Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: жовч суха 80 мг, екстракт часнику 40 мг, густий екстракт кропиви 5 мг, активоване вугілля 25 мг. 50 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою, світло-жовтого кольору, двоопуклі, зі специфічним запахом. На поперечному розрізі видно три шари.Фармакотерапевтична групаЖовчогінний (холекінетичний та холеретичний) засіб, знижує процеси гниття та бродіння в кишечнику. Підсилює секреторну функцію клітин печінки, рефлекторно підвищує секреторну та рухову активність органів ШКТ.ФармакокінетикаАллохол добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Холева та хенодезоксихолева кислоти, що містяться в Аллохолі, піддаються 7α-дегідроксилуванню в кишечнику. Хенодезоксихолева кислота, крім того, піддається метаболізму в печінці: кон'югує з амінокислотами, секретується в жовч, звідки знову виділяється в кишечник, потім частково реабсорбується; решта виводиться з фекаліями.Клінічна фармакологіяЖовчогінний препарат.Показання до застосуванняхронічний реактивний гепатит; холангіт; холецистит; дискінезія жовчовивідних шляхів; атонічні запори; постхолецистектомічний синдром.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; калькульозний холецистит; обтураційна жовтяниця; гострий гепатит; гостра та підгостра дистрофія печінки; виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки; гострий панкреатит.Побічна діяДіарея, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиНегативних проявів при застосуванні Аллохолу на фоні терапії іншими лікарськими засобами досі не описано. Препарати, що містять гідроксид алюмінію, холестирамін, холестипол знижують абсорбцію (і зменшують ефект) – одночасний прийом недоцільний.Спосіб застосування та дозиСпосіб застосування та режим дозування конкретного препарату залежать від форми випуску та інших факторів. Оптимальний режим дозування визначає лікар. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми конкретного препарату, що використовується, показанням до застосування і режиму дозування. Всередину після їди по 1-2 таб. 3-4 рази на добу протягом 3-4 тижнів; при загостренні – по 1 таб. 2-3 рази на добу протягом 1-2 міс. Повторні курси проводять з інтервалом 3 міс.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: анастрозол – 1 мг; допоміжні речовини - карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), повідон К-25, стеарат кальцію, натрію лаурилсульфат, лактози моногідрат; опадрай ІІ білий (85 F); склад оболонки (опадрай II білий (85 F)): полівініловий спирт, частково гідролізований, макрогол (поліетиленгліколь), тальк, титану діоксид. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 1 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. Одну або три контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі. На поверхні таблеток допускається шорсткість плівкового покриття.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб - синтез естрогенів інгібітор.ФармакокінетикаШвидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 2 годин після прийому внутрішньо натще. Їжа трохи знижує швидкість всмоктування. Ступінь зниження не має клінічно значущого впливу на рівноважну концентрацію препарату у плазмі при одноразовому прийомі добової дози. Приблизно 90-95% рівноважної концентрації анастрозолу досягається після 7 днів прийому препарату. Відомості про залежність фармакокінетичних параметрів від часу та дози відсутні. Вік жінок у постменопаузі не впливає на фармакокінетику. Зв'язок із білками плазми – 40%. Анастрозол виводиться із організму повільно. Період напіввиведення із плазми становить 40-50 годин. Екстенсивно метаболізується у жінок у постменопаузі. У незмінному вигляді виділяється 10% дози із сечею протягом 72 годин після прийому. Метаболізується шляхом N-деалкілування, гідроксилювання та глюкуронізації. Основний метаболіт тріазол не має активності. Виведення метаболітів відбувається із сечею. Цироз печінки або порушення ниркової функції не змінює кліренс анастрозолу після перорального прийому. Фармакокінетика анастрозолу в дітей віком не вивчалася.ФармакодинамікаАнастрозол – високоселективний нестероїдний інгібітор ферменту ароматази, який в організмі жінок у постменопаузі перетворює андростендіон у периферичних тканинах на естрон і далі на естрадіол. Терапевтичний ефект у хворих на рак молочної залози досягається за рахунок зниження рівня циркулюючого естрадіолу. У жінок у постменопаузі анастрозол у добовій дозі 1 мг викликає зниження рівня естрадіолу на 80%. Не має прогестогенної, андрогенної та естрогенної активності. Добова доза до 10 мг не впливає на секрецію кортизону та альдостерону. Не потрібне замісне введення кортикостероїдів. Анастрозол може спричинити зниження мінеральної щільності кісткової тканини у пацієнток з раннім раннім раннім гормоном молочної залози в постменопаузі. Анастрозол окремо, а також у комбінації з бісфосфонатами, не змінює рівень ліпідів у плазмі.Показання до застосуванняАд'ювантна терапія раннього раку молочної залози, з позитивними гормональними рецепторами у жінок у постменопаузі, у тому числі після ад'ютівної терапії тамоксифеном протягом 2-3 років. Перша лінія терапії місцево-поширеного або метастатичного раку молочної залози з позитивними або невідомими гормональними рецепторами у жінок у постменопаузі. Друга лінія терапії поширеного раку молочної залози, що прогресує після лікування тамоксифеном, у жінок у постменопаузі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до анастрозолу або до інших компонентів препарату. Вагітність та період годування груддю. Протипоказаний жінкам у пременопаузі. Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв). Помірна або виражена печінкова недостатність (безпека та ефективність не встановлена). Супутня терапія тамоксифеном або препаратами, що містять естрогени. Дитячий вік (безпека та ефективність у дітей не встановлена). З обережністю Остеопороз, гіперхолестеринемія, ішемічна хвороба серця, порушення функції печінки, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів наведена у наступній градації: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку серцево-судинної системи: дуже часто – припливи. З боку скелетно-м'язової системи: дуже часто – артралгія, скутість суглобів, артрит; часто – біль у кістках; нечасто – тригерний палець. З боку репродуктивної системи: часто – сухість слизової оболонки піхви, піхвові кровотечі (переважно протягом перших тижнів після відміни або зміни попередньої гормональної терапії на анастрозол). З боку шкірних покровів: дуже часто – шкірний висип; часто - витончення волосся, алопеція, алергічні реакції; нечасто – кропив'янка; рідко – мультиформна еритема, анафілактоїдна реакція, шкірний васкуліт (включаючи окремі випадки пурпури (синдром Шенлейна-Геноха)); дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк. З боку травної системи: дуже часто – нудота; часто – діарея, блювання. З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення активності лужної фосфатази, аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази; нечасто - підвищення активності гамма-глютамілтрансферази та концентрації білірубіну, гепатит. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто - сонливість, синдром зап'ясткового каналу (в основному спостерігався у пацієнток з факторами ризику даного захворювання), порушення чутливості (у тому числі парестезії, втрата або спотворення смакових відчуттів). З боку метаболізму: часто – анорексія, гіперхолестеринемія; нечасто – гіперкальціємія (з/без підвищення концентрації паратгормону). Прийом препарату може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини у зв'язку зі зниженням концентрації естрадіолу, що циркулює, тим самим підвищуючи ризик виникнення остеопорозу і переломів кісток. Інші: дуже часто – астенія легкого та помірного ступеня виразності. Небажані явища, зазначені в ході клінічних досліджень, не пов'язані з прийомом анастрозолу: анемія, запор, диспепсія, біль у спині, біль у животі, підвищення артеріального тиску, підвищення маси тіла, депресія, безсоння, запаморочення, тривожність, парестезії.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження з лікарської взаємодії з феназоном (Антипірином) та циметидином вказують на те, що спільне застосування анастрозолу з іншими препаратами навряд чи призведе до клінічно значущої лікарської взаємодії, опосередкованої цитохромом Р450. Клінічно значуща лікарська взаємодія при прийомі анастрозолу одночасно з іншими препаратами, що часто призначаються, відсутня. На даний момент немає відомостей про застосування анастрозолу у комбінації з іншими протипухлинними препаратами. Препарати, що містять естрогени, зменшують фармакологічну дію анастрозолу, тому вони не повинні призначатися одночасно з анастрозолом. Не слід призначати тамоксифен одночасно з анастрозолом, оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетка проковтується повністю, запиваючи водою. Рекомендовано застосування одночасно. Дорослі, включаючи похилого віку: по 1 мг 1 раз на добу, тривало. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. Як ад'ювантна терапія рекомендована тривалість лікування становить 5 років. При порушенні функції нирок легкого та помірного ступеня коригування дози не потрібне. При порушенні функції печінки легкого ступеня коригування дози не потрібне.ПередозуванняВипадки передозування поодинокі та випадкові. Разова доза препарату, яка могла б призвести до симптомів, що загрожують життю, не встановлена. Лікування: специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне. Індукування блювоти (якщо хворий перебуває у свідомості). Діаліз. Загальна підтримуюча терапія, спостереження за хворим та контроль функції життєво важливих органів та систем.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБезпека та ефективність у дітей не встановлена. У жінок з рецепторонегативною пухлиною до естрогенів ефективність анастрозолу не була продемонстрована, крім тих випадків, коли була попередня позитивна клінічна відповідь на тамоксифен. У разі сумнівів у гормональному статусі пацієнтки менопауза має бути підтверджена визначенням статевих гормонів у сироватці крові. Немає даних про застосування препарату у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня та у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв). У разі маточного кровотечі, що зберігається, на фоні прийому анастрозолу необхідна консультація та спостереження гінеколога. Естрогеновмісні препарати не повинні призначатися одночасно. Зниження рівня циркулюючого естрадіолу може спричинити зниження мінеральної щільності кісткової тканини з подальшим підвищенням ризику перелому. Пацієнтки з таким високим ризиком підлягають лікуванню відповідно до посібника з терапії даних ускладнень. Спільне застосування бісфосфонатів у пацієнток із середнім та високим ризиком виникнення переломів сприяє попередженню змін кісткової системи. Підтримуюче лікування вітаміном D та кальцієм пацієнток з низьким ризиком запобігає змінам у структурі кістки. У пацієнток, які страждають на остеопороз або мають ризик розвитку остеопорозу, мінеральна щільність кісткової тканини повинна оцінюватися методом денситометрії, наприклад, DEXA скануванням (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - двоенергетичної рентгенівської абсорбціометрії), на початку лікування та в динаміці. При необхідності повинні бути розпочаті лікування або профілактика остеопорозу під ретельним наглядом лікаря. Немає даних про одночасне застосування анастрозолу та препаратів-аналогів лютеїнізуючого гормону рилізинг-гормону. Невідомо, чи анастрозол покращує результати лікування при спільному використанні з хіміотерапією. Відомості про безпеку при тривалому лікуванні анастрозолом відсутні. При застосуванні анастрозолу частіше, ніж при терапії тамоксифеном, спостерігалися ішемічні захворювання, проте статистичної значущості при цьому не відмічено. Ефективність та безпека анастрозолу та тамоксифену при їх одночасному застосуванні незалежно від статусу гормональних рецепторів можна порівняти з такими при використанні одного тамоксифену. Точний механізм цього явища поки що невідомий. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні автотранспортом і потенційно небезпечними механізмами, оскільки анастрозол здатний викликати астенію і сонливість.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблтеки - 1 таб. активні речовини: бетаїну гідрохлорид 200 мг, пепсин свинячий (у перерахунку на 100% пепсин) 0,5 мг; допоміжні речовини: повідон-К25 12 мг, кремнію діоксид колоїдний 5,2 мг, стеарат кальцію 2,5 мг, сорбітол до 252 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. По 50 пігулок у банки темного скла. Кожну банку або п'ять контурних упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскі пігулки з ризиком та фаскою, білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, зі специфічним запахом. Допускається мармуровість на поверхні таблеток.Фармакотерапевтична групаТравний ферментний засіб.ФармакодинамікаТравний ферментний засіб. Пепсин і соляна кислота (утворена в результаті гідролізу бетаїну гідрохлориду) підвищують кислотність шлункового соку, мають протеолітичні властивості, що сприяє травленню в шлунку.Показання до застосуванняГіпо- та анацидний гастрит, ахілія, диспепсія.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, гіперацидність шлункового соку (в т.ч. виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний гастродуоденіт).Побічна діяАлергічні реакції, печія, гастралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиНе встановлено ознак взаємодії з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиВсередину під час або після їди попередньо розчинивши в 50-100 мл води. Дорослим: по 500 мг (2 таблетки) 3-4 рази на день. Дітям: 125 мг (1/2 таблетки по 250 мг) 3-4 рази на день.ПередозуванняВипадків передозування при застосуванні лікарського засобу Ацидин пепсин не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані про негативний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами відсутні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ацикловір – 200,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмальгліколят (тип А)), повідон К-29/32, магнію стеарат, лактози моногідрат. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 1, 2 або 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Упаковка для стаціонарів: по 150 або 170 контурних осередкових упаковок разом з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у коробку з картону.Опис лікарської формиПігулки круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком з одного боку, білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Ацикловір лише частково абсорбується із кишечника. Після прийому 200 мг ацикловіру кожні 4 години середня максимальна рівноважна концентрація у плазмі крові (Cssmax) становила 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а середня рівноважна мінімальна концентрація у плазмі крові (Cssmin) 1,8 мкМ (0, 4 мкг/мл). При прийомі внутрішньо 400 мг та 800 мг ацикловіру кожні 4 години Cssmax становила 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) та 8 мкМ (1,8 мкг/мл) відповідно, a Cssmin – 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) та 4 мкМ (0,9 мкг/мл), відповідно. Розподіл Концентрація ацикловіру в спинномозковій рідині становить приблизно 50% його концентрації в плазмі крові. З білками плазми ацикловір зв'язується в незначній мірі (9-33%), тому лікарські взаємодії внаслідок витіснення з ділянок зв'язування з білками плазми малоймовірні. Виведення У дорослих після прийому ацикловіру внутрішньо період напіввиведення з плазми становить близько 3 годин. Більшість препарату виводиться нирками у незміненому вигляді. Нирковий кліренс ацикловіру значно перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про виведення ацикловіру за допомогою клубочкової фільтрації, а й канальцевої секреції. 9-карбоксиметоксиметил гуанін є основним метаболітом ацикловіру і становить близько 10-15% дози, що виводиться із сечею. При призначенні ацикловіру через 1 годину після прийому 1 г пробенециду період напіввиведення ацикловіру та AUC (площа під фармакокінетичною кривою "концентрація - час") збільшувалися на 18 і 40%, відповідно. Особливі групи пацієнтів У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю період напіввиведення ацикловіру становив у середньому 19,5 год. При проведенні гемодіалізу середній період напіввиведення ацикловіру становив 5,7 год. Концентрація ацикловіру у плазмі під час діалізу знижувалася приблизно на 60%. У пацієнтів похилого віку загальний кліренс ацикловіру з віком знижується паралельно зі зниженням кліренсу креатиніну, проте період напіввиведення ацикловіру змінюється незначно. При одночасному введенні ацикловіру та зидовудину ВІЛ-інфікованим пацієнтам фармакокінетичні характеристики обох препаратів практично не змінювалися.ФармакодинамікаМеханізм дії Ацикловір - це синтетичний аналог пуринового нуклеозиду, який має здатність інгібувати in vitro та in vivo віруси герпесу людини, включаючи вірус простого герпесу (ВПГ) 1-го та 2-го типів, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу (ВЗВ)), вірус Епштейна-Барр (ЕБВ) та цитомегаловірус (ЦМВ). У культурі клітин ацикловір має найбільш виражену противірусну активність щодо ВПГ-1, далі в порядку зменшення активності слідують ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ і ЦМВ. Інгібуюча дія ацикловіру на віруси герпесу (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ та ЦМВ) має високовиборчий характер. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Однак тимідинкіназа клітин, інфікованих вірусами ВПГ, ВЗВ, ЕБВ і ЦМВ, перетворює ацикловір на ацикловіру монофосфат - аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється на дифосфат і трифосфат під дією клітинних ферментів. Включення ацикловіру трифосфату в ланцюжок вірусної ДНК та подальший обрив ланцюга блокують подальшу реплікацію вірусної ДНК. У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування ацикловіром може бути неефективним. Більшість виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру відзначалося відносно низький вміст вірусної тимідинкінази, а також порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами вірусу простого герпесу (BПГ) in vitro також може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Не встановлена кореляція між чутливістю штамів вірусу простого герпесу (ВПГ) до ацикловіру in vitro та клінічною ефективністю препарату.Показання до застосуванняЛікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із імунодефіцитом. Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу (раніше лікування оперізувального герпесу ацикловіром має аналгетичний ефект і може знизити частоту виникнення постгерпетичної невралгії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру або валацикловіру або до будь-якого іншого компонента препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 3 років. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування, літній вік, ниркова недостатність, дегідратація, одночасне застосування з іншими нефротоксичними препаратами.Вагітність та лактаціяФертильність Немає даних про вплив ацикловіру на жіночу фертильність. У дослідженні за участю 20 пацієнтів чоловічої статі з нормальною кількістю сперматозоїдів було встановлено, що застосування ацикловіру внутрішньо дозою до 1 г на добу протягом 6 місяців не мало клінічно значущого впливу на кількість, рухливість або морфологію сперматозоїдів. Вагітність У постреєстраційному реєстрі вагітностей при лікуванні ацикловіром зібрані дані про результати вагітності у жінок, які приймали ацикловір у різних лікарських формах. При аналізі даних реєстру не відзначалося збільшення кількості вроджених дефектів у новонароджених, матері яких приймали ацикловір під час вагітності, порівняно із загальною популяцією. Виявлені вроджені дефекти не відрізнялися одноманітністю чи закономірністю, що дозволяють припустити загальну причину виникнення. Однак слід дотримуватись обережності при призначенні препарату Ацикловір жінкам у період вагітності та оцінювати передбачувану користь для матері та можливий ризик для плода. Період грудного вигодовування Після прийому препарату Ацикловір внутрішньо у дозі 200 мг 5 разів на добу ацикловір визначався у грудному молоці у концентрації, що становить від 60 до 410% плазмової концентрації. При таких концентраціях у грудному молоці діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг/добу. З огляду на це, слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Ацикловір жінкам, що годують.Побічна діяНаведені нижче категорії частоти небажаних реакцій є оцінними. Більшість небажаних реакцій необхідні дані визначення частоти встречаемости відсутні. Крім того, частота небажаних реакцій може варіювати в залежності від показання. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до частоти народження, яка визначається наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і Частота народження небажаних реакцій Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Дуже рідко: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: - Рідко: анафілаксія. Порушення з боку нервової системи та психічного статусу: - Часто: головний біль, запаморочення. Дуже рідко: збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома. Зазвичай ці побічні ефекти спостерігалися у пацієнтів з нирковою недостатністю або за наявності інших провокуючих факторів і були переважно оборотними. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Рідко: задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Рідко: оборотне підвищення концентрації білірубіну та печінкових ферментів у крові. Дуже рідко: гепатит, жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: свербіж, висип, у тому числі фотосенсибілізація. Нечасто: кропив'янка, швидке дифузне випадання волосся. Оскільки швидке дифузне випадання волосся спостерігається при різних захворюваннях та при терапії багатьма лікарськими засобами, зв'язок його з прийомом ацикловіру не встановлено. Рідко: ангіоневротичний набряк. Дуже рідко: токсичний епідермальний некроліз, мультиформна ексудативна еритема. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів - Рідко: підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові. Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, ниркова колька. Ниркова колька може бути пов'язана з нирковою недостатністю та кристалурією. Загальні розлади та порушення у місці введення - Часто: стомлюваність, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиЖодних клінічно значущих взаємодій при застосуванні препарату Ацикловір не відзначалося. Ацикловір виводиться у незміненому вигляді із сечею шляхом активної канальцевої секреції. Усі препарати з аналогічним шляхом виведення можуть збільшувати плазмову концентрацію ацикловіру. Ацикловір підвищує AUC теофіліну приблизно на 50% при одночасному прийомі, тому рекомендується вимірювати плазмові концентрації теофіліну при одночасному призначенні ацикловіру. Пробенецид та циметидин збільшують показник AUC (площа під кривою "концентрація - час") ацикловіру та знижують його нирковий кліренс. Відзначалося збільшення показника AUC у плазмі крові для ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу, імунодепресанту, що застосовується у трансплантології, при одночасному застосуванні обох препаратів. Однак корекція дози не потрібна внаслідок широкого терапевтичного індексу ацикловіру.Спосіб застосування та дозиПрепарат Ацикловір, таблетки можна приймати під час їжі, оскільки їда не порушує значною мірою його абсорбцію. Таблетки слід запивати повною склянкою води. Дорослі Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, рекомендована доза препарату Ацикловір становить 200 мг внутрішньо 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при тяжких первинних інфекціях. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза препарату Ацикловір таблетки може бути збільшена до 400 мг. Як альтернатива може бути розглянута можливість застосування препарату Ацикловір у лікарській формі ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Лікування необхідно розпочинати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах препарат рекомендується призначати вже у продромальному періоді або з появою перших елементів висипу. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом Для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом рекомендована доза препарату Ацикловір становить 200 мг внутрішньо 4 рази на добу (кожні 6 годин). Багатьом пацієнтам підходить зручніша схема терапії 400 мг внутрішньо 2 рази на добу (кожні 12 годин). У ряді випадків виявляються ефективнішими нижчі дози препарату Ацикловір 200 мг внутрішньо 3 рази на добу (кожні 8 годин) або 200 мг внутрішньо 2 рази на добу (кожні 12 годин). У деяких пацієнтів може загостритися інфекція при прийомі сумарної добової дози 800 мг. Лікування препаратом Ацикловір слід періодично переривати на 6-12 місяців для виявлення можливих змін перебігу захворювання. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із імунодефіцитом Для профілактики інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом рекомендована доза препарату Ацикловір становить 200 мг внутрішньо 4 рази на добу (кожні 6 годин). У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза препарату може бути збільшена до 400 мг внутрішньо. Як альтернатива може бути розглянута можливість застосування препарату Ацикловір у лікарській формі ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, протягом якого існує ризик інфікування. Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу Для лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендована доза препарату Ацикловір становить 800 мг внутрішньо 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 7 днів. Лікування оперізувального герпесу слід починати якомога раніше від моменту перших проявів захворювання, тому що в цьому випадку лікування буде більш ефективним. Лікування вітряної віспи у пацієнтів із нормальним імунним статусом слід розпочати протягом 24 годин з моменту появи висипів. У пацієнтів з тяжким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника необхідно розглянути можливість призначення препарату Ацикловір у лікарській формі ліофілізату для приготування розчину для інфузій. Особливі групи пацієнтів Діти віком від 3 років та старші Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу: профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом віком від 3 років та старших – такі ж дози, як для дорослих. Лікування вітряної віспи: у віці від 6 років і старше – 800 мг внутрішньо 4 рази на добу; у віці від 3 до 6 років – 400 мг внутрішньо 4 рази на добу. Більш точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг) внутрішньо 4 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом; лікування оперізувального герпесу Дані про режим дозування відсутні. Пацієнти похилого віку Необхідно враховувати ймовірність наявності ниркової недостатності у пацієнтів похилого віку, дози повинні бути скориговані відповідно до ступеня ниркової недостатності. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. Пацієнти з порушенням функції нирок Необхідно бути обережними при призначенні препарату Ацикловір пацієнтам з порушенням функції нирок. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. У пацієнтів з нирковою недостатністю прийом ацикловіру внутрішньо у рекомендованих дозах з метою лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, не призводить до кумуляції препарату до концентрацій, що перевищують встановлені безпечні рівні. Однак у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв дозу препарату Ацикловір рекомендується знижувати до 200 мг внутрішньо 2 рази на добу (кожних 12 годин). При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендовані дози препарату Ацикловір, таблетки складають: при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв – 800 мг внутрішньо 2 рази на добу (кожні 12 годин); при кліренсі креатиніну 10-25 мл/хв – 800 мг внутрішньо 3 рази на добу (кожні 8 годин).ПередозуванняАцикловір лише частково абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Як правило, при випадковому одноразовому прийомі ацикловіру дозою до 20 г токсичні ефекти не були зареєстровані. При повторних прийомах внутрішньо протягом декількох днів доз, що перевищують рекомендовані, відзначалися порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання) та нервової системи (головний біль та сплутаність свідомості). Іноді можуть бути такі неврологічні ефекти, як судомні напади, кома. Пацієнти потребують ретельного медичного спостереження з метою виявлення можливих симптомів інтоксикації. Ацикловір виводиться з організму за допомогою гемодіалізу, тому гемодіаліз може бути використаний для лікування передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДоступних даних, отриманих в результаті проведених клінічних досліджень, недостатньо, щоб зробити висновок про те, що застосування ацикловіру знижує ризик захворювання на вітряну віспу у пацієнтів з нормальним імунним статусом. Ризик розвитку ниркової недостатності зростає при одночасному застосуванні з іншими нефротоксичними препаратами. Стан гідратації Пацієнти, які приймають високі дози препарату Ацикловір, повинні отримувати достатню кількість рідини. Пацієнти похилого віку та пацієнти з порушенням функції нирок Оскільки ацикловір виводиться нирками, дози мають бути зменшені пацієнтам із нирковою недостатністю. У пацієнтів похилого віку можливе зниження функції нирок, отже, для цієї групи пацієнтів також може знадобитися зниження дози. Як літні пацієнти, так і пацієнти з порушенням функції нирок перебувають у групі підвищеного ризику розвитку побічних ефектів з боку нервової системи (зазвичай такі реакції оборотні у відповідь на відміну препарату) і, відповідно, повинні перебувати під пильним медичним наглядом. Пацієнти з вираженим імунодефіцитом Тривалі або повторні курси лікування ацикловіром у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом можуть призвести до появи штамів вірусу зі зниженою чутливістю до ацикловіру, які не дадуть відповідь на продовження терапії ацикловіром. Передача інфекції Усім пацієнтам, особливо при наявності клінічних проявів, слід дотримуватися обережності, щоб уникнути потенційної можливості передачі вірусу, а також пацієнтів необхідно інформувати про випадки безсимптомного вірусоносійства. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не проводилися дослідження щодо впливу ацикловіру на здатність до керування автотранспортом та іншими потенційно небезпечними механізмами. Під час оцінки здатності пацієнтів до керування автотранспортом або роботи з механізмами слід враховувати їхній клінічний стан та профіль небажаних ефектів лікарського засобу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
250,00 грн
210,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат: Активна речовина: ацикловір 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г; допоміжна речовина: гідроксид натрію. По 0,25 г у флаконах або 0,5 г і 1,0 г у флаконах або пляшках. По 1 флакону/пляшці з інструкцією із застосування в пачку з картону. Для дозування 0,25 г: По 5 флаконів зі спеціальними гніздами та інструкцією із застосування в пачку з картону. Для дозування 0,5 г та 1,0 г: По 5 флаконів з перегородками та з інструкцією із застосування у розсувну коробку з картону пінального типу.Опис лікарської формиПориста маса білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, ущільнена в таблетку.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування У дорослих максимальні рівноважні концентрації (Cssmax) ацикловіру після одногодинної інфузії в дозі 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг та 15 мг/кг становили 22,7 мкмоль/л (5,1 мкг/мл). ; 43,6 мкмоль/л (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль/л (20,7 мкг/мл) та 105 мкмоль/л (23,6 мкг/мл) відповідно. Мінімальні рівноважні концентрації ацикловіру в плазмі (Cssmin) через 7 годин після інфузій відповідно дорівнювали 2,2 мкмоль/л (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль/л (2,3 мкг/мл) та 8,8 мкмоль/л (2,0 мкг/мл). У дітей старше 1 року порівняні Сssmах та Cssmin спостерігалися при введенні у дозі 250 мг/м2 еквівалентно 5 мг/кг (доза для дорослих) та у дозі 500 мг/м2 еквівалентно 10 мг/кг (доза для дорослих). У новонароджених (від 0 до 3 місяців), яким ацикловір вводився у вигляді інфузій у дозі 10 мг/кг протягом більше однієї години кожні 8 год, Cssmax становила 61,2 мкмоль/л (13,8 мкг/мл), а Cssmin - 10,1 мкмоль/л (2,3 мкг/мл). Розподіл Концентрація ацикловіру в спинномозковій рідині становить приблизно 50% від його концентрації у плазмі. З білками плазми крові ацикловір зв'язується незначною мірою (9-33%), тому лікарські взаємодії внаслідок витіснення з ділянок зв'язування з білками плазми малоймовірні. Виведення У дорослих після внутрішньовенного введення ацикловіру період напіввиведення з плазми становить близько 2,9 год. Більшість ацикловіру виводиться нирками в незміненому вигляді. Нирковий кліренс ацикловіру значно перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про виведення ацикловіру за допомогою клубочкової фільтрації, а й канальцевої секреції. Основним метаболітом ацикловіру є 9-карбоксиметоксиметилгуанін, частку якого в сечі припадає близько 10 - 15 % від введеної дози препарату. При призначенні ацикловіру через 1 годину після прийому 1 г пробенециду період напіввиведення ацикловіру та AUC (площа під кривою "концентрація - час") збільшувалися на 18 і 40 % відповідно. Особливі групи пацієнтів У людей похилого віку кліренс ацикловіру з віком знижується паралельно зі зменшенням кліренсу креатиніну, проте період напіввиведення ацикловіру змінюється незначно. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю період напіввиведення ацикловіру становив у середньому 19,5 години, при проведенні гемодіалізу середній період напіввиведення ацикловіру становив 5,7 години, а концентрація ацикловіру в плазмі знижувалась приблизно на 60 %.ФармакодинамікаМеханізм дії Ацикловір - це синтетичний аналог пуринового нуклеозиду, який має здатність інгібувати in vitro та in vivo віруси герпесу людини, включаючи вірус простого герпесу (ВПГ) 1-го та 2-го типів, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу (ВЗВ), вірус Барр (ЕБВ) та цитомегаловірус (ЦМВ). У культурі клітин ацикловір має найбільш виражену противірусну активність щодо ВПГ-1, далі в порядку зменшення активності слідують: ВПГ-2, ВЗВ (варіцелла-зостер вірус, Varicella zoster virus), ЕБВ і ЦМВ. Дія ацикловіру на віруси герпесу (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ, ЦМВ) має високовиборчий характер. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Тімідинкіназа клітин, інфікованих вірусами ВПГ, ВЗВ, ЕБВ і ЦМВ, перетворює ацикловір на ацикловірмонофосфат - аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється на дифосфат і трифосфат під дією клітинних ферментів. Включення ацикловіртрифосфату в ланцюжок вірусної ДНК та подальший обрив ланцюга блокують подальшу реплікацію вірусної ДНК. У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування ацикловіром може бути неефективним. У більшості виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру відзначалося відносно низький вміст вірусної тимідинкінази, порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами вірусу простого герпесу (ВПГ) in vitro також може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Не встановлена кореляція між чутливістю штамів вірусу простого герпесу (ВПГ) до ацикловіру in vitro та клінічною ефективністю препарату.Показання до застосуванняПервинний та рецидивуючий герпес слизових оболонок та шкіри, викликаний ВПГ-1 та ВПГ-2, у осіб з імунодефіцитом. Початкові прояви генітального герпесу в осіб без імунодефіциту. Енцефаліт, спричинений вірусом простого герпесу. Інфекція, спричинена вірусом простого герпесу, у новонароджених. Інфекція, спричинена вірусом Varicella zoster, в осіб із імунодефіцитом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру чи валацикловіру. З обережністю: при дегідратації, нирковій недостатності, неврологічних порушеннях, у період розвитку реакцій на цитотоксичні препарати (при їх внутрішньовенному введенні) та за наявності таких в анамнезі, електролітних порушеннях, тяжкій гіпоксії, при вагітності та в період лактації. Слід поєднувати препарат (необхідне спостереження за функцією нирок) із препаратами, що порушують функцію нирок (наприклад, циклоспорин, такролімус). Поєднане застосування ацикловіру та мікофенолату мофетилу (імунодепресивного препарату), що застосовується при трансплантації органів, призводить до підвищення в крові концентрації ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу.Вагітність та лактаціяАцикловір проникає через плацентарний бар'єр і накопичується у грудному молоці. Застосування препарату під час вагітності можливе лише у випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності прийому ацикловіру в період лактації потрібне переривання грудного вигодовування.Побічна діяНебажані явища, представлені нижче, перераховані в залежності від анатомо-фізіологічної класифікації та частоти народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 і 1/1000 і 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко ( Частота народження небажаних явищ З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – зниження вмісту формених елементів крові (анемія, лейкоцитоз, нейтропенія або нейтрофілоз, тромбоцитопенія або тромбоцитоз); рідко – лімфоаденопатія, ДВС-синдром, гемоліз. З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, сонливість, ажитація, сплутаність свідомості; дуже рідко – порушення зору, атаксія, дизартрія, психічні розлади (в т.ч. делірій), пригнічений стан або психоз, ознаки енцефалопатії (кома, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, тремор). Зазначені вище явища зазвичай відзначалися у хворих з порушеннями функції нирок та іншими факторами, що схиляють і, як правило, мали оборотний характер. З боку дихальної системи: дуже рідко – задишка. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – зниження апетиту, нудота, блювання; нечасто – діарея, біль у животі. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - оборотне підвищення активності "печінкових" трансаміназ; дуже рідко – оборотне підвищення концентрації білірубіну, жовтяниці, гепатиту. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові; рідко – гематурія, гіперкреатинінемія (у зв'язку з обструкцією ниркових канальців); дуже рідко – порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, біль у проекції нирок. Ці ускладнення залежить від величини максимальної плазмової концентрації препарату та станом водноелектролітного балансу пацієнта. Щоб уникнути подібних явищ, слід вводити протягом 1 години. Біль у проекції нирок може бути пов'язаний з порушенням функції нирок. Слід підтримувати водно-електролітний баланс пацієнтів. Ниркова недостатність, що розвивається в період лікування препаратом Ацикловір, зазвичай швидко усувається при регідратації пацієнтів та/або зменшенні дози препарату або його відміні.Прогресування до гострої ниркової недостатності відбувається у рідкісних випадках. Місцеві реакції: часто - флебіт або запалення у місці введення, периферичні набряки; загальна слабкість; дуже рідко – гарячка, місцеві запальні реакції. Анафілактичні реакції: рідко – шкірні алергічні реакції (свербіж, висипання, кропив'янка); дуже рідко – синдром Лайєлла мультиформна ексудативна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона).Взаємодія з лікарськими засобамиПри змішуванні розчинів необхідно враховувати лужну реакцію ацикловіру для внутрішньовенного введення (рН 11). Посилення ефекту відзначається при одночасному призначенні імуностимуляторів. Блокатори канальцевої секреції знижують канальцеву секрецію внутрішньовенно введеного ацикловіру, що може призводити до підвищення концентрації ацикловіру в сироватці крові та спинномозкової рідини (СМР), уповільнення виведення ацикловіру (збільшення періоду напіввиведення) з крові та СМР, посилення. Інші нефротоксичні лікарські засоби – підвищують ризик нефротоксичної дії ацикловіру. Ацикловір виводиться у незміненому вигляді через нирки шляхом активної канальцевої секреції. Усі препарати з аналогічним шляхом виведення можуть збільшувати плазмову концентрацію ацикловіру. Так, пробенецид та циметидин збільшують AUC ацикловіру та знижують його нирковий кліренс. Однак корекція дози не потрібна внаслідок широкого діапазону терапевтичних доз ацикловіру. У пацієнтів, які отримують Ацикловір, необхідна обережність при призначенні разом з ним препаратів, які конкурують за шлях елімінації через потенційне підвищення в плазмі концентрації одного, обох препаратів або їх метаболітів. Поєднане застосування ацикловіру та мікофенолату мофетилу (імунодепресивного препарату), що застосовується при трансплантації органів, призводить до підвищення показника AUC для ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують лише за умов стаціонару. Дорослі У пацієнтів з ожирінням рекомендуються дози, як у дорослих із нормальною масою тіла. Лікування інфекцій, викликаних вірусами простого герпесу (ВПГ; за винятком герпетичного енцефаліту) та вірусом вітряної віспи та оперізувального герпесу (ВЗВ) Внутрішньовенні інфузії у дозі 5 мг/кг маси тіла кожні 8 год. Лікування та профілактика інфекцій, спричинених ВПГ, ВЗВ, та герпетичного енцефаліту у пацієнтів з імунодефіцитом Внутрішньовенні інфузії у дозі 10 мг/кг маси тіла кожні 8 годин при нормальній функції нирок. Профілактика ЦМВ інфекції під час трансплантації кісткового мозку 500 мг/м2 поверхні тіла внутрішньовенно 3 десь у добу з інтервалом 8 год. Тривалість лікування від 5 днів до трансплантації та до 30 днів після трансплантації. Особливі групи пацієнтів Діти Дози препарату Ацикловір у дітей віком від 3 місяців до 12 років обчислюють залежно від площі поверхні тіла. У новонароджених дози обчислюються залежно від маси тіла. При інфекціях, спричинених ВПГ, рекомендується доза 10 мг/кг кожні 8 год. Лікування інфекцій, спричинених ВПГ (крім герпетичного енцефаліту) та ВЗВ Внутрішньовенні інфузії у дозі 250 мг/м2 кожні 8 год. Лікування герпетичного енцефаліту та ВЗВ інфекцій у дітей з імунодефіцитом Внутрішньовенні інфузії у дозі 500 мг/м2 кожні 8 годин при нормальній функції нирок. Профілактика ЦМВ інфекції у дітей віком від 2 років. Обмежені дані дозволяють припускати, що дітям віком від 2 років, які зазнали трансплантації кісткового мозку, може бути призначена доросла доза препарату Ацикловір. У дітей із зниженою функцією нирок потрібна корекція дози відповідно до ступеня ниркової недостатності. Кліренс креатиніну >50 мл/хв/1,73 м3: 100 % від рекомендованої дози 4 рази на добу; Кліренс креатиніну 25-50 мл/хв/1,73 м3: 100% від рекомендованої дози 2 рази на добу; Кліренс креатиніну 10-25 мл/хв/1,73 м3: 100% від рекомендованої дози 1 раз на добу; Кліренс креатиніну 0-10 мл/хв/1,73 м3: 50 % від рекомендованої дози 1 раз на добу. Пацієнти похилого віку У літніх кліренс ацикловіру в організмі знижується паралельно зі зниженням кліренсу креатиніну. У пацієнтів зі зниженим кліренсом креатиніну слід розглянути питання зниження дози. Пацієнти з нирковою недостатністю Внутрішньовенні інфузії препарату Ацикловір повинні призначатися обережно у пацієнтів з нирковою недостатністю. Запропоновано таку схему корекції доз залежно від ступеня зниження кліренсу креатиніну: Кліренс креатиніну 25-50 мл/хв – 5-10 мг/мл кожні 12 год; Кліренс креатиніну 10-25 мл/хв – 5-10 мг/мл кожні 24 год; Кліренс креатиніну 0 (анурія) - 10 мл/хв - При безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі 5-10 мг/мл кожні 12 год. При гемодіалізі 5-10 мг/мл кожні 24 год і після діалізу. Курс лікування препаратом Ацикловір у вигляді внутрішньовенних інфузій зазвичай становить 5 днів, але може змінюватись залежно від стану пацієнта та відповіді на терапію, Тривалість лікування герпетичного енцефаліту та ВПГ інфекцій у новонароджених зазвичай становить 10 днів. Тривалість профілактичного застосування препарату Ацикловір для внутрішньовенних інфузій визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Приготування розчину та метод введення Рекомендована доза препарату Ацикловір повинна вводитись у вигляді повільної внутрішньовенної інфузії протягом 1 години. Використовуються 10 мл розчину для розведення (вода для ін'єкцій або розчин хлориду натрію для ін'єкцій (0,9 %)) для приготування розчину препарату Ацикловір з вмістом в 1 мл отриманого розчину 25 мг ацикловіру. Рекомендований обсяг розчину для розведення необхідно додати у флакон із порошком препарату Ацикловір, обережно збовтати доти, доки вміст флакону повністю не розчиниться. Після розведення розчин препарату Ацикловір може вводитись у вигляді внутрішньовенних інфузій за допомогою спеціального інфузійного насоса, що регулює швидкість введення препарату. Можливий інший спосіб інфузійного введення, коли приготований розчин розбавляється далі до отримання концентрації ацикловіру, що не перевищує 5 мг/мл (0,5%). Для цього необхідно додати приготовлений розчин до вибраного інфузійного розчину, який рекомендується нижче, і добре збовтати до змішування розчинів. Для дітей та новонароджених, яким необхідно вводити мінімальні обсяги інфузій, рекомендується додавати 4 мл приготовленого розчину препарату Ацикловір (100 мг ацикловіру) до 20 мл розчинника. Для дорослих рекомендується використовувати інфузійні розчини в упаковках по 100 мл, навіть якщо це дасть концентрацію ацикловіру значно нижче 0,5 %. Таким чином, один інфузійний розчин об'ємом 100 мл можна використовувати для будь-якої дози ацикловіру між 250 і 500 мг (10 і 20 мл розведеного розчину). Для доз між 500 та 1000 мг ацикловіру повинен бути використаний ще один розчин для інфузій цього обсягу (100 мл). Ацикловір сумісний з наступними інфузійними розчинами і залишається при розведенні ними стабільним протягом 12 годин при кімнатній температурі (від 15 до 25 °С): Натрію хлорид для внутрішньовенних інфузій (0,45% та 0,9%); Натрію хлорид (0,18%) та декстрозу (4%) для внутрішньовенних інфузій; Натрію хлорид (0,45%) та декстрозу (2,5%) для внутрішньовенних інфузій; Розчин Хартмана. При приготуванні розчину Ацикловіру для інфузій, як зазначено вище, концентрація ацикловіру становить не більше 0,5%. Розчинення та розведення повинні проводитися повністю в асептичних умовах безпосередньо перед введенням препарату. Невикористаний розчин утилізується. При помутнінні розчину або випаданні кристалів його слід знищити.ПередозуванняНаддози препарату Ацикловір викликають підвищення концентрації сироваткового креатиніну, азоту сечовини крові та ниркову недостатність. Неврологічні симптоми включають сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кому. Гемодіаліз значно посилює виведення ацикловіру з крові, тому показаний при передозуванні ацикловіру.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри нирковій недостатності дози препарату Ацикловір повинні коригуватися відповідно до її ступеня, щоб запобігти кумуляції ацикловіру в організмі. У пацієнтів, які отримують препарат Ацикловір, у високих дозах при герпетичному енцефаліті, необхідно контролювати функцію нирок, особливо якщо вона початково порушена або є дегідратація. Приготовлений розчин препарату Ацикловір має pH 11,0, тому його не можна застосовувати внутрішньо. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Ацикловір, призначений для використання тільки в умовах стаціонару, тому дані про вплив препарату на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 5 р.: діюча речовина: ацикловір – 0.25 г; допоміжні речовини: макрогол 400 – 3,3 г, макрогол 1500 – до 5,0 г. По 5 г у туби алюмінієві. Кожну тубу разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиМазь білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб для місцевого застосування.ФармакокінетикаФармакологічні дослідження показали мінімальну системну абсорбцію при повторному зовнішньому застосуванні ацикловіру.ФармакодинамікаАцикловір - противірусний препарат - високо активний in vitro щодо вірусу Herpes simplex (HSV) 1 та 2 типів та вірусу Varicella zoster. Після потрапляння у клітини, інфіковані вірусом герпесу, ацикловір фосфорилюється до активної сполуки ацикловіру трифосфату. Перший етап цього процесу залежить від присутності HSV-закодованого ферменту тимідинкінази. Ацикловіру трифосфат діє як інгібітор і субстрат герпес-специфічної ДНК полімерази, перешкоджаючи подальшому синтезу вірусної ДНК, при цьому не впливаючи на нормальні клітинні процеси.Показання до застосуванняІнфекція шкіри, спричинена вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у тому числі герпес губ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату у період вагітності та грудного вигодовування не проводилося. Препарат застосовується з обережністю і лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Перед застосуванням Ацикловіру, якщо Ви вагітні, або припускаєте, що Ви могли б бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥>1/100 до Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк та кропив'янка. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – відчуття печіння після нанесення препарату, що проходить з часом, сухість шкіри, свербіж, поколювання в місці нанесення, лущення шкіри; рідко – еритема, контактний дерматит у місці нанесення. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значимих взаємодій при зовнішньому застосуванні не виявлено.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям. Препарат рекомендується наносити 5 разів на день, приблизно кожні 4 години, за винятком нічного часу, на уражені ділянки шкіри, що межують з ними. Важливо якомога раніше починати лікування бажано з появою перших ознак та симптомів (у продромальному періоді або при почервонінні). Лікування також може початися на більш пізніх стадіях (папула чи міхур). Тривалість лікування щонайменше 4 днів. У разі відсутності загоєння лікування може бути продовжено до 10 днів. У разі збереження симптомів захворювання більше 10 днів слід звернутися до лікаря. Щоб не допустити погіршення стану та попередити поширення інфекції, необхідно мити руки до та після нанесення препарату, не терти і не торкатися уражених ділянок шкіри рушником. Застосування у пацієнтів похилого віку. Спеціальних рекомендацій немає. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняПри застосуванні препарату відповідно до інструкції щодо застосування передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо можливі такі симптоми: біль голови, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювання, діарея, порушення функції нирок. Лікування: підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМазь не рекомендується наносити на слизові оболонки порожнини рота, очей, носа та піхви. При виражених проявах герпесу губ рекомендується проконсультуватися з лікарем. Для досягнення максимального терапевтичного ефекту необхідно почати застосовувати препарат вже за перших ознак захворювання (печіння, свербіж, поколювання, відчуття напруженості та почервоніння). Пацієнтам з імунодефіцитними станами при лікуванні будь-яких інфекційних захворювань необхідно дотримуватися рекомендацій лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Лікарський препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами чи механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні 0.1% - 1 мл: Активна речовина: дексаметазон 1 мг; Допоміжні речовини: полісорбат 80, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 4000), динатрію фосфат додекагідрат, лимонної кислоти моногідрат, натрію хлорид, динатрію едетат дигідрат, бензалконію хлорид, вода очищена. 5 мл - флакон-крапельниці полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формисуспензія білого кольору; можлива присутність осаду, який швидко ресуспендується при легкому збовтуванні.Фармакотерапевтична групаГКС для місцевого застосування в офтальмології. Чинить виражену протизапальну, протиалергічну та антиексудативну дію. Взаємодіючи зі специфічними білковими рецепторами у тканинах-мішенях, регулює експресію кортикоїдзалежних генів та впливає таким чином на синтез білка. Зменшує освіту, вивільнення та активність медіаторів запалення (в т.ч. гістаміну, кініну, простагландинів, лізосомальних ферментів). Пригнічує міграцію клітин до місця запалення. Зменшує вазодилатацію та підвищену проникність судин у вогнищі запалення. Стабілізує лізосомальні ферменти мембран лейкоцитів. Пригнічує синтез антитіл та порушує розпізнавання антигену. Гальмує вивільнення інтерлейкіну 1 та інтерлейкіну 2, γ-інтерферону з лімфоцитів та макрофагів. Індукує утворення ліпокортину, пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення та стабілізує мембрани опасистих клітин. Всі ці ефекти беруть участь у придушенні запальної реакції у тканинах у відповідь на механічне, хімічне або імунне ушкодження. Тривалість протизапальної дії препарату після закапування 1 краплі розчину становить від 4 до 8 год.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після закапування в кон'юнктивальний мішок дексаметазон добре проникає в епітелій рогівки та кон'юнктиву, при цьому у водянистій волозі очі досягаються терапевтичні концентрації. При запаленні чи пошкодженні слизової оболонки швидкість пенетрації збільшується. Системна абсорбція препарату мінімальна. Близько 60-70% дексаметазону, що у системний кровотік, пов'язують із білками плазми. Метаболізм та виведення Дексаметазон метаболізується в печінці під дією цитохромовмісних ферментів. Метаболіти виводяться з калом. T1/2 становить середньому 3 год.Показання до застосуванняОчні краплі кон'юнктивіт (негнійний та алергічний); кератит; кератокон'юнктивіт (без ушкодження епітелію); блефарит; склерит; епісклерит; хоріоретиніт; увеїт; блефарокон'юнктивіт; неврит зорового нерва; симпатична офтальмія; профілактика та лікування запалення після оперативних втручань та травм; відновлення прозорості рогівки та зниження неоваскуляризації після кератитів, опіків.Протипоказання до застосуванняДля застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, порушення цілісності очного епітелію, гостра форма гнійної очної інфекції за відсутності специфічної терапії, захворювання рогівки, що поєднуються з дефектами епітелію, трахома, глаукома; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності під час лактації (грудного вигодовування) протипоказане. Протипоказання: дитячий вік до 6 років. При лікуванні алергічних та запальних станів дітям старше 6 років закопують по 1 краплі 2-3 рази на добу протягом 7-10 днів. При необхідності лікування продовжують після проведення на 10 день проби флюоресцеїнової (для перевірки цілісності рогівкового епітелію).Побічна діяВ основному препарат має гарну переносимість. Місцеві реакції: безпосередньо після закапування препарату можливе відчуття печіння, сльозотеча, затуманювання зору. При тривалому застосуванні препарату (більше 2-х тижнів) можливе підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток глаукоми з ураженням зорового нерва, зниження гостроти зору та випадання полів зору, а також формування задньої субкапсулярної катаракти, стоншення та перфорація рогової оболонки; дуже рідко – поширення герпетичної та бактеріальної інфекції. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до дексаметазону або бензалконію хлориду може розвинутись алергічний кон'юнктивіт та блефарит. Можливий розвиток сверблячки, палпебральної або кон'юнктивальної еритеми. При появі виразок рогівки або склери препарат може уповільнити загоєння і сприяти розвитку повторної інфекції. При тривалому застосуванні можливе збільшення ризику розвитку системних побічних ефектів, характерних для кортикостероїдів. З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга. З боку травної системи: нудота, блювання, підвищення або зниження апетиту, загострення хронічних захворювань шлунково-кишкового тракту. Серцево-судинна система: аритмія, брадикардія, підвищення артеріального тиску. З боку центральної нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, біль голови.Взаємодія з лікарськими засобамиПри тривалому застосуванні дексаметазону з ідоксуридином можливе посилення деструктивних процесів в епітелії рогівки. Дексаметазон може посилювати дію барбітуратів. Спільне застосування фенітоїну з дексаметазоном призводить до зниження концентрації останнього. Варфарин у поєднанні з дексаметазоном збільшує ризик кровотечі. При звичайному режимі місцевого застосування доза недостатня для того, щоб викликати індукцію або насичення печінкових ферментів. При одночасному застосуванні дексаметазону з діуретиками (особливо тіазидними та інгібіторами карбоангідрази) та амфотерицином В можливе посилення виведення з організму калію та збільшення ризику розвитку серцевої недостатності. При одночасному застосуванні дексаметазону з серцевими глікозидами погіршується їх переносимість і підвищується ймовірність розвитку шлуночкової екстрасистолії (через викликану гіпокаліємію). При одночасному застосуванні дексаметазону з етанолом та НПЗЗ посилюється ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень ШКТ. Естрогени та пероральні естрогеновмісні контрацептиви знижують кліренс дексаметазону, що може супроводжуватися посиленням виразності його дії. Спільне застосування антиаритмічних препаратів із дексаметазоном може призвести до зменшення ефекту останнього.Спосіб застосування та дозиОчні краплі Дорослим при гострих запальних процесах препарат закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 4-5 разів протягом 2 днів; надалі препарат застосовують по 1-2 краплі 3-4 протягом 4-6 днів. При хронічних запальних процесах препарат закопують 2 протягом 3-6 тижнів. Максимальна тривалість застосування препарату – 6 тижнів. При алергічних захворюваннях очей препарат закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 4-5 разів протягом 2 днів з поступовим скасуванням протягом 1-2 тижнів. При ушкодженнях очного яблука внаслідок травм або оперативних втручань після протиглаукомної фільтруючої операції препарат застосовують у день операції або наступного дня. Після операції екстракції катаракти, операції з приводу косоокості, відшарування сітківки, а також після травми препарат застосовують починаючи з 8-го дня. Залежно від ступеня вираженості симптомів запалення препарат слід закопувати по 1-2 краплі 2-4 протягом 2-4 тижнів. Дітям віком від 6 до 12 років при лікуванні алергічних та запальних станів закопують по 1 краплі 2-3 протягом 7-10 днів. При необхідності лікування продовжують після проведення на 10 день проби флюоресцеїнової (для перевірки цілісності рогівкового епітелію).ПередозуванняПередозування при застосуванні в офтальмології є малоймовірним. Симптоми: можливі місцеві прояви. Специфічного антидоту немає. Препарат слід відмінити та призначити симптоматичну терапію. Тривале застосування препарату або застосування у великих дозах може збільшити системну абсорбцію дексаметазону, а також можливий розвиток очної гіпертензії та деяких захворювань рогівки або кришталика.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат призначений лише для місцевого застосування. Не слід застосовувати для внутрішньоочної ін'єкції. Перед застосуванням препарат слід збовтувати. Якщо не відзначається покращення через 3-4 дні лікування, слід призначити додаткове місцеве або системне лікування. До складу препарату входить консервант протимікробний бензалконію хлорид, який може адсорбуватися м'якими контактними лінзами. Тому не можна застосовувати препарат під час носіння м'яких контактних лінз. Необхідно видалити лінзи до застосування препарату та встановити не раніше ніж через 15 хв після закапування. При використанні препарату у поєднанні з іншими офтальмологічними краплями необхідно зберігати інтервал між закапуваннями не менше 15 хв. Лікування препаратом може маскувати картину бактеріальної або грибкової інфекції, тому при лікуванні інфекційних захворювань очей препарат слід поєднувати з адекватною протимікробною терапією. Дексаметазон може призвести до хибнопозитивного результату тесту на допінг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Зважаючи на можливість сльозотечі після закапування препарату, не слід застосовувати його безпосередньо перед керуванням транспортними засобами чи роботою з механізмами. Протягом 30 хв. після інстиляції препарату необхідно утриматися від занять, що потребують підвищеної уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаАктивна речовина – дексаметазону натрію фосфат (у перерахунку на дексаметазону фосфат) – 4,0 мг на 1 мл. Розчин для ін'єкцій 0,4% в ампулах по 1 або 2 мл у контурній комірковій упаковці №5х1, №5х2.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикоїди для системного застосування.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні зв'язується зі специфічним білком-переносником -транскортином - на 70-80%; при введенні високих доз зв'язування з білками знижується до 60-70% за рахунок насичення транскортину. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний та плацентарний. При внутрішньо швидко і повністю всмоктується в основному в проксимальному відділі тонкої кишки; абсорбція в дистальному відділі становить приблизно половину від такої у проксимальному. Смах досягається протягом 1-2 годин. Біотрансформується у печінці, в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами, до неактивних метаболітів. Період напіввиведення із крові Т1/2 становить 3-5 годин, біологічний період напіввиведення – 36-54 години. При парентеральному введенні метаболізується швидше та відповідно фармакологічні ефекти менш тривалі.Виводиться в основному із сечею (невелика частина – лактуючими залозами) у вигляді 17-кетостероїдів, глюкуроїдів, сульфатів. У незмінному вигляді виділяється із сечею близько 15% дексаметазону. При нанесенні на шкіру абсорбція визначається багатьма факторами (цілісність шкірного покриву, наявність оклюзійної пов'язки, лікарська форма та ін.) та сильно варіює.ФармакодинамікаВзаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає в ядро клітини та стимулює синтез мРНК: остання індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує ліберацію арахідонової кислоти та інгібує біосинтез ендоперекисів, ПГ, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Запобігає вивільненню медіаторів запалення з еозинофілів. Гальмує активність гіалуронідази, колагенази та протеаз, нормалізує функції міжклітинного матриксу хрящової тканини та кісткової тканини. Знижує проникність капілярів, стабілізує клітинні мембрани, зокрема. лізосомальні, пригнічує вивільнення цитокінів (інтерлейкінів та гамма-інтерферрону) з лімфоцитів та макрофагів,викликає інволюцію лімфоїдної тканини. Відновлює чутливість адренорецепторів до катехоламінів. Прискорює катаболізм білків, знижує утилізацію глюкози периферичними тканинами та підвищує глюконеогенез у печінці. Зменшує всмоктування та збільшує виведення кальцію; затримує натрій (і воду) секрецію АКТГ.Показання до застосуванняХвороба Аддісона, природжена гіпоплазія надниркових залоз, наднирникова недостатність (зазвичай у поєднанні з мінералокортикоїдами), адреногенітальний синдром, тиреоїдит (гострий, підгострий), гіпотиреоз, пухлинна гіперкальцемія, шок (анафілактичний, посттравматичний, у фазі загострення, гострий ревмокардит, колагенози (ревматичні захворювання, дисемінований червоний вовчак та ін.), запальні та дегенеративні захворювання суглобів (артрити, тендовагініт, бурсит, епікондиліт, стилоїдит, остеохондроз, остеоартроз, ін.) -алергічна бронхіальна астма, астматичний статус, анафілактоїдні реакції, у т.ч. викликані лікарськими засобами; набряк головного мозку (при пухлинах, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні легень); неспецифічний виразковий коліт, гепатит, саркоїдоз, бериліоз, дисемінований туберкульоз (тільки у поєднанні з протитуберкульозними засобами), хвороба Леффлера та ін. тяжкі респіраторні захворювання; анемії (аутоімуна, гемолітична, вроджена, гіпопластична, ідіопатична, еритробластопенія), ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура (у дорослих), вторинна тромбоцитопенія, лімфома (ходжкінська та неходжкінська), лейкеміоз, цитоз ; нефротичний синдром; тяжкі інфекційні захворювання (при обов'язковому поєднанні з антибіотиками); тяжкі запальні процеси після травм ока та операцій.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, системні мікози, амебні інфекції, інфекційні ураження суглобів та навколосуглобових м'яких тканин, активні форми туберкульозу, період до та після профілактичних щеплень (особливо противірусних), глаукома, гостра гнійна очна інфекція (ретробульбарне введення). Обмежений до застосування при: пептичних виразках шлунково-кишкового тракту, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагітах, гастритах, кишковому анастомозі (у найближчому анамнезі); застійної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, тромбозах, цукрових діабетах, остеопорозах, хворобі Іценко-Кушинга, гострої ниркової та/або печінкової недостатності, психозах, судомних станах, міастеніях, відкритокутовій глаукомі, СНІДі, вагітності, корм.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності допускається, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗатримка натрію та води, втрата калію та кальцію, набряки, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (з загостренням виразкової хвороби аж до перфорації, кровотечі), геморагічний панкреатит, атонія ШКТ, підвищення апетиту, нудота та блювання, гепатомегалія, м'язова слабкість, , патологічні переломи, розриви сухожиль, аритмія, брадикардія, підвищення АТ, застійна серцева недостатність, інфаркт та дистрофія міокарда, синдром Іценко-Кушинга, гіперглікемія, гіперліпопротеїнемія, негативний азотистий баланс, дисменорея, затримка росту у дітей, г та репаративних процесів, запаморочення, головні болі, порушення настрою, психози, підвищення внутрішньочерепного тиску, судоми, витончення та ранимість шкіри, петехії, екхімози, стрії, еритема та зміна пігментації шкіри,підвищене потовиділення, підвищення внутрішньоочного тиску, екзофтальм; тромбози та тромбоемболії, синдром відміни (нездужання, болі: головні, абдомінальні, суглобові та м'язові); депресія, вторинна недостатність надниркових залоз; рідко – алергічні реакції (висипання, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиТерапевтичні та токсичні ефекти дексаметазону знижують барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (прискорюють метаболізм); соматотропін; антациди (зменшують всмоктування), посилюють – естрогеновмісні пероральні контрацептиви. Ризик аритмій та гіпокаліємії підвищують серцеві глікозиди та діуретики, ймовірність набряків та артеріальної гіпертензії – натріймісні препарати та харчові добавки, важкої гіпокаліємії, серцевої недостатності та остеопорозу – амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази; ризик ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ – нестероїдні протизапальні засоби. При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекції. Послаблює гіпоглікемічну активність інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів;антикоагулянтну – кумаринів; діуретичну – сечогінних діуретиків; імунотропну – вакцинації (пригнічує антитілоутворення). Погіршує переносимість серцевих глікозидів (викликає дефіцит калію), знижує концентрацію саліцилатів та празиквантелу у крові.Спосіб застосування та дозиПризначений для внутрішньовенного, внутрішньом'язового, внутрішньосуглобового, періартикулярного та ретробульбарного введення. Дорослим при гострих та невідкладних станах вводять внутрішньовенно повільно, струминно або краплинно, або внутрішньом'язово в дозі 4-20 мг 3-4 рази на добу. Максимальна разова доза – 80 мг. Підтримуюча доза – 0,2-9 мг на добу. Курс лікування 3-4 дні, потім переходить на пероральне застосування дексаметазону. Дітям – в/м у дозі 0,02776-0,16665 мг/кг кожні 12-24 години. Внутрішньосуглобово (в осередок ураження) або періартікулярно (в м'які тканини) дорослим та підліткам вводять у дозі 0,2-6 мг (2-8 мг), повторно з інтервалом від 3 діб до 3-х тижнів у міру необхідності; максимальна доза для дорослих – 80 мг на добу. При шоці, дорослим, – внутрішньовенно 20 мг одноразово, потім по 3 мг/кг протягом 24 годин у вигляді безперервної інфузії або внутрішньовенно одноразово 2-6 мг/кг, або внутрішньовенно по 40 мг кожні 2 6:00. При набряку мозку (дорослим) – 10 мг внутрішньовенно, потім по 4 мг кожні 6 годин внутрішньом'язово до усунення симптомів; дозу знижують через 2-4 доби та поступово – протягом 5-7 діб – припиняють лікування. При недостатності кори надниркових залоз (дітям) в/м по 0,0233 мг/кг (0,67/мг2) на добу в 3 ін'єкції кожну третю добу, або щодня по 0,00776-0,01165 мг/кг (0,233-0,35) мг/м2) на добу.ПередозуванняПовідомлення про гострі токсичні отруєння та/або летальні наслідки внаслідок передозування глюкокортикоїдів вкрай рідкісні. При розвитку небажаних явищ – симптоматичне лікування, спрямоване на підтримку життєво-важливих функцій; синдром Іценка-Кушинга - призначення аміноглутеміду.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при призначенні на тлі неспецифічного виразкового коліту, дивертикуліту кишечника, гіпоальбумінемії. Призначення у разі інтеркурентної інфекції, туберкульозу, септичних станів вимагає попередньої і потім одночасної антибактеріальної терапії. Необхідно враховувати посилення дії при гіпотиреозі та цирозі печінки, аггравацію психотичної симптоматики та емоційної лабільності при їх високому вихідному рівні, маскування деяких симптомів інфекції, ймовірність збереження протягом декількох місяців (до 1 року) відносної надниркової недостатності. ). При тривалому курсі ретельно спостерігають за динамікою зростання та розвитку дітей, систематично проводять офтальмологічне обстеження,контролюють стан гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи, рівень глюкози у крові. Припиняють терапію лише поступово. Рекомендується бути обережними при проведенні будь-яких операцій, виникнення інфекційних захворювань, травмах, уникати імунізації, виключити вживання спиртних напоїв. У дітей, щоб уникнути передозування, розрахунок дози виробляють виходячи з площі поверхні тіла. У разі контакту з хворими на кір, вітряною віспою та ін. інфекціями, призначають супутню профілактичну терапію.розрахунок дози виробляють з площі поверхні тіла. У разі контакту з хворими на кір, вітряною віспою та ін. інфекціями, призначають супутню профілактичну терапію.розрахунок дози виробляють з площі поверхні тіла. У разі контакту з хворими на кір, вітряною віспою та ін. інфекціями, призначають супутню профілактичну терапію.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозування: 1% Фасування: N1 Форма випуску: краплі очні Упаковка: фл. Производитель: Белмедпрепараты Завод-производитель: Белмедпрепараты(Беларусь) Действующее вещество: Метилэтилпиридинол. .
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини флуконазол 2 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 9 мг, вода д/і – до 1 мл. 100 мл - пляшки (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інфузій прозорий, безбарвний або жовтуватий.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб, похідний триазолу. Є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Флуконазол має високу специфічність щодо грибкових ферментів, залежних від цитохрому P450. При прийомі внутрішньо та при внутрішньовенному введенні флуконазол проявляв активність на різних моделях грибкових інфекцій у тварин. Флуконазол активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., включаючи генералізований кандидоз у тварин зі зниженим імунітетом; Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції; Microsporum spp. та Trychoptyton spp. Активний на моделях ендемічних мікозів у тварин, включаючи інфекції, спричинені Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включаючи внутрішньочерепні інфекції, та Histoplasma capsulatum у тварин із нормальним та зі зниженим імунітетом.ФармакокінетикаФармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо. Після внутрішнього прийому флуконазол добре абсорбується, його рівні в плазмі крові (і загальна біодоступність) перевищують 90% від рівнів флуконазолу в плазмі крові при внутрішньовенному введенні. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію при вживанні. C max ;досягається через 0.5-1.5 год після прийому флуконазолу натще. Концентрація у плазмі крові пропорційна дозі. 90% Css; досягається до 4-5-го дня після початку терапії (при багаторазовому прийомі 1 раз на добу). Введення ударної дози (в 1-й день), що вдвічі перевищує середню добову дозу, дозволяє досягти Css; 90% до 2-го дня. Здається Vd; наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми низьке (11-12%). Флуконазол добре проникає у всі рідини організму. Рівні флуконазолу в слині та мокротинні подібні до його концентрацій у плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт рівні флуконазолу в спинномозковій рідині складають близько 80% від його рівнів у плазмі крові. У роговому шарі, епідермісі-дермі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові. Флуконазол накопичується у роговому шарі. При прийомі в дозі 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу через 12 днів склала 73 мкг/г, а через 7 днів після припинення лікування – лише 5.8 мкг/г. При застосуванні у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. концентрація флуконазолу у роговому шарі на 7-й день становила 23.4 мкг/г, а через 7 днів після прийому другої дози – 7.1 мкг/г. Концентрація флуконазолу у нігтях після 4-місячного застосування у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. склала 4.05 мкг/г у здорових та 1.8 мкг/г у уражених нігтях; через 6 місяців після завершення терапії флуконазол, як і раніше, визначався в нігтях. Флуконазол виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виявляють у сечі у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний КК. Циркулюючі метаболіти не виявлено. Тривалий T1/2; з плазми крові дозволяє приймати флуконазол одноразово при вагінальному кандидозі і 1 раз на добу або 1 раз на тиждень. за інших показань.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат.Показання до застосуванняКриптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легенів, шкіри), в т.ч. у хворих з нормальною імунною відповіддю та у хворих на СНІД, реципієнтів пересаджених органів та хворих з іншими формами імунодефіциту; підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококкозу у хворих на СНІД. Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів, у т.ч. у хворих зі злоякісними пухлинами, які перебувають у ВІТ та отримують цитотоксичні або імуносупресивні засоби, а також у хворих з іншими факторами, що спричиняють розвиток кандидозу. Кандидоз слизових оболонок, включаючи слизові оболонки порожнини рота та глотки, стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі інфекції, кандидурія, шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз порожнини рота (пов'язаний із носінням зубних протезів), у т.ч. у хворих з нормальною та пригніченою імунною функцією; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД. генітальний кандидоз; гострий або рецидивний вагінальний кандидоз; профілактика з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 та більше епізодів на рік); кандидозний баланіт. Мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахвинної області, високій лишай, оніхомікози та шкірні кандидозні інфекції. Глибокі ендемічні мікози у хворих з нормальним імунітетом, кокцидіоідомікоз, паракокцидіоідомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз. Профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними пухлинами, схильними до розвитку таких інфекцій внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії.Протипоказання до застосуванняОдночасне застосування терфенадину під час багаторазового застосування флуконазолу у дозі 400 мг на добу та більше; одночасне застосування цизаприду; підвищена чутливість до флуконазолу; підвищена чутливість до похідних азолу зі схожою з флуконазолом структурою.Вагітність та лактаціяАдекватних та контрольованих досліджень безпеки застосування флуконазолу у вагітних жінок не проводилося. Слід уникати застосування флуконазолу при вагітності, за винятком випадків тяжких та потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь лікування перевищує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку під час лікування слід використовувати надійні засоби контрацепції. Флуконазол визначається у грудному молоці у концентраціях, близьких до плазмових, тому застосування в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, зміна смаку. З боку травної системи: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, диспепсія, блювання, гепатотоксичність (включаючи рідкісні випадки з летальним результатом), підвищення рівня ЛФ, білірубіну, сироваткового рівня амінотрансфераз (АЛТ та АСТ), порушення функції , гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця. З боку серцево-судинної системи: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, мерехтіння/тремтіння шлуночків. Дерматологічні реакції: висипання, алопеція, ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. З боку системи кровотворення: ; лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію. З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину і тригліцеридів у плазмі, гіпокаліємія. Алергічні реакції: ; анафілактичні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янка, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином флуконазол підвищує протромбіновий час (на 12%), у зв'язку з чим можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа та ШКТ, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час. Після прийому внутрішньо мідазоламу флуконазол суттєво збільшує концентрацію мідазоламу та психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражений після прийому флуконазолу внутрішньо, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, які приймають флуконазол, слід спостерігати з метою зниження дози бензодіазепіну. При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі небажані реакції з боку серця, у т.ч. мерехтіння/тремтіння шлуночків (аритмія типу "пірует"). Застосування флуконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та цизаприду в дозі 20 мг 4 рази на добу призводить до вираженого збільшення плазмових концентрацій цизаприду та збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Одночасний прийом цизаприду та флуконазолу протипоказаний. У пацієнтів після трансплантації нирки застосування флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного підвищення концентрації циклоспорину. Однак при багаторазовому прийомі флуконазолу в дозі 100 мг на добу, зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося. При одночасному застосуванні флуконазолу та циклоспорину рекомендується моніторувати концентрацію циклоспорину в крові. Багаторазове застосування гідрохлортіазиду одночасно з флуконазолом призводить до збільшення концентрації флуконазолу у плазмі на 40%. Ефект такого ступеня виразності не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у пацієнтів, які отримують одночасно діуретики, однак це слід враховувати. При одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом в дозі 50 мг суттєвого впливу на рівень гормонів не встановлено, тоді як при щоденному прийомі 200 мг флуконазолу AUC етинілестрадіолу і левоноргестрелу збільшуються на 40% і 24% відповідно, а при прийомі тиждень - AUC етинілестрадіолу та норетиндрону зростають на 24% та 13% відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального контрацептиву. Одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може супроводжуватися клінічно значущим підвищенням концентрації фенітоїну. При даній комбінації слід контролювати концентрацію фенітоїну та відповідним чином скоригувати його дозу з метою забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці крові. Одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол, необхідно ретельно спостерігати. Одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призводить до зниження AUC на 25% та тривалості T1/2; флуконазолу на 20%. У пацієнтів, які одночасно приймають рифампіцин, необхідно враховувати доцільність збільшення дози флуконазолу. Флуконазол при одночасному прийомі призводить до збільшення T1/2 пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду і толбутаміду). Хворим на цукровий діабет можна призначати спільно флуконазол та пероральні препарати сульфонілсечовини, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії. Одночасне застосування флуконазолу та такролімусу призводить до підвищення плазмових концентрацій останнього. Описано випадки нефротоксичності. При цій комбінації слід ретельно контролювати стан пацієнтів. При одночасному застосуванні азольних протигрибкових засобів та терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. При прийомі флуконазолу в дозі 200 мг на добу збільшення інтервалу QT не встановлено, проте застосування флуконазолу в дозах 400 мг на добу і вище спричиняє значне збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. При одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг протягом 14 днів середня швидкість плазмового кліренсу теофіліну знижується на 18%. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну та, за необхідності, скоригувати терапію відповідним чином. При одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається підвищення концентрацій зидовудину, яке, ймовірно, зумовлене зниженням метаболізму останнього до його головного метаболіту. До та після терапії із застосуванням флуконазолу в дозі 200 мг на добу протягом 15 днів хворим на СНІД та ARC (комплекс, пов'язаний зі СНІД) встановлено значне збільшення AUC зидовудину (20%). При застосуванні у ВІЛ-інфікованих пацієнтів зидовудину в дозі 200 мг кожні 8 годин протягом 7 днів у поєднанні з флуконазолом у дозі 400 мг/добу або без нього з інтервалом у 21 день між двома схемами встановлено значне збільшення AUC зидовудину (74%). при одночасному застосуванні з флуконазолом. Пацієнтів, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину. Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450, може супроводжуватись підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. За таких комбінацій слід ретельно контролювати стан пацієнтів.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Призначений для прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Для дорослих, залежно від показань, схеми лікування та клінічної ситуації, добова доза становить 50-400 мг, кратність застосування – 1 раз на добу. Для дітей доза становить 3-12 мг/кг/добу, кратність застосування – 1 раз на добу. У пацієнтів із порушенням функції нирок дозу флуконазолу зменшують залежно від КК. Тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при порушеннях показників функції печінки на фоні застосування флуконазолу, при появі висипу на фоні застосування флуконазолу у хворих з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними/системними грибковими інфекціями, при одночасному застосуванні терфенадину та флуконазолу в дозі менше 400 мг. станах у хворих з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяюча розвитку подібних порушень супутня терапія). Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. Необхідно контролювати стан пацієнтів, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки з метою виявлення ознак серйознішого ураження печінки. У разі появи клінічних ознак або симптомів ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, його слід відмінити. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. При появі у пацієнта, який отримує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції, висипи, яку можна пов'язати із застосуванням флуконазолу, його слід відмінити. При появі висипки у пацієнтів з інвазивними/системними грибковими інфекціями їх слід ретельно спостерігати та скасувати флуконазол з появою бульозних уражень або багатоформної еритеми. Одночасне застосування флуконазолу в дозах менше 400 мг на добу та терфенадину слід проводити під ретельним контролем. При застосуванні флуконазолу збільшення інтервалу QT та мерехтіння/тремтіння шлуночків відзначали дуже рідко у хворих з множинними факторами ризику, такими як органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяє супутня терапія, що сприяє розвитку подібних порушень. Терапію можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Проте протиінфекційну терапію необхідно скоригувати відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими. Були повідомлення про випадки суперінфекції, викликаної іншими, ніж Candida albicans, штамами Candida, які часто не виявляють чутливості до флуконазолу (наприклад, Candida krusei). У подібних випадках може знадобитися альтернативна протигрибкова терапія.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
823,00 грн
343,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. діюча речовина: ганцикловір (у вигляді ганцикловіру натрію) – 500 мг; допоміжна речовина: гідроксид натрію - до pH 10,8-11,4. Ліофілізат для виготовлення розчину для інфузій, 500 мг. По 500 мг у перерахунку на ганцикловір у флакони скляні місткістю 10 мл, закупорені пробками гумовими, обкатані ковпачками алюмінієвими або комбінованими або алюмінієвими або алюмінієвими з пластиковою насадкою. Флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Упаковка для стаціонарів: 40 флаконів з рівною кількістю інструкцій із застосування у групові коробки.Опис лікарської формиПориста маса білого або білого з жовтуватим кольором, ущільнена в таблетку, гігроскопічна.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаФармакокінетика ганцикловіру має лінійний характер після внутрішньовенного введення у дозах від 1,6 до 5,0 мг/кг. Після внутрішньовенної (в/в) інфузії ганцикловіру в дозі 5 мг/кг протягом 1 години ВІЛ- та ЦМВ-інфікованим пацієнтам або дорослим пацієнтам зі СНІДом системна експозиція (площа під кривою "концентрація-час" (AUC0-24 )) 18,8 до 26,0 мкг/год. Максимальна концентрація препарату в плазмі (Сmах) була в діапазоні від 7,59 до 9,03 мкг/мл. Розподіл Об'єм розподілу ганцикловіру після внутрішньовенного введення корелює з масою тіла та при досягненні рівноважної концентрації становить від 0,54-0,87 л/кг. Ганцикловір проникає у спинномозкову рідину та через плацентарний бар'єр. Зв'язок - з білками плазми - 1-2% при концентраціях ганцикловіру 0,5 та 51 мкг/мл. Метаболізм Значного метаболізму ганцикловіру немає. Виведення Основний шлях виведення ганцикловіру – ниркова екскреція незміненого препарату шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. У пацієнтів з нормальною функцією нирок понад 90% внутрішньовенно введеної дози ганцикловіру виявляється в сечі в незміненому вигляді протягом 24 годин. У пацієнтів з нормальною функцією нирок системний кліренс знаходиться в діапазоні від 2,64±0,38 до 4,52±2,79 мл/хв/кг, а нирковий кліренс – від 2,57±0,69 до 3,48± 0,68 мл/хв/кг, що відповідає 90-101% введеного ганцикловіру. Період напіввиведення у пацієнтів із нормальною функцією нирок коливається від 2,73±1,29 до 3,98±1,78 години. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти Фармакокінетичні дослідження ганцикловіру у пацієнтів віком від 65 років не проводилися. Однак, оскільки ганцикловір переважно виводиться нирками, а нирковий кліренс з віком знижується, у людей похилого віку можна очікувати зменшення загального кліренсу та збільшення періоду напіввиведення ганцикловіру. Порушення функції нирок Загальний кліренс ганцикловіру лінійно корелює із кліренсом креатиніну. У пацієнтів з легким, помірним та тяжким порушенням функції нирок відзначався середній системний кліренс 2,1, 1,0 та 0,3 мл/хв/кг. У пацієнтів з порушенням функції нирок період напіввиведення ганцикловіру збільшено. У пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок спостерігалося збільшення періоду напіввиведення у 10 разів. Гемодіаліз Концентрація ганцикловіру в плазмі знижується приблизно на 50% протягом 4-годинного сеансу гемодіалізу. При використанні переривчастої схеми гемодіалізу показники кліренсу ганцикловіру становлять від 42 до 92 мл/хв, період напіввиведення препарату під час діалізу – 3,3-4,5 години. При безперервному діалізі кліренс ганцикловіру був нижчим (4,0-29,6 мл/хв), але в період до наступного прийому препарату з організму видалявся більший відсоток прийнятої дози. При уривчастому гемодіалізі фракція Ганцикловіру, віддаленого за один сеанс гемодіалізу, становить від 50% до 63%. Порушення функції печінки Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушенням функції печінки, які одержують ганцикловір, не проводились; дані про популяційну фармакокінетику відсутні. Оскільки ганцикловір виводиться нирками, не очікується, що порушення функції печінки впливатиме на його фармакокінетику.ФармакодинамікаГанцикловір є синтетичним аналогом 2'-дезоксигуанозину, який пригнічує розмноження вірусів герпесу in vitro, так і in vivo. Активний щодо цитомегаловірусу людини (ЦМВ), вірусів простого герпесу 1-го та 2-го типу (Herpes simplex 1 і 2), вірусу герпесу людини 6, 7 та 8 типу, вірусу Епштейна-Барр, вірусу вітряної віспи (Varicella та вірусу гепатиту В. Проте клінічні дослідження обмежувалися оцінкою ефективності препарату у пацієнтів, інфікованих цитомегаловірусом. У ЦМВ-інфікованих клітинах ганцикловір спочатку фосфорилюється під дією вірусної протеїнкінази (UL97) з утворенням ганцикловірмонофосфату. Подальше фосфорилювання відбувається під дією кількох клітинних кіназ, внаслідок чого утворюється ганцикловір трифосфат, який потім піддається повільному внутрішньоклітинному метаболізму. Показано, що цей метаболізм відбувається у клітинах, інфікованих ЦМВ людини та вірусом простого герпесу, при цьому після зникнення ганцикловіру із позаклітинної рідини період внутрішньоклітинного напіввиведення препарату становить відповідно 18 та 6-24 години. Оскільки фосфорилювання ганцикловіру переважно залежить від дії вірусної кінази, воно відбувається переважно в інфікованих клітинах. Вірусостатичну дію ганцикловіру обумовлено придушенням синтезу вірусної ДНК шляхом: (1) конкурентного інгібування вбудовування дезоксигуанозинтрифосфату в ДНК під дією ДНК-полімерази; (2) включення ганцикловіртрифосфату у вірусну ДНК, що призводить до припинення подовження вірусної ДНК або дуже обмеженого її подовження. Типова мінімальна концентрація препарату в крові, що викликає інгібуючий противірусний ефект щодо ЦМВ, що дорівнює 50% від максимального (IC50), визначена in vitro, знаходиться в діапазоні від 0,08 мкМ (0,02 мкг/мл) до 14 мкМ (3, 5 мкг/мл). Вірусна резистентність Віруси, стійкі до ганцикловіру, можуть з'явитися після тривалого застосування ганцикловіру або валганцикловіру за рахунок низки мутацій у гені вірусної кінази (UL97), відповідальної за монофосфорилування ганцикловіру, або гені вірусної полімерази (UL54). Мутації у UL97 виникають раніше і частіше, ніж у мутації у UL54. Вірус, що містить мутації у гені UL97, стійкий до монотерапії ганцикловіром. Найбільш частими замінами, пов'язаними з резистентністю до ганцикловіру, були M460V/1, H520Q, C592G, A594V, L595S, C603W. Мутації в гені UL54 можуть викликати перехресну резистентність до інших противірусних препаратів, що впливають на вірусну полімеразу, і навпаки. Амінокислотні заміни в UL54, що призводять до перехресної резистентності до ганцикловіру і цидофовіру, як правило, розташовані в межах екзонуклеазних доменів та області V, проте амінокислотні заміни, що призводять до перехресної резистентності до фоскарнету, можуть розташовуватися в різних областях, але 696-742) та III (кодон 805-845) та між ними. Можливість вірусної резистентності слід розглядати у пацієнтів, у яких неодноразово відмічено незадовільну клінічну відповідь або виділення вірусу під час терапії.Показання до застосуванняУ дорослих та дітей з 12 років для лікування цитомегаловірусної інфекції (ЦМВ) у пацієнтів з імунодефіцитом; для профілактики ЦМВ захворювань у пацієнтів з медикаментозною імуносупресією (наприклад після трансплантації органів або хіміотерапії з приводу злоякісного новоутворення).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ганцикловіру, валганцикловіру або будь-якого іншого компонента препарату. Абсолютне число нейтрофілів менше 500 клітин на 1 мкл або число тромбоцитів менше 25000 клітин на 1 мкл або рівень гемоглобіну менше 8 г/дл. Дитячий вік віком до 12 років. Період грудного вигодовування. З обережністю: Порушення функції нирок. Гіперчутливість до ацикловіру або пенцикловіру (або їх проліків валацикловіру або фамцикловіру відповідно) в анамнезі, оскільки через подібність хімічної структури ганцикловіру, ацикловіру і пенцикловіру між цими препаратами можливі реакції перехресної гіперчутливості. Гематологічна цитопенія (у тому числі спричинена лікарськими засобами) в анамнезі. Під час проведення променевої терапії.Вагітність та лактаціяФертильність Ганцикловір порушував фертильність у самців та самок мишей. У дослідженнях тварин спостерігався асперматогенез при експозиціях ганцикловіру нижче терапевтичних рівнів, унаслідок чого вважається можливим тимчасове чи стійке пригнічення сперматогенезу в людини. Вагітність Безпека застосування ганцикловіру у вагітних жінок не встановлена. Ганцикловір добре проникає крізь людську плаценту. У дослідженнях на тварин застосування ганцикловіру асоціювалося з тератогенністю та токсичністю щодо репродуктивної системи. Таким чином, вагітним жінкам не слід призначати ганцикловір, за винятком тих випадків, коли клінічна необхідність терапії для матері не перевищує можливий тератогенний ризик для плода. Контрацепція у чоловіків та жінок Внаслідок можливої тератогенності ганцикловіру та його токсичності щодо репродуктивної системи жінкам з дітородним потенціалом слід рекомендувати використання ефективних методів контрацепції під час лікування та протягом не менше 30 днів після його закінчення. Пацієнтам чоловічої статі слід рекомендувати використання бар'єрного методу контрацепції під час лікування ганцикловіром та не менше 90 днів після його закінчення, за винятком випадків відсутності ризику вагітності у партнерки. Грудне годування Чи не встановлено чи проникає ганцикловір у грудне молоко, проте не можна виключити, що ганцикловір виводитиметься з молоком і спричинятиме тяжкі небажані реакції у немовляти. При застосуванні ганцикловіру грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяУ пацієнтів, які отримують терапію ганцикловіром, найбільш серйозними і небажаними реакціями, що часто зустрічаються, є гематологічні порушення, а саме нейтропенія, анемія і тромбоцитопенія. Інші небажані реакції описані нижче. Частота розвитку побічних ефектів наведена у наступній градації: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Інфекції та інвазії: часто – сепсис, гіподерміт, інфекція сечовивідних шляхів, кандидози, включаючи кандидоз ротової порожнини. З боку кровоносної та лімфатичної систем: дуже часто – нейтропенія, анемія; часто - тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія; нечасто – мієлосупресія; рідко – агранулоцитоз, апластична анемія, гранулоцитопенія. З боку імунної системи: нечасто – анафілактична реакція. З боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту, анорексія, зниження маси тіла. Психічні розлади: часто – депресія, неспокій, сплутаність свідомості, розлади мислення; нечасто – збудження, психотичний розлад; рідко – галюцинації*. З боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння, дисгевзія, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, судоми, запаморочення; нечасто – тремор. З боку органів чуття: часто – макулярний набряк, відшарування сітківки, плаваюче помутніння склоподібного тіла, біль у очному яблуку, нечасто – порушення зору, кон'юнктивіт; часто – біль у вусі; нечасто – зниження слуху. З боку серцево-судинної системи: нечасто – аритмія, гіпотензія. З боку органів дихання: дуже часто – задишка; часто – кашель. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі, біль у верхній частині живота, запор, метеоризм, дисфагія, диспепсія; нечасто – здуття живота, виразковий стоматит, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – порушення функції печінки, збільшення лужної фосфатази крові, підвищення активності аспартатамінотрансферази; нечасто – підвищення активності аланінамінотрансферази. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто – дерматит, нічна пітливість, свербіж; нечасто – алопеція, кропив'янка, сухість шкіри; рідко – висип*. З боку опорно-рухової системи: часто – біль у спині, міалгія, артралгія, м'язові спазми. З боку сечостатевої системи: часто – зниження кліренсу креатиніну, порушення функції нирок, підвищення концентрації креатиніну у крові; нечасто – гематурія, ниркова недостатність, чоловіча безплідність. Загальні розлади та реакція у місці введення: часто – підвищена стомлюваність, підвищення температури тіла, озноб, біль, біль у грудях, нездужання, слабкість, реакція у місці введення. * Частота розвитку цих побічних реакцій заснована на досвіді післяреєстраційного застосування препарату. Частота розвитку інших побічних реакцій ґрунтується на результатах клінічних досліджень. Опис окремих небажаних реакцій Нейтропенія Ризик розвитку нейтропенії не можна передбачити з числа нейтрофілів на початок лікування. Як правило, нейтропенія виникає протягом першого або другого тижня початкової терапії та після введення кумулятивної дози ≤ 200 мг/кг. Кількість клітин зазвичай нормалізується протягом 2-5 днів після припинення застосування препарату або зниження дози. Тромбоцитопенія У пацієнтів з низьким вихідним рівнем тромбоцитів ( Судоми У пацієнтів, які отримували ганцикловір та іміпенем/циластатин, спостерігалися випадки судом. Відшарування сітківки Випадки відшарування сітківки спостерігалися лише у клінічних дослідженнях у пацієнтів зі СНІДом, які отримували лікування препаратом Ганцикловір з приводу ЦМВ ретиніту. Реакції у місці введення Реакції у місці введення часто спостерігаються у пацієнтів, які отримують ганцикловір. Препарат Ганцикловір слід вводити відповідно до рекомендацій щодо дозування препарату, для зниження ризику виникнення місцевого подразнення тканин.Взаємодія з лікарськими засобамиІміпенем-циластатин. У пацієнтів, які одночасно отримували ганцикловір та іміпенем/циластатин, спостерігалися судоми. Не можна виключити фармакодинамічну взаємодію між ганцикловіром та іміпенемом/циластатином. Іміпенем/циластатин слід призначати у комбінації з препаратом Ганцикловір тільки в тому випадку, якщо можливі переваги перевищують ризик. Можливі лікарські взаємодії Можливе посилення токсичності при призначенні ганцикловіру одночасно з іншими препаратами, що мають мієлосупресивну дію або порушують функцію нирок. Ці препарати включають аналоги нуклеозидів (наприклад, зидовудин, диданозин, ставудин), імуносупресанти (наприклад, циклоспорин, такролімус, мікофенолату мофетил), протипухлинні препарати (наприклад, доксорубіцин, вінкрістин, вінбластин, гідроксимочевина) та протиінфекційні дапсон, амфотерицин, флуцитозин, пентамідин). Зазначені препарати слід призначати одночасно з ганцикловіром лише у тому випадку, якщо потенційні переваги перевищують можливий ризик. Зідовудін. Враховуючи те, що як ганцикловір, так і зидовудін може викликати нейтропенію та анемію, а також можливу фармакодинамічну взаємодію при одночасному застосуванні цих препаратів, можлива непереносимість одночасного прийому ганцикловіру та зидовудину у стандартних рекомендованих дозах у деяких пацієнтів. Діданозін. Встановлено, що при одночасному застосуванні диданозину та внутрішньовенному введенні ганцикловіру концентрація диданозину у плазмі стійко підвищується. При внутрішньовенному введенні ганцикловіру в дозах 5-10 мг/кг на добу AUC диданозину збільшувався на 38-67%, що підтверджує фармакокінетичну взаємодію у разі одночасного застосування цих препаратів. Пацієнтів слід ретельно спостерігати за токсичністю диданозину (наприклад, виникнення панкреатиту). Пробенецид. При одночасному прийомі пробенециду та перорального ганцикловіру спостерігалося зменшення ниркового кліренсу ганцикловіру (20%), що призводило до статистично значущого збільшення його експозиції (40%). Ці зміни пояснюються конкуренцією за канальцеву секрецію. Слід ретельно спостерігати за станом пацієнтів, які приймають пробенецид та препарат Ганцикловір, через можливу появу симптомів токсичності ганцикловіру. Мікофенолату мофетил, ставудин, триметоприм: значущої фармакокінетичної взаємодії при застосуванні ганцикловіру в комбінації з мікофенолату мофетилом, ставудином та триметопримом не спостерігалося. Дослідження взаємодії було проведено лише в дорослих.Спосіб застосування та дозиПрепарат Ганцикловір слід розчиняти та розводити під наглядом медичного спеціаліста та вводити шляхом внутрішньовенної інфузії. Увага! Препарат Ганцикловір вводять тільки внутрішньовенно краплинно протягом 1 години, переважно через пластикову канюлю, у вену з хорошим кровотоком (внутрішньом'язова або підшкірна ін'єкція може викликати сильне подразнення тканин унаслідок високого pH (близько 11) розчину ганцикловіру). Вводити препарат внутрішньовенно швидко або болюсно не можна, оскільки надмірна концентрація препарату Ганцикловір у плазмі може посилити його токсичність. Не можна перевищувати рекомендовану дозу, а також змінювати режим введення або швидкість інфузії. Лікування ЦМВ інфекції у дорослих та дітей з 12 років Пацієнти з нормальною функцією нирок Початкова терапія: внутрішньовенна інфузія в дозі 5 мг/кг протягом 1 години через кожні 12 годин (10 мг/кг/добу) протягом 14-21 дня. Підтримуюча терапія може застосовуватися в осіб з імунодефіцитами при ризик рецидиву. По 5 мг/кг внутрішньовенної інфузії протягом 1 години щодня протягом 7 днів на тиждень або по 6 мг/кг щодня протягом 5 днів на тиждень. Тривалість підтримуючої терапії має визначатись індивідуально для кожного пацієнта. Лікування при прогресуванні захворювання: у будь-якого пацієнта з прогресуванням ЦМВ інфекції, що розвинулася під час підтримуючої терапії або після припинення лікування препаратом Ганцикловір, можливе проведення повторного лікування із застосуванням схеми початкової терапії. Профілактика ЦМВ захворювань у дорослих та дітей з 12 років Пацієнти з нормальною функцією нирок Профілактика По 5 мг/кг шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 1 години щодня протягом 7 днів на тиждень або по 6 мг/кг щодня протягом 5 днів на тиждень. Тривалість профілактики ґрунтується на оцінці ризику ЦМВ інфекції та має визначатися індивідуально для кожного пацієнта. Превентивна терапія Початкова терапія: внутрішньовенна інфузія в дозі 5 мг/кг протягом 1 години через кожні 12 годин (10 мг/кг/добу) протягом 7-14 днів. Підтримуюча терапія: по 5 мг/кг внутрішньовенної інфузії протягом 1 години щодня протягом 7 днів на тиждень або по 6 мг/кг щодня протягом 5 днів на тиждень. Тривалість підтримуючої терапії ґрунтується на оцінці ризику розвитку ЦМВ інфекції та має визначатися індивідуально для кожного пацієнта. Особливі вказівки з дозування Пацієнти похилого та старечого віку У пацієнтів віком понад 65 років досліджень не проводилося. Оскільки нирковий кліренс із віком знижується, пацієнтам похилого та старечого віку ганцикловір слід призначати строго з урахуванням функції нирок. Порушення функції нирок Дози слід коригувати, як показано в таблиці нижче. Розрахунковий кліренс креатиніну можна обчислити за концентрацією креатиніну в сироватці за такою формулою: Для чоловіків = [140 – вік (років)] х маса тіла (кг)/ [72 х 0,011 х концентрація креатиніну в сироватці (мкмоль/л)] Для жінок = 0,85 х показник для чоловіків Таблиця 1. Дози препарату Ганцикловір для пацієнтів із порушенням функції нирок. Кліренс креатиніну, мл/хв. Початкова доза Підтримуюча доза ≥70 5,0 мг/кг кожні 12 годин 5,0 мг/кг на добу 50-69 2,5 мг/кг кожні 12 годин 2,5 мг/кг на добу 25-49 2,5 мг/кг на добу 1,25 мг/кг на добу 10-24 1,25 мг/кг/добу 0,625 мг/кг на добу < 10 1,25 мг/кг тричі на тиждень після гемодіалізу 0,625 мг/кг тричі на тиждень після гемодіалізу Оскільки у пацієнтів з порушенням функції нирок дозу ганцикловіру слід коригувати, необхідно ретельно моніторувати концентрацію креатиніну в сироватці або розрахунковий кліренс креатиніну. Порушення функції печінки Безпека та ефективність препарату Ганцикловір у пацієнтів з порушенням функції печінки не вивчалися. Інструкція щодо поводження з препаратом При контакті з препаратом слід бути обережним. Оскільки ганцикловір вважається потенційним канцерогеном і тератогеном для людини, при поводженні з ним потрібно бути обережним. Необхідно уникати вдихання та прямого контакту порошку, що міститься у флаконах, або безпосереднього контакту розчину зі шкірою та слизовими оболонками. Розчин препарату Ганцикловір має лужну реакцію (рН близько 11). При попаданні ганцикловіру на шкіру або слизові оболонки це місце слід ретельно промити водою з милом. При попаданні у вічі їх ретельно промивають простою водою. При розчиненні препарату, а також при обробці зовнішньої поверхні флакона/ковпачка та столу після розчинення рекомендується використовувати одноразові рукавички. Несумісність Препарат Ганцикловір не можна змішувати з іншими препаратами, що вводяться внутрішньовенно. Приготування відновленого розчину препарату Ганцикловір Ліофілізат ганцикловіру розчиняють, вводячи у флакон 10 мл стерильної води для ін'єкцій. Не можна використовувати бактеріостатичну воду для ін'єкцій, що містить парабени (парагідроксибензоати), через несумісність її зі стерильним порошком ганцикловіру, що може спричинити випадання осаду. Флакон слід обережно обертати для повного змочування продукту до отримання прозорого відновленого розчину. Приготовлений розчин слід оглянути щодо наявності механічних домішок. З мікробіологічної точки зору, приготовлений розчин повинен бути використаний негайно. В іншому випадку за умови та тривалість зберігання відповідає спеціаліст, який готував розчин. Термін придатності та зберігання відновленого розчину Приготовлений розчин у флаконі стійкий за температури 25 °С протягом 12 годин. Ставити його в холодильник і не можна заморожувати. Приготування інфузійного розчину препарату Ганцикловір З флакону з ганцикловіром (концентрація 50 мг/мл) набирають розраховану (з урахуванням маси тіла пацієнта) дозу препарату і додають до базового інфузійного розчину (0,9% розчин хлориду натрію, 5% водний розчин декстрози, розчин Рінгера або Рінгер-лактату) . Вводити ганцикловір у концентрації понад 10 мг/мл не рекомендується. З мікробіологічної точки зору, інфузійний розчин слід використовувати негайно після приготування, оскільки ганцикловір розлучається небактеріостатичною стерильною водою. В іншому випадку за умови та тривалість зберігання відповідає спеціаліст, який готував розчин. Термін придатності та зберігання інфузійного розчину Готовий інфузійний розчин хімічно та фізично стабільний при температурі 2-8 ° С протягом 24 годин. Заморожувати його не можна.ПередозуванняПередозування внутрішньовенно ганцикловіру, що вводиться. Випадки передозування відзначалися при внутрішньовенному введенні ганцикловіру, у тому числі з летальним результатом, як у клінічних дослідженнях, так і після реєстраційного застосування препарату. При передозуванні деяких випадках ніяких небажаних явищ не виникало. У більшості пацієнтів відзначалося одне або кілька таких небажаних явищ: Гематологічна токсичність: мієлосупресія, включаючи панцитопенію, аплазію кісткового мозку, лейкопенію, нейтропенію, гранулоцитопенію. Гепатотоксичність: гепатит, порушення функції печінки. Нефротоксичність: наростання гематурії у пацієнтів із вже наявним ураженням функції нирок, гостра ниркова недостатність, підвищення концентрації креатиніну. Гастроінтестинальна токсичність: біль у животі, діарея, блювання. Нейротоксичність: генералізований тремор, судоми. Для зниження концентрації ганцикловіру в плазмі при передозуванні препарату Ганцикловір можна застосовувати гемодіаліз та гідратацію. У пацієнтів з тяжкою лейкопенією, нейтропенією, анемією та/або тромбоцитопенією рекомендується проводити лікування гемопоетичними ростовими факторами.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПерехресна гіперчутливість Внаслідок подібної хімічної структури ганцикловіру, ацикловіру та пенцикловіру, можливий розвиток реакції перехресної гіперчутливості між цими препаратами. Таким чином, препарат Ганцикловір слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гіперчутливістю до ацикловіру або пенцикловіру (або їх проліків валацикловіру або фамцикловіру відповідно) в анамнезі. Мутагенність, тератогенність, канцерогенність, фертильність та контрацепція У дослідженнях на тваринах ганцикловір мав мутагенну, тератогенну, асперматогенну та канцерогенну дію, а також порушував фертильність. Таким чином, ганцикловір має потенційну тератогенну та канцерогенну дію у людини, може викликати вроджені вади розвитку та злоякісні новоутворення. Перед початком лікування ганцикловіром пацієнтів слід проінформувати про можливі ризики для плода. Жінкам із дітородним потенціалом слід рекомендувати використання ефективних методів концентрації під час лікування ганцикловіром та протягом не менше 30 днів після його закінчення. Ганцикловір може тимчасово чи стійко пригнічувати сперматогенез у людини. Чоловікам слід рекомендувати використання бар'єрного методу контрацепції під час лікування ганцикловіром та не менше 90 днів після його закінчення, за винятком випадків відсутності ризику вагітності у партнерки. При застосуванні ганцикловіру необхідно дотримуватись граничної обережності, особливо в педіатрії, через можливість розвитку віддаленої канцерогенності та токсичності щодо репродуктивної системи. Користь від лікування має бути ретельно розглянута у кожному конкретному випадку і має однозначно перевершувати ризик. Мієлосупресія Препарат Ганцикловір слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гематологічною цитопенією (у тому числі спричиненою лікарськими засобами) в анамнезі, а також у пацієнтів, які отримують променеву терапію. У пацієнтів, які приймали ганцикловір, спостерігалися випадки тяжкої лейкопенії, нейтропенії, анемії, тромбоцитопенії, панцитопенії, недостатності кісткового мозку та апластичної анемії. Протипоказано лікування ганцикловіром, якщо абсолютна кількість нейтрофілів менше 500 клітин на 1 мкл або число тромбоцитів менше 25000 клітин на 1 мкл або гемоглобін менше 8 г/дл. У всіх пацієнтів під час лікування рекомендується моніторувати кількість формених елементів крові, включаючи кількість тромбоцитів (особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок). Протягом перших 14 днів застосування ганцикловіру рекомендується контролювати кількість лейкоцитів через день (переважно проведення диференціального тесту). У пацієнтів з низьким рівнем нейтрофілів на початковому рівні ( У пацієнтів з тяжкою лейкопенією, нейтропенією, анемією та/або тромбоцитопенією рекомендується проводити лікування гемопоетичними ростовими факторами та/або тимчасово перервати терапію препаратом. Порушення функції нирок При порушенні ниркової функції рекомендується проводити корекцію дози препарату в залежності від кліренсу креатиніну. Застосування з іншими лікарськими засобами У пацієнтів, які приймають іміпенем/циластатин та ганцикловір, описано розвиток судом, тому ганцикловір не слід призначати одночасно з іміпенемом/циластатином, якщо потенційні переваги терапії не перевищують можливого ризику. Як ганцикловір, так і зидовудін можуть викликати нейтропенію та анемію, тому деякі пацієнти можуть не переносити одночасний прийом цих препаратів у стандартних рекомендованих дозах. При одночасному прийомі ганцикловіру можуть збільшуватися плазмові концентрації диданозину, тому таких пацієнтів слід ретельно спостерігати щодо явищ токсичності диданозину. Одночасний прийом ганцикловіру та препаратів, які мають мієлосупресивну дію або порушують функцію нирок, може призвести до розвитку адитивної токсичності. Інструкція зі знищення невикористаного препарату або препарату з терміном придатності, що минув. Попадання лікарських препаратів у довкілля має бути зведено до мінімуму. Не слід утилізувати препарат за допомогою стічних вод або разом із побутовими відходами. Слід суворо дотримуватися таких пунктів щодо використання та утилізації шприців та інших гострих медичних предметів: ніколи не використовувати повторно голки та шприци; всі використані голки та шприци слід помістити в контейнер для гострих відходів (одноразовий захищений від проколів контейнер); утилізація заповненого контейнера та системи для введення здійснюється відповідно до місцевих вимог. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У пацієнтів, які приймають ганцикловір, можуть виникати судомні напади, сонливість, запаморочення та сплутаність свідомості. Подібні симптоми можуть вплинути на виконання видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, у тому числі здатність до керування транспортними засобами та роботу з машинами та механізмами. При розвитку цих симптомів пацієнтам слід відмовитися від керування транспортними засобами та роботи з машинами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
675,00 грн
629,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаМазь для зовнішнього застосування - 1 г: Активні речовини: гепарин натрій – 100 МО; бензокаїн – 40 мг; бензилнікотинат – 800 мкг. 25 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні. Показання до застосуванняТромбофлебіт поверхневих вен (профілактика та лікування); постін'єкційний та постінфузійний флебіт; зовнішній геморой; запалення післяпологових гемороїдальних вузлів; трофічні виразки гомілки; слоновість; поверхневий перифлебіт; лімфангіт; поверхневий мастит; локалізовані інфільтрати та набряки; травми та забиття (в т.
898,00 грн
166,00 грн
Фармакотерапевтична групаАнтикоагулянт прямої дії – гепарин середньомолекулярний.ФармакокінетикаПісля підшкірного введення Cmax активної речовини в плазмі спостерігається через 3-4 години. Гепарин погано проникає через плаценту внаслідок великої молекулярної ваги. Не виділяється із грудним молоком. T1/2 із плазми становить 30-60 хв.ФармакодинамікаАнтикоагулянт прямої дії відноситься до групи середньомолекулярних гепаринів. У плазмі активує антитромбін III, прискорюючи його протизгортальну дію. Порушує перехід протромбіну в тромбін, пригнічує активність тромбіну та активованого фактора X, певною мірою зменшує агрегацію тромбоцитів. Для нефракціонованого стандартного гепарину співвідношення антиагрегантної активності (антифактору Xa) та антикоагулянтної активності (АЧТВ) становить 1:1. Збільшує нирковий кровообіг; підвищує опір судин мозку, зменшує активність мозкової гіалуронідази, активує ліпопротеїнліпазу та має гіполіпідемічну дію. Знижує активність сурфактанту в легенях, пригнічує надмірний синтез альдостерону в корі надниркових залоз, пов'язує адреналін, модулює реакцію яєчників на гормональні стимули, посилює активність паратгормону. В результаті взаємодії з ферментами може збільшувати активність тирозингідроксилази мозку, пепсиногену, ДНК-полімерази та знижувати активність міозинової АТФази, піруваткінази, РНК-полімерази, пепсину. Є дані про наявність у гепарину імунодепресивної активності. У хворих з ІХС (у комбінації з АСК) знижує ризик розвитку гострих тромбозів коронарних артерій, інфаркту міокарда та раптової смерті. Зменшує частоту повторних інфарктів та летальність хворих, які перенесли інфаркт міокарда. У високих дозах ефективний при тромбоемболії легеневої артерії та венозному тромбозі, у малих – для профілактики венозних тромбоемболій, у т.ч. після хірургічних операцій. При внутрішньовенному введенні згортання крові сповільнюється майже відразу, при внутрішньом'язовому - через 15-30 хв, при підшкірному - через 20-60 хв, після інгаляції максимум ефекту - через добу; тривалість антикоагулянтної дії відповідно - 4-5, 6, 8 год і 1-2 тижні, терапевтичний ефект - запобігання тромбоутворенню - зберігається значно довше. Дефіцит антитромбіну III у плазмі або місці тромбозу може знизити антитромботичний ефект гепарину. При зовнішньому застосуванні має місцеву антитромботичну, антиексудативну, помірну протизапальну дію. Блокує утворення тромбіну, пригнічує активність гіалуронідази, активує фібринолітичні властивості крові. Проникаючий через шкіру гепарин зменшує запальний процес та чинить антитромботичну дію, покращує мікроциркуляцію та активує тканинний обмін, завдяки цьому прискорює процеси розсмоктування гематом та тромбів та зменшення набряклості тканин.Показання до застосуванняПрофілактика та терапія: тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії (в т.ч. при захворюваннях периферичних вен), тромбоз коронарних артерій, тромбофлебіти, нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда, миготлива а. синдром, профілактика та терапія мікротромбоутворення та порушення мікроциркуляції, тромбоз ниркових вен, гемолітикоуремічний синдром, мітральний порок серця (профілактика тромбоутворення), бактеріальний ендокардит, гломерулонефрит, вовчаковий нефрит. Профілактика зсідання крові під час операцій з використанням екстракорпоральних методів кровообігу, при проведенні гемодіалізу, гемосорбції, перитонеального діалізу, цитаферезу, форсованого діурезу, при промиванні венозних катетерів. Приготування зразків крові, що не згортається, для лабораторних цілей і переливання крові.Протипоказання до застосуванняКровотечі, захворювання, що супроводжуються порушенням процесів згортання крові, підозра на внутрішньочерепний крововилив, аневризму судин головного мозку, геморагічний інсульт, розшаровує аневризму аорти, антифосфоліпідний синдром, злоякісна артеріальна гіпертензія, підгострий бактерійний ендоз печінки з варикозним розширенням вен стравоходу, злоякісні новоутворення в печінці, шокові стани, нещодавно проведені хірургічні втручання на очах, мозку, передміхуровій залозі, печінці та жовчних шляхах, стан після пункції спинного мозку, менструація, загрозливий викидень, пологи. нещодавні), підвищена чутливість до гепарину. Не наносять на відкриті рани, слизові оболонки, не застосовують при виразково-некротичних процесах.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе лише за суворими показаннями під ретельним медичним контролем. Можливе застосування у період лактації (грудного вигодовування) за показаннями.Побічна діяЗ боку системи згортання крові: можливі кровотечі ШКТ та сечових шляхів, кровотеча в місці введення, в областях, що зазнають тиску, з операційних ран, а також крововиливу в інших органах, гематурія, тромбоцитопенія. З боку травної системи: нудота, зниження апетиту, блювання, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ. Алергічні реакції: гіперемія шкіри, лікарська лихоманка, кропив'янка, риніт, свербіж шкіри і відчуття жару в підошвах, бронхоспазм, колапс, анафілактичний шок. З боку системи згортання крові: тромбоцитопенія (може бути важкою аж до летального результату) з подальшим розвитком некрозу шкіри, артеріального тромбозу, що супроводжується розвитком гангрени, інфаркту міокарда, інсульту. З боку кістково-м'язової системи: при тривалому застосуванні – остеопороз, спонтанні переломи, кальцифікація м'яких тканин. Місцеві реакції: подразнення, біль, гіперемія, гематома та виразки в місці введення. Інші: минуща алопеція, гіпоальдостеронізм.Взаємодія з лікарськими засобамиПротизгортальна дія гепарину посилюється при одночасному застосуванні антикоагулянтів, антиагрегантів та НПЗЗ. Алкалоїди ріжків, тироксин, тетрациклін, антигістамінні засоби, а також нікотин зменшують дію гепарину.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від застосовуваної лікарської форми, показань, клінічної ситуації та віку пацієнта.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати у пацієнтів, які страждають на полівалентну алергію (в т.ч. при бронхіальній астмі), при артеріальній гіпертензії, стоматологічних маніпуляціях, цукровому діабеті, ендокардиті, перикардиті, при наявності внутрішньоматкового контрацептиву, при активному туберкульозі, луч ниркової недостатності у пацієнтів похилого віку (старше 60 років, особливо жінки). Не рекомендується внутрішньом'язове введення гепарину через можливість розвитку гематоми, а також внутрішньом'язове введення інших препаратів на фоні лікування гепарином. З обережністю застосовують зовнішньо при кровотечах та станах підвищеної кровоточивості, тромбоцитопенії. Під час лікування гепарином необхідно контролювати показники згортання крові. Для розведення гепарину використовують лише фізіологічний розчин. При розвитку тяжкої тромбоцитопенії (зниження кількості тромбоцитів у 2 рази від первісного числа або нижче 100 000/мкл) необхідно терміново припинити застосування гепарину. Ризик кровотечі може бути зведений до мінімуму при ретельній оцінці протипоказань, регулярному лабораторному контролі зсідання крові та адекватному дозуванні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: жовчі сухий – 100 мг, підшлункової залози висушеної (одержують із підшлункової залози, замороженої) – 100 мг; слизових оболонок тонких кишок висушених – 100 мг; допоміжні речовини: сахароза – 142,8 мг, магнію гідроксикарбонат – 54,4 мг, борошно пшеничне – 35,4 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2,1 мг, титану діоксид – 2,1 мг, кальцію стеарат – 2 мг, желатин - 0,7 мг, віск бджолиний – 0,5 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. П'ять контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. У разі фасування та пакування препарату на Російських підприємствах ВАТ "Марбіофарм" та/або ЗАТ "МФПДК" БІОТЕК": По 50 пігулок у банки скляні або у флакони з поліетилену. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. Кожну банку/флакон або п'ять контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглої форми, вкриті оболонкою, білого кольору, з двоопуклою поверхнею. На поперечному розрізі видно два шари.Фармакотерапевтична групаЖовчогінний засіб.ФармакодинамікаКомбінований препарат тваринного походження, має жовчогінну дію. Травні ферменти (трипсин, амілаза, ліпаза) і жовч полегшують перетравлення білків, жирів, вуглеводів, що сприяє їх повному всмоктування в тонкому кишечнику. Покращує функціональний стан шлунково-кишкового тракту, нормалізує процес травлення.Показання до застосуванняЯк жовчогінний і травний ферментний засіб при захворюваннях і функціональних розладах шлунково-кишкового тракту: хронічний гепатит, хронічний холецистит, хронічний панкреатит, гастрит, коліт; метеоризм, діарея неінфекційного генезу. Для поліпшення перетравлення їжі в осіб із нормальною функцією шлунково-кишкового тракту у разі похибок у харчуванні (вживання жирної їжі, великої кількості їжі, нерегулярне харчування), та при порушеннях жувальної функції, малорухливому способі життя, тривалій іммобілізації.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, гострий панкреатит, загострення хронічного панкреатиту, жовтяниця обтурації, дитяче повернення до 12 років.Побічна діяАлергічні реакції (чхання, сльозотеча, почервоніння шкіри, висипання на шкірі). При появі необхідно припинити вживання препарату і звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування антацидних засобів може призвести до зниження ефективності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Дорослим та дітям старше 12 років по 1 таблетці 1-3 рази на добу. Застосовувати таблетки не розжовуючи з великою кількістю рідини. Не рекомендується перевищувати добову дозу.ПередозуванняПри тривалому застосуванні високих доз можливі нудота, печія, діарея, свербіж шкіри, підвищення рівня трансаміназ у крові.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
2 969,00 грн
2 926,00 грн
Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 капс. активна речовина: левофлоксацин гемігідрат (у перерахунку на левофлоксацин) - 5 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0,04 мг, натрію хлорид – 9 мг, динатрію едетат – 0,1 мг, хлористоводневої кислоти розчин 1 М – до pH 6,4, вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 1 мл у тюбик – крапельниці. По 2 тюбики - крапельниці разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку картонну. По 5 або 10 мл у скляні флакони. Кожен флакон разом із кришкою-крапельницею та інструкцією із застосування в пачку картонну.Опис лікарської формиПрозора жовтувато-зеленого кольору рідина.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаПісля інстиляції у око левофлоксацин добре зберігається у слізній плівці. Після одноразового застосування очних крапель концентрація левофлоксацину у слізній плівці становить 17,0 мкг/мл та 6,6 мкг/мл через 4 та 6 год відповідно. Максимальна концентрація левофлоксацину, що дорівнює 2,25 нг/мл, спостерігається на 4 добу після 2-х добового застосування кожні 2 години (8 разів на добу). При тривалому застосуванні у вигляді очних крапель концентрація левофлоксацину в плазмі крові становить 0,94 нг/мл і 2,15 нг/мл на 1-у та 15-ту добу відповідно, що у 1000 разів нижче концентрацій при прийомі внутрішньо стандартних рекомендованих доз.ФармакодинамікаПротимікробний препарат із групи фторхінолонів, лівообертальний ізомер офлоксацину. Має широкий спектр антибактеріальної (бактерицидної) дії. Інгібує бактеріальні ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, ферменти, що відповідають за реплікацію, транскрипцію, репарацію та рекомбінацію бактеріальної ДНК. Викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембрані бактерій. Препарат активний щодо мікроорганізмів: аеробні грампозитивні бактерії: Corynebacterium species, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (Groups C/F), Streptococcus (Group G), Viridans group streptococci. аеробні грамнегативні бактерії: Acinetobacter Waffle, Haemophilus influenzae, Serratia marcescens.Показання до застосуванняЛікування інфекцій переднього відділу ока, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; вагітність, період лактації; дитячий вік до 1 року.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. При необхідності призначення препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧасто (1 - 10%): короткочасне печіння в оці, почервоніння ока, зниження гостроти зору. Нечасто (0,1-1%): поява слизу як тяжів. Рідко (0,1 - 0,01%): блефарит, хемоз, сосочкові розростання та поява фолікулів на кон'юнктиві, синдром "сухого ока", еритема повік, свербіж і біль у оці, світлобоязнь, алергічні реакції, головний біль, риніт. Оскільки препарат містить бензалконію хлорид, можливий розвиток контактного дерматиту та подразнення ока.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень взаємодії левофлоксацину як очних крапель не проводилося. Оскільки максимальна концентрація левофлоксацину в плазмі після місцевого застосування у 1000 разів менша, ніж при пероральному прийомі, ефекти взаємодії з іншими лікарськими засобами малоймовірні.Спосіб застосування та дозиМісцево. Препарат закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі розчину в один або обидва уражені очі кожні 2 год (до 8 разів на добу) протягом перших 2-х діб. Потім кожні 4 години (до 4 разів на добу) протягом 3-7 діб. Тривалість лікування становить 5-7 діб. При одночасному застосуванні кількох офтальмологічних препаратів для місцевого застосування необхідно дотримуватись 15-хвилинного інтервалу між інстиляціями. Щоб уникнути забруднення розчину, кінчиком крапельниці не слід торкатися віків і тканин навколо ока. Рекомендації щодо використання флаконів з кришками-крапельницями: перед застосуванням препарату видалити з флакона алюмінієвий ковпачок, зняти гумову пробку та закрити флакон кришкою-крапельницею, попередньо звільненою від упаковки. Потім зняти ковпачок із кришки-крапельниці, перевернути флакон, закапати необхідну кількість крапель препарату. Після застосування флакон повернути у вертикальне положення та надіти ковпачок на кришку-крапельницю. Рекомендації щодо використання тюбик-крапельниці (т/к): перед застосуванням препарату зняти захисний ковпачок, ножицями відрізати мембрану горловини корпусу, не ушкоджуючи різьбову частину. Перевернути корпус т/к із лікарським засобом горловиною вниз і м'яким рухом натиснути на корпус т/к, використовуючи його як піпетку. Після застосування рекомендованої за призначенням лікаря або зазначеної в інструкції із застосування лікарського засобу дози, корпус т/к перевернути різьбовою частиною вгору та накрутити захисний ковпачок.ПередозуванняПередозування препаратом у вигляді крапель очей малоймовірне. Симптоми: подразнення тканин ока (печіння, почервоніння, набряк, різь, сльозотеча). Лікування: промити чистою (водопровідною) водою кімнатної температури, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКраплі не слід застосовувати при носінні м'яких контактних лінз у зв'язку з наявністю у краплях консерванту бензалконію хлориду, який може абсорбуватися контактними лінзами та надати несприятливу дію на тканині ока та викликати зміну кольору контактних лінз. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У разі скорочення гостроти зору після закапування не рекомендується керувати автомобілем або працювати з потенційно небезпечними механізмами до його відновлення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: левофлоксацин гемігідрат (у перерахунку на левофлоксацин) - 5 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид – 9 мг, динатрію едетат дигідрат – 0,1 мг, вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 100 мл у пляшки скляні. Кожну пляшку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Упаковка для стаціонарів: 56 пляшок разом із рівною кількістю інструкцій із застосування в ящики з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозора жовтувато-зеленого кольору рідина.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаПісля внутрішньовенної інфузії 500 мг протягом 60 хвилин максимальна концентрація (Сmах) – близько 6 мкг/мл. При внутрішньовенному однократному і багаторазовому введенні обсяг розподілу після введення тієї ж дози становить 89-112 л. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Нирковий кліренс становить 70% від загального кліренсу. Період напіввиведення (Т1/2) – 6-8 годин. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Менше 5% левофлоксацину екскретується як метаболітів. У незміненому вигляді нирками протягом 24 годин виводиться 70% і за 48 годин – 87%.ФармакодинамікаФторхінолон, протимікробний бактерицидний засіб широкого спектру дії. Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах бактерій. Левофлоксацин активний in vivo та in vitro щодо таких мікроорганізмів: Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (зокрема Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинвмісні та коагулазонегативні метицилінчутливі/помірно, чутливі штами), включаючи Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилінчутливі штами); Streptococcus spp. груп С та G, Staphylococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі/помірно чутливі/резистентні штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans (пеніцилінчутливі/резистентні штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp. (в тому числі Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в тому числі Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампіцилінчутливі/резистентні штами), Haemopp (у тому числі Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продукуючі та непродукуючі бета-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продукуючі та непродукуючі пеніциліну, (в тому числі Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Providencia spp. (зокрема Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (зокрема Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (зокрема Serratia marcescens), Salmonella spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (зокрема Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі мікроорганізми (мінімальна переважна концентрація понад 4 мг/мл): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus - epidermis (метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилінрезистентні штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campilobacter coli. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgates, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Стійкі мікроорганізми (мінімальна переважна концентрація понад 8 мг/мл): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами), інші Staphylococcus spp. (Коагулазонегативні метицилінрезистентні штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія); гострий верхньощелепний синусит; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (зокрема гострий пієлонефрит); інфекції шкіри та м'яких тканин (нагноєні атероми, абсцес, фурункули); септицемія/бактеріємія; хронічний бактеріальний простатит; інтраабдомінальна інфекція; комплексна терапія лікарсько-стійких форм туберкульозуПротипоказання до застосуванняГіперчутливість до левофлоксацину, будь-якого іншого компонента препарату або інших препаратів з групи фторхінолонів, епілепсія ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік (до 18 років). З обережністю: Літній вік (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. У пацієнтів з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт або тяжка травма) (можливий розвиток судом).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. При необхідності призначення препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея (у тому числі з кров'ю), порушення травлення, зниження апетиту, біль у животі, псевдомембранозний коліт, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатит, дисбактеріоз. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, судинний колапс, тахікардія, збільшення інтервалу QT на кардіограмі, миготлива аритмія. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (підвищення апетиту, підвищене потовиділення, тремтіння, нервозність), гіперглікемія. З боку нервової системи, біль голови, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, занепокоєння, парестезії в кистях рук, страх, галюцинації; сплутаність свідомості, депресія, рухові розлади, судоми. З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху; смакової та тактильної чутливості. Порушення з боку опорно-рухового апарату: артралгія, м'язова слабкість, міалгія, розрив сухожиль, тендиніт, рабдоміоліз. З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку органів кровотворення: іноді – еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, геморагія. Алергічні реакції: свербіж та гіперемія шкіри, набряк шкіри та слизових оболонок, кропив'янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, анафілактичний шок, алергічний. Інші: астенія, загострення порфірії, фотосенсибілізація, стійка гарячка, розвиток суперінфекції. Місцеві реакції: біль, почервоніння у місці введення, флебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиЛевофлоксацин збільшує період напіввиведення циклоспорину. Нестероїдні протизапальні препарати, теофілін підвищують ризик розвитку судом. Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожиль (особливо у похилому віці). Циметидин та лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення левофлоксацину. Розчин для інфузій сумісний з 0,9% розчином хлориду натрію, 5% розчином декстрози, 2,5% розчином Рінгера з декстрозою, комбінованими розчинами для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти). Не можна змішувати з гепарином та розчинами, що мають лужну реакцію (наприклад, з розчином натрію гідрокарбонату). У хворих на цукровий діабет, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби або інсулін, на фоні прийому левофлоксацину можливі гіпо- та гіперглікемічні стани, тому рекомендується контроль концентрації глюкози в крові. Левофлоксацин посилює антикоагулянтну активність варфарину. Сукральфат, солі заліза і магній- або алюмінієві антацидні засоби знижують ефект левофлоксацину (інтервал між прийомами препаратів повинен становити не менше 2-х годин). Алкоголь може посилювати побічні ефекти з боку центральної нервової системи (запаморочення, заціпеніння, сонливість).Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньовенно краплинно. Тривалість внутрішньовенного вливання 500 мг левофлоксацину (100 мл інфузійного розчину) має становити щонайменше 60 хв. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам із нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв) рекомендується наступний режим дозування препарату: загострення хронічного бронхіту: по 250–500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 7–10 днів; позалікарняна пневмонія: по 500 мг левофлоксацину 1-2 рази на добу протягом 7-14 днів; гострий верхньощелепний синусит: по 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 10-14 днів; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі гострий пієлонефрит): 250 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 7-10 днів; інфекції шкіри та м'яких тканин: по 500 мг левофлоксацину 2 рази на добу протягом 7-14 днів; септицемія/бактеріємія: по 500 мг левофлоксацину 1-2 рази на добу протягом 10-14 днів; хронічний бактеріальний простатит: 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 28 днів; інтраабдомінальна інфекція: по 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору); комплексна терапія лікарсько-стійких форм туберкульозу: по 500 мг левофлоксацину 1-2 рази на добу до 3 місяців. Пацієнтам з порушеною функцією нирок (кліренс креатиніну Кліренс креатиніну, мл/хв. Дози для внутрішньовенного введення 250 мг/24 год 500 мг/24 год 500 мг/12 год, Початкова доза 250 мг Початкова доза 500 мг Початкова <доза 500 мг 50-20 Далі 125 мг/24 год Далі 250 мг/24 год Далі 250 мг/12 год <19-10 Далі 125 мг/48 год Далі 125 мг/24 год Далі 125 мг/12 год <10 (у тому числі при гемодіалізі та постійному амбулаторному перитонеальному діалізі) Далі 125 мг/48 год Далі 125 мг/24 год Далі 125 мг/24 год Після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу (ПАПД) не потрібне введення додаткових доз. При порушенні функції печінки корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці незначною мірою. Залежно від стану хворого через кілька днів лікування можна перейти від внутрішньовенного краплинного введення на прийом тієї ж дози препарату у формі, призначеній для вживання.ПередозуванняСимптоми: виявляються переважно з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судоми на кшталт епілептичних нападів). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) та ерозивні ураження слизових оболонок шлунково-кишкового тракту, подовження інтервалу QT. Лікування: симптоматичне. Діаліз неефективний. Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати лікування щонайменше 48-72 год. Під час лікування необхідно уникати сонячного та штучного ультрафіолетового опромінення, щоб уникнути пошкодження шкірних покривів (фотосенсибілізація). З появою ознак тендиніту, псевдомембранозного коліту, алергічних реакцій левофлоксацин негайно скасовують. Слід мати на увазі, що у пацієнтів з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт або тяжка, травма) можливий розвиток судом, при недостатності глюкозб-6-фосфатдегідрогенази - ризик розвитку гемолізу еритроцитів. Під час лікування слід уникати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та потенційно небезпечними механізмами через можливу появи запаморочення, сонливості, скутості та розлади зору, що може призвести до уповільнення швидкості психомоторних реакцій та зниження здатності до концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 971,00 грн
255,00 грн
Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: лідокаїну гідрохлориду моногідрат (у перерахунку на лідокаїну гідрохлорид) – 20 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид – 6 мг, натрію гідроксиду 1 М розчин – до рН 5,0-7,0, вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 2 мл у ампули. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування і ампульним скарифікатором поміщають в коробку з картону. По 5 ампул поміщають у контурну коміркову упаковку. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. При використанні ампул, що мають кільце зламу, допускається упаковка ампул без ампульного скарифікатора. По 10 мл у флакони. Флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Упаковка для стаціонарів: 40 флаконів з рівною кількістю інструкцій із застосування у групові коробки.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Лідокаїн швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, проте внаслідок ефекту "первинного проходження" через печінку лише невелика його кількість досягає системного кровотоку. Системна абсорбція лідокаїну визначається місцем введення, дозою та його фармакологічним профілем. Максимальна концентрація в крові досягається після міжреберної блокади, далі (у порядку зниження концентрації), після введення в поперековий епідуральний простір, плечове сплетення і підшкірні тканини. Основним фактором, що визначає швидкість абсорбції та концентрацію в крові, є загальна введена доза, незалежно від ділянки введення. Є лінійна залежність між кількістю введеного лідокаїну та максимальною результуючою концентрацією анестетика в крові. Розподіл Лідокаїн зв'язується з білками плазми, включаючи α1-кислий глікопротеїн (АКГ) та альбумін. Ступінь зв'язування варіабельна, становлячи приблизно 66%. Плазмова концентрація АКГ у новонароджених низька, тому вони відзначають відносно високий вміст вільної біологічно активної фракції лідокаїну. Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, ймовірно, за допомогою пасивної дифузії. Метаболізм Лідокаїн метаболізується в печінці, близько 90% введеної дози піддається N-дезалкілюванню з утворенням моноетилгліцинксилидіду (MEGX) і гліцинксілідіду (GX), обидва роблять внесок у терапевтичні та токсичні ефекти лідокаїну. Фармакологічні та токсичні ефекти MEGX і GX можна порівняти з такими лідокаїна, але виражені слабше. GX має більш довгий, ніж лідокаїн, період напіввиведення (близько 10 годин) і може кумулювати при багаторазовому введенні. Метаболіти, що утворюються в результаті подальшого метаболізму, виводяться із сечею, вміст постійного лідокаїну в сечі не перевищує 10%. Виведення Термінальний період напіввиведення лідокаїну після внутрішньовенного болюсного введення здоровим дорослим добровольцям становить 1-2 години. Термінальний період напіввиведення GX становить близько 10 годин, MEGX – 2 години. Особливі групи пацієнтів Внаслідок швидкого метаболізму на фармакокінетику лідокаїну можуть впливати стани, що порушують функцію печінки. У пацієнтів з печінковою дисфункцією період напіввиведення лідокаїну може підвищуватись у 2 та більше разів. Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику лідокаїну, але може спричинити кумуляцію його метаболітів. У новонароджених відзначається низька концентрація АКГ, тому зв'язок із білками плазми може знижуватися. Внаслідок потенційно високої концентрації вільної фракції застосування лідокаїну у новонароджених не рекомендується.ФармакодинамікаЛідокаїн є короткодіючим місцевим анестетиком амідного типу. У його механізму дії лежить зменшення проникності мембрани нейрона для іонів натрію. Внаслідок цього знижується швидкість деполяризації і підвищується поріг збудження, призводячи до оборотного місцевого оніміння. Лідокаїн застосовують з метою досягнення провідникової анестезії в різних ділянках тіла та контролю аритмій. Має швидкий початок дії (близько однієї хвилини після внутрішньовенного введення і п'ятнадцяти хвилин після внутрішньом'язового), швидко поширюється в навколишні тканини. Дія триває 10-20 хвилин і близько 60-90 хвилин після внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення відповідно.Показання до застосуванняМісцева та регіонарна анестезія, провідникова анестезія при великих та малих втручаннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату та до анестетиків амідного типу; атріовентрикулярна (AV) блокада 3 ступеня; гіповолемія. З обережністю: Введення лідокаїну слід здійснювати з обережністю пацієнтам з міастенією gravis, епілепсією, хронічною серцевою недостатністю, брадикардією та пригніченням дихання, коагулопатією, повною або неповною блокадою внутрішньосерцевого проведення, судомними розладами, синдромом Мелькерссона-Розенталі, такожВагітність та лактаціяФертильність Дані щодо впливу лідокаїну на фертильність людини відсутні. Вагітність Лідокаїн дозволяється застосовувати під час вагітності та грудного вигодовування. Необхідно суворо дотримуватись призначеного режиму дозування. При ускладненнях або кровотечі в анамнезі, проведення епідуральної анестезії лідокаїном в акушерстві протипоказане. Лідокаїн застосовували у великої кількості вагітних жінок та жінок дітородного віку. Будь-які репродуктивні порушення не зареєстровані, тобто. підвищення частоти вад розвитку не відзначалося. Внаслідок потенційного досягнення високої концентрації місцевих анестетиків у плода після парацервікальної блокади у нього можуть розвинутись небажані реакції, такі як фетальна брадикардія. У зв'язку з цим лідокаїн концентрації, що перевищує 1%, в акушерстві не застосовують. У дослідженнях на тваринах шкідливий вплив на плід не виявлено. Грудне годування Лідокаїн у невеликій кількості проникає у грудне молоко, його пероральна біодоступність дуже низька. Таким чином, очікувана кількість, що надходить із грудним молоком, дуже невелика, отже, потенційна шкода для дитини дуже низька. Рішення щодо можливості застосування лідокаїну в період грудного згодовування приймає лікар.Побічна діяНебажані реакції описані відповідно до системно-органних класів MedDRA. Частота визначена так: Подібно до інших місцевих анестетиків, небажані реакції на лідокаїн рідкісні та, як правило, обумовлені підвищеною плазмовою концентрацією внаслідок випадкового внутрішньосудинного введення, перевищення дози або швидкої абсорбції з ділянок з рясним кровопостачанням, або внаслідок гіперчутливості, ідіосинкразії або зниженої переносимості пацієнта. Реакції системної токсичності, головним чином, проявляються з боку центральної нервової та (або) серцево-судинної системи. Порушення з боку імунної системи Реакції гіперчутливості (алергічні або анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок) – див. також порушення з боку шкіри та підшкірних тканин. Шкірна алергічна проба на лідокаїн вважається ненадійною. Порушення з боку нервової системи та психічні розлади До неврологічним ознак системної токсичності відносяться запаморочення, нервозність, тремор, парестезія навколо рота, оніміння язика, сонливість, судоми, кома. Реакції з боку нервової системи можуть проявлятися се збудженням або пригніченням. Ознаки стимуляції ЦНС можуть бути нетривалими або не виникати зовсім, внаслідок чого першими проявами токсичності можуть бути сплутаність свідомості та сонливість, що змінюються комою та дихальною недостатністю. До неврологічним ускладнень спинальної анестезії відносяться минущі неврологічні симптоми, такі як біль у попереку, сідницях та ногах. Ці симптоми розвиваються, як правило, протягом 24 годин після анестезії та вирішуються протягом декількох днів.Після спинальної анестезії лідокаїном та подібними засобами описані окремі випадки арахноїдиту та синдрому кінського хвоста зі стійкою парестезією, дисфункцією кишечника та сечовивідних шляхів або паралічем нижніх кінцівок. Більшість випадків зумовлено гіпербаричною концентрацією лідокаїну або тривалою спинальною інфузією. Порушення з боку органу зору Ознаками лідокаїнової токсичності можуть бути розмиті зір, диплопія і минущий амавроз. Двосторонній амавроз також може бути наслідком випадкового введення в ложі зорового нерва під час офтальмологічних процедур. Після ретро- та перибульбарної анестезії повідомлялося про запалення ока та диплопії. Порушення з боку органу слуху та лабіринту Шум у вухах, гіперакузія. Порушення з боку серцево-судинної системи Серцево-судинні реакції проявляються артеріальною гіпотензією, брадикардією, пригніченням міокарда (негативний інотропний ефект), аритміями, можлива зупинка серця або недостатність кровообігу. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння Задишка, бронхоспазм, пригнічення дихання, зупинка дихання. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота блювота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиТоксичність лідокаїну збільшується при одночасному застосуванні з циметидином і пропранололом внаслідок підвищення концентрації лідокаїну, це вимагає зниження дози лідокаїну. Обидва препарати знижують печінковий кровообіг. Крім того, циметидин пригнічує мікросомальну активність. Ранітідин незначно знижує кліренс лідокаїну, що призводить до підвищення його концентрації. Підвищення сироваткової концентрації лідокаїну також можуть викликати противірусні засоби (наприклад, ампренавір, атазанавір, даранавір, лопінавір). Гіпокаліємія, що викликається діуретиками, може знижувати дію лідокаїну при їх одночасному застосуванні (див. розділ "Особливі вказівки"). Лідокаїн слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або засоби, структурно подібні до місцевих анестетиків амідного типу (наприклад, антиаритміками, такими як мексилетин, токаїнід), оскільки системні токсичні ефекти носять адитивний характер. Окремі дослідження лікарської взаємодії між лідокаїном та антиаритміками III класу (наприклад, аміодароном) не проводилися, проте рекомендується бути обережним. У пацієнтів, які одночасно отримують антипсихотичні засоби, подовжують або здатні подовжувати інтервал QT (наприклад, пімозід, сертиндол, оланзаїїн, кветіапін, зотепін), преніламін, епінефрин (при випадковому внутрішньовенному введенні) або антагоністи 5-НТЗ-серотонових. доласетрон), може підвищуватись ризик шлуночкових аритмій. Одночасне застосування хінупристину/далфопристину може збільшувати концентрацію лідокаїну та підвищувати, таким чином, ризик шлуночкових аритмій; їх одночасного застосування слід уникати. У пацієнтів, які одночасно отримують міорелаксанти (наприклад, суксаметоній), може підвищуватися ризик посиленої та пролонгованої нервово-м'язової блокади. Після застосування бупівакаії у пацієнтів, які отримували верапаміл і тимолол, повідомлялося про розвиток серцево-судинної недостатності; Лідокаїн близький за структурою до бупівакаїну. Допамін та 5-гідрокситриптамії знижують поріг судомної готовності до лідокаїну. Опіоїди, ймовірно, мають просудомну дію, що підтверджується даними, що лідокаїн знижує судомний поріг до фентанілу у людини. Комбінація опіоїдів та протиблювотних засобів, що іноді застосовується з метою седації у дітей, може знизити судомний поріг до лідокаїну та підвищити його пригнічуючу дію на ЦНС. Застосування епінефрину разом з лідокаїном може знизити системну абсорбцію, але при випадковому внутрішньовенному введенні різко зростає ризик шлуночкової тахікардії та фібриляції шлуночків. Одночасне застосування інших антиаритміків, β-адреноблокаторів та блокаторів "повільних" кальцієвих каналів може додатково знижувати AV-проведення, проведення шлуночків і скоротливість. Одночасне застосування судинозвужувальних засобів збільшує тривалість дії лідокаїну. Одночасне застосування лідокаїну та алкалоїдів ріжків (наприклад, ерготаміну) може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію. Необхідно бути обережними при застосуванні седативних засобів, оскільки вони можуть вплинути на дію місцевих анестетиків на ЦНС. Слід бути обережними при тривалому застосуванні протиепілептичних засобів (фенітоїн), барбітуратів та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки, оскільки це може призвести до зниження ефективності і, як наслідок, підвищеної потреби в лідокаїні. З іншого боку, внутрішньовенне введення фенітоїну може посилити пригнічуючу дію лідокаїну на серці. Аналгезуючий ефект місцевих анестетиків може посилюватись опіоїдами та клонідипом. Етиловий спирт, особливо при тривалому зловживанні, може знижувати дію місцевих анестетиків. Лідокаїн несумісний з амфотерицином, метогекситоном і нітрогліцерином. Змішувати лідокаїн з іншими лікарськими засобами не рекомендується.Спосіб застосування та дозиРежим дозування слід підбирати, ґрунтуючись на реакції пацієнта та місці введення. Препарат слід вводити у найменшій концентрації та найменшій дозі, що дає необхідний ефект. Максимальна доза для дорослих повинна перевищувати 300 мг. Об'єм розчину, що підлягає введенню, залежить від розміру ділянки, що анестезується. Якщо є потреба у введенні великого об'єму з низькою концентрацією, то стандартний розчин розводять сольовим розчином (0,9% розчин натрію хлориду). Розведення здійснюють безпосередньо перед запровадженням. Дітям, літнім та ослабленим пацієнтам препарат вводять у менших дозах, що відповідають їхньому віку та фізичному стану. У дорослих та дітей 12-18 років одноразова доза лідокаїну не повинна перевищувати 5 мг/кг, при максимальній – 300 мг. Дози, рекомендовані для дорослих 10 мг/мл 20 мг/мл Інфільтраційна анестезія: Малі втручання 2-10 мл (20-100 мг) Великі втручання 10-20 мл (100-200 мг) 5-10 мл (100-200 мг) Провідникова анестезія 3-20 мл (30-200 мг) 1,5-10 мл (30-200 мг) Анестезія пальців рук/ніг 2-4 мл (20-40 мг) 2-4 мл (40-80 мг) Епідуральна, люмбальна 25-30 мл (250-300 мг) Каудальна, грудна блокада 20-30 мл (200-300 мг) Регіонарна анестезія Не більше 5 мл (50 мг) Не більше 2,5 мл (50 мг) Діти молодші 1 року Досвід застосування у дітей віком до 1 року обмежений. Максимальна доза в дітей віком 1-12 років трохи більше 5 мг/кг маси тіла 1%-ного розчину.ПередозуванняСимптоми Токсичність з боку центральної нервової системи проявляється симптомами, що наростають за тяжкістю. Спочатку може розвинутися парестезія навколо рота, оніміння язика, запаморочення, гіперакузія та шум у вухах. Порушення зору та м'язовий тремор або м'язові посмикування свідчать про більш серйозну токсичність і передують генералізованим судомам. Ці ознаки не слід плутати з невротичною поведінкою. Потім можуть настати втрата свідомості та великі судомні напади тривалістю від кількох секунд до кількох хвилин. Судоми призводять до швидкого наростання гіпоксії та гіперкапнії, зумовлених підвищеною м'язовою активністю та порушенням дихання. У важких випадках може розвинутись апное. Ацидоз посилює токсичні ефекти місцевих анестетиків. У тяжких випадках виникають порушення серцево-судинної системи. При високій системній концентрації можуть розвинутись артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія та зупинка серця, які можуть виявитися летальними. Роздільна здатність передозування відбувається внаслідок перерозподілу місцевого анестетика з центральної нервової системи та його метаболізму, вона може протікати досить швидко (якщо не була введена дуже велика доза препарату). Лікування У разі ознак передозування введення анестетика слід негайно припинити. Судоми, пригнічення ЦНС та кардіотоксичність вимагають медичного втручання. Головні цілі терапії полягають у підтримці оксигенації, припинення судом, підтримці кровообігу та усунення ацидозу (у разі його розвитку). У відповідних випадках необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів та призначити кисень, а також налагодити допоміжну вентиляцію легень (маскову або за допомогою мішка Амбу). Підтримка кровообігу здійснюється за допомогою вливання плазми чи інфузійних розчинів. При необхідності тривалої підтримки кровообігу слід розглянути можливість введення вазопресорів, проте вони підвищують ризик порушення ЦНС. Контроль судом можна досягти за допомогою внутрішньовенного введення діазепаму (0,1 мг/кг) або натрію тіопентану (1-3 мг/кг), при цьому слід враховувати,що протисудомні засоби можуть також пригнічувати дихання і кровообіг. Тривалі судоми можуть перешкоджати вентиляції легень та оксигенації пацієнта, у зв'язку з чим слід розглянути можливість ранньої ендотрахеальної інтубації. При зупинці серця приступають до стандартної серцево-легеневої реанімації. Ефективність діалізу під час лікування гострого передозування лідокаїном дуже низька.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРегіонарна та місцева анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями у відповідному чином обладнаному приміщенні за доступності готового до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності та реанімаційних заходів. Персонал, що виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим і навчений технікою виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищ та реакцій та інших ускладнень. Його слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з міастенією gravis, епілепсією, хронічною серцевою недостатністю, брадикардією та пригніченням дихання, а також у комбінації з препаратами, що взаємодіють з лідокаїном та призводять до підвищення його біодоступності, потенціювання ефектів (наприклад, фенітоїном) наприклад, при печінковій або термінальній нирковій недостатності, при якій можуть кумулювати метаболіти лідокаїну. За пацієнтами, які отримують антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), необхідно встановити ретельне спостереження та ЕКГ-моніторинг, оскільки вплив на серце може потенціюватися. Надходили післяреєстраційні повідомлення про хондроліз у пацієнтів, яким здійснювали тривалу внутрішньосуглобову інфузію місцевих анестетиків після операції. Найчастіше хондроліз відзначався у плечовому суглобі. Внаслідок безлічі факторів, що вносять внесок, та суперечливості наукової літератури щодо механізму реалізації ефекту, причинно-наслідковий зв'язок не виявлено. Тривала внутрішньосуглобова інфузія не є дозволеним показанням для застосування лідокаїну. Внутрішньом'язове введення лідокаїну може підвищувати активність креатинфосфокінази, що може ускладнити діагностику гострого інфаркту міокарда. Показано, що лідокаїн може викликати порфірію у тварин, його застосування у осіб з порфірією слід уникати. При введенні у запалені або інфіковані тканини ефект лідокаїну може знижуватись. Перед початком внутрішньовенного введення лідокаїну необхідно усунути гіпокаліємію, гіпоксію та порушення кислотно-основного стану. Деякі процедури місцевої анестезії можуть призводити до серйозних небажаних реакцій, незалежно від місцевого анестетика. Провідникова анестезія спинномозкових нервів може призводити до пригнічення серцево-судинної системи, особливо на тлі гіповолемії, тому при проведенні еіідуральної анестезії пацієнтам із серцево-судинними порушеннями слід дотримуватися обережності. Епідуральна анестезія може призводити до артеріальної гіпотензії та брадикардії. Ризик можна знизити попереднім введенням кристалоїдних або колоїдних розчинів. Необхідно негайно усунути артеріальну гіотензію. У деяких випадках парацервікальна блокада при вагітності може призводити до брадикардії або тахікардії у плода, тому потребує ретельного моніторингу частоти серцебиття у плода. Введення в ділянку голови та шиї може призвести до ненавмисного потрапляння до артерії з розвитком церебральної симптоматики навіть у низьких дозах. Ретробульбарне введення в окремих випадках може призводити до потрапляння в субарахноїдальний простір черепа, призводячи до серйозних/тяжких реакцій, включаючи серцево-судинну недостатність, апное, судоми та тимчасову сліпоту. Ретро- та перибульбарне введення місцевих анестетиків несе низький ризик стійкої окорухової дисфункції. До основних причин відносять травму та (або) місцеву токсичну дію на м'язи та (або) нерви. Тяжкість подібних реакцій залежить від ступеня травми, концентрації місцевого анестетика та тривалості його експозиції у тканинах. У зв'язку з цим будь-який місцевий анестетик необхідно застосовувати у найменшій ефективній концентрації та дозі. Розчин для ін'єкцій лідокаїну не рекомендується застосовувати у новонароджених. Оптимальна сироваткова концентрація лідокаїну, що дозволяє уникнути такої токсичності як судоми та аритмії, у новонароджених не встановлено. Слід уникати внутрішньосудинного введення, якщо таке безпосередньо не показано. Застосування з обережністю: у пацієнтів із коагулопатією. Терапія антикоагулянтами (наприклад, гепарином), нестероїдними протизапальними засобами або плазмозамінниками підвищує схильність до кровотеч. Випадкове пошкодження судин може призвести до тяжких кровотеч. При необхідності слід перевірити час кровотечі, активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ) та вміст тромбоцитів; пацієнти з повною або неповною блокадою внутрішньосерцевого проведення, оскільки місцеві анестетики можуть пригнічувати AV-проведення; необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з судомними розладами щодо симптоматики з боку ЦНС. Низькі дози лідокаїну також можуть збільшувати судомну готовність. У пацієнтів з синдромом Мелькерссона-Розенталя алергічні та токсичні реакції з боку нервової системи у відповідь на введення місцевих анестетиків можуть розвиватися частіше; третій триместр вагітності. Лідокаїн, розчин для ін'єкцій, 20 мг/мл, не дозволяється для інтратекального введення (субарахноїдальної анестезії). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після введення місцевих анестетиків може спостерігатися тимчасове зниження чутливості та (або) моторний блок. До вирішення цих ефектів пацієнтам не рекомендується керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: лідокаїну гідрохлориду моногідрат (у перерахунку на лідокаїну гідрохлорид) – 20 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид – 6 мг, натрію гідроксиду 1 М розчин – до рН 5,0-7,0, вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 2 мл у ампули. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування і ампульним скарифікатором поміщають в коробку з картону. По 5 ампул поміщають у контурну коміркову упаковку. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. При використанні ампул, що мають кільце зламу, допускається упаковка ампул без ампульного скарифікатора. По 10 мл у флакони. Флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Упаковка для стаціонарів: 40 флаконів з рівною кількістю інструкцій із застосування у групові коробки.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Лідокаїн швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, проте внаслідок ефекту "первинного проходження" через печінку лише невелика його кількість досягає системного кровотоку. Системна абсорбція лідокаїну визначається місцем введення, дозою та його фармакологічним профілем. Максимальна концентрація в крові досягається після міжреберної блокади, далі (у порядку зниження концентрації), після введення в поперековий епідуральний простір, плечове сплетення і підшкірні тканини. Основним фактором, що визначає швидкість абсорбції та концентрацію в крові, є загальна введена доза, незалежно від ділянки введення. Є лінійна залежність між кількістю введеного лідокаїну та максимальною результуючою концентрацією анестетика в крові. Розподіл Лідокаїн зв'язується з білками плазми, включаючи α1-кислий глікопротеїн (АКГ) та альбумін. Ступінь зв'язування варіабельна, становлячи приблизно 66%. Плазмова концентрація АКГ у новонароджених низька, тому вони відзначають відносно високий вміст вільної біологічно активної фракції лідокаїну. Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, ймовірно, за допомогою пасивної дифузії. Метаболізм Лідокаїн метаболізується в печінці, близько 90% введеної дози піддається N-дезалкілюванню з утворенням моноетилгліцинксилидіду (MEGX) і гліцинксілідіду (GX), обидва роблять внесок у терапевтичні та токсичні ефекти лідокаїну. Фармакологічні та токсичні ефекти MEGX і GX можна порівняти з такими лідокаїна, але виражені слабше. GX має більш довгий, ніж лідокаїн, період напіввиведення (близько 10 годин) і може кумулювати при багаторазовому введенні. Метаболіти, що утворюються в результаті подальшого метаболізму, виводяться із сечею, вміст постійного лідокаїну в сечі не перевищує 10%. Виведення Термінальний період напіввиведення лідокаїну після внутрішньовенного болюсного введення здоровим дорослим добровольцям становить 1-2 години. Термінальний період напіввиведення GX становить близько 10 годин, MEGX – 2 години. Особливі групи пацієнтів Внаслідок швидкого метаболізму на фармакокінетику лідокаїну можуть впливати стани, що порушують функцію печінки. У пацієнтів з печінковою дисфункцією період напіввиведення лідокаїну може підвищуватись у 2 та більше разів. Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику лідокаїну, але може спричинити кумуляцію його метаболітів. У новонароджених відзначається низька концентрація АКГ, тому зв'язок із білками плазми може знижуватися. Внаслідок потенційно високої концентрації вільної фракції застосування лідокаїну у новонароджених не рекомендується.ФармакодинамікаЛідокаїн є короткодіючим місцевим анестетиком амідного типу. У його механізму дії лежить зменшення проникності мембрани нейрона для іонів натрію. Внаслідок цього знижується швидкість деполяризації і підвищується поріг збудження, призводячи до оборотного місцевого оніміння. Лідокаїн застосовують з метою досягнення провідникової анестезії в різних ділянках тіла та контролю аритмій. Має швидкий початок дії (близько однієї хвилини після внутрішньовенного введення і п'ятнадцяти хвилин після внутрішньом'язового), швидко поширюється в навколишні тканини. Дія триває 10-20 хвилин і близько 60-90 хвилин після внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення відповідно.Показання до застосуванняМісцева та регіонарна анестезія, провідникова анестезія при великих та малих втручаннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату та до анестетиків амідного типу; атріовентрикулярна (AV) блокада 3 ступеня; гіповолемія. З обережністю: введення лідокаїну слід здійснювати з обережністю пацієнтам з міастенією gravis, епілепсією, хронічною серцевою недостатністю, брадикардією та пригніченням дихання, коагулопатією, повною або неповною блокадою внутрішньосерцевого проведення, судомними розладами, синдромом Мелькерссона. .Вагітність та лактаціяФертильність Дані щодо впливу лідокаїну на фертильність людини відсутні. Вагітність Лідокаїн дозволяється застосовувати під час вагітності та грудного вигодовування. Необхідно суворо дотримуватись призначеного режиму дозування. При ускладненнях або кровотечі в анамнезі, проведення епідуральної анестезії лідокаїном в акушерстві протипоказане. Лідокаїн застосовували у великої кількості вагітних жінок та жінок дітородного віку. Будь-які репродуктивні порушення не зареєстровані, тобто. підвищення частоти вад розвитку не відзначалося. Внаслідок потенційного досягнення високої концентрації місцевих анестетиків у плода після парацервікальної блокади у нього можуть розвинутись небажані реакції, такі як фетальна брадикардія. У зв'язку з цим лідокаїн концентрації, що перевищує 1%, в акушерстві не застосовують. У дослідженнях на тваринах шкідливий вплив на плід не виявлено. Грудне годування Лідокаїн у невеликій кількості проникає у грудне молоко, його пероральна біодоступність дуже низька. Таким чином, очікувана кількість, що надходить із грудним молоком, дуже невелика, отже, потенційна шкода для дитини дуже низька. Рішення щодо можливості застосування лідокаїну в період грудного згодовування приймає лікар.Побічна діяНебажані реакції описані відповідно до системно-органних класів MedDRA. Частота визначена так: Подібно до інших місцевих анестетиків, небажані реакції на лідокаїн рідкісні та, як правило, обумовлені підвищеною плазмовою концентрацією внаслідок випадкового внутрішньосудинного введення, перевищення дози або швидкої абсорбції з ділянок з рясним кровопостачанням, або внаслідок гіперчутливості, ідіосинкразії або зниженої переносимості пацієнта. Реакції системної токсичності, головним чином, проявляються з боку центральної нервової та (або) серцево-судинної системи. Порушення з боку імунної системи Реакції гіперчутливості (алергічні або анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок) – див. також порушення з боку шкіри та підшкірних тканин. Шкірна алергічна проба на лідокаїн вважається ненадійною. Порушення з боку нервової системи та психічні розлади До неврологічним ознак системної токсичності відносяться запаморочення, нервозність, тремор, парестезія навколо рота, оніміння язика, сонливість, судоми, кома. Реакції з боку нервової системи можуть проявлятися се збудженням або пригніченням. Ознаки стимуляції ЦНС можуть бути нетривалими або не виникати зовсім, внаслідок чого першими проявами токсичності можуть бути сплутаність свідомості та сонливість, що змінюються комою та дихальною недостатністю. До неврологічним ускладнень спинальної анестезії відносяться минущі неврологічні симптоми, такі як біль у попереку, сідницях та ногах. Ці симптоми розвиваються, як правило, протягом 24 годин після анестезії та вирішуються протягом декількох днів.Після спинальної анестезії лідокаїном та подібними засобами описані окремі випадки арахноїдиту та синдрому кінського хвоста зі стійкою парестезією, дисфункцією кишечника та сечовивідних шляхів або паралічем нижніх кінцівок. Більшість випадків зумовлено гіпербаричною концентрацією лідокаїну або тривалою спинальною інфузією. Порушення з боку органу зору Ознаками лідокаїнової токсичності можуть бути розмиті зір, диплопія і минущий амавроз. Двосторонній амавроз також може бути наслідком випадкового введення в ложі зорового нерва під час офтальмологічних процедур. Після ретро- та перибульбарної анестезії повідомлялося про запалення ока та диплопії. Порушення з боку органу слуху та лабіринту Шум у вухах, гіперакузія. Порушення з боку серцево-судинної системи Серцево-судинні реакції проявляються артеріальною гіпотензією, брадикардією, пригніченням міокарда (негативний інотропний ефект), аритміями, можлива зупинка серця або недостатність кровообігу. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння Задишка, бронхоспазм, пригнічення дихання, зупинка дихання. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота блювота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиТоксичність лідокаїну збільшується при одночасному застосуванні з циметидином і пропранололом внаслідок підвищення концентрації лідокаїну, це вимагає зниження дози лідокаїну. Обидва препарати знижують печінковий кровообіг. Крім того, циметидин пригнічує мікросомальну активність. Ранітідин незначно знижує кліренс лідокаїну, що призводить до підвищення його концентрації. Підвищення сироваткової концентрації лідокаїну також можуть викликати противірусні засоби (наприклад, ампренавір, атазанавір, даранавір, лопінавір). Гіпокаліємія, що викликається діуретиками, може знижувати дію лідокаїну при їх одночасному застосуванні (див. розділ "Особливі вказівки"). Лідокаїн слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або засоби, структурно подібні до місцевих анестетиків амідного типу (наприклад, антиаритміками, такими як мексилетин, токаїнід), оскільки системні токсичні ефекти носять адитивний характер. Окремі дослідження лікарської взаємодії між лідокаїном та антиаритміками III класу (наприклад, аміодароном) не проводилися, проте рекомендується бути обережним. У пацієнтів, які одночасно отримують антипсихотичні засоби, подовжують або здатні подовжувати інтервал QT (наприклад, пімозід, сертиндол, оланзаїїн, кветіапін, зотепін), преніламін, епінефрин (при випадковому внутрішньовенному введенні) або антагоністи 5-НТЗ-серотонових. доласетрон), може підвищуватись ризик шлуночкових аритмій. Одночасне застосування хінупристину/далфопристину може збільшувати концентрацію лідокаїну та підвищувати, таким чином, ризик шлуночкових аритмій; їх одночасного застосування слід уникати. У пацієнтів, які одночасно отримують міорелаксанти (наприклад, суксаметоній), може підвищуватися ризик посиленої та пролонгованої нервово-м'язової блокади. Після застосування бупівакаії у пацієнтів, які отримували верапаміл і тимолол, повідомлялося про розвиток серцево-судинної недостатності; Лідокаїн близький за структурою до бупівакаїну. Допамін та 5-гідрокситриптамії знижують поріг судомної готовності до лідокаїну. Опіоїди, ймовірно, мають просудомну дію, що підтверджується даними, що лідокаїн знижує судомний поріг до фентанілу у людини. Комбінація опіоїдів та протиблювотних засобів, що іноді застосовується з метою седації у дітей, може знизити судомний поріг до лідокаїну та підвищити його пригнічуючу дію на ЦНС. Застосування епінефрину разом з лідокаїном може знизити системну абсорбцію, але при випадковому внутрішньовенному введенні різко зростає ризик шлуночкової тахікардії та фібриляції шлуночків. Одночасне застосування інших антиаритміків, β-адреноблокаторів та блокаторів "повільних" кальцієвих каналів може додатково знижувати AV-проведення, проведення шлуночків і скоротливість. Одночасне застосування судинозвужувальних засобів збільшує тривалість дії лідокаїну. Одночасне застосування лідокаїну та алкалоїдів ріжків (наприклад, ерготаміну) може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію. Необхідно бути обережними при застосуванні седативних засобів, оскільки вони можуть вплинути на дію місцевих анестетиків на ЦНС. Слід бути обережними при тривалому застосуванні протиепілептичних засобів (фенітоїн), барбітуратів та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки, оскільки це може призвести до зниження ефективності і, як наслідок, підвищеної потреби в лідокаїні. З іншого боку, внутрішньовенне введення фенітоїну може посилити пригнічуючу дію лідокаїну на серці. Аналгезуючий ефект місцевих анестетиків може посилюватись опіоїдами та клонідипом. Етиловий спирт, особливо при тривалому зловживанні, може знижувати дію місцевих анестетиків. Лідокаїн несумісний з амфотерицином, метогекситоном і нітрогліцерином. Змішувати лідокаїн з іншими лікарськими засобами не рекомендується.ПередозуванняСимптоми Токсичність з боку центральної нервової системи проявляється симптомами, що наростають за тяжкістю. Спочатку може розвинутися парестезія навколо рота, оніміння язика, запаморочення, гіперакузія та шум у вухах. Порушення зору та м'язовий тремор або м'язові посмикування свідчать про більш серйозну токсичність і передують генералізованим судомам. Ці ознаки не слід плутати з невротичною поведінкою. Потім можуть настати втрата свідомості та великі судомні напади тривалістю від кількох секунд до кількох хвилин. Судоми призводять до швидкого наростання гіпоксії та гіперкапнії, зумовлених підвищеною м'язовою активністю та порушенням дихання. У важких випадках може розвинутись апное. Ацидоз посилює токсичні ефекти місцевих анестетиків. У тяжких випадках виникають порушення серцево-судинної системи. При високій системній концентрації можуть розвинутись артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія та зупинка серця, які можуть виявитися летальними. Роздільна здатність передозування відбувається внаслідок перерозподілу місцевого анестетика з центральної нервової системи та його метаболізму, вона може протікати досить швидко (якщо не була введена дуже велика доза препарату). Лікування У разі ознак передозування введення анестетика слід негайно припинити. Судоми, пригнічення ЦНС та кардіотоксичність вимагають медичного втручання. Головні цілі терапії полягають у підтримці оксигенації, припинення судом, підтримці кровообігу та усунення ацидозу (у разі його розвитку). У відповідних випадках необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів та призначити кисень, а також налагодити допоміжну вентиляцію легень (маскову або за допомогою мішка Амбу). Підтримка кровообігу здійснюється за допомогою вливання плазми чи інфузійних розчинів. При необхідності тривалої підтримки кровообігу слід розглянути можливість введення вазопресорів, проте вони підвищують ризик порушення ЦНС. Контроль судом можна досягти за допомогою внутрішньовенного введення діазепаму (0,1 мг/кг) або натрію тіопентану (1-3 мг/кг), при цьому слід враховувати,що протисудомні засоби можуть також пригнічувати дихання і кровообіг. Тривалі судоми можуть перешкоджати вентиляції легень та оксигенації пацієнта, у зв'язку з чим слід розглянути можливість ранньої ендотрахеальної інтубації. При зупинці серця приступають до стандартної серцево-легеневої реанімації. Ефективність діалізу під час лікування гострого передозування лідокаїном дуже низька.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРегіонарна та місцева анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями у відповідному чином обладнаному приміщенні за доступності готового до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності та реанімаційних заходів. Персонал, що виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим і навчений технікою виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищ та реакцій та інших ускладнень. Його слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з міастенією gravis, епілепсією, хронічною серцевою недостатністю, брадикардією та пригніченням дихання, а також у комбінації з препаратами, що взаємодіють з лідокаїном та призводять до підвищення його біодоступності, потенціювання ефектів (наприклад, фенітоїном) наприклад, при печінковій або термінальній нирковій недостатності, при якій можуть кумулювати метаболіти лідокаїну. За пацієнтами, які отримують антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), необхідно встановити ретельне спостереження та ЕКГ-моніторинг, оскільки вплив на серце може потенціюватися. Надходили післяреєстраційні повідомлення про хондроліз у пацієнтів, яким здійснювали тривалу внутрішньосуглобову інфузію місцевих анестетиків після операції. Найчастіше хондроліз відзначався у плечовому суглобі. Внаслідок безлічі факторів, що вносять внесок, та суперечливості наукової літератури щодо механізму реалізації ефекту, причинно-наслідковий зв'язок не виявлено. Тривала внутрішньосуглобова інфузія не є дозволеним показанням для застосування лідокаїну. Внутрішньом'язове введення лідокаїну може підвищувати активність креатинфосфокінази, що може ускладнити діагностику гострого інфаркту міокарда. Показано, що лідокаїн може викликати порфірію у тварин, його застосування у осіб з порфірією слід уникати. При введенні у запалені або інфіковані тканини ефект лідокаїну може знижуватись. Перед початком внутрішньовенного введення лідокаїну необхідно усунути гіпокаліємію, гіпоксію та порушення кислотно-основного стану. Деякі процедури місцевої анестезії можуть призводити до серйозних небажаних реакцій, незалежно від місцевого анестетика. Провідникова анестезія спинномозкових нервів може призводити до пригнічення серцево-судинної системи, особливо на тлі гіповолемії, тому при проведенні еіідуральної анестезії пацієнтам із серцево-судинними порушеннями слід дотримуватися обережності. Епідуральна анестезія може призводити до артеріальної гіпотензії та брадикардії. Ризик можна знизити попереднім введенням кристалоїдних або колоїдних розчинів. Необхідно негайно усунути артеріальну гіотензію. У деяких випадках парацервікальна блокада при вагітності може призводити до брадикардії або тахікардії у плода, тому потребує ретельного моніторингу частоти серцебиття у плода. Введення в ділянку голови та шиї може призвести до ненавмисного потрапляння до артерії з розвитком церебральної симптоматики навіть у низьких дозах. Ретробульбарне введення в окремих випадках може призводити до потрапляння в субарахноїдальний простір черепа, призводячи до серйозних/тяжких реакцій, включаючи серцево-судинну недостатність, апное, судоми та тимчасову сліпоту. Ретро- та перибульбарне введення місцевих анестетиків несе низький ризик стійкої окорухової дисфункції. До основних причин відносять травму та (або) місцеву токсичну дію на м'язи та (або) нерви. Тяжкість подібних реакцій залежить від ступеня травми, концентрації місцевого анестетика та тривалості його експозиції у тканинах. У зв'язку з цим будь-який місцевий анестетик необхідно застосовувати у найменшій ефективній концентрації та дозі. Розчин для ін'єкцій лідокаїну не рекомендується застосовувати у новонароджених. Оптимальна сироваткова концентрація лідокаїну, що дозволяє уникнути такої токсичності як судоми та аритмії, у новонароджених не встановлено. Слід уникати внутрішньосудинного введення, якщо таке безпосередньо не показано. Застосування з обережністю: у пацієнтів із коагулопатією. Терапія антикоагулянтами (наприклад, гепарином), нестероїдними протизапальними засобами або плазмозамінниками підвищує схильність до кровотеч. Випадкове пошкодження судин може призвести до тяжких кровотеч. При необхідності слід перевірити час кровотечі, активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ) та вміст тромбоцитів; пацієнти з повною або неповною блокадою внутрішньосерцевого проведення, оскільки місцеві анестетики можуть пригнічувати AV-проведення; необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з судомними розладами щодо симптоматики з боку ЦНС. Низькі дози лідокаїну також можуть збільшувати судомну готовність. У пацієнтів з синдромом Мелькерссона-Розенталя алергічні та токсичні реакції з боку нервової системи у відповідь на введення місцевих анестетиків можуть розвиватися частіше; третій триместр вагітності. Лідокаїн, розчин для ін'єкцій, 20 мг/мл, не дозволяється для інтратекального введення (субарахноїдальної анестезії). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після введення місцевих анестетиків може спостерігатися тимчасове зниження чутливості та (або) моторний блок. До вирішення цих ефектів пацієнтам не рекомендується керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: лінкоміцину гідрохлорид моногідрат (у перерахунку на лінкоміцин) – 250 мг; допоміжні речовини: сахароза – 20,16 мг, кальцію стеарат – 1,75 мг, крохмаль картопляний – достатня кількість до маси вмісту капсули 350 мг; склад капсули твердої желатинової: желатин – 80,751 мг, гліцерол (гліцерин) – 0,121 мг, вода очищена – 13,92 мг, титану діоксид – 1,153 мг, натрію лаурилсульфат – 0,055 мг. По 10 капсул в контурне осередкове впакування. По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку. Упаковка для стаціонарів: по 150 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у картонну коробку.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, білого кольору №0. Вміст капсул-порошок білого кольору. Допускається наявність ущільнень капсульної маси у вигляді стовпчика або таблетки, які при легкому натисканні скляною паличкою розсипаються.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-лінкозамід.ФармакокінетикаАбсорбція – 30-40% (прийом їжі уповільнює швидкість та ступінь всмоктування). Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові – 2-3 год. Добре проникає у тканини легень, печінки, нирок, через плацентарний бар'єр, у грудне молоко; у високих концентраціях виявляється у кістковій тканині та суглобах. Через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) лінкоміцин проникає незначно, при менінгіті – проникність підвищується. Частково метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 5 год. Виводиться у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів з жовчю та нирками.ФармакодинамікаАнтибіотик, що продукується Streptomyces lincolnensis, має бактеріостатичну дію. Пригнічує білковий синтез бактерій внаслідок оборотного зв'язування з 50S-субодиницею рибосом, порушує утворення пептидних зв'язків. Чутливі in vivo: Staphylococcus aureus (пеніцилінозопродукуючі та непродукуючі штами), Streptococcus pneumoniae. Чутливі in vitro: аеробні грампозитивні коки - Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans; аеробні грампозитивні палички – Corynebacterium diphthieriae; анаеробні грампозитивні споронетворні палички - Propionibacterium acnes; анаеробні грампозитивні спороутворюючі палички - Clostridium tetani, Clostridium perfringens. Неефективний щодо більшості штамів Enterococcus faecalis; не діє на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae та ін. грамнегативні бактерії, а також гриби та віруси. Оптимум дії знаходиться у лужному середовищі (pH 8-8,5). Стійкість до лінкоміцину розвивається повільно. У високих дозах має бактерицидний ефект.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими до лінкоміцину мікроорганізмами (насамперед стафілококами та стрептококами, особливо мікроорганізмами, стійкими до пеніцилінів, а також при алергії до пеніцилінів): підгострий септичний ендокардит, абсцес легені, емпіємстей , гнійний артрит, післяопераційні гнійні ускладнення, ранова інфекція, інфекції шкіри та м'яких тканин (піодермія, фурункульоз, флегмона, бешиха).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лінкоміцину та інших компонентів препарату, вагітність (за винятком випадків, коли це необхідно за "життєвими" показаннями), тяжка печінкова та/або ниркова недостатність; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 12 років (для цієї лікарської форми). З обережністю: цукровий діабет, грибкові захворювання шкіри, слизової оболонки ротової порожнини, піхви.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосовувати препарат у період вагітності та лактації. У другому та третьому триместрі вагітності можливе призначення препарату лише за "життєвими" показаннями. За необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: глосит, стоматит, нудота, блювання, діарея, свербіж анусу; жовтяниця, порушення функції печінки (в т.ч. підвищення активності "печінкових" трансаміназ); при тривалому застосуванні у великих дозах можливий розвиток псевдомембранозного коліту. З боку органів кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура, апластична анемія, панцитопенія. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба, анафілактичні реакції; багатоформна еритема (у деяких випадках подібна до синдрому Стівенса-Джонсона). З боку шкірних покровів: висипання, кропив'янка, ексфоліативний або везикулобулезний дерматит. З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок (азотемія, олігурія, протеїнурія), вагініт. З боку серцево-судинної системи: зупинка дихання та серця (при швидкому внутрішньовенному введенні). З боку органів чуття: шум у вухах, вертиго. При появі будь-яких побічних ефектів необхідно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтагонізм з еритроміцином, хлорамфеніколом, ампіциліном та іншими бактерицидними антибіотиками, синергізм – з аміноглікозидами. Протидіарейні лікарські засоби знижують ефект лінкоміцину (інтервал між їх застосуванням має становити не менше 4 годин). Посилює дію лікарських засобів для інгаляційного наркозу, міорелаксантів та опіоїдних анальгетиків, підвищуючи ризик нервово-м'язової блокади та зупинки дихання. При одночасному застосуванні з лінкоміцином, інгібітором цитохрому Р450, сила дії теофіліну може збільшуватися та вимагати зниження його дози.Спосіб застосування та дозиВсередину, за 1-2 години до їди. Для дорослих та дітей старше 12 років по 500 мг 2-3 рази на добу. Тривалість лікування в залежності від форми та тяжкості захворювання становить 7-14 днів (при остеомієліті – 3 тижні і більше). При тривалих або повторних курсах лікування слід проводити під контролем функції печінки та нирок.ПередозуванняСимптоми: посилення побічних ефектів з боку травної системи, при тривалому застосуванні препарату, особливо у високих дозах, можливий розвиток кандидозної інфекції та псевдомембранозного коліту. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія, погано видаляється при гемо- та перитонеальному діалізі. При розвитку псевдомембранозного коліту необхідно відмінити терапію лінкоміцином.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа тлі тривалого лікування, необхідний періодичний контроль активності "печінкових" трансаміназ та функції нирок. Призначення пацієнтам з печінковою недостатністю, допустиме лише за "життєвими" показаннями. При появі ознак псевдомембранозного коліту (діарея, лейкоцитоз, лихоманка, біль у животі, виділенням каловими масами крові та слизу) у легких випадках достатньо відміни препарату та призначення іонообмінних смол (колестирамін), у тяжких випадках показано відшкодування втрати рідини, електролітів. як розчин для внутрішнього прийому в добовій дозі 0,5-2 г (за 3-4 прийоми) протягом 10 днів або бацитрацин. Препарат у добовій дозі (1,5 г) містить 0,05 ХЕ вуглеводів, що слід враховувати при лікуванні пацієнтів із цукровим діабетом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
201,00 грн
169,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: лінкоміцину гідрохлорид моногідрат (у перерахунку на лінкоміцин) – 300 мг; допоміжні речовини: динатрію едетату дигідрат – 0,1 мг, натрію гідроксид (розчин 1 М) – до pH 6,0, вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 1 мл у ампули. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування і ампульним скарифікатором поміщають в коробку з картону. По 5 ампул поміщають у контурну коміркову упаковку. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. При використанні ампул, що мають кільце зламу, допускається упаковка ампул без ампульного скарифікатора.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи жовтувата рідина з легким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-лінкозамід.ФармакокінетикаПісля парентерального введення широко розподіляється в організмі. Добре проникає у тканини легень, печінки, нирок, через плацентарний бар'єр, у грудне молоко; у високих концентраціях виявляється у кістковій тканині та суглобах. Через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) лінкоміцин проникає незначно, при менінгіті – проникність підвищується. При одноразовому внутрішньом'язовому введенні в дозі 600 мг максимальна концентрація в плазмі лінкоміцину досягається через 30 хвилин. При 120-хвилинному внутрішньовенному введенні 600 мг препарату терапевтична концентрація зберігається протягом 14 годин. Частково метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить близько 5 годин. При захворюваннях печінки та нирок період напіввиведення збільшується, відзначається значна індивідуальна варіабельність динаміки концентрації лінкоміцину у плазмі крові. При нирковій недостатності (термінальна стадія) період напіввиведення дорівнює 10-20 годин, при порушеннях функції печінки – 8-12 годин. Виводиться у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів з жовчю та нирками.ФармакодинамікаАнтибіотик, що продукується Streptomyces lincolnensis, має бактеріостатичну дію. Пригнічує білковий синтез бактерій внаслідок оборотного зв'язування з 50S-субодиницею рибосом, порушує утворення пептидних зв'язків. Чутливі in vivo; Staphylococcus aureus (пеніцилінозопродукуючі та непродукуючі штами), Streptococcus pneumoniae. Чутливі in vitro; аеробні грампозитивні коки - Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans; аеробні грампозитивні палички – Corynebacterium diphtheriae; анаеробні грампозитивні споронетворні палички - Propionibacterium acnes; анаеробні грампозитивні спороутворюючі палички - Clostridium tetani, Clostridium perfringens. Неефективний щодо більшості штамів Enterococcus faecalis; не діє на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae та ін. грамнегативні бактерії, а також гриби та віруси. Оптимум дії знаходиться у лужному середовищі (pH 8-8,5). Стійкість до лінкоміцину розвивається повільно. У високих дозах має бактерицидний ефект.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими до лінкоміцину мікроорганізмами (насамперед Staphylococcus spp. та Streptococcus spp., особливо мікроорганізмами, стійкими до пеніцилінів, а також при алергії до пеніцилінів): сепсис, підгострий септичний ендокард, абсце остеомієліт (гострий та хронічний), гнійний артрит, післяопераційні гнійні ускладнення, ранова інфекція, інфекції шкіри та м'яких тканин (піодермія, фурункульоз, флегмона, бешиха).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лінкоміцину, інших компонентів препарату, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, ранній грудний вік (до 1 місяця). З обережністю: грибкові захворювання шкіри, слизової оболонки порожнини рота, піхви, міастенія.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосовувати під час вагітності (за винятком випадків, коли це необхідно за "життєвими" показаннями) та в період лактації (на час лікування грудне вигодовування необхідно припинити).Побічна діяЗ боку травної системи: глосит, стоматит, нудота, блювання, діарея, свербіж анусу; жовтяниця, порушення функції печінки (в т.ч. підвищення активності "печінкових" трансаміназ); при тривалому застосуванні у великих дозах можливий розвиток коліту, у тому числі псевдомембранозного. З боку органів кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура, апластична анемія, панцитопенія. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба, анафілактичні реакції; багатоформна еритема (у деяких випадках подібна до синдрому Стівенса-Джонсона). З боку шкірних покровів: висипання, кропив'янка, ексфоліативний або везикуло-бульозний дерматит. З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок (азотемія, олігурія, протеїнурія), вагініт. З боку серцево-судинної системи: зупинка дихання та серця (при швидкому внутрішньовенному введенні). З боку органів чуття: шум у вухах, вертиго.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний із канаміцином. Посилює міорелаксацію, що викликається курареподібними засобами. Посилює дію лікарських засобів для інгаляційного наркозу, міорелаксантів та опіоїдних анальгетиків, підвищуючи ризик нервово-м'язової блокади та зупинки дихання. При одночасному застосуванні з лінкоміцином, інгібітором Р450, сила дії теофіліну може збільшуватися та вимагати зниження його дози.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно краплинно, внутрішньом'язово. Добова доза для дорослих – 1800 мг, разова – 600 мг. При тяжкому перебігу інфекції добова доза може бути збільшена до 2400 мг (3 прийоми з інтервалом 8 год). Внутрішньовенно, дітям – у добовій дозі 10-20 мг/кг, незалежно від віку. Внутрішньовенно – тільки краплинно, зі швидкістю 60-80 кап/хв. Перед введенням 2 мл 30% розчину (600 мг) розбавляють 250 мл 0,9% натрію розчину хлориду. Тривалість лікування в залежності від форми та тяжкості захворювання становить 7-14 днів (при остеомієліті – 3 тижні і більше). При тривалих або повторних курсах лікування слід проводити під контролем функції печінки та нирок. При нирково-печінковій недостатності парентерально слід застосовувати у добовій дозі, що не перевищує 1800 мг, з інтервалом між введеннями не менше 12 год.ПередозуванняСимптоми: посилення виразів проявів дозозалежних побічних ефектів, діарея, коліт. Лікування: симптоматична терапія, погано видаляється при гемо- та перитонеальному діалізі. Специфічний антидот до лінкоміцину невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЩоб уникнути розвитку тромбофлебіту та асептичного некрозу, вводити краще глибоко внутрішньом'язово. внутрішньовенно вводити без попереднього розведення не можна. На тлі тривалого лікування необхідний періодичний контроль активності "печінкових" трансаміназ та функції нирок. Призначення пацієнтам із печінковою недостатністю допустиме лише за "життєвими" показаннями. При появі ознак псевдомембранозного коліту (діарея, лейкоцитоз, лихоманка, біль у животі, виділення з каловими масами крові та слизу) у легких випадках достатньо відміни препарату та призначення іонообмінних смол (колестираміну), у тяжких випадках показано відшкодування втрати рідини, електролі, ванкоміцин як розчин для внутрішнього прийому в добовій дозі 0,5-2 г (за 3-4 прийоми) протягом 10 днів або бацитрацин. З появою діареї або домішки крові в стільці слід припинити введення лікарського засобу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та потенційно небезпечними механізмами через можливу появи запаморочення (вертиго), що може призвести до уповільнення швидкості психомоторних реакцій та зниження здатності до концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозування: 50 мг Фасування: N25 Форма випуску таб. Упакування: фл. Виробник: Белмедпрепарати Завод-виробник: Белмедпрепарати(Білорусь) Діюча речовина: Меркаптопурин.
350,00 грн
317,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
184,00 грн
138,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Активна речовина: перекис водню 7.5-11 г. допоміжні речовини: натрію бензоат, вода очищена. 100 мл – флакони.Опис лікарської формиРозчин для зовнішнього та місцевого застосування 3%; прозорий, безбарвний, без запаху.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний засіб із групи оксидантів. Має також гемостатичний ефект. При контакті перекису водню з пошкодженою шкірою та слизовими оболонками вивільняється активний кисень, при цьому відбувається механічне очищення та інактивація органічних речовин (протеїни, кров, гній). Антисептична дія перекису водню не стерилізує, при його застосуванні відбувається лише тимчасове зменшення кількості мікроорганізмів.Клінічна фармакологіяАнтисептик для зовнішнього та місцевого застосування.Показання до застосуванняДля промивань та полоскань при стоматитах, ангінах, гінекологічних захворюваннях. Невеликі поверхневі рани, дрібні капілярні кровотечі із поверхневих ран, носові кровотечі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до перекису водню.Побічна діяМожливо: відчуття печіння в момент обробки рани; в окремих випадках – алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиРозчин перекису водню нестабільний у лужному середовищі, у присутності солей металів, складних радикалів деяких оксидантів, а також на світлі та теплі.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо застосовують приготовлений 1% розчин. Для полоскання порожнини рота та горла застосовують приготовлений 0.25% розчин.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовують для зрошення порожнин.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: пірацетам (у перерахунку на 100% речовину) – 400 мг; Допоміжні речовини: кальцію стеарат – 4,3 мг, магнію гідроксикарбонат – до маси вмісту капсули 430 мг; Склад твердої желатинової капсули: желатин - 61,289 мг, гліцерол - 0,193 мг, вода очищена - 10,585 мг, метилпарагідроксибензоат - 0,268 мг, пропілпарагідроксибензоат - 0,067 мг, натрій лаурилсульфат жовтий Е-110 – 0,01 мг, титану діоксид Е-171 – 0,497 мг. По 10 капсул у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №1 жовтого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100%. Після одноразового прийому пірацетаму в дозі 2 г максимальна концентрація (Смах) досягається за 30 хв і становить 40-60 мкг/мл, через 2-8 годин виявляється у спинномозковій рідині. Розподіл Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Чи не зв'язується з білками плазми. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також гемодіалізні мембрани. У дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм Чи не метаболізується. Виведення Період напіввиведення з крові (Т½) становить 4-5 год та 8,5 год - зі спинномозкової рідини. Т½ подовжується при нирковій недостатності. Виводиться у незміненому вигляді нирками. Екскреція нирками майже повна (> 95%) протягом 30 год. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.ФармакодинамікаПірацетам - ноотропний засіб, що діє на центральну нервову систему різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку; покращує умови, що сприяють нейрональній пластичності; покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові та не викликаючи вазодилятацію. Застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги та покращує когнітивні функції, що супроводжується змінами на електроенцефалограмі (підвищенням α та β активності, зниження δ активності). Сприяє відновленню когнітивних функцій внаслідок різних порушень, таких як гіпоксія, інтоксикація або електросудомна терапія. Пірацетам показаний для лікування кортикальної міоклонії як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. Зменшує тривалість викликаного вестибулярного нейроніту. Пірацетам інгібує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів та, у разі патологічної ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість та здатність до фільтрації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії (з метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону, а також інших компонентів лікарського засобу; хорея Гентінгтона; геморагічний інсульт; термінальна стадія хронічної ниркової недостатності; вагітність, період годування груддю. З обережністю: порушення гемостазу, великі хірургічні втручання, тяжка кровотеча, хронічна ниркова недостатність (КК – 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування пірацетаму під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Годування грудьми Пірацетам проникає у грудне молоко. Пірацетам не слід застосовувати під час годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При прийнятті рішення про необхідність відміни грудного вигодовування або відмови від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.Побічна діяНаведені нижче небажані лікарські реакції виявлені у клінічних дослідженнях та за результатами постреєстраційного спостереження та згруповані за системно-органними класами. Градація частоти визначається так: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи - Частота невідома: кровоточивість. З боку імунної системи – частота невідома: анафілактоїдні реакції, гіперчутливість. З боку психіки: - Часто: нервозність. Нечасто депресія; Частота невідома: ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації. З боку нервової системи: - Часто: гіперактивність. Нечасто: сонливість. Частота невідома: атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку органу слуху та лабіринту - Частота невідома: вертиго. З боку судин – рідко: тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія (тільки при парентеральному введенні). З боку травної системи – частота невідома: абдомінальний біль (у т.ч. у верхніх відділах), нудота, блювання, діарея. З боку шкіри та підшкірних тканин - Частота невідома: ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка. З боку репродуктивної системи Частота невідома: посилення сексуального потягу. Загальні порушення та розлади у місці введення - Нечасто: астенія; Рідко: біль у місці введення, пропасниця (тільки при парентеральному введенні). Лабораторно-інструментальні дані: - Часто: збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиГормони щитовидної залози При одночасному застосуванні пірацетаму та екстракту щитовидної залози (трійодтиронін + тироксин) відзначалися сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Аценокумарол Згідно з опублікованим сліпим клінічним дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом, пірацетам у дозі 9,6 г/добу не впливає на дозу аценокумаролу, необхідну для досягнення міжнародного нормалізованого відношення, рівного 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценокумаролу, додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення Р-тромбоглобіну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а також в'язкість та плазми. Фармакокінетичні взаємодії Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% пірацетаму виводиться у незміненому вигляді із сечею. У концентраціях 142, 426 та 1422 мг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11) in vi. У концентрації 1422 мг/мл спостерігалося мінімальне інгібування ізоферменту CYP 2А6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак значення константи пригнічення (К;), ймовірно, виходять далеко за межі концентрації 1422 мг/мл. Таким чином, метаболічні взаємодії пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірними. Протисудомні засоби Прийом пірацетаму в дозі 20 г/добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які приймали постійні дози протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроєва кислота), не змінював їх максимальну та мінімальну концентрацію. Алкоголь Одночасний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у плазмі; при прийомі 1,6 г пірацетаму концентрація етанолу у плазмі не змінювалася. Фармацевтична сумісність Відомості про фармацевтичну сумісність відсутні.Спосіб застосування та дозиВсередину. Капсули ковтають, не розжовуючи, запиваючи водою. Під час їди або натще. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях: По 2,4-4,8 г/сут в кілька прийомів протягом перших кількох тижнів, потім переходять на підтримуючу терапію 2,4 г/сут на 2-3 прийоми, можливий прийом 1,2 г/сут. Лікування кортикальної міоклонії: Лікування починають з 7,2 г на добу, підвищуючи її на 4,8 г кожні 3-4 дні аж до 24 г, розділених на 2-3 введення. Дозу інших препаратів на лікування міоклонії не змінюють. Надалі за результатами лікування необхідно, по можливості, знизити дозу інших лікарських засобів для лікування міоклонії. Після початку лікування пірацетамом лікування продовжують, доки зберігаються симптоми захворювання. У пацієнтів з гострим епізодом перебіг захворювання з часом може змінитися, тому кожні 6 місяців слід робити спроби щодо зниження дози або відміни препарату. Щоб уникнути раптового рецидиву дозу знижують на 1,2 г кожні 2 дні (з метою запобігання можливості раптового рецидиву судом при синдромі Ланса-Адамса – кожні 3-4 дні). При неможливості перорального прийому препарат вводять внутрішньовенно у тій же дозі. Літні пацієнти Літнім пацієнтам із нирковою недостатністю слід проводити корекцію дози. При тривалому лікуванні для визначення необхідності корекції дози слід регулярно проводити оцінку кліренсу креатиніну. Ниркова недостатність Пірацетам виводиться майже виключно нирками, при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або які потребують контролю функції нирок слід бути обережним. Період напіввиведення збільшується прямо пропорційно до погіршення функції нирок та кліренсу креатиніну; це також справедливо щодо літніх людей, у яких екскреція креатиніну залежить від віку. Дозу слід коригувати залежно від кліренсу креатиніну (КК). Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну (Ксиворот), за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки) х маса тіла (кг)]/[72 х ККсироват (мг/мл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Функція нирок КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 Стандартна доза в 2-4 прийоми Легка ниркова недостатність 50-79 2/3 стандартної дози в 2-3 прийоми Середня ниркова недостатність 30-49 1/3 стандартної дози в 2 прийоми Тяжка ниркова недостатність <30 1/6 стандартної дози, одноразово Термінальна ниркова недостатність - Протипоказано Печінкова недостатність Пацієнти з ізольованим порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, діарея із домішкою крові. Описано випадок, коли після прийому пірацетаму в дозі 75 г/день у пацієнта розвинулась діарея з кров'ю, що супроводжувалася болем у животі, що пояснилося ефектом значної кількості сорбіту. Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, симптоматична терапія, гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів Внаслідок антиагрегантного ефекту, пацієнтам слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, які приймають антикоагулянти та т.п. . низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Ниркова недостатність Оскільки пірацетам виводиться нирками, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. Літні пацієнти При тривалому лікуванні пацієнтів похилого віку необхідний регулярний контроль кліренсу креатиніну, оскільки може знадобитися корекція дози. Скасування терапії При лікуванні кортикальною міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити поновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи профіль небажаних реакцій, у період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, роботі з механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 1 мл: сульфацетамід 200 мг. 1,5 мл - флакон-крапельниці полімерні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні 20%; прозорі, безбарвні або злегка пофарбовані.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний засіб для місцевого застосування в офтальмології, похідний сульфаніламіду. Має широкий спектр протимікробної дії. Чинить бактеріостатичну дію. Механізм дії пов'язаний з конкурентним антагонізмом з ПАБК та конкурентним пригніченням дигідроптероатсинтетази, що призводить до порушення синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів та піримідинів. Сульфацетамід активний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій (в т.ч. патогенних коків, Escherichia coli), Chlamydia spp., Actinomyces spp.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні проникає у тканини та рідини ока. Всмоктується у системний кровотік через запалену кон'юнктиву.Клінічна фармакологіяПрепарат із протимікробною дією для місцевого застосування в офтальмології.Показання до застосуванняГнійні виразки рогівки, кон'юнктивіти, блефарити, гонорейні захворювання очей у новонароджених та дорослих, профілактика бленорії у новонароджених.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до сульфацетаміду та інших сульфаніламідних препаратів.Побічна діяМісцеві реакції: свербіж, почервоніння, набряклість.Взаємодія з лікарськими засобамиСульфацетамід при місцевому застосуванні несумісний із солями срібла.Спосіб застосування та дозиЗастосовують по 2-3 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок кожного ока 5-6 разів на добу. Для профілактики бленорії у новонароджених закопують у вічі по 2 краплі розчину безпосередньо після народження і по 2 краплі через 2 год.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, які мають підвищену чутливість до фуросеміду, тіазидних діуретиків, сульфонілсечовини або інгібіторів карбоангідрази, можуть мати підвищену чутливість до сульфацетаміду.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 1 мл: сульфацетамід 200 мг. 5 мл – флакони полімерні, пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні 20%; прозорі, безбарвні або злегка пофарбовані.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний засіб для місцевого застосування в офтальмології, похідний сульфаніламіду. Має широкий спектр протимікробної дії. Чинить бактеріостатичну дію. Механізм дії пов'язаний з конкурентним антагонізмом з ПАБК та конкурентним пригніченням дигідроптероатсинтетази, що призводить до порушення синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів та піримідинів. Сульфацетамід активний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій (в т.ч. патогенних коків, Escherichia coli), Chlamydia spp., Actinomyces spp.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні проникає у тканини та рідини ока. Всмоктується у системний кровотік через запалену кон'юнктиву.Клінічна фармакологіяПрепарат із протимікробною дією для місцевого застосування в офтальмології.Показання до застосуванняГнійні виразки рогівки, кон'юнктивіти, блефарити, гонорейні захворювання очей у новонароджених та дорослих, профілактика бленорії у новонароджених.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до сульфацетаміду та інших сульфаніламідних препаратів.Побічна діяМісцеві реакції: свербіж, почервоніння, набряклість.Взаємодія з лікарськими засобамиСульфацетамід при місцевому застосуванні несумісний із солями срібла.Спосіб застосування та дозиЗастосовують по 2-3 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок кожного ока 5-6 разів на добу. Для профілактики бленорії у новонароджених закопують у вічі по 2 краплі розчину безпосередньо після народження і по 2 краплі через 2 год.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, які мають підвищену чутливість до фуросеміду, тіазидних діуретиків, сульфонілсечовини або інгібіторів карбоангідрази, можуть мати підвищену чутливість до сульфацетаміду.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Дозування: 1% Фасування: N1 Форма випуску: крем Упаковка: туба Виробник: Белмедпрепарати Завод-виробник: Белмедпрепарати(Білорусь) Діюча речовина: Тербінафін. . .
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: тетрациклін 100 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 20 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра дії. Чинить бактеріостатичну дію за рахунок придушення синтезу білка збудників. Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp.; грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.; анаеробних бактерій: Clostridium spp. Активний також щодо Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae. До тетрацикліну стійкі Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., більшість штамів Bacteroides fragilis, більшість грибів, дрібні віруси.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо 60-80% дози абсорбується із ШКТ. Швидко розподіляється у більшості тканин та рідин організму. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Виводиться із сечею та калом у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи тетрацикліну.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до тетрацикліну мікроорганізмами, у т.ч. пневмонія, бронхіт, емпієма плеври, ангіна, холецистит, пієлонефрит, кишкові інфекції, ендокардит, ендометрит, простатит, сифіліс, гонорея, бруцельоз, рикетсіози, гнійні інфекції м'яких тканин, остеомієліт; трахома, кон'юнктивіт, блефарит; вугри. Профілактика післяопераційних інфекцій.Протипоказання до застосуванняПечінкова недостатність, лейкопенія, мікози, дитячий вік до 8 років, вагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до тетрацикліну.Вагітність та лактаціяТетрациклін протипоказаний при вагітності та в період лактації. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Може викликати довготривалу зміну кольору зубів, гіпоплазію емалі, пригнічення зростання кісток скелета плода. Крім того, тетрациклін може бути причиною розвитку жирової інфільтрації печінки. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 8 років. Застосування тетрацикліну у дітей у період розвитку зубів може призвести до незворотної зміни їхнього кольору.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у животі, діарея, запор, сухість у роті, глосит, зміна кольору язика, езофагіт, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, концентрації білірубіну, залишкового азоту. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль. З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еозинофілія, набряк Квінке. Дерматологічні реакції: ;фотосенсибілізація. Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидозний стоматит, кандидозний вульвовагініт, кишковий дисбактеріоз. Місцеві реакції: ;болючість у місці введення. Інші: ;гіповітаміноз вітамінів групи В.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що містять іони металів (антациди, препарати, що містять залізо, магній, кальцій), утворюють з тетрациклін неактивні хелати, у зв'язку з чим необхідно уникати їх одночасного призначення. Необхідно уникати комбінації з пеніцилінами, цефалоспоринами, що надають бактерицидну дію та є антагоністами бактеріостатичних антибіотиків (в т.ч. тетрацикліну). При одночасному застосуванні тетрацикліну з ретинолом можливий розвиток внутрішньочерепної гіпертензії. При одночасному застосуванні з колістираміном або колістіполом відзначається порушення всмоктування тетрацикліну.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо дорослим – по 250-500 мг кожні 6 год. Дітям старше 8 років – по 25-50 мг/кг кожні 6 год. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 4 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні необхідно періодично контролювати функції нирок, печінки, органів кровотворення. Застосування тетрацикліну у дітей у період розвитку зубів може призвести до незворотної зміни їхнього кольору. У період лікування для профілактики гіповітамінозу слід застосовувати вітаміни групи B, K, пивні дріжджі. Тетрациклін не можна приймати одночасно з молоком та іншими молочними продуктами, т.к. у своїй порушується абсорбція антибіотика.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: тимолол малеат 6.84 мг, в т.ч. тимолол 5 мг. 5 мл - флакони (1) у комплекті з крапельницею - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНеселективний бета-адреноблокатор. При місцевому застосуванні в офтальмології знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини та покращення її відтоку, не впливає на акомодацію та розмір зіниці. Має антиангінальні, гіпотензивні та антиаритмічні ефекти, які виявляються при системному застосуванні. Зменшує автоматизм синусового вузла, урізує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротливість та потребу міокарда в кисні.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко проникає через рогівку, у незначній кількості потрапляє у системний кровотік за рахунок абсорбції через судини кон'юнктиви, слизові оболонки носа та слізного тракту.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат – бета-адреноблокатор.Показання до застосуванняДля застосування в офтальмології: підвищення внутрішньоочного тиску, хронічна відкритокутова глаукома, закритокутова глаукома (як додатковий засіб у поєднанні з міотиками), вторинна глаукома (в т.ч. афакічна), вроджена глаукома (при неефективності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняAV-блокада II та III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія, СССУ, артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадії, гостра серцева недостатність, вазомоторний риніт, хвороба Рейно та інші облітеруючі захворювання судин, метаболічний ацидоз, лактація.Вагітність та лактаціяБезпека та ефективність застосування при вагітності не вивчені. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування у дітей не вивченаПобічна діяЗ боку органу зору: ;при місцевому застосуванні можливі подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпестезія рогівки, диплопія, птоз, сухість. При проведенні фістулізуючих антиглаукомних операцій можливий розвиток відшарування сітківки у післяопераційному періоді. При системному застосуванні; можливі серцева недостатність, брадикардія, AV-блокада, артеріальна гіпотензія; головний біль, порушення сну, кошмарні сновидіння, астенія, збудження, депресія, парестезії та похолодання кінцівок; нудота, блювання, діарея; задишка, бронхоспазм; м'язова слабкість; шкірні алергічні реакції, загострення псоріазу, сухість кон'юнктиви.Спосіб застосування та дозиВ офтальмології: інстиляції у кон'юнктивальний мішок ураженого ока. Доза та кратність застосування залежать від показань та застосовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки, нирок, цукровим діабетом (особливо лабільної течії). При тривалому застосуванні підвищує рівень тригліцеридів у плазмі. Безпека та ефективність застосування у дітей не вивчена. В офтальмології застосовується тривало, тому в період лікування слід не рідше 1 разу на 6 міс проводити огляд рогівки, контролювати функцію сльозовиділення та стан полів зору. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій. При застосуванні в офтальмології безпосередньо після інстиляції можливе зниження гостроти зору та уповільнення психомоторних реакцій, тому слід протягом 30 хв утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
184,00 грн
144,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефотаксим (у формі натрієвої солі) 1 г. 1 г – Флакони місткістю 10 мл (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного і внутрішньовенного введення; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЦефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Механізм дії обумовлений ацетилюванням мембранозв'язаних транспептидаз і порушенням перехресної зшивки пептидогліканів, необхідної для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Високоактивний щодо грамнегативних бактерій (стійких до дії інших антибіотиків): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., деякі штами Pseudomonas spp., Haemophilus. Менш активний щодо Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. Стійкий до дії більшості β-лактамаз.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із місця ін'єкції. Зв'язування із білками плазми становить 40%. Широко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Досягає терапевтичних концентрацій у спинномозковій рідині, особливо при менінгіті. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях. Частково метаболізується у печінці. 40-60% дози виводиться із сечею у незміненому вигляді через 24 год, 20% – у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІІ покоління.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання тяжкої течії, спричинені чутливими до цефотаксиму мікроорганізмами, у т.ч. перитоніт, сепсис, абдомінальні інфекції та інфекції органів малого тазу, інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, інфекції кісток та суглобів, шкіри та м'яких тканин, інфіковані рани та опіки, гонорея, менінгіт, хвороба Лайма. Профілактика інфекцій після оперативного втручання.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефотаксиму та інших цефалоспоринів.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування цефотаксиму у І триместрі вагітності. Застосування у ІІ та ІІІ триместрах вагітності та в період лактації можливе лише в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або немовляти. Слід мати на увазі, що після внутрішньовенного введення цефотаксиму в дозі 1 г через 2-3 години максимальна концентрація активної речовини в грудному молоці в середньому становить 0.32±0.09 мкг/мл. При такій концентрації можливий негативний вплив на орофарингеальну флору дитини. В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин не виявлено тератогенних та ембріотоксичних ефектів цефотаксиму. Застосування у дітей З обережністю застосовують цефотаксим у новонароджених.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт. Алергічні реакції: ; шкірний висип, свербіж, еозинофілія; рідко – набряк Квінке. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). З боку системи згортання крові: гіпопротромбінемія. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: ;кандидоз. Місцеві реакції: ;флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиЦефотаксим, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтного дії. При одночасному застосуванні з аміноглікозидами, поліміксином B та "петлевими" діуретиками підвищується ризик ураження нирок. При одночасному застосуванні з препаратами, що зменшують канальцеву секрецію, підвищується концентрація цефотаксиму у плазмі. Пробенецид уповільнює виведення цефотаксиму за рахунок зниження канальцевої секреції останнього.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям з масою тіла понад 50 кг - по 1-2 г кожні 4-12 год внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струменево або краплинно). Дітям з масою тіла менше 50 кг – 50-180 мг/кг/добу; кратність введення – 2-6 разів. Максимальні дози: для дорослих - 12 г/сут, для дітей з масою тіла менше 50 кг - 180 мг/кг/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують цефотаксим у разі порушення функції нирок, вказівок на коліт в анамнезі, а також у новонароджених. У пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. У період лікування можлива позитивна пряма реакція Кумбса та хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу. Слід з обережністю застосовувати одночасно з "петльовими" діуретиками.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
196,00 грн
151,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. Діюча речовина: Цефтріаксон – 1000 мг (у вигляді цефтріаксону натрію трисесквігідрату – 1193 мг). По 1000 мг флакони місткістю 10 мл. Кожен флакон з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Упаковка для стаціонарів: 20 або 40 флаконів з інструкцією із застосування поміщають у коробку з картону.Опис лікарської формиПорошок майже білого або жовтуватого кольору, гігроскопічний.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-цефалоспорин.ФармакокінетикаФармакокінетика цефтріаксону має нелінійний характер. Усі основні фармакокінетичні параметри, засновані на загальних концентраціях препарату, за винятком періоду напіввиведення, залежать від дози та зростають менш ніж пропорційно до її збільшення. Нелінійність характерна для фармакокінетичних параметрів, що залежать від загальної концентрації цефтріаксону в плазмі (не лише вільного цефтріаксону), і пояснюється насиченням зв'язування препарату з білками плазми. Всмоктування Максимальна концентрація у плазмі після одноразового внутрішньом'язового введення 1 г препарату становить близько 81 мг/л та досягається в межах 2-3 годин після введення. Площі під кривою "концентрація в плазмі - час" після внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення однакові. Це означає, що біодоступність цефтріаксону після внутрішньом'язового введення становить 100%. Після внутрішньовенного болюсного введення 500 мг та 1000 мг цефтріаксону середня максимальна концентрація у плазмі крові склала 120 мг/л та 200 мг/л, відповідно. Після внутрішньовенної інфузії 500 мг, 1000 мг, 2000 мг цефтріаксону концентрація препарату в плазмі становить приблизно 80, 150 і 250 мг/л, відповідно. Після внутрішньом'язової ін'єкції значення середньої максимальної концентрації цефтріаксону у плазмі крові приблизно вдвічі нижче, ніж після внутрішньовенного введення еквівалентної дози препарату. Розподіл Об'єм розподілу цефтріаксону дорівнює 7-12 л. Після введення в дозі 1-2 г цефтріаксон добре проникає у тканини та рідини організму. Протягом більше 24 годин його концентрації набагато перевищують мінімальні переважні концентрації для більшості збудників інфекцій більш ніж у 60 тканинах та рідинах (у тому числі в легенях, серці, жовчних шляхах, печінці, мигдаликах, середньому вусі та слизовій оболонці носа, кістках, а також спинномозковій). , плевральній та синовіальній рідинах та секреті передміхурової залози). Після внутрішньовенного застосування цефтріаксон швидко проникає у спинномозкову рідину, де бактерицидні концентрації щодо чутливих мікроорганізмів зберігаються протягом 24 годин. Зв'язування з білками Цефтріаксон оборотно зв'язується з альбуміном. Ступінь зв'язування становить приблизно 95% при значеннях концентрації цефтріаксону у плазмі крові менше 100 мг/л. Частка пов'язаного з білком плазми крові цефтріаксону зменшується зі зростанням його концентрації, оскільки зв'язування насичене і становить близько 85% при значеннях концентрації 300 мг/л. Проникнення в окремі тканини Цефтріаксон проникає через мозкові оболонки, найбільше при їх запаленні. Середня максимальна концентрація цефтріаксону у спинномозковій рідині досягає 25% від концентрації цефтріаксону у плазмі крові у пацієнтів з бактеріальним менінгітом, і лише 2% у пацієнтів із незапалені мозковими оболонками. Максимальна концентрація цефтріаксону в спинномозковій рідині досягається через 4-6 годин після внутрішньовенного введення. Цефтріаксон проходить через плацентарний бар'єр та у малих концентраціях потрапляє у грудне молоко. Метаболізм Цефтріаксон не піддається системному метаболізму, а перетворюється на неактивні метаболіти під дією кишкової мікрофлори. Виведення Загальний плазмовий кліренс цефтріаксону становить 10-22 мл/хв. Нирковий кліренс дорівнює 5-12 мл/хв. 50-60% цефтріаксону виводиться у незміненому вигляді нирками, а 40-50% – у незміненому вигляді кишечником. Період напіввиведення цефтріаксону становить близько 8 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Новонароджені, грудні діти та діти молодші 12 років У новонароджених дітей період напіввиведення цефтріаксону збільшено порівняно з іншими віковими групами. У перші 14 днів життя концентрація вільного цефтріаксону в плазмі може бути додатково підвищена через низьку клубочкову фільтрацію та особливості зв'язування препарату з білками плазми. У пацієнтів дитячого віку період напіввиведення менший, ніж у новонароджених та дорослих. Значення плазмового кліренсу та обсягу розподілу загального цефтріаксону вищі у новонароджених, немовлят та дітей молодше 12 років порівняно з таким у дорослих. Порушення функції нирок або печінки У хворих з порушенням функції нирок або печінки фармакокінетика цефтріаксону змінюється незначно, відзначається лише невелике збільшення періоду напіввиведення навіть у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Цей процес може пояснюватися компенсаторним підвищенням клеренсу нирок внаслідок зниження ступеня зв'язування з білками плазми крові та відповідного збільшення кліренсу загального цефтріаксону. У пацієнтів із печінковою недостатністю період напіввиведення не збільшується. Таких пацієнтів відбувається компенсаторне підвищення ниркового кліренсу. Причиною також є збільшення концентрації вільного цефтріаксону в плазмі, що сприяє парадоксальному підвищенню загального кліренсу препарату на тлі збільшення обсягу розподілу. Пацієнти старечого віку У пацієнтів старше 75 років період напіввиведення, в середньому, у два або три рази більший, ніж у дорослих пацієнтів.ФармакодинамікаЦефтріаксон – парентеральний цефалоспориновий антибіотик III покоління. Бактерицидна активність цефтріаксону обумовлена придушенням синтезу клітинної стінки. In vitro цефтріаксон має широкий спектр дії щодо грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Він високостійкий до більшості β-лактамаз (як пеніциліназ, так і цефалоспориназ), що виробляються грампозитивними та грамнегативними бактеріями. Цефтріаксон зазвичай активний щодо наступних мікроорганізмів. Грамопозитивні аероби: Staphylococcus aureus (метициліночутливий), коагулазо-негативні стафілококи, Streptococcus pyogenes (β-гемолітичний, групи A), Streptococcus agalactiae (β-гемолітичний, групи В), β-гемолітичні стрептококи (групи ні А, ні pneumoniae. Примітка. Метициліностійкі Staphylococcus spp. резистентні до цефалоспоринів, у тому числі до цефтріаксону. Як правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium та Listeria monocytogenes також є стійкими. Грамотріцательні аероби: Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (головним чином, A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалігеноподібні бактерії, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp. (Інші)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (раніше називалася Branhamella catarrhalis), Morapp. (інші), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. (інші),Providencia rettgeri*, Providencia spp. (інші) Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоїдні), Serratia marcescens*, Serratia spp. (Інші)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Інші). * Деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтріаксону, головним чином, внаслідок утворення β-лактамаз, що кодуються хромосомами. ** Деякі ізоляти цих видів стійкі внаслідок утворення цілого ряду плазмідо-опосередкованих β-лактамаз. Примітка. Багато штами вищевказаних мікроорганізмів, полірезистентні до інших антибіотиків, таких як амінопеніциліни та уреїдопеніциліни, цефалоспорини першого та другого покоління та аміноглікозиди, чутливі до цефтріаксону. Treponema pallidum чутлива до цефтріаксону in vitro та в експериментах на тваринах. Клінічні випробування показують, що цефтріаксон має хорошу ефективність щодо первинного і вторинного сифілісу. За дуже невеликими винятками клінічні ізоляти Р. aeruginosa стійкі до цефтріаксону. Анаероби: Bacteroides spp. (жовчочутливі) *, Clostridium spp. (крім С. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (Інші), Gaffkya anaerobica (раніше називалася Peptococcus), Peptostreptococcus spp. * Деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтріаксон через утворення (β-лактамаз. Примітка. Багато штами (β-лактамазоутворюючих Bacteroides spp. (зокрема, В. fragilis) стійкі. Стійкий і Clostridium difficile. Чутливість до цефтріаксону можна визначати диско-дифузійним методом або методом серійних розведень на агарі або бульйоні, використовуючи стандартну методику, подібну до тієї, яку рекомендує Інститут клінічних та лабораторних стандартів (ІКЛЗ). ІКЛС встановив такі критерії оцінки результатів проби для цефтріаксону: Метод Чутливі Помірно чутливі Стійкі Розведення – переважна концентрація, мг/л = 8 16-32 = 64 Дисків (диск з 30 мкг цефтріаксону) – діаметр зони затримки росту, мм = 21 20-14 = 13 Для визначення слід брати диски з цефтріаксоном, так як у дослідженнях in vitro показано, що цефтріаксон активний щодо окремих штамів, які виявляють стійкість під час використання дисків, призначених для всієї групи цефалоспоринів. Замість стандартів ІКЛС для визначення чутливості мікроорганізмів можна використовувати й інші добре стандартизовані нормативи, наприклад Німецького інституту стандартизації DIN (Deutsches Institut fur Normung) та міжнародні рекомендації ICS (International Collaborative Study), що дозволяють адекватно інтерпретувати стан чутливості.Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до цефтріаксону збудниками: сепсис; менінгіт; дисемінована хвороба Лайма (II та III стадії захворювання); інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчних шляхів та шлунково-кишкового тракту); інфекції кісток, суглобів, м'яких тканин, шкіри, а також ранові інфекції; інфекції у хворих із ослабленим імунітетом; інфекції нирок та сечовивідних шляхів; інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія, та інфекції ЛОР-органів; інфекції статевих органів, включаючи гонорею. Періопераційна профілактика інфекцій.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість Підвищена чутливість до цефтріаксону та будь-якого іншого компонента препарату. Підвищена чутливість до цефалоспоринів. Тяжкі реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичні реакції) до інших β-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактами та карбапенеми) в анамнезі. Недоношеним дітям віком до 41 тижня включно (сумарно гестаційний та хронологічний вік) застосування цефтріаксону протипоказане. Доношені новонароджені (≤28-денного віку) Гіпербілірубінемія, жовтяниця або ацидоз, гіпоальбумінемія у новонароджених (дослідження in vitro показали, що цефтріаксон може витісняти білірубін у зв'язку із сироватковим альбуміном, підвищуючи ризик розвитку білірубінової енцефалопатії у таких пацієнтів). Новонароджені (≤28 днів), яким вже призначено або передбачається внутрішньовенне лікування кальцієвмісними розчинами, включаючи тривалі кальцієвмісні інфузії, наприклад, при парентеральному харчуванні, через ризик утворення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону. Описані окремі фатальні випадки утворення преципітатів у легенях та нирках у новонароджених, які отримували цефтріаксон та кальційвмісні розчини. При цьому в окремих випадках був використаний один венозний доступ, і утворення преципітатів спостерігалося безпосередньо в системі внутрішньовенного введення; також описаний, як мінімум, один випадок зі смертельним наслідком при різних венозних доступах і в різний час введення препарату цефтріаксон і розчинів кальцію. Подібні випадки спостерігалися лише у новонароджених. Лідокаїн Перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції цефтріаксону з використанням лідокаїну необхідно виключити наявність протипоказань до лідокаїну. Протипоказання до застосування лідокаїну наведено в інструкції з медичного застосування лідокаїну. Розчини цефтріаксону, що містять лідокаїн, не можна вводити внутрішньовенно. З обережністю: Період грудного вигодовування. Нетяжкі реакції гіперчутливості до інших β-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактами та карбапенеми) в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Цефтріаксон проникає крізь плацентарний бар'єр. Безпека застосування при вагітності у жінок не встановлена. Доклінічні дослідження репродуктивності не виявили ембріотоксичної, фетотоксичної, тератогенної дії або інших несприятливих ефектів препарату на плодючість самців та самок, процес пологів, перинатальний та постнатальний розвиток плода. При вагітності, особливо у перший триместр, слід призначати лише за суворими показаннями, за умови, що передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування У малих концентраціях цефтріаксон потрапляє до грудного молока. Малоймовірний вплив цефтріаксону на дитину, що перебуває на грудному вигодовуванні, при його застосуванні матір'ю в терапевтичних дозах, проте не можна виключити ризик розвитку діареї, грибкових інфекцій слизових оболонок та реакцій гіперчутливості у дитини. Необхідно припинити грудне вигодовування або припинити/утриматися від терапії цефтріаксоном, беручи до уваги переваги грудного вигодовування для дитини та користь терапії для матері.Побічна діяНайчастішими небажаними реакціями, зареєстрованими на тлі терапії цефтріаксоном у клінічних дослідженнях, є еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, діарея, висип та підвищення активності печінкових ферментів. Для опису частоти небажаних реакцій використовується така класифікація: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100 та Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – мікози статевих органів; рідко – псевдомембранозний коліт. Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: часто – еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія; нечасто – гранулоцитопенія, анемія, коагулопатія. Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль та запаморочення. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – бронхоспазм. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, неоформлений стілець; нечасто – нудота, блювання. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності печінкових ферментів (аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ), лужної фосфатази (ЩФ)). Порушення з боку колії та підшкірних тканин: часто – висип; нечасто - свербіж; рідко – кропив'янка. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – гематурія, глюкозурія. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – флебіт, біль у місці введення, підвищення температури тіла; рідко – набряки, озноб. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – збільшення концентрації креатиніну в крові. Післяреєстраційне спостереження Нижче описано побічні явища, що спостерігалися при застосуванні препарату цефтріаксон у післяреєстраційному періоді. Визначення частот побічних явищ, що спостерігалися, а також їх зв'язку із застосуванням препарату цефтріаксон, не завжди можливе, тому що неможливо встановити точний розмір популяції пацієнтів. Порушення шлунково-кишкового тракту: панкреатит, стоматит, глосит, порушення смаку. Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитоз, збільшення тромбопластинового та протромбінового часу, зниження протромбінового часу, гемолітична анемія. Описано окремі випадки агранулоцитозу ( Порушення імунної системи: анафілактичний шок, гіперчутливість. Порушення з боку колії та підшкірних тканин: гострий генералізований екзантематозний пустульоз, окремі випадки тяжких побічних реакцій (ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла)). Порушення з боку нервової системи: судоми. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: вертиго. Інфекційні та паразитарні захворювання: суперінфекції. Відомі також наступні небажані реакції: освіта преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону в жовчному міхурі з відповідною симптоматикою, білірубінова енцефалопатія, гіпербілірубінемія, олігурія, вагініт, підвищене потовиділення, "припливи", алергічний пневмонії, анафілактичні або анафілактоїдні реакції. Описано окремі фатальні випадки утворення преципітатів у легенях та нирках за результатами дослідження аутопсії у новонароджених, які отримували цефтріаксон та кальціймісткі розчини. При цьому в окремих випадках був використаний один венозний доступ, і утворення преципітатів спостерігалося безпосередньо в системі внутрішньовенного введення. Також описаний, як мінімум, один випадок зі смертельним наслідком при різних венозних доступах і в різний час введення препарату цефтріаксон і розчинів кальцію. При цьому за результатами дослідження аутопсії у новонародженого преципітати не були виявлені. Подібні випадки спостерігалися лише у новонароджених. Зареєстровані випадки утворення преципітатів цефтріаксону у сечовивідних шляхах, головним чином, у дітей, які отримували або великі добові дози препарату (≥80 мг/кг на добу), або кумулятивні дози більше 10 г, а також мали додаткові фактори ризику (зневоднення, постіль) . Утворення преципітатів у нирках може протікати безсимптомно або виявлятися клінічно, може призводити до обструкції сечоводів та постренальної гострої ниркової недостатності. Це небажане явище має оборотний характер і зникає після припинення терапії препаратом цефтріаксон. Загальні розлади та порушення у місці введення: флебіт після внутрішньовенного введення. Його можна уникнути, вводячи препарат повільно протягом 5 хвилин, переважно у велику вену. Внутрішньом'язова ін'єкція без застосування лідокаїну болісна. Вплив на результати лабораторних аналізів При лікуванні препаратом цефтріаксон у хворих можуть спостерігатися хибнопозитивні результати проби Кумбса, проби на галактоземію, при визначенні глюкози в сечі неферментними методами (у ході терапії препаратом цефтріаксон глюкозурію при необхідності потрібно визначати лише ферментним методом). Цефтріаксон може викликати недостовірне зниження показників глікемії, отриманих за допомогою деяких пристроїв моніторингу вмісту глюкози в крові (див. вказівки в посібнику із застосування пристрою). За необхідності слід використовувати альтернативні способи визначення глюкози у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні великих доз препарату цефтріаксон та "петлевих" діуретиків (наприклад, фуросеміду) порушень функції нирок не спостерігалося. Є суперечливі дані щодо ймовірності підвищення нефротоксичності аміноглікозидів при їх застосуванні з цефалоспоринами, тому необхідно проводити моніторинг ниркової функції та концентрації аміноглікозидів у крові. Вживання алкоголю після введення препарату цефтріаксон не супроводжувалося дисульфірамоподібною реакцією. Цефтріаксон не містить N-метилтіотетразольної групи, яка могла б викликати непереносимість етанолу та кровоточивість, що властиво деяким іншим цефалоспоринам. Пробенецид не впливає на виведення цефтріаксону. Бактеріостатичні антибіотики знижують бактерицидний ефект цефтріаксону. In vitro було виявлено антагонізм між хлорамфеніколом та цефтріаксоном. Не можна використовувати розчинники, що містять кальцій, такі як розчин Рінгера або розчин Хартмана, при приготуванні розчинів цефтріаксону для внутрішньовенного введення та їх подальшого розведення через можливе утворення преципітатів. Утворення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону може відбуватися і при змішуванні препарату цефтріаксон і кальційвмісних розчинів при використанні одного венозного доступу. Не можна використовувати цефтріаксон одночасно з кальційвмісними розчинами для внутрішньовенного введення, у тому числі з тривалими інфузіями кальційвмісних розчинів, наприклад, при парентеральному живленні з використанням Y-конектора. Для всіх груп пацієнтів, крім новонароджених, можливе послідовне введення препарату цефтріаксон та кальційвмісних розчинів при ретельному промиванні інфузійних систем між вливаннями сумісною рідиною. Для оцінки взаємодії цефтріаксону та кальцію проведено два дослідження in vitro: одне з використанням плазми крові дорослої людини, інше – плазми пуповинної крові новонародженого. Були проаналізовані різні комбінації цефтріаксону з вихідною концентрацією до 1 мМ (максимальна концентрація, яку досягає цефтріаксон in vivo при інфузійному введенні 2 г препарату протягом не менше 30 хв) та кальцію з вихідною концентрацією до 12 мМ (48 мг/дл). Зниження концентрації цефтріаксону в плазмі спостерігалося при використанні кальцію в концентрації 6 мМ (24 мг/дл) і вище для плазми дорослої людини та в концентрації 4 мМ (16 мг/дл) і вище для плазми новонародженого, що свідчить про підвищений ризик утворення кальцієвих солей. цефтріаксон у новонароджених. Цефтріаксон фармацевтично несумісний з амсакрином, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами. При застосуванні антагоністів вітаміну К на фоні терапії препаратом цефтріаксон підвищується ризик кровотечі. Слід постійно контролювати параметри зсідання крові та за необхідності коригувати дозу антикоагулянту як у ході, так і після закінчення терапії препаратом цефтріаксон. Показаний синергізм між цефтріаксоном та аміноглікозидами щодо багатьох грамнегативних бактерій. Незважаючи на те, що підвищена ефективність таких комбінацій не завжди передбачувана, її слід мати на увазі при важких інфекціях, що загрожують життю, таких як обумовлені Pseudomonas aeruginosa.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно, внутрішньом'язово. Стандартний режим дозування Дорослі та діти старше 12 років ≥50 кг по 1-2 г один раз на добу (кожні 24 години). У важких випадках або при інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтріаксону. добову дозу можна збільшувати до 4 г. Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання. Як і завжди при антибіотикотерапії, введення препарату цефтріаксон слід продовжувати хворим ще протягом 48-72 годин після нормалізації температури та підтвердження ерадикації збудника. Зазвичай курс лікування становить 4-14 днів; при ускладнених інфекціях може знадобитися більш тривале введення. Курс лікування при інфекціях, спричинених Streptococcus pyogenes, повинен становити щонайменше 10 днів. Вступ Загальним правилом має бути використання розчинів одразу після приготування. Приготовлені розчини зберігають свою фізичну та хімічну стабільність протягом 6 годин при кімнатній температурі (або протягом 24 годин при температурі 2-8°С). Залежно від концентрації та тривалості зберігання колір розчинів може варіювати від блідо-жовтого до янтарного. Забарвлення розчину впливає ефективність чи переносимість препарату. Для внутрішньом'язової ін'єкції 250 мг або 500 мг препарату цефтріаксон розчиняють у 2 мл, а 1 г - у 3,5 мл 1% розчину лідокаїну і вводять глибоко в досить великий м'яз (ягідка). Рекомендується вводити не більше 1 г в один і той же м'яз. Розчин, що містить лідокаїн, не можна вводити внутрішньовенно. Для внутрішньовенної ін'єкції розчиняють 250 мг або 500 мг препарату цефтріаксон у 5 мл, а 1 г – у 10 мл стерильної води для ін'єкцій; вводять внутрішньовенно повільно протягом 5 хвилин, переважно у велику вену. внутрішньовенна інфузія повинна тривати не менше 30 хвилин. Для приготування розчину розводять 2 г препарату цефтріаксон у 40 мл одного з наступних інфузійних розчинів, що не містять іонів кальцію: 0,9% розчин натрію хлориду, 0,45% розчин натрію хлориду + 2,5% розчин декстрози, 5% розчин декстрози, 10% розчин декстрози, 6% розчин декстрану в 5% розчині декстрози, 6-10% розчин гідроксиетилкрохмалю, вода для ін'єкцій. Розчини препарату цефтріаксон не можна змішувати або додавати до розчинів, що містять інші протимікробні препарати або інші розчинники, за винятком перерахованих вище, через можливу несумісність. Не можна використовувати для приготування розчинів цефтріаксону для внутрішньовенного введення та їх подальшого розведення розчинники, що містять кальцій, такі як розчин Рінгера або розчин Хартмана, через можливе утворення преципітатів. Утворення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону може відбуватися і при змішуванні препарату цефтріаксон і кальційвмісних розчинів при використанні одного венозного доступу. Не можна використовувати цефтріаксон одночасно з розчинами, що містять калиш, для внутрішньовенного введення, у тому числі з тривалими іфузіями кальційвмісних розчинів, наприклад, при парентеральному живленні з використанням Y-конектора. Для всіх груп пацієнтів, крім новонароджених,можливе послідовне введення препарату цефтріаксон і кальційвмісних розчинів при ретельному промиванні інфузійних систем між вливаннями сумісної рідини. Не надходило повідомлень про взаємодію цефтріаксону та пероральних кальційвмісних препаратів або взаємодію цефтріаксону для внутрішньом'язового введення та кальційвмісних препаратів (для внутрішньовенного або перорального застосування). Дозування в особливих випадках У хворих із порушенням функції печінки немає необхідності зменшувати дозу за умови відсутності порушень функції нирок. У хворих із порушенням функції нирок немає необхідності зменшувати дозу за умови відсутності порушень функції печінки. Добова доза цефтріаксону не повинна перевищувати 2 г лише у випадках ниркової недостатності з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв. Цефтріаксон не виводиться при гемодіалізі або перитонеальному діалізі, тому введення пацієнту додаткової дози цефтріаксону після закінчення діалізу не потрібно. При поєднанні тяжкої ниркової та печінкової недостатності слід ретельно спостерігати за ефективністю та безпекою застосування препарату. Хворі літнього та старечого віку Звичайні дози для дорослих без поправок на вік за умови відсутності тяжкої ниркової та печінкової недостатності. Діти Новонароджені, грудні діти та діти молодші 12 років При призначенні препарату цефтріаксон один раз на добу рекомендується дотримуватись наступних режимів дозування: новонароджені (до 14 днів): 20-50 мг/кг маси тіла один раз на добу; добова доза повинна перевищувати 50 мг/кг маси тіла; новонароджені, грудні діти та діти молодшого віку (з 15 днів до 12 років): 20-80 мг/кг маси тіла один раз на добу; дітям із масою тіла понад 50 кг призначають дози для дорослих. Недоношеним дітям віком до 41 тижня включно (сумарно гестаційний та хронологічний вік) застосування цефтріаксону протипоказане. Цефтріаксон протипоказаний новонародженим (≤28 днів), яким вже призначено або передбачається внутрішньовенне лікування кальцієвмісними розчинами, включаючи тривалі кальційвмісні інфузії, наприклад, при парентеральному харчуванні через ризик утворення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону. Грудним дітям та дітям віком до 12 років внутрішньовенні дози 50 мг/кг або вище слід вводити краплинно протягом не менше 30 хвилин. Новонародженим внутрішньовенне введення слід проводити протягом 60 хвилин, щоб знизити потенційний ризик розвитку білірубінової енцефапопатії. Менінгіт При бактеріальному менінгіті у немовлят та дітей молодшого віку лікування починають з дози 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу. Після ідентифікації збудника та визначення його чутливості дозу можна відповідно зменшити. Найкращі результати при менінгококовому менінгіті досягалися при тривалості лікування 4 дні. при менінгіті, спричиненому Haemophilus influenzae – 6 днів, Streptococcus pneumoniae – 7 днів. Хвороба Лайма 50 мг/кг (вища добова доза – 2 г) дорослим та дітям один раз на добу протягом 14 днів. Гонорея (викликана пеніцилінзоутворюючими та пеніцилінзоноутворюючими штамами) Одноразове внутрішньом'язове введення 250 мг цефтріаксону дорослим пацієнтам та дітям старше 12 років ≥50 кг. Гострий середній отит При лікуванні гострого середнього отиту у дітей рекомендується одноразове внутрішньом'язове введення дози 50 мг/кг (але не більше 1 г). Дорослим рекомендується одноразове внутрішньом'язове введення в дозі 1-2 г. Згідно з обмеженими даними, у тяжких випадках або при неефективності попередньої терапії препарат цефтріаксон може бути ефективним при внутрішньом'язовому введенні в дозі 1-2 г на добу протягом 3 днів. Профілактика післяопераційних інфекцій Залежно від рівня інфекційного ризику вводиться 1-2 г препарату цефтріаксон одноразово за 30-90 хв до початку операції. При операціях на товстій та прямій кишці добре зарекомендувало себе одночасне (але роздільне) введення препарату цефтріаксон та одного з 5-нітроімідазолів, наприклад, орнідазолу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея. Лікування: симптоматична терапія (специфічного антидоту немає). Гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРеакції гіперчутливості Як і при застосуванні інших β-лактамних антибіотиків, були зареєстровані тяжкі реакції гіперчутливості, у тому числі зі смертельними наслідками. При розвитку тяжкої реакції гіперчутливості терапію препаратом цефтріаксон необхідно негайно відмінити та провести відповідні невідкладні лікувальні заходи. Перед початком терапії препаратом цефтріаксон необхідно встановити, чи спостерігалися у пацієнта реакції гіперчутливості до цефтріаксону, цефалоспоринів або тяжкі реакції гіперчутливості до інших β-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактами та карбапенеми). За наявності неважких реакцій в анамнезі необхідно бути обережними. Зміст натрію У 1 г препарату цефтріаксон містить 3,6 ммоль натрію. Це слід взяти до уваги пацієнтам, які перебувають на дієті з контролем натрію. Гемолітична анемія Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, при лікуванні препаратом цефтріаксон можливий розвиток аутоімунної гемолітичної анемії. Зареєстровані випадки тяжкої гемолітичної анемії у дорослих та дітей, у тому числі зі смертельним наслідком. При розвитку у пацієнта, який перебуває на лікуванні цефтріаксоном, анемії не можна виключити діагноз цефалоспорин-асоційованої анемії, і необхідно відмінити лікування до з'ясування причини. Діарея, спричинена Clostridium difficile Як і при застосуванні більшості інших антибактеріальних препаратів, при лікуванні цефтріаксоном зареєстровані випадки розвитку діареї, викликаної Clostridium difficile С. difficile), різної тяжкості від легкої діареї до коліту зі смертельним результатом. Лікування антибактеріальними препаратами пригнічує нормальну мікрофлору товстої кишки та провокує ріст С. difficile. У свою чергу, С. difficile утворює токсини А та В, які є факторами патогенезу діареї, викликаної С. difficile. Штами С. difficile, гіперпродукуючі токсини, є збудниками інфекцій з високим ризиком ускладнень та смертності, внаслідок можливої їх стійкості до антимікробної терапії, лікування ж може вимагати колектомії. Необхідно пам'ятати про можливість розвитку діареї, спричиненої С. difficile, у всіх пацієнтів з діареєю після антибіотикотерапії.Необхідний ретельний збір анамнезу, т.к. відмічені випадки виникнення діареї, викликаної С. difficile, більш ніж через 2 місяці після терапії антибіотиками. При підозрі або підтвердженні діареї, викликаної С. difficile, можливо буде потрібно відміна поточної антибіотикотерапії, що не спрямована на С. difficile. Відповідно до клінічних показань має бути призначене відповідне лікування з введенням рідини та електролітів, білків, антибіотикотерапія щодо С. difficile, хірургічне лікування. Не можна застосовувати лікарські засоби, що гальмують перистальтику кишечника.difficile, антибіотикотерапії. Відповідно до клінічних показань має бути призначене відповідне лікування з введенням рідини та електролітів, білків, антибіотикотерапія щодо С. difficile, хірургічне лікування. Не можна застосовувати лікарські засоби, що гальмують перистальтику кишечника.difficile, антибіотикотерапії. Відповідно до клінічних показань має бути призначене відповідне лікування з введенням рідини та електролітів, білків, антибіотикотерапія щодо С. difficile, хірургічне лікування. Не можна застосовувати лікарські засоби, що гальмують перистальтику кишечника. Суперінфекції Як і при лікуванні іншими антибактеріальними препаратами можуть розвиватися суперінфекції. Зміни протромбінового часу У пацієнтів, які отримували цефтріаксон, описані рідкісні випадки зміни протромбінового часу. Пацієнтам з недостатністю вітаміну К (порушення синтезу, порушення харчування) може знадобитися контроль протромбінового часу під час терапії та призначення вітаміну К (10 мг/тиждень) зі збільшенням протромбінового часу до початку або під час терапії. Утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону Описано випадки фатальних реакцій внаслідок відкладення цефтріаксон-кальцієвих преципітатів у легенях та нирках новонароджених. Теоретично існує ймовірність взаємодії цефтріаксону з кальційвмісними розчинами для внутрішньовенного введення та в інших вікових груп пацієнтів, тому цефтріаксон не повинен змішуватися з кальційвмісними розчинами (у тому числі для парентерального харчування), а також вводитися одночасно, в тому числі через окремі доступи для інфузій на різних дільницях. Теоретично на підставі розрахунку 5-ти періодів напіввиведення цефтріаксону інтервал між введенням цефтріаксону та кальційвмісних розчинів повинен становити не менше 48 год. Дані щодо можливої взаємодії цефтріаксону з кальцієвмісними препаратами для перорального прийому, а також цефтріаксону для внутрішньом'язового введення з кальційвмісними препаратами (внутрішньовенно або для перорального прийому) відсутні. Після застосування цефтріаксону, зазвичай у дозах, що перевищують стандартні рекомендовані (1 г на добу та більше), при ультразвуковому дослідженні жовчного міхура виявлялися преципітати кальцієвої солі цефтріаксону, освіта яких найбільш ймовірна у пацієнтів дитячого віку. Преципітати рідко дають будь-яку симптоматику та зникають після завершення або припинення терапії препаратом цефтріаксон. У випадку, якщо ці явища супроводжуються клінічною симптоматикою, рекомендується консервативне нехірургічне лікування, а рішення про скасування препарату залишається на розсуд лікаря і має ґрунтуватися на індивідуальній оцінці користі та ризику. Незважаючи на наявність даних про утворення внутрішньосудинних преципітатів тільки у новонароджених при застосуванні цефтріаксону та кальційвмісних інфузійних розчинів або будь-яких інших кальційвмісних препаратів, препарат цефтріаксон не слід змішувати або призначати дітям і дорослим пацієнтам одночасно з кальцієвмісними інфузійними розчинами, навіть використовуючи. Панкреатит У хворих, які отримували цефтріаксон, описані рідкісні випадки панкреатиту, що розвивався, можливо, внаслідок обструкції жовчних шляхів. У більшості з цих хворих вже до цього були фактори ризику застою в жовчних шляхах, наприклад, терапія, що раніше проводилася, важкі захворювання і повністю парентеральне харчування. При цьому не можна виключити пускову роль у розвитку панкреатиту преципітатів у жовчних шляхах, що утворилися під впливом препарату цефтріаксон. Застосування у дітей Безпечність та ефективність препарату цефтріаксон у новонароджених, немовлят та дітей молодшого віку були визначені для дозувань, описаних у розділі "Спосіб застосування та дози". Дослідження показали, що, подібно до інших цефалоспоринів, цефтріаксон може витісняти білірубін у зв'язку з сироватковим альбуміном. Препарат цефтріаксон не можна застосовувати у новонароджених, особливо недоношених, які мають ризик розвитку білірубінової енцефалопатії. Тривале лікування При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки та нирок. Моніторинг аналізу крові При тривалому лікуванні слід проводити повний аналіз крові. Серологічні дослідження При лікуванні цефтріаксоном можуть відзначатися неправдиві результати проби Кумбса, проби на галактоземію, при визначенні глюкози в сечі (глюкозурію рекомендується визначати тільки ферментним методом). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних, що свідчать про вплив препарату на керування транспортними засобами та роботу з машинами та механізмами. На період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та потенційно небезпечними механізмами через можливу появи запаморочення, що може призвести до уповільнення швидкості психомоторних реакцій та зниження здатності до концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
334,00 грн
294,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 бут.: іміпенем 500 мг, циластатин натрію 500 мг. 1 г – пляшки (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаБета-лактамний антибіотик широкого спектра дії. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій і надає бактерицидну дію щодо широкого спектру грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, аеробних та анаеробних. Іміпенем - похідне тієнаміцину, відноситься до групи карбапенемів. Циластатин натрію інгібує дегідропептидазу - фермент, що метаболізує іміпенем у нирках, що значно збільшує концентрацію незміненого іміпенему в сечовивідних шляхах. Циластин не має власної антибактеріальної активності, не пригнічує бета-лактамазу бактерій. Активний щодо Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis та Bacteroides fragilis. Стійкий до руйнування бактеріальною бета-лактамазою, що робить його ефективним щодо багатьох мікроорганізмів, таких як Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. та Enterobacter spp., які стійкі до більшості бета-лактамних антибіотиків. Антибактеріальний спектр включає майже всі клінічно значущі патогенні мікроорганізми. Активний щодо грамнегативних аеробних бактерій: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (раніше Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що утворюють бета-лактамазе, (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (раніше Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами,утворюють пеніциліназ), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (Раніше Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (У т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (раніше Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (В т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грампозитивних аеробних бактерій: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включаючи штами,утворюють пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що утворюють пеніциліназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus група C, Streptococcus грамнегативних анаеробних бактерій: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distesonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (раніше Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworth,. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (раніше Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (раніше Bacteroides bivius), Prevotella disiens (раніше Bacteroides disiens),Prevotella intermedia (раніше Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грампозитивних анаеробних бактерій: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (Включаючи Propionibacterium acne); ін. мікроорганізмів: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Деякі Staphylococcus spp. (стійкі до метициліну), Streptococcus spp. (група D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium та деякі штами Pseudomonas cepacia нечутливі до іміпенему.Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (Включаючи Propionibacterium acne); ін. мікроорганізмів: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Деякі Staphylococcus spp. (стійкі до метициліну), Streptococcus spp. (група D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium та деякі штами Pseudomonas cepacia нечутливі до іміпенему.Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (Включаючи Propionibacterium acne); ін. мікроорганізмів: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Деякі Staphylococcus spp. (стійкі до метициліну), Streptococcus spp. (група D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium та деякі штами Pseudomonas cepacia нечутливі до іміпенему.Enterococcus faecium та деякі штами Pseudomonas cepacia нечутливі до іміпенему.Enterococcus faecium та деякі штами Pseudomonas cepacia нечутливі до іміпенему. Ефективний проти багатьох інфекцій, викликаних бактеріями, стійкими до цефалоспоринів, аміноглікозидів, пеніцилінів. In vitro діє синергідно з аміноглікозидами щодо деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.ФармакокінетикаПри внутрішньом'язовому введенні біодоступність іміпенему - 95%, циластатину - 75%. Зв'язок із білками плазми іміпенему – 20%, циластатину – 40%. C max ;іміпенему при внутрішньовенному введенні в дозі 250, 500 або 1000 мг протягом 20 хв - 14-24, 21-58 і 41-83 мкг/мл відповідно; при внутрішньом'язовому введенні 500 або 750 мг - 10 і 12 мкг/мл відповідно. C max ;циластатину при внутрішньовенному введенні в дозі 250, 500 або 1000 мг протягом 20 хв - 15-25, 31-49 і 56-80 мкг/мл; при внутрішньом'язовому введенні 500 або 750 мг - 24 і 33 мкг/мл відповідно. Швидко і добре розподіляється у більшості тканин та рідин організму. Найвищі концентрації досягаються у плевральному випоті, перитонеальній та інтерстиціальній рідинах та репродуктивних органах. У низьких концентраціях виявляється у СМР. V d ; у дорослих - 0.23-0.31 л/кг, у дітей 2-12 років - 0.7 л/кг, у новонароджених - 0.4-0.5 л/кг. Блокування канальцевої секреції іміпенему циластатином призводить до інгібування його ниркового метаболізму та накопичення у сечі у незміненому вигляді. Циластатин метаболізується до N-ацетилової сполуки. При внутрішньом'язовому введенні T 1/2 ; іміпенему - 2-3 год. T 1/2 іміпенему – 1.7-2.4 год, циластатину – 3.8-8.4 год; при порушенні функції нирок T 1/2 іміпенему – 2.9-4 год, циластатину – 13.3-17.1 год. Виводиться переважно нирками (70-76% протягом 10 год) шляхом клубочкової фільтрації (2/3) та активної канальцевої секреції (1/3); 1-2% виводиться через жовч із калом і 20-25% - позанирковим шляхом (механізм невідомий). Швидко та ефективно (73-90%) виводиться за допомогою гемодіалізу (в результаті 3-годинного сеансу переривчастої гемофільтрації видаляється 75% отриманої дози).Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи карбапенемів.Показання до застосуваннявнутрішньочеревні інфекції; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів; інфекції сечостатевої системи; інфекції кісток та суглобів; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції органів малого тазу; сепсис; бактеріальний ендокардит; профілактика післяопераційних інфекцій; змішані інфекції; внутрішньолікарняні інфекції.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до карбапенемів та інших бета-лактамних антибіотиків); вагітність (тільки за "життєвими" показаннями); ранній дитячий вік (до 3 місяців); у дітей – тяжка ниркова недостатність (концентрація сироваткового креатиніну більше 2 мг/дл). Для суспензії при внутрішньом'язової ін'єкції, приготованій з використанням лідокаїну гідрохлориду як розчинник: гіперчутливість до місцевих анестетиків амідної структури (шок, порушення внутрішньосерцевої провідності). C; обережністю:; захворювання ЦНС, період лактації, літній вік.Вагітність та лактаціяПротипоказання - вагітність (застосування можливе лише за життєвими показаннями). З обережністю: період лактації.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: ; міоклонія, психічні порушення, галюцинації, сплутаність свідомості, епілептичні напади, парестезії. З боку сечовидільної системи: олігурія, анурія, поліурія, гостра ниркова недостатність (рідко). З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний ентероколіт, гепатит (рідко). З боку органів кровотворення та системи гемостазу: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, моноцитоз, лімфоцитоз, базофілія, зниження гемоглобіну, подовження протромбінового часу, позитивна реакція Кумбса. З боку лабораторних показників: підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації азоту сечовини; Прямий позитивний тест Кумбса. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз (рідко), ексфоліативний дерматит (рідко), лихоманка, . Місцеві реакції: гіперемія шкіри, хворобливий інфільтрат у місці введення, тромбофлебіт. Інші: ;кандидоз, порушення смаку.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний із сіллю молочної кислоти, іншими антибактеріальними лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з пеніцилінами та цефалоспоринами можлива перехресна алергія; виявляє антагонізм по відношенню до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів та монобактамів). Ганцикловір підвищує ризик розвитку судин, що генералізуються. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, незначно збільшують концентрацію в плазмі та T1/2; іміпенему (якщо потрібні високі концентрації іміпенему, застосовувати ці лікарські засоби одночасно не рекомендується).Спосіб застосування та дозиВ/в краплинно та в/м. Наведені нижче дози розраховані на масу тіла 70 кг і більше; КК = 70 мл / хв / 1.73 м 2 і більше. Для хворих з КК<70 мл/хв/1.73 м 2 ;і/або ;меншою масою тіла; слід пропорційно зменшити дозу. В/в шлях введення краще використовувати на початкових етапах терапії бактеріального сепсису, ендокардиту та інших важких та загрозливих для життя інфекцій, в т.ч. інфекцій нижніх відділів дихальних шляхів, викликаних Pseudomonas aeruginosa, та у разі тяжких ускладнень. Для приготування інфузійного розчину флакон додають 100 мл розчинника (0.9% розчин натрію хлориду, 5% водний розчин декстрози, 10% водний розчин декстрози, розчин 5% декстрози і 0.9% натрію хлориду). Концентрація іміпенему отриманому розчині становить 5 мг/мл. Середня терапевтична доза для дорослих при внутрішньовенному введенні; 1-2 г на добу, розділена на 3-4 введення; максимальна добова доза – 4 г або 50 мг/кг залежно від того, яка доза буде меншою. Хворим з; легким ступенем тяжкості інфекції; - по 250 мг 4 рази на добу,; інфекції, що загрожує життю хворого, - 1 г 3-4 рази на добу. Кожні 250-500 мг вводять внутрішньовенно протягом 20-30 хв, а кожні 1 г - протягом 40-60 хв. Для; профілактики післяопераційних інфекцій; - 1 г під час вступної анестезії і 1 г - через 3 ч. У випадку; хірургічного втручання з високим ступенем ризику розвитку інфекції; год після загальної анестезії. Максимальні добові дози для внутрішньовенного введення у хворих з нирковою недостатністю залежно від ступеня тяжкості інфекції та значень КК (мл/хв/1.73 м 2 ): при ;легкому перебігу інфекції ;і КК 41-70 мл/хв - по 250 мг через 8 год, КК 21-40 мл/хв - по 250 мг через 12 год, КК 6-20 мл/хв - по 250 мг через 12 год; при ;інфекції середньої тяжкості ;і КК 41-70 мл/хв - по 250 мг через 6 год, КК 21-40 мл/хв - по 250 мг через 8 год, КК 6-20 мл/хв - по 250 мг через 12 год; при ;тяжкому перебігу (високочутливі штами) ;і КК 41-70 мл/хв - по 500 мг через 8 год, КК 21-40 мл/хв - по 250 мг через 6 год, КК 6-20 мл/хв - по 250 мг через 12 год; ; при важкому перебігу (помірно чутливі штами, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa); і КК 41-70 мл/хв - по 500 мг через 6 год, КК 21-40 мл/хв - по 500 мг через 8 год, КК 6-20 мл/хв – по 500 мг через 12 год; ; при тяжкому перебігу інфекції, що загрожує життю, і КК 41-70 мл/хв - по 750 мг через 8 год, КК 21-40 мл/хв - по 500 мг через 6 год, КК 6-20 мл/хв - по 500 мг через 12 год. Хворим з КК менше 5 мл/хв; призначають тільки у випадку, якщо кожні 48 годин проводиться гемодіаліз, з наступним введенням через 12 годин (з моменту завершення процедури). Для; профілактики післяопераційних інфекцій; у; дорослих; - по 1 г при вступній анестезії і повторно через 3 год; при хірургічних втручаннях з високим ступенем ризику (на товстій і прямій кишці) - додатково вводять ще по 500 мг через 8 і 16 годин після початку загальної анестезії. В даний час немає достатніх даних щодо режиму дозування при передопераційній профілактиці пацієнтів з КК менше 70 мл/хв/1.73 м 2 . Дітям з масою тіла 40 кг і більше; - ті ж дози, що і дорослим; з; масою тіла менше 40 кг; - 15 мг/кг 4 рази/добу; максимальна добова доза – 2 г. В/м введення може використовуватися як альтернатива внутрішньовенної форми препарату для лікування інфекцій, при яких внутрішньом'язове введення краще. Залежно від тяжкості інфекції, чутливості патогенних мікроорганізмів та стану пацієнта вводять 500-750 мг через кожні 12 годин. Загальна добова доза – не більше 1500 мг. Якщо існує потреба у великих дозах препарату, необхідно використовувати внутрішньовенне введення. В/м введення у ;пацієнтів з КК менше 20 мл/хв/1.73 м 2 , а також у ;дітей ;не вивчалося. Для лікування ;уретриту та цервіциту, викликаного Neisseria gonorrhoeae, вводять 500 мг одноразово, в/м. Порошок змішують з 2 мл 1% розчину лідокаїну гідрохлориду (без епінефрину), води д/і або 0.9% розчину хлориду натрію до утворення однорідної суспензії (білого або злегка жовтого кольору).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується для лікування менінгіту. Забарвлює сечу в червоний колір. Лікарська форма для внутрішньом'язового введення не повинна використовуватися для внутрішньовенного і навпаки. Перед початком терапії має бути зібраний ретельний анамнез щодо попередніх алергічних реакцій на бета-лактамні антибіотики. У осіб, які мають в анамнезі захворювання ШКТ (особливо коліт), відзначається підвищений ризик розвитку псевдомембранозного ентероколіту. Терапія протиепілептичними лікарськими засобами у хворих з травмами головного мозку або судомами в анамнезі повинна тривати весь період лікування препаратом (щоб уникнути побічних ефектів з боку ЦНС). Слід мати на увазі, що у пацієнтів похилого віку ймовірно наявність вікових порушень функції нирок, що може вимагати зниження дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 536,00 грн
452,00 грн
Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
1 063,00 грн
1 033,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.