніть особливу увагу на інформацію, зазначену такими значками, це дуже важливо для безпечного використання шприц-ручки. 1. Підготовка шприц-ручки з новою голкою для використання Перевірте назву та колірний код на етикетці шприц-ручки, щоб переконатися, що міститься препарат Оземпік® 1 мг/доза. Це особливо важливо, якщо Ви використовуєте більше одного ін'єкційного препарату. Зніміть ковпачок із шприц-ручки. Переконайтеся, що розчин у шприц-ручці є прозорим і безбарвним. Подивіться у віконце шприц-ручки. Якщо розчин каламутний і безбарвний, не використовуйте шприц ручку. Візьміть нову голку та видаліть захисну наклейку. Якщо захисна наклейка пошкоджена, не використовуйте голку, оскільки стерильність у цьому випадку не гарантується. Надягніть голку на шприц-ручку і поверніть її, щоб голка щільно трималася на шприц-ручці. Зніміть зовнішній ковпачок голки, але не викидайте його. Він знадобиться після завершення ін'єкції, щоб безпечно зняти голку зі шприц-ручки. Зніміть та викиньте внутрішній ковпачок голки. Якщо Ви спробуєте надіти внутрішній ковпачок назад на голку, Ви можете випадково вколотись голкою. На кінці голки може виникнути крапля розчину. Це нормальне явище, однак Ви все одно повинні перевірити надходження препарату, якщо Ви використовуєте нову шприц-ручку вперше. Не приєднуйте нову голку доти, доки Ви не будете готові зробити ін'єкцію. Завжди використовуйте нову голку для кожної ін'єкції. Це може запобігти закупорці голок, забруднення, інфікування та введення неправильної дози препарату. Ніколи не використовуйте голку, якщо вона погнута чи пошкоджена. 2. Перевірка надходження препарату Перед першою ін'єкцією за допомогою кожної нової шприц-ручки перевірте надходження препарату. Якщо шприц-ручка вже є у використанні, перейдіть до операції 3 "Встановлення дози". - Повертайте селектор дози, доки лічильник дози не порівняється із символом перевірки надходження препарату (рис. А). - Тримайте шприц-ручку голкою вгору. Натисніть пускову кнопку та утримуйте її в цьому положенні, доки лічильник дози не повернеться до "0" (мал. В). "О" має стояти навпроти вказівника дози. На кінці голки має з'явитися крапля розчину. На кінці голки може залишатися невелика крапля, але вона не буде введена при ін'єкції. Якщо крапля розчину на кінці голки не з'явилася, повторіть операцію "2" "Перевірка надходження препарату", але не більше 6 разів. Якщо крапля розчину так і не з'явилася, поміняйте голку та повторіть операцію "2" "Перевірка надходження препарату" ще раз. Якщо крапля розчину так і не з'явилася, утилізуйте шприц-ручку та використовуйте нову. Завжди перед використанням нової шприц-ручки вперше переконайтеся, що на кінці голки з'явилася крапля розчину. Це гарантує надходження препарату. Якщо крапля розчину не з'явилася, препарат не буде введений, навіть якщо лічильник дози рухатиметься. Це може вказувати на те, що голка закупорена або пошкоджена. Якщо Ви не перевірите надходження препарату перед першою ін'єкцією за допомогою кожної нової шприц-ручки, Ви можете не ввести необхідну дозу та очікуваного ефекту препарату Оземпік® не буде досягнуто. 3. Встановлення дози Поверніть селектор дози, щоб вибрати дозу 1 мг. Продовжуйте повертати, доки лічильник дози не зупиниться і не покаже "1". Тільки лічильник дози та покажчик дози покажуть, що було обрано 1 мг. Ви можете вибрати лише 1 мг препарату на дозу. Якщо шприц-ручка містить менше 1 мг, лічильник дози зупиниться перш, ніж з'явиться "1". При кожному повороті селектора дози лунають клацання, звук клацань залежить від того, в яку сторону обертається селектор дози: вперед, назад або якщо Ви намагаєтесь набрати дозу більше 1 мг. Не рахуйте клацання шприц-ручки. Завжди перед кожною ін'єкцією за лічильником дози та вказівником дози перевіряйте, що набрано 1 мг. Не рахуйте клацання шприц-ручки. За допомогою селектора дози слід вибирати лише дозу 1 мг. Доза 1 мг повинна бути точно проти вказівника дози – таке положення гарантує, що Ви отримаєте правильну дозу препарату. Скільки препарату залишилось Щоб визначити, скільки препарату залишилося, використовуйте лічильник дози: Повертайте селектор дози до зупинки лічильника. Якщо він показує "1", у шприц-ручці залишилося щонайменше 1 мг препарату. Якщо лічильник дози зупинився до того, як з'явилася цифра "1", це означає, що в шприц-ручці залишилася недостатня кількість препарату, щоб ввести повну дозу 1 мг. Якщо в шприц-ручці залишилася недостатня кількість препарату для введення повної дози, не використовуйте шприц-ручку. Використовуйте нову шприц-ручку Оземпік®. 4. Введення препарату Введіть голку під шкіру, використовуючи техніку ін'єкцій, рекомендовану лікарем або медсестрою. Переконайтеся, що лічильник дози знаходиться у полі вашого зору. Не торкайтеся лічильника дози пальцями - це може перервати ін'єкцію. Натисніть пускову кнопку до упору та утримуйте її в цьому положенні, доки лічильник дози не покаже "О". "О" повинен бути точно навпроти вказівника дози. При цьому Ви можете почути чи відчути клацання. Утримуйте голку під шкірою після того, як лічильник дози повернувся до "0" і повільно рахуйте до 6. Якщо ви витягнете голку з-під шкіри раніше, ви можете побачити, як препарат випливає з голки. У цьому випадку буде введено неповну дозу препарату. Вийміть голку з-під шкіри. Якщо в місці ін'єкції з'явилася кров, притисніть до місця уколу ватний тампон. Не масажуйте місце уколу. Після завершення ін'єкції можна побачити краплю розчину на кінці голки. Це нормально і не впливає на дозу, яку Ви ввели. Завжди звіряйтеся зі показаннями лічильника дози, щоб знати, яку кількість мг препарату ви ввели. Утримуйте пускову кнопку, доки лічильник дози не покаже "О". Як виявити закупорку або пошкодження голки Якщо після тривалого натискання на пускову кнопку на лічильнику дози не з'являється "О", це може означати закупорку або пошкодження голки. У цьому випадку Ви не отримали препарат, навіть якщо лічильник дози змінив положення вихідної дози, яку Ви встановили. Що робити із закупореною голкою Замініть голку як описано в операції 5 "Після завершення ін'єкції" і повторіть всі кроки, починаючи з операції 1 "Підготовка шприц-ручки з новою голкою до використання". Переконайтеся, що встановили необхідну Вам дозу. Ніколи не торкайтеся лічильника дози під час введення препарату. Це може перервати ін'єкцію. 5. Після завершення ін'єкції Поклавши зовнішній ковпачок голки на плоску поверхню, введіть кінець голки всередину ковпачка, не торкаючись його голки. Коли голка увійде в ковпачок, обережно надягніть зовнішній ковпачок на голку. Відкрутіть голку і викиньте її, дотримуючись запобіжних заходів. - Після кожного використання надягайте на шприц-ручку ковпачок, щоб захистити розчин, що міститься в ній, від впливу світла. Завжди після кожної ін'єкції викидайте голку, щоб забезпечити комфортну ін'єкцію та уникнути закупорки голок. Якщо голка закупорена, Ви не введете препарат. Викидайте порожню шприц-ручку з від'єднаною голкою відповідно до рекомендацій лікаря, медсестра, фармацевта або місцевих вимог. Ніколи не намагайтеся надіти внутрішній ковпачок назад на голку. Ви можете вколотись. Після кожної ін'єкції завжди одразу видаляйте голку зі шприц-ручки. Це може запобігти закупорці голок, забруднення, інфікування, витікання розчину та введення неправильної дози препарату. Додаткова важлива інформація Завжди зберігайте шприц-ручку та голки до неї в недоступному для всіх, особливо для дітей, місці. Ніколи не передавайте свою шприц-ручку та голки до неї іншим особам. Особи, що здійснюють догляд за хворим, повинні звертатися з використаними голками з особливою обережністю, щоб запобігти уколам голки та перехресному інфікуванню. Догляд за шприц-ручкою Акуратно поводьтеся зі шприц-ручкою. Недбале поводження або неправильне використання можуть призвести до введення неправильної дози препарату, наслідком чого можуть стати висока концентрація глюкози крові або дискомфорт у ділянці живота (нудота або блювання). Не залишайте шприц-ручку в автомобілі або іншому місці, де вона може піддаватися впливу занадто високих або занадто низьких температур. Не застосовуйте препарат Оземпік, якщо він був заморожений. У цьому випадку концентрація глюкози крові може стати занадто високою або Ви можете відчути дискомфорт у ділянці живота, такий, як нудота або блювота. Не застосовуйте препарат Оземпік®, якщо він зазнав прямих сонячних променів. У цьому випадку концентрація глюкози може стати занадто високою. Захищайте шприц-ручку від попадання на неї пилу, забруднень та рідини. Не мийте шприц-ручку, не занурюйте її в рідину і не змащуйте її. При необхідності шприц-ручку можна очищати вологою тканиною, змоченою м'яким миючим засобом. Не можна кидати або вдаряти шприц-ручку об тверду поверхню. Якщо Ви впустили шприц-ручку або сумніваєтеся у її справності, приєднайте нову голку та перевірте надходження препарату перед тим, як зробити ін'єкцію. Не намагайтеся повторно заповнити шприц-ручку. Порожню шприц-ручку слід викинути. Не намагайтеся самостійно полагодити шприц-ручку або розібрати її на частини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Оземпик® не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами или работу с механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о том, что им следует соблюдать меры предосторожности во избежание развития у них гипогликемии во время управления транспортными средствами и при работе с механизмами, особенно при применении препарата Оземпик® в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином.Условия храненияВ холодильнике +2 +8 градусУсловия отпуска из аптекПо рецептуВідео на цю тему
Виробник: Берінг Завод-виробник: Берінг(Росія). . .
Склад, форма випуску та упаковкаозокерит (склад: парафін, мінеральні олії, смоли та інші речовини; віддушка.ХарактеристикаОзокерит медичний має протизапальні, болезаспокійливі, розсмоктують, антиспастичними властивостями, стимулює процеси регенерації. Дія медичного озокериту характеризується основними властивостями: теплове, компресійне, хімічне. Природна сировина, озокерит, має високу теплоємність, низьку теплопровідність і теплоутримуючу здатність. Завдяки даним властивостям після нагрівання озокерит повільно віддає тепло та довго остигає. При нанесенні озокериту на шкіру швидко утворюється шар, температура якого близька до температури шкіри. Основна маса озокериту при цьому залишається гарячою, надаючи лікувальну дію. Компресійна дія озокериту полягає у здатності природного засобу зменшуватися обсягом на 10-12%. Масажний ефект процедури покращує мікроциркуляцію та відтік тканинної рідини та лімфи, прискорюється процес регенерації тканини. Спектрально-флюоресцентне дослідження озокериту та його складових елементів виявило присутність мікробної флори, особливих біологічно активних речовин, а також речовин, що мають антибіотичні (протимікробні) властивості. Проникаючи через розігріту шкіру в кров, біологічно активні речовини насичують організм мінеральними речовинами та регулюють життєво важливі процеси.Показання до застосуваннязахворювання опорно-рухового апарату (суглобів, кісток, м'язів); травматичні ураження опорно-рухового апарату (суглобів, кісток, м'язів); наслідки травм (при переломах, вивихах, спортивних травмах); захворювання центральної та периферичної нервової системи (радикуліт, неврити, невралгії); захворювання шкірного покриву (лускатий лишай, нейродерміт, дерматози); профілактика простудних захворювань; ослаблений імунітет.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
25 439,00 грн
238,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 імплантат містить: дексаметазон – 0.7 мг 1 шт. - аплікатори* пластикові (1) - Пакетики з алюмінієвої фольги ламіновані (1) - пачки картонні. * аплікатор має форму ручки і складається з корпусу із захисним ковпачком із полікарбонату, голки з нержавіючої сталі для підшкірних ін'єкцій калібру 22, актуатора та фіксатора.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Дексаметазон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Дексаметазон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками, підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці дексаметазон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Дексаметазон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що призводить до накопичення жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах дексаметазон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію хлористоводневої кислоти та пепсину в шлунку, що сприяє розвитку пептичної виразки. При системному застосуванні терапевтична активність дексаметазону обумовлена протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність дексаметазону обумовлена протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. За протизапальною активністю перевищує гідрокортизон у 30 разів, не має мінералокортикоїдної активності.ФармакокінетикаЗв'язування з білками плазми – 60-70%. Проникає крізь гістогематичні бар'єри. У невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 становить 2-3 год. Виводиться нирками. При місцевому застосуванні в офтальмології всмоктується через рогівку з інтактним епітелієм на вологу передньої камери ока. При запаленні тканин ока або пошкодженні слизової оболонки та рогівки швидкість всмоктування дексаметазону достовірно збільшується.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо: хвороба Аддісона-Бірмера; гострий та підгострий тиреоїдит, гіпотиреоз, прогресуюча офтальмопатія, пов'язана з тиреотоксикозом; бронхіальна астма; ревматоїдний артрит у фазі загострення; НЯК; захворювання сполучної тканини; аутоімунні гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, аплазія та гіпоплазія кровотворення, агранулоцитоз, сироваткова хвороба; гостра еритродермія, пемфігус (звичайний), гостра екзема (на початку лікування); злоякісні пухлини (як паліативна терапія); уроджений адреногенітальний синдром; набряк головного мозку (зазвичай після попереднього парентерального застосування кортикостероїдів). Для парентерального введення: шок різного генезу; набряк головного мозку (при пухлини головного мозку, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні); астматичний статус; тяжкі алергічні реакції (набряк Квінке, бронхоспазм, дерматоз, гостра анафілактична реакція на лікарські препарати, переливання сироватки, пірогенні реакції); гострі гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, гостра лімфобластна лейкемія, агранулоцитоз; тяжкі інфекційні захворювання (у поєднанні з антибіотиками); гостра недостатність кори надниркових залоз; гострий круп; захворювання суглобів (плечолопатковий періартрит, епікондиліт, стилоїдит, бурсит, тендовагініт, компресійна невропатія, остеохондроз, артрити різної етіології, остеоартроз). Для застосування в офтальмологічній практиці: негнійний та алергічний кон'юнктивіт, кератит, кератокон'юнктивіт без пошкодження епітелію, ірит, іридоцикліт, блефарокон'юнктивіт, блефарит, епісклерит, склерит, запальний процес після травм ока та оперативних втручань. Для місцевого застосування в ЛОР-практиці (склад комбінованих препаратів): зовнішній отит без пошкодження барабанної перетинки, інфікована екзема зовнішнього слухового проходу; запальні та інфекційні захворювання носової порожнини, глотки, придаткових пазух носа.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до дексаметазону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад, при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат формують суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, порушення цілісності очного епітелію, гостра форма гнійної очної інфекції за відсутності специфічної терапії, захворювання рогівки, що поєднуються з дефектами епітелію, трахому, глаукоми.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі), а також у період лактації дексаметазон застосовують з урахуванням очікуваного лікувального ефекту та негативного впливу на плід. При тривалій терапії при вагітності не виключено можливості порушень росту плода. У разі застосування наприкінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (в т.ч. луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення АД , стрії), затримка статевого розвитку у дітей З боку обміну речовин: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, гіпернатріємія, гіпокаліємія. З боку ЦНС: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза; при інтракраніальному введенні – носова кровотеча. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, стероїдна міопати (Атрофія). Дерматологічні реакції: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: генералізовані (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж шкіри, анафілактичний шок) і при місцевому застосуванні. Ефекти, пов'язані з імунодепресивною дією: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація). Місцеві реакції: при парентеральному введенні – некроз тканин. При зовнішньому застосуванні: рідко – свербіж, гіперемія, печіння, сухість, фолікуліт, вугровий висип, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний дерматит, мацерація шкіри, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стрії, пітниця. При тривалому застосуванні або нанесенні на великі ділянки шкіри можливий розвиток системних побічних ефектів, характерних для кортикостероїдів.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антипсихотичними засобами, букарбаном, азатіоприном виникає ризик розвитку катаракти; із засобами, що надають антихолінергічну дію – ризик розвитку глаукоми. При одночасному застосуванні з дексаметазоном знижується ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні з гормональними контрацептивами, андрогенами, естрогенами, анаболическими стероїдами можливі гірсутизм, вугровий висип. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе посилення виведення калію; з НПЗЗ (в т.ч. з ацетилсаліцилової кислотою) - підвищується частота виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами можливе погіршення переносимості серцевих глікозидів через дефіцит калію. При одночасному застосуванні з аміноглутетимідом можливе зменшення або пригнічення ефектів дексаметазону; з карбамазепіном – можливе зменшення дії дексаметазону; з ефедрином – підвищення виведення дексаметазону з організму; з іматинібом - можливе зменшення концентрації іматинібу в плазмі крові внаслідок індукції його метаболізму та підвищення виведення з організму. При одночасному застосуванні з ітраконазолом посилюються ефекти дексаметазону; з метотрексатом – можливе посилення гепатотоксичності; з празиквантелом - можливе зменшення концентрації празіквантелу у крові. При одночасному застосуванні з рифампіцином, фенітоїном, барбітуратами можливе ослаблення ефектів дексаметазону через підвищення його виведення з організму.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При тяжких захворюваннях на початку лікування призначають до 10-15 мг на добу, підтримуюча доза може становити 2-4.5 мг і більше на добу. Добову дозу ділять на 2-3 прийоми. У невеликих дозах приймають 1 раз на добу вранці. При парентеральному застосуванні вводять внутрішньовенно повільно струминно або краплинно (при гострих та невідкладних станах); в/м; можливе також періартикулярне та внутрішньосуглобове введення. Протягом доби можна вводити від 4 мг до 20 мг дексаметазону 3-4 рази. Тривалість парентерального застосування зазвичай становить 3-4 дні, потім переходять на підтримуючу терапію пероральною формою. У гострому періоді при різних захворюваннях та на початку лікування дексаметазон застосовують у більш високих дозах. При досягненні ефекту дозу знижують з інтервалом у кілька днів до досягнення підтримуючої дози або припинення лікування. При застосуванні в офтальмології при гострих станах закопують кон'юнктивальний мішок по 1-2 кап. кожні 1-2 години, потім, при зменшенні запалення, через кожні 4-6 годин. Тривалість лікування від 1-2 днів до декількох тижнів залежно від клінічного перебігу захворювання. У ЛОР-практиці місцево застосовують відповідно до рекомендованого режиму дозування використовуваного препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронг або підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю слід застосовувати протягом 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфекція). З обережністю слід застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечнику, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикул. З обережністю слід застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що схиляють до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю слід застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). До початку та під час проведення терапії кортикостероїдами необхідно контролювати загальний аналіз крові, рівень глікемії та вміст електролітів у плазмі. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії. Викликана дексаметазоном відносна недостатність надниркових залоз може зберігатися протягом декількох місяців після його відміни. Враховуючи це, при стресових ситуаціях, що виникають у зазначений період, гормональну терапію відновлюють з одночасним призначенням солей та/або мінералокортикоїдів. При застосуванні дексаметазону у пацієнтів із герпесом рогівки слід мати на увазі можливість її перфорації. У ході лікування необхідно контролювати внутрішньоочний тиск та стан рогівки. При раптовій відміні дексаметазону, особливо у разі попереднього застосування у високих дозах, виникає так званий синдром відміни (не обумовлений гіпокортицизмом), що виявляється анорексією, нудотою, загальмованістю, генералізованими м'язово-скелетними болями, загальною слабкістю. Після відміни дексаметазону протягом кількох місяців може зберігатись відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають (за показаннями) на час кортикостероїдів, при необхідності у поєднанні з мінералокортикоїдами. У період лікування потрібен контроль артеріального тиску, водно-електролітного балансу, картини периферичної крові та рівня глікемії, а також спостереження окуліста. У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: фенобарбітал 50 мг, бромізував 150 мг, бензоат кофеїн 10 мг, папаверину гідрохлорид 20 мг, кальцію глюконат 250 мг. допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого кольору з фаскою та ризиком посередині.Фармакотерапевтична групаКомбінований протиепілептичний препарат. Фенобарбітал взаємодіє з "барбітурати" ділянкою бензодіазепін-ГАМК-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до ГАМК, призводить до розкриття нейрональних каналів для іонів хлору, що призводить до збільшення їх надходження в клітину. Знижує збудливість нейронів епілептогенного вогнища та поширення нервових імпульсів. Виявляє антагонізм щодо низки збудливих медіаторів (глутамат та інші). Пригнічує сенсорні зони кори мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, зокрема. дихальний центр. Знижує тонус гладкої мускулатури ШКТ. Має протисудомну, седативну, снодійну та спазмолітичну дію. Кофеїн; підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, стимулює метаболічні процеси в органах і тканинах, в т.ч. у м'язовій тканині та ЦНС. Папаверину гідрохлорид; є спазмолітиком, має гіпотензивну дію. Знижує тонус та розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів та судин. Кальція глюконат; заповнює дефіцит іонів кальцію, необхідних для здійснення процесу передачі нервових імпульсів. Бромізував; надає седативну та помірну снодійну дію.ФармакокінетикаФенобарбітал: ; всмоктується повільно, повністю. C max ;в плазмі визначається через 1-2 год, зв'язок з білками плазми - 50%. Метаболізується у печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає у 10-12 разів). Кумулює в організмі. T1/2; становить 2-4 діб. Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, близько 25% – у незміненому вигляді. Проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр. Кофеїн: ;абсорбція хороша, відбувається протягом усього кишечника. C max ; у плазмі крові досягається через 50-75 хв. Швидко розподіляється у всіх органах та тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36%. Метаболізму в печінці піддається понад 90%, у дітей перших років життя – до 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується і параксантин, близько 10% – у теобромін та близько 4% – у теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються монометилксантини, а потім в метильовані сечові кислоти. T1/2; у дорослих - 3.9-5.3 год (іноді до 10 год). Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками. Папаверин: ;біодоступність у середньому - 54%. Зв'язок із білками плазми – 90%. Добре розподіляється, проникає крізь гістогемагічні бар'єри. Метаболізується у печінці. T1/2; - 0.5-2 год (може подовжуватися до 24 год). Виводиться нирками як метаболітів. Кальція глюконат: приблизно 1/5-1/3 частина всмоктується в тонкому кишечнику. Близько 20% виводиться нирками, решта видаляється зі вмістом кишечника (активно виділяється стінкою термінального відділу ШКТ).Клінічна фармакологіяКомбінований протисудомний препарат.Показання до застосуванняЕпілепсія.Протипоказання до застосуванняВиражена печінкова та/або ниркова недостатність; лікарська залежність (в т.ч. в анамнезі); гіперкінези; міастенія; виражена анемія; порфірія; цукровий діабет; гіпофункція надниркових залоз; гіпертиреоз; депресія; бронхообструктивні захворювання; активний алкоголізм; вагітність; період лактації; гіперчутливість до будь-якого компонента препарату. Дана лікарська форма не застосовується у дітей віком до 3-х років. З обережністю слід застосовувати препарат у ослаблених хворих (високий ризик виникнення парадоксального збудження, депресії і сплутаності свідомості навіть при призначенні у звичайних дозах).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Дана лікарська форма не застосовується у дітей віком до 3-х років.Побічна діяЗ боку нервової системи: запаморочення, загальна слабкість, атаксія, дизартрія, ністагм, парадоксальна реакція (особливо у літніх та ослаблених хворих - збудження), галюцинації, порушення сну. З боку травної системи: нудота, блювання, запор або діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку кровотворної системи: агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія. З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення АТ, тахікардія, аритмія (в т.ч. екстрасистолія), AV-блокада. Інші: алергічні реакції, при тривалому застосуванні - лікарська залежність.Взаємодія з лікарськими засобамиФенітоїн та вальпроати підвищують вміст фенобарбіталу у сироватці крові. Дія фенобарбіталу знижується при одночасному прийомі з резерпіном, збільшується при поєднанні з амітриптиліном, ніаламідом, діазепамом, хлордіазепоксидом. Знижує ефективність пероральних контрацептивів та саліцилатів. Знижує вміст у крові непрямих антикоагулянтів, кортикостероїдів, гризеофульвіну, доксицикліну, естрогенів та інших лікарських засобів, що метаболізуються в печінці шляхом окислення (прискорює їх метаболізм). Підсилює дію етанолу, нейролептиків, наркотичних аналгетиків, міорелаксантів, седативних та снодійних засобів. Ацетазоламід, вилужуючи сечу, знижує реабсорбцію фенобарбіталу в нирках та послаблює його ефект. Знижує антибактеріальну активність антибіотиків та сульфаніламідів, протигрибкову дію гризеофульвіну.Спосіб застосування та дозиПаглюферал®-3 призначають дітям віком 7-9 років – по 1 таб. 2 рази на добу; дітям віком 10-14 років – по 1.5 таб. 2 рази на добу; дітям з 14 років та дорослим – по 2 таб. 2 рази на добу.ПередозуванняСимптоми: посилення виразності побічних ефектів. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворим з незначною гіперкальціурією, зниженням клубочкової фільтрації або з нефролітіазом в анамнезі призначення препарату має проводитися під контролем вмісту кальцію в сечі, що з наявністю кальцію глюконату у складі препарату. На тлі терапії не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утриматися від виконання робіт, що потребують швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. керування автомобілем).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 026,00 грн
222,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат для приготування розчину для інфузій - 1 мл: активна речовина: паклітаксел – 6 мг; допоміжні речовини: рицинова олія поліоксіетильована; етанол безводний. У флаконах 5, 16,7; 25, 35 та 50 мл; у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиКонцентрат для виготовлення розчину для інфузій: прозорий розчин світло-жовтого кольору.ХарактеристикаПаклітаксел є протипухлинним препаратом природного походження, що отримується напівсинтетичним шляхом з рослини Taxus Baccata.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні протягом 3 годин у дозі 135 мг/м2 Cmax становить 2170 нг/мл, AUC – 7952 нг/год/мл; при введенні тієї ж дози протягом 24 год - 195 нг/мл та 6300 нг/ч/мл відповідно. Cmax та AUC дозозалежні: при 3-годинній інфузії збільшення дози до 175 мг/м2 призводить до підвищення цих параметрів на 68 та 89% відповідно, при 24-годинній – на 87 та 26% відповідно. Зв'язування з білками плазми – 88-98%. Середній Vd - 198-688 л/м2. Час напіврозподілу з крові у тканині – 30 хв. Легко проникає та адсорбується тканинами, накопичується переважно у печінці, селезінці, підшлунковій залозі, шлунку, кишечнику, серці, м'язах. Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання за участю ізоферментів цитохрому Р450 CYP2D8 (з утворенням метаболіту - 6-альфа-гідроксипаклітаксел) і CYP3CA4 (з утворенням метаболітів 3-пара-гідроксипаклітаксел і 6-альфа, 3-пара-ди). Виводиться переважно із жовчю – 90%. При повторних інфузіях не кумулює. T1/2 та загальний кліренс варіабельні та залежать від дози та тривалості внутрішньовенного введення: 13,1–52,7 год та 12,2–23,8 л/год/м2 відповідно. Після внутрішньовенної інфузії (1–24 години) загальне виведення нирками становить 1,3–12,6% від дози (15–275 мг/м2), що вказує на наявність інтенсивного кліренсу поза нирками. Загальний кліренс - 11-24 л/м2.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із здатністю препарату стимулювати «складання» мікротрубочок з димерних молекул тубуліна, стабілізувати їх структуру та гальмувати динамічну реорганізацію в інтерфазі, що порушує мітотичну функцію клітини. Викликає дозозалежне пригнічення кістковомозкового кровотворення. За експериментальними даними, має мутагенні та ембріотоксичні властивості, викликає зниження репродуктивної функції.Показання до застосуваннярак яєчників (терапія першої лінії хворих з поширеною формою захворювання або залишковою пухлиною (більше 1 см) після лапаротомії (у комбінації з цисплатином) та терапія другої лінії при метастазах після стандартної терапії, що не дала позитивного результату); рак молочної залози (наявність уражених лімфатичних вузлів після стандартної комбінованої терапії (ад'ювантне лікування); після рецидиву захворювання, протягом 6 міс. після початку ад'ювантної терапії – терапія першої лінії; метастатичний рак молочної залози після неефективної стандартної терапії – терапія другої лінії); недрібноклітинний рак легень (терапія першої лінії хворих, яким не планується проведення хірургічного лікування та/або променевої терапії (у комбінації з цисплатином); саркома Капоші у хворих на СНІД (терапія другої лінії після неефективної терапії ліпосомальними антрациклінами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препарату, а також інших препаратів, лікарська форма яких включає поліоксіетильовану касторову олію; вагітність; період годування груддю; вихідний вміст нейтрофілів менше 1500/мкл у пацієнтів із солідними пухлинами; вихідний (або зареєстрований у процесі лікування) вміст нейтрофілів менше 1000/мкл у пацієнтів із саркомою Капоші у хворих на СНІД. З обережністю: тромбоцитопенія (менше 100000/мкл); печінкова недостатність; гострі інфекційні захворювання (в т.ч. оперізувальний лишай, вітряна віспа, герпес); тяжкий перебіг ІХС; інфаркт міокарда (в анамнезі); аритмія. Застосування у педіатрії: безпека та ефективність препарату Паклітаксел-Ебеве у дітей не встановлена.Побічна діяЧастота та виразність побічних ефектів носять дозозалежний характер. З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія. Пригнічення функції кісткового мозку, головним чином гранулоцитарного паростка, було основним токсичним ефектом, що обмежує дозу препарату. Максимальне зниження рівня нейтрофілів зазвичай спостерігається на 8-11 день, нормалізація настає на 22 день. Алергічні реакції: у перші години після введення Паклітакселу-Ебеве можуть спостерігатися реакції підвищеної чутливості, що виявляються бронхоспазмом, зниженням артеріального тиску, болями за грудиною, припливами крові до обличчя, шкірними висипаннями, генералізованою кропивницею, ангіоневротичним набряком. Описані поодинокі випадки ознобу та болю у спині. З боку ССС: зниження артеріального тиску, рідше – підвищення артеріального тиску, брадикардія, можливі тахікардія, AV блокада, зміни на ЕКГ, тромбоз судин та тромбофлебіт. З боку дихальної системи: інтерстиціальна пневмонія, фіброз легень, емболія легеневої артерії, а також частіший розвиток променевого пневмоніту у хворих, що одночасно проходять курс променевої терапії. З боку нервової системи та органів чуття: головним чином парестезії; рідко – судомні напади типу grand mal, порушення зору, атаксія, енцефалопатія, вегетативна нейропатія, що проявляється паралітичною непрохідністю кишечника та ортостатичною гіпотонією. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, мукозити, анорексія, запор. Поодинокі повідомлення про гостру кишкову непрохідність, перфорацію кишечника, тромбоз брижової артерії, ішемічний коліт. З боку печінки: збільшення активності печінкових трансаміназ (частіше АСТ), ЛФ та білірубіну в сироватці крові. Описано випадки розвитку гепатонекрозу та печінкової енцефалопатії. Місцеві реакції: больові відчуття, набряк, еритема, індурація та пігментація шкіри у місці ін'єкції; екстравазація може викликати запалення та некроз підшкірної клітковини. З боку шкіри та шкірних придатків: алопеція, рідко – порушення пігментації або знебарвлення нігтьового ложа. Інші побічні реакції: астенія та загальне нездужання.Взаємодія з лікарськими засобамиЦисплатин знижує загальний кліренс паклітакселу на 20% (при цьому більш виражена мієлосупресія спостерігається у випадку, коли паклітаксел вводять після цисплатину). Одночасне призначення з циметидином, ранітидином, дексаметазоном або дифенгідраміном не впливає на зв'язок паклітакселу з білками плазми. Інгібітори мікросомального окиснення (в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапаміл, діазепам, хінідин, циклоспорин та ін.) пригнічують метаболізм паклітакселу.Спосіб застосування та дозиДля попередження тяжких реакцій підвищеної чутливості всім хворим повинна проводитись премедикація з використанням глюкокортикоїдів, антигістамінних препаратів та антагоністів гістамінових Н2-рецепторів. Наприклад, 20 мг дексаметазону (або його еквівалент) внутрішньо приблизно за 12 та 6 годин до введення препарату Паклітаксел-Ебеве, 50 мг дифенгідраміну (або його еквівалент) внутрішньовенно та 300 мг циметидину або 50 мг ранитидину внутрішньовенно за 30–6 годин. хв до введення препарату Паклітаксел-Ебеве. При виборі режиму та доз у кожному індивідуальному випадку слід керуватися даними спеціальної літератури. Паклітаксел-Ебеве вводиться внутрішньовенно у вигляді 3-годинної або 24-годинної інфузії в дозі 135-175 мг/м2 з інтервалом між курсами 3 тижнів. Препарат застосовується у вигляді монотерапії або у комбінації з цисплатином (рак яєчників та недрібноклітинний рак легень) або доксорубіцином (рак молочної залози). Рекомендована доза препарату Паклітаксел-Ебеве для лікування саркоми Капоші у хворих зі СНІДом становить 100 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії кожні 2 тижні. Введення препарату Паклітаксел-Ебеве не слід повторювати доти, доки вміст нейтрофілів не становитиме принаймні 1500/мкл крові, а вміст тромбоцитів – принаймні 100000/мкл крові. Хворим, у яких після введення Паклітакселу-Ебеве спостерігалася виражена нейтропенія (зміст нейтрофілів Розчин препарату готують безпосередньо перед введенням, розводячи концентрат 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином декстрози, або 5% розчином декстрози в 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій, або 5% розчином декстрози в розчині Рінгера до кінцевої концентрації. 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовлені розчини можуть опалесцювати через присутню у складі лікарської форми основи-носія, причому після фільтрування опалесценція розчину зберігається. При приготуванні, зберіганні та введенні препарату Паклітаксел-Ебеве слід користуватися обладнанням, яке не містить деталей із ПВХ. Паклітаксел-Ебеве слід вводити через систему з вбудованим мембранним фільтром (розмір часу не більше 0,22 мкм).ПередозуванняСимптоми: аплазія кісткового мозку, периферична нейропатія, мукозити. Лікування: симптоматичне. Антидот до паклітакселу невідомий.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 063,00 грн
309,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат для приготування розчину для інфузій - 1 мл: активна речовина: паклітаксел – 6 мг; допоміжні речовини: рицинова олія поліоксіетильована; етанол безводний. У флаконах 5, 16,7; 25, 35 та 50 мл; у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиКонцентрат для виготовлення розчину для інфузій: прозорий розчин світло-жовтого кольору.ХарактеристикаПаклітаксел є протипухлинним препаратом природного походження, що отримується напівсинтетичним шляхом з рослини Taxus Baccata.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні протягом 3 годин у дозі 135 мг/м2 Cmax становить 2170 нг/мл, AUC – 7952 нг/год/мл; при введенні тієї ж дози протягом 24 год - 195 нг/мл та 6300 нг/ч/мл відповідно. Cmax та AUC дозозалежні: при 3-годинній інфузії збільшення дози до 175 мг/м2 призводить до підвищення цих параметрів на 68 та 89% відповідно, при 24-годинній – на 87 та 26% відповідно. Зв'язування з білками плазми – 88-98%. Середній Vd - 198-688 л/м2. Час напіврозподілу з крові у тканині – 30 хв. Легко проникає та адсорбується тканинами, накопичується переважно у печінці, селезінці, підшлунковій залозі, шлунку, кишечнику, серці, м'язах. Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання за участю ізоферментів цитохрому Р450 CYP2D8 (з утворенням метаболіту - 6-альфа-гідроксипаклітаксел) і CYP3CA4 (з утворенням метаболітів 3-пара-гідроксипаклітаксел і 6-альфа, 3-пара-ди). Виводиться переважно із жовчю – 90%. При повторних інфузіях не кумулює. T1/2 та загальний кліренс варіабельні та залежать від дози та тривалості внутрішньовенного введення: 13,1–52,7 год та 12,2–23,8 л/год/м2 відповідно. Після внутрішньовенної інфузії (1–24 години) загальне виведення нирками становить 1,3–12,6% від дози (15–275 мг/м2), що вказує на наявність інтенсивного кліренсу поза нирками. Загальний кліренс - 11-24 л/м2.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із здатністю препарату стимулювати «складання» мікротрубочок з димерних молекул тубуліна, стабілізувати їх структуру та гальмувати динамічну реорганізацію в інтерфазі, що порушує мітотичну функцію клітини. Викликає дозозалежне пригнічення кістковомозкового кровотворення. За експериментальними даними, має мутагенні та ембріотоксичні властивості, викликає зниження репродуктивної функції.Показання до застосуваннярак яєчників (терапія першої лінії хворих з поширеною формою захворювання або залишковою пухлиною (більше 1 см) після лапаротомії (у комбінації з цисплатином) та терапія другої лінії при метастазах після стандартної терапії, що не дала позитивного результату); рак молочної залози (наявність уражених лімфатичних вузлів після стандартної комбінованої терапії (ад'ювантне лікування); після рецидиву захворювання, протягом 6 міс. після початку ад'ювантної терапії – терапія першої лінії; метастатичний рак молочної залози після неефективної стандартної терапії – терапія другої лінії); недрібноклітинний рак легень (терапія першої лінії хворих, яким не планується проведення хірургічного лікування та/або променевої терапії (у комбінації з цисплатином); саркома Капоші у хворих на СНІД (терапія другої лінії після неефективної терапії ліпосомальними антрациклінами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препарату, а також інших препаратів, лікарська форма яких включає поліоксіетильовану касторову олію; вагітність; період годування груддю; вихідний вміст нейтрофілів менше 1500/мкл у пацієнтів із солідними пухлинами; вихідний (або зареєстрований у процесі лікування) вміст нейтрофілів менше 1000/мкл у пацієнтів із саркомою Капоші у хворих на СНІД. З обережністю: тромбоцитопенія (менше 100000/мкл); печінкова недостатність; гострі інфекційні захворювання (в т.ч. оперізувальний лишай, вітряна віспа, герпес); тяжкий перебіг ІХС; інфаркт міокарда (в анамнезі); аритмія. Застосування у педіатрії: безпека та ефективність препарату Паклітаксел-Ебеве у дітей не встановлена.Побічна діяЧастота та виразність побічних ефектів носять дозозалежний характер. З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія. Пригнічення функції кісткового мозку, головним чином гранулоцитарного паростка, було основним токсичним ефектом, що обмежує дозу препарату. Максимальне зниження рівня нейтрофілів зазвичай спостерігається на 8-11 день, нормалізація настає на 22 день. Алергічні реакції: у перші години після введення Паклітакселу-Ебеве можуть спостерігатися реакції підвищеної чутливості, що виявляються бронхоспазмом, зниженням артеріального тиску, болями за грудиною, припливами крові до обличчя, шкірними висипаннями, генералізованою кропивницею, ангіоневротичним набряком. Описані поодинокі випадки ознобу та болю у спині. З боку ССС: зниження артеріального тиску, рідше – підвищення артеріального тиску, брадикардія, можливі тахікардія, AV блокада, зміни на ЕКГ, тромбоз судин та тромбофлебіт. З боку дихальної системи: інтерстиціальна пневмонія, фіброз легень, емболія легеневої артерії, а також частіший розвиток променевого пневмоніту у хворих, що одночасно проходять курс променевої терапії. З боку нервової системи та органів чуття: головним чином парестезії; рідко – судомні напади типу grand mal, порушення зору, атаксія, енцефалопатія, вегетативна нейропатія, що проявляється паралітичною непрохідністю кишечника та ортостатичною гіпотонією. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, мукозити, анорексія, запор. Поодинокі повідомлення про гостру кишкову непрохідність, перфорацію кишечника, тромбоз брижової артерії, ішемічний коліт. З боку печінки: збільшення активності печінкових трансаміназ (частіше АСТ), ЛФ та білірубіну в сироватці крові. Описано випадки розвитку гепатонекрозу та печінкової енцефалопатії. Місцеві реакції: больові відчуття, набряк, еритема, індурація та пігментація шкіри у місці ін'єкції; екстравазація може викликати запалення та некроз підшкірної клітковини. З боку шкіри та шкірних придатків: алопеція, рідко – порушення пігментації або знебарвлення нігтьового ложа. Інші побічні реакції: астенія та загальне нездужання.Взаємодія з лікарськими засобамиЦисплатин знижує загальний кліренс паклітакселу на 20% (при цьому більш виражена мієлосупресія спостерігається у випадку, коли паклітаксел вводять після цисплатину). Одночасне призначення з циметидином, ранітидином, дексаметазоном або дифенгідраміном не впливає на зв'язок паклітакселу з білками плазми. Інгібітори мікросомального окиснення (в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапаміл, діазепам, хінідин, циклоспорин та ін.) пригнічують метаболізм паклітакселу.Спосіб застосування та дозиДля попередження тяжких реакцій підвищеної чутливості всім хворим повинна проводитись премедикація з використанням глюкокортикоїдів, антигістамінних препаратів та антагоністів гістамінових Н2-рецепторів. Наприклад, 20 мг дексаметазону (або його еквівалент) внутрішньо приблизно за 12 та 6 годин до введення препарату Паклітаксел-Ебеве, 50 мг дифенгідраміну (або його еквівалент) внутрішньовенно та 300 мг циметидину або 50 мг ранитидину внутрішньовенно за 30–6 годин. хв до введення препарату Паклітаксел-Ебеве. При виборі режиму та доз у кожному індивідуальному випадку слід керуватися даними спеціальної літератури. Паклітаксел-Ебеве вводиться внутрішньовенно у вигляді 3-годинної або 24-годинної інфузії в дозі 135-175 мг/м2 з інтервалом між курсами 3 тижнів. Препарат застосовується у вигляді монотерапії або у комбінації з цисплатином (рак яєчників та недрібноклітинний рак легень) або доксорубіцином (рак молочної залози). Рекомендована доза препарату Паклітаксел-Ебеве для лікування саркоми Капоші у хворих зі СНІДом становить 100 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії кожні 2 тижні. Введення препарату Паклітаксел-Ебеве не слід повторювати доти, доки вміст нейтрофілів не становитиме принаймні 1500/мкл крові, а вміст тромбоцитів – принаймні 100000/мкл крові. Хворим, у яких після введення Паклітакселу-Ебеве спостерігалася виражена нейтропенія (зміст нейтрофілів Розчин препарату готують безпосередньо перед введенням, розводячи концентрат 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином декстрози, або 5% розчином декстрози в 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій, або 5% розчином декстрози в розчині Рінгера до кінцевої концентрації. 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовлені розчини можуть опалесцювати через присутню у складі лікарської форми основи-носія, причому після фільтрування опалесценція розчину зберігається. При приготуванні, зберіганні та введенні препарату Паклітаксел-Ебеве слід користуватися обладнанням, яке не містить деталей із ПВХ. Паклітаксел-Ебеве слід вводити через систему з вбудованим мембранним фільтром (розмір часу не більше 0,22 мкм).ПередозуванняСимптоми: аплазія кісткового мозку, периферична нейропатія, мукозити. Лікування: симптоматичне. Антидот до паклітакселу невідомий.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
426,00 грн
315,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат для приготування розчину для інфузій - 1 мл: активна речовина: паклітаксел – 6 мг; допоміжні речовини: рицинова олія поліоксіетильована; етанол безводний. У флаконах 5, 16,7; 25, 35 та 50 мл; у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиКонцентрат для виготовлення розчину для інфузій: прозорий розчин світло-жовтого кольору.ХарактеристикаПаклітаксел є протипухлинним препаратом природного походження, що отримується напівсинтетичним шляхом з рослини Taxus Baccata.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні протягом 3 годин у дозі 135 мг/м2 Cmax становить 2170 нг/мл, AUC – 7952 нг/год/мл; при введенні тієї ж дози протягом 24 год - 195 нг/мл та 6300 нг/ч/мл відповідно. Cmax та AUC дозозалежні: при 3-годинній інфузії збільшення дози до 175 мг/м2 призводить до підвищення цих параметрів на 68 та 89% відповідно, при 24-годинній – на 87 та 26% відповідно. Зв'язування з білками плазми – 88-98%. Середній Vd - 198-688 л/м2. Час напіврозподілу з крові у тканині – 30 хв. Легко проникає та адсорбується тканинами, накопичується переважно у печінці, селезінці, підшлунковій залозі, шлунку, кишечнику, серці, м'язах. Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання за участю ізоферментів цитохрому Р450 CYP2D8 (з утворенням метаболіту - 6-альфа-гідроксипаклітаксел) і CYP3CA4 (з утворенням метаболітів 3-пара-гідроксипаклітаксел і 6-альфа, 3-пара-ди). Виводиться переважно із жовчю – 90%. При повторних інфузіях не кумулює. T1/2 та загальний кліренс варіабельні та залежать від дози та тривалості внутрішньовенного введення: 13,1–52,7 год та 12,2–23,8 л/год/м2 відповідно. Після внутрішньовенної інфузії (1–24 години) загальне виведення нирками становить 1,3–12,6% від дози (15–275 мг/м2), що вказує на наявність інтенсивного кліренсу поза нирками. Загальний кліренс - 11-24 л/м2.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із здатністю препарату стимулювати «складання» мікротрубочок з димерних молекул тубуліна, стабілізувати їх структуру та гальмувати динамічну реорганізацію в інтерфазі, що порушує мітотичну функцію клітини. Викликає дозозалежне пригнічення кістковомозкового кровотворення. За експериментальними даними, має мутагенні та ембріотоксичні властивості, викликає зниження репродуктивної функції.Показання до застосуваннярак яєчників (терапія першої лінії хворих з поширеною формою захворювання або залишковою пухлиною (більше 1 см) після лапаротомії (у комбінації з цисплатином) та терапія другої лінії при метастазах після стандартної терапії, що не дала позитивного результату); рак молочної залози (наявність уражених лімфатичних вузлів після стандартної комбінованої терапії (ад'ювантне лікування); після рецидиву захворювання, протягом 6 міс. після початку ад'ювантної терапії – терапія першої лінії; метастатичний рак молочної залози після неефективної стандартної терапії – терапія другої лінії); недрібноклітинний рак легень (терапія першої лінії хворих, яким не планується проведення хірургічного лікування та/або променевої терапії (у комбінації з цисплатином); саркома Капоші у хворих на СНІД (терапія другої лінії після неефективної терапії ліпосомальними антрациклінами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препарату, а також інших препаратів, лікарська форма яких включає поліоксіетильовану касторову олію; вагітність; період годування груддю; вихідний вміст нейтрофілів менше 1500/мкл у пацієнтів із солідними пухлинами; вихідний (або зареєстрований у процесі лікування) вміст нейтрофілів менше 1000/мкл у пацієнтів із саркомою Капоші у хворих на СНІД. З обережністю: тромбоцитопенія (менше 100000/мкл); печінкова недостатність; гострі інфекційні захворювання (в т.ч. оперізувальний лишай, вітряна віспа, герпес); тяжкий перебіг ІХС; інфаркт міокарда (в анамнезі); аритмія. Застосування у педіатрії: безпека та ефективність препарату Паклітаксел-Ебеве у дітей не встановлена.Побічна діяЧастота та виразність побічних ефектів носять дозозалежний характер. З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія. Пригнічення функції кісткового мозку, головним чином гранулоцитарного паростка, було основним токсичним ефектом, що обмежує дозу препарату. Максимальне зниження рівня нейтрофілів зазвичай спостерігається на 8-11 день, нормалізація настає на 22 день. Алергічні реакції: у перші години після введення Паклітакселу-Ебеве можуть спостерігатися реакції підвищеної чутливості, що виявляються бронхоспазмом, зниженням артеріального тиску, болями за грудиною, припливами крові до обличчя, шкірними висипаннями, генералізованою кропивницею, ангіоневротичним набряком. Описані поодинокі випадки ознобу та болю у спині. З боку ССС: зниження артеріального тиску, рідше – підвищення артеріального тиску, брадикардія, можливі тахікардія, AV блокада, зміни на ЕКГ, тромбоз судин та тромбофлебіт. З боку дихальної системи: інтерстиціальна пневмонія, фіброз легень, емболія легеневої артерії, а також частіший розвиток променевого пневмоніту у хворих, що одночасно проходять курс променевої терапії. З боку нервової системи та органів чуття: головним чином парестезії; рідко – судомні напади типу grand mal, порушення зору, атаксія, енцефалопатія, вегетативна нейропатія, що проявляється паралітичною непрохідністю кишечника та ортостатичною гіпотонією. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, мукозити, анорексія, запор. Поодинокі повідомлення про гостру кишкову непрохідність, перфорацію кишечника, тромбоз брижової артерії, ішемічний коліт. З боку печінки: збільшення активності печінкових трансаміназ (частіше АСТ), ЛФ та білірубіну в сироватці крові. Описано випадки розвитку гепатонекрозу та печінкової енцефалопатії. Місцеві реакції: больові відчуття, набряк, еритема, індурація та пігментація шкіри у місці ін'єкції; екстравазація може викликати запалення та некроз підшкірної клітковини. З боку шкіри та шкірних придатків: алопеція, рідко – порушення пігментації або знебарвлення нігтьового ложа. Інші побічні реакції: астенія та загальне нездужання.Взаємодія з лікарськими засобамиЦисплатин знижує загальний кліренс паклітакселу на 20% (при цьому більш виражена мієлосупресія спостерігається у випадку, коли паклітаксел вводять після цисплатину). Одночасне призначення з циметидином, ранітидином, дексаметазоном або дифенгідраміном не впливає на зв'язок паклітакселу з білками плазми. Інгібітори мікросомального окиснення (в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапаміл, діазепам, хінідин, циклоспорин та ін.) пригнічують метаболізм паклітакселу.Спосіб застосування та дозиДля попередження тяжких реакцій підвищеної чутливості всім хворим повинна проводитись премедикація з використанням глюкокортикоїдів, антигістамінних препаратів та антагоністів гістамінових Н2-рецепторів. Наприклад, 20 мг дексаметазону (або його еквівалент) внутрішньо приблизно за 12 та 6 годин до введення препарату Паклітаксел-Ебеве, 50 мг дифенгідраміну (або його еквівалент) внутрішньовенно та 300 мг циметидину або 50 мг ранитидину внутрішньовенно за 30–6 годин. хв до введення препарату Паклітаксел-Ебеве. При виборі режиму та доз у кожному індивідуальному випадку слід керуватися даними спеціальної літератури. Паклітаксел-Ебеве вводиться внутрішньовенно у вигляді 3-годинної або 24-годинної інфузії в дозі 135-175 мг/м2 з інтервалом між курсами 3 тижнів. Препарат застосовується у вигляді монотерапії або у комбінації з цисплатином (рак яєчників та недрібноклітинний рак легень) або доксорубіцином (рак молочної залози). Рекомендована доза препарату Паклітаксел-Ебеве для лікування саркоми Капоші у хворих зі СНІДом становить 100 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії кожні 2 тижні. Введення препарату Паклітаксел-Ебеве не слід повторювати доти, доки вміст нейтрофілів не становитиме принаймні 1500/мкл крові, а вміст тромбоцитів – принаймні 100000/мкл крові. Хворим, у яких після введення Паклітакселу-Ебеве спостерігалася виражена нейтропенія (зміст нейтрофілів Розчин препарату готують безпосередньо перед введенням, розводячи концентрат 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином декстрози, або 5% розчином декстрози в 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій, або 5% розчином декстрози в розчині Рінгера до кінцевої концентрації. 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовлені розчини можуть опалесцювати через присутню у складі лікарської форми основи-носія, причому після фільтрування опалесценція розчину зберігається. При приготуванні, зберіганні та введенні препарату Паклітаксел-Ебеве слід користуватися обладнанням, яке не містить деталей із ПВХ. Паклітаксел-Ебеве слід вводити через систему з вбудованим мембранним фільтром (розмір часу не більше 0,22 мкм).ПередозуванняСимптоми: аплазія кісткового мозку, периферична нейропатія, мукозити. Лікування: симптоматичне. Антидот до паклітакселу невідомий.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 909,00 грн
215,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат для приготування розчину для інфузій - 1 мл: активна речовина: паклітаксел – 6 мг; допоміжні речовини: макроголу глицерилрицинилолеат - 527 мг; лимонна кислота безводна – 2 мг; етанол абсолютний – 396 мг (до 0,933 г, що еквівалентно 1 мл). Комплект №2 (ТОВ МЦ «Еллара» або ТОВ «Еллара») Концентрат для виготовлення розчину для інфузій, 6 мг/мл. У скляних флаконах із пробками із гуми бромбутилової, алюмінієвими ковпачками та захисною кришкою-вставкою з кольорового поліпропілену, 16,7 та 50 мл. Флакони вкриті прозорою плівкою із ПЕ. 1 фл. у картонній пачці. 1 картонна пачка, елементи пристрою до інфузійних систем та шприців для розведення та введення лікарських препаратів «Тевадаптор» (адаптер до флакона; адаптер до шприца; адаптер для введення шприца); інструкція із застосування пристрою у картонній коробці з ущільнювачем з гофрованого картону коробкового або без нього. Контроль першого розкриття картонної коробки – прозора наклейка овальної форми із зображенням логотипу TEVA.Опис лікарської формиКонцентрат для приготування розчину для інфузії у вигляді прозорого, безбарвного або злегка жовтуватого, в'язкого розчину.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний.ФармакокінетикаВсмоктування При внутрішньовенному введенні протягом 3 годин у дозі 135 мг/м Cmax становить 2170 нг/мл, AUC - 7952 нг/год/мл; при введенні тієї ж дози протягом 24 год - 195 нг/мл та 6300 нг/ч/мл, відповідно. Cmax та AUC дозозалежні: при 3-годинних інфузіях збільшення дози до 175 мг/м2 призводить до підвищення цих параметрів на 68% та 89%, а при 24-годинному – на 87% та 26% відповідно. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 88-98%. Час напіврозподілу з крові у тканині – 30 хв. Легко проникає та абсорбується тканинами, накопичується переважно у печінці, селезінці, підшлунковій залозі, шлунку, кишечнику, серці, м'язах. Метаболізм та виведення Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання за участю ізоферментів CYP2D8 (з утворенням метаболіту - 6-альфа-гідроксипаклітаксел) і CYP3A4 (з утворенням метаболітів 3-пара-гідроксипаклітаксел і 6-альфа, 3-пара-дигідроксипаклітаксел). Виводиться переважно із жовчю – 90%. При повторних інфузіях не кумулює. T1/2 та загальний кліренс варіабельні та залежать від дози та тривалості внутрішньовенного введення: 13.1-52.7 год та 12.2-23.8 л/год/м2 відповідно. Після внутрішньовенних інфузій (1-24 години) загальне виведення нирками становить 1,3-12,6% від дози (15-275 мг/м2), що вказує на наявність інтенсивного позаниркового кліренсу.ФармакодинамікаПротипухлинний препарат рослинного походження. Паклітаксел отримують напівсинтетичним шляхом із рослини Taxus Baccata. Механізм дії пов'язаний зі здатністю стимулювати "складання" мікротрубочок з димерних молекул тубуліна, стабілізувати їх структуру та гальмувати динамічну реорганізацію в інтерфазі, що порушує мітотичну функцію клітини.ІнструкціяРозчин для інфузій готують безпосередньо перед введенням, розводячи концентрат 0,9% розчином натрію хлориду, або 5% розчином декстрози, або 5% розчином декстрози в 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій, або 5% розчином декстрози в розчині Рінгера до кінцевої концентрації від 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовлені розчини можуть опалесцювати через присутню у складі лікарської форми основи-носія, причому після фільтрування опалесценція розчину зберігається. При приготуванні, зберіганні та введенні препарату Паклітаксел-Тева слід використовувати обладнання, яке не містить деталей із ПВХ. Пластифікатор діетилгексилфталат (ДЕГФ/DEHP), що міститься в пластифікованому ПВХ, може вивільнятися при дії макроголагліцерилрицинілелеату, який є допоміжним компонентом препарату. Препарат Паклітаксел-Тева слід вводити через систему з вбудованим мембранним фільтром (розмір часу не більше 0,22 мкн). Якщо нерозкриті флакони поміщаються в холодильник, може утворитися осад, який знову розчиняється при незначному перемішуванні (або без перемішування) після досягнення кімнатної температури. Якість продукту у своїй не погіршується. Якщо розчин залишається каламутним або наголошується на наявності нерозчинного осаду, флакон слід знищити.Показання до застосуванняРак яєчників терапія першої лінії у комбінації з цисплатином у пацієнтів з пізніми стадіями раку яєчників або залишковою пухлиною (більше 1 см) після хірургічного втручання; терапія другої лінії у пацієнтів з метастатичним раком яєчників у разі, якщо стандартна терапія препаратами платини є неефективною. Рак молочної залози ад'ювантна терапія у пацієнтів з метастазами у лімфатичних вузлах після терапії антрациклінами та циклофосфамідом (АЦ). Ад'ювантну терапію паклітакселом слід розглядати як альтернативу пролонгованої терапії АЦ; терапія першої лінії метастатичного раку молочної залози після рецидиву захворювання протягом 6 місяців після початку проведення ад'ювантної терапії з включенням препаратів антрациклінового ряду, за відсутності протипоказань для їх застосування; терапія першої лінії місцево-поширеного або метастатичного раку молочної залози в комбінації з препаратами антрациклінового ряду за відсутності протипоказань для їх застосування, або з трастузумабом у пацієнток з імуногістохімічно підтвердженим 2+ або 3+ рівнем експресії рецепторів 2 типу людського епідермального ) за наявності протипоказань до антрациклінів; терапія другої лінії (монотерапія) метастатичного раку молочної залози у разі неефективності стандартної терапії, що включає препарати антрациклінового ряду за відсутності протипоказань для їх застосування. Недрібноклітинний рак легені терапія першої лінії поширеного недрібноклітинного раку легені у комбінації з цисплатином у разі неможливості застосування хірургічного лікування та/або променевої терапії. Саркома Капоші у пацієнтів зі СНІДом терапія другої лінії прогресуючої саркоми Капоші у пацієнтів зі СНІДом після неефективної терапії ліпосомальними антрациклінами.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до паклітакселу або інших компонентів препарату, в т.ч. до поліоксіетильованої касторової олії (макроголу глицерилрицинилолеат); вихідне АКН менше 1500/мкл у пацієнтів із солідними пухлинами; вихідне (або зареєстроване в процесі лікування) АКН менше 1000/мкл у пацієнтів із саркомою Капоші; супутні тяжкі неконтрольовані інфекції у пацієнтів із саркомою Капоші; тяжке порушення функції печінки; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік (безпека та ефективність не встановлені). З обережністю: пригнічення кістковомозкового кровотворення, тромбоцитопенія (менше 100 000/мкл), легке та помірне порушення функції печінки, гострі інфекційні захворювання (в т.ч. оперізувальний лишай, вітряна віспа, герпес), тяжкий перебіг ), аритмії.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Протипоказання: дитячий вік (безпека та ефективність не встановлені).Побічна діяЧастота та тяжкість побічних реакцій при монотерапії паклітакселом загалом схожі при застосуванні у пацієнтів з різними солідними пухлинами (рак яєчників, рак молочної залози, недрібноклітинний рак легені). Не виявлено залежності прояву токсичності паклітакселу від віку пацієнтів. Частота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (не менше 10%), часто (не менше 1%, але менше 10%), нечасто (не менше 0.1%, але менше 1%), рідко (не менше 0.01%) , але менше 0.1%), дуже рідко, включаючи поодинокі випадки (менше 0.01%). Інфекційні захворювання: дуже часто - інфекції (в основному сечовивідних шляхів та верхніх дихальних шляхів), включаючи повідомлення про смерть; нечасто – септичний шок; рідко – сепсис, перитоніт, пневмонія. З системи кровотворення: часто - мієлосупресія, нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, кровотеча; рідко – фебрильна нейтропенія; дуже рідко – гострий мієлобластний лейкоз, мієлодиспластичний синдром. Пригнічення функції кісткового мозку, головним чином гранулоцитарного паростка, було основним токсичним ефектом, що обмежує дозу препарату. Максимальне зниження АКН зазвичай спостерігається 8-11 день, нормалізація настає на 22 день. З боку імунної системи: дуже часто – незначні реакції підвищеної чутливості (в основному шкірний висип); нечасто - виражені реакції підвищеної чутливості, що вимагають медикаментозної терапії (зниження АТ), ангіоневротичний набряк, респіраторний дистрес-синдром, генералізована кропив'янка, озноб, біль у спині, біль у грудях, тахікардія, біль у кінцівках, підвищене потовиділення та підвищення АТ; рідко - анафілактичні реакції, сплутаність свідомості; дуже рідко – анафілактичний шок. З боку обміну речовин: невідома частота – синдром лізису пухлини. З боку нервової системи: дуже часто – нейротоксичність, переважно периферична поліневропатія; рідко – периферична моторна нейропатія (що призводить до дистальної слабкості); дуже рідко – судомні напади типу grand mal, вегетативна невропатія, що призводить до паралітичної непрохідності кишечника та ортостатичної гіпотензії, енцефалопатія, судоми, запаморочення, атаксія, головний біль. З боку органу зору: дуже рідко – ураження зорового нерва та/або порушення зору ("миготлива скотома"), особливо у пацієнтів, які отримували дози вище, ніж рекомендовані; невідома частота - макулярний набряк, фотопсія, "плаваюче" помутніння склоподібного тіла. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: дуже рідко – втрата слуху, шум у вухах, вертиго. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – зниження АТ, "припливи"; часто – брадикардія; нечасто – інфаркт міокарда, AV-блокада, непритомність, кардіоміопатія, безсимптомна шлуночкова тахікардія, в т.ч. з бігемінією, тромбоз венозних судин, підвищення артеріального тиску, тромбофлебіт; рідко – серцева недостатність; дуже рідко – фібриляція шлуночків, суправентрикулярна тахікардія, шок; невідома частота – флебіт. З боку дихальної системи: рідко – дихальна недостатність, легенева емболія, фіброз легені, інтерстиційна пневмонія, задишка, плевральний випіт; дуже рідко – кашель. З боку травної системи: дуже часто – діарея, блювання, нудота, запалення слизової оболонки порожнини рота; рідко – кишкова непрохідність, перфорація кишечника, ішемічний коліт, панкреатит; дуже рідко – анорексія, тромбоз мезентеріальних артерій брижі, псевдомембранозний коліт, нейтропенічний коліт, асцит, езофагіт, запор, некроз печінки, печінкова енцефалопатія з летальним кінцем. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – алопеція; нечасто - оборотні зміни шкіри та нігтів; рідко - свербіж шкіри, шкірний висип, еритема; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний некроліз, багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, кропив'янка, оніхолізис (рекомендується наносити сонцезахисний крем на руки та ноги); невідома частота – склеродермія. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: дуже часто – артралгія, міалгія; невідома частота - системний червоний вовчак. Місцеві реакції: часто – реакції у місці введення (набряк, біль, еритема та ущільнення, в окремих випадках – крововилив, який може стати причиною запалення підшкірної клітковини, фіброзу шкіри та некрозу шкіри). Лабораторні дані: часто – виражене підвищення активності ACT, ЛФ; нечасто – підвищення концентрації білірубіну; рідко – підвищення концентрації креатиніну. Інші: рідко – пропасниця, зневоднення, астенія, периферичні набряки, загальне нездужання, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри терапії першої лінії раку яєчників паклітаксел слід застосовувати перед застосуванням цисплатину. Коли паклітаксел застосовується перед цисплатином, профіль без небезпеки застосування паклітакселу відповідає монотерапії паклітакселом. У разі, якщо паклітаксел застосовується після цисплатину, у пацієнтів спостерігається більш виражена мієлосупресія та на 25% знижується кліренс паклітакселу. У пацієнтів, які приймають комбінацію паклітаксел/цисплатин, ризик розвитку ниркової недостатності вищий у порівнянні з монотерапією цисплатином при лікуванні раку органів малого тазу у жінок. При лікуванні раку молочної залози комбінацією паклітаксел/доксорубіцин інфузію паклітакселу необхідно проводити через 24 години після введення доксорубіцину. У разі більш раннього введення паклітакселу може бути знижено виведення доксорубіцину та його активних метаболітів. Метаболізм паклітакселу каталізується, зокрема, ізоферментами CYP2C8 та CYP3A4 системи цитохрому Р450. Одночасне застосування потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4, наприклад, кетоконазолу, не перешкоджає виведенню паклітакселу у пацієнтів, тому немає необхідності проводити корекцію дози. Інші дані про потенційну лікарську взаємодію між паклітакселом та іншими інгібіторами ізоферменту CYP3A4 обмежені. Тому слід дотримуватися обережності при застосуванні паклітакселу одночасно з відомими інгібіторами ізоферментів CYP2C8 та CYP3A4 (наприклад, еритроміцин, флуоксетин, гемфіброзил) або індукторами ізоферментів CYP2C8 та CYP3П4A4 (наприклад, ефі, Одночасне застосування з циметидином, ранітидином, дексаметазоном або дифенгідраміном не впливає на зв'язування паклітакселу з білками плазми. Системний кліренс паклітакселу був значно нижчим при застосуванні з нелфінавіром та ритонавіром і не змінювався при застосуванні з індинавіром. Про взаємодію паклітакселу з іншими інгібіторами протеази інформації недостатньо. Тому слід бути обережним при застосуванні паклітакселу у пацієнтів, які приймають інгібітори протеази. Поліоксиетильована рицинова олія, що входить до складу паклітакселу, може викликати екстракцію ДЕГФ із пластифікованих ПВХ-контейнерів, причому ступінь вимивання ДЕГФ збільшується при збільшенні концентрації розчину та з часом.Спосіб застосування та дозиВ/в, інфузійно. При виборі режиму та доз у кожному індивідуальному випадку слід керуватися даними спеціальної літератури. Для попередження тяжких реакцій гіперчутливості всім пацієнтам необхідно провести премедикацію із застосуванням кортикостероїдів, антигістамінних препаратів та антагоністів H1- та Н2-гістамінових рецепторів. Рак яєчників Терапія першої лінії У дозі 175 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії з подальшим введенням цисплатину кожні 3 тижні або в дозі 135 мг/м2 у вигляді 24-годинної інфузії з подальшим введенням цисплатину кожні 3 тижні. Терапія другої лінії Монотерапія: у дозі 175 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії 1 раз на 3 тижні. Рак молочної залози: ад'ювантна терапія Після стандартного комбінованого лікування проводяться 4 курси терапії препаратом Паклітаксел-Тева у дозі 175 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії кожні 3 тижні. Терапія першої лінії Монотерапія: у дозі 175 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії кожні 3 тижні. У комбінації з доксорубіцином: через 24 години після введення доксорубіцину – у дозі 220 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії кожні 3 тижні. У комбінації з трастузумабом: наступного дня після введення першої дози трастузумабу – у дозі 175 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії кожні 3 тижні, при хорошій переносимості трастузумабу – відразу ж після введення наступних доз трастузумабу. Терапія другої лінії У дозі 175 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії кожні 3 тижні. Недрібноклітинний рак легені У дозі 175 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії з подальшим введенням цисплатину кожні 3 тижні або в дозі 135 мг/м2 у вигляді 24-годинної інфузії з подальшим введенням цисплатину кожні 3 тижні. Саркома Капоші у пацієнтів зі СНІДом Терапія другої лінії Рекомендована доза 135 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії кожні 3 тижні або 100 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії кожні 2 тижні. Залежно від вираженості імуносупресії у пацієнтів зі СНІДом рекомендується введення препарату Паклітаксел-Тева лише у випадку, якщо абсолютна кількість нейтрофілів (АКН) не менше 1000/мкл крові та кількість тромбоцитів не менше 75000/мкл крові. Пацієнтам з вираженою нейтропенією (АКН менше 500/мкл крові протягом 7 днів і більше) або з тяжкою формою периферичної поліневропатії або з мукозитом (III ступінь тяжкості або вище) при наступних курсах рекомендується зниження дози на 25% до 75 мг/м2. Необхідно розглянути можливість проведення мобілізації периферичних стовбурових клітин крові запровадженням гранулоцитарного колонієстимулюючого фактора. Дозування при лікуванні раку молочної залози, раку яєчників, недрібноклітинного раку легенів. Введення препарату Паклітаксел-Тева не слід повторювати доти, доки АКН не досягне принаймні 1500/мкл крові, а кількість тромбоцитів – 100000/мкл крові. Пацієнтам, у яких після введення препарату Паклітаксел-Тева спостерігалася виражена нейтропенія (АКН менше 500/мкл крові протягом 7 днів або більш тривалий час) або тяжка форма периферичної нейропатії, під час наступних курсів лікування дозу препарату Паклітаксел-Тева слід знизити на 20%. (при терапії недрібноклітинного раку легені та терапії першої лінії раку яєчників) або на 25% (при лікуванні раку молочної залози та раку яєчників). У пацієнтів із мукозитом (ІІ ступеня тяжкості або вище) рекомендується зниження дози на 25%. Пацієнти з порушенням функції печінки Пацієнтам із печінковою недостатністю та пов'язаним з нею підвищеним ризиком токсичності (зокрема мієлосупресія ІІІ–ІV ступеня) рекомендується корекція дози. Стан пацієнтів необхідно ретельно контролювати. Пацієнти з порушенням функції нирок Недостатньо даних про прояв токсичної дії препарату Паклітаксел-Тева у пацієнтів з порушенням функції нирок. Корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: пригнічення функції кісткового мозку, периферична нейропатія, мукозити. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Антидот до паклітакселу не відомий.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
592,00 грн
252,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат для приготування розчину для інфузій - 1 мл: активна речовина: паклітаксел – 6 мг; допоміжні речовини: макроголу глицерилрицинилолеат - 527 мг; лимонна кислота безводна – 2 мг; етанол абсолютний – 396 мг (до 0,933 г, що еквівалентно 1 мл). Комплект №2 (ТОВ МЦ «Еллара» або ТОВ «Еллара») Концентрат для виготовлення розчину для інфузій, 6 мг/мл. У скляних флаконах із пробками із гуми бромбутилової, алюмінієвими ковпачками та захисною кришкою-вставкою з кольорового поліпропілену, 16,7 та 50 мл. Флакони вкриті прозорою плівкою із ПЕ. 1 фл. у картонній пачці. 1 картонна пачка, елементи пристрою до інфузійних систем та шприців для розведення та введення лікарських препаратів «Тевадаптор» (адаптер до флакона; адаптер до шприца; адаптер для введення шприца); інструкція із застосування пристрою у картонній коробці з ущільнювачем з гофрованого картону коробкового або без нього. Контроль першого розкриття картонної коробки – прозора наклейка овальної форми із зображенням логотипу TEVA.Опис лікарської формиКонцентрат для приготування розчину для інфузії у вигляді прозорого, безбарвного або злегка жовтуватого, в'язкого розчину.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний.ФармакокінетикаВсмоктування При внутрішньовенному введенні протягом 3 годин у дозі 135 мг/м Cmax становить 2170 нг/мл, AUC - 7952 нг/год/мл; при введенні тієї ж дози протягом 24 год - 195 нг/мл та 6300 нг/ч/мл, відповідно. Cmax та AUC дозозалежні: при 3-годинних інфузіях збільшення дози до 175 мг/м2 призводить до підвищення цих параметрів на 68% та 89%, а при 24-годинному – на 87% та 26% відповідно. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 88-98%. Час напіврозподілу з крові у тканині – 30 хв. Легко проникає та абсорбується тканинами, накопичується переважно у печінці, селезінці, підшлунковій залозі, шлунку, кишечнику, серці, м'язах. Метаболізм та виведення Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання за участю ізоферментів CYP2D8 (з утворенням метаболіту - 6-альфа-гідроксипаклітаксел) і CYP3A4 (з утворенням метаболітів 3-пара-гідроксипаклітаксел і 6-альфа, 3-пара-дигідроксипаклітаксел). Виводиться переважно із жовчю – 90%. При повторних інфузіях не кумулює. T1/2 та загальний кліренс варіабельні та залежать від дози та тривалості внутрішньовенного введення: 13.1-52.7 год та 12.2-23.8 л/год/м2 відповідно. Після внутрішньовенних інфузій (1-24 години) загальне виведення нирками становить 1,3-12,6% від дози (15-275 мг/м2), що вказує на наявність інтенсивного позаниркового кліренсу.ФармакодинамікаПротипухлинний препарат рослинного походження. Паклітаксел отримують напівсинтетичним шляхом із рослини Taxus Baccata. Механізм дії пов'язаний зі здатністю стимулювати "складання" мікротрубочок з димерних молекул тубуліна, стабілізувати їх структуру та гальмувати динамічну реорганізацію в інтерфазі, що порушує мітотичну функцію клітини.ІнструкціяРозчин для інфузій готують безпосередньо перед введенням, розводячи концентрат 0,9% розчином натрію хлориду, або 5% розчином декстрози, або 5% розчином декстрози в 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій, або 5% розчином декстрози в розчині Рінгера до кінцевої концентрації від 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовлені розчини можуть опалесцювати через присутню у складі лікарської форми основи-носія, причому після фільтрування опалесценція розчину зберігається. При приготуванні, зберіганні та введенні препарату Паклітаксел-Тева слід використовувати обладнання, яке не містить деталей із ПВХ. Пластифікатор діетилгексилфталат (ДЕГФ/DEHP), що міститься в пластифікованому ПВХ, може вивільнятися при дії макроголагліцерилрицинілелеату, який є допоміжним компонентом препарату. Препарат Паклітаксел-Тева слід вводити через систему з вбудованим мембранним фільтром (розмір часу не більше 0,22 мкн). Якщо нерозкриті флакони поміщаються в холодильник, може утворитися осад, який знову розчиняється при незначному перемішуванні (або без перемішування) після досягнення кімнатної температури. Якість продукту у своїй не погіршується. Якщо розчин залишається каламутним або наголошується на наявності нерозчинного осаду, флакон слід знищити.Показання до застосуванняРак яєчників терапія першої лінії у комбінації з цисплатином у пацієнтів з пізніми стадіями раку яєчників або залишковою пухлиною (більше 1 см) після хірургічного втручання; терапія другої лінії у пацієнтів з метастатичним раком яєчників у разі, якщо стандартна терапія препаратами платини є неефективною. Рак молочної залози ад'ювантна терапія у пацієнтів з метастазами у лімфатичних вузлах після терапії антрациклінами та циклофосфамідом (АЦ). Ад'ювантну терапію паклітакселом слід розглядати як альтернативу пролонгованої терапії АЦ; терапія першої лінії метастатичного раку молочної залози після рецидиву захворювання протягом 6 місяців після початку проведення ад'ювантної терапії з включенням препаратів антрациклінового ряду, за відсутності протипоказань для їх застосування; терапія першої лінії місцево-поширеного або метастатичного раку молочної залози в комбінації з препаратами антрациклінового ряду за відсутності протипоказань для їх застосування, або з трастузумабом у пацієнток з імуногістохімічно підтвердженим 2+ або 3+ рівнем експресії рецепторів 2 типу людського епідермального ) за наявності протипоказань до антрациклінів; терапія другої лінії (монотерапія) метастатичного раку молочної залози у разі неефективності стандартної терапії, що включає препарати антрациклінового ряду за відсутності протипоказань для їх застосування. Недрібноклітинний рак легені терапія першої лінії поширеного недрібноклітинного раку легені у комбінації з цисплатином у разі неможливості застосування хірургічного лікування та/або променевої терапії. Саркома Капоші у пацієнтів зі СНІДом терапія другої лінії прогресуючої саркоми Капоші у пацієнтів зі СНІДом після неефективної терапії ліпосомальними антрациклінами.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до паклітакселу або інших компонентів препарату, в т.ч. до поліоксіетильованої касторової олії (макроголу глицерилрицинилолеат); вихідне АКН менше 1500/мкл у пацієнтів із солідними пухлинами; вихідне (або зареєстроване в процесі лікування) АКН менше 1000/мкл у пацієнтів із саркомою Капоші; супутні тяжкі неконтрольовані інфекції у пацієнтів із саркомою Капоші; тяжке порушення функції печінки; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік (безпека та ефективність не встановлені). З обережністю: пригнічення кістковомозкового кровотворення, тромбоцитопенія (менше 100 000/мкл), легке та помірне порушення функції печінки, гострі інфекційні захворювання (в т.ч. оперізувальний лишай, вітряна віспа, герпес), тяжкий перебіг ), аритмії.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Протипоказання: дитячий вік (безпека та ефективність не встановлені).Побічна діяЧастота та тяжкість побічних реакцій при монотерапії паклітакселом загалом схожі при застосуванні у пацієнтів з різними солідними пухлинами (рак яєчників, рак молочної залози, недрібноклітинний рак легені). Не виявлено залежності прояву токсичності паклітакселу від віку пацієнтів. Частота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (не менше 10%), часто (не менше 1%, але менше 10%), нечасто (не менше 0.1%, але менше 1%), рідко (не менше 0.01%) , але менше 0.1%), дуже рідко, включаючи поодинокі випадки (менше 0.01%). Інфекційні захворювання: дуже часто - інфекції (в основному сечовивідних шляхів та верхніх дихальних шляхів), включаючи повідомлення про смерть; нечасто – септичний шок; рідко – сепсис, перитоніт, пневмонія. З системи кровотворення: часто - мієлосупресія, нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, кровотеча; рідко – фебрильна нейтропенія; дуже рідко – гострий мієлобластний лейкоз, мієлодиспластичний синдром. Пригнічення функції кісткового мозку, головним чином гранулоцитарного паростка, було основним токсичним ефектом, що обмежує дозу препарату. Максимальне зниження АКН зазвичай спостерігається 8-11 день, нормалізація настає на 22 день. З боку імунної системи: дуже часто – незначні реакції підвищеної чутливості (в основному шкірний висип); нечасто - виражені реакції підвищеної чутливості, що вимагають медикаментозної терапії (зниження АТ), ангіоневротичний набряк, респіраторний дистрес-синдром, генералізована кропив'янка, озноб, біль у спині, біль у грудях, тахікардія, біль у кінцівках, підвищене потовиділення та підвищення АТ; рідко - анафілактичні реакції, сплутаність свідомості; дуже рідко – анафілактичний шок. З боку обміну речовин: невідома частота – синдром лізису пухлини. З боку нервової системи: дуже часто – нейротоксичність, переважно периферична поліневропатія; рідко – периферична моторна нейропатія (що призводить до дистальної слабкості); дуже рідко – судомні напади типу grand mal, вегетативна невропатія, що призводить до паралітичної непрохідності кишечника та ортостатичної гіпотензії, енцефалопатія, судоми, запаморочення, атаксія, головний біль. З боку органу зору: дуже рідко – ураження зорового нерва та/або порушення зору ("миготлива скотома"), особливо у пацієнтів, які отримували дози вище, ніж рекомендовані; невідома частота - макулярний набряк, фотопсія, "плаваюче" помутніння склоподібного тіла. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: дуже рідко – втрата слуху, шум у вухах, вертиго. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – зниження АТ, "припливи"; часто – брадикардія; нечасто – інфаркт міокарда, AV-блокада, непритомність, кардіоміопатія, безсимптомна шлуночкова тахікардія, в т.ч. з бігемінією, тромбоз венозних судин, підвищення артеріального тиску, тромбофлебіт; рідко – серцева недостатність; дуже рідко – фібриляція шлуночків, суправентрикулярна тахікардія, шок; невідома частота – флебіт. З боку дихальної системи: рідко – дихальна недостатність, легенева емболія, фіброз легені, інтерстиційна пневмонія, задишка, плевральний випіт; дуже рідко – кашель. З боку травної системи: дуже часто – діарея, блювання, нудота, запалення слизової оболонки порожнини рота; рідко – кишкова непрохідність, перфорація кишечника, ішемічний коліт, панкреатит; дуже рідко – анорексія, тромбоз мезентеріальних артерій брижі, псевдомембранозний коліт, нейтропенічний коліт, асцит, езофагіт, запор, некроз печінки, печінкова енцефалопатія з летальним кінцем. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – алопеція; нечасто - оборотні зміни шкіри та нігтів; рідко - свербіж шкіри, шкірний висип, еритема; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний некроліз, багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, кропив'янка, оніхолізис (рекомендується наносити сонцезахисний крем на руки та ноги); невідома частота – склеродермія. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: дуже часто – артралгія, міалгія; невідома частота - системний червоний вовчак. Місцеві реакції: часто – реакції у місці введення (набряк, біль, еритема та ущільнення, в окремих випадках – крововилив, який може стати причиною запалення підшкірної клітковини, фіброзу шкіри та некрозу шкіри). Лабораторні дані: часто – виражене підвищення активності ACT, ЛФ; нечасто – підвищення концентрації білірубіну; рідко – підвищення концентрації креатиніну. Інші: рідко – пропасниця, зневоднення, астенія, периферичні набряки, загальне нездужання, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри терапії першої лінії раку яєчників паклітаксел слід застосовувати перед застосуванням цисплатину. Коли паклітаксел застосовується перед цисплатином, профіль без небезпеки застосування паклітакселу відповідає монотерапії паклітакселом. У разі, якщо паклітаксел застосовується після цисплатину, у пацієнтів спостерігається більш виражена мієлосупресія та на 25% знижується кліренс паклітакселу. У пацієнтів, які приймають комбінацію паклітаксел/цисплатин, ризик розвитку ниркової недостатності вищий у порівнянні з монотерапією цисплатином при лікуванні раку органів малого тазу у жінок. При лікуванні раку молочної залози комбінацією паклітаксел/доксорубіцин інфузію паклітакселу необхідно проводити через 24 години після введення доксорубіцину. У разі більш раннього введення паклітакселу може бути знижено виведення доксорубіцину та його активних метаболітів. Метаболізм паклітакселу каталізується, зокрема, ізоферментами CYP2C8 та CYP3A4 системи цитохрому Р450. Одночасне застосування потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4, наприклад, кетоконазолу, не перешкоджає виведенню паклітакселу у пацієнтів, тому немає необхідності проводити корекцію дози. Інші дані про потенційну лікарську взаємодію між паклітакселом та іншими інгібіторами ізоферменту CYP3A4 обмежені. Тому слід дотримуватися обережності при застосуванні паклітакселу одночасно з відомими інгібіторами ізоферментів CYP2C8 та CYP3A4 (наприклад, еритроміцин, флуоксетин, гемфіброзил) або індукторами ізоферментів CYP2C8 та CYP3П4A4 (наприклад, ефі, Одночасне застосування з циметидином, ранітидином, дексаметазоном або дифенгідраміном не впливає на зв'язування паклітакселу з білками плазми. Системний кліренс паклітакселу був значно нижчим при застосуванні з нелфінавіром та ритонавіром і не змінювався при застосуванні з індинавіром. Про взаємодію паклітакселу з іншими інгібіторами протеази інформації недостатньо. Тому слід бути обережним при застосуванні паклітакселу у пацієнтів, які приймають інгібітори протеази. Поліоксиетильована рицинова олія, що входить до складу паклітакселу, може викликати екстракцію ДЕГФ із пластифікованих ПВХ-контейнерів, причому ступінь вимивання ДЕГФ збільшується при збільшенні концентрації розчину та з часом.Спосіб застосування та дозиВ/в, інфузійно. При виборі режиму та доз у кожному індивідуальному випадку слід керуватися даними спеціальної літератури. Для попередження тяжких реакцій гіперчутливості всім пацієнтам необхідно провести премедикацію із застосуванням кортикостероїдів, антигістамінних препаратів та антагоністів H1- та Н2-гістамінових рецепторів. Рак яєчників Терапія першої лінії У дозі 175 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії з подальшим введенням цисплатину кожні 3 тижні або в дозі 135 мг/м2 у вигляді 24-годинної інфузії з подальшим введенням цисплатину кожні 3 тижні. Терапія другої лінії Монотерапія: у дозі 175 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії 1 раз на 3 тижні. Рак молочної залози: ад'ювантна терапія Після стандартного комбінованого лікування проводяться 4 курси терапії препаратом Паклітаксел-Тева у дозі 175 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії кожні 3 тижні. Терапія першої лінії Монотерапія: у дозі 175 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії кожні 3 тижні. У комбінації з доксорубіцином: через 24 години після введення доксорубіцину – у дозі 220 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії кожні 3 тижні. У комбінації з трастузумабом: наступного дня після введення першої дози трастузумабу – у дозі 175 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії кожні 3 тижні, при хорошій переносимості трастузумабу – відразу ж після введення наступних доз трастузумабу. Терапія другої лінії У дозі 175 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії кожні 3 тижні. Недрібноклітинний рак легені У дозі 175 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії з подальшим введенням цисплатину кожні 3 тижні або в дозі 135 мг/м2 у вигляді 24-годинної інфузії з подальшим введенням цисплатину кожні 3 тижні. Саркома Капоші у пацієнтів зі СНІДом Терапія другої лінії Рекомендована доза 135 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії кожні 3 тижні або 100 мг/м2 у вигляді 3-годинної інфузії кожні 2 тижні. Залежно від вираженості імуносупресії у пацієнтів зі СНІДом рекомендується введення препарату Паклітаксел-Тева лише у випадку, якщо абсолютна кількість нейтрофілів (АКН) не менше 1000/мкл крові та кількість тромбоцитів не менше 75000/мкл крові. Пацієнтам з вираженою нейтропенією (АКН менше 500/мкл крові протягом 7 днів і більше) або з тяжкою формою периферичної поліневропатії або з мукозитом (III ступінь тяжкості або вище) при наступних курсах рекомендується зниження дози на 25% до 75 мг/м2. Необхідно розглянути можливість проведення мобілізації периферичних стовбурових клітин крові запровадженням гранулоцитарного колонієстимулюючого фактора. Дозування при лікуванні раку молочної залози, раку яєчників, недрібноклітинного раку легенів. Введення препарату Паклітаксел-Тева не слід повторювати доти, доки АКН не досягне принаймні 1500/мкл крові, а кількість тромбоцитів – 100000/мкл крові. Пацієнтам, у яких після введення препарату Паклітаксел-Тева спостерігалася виражена нейтропенія (АКН менше 500/мкл крові протягом 7 днів або більш тривалий час) або тяжка форма периферичної нейропатії, під час наступних курсів лікування дозу препарату Паклітаксел-Тева слід знизити на 20%. (при терапії недрібноклітинного раку легені та терапії першої лінії раку яєчників) або на 25% (при лікуванні раку молочної залози та раку яєчників). У пацієнтів із мукозитом (ІІ ступеня тяжкості або вище) рекомендується зниження дози на 25%. Пацієнти з порушенням функції печінки Пацієнтам із печінковою недостатністю та пов'язаним з нею підвищеним ризиком токсичності (зокрема мієлосупресія ІІІ–ІV ступеня) рекомендується корекція дози. Стан пацієнтів необхідно ретельно контролювати. Пацієнти з порушенням функції нирок Недостатньо даних про прояв токсичної дії препарату Паклітаксел-Тева у пацієнтів з порушенням функції нирок. Корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: пригнічення функції кісткового мозку, периферична нейропатія, мукозити. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Антидот до паклітакселу не відомий.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 503,00 грн
275,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активна речовина: пароксетину гідрохлорид гемігідрат – 22,8 мг (еквівалентно 20,0 мг пароксетину); допоміжні речовини: кальцію дигідрофосфат дигідрат; карбоксиметилкрохмаль натрію тип А; магнію стеарат; оболонка таблетки: Opadry білий YS-1R-7003 (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол - 400, полісорбат - 80). У блістері 10 прим.; у коробці 1, 3 або 10 блістерів.Опис лікарської формиБілі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, овальної форми з гравіюванням «20» на одному боці та лінією розлому на іншій.Фармакотерапевтична групаСелективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну.ФармакокінетикаПри внутрішньому прийомі добре абсорбується і піддається метаболізму при «першому проходженні» через печінку. Внаслідок метаболізму «першого проходження» в системний кровотік надходить менша кількість пароксетину, ніж те, що абсорбується із шлунково-кишкового тракту. У міру збільшення кількості пароксетину в організмі при одноразовому прийомі великих доз або при багаторазовому прийомі звичайних доз відбувається часткове насичення метаболічного шляху першого проходження і зменшується кліренс пароксетину з плазми. Це призводить до непропорційного підвищення концентрацій пароксетину у плазмі. Тому його фармакокінетичні параметри нестабільні, наслідком є нелінійна кінетика. Слід зазначити, однак, що нелінійність зазвичай виражена слабо і спостерігається тільки у пацієнтів,у яких на фоні прийому низьких доз препарату у плазмі досягаються низькі рівні пароксетину. Рівноважна концентрація у плазмі досягається через 7-14 днів. Пароксетин широко розподіляється в тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що в плазмі залишається лише 1% від кількості пароксетину, що присутній в організмі. У терапевтичних концентраціях приблизно 95% пароксетину, що знаходиться в плазмі, пов'язано з білками. Не виявлено кореляції між концентраціями пароксетину в плазмі та його клінічним ефектом (побічними реакціями та ефективністю). Встановлено, що пароксетин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко жінок, а також у ембріони та плоди лабораторних тварин.та фармакокінетичні розрахунки показують, що у плазмі залишається лише 1% усієї кількості пароксетину, що присутній в організмі. У терапевтичних концентраціях приблизно 95% пароксетину, що знаходиться в плазмі, пов'язано з білками. Не виявлено кореляції між концентраціями пароксетину в плазмі та його клінічним ефектом (побічними реакціями та ефективністю). Встановлено, що пароксетин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко жінок, а також у ембріони та плоди лабораторних тварин.та фармакокінетичні розрахунки показують, що у плазмі залишається лише 1% усієї кількості пароксетину, що присутній в організмі. У терапевтичних концентраціях приблизно 95% пароксетину, що знаходиться в плазмі, пов'язано з білками. Не виявлено кореляції між концентраціями пароксетину в плазмі та його клінічним ефектом (побічними реакціями та ефективністю). Встановлено, що пароксетин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко жінок, а також у ембріони та плоди лабораторних тварин.що пароксетин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко жінок, а також у ембріони та плоди лабораторних тварин.що пароксетин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко жінок, а також у ембріони та плоди лабораторних тварин. Біотрансформується в неактивні полярні та кон'юговані продукти (процеси окиснення та метилювання). T1/2 варіює, але зазвичай становить близько однієї доби (16-24 год). Близько 64% екскретується із сечею у вигляді метаболітів, менше 2% – у незміненому вигляді; решта виводиться з калом (ймовірно потрапляючи в нього з жовчю) у вигляді метаболітів, менше 1% - у незміненому вигляді. Виведення метаболітів носить біфазний характер, що включає первинний метаболізм (перша фаза) та системну елімінацію.ФармакодинамікаМає низьку спорідненість до мускаринових холінергічних рецепторів, а дослідження на тваринах показали, що антихолінергічні властивості виражені слабо. Дослідження in vitro показали, що пароксетин має слабку спорідненість до альфа1-, альфа2- та бета-адренорецепторів, а також до дофамінових (D2), серотонінових 5-НТ1- та 5-НТ2- та гістамінових (H1) рецепторів. Відсутність взаємодії з постсинаптичними рецепторами in vitro підтверджується результатами досліджень in vivo, які продемонстрували відсутність у пароксетину здатності пригнічувати ЦНС та спричиняти артеріальну гіпотензію. Не порушує психомоторні функції і не посилює гнітючої дії етанолу на ЦНС. Як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), пароксетин спричиняє симптоми надмірної стимуляції 5-НТ-рецепторів при введенні тваринам, які раніше отримували інгібітори МАО або триптофан. Дослідження поведінки та змін ЕЕГ продемонстрували, що пароксетин викликає слабкі активуючі ефекти у дозах, що перевищують ті, які потрібні для інгібування зворотного захоплення серотоніну. За своєю природою його активуючі властивості не є амфетаміноподібними. Дослідження на тваринах показали, що пароксетин не впливає на серцево-судинну систему. У здорових осіб пароксетин не викликає клінічно значущих змін АТ, ЧСС та ЕКГ.Показання до застосуванняДепресія всіх типів у дорослих, включаючи реактивну та тяжку депресію, а також депресію, що супроводжується тривогою; ДКР у дорослих (в т.ч. як засіб підтримуючої та профілактичної терапії), а також у дітей та підлітків 7–17 років; панічне розлад у дорослих, з агорафобією і без неї (в т.ч. як засіб підтримуючої та профілактичної терапії; соціальна фобія у дорослих (в т.ч. як засіб підтримуючої та профілактичної терапії), а також у дітей та підлітків у 8–17 років, генералізований тривожний розлад у дорослих (в т.ч. як засіб підтримуючої та профілактичної терапії), посттравматичний стресовий розлад у дорослих.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пароксетину та компонентів препарату. Поєднане застосування пароксетину з інгібіторами МАО (пароксетин не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або протягом 2 тижнів після їх відміни; інгібітори МАО не можна призначати протягом 2 тижнів після припинення лікування пароксетином). Поєднане застосування з тіоридазином (пароксетин не слід призначати у комбінації з тіоридазином, оскільки, як і інші препарати, що пригнічують активність ферменту CYP2D6 цитохрому P450, пароксетин може підвищувати концентрацію тіоридазину в плазмі).Вагітність та лактаціяВагітність Дослідження на тваринах не виявили у пароксетину тератогенної або виборчої ембріотоксичної активності, а дані про невелику кількість жінок, які приймали пароксетин під час вагітності, свідчать про відсутність підвищеного ризику вроджених аномалій у новонароджених. Є повідомлення про передчасні пологи у жінок, які отримували під час вагітності пароксетин або інші препарати групи СІЗЗС, проте причинно-наслідковий зв'язок між цими препаратами та передчасними пологами не встановлено. Пароксетин не слід застосовувати під час вагітності, якщо його потенційна користь не перевищує можливого ризику. Необхідно особливо уважно спостерігати за станом здоров'я тих новонароджених, матері яких приймали пароксетин на пізніх термінах вагітності, оскільки є повідомлення про ускладнення у новонароджених, які зазнавали дії пароксетину або інших препаратів групи СІОЗС у III триместрі вагітності. Слід зазначити, однак, що і в даному випадку причинно-наслідковий зв'язок між згаданими ускладненнями та цією медикаментозною терапією не встановлено. Описані клінічні ускладнення включали: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судомні напади, нестабільність температури тіла, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемію, артеріальну гіпертензію, гіпотензію, гіперрефлексію, тремор, тремтіння, подразливість, летаргію, постій.У деяких повідомленнях симптоми описані як неонатальні прояви синдрому відміни. У більшості випадків описані ускладнення виникали відразу після пологів або незабаром після них (<24 год). Лактація У грудне молоко проникає незначна кількість пароксетину. Тим не менш, пароксетин не слід приймати під час грудного вигодовування, за винятком тих випадків, коли його користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.Побічна діяЧастота та інтенсивність деяких перелічених нижче побічних ефектів пароксетину можуть зменшуватись у міру продовження лікування, і такі ефекти зазвичай не вимагають відміни препарату. Побічні ефекти стратифіковані за системами органів та частотою. Градація частоти така: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), іноді (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/ 1000) і дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі випадки. Зустрічаність частих та нечастих побічних ефектів була визначена на підставі узагальнених даних про безпеку препарату у більш ніж 8000 пацієнтів, які брали участь у клінічних випробуваннях, її розраховували за різницею між частотою побічних ефектів у групі пароксетину та у групі плацебо. Зустрічаність рідкісних та дуже рідкісних побічних ефектів визначали на підставі постмаркетингових даних,і вона стосується швидше частоти повідомлень про такі ефекти, ніж справжньої частоти самих ефектів. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: іноді – аномальна кровотеча, переважно крововилив у шкіру та слизові оболонки (найчастіше синці); дуже рідко – тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції (включаючи кропив'янку та ангіоневротичний набряк). Ендокринні порушення: дуже рідко – синдром порушення секреції АДГ. Метаболічні порушення: часто – зниження апетиту; рідко - гіпонатріємія (зустрічається переважно у літніх пацієнтів і може бути обумовлена синдромом порушення секреції АДГ). Психічні розлади: часто - сонливість, безсоння; іноді - сплутаність свідомості, галюцинації; рідко – маніакальні реакції. Ці симптоми можуть бути обумовлені власне захворюванням. Порушення з боку органів зору: часто – нечіткість зору; дуже рідко – загострення глаукоми. Порушення з боку серця: іноді – синусова тахікардія. Судинні порушення: іноді транзиторне підвищення або зниження АТ, в т.ч. у пацієнтів із попередньою артеріальною гіпертензією або тривогою. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: часто – позіхання. Порушення з боку нервової системи: часто судомні напади. Шлунково-кишкові порушення: дуже часто – нудота; часто – запор, діарея, сухість у роті; дуже рідко – шлунково-кишкова кровотеча. Гепатобіліарні порушення: рідко – підвищення рівня печінкових ферментів; дуже рідко – гепатит, що іноді супроводжується жовтяницею та/або печінкова недостатність. Іноді спостерігається підвищення рівнів печінкових ферментів. Постмаркетингові повідомлення про такі ураження печінки, як гепатит, іноді з жовтяницею, та/або печінкова недостатність дуже рідкісні. Питання доцільності припинення лікування пароксетином необхідно вирішувати у випадках, коли має місце тривале підвищення показників функціональних печінкових проб. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – пітливість; рідко – шкірні висипання; дуже рідко – реакції фоточутливості. Порушення з боку нирок та сечового тракту: рідко – затримка сечі. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже часто – сексуальна дисфункція; рідко – гіперпролактинемія/галакторея. Загальні порушення: часто – астенія; дуже рідко – периферичні набряки. Симптоми, що виникають при припиненні лікування пароксетином: часто – запаморочення, сенсорні порушення, порушення сну, тривога, біль голови; іноді – ажитація, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, діарея. Як і при скасуванні багатьох психотропних ЛЗ, припинення лікування пароксетином (особливо різке) може викликати такі симптоми, як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію та відчуття розряду електричного струму), порушення сну (включаючи яскраві сни), ажитація чи тривога, нудота, головна біль, тремор, сплутаність свідомості, діарея та пітливість. Більшість пацієнтів ці симптоми є легкими чи помірковано вираженими і проходять мимовільно. Невідомо жодної групи пацієнтів, яка б піддавалася підвищеному ризику виникнення таких симптомів, проте якщо в лікуванні пароксетином більше немає необхідності, дозу слід знижувати повільно до повної відміни препарату. Небажані явища, що спостерігалися у клінічних випробуваннях у дітей У клінічних випробуваннях у дітей перелічені нижче побічні ефекти виникали у 2% пацієнтів і зустрічалися в групі пароксетину в 2 рази частіше, ніж у групі плацебо: емоційна лабільність (включаючи заподіяння шкоди самому собі, суїцидальні думки, суїцидальні спроби, плаксивість та коливання) ворожість, зниження апетиту, тремор, пітливість, гіперкінезія та ажитація. Суїцидальні думки та суїцидальні спроби здебільшого спостерігалися у клінічних випробуваннях у підлітків з великим депресивним розладом, при якому ефективність пароксетину не доведена. Ворожість відзначалася у дітей із ДКР, особливо у віці до 12 років. Симптоми відміни пароксетину (емоційна лабільність, нервозність, запаморочення, нудота та біль у животі) реєструвалися у 2% пацієнтів на фоні зниження дози пароксетину або після його повної відміни та зустрічалися у 2 рази частіше, ніж у групі плацебо.Взаємодія з лікарськими засобамиСеротонінергічні препарати. Застосування пароксетину, як і інших препаратів групи СІОЗС, одночасно з серотонінергічними препаратами (включаючи інгібітори МАО, L-триптофан, триптани, трамадол, лінезолід, інші препарати групи СІОЗС, літій та рослинні засоби, що містять звіробій продірявлений). . При використанні зазначених препаратів у комбінації з пароксетином необхідно бути обережними і проводити ретельний клінічний моніторинг. Ферменти, що у метаболізмі лікарських засобів. Метаболізм та фармакокінетика пароксетину можуть змінюватися під впливом індукції або інгібування ферментів, що беруть участь у метаболізмі ЛЗ. При використанні пароксетину одночасно з інгібіторами ферментів, що беруть участь у метаболізмі ЛЗ, слід оцінити доцільність використання дози пароксетину, що знаходиться у нижній частині діапазону терапевтичних доз. Початкову дозу пароксетину коригувати не потрібно, якщо його застосовують одночасно з препаратом, який є відомим індуктором ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів (наприклад, карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн). Будь-яке подальше коригування дози пароксетину має визначатися його клінічними ефектами (переносимість та ефективність). CYP3A4. Дослідження взаємодії in vivo при одночасному застосуванні в умовах рівноважного стану пароксетину та терфенадину, який є субстратом ферменту CYP3A4, показало, що пароксетин не впливає на фармакокінетику терфенадину. У подібному дослідженні взаємодії in vivo не було виявлено впливу пароксетину на фармакокінетику алпрозаламу та навпаки. Одночасне застосування пароксетину з терфенадином, алпрозаламом та іншими препаратами, які є субстратом ферменту CYP3A4, навряд чи може завдати шкоди пацієнтові. Здатність пароксетину пригнічувати фермент CYP2D6 (див. також "Протипоказання"). Як і інші антидепресанти, включаючи інші препарати СІОЗС, пароксетин пригнічує печінковий фермент CYP2D6, що відноситься до системи цитохрому Р450. Пригнічення ферменту CYP2D6 може призводити до підвищення концентрацій у плазмі одночасно використовуваних препаратів, які метаболізуються цим ферментом. До таких препаратів відносяться трициклічні антидепресанти (наприклад амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін та дезіпрамін), нейролептики фенотіазинового ряду, рисперидон, деякі антиаритмічні засоби типу 1C (наприклад пропафенон та флекаїнід) та метопролол. Проциклідин. Щоденний прийом пароксетину значно підвищує концентрації в плазмі проциклідину. При виникненні антихолінергічних ефектів дозу проциклідину слід зменшити. Протисудомні препарати: карбамазепін, фенітоїн, вальпроат натрію. Одночасне застосування пароксетину та вказаних препаратів не впливає на їх фармакокінетику та фармакодинаміку у пацієнтів з епілепсією. Клінічні дослідження показали, що абсорбція та фармакокінетика пароксетину не залежать або практично не залежать (тобто існуюча залежність не потребує зміни дози) від їди, антацидів, дигоксину, пропранололу, алкоголю.Спосіб застосування та дозиВсередину (пігулку слід ковтати повністю, не розжовуючи), 1 раз на добу (вранці, під час їжі). Депресія. Рекомендована доза для дорослих становить 20 мг/добу, при необхідності залежно від терапевтичного ефекту дозу можна збільшувати щотижня на 10 мг/добу до максимальної добової – 50 мг. Як і при лікуванні будь-якими антидепресантами, слід оцінювати ефективність терапії та при необхідності коригувати дозу пароксетину через 2-3 тижні після початку лікування і надалі залежно від клінічних показань. Для усунення депресивних симптомів і запобігання рецидивів необхідно дотримуватися адекватної тривалості купуючої та підтримуючої терапії. Застосування пароксетину у дітей та підлітків (7–17 років) для лікування депресії не рекомендовано через відсутність даних про ефективність терапії. Обсесивно-компульсивний розлад. Рекомендована доза для дорослих становить 40 мг на добу. Лікування починають з дози 20 мг на добу, яку можна щотижня підвищувати на 10 мг на добу. При необхідності доза може бути підвищена до 60 мг на добу. Необхідно дотримуватись адекватної тривалості терапії. Для дітей та підлітків (7–17 років) початкова доза становить 10 мг на добу, її можна щотижня підвищувати на 10 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 50 мг на добу. Панічне розлад. Рекомендована доза для дорослих становить 40 мг на добу. Лікування пацієнтів слід починати з дози 10 мг на добу та щотижня підвищувати дозу на 10 мг на добу, орієнтуючись на клінічний ефект. При необхідності доза може бути збільшена до 60 мг на добу. Низька початкова доза рекомендується для мінімізації можливого посилення симптоматики панічного розладу, що може виникати на початку лікування будь-якими антидепресантами. Необхідно дотримуватися адекватних термінів терапії. Соціальна фобія. Рекомендована доза для дорослих становить 20 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена щотижня на 10 мг на добу залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу. Лікування дітей та підлітків (8–17 років) слід починати з дози 10 мг на добу та щотижня підвищувати дозу на 10 мг на добу, орієнтуючись на клінічний ефект. При необхідності доза може бути збільшена до 50 мг на добу. Генералізований тривожний розлад. Рекомендована доза для дорослих становить 20 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена щотижня на 10 мг на добу залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу. Посттравматичний стресовий розлад. Рекомендована доза для дорослих становить 20 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена щотижня на 10 мг на добу залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу.ПередозуванняНаявна інформація про передозування пароксетину свідчить про його широкий діапазон безпеки. Симптоми: крім симптомів, описаних у розділі «Побічні дії», спостерігається блювання, розширення зіниць, лихоманка, зміна АТ, мимовільні скорочення, ажитація, тривога, тахікардія. Стан пацієнтів зазвичай нормалізувався без серйозних наслідків навіть за разового прийому доз до 2000 мг. У ряді повідомлень описані такі симптоми, як кома та зміни ЕКГ; випадки смерті були дуже рідкісні, зазвичай, у тих ситуаціях, коли пацієнти приймали пароксетин разом з іншими психотропними препаратами або з алкоголем. Лікування: загальні заходи, які застосовуються при передозуванні будь-яких антидепресантів; при необхідності - промивання шлунка, призначення активованого вугілля (по 20-30 мг кожні 4-6 годин протягом першої доби після передозування), підтримуюча терапія та частий моніторинг основних фізіологічних показників. Специфічного антидоту пароксетину немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСкасування пароксетину. Описані такі симптоми скасування, як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію та відчуття удару електричним струмом), порушення сну (включаючи яскраві сни), ажитація та тривога, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль та діарея. Зазвичай ці симптоми виражені слабо або помірно, але деякі пацієнти можуть бути важкими. Зазвичай вони виникають у перші кілька днів після відміни препарату, однак у поодиноких випадках виникають у пацієнтів, які випадково пропустили прийом лише однієї дози. Як правило, ці симптоми проходять спонтанно і зникають протягом 2 тижнів, але у деяких пацієнтів вони можуть тривати набагато довше (2-3 місяці та більше). Як і при лікуванні іншими психотропними препаратами, слід уникати різкої відміни пароксетину. Може бути рекомендована наступна схема відміни: зниження добової дози на 10 мг із тижневими інтервалами; після досягнення дози 20 мг на добу (або 10 мг на добу у дітей та підлітків) пацієнти продовжують приймати цю дозу протягом 1 тижня і лише після цього препарат скасовують повністю. Якщо симптоми відміни розвиваються під час зниження дози або після відміни препарату, доцільно відновити прийом раніше призначеної дози. Надалі лікар може продовжити зниження дози, але повільніше. Виникнення симптомів відміни не означає, що препарат є предметом зловживання або спричиняє залежність, як це має місце у випадку з наркотиками та психотропними речовинами. Симптоми, які можуть виникати при припиненні лікування пароксетином у дітей та підлітків. Симптоми відміни пароксетину (емоційна лабільність, у т.ч. суїцидальні думки, суїцидальні спроби, зміни настрою та сльозливість, а також нервозність, запаморочення, нудота та біль у животі) реєструвалися у 2% пацієнтів на тлі зниження дози пароксетину або після його повної від і зустрічалися вдвічі частіше, ніж у групі плацебо. Окремі групи пацієнтів. Літні пацієнти. У пацієнтів похилого віку концентрації пароксетину в плазмі можуть бути підвищені, проте діапазон концентрацій збігається з таким у молодших пацієнтів. У даній категорії пацієнтів терапію слід починати з дози, рекомендованої для дорослих, яка може бути підвищена до 40 мг на добу. Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки. Концентрації пароксетину в плазмі підвищені у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (Cl креатиніну менше 30 мл/хв) та у пацієнтів з порушеною функцією печінки. Таким пацієнтам слід призначати дози препарату, що знаходяться у нижній частині діапазону терапевтичних доз. Діти віком до 7 років. Застосування пароксетину не рекомендовано через відсутність досліджень безпеки та ефективності препарату у цієї групи хворих. Діти та підлітки 7–17 років. У клінічних випробуваннях небажані явища, пов'язані з суїцидальністю (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожістю (переважно агресія, девіантна поведінка та гнів), частіше спостерігалися у дітей та підлітків, які отримували пароксетин, ніж у тих пацієнтів цієї вікової групи, які отримували плацбо. В даний час немає даних про довгострокову безпеку пароксетину для дітей та підлітків, які стосувалися б впливу цього препарату на ріст, дозрівання, когнітивний та поведінковий розвиток. Клінічне погіршення та суїцидальний ризик, пов'язані з психічними розладами. У пацієнтів з депресією загострення симптомів цього розладу та/або поява суїцидальних думок та суїцидальної поведінки (суїцидальність) можуть спостерігатися незалежно від того, чи отримують вони антидепресанти. Цей ризик зберігається доти, доки буде досягнуто виражена ремісія. Поліпшення стану пацієнта може бути відсутнім у перші тижні лікування та більше, тому за пацієнтом необхідно уважно спостерігати для своєчасного виявлення клінічного загострення та суїцидальності, особливо на початку курсу лікування, а також у періоди зміни доз, чи то їх збільшення чи зменшення. Клінічний досвід застосування всіх антидепресантів показує, що ризик суїциду може збільшуватись на ранніх стадіях одужання. Інші психічні розлади, на лікування яких використовують пароксетин, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці розлади можуть являти собою коморбідні стани, що супроводжують великий депресивний розлад. Тому при лікуванні пацієнтів, які страждають на інші психічні порушення, слід дотримуватися тих же запобіжних заходів, що і при лікуванні великого депресивного розладу. Найбільший ризик суїцидальних думок або суїцидальних спроб наражаються на пацієнтів, які мають в анамнезі суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, пацієнти молодого віку, а також пацієнти з вираженими суїцидальними думками до початку лікування, тому всім їм необхідно приділяти особливу увагу під час лікування. Пацієнтів (і тих, хто їх доглядає) потрібно попередити про необхідність стежити за погіршенням їх стану та/або появою суїцидальних думок/суїцидальної поведінки або думок про заподіяння собі шкоди і у разі виникнення цих симптомів негайно звертатися за медичною допомогою. Акатізія. Зрідка лікування пароксетином або іншим препаратом групи СІЗЗС супроводжується виникненням акатизії, яка проявляється почуттям внутрішнього занепокоєння та психомоторного збудження, коли пацієнт не може спокійно сидіти або стояти; при акатизії пацієнт зазвичай відчуває суб'єктивний дистрес. Ймовірність виникнення акатизії найвища у перші кілька тижнів лікування. Серотоніновий синдром/злоякісний нейролептичний синдром. У поодиноких випадках на фоні лікування пароксетином може виникнути серотоніновий синдром або симптоматика, подібна до злоякісного нейролептичного синдрому, особливо якщо пароксетин використовують у комбінації з іншими серотонінергічними препаратами та/або нейролептиками. Ці синдроми становлять потенційну загрозу життю, тому у разі їх виникнення лікування пароксетином необхідно припинити (вони характеризуються поєднанням таких симптомів, як гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, вегетативні розлади з можливими швидкими змінами показників життєво важливих функцій, зміни психічного статусу, що включають дратівливість, вкрай важку ажитацію, що прогресує до делірію та коми) і почати підтримуючу симптоматичну терапію.Пароксетин не повинен призначатися у комбінації з такими попередниками серотоніну, як L-триптофан, окситриптан у зв'язку з ризиком серотонінергічного синдрому. Манія та біполярний розлад. Великий депресивний епізод може бути початковим проявом біполярного розладу. Прийнято вважати (хоча це й не доведено контрольованими клінічними випробуваннями), що лікування такого епізоду одним тільки антидепресантом може збільшити ймовірність прискореного розвитку змішаного/маніакального епізоду у пацієнтів, які схильні до ризику виникнення біполярного розладу. Перед початком лікування антидепресантом необхідно провести ретельний скринінг для оцінки ризику виникнення даного пацієнта біполярного розладу; такий скринінг повинен включати збір детального психіатричного анамнезу, включаючи дані про наявність у сім'ї випадків суїциду, біполярного розладу та депресії. Як і всі антидепресанти, пароксетин не зареєстровано для лікування біполярної депресії. Пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі манію. Інгібітори МАО. Лікування пароксетином слід починати обережно, не раніше ніж через 2 тижні після припинення терапії інгібіторами МАО; дозу пароксетину слід підвищувати поступово до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Порушення функції нирок чи печінки. Рекомендується бути обережним при лікуванні пароксетином пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок і пацієнтів з порушеннями функції печінки. Епілепсія. Як і інші антидепресанти, пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з епілепсією. Судорожні напади. Частота судомних нападів у пацієнтів, які приймають пароксетин, не перевищує 0,1%. У разі виникнення судомного нападу лікування пароксетином слід припинити. Електросудомна терапія. Є обмежений досвід одночасного застосування пароксетину та електросудомної терапії. Глаукома. Як і інші препарати групи СІЗЗЗ, пароксетин зрідка викликає мідріаз, і його необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із закритокутовою глаукомою. Гіпонатріємія. При лікуванні пароксетином гіпонатріємія виникає рідко та переважно у пацієнтів похилого віку. Кровотечі. Повідомлялося про крововилив у шкіру та слизові оболонки (включаючи шлунково-кишкові кровотечі) у пацієнтів, лікованих пароксетином. Тому пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що підвищують ризик кровотеч, у пацієнтів із відомою схильністю до кровотеч та у пацієнтів із захворюваннями, що схильні до кровотеч. Захворювання серця. При лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця слід дотримуватися звичайних запобіжних заходів. Клінічний досвід застосування пароксетину свідчить про те, що він не погіршує когнітивні та психомоторні функції. Разом з тим, як і при лікуванні будь-якими іншими психотропними препаратами, пацієнти повинні бути особливо обережні при керуванні автомобілем та роботі з механізмами. Незважаючи на те, що пароксетин не посилює негативного впливу алкоголю на психомоторні функції, не рекомендується одночасно застосовувати пароксетин та алкоголь.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 583,00 грн
794,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
209,00 грн
169,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСклад (на 5 мл суспензії) Активна речовина парацетамол 120 мг. Допоміжні речовини: яблучна кислота 2,5 мг, камедь ксантанова 35,0 мг, мальтитол 3500,0 мг, сорбітол 70% кристалічний 666,5 мг, сорбітол 105,0 мг, лимонна кислота 1,0 мг, суміш ефірів парагідроксибен метил-, етил-, пропілпарагідроксибензоати натрію) 7,5 мг, ароматизатор полуничний L1005 5 5,0 мг, барвник азорубін 0,05 мг, вода до 5,0 мл.Опис лікарської формиСуспензія для вживання від рожевого до темно-рожевого кольору, непрозора, в'язка, полуничним запахом; в суспензії можуть бути присутніми з кристали.ХарактеристикаАналгетичний ненаркотичний засібФармакотерапевтична групаПрепарат має знеболювальні та жарознижувальні властивості. Блокує циклооксигеназу в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції. Протизапальний ефект практично відсутній. Не впливає на стан слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і водно-сольовий обмін, оскільки не впливає на синтез простагландинів у периферичних тканинах.ФармакокінетикаАбсорбція висока – Панадол швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Зв'язок із білками плазми близько 15%. Пік концентрації у плазмі досягається через 30-60 хвилин. Розподіл парацетамолу у рідинах організму відносно рівномірний. Метаболізується переважно у печінці з утворенням кількох метаболітів. У новонароджених перших двох днів життя та у дітей 3-10 років основним метаболітом парацетамолу є сульфат парацетамолу, у дітей 12 років і старше – кон'югований глюкуронід. Частина препарату (приблизно 17%) піддається гідроксилювання з утворенням активних метаболітів, які кон'югують із глутатіоном. При нестачі глутатіону ці метаболіти парацетамолу можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. Період напіввиведення прийому терапевтичної дози становить від 2-3 години. При прийомі терапевтичних доз 90-100% прийнятої дози виділяється на сечу протягом одного дня. Основна кількість препарату виділяється після кон'югації у печінці. У незміненому вигляді виділяється трохи більше 3% отриманої дози парацетамолу.ІнструкціяДля прийому всередину. Перед використанням вміст флакона необхідно добре збовтати протягом не менше 10 секунд. Мірний шприц, вкладений усередину упаковки, дозволяє правильно іраціонально дозувати препарат. Доза препарату залежить від віку та маси тіла дитини. Діти (від 3 місяців до 12 років) Максимальна разова доза – 15 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза – 60 мг/кг маси тіла. Частота прийому не більше 3-4 разів на добу. При необхідності можна давати дитині рекомендовану дозу кожні 4-6 годин, але не більше ніж 4 дози протягом 24 годин. В інших випадках перед прийомом препарату "Дитячий Панадол" необхідна консультація лікаря. Тривалість застосування без консультації лікаря – 3 дні. Не перевищуйте рекомендовану дозу! При випадковому перевищенні рекомендованої дози слід негайно звернутися до лікаря, навіть якщо дитина почувається добре, оскільки існує ризик розвитку ураження печінки (див. "Передозування"). Якщо при прийомі препарату стан дитини не покращується, зверніться до лікаря.Показання до застосуванняЗастосовують у дітей від 3 місяців до 12 років як: жарознижувальний засіб - для зниження підвищеної температури тіла на тлі застудних захворювань, грипу та дитячих інфекційних захворювань (вітряна віспа, свинка, кір, краснуха, скарлатина та ін.); знеболювального засобу при зубному болю, у тому числі при прорізуванні зубів, головному болі, вушному болі при отіті та при болі в горлі. Для дітей 2-3 місяці життя можливий одноразовий прийом для зниження температури після вакцинації. Якщо температура не знижується, потрібна консультація лікаря.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу або іншого інгредієнта препарату; виражені порушення функції печінки чи нирок; період новонародженеПобічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Нижченаведені побічні ефекти виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування препарату. Побічні ефекти класифіковані за системами органів та частотою. Частота побічних ефектів визначена таким чином: дуже часто (більше або дорівнює 1/10), часто (більше або дорівнює 1/100 і менше 1/10), нечасто (більше або одно 1/1000 і менше 1/100), рідко ( більше або дорівнює 1/10 000 і менше 1/1000) і дуже рідко (більше або 1/100 000 і менше 1/10 000). Алергічні реакції: Дуже рідко - у вигляді висипань на шкірі, свербежу, кропив'янці, ангіоневротичного набряку, синдрому Стівенса-Джонсона, анафілаксії; З боку системи кровотворення: Дуже рідко – тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія; З боку дихальної системи: Дуже рідко – бронхоспазм (у пацієнтів з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів); З боку гепатобіліарної системи: Дуже рідко – порушення функції печінки. Іноді можливі нудота, блювання, біль у ділянці шлунка. При виникненні будь-якого з перелічених побічних ефектів припиніть прийом препарату і негайно зверніться до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо дитина вже приймає інші препарати, до початку прийому препарату "Дитячий Панадол" слід звернутися за консультацією до лікаря. Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, дифенін, примідон та інші протисудомні засоби, етанол, рифампіцин, зидовудин, флумецинол, фенілбутазон, бутадіон, препарати звіробою продірявленого та інші індуктори мікросомального окиснення збільшують продукцію (5 г і більше). Інгібітори мікросомальних ферментів печінки знижують ризик гепатотоксичної дії. Під впливом парацетамолу час виведення левоміцетину (хлорамфеніколу) збільшується у 5 разів, внаслідок чого зростає ризик отруєння левоміцетином (хлорамфеніколом). При регулярному прийомі протягом тривалого часу препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотечі. Епізодичний прийом разової дози препарату не впливає на дію непрямих антикоагулянтів. Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Препарат може знижувати ефективність урикозуричних препаратів.ПередозуванняСимптоми: протягом перших 24 годин після передозування нудота, блювання, біль у шлунку, пітливість, блідість шкірних покривів, анорексія. Через 1-2 доби визначаються ознаки ураження печінки (болючість у печінці, підвищення активності "печінкових" ферментів). Можливий розвиток порушення вуглеводного обміну та метаболічного ацидозу. У дорослих пацієнтів ураження печінки розвивається після прийому більше 10 г парацетамолу у дітей – при прийомі понад 125 мг/кг маси тіла дитини. За наявності факторів, що впливають на токсичність парацетамолу для печінки (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами", "Особливі вказівки"), ураження печінки можлива після прийому 5 і більше грамів парацетамолу. У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції мозку), кровотечі, гіпоглікемія, набряк мозку, аж до летального результату. Можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. При тривалому застосуванні з перевищенням рекомендованої дози може спостерігатися гепатотоксична та нефротоксична дія (ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз). При підозрі на передозування, навіть при відсутності виражених перших симптомів, необхідно припинити застосування препарату та негайно звернутися за лікарською допомогою. Протягом 1 години після передозування рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан). Слід визначити рівень парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 години після передозування (раніше результати недостовірні). Введення ацетилцистеїну протягом 24 годин після передозування. Максимальна захисна дія забезпечується протягом перших 8 годин після передозування, згодом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. За відсутності блювоти до надходження пацієнта до стаціонару можливе застосування метіоніну.Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосовувати з обережністю при порушенні функції печінки (в т.ч. синдромі Жильбера), нирок, генетичній відсутності ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тяжких формах захворювань крові (важка форма анемії, лейкопенії, тромбоцитопенії). За наявності якогось із перелічених захворювань перед прийомом препарату слід проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
209,00 грн
164,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаАктивна речовина парацетамол 125 мг. допоміжні речовини: твердий жир (SuppocireK AM) 890 мг.Опис лікарської формиСупозиторії ректальні білого або майже білого кольору, конусоподібної форми, однорідні, жирні на вигляд, без фізичних дефектів та видимих сторонніх домішок.ХарактеристикаАналгетичний ненаркотичний засібФармакотерапевтична групаПрепарат має знеболювальні та жарознижувальні властивості. Блокує циклооксигеназу в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції. Протизапальний ефект практично відсутній. Не впливає на стан слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і водно-сольовий обмін, оскільки не впливає на синтез простагландинів у периферичних тканинах.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція висока. При ректальному введенні препарат швидко та практично повністю всмоктується. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 2-3 години після введення. Розподіл Розподіл парацетамолу в рідинах та тканинах організму відносно рівномірний. Зв'язування із білками плазми становить близько 15%. Метаболізм Метаболізується переважно у печінці з утворенням кількох метаболітів. У новонароджених та дітей віком до 12 років основним метаболітом парацетамолу є кон'югований сульфат парацетамолу. У дітей віком від 12 років і старшим основним метаболітом парацетамолу є кон'югований глюкуронід. Частина препарату (приблизно 17%) піддається гідроксилювання з утворенням активних метаболітів, які кон'югують із глутатіоном. При нестачі глутатіону ці метаболіти парацетамолу можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. Виведення Період напіввиведення із плазми становить 4-5 годин. Основна кількість препарату виділяється після кон'югації у печінці. В основному виводиться нирками. Протягом 24 годин у сечі виділяється 90% прийнятої дози парацетамолу. У незмінному вигляді виводиться близько 3% одержаної дози парацетамолу.ІнструкціяДля ректального введення. Не перевищуйте вказану дозу! Слід застосовувати найменшу дозу, необхідну для досягнення ефекту протягом максимально короткого періоду часу! Мінімальний інтервал між введеннями препарату повинен становити не менше 4 годин. Перед введенням препарату вимийте руки та звільніть супозиторій із пластикової оболонки. Акуратно введіть супозиторій вказівним пальцем у задній прохід дитини (переважно після очисної клізми або мимовільного спорожнення кишечника). Вводити буде легше при положенні дитини на лівому боці з однією ногою, підтягнутою до живота. Максимальна добова доза препарату становить 60 мг/кг маси тіла дитини, що вводиться по 10 – 15 мг/кг маси тіла 3 – 4 рази на добу кожні 4 – 6 год.Діти з масою тіла від 9 до 15 кг (зазвичай від 1 до 4 років) – по 1 супозиторію (125 мг) не більше 4 разів на добу. Діти з масою тіла від 16 до 31 кг (зазвичай від 5 до 9 років) – по 2 супозиторії по 125 мг не більше 4 разів на добу. Не рекомендується приймати препарат як жарознижувальний засіб більше 3 днів без консультації лікаря. Не приймати одночасно з іншими засобами, що містять парацетамол, засобами для полегшення симптомів «застуди» і грипу, а також з етанолсодержащими засобами. Якщо прийом препарату симптоми захворювання зберігаються, необхідно звернутися до лікаря. При перевищенні рекомендованої дози препарату негайно зверніться за медичною допомогою, навіть якщо ви почуваєтеся добре. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову та ниркову недостатність.Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок Перед застосуванням препарату Дитячий Панадол пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять цю діючу речовину, у пацієнтів з порушенням функції нирок переважно пов'язані із вмістом парацетамолу в лікарському препараті. Пацієнти з порушенням функції печінки Перед застосуванням препарату Дитячий Панадол пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять цю діючу речовину, у пацієнтів з порушенням функції печінки переважно пов'язані з вмістом парацетамолу в лікарському препараті.Показання до застосуванняЗастосовують у дітей від 1 року до 9 років (з масою тіла від 9 до 31 кг) як: жарознижувальний засіб для зниження підвищеної температури тіла при "простудних" захворюваннях, грипі та дитячих інфекційних захворюваннях (вітряна віспа, краснуха, кашлюк, кір, скарлатина, епідемічний паротит (свинка) та ін-); знеболювального засобу при болях, пов'язаних з прорізуванням зубів, при зубному болі, вушному болі при отіті та при болі в горлі. "Дитячий Панадол" рекомендований для зниження підвищеної температури тіла у дітей після вакцинації.Протипоказання до застосуванняПрепарат Дитячий Панадол не рекомендується приймати пацієнтам при: підвищену чутливість до парацетамолу або будь-якого іншого компонента препарату; порушення функції печінки та нирок тяжкого ступеня; захворювання крові; недавнє запалення або кровотеча у прямій кишці (протипоказання, пов'язане з введенням). генетичній відсутності глюкозо-6-фосфат дегідрогенази; одночасному прийомі інших парацетамолсодержащих лікарських засобів, лікарських препаратів для полегшення симптомів «застуди» та грипу, знеболювальних та жарознижувальних лікарських препаратів; дитячий вік до 1 року.Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Нижченаведені побічні ефекти виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування препарату. Побічні ефекти класифіковані за системами органів та частотою. Частота побічних ефектів визначена таким чином: дуже часто (більше або дорівнює 1/10), часто (більше або дорівнює 1/100 і менше 1/10), нечасто (більше або одно 1/1000 і менше 1/100), рідко ( більше або дорівнює 1/10 000 і менше 1/1000) і дуже рідко (більше або 1/100 000 і менше 1/10 000). Алергічні реакції: Дуже рідко - у вигляді висипань на шкірі, свербежу, кропив'янці, ангіоневротичного набряку, синдрому Стівенса-Джонсона, анафілаксії; З боку системи кровотворення: Дуже рідко – тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія; З боку дихальної системи: Дуже рідко – бронхоспазм (у пацієнтів з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів); З боку гепатобіліарної системи: Дуже рідко – порушення функції печінки. Іноді можливі нудота, блювання. При виникненні будь-якого з перелічених побічних ефектів припиніть прийом препарату і негайно зверніться до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо дитина вже приймає інші препарати, до початку прийому препарату "Дитячий Панадол" слід звернутися за консультацією до лікаря. Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, дифенін, примідон та інші протисудомні засоби, етанол, рифампіцин, зидовудин, флумецинол, фенілбутазон, бутадіон, препарати звіробою продірявленого та інші індуктори мікросомального окиснення збільшують продукцію (5 г і більше). Інгібітори мікросомальних ферментів печінки знижують ризик гепатотоксичної дії. Під впливом парацетамолу час виведення левоміцетину (хлорамфеніколу) збільшується у 5 разів, внаслідок чого зростає ризик отруєння левоміцетином (хлорамфеніколом). При регулярному прийомі протягом тривалого часу препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотечі. Епізодичний прийом разової дози препарату не впливає на дію непрямих антикоагулянтів. Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Препарат може знижувати ефективність урикозуричних препаратів.ПередозуванняСимптоми: протягом перших 24 годин після передозування – нудота, блювання, біль у шлунку, пітливість, блідість шкірних покривів, анорексія. Через 1-2 доби визначаються ознаки ураження печінки (болючість у печінці, підвищення активності "печінкових" ферментів). Можливий розвиток порушення вуглеводного обміну та метаболічного ацидозу. У дорослих пацієнтів ураження печінки розвивається після прийому більше 10 г парацетамолу, у дітей – при прийомі понад 125 мг/кг маси тіла дитини. За наявності факторів, що впливають на токсичність парацетамолу для печінки (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами", "Особливі вказівки"), ураження печінки можлива після прийому 5 і більше грамів парацетамолу. У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції мозку), кровотечі, гіпоглікемія, набряк мозку, аж до летального результату. Можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. При тривалому застосуванні з перевищенням рекомендованої дози може спостерігатися гепатотоксична та нефротоксична дія (ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз). При підозрі на передозування, навіть при відсутності виражених перших симптомів, необхідно припинити застосування препарату та негайно звернутися за лікарською допомогою. При передозуванні, спричиненому введенням парацетамолу ректально, промивання шлунка та прийом ентеросорбентів неефективні. Слід визначити рівень парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 години після передозування (раніше результати недостовірні). Введення ацетилцистеїну протягом 24 годин після передозування. Максимальна захисна дія забезпечується протягом перших 8 годин після передозування,згодом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. За відсутності блювоти до надходження пацієнта до стаціонару можливе застосування метіоніну. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосовувати з обережністю при порушеній функції печінки або нирок, при синдромі Жільберу. За наявності якогось із перелічених захворювань перед прийомом препарату слід проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
190,00 грн
162,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаДіюча речовина: парацетамол 250 мг тверді жири 830 мг.Опис лікарської формиБілі або майже білі однорідні жирні на вигляд супозиторії конусоподібної форми, що не мають фізичних дефектів та видимих вкраплень та неоднорідностей.ХарактеристикаАналгетичний ненаркотичний засібФармакотерапевтична групаМеханізм дії Парацетамол має жарознижувальну та болезаспокійливу дію. Механізм дії парацетамолу, як вважають, полягає в інгібуванні синтезу простагландинів, насамперед у центральній нервовій системі; парацетамол блокує циклооксигеназу в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції. Протизапальний ефект практично відсутній. Парацетамол має надзвичайно малий вплив на синтез простагландинів у периферичних тканинах, тому він не змінює водно-електролітний обмін і не ушкоджує слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Дана властивість парацетамолу робить препарат особливо відповідним пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (наприклад, пацієнтам зі шлунково-кишковими кровотечами в анамнезі або пацієнтам похилого віку) або пацієнтам, які приймають супутнє медикаментозне лікування, при якому інгібування периферичних простагландинів може бути неФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція парацетамолу у шлунково-кишковому тракті – висока. При ректальному введенні препарат швидко та практично повністю всмоктується. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 2-3 години після введення. Розподіл Розподіл парацетамолу в рідинах та тканинах організму відносно рівномірний. Зв'язування з білками плазми становить близько 15%. Метаболізм Парацетамол метаболізується переважно у печінці з утворенням кількох метаболітів. У новонароджених та дітей віком до 12 років основним метаболітом парацетамолу є кон'югований сульфат парацетамолу. У дітей віком від 12 років і старшим основним метаболітом парацетамолу є кон'югований глюкуронід. Частина препарату (близько 17%) піддається гідроксилювання з утворенням активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. Виведення Парацетамол виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно глюкуронідних та сульфатних кон'югатів, близько 3% виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 4 - 5 годин. Протягом 24 годин у сечі виділяється 90% прийнятої дози парацетамолу.ІнструкціяДля ректального введення. Не перевищуйте вказану дозу! Слід застосовувати найменшу дозу, необхідну для досягнення ефекту протягом максимально короткого періоду часу! Мінімальний інтервал між введеннями препарату повинен становити не менше 4 годин. Перед введенням препарату вимийте руки та звільніть супозиторій із пластикової оболонки. Акуратно введіть супозиторій вказівним пальцем у задній прохід дитини (переважно після очисної клізми або мимовільного спорожнення кишечника). Вводити буде легше при положенні дитини на лівому боці з однією ногою, підтягнутою до живота. Максимальна добова доза препарату становить 60 мг/кг маси тіла дитини, що вводиться по 10 – 15 мг/кг маси тіла 3-4 рази на добу кожні 4 – 6 год. Діти з масою тіла від 16 до 31 кг (зазвичай від 5 до 9 років) – по 1 супозиторію (250 мг) не більше 4 разів на добу. Діти з масою тіла від 32 до 40 кг (зазвичай 10-11 років) – по 2 супозиторії по 250 мг не більше 4 разів на добу. Не рекомендується приймати препарат як жарознижувальний засіб більше 3 днів без консультації лікаря. Не приймати одночасно з іншими засобами, що містять парацетамол, засобами для полегшення симптомів "застуди" і грипу, а також з етанолсодержащими засобами. Якщо прийом препарату симптоми захворювання зберігаються, необхідно звернутися до лікаря. При перевищенні рекомендованої дози препарату негайно зверніться за медичною допомогою, навіть якщо ви почуваєтеся добре. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову та ниркову недостатність. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок Перед застосуванням Дитячого Панадолу пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять цю діючу речовину, у пацієнтів з порушенням функції нирок переважно пов'язані із вмістом парацетамолу в лікарському препараті. Пацієнти з порушенням функції печінки: Перед застосуванням Дитячого Панадолу пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять цю діючу речовину, у пацієнтів з порушенням функції печінки переважно пов'язані з вмістом парацетамолу в лікарському препараті.Показання до застосуванняПрепарат Дитячий Панадол застосовують у дітей від 5 років до 11 років, які мають масу тіла від 16 до 40 кг, як: жарознижувальний засіб - для зниження підвищеної температури тіла на тлі застудних захворювань, грипу та дитячих інфекційних захворювань (вітряна віспа, свинка, кір , краснуха, скарлатина, кашлюк та ін.), а також після вакцинації. Знеболювального засобу (при больовому синдромі слабкої та помірної інтенсивності) при: зубному болю, у тому числі при прорізуванні або видаленні зубів; головного болю та мігрені; біль у горлі; болі у м'язах та суглобах; вушного болю при отіті.Протипоказання до застосуванняПрепарат Дитячий Панадол не рекомендується приймати пацієнтам при: підвищену чутливість до парацетамолу або будь-якого іншого компонента препарату; порушення функції печінки та нирок тяжкого ступеня; захворювання крові; недавнє запалення або кровотеча у прямій кишці (протипоказання, пов'язане із шляхом введення); генетичній відсутності глюкозо-6-фосфат дегідрогенази; одночасному прийомі інших парацетамолсодержащих лікарських засобів, лікарських препаратів для полегшення симптомів "застуди" та грипу, знеболювальних та жарознижуючих лікарських препаратів; дитячий вік до 5 років.Вагітність та лактаціяЗастосовується для дітейПобічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Нижченаведені небажані реакції виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування препарату. Небажані реакції класифіковані за системами організму та відповідно до частоти розвитку. Частота розвитку небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та <1/10), нечасто (≥ 1/1000 та <1/100), рідко (≥ 1/10 000) та <1/1000), дуже рідко (<10 000), частота невідома (частота не може бути оцінена, виходячи з наявних даних). Парацетамол рідко чинить побічну дію. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Дуже рідко: тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: Дуже рідко: анафілактичний шок, шкірні реакції гіперчутливості, включаючи висипи на шкірі, кропив'янку, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Дуже рідко: бронхоспазм у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та непереносимістю інших нестероїдних протизапальних препаратів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко: порушення функції печінки. Іноді можливі нудота та блювання. Якщо будь-які з вказаних в інструкції небажаних реакцій посилюються, або Ви помітили інші небажані реакції, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Припиніть прийом препарату та негайно зверніться до лікаря, якщо у Вас виникли: Перераховані вище побічні реакції. Алергічні реакції, такі як шкірний висип або свербіж, що іноді супроводжуються проблемами з диханням, набряком губ, язика, горла або обличчя; Шкірна висипка або лущення шкіри, або виразки в порожнині рота; Синяки та кровотеча з нез'ясованої причини; Проблеми з диханням при прийомі аспірину або НПЗЗ в анамнезі; Проблеми з диханням при прийомі препарату Дитячий Панадол в анамнезі.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо дитина вже приймає інші лікарські препарати, до початку прийому Дитячий Панадол слід звернутися за консультацією до лікаря. Не рекомендується прийом препарату Дитячий Панадол одночасно з іншими препаратами, що містять парацетамол, т.к. це може призвести до передозування парацетамолом. Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, дифенін, примідон та інші протисудомні засоби, етанол, рифампіцин, зидовудин, флумецинол, фенілбутазон, бутадіон, препарати звіробою продірявленого та інші індуктори мікросомального окиснення збільшують продукцію (5 г і більше). Інгібітори мікросомальних ферментів печінки знижують ризик гепатотоксичної дії. Під дією парацетамолу час виведення левоміцетину (хлорамфеніколу) збільшується у 5 разів, внаслідок чого зростає ризик отруєння левоміцетином (хлорамфеніколом). При регулярному прийомі протягом тривалого часу препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотечі. Епізодичний прийом разової дози препарату не впливає на дію непрямих антикоагулянтів. Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Препарат може знижувати ефективність урикозуричних препаратів.ПередозуванняПрепарат слід приймати лише у рекомендованих дозах! При підозрі передозування, навіть за хорошому самопочутті, необхідно припинити застосування препарату і негайно звернутися до лікаря, т.к. існує ризик відстроченого серйозного ураження печінки і може знадобитися госпіталізація. Симптоми При передозуванні парацетамолу можливий розвиток печінкової недостатності, що може призвести до необхідності трансплантації печінки або смерті. Протягом перших 24 год можливі: блідість шкірних покривів, нудота, блювання, біль у шлунку, пітливість. Через 24-48 год після передозування можуть проявитися клінічні ознаки порушення функції печінки (болючість у печінці, підвищення активності "печінкових" трансаміназ) і досягти максимуму на четверту - шосту добу. Можуть виявлятися ознаки порушення вуглеводного обміну та метаболічного ацидозу. Токсична дія у дорослих можлива після прийому понад 10 г парацетамолу, у дітей – при прийомі понад 125 мг/кг маси тіла дитини. За наявності у пацієнта дефіциту глутатіону внаслідок порушення харчування, муковісцидозу, ВІЛ-інфекції, голодування або виснаження передозування можна досягти за допомогою менших доз. У разі тяжкого отруєння може розвинутись тяжка печінкова недостатність аж до печінкової енцефалопатії,необхідності пересадки печінки, коми та смерті, крім того, може з'явитися геморагія, гіпоглікемія, набряк головного мозку. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців, яка діагностується через сильний біль у ділянці нирок, гематурії та протеїнурії, може розвинутися і без тяжкого порушення функції печінки. Є повідомлення про випадки аритмії серця та панкреатит при передозуванні парацетамолом. При тривалому застосуванні з перевищенням рекомендованої дози може спостерігатися гепатотоксична та нефротоксична дія (ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз). За перших ознак передозування необхідно терміново звернутися до лікаря, навіть за відсутності чітких симптомів отруєння. У ранній період симптоматика може бути обмежена лише нудотою та блюванням та може не відображати ступеня тяжкості передозування або ступеня ризику ураження внутрішніх органів. Лікування: При передозуванні, спричиненому введенням парацетамолу ректально, промивання шлунка та прийом ентеросорбентів неефективні. Через чотири або більше годин після передбачуваного передозування необхідно визначення концентрації парацетамолу в плазмі крові (раніше визначення концентрації парацетамолу може бути недостовірним). Лікування ацетилцистеїном може проводитися аж до 24 годин після прийому парацетамолу, проте максимальний гепатопротекторний ефект може бути отриманий у перші 8 годин після передозування, після чого ефективність антидоту різко знижується. У разі потреби ацетилцистеїн може вводитися внутрішньовенно. За відсутності блювання альтернативним варіантом (за відсутності можливості швидкого отримання стаціонарної допомоги) є призначення метіоніну всередину.Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУмови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
184,00 грн
152,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаДіюча речовина: парацетамол 500 мг Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 21.4 мг, крохмаль прежелатинізований – 50 мг, калію сорбат – 0.6 мг, повідон – 2 мг, тальк – 15 мг, стеаринова кислота – 5 мг, тріацетин – 0.83 мг, гіпромеллоза.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, капсулоподібної форми з плоским краєм, на одній стороні таблетки методом тиснення нанесений знак у вигляді трикутника, з іншого боку – ризику.ХарактеристикаАналгетичний ненаркотичний засібФармакотерапевтична групаАналгетик-антипіретик. Чинить аналгетичну та жарознижувальну дію. Блокує ЦОГ-1 та ЦОГ-2 переважно у ЦНС, впливаючи на центри болю та терморегуляції. Протизапальний ефект практично відсутній. Не викликає подразнення слизової оболонки шлунка і кишечника. Не впливає на водно-сольовий обмін, оскільки не впливає на синтез простагландинів у периферичних тканинах.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Абсорбція - висока, Cmax досягається через 0.5-2 год і становить - 5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – 15%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матір'ю, що годує, дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізм та виведення Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі також бере участь ізофермент CYP 2E1. T1/2 - 1-4 год. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, лише 3% у незміненому вигляді. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У хворих похилого віку знижується кліренс препарату і збільшується T1/2.ІнструкціяДорослим (включаючи літніх) препарат призначають по 500 мг-1 г (1-2 таб.) до 4 разів на добу, якщо необхідно. Інтервал між прийомами – не менше 4 год, разову дозу (2 таб.) можна приймати не частіше 4 разів (8 таб.) протягом 24 год. Дітям віком 6-9 років призначають по 1/2 таб. 3-4 рази на добу, якщо необхідно. Інтервал між прийомами – не менше 4 год. Максимальна разова доза для дітей 6-9 років – 1/2 таб. (250 мг), максимальна добова – 2 таб. (1 г). Дітям віком 9-12 років призначають по 1 таб. до 4 разів на добу, якщо необхідно. Інтервал між прийомами – не менше 4 год, разову дозу (1 таб.) можна приймати не частіше 4 разів (4 таб.) протягом 24 год. Препарат не рекомендується застосовувати більше 5 днів як знеболюючий та більше 3 днів жарознижувального засобу без призначення та спостереження лікаря. Збільшення добової дози препарату або тривалість лікування можливі лише під наглядом лікаря.Показання до застосуванняСимптоматична терапія: больового синдрому: головний біль, мігрень, зубний біль, біль у горлі, біль у попереку, біль у м'язах, болючі менструації; гарячкового синдрому (як жарознижувальний засіб): підвищена температура тіла на тлі застудних захворювань та грипу. Препарат призначений для зменшення болю на момент використання та на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняДитячий вік віком до 6 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяЗ обережністю та лише під контролем лікаря слід застосовувати препарат при вагітності та в період лактації.Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Алергічні реакції: іноді – висипання на шкірі, свербіж, набряк Квінке. З боку системи кровотворення: рідко – анемія, тромбоцитопенія, метгемоглобінемія. З боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні у високих дозах – ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале спільне використання парацетамолу та інших нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик розвитку "анальгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50%, що підвищує ризик розвитку гепатотоксичності. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату. Препарат прийому протягом тривалого часу посилює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотеч. Індуктори ферментів мікросомального окиснення в печінці (барбітурати, фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, зидовудін, фенітоїн, етанол, флумецинол, фенілбутазон та трициклічні антидепресанти) підвищують ризик гепатотоксичної дії при передозуваннях. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Етанол при одночасному застосуванні з парацетамолом сприяє розвитку гострого панкреатиту. Препарат може знижувати активність урикозуричних препаратів.ПередозуванняПрепарат слід приймати лише у дозах, що рекомендуються. У разі перевищення рекомендованої дози слід негайно звернутися за медичною допомогою, навіть за хорошого самопочуття, оскільки існує ризик відстроченого серйозного пошкодження печінки. Поразка печінки у дорослих можлива при прийомі ≥ 10 г парацетамолу. Прийом ≥ 5 г парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів, які мають наступні фактори ризику: тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, препаратами звіробою продірявленого або іншими препаратами, що стимулюють ферменти печінки; регулярне вживання алкоголю у надлишкових кількостях; можливо мають недостатність глутатіону (при порушенні харчування, муковісцидозі, ВІЛ-інфекції, при голодуванні та виснаженні). Симптомами гострого отруєння парацетамолом є нудота, блювання, біль у шлунку, пітливість, блідість шкірних покривів. Через 1-2 доби визначаються ознаки ураження печінки (болючість у печінці, підвищення активності печінкових ферментів). У тяжких випадках передозування розвивається печінкова недостатність, може розвинутись гостра ниркова недостатність із тубулярним некрозом (у т.ч. за відсутності тяжкого ураження печінки), аритмія, панкреатит, енцефалопатія та коматозний стан. Гепатотоксичний ефект у дорослих виявляється при прийомі ≥ 10 г парацетамолу. Лікування: припинити застосування препарату та негайно звернутися до лікаря. Рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан); введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну через 8-9 год після передозування та N-ацетилцистеїну - через 12 год. концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, який минув після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати препарат при нирковій та печінковій недостатності, доброякісних гіпербілірубінеміях (в т.ч. синдромі Жильбера), вірусному гепатиті, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкогольному ураженні печінки, алкоголізмі, у літньому віці, при вагітності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
194,00 грн
157,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаАктивна речовина парацетамол 500 мг. Допоміжні речовини: сорбітол 50 мг, натрію сахаринат 10 мг, натрію гідрокарбонат 1342 мг, повідон 1 мг, лаурилсульфат натрію 0,1 мг, диметикон 1 мг, лимонна кислота 925 мг, натрію карбонат 134,2 мг.Опис лікарської формиПлоскі білі таблетки зі скошеним по колу краєм, з ризиком на одній стороні. Поверхня з обох боків таблетки може бути трохи шорсткою.ХарактеристикаАналгетичний ненаркотичний засібФармакотерапевтична групаПрепарат має знеболювальні та жарознижувальні властивості. Блокує ЦОГ1 та ЦОГ2 переважно у ЦНС, впливаючи на центри болю та терморегуляції. Протизапальний ефект практично відсутній. Не викликає подразнення слизової оболонки шлунка і кишечника. Не впливає на водно-сольовий обмін, оскільки не впливає на синтез простагландинів у периферичних тканинах.ФармакокінетикаАбсорбція - висока, ТСmах досягається через 0.5-2 год; Стах - 5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми -15%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матері-годувальниці дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі препарату також бере участь ізофермент СУР2Е1. Період напіввиведення (Т1/2) – 1-4 год. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, лише 3 % у незміненому вигляді. У хворих похилого віку знижується кліренс препарату і збільшується період напіввиведення.ІнструкціяВсередину. «Панадол®», таблетки розчинні, перед прийомом слід розчинити не менше ніж 100 мл (півсклянки) води. Дорослі (включаючи літніх) 1-2 таблетки (0,5 - 1 г) до 4 разів на добу, при необхідності. Максимальна разова доза – 2 таблетки (1 г). Максимальна добова доза – 8 таблеток (4 г). Інтервал між прийомами – не менше 4 годин. Діти Дозу розраховують, виходячи з маси тіла дитини: максимальна разова доза – 15 мг/кг маси тіла, максимальна добова доза – 60 мг/кг маси тіла. Діти (6-9 років): 1/2 таблетки (250 мг) до 4 разів на добу, при необхідності. Максимальна разова доза – 1/2 таблетки (250 мг). Максимальна добова – 2 таблетки (1 г). Інтервал між прийомами – не менше 4 годин. Діти (9-12 років): 1 таблетка (500 мг) до 4 разів на добу, при необхідності. Максимальна разова доза – 1 таблетка (500 мг). Максимальна добова доза – 4 таблетки (2 г). Інтервал між прийомами – не менше 4 годин. У дорослих препарат не рекомендується застосовувати більше 5 днів як знеболюючий засіб і більше 3 днів як жарознижувальний засіб без призначення та спостереження лікаря. У дітей препарат не рекомендується застосовувати більше 3 днів без призначення та спостереження лікаря. Не перевищувати вказану дозу. У разі перевищення рекомендованої дози негайно зверніться до лікаря, навіть якщо ви почуваєтеся добре, оскільки існує ризик відстроченого серйозного пошкодження печінки. Збільшення добової дози препарату або тривалість лікування можливі лише під наглядом лікаря.Показання до застосування«Панадол®» застосовується для полегшення головного болю, мігрені, зубного болю, біль у горлі, біль у попереку, біль у м'язах, болючих менструаціях. «Панадол®» також застосовується для симптоматичного лікування гарячкового синдрому (як жарознижувальний засіб); при підвищеній температурі тіла фоні «простудних» захворювань та грипу. Препарат призначений для зменшення болю на момент застосування та на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; дитячий вік до 6 роківВагітність та лактаціяЗа даними епідеміологічних досліджень серед вагітних парацетамол не чинить несприятливих ефектів при застосуванні у рекомендованих дозах під час вагітності. Проте застосування під час вагітності можливе лише після консультації з лікарем. Парацетамол проникає у грудне молоко у незначній кількості. Згідно з опублікованими даними застосування під час грудного вигодовування не протипоказане.Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Нижченаведені побічні ефекти виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування препарату. Побічні ефекти класифіковані за системами органів та частотою. Частота побічних ефектів визначена таким чином: дуже часто (більше або дорівнює 1/10), часто (більше або дорівнює 1/100 і менше 1/10), нечасто (більше або одно 1/1000 і менше 1/100), рідко ( більше або дорівнює 1/10 000 і менше 1/1000) і дуже рідко (більше або 1/100 000 і менше 1/10 000). Алергічні реакції: Дуже рідко - у вигляді висипань на шкірі, свербежу, ангіоневротичного набряку, синдрому Стівенса-Джонсона, анафілаксії; З боку системи кровотворення: Дуже рідко – тромбоцитопенія, метгемоглобінемія, гемолітична анемія; З боку дихальної системи: Дуже рідко – бронхоспазм (у пацієнтів з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів); З боку гепатобіліарної системи: Дуже рідко – порушення функції печінки. При тривалому застосуванні у високих дозах підвищується ймовірність порушення функції печінки та нирок (ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), необхідний контроль картини крові. При виникненні будь-якого з перелічених побічних ефектів припиніть прийом препарату і негайно зверніться до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале спільне застосування парацетамолу та нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик розвитку "анальгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале застосування парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. При регулярному прийомі протягом тривалого часу препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотечі. Епізодичний прийом разової дози препарату не впливає на дію непрямих антикоагулянтів. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50%, що підвищує ризик розвитку гепатотоксичності. Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, примідон, етанол, рифампіцин, зидовудин, флумецинол, фенілбутазон, препарати звіробою продірявленого, трициклічні антидепресанти та інші індуктори мікросомального окиснення збільшують продукцію гідроксилованих активних метаболітов ). Інгібітори мікросомальних ферментів печінки (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Під впливом парацетамолу час виведення хлорамфеніколу збільшується у 5 разів. Одночасний прийом парацетамолу та алкогольних напоїв підвищує ризик розвитку ураження печінки та гострого панкреатиту. Метоклопрамід і домперидон збільшують,а колестирамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Препарат може знижувати ефективність урикозуричних препаратів.ПередозуванняСимптоми: протягом перших 24 годин після передозування – нудота, блювання, біль у шлунку, пітливість, блідість шкірних покривів, анорексія. Через 1-2 доби визначаються ознаки ураження печінки (болючість у печінці, підвищення активності «печінкових» ферментів). Можливий розвиток порушення вуглеводного обміну та метаболічного ацидозу. У дорослих пацієнтів ураження печінки розвивається після прийому понад 10 г парацетамолу. За наявності факторів, що впливають на токсичність парацетамолу для печінки (див. розділ "Взаємодія з іншими препаратами", "Особливі вказівки") ураження печінки можливе після прийому 5 і більше грамів парацетамолу. У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції мозку), кровотечі, гіпоглікемія, набряк мозку, аж до летального результату. Можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. При підозрі на передозування, навіть при відсутності виражених перших симптомів, необхідно припинити застосування препарату та негайно звернутися за лікарською допомогою. Протягом 1 години після передозування рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан). Слід визначити рівень парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 години після передозування (раніше результати недостовірні). Введення ацетилцистеїну протягом 24 годин після передозування. Максимальна захисна дія забезпечується протягом перших 8 годин після передозування, згодом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. За відсутності блювоти до надходження пацієнта до стаціонару можливе застосування метіоніну.Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосовувати з обережністю при нирковій та печінковій недостатності, доброякісних гіпербілірубінеміях (в т.ч. синдромі Жильбера), вірусному гепатиті, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкогольному ураженні печінки, алкоголізмі, похилому віці.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 100мл. активна речовина: лактулоза (у перерахунку на активну речовину) – не менше 44 г; допоміжні речовини: очищена вода до 100 мл. Упаковка: Рідина по 200 мл у полімерних флаконах.Опис лікарської формиПрозора в'язка рідина від безбарвної до жовтого з коричневим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПроносна діяФармакодинамікаЧинить гіперосмотичну проносну дію, стимулює перистальтику кишечника, покращує всмоктування фосфатів та солей кальцію, сприяє виведенню іонів амонію. Лактулоза розщеплюється кишковою флорою товстої кишки на низькомолекулярні органічні кислоти, що призводить до зниження рН та підвищення осмотичного тиску і, як наслідок, збільшення обсягу кишкового вмісту. Зазначені ефекти стимулюють перистальтику кишечника і впливають на консистенцію випорожнень. Відновлюється фізіологічний ритм спорожнення товстого відділу кишківника. При печінковій енцефалопатії та печінковій (пре)комі ефект обумовлений пригніченням протеолітичних бактерій за допомогою збільшення кількості ацидофільних бактерій (наприклад, лактобактерій); переходом аміаку в іонну форму за рахунок підкислення вмісту товстої кишки; спорожненням кишечника внаслідок зниження рН у товстій кишці та осмотичного ефекту; а також зменшенням токсичних речовин, що містять азот, шляхом стимуляції бактерій, що утилізують аміак для бактеріального білкового синтезу.Показання до застосуванняЛактулоза призначена для прийому внутрішньо, під час або після їди. Рекомендується як додаткове джерело лактулози для нормалізації випорожнень та очищення кишечника.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Побічна діяПобічні дії носять, як правило, слабовиражений та оборотний характер, і є наслідком перевищення дози. У перші дні прийому лактулози можлива поява метеоризму, який, як правило, зникає через 1 - 2 дні.Спосіб застосування та дозиДітям від 3 до 7 років – по 5 мл на день під час їжі; дітям від 7 до 14 років – по 10 мл на день під час їжі; дітям від 14 років та дорослим – по 15 мл під час їжі.ПередозуванняПри використанні дуже високої дози можливі біль у животі та діарея. У цьому випадку необхідно зменшити дозу або припинити прийом препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 100мл. активна речовина: лактулоза (у перерахунку на активну речовину) – не менше 44 г; допоміжні речовини: очищена вода до 100 мл. Упаковка: Рідина по 200 мл у полімерних флаконах.Опис лікарської формиПрозора в'язка рідина від безбарвної до жовтого з коричневим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПроносна діяФармакодинамікаЧинить гіперосмотичну проносну дію, стимулює перистальтику кишечника, покращує всмоктування фосфатів та солей кальцію, сприяє виведенню іонів амонію. Лактулоза розщеплюється кишковою флорою товстої кишки на низькомолекулярні органічні кислоти, що призводить до зниження рН та підвищення осмотичного тиску і, як наслідок, збільшення обсягу кишкового вмісту. Зазначені ефекти стимулюють перистальтику кишечника і впливають на консистенцію випорожнень. Відновлюється фізіологічний ритм спорожнення товстого відділу кишківника. При печінковій енцефалопатії та печінковій (пре)комі ефект обумовлений пригніченням протеолітичних бактерій за допомогою збільшення кількості ацидофільних бактерій (наприклад, лактобактерій); переходом аміаку в іонну форму за рахунок підкислення вмісту товстої кишки; спорожненням кишечника внаслідок зниження рН у товстій кишці та осмотичного ефекту; а також зменшенням токсичних речовин, що містять азот, шляхом стимуляції бактерій, що утилізують аміак для бактеріального білкового синтезу.Показання до застосуванняЛактулоза призначена для прийому внутрішньо, під час або після їди. Рекомендується як додаткове джерело лактулози для нормалізації випорожнень та очищення кишечника.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Побічна діяПобічні дії носять, як правило, слабовиражений та оборотний характер, і є наслідком перевищення дози. У перші дні прийому лактулози можлива поява метеоризму, який, як правило, зникає через 1 - 2 дні.Спосіб застосування та дозиДітям від 3 до 7 років – по 5 мл на день під час їжі; дітям від 7 до 14 років – по 10 мл на день під час їжі; дітям від 14 років та дорослим – по 15 мл під час їжі.ПередозуванняПри використанні дуже високої дози можливі біль у животі та діарея. У цьому випадку необхідно зменшити дозу або припинити прийом препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 100мл. активна речовина: лактулоза (у перерахунку на активну речовину) – не менше 44 г; допоміжні речовини: очищена вода до 100 мл. Упаковка: Рідина по 200 мл у полімерних флаконах.Опис лікарської формиПрозора в'язка рідина від безбарвної до жовтого з коричневим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПроносна діяФармакодинамікаЧинить гіперосмотичну проносну дію, стимулює перистальтику кишечника, покращує всмоктування фосфатів та солей кальцію, сприяє виведенню іонів амонію. Лактулоза розщеплюється кишковою флорою товстої кишки на низькомолекулярні органічні кислоти, що призводить до зниження рН та підвищення осмотичного тиску і, як наслідок, збільшення обсягу кишкового вмісту. Зазначені ефекти стимулюють перистальтику кишечника і впливають на консистенцію випорожнень. Відновлюється фізіологічний ритм спорожнення товстого відділу кишківника. При печінковій енцефалопатії та печінковій (пре)комі ефект обумовлений пригніченням протеолітичних бактерій за допомогою збільшення кількості ацидофільних бактерій (наприклад, лактобактерій); переходом аміаку в іонну форму за рахунок підкислення вмісту товстої кишки; спорожненням кишечника внаслідок зниження рН у товстій кишці та осмотичного ефекту; а також зменшенням токсичних речовин, що містять азот, шляхом стимуляції бактерій, що утилізують аміак для бактеріального білкового синтезу.Показання до застосуванняЛактулоза призначена для прийому внутрішньо, під час або після їди. Рекомендується як додаткове джерело лактулози для нормалізації випорожнень та очищення кишечника.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Побічна діяПобічні дії носять, як правило, слабовиражений та оборотний характер, і є наслідком перевищення дози. У перші дні прийому лактулози можлива поява метеоризму, який, як правило, зникає через 1 - 2 дні.Спосіб застосування та дозиДітям від 3 до 7 років – по 5 мл на день під час їжі; дітям від 7 до 14 років – по 10 мл на день під час їжі; дітям від 14 років та дорослим – по 15 мл під час їжі.ПередозуванняПри використанні дуже високої дози можливі біль у животі та діарея. У цьому випадку необхідно зменшити дозу або припинити прийом препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта
290,00 грн
254,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Магнію аспарагінат 140,0 мг (у формі магнію аспарагінату 4 Н2О - 175,00 мг); калію аспарагінат 158,0 мг (у формі калію аспарагінату 1/2 Н2О – 166,30 мг); Допоміжні речовини: Кремнію діоксид, колоїдний – 2,00 мг, повідон – 3,30 мг, магнію стеарат – 4,00 мг, тальк – 10,00 мг, крохмаль кукурудзяний – 86,10 мг, крохмаль картопляний – 3,30 мг в ядрі пігулок; Склад оболонки: Макрогол 6000 – 1,40 мг, титану діоксид Цв. інд. 77891, Е171 – 5,30 мг, метакрилової кислоти сополімер Е 100% – 6,00 мг, тальк – 7,30 мг. Пігулки покриті плівковою оболонкою. По 50 таблеток у поліпропіленовому флаконі. 1 флакон у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, зі злегка блискучою і нерівною поверхнею, майже без запаху.Фармакотерапевтична групаКалію та магнію препарат.ФармакокінетикаАбсорбція висока. Виводиться нирками.ФармакодинамікаНайважливіші внутрішньоклітинні катіони К+ та Mg++ відіграють ключову роль у функціонуванні численних ензимів, утворенні зв'язків між макромолекулами та внутрішньоклітинними структурами та у механізмі м'язової скоротливості. Внутрішньо- та позаклітинне співвідношення іонів калію, кальцію, натрію та магнію впливає на скоротливість міокарда. Ендогенний аспартат діє як провідник іонів: має високу спорідненість до клітин, завдяки незначній дисоціації його солей, іони у вигляді комплексних сполук проникають усередину клітини. Аспартати магнію та калію покращують метаболізм міокарда. Нестача магнію/калію сприяє розвитку гіпертонії, атеросклерозу коронарних артерій, аритмій і метаболічних змін у міокарді.Показання до застосуванняЯк додатковий засіб при лікуванні хронічних захворювань серця (серцева недостатність, стан після інфаркту міокарда), порушень серцевого ритму (насамперед шлуночкових аритмій), при лікуванні дигіталісом; замісна терапія при нестачі магнію/калію в їжі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із складових компонентів препарату, гостра та хронічна ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпермагніємія, хвороба Аддісона, атріовентрикулярна блокада І-ІІІ ступеня, кардіогенний шок (артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст), порушення обміну амінокислот, , гемоліз, гострий метаболічний ацидоз, зневодненняВагітність та лактаціяВагітність (особливо в І триместрі) та в період лактації.Побічна діяМожливі нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття або печіння в підшлунковій ділянці (у хворих на анацидний гастрит або холецистит), атріовентрикулярна блокада, парадоксальна реакція (збільшення числа екстрасистол), гіперкаліємія (нудота, блювання, дихання почуття спраги, зниження артеріального тиску, гіпорефлексія, пригнічення дихання, судоми).Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічний: спільне застосування з калійзберігаючими діуретиками (тріамтерен, спіронолактон), бета-адреноблокаторами, циклоспорином, гепарином, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), нестероїдними протизапальними препаратами. Застосування препаратів калію разом із глюкокортикостероїдами усуває гіпокаліємію, що викликається останніми. Під впливом калію зменшуються небажані ефекти серцевих глікозидів. Підсилює негативну дромо- та батмотропну дію антиаритмічних лікарських засобів. Магній знижує ефект неоміцину, поліміксину В, тетрацикліну та стрептоміцину. Анестетики збільшують пригнічуючу дію препаратів магнію на ЦНС; при одночасному застосуванні з атракуронієм, декаметонієм,сукцинілхлоридом та суксаметонієм можливе посилення нервово-м'язової блокади; кальцитріол підвищує вміст магнію у плазмі крові, препарати кальцію знижують ефект препаратів магнію. Фармакокінетичне: в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування препарату в шлунково-кишковому тракті і необхідно дотримуватись тригодинного інтервалу між прийомом внутрішньо Панангіна з перерахованими засобами.Спосіб застосування та дозиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем. Всередину препарат слід застосовувати після їди, т.к. кисле середовище шлунка знижує його ефективність. Звичайна добова доза: 1-2 табл. 3 рази на день. Максимальна добова доза: 3 таблетки 3 рази на день. Тривалість прийому препарату та необхідність повторних курсів визначає лікар.ПередозуванняСимптоми: порушення провідності (особливо за попередньої патології провідної системи серця). Лікування: внутрішньовенне введення кальцію хлориду; при необхідності - гемодіаліз та перитонеальний діаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобливої уваги вимагають хворі на захворювання, що супроводжуються гіперкаліємією: необхідний регулярний контроль іонограми. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на здатність керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
279,00 грн
245,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовини, що діють: калію аспарагінат 316,00 мг (у формі калію аспарагінату гемігідрату 332,60 мг), магнію аспарагінат 280,00 мг (у формі магнію аспарагінату тетрагідрату 350,00 мг); допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 172,20 мг, тальк 20,00 мг, магнію стеарат 8,00 мг, крохмаль картопляний 6,60 мг, повідон КЗО 6,60 мг, кремнію діоксид колоїдний 4,00 мг; Оболонка таблетки: тальк 7,30 мг, бутилметакрилату сополімер 6,00 мг, титану діоксид (інфікований колір: CI 77891, Е171) 5,30 мг, макрогол-6000 1,40 мг. По 15 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. По 2, 4, 6 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, зі злегка глянсовою поверхнею, з гравіюванням «A83» на одному боці, майже без запаху. На поперечному розрізі білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаКалію та магнію препарат.ФармакокінетикаКалію та магнію аспарагінати інтенсивно всмоктуються в кишечнику, переважно в тонкій кишці. Виводяться нирками.ФармакодинамікаНайважливіші внутрішньоклітинні катіони калію (К+) та магнію (Mg++) відіграють ключову роль у функціонуванні численних ензимів, утворенні зв'язків між макромолекулами та внутрішньоклітинними структурами та у механізмі м'язової скоротливості. Внутрішньо- та позаклітинне співвідношення іонів калію, кальцію, натрію та магнію впливає на скоротливість міокарда. Ендогенний аспарагінат діє як провідник іонів: має високу спорідненість до клітин, завдяки незначній дисоціації його солей, іони у вигляді комплексних сполук проникають усередину клітини. Магнію аспарагінат та калію аспарагінат покращують метаболізм міокарда. Нестача магнію/калію спричиняє розвиток артеріальної гіпертензії, атеросклерозу коронарних артерій, аритмій та метаболічних змін у міокарді. У кожній таблетці препарату Панангін Форте міститься 280 мг аспарагінату магнію і 316 мг калію аспарагінату, що в 2 рази перевищує вміст діючих речовин у препараті Панангін, таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Добова доза препарату Панангін: по 1 таблетці 3 рази на день, відповідає добовій дозі препарату Панангін: по 2 таблетки 3 рази на день. Прийом одноразової дози препарату Панангін Форте у вигляді однієї таблетки робить лікування зручнішим для пацієнта.Показання до застосуванняДля усунення дефіциту калію та магнію у складі комбінованої терапії при різних проявах ішемічної хвороби серця (включаючи гострий інфаркт міокарда); хронічної серцевої недостатності; порушення ритму серця (включаючи аритмії, спричинені передозуванням серцевих глікозидів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із складових компонентів препарату, гостра та хронічна ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпермагніємія, хвороба Аддісона, атріовентрикулярна блокада І-ІІІ ступеня, шок (включаючи кардіогенний) (артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.), порушення обміну амінокислот, важка міастенія, гемоліз, гострий метаболічний ацидоз, стан дегідратації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Вагітність (особливо в І триместрі вагітності) та період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяЗастосування можливе, якщо потенційна користь матері перевищує можливий ризик для плода. Калію та магнію аспарагінат проникають у грудне молоко. При необхідності прийому препарату під час годування груддю грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяМожливі нудота, блювота, діарея, неприємні відчуття або печіння в області епігастрію (у пацієнтів з анацидним гастритом або холециститом), атріовентрикулярна блокада, парадоксальна реакція (збільшення числа екстрасистол), гіперкаліємія (нудота, блювота, блювання, , відчуття спраги, зниження артеріального тиску, гіпорефлексія, пригнічення дихання, судоми) Якщо будь-які з перелічених побічних реакцій стають серйозними, або Ви помітили появу побічних реакцій, не перерахованих у даній інструкції, Вам слід звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія При сумісному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (тріамтерен, спіронолактон), бета-адреноблокаторами, циклоспорином, гепарином, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), нестероїдними протизапальними препаратами підвищується ризик розвитку гіперкаліємії. Одночасне застосування препаратів калію з глюкокортикостероїдами усуває гіпокаліємію, що викликається останніми. Калій зменшує небажані ефекти серцевих глікозидів. Панангін Форте посилює негативну дромо- та батмотропну дію антиаритмічних лікарських препаратів. Магній знижує ефекти неоміцину, поліміксину В, тетрацикліну та стрептоміцину. Анестетики збільшують пригнічуючу дію препаратів магнію на центральну нервову систему; при одночасному застосуванні з атракуронієм, декаметонієм,сукцинілхлоридом та суксаметонієм можливе посилення нервово-м'язової блокади. Кальцитріол підвищує вміст магнію в плазмі, препарати кальцію знижують ефекти препаратів магнію. Фармакокінетична взаємодія Лікарські препарати, що мають в'яжучу та обволікаючу дію зменшують всмоктування магнію аспарагінату та калію аспарагінату в шлунково-кишковому тракті, тому необхідно дотримуватися тригодинного інтервалу між прийомом внутрішньо препарату Панангін Форте із зазначеними вище лікарськими препаратами.Спосіб застосування та дозиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем. Всередину, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води. Панангін Форте слід приймати після їди, т.к. кисле середовище шлунка знижує його ефективність. Добова доза, що рекомендується: по 1 таблетці 3 рази на день. Максимальна добова доза: по 1 таблетці 3 десь у день.ПередозуванняЗростає ризик виникнення симптомів гіперкаліємії та гіпермагніємії. Симптоми гіперкаліємії: підвищена стомлюваність, міастенія, парестезія, сплутаність свідомості, порушення серцевого ритму (брадикардія, атріовентрикулярна блокада, аритмії, зупинка серця). Симптоми гіпермагніємії: зниження нервово-м'язової збудливості, нудота, блювання, летаргія, зниження артеріального тиску. При різкому підвищенні вмісту іонів магнію в крові: пригнічення глибоких сухожильних рефлексів, параліч дихання, кома. Лікування: симптоматична терапія – внутрішньовенне введення кальцію хлориду у дозі 100 мг/хв, за необхідності – гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобливої уваги вимагають пацієнти із захворюваннями, що супроводжуються гіперкаліємією: необхідний регулярний контроль вмісту калію у плазмі крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему