Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Cimicifuga racemosa, Cimicifuga (Цимицифуга рацемоза, Цимицифуга) C200, Lachesis mutus, Lachesis (Лахезіс Мутус, Лахезіс) C50, Apis mellifica, Apis (Апіс меліфіка, Апіс) C200. Допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, стеарат магнію. 20 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки для розсмоктування гомеопатичної плоскоциліндричної форми з фаскою, білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГомеопатичний засіб.Клінічна фармакологіяГомеопатичний препарат, який застосовується при клімактеричному синдромі.Показання до застосуванняЯк симптоматичний засіб у терапії проявів клімактеричного синдрому: дратівливість; емоційна лабільність; порушення сну; головний біль; запаморочення; серцебиття; пітливість; "припливи".Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки несумісності з іншими лікарськими засобами досі не зареєстровані.Спосіб застосування та дозиНа один прийом - 1 таблетку (тримати в роті до повного розчинення - не під час їди), приймати 2 рази на день, вранці та ввечері. Залежно від тяжкості симптомів, можливе збільшення прийому препарату до 3-4 разів на день. Тривалість застосування препарату, що рекомендується, становить 6 місяців. Можливе проведення повторних курсів лікування за рекомендацією лікаря.ПередозуванняПри випадковому передозуванні можливі диспепсичні явища, зумовлені наповнювачами, що входять до складу препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо складу препарату входить лактоза, у зв'язку з чим його не рекомендується призначати пацієнтам із вродженою галактоземією, синдромом мальабсорбції глюкози або галактози або при вродженій лактазній недостатності. У період проведення курсу лікування препаратом рекомендується не рідше 1 разу на 2 місяці консультуватися з лікарем з метою можливої корекції терапії.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
290,00 грн
213,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка(на 1 таблетку): Активні компоненти: Sanguinaria canadensis (Sanguinaria) (сангвінарія канаденсис (сангвінарія)) D3 30 мг, Sepia officinalis (Sepia) (сепія оффіциналіс (сепія)) D4 30 мг, Sulfur (сульфур) D4 3 ignatii (Ignatia) (стрихнос ігнації (ігнація)) D4 30 мг, Simarouba cedron (Cedron) (симароуба цедрон (цедрон)) D4 30 мг, Stannum metallicum (станнум металікум) D12 60 мг, Lachesis mutus (Lachesis) (лах лахезис)) D12 90 мг; Допоміжні речовини: стеарат магнію 1,5 мг, лактози моногідрат до отримання таблетки масою близько 0,302 г.Опис лікарської формиКруглі пігулки плоскоциліндричної форми з фаскою, від білого до оранжево-білого кольору, іноді з точковими вкрапленнями чорного або оранжевого кольору, зі своєрідним запахом.Фармакотерапевтична групаБагатокомпонентний гомеопатичний препарат, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу.Показання до застосуванняУ комплексній терапії вегетативних порушень у клімактеричному періоді (підвищена нервова збудливість, «припливи», біль голови тощо).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Вагітність та період грудного вигодовування через вміст у складі препарату сангвінарії. Недостатність лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Побічна діяМожливі алергічні реакції. В окремих випадках під час лікування препаратами, що містять сангвінарію, може спостерігатись підвищення показників функціональної активності печінки (трансаміназ) та концентрацій білірубіну аж до обумовленої лікарськими засобами жовтяниці (медикаментозно-токсичний гепатит); Припинення прийому препарату призводить до нормалізації цих показників.Взаємодія з лікарськими засобамиПризначення комплексних гомеопатичних препаратів не виключає використання інших лікарських засобів, які застосовуються при цьому захворюванні.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовується по 1 таблетці 3 рази на день за 30 хв до їди або через 1 годину після їди. Таблетку слід тримати у роті до повного розсмоктування. Курс лікування – 1-2 місяці. За потреби лікар може збільшити курс терапії.ПередозуванняВипадки передозування досі не були зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат застосовується по 1 таблетці 3 рази на день за 30 хв до їди або через 1 годину після їди. Таблетку слід тримати у роті до повного розсмоктування. Курс лікування – 1-2 місяці. За потреби лікар може збільшити курс терапії.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Cimicifuga racemosa (Cimicifuga) D2 25 мг, Sepia officinalis (Sepia) D2 25 мг, Stryсhnos ignatii (Ignatia) D3 25 мг Sanguinaria canadensis (Sanguinaria) D6 25 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 123.75 мг, крохмаль пшеничний – 22.5, магнію стеарат – 3.75 мг. 20 шт. - блістери Ал/ПВХ (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки для розсмоктування гомеопатичні.Фармакотерапевтична групаБагатокомпонентний гомеопатичний препарат, дія якого зумовлена активними компонентами, що входять до його складу.Клінічна фармакологіяГомеопатичний препарат, який застосовується при клімактеричному синдромі.Показання до застосуванняКлімактеричний синдром, що супроводжується припливами жару, посиленим потовиділенням, серцебиттям, запамороченням, свербінням, нервовою напругою, порушенням сну.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; недостатність лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вік до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат не призначений для застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. У разі діагностування вагітності при застосуванні препарату під час пременопаузи прийом препарату слід припинити. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяМожливі такі побічні ефекти: алергічні реакції, запаморочення, шлунково-кишкові розлади, металевий присмак у роті, менструальні кровотечі, носова кровотеча. У разі виникнення побічних ефектів слід звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат не рекомендується приймати одночасно з іншими препаратами циміцифуги, щоб уникнути посилення побічних ефектів останніх. Застосування гомеопатичних препаратів не відкидає лікування іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиВсередину. По 1-2 таб. 3 рази на день, приймати за півгодини до їди або через півгодини після їди, повільно розсмоктуючи у ротовій порожнині. Тривалість лікування препаратом визначається лікарем та становить 3-4 місяці. Повторні курси можливі після погодження з лікарем.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування не зареєстровано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні гомеопатичних ліків можливе тимчасове первинне погіршення. У цьому випадку слід припинити прийом препарату та проконсультуватися з лікарем. За відсутності терапевтичного ефекту протягом 3 місяців або необхідності повторення курсу рекомендується проконсультуватися з лікарем. Інформація для хворих на цукровий діабет: вміст вуглеводів у максимальній добовій дозі препарату (6 таблеток) відповідає 0.13 хлібної одиниці (ХЕ). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої уваги та швидких реакцій (управління автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера, оператора тощо)Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
472,00 грн
140,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні компоненти: Cimicifuga racemosa (Cimicifuga) (циміцифуга рацемозу) (циміцифуга)) D2 - 25,0 мг, Sepia officinalis (Sepia) (сепія оффіциналіс) (сепія)) D2 - 25,0 мг, Strychnos ignatii (Igna ігнації) (ігнація)) D3 - 25,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 123,75 мг, крохмаль пшеничний – 22,50 мг, магнію стеарат – 3,75 мг. По 20 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та плівки ПВХ. По 5 блістерів разом із інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПлоскоциліндричні форми таблетки від світло-сірого до сірого кольору, з фаскою. Допускається наявність вкраплень.Фармакотерапевтична групаГомеопатичний засіб.ФармакодинамікаКомплексний гомеопатичний препарат, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу.РекомендуєтьсяКлімактеричний синдром, що супроводжується припливами жару, посиленим потовиділенням, серцебиттям, запамороченням, свербінням, нервовою напругою, порушенням сну.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до окремих компонентів; непереносимість крохмалю, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, вік до 18 років. З обережністю: пацієнти із цукровим діабетом.Вагітність та лактаціяПрепарат не призначений для застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМожливі такі побічні ефекти: алергічні реакції та реакції індивідуальної непереносимості, запаморочення, шлунково-кишкові розлади, металевий присмак у роті, менструальні кровотечі, носова кровотеча. При появі побічних ефектів, не описаних у даній інструкції, слід припинити прийом препарату і повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат не рекомендується приймати одночасно з іншими препаратами циміцифуги, щоб уникнути посилення побічних ефектів останніх. Прийом гомеопатичних препаратів не виключає лікування іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиВсередину. По 1-2 таблетки 3 рази на день, приймати за півгодини до їди або через півгодини після їди, повільно розсмоктуючи в ротовій порожнині. Тривалість лікування препаратом визначається лікарем та становить 3-4 місяці. Повторні курси можливі після погодження з лікарем.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні гомеопатичних лікарських засобів можуть тимчасово загострюватись наявні симптоми (первинне погіршення). У цьому випадку слід припинити прийом препарату та проконсультуватися з лікарем. У разі діагностування вагітності при застосуванні препарату під час пременопаузи прийом препарату слід припинити. За відсутності терапевтичного ефекту протягом 3 місяців або необхідності повторення курсу рекомендується проконсультуватися з лікарем. Інформація для пацієнтів із цукровим діабетом: вміст вуглеводів у максимальній добовій дозі препарату (6 таблеток) відповідає 0,13 хлібної одиниці (ХЕ). Препарат можна застосовувати пацієнтам із целіакією. Пацієнтам з непереносимістю крохмалю (захворюванням, відмінним від целіакії) не слід приймати препарат, оскільки у ньому міститься пшеничний крохмаль. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Так як при прийомі препарату можлива поява запаморочення, в період лікування необхідно дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера, оператора).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Бета-аланін 400 мг; Допоміжні речовини: Магнію стеарат 8,0 мг; Гліцерину пальмітіл стеарат 31,2 мг; Гідратований кремній 36 мг; Крохмаль пшеничний 304,80 мг. 10 таблеток у блістері (ПВХ - алюміній), 3 блістери поміщені в картонну пачку разом із інструкцією із застосування. 15 таблеток у блістері (ПВХ - алюміній), 2 блістери поміщені в картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПлоскоциліндричні білі таблетки.Фармакотерапевтична групаПротиклімактеричний засіб.ФармакокінетикаДані щодо фармакокінетики препарату Клімаланін не представлені.ФармакодинамікаАмінокислота β-аланін протидіє різкому вивільненню гістаміну, але не має антигістамінної активності, т.к. не спричиняє блокаду гістамінових H1-рецепторів. Препарат прямо впливає на розширення периферичних шкірних судин, що обумовлює вегетативні реакції при клімаксі (припливи, відчуття тепла, спека, головний біль). Ці вазомоторні реакції обумовлені активністю терморегуляторних центрів у гіпоталамусі внаслідок порушень балансу церебральних нейротрансмітерів, що виникають при припиненні секреції гормонів яєчниками. Препарат сприяє насиченню периферичних рецепторів нейротрансмітерів.Показання до застосуванняПрипливи в період менопаузи (в т.ч. при штучній менопаузі, пре-і перименопаузі).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Побічна діяРідко – алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія не описана.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо. 1-2 таблетки щодня. Доза може бути збільшена до 3 таблеток на день. Тривалість лікування – від 5-10 днів до зникнення "припливів". У разі відновлення симптомів слід провести повторний курс лікування.ПередозуванняДані щодо передозування препарату не надано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗвикання до препарату немає, терапія може проводитися протягом усього періоду вазомоторних клінічних порушень.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Опис лікарської формиІндивідуальна непереносимість компонентів продукту, естроген-залежні пухлини. Чи не є лікарським засобом. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.
Склад, форма випуску та упаковкаДраже – 1 шт. Активні компоненти (жовте драже): естрадіолу валерат – 2 мг; Активні компоненти (коричневе драже): естрадіолу валерат – 2 мг; левоноргестрел – 0,15 мг; Допоміжні речовини (жовте та коричневе драже): лактози моногідрат, крохмаль картопляний, полівідон К 25, тальк, магнію стеарат, сахароза, глюкоза (декстроза), желатин, макрогол 35000, кальцію карбонат, титану діоксид заліза Е17 , заліза оксид коричневий, карнаубський віск, магнію карбонат основний, вода очищена. Календарна упаковка (блістер), що містить 9 драже жовтого кольору та 12 драже коричневого кольору. По 21 драже або 3 блістери по 21 драже разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну коробку.Опис лікарської формиКруглі драже жовтого кольору (9 драже) та коричневого кольору (12 драже).Фармакотерапевтична групаПротиклімактеричний засіб (естроген+прогестаген).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо естрадіолу валерат швидко і повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Після надходження в організм він швидко метаболізується з утворенням 17Р-естрадіолу та естрону, які надалі піддаються стандартним метаболічним перетворенням. Після перорального прийому стає біоуступним близько 3% естрадіолу. Максимальна концентрація естрадіолу досягається через 2-3 години, співвідношення естрону-естрадіол дорівнює 4:1. Естрадіол виводиться у вигляді метаболітів, головним чином із сечею (90%) та, меншою мірою – з жовчю. Після прийому внутрішньо левоноргестрел швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Максимальна концентрація в сироватці досягається через 1-2 години. 93-95% левоноргестрелу зв'язується з альбуміном та глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). Метаболіти левоноргестрелу виводяться із сечею та жовчю, головним чином, у вигляді сульфатів та глюкуронідів.ФармакодинамікаКлімонорм містить естроген - естрадіолу валерат, який в організмі людини перетворюється на природний 17(3-естрадіол,. Також до складу препарату Клімонорм входить похідне 19-нортестостерону - левоноргестрел. Додавання левоноргестрелу протягом 12 днів кожного циклу знижує ризик. Завдяки складу та циклічній схемі прийому Клімонорм, (прийом тільки естрогену протягом 9 днів, потім – комбінації естрогену та гестагену протягом 12 днів, і, нарешті, 7-денна перерва), у жінок з невіддаленою маткою при регулярному прийомі препарату встановлюється менструальний цикл . Естрадіол заповнює дефіцит естрогенів в жіночому організмі після настання менопаузи і забезпечує ефективне лікування психо-емоційних та вегетативних клімактеричних симптомів (таких як "припливи", підвищене потовиділення, порушення сну, підвищена нервова збудливість, дратівливість, серцебиття голов, лібідо, м'язові та суглобові болі); інволюції шкіри та слизових оболонок, особливо слизових сечостатевої системи (нетримання сечі, сухість та подразнення слизової оболонки піхви, болючість при статевих зносинах). Естрадіол попереджає втрату кісткової маси, спричинену дефіцитом естрогенів. Головним чином це пов'язано з придушенням функції остеокластів та зрушенням процесу кісткового ремоделювання у бік утворення кістки. Було доведено, що тривале застосування замісної гормональної терапії (ЗГТ) дозволяє знизити ризик переломів периферичних кісток у жінок після настання менопаузи. При скасуванні ЗГТ темпи зниження кісткової маси можна порівняти з показниками, характерними для періоду безпосередньо після менопаузи. Не доведено, що, застосовуючи ЗГТ, можна відновити кісткову масу до передклімактеричного рівня. ЗГТ також благотворно впливає на вміст колагену в шкірі, так само як і на її щільність, і також може уповільнити процес утворення зморшок. Прийом Клімонорма веде до зниження рівня загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) та до підвищення ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ), внаслідок чого значно підвищується співвідношення ЛПВЩ/ЛЩНП, а також підвищення рівня тригліцеридів. Спостережливі дослідження дають підстави вважати, що серед жінок у постменопаузі при використанні ЗГТ знижується показник захворюваності на рак товстої кишки. Механізм дії досі неясен.Показання до застосуванняЗамісна гормональна терапія (ЗГТ) при клімактеричних розладах, інволюційних змінах шкіри та сечостатевого тракту, депресивних станах у клімактеричному періоді, а також симптомах дефіциту естрогенів внаслідок природної менопаузи або гіпогонадизму, стерилізації або первинної дисфункції яєчників. Профілактика постменопаузального остеопорозу. Нормалізація нерегулярних менструальних циклів. Лікування первинної чи вторинної аменореї.Протипоказання до застосуванняНе рекомендується починати замісну гормональну терапію (ЗГТ), за наявності будь-якого з наведених нижче станів. Якщо будь-який з цих станів виникне під час ЗГТ, слід негайно припинити використання препарату. Вагітність та лактація. Піхвова кровотеча неясного походження. Підтверджений або передбачуваний діагноз раку молочної залози. Підтверджений або передбачуваний діагноз гормонозалежного передракового захворювання або гормонозалежної злоякісні пухлини. Пухлини печінки нині чи анамнезі (доброякісні чи злоякісні). Тяжкі захворювання печінки. Гострий або нещодавно перенесений артеріальний тромбоз чи тромбоемболія (такі як інфаркт міокарда, інсульт). Тромбоз глибоких вен у стадії загострення, тромбоемболії нині чи анамнезі. Виражена гіпертригліцеридемія. Підвищена чутливість до компонентів препарату Клімонорм Клімонорм слід призначати з обережністю при таких захворюваннях: артеріальна гіпертензія, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона та Ротора), холестатична жовтяниця або холестатичний свербіж під час вагітності, ендометріоз, міома матки, цукровий діабет.Вагітність та лактаціяЗГТ не призначається під час вагітності чи годування груддю. Великомасштабні епідеміологічні дослідження стероїдних гормонів, що використовуються для контрацепції або ЗГТ, не виявили збільшення ризику розвитку вроджених дефектів у дітей, які народилися у жінок, які приймали такі гормони до вагітності, а також тератогенного впливу гормонів при їх випадковому прийомі у ранні терміни вагітності. Невелика кількість статевих гормонів може виділятися з материнським молоком.Побічна діяЗ боку репродуктивної системи та молочних залоз: зміни частоти та інтенсивності маткових кровотеч, проривні кровотечі, міжменструальні кров'яні виділення (зазвичай послаблюються під час терапії), дисменорея, зміни вагінальних виділень, стан, подібний до передменструального синдрому; болючість, напруга та/або збільшення молочних залоз. З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, здуття живота, нудота, блювання, біль у животі, рецидив холестатичної жовтяниці. З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірний висип, свербіж шкіри, хлоазму, вузлувата еритема. З боку центральної нервової системи: головний біль, мігрень, запаморочення, тривожність або депресивні симптоми, підвищена стомлюваність. Інші: прискорене серцебиття, набряки, підвищення артеріального тиску, венозний тромбоз та тромбоемболія, м'язові судоми, зміни маси тіла, зміни лібідо, порушення зору, непереносимість контактних лінз, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиНа початку ЗГТ необхідно припинити застосування гормональних контрацептивів. За потреби пацієнтці слід рекомендувати негормональні контрацептиви. Тривале лікування препаратами, що індукують ферменти печінки (наприклад, деякими протисудомними та антимікробними препаратами) може збільшувати кліренс статевих гормонів та знижувати їхню клінічну ефективність. Подібна властивість індукувати ферменти печінки була виявлена у гідантоїнів, барбітуратів, примідону, карбамазепіну та рифампіцину, наявність цієї особливості також передбачається у окскарбазепіну, топірамату, фелбамату та гризеофульвіну. Максимальна індукція ферментів зазвичай спостерігається не раніше, ніж через 2-3 тижні, але потім вона може зберігатися ще принаймні протягом 4 тижнів після припинення прийому препарату. У поодиноких випадках на тлі супутнього прийому деяких антибіотиків (наприклад, пеніцилінової та тетрациклінової груп) спостерігалося зниження рівня естрадіолу. Речовини, що значно піддаються кон'югації (наприклад, парацетамол), можуть збільшувати біодоступність естрадіолу внаслідок конкурентного інгібування системи кон'югації у процесі всмоктування. Внаслідок впливу ЗГТ на толерантність до глюкози в окремих випадках може змінитись потреба в пероральних протидіабетичних засобах або інсуліні. Взаємодія з алкоголем Надмірне споживання алкоголю під час ЗГТ може призвести до збільшення рівня естрадіолу.Спосіб застосування та дозиЯкщо у пацієнтки продовжуються менструації, лікування слід розпочинати на 5-й день менструального циклу (1-й день менструальної кровотечі відповідає 1-му дню менструального циклу). Пацієнтки з аменореєю або дуже рідкісними менструаціями, а також жінки в постменопаузі можуть починати прийом препарату в будь-який час, за умови, що виключена вагітність. Кожна упаковка розрахована на 21-денний прийом. Щодня протягом перших 9 днів приймають по одному жовтому дражу, а потім протягом 12 днів - щодня по одному коричневому дражу. Після 21-денного прийому препарату слідує 7-денна перерва в прийомі препарату, під час якого настає менструальноподібна кровотеча, спричинена скасуванням препарату (зазвичай на 2-3 день після прийому останнього драже). Після 7-денної перерви в прийомі препарату починають нову упаковку Клімонорма, приймаючи перше драже того ж дня тижня, що й перше драже з попередньої упаковки. Драже ковтають повністю, запиваючи невеликою кількістю рідини. Час доби, коли жінка приймає препарат, не має значення, однак, якщо вона почала приймати драже в якийсь конкретний час, вона повинна дотримуватися цього часу і надалі. Якщо жінка забула прийняти драже, вона може прийняти його протягом найближчих 12 – 24 годин. Якщо лікування перервано більш тривалий час, можливе виникнення вагінальної кровотечі.ПередозуванняДослідження гострої токсичності не виявили ризику гострих побічних ефектів при випадковому прийомі Клімонорму в кількості, що багаторазово перевищує добову терапевтичну дозу. Симптоми, які можуть спостерігатися при передозуванні: нудота, блювання, вагінальна кровотеча. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКлімонорм не застосовується для контрацепції. При необхідності контрацепції слід застосовувати негормональні методи (за винятком календарного та температурного методів). При підозрі на вагітність, слід призупинити прийом драже доти, доки вагітність не буде виключена (див. розділ "Вагітність і лактація"). За наявності або погіршення будь-яких зазначених нижче станів або факторів ризику, перш ніж почати або продовжити ЗГТ слід оцінити співвідношення індивідуального ризику та користі лікування. Венозна тромбоемболія У ряді контрольованих рандомізованих, а також епідеміологічних досліджень виявлено підвищений відносний ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) на тлі ЗГТ, тобто. тромбозу глибоких вен або емболії легеневої артерії. Тому, при призначенні ЗГТ жінкам із факторами ризику ВТЕ співвідношення ризику та користі від лікування має бути ретельно зважено та обговорено з пацієнткою. Фактори ризику розвитку ВТЕ включають індивідуальний та сімейний анамнез (наявність ВТЕ у найближчих родичів відносно молодому віці може вказувати на генетичну схильність) і важке ожиріння. Ризик ВТЕ також збільшується з віком. Питання про можливу роль варикозного розширення вен у розвитку ВТЕ залишається спірним. Ризик ВТЕ може тимчасово збільшуватись при тривалій іммобілізації, "великих" планових та травматологічних операціях або масивній травмі. Залежно від причини чи тривалості іммобілізації слід вирішити питання щодо доцільності тимчасового припинення ЗГТ Слід негайно припинити лікування з появою симптомів тромботичних порушень або за підозри на їх виникнення. Артеріальна тромбоемболія У ході рандомізованих контрольованих досліджень при тривалому застосуванні комбінованих кон'югованих естрогенів та медроксипрогестерон ацетату не було отримано доказів позитивного впливу на серцево-судинну систему. У широкомасштабних клінічних випробуваннях цієї сполуки було виявлено можливе зростання ризику коронарної хвороби у перший рік застосування. Також було виявлено зростання ризику виникнення інсульту. До цього часу з іншими препаратами для ЗГТ не проводилося довгострокових рандомізованих контрольованих випробувань з метою виявлення позитивного ефекту щодо показників захворюваності та смертності щодо серцево-судинної системи. Тому невідомо, чи цей підвищений ризик поширюється на препарати для ЗГТ, що містять інші види естрогенів і прогестагенів. Рак ендометрію При тривалій монотерапії естрогени підвищується ризик розвитку гіперплазії або карциноми ендометрію. Дослідження підтвердили, що додавання гестагенів знижує ризик гіперплазії та раку ендометрію. Рак молочної залози За даними клінічних випробувань та результатами спостережних досліджень, було виявлено збільшення відносного ризику розвитку раку молочної залози у жінок, які використовують ЗГТ протягом декількох років. Це може бути пов'язане з більш ранньою діагностикою, біологічною дією ЗГТ або поєднанням обох факторів. Відносний ризик зростає зі збільшенням тривалості лікування (на 2.3 с, про рік використання^ можливо ще більше зростає при поєднанні естрогенів з прогестагенами. Це зростання можна порівняти зі збільшенням ризику виникнення раку молочних залоз у жінок з кожним роком затримки настання природної менопаузи (на 2.8%). за рік затримки), а також при ожирінні та зловживанні алкоголем.Підвищений ризик поступово знижується до звичайного рівня протягом перших 5 кількох років після припинення ЗГТ. За даними досліджень рак молочної залози, виявлений у жінок, які приймають ЗГТ, зазвичай більш диференційований, ніж у жінок, які її не приймають. ЗГТ збільшує мамографічну щільність молочних залоз, що в деяких випадках може негативно впливати на рентгенологічне виявлення раку молочної залози. Пухлина печінки На тлі застосування статевих стероїдів, до яких відносяться і засоби для ЗГТ, в окремих випадках спостерігалися доброякісні, а ще рідше - злоякісні пухлини печінки. В окремих випадках ці пухлини призводили до внутрішньочеревної кровотечі, що становить загрозу для життя. При болях у верхній частині живота, збільшеній печінці або ознаках внутрішньочеревної кровотечі при диференціальній діагностиці слід врахувати ймовірність пухлини печінки. Жовчнокам'яна хвороба Відомо, що естрогени збільшують літогенність жовчі. Деякі жінки схильні до розвитку жовчнокам'яної хвороби під час лікування з використанням естрогенів. Інші стани Слід негайно припинити лікування при появі вперше мігренеподібних або частих і надзвичайно сильних головних болях, а також при появі інших симптомів - можливих провісників тромботичного інсульту головного мозку. Взаємозв'язок між ЗГТ та розвитком клінічно вираженої артеріальної гіпертензії не встановлений. У жінок, які приймають ЗГТ, описано невелике підвищення артеріального тиску, що клінічно значуще підвищення відзначається рідко. Однак, в окремих випадках, при розвитку на фоні прийому ЗГТ стійкою клінічно значущою артеріальною гіпертензією може бути розглянуто скасування ЗГТ. При нетяжких порушеннях функції печінки, у тому числі різних форм гіпербілірубінемії, таких як синдром Дубіна-Джонсона або синдром Ротора, необхідні спостереження лікаря, а також періодичні дослідження функції печінки. При погіршенні показників функції печінки ЗГТ слід відмінити. При рецидиві холестатичної жовтяниці або холестатичної сверблячки, що спостерігалися вперше під час вагітності або попереднього лікування статевими стероїдними гормонами, необхідно негайно припинити ЗГТ. Необхідне особливе спостереження за жінками із помірно-підвищеним рівнем тригліцеридів. У подібних випадках застосування ЗГТ може спричинити подальше зростання рівня тригліцеридів у крові, що підвищує ризик гострого панкреатиту. Хоча ЗГТ може впливати на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, необхідності змінювати схему лікування хворих на цукровий діабет при проведенні ЗГТ, зазвичай не виникає. Проте, жінки, які страждають на цукровий діабет, під час проведення ЗГТ повинні перебувати під наглядом. У деяких пацієнток під дією ЗГТ можуть розвинутись небажані прояви стимуляції естрогенами, наприклад, патологічна маткова кровотеча. Часті або персистуючі патологічні маткові кровотечі на фоні лікування є показанням для дослідження ендометрію. Якщо лікування нерегулярних менструальних циклів не дасть результатів, слід провести обстеження, щоб уникнути захворювання органічного характеру. Під впливом естрогенів міоми матки можуть збільшитись у розмірах. У цьому випадку лікування має бути припинено. Рекомендується припинити лікування при розвитку рецидиву ендометріозу на фоні ЗГТ. При підозрі на наявність пролактиноми перед початком лікування слід виключити захворювання. У деяких випадках може спостерігатися хлоазма, особливо у жінок з хлоазмою вагітних в анамнезі. Під час проведення ЗГТ жінки зі схильністю до виникнення хлоазми повинні уникати тривалого перебування на сонці або ультрафіолетового випромінювання. Наступні стани можуть виникати або ускладнюватися на тлі ЗГТ. Хоча їх взаємозв'язок із ЗГТ не доведено, жінки із цими станами під час проведення ЗГТ повинні бути під наглядом лікаря: епілепсія; доброякісна пухлина молочної залози; бронхіальна астма; мігрень; порфірія; отосклероз; системний червоний вовчак, мала хорея. Медичне обстеження та консультування Перед початком або поновленням ЗГТ жінці рекомендується пройти ретельне загальномедичне та гінекологічне обстеження (включаючи дослідження молочних залоз та цитологічне дослідження цервікального слизу), виключити вагітність. Крім того, слід виключити порушення системи зсідання крові. Періодично слід проводити контрольні обстеження. Вплив на результати лабораторних досліджень Прийом статевих стероїдів може впливати на біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз та нирок, на вміст у плазмі транспортних білків, таких як кортикостероїдзв'язуючий глобулін та ліпідні/ліпопротеїнові фракції, показники вуглеводного обміну, коагуля. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
428,00 грн
171,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 р.: діюча речовина: кліндаміцину фосфат – 23,8 мг (у перерахунку на кліндаміцин – 20,0 мг); допоміжні речовини: парафін рідкий (мінеральна олія) – 64.2 мг, полісорбат 60 – 50,0 мг, пропіленгліколь – 50,0 мг, цетостеариловий спирт – 32,1 мг, цетилпальмітат – 32,1 мг, стеаринова кислота – 21,4 мг , сорбітан стеарат - 20,0 мг, бензиловий спирт - 10,0 мг, вода очищена - до 1,0 г. 20 г або 40 г в туби алюмінієві, закупорені бушонами полімерними. Кожну тубу разом з аплікатором та інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОднорідний крем білого або майже білого кольору із характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-лінкозамід.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після застосування кліндаміцину інтравагінально в дозі 100 мг на добу одноразово (у вигляді 2% крему кліндаміцину фосфату) протягом 7 днів плазмова концентрація досягає максимуму приблизно через 10 годин (4-24 години) після введення і становить перший день в середньому 18 нг/ мл (4-47 нг/мл), а на сьомий день - 25 нг/мл (6-61 нг/мл), при цьому системна абсорбція становить близько 4% (0,6-11%) від введеної дози. У жінок з бактеріальним вагінозом при аналогічному режимі дозування всмоктується близько 4% кліндаміцину (з меншим розкидом 2-8%), концентрація в плазмі досягає максимуму приблизно через 14 годин (4-24 години) після введення і становить у перший день в середньому 13 нг/мл (6-34 нг/мл), а на сьомий день – 16 нг/мл (7-26 нг/мл). Системна дія кліндаміцину при введенні інтравагінально менш виражена, ніж при введенні внутрішньо або внутрішньовенно. Виведення Після інтравагінального введення повторних доз кліндаміцин майже не кумулюється у крові. Системний період напіввиведення становить 15-26 години. Фармакокінетика спеціальних груп пацієнтів Пацієнти похилого віку У клінічних дослідженнях 2% кліндаміцину вагінального крему брало участь недостатня кількість пацієнток у віці 65 років і старше, щоб можна було оцінити різницю в клінічній відповіді на терапію між зазначеною віковою групою та молодими пацієнтками. У наявних повідомленнях з клінічного досвіду не було зазначено різниці у клінічній відповіді пацієнток похилого віку порівняно з молодшими.ФармакодинамікаКліндаміцин - бактеріостатичний антибіотик з групи лінкозамідів, має широкий спектр дії, зв'язується з 50S субодиницею рибосомальної мембрани і пригнічує синтез білка в мікробній клітині. Щодо ряду грампозитивних коків можлива бактерицидна дія. В умовах in vitro до кліндаміцину чутливі такі мікроорганізми, що викликають бактеріальні вагінози: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma horn inis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.Показання до застосуванняБактеріальний вагіноз.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кліндаміцину, лінкоміцину або до будь-якого компонента препарату. Антибіогік-асоційований коліт в анамнезі. Вік до 18 років (дані з безпеки та ефективності відсутні). З обережністю: одночасний прийом міорелаксантів периферичної дії.Вагітність та лактаціяВагітність Адекватних і контрольованих досліджень із застосування кліндаміцину в І триместрі вагітності не проводилося, тому кліндаміцин у вигляді вагінального крему можна застосовувати жінкам у І триместрі вагітності лише за абсолютними показаннями, тобто коли потенційна користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. У дослідженнях на тваринах при введенні кліндаміцину підшкірно або всередину будь-яких негативних впливів на плід не виявлено, за винятком випадків застосування кліндаміцину в дозах, токсичних для матері. При застосуванні кліндаміцину інтравагінально у ІІ та ІІІ триместрах вагітності не відзначалося збільшення частоти вроджених аномалій плода. Аномальні пологи мали місце у 1,1% жінок порівняно з 0,5% у групі плацебо, якщо кліндаміцин у вигляді вагінального крему застосовувався у 11 триместрі вагітності протягом 7 днів. Застосування кліндаміцину в П-Ш триместрах вагітності можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Період грудного вигодовування Невідомо, чи кліндаміцин виділяється в грудне молоко після інтравагінального застосування. Кліндаміцин виявлений у грудному молоці у концентраціїПобічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто нечасто рідко; дуже рідко ≥ 1/Ю; від ≥ 1/100 до < 1/10; від ≥ 1/1000 до < 1/100; від ≥ 1/10000 до < 1/1000; < 1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Інфекції та інвазії: часто – грибкові інфекції, інфекції, що викликаються грибами роду Candida; нечасто – бактеріальні інфекції; частота невідома – кандидоз шкіри. Порушення з боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість. Порушення з боку ендокринної системи: частота невідома – гіпертиреоз. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, дисгевзія. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: нечасто – вертиго. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; нечасто – носова кровотеча. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, запор, діарея, нудота, блювання; нечасто - здуття живота, метеоризм, неприємний запах із рота; частота невідома – псевдомембранозний коліт, шлунково-кишкові розлади, диспепсія. Порушення з боку колії та підшкірних тканин: часто – свербіж шкіри, висип; нечасто – кропив'янка, еритема; частота невідома - макулопапульозний висип. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: часто – біль у спині. Вагітність, післяпологовий період та перинатальні стани: часто – аномальні пологи. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів, глюкозурія, протеїнурія; нечасто – дизурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: дуже часто – вульвовагінальний кандидоз; часто - вульвовагініт, вульвовагінальні розлади, порушення менструального циклу, вульвовагінальний біль, метрорагія, виділення з піхви; нечасто – трихомонадний вульвовагініт, вагінальні інфекції, біль у ділянці малого тазу; частота невідома – ендометріоз. Загальні розлади та реакції у місці введення: частота невідома – запалення, біль. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – відхилення результатів мікробіологічних аналізів від норми. Безпека вагінального крему кліндаміцину оцінювалася як у невагітних пацієнток, так і у пацієнток у період другого та третього триместрів вагітності. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІснує перехресна резистентність між кліндаміцином та лінкоміцином. В умовах in vitro продемонстровано антагонізм між кліндаміцином та еритроміцином. Спільне застосування з іншими препаратами для інтравагінального введення не рекомендується. Встановлено, що кліндаміцин при системному застосуванні порушує нейром'язову передачу і, отже, може посилювати дію міорелаксантів периферичної дії, тому препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують препарати цієї групи.Спосіб застосування та дозиІнтравагінально. Один повний аплікатор (5 г) крему (доза, що містить близько 100 мг кліндаміцину) переважно перед сном протягом 3 або 7 днів поспіль. Вказівки щодо використання: Зніміть ковпачок тюбика із кремом. Нагвинтіть пластмасовий аплікатор на з різьбленням шийку тюбика. Скочуючи тюбик з протилежного кінця, обережно видавіть крем в аплікатор. Аплікатор заповнений, коли поршень доходить до упору. Відкрутіть аплікатор від тюбика і загорніть ковпачок. У положенні "лежачи на спині" підтягніть коліна до грудей. Тримаючи аплікатор горизонтально, обережно введіть його в піхву якнайглибше, не викликаючи неприємних відчуттів. Повільно натискаючи поршень до упору, введіть крем у піхву. Обережно вийміть аплікатор із піхви. Після використання аплікатора вийняти поршень із корпусу та вимити поршень та корпус аплікатора теплою водою з милом. Не використовувати для цього синтетичні миючі засоби. Після миття сполоснути аплікатор теплою чистою кип'яченою водою. Не поміщати аплікатор у гарячу воду чи окріп!ПередозуванняСимптоми При інтравагінальному застосуванні препарату можлива абсорбція кліндаміцину в кількостях, достатніх для розвитку системних реакцій. Випадкове потрапляння препарату в шлунково-кишковий тракт може викликати системні побічні ефекти, подібні до тих, що виникають після прийому кліндаміцину внутрішньо в терапевтичних дозах. До можливих системних побічних ефектів можна віднести діарею, геморагічну діарею, включаючи псевдомембранозний коліт. Лікування Симптоматична та підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо призначення препарату за допомогою відповідних лабораторних методів повинні бути виключені наступні збудники: Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans та Herpes simplex virus, які часто викликають вульвовагініт. Інтравагінальне застосування кліндаміцину може призвести до посиленого зростання нечутливих мікроорганізмів, особливо дріжджоподібних грибів. Застосування кліндаміцину (як і практично всіх антибіотиків) при його системному всмоктуванні може спричинити розвиток важкої діареї та у ряді випадків псевдомембранозного коліту. У зв'язку з цим при виникненні на фоні терапії кліндаміцином вираженої або тривалої діареї препарат слід відмінити та за необхідності провести діагностичні та лікувальні заходи. Пацієнтку слід попередити, що під час терапії препаратом не слід вступати в статеві контакти, а також застосовувати інші засоби для інтравагінального введення (тампони, спринцювання). Не рекомендується застосування кліндаміцину вагінального крему в період менструації. Потрібно відкласти початок терапії до закінчення менструації. Препарат містить компоненти, які можуть зменшити міцність виробів з латексу або каучуку, тому використання презервативів, піхвових протизаплідних діафрагм та інших засобів з латексу для інтравагінального застосування під час терапії препаратом та протягом 72 годин після застосування не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає підстав вважати, що застосування кліндаміцину крему вагінального може впливати на здатність до керування автомобілем і управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозування: 100 мг Фасування: N3 Форма випуску: супозиторії вагінальні Упакування: упак. Виробник: Акріхін ВАТ Завод-виробник: Фармаприм СРЛ(Молдова) Діюча речовина: Кліндаміцин. .
Склад, форма випуску та упаковкаКрем вагінальний 2% - 5 г (1 доза): Активні речовини: кліндаміцину фосфат – 100 мг; Допоміжні речовини: натрію бензоат, олія рицинова, 1,2-пропіленгліколь, поліетиленоксид (як емульгатор). 20 г - туби алюмінієві в комплекті з аплікаторами, картонні пачки.Опис лікарської формиВагінальний крем 2% від білого до білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, допустимий слабкий специфічний запах.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи лінкозамідів для вагінального застосування. Механізм дії препарату пов'язаний із порушенням внутрішньоклітинного синтезу білка в мікробній клітині на рівні 50S субодиниці рибосом. Кліндаміцин має широкий спектр дії, має бактеріостатичну дію, у більш високих концентраціях щодо деяких мікроорганізмів - бактерицидну. Активний щодо мікроорганізмів, що викликають бактеріальні вагінози: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp. До кліндаміцину не чутливі Trichomonas vaginalis та Candida albicans.ФармакокінетикаПісля одноразового інтравагінального введення 100 мг кліндаміцину, в середньому 4% від введеної дози піддається системній абсорбції. Cmax кліндаміцину в плазмі становить 20 нг/мл.Клінічна фармакологіяАнтибіотик для місцевого застосування у гінекології.Показання до застосуванняБактеріальний вагіноз, спричинений чутливими до препарату мікроорганізмами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кліндаміцину чи лінкоміцину.Вагітність та лактаціяКлінічних досліджень із застосування кліндаміцину у жінок у І триместрі вагітності не проводилося, тому застосування препарату можливе лише у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе, тому що не виявлено будь-якого несприятливого впливу на плід. Невідомо, чи виділяється кліндаміцин з молоком матері при інтравагінальному застосуванні, тому слід порівняти користь від застосування препарату в період грудного вигодовування та можливий ризик для немовляти. Ефективність та безпека кліндаміцину при інтравагінальному застосуванні у дітей не встановлена.Побічна діяМожливий розвиток алергічних реакцій, поява подразнення у місці введення, цервіцит, вагініт, вульвовагінальний кандидоз.Взаємодія з лікарськими засобамиМіж кліндаміцином та еритроміцином відзначено антагоністичну взаємодію. Існує перехресна резистентність між кліндаміцином та лінкоміцином.Спосіб застосування та дозиВводиться інтравагінально за допомогою аплікатора. Разова доза, що рекомендується, становить 100 мг кліндаміцину (один повний аплікатор), переважно перед сном протягом 3-7 днів.ПередозуванняПри інтравагінальному застосуванні препарату передозування не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні препарату можливе надмірне зростання нечутливих до нього мікроорганізмів, особливо грибів роду Candida. Враховуючи можливість мінімальної системної абсорбції препарату (приблизно 4%), не можна виключити виникнення на фоні застосування діареї. У цьому випадку препарат слід відмінити. Не рекомендується застосовувати одночасно з іншими інтравагінальними засобами. Ефективність та безпека кліндаміцину при інтравагінальному застосуванні у дітей не встановлена.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 г: Активна речовина: кліндаміцин (у формі фосфату) 1 г Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (ніпагін), алантоїн, динатрію лауриминодипропіонату токоферилу фосфат, пропіленгліколь, макрогол 400 (поліетиленоксид 400), карбомер сополімер, карбомер інтерполімер, натрію гідроксид, вода очищена 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиГель для зовнішнього застосування безбарвний, майже прозорий, із специфічним запахом; допускається наявність опалесценції.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик із групи лінкозамідів. Активний для всіх штамів Propionibacterium acnes, МПК - 0.4 мкг/мл. Інгібує синтез білка в мікробній клітині за рахунок взаємодії з 50S-субодиницями рибосом. Кліндаміцину фосфат не активний in vitro, але після нанесення на шкіру швидко гідролізується фосфатазами в протоках сальних залоз з утворенням кліндаміцину, що має антибактеріальну активність. Після нанесення на шкіру кількість вільних жирних кислот з поверхні шкіри зменшується приблизно з 14% до 2%.ФармакокінетикаПісля нанесення на шкіру кліндаміцин швидко накопичується в комедонах у хворих на акне, де виявляє антибактеріальну активність. Середня концентрація антибіотика у вмісті комедонів після нанесення гелю значно перевищує показник МПК для всіх штамів Propionibacterium acnes – збудника вугрового висипу. Після нанесення на шкіру 1% гелю кліндаміцину фосфату в сироватці крові та сечі визначаються дуже низькі концентрації кліндаміцину.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи лінкозамідів.Показання до застосуванняЛікування вугрової висипки (acne vulgaris).Протипоказання до застосуванняХвороба Крона; виразковий коліт (в т.ч. в анамнезі); псевдомембранозний коліт (зокрема в анамнезі); підвищена чутливість до кліндаміцину чи лінкоміцину. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів віком до 12 років (дані з безпеки та ефективності відсутні), у період лактації (грудного вигодовування), а також у пацієнтів, схильних до розвитку алергічних реакцій, та при одночасному прийомі міорелаксантів.Вагітність та лактаціяКліндовіт можна застосовувати зовнішньо при вагітності, якщо передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування препарату в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів віком до 12 років (дані щодо безпеки та ефективності відсутні).Побічна діяПрепарат добре переноситься. Місцеві реакції: можливе подразнення (у місці нанесення), печіння, свербіж, сухість шкіри, еритема, лущення, підвищене виділення шкірного сала, контактний дерматит. Системні реакції: псевдомембранозний ентероколіт (імовірність розвитку при системній абсорбції кліндаміцину).Взаємодія з лікарськими засобамиКліндаміцин та еритроміцин є антагоністами, тому не рекомендується одночасне призначення цих антибіотиків. Існує перехресна резистентність між кліндаміцином та лінкоміцином. Кліндаміцин може посилювати дію міорелаксантів, порушуючи нервово-м'язову передачу.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують зовнішньо. Гель наносять тонким шаром на уражену частину попередньо очищеної та висушеної шкіри 2-3 рази на добу. Для отримання терапевтичного ефекту лікування слід продовжувати протягом 6-8 тижнів, а за потреби можна продовжити до 6 місяців.ПередозуванняВідомості про передозування препарату Кліндовіт відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні слід уникати контакту препарату з очима та порожниною рота, а після нанесення гелю необхідно вимити руки.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМедична вибілена марля, що відповідає технічним вимогам «ГОСТ 9412-93.ХарактеристикаБінти марлеві нестерильні медичні є традиційним перев'язувальним засобом. Виготовляються із сертифікованої медичної бавовняної марлі.Показання до застосуванняДля фіксації, накладання, виготовлення операційно-перев'язувальних засобів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: клодронат динатрію тетрагідрат 500,0 мг, що відповідає клодронату динатрію 400,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 28,2 мг, гліцерил дипальмітостеарат подрібнений тип I (Precirol АТО 5) 10,8 мг; кремнію діоксид 1,0 мг; оболонка капсули тіло капсули: титану діоксид (Е 171) 2,0%, желатин до 100%; кришечка капсули: титану діоксид (Е 171) 0,6666%, індигокармін - FD&C Blue 2 (Е 132) 0,08%, барвник заліза оксид жовтий (Е 172) 0,55%, желатин до 100%. Капсули, 400мг. По 10 капсул у блістері з ПВХ/алюмінієва фольга або по 100 капсул у флаконі темного скла із пластиковою кришкою. По 1, 3, 6 або 10 блістерів або 1 флакон разом з інструкцією по застосуванню в картонній пачці. По 50, 100, 200, 400, 600 блістерів або по 10, 20, 40, 60, 80 або 100 флаконів у картонній коробці з інструкціями із застосування (для стаціонарів).Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №1 з непрозорою зеленою кришечкою та непрозорим білим тілом з написом чорним чорнилом “SINDRONATE®” та "400 mg". Вміст капсул білий, частково гранульований порошок.Фармакотерапевтична групаКісткова резорбція інгібітор - бісфосфонат.ФармакокінетикаВсмоктування клодронової кислоти у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ) відбувається швидко і становить приблизно 2%. Максимальна концентрація в сироватці після прийому внутрішньо однієї дози препарату досягається через 30 хвилин. Завдяки вираженій спорідненості клодронової кислоти до кальцію та інших двовалентних катіонів всмоктування клодронової кислоти значно знижується при прийомі препарату з їжею або лікарськими засобами, що містять двовалентні катіони. При прийомі клодронової кислоти внутрішньо за 1 годину до їжі відносна біодоступність становить 91%, за 30 хвилин - 69% відповідно (зниження біодоступності при цьому статистично не значуще). Істотні коливання в показниках всмоктування клодронової кислоти в ШКТ також спостерігаються як серед різних пацієнтів, так і в одного і того ж пацієнта.Незважаючи на значні коливання в показниках всмоктування в одного і того ж пацієнта, кількість клодронової кислоти, що отримується в ході тривалого лікування, залишається постійною. Об'єм розподілу – 20 л. Зв'язок з білками плазми низький - близько 30%. Виведення клодронової кислоти із сироватки крові характеризується двома фазами: фазою розподілу з періодом напіввиведення близько 2 годин та фазою елімінації, що протікає дуже повільно, оскільки клодронова кислота міцно зв'язується з кістковою тканиною. Клодронова кислота виводиться з організму переважно нирками. Близько 80% визначається сечі протягом декількох днів після прийому препарату. Клодронова кислота, пов'язана з кістковою тканиною, виводиться з організму повільніше. Нирковий кліренс становить приблизно 75% плазмового кліренсу. Оскільки клодронова кислота міцно зв'язується з кістковою тканиною, явний зв'язок між концентраціями клодронової кислоти в плазмі крові та терапевтичним ефектом або побічними реакціями препарату відсутній. Фармакокінетичний профіль препарату не залежить від віку, метаболізму препарату або функціональних порушень, за винятком ниркової недостатності, що викликає зниження ниркового кліренсу клодронової кислоти.ФармакодинамікаКлодронова кислота належить до групи бісфосфонатів та є аналогом природного пірофосфату. Дія бісфосфонатів заснована на високій спорідненості з мінеральними компонентами кісткової тканини. Основним механізмом дії клодронової кислоти є придушення активності остеокластів та зменшення опосередкованої ними резорбції кісткової тканини. Здатність клодронової кислоти пригнічувати резорбцію кісткової тканини у людей була підтверджена в процесі гістологічних, кінетичних та біохімічних досліджень. Проте точні механізми цього процесу остаточно не вивчені. Клодронова кислота пригнічує активність остеокластів, зменшуючи концентрацію кальцію в сироватці крові, а також виділення кальцію та гідроксипроліну із сечею. In vitro бісфосфонати гальмують преципітацію фосфату кальцію, блокують його трансформації в гідроксіапатит, затримують агрегацію кристалів апатитів у великі кристали і уповільнюють розчинення цих кристалів. При використанні клодронової кислоти в монотерапії в дозах, достатніх для пригнічення резорбції кісткової тканини, впливу на нормальну мінералізацію кістки у людини не спостерігалося. У хворих на рак молочної залози та множинною мієломою відзначалося зниження ймовірності переломів кісток. Клодронова кислота знижує частоту розвитку метастазів у кістки при первинному раку молочної залози. У хворих на операбельний рак молочної залози для профілактики метастазів у кістці також відзначалося зниження смертності.Показання до застосуванняОстеолітичні метастази злоякісних пухлин у кістки та мієломна хвороба (множинна мієлома); профілактика розвитку кісткових метастазів первинного раку молочної залози; гіперкальціємія, зумовлена злоякісними пухлинамиПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до клодронової кислоти, інших бісфосфонатів або будь-яких інших компонентів, що входять до складу препарату; вагітність та період годування груддю; супутня терапія іншими бісфосфонат; дитячий вік (у зв'язку з відсутністю клінічного досвіду). З обережністю: Хронічна ниркова недостатність; недостатність лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (до складу препарату входить лактоза).Побічна діяНайчастіше, приблизно в 10% пацієнтів, спостерігаються такі побічні реакції як нудота, блювання, діарея; ці реакції проявляються зазвичай у легкій формі та виникають найчастіше при використанні препарату у високих дозах. З боку ендокринної системи: підвищення концентрації паратиреоїдного гормону у сироватці (зазвичай у поєднанні з гіпокальціємією). З боку дихальної системи: дуже рідко – у пацієнтів із бронхіальною астмою, з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти в анамнезі спостерігались порушення функції дихання, бронхоспазм. З боку системи травлення: часто - нудота, блювання та діарея зазвичай у легкій формі. З боку шкіри та шкірних придатків: рідко – шкірні реакції, що за клінічною картиною відповідають алергічним реакціям (свербіж, кропив'янка, ексфоліативний дерматит). З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок (підвищення вмісту креатиніну у сироватці та протеїнурія), тяжка ниркова недостатність. З боку лабораторних показників: часто – безсимптомна гіпокальціємія; рідко – гіпокальціємія, що супроводжується клінічними проявами. Підвищення рівня лужної фосфатази, амінотрансфераз та лактатдегідрогенази у сироватці крові. У пацієнтів з метастазами рівень лужної фосфатази також може підвищуватися через наявність метастазів у печінці та кістках.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ дані про зв'язок між прийомом клодронової кислоти та порушенням функції нирок при одночасному призначенні нестероїдних протизапальних засобів, найчастіше диклофенаку. Внаслідок великої ймовірності розвитку гіпокальціємії, слід дотримуватися обережності при призначенні клодронової кислоти разом з аміноглікозидами. Повідомлялося, що одночасний прийом естрамустину разом з клодроновою кислотою призводить до збільшення концентрації естрамустину в сироватці крові до 80%. Клодронова кислота утворює з двовалентними катіонами (кальцію, заліза та ін) погано розчинні комплекси, тому одночасний прийом харчових продуктів або ліків, що містять дані катіони (наприклад, антацидами або препаратами заліза), веде до значного зниження біодоступності клодронової кислоти.Спосіб застосування та дозиВсередину. Капсули по 400 мг слід ковтати, не розжовуючи. Добову дозу 1600 мг рекомендується приймати одноразово вранці натще, запиваючи склянкою води. Після прийому препарату хворий повинен протягом години утримуватися від їжі, пиття (за винятком звичайної води) та прийому інших лікарських засобів. При перевищенні добової дози 1600 мг приймають у два прийоми. Першу дозу слід прийняти, як рекомендовано вище. Другу дозу слід прийняти в проміжку між їдою, через дві години після або за годину до їжі, пиття (крім звичайної води) або прийому внутрішньо інших лікарських засобів. Клодронову кислоту не можна приймати з молоком, їжею, а також із препаратами, що містять кальцій або інші двовалентні катіони, оскільки всі вони порушують всмоктування клодронової кислоти. Гіперкальціємія, зумовлена злоякісними новоутвореннями При неможливості внутрішньовенного введення препарату клодронову кислоту призначається внутрішньо у початковій дозі 2400-3200 мг щоденно. При зниженні вмісту кальцію у крові до нормального рівня дозу поступово зменшують до 1600 мг. Профілактика розвитку кісткових метастазів первинного раку молочної залози. По 1600 мг щодня внутрішньо. Остеолітичні зміни кісток, зумовлені злоякісними пухлинами без гіперкальціємії Дозування у кожному разі визначається індивідуально. Початкова доза, що рекомендується, становить 1600 мг на добу. За клінічними показаннями вона може бути збільшена максимально до 3200 мг на добу. Хворі з нирковою недостатністю Клодронову кислоту в дозах, що перевищують 1600 мг на добу, не слід приймати протягом тривалого періоду часу.ПередозуванняСимптоми: гіперкреатинінемія; порушення функції нирок. У разі передозування слід проводити симптоматичне лікування. Необхідно забезпечити хворому надходження достатньої кількості рідини, а також контролювати функцію нирок та вміст кальцію у сироватці крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо та під час лікування слід забезпечити достатнє надходження рідини хворому, а також контролювати функцію нирок та концентрацію кальцію у сироватці крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
304,00 грн
273,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: клопідогрелу гідросульфат еквівалентний клопідогрелу 75,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат 75,0 мг, целюлоза мікрокристалічна 76,0 мг, крохмаль прежелатинізований 46,75 мг, рицинова олія гідрогенізована 6,0 мг, макрогол-6000 2,5 мг, кремнію діоксид колоїдний 2,0 мг, таль ,0 мг, кросповідон 7,0 мг; склад плівкової оболонки: гіпромелоза-15 5,668 мг, титану діоксид 3,0 мг, пропіленгліколь 1,1 мг, барвник заліза оксид червоний (Е 172) 0,132 мг. По 10 таблеток у блістер Алюміній/Алюміній. 3 або 9 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 15 таблеток у блістер Алюміній/Алюміній. 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаДіюча речовина таблеток Клопідогрел-Акріхін являє собою проліки, один з активних метаболітів якого є інгібітором агрегації тромбоцитів, що має антиагрегантну дію.ФармакокінетикаВсмоктування: При курсовому прийомі внутрішньо в дозі 75 мг на добу клопідогрел швидко всмоктується. Середні максимальні концентрації незмінного клопідогрелу в плазмі (приблизно 2,2-2,5 нг/мл після прийому внутрішньо разової дози 75 мг) досягаються приблизно через 45 хвилин після прийому. За даними екскреції метаболітів клопідогрелу із сечею його абсорбція становить приблизно 50%. Розподіл: In vitro клопідогрел та його основний циркулюючий у крові неактивний метаболіт оборотно зв'язуються з білками плазми (на 98% та 94% відповідно). Метаболізм: Клопідогрел інтенсивно метаболізується у печінці. In vitro та in vivo клопідогрел метаболізується двома шляхами: перший через естерази та подальший гідроліз з утворенням неактивного похідного карбоксильної кислоти (85% від циркулюючих метаболітів), а другий шлях – через систему цитохрому Р450. Виведення: Близько 50% виводиться із сечею і приблизно 46% – з каловими масами. Після одноразового прийому внутрішньо дози 75 мг період напіввиведення клопідогрелу становить приблизно 6 годин. Після одноразового прийому та прийому повторних доз період напіввиведення основного неактивного метаболіту, що циркулює в крові, становить 8 годин. Окремі групи пацієнтів: Фармакокінетика активного метаболіту клопідогрелу в окремих груп пацієнтів не вивчена. У осіб похилого віку фармакокінетика така ж, як і у осіб 75 років. Не потрібна корекція дози для осіб похилого віку. Особи дитячого віку: дані відсутні. Порушення функції нирок: після повторних прийомів клопідогрелу в дозі 75 мг/добу інгібування АДФ - індукованої агрегації тромбоцитів у пацієнтів з тяжким ураженням нирок (кліренс креатиніну від 5 до 15 мл/хв) було нижче (25%) порівняно з таким здоровим. , проте подовження часу кровотечі було подібним до такого у здорових добровольців, які отримували клопідогрел у дозі 75 мг на добу. Порушення функції печінки: після щоденного протягом 10 днів прийому клопідогрелу в добовій дозі 75 мг у хворих з тяжким ураженням печінки інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було подібним до такого у здорових добровольців. Середній час кровотечі було також можна порівняти в обох групах.ФармакодинамікаОдин із активних метаболітів клопідогрелу є інгібітором агрегації тромбоцитів. Активний метаболіт клопідогрелу вибірково інгібує зв'язування аденозину дифосфату (АДФ) з рецептором тромбоцитів та подальшу АДФ-опосередковану активацію комплексу глікопротеїну IIb/IIIa, що призводить до придушення агрегації тромбоцитів. Завдяки необоротному зв'язуванню тромбоцити залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом всього терміну свого життя (приблизно 7-10 днів), а відновлення нормальної функції тромбоцитів відбувається зі швидкістю, що відповідає швидкості оновлення тромбоцитів. Агрегація тромбоцитів, викликана агоністами, відмінними від АДФ, також пригнічується за рахунок блокади посиленої активації тромбоцитів АДФ, що вивільняється. Клопідогрел здатний запобігати розвитку атеротромбозу при будь-яких локалізаціях атеросклеротичного ураження судин, зокрема при ураженнях церебральних, коронарних або периферичних артерій. При щоденному прийомі клопідогрелу в дозі 75 мг з першого дня прийому відзначається значне придушення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, яке поступово збільшується протягом 3-7 днів і потім виходить на постійний рівень (при досягненні рівноважного стану). У рівноважному стані агрегація тромбоцитів пригнічується загалом на 40-60%. Після припинення прийому клопідогрелу агрегація тромбоцитів та час кровотечі поступово повертаються до початкового рівня в середньому протягом 5 днів.ІнструкціяВсередину, незалежно від їди.Показання до застосуванняЗапобігання атеротромботичним подіям (у комбінації з ацетилсаліцилової кислотою) у пацієнтів з гострим коронарним синдромом: Нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q, включаючи пацієнтів, яким було проведено стентування при черезшкірному коронарному втручанні; гострий інфаркт міокарда при медикаментозному лікуванні та можливості проведення тромболітичної терапії. Профілактика атеротромботичних подій у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, ішемічний інсульт або з діагностованою оклюзійною хворобою периферичних артерій.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів Клопідогрел-Акріхін; непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; тяжка печінкова недостатність; гостра кровотеча (в т.ч. виразка або внутрішньочерепний крововилив); вагітність; період лактації; дитячий та підлітковий вік до 18 років. З обережністю: помірна печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, патологічні стани, що підвищують ризик розвитку кровотечі (в т.ч. травма, операції), схильність до кровотеч, одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти, варфарину, НПЗЗ (у т.ч. селективних інгібіт) -2), гепарину, інгібіторів глікопротеїну Ilb/IIIa, спадкове зниження функції CYP2C19.Вагітність та лактаціяПротипоказано в період вагітності та годування груддю. Дитячий та підлітковий вік до 18 років.Побічна діяАлергічні реакції на компоненти Клопідогрел-Акріхін: дуже рідко – анафілактичні реакції, сироваткова хвороба; кровотеча; тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропепія, в т.ч. виражена; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура, анемія, в т.ч. апластична, панцитопенія, агранулоцитоз, тяжка тромбоцитопенія, гранулоцитопенія; біль голови, запаморочення, парестезії, внутрішньочерепна кровотеча, в т.ч. з летальним кінцем; дуже рідко – сплутаність свідомості, галюцинації, порушення смаку; крововилив у кон'юнктиву, очі, сітківку; рідко – вертиго; гематома; дуже рідко – тяжкі кровотечі, кровотеча з операційної рани, васкуліт, зниження артеріального тиску; кровотеча з носа; дуже рідко – бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт, легеневе кровотеча, кровохаркання; діарея, біль у животі, диспепсія, кровотеча із ШКТ; нечасто - виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, блювання, нудота, запор, метеоризм; рідко – заочеревинна кровотеча; дуже рідко – панкреатит, коліт, у т.ч. виразковий або лімфоцитарний, стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит, порушення функціональних проб печінки, кровотеча із ШКТ із летальним результатом; підшкірні крововиливи; нечасто - шкірний висип, свербіж, пурпура; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, еритематозний висип, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, екзема, червоний плоский лишай.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Клопідогрел-Акріхін з НПЗЗ може підвищуватися ризик кровотеч, тому слід бути обережним при їх одночасному застосуванні. Призначення інгібіторів глікопротеїну Ilb/IIIa спільно з Клопідогрел-Акріхін підвищує ризик розвитку кровотеч, тому рекомендується бути обережним при їх одночасному застосуванні. Не рекомендується одночасне застосування Клопідогрел-Акріхін та варфарину у зв'язку з підвищеним ризиком кровотеч. Клопідогрел-Акріхін посилює дію ацетилсаліцилової кислоти на колаген-індуковану агрегацію тромбоцитів. Спільне застосування цих препаратів потребує обережності.Спосіб застосування та дозиДля запобігання атеротромботичних подій при гострому коронарному синдромі з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) - по 75 мг Клопідогрел-Акріхін/добу з початковим одноразовим прийомом навантажувальної дози в комбінації з АСК та тромболітіками ( Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом принаймні 4 тижнів. Для профілактики атеротромботичних подій у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом або діагностованою оклюзією периферичних артерій – по 75 мг Клопідогрел-Акріхін 1 раз на добу. У хворих з інфарктом міокарда лікування слід розпочинати з перших днів по 35-й день інфаркту міокарда, а у хворих з ішемічним інсультом – у строки від 7 днів до 6 місяців після ішемічного інсульту. Для запобігання атеротромботичних подій при гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q) – починають з одноразового прийому навантажувальної дози – 300 мг Клопідогрел-Акрихін, а потім приймають по 75 мг/добу (у поєднанні дозах 75-325 мг на добу, рекомендована доза - 100 мг на добу). Максимальний сприятливий ефект настає за 3 місяці. Курс лікування – до 1 року.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування Клопідогрел-Акріхін необхідно контролювати показники системи гемостазу (АЧТВ, кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів); регулярно досліджувати функціональну активність печінки. Одночасне застосування Клопідогрел-Акрихін та варфарину може посилити інтенсивність кровотечі – спільне застосування з варфарином не рекомендується.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
330,00 грн
278,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: клопідогрелу гідросульфат у перерахунку на клопідогрел або клопідогрелю бісульфат у перерахунку на клопідогрел 75 мг; допоміжні речовини (ядро): лактози моногідрат (цукор молочний) 38,4 мг, целюлоза мікрокристалічна 129,48 мг, кроскармелоза натрію (примелоза) 12,0 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 3,12 мг, 0 мг; допоміжні речовини (оболонка): Опадрай II 8 мг (спирт полівініловий, частково гідролізований 3,52 мг, тальк 1,6 мг, титану діоксид Е 171 1,5336 мг, макрогол (поліетиленгліколь 3350) 0,988 мг, леци 28 мг, алюмінієвий лак на основі барвника азорубін 0,0408 мг, алюмінієвий лак на основі барвника червоний [Понсо 4R] 0,0328 мг, алюмінієвий лак на основі барвника індигокармін 0,0048 мг). По 10, 14 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці. По 30 таблеток у банку полімерному або у полімерному флаконі. 3, 6 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, 1, 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток, 1, 2, 3 контурні коміркові упаковки по 30 таблеток, банку або флакон разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою від рожевого до темно-рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування При курсовому прийомі внутрішньо в дозі 75 мг на добу клопідогрел швидко всмоктується. Середні Cmax незміненого клопідогрелу в плазмі крові (приблизно 2.2-2.5 нг/мл після прийому внутрішньо разової дози 75 мг) досягаються приблизно через 45 хв після прийому. За даними екскреції метаболітів клопідогрелу нирками його абсорбція становить приблизно 50%. Розподіл In vitro клопідогрел і його основний циркулюючий у крові неактивний метаболіт оборотно зв'язуються з білками плазми крові (на 98% і 94%, відповідно) і цей зв'язок є ненасиченим аж до концентрації 100 мг/л. Метаболізм Клопідогрел інтенсивно метаболізується у печінці. In vitro та in vivo клопідогрел метаболізується двома шляхами: перший – через ферменти та подальший гідроліз з утворенням неактивного похідного карбоксильної кислоти (85% від циркулюючих метаболітів), а другий шлях – через систему цитохрому Р450. Спочатку клопідогрел метаболізується до 2-оксоклопідогрелу, що є проміжним метаболітом. Подальший метаболізм 2-оксоклопідогрелу призводить до утворення активного метаболіту клопідогрелу - тіольного похідного клопідогрелу. In vitro цей шлях метаболізму відбувається за допомогою ізоферментів CYP2C19, CYP1A2 та CYP2B6. Активний тіольний метаболіт клопідогрелу, який був виділений у дослідженнях in vitro, швидко та незворотно зв'язується з рецепторами тромбоцитів, блокуючи таким чином агрегацію тромбоцитів. Виведення Протягом 120 годин після прийому внутрішньо 14С-міченого клопідогрелу близько 50% радіоактивності виділяється нирками та приблизно 46% радіоактивності – через кишечник. Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 75 мг Т1/2 клопідогрелу становить приблизно 6 год. Після одноразового прийому та прийому повторних доз Т1/2 основного циркулюючого в крові неактивного метаболіту становить 8 год. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетика активного метаболіту клопідогрелу у пацієнтів похилого віку, дітей, пацієнтів із захворюваннями нирок та печінки не вивчена. Фармакогенетика За допомогою ізоферменту CYP2C19 утворюються як активний метаболіт, так і проміжний метаболіт - 2-оксоклопідогрел. Фармакокінетика та антиагрегантна дія активного метаболіту клопідогрелу при дослідженні агрегації тромбоцитів ex vivo варіюють залежно від генотипу ізоферменту CYP2C19. Алель гена CYP2C19*1 відповідає повністю функціональному метаболізму, тоді як алелі генів CYP2C19*2 та CYP2C19*3 є нефункціональними. Алелі генів CYP2C19*2 та CYP2C19*3 є причиною зниження метаболізму у більшості представників європеоїдної (85%) та монголоїдної раси (99%). Інші алелі, з якими пов'язується відсутність або зниження метаболізму, зустрічаються рідше і включають, але не обмежуються алелями генів CYP2C19*4, *5, *6, *7 та *8. Пацієнти з низькою активністю ізоферменту CYP2C19,повинні мати дві зазначені вище алелі гена з втратою функції. Опубліковані частоти народження фенотипів осіб з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 складають у осіб європеоїдної раси 2%, у осіб негроїдної раси 4% і у китайців 14%. Для визначення наявного у пацієнта ізоферменту генотипу CYP2C19 існують відповідні тести. За даними перехресного дослідження (40 добровольців) та за даними мета-аналізу шести досліджень (335 добровольців), до яких входили особи з дуже високою, високою, проміжною та низькою активністю ізоферменту CYP2C19, будь-яких суттєвих відмінностей в експозиції активного метаболіту та середніх значеннях інгібування агрегації тромбоцитів (ІАТ) (індукованої АДФ) у добровольців з дуже високою, високою та проміжною активністю ізоферменту CYP2C19 виявлено не було. У добровольців із низькою активністю ізоферменту CYP2C19 експозиція активного метаболіту знижувалась порівняно з добровольцями з високою активністю ізоферменту CYP2C19. Коли добровольці з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 отримували схему лікування 600 мг навантажувальна доза/150 мг підтримуюча доза (600 мг/150 мг), експозиція активного метаболіту була вищою,ніж прийому схеми лікування 300 мг/75 мг. Крім цього, ІАТ було подібно до такого в групах пацієнтів з більш високою інтенсивністю метаболізму за допомогою ізоферменту CYP2C19, які отримували схему лікування 300 мг/75 мг. Однак у дослідженнях з урахуванням клінічних результатів режим дозування клопідогрелу для пацієнтів цієї групи (пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2C19) наразі не встановлено. Проведені до цього часу клінічні дослідження не мали достатнього обсягу вибірки для виявлення відмінностей у клінічному результаті у пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19.ФармакодинамікаАнтиагрегант. Клопідогрел є проліком, один з активних метаболітів якого є інгібітором агрегації тромбоцитів. Активний метаболіт клопідогрелу селективно інгібує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з P2Y12 рецептором тромбоцитів та подальшу АДФ-опосередковану активацію комплексу GPIIb/IIIa, що призводить до придушення агрегації тромбоцитів. Завдяки необоротному зв'язуванню тромбоцити залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом всього терміну свого життя (приблизно 7-10 днів), а відновлення нормальної функції тромбоцитів відбувається зі швидкістю, що відповідає швидкості оновлення тромбоцитів. Агрегація тромбоцитів, викликана агоністами, відмінними від АДФ, також пригнічується за рахунок блокади посиленої активації тромбоцитів АДФ, що вивільняється. Т.к.утворення активного метаболіту відбувається за допомогою ізоферментів системи Р450, деякі з яких можуть відрізнятися поліморфізмом або можуть інгібуватися іншими препаратами, не у всіх пацієнтів можливе адекватне пригнічення тромбоцитів. Клопідогрел здатний запобігати розвитку атеротромбозу при будь-яких локалізаціях атеросклеротичного ураження судин, зокрема при ураженнях церебральних, коронарних або периферичних артерій. При щоденному застосуванні клопідогрелу в дозі 75 мг з першого ж дня прийому відзначається значне пригнічення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, яке поступово збільшується протягом 3-7 днів і потім виходить на постійний рівень (при досягненні рівноважного стану). У рівноважному стані агрегація тромбоцитів пригнічується загалом на 40-60%. Після припинення прийому клопідогрелу агрегація тромбоцитів та час кровотечі поступово повертаються до початкового рівня в середньому протягом 5 днів.Показання до застосуванняПрофілактика атеротромботичних подій у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда (з давністю від кількох днів до 35 днів), ішемічний інсульт (з давністю від 7 днів до 6 міс) або з діагностованою оклюзійною хворобою периферичних артерій. Запобігання атеротромботичним подіям (у комбінації з ацетилсаліцилової кислотою) у пацієнтів з гострим коронарним синдромом: без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), включаючи пацієнтів, яким було проведено стентування при черезшкірному коронарному втручанні; з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) при медикаментозному лікуванні та можливості проведення тромболізису.Протипоказання до застосуванняпечінкова недостатність тяжкого ступеня; гостра кровотеча (наприклад, кровотеча з виразки або внутрішньочерепний крововилив); рідкісна спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації; дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); підвищена чутливість до клопідогрелу або будь-якої з допоміжних речовин препарату. З обережністю: помірна печінкова недостатність, при якій можлива схильність до кровотечі (обмежений клінічний досвід застосування); ниркова недостатність (обмежений клінічний досвід застосування); травма, хірургічні втручання; захворювання, за яких є схильність до розвитку кровотеч (особливо шлунково-кишкових або внутрішньоочних); одночасний прийом нестероїдних протизапальних препаратів, зокрема. селективних інгібіторів ЦОГ-2; одночасне застосування варфарину, гепарину, інгібіторів глікопротеїну IIb/IIIа; у пацієнтів з генетично обумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 у рекомендованих дозах (є літературні дані, що вказують на те, що пацієнти з генетично обумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 піддаються меншій системній експозиції активним метаболітом клопідогрелу та мають менш виражену дію велика частота серцево-судинних ускладнень після інфаркту міокарда (порівняно з пацієнтами з нормальною функцією ізоферменту CYP2C19).Вагітність та лактаціяВ якості запобіжного заходу не рекомендується застосовувати клопідогрел при вагітності через відсутність клінічних даних про його застосування у вагітних жінок, хоча дослідження на тваринах не виявили ні прямих, ні непрямих несприятливих ефектів протягом вагітності, ембріональний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. Годування груддю у разі лікування клопідогрелом слід припинити, т.к. у дослідженнях на щурах було показано, що клопідогрел та/або його метаболіти виділяються з грудним молоком. Чи проникає клопідогрел у грудне молоко людини – невідомо. Препарат протипоказаний до застосування у дитячому та підлітковому віці до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): часто (>1/100 та <1/10), нечасто (>1/1000 та <1/100), рідко (>1/10 000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000). З боку центральної та периферичної нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення та парестезії; рідко – вертиго; дуже рідко – порушення смакових відчуттів. Психічні розлади: дуже рідко – сплутаність свідомості, галюцинації. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - васкуліт, виражене зниження артеріального тиску, внутрішньочерепний крововилив, очні крововиливи (кон'юнктивальні, у тканині та сітківку ока), гематома, носова кровотеча, кровотеча з дихальних шляхів, шлунково-кишкова кровотеча результатом, крововиливи в м'язи та суглоби, гематурія. З боку дихальної системи: дуже рідко – бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт. З боку травної системи: часто – діарея, абдомінальні болі, диспепсія; нечасто - виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, блювання, нудота, запор, метеоризм; дуже рідко – панкреатит, коліт (в т.ч. виразковий чи лімфоцитарний коліт), стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – гломерулонефрит. З боку системи згортання крові: нечасто - подовження часу кровотечі. З боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія та еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенічна тромбогемолітична пурпура, важка тромбоцитопенія (число тромбоцитів ≤30×109/л), агранулоцитоз, гранулоцитопенія, апластична анемія (панцитопенія), анемія. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип та свербіж; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, еритематозний висип (пов'язані з клопідогрелом або ацетилсаліциловою кислотою); дуже рідко – бульозний дерматит (багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), екзема та плоский лишай. З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – артралгія, артрит, міалгія. З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба. З боку лабораторних показників: дуже рідко – зміна печінкових проб, збільшення концентрації сироваткового креатиніну. Інші: дуже рідко – лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиВарфарін Одночасний прийом разом із клопідогрелом може збільшити інтенсивність кровотеч, тому застосування цієї комбінації не рекомендується. Блокатори IIb/III-рецепторів Застосування блокаторів IIb/IIIа-рецепторів спільно з клопідогрелом потребує обережності у пацієнтів, які мають підвищений ризик розвитку кровотечі (при травмах та хірургічних втручаннях або інших патологічних станах). Ацетилсаліцилова кислота Ацетилсаліцилова кислота не змінює ефект клопідогрелу, що інгібує АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, але клопідогрел потенціює вплив ацетилсаліцилової кислоти на колаген-індуковану агрегацію тромбоцитів. Тим не менш, одночасний з клопідогрелом прийом ацетилсаліцилової кислоти як жарознижувальний засіб по 500 мг 2 рази на добу протягом 1 дня не викликав суттєвого збільшення часу кровотечі, що викликається прийомом клопідогрелу. Між клопідогрелом та ацетилсаліцилової кислотою можлива фармакодинамічна взаємодія, що призводить до підвищення ризику кровотечі. Тому при їх одночасному застосуванні слід бути обережними, хоча в клінічних дослідженнях пацієнти отримували комбіновану терапію клопідогрелом і ацетилсаліцилової кислотою до одного року. Гепарин За даними клінічного дослідження, проведеного за участю здорових добровольців, при прийомі клопідогрелу не потрібно зміни дози гепарину і не змінювалася його антикоагулянтна дія. Одночасне застосування гепарину не змінювало антиагрегантного ефекту клопідогрелу. Між клопідогрелом та гепарином можлива фармакодинамічна взаємодія, яка може збільшувати ризик розвитку кровотеч, тому одночасне застосування цих препаратів потребує обережності. Тромболітики Безпека одночасного застосування клопідогрелу, фібринспецифічних або фібриннеспецифічних тромболітичних препаратів та гепарину була досліджена у хворих з гострим інфарктом міокарда. Частота клінічно значущих кровотеч була аналогічна тій, яка спостерігалася у разі одночасного застосування тромболітичних засобів та гепарину з ацетилсаліциловою кислотою. НПЗП У клінічному дослідженні, проведеному за участю здорових добровольців, одночасне застосування клопідогрелу та напроксену збільшувало приховані втрати крові через ШКТ. Однак у зв'язку з відсутністю досліджень щодо взаємодії клопідогрелу з іншими нестероїдними протизапальними засобами, в даний час невідомо, чи є підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч при прийомі клопідогрелу разом з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Тому призначення НПЗП, зокрема. селективних інгібіторів ЦОГ-2 у поєднанні з клопідогрелом слід проводити з обережністю. Інша комбінована терапія Т.к. клопідогрел метаболізується до утворення свого активного метаболіту частково за допомогою ізоферменту CYP2C19, застосування препаратів, що інгібують цю систему, може призвести до зниження концентрації активного метаболіту клопідогрелу та зменшення його клінічної ефективності. Одночасне застосування препаратів, що інгібують ізофермент CYP2C19 (наприклад, омепразол) не рекомендується. Було проведено ряд клінічних досліджень з клопідогрелом та іншими препаратами, що одночасно призначаються, з метою вивчення можливих фармакодинамічних та фармакокінетичних взаємодій, які показали, що: при застосуванні клопідогрелу спільно з атенололом, ніфедипіном або з обома препаратами одночасно клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії не спостерігалося; одночасне застосування фенобарбіталу, циметидину та естрогенів не мало істотного впливу на фармакодинаміку клопідогрелу; фармакокінетичні показники дигоксину та теофіліну не змінювалися при їх одночасному застосуванні з клопідогрелом; антацидні засоби не зменшували абсорбцію клопідогрелу; фенітоїн і толбутамід можна з безпекою застосовувати одночасно з клопідогрелом, незважаючи на те, що дані, отримані в ході досліджень з мікросомами печінки людини, свідчать про те, що карбоксильний метаболіт клопідогрелу може інгібувати активність ізоферменту CYP2C9, що може призводити до підвищення плазми. засобів (фенітоїну, толбутаміду та деяких НПЗП), які метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP2C9; інгібітори АПФ, діуретичні засоби, бета-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів, гіпоглікемічні засоби (в т.ч. інсулін), гіполіпідемічні засоби, протиепілептичні засоби, ГЗТ та блокатори GP IIb/IIIa-рецепторів - у клінічних дослідженнях не було виявлено небажаних взаємодій.Спосіб застосування та дозиДорослі та пацієнти похилого віку з нормальною активністю ізоферменту CYP2C19 Клопідогрел-СЗ слід приймати внутрішньо, незалежно від їди. Інфаркт міокарда, ішемічний інсульт та діагностована оклюзійна хвороба периферичних артерій Препарат приймають по 75 мг 1 раз на добу. У пацієнтів з інфарктом міокарда (ІМ) лікування можна починати з перших днів до 35 днів ІМ, а у хворих з ішемічним інсультом (ІІ) – у строки від 7 днів до 6 місяців після ІІ. Гострий коронарний синдром без піднесення сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q) Лікування препаратом Клопідогрел-СЗ слід починати з одноразового прийому навантажувальної дози, що становить 300 мг, а потім продовжено в дозі 75 мг 1 раз на добу (у поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою як антиагрегантний засіб у дозах 75-325 мг на добу). Оскільки застосування ацетилсаліцилової кислоти у більш високих дозах пов'язане зі збільшенням ризику кровотеч, доза ацетилсаліцилової кислоти, що рекомендується при цьому, не повинна перевищувати 100 мг. Максимальний терапевтичний ефект спостерігається на третій місяць лікування. Курс лікування – до 1 року. Гострий коронарний синдром із підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) Клопідогрел призначають у дозі 75 мг 1 раз на добу з первісним одноразовим прийомом навантажувальної дози в комбінації з ацетилсаліцилової кислотою як антиагрегантний засіб та тромболітики (або без тромболітиків). Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом принаймні 4 тижнів. У пацієнтів старше 75 років лікування препаратом Клопідогрел-СЗ слід розпочинати без прийому навантажувальної дози. Пацієнти із генетично обумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 Послаблення метаболізму за допомогою ізоферменту CYP2C19 може спричинити зменшення антиагрегантної дії клопідогрелу. Оптимальний режим дозування для пацієнтів з ослабленням метаболізму за допомогою ізоферменту CYP2C19 поки не встановлено. Після повторних прийомів препарату Клопідогрел-СЗ у дозі 75 мг/добу у пацієнтів з тяжким ураженням нирок (КК від 5 до 15 мл/хв) інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів (25%) було нижчим порівняно з таким у здорових добровольців, проте , Подовження часу кровотечі було подібним до такого у здорових добровольців, які отримували Клопідогрел-СЗ в дозі 75 мг на добу. Крім того, у всіх пацієнтів була хороша переносимість препарату. Після щоденного протягом 10 днів прийому препарату Клопідогрел-СЗ у дозі 75 мг у пацієнтів з тяжким ураженням печінки інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було подібним до такого у здорових добровольців. Середній час кровотечі було також можна порівняти в обох групах. Поширеність алелей генів ізоферменту CYP2C19, які відповідають за проміжний та знижений метаболізм клопідогрелу до його активного метаболіту, відрізняється у представників різних етнічних груп. Є лише обмежені дані для представників монголоїдної раси щодо оцінки впливу генотипу ізоферменту CYP2C19 на клінічні результуючі події.ПередозуванняСимптоми: подовження часу кровотечі з наступними ускладненнями як розвитку кровотеч. Лікування: зупинка кровотечі, переливання тромбоцитарної маси. Антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні препаратом Клопідогрел-СЗ, особливо протягом перших тижнів терапії та/або після інвазивних кардіологічних процедур/хірургічного втручання, необхідно вести ретельне спостереження за пацієнтами щодо виключення ознак кровотечі, в т.ч. та прихованого. У зв'язку з ризиком розвитку кровотечі та гематологічних небажаних ефектів, у разі появи у ході лікування клінічних симптомів, підозрілих на виникнення кровотечі, слід терміново зробити клінічний аналіз крові, визначити АЧТВ, кількість тромбоцитів, показники функціональної активності тромбоцитів та провести інші необхідні дослідження. Клопідогрел-СЗ, також як і інші антитромбоцитарні препарати, слід застосовувати з обережністю у хворих, які мають підвищений ризик розвитку кровотечі, пов'язаний з травмами, хірургічними втручаннями або іншими патологічними станами, а також у хворих, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, НПЗП, у т.ч. інгібітори ЦОГ-2, гепарин або інгібітори глікопротеїну IIb/IIIа. Спільне застосування клопідогрелу з варфарином може посилити інтенсивність кровотеч, тому, за винятком особливих рідкісних клінічних ситуацій (таких як наявність флотуючого тромбу в лівому шлуночку, стентування у пацієнтів з миготливою аритмією), спільне застосування клопідогрелу та варфарину. Якщо хворий має планове хірургічне втручання, і при цьому немає необхідності в антитромбоцитарному ефекті, то за 7 днів до операції прийом препарату Клопідогрел-СЗ слід припинити. Клопідогрел подовжує час кровотечі і повинен застосовуватися з обережністю у хворих із захворюваннями, що схильні до розвитку кровотеч (особливо, шлунково-кишкових та внутрішньоочних). Пацієнтів слід попередити про те, що при застосуванні препарату Клопідогрел-СЗ (одного або в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою) для зупинки кровотечі може знадобитися більше часу, а також про те, що у разі виникнення у них незвичайної (по локалізації або тривалості) кровотечі ним слід повідомити про це лікаря. Перед будь-якою майбутньою операцією та перед початком прийому будь-якого нового лікарського препарату пацієнтам необхідно повідомляти лікаря (включаючи стоматолога) про прийом препарату Клопідогрел-СЗ. Дуже рідко, після застосування препарату Клопідогрел-СЗ (іноді навіть нетривалого) відзначалися випадки розвитку тромбоцитопенічної тромбогемолітичної пурпури (ТГП), яка характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією, що супроводжуються неврологічними розладами. ТГП є потенційно загрозливим для життя станом, що вимагає негайного лікування, включаючи плазмаферез. У період лікування необхідно контролювати функціональну активність печінки. При тяжких порушеннях функції печінки слід пам'ятати про ризик розвитку геморагічного діатезу. Прийом препарату Клопідогрел-СЗ не рекомендується при гострому інсульті з давністю менше 7 днів (оскільки відсутні дані щодо його застосування при цьому стані). Клопідогрел-СЗ не слід приймати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази та синдромом мальабсорбції глюкози-галактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Клопідогрел-СЗ не має істотного впливу на здатність, необхідну для керування автотранспортом або роботи з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
627,00 грн
334,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: клопідогрелу гідросульфат у перерахунку на клопідогрел або клопідогрелю бісульфат у перерахунку на клопідогрел 75 мг; допоміжні речовини (ядро): лактози моногідрат (цукор молочний) 38,4 мг, целюлоза мікрокристалічна 129,48 мг, кроскармелоза натрію (примелоза) 12,0 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 3,12 мг, 0 мг; допоміжні речовини (оболонка): Опадрай II 8 мг (спирт полівініловий, частково гідролізований 3,52 мг, тальк 1,6 мг, титану діоксид Е 171 1,5336 мг, макрогол (поліетиленгліколь 3350) 0,988 мг, леци 28 мг, алюмінієвий лак на основі барвника азорубін 0,0408 мг, алюмінієвий лак на основі барвника червоний [Понсо 4R] 0,0328 мг, алюмінієвий лак на основі барвника індигокармін 0,0048 мг). По 10, 14 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці. По 30 таблеток у банку полімерному або у полімерному флаконі. 3, 6 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, 1, 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток, 1, 2, 3 контурні коміркові упаковки по 30 таблеток, банку або флакон разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою від рожевого до темно-рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування При курсовому прийомі внутрішньо в дозі 75 мг на добу клопідогрел швидко всмоктується. Середні Cmax незміненого клопідогрелу в плазмі крові (приблизно 2.2-2.5 нг/мл після прийому внутрішньо разової дози 75 мг) досягаються приблизно через 45 хв після прийому. За даними екскреції метаболітів клопідогрелу нирками його абсорбція становить приблизно 50%. Розподіл In vitro клопідогрел і його основний циркулюючий у крові неактивний метаболіт оборотно зв'язуються з білками плазми крові (на 98% і 94%, відповідно) і цей зв'язок є ненасиченим аж до концентрації 100 мг/л. Метаболізм Клопідогрел інтенсивно метаболізується у печінці. In vitro та in vivo клопідогрел метаболізується двома шляхами: перший – через ферменти та подальший гідроліз з утворенням неактивного похідного карбоксильної кислоти (85% від циркулюючих метаболітів), а другий шлях – через систему цитохрому Р450. Спочатку клопідогрел метаболізується до 2-оксоклопідогрелу, що є проміжним метаболітом. Подальший метаболізм 2-оксоклопідогрелу призводить до утворення активного метаболіту клопідогрелу - тіольного похідного клопідогрелу. In vitro цей шлях метаболізму відбувається за допомогою ізоферментів CYP2C19, CYP1A2 та CYP2B6. Активний тіольний метаболіт клопідогрелу, який був виділений у дослідженнях in vitro, швидко та незворотно зв'язується з рецепторами тромбоцитів, блокуючи таким чином агрегацію тромбоцитів. Виведення Протягом 120 годин після прийому внутрішньо 14С-міченого клопідогрелу близько 50% радіоактивності виділяється нирками та приблизно 46% радіоактивності – через кишечник. Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 75 мг Т1/2 клопідогрелу становить приблизно 6 год. Після одноразового прийому та прийому повторних доз Т1/2 основного циркулюючого в крові неактивного метаболіту становить 8 год. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетика активного метаболіту клопідогрелу у пацієнтів похилого віку, дітей, пацієнтів із захворюваннями нирок та печінки не вивчена. Фармакогенетика За допомогою ізоферменту CYP2C19 утворюються як активний метаболіт, так і проміжний метаболіт - 2-оксоклопідогрел. Фармакокінетика та антиагрегантна дія активного метаболіту клопідогрелу при дослідженні агрегації тромбоцитів ex vivo варіюють залежно від генотипу ізоферменту CYP2C19. Алель гена CYP2C19*1 відповідає повністю функціональному метаболізму, тоді як алелі генів CYP2C19*2 та CYP2C19*3 є нефункціональними. Алелі генів CYP2C19*2 та CYP2C19*3 є причиною зниження метаболізму у більшості представників європеоїдної (85%) та монголоїдної раси (99%). Інші алелі, з якими пов'язується відсутність або зниження метаболізму, зустрічаються рідше і включають, але не обмежуються алелями генів CYP2C19*4, *5, *6, *7 та *8. Пацієнти з низькою активністю ізоферменту CYP2C19,повинні мати дві зазначені вище алелі гена з втратою функції. Опубліковані частоти народження фенотипів осіб з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 складають у осіб європеоїдної раси 2%, у осіб негроїдної раси 4% і у китайців 14%. Для визначення наявного у пацієнта ізоферменту генотипу CYP2C19 існують відповідні тести. За даними перехресного дослідження (40 добровольців) та за даними мета-аналізу шести досліджень (335 добровольців), до яких входили особи з дуже високою, високою, проміжною та низькою активністю ізоферменту CYP2C19, будь-яких суттєвих відмінностей в експозиції активного метаболіту та середніх значеннях інгібування агрегації тромбоцитів (ІАТ) (індукованої АДФ) у добровольців з дуже високою, високою та проміжною активністю ізоферменту CYP2C19 виявлено не було. У добровольців із низькою активністю ізоферменту CYP2C19 експозиція активного метаболіту знижувалась порівняно з добровольцями з високою активністю ізоферменту CYP2C19. Коли добровольці з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 отримували схему лікування 600 мг навантажувальна доза/150 мг підтримуюча доза (600 мг/150 мг), експозиція активного метаболіту була вищою,ніж прийому схеми лікування 300 мг/75 мг. Крім цього, ІАТ було подібно до такого в групах пацієнтів з більш високою інтенсивністю метаболізму за допомогою ізоферменту CYP2C19, які отримували схему лікування 300 мг/75 мг. Однак у дослідженнях з урахуванням клінічних результатів режим дозування клопідогрелу для пацієнтів цієї групи (пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2C19) наразі не встановлено. Проведені до цього часу клінічні дослідження не мали достатнього обсягу вибірки для виявлення відмінностей у клінічному результаті у пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19.ФармакодинамікаАнтиагрегант. Клопідогрел є проліком, один з активних метаболітів якого є інгібітором агрегації тромбоцитів. Активний метаболіт клопідогрелу селективно інгібує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з P2Y12 рецептором тромбоцитів та подальшу АДФ-опосередковану активацію комплексу GPIIb/IIIa, що призводить до придушення агрегації тромбоцитів. Завдяки необоротному зв'язуванню тромбоцити залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом всього терміну свого життя (приблизно 7-10 днів), а відновлення нормальної функції тромбоцитів відбувається зі швидкістю, що відповідає швидкості оновлення тромбоцитів. Агрегація тромбоцитів, викликана агоністами, відмінними від АДФ, також пригнічується за рахунок блокади посиленої активації тромбоцитів АДФ, що вивільняється. Т.к.утворення активного метаболіту відбувається за допомогою ізоферментів системи Р450, деякі з яких можуть відрізнятися поліморфізмом або можуть інгібуватися іншими препаратами, не у всіх пацієнтів можливе адекватне пригнічення тромбоцитів. Клопідогрел здатний запобігати розвитку атеротромбозу при будь-яких локалізаціях атеросклеротичного ураження судин, зокрема при ураженнях церебральних, коронарних або периферичних артерій. При щоденному застосуванні клопідогрелу в дозі 75 мг з першого ж дня прийому відзначається значне пригнічення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, яке поступово збільшується протягом 3-7 днів і потім виходить на постійний рівень (при досягненні рівноважного стану). У рівноважному стані агрегація тромбоцитів пригнічується загалом на 40-60%. Після припинення прийому клопідогрелу агрегація тромбоцитів та час кровотечі поступово повертаються до початкового рівня в середньому протягом 5 днів.Показання до застосуванняПрофілактика атеротромботичних подій у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда (з давністю від кількох днів до 35 днів), ішемічний інсульт (з давністю від 7 днів до 6 міс) або з діагностованою оклюзійною хворобою периферичних артерій. Запобігання атеротромботичним подіям (у комбінації з ацетилсаліцилової кислотою) у пацієнтів з гострим коронарним синдромом: без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), включаючи пацієнтів, яким було проведено стентування при черезшкірному коронарному втручанні; з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) при медикаментозному лікуванні та можливості проведення тромболізису.Протипоказання до застосуванняпечінкова недостатність тяжкого ступеня; гостра кровотеча (наприклад, кровотеча з виразки або внутрішньочерепний крововилив); рідкісна спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації; дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); підвищена чутливість до клопідогрелу або будь-якої з допоміжних речовин препарату. З обережністю: помірна печінкова недостатність, при якій можлива схильність до кровотечі (обмежений клінічний досвід застосування); ниркова недостатність (обмежений клінічний досвід застосування); травма, хірургічні втручання; захворювання, за яких є схильність до розвитку кровотеч (особливо шлунково-кишкових або внутрішньоочних); одночасний прийом нестероїдних протизапальних препаратів, зокрема. селективних інгібіторів ЦОГ-2; одночасне застосування варфарину, гепарину, інгібіторів глікопротеїну IIb/IIIа; у пацієнтів з генетично обумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 у рекомендованих дозах (є літературні дані, що вказують на те, що пацієнти з генетично обумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 піддаються меншій системній експозиції активним метаболітом клопідогрелу та мають менш виражену дію велика частота серцево-судинних ускладнень після інфаркту міокарда (порівняно з пацієнтами з нормальною функцією ізоферменту CYP2C19).Вагітність та лактаціяВ якості запобіжного заходу не рекомендується застосовувати клопідогрел при вагітності через відсутність клінічних даних про його застосування у вагітних жінок, хоча дослідження на тваринах не виявили ні прямих, ні непрямих несприятливих ефектів протягом вагітності, ембріональний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. Годування груддю у разі лікування клопідогрелом слід припинити, т.к. у дослідженнях на щурах було показано, що клопідогрел та/або його метаболіти виділяються з грудним молоком. Чи проникає клопідогрел у грудне молоко людини – невідомо. Препарат протипоказаний до застосування у дитячому та підлітковому віці до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): часто (>1/100 та <1/10), нечасто (>1/1000 та <1/100), рідко (>1/10 000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000). З боку центральної та периферичної нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення та парестезії; рідко – вертиго; дуже рідко – порушення смакових відчуттів. Психічні розлади: дуже рідко – сплутаність свідомості, галюцинації. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - васкуліт, виражене зниження артеріального тиску, внутрішньочерепний крововилив, очні крововиливи (кон'юнктивальні, у тканині та сітківку ока), гематома, носова кровотеча, кровотеча з дихальних шляхів, шлунково-кишкова кровотеча результатом, крововиливи в м'язи та суглоби, гематурія. З боку дихальної системи: дуже рідко – бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт. З боку травної системи: часто – діарея, абдомінальні болі, диспепсія; нечасто - виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, блювання, нудота, запор, метеоризм; дуже рідко – панкреатит, коліт (в т.ч. виразковий чи лімфоцитарний коліт), стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – гломерулонефрит. З боку системи згортання крові: нечасто - подовження часу кровотечі. З боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія та еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенічна тромбогемолітична пурпура, важка тромбоцитопенія (число тромбоцитів ≤30×109/л), агранулоцитоз, гранулоцитопенія, апластична анемія (панцитопенія), анемія. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип та свербіж; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, еритематозний висип (пов'язані з клопідогрелом або ацетилсаліциловою кислотою); дуже рідко – бульозний дерматит (багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), екзема та плоский лишай. З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – артралгія, артрит, міалгія. З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба. З боку лабораторних показників: дуже рідко – зміна печінкових проб, збільшення концентрації сироваткового креатиніну. Інші: дуже рідко – лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиВарфарін Одночасний прийом разом із клопідогрелом може збільшити інтенсивність кровотеч, тому застосування цієї комбінації не рекомендується. Блокатори IIb/III-рецепторів Застосування блокаторів IIb/IIIа-рецепторів спільно з клопідогрелом потребує обережності у пацієнтів, які мають підвищений ризик розвитку кровотечі (при травмах та хірургічних втручаннях або інших патологічних станах). Ацетилсаліцилова кислота Ацетилсаліцилова кислота не змінює ефект клопідогрелу, що інгібує АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, але клопідогрел потенціює вплив ацетилсаліцилової кислоти на колаген-індуковану агрегацію тромбоцитів. Тим не менш, одночасний з клопідогрелом прийом ацетилсаліцилової кислоти як жарознижувальний засіб по 500 мг 2 рази на добу протягом 1 дня не викликав суттєвого збільшення часу кровотечі, що викликається прийомом клопідогрелу. Між клопідогрелом та ацетилсаліцилової кислотою можлива фармакодинамічна взаємодія, що призводить до підвищення ризику кровотечі. Тому при їх одночасному застосуванні слід бути обережними, хоча в клінічних дослідженнях пацієнти отримували комбіновану терапію клопідогрелом і ацетилсаліцилової кислотою до одного року. Гепарин За даними клінічного дослідження, проведеного за участю здорових добровольців, при прийомі клопідогрелу не потрібно зміни дози гепарину і не змінювалася його антикоагулянтна дія. Одночасне застосування гепарину не змінювало антиагрегантного ефекту клопідогрелу. Між клопідогрелом та гепарином можлива фармакодинамічна взаємодія, яка може збільшувати ризик розвитку кровотеч, тому одночасне застосування цих препаратів потребує обережності. Тромболітики Безпека одночасного застосування клопідогрелу, фібринспецифічних або фібриннеспецифічних тромболітичних препаратів та гепарину була досліджена у хворих з гострим інфарктом міокарда. Частота клінічно значущих кровотеч була аналогічна тій, яка спостерігалася у разі одночасного застосування тромболітичних засобів та гепарину з ацетилсаліциловою кислотою. НПЗП У клінічному дослідженні, проведеному за участю здорових добровольців, одночасне застосування клопідогрелу та напроксену збільшувало приховані втрати крові через ШКТ. Однак у зв'язку з відсутністю досліджень щодо взаємодії клопідогрелу з іншими нестероїдними протизапальними засобами, в даний час невідомо, чи є підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч при прийомі клопідогрелу разом з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Тому призначення НПЗП, зокрема. селективних інгібіторів ЦОГ-2 у поєднанні з клопідогрелом слід проводити з обережністю. Інша комбінована терапія Т.к. клопідогрел метаболізується до утворення свого активного метаболіту частково за допомогою ізоферменту CYP2C19, застосування препаратів, що інгібують цю систему, може призвести до зниження концентрації активного метаболіту клопідогрелу та зменшення його клінічної ефективності. Одночасне застосування препаратів, що інгібують ізофермент CYP2C19 (наприклад, омепразол) не рекомендується. Було проведено ряд клінічних досліджень з клопідогрелом та іншими препаратами, що одночасно призначаються, з метою вивчення можливих фармакодинамічних та фармакокінетичних взаємодій, які показали, що: при застосуванні клопідогрелу спільно з атенололом, ніфедипіном або з обома препаратами одночасно клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії не спостерігалося; одночасне застосування фенобарбіталу, циметидину та естрогенів не мало істотного впливу на фармакодинаміку клопідогрелу; фармакокінетичні показники дигоксину та теофіліну не змінювалися при їх одночасному застосуванні з клопідогрелом; антацидні засоби не зменшували абсорбцію клопідогрелу; фенітоїн і толбутамід можна з безпекою застосовувати одночасно з клопідогрелом, незважаючи на те, що дані, отримані в ході досліджень з мікросомами печінки людини, свідчать про те, що карбоксильний метаболіт клопідогрелу може інгібувати активність ізоферменту CYP2C9, що може призводити до підвищення плазми. засобів (фенітоїну, толбутаміду та деяких НПЗП), які метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP2C9; інгібітори АПФ, діуретичні засоби, бета-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів, гіпоглікемічні засоби (в т.ч. інсулін), гіполіпідемічні засоби, протиепілептичні засоби, ГЗТ та блокатори GP IIb/IIIa-рецепторів - у клінічних дослідженнях не було виявлено небажаних взаємодій.Спосіб застосування та дозиДорослі та пацієнти похилого віку з нормальною активністю ізоферменту CYP2C19 Клопідогрел-СЗ слід приймати внутрішньо, незалежно від їди. Інфаркт міокарда, ішемічний інсульт та діагностована оклюзійна хвороба периферичних артерій Препарат приймають по 75 мг 1 раз на добу. У пацієнтів з інфарктом міокарда (ІМ) лікування можна починати з перших днів до 35 днів ІМ, а у хворих з ішемічним інсультом (ІІ) – у строки від 7 днів до 6 місяців після ІІ. Гострий коронарний синдром без піднесення сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q) Лікування препаратом Клопідогрел-СЗ слід починати з одноразового прийому навантажувальної дози, що становить 300 мг, а потім продовжено в дозі 75 мг 1 раз на добу (у поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою як антиагрегантний засіб у дозах 75-325 мг на добу). Оскільки застосування ацетилсаліцилової кислоти у більш високих дозах пов'язане зі збільшенням ризику кровотеч, доза ацетилсаліцилової кислоти, що рекомендується при цьому, не повинна перевищувати 100 мг. Максимальний терапевтичний ефект спостерігається на третій місяць лікування. Курс лікування – до 1 року. Гострий коронарний синдром із підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) Клопідогрел призначають у дозі 75 мг 1 раз на добу з первісним одноразовим прийомом навантажувальної дози в комбінації з ацетилсаліцилової кислотою як антиагрегантний засіб та тромболітики (або без тромболітиків). Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом принаймні 4 тижнів. У пацієнтів старше 75 років лікування препаратом Клопідогрел-СЗ слід розпочинати без прийому навантажувальної дози. Пацієнти із генетично обумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 Послаблення метаболізму за допомогою ізоферменту CYP2C19 може спричинити зменшення антиагрегантної дії клопідогрелу. Оптимальний режим дозування для пацієнтів з ослабленням метаболізму за допомогою ізоферменту CYP2C19 поки не встановлено. Після повторних прийомів препарату Клопідогрел-СЗ у дозі 75 мг/добу у пацієнтів з тяжким ураженням нирок (КК від 5 до 15 мл/хв) інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів (25%) було нижчим порівняно з таким у здорових добровольців, проте , Подовження часу кровотечі було подібним до такого у здорових добровольців, які отримували Клопідогрел-СЗ в дозі 75 мг на добу. Крім того, у всіх пацієнтів була хороша переносимість препарату. Після щоденного протягом 10 днів прийому препарату Клопідогрел-СЗ у дозі 75 мг у пацієнтів з тяжким ураженням печінки інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було подібним до такого у здорових добровольців. Середній час кровотечі було також можна порівняти в обох групах. Поширеність алелей генів ізоферменту CYP2C19, які відповідають за проміжний та знижений метаболізм клопідогрелу до його активного метаболіту, відрізняється у представників різних етнічних груп. Є лише обмежені дані для представників монголоїдної раси щодо оцінки впливу генотипу ізоферменту CYP2C19 на клінічні результуючі події.ПередозуванняСимптоми: подовження часу кровотечі з наступними ускладненнями як розвитку кровотеч. Лікування: зупинка кровотечі, переливання тромбоцитарної маси. Антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні препаратом Клопідогрел-СЗ, особливо протягом перших тижнів терапії та/або після інвазивних кардіологічних процедур/хірургічного втручання, необхідно вести ретельне спостереження за пацієнтами щодо виключення ознак кровотечі, в т.ч. та прихованого. У зв'язку з ризиком розвитку кровотечі та гематологічних небажаних ефектів, у разі появи у ході лікування клінічних симптомів, підозрілих на виникнення кровотечі, слід терміново зробити клінічний аналіз крові, визначити АЧТВ, кількість тромбоцитів, показники функціональної активності тромбоцитів та провести інші необхідні дослідження. Клопідогрел-СЗ, також як і інші антитромбоцитарні препарати, слід застосовувати з обережністю у хворих, які мають підвищений ризик розвитку кровотечі, пов'язаний з травмами, хірургічними втручаннями або іншими патологічними станами, а також у хворих, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, НПЗП, у т.ч. інгібітори ЦОГ-2, гепарин або інгібітори глікопротеїну IIb/IIIа. Спільне застосування клопідогрелу з варфарином може посилити інтенсивність кровотеч, тому, за винятком особливих рідкісних клінічних ситуацій (таких як наявність флотуючого тромбу в лівому шлуночку, стентування у пацієнтів з миготливою аритмією), спільне застосування клопідогрелу та варфарину. Якщо хворий має планове хірургічне втручання, і при цьому немає необхідності в антитромбоцитарному ефекті, то за 7 днів до операції прийом препарату Клопідогрел-СЗ слід припинити. Клопідогрел подовжує час кровотечі і повинен застосовуватися з обережністю у хворих із захворюваннями, що схильні до розвитку кровотеч (особливо, шлунково-кишкових та внутрішньоочних). Пацієнтів слід попередити про те, що при застосуванні препарату Клопідогрел-СЗ (одного або в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою) для зупинки кровотечі може знадобитися більше часу, а також про те, що у разі виникнення у них незвичайної (по локалізації або тривалості) кровотечі ним слід повідомити про це лікаря. Перед будь-якою майбутньою операцією та перед початком прийому будь-якого нового лікарського препарату пацієнтам необхідно повідомляти лікаря (включаючи стоматолога) про прийом препарату Клопідогрел-СЗ. Дуже рідко, після застосування препарату Клопідогрел-СЗ (іноді навіть нетривалого) відзначалися випадки розвитку тромбоцитопенічної тромбогемолітичної пурпури (ТГП), яка характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією, що супроводжуються неврологічними розладами. ТГП є потенційно загрозливим для життя станом, що вимагає негайного лікування, включаючи плазмаферез. У період лікування необхідно контролювати функціональну активність печінки. При тяжких порушеннях функції печінки слід пам'ятати про ризик розвитку геморагічного діатезу. Прийом препарату Клопідогрел-СЗ не рекомендується при гострому інсульті з давністю менше 7 днів (оскільки відсутні дані щодо його застосування при цьому стані). Клопідогрел-СЗ не слід приймати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази та синдромом мальабсорбції глюкози-галактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Клопідогрел-СЗ не має істотного впливу на здатність, необхідну для керування автотранспортом або роботи з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
457,00 грн
240,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: клопідогрел (у вигляді клопідогрелу гідросульфату) 75 мг (97,875 мг); Допоміжні речовини: лактози моногідрат (200 меш) 60,0 мг, целюлоза мікрокристалічна (Авіцел РН-101) 40,125 мг, гіпролоза 3,0 мг, целюлоза мікрокристалічна (Авіцел РН-112) 26,0 мг, 6 олія рослинна гідрогенізована тип I (Стеротекс-Дрітекс) 10,0 мг, натрію лаурилсульфат 7,0 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою. 28 шт. в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки круглої, двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл: Після одноразового прийому та при курсовому прийомі внутрішньо у дозі 75 мг на добу клопідогрел швидко всмоктується. Абсорбція та біодоступність – висока. Однак концентрація вихідної речовини в плазмі крові незначна і через 2 години після прийому не досягає межі виміру (0.25 мкг/л). Клопідогрел і основний метаболіт оборотно зв'язуються з білками плазми (98% і 94% відповідно). Метаболізм: Клопідогрел швидко біотрансформується у печінці. Клопідогрел є проліками. Активний метаболіт, тіольний похідний, у плазмі не виявляється. Основний визначається метаболіт - похідне карбоксилової кислоти, є неактивним, становить близько 85% циркулюючої в плазмі сполуки. Максимальна концентрація (Сmax) даного метаболіту в плазмі після повторних прийомів Клопідогрелу в дозі 75 мг становить близько 3 мг/л і досягається приблизно через 1 годину після прийому. Виведення: Близько 50% прийнятої дози виділяється нирками та приблизно 46% виділяється кишечником протягом 120 годин після введення. Період напіввиведення (Т1/2) основного метаболіту після одноразового та повторного прийомів становить 8 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: Концентрації основного метаболіту в плазмі після прийому 75 мг на добу виявилися нижчими у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну (КК) 5-15 мл/хв) порівняно з хворими з хронічною нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30- 60 мл/хв) та здоровими особами. У хворих на цироз печінки прийом клопідогрелу в добовій дозі 75 мг протягом 10 днів був безпечний і добре переносився. Сmax клопідогрелу як після прийому одноразової дози, так і в рівноважному стані була у багато разів вищою у хворих на цироз, ніж у здорових осіб.ФармакодинамікаКлопідогрел селективно пригнічує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами на тромбоцитах та активацію рецепторів глікопротеїну IIb/IIIa під дією АДФ, інгібуючи таким чином агрегацію тромбоцитів. Клопідогрел інгібує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, запобігаючи їх активації звільненим АДФ, не впливає на активність фосфодіестерази (ФДЕ). Клопідогрел необоротно зв'язується з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом життєвого циклу (7 днів). Гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після прийому (40% інгібування) початкової дози 400 мг. Максимальний ефект (60% пригнічення агрегації) розвивається через 4-7 днів постійного прийому в дозі 50-100 мг на добу. Антиагрегантний ефект зберігається протягом усього періоду життя тромбоцитів (7-10 днів).Показання до застосуванняПрофілактика тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом або оклюзією периферичних артерій. У комбінації з ацетилсаліциловою кислотою для профілактики тромботичних ускладнень при гострому коронарному синдромі: з підйомом сегмента ST за можливості проведення тромболітичної терапії; без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q), у т.ч. у пацієнтів, що піддаються стентуванню. Профілактика тромботичних та тромбоемболічних ускладнень, включаючи інсульт, при фібриляції передсердь (миготливої аритмії) за наявності, як мінімум, одного фактора ризику судинних ускладнень, відсутності можливості прийому непрямих антикоагулянтів та наявності низького ризику розвитку кровотечі (в комбінації).Протипоказання до застосуванняГостра кровотеча (в т.ч. при пептичній виразці або внутрішньочерепний крововилив), тяжка печінкова недостатність, вагітність, період лактації (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до Клопідогрелу. З обережністю застосовують клопідогрел при підвищеному ризику кровотеч внаслідок травми, оперативних втручань, порушення системи гемостазу. При планованих хірургічних втручаннях (якщо антиагрегантна дія небажана) клопідогрел слід відмінити за 7 днів до операції. З обережністю застосовують Клопідогрел у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, при яких можливе виникнення геморагічного діатезу.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування клопідогрелу при вагітності не проводилося. Застосування можливе лише у випадках нагальної потреби. Невідомо чи виділяється клопідогрел з грудним молоком у людини. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. В експериментальних дослідженнях на тваринах при застосуванні клопідогрелу в дозах 300-500 мг/кг/добу не виявлено тератогенної дії та негативного впливу на фертильність та розвиток плода. Встановлено, що клопідогрел та його метаболіти виділяються з грудним молоком. Дитячий та підлітковий вік до 18 років.Побічна діяЗ боку системи згортання крові: часто - кровотечі; нечасто – збільшення часу кровотечі. З боку травної системи: дуже часто – шлунково-кишкова кровотеча, діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто - виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, блювання, нудота, запор, здуття живота; рідко – заочеревинний крововилив; дуже рідко – шлунково-кишкова кровотеча та заочеревинний крововилив зі смертельним наслідком, панкреатит, коліт (включаючи неспецифічний виразковий коліт або лімфоцитарний коліт), стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит, відхилення від норми показників функції печінки. З боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропенія, включаючи важку нейтропенію; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура, апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, тяжка тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, анемія. З боку нервової системи: нечасто – внутрішньочерепний крововилив (було повідомлено про декілька випадків зі смертельним результатом), головний біль, парестезія, запаморочення; дуже рідко – порушення смакового сприйняття, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку органів чуття: нечасто – очні крововиливи (кон'юнктивальні, у тканині та сітківку ока); рідко – вертиго. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – васкуліт, зниження артеріального тиску. З боку дихальної системи: часто – носова кровотеча; дуже рідко – кровотеча з дихальних шляхів (кровохаркання, легенева кровотеча), бронхоспазм, інтерстиційна пневмонія. З боку імунної системи: дуже рідко – сироваткова хвороба, анафілактоїдні реакції. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підшкірні синці; нечасто - висип, свербіж, пурпура (підшкірний крововилив); дуже рідко – бульозний дерматит (токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема); ангіоневротичний набряк, еритематозний висип, кропив'янка, екзема, плоский лишай. З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – крововилив у м'язи та суглоби, артрит, артралгія, міалгія. З боку сечовивідної системи: нечасто – гематурія; дуже рідко – гломерулонефрит, збільшення концентрації креатину в крові. Інші: часто – кровотеча з місця пунктування судин; дуже рідко – лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з НПЗЗ (в т.ч. напроксеном) підвищується ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе посилення антиагрегантної дії. Оскільки Клопідогрел може інгібувати активність ізоферменту CYP2C9, при одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються за участю даного ізоферменту (в т.ч. з фенітоїном, толбутаміном), не можна виключити підвищення їх концентрацій у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо 1 раз на добу. Початкова та підтримуюча доза – 75 мг на добу. Доза навантаження - 300 мг на добу. Схема застосування залежить від показань та клінічної ситуації.ПередозуванняСимптоми: можливе збільшення часу кровотечі, геморагічні ускладнення. Лікування: зупинка кровотечі, переливання тромбоцитарної маси.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ появою симптомів надмірної кровоточивості (кровоточивість ясен, менорагії, гематурія) показано дослідження системи гемостазу (час кровотечі, кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів). Рекомендується регулярний контроль показників лабораторних функціональної активності печінки. З обережністю застосовувати одночасно з варфарином, гепарином, НПЗЗ, тривало - з ацетилсаліцилової кислотою, т.к. наразі остаточно не встановлено безпеки такого застосування. В експериментальних дослідженнях не виявлено канцерогенної та генотоксичної дії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: Не встановлено вплив Клопідогрілу на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
651,00 грн
548,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: клопідогрелу гідросульфату - 0,097875 г, у перерахунку на клопідогрел -0,075000 г; допоміжні речовини: лактози моногідрат - 0,186275 г, повідон К 17 (полівінілпіролідон низькомолекулярний) - 0,001850 г, целюлоза мікрокристалічна - 0,044400 г, тальк - 0,011100 0,00,00,00 магнію стеарат – 0,003700 г; допоміжні речовини плівкової оболонки: Опадрай II Рожевий - 0,0097 г (полівініловий спирт, титану діоксид, тальк, макрогол (поліетиленгліколь), барвник кармін червоний (Е120), алюмінієвий лак на основі барвника сонячного заходу жовтого барвника червоного чарівного (Е129), алюмінієвий лак на основі барвника хінолінового жовтого (Е104)), силіконова емульсія – 0,0003 г. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 75 мг. По 7 та 10 таблеток у контурне осередкове впакування. По 1, 2, 3 або 4 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, рожевого кольору. На поперечному розрізі колір ядра білий або білий таблетки з жовтим відтінком.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаКлопідогрел швидко всмоктується після неодноразового прийому по 75 мг на день. Біодоступність – висока. Однак концентрація вихідної речовини в плазмі низька і вже через 2 години після прийому не досягає межі виміру (0,025 мкг/л). Зв'язок із білками плазми – 98-94%. Клопідогрел швидко метаболізується у печінці. Активний метаболіт - неактивне похідне карбоксилової кислоти, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) якого після повторних пероральних доз 75 мг досягається через 1 годину (середня максимальна концентрація Сmах - близько 3 мг/л). Близько 50% препарату виводиться нирками та приблизно 46% кишечником протягом 120 годин після введення. Період напіввиведення (Т1/2) основного метаболіту після разового та повторного прийому становить 8 годин. Концентрації виділених нирками метаболітів – 50%. Концентрація основного метаболіту в плазмі після прийому 75 мг на добу нижче у пацієнтів з тяжкими захворюваннями нирок (кліренс креатиніну КК 5-15 мл/хв) порівняно з хворими із захворюванням нирок середньої тяжкості (КК від 30 до 60 мл/хв) та здоровими особами.ФармакодинамікаКлопідогрел - специфічний та активний інгібітор агрегації тромбоцитів. Вибірково зменшує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами на тромбоцитах та активацію рецепторів глікопротеїну IIb/IIIа під дією АДФ, послаблюючи агрегацію тромбоцитів. Зменшує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, запобігаючи їх активації звільненим АДФ, не впливає на активність фосфодіестерази (ФДЕ). Необоротно зв'язується з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом життєвого циклу (близько 7 днів). Гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після прийому (40% інгібування) початкової дози 400 мг. Максимальний ефект (60% пригнічення агрегації) розвивається через 4-7 днів постійного прийому в дозі 50-100 мг на добу. Антиагрегантний ефект зберігається на весь період життя тромбоцитів (7-10 днів). За наявності атеросклеротичного ураження судини перешкоджає розвитку атеротромбозу незалежно від локалізації судинного процесу (цереброваскулярні, кардіоваскулярні або периферичні ураження).Показання до застосуванняПрофілактика тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом або оклюзією периферичних артерій. У комбінації з ацетилсаліциловою кислотою для профілактики тромботичних ускладнень при гострому коронарному синдромі: з підйомом сегмента ST за можливості проведення тромболітичної терапії; без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія чи інфаркт міокарда без зубця Q), зокрема. у хворих, що піддаються стентуванню.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активного або будь-якого допоміжного компонента препарату. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалакгозна мальабсорбція. Вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені). Тяжка печінкова недостатність. Активна патологічна кровотеча (виразка або внутрішньочерепний крововилив). Вагітність та період лактації. З обережністю: Помірна печінкова недостатність. Хронічна печінкова недостатність (ХНН). Патологічні стани, що підвищують ризик розвитку кровотечі (зокрема травма, операції). Одночасний прийом АСК, варфарину, нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ) (включаючи інгібітори ЦОГ-2), гепарину, інгібіторів глікопротеїну IIb/IIIa. Спадкове зниження функції ізоферменту CYP2C19.Вагітність та лактаціяЧерез відсутність даних не рекомендується приймати клопідогрел під час вагітності та лактації.Побічна діяКровотеча – найчастіша реакція, яка зустрічається протягом першого місяця прийому препарату. Випадки сильної кровотечі зареєстровані у пацієнтів, які приймають клопідогрел одночасно з АСК або клопідогрел з АСК та гепарином (див. розділ "Особливі вказівки"). Частота побічних ефектів визначена згідно з такими визначеннями: дуже часто - більше 1/10, часто - більше 1/100 і менше 1/10, нечасто - більше 1/1000 і менше 1/100, рідко - більше 1/10000 і менше 1/ 1000, дуже рідко - менше 1/10000, включаючи поодинокі випадки. У межах кожного класу частот небажані ефекти представлені порядку зменшення ступеня тяжкості. З боку органів кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропепія, в т.ч. виражена; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура, анемія у т.ч. апластична, панцитопенія, агранулоцитоз, тяжка тромбоцитопенія, гранулоцитопенія. Алергічні реакції: дуже рідко – анафілактичні реакції, сироваткова хвороба. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, парестезії, внутрішньочерепна кровотеча, у т.ч. з летальним кінцем; дуже рідко – сплутаність свідомості, галюцинації, порушення смаку. З боку органів чуття: нечасто – крововилив у кон'юнктиву, очі, сітківку; рідко – вертиго. З боку серцево-судинної системи: часто – гематома; дуже рідко – важкі кровотечі, кровотеча з операційної рани, васкуліт, зниження артеріального тиску. З боку дихальної системи: дуже часто – носова кровотеча; дуже рідко – бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт, легенева кровотеча, кровохаркання. З боку травної системи: часто – діарея, біль у животі, диспепсія, кровотеча із ШКТ; нечасто – виразка шлунка та 12-палої кишки, гастрит, блювання, нудота, запор, метеоризм; рідко – заочеревинна кровотеча; дуже рідко – панкреатит, коліт, у т.ч. виразковий або лімфоцитарний, стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит, порушення функціональних проб печінки, кровотеча із ШКТ із летальним результатом. З боку шкірних покровів: часто – підшкірні крововиливи; нечасто - шкірний висип, свербіж, пурпура; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, еритематозний висип, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, екзема, червоний плоский лишай. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – гемартроз, артрит, артралгія, міалгія. З боку сечостатевої системи: нечасто – гематурія; дуже рідко – гломерулонефрит, гіперкреатинінемія. Лабораторні показники: нечасто – подовження часу кровотечі. Інше: дуже рідко: артралгія, артрит, міалгія, анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба, підвищення температури, порушення функціональних проб печінки, підвищення концентрації креатиніну крові, гломерулонефрит, лихоманка, гемартроз, гематурія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом варфарину з клопідогрелом може збільшити інтенсивність кровотеч, тому застосування цієї комбінації не рекомендується. Призначення інгібіторів глікопротеїну IIb/IIIa, АСК, гепарину разом із клопідогрелом підвищує ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищуватися ризик кровотеч. Одночасне застосування з інгібіторами CYP2C19 (наприклад, омепразол) не рекомендується. Активний метаболіт клопідогрелу пригнічує активність ізоферменту CYP2C9, внаслідок чого можуть підвищуватися концентрації фенітоїну, толбутаміду та нестероїдних протизапальних засобів у плазмі.Спосіб застосування та дозиВсередину незалежно від їди. Для профілактики тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом або оклюзією периферичних артерій – по 75 мг 1 раз на добу. У хворих з інфарктом міокарда лікування можна починати з перших днів по 35-й день інфаркту міокарда, а у хворих з ішемічним інсультом – у термін від 7 днів до 6 місяців після ішемічного інсульту. Для профілактики тромботичних ускладнень при гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q) – починають з одноразового прийому навантажувальної дози 300 мг, а потім приймають по 75 мг/добу (у поєднанні з АСК у дозах 75 мг/добу, рекомендована доза – 100 мг/добу). Максимальний сприятливий ефект настає через 3 місяці. Курс лікування – до 1 року. Для профілактики тромботичних ускладнень при гострому коронарному синдромі з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) - по 75 мг на добу з первісним одноразовим прийомом дози навантаження в комбінації з АСК і тромболітиками (або без тромболітиків). Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом принаймні 4 тижнів. У пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелом має починатися без прийому його дози навантаження. У пацієнтів із генетично обумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 можливе зменшення ефекту клопідогрелу. Оптимальний режим дозування таких пацієнтів не встановлений. Досвід застосування у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю або помірним ступенем печінкової недостатності обмежений.ПередозуванняПередозування клопідогрелом може призвести до подовження часу кровотечі та подальших ускладнень. При виявленні кровотечі має бути застосоване відповідне лікування. Не виявлено антидотів фармацевтичної активності клопідогрелу. Якщо необхідна швидка корекція часу кровотечі, що подовжився, рекомендується переливання тромбоцитарної маси.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно контролювати показники системи гемостазу (активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ), кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів), регулярно досліджувати функціональну активність печінки. Клопідогрел слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з ризиком вираженої кровотечі при травмі, хірургічному втручанні, у пацієнтів, які мають ушкодження, схильні до кровотечі (особливо шлунково-кишкові та внутрішньоочні), а також у пацієнтів, які отримують АСК, нестероїдні протизапальні препарати (у тому інгібітори ЦОГ-2), гепарин або інгібітори глікопротеїну IIb/IIIa. За пацієнтами необхідно ретельно спостерігати для виявлення будь-яких ознак кровотечі, зокрема прихованої, особливо протягом перших тижнів застосування препарату та/або після інвазивних процедур на серці або хірургічних операцій. Одночасне застосування клопідогрелу та варфарину не рекомендується, оскільки воно може посилити кровотечу. У разі хірургічних втручань, якщо антиагрегантна дія небажана, курс лікування слід припинити за 7 днів до операції. Хворих слід попередити про те, що оскільки зупинка кровотечі, що виникає на тлі застосування клопідогрелу (у поєднанні з АСК або без неї), вимагає більшого часу, вони повинні повідомляти лікаря про кожен випадок кровотечі. Хворі повинні також інформувати лікаря про прийом препарату, якщо їх чекають оперативні втручання. Після прийому клопідогрелу тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ТТП) виявлялася дуже рідко, іноді після короткочасного застосування. Цей стан характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією у поєднанні з неврологічними ознаками порушенням функції нирок або лихоманкою. ТТП - потенційно смертельний стан, що потребує негайного лікування у тому числі із застосуванням плазмаферезу. Через відсутність даних клопідогрел не можна рекомендувати при гострих (менше 7 днів) ішемічних інсультах. Досвід застосування клопідогрелу у пацієнтів з порушенням функції нирок обмежений, тому цим хворим клопідогрел слід призначати з обережністю. При тяжких порушеннях функції печінки слід пам'ятати про ризик розвитку геморагічного діатезу, досвід застосування препарату у пацієнтів з помірним порушенням печінки обмежений, тому цим пацієнтам клопідогрел слід призначати з обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Клопідогрел може викликати побічні ефекти з боку нервової системи (головний біль, запаморочення, системне запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, які можуть вплинути на здатність керувати транспортними засобами та на заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
605,00 грн
432,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: клопідогрел гідросульфат 97.875 мг, у перерахунку на клопідогрел - 75 мг; допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований. лактоза безводна (цукор молочний безводний), макрогол (поліетиленгліколь 6000), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна (РН 112), рицинова олія гідрогенізована; оболонка плівкова: селекоут AQ-01673 (гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), макрогол (поліетиленгліколь 400), макрогол (поліетиленгліколь 6000), титану діоксид, алюмінієвий лак на основі барвника Понсо 4 R). Пігулки. 14 шт. в упаковці.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаКлопідогрел специфічний та активний інгібітор агрегації тромбоцитів; має коронародилатуючу дію. Вибірково зменшує зв'язування АДФ із рецепторами на тромбоцитах та активацію рецепторів GPI Ib/IIIa під дією АДФ. послаблюючи агрегацію тромбоцитів. Зменшує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, запобігаючи їх активації звільненим АДФ, не впливає на активність фосфодіестерази (ФДЕ). Необоротно зв'язується з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом життєвого циклу (близько 7 днів). Гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після прийому (40% інгібування) початкової дози 400 мг. Максимальний ефект (60% пригнічення агрегації) розвивається через 4-7 днів постійного прийому в дозі 50-100 мг на добу.Антиагрегантний ефект зберігається на весь період життя тромбоцитів (7-10 днів). За наявності атеросклеротичного ураження судини перешкоджає розвитку атеротромбозу незалежно від локалізації судинного процесу (цереброваскулярні, кардіоваскулярні або периферичні ураження).ІнструкціяКлопідогрел приймають внутрішньо, незалежно від їди.Показання до застосуванняПрофілактика тромботичних ускладнень: Після перенесеного інфаркту міокарда (від кількох днів до 35 днів), ішемічного інсульту (від 6 днів до 6 місяців) або за діагностованого захворювання периферичних артерій; при гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без патологічного зубця Q), включаючи хворих, які проходять операцію через черезшкірне коронарне шунтування, у комбінації з ацетилсаліцилової кислотою; при гострому коронарному синдромі з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у пацієнтів, які отримують медикаментозне лікування з можливим застосуванням тромболітичної терапії.Протипоказання до застосуванняПечінкова недостатність тяжкого ступеня; гостра кровотеча (наприклад, при пептичній виразці або внутрішньочерепному крововиливі); вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при захворюваннях печінки та нирок (в т.ч. при помірній печінковій та/або нирковій недостатності), травмах, передопераційних станах. Клопідогрел слід призначати з обережністю хворим з помірними порушеннями функції печінки, у яких можливе виникнення геморагічного діатезу. Клопідогрел слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з ризиком вираженої кровотечі при травмі, хірургічному втручанні; пацієнтів, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, нестероїдні протизапальні препарати (зокрема інгібітори ЦОГ-2), гепарин або інгібітори глікопротеїну IIb/IIIа. Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами для виявлення будь-яких ознак кровотечі, у тому числі прихованої, особливо протягом перших тижнів застосування препарату та/або після інвазивних процедур на серці або хірургічних операцій. При запланованих хірургічних втручаннях курс лікування клопідогрелом слід припинити за 7 днів до операції.Вагітність та лактаціяПротипоказано в період вагітності та годування груддю. Дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).Побічна діяЧастота: дуже часто - більше 1/10, часто - більше 1/100 і менше 1/10, нечасто - більше 1/1000 і менше 1/100, рідко - більше 1/10000 і менше 1/1000, дуже рідко - менше 1/10000, включаючи поодинокі випадки. З боку органів кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропепія, в т.ч. виражена; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура, анемія у т.ч. апластична, панцитопенія, агранулоцитоз, тяжка тромбоцитопенія, гранулоцитопенія. Алергічні реакції: дуже рідко – анафілактичні реакції, сироваткова хвороба. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, парестезії, внутрішньочерепна кровотеча, у т.ч. з летальним кінцем; дуже рідко – сплутаність свідомості, галюцинації, порушення смаку. З боку органів чуття: нечасто – крововилив у кон'юнктиву, очі, сітківку; рідко – вертиго. З боку ССС: часто – гематома; дуже рідко – важкі кровотечі, кровотеча з операційної рани, васкуліт, зниження артеріального тиску. З боку дихальної системи: дуже часто – носова кровотеча; дуже рідко – бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт, легенева кровотеча, кровохаркання. З боку травної системи: часто – діарея, біль у животі, диспепсія, кровотеча із ШКТ; нечасто – виразка шлунка та 12-палої кишки, гастрит, блювання, нудота, запор, метеоризм; рідко – заочеревинна кровотеча; дуже рідко – панкреатит, коліт, у т.ч. виразковий або лімфоцитарний, стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит, порушення функціональних проб печінки, кровотеча із ШКТ із летальним результатом. З боку шкірних покровів: часто – підшкірні крововиливи; нечасто - шкірний висип, свербіж, пурпура; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, еритематозний висип, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, екзема, червоний плоский лишай. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – гемартроз, артрит, артралгія, міалгія. З боку сечостатевої системи: нечасто – гематурія; дуже рідко – гломерулонефрит, гіперкреатинінемія. Місцеві реакції: часто – кровотечі у місці ін'єкції. Лабораторні показники: нечасто – подовження часу кровотечі. Інші: дуже рідко – лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування клопідогрелу з варфарином не рекомендується, оскільки така комбінація може посилити інтенсивність кровотечі. Призначення інгібіторів глікопротеїну IIb/IIIа разом із клопідогрелом підвищує ризик розвитку кровотеч. Застосування нестероїдних протизапальних засобів разом із клопідогрелом підвищує ризик розвитку кровотеч. Не рекомендується одночасний прийом клопідогрелу з інгібіторами CYP2C19 (наприклад, омепразол). Не відзначено клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при застосуванні клопідогрелу спільно з атенололом, ніфедипіном, фенобарбіталом, циметидином, естрогенами, дигоксином, теофіліном, толбутамідом, антацидними засобами.Спосіб застосування та дозиДля профілактики ішемічних порушень у хворих після перенесеного інфаркту міокарда, ішемічного інсульту та діагностованого захворювання периферичних артерій – по 75 мг 1 раз на добу. Лікування слід розпочинати у строки від кількох днів до 35 днів після перенесеного інфаркту міокарда та від 7 днів до 6 місяців – після ішемічного інсульту. При гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q) лікування слід починати з призначення одноразової дози навантаження 300 мг, а потім продовжувати застосування препарату в дозі 75 мг 1 раз/добу (з одночасним призначенням ацетилсаліцової) 75-325 мг на добу). Оскільки застосування ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах пов'язане з великим ризиком кровотеч, доза, що рекомендується, повинна бути не вище 100 мг. Курс лікування – до 1 року. При гострому інфаркті міокарда з підйомом сегмента ST препарат призначають у дозі 75 мг 1 раз на добу з використанням початкової дози навантаження в комбінації з ацетилсаліцилової кислотою в поєднанні або без тромболітиків. Для пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелом має здійснюватися без використання навантажувальної дози. Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів та продовжують протягом мінімум 4 тижнів.ПередозуванняСимптоми: подовження часу кровотечі та подальші ускладнення. Лікування: при виникненні кровотечі має бути проведена відповідна терапія. Якщо необхідна швидка корекція часу кровотечі, що подовжився, рекомендується переливання тромбоцитарної маси. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно контролювати показники системи гемостазу (активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ), кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів); регулярно досліджувати функціональну активність печінки. Хворих слід попередити про те, що зупинка кровотечі займе більше часу, ніж зазвичай, тому вони повинні повідомляти лікаря про кожен випадок кровотечі. Були відмічені рідкісні випадки розвитку тромботичної тромбоцитопенічної пурпури (ТТП) після прийому клопідогрелу. Цей стан характеризувався тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією у поєднанні з неврологічною симптоматикою, порушеннями функції нирок або лихоманкою. Розвиток ТТП є загрозою для життя і вимагає вживання невідкладних заходів, включаючи проведення плазмаферезу. Через недостатній обсяг даних клопідогрел не слід призначати в гострому періоді ішемічного інсульту (у перші 7 днів). Препарат слід призначати з обережністю у хворих із порушеною функцією нирок. У хворих з вродженою непереносимістю галактози, синдромом мальабсорбції глюкози-галактази та дефіцитом лактази не слід приймати клопідогрел.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
757,00 грн
395,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діюча речовина: зуклопентиксол ацетат 50 мг; допоміжні речовини: тригліцериди середньоланцюгові до 1 мл. По 1 мл в ампулу із безбарвного скла типу 1 (Євр. Фарм.). 5 ампул з інструкцією із застосування в картонній пачці з перфорованим контролем першого розтину (язичком для розтину) на підкладці з картону, приклеєної до дна пачки. На ампулу нанесена червона точка, що вказує на місце розлому.Опис лікарської формиПрозора, жовта олія, практично вільна від частинок.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаВсмоктування Естерифікація зуклопентиксолу з оцтовою кислотою перетворює зуклопентиксол у найвищому ступені ліпофільну речовину, зуклопентиксолу ацетат. При розчиненні в маслі та введенні внутрішньом'язово складний ефір досить повільно дифундує з олії у водне середовище організму, де він швидко гідролізується до звільнення активного зуклопентиксолу. Після внутрішньом'язової ін'єкції максимальна концентрація в сироватці досягається через 24-48 годин (в середньому через 36 годин). Середній період напіввиведення із плазми (що відображає виділення препарату з форми депо) становить приблизно 32 години. Розподіл Здається обсяг розподілу (Vd)β становить приблизно 20 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 98-99%. Біотрансформація Метаболізм зуклопентиксолу відбувається трьома головними шляхами - сульфоксидація, N-деалкілування бічного ланцюга та кон'югація глюкуронової кислоти. Метаболіти позбавлені психофармакологічної активності. Зуклопентиксол переважає над метаболітами в мозку та інших тканинах. Виведення Період напіввиведення (T1/2β) зуклопентиксолу становить приблизно 20 годин, а середній системний кліренс (CLs) становить приблизно 0,86 л/хв. Зуклопентиксол виділяється головним чином з калом і, частково (приблизно 10%), із сечею. Тільки приблизно 0,1% дози виділяється у незміненому вигляді із сечею, що означає дуже незначне навантаження лікарського препарату на нирки. У матерів, що годують, зуклопентиксол виділяється в невеликих кількостях з грудним молоком. При пероральному прийомі або введенні деканоату у рівноважній концентрації середнє співвідношення концентрації препарату в молоці до концентрації у сироватці крові у жінок до прийому дози препарату становило приблизно 0,29. Лінійність Препарат має лінійну кінетику. Середній рівень зуклопентиксолу в рівноважній концентрації, що відповідає дозі 100 мг зуклопентиксолу ацетату, становить 102 нмоль/л (41 нг/мл). Через три дні після ін'єкції рівень вмісту препарату в сироватці становить приблизно одну третину від максимального, тобто 35 нмоль/л (14 нг/мл). Літні пацієнти Фармакокінетичні параметри переважно не залежать від віку пацієнтів. Знижена функція нирок На підставі вищенаведених характеристик виведення препарату можна припустити, що зниження функції нирок, ймовірно, не впливає на концентрацію лікарського препарату в сироватці крові. Знижена функція печінки Немає даних. Поліморфізм Дослідження in vivo показало, що генетичні поліморфізми, що впливають на окислення спартеїну/дебрізохіна (цитохром ізоферменту CYP2D6), можуть змінювати шляхи метаболізму.ФармакодинамікаЗуклопентиксол є антипсихотичним засобом (нейролептиком), похідним тіоксантену. Фармакодинаміка Антипсихотична дія нейролептиків пов'язана з блокадою дофамінових рецепторів, а також, можливо, блокадою 5 НТ (5-гідрокситриптамінових) рецепторів. In vitro зуклопентиксол має високу спорідненість до дофамінових рецепторів D1 і D2, а також α1-адренорецепторів і 5 HT2-рецепторів і не має спорідненості до мускаринових холінергічних рецепторів. Препарат має слабку спорідненість до гістамінових (H1) рецепторів і не має α2-адреноблокуючу активність. In vivo афінітет до D2 рецепторів переважає над афінітетом до D1 рецепторів. У всіх поведінкових (біхевіоральних) дослідженнях нейролептичної активності (блокування рецепторів дофаміну) доведено, що зуклопентиксол є потужним нейролептиком. Кореляція виявлена в експериментальних моделях in vivo, афінітет до ділянок зв'язування дофаміну D2 in vitro дорівнює середнім добовим дозам перорального антипсихотика. Як і більшість інших нейролептиків, зуклопентиксол підвищує рівень пролактину в сироватці крові. Фармакологічні дослідження показали явний ефект через 4 години після парентерального введення зуклопентиксолу ацетату в олії. Дещо більш виражений ефект відзначався в період через один-три дні після ін'єкції. Протягом наступних днів ефект швидко знижувався. Клінічна ефективність та безпека У клінічній практиці зуклопентиксола ацетат призначений для початкового лікування гострого психозу, манії та загострення хронічних психозів. Одноразова ін'єкція зуклопентиксолу ацетату забезпечує явне та швидке зменшення психотичних симптомів. Тривалість дії становить 2-3 дні, і зазвичай достатньо однієї або двох ін'єкцій перш ніж пацієнтів можна переводити на препарат для прийому внутрішньо або препарат у формі депо. Крім значного скорочення або повного усунення ядерних симптомів шизофренії, таких як галюцинації, маячні ідеї та розлади мислення, зуклопентиксол також істотно впливає на супутні симптоми, такі як ворожість, підозрілість, ажитація та агресивність. Зуклопентиксол має тимчасовий, залежний від дози седативний ефект. Однак такий початковий седативний ефект, як правило, є перевагою при лікуванні гострої фази психозу, оскільки він заспокоює пацієнта в період, що передує розвитку антипсихотичного ефекту. Неспецифічний седативний ефект настає швидко після ін'єкції, залишається значним протягом 2 годин і досягає максимуму приблизно через 8 годин, після чого значно зменшується і залишається слабким незважаючи на повторну ін'єкцію. Зуклопентиксол ацетат особливо ефективний при лікуванні психотичних хворих з ажитацією, занепокоєнням, ворожістю або агресивністю.Показання до застосуванняПочаткове лікування гострих психозів, включаючи маніакальні стани, та хронічних психозів у фазі загострення.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до зуклопентиксолу або будь-якої з допоміжних речовин. Колапс, пригнічення свідомості будь-якого походження (наприклад, інтоксикація етанолом, барбітуратами та опіатами), кома. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю: органічні захворювання головного мозку, розумова відсталість, судомні розлади, печінкова недостатність, серцево-судинні захворювання в анамнезі, у тому числі подовження інтервалу QT, брадикардіяВагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату при вагітності можливе лише у разі крайньої необхідності, з огляду на очікувану користь для матері та ризик для плода. Новонароджені, які піддаються дії антипсихотичних засобів (включаючи зуклопентиксолу ацетат) під час третього триместру вагітності, схильні до ризику розвитку небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або прояви синдрому відміни, які можуть варіювати за ступенем тяжкості та тривалості. Було зафіксовано випадки збудження, підвищеного та зниженого м'язового тонусу, тремору, сонливості, респіраторного дистресу, а також порушень харчування. Тому за новонародженими слід ретельно спостерігати. У дослідженнях на тваринах було показано наявність токсичної дії на репродуктивну функцію. Грудне годування З урахуванням того, що зуклопентиксол у незначних концентраціях присутній у грудному молоці, він навряд чи здатний негативно впливати на дитину у разі призначення препарату матері в терапевтичних дозах. Доза, що надходить перорально в організм дитини, становить менше 1% від добової материнської дози, скоригованої за масою тіла (мг/кг). Під час лікування Клопіксолом-акуфаз допускається годування груддю, якщо це визнано клінічно необхідним. Тим не менш, рекомендується спостерігати за станом новонародженого, особливо в перші 4 тижні після народження. Фертильність У людини було зафіксовано такі небажані явища, як гіперпролактинемія, галакторея, аменорея, еректильна дисфункція та порушення еякуляції (див. розділ "Побічна дія"). Ці явища можуть негативно впливати на сексуальну функцію та фертильність жінок та/або чоловіків. У разі появи клінічно значущих гіперпролактинемії, галактореї, аменореї або проявів сексуальної дисфункції необхідно розглянути питання щодо зниження дози (якщо це можливо) або відміни препарату. Зазначені ефекти є оборотними після відміни препарату. Введення зуклопентиксолу самцям та самкам щурів супроводжувалося невеликою затримкою спарювання. В експериментах, коли зуклопентіксол вводився з їжею, відзначалося порушення здатності до спаровування та зниження ступеня запліднення.Побічна діяБільшість небажаних реакцій є дозозалежними. Частота виникнення небажаних реакцій та їх інтенсивність найбільш виражені на ранніх етапах лікування та знижуються у міру продовження терапії. Можуть виникати екстрапірамідні реакції, особливо протягом перших кількох днів після ін'єкції та на ранніх стадіях лікування. У більшості випадків ці небажані реакції успішно контролюються шляхом зниження дози та/або застосуванням антипаркінсонічних препаратів. Однак, рутинне використання антипаркінсонічних засобів для профілактики небажаних реакцій не рекомендується. Вони не полегшують проявів пізньої дискінезії та можуть погіршити їх. Рекомендується зниження дози або, якщо можливо, припинення терапії зуклопентиксолом. При персистуючій акатизії можуть бути корисні бензодіазепіни або пропранолол. Інформація про частоту виникнення небажаних реакцій представлена на підставі даних літератури та спонтанних повідомлень. Частота вказана як: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні реакції. Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіперпролактинемія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – підвищення апетиту, збільшення маси тіла; нечасто – зниження апетиту, зниження маси тіла; рідко – гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози, гіперліпідемія. Порушення психіки: часто – безсоння, депресія, тривога, нервозність, незвичайні сновидіння, ажитація, зниження лібідо; нечасто – апатія, кошмарні сновидіння, підвищення лібідо, сплутаність свідомості. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість, акатизія, гіперкінез, гіпокінезія; часто - тремор, дистонія, м'язовий гіпертонус, запаморочення, біль голови, парестезії, порушення уваги, амнезія, порушення ходи; від нечасто до рідко - пізня дискінезія, гіперрефлексія, дискінезія, паркінсонізм, непритомність, атаксія, розлади мови, гіпотонус, судомні розлади, мігрень; дуже рідко – злоякісний нейролептичний синдром. Порушення з боку органу зору: часто – порушення акомодації, порушення зору; нечасто – мимовільний рух очних яблук, мідріаз (розширення зіниці). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – запаморочення; нечасто – гіперакузія, шум у вухах. Порушення з боку серця: часто – тахікардія, відчуття серцебиття; рідко – подовжений інтервал QT на електрокардіограмі. Порушення з боку судин: нечасто – зниження артеріального тиску, "припливи"; дуже рідко – венозна тромбоемболія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – закладеність носа, задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість у роті; часто – підвищене слиновиділення, запор, блювання, диспепсія, діарея; нечасто – біль у животі, нудота, метеоризм. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – холестатичний гепатит, жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – гіпергідроз, свербіж; нечасто – шкірний висип, фотосенсибілізація, порушення пігментації, себорея, дерматит, пурпура. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – міалгія; нечасто – м'язова ригідність, тризм, кривошия. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення сечовипускання, затримка сечі, поліурія. Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: невідомо – неонатальний синдром відміни. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – порушення еякуляції, еректильна дисфункція, порушення оргазму у жінок, вульвовагінальна сухість; рідко – гінекомастія, галакторея, аменорея, пріапізм. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія, слабкість, нездужання, болі; нечасто - спрага, реакція у місці ін'єкції, гіпотермія, пірексія. Як і при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, при застосуванні зуклопентиксолу ацетату також були зареєстровані наступні небажані реакції: у поодиноких випадках подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії - фібриляція та тахікардія, раптова незрозуміла смерть та поліморфна шлуночкова тахікардія . Різке припинення застосування зуклопентиксолу ацетату може супроводжуватись виникненням реакцій відміни. Найчастіші симптоми - нудота, блювання, анорексія, діарея, ринорея, потовиділення, міалгії, парестезії, безсоння, неспокій, тривога та ажитація. Пацієнти можуть також відчувати запаморочення, відчуття тепла та холоду, тремор. Симптоми, як правило, починаються протягом 1-4 днів після відміни та зменшуються протягом 7-14 днів.Взаємодія з лікарськими засобамиПоєднання, що вимагають обережності у застосуванні Зуклопентиксола ацетат може посилити седативну дію алкоголю, дію барбітуратів та інших пригнічуючих ЦНС речовин. Зуклопентиксол може потенціювати ефекти загальних анестетиків та антикоагулянтів, а також пролонгувати дію препаратів, що блокують нейром'язову передачу. Антихолінергічна дія атропіну та інших препаратів з антихолінергічними властивостями може бути посилена. Нейролептики можуть збільшувати або знижувати ефект деяких антигіпертензивних засобів; антигіпертензивна дія гуанетидину та аналогічно діючих препаратів знижується. Одночасне застосування нейролептиків та літію підвищує ризик нейротоксичності. Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно інгібують метаболізм один одного. Зуклопентиксолу ацетат може знижувати ефективність леводопи та дію адренергічних препаратів. Одночасне застосування з метоклопрамідом та піперазином збільшує ризик розвитку екстрапірамідних порушень. Оскільки зуклопентиксол частково метаболізується ізоферментом CYP2D6, то одночасний прийом із препаратами, які інгібують цей ізофермент, може призвести до зниження кліренсу зуклопентиксолу. Збільшення інтервалу QT, характерне для терапії антипсихотичними засобами, може бути посилене при одночасному прийомі препаратів, що подовжують інтервал QT: антиаритмічних лікарських засобів IA та III класів (хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід), деяких антипсихотичних засобів (тіоридазин), деяких (еритроміцин) та антибіотиків хінолонового ряду (гатифлоксацин, моксифлоксацин), деяких антигістамінних засобів (терфенадин, астемізол), а також цизаприду, літію та інших лікарських засобів, що значно збільшують інтервал QT. Слід уникати одночасного застосування Клопіксолу-акуфаз із такими препаратами. Препарати, що спричиняють порушення електролітного балансу, такі як тіазидні та тіазидоподібні діуретики (гіпокаліємія) та препарати, що підвищують концентрацію зуклопентиксолу ацетату в сироватці крові, також слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищити ризик подовження інтервалу QT та виникнення злодій. Зуклопентиксолу ацетат не слід змішувати з депо формами, в яких міститься кунжутна олія як носій, оскільки це призведе до певних змін фармакокінетичних властивостей обох препаратів.Спосіб застосування та дозиКлопіксол-акуфаз вводиться глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничної ділянки. Об'єми ін'єкції, що перевищують 2 мл, повинні бути розподілені між двома ділянками ін'єкції. Місцева переносимість хороша. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від стану пацієнта. При введенні препарату слід переконатися, що голка шприца не потрапила до судини шляхом аспірації шприцом, внутрішньосудинне введення препарату неприпустимо! Діапазон доз зазвичай становить 50-150 мг (1-3 мл). При необхідності повторні ін'єкції проводяться з інтервалом 2-3 дні. Деяким пацієнтам додаткова ін'єкція може бути призначена через 24-48 годин після першої ін'єкції. Клопіксол-акуфаз не призначений для тривалого застосування, тривалість лікування не повинна перевищувати двох тижнів. Максимальна сукупна доза за курс лікування не повинна перевищувати 400 мг, а кількість ін'єкцій не повинна перевищувати чотирьох. Підтримуючу терапію слід продовжувати таблетками Клопіксолу або Клопіксолом депо, керуючись такими рекомендаціями: Перехід від Клопіксолу-акуфаз на покриті плівковою оболонкою таблетки Клопіксолу: Через 2-3 дні після останньої ін'єкції Клопіксолу-акуфаз пацієнту, який отримував 100 мг зуклопентиксолу ацетату, слід призначити перорально добову дозу 40 мг, при можливості кілька прийомів. При необхідності доза може збільшуватись на 10-20 мг через кожні 2-3 дні до 75 мг на добу. або більше. Перехід від Клопіксола-акуфаз на Клопіксол депо: Одночасно з останньою ін'єкцією Клопіксола-акуфаз (100 мг) слід ввести внутрішньом'язово 200-400 мг (1-2 мл) Клопіксолу депо. Повторні ін'єкції Клопіксолу депо проводяться кожні 2 тижні. Можуть бути потрібні більш високі дози препарату або коротші інтервали між ін'єкціями. Зуклопентиксолу ацетат та зуклопентиксолу деканоат можуть бути змішані в одному шприці та введені як одна ін'єкція (спільна ін'єкція). Наступні дози зуклопентиксолу деканоату та інтервали між ін'єкціями слід встановлювати відповідно до реакції пацієнта. Літні пацієнти Літнім пацієнтам може знадобитися зменшений до 50-100 мг (1-2 мл) діапазон доз; за необхідності введення можна повторити через 2-3 дні. Максимальна доза на одну ін'єкцію має становити 100 мг. Знижена функція нирок Клопіксол-акуфаз можна призначати у звичайних дозах пацієнтам із зниженою функцією нирок. Знижена функція печінки Пацієнти з порушеннями функції печінки повинні отримувати половину дози препарату, що рекомендується. Якщо можливо, рекомендується перевіряти рівень вмісту препарату у сироватці крові.ПередозуванняУ зв'язку з особливістю лікарської форми симптоми передозування є малоймовірними. Симптоми Сонливість, кома, рухові розлади, судоми, шок, гіпертермія/гіпотермія. При передозуванні одночасно з прийомом препаратів, що впливають на серцеву діяльність, були зареєстровані зміни на ЕКГ, подовження інтервалу QT, поліморфна шлуночкова тахікардія на кшталт "пірует", зупинка серця та шлуночкові аритмії. Лікування Лікування симптоматичне та підтримуюче. Повинні бути вжиті заходи, спрямовані на підтримку діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слід використовувати епінефрину (адреналін), т.к. це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна усунути діазепамом, а рухові розлади біпериденом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри терапії будь-якими нейролептиками є можливість розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, періодичні порушення свідомості, нестабільність вегетативної нервової системи). Ризик, можливо, підвищується за умови використання сильніших препаратів. У пацієнтів з наявним психоорганічним синдромом, недоумством і залежністю від опіатів та/або алкоголю частота випадків із летальним кінцем вище. Лікування: Припинити прийом нейролептиків. Призначити симптоматичну та загальнозміцнювальну терапію. Рекомендується застосування дантролену та бромокриптину. Симптоматика може зберігатися більше тижня після припинення пероральних нейролептиків і довше - при використанні депо форм. Як і інші нейролептики, зуклопентиксолу ацетат слід з обережністю призначати пацієнтам з психоорганічним синдромом, судомними розладами та тяжкими порушеннями функції печінки. Як і інші психотропні препарати, зуклопентиксолу ацетат може змінити концентрацію інсуліну та глюкози в крові, що може вимагати корекції доз гіпоглікемічних препаратів у пацієнтів з діабетом. Як і інші препарати, що належать до терапевтичного класу нейролептиків, зуклопентиксол ацетат може викликати подовження інтервалу QT. Постійно подовжені інтервали QT можуть підвищити ризик виникнення злоякісних аритмій. Тому зуклопентиксолу ацетат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із гіпокаліємією, гіпомагніємією та генетичною схильністю до таких станів та у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, наприклад, подовженням інтервалу QT, значною брадикардією ( Повідомлялося про випадки розвитку венозної тромбоемболії на фоні прийому нейролептиків. У зв'язку з тим, що пацієнти, які перебувають на лікуванні нейролептиками, часто входять до групи ризику розвитку венозної тромбоемболії, до початку та під час лікування зуклопентиксолом ацетатом необхідно визначити фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії та вжити запобіжних заходів. Літні пацієнти Церебро-васкулярні небажані реакції У ході рандомізованих плацебоконтрольованих клінічних досліджень застосування деяких атипових антипсихотичних препаратів у пацієнтів з деменцією спостерігалося 3-кратне збільшення ризику виникнення цереброваскулярних побічних реакцій. Механізм такого підвищення ризику невідомий. Не можна виключати підвищення ризику та при застосуванні інших антипсихотичних засобів у інших груп пацієнтів. У пацієнтів із ризиком розвитку інсульту слід застосовувати зуклопентиксолу ацетат з обережністю. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією Дані двох великих спостережних досліджень показали, що у літніх пацієнтів з деменцією, які приймали антипсихотичні препарати, відзначалося незначне підвищення ризику смерті порівняно з пацієнтами, які не приймали антипсихотики. Достатніх даних для точної оцінки величини ризику та причин його підвищення немає. Клопіксол-акуфаз не зареєстрований для лікування поведінкових розладів у хворих на деменцію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Клопіксол має седативну дію, що може бути особливо виражено на початку лікування та при збільшенні дози. У пацієнтів, яким призначені психотропні препарати, очікується деяке погіршення загального рівня уваги та концентрації, зниження чіткості зору. Пацієнтів слід попередити, що слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами під час застосування препарату.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему