Все товары
366,00 грн
144,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
396,00 грн
173,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. діюча речовина: осельтамівір – 75 мг (у вигляді осельтамівіру фосфату – 98,5 мг); допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 46,40 мг, повідон К-30 – 6,70 мг, кроскармеллозу натрію – 3,40 мг, натрію стеарилфумарат – 1,70 мг, тальк – 8,30 мг; оболонка капсули - корпус та кришечка: титану діоксид (Е171), чорний оксид заліза (Е172), діамантовий синій (Е133), желатин. Капсули 75 мг. По 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10 капсул у банку з поліетилену низького тиску. 1 контурну осередкову упаковку або 1 банку з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули розміру №2, непрозорі, корпус та кришечка синього кольору. Вміст капсул – суміш гранул і порошку білого або майже білого кольору або спресована маса білого або майже білого кольору, що розсипається при легкому натисканні.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Осельтамівір легко всмоктується у шлунково-кишковому тракті та екстенсивно перетворюється на активний метаболіт під дією печінкових та кишкових естераз. Концентрації активного метаболіту в плазмі визначаються в межах 30 хв, час досягнення максимальної концентрації 2-3 години, і більш ніж у 20 разів перевищують концентрації проліки. Не менше 75% прийнятої внутрішньо дози потрапляє у системний кровотік у вигляді активного метаболіту, менше 5% – у вигляді вихідного препарату. Плазмові концентрації як проліки, так і активного метаболіту пропорційні дозі і не залежать від їди. Розподіл Об'єм розподілу (Vss) активного метаболіту – 23 л. За даними досліджень, проведених на тваринах, після прийому внутрішньо осельтамівіру його активний метаболіт виявлявся у всіх основних осередках інфекції (легких, промивних водах бронхів, слизовій оболонці порожнини носа, середньому вусі та трахеї) у концентраціях, що забезпечують противірусний ефект. Зв'язок активного метаболіту з білками плазми – 3%. Зв'язок проліків з білками плазми - 42%, що недостатньо, щоб бути причиною суттєвих лікарських взаємодій. Метаболізм Осельтамівір екстенсивно перетворюється на активний метаболіт під дією естераз, що перебувають переважно в печінці. Ні осельтамівір, ні активний метаболіт є субстрататами або інгібіторами ізоферментів системи цитохрому Р450. Виведення Виводиться (>90%) як активного метаболіту переважно нирками. Активний метаболіт не піддається подальшій трансформації та виводиться нирками (>99%) шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Нирковий кліренс (18,8 л/год) перевищує швидкість клубочкової фільтрації (7,5 л/год), що вказує на те, що препарат виводиться ще шляхом канальцевої секреції. Через кишечник виводиться менш як 20% прийнятого препарату. Період напіввиведення активного метаболіту 6-10 год. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з ураженням нирок При застосуванні осельтамівіру (100 мг двічі на добу протягом 5 днів) у пацієнтів з різним ступенем ураження нирок площа під кривою "концентрація активного метаболіту в плазмі - час" (AUC осельтамівіру карбоксилату) обернено пропорційна зниженню функції нирок. Фармакокінетика осельтамівіру у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності (з кліренсом креатиніну ≤ 10 мл/хв), які не перебувають на діалізі, не вивчалась. Пацієнти з ураженням печінки Отримані in vitro та в дослідженнях на тваринах дані про відсутність значного підвищення AUC осельтамівіру або його активного метаболіту при порушенні функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості були підтверджені і у клінічних дослідженнях (див. "Дозування в особливих випадках"). Безпека та фармакокінетика осельтамівіру у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки не вивчалась. Пацієнти похилого та старечого віку У пацієнтів похилого та старечого віку (65-78 років) експозиція активного метаболіту в рівноважному стані на 25-35% вища, ніж у молодших пацієнтів при призначенні аналогічних доз осельтамівіру. Період напіввиведення препарату у пацієнтів похилого та старечого віку суттєво не відрізнявся від такого у молодших пацієнтів. З урахуванням даних щодо експозиції препарату та його переносимості у пацієнтів похилого та старечого віку корекція дози при лікуванні та профілактиці грипу не потрібна. Діти віком від 1 року до 8 років та підлітки Фармакокінетику осельтамівіру вивчали у дітей від 1 до 16 років у фармакокінетичному дослідженні з одноразовим прийомом препарату та у клінічному дослідженні з вивчення багаторазового прийому препарату у невеликої кількості дітей віком 3-12 років. Швидкість виведення активного метаболіту з поправкою на масу тіла у дітей молодшого віку вище, ніж у дорослих, що призводить до нижчих AUC по відношенню до конкретної дози. Прийом препарату в дозі 2 мг/кг та одноразових доз у 30 мг або 45 мг відповідно до рекомендацій з дозування для дітей, наведених у розділі "Спосіб застосування та дози", забезпечує таку ж AUC осельтамівіру карбоксилату, яка досягається у дорослих після одноразового прийому капсули з 75 мг препарату (що еквівалентно приблизно 1 мг/кг). Фармакокінетика осельтамівіру у дітей віком від 12 років така ж, як у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії Противірусний препарат. Осельтамівір є проліками, його активний метаболіт (осельтамівіру карбоксилат, ОК) - ефективний і селективний інгібітор нейрамінідази вірусів грипу типу А і В - ферменту, що каталізує процес вивільнення новоутворених вірусних частинок з інфікованих клітин. вірусу в організмі. Гальмує зростання вірусу грипу in vitro та пригнічує реплікацію вірусу та його патогенність in vivo, зменшує виділення вірусів грипу А та В з організму. Концентрація ОК, необхідна для пригнічення нейрамінідази на 50% (IC50), становить 0,1-1,3 нМ для вірусу грипу А і 2,6 нМ для вірусу грипу В. Медіана значень IC50 для вірусу грипу В дещо вище і становить 8, 5 нМ. Клінічна ефективність У проведених дослідженнях осельтамівір не впливав на утворення протигрипозних антитіл, у тому числі вироблення антитіл у відповідь на введення інактивованої вакцини проти грипу. Дослідження природної грипозної інфекції У клінічних дослідженнях, проведених під час сезонної інфекції грипу, пацієнти починали одержувати осельтамівір не пізніше 40 годин після появи перших симптомів грипозної інфекції. 97% пацієнтів були інфіковані вірусом грипу А та 3% пацієнтів – вірусом грипу В. Осельтамівір значно скорочував період клінічних проявів грипозної інфекції (на 32 год). У пацієнтів з підтвердженим діагнозом грипу, які приймали осельтамівір, тяжкість захворювання, виражена як площа під кривою для сумарного індексу симптомів, була на 38% меншою порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Більше того, у молодих пацієнтів без супутніх захворювань осельтамівір знижував приблизно на 50% частоту розвитку ускладнень грипу, які вимагають застосування антибіотиків (бронхіту, пневмонії, синуситу, середнього отиту). Були отримані чіткі докази ефективності препарату щодо вторинних критеріїв ефективності, що стосуються антивірусної активності: осельтамівір викликав як скорочення часу виділення вірусу з організму, так і зменшення площі під кривою "вірусні титри-час". Дані, отримані в дослідженні з терапії осельтамівіром у пацієнтів похилого та старечого віку, показують, що прийом осельтамівіру в дозі 75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів супроводжувався клінічно значущим зменшенням медіани періоду клінічних проявів грипозної інфекції, аналогічним у дорослих. віку, проте відмінності не досягли статистичної значущості. В іншому дослідженні пацієнти з грипом старше 13 років, які мали супутні хронічні захворювання серцево-судинної та/або дихальної систем, отримували осельтамівір у тому ж режимі дозування або плацебо. Відмінностей у медіані періоду до зменшення клінічних проявів грипозної інфекції у групах осельтамівіру та плацебо не було, однак, період підвищення температури при прийомі осельтамівіру скорочувався приблизно на 1 день. Частка пацієнтів, що виділяють вірус на 2-й та 4-ий день, ставала значно меншою. Профіль безпеки осельтамівіру у пацієнтів групи ризику не відрізнявся від такого у загальній популяції дорослих пацієнтів. Лікування грипу у дітей У дітей віком 1-12 років (середній вік 5,3 роки), які мали лихоманку (≥37,8°С) та один із симптомів з боку дихальної системи (кашель або риніт) у період циркуляції вірусу грипу серед населення, було проведено подвійне сліпе плацебо-контрольоване дослідження. 67% пацієнтів були інфіковані вірусом грипу А та 33% пацієнтів – вірусом грипу В. Осельтамівір (при прийомі не пізніше 48 годин після появи перших симптомів грипозної інфекції) значно знижував тривалість захворювання (на 35,8 год) порівняно з плацебо. Тривалість захворювання визначалася як час до усунення кашлю, закладеності носа, зникнення лихоманки, повернення до звичайної активності. У групі дітей, які одержували осельтамівір, частота гострого середнього отиту знижувалася на 40% порівняно з групою плацебо. Одужання та повернення до звичайної активності наступало майже на 2 дні раніше у дітей, які отримували осельтамівір, порівняно з групою плацебо. В іншому дослідженні брали участь діти у віці 6-12 років, які страждають на бронхіальну астму; 53,6% пацієнтів мали грипозну інфекцію, підтверджену серологічно та/або у культурі. Медіана тривалості захворювання у групі пацієнтів, які отримували осельтамівір, значно не знижувалася. Але до останнього 6-го дня терапії осельтамівіром обсяг форсованого видиху за 1 сек (OФB1) підвищувався на 10,8% порівняно з 4,7% у пацієнтів, які отримували плацебо (р=0,0148). Профілактика грипу у дорослих та підлітків Профілактична ефективність осельтамівіру при природній грипозній інфекції А та В була доведена у 3 окремих клінічних дослідженнях ІІІ фази. На тлі прийому осельтамівіру на грип захворіли близько 1% пацієнтів. Осельтамівір також значно зменшував частоту виділення вірусу та запобігав передачі вірусу від одного члена сім'ї іншому. Дорослі та підлітки, які були в контакті з хворим членом сім'ї, починали прийом осельтамівіру протягом двох днів після виникнення симптомів грипу у членів сім'ї та продовжували його протягом 7 днів, що достовірно зменшувало частоту випадків грипу у осіб, що контактували, на 92%. У нещеплених і загалом здорових дорослих у віці 18-65 років прийом осельтамівіру під час епідемії грипу суттєво знижував захворюваність на грип (на 76%). Пацієнти приймали препарат протягом 42 днів. В осіб похилого та старечого віку, які перебували в будинках для людей похилого віку, 80% з яких були щеплені перед сезоном, коли проводилося дослідження, осельтамівір достовірно знижував захворюваність на грип на 92%. У тому ж дослідженні осельтамівір достовірно (на 86%) зменшував частоту ускладнень грипу: бронхіту, пневмонії, синуситу. Пацієнти приймали препарат протягом 42 днів. Профілактика грипу у дітей Профілактична ефективність осельтамівіру при природній грипозній інфекції була продемонстрована у дітей від 1 до 12 років після контакту з хворим членом сім'ї або з кимось із постійного оточення. Основним параметром ефективності була частота лабораторно підтвердженої грипозної інфекції. У дітей, які отримували осельтамівір/порошок для приготування суспензії для вживання/в дозі від 30 до 75 мг 1 раз на день протягом 10 днів і не виділяли вірус вихідно, частота лабораторно підтвердженого грипу зменшилася до 4% (2/47) порівняно з 21% (15/70) у групі плацебо. Профілактика грипу в осіб із ослабленим імунітетом У осіб з ослабленим імунітетом при сезонній грипозній інфекції та при відсутності вірусовиділення вихідно, профілактичне застосування осельтамівіру призводило до зниження частоти лабораторно підтвердженої грипозної інфекції, що супроводжувалася клінічною симптоматикою, до 0,4% (1/231) ) у групі плацебо. Лабораторно підтверджена грипозна інфекція, що супроводжувалася клінічною симптоматикою, діагностувалася за наявності температури в ротовій порожнині вище 37,2 °С, кашлю та/або гострого риніту (усі зареєстровані в один і той же день під час прийому препарату/плацебо), а також позитивного результату зворотно-транскриптазної полімеразної ланцюгової реакції на РНК вірусу грипу. Резистентність Клінічні дослідження Ризик появи вірусів грипу зі зниженою чутливістю або резистентністю до препарату вивчався у клінічних дослідженнях. У всіх пацієнтів-носіїв ОК-резистентного вірусу носійство мало тимчасовий характер, не впливало на елімінацію вірусу та не викликало погіршення клінічного стану. Населення пацієнтів Пацієнти з мутаціями, що призводять до резистентності Фенотипування* Гено- та фенотипування* Дорослі та підлітки 4/1245 (0,32%) 5/1245 (0,4%) Діти (1-12 років) 19/464 (4,1%) 25/464 (5,4%) *Повне генотипування не було проведено в жодному з досліджень При прийомі осельтамівіру з метою постконтактної профілактики (7 днів), профілактики, що контактували в сім'ї (10 днів) та сезонної профілактики (42 дні) у осіб з нормальною функцією імунної системи випадків резистентності до препарату не відмічено. У 12-тижневому дослідженні з сезонної профілактики в осіб із ослабленим імунітетом випадків виникнення резистентності також не спостерігалося. Дані окремих клінічних випадків та спостережних досліджень У пацієнтів, які не отримували осельтамівір, виявлені мутації вірусів грипу А і В, що виникають в природних умовах, які мали знижену чутливість до осельтамівіру. У 2008 році мутація типу заміни H275Y, що призводить до резистентності, була виявлена більш ніж у 99% штамів вірусу 2008 H1N1, що циркулюють в Європі. Вірус грипу 2009 H1N1 ("свинячий грип") у більшості випадків був чутливий до осельтамівіру. Стійкі до осельтамівіру штами виявлені в осіб з нормальною функцією імунної системи та осіб з ослабленим імунітетом, які приймали осельтамівір. Ступінь зниження чутливості до осельтамівіру і частота народження подібних вірусів може відрізнятися в залежності від сезону і регіону. Стійкість до осельтамівіру виявлена у пацієнтів з пандемічним грипом H1N1, які отримували препарат для лікування,і для профілактики. Частота народження резистентності може бути вищою у молодших пацієнтів і пацієнтів з ослабленим імунітетом. Стійкі до осельтамівіру лабораторні штами вірусів грипу та віруси грипу від пацієнтів, які отримували терапію осельтамівіром, несуть мутації нейрамінідази N1 та N2. Мутації, що призводять до стійкості, часто є специфічними для підтипу нейрамінідази. При прийнятті рішення про застосування осельтамівіру слід зважати на сезонну чутливість вірусу грипу до препарату (останню інформацію можна знайти на сайті ВООЗ). Доклінічні дані Доклінічні дані, отримані на підставі стандартних досліджень з вивчення фармакологічної безпеки, генотоксичності та хронічної токсичності, не виявили особливої небезпеки для людини. Канцерогенність: результати 3-х досліджень з виявлення канцерогенного потенціалу (двох 2-х літніх досліджень на щурах та мишах для осельтамівіру та одного 6-місячного дослідження на трансгенних мишах Tg:AC для активного метаболіту) були негативними. Мутагенність: стандартні генотоксичні тести для осельтамівіру та активного метаболіту були негативними. Вплив на фертильність: осельтамівір у дозі 1500 мг/кг/добу не впливав на генеративну функцію самців та самок щурів. Тератогенність: у дослідженнях з вивчення тератогенності осельтамівіру в дозі 1500 мг/кг/добу (на щурах) та до 500 мг/кг/добу (на кроликах) впливу на ембріо-фетальний розвиток не виявлено. У дослідженнях з вивчення антенатального та постнатального періодів розвитку у щурів при введенні осельтамівіру в дозі 1500 мг/кг/добу спостерігалося збільшення періоду пологів: межа безпеки між експозицією для людини та максимальною дозою, що не надає ефекту, у щурів (500 мг/кг/добу) для осельтамівіру вище у 480 разів, а для його активного метаболіту – у 44 рази. Експозиція у плода становила 15-20% від такої матері. Інше: осельтамівір та активний метаболіт проникають у молоко лактуючих щурів. Згідно з обмеженими даними осельтамівір та його активний метаболіт проникають у грудне молоко людини. За результатами екстраполяції даних, отриманих у дослідженнях у тварин, їх кількість у грудному молоці може становити 0,01 мг/добу та 0,3 мг/добу, відповідно. Приблизно у 50% протестованих морських свинок при введенні максимальних доз активної субстанції осельтамівіру спостерігалася сенсибілізація шкіри у вигляді еритеми. Також виявлено оборотне подразнення очей у кроликів. У той час як дуже високі пероральні одноразові дози (657 мг/кг і вище) осельтамівіру не впливали на дорослих щурів, ці дози мали токсичну дію на незрілих 7-денних дитинчат щурів, у тому числі призводили до загибелі тварин. Небажаних ефектів не спостерігалося при хронічному введенні у дозі 500 мг/кг/добу з 7 по 21 день постнатального періоду.Показання до застосуванняЛікування грипу у дорослих та дітей віком від 1 року. Профілактика грипу у дорослих та підлітків віком від 12 років, які перебувають у групах підвищеного ризику інфікування вірусом (у військових частинах та великих виробничих колективах, у ослаблених пацієнтів). Профілактика грипу у дітей віком від 1 року.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до осельтамівіру або до будь-якого компонента препарату. Термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв). Дитячий вік до 1 року. Тяжка печінкова недостатність. З обережністю: Вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень вагітних жінок не проводилося. Однак результати постмаркетингових та спостережних досліджень продемонстрували користь запропонованого стандартного режиму дозування для цієї популяції пацієнтів. Результати фармакокінетичного аналізу показали нижчу експозицію активного метаболіту (приблизно на 30% протягом усіх триместрів вагітності) у вагітних жінок порівняно з не вагітними. Тим не менш, значення розрахункової експозиції залишається вище за інгібуючі концентрації (значення IC95) і терапевтичних значень для багатьох штамів вірусу грипу. Зміна режиму дозування у вагітних жінок під час проведення терапії чи профілактики не рекомендується. Не виявлено прямого чи опосередкованого несприятливого впливу препарату на вагітність, ембріо-фетальний чи постнатальний розвиток.При призначенні осельтамівіру вагітним жінкам слід враховувати дані щодо безпеки, так і перебіг вагітності та патогенність циркулюючого штаму вірусу грипу. Під час доклінічних досліджень осельтамівір та активний метаболіт проникали у молоко лактуючих щурів. Дані по екскреції осельтамівіру з грудним молоком людини і застосування осельтамівіру жінками, що годують, обмежені. Осельтамівір та його активний метаболіт у невеликих кількостях проникають у грудне молоко (див. "Доклінічні дані"), створюючи субтерапевтичні концентрації у крові немовляти. При призначенні осельтамівіру жінкам, що годують, слід також враховувати супутнє захворювання і патогенність циркулюючого штаму вірусу грипу. При вагітності та в період грудного вигодовування осельтамівір застосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини.Побічна діяУ дослідженнях щодо лікування грипу у дорослих/пацієнтів підліткового віку найчастішими небажаними реакціями (HP) були нудота, блювання та головний біль. Більшість HP виникали в перший або другий день лікування та проходили самостійно протягом 1-2 днів. У дослідженнях з профілактики грипу у дорослих та підлітків найчастішими HP були нудота, блювання, головний біль. У дітей найчастіше зустрічалося блювання. Описані HP в більшості випадків не вимагали відміни препарату. Лікування та профілактика грипу у дорослих та підлітків У таблиці 1 представлені HP, що виникали найчастіше (≥1%) при прийомі рекомендованої дози осельтамівіру в дослідженнях з профілактики та лікування грипу у дорослих та підлітків (75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів для лікування та 75 мг 1 раз на добу до 6 тижнів для профілактики), і частота яких як мінімум на 1% вища порівняно з плацебо. До дослідження лікування грипу увійшли дорослі/підлітки без супутньої патології та пацієнти групи ризику, тобто. пацієнти з високим ризиком розвитку ускладнень грипу (пацієнти похилого та старечого віку, пацієнти з хронічними захворюваннями серця або органів дихання). Загалом профіль безпеки у пацієнтів групи ризику відповідав такому у дорослих/пацієнтів підліткового віку без супутньої патології. У дослідженнях з профілактики грипу профіль безпеки у пацієнтів, які отримували рекомендовану дозу осельтамівіру (75 мг 1 раз на добу до 6 тижнів), не відрізнявся від такого в дослідженнях з лікування грипу, незважаючи на триваліший прийом препарату. Таблиця 1. Відсоток дорослих/підлітків з HP, що виникали з частотою ≥1% у групі осельтамівіру в дослідженнях з лікування та профілактики грипозної інфекції (відмінність із плацебо ≥1%) Системноорганний клас. Небажана реакція Лікування Профілактика Категорія частоти* Осельтамівір (75 мг 2 рази на добу) N=2647 Плацебо N=1977 Осельтамівір (75 мг 1 раз на добу) N=1945 Плацебо N=1588 Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота 10% 6% 8% 4% дуже часто Блювота 8% 3% 2% 1% часто Порушення з боку нервової системи Головний біль 2% 1% 17% 16% дуже часто Загальні розлади Біль <1% <1% 4% 3% часто * Категорія частоти представлена тільки для групи осельтамівіру. Для оцінки частоти HP використані такі категорії: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Далі представлені небажані явища, які виникали з частотою ≥1% у дорослих та підлітків, які отримували осельтамівір як терапію та профілактику грипозної інфекції. Дані небажані явища або частіше спостерігалися у пацієнтів, які отримували плацебо, або відмінності в частоті між групами осельтамівіру і плацебо склали менше 1%: Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (осельтамівір проти плацебо): лікування – діарея (6% проти 7%), біль у животі (включаючи біль у верхній частині живота, 2% проти 3%); профілактика – діарея (3% проти 4%), біль у верхній частині живота (2% проти 2%), диспепсія (1% проти 1%). Інфекції та інвазії (осельтамівір проти плацебо): лікування – бронхіт (3% проти 4%), синусит (1% проти 1%), простий герпес (1% проти 1%); профілактика – назофарингіт (4% проти 4%), інфекції верхніх дихальних шляхів (3% проти 3%), грипозна інфекція (2% проти 3%). Загальні розлади (осельтамівір проти плацебо): лікування – запаморочення (включаючи вертиго, 2% проти 3%); профілактика – втома (7% проти 7%), пірексія (2% проти 2%), грипоподібне захворювання (1% проти 2%), запаморочення (1% проти 1%), біль у кінцівках (1% проти 1%). Порушення з боку нервової системи (осельтамівір проти плацебо): лікування – безсоння (1% проти 1%); профілактика – безсоння (1% проти 1%). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння (осельтамівір проти плацебо): лікування – кашель (2% проти 2%), закладеність носа (1% проти 1%); профілактика – закладеність носа (7% проти 7%), ангіна (5% проти 5%), кашель (5% проти 6%), ринорея (1% проти 1%). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини (осельтамівір проти плацебо): профілактика – біль у спині (2% проти 3%), артралгія (1% проти 2%), міалгія (1% проти 1%). Порушення з боку статевих органів та молочної залози (осельтамшир проти плацебо): профілактика – дисменорея (3% проти 3%). Лікування та профілактика грипозної інфекції осіб похилого та старечого віку Профіль безпеки у 942 пацієнтів похилого та старечого віку, які отримували осельтамівір або плацебо, клінічно не відрізнявся від такого у осіб молодшого віку (до 65 років). Профілактика грипозної інфекції у пацієнтів із ослабленим імунітетом У 12-тижневому дослідженні з профілактики грипу за участю 475 пацієнтів з ослабленим імунітетом (включаючи 18 дітей віком від 1 до 12 років), у пацієнтів, які приймали осельтамівір (n=238), профіль безпеки відповідав описаному раніше у дослідженнях з профілактики грипу. Лікування та профілактика грипозної інфекції у дітей без супутніх захворювань віком 1-12 років та пацієнтів з бронхіальною астмою У дослідженнях з лікування природної грипозної інфекції у дітей віком від 1 до 12 років HP при застосуванні осельтамівіру (n=858), відміченої з частотою ≥1% і як мінімум на 1% частіше в порівнянні з плацебо (n=622), було блювання. У дітей, які отримували рекомендовану дозу осельтамівіру 1 раз на добу як постконтактну профілактику в домашніх умовах, найчастіше зустрічалося блювання (8% у групі осельтамівіру проти 2% у групі, яка не отримувала профілактичне лікування). Осельтамівір добре переносився, зареєстровані небажані явища відповідали описаним раніше під час лікування грипу у дітей. Далі представлені небажані явища, відмічені у дітей із частотою ≥1% у дослідженнях з лікування грипу (n=858) або з частотою ≥5% у дослідженнях із профілактики грипу (n=148). Дані небажані явища найчастіше спостерігалися у групі плацебо/відсутність профілактики, відмінності між групами осельтамівіру та плацебо/відсутність профілактики склали менше 1%. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (осельтамівір проти плацебо): лікування – діарея (9% проти 9%), нудота (4% проти 4%), біль у животі (включаючи біль у верхній частині живота, 3% проти 3%) . Інфекції та інвазії (осельтамівір проти плацебо): лікування – середній отит (5% проти 8%), бронхіт (2% проти 3%), пневмонія (1% проти 3%), синусит (1% проти 2%). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння (осельтамівір проти плацебо): лікування – астма (включаючи загострення, 3% проти 4%), носову кровотечу (2% проти 2%); профілактика – кашель (12% проти 26%), закладеність носа (11% проти 20%). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин (осельтамівір проти плацебо): лікування – дерматит (включаючи алергічний та атопічний дерматит, 1% проти 2%). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення (осельтамівір проти плацебо): лікування – біль у вусі (1% проти 1%). Порушення з боку органу зору (осельтамівір проти плацебо): лікування – кон'юнктивіт (включаючи почервоніння очей, виділення з ока та біль в очах, 1% проти Додаткові небажані явища, зазначені під час лікування грипу в дітей віком, не відповідали описаним вище критеріям. Порушення з боку крові та лімфатичної системи (осельтамівір проти плацебо): лікування – лімфоаденопатія ( Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення (осельтамівір проти плацебо): лікування - пошкодження барабанної перетинки ( Постмаркетингове спостереження Далі представлені небажані явища при застосуванні осельтамівіру, які спостерігалися під час постмаркетингового спостереження. Частота даних небажаних явищ та/або причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням препарату осельтамівір не може бути встановлена, оскільки не відомий справжній розмір популяції через добровільний характер повідомлень. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості - дерматит, висипання на шкірі, екзема, кропив'янка, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, алергія, анафілактичні та анафілактоїдні реакції, набряк Квін. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, збільшення активності "печінкових" ферментів у пацієнтів з грипоподібними симптомами, які отримували осельтамівір; фульмінантний гепатит (у тому числі з фатальним результатом), печінкова недостатність, жовтяниця. Порушення з боку нервово-психічної сфери: грипозна інфекція може асоціюватися з різними неврологічними симптомами та змінами поведінки, включаючи такі симптоми, як галюцинації, марення та анормальна поведінка. У деяких випадках вони можуть призвести до смерті. Такі явища можуть виникати як і натомість розвитку енцефалопатії чи енцефаліту, і без прояви даних захворювань. У пацієнтів (в основному у дітей та підлітків), які приймали осельтамівір з метою лікування грипу, були зареєстровані судоми та делірій (включаючи такі симптоми, як порушення свідомості, дезорієнтація у часі та просторі, анормальна поведінка, марення, галюцинації, збудження, тривога, нічні кошмари). Ці випадки рідко супроводжувалися небезпечними життя діями. Роль осельтамівіру у розвитку цих явищ невідома. Подібні психоневрологічні порушення також відзначені у пацієнтів з грипом, які не отримували осельтамівір. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові кровотечі після прийому осельтамівіру (зокрема, не можна виключити зв'язок між явищами геморагічного коліту та прийомом осельтамівіру, оскільки зазначені явища зникали як після одужання пацієнта від грипу, так і після відміни препарату). Порушення органу зору: порушення зору. Порушення серця: аритмія.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущі лікарські взаємодії малоймовірні за даними фармакологічних та фармакокінетичних досліджень. Осельтамівір екстенсивно перетворюється на активний метаболіт під дією естераз, переважно розташованих у печінці. Лікарські взаємодії, зумовлені конкуренцією за зв'язування з активними центрами естераз, у літературних джерелах не представлені. Низький рівень зв'язування осельтамівіру та активного метаболіту з білками плазми не дають підстав припускати наявність взаємодій, пов'язаних із витісненням лікарських засобів із зв'язку з білками. Дослідження in vitro показують, що ні осельтамівір, ні його активний метаболіт не є кращим субстратом для поліфункціональних оксидаз системи цитохрому Р450 або глюкуронілтрансфераз. Підстав для взаємодії з пероральними контрацептивами немає. Циметидин, неспецифічний інгібітор ізоферментів системи цитохрому Р450 і конкуруючий у процесі канальцевої секреції з препаратами лужного типу та катіонами, не впливає на плазмові концентрації осельтамівіру та його активного метаболіту. Малоймовірні клінічно значущі міжлікарські взаємодії, пов'язані з конкуренцією за канальцеву секрецію, беручи до уваги резерв безпеки для більшості подібних препаратів, шляхи виведення активного метаболіту осельтамівіру (клубочкова фільтрація та аніонна канальцева секреція), а також здатність, що виводить кожного. Пробенецид призводить до збільшення AUC активного метаболіту осельтамівіру приблизно в 2 рази (за рахунок зниження активної канальцевої секреції у нирках). Однак корекція дози при одночасному застосуванні з пробенецидом не потрібна, враховуючи резерв безпеки активного метаболіту. Одночасний прийом з амоксициліном не впливає на плазмові концентрації осельтамівіру та його компонентів, демонструючи слабку конкуренцію за виведення аніонною канальцевою секрецією. Одночасний прийом з парацетамолом не впливає на плазмові концентрації осельтамівіру та його активного метаболіту або парацетамолу. Фармакокінетичних взаємодій між осельтамівіром, його основним метаболітом не виявлено при одночасному прийомі з парацетамолом, ацетилсаліцилової кислотою, циметидином, антацидними засобами (магнію та алюмінію гідроксид, кальцію карбонат), варфарином, рімантадином або амантадином. При використанні осельтамівіру з часто застосовуваними препаратами, такими як інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (еналаприл, каптоприл), тіазидні діуретики (бендрофлуметіазид), антибіотики (пеніцилін, цефалоспорини, азитроміцин, еритроміцин етити -адреноблокатори (пропранолол), ксантини (теофілін), симпатоміметики (псевдоефедрин), опіати (кодеїн), глюкокортикостероїди, інгаляційні бронхолітики та ненаркотичні аналгетики (ацетилсаліцилова кислота, імолфен. Застосовувати осельтамівір у комбінації з препаратами, що мають вузьку широту терапевтичної дії (наприклад, хлорпропамід, метотрексат, бутадіон) необхідно з обережністю.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їжі або незалежно від їди. Перенесення препарату можна покращити, якщо приймати його під час їжі. Дорослі, підлітки або діти, які не можуть проковтнути капсулу, також можуть отримувати лікування осельтамівіром у лікарській формі "порошок для приготування суспензії для вживання". У випадках, коли осельтамівір у лікарській формі "порошок для приготування суспензії для прийому всередину" відсутня, необхідно відкрити капсулу та висипати її вміст у невелику кількість (максимально 1 чайна ложка) придатного підсолодженого продукту харчування (шоколадний сироп з нормальним вмістом цукру або без вмісту цукру). , мед, світло-коричневий цукор або столовий цукор, розчинений у воді, солодкий десерт, згущене молоко з цукром, яблучне пюре або йогурт) для того, щоб приховати гіркий смак. Суміш необхідно ретельно перемішати та дати пацієнту цілком. Слід проковтнути суміш відразу після приготування.Детальні рекомендації дано у підрозділі "Екстемпоральне приготування суспензії осельтамівіру". Стандартний режим дозування Лікування Прийом препарату необхідно починати пізніше 2 діб з розвитку симптомів захворювання. Дорослі та підлітки у віці ≥12 років По 75 мг двічі на добу внутрішньо протягом 5 днів. Збільшення дози більше 150 мг на добу не призводить до посилення ефекту. Діти з масою тіла >40 кг або віком від 8 до 12 років Діти, які вміють ковтати капсули, можуть отримувати лікування, приймаючи по одній капсулі 75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. Діти віком від 1 року до 8 років Рекомендований режим дозування осельтамівіру капсули 30 та 45 мг: Маса тіла ≤15 кг – 30 мг двічі на добу протягом 5 днів; Маса тіла >15-23 кг – 45 мг двічі на добу протягом 5 днів; Маса тіла >23-40 кг – 60 мг двічі на добу протягом 5 днів; Маса тіла >40 кг – 75 мг двічі на добу протягом 5 днів. Можливе застосування суспензії, приготовленої екстемпорально. Профілактика Прийом препарату необхідно починати пізніше 2 діб після контакту з хворими. Дорослі та підлітки у віці ≥12 років По 75 мг 1 раз на добу внутрішньо не менше 10 днів після контакту з хворим. Під час сезонної епідемії грипу – по 75 мг 1 раз на добу протягом 6 тижнів. Профілактична дія триває стільки, скільки триває прийом препарату. Діти з масою тіла >40 кг або віком від 8 до 12 років Діти, які можуть ковтати капсули, можуть отримувати профілактичну терапію, приймаючи по одній капсулі 75 мг 1 раз на добу протягом 10 днів. Діти віком від 1 року до 8 років Рекомендований режим дозування осельтамівіру капсули 30 та 45 мг: Маса тіла ≤15 кг – 30 мг двічі на добу протягом 5 днів; Маса тіла >15-23 кг – 45 мг двічі на добу протягом 5 днів; Маса тіла >23-40 кг – 60 мг двічі на добу протягом 5 днів; Маса тіла >40 кг – 75 мг двічі на добу протягом 5 днів. Можливе застосування суспензії, приготовленої екстемпорально. Дозування в особливих випадках Пацієнти з ураженням нирок Лікування Пацієнти з кліренсом креатиніну більше 60 мл/хв корекції дози не потрібні. У пацієнтів з кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл/хв дозу осельтамівіру слід зменшити до 30 мг двічі на добу протягом 5 днів. У пацієнтів із кліренсом креатиніну від 10 до 30 мл/хв дозу осельтамівіру слід зменшити до 30 мг один раз на добу протягом 5 днів. Пацієнтам, які перебувають на постійному гемодіалізі, осельтамівір у початковій дозі 30 мг можна прийняти до початку діалізу, якщо симптоми грипу з'явилися протягом 48 годин між сеансами діалізу. Для підтримки плазмової концентрації на терапевтичному рівні осельтамівір слід приймати по 30 мг після кожного діалізу. Пацієнтам, що знаходяться на перитонеальному діалізі, осельтамівір слід приймати в початковій дозі 30 мг до початку проведення діалізу, потім по 30 мг кожні 5 днів (див. також "Дозування в особливих випадках" та "Особливі вказівки"). Фармакокінетика осельтамівіру у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності (з кліренсом креатиніну ≤10 мл/хв), які не перебувають на діалізі, не вивчалась. У зв'язку з цим рекомендації щодо дозування у цієї групи пацієнтів відсутні. Профілактика Пацієнтам із кліренсом креатиніну більше 60 мл/хв корекції дози не потрібно. У пацієнтів з кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл/хв дозу осельтамівіру слід зменшити до 30 мг один раз на добу. У пацієнтів із кліренсом креатиніну від 10 до 30 мл/хв рекомендується зменшити дозу осельтамівіру до 30 мг через день. Пацієнтам, які перебувають на постійному гемодіалізі, осельтамівір у початковій дозі 30 мг можна прийняти до початку діалізу ("1-й сеанс"). Для підтримки плазмової концентрації на терапевтичному рівні осельтамівір слід приймати по 30 мг після кожного непарного сеансу діалізу. Пацієнтам, що знаходяться на перитонеальному діалізі, осельтамівір слід приймати в початковій дозі 30 мг до початку діалізу, потім по 30 мг кожні 7 днів. Фармакокінетика осельтамівіру у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності (з кліренсом креатиніну ≤10 мл/хв), які не перебувають на діалізі, не вивчалась. У зв'язку з цим рекомендації щодо дозування у цієї групи пацієнтів відсутні. Пацієнти з ураженням печінки Корекції дози при лікуванні та профілактиці грипу у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібні. Безпека та фармакокінетика осельтамівіру у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалась. Пацієнти похилого та старечого віку Корекція дози для профілактики або лікування грипу не потрібна. Пацієнти з ослабленим імунітетом (після трансплантації) Для сезонної профілактики грипу у пацієнтів з ослабленим імунітетом у віці ≥1 року протягом 12 тижнів корекції дози не потрібно. Діти Осельтамівір у цій лікарській формі не слід призначати дітям до 1 року. Екстемпоральне приготування суспензії осельтамівіру У випадках, коли у дорослих, підлітків та дітей існує проблема з проковтуванням капсул, а осельтамівір у лікарській формі "порошок для приготування суспензії для прийому всередину" відсутня, необхідно відкрити капсулу та висипати її вміст у невелику кількість (максимально 1 чайна ложка) відповідного підсолодженого продукту харчування (див. вище) для того, щоб приховати гіркий смак. Суміш необхідно ретельно перемішати та дати пацієнту цілком. Слід проковтнути суміш одразу ж після приготування. Якщо пацієнтам потрібна доза 75 мг, необхідно слідувати наступним інструкціям: 1. Тримаючи одну капсулу 75 мг осельтамівір над маленькою ємністю, акуратно розкрити капсулу і висипати порошок в ємність. 2. Додати невелику кількість (не більше 1 чайної ложки) підсолодженого продукту харчування (щоб приховати гіркий смак) і добре перемішати. 3. Ретельно перемішати суміш і випити відразу після приготування. Якщо в ємності залишилося невелика кількість суміші, то слід сполоснути ємність невеликою кількістю води і випити суміш, що залишилася. Якщо пацієнтам потрібні дози 30-60 мг, для правильного дозування необхідно слідувати наступним інструкціям: 1. Тримаючи одну капсулу 75 мг осельтамівір над маленькою ємністю, акуратно розкрити капсулу і висипати порошок в ємність. 2. Додати в порошок 5 мл води за допомогою шприца з мітками, що показують кількість набраної рідини. Ретельно перемішати 2 хвилини. 3. Набрати в шприц необхідну кількість суміші із ємності: Маса тіла ≤15 кг – рекомендована доза 30 мг (кількість суміші осельтамівіру на один прийом – 2 мл); Маса тіла >15-23 кг - рекомендована доза 45 мг (кількість суміші осельтамівіру на один прийом - 3 мл); Маса тіла >23-40 кг – рекомендована доза 60 мг (кількість суміші осельтамівіру на один прийом – 4 мл). Немає потреби у заборі нерозчиненого білого порошку, оскільки він є неактивним наповнювачем. Натиснувши на поршень шприца, ввести весь вміст у другу ємність. Невикористану суміш, що залишилася, необхідно викинути. 4. До другої ємності додати невелику кількість (не більше 1 чайної ложки) підсолодженого продукту харчування, щоб приховати гіркий смак, і добре перемішати. 5. Ретельно перемішати суміш і випити відразу після приготування. Якщо в ємності залишилося невелика кількість суміші, то слід сполоснути ємність невеликою кількістю води і випити суміш, що залишилася. Повторюйте цю процедуру перед кожним прийомом препарату.ПередозуванняУ більшості випадків передозування в ході клінічних досліджень та при постмаркетинговому застосуванні осельтамівіру не супроводжувалося будь-якими небажаними явищами.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення психіки У пацієнтів (в основному у дітей та підлітків), які приймали осельтамівір з метою лікування грипу, були зареєстровані порушення з боку психіки, судоми та делірій-подібні психоневрологічні порушення. Ці випадки рідко супроводжувалися небезпечними життя діями. Роль осельтамівіру у розвитку цих явищ невідома. Подібні психоневрологічні порушення також відзначені у пацієнтів з грипом, які не отримували осельтамівір. Ризик розвитку психоневрологічних порушень у пацієнтів, які отримують осельтамівір, не перевищує такий у пацієнтів з грипом, які не отримують противірусні препарати. Рекомендується ретельне спостереження за станом та поведінкою пацієнтів, особливо дітей та підлітків, з метою виявлення ознак анормальної поведінки та оцінки ризику продовження прийому препарату при розвитку даних явищ. Даних щодо ефективності осельтамівіру при будь-яких захворюваннях, спричинених іншими збудниками, крім вірусів грипу А та В, немає. Препарат осельтамівір не є заміною вакцинації. Профілактичний прийом препарату осельтамівір можливий за епідеміологічними показаннями. Рекомендації щодо корекції дози у пацієнтів із ураженням нирок представлені у підрозділі "Дозування в особливих випадках". Осельтамівір у цій лікарській формі не слід призначати дітям молодше 1 року. Інструкції із застосування, обігу та знищення Попадання лікарських препаратів у довкілля має бути зведено до мінімуму. Не слід утилізувати препарат за допомогою стічних вод або разом із побутовими відходами. По можливості необхідно використовувати спеціальні системи для утилізації лікарських засобів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не проводилися. Виходячи з профілю безпеки, вплив осельтамівіру на ці види діяльності малоймовірний.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 таб.: панкреатин 100 мг з ферментативною активністю: ліпази не менше 140 ОД, амілази не менше 1500 ОД, протеаз 25 ОД. 60 шт. - банки темного скла (1); - пачки картонні. 10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.Фармакотерапевтична групаФерментний засіб. Містить панкреатичні ферменти - амілазу, ліпазу та протеази, які полегшують перетравлення вуглеводів, жирів та білків, що сприяє їх повному всмоктуванню в тонкій кишці. При захворюваннях підшлункової залози компенсує недостатність її зовнішньосекреторної функції та сприяє покращенню процесу травлення.ФармакокінетикаФармакокінетика панкреатину не вивчена.Клінічна фармакологіяФерментний препарат.Показання до застосуванняНедостатність зовнішньосекреторної функції підшлункової залози (в т.ч. при хронічному панкреатиті, муковісцидозі). Хронічні запально-дистрофічні захворювання шлунка, кишківника, печінки, жовчного міхура; стани після резекції або опромінення цих органів, що супроводжуються порушеннями травлення їжі, метеоризмом, діареєю (у складі комбінованої терапії). Для покращення перетравлення їжі у пацієнтів з нормальною функцією ШКТ у разі похибок у харчуванні, а також при порушеннях жувальної функції, вимушеної тривалої іммобілізації, малорухливого способу життя. Підготовка до рентгенологічного та ультразвукового дослідження органів черевної порожнини.Протипоказання до застосуванняГострий панкреатит. Підвищена чутливість до панкреатину.Вагітність та лактаціяБезпека застосування панкреатину при вагітності вивчена недостатньо. Застосування можливе у випадках, коли очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. В експериментальних дослідженнях встановлено, що панкреатин не надає тератогенної дії. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування. При високій активності ліпази, що міститься в панкреатині, підвищується ймовірність розвитку запорів у дітей.Побічна діяПри застосуванні середніх терапевтичних дозах побічна дія спостерігається менш, ніж у 1%. З боку травної системи: в окремих випадках - діарея, запор, відчуття дискомфорту в області шлунка, нудота. Причинно-наслідковий зв'язок розвитку цих реакцій з дією панкреатину встановлено, т.к. зазначені явища належать до симптомів зовнішньосекреторної недостатності підшлункової залози. Алергічні реакції: в окремих випадках - шкірні прояви. З боку обміну речовин: ;при тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток гіперурікозурії, у надмірно високих дозах - підвищення рівня сечової кислоти у плазмі крові. Інші: ;при застосуванні панкреатину у високих дозах у дітей можливе виникнення перианального подразнення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антацидами, що містять кальцію карбонат та/або магнію гідроксид, можливе зменшення ефективності панкреатину. При одночасному застосуванні теоретично можливе зменшення клінічної ефективності акарбози. При одночасному застосуванні препаратів заліза можливе зменшення абсорбції заліза.Спосіб застосування та дозиДоза (у перерахунку на ліпазу) залежить від віку та ступеня недостатності функції підшлункової залози. Середня доза для дорослих – 150 000 ОД/добу. При повній недостатності зовнішньосекреторної функції підшлункової залози – 400 000 ОД/добу, що відповідає добовій потребі дорослої людини у ліпазі. Максимальна добова доза становить 15 000 ОД/кг. Дітям віком до 1.5 років - 50 000 ОД/сут; старше 1.5 років – 100 000 ОД/добу. Тривалість лікування може варіювати від кількох днів (при порушенні процесу травлення внаслідок похибок у дієті) до кількох місяців і навіть років (за необхідності постійної замісної терапії).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування у фазі загострення хронічного панкреатиту. При муковісцидозі доза повинна бути адекватна кількості ферментів, яка необхідна для всмоктування жирів з урахуванням якості та кількості їжі. При муковісцидозі не рекомендується застосування панкреатину в дозах понад 10 000 ОД/кг/добу (в перерахунку на ліпазу) внаслідок підвищення ризику стриктур (фіброзної колонопатії) в ілеоцекальному відділі та у висхідній ободовій кишці. При високій активності ліпази, що міститься в панкреатині, підвищується ймовірність розвитку запорів у дітей. Підвищення дози панкреатину у цієї категорії пацієнтів слід проводити поступово. Порушення з боку травної системи можуть виникати у пацієнтів з підвищеною чутливістю до панкреатину, або у хворих на меконієвий ілеус або резекцію кишечника в анамнезі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 таб.: панкреатин 100 мг з ферментативною активністю: ліпази не менше 140 ОД, амілази не менше 1500 ОД, протеаз 25 ОД. 60 шт. - банки темного скла (1); - пачки картонні. 10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.Фармакотерапевтична групаФерментний засіб. Містить панкреатичні ферменти - амілазу, ліпазу та протеази, які полегшують перетравлення вуглеводів, жирів та білків, що сприяє їх повному всмоктуванню в тонкій кишці. При захворюваннях підшлункової залози компенсує недостатність її зовнішньосекреторної функції та сприяє покращенню процесу травлення.ФармакокінетикаФармакокінетика панкреатину не вивчена.Клінічна фармакологіяФерментний препарат.Показання до застосуванняНедостатність зовнішньосекреторної функції підшлункової залози (в т.ч. при хронічному панкреатиті, муковісцидозі). Хронічні запально-дистрофічні захворювання шлунка, кишківника, печінки, жовчного міхура; стани після резекції або опромінення цих органів, що супроводжуються порушеннями травлення їжі, метеоризмом, діареєю (у складі комбінованої терапії). Для покращення перетравлення їжі у пацієнтів з нормальною функцією ШКТ у разі похибок у харчуванні, а також при порушеннях жувальної функції, вимушеної тривалої іммобілізації, малорухливого способу життя. Підготовка до рентгенологічного та ультразвукового дослідження органів черевної порожнини.Протипоказання до застосуванняГострий панкреатит. Підвищена чутливість до панкреатину.Вагітність та лактаціяБезпека застосування панкреатину при вагітності вивчена недостатньо. Застосування можливе у випадках, коли очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. В експериментальних дослідженнях встановлено, що панкреатин не надає тератогенної дії. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування. При високій активності ліпази, що міститься в панкреатині, підвищується ймовірність розвитку запорів у дітей.Побічна діяПри застосуванні середніх терапевтичних дозах побічна дія спостерігається менш, ніж у 1%. З боку травної системи: в окремих випадках - діарея, запор, відчуття дискомфорту в області шлунка, нудота. Причинно-наслідковий зв'язок розвитку цих реакцій з дією панкреатину встановлено, т.к. зазначені явища належать до симптомів зовнішньосекреторної недостатності підшлункової залози. Алергічні реакції: в окремих випадках - шкірні прояви. З боку обміну речовин: ;при тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток гіперурікозурії, у надмірно високих дозах - підвищення рівня сечової кислоти у плазмі крові. Інші: ;при застосуванні панкреатину у високих дозах у дітей можливе виникнення перианального подразнення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антацидами, що містять кальцію карбонат та/або магнію гідроксид, можливе зменшення ефективності панкреатину. При одночасному застосуванні теоретично можливе зменшення клінічної ефективності акарбози. При одночасному застосуванні препаратів заліза можливе зменшення абсорбції заліза.Спосіб застосування та дозиДоза (у перерахунку на ліпазу) залежить від віку та ступеня недостатності функції підшлункової залози. Середня доза для дорослих – 150 000 ОД/добу. При повній недостатності зовнішньосекреторної функції підшлункової залози – 400 000 ОД/добу, що відповідає добовій потребі дорослої людини у ліпазі. Максимальна добова доза становить 15 000 ОД/кг. Дітям віком до 1.5 років - 50 000 ОД/сут; старше 1.5 років – 100 000 ОД/добу. Тривалість лікування може варіювати від кількох днів (при порушенні процесу травлення внаслідок похибок у дієті) до кількох місяців і навіть років (за необхідності постійної замісної терапії).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування у фазі загострення хронічного панкреатиту. При муковісцидозі доза повинна бути адекватна кількості ферментів, яка необхідна для всмоктування жирів з урахуванням якості та кількості їжі. При муковісцидозі не рекомендується застосування панкреатину в дозах понад 10 000 ОД/кг/добу (в перерахунку на ліпазу) внаслідок підвищення ризику стриктур (фіброзної колонопатії) в ілеоцекальному відділі та у висхідній ободовій кишці. При високій активності ліпази, що міститься в панкреатині, підвищується ймовірність розвитку запорів у дітей. Підвищення дози панкреатину у цієї категорії пацієнтів слід проводити поступово. Порушення з боку травної системи можуть виникати у пацієнтів з підвищеною чутливістю до панкреатину, або у хворих на меконієвий ілеус або резекцію кишечника в анамнезі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії. Діюча речовина: натаміцин 100 мг; Допоміжні речовини: цетиловий спирт 390 мг, сорбітан триолеат 460 мг, полісорбат 80 460 мг, натрію гідрокарбонат 69 мг, адипінова кислота 64 мг, Суппоцир АМ (напівсинтетичні гліцериди) - достатня кількість для отримання супозиторію масою. В упаковці 3 штуки.Опис лікарської формиСупозиторії циліндрокопічної форми від світло-жовтого до жовтого або жовтого з кремовим відтінком кольору. На зрізі допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаПримафунгін – протигрибковий полієновий антибіотик із групи макролідів, що має широкий спектр дії. Чинить фунгіцидну дію. Натаміцин пов'язує стероли клітинних мембран, порушуючи їх цілісність та функції, що призводить до загибелі мікроорганізмів. Активний щодо більшості патогенних дріжджоподібних грибів (особливо Candida albicans), дерматофітів (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дріжджів (Torulopsis, Rhodotorula), інших патогенних грибів (Aspergillus, Penicillium, Fuporium, також ). Не впливає на грампозитивні та грамнегативні бактерії.ФармакокінетикаЧи не надає системної дії, т.к. практично не всмоктується із поверхні слизових оболонок. Вагінальні супозиторії під дією температури тіла розплавляються, утворюючи пінисту масу, що об'ємно розповсюджується, що сприяє рівномірному розподілу активної субстанції по слизовій оболонці.Показання до застосуванняГрибкові ураження вульви та піхви; з профілактичною метою при лікуванні цитостатиками, глюкокортикоїдами чи антибіотиками широкого спектра.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату Прімафунгін.Вагітність та лактаціяМожливе застосування препарату Примафунгін у періоди вагітності та лактації.Побічна діяМісцеві реакції – легке подразнення слизової оболонки, відчуття печіння.Спосіб застосування та дозиУ дорослих та дівчат (після початку статевого життя) призначають по 1 супозиторію протягом 3-6 днів. Супозиторій вводять у піхву, у положенні лежачи, якнайглибше, 1 раз/сут на ніч. Застосовувати інтравагінально. У дорослих та дівчат (після початку статевого життя) призначають по 1 супозиторію протягом 3-6 днів. Супозиторії не слід різати на частини, оскільки подібна зміна умов зберігання препарату може призвести до порушення розподілу активної речовини.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період менструацій терапію супозиторіями переривають. У період лікування супозиторіями немає необхідності у виключенні статевих контактів. Проте рекомендується провести обстеження статевих партнерів та, у разі виявлення кандидозного ураження, провести курс лікування партнера. Також слід передбачити застосування у період лікування бар'єрних контрацептивів. Цетиловий спирт, який входить до складу вагінальних супозиторіїв, може спричинити почуття легкого печіння в генітальній ділянці при підвищеній чутливості до цього компонента.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 банка: сульфаніламід (стрептоцид) 5 г. Банки полімерні (1) із дозатором - пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для зовнішнього застосування; білого або майже білого кольору, кристалічний.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний засіб широкого спектра дії. Сульфаніламід (стрептоцид) – один із перших представників хіміотерапевтичних засобів групи сульфаніламідів. Чинить бактеріостатичну дію. Механізм дії обумовлений конкурентним антагонізмом з ПАБК та конкурентним пригніченням ферменту дигідроптероатсинтетази. Це призводить до порушення синтезу дигідрофолієвої, а потім тетрагідрофолієвої кислоти і в результаті - порушення синтезу нуклеїнових кислот. Сульфаніламід активний щодо грампозитивних і грамнегативних коків, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Tomi.Клінічна фармакологіяПрепарат із антибактеріальною дією для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до сульфаніламіду мікроорганізмами, у т.ч. ангіни, бешихи, цистити, пієліти, ентероколіти, інфекційні захворювання шкіри та слизових оболонок.Протипоказання до застосуванняТяжка ниркова недостатність, захворювання крові, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, нефрози, нефрити, гостра порфірія, тиреотоксикоз, І та ІІ триместри вагітності, лактація, підвищена чутливість до сульфаніламідів.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування у І та ІІ триместрах вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея. З боку системи кровотворення: рідко - еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпопротромбінемія, агранулоцитоз. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: у поодиноких випадках - порушення зору, головний біль, запаморочення, периферична невропатія, атаксія. Інші: шкірні алергічні реакції; рідко – нефротоксичні реакції (найбільш ймовірні у пацієнтів з порушеннями функції нирок); У поодиноких випадках – гіпотиреоїдизм.Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим – 500 мг-1 г 5-6 разів на добу; дітям до 1 року – 50-100 мг, від 2 до 5 років – 200-300 мг, від 6 до 12 років – 300-500 мг на прийом. Максимальні дози для дорослих при прийомі внутрішньо: разова 2 г, добова - 7 г. При зовнішньому застосуванні наносять на уражені ділянки шкіри та слизових оболонок.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати у пацієнтів із порушеннями функції нирок. У період лікування необхідно збільшити обсяг споживаної рідини. З появою реакцій підвищеної чутливості лікування слід припинити. При тривалому лікуванні рекомендується систематичний контроль картини крові, функції нирок та печінки.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
215,00 грн
167,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб: ; Активна речовина: інозин (рибоксин) у перерахунку на 100% речовину – 200 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 55,6 мг, сахароза (цукор-рафінад) – 10,5 мг, метилцелюлоза водорозчинна – 1,7 мг, кислота стеаринова – 2,2 мг. допоміжні речовини для оболонки: ; 0,04 мг. 50 таблеток у банку зі скла або у банку полімерного типу БП.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаІнозин відноситься до групи лікарських засобів, що регулюють метаболічні процеси. Препарат є попередником синтезу пуринових нуклеотидів: аденозинтрифосфату та гуанозинтрифосфату. Чинить антигіпоксичну, метаболічну та антиаритмічну дію. Підвищує енергетичний баланс міокарда, покращує коронарний кровообіг, запобігає наслідкам інтраопераційної ішемії нирок. Приймає безпосередню участь в обміні глюкози та сприяє активізації обміну в умовах гіпоксії та за відсутності аденозинтрифосфату. Активує метаболізм піровиноградної кислоти для забезпечення нормального процесу тканинного дихання, а також сприяє активуванню ксантиндегідрогенази. Стимулює синтез нуклеотидів, посилює активність деяких ферментів циклів Кребса. Проникаючи в клітини, підвищує енергетичний рівень, позитивно впливає на процеси обміну в міокарді, збільшує силу скорочень серця і сприяє більш повному розслабленню міокарда в діастолі, внаслідок чого зростає ударний об'єм крові. Знижує агрегацію тромбоцитів, активує регенерацію тканин (особливо міокарда та слизової оболонки шлунково-кишкового тракту).ФармакокінетикаДобре абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуронної кислоти та подальшим її окисленням. У незначній кількості виводиться нирками.Клінічна фармакологіяПрепарат, що нормалізує метаболізм міокарда, що зменшує гіпоксію тканин.Показання до застосуванняПризначають дорослим у комплексній терапії ішемічної хвороби серця після перенесеного інфаркту міокарда порушень ритму серця, зумовлених застосуванням серцевих глікозидів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, подагра, гіперурикемія. Непереносимість фруктози та синдром порушення всмоктування глюкози/галактози або дефіцит сахарази/ізомальтази.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Рибоксин під час вагітності та в період лактації не встановлена. Застосування препарату Рибоксин протипоказане під час вагітності. На час лікування препаратом Рибоксин слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяМожливі алергічні реакції у вигляді кропив'янки, свербежу шкіри, гіперемії шкіри (потрібна відміна препарату). Рідко під час лікування препаратом підвищується концентрація сечової кислоти в крові та загострення подагри (при тривалому застосуванні).Взаємодія з лікарськими засобамиІмунодепресанти (азатіоприн, антилімфолін, циклоспорин, тимодепресин та ін.) при одночасному застосуванні знижують ефективність Рибоксину.Спосіб застосування та дозиРибоксин призначають внутрішньо до їди. Добова доза препарату при пероральному прийомі становить 0,6-2,4 г. У перші дні лікування добова доза дорівнює 0,6-0,8 г (по 200 мг 3-4 рази на день). У разі хорошої переносимості дозу підвищують на 2-3 до 1,2 г (0,4 г 3 рази на день), при необхідності – до 2,4 г на добу. Тривалість лікування – від 4 тижнів до 1,5-3 місяців. При урокопропорфірії добова доза становить 0,8 г (по 200 мг 4 десь у день). Курс лікування – 1-3 місяці.ПередозуванняВипадки передозування невідомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування препаратом Рибоксин слід контролювати концентрацію сечової кислоти в крові та сечі. Інформація для хворих на цукровий діабет: 1 таблетка препарату відповідає 0,00641 хлібної одиниці. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та управління механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги Немає даних про негативний вплив застосування препарату Рібоксину щодо здатності керувати автомобілем або керувати машинами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: рімантадина гідрохлорид 50 мг; Допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний) – 60 мг, крохмаль картопляний – 37 мг, кальцію стеарат – 1.5 мг, тальк – 1.5 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці - 20 шт. 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричні.Фармакотерапевтична групаРимантадин активний щодо різних штамів вірусу грипу А. Як слабка основа, римантадин діє за рахунок підвищення рН ендосом, що мають мембрану вакуолей, які оточують вірусні частки після їх проникнення в клітину. Запобігання ацидифікації в цих вакуолях блокує злиття вірусної оболонки з мембраною ендосоми, запобігаючи таким чином передачі вірусного генетичного матеріалу в цитоплазму клітини. Римантадин також пригнічує вихід вірусних частинок із клітини, тобто. перериває транскрипцію вірусного геному.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо повільно майже повністю абсорбується в кишечнику. Зв'язування із білками плазми становить близько 40%. Vd у дорослих – 17-25 л/кг, у дітей – 289 л. Концентрація в носовому секреті на 50% вища, ніж плазмова. Розмір Cmax при прийомі 100 мг 1 раз/сут. - 181 нг/мл, по 100 мг 2 рази на добу. - 416 нг/мл. Метаболізується у печінці. T1/2 - 24-36 год; виводиться нирками (15% – у незміненому вигляді, 20% – у вигляді гідроксильних метаболітів). При хронічній нирковій недостатності T1/2 збільшується у 2 рази. У осіб з нирковою недостатністю та в осіб похилого віку може накопичуватися у токсичних концентраціях, якщо доза не коригується пропорційно до зменшення КК.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат.ІнструкціяВсередину після їжі запиваючи водою. Лікування грипу слід розпочинати протягом 24-48 годин після появи симптомів хвороби.Показання до застосуванняПрофілактика та раннє лікування грипу А у дорослих та дітей старше 7 років.Протипоказання до застосуванняГострі захворювання печінки; гострі та хронічні захворювання нирок; тиреотоксикоз; підвищена чутливість до римантадину; вагітність та період лактації; діти віком до 7 років; при лактазній недостатності, непереносимості лактози, синдромі мальабсорбції лактози/ізомальтози (оскільки до складу препарату входить лактоза).Вагітність та лактаціяРимантадин у період вагітності та грудного вигодовування протипоказаний. Протипоказаний у дитячому віці до 7 років.Побічна діяЗ боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, втрата апетиту, біль у епігастрії, метеоризм. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, неврологічні реакції, порушення концентрації уваги, сонливість, тривожність, підвищена збудливість, втома. Інші: гіпербілірубінемія, алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиРімантадин знижує ефективність протиепілептичних препаратів. Парацетамол і аскорбінова кислота знижують максимальну концентрацію рімантадину в плазмі крові на 11%. Циметидин знижує кліренс рімантадину на 18%. Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування рімантадину. Залугоджують сечу засоби (ацетазоламід, натрію гідрокарбонат та ін) посилюють ефективність рімантадину внаслідок зменшення його виділення нирками.Спосіб застосування та дозиДорослим першого дня призначають по 100 мг 3 десь у день; у другий та третій дні по 100 мг 2 рази на день; на четвертий і п'ятий день по 100 мг один раз на день. Першого дня захворювання можливе застосування препарату одноразово в дозі 300 мг. Дітям віком від 7 до 10 років призначають по 50 мг 2 рази на день; від 11 до 14 років – 50 мг 3 рази на день. Старше 14 років – дози для дорослих. Приймають упродовж 5 днів. Для профілактики грипу дорослим призначають 50 мг один раз на день протягом 30 днів. Дітям старше 7 років – 50 мг один раз на день протягом 15 днів.ПередозуванняСимптоми: збудження, галюцинація, аритмія. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія: заходи підтримки життєво важливих функцій. Рімантадин частково виводиться при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні рімантадину можливе загострення хронічних супутніх захворювань. У пацієнтів похилого віку з гіпертензією підвищується ризик розвитку геморагічного інсульту. При вказівках в анамнезі на епілепсію та протисудомну терапію, що проводиться, на фоні застосування рімантадину підвищується ризик розвитку епілептичного нападу. У таких випадках рімантадин застосовують у дозі 100 мг на добу. одночасно з протисудомною терапією. При грипі, викликаному вірусом В, римантадин має антитоксичну дію. Профілактичний прийом ефективний при контактах із хворими, при поширенні інфекції у замкнутих колективах та при високому ризику виникнення захворювання під час епідемії грипу. Можлива поява резистентних до препарату вірусів. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
188,00 грн
152,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ацетилсаліцилова кислота 100 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 63 мг, целюлоза мікрокристалічна – 32.6 мг, кремнію діоксид колоїдний – 3.4 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 1 мг; склад оболонки: сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату [1:1] – 10.05 мг, повідон К17 – 1.68 мг, тальк – 2.25 мг, макрогол 4000 – 1.02 мг. 30 пігулок.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі – ядро білого або майже білого кольору та тонка смужка оболонки.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1) у центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри та зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральною, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи та при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує концентрацію вітаміну K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Почастішує геморагічні ускладнення при проведенні хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі на фоні терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів,що може зумовити виразку слизової оболонки і подальшу кровотечу.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишки та меншою мірою зі шлунка. Присутність їжі у шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. Метаболізується у печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з подальшою кон'югацією з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна. Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у мозковій тканині, сліди – у жовчі, поті, калі. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком. У новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном та сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. При виникненні ацидозу більша частина саліцилату перетворюється на неіонізовану кислоту, що добре проникає в тканини, в т.ч. у мозок. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). T1/2 ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T1/2 саліцилату при прийомі в невисоких дозах становить 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин. У новонароджених елімінація саліцилату значно повільніша, ніж у дорослих.Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Антиагрегант.Показання до застосуванняревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (в т.ч. невралгія, міалгія, біль голови); профілактика тромбозів та емболій; первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспіринової" десенситизації та формування стійкої толерантності до НПЗЗ у хворих з "аспіриновою" астмою та "аспіриновою тріадою".Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча, "аспіринова тріада", наявність в анамнезі вказівок на кропивницю, риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбін, дефіцит вітаміну К, печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, синдром Рейє, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів. З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях та кровотечах із ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні протизгортаючої терапії, декомпенсованої хронічної серцевої недостатності. Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. При тривалій терапії та/або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібне спостереження лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну.Вагітність та лактаціяПротипоказана до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності. У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями. Має тератогенну дію: при застосуванні в I триместрі призводить до розвитку розщеплення верхнього неба, у III триместрі - викликає гальмування пологової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протоки у плода, гіперплазію легеневих судин та гіпертензію в малому колі кровообігу. Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері під час лактації. Протипоказання: дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань).Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у епігастрії, діарея; рідко – виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки. З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, біль голови, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, анемія. З боку системи згортання крові: рідко – геморагічний синдром, подовження часу кровотечі. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду). Інші: в окремих випадках – синдром Рейє; при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, що обмежують надходження кальцію або збільшують виведення з організму кальцію, підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої кислоти. При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду). При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі індометацину, піроксикаму. При одночасному застосуванні препаратів золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки. При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (зокрема пробенециду, сульфінпіразону, бензбромарону). При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алендронату натрію можливий розвиток важкого езофагіту. При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти. Описано випадок спонтанного крововиливу в райдужну оболонку прийому екстракту гінкго білоба на тлі тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 325 мг/сут. Вважають, що це може бути обумовлено адитивною інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів. При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення Сmaxсаліцилату в плазмі та AUC. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами. Ацетилсаліцилова кислота в дозах менше 300 мг на добу незначно впливає на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу. При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати Сmax саліцилат у плазмі крові. При застосуванні пентазоцину на фоні тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку тяжких побічних реакцій з боку нирок. При одночасному застосуванні фенілбутазон зменшує урикозурію, спричинену ацетилсаліциловою кислотою. При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиІндивідуальна. Для дорослих разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова – від 150 мг до 8 г; кратність застосування – 2-6 разів на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування ацетилсаліцилової кислоти як протизапальний засіб у добовій дозі 5-8 г обмежено у зв'язку з високою ймовірністю розвитку побічних ефектів з боку ШКТ. Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції та післяопераційному періоді слід скасувати прийом саліцилатів за 5-7 днів. Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналіз крові та дослідження калу на приховану кров. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у педіатрії протипоказане, оскільки у разі вірусної інфекції у дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як аналгезуючий засіб і більше 3 днів як жарознижувальний. У період лікування пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
217,00 грн
171,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ацетилсаліцилова кислота 100 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 63 мг, целюлоза мікрокристалічна – 32.6 мг, кремнію діоксид колоїдний – 3.4 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 1 мг; склад оболонки: сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату [1:1] – 10.05 мг, повідон К17 – 1.68 мг, тальк – 2.25 мг, макрогол 4000 – 1.02 мг. 60 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі – ядро білого або майже білого кольору та тонка смужка оболонки.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1) у центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри та зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральною, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи та при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує концентрацію вітаміну K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Почастішує геморагічні ускладнення при проведенні хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі на фоні терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів,що може зумовити виразку слизової оболонки і подальшу кровотечу.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишки та меншою мірою зі шлунка. Присутність їжі у шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. Метаболізується у печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з подальшою кон'югацією з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна. Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у мозковій тканині, сліди – у жовчі, поті, калі. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком. У новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном та сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. При виникненні ацидозу більша частина саліцилату перетворюється на неіонізовану кислоту, що добре проникає в тканини, в т.ч. у мозок. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). T1/2 ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T1/2 саліцилату при прийомі в невисоких дозах становить 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин. У новонароджених елімінація саліцилату значно повільніша, ніж у дорослих.Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Антиагрегант.Показання до застосуванняревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (в т.ч. невралгія, міалгія, біль голови); профілактика тромбозів та емболій; первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспіринової" десенситизації та формування стійкої толерантності до НПЗЗ у хворих з "аспіриновою" астмою та "аспіриновою тріадою".Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча, "аспіринова тріада", наявність в анамнезі вказівок на кропивницю, риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбін, дефіцит вітаміну К, печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, синдром Рейє, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів. З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях та кровотечах із ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні протизгортаючої терапії, декомпенсованої хронічної серцевої недостатності. Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. При тривалій терапії та/або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібне спостереження лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну.Вагітність та лактаціяПротипоказана до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності. У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями. Має тератогенну дію: при застосуванні в I триместрі призводить до розвитку розщеплення верхнього неба, у III триместрі - викликає гальмування пологової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протоки у плода, гіперплазію легеневих судин та гіпертензію в малому колі кровообігу. Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері під час лактації. Протипоказання: дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань).Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у епігастрії, діарея; рідко – виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки. З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, біль голови, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, анемія. З боку системи згортання крові: рідко – геморагічний синдром, подовження часу кровотечі. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду). Інші: в окремих випадках – синдром Рейє; при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, що обмежують надходження кальцію або збільшують виведення з організму кальцію, підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої кислоти. При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду). При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі індометацину, піроксикаму. При одночасному застосуванні препаратів золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки. При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (зокрема пробенециду, сульфінпіразону, бензбромарону). При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алендронату натрію можливий розвиток важкого езофагіту. При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти. Описано випадок спонтанного крововиливу в райдужну оболонку прийому екстракту гінкго білоба на тлі тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 325 мг/сут. Вважають, що це може бути обумовлено адитивною інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів. При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення Сmaxсаліцилату в плазмі та AUC. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами. Ацетилсаліцилова кислота в дозах менше 300 мг на добу незначно впливає на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу. При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати Сmax саліцилат у плазмі крові. При застосуванні пентазоцину на фоні тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку тяжких побічних реакцій з боку нирок. При одночасному застосуванні фенілбутазон зменшує урикозурію, спричинену ацетилсаліциловою кислотою. При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиІндивідуальна. Для дорослих разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова – від 150 мг до 8 г; кратність застосування – 2-6 разів на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування ацетилсаліцилової кислоти як протизапальний засіб у добовій дозі 5-8 г обмежено у зв'язку з високою ймовірністю розвитку побічних ефектів з боку ШКТ. Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції та післяопераційному періоді слід скасувати прийом саліцилатів за 5-7 днів. Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналіз крові та дослідження калу на приховану кров. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у педіатрії протипоказане, оскільки у разі вірусної інфекції у дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як аналгезуючий засіб і більше 3 днів як жарознижувальний. У період лікування пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
193,00 грн
150,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ацетилсаліцилова кислота 50 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 31.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 16.3 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.7 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 0.5 мг; склад оболонки: сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату [1:1] – 3.35 мг, повідон К17 – 0.56 мг, тальк – 0.75 мг, макрогол 4000 – 0.34 мг. 30 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі – ядро білого або майже білого кольору та тонка смужка оболонки.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1) у центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри та зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральною, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи та при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує концентрацію вітаміну K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Почастішує геморагічні ускладнення при проведенні хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі на фоні терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів,що може зумовити виразку слизової оболонки і подальшу кровотечу.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишки та меншою мірою зі шлунка. Присутність їжі у шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. Метаболізується у печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з подальшою кон'югацією з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна. Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у мозковій тканині, сліди – у жовчі, поті, калі. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком. У новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном та сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. При виникненні ацидозу більша частина саліцилату перетворюється на неіонізовану кислоту, що добре проникає в тканини, в т.ч. у мозок. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). T1/2 ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T1/2 саліцилату при прийомі в невисоких дозах становить 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин. У новонароджених елімінація саліцилату значно повільніша, ніж у дорослих.Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Антиагрегант.Показання до застосуванняревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (в т.ч. невралгія, міалгія, біль голови); профілактика тромбозів та емболій; первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспіринової" десенситизації та формування стійкої толерантності до НПЗЗ у хворих з "аспіриновою" астмою та "аспіриновою тріадою".Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча, "аспіринова тріада", наявність в анамнезі вказівок на кропивницю, риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбін, дефіцит вітаміну К, печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, синдром Рейє, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів. З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях та кровотечах із ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні протизгортаючої терапії, декомпенсованої хронічної серцевої недостатності. Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. При тривалій терапії та/або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібне спостереження лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну.Вагітність та лактаціяПротипоказана до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності. У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями. Має тератогенну дію: при застосуванні в I триместрі призводить до розвитку розщеплення верхнього неба, у III триместрі - викликає гальмування пологової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протоки у плода, гіперплазію легеневих судин та гіпертензію в малому колі кровообігу. Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері під час лактації. Протипоказання: дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань).Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у епігастрії, діарея; рідко – виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки. З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, біль голови, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, анемія. З боку системи згортання крові: рідко – геморагічний синдром, подовження часу кровотечі. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду). Інші: в окремих випадках – синдром Рейє; при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, що обмежують надходження кальцію або збільшують виведення з організму кальцію, підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої кислоти. При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду). При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі індометацину, піроксикаму. При одночасному застосуванні препаратів золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки. При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (зокрема пробенециду, сульфінпіразону, бензбромарону). При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алендронату натрію можливий розвиток важкого езофагіту. При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти. Описано випадок спонтанного крововиливу в райдужну оболонку прийому екстракту гінкго білоба на тлі тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 325 мг/сут. Вважають, що це може бути обумовлено адитивною інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів. При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення Сmaxсаліцилату в плазмі та AUC. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами. Ацетилсаліцилова кислота в дозах менше 300 мг на добу незначно впливає на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу. При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати Сmax саліцилат у плазмі крові. При застосуванні пентазоцину на фоні тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку тяжких побічних реакцій з боку нирок. При одночасному застосуванні фенілбутазон зменшує урикозурію, спричинену ацетилсаліциловою кислотою. При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиІндивідуальна. Для дорослих разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова – від 150 мг до 8 г; кратність застосування – 2-6 разів на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування ацетилсаліцилової кислоти як протизапальний засіб у добовій дозі 5-8 г обмежено у зв'язку з високою ймовірністю розвитку побічних ефектів з боку ШКТ. Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції та післяопераційному періоді слід скасувати прийом саліцилатів за 5-7 днів. Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналіз крові та дослідження калу на приховану кров. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у педіатрії протипоказане, оскільки у разі вірусної інфекції у дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як аналгезуючий засіб і більше 3 днів як жарознижувальний. У період лікування пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
198,00 грн
158,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ацетилсаліцилова кислота 50 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 31.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 16.3 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.7 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 0.5 мг; склад оболонки: сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату [1:1] – 3.35 мг, повідон К17 – 0.56 мг, тальк – 0.75 мг, макрогол 4000 – 0.34 мг. 60 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі – ядро білого або майже білого кольору та тонка смужка оболонки.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1) у центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри та зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральною, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи та при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує концентрацію вітаміну K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Почастішує геморагічні ускладнення при проведенні хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі на фоні терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів,що може зумовити виразку слизової оболонки і подальшу кровотечу.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишки та меншою мірою зі шлунка. Присутність їжі у шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. Метаболізується у печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з подальшою кон'югацією з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна. Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у мозковій тканині, сліди – у жовчі, поті, калі. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком. У новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном та сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. При виникненні ацидозу більша частина саліцилату перетворюється на неіонізовану кислоту, що добре проникає в тканини, в т.ч. у мозок. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). T1/2 ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T1/2 саліцилату при прийомі в невисоких дозах становить 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин. У новонароджених елімінація саліцилату значно повільніша, ніж у дорослих.Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Антиагрегант.Показання до застосуванняревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (в т.ч. невралгія, міалгія, біль голови); профілактика тромбозів та емболій; первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспіринової" десенситизації та формування стійкої толерантності до НПЗЗ у хворих з "аспіриновою" астмою та "аспіриновою тріадою".Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча, "аспіринова тріада", наявність в анамнезі вказівок на кропивницю, риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбін, дефіцит вітаміну К, печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, синдром Рейє, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів. З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях та кровотечах із ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні протизгортаючої терапії, декомпенсованої хронічної серцевої недостатності. Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. При тривалій терапії та/або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібне спостереження лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну.Вагітність та лактаціяПротипоказана до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності. У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями. Має тератогенну дію: при застосуванні в I триместрі призводить до розвитку розщеплення верхнього неба, у III триместрі - викликає гальмування пологової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протоки у плода, гіперплазію легеневих судин та гіпертензію в малому колі кровообігу. Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері під час лактації. Протипоказання: дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань).Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у епігастрії, діарея; рідко – виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки. З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, біль голови, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, анемія. З боку системи згортання крові: рідко – геморагічний синдром, подовження часу кровотечі. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду). Інші: в окремих випадках – синдром Рейє; при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, що обмежують надходження кальцію або збільшують виведення з організму кальцію, підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої кислоти. При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду). При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі індометацину, піроксикаму. При одночасному застосуванні препаратів золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки. При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (зокрема пробенециду, сульфінпіразону, бензбромарону). При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алендронату натрію можливий розвиток важкого езофагіту. При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти. Описано випадок спонтанного крововиливу в райдужну оболонку прийому екстракту гінкго білоба на тлі тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 325 мг/сут. Вважають, що це може бути обумовлено адитивною інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів. При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення Сmaxсаліцилату в плазмі та AUC. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами. Ацетилсаліцилова кислота в дозах менше 300 мг на добу незначно впливає на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу. При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати Сmax саліцилат у плазмі крові. При застосуванні пентазоцину на фоні тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку тяжких побічних реакцій з боку нирок. При одночасному застосуванні фенілбутазон зменшує урикозурію, спричинену ацетилсаліциловою кислотою. При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиІндивідуальна. Для дорослих разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова – від 150 мг до 8 г; кратність застосування – 2-6 разів на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування ацетилсаліцилової кислоти як протизапальний засіб у добовій дозі 5-8 г обмежено у зв'язку з високою ймовірністю розвитку побічних ефектів з боку ШКТ. Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції та післяопераційному періоді слід скасувати прийом саліцилатів за 5-7 днів. Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналіз крові та дослідження калу на приховану кров. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у педіатрії протипоказане, оскільки у разі вірусної інфекції у дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як аналгезуючий засіб і більше 3 днів як жарознижувальний. У період лікування пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
195,00 грн
150,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ацетилсаліцилова кислота 75 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 47.25 мг, целюлоза мікрокристалічна – 24.4 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2.6 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 0.75 мг; склад оболонки: сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату [1:1] – 6.7 мг, повідон К17 – 1.12 мг, тальк – 1.5 мг, макрогол 4000 – 0.68 мг. 30 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі – ядро білого або майже білого кольору та тонка смужка оболонки.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1) у центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри та зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральною, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи та при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує концентрацію вітаміну K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Почастішує геморагічні ускладнення при проведенні хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі на фоні терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів,що може зумовити виразку слизової оболонки і подальшу кровотечу.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишки та меншою мірою зі шлунка. Присутність їжі у шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. Метаболізується у печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з подальшою кон'югацією з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна. Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у мозковій тканині, сліди – у жовчі, поті, калі. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком. У новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном та сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. При виникненні ацидозу більша частина саліцилату перетворюється на неіонізовану кислоту, що добре проникає в тканини, в т.ч. у мозок. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). T1/2 ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T1/2 саліцилату при прийомі в невисоких дозах становить 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин. У новонароджених елімінація саліцилату значно повільніша, ніж у дорослих.Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Антиагрегант.Показання до застосуванняревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (в т.ч. невралгія, міалгія, біль голови); профілактика тромбозів та емболій; первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспіринової" десенситизації та формування стійкої толерантності до НПЗЗ у хворих з "аспіриновою" астмою та "аспіриновою тріадою".Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча, "аспіринова тріада", наявність в анамнезі вказівок на кропивницю, риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбін, дефіцит вітаміну К, печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, синдром Рейє, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів. З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях та кровотечах із ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні протизгортаючої терапії, декомпенсованої хронічної серцевої недостатності. Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. При тривалій терапії та/або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібне спостереження лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну.Вагітність та лактаціяПротипоказана до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності. У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями. Має тератогенну дію: при застосуванні в I триместрі призводить до розвитку розщеплення верхнього неба, у III триместрі - викликає гальмування пологової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протоки у плода, гіперплазію легеневих судин та гіпертензію в малому колі кровообігу. Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері під час лактації. Протипоказання: дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань).Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у епігастрії, діарея; рідко – виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки. З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, біль голови, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, анемія. З боку системи згортання крові: рідко – геморагічний синдром, подовження часу кровотечі. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду). Інші: в окремих випадках – синдром Рейє; при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, що обмежують надходження кальцію або збільшують виведення з організму кальцію, підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої кислоти. При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду). При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі індометацину, піроксикаму. При одночасному застосуванні препаратів золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки. При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (зокрема пробенециду, сульфінпіразону, бензбромарону). При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алендронату натрію можливий розвиток важкого езофагіту. При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти. Описано випадок спонтанного крововиливу в райдужну оболонку прийому екстракту гінкго білоба на тлі тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 325 мг/сут. Вважають, що це може бути обумовлено адитивною інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів. При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення Сmaxсаліцилату в плазмі та AUC. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами. Ацетилсаліцилова кислота в дозах менше 300 мг на добу незначно впливає на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу. При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати Сmax саліцилат у плазмі крові. При застосуванні пентазоцину на фоні тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку тяжких побічних реакцій з боку нирок. При одночасному застосуванні фенілбутазон зменшує урикозурію, спричинену ацетилсаліциловою кислотою. При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиІндивідуальна. Для дорослих разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова – від 150 мг до 8 г; кратність застосування – 2-6 разів на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування ацетилсаліцилової кислоти як протизапальний засіб у добовій дозі 5-8 г обмежено у зв'язку з високою ймовірністю розвитку побічних ефектів з боку ШКТ. Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції та післяопераційному періоді слід скасувати прийом саліцилатів за 5-7 днів. Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналіз крові та дослідження калу на приховану кров. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у педіатрії протипоказане, оскільки у разі вірусної інфекції у дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як аналгезуючий засіб і більше 3 днів як жарознижувальний. У період лікування пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
218,00 грн
173,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ацетилсаліцилова кислота 75 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 47.25 мг, целюлоза мікрокристалічна – 24.4 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2.6 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 0.75 мг; склад оболонки: сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату [1:1] – 6.7 мг, повідон К17 – 1.12 мг, тальк – 1.5 мг, макрогол 4000 – 0.68 мг. 60 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі – ядро білого або майже білого кольору та тонка смужка оболонки.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1) у центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри та зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральною, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи та при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує концентрацію вітаміну K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Почастішує геморагічні ускладнення при проведенні хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі на фоні терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів,що може зумовити виразку слизової оболонки і подальшу кровотечу.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишки та меншою мірою зі шлунка. Присутність їжі у шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. Метаболізується у печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з подальшою кон'югацією з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна. Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у мозковій тканині, сліди – у жовчі, поті, калі. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком. У новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном та сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. При виникненні ацидозу більша частина саліцилату перетворюється на неіонізовану кислоту, що добре проникає в тканини, в т.ч. у мозок. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). T1/2 ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T1/2 саліцилату при прийомі в невисоких дозах становить 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин. У новонароджених елімінація саліцилату значно повільніша, ніж у дорослих.Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Антиагрегант.Показання до застосуванняревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (в т.ч. невралгія, міалгія, біль голови); профілактика тромбозів та емболій; первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспіринової" десенситизації та формування стійкої толерантності до НПЗЗ у хворих з "аспіриновою" астмою та "аспіриновою тріадою".Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча, "аспіринова тріада", наявність в анамнезі вказівок на кропивницю, риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбін, дефіцит вітаміну К, печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, синдром Рейє, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів. З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях та кровотечах із ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні протизгортаючої терапії, декомпенсованої хронічної серцевої недостатності. Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. При тривалій терапії та/або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібне спостереження лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну.Вагітність та лактаціяПротипоказана до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності. У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями. Має тератогенну дію: при застосуванні в I триместрі призводить до розвитку розщеплення верхнього неба, у III триместрі - викликає гальмування пологової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протоки у плода, гіперплазію легеневих судин та гіпертензію в малому колі кровообігу. Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері під час лактації. Протипоказання: дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань).Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у епігастрії, діарея; рідко – виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки. З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, біль голови, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, анемія. З боку системи згортання крові: рідко – геморагічний синдром, подовження часу кровотечі. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду). Інші: в окремих випадках – синдром Рейє; при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, що обмежують надходження кальцію або збільшують виведення з організму кальцію, підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої кислоти. При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду). При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі індометацину, піроксикаму. При одночасному застосуванні препаратів золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки. При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (зокрема пробенециду, сульфінпіразону, бензбромарону). При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алендронату натрію можливий розвиток важкого езофагіту. При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти. Описано випадок спонтанного крововиливу в райдужну оболонку прийому екстракту гінкго білоба на тлі тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 325 мг/сут. Вважають, що це може бути обумовлено адитивною інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів. При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення Сmaxсаліцилату в плазмі та AUC. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами. Ацетилсаліцилова кислота в дозах менше 300 мг на добу незначно впливає на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу. При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати Сmax саліцилат у плазмі крові. При застосуванні пентазоцину на фоні тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку тяжких побічних реакцій з боку нирок. При одночасному застосуванні фенілбутазон зменшує урикозурію, спричинену ацетилсаліциловою кислотою. При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиІндивідуальна. Для дорослих разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова – від 150 мг до 8 г; кратність застосування – 2-6 разів на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування ацетилсаліцилової кислоти як протизапальний засіб у добовій дозі 5-8 г обмежено у зв'язку з високою ймовірністю розвитку побічних ефектів з боку ШКТ. Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції та післяопераційному періоді слід скасувати прийом саліцилатів за 5-7 днів. Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналіз крові та дослідження калу на приховану кров. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у педіатрії протипоказане, оскільки у разі вірусної інфекції у дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як аналгезуючий засіб і більше 3 днів як жарознижувальний. У період лікування пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: діючі речовини: метронідазол 500,0 мг, хлорамфенікол 200,0 мг, натаміцин 150,0 мг, гідрокортизону ацетат 15,0 мг; допоміжні речовини (основа для супозиторіїв): напівсинтетичні гліцериди (суппоцір AM) 1635,0 мг. По 5 або 7 супозиторіїв у контурне осередкове впакування з плівки ПВХ/ПЕ. 2 контурні коміркові упаковки по 5 супозиторіїв або 1 контурне коміркове пакування по 7 супозиторіїв разом з інструкцією з медичного застосування поміщають в пачку з картону для споживчої тари підгруп хромовий або хром-ерзац.Опис лікарської формиСупозиторії циліндроконічної форми від світло-жовтого з бежевим або кремовим відтінком до жовтого з бежевим або кремовим відтінком кольору. На зрізі допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб комбінований (глюкокортикостероїд + протимікробний та протипротозойний засіб + протигрибковий засіб + антибіотик).ФармакокінетикаМетронідазол При інтравагінальному застосуванні метронідазол абсорбується у системний кровотік (близько 20%). Максимальна концентрація метронідазолу в крові визначається через 6-12 годин та становить приблизно 50% від максимальної концентрації, яка досягається (через 1-3 години) після одноразового прийому еквівалентної дози метронідазолу внутрішньо. Метронідазол зв'язується з білками плазми менше 20%. Метронідазол метаболізується у печінці, гідроксильні метаболіти активні. Активність основного метаболіту (2-оксиметронідазол) становить 30% активності вихідної сполуки. Метронідазол та окислені метаболіти виводяться переважно через нирки (20% у незміненому вигляді) та меншою мірою через кишечник. Проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, проникає у грудне молоко. Натаміцин при інтравагінальному застосуванні не абсорбується зі слизових оболонок. Фармакокінетика хлорамфеніколу при інтравагінальному застосуванні не вивчалася. Гідрокортизон при інтравагінальному застосуванні практично не всмоктується з поверхні слизової оболонки піхви, концентрація у плазмі нижча за рівень визначення.ФармакодинамікаКомбінований препарат для інтравагінального застосування, ефективність якого обумовлена сумарною дією компонентів, що входять до його складу. Метронідазол - протимікробний та протипротозойний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає у біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів та найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітин мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій. Активний щодо: найпростіших анаеробів/факультативних анаеробів: Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica; анаеробних грамнегативних бактерій: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp.і деяких грампозитивних мікроорганізмів (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Хлорамфенікол – антибіотик широкого спектра дії. Чинить бактеріостатичну дію. Механізм дії пов'язаний з придушенням синтезу білків мікроорганізмів, за рахунок зв'язування субодиниці 50 S рибосом та припинення процесу формування пептидного ланцюга. Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних бактерій, збудників гнійних інфекцій, черевного тифу, дизентерії, менінгококової інфекції: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряду штамів Proteus spp.,Burkholderia pseudomallei; Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не діє на кислотостійкі бактерії (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синьогнійну паличку, клостридії, стійкі до метициліну штами стафілококів, Acinetobacter, Enterobacter, Seirratia marcescens, індолпозитивні штами та гриби. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно.Mycobacterium tuberculosis), синьогнійну паличку, клостридії, стійкі до метициліну штами стафілококів, Acinetobacter, Enterobacter, Seirratia marcescens, індолпозитивні штами Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно.Mycobacterium tuberculosis), синьогнійну паличку, клостридії, стійкі до метициліну штами стафілококів, Acinetobacter, Enterobacter, Seirratia marcescens, індолпозитивні штами Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно. Натаміцин – полієновий антибіотик із групи макролідів, що має широкий спектр дії. Чинить фунгіцидну дію. Натаміцин пов'язує стероли клітинних мембран мікроорганізмів, порушуючи їх цілісність та функції, що призводить до зміни проникності клітини та її загибелі. Активний щодо більшості патогенних дріжджоподібних грибів (особливо роду Candida), дерматофітів (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дріжджів (Torulopsis, Rhodotorula), інших патогенних грибів (Aspergillus, Penicillium, Fuporium). Резистентність до натаміцину у клінічній практиці не зустрічається. Гідрокортизону ацетат - глюкокортикостероїд. Чинить протизапальну, антиексудативну та протиалергічну дію.Показання до застосуванняВульвовагініти: бактеріальний, кандидозний, трихомонадний та/або в асоціації зі змішаною флорою, чутливою до компонентів препарату; неспецифічний вагініт; профілактика урогенітальних інфекцій перед гінекологічними оперативними втручаннями, діагностичними процедурами та встановленням внутрішньоматкового контрацептиву.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки, нирок; вагітність; період грудного вигодовування. ТАРЖИФОРТ® не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки. З обережністю застосовують при тяжких гострих або хронічних захворюваннях центральної та периферичної нервової системи (у т.ч. при перманентних або прогресуючих нейропатіях); порушенні кровотворення (лейкопенія в анамнезі).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяЗ огляду на незначну системну абсорбцію ризик виникнення побічних дій мінімальний. Місцеві реакції: відчуття печіння, біль, роздратування та набряк у місці введення, еритема, сухість піхви, особливо на початку лікування, які не вимагають припинення лікування та визначені впливом препарату на подразнену слизову оболонку піхви. З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: зниження кількості лейкоцитів крові (лейкопенія). З боку імунної системи: висипання, свербіж шкірних покривів, кропив'янка, анафілактичні реакції. З боку психічного статусу тривожність, лабільність настрою. з боку нервової системи: головний біль, при тривалому застосуванні препарату – периферична невропатія (відчуття оніміння та поколювання (парестезії), судоми, тремор. З боку вестибулярного апарату: рухові порушення (атаксія), запаморочення. з боку шлунково-кишкового тракту: біль або спазми в животі, "металевий" присмак у роті, зміна смаку, сухість у роті, запор, діарея, втрата апетиту, нудота, блювання. Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції із застосування або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами (наприклад, варфарин) можливе підвищення концентрації антикоагулянтів у плазмі, посилення ефекту та, отже, ризику кровотеч; необхідно контролювати рівень протромбіну та проводити моніторинг протромбінового часу; необхідно коригувати дозу пероральних антикоагулянтів під час лікування та протягом одного тижня після припинення лікування. При одночасному застосуванні з препаратами літію може спричинити підвищення токсичності останніх. При одночасному застосуванні з циклоспорином може спричинити підвищення концентрації циклоспорину у плазмі. При одночасному застосуванні з дисульфірам може викликати психотичні реакції (приступи делірію, сплутане свідомість); не слід призначати хворим, які приймали дисульфірам протягом останніх 2 тижнів. При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що містять етанол, або при вживанні етанолу, можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій (почуття жару, почервоніння шкіри обличчя, блювання, тахікардія). При одночасному застосуванні з бусульфаном може збільшитись концентрація бусульфану в плазмі крові. При одночасному застосуванні з фенобарбіталом знижується рівень метронідазолу у крові. При одночасному застосуванні з циметидином може підвищитись рівень метронідазолу в крові. Якщо Ви застосовуєте перераховані вище препарати, перед застосуванням препарату ТАРЖИФОРТ® проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиІнтравагінально, 1 супозиторій перед сном протягом 10 днів. Супозиторій (попередньо звільнивши від контурної упаковки) слід вводити глибоко у піхву, у положенні лежачи на спині, після гігієнічної обробки зовнішніх статевих органів. Повторні курси лікування можливі після консультації з лікарем. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат згідно з тими показаннями, тим способом застосування та в дозах, які вказані в інструкції з медичного застосування.ПередозуванняПри інтравагінальному введенні препарату відповідно до інструкції із застосування (в терапевтичних дозах) передозування малоймовірне. При надмірному застосуванні або випадковому прийомі внутрішньо, можливі симптоми, зумовлені передозуванням метронідазолу: нудота, блювання, біль у животі, діарея, "металевий" присмак у роті, рухові порушення (атаксія), головний біль, запаморочення, відчуття оніміння та поколювання. , судоми, зниження кількості лейкоцитів крові (лейкопенія), темне фарбування сечі Лікування: при випадковому прийомі внутрішньо (при необхідності) промивання шлунка; симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат призначений лише для інтравагінального застосування, не застосовувати іншим способом. Під час лікування препаратом ТАРЖИФОРТ® рекомендується утримуватись від статевих контактів. У разі інфікування статевого партнера та для виключення можливості реінфекції одночасне лікування обох партнерів є обов'язковим. У випадку трихомонадного вагініту спільно з місцевим лікуванням слід застосовувати лікарські засоби, які мають системну дію (наприклад, метронідазол, таблетки). У разі застосування препарату ТАРЖИФОРТ разом з метронідазолом для прийому внутрішньо, особливо при повторному курсі, необхідний контроль картини периферичної крові (небезпека лейкопенії). При виявленні зниження кількості лейкоцитів лікування слід припинити. З появою під час лікування рухових порушень, запаморочення, сплутаності свідомості, парестезій або судом лікування необхідно припинити. Під час лікування та протягом 48 годин після припинення лікування слід утриматися від прийому етанолу (алкоголю) або ліків, що містять етанол. Застосування супозиторіїв може знижувати надійність механічної контрацепції (презервативи, що містять латекс, і вагінальні діафрагми) - ризик розриву латексу. Метронідазол, що входить до складу препарату, здатний мобілізувати трепонеми, що призводить до помилкового позитивного тесту Нельсона. З появою перших симптомів гіперчутливості або сильного подразнення лікування необхідно припинити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Можливий негативний вплив на здатність керувати транспортними засобами та потенційно небезпечними механізмами не може бути виключено, тому при лікуванні препаратом необхідно бути обережним. З появою побічних ефектів із боку центральної нервової системи слід утриматися від керування автотранспортом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ацетилсаліцилова кислота 240 мг, парацетамол 180 мг, кофеїн 30 мг. 10 шт. - Упакування безячейкові контурні. 10 шт. - Упаковки коміркові контурні.Фармакотерапевтична групаКомбінований лікарський засіб. Ацетилсаліцилова кислота; володіє жарознижувальною та протизапальною дією, послаблює біль, особливо спричинений запальним процесом, а також помірно пригнічує агрегацію тромбоцитів та тромбоутворення, покращує мікроциркуляцію в осередку запалення. Кофеїн; підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на ЦНС, проте сприяє нормалізації тонусу судин мозку та прискоренню кровотоку. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну і вкрай слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі і слабовираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів у периферичних тканинах.Клінічна фармакологіяАналгетик-антипіретик комбінованого складу.Показання до застосуванняБольовий синдром слабкої та помірної виразності (різного генезу): головний біль; мігрень; зубний біль; невралгія; міалгія; артралгія; Альгодисменорея. Гарячковий синдром: при ГРЗ; при грипіПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; "аспіринова" астма; гемофілія; геморагічний діатез; гіпопротромбінемія; портальна гіпертензія; авітаміноз K; ниркова недостатність; І та ІІІ триместри вагітності; період лактації (грудне вигодовування); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; виражена артеріальна гіпертензія; тяжкий перебіг ІХС; глаукому; підвищена збудливість; порушення сну; хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею; дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на фоні вірусних захворювань). З обережністю: ;подагра, захворювання печінки.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування в І та ІІІ триместрах вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Ацетилсаліцилова кислота має тератогенну дію; при застосуванні в І триместрі вагітності призводить до пороку розвитку – розщеплення верхнього піднебіння; у III триместрі – до гальмування родової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), до закриття артеріальної протоки у плода, що спричиняє гіперплазію легеневих судин та гіпертензію у судинах малого кола кровообігу. Виділяється із грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів. Застосування у дітей Дітям до 15 років не можна призначати лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки.Побічна діяЗ боку травної системи: ; гастралгія, нудота, блювання, гепатотоксичність, ерозивно-виразкові ураження ШКТ. З боку сечовидільної системи: ;нефротоксичність, Алергічні реакції: шкірні прояви, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, бронхоспазм. З боку серцево-судинної системи:; тахікардія, підвищення АТ, При тривалому застосуванні: запаморочення, головний біль, порушення зору, шум у вухах, зниження агрегації тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічний синдром (в т.ч. носова кровотеча, кровоточивість ясен, пурпуру), ураження нирок з папілярним некрозом; глухота; синдром Рейє у дітей (гіперпірексія, метаболічний ацидоз, порушення нервової системи та психіки, блювання, порушення функції печінки).Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію; гепарину, непрямих антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів та гіпоглікемічних лікарських засобів. Одночасне призначення з іншими НПЗЗ, метотрексатом збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Зменшує ефективність спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних лікарських засобів, а також протиподагричних лікарських засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. Барбітурати, рифампіцин, саліциламід, протиепілептичні лікарські засоби та інші стимулятори мікросомального окислення сприяють утворенню токсичних метаболітів парацетамолу, що впливають на функцію печінки. Метоклопрамід ;прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу T1/2; хлорамфенікола; збільшується в 5 разів. При повторному прийомі парацетамол може посилити дію антикоагулянтів (похідних дикумарину). Одночасний прийом парацетамолу і; етанолу; підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів. Кофеїн прискорює всмоктування; ерготаміну.Спосіб застосування та дозиВсередину (під час або після їди) приймають кожні 4 год. У середньому приймають 3-4 рази на добу. Максимальна частота прийому – 8 разів на добу. Курс лікування – не більше 7-10 днів. При порушенні функції нирок або печінки; перерва між прийомами - не менше 6 годин. Препарат не слід приймати більш ніж 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше 3 днів як жарознижувальний. Інші дози та схеми застосування встановлює лікар.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДітям не можна призначати лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. При тривалому застосуванні препарату потрібний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки. Оскільки ацетилсаліцилова кислота уповільнює згортання крові, то пацієнт, якщо він має хірургічне втручання, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату. Пацієнтам з підвищеною чутливістю або з астматичними реакціями на саліцилати або їх похідні ацетилсаліцилову кислоту можна призначати лише з дотриманням спеціальних запобіжних заходів (в умовах служби невідкладної допомоги). Ацетилсаліцилова кислота у низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти. У пацієнтів з відповідною схильністю це може часом спровокувати напад подагри. Під час лікування слід відмовитись від вживання етанолу (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ацетилсаліцилова кислота 240 мг, парацетамол 180 мг, кофеїн 30 мг. 10 шт. - Упакування безячейкові контурні. 10 шт. - Упаковки коміркові контурні.Фармакотерапевтична групаКомбінований лікарський засіб. Ацетилсаліцилова кислота; володіє жарознижувальною та протизапальною дією, послаблює біль, особливо спричинений запальним процесом, а також помірно пригнічує агрегацію тромбоцитів та тромбоутворення, покращує мікроциркуляцію в осередку запалення. Кофеїн; підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на ЦНС, проте сприяє нормалізації тонусу судин мозку та прискоренню кровотоку. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну і вкрай слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі і слабовираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів у периферичних тканинах.Клінічна фармакологіяАналгетик-антипіретик комбінованого складу.Показання до застосуванняБольовий синдром слабкої та помірної виразності (різного генезу): головний біль; мігрень; зубний біль; невралгія; міалгія; артралгія; Альгодисменорея. Гарячковий синдром: при ГРЗ; при грипіПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; "аспіринова" астма; гемофілія; геморагічний діатез; гіпопротромбінемія; портальна гіпертензія; авітаміноз K; ниркова недостатність; І та ІІІ триместри вагітності; період лактації (грудне вигодовування); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; виражена артеріальна гіпертензія; тяжкий перебіг ІХС; глаукому; підвищена збудливість; порушення сну; хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею; дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на фоні вірусних захворювань). З обережністю: ;подагра, захворювання печінки.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування в І та ІІІ триместрах вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Ацетилсаліцилова кислота має тератогенну дію; при застосуванні в І триместрі вагітності призводить до пороку розвитку – розщеплення верхнього піднебіння; у III триместрі – до гальмування родової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), до закриття артеріальної протоки у плода, що спричиняє гіперплазію легеневих судин та гіпертензію у судинах малого кола кровообігу. Виділяється із грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів. Застосування у дітей Дітям до 15 років не можна призначати лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки.Побічна діяЗ боку травної системи: ; гастралгія, нудота, блювання, гепатотоксичність, ерозивно-виразкові ураження ШКТ. З боку сечовидільної системи: ;нефротоксичність, Алергічні реакції: шкірні прояви, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, бронхоспазм. З боку серцево-судинної системи:; тахікардія, підвищення АТ, При тривалому застосуванні: запаморочення, головний біль, порушення зору, шум у вухах, зниження агрегації тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічний синдром (в т.ч. носова кровотеча, кровоточивість ясен, пурпуру), ураження нирок з папілярним некрозом; глухота; синдром Рейє у дітей (гіперпірексія, метаболічний ацидоз, порушення нервової системи та психіки, блювання, порушення функції печінки).Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію; гепарину, непрямих антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів та гіпоглікемічних лікарських засобів. Одночасне призначення з іншими НПЗЗ, метотрексатом збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Зменшує ефективність спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних лікарських засобів, а також протиподагричних лікарських засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. Барбітурати, рифампіцин, саліциламід, протиепілептичні лікарські засоби та інші стимулятори мікросомального окислення сприяють утворенню токсичних метаболітів парацетамолу, що впливають на функцію печінки. Метоклопрамід ;прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу T1/2; хлорамфенікола; збільшується в 5 разів. При повторному прийомі парацетамол може посилити дію антикоагулянтів (похідних дикумарину). Одночасний прийом парацетамолу і; етанолу; підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів. Кофеїн прискорює всмоктування; ерготаміну.Спосіб застосування та дозиВсередину (під час або після їди) приймають кожні 4 год. У середньому приймають 3-4 рази на добу. Максимальна частота прийому – 8 разів на добу. Курс лікування – не більше 7-10 днів. При порушенні функції нирок або печінки; перерва між прийомами - не менше 6 годин. Препарат не слід приймати більш ніж 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше 3 днів як жарознижувальний. Інші дози та схеми застосування встановлює лікар.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДітям не можна призначати лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. При тривалому застосуванні препарату потрібний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки. Оскільки ацетилсаліцилова кислота уповільнює згортання крові, то пацієнт, якщо він має хірургічне втручання, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату. Пацієнтам з підвищеною чутливістю або з астматичними реакціями на саліцилати або їх похідні ацетилсаліцилову кислоту можна призначати лише з дотриманням спеціальних запобіжних заходів (в умовах служби невідкладної допомоги). Ацетилсаліцилова кислота у низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти. У пацієнтів з відповідною схильністю це може часом спровокувати напад подагри. Під час лікування слід відмовитись від вживання етанолу (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему