Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Адреналіну бітартрату 1,82 мг (у перерахунку на адреналін (епінефрін) 1,0 мг); Натрію хлорид 8,0 мг; Натрію метабісульфіт (натрію дисульфіт) 1,0 мг; Динатрію едетату дигідрат 0,3 мг; 1 М розчин хлористоводневої кислоти до pH 2,2 - 5,0; Вода для ін'єкцій до 1 мл. По 1 мл ампули світлозахисного нейтрального скла марки СНС-1 або зі скла з класом опору гідролізу HGA1 (перший гідролітичний). 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або з плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону з гофрованим вкладишем. Упаковка для стаціонарів 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають в пачку з картону. 50 або 100 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у коробку з гофрованого картону. При упаковці ампул з крапкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або трохи пофарбований розчин.Фармакотерапевтична групаα- та β-адреноміметик.ФармакокінетикаВсмоктування При внутрішньом'язовому або підшкірному введенні добре всмоктується. Введений парентерально. швидко руйнується. Також абсорбується при ендотрахеальному та кон'юнктивальному введенні. Час досягнення максимальної концентрації в крові при підшкірному та внутрішньом'язовому введенні – 3-10 хв. Проникає через плаценту, грудне молоко, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Метаболізується переважно моноамінооксидазою і катехол-О-метилтрансферазою в закінченнях симпатичних нервів та інших тканин, а також у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні – 1-2 хв. Виведення Виводиться нирками в основному у вигляді метаболітів: ванілілміндальної кислоти, сульфатів, глюкуронідів, а також у незначній кількості – у незміненому вигляді.ФармакодинамікаСимпатоміметик, що діє на α- та β-адренорецептори. Дія обумовлена активацією рецепторзалежної аденілатциклази на внутрішній поверхні клітинної мембрани, підвищенням внутрішньоклітинної концентрації циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) та іонів кальцію (Са2+). У дуже низьких дозах, при швидкості введення менше 0,01 мкг/кг/хв може знижувати артеріальний тиск через розширення судин скелетної мускулатури. При швидкості введення 0,04-0,1 мкг/кг/хв збільшує частоту та силу серцевих скорочень, ударний об'єм крові та хвилинний об'єм крові, знижує загальний периферичний судинний опір; вище 0.02 мкг/кг/хв звужує судини, підвищує артеріальний тиск (головним чином систолічний) і загальний периферичний судинний опір.Пресорний ефект може спричинити короткочасне рефлекторне уповільнення частоти серцевих скорочень. Розслаблює гладкі м'язи бронхів. Дози вище 0,3 мкг/кг/хв знижують нирковий кровообіг, кровопостачання внутрішніх органів, тонус та моторику шлунково-кишкового тракту. Розширює зіниці, сприяє зниженню продукції внутрішньоочної рідини та внутрішньоочного тиску. Викликає гіперглікемію (підсилює глікогеноліз та глюконеогенез) та підвищує вміст у плазмі вільних жирних кислот. Підвищує провідність, збудливість та автоматизм міокарда. Збільшує потребу міокарда у кисні. Інгібує індуковане антигенами вивільнення гістаміну та лейкотрієнів, усуває спазм бронхіол, запобігає розвитку набряку їх слизової оболонки. Діючи на α-адренорецептори, розташовані в шкірі, слизових оболонках та внутрішніх органах, спричиняє звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцевоанестезуючих засобів, збільшує тривалість та знижує токсичний вплив місцевої анестезії. Стимуляція β2-адренорецепторів супроводжується посиленням виведення іонів калію (К+) із клітини та може призвести до гіпокаліємії. При інтракавернозному введенні зменшує кровонаповнення печеристих тіл. Терапевтичний ефект розвивається практично миттєво при внутрішньовенному введенні (тривалість дії – 1-2 хв), через 5-10 хв після підшкірного введення (максимальний ефект – через 20 хв), при внутрішньом'язовому введенні – час початку ефекту варіабельний.Показання до застосуванняАлергічні реакції негайного типу (у тому числі кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), що розвиваються при застосуванні лікарських засобів, сироваток, переливанні крові, вживанні харчових продуктів, укусах комах або введенні інших алергенів; астма фізичних зусиль. Бронхіальна астма (купірування астматичного статусу), бронхоспазм під час наркозу. Асистолія (у тому числі на тлі гострої атріовентрикулярної блокади III ступеня). Кровотеча з поверхневих судин шкіри та слизових оболонок (у тому числі з ясен). Артеріальна гіпотензія, що не піддається впливу адекватних обсягів рідин, що заміщають (у тому числі шок, бактеріємія, операції на відкритому серці, ниркова недостатність). Необхідність подовження дії місцевих анестетиків. Епізоди повної атріовентрикулярної блокади (з розвитком синкопального стану (синдром Морганьї-Адамса-Стокса)). Зупинка кровотечі (як судинозвужувальний засіб).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія, фібриляція шлуночків, хронічна серцева недостатність 3-4 ступеня, феохромоцитома, гостра та хронічна артеріальна недостатність, гіперкаліємія, шок неалергічний генеза , органічні ушкодження головного мозку, закритокутова глаукома, дитячий вік до 18 років (крім станів, що безпосередньо загрожують життю), вагітність, період грудного вигодовування, одночасне застосування інгаляційних засобів для загальної анестезії (галотану). Епінефрін у комбінації з місцевими анестетиками не застосовують для місцевої анестезії пальців рук та ніг через ризик ішемічного пошкодження тканин. При невідкладних станах всі протипоказання є відносними. З обережністю: метаболічний ацидоз, ішемічна хвороба серця, артеріальна гіпертензія, гіперкапнія, гіпоксія, фібриляція передсердь, шлуночкова аритмія, легенева гіпертензія, гіповолемія, інфаркт міокарда, оклюзійні захворювання судин (в т.ч. , діабетичний ендартеріїт, хвороба Рейно), цукровий діабет, гіпертиреоз, давня бронхіальна астма та емфізема, церебральний атеросклероз, хвороба Паркінсона, тетраплегія, судомний синдром, гіперплазія передміхурової залози та/або труднощі при сечовипусканні; літній вік, парези та паралічі, підвищення сухожильних рефлексів при травмі спинного мозку.Вагітність та лактаціяСуворо контрольованих досліджень про застосування епінефрину у вагітних не проведено. Епінефрін проникає крізь плаценту. Встановлено статистично закономірний взаємозв'язок пороків розвитку та пахової грижі у дітей при застосуванні адреналіну у вагітних, особливо в першому триместрі або протягом всієї вагітності, є повідомлення про одиничний випадок виникнення аноксії у плода (при внутрішньовенному введенні епінефрину). Ін'єкція епінефрину може викликати у плода тахікардію, порушення серцевого ритму, зокрема додаткові систолічні удари тощо. Епінефрін не слід застосовувати вагітним при артеріальному тиску вище 130/80 мм рт. ст. Досліди на тваринах показали, що при введенні в дозах, що у 25 разів перевищують рекомендовану дозу для людини, епінефрін викликає тератогенний ефект.Епінефрін слід використовувати під час вагітності, лише якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Застосування корекції гіпотензії під час пологів не рекомендується, оскільки може затримувати другу стадію пологів; при введенні у великих дозах для послаблення скорочення матки може спричинити тривалу атонію матки з кровотечею. Епінефрін не слід використовувати під час пологів, застосування можливе лише в тому випадку, якщо потрібне призначення його за показаннями.Епінефрін не слід використовувати під час пологів, застосування можливе лише в тому випадку, якщо потрібне призначення його за показаннями.Епінефрін не слід використовувати під час пологів, застосування можливе лише в тому випадку, якщо потрібне призначення його за показаннями. Якщо лікування епінефрином необхідне в період годування груддю, то грудне вигодовування має бути припинено.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з Всесвітньою Організацією Охорони Здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (від <1/10000, включаючи окремі повідомлення). Підрозділи перераховані відповідно до термінології медичного словника для нормативно-правової діяльності (MedDRA). Порушення з боку серця: нечасто – стенокардія, брадикардія або тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску; при високих дозах – шлуночкові аритмії (включаючи фібриляцію шлуночків); рідко – аритмія, біль у грудній клітці, набряк легень. Порушення з боку судинної системи: нечасто – підвищення чи зниження артеріального тиску; рідко – набряк легенів. Порушення з боку імунної системи: нечасто – ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, висипання на шкірі, багатоформна еритема. Порушення з боку травної системи, часто – нудота, блювання. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, тривожний стан, тремор, тик; нечасто - запаморочення, нервозність, втома, нудота, блювання, розлади особистості (психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам'яті, психотичні розлади: агресивна або панічна поведінка, шизофреноподібні розлади, параноя), порушення сну, м'язові сіпання. Порушення з боку нічок та сечовивідної системи: рідко – утруднене та хворобливе сечовипускання (при гіперплазії передміхурової залози). Порушення з боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: нечасто – підвищене потовиділення. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – біль або печіння у місці внутрішньом'язової ін'єкції. Результати лабораторних досліджень: рідко – гіпокаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтагоністами епінефрину є блокатори α- та β-адренорецепторів. Ефективність застосування епінефрину знижена у пацієнтів з тяжкими анафілактичними реакціями, які приймають β-адреноблокатори. У цьому випадку внутрішньовенно застосовують сальбутамол. Застосування разом з іншими адреноміметиками може посилити ефект епінефрину. Послаблює ефекти наркотичних аналгетиків та снодійних препаратів. При застосуванні одночасно з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран), кокаїном зростає ризик розвитку аритмій (разом застосовувати слід вкрай обережно або взагалі не застосовувати); з іншими адреноміметиками – посилення вираженості побічних ефектів з боку серцево-судинної системи; з гіпотензивними засобами – зниження їх ефективності. З діуретиками – можливе збільшення прессорного ефекту епінефрину. Одночасне застосування з препаратами, що інгібують моноамінооксидазу (ірокарбазин, селегілін, а також фуразолідон), може викликати раптове та виражене підвищення артеріального тиску, гіперпіретичний криз, головний біль, аритмії серця, блювання; з нітратами - ослаблення їхньої терапевтичної дії. З феноксибензаміном – посилення антигіпертензивної дії та тахікардію: з фенітоїном – раптове зниження артеріального тиску та брадикардію (залежить від дози та швидкості введення); з препаратами гормонів щитовидної залози – взаємне посилення дії. З лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT: з антиаритмічними препаратами (такими як лідокаїн, аміодарон, соталол та ін.), з антибіотиками (такими, як еритроміцин, левофлоксацин та ін.), з антигістамінними препаратами (такими, як лоратадин ін., з трициклічними та тетрациклічними антидепресантами (такими, як амітриптілін, іміпрамін, сертралін, хлорпромазин та ін.), з нейролептиками (такими як галоперидол, рисперидон та ін.), з антагоністами дофамінових рецепторів (такими, як домперидон ін. ), з антималярійними препаратами (такими, як хлорохін, мефлохін та ін.), з протигрибковими препаратами (такими як кетоконазол, флуконазол та ін.), з антигіпертензивними препаратами (такими, як індапамід, ефедрин та ін.), - може викликати подовження інтервалу QT. Одночасне застосування з діатріазіатами, йогаламовою або йоксагловою кислотами – посилення неврологічних ефектів, з алкалоїдами ріжків – посилення вазоконстрикторного ефекту (аж до вираженої ішемії та розвитку гангрени). Знижує ефект інсуліну та інших гіпоглікемічних лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиПідшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно краплинно. Алергічні реакції негайного типу (анафілактичний шок): внутрішньовенно повільно 0,1-0,25 мг, розведених у 10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, за необхідності продовжують внутрішньовенне краплинне введення у концентрації 1:10000. За відсутності безпосередньої загрози життю краще введення внутрішньом'язове або підшкірне 0,3-0,5 мг, при необхідності повторне введення через 10-20 хв до 3 разів. Бронхіальна астма: підшкірно 0,3-0,5 мг, при необхідності повторні дози можна вводити через кожні 20 хв до 3 разів або внутрішньовенно по 0,1-0,25 мг з розведенням у концентрації 1:10000. При асистолії: внутрішньосерцево 0,5 мг (розбавляють 10 мл 0,9 % розчину хлориду натрію або іншим розчином); під час реанімаційних заходів – по 0,5-1,0 мг (у розведеному вигляді) внутрішньовенно кожні 3-5 хв. Якщо пацієнт інтубований, можлива ендотрахеальна інстиляція - дози повинні в 2-2,5 рази перевищувати дози для внутрішньовенного введення. Зупинка кровотеч: місцево як тампонів, змочених розчином препарату. При артеріальній гіпотензії: внутрішньовенно краплинно 1 мкг/хв, швидкість введення можна збільшити до 2-10 мкг/хв. Для подовження дії місцевих анестетиків: в концентрації 0,005 мг/мл (доза залежить від виду анестетика, що використовується), для спинномозкової анестезії - 0,2-0,4 мг. Синдром Морганьї-Адамса-Стокса (брадіаритмічна форма): у дозі 1 мг у 250 мл 5 % розчину глюкози внутрішньовенно, поступово збільшуючи швидкість інфузії до досягнення мінімальної достатньої кількості серцевих скорочень. Як судинозвужувальний засіб: внутрішньовенно краплинно 1 мкг/хв, швидкість введення можна збільшити до 2-10 мкг/хв. Застосування у дитячій практиці: Новонароджені (асистолія): внутрішньовенно. 10-30 мкг/кг кожні 3-5 хв, повільно. Дітям старше 1 місяця: внутрішньовенно, 10 мкг/кг. В подальшому при необхідності кожні 3-5 хв вводять по 100 мкг/кг (після введення принаймні 2 стандартних доз можна кожні 5 хв використовувати більш високі дози - 200 мкг/кг). Можна використовувати ендотрахеальне введення. Дітям при анафілактичному шоці: підшкірно або внутрішньом'язово по 0,01 мг/кг (максимально – до 0,3 мг), за необхідності введення цих доз повторюють через кожні 15 хв (до 3 разів). Дітям при бронхоспазму: підшкірно 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), дози при необхідності повторюють кожні 15 хв (до 3-4 разів) або кожні 4 год.ПередозуванняСимптоми: надмірне підвищення артеріального тиску, тахікардія, що змінюється брадикардією, порушення ритму (в т.ч. фібриляція передсердь та шлуночків), похолодання та блідість шкірних покровів, блювання, головний біль, метаболічний ацидоз, інфаркт міокарда, черепно- літніх пацієнтів), набряк легень, смерть. Лікування: припинити введення, симптоматична терапія – для зниження артеріального тиску – α-адреноблокатори (фентоламін), при аритмії – β-адреноблокатори (пропранолол).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування рекомендовано визначення концентрації іонів калію у сироватці крові, вимірювання артеріального тиску, діурезу, хвилинного об'єму кровотоку, ЕКГ, центрального венозного тиску, тиску в легеневій артерії та тиску заклинювання у легеневих капілярах. Надмірні дози епінефрину при інфаркті міокарда можуть посилити ішемію шляхом підвищення потреби міокарда у кисні. Збільшує рівень глюкози в плазмі крові, у зв'язку з чим при цукровому діабеті потрібні вищі дози інсуліну та похідних сульфонілсечовини. Епінефрін недоцільно застосовувати тривалий час (звуження периферичних судин, що призводить до можливого розвитку некрозу або гангрени). Застосування для корекції гіпотензії під час пологів не рекомендується, оскільки може затримувати другу стадію пологів; при введенні у великих дозах для ослаблення скорочення матки може спричинити тривалу атонію матки з кровотечею. При припиненні лікування дози слід поступово зменшувати, т.к. раптове скасування терапії може призводити до тяжкої артеріальної гіпотензії. Легко руйнується лугами та окислюючими засобами. Метабісульфіт натрію, що входить до складу препарату, може спричинити алергічну реакцію, включаючи симптоми анафілаксії та бронхоспазм, особливо у пацієнтів з астмою або алергією в анамнезі. Епінефрін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із тетраплегією через підвищення чутливості таких осіб до епінефрину. Різке підвищення артеріального тиску при застосуванні адреналіну може призводити до розвитку крововиливу, особливо у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями. У пацієнтів з хворобою Паркінсона можуть спостерігатися психомоторне збудження або тимчасове погіршення симптомів захворювання при застосуванні адреналіну, у зв'язку з чим необхідно бути обережним при застосуванні адреналіну у даної категорії осіб. Не вводити повторно в ті самі ділянки, щоб уникнути розвитку некрозу тканин. Не рекомендується введення препарату у сідничні м'язи. Слід з обережністю застосовувати епінефрин у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з ішемічною хворобою серця, артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом, гіпертиреозом, гіперплазією передміхурової залози та порушенням сечовипускання. Необхідно дотримуватися особливої обережності при застосуванні епінефрину у пацієнтів з тривалою бронхіальною астмою, емфіземою легенів, та органічним ураженням серця (легеневим серцем). Епінефрін може викликати порушення серцевого ритму та ішемію міокарда, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або кардіоміопатією. Епінефрін збільшує серцевий викид і викликає звуження периферичних судин, що може призвести до розвитку набряку легень. Епінефрін викликає звуження ниркових артеріол, що може призвести до олігурії та ниркової недостатності. Внутрішньом'язове введення епінефрину слід здійснювати в передньобокову поверхню стегна (в латеральний широкий м'яз стегна). Введення препарату в м'язи меншого розміру (наприклад, у дельтовидний м'яз) не рекомендується. Описані рідкісні випадки важких інфекцій шкіри та м'яких тканин, включаючи викликаний Clostridia некротизуючий фасціїт та некроз м'язів (газову гангрену), у місці введення епінефрину для лікування анафілаксії. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність негайно звернутися за медичною допомогою при виникненні таких симптомів інфекції, як стійке почервоніння, підвищення температури шкіри, набряк або хворобливість у місці введення епінефрину. Не можна вводити препарат судини пальців, кистей рук і стоп, т.к. Епінефрін є потужним вазоконстриктором і може призвести до порушення кровопостачання та некрозу тканин (гангрене). Не застосовувати препарат за зміни кольору або появи осаду в розчині. Невикористану частину розчину слід утилізувати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після застосування препарату лікар повинен індивідуально, у кожному конкретному випадку, вирішувати питання про допуск пацієнта до керування транспортом або зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
271,00 грн
242,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСклад (на 1 мл): Аміодарону гідрохлорид у перерахунку на 100% речовина - 50,0 мг; Допоміжні речовини: Полісорбат 80 (Твін 80) – 100,0 мг; Бензиловий спирт – 20,0 мг; Вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. Концентрат приготування розчину для внутрішньовенного введення 50 мг/мл. По 3 мл ампули з нейтрального скла або скла з класом опору гідролізу HGA1 (перший гідролітичний). 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або з плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону для споживчої тари. 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону для споживчої тари з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів. 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у пачку з картону для споживчої тари. 50 або 100 контурних осередкових упаковок разом з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий із жовтуватим відтінком розчин.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб.ФармакокінетикаКонцентрація в крові парентерально введеного аміодарону дуже швидко знижується у зв'язку з інтенсивним розподілом препарату. Аміодарон має великий обсяг розподілу і може накопичуватися майже у всіх тканинах, а також у печінці, легенях, селезінці та рогівці. Зв'язок з білками плазми становить 95% (62% - з альбуміном, 33% - з бета-ліпопротеїнами). Аміодарон метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2C8. Його головний метаболіт – дезетиламіодарон – фармакологічно активний та може посилювати антиаритмічний ефект основної сполуки. Аміодарон і дезетиламіодарон in vitro мають здатність інгібувати ізоферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 і CYP2C8. Аміодарон та дезетиламіодарон також здатні інгібувати деякі транспортери (Р-глікопротеїн-Р-gp) та переносник органічних катіонів (ПОК2). In vivo спостерігалася взаємодія аміодарону із субстратами ізоферментів CYP3A4, CYP2С9, CYP2D6 та P-gp. Виводиться дуже повільно, переважно з жовчю через кишечник. Аміодарон та його метаболіти визначаються у плазмі крові протягом 9 місяців після припинення лікування. Аміодарон та його метаболіти не піддаються діалізу.ФармакодинамікаАміодарон відноситься до класу III антиаритмічних засобів (клас інгібіторів реполяризації) і має унікальний механізм антиаритмічної дії, т.к. крім властивостей антиаритміків III класу (блокада калієвих каналів) він володіє ефектами антиаритміків I класу (блокада натрієвих каналів), антиаритміків IV класу (блокада кальцієвих каналів) та неконкурентною бета-адреноблокуючою дією. Крім антиаритмічної дії у нього відзначається антиангінальний, коронаророзширювальний, альфа- та бета-адреноблокуючий ефекти. Вираженість дії аміодарону досягає максимуму через 15 хвилин після внутрішньовенного введення і припиняється приблизно через 4 год. Антиаритмічні властивості обумовлені: Збільшенням тривалості 3-ї фази потенціалу дії кардіоміоцитів (переважно за рахунок блокування іонного струму в калієвих каналах – ефект антиаритмічного засобу III класу за класифікацією Вільямса); зниженням автоматизму синусового вузла, що призводить до зменшення частоти серцевих скорочень (ЧСС); Неконкурентною блокадою альфа- та бета-адренергічних рецепторів; Уповільненням внутрішньосерцевої (синоатріальної, передсердної та атріовентрикулярної – AV) провідності. Це більш виражено при тахікардії. Істотного впливу на внутрішньошлуночкову провідність аміодарон не має; Збільшенням тривалості рефрактерного періоду та зменшенням збудливості міокардіоцитів передсердь та шлуночків, а також збільшенням тривалості рефрактерного періоду АV вузла; Уповільненням швидкості проведення та збільшенням тривалості рефрактерного періоду у додаткових пучках передсердно-шлуночкового проведення. Інші ефекти аміодарону: Зниження споживання кисню міокардом за рахунок помірного зниження загального периферичного опору судин (ОПСС) та ЧСС, а також скоротливості міокарда; збільшення коронарного кровотоку за рахунок прямого впливу на тонус коронарних артерій; Збереження величини серцевого викиду, незважаючи на деяке зменшення скоротливості міокарда (за рахунок зниження ОПСС та постнавантаження); Вплив на обмін тиреоїдних гормонів: інгібування перетворення Т3 на Т4 (блокада тироксин-5-дейодинази) та блокування захоплення цих гормонів міокардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів; Відновлення серцевої діяльності при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції.Показання до застосуванняКупірування нападів пароксизмальної тахіаритмії: нападів шлуночкової пароксизмальної тахікардії; нападів надшлуночкової пароксизмальної тахікардії з високою частотою скорочень шлуночків, особливо на тлі синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта. Купірування нападів пароксизмальної та постійної форми миготливої аритмії (фібриляції передсердь) та тріпотіння передсердь. Кардіореанімація при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції.Протипоказання до застосуванняВсі нижчеперелічені протипоказання не відносяться до застосування препарату при проведенні кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції. Внутрішньовенне струменеве введення протипоказане у разі артеріальної гіпотензії, тяжкої дихальної недостатності (можливе обтяження цих станів). Підвищена чутливість до йоду, аміодарону чи допоміжних речовин препарату. Синдром слабкості синусового вузла (синусова брадикардія, синоатріальна блокада), крім випадків застосування штучного водія ритму (небезпека «зупинки» синусового вузла). АV блокада II-III ступеня без постійного штучного водія ритму. Порушення внутрішньошлуночкової провідності (дво- та трипучкові блокади) без постійного штучного водія ритму (кардіостимулятора). При таких порушеннях провідності застосування препарату Аміодарон внутрішньовенно можливе лише у спеціалізованих відділеннях під прикриттям тимчасового водія ритму (кардіостимулятора). Одночасне застосування з препаратами, здатними подовжувати інтервал QT та викликати розвиток пароксизмальних тахікардій, включаючи поліморфну шлуночкову тахікардію типу «пірует»: антиаритмічні препарати: ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід); антиаритмічні препарати ІІІ класу (дофетилід, ібутилід, бретилія тозилат); соталол; беприділ; інші (не антиаритмічні) препарати, такі як вінкамін, деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, пері, , пімозід; цизаприд; трициклічні антидепресанти; макролідні антибіотики (зокрема еритроміцин при внутрішньовенному введенні, спіраміцин); азоли; протималярійні препарати (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол, терфенадін; фторхінолони. Вроджене або набуте подовження інтервалу QT. Виражене зниження артеріального тиску (АТ), кардіогенний шок, колапс. Гіпокаліємія, гіпомагніємія. Дисфункція щитовидної залози (гіпотиреоз, гіпертиреоз). Вагітність, період грудного вигодовування. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю Артеріальна гіпотензія, кардіоміопатія, тяжка декомпенсована серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією Нью-Йоркської асоціації кардіологів (NYHA)), тяжка дихальна недостатність на тлі інтерстиціальних хвороб легень, печінкова недостатність, бронхіальна астма, літній вік. ), AV блокада I ступеня.Вагітність та лактаціяВагітність Доступна в даний час клінічна інформація недостатня для визначення можливості або неможливості виникнення вад розвитку у ембріона при застосуванні аміодарону в І триместрі вагітності. Оскільки щитовидна залоза плода починає пов'язувати йод тільки з 14-го тижня вагітності, то не очікується впливу на неї аміодарону у разі його раннього застосування. Надлишок йоду при застосуванні препарату після цього періоду може призвести до появи лабораторних симптомів гіпотиреозу у новонароджених або навіть формування у нього клінічно значущого зоба. Зважаючи на можливий вплив на щитовидну залозу плода, аміодарон протипоказаний під час вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь його використання вагітною жінкою перевищує ризики у плода (при життєзагрозних шлуночкових порушеннях ритму серця). Період грудного вигодовування Аміодарон виділяється з грудним молоком у значних кількостях, тому він протипоказаний у період годування груддю (препарат слід відмінити або припинити грудне вигодовування).Побічна діяЧастота побічних ефектів була визначена відповідно до класифікації Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я (ВООЗ): дуже часто (>10%), часто (>1%, 0,1%, 0,01%, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Частота невідома – нейтропенія, агранулоцитоз. Порушення з боку серцево-судинної системи: Часто – Брадикардія, зазвичай помірна; Зниження артеріального тиску, зазвичай помірне і минуще. При передозуванні або надто швидкому введенні препарату спостерігалися випадки вираженого зниження артеріального тиску або колапсу. Дуже рідко – аритмогенна дія (виникнення нових порушень ритму, або посилення існуючих порушень ритму, у деяких випадках з подальшою зупинкою серця); Виражена брадикардія, зупинка синусового вузла, що вимагають припинення лікування аміодароном, особливо у пацієнтів з дисфункцією синусового вузла та/або літнього віку; "Припливи" крові до шкірних покривів, що супроводжуються почуттям жару. Частота невідома – поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует». Порушення з боку ендокринної системи: Дуже рідко – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНСАГ); Частота невідома – Гіпертиреоз. Порушення з боку травної системи: Дуже рідко – Нудота. Частота невідома – панкреатит/гострий панкреатит. Загальні розлади та порушення у місці введення: Часто – Реакції у місці введення, такі як біль, еритема, набряк, некроз, екстравазація, інфільтрація, запалення, ущільнення, тромбофлебіт, флебіт, целюліт, інфекція, зміни пігментації шкіри. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко – ізольоване підвищення активності «печінкових» трансаміназ у сироватці крові, зазвичай помірне (перевищення верхньої межі норми від 1,5 до 3 разів), що спостерігалося на початку лікування. Активність «печінкових» трансаміназ може повернутись до нормальних значень при зменшенні дози або навіть спонтанно; Гостре ураження печінки з підвищенням активності «печінкових» трансаміназ та/або жовтяницею, включаючи розвиток печінкової недостатності, іноді з летальним кінцем. Порушення з боку імунної системи: Дуже рідко – Анафілактичний шок. Частота невідома - Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Частота невідома - Болі в поперековому та попереково-крижовому відділі хребта. Порушення з боку нервової системи: Дуже рідко: Доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку), головний біль. Порушення психіки: Частота невідома - Стан сплутаності свідомості / делірій, галюцинації. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Частота невідома – Зниження лібідо. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Дуже рідко – інтерстиціальний пневмоніт або фіброз, іноді з летальним результатом; Тяжкі респіраторні ускладнення (гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих), іноді з летальним результатом; Бронхоспазм та/або апное у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю, особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже рідко – підвищене потовиділення. Частота невідома – Екзема, кропив'янка, важкі шкірні реакції, іноді фатальні, включаючи токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, бульозний дерматит; лікарська реакція з еозинофілією та системними симптомами. Порушення органу зору: Частота невідома - нейропатія зорового нерва/неврит, які можуть прогресувати до сліпоти.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Лікарські засоби, здатні викликати поліморфну шлуночкову тахікардію типу «пірует» Комбінована терапія з лікарськими засобами, які можуть викликати поліморфну шлуночкову тахікардію типу «пірует» протипоказана, оскільки збільшується ризик розвитку потенційної летальної поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует». До них відносяться: антиаритмічні препарати: IA (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід), соталол, беприділ; інші (неантіаритмічні) препарати, такі як: вінкамін; деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левопромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульприд, тіаприд, вераліприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол); трициклічні антидепресанти; цизаприд; макролідні антибіотики (еритроміцин при внутрішньовенному введенні, спіраміцин); азоли; протималярійні препарати (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин, лумефантрін); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол; терфенадін. Лікарські засоби, здатні збільшувати тривалість інтервалу QT Спільний прийом аміодарону з препаратами, здатними збільшувати тривалість інтервалу QT, повинен ґрунтуватися на ретельній оцінці для кожного пацієнта співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику (можливість зростання ризику розвитку поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует»); при застосуванні таких комбінацій необхідно регулярно контролювати ЕКГ пацієнтів (для виявлення подовження інтервалу QT), а також вміст калію та магнію у крові. У пацієнтів, які приймають аміодарон, слід уникати застосування фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. Лікарські засоби, що уріжають серцевий ритм або викликають порушення автоматизму або провідності Комбінована терапія із цими препаратами не рекомендується. Бета-адреноблокатори, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, що уріджують серцевий ритм (верапаміл, дилтіазем), можуть викликати порушення автоматизму (розвиток надмірної брадикардії) та провідності. Лікарські засоби, здатні викликати гіпокаліємію Нерекомендовані комбінації З проносними, стимулюючими перистальтику кишечника, які можуть викликати гіпокаліємію, збільшуючи ризик розвитку поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует». Одночасно з аміодароном слід застосовувати проносні інші фармацевтичні групи. Комбінації, що потребують обережності при застосуванні З діуретиками, що викликають гіпокаліємію (в монотерапії або комбінаціях з іншими лікарськими засобами). З системними кортикостероїдами (глюкокортикостероїдами, мінералокортико-стероїдами) та тетракозактидом. З амфотерицином В (внутрішньовенне введення). Необхідно запобігати розвитку гіпоглікемії, а у разі її виникнення, відновлювати до нормальних значень вмісту калію в крові, контролювати вміст електролітів у крові та ЕКГ (на предмет можливого подовження інтервалу QT), а у разі виникнення поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует», не слід застосовувати антиаритмічні препарати (має бути розпочато шлуночкову кардіостимуляцію; можливе внутрішньовенне введення солей магнію). Лікарські засоби для загальної анестезії Повідомлялося про можливість розвитку таких тяжких ускладнень у пацієнтів, які приймають аміодарон, при проведенні загальної анестезії: брадикардія (резистентна до введення атропіну), артеріальна гіпотензія, порушення провідності, зниження серцевого викиду. Спостерігалися дуже рідкісні випадки тяжких ускладнень з боку дихальної системи, іноді з летальним кінцем (гострий респіраторний дистресс-снндром дорослих), який розвивався безпосередньо після хірургічного втручання, виникнення якого пов'язують із взаємодією з високими концентраціями кисню. Лікарські засоби, що уріджують серцевий ритм (клонідин, гуанфацин; інгібітори холінестерази [донепезил, галантамін, рівастигмін, такрин, амбенонію хлорид, піридостигміну бромід, неостигміну бромід], пілокарпін) Ризик розвитку надмірної брадикардії (кумулятивні ефекти). Вплив аміодарону на інші лікарські засоби Аміодарон та/або його метаболіт дезетиламіодарон пригнічують ізоферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP3А4, CYP2C9, CYP2D6 та P-gp та можуть збільшувати системну експозицію лікарських препаратів, що є їх субстратами. У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення аміодарону ця взаємодія може спостерігатися навіть за кілька місяців після припинення його прийому. Лікарські засоби, що є субстратами Р-gp Аміодарон є інгібітором Рgp. Очікується, що його спільний прийом із препаратами, що є субстратами P-gp, призведе до збільшення системної експозиції останніх. Серцеві глікозиди (препарати наперстянки) Можливість виникнення порушень автоматизму (виражена брадикардія) та передсердно-шлуночкової провідності. Крім того, при комбінації дигоксину з аміодароном можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі (через зниження його кліренсу). Тому при поєднанні дигоксину з аміодароном необхідно визначати концентрацію дигоксину в крові та контролювати можливі клінічні та електрокардіографічні прояви дигіталісної інтоксикації. Може знадобитися зниження доз дигоксину. Дабігатран Необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні аміодарону з дабігатраном через ризик виникнення кровотечі. Можлива корекція дози дабігатрану відповідно до вказівок у його інструкції із застосування. Лікарські засоби, що є субстратами ізоферменту CYP2C9 Аміодарон підвищує концентрацію в крові препаратів, що є субстратами ізоферменту CYP2C9, таких як варфарин або фенітоїн, за рахунок інгібування ізоферменту CYP2C9. Варфарін При комбінації варфарину з аміодароном можливе посилення ефектів непрямого антикоагулянту, що збільшує ризик кровотечі. Слід частіше контролювати протромбіновий час [Міжнародне нормалізоване відношення (МНО)] та проводити корекцію доз непрямих антикоагулянтів як під час лікування аміодароном, так і після припинення його прийому. Фенітоїн При поєднанні фенітоїну з аміодароном можливий розвиток передозування фенітоїну, що може призводити до появи неврологічних симптомів; необхідний клінічний моніторинг і, при перших ознаках передозування, зниження дози фенітоїну, бажано визначення концентрації фенітоїну в плазмі крові. Лікарські засоби, що є субстратами ізоферменту CYP2D6 Флекаїнід Аміодарон підвищує плазмову концентрацію флекаїніду за рахунок інгібування ізоферменту CYP2D6, у зв'язку з чим потрібна корекція доз флекаїніду. Лікарські засоби, що є субстратами ізоферменту CYP3А4 При поєднанні аміодарону, інгібітору ізоферменту CYP3А4 з цими препаратами можливе підвищення їх плазмових концентрацій, що може призводити до збільшення їх токсичності та/або посилення фармакодинамічних ефектів і може вимагати зниження їх доз. Нижче наведені такі препарати. Циклоспорин Поєднання циклоспорину з аміодароном може збільшити концентрації циклоспорину в плазмі крові, необхідна корекція дози циклоспорину. Фентаніл Комбінація з аміодароном може збільшити фармакодинамічні ефекти фентанілу та збільшити ризик розвитку його токсичних ефектів. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини) (симвастатин, аторвастатин та ловастатин) Збільшення ризику м'язової токсичності (рабдоміолізу) при одночасному застосуванні аміодарону та статинів, що метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3А4. Рекомендується застосування статинів, що не метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3А4. Інші лікарські засоби, що метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3А4: лідокаїн (ризик розвитку синусової брадикардії та неврологічних симптомів), такролімус (ризик нефротоксичності), силденафрил (ризик збільшення його побічних ефектів), мідазолам (ризик розвитку психомоторних ефектів), гідрок колхіцин. Лікарські засоби, що є субстратом ізоферментів CYP2D6 та CYP3А4 Декстрометорфан Аміодарон пригнічує ізоферменти CYP2D6 та CYP3А4 та може теоретично підвищити плазмову концентрацію декстрометорфану в крові. Клопідогрів Клопідогрел є неактивним тієнопіримідиновим лікарським засобом, що метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Можлива взаємодія між клопідогрелом та аміодароном, що може призвести до зниження ефективності клопідогрелу. Вплив інших лікарських засобів на аміодарон Інгібітори ізоферментів CYP3А4 та CYP2С8 можуть мати потенціал інгібування метаболізму аміодарону, збільшення його концентрації у крові та, відповідно, ризику збільшення його фармакодинамічних та побічних ефектів. Рекомендовано уникати прийому інгібіторів ізоферменту CYP3А4 (наприклад, грейпфрутового соку та деяких лікарських засобів, таких як циметидин та інгібітори ВІЛ-протеази (в т.ч. індинавір) під час лікування аміодароном. Інгібітори ВІЛ-протеази у крові. Індуктори ізоферменту CYP3А4 ріфампіцин Рифампіцин є потужним індуктором ізоферменту CYP3А4, при сумісному застосуванні з аміодароном він може знижувати плазмові концентрації аміодарону та дезетиламіодарону. Препарати Звіробою продірявленого Звіробій продірявлений є потужним індуктором ізоферменту CYP3А4. У зв'язку з цим теоретично можливе зниження плазмової концентрації аміодарону та зменшення його ефекту (клінічні дані відсутні). Інші лікарські взаємодії з аміодароном З софосбувіром у монотерапії або у поєднанні з іншими противірусними препаратами прямої дії проти вірусного гепатиту С, такими як даклатасвір, симепревір, ледіпасвір Не рекомендується одночасне застосування аміодарону з софосбувіром в монотерапії або в комбінації з іншими противірусними препаратами прямої дії проти вірусного гепатиту С, такими як даклатасвір, симепревір, ледіпасвір, оскільки це може призводити до розвитку тяжкої брадикардії, що протікає з клінічною симптоматикою. Механізм розвитку цієї брадикардії невідомий. Якщо не можна одночасного застосування цих препаратів, рекомендується проведення моніторингу серцевої діяльності.Спосіб застосування та дозиАміодарон (концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного введення) призначений для застосування в тих випадках, коли потрібне швидке досягнення антиаритмічного ефекту або неможливе його призначення внутрішньо. За винятком невідкладних клінічних ситуацій препарат повинен застосовуватися лише у стаціонарі у блоці інтенсивної терапії під постійним контролем ЕКГ та АТ! Препарат застосовується лише у розведеному вигляді. Для розведення препарату Аміодарон слід застосовувати лише 5% розчин декстрози (глюкози). Не можна додавати до інфузійного розчину інші препарати! У зв'язку з особливостями лікарської форми препарату, не можна вводити інфузійний розчин із концентрацією менше 0,6 мг/мл (2 ампули у 500 мл 5 % розчину декстрози (глюкози)). Щоб уникнути місцевих реакцій, препарат Аміодарон повинен вводитися через центральний венозний катетер, за винятком випадків проведення кардіореанімації при фібриляції шлуночків, резистентної до дефібриляції, коли можливе введення препарату у великі периферичні вени – за відсутності центрального венозного доступу. Тяжкі порушення серцевого ритму, у випадках, коли неможливий прийом препарату внутрішньо (за винятком випадків кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції) Внутрішньовенне краплинне введення через центральний венозний катетер. Зазвичай навантажувальна доза становить 5 мг/кг маси тіла, вводиться по можливості із застосуванням інфузомату протягом 0,3-2 год. Внутрішньовенне краплинне введення можна повторювати 2-3 рази протягом 24 год. Терапевтична дія з'являється протягом перших хвилин введення та поступово зменшується після припинення інфузії, тому при необхідності продовження лікування препаратом Аміодарон рекомендується переходити на постійне внутрішньовенне краплинне введення препарату. Підтримуюче лікування: 10-20 мг/кг/сут маси тіла (загалом 600-800 мг/сут, максимальна доза – 1200 мг/сут) протягом днів. З першого дня інфузії слід розпочинати поступовий перехід на прийом препарату внутрішньо (3 таблетки по 200 мг на добу). Доза може бути збільшена до 4 або навіть 5 таблеток на добу. Внутрішньовенне струменеве введення Внутрішньовенне струменеве введення зазвичай не рекомендується через ризик розвитку гемодинамічних ускладнень (можливі різке зниження артеріального тиску та колапс). Внутрішньовенне струменеве введення має проводитися тільки в невідкладних випадках при неефективності інших видів лікування і лише у відділенні інтенсивної терапії під постійним моніторингом ЕКГ та АТ. Доза становить 5 мг/кг маси тіла. За винятком випадків кардіореанімації при фібриляції шлуночків, резистентної до дефібриляції, внутрішньовенне струменеве введення препарату Аміодарон має проводитися протягом не менше 3 хв. Повторне введення препарату не повинно проводитися раніше, ніж через 15 хв після першої ін'єкції, навіть якщо спочатку вводився вміст лише однієї ампули (можливість розвитку незворотного колапсу). Якщо є необхідність продовження введення препарату Аміодарон, він повинен вводитися у вигляді інфузії. Кардіореанімація при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції Внутрішньовенне струменеве введення Рекомендується застосування центрального венозного катетера, у разі його відсутності препарат Аміодарон повинен бути введений струминно у найбільшу периферичну вену. Початкова доза становить 300 мг (5 мг/кг маси тіла) після розведення в 20 мл 5 % розчину декстрози (глюкози) до концентрації 15 мг/мл. Якщо фібриляція не усувається, можливе додаткове внутрішньовенне струменеве введення препарату Аміодарон у дозі 150 мг (або 2,5 мг/кг маси тіла) до концентрації 7,5 мг/мл. Не можна змішувати в одному шприці з іншими препаратами!ПередозуванняІнформації щодо передозування аміодарону (концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного введення) немає. Описано кілька випадків гострого передозування аміодарону, що приймається внутрішньо, що виявлялася синусовою брадикардією, поліморфною шлуночковою тахікардією типу «пірует», зупинкою серця, порушеннями кровообігу та функції печінки, вираженим зниженням артеріального тиску. Лікування – симптоматичне (при брадикардії – застосування бета-адреноміметиків або встановлення кардіостимулятора, при поліморфній шлуночковій тахікардії типу «пірует» – внутрішньовенне введення солей магнію, проведення уріджувальної кардіостимуляції). Ні аміодарон, ні його метаболіти не видаляються під час гемодіалізу. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВнутрішньовенне струменеве введення препарату Аміодарон зазвичай не рекомендується через гемодинамічні ризики (розвиток вираженого зниження артеріального тиску, судинного колапсу), переважним є внутрішньовенне краплинне введення препарату. Внутрішньовенне струменеве введення препарату Аміодарон має проводитися тільки в блоці інтенсивної терапії при постійному контролі ЕКГ (у зв'язку з можливістю надмірної брадикардії та аритмогенної дії) та артеріального тиску (у зв'язку з можливістю зниження артеріального тиску). Для того, щоб уникнути реакцій у місці введення, препарат Аміодарон рекомендується вводити через центральний венозний катетер. Тільки у разі кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції, за відсутності центрального венозного доступу (відсутності встановленого центрального венозного катетера) препарат Аміодарон можна вводити у велику периферичну вену з максимальним кровотоком. При необхідності продовження лікування препаратом Аміодарон після кардіореанімації препарат Аміодарон слід вводити внутрішньовенно краплинно через центральний венозний катетер під постійним контролем артеріального тиску та ЕКГ. Препарат Аміодарон не можна змішувати в одному шприці чи крапельниці з іншими лікарськими засобами. Не слід вводити інші препарати в ту саму лінію інфузійної системи, що і препарат Аміодарон. Реакції з боку серця Повідомлялося про виникнення нових порушень ритму або обтяження вже наявних порушень ритму, іноді зі смертю. Дуже важливо проводити диференціальний діагноз між недостатньою ефективністю препарату та його аритмогенною дією, що поєднуються чи ні з посиленням тяжкості серцево-судинної патології. При застосуванні препарату Аміодарон про аритмогенну дію повідомлялося значно рідше, ніж при застосуванні інших протиаритмічних препаратів і, як правило, воно спостерігалося за наявності факторів, що збільшують тривалість інтервалу QT, таких як взаємодія з іншими лікарськими засобами та/або порушення вмісту електролітів у крові. Незважаючи на здатність препарату Аміодарон збільшувати тривалість інтервалу QT,він показав низьку активність щодо провокування поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует». Виражена брадикардія. При застосуванні Аміодарону в комбінації з софосбувіром у комбінації з іншими противірусними препаратами прямої дії проти вірусного гепатиту С, такими як даклатасвір, симепревір, ледіпасвір, спостерігалися випадки розвитку вираженого, потенційно загрозливого життя, брадикардії, а також блокади серця. Тому одночасне застосування цих препаратів із препаратом Аміодарон не рекомендується. Якщо не можна уникнути одночасного застосування цих препаратів з Аміодароном, рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами після початку прийому софосбувіру в комбінації з іншими противірусними препаратами прямої дії. Після початку одночасного застосування софозбувіру пацієнти, які належать до групи високого ризику розвитку брадіаритмії, повинні безперервно спостерігатися в умовах стаціонару протягом не менше 48 годин. Внаслідок тривалого періоду напіввиведення аміодарону також слід проводити відповідний моніторинг у пацієнтів, які припинили прийом препарату Аміодарон протягом останніх декількох місяців до початку лікування софосбувіром у комбінації з іншими противірусними препаратами прямої дії. Пацієнти, які приймають вищезгадані лікарські препарати проти вірусного гепатиту С у поєднанні з препаратом Аміодарон, як одночасно з іншими лікарськими препаратами, що уповільнюють серцевий ритм, так і без поєднання з такими лікарськими препаратами, повинні бути поінформовані про симптоми, що вказують на розвиток брадикардії та блокади серця. У разі появи вони повинні негайно звернутися за медичною допомогою. Легеневі порушення Поява задишки або сухого кашлю може бути пов'язана з легеневою токсичністю, зокрема з розвитком інтерстиціального пневмоніту. В окремих випадках розвиток інтерстиціального пневмоніту спостерігався після внутрішньовенного введення препарату Аміодарон. При підозрі на розвиток інтерстиціального пневмоніту у пацієнтів, у яких виникає сильна задишка, як ізольована, так і у поєднанні з погіршенням загального стану (підвищена стомлюваність, зниження маси тіла, гарячка) слід провести рентгенологічне дослідження легень. Слід провести переоцінку необхідності застосування препарату Аміодарон,оскільки при ранній відміні препарату інтерстиціальний пневмоніт зазвичай є оборотним (клінічні симптоми зазвичай дозволяються протягом 3-4 тижнів з подальшим повільним поліпшенням рентгенологічної картини та функції легень протягом декількох місяців). Слід розглянути питання лікування глюкокортикостероїдами. Крім того, у пацієнтів, яким вводився Аміодарон, у дуже поодиноких випадках, зазвичай безпосередньо після хірургічного втручання, спостерігалося серйозне дихальне ускладнення (гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих), іноді з летальним кінцем; передбачається можливість зв'язку його розвитку із взаємодією із високими концентраціями кисню. Порушення з боку печінки Рекомендується ретельний моніторинг функціональних «печінкових» тестів (контроль активності «печінкових» трансаміназ) перед початком застосування препарату Аміодарон та регулярно під час лікування препаратом. Протягом перших 24 годин після внутрішньовенного введення препарату Аміодарон може розвинутись гостре ураження печінки (включаючи гепатоцелюлярну недостатність або печінкову недостатність, іноді з летальним результатом) та хронічне ураження печінки. Тому при підвищенні активності «печінкових» трансаміназ, що в 3 рази перевищує верхню межу норми, дозу препарату Аміодарон слід зменшити або припинити його прийом. Клінічні та лабораторні ознаки хронічної печінкової недостатності при застосуванні препарату Аміодарон внутрішньо можуть бути мінімально вираженими (гепатомегалія, підвищення активності трансаміназ, що в 5 разів перевищує верхню межу норми) та оборотними після відміни препарату, проте повідомлялося про випадки смертельного результату. Тяжкі бульозні реакції Лікування препаратом Аміодарон слід негайно припинити при появі симптомів і проявів, що загрожують життю або навіть фатальних реакцій у вигляді синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу, а саме: поява прогресуючої шкірної висипки, часто з утворенням пухирів, або поява ушкоджень. Порушення з боку органу зору Якщо спостерігається ослаблення гостроти зору або виникнення нечіткості зору, необхідно негайно здійснити повне офтальмологічне обстеження, включаючи фундоскопію (огляд очного дна). Прояв нейропатії та/або невриту зорового нерва вимагає відміни аміодарону через можливий розвиток сліпоти. Лікарська взаємодія Не рекомендується одночасне застосування препарату Аміодарон з наступними лікарськими засобами: бета-адреноблокаторами, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, що уріджують серцевий ритм (верапаміл, дилтіазем), проносними, стимулюючими перистальтику кишечника, які можуть спричинити гіпокалію. Гіпокаліємія Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування препарату Аміодарон. Діти У дітей безпека та ефективність препарату Аміодарон не вивчалась. В ампулах препарату Аміодарону міститься бензиловий спирт. Повідомлялося про розвиток у новонароджених різкої ядухи зі смертельним результатом після внутрішньовенного введення розчинів, що містять бензиловий спирт. Симптомами розвитку цього ускладнення є: гострий розвиток ядухи, зниження артеріального тиску, брадикардія та колапс. Загальна та місцева анестезія Перед хірургічним втручанням лікаря-анестезіолога слід повідомити про те, що пацієнту вводився препарат Аміодарон. Лікування препаратом Аміодарон може посилити гемодинамічний ризик, властивий місцевій або загальній анестезії (особливо це відноситься до ушкодження серцевого ритму, уповільнення провідності та зниження скоротливості серця.) Порушення функції щитовидної залози Препарат Аміодарон може спричинити порушення функції щитовидної залози, особливо у пацієнтів з порушеннями функції щитовидної залози у власному чи сімейному анамнезі. Тому, у разі переходу з внутрішнього введення препарату Аміодарон на прийом препарату Аміодарон внутрішньо, як під час лікування, так і протягом декількох місяців після закінчення лікування, слід проводити ретельний клінічний та лабораторний контроль функції щитовидної залози. При підозрі на дисфункцію щитовидної залози слід проводити визначення концентрації ТТГ у сироватці крові (за допомогою надчутливого аналізу на ТТГ). Аміодарон містить у своєму складі йод і тому може порушувати поглинання радіоактивного йоду, що може спотворювати результати радіоізотопного дослідження щитовидної залози, однак його застосування не впливає на достовірність визначення концентрації Т3, Т4 та ТТГ у плазмі крові. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Відсутні докази того, що аміодарон порушує здатність займатися діяльністю, яка потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Однак, як запобіжний засіб, пацієнтам з пароксизмами тяжких порушень ритму в період лікування препаратом Аміодарон бажано утриматися від подібної діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
289,00 грн
141,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Метамізолу натрію моногідрат – 500,0 мг; Допоміжні речовини: Натрію дисульфіт – 2,0 мг; Динатрію едетат дигідрат – 0,1 мг; Натрію формальдегідсульфоксилату дигідрат – 0,5 мг; 1 М розчин гідроксиду натрію або 0,5 М розчин сірчаної кислоти - до pH 5,0-7,0; Вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 500 мг/мл. По 1 мл або 2 мл ампули світлозахисного скла. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або з плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку картонну. По 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку картонну з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з крапкою або кільцем зламу скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів По 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 50 або 100 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний або трохи жовтуватий розчин.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаПісля введення швидко абсорбується та надходить у печінку, де піддається гідролізу з утворенням активного метаболіту, незмінений Анальгін виявляється у крові у незначних кількостях тільки після внутрішньовенного введення. Після внутрішньовенного введення період напіввиведення становить 14 хвилин. Приблизно 96% виводиться із сечею у вигляді метаболітів. Зв'язок активного метаболіту з білками плазми – 50-60%. Переважно виводиться нирками. У терапевтичних дозах проникає у грудне молоко. Метаболіти 4N-ацетиламіноантипірин (ААА) і 4N-форміламіноантипірин (ФАА) не мають фармакологічної активності. Всім метаболітам властива нелінійна фармакокінетика. Клінічна значимість цього явища не відома. При короткостроковому застосуванні кумуляція метаболітів не має великої ролі. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко. Зв'язок з білками плазми МАА становить 58%, АА – 48%, ФАА – 18% та ААА – 14%. Після одноразового прийому внутрішньо 85% дози виявляється у сечі у вигляді метаболітів, з них 3±1% – МАА, 6±3% – АА, 26±8% – ААА та 23±4% – ФАА. Нирковий кліренс після одноразового прийому 1 г метамізолу натрію внутрішньо для МАА дорівнює 5±2 мл/хв, АА – 38±13 мл/хв, ААА – 61±8 мл/хв та ФАА 49±5 мл/хв. Відповідні періоди напіввиведення з плазми для МАА – 2,7±0,5 год, АА – 3,7±1,3 год, ААА – 9,5±1,5 год та ФАА – 11,2±1,5 год. Літні У пацієнтів похилого віку AUC підвищується в 2-3 рази. У пацієнтів з цирозом печінки періоди напіввиведення МАА та ФАА при одноразовому прийомі препарату збільшуються приблизно в 3 рази, тоді як періоди напіввиведення АА та ААА не наслідують ту саму закономірність. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз. Порушення функції нирок Згідно з наявними даними, при нирковій недостатності швидкість виведення деяких метаболітів (ААА та ФАА) знижується. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз.ФармакодинамікаАналгезуючий ненаркотичний засіб, похідний піразолону. Метамізол натрію за механізмом дії не відрізняється від інших нестероїдних протизапальних засобів (селективно блокує циклооксегіназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти). Перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріоцептивних імпульсів по пучках Голля та Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу. Відмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що обумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка іонів натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Має знеболювальну, жарознижувальну та деяку спазмолітичну дію (стосовно гладкої мускулатури сечовивідних та жовчних шляхів).Показання до застосуванняТяжкий гострий або хронічний больовий синдром при травмах та післяопераційному больовому синдромі, при кольках, при онкологічних захворюваннях та інших станах, де протипоказані інші терапевтичні заходи. Гарячка, стійка до інших методів лікування.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до метамізолу натрію та інших похідних піразолону, а також до піразолідину, наприклад, фенілбутазону (включаючи пацієнтів, які перенесли агранулоцитоз внаслідок застосування етик препаратів), або інших компонентів препарату. Аналгетична бронхіальна астма або непереносимість анальгетиків (кропив'янка - ангіоневротичний набряк), тобто пацієнти з бронхоспазмом або іншими формами анафілактоїдних реакцій (наприклад, кропив'янка, ангіоневротичний набряк) у відповідь на застосування саліцилатів, парацета. , індометацин або напроксен Порушення кістковомозкового кровотворення (наприклад після цитостатичної терапії) або захворювання кровотворних органів. Спадковий дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (гемоліз). Гостра інтермітує печінкова порфірія (ризик розвитку нападу порфірії). Гостра ниркова або печінкова недостатність. Вагітність та період грудного вигодовування. Немовля (до 3-х місяців або з масою тіла менше 5 кг). Грудні діти віком від 3 до 12 місяців (протипоказання тільки для внутрішньовенного введення). З обережністю: Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст.), зниження об'єму циркулюючої крові, нестабільність гемодинаміки (інфаркт міокарда, множинна травма, шок, що починається), серцева недостатність, висока лихоманка (підвищений ризик різкого зниження). Захворювання, при яких значне зниження артеріального тиску може мати підвищену небезпеку (пацієнти з тяжкою ішемічною хворобою серця та стенозом артерій головного мозку). Хронічне зловживання алкоголем. Бронхіальна астма, особливо у поєднанні з супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка та інші види атопії (алергічних захворювань, у розвитку яких значна роль належить спадковій схильності до сенсибілізації: полінози, алергічний риніт тощо) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Непереносимість алкоголю (реакція навіть на незначні кількості певних алкогольних напоїв з такими симптомами як свербіж, сльозотеча та почервоніння обличчя) (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Тяжкі порушення функції печінки та нирок (рекомендується застосування низьких доз у зв'язку з можливістю уповільнення виведення метамізолу натрію).Вагітність та лактаціяВагітність Метамізол натрію проникає крізь плацентарний бар'єр. Дані щодо застосування метамізолу натрію під час вагітності обмежені. За результатами доклінічних досліджень тератогенна дія метамізолу натрію у щурів та кролів не виявлена, у високих дозах спостерігалась фетотоксичність. Оскільки адекватних даних про застосування у людей немає, метамізол натрію не повинен прийматись у першому триместрі вагітності, у другому триместрі вагітності метамізол натрію може застосовуватися, лише якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Незважаючи на те, що метамізол натрію слабо інгібує синтез простагландинів, не можна виключити можливість передчасного (внутрішньоутробного) закриття артеріального (Боталова) протоки, а також перинатальних ускладнень, зумовлених порушенням агрегації тромбоцитів у матері або новонародженого.Тому метамізол натрію протипоказаний у третьому триместрі вагітності. Період лактації Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко, тому при застосуванні препарату, а також протягом 48 годин після прийому останньої дози необхідно припинити годування груддю.Побічна діяНебажані реакції класифіковані таким чином, згідно з класифікацією ВООЗ (Всесвітня організація охорони здоров'я): дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Порушення з боку серця Частота невідома: синдром Коунісу (алергічний коронарний синдром, проявляється клінічними та лабораторними ознаками стенокардії, викликаної медіаторами запалення). Порушення з боку імунної системи Рідко: анафілактичні/анафілактоїдні реакції. Дуже рідко: аналгетична бронхіальна астма. Частота невідома: анафілактичний шок. Метамізол натрію може викликати анафілактичні або анафілактоїдні реакції, які в дуже рідкісних випадках можуть бути важкими та загрозливими для життя. Вони можуть виникати навіть якщо раніше препарат приймався багато разів без будь-яких ускладнень. Такі лікарські реакції можуть розвинутись негайно або через кілька годин після прийому метамізолу натрію, як правило, протягом однієї години. У більш легких випадках вони виявляються у вигляді шкірних симптомів та симптомів з боку слизових оболонок (свербіж, печіння, гіперемія, кропив'янка, набряк) або у вигляді задишки чи скарг з боку шлунково-кишкового тракту. У тяжких випадках ці реакції переходять у генералізовану кропив'янку, тяжкий ангіоневротичний набряк (особливо із залученням гортані), тяжкий бронхоспазм, порушення ритму серця, різке зниження артеріального тиску (якому іноді передує підвищення артеріального тиску) та з розвитком циркуляторного шоку. У осіб із синдромом аналгетичної бронхіальної астми при непереносимості аналгезирующих препаратів ці реакції зазвичай проявляються у вигляді нападів бронхіальної астми. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: фіксований дерматит. Рідко: шкірний висип. Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз). Порушення з боку крові та лімфатичної системи Рідко: лейкопенія. Дуже рідко: агранулоцитоз, включаючи випадки з летальним результатом та тромбоцитопенію. Частота невідома: апластична анемія, панцитопенія, включаючи випадки з летальним кінцем. Ці реакції є імунологічними реакціями за своєю природою. Вони можуть виникати навіть якщо раніше препарат приймався багато разів без будь-яких ускладнень. Типовими симптомами агранулоцитозу є ураження слизових оболонок (ротової порожнини та глотки, аноректальної області та статевих органів), біль у горлі, лихоманка. Однак при застосуванні антибіотиків ці явища можуть бути слабко вираженими. Іноді, але завжди, відзначається невелике збільшення лімфатичних вузлів чи селезінки. Швидкість осідання еритроцитів значно збільшується, вміст гранулоцитів різко знижений або вони не визначаються. Як правило, показники гемоглобіну, еритроцитів та тромбоцитів залишаються нормальними, але можуть траплятися і відхилення. Типовими симптомами тромбоцитопенії є підвищена схильність до кровотечі та виникнення петехій на шкірі та слизових оболонках. Якщо відзначається несподіване погіршення загального стану, лихоманка не спадає або з'являються нові або болючі виразки на слизових оболонках, особливо в роті, носі або горлі, тактика лікування передбачає негайне скасування препарату, не чекаючи результатів лабораторних досліджень. При розвитку панцитопенії препарат слід відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. Порушення з боку судин Нечасто: ізольована артеріальна гіпотензія. Після прийому препарату можливе ізольоване транзиторне зниження артеріального тиску (можливо фармакологічно зумовлене та не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій); у поодиноких випадках зниження артеріального тиску може бути дуже різко вираженим. При лихоманці також можливе різке зниження артеріального тиску без інших ознак реакції гіперчутливості. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: порушення функції нирок. Частота невідома: інтерстиційний нефрит. У дуже поодиноких випадках у пацієнтів з порушеною функцією нирок можливе гостре погіршення ниркової функції (гостра ниркова недостатність), у деяких випадках з олігурією, анурією або протеїнурією. Загальні розлади Нечасто: можливе забарвлення сечі в червоний колір внаслідок присутності в сечі метаболіту – рубазонової кислоти.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ циклоспорином При застосуванні одночасно з циклоспорином може бути зниження його концентрації в крові, тому при їх спільному застосуванні потрібен моніторинг концентрації циклоспорину в крові. З іншими ненаркотичними аналгетичними засобами Одночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними аналгетичними засобами може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. Одночасне застосування з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпотермії. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білком (пероральні гіпоглікемічні засоби. Непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин) Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми крові гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїдні засоби та індометацин, збільшує їх активність. З мієлотоксичними лікарськими засобами Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності метамізолу натрію. З метотрексатом Одночасне застосування метамізолу натрію з метотрексатом може посилювати гематотоксичну дію метотрексату, особливо у пацієнтів похилого віку. Тому рекомендується уникати їх одночасного застосування. З трамадолом та сауколізіном Тіамазол та сарколізин підвищують ризик розвитку лейкопенії. З кодеїном, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та пропранололом Кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол посилюють ефекти метамізолу натрію. З рентгеноконтрастними речовинами. колоїдними кровозамінниками та пеніциліном Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). З ацетилсаліциловою кислотою (АСК) При сумісному застосуванні метамізол натрію може зменшувати вплив АСК на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які приймають АСК як антиагрегантний засіб. З бупропріоном Метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному застосуванні.Спосіб застосування та дозиДорослі та підлітки 15 років і старші: як разова доза рекомендується 1-2 мл розчину Анальгіну 50% (500 мг/мл) або 2-4 мл 25% (250 мг/мл) розчину Анальгіну (внутрішньом'язово або внутрішньовенно), добова доза може становити до 4-8 мл ін'єкційного розчину 500 мг/мл або ін'єкційного розчину 250 мг/мл (трохи більше 2 р), розділена на 2-3 прийоми. Максимальна разова доза може становити 1 г (2 мл 500 мг/мл або 4 мл 250 мг/мл). Діти Анальгін не можна вводити новонародженим у віці до 3-х місяців або при масі тіла менше 5 кг. Дітям Анальгін призначається у дозі 50-100 мг на 10 кг маси тіла (0,1-0,2 мл розчину 500 мг/мл або 0,2-0,4 мл розчину 250 мг/мл). Разова доза може бути призначена до 2-3 разів на добу. Перед введенням рекомендується нагріти до температури тіла. Для дітей віком 3-12 місяців введення здійснюється лише внутрішньом'язово! (Маса тіла дитини від 5 до 9 кг). При надто швидкому введенні препарату може спостерігатися критичне падіння артеріального тиску та шок. Внутрішньовенне введення повинно здійснюватися повільно (швидкість введення не більше 1 мл (500 мг метамізолу натрію за хвилину)) у положенні лежачи, при контролі за артеріальним тиском, пульсом та частотою дихання. Оскільки існує побоювання, що падіння артеріального тиску неалергічного генезу є дозозалежним, кількість розчину Анальгіну більше 2 мл (1 г) має вводитися з особливою обережністю.ПередозуванняСимптоми При передозуванні можлива поява наступних симптомів: нудота, блювання, біль у животі, зниження функції нирок/гостра ниркова недостатність з олігурією (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту), рідше симптоми з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливість, шум у вухах, марення, порушення свідомості, кома, судоми) та різке зниження артеріального тиску (іноді прогресує до шоку), а також порушення серцевого ритму (тахікардія), гіпотермія, задишка, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, параліч дихальних м'язів. Після прийому високих доз виведення через нирки нетоксичного метаболіту (рубазонової кислоти) може спричинити червоне забарвлення сечі. Лікування Специфічний антидот невідомий. Якщо після прийому препарату пройшло не більше 1-2 годин, можна викликати блювоту, провести промивання шлунка через зонд; призначити сольові проносні, активоване вугілля. При передозуванні показаний форсований діурез. Головний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) може виводитися за допомогою гемодіалізу, гемофільтрації, гемоперфузії або фільтрації плазми. При розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих, які отримують цитостатичні засоби, та дітей віком до 5 років лікування Анальгіном повинно проводитись тільки під наглядом лікаря. Анафілактичні/анафілактоїдні реакції Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості на метамізол натрію зумовлюють такі стани: аналгетична бронхіальна астма або непереносимість аналгетиків; бронхіальна астма, особливо із супутнім поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка; непереносимість алкоголю (підвищена чутливість до алкоголю) на тлі якої навіть при прийомі незначної кількості деяких алкогольних напоїв, у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлений синдром аспіринової астми; непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, тартразину) або до консервантів (наприклад, до бензоату). Перед застосуванням метамізолу натрію необхідно провести ретельне опитування пацієнта з метою виявлення анамнестичних відомостей. У разі застосування метамізолу натрію у таких пацієнтів необхідно суворе медичне спостереження за їх станом та необхідно мати засоби для надання їм невідкладної допомоги у разі розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. У схильних пацієнтів може виникати анафілактичний шок, тому пацієнтам з астмою або атопією натрію метамізол слід призначати з обережністю. Тяжкі шкірні реакції На фоні застосування метамізолу натрію були описані загрозливі для життя шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі симптомів ССД або ТЕН (таких як прогресуючий шкірний висип, часто з бульбашками або ураженням слизової оболонки) лікування метамізолом натрію слід негайно припинити, його не слід розпочинати повторно. Пацієнти повинні бути обізнані з симптомами даних захворювань. Вони слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо протягом перших тижнів лікування. Агранулоцитоз/панцитопенія При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. На тлі прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу. Він виникає дуже рідко, триває не менше тижня, не залежить від дози, може бути важким, загрожувати життю і навіть призвести до загибелі пацієнта. У зв'язку з цим, при виявленні симптомів лихоманки, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, ерозивно-виразкових уражень ротової порожнини, вагініту або проктиту, зниження кількості нейтрофілів у периферичній крові менше 1500 в мм3 необхідно припинити прийом препарату . У разі розвитку панцитопенії лікування слід негайно припинити, необхідно контролювати показники розгорнутого аналізу крові аж до нормалізації. Всі пацієнти повинні бути поінформовані про те, що при появі симптомів патологічної зміни крові (наприклад, загального нездужання, інфекцій, стійкої лихоманки, утворення гематом, кровотворення, блідості) на фоні прийому метамізолу натрію слід негайно звернутися за медичною допомогою. Ізольовані гіпотензивні реакції Метамізол натрію може спричинити гіпотензивні реакції. Ці реакції можуть мати дозозалежний характер. Ризик таких реакцій також підвищений за умови: попередньої артеріальної гіпотензії, зниження обсягу циркулюючої крові або дегідратації, нестабільної гемодинаміки або гострого порушення кровообігу (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або травмою), у пацієнтів з лихоманкою. У зв'язку з цим у таких пацієнтів слід проводити докладну діагностику та встановлювати за ними ретельне спостереження. З метою зниження ризику гіпотензивних реакцій можуть знадобитися превентивні заходи (стабілізація гемодинаміки). У пацієнтів, у яких зниження артеріального тиску слід уникати будь-якою ціною (наприклад, при тяжкій ішемічній хворобі серця або значному стенозі церебральних артерій), метамізол натрію можна застосовувати лише при ретельному спостереженні за гемодинамічними параметрами. Біль в животі Неприпустимо використання препарату для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції печінки та нирок У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок рекомендується уникати прийому метамізолу натрію у високих дозах. Допоміжні речовини Оскільки препарат містить натрій, це необхідно враховувати особам, які перебувають на дієті з низьким вмістом натрію. За відсутності ефекту протягом 3 днів слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У діапазоні доз, що рекомендується, вплив на концентрацію уваги і швидкість психомоторних реакцій не встановлено. При прийомі високих доз рекомендується бути обережними при керуванні транспортними засобами, при роботах з механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозировка: 50 % Фасовка: N10 Упаковка: упак. Производитель: Эллара Завод-производитель: Эллара(Россия) Действующее вещество: Метамизол натрия. .
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: дексаметазону натрію фосфат у перерахунку на дексаметазону фосфат 4,0 мг; допоміжні речовини: гліцерол (гліцерин) 22,5 мг; натрію гідрофосфату дигідрат (натрію фосфорнокислого двозаміщеного 12-водного) 0,8 мг; динатрію едетату дигідрат (динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти) 0,1 мг; вода для ін'єкцій до 1мл. По 1 або 2 мл ампули зі світлозахисного нейтрального скла. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). По 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або поліетилентерефталатної (ПЕТФ) разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором перешкодять в пачку з картону. По 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку па картону з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів По 50, 100 контурних осередкових упаковок з ампулами разом з рівною кількістю інструкції по застосуванню поміщають у коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозора або злегка опалесцентна, безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаАбсорбція Максимальна концентрація дексаметазону в плазмі досягається вже через 5 хвилин після внутрішньовенного введення і через 1 годину після внутрішньом'язового введення. Розподіл Зв'язок із білками плазми (переважно з альбумінами) становить 77%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми становить 190 хв. Метаболізм Метаболізується у печінці. Невелика кількість дексаметазону метаболізується у нирках та інших органах. Виведення До 65% дози виводиться нирками протягом 24 год. Час розвитку клінічного ефекту При внутрішньовенному застосуванні дія розвивається швидко; при внутрішньом'язовому застосуванні клінічний ефект розвивається через 8 год. Дія тривале: від 17 до 28 днів після внутрішньом'язового застосування та від 3 днів до 3 тижнів після місцевого застосування. При місцевому введенні в суглоби або м'які тканини (на вогнища ураження) всмоктування відбувається повільніше, ніж при внутрішньом'язовому застосуванні.ФармакодинамікаДексаметазон – синтетичний гормон кори надниркових залоз, глюкокортикостероїд (ГКС), метильоване похідне фторпреднізолону. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами глюкокортикостероїдів з утворенням комплексу, що проникає в ядро клітини та стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти, остання індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру відбувається переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводить до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує натрій (Na+) і воду в організмі, стимулює виведення калію (К+) (мінералокортикоїдна активність), знижує абсорбцію кальцію (Са2+) із ШКТ, "вимиває" Са2+ з кісток, підвищує виведення Са2+ нирками. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження кількості Т , зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму При хронічній обструктивній хворобі легенів дія ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці бронхів та бронхів циркуль. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням артеріального тиску (АТ) за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки та беруть участь у мета. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1 та інтерлейкіну-2, гамма-інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів. Дексаметазон має у 30 разів більш виражену дію, ніж ендогенний кортизол. Тому він є більш потужним інгібітором секреції кортикотропін-рилізинг-гормону та АКТГ. У фармакологічних дозах пригнічує гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникову систему, сприяє розвитку вторинної надниркової недостатності. Пригнічує синтез та вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) та вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону та фолікулостимулюючого гормону. Пригнічує вивільнення бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну, що циркулює. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Підвищує збудливість центральної нервової системи, знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує – еритроцитів (шляхом стимуляції вироблення еритропоетинів). Особливість дії – значне інгібування функції гіпофізу та практично повна відсутність мінералокортикоїдної активності.Показання до застосуванняЗамісна терапія при недостатності кори надниркових залоз (у комбінації з натрію хлоридом та/або мінералокортикоїдами): гостра недостатність кори надниркових залоз (хвороба Аддісона, двостороння адреналектомія); відносна недостатність кори надниркових залоз, що розвивається після відміни лікування кортикостероїдами; первинна чи вторинна недостатність кори надниркових залоз. Симптоматична та патогенетична терапія інших захворювань, що вимагають введення швидкодіючого глюкокортикостероїду, а також у випадках, коли пероральний прийом препарату неможливий: ендокринні захворювання: вроджена гіперплазія кори надниркових залоз, підгострий тиреоїдит; шок (опіковий, травматичний, операційний, токсичний) – при неефективності судинозвужувальних засобів, плазмозамінних препаратів та іншої симптоматичної терапії; набряк головного мозку (при пухлини головного мозку, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні); астматичний статус; тяжкий бронхоспазм (загострення бронхіальної астми); тяжкі алергічні реакції; анафілактичний шок; ревматичні захворювання; системні захворювання сполучної тканини; гострі тяжкі дерматози; злоякісні захворювання: паліативне лікування лейкозу та лімфоми у дорослих пацієнтів; гостра лейкемія у дітей; гіперкальціємія у пацієнтів із злоякісними пухлинами, при неможливості перорального лікування; захворювання крові: гострі гемолітичні анемії, агранулоцитоз, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих; в офтальмологічній практиці (субкон'юнктивальне, ретробульбарне або парабульбарне введення): кератит, кератокон'юнктивіт без пошкодження епітелію, ірит, іридоцикліт, блефарит, блефарокон'юнктивіт, склерит, епісклерит, запальний процес після травми; локальне застосування (в область патологічної освіти): келоїди, дискоїдний червоний вовчак, кільцеподібна гранульома; отруєння рідинами, що припікають (зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за "життєвими" показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Період грудного вигодовування, системні мікози. З обережністю при наступних захворюваннях та станах: системні паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); активний або латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії; період вакцинації (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ; імунодефіцитні стани (у тому числі СНІД або ВІЛ-інфікування); захворювання ШКТ: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт; печінкова недостатність; гіпоальбумінемія та стани, що привертають до її виникнення; захворювання серцево-судинної системи (ССС), у тому числі нещодавно перенесений інфаркт міокарда, декомпенсована хронічна серцева недостатність (ХСН), артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія; ендокринні захворювання – цукровий діабет (у тому числі порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння ІІІ-ІV ступеня; тяжка хронічна ниркова недостатність, нефроуролітіаз; системний остеопороз, міастенія gravis, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), епілепсія, "стероїдна" міопатія; гострий психоз, тяжкі афективні розлади (в т.ч. в анамнезі, особливо "стероїдний" психоз); відкрито- та закритокутова глаукома, герпес очей (ризик перфорації рогівки); вагітність; літні пацієнти – у зв'язку з високим ризиком розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії; у дітей у період зростання препарат Дексаметазон повинен застосовуватися лише за абсолютними показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря.Вагітність та лактаціяДексаметазон проникає через плаценту та може досягати високих концентрацій в організмі плода. Під час вагітності (особливо у першому триместрі) препарат може бути застосований лише тоді, коли очікуваний лікувальний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість порушення зростання плода. У разі застосування наприкінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Невелика кількість дексаметазону секретується у грудне молоко. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, грудне вигодовування слід припинити, оскільки це може призвести до затримки росту дитини та зменшення секреції її ендогенних кортикостероїдів.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. Порушення з боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску стероїдні" стрії), затримка статевого розвитку у дітей. Порушення системи кровотворення: помірний лейкоцитоз, лімфопенія, еозинопенія, поліцитемія. Порушення з боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, "стероїдна" виразка шлунка та 12-палої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація шлунка або кишечника, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка, біль у животі, почуття диску шлунка. У поодиноких випадках - підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази. Порушення з боку серця: аритмії, брадикардія (до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності ХСН; зміни електрокардіограми, характерні для гіпокаліємії. У пацієнтів з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. Порушення з боку судин: підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози; при внутрішньовенному введенні: "припливи" крові до обличчя, васкуліт, збільшення ламкості капілярів. Порушення з боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми, емоційна лабільність. Порушення психіки: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя. Порушення з боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в ділянці голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока); задня субкапсулярна катаракта; підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва; схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей; трофічні зміни рогівки; екзофтальм; хемоз, птоз, мідріаз, перфорація рогівки. Порушення з боку обміну речовин: підвищений виведення Са2+, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Зумовлені мінералокортикоїдною активністю – затримка рідини та Na+ (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). Епідуральний ліпоматоз. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), “розрив сухожилків” міопатія, зниження м'язової маси (атрофія). Порушення з боку шкірних покровів і слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, "стероїдні" вугри, "стероїдні" стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, розацеаподібний шкірних проб. Порушення з боку імунної системи: генералізовані (шкірні висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок) та місцеві алергічні реакції. Порушення з боку сечовидільної системи: лейкоцитурія. Інфекційні та паразитарні захворювання: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація). Загальні розлади та порушення у місці введення: синдром "скасування"; печіння, оніміння, біль, парестезії та інфекції у місці введення, рідко – некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтовидний м'яз).Взаємодія з лікарськими засобамиДексаметазон фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами (ЛЗ) можуть утворитися нерозчинні сполуки. Його рекомендується вводити окремо від інших препаратів (в/в болюсно або через ін. крапельницю, як другий розчин). При змішуванні розчину дексаметазону з гепарином утворюється осад. Дексаметазон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій). Прискорює виведення ацетилсаліцилової кислоти, знижує вміст її метаболітів у крові (при відміні дексаметазону концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ). При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на тлі ін. видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у "швидких ацетиляторів"), що призводить до зниження їх концентрацій у плазмі. Збільшує ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція ферментів печінки та утворення токсичного метаболіту парацетамолу). Підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти. Гіпокаліємія, що викликається дексаметазоном, може збільшувати виразність та тривалість м'язової блокади на фоні міорелаксантів. У високих дозах знижує ефект соматропіну. Дексаметазон знижує дію гіпоглікемічних ЛЗ; посилює антикоагулянтну дію похідних кумарину. Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування Са2+ у просвіті кишківника. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається дексаметазоном. Зменшує концентрацію празиквантелу у крові. Циклоспорин (пригнічує метаболізм) та кетоконазол (знижує кліренс) збільшують токсичність. Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикостероїди та амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, Nа+-містять ЛЗ - набряків та підвищення АТ. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ та кровотечі, у комбінації з НПЗЗ для лікування артриту можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту. Індометацин, витісняючи дексаметазон через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Терапевтична дія дексаметазону знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів мікросомальних ферментів печінки (збільшення швидкості метаболізму). Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози дексаметазону. Кліренс дексаметазону підвищується на фоні застосування препаратів гормонів щитовидної залози. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, спричинених вірусом Епштейна-Барр. Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс дексаметазону, подовжують Т1/2 та їх терапевтичні та токсичні ефекти. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших стероїдних гормональних ЛЗ – андрогенів, естрогенів, анаболіків, пероральних контрацептивів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, спричиненої прийомом дексаметазону (не показані для лікування побічних ефектів). Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших кортикостероїдів, антипсихотичних ЛЗ (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні ЛЗ, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиРежим дозування є індивідуальним та залежить від показань, стану хворого та його реакції на терапію. Препарат вводять внутрішньовенно (в/в) повільно струминно або краплинно (при гострих та невідкладних станах); внутрішньом'язово (в/м); можливе також локальне (в патологічне утворення) та субкон'юнктивальне, ретробульбарне або парабульбарне введення. З метою приготування розчину для внутрішньовенної інфузії слід використовувати ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин декстрози. Препарат вводять внутрішньовенно та внутрішньом'язово в дозі 0,5-24 мг на добу в 2 прийоми (еквівалентна 1/3-1/2 пероральної дози) максимально коротким курсом у мінімальній ефективній дозі, лікування скасовують поступово. Тривале лікування повинно проводитись у дозі, що не перевищує 0,5 мг на добу. В/м в те саме місце вводять не більше 2 мл розчину. При невідкладних станах застосовують більш високих дозах: початкова доза становить 4-20 мг, яку повторюють до досягнення необхідного ефекту, загальна добова доза рідко перевищує 80 мг. Після досягнення терапевтичного ефекту дексаметазон вводять по 2-4 мг при необхідності з подальшим поступовим відміненням препарату. Для підтримання тривалого ефекту препарат вводять кожні 3-4 години або у вигляді тривалої краплинної інфузії. Після усунення гострих станів пацієнта переводять на прийом дексаметазону внутрішньо. Дози препарату для дітей (в/м): Доза препарату при проведенні замісної терапії (при недостатності кори надниркових залоз) становить 0,0233 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м2 площі поверхні тіла, розділена на 3 дози, кожен 3-й день або 0,00776-0,01165 мг/кг маси тіла або 0,233-0,335 мг/м2 площі поверхні тіла щодня. При інших показаннях рекомендована доза становить від 0,02776 до 0,16665 мг/кг маси тіла або 0,833-5 мг/м2 площі поверхні тіла кожні 12-24 години.ПередозуванняСимптоми: підвищення артеріального тиску, набряки (периферичні), виразка, гіперглікемія, порушення свідомості. Лікування: симптоматичне, специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування препаратом Дексаметазон (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та стану водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та концентрації глюкози крові. З метою зменшення побічних явищ слід збільшити надходження до організму К+ (дієта, препарати К+). Їжа має бути багатою білками, вітамінами, з обмеженням вмісту жирів, вуглеводів та кухонної солі. Дія препарату посилюється у пацієнтів із цирозом печінки. Необхідно враховувати, що у пацієнтів із гіпотиреозом кліренс дексаметазону знижується, а у пацієнтів із тиреотоксикозом – підвищується. Препарат може посилювати існуючі емоційну нестабільність чи психотичні порушення. При вказівці на психози в анамнезі препарат Дексаметазон у високих дозах призначають під суворим контролем лікаря. Слід ретельно спостерігати за пацієнтом протягом року після закінчення тривалої терапії препаратом Дексаметазон у зв'язку з можливим розвитком відносної недостатності кори надниркових залоз у стресових ситуаціях. Тривале застосування високих доз препарату вимагає поступового зниження дози з метою запобігання розвитку гострої недостатності кори надниркових залоз. При застосуванні дексаметазону існує ризик розвитку тяжких анафілактичних реакцій, брадикардії. На тлі терапії препаратом підвищується ризик активації стронгілоїдозу. Дозу дексаметазону слід тимчасово збільшити при стресових ситуаціях під час терапії (оперативне втручання, травма). На фоні лікування дексаметазоном необхідно застосування специфічної антибактеріальної терапії при терапії латентного туберкульозу, лімфаденіту після вакцинації БЦЖ, поліомієліту, гострих та хронічних бактеріальних, паразитарних інфекцій та специфічної терапії у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та кишківника. Під час терапії препаратом необхідний ретельний контроль за станом пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, травмами та виразковими ураженнями рогівки, глаукомою. Можливе погіршення перебігу міастенії. При раптовому відміні препарату Дексаметазон, особливо у разі попереднього застосування високих доз, можливий розвиток гострої надниркової недостатності; синдрому "скасування" (не обумовленого наднирниковою недостатністю): зниження апетиту, нудота, блювання, загальмованість, головний біль, генералізовані м'язово-скелетні болі, астенія; а також загострення захворювання, з приводу якого було призначено препарат Дексаметазон. У пацієнтів з цукровим діабетом слід контролювати вміст глюкози крові та за необхідності коригувати дози гіпоглікемічних препаратів. Препарат Дексаметазон може збільшувати сприйнятливість або маскувати симптоми інфекційних захворювань. Вітряна віспа, кір та ін. інфекції можуть протікати важче і навіть призводити до смерті у неімунізованих осіб. Імуносупресія частіше розвивається при тривалому застосуванні, але може виникнути і при короткочасному лікуванні препаратом Дексаметазон. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. У дітей під час тривалого лікування препаратом Дексаметазон необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утриматися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: дексаметазону натрію фосфат у перерахунку на дексаметазону фосфат 4,0 мг; допоміжні речовини: гліцерол (гліцерин) 22,5 мг; натрію гідрофосфату дигідрат (натрію фосфорнокислого двозаміщеного 12-водного) 0,8 мг; динатрію едетату дигідрат (динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти) 0,1 мг; вода для ін'єкцій до 1мл. Розчин ін'єкцій, 4 мг/мл. По 1 або 2 мл ампули зі світлозахисного нейтрального скла. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). По 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або поліетилентерефталатної (ПЕТФ) разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором перешкодять в пачку з картону. По 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку па картону з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів По 50, 100 контурних осередкових упаковок з ампулами разом з рівною кількістю інструкції по застосуванню поміщають у коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозора або злегка опалесцентна, безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаАбсорбція Максимальна концентрація дексаметазону в плазмі досягається вже через 5 хвилин після внутрішньовенного введення і через 1 годину після внутрішньом'язового введення. Розподіл Зв'язок із білками плазми (переважно з альбумінами) становить 77%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми становить 190 хв. Метаболізм Метаболізується у печінці. Невелика кількість дексаметазону метаболізується у нирках та інших органах. Виведення До 65% дози виводиться нирками протягом 24 год. Час розвитку клінічного ефекту При внутрішньовенному застосуванні дія розвивається швидко; при внутрішньом'язовому застосуванні клінічний ефект розвивається через 8 год. Дія тривале: від 17 до 28 днів після внутрішньом'язового застосування та від 3 днів до 3 тижнів після місцевого застосування. При місцевому введенні в суглоби або м'які тканини (на вогнища ураження) всмоктування відбувається повільніше, ніж при внутрішньом'язовому застосуванні.ФармакодинамікаДексаметазон – синтетичний гормон кори надниркових залоз, глюкокортикостероїд (ГКС), метильоване похідне фторпреднізолону. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами глюкокортикостероїдів з утворенням комплексу, що проникає в ядро клітини та стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти, остання індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру відбувається переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводить до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує натрій (Na+) і воду в організмі, стимулює виведення калію (К+) (мінералокортикоїдна активність), знижує абсорбцію кальцію (Са2+) із ШКТ, "вимиває" Са2+ з кісток, підвищує виведення Са2+ нирками. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження кількості Т , зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму При хронічній обструктивній хворобі легенів дія ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці бронхів та бронхів циркуль. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням артеріального тиску (АТ) за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки та беруть участь у мета. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1 та інтерлейкіну-2, гамма-інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів. Дексаметазон має у 30 разів більш виражену дію, ніж ендогенний кортизол. Тому він є більш потужним інгібітором секреції кортикотропін-рилізинг-гормону та АКТГ. У фармакологічних дозах пригнічує гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникову систему, сприяє розвитку вторинної надниркової недостатності. Пригнічує синтез та вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) та вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону та фолікулостимулюючого гормону. Пригнічує вивільнення бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну, що циркулює. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Підвищує збудливість центральної нервової системи, знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує – еритроцитів (шляхом стимуляції вироблення еритропоетинів). Особливість дії – значне інгібування функції гіпофізу та практично повна відсутність мінералокортикоїдної активності.Показання до застосуванняЗамісна терапія при недостатності кори надниркових залоз (у комбінації з натрію хлоридом та/або мінералокортикоїдами): гостра недостатність кори надниркових залоз (хвороба Аддісона, двостороння адреналектомія); відносна недостатність кори надниркових залоз, що розвивається після відміни лікування кортикостероїдами; первинна чи вторинна недостатність кори надниркових залоз. Симптоматична та патогенетична терапія інших захворювань, що вимагають введення швидкодіючого глюкокортикостероїду, а також у випадках, коли пероральний прийом препарату неможливий: ендокринні захворювання: вроджена гіперплазія кори надниркових залоз, підгострий тиреоїдит; шок (опіковий, травматичний, операційний, токсичний) – при неефективності судинозвужувальних засобів, плазмозамінних препаратів та іншої симптоматичної терапії; набряк головного мозку (при пухлини головного мозку, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні); астматичний статус; тяжкий бронхоспазм (загострення бронхіальної астми); тяжкі алергічні реакції; анафілактичний шок; ревматичні захворювання; системні захворювання сполучної тканини; гострі тяжкі дерматози; злоякісні захворювання: паліативне лікування лейкозу та лімфоми у дорослих пацієнтів; гостра лейкемія у дітей; гіперкальціємія у пацієнтів із злоякісними пухлинами, при неможливості перорального лікування; захворювання крові: гострі гемолітичні анемії, агранулоцитоз, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих; в офтальмологічній практиці (субкон'юнктивальне, ретробульбарне або парабульбарне введення): кератит, кератокон'юнктивіт без пошкодження епітелію, ірит, іридоцикліт, блефарит, блефарокон'юнктивіт, склерит, епісклерит, запальний процес після травми; локальне застосування (в область патологічної освіти): келоїди, дискоїдний червоний вовчак, кільцеподібна гранульома; отруєння рідинами, що припікають (зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за "життєвими" показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Період грудного вигодовування, системні мікози. З обережністю при наступних захворюваннях та станах: системні паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); активний або латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії; період вакцинації (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ; імунодефіцитні стани (у тому числі СНІД або ВІЛ-інфікування); захворювання ШКТ: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт; печінкова недостатність; гіпоальбумінемія та стани, що привертають до її виникнення; захворювання серцево-судинної системи (ССС), у тому числі нещодавно перенесений інфаркт міокарда, декомпенсована хронічна серцева недостатність (ХСН), артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія; ендокринні захворювання – цукровий діабет (у тому числі порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння ІІІ-ІV ступеня; тяжка хронічна ниркова недостатність, нефроуролітіаз; системний остеопороз, міастенія gravis, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), епілепсія, "стероїдна" міопатія; гострий психоз, тяжкі афективні розлади (в т.ч. в анамнезі, особливо "стероїдний" психоз); відкрито- та закритокутова глаукома, герпес очей (ризик перфорації рогівки); вагітність; літні пацієнти – у зв'язку з високим ризиком розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії; у дітей у період зростання препарат Дексаметазон повинен застосовуватися лише за абсолютними показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря.Вагітність та лактаціяДексаметазон проникає через плаценту та може досягати високих концентрацій в організмі плода. Під час вагітності (особливо у першому триместрі) препарат може бути застосований лише тоді, коли очікуваний лікувальний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість порушення зростання плода. У разі застосування наприкінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Невелика кількість дексаметазону секретується у грудне молоко. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, грудне вигодовування слід припинити, оскільки це може призвести до затримки росту дитини та зменшення секреції її ендогенних кортикостероїдів.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. Порушення з боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску стероїдні" стрії), затримка статевого розвитку у дітей. Порушення системи кровотворення: помірний лейкоцитоз, лімфопенія, еозинопенія, поліцитемія. Порушення з боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, "стероїдна" виразка шлунка та 12-палої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація шлунка або кишечника, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка, біль у животі, почуття диску шлунка. У поодиноких випадках - підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази. Порушення з боку серця: аритмії, брадикардія (до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності ХСН; зміни електрокардіограми, характерні для гіпокаліємії. У пацієнтів з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. Порушення з боку судин: підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози; при внутрішньовенному введенні: "припливи" крові до обличчя, васкуліт, збільшення ламкості капілярів. Порушення з боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми, емоційна лабільність. Порушення психіки: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя. Порушення з боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в ділянці голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока); задня субкапсулярна катаракта; підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва; схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей; трофічні зміни рогівки; екзофтальм; хемоз, птоз, мідріаз, перфорація рогівки. Порушення з боку обміну речовин: підвищений виведення Са2+, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Зумовлені мінералокортикоїдною активністю – затримка рідини та Na+ (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). Епідуральний ліпоматоз. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), “розрив сухожилків” міопатія, зниження м'язової маси (атрофія). Порушення з боку шкірних покровів і слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, "стероїдні" вугри, "стероїдні" стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, розацеаподібний шкірних проб. Порушення з боку імунної системи: генералізовані (шкірні висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок) та місцеві алергічні реакції. Порушення з боку сечовидільної системи: лейкоцитурія. Інфекційні та паразитарні захворювання: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація). Загальні розлади та порушення у місці введення: синдром "скасування"; печіння, оніміння, біль, парестезії та інфекції у місці введення, рідко – некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтовидний м'яз).Взаємодія з лікарськими засобамиДексаметазон фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами (ЛЗ) можуть утворитися нерозчинні сполуки. Його рекомендується вводити окремо від інших препаратів (в/в болюсно або через ін. крапельницю, як другий розчин). При змішуванні розчину дексаметазону з гепарином утворюється осад. Дексаметазон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій). Прискорює виведення ацетилсаліцилової кислоти, знижує вміст її метаболітів у крові (при відміні дексаметазону концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ). При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на тлі ін. видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у "швидких ацетиляторів"), що призводить до зниження їх концентрацій у плазмі. Збільшує ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція ферментів печінки та утворення токсичного метаболіту парацетамолу). Підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти. Гіпокаліємія, що викликається дексаметазоном, може збільшувати виразність та тривалість м'язової блокади на фоні міорелаксантів. У високих дозах знижує ефект соматропіну. Дексаметазон знижує дію гіпоглікемічних ЛЗ; посилює антикоагулянтну дію похідних кумарину. Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування Са2+ у просвіті кишківника. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається дексаметазоном. Зменшує концентрацію празиквантелу у крові. Циклоспорин (пригнічує метаболізм) та кетоконазол (знижує кліренс) збільшують токсичність. Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикостероїди та амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, Nа+-містять ЛЗ - набряків та підвищення АТ. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ та кровотечі, у комбінації з НПЗЗ для лікування артриту можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту. Індометацин, витісняючи дексаметазон через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Терапевтична дія дексаметазону знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів мікросомальних ферментів печінки (збільшення швидкості метаболізму). Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози дексаметазону. Кліренс дексаметазону підвищується на фоні застосування препаратів гормонів щитовидної залози. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, спричинених вірусом Епштейна-Барр. Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс дексаметазону, подовжують Т1/2 та їх терапевтичні та токсичні ефекти. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших стероїдних гормональних ЛЗ – андрогенів, естрогенів, анаболіків, пероральних контрацептивів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, спричиненої прийомом дексаметазону (не показані для лікування побічних ефектів). Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших кортикостероїдів, антипсихотичних ЛЗ (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні ЛЗ, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиДексаметазон проникає через плаценту та може досягати високих концентрацій в організмі плода. Під час вагітності (особливо у першому триместрі) препарат може бути застосований лише тоді, коли очікуваний лікувальний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість порушення зростання плода. У разі застосування наприкінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Невелика кількість дексаметазону секретується у грудне молоко. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, грудне вигодовування слід припинити, оскільки це може призвести до затримки росту дитини та зменшення секреції її ендогенних кортикостероїдів.ПередозуванняСимптоми: підвищення артеріального тиску, набряки (периферичні), виразка, гіперглікемія, порушення свідомості. Лікування: симптоматичне, специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування препаратом Дексаметазон (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та стану водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та концентрації глюкози крові. З метою зменшення побічних явищ слід збільшити надходження до організму К+ (дієта, препарати К+). Їжа має бути багатою білками, вітамінами, з обмеженням вмісту жирів, вуглеводів та кухонної солі. Дія препарату посилюється у пацієнтів із цирозом печінки. Необхідно враховувати, що у пацієнтів із гіпотиреозом кліренс дексаметазону знижується, а у пацієнтів із тиреотоксикозом – підвищується. Препарат може посилювати існуючі емоційну нестабільність чи психотичні порушення. При вказівці на психози в анамнезі препарат Дексаметазон у високих дозах призначають під суворим контролем лікаря. Слід ретельно спостерігати за пацієнтом протягом року після закінчення тривалої терапії препаратом Дексаметазон у зв'язку з можливим розвитком відносної недостатності кори надниркових залоз у стресових ситуаціях. Тривале застосування високих доз препарату вимагає поступового зниження дози з метою запобігання розвитку гострої недостатності кори надниркових залоз. При застосуванні дексаметазону існує ризик розвитку тяжких анафілактичних реакцій, брадикардії. На тлі терапії препаратом підвищується ризик активації стронгілоїдозу. Дозу дексаметазону слід тимчасово збільшити при стресових ситуаціях під час терапії (оперативне втручання, травма). На фоні лікування дексаметазоном необхідно застосування специфічної антибактеріальної терапії при терапії латентного туберкульозу, лімфаденіту після вакцинації БЦЖ, поліомієліту, гострих та хронічних бактеріальних, паразитарних інфекцій та специфічної терапії у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та кишківника. Під час терапії препаратом необхідний ретельний контроль за станом пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, травмами та виразковими ураженнями рогівки, глаукомою. Можливе погіршення перебігу міастенії. При раптовому відміні препарату Дексаметазон, особливо у разі попереднього застосування високих доз, можливий розвиток гострої надниркової недостатності; синдрому "скасування" (не обумовленого наднирниковою недостатністю): зниження апетиту, нудота, блювання, загальмованість, головний біль, генералізовані м'язово-скелетні болі, астенія; а також загострення захворювання, з приводу якого було призначено препарат Дексаметазон. У пацієнтів з цукровим діабетом слід контролювати вміст глюкози крові та за необхідності коригувати дози гіпоглікемічних препаратів. Препарат Дексаметазон може збільшувати сприйнятливість або маскувати симптоми інфекційних захворювань. Вітряна віспа, кір та ін. інфекції можуть протікати важче і навіть призводити до смерті у неімунізованих осіб. Імуносупресія частіше розвивається при тривалому застосуванні, але може виникнути і при короткочасному лікуванні препаратом Дексаметазон. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. У дітей під час тривалого лікування препаратом Дексаметазон необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утриматися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл:. активна речовина: дексаметазону натрію фосфат у перерахунку на дексаметазону фосфат 4,0 мг; допоміжні речовини: гліцерол (гліцерин) 22,5 мг; натрію гідрофосфату дигідрат (натрію фосфорнокислого двозаміщеного 12-водного) 0,8 мг; динатрію едетату дигідрат (динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти) 0,1 мг; вода для ін'єкцій до 1мл. Розчин ін'єкцій, 4 мг/мл. По 1 або 2 мл ампули зі світлозахисного нейтрального скла. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). По 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або поліетилентерефталатної (ПЕТФ) разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором перешкодять в пачку з картону. По 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку па картону з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів. По 50, 100 контурних осередкових упаковок з ампулами разом з рівною кількістю інструкції по застосуванню поміщають у коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозора або злегка опалесцентна, безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаАбсорбція. Максимальна концентрація дексаметазону в плазмі досягається вже через 5 хвилин після внутрішньовенного введення і через 1 годину після внутрішньом'язового введення. Розподіл. Зв'язок із білками плазми (переважно з альбумінами) становить 77%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми становить 190 хв. Метаболізм. Метаболізується у печінці. Невелика кількість дексаметазону метаболізується у нирках та інших органах. Виведення. До 65% дози виводиться нирками протягом 24 год. Час розвитку клінічного ефекту. При внутрішньовенному застосуванні дія розвивається швидко; при внутрішньом'язовому застосуванні клінічний ефект розвивається через 8 год. Дія тривале: від 17 до 28 днів після внутрішньом'язового застосування та від 3 днів до 3 тижнів після місцевого застосування. При місцевому введенні в суглоби або м'які тканини (на вогнища ураження) всмоктування відбувається повільніше, ніж при внутрішньом'язовому застосуванні.ФармакодинамікаДексаметазон – синтетичний гормон кори надниркових залоз, глюкокортикостероїд (ГКС), метильоване похідне фторпреднізолону. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами глюкокортикостероїдів з утворенням комплексу, що проникає в ядро клітини та стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти, остання індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру відбувається переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводить до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує натрій (Na+) і воду в організмі, стимулює виведення калію (К+) (мінералокортикоїдна активність), знижує абсорбцію кальцію (Са2+) із ШКТ, "вимиває" Са2+ з кісток, підвищує виведення Са2+ нирками. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження кількості Т , зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму При хронічній обструктивній хворобі легенів дія ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці бронхів та бронхів циркуль. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням артеріального тиску (АТ) за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки та беруть участь у мета. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1 та інтерлейкіну-2, гамма-інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів. Дексаметазон має у 30 разів більш виражену дію, ніж ендогенний кортизол. Тому він є більш потужним інгібітором секреції кортикотропін-рилізинг-гормону та АКТГ. У фармакологічних дозах пригнічує гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникову систему, сприяє розвитку вторинної надниркової недостатності. Пригнічує синтез та вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) та вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону та фолікулостимулюючого гормону. Пригнічує вивільнення бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну, що циркулює. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Підвищує збудливість центральної нервової системи, знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує – еритроцитів (шляхом стимуляції вироблення еритропоетинів). Особливість дії – значне інгібування функції гіпофізу та практично повна відсутність мінералокортикоїдної активності.Показання до застосуванняЗамісна терапія при недостатності кори надниркових залоз (у комбінації з натрію хлоридом та/або мінералокортикоїдами): гостра недостатність кори надниркових залоз (хвороба Аддісона, двостороння адреналектомія); відносна недостатність кори надниркових залоз, що розвивається після відміни лікування кортикостероїдами; первинна чи вторинна недостатність кори надниркових залоз. Симптоматична та патогенетична терапія інших захворювань, що вимагають введення швидкодіючого глюкокортикостероїду, а також у випадках, коли пероральний прийом препарату неможливий. ендокринні захворювання: вроджена гіперплазія кори надниркових залоз, підгострий тиреоїдит; шок (опіковий, травматичний, операційний, токсичний) – при неефективності судинозвужувальних засобів, плазмозамінних препаратів та іншої симптоматичної терапії; набряк головного мозку (при пухлини головного мозку, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні); астматичний статус; тяжкий бронхоспазм (загострення бронхіальної астми); тяжкі алергічні реакції; анафілактичний шок; ревматичні захворювання; системні захворювання сполучної тканини; гострі тяжкі дерматози; злоякісні захворювання: паліативне лікування лейкозу та лімфоми у дорослих пацієнтів; гостра лейкемія у дітей; гіперкальціємія у пацієнтів із злоякісними пухлинами, при неможливості перорального лікування; захворювання крові: гострі гемолітичні анемії, агранулоцитоз, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих; в офтальмологічній практиці (субкон'юнктивальне, ретробульбарне або парабульбарне введення): кератит, кератокон'юнктивіт без пошкодження епітелію, ірит, іридоцикліт, блефарит, блефарокон'юнктивіт, склерит, епісклерит, запальний процес після травми; локальне застосування (в область патологічної освіти): келоїди, дискоїдний червоний вовчак, кільцеподібна гранульома; отруєння рідинами, що припікають (зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за "життєвими" показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Період грудного вигодовування, системні мікози. З обережністю при наступних захворюваннях та станах:. системні паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); активний або латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії; період вакцинації (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ; імунодефіцитні стани (у тому числі СНІД або ВІЛ-інфікування); захворювання ШКТ: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт; печінкова недостатність; гіпоальбумінемія та стани, що привертають до її виникнення; захворювання серцево-судинної системи (ССС), у тому числі нещодавно перенесений інфаркт міокарда, декомпенсована хронічна серцева недостатність (ХСН), артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія; ендокринні захворювання – цукровий діабет (у тому числі порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння ІІІ-ІV ступеня; тяжка хронічна ниркова недостатність, нефроуролітіаз; системний остеопороз, міастенія gravis, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), епілепсія, "стероїдна" міопатія; гострий психоз, тяжкі афективні розлади (в т.ч. в анамнезі, особливо "стероїдний" психоз); відкрито- та закритокутова глаукома, герпес очей (ризик перфорації рогівки); вагітність; літні пацієнти – у зв'язку з високим ризиком розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії; у дітей у період зростання препарат Дексаметазон повинен застосовуватися лише за абсолютними показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря.Вагітність та лактаціяДексаметазон проникає через плаценту та може досягати високих концентрацій в організмі плода. Під час вагітності (особливо у першому триместрі) препарат може бути застосований лише тоді, коли очікуваний лікувальний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість порушення зростання плода. У разі застосування наприкінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Невелика кількість дексаметазону секретується у грудне молоко. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, грудне вигодовування слід припинити, оскільки це може призвести до затримки росту дитини та зменшення секреції її ендогенних кортикостероїдів.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. Порушення з боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску стероїдні" стрії), затримка статевого розвитку у дітей. Порушення системи кровотворення: помірний лейкоцитоз, лімфопенія, еозинопенія, поліцитемія. Порушення з боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, "стероїдна" виразка шлунка та 12-палої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація шлунка або кишечника, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка, біль у животі, почуття диску шлунка. У поодиноких випадках - підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази. Порушення з боку серця: аритмії, брадикардія (до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності ХСН; зміни електрокардіограми, характерні для гіпокаліємії. У пацієнтів з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. Порушення з боку судин: підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози; при внутрішньовенному введенні: "припливи" крові до обличчя, васкуліт, збільшення ламкості капілярів. Порушення з боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми, емоційна лабільність. Порушення психіки: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя. Порушення з боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в ділянці голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока); задня субкапсулярна катаракта; підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва; схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей; трофічні зміни рогівки; екзофтальм; хемоз, птоз, мідріаз, перфорація рогівки. Порушення з боку обміну речовин: підвищений виведення Са2+, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Зумовлені мінералокортикоїдною активністю – затримка рідини та Na+ (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). Епідуральний ліпоматоз. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), “розрив сухожилків” міопатія, зниження м'язової маси (атрофія). Порушення з боку шкірних покровів і слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, "стероїдні" вугри, "стероїдні" стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, розацеаподібний шкірних проб. Порушення з боку імунної системи: генералізовані (шкірні висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок) та місцеві алергічні реакції. Порушення з боку сечовидільної системи: лейкоцитурія. Інфекційні та паразитарні захворювання: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація). Загальні розлади та порушення у місці введення: синдром "скасування"; печіння, оніміння, біль, парестезії та інфекції у місці введення, рідко – некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтовидний м'яз).Взаємодія з лікарськими засобамиДексаметазон фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами (ЛЗ) можуть утворитися нерозчинні сполуки. Його рекомендується вводити окремо від інших препаратів (в/в болюсно або через ін. крапельницю, як другий розчин). При змішуванні розчину дексаметазону з гепарином утворюється осад. Дексаметазон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій). Прискорює виведення ацетилсаліцилової кислоти, знижує вміст її метаболітів у крові (при відміні дексаметазону концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ). При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на тлі ін. видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у "швидких ацетиляторів"), що призводить до зниження їх концентрацій у плазмі. Збільшує ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція ферментів печінки та утворення токсичного метаболіту парацетамолу). Підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти. Гіпокаліємія, що викликається дексаметазоном, може збільшувати виразність та тривалість м'язової блокади на фоні міорелаксантів. У високих дозах знижує ефект соматропіну. Дексаметазон знижує дію гіпоглікемічних ЛЗ; посилює антикоагулянтну дію похідних кумарину. Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування Са2+ у просвіті кишківника. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається дексаметазоном. Зменшує концентрацію празиквантелу у крові. Циклоспорин (пригнічує метаболізм) та кетоконазол (знижує кліренс) збільшують токсичність. Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикостероїди та амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, Nа+-містять ЛЗ - набряків та підвищення АТ. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ та кровотечі, у комбінації з НПЗЗ для лікування артриту можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту. Індометацин, витісняючи дексаметазон через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Терапевтична дія дексаметазону знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів мікросомальних ферментів печінки (збільшення швидкості метаболізму). Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози дексаметазону. Кліренс дексаметазону підвищується на фоні застосування препаратів гормонів щитовидної залози. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, спричинених вірусом Епштейна-Барр. Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс дексаметазону, подовжують Т1/2 та їх терапевтичні та токсичні ефекти. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших стероїдних гормональних ЛЗ – андрогенів, естрогенів, анаболіків, пероральних контрацептивів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, спричиненої прийомом дексаметазону (не показані для лікування побічних ефектів). Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших кортикостероїдів, антипсихотичних ЛЗ (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні ЛЗ, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиРежим дозування є індивідуальним та залежить від показань, стану хворого та його реакції на терапію. Препарат вводять внутрішньовенно (в/в) повільно струминно або краплинно (при гострих та невідкладних станах); внутрішньом'язово (в/м); можливе також локальне (в патологічне утворення) та субкон'юнктивальне, ретробульбарне або парабульбарне введення. З метою приготування розчину для внутрішньовенної інфузії слід використовувати ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин декстрози. Препарат вводять внутрішньовенно та внутрішньом'язово в дозі 0,5-24 мг на добу в 2 прийоми (еквівалентна 1/3-1/2 пероральної дози) максимально коротким курсом у мінімальній ефективній дозі, лікування скасовують поступово. Тривале лікування повинно проводитись у дозі, що не перевищує 0,5 мг на добу. В/м в те саме місце вводять не більше 2 мл розчину. При невідкладних станах застосовують більш високих дозах: початкова доза становить 4-20 мг, яку повторюють до досягнення необхідного ефекту, загальна добова доза рідко перевищує 80 мг. Після досягнення терапевтичного ефекту дексаметазон вводять по 2-4 мг при необхідності з подальшим поступовим відміненням препарату. Для підтримання тривалого ефекту препарат вводять кожні 3-4 години або у вигляді тривалої краплинної інфузії. Після усунення гострих станів пацієнта переводять на прийом дексаметазону внутрішньо. Дози препарату для дітей (в/м). Доза препарату при проведенні замісної терапії (при недостатності кори надниркових залоз) становить 0,0233 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м2 площі поверхні тіла, розділена на 3 дози, кожен 3-й день або 0,00776-0,01165 мг/кг маси тіла або 0,233-0,335 мг/м2 площі поверхні тіла щодня. При інших показаннях рекомендована доза становить від 0,02776 до 0,16665 мг/кг маси тіла або 0,833-5 мг/м2 площі поверхні тіла кожні 12-24 години.ПередозуванняСимптоми: підвищення артеріального тиску, набряки (периферичні), виразка, гіперглікемія, порушення свідомості. Лікування: симптоматичне, специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування препаратом Дексаметазон (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та стану водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та концентрації глюкози крові. З метою зменшення побічних явищ слід збільшити надходження до організму К+ (дієта, препарати К+). Їжа має бути багатою білками, вітамінами, з обмеженням вмісту жирів, вуглеводів та кухонної солі. Дія препарату посилюється у пацієнтів із цирозом печінки. Необхідно враховувати, що у пацієнтів із гіпотиреозом кліренс дексаметазону знижується, а у пацієнтів із тиреотоксикозом – підвищується. Препарат може посилювати існуючі емоційну нестабільність чи психотичні порушення. При вказівці на психози в анамнезі препарат Дексаметазон у високих дозах призначають під суворим контролем лікаря. Слід ретельно спостерігати за пацієнтом протягом року після закінчення тривалої терапії препаратом Дексаметазон у зв'язку з можливим розвитком відносної недостатності кори надниркових залоз у стресових ситуаціях. Тривале застосування високих доз препарату вимагає поступового зниження дози з метою запобігання розвитку гострої недостатності кори надниркових залоз. При застосуванні дексаметазону існує ризик розвитку тяжких анафілактичних реакцій, брадикардії. На тлі терапії препаратом підвищується ризик активації стронгілоїдозу. Дозу дексаметазону слід тимчасово збільшити при стресових ситуаціях під час терапії (оперативне втручання, травма). На фоні лікування дексаметазоном необхідно застосування специфічної антибактеріальної терапії при терапії латентного туберкульозу, лімфаденіту після вакцинації БЦЖ, поліомієліту, гострих та хронічних бактеріальних, паразитарних інфекцій та специфічної терапії у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та кишківника. Під час терапії препаратом необхідний ретельний контроль за станом пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, травмами та виразковими ураженнями рогівки, глаукомою. Можливе погіршення перебігу міастенії. При раптовому відміні препарату Дексаметазон, особливо у разі попереднього застосування високих доз, можливий розвиток гострої надниркової недостатності; синдрому "скасування" (не обумовленого наднирниковою недостатністю): зниження апетиту, нудота, блювання, загальмованість, головний біль, генералізовані м'язово-скелетні болі, астенія; а також загострення захворювання, з приводу якого було призначено препарат Дексаметазон. У пацієнтів з цукровим діабетом слід контролювати вміст глюкози крові та за необхідності коригувати дози гіпоглікемічних препаратів. Препарат Дексаметазон може збільшувати сприйнятливість або маскувати симптоми інфекційних захворювань. Вітряна віспа, кір та ін. інфекції можуть протікати важче і навіть призводити до смерті у неімунізованих осіб. Імуносупресія частіше розвивається при тривалому застосуванні, але може виникнути і при короткочасному лікуванні препаратом Дексаметазон. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. У дітей під час тривалого лікування препаратом Дексаметазон необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування необхідно утриматися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл: дексаметазону фосфат 4 мг. 2 мл - ампули темного скла, 25 штук, упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГКС для ін'єкцій.ФармакокінетикаЗв'язування з білками плазми – 60-70%. Проникає крізь гістогематичні бар'єри. У невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2; становить 2-3 год. Виводиться нирками. При місцевому застосуванні в офтальмології всмоктується через рогівку з інтактним епітелієм на вологу передньої камери ока. При запаленні тканин ока або пошкодженні слизової оболонки та рогівки швидкість всмоктування дексаметазону достовірно збільшується.ФармакодинамікаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Дексаметазон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Дексаметазон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками, підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці дексаметазон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Дексаметазон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що призводить до накопичення жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах дексаметазон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію хлористоводневої кислоти та пепсину в шлунку, що сприяє розвитку пептичної виразки. При системному застосуванні терапевтична активність дексаметазону обумовлена протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність дексаметазону обумовлена протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. За протизапальною активністю перевищує гідрокортизон у 30 разів, не має мінералокортикоїдної активності.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо: хвороба Аддісона-Бірмера; гострий та підгострий тиреоїдит, гіпотиреоз, прогресуюча офтальмопатія, пов'язана з тиреотоксикозом; бронхіальна астма; ревматоїдний артрит у фазі загострення; НЯК; захворювання сполучної тканини; аутоімунні гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, аплазія та гіпоплазія кровотворення, агранулоцитоз, сироваткова хвороба; гостра еритродермія, пемфігус (звичайний), гостра екзема (на початку лікування); злоякісні пухлини (як паліативна терапія); уроджений адреногенітальний синдром; набряк головного мозку (зазвичай після попереднього парентерального застосування кортикостероїдів). Для парентерального введення: шок різного генезу; набряк головного мозку (при пухлини головного мозку, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні); астматичний статус; тяжкі алергічні реакції (набряк Квінке, бронхоспазм, дерматоз, гостра анафілактична реакція на лікарські препарати, переливання сироватки, пірогенні реакції); гострі гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, гостра лімфобластна лейкемія, агранулоцитоз; тяжкі інфекційні захворювання (у поєднанні з антибіотиками); гостра недостатність кори надниркових залоз; гострий круп; захворювання суглобів (плечолопатковий періартрит, епікондиліт, стилоїдит, бурсит, тендовагініт, компресійна невропатія, остеохондроз, артрити різної етіології, остеоартроз). Для застосування в офтальмологічній практиці: ; негнійний та алергічний кон'юнктивіт, кератит, кератокон'юнктивіт без пошкодження епітелію, ірит, іридоцикліт, блефарокон'юнктивіт, блефарит, епісклерит, склерит, запальний процес після травм ока та оперативних вмешатель. Для місцевого застосування в ЛОР-практиці (складі комбінованих препаратів): зовнішній отит без пошкодження барабанної перетинки, інфікована екзема зовнішнього слухового проходу; запальні та інфекційні захворювання носової порожнини, глотки, придаткових пазух носа.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до дексаметазону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад, при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат формують суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: ;бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса - до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: ;бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, порушення цілісності очного епітелію, гостра форма гнійної очної інфекції за відсутності специфічної терапії, захворювання рогівки, що поєднуються з дефектами епітелію, трахому, глаукоми.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі), а також у період лактації дексаметазон застосовують з урахуванням очікуваного лікувального ефекту та негативного впливу на плід. При тривалій терапії при вагітності не виключено можливості порушень росту плода. У разі застосування наприкінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Застосування у дітей Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік до 2 років, при свербіння в області ануса - до 12 років.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (в т.ч. луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гирсутизм, міастенія, стрії), затримка статевого розвитку у дітей. З боку обміну речовин: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, гіпернатріємія, гіпокаліємія. З боку ЦНС: ;делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза; при інтракраніальному введенні – носова кровотеча. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку кістково-м'язової системи: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, стероїдна маси (атрофія). Дерматологічні реакції: ; уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: ;генералізовані (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж шкіри, анафілактичний шок) і при місцевому застосуванні. Ефекти, пов'язані з імунодепресивною дією: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація). Місцеві реакції: при парентеральному введенні - некроз тканин. При зовнішньому застосуванні: рідко - свербіж, гіперемія, печіння, сухість, фолікуліт, вугровий висип, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний дерматит, мацерація шкіри, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стрії, пітниця. При тривалому застосуванні або нанесенні на великі ділянки шкіри можливий розвиток системних побічних ефектів, характерних для кортикостероїдів.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антипсихотичними засобами, букарбаном, азатіоприном виникає ризик розвитку катаракти; із засобами, що надають антихолінергічну дію – ризик розвитку глаукоми. При одночасному застосуванні з дексаметазоном знижується ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні з гормональними контрацептивами, андрогенами, естрогенами, анаболическими стероїдами можливі гірсутизм, вугровий висип. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе посилення виведення калію; з НПЗЗ (в т.ч. з ацетилсаліцилової кислотою) - підвищується частота виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами можливе погіршення переносимості серцевих глікозидів через дефіцит калію. При одночасному застосуванні з аміноглутетимідом можливе зменшення або пригнічення ефектів дексаметазону; з карбамазепіном – можливе зменшення дії дексаметазону; з ефедрином – підвищення виведення дексаметазону з організму; з іматинібом - можливе зменшення концентрації іматинібу в плазмі крові внаслідок індукції його метаболізму та підвищення виведення з організму. При одночасному застосуванні з ітраконазолом посилюються ефекти дексаметазону; з метотрексатом – можливе посилення гепатотоксичності; з празиквантелом - можливе зменшення концентрації празіквантелу у крові. При одночасному застосуванні з рифампіцином, фенітоїном, барбітуратами можливе ослаблення ефектів дексаметазону через підвищення його виведення з організму.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При тяжких захворюваннях на початку лікування призначають до 10-15 мг на добу, підтримуюча доза може становити 2-4.5 мг і більше на добу. Добову дозу ділять на 2-3 прийоми. У невеликих дозах приймають 1 раз на добу вранці. При парентеральному застосуванні вводять внутрішньовенно повільно струминно або краплинно (при гострих та невідкладних станах); в/м; можливе також періартикулярне та внутрішньосуглобове введення. Протягом доби можна вводити від 4 мг до 20 мг дексаметазону 3-4 рази. Тривалість парентерального застосування зазвичай становить 3-4 дні, потім переходять на підтримуючу терапію пероральною формою. У гострому періоді при різних захворюваннях та на початку лікування дексаметазон застосовують у більш високих дозах. При досягненні ефекту дозу знижують з інтервалом у кілька днів до досягнення підтримуючої дози або припинення лікування. При застосуванні в офтальмології при гострих станах закопують кон'юнктивальний мішок по 1-2 кап. кожні 1-2 години, потім, при зменшенні запалення, через кожні 4-6 годин. Тривалість лікування від 1-2 днів до декількох тижнів залежно від клінічного перебігу захворювання. У ЛОР-практиці місцево застосовують відповідно до рекомендованого режиму дозування використовуваного препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіоз, стронг або підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю слід застосовувати протягом 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфекція). З обережністю слід застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечнику, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикул. З обережністю слід застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що привертають до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю слід застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). До початку та під час проведення терапії кортикостероїдами необхідно контролювати загальний аналіз крові, рівень глікемії та вміст електролітів у плазмі. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії. Викликана дексаметазоном відносна недостатність надниркових залоз може зберігатися протягом декількох місяців після його відміни. Враховуючи це, при стресових ситуаціях, що виникають у зазначений період, гормональну терапію відновлюють з одночасним призначенням солей та/або мінералокортикоїдів. При застосуванні дексаметазону у пацієнтів із герпесом рогівки слід мати на увазі можливість її перфорації. У ході лікування необхідно контролювати внутрішньоочний тиск та стан рогівки. При раптовій відміні дексаметазону, особливо у разі попереднього застосування у високих дозах, виникає так званий синдром відміни (не обумовлений гіпокортицизмом), що виявляється анорексією, нудотою, загальмованістю, генералізованими м'язово-скелетними болями, загальною слабкістю. Після відміни дексаметазону протягом декількох місяців може зберігатись відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають (за показаннями) на час кортикостероїдів, при необхідності у поєднанні з мінералокортикоїдами. У період лікування потрібен контроль артеріального тиску, водно-електролітного балансу, картини периферичної крові та рівня глікемії, а також спостереження окуліста. У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
314,00 грн
267,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .
301,00 грн
260,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
193,00 грн
164,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
237,00 грн
198,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
985,00 грн
168,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Фасування: N6 Форма випуску: р-р д/ін'єкцій Упаковка: амп. Виробник: Еллара Завод-виробник: Еллара(Росія) Діюча речовина: Глюкозамін. .
Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
855,00 грн
806,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Гепарин натрію – 5000000 ME; Допоміжні речовини: Спирт бензиловий, хлорид натрію, вода для ін'єкцій. 5 ампул по 5мл.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або світло-жовтого кольору рідина.Фармакотерапевтична групаАнтикоагулянт прямої дії, що відноситься до групи середньомолекулярних гепаринів, уповільнює утворення фібрину. Антикоагулянтний ефект виявляється in vitro та in vivo, настає безпосередньо після внутрішньовенного застосування. Механізм дії гепарину заснований насамперед на зв'язуванні його з антитромбіном III – інгібітором активованих факторів згортання крові: тромбіну, IXa, Ха, ХIа, ХIIа (особливо важливою є здатність інгібувати тромбін та активований фактор X). Збільшує нирковий кровообіг; підвищує опір судин мозку, зменшує активність мозкової гіалуронідази, активує ліпопротеїнліпазу та має гіполіпідемічну дію. Знижує активність сурфактанту в легенях, пригнічує надмірний синтез альдостерону в корі надниркових залоз, пов'язує адреналін, модулює реакцію яєчників на гормональні стимули, посилює активність паратгормону. В результаті взаємодії з ферментами може збільшувати активність тирозингідроксилази мозку, пепсиногену, ДНК-полімерази та знижувати активність міозинової АТФази, піруваткінази, РНК-полімерази, пепсину. У хворих з ІХС (ішемічною хворобою серця) (у комбінації з АСК (ацетилсаліцилової кислотою) знижує ризик розвитку гострих тромбозів коронарних артерій, інфаркту міокарда та раптової смерті. Зменшує частоту повторних інфарктів та летальність хворих, які перенесли інфаркт. У високих дозах ефективний при тромбоемболії легеневої артерії та венозному тромбозі, у малих – для профілактики венозних тромбоемболій, у т.ч. після хірургічних операцій. При внутрішньовенному введенні згортання крові сповільнюється майже відразу, при внутрішньом'язовому – через 15-30 хв, при підшкірному – через 20-60 хв, після інгаляції максимум ефекту – через добу; тривалість антикоагулянтного ефекту відповідно - 4-5, 6, 8 год і 1-2 тижні, терапевтичний ефект - запобігання тромбоутворенню - зберігається значно довше. Дефіцит антитромбіну III у плазмі або місці тромбозу може знизити антитромбічний ефект гепарину.ФармакокінетикаПісля підшкірного введення ТСmах - 4-5 год. Зв'язок з білками плазми - до 95%, об'єм розподілу дуже маленький - 0,06 л/кг (не залишає судинне русло через сильне зв'язування з білками плазми). Не проникає у плаценту та у грудне молоко. Інтенсивно захоплюється ендотеліальними клітинами і клітинами мононуклеарно-макрофагальної системи (клітинами РЕМ (ретикуло-ендотеліальної системи), концентрується в печінці та селезінці. Метаболізується в печінці за участю N-десульфамідази та гепаринази тромбоцитів, що включається в метаболізм. тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а також зв'язування гепарину із системою макрофагів пояснюють швидку біологічну інактивацію та короткочасність дії.Десульфатовані молекули під впливом ендоглікозидази нирок перетворюються на низькомолекулярні фрагменти. Т½ - 1-6 год (у середньому 1,5 год); збільшується при ожирінні, печінковій та/або нирковій недостатності; зменшується при тромбоемболії легеневої артерії, інфекціях, злоякісних пухлинах. Виділяється нирками, переважно у вигляді неактивних метаболітів, і лише при введенні високих доз можливе виведення (до 50%) у незмінному вигляді. Не виводиться за допомогою гемодіалізу.Показання до застосуванняТромбози, тромбоемболії (профілактика та лікування), попередження згортання крові (у серцево-судинній хірургії), тромбози коронарних судин, дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові, післяопераційний період у хворих з тромбоемболіями в анамнезі. Профілактика зсідання крові під час операцій з використанням екстракорпоральних методів кровообігу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до гепарину, захворювання, що супроводжуються підвищеною кровоточивістю (гемофілія, тромбоцитопенія, васкуліт та ін.), кровотеча, аневризму судин головного мозку, розшарована аневризму аорти, геморагічний інсульт, антифосфоліпідний синдром, травма, особливо пухлини та поліпи ШКТ (шлунково-кишкового тракту); підгострий бактеріальний ендокардит; виражені порушення функції печінки та нирок; цироз печінки, що супроводжується варикозним розширенням вен стравоходу, тяжка неконтрольована артеріальна гіпертензія; геморагічний інсульт; нещодавно проведені операції на головному мозку та хребті, очах, передміхуровій залозі, печінці або жовчовивідних шляхах; стани після пункції спинного мозку, проліферативна діабетична ретинопатія; захворювання,що супроводжуються зниженням часу згортання крові; менструальний період, що загрожує викидня, пологи (в т.ч. недавні); тромбоцитопенія; підвищена проникність судин; легеневу кровотечу.Вагітність та лактаціяПротипоказаний період вагітності та лактації.Побічна діяАлергічні реакції: гіперемія шкіри, лікарська лихоманка, кропив'янка, риніт, свербіж шкіри і відчуття жару в підошвах, бронхоспазм, колапс, анафілактичний шок. Інші потенційні побічні ефекти включають запаморочення, головний біль, нудоту, зниження апетиту, блювання, діарею, біль у суглобах, підвищення артеріального тиску та еозинофілію. На початку лікування гепарином іноді може спостерігатися минуща тромбоцитопенія (6% хворих) з кількістю тромбоцитів у діапазоні від 80 х 109/л до 150х109/л. Зазвичай ця ситуація не призводить до розвитку ускладнень та лікування гепарином може бути продовжено. У поодиноких випадках може спостерігатися важка тромбоцитопенія (синдром утворення білого тромба), іноді з летальним результатом. Дане ускладнення слід припускати у разі зниження кількості тромбоцитів нижче 80х109/л або більш ніж на 50% від вихідного рівня, запровадження гепарину в таких випадках терміново припиняють. У пацієнтів з тяжкою тромбоцитопенією може розвинутись коагулопатія споживання (виснаження запасів фібриногену). На тлі гепарин-індукованої тромбоцитопенії: некроз шкіри, артеріальний тромбоз, що супроводжується розвитком гангрени, інфаркту міокарда, інсульту. При тривалому застосуванні: остеопороз, спонтанні переломи кісток, кальцифікація м'яких тканин, гіпоальдостеронізм, минуща алопеція. На фоні терапії гепарином можуть спостерігатися зміни біохімічних параметрів крові (збільшення активності "печінкових" трансаміназ, вільних жирних кислот і тироксину в плазмі крові; оборотна затримка калію в організмі; хибне зниження рівня холестерину; хибне підвищення рівня глюкози крові та помилка в результатах бромсульфалеїну) . Місцеві реакції: подразнення, біль, гіперемія, гематома та виразки в місці введення, кровотеча. Кровотечі: типові - із ШКТ (шлунково-кишкового тракту) та сечових шляхів, у місці введення препарату, в областях, що зазнають тиску, з операційних ран; крововиливу в різних органах (в т.ч. надниркові залози, жовте тіло, ретроперитонеальний простір).Взаємодія з лікарськими засобамиПеред будь-якими хірургічними втручаннями, із застосуванням гепарину, не менше ніж за 5 днів повинні бути скасовані пероральні антикоагулянти (наприклад, дикумарини) та антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, дипіридамол), оскільки вони можуть посилити кровоточивість під час операцій або післяопераційний період. Одночасне застосування аскорбінової кислоти, антигістамінних препаратів, дигіталісу або тетрациклінів, алкалоїдів ріжків, нікотину, нітрогліцерину (внутрішньовенне введення), тироксину, АКТГ (аденокортикотропного гормону), лужних амінокислот та поліпептидів, протамину. Декстран, фенілбутазон, індометацин, сульфінпіразон, пробенецид, внутрішньовенне введення етакринової кислоти, пеніцилінів та цитостатиків можуть потенціювати дію гепарину. Гепарин замінює фенітоїн, хінідин, пропранолол, бензодіазепіни та білірубін у місцях їх зв'язування з білками. Взаємне зниження ефективності відбувається за одночасного застосування трициклічних антидепресантів, т.к. можуть зв'язуватися з гепарином. Через потенційно можливу преципітацію активних інгредієнтів гепарин не повинен змішуватися з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиПідтримуючі дози визначаються залежно від способу застосування: При безперервній внутрішньовенній інфузії вводити у дозі 15 МО/кг маси тіла на годину, розводячи гепарин у 0,9% розчині NaCl; при регулярних внутрішньовенних ін'єкціях призначають по 5000-10000 МЕ гепарину кожні 4-6 год; при підшкірному введенні вводять кожні 12 год 15000-20000 ME або кожні 8 год по 8000-10000 ME. Дітям препарат вводять внутрішньовенно краплинно: у віці 1-3 міс -800 МО/кг/добу, 4-12 міс - 700 МО/кг/добу, старше 6 років - 500 МО/кг/добу під контролем АЧТВ (активованого часткового тромбопластинового часу ). При початкових симптомах венозної недостатності ("тяжкість", біль у ногах, венозні набряки) застосовувати протягом 1-3 тижнів залежно від симптомів.ПередозуванняСимптоми: ознаки кровотечі. Лікування: при малих кровотечах, спричинених передозуванням гепарину, достатньо припинити його застосування. При великих кровотечах надлишок гепарину нейтралізують протаміну сульфатом (1 мг протаміну сульфату на 100 МО гепарину). Треба мати на увазі, що гепарин швидко виводиться, і якщо протамін сульфат призначений через 30 хв після попередньої дози гепарину, потрібно ввести лише половину необхідної дози; максимальна доза сульфату протаміну становить 50 мг. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування великими дозами рекомендується проводити за умов стаціонару. Контроль за кількістю тромбоцитів слід проводити перед початком лікування, у перший день лікування та через короткі інтервали протягом усього періоду призначення гепарину, особливо між 6 та 14 днем після початку лікування. Слід негайно припинити лікування при різкому зниженні кількості тромбоцитів. Різке зниження кількості тромбоцитів вимагає подальшого дослідження щодо виявлення гепарин-индуцированной імунної тромбоцитопенії. Якщо така має місце, пацієнту слід повідомити, що не можна призначати гепарин у майбутньому (навіть низькомолекулярний гепарин). Якщо є висока ймовірність гепарин-індукованої імунної тромбоцитопенії, гепарин слід негайно відмінити. При розвитку гепарин-індукованої тромбоцитопенії у пацієнтів, які отримують гепарин щодо тромбоемболічної хвороби або у разі розвитку тромбоемболічних ускладнень, слід використовувати інші антитромботичні засоби. Пацієнти з гепарин-індукованою імунною тромбоцитопенією (синдром утворення білого тромбу) не повинні піддаватися гемодіалізу з гепаринізацією. При необхідності, вони повинні використовувати альтернативні методи лікування ниркової недостатності. Щоб уникнути передозування, необхідно постійно стежити за клінічними симптомами, що вказують на можливу кровоточивість (кровоточивість слизових оболонок, гематурія тощо). У осіб з відсутністю реакції на гепарин або вимагають призначення високих доз гепарину необхідно контролювати рівень антитромбіну III. Хоча гепарин не проникає через плацентарний бар'єр і не визначається в грудному молоці, при призначенні в терапевтичних дозах слід ретельно спостерігати за вагітними жінками і матерями, що годують груддю. Особливої обережності слід дотримуватися протягом 36 годин після пологів. Необхідне проведення відповідних контрольних лабораторних досліджень (час згортання крові, активований частковий тромбопластиновий час та тромбіновий час). У жінок старших 60 років гепарин може збільшити кровоточивість. При використанні гепарину у хворих на артеріальну гіпертензію слід постійно контролювати артеріальний тиск. Перед початком терапії гепарином завжди має проводитися дослідження коагулограми, крім використання низьких доз. Пацієнтам, яких переводять на пероральну антикоагулянтну терапію, призначення гепарину слід продовжувати доти, доки результати часу згортання крові та активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ) не будуть перебувати в терапевтичному діапазоні. Внутрішньом'язові ін'єкції повинні бути виключені при призначенні гепарину з лікувальною метою. Слід також по можливості уникати пункційних біопсій, інфільтраційної та епідуральної анестезії та діагностичних люмбальних пункцій. Якщо виникає масивна кровотеча, слід відмінити гепарин та досліджувати показники коагулограми. Якщо результати аналізу у межах норми, то ймовірність розвитку цієї кровотечі внаслідок використання гепарину мінімальна; Зміни у коагулограмі мають тенденцію до нормалізації після відміни гепарину. Протаміну сульфат є специфічним антидотом гепарину. Один мл сульфату протаміну нейтралізує 1000 ME гепарину. Дози протаміну повинні коригуватися залежно від результатів коагулограми, оскільки надмірна кількість цього препарату сама по собі може спровокувати кровотечу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл: індиго кармін 4 мг. 5 мл - ампули (10) - пачки картонні з гофрованим вкладишем.Фармакотерапевтична групаДіагностичний засіб. Застосування індиго карміну засноване на його здатності швидко виділятися у незміненому вигляді із сечею, не викликаючи порушення функції нирок. При нормальній функції нирок починає виділятися із сечоводів через 2-3 хв.Клінічна фармакологіяДіагностичний препарат для дослідження функції виділення нирок.Показання до застосуванняДля дослідження видільної функції нирок та динамічної діяльності ниркових балій та сечоводів (хромоцистоскопічна проба).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до індиго карміну.Побічна діяМожливо: запаморочення, нудота, озноб.Спосіб застосування та дозиВводять внутрішньовенно повільно (підігрітим до температури тіла) дорослим по 4-5 мл, дітям - по 2-3 мл. При необхідності вводять внутрішньом'язово в об'ємі 20 мл.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід враховувати, що уповільнення виділення індиго карміну можливе за хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії та інших захворювань, що супроводжуються порушенням ниркового кровотоку. Розчин індиго карміну можна також вводити в порожнини та нориці для виявлення порушень цілісності порожнини та протяжності свищових ходів. При підозрі на одностороннє ураження нирок під час проведення хромоцистоскопічної проби слід зробити катетеризацію сечоводів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
800,00 грн
756,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньом'язового введення – 1 мл: активна речовина: хондроїтину сульфат натрію – 100 мг (у перерахунку на суху речовину); допоміжні речовини: натрію дисульфіт – 2 мг; метилпарагідроксибензоат - 0,5 мг; 1 М розчин гідроксиду натрію - до рН 6-7,5; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для внутрішньом'язового введення 100 мг/мл. По 1 або 2 мл у ампулі нейтрального скла або скла з класом опору гідролізу HGA1 (I гідролітичний). 5 амп. поміщають у контурну осередкову упаковку (з плівки ПВХ або з плівки ПЕТФ) з алюмінієвою фольгою або без неї. 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. 5 або 10 амп. разом з ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону з гофрованим вкладишем. При упаковці ампул з крапкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів. 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок поміщають у пачку з картону. 50 або 100 контурних осередкових упаковок поміщають у коробку з картону.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або з трохи жовтуватим відтінком розчин.Фармакотерапевтична групаХондростімулююче, репаративне.ФармакокінетикаХондроїтину сульфат натрію легко всмоктується при внутрішньом'язовому введенні. Через 30 хв після внутрішньом'язового введення виявляється в крові у значних концентраціях; через 15 хв - у синовіальній рідині. Cmax у плазмі досягається через 1 год після введення, потім концентрація препарату поступово знижується протягом 2 діб. Накопичується головним чином хрящової тканини (Cmax у суглобовому хрящі досягається через 48 год); синовіальна оболонка не є перешкодою для проникнення препарату у порожнину суглоба. Виводиться з організму, переважно, нирками протягом 24 год.ФармакодинамікаХондроїтину сульфат - основний компонент протеогліканів, що становлять разом з колагеновими волокнами хрящовий матрикс. Має хондростимулюючу, регенеруючу, протизапальну та аналгетичну дію. Хондроїтину сульфат бере участь у побудові основної речовини хрящової та кісткової тканини. Має хондропротекторні властивості; посилює обмінні процеси в гіаліновому та волокнистому хрящах та субхондральній кістці; пригнічує активність ферментів, що спричиняють деградацію (руйнування) суглобового хряща; стимулює вироблення хондроцитами протеогліканів; впливає на фосфорно-кальцієвий обмін у хрящовій тканині, стимулює її регенерацію, бере участь у побудові основної речовини кісткової та хрящової тканини. Має протизапальні та аналгетичні властивості, сприяє зниженню викиду в синовіальну рідину медіаторів запалення та больових факторів через синовіоцити та макрофаги синовіальної оболонки, пригнічує секрецію ЛТ та ПГ. Препарат перешкоджає дегенерації сполучної тканини та знижує втрату кальцію, прискорює процеси відновлення кісткової тканини. Хондроїтину сульфат уповільнює прогресування остеоартрозу та остеохондрозу. Сприяє відновленню суглобової сумки та хрящових поверхонь суглобів, перешкоджає колапсу сполучної тканини, нормалізує вироблення суглобової рідини. Клінічний ефект проявляється покращенням рухливості суглобів, зменшенням інтенсивності болю, при цьому терапевтичний ефект зберігається тривалий час після закінчення курсу терапії. При лікуванні дегенеративних змін суглобів, що супроводжуються вторинним синовітом, ефект спостерігається вже через 2-3 тижні з початку курсу. Маючи структурну схожість з гепарином, потенційно може перешкоджати утворенню фібринових тромбів у синовіальному та субхондральному мікроциркулярному руслі.Показання до застосуванняДегенеративно-дистрофічні захворювання суглобів та хребта: остеоартроз периферичних суглобів; міжхребцевий остеохондроз та остеоартроз. Для прискорення формування кісткового мозоля при переломах.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до хондроїтину сульфату; кровотечі, схильність до кровоточивості; тромбофлебіти; вагітність; період годування груддю (на час лікування годуванням груддю слід припинити); дитячий вік (дані щодо ефективності та безпеки відсутні).Вагітність та лактаціяЗастосування ін'єктрану під час вагітності протипоказане. У разі застосування препарату в період грудного вигодовування годування груддю має бути припинено.Побічна діяПри застосуванні в осіб із підвищеною чутливістю до препарату можливі реакції гіперчутливості. З боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк. З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання на шкірі, свербіж, еритема, кропив'янка, дерматит. З боку шлунково-кишкового тракту: диспептичні явища. У місці ін'єкцій: можливі почервоніння, свербіж, геморагії.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення дії непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів та фібринолітиків, що потребує більш частого контролю показників зсідання крові при сумісному застосуванні. Виявляє синергізм при одночасному застосуванні з глюкозаміном та іншими хондропротекторами.Спосіб застосування та дозиВ/м по 1 мл через день. При добрій переносимості дозу збільшують до 2 мл, починаючи з 4-ї ін'єкції. Курс лікування – 25–35 ін'єкцій. При необхідності через 6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування. Тривалість повторних курсів лікування визначається лікарем. Для формування кісткової мозолі курс лікування становить 3-4 тижні (10-14 ін'єкцій через день).ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату Ін'єктран не повідомлялося. Разом з тим можна припустити, що при перевищенні добової дози можливе посилення проявів побічної дії препарату. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується збільшення доз під контролем лікаря для пацієнтів із надмірною масою тіла, виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки, при одночасному прийомі діуретиків, а також на початку лікування, при необхідності прискорення клінічної відповіді. У разі розвитку алергічних реакцій або появи геморагії лікування слід припинити. Використання у педіатрії. Дані щодо ефективності та безпеки застосування хондроїтину сульфату у дітей в даний час відсутні. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. У діапазоні доз, що рекомендується, вплив на концентрацію уваги і швидкість психомоторних реакцій не встановлено. При прийомі високих доз рекомендується бути обережними при керуванні транспортними засобами, роботі з механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
209,00 грн
176,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Кальція глюконат - 100,0 мг; Допоміжні речовини: Бурштинова кислота – 5,0 мг; 0,1 М розчин гідроксиду натрію - до pH 6,0-7,5; Вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 5 мл ампули нейтрального скла або скла з класом опору гідролізу HGA1 (перший гідролітичний). 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або з плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону для споживчої тари. 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону для споживчої тари з гофрованим вкладишем. При упаковці ампул з крапкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у пачку з картону для споживчої тари. 50 або 100 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин без запаху.Фармакотерапевтична групаКальцієво-фосфорний обмін регулятор.ФармакокінетикаПісля парентерального введення зі струмом крові рівномірно розподіляється у всіх тканинах та органах. У плазмі крові близько 45% іонів кальцію знаходиться у комплексі з білками. Проходить через плацентарний бар'єр, потрапляє до грудного молока. Виводиться з організму переважно нирками.ФармакодинамікаПрепарат кальцію заповнює дефіцит іонів кальцію, необхідного для здійснення процесу передачі нервових імпульсів, скорочення скелетних та гладких м'язів, діяльності міокарда, формування кісткової тканини, згортання крові.Показання до застосуванняЗахворювання, що супроводжуються гіпокальціємією, підвищенням проникності клітинних мембран, порушенням проведення нервових імпульсів у м'язовій тканині. Гіпопаратиреоз (латентна тетанія, остеопороз), порушення обміну вітаміну D: рахіт (спазмофілія, остеомаляція), гіперфосфатемія у хворих із хронічною нирковою недостатністю. Підвищена потреба в іонах кальцію (вагітність, період грудного вигодовування, період посиленого зростання організму), недостатнє утримання іонів кальцію в їжі, порушення його обміну (у постменопаузальному періоді). Посилене виведення іонів кальцію (тривалий постільний режим, хронічна діарея, вторинна гіпокальціємія на фоні тривалого прийому діуретиків та протиепілептичних лікарських засобів, глюкокортикостероїдів). Кровотечі різної етіології. Алергічні захворювання (сироваткова хвороба, кропив'янка, гарячковий синдром, свербіж, сверблячий дерматоз(и), реакції на введення лікарських засобів та прийом харчових продуктів, ангіоневротичний набряк); бронхіальна астма, дистрофічні аліментарні набряки, легеневий туберкульоз, рахіт, остеомаляція, свинцеві кольки; еклампсія. Гіперкаліємічна форма пароксизмальної міоплегії.Протипоказання до застосуванняПідвищена гіперчутливість до компонентів препарату, гіперкальціємія (концентрація кальцію не повинна перевищувати 12 мг% або 6 мекв/л), гіперкальціурія, нефролітіаз (кальцієвий), саркоїдоз, одночасний прийом серцевих глікозидів (ризик виникнення аритмія). З обережністю: дегідратація, електролітні порушення (ризик розвитку гіперкальціємії), діарея, синдром мальабсорбції, кальцієвий нефроуролітіаз (в анамнезі), помірна хронічна ниркова недостатність, хронічна серцева недостатність, поширений атеросклероз, гіперкоагуляція, для в/м введення некрозів).Вагітність та лактаціяМожливе застосування при вагітності та в період грудного вигодовування за показаннями та під суворим контролем сироваткової концентрації кальцію, оскільки гіперкальціємія негативно впливає на плід та дитину. При прийомі препаратів кальцію в період грудного вигодовування можливе його проникнення в грудне молоко.Побічна діяПри внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні можуть спостерігатися нудота, блювання, діарея, брадикардія. При внутрішньовенному введенні можуть спостерігатися печіння в ротовій порожнині, відчуття жару, при швидкому внутрішньовенному введенні - зниження артеріального тиску, аритмія, непритомність, зупинка серця. При внутрішньом'язовому введенні можуть утворюватися некрози у місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з етанолом, карбонатами, саліцилатами, сульфатами (утворює нерозчинні або важкорозчинні солі кальцію). Утворює нерозчинні комплекси з антибіотиками ряду тетрацикліну (знижує антибактеріальний ефект). Зменшує ефект блокаторів "повільних" кальцієвих каналів (внутрішньовенне введення кальцію глюконату до або після верапамілу зменшує його гіпотензивну дію). При одночасному застосуванні з хінідином можливе уповільнення внутрішньошлуночкової провідності та підвищення токсичності хінідину. Під час лікування серцевими глікозидами парентеральне застосування кальцію глюконату не рекомендується (можливе посилення кардіотоксичної дії серцевих глікозидів). При поєднанні з тіазидними діуретиками може посилювати гіперкальціємію. Знижує ефект кальцитоніну при гіперкальціємії. Знижує біодоступність фенітоїну.Спосіб застосування та дозиПід час лікування необхідно контролювати концентрацію кальцію у сироватці крові. Препарат вводиться глибоко внутрішньом'язово, або внутрішньовенно повільно (протягом 2-3 хвилин), або краплинно, для виключення можливості місцевого подразнення або некрозу у разі потрапляння препарату до периваскулярних тканин. Через ризик місцевого подразнення внутрішньом'язові ін'єкції слід виконувати лише в тому випадку, якщо внутрішньовенна ін'єкція неможлива. внутрішньом'язові ін'єкції необхідно робити досить глибоко в м'яз, переважно в сідничну область. Дорослим: глибоко внутрішньом'язово, повільно внутрішньовенно (протягом 2-3 хв) або краплинно 5-10 мл 10% розчину щодня, через день або через 2 дні (залежно від характеру захворювання та клінічного стану хворого). Наступні дози визначають відповідно до концентрації кальцію в сироватці крові. Дітям до 18 років: доза та спосіб введення залежать від ступеня розвитку гіпокальціємії, характеру та виразності симптомів. Дітям, залежно від віку, препарат вводиться у наступних дозах: до 6 місяців – 0,1-1 мл; 7-12 місяців – 1-1,5 мл; 1-3 роки -1,5-2 мл; 4-6 років – 2-2,5 мл; 7-14 років – 3-5 мл; старше 14 років – дози, як для дорослих. Препарат вводиться кожні 2-3 дні. Дітям не рекомендується вводити препарат внутрішньом'язово через можливий розвиток некрозу. Рекомендується лише повільна внутрішньовенна ін'єкція або внутрішньовенна інфузія після розведення, з метою досягнення досить низьких швидкостей введення та для виключення можливості місцевого подразнення або некрозу при випадковому попаданні препарату до периваскулярних тканин. Для внутрішньовенної інфузії препарат розбавляють у співвідношенні 1:10 до концентрації 10 мг/мл такими розчинами для інфузій: 0,9% розчином хлориду натрію або 5% розчином глюкози. Швидкість внутрішньовенного введення повинна перевищувати 50 мг кальцію глюконату на хвилину. Розчин перед введенням зігрівають до температури тіла. Шприц для введення кальцію глюконату не повинен містити залишки етанолу (щоб уникнути випадання кальцію глюконату в осад).ПередозуванняРозвиток гіперкальціємії (симптоми: сонливість, слабкість, анорексія, біль у животі, блювання, нудота, запор, полідипсія, поліурія, підвищена стомлюваність, дратівливість, депресія, дегідратація, можливе порушення серцевого ритму, міалгія, артралгія, ар.). Гіперкальціємія важкого ступеня (кальцій більше 3,4 ммоль/л) становить загрозу життю і вимагає проведення негайної інфузійної терапії. Лікування: відміна препарату; у тяжких випадках - парентерально кальцитонін у дозі 5-10 МО/кг маси тіла на добу (при розведенні його в 500 мл стерильного 0,9 % фізіологічного розчину натрію хлориду), внутрішньовенно краплинно протягом 6 год. Можливе внутрішньовенно-струменеве повільне введення -4 рази на день.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат перед запровадженням нагрівають до температури тіла. При внутрішньовенному введенні можливе почуття жару у всьому тілі, яке швидко минає. Під час лікування необхідно ретельно контролювати концентрацію кальцію у сироватці крові. Через ризик місцевого подразнення внутрішньом'язові ін'єкції слід виконувати лише в тому випадку, якщо внутрішньовенна ін'єкція неможлива. внутрішньом'язові ін'єкції необхідно виконувати глибоко в м'яз, переважно в сідничну область. Для пацієнтів, які страждають на ожиріння, повинна бути обрана довша голка для безпечного введення в м'яз, а не в жирові тканини. Якщо потрібні повторні ін'єкції, щоразу слід змінювати місце введення. При внутрішньовенному введенні кальцію глюконату, у виняткових випадках, пацієнтам, які отримують серцеві глікозиди, необхідний контроль серцевої діяльності та повинні бути забезпечені умови для невідкладного лікування ускладнень з боку серця, таких як виражені аритмії. Солі кальцію повинні використовуватися з обережністю і лише після ретельного визначення показань у пацієнтів з нефрокальцинозом, захворюваннями серця, у пацієнтів похилого віку. Порушення функцій нирок може бути пов'язане з гіперкальціємією та вторинним гіперпаратиреозом. Тому пацієнтам з порушенням функції нирок парентеральне введення кальцію має призначатися лише після ретельного визначення показань, при цьому необхідно контролювати кальцієвофосфатний баланс. У пацієнтів з незначною гіперкальціурією, зниженням клубочкової фільтрації або з нефроуролітіазом в анамнезі лікування має проводитися під контролем концентрації іонів кальцію у сечі. Для зниження ризику розвитку нефроуролітіазу рекомендується рясне питво. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій при керуванні автомобілем та занятті потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
935,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: кетопрофен – 50 мг; допоміжні речовини: Пропіленгліколь - 400,0 мг; Етанол 95% у перерахунку на 100% речовину – 100,0 мг; Бензиловий спирт – 20,0 мг; 1 М розчин гідроксиду натрію - до pH 6,5 - 7,5; Вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 2 мл у ампули світлозахисного скла. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку картонну. По 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку картонну з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів. По 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 50 або 100 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаБіодоступність – понад 90%. Зв'язок із білками плазми – 99%. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) при парентеральному введенні – 15-30 хв. Терапевтична концентрація в синовіальній рідині зберігається 6-8 год. У значній кількості не проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Майже повністю метаболізується в печінці шляхом глюкуронування, має ефект "першого проходження" через печінку. Виводиться переважно нирками. Чи не кумулює.ФармакодинамікаКетопрофен - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дії, пов'язані з придушенням активності циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що регулюють синтез простагландинів (Pg).Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний, псоріатичний артрит, хвороба Бехтерєва (анкілозуючий спондиліт), подагричний артрит, остеоартроз. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає. Больовий синдром: міалгія, оссалгія, невралгія, тендиніт, артралгія, бурсит, радикуліт, аднексит, отит, головний та зубний біль, біль при онкологічних захворюваннях, посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням. Альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до інших нестероїдних протизапальних засобів), повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі), виразкова хвороба шлунка; (загострення), виразковий коліт (загострення), дивертикуліт, виразка, гемофілія та інші порушення згортання крові, активна шлунково-кишкова кровотеча; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки, стан після проведення аортокоронарного шунтування, підтверджена гіперкаліємія, запальні захворювання кишечника, дитячий вік (до 18 років), вагітність (III) , період лактації З обережністю: анемія, бронхіальна астма, алкоголізм, тютюнопаління, алкогольний цироз печінки, гіпербілірубінемія, печінкова недостатність, дегідратація, сепсис, хронічна серцева недостатність (ХСН), набряки, артеріальна гіпертензія, захворювання крові (в т.ч. ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, хронічна ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв) виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції Helicobac захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикоїдних засобів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелю),селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік, вагітність (I, II триместр).Вагітність та лактаціяЗастосування кетопрофену у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Застосування препарату у III триместрі вагітності протипоказане. За необхідності застосування кетопрофену в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: НПЗЗ-гастропатія, біль у животі, диспепсія (нудота, блювання, печія, метеоризм, зниження апетиту, діарея), стоматит, порушення функції печінки; виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, ясенна, шлунково-кишкова, гемороїдальна кровотеча; зміна смаку. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, збудження, нервозність, сонливість, депресія, астенія, сплутаність або непритомність, забудькуватість, мігрень, периферична невропатія. З боку органів чуття: шум або дзвін у вухах, нечіткість зорового сприйняття, кон'юнктивіт, сухість слизової оболонки ока, біль в очах, гіперемія кон'юнктиви, зниження слуху, вертиго. Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, тахікардія. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія. З боку сечовидільної системи: набряки, цистит, уретрит, порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія. Алергічні реакції: висипання на шкірі (в т.ч. еритематозна, кропив'янка), свербіж шкіри, риніт, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок. Інші: посилення потовиділення, кровохаркання, носова кровотеча, міалгія, м'язові посмикування, задишка, спрага, фотосенсибілізація, при тривалому застосуванні у великих дозах – вагінальна кровотеча.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний із розчином трамадолу. Знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів (ЛЗ), посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, етанолу, побічні ефекти глюкокортикостероїдів та мінералокортикостероїдів, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних ЛЗ та діуретиків. Спільне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок та розвитку шлунково-кишкових кровотеч, до збільшення ризику розвитку порушень функцій нирок. Одночасне призначення з пероральними антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом та цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч. Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ (необхідний перерахунок дози). Підвищує концентрацію у плазмі верапамілу та ніфедипіну, препаратів літію (Li+), метотрексату. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно, внутрішньом'язово. Внутрішньом'язово (в/м) – 100 мг (1 ампула) 1-2 рази на добу. Внутрішньовенне (в/в) інфузійне введення має проводитися лише в умовах стаціонару. Нетривала внутрішньовенна інфузія: 100-200 мг (1-2 ампули) розчиняють у 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду та вводять протягом 0,5-1 години; можливе повторне введення через 8 годин. Тривала внутрішньовенна інфузія: 100-200 мг (1-2 ампули) розчиняють у 500 мл інфузійного розчину (0,9% розчин натрію хлориду, розчин Рінгера, 5% розчин декстрози) та вводять протягом 8 годин; можливе повторне введення через 8 годин. Через світлочутливість флакон або поліетиленовий пакет з інфузійним розчином кетопрофену слід обернути темним папером або алюмінієвою фольгою. Максимальна добова доза – 200 мг. Кетопрофен може застосовуватися у комбінації з аналгетиками центральної дії; його можна змішувати з морфіном в одному флаконі. Препарат не слід приймати більше 2-3 днів, у разі потреби застосовувати інші лікарські форми.ПередозуванняПрозорий, безбарвний або із жовтуватим відтінком розчин.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Прийом кетопрофену може маскувати ознаки інфекційного захворювання. При порушенні функції нирок та печінки необхідно зниження дози та ретельне спостереження. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
191,00 грн
147,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: кеторолаку трометамол (кеторолаку трометамін) – 30,0 мг; Допоміжні речовини: етанол 95% (у перерахунку на безводний) – 100,0 мг; натрію хлорид – 4,35 мг; натрію гідроксиду розчин 1 М або хлористоводневої кислоти розчин 1 М - до pH 6,9-7,9; вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 1 мл або 2 мл ампули світлозахисного скла. По 3 або 5 ампул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або плівки поліетилентере-фталатної (ПЕТФ). По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню та ампульним скарифікатором в пачку картонну. По 3 чи 6; по 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором в пачку картонну з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів. По 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, в картонну пачку. По 50, 100 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, в коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий розчин світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаАбсорбція при внутрішньом'язовому введенні – повна та швидка. Після внутрішньом'язового введення 30 мг максимальна концентрація в плазмі (Сmax) становить 1,74-3,1 мкг/мл, після внутрішньом'язового введення 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) у плазмі - 15-73 хв і 30-60 хв відповідно. Зв'язок із білками плазми – 99%. Час досягнення рівноважної концентрації (Css) при парентеральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) і становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2 47 мкг/мл. Об'єм розподілу – 0,15-0,33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку Сmах у грудному молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить близько 7,3 нг/мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази на добу) – 7,9 нг/мл. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник. Період напіввиведення (T1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок – у середньому 5,3 години (3,5 – 9,2 години після внутрішньом'язового введення 30 мг препарату). T1/2 зростає у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на T1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 – 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год. Загальний кліренс становить при внутрішньом'язовому введенні 30 мг препарату 0,023 л/год/кг (0,019 л/ч/кг у літніх пацієнтів, у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л при внутрішньом'язовому введенні /год/кг). Не виводиться шляхом гемодіалізу.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що каталізує утворення простагландинів (Pg) з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Після внутрішньом'язового введення початок аналгезує дії відзначається через 30 хв, максимальний ефект досягається через 1-2 год. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної виразності: травми, зубний біль, біль у післяпологовому та післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання; на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кеторолак. Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі). Кропив'янка, риніт, спричинені прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (в анамнезі). Непереносимість лікарських засобів піразолонового ряду. Дегідратація. Гіповолемія (незалежно від її причини). Кровотечі або високий ризик розвитку. Стан після операції аортокоронарного шунтування. Підтверджена гіперкаліємія. Запальні захворювання кишок. Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення (в т.ч. виразковий коліт, хвороба Крона). Виразки. Порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія). Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Геморагічний інсульт (підтверджений чи підозрюваний). Геморагічний діатез, порушення кровотворення. Одночасне застосування з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліцилової кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами, включаючи варфарин та гепарин. Вагітність, пологи та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені). Препарат не застосовують для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі, а також для лікування хронічних болів. З обережністю: гіперчутливість до інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ), бронхіальна астма, наявність факторів, що підвищують шлунково-кишкову токсичність: алкоголізм, тютюнопаління та холецистит, післяопераційний період, хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця; артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), холестаз, активний гепатит, сепсис, системний червоний вовчак, одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), тривалий прийом нестероїдних проти , дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori,тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (ГКС) (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, у тому числі цитоліна , Сертралін), літній вік (старше 65 років).Вагітність та лактаціяНе рекомендується приймати препарат у період вагітності (несприятливий вплив на серцево-судинну систему плода - передчасне закриття артеріальної протоки), під час пологів, у ранньому післяпологовому періоді (інгібуючи синтез простагландинів, він може негативно вплинути на кровообіг плода та послабити скорочувальну діяльність матки, підвищує ризик маткових кровотеч) та в період грудного вигодовування.Побічна діяЧастота побічних ефектів представлена відповідно до наступної градації: дуже часто – понад 10%; часто – понад 1,0%, але менше 10,0%; нечасто – понад 0,1%, але менше 1,0%; рідко – понад 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%. З боку травної системи: часто – гастралгія, діарея; стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; нечасто - зниження апетиту, нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею, які можуть проявлятися у вигляді болю в животі, спазму або печіння в епігастральній ділянці, крові в калі або мелени, блювання з кров'ю або за типом "кавової гущі", нудоти, печії та ін), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовивідної системи: нечасто - гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), почастішання сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит. З боку органів чуття: нечасто - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття). З боку дихальної системи: нечасто – бронхоспазм або задишка, риніт, набряк легенів, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку центральної нервової системи (ЦНС): часто – головний біль, запаморочення, сонливість; нечасто – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз, непритомні стани. З боку серцево-судинної системи: часто – підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття. З боку органів кровотворення: нечасто – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: нечасто – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покровів: часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний), пурпура; нечасто - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідерм. Місцеві реакції: часто – печіння або біль у місці введення. Алергічні реакції: нечасто - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або задишка, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистячі). Інші: часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла), підвищене потовиділення; нечасто – набряк язика, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку. Прийом з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном, препаратами кальцію збільшує ризик виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне призначення з антикоагулянтними лікарськими засобами - похідними кумарину та індандіону, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвою кислотою та ацетилсаліцилової кислотою. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних лікарських засобів (знижує синтез простагландинів у нирках). Призначення спільно з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність (спільне їх призначення можливе лише при використанні низьких доз останнього та контролі концентрації метотрексату в плазмі). При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі. Підвищує ефект наркотичних аналгетиків. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози).Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово, внутрішньовенно. Препарат вводять внутрішньовенно струминно протягом не менше 15 с або внутрішньом'язово повільно, глибоко в сідничний м'яз, у мінімально ефективних дозах мінімально коротким курсом. При необхідності одночасно можна додатково застосовувати опіоїдні аналгетики у зменшених дозах. Разові дози при одноразовому введенні: Пацієнти від 16 до 65 років та масою тіла понад 50 кг – 60 мг (2 мл) внутрішньом'язово або 30 мг (1 мл) внутрішньовенно. Пацієнти старше 65 років або з нирковою недостатністю (креатинін сироватки 170-442 мкмоль/л), або масою тіла менше 50 кг - 30 мг (1 мл) внутрішньом'язово або 15 мг (0,5 мл) внутрішньовенно. Дози при багаторазовому введенні: Пацієнти віком від 16 до 65 років і масою тіла понад 50 кг – 30 мг (1 мл) внутрішньом'язово або внутрішньовенно за потреби кожні 6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг (3 мл). Пацієнти старше 65 років, або з нирковою недостатністю (креатинін сироватки 170-442 мкмоль/л), або масою тіла менше 50 кг -15 мг (0,5 мл) внутрішньом'язово або внутрішньовенно за потреби кожні 6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг (2 мл). Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 2 днів. При переході з парентерального на пероральне застосування сумарна добова доза обох лікарських форм у день переведення не повинна перевищувати 90 мг для пацієнтів до 65 років та 60 мг для пацієнтів віком від 65 років, або з нирковою недостатністю, або масою тіла менше 50 кг. При цьому доза препарату в таблетках на день переходу не повинна перевищувати 30 мг.ПередозуванняСимптоми (при одноразовому введенні): біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ), порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: симптоматичне (підтримка життєво важливих функцій організму). Діаліз – малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред призначенням лікарського засобу необхідно з'ясувати питання попередньої алергії на Кеторолак або інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ). Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для премедикації, підтримання анестезії. При сумісному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ) можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Не використовувати одночасно з парацетамолом більше 5 діб. Хворим із порушенням згортання крові призначають лише за постійного контролю кількості тромбоцитів, що особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ препарат слід використовувати у мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом. Для зниження ризику розвитку НПЗЗ-гастропатії призначаються антацидні лікарські засоби, мізопростол, омепразол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на ці здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
266,00 грн
237,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: холіну альфосцерат (гліцерилфосфорилхоліну гідрат) 250 мг; допоміжні речовини: вода д/і - до 1 мл. 3 ампули по 4 мл в комірково-контурній упаковці, в картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний або трохи жовтуватий розчин.ФармакокінетикаФармакокінетичні характеристики радіоактивно міченого препарату були подібні до різних видів тварин (щури, собаки, мавпи) і полягали в наступному: всмоктування зі шлунково-кишкового тракту повністю і швидко; швидко накопичується і розподіляється в різних органах та тканинах, включаючи головний мозок; ниркова екскреція становить близько 10% введеної дози за 96 годин; концентрація препарату вища у головному мозку порівняно з холіном, міченим тритієм.ФармакодинамікаХоліна альфосцерат як носій холіну і попередник фосфатидилхоліну має потенційну здатність запобігати та коригувати біохімічні пошкодження, які мають особливе значення серед патогенетичних факторів психоорганічного інволюційного синдрому, тобто може впливати на зниження холінергічної передачі та пошкоджений фосфоліпідний склад оболон. Хімічна структура холіну альфосцерат (що містить 40,5% холіну) має властивість метаболічного захисту та забезпечує вивільнення активної речовини – холіну в тканинах головного мозку. Холіна альфосцерат позитивно впливає на функції пам'яті та пізнавальні здібності, а також на показники емоційного стану та поведінки, погіршення яких було викликано розвитком інволюційної патології мозку.Клінічна фармакологіяНоотропний препарат. Холіноміметик центральної дії.Показання до застосуванняСтареча псевдомеланхолія; хорея Гентінгтона; ішемічний інсульт (ранній та пізній відновлювальний період); синдром деменції різного генезу, зокрема хвороба Альцгеймера; цереброваскулярна недостатність хронічного характеру (дисциркуляторна енцефалопатія); гострий період травми черепа та мозку.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація, підвищена чутливість до холіну альфосцерату.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяМожлива поява нудоти (головним чином як наслідок дофамінергічної активації), біль у животі та короткочасна сплутаність свідомості.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (крапельно, повільно) у дозі 1000 мг (1 ампула) на добу протягом 10 днів.ПередозуванняНудота, збудження та головний біль.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі виникнення нудоти дозу слід зменшити. У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами і при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
426,00 грн
383,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат; - 1 амп.: хондроїтину сульфат 100 мг. 100 мг – ампули (10) – пачки картонні. 100 мг – ампули (5) – упаковки контурні пластикові (2) – пачки картонні. 100 мг – ампули (5) – піддони (2) – пачки картонні. 100 мг – ампули (10) – коробки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для внутрішньом'язового введення.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що впливає на фосфорно-кальцієвий обмін у хрящовій тканині, є високомолекулярним мукополісахаридом. Уповільнює резорбцію кісткової тканини та знижує втрати кальцію, прискорює процеси відновлення кісткової тканини, гальмує процес дегенерації хрящової тканини. Перешкоджає стиску сполучної тканини та відіграє роль своєрідного мастила суглобових поверхонь. При зовнішньому застосуванні уповільнює прогресування остеоартрозу. Нормалізує обмін речовин у гіаліновій тканині. Стимулює регенерацію суглобового хряща.ФармакокінетикаПри одноразовому прийомі внутрішньо середньотерапевтичної дози C max у плазмі досягається через 3-4 години, у синовіальній рідині – через 4-5 годин. Біодоступність становить 13%. Виводиться нирками протягом 24 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що регулює обмін речовин у хрящовій тканині.Показання до застосуванняОстеопороз, парадонтопатія, переломи (для прискорення утворення кісткової мозолі), дегенеративно-дистрофічні захворювання суглобів та хребта.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до хондроїтину сульфату, схильність до кровоточивості, тромбофлебіти, вагітність, період лактації (грудне вигодовування).Вагітність та лактаціяХондроїтину сульфат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяРідко: алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим – по 1.5-1 г 2 рази на добу. Зовнішньо - 2 рази на добу протягом 2-3 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа різних форм парадонтопатії курс лікування слід продовжувати не менше 3 місяців. Є клінічні дані щодо застосування хондроїтину сульфату у літніх пацієнтів з атеросклерозом, при цьому відзначено деяке зниження концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі крові.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діюча речовина – нікетаміду 250,0 мг; допоміжна речовина – вода для ін'єкцій до 1,0 мл. 5 ампул у контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або поліетилентерефталатної (ПЕТФ). 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону для споживчої тари або імпортного. 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону для споживчої тари з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів. По 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 50, 100 контурних осередкових упаковок з ампулами разом з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або трохи жовтуватий розчин зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАналептичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція - висока і залежить від шляху введення. Зазнає швидкого метаболізму в печінці з утворенням неактивних метаболітів, що виводяться в основному нирками.ФармакодинамікаАналептичний засіб змішаної дії. Механізм дії складається з центрального та периферичного впливу на нервову систему. Центральний механізм пов'язаний з безпосереднім впливом на судинно-руховий центр довгастого мозку, що призводить до його збудження та опосередкованого підвищення артеріального тиску (особливо при первісному пригніченні даного центру). Периферична дія обумовлена збудженням хеморецепторів каротидного синуса, що призводить до збільшення частоти та глибини дихальних рухів. Прямого впливу на серцево-судинну систему не має.Показання до застосуванняКолапс, асфіксія (у тому числі новонароджених), шок при хірургічних операціях та післяопераційному періоді, пригнічення дихання та кровообігу при інфекційних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату. Зниження судомного порога, судоми (зокрема в анамнезі). Гіпертермія у дітей. Вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяНемає достовірних даних щодо безпеки використання препарату під час вагітності та лактації. Не рекомендується застосовувати цей препарат у період вагітності та годування груддю.Побічна діяЗ боку травної системи: блювання. З боку нервової системи: тривога, м'язові скорочення (починаються з кругових м'язів рота). З боку шкірних покровів: свербіж, гіперемія обличчя. З боку серцево-судинної системи: аритмія. Інші: біль у місці введення, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефекти психостимуляторів, антидепресантів. Знижує дію наркотичних аналгетиків, снодійних, антипсихотичних та протиепілептичних засобів, анксіолітиків. Знижує ефективність нікетаміду: аміносаліцилова кислота, опініазид, похідні фенотіазину та лікарські засоби для загальної анестезії. Судорожна дія препарату посилює резерпін та аміназин. Пресорний ефект нікетаміду підвищується під дією інгібіторів моноамінооксидази.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово та підшкірно. Дорослим та дітям старше 14 років вводять підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно у дозі 1-2 мл 1-3 рази на добу. Внутрішньовенне введення здійснюють повільно. Дітям – підшкірно, залежно від віку, у дозі 0,1-0,75 мл. Оскільки підшкірні та внутрішньом'язові ін'єкції препарату Кордіамін болючі, для зменшення болю залежно від ситуації у місце передбачуваної ін'єкції попередньо вводять прокаїн (Новокаїн) 1 мл 0,5 % розчину. Вищі дози для дорослих підшкірно: разова – 2 мл, добова – 6 мл.ПередозуванняСимптоми передозування: посилення вираженості дозозалежних побічних ефектів, генералізовані тоніко-клонічні судоми. Заходи з надання допомоги при передозуванні: симптоматичне лікування (в т.ч. протисудомні лікарські засоби).Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На тлі лікування препаратом слід бути обережним при керуванні транспортними засобами, механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діюча речовина – нікетаміду 250,0 мг; допоміжна речовина – вода для ін'єкцій до 1,0 мл. Розчин для ін'єкцій 250 мг/мл по 1 мл або 2 мл ампулі. 5 ампул у контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або поліетилентерефталатної (ПЕТФ). 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону для споживчої тари або імпортного. 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону для споживчої тари з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів. По 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 50, 100 контурних осередкових упаковок з ампулами разом з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або трохи жовтуватий розчин зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАналептичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція - висока і залежить від шляху введення. Зазнає швидкого метаболізму в печінці з утворенням неактивних метаболітів, що виводяться в основному нирками.ФармакодинамікаАналептичний засіб змішаної дії. Механізм дії складається з центрального та периферичного впливу на нервову систему. Центральний механізм пов'язаний з безпосереднім впливом на судинно-руховий центр довгастого мозку, що призводить до його збудження та опосередкованого підвищення артеріального тиску (особливо при первісному пригніченні даного центру). Периферична дія обумовлена збудженням хеморецепторів каротидного синуса, що призводить до збільшення частоти та глибини дихальних рухів. Прямого впливу на серцево-судинну систему не має.Показання до застосуванняКолапс, асфіксія (у тому числі новонароджених), шок при хірургічних операціях та післяопераційному періоді, пригнічення дихання та кровообігу при інфекційних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату. Зниження судомного порога, судоми (зокрема в анамнезі). Гіпертермія у дітей. Вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяНемає достовірних даних щодо безпеки використання препарату під час вагітності та лактації. Не рекомендується застосовувати цей препарат у період вагітності та годування груддю.Побічна діяЗ боку травної системи: блювання. З боку нервової системи: тривога, м'язові скорочення (починаються з кругових м'язів рота). З боку шкірних покровів: свербіж, гіперемія обличчя. З боку серцево-судинної системи: аритмія. Інші: біль у місці введення, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефекти психостимуляторів, антидепресантів. Знижує дію наркотичних аналгетиків, снодійних, антипсихотичних та протиепілептичних засобів, анксіолітиків. Знижує ефективність нікетаміду: аміносаліцилова кислота, опініазид, похідні фенотіазину та лікарські засоби для загальної анестезії. Судорожна дія препарату посилює резерпін та аміназин. Пресорний ефект нікетаміду підвищується під дією інгібіторів моноамінооксидази.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово та підшкірно. Дорослим та дітям старше 14 років вводять підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно у дозі 1-2 мл 1-3 рази на добу. Внутрішньовенне введення здійснюють повільно. Дітям – підшкірно, залежно від віку, у дозі 0,1-0,75 мл. Оскільки підшкірні та внутрішньом'язові ін'єкції препарату Кордіамін болючі, для зменшення болю залежно від ситуації у місце передбачуваної ін'єкції попередньо вводять прокаїн (Новокаїн) 1 мл 0,5 % розчину. Вищі дози для дорослих підшкірно: разова – 2 мл, добова – 6 мл.ПередозуванняСимптоми передозування: посилення вираженості дозозалежних побічних ефектів, генералізовані тоніко-клонічні судоми. Заходи з надання допомоги при передозуванні: симптоматичне лікування (в т.ч. протисудомні лікарські засоби).Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На тлі лікування препаратом слід бути обережним при керуванні транспортними засобами, механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
273,00 грн
232,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: ксантинолу нікотинат – 150,0 мг; допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 2 мл у ампули нейтрального безбарвного скла. По 5 ампул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню та ампульним скарифікатором в пачку картонну. По 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором в пачку картонну з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів По 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, в картонну пачку. По 50, 100 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, в коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий засіб.ФармакокінетикаФармакокінетика ксантинолу нікотинату погано вивчена. Після внутрішньом'язового введення всмоктується швидко та повно. При багаторазовому застосуванні лікарського засобу його фармакокінетика не змінюється. Кумуляції лікарського засобу немає. Після введення піддається інтенсивному метаболізму печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок відмічено уповільнення елімінації ксантинолу нікотинату та підвищення його біодоступності. Аналогічна ситуація має місце у літніх осіб (віком старше 60 років), порівняно з молодими пацієнтами.ФармакодинамікаКсантинолу нікотинат поєднує властивості лікарських засобів групи теофіліну та нікотинової кислоти: має антиагрегантну дію, розширює периферичні судини, покращує колатеральний кровообіг. Блокуючи аденозинові рецептори та фосфодіестеразу, збільшує вміст циклічного аденозинмонофосфату в клітині, субстратно стимулює синтез нікотинамідаденіндінуклеотиду (НАД) та нікотинамідаденіндінуклеотидфосфату (НАДО). Покращує мікроциркуляцію, оксигенацію та живлення тканин. При тривалому застосуванні має антиатеросклеротичну дію, активує процеси фібринолізу, знижує концентрацію холестерину та атерогенних ліпідів, посилює активність ліпопротеїнліпази, зменшує в'язкість крові, знижує агрегацію тромбоцитів. Зменшуючи загальний периферичний судинний опір, сприяє збільшенню хвилинного об'єму крові та посиленню мозкового кровообігу, зменшує виразність наслідків церебральної гіпоксії.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії: облітеруючий атеросклероз судин кінцівок, хвороба Рейно, облітеруючий ендартеріїт, діабетична ангіопатія, гострий тромбофлебіт (поверхневих і глибоких вен), трофічні виразки гомілок, атеросклероз гіпертригліцеридемія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ксантинолу нікотинату або будь-якого іншого компонента препарату, гостра серцева недостатність або декомпенсована хронічна серцева недостатність, гостра кровотеча, гострий інфаркт міокарда, мітральний стеноз, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки у фазі обтяжки. триместрі), період лактації, гостра ниркова недостатність, глаукома, нестабільна стенокардія. Дитячий вік (досвід застосування відсутній).Вагітність та лактаціяНе застосовувати у І триместр вагітності. У другому та третьому триместрі вагітності застосування препарату допустиме лише за наявності абсолютних показань у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Застосування препарату у разі має проводитися під ретельним наглядом лікаря. За необхідності прийому препарату під час лактації необхідно перервати грудне вигодовування, т.к. нікотинова кислота виділяється у грудне молоко.Побічна діяСерцево-судинна система: можливе зниження артеріального тиску, запаморочення, відчуття жару, почервоніння шкірних покривів. З боку травної системи: нудота, діарея, анорексія, гастралгія, біль у животі, біль у епігастрії. З боку нервової системи: біль голови. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Інші: слабкість, озноб, поколювання шкірного покриву, особливо в області голови та шиї. Ці симптоми зазвичай зникають через 10-20 хвилин, не вимагають спеціального лікування та відмови від застосування даного препарату. При застосуванні препаратів нікотинової кислоти може спостерігатися хибне підвищення концентрації катехоламінів у плазмі крові та сечі, а також може спостерігатися хибнопозитивний результат визначення глюкози в сечі з використанням проби Бенедикту. При тривалому призначенні у високих дозах препарат викликає зміну толерантності до глюкози, підвищення активності "печінкових" трансаміназ (ACT, АЛТ) у сироватці крові, підвищення активності лужної фосфатази у сироватці крові, підвищення вмісту сечової кислоти у сироватці крові. При появі небажаних ефектів, не описаних у даній інструкції, та посиленні вищевказаних побічних ефектів при терапії даним препаратом слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЩоб уникнути різкого зниження артеріального тиску, препарат не можна застосовувати одночасно з гіпотензивними засобами, у тому числі (бета-адреноблокаторів, альфа-адреноблокаторів, гангліоблокаторів). Не застосовувати одночасно з інгібіторами моноаміноксидази та строфантином. Одночасне застосування препаратів нікотинової кислоти у поєднанні з інгібіторами ГМГ-КоА редуктази (статинами) може збільшувати ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу. Одночасне вживання алкоголю може посилити виразність побічної дії ксантинолу нікотинату (відчуття жару, почервоніння покривів шкіри).Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (струменево або краплинно), внутрішньом'язово. Ступінь тяжкості захворювання, стан пацієнта та шляхи введення препарату оцінюються лікарем. При внутрішньом'язовому введенні – по 2-6 мл 15% розчину щодня протягом 2-3 тижнів. Препарат вводять внутрішньовенно струминно повільно по 300 мг (2 мл препарату) 1-2 рази на добу (пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні). Тривалість лікування становить 5-10 днів. При гострих порушеннях периферичного та мозкового кровообігу препарат вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 40 – 50 крапель на хвилину. Для цього 1500 мг (10 мл) препарату розводять у 200 - 500 мл 5% розчину декстрози або у 200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, отриману інфузійну суміш вводять краплинно протягом 1,5-4 годин. Інфузію можна повторювати до 4 разів на день; тривалість лікування становить 5 – 10 днів. Пацієнтам з імплантованим водієм ритму препарат призначають у нижчій дозі.ПередозуванняПрепарат малотоксичний. Гостре передозування ксантинолу нікотинату супроводжується артеріальною гіпотензією, загальною слабкістю, запамороченням, тахікардією, болями у животі та блюванням. З появою симптомів передозування призначається симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ другому та третьому триместрі вагітності та в період лактації застосування препарату допустиме лише за наявності абсолютних показань та ретельного спостереження лікаря. Ксантинолу нікотинат викликає "нікотиноподібний" синдром, що супроводжується гіперестезією слизової оболонки порожнини носа та рота (загострює чутливість нюхових та смакових рецепторів). У зв'язку з цим запах і смак алкогольних напоїв, що приймаються під час терапії, сприймається різкішим і збоченим. При цукровому діабеті необхідно ретельно контролювати глікемію. Уникати влучення препарату в очі або на слизові оболонки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Великі дози препарату можуть спричинити запаморочення, слабкість та артеріальну гіпотензію, у зв'язку з цим слід утриматися від керування транспортним засобом, роботи з механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діюча речовина - лідокаїну гідрохлорид моногідрат (у перерахунку на лідокаїну гідрохлорид) 20 мг; допоміжні речовини – натрію хлорид 6,0 мг; натрію гідроксид до рН 5,0-7,0; вода для ін'єкцій до 1мл. 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ). 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором або ампульним ножем поміщають в пачку з картону. 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором або ампульним ножем поміщають в пачку з картону з гофрованим вкладишем.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаАбсорбція - повна (швидкість абсорбції залежить від місця введення та дози). При внутрішньом'язовому введенні час досягнення максимальної концентрації – 30-45 хвилин. Зв'язок із білками плазми – 50-80%. Розподіляється швидко (період напіввиведення фази розподілу - 6-9 хв), спочатку надходить у тканини, що добре постачаються (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім в жирову і м'язову тканини. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр та у грудне молоко (40% від концентрації у плазмі матері). Метаболізується в печінці (на 90-95%) за участю цитохрому Р450 шляхом дезалкілювання аміногрупи та розриву амідного зв'язку з утворенням активних метаболітів (моноетилгліцинсилідин та гліцинсилідин), період напіввиведення яких становить 2 год та 10 год відповідно. При захворюваннях печінки інтенсивність метаболізму знижується і становить від 50% до 10% нормальної величини. Виводиться з жовчю та нирками (до 10% у незміненому вигляді). При хронічній нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів. Підкислення сечі сприяє збільшенню виведення лідокаїну.ФармакодинамікаМає місцевоанестезуючу дію, блокує потенціалзалежні натрієві канали, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню імпульсів по нервових волокнах. Пригнічує проведення як больових імпульсів, а й імпульсів ін. модальності. Анестезуюча дія лідокаїну в 2-6 разів сильніша, ніж прокаїну (діє швидше і довше – до 75 хвилин, а після додавання епінефрину – більше 2 годин). При місцевому застосуванні розширює судини, не надає місцевоподразнюючої дії.Показання до застосуванняВсі види місцевої анестезії (знеболювання при травмі, хірургічних втручаннях, включаючи кесарів розтин, знеболювання пологів, проведення хворобливих діагностичних процедур, наприклад, артроскопії): термінальна (поверхнева) анестезія, місцева інфільтраційна анестезія (суб. у стоматології, міжреберна блокада, шийна вагосимпатична, внутрішньовенна регіонарна анестезія), каудальна або люмбальна епідуральна блокада, спинальна (субарахноїдальна) анестезія, провідникова (ретробульбарна, парабульбарна) анестезія.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; тяжкі кровотечі, шок, інфікування місця передбачуваної ін'єкції, гіпотензія. Для субарахноїдальної анестезії – повна блокада серця, кровотечі, артеріальна гіпотензія, шок, інфікування місця проведення люмбальної пункції, септицемія. Синдром слабкості синусового вузла (особливо у хворих похилого віку), виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня (крім випадків, коли введено зонд для стимуляції шлуночків), синоатріальна блокада, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, гостра та хронічна серцева -IV функціональний клас), кардіогенний шок, порушення внутрішньошлуночкової провідності, виражене зниження артеріального тиску, синдром Адамса-Стокса, ретробульбарне введення хворим із глаукомою. З обережністю: стани, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (наприклад, при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки), прогресування серцево-судинної недостатності (зазвичай внаслідок розвитку блокад серця та шоку), тяжкохворі, ослаблені хворі, літній вік (старше 65 років), вагітність , період лактації (проникає у молоко матері); підвищена чутливість до інших амідних місцевоанестезуючих засобів в анамнезі.Вагітність та лактаціяЛідокаїн проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Застосування можливе лише за суворими показаннями.Побічна діяЗ боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, руховий неспокій, ністагм, втрата свідомості, сонливість, зорові та слухові порушення, тремор, тризм, судоми (ризик їх розвитку підвищується на тлі гіперкапнії та ацидозу), параліч дихальних м'язів , зупинка дихання, блок моторний та чутливий, респіраторний параліч (частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії). Серцево-судинна система: підвищення або зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, тахікардія - при введенні з вазоконстриктором, периферична вазодилатація, колапс, біль у грудній клітці. З боку системи травлення: нудота, блювання, мимовільна дефекація. Порушення з боку крові: метгемоглобінемія. З боку сечовивідної системи: мимовільне сечовипускання. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка (на шкірі і слизових оболонках), свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, дуже рідко - анафілактичний шок. Місцеві реакції: при спинальній анестезії – біль у спині, при епідуральній анестезії – випадкове потрапляння до субарахноїдального простору. Інші: стійка анестезія, пригнічення дихання, аж до зупинки, гіпотермія.Взаємодія з лікарськими засобамиВазоконстриктори (епінефрін, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію. Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окиснення та зниження печінкового кровотоку) та підвищують ризик розвитку токсичних ефектів. Бета-адреноблокатори уповільнюють метаболізм лідокаїну, збільшуючи його токсичність (зниження величини печінкового кровотоку), збільшують ризик розвитку брадикардії. Серцеві глікозиди послаблюють кардіотонічний ефект. При одночасному призначенні лідокаїну та снодійних та седативних лікарських засобів можливе посилення їх гнітючої дії на центральну нервову систему. При сумісному застосуванні з наркотичними аналгетиками розвивається адитивний ефект, що використовується при проведенні епіцуральної анестезії, проте посилюється пригнічення дихання.Використання з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) – фуразолідон, прокарбазин, селегілін, що підвищує ризик зниження артеріального тиску. Антикоагулянти (в т.ч. ардепарин натрію, далтепарин натрію, данапароїд натрію, еноксапарин натрію, гепарин, варфарин та ін) збільшують ризик розвитку кровотеч. Лідокаїн знижує ефект антиміастенічних лікарських засобів, посилює та подовжує ефект міорелаксуючих лікарських засобів.посилює та подовжує ефект міорелаксуючих лікарських засобів.посилює та подовжує ефект міорелаксуючих лікарських засобів. Алкоголь посилює пригнічуючий ефект лідокаїну на центр дихання.Спосіб застосування та дозиДля провідникової анестезії (анестезія периферичних нервів, зокрема при блокаді нервових сплетень) зазвичай 5-10 мл розчину 20 мг/мл; максимальна загальна доза – до 400 мг (20 мл розчину лідокаїну 20 мг/мл). Епідуральна анестезія – для отримання аналгезії використовується 25-30 мл (250-300 мг) розчину 10 мг/мл; для одержання анестезії 15-20 мл (225-300 мг) розчину 15 мг/мл або 10-15 мл (200-300 мг) розчину 20 мг/мл; для торакальної епідуральної анестезії – 20-30 мл (200-300 мг) розчину 10 мг/мл. Не рекомендується використовувати безперервне введення анестетика за допомогою катетера; введення максимальної дози не повинно повторюватися частіше ніж через 90 хв. При використанні каудальної анестезії: акушерської практиці 200-300 мг (10-15 мл) розчину 20 мг/мл; у хірургічній практиці – 15-20 мл (225-300 мг) розчину 15 мг/мл. Не рекомендується використовувати безперервне введення анестетика за допомогою катетера; введення максимальної дози не повинно повторюватися частіше ніж через 90 хв. Для провідникової анестезії периферичних нервів: плечового – 15-20 мл (225-300 мг) розчину 15 мг/мл; у стоматологічній практиці – 1-5 мл (20-100 мг) розчину 20 мг/мл; блокади міжреберних нервів – 3 мл (30 мг) розчину 10 мг/мл; парацервікальної анестезії - 10 мл (100 мг) розчину 10 мг/мл у кожну сторону, при необхідності можливе повторне введення не менше ніж через 1,5 год; паравертебральної анестезії – від 3 до 5 мл (30-50 мг) розчину 10 мг/мл. Ретробульбарна анестезія – 3-4 мл розчину 20 мг/мл. Парабульбарна анестезія –1-2 мл розчину 20 мг/мл. Місцева інфільтраційна (субкон'юнктивальна) – 0,5-1,0 мл розчину 20 мг/мл. Вагосимпатична блокада: шийного відділу (зіркового вузла) – 5 мл (50 мг) розчину 10 мг/мл, поперекового – 5-10 мл (50-100 мг) розчину 10 мг/мл. Максимальна доза для дорослих – не більше 4,5 мг/кг або 300 мг; для внутрішньовенної регіонарної анестезії – не більше 4 мг/кг. Ефект лідокаїну може бути подовжений додаванням 0,1% розчину епінефрину (0,1 мл на 20 мл лідокаїну). У цьому випадку, при регіональній анестезії доза лідокаїну може бути збільшена до 600 мг.ПередозуванняПерші ознаки інтоксикації – запаморочення, нудота, блювання, ейфорія, зниження артеріального тиску; потім - судоми мімічної мускулатури особи з переходом у тоніко-клонічні судоми скелетної мускулатури, психомоторне збудження, астенія, апное, брадикардія, колапс, метгемоглобінемія; при використанні під час пологів у новонародженого – брадикардія, пригнічення дихального центру, апное. Заходи щодо надання допомоги при передозуванні За перших ознак інтоксикації введення припиняють. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; призначають інгаляцію кисню. У випадках прояву судом вводять внутрішньовенно 10 мг діазепаму. При брадикардії – м-холіноблокатори (атропін), вазоконстриктори (норепінефрін, фенілефрин). Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобливу обережність слід виявляти під час проведення місцевої анестезії багатих на кровоносні судини органів; слід уникати внутрішньосудинної ін'єкції під час введення. При введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу. Необхідно відмінити інгібітори МАО не менш як за 10 днів до планування проведення субарахноїдальної анестезії за допомогою лідокаїну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування через можливі побічні ефекти з боку серцево-судинної та нервової системи необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
263,00 грн
231,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .
239,00 грн
189,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
323,00 грн
275,00 грн
Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
594,00 грн
303,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл.: діюча речовина: папаверину гідрохлорид – 20,0 мг; допоміжні речовини: динатрію едетату дигідрат (дигідрат динатрієвої солі етилендіамінтетраоцтової кислоти) - 0,05 мг; метіонін (L-метіонін) - 0,1 мг; вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. Розчин ін'єкцій, 20 мг/мл. По 2 мл у ампули нейтрального скла. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. По 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів По 4 або 5 або 10 контурних осередкових упаковок з ампулами разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, в картонну пачку. По 50 або 100 контурних осередкових упаковок з ампулами разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий розчин із зеленувато-жовтим відтінком.Фармакотерапевтична групаСпазмолітичний засіб.ФармакокінетикаБіодоступність – 54%. Зв'язок із білками плазми – 90%. Добре розподіляється, проникає крізь гістогематичні бар'єри. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення Т1/2 – 0,5-2 год (можливе збільшення до 24 год). Виводиться нирками як метаболітів. Повністю видаляється з крові при гемодіалізі.ФармакодинамікаПапаверин знижує тонус гладких м'язів і виявляє судинорозширювальну та спазмолітичну дію. Є інгібітором ферменту фосфодіестерази та викликає внутрішньоклітинне накопичення циклічного 3,5-аденозинмонофосфату, що призводить до порушення скоротливості гладких м'язів та їх розслаблення при спастичних станах. Дія папаверину на центральну нервову систему виражена слабко, але у великих дозах він седативний ефект. У великих дозах препарат знижує збудливість серцевого м'яза та уповільнює внутрішньосерцеву провідність.Показання до застосуванняСпазм гладких м'язів органів черевної порожнини (холецистит, пілороспазм, спастичний коліт), бронхів (бронхоспазм), периферичних судин, судин головного мозку, сечовивідних шляхів (ниркова колька). Як допоміжний засіб для премедикації.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, порушення атріовентрикулярної (AV) провідності, глаукома, тяжка печінкова недостатність, коматозний стан, пригнічення дихання, літній вік (ризик розвитку гіпертермії), дитячий вік (до 6 місяців). З обережністю та в малих дозах слід призначати препарат ослабленим пацієнтам, а також пацієнтам з черепно-мозковою травмою, порушеннями функції нирок, гіпотиреозом, недостатністю функції надниркових залоз, гіпертрофією передміхурової залози, а також хворим з надшлуночковою тахікардією та які перебувають у стані шоку.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період грудного вигодовування безпека та ефективність препарату не встановлена. Застосування препарату в період вагітності та лактації можливе лише за призначенням лікаря, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяЧастота побічних реакцій представлена за наступною класифікацією Всесвітньої організації охорони здоров'я: часто - 1-10%; нечасто – 0,1-1%; рідко – 0,01-0,1%; дуже рідко – менше 0,001%, включаючи окремі випадки. З боку шкірних покровів: часто - шкірний висип (зазвичай еритематозний, кропив'янка); нечасто - свербіж шкіри, рідко - підвищена пітливість. З боку травної системи: часто – нудота, запор, нечасто – підвищення активності “печінкових” трансаміназ. З боку нервової системи: часто – сонливість. З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску; нечасто – шлуночкова екстрасистолія. З боку системи крові: дуже рідко – еозинофілія. При швидкому внутрішньовенному введенні, а також при застосуванні високих доз, можливий розвиток антріовентрикулярної блокади, порушення серцевого ритму.Взаємодія з лікарськими засобамиПапаверин знижує антипарксинсонічний ефект леводопи. У комбінації з барбітуратів спазмолітична дія папаверину посилюється. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами, новокаїнамідом, резерпіном, хінідином можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе посилення антихолінергічних ефектів. При одночасному застосуванні з алпростадилом для інтракавернозного введення існує ризик розвитку приапізму. Зменшує гіпотензивний ефект метилдопи.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово, підшкірно або внутрішньовенно. Разова доза для дорослих 20-40 мг (1-2 мл 20 мг/мл розчину); інтервал між вступами - не менше 4 годин. Внутрішньовенне введення проводять попередньо розбавивши 20 мг/мл розчин препарату 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Для дітей віком від 6 місяців до 12 років максимальна разова доза становить 0,3 мг/кг маси тіла. У дітей віком від 12 до 18 років режим дозування відповідає режиму дозування у дорослих.ПередозуванняСимптоми: диплопія (двоєння в очах), слабкість, зниження артеріального тиску, сонливість. Лікування: симптоматичне (підтримка артеріального тиску).Запобіжні заходи та особливі вказівкиВнутрішньовенно препарат слід вводити повільно та під контролем лікаря. У період лікування прийом алкоголю має бути виключений. Ефективність препарату знижується при курінні. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні препарату необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливі такі побічні ефекти: зниження артеріального тиску, сонливість, порушення серцевого ритму.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 мл препарату містить: протаміну сульфат – 10 мг; вода для ін'єкцій до 1мл. По 2 мл або 5 мл у ампулах. 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором або ампульним ножем поміщають в пачку з картону. 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором або ампульним ножем поміщають в коробку з картону з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем надлому скарифікатор або ампульний ніж не вкладають.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаГемостатичний засіб.ФармакокінетикаДослідження фармакокінетики не проводили.ФармакодинамікаПротаміну сульфат є специфічним антагоністом гепарину. 1 мг сульфату протаміну нейтралізує 80-120 ОД гепарину в крові. Комплексоутворення обумовлено великою кількістю катіонних груп (за рахунок аргініну), які зв'язуються з аніонними центрами гепарину. Дія препарату після внутрішньовенного введення настає миттєво та триває протягом 2 годин. Після внутрішньовенного введення утворюється комплекс протамін гепарин, який може руйнуватися з вивільненням гепарину. При передозуванні може знижувати згортання крові, т.к. сам протамін сульфат виявляє антикоагулянтну активність.Показання до застосуванняКровотечі внаслідок передозування гепарину; перед операцією у хворих, які приймають гепарин із лікувальною метою; після операцій на серці та кровоносних судинах з екстракорпоральним кровообігом; гіпергепаринемія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; ідіопатична або вроджена гіпергепаринемія (у таких випадках препарат не є ефективним і може посилити кровоточивість); виражена артеріальна гіпотензія; тромбоцитопенія; недостатність кори надниркових залоз; прийом хворими на інсуліни, що містять протаміну сульфат, а також інших лікарських засобів, що містять протаміну сульфат; алергічні реакції на рибу в анамнезі. Досвід медичного застосування в дітей віком обмежений.Вагітність та лактаціяМожливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода.Побічна діяСерцево-судинна система: зниження артеріального тиску, брадикардія. З боку травної системи: нудота, блювання. З боку імунної системи: висипання на шкірі, свербіж, розвиток анафілактоїдних реакцій. Інші: відчуття жару, гіперемія шкіри, нестача повітря (при надмірно швидкому введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиНесумісний із цефалоспоринами та пеніцилінами. Є антагоністом низькомолекулярних гепаринів. Може підвищувати інтенсивність та тривалість дії недеполяризуючих міорелаксантів.Спосіб застосування та дозиРозчин протаміну сульфату вводять повільно внутрішньовенно струминно або краплинно. Швидкість введення не повинна перевищувати 5 мг на хвилину (наприклад, 50 мг препарату вводити протягом 10 хвилин), оскільки швидше введення може викликати анафілактоїдну реакцію. Доза препарату залежить від способу введення гепарину. Обчислену дозу розчиняють у 300-500 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Не слід вводити більше 150 мг сульфату протаміну протягом 1 години. 1. При болюсных инъекциях гепарина доза протамина сульфата уменьшается в зависимости от времени, прошедшего от введения гепарина, так как последний непрерывно удаляется из организма. Время, прошедшее после инъекции гепарина 15-30 минут: Доза протамина сульфата 1-1,5 мг в расчете на 100 ME гепарина. Время, прошедшее после инъекции гепарина 30-60 минут: Доза протамина сульфата 0,5-0,75 мг в расчете на 100 ME гепарина. Время, прошедшее после инъекции гепарина свыше 2 часов: Доза протамина сульфата 0,25-0,375 мг в расчете на 100 ME гепарина. 2. Если гепарин вводился внутривенно капельно, необходимо прекратить его инфузию и ввести 25-30 мг протамина сульфата. 3. При підшкірних ін'єкціях гепарину доза сульфату протаміну становить 1-1,5 мг на кожні 100 ME гепарину. Перші 25-50 мг протаміну сульфату слід ввести внутрішньовенно повільно, а дозу, що залишилася, - внутрішньовенно краплинно протягом 8-16 годин. Можливе дробове введення протаміну сульфату, що потребує контролю активованого часткового тромбопластинового часу (АЧТВ). Наприклад, якщо підшкірно введено 20000 ME гепарину, через 2 години відбувається резорбція гепарину з комплексів з протаміном по 3333 ME гепарину, у зв'язку з цим наступна доза протаміну сульфату становить 33 мг. 4. У разі використання екстракорпорального кровообігу при оперативному втручанні доза протаміну сульфату становить 1,5 мг на кожні 100 МО гепарину. При визначенні дози протаміну необхідно враховувати шлях гепарину. Максимальна тривалість лікування 3 дні.ПередозуванняМоже супроводжуватись кровотечею, т.к. протамін має власну антикоагулянтну активність. Лікування – симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВведення проводять під контролем згортання крові. Перед введенням слід переконатись у адекватності об'єму крові хворого (гіповолемія збільшує ризик колапсу).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
250,00 грн
209,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: інозин (рибоксин) – 20,0 мг; Допоміжні речовини: метенамін (гексаметилентетрамін) – 2,0 мг, 1 М розчин натрію гідроксиду – до pH 7,8-8,6, вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 5 мл у ампули нейтрального скла. 5 ампул в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або з плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню та ампульним скарифікатором в пачку картонну. 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором в пачку картонну з гофрованим вкладишем. При використанні ампул із крапкою або кільцем зламу скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів По 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, в картонну пачку. По 50 або 100 контурних осередкових упаковок разом інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, в коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний чи жовтуватий розчин.Фармакотерапевтична групаМетаболічний засіб.ФармакокінетикаПрепарат метаболізується в печінці з утворенням глюкуронової кислоти та подальшим її окисленням. У незначній кількості виводиться нирками.ФармакодинамікаІнозин є похідним (нуклеозид) пурину - попередник аденозинтрифосфату (АТФ). Належить до групи лікарських засобів, що стимулюють метаболічні процеси. Чинить антигіпоксичну та антиаритмічну дію. Підвищує енергетичний баланс міокарда, покращує коронарний кровообіг, запобігає наслідкам інтраопераційної ішемії нирок. Приймає безпосередню участь в обміні глюкози та сприяє активації обміну в умовах гіпоксії та за відсутності АТФ. Інозин активує метаболізм піровиноградної кислоти, необхідної для забезпечення нормального процесу тканинного дихання, а також сприяє активуванню ксантиндегідрогенази. Стимулює синтез нуклеотидів, посилює активність деяких ферментів циклу Кребса. Проникаючи в клітини, позитивно впливає на процеси метаболізму в міокарді - збільшує силу скорочень серця і сприяє більш повному розслабленню міокарда в діастолі, внаслідок чого зростає ударний обсяг.Механізм антиаритмічної дії до кінця не зрозумілий. Знижує агрегацію тромбоцитів, активує регенерацію тканин (особливо міокарда та слизової оболонки шлунково-кишкового тракту).Показання до застосуванняКомплексне лікування перенесеного інфаркту міокарда, ішемічної хвороби серця, порушень серцевого ритму, зумовлених застосуванням серцевих глікозидів на тлі міокардіодистрофії після перенесених інфекційних захворювань. Захворювання печінки (гепатити, цироз, жирова дистрофія). Операції на ізольованій нирці (як засіб фармакологічного захисту при короткочасному виключенні кровообігу органу, що оперується).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість інозину або інших похідних пурину та інших компонентів препарату; подагра; гіперурикемія; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Рибоксин під час вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане. Немає даних про проникнення інозину в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, гіперемія шкіри (препарат слід відмінити). Рідко: підвищення концентрації сечової кислоти до крові, загострення перебігу подагри (при тривалому застосуванні).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із серцевими глікозидами може попереджати виникнення аритмій, посилювати позитивну інотропну дію. Імунодепресанти знижують ефект інозину.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно повільно струминно або краплинно (40-60 крапель за 1 хв). Лікування починають із введення 200 мг (10 мл розчину 20 мг/мл) 1 раз на день, потім, при добрій переносимості, дозу збільшують до 400 мг (20 мл розчину 20 мг/мл) 1-2 рази на день. Тривалість лікування 10-15 днів. Струмене введення препарату можливе при гострих порушеннях ритму серця в разовій дозі 200-400 мг (10-20 мл розчину 20 мг/мл). Для фармакологічного захисту нирок, підданих ішемії, Рибоксин вводять внутрішньовенно струминно в разовій дозі 1200 мг (60 мл розчину 20 мг/мл) за 5-15 хвилин до перетискання ниркової артерії, а потім 800 мг (40 мл розчину 20 мг/м) відразу після відновлення кровообігу. Для внутрішньовенного краплинного введення розчин препарату 20 мг/мл розводять у 5% розчині декстрози (глюкози) або 0,9% розчині натрію хлориду (до 250 мл).ПередозуванняНаразі випадків передозування не відмічено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРибоксин не застосовується для екстреної корекції порушень серця. При нирковій недостатності застосування препарату можливе лише у випадку, якщо, на думку лікаря, очікуваний позитивний ефект переважає можливий ризик від застосування. Під час тривалого лікування слід контролювати концентрацію сечової кислоти у крові та сечі. При появі свербежу та гіперемії шкіри лікування препаратом слід відмінити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Клінічних даних щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами, механізмами немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньом'язового введення - 1 мл: менадіону натрію бісульфіт 10 мг. 2 мл – ампули (10) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигеморагічне засіб. Являє собою синтетичний аналог вітаміну К. Є кофактором синтезу протромбіну та інших факторів згортання крові (VII, IX, X) у печінці, сприяє нормалізації процесу згортання крові.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Зв'язування з білками плазми має оборотний характер. Накопичується головним чином печінці, селезінці, міокарді. В організмі перетворюється на вітамін K2. Найбільш інтенсивно процес перетворення відбувається у міокарді, скелетних м'язах, дещо слабше – у нирках. Метаболіти вітаміну K (моносульфат, фосфат та диглюкуронід-2-метил-1.4-нафтохінон) виводяться із сечею – до 70%.Клінічна фармакологіяГемостатичний препарат. Препарат вітаміну До.Показання до застосуванняГеморагічний синдром, пов'язаний із гіпопротромбінемією; гіповітаміноз К (у т.ч. при обтураційній жовтяниці, гепатиті, цирозі печінки, тривалій діареї); геморагічна хвороба новонароджених; кровотечі після поранень, травм та хірургічних втручань; у гінекології у складі комплексного лікування дисфункціональних маткових кровотеч, що не пов'язані з органічною патологією, при менорагії. Як специфічний антагоніст при кровотечах, пов'язаних із прийомом непрямих антикоагулянтів. III триместр вагітності (для запобігання кровоточивості у новонароджених).Протипоказання до застосуванняПідвищена згортання крові, тромбоемболії, підвищена чутливість до менадіону.Вагітність та лактаціяЗастосовується при вагітності за показаннями. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяАлергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еритема, кропив'янка, бронхоспазм. З боку системи згортання крові: ;гемолітична хвороба новонароджених.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можливе зменшення антикоагулянтної дії.Спосіб застосування та дозиВ/м, по 10-15 мг, добова доза - 0,03 г. Для дітей до 1 року - 2-5 мг, до 2 років - 6 мг, 3-4 років - 8 мг, 5-9 років - 10 мг, 10-14 років - 15 мг, новонародженим - до 4 мг протягом 3-4 днів поспіль, після чого роблять перерву на 4 дні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях, що призводять до порушення відтоку жовчі, рекомендується парентеральне введення. При гемофілії та хворобі Верльгофа менадіон неефективний.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
199,00 грн
156,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчинник - 1 мл: вода д/і 100%. 3 мл – ампули (10), пачки картонні.Опис лікарської формиРозчинник для приготування лікарських форм д/і; у вигляді прозорої, безбарвної рідини, без запаху.Фармакотерапевтична групаРозчинник. У тілі людини вода потрібна для постійних обмінних процесів. У нормальних умовах вода виділяється із сечею, калом, з потом та при диханні. Втрата рідини з потом, при диханні та з каловими масами відбувається незалежно від введення рідини. Підтримка адекватної гідратації потребує 30-45 мл/кг/добу води у дорослих, а в дітей віком - 45-100 мл/кг, в немовлят - 100-165 мл/кг. Вода для ін'єкцій служить для приготування інфузійних та ін'єкційних розчинів, забезпечуючи оптимальні умови для сумісності та ефективності субстратів та води.ФармакокінетикаПри введенні води, що постійно чергується, і електролітів підтримка гомеостазу здійснюється нирками.Клінічна фармакологіяРозчинник для виготовлення лікарських форм для ін'єкцій.Показання до застосуванняЯк носій або розчинник для приготування стерильних інфузійних (ін'єкційних) розчинів з порошків, ліофілізатів і концентратів. Застосовується для приготування стерильних розчинів у т.ч. для підшкірного, внутрішньом'язового, внутрішньовенного введення. Зовнішньо для промивання ран та зволоження перев'язувального матеріалу.Протипоказання до застосуванняЯкщо для приготування розчину лікарського засобу вказаний інший розчинник.Взаємодія з лікарськими засобамиПри змішуванні з іншими лікарськими засобами (інфузійні розчини, концентрати для приготування інфузії; ін'єкційні розчини, порошки, сухі речовини для приготування ін'єкції) необхідний візуальний контроль на сумісність (може мати місце фармацевтична несумісність).Спосіб застосування та дозиДоза і швидкість введення повинні відповідати інструкціям з дозування лікарських засобів, що розводяться. Приготування розчинів лікарських засобів з використанням води для ін'єкцій повинно проводитись у стерильних умовах (розтин ампул, наповнення шприца та ємностей із лікарськими засобами).Запобіжні заходи та особливі вказівкиВода для ін'єкцій не може бути прямо введена внутрішньосудинно через низький осмотичний тиск (ризик гемолізу!).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему