Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаЛамінарії слані (морська капуста), целюлоза мікрокристалічна та мальтодекстрин, крохмаль (носії), діоксид кремнію аморфний та стеарат кальцію (агенти антистежують).Опис лікарської формиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем (особам із захворюваннями щитовидної залози – з лікарем-ендокринологом).ХарактеристикаЙод відноситься до життєво важливих мікроелементів, без нього неможливе нормальне функціонування щитовидної залози. Йод – головний компонент гормонів щитовидної залози, який бере участь: у регуляції білкового, жирового, вуглеводного та енергетичного обміну в організмі; у розвитку всіх органів та систем – регулюють діяльність головного мозку, нервової та серцево-судинної системи, статевих та молочних залоз; у зростанні та розвитку дітей та школярів, у формуванні їх інтелектуальних здібностей. Ламінарія - це створений самою природою, ідеально збалансований морський продукт, який, крім йоду, містить: альгінову кислоту та її солі (до 21%); маніт (20-25%); полісахарид ламінарії (до 21%); білкові речовини (до 9%); L-фруктозу (до 4%); вітаміни: A, B1, B2, B12, C, D, E, пантотенову та фолієву кислоти; 40 мікро- і макроелементів у формі, що легко засвоюється організмом: бром, марганець, кобальт, цинк, магній, залізо, калій, натрій, сірка, фосфор, азот та ін. Ламінарія, будучи натуральним джерелом йоду, заповнює його дефіцит в організмі природним шляхом, підтримує здоров'я щитовидної залози, сприяє розумовій та фізичній працездатності організму. Це найпопулярніший продукт серед японців – визнаних довгожителів. Завдяки багатому складу біологічно активних речовин, ламінарія сприятливо впливає на організм людини в цілому. Даний рівень вмісту йоду в 1-й таблетці знаходиться в межах його природного споживання з їжею, оскільки згідно з МР 2.3.1.2432-08 «Норми фізіологічних потреб в енергії та харчових речовин для різних груп населення Російської Федерації», споживання йоду з їжею широко варіює в різних геохімічних регіонах: 65-230 мкг/добу. Встановлені рівні потреби – 130-200 мкг/добу. Верхній допустимий рівень – 600 мкг/добу. Фізіологічна потреба для дорослих – 150 мкг/добу. Регулярний прийом Ламінарії сприяє поповненню дефіциту йоду в організмі з натурального джерела – ламінарії (морської капусти).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю, дітям віком до 14 років.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років по 1 таблетці 1 раз на день під час їжі. Тривалість прийому 2-3 місяці, прийом можна повторювати 3-4 десь у рік. Допускається постійний прийом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-1 таб: ламотригін* - 100 мг * - непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ; в РФ прийнято написання міжнародного найменування – ламотріджин. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротисудомний (протиепілептичний) препарат. Блокатор потенціалзалежних натрієвих каналів. Викликає блок імпульсних розрядів у культурі нейронів та інгібує надмірне вивільнення глутамату (амінокислоти, що відіграють ключову роль у генеруванні епілептичних нападів) поряд з інгібуванням глутамат-індукованих ефекторних імпульсів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі спостерігається через 2.5±1.5 год після перорального застосування. Час досягнення Cmax дещо подовжується у разі прийому препарату після їди, але ступінь всмоктування залишається незмінним. Фармакокінетика носить лінійний характер до дози 450 мг - максимальної одноразової дози, яка була досліджена. Існують значні індивідуальні відмінності значень Cmax препарату, але індивідуальні концентрації різняться дуже мало. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить приблизно 55%. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням переважно глюкуронідів. Виведення T1/2 у здорових дорослих людей становить 24-35 год. Середні значення кліренсу у здорових людей становлять 39±14 мл/хв. Ламотриджин виводиться з організму із сечею у вигляді глюкуронідів. Менш 10% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Лише 2% продуктів метаболізму виводиться із калом. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2 ламотриджину значною мірою залежить від супутньої медикаментозної терапії. T1/2 ламотриджину зменшується до 14 годин при його комбінації з препаратами, що індукують активність ізоферментів системи цитохрому Р450, такими як карбамазепін і фенітоїн, і збільшується в середньому приблизно до 70 годин у разі поєднаного застосування з натрію вальпроатом. T1/2 ламотриджину в дітей віком зазвичай коротше, ніж в дорослих. T1/2 у дітей становить приблизно 7 годин при прийомі з лікарськими засобами, що індукують активність ізоферментів, такими як карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та примідон. T1/2 збільшується до 45-55 год при поєднаному прийомі з вальпроатом натрію. Вивчення фармакокінетики ламотриджину в одноразових дозах у пацієнтів із захворюваннями нирок свідчить про те, що фармакокінетичні параметри змінюються незначно, проте концентрації основного метаболіту у вигляді глюкуроніду зростають практично у 8 разів через зниження ниркового кліренсу.Показання до застосуванняЛамітор; рекомендується як монотерапія та допоміжна терапія для дорослих та дітей старше 12 років: прості парціальні судомні напади; складні парціальні судомні напади; вдруге генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; первинно генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; абсанси типові; абсанси атипові; міоклонічні напади; напади, резистентні до інших протиепілептичних засобів будь-якого типу. Ламітор також застосовують як допоміжну терапію для дітей віком від 2 до 12 років.Протипоказання до застосуваннявиражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до ламотриджину та інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат не слід призначати при вагітності та в період лактації, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дитячому віці Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми). Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як монотерапія З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення сну, підвищена стомлюваність. З боку системи травлення: нудота. Алергічні реакції: макуло-папульозна шкірна висипка (2%), найчастіше відзначається в перші 4 тижні після початку лікування і зникає після відміни препарату. В окремих випадках – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз. Побічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як додаткова терапія до стандартних протиепілептичних препаратів. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення рівноваги, підвищена стомлюваність, дратівливість, агресивність, тремор, сплутаність свідомості. З боку органу зору: диплопія, порушення гостроти зору. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія. З боку травної системи: нудота, блювання, диспептичні явища.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти печінки (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), посилюється метаболізм Ламітора, що може вимагати збільшення його дози. Натрію вальпроат, який конкурує з ламотриджином щодо метаболізуючих ізоферментів печінки, пригнічує його метаболізм. Немає даних про те, що Ламітор здатний індукувати або інгібувати ізоферменти печінки, які метаболізують інші лікарські препарати. Ламітор може індукувати свій метаболізм, але цей ефект дуже незначний і не викликає серйозних клінічних проявів. Хоча в деяких пацієнтів відзначаються зміни концентрації інших протиепілептичних препаратів у плазмі, проведені контрольовані дослідження не підтвердили впливу Ламітора на рівні протиепілептичних препаратів, що одночасно приймаються в плазмі крові. Дані досліджень, проведених in vitro, вказують на те, що Ламітор не конкурує з іншими протиепілептичними препаратами за місця зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза Ламітору для дорослих і дітей старше 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 50 мг 1 раз на добу протягом перших 2 тижнів і 100 мг на добу (2 прийоми) протягом наступних 2 тижні. Потім дозу слід збільшити до 200-400 мг на добу (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для пацієнтів, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 25 мг через день протягом перших 2 тижнів і потім 25 мг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 100-200 мг (1 або 2 прийоми). Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми).ПередозуванняСимптоми: ністагм, атаксія, запаморочення, сонливість, біль голови, нудота, втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. За потреби проводять симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-1 таб: ламотригін* - 100 мг * - непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ; в РФ прийнято написання міжнародного найменування – ламотріджин. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротисудомний (протиепілептичний) препарат. Блокатор потенціалзалежних натрієвих каналів. Викликає блок імпульсних розрядів у культурі нейронів та інгібує надмірне вивільнення глутамату (амінокислоти, що відіграють ключову роль у генеруванні епілептичних нападів) поряд з інгібуванням глутамат-індукованих ефекторних імпульсів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі спостерігається через 2.5±1.5 год після перорального застосування. Час досягнення Cmax дещо подовжується у разі прийому препарату після їди, але ступінь всмоктування залишається незмінним. Фармакокінетика носить лінійний характер до дози 450 мг - максимальної одноразової дози, яка була досліджена. Існують значні індивідуальні відмінності значень Cmax препарату, але індивідуальні концентрації різняться дуже мало. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить приблизно 55%. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням переважно глюкуронідів. Виведення T1/2 у здорових дорослих людей становить 24-35 год. Середні значення кліренсу у здорових людей становлять 39±14 мл/хв. Ламотриджин виводиться з організму із сечею у вигляді глюкуронідів. Менш 10% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Лише 2% продуктів метаболізму виводиться із калом. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2 ламотриджину значною мірою залежить від супутньої медикаментозної терапії. T1/2 ламотриджину зменшується до 14 годин при його комбінації з препаратами, що індукують активність ізоферментів системи цитохрому Р450, такими як карбамазепін і фенітоїн, і збільшується в середньому приблизно до 70 годин у разі поєднаного застосування з натрію вальпроатом. T1/2 ламотриджину в дітей віком зазвичай коротше, ніж в дорослих. T1/2 у дітей становить приблизно 7 годин при прийомі з лікарськими засобами, що індукують активність ізоферментів, такими як карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та примідон. T1/2 збільшується до 45-55 год при поєднаному прийомі з вальпроатом натрію. Вивчення фармакокінетики ламотриджину в одноразових дозах у пацієнтів із захворюваннями нирок свідчить про те, що фармакокінетичні параметри змінюються незначно, проте концентрації основного метаболіту у вигляді глюкуроніду зростають практично у 8 разів через зниження ниркового кліренсу.Показання до застосуванняЛамітор; рекомендується як монотерапія та допоміжна терапія для дорослих та дітей старше 12 років: прості парціальні судомні напади; складні парціальні судомні напади; вдруге генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; первинно генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; абсанси типові; абсанси атипові; міоклонічні напади; напади, резистентні до інших протиепілептичних засобів будь-якого типу. Ламітор також застосовують як допоміжну терапію для дітей віком від 2 до 12 років.Протипоказання до застосуваннявиражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до ламотриджину та інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат не слід призначати при вагітності та в період лактації, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дитячому віці Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми). Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як монотерапія З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення сну, підвищена стомлюваність. З боку системи травлення: нудота. Алергічні реакції: макуло-папульозна шкірна висипка (2%), найчастіше відзначається в перші 4 тижні після початку лікування і зникає після відміни препарату. В окремих випадках – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз. Побічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як додаткова терапія до стандартних протиепілептичних препаратів. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення рівноваги, підвищена стомлюваність, дратівливість, агресивність, тремор, сплутаність свідомості. З боку органу зору: диплопія, порушення гостроти зору. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія. З боку травної системи: нудота, блювання, диспептичні явища.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти печінки (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), посилюється метаболізм Ламітора, що може вимагати збільшення його дози. Натрію вальпроат, який конкурує з ламотриджином щодо метаболізуючих ізоферментів печінки, пригнічує його метаболізм. Немає даних про те, що Ламітор здатний індукувати або інгібувати ізоферменти печінки, які метаболізують інші лікарські препарати. Ламітор може індукувати свій метаболізм, але цей ефект дуже незначний і не викликає серйозних клінічних проявів. Хоча в деяких пацієнтів відзначаються зміни концентрації інших протиепілептичних препаратів у плазмі, проведені контрольовані дослідження не підтвердили впливу Ламітора на рівні протиепілептичних препаратів, що одночасно приймаються в плазмі крові. Дані досліджень, проведених in vitro, вказують на те, що Ламітор не конкурує з іншими протиепілептичними препаратами за місця зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза Ламітору для дорослих і дітей старше 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 50 мг 1 раз на добу протягом перших 2 тижнів і 100 мг на добу (2 прийоми) протягом наступних 2 тижні. Потім дозу слід збільшити до 200-400 мг на добу (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для пацієнтів, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 25 мг через день протягом перших 2 тижнів і потім 25 мг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 100-200 мг (1 або 2 прийоми). Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми).ПередозуванняСимптоми: ністагм, атаксія, запаморочення, сонливість, біль голови, нудота, втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. За потреби проводять симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-1 таб: ламотригін* - 25 мг * - непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ; в РФ прийнято написання міжнародного найменування – ламотріджин. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротисудомний (протиепілептичний) препарат. Блокатор потенціалзалежних натрієвих каналів. Викликає блок імпульсних розрядів у культурі нейронів та інгібує надмірне вивільнення глутамату (амінокислоти, що відіграють ключову роль у генеруванні епілептичних нападів) поряд з інгібуванням глутамат-індукованих ефекторних імпульсів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі спостерігається через 2.5±1.5 год після перорального застосування. Час досягнення Cmax дещо подовжується у разі прийому препарату після їди, але ступінь всмоктування залишається незмінним. Фармакокінетика носить лінійний характер до дози 450 мг - максимальної одноразової дози, яка була досліджена. Існують значні індивідуальні відмінності значень Cmax препарату, але індивідуальні концентрації різняться дуже мало. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить приблизно 55%. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням переважно глюкуронідів. Виведення T1/2 у здорових дорослих людей становить 24-35 год. Середні значення кліренсу у здорових людей становлять 39±14 мл/хв. Ламотриджин виводиться з організму із сечею у вигляді глюкуронідів. Менш 10% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Лише 2% продуктів метаболізму виводиться із калом. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2 ламотриджину значною мірою залежить від супутньої медикаментозної терапії. T1/2 ламотриджину зменшується до 14 годин при його комбінації з препаратами, що індукують активність ізоферментів системи цитохрому Р450, такими як карбамазепін і фенітоїн, і збільшується в середньому приблизно до 70 годин у разі поєднаного застосування з натрію вальпроатом. T1/2 ламотриджину в дітей віком зазвичай коротше, ніж в дорослих. T1/2 у дітей становить приблизно 7 годин при прийомі з лікарськими засобами, що індукують активність ізоферментів, такими як карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та примідон. T1/2 збільшується до 45-55 год при поєднаному прийомі з вальпроатом натрію. Вивчення фармакокінетики ламотриджину в одноразових дозах у пацієнтів із захворюваннями нирок свідчить про те, що фармакокінетичні параметри змінюються незначно, проте концентрації основного метаболіту у вигляді глюкуроніду зростають практично у 8 разів через зниження ниркового кліренсу.Показання до застосуванняЛамітор; рекомендується як монотерапія та допоміжна терапія для дорослих та дітей старше 12 років: прості парціальні судомні напади; складні парціальні судомні напади; вдруге генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; первинно генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; абсанси типові; абсанси атипові; міоклонічні напади; напади, резистентні до інших протиепілептичних засобів будь-якого типу. Ламітор також застосовують як допоміжну терапію для дітей віком від 2 до 12 років.Протипоказання до застосуваннявиражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до ламотриджину та інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат не слід призначати при вагітності та в період лактації, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дитячому віці Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми). Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як монотерапія З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення сну, підвищена стомлюваність. З боку системи травлення: нудота. Алергічні реакції: макуло-папульозна шкірна висипка (2%), найчастіше відзначається в перші 4 тижні після початку лікування і зникає після відміни препарату. В окремих випадках – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз. Побічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як додаткова терапія до стандартних протиепілептичних препаратів. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення рівноваги, підвищена стомлюваність, дратівливість, агресивність, тремор, сплутаність свідомості. З боку органу зору: диплопія, порушення гостроти зору. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія. З боку травної системи: нудота, блювання, диспептичні явища.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти печінки (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), посилюється метаболізм Ламітора, що може вимагати збільшення його дози. Натрію вальпроат, який конкурує з ламотриджином щодо метаболізуючих ізоферментів печінки, пригнічує його метаболізм. Немає даних про те, що Ламітор здатний індукувати або інгібувати ізоферменти печінки, які метаболізують інші лікарські препарати. Ламітор може індукувати свій метаболізм, але цей ефект дуже незначний і не викликає серйозних клінічних проявів. Хоча в деяких пацієнтів відзначаються зміни концентрації інших протиепілептичних препаратів у плазмі, проведені контрольовані дослідження не підтвердили впливу Ламітора на рівні протиепілептичних препаратів, що одночасно приймаються в плазмі крові. Дані досліджень, проведених in vitro, вказують на те, що Ламітор не конкурує з іншими протиепілептичними препаратами за місця зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза Ламітору для дорослих і дітей старше 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 50 мг 1 раз на добу протягом перших 2 тижнів і 100 мг на добу (2 прийоми) протягом наступних 2 тижні. Потім дозу слід збільшити до 200-400 мг на добу (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для пацієнтів, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 25 мг через день протягом перших 2 тижнів і потім 25 мг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 100-200 мг (1 або 2 прийоми). Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми).ПередозуванняСимптоми: ністагм, атаксія, запаморочення, сонливість, біль голови, нудота, втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. За потреби проводять симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-1 таб: ламотригін* - 50 мг * - непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ; в РФ прийнято написання міжнародного найменування – ламотріджин. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротисудомний (протиепілептичний) препарат. Блокатор потенціалзалежних натрієвих каналів. Викликає блок імпульсних розрядів у культурі нейронів та інгібує надмірне вивільнення глутамату (амінокислоти, що відіграють ключову роль у генеруванні епілептичних нападів) поряд з інгібуванням глутамат-індукованих ефекторних імпульсів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі спостерігається через 2.5±1.5 год після перорального застосування. Час досягнення Cmax дещо подовжується у разі прийому препарату після їди, але ступінь всмоктування залишається незмінним. Фармакокінетика носить лінійний характер до дози 450 мг - максимальної одноразової дози, яка була досліджена. Існують значні індивідуальні відмінності значень Cmax препарату, але індивідуальні концентрації різняться дуже мало. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить приблизно 55%. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням переважно глюкуронідів. Виведення T1/2 у здорових дорослих людей становить 24-35 год. Середні значення кліренсу у здорових людей становлять 39±14 мл/хв. Ламотриджин виводиться з організму із сечею у вигляді глюкуронідів. Менш 10% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Лише 2% продуктів метаболізму виводиться із калом. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2 ламотриджину значною мірою залежить від супутньої медикаментозної терапії. T1/2 ламотриджину зменшується до 14 годин при його комбінації з препаратами, що індукують активність ізоферментів системи цитохрому Р450, такими як карбамазепін і фенітоїн, і збільшується в середньому приблизно до 70 годин у разі поєднаного застосування з натрію вальпроатом. T1/2 ламотриджину в дітей віком зазвичай коротше, ніж в дорослих. T1/2 у дітей становить приблизно 7 годин при прийомі з лікарськими засобами, що індукують активність ізоферментів, такими як карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та примідон. T1/2 збільшується до 45-55 год при поєднаному прийомі з вальпроатом натрію. Вивчення фармакокінетики ламотриджину в одноразових дозах у пацієнтів із захворюваннями нирок свідчить про те, що фармакокінетичні параметри змінюються незначно, проте концентрації основного метаболіту у вигляді глюкуроніду зростають практично у 8 разів через зниження ниркового кліренсу.Показання до застосуванняЛамітор; рекомендується як монотерапія та допоміжна терапія для дорослих та дітей старше 12 років: прості парціальні судомні напади; складні парціальні судомні напади; вдруге генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; первинно генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; абсанси типові; абсанси атипові; міоклонічні напади; напади, резистентні до інших протиепілептичних засобів будь-якого типу. Ламітор також застосовують як допоміжну терапію для дітей віком від 2 до 12 років.Протипоказання до застосуваннявиражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до ламотриджину та інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат не слід призначати при вагітності та в період лактації, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дитячому віці Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми). Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як монотерапія З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення сну, підвищена стомлюваність. З боку системи травлення: нудота. Алергічні реакції: макуло-папульозна шкірна висипка (2%), найчастіше відзначається в перші 4 тижні після початку лікування і зникає після відміни препарату. В окремих випадках – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз. Побічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як додаткова терапія до стандартних протиепілептичних препаратів. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення рівноваги, підвищена стомлюваність, дратівливість, агресивність, тремор, сплутаність свідомості. З боку органу зору: диплопія, порушення гостроти зору. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія. З боку травної системи: нудота, блювання, диспептичні явища.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти печінки (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), посилюється метаболізм Ламітора, що може вимагати збільшення його дози. Натрію вальпроат, який конкурує з ламотриджином щодо метаболізуючих ізоферментів печінки, пригнічує його метаболізм. Немає даних про те, що Ламітор здатний індукувати або інгібувати ізоферменти печінки, які метаболізують інші лікарські препарати. Ламітор може індукувати свій метаболізм, але цей ефект дуже незначний і не викликає серйозних клінічних проявів. Хоча в деяких пацієнтів відзначаються зміни концентрації інших протиепілептичних препаратів у плазмі, проведені контрольовані дослідження не підтвердили впливу Ламітора на рівні протиепілептичних препаратів, що одночасно приймаються в плазмі крові. Дані досліджень, проведених in vitro, вказують на те, що Ламітор не конкурує з іншими протиепілептичними препаратами за місця зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза Ламітору для дорослих і дітей старше 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 50 мг 1 раз на добу протягом перших 2 тижнів і 100 мг на добу (2 прийоми) протягом наступних 2 тижні. Потім дозу слід збільшити до 200-400 мг на добу (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для пацієнтів, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 25 мг через день протягом перших 2 тижнів і потім 25 мг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 100-200 мг (1 або 2 прийоми). Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми).ПередозуванняСимптоми: ністагм, атаксія, запаморочення, сонливість, біль голови, нудота, втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. За потреби проводять симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-1 таб: ламотригін* - 50 мг * - непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ; в РФ прийнято написання міжнародного найменування – ламотріджин. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротисудомний (протиепілептичний) препарат. Блокатор потенціалзалежних натрієвих каналів. Викликає блок імпульсних розрядів у культурі нейронів та інгібує надмірне вивільнення глутамату (амінокислоти, що відіграють ключову роль у генеруванні епілептичних нападів) поряд з інгібуванням глутамат-індукованих ефекторних імпульсів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі спостерігається через 2.5±1.5 год після перорального застосування. Час досягнення Cmax дещо подовжується у разі прийому препарату після їди, але ступінь всмоктування залишається незмінним. Фармакокінетика носить лінійний характер до дози 450 мг - максимальної одноразової дози, яка була досліджена. Існують значні індивідуальні відмінності значень Cmax препарату, але індивідуальні концентрації різняться дуже мало. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить приблизно 55%. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням переважно глюкуронідів. Виведення T1/2 у здорових дорослих людей становить 24-35 год. Середні значення кліренсу у здорових людей становлять 39±14 мл/хв. Ламотриджин виводиться з організму із сечею у вигляді глюкуронідів. Менш 10% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Лише 2% продуктів метаболізму виводиться із калом. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2 ламотриджину значною мірою залежить від супутньої медикаментозної терапії. T1/2 ламотриджину зменшується до 14 годин при його комбінації з препаратами, що індукують активність ізоферментів системи цитохрому Р450, такими як карбамазепін і фенітоїн, і збільшується в середньому приблизно до 70 годин у разі поєднаного застосування з натрію вальпроатом. T1/2 ламотриджину в дітей віком зазвичай коротше, ніж в дорослих. T1/2 у дітей становить приблизно 7 годин при прийомі з лікарськими засобами, що індукують активність ізоферментів, такими як карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та примідон. T1/2 збільшується до 45-55 год при поєднаному прийомі з вальпроатом натрію. Вивчення фармакокінетики ламотриджину в одноразових дозах у пацієнтів із захворюваннями нирок свідчить про те, що фармакокінетичні параметри змінюються незначно, проте концентрації основного метаболіту у вигляді глюкуроніду зростають практично у 8 разів через зниження ниркового кліренсу.Показання до застосуванняЛамітор; рекомендується як монотерапія та допоміжна терапія для дорослих та дітей старше 12 років: прості парціальні судомні напади; складні парціальні судомні напади; вдруге генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; первинно генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; абсанси типові; абсанси атипові; міоклонічні напади; напади, резистентні до інших протиепілептичних засобів будь-якого типу. Ламітор також застосовують як допоміжну терапію для дітей віком від 2 до 12 років.Протипоказання до застосуваннявиражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до ламотриджину та інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат не слід призначати при вагітності та в період лактації, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дитячому віці Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми). Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як монотерапія З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення сну, підвищена стомлюваність. З боку системи травлення: нудота. Алергічні реакції: макуло-папульозна шкірна висипка (2%), найчастіше відзначається в перші 4 тижні після початку лікування і зникає після відміни препарату. В окремих випадках – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз. Побічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як додаткова терапія до стандартних протиепілептичних препаратів. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення рівноваги, підвищена стомлюваність, дратівливість, агресивність, тремор, сплутаність свідомості. З боку органу зору: диплопія, порушення гостроти зору. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія. З боку травної системи: нудота, блювання, диспептичні явища.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти печінки (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), посилюється метаболізм Ламітора, що може вимагати збільшення його дози. Натрію вальпроат, який конкурує з ламотриджином щодо метаболізуючих ізоферментів печінки, пригнічує його метаболізм. Немає даних про те, що Ламітор здатний індукувати або інгібувати ізоферменти печінки, які метаболізують інші лікарські препарати. Ламітор може індукувати свій метаболізм, але цей ефект дуже незначний і не викликає серйозних клінічних проявів. Хоча в деяких пацієнтів відзначаються зміни концентрації інших протиепілептичних препаратів у плазмі, проведені контрольовані дослідження не підтвердили впливу Ламітора на рівні протиепілептичних препаратів, що одночасно приймаються в плазмі крові. Дані досліджень, проведених in vitro, вказують на те, що Ламітор не конкурує з іншими протиепілептичними препаратами за місця зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза Ламітору для дорослих і дітей старше 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 50 мг 1 раз на добу протягом перших 2 тижнів і 100 мг на добу (2 прийоми) протягом наступних 2 тижні. Потім дозу слід збільшити до 200-400 мг на добу (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для пацієнтів, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 25 мг через день протягом перших 2 тижнів і потім 25 мг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 100-200 мг (1 або 2 прийоми). Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми).ПередозуванняСимптоми: ністагм, атаксія, запаморочення, сонливість, біль голови, нудота, втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. За потреби проводять симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСклад: тербінафін, бензалконію хлорид, ефірна олія м'яти. Допоміжні речовини: пропіленгліколь, гідроксиетилцелюлоза, лимонна кислота, вода очищена. Упаковка: 15 мл у флаконі з дозуючим пристроєм.Опис лікарської формиЧи не є лікарським засобом. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем.ХарактеристикаЗасіб для шкірних покривів та нігтьових пластин, призначений для догляду, захисту, збереження та підтримання їх у нормальному функціональному стані. Може використовуватися для профілактики та як допоміжний засіб у комплексній терапії при грибкових ураженнях шкіри ніг, рук, нігтьових пластин та інших ділянок тіла, підвищеної пітливості ніг, для усунення запаху стоп після тривалого носіння взуття. Має фунгіцидну та протимікробну дію. Протигрибковий засіб на основі Тербінафіну, посиленого рослинними екстрактами. Засіб для догляду за шкірою має ніжну гелеподібну структуру, яка легко поглинається, не залишаючи липкої плівки. Має протигрибкову, протимікробну та антибактеріальну дію, зволожує та живить шкіру, зменшує відчуття стягнутості та сухості. Продукти підходять для профілактики та комплексної терапії грибкових уражень шкіри ніг, рук, нігтьових пластин та інших ділянок тіла.ІнструкціяДорослим наносити 1-2 десь у день необхідні ділянки шкіри.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів засобу. Не наносити на пошкоджені ділянки шкіри. Дитячий вікУмови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкатербінафін, бензалконію хлорид, екстракт малини (спрей).ХарактеристикаЛінійка протигрибкових засобів на основі тербінафіну, посиленого рослинними екстрактами. Всі продукти лінійки мають фунгіцидну та протимікробну дію. Спрей для ніг Ламіцид можна рекомендувати пацієнтам при підвищеній пітливості ніг для усунення запаху при тривалому носінні взуття. Ламіцид має антибактеріальну активність (активний щодо штамів мікроорганізмів Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa). Препарат підходить людям старше 18 років.ІнструкціяСпосіб застосування: дорослим 1-2 рази на день згідно з інструкцією.РекомендуєтьсяДля профілактики та комплексної терапії грибкових уражень шкіри ніг.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 г крему містить: Активної речовини: тербінафіну гідрохлорид 10 мг Допоміжні речовини: бензиловий спирт, натрію гідроксид, сорбітан стеарат, цетилу пальмітат, стеариловий спирт, цетиловий спирт, полісорбат 60, ізопропіл миристат, вода очищена.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування білий, однорідний або майже однорідний, гладкий, зі слабким характерним запахом.ХарактеристикаПротигрибковий засібФармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат для зовнішнього застосування, що має широкий спектр протигрибкової активності. У невеликих концентраціях тербінафін має фунгіцидну дію щодо дерматофітів (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum) Активність щодо дріжджових грибів, залежно від їхнього виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Тербінафін специфічним чином змінює ранній етап біосинтезу стеролів, що у грибах. Це веде до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованого на клітинній мембрані гриба. Тербінафін не впливає на систему цитохрому Р450 у людини та, відповідно, на метаболізм гормонів або інших лікарських препаратів.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні абсорбція менше 5%, має незначну системну дію.ІнструкціяУ дорослих та дітей старше 12 років крем Ламізил® можна застосовувати 1 або 2 рази на добу, залежно від показань. Перед застосуванням препарату необхідно ретельно очистити та підсушити уражені ділянки. Крем наносять тонким шаром на уражену шкіру та прилеглі ділянки та злегка втирають. При інфекціях, що супроводжуються попрілістю (під молочними залозами, у міжпальцевих проміжках, між сідницями, у пахвинній ділянці) місця нанесення крему можна прикривати марлею, особливо на ніч. При великих грибкових ураженнях тіла рекомендується застосовувати крем у тубах по 30 г. Середня тривалість лікування та кратність застосування препарату при дерматомікозі тулуба, гомілок становить 1 тиждень 1 раз на добу; при дерматомікозі стоп – 1 тиждень 1 раз на добу; при ороговелості, тріщинах, свербежі та лущенні шкіри, викликаних грибком стопи - 2 тижні 1-2 рази на добу; при кандидозі шкіри - 1-2 тижні 1-2 рази на добу; при різнобарвному лишаї – 2 тижні 1-2 рази на добу. Зменшення вираженості клінічних проявів зазвичай спостерігається у перші дні лікування. При нерегулярному застосуванні або передчасному припиненні лікування існує ризик відновлення інфекції. За відсутності ознак поліпшення через 1-2 тижні терапії слід верифікувати діагноз. Корекція режиму дозування крему Ламізил у пацієнтів похилого віку не потрібна.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування грибкових інфекцій шкіри: мікози стоп (tinea pedis); ороговелості, тріщини, свербіж та лущення шкіри, викликані грибком стопи; пахова епідермофітія (tinea craris), грибкові ураження гладкої шкіри тіла (tinea corporis), спричинені такими дерматофітами, як Trichophyton (в т.ч. Т. rubrum, T. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis та Epidermoph floccosum; дріжджові інфекції шкіри, переважно ті, що викликаються грибами роду Candida (наприклад, Candida albicans), зокрема попрілість; різнобарвний лишай (Pityriasis versicolor), що викликається Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тербінафіну або будь-якого з неактивних інгредієнтів, що входять до складу препарату; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 роківВагітність та лактаціяОскільки клінічний досвід застосування крему Ламізил у вагітних жінок дуже обмежений, його не слід застосовувати, крім випадків нагальної потреби. При вагітності препарат застосовують лише у випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Потрібно проконсультуватися з лікарем. В експериментальних дослідженнях тератогенних властивостей тербінафін виявлено не було. До цього часу не повідомлялося про якісь вади розвитку при застосуванні препарату Ламізил. Тербінафін виділяється з грудним молоком, тому препарат не слід призначати матерям, що годують. Не слід допускати контакту немовляти з будь-якою поверхнею шкіри, обробленої препаратом Ламізил®.Побічна діяВизначення частоти побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та З боку імунної системи: окремі повідомлення – реакції гіперчутливості (висип). З боку органу зору: рідко – подразнення очей. З боку шкірних покривів: часто - лущення шкіри, свербіж; нечасто – ушкодження шкіри, утворення кірки, ураження шкіри, порушення пігментації, еритема, відчуття печіння шкіри; рідко – відчуття сухості шкіри, контактний дерматит, екзема; окремі повідомлення – висип. Місцеві реакції: нечасто – біль, біль у місці нанесення, роздратування у місці нанесення; рідко – загострення симптомів захворювання. У місцях нанесення препарату можливі свербіння, лущення шкіри, больові відчуття, подразнення, зміна пігментації шкіри, печіння, еритема, кірки. Ці незначні симптоми слід відрізняти від реакцій гіперчутливості, таких як висипи, що виникають у поодиноких випадках і потребують відміни терапії. У поодиноких випадках перебіг грибкової інфекції може загострюватися. Якщо будь-які побічні ефекти посилюються, або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час лікарська взаємодія препарату Ламізил невідома.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Ламізил не повідомлялося. Симптоми: випадковий прийом внутрішньо 30 мл спрею Ламізил з вмістом 300 мг тербінафіну гідрохлориду порівняний з прийомом 1 таблетки препарату Ламізил з дозуванням 250 мг (разова доза для дорослої людини). При випадковому прийомі більшої кількості спрею Ламізил® всередину можна очікувати на розвиток таких самих побічних явищ, як і при передозуванні таблеток Ламізил® (головний біль, нудота, біль в епігастрії та запаморочення). Слід також враховувати, що спрей містить спирт етиловий (28.87% (об./об.). Лікування: активоване вугілля, за необхідності проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю призначають препарат пацієнтам з печінковою та/або нирковою недостатністю, хворим на хронічний алкоголізм, при пригніченні кістковомозкового кровотворення, пухлинах, хворобах обміну речовин, оклюзійних захворюваннях судин кінцівок.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 г крему містить: Активної речовини: тербінафіну гідрохлорид 10 мг Допоміжні речовини: бензиловий спирт, натрію гідроксид, сорбітан стеарат, цетилу пальмітат, стеариловий спирт, цетиловий спирт, полісорбат 60, ізопропіл миристат, вода очищена.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування білий, однорідний або майже однорідний, гладкий, зі слабким характерним запахом.ХарактеристикаПротигрибковий засібФармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат для зовнішнього застосування, що має широкий спектр протигрибкової активності. У невеликих концентраціях тербінафін має фунгіцидну дію щодо дерматофітів (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum) Активність щодо дріжджових грибів, залежно від їхнього виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Тербінафін специфічним чином змінює ранній етап біосинтезу стеролів, що відбувається у грибах. Це веде до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованого на клітинній мембрані гриба. Тербінафін не впливає на систему цитохрому Р450 у людини та, відповідно, на метаболізм гормонів або інших лікарських препаратів.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні абсорбція менше 5%, має незначну системну дію.ІнструкціяУ дорослих та дітей старше 12 років крем Ламізил® можна застосовувати 1 або 2 рази на добу, залежно від показань. Перед застосуванням препарату необхідно ретельно очистити та підсушити уражені ділянки. Крем наносять тонким шаром на уражену шкіру та прилеглі ділянки та злегка втирають. При інфекціях, що супроводжуються попрілістю (під молочними залозами, у міжпальцевих проміжках, між сідницями, у пахвинній ділянці) місця нанесення крему можна прикривати марлею, особливо на ніч. При великих грибкових ураженнях тіла рекомендується застосовувати крем у тубах по 30 г. Середня тривалість лікування та кратність застосування препарату при дерматомікозі тулуба, гомілок становить 1 тиждень 1 раз на добу; при дерматомікозі стоп – 1 тиждень 1 раз на добу; при ороговелості, тріщинах, свербежі та лущенні шкіри, викликаних грибком стопи - 2 тижні 1-2 рази на добу; при кандидозі шкіри - 1-2 тижні 1-2 рази на добу; при різнобарвному лишаї – 2 тижні 1-2 рази на добу. Зменшення вираженості клінічних проявів зазвичай спостерігається у перші дні лікування. При нерегулярному застосуванні або передчасному припиненні лікування існує ризик відновлення інфекції. За відсутності ознак поліпшення через 1-2 тижні терапії слід верифікувати діагноз. Корекція режиму дозування крему Ламізил у пацієнтів похилого віку не потрібна.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування грибкових інфекцій шкіри: мікози стоп (tinea pedis); ороговелості, тріщини, свербіж та лущення шкіри, викликані грибком стопи; пахова епідермофітія (tinea craris), грибкові ураження гладкої шкіри тіла (tinea corporis), спричинені такими дерматофітами, як Trichophyton (в т.ч. Т. rubrum, T. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis та Epidermoph floccosum; дріжджові інфекції шкіри, переважно ті, що викликаються грибами роду Candida (наприклад, Candida albicans), зокрема попрілість; різнобарвний лишай (Pityriasis versicolor), що викликається Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тербінафіну або будь-якого з неактивних інгредієнтів, що входять до складу препарату; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 роківВагітність та лактаціяОскільки клінічний досвід застосування крему Ламізил у вагітних жінок дуже обмежений, його не слід застосовувати, крім випадків нагальної потреби. При вагітності препарат застосовують лише у випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Потрібно проконсультуватися з лікарем. В експериментальних дослідженнях тератогенних властивостей тербінафін виявлено не було. До цього часу не повідомлялося про якісь вади розвитку при застосуванні препарату Ламізил. Тербінафін виділяється з грудним молоком, тому препарат не слід призначати матерям, що годують. Не слід допускати контакту немовляти з будь-якою поверхнею шкіри, обробленої препаратом Ламізил®.Побічна діяВизначення частоти побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та З боку імунної системи: окремі повідомлення – реакції гіперчутливості (висип). З боку органу зору: рідко – подразнення очей. З боку шкірних покривів: часто - лущення шкіри, свербіж; нечасто – ушкодження шкіри, утворення кірки, ураження шкіри, порушення пігментації, еритема, відчуття печіння шкіри; рідко – відчуття сухості шкіри, контактний дерматит, екзема; окремі повідомлення – висип. Місцеві реакції: нечасто – біль, біль у місці нанесення, роздратування у місці нанесення; рідко – загострення симптомів захворювання. У місцях нанесення препарату можливі свербіння, лущення шкіри, больові відчуття, подразнення, зміна пігментації шкіри, печіння, еритема, кірки. Ці незначні симптоми слід відрізняти від реакцій гіперчутливості, таких як висипи, що виникають у поодиноких випадках і потребують відміни терапії. У поодиноких випадках перебіг грибкової інфекції може загострюватися. Якщо будь-які побічні ефекти посилюються, або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час лікарська взаємодія препарату Ламізил невідома.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Ламізил не повідомлялося. Симптоми: випадковий прийом внутрішньо 30 мл спрею Ламізил з вмістом 300 мг тербінафіну гідрохлориду порівняний з прийомом 1 таблетки препарату Ламізил з дозуванням 250 мг (разова доза для дорослої людини). При випадковому прийомі більшої кількості спрею Ламізил® всередину можна очікувати на розвиток таких самих побічних явищ, як і при передозуванні таблеток Ламізил® (головний біль, нудота, біль в епігастрії та запаморочення). Слід також враховувати, що спрей містить спирт етиловий (28.87% (об./об.). Лікування: активоване вугілля, за необхідності проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю призначають препарат пацієнтам з печінковою та/або нирковою недостатністю, хворим на хронічний алкоголізм, при пригніченні кістковомозкового кровотворення, пухлинах, хворобах обміну речовин, оклюзійних захворюваннях судин кінцівок.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 мл спрею містить: Активної речовини: тербінафіну гідрохлорид 10 мг Допоміжні речовини: вода – 670 мг, етанол 96% – 250 мг, пропіленгліколь – 50 мг, макрогола цетостеарат – 20 мг.Опис лікарської формиСпрей для зовнішнього застосування у вигляді прозорої, безбарвної або світло-жовтої рідини з характерним запахом.ХарактеристикаПротигрибковий засібФармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат для зовнішнього застосування, що має широкий спектр протигрибкової активності. У невеликих концентраціях тербінафін має фунгіцидну дію щодо дерматофітів (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum) Активність щодо дріжджових грибів, залежно від їхнього виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Тербінафін специфічним чином змінює ранній етап біосинтезу стеролів, що у грибах. Це веде до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованого на клітинній мембрані гриба. Тербінафін не впливає на систему цитохрому Р450 у людини та, відповідно, на метаболізм гормонів або інших лікарських препаратів.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні абсорбція менше 5%, має незначну системну дію.ІнструкціяУ дорослих спрей Ламізил можна застосовувати 1 або 2 рази на добу, в залежності від показань. Перед застосуванням препарату необхідно ретельно очистити та підсушити уражені ділянки. Препарат розпорошують на уражені ділянки у кількості, достатньому для їх ретельного зволоження, і, крім того, наносять на прилеглі ділянки, як ураженої, так і інтактної шкіри. При великих грибкових поразках тіла рекомендується застосовувати спрей у флаконах по 30 мл. Кратність застосування препарату та тривалість лікування: дерматомікоз тулуба, гомілок – 1 раз на добу протягом 1 тижня; дерматомікоз стоп - 1 раз на добу протягом 1 тижня; різнобарвний лишай - 2 рази на добу протягом 1 тижня; пахова епідермофітія, попрілість - 1 раз на добу протягом 1 тижня.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування грибкових інфекцій шкіри: мікози стоп (tinea pedis); ороговелості, тріщини, свербіж та лущення шкіри, викликані грибком стопи; пахова епідермофітія (tinea craris), грибкові ураження гладкої шкіри тіла (tinea corporis), спричинені такими дерматофітами, як Trichophyton (в т.ч. Т. rubrum, T. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis та Epidermoph floccosum; дріжджові інфекції шкіри, переважно ті, що викликаються грибами роду Candida (наприклад, Candida albicans), зокрема попрілість; різнобарвний лишай (Pityriasis versicolor), що викликається Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тербінафіну або будь-якого з неактивних інгредієнтів, що входять до складу препарату; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 роківВагітність та лактаціяОскільки клінічний досвід застосування крему Ламізил у вагітних жінок дуже обмежений, його не слід застосовувати, крім випадків нагальної потреби. При вагітності препарат застосовують лише у випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Потрібно проконсультуватися з лікарем. В експериментальних дослідженнях тератогенних властивостей тербінафін виявлено не було. До цього часу не повідомлялося про якісь вади розвитку при застосуванні препарату Ламізил. Тербінафін виділяється з грудним молоком, тому препарат не слід призначати матерям, що годують. Не слід допускати контакту немовляти з будь-якою поверхнею шкіри, обробленої препаратом Ламізил®.Побічна діяВизначення частоти побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та З боку імунної системи: окремі повідомлення – реакції гіперчутливості (висип). З боку органу зору: рідко – подразнення очей. З боку шкірних покривів: часто - лущення шкіри, свербіж; нечасто – ушкодження шкіри, утворення кірки, ураження шкіри, порушення пігментації, еритема, відчуття печіння шкіри; рідко – відчуття сухості шкіри, контактний дерматит, екзема; окремі повідомлення – висип. Місцеві реакції: нечасто – біль, біль у місці нанесення, роздратування у місці нанесення; рідко – загострення симптомів захворювання. У місцях нанесення препарату можливі свербіння, лущення шкіри, больові відчуття, подразнення, зміна пігментації шкіри, печіння, еритема, кірки. Ці незначні симптоми слід відрізняти від реакцій гіперчутливості, таких як висипи, що виникають у поодиноких випадках і потребують відміни терапії. У поодиноких випадках перебіг грибкової інфекції може загострюватися. Якщо будь-які побічні ефекти посилюються, або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час лікарська взаємодія препарату Ламізил невідома.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Ламізил не повідомлялося. Симптоми: випадковий прийом внутрішньо 30 мл спрею Ламізил з вмістом 300 мг тербінафіну гідрохлориду порівняний з прийомом 1 таблетки препарату Ламізил з дозуванням 250 мг (разова доза для дорослої людини). При випадковому прийомі більшої кількості спрею Ламізил® всередину можна очікувати на розвиток таких самих побічних явищ, як і при передозуванні таблеток Ламізил® (головний біль, нудота, біль в епігастрії та запаморочення). Слід також враховувати, що спрей містить спирт етиловий (28.87% (об./об.). Лікування: активоване вугілля, за необхідності проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю призначають препарат пацієнтам з печінковою та/або нирковою недостатністю, хворим на хронічний алкоголізм, при пригніченні кістковомозкового кровотворення, пухлинах, хворобах обміну речовин, оклюзійних захворюваннях судин кінцівок.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. фтивні речовини: тербінафін (у формі гідрохлориду) – 250 мг; Допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, метилгідроксипропілцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гліколат. 7 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, двоопуклі, з фаскою, з ризиком та написом "LAMISIL 250" (по колу) на одній стороні; з гладкою або злегка шорсткою поверхнею.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішнього застосування тербінафін добре абсорбується (>70%); абсолютна біодоступність тербінафіну внаслідок ефекту "першого проходження" становить приблизно 50%. Після одноразового прийому тербінафіну внутрішньо у дозі 250 мг його Cmax у плазмі досягається через 1.5 год та становить 1.3 мкг/мл. При постійному прийомі тербінафіну його Cmax збільшувалася в середньому на 25% більше порівняно з одноразовим прийомом; AUC збільшився у 2.3 рази. Виходячи із збільшення AUC, можна розрахувати ефективний T1/2 (30 год). Прийом їжі незначною мірою впливає на біодоступність препарату (AUC збільшується менш ніж на 20%), тому не потрібна корекція дози Ламізилу при одночасному прийомі з їжею. Розподіл Тербінафін значною мірою пов'язується з білками плазми (99%). Швидко проникає через дермальний шар шкіри та концентрується у ліпофільному роговому шарі. Тербінафін також проникає в секрет сальних залоз, що призводить до створення високих концентрацій у волосяних фолікулах, волоссі та в шкірі, багатої сальними залозами. Показано також, що тербінафін проникає у нігтьові пластинки у перші кілька тижнів після початку терапії. Метаболізм та виведення Тербінафін метаболізується швидко і значною мірою за участю як мінімум 7 ізоферментів цитохрому Р450, при цьому основну роль відіграють ізоферменти CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 та CYP2C19. В результаті біотрансформації тербінафіну утворюються метаболіти, що не володіють протигрибковою активністю і виводяться переважно із сечею. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Не виявлено змін Css Ламізилу у плазмі залежно від віку. У фармакокінетичних дослідженнях разової дози Ламизилу у хворих із супутніми порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну)ФармакодинамікаТербінафін є аліламін, який має широкий спектр дії щодо грибів, що викликають захворювання шкіри, волосся і нігтів, в т.ч. дерматофітів, таких як Trichophyton (наприклад, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton violaceum), Microsporum (наприклад, Microsporum canis), Epidermophyton floccosum, а також дріжджових грибів. У низьких концентраціях тербінафін має фунгіцидну дію щодо дерматофітів, цвілевих та деяких диморфних грибів. Активність щодо дріжджових грибів, залежно від їхнього виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Тербінафін специфічно пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів у клітині гриба. Це веде до дефіциту ергостерину і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази в клітинній мембрані гриба. Цей фермент не належить до системи цитохрому Р450. При призначенні Ламізилу внутрішньо у шкірі, волоссі та нігтях створюються концентрації препарату, що забезпечують фунгіцидну дію.Показання до застосуванняоніхомікоз, спричинений грибами дерматофітами; мікози волосистої частини голови; грибкові інфекції шкіри - лікування дерматомікозів тулуба, гомілок, стоп, і навіть дріжджових інфекцій шкіри, викликаних грибами роду Candida (наприклад, Candida albicans) - тоді, коли локалізація, вираженість чи поширеність інфекції зумовлюють доцільність пероральної терапії. На відміну від Ламізилу для місцевого застосування Ламізил для внутрішнього прийому не ефективний при різнобарвному лишаї.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату. Не рекомендують призначати Ламізил пацієнтам із хронічним або активним захворюванням печінки. До призначення Ламізилу в таблетках необхідно визначити, чи є у пацієнта попередні захворювання печінки. Гепатотоксичність може виникнути як у пацієнтів із попередніми захворюваннями печінки, так і без них. Пацієнти, яким призначають Ламізил, повинні бути попереджені про те, що необхідно негайно інформувати лікаря про виникнення на фоні прийому препарату таких симптомів, як стійка нудота, відсутність апетиту, почуття втоми, блювота, болі в правому підребер'ї, жовтяниця, темна сеча або світлий кал . У разі появи подібних симптомів необхідно негайно припинити прийом препарату та провести дослідження функції печінки. Оскільки застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК 300 мкмоль/л) недостатньо вивчене, Ламізил не рекомендується застосовувати у даної категорії пацієнтів.Вагітність та лактаціяДані експериментальних досліджень не дають підстав припускати наявність небажаних явищ щодо фертильності та токсичної дії на плід. Оскільки клінічний досвід застосування Ламізилу при вагітності дуже обмежений, не слід застосовувати препарат при вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь від терапії перевищує потенційний ризик. Тербінафін виділяється з грудним молоком, тому жінки, які отримують ламізил усередину, не повинні годувати груддю. Даних про застосування препарату у дітей віком до 2 років (маса тіла яких зазвичай менше 12 кг) немає. У дітей старше 2 років переносимість Ламізилу для прийому внутрішньо хороша.Побічна діяЛамізил в цілому переноситься добре, побічні ефекти зазвичай слабкі або помірно виражені і носять тимчасовий характер. Нижче наведені небажані явища, які спостерігалися під час клінічних випробувань або після виходу препарату ринку. При оцінці частоти побічних ефектів використані наступні градації: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, З боку системи кровотворення: дуже рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія. У дуже поодиноких випадках при застосуванні препарату відзначався розвиток якісних або кількісних змін з боку формених елементів крові (нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія). У разі розвитку якісних чи кількісних змін з боку формених елементів крові слід встановити причину порушень та розглянути питання про зниження дози препарату або за необхідності припинення терапії Ламизилом. З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактоїдні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк), шкірний та системний червоний вовчак. З боку нервової системи: часто – головний біль; іноді - порушення смакових відчуттів, включаючи їхню втрату (зазвичай відновлення відбувається в межах кількох тижнів після припинення лікування). Є окремі повідомлення про випадки тривалих порушень смакових відчуттів. В окремих випадках на фоні прийому препарату відзначалося зниження споживання їжі, що призводить до значного зниження маси тіла. Дуже рідко спостерігалися запаморочення, парестезії, гіпестезії. З боку гепатобіліарної системи: рідко – гепатобіліарна дисфункція (переважно холестатичної природи), включаючи дуже рідкісні випадки розвитку тяжкої печінкової недостатності (деякі зі смертельним результатом або потребують трансплантації печінки). У більшості випадків, коли розвивалася печінкова недостатність, пацієнти мали серйозні супутні системні захворювання та причинно-наслідковий зв'язок печінкової недостатності з прийомом Ламизилу був сумнівним. З боку травної системи: дуже часто – відчуття переповнення шлунка, втрата апетиту, диспепсія, нудота, слабко виражені болі в животі, діарея. Дерматологічні реакції: дуже часто – неважкі шкірні реакції (висип, кропив'янка); дуже рідко - серйозні шкірні реакції (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), псоріазоподібні висипання на шкірі або загострення псоріазу. Дуже рідко спостерігалися випадки випадання волосся, хоча причинно-наслідковий зв'язок цього явища з прийомом препарату не встановлено. У разі, якщо розвивається прогресуючий шкірний висип, лікування Ламизилом слід припинити. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – артралгія, міалгія. Інші: дуже рідко – почуття втоми.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на тербінафін Плазмовий кліренс тербінафіну може прискорюватися під впливом препаратів – індукторів метаболізму та пригнічуватися під впливом інгібіторів цитохрому P450. При необхідності одночасного застосування вищезгаданих препаратів та Ламізилу може знадобитися відповідна корекція режиму дозування останнього. Циметидин може посилювати дію тербінафіну або збільшувати його концентрацію у плазмі. Циметидин знижує кліренс тербінафіну на 33%. Рифампіцин може послаблювати дію тербінафіну або зменшувати його концентрацію у плазмі. Рифампіцин збільшує кліренс тербінафіну на 100%. Вплив тербінафіну на інші лікарські засоби Результати досліджень, проведених in vitro і у здорових добровольців, показують, що тербінафін має незначний потенціал для придушення або посилення кліренсу більшості препаратів, які метаболізуються за участю системи цитохрому P450 (наприклад, терфенадину, тріазоламу, толбутаміду або пероральних контрацепів). які метаболізуються за участю CYP2D6. Тербінафін не впливає на кліренс антипірину або дигоксину. Є повідомлення про декілька випадків порушення менструального циклу у пацієнток, які приймали Ламізил спільно з пероральними контрацептивами, хоча частота цих порушень не перевищує середню частоту таких порушень у пацієнток, які приймають лише пероральні контрацептиви. Тербінафін може посилювати дію кофеїну або збільшувати його концентрацію у плазмі. Тербінафін знижує кліренс кофеїну при внутрішньовенному введенні на 19%. У дослідженнях in vivo та in vitro було показано, що тербінафін пригнічує метаболізм, опосередкований CYP2D6. Ці дані можуть виявитися клінічно значущими для тих препаратів, які метаболізуються переважно цим ферментом: трициклічні антидепресанти, бета-адреноблокатори, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антиаритмічні препарати класу 1А, 1В, 1С та інгібітори МАО типу B, - одночасно препарат має малий діапазон терапевтичної концентрації. Тербінафін знижує кліренс дезіпраміну на 82%. Тербінафін може послаблювати дію циклоспорину та зменшувати його концентрацію у плазмі. Тербінафін підвищує кліренс циклоспорину на 15%.Спосіб застосування та дозиТривалість лікування залежить від показання та тяжкості перебігу захворювання. Даних про застосування препарату у дітей віком до 2 років (маса тіла яких зазвичай менше 12 кг) немає. У дітей старше 2 років переносимість Ламізилу для прийому внутрішньо хороша. Маса тіла - Доза: менше 20 кг – 62.5 мг від 20 до 40 кг – 125 мг більше 40 кг – 250 мг Дорослим призначають по 250 мг 1 раз на добу. Рекомендована тривалість лікування при дерматомікозі стоп (міжпальцевий, підошовний або тип шкарпеток) - 2-6 тижнів; при дерматомікозі тулуба, гомілок – 2-4 тижні; при кандидозі шкіри – 2-4 тижні. Повне зникнення проявів інфекції та скарг, пов'язаних з нею, може наступити лише за кілька тижнів після мікологічного лікування. Рекомендована тривалість лікування при мікозі волосистої частини голови – 4 тижні. Мікози волосистої частини голови спостерігаються переважно у дітей. При оніхомікозі тривалість ефективного лікування становить у більшості пацієнтів від 6 до 12 тижнів. При оніхомікозі кистей у більшості випадків достатньо 6 тижнів лікування. При оніхомікозі стоп у більшості випадків достатньо 12 тижнів лікування. Деяким хворим, які мають знижену швидкість росту нігтів, може знадобитися триваліше лікування. Оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування та припинення терапії. Це визначається тим періодом часу, який необхідний відростання здорового нігтя. Немає підстав припускати, що для осіб похилого віку потрібно змінювати дозування препарату або що вони відзначають побічні реакції, що відрізняються від таких у пацієнтів молодшого віку. У разі застосування у цій віковій групі препарату у таблетках слід враховувати можливість супутнього порушення функції печінки або нирок.ПередозуванняСимптоми: є повідомлення про декілька випадків передозування (прийнята доза препарату становила до 5 г), при яких відзначалися біль голови, нудота, біль в епігастральній ділянці та запаморочення. Лікування: заходи щодо виведення препарату, в першу чергу шляхом призначення активованого вугілля та промивання шлунка, та, за необхідності, використання симптоматичної підтримуючої терапії.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 г розчину містить: Активної речовини: тербінафіну гідрохлорид 11.25 мг, що відповідає вмісту тербінафіну 10 мг Допоміжні речовини: сополімер акрилової кислоти та октилакриламіду (Дермакрил 79) – 50 мг, тригліцериди середнього ланцюга – 50 мг, гіпоролоза – 25 мг, етанол 96% – 863.75 мг.Опис лікарської формиРозчин для зовнішнього застосування плівкоутворювальний 1% прозорий або злегка матовий, в'язкий, від безбарвного до світло-жовтого кольору, із запахом етанолу.ХарактеристикаПротигрибковий засібФармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат для зовнішнього застосування, що має широкий спектр протигрибкової активності. У невеликих концентраціях тербінафін має фунгіцидну дію щодо дерматофітів (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum) Активність щодо дріжджових грибів, залежно від їхнього виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Тербінафін специфічним чином змінює ранній етап біосинтезу стеролів, що у грибах. Це веде до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованого на клітинній мембрані гриба. Скваленепоксидаза не пов'язана із системою цитохрому Р450. Тербінафін не впливає на метаболізм гормонів чи інших лікарських препаратів.ФармакокінетикаПісля нанесення препарату Ламізил® Уно на шкіру розчин утворює прозору невідчутну плівку, яка залишається на шкірі протягом 72 годин. Вивільнення тербінафіну носить прогресуючий характер, діюча речовина присутня у роговому шарі через 13 днів у концентрації, що перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію тербінафіну in vitro по відношенню до дерматофітів. Системна біодоступність дуже незначна. При зовнішньому застосуванні абсорбція препарату менше 5%. Ламізил® Уно має незначну системну дію. Рівень рецидивів після 3 місяців застосування препарату низький (не вище 12.5%).ІнструкціяПрепарат застосовують зовнішньо, одноразово. Дорослим та підліткам у віці старше 15 років плівкоутворюючий розчин Ламізил® Уно наносять 1 раз на обидві стопи, навіть якщо грибкова поразка спостерігається лише на одній стопі. Це гарантує знищення грибів (дерматофітів), які можуть бути на ділянках стопи, де поразки візуально не помітні. Перед нанесенням препарату слід вимити та висушити стопи та руки. Спочатку обробляється одна стопа, потім інша. Починаючи процедуру на міжпальцевих ділянках, слід нанести тонкий шар рівномірно між пальцями та навколо по всій їх поверхні, а також на підошву та бічні частини стопи на висоту до 1.5 см. Використовують достатню кількість препарату, щоб покрити необхідну поверхню шкіри, зазвичай по 1/2 туби для обробки кожної стопи. Так само слід обробити й іншу стопу, навіть якщо шкіра на ній виглядає здоровою. Висушують розчин протягом 1-2 хв до утворення плівки. Після закінчення обробки стоп необхідно вимити руки. Не слід наносити препарат повторно на оброблену шкіру. Ламізил Уно не слід втирати в шкіру.Показання до застосуванняМікози (дерматофітія) стоп (tinea pedis).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяКлінічний досвід застосування препарату Ламізил Уно для зовнішнього застосування при вагітності дуже обмежений, препарат слід застосовувати тільки за суворими показаннями. Тербінафін виділяється з грудним молоком, тому препарат не слід призначати матерям, що годують. В експериментальних дослідженнях тератогенних властивостей тербінафін не виявлено. До цього часу не повідомлялося про якісь вади розвитку при застосуванні препарату Ламізил Уно.Побічна діяПобічні ефекти спостерігаються дуже рідко, слабо виражені і мають короткочасний характер. Системні реакції: дуже рідко (< 1/10 000) – алергічні реакції (висип, почервоніння, бульозний дерматит та кропив'янка). Місцеві реакції: рідко (>1/1000, < 1/100) – сухість, подразнення шкіри або відчуття печіння на обробленому препаратом ділянці шкіри.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час лікарська взаємодія препарату Ламізил Уно не відома.ПередозуванняПро випадки передозування препарату не повідомлялося. Передозування малоймовірне, оскільки препарат випускається у кількості, необхідної для одноразового застосування та призначений для зовнішнього використання. Симптоми: при випадковому прийомі препарату внутрішньо можливі головний біль, нудота, біль в епігастрії та запаморочення. Призначення активованого вугілля, при необхідності проводять симптоматичну терапію в умовах стаціонару.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПечінкова та/або ниркова недостатність, алкоголізм, пригнічення кістковомозкового кровотворення, пухлини, хвороби обміну речовин, оклюзійні захворювання судин кінцівок, дитячий вік до 15 років (відсутність достатнього клінічного досвіду).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: 25 мг, 50 мг або 100 мг ламотриджину; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 0,10 мг, 0,20 мг або 0,40 мг; стеарат магнію 0,40 мг, 0,80 мг або 1,6 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію, тип А 3,00 мг, 6,00 мг або 12,00 мг; повідон 2,50 мг, 5,00 мг або 10,00 мг; лактози моногідрат 16,25 мг, 32,50 мг або 65,00 мг; целюлоза мікрокристалічна 32,75 мг, 65,50 мг або 131,00 мг. По 10 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ – плівки та фольги алюмінієвої. По 3 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці. Для пакування та розфасовки на ЗАТ "ГЕДЕОН РІХТЕР - РУС": По 10 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ – плівки та фольги алюмінієвої. По 3 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілі або майже білі круглі двоопуклі таблетки з гравіюванням "L100" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування: Швидко і повністю всмоктується в кишечнику, не наражається на істотний "первинний" метаболізм у печінці. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 2,5 години після прийому внутрішньо. Їда трохи уповільнює всмоктування ламотриджину, але не впливає на його ступінь. Фармакокінетика разової дози, що не перевищує 450 мг, має лінійний характер. Максимальна концентрація у стадії насичення має індивідуальний характер. Розподіл: Зв'язок з білками плазми становить 55%, дуже малоймовірно, що витіснення ламотриджину із зв'язку з білками плазми може викликати токсичний ефект. Об'єм розподілу 0,92-1,22 л/кг маси тіла. Метаболізм: здійснюється завдяки ферменту - урідіндифосфат-глюкуронілтрансферазе (УДФ-глюкуронілтрансферазе). Помірно і залежно від дози ламотриджин індукує власний метаболізм. Даних про вплив ламотриджину на фармакокінетику інших протиепілептичних засобів немає і навряд чи можливі лікарські взаємодії між ламотриджином та лікарськими засобами, метаболізм яких пов'язаний із CYP450. Виведення: Кліренс ламотриджину в стані рівноважних концентрацій у здорових дорослих людей становить у середньому 39±14 мл/хв. Ламотриджин метаболізується в печінці до глюкуронідів (65% метаболітів ламотриджину – N-глюкуроніди), які виводяться нирками. Менш 10% препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, близько 2% – через кишечник. Кліренс та період напіввиведення не залежать від дози. Період напіввиведення у здорових дорослих людей становить середньому від 24 год до 35 год. У хворих із синдромом Жильбера середній кліренс ламотриджину виявився на 32% нижчим, ніж у контрольній групі, проте ці показники не відрізнялися від спостережуваних у загальній популяції. Лікарські препарати, які приймаються одночасно, значно змінюють період напіввиведення ламотриджину. Період напіввиведення зменшується до 14 годин, якщо одночасно хворий приймає індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, карбамазепін або фенітоїн - і збільшується до 70 годин, якщо хворий приймає вальпроєву кислоту. Дитячий вік Кліренс, перерахований на кг маси тіла, у дітей вищий, ніж у дорослих. Період напіввиведення, як правило, коротший, ніж у дорослих, при одночасному прийомі індуктора ферментів мікросомального окислення в печінці дорівнює 7 год, і 45-50 год - при прийомі з вальпроєвою кислотою. Літній вік За даними фармакокінетичного аналізу кліренс ламотриджину у молодих та літніх хворих на епілепсію не відрізняються один від одного в клінічно значущому ступені. Ниркова недостатність У цій групі хворих на початкову дозу ламотриджину слід розраховувати за стандартною схемою дозування протиепілептичних засобів. Зменшення дози може бути потрібне лише при значному зниженні функції нирок. Печінкова недостатність Початкову, зростаючу та підтримуючу дози слід знизити на 50% для хворих із середнім ступенем тяжкості печінкової недостатності та на 75% – для хворих з тяжким ступенем печінкової недостатності. Збільшення дози та підтримуючу дозу підбирають виходячи з клінічного ефекту.ФармакодинамікаСтабілізує клітинну мембрану, впливаючи на потенціалзалежні натрієві канали, і блокує викид нейротрансмітерів, головним чином глутамату. Як активуюча амінокислота, глутамат грає ключову роль у виникненні епілептичних нападів. Ефективність ламотриджину у профілактиці порушень настрою у хворих, які страждають на біполярні розлади, була доведена у двох клінічних дослідженнях. При аналізі результатів цих досліджень було встановлено, що ламотриджин збільшує тривалість ремісії при біполярних розладах, більш виражену дію щодо депресії.Показання до застосуванняЕпілепсія Для дорослих та дітей старше 12 років: Як монотерапія або комбінація з іншими протиепілептичними засобами для лікування парціальних і генералізованих нападів, в т.ч. тоніко-клонічних судом, судомних нападів при синдромі Леннокса-Гасто. Біполярні розлади Хворим старше 18 років: Для попередження порушень настрою (переважно епізодів депресії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки; дитячий вік до 12 років; біполярні розлади у пацієнтів віком до 18 років, непереносимість лактози; дефіцит лактази; глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: ниркова недостатність (у зв'язку з можливим накопиченням метаболіту ламотриджину – глюкуроніду).Вагітність та лактаціяФертильність Дослідження щодо впливу ламотриджину на фертильність у людини не проводилися. Вагітність Клінічних даних щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності недостатньо. Є повідомлення збільшення ризику розвитку вроджених аномалій ротової порожнини. Ламотриджин повинен призначатися при вагітності тільки в тому випадку, якщо очікувана терапевтична користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Фізіологічні зміни при вагітності можуть вплинути на концентрацію ламотриджину та/або його терапевтичний ефект. Є повідомлення про зниження концентрації ламотриджину під час вагітності. Призначення ламотриджину вагітним має бути забезпечене відповідною тактикою ведення хворих. Лактація Ламотриджин різною мірою проникає у грудне молоко, концентрація ламотриджину у немовлят може досягати приблизно 50% від концентрації, зареєстрованої у матері. Таким чином, у деяких дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, сироваткові концентрації препарату можуть досягати значень, за яких виявляються фармакологічні ефекти. Слід ретельно співвідносити потенційну користь грудного вигодовування та можливий ризик розвитку побічних ефектів у немовлят.Побічна діяПобічні реакції представлені для кожного захворювання окремо; Для оцінки побічних ефектів препарату слід взяти до уваги обидві групи. Побічні ефекти класифіковані на категорії залежно від частоти їх виникнення: дуже часті (> 1/10), часті (> 1/100 – 1/1 000 – < 1/100), рідкісні (> 1/10 000 – < 1/ 1000), дуже рідкісні (< 1/10 000). Епілепсія З боку шкірних покривів: монотерапія (під час клінічних досліджень): дуже часто – у перші 8 тижнів лікування шкірний висип (часто макулопапульозний) зникає після відміни ламотриджину; комбінована терапія: дуже часто – шкірний висип, рідко – синдром Стівенса-Джонсона; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла, у деяких випадках одужання з утворенням рубців). З боку системи кровотворення: дуже рідко – нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, апластична анемія, агранулоцитоз, лімфаденопатія. Ці симптоми можуть бути, а можуть і не пов'язані з синдромом підвищеної чутливості (див. "порушення з боку імунної системи"). З боку імунної системи: шкірний висип був складовою синдрому підвищеної чутливості, що протікає з різним ступенем тяжкості. Дуже рідко: синдром підвищеної чутливості (включаючи такі синдроми, як лихоманка, лімфаденопатія, набряклість особи, порушення з боку крові та печінки, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання (ДВЗ), поліорганна недостатність). Важливо відзначити, що ранні прояви підвищеної чутливості (лихоманка, лімфаденопатія) можуть бути навіть за відсутності явних ознак висипу. При розвитку подібних симптомів хворий має бути негайно оглянутий лікарем і, якщо не буде встановлено іншу причину розвитку симптомів, ламотриджин має бути скасовано. Психічні розлади: часто – дратівливість, агресивність, дуже рідко – тики, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку центральної нервової системи: монотерапія у клінічних дослідженнях: дуже часто – головний біль, часто – сонливість, безсоння, запаморочення, тремор, не часто – атаксія; рідко – ністагм. Комбінована терапія: дуже часто – головний біль, запаморочення, сонливість, атаксія, часто – ністагм, тремор, безсоння, дуже рідко – асептичний менінгіт, ажитація, втрата рівноваги, рухові розлади, погіршення перебігу хвороби Паркінсона, екстрапірамідні симптоми, хоре . Є повідомлення про те, що ламотриджин може погіршувати екстрапірамідні симптоми паркінсонізму у хворих із супутньою хворобою Паркінсона, а в поодиноких випадках викликати екстрапірамідні симптоми та хореоатетоз у хворих без попередніх порушень. З боку органів чуття: при монотерапії: нечасто – диплопія, нечіткість зору; комбінована терапія: дуже часто – диплопія, зниження гостроти зору, рідко – кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: нечасто – "припливи", гіпертензія, серцебиття, постуральна (ортостатична) гіпотензія, синкопальний стан (непритомність), тахікардія, вазодилатація. З боку травної системи: монотерапія у клінічних дослідженнях: часто – нудота, блювання, діарея; комбінована терапія: дуже часто – нудота, блювання; часто – діарея. З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – підвищення активності "печінкових" ферментів, порушення функції печінки, печінкова недостатність. Розлади функції печінки зазвичай є частиною синдрому підвищеної чутливості, проте не завжди супроводжуються іншими симптомами підвищеної чутливості. З боку ендокринної системи: рідко – струму (зоб), гіпотиреоїдизм. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – вовчаково-подібні реакції. Інші, дозозалежні: часто – підвищена втома. Біполярні розлади Нижченаведені побічні ефекти слід оцінювати разом з переліченими вище побічними реакціями, виявленими при епілепсії. З боку шкірних покривів: дуже часто – шкірний висип, рідко – синдром Стівенса-Джонсона. З боку центральної нервової системи: дуже часто – головний біль, часто – збудження, сонливість, запаморочення. З боку опорно-рухового апарату: часто – артралгія. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота. Інші, дозозалежні: міалгія, біль у спині.Взаємодія з лікарськими засобамиУДФ-глюкуронілтрансфераза є основним ферментом, що метаболізує ламотриджин. Немає даних про здатність ламотриджину викликати клінічно значущу індукцію або інгібування мікросомальних ферментів печінки. У зв'язку з цим взаємодії між ламотриджином і препаратами, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, малоймовірно. Ламотриджин може індукувати свій метаболізм, але цей ефект виражений рівномірно і не має клінічно значущих наслідків. Вплив інших препаратів на глюкуронування ламотриджину Потужні інгібітори глюкуронування ламотриджину Потужні індуктори глюкуронування ламотриджину Засоби, що мало впливають на глюкуронування ламотриджину Вальпроєва кислота Карбамазепін Фенітоїн Примідон Фенобарбітал Ріфампіцин Лопінавір/ритонавір Атазанавір/ритонавір Комбінований препарат: етинілестрадіол/левоноргестрел Препарати літію Бупропіон Оланзапін Окскарбазепін Фелбамат Габапентин Леветирацетам Прегабалін Топірамат Зонізамід Вальпроєва кислота, яка пригнічує глюкуронування ламотриджину, знижує швидкість його метаболізму та подовжує його середній період напіввиведення майже вдвічі. Деякі протиепілептичні препарати (такі як фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і примідон), які індукують мікросомальні ферменти печінки, прискорюють глюкуронування ламотриджину та його метаболізм. Карбамазепін. Повідомлялося про розвиток небажаних ефектів з боку центральної нервової системи, що включали запаморочення, атаксію, диплопію, нечіткість зору та нудоту у хворих, які почали приймати карбамазепін на фоні терапії ламотриджином. Зниження дози карбамазепіну зазвичай призводило до зникнення цих симптомів. Фенобарбітал зменшує концентрацію ламотриджину на 40%. Рифампіцин підвищує кліренс ламотриджину та знижує його період напіввиведення завдяки індукції мікросомальних ферментів печінки, відповідальних за глюкуронування. Хворим, які приймають рифампіцин як супутню терапію, режим призначення ламотриджину повинен відповідати схемі, що рекомендується при спільному призначенні ламотриджину та засобів, що індукують ферменти мікросомального окиснення в печінці. Лопінавір/ритонавір. При застосуванні лопінавіру/ритонавіру спостерігалося зниження приблизно наполовину концентрації ламотриджину в плазмі, можливо, внаслідок індукції глюкуронування. У пацієнтів, які приймають супутнє лікування лопінавіром/ритонавіром, режим призначення ламотриджину повинен відповідати схемі, рекомендованій при спільному призначенні ламотриджину та засобів, що індукують ферменти мікросомального окислення в печінці. Атазанавір/ритонавір. У дослідженні у здорових добровольців прийом атазанавіру/ритонавіру (300 мг/100 мг) призводив до зниження значень площі під кривою "концентрація - час" (AUC) та Сmах ламотриджину (в разовій дозі 100 мг) приблизно на 32% та 6% відповідно. Прийом комбінованих пероральних контрацептивів, що містять 30 мкг етинілестрадіолу і 150 мкг левоноргестрелу, викликає приблизно 2-х кратне підвищення кліренсу ламотриджину (після його прийому всередину), що призводить до зниження площі під кривою "AUC" на 52% та 39% відповідно. У жінок, які вже не приймають індуктори ферментів мікросомального окислення в печінці і приймають гормональні пероральні контрацептиви, схема лікування яких включає тиждень прийому неактивного препарату (або тижневу перерву в прийомі контрацептиву), у цей період спостерігається підвищення плазмової концентрації ламотриджину, при цьому концентрація ламотриджину, виміряна наприкінці цього тижня перед введенням наступної дози, що в середньому в 2 рази вище, ніж у період активної терапії (з контрацептивом). У період рівноважних концентрацій ламотриджин у дозі 300 мг не впливає на фармакокінетику етинілестрадіолу – компонента комбінованого перорального контрацептиву. Відзначається невелике підвищення кліренсу другого компонента перорального контрацептиву - левоноргестрела, що призводило до зниження AUC і Сmах левоноргестрелу на 19% і 12% відповідно. Вимірювання сироваткових концентрацій фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та естрадіолу виявило невелике зменшення придушення гормональної активності яєчників у деяких жінок, хоча вимірювання плазмової концентрації прогестерону в жодній з 16 жінок не виявило гормональних підтверджень. Вплив помірного підвищення кліренсу левоноргестрелу та зміни плазмових концентрацій ФСГ та ЛГ на овуляційну активність яєчників не встановлено.Вплив інших доз ламотриджину (крім 300 мг на добу) не вивчався та дослідження з включенням інших гормональних препаратів не проводились. Препарати літію. Ламотриджин у дозі 100 мг на добу не викликає змін фармакокінетики глюконату літію (по 2 г 2 рази на день протягом 6 днів) при їх сумісному застосуванні. Бупропіон. Багаторазовий прийом бупропіону внутрішньо не надає значного впливу на фармакокінетику одноразової дози ламотриджину та спричиняє незначне збільшення AUC метаболіту ламотриджину N-глюкуроніду. Оланзапін у дозі 15 мг знижує AUC та Сmах ламотриджину в середньому на 24% та 20% відповідно, що клінічно незначно. Ламотриджин у дозі 200 мг не змінює фармакокінетики оланзапіну. Окскарбазепін. При одночасному прийомі ламотриджину в дозі 200 мг та окскарбазепіну в дозі 1200 мг, ні окскарбазепін, ні ламотриджин не порушують метаболізм один одного. Фелбамат. Поєднане застосування фелбамату в дозі 1200 мг 2 рази на добу та ламотриджину 100 мг 2 рази на добу не призводило до клінічно значущих змін фармакокінетики ламотриджину. Габапентін. При сумісному застосуванні ламотриджину та габапентину кліренс ламотриджину не змінювався. Леветирацетам. Не виявлено впливу на фармакокінетику леветирацетаму та ламотриджину при сумісному застосуванні цих лікарських засобів. Прегабалін. Не спостерігалося впливу прегабаліну в дозі 200 мг 3 десь у добу рівноважні концентрації ламотриджина, тобто. прегабалін та ламотриджин не взаємодіють фармакокінетично один з одним. Топірамат. Застосування топірамату не призводило до зміни концентрації ламотриджину у плазмі. Однак прийом ламотриджину спричиняв збільшення концентрації топірамату на 15%. Зонізамід. Прийом зонізаміду (у дозі від 200-400 мг на добу) спільно з ламотриджином (у дозі 150-500 мг на добу) не спричиняв зміни фармакокінетичних параметрів ламотриджину. Дослідження показали, що ламотриджин не впливає на плазмову концентрацію інших, що одночасно приймаються протиепілептичних лікарських препаратів. У дослідженнях in vitro ламотриджин не витісняє інші протиепілептичні засоби їх зв'язків з білками плазми. Рисперидон. Багаторазовий прийом ламотриджину в дозі 400 мг на добу не мав клінічно значущого ефекту на фармакокінетику рисперидону після прийому разової дози 2 мг здоровими добровольцями. При цьому у 12 з 14 пацієнтів при поєднаному прийомі ламотриджину та рисперидону відзначалася сонливість; тоді як тільки у 1 з 20 пацієнтів при прийомі тільки рисперидону, і в жодного - при прийомі лише одного ламотриджину. Інгібування ламотриджину амітриптіліном, бупропіоном, клоназепамом, флуоксетином, галоперидолом і лоразепамом має мінімальний вплив на утворення первинного метаболіту ламотриджину 2-N-глюкуроніду. Буфуралол. Вивчення метаболізму буфуралолу мікросомальними ферментами печінки, виділеними у людини, свідчить про те, що ламотриджин не знижує кліренс лікарських засобів, що метаболізуються переважно ізоферментами CYP2D6. За даними досліджень in vitro можна припустити, що клозапін, фенелзин, рисперидон, сертралін та тразодон не впливають на кліренс ламотриджину.Спосіб застосування та дозиМонотерапія епілепсії Дорослим та дітям старше 12 років: початкова доза при монотерапії становить 25 мг один раз на день протягом 2 тижнів; у наступні 2 тижні – по 50 мг один раз на день. Надалі, кожні один-два тижні можна підвищувати добову дозу на 50-100 мг, доки не буде досягнутий оптимальний ефект. Зазвичай підтримуюча добова доза, розподілена на один або два прийоми, становить 100-200 мг. У поодиноких випадках бажаний ефект забезпечували дозами 500 мг на добу. Схема підвищення доз при монотерапії для дорослих та дітей віком від 12 років: 1-2 тижні – 25 мг 1 раз/день; 3-4 тиждень – 50 мг 1 раз/день; Підтримуюча доза – 100-200 мг (за один або два прийоми). Для досягнення підтримуючої дози кожні 1-2 тижні збільшують дозу на 50-100 мг. Щоб уникнути появи шкірного висипу, слід дотримуватися вищевказаних доз і темпів їх підвищення. Комбінована терапія епілепсії Дорослим та дітям старше 12 років: хворим, які приймають вальпроєву кислоту у комбінації з іншими протиепілептичними препаратами або без них, початкова добова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 25 мг через день; протягом наступних двох тижнів щоденно приймають по 25 мг 1 раз на день. Надалі кожні 1-2 тижні дозу можна збільшувати на 25-50 мг до тих пір, поки не буде досягнутий оптимальний ефект. Звичайна підтримуюча добова доза становить 100-200 мг, розподілені на один або два прийоми. Хворим, які приймають протиепілептичний препарат - індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці в комбінації з іншими протиепілептичними препаратами або без них, але не приймають вальпроєву кислоту, початкова добова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 50 мг один раз на день; протягом наступних двох тижнів по 100 мг на день, розподілена на два прийоми. Надалі кожні 1-2 тижні можна підвищувати дозу не більше ніж на 100 мг до отримання оптимального ефекту. Звичайна підтримуюча добова доза становить 200-400 мг на 2 прийоми. У поодиноких випадках потрібна доза 700 мг/день. У разі лікування протиепілептичним засобом, про фармакокінетичну взаємодію якого з ламотриджином не відомо, дозу ламотриджину слід підвищувати меншими дозами за схемою, описаною для тих, хто приймає вальпроєву кислоту. Таблиця №2. Схема підвищення дози при комбінованій терапії для дорослих та дітей віком від 12 років. Додатковий лікарський засіб 1-2 тиждень 3-4 тиждень Підтримуюча доза, що рекомендується Вальпроєва кислота ± Інший протиепілептичний засіб 25 мг (через день) 25 мг (один раз на день) 100-200 мг (за 1-2 прийоми). Підтримуючу дозу підбирають, збільшуючи добову дозу на 25-50 мг кожну 1-2 тижні. Протиепілептичний засіб – індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці ± інший препарат* (без вальпроєвої кислоти) 50 мг (один раз на день) 100 мг (за 2 прийоми) 200-400 мг (за 2 прийоми) Підтримуючу дозу підбирають, збільшуючи дозу на 100 мг кожну 1-2 тижні. Протиепілептичний засіб, що не взаємодіє з ламотриджином Дозу ламотриджину підвищувати за схемою для вальпроєвої кислоти. *- наприклад, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал та примідон. Щоб уникнути появи шкірного висипу, не слід перевищувати рекомендовані початкові дози і не перевищувати зазначених темпів збільшення доз. Загальні рекомендації при епілепсії Якщо після відміни будь-якого прийнятого в комбінації протиепілептичного засобу лікування продовжують лише препаратом Ламолеп®, а також якщо терапію, що включає препарат Ламолеп®, доповнюють іншим протиепілептичним засобом, слід враховувати вплив препаратів на фармакокінетику ламотриджину, т.к. може знадобитися корекція дози. Скасування ламотриджину при лікуванні епілепсії Різка відміна прийому препарату Ламолеп, як і інших протиепілептичних препаратів, може спровокувати розвиток судом. Якщо різке припинення терапії не є вимогою безпеки (наприклад, при появі висипу), дозу ламотриджину слід поступово знижувати протягом 2 тижнів. Біполярні розлади У разі біполярних розладів призначення ламотриджину рекомендується для профілактики епізодів депресії. Для профілактики депресії слід дотримуватися нижче наведеної схеми дозування. У разі короткочасного лікування дозу ламотриджину слід підвищувати поступово, протягом 6 тижнів, доки не буде досягнуто стабілізуючої підтримуючої дози (див. таблицю №3), після цього при відповідній клінічній картині захворювання можна припинити прийом психотропного та/або іншого протиепілептичного засобу (див. .Таблицю № 4). Для профілактики епізодів манії може бути потрібна ад'ювантна терапія, т.к. ефективність ламотриджину у разі манії та маніакальних станів неоднозначна. Таблиця №3. Схема підбору підтримуючої добової дози, що стабілізує, при лікуванні дорослих з біполярними порушеннями (старше 18 років) Терапія 1-2 тиждень 3-4 тиждень 5 тиждень Підтримуюча доза, що рекомендується Вальпроєва кислота ± ін. протиепілептичний засіб 25 мг (через день) 25 мг (1 раз на день) 50 мг (за один або два прийоми на день) 100 мг (за 1-2 прийоми на день), максимальна добова доза: 200 мг. Протиепілептичний засіб – індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці (карбамазепін, фенобарбітал) ± ін. препарат (без вальпроєвої кислоти) 50 мг (1 раз на день) 100 мг (за 2 прийоми) 200 мг (за 2 прийоми) 300 мг на шостому тижні, за необхідності добову дозу на сьомому тижні можна збільшити до 400 мг (за 2 прийоми). Протиепілептичний засіб, що фармакокінетично не взаємодіє з ламотриджином (наприклад, літій, бупропіон) або монотерапія ламотриджином 25 мг (1 раз на день) 50 мг (за 1 або 2 прийоми на день) 100 мг (за 1 або 2 прийоми на день) 1200 мг (за 1 або 2 прийоми на день), звичайна доза 100-400 мг У разі лікування протиепілептичним засобом, фармакологічна взаємодія якого з ламотриджином не вивчена, дозу препарату Ламолеп слід збільшити за схемою, вказаною для ламотриджину з вальпроєвою кислотою. А). Дози при призначенні в комбінації з інгібіторами ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, вальпроєвою кислотою Для хворих, які приймають інгібітор ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, вальпроєву кислоту, початкова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 25 мг через день; протягом наступних двох тижнів – 25 мг один раз на день. На п'ятому тижні добову дозу слід збільшити за один раз до 50 мг, розподіливши на 1-2 прийоми. Зазвичай для досягнення оптимального терапевтичного ефекту потрібна доза 100 мг/день (за 1-2 прийоми). Максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг. б). Дози при призначенні в комбінації з індукторами ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, карбамазепіном та фенобарбіталом, але без вальпроєвої кислоти Для хворих, які приймають протиепілептичний засіб – індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці (карбамазепін, фенобарбітал), але не приймають вальпроєву кислоту, початкова добова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 50 мг один раз на день; потім протягом наступних двох тижнів - по 100 мг/день, розподілена на два прийоми. На 5 тижні добову дозу слід збільшити до 200 мг (за два прийоми). На 6 тижні добова доза може досягати 300 мг, хоча для досягнення оптимального ефекту потрібна середня доза, що дорівнює 400 мг, розподілена на 2 прийоми; Прийом препарату в цій дозі можна розпочати з 7 тижня прийому препарату. У). Дози при монотерапії, а також при призначенні в комбінації з препаратами, про фармакологічну взаємодію яких з ламотриджином або невідомо, або таке можливо, наприклад, з літієм, бупропіоном У разі лікування протиепілептичним засобом, про фармакокінетичну взаємодію якого з ламотриджином невідомо, або таке можливо, а також у разі монотерапії ламотриджином початкова добова доза у перші 2 тижні становить 25 мг один раз на добу; протягом наступних двох тижнів - 50 мг/день (за два прийоми). На 5-му тижні дозу підвищують до 100 мг на день. Зазвичай оптимальна добова доза становить 200 мг за 1-2 прийоми. У клінічних дослідженнях використовувалися дози 100-400 мг на добу. Після досягнення ефективної підтримуючої стабілізуючої дози психотропні засоби можна відмінити за наступною схемою. Таблиця №4. Підтримуючі добові дози, що стабілізують, після відміни одночасно застосовуваних психотропних або протиепілептичних засобів для лікування біполярних розладів Терапія 1 тиждень 2 тиждень З 3 тижнів (макс. доза = 400 мг/день) Після відміни інгібітору ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, вальпроєвої кислоти Стабілізуючу дозу збільшують удвічі, лише на 100 мг на тиждень, тобто. у перший тиждень доза повинна становити 200 мг/день Збільшену дозу призначають як підтримуючу (200 мг/день, розподіливши на 2 прийоми) Після відміни індуктора ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, карбамазепіну), залежно від початкової дози 400 мг 300 мг 200 мг 300 мг 225 мг 150 мг 200 мг 150 мг 100 мг Після відміни психотропних або протиепілептичних засобів, які, ймовірно, не мають фармакокінетичного впливу на ламотриджин (наприклад, літій, бупропіон) Збільшену дозу призначають як підтримуючу (200 мг/день, розподіливши на 2 прийоми) (рекомендована доза 100-400 мг/день) Після відміни протиепілептичного засобу, що не вступає у взаємодію з ламотриджином, дозу препарату Ламолеп слід збільшити за схемою, вказаною для вальпроєвої кислоти. A) Після відміни інгібітору ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, вальпроєвої кислоти), призначеного в комбінації, початкову стабілізуючу дозу ламотриджину слід збільшити вдвічі. б). Після відміни індуктора ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, карбамазепіну), призначеного в комбінації, дозу ламотриджину слід поступово протягом 3 тижнів знизити. B). Після відміни психотропних та протиепілептичних засобів (наприклад, літію, бупропіону), фармакокінетична взаємодія яких з ламотриджином не встановлена, слід продовжити прийом підібраної дози. Корекція добової дози ламотриджину після введення додаткових лікарських засобів для лікування біполярних порушень Незважаючи на відсутність клінічного досвіду титрування доз ламотриджину після застосування додаткових лікарських препаратів, рекомендується призначати нижче зазначені дози, встановлені на підставі результатів вивчення лікарських взаємодій (див. таблицю № 5). Таблиця №5. Корекція дози ламотриджину при біполярних розладах після призначення додаткових лікарських засобів Додатковий лікарський засіб Стабілізуюча доза препарату Ламолеп® (мг/день) 1 тиждень (мг/день) 2 тиждень (мг/день) З 3 тижня (мг/день) Інгібітор ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, вальпроєва кислота), залежно від початкової дози препарату Ламолеп® 200 100 Знижена доза, досягнута першого тижня (100 мг/день) 300 150 Знижена доза, досягнута першого тижня (150 мг/день) 400 200 Знижена доза, досягнута першого тижня (200 мг/день) Індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, карбамазепін) залежно від початкової дози препарату Ламолеп (без вальпроєвої кислоти) 200 200 300 400 150 150 225 300 100 100 150 200 Психотропні або протиепілептичні засоби з невідомою фармакокінетичною взаємодією з препаратом Ламолеп® (наприклад, літій, бупропіон) Доза, досягнута під час підвищення дози (200 мг/день) (не більше 100-400 мг) Протиепілептичні засоби з невідомою фармакокінетичною взаємодією з ламотриджином: див. розділ про прийом вальпроєвої кислоти. Скасування ламотриджину під час лікування біполярних розладів Припинення лікування ламотриджином не потребує поступового зниження дози. Загальні рекомендації: приймати внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю води. У випадку, коли розрахована доза включає неповну таблетку (тільки страждаючим епілепсією дітям або хворим з печінковою недостатністю), слід призначати дозу, рівну цілому числу таблеток. Літній вік (>65 років): корекція дози з урахуванням віку не потрібна, т.к. Фармакокінетика препарату істотно не відрізняється від такої, що спостерігається у молодих хворих. Печінкова недостатність: при середньому ступені тяжкості печінкової недостатності (клас В по Чайлд-П'ю) початкова та підтримуюча дози, а також збільшення дози повинні бути на 50% нижче звичайного; при тяжкому ступені печінкової недостатності (клас С по Чайлд-П'ю) - на 75% нижче звичайного. Збільшення дози та підтримуючі дози залежать від клінічного ефекту. Захворювання нирок: призначається з обережністю при нирковій недостатності. У термінальній стадії ниркової недостатності початкова доза ламотриджину обчислюється відповідно до стандартної схеми призначення протиепілептичного препарату; при вираженому зниженні функції нирок може знадобитися зменшення підтримуючої дози.ПередозуванняПовідомлялося про одноразовий прийом доз, що в 10-20 разів перевищували максимальні терапевтичні. Симптоми передозування: ністагм, атаксія, запаморочення, біль голови, сонливість, блювання, порушення свідомості, кома. Лікування: госпіталізація, симптоматична та підтримуюча терапія відповідно до клінічної картини або рекомендацій національного токсикологічного центру.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ перші 8 тижнів лікування можливі шкірні реакції як побічні ефекти ламотриджину. Шкірні висипання, як правило, виражені в легкій формі, спонтанно зникають, проте, можливі і важкі форми, що вимагають госпіталізації та припинення терапії ламотриджином, наприклад, потенційно загрози для життя синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Серед дорослих, які страждають на епілепсію та отримували в клінічних випробуваннях рекомендовані дози препарату, частота важких форм шкірних реакцій становила 1:500. Серед них синдром Стівенса-Джонсона спостерігали у половині випадків (1:1000). Діти схильні до розвитку важких форм шкірних реакцій. За даними численних клінічних спостережень частота випадків шкірних реакцій, які потребують госпіталізації дітей, становила 1:300-1:100. Раннє висипання у дітей легко сплутати з висипом при інфекційних захворюваннях, тому, якщо висока температура і висипання виникають у перші 8 тижнів лікування, слід припустити лікарську реакцію. Ймовірно, загальний ризик розвитку шкірних реакцій у дорослих перебуває у тісному взаємозв'язку з високими початковими дозами та прискоренням запропонованих темпів збільшення дози ламотриджину, а також з одночасним прийомом вальпроєвої кислоти. Обережність необхідна при призначенні ламотриджину пацієнтам, які мають в анамнезі алергічні реакції або висип у відповідь на прийом інших протиепілептичних препаратів, оскільки частота розвитку висипу (що не класифікувалася як серйозна) у пацієнтів з таким анамнезом спостерігалася втричі частіше при призначенні ламотриджину, необтяженим анамнезом. При появі висипу кожного хворого, незалежно від віку, слід негайно ретельно обстежити і припинити лікування ламотриджином, за винятком випадків, коли висип однозначно не пов'язаний з прийомом препарату. Поява висипу може супроводжуватися різними системними проявами підвищеної чутливості (висока температура, лімфаденопатія, набряк обличчя, реакції з боку печінки та системи кровотворення). Ступінь тяжкості реакцій підвищеної чутливості може бути різним, у поодиноких випадках можливе дисеміноване внутрішньосудинне згортання (ДВЗ) з поліорганною недостатністю. Слід мати на увазі, що ранні ознаки підвищеної чутливості (наприклад, висока температура, лімфаденопатія) не завжди супроводжуються шкірним висипом. Якщо їхню появу не можна пояснити іншою причиною, лікування ламотриджином слід негайно припинити. Комбінований препарат етинілестрадіол/левоноргестрел (30 мкг/150 мкг) приблизно вдвічі підвищує кліренс ламотриджину в плазмі. Якщо на фоні застосування препарату Ламолеп® пацієнтки починають або припиняють приймати гормональні контрацептиви, може знадобитися корекція дози ламотриджину. Тривале лікування ламотриджин може змінити метаболізм фолієвої кислоти, т.к. ламотриджин є слабким інгібітором дигідрофолатредуктази. Водночас тривале, 12-місячне лікування ламотриджином істотно не впливало на показник гемоглобіну, середній обсяг еритроцитів, концентрацію фолієвої кислоти в плазмі та еритроцитах, після 5 років лікування – на концентрацію фолієвої кислоти в еритроцитах. Порушення функції печінки зазвичай є частиною синдрому підвищеної чутливості, проте завжди супроводжуються іншими симптомами підвищеної чутливості. У клінічних дослідженнях концентрація ламотриджину в крові хворих, які перебувають у термінальній стадії ниркової недостатності, суттєво не змінилася після одноразового прийому препарату. При лікуванні хворих із нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, слід мати на увазі, що в середньому під час 4-годинного гемодіалізу з організму виводиться 20% ламотриджину. Не можна призначати ламотриджин хворим, які вже отримують інші препарати, що містять ламотриджин, без консультації лікаря. Епілепсія Об'єктивним критерієм ефективності є здатність зменшувати частоту спайків на ЕЕГ на 78-98%. Подібно до інших протиепілептичних препаратів, різке припинення лікування ламотриджином провокує епілептичні напади (явище "рикошету"). За винятком особливих випадків, наприклад, поява шкірного висипу, що вимагають негайного припинення лікування, відміна препарату повинна проводитися поступово, з плавним протягом 2 тижнів зниженням дози. На підставі літературних даних важкі судомні напади, включаючи епілептичний статус, можуть призвести до розвитку рабдоміолізу, порушення функції численних органів, а також ДВС-синдрому, іноді зі смертельним результатом. Подібні випадки мали місце у зв'язку із застосуванням ламотриджину. Симптоми депресії та/або біполярного розладу можуть спостерігатися у пацієнтів з епілепсією. Пацієнти з епілепсією та супутніми біполярними розладами знаходяться у групі високого ризику суїцидів, тому лікування пацієнтів із підвищеною схильністю до самогубства має супроводжуватись ретельним наглядом за хворими. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування керувати автомобілем та робочими механізмами забороняється, у подальшому тривалість та ступінь обмеження визначається лікарем в індивідуальному порядку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: 25 мг, 50 мг або 100 мг ламотриджину; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 0,10 мг, 0,20 мг або 0,40 мг; стеарат магнію 0,40 мг, 0,80 мг або 1,6 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію, тип А 3,00 мг, 6,00 мг або 12,00 мг; повідон 2,50 мг, 5,00 мг або 10,00 мг; лактози моногідрат 16,25 мг, 32,50 мг або 65,00 мг; целюлоза мікрокристалічна 32,75 мг, 65,50 мг або 131,00 мг. По 10 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ – плівки та фольги алюмінієвої. По 3 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці. Для пакування та розфасовки на ЗАТ "ГЕДЕОН РІХТЕР - РУС": По 10 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ – плівки та фольги алюмінієвої. По 3 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілі або майже білі круглі двоопуклі таблетки з гравіюванням "L50" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування: Швидко і повністю всмоктується в кишечнику, не наражається на істотний "первинний" метаболізм у печінці. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 2,5 години після прийому внутрішньо. Їда трохи уповільнює всмоктування ламотриджину, але не впливає на його ступінь. Фармакокінетика разової дози, що не перевищує 450 мг, має лінійний характер. Максимальна концентрація у стадії насичення має індивідуальний характер. Розподіл: Зв'язок з білками плазми становить 55%, дуже малоймовірно, що витіснення ламотриджину із зв'язку з білками плазми може викликати токсичний ефект. Об'єм розподілу 0,92-1,22 л/кг маси тіла. Метаболізм: здійснюється завдяки ферменту - урідіндифосфат-глюкуронілтрансферазе (УДФ-глюкуронілтрансферазе). Помірно і залежно від дози ламотриджин індукує власний метаболізм. Даних про вплив ламотриджину на фармакокінетику інших протиепілептичних засобів немає і навряд чи можливі лікарські взаємодії між ламотриджином та лікарськими засобами, метаболізм яких пов'язаний із CYP450. Виведення: Кліренс ламотриджину в стані рівноважних концентрацій у здорових дорослих людей становить у середньому 39±14 мл/хв. Ламотриджин метаболізується в печінці до глюкуронідів (65% метаболітів ламотриджину – N-глюкуроніди), які виводяться нирками. Менш 10% препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, близько 2% – через кишечник. Кліренс та період напіввиведення не залежать від дози. Період напіввиведення у здорових дорослих людей становить середньому від 24 год до 35 год. У хворих із синдромом Жильбера середній кліренс ламотриджину виявився на 32% нижчим, ніж у контрольній групі, проте ці показники не відрізнялися від спостережуваних у загальній популяції. Лікарські препарати, які приймаються одночасно, значно змінюють період напіввиведення ламотриджину. Період напіввиведення зменшується до 14 годин, якщо одночасно хворий приймає індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, карбамазепін або фенітоїн - і збільшується до 70 годин, якщо хворий приймає вальпроєву кислоту. Дитячий вік Кліренс, перерахований на кг маси тіла, у дітей вищий, ніж у дорослих. Період напіввиведення, як правило, коротший, ніж у дорослих, при одночасному прийомі індуктора ферментів мікросомального окислення в печінці дорівнює 7 год, і 45-50 год - при прийомі з вальпроєвою кислотою. Літній вік За даними фармакокінетичного аналізу кліренс ламотриджину у молодих та літніх хворих на епілепсію не відрізняються один від одного в клінічно значущому ступені. Ниркова недостатність У цій групі хворих на початкову дозу ламотриджину слід розраховувати за стандартною схемою дозування протиепілептичних засобів. Зменшення дози може бути потрібне лише при значному зниженні функції нирок. Печінкова недостатність Початкову, зростаючу та підтримуючу дози слід знизити на 50% для хворих із середнім ступенем тяжкості печінкової недостатності та на 75% – для хворих з тяжким ступенем печінкової недостатності. Збільшення дози та підтримуючу дозу підбирають виходячи з клінічного ефекту.ФармакодинамікаСтабілізує клітинну мембрану, впливаючи на потенціалзалежні натрієві канали, і блокує викид нейротрансмітерів, головним чином глутамату. Як активуюча амінокислота, глутамат грає ключову роль у виникненні епілептичних нападів. Ефективність ламотриджину у профілактиці порушень настрою у хворих, які страждають на біполярні розлади, була доведена у двох клінічних дослідженнях. При аналізі результатів цих досліджень було встановлено, що ламотриджин збільшує тривалість ремісії при біполярних розладах, більш виражену дію щодо депресії.Показання до застосуванняЕпілепсія Для дорослих та дітей старше 12 років: Як монотерапія або комбінація з іншими протиепілептичними засобами для лікування парціальних і генералізованих нападів, в т.ч. тоніко-клонічних судом, судомних нападів при синдромі Леннокса-Гасто. Біполярні розлади Хворим старше 18 років: Для попередження порушень настрою (переважно епізодів депресії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки; дитячий вік до 12 років; біполярні розлади у пацієнтів віком до 18 років, непереносимість лактози; дефіцит лактази; глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: ниркова недостатність (у зв'язку з можливим накопиченням метаболіту ламотриджину – глюкуроніду).Вагітність та лактаціяФертильність Дослідження щодо впливу ламотриджину на фертильність у людини не проводилися. Вагітність Клінічних даних щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності недостатньо. Є повідомлення збільшення ризику розвитку вроджених аномалій ротової порожнини. Ламотриджин повинен призначатися при вагітності тільки в тому випадку, якщо очікувана терапевтична користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Фізіологічні зміни при вагітності можуть вплинути на концентрацію ламотриджину та/або його терапевтичний ефект. Є повідомлення про зниження концентрації ламотриджину під час вагітності. Призначення ламотриджину вагітним має бути забезпечене відповідною тактикою ведення хворих. Лактація Ламотриджин різною мірою проникає у грудне молоко, концентрація ламотриджину у немовлят може досягати приблизно 50% від концентрації, зареєстрованої у матері. Таким чином, у деяких дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, сироваткові концентрації препарату можуть досягати значень, за яких виявляються фармакологічні ефекти. Слід ретельно співвідносити потенційну користь грудного вигодовування та можливий ризик розвитку побічних ефектів у немовлят.Побічна діяПобічні реакції представлені для кожного захворювання окремо; Для оцінки побічних ефектів препарату слід взяти до уваги обидві групи. Побічні ефекти класифіковані на категорії залежно від частоти їх виникнення: дуже часті (> 1/10), часті (> 1/100 – 1/1 000 – < 1/100), рідкісні (> 1/10 000 – < 1/ 1000), дуже рідкісні (< 1/10 000). Епілепсія З боку шкірних покривів: монотерапія (під час клінічних досліджень): дуже часто – у перші 8 тижнів лікування шкірний висип (часто макулопапульозний) зникає після відміни ламотриджину; комбінована терапія: дуже часто – шкірний висип, рідко – синдром Стівенса-Джонсона; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла, у деяких випадках одужання з утворенням рубців). З боку системи кровотворення: дуже рідко – нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, апластична анемія, агранулоцитоз, лімфаденопатія. Ці симптоми можуть бути, а можуть і не пов'язані з синдромом підвищеної чутливості (див. "порушення з боку імунної системи"). З боку імунної системи: шкірний висип був складовою синдрому підвищеної чутливості, що протікає з різним ступенем тяжкості. Дуже рідко: синдром підвищеної чутливості (включаючи такі синдроми, як лихоманка, лімфаденопатія, набряклість особи, порушення з боку крові та печінки, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання (ДВЗ), поліорганна недостатність). Важливо відзначити, що ранні прояви підвищеної чутливості (лихоманка, лімфаденопатія) можуть бути навіть за відсутності явних ознак висипу. При розвитку подібних симптомів хворий має бути негайно оглянутий лікарем і, якщо не буде встановлено іншу причину розвитку симптомів, ламотриджин має бути скасовано. Психічні розлади: часто – дратівливість, агресивність, дуже рідко – тики, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку центральної нервової системи: монотерапія у клінічних дослідженнях: дуже часто – головний біль, часто – сонливість, безсоння, запаморочення, тремор, не часто – атаксія; рідко – ністагм. Комбінована терапія: дуже часто – головний біль, запаморочення, сонливість, атаксія, часто – ністагм, тремор, безсоння, дуже рідко – асептичний менінгіт, ажитація, втрата рівноваги, рухові розлади, погіршення перебігу хвороби Паркінсона, екстрапірамідні симптоми, хоре . Є повідомлення про те, що ламотриджин може погіршувати екстрапірамідні симптоми паркінсонізму у хворих із супутньою хворобою Паркінсона, а в поодиноких випадках викликати екстрапірамідні симптоми та хореоатетоз у хворих без попередніх порушень. З боку органів чуття: при монотерапії: нечасто – диплопія, нечіткість зору; комбінована терапія: дуже часто – диплопія, зниження гостроти зору, рідко – кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: нечасто – "припливи", гіпертензія, серцебиття, постуральна (ортостатична) гіпотензія, синкопальний стан (непритомність), тахікардія, вазодилатація. З боку травної системи: монотерапія у клінічних дослідженнях: часто – нудота, блювання, діарея; комбінована терапія: дуже часто – нудота, блювання; часто – діарея. З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – підвищення активності "печінкових" ферментів, порушення функції печінки, печінкова недостатність. Розлади функції печінки зазвичай є частиною синдрому підвищеної чутливості, проте не завжди супроводжуються іншими симптомами підвищеної чутливості. З боку ендокринної системи: рідко – струму (зоб), гіпотиреоїдизм. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – вовчаково-подібні реакції. Інші, дозозалежні: часто – підвищена втома. Біполярні розлади Нижченаведені побічні ефекти слід оцінювати разом з переліченими вище побічними реакціями, виявленими при епілепсії. З боку шкірних покривів: дуже часто – шкірний висип, рідко – синдром Стівенса-Джонсона. З боку центральної нервової системи: дуже часто – головний біль, часто – збудження, сонливість, запаморочення. З боку опорно-рухового апарату: часто – артралгія. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота. Інші, дозозалежні: міалгія, біль у спині.Взаємодія з лікарськими засобамиУДФ-глюкуронілтрансфераза є основним ферментом, що метаболізує ламотриджин. Немає даних про здатність ламотриджину викликати клінічно значущу індукцію або інгібування мікросомальних ферментів печінки. У зв'язку з цим взаємодії між ламотриджином і препаратами, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, малоймовірно. Ламотриджин може індукувати свій метаболізм, але цей ефект виражений рівномірно і не має клінічно значущих наслідків. Вплив інших препаратів на глюкуронування ламотриджину Потужні інгібітори глюкуронування ламотриджину Потужні індуктори глюкуронування ламотриджину Засоби, що мало впливають на глюкуронування ламотриджину Вальпроєва кислота Карбамазепін Фенітоїн Примідон Фенобарбітал Ріфампіцин Лопінавір/ритонавір Атазанавір/ритонавір Комбінований препарат: етинілестрадіол/левоноргестрел Препарати літію Бупропіон Оланзапін Окскарбазепін Фелбамат Габапентин Леветирацетам Прегабалін Топірамат Зонізамід Вальпроєва кислота, яка пригнічує глюкуронування ламотриджину, знижує швидкість його метаболізму та подовжує його середній період напіввиведення майже вдвічі. Деякі протиепілептичні препарати (такі як фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і примідон), які індукують мікросомальні ферменти печінки, прискорюють глюкуронування ламотриджину та його метаболізм. Карбамазепін. Повідомлялося про розвиток небажаних ефектів з боку центральної нервової системи, що включали запаморочення, атаксію, диплопію, нечіткість зору та нудоту у хворих, які почали приймати карбамазепін на фоні терапії ламотриджином. Зниження дози карбамазепіну зазвичай призводило до зникнення цих симптомів. Фенобарбітал зменшує концентрацію ламотриджину на 40%. Рифампіцин підвищує кліренс ламотриджину та знижує його період напіввиведення завдяки індукції мікросомальних ферментів печінки, відповідальних за глюкуронування. Хворим, які приймають рифампіцин як супутню терапію, режим призначення ламотриджину повинен відповідати схемі, що рекомендується при спільному призначенні ламотриджину та засобів, що індукують ферменти мікросомального окиснення в печінці. Лопінавір/ритонавір. При застосуванні лопінавіру/ритонавіру спостерігалося зниження приблизно наполовину концентрації ламотриджину в плазмі, можливо, внаслідок індукції глюкуронування. У пацієнтів, які приймають супутнє лікування лопінавіром/ритонавіром, режим призначення ламотриджину повинен відповідати схемі, рекомендованій при спільному призначенні ламотриджину та засобів, що індукують ферменти мікросомального окислення в печінці. Атазанавір/ритонавір. У дослідженні у здорових добровольців прийом атазанавіру/ритонавіру (300 мг/100 мг) призводив до зниження значень площі під кривою "концентрація - час" (AUC) та Сmах ламотриджину (в разовій дозі 100 мг) приблизно на 32% та 6% відповідно. Прийом комбінованих пероральних контрацептивів, що містять 30 мкг етинілестрадіолу і 150 мкг левоноргестрелу, викликає приблизно 2-х кратне підвищення кліренсу ламотриджину (після його прийому всередину), що призводить до зниження площі під кривою "AUC" на 52% та 39% відповідно. У жінок, які вже не приймають індуктори ферментів мікросомального окислення в печінці і приймають гормональні пероральні контрацептиви, схема лікування яких включає тиждень прийому неактивного препарату (або тижневу перерву в прийомі контрацептиву), у цей період спостерігається підвищення плазмової концентрації ламотриджину, при цьому концентрація ламотриджину, виміряна наприкінці цього тижня перед введенням наступної дози, що в середньому в 2 рази вище, ніж у період активної терапії (з контрацептивом). У період рівноважних концентрацій ламотриджин у дозі 300 мг не впливає на фармакокінетику етинілестрадіолу – компонента комбінованого перорального контрацептиву. Відзначається невелике підвищення кліренсу другого компонента перорального контрацептиву - левоноргестрела, що призводило до зниження AUC і Сmах левоноргестрелу на 19% і 12% відповідно. Вимірювання сироваткових концентрацій фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та естрадіолу виявило невелике зменшення придушення гормональної активності яєчників у деяких жінок, хоча вимірювання плазмової концентрації прогестерону в жодній з 16 жінок не виявило гормональних підтверджень. Вплив помірного підвищення кліренсу левоноргестрелу та зміни плазмових концентрацій ФСГ та ЛГ на овуляційну активність яєчників не встановлено.Вплив інших доз ламотриджину (крім 300 мг на добу) не вивчався та дослідження з включенням інших гормональних препаратів не проводились. Препарати літію. Ламотриджин у дозі 100 мг на добу не викликає змін фармакокінетики глюконату літію (по 2 г 2 рази на день протягом 6 днів) при їх сумісному застосуванні. Бупропіон. Багаторазовий прийом бупропіону внутрішньо не надає значного впливу на фармакокінетику одноразової дози ламотриджину та спричиняє незначне збільшення AUC метаболіту ламотриджину N-глюкуроніду. Оланзапін у дозі 15 мг знижує AUC та Сmах ламотриджину в середньому на 24% та 20% відповідно, що клінічно незначно. Ламотриджин у дозі 200 мг не змінює фармакокінетики оланзапіну. Окскарбазепін. При одночасному прийомі ламотриджину в дозі 200 мг та окскарбазепіну в дозі 1200 мг, ні окскарбазепін, ні ламотриджин не порушують метаболізм один одного. Фелбамат. Поєднане застосування фелбамату в дозі 1200 мг 2 рази на добу та ламотриджину 100 мг 2 рази на добу не призводило до клінічно значущих змін фармакокінетики ламотриджину. Габапентін. При сумісному застосуванні ламотриджину та габапентину кліренс ламотриджину не змінювався. Леветирацетам. Не виявлено впливу на фармакокінетику леветирацетаму та ламотриджину при сумісному застосуванні цих лікарських засобів. Прегабалін. Не спостерігалося впливу прегабаліну в дозі 200 мг 3 десь у добу рівноважні концентрації ламотриджина, тобто. прегабалін та ламотриджин не взаємодіють фармакокінетично один з одним. Топірамат. Застосування топірамату не призводило до зміни концентрації ламотриджину у плазмі. Однак прийом ламотриджину спричиняв збільшення концентрації топірамату на 15%. Зонізамід. Прийом зонізаміду (у дозі від 200-400 мг на добу) спільно з ламотриджином (у дозі 150-500 мг на добу) не спричиняв зміни фармакокінетичних параметрів ламотриджину. Дослідження показали, що ламотриджин не впливає на плазмову концентрацію інших, що одночасно приймаються протиепілептичних лікарських препаратів. У дослідженнях in vitro ламотриджин не витісняє інші протиепілептичні засоби їх зв'язків з білками плазми. Рисперидон. Багаторазовий прийом ламотриджину в дозі 400 мг на добу не мав клінічно значущого ефекту на фармакокінетику рисперидону після прийому разової дози 2 мг здоровими добровольцями. При цьому у 12 з 14 пацієнтів при поєднаному прийомі ламотриджину та рисперидону відзначалася сонливість; тоді як тільки у 1 з 20 пацієнтів при прийомі тільки рисперидону, і в жодного - при прийомі лише одного ламотриджину. Інгібування ламотриджину амітриптіліном, бупропіоном, клоназепамом, флуоксетином, галоперидолом і лоразепамом має мінімальний вплив на утворення первинного метаболіту ламотриджину 2-N-глюкуроніду. Буфуралол. Вивчення метаболізму буфуралолу мікросомальними ферментами печінки, виділеними у людини, свідчить про те, що ламотриджин не знижує кліренс лікарських засобів, що метаболізуються переважно ізоферментами CYP2D6. За даними досліджень in vitro можна припустити, що клозапін, фенелзин, рисперидон, сертралін та тразодон не впливають на кліренс ламотриджину.Спосіб застосування та дозиМонотерапія епілепсії Дорослим та дітям старше 12 років: початкова доза при монотерапії становить 25 мг один раз на день протягом 2 тижнів; у наступні 2 тижні – по 50 мг один раз на день. Надалі, кожні один-два тижні можна підвищувати добову дозу на 50-100 мг, доки не буде досягнутий оптимальний ефект. Зазвичай підтримуюча добова доза, розподілена на один або два прийоми, становить 100-200 мг. У поодиноких випадках бажаний ефект забезпечували дозами 500 мг на добу. Схема підвищення доз при монотерапії для дорослих та дітей віком від 12 років: 1-2 тижні – 25 мг 1 раз/день; 3-4 тиждень – 50 мг 1 раз/день; Підтримуюча доза – 100-200 мг (за один або два прийоми). Для досягнення підтримуючої дози кожні 1-2 тижні збільшують дозу на 50-100 мг. Щоб уникнути появи шкірного висипу, слід дотримуватися вищевказаних доз і темпів їх підвищення. Комбінована терапія епілепсії Дорослим та дітям старше 12 років: хворим, які приймають вальпроєву кислоту у комбінації з іншими протиепілептичними препаратами або без них, початкова добова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 25 мг через день; протягом наступних двох тижнів щоденно приймають по 25 мг 1 раз на день. Надалі кожні 1-2 тижні дозу можна збільшувати на 25-50 мг до тих пір, поки не буде досягнутий оптимальний ефект. Звичайна підтримуюча добова доза становить 100-200 мг, розподілені на один або два прийоми. Хворим, які приймають протиепілептичний препарат - індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці в комбінації з іншими протиепілептичними препаратами або без них, але не приймають вальпроєву кислоту, початкова добова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 50 мг один раз на день; протягом наступних двох тижнів по 100 мг на день, розподілена на два прийоми. Надалі кожні 1-2 тижні можна підвищувати дозу не більше ніж на 100 мг до отримання оптимального ефекту. Звичайна підтримуюча добова доза становить 200-400 мг на 2 прийоми. У поодиноких випадках потрібна доза 700 мг/день. У разі лікування протиепілептичним засобом, про фармакокінетичну взаємодію якого з ламотриджином не відомо, дозу ламотриджину слід підвищувати меншими дозами за схемою, описаною для тих, хто приймає вальпроєву кислоту. Таблиця №2. Схема підвищення дози при комбінованій терапії для дорослих та дітей віком від 12 років. Додатковий лікарський засіб 1-2 тиждень 3-4 тиждень Підтримуюча доза, що рекомендується Вальпроєва кислота ± Інший протиепілептичний засіб 25 мг (через день) 25 мг (один раз на день) 100-200 мг (за 1-2 прийоми). Підтримуючу дозу підбирають, збільшуючи добову дозу на 25-50 мг кожну 1-2 тижні. Протиепілептичний засіб – індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці ± інший препарат* (без вальпроєвої кислоти) 50 мг (один раз на день) 100 мг (за 2 прийоми) 200-400 мг (за 2 прийоми) Підтримуючу дозу підбирають, збільшуючи дозу на 100 мг кожну 1-2 тижні. Протиепілептичний засіб, що не взаємодіє з ламотриджином Дозу ламотриджину підвищувати за схемою для вальпроєвої кислоти. *- наприклад, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал та примідон. Щоб уникнути появи шкірного висипу, не слід перевищувати рекомендовані початкові дози і не перевищувати зазначених темпів збільшення доз. Загальні рекомендації при епілепсії Якщо після відміни будь-якого прийнятого в комбінації протиепілептичного засобу лікування продовжують лише препаратом Ламолеп®, а також якщо терапію, що включає препарат Ламолеп®, доповнюють іншим протиепілептичним засобом, слід враховувати вплив препаратів на фармакокінетику ламотриджину, т.к. може знадобитися корекція дози. Скасування ламотриджину при лікуванні епілепсії Різка відміна прийому препарату Ламолеп, як і інших протиепілептичних препаратів, може спровокувати розвиток судом. Якщо різке припинення терапії не є вимогою безпеки (наприклад, при появі висипу), дозу ламотриджину слід поступово знижувати протягом 2 тижнів. Біполярні розлади У разі біполярних розладів призначення ламотриджину рекомендується для профілактики епізодів депресії. Для профілактики депресії слід дотримуватися нижче наведеної схеми дозування. У разі короткочасного лікування дозу ламотриджину слід підвищувати поступово, протягом 6 тижнів, доки не буде досягнуто стабілізуючої підтримуючої дози (див. таблицю №3), після цього при відповідній клінічній картині захворювання можна припинити прийом психотропного та/або іншого протиепілептичного засобу (див. .Таблицю № 4). Для профілактики епізодів манії може бути потрібна ад'ювантна терапія, т.к. ефективність ламотриджину у разі манії та маніакальних станів неоднозначна. Таблиця №3. Схема підбору підтримуючої добової дози, що стабілізує, при лікуванні дорослих з біполярними порушеннями (старше 18 років) Терапія 1-2 тиждень 3-4 тиждень 5 тиждень Підтримуюча доза, що рекомендується Вальпроєва кислота ± ін. протиепілептичний засіб 25 мг (через день) 25 мг (1 раз на день) 50 мг (за один або два прийоми на день) 100 мг (за 1-2 прийоми на день), максимальна добова доза: 200 мг. Протиепілептичний засіб – індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці (карбамазепін, фенобарбітал) ± ін. препарат (без вальпроєвої кислоти) 50 мг (1 раз на день) 100 мг (за 2 прийоми) 200 мг (за 2 прийоми) 300 мг на шостому тижні, за необхідності добову дозу на сьомому тижні можна збільшити до 400 мг (за 2 прийоми). Протиепілептичний засіб, що фармакокінетично не взаємодіє з ламотриджином (наприклад, літій, бупропіон) або монотерапія ламотриджином 25 мг (1 раз на день) 50 мг (за 1 або 2 прийоми на день) 100 мг (за 1 або 2 прийоми на день) 1200 мг (за 1 або 2 прийоми на день), звичайна доза 100-400 мг У разі лікування протиепілептичним засобом, фармакологічна взаємодія якого з ламотриджином не вивчена, дозу препарату Ламолеп слід збільшити за схемою, вказаною для ламотриджину з вальпроєвою кислотою. А). Дози при призначенні в комбінації з інгібіторами ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, вальпроєвою кислотою Для хворих, які приймають інгібітор ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, вальпроєву кислоту, початкова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 25 мг через день; протягом наступних двох тижнів – 25 мг один раз на день. На п'ятому тижні добову дозу слід збільшити за один раз до 50 мг, розподіливши на 1-2 прийоми. Зазвичай для досягнення оптимального терапевтичного ефекту потрібна доза 100 мг/день (за 1-2 прийоми). Максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг. б). Дози при призначенні в комбінації з індукторами ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, карбамазепіном та фенобарбіталом, але без вальпроєвої кислоти Для хворих, які приймають протиепілептичний засіб – індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці (карбамазепін, фенобарбітал), але не приймають вальпроєву кислоту, початкова добова доза ламотриджину протягом двох тижнів становить 50 мг один раз на день; потім протягом наступних двох тижнів - по 100 мг/день, розподілена на два прийоми. На 5 тижні добову дозу слід збільшити до 200 мг (за два прийоми). На 6 тижні добова доза може досягати 300 мг, хоча для досягнення оптимального ефекту потрібна середня доза, що дорівнює 400 мг, розподілена на 2 прийоми; Прийом препарату в цій дозі можна розпочати з 7 тижня прийому препарату. У). Дози при монотерапії, а також при призначенні в комбінації з препаратами, про фармакологічну взаємодію яких з ламотриджином або невідомо, або таке можливо, наприклад, з літієм, бупропіоном У разі лікування протиепілептичним засобом, про фармакокінетичну взаємодію якого з ламотриджином невідомо, або таке можливо, а також у разі монотерапії ламотриджином початкова добова доза у перші 2 тижні становить 25 мг один раз на добу; протягом наступних двох тижнів - 50 мг/день (за два прийоми). На 5-му тижні дозу підвищують до 100 мг на день. Зазвичай оптимальна добова доза становить 200 мг за 1-2 прийоми. У клінічних дослідженнях використовувалися дози 100-400 мг на добу. Після досягнення ефективної підтримуючої стабілізуючої дози психотропні засоби можна відмінити за наступною схемою. Таблиця №4. Підтримуючі добові дози, що стабілізують, після відміни одночасно застосовуваних психотропних або протиепілептичних засобів для лікування біполярних розладів Терапія 1 тиждень 2 тиждень З 3 тижнів (макс. доза = 400 мг/день) Після відміни інгібітору ферментів мікросомального окиснення в печінці, наприклад, вальпроєвої кислоти Стабілізуючу дозу збільшують удвічі, лише на 100 мг на тиждень, тобто. у перший тиждень доза повинна становити 200 мг/день Збільшену дозу призначають як підтримуючу (200 мг/день, розподіливши на 2 прийоми) Після відміни індуктора ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, карбамазепіну), залежно від початкової дози 400 мг 300 мг 200 мг 300 мг 225 мг 150 мг 200 мг 150 мг 100 мг Після відміни психотропних або протиепілептичних засобів, які, ймовірно, не мають фармакокінетичного впливу на ламотриджин (наприклад, літій, бупропіон) Збільшену дозу призначають як підтримуючу (200 мг/день, розподіливши на 2 прийоми) (рекомендована доза 100-400 мг/день) Після відміни протиепілептичного засобу, що не вступає у взаємодію з ламотриджином, дозу препарату Ламолеп слід збільшити за схемою, вказаною для вальпроєвої кислоти. A) Після відміни інгібітору ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, вальпроєвої кислоти), призначеного в комбінації, початкову стабілізуючу дозу ламотриджину слід збільшити вдвічі. б). Після відміни індуктора ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, карбамазепіну), призначеного в комбінації, дозу ламотриджину слід поступово протягом 3 тижнів знизити. B). Після відміни психотропних та протиепілептичних засобів (наприклад, літію, бупропіону), фармакокінетична взаємодія яких з ламотриджином не встановлена, слід продовжити прийом підібраної дози. Корекція добової дози ламотриджину після введення додаткових лікарських засобів для лікування біполярних порушень Незважаючи на відсутність клінічного досвіду титрування доз ламотриджину після застосування додаткових лікарських препаратів, рекомендується призначати нижче зазначені дози, встановлені на підставі результатів вивчення лікарських взаємодій (див. таблицю № 5). Таблиця №5. Корекція дози ламотриджину при біполярних розладах після призначення додаткових лікарських засобів Додатковий лікарський засіб Стабілізуюча доза препарату Ламолеп® (мг/день) 1 тиждень (мг/день) 2 тиждень (мг/день) З 3 тижня (мг/день) Інгібітор ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, вальпроєва кислота), залежно від початкової дози препарату Ламолеп® 200 100 Знижена доза, досягнута першого тижня (100 мг/день) 300 150 Знижена доза, досягнута першого тижня (150 мг/день) 400 200 Знижена доза, досягнута першого тижня (200 мг/день) Індуктор ферментів мікросомального окиснення в печінці (наприклад, карбамазепін) залежно від початкової дози препарату Ламолеп (без вальпроєвої кислоти) 200 200 300 400 150 150 225 300 100 100 150 200 Психотропні або протиепілептичні засоби з невідомою фармакокінетичною взаємодією з препаратом Ламолеп® (наприклад, літій, бупропіон) Доза, досягнута під час підвищення дози (200 мг/день) (не більше 100-400 мг) Протиепілептичні засоби з невідомою фармакокінетичною взаємодією з ламотриджином: див. розділ про прийом вальпроєвої кислоти. Скасування ламотриджину під час лікування біполярних розладів Припинення лікування ламотриджином не потребує поступового зниження дози. Загальні рекомендації: приймати внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю води. У випадку, коли розрахована доза включає неповну таблетку (тільки страждаючим епілепсією дітям або хворим з печінковою недостатністю), слід призначати дозу, рівну цілому числу таблеток. Літній вік (>65 років): корекція дози з урахуванням віку не потрібна, т.к. Фармакокінетика препарату істотно не відрізняється від такої, що спостерігається у молодих хворих. Печінкова недостатність: при середньому ступені тяжкості печінкової недостатності (клас В по Чайлд-П'ю) початкова та підтримуюча дози, а також збільшення дози повинні бути на 50% нижче звичайного; при тяжкому ступені печінкової недостатності (клас С по Чайлд-П'ю) - на 75% нижче звичайного. Збільшення дози та підтримуючі дози залежать від клінічного ефекту. Захворювання нирок: призначається з обережністю при нирковій недостатності. У термінальній стадії ниркової недостатності початкова доза ламотриджину обчислюється відповідно до стандартної схеми призначення протиепілептичного препарату; при вираженому зниженні функції нирок може знадобитися зменшення підтримуючої дози.ПередозуванняПовідомлялося про одноразовий прийом доз, що в 10-20 разів перевищували максимальні терапевтичні. Симптоми передозування: ністагм, атаксія, запаморочення, біль голови, сонливість, блювання, порушення свідомості, кома. Лікування: госпіталізація, симптоматична та підтримуюча терапія відповідно до клінічної картини або рекомендацій національного токсикологічного центру.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ перші 8 тижнів лікування можливі шкірні реакції як побічні ефекти ламотриджину. Шкірні висипання, як правило, виражені в легкій формі, спонтанно зникають, проте, можливі і важкі форми, що вимагають госпіталізації та припинення терапії ламотриджином, наприклад, потенційно загрози для життя синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Серед дорослих, які страждають на епілепсію та отримували в клінічних випробуваннях рекомендовані дози препарату, частота важких форм шкірних реакцій становила 1:500. Серед них синдром Стівенса-Джонсона спостерігали у половині випадків (1:1000). Діти схильні до розвитку важких форм шкірних реакцій. За даними численних клінічних спостережень частота випадків шкірних реакцій, які потребують госпіталізації дітей, становила 1:300-1:100. Раннє висипання у дітей легко сплутати з висипом при інфекційних захворюваннях, тому, якщо висока температура і висипання виникають у перші 8 тижнів лікування, слід припустити лікарську реакцію. Ймовірно, загальний ризик розвитку шкірних реакцій у дорослих перебуває у тісному взаємозв'язку з високими початковими дозами та прискоренням запропонованих темпів збільшення дози ламотриджину, а також з одночасним прийомом вальпроєвої кислоти. Обережність необхідна при призначенні ламотриджину пацієнтам, які мають в анамнезі алергічні реакції або висип у відповідь на прийом інших протиепілептичних препаратів, оскільки частота розвитку висипу (що не класифікувалася як серйозна) у пацієнтів з таким анамнезом спостерігалася втричі частіше при призначенні ламотриджину, необтяженим анамнезом. При появі висипу кожного хворого, незалежно від віку, слід негайно ретельно обстежити і припинити лікування ламотриджином, за винятком випадків, коли висип однозначно не пов'язаний з прийомом препарату. Поява висипу може супроводжуватися різними системними проявами підвищеної чутливості (висока температура, лімфаденопатія, набряк обличчя, реакції з боку печінки та системи кровотворення). Ступінь тяжкості реакцій підвищеної чутливості може бути різним, у поодиноких випадках можливе дисеміноване внутрішньосудинне згортання (ДВЗ) з поліорганною недостатністю. Слід мати на увазі, що ранні ознаки підвищеної чутливості (наприклад, висока температура, лімфаденопатія) не завжди супроводжуються шкірним висипом. Якщо їхню появу не можна пояснити іншою причиною, лікування ламотриджином слід негайно припинити. Комбінований препарат етинілестрадіол/левоноргестрел (30 мкг/150 мкг) приблизно вдвічі підвищує кліренс ламотриджину в плазмі. Якщо на фоні застосування препарату Ламолеп® пацієнтки починають або припиняють приймати гормональні контрацептиви, може знадобитися корекція дози ламотриджину. Тривале лікування ламотриджин може змінити метаболізм фолієвої кислоти, т.к. ламотриджин є слабким інгібітором дигідрофолатредуктази. Водночас тривале, 12-місячне лікування ламотриджином істотно не впливало на показник гемоглобіну, середній обсяг еритроцитів, концентрацію фолієвої кислоти в плазмі та еритроцитах, після 5 років лікування – на концентрацію фолієвої кислоти в еритроцитах. Порушення функції печінки зазвичай є частиною синдрому підвищеної чутливості, проте завжди супроводжуються іншими симптомами підвищеної чутливості. У клінічних дослідженнях концентрація ламотриджину в крові хворих, які перебувають у термінальній стадії ниркової недостатності, суттєво не змінилася після одноразового прийому препарату. При лікуванні хворих із нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, слід мати на увазі, що в середньому під час 4-годинного гемодіалізу з організму виводиться 20% ламотриджину. Не можна призначати ламотриджин хворим, які вже отримують інші препарати, що містять ламотриджин, без консультації лікаря. Епілепсія Об'єктивним критерієм ефективності є здатність зменшувати частоту спайків на ЕЕГ на 78-98%. Подібно до інших протиепілептичних препаратів, різке припинення лікування ламотриджином провокує епілептичні напади (явище "рикошету"). За винятком особливих випадків, наприклад, поява шкірного висипу, що вимагають негайного припинення лікування, відміна препарату повинна проводитися поступово, з плавним протягом 2 тижнів зниженням дози. На підставі літературних даних важкі судомні напади, включаючи епілептичний статус, можуть призвести до розвитку рабдоміолізу, порушення функції численних органів, а також ДВС-синдрому, іноді зі смертельним результатом. Подібні випадки мали місце у зв'язку із застосуванням ламотриджину. Симптоми депресії та/або біполярного розладу можуть спостерігатися у пацієнтів з епілепсією. Пацієнти з епілепсією та супутніми біполярними розладами знаходяться у групі високого ризику суїцидів, тому лікування пацієнтів із підвищеною схильністю до самогубства має супроводжуватись ретельним наглядом за хворими. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування керувати автомобілем та робочими механізмами забороняється, у подальшому тривалість та ступінь обмеження визначається лікарем в індивідуальному порядку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 100мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 167.8 мг, целюлоза мікрокристалічна – 76 мг, повідон К-25 – 19 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 11.4 мг, магнію стеарат – 3.8 мг, кремнію діоксид колоїдний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку і фасками з двох сторін.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 25 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 41.95 мг, целюлоза мікрокристалічна – 19 мг, повідон К-25 – 4.75 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 2.85 мг, магнію стеарат – 0.95 мг, кремнію діоксид. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку і фасками з двох сторін.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 50мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 83.90 мг, целюлоза мікрокристалічна – 38 мг, повідон К-25 – 9.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 5.7 мг, магнію стеарат – 1.9 мг, кремнію діоксид колоїдний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку і фасками з двох сторін.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 100мг; Допоміжні речовини: гіпоролоза – 11 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 9.5 мг, лактози моногідрат – 120 мг, магнію гідроксикарбонат – 77 мг, магнію стеарат – 2.5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 25 мг; Допоміжні речовини: гіпоролоза – 4.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 3.5 мг, лактози моногідрат – 52 мг, магнію гідроксикарбонат – 34 мг, магнію стеарат – 1 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 50мг; Допоміжні речовини: гіпоролоза – 7 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 6 мг, лактози моногідрат – 81.6 мг, магнію гідроксикарбонат – 53.8 мг, магнію стеарат – 1.6 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Фасування: N1 Форма випуску: краплі Действующее вещество: Валерианы лекарственной корневищ с корнями настойка + Ландыша травы настойка. . .
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: амоксицилін 500 мг; Допоміжні речовини: стеарат магнію 5 мг, тальк 8 мг, натрію лаурилсульфат 3 мг; склад кришечки капсули: пропілпарагідроксибензоат 0.2 мг, метилпарагідроксибензоат 0.8 мг, вода 14-15 мг, желатин qs, титану діоксид 0.8132 мг, барвник діамантовий блакитний 0.0062 мг, барвник сонячний захід жовт. склад корпусу капсули: пропілпарагідроксибензоат 0.2 мг, метилпарагідроксибензоат 0.8 мг, вода 14-15 мг, желатин qs, титану діоксид 1.6266 мг, барвник заліза оксид жовтий 0.9999 мг; склад чорнил чорних: етанол 29-33%, ізопропанол 9-12%, бутанол 4-7%, шелак 24-28%, барвник заліза оксид чорний 24-28%, аміак водний 1-3%, пропіленгліколь 0.5-2%. 4 шт. у стрипі. Капсули кишковорозчинні - 1 капс. Активна речовина: лансопразол 30 мг; Допоміжні речовини: маннітол 41.11 мг, сахароза 123.22 мг, повідон 1.09 мг, мікросфери з сахарози 38.19 мг, натрію гідрофосфат 2.08 мг, кармелозу кальцію 10.41 мг, магнію гідроксикарбонат 5,8 0 5 , 3 . метакриловий кислотний полімер 65.78 мг, тальк 8.77 мг, діетилфталат 8.11 мг, гідроксид натрію 0.44 мг; склад корпусу капсули: желатин 38.9575 мг, натрію лаурилсульфат 0.0376 мг, пропілпарагідроксибензоат 0.376 мг, метилпарагідроксибензоат 0.094 мг, титану діоксид 0.712 мг, барвник червоний (Понсо 4R) 8 мг. склад кришечки капсули: желатин 24.0376 мг, натрію лаурилсульфат 0.0232 мг, пропілпарагідроксибензоат 0.058 мг, метилпарагідроксибензоат 0.232 мг, титану діоксид 0.4393 мг, барвник пунцовий (0,0 4 . 2 шт. у стрипі. 7 блістерів в упаковці.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, корпус жовтого кольору, кришка темно-червоного кольору; на корпусі є напис "500", на кришечці напис "AMOXI", виконані чорним чорнилом; розмір капсули – №0. Капсули кишковорозчинні тверді желатинові, №1, з корпусом та кришечкою рожевого кольору та написом чорного кольору "MICRO/MICRO"; вміст капсул - гранули (пелети) білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібує H+ - K+ АТФазу (протонний насос) парієтальних клітин, блокує кінцеву стадію утворення соляної кислоти, пригнічує базальну та стимульовану секрецію.ФармакокінетикаАбсорбція висока. Cmax після перорального прийому дози 30 мг досягається через 1,5-2,2 год і становить 0,75-1,15 мг/л. Зв'язування з білками плазми – 98%. T1/2 - 1,3-1,7 год (збільшується при порушенні функції нирок та в похилому віці). Активно метаболізується при первинному проходженні через печінку. Екскретується нирками як метаболітів (14-23%), і навіть кишечником.ФармакодинамікаМаючи високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка, концентрується в них, надає цитопротективну дію, збільшує секрецію бікарбонатів. Гальмування утворення соляної кислоти при дозі 30 мг становить 80-97%. Не впливає на моторику ШКТ. Інгібуючий ефект наростає у перші чотири дні прийому. Секреторна активність відновлюється через 3-4 дні після відміни препарату.Клінічна фармакологіяПротивиразковий препарат, що чинить бактерицидну дію на Helicobacter pylori.ІнструкціяВсередину. Таблетки і капсули не можна розламувати і розжовувати, їх слід ковтати повністю. Тривалість лікування 7 днів, за необхідності може бути збільшена до 14 днів.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (лікування та ерадикаційна терапія інфекції Helicobacter pylori).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препаратів (основної речовини та/або допоміжних компонентів), до макролідів, пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів; одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином; з алкалоїдами ріжків, наприклад, ерготаміном, дигідроерготаміном; з мідазолам для перорального застосування; одночасний прийом кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин) у зв'язку з підвищенням ризику міопатії, включаючи рабдоміоліз; одночасний прийом кларитроміцину з колхіцином у пацієнтів з порушеною функцією печінки та нирок; пацієнтам з наявністю в анамнезі подовження інтервалу QT; шлуночкової аритмії або шлуночкової тахікардії типу "пірует"; пацієнтам з гіпокаліємією (ризик подовження інтервалу QT); пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; пацієнтам з холестатичною жовтяницею/гепатитом в анамнезі, які розвинули при застосуванні кларитроміцину; при порфірії; у період грудного вигодовування та вагітності; пацієнтам з атопічним дерматитом, бронхіальною астмою, полінозом, інфекційним мононуклеозом, лімфолейкозом, печінковою недостатністю, захворюваннями ШКТ в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків); дитячий вік до 18 років; при наявності дефіциту сахарази/ізомальтази, непереносимості фруктози, глюкозо-галактозної мальабсорбції.Побічна діяКларитроміцин: Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – кандидоз, гастроентерит, розвиток суперінфекції (при тривалому або повторному застосуванні кларитроміцину), вагінальні інфекції; частота невідома - псевдомембранозний коліт, бешиха, еритразму. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитемія, еозинофілія; частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; частота невідома – анафілактичні реакції. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту; частота невідома – гіпоглікемія (у тому числі при одночасному прийомі гіпоглікемічних лікарських засобів). Порушення психіки: часто – безсоння; нечасто – тривога, нервозність; частота невідома - психоз, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, "кошмарні" сновидіння, манія. Порушення з боку нервової системи: часто – зміна смаку (дисгевзія), головний біль; нечасто – запаморочення, втрата свідомості, сонливість, тремор; частота невідома – судоми, втрата смакових відчуттів, порушення нюху, втрата нюху, парестезії. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго, порушення слуху, шум, дзвін у вухах; частота невідома – втрата слуху (що проходить після відміни препарату). Порушення з боку серця: нечасто – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, відчуття серцебиття; частота невідома - шлуночкова тахікардія типу "пірует", шлуночкова тахікардія, тріпотіння та мерехтіння шлуночків. Порушення з боку судин: частота невідома – незвичайні кровотечі, крововиливи. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – носова кровотеча. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у животі; нечасто – гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія, стоматит, глосит, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм; частота невідома – гострий панкреатит, зміна кольору язика та зубів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – атипова функціональна проба печінки; нечасто – холестаз, гепатит, підвищення активності АЛТ, підвищення активності АСТ, підвищення активності ГГТ; частота невідома – печінкова недостатність, гепатоцелюлярна жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипання, підвищене потовиділення; нечасто - свербіж, кропив'янка, плямисто-папульозний висип; частота невідома - злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), лікарський висип з еозинофілією та системними проявами, акне, пурпура Шенлейна-Геноха. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язовий спазм, міалгія; Частота невідома – рабдоміоліз, міопатія, посилення симптомів міастенії gravis. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади та порушення в місці введення: нечасто – нездужання, лихоманка, астенія, біль у грудях, озноб, слабкість. Лабораторні показники: нечасто – підвищення активності лужної фосфатази, підвищення активності ЛДГ крові; дуже рідко – гіперкреатинінемія; частота невідома – підвищення міжнародного нормалізованого відношення (MHO), збільшення протромбінового часу, зміна кольору сечі, підвищення концентрації білірубіну. Амоксицилін: Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – розвиток суперінфекції, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, вагінальний кандидоз. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – еозинофілія, гемолітична анемія; дуже рідко – лейкопенія, нейтропенія, граїулоцитопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, анемія, мієлосупресія, агранулоцитоз, оборотне збільшення протромбінового часу та часу кровотечі. Порушення з боку імунної системи: рідко – набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічна пурпура, анафілактична реакція. Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль; рідко: збудження, тривога, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, гіперкінезія, зміна поведінки, депресія, периферична нейропатія, запаморочення, судоми (у пацієнтів з порушеннями функцій нирок, епілепсією або менінгітом). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, м'який стілець, діарея, висип на слизовій оболонці порожнини рота, сухість у роті, спотворення сприйняття смаку; рідко – потемніння зубної емалі; дуже рідко - псевдомембранозний коліт, чорна "волосата" мова. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – оборотне підвищення активності "печінкових" трансаміназ; рідко – гепатит, холестатична жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірні висипання, свербіж, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), поліморфна ексудативна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсон). Порушення з боку нирок: рідко – гострий інтерстиціальний нефрит, кристалурія. Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – лікарська лихоманка. Лансопрозол: Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія; рідко – анемія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – анорексія; частота невідома – гіпомагніємія. Порушення психіки: нечасто – депресія; рідко – безсоння, галюцинації, сплутаність свідомості. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – занепокоєння, вертиго та парестезія, сонливість, тремор. Порушення з боку органу зору: рідко – розлад зору. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, діарея, біль у животі, запор, блювання, метеоризм, сухість у роті чи горлі; рідко – глосит, кандидоз стравоходу, панкреатит, порушення сприйняття смаку; дуже рідко – коліт, стоматит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності “печінкових” трансаміназ; рідко – гепатит, жовтяниця; дуже рідко – гіпербілірубінемія. З боку дихальної системи: рідко – кашель, фарингіт, риніт, інфекція верхніх дихальних шляхів, грипоподібний синдром. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – кропив'янка, свербіж, висип; рідко – петехія, пурпура, алопеція, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), поліморфна еритема, фотосенсибілізація; дуже рідко - злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Порушення з боку кістково-м'язової та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія, перелом стегна, зап'ястя або хребта. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: рідко – гінекомастія, імпотенція. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість; нечасто – набряки; рідко – лихоманка, підвищене потовиділення. Лабораторні показники: дуже рідко – підвищення рівня холестерину та тригліцеридів, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиКларитроміцин: При сумісному прийомі кларитроміцину та лікарських засобів, що первинно метаболізуються ізоферментами CYP3A, можливе взаємне підвищення їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Протипоказаний спільний прийом з астемізолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, ерготаміном та іншими алкалоїдами ріжків, алпразоламом, мідазоламом, тріазоламом. З обережністю призначають із карбамазепіном, цилостазолом, циклоспорином, дизопірамідом, ловастатином, метилпреднізолоном, омепразолом, непрямими антикоагулянтами (у тому числі варфарином), хінідином, рифабутином, силденафілом, симвалі цитохрому Р450). Необхідна корекція дози лікарських засобів та контроль концентрації у плазмі крові. При сумісному застосуванні з цизапридом, пимозидом, терфенадином та астемізолом можливе збільшення концентрації останніх у плазмі крові, подовження інтервалу QT та розвиток серцевих аритмій, включаючи шлуночкову пароксизмальну тахікардію, фібриляцію, тріпотіння або мерехтіння шлуночків, поліморфну шлуночок. Подібний механізм взаємодії відзначається при застосуванні лікарських препаратів, що метаболізуються іншим ізоферментом системи цитохром Р450 – фенітоїну, теофіліну та вальпроєвої кислоти. При одночасному призначенні вищезазначених препаратів потрібне моніторування їхньої концентрації в плазмі крові та ЕКГ. Кларитроміцин може зменшувати кліренс триазоламу і, таким чином, підвищувати його фармакологічні ефекти з розвитком сонливості та сплутаності свідомості. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від ізоферментів CYP3A4 (темазепам, нітразепам, лоразепам), клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином є малоймовірною. Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові пацієнтів, які одночасно отримували дигоксин і кларитроміцин. Слід постійно контролювати вміст дигоксину в плазмі крові, щоб уникнути дигіталісної інтоксикації та розвитку потенційно летальних аритмій. Спільне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном (похідні ріжків) може призвести до гострої ерготамінової інтоксикації, що проявляється важким периферичним вазоспазмом, ішемією кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему, та збоченою чутливістю. При одночасному прийомі кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази – ловастатину та симвастатину – описані рідкісні випадки рабдоміолізу. Ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин та рифапентин (індуктори цитохрому Р450) знижують концентрацію кларитроміцину в плазмі крові та послаблюють його терапевтичний ефект, і водночас підвищують концентрацію 14(R)-гідроксикларитроміцину. При сумісному прийомі флуконазолу в дозі 200 мг та кларитроміцину в дозі 1 г/добу можливе збільшення рівноважної концентрації та AUC кларитроміцину на 33 % та 18 % відповідно. Корекція дози кларитроміцину не потрібна. Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином та іншими антибіотиками групи макролідів, а також лінкоміцином та кліндаміцином. Одночасний прийом кларитроміцину та зидовудину у дорослих ВІЛ-інфікованих пацієнтів може призвести до зниження рівноважного рівня концентрації зидовудину. Необхідний підбір доз кларитроміцину та зидовудину. При одночасному призначенні кларитроміцину та ритонавіру, атазанавіру або інших інгібіторів протеаз, зростають значення плазмової концентрації як кларитроміцину, який у такому разі не слід призначати у дозу понад 1 г/добу, так і інгібітору протеаз. При сумісному прийомі кларитроміцину та ітраконазолу можливе взаємне підвищення концентрації препаратів у плазмі крові. За пацієнтами, які одночасно приймають ітраконазол та кларитроміцин, необхідно ретельне спостереження через можливе посилення або подовження фармакологічних ефектів цих лікарських засобів. При одночасному прийомі кларитроміцину (1 г/добу) та саквінавіру (у м'яких желатинових капсулах, 1200 мг 3 рази на день) можливе збільшення AUC та рівноважної концентрації саквінавіру на 177 % та 187 %, відповідно, а кларитроміцину на 40 %. При сумісному призначенні цих двох лікарських засобів протягом обмеженого часу в дозах/лікарських формах, зазначених вище, корекція дози не потрібна. Оскільки при сумісному призначенні колхіцину, який є субстратом для CYP3A та Р-глікопротеїну, та кларитроміцину, як і інших макролідів – інгібіторів CYP3A та Р-глікопротеїну, інгібування може призвести до посилення дії колхіцину, пацієнтів слід ретельно спостерігати з метою виявлення симптомів. .При застосуванні кларитроміцину з толтеродином у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 може знадобитися зниження дози толтеродину у присутності кларитроміцину (інгібітор ізоферментів CYP3A). При сумісному прийомі кларитроміцину з верапамілом можливе зниження артеріального тиску, брадіаритмія та молочнокислий ацидоз. При використанні етравірину концентрація кларитроміцину знижується, але підвищується концентрація активного метаболіту 14(R)-гідроксикларитроміцину. При сумісному застосуванні кларитроміцину та пероральних гіпоглікемічних засобів та/або інсуліну може спостерігатися виражена гіпоглікемія. На тлі одночасного прийому кларитроміцину та деяких препаратів, що знижують концентрацію глюкози, таких як натеглінід, піоглітазон, репаглінід та росиглітазон, може мати місце інгібування ізоферменту CYP3A кларитроміцином, результатом чого може стати гіпоглікемія. Рекомендується ретельний контроль концентрації глюкози. Амоксицилін: Антациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди, їжа сповільнюють та знижують абсорбцію амоксициліну; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Пробенецид знижує виведення амоксициліну нирками та збільшує концентрацію амоксициліну у жовчі та плазмі крові. Бактерицидні антибіотики (у тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) – синергічна дія; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфінекол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичне. При прийомі амоксициліну у поєднанні з метронідазолом спостерігається нудота, блювання, анорексія, діарея, запор, болі в епігастрії, розлади травлення, у поодиноких випадках жовтяниця, інтерстиціальний нефрит, порушення гемопоезу. Амоксицилін підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс), що призводить до подовження часу згортання крові. При необхідності коригують дозу непрямих антикоагулянтів. Одночасне застосування амоксициліну та алопуринолу підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Амоксицилін зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату, ймовірно, через конкурентне інгібування канальцевої ниркової секреції метотрексату амоксициліном. У пацієнтів, які отримують одночасно амоксицилін та метотрексат, слід ретельно контролювати плазмові концентрації останнього. Можливе збільшення часу абсорбції дигоксину на фоні терапії амоксициліном. За необхідності проводять коригування дози дигоксину. Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в плазмі. Амоксицилін знижує концентрацію естрогенів та прогестеронів у плазмі крові, що може призвести до втрати контрацептивного ефекту пероральних контрацептивів. Під час лікування амоксициліном слід застосовувати додаткові негормональні методи контрацепції. Лансопрозол: Лансопразол уповільнює елімінацію лікарських засобів, що метаболізуються у печінці шляхом мікросомального окиснення (у тому числі діазепаму, фенітоїну, непрямих антикоагулянтів). Знижує на 10% кліренс теофіліну. Уповільнює рН-залежну абсорбцію лікарських засобів, що належать до груп слабких кислот, та прискорює абсорбцію лікарських засобів, що належать до груп основ. Запобігає всмоктуванню кетоконазолу, ітраконазолу, ампіциліну, солей заліза, дигоксину. Лансопразол уповільнює всмоктування ціанокобаламіну. Сумісний з ібупрофеном, індометацином, діазепамом, пропранололом, варфарином, пероральними контрацептивами, фенітоїном, преднізолоном. Сукральфат знижує біодоступність лансопразолу на 30%, тому необхідно дотримуватись інтервалу між прийомом цих лікарських засобів 30-40 хв. Антациди слід призначати за 1 годину до або через 1-2 години після прийому лансопразолу, оскільки вони уповільнюють та знижують його абсорбцію. У добровольців, які одночасно отримували 60 мг лансопразолу та 400 мг атазанавіру на день, відзначалося зниження на 90 % AUC та Cmax останнього. Лансопразол не слід призначати одночасно з атазанавіром. Ритонавір (субстрат та інгібітор CYP2C19) може варіабельно вплинути на AUC лансопразолу (збільшити або зменшити). При необхідності супутньої терапії рекомендується контролювати терапевтичні та можливі побічні ефекти, а також корекцію дози лансопразолу. Одночасний прийом лансопразолу та такролімусу (субстрат ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну) призводить до збільшення плазмової концентрації останнього (до 81%). Слід проводити моніторинг концентрації такролімусу в плазмі при одночасному призначенні з лансопразолом. Одночасний прийом флувоксаміну (інгібітор ізоферменту CYP2C19) та лансопразолу призводить до чотириразового збільшення концентрації останнього у плазмі крові. Рифампіцин та звіробій продірявлений (індукують ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4) можуть значно знижувати плазмові концентрації лансопразолу.Спосіб застосування та дозиПриймають по 500 мг (1 таблетка) кларитроміцину, 1000 мг амоксициліну (2 капсули) та 30 мг лансопразолу (1 капсула), двічі на добу вранці та ввечері перед їдою. Кожен блістер препарату Ланцид Кіт містить дві таблетки кларитроміцину (500 мг), чотири капсули амоксициліну (500 мг) та 2 капсули лансопразолу (30 мг) та розрахований на один день лікування. Одна упаковка містить 7 блістерів та розрахована на один курс лікування.ПередозуванняКларитроміцин: Симптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, можлива поява головного болю, сплутаності свідомості. Лікування: промивання шлунка, що підтримує терапія. Не видаляється при гемо-або перитонеальному діалізі. Амоксицилін: Симптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї), кристалурія. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні препарати для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), оскільки лікування, маскуючи симптоматику, може відкласти постановку правильного діагнозу. Кларитроміцин: Тривалий прийом антибіотиків може призводити до утворення колоній зі збільшенням кількості нечутливих бактерій та грибів. При суперінфекції слід призначити відповідну терапію. При застосуванні кларитроміцину повідомлялося про печінкову дисфункцію (підвищення концентрації печінкових ферментів у плазмі крові, гепатоцелюлярний та/або холестатичний гепатит з жовтяницею або без). Печінкова дисфункція може бути важкою, але є оборотною. Є випадки печінкової недостатності з летальним кінцем, головним чином пов'язані з наявністю серйозних супутніх захворювань та/або одночасним застосуванням інших лікарських засобів. З появою ознак та симптомів гепатиту, таких як анорексія. жовтяниця, потемніння сечі, болючість живота при пальпації необхідно негайно припинити терапію кларитроміцином. За наявності хронічних захворювань печінки слід проводити регулярний контроль ферментів плазми крові. При лікуванні практично всіма антибактеріальними засобами, у тому числі кларитроміцином, описані випадки псевдомембранозного коліту, тяжкість якого може змінюватись від легкого до загрозливого життя. Антибактеріальні препарати можуть змінити нормальну мікрофлору кишечника, що може спричинити зростання Clostridium difficile. Псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile, необхідно підозрювати у всіх пацієнтів, які відчувають появу діареї після застосування антибактеріальних засобів. Після проведення курсу антибіотикотерапії потрібне ретельне медичне спостереження за пацієнтом. Описувалися випадки розвитку псевдомембранозного коліту через 2 місяці після прийому антибіотиків. Кларитроміцин слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС), тяжкою серцевою недостатністю, гіпомагніємією, вираженою брадикардією (менше 50 уд/хв), а також при одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу ( дофетилід, аміодарон, соталол). При даних станах та при одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль електрокардіограми на предмет збільшення інтервалу QT. Можливий розвиток перехресної резистентності до кларитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів, а також лінкоміцину та кліндаміцину. У разі появи гострих реакцій гіперчутливості, таких як анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром), пурпура Шенлейна-Геноха, необхідно відразу ж припинити прийом і припинити прийом. У пацієнтів, які приймають кларитроміцин, повідомлялося про збільшення симптомів міастенії gravis. У разі спільного застосування з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати MHO та протромбіновий час. Амоксицилін: Перед початком прийому амоксициліну необхідно зібрати докладний анамнез щодо попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші алергени. Описані серйозні, інколи ж і летальні реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції) на пеніциліни. Ризик виникнення таких реакцій найбільш високий у пацієнтів, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості на пеніциліни. У разі виникнення алергічних реакцій необхідно припинити прийом амоксициліну та розпочати терапію антибіотиком іншої групи. При серйозних реакціях гіперчутливості слід негайно вжити відповідних заходів. Можуть бути потрібні також введення епінефрину, оксигенотерапія, внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів та забезпечення прохідності дихальних шляхів, включаючи інтубацію. Необхідно утримуватися від застосування амоксициліну у разі підозри на інфекційний мононуклеоз, оскільки у пацієнтів з цим захворюванням амоксицилін може викликати кореподібний шкірний висип, що ускладнює діагностику. Тривале лікування амоксициліном іноді призводить до надмірного розмноження нечутливих мікроорганізмів. Під час застосування амоксициліну рекомендується періодично оцінювати функцію нирок, печінки та кровотворення. Амоксицилін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Моніторинг функції печінки необхідно здійснювати регулярно. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу амоксициліну слід знижувати відповідно до ступеня порушення. Амоксицилін може провокувати неспецифічне зв'язування імуноглобулінів та альбумінів з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибнопозитивної реакції при пробі Кумбса. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко виникає кристалурія. При проведенні терапії амоксициліном дуже важливе значення мають адекватне споживання рідини та підтримання достатнього діурезу. Пацієнтам з холангітом або холециститом антибіотики можна призначати лише за легкого ступеня перебігу захворювань та за відсутності холестазу. У ході терапії амоксициліном необхідно пам'ятати про можливий розвиток суперінфекції (зазвичай спричиненої бактеріями роду Pseudomonas spp. або грибами роду Candida). У цьому випадку слід припинити терапію амоксициліном та/або призначити відповідне лікування. При вираженій діареї, що зберігається, слід запідозрити псевдомембранозний коліт, викликаний антибіотиками, який може становити загрозу для життя пацієнта (водянистий кал з домішкою крові і слизу; тупі поширені або колікоподібні болі в животі; лихоманка, іноді, тенезми). У таких випадках амоксицилін слід негайно відмінити та призначити специфічне по відношенню до збудника лікування, наприклад, ванкоміцин. При цьому засоби, що знижують перильстатику шлунково-кишкового тракту протипоказані. Виведення амоксициліну призводить до його високого вмісту в сечі, що може призводити до неправдивих результатів при визначенні глюкози в сечі (наприклад, проба Бенедикта, проба Фелінга). У цьому випадку рекомендується застосовувати глюкозоксідазний метод визначення концентрації глюкози в сечі. При необхідності одночасного застосування амоксициліну з антикоагулянтами, протромбіновий час або МНО повинні ретельно моніторуватися при призначенні або скасуванні амоксициліну. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Особливої обережності рекомендується дотримуватися пацієнтів з алергічним діатезом або бронхіальною астмою, захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (зокрема коліт, викликаний лікуванням антибіотиками). При тривалому прийомі амоксициліну слід одночасно призначати ністатин, леворин чи інші протигрибкові препарати. Під час лікування не рекомендується вживати алкоголь. Лансопрозол: Рекомендується уникати спільного застосування інгібіторів протонної помпи та клопідогрелю. При сумісному застосуванні підвищується ризик повторного інфаркту міокарда, госпіталізації з приводу серцевого нападу або нестабільної стенокардії, інсульту, повторної реваскуляризації. За необхідності спільного призначення пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом. Рекомендується уникати спільного застосування інгібіторів протонної помпи та антиретровірусних препаратів у ВІЛ-інфікованих пацієнтів. При необхідності спільного застосування з атазанавіром/ритонавіром рекомендується дотримуватися 12-годинного інтервалу між прийомом лансопразолу та цими препаратами, а також не перевищувати дозу лансопразолу 30 мг. При сумісному застосуванні з антиретровірусними препаратами (індинавір, нелфінавір, атазанавір), а також кетоконазолом, ітраконазолом, позаконазолом, цефподоксимом, цефуроксимом та ампіциліном, необхідний моніторинг їх ефективності та появи резистентності. Спільне застосування з іматинібом може збільшити ризик несприятливих реакцій (потенційна взаємодія через CYP3A4), особливо у осіб з вираженими алергічними реакціями в анамнезі. У зв'язку з підвищенням ризику міотоксичності пацієнти, які приймають аторвастатин, ловастатин або симвастатин, повинні ретельно спостерігатися під час супутнього застосування лансопразолу. У пацієнтів, які одночасно приймають варфарин, необхідно моніторування протромбінового часу та MHO. Тривале застосування інгібіторів протонної помпи збільшує ризик інфекції (зокрема Salmonella, Campylobacter, Clostridium difficile). Користь профілактики кровотеч із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту має бути співвіднесена з потенційним ризиком розвитку вентилятор-асоційованої пневмонії. Тривале застосування інгібіторів протонної помпи збільшує ризик переломів у жінок у період менопаузи. У період лікування слід уникати вживання алкогольних напоїв. Фармакогенетичний фактор. Ефективність препарату залежить від генетичного поліморфізму CYP2C19. У пацієнтів, які відносяться до «повільних метаболізаторів» (РМ-тип), ефективність вище, достовірно частіше досягається ерадикація Helicobacte rpylori порівняно з «швидкими метаболізаторами» (homEM-тип), навіть на тлі резистентності до кларитроміцину. "Синдром відміни" або "кислотного рикошету" при дотриманні рекомендацій щодо тривалості застосування для лансопразолу не характерний. Вплив на здатність керувати механізмами та автомобілем: У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати слабкість, сонливість та запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 671,00 грн
158,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для підшкірного введення - 1 мл: Активні речовини: інсулін гларгін 3.6378 мг, що відповідає вмісту людського інсуліну 100 ОД; Допоміжні речовини: метакрезол (м-крезол), цинку хлорид, гліцерол (85%), гідроксид натрію, хлористоводнева кислота, вода д/і. 3 мл - картриджі безбарвного скла (5) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаІнсулін гларгін є аналогом людського інсуліну. Отримано методом рекомбінації ДНК бактерій виду Escherichia coli (штами К12). Відрізняється низькою розчинністю у нейтральному середовищі. У складі препарату Лантус він повністю розчинний, що забезпечується кислим середовищем розчину для ін'єкцій (рН = 4). Після введення в підшкірно-жирову клітковину розчин унаслідок своєї кислотності вступає в реакцію нейтралізації з утворенням мікропреципітатів, з яких постійно вивільняються невеликі кількості інсуліну гларгіну, забезпечуючи плавний (без піків) профіль кривої "концентрація-час", а також більшу тривалість дії препарату. Параметри зв'язування з інсуліновими рецепторами інсуліну гларгіну та людського інсуліну дуже близькі. Інсулін гларгін має біологічну дію аналогічну ендогенному інсуліну. Найбільш важливою дією інсуліну є регулювання метаболізму глюкози. Інсулін та його аналоги знижують вміст глюкози в крові, стимулюючи споживання глюкози периферичними тканинами (особливо скелетною мускулатурою та жировою тканиною), а також інгібуючи утворення глюкози у печінці (глюконеогенез). Інсулін пригнічує ліполіз в адипоцитах та протеоліз, одночасно посилюючи синтез білка. Збільшена тривалість дії інсуліну гларгіну безпосередньо зумовлена низькою швидкістю його абсорбції, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. Початок дії в середньому – через 1 год після підшкірного введення. Середня тривалість дії - 24 год, максимальна - 29 год. Характер дії інсуліну та його аналогів (наприклад, інсуліну гларгіну) у часі може суттєво змінюватися як у різних пацієнтів, так і в одного й того самого пацієнта. Тривалість дії препарату Лантус обумовлена його введенням у підшкірно-жирову клітковину.Показання до застосуванняЦукровий діабет, що вимагає лікування інсуліном, у дорослих, підлітків та дітей старше 6 років.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до інсуліну гларгіну або будь-якої з допоміжних речовин; дитячий вік до 6 років (клінічних даних щодо застосування нині немає). З обережністю слід застосовувати у вагітних.Побічна діяГіпоглікемія — небажаний наслідок інсулінотерапії, що найчастіше зустрічається, може виникати, якщо доза інсуліну виявляється занадто високою в порівнянні з потребою в ньому. Приступи важкої гіпоглікемії, що особливо повторюються, можуть призводити до ураження нервової системи. Епізоди тривалої та вираженої гіпоглікемії можуть загрожувати життю пацієнтів. Психоневрологічним порушенням на тлі гіпоглікемії («сутінкова» свідомість або його втрата, судомний синдром) зазвичай передують симптоми адренергічної контррегуляції (активація симпатоадреналової системи у відповідь на гіпоглікемію): почуття голоду, дратівливість, «холодний» піт, тахікардія (чим швидше розвивається) вона значніша, тим сильніше виражені симптоми адренергічної контррегуляції). Небажані явища з боку очей.Значні зміни регуляції вмісту глюкози в крові можуть спричинити тимчасові порушення зору внаслідок зміни тургору тканин та показника заломлення кришталика ока. Довгострокова нормалізація вмісту глюкози у крові знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії. Інсулінотерапія, що супроводжується різкими коливаннями вмісту глюкози в крові, може призводити до тимчасових погіршень перебігу діабетичної ретинопатії. У пацієнтів з проліферативною ретинопатією, що особливо не отримують лікування фотокоагуляцією, епізоди важкої гіпоглікемії можуть призводити до розвитку скороминущої втрати зору. Ліподистрофія. Як і при лікуванні будь-якими іншими препаратами інсуліну, у місці ін'єкцій може розвиватися ліподистрофія та локальна затримка абсорбції/всмоктування інсуліну.У ході клінічних досліджень при проведенні інсулінотерапії із застосуванням Лантуса ліподистрофія спостерігалася у 1-2% хворих, тоді як ліпоатрофія була взагалі нехарактерною. Постійна зміна місць ін'єкцій у межах областей тіла, рекомендованих для підшкірного введення інсуліну, може сприяти зменшенню вираженості цієї реакції або запобігти її розвитку. Місцеві реакції в галузі введення та алергічні реакції. У ході клінічних досліджень при проведенні інсулінотерапії із застосуванням Лантуса реакції у місці введення спостерігалися у 3-4% пацієнтів. До таких реакцій належали почервоніння, біль, свербіж, кропив'янка, набряк чи запалення. Більшість незначних реакцій у місці введення інсулінів зазвичай дозволяються в період часу від кількох днів до кількох тижнів.Алергічні реакції гіперчутливості негайного типу інсулін розвиваються рідко. Подібні реакції на інсулін (включаючи інсулін гларгін) або допоміжні речовини можуть проявлятися розвитком генералізованих реакцій шкіри, ангіоневротичного набряку, бронхоспазму, артеріальної гіпотензії або шоку і можуть, таким чином, становити загрозу життю хворого. Інші реакції. Застосування інсуліну може спричинити утворення антитіл до нього. У ході клінічних досліджень у груп пацієнтів, які отримували лікування інсуліном-ізофаном та інсуліном гларгіном, утворення антитіл, що перехресно реагували з людським інсуліном, спостерігалося з однаковою частотою. У поодиноких випадках наявність таких антитіл до інсуліну може викликати необхідність корекції дозування з метою усунення тенденції до розвитку гіпо- або гіперглікемії.Рідко інсулін може викликати затримку виведення натрію та утворення набряків, особливо якщо інтенсифікована інсулінотерапія призводить до поліпшення недостатньої регуляції метаболічних процесів.Взаємодія з лікарськими засобамиРяд ЛЗ впливає на метаболізм глюкози, що може вимагати корекції дози інсуліну гларгіну. До препаратів, які можуть посилювати гіпоглікемічну дію інсуліну та підвищувати схильність до розвитку гіпоглікемії, відносяться пероральні гіпоглікемічні засоби, інгібітори АПФ, дизопірамід, фібрати, флуоксетин, інгібітори МАО, пентоксифілін, пропоксифен і саліцами. До препаратів, які можуть послаблювати гіпоглікемічну дію інсуліну, належать глюкокортикостероїди, даназол, діазоксид, діуретики, глюкагон, ізоніазид, естрогени, гестагени, похідні фенотіазину, соматотропін, такі симпатоміметики, як епінефрин (адреналін), сальбуталін. протеаз, деякі нейролептики (наприклад, оланзапін або клозапін). Бета-адреноблокатори, клонідин,солі літію чи алкоголь можуть як посилювати, і послаблювати гипогликемическое дію інсуліну. Пентамідин може спричиняти гіпоглікемію, яка іноді змінюється гіперглікемією. Крім того, під впливом таких препаратів симпатолітичної дії, як бета-адреноблокатори, клонідин, гуанфацин та резерпін ознаки адренергічної контррегуляції можуть зменшуватись або бути відсутніми.Спосіб застосування та дозиП/к, підшкірно-жирову клітковину живота, плеча або стегна, завжди в один і той же час 1 раз на добу. Місця ін'єкцій повинні чергуватись при кожній новій ін'єкції в межах рекомендованих областей для підшкірного введення препарату. В/в введення звичайної дози, призначеної для підшкірного введення, може спричинити розвиток тяжкої гіпоглікемії. Доза Лантуса та час доби для його введення підбирається індивідуально. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 Лантус може застосовуватися як у вигляді монотерапії, так і у комбінації з іншими гіпоглікемічними ЛЗ. Перехід із лікування іншими гіпоглікемічними препаратами на Лантус. При заміні схеми лікування інсулінами середньої тривалості дії або тривалого на схему лікування Лантусом може знадобитися корекція добової дози базального інсуліну,а також виникнути необхідність у зміні супутньої протидіабетичної терапії (доз і режиму введення інсулінів короткої дії, що додатково застосовуються, або їх аналогів або доз пероральних гіпоглікемічних препаратів). При переведенні пацієнтів із дворазового протягом доби введення інсуліну-ізофану на одноразове введення Лантуса з метою зниження ризику розвитку гіпоглікемії у нічний та ранній ранковий час слід зменшити початкову дозу базального інсуліну на 20-30% у перші тижні лікування. Протягом періоду зниження дози можна збільшити дози короткого інсуліну, а далі режим дозування має бути індивідуально скоригований. Лантус не слід змішувати з іншими інсуліновими препаратами або розводити. При змішуванні або розведенні може змінитися профіль його дії в часі, крім того,змішування з іншими інсулінами може спричинити випадання осаду. Як і при застосуванні інших аналогів людського інсуліну, у пацієнтів, які отримують високі дози препаратів внаслідок наявності антитіл до людського інсуліну, при переході на Лантус може спостерігатися поліпшення реакції на введення інсуліну. У процесі переходу на Лантус та в перші тижні після нього потрібен ретельний контроль вмісту глюкози у крові. У разі покращення регуляції метаболізму та обумовленого цим підвищення чутливості до інсуліну може стати необхідною подальша корекція режиму дозування. Корекція дози також може бути потрібна, наприклад, при зміні маси тіла пацієнта, його способу життя, часу доби для введення препарату або при появі інших обставин,сприяють підвищенню схильності до розвитку гіпо-або гіперглікемії. Препарат не слід вводити внутрішньовенно. Тривалість дії Лантуса обумовлена його введенням у підшкірно-жирову тканину.ПередозуванняСимптоми: важка та іноді тривала гіпоглікемія, що загрожує життю хворого. Лікування: епізоди помірної гіпоглікемії зазвичай купуються шляхом прийому внутрішньо легкозасвоюваних вуглеводів. Може виникнути потреба зміни схеми дозування препарату, режиму харчування або фізичної активності. Епізоди тяжчої гіпоглікемії, що супроводжуються комою, судомами або неврологічними розладами, вимагають внутрішньом'язового або підшкірного введення глюкагону, а також внутрішньовенного введення концентрованого розчину декстрози. Може знадобитися тривалий прийом вуглеводів та нагляд фахівця, т.к. гіпоглікемія здатна рецидивувати після видимого клінічного покращення.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВказівки щодо сумісності. Лантус не можна змішувати з будь-якими іншими ЛЗ. Необхідно переконатися, щоб у шприцах не було залишків інших ЛЗ.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему