Все товары
241,00 грн
208,00 грн
Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Канонфарма продакшн ЗАТ Завод-производитель: Канонфарма(Россия) Действующее вещество: Глибенкламид+ Метформин. .
455,00 грн
414,00 грн
Дозировка: 30 мг Фасовка: N30 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: блистер Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО Завод-производитель: Канонфарма(Россия) Действующее вещество: Миртазапин. .
477,00 грн
441,00 грн
Дозування: 45 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО Завод-производитель: Канонфарма(Россия) Действующее вещество: Миртазапин. .
304,00 грн
233,00 грн
Дозування: 400 мг Фасування: N5 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Виробник: Канонфарма продакшн ЗАТ Завод-виробник: Канонфарма(Росія) Діюча речовина: Моксифлоксацин.
217,00 грн
163,00 грн
Дозування: 0. 2 мг Фасування: N14 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: коробка Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО Завод-производитель: Канонфарма(Россия) Действующее вещество: Моксонидин.
205,00 грн
164,00 грн
Дозування: 0. 2 мг Фасування: N28 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак.
257,00 грн
227,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
213,00 грн
184,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .
243,00 грн
198,00 грн
Дозировка: 0. 4 мг Фасовка: N14 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: коробка Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО Завод-производитель: Канонфарма(Россия) Действующее вещество: Моксонидин.
257,00 грн
221,00 грн
Дозування: 0. 4 мг Фасування: N28 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак.
316,00 грн
284,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Дозування: 5 мг Фасування: N14 Форма випуску таб. Упакування: упак. Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО Завод-производитель: Канонфарма(Россия) Действующее вещество: Небиволол.
Дозування: 5 мг Фасування: N28 Форма випуску таб. Упаковка: упак. Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО Завод-производитель: Канонфарма(Россия) Действующее вещество: Небиволол.
307,00 грн
189,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 таблетці міститься: Активна речовина: оланзапін 10 мг; Допоміжні речовини: моногідрат лактози, кальцію стеарат. 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиЖовті таблетки.ФармакокінетикаСтупінь всмоктування – висока, не залежить від вживання їжі; час настання максимальної концентрації після прийому приблизно 5-7 годин. Ступінь всмоктування – висока, не залежить від вживання їжі; час настання максимальної концентрації після прийому приблизно 5-7 годин. Ферменти CYP2D6 та CYP1A2 беруть участь у продукції 2-гідроксиметил та N-десметил похідних Оланзапіну. Основна активність препарату викликана Оланзапіном, активність його похідних виражена меншою мірою. 57% дози виводиться нирками переважно як метаболітів. Час напіввиведення залежно від статі та віку варіює в межах 30-38 годин.ФармакодинамікаНейролептик, що володіє тропністю до серотонінових, мускаринових, допамінових, гістамінових та адренергічних рецепторів. Демонструє антагонізм до холінергічних та дофамінових рецепторів. Має активність і більш виражену спорідненість щодо 5-НТ2-серотонінових рецепторів, ніж відносно D2-дофамінових рецепторів. Виборчо знижує збудливість дофамінергічних нейронів, надає слабку дію на стріарні шляхи нейронів, які відповідають за моторні функції. Знижує захисний рефлекс. Достовірно послаблює негативну та продуктивну симптоматику.Показання до застосуванняБіполярний розлад афективного типу у дорослих (у вигляді монотерапії або у поєднанні з вальпроєвою кислотою або препаратами літію): змішані або гострі маніакальні епізоди з/без швидкої зміни фаз та з/без психотичних проявів. Шизофренія у дорослих, психотичні розлади з негативною чи продуктивною симптоматикою, у тому числі на тлі афективних розладів. Депресивні стани на тлі біполярного розладу (у поєднанні з Флуоксетином). Рецидив біполярного розладу (у разі ефективності препарату під час терапії маніакальної фази).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; вік менше 18 років; період лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у дитячому та підлітковому віці (до 18 років). Протипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяНайчастіше розвиваються сонливість, збільшення ваги, транзиторна гіперпролактинемія (переважно без клінічних проявів), астенія, запаморочення, акатизія, периферичні набряки, підвищення апетиту, ортостатична гіпотензія, сухість слизових рота, запор. Рідше виявлялося транзиторне підвищення рівня АЛТ та ACT. У поодиноких випадках фіксувалося підвищення вмісту глюкози або тригліцеридів у крові, асимптоматична еозинофілія.Взаємодія з лікарськими засобамиСтимулятори та блокатори ізоферменту CYP 1A2 змінюють метаболізм препарату. Активоване вугілля погіршує біодоступність препарату до 50-60%. Прийом етанолу разом з Оланзапін може посилювати ефекти останнього. Флуоксетин підвищує максимальний рівень Оланзапіну в крові на 16% і знижує кліренс також на 16%, проте цей факт не має значення у клінічній практиці. Флувоксамін підвищує максимальний рівень Оланзапіну в крові до таких значень, за яких необхідно зниження дозування останнього. Ліки незначно гальмують процес продукції глюкуроніду вальпроєвої кислоти. У свою чергу, вальпроєва кислота слабко впливає на обмін Оланзапіну. Значна взаємодія між зазначеними препаратами є малоймовірною.Спосіб застосування та дозиІнструкція із застосування Оланзапіну наказує приймати препарат перорально у дозі від 5 до 20 мг на день. При лікуванні шизофренії у дорослих початкова доза дорівнює 10 мг на добу. При лікуванні гострої манії на фоні біполярного розладу у дорослих призначають приймати 15 мг ліки щодня або 10 мг щодня разом з вальпроєвою кислотою або препаратами літію (підтримуюче лікування в ідентичній дозі). При депресії на фоні біполярного розладу у дорослих приймають ліки щодня разом Флуоксетином у дозі 20 мг (при необхідності дозволено зміну дозувань засобів). Літнім пацієнтам, хворим з факторами ризику (включаючи тяжку хронічну недостатність роботи нирок або печінки), з поєднанням факторів ризику (старечий вік, жіноча стать, що не палять) або у яких обмін Оланзапіну в організмі може бути сповільнений, радиться зниження початкової дози до 5 мг день.ПередозуванняОзнаки передозування: збудження, тахікардія, агресивність, екстрапірамідні порушення, розлад артикуляції, делірій, порушення свідомості, злоякісний нейролептичний синдром, судоми, аспірація, пригнічення дихання, аритмії, підвищення або зниження тиску, зупинка серця або дихання. Терапія передозування: промивання шлунка у перші кілька годин, призначення ентеросорбентів, симптоматичне лікування, контроль функції дихання. Заборонено застосовувати симпатоміметики, які є стимуляторами бета-адренорецепторів, оскільки це може посилювати зниження кров'яного тиску. При гострому передозуванні мінімальна доза, що спровокувала летальний кінець, дорівнювала 450 мг, а максимальна прийнята доза при якій хворий вижив, склала 1500 мг.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
306,00 грн
166,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 таблетці міститься: Активна речовина: оланзапін 5 мг; Допоміжні речовини: моногідрат лактози, кальцію стеарат. 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиЖовті таблетки.ФармакокінетикаСтупінь всмоктування – висока, не залежить від вживання їжі; час настання максимальної концентрації після прийому приблизно 5-7 годин. Ступінь всмоктування – висока, не залежить від вживання їжі; час настання максимальної концентрації після прийому приблизно 5-7 годин. Ферменти CYP2D6 та CYP1A2 беруть участь у продукції 2-гідроксиметил та N-десметил похідних Оланзапіну. Основна активність препарату викликана Оланзапіном, активність його похідних виражена меншою мірою. 57% дози виводиться нирками переважно як метаболітів. Час напіввиведення залежно від статі та віку варіює в межах 30-38 годин.ФармакодинамікаНейролептик, що володіє тропністю до серотонінових, мускаринових, допамінових, гістамінових та адренергічних рецепторів. Демонструє антагонізм до холінергічних та дофамінових рецепторів. Має активність і більш виражену спорідненість щодо 5-НТ2-серотонінових рецепторів, ніж відносно D2-дофамінових рецепторів. Виборчо знижує збудливість дофамінергічних нейронів, надає слабку дію на стріарні шляхи нейронів, які відповідають за моторні функції. Знижує захисний рефлекс. Достовірно послаблює негативну та продуктивну симптоматику.Показання до застосуванняБіполярний розлад афективного типу у дорослих (у вигляді монотерапії або у поєднанні з вальпроєвою кислотою або препаратами літію): змішані або гострі маніакальні епізоди з/без швидкої зміни фаз та з/без психотичних проявів. Шизофренія у дорослих, психотичні розлади з негативною чи продуктивною симптоматикою, у тому числі на тлі афективних розладів. Депресивні стани на тлі біполярного розладу (у поєднанні з Флуоксетином). Рецидив біполярного розладу (у разі ефективності препарату під час терапії маніакальної фази).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; вік менше 18 років; період лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у дитячому та підлітковому віці (до 18 років). Протипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяНайчастіше розвиваються сонливість, збільшення ваги, транзиторна гіперпролактинемія (переважно без клінічних проявів), астенія, запаморочення, акатизія, периферичні набряки, підвищення апетиту, ортостатична гіпотензія, сухість слизових рота, запор. Рідше виявлялося транзиторне підвищення рівня АЛТ та ACT. У поодиноких випадках фіксувалося підвищення вмісту глюкози або тригліцеридів у крові, асимптоматична еозинофілія.Взаємодія з лікарськими засобамиСтимулятори та блокатори ізоферменту CYP 1A2 змінюють метаболізм препарату. Активоване вугілля погіршує біодоступність препарату до 50-60%. Прийом етанолу разом з Оланзапін може посилювати ефекти останнього. Флуоксетин підвищує максимальний рівень Оланзапіну в крові на 16% і знижує кліренс також на 16%, проте цей факт не має значення у клінічній практиці. Флувоксамін підвищує максимальний рівень Оланзапіну в крові до таких значень, за яких необхідно зниження дозування останнього. Ліки незначно гальмують процес продукції глюкуроніду вальпроєвої кислоти. У свою чергу, вальпроєва кислота слабко впливає на обмін Оланзапіну. Значна взаємодія між зазначеними препаратами є малоймовірною.Спосіб застосування та дозиІнструкція із застосування Оланзапіну наказує приймати препарат перорально у дозі від 5 до 20 мг на день. При лікуванні шизофренії у дорослих початкова доза дорівнює 10 мг на добу. При лікуванні гострої манії на фоні біполярного розладу у дорослих призначають приймати 15 мг ліки щодня або 10 мг щодня разом з вальпроєвою кислотою або препаратами літію (підтримуюче лікування в ідентичній дозі). При депресії на фоні біполярного розладу у дорослих приймають ліки щодня разом Флуоксетином у дозі 20 мг (при необхідності дозволено зміну дозувань засобів). Літнім пацієнтам, хворим з факторами ризику (включаючи тяжку хронічну недостатність роботи нирок або печінки), з поєднанням факторів ризику (старечий вік, жіноча стать, що не палять) або у яких обмін Оланзапіну в організмі може бути сповільнений, радиться зниження початкової дози до 5 мг день.ПередозуванняОзнаки передозування: збудження, тахікардія, агресивність, екстрапірамідні порушення, розлад артикуляції, делірій, порушення свідомості, злоякісний нейролептичний синдром, судоми, аспірація, пригнічення дихання, аритмії, підвищення або зниження тиску, зупинка серця або дихання. Терапія передозування: промивання шлунка у перші кілька годин, призначення ентеросорбентів, симптоматичне лікування, контроль функції дихання. Заборонено застосовувати симпатоміметики, які є стимуляторами бета-адренорецепторів, оскільки це може посилювати зниження кров'яного тиску. При гострому передозуванні мінімальна доза, що спровокувала летальний кінець, дорівнювала 450 мг, а максимальна прийнята доза при якій хворий вижив, склала 1500 мг.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс.: омепразол 20 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули кишковорозчинні із вмістом у вигляді сферичних пелет білого або майже білого кольору, розмір №2, кришечка – прозора рожева, корпус – прозорий безбарвний.Фармакотерапевтична групаІнгібітор H+-K+-АТФ-ази. Гальмує активність H+-K+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і тим самим блокує заключну стадію секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Внаслідок зниження секреції кислоти зменшує або нормалізує вплив кислоти на стравохід у пацієнтів із рефлюкс-езофагітом. Омепразол має бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація H. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дозволяє швидко усунути симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоєння пошкодженої слизової та стійкої тривалої ремісії та зменшити ймовірність розвитку кровотечі із ШКТ.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Проникає у парієтальні клітини слизової оболонки шлунка. Зв'язування з білками плазми становить близько 95%, переважно з альбумінами. Біотрансформується у печінці. Виводиться нирками – 72-80%, з калом – близько 20%. T1/2 0.5-1 год. У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки T1/2 збільшується до 3 год.Клінічна фармакологіяІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori), рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом НН.Протипоказання до застосуванняХронічні захворювання печінки (в т.ч. в анамнезі), дитячий вік, підвищена чутливість до омепразолу.Вагітність та лактаціяЧерез відсутність клінічного досвіду омепразол не рекомендується застосовувати при вагітності. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Через відсутність досвіду клінічного застосування омепразол не рекомендується застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – нудота, діарея, запор, біль у животі, метеоризм. З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, слабкість. З боку системи кровотворення: в окремих випадках – анемія, еозинопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку сечовидільної системи: в окремих випадках – гематурія, протеїнурія. З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках – артралгія, м'язова слабкість, міалгія. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні описані випадки розвитку симптомів токсичної дії бензодіазепінів, що пов'язано з пригніченням активності ізоферментів CYP3A та, мабуть, CYP2C9. При одночасному застосуванні з атракурію безілатом пролонгуються ефекти атракурію безілату. При одночасному застосуванні з вісмуту трикалію дицитратом можливе небажане підвищення абсорбції вісмуту. При одночасному застосуванні з дигоксином можливе невелике підвищення концентрації омепразолу у плазмі. При одночасному застосуванні з дисульфірамом описаний випадок порушення свідомості та кататонії; з індинавіром – можливе зменшення концентрації індинавіру у плазмі крові; з кетоконазолом – зменшення абсорбції кетоконазолу. При тривалому одночасному застосуванні з кларитроміцином відбувається підвищення концентрацій омепразолу та кларитроміцину у плазмі крові. Описано випадки зменшення виведення метотрексату з організму у пацієнтів, які отримують омепразол. При одночасному застосуванні з теофіліном можливе невелике підвищення кліренсу теофіліну. Вважають, що при одночасному застосуванні омепразолу у високих дозах та фенітоїну можливе підвищення концентрації фенітоїну у плазмі крові. Описано випадки підвищення концентрації циклоспорину в плазмі при одночасному застосуванні з циклоспорином. При одночасному застосуванні з еритроміцином описано випадок підвищення концентрації омепразолу в плазмі, при цьому ефективність омепразолу зменшувалася.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо разова доза становить 20-40 мг. Добова доза – 20-80 мг; частота застосування - 1-2 рази на добу. Тривалість лікування – 2-8 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно унеможливити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), т.к. лікування омепразолом може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику. На фоні застосування омепразолу можливе спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки та показників концентрації гастрину у плазмі крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 пакеті міститься: Активна речовина: L-орнітин-L-аспартат 3 г. Допоміжні речовини: ароматизатор лимон 0,015 г, ароматизатор м'ята 0,005 г, аспартам 0,05 г, безводна лимонна кислота 0,5 г, манітол 1,430 г. Гранули для приготування розчину для вживання, 3 г. По 5 г у пакет з комбінованого матеріалу (папір/фольга/поліетилен). По 10 або 30 пакетів разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиСуміш гранул і порошку майже білого або білого з жовтуватим відтінком кольору із запахом лимона та м'яти.Фармакотерапевтична групаМає детоксикаційну дію, знижуючи підвищений рівень аміаку в організмі, зокрема, при захворюваннях печінки. Дія препарату пов'язана з його участю в орнітиновому циклі сечовиноутворення Кребса (активує роботу циклу, відновлюючи активність ферментів клітин печінки: орнітинкар-бамоїлтрансферази та карбамоїлфосфатсинтази). Сприяє виробленню інсуліну та соматотропного гормону. Покращує білковий обмін при захворюваннях, які потребують парентерального харчування. Сприяє зменшенню астенічного, диспептичного та больового синдромів, а також нормалізації підвищеної маси тіла (при стеатозі та стеатогепатиті).ФармакокінетикаL-орнітин-L-аспартат швидко дисоціює на його компоненти - орнітин і аспартат, і починає діяти протягом 15-25 хв, маючи короткий період напіввиведення. Виводиться із сечею через цикл сечовиноутворення.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання печінки, що супроводжуються гіперамоніємією. Печінкова енцефалопатія (латентна та виражена). Стеатози та стеатогепатити (різного генезу).Протипоказання до застосуванняВиражена ниркова недостатність за показником креатиніну більше 3 мг/100 мл, гіперчутливість до компонентів препарату, період лактації, дитячий вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних).Вагітність та лактаціяВплив препарату на вагітність та лактацію у людини не досліджено. Препарат не слід застосовувати при вагітності, крім випадків нагальної потреби, якщо потенційна користь для матері істотно перевершує потенційний ризик для плода. Препарат не слід застосовувати у період грудного вигодовування. При необхідності терапії, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота небажаних реакцій представлена за наступною класифікацією (класифікація Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я): нечасто від 1/1000 до 1/100, дуже рідко від 1/10000, включаючи окремі повідомлення, частота невідома (частота не може бути підрахована за доступними даними) . Порушення з боку імунної системи – частота невідома: алергічні реакції. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – нечасто: нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, діарея. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини – дуже рідко: біль у кінцівках.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1-2 пакетики гранул, розчинених у 200 мл рідини, 2-3 рази на добу після їди. Курс прийому залежить від тяжкості захворювання.ПередозуванняСимптоми: посилення виразності побічних процесів. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри постановці діагнозу печінкова енцефалопатія через основне захворювання необхідно дотримуватися підвищеної обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПакетик - 1 пак. Активна речовина: L-орнітин-L-аспартат 3 г; допоміжні речовини: ароматизатор лимон – 0,015 г, ароматизатор м'ята – 0,005 г, аспартам 0,05 г, лимонна кислота безводна – 0,5 г, маннітол – 1,430 г. 30 пакетиків в упаковці.Опис лікарської формиСуміш гранул і порошку майже білого або білого з жовтуватим відтінком кольору із запахом лимона та м'яти.Фармакотерапевтична групаМає детоксикаційну дію, знижуючи підвищений рівень аміаку в організмі, зокрема, при захворюваннях печінки. Дія препарату пов'язана з його участю в орнітиновому циклі сечовиноутворення Кребса (активує роботу циклу, відновлюючи активність ферментів клітин печінки: орнітинкарбамоїлтрансферази та карбомоїлфосфатсинтази). Сприяє виробленню інсуліну та соматотропного гормону. Покращує білковий обмін при захворюваннях, які потребують парентерального харчування. Сприяє зменшенню астенічного, диспептичного та больового синдромів, а також нормалізації підвищеної маси тіла (при стеатозі та стеатогепатиті).ФармакокінетикаL-орнітин-L-аспартат швидко дисоціює на його компоненти - орнітин і аспартат, і починає діяти протягом 15-25 хв, маючи короткий період напіввиведення. Виводиться із сечею через цикл сечовиноутворення.ІнструкціяВсередину після їди.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання печінки, що супроводжуються гіперамоніємією. Печінкова енцефалопатія (латентна та виражена). Стеатози та стеатогепатити (різного генезу).Протипоказання до застосуванняВиражена ниркова недостатність за показником креатиніну більше 3 мг/100 мл, гіперчутливість до компонентів препарату, період лактації, дитячий вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних). З обережністю – вагітність.Вагітність та лактаціяВплив препарату на вагітність та лактацію у людини не досліджено. Препарат не слід застосовувати при вагітності, крім випадків нагальної потреби, якщо потенційна користь для матері істотно перевершує потенційний ризик для плода. Препарат не слід застосовувати у період грудного вигодовування. При необхідності терапії, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота небажаних реакцій представлена за наступною класифікацією (класифікація Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я): нечасто від 1/1000 до 1/100, дуже рідко від 1/10000, включаючи окремі повідомлення, частота невідома (частота не може бути підрахована за доступними даними). Порушення з боку імунної системи: частота невідома: алергічні реакції. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту не часто: нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, діарея. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини дуже рідко: біль у кінцівках.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не описано.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1-2 пакетики гранул, розчинених у 200 мл рідини, 2-3 рази на добу після їди. Курс прийому залежить від тяжкості захворювання.ПередозуванняСимптоми: посилення виразності побічних процесів. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри постановці діагнозу печінкова енцефалопатія через основне захворювання необхідно дотримуватися підвищеної обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Препарат Орнітін Канон не впливає на здатність керувати транспортними засобами або заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
272,00 грн
234,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. Активна речовина: пантопразол натрію сесквігідрат 22,57 мг (у перерахуванні на пантопразол – 20 мг). допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат важкий – 7,53 мг; макрогол (поліетиленгліколь) – 1,2 мг; манітол - 63 мг; кальцію стеарат – 1,2 мг; кремнію діоксид колоїдний – 1 мг; кросповідон - 20 мг; повідон К30 - 3,5 мг. Оболонка плівкова: Opadry прозорий (гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 1,920 мг, макрогол (поліетиленгліколь) – 0,48 мг) – 2,4 мг; Акрил-З зелений (метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1:1) - 5,676 мг, кремнію діоксид колоїдний - 0,086 мг, натрію гідрокарбонат - 0,086 мг, натрію лаурилсульфат - 0,043 мг, заліза оксид жовтий - 0,0 0,069 мг, барвник діамантовий блакитний – 0,026 мг, тальк – 1,419 мг, титану діоксид – 1,135 мг) – 8,6 мг; триетилцитрат – 1 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ або плівки ПВХ/полівініліденхлоридної або плівки ПВХ/поліхлортрифторетиленової та фольги алюмінієвої друкованої лакованої по 28 шт. Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою кишковорозчинною оболонкою.Фармакотерапевтична групаІнгібітор протонового насоса (H+/K+-АТФ-ази). Блокує заключну стадію секреції HCl, знижуючи вміст базальної та стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Гальмування продукції HCl дозозалежне. Не впливає на моторику ШКТ. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому. Фармакокінетика: Метаболізується у печінці за участю ферментної системи CYP2C19.Клінічна фармакологіяІнгібітори протонного насосу.Показання до застосуванняВиразкова хвороба дванадцятипалої кишки або шлунка у фазі загострення, у т.ч. асоційована з прийомом НПЗЗ, або рефрактерна до терапії блокаторами гістамінових H2-рецепторів; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (помірні та важкі форми); синдром Золлінгера-Еллісона; комбінована антихелікобактерна ерадикаційна терапія у пацієнтів з виразкою з метою зменшення частоти рецидивів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи і не ламаючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, перед їжею, зазвичай перед сніданком. При дворазовому прийомі другу дозу рекомендується приймати перед вечерею. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний гастрит (в т.ч. пов'язані з прийомом НПЗЗ) Рекомендована доза по 40-80 мг на добу. Курс лікування 2 тижнів при загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки та 4-8 тижнів при загостренні виразкової хвороби шлунка. Протирецидивне лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки – по 20 мг на добу. Ерадикація Helicobacter pylori Як потрійна терапія застосовують наступні комбінації: 1. Пантопразол Канон по 20-40 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1000 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу. Курс лікування 7-14 днів. 2. Пантопразол Канон по 20-40 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу. Курс лікування 7-14 днів. 3. Пантопразол Канон по 20-40 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1000 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу. Курс лікування 7-14 днів. Після закінчення комбінованої терапії прийом препарату Пантопразол може бути продовжений з метою загоєння виразки. При виразці дванадцятипалої кишки прийом препарату Пантопразол Канон може бути продовжений від 1 до 3 тижнів. Пацієнтам з тяжким ступенем порушення функції нирок (Cl креатиніну <20 мл/хв) або ерадикаційною терапією Helicobacter pylori, що перебувають на гемодіалізі, не призначається. Лікування симптомів ГЕРХ легкого ступеня вираженості (таких як печія, нудота, кисла відрижка) Рекомендована доза препарату – 20 мг на добу. Для досягнення позитивної динаміки в усуненні симптомів може знадобитися прийом препарату протягом 2-3 днів, однак для повного усунення симптомів може знадобитися прийом препарату протягом 7 днів. При погіршенні стану протягом перших трьох днів лікування рекомендується консультація спеціаліста. Прийом препарату слід припинити одразу після зникнення симптомів. Синдром Золлінгера-Еллісона Рекомендована доза 40-80 мг на добу. У пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки дозу слід зменшити до 40 мг 1 раз на 2 дні. І тут необхідно контролювати біохімічні показники крові. При збільшенні активності печінкових ферментів слід припинити застосування препарату. Літні пацієнти Корекція дози не потрібна. Проте літнім пацієнтам не слід перевищувати добову дозу 40 мг. Винятком є застосування комбінованої антимікробної терапії щодо Helicobacter pylori, коли і літні пацієнти повинні застосовувати препарат Пантопразол Канон по 40 мг 2 рази на добу. Пацієнти з нирковою недостатністю Пацієнтам з тяжким ступенем порушення функції нирок (Cl креатиніну <20 мл/хв) або тим, хто перебуває на гемодіалізі, не слід перевищувати добову дозу 40 мг. Тому ерадикаційна терапія Helicobacter pylori таким пацієнтам не призначається. Не слід приймати препарат Пантопразол Канон з метою профілактики.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
275,00 грн
232,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: пантопразол натрію сесквігідрат 45,14 мг, у перерахуванні на пантопразол 40 мг; допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат важкий 15,06 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 2,4 мг, манітол 126 мг, кальцію стеарат 2,4 мг, кремнію діоксид колоїдний 2 мг, кросповідон 40 мг, повідон К-30 7 мг; склад оболонки: Опадрай прозорий 4,8 мг (у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 3,84 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 0,96 мг), Акрил-З зелений 17,2 мг (в тому числі: метакрилової кислоти та етилакрилату) сополімер [1:1] 11,352 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,172 мг, натрію гідрокарбонат 0,172 мг, натрію лаурилсульфат 0,086 мг, заліза оксид жовтий 0,12 мг, барвник індигокармін 0,138 мг, 0,5 2,27 мг). 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою 40 мг. Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-зеленого або зеленого з блакитним відтінком кольору. На поперечному розрізі – майже білого кольору.ФармакокінетикаПантопразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові при пероральному застосуванні досягається після першої дози 20 мг або 40 мг. У середньому, Cmax, рівна 1,0 - 1,5 мкг/мл, досягається через 2-2,5 год для дозування 20 мг, і дорівнює 2,0 - 3,0 мкг/мл - через 2,5 год для дозування 40 мг. Цей показник залишається постійним після багаторазового застосування препарату. Абсолютна біодоступність становить 77%. Одночасне застосування пантопразолу з їжею не впливає на площу під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) та Cmax. Розподіл. Зв'язування з білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг, кліренс – 0,1 л/ч/кг. Метаболізм. Метаболізується у печінці. Основним метаболітом у плазмі крові та сечі є десметилпантопразол, що кон'югує з сульфатом. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) пантопразолу становить 1 год, метаболіту – 1,5 год. Основний шлях виведення – через нирки (близько 80 %) у вигляді метаболітів пантопразолу, у невеликій кількості виводиться через кишечник. Фармакокінетика у різних груп пацієнтів. Вік: Невелике підвищення показника AUC та Cmaxу людей похилого віку не є клінічно значущим. Ниркова недостатність: При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових пацієнтів, екскреція препарату відбувається досить швидко та кумуляції не відбувається. Печінкова недостатність: У пацієнтів з цирозом печінки (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) значення Т1/2 збільшується до 3-6 годин при застосуванні пантопразолу у дозуванні 20 мг та до 7-9 годин при застосуванні пантопразолу у дозуванні 40 мг. Показник AUC збільшується у 3-5 разів (для дозування 20 мг) та у 5-7 разів (для дозування 40 мг). Cmax збільшується в 1,3 рази (для дозування 20 мг) та в 1,5 рази (для дозування 40 мг) порівняно зі здоровими пацієнтами.ФармакодинамікаІнгібітор протонного насоса (Н+/К+-АТФ-ази). Блокує заключну стадію секреції соляної кислоти, знижуючи базальну та стимульовану секрецію незалежно від природи подразника. Антисекреторна активність. Після перорального прийому препарату Пантопразол Канон антисекреторний ефект настає через 1 годину і досягає максимуму через 2-4 години. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому. У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса пантопразол має велику хімічну стабільність при нейтральному значенні pH і менший потенціал взаємодії з системою оксидазної печінки, що залежить від цитохрому P450. Тому пантопразол не взаємодіє з багатьма іншими поширеними препаратами.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, синдром Золлінгера-Еллісона, ерадикація Helicobacter pylori (у комбінації з антибактеріальною терапією), рефлюкс-езофагіт.Протипоказання до застосуванняДиспепсія невротичного генезу, злоякісні захворювання ШКТ, підвищена чутливість до пантопразолу, дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність у педіатрії не встановлені).Вагітність та лактаціяПри вагітності можливе лише за суворими показаннями, коли користь матері перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: діарея; рідко – нудота, біль у верхній частині живота, метеоризм. З боку центральної нервової системи: головний біль; рідко – слабкість, запаморочення; у поодиноких випадках – початкові прояви депресивних станів, порушення зору. Дерматологічні реакції: рідко – висипання, свербіж. Інші: слабкість, запаморочення; у поодиноких випадках – набряки, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування пантопразолу може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від pH середовища шлунка (наприклад, солі заліза, кетоконазол, атазанавір). Відомо, що абсорбція ритонавіру так само залежить від рН. Тому застосовувати пантопразол спільно з ритонавіром слід з обережністю через можливе зниження біодоступності ритонавіру. Пантопразол, на відміну інших інгібіторів протонної помпи, може бути призначений без ризику лікарської взаємодії: Пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи, які приймають серцеві глікозиди (дигоксин), блокатори "повільних" кальцієвих каналів (ніфедипін), бета-адреноблокатори (метопролол); пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, які приймають антибіотики (амоксицилін, кларитроміцин); пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви; пацієнтам, які приймають нестероїдні протизапальні препарати (диклофенак, феназон, напроксен, піроксикам); пацієнтам із захворюваннями ендокринної системи, які приймають глібенкламід, левотироксин натрію. пацієнтам з тривожними станами та розладами сну, які приймають діазепам пацієнтам з епілепсією, які приймають карбамазепін та фенітоїн пацієнтам, які перенесли трансплантацію, які приймають циклоспорин, такролімус. Відсутні дані одночасної взаємодії пантопразолу з антацидними засобами. При одночасному застосуванні з варфарином може підвищуватися міжнародне нормалізоване відношення (МНО), необхідний контроль даного показника. Відзначено також відсутність лікарської взаємодії з теофіліном, кофеїном та етанолом.Спосіб застосування та дозиСередня терапевтична доза становить 40 мг на добу. Максимальна добова доза становить 80 мг. Тривалість курсу терапії встановлюють залежно від показань, але вона повинна перевищувати 8 тижнів.ПередозуванняДо цього часу явищ передозування внаслідок застосування пантопразолу не було відзначено. Дози, що перевищують 240 мг внутрішньовенно, вводилися протягом 2 хвилин і переносилися добре. Проте, у разі передозування і лише за наявності клінічних проявів проводиться симптоматичне та підтримуюче лікування. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід регулярно контролювати активність ферментів печінки у плазмі при застосуванні препарату Пантопразол Канон пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, особливо при тривалому застосуванні. При підвищенні активності трансаміназ у плазмі лікування лікування препаратом слід припинити. У пацієнтів, які мають підвищений ризик розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту та тривало одержують нестероїдні протизапальні препарати, препарат Пантопразол Канон у дозі 20 мг для профілактики виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки слід застосовувати з обережністю. Необхідно обережно застосовувати препарат Пантопразол Канон у літніх пацієнтів (старше 65 років), які мають в анамнезі виразкову хворобу шлунка або дванадцятипалої кишки, а також кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. До та після лікування обов'язковий ендоскопічний контроль для виключення можливості наявності злоякісних захворювань шлунка та стравоходу, оскільки лікування препаратом Пантопразол Канон може маскувати симптоматику та ускладнювати правильну діагностику. Зниження кислотності шлункового соку підвищує кількість бактерій у шлунку, призводячи до розвитку інфекційних захворювань шлунково-кишкового тракту, спричинених Salmonella spp., та Campylobacter spp. Пантопразол знижує всмоктування вітаміну B12 через гіпо- та ахлоргідрію. Це слід враховувати при тривалій терапії у пацієнтів із низькою масою тіла або з підвищеним ризиком зниження всмоктування вітаміну В12. Пацієнти, у яких лікування не призвело до ефекту протягом 4 тижнів, потребують обстеження. При тривалому прийомі препарату Пантопразол Канон пацієнти потребують регулярного лікарського спостереження.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: рибавірин – 200 мг. У упаковці 30 капсул.Фармакотерапевтична групаРибавірин - синтетичний аналог нуклеозидів з вираженою противірусною дією. Має широкий спектр активності проти різних ДНК і РНК вірусів.ФармакокінетикаАбсорбція: при пероральному застосуванні рибавірин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. При цьому його біодоступність становить понад 45%. Розподіл: рибавірин розподіляється у плазмі, секреті слизової оболонки дихальних шляхів та еритроцитах. Велика кількість рибавірину трифосфату накопичується в еритроцитах, досягаючи плато до 4 дня і зберігаючись протягом декількох тижнів після виведення. Період напіврозподілу становить 3,7 год. Об'єм розподілу (Vd) - 647 - 802 л. При курсовому прийомі рибавірин накопичується у плазмі у великих кількостях. Співвідношення показників біодоступності (AUC — площа під кривою «концентрація/час») при повторному та одноразовому прийомі дорівнює 6. Значна концентрація рибавірину (більше 67 %) може бути виявлена у цереброспінальній рідині після тривалого застосування. Незначно зв'язується із білками плазми. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі – від 1 до 1,5 годин. Час досягнення терапевтичної концентрації у плазмі залежить від величини хвилинного об'єму крові. Середня величина максимальної концентрації (Сmax) у плазмі: близько 5 мкмоль на літр наприкінці 1 тижня прийому у дозі 200 мг кожні 8 годин та близько 11 мкмоль на літр наприкінці 1 тижня прийому у дозі 400 мг кожні 8 годин. Біотрансформація: рибавірин фосфорилюється в клітинах печінки в активні метаболіти у вигляді моно-, ди- та трифосфату, які потім метаболізуються в 1,2,4-триазолкарбоксамід (амідний гідроліз у трикарбоксилову кислоту та дерибозилювання з утворенням триазольного карбоксильного метаболіту). Виведення: рибавірин виводиться із організму повільно. Час напіввиведення (Т1/2) після одноразового прийому дози 200 мг становить від 1 до 2 годин із плазми та до 40 днів з еритроцитів. Після припинення курсового прийому Т1/2 становить близько 300 год. Рибавірин та його метаболіти в основному виводяться з організму із сечею. Тільки близько 10% виводиться з калом. У постійному вигляді близько 7% рибавірину виводиться за 24 години і близько 10% - за 48 годин. Фармакокінетика при особливих клінічних станах: при прийомі препарату хворими з нирковою недостатністю AUC та Сmax рибавірину збільшуються, що зумовлено зниженням істинного кліренсу. У хворих з печінковою недостатністю (А, В та С ступеня) фармакокінетика рибавірину не змінюється. Після прийому одноразової дози з їжею, що містить жири, фармакокінетика рибавірину змінюється суттєво (AUC та Сmax збільшуються на 70%).ФармакодинамікаРибавірин легко проникає у уражені вірусом клітини та швидко фосфорилюється внутрішньоклітинною аденозинкіназою в рибавірин моно-, ді- та трифосфат. Ці метаболіти, особливо рибавірин трифосфат, мають виражену противірусну активність. Механізм дії рибавірину з'ясований замало. Однак відомо, що рибавірин пригнічує інозин монофосфат дегідрогеназу (ІМФ), цей ефект призводить до вираженого зниження рівня внутрішньоклітинного гуанозину трифосфату (ГТФ), що, у свою чергу, супроводжується придушенням синтезу вірусної РНК та вірус специфічних білків. Рибавірин пригнічує реплікацію нових віріонів, що забезпечує зниження вірусного навантаження. Рибавірин селективно інгібує синтез вірусної РНК, не пригнічуючи синтез РНК у клітинах, що нормально функціонують. Рибавірин ефективний щодо багатьох ДНК та РНК вірусів. Найбільш чутливими до рибавірину ДНК вірусами є: Simplex herpes virus, poks-virus, virus of Mareks illness. Нечутливими до рибавірину ДНК вірусами є: Varicella Zoster, pseudorabies, cow smallpox. Найбільш чутливими до рибавірину РНК вірусами є: influenza A, B, paramyxovirus (parainfluenza, epidemic parotite, Nucasl¢s illness), reoviruses, RNA tumoral viruses. Нечутливими до рибавірину РНК вірусами є: enteroviruses, rhinovirus, Semlicy Forest. Рибавірин має активність проти вірусу гепатиту С (ВГС). Механізм дії рибавірину проти ВГС повністю не з'ясований. Передбачається, що рибавірин трифосфат, що накопичується принаймні фосфорилювання, конкурентно пригнічує утворення гуанозин трифосфату, тим самим знижуючи синтез вірусних РНК. Вважається також,що механізм синергічної дії рибавірину та альфа інтерферону проти ВГС обумовлений посиленням фосфорилювання рибавірину інтерфероном.Клінічна фармакологіяРибавірин - синтетичний аналог нуклеозидів з вираженою противірусною дією. Має широкий спектр активності проти різних ДНК і РНК вірусів.Показання до застосуванняХронічний гепатит С (у первинних хворих, які раніше не лікувалися альфа-інтерфероном; при загостренні після курсу монотерапії альфа-інтерфероном, у хворих, несприйнятливих до монотерапії альфа-інтерфероном), лікування проводиться в комбінації з альфа-інтерфероном.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вагітність, період лактації, хронічна серцева недостатність IIб-III ст, інфаркт міокарда, ниркова недостатність (кліренс креатиніну – менше 50 мл/хв), тяжка анемія, печінкова недостатність, декомпенсований цироз печінки, аутоімунні захворювання (в т.ч. гепатит), що не піддаються лікуванню захворювання щитовидної залози, тяжка депресія із суїцидальними намірами, дитячий та юнацький вік (до 18 років).Вагітність та лактаціяРибавірин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку нервової системи: біль голови, безсоння, астенічний синдром, депресія. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, брадикардія, зупинка серця. З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, гіпербілірубінемія. Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневронтичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія, висипання на шкірі. Інші: випадання волосся.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні рибавірину та альфа-інтерферону відзначається синергізм їхньої дії. При клінічному застосуванні різних препаратів у терапевтичних дозах у комбінації з рибавірином не було виявлено значних взаємодій. Призначення рибавірину під час лікування Зідовудіном та/або Ставудіном при одночасно наявній ВІЛ інфекції супроводжується зниженням фосфорилювання цих препаратів, що призводить до ВІЛ-віремії та потребує зміни схеми лікування. Не виявлено взаємодії рибавірину та ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази або інгібіторів протеаз. Тому можливе спільне застосування рибавірину та зазначених препаратів для лікування хворих на поєднану інфекцію ВІЛ з гепатитом С. Лікарські засоби, що містять сполуки магнію та алюмінію, симетикон знижують біодоступність препарату.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, віку, схем застосування, лікарської форми.ПередозуванняМожливе посилення виразності побічної дії. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія/Запобіжні заходи та особливі вказівкиЖінки репродуктивного віку (настання вагітності небажане); декомпенсований цукровий діабет (з нападами кетоацидозу); хронічна обструктивна хвороба легень, тромбоемболія легеневої артерії, хронічна серцева недостатність, захворювання щитовидної залози (в т.ч. тиреотоксикоз), порушення згортання крові, тромбофлебіт, мієлодепресія, гемоглобінопатія (в т.ч. талассемія) схильність до суїциду (зокрема в анамнезі).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
244,00 грн
222,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: рисперидон – 2 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат 60 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 19 мг, стеарат магнію 1 мг, повідон К-30 8 мг, целюлоза мікрокристалічна 50 мг; склад твердої желатинової капсули: елекоат AQ-02003 4 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 2,4 мг, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) 0,72 мг, титану діоксид 0,88 мг. 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної або фольги алюмінієвої багатошарової та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1 контурну осередкову упаковку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою рожевого або блідо-рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бензізоксазолу. Має високу спорідненість до серотонінових 5-HT2- і допамінових D2-рецепторів. Зв'язується з Alpha1-адренорецепторами і, при дещо меншій афінності, з гістаміновими H1-рецепторами та Alpha2-адренорецепторами. Не має спорідненості до холінорецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом покращення продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає менш виражене пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотонінових та допамінових рецепторів у ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів. Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.Дія на організмЧинить антипсихотичну дію.ФармакокінетикаАбсорбція швидка та повна. Їжа не впливає на повноту та швидкість абсорбції. TCmax рисперидону – 1 год, 9-гідроксирисперидону – 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) та 17 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6). Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату. Рівноважна концентрація рисперидону у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, 9-гідроксирисперидону – через 4-5 днів. Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Проникає у центральну нервову систему (ЦНС), грудне молоко. Об'єм розподілу 1-2 л/кг. Зв'язування з білками плазми (з альфа1-кислим глікопротеїном та альбуміном) рисперидону становить 90%, 9-гідроксирисперидону – 77%. Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту - 9-гідроксирисперидону (рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Період напіввиведення рисперидону становить 3 год; 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції - 20-24 год. Виводиться нирками (70%: їх 35-45% - як фармакологічно активної фракції) і кишечником (14%). Дослідження одноразового прийому препарату виявило вищу концентрацію у плазмі крові та повільніше виведення у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення уповільнене у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. При печінковій недостатності вміст рисперидону у плазмі підвищується на 35%.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).ІнструкціяВсередину, незалежно від їди.Показання до застосуванняЛікування шизофренії (в т.ч. гострий психоз, що вперше виник, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичні стани з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; для зменшення афективної симптоматики (депресія, відчуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією; профілактика рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічній течії шизофренії; лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушення психічної діяльності (збудження, марення) або психотичні симптоми;лікування маній при біполярних розладах (як стабілізатор настрою як засіб допоміжної терапії).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до рисперидону або до будь-якого іншого компонента препарату. З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цій категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе, якщо очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто - безсоння, ажитація, тривога, біль голови; можливі – сонливість, стомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко – екстрапірамідні симптоми, (в т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих із шизофренією можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції та судомні напади. З боку травної системи: запор, диспептичні явища, нудота, блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів. З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму. З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія. З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, розлади менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла. З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів. Алергічні реакції: риніт, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: нетримання сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні індукторів мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення концентрації рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами та бета-адреноблокаторами можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі крові. При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів допамінових рецепторів. При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 0.25-2 мг на добу, на 2-й день - 4 мг на добу. Далі дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або, за необхідності, скоригувати. Зазвичай оптимальна терапевтична доза в залежності від показань знаходиться в діапазоні 0.5-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози. При шизофренії для пацієнтів похилого віку, а також при супутніх захворюваннях печінки та нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу. Максимальна доза: при застосуванні рисперидону у дозі більше 10 мг на добу не спостерігається підвищення ефективності порівняно з меншими дозами, але зростає ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону у дозах понад 16 мг на добу не вивчена, тому подальше перевищення дози не допускається.ПередозуванняСимптоми: сонливість, пригнічення свідомості, седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні симптоми, рідко – подовження інтервалу QT та судоми. Двонаправлена шлуночкова тахікардія (типу "пірует") відзначалася в одночасному застосуванні підвищеної дози рисперидону та пароксетину. У разі передозування слід розглянути можливість передозування від прийому декількох препаратів. Лікування. Слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного надходження кисню та вентиляції, зробити промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначити активоване вугілля разом із проносним протягом години після передозування. Слід негайно розпочати моніторинг ЕКГ для виявлення можливих аритмій та продовжувати його до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічного антидоту немає, повинна проводитися відповідна симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій організму. Зниження артеріального тиску та колапс слід усувати внутрішньовенними інфузіями рідини та/або адреноміметиками. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід ввести м-холіноблокатори (наприклад, тригексифенідил). Постійне медичне нагляд слід продовжувати до зникнення симптомів передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРизик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений у початковому періоді добору дози. У разі виникнення гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози. При застосуванні препаратів, що мають властивості антагоністів допамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно мови та/або особи). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон викликає появу екстрапірамідних симптомів меншою мірою, ніж класичні нейролептики. З появою симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання скасування всіх антипсихотичних засобів. У разі розвитку ЗНС необхідно відмінити всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон. З обережністю слід застосовувати рисперидон у пацієнтів із хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення цього захворювання. Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. З огляду на це рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути та, при необхідності, зменшити. У період лікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні. У період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
371,00 грн
342,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: рисперидон – 4 мг. В упаковці 20 пігулок.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бензізоксазолу. Має високу спорідненість до серотонінових 5-HT2- і допамінових D2-рецепторів. Зв'язується з Alpha1-адренорецепторами і, при дещо меншій афінності, з гістаміновими H1-рецепторами та Alpha2-адренорецепторами. Не має спорідненості до холінорецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом покращення продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає менш виражене пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотонінових та допамінових рецепторів у ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів. Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.Дія на організмЧинить антипсихотичну дію.ФармакокінетикаАбсорбція швидка та повна. Їжа не впливає на повноту та швидкість абсорбції. TCmax рисперидону – 1 год, 9-гідроксирисперидону – 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) та 17 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6). Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату. Рівноважна концентрація рисперидону у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, 9-гідроксирисперидону – через 4-5 днів. Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Проникає у центральну нервову систему (ЦНС), грудне молоко. Об'єм розподілу 1-2 л/кг. Зв'язування з білками плазми (з альфа1-кислим глікопротеїном та альбуміном) рисперидону становить 90%, 9-гідроксирисперидону – 77%. Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту - 9-гідроксирисперидону (рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Період напіввиведення рисперидону становить 3 год; 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції - 20-24 год. Виводиться нирками (70%: їх 35-45% - як фармакологічно активної фракції) і кишечником (14%). Дослідження одноразового прийому препарату виявило вищу концентрацію у плазмі крові та повільніше виведення у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення уповільнене у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. При печінковій недостатності вміст рисперидону у плазмі підвищується на 35%.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).ІнструкціяВсередину, незалежно від їди.Показання до застосуванняЛікування шизофренії (в т.ч. гострий психоз, що вперше виник, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичні стани з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; для зменшення афективної симптоматики (депресія, відчуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією; профілактика рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічній течії шизофренії; лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушення психічної діяльності (збудження, марення) або психотичні симптоми;лікування маній при біполярних розладах (як стабілізатор настрою як засіб допоміжної терапії).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до рисперидону або до будь-якого іншого компонента препарату. З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цій категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе, якщо очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто - безсоння, ажитація, тривога, біль голови; можливі – сонливість, стомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко – екстрапірамідні симптоми, (в т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих із шизофренією можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції та судомні напади. З боку травної системи: запор, диспептичні явища, нудота, блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів. З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму. З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія. З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, розлади менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла. З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів. Алергічні реакції: риніт, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: нетримання сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні індукторів мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення концентрації рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами та бета-адреноблокаторами можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі крові. При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів допамінових рецепторів. При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 0.25-2 мг на добу, на 2-й день - 4 мг на добу. Далі дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або, за необхідності, скоригувати. Зазвичай оптимальна терапевтична доза в залежності від показань знаходиться в діапазоні 0.5-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози. При шизофренії для пацієнтів похилого віку, а також при супутніх захворюваннях печінки та нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу. Максимальна доза: при застосуванні рисперидону у дозі більше 10 мг на добу. не спостерігається підвищення ефективності порівняно з меншими дозами, але збільшується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону у дозах понад 16 мг на добу. не вивчено, тому подальше перевищення дози не допускається.ПередозуванняСимптоми: сонливість, пригнічення свідомості, седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні симптоми, рідко – подовження інтервалу QT та судоми. Двонаправлена шлуночкова тахікардія (типу "пірует") відзначалася в одночасному застосуванні підвищеної дози рисперидону та пароксетину. У разі передозування слід розглянути можливість передозування від прийому декількох препаратів. Лікування. Слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного надходження кисню та вентиляції, зробити промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначити активоване вугілля разом із проносним протягом години після передозування. Слід негайно розпочати моніторинг ЕКГ для виявлення можливих аритмій та продовжувати його до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічного антидоту немає, повинна проводитися відповідна симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій організму. Зниження артеріального тиску та колапс слід усувати внутрішньовенними інфузіями рідини та/або адреноміметиками. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід ввести м-холіноблокатори (наприклад, тригексифенідил). Постійне медичне нагляд слід продовжувати до зникнення симптомів передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРизик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений у початковому періоді добору дози. У разі виникнення гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози. При застосуванні препаратів, що мають властивості антагоністів допамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно мови та/або особи). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон викликає появу екстрапірамідних симптомів меншою мірою, ніж класичні нейролептики. З появою симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання скасування всіх антипсихотичних засобів. У разі розвитку ЗНС необхідно відмінити всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон. З обережністю слід застосовувати рисперидон у пацієнтів із хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення цього захворювання. Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. З огляду на це рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути та, при необхідності, зменшити. У період лікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні. У період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
265,00 грн
164,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: розувастатин кальцію 10.4 мг, що відповідає вмісту розувастатину 10 мг. Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат – 44.2 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 41.8 мг, магнію стеарат – 1 мг, повідон – 7 мг, целюлоза мікрокристалічна – 35.6 мг. Состав пленочной оболочки: Селекоат AQ-01032 красный - 4 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 1.6 мг, макрогол-400 (полиэтиленгликоль 400) - 0.4 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 0.4 мг, титана диоксид - 1.2 мг, лак алюмінієвий на основі барвника червоний [Понсо 4R] - 0.4 мг). 7 шт. - упаковки контурні осередкові (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою червоного кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком; на поперечному розрізі – ядро майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб із групи статинів, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину пов'язується з частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарату на мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, внаслідок яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину та відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів та відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ. Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний із зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНГ. Зниження рівня ЛПНГ є дозозалежним та має не лінійний, а експоненційний характер. Статини не впливають на активність ліпопротеїнової та гепатичної ліпази, не суттєво впливають на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинне і опосередковане через їх основні ефекти щодо зниження рівня Хс-ЛПНГ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язане з експресією ремнантних (Апо) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічна ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антипроліферативні властивості. Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тиж. після початку терапії та через 2 тижні лікування становить 90% від максимально можливого ефекту, що зазвичай досягається до 4 тижня і після цього залишається постійним.ФармакокінетикаВсмоктування Cmax розувастатину в плазмі досягається приблизно через 5 годин після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить приблизно 20%. Розподіл Vd розувастатину становить близько 134 л. Приблизно 90% розувастатину зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном. Метаболізм Метаболізується переважно печінкою, яка є основним місцем синтезу холестерину та метаболізму холестерину-ЛПНЩ. Зазнає обмеженого метаболізму (близько 10%). Розувастатин є непрофільним субстратом для метаболізму ферментами системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами є N-десметилрозувастатин та лактонові метаболіти. N-десметилрозувастатин приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90% фармакологічної активності з інгібування циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази забезпечується розувастатином, решта – його метаболітами. Виведення Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді через кишечник (включаючи абсорбований та неабсорбований розувастатин). Частина, що залишилася, виводиться нирками. Плазмовий Т1/2 становить приблизно 19 годин (не змінюється зі збільшенням дози препарату). Середній геометричний плазмовий кліренс – 50 л/год. Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у процес "печінкового" захоплення розувастатину залучено мембранний переносник холестерину, який виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину. Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Фармакокінетичні параметри не змінюються під час щоденного прийому. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Підлога та вік не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику розувастатину. Фармакокінетичні дослідження показали приблизно дворазове збільшення медіани AUC та Сmах розувастатину у пацієнтів азіатської раси (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців та корейців) порівняно з європеоїдами; у індусів показано збільшення медіани AUC і Сmах в 1.3 рази. Фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці серед європеоїдів та представників негроїдної раси. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня величина плазмової концентрації розувастатину або N-десметилрозувастатину суттєво не змінюється. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) концентрація розувастатину у плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-десметилрозувастатину у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі крові у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, приблизно на 50% вища, ніж у здорових добровольців. Не виявлено збільшення Т1/2 розувастатину у пацієнтів з балом 7 та нижче за шкалою Чайлд-П'ю. У 2 пацієнтів з балами 8 та 9 за шкалою Чайлд-П'ю відмічено збільшення Т1/2 принаймні у 2 рази. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів із балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю відсутній.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія за Фредріксоном (тип IIа, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми; сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої ліпідзнижуючої терапії (наприклад, ЛПНГ-аферез), або у випадках, коли подібна терапія недостатньо ефективна; гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредріксоном) як доповнення до дієти.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансаміназ та будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН); тяжкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв); міопатія; одночасне застосування циклоспорину; у жінок: вагітність, період лактації; відсутність адекватних методів контрацепції; пацієнтам, схильним до розвитку міотоксичних ускладнень; дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до розувастатину або до будь-якого з компонентів препарату.Вагітність та лактаціяРозувастатин протипоказаний при вагітності та в період лактації. Жінки репродуктивного віку мають застосовувати адекватні методи контрацепції. Оскільки холестерин та речовини, що синтезуються з холестерину, важливі для розвитку плода, потенційний ризик інгібування ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування препарату при вагітності. У разі діагностування вагітності у процесі терапії прийом препарату слід припинити негайно. Дані щодо виділення розувастатину з грудним молоком відсутні, тому в період лактації прийом препарату необхідно припинити. Застосування препарату у дозі 40 мг у пацієнтів із нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК менше 60 мл/хв) протипоказане. Застосування у дітей Застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказане.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів представлена так: дуже часто (>1/10); часто (від >1/100 до <1/10); нечасто (від >1/1000 до <1/100); рідко (від >1/10000 до <1/1000); дуже рідко (від <1/10000, включаючи окремі повідомлення); частоти неуточненої (частота не може бути підрахована за доступними даними). Частота виникнення побічних ефектів залежить від дози препарату. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, астенічний синдром; дуже рідко – поліневропатія, втрата пам'яті. З боку травної системи: часто – запор, нудота, біль у животі; рідко – панкреатит; дуже рідко – жовтяниця, гепатит; Неуточнена частота - діарея. З боку дихальної системи: неуточнена частота - кашель, задишка. З боку кістково-м'язової системи: часто – міалгія; рідко – міопатія (включаючи міозит), рабдоміоліз із гострою нирковою недостатністю або без неї; дуже рідко – артралгія. З боку сечовидільної системи: протеїнурія (менше 1% випадків – для доз 10 мг та 20 мг, 3% випадків – для дози 40 мг); неуточненої частоти – периферичні набряки; дуже рідко – гематурія. З боку ендокринної системи: цукровий діабет 2 типи. Алергічні реакції: рідко – реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк; нечасто - свербіж шкіри, висип, кропив'янка; Неуточнена частота - синдром Стівенса-Джонсона. З боку лабораторних показників: минуще дозозалежне підвищення активності КФК (при підвищенні активності КФК більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН терапію слід тимчасово призупинити); оборотне минуще дозозалежне підвищення активності печінкових трансаміназ; підвищення концентрації глюкози, білірубіну, активності ГГТ, ЛФ, зміна концентрації гормонів щитовидної залози. При застосуванні деяких інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів) повідомлялося про такі побічні ефекти: депресія, порушення сну, включаючи безсоння та кошмарні сновидіння, сексуальна дисфункція. Повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень, особливо при тривалому застосуванні препаратів.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину в середньому у 7 разів вище за значення, яке відзначалося у здорових добровольців. Спільне застосування з розувастатином призводить до підвищення mах в плазмі крові в 11 разів. Не впливає на концентрацію плазми циклоспорину. Початок терапії розувастатином або збільшення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може спричинити збільшення протромбінового часу (МНО). Відміна розувастатину або зниження дози препарату може спричинити зменшення МНО (рекомендується контроль МНО). Спільне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення в 2 рази З mах та AUC розувастатину. Грунтуючись на даних щодо специфічної взаємодії, не очікується фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратами, можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та ліпідзнижуючі дози нікотинової кислоти (великі дози або еквівалентні 1 г/добу) збільшують ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо у зв'язку з тим, що вони можуть бути застосовані. як монотерапія. При одночасному застосуванні препарату з гемфіброзилом, фібратами, нікотиновою кислотою у дозі більше 1 г/добу пацієнтам рекомендується початкова доза препарату 5 мг (1/2 таб. по 10 мг). Одночасне застосування розувастатину та езетимибу не супроводжувалося зміною AUC та С mах обох препаратів. Незважаючи на те, що точний механізм взаємодії невідомий, спільне застосування інгібіторів ВІЛ-протеази може призводити до значного збільшення експозиції розувастатину. Фармакокінетичне дослідження з одночасного застосування розувастатину в дозі 20 мг з комбінованим препаратом, що містить два інгібітори ВІЛ-протеаз (400 мг лопінавіру/100 мг ритонавіру) у здорових добровольців призводило до приблизно дворазового та п'ятикратного збільшення AUC ( 0-2 відповідно. Тому одночасне застосування розувастатину та інгібіторів ВІЛ-протеази при лікуванні пацієнтів із ВІЛ не рекомендується. Одночасне застосування розувастатину та суспензій антацидів, що містять алюміній та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину. Клінічне значення такої взаємодії не вивчалося. Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% та Сmах на 30%. Подібна взаємодія може виникати внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину. Одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26% та 34%, відповідно. Таке збільшення плазмової концентрації має враховуватись при доборі дози пероральних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування розувастатину та гормонозамісної терапії відсутні, отже, не можна виключити аналогічного ефекту і при застосуванні цього поєднання. Не очікується клінічно значущої взаємодії розувастатину з дигоксином. Результати досліджень in vivo та in vitro показали, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є непрофільним субстратом для цих ізоферментів. Не було відзначено клінічно значущої взаємодії між розувастатином та флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP3A4) та кетоконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2A6 та CYP3A4). Спільне застосування розувастатину та ітраконазолу (інгібітора ізоферменту CYP3A4) збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно незначне). Таким чином, не очікується взаємодії, пов'язаної з метаболізмом через систему цитохрому Р450.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, у будь-який час, незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю води. За необхідності застосування препарату в дозі 5 мг слід розділити на таблетку 10 мг. До початку терапії препаратом Розувастатин Канон пацієнт повинен почати дотримуватися стандартної гіпохолестеринемічну дієту та продовжувати дотримуватися її під час лікування. Дозу препарату слід підбирати індивідуально залежно від цілей терапії та терапевтичної відповіді на лікування, зважаючи на поточні рекомендації щодо цільових концентрацій ліпідів. Рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, переведених з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, становить 5 мг (1/2 таб. по 10 мг) або 10 мг 1 раз на добу. При одночасному застосуванні препарату з гемфіброзилом, фібратами, нікотиновою кислотою в дозі більше 1 г на добу рекомендована початкова доза становить 5 мг (1/2 таб. по 10 мг). При виборі початкової дози слід керуватися показниками концентрації холестерину та брати до уваги можливий ризик серцево-судинних ускладнень, а також необхідно оцінювати потенційний ризик розвитку побічних ефектів. У разі потреби доза може бути збільшена через 4 тижні. У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при застосуванні препарату в дозі 40 мг, порівняно з нижчими дозами препарату, збільшення дози до 40 мг після додаткового прийому дози вище рекомендованої початкової дози протягом 4 тижнів терапії може проводитися тільки у пацієнтів з тяжким ступенем. гіперхолестеринемії та з високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату терапії при застосуванні в дозі 20 мг, та які будуть перебувати під наглядом лікаря. Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які одержують препарат у дозі 40 мг. Не рекомендується застосування препарату в дозі 40 мг у пацієнтів, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4 тижнів терапії та/або зі збільшенням дози препарату необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози). У пацієнтів похилого віку не потрібна корекція дози. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Протипоказано застосування препарату у будь-якій дозі у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв). Протипоказане застосування препарату у дозі 40 мг пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок (КК менше 60 мл/хв); у таких пацієнтів рекомендована початкова доза становить 5 мг (1/2 таб. по 10 мг). Розувастатин протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі. Досвід застосування препарату у пацієнтів із печінковою недостатністю вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю, відсутній. При вивченні фармакокінетичних параметрів розувастатину у пацієнтів, що належать до різних етнічних груп, відмічено збільшення системної концентрації розувастатину серед японців та китайців. Слід враховувати цей факт при застосуванні препарату Розувастатин Канон у цієї групи пацієнтів. При застосуванні препарату в дозах 10 мг і 20 мг початкова доза, що рекомендується, для пацієнтів азіатської раси становить 5 мг (1/2 таб. по 10 мг). Протипоказане застосування препарату у дозі 40 мг у пацієнтів азіатської раси. Протипоказано застосування препарату в дозі 40 мг у пацієнтів із факторами, що вказують на схильність до розвитку міопатії. При застосуванні препарату в дозах 10 і 20 мг рекомендована початкова доза для даної групи пацієнтів становить 5 мг (1/2 таб. по 10 мг). При одночасному застосуванні з гемфіброзилом доза препарату не повинна перевищувати 10 мг на добу.ПередозуванняПри одночасному прийомі кількох добових доз фармакокінетичні параметри розувастатину не змінюються. Лікування: проведення симптоматичної терапії; необхідний контроль функції печінки та активності КФК; специфічного антидоту немає, гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку терапії та протягом усього періоду лікування пацієнту слід дотримуватися стандартної гіполіпідемічну дієту. Під час лікування кожні 2-4 тижні слід здійснювати моніторинг ліпідного профілю та згідно з результатами за необхідності коригувати дозу препарату. При застосуванні розувастатину у всіх дозах, особливо в дозі, що перевищує 20 мг, може спостерігатися короткочасна протеїнурія. У пацієнтів, які приймають препарат у дозі 40 мг, рекомендується контролювати показники ниркової функції. У пацієнтів, які приймають розувастатин у дозі, що перевищує 20 мг, може спостерігатися міалгія, міопатія, рідко – рабдоміоліз. Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або за наявності інших можливих причин збільшення КФК, що може призвести до неправильної інтерпретації результатів. При підвищенні КФК у 5 разів вище за ВГН через 5-7 днів слід провести повторний вимір. Не слід розпочинати терапію, якщо повторний тест підтверджує вихідну підвищену активність КФК більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН. У пацієнтів з ризиком розвитку міопатії/рабдоміолізу необхідно розглянути співвідношення ризику та можливої користі терапії та здійснювати клінічне спостереження протягом усього курсу лікування. Слід поінформувати пацієнта про необхідність негайного повідомлення лікаря у випадках несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо у поєднанні з нездужанням та лихоманкою. У таких пацієнтів слід здійснювати моніторинг активності КФК. Терапію слід припинити, якщо активність КФК підвищена більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН, або якщо м'язові симптоми різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо активність КФК у 5 разів менша порівняно з ВГН). Якщо симптоми зникають, і активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне застосування препарату або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази у менших дозах під ретельним наглядом лікаря. Рутинний моніторинг КФК за відсутності симптомів рабдоміолізу не є доцільним. Повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту в ліпідзнижувальних дозах, протигрибкові препарати з групи макролідів. Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне застосування розувастатину та гемфіброзилу. Слід ретельно зважити співвідношення ризику та можливої користі при сумісному застосуванні розувастатину та фібратів або нікотинової кислоти у ліпідзнижувальних дозах. Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Якщо активність печінкових трансаміназ у сироватці крові втричі перевищує ВГН, дозу препарату слід зменшити або припинити прийом. При поєднанні гіперхолестеринемії та гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапію основних захворювань слід проводити до початку лікування розувастатином. Відмічено збільшення плазмової концентрації розувастатину у пацієнтів азіатської раси порівняно з пацієнтами європеоїдної раси. У пацієнтів із концентрацією глюкози крові від 5.6 до 6.9 ммоль/л терапія розувастатином асоціювалась із підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету 2 типу. Жінки репродуктивного віку мають застосовувати адекватні методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування може виникнути запаморочення, слабкість, тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему