Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб: Активне речовина: мемантину гідрохлорид 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 174.75 мг, целюлоза мікрокристалічна – 52.1 мг, тальк – 11.5 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний – 1.25 мг, магнію стеарат – 0.75 мг. Склад оболонки: Опадрай II білий 33G28707 (гіпромелоза (E464) - 40%, лактози моногідрат - 22%, макрогол 3000 - 8%, титану діоксид (Е171) - 24%, тріацетин - 6%) - 2 мг, 10 шт. - упаковки осередкові контурні (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, довгасті, двоопуклі, із закругленими кінцями, звужені посередині, з ризиком з кожного боку.Фармакотерапевтична групаПохідне адамантану, за хімічною структурою та фармакологічними властивостями близьке до амантадину. Будучи неконкурентним антагоністом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторів, має модулюючий вплив на глутаматергічну систему. Регулює іонний транспорт, блокує кальцієві канали, нормалізує мембранний потенціал, покращує процес передачі нервового імпульсу. Покращує когнітивні процеси, збільшує повсякденну активність.ФармакокінетикаВсмоктування Їда не впливає на абсорбцію. Після прийому внутрішньо мемантин швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається протягом 3-8 годин після прийому разової дози. Розподіл Щоденний прийом добової дози 20 мг призводить до Css мемантину у плазмі 70-150 нг/мл. При застосуванні добової дози 5-30 мг відношення середньої концентрації в цереброспінальній рідині до концентрації в плазмі дорівнює 0.52. Vd становить близько 10 л/кг. Близько 45% мемантину зв'язуються з білками плазми. Дослідження, проведені добровольців, показали, що фармакокінетика має лінійний характер у діапазоні доз 10-40 мг. Метаболізм 80% мемантину, що циркулює в крові, представлено незміненою речовиною. Основними метаболітами є N-3,5-диметилглудантан, ізомерна суміш 4- та 6-гідроксимемантину та 1-нітрозо-3,5-диметиладамантан. Жоден з метаболітів не має антагоністичної активності по відношенню до NMDA-рецепторів, тобто не має фармакологічної активності. Участь цитохрому Р450 у метаболізмі in vitro не виявлено. Виведення Мемантин виводиться переважно нирками із сечею. Виведення відбувається однофазно, Т1/2 становить 60-100 год. У добровольців із нормальною функцією нирок загальний кліренс становить 170 мл/хв/1.73 м2. Частина загального ниркового кліренсу досягається за рахунок канальцевої секреції. Ниркове виведення включає канальцеву реабсорбцію, можливо опосередковану катіонними транспортними білками. При лужній реакції сечі виведення уповільнюється (в середньому на 80% при рН сечі 8). Залужування сечі може бути викликане різкою зміною харчування, наприклад, при переході з раціону, що включає продукти тваринного походження, до дієти вегетаріанської, або внаслідок інтенсивного застосування лужних шлункових буферів. При нормальній функції нирок кумуляції препарату не відмічено. Фармакокінетична/фармакодинамічна залежність При застосуванні мемантину в дозі 20 мг на добу концентрація у цереброспінальній рідині відповідає величині константи інгібування (Ki), що для мемантину становить 0.5 мкмоль у ділянці фронтальної кори головного мозку.Клінічна фармакологіяБлокатори глутаматних NMDA-рецепторів. Препарат на лікування деменції.Показання до застосуванняДеменція альцгеймерівського типу помірного та тяжкого ступеня.Протипоказання до застосуваннятяжка печінкова недостатність (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до мемантину та/або до будь-якої допоміжної речовини препарату. З обережністю слід призначати препарат при тиреотоксикозі; епілепсії, схильності до епілепсії; судомах (в т.ч. в анамнезі); інфаркт міокарда (в анамнезі); серцевої недостатності (III-IV ФК за класифікацією NYHA); неконтрольованої артеріальної гіпертензії; нирковому канальцевому ацидозі; тяжких інфекціях сечовивідних шляхів, спричинених бактеріями роду Proteus; ниркової недостатності; печінкової недостатності (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю); одночасному застосуванні антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан); наявності факторів, що підвищують рН сечі (різка зміна дієти, наприклад, перехід на вегетаріанську дієту, рясний прийом лужних шлункових буферів).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату у разі вагітності протипоказане, т.к. відсутні дані про вплив мемантину протягом вагітності. Експериментальні дослідження, проведені на тваринах, вказують на можливість уповільнення внутрішньоутробного зростання при рівні впливу ідентичних або більш високих концентрацій мемантину в порівнянні з такими у людини. Потенційний ризик для людини невідомий. Невідомо, чи відбувається екскреція мемантину з грудним молоком, тому жінкам, які приймають мемантин, слід припинити вигодовування груддю. Препарат протипоказаний до застосування у дитячому та підлітковому віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяНижче наводяться побічні дії, класифіковані за групами систем та органів та частотою народження: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до менше ніж 1/10); нечасто (≥1/1000 до ≤1/100); рідко (≥1/10000 до ≤1/1000); дуже рідко (≤1/10 000), включаючи окремі повідомлення; частота невідома (нині дані про поширеність побічних реакцій відсутні). З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість, порушення рівноваги; нечасто – порушення ходи, сплутаність свідомості, галюцинації (галюцинації спостерігалися, головним чином, у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу тяжкого ступеня); дуже рідко – судоми; частота невідома – психотичні реакції, порушення свідомості, підвищена збудливість, депресія, неспокій, суїцидальні думки, підвищення внутрішньочерепного тиску, м'язовий гіпертонус. З боку серцево-судинної системи: часто – підвищення АТ; нечасто – венозний тромбоз/тромбоемболія, серцева недостатність. З боку дихальної системи: часто – задишка. З боку травної системи: часто – запор; нечасто – нудота, блювання; частота невідома – панкреатит, гепатит. З боку сечовидільної системи: частота невідома – гостра ниркова недостатність, цистит. З боку статевої системи: частота невідома – підвищення лібідо. Алергічні реакції: часто – гіперчутливість до компонентів препарату; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона. З боку шкірних покривів: частота невідома – тромбоцитопенічна пурпура. Лабораторні показники: часто – підвищення активності печінкових ферментів; частота невідома – агранулоцитоз, лейкопенія (включаючи нейтропенію), панцитопенію, тромбоцитопенію. Інші: нечасто – підвищена стомлюваність; рідко – грибкові інфекції; частота невідома – кандидоз. У постреєстраційний період у пацієнтів із хворобою Альцгеймера були зареєстровані депресія, суїцидальні думки та самогубства. Є окремі повідомлення про виникнення побічних реакцій при застосуванні препарату в клінічній практиці: запаморочення, сонливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, нудота, галюцинації, головний біль, порушення свідомості, гіпертонус м'язів, порушення ходи, депресії, судоми, психотичні реакції, суїцидальні думки панкреатит, кандидоз, підвищення артеріального тиску, блювання, цистит, підвищення лібідо, венозний тромбоз, тромбоемболія, алергічні реакції. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, пацієнту слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні мемантину з препаратами леводопи, агоністами допамінових рецепторів, м-холіноблокаторами їхня дія може посилитися. При одночасному застосуванні мемантину з барбітуратами, нейролептиками їхня дія може зменшитися. Одночасне застосування мемантину з дантроленом або баклофеном, а також із спазмолітичними засобами може змінити (підсилити або зменшити) їхню дію, тому дози препаратів слід підбирати індивідуально. Слід уникати одночасного застосування мемантину з амантадином, кетаміном, фенітоїном та декстрометорфаном через підвищення ризику розвитку психозу. При одночасному застосуванні мемантину з циметидином, ранітидином, прокаїнамідом, хінідином, хініном та нікотином збільшується ризик підвищення концентрації мемантину в плазмі. При одночасному застосуванні мемантину з гідрохлортіазидом можливе зниження концентрації гідрохлортіазиду у плазмі за рахунок збільшення його виведення з організму. При одночасному застосуванні з пероральними непрямими антикоагулянтами (варфарином) можливе підвищення МНО. Рекомендується регулярно контролювати протромбіновий час або МНО у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти одночасно з мемантином. При одночасному застосуванні з антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та інгібіторами МАО необхідно ретельне спостереження за пацієнтами. За даними проведених фармакокінетичних досліджень, у молодих здорових добровольців при одноразовому прийомі мемантину з глібенкламідом/метформіном або донепезилом ефектів лікарської взаємодії не спостерігалося. Проведені клінічні дослідження також не виявили впливу мемантину на фармакокінетику галантаміну у молодих здорових добровольців. У дослідженнях in vitro мемантин не інгібував ізоферменти CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, що містить флавін, епоксидгідролазу, а також сульфатування.Спосіб застосування та дозиТерапію мемантином слід розпочинати та проводити під наглядом лікаря з досвідом діагностики та лікування деменції альцгеймерівського типу. До початку лікування необхідно забезпечити догляд за хворим з метою регулярного контролю за прийомом препарату пацієнтом. Діагноз встановлюється відповідно до чинних рекомендацій. Переносимість та дозу мемантину слід регулярно переглядати, бажано протягом перших 3 місяців після початку лікування. Після цього клінічна ефективність мемантину та переносимість пацієнтом лікування повинні переглядатися згідно з діючими клінічними рекомендаціями. Підтримуюче лікування можна продовжувати невизначено довго до досягнення позитивного терапевтичного ефекту і поки пацієнт нормально переносить лікування мемантином.Прийом мемантину слід припинити за відсутності позитивного терапевтичного ефекту або непереносимості пацієнтом препарату. Препарат приймають внутрішньо, 1 раз на добу, одночасно, незалежно від прийому їжі. Починати лікування мемантином рекомендують із застосуванням мінімально ефективних доз. Протягом 1-го тижня терапії (дні 1-7) препарат призначають по 5 мг на добу; протягом 2-го тижня (дні 8-14) – по 10 мг на добу; протягом 3-го тижня (дні 15-21) – по 15 мг на добу; починаючи з 4-го тижня – по 20 мг на добу. Рекомендована підтримуюча доза – 20 мг на добу. Максимальна добова доза становить 20 мг. У пацієнтів старше 65 років, а також пацієнтів з КК 50-80 мл/хв корекція дози не потрібна. При КК 30-49 мл/хв рекомендована добова доза спочатку не перевищує 10 мг. Надалі, при добрій переносимості препарату протягом 7 днів, дозу можна збільшити до 20 мг за стандартною схемою. При тяжкій нирковій недостатності (КК 5-29 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 10 мг. Пацієнтам з легкими та помірними порушеннями функцій печінки (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) корекція режиму дозування не потрібна. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки (клас З класифікації Чайлд-П'ю) застосування мемантину протипоказане.ПередозуванняЄ обмежені дані щодо передозування, отримані в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного спостереження. Симптоми Передозування при прийомі мемантину у відносно великих дозах (200 мг одноразово або 150 мг на добу протягом 3 днів) виражається симптомами стомлюваності, слабкості та/або діареї або відсутністю симптомів. Передозування при прийомі до 140 мг мемантину одноразово або невідомої кількості мемантину виражається симптомами, пов'язаними з ЦНС (сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, вертиго, неспокій, збудження, галюцинації, порушення ходи) та/або шлунково-кишковими порушеннями. У найбільш серйозних випадках передозування пацієнт виживав після прийому більш ніж 2000 мг мемантину з небажаними явищами з боку нервової системи (кома протягом 10 днів, пізніше диплопія, ажитація). Пацієнт отримував симптоматичну терапію та плазмаферез та одужав без наслідків. Інший описаний випадок серйозного передозування – 400 мг мемантину одноразово. Пацієнт одужав без наслідків. Наголошувалися на небажаних явищах з боку нервової системи: занепокоєння, психоз, зорові галюцинації, ступор, напади судом, сонливість, несвідомий стан. Лікування Симптоматична терапія, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підкислення сечі, форсований діурез (за потреби). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лужній реакції сечі потрібне ретельніше спостереження за такими пацієнтами через уповільнення виведення мемантину. Слід враховувати деякі фактори, що викликають лужну реакцію сечі: різкі зміни в режимі харчування (заміна м'ясного раціону на вегетаріанське або інтенсивне застосування антацидних шлункових засобів), нирковий ацидоз тубулярний або важка інфекція сечовивідних шляхів, викликана Proteus spp. Слід проводити ретельне медичне спостереження за пацієнтами з інфарктом міокарда в анамнезі, хронічною серцевою недостатністю (III-IV ФК за класифікацією NYHA) або неконтрольованою артеріальною гіпертензією, т.к. дані щодо застосування мемантину у таких пацієнтів обмежені. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з тиреотоксикозом, епілепсією, судомами (в т.ч. в анамнезі) та схильністю до епілепсії. Слід уникати одночасного застосування мемантину та антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан), т.к. побічні реакції можуть виникати частіше і з більшою інтенсивністю, в основному, на рівні ЦНС. Препарат Тінгрекс містить лактози моногідрат, тому пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід його застосовувати. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу помірного та тяжкого ступеня зазвичай порушена здатність до керування автотранспортом та управління складними механізмами. Крім того, мемантин може викликати зміну швидкості реакції, тому пацієнтам необхідно утриматися від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 033,00 грн
996,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб: Активне речовина: мемантину гідрохлорид 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 174.75 мг, целюлоза мікрокристалічна – 52.1 мг, тальк – 11.5 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний – 1.25 мг, магнію стеарат – 0.75 мг. Склад оболонки: Опадрай II білий 33G28707 (гіпромелоза (E464) - 40%, лактози моногідрат - 22%, макрогол 3000 - 8%, титану діоксид (Е171) - 24%, тріацетин - 6%) - 2 мг, 10 шт. - упаковки осередкові контурні (9) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, довгасті, двоопуклі, із закругленими кінцями, звужені посередині, з ризиком з кожного боку.Фармакотерапевтична групаПохідне адамантану, за хімічною структурою та фармакологічними властивостями близьке до амантадину. Будучи неконкурентним антагоністом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторів, має модулюючий вплив на глутаматергічну систему. Регулює іонний транспорт, блокує кальцієві канали, нормалізує мембранний потенціал, покращує процес передачі нервового імпульсу. Покращує когнітивні процеси, збільшує повсякденну активність.ФармакокінетикаВсмоктування Їда не впливає на абсорбцію. Після прийому внутрішньо мемантин швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається протягом 3-8 годин після прийому разової дози. Розподіл Щоденний прийом добової дози 20 мг призводить до Css мемантину у плазмі 70-150 нг/мл. При застосуванні добової дози 5-30 мг відношення середньої концентрації в цереброспінальній рідині до концентрації в плазмі дорівнює 0.52. Vd становить близько 10 л/кг. Близько 45% мемантину зв'язуються з білками плазми. Дослідження, проведені добровольців, показали, що фармакокінетика має лінійний характер у діапазоні доз 10-40 мг. Метаболізм 80% мемантину, що циркулює в крові, представлено незміненою речовиною. Основними метаболітами є N-3,5-диметилглудантан, ізомерна суміш 4- та 6-гідроксимемантину та 1-нітрозо-3,5-диметиладамантан. Жоден з метаболітів не має антагоністичної активності по відношенню до NMDA-рецепторів, тобто не має фармакологічної активності. Участь цитохрому Р450 у метаболізмі in vitro не виявлено. Виведення Мемантин виводиться переважно нирками із сечею. Виведення відбувається однофазно, Т1/2 становить 60-100 год. У добровольців із нормальною функцією нирок загальний кліренс становить 170 мл/хв/1.73 м2. Частина загального ниркового кліренсу досягається за рахунок канальцевої секреції. Ниркове виведення включає канальцеву реабсорбцію, можливо опосередковану катіонними транспортними білками. При лужній реакції сечі виведення уповільнюється (в середньому на 80% при рН сечі 8). Залужування сечі може бути викликане різкою зміною харчування, наприклад, при переході з раціону, що включає продукти тваринного походження, до дієти вегетаріанської, або внаслідок інтенсивного застосування лужних шлункових буферів. При нормальній функції нирок кумуляції препарату не відмічено. Фармакокінетична/фармакодинамічна залежність При застосуванні мемантину в дозі 20 мг на добу концентрація у цереброспінальній рідині відповідає величині константи інгібування (Ki), що для мемантину становить 0.5 мкмоль у ділянці фронтальної кори головного мозку.Клінічна фармакологіяБлокатори глутаматних NMDA-рецепторів. Препарат на лікування деменції.Показання до застосуванняДеменція альцгеймерівського типу помірного та тяжкого ступеня.Протипоказання до застосуваннятяжка печінкова недостатність (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до мемантину та/або до будь-якої допоміжної речовини препарату. З обережністю слід призначати препарат при тиреотоксикозі; епілепсії, схильності до епілепсії; судомах (в т.ч. в анамнезі); інфаркт міокарда (в анамнезі); серцевої недостатності (III-IV ФК за класифікацією NYHA); неконтрольованої артеріальної гіпертензії; нирковому канальцевому ацидозі; тяжких інфекціях сечовивідних шляхів, спричинених бактеріями роду Proteus; ниркової недостатності; печінкової недостатності (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю); одночасному застосуванні антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан); наявності факторів, що підвищують рН сечі (різка зміна дієти, наприклад, перехід на вегетаріанську дієту, рясний прийом лужних шлункових буферів).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату у разі вагітності протипоказане, т.к. відсутні дані про вплив мемантину протягом вагітності. Експериментальні дослідження, проведені на тваринах, вказують на можливість уповільнення внутрішньоутробного зростання при рівні впливу ідентичних або більш високих концентрацій мемантину в порівнянні з такими у людини. Потенційний ризик для людини невідомий. Невідомо, чи відбувається екскреція мемантину з грудним молоком, тому жінкам, які приймають мемантин, слід припинити вигодовування груддю. Препарат протипоказаний до застосування у дитячому та підлітковому віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяНижче наводяться побічні дії, класифіковані за групами систем та органів та частотою народження: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до менше ніж 1/10); нечасто (≥1/1000 до ≤1/100); рідко (≥1/10000 до ≤1/1000); дуже рідко (≤1/10 000), включаючи окремі повідомлення; частота невідома (нині дані про поширеність побічних реакцій відсутні). З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість, порушення рівноваги; нечасто – порушення ходи, сплутаність свідомості, галюцинації (галюцинації спостерігалися, головним чином, у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу тяжкого ступеня); дуже рідко – судоми; частота невідома – психотичні реакції, порушення свідомості, підвищена збудливість, депресія, неспокій, суїцидальні думки, підвищення внутрішньочерепного тиску, м'язовий гіпертонус. З боку серцево-судинної системи: часто – підвищення АТ; нечасто – венозний тромбоз/тромбоемболія, серцева недостатність. З боку дихальної системи: часто – задишка. З боку травної системи: часто – запор; нечасто – нудота, блювання; частота невідома – панкреатит, гепатит. З боку сечовидільної системи: частота невідома – гостра ниркова недостатність, цистит. З боку статевої системи: частота невідома – підвищення лібідо. Алергічні реакції: часто – гіперчутливість до компонентів препарату; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона. З боку шкірних покривів: частота невідома – тромбоцитопенічна пурпура. Лабораторні показники: часто – підвищення активності печінкових ферментів; частота невідома – агранулоцитоз, лейкопенія (включаючи нейтропенію), панцитопенію, тромбоцитопенію. Інші: нечасто – підвищена стомлюваність; рідко – грибкові інфекції; частота невідома – кандидоз. У постреєстраційний період у пацієнтів із хворобою Альцгеймера були зареєстровані депресія, суїцидальні думки та самогубства. Є окремі повідомлення про виникнення побічних реакцій при застосуванні препарату в клінічній практиці: запаморочення, сонливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, нудота, галюцинації, головний біль, порушення свідомості, гіпертонус м'язів, порушення ходи, депресії, судоми, психотичні реакції, суїцидальні думки панкреатит, кандидоз, підвищення артеріального тиску, блювання, цистит, підвищення лібідо, венозний тромбоз, тромбоемболія, алергічні реакції. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, пацієнту слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні мемантину з препаратами леводопи, агоністами допамінових рецепторів, м-холіноблокаторами їхня дія може посилитися. При одночасному застосуванні мемантину з барбітуратами, нейролептиками їхня дія може зменшитися. Одночасне застосування мемантину з дантроленом або баклофеном, а також із спазмолітичними засобами може змінити (підсилити або зменшити) їхню дію, тому дози препаратів слід підбирати індивідуально. Слід уникати одночасного застосування мемантину з амантадином, кетаміном, фенітоїном та декстрометорфаном через підвищення ризику розвитку психозу. При одночасному застосуванні мемантину з циметидином, ранітидином, прокаїнамідом, хінідином, хініном та нікотином збільшується ризик підвищення концентрації мемантину в плазмі. При одночасному застосуванні мемантину з гідрохлортіазидом можливе зниження концентрації гідрохлортіазиду у плазмі за рахунок збільшення його виведення з організму. При одночасному застосуванні з пероральними непрямими антикоагулянтами (варфарином) можливе підвищення МНО. Рекомендується регулярно контролювати протромбіновий час або МНО у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти одночасно з мемантином. При одночасному застосуванні з антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та інгібіторами МАО необхідно ретельне спостереження за пацієнтами. За даними проведених фармакокінетичних досліджень, у молодих здорових добровольців при одноразовому прийомі мемантину з глібенкламідом/метформіном або донепезилом ефектів лікарської взаємодії не спостерігалося. Проведені клінічні дослідження також не виявили впливу мемантину на фармакокінетику галантаміну у молодих здорових добровольців. У дослідженнях in vitro мемантин не інгібував ізоферменти CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, що містить флавін, епоксидгідролазу, а також сульфатування.Спосіб застосування та дозиТерапію мемантином слід розпочинати та проводити під наглядом лікаря з досвідом діагностики та лікування деменції альцгеймерівського типу. До початку лікування необхідно забезпечити догляд за хворим з метою регулярного контролю за прийомом препарату пацієнтом. Діагноз встановлюється відповідно до чинних рекомендацій. Переносимість та дозу мемантину слід регулярно переглядати, бажано протягом перших 3 місяців після початку лікування. Після цього клінічна ефективність мемантину та переносимість пацієнтом лікування повинні переглядатися згідно з діючими клінічними рекомендаціями. Підтримуюче лікування можна продовжувати невизначено довго до досягнення позитивного терапевтичного ефекту і поки пацієнт нормально переносить лікування мемантином.Прийом мемантину слід припинити за відсутності позитивного терапевтичного ефекту або непереносимості пацієнтом препарату. Препарат приймають внутрішньо, 1 раз на добу, одночасно, незалежно від прийому їжі. Починати лікування мемантином рекомендують із застосуванням мінімально ефективних доз. Протягом 1-го тижня терапії (дні 1-7) препарат призначають по 5 мг на добу; протягом 2-го тижня (дні 8-14) – по 10 мг на добу; протягом 3-го тижня (дні 15-21) – по 15 мг на добу; починаючи з 4-го тижня – по 20 мг на добу. Рекомендована підтримуюча доза – 20 мг на добу. Максимальна добова доза становить 20 мг. У пацієнтів старше 65 років, а також пацієнтів з КК 50-80 мл/хв корекція дози не потрібна. При КК 30-49 мл/хв рекомендована добова доза спочатку не перевищує 10 мг. Надалі, при добрій переносимості препарату протягом 7 днів, дозу можна збільшити до 20 мг за стандартною схемою. При тяжкій нирковій недостатності (КК 5-29 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 10 мг. Пацієнтам з легкими та помірними порушеннями функцій печінки (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) корекція режиму дозування не потрібна. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки (клас З класифікації Чайлд-П'ю) застосування мемантину протипоказане.ПередозуванняЄ обмежені дані щодо передозування, отримані в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного спостереження. Симптоми Передозування при прийомі мемантину у відносно великих дозах (200 мг одноразово або 150 мг на добу протягом 3 днів) виражається симптомами стомлюваності, слабкості та/або діареї або відсутністю симптомів. Передозування при прийомі до 140 мг мемантину одноразово або невідомої кількості мемантину виражається симптомами, пов'язаними з ЦНС (сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, вертиго, неспокій, збудження, галюцинації, порушення ходи) та/або шлунково-кишковими порушеннями. У найбільш серйозних випадках передозування пацієнт виживав після прийому більш ніж 2000 мг мемантину з небажаними явищами з боку нервової системи (кома протягом 10 днів, пізніше диплопія, ажитація). Пацієнт отримував симптоматичну терапію та плазмаферез та одужав без наслідків. Інший описаний випадок серйозного передозування – 400 мг мемантину одноразово. Пацієнт одужав без наслідків. Наголошувалися на небажаних явищах з боку нервової системи: занепокоєння, психоз, зорові галюцинації, ступор, напади судом, сонливість, несвідомий стан. Лікування Симптоматична терапія, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підкислення сечі, форсований діурез (за потреби). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лужній реакції сечі потрібне ретельніше спостереження за такими пацієнтами через уповільнення виведення мемантину. Слід враховувати деякі фактори, що викликають лужну реакцію сечі: різкі зміни в режимі харчування (заміна м'ясного раціону на вегетаріанське або інтенсивне застосування антацидних шлункових засобів), нирковий ацидоз тубулярний або важка інфекція сечовивідних шляхів, викликана Proteus spp. Слід проводити ретельне медичне спостереження за пацієнтами з інфарктом міокарда в анамнезі, хронічною серцевою недостатністю (III-IV ФК за класифікацією NYHA) або неконтрольованою артеріальною гіпертензією, т.к. дані щодо застосування мемантину у таких пацієнтів обмежені. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з тиреотоксикозом, епілепсією, судомами (в т.ч. в анамнезі) та схильністю до епілепсії. Слід уникати одночасного застосування мемантину та антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан), т.к. побічні реакції можуть виникати частіше і з більшою інтенсивністю, в основному, на рівні ЦНС. Препарат Тінгрекс містить лактози моногідрат, тому пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід його застосовувати. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу помірного та тяжкого ступеня зазвичай порушена здатність до керування автотранспортом та управління складними механізмами. Крім того, мемантин може викликати зміну швидкості реакції, тому пацієнтам необхідно утриматися від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: венлафаксин (у вигляді гідрохлориду) – 37,5 мг; Допоміжні речовини: кальцій гідрофосфат безводний, лактоза безводна, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат, діоксид кремнію колоїдний безводний, барвник заліза оксид червоний (Е 172). По 10 таблеток у блістері з полівінілхлоридної плівки та алюмінієвої фольги. По 3 блістери разом з інструкцією поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиСвітло-рожеві плоскоциліндричні пігулки з темно-рожевими вкрапленнями, з фаскою та ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВенлафаксин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після одноразового прийому 25-150 мг максимальна концентрація в плазмі досягає 33-172 нг/мл протягом приблизно 2,4 годин. Зазнає інтенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку. Його основний метаболіт – О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Період напіввиведення венлафаксину та ОДВ становить відповідно 5 та 11 годин. Максимальна концентрація ОДВ у плазмі крові 61-325 нг/мл досягається приблизно через 4,3 години після введення. Зв'язування венлафаксину та ОДВ з білками плазми становить відповідно 27% і 30%. ОДВ та інші метаболіти, а також неметаболізований венлафаксин, що виділяються нирками. При багаторазовому введенні рівноважні концентрації венлафаксину та ОДВ досягаються протягом 3 днів.У діапазоні добових доз 75-450 мг венлафаксин та ОДВ мають лінійну кінетику. Після прийому препарату під час їжі час досягнення максимальної концентрації у плазмі збільшується на 20-30 хвилин, проте величини максимальної концентрації та абсорбції не змінюються. У хворих з цирозом печінки концентрації у плазмі крові венлафаксину та ОДВ підвищені, а швидкість їх виведення знижена. При помірній або тяжкій нирковій недостатності загальний кліренс венлафаксину та ОДВ знижується, а період напіввиведення подовжується. Зниження загального кліренсу переважно спостерігається у пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв. Вік та стать пацієнта не впливають на фармакокінетику препарату.ФармакодинамікаВенлафаксин - антидепресант, що хімічно не відноситься до жодного класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші), є рацематом двох активних енаномерів. Механізм антидепресивної дії препарату пов'язаний з його здатністю потенціювати передачу нервового імпульсу в центральній нервовій системі (ЦНС). Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметилвенлафаксин (ОДВ) є сильними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну та слабкими інгібіторами зворотного захоплення допаміну. Крім того, венлафаксин та О-десметилвенлафаксин знижують бета-адренергічну реактивність як після одноразового введення, так і при постійному прийомі. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансмітерів. Венлафаксин не має спорідненості до мускаринових, холінергічних, гістамінових (Н1) і (α1-адренергічних рецепторів головного мозку. Венлафаксин не пригнічує активність моноаміноксидази (МАО). Не має спорідненості до опіатних, бензодіазепінових, фенциклідин ) рецепторів.Показання до застосуванняДепресії різної етіології, лікування та профілактика.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. Одночасний прийом інгібіторів МАО (див. також розділ "Взаємодія"). Тяжкі порушення функції нирок та/або печінки (швидкість клубочкової фільтрації менше (СКФ) 10 мл/хв). Вік до 18 років (безпека та ефективність для цієї вікової групи не доведені). Встановлена чи підозрювана вагітність. Період лактації. З обережністю: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріальна гіпертензія, тахікардія, судомний синдром в анамнезі, підвищення внутрішньоочного тиску, закритокутова глаукома, маніакальні стани в анамнезі, схильність до кровотеч з боку шкірних покривів. , гіповолемія, одночасний прийом діуретиків, суїцидальні нахили, ниркова/печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяБезпека застосування венлафаксину при вагітності не доведена, тому застосування препарату під час вагітності (або передбачуваної вагітності) протипоказане. Жінки дітородного віку повинні бути попереджені про це до початку лікування та негайно звернутися до лікаря у разі настання вагітності або планування вагітності в період лікування препаратом. Якщо лікування матері було завершено незадовго до пологів, у новонародженого можуть виникнути ознаки відміни препарату. Венлафаксин та його метаболіт (ОДВ) виділяються у грудне молоко. Безпека цих речовин для новонароджених не доведена, тому прийом венлафаксину під час грудного вигодовування не рекомендується. За необхідності прийому препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяБільшість перелічених нижче побічних ефектів залежить від дози. При тривалому лікуванні тяжкість і частота більшості цих ефектів знижується, причому немає необхідності скасування терапії. Залежно від частоти виникнення виділяють такі групи побічних ефектів: часті – понад 1%, нечасті – 0,1-1%, рідкісні – 0,01-0,1%, дуже рідкісні – менше 0,01%. З боку нервової системи: часто - запаморочення, астенія, безсоння, "жахливі" сновидіння, підвищена нервова збудливість, парестезії, гіпертонус м'язів, тремор, седативний ефект; нечасто - апатія, галюцинації, міоклонус, непритомність; рідко – судоми, маніакальні розлади, злоякісний нейролептичний синдром. З боку серцево-судинної системи: часто – підвищення артеріального тиску, гіперемія шкірних покривів; нечасто – зниження артеріального тиску, постуральна гіпотензія, тахікардія; дуже рідко – зміна інтервалу QT, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія (в т.ч. мерехтіння шлуночків). З боку травної системи: часто – зниження апетиту, нудота, блювання; нечасто - бруксизм (мимовільне скрегітання зубами), підвищення активності "печінкових" трансаміназ; рідко – гепатит. З боку сечостатевої системи: часто – зниження лібідо, порушення ерекції та/або еякуляції, аноргазмія, менорагія, порушення сечовипускання; нечасто – затримка сечі, порушення оргазму у жінок. З боку органів чуття: часто – порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; нечасто – порушення смакового сприйняття. З боку органів кровотворення: частота невідома – агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія, панцитопенія. Алергічні реакції: нечасто – висипання, фотосенсибілізація; дуже рідко – мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдом Стівенса – Джонсона), анафілаксія. Лабораторні показники: нечасто – тромбоцитопенія; рідко – збільшення часу кровотечі, гіпонатріємія; при тривалому призначенні та використанні високих доз – гіперхолестеринемія. Інші: часто – втрата маси тіла, пітливість (в т.ч. нічна); нечасто – екхімози, збільшення маси тіла; рідко - синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, серотоніновий синдром (нудота, блювання, біль у животі, діарея, метеоризм, психомоторне збудження, тахікардія, гіпертермія, м'язова ригідність, судоми, міоклонус, пітливість, угність). При виникненні синдрому "скасування": запаморочення, головний біль, астенія, підвищена стомлюваність, порушення сну (зміна характеру сновидінь, сонливість або безсоння, утруднення засинання), гіпоманія, тривожність, підвищена нервова збудливість, сплутаність свідомості, парестезії, підвищення рота, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея (більшість з цих реакцій виражені незначно і не вимагають лікування).Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та венлафаксину протипоказане. Прийом препарату Венлаксор можна розпочинати не менше ніж через 14 днів після закінчення терапії інгібіторами МАО. Якщо застосовувався оборотний інгібітор МАО (моклобемід), цей інтервал може бути коротшим (24 години). Терапію інгібіторами МАО можна розпочинати не менше ніж через 7 днів після відміни препарату Венлаксор. Венлафаксин не впливає на фармакокінетику літію. При одночасному застосуванні з іміпраміном фармакокінетика венлафаксину та його метаболіту ОДВ не змінюється. Галоперидол: ефект останнього може посилюватись через підвищення рівня препарату в крові при сумісному застосуванні. При одночасному застосуванні з діазепамом фармакокінетика препаратів та їх основних метаболітів суттєво не змінюються. Також не виявлено впливу на психомоторні та психометричні ефекти діазепаму. При одночасному застосуванні з клозапіном може спостерігатися підвищення його рівня у плазмі та розвиток побічних ефектів (наприклад, епілептичних нападів). При одночасному застосуванні з рисперидоном (попри збільшення AUC рисперидону) фармакокінетика суми активних компонентів (рисперидону та його активного метаболіту) суттєво не змінювалася. Посилює вплив алкоголю на психомоторні реакції. На тлі прийому венлафаксину слід дотримуватись особливої обережності при електросудомній терапії, оскільки досвід застосування венлафаксину в цих умовах відсутній. Лікарські препарати, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р 450: Фермент CYP2D6 системи цитохрому Р 450 перетворює венлафаксин на активний метаболіт ОДВ. На відміну від багатьох інших антидепресантів, дозу венлафаксину можна не знижувати при одночасному введенні з препаратами, що пригнічують активність CYP2D6, або у пацієнтів з генетично обумовленим зниженням активності CYP2D6, оскільки сумарна концентрація активної речовини та метаболіту (венлафаксину та ОДВ) при цьому не змінюється. Основний шлях виведення венлафаксину включає метаболізм за участю CYP2D6 та CYP3A4; тому слід дотримуватися особливої обережності при призначенні венлафаксину у поєднанні з лікарськими препаратами, що пригнічують обидва ці ферменти. Такі лікарські взаємодії ще не вивчені. Венлафаксин - відносно слабкий інгібітор CYP2D6 та не пригнічує активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C9 та CYP3A4; тому слід очікувати його взаємодії коїться з іншими препаратами, у метаболізмі яких беруть участь ці печінкові ферменти. Циметидин пригнічує метаболізм "першого проходження" венлафаксину і не впливає на фармакокінетику ОДВ. У більшості пацієнтів очікується лише незначне підвищення загальної фармакологічної активності венлафаксину та ОДВ (більше виражено у літніх пацієнтів та при порушенні функції печінки). Клінічно значущі взаємодії венлафаксину з антигіпертензивними (у тому числі бета-блокаторами, інгібіторами АПФ та діуретиками) та гіпоглікемічними препаратами не виявлені. Лікарські препарати, пов'язані з білками плазми: зв'язування з білками плазми становить 27% для венлафаксину та 30% для ОДВ. Тому не впливає на концентрацію лікарських засобів у плазмі крові, які мають високий ступінь зв'язування з білками. При одночасному прийомі з варфарином може посилюватися антикоагулянтний ефект останнього. При одночасному прийомі з індинавіром змінюється фармакокінетика індинавіру (з 28% зменшенням площі під кривою AUC і 36% зниженням максимальної концентрації Сmах), а фармакокінетика венлафаксину та ОДВ не змінюється. Проте клінічне значення цього ефекту невідоме.Спосіб застосування та дозиПігулки Венлаксора® рекомендується приймати під час їжі. Рекомендована початкова доза становить 75 мг на два прийоми (по 37,5 мг) щодня. Якщо після декількох тижнів лікування не спостерігається значного покращення, добову дозу можна збільшити до 150 мг (2 х 75 мг на день). Якщо, на думку лікаря, необхідна більш висока доза (важкий депресивний розлад або інші стани, що потребують стаціонарного лікування), можна відразу призначити 150 мг на два прийоми (2 х 75 мг на день). Після цього добову дозу можна збільшувати на 75 мг кожні 2-3 дні до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза препарату Венлаксор становить 375 мг. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може поступово знижуватися до мінімального ефективного рівня. Підтримуюча терапія та профілактика рецидивів: Підтримуюче лікування може тривати 6 місяців і більше. Призначаються мінімальні ефективні дози, що застосовувалися під час лікування депресивного епізоду. Ниркова недостатність: при легкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) більше 30 мл/хв) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній нирковій недостатності (ШКФ 10-30 мл/хв) дозу слід зменшити на 25-50%. У зв'язку з подовженням періоду напіввиведення венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу один раз на день. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій нирковій недостатності (ШКФ менше 10 мл/хв), оскільки надійні дані про таку терапію відсутні. Пацієнти на гемодіалізі можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення гемодіалізу. Печінкова недостатність: при легкій печінковій недостатності (протромбіновий час (ПВ) менше 14 с) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (ПВ від 14 до 18 с) дозу слід знизити на 50%. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій печінковій недостатності, оскільки надійні дані про таку терапію відсутні. Літні пацієнти: сам похилого віку пацієнта не вимагає зміни дози, проте (як і при призначенні інших лікарських препаратів) при лікуванні літніх пацієнтів потрібна обережність, наприклад, у зв'язку з можливістю порушення функції нирок. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом. Припинення прийому препарату Венлаксор®: Після закінчення прийому препарату Венлаксор® рекомендується поступово знижувати дозування препарату, принаймні протягом тижня, та спостерігати за станом пацієнта для того, щоб мінімізувати ризик, пов'язаний зі скасуванням препарату. Період, необхідний для припинення прийому препарату, залежить від його дозування, тривалості курсу лікування та індивідуальних особливостей пацієнта.ПередозуванняСимптоми: зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, розширення комплексу QRS), синусова або шлуночкова тахікардія, брадикардія, гіпотензія, судомні стани, зміна свідомості (зниження рівня неспання). При передозуванні венлафаксину при одночасному прийомі з алкоголем та/або іншими психотропними препаратами повідомлялося про смертельний результат. Лікування: симптоматичне. Специфічні антидоти невідомі. Рекомендується безперервний контроль життєво важливих функцій (дихання та кровообігу). Призначення активованого вугілля зниження всмоктування препарату. Не рекомендується викликати блювоту через небезпеку аспірації. Венлафаксин та ОДВ не виводяться при діалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідміна препарату Венлаксор®: як і при лікуванні іншими антидепресантами, різке припинення терапії венлафаксином – особливо після високих доз препарату – може спричинити симптоми відміни, у зв'язку з чим рекомендується перед скасуванням препарату поступово знизити його дозу. Тривалість періоду, необхідного зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, і навіть індивідуальної чутливості пацієнта. При призначенні таблеток Венлаксор® хворим з непереносимістю лактози слід враховувати вміст лактози (30 мг у кожній таблетці 37,5 мг; 60 мг у кожній таблетці 75 мг). У хворих із депресивними розладами перед початком будь-якої лікарської терапії слід враховувати ймовірність суїцидальних спроб. Тому для зниження ризику передозування початкова доза препарату повинна бути якомога нижчою, а пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом. Пацієнти з афективними розладами при лікуванні антидепресантами, у тому числі венлафаксином, можуть виникати гіпоманіакальні або маніакальні стани. Як і інші антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися обережно хворим з манією в анамнезі. Такі пацієнти потребують медичного спостереження. Як і інші антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися з обережністю хворим на епілептичні напади в анамнезі. Лікування венлафаксином має бути перервано у разі виникнення епілептичних нападів. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі виникнення висипу, кропив'янки або інших алергічних реакцій. У деяких хворих під час прийому венлафаксину відмічено дозозалежне підвищення артеріального тиску, у зв'язку з чим рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, особливо під час підбору або підвищення дози. Може відбутися підвищення частоти серцевого ритму, особливо під час високих доз. Рекомендується обережність при тахіаритмії. Пацієнти, особливо літні, повинні бути попереджені про можливість виникнення запаморочення та порушення почуття рівноваги. Як і інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, венлафаксин може підвищити ризик крововиливів у шкіру та слизові оболонки. При лікуванні хворих, схильних до таких станів, потрібна обережність. Під час прийому венлафаксину, особливо в умовах дегідратації або зниження об'єму крові (у тому числі у літніх пацієнтів та хворих, які приймають діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія та/або синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону. Під час прийому препарату може спостерігатися мідріаз, у зв'язку з чим рекомендується контроль внутрішньоочного тиску у хворих, схильних до його підвищення або страждають на закритокутову глаукому. Венлафаксин не досліджений у пацієнтів, які недавно перенесли інфаркт міокарда і страждають на декомпенсовану серцеву недостатність. Таким хворим слід призначати з обережністю. Необхідно встановити спостереження за пацієнтами для виявлення ознак зловживання препаратом, особливо для пацієнтів, які мають в анамнезі такі симптоми. Жінки дітородного віку повинні застосовувати відповідні методи контрацепції під час прийому венлафаксину. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Незважаючи на те, що венлафаксин не впливає на психомоторні та когнітивні функції, слід враховувати, що будь-яка лікарська терапія психоактивними препаратами може знизити здатність до винесення суджень, мислення або виконання рухових функцій. Про це слід попередити пацієнта перед початком лікування. У разі виникнення таких ефектів ступінь і тривалість обмежень повинні бути встановлені лікарем. Також не рекомендовано вживання алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: венлафаксин (у вигляді гідрохлориду) – 75 мг; Допоміжні речовини: кальцій гідрофосфат безводний, лактоза безводна, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат, діоксид кремнію колоїдний безводний, барвник заліза оксид червоний (Е 172). По 10 таблеток у блістері з полівінілхлоридної плівки та алюмінієвої фольги. По 3 блістери разом з інструкцією поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиСвітло-рожеві плоскоциліндричні пігулки з темно-рожевими вкрапленнями, з фаскою та ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВенлафаксин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після одноразового прийому 25-150 мг максимальна концентрація в плазмі досягає 33-172 нг/мл протягом приблизно 2,4 годин. Зазнає інтенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку. Його основний метаболіт – О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Період напіввиведення венлафаксину та ОДВ становить відповідно 5 та 11 годин. Максимальна концентрація ОДВ у плазмі крові 61-325 нг/мл досягається приблизно через 4,3 години після введення. Зв'язування венлафаксину та ОДВ з білками плазми становить відповідно 27% і 30%. ОДВ та інші метаболіти, а також неметаболізований венлафаксин, що виділяються нирками. При багаторазовому введенні рівноважні концентрації венлафаксину та ОДВ досягаються протягом 3 днів.У діапазоні добових доз 75-450 мг венлафаксин та ОДВ мають лінійну кінетику. Після прийому препарату під час їжі час досягнення максимальної концентрації у плазмі збільшується на 20-30 хвилин, проте величини максимальної концентрації та абсорбції не змінюються. У хворих з цирозом печінки концентрації у плазмі крові венлафаксину та ОДВ підвищені, а швидкість їх виведення знижена. При помірній або тяжкій нирковій недостатності загальний кліренс венлафаксину та ОДВ знижується, а період напіввиведення подовжується. Зниження загального кліренсу переважно спостерігається у пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв. Вік та стать пацієнта не впливають на фармакокінетику препарату.ФармакодинамікаВенлафаксин - антидепресант, що хімічно не відноситься до жодного класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші), є рацематом двох активних енаномерів. Механізм антидепресивної дії препарату пов'язаний з його здатністю потенціювати передачу нервового імпульсу в центральній нервовій системі (ЦНС). Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметилвенлафаксин (ОДВ) є сильними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну та слабкими інгібіторами зворотного захоплення допаміну. Крім того, венлафаксин та О-десметилвенлафаксин знижують бета-адренергічну реактивність як після одноразового введення, так і при постійному прийомі. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансмітерів. Венлафаксин не має спорідненості до мускаринових, холінергічних, гістамінових (Н1) і (α1-адренергічних рецепторів головного мозку. Венлафаксин не пригнічує активність моноаміноксидази (МАО). Не має спорідненості до опіатних, бензодіазепінових, фенциклідин ) рецепторів.Показання до застосуванняДепресії різної етіології, лікування та профілактика.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. Одночасний прийом інгібіторів МАО (див. також розділ "Взаємодія"). Тяжкі порушення функції нирок та/або печінки (швидкість клубочкової фільтрації менше (СКФ) 10 мл/хв). Вік до 18 років (безпека та ефективність для цієї вікової групи не доведені). Встановлена чи підозрювана вагітність. Період лактації. З обережністю: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріальна гіпертензія, тахікардія, судомний синдром в анамнезі, підвищення внутрішньоочного тиску, закритокутова глаукома, маніакальні стани в анамнезі, схильність до кровотеч з боку шкірних покривів. , гіповолемія, одночасний прийом діуретиків, суїцидальні нахили, ниркова/печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяБезпека застосування венлафаксину при вагітності не доведена, тому застосування препарату під час вагітності (або передбачуваної вагітності) протипоказане. Жінки дітородного віку повинні бути попереджені про це до початку лікування та негайно звернутися до лікаря у разі настання вагітності або планування вагітності в період лікування препаратом. Якщо лікування матері було завершено незадовго до пологів, у новонародженого можуть виникнути ознаки відміни препарату. Венлафаксин та його метаболіт (ОДВ) виділяються у грудне молоко. Безпека цих речовин для новонароджених не доведена, тому прийом венлафаксину під час грудного вигодовування не рекомендується. За необхідності прийому препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяБільшість перелічених нижче побічних ефектів залежить від дози. При тривалому лікуванні тяжкість і частота більшості цих ефектів знижується, причому немає необхідності скасування терапії. Залежно від частоти виникнення виділяють такі групи побічних ефектів: часті – понад 1%, нечасті – 0,1-1%, рідкісні – 0,01-0,1%, дуже рідкісні – менше 0,01%. З боку нервової системи: часто - запаморочення, астенія, безсоння, "жахливі" сновидіння, підвищена нервова збудливість, парестезії, гіпертонус м'язів, тремор, седативний ефект; нечасто - апатія, галюцинації, міоклонус, непритомність; рідко – судоми, маніакальні розлади, злоякісний нейролептичний синдром. З боку серцево-судинної системи: часто – підвищення артеріального тиску, гіперемія шкірних покривів; нечасто – зниження артеріального тиску, постуральна гіпотензія, тахікардія; дуже рідко – зміна інтервалу QT, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія (в т.ч. мерехтіння шлуночків). З боку травної системи: часто – зниження апетиту, нудота, блювання; нечасто - бруксизм (мимовільне скрегітання зубами), підвищення активності "печінкових" трансаміназ; рідко – гепатит. З боку сечостатевої системи: часто – зниження лібідо, порушення ерекції та/або еякуляції, аноргазмія, менорагія, порушення сечовипускання; нечасто – затримка сечі, порушення оргазму у жінок. З боку органів чуття: часто – порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; нечасто – порушення смакового сприйняття. З боку органів кровотворення: частота невідома – агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія, панцитопенія. Алергічні реакції: нечасто – висипання, фотосенсибілізація; дуже рідко – мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдом Стівенса – Джонсона), анафілаксія. Лабораторні показники: нечасто – тромбоцитопенія; рідко – збільшення часу кровотечі, гіпонатріємія; при тривалому призначенні та використанні високих доз – гіперхолестеринемія. Інші: часто – втрата маси тіла, пітливість (в т.ч. нічна); нечасто – екхімози, збільшення маси тіла; рідко - синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, серотоніновий синдром (нудота, блювання, біль у животі, діарея, метеоризм, психомоторне збудження, тахікардія, гіпертермія, м'язова ригідність, судоми, міоклонус, пітливість, угність). При виникненні синдрому "скасування": запаморочення, головний біль, астенія, підвищена стомлюваність, порушення сну (зміна характеру сновидінь, сонливість або безсоння, утруднення засинання), гіпоманія, тривожність, підвищена нервова збудливість, сплутаність свідомості, парестезії, підвищення рота, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея (більшість з цих реакцій виражені незначно і не вимагають лікування).Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та венлафаксину протипоказане. Прийом препарату Венлаксор можна розпочинати не менше ніж через 14 днів після закінчення терапії інгібіторами МАО. Якщо застосовувався оборотний інгібітор МАО (моклобемід), цей інтервал може бути коротшим (24 години). Терапію інгібіторами МАО можна розпочинати не менше ніж через 7 днів після відміни препарату Венлаксор. Венлафаксин не впливає на фармакокінетику літію. При одночасному застосуванні з іміпраміном фармакокінетика венлафаксину та його метаболіту ОДВ не змінюється. Галоперидол: ефект останнього може посилюватись через підвищення рівня препарату в крові при сумісному застосуванні. При одночасному застосуванні з діазепамом фармакокінетика препаратів та їх основних метаболітів суттєво не змінюються. Також не виявлено впливу на психомоторні та психометричні ефекти діазепаму. При одночасному застосуванні з клозапіном може спостерігатися підвищення його рівня у плазмі та розвиток побічних ефектів (наприклад, епілептичних нападів). При одночасному застосуванні з рисперидоном (попри збільшення AUC рисперидону) фармакокінетика суми активних компонентів (рисперидону та його активного метаболіту) суттєво не змінювалася. Посилює вплив алкоголю на психомоторні реакції. На тлі прийому венлафаксину слід дотримуватись особливої обережності при електросудомній терапії, оскільки досвід застосування венлафаксину в цих умовах відсутній. Лікарські препарати, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р 450: Фермент CYP2D6 системи цитохрому Р 450 перетворює венлафаксин на активний метаболіт ОДВ. На відміну від багатьох інших антидепресантів, дозу венлафаксину можна не знижувати при одночасному введенні з препаратами, що пригнічують активність CYP2D6, або у пацієнтів з генетично обумовленим зниженням активності CYP2D6, оскільки сумарна концентрація активної речовини та метаболіту (венлафаксину та ОДВ) при цьому не змінюється. Основний шлях виведення венлафаксину включає метаболізм за участю CYP2D6 та CYP3A4; тому слід дотримуватися особливої обережності при призначенні венлафаксину у поєднанні з лікарськими препаратами, що пригнічують обидва ці ферменти. Такі лікарські взаємодії ще не вивчені. Венлафаксин - відносно слабкий інгібітор CYP2D6 та не пригнічує активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C9 та CYP3A4; тому слід очікувати його взаємодії коїться з іншими препаратами, у метаболізмі яких беруть участь ці печінкові ферменти. Циметидин пригнічує метаболізм "першого проходження" венлафаксину і не впливає на фармакокінетику ОДВ. У більшості пацієнтів очікується лише незначне підвищення загальної фармакологічної активності венлафаксину та ОДВ (більше виражено у літніх пацієнтів та при порушенні функції печінки). Клінічно значущі взаємодії венлафаксину з антигіпертензивними (у тому числі бета-блокаторами, інгібіторами АПФ та діуретиками) та гіпоглікемічними препаратами не виявлені. Лікарські препарати, пов'язані з білками плазми: зв'язування з білками плазми становить 27% для венлафаксину та 30% для ОДВ. Тому не впливає на концентрацію лікарських засобів у плазмі крові, які мають високий ступінь зв'язування з білками. При одночасному прийомі з варфарином може посилюватися антикоагулянтний ефект останнього. При одночасному прийомі з індинавіром змінюється фармакокінетика індинавіру (з 28% зменшенням площі під кривою AUC і 36% зниженням максимальної концентрації Сmах), а фармакокінетика венлафаксину та ОДВ не змінюється. Проте клінічне значення цього ефекту невідоме.Спосіб застосування та дозиПігулки Венлаксора® рекомендується приймати під час їжі. Рекомендована початкова доза становить 75 мг на два прийоми (по 37,5 мг) щодня. Якщо після декількох тижнів лікування не спостерігається значного покращення, добову дозу можна збільшити до 150 мг (2 х 75 мг на день). Якщо, на думку лікаря, необхідна більш висока доза (важкий депресивний розлад або інші стани, що потребують стаціонарного лікування), можна відразу призначити 150 мг на два прийоми (2 х 75 мг на день). Після цього добову дозу можна збільшувати на 75 мг кожні 2-3 дні до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза препарату Венлаксор становить 375 мг. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може поступово знижуватися до мінімального ефективного рівня. Підтримуюча терапія та профілактика рецидивів: Підтримуюче лікування може тривати 6 місяців і більше. Призначаються мінімальні ефективні дози, що застосовувалися під час лікування депресивного епізоду. Ниркова недостатність: при легкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) більше 30 мл/хв) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній нирковій недостатності (ШКФ 10-30 мл/хв) дозу слід зменшити на 25-50%. У зв'язку з подовженням періоду напіввиведення венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу один раз на день. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій нирковій недостатності (ШКФ менше 10 мл/хв), оскільки надійні дані про таку терапію відсутні. Пацієнти на гемодіалізі можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення гемодіалізу. Печінкова недостатність: при легкій печінковій недостатності (протромбіновий час (ПВ) менше 14 с) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (ПВ від 14 до 18 с) дозу слід знизити на 50%. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій печінковій недостатності, оскільки надійні дані про таку терапію відсутні. Літні пацієнти: сам похилого віку пацієнта не вимагає зміни дози, проте (як і при призначенні інших лікарських препаратів) при лікуванні літніх пацієнтів потрібна обережність, наприклад, у зв'язку з можливістю порушення функції нирок. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом. Припинення прийому препарату Венлаксор®: Після закінчення прийому препарату Венлаксор® рекомендується поступово знижувати дозування препарату, принаймні протягом тижня, та спостерігати за станом пацієнта для того, щоб мінімізувати ризик, пов'язаний зі скасуванням препарату. Період, необхідний для припинення прийому препарату, залежить від його дозування, тривалості курсу лікування та індивідуальних особливостей пацієнта.ПередозуванняСимптоми: зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, розширення комплексу QRS), синусова або шлуночкова тахікардія, брадикардія, гіпотензія, судомні стани, зміна свідомості (зниження рівня неспання). При передозуванні венлафаксину при одночасному прийомі з алкоголем та/або іншими психотропними препаратами повідомлялося про смертельний результат. Лікування: симптоматичне. Специфічні антидоти невідомі. Рекомендується безперервний контроль життєво важливих функцій (дихання та кровообігу). Призначення активованого вугілля зниження всмоктування препарату. Не рекомендується викликати блювоту через небезпеку аспірації. Венлафаксин та ОДВ не виводяться при діалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідміна препарату Венлаксор®: як і при лікуванні іншими антидепресантами, різке припинення терапії венлафаксином – особливо після високих доз препарату – може спричинити симптоми відміни, у зв'язку з чим рекомендується перед скасуванням препарату поступово знизити його дозу. Тривалість періоду, необхідного зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, і навіть індивідуальної чутливості пацієнта. При призначенні таблеток Венлаксор® хворим з непереносимістю лактози слід враховувати вміст лактози (30 мг у кожній таблетці 37,5 мг; 60 мг у кожній таблетці 75 мг). У хворих із депресивними розладами перед початком будь-якої лікарської терапії слід враховувати ймовірність суїцидальних спроб. Тому для зниження ризику передозування початкова доза препарату повинна бути якомога нижчою, а пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом. Пацієнти з афективними розладами при лікуванні антидепресантами, у тому числі венлафаксином, можуть виникати гіпоманіакальні або маніакальні стани. Як і інші антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися обережно хворим з манією в анамнезі. Такі пацієнти потребують медичного спостереження. Як і інші антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися з обережністю хворим на епілептичні напади в анамнезі. Лікування венлафаксином має бути перервано у разі виникнення епілептичних нападів. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі виникнення висипу, кропив'янки або інших алергічних реакцій. У деяких хворих під час прийому венлафаксину відмічено дозозалежне підвищення артеріального тиску, у зв'язку з чим рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, особливо під час підбору або підвищення дози. Може відбутися підвищення частоти серцевого ритму, особливо під час високих доз. Рекомендується обережність при тахіаритмії. Пацієнти, особливо літні, повинні бути попереджені про можливість виникнення запаморочення та порушення почуття рівноваги. Як і інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, венлафаксин може підвищити ризик крововиливів у шкіру та слизові оболонки. При лікуванні хворих, схильних до таких станів, потрібна обережність. Під час прийому венлафаксину, особливо в умовах дегідратації або зниження об'єму крові (у тому числі у літніх пацієнтів та хворих, які приймають діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія та/або синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону. Під час прийому препарату може спостерігатися мідріаз, у зв'язку з чим рекомендується контроль внутрішньоочного тиску у хворих, схильних до його підвищення або страждають на закритокутову глаукому. Венлафаксин не досліджений у пацієнтів, які недавно перенесли інфаркт міокарда і страждають на декомпенсовану серцеву недостатність. Таким хворим слід призначати з обережністю. Необхідно встановити спостереження за пацієнтами для виявлення ознак зловживання препаратом, особливо для пацієнтів, які мають в анамнезі такі симптоми. Жінки дітородного віку повинні застосовувати відповідні методи контрацепції під час прийому венлафаксину. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Незважаючи на те, що венлафаксин не впливає на психомоторні та когнітивні функції, слід враховувати, що будь-яка лікарська терапія психоактивними препаратами може знизити здатність до винесення суджень, мислення або виконання рухових функцій. Про це слід попередити пацієнта перед початком лікування. У разі виникнення таких ефектів ступінь і тривалість обмежень повинні бути встановлені лікарем. Також не рекомендовано вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 р.: діючі речовини: отрута гадюки звичайної сухої – 0,05 МЕД (мишачих одиниць дії), камфора рацемічна – 30 мг, скипидар живичний – 30 мг та саліцилова кислота – 10 мг; допоміжні речовини: вазелін, цетостеариловий спирт, твердий парафін, натрію цетилстеарилсульфат, гліцерол, натрію хлорид і вода очищена до 1 г. По 30 г, 50 г і 75 г (для виробника АТ Талліннський фармацевтичний завод) або по 30 г і 50 г (для виробника АТ "Гріндекс") у тубі алюмінієвої з внутрішньою поверхнею, вкритою лаком, із захисною алюмінієвою мембраною на горловині та конусоподібним пристосуванням для проколу мембрани в бушоні, що нагвинчується, з поліетилену або поліпропілену. Тубу разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з коробкового картону. На пачці може бути нанесений стікер контролю першого розкриття.Опис лікарської формиМазь білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, із запахом камфори та скипидару.Фармакотерапевтична групаМісцевий подразник природного походження.ФармакокінетикаЧи не вивчалася.ФармакодинамікаВипросал В® болезаспокійлива мазь з отрутою гадюки. Фармакологічна дія обумовлена компонентами, що входять до складу препарату: отрута гадюки, камфора, скипидар, саліцилова кислота. Препарат викликає подразнення чутливих рецепторів шкіри та підшкірної клітковини, розширює судини, покращує трофіку тканин. Має місцевоподразнювальну і болезаспокійливу дію.Показання до застосуванняНевралгії, артралгії, міозити.РекомендуєтьсяПісля кожної процедури слід вимити руки холодною водою з милом!Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів мазі, пошкодження шкірних покровів, шкірні захворювання (у тому числі алергічного та бактеріального генезу), гарячкові стани, туберкульоз легень, порушення мозкового та коронарного кровообігу, схильність до виникнення ангіоспазмів, тяжкі порушення функції нирок та печінки, загальне виснаження. Дитячий вік віком до 12 років. Вагітність та період годування груддю.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний дітям до 12 років, вагітним та в період годування груддю.Побічна діяПри підвищеній чутливості шкіри до компонентів мазі можуть виникнути свербіж, набряк або кропив'янка. Щоб уникнути побічних явищ, рекомендуємо попередньо нанести невелику кількість мазі на шкіру для визначення чутливості до препарату. З появою побічних дій проконсультуйтеся з лікарем.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не описано.Спосіб застосування та дозиЗастосовується зовнішньо у дорослих та дітей старше 12 років. Залежно від величини шкірної поверхні на болісну ділянку наносять маленькими порціями 5-10 г (1-2 чайні ложки) мазі та втирають у шкіру залежно від інтенсивності болю 1-2 рази на добу до зникнення больового синдрому. Тривалість курсу лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання. У разі збереження симптомів хвороби після 14-денного лікування проконсультуйтеся з лікарем.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування не зареєстровано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри випадковому проковтуванні мазі зверніться до лікаря. При випадковому попаданні на слизові оболонки мазь викликає сильне подразнення. Після застосування мазі необхідно ретельно вимити руки, щоб уникнути попадання мазі в очі та на слизові оболонки. При попаданні мазі в очі і слизові оболонки необхідно рясно промити їх водою. Не можна наносити мазь на ушкоджену шкіру. Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 р.: діючі речовини: отрута гадюки звичайної сухої – 0,05 МЕД (мишачих одиниць дії), камфора рацемічна – 30 мг, скипидар живичний – 30 мг та саліцилова кислота – 10 мг; допоміжні речовини: вазелін, цетостеариловий спирт, твердий парафін, натрію цетилстеарилсульфат, гліцерол, натрію хлорид і вода очищена до 1 г. По 30 г, 50 г і 75 г (для виробника АТ Талліннський фармацевтичний завод) або по 30 г і 50 г (для виробника АТ "Гріндекс") у тубі алюмінієвої з внутрішньою поверхнею, вкритою лаком, із захисною алюмінієвою мембраною на горловині та конусоподібним пристосуванням для проколу мембрани в бушоні, що нагвинчується, з поліетилену або поліпропілену. Тубу разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з коробкового картону. На пачці може бути нанесений стікер контролю першого розкриття.Опис лікарської формиМазь білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, із запахом камфори та скипидару.Фармакотерапевтична групаМісцевий подразник природного походження.ФармакокінетикаЧи не вивчалася.ФармакодинамікаВипросал В® болезаспокійлива мазь з отрутою гадюки. Фармакологічна дія обумовлена компонентами, що входять до складу препарату: отрута гадюки, камфора, скипидар, саліцилова кислота. Препарат викликає подразнення чутливих рецепторів шкіри та підшкірної клітковини, розширює судини, покращує трофіку тканин. Має місцевоподразнювальну і болезаспокійливу дію.Показання до застосуванняНевралгії, артралгії, міозити.РекомендуєтьсяПісля кожної процедури слід вимити руки холодною водою з милом!Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів мазі, пошкодження шкірних покровів, шкірні захворювання (у тому числі алергічного та бактеріального генезу), гарячкові стани, туберкульоз легень, порушення мозкового та коронарного кровообігу, схильність до виникнення ангіоспазмів, тяжкі порушення функції нирок та печінки, загальне виснаження. Дитячий вік віком до 12 років. Вагітність та період годування груддю.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний дітям до 12 років, вагітним та в період годування груддю.Побічна діяПри підвищеній чутливості шкіри до компонентів мазі можуть виникнути свербіж, набряк або кропив'янка. Щоб уникнути побічних явищ, рекомендуємо попередньо нанести невелику кількість мазі на шкіру для визначення чутливості до препарату. З появою побічних дій проконсультуйтеся з лікарем.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не описано.Спосіб застосування та дозиЗастосовується зовнішньо у дорослих та дітей старше 12 років. Залежно від величини шкірної поверхні на болісну ділянку наносять маленькими порціями 5-10 г (1-2 чайні ложки) мазі та втирають у шкіру залежно від інтенсивності болю 1-2 рази на добу до зникнення больового синдрому. Тривалість курсу лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання. У разі збереження симптомів хвороби після 14-денного лікування проконсультуйтеся з лікарем.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування не зареєстровано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри випадковому проковтуванні мазі зверніться до лікаря. При випадковому попаданні на слизові оболонки мазь викликає сильне подразнення. Після застосування мазі необхідно ретельно вимити руки, щоб уникнути попадання мазі в очі та на слизові оболонки. При попаданні мазі в очі і слизові оболонки необхідно рясно промити їх водою. Не можна наносити мазь на ушкоджену шкіру. Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 р.: діючі речовини: отрута гадюки звичайної сухої – 0,05 МЕД (мишачих одиниць дії), камфора рацемічна – 30 мг, скипидар живичний – 30 мг та саліцилова кислота – 10 мг; допоміжні речовини: вазелін, цетостеариловий спирт, твердий парафін, натрію цетилстеарилсульфат, гліцерол, натрію хлорид і вода очищена до 1 г. По 30 г, 50 г і 75 г (для виробника АТ Талліннський фармацевтичний завод) або по 30 г і 50 г (для виробника АТ "Гріндекс") у тубі алюмінієвої з внутрішньою поверхнею, вкритою лаком, із захисною алюмінієвою мембраною на горловині та конусоподібним пристосуванням для проколу мембрани в бушоні, що нагвинчується, з поліетилену або поліпропілену. Тубу разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з коробкового картону. На пачці може бути нанесений стікер контролю першого розкриття.Опис лікарської формиМазь білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, із запахом камфори та скипидару.Фармакотерапевтична групаМісцевий подразник природного походження.ФармакокінетикаЧи не вивчалася.ФармакодинамікаВипросал В® болезаспокійлива мазь з отрутою гадюки. Фармакологічна дія обумовлена компонентами, що входять до складу препарату: отрута гадюки, камфора, скипидар, саліцилова кислота. Препарат викликає подразнення чутливих рецепторів шкіри та підшкірної клітковини, розширює судини, покращує трофіку тканин. Має місцевоподразнювальну і болезаспокійливу дію.Показання до застосуванняНевралгії, артралгії, міозити.РекомендуєтьсяПісля кожної процедури слід вимити руки холодною водою з милом!Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів мазі, пошкодження шкірних покровів, шкірні захворювання (у тому числі алергічного та бактеріального генезу), гарячкові стани, туберкульоз легень, порушення мозкового та коронарного кровообігу, схильність до виникнення ангіоспазмів, тяжкі порушення функції нирок та печінки, загальне виснаження. Дитячий вік віком до 12 років. Вагітність та період годування груддю.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний дітям до 12 років, вагітним та в період годування груддю.Побічна діяПри підвищеній чутливості шкіри до компонентів мазі можуть виникнути свербіж, набряк або кропив'янка. Щоб уникнути побічних явищ, рекомендуємо попередньо нанести невелику кількість мазі на шкіру для визначення чутливості до препарату. З появою побічних дій проконсультуйтеся з лікарем.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не описано.Спосіб застосування та дозиЗастосовується зовнішньо у дорослих та дітей старше 12 років. Залежно від величини шкірної поверхні на болісну ділянку наносять маленькими порціями 5-10 г (1-2 чайні ложки) мазі та втирають у шкіру залежно від інтенсивності болю 1-2 рази на добу до зникнення больового синдрому. Тривалість курсу лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання. У разі збереження симптомів хвороби після 14-денного лікування проконсультуйтеся з лікарем.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування не зареєстровано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри випадковому проковтуванні мазі зверніться до лікаря. При випадковому попаданні на слизові оболонки мазь викликає сильне подразнення. Після застосування мазі необхідно ретельно вимити руки, щоб уникнути попадання мазі в очі та на слизові оболонки. При попаданні мазі в очі і слизові оболонки необхідно рясно промити їх водою. Не можна наносити мазь на ушкоджену шкіру. Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему