Все товары
651,00 грн
548,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: клопідогрелу гідросульфату - 0,097875 г, у перерахунку на клопідогрел -0,075000 г; допоміжні речовини: лактози моногідрат - 0,186275 г, повідон К 17 (полівінілпіролідон низькомолекулярний) - 0,001850 г, целюлоза мікрокристалічна - 0,044400 г, тальк - 0,011100 0,00,00,00 магнію стеарат – 0,003700 г; допоміжні речовини плівкової оболонки: Опадрай II Рожевий - 0,0097 г (полівініловий спирт, титану діоксид, тальк, макрогол (поліетиленгліколь), барвник кармін червоний (Е120), алюмінієвий лак на основі барвника сонячного заходу жовтого барвника червоного чарівного (Е129), алюмінієвий лак на основі барвника хінолінового жовтого (Е104)), силіконова емульсія – 0,0003 г. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 75 мг. По 7 та 10 таблеток у контурне осередкове впакування. По 1, 2, 3 або 4 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, рожевого кольору. На поперечному розрізі колір ядра білий або білий таблетки з жовтим відтінком.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаКлопідогрел швидко всмоктується після неодноразового прийому по 75 мг на день. Біодоступність – висока. Однак концентрація вихідної речовини в плазмі низька і вже через 2 години після прийому не досягає межі виміру (0,025 мкг/л). Зв'язок із білками плазми – 98-94%. Клопідогрел швидко метаболізується у печінці. Активний метаболіт - неактивне похідне карбоксилової кислоти, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) якого після повторних пероральних доз 75 мг досягається через 1 годину (середня максимальна концентрація Сmах - близько 3 мг/л). Близько 50% препарату виводиться нирками та приблизно 46% кишечником протягом 120 годин після введення. Період напіввиведення (Т1/2) основного метаболіту після разового та повторного прийому становить 8 годин. Концентрації виділених нирками метаболітів – 50%. Концентрація основного метаболіту в плазмі після прийому 75 мг на добу нижче у пацієнтів з тяжкими захворюваннями нирок (кліренс креатиніну КК 5-15 мл/хв) порівняно з хворими із захворюванням нирок середньої тяжкості (КК від 30 до 60 мл/хв) та здоровими особами.ФармакодинамікаКлопідогрел - специфічний та активний інгібітор агрегації тромбоцитів. Вибірково зменшує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами на тромбоцитах та активацію рецепторів глікопротеїну IIb/IIIа під дією АДФ, послаблюючи агрегацію тромбоцитів. Зменшує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, запобігаючи їх активації звільненим АДФ, не впливає на активність фосфодіестерази (ФДЕ). Необоротно зв'язується з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом життєвого циклу (близько 7 днів). Гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після прийому (40% інгібування) початкової дози 400 мг. Максимальний ефект (60% пригнічення агрегації) розвивається через 4-7 днів постійного прийому в дозі 50-100 мг на добу. Антиагрегантний ефект зберігається на весь період життя тромбоцитів (7-10 днів). За наявності атеросклеротичного ураження судини перешкоджає розвитку атеротромбозу незалежно від локалізації судинного процесу (цереброваскулярні, кардіоваскулярні або периферичні ураження).Показання до застосуванняПрофілактика тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом або оклюзією периферичних артерій. У комбінації з ацетилсаліциловою кислотою для профілактики тромботичних ускладнень при гострому коронарному синдромі: з підйомом сегмента ST за можливості проведення тромболітичної терапії; без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія чи інфаркт міокарда без зубця Q), зокрема. у хворих, що піддаються стентуванню.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активного або будь-якого допоміжного компонента препарату. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалакгозна мальабсорбція. Вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені). Тяжка печінкова недостатність. Активна патологічна кровотеча (виразка або внутрішньочерепний крововилив). Вагітність та період лактації. З обережністю: Помірна печінкова недостатність. Хронічна печінкова недостатність (ХНН). Патологічні стани, що підвищують ризик розвитку кровотечі (зокрема травма, операції). Одночасний прийом АСК, варфарину, нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ) (включаючи інгібітори ЦОГ-2), гепарину, інгібіторів глікопротеїну IIb/IIIa. Спадкове зниження функції ізоферменту CYP2C19.Вагітність та лактаціяЧерез відсутність даних не рекомендується приймати клопідогрел під час вагітності та лактації.Побічна діяКровотеча – найчастіша реакція, яка зустрічається протягом першого місяця прийому препарату. Випадки сильної кровотечі зареєстровані у пацієнтів, які приймають клопідогрел одночасно з АСК або клопідогрел з АСК та гепарином (див. розділ "Особливі вказівки"). Частота побічних ефектів визначена згідно з такими визначеннями: дуже часто - більше 1/10, часто - більше 1/100 і менше 1/10, нечасто - більше 1/1000 і менше 1/100, рідко - більше 1/10000 і менше 1/ 1000, дуже рідко - менше 1/10000, включаючи поодинокі випадки. У межах кожного класу частот небажані ефекти представлені порядку зменшення ступеня тяжкості. З боку органів кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропепія, в т.ч. виражена; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура, анемія у т.ч. апластична, панцитопенія, агранулоцитоз, тяжка тромбоцитопенія, гранулоцитопенія. Алергічні реакції: дуже рідко – анафілактичні реакції, сироваткова хвороба. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, парестезії, внутрішньочерепна кровотеча, у т.ч. з летальним кінцем; дуже рідко – сплутаність свідомості, галюцинації, порушення смаку. З боку органів чуття: нечасто – крововилив у кон'юнктиву, очі, сітківку; рідко – вертиго. З боку серцево-судинної системи: часто – гематома; дуже рідко – важкі кровотечі, кровотеча з операційної рани, васкуліт, зниження артеріального тиску. З боку дихальної системи: дуже часто – носова кровотеча; дуже рідко – бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт, легенева кровотеча, кровохаркання. З боку травної системи: часто – діарея, біль у животі, диспепсія, кровотеча із ШКТ; нечасто – виразка шлунка та 12-палої кишки, гастрит, блювання, нудота, запор, метеоризм; рідко – заочеревинна кровотеча; дуже рідко – панкреатит, коліт, у т.ч. виразковий або лімфоцитарний, стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит, порушення функціональних проб печінки, кровотеча із ШКТ із летальним результатом. З боку шкірних покровів: часто – підшкірні крововиливи; нечасто - шкірний висип, свербіж, пурпура; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, еритематозний висип, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, екзема, червоний плоский лишай. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – гемартроз, артрит, артралгія, міалгія. З боку сечостатевої системи: нечасто – гематурія; дуже рідко – гломерулонефрит, гіперкреатинінемія. Лабораторні показники: нечасто – подовження часу кровотечі. Інше: дуже рідко: артралгія, артрит, міалгія, анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба, підвищення температури, порушення функціональних проб печінки, підвищення концентрації креатиніну крові, гломерулонефрит, лихоманка, гемартроз, гематурія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом варфарину з клопідогрелом може збільшити інтенсивність кровотеч, тому застосування цієї комбінації не рекомендується. Призначення інгібіторів глікопротеїну IIb/IIIa, АСК, гепарину разом із клопідогрелом підвищує ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищуватися ризик кровотеч. Одночасне застосування з інгібіторами CYP2C19 (наприклад, омепразол) не рекомендується. Активний метаболіт клопідогрелу пригнічує активність ізоферменту CYP2C9, внаслідок чого можуть підвищуватися концентрації фенітоїну, толбутаміду та нестероїдних протизапальних засобів у плазмі.Спосіб застосування та дозиВсередину незалежно від їди. Для профілактики тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом або оклюзією периферичних артерій – по 75 мг 1 раз на добу. У хворих з інфарктом міокарда лікування можна починати з перших днів по 35-й день інфаркту міокарда, а у хворих з ішемічним інсультом – у термін від 7 днів до 6 місяців після ішемічного інсульту. Для профілактики тромботичних ускладнень при гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q) – починають з одноразового прийому навантажувальної дози 300 мг, а потім приймають по 75 мг/добу (у поєднанні з АСК у дозах 75 мг/добу, рекомендована доза – 100 мг/добу). Максимальний сприятливий ефект настає через 3 місяці. Курс лікування – до 1 року. Для профілактики тромботичних ускладнень при гострому коронарному синдромі з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) - по 75 мг на добу з первісним одноразовим прийомом дози навантаження в комбінації з АСК і тромболітиками (або без тромболітиків). Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом принаймні 4 тижнів. У пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелом має починатися без прийому його дози навантаження. У пацієнтів із генетично обумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 можливе зменшення ефекту клопідогрелу. Оптимальний режим дозування таких пацієнтів не встановлений. Досвід застосування у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю або помірним ступенем печінкової недостатності обмежений.ПередозуванняПередозування клопідогрелом може призвести до подовження часу кровотечі та подальших ускладнень. При виявленні кровотечі має бути застосоване відповідне лікування. Не виявлено антидотів фармацевтичної активності клопідогрелу. Якщо необхідна швидка корекція часу кровотечі, що подовжився, рекомендується переливання тромбоцитарної маси.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно контролювати показники системи гемостазу (активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ), кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів), регулярно досліджувати функціональну активність печінки. Клопідогрел слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з ризиком вираженої кровотечі при травмі, хірургічному втручанні, у пацієнтів, які мають ушкодження, схильні до кровотечі (особливо шлунково-кишкові та внутрішньоочні), а також у пацієнтів, які отримують АСК, нестероїдні протизапальні препарати (у тому інгібітори ЦОГ-2), гепарин або інгібітори глікопротеїну IIb/IIIa. За пацієнтами необхідно ретельно спостерігати для виявлення будь-яких ознак кровотечі, зокрема прихованої, особливо протягом перших тижнів застосування препарату та/або після інвазивних процедур на серці або хірургічних операцій. Одночасне застосування клопідогрелу та варфарину не рекомендується, оскільки воно може посилити кровотечу. У разі хірургічних втручань, якщо антиагрегантна дія небажана, курс лікування слід припинити за 7 днів до операції. Хворих слід попередити про те, що оскільки зупинка кровотечі, що виникає на тлі застосування клопідогрелу (у поєднанні з АСК або без неї), вимагає більшого часу, вони повинні повідомляти лікаря про кожен випадок кровотечі. Хворі повинні також інформувати лікаря про прийом препарату, якщо їх чекають оперативні втручання. Після прийому клопідогрелу тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ТТП) виявлялася дуже рідко, іноді після короткочасного застосування. Цей стан характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією у поєднанні з неврологічними ознаками порушенням функції нирок або лихоманкою. ТТП - потенційно смертельний стан, що потребує негайного лікування у тому числі із застосуванням плазмаферезу. Через відсутність даних клопідогрел не можна рекомендувати при гострих (менше 7 днів) ішемічних інсультах. Досвід застосування клопідогрелу у пацієнтів з порушенням функції нирок обмежений, тому цим хворим клопідогрел слід призначати з обережністю. При тяжких порушеннях функції печінки слід пам'ятати про ризик розвитку геморагічного діатезу, досвід застосування препарату у пацієнтів з помірним порушенням печінки обмежений, тому цим пацієнтам клопідогрел слід призначати з обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Клопідогрел може викликати побічні ефекти з боку нервової системи (головний біль, запаморочення, системне запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, які можуть вплинути на здатність керувати транспортними засобами та на заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозування: 12. 5 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп.
Дозировка: 25 мг Фасовка: N30 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: уп. контурн.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Дозування: 10 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упакування: упак. Производитель: Биоком Завод-производитель: Биоком(Россия) Действующее вещество: Рамиприл.
Дозування: 5 мг Фасовка: N30 Форма выпуска: таб. Упаковка: упак. Производитель: Биоком Завод-производитель: Биоком(Россия) Действующее вещество: Рамиприл.
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: тербінафін (у формі гідрохлориду) – 250 мг. 10 шт. - блістери, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий широкого спектру.ФармакокінетикаПісля одноразового прийому тербінафіну внутрішньо Cmax у плазмі досягається через 2 години. Добре абсорбується при пероральному прийомі (близько 70%), біодоступність становить 40%. Тербінафін інтенсивно зв'язується з білками плазми крові (99%), швидко проникає в дермальний шар шкіри та накопичується у роговому шарі шкіри та нігтьових пластинках, забезпечуючи фунгіцидну дію. Швидко проникає в секрет сальних залоз, приводячи до створення високої концентрації у волосяних фолікулах, волоссі, у шкірі, підшкірній клітковині. Їжа не впливає на біодоступність. Біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів; близько 70% прийнятої дози виводиться із сечею. T1/2 препарату становить близько 17 год; у термінальній фазі – 200-400 год. Не кумулює в організмі. Не виявлено змін рівноважної концентрації тербінафіну залежно від віку, у хворих з нирковою недостатністю або у хворих на цироз печінки швидкість виведення препарату може бути сповільнена, що призводить до більш високих концентрацій тербінафіну в плазмі крові.ФармакодинамікаАктивний щодо таких дерматофітів, як Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. У низьких концентраціях має фунгіцидну дію щодо дерматофітів, цвілевих грибів (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis та ін.) та деяких диморфних грибів. Дія на дріжджові гриби роду Candida та його міцеліальні форми може бути фунгіцидною або фунгістатичною, залежно від виду гриба. Активний також щодо Pityrosporum – збудника різнокольорового (висівкоподібного) позбавляючи Pityriasis versicolor, викликаного Pityrosporum ovale. Тербінафін порушує синтез ергостеролу, що відбувається в грибах, шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованої на клітинній мембрані гриба. Це веде до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба.Показання до застосуванняОніхомікози; мікози волосистої частини голови (трихофітія, мікроспорія); грибкові захворювання гладкої шкіри - лікування поширених дерматомікозів тулуба та кінцівок; кандидози шкіри та слизових оболонок, спричинені грибами роду Candida – у тих випадках, коли локалізація або поширеність процесу обумовлюють доцільність пероральної терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тербінафіну або іншого компоненту, що входить до складу препарату. З обережністю – алкоголізм, захворювання крові, пухлини, хвороби обміну речовин, патологія судин кінцівок.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати при вагітності (недостатньо досвіду клінічного застосування). На час лікування слід припинити грудне вигодовування (проникає у грудне молоко). Дитячий вік – до 2 років.Побічна діяЛамікан загалом переноситься добре; побічні дії виражені слабко або помірно і мають тимчасовий характер. З боку органів шлунково-кишкового тракту та печінки: диспепсія, біль у животі, відчуття переповнення шлунка, нудота, втрата апетиту, діарея; іноді - порушення смакових відчуттів, включаючи їхню втрату (відновлюється через кілька тижнів після припинення лікування). З боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах, суглобовий біль. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, редко - лимфопения. Аллергические реакции: кожная сыпь в виде пятен, волдырей, редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции.Взаимодействие с лекарственными средствамиТербинафин in vitro обладает крайне малой способностью изменять клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, циклоспорина, терфенадина, толбутамида, триазолама или пероральных контрацептивов). У женщин, одновременно принимающих тербинафин и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла. Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, которые вызывают индукцию ферментов цитохрома Р450 (например рифампицин) и замедляться лекарственными средствами - ингибиторами системы цитохрома P450 (например циметидин), при необходимости одновременного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы. Снижает клиренс кофеина на 20%. Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина. Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.Способ применения и дозыВзрослым обычно назначают по 250 мг 1 раз в день. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью - 125 мг 1 раз в день. Микозы кожных покровов. Рекомендуемая продолжительность лечения: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу "носков") - 2-6 нед; дерматомикоз туловища, конечностей - 2-4 нед; кандидоз кожи и слизистой - 2-4 нед. Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается, как правило, через несколько недель после микологического излечения. Микозы волосистой части головы. Рекомендуемая продолжительность лечения - около 4 нед. Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей. Оніхомікози. Тривалість курсу лікування препаратом у більшості хворих становить 6-12 тижнів. При оніхомікозі кистей у більшості випадків - 6 тижнів, а при оніхомікозі стоп - 12 тижнів. Деяким хворим, які мають знижену швидкість росту нігтів, може знадобитися триваліше лікування. Оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування та припинення терапії. Це визначається тим періодом часу, який необхідний відростання здорового нігтя. Дітям препарат призначають із 2 років. Доза залежить від маси тіла дитини та становить: для дітей з масою тіла до 20 кг – 62,5 мг на добу; від 20 до 40 кг - 125 мг на добу; більше 40 кг – 250 мг на добу. Даних про застосування препарату у дітей віком до 2 років (з масою тіла менше 12 кг) немає. Всередину після їжі. Тривалість курсу лікування та режим дозування встановлюються індивідуально та залежать від локалізації процесу та тяжкості захворювання.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування тербінафіну при внутрішньому прийомі в рекомендованих дозах не описано. Симптоми: при гострому передозуванні - можливий розвиток нудоти, блювання, болю в епігастральній ділянці. Лікування: промивання шлунка із наступним призначенням активованого вугілля; у разі потреби – симптоматична підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНерегулярне застосування або дострокове закінчення лікування підвищує ризик рецидиву. Якщо через 2 тижні лікування не відзначається поліпшення стану, необхідно повторно визначити збудника захворювання та його чутливість до препарату. Слід бути обережними при призначенні Ламікану внутрішньо хворим з порушеннями функції печінки та/або нирок. При виявленні симптомів, що дозволяють припустити порушення функції печінки (відсутність апетиту, втома, стійка нудота, жовтяниця, темна сеча), необхідно відмінити препарат. Хворим із хронічними порушеннями функції печінки та нирок слід призначати половину звичайної рекомендованої дози препарату та контролювати показники функцій печінки та нирок у процесі лікування. У процесі та наприкінці лікування необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, носок та панчохи.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: тофізопи - 50 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 91.8 мг, крохмаль картопляний – 20 мг, целюлоза мікрокристалічна 101 – 9.5 мг, желатин – 3.3 мг, кросповідон – 3.5 мг, стеаринова кислота – 1 мг, натрію стеар. 10 шт. - блістери (2, 6); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки від білого до сірувато-білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком з одного боку; допускаються вкраплення сірого кольору, мармуровість.Фармакотерапевтична групаАнксіолітик (транквілізатор).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо тофізопи швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ. Cmax досягається протягом 2 годин, після чого концентрація у плазмі знижується моноекспоненційно. Тофізопи не кумулює в організмі. Метаболіти його не мають фармакологічної активності. Виводиться головним чином із сечею (60-80%) у формі кон'югатів із глюкуроновою кислотою і, меншою мірою (близько 30%), з калом. T1/2 становить 6-8 год.ФармакодинамікаАнксіолітичний засіб (транквілізатор) із групи похідних бензодіазепіну. Поряд із вираженою анксіолітичною дією інші ефекти, характерні для бензодіазепінових транквілізаторів – седативний, снодійний, м'язово-розслаблюючий, протисудомний – проявляються відносно слабо. У зв'язку з цим тофізопи відносять до "денних" транквілізаторів. Виникнення основних ефектів обумовлено стимуляцією в мозку бензодіазепінових рецепторів, при збудженні яких збільшується чутливість GABA-рецепторів до медіатора. В результаті посилюється GABA-ергічна передача: хлорні канали працюють інтенсивніше, посилюється гіперполяризація мембран нейронів, нейрональна активність знижується.Показання до застосуванняНеврози, психопатії, інші стани, що супроводжуються почуттям емоційного напруження, занепокоєнням, тривогою, страхом; реактивна депресія з помірно вираженими психопатичними симптомами; передменструальний синдром; клімактеричний синдром; кардіалгії (у вигляді монотерапії або комбінації з іншими препаратами); міастенія, міопатії, неврогенні м'язові атрофії та інші патологічні стани з вторинними невротичними симптомами, коли протипоказані анксіолітики з вираженою міорелаксуючою дією; синдром алкогольної абстиненціїПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тофізопу, іншим похідним групи бензодіазепіну; стани, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням, агресією або вираженою депресією; декомпенсована дихальна недостатність; синдром обструктивного апное; кома; одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом, циклоспорином; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років. З обережністю Декомпенсований хронічний респіраторний дистрес, гостра дихальна недостатність в анамнезі, глаукома, глаукома, епілепсія, органічні ураження головного мозку (наприклад, атеросклероз).Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку травної системи: можливе зниження апетиту, запор, метеоризм, нудота, сухість у роті; в окремих випадках – застійна жовтяниця. З боку нервової системи: можливі біль голови, безсоння, підвищена дратівливість, психомоторне збудження, сплутаність свідомості, судомні напади у хворих на епілепсію. Алергічні реакції: екзантема, скарлатиноподібна екзантема, свербіж. З боку кістково-м'язової системи: напруга м'язів, біль у м'язах. З боку дихальної системи: гноблення дихання.Спосіб застосування та дозиВсередину. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням стану пацієнта, клінічної форми захворювання, індивідуальної чутливості до тофізопу та застосовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні, особливо у великих дозах, можливий розвиток лікарської залежності. Курсове лікування рекомендується проводити не більше 4-12 тижнів, включаючи період поступового скасування тофізопаму. Не рекомендується застосовувати тофізопи при хронічному психозі, фобії або нав'язливих станах. У цих випадках зростає ризик суїцидальних спроб та агресивної поведінки. У пацієнтів з епілепсією тофізопи може підвищувати поріг судомної готовності. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування пацієнтам забороняється керування будь-якими транспортними засобами та заняття іншими видами діяльності, що потребують високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При одночасному застосуванні з тофізопамом препаратів, що метаболізуються CYP3A4, можливе збільшення їх концентрації у плазмі. При одночасному застосуванні тофізопаму одночасно з препаратами, що мають пригнічуючу дію на ЦНС (анальгетики, засоби загальної анестезії, антидепресанти, блокатори гістамінових H1-рецепторів, седативно-снодійні, антипсихотичні), посилюються їх ефекти (наприклад, седативний ефект або пригнічення дихання). При одночасному застосуванні індуктори печінкових ферментів (алкоголь, нікотин, барбітурати, протиепілептичні засоби) можуть посилити метаболізм тофізопаму, що може призвести до зниження його концентрації в плазмі та послаблення терапевтичного ефекту. При одночасному застосуванні деякі протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол) можуть сповільнити печінковий метаболізм тофізопаму, що призводить до збільшення його концентрації у плазмі. При одночасному застосуванні тофізопи може підвищити рівень дигоксину в плазмі. При одночасному застосуванні бензодіазепіни можуть вплинути на антикоагулянтний ефект варфарину. Тривале застосування дисульфіраму може пригнічувати метаболізм тофізопаму. При одночасному застосуванні антацидні засоби можуть впливати на всмоктування тофізопаму. Циметидин та омепразол пригнічують метаболізм тофізопаму. При одночасному застосуванні пероральні контрацептивні засоби можуть знижувати інтенсивність метаболізму тофізопаму. Тофізопи послаблює пригнічуючу дію алкоголю на ЦНС.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
348,00 грн
171,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: топірамат – 100 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 205.9 мг, целюлоза мікрокристалічна – 58.5 мг, кроскармелоза натрію – 3.9 мг, кремнію діоксид колоїдний – 7.8 мг, магнію стеарат – 3.9 мг; плівкова оболонка: опадрай II оранжевий - 9.875 мг, у т. ч. полівініловий спирт - 40%, титану діоксид - 22%, макрогол - 20.2%, тальк - 14.8%, лак алюмінієвий на основі барвника сонячний захід сонця жовтий - 3 емульсія симетикону 30% - 0.125 мг, у т. ч. вода - 50-69.5%, полідиметилсилоксан - 25.5-33%, поліетиленгліколь сорбітан тристеарат - 3-7%, метилцелюлоза - 1-5%, силікагель - 1 30 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі; допустима незначна шорсткість поверхні, колір пігулок на зламі - білий або білий з жовтуватим відтінком.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб відноситься до класу сульфат-заміщених моносахаридів. Топірамат зменшує частоту виникнення потенціалів дії, характерних для нейрона у стані стійкої деполяризації, що свідчить про залежність блокуючої дії препарату на натрієві канали стану нейрона. Топірамат потенціює активність GABA щодо деяких підтипів GABA-рецепторів (в т.ч. GABAA-рецепторів), а також модулює активність самих GABAA-рецепторів, перешкоджає активації каїнатом чутливості каїнат/АМПК-рецепторів до глутамату, не впливає на активність N-метил -D-аспартату щодо NMDA-рецепторів. Ці ефекти топірамату є дозозалежними при концентрації топірамату в плазмі від 1 до 200 мкМ, з мінімальною активністю в межах від 1 до 10 мкМ. Крім того, топірамат пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази, проте цей ефект у топірамату слабший, ніж у ацетазоламіду і, мабуть, не є головним у протиепілептичній активності топірамату.ФармакокінетикаПорівняно з іншими протисудомними засобами топірамату притаманні довгий період напіввиведення, лінійна кінетика, переважний нирковий кліренс, низький зв'язок із білками плазми та відсутність клінічно значущих метаболітів. Топірамату не властивий потужний індукувальний вплив на мікросомальні ферменти печінки. Топірамат допускається приймати незалежно від їди. Моніторинг концентрації топірамату не потрібний. За результатами клінічних досліджень взаємозв'язок між плазмовою концентрацією топірамату та його ефективністю та небажаними реакціями не встановлено. Всмоктування. Топірамат всмоктується швидко та ефективно. Після прийому внутрішньо 100 мг топірамату середня максимальна концентрація у плазмі (Сmax) у здорових добровольців становить 1,5 мг/мл і досягається протягом 2-3 годин (tmax). Після прийому 100 мг 14С-мечного топірамату 81% радіоактивності виявляється у сечі. Їда не надає клінічно значущого впливу на біодоступність топірамату. Розподіл. З білками плазми зв'язується 13-17% топірамату. Місця зв'язування топірамату на еритроцитах насичуються при його концентрації у плазмі понад 4 мг/мл. Обсяг розподілу обернено пропорційний дозі. Обсяг розподілу (після одноразового перорального прийому 100-1200 мг) становить 0.55 - 0,8 л/кг, залежить від статі: у жінок він становить приблизно 50% від значень, що спостерігаються у чоловіків, що пов'язують із вищим вмістом жирової тканини в організмі жінок; зазначена обставина не має клінічного значення. Метаболізм. Після внутрішнього прийому у здорових добровольців метаболізується близько 20% від прийнятої дози. Однак у пацієнтів, які приймають супутню терапію протисудомними засобами – індукторами мікросомальних ферментів печінки, метаболізм топірамату збільшується до 50%. З плазми, сечі та фекалій людини було виділено та ідентифіковано шість метаболітів, що утворюються шляхом гідроксилювання, гідролізу та глюкуронування. Кількість кожного метаболіту не перевищує 3% загальної радіоактивності, що виявляється після введення 14С-топірамату. Два метаболіти, що володіють найбільшою структурною схожістю з топіраматом, практично не мають протисудомної активності. Виведення. Незмінений топірамат та його метаболіти виводяться нирками (не менше 81% від прийнятої дози). Протягом 4 днів із сечею виводиться близько 66% незміненого 14С-топірамату. Після прийому 50 та 100 мг топірамату двічі на добу середній нирковий кліренс становить 18 та 17 мл/хв відповідно. Топірамат піддається канальцевій реабсорбції, що підтверджується результатами дослідження на щурах при одночасному введенні пробенециду: спостерігалося значне збільшення ниркового кліренсу топірамату. Після прийому внутрішньо плазмовий кліренс топірамату становить приблизно 20-30 мл/хв. Топірамат має низьку міжіндивідуальну варіацію плазмових концентрацій, тобто. має передбачувану фармакокінетику. При одноразовому прийомі здоровими добровольцями в дозах 100-400 мг фармакокінетика топірамату лінійна, плазмовий кліренс залишається постійним, а площа під кривою "концентрація-час" (AUC) збільшується пропорційно дозі. Час досягнення рівноважної концентрації у пацієнтів із нормальною функцією нирок становить 4-8 днів. Середня Сmax після багаторазового вживання 100 мг у здорових добровольців становить 6,76 мкг/мл. Середній плазмовий період напіввиведення після багаторазового прийому 50 та 100 мг топірамату двічі на день становить 21 год. При одночасному застосуванні топірамату в дозах 100-400 мг двічі на день з фенітоїном або карбамазепіном концентрація першого у плазмі збільшувалася пропорційно дозі. У пацієнтів з порушеннями функції нирок середнього та тяжкого ступеня (кліренс креатинії (КК) < 70 мл/хв) плазмовий та нирковий кліренс топірамату знижується. У зв'язку з цим у таких пацієнтів можливе підвищення рівноважної концентрації топірамату в плазмі порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Крім того, пацієнтам з порушеннями функції нирок для досягнення рівноважної концентрації топірамату в плазмі потрібно більше часу. Пацієнтам з порушеннями функції нирок середнього та тяжкого ступеня рекомендується приймати половину рекомендованої початкової та підтримуючої дози. Топірамат добре виводиться із плазми за допомогою гемодіалізу. Тривалий гемодіаліз може призвести до зниження концентрації топірамату в крові нижче, ніж необхідно для підтримки протисудомної активності.Щоб уникнути швидкого зниження концентрації топірамату в плазмі під час гемодіалізу, може знадобитися прийом додаткової дози препарату топірамату. При корекції дози слід брати до уваги: тривалість гемодіалізу, кліренс гемодіалізу, ефективний нирковий кліренс топірамату у пацієнта, що знаходиться на діалізі. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня плазмовий кліренс топірамату знижується в середньому на 26%. Тому пацієнтам із печінковою недостатністю слід застосовувати топірамат з обережністю. У пацієнтів похилого віку без захворювань нирок, плазмовий кліренс топірамату не змінюється. Фармакокінетика топірамату у дітей віком до 12 років. Фармакокінетика топірамату у дітей, так само, як у дорослих, які приймають його у складі комбінованої терапії, лінійна, при цьому кліренс топірамату не залежить від дози, а рівноважні концентрації у плазмі зростають пропорційно до збільшення дози. Однак у дітей кліренс топірамату підвищений, а період напіввиведення коротший. У зв'язку з цим, при одній і тій же дозі, у розрахунку на 1 кг маси тіла, концентрації топірамату у плазмі у дітей можуть бути нижчими, ніж у дорослих. У дітей, як і у дорослих, протисудомні засоби, що індукують мікросомальні ферменти печінки, спричиняють зниження концентрацій топірамату у плазмі.Показання до застосуванняЕпілепсія: як засіб монотерапії для початкового лікування у пацієнтів віком від 2 років - парціальні або первинні генералізовані тоніко-клонічні напади; у складі комплексної терапії у пацієнтів віком від 2 років – парціальні або генералізовані тоніко-клонічні напади, а також напади на фоні синдрому Леннокса-Гасто. Мігрень: профілактика нападів мігрені у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до топірамату. З обережністю слід застосовувати при нирковій та печінковій недостатності, нефроуролітіазі (в т.ч. в особистому та сімейному анамнезі), гіперкальціурії.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування топірамату при вагітності не проводилося. Застосування топірамату при вагітності може спричинити пошкодження плода. Дані регістру вагітних показують, що при внутрішньоутробному впливі топірамату на плід підвищується ризик розвитку вроджених вад розвитку (наприклад, черепно-лицьових дефектів, таких як "заяча губа"/"вовча паща", гіпоспадії та аномалії розвитку різних систем організму). Зазначені вади розвитку були зафіксовані як при монотерапії топіраматом, так і за його застосування в рамках комбінованої терапії. У порівнянні з групою пацієнтів, які не приймають протиепілептичні препарати, дані регістру вагітних при монотерапії топіраматом свідчать про збільшення частоти народження дітей із низькою масою тіла (менше 2500 г). Причинно-наслідковий зв'язок не встановлено. При лікуванні жінок дітородного віку слід зважити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода та розглянути альтернативні можливості лікування. Якщо топірамат застосовується при вагітності або якщо вагітність настала під час лікування, пацієнтку слід попередити про потенційний ризик для плода. Обмежена кількість спостережень дозволяє припустити, що топірамат виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Не застосовувати у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: парестезії, сонливість, запаморочення, порушення уваги, порушення пам'яті, амнезія, психомоторні порушення, судоми, неправильна координація, тремор, летаргія, гіпестезія, ністагм, дисгевзія, порушення рівноваги, розлад артикуляції, інтенційне ефект, пригнічення свідомості, судоми на кшталт великих судомних нападів, дефект поля зору, складні парціальні напади, розлад мови, психомоторна гіперактивність, непритомність, сенсорні порушення, слинотеча, афазія, повторювані мова, гіпокінезія, дискінезія, постуральне запаморочення, погане печіння, втрата чутливості, паросмія, мозочковий синдром, дизестезія, гіпогевзія, ступор, незграбність, аура, агевзія, дисграфія, дисфазія, периферична невропатія, переднепритомні стани, дистонія,апраксія, порушення циркадного ритму сну, гіперестезія, гіпосмія, аносмія, есенціальний тремор, акінезія, відсутність реакції на стимули, утруднення під час навчання. Порушення психіки: депресія, уповільнене мислення, когнітивні розлади, безсоння, виражені порушення мови, занепокоєння, сплутаність свідомості, дезорієнтація, агресія, лабільність настрою, тривожне збудження, емоційна лабільність, депресивний настрій, зорові галюцинації, психотичний розлад, апатія, відсутність спонтанної мови, порушення сну, афективна лабільність, зниження лібідо, занепокоєння, плаксивість, дисфемія, ейфорія, параноїдальні стани, персеверація мислення, панічна атака, сльозливість, порушення навичок патологічне мислення, втрата лібідо, млявість, інтрасомнічне розлад, патологічно підвищена відволіканість, ранні пробудження вранці, панічна реакція,манія, панічне розлад, відчуття розпачу, гіпоманіакальний стан. З боку органу зору: нечіткість зору, диплопія, порушення зору, зменшення гостроти зору, худоби, міопія, патологічні відчуття в очах, сухість очей, фотофобія, блефароспазм, підвищена сльозотеча, фотопсія, мідріаз, пресбіопія, одностороння сліпота, минущая сліпота порушення акомодації, порушення зорового сприйняття глибини, миготлива худоба, набряк повік, нічна сліпота, амбліопія, закритокутова глаукома, макулопатія, окорухові порушення. З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, лімфаденопатія, еозинофілія, нейтропенія. Порушення з боку імунної системи: підвищена чутливість, алергічний набряк, набряк кон'юнктиви. З боку обміну речовин: анорексія, зниження апетиту, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, підвищення апетиту, полідипсія, гіперхлоремічний ацидоз. З боку органу слуху та рівноваги: вертиго, дзвін у вухах, біль у вусі, глухота, одностороння глухота, нейросенсорна глухота, дискомфорт у вухах, порушення слуху. Серцево-судинна система: брадикардія, синусова брадикардія, прискорене серцебиття, ортостатична гіпотензія, припливи крові, гіперемія, феномен Рейно. З боку дихальної системи: назофарингіт, диспное, носова кровотеча, закладеність носа, ринорея, кашель, задишка при фізичному навантаженні, гіперсекреція у приносових пазухах, дисфонія. З боку травної системи: нудота, діарея, блювота, запор, біль у верхній частині живота, диспепсія, біль у животі, сухість у роті, дискомфорт у шлунку, оральна парестезія, гастрит, неприємні відчуття у животі, панкреатит, метеоризм, гастроезофа , біль у нижній частині живота, оральна гіпестезія, кровоточивість ясен, здуття живота, дискомфорт в епігастральній ділянці, болючість по всьому животу, гіперсекреція слинних залоз, біль у ротовій порожнині, неприємний запах з рота, глосодинія, гепатит, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, свербіж, висип, ангідроз, гіпестезія обличчя, кропив'янка, еритема, генералізований свербіж, макульозний висип, зміна кольору шкіри, алергічний дерматит, набряк обличчя, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформний ер періорбітальний набряк, кропив'янка локалізована, токсичний епідермальний некроліз. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язові спазми, міалгія, м'язові судоми, м'язова слабкість, м'язові болі в грудях, набряклість суглобів, скутість м'язів, біль у боці, м'язова втома, дискомфорт у кінцівках. З боку сечовидільної системи: нефролітіаз, поллакіурія, дизурія, сечові конкременти, нетримання сечі при напрузі, гематурія, невідкладний болісний позивок до сечовипускання, ниркова колька, болі в ділянці нирок, конкременти сечоводу, нирковий канальцевий ацид. Репродуктивна система: еректильна дисфункція, сексуальна дисфункція. Загальні реакції: втома, пірексія, астенія, дратівливість, порушення ходи, незвичайні відчуття, нездужання, гіпертермія, спрага, грипоподібний стан, інерційність, похолодання кінцівок, відчуття сп'яніння, відчуття тривоги, набряк обличчя, кальциноз. З боку лабораторних показників: зменшення маси тіла, збільшення маси тіла, кристалурія, аномальний тест тандем-хода, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів, гіпокаліємія, зменшення вмісту гідрокарбонатів у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з топіраматом фенітоїн та карбамазепін знижують його концентрацію у плазмі крові. Це пов'язано з індукцією під впливом фенітоїну та карбамазепіну ферментів, за участю яких здійснюється метаболізм топірамату. В окремих випадках при застосуванні топірамату спостерігалося підвищення концентрації фенітоїну у плазмі. При одночасному застосуванні одноразової дози топірамату та дигоксину можливе зменшення AUC дигоксину. При одночасному застосуванні перорального контрацептиву, що містить норетиндрон та етинілестрадіол, топірамат не суттєво впливав на кліренс норетиндрону, проте плазмовий кліренс етинілестрадіолу значно зростав. Таким чином, при одночасному прийомі топірамату з пероральними контрацептивами, їх ефективність може бути знижена. У пацієнтів, які приймають метформін, піоглітазон, глібенкламід при одночасному застосуванні або відміні топірамату, можливі коливання рівня глюкози в плазмі. При цих комбінаціях слід контролювати рівень глюкози у плазмі. При одночасному застосуванні топірамату з препаратами, що сприяють розвитку нефролітіазу, можливе підвищення ризику утворення каменів у нирках.Спосіб застосування та дозиІндивідуальна, залежно від показань, віку пацієнта, функції нирок та ефективності терапії.ПередозуванняСимптоми: посилення побічних процесів. Лікування: промивання шлунка або індукція блювання, що підтримує терапія. У тяжких випадках можливе проведення гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування топірамату на лікування гострих нападів мігрені не вивчено. Пацієнтам з порушеннями функції нирок та пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, потрібна корекція режиму дозування топірамату. Скасувати топірамат слід поступово, щоб мінімізувати можливість підвищення частоти судомних нападів. У клінічних дослідженнях у дорослих під час лікування епілепсії дози зменшували на 50-100 мг з інтервалом 1 тиж. і на 25-50 мг у дорослих, які отримують топірамат у дозі 100 мг на добу для профілактики мігрені. У дітей у клінічних дослідженнях топірамат поступово скасовували протягом 2-8 тижнів. Якщо за медичними показаннями необхідне швидке скасування топірамату, рекомендується контролювати стан пацієнта. Для зменшення ризику розвитку нефролітіазу під час лікування слід збільшити обсяг споживаної рідини. На фоні застосування топірамату можливі зменшення потовиділення та гіпертермія, особливо у дітей молодшого віку, в умовах підвищеної температури навколишнього середовища. Достатнє поповнення втрати рідини до та під час такої діяльності, як фізичні вправи або перебування в умовах високих температур, може скоротити ризик обумовлених перегріванням ускладнень. У період лікування необхідно контролювати стан пацієнтів з метою виявлення ознак суїцидальної ідеалізації та призначати відповідне лікування. Необхідно рекомендувати пацієнтам (і при необхідності особам, які доглядають пацієнтів) відразу ж звертатися за медичною допомогою у разі появи ознак суїцидальної ідеалізації або суїцидальної поведінки. У разі виникнення порушень з боку органу зору, в т.ч. синдрому, що включає міопію, пов'язану із закритокутовою глаукомою, слід відмінити топірамат, як тільки лікар вважає це можливим. При необхідності слід вжити заходів, спрямованих на зниження внутрішньоочного тиску. Щоб уникнути метаболічного ацидозу, у період лікування топіраматом рекомендується проводити необхідні дослідження, включаючи визначення концентрації гідрокарбонатів у сироватці. При виникненні метаболічного ацидозу та його персистуванні рекомендується знизити дозу або припинити прийом топірамату. У дітей хронічний метаболічний ацидоз може призводити до уповільнення зростання. Ефект топірамату на зростання та можливі ускладнення, пов'язані з кістковою системою, не вивчалися систематично у дітей та у дорослих. Якщо і натомість лікування зменшується маса тіла, слід скоригувати режим харчування. Не рекомендується одночасне застосування інших препаратів, що мають пригнічуючу дію на ЦНС. У період лікування пацієнт повинен уникати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. топірамат може спричинити сонливість, запаморочення, порушення зору.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
308,00 грн
176,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: топірамат – 50 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 89.26 мг, целюлоза мікрокристалічна – 21.45 мг, кроскармелоза натрію – 1.43 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.43 мг, магнію стеарат – 1.43 мг; плівкова оболонка: Опадрай II білий – 2.962 мг, у т. ч. полівініловий спирт – 40%, титану діоксид – 25%, макрогол – 20.2%, тальк – 14.8%; емульсія симетикону 30% - 0.038 мг, в т. ч. вода - 50-69.5%, полідиметилсилоксан - 25.5-33%, поліетиленгліколь сорбітан тристеарат - 3-7%, метилцелюлоза - 1-5%, силікагель - 1 30 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі; допустима незначна шорсткість поверхні, колір пігулок на зламі - білий або білий з жовтуватим відтінком.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб відноситься до класу сульфат-заміщених моносахаридів. Топірамат зменшує частоту виникнення потенціалів дії, характерних для нейрона у стані стійкої деполяризації, що свідчить про залежність блокуючої дії препарату на натрієві канали стану нейрона. Топірамат потенціює активність GABA щодо деяких підтипів GABA-рецепторів (в т.ч. GABAA-рецепторів), а також модулює активність самих GABAA-рецепторів, перешкоджає активації каїнатом чутливості каїнат/АМПК-рецепторів до глутамату, не впливає на активність N-метил -D-аспартату щодо NMDA-рецепторів. Ці ефекти топірамату є дозозалежними при концентрації топірамату в плазмі від 1 до 200 мкМ, з мінімальною активністю в межах від 1 до 10 мкМ. Крім того, топірамат пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази, проте цей ефект у топірамату слабший, ніж у ацетазоламіду і, мабуть, не є головним у протиепілептичній активності топірамату.ФармакокінетикаПорівняно з іншими протисудомними засобами топірамату притаманні довгий період напіввиведення, лінійна кінетика, переважний нирковий кліренс, низький зв'язок із білками плазми та відсутність клінічно значущих метаболітів. Топірамату не властивий потужний індукувальний вплив на мікросомальні ферменти печінки. Топірамат допускається приймати незалежно від їди. Моніторинг концентрації топірамату не потрібний. За результатами клінічних досліджень взаємозв'язок між плазмовою концентрацією топірамату та його ефективністю та небажаними реакціями не встановлено. Всмоктування. Топірамат всмоктується швидко та ефективно. Після прийому внутрішньо 100 мг топірамату середня максимальна концентрація у плазмі (Сmax) у здорових добровольців становить 1,5 мг/мл і досягається протягом 2-3 годин (tmax). Після прийому 100 мг 14С-мечного топірамату 81% радіоактивності виявляється у сечі. Їда не надає клінічно значущого впливу на біодоступність топірамату. Розподіл. З білками плазми зв'язується 13-17% топірамату. Місця зв'язування топірамату на еритроцитах насичуються при його концентрації у плазмі понад 4 мг/мл. Обсяг розподілу обернено пропорційний дозі. Обсяг розподілу (після одноразового перорального прийому 100-1200 мг) становить 0.55 - 0,8 л/кг, залежить від статі: у жінок він становить приблизно 50% від значень, що спостерігаються у чоловіків, що пов'язують із вищим вмістом жирової тканини в організмі жінок; зазначена обставина не має клінічного значення. Метаболізм. Після внутрішнього прийому у здорових добровольців метаболізується близько 20% від прийнятої дози. Однак у пацієнтів, які приймають супутню терапію протисудомними засобами – індукторами мікросомальних ферментів печінки, метаболізм топірамату збільшується до 50%. З плазми, сечі та фекалій людини було виділено та ідентифіковано шість метаболітів, що утворюються шляхом гідроксилювання, гідролізу та глюкуронування. Кількість кожного метаболіту не перевищує 3% загальної радіоактивності, що виявляється після введення 14С-топірамату. Два метаболіти, що володіють найбільшою структурною схожістю з топіраматом, практично не мають протисудомної активності. Виведення. Незмінений топірамат та його метаболіти виводяться нирками (не менше 81% від прийнятої дози). Протягом 4 днів із сечею виводиться близько 66% незміненого 14С-топірамату. Після прийому 50 та 100 мг топірамату двічі на добу середній нирковий кліренс становить 18 та 17 мл/хв відповідно. Топірамат піддається канальцевій реабсорбції, що підтверджується результатами дослідження на щурах при одночасному введенні пробенециду: спостерігалося значне збільшення ниркового кліренсу топірамату. Після прийому внутрішньо плазмовий кліренс топірамату становить приблизно 20-30 мл/хв. Топірамат має низьку міжіндивідуальну варіацію плазмових концентрацій, тобто. має передбачувану фармакокінетику. При одноразовому прийомі здоровими добровольцями в дозах 100-400 мг фармакокінетика топірамату лінійна, плазмовий кліренс залишається постійним, а площа під кривою "концентрація-час" (AUC) збільшується пропорційно дозі. Час досягнення рівноважної концентрації у пацієнтів із нормальною функцією нирок становить 4-8 днів. Середня Сmax після багаторазового вживання 100 мг у здорових добровольців становить 6,76 мкг/мл. Середній плазмовий період напіввиведення після багаторазового прийому 50 та 100 мг топірамату двічі на день становить 21 год. При одночасному застосуванні топірамату в дозах 100-400 мг двічі на день з фенітоїном або карбамазепіном концентрація першого у плазмі збільшувалася пропорційно дозі. У пацієнтів з порушеннями функції нирок середнього та тяжкого ступеня (кліренс креатинії (КК) < 70 мл/хв) плазмовий та нирковий кліренс топірамату знижується. У зв'язку з цим у таких пацієнтів можливе підвищення рівноважної концентрації топірамату в плазмі порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Крім того, пацієнтам з порушеннями функції нирок для досягнення рівноважної концентрації топірамату в плазмі потрібно більше часу. Пацієнтам з порушеннями функції нирок середнього та тяжкого ступеня рекомендується приймати половину рекомендованої початкової та підтримуючої дози. Топірамат добре виводиться із плазми за допомогою гемодіалізу. Тривалий гемодіаліз може призвести до зниження концентрації топірамату в крові нижче, ніж необхідно для підтримки протисудомної активності.Щоб уникнути швидкого зниження концентрації топірамату в плазмі під час гемодіалізу, може знадобитися прийом додаткової дози препарату топірамату. При корекції дози слід брати до уваги: тривалість гемодіалізу, кліренс гемодіалізу, ефективний нирковий кліренс топірамату у пацієнта, що знаходиться на діалізі. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня плазмовий кліренс топірамату знижується в середньому на 26%. Тому пацієнтам із печінковою недостатністю слід застосовувати топірамат з обережністю. У пацієнтів похилого віку без захворювань нирок, плазмовий кліренс топірамату не змінюється. Фармакокінетика топірамату у дітей віком до 12 років. Фармакокінетика топірамату у дітей, так само, як у дорослих, які приймають його у складі комбінованої терапії, лінійна, при цьому кліренс топірамату не залежить від дози, а рівноважні концентрації у плазмі зростають пропорційно до збільшення дози. Однак у дітей кліренс топірамату підвищений, а період напіввиведення коротший. У зв'язку з цим, при одній і тій же дозі, у розрахунку на 1 кг маси тіла, концентрації топірамату у плазмі у дітей можуть бути нижчими, ніж у дорослих. У дітей, як і у дорослих, протисудомні засоби, що індукують мікросомальні ферменти печінки, спричиняють зниження концентрацій топірамату у плазмі.Показання до застосуванняЕпілепсія: як засіб монотерапії для початкового лікування у пацієнтів віком від 2 років - парціальні або первинні генералізовані тоніко-клонічні напади; у складі комплексної терапії у пацієнтів віком від 2 років – парціальні або генералізовані тоніко-клонічні напади, а також напади на фоні синдрому Леннокса-Гасто. Мігрень: профілактика нападів мігрені у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до топірамату. З обережністю слід застосовувати при нирковій та печінковій недостатності, нефроуролітіазі (в т.ч. в особистому та сімейному анамнезі), гіперкальціурії.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування топірамату при вагітності не проводилося. Застосування топірамату при вагітності може спричинити пошкодження плода. Дані регістру вагітних показують, що при внутрішньоутробному впливі топірамату на плід підвищується ризик розвитку вроджених вад розвитку (наприклад, черепно-лицьових дефектів, таких як "заяча губа"/"вовча паща", гіпоспадії та аномалії розвитку різних систем організму). Зазначені вади розвитку були зафіксовані як при монотерапії топіраматом, так і за його застосування в рамках комбінованої терапії. У порівнянні з групою пацієнтів, які не приймають протиепілептичні препарати, дані регістру вагітних при монотерапії топіраматом свідчать про збільшення частоти народження дітей із низькою масою тіла (менше 2500 г). Причинно-наслідковий зв'язок не встановлено. При лікуванні жінок дітородного віку слід зважити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода та розглянути альтернативні можливості лікування. Якщо топірамат застосовується при вагітності або якщо вагітність настала під час лікування, пацієнтку слід попередити про потенційний ризик для плода. Обмежена кількість спостережень дозволяє припустити, що топірамат виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Не застосовувати у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: парестезії, сонливість, запаморочення, порушення уваги, порушення пам'яті, амнезія, психомоторні порушення, судоми, неправильна координація, тремор, летаргія, гіпестезія, ністагм, дисгевзія, порушення рівноваги, розлад артикуляції, інтенційне ефект, пригнічення свідомості, судоми на кшталт великих судомних нападів, дефект поля зору, складні парціальні напади, розлад мови, психомоторна гіперактивність, непритомність, сенсорні порушення, слинотеча, афазія, повторювані мова, гіпокінезія, дискінезія, постуральне запаморочення, погане печіння, втрата чутливості, паросмія, мозочковий синдром, дизестезія, гіпогевзія, ступор, незграбність, аура, агевзія, дисграфія, дисфазія, периферична невропатія, переднепритомні стани, дистонія,апраксія, порушення циркадного ритму сну, гіперестезія, гіпосмія, аносмія, есенціальний тремор, акінезія, відсутність реакції на стимули, утруднення під час навчання. Порушення психіки: депресія, уповільнене мислення, когнітивні розлади, безсоння, виражені порушення мови, занепокоєння, сплутаність свідомості, дезорієнтація, агресія, лабільність настрою, тривожне збудження, емоційна лабільність, депресивний настрій, зорові галюцинації, психотичний розлад, апатія, відсутність спонтанної мови, порушення сну, афективна лабільність, зниження лібідо, занепокоєння, плаксивість, дисфемія, ейфорія, параноїдальні стани, персеверація мислення, панічна атака, сльозливість, порушення навичок патологічне мислення, втрата лібідо, млявість, інтрасомнічне розлад, патологічно підвищена відволіканість, ранні пробудження вранці, панічна реакція,манія, панічне розлад, відчуття розпачу, гіпоманіакальний стан. З боку органу зору: нечіткість зору, диплопія, порушення зору, зменшення гостроти зору, худоби, міопія, патологічні відчуття в очах, сухість очей, фотофобія, блефароспазм, підвищена сльозотеча, фотопсія, мідріаз, пресбіопія, одностороння сліпота, минущая сліпота порушення акомодації, порушення зорового сприйняття глибини, миготлива худоба, набряк повік, нічна сліпота, амбліопія, закритокутова глаукома, макулопатія, окорухові порушення. З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, лімфаденопатія, еозинофілія, нейтропенія. Порушення з боку імунної системи: підвищена чутливість, алергічний набряк, набряк кон'юнктиви. З боку обміну речовин: анорексія, зниження апетиту, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, підвищення апетиту, полідипсія, гіперхлоремічний ацидоз. З боку органу слуху та рівноваги: вертиго, дзвін у вухах, біль у вусі, глухота, одностороння глухота, нейросенсорна глухота, дискомфорт у вухах, порушення слуху. Серцево-судинна система: брадикардія, синусова брадикардія, прискорене серцебиття, ортостатична гіпотензія, припливи крові, гіперемія, феномен Рейно. З боку дихальної системи: назофарингіт, диспное, носова кровотеча, закладеність носа, ринорея, кашель, задишка при фізичному навантаженні, гіперсекреція у приносових пазухах, дисфонія. З боку травної системи: нудота, діарея, блювота, запор, біль у верхній частині живота, диспепсія, біль у животі, сухість у роті, дискомфорт у шлунку, оральна парестезія, гастрит, неприємні відчуття у животі, панкреатит, метеоризм, гастроезофа , біль у нижній частині живота, оральна гіпестезія, кровоточивість ясен, здуття живота, дискомфорт в епігастральній ділянці, болючість по всьому животу, гіперсекреція слинних залоз, біль у ротовій порожнині, неприємний запах з рота, глосодинія, гепатит, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, свербіж, висип, ангідроз, гіпестезія обличчя, кропив'янка, еритема, генералізований свербіж, макульозний висип, зміна кольору шкіри, алергічний дерматит, набряк обличчя, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформний ер періорбітальний набряк, кропив'янка локалізована, токсичний епідермальний некроліз. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язові спазми, міалгія, м'язові судоми, м'язова слабкість, м'язові болі в грудях, набряклість суглобів, скутість м'язів, біль у боці, м'язова втома, дискомфорт у кінцівках. З боку сечовидільної системи: нефролітіаз, поллакіурія, дизурія, сечові конкременти, нетримання сечі при напрузі, гематурія, невідкладний болісний позивок до сечовипускання, ниркова колька, болі в ділянці нирок, конкременти сечоводу, нирковий канальцевий ацид. Репродуктивна система: еректильна дисфункція, сексуальна дисфункція. Загальні реакції: втома, пірексія, астенія, дратівливість, порушення ходи, незвичайні відчуття, нездужання, гіпертермія, спрага, грипоподібний стан, інерційність, похолодання кінцівок, відчуття сп'яніння, відчуття тривоги, набряк обличчя, кальциноз. З боку лабораторних показників: зменшення маси тіла, збільшення маси тіла, кристалурія, аномальний тест тандем-хода, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів, гіпокаліємія, зменшення вмісту гідрокарбонатів у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з топіраматом фенітоїн та карбамазепін знижують його концентрацію у плазмі крові. Це пов'язано з індукцією під впливом фенітоїну та карбамазепіну ферментів, за участю яких здійснюється метаболізм топірамату. В окремих випадках при застосуванні топірамату спостерігалося підвищення концентрації фенітоїну у плазмі. При одночасному застосуванні одноразової дози топірамату та дигоксину можливе зменшення AUC дигоксину. При одночасному застосуванні перорального контрацептиву, що містить норетиндрон та етинілестрадіол, топірамат не суттєво впливав на кліренс норетиндрону, проте плазмовий кліренс етинілестрадіолу значно зростав. Таким чином, при одночасному прийомі топірамату з пероральними контрацептивами, їх ефективність може бути знижена. У пацієнтів, які приймають метформін, піоглітазон, глібенкламід при одночасному застосуванні або відміні топірамату, можливі коливання рівня глюкози в плазмі. При цих комбінаціях слід контролювати рівень глюкози у плазмі. При одночасному застосуванні топірамату з препаратами, що сприяють розвитку нефролітіазу, можливе підвищення ризику утворення каменів у нирках.Спосіб застосування та дозиІндивідуальна, залежно від показань, віку пацієнта, функції нирок та ефективності терапії.ПередозуванняСимптоми: посилення побічних процесів. Лікування: промивання шлунка або індукція блювання, що підтримує терапія. У тяжких випадках можливе проведення гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування топірамату на лікування гострих нападів мігрені не вивчено. Пацієнтам з порушеннями функції нирок та пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, потрібна корекція режиму дозування топірамату. Скасувати топірамат слід поступово, щоб мінімізувати можливість підвищення частоти судомних нападів. У клінічних дослідженнях у дорослих під час лікування епілепсії дози зменшували на 50-100 мг з інтервалом 1 тиж. і на 25-50 мг у дорослих, які отримують топірамат у дозі 100 мг на добу для профілактики мігрені. У дітей у клінічних дослідженнях топірамат поступово скасовували протягом 2-8 тижнів. Якщо за медичними показаннями необхідне швидке скасування топірамату, рекомендується контролювати стан пацієнта. Для зменшення ризику розвитку нефролітіазу під час лікування слід збільшити обсяг споживаної рідини. На фоні застосування топірамату можливі зменшення потовиділення та гіпертермія, особливо у дітей молодшого віку, в умовах підвищеної температури навколишнього середовища. Достатнє поповнення втрати рідини до та під час такої діяльності, як фізичні вправи або перебування в умовах високих температур, може скоротити ризик обумовлених перегріванням ускладнень. У період лікування необхідно контролювати стан пацієнтів з метою виявлення ознак суїцидальної ідеалізації та призначати відповідне лікування. Необхідно рекомендувати пацієнтам (і при необхідності особам, які доглядають пацієнтів) відразу ж звертатися за медичною допомогою у разі появи ознак суїцидальної ідеалізації або суїцидальної поведінки. У разі виникнення порушень з боку органу зору, в т.ч. синдрому, що включає міопію, пов'язану із закритокутовою глаукомою, слід відмінити топірамат, як тільки лікар вважає це можливим. При необхідності слід вжити заходів, спрямованих на зниження внутрішньоочного тиску. Щоб уникнути метаболічного ацидозу, у період лікування топіраматом рекомендується проводити необхідні дослідження, включаючи визначення концентрації гідрокарбонатів у сироватці. При виникненні метаболічного ацидозу та його персистуванні рекомендується знизити дозу або припинити прийом топірамату. У дітей хронічний метаболічний ацидоз може призводити до уповільнення зростання. Ефект топірамату на зростання та можливі ускладнення, пов'язані з кістковою системою, не вивчалися систематично у дітей та у дорослих. Якщо і натомість лікування зменшується маса тіла, слід скоригувати режим харчування. Не рекомендується одночасне застосування інших препаратів, що мають пригнічуючу дію на ЦНС. У період лікування пацієнт повинен уникати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. топірамат може спричинити сонливість, запаморочення, порушення зору.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 014,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки з модифікованим вивільненням, покриті оболонкою - 1 таб. активні речовини: триметазидину дигідрохлорид – 35 мг; 10 шт. - блістери (1, 2, 3, 4, 5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксантний засіб.ФармакокінетикаТриметазидин швидко та практично повністю абсорбується слизовою оболонкою кишечника. Біодоступність становить 90%. Cmax досягається протягом 2 годин і становить (після одноразового перорального прийому 20 мг триметазидину) близько 55 нг/мл. Vd – 4.8 л/кг. Легко проходить через гістогематичні бар'єри. Зв'язування із білками плазми становить 16%. T1/2 - 4.5-5 год. Виводиться нирками (близько 60% - у незміненому вигляді).ФармакодинамікаЗасіб, що нормалізує енергетичний метаболізм клітин, що зазнали гіпоксії або ішемії. Запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ, забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранне перенесення іонів калію та натрію та збереження клітинного гомеостазу. Триметазидин уповільнює окислення жирних кислот за рахунок селективного інгібування довголанцюгової 3-кетоацетил-КоА тіолази, що призводить до підвищення окислення глюкози і відновлення сполучення між гліколізом і окислювальним декарбоксилюванням і, як було показано, забезпечує захист міо. Перемикання окислення жирних кислот на окислення глюкози є основою антиангінального дії триметазидина. В експериментальних дослідженнях на тваринах показано, що триметазидин підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних органів у періоди епізодів ішемії; зменшує величину внутрішньоклітинного ацидозу та ступінь змін у трансмембранному іонному потоці, що виникає при ішемії; знижує рівень міграції та інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів в ішемічних та реперфузійних тканинах серця, зменшує розмір пошкодження міокарда; при цьому не впливає на гемодинаміку.Показання до застосуванняСтабільна стенокардія - як додаткова терапія при недостатньому терапевтичному ефекті або непереносимості антиангінальної терапії першої лінії.Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до триметазидину.Вагітність та лактаціяТриметазидин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяМожливо: алергічні реакції (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж). Рідко: нудота, блювання, гастралгія.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо у дозі 40-60 мг на добу, кратність прийому 2-3 рази на добу. Тривалість терапії встановлюють індивідуально, залежно від клінічної ситуації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТриметазидин не впливає на здатність до керування автомобілем і виконання робіт, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
581,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки з модифікованим вивільненням, покриті оболонкою - 1 таб. активні речовини: триметазидину дигідрохлорид – 35 мг; 10 шт. - блістери (1, 2, 3, 4, 5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксантний засіб.ФармакокінетикаТриметазидин швидко та практично повністю абсорбується слизовою оболонкою кишечника. Біодоступність становить 90%. Cmax досягається протягом 2 годин і становить (після одноразового перорального прийому 20 мг триметазидину) близько 55 нг/мл. Vd – 4.8 л/кг. Легко проходить через гістогематичні бар'єри. Зв'язування із білками плазми становить 16%. T1/2 - 4.5-5 год. Виводиться нирками (близько 60% - у незміненому вигляді).ФармакодинамікаЗасіб, що нормалізує енергетичний метаболізм клітин, що зазнали гіпоксії або ішемії. Запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ, забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранне перенесення іонів калію та натрію та збереження клітинного гомеостазу. Триметазидин уповільнює окислення жирних кислот за рахунок селективного інгібування довголанцюгової 3-кетоацетил-КоА тіолази, що призводить до підвищення окислення глюкози і відновлення сполучення між гліколізом і окислювальним декарбоксилюванням і, як було показано, забезпечує захист міо. Перемикання окислення жирних кислот на окислення глюкози є основою антиангінального дії триметазидина. В експериментальних дослідженнях на тваринах показано, що триметазидин підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних органів у періоди епізодів ішемії; зменшує величину внутрішньоклітинного ацидозу та ступінь змін у трансмембранному іонному потоці, що виникає при ішемії; знижує рівень міграції та інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів в ішемічних та реперфузійних тканинах серця, зменшує розмір пошкодження міокарда; при цьому не впливає на гемодинаміку.Показання до застосуванняСтабільна стенокардія - як додаткова терапія при недостатньому терапевтичному ефекті або непереносимості антиангінальної терапії першої лінії.Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до триметазидину.Вагітність та лактаціяТриметазидин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяМожливо: алергічні реакції (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж). Рідко: нудота, блювання, гастралгія.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо у дозі 40-60 мг на добу, кратність прийому 2-3 рази на добу. Тривалість терапії встановлюють індивідуально, залежно від клінічної ситуації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТриметазидин не впливає на здатність до керування автомобілем і виконання робіт, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
593,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки з модифікованим вивільненням, покриті оболонкою - 1 таб. активні речовини: триметазидину дигідрохлорид – 35 мг; 10 шт. - блістери (1, 2, 3, 4, 5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксантний засіб.ФармакокінетикаТриметазидин швидко та практично повністю абсорбується слизовою оболонкою кишечника. Біодоступність становить 90%. Cmax досягається протягом 2 годин і становить (після одноразового перорального прийому 20 мг триметазидину) близько 55 нг/мл. Vd – 4.8 л/кг. Легко проходить через гістогематичні бар'єри. Зв'язування із білками плазми становить 16%. T1/2 - 4.5-5 год. Виводиться нирками (близько 60% - у незміненому вигляді).ФармакодинамікаЗасіб, що нормалізує енергетичний метаболізм клітин, що зазнали гіпоксії або ішемії. Запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ, забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранне перенесення іонів калію та натрію та збереження клітинного гомеостазу. Триметазидин уповільнює окислення жирних кислот за рахунок селективного інгібування довголанцюгової 3-кетоацетил-КоА тіолази, що призводить до підвищення окислення глюкози і відновлення сполучення між гліколізом і окислювальним декарбоксилюванням і, як було показано, забезпечує захист міо. Перемикання окислення жирних кислот на окислення глюкози є основою антиангінального дії триметазидина. В експериментальних дослідженнях на тваринах показано, що триметазидин підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних органів у періоди епізодів ішемії; зменшує величину внутрішньоклітинного ацидозу та ступінь змін у трансмембранному іонному потоці, що виникає при ішемії; знижує рівень міграції та інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів в ішемічних та реперфузійних тканинах серця, зменшує розмір пошкодження міокарда; при цьому не впливає на гемодинаміку.Показання до застосуванняСтабільна стенокардія - як додаткова терапія при недостатньому терапевтичному ефекті або непереносимості антиангінальної терапії першої лінії.Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до триметазидину.Вагітність та лактаціяТриметазидин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяМожливо: алергічні реакції (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж). Рідко: нудота, блювання, гастралгія.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо у дозі 40-60 мг на добу, кратність прийому 2-3 рази на добу. Тривалість терапії встановлюють індивідуально, залежно від клінічної ситуації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТриметазидин не впливає на здатність до керування автомобілем і виконання робіт, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: вінпоцетин 5мг. Допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, тальк, моногідрат лактози, крохмаль кукурудзяний. 25 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки; майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, з гравіюванням "VR" на одній стороні, без запаху.Фармакотерапевтична групаПокращує метаболізм головного мозку, збільшуючи споживання глюкози та кисню тканиною головного мозку. Підвищує стійкість нейронів до гіпоксії; посилює транспорт глюкози до мозку через гематоенцефалічний бар'єр; переводить процес розпаду глюкози на енергетично економніший, аеробний шлях; селективно блокує Са2+-залежну фосфодіестеразу (PDE); підвищує рівні аденозинмонофосфату (АМФ) та циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) головного мозку. Підвищує концентрацію АТФ та співвідношення АТФ/АМФ у тканинах головного мозку; посилює обмін норадреналіну та серотоніну головного мозку; стимулює висхідну гілку норадренергічної системи, має антиоксидантну дію. Знижує агрегацію тромбоцитів та підвищену в'язкість крові; збільшує деформуючу здатність еритроцитів та блокує утилізацію еритроцитами аденозину; сприяє підвищенню віддачі кисню еритроцитами. Підсилює нейропротективну дію аденозину. Збільшує церебральний кровотік; знижує резистентність судин головного мозку без суттєвої зміни показників системного кровообігу (АТ, хвилинний об'єм, ЧСС, загальний периферичний опір). Не тільки не виявляє ефекту "обкрадання", але й посилює кровопостачання, перш за все, в ішемізованих ділянках мозку з низькою перфузією.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Швидко всмоктується, через 1 годину після прийому внутрішньо досягає C max ;в крові. Всмоктування відбувається головним чином проксимальних відділах ШКТ. При проходженні через стінку кишечника не піддається метаболізму. C max ;у тканинах відзначається через 2-4 год після прийому внутрішньо. Зв'язування з білками в організмі людини - 66%, біодоступність прийому внутрішньо - 7%. При повторних прийомах внутрішньо у дозі 5 мг та 10 мг кінетика носить лінійний характер. Метаболізм та виведення Кліренс 66.7 л/год перевищує плазмовий об'єм печінки (50 л/год), що свідчить про позапечінковий метаболізм. T1/2; у людини 4.83±1.29 ч. Виводиться нирками і через кишечник у співвідношенні 3:2.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує кровообіг та метаболізм головного мозку.Показання до застосуванняУ неврологічній практиці: зменшення виразності неврологічних та психічних симптомів при різних формах недостатності кровообігу головного мозку (в т.ч. відновна стадія ішемічного інсульту, відновна стадія геморагічного інсульту, наслідки перенесеного інсульту; транзиторна ішемічна атака; судинна деменція; вертебробази; гіпертонічна енцефалопатія). В офтальмологічній практиці: хронічні захворювання судинної оболонки та сітківки ока. Вінпоцетин показаний для лікування зниження слуху перцептивного типу, хвороби Меньєра, ідіопатичного шуму у вухах. Щоб уникнути ускладнень застосовувати строго за призначенням лікаря.Протипоказання до застосуванняГостра фаза геморагічного інсульту; тяжка форма ішемічної хвороби серця; тяжкі аритмії; вагітність; період лактації; вік до 18 років (у зв'язку із недостатністю даних); підвищена чутливість до винпоцетину.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності, т.к. вінпоцетин проникає крізь плацентарний бар'єр. При цьому його концентрація в плаценті та крові плода нижче, ніж у крові матері. При прийомі препарату у високих дозах можлива плацентарна кровотеча та спонтанні аборти, ймовірно, внаслідок посилення плацентарного кровопостачання. Вінпоцетин протипоказаний до застосування у період лактації. Протягом години у грудне молоко проникає 0,25% прийнятої дози препарату. При застосуванні препарату грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей У зв'язку з відсутністю достатньої інформації про застосування вінпоцетину протипоказаний дітям та підліткам віком до 18 років.Побічна діяПобічні явища і натомість застосування препарату виникали рідко. З боку серцево-судинної системи: зміна ЕКГ (депресія сегмента ST, подовження інтервалу QT), тахікардія, екстрасистолія, проте наявність причинного зв'язку не доведено, т.к. у природній популяції ці симптоми спостерігаються з такою самою частотою; лабільність артеріального тиску, відчуття припливів. З боку ЦНС: порушення сну (безсоння, підвищена сонливість), запаморочення, головний біль, загальна слабкість (ці симптоми можуть бути проявами основного захворювання). З боку травної системи: сухість у роті, нудота, печія. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: алергічні реакції, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії не спостерігаються при одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (хлоранолол, піндолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом, гідрохлортіазидом, іміпраміном. Одночасне застосування Вінпоцетину та α-метилдопи іноді викликало деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні потрібний регулярний контроль артеріального тиску. Незважаючи на відсутність даних, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується виявляти обережність при одночасному призначенні з препаратами центральної, протиаритмічної та антикоагулянтної дії.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо після їди. Курс лікування та доза визначаються лікарем. Зазвичай добова доза становить 15-30 мг (по 5-10 мг 3 рази на добу). Початкова добова доза становить 15 мг. Максимальна добова доза – 30 мг. Терапевтичний ефект розвивається приблизно через тиждень після початку застосування препарату. Для досягнення повного терапевтичного ефекту потрібно три місяці. Пацієнтам із захворюваннями нирок та печінки; препарат призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дозволяє проводити тривалі курси.ПередозуванняНа даний момент дані про випадки передозування вінпоцетину обмежені. Лікування: проводять симптоматичну терапію, промивання шлунка, прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНаявність синдром пролонгованого інтервалу QT та прийом препаратів, що викликають подовження інтервалу QT, потребує періодичного контролю ЕКГ. У разі непереносимості лактози слід враховувати, що 1 таблетка містить 41.5 мг моногідрату лактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами Дані про вплив Вінпоцетину на здатність до керування автомобілем та робочими механізмами відсутні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Фасування: N60 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Біоком Завод-производитель: Биотерра ООО(Беларусь). .