Все товары
207,00 грн
165,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 100 мл: Діюча речовина: парацетамол – 2400 г; Допоміжні речовини: яблучна кислота – 0,050 г, камедь ксантанова – 0,600 г, мальтитол – 80,000 г, сорбітол некристалізується 70 % – 1,330 г, лимонна кислота безводна – 0,020 г, зопара натрі , ароматизатор полуничний – 0,100 г, барвник азорубін – 0,001 г, вода – до 100 мл. Суспензія для прийому внутрішньо, 120 мг/5 мл. По 100 мл суспензії у флакон зі скломаси, помаранчевого скла або флакон полімерний або флакон з поліетилентерефталату для лікарських засобів, закупорений полімерною кришкою нагвинчується з контролем першого розтину або кришкою з системою "натиснути-повернути". На флакон наклеюють етикетку на основі плівки, що самоклеїться, або етикетку з паперу етикеточної. Один флакон разом з інструкцією із застосування, а також мірним стаканчиком або мірною ложкою, або без мірного стаканчика та мірної ложки поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиОпінородна суспензія рожевого кольору з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція висока, препарат швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Зв'язок із білками плазми близько 10 – 25 %. Пік концентрації у плазмі досягається через 0.5 – 2 год. Максимальна концентрація у плазмі становить 5 – 20 мкг/мл. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Менш ніж 1% від прийнятої матір'ю дози парацетамолу проникає у грудне молоко. Розподіл препарату у рідинах організму відносно рівномірний. Метаболізується переважно в печінці за трьома основними шляхами: кон'югація з глюкуронідами, кон'югація з сульфатами, окислення мікросомальними ферментами печінки. В останньому випадку утворюються токсичні проміжні метаболіти, які згодом кон'югують з глутатіоном, а потім із цистеїном та меркаптуровою кислотою. Основними ізоферментами цитохрому Р450 для цього шляху метаболізму є ізоферменти CYP2E1 (переважно), CYP1A2, CYP3A4 (друга роль). При дефіциті глутатіону ці метаболіти можуть спричинити ушкодження та некроз гепатоцитів.Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гідроксипарацетамолу та метоксилювання до 3-метоксипарацетамолу, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами. У новонароджених та у дітей 3-10 років основним метаболітом парацетамолу є сульфат парацетамолу, у дітей віком 12 років і старше – кон'югований глюкуронід. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати та кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (у тому числі токсичну) активність.сульфати і кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (у тому числі токсичну) активність.сульфати і кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (у тому числі токсичну) активність. Період напіввиведення прийому терапевтичної дози становить від 1 - 4 години, у дорослих 2,7 год, у дітей 15 - 2 год, загальний кліренс 18 л/год. При прийомі терапевтичних доз 90 - 100% прийнятої дози виділяється у сечу протягом 24 годин. Основна кількість препарату виділяється після кон'югації у печінці, у вигляді глюкуроніду (60 – 80 %) та сульфату (20 – 30 %). У незмінному вигляді виділяється трохи більше 5 % отриманої дози препарату. У літніх пацієнтів знижується кліренс парацетамолу та збільшується період напіввиведення (Т1/2). При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 10 - 30 мл/хв) виведення парацетамолу дещо сповільнюється. Швидкість виведення глюкуроніду та сульфату у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю менша, ніж у здорових осіб.ФармакодинамікаПрепарат має знеболювальні та жарознижувальні властивості. Блокує циклооксигеназу в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції. Протизапальний ефект практично відсутній. Не впливає на стан слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і водно-електролітний обмін, оскільки має надзвичайно малий вплив на синтез простагландинів у периферичних тканинах.Показання до застосуванняЗастосовують у дітей від 3 місяців до 12 років як: жарознижуючого засобу – для зниження підвищеної температури тіла на тлі простудних захворювань, грипу та дитячих інфекційних захворювань (вітряна віспа, свинка, кір, скарлатина та ін.); знеболювального засобу - при зубному болю, у тому числі при прорізуванні або видаленні зубів, головному болі, вушному болі при отіті та при болі в горлі. Для дітей віком від 2 до 3 місяців можливий одноразовий прийом для зниження температури після вакцинації. Якщо температура не знижується, потрібна консультація лікаря.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до парацетамолу або будь-якого іншого інгредієнта; виражені порушення функції печінки чи нирок; вік молодше 2 місяців; Непереносимість фруктози. З обережністю Застосовувати з обережністю при порушеній функції печінки (в т.ч. синдромі Жильбера), вірусному гепатиті, при порушеній функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), генетичній відсутності ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тяжких захворюваннях крові (тяжка анемія) лейкопенія, тромбоцитопенія), гіповолемії, зневодненні, анорексії, булімії, хронічному алкоголізмі, цукровому діабеті. У разі перед прийомом препарату слід проконсультуватися з лікарем. Препарат не слід приймати одночасно з іншими препаратами, що містять парацетамол.Побічна діяНебажані явища згруповані за частотою (за даними постреєстраційного спостереження): дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота не встановлена. З боку системи крові та лімфатичної системи: Рідко – анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Дуже рідко – бронхоспазм у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та непереносимістю інших нестероїдних протизапальних препаратів. З боку імунної системи: Дуже рідко – анафілаксія, ангіоневротичний набряк. З боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже рідко: шкірні реакції підвищеної чутливості, у тому числі шкірний висип, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, свербіж шкіри, кропив'янка. З боку шлунково-кишкового тракту: Рідко – діарея, біль у животі, нудота, блювання. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко – порушення функції печінки. При тривалому застосуванні у великих дозах можлива гепатотоксична та нефротоксична дія. При появі побічних реакцій негайно припиніть прийом препарату та зверніться до лікаря!Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні препарату одночасно з препаратами, які є індукторами мікросомальних ферментів печінки (наприклад, барбітуратами, етанолом, протисудомними засобами, рифампіцином, ізоніазидом, антикоагулянтами, зидовудином, амоксициліном+клавулановою кислотою, фенілбутазоном). Флумецинол, бутадіон, препарати звіробою продірявленого збільшують продукцію гідроксильних активних метаболітів, зумовлюючи можливість розвитку тяжкого ураження печінки при передозуванні парацетамолу (5 г і вище). При сумісному застосуванні парацетамолу та хлорамфеніколу час виведення хлорамфеніколу збільшується у 5 разів, внаслідок чого зростає ризик отруєння хлорамфеніколом. Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Парацетамол знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів. Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Слід проводити моніторинг МНО під час та після закінчення одночасного застосування парацетамолу (особливо у високих дозах та/або протягом тривалого часу) та непрямих антикоагулянтів (наприклад, варфарину), так як парацетамол при прийомі у дозі 4 г протягом не менше 4 діб може посилювати дію непрямих антикоагулянтів. Нерегулярний прийом парацетамолу не впливає на ефекти антикоагулянтів. Алкоголь сприяє розвитку гострого панкреатиту. Інгібітори мікросомального окиснення (зокрема циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Тривале сумісне застосування парацетамолу та інших нестероїдних протизапальних препаратів підвищує ризик розвитку "анальгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. Дисфлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50% – ризик розвитку гепатотоксичності. Мієлотоксичні лікарські препарати посилюють прояви гематотоксичності парацетамолу. Фенітоїн знижує ефективність парацетамолу та збільшує ризик розвитку гепатотоксичності. Пацієнтам, які приймають фенітоїн, слід уникати частого застосування парацетамолу, особливо у високих дозах. Пробенецид майже вдвічі знижує кліренс парацетамолу, інгібуючи процес його кон'югації з глюкуроновою кислотою. При одночасному призначенні слід розглянути питання зниження дози парацетамолу.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Рекомендується застосовувати з великою кількістю рідини через 1-2 години після їди. Перед вживанням вміст флакона слід добре збовтати. Мірна склянка або ложка, вкладена всередину упаковки, дозволяє правильно та раціонально дозувати препарат. Доза препарату залежить від віку та маси тіла дитини. Дітям старше 3 місяців препарат призначають по 10-15 мг/кг маси тіла 3-4 рази на добу, максимальна добова доза становить не більше 60 мг/кг маси тіла. За необхідності можна приймати препарат кожні 4-6 годин у разовій дозі (15 мг/кг), але не більше 4 разів протягом 24 годин. Маса тіла (кг) Вік Разова доза, мл Разова доза, мг Макс, доб. доза, мл Макс, доб. доза, мг 4,5-6 2-3 міс Тільки за приписом. лікаря Тільки за приписом. лікаря Тільки за приписом. лікаря Тільки за приписом. лікаря 6-8 3-6 міс 4,0 96 16 384 8-10 6-12 міс 5,0 120 20 480 10-13 1 -2 роки 7,0 168 28 672 13-15 2-3 роки 9,0 216 36 864 15-21 3-6 років 10,0 240 40 960 21-29 6-9 років 14,0 336 56 1344 29-42 9-12 років 20,0 480 80 1920 Не слід перевищувати рекомендовану дозу. Тривалість прийому без консультації лікаря: для зниження температури та зменшення болю - не більше 3 днів. Надалі, а також за відсутності терапевтичного ефекту, необхідно проконсультуватися з лікарем. Дітям віком від 2 до 3 місяців разова доза становить 10-15 мг/кг. Застосовувати 1-2 рази на добу з інтервалом не менше 4 годин. Якщо після прийому другої дози лихоманка зберігається, необхідно звернутися до лікаря. Прийом парацетамолу у дітей віком 2-3 місяців за іншими показаннями – лише за призначенням лікаря. При порушенні функції нирок часовий інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 8 годин при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв, не менше 6 годин при кліренсі креатиніну 10-50 мл/хв.ПередозуванняПри передозуванні можлива інтоксикація, особливо у дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки, у пацієнтів з порушенням харчування, у осіб, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки, при цьому може виникнути блискавичний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит, іноді з летальним кінцем. Симптомами гострого отруєння парацетамолом є нудота, блювання, біль у шлунку, анорексія, порушення метаболізму глюкози (запаморочення, втрата свідомості, пітливість), блідість шкірних покривів, метаболічний ацидоз. При одномоментному введенні дорослим 10 г і більше, а дітям понад 125 мг/кг відбувається цитоліз гепатитів з повним та незворотним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу, енцефалопатії, які можуть призвести до коми та летального результату. Через 1-2 доби визначаються ознаки ураження печінки (болючість у печінці, підвищення активності печінкових ферментів, концентрації білірубіну та зниження вмісту протромбіну). Клінічні симптоми пошкодження печінки досягають максимуму 3-4 день. У тяжких випадках передозування розвивається печінкова недостатність,прогресуюча енцефалопатія, коматозний стан, смерть. Можливий розвиток гострої ниркової недостатності з тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія, протеїнурія, при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім, а також аритмія та панкреатит. При тривалому застосуванні з перевищенням рекомендованої дози може спостерігатися гепатотоксична та нефротоксична дія (ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).При тривалому застосуванні з перевищенням рекомендованої дози може спостерігатися гепатотоксична та нефротоксична дія (ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).При тривалому застосуванні з перевищенням рекомендованої дози може спостерігатися гепатотоксична та нефротоксична дія (ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз). Лікування: припинити застосування препарату та негайно звернутися до лікаря. Рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан), симптоматична терапія. Перед початком лікування у максимально короткий термін після передозування необхідно визначити кількісний вміст парацетамолу у плазмі. При отруєнні парацетамолом необхідно введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону - метіоніну та ацетилцистеїну протягом 10 годин після передозування. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, ацетилцистеїну тощо) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув від його застосування. Печінкові тести слід проводити на початку лікування та потім кожні 24 год. У більшості випадків нормалізація печінкових ферментів відбувається протягом 1-2 тижнів.У важких випадках може знадобитися пересадка печінки. При випадковому передозуванні слід негайно звернутися за медичною допомогою, навіть якщо дитина почувається добре. Лікування дітей із серйозними порушеннями функції печінки через 24 години після прийому препарату має проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру чи спеціалізованого відділення гепатології.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат містить парацетамол, тому, щоб уникнути перевищення максимальної добової дози, не слід застосовувати препарат одночасно з іншими ліками, що містять парацетамол. Пацієнти з дефіцитом глутатіону схильні до передозування, необхідно дотримуватися обережності. Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності та у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, осіб з хронічним алкоголізмом або пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Застосування парацетамолу пацієнтами з низьким рівнем глутатіону, наприклад при сепсисі, може підвищувати ризик розвитку метаболічного ацидозу. Дітям від 2 до 3 місяців препарат можна давати лише за розпорядженням лікаря. При проведенні аналізів на визначення сечової кислоти та рівня цукру в крові повідомите лікаря про застосування Парацетамолу. Парацетамол спотворює результати лабораторних досліджень вмісту глюкози та сечової кислоти. За відсутності терапевтичного ефекту понад 3 дні слід звернутися до лікаря. При прийомі препарату понад 5 днів рекомендується контролювати показники периферичної крові та функціонального стану печінки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність до керування транспортними засобами та заняття іншими, потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: периндоприлу ербумін – 4,00 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 104,0 мг, крохмаль картопляний – 3,0 мг, магнію стеарат – 1,0 мг; Склад корпусу капсули: барвник діамантовий чорний – 0,1401%, барвник заліза оксид чорний – 0,6367%, титану діоксид – 0,9006%, желатин – до 100%; Склад кришечки капсули: барвник азорубін – 0,038%, барвник синій патентований – 0,0697%, титану діоксид – 1,6367%, желатин – до 100%. Капсули 4 мг. По 10, 30 таблеток поміщають в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 50 або 100 таблеток перешкодять у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1 або 3 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №2. Капсули 4 мг – корпус капсули темно-синього кольору, кришечка капсули синього кольору. Вміст капсул - порошок або суміш порошку та гранул білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. Допускається ущільнення вмісту капсули формою капсули, що розпадається при натисканні.Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаПісля внутрішнього застосування периндоприл швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і досягає максимальних концентрацій у плазмі протягом 1 години. Біодоступність становить 65-70%. У процесі метаболізму 20% трансформується в активний метаболіт периндоприлат. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові периндоприлу становить 1 годину. Максимальні плазмові концентрації периндоприлату досягаються через 3-4 години. Прийом препарату під час їди супроводжується зменшенням перетворення периндоприлу на периндоприлат, відповідно знижує біодоступність препарату. Об'єм відповідно знижується біодоступність препарату. Об'єм розподілу вільного периндоприлату становить 0,2 л/кг. Зв'язок з білками плазми незначний, зв'язок периндоприлату з АПФ менше 30%, але залежить від його концентрації. Периндоприлат виводиться нирками. Т1/2 вільної фракції становить близько 3-5 годин. Дисоціація периндоприлату, пов'язаного з АПФ, повільна. Внаслідок цього «ефективний» Т1/2 становить 25 год. Не кумулює. Т1/2 периндоприлату при повторному прийомі відповідає періоду його активності. У пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з нирковою та хронічною серцевою недостатністю виведення периндоприлату сповільнене. Периндоприлат видаляється при гемодіалізі (швидкість 70 мл/хв, 1,17 мл/сек) та перитонеальному діалізі. У пацієнтів з цирозом печінки «печінковий» кліренс периндоприлу змінюється, при цьому загальна кількість периндоприлату, що утворюється, не змінюється і корекції режиму дозування не потрібно.ФармакодинамікаПериндоприл - інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або кініназу II, відноситься до оксопептидазів. Перетворює ангіотензин I на вазоконстриктор ангіотензин II і руйнує вазодилататор брадикінін до неактивного гектапептиду. Пригнічення активності АПФ призводить до зниження рівня ангіотензину II та підвищення активності реніну в плазмі крові (пригнічуючи негативний зворотний зв'язок вивільнення реніну) та зниження секреції альдостерону. Оскільки АПФ також руйнує брадикінін, пригнічення АПФ призводить і до підвищення активності циркулюючої та тканинної калікреїн-кінінової системи, при цьому активується система простагландинів. Периндоприл має терапевтичну дію завдяки активному метаболіту периндоприлату. Периндоприл знижує як систолічний, так і діастолічний артеріальний тиск (АТ) у положенні «лежачи» та «стоячи». Периндоприл зменшує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), що призводить до зниження артеріального тиску. У цьому периферичний кровотік прискорюється. Проте частота серцевих скорочень (ЧСС) не зростає. Нирковий кровообіг, як правило, посилюється, тоді як швидкість клубочкової фільтрації не змінюється. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 4-6 годин після одноразового прийому периндоприлу всередину. Зниження АТ розвивається швидко. Стабілізація антигіпертензивної дії спостерігається через 1 місяць терапії та зберігається протягом тривалого часу. Припинення терапії не супроводжується розвитком синдрому "скасування". Периндоприл зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка. При тривалому застосуванні зменшує виразність інтерстиціального фіброзу, нормалізує ізоферментний профіль міозину. Збільшує концентрацію ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ), у пацієнтів з гіперурикемією знижує концентрацію сечової кислоти. Периндоприл покращує еластичність великих артерій, усуває структурні зміни у дрібних артеріях. Периндоприл нормалізує роботу серця, знижуючи перед-і пост навантаження. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН) на фоні терапії периндоприлом відмічено: зменшення тиску наповнення у лівому та правому шлуночках; зменшення ОПСС; збільшення серцевого викиду та серцевого індексу. Прийом початкової дози периндоприлу 2 мг у пацієнтів із ХСН І-ІІ функціонального класу за класифікацією NYHA не супроводжується статистично значущим зниженням АТ порівняно з плацебо.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність; профілактика повторного інсульту (у складі комплексної терапії з індапамідом) у пацієнтів із цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі (інсульт або транзиторна церебральна ішемічна атака); стабільна ішемічна хвороба серця (ІХС): зниження ризику розвитку серцево-судинних ускладнень у пацієнтів, які раніше перенесли інфаркт міокарда та/або коронарну реваскуляризацію.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до периндоприлу або до інших компонентів препарату, а також до інших інгібіторів АПФ; вагітність; період грудного вигодовування; ангіоневротичний набряк в анамнезі (спадковий, ідіопатичний або ангіоневротичний набряк унаслідок прийому інгібіторів АПФ); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю Реноваскулярна гіпертензія, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки – ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності; ХСН на стадії декомпенсації, ХСН IV функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальна гіпотензія; хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв); гіповолемія та гіпонатріємія (внаслідок безсольової дієти та/або попередньої терапії діуретиками, діалізу, блювання, діареї), цереброваскулярні захворювання (у тому числі недостатність мозкового кровообігу, ішемічна хвороба серця (ІХС), коронарна недостатність) – ризик розвитку надмірного зниження стеноз аортального або мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП),гемодіаліз з використанням високопроточних поліакрилнітрилових мембран – ризик розвитку анафілактоїдних реакцій (наприклад, AN69®); стан після трансплантації нирки – відсутній досвід клінічного застосування; перед процедурою аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНГ), одночасне проведення десенсибілізуючої терапії алергенами (наприклад, отрутою перетинчастокрилих) – ризик розвитку анафілактоїдних реакцій; захворювання сполучної тканини (у тому числі системний червоний вовчак (СКВ), склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення на фоні прийому імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду – ризик розвитку агранулоцитозу та нейтропенії; вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатгідрогенази поодинокі випадки розвитку гемолітичної анемії; у представників негроїдної раси – ризик розвитку анафілактоїдних реакцій;хірургічне втручання (загальна анестезія) – ризик розвитку надмірного зниження АТ; цукровий діабет (контроль концентрації глюкози у крові); гіперкаліємія; літній вік, одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників харчових солей, що містять калій, і літіяе.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату Періндоприл протипоказане. Не слід застосовувати препарат у І триместрі вагітності, тому при плануванні вагітності або при її діагностуванні, плануванні вагітності або при її діагностуванні препарат Періндоприл необхідно відмінити якомога раніше і проводити іншу гіпотензивну терапію. Відповідних контрольованих досліджень застосування інгібіторів АПФ у вагітних не проводилося інгібіторів АПФ у вагітних не проводилося. Наявні обмежені дані про вплив препарату в І триместрі вагітності свідчить про те, що застосування інгібіторів АПФ не призводить до пороків плоду, пов'язаних з фетотоксичністю. Препарат Периндоприл протипоказаний у II-III триместрах вагітності, оскільки може спричинити фетотоксичні ефекти у плода (зниження функції нирок, маловоддя, уповільнення окостеніння кісток черепа плода) та неонатальні токсичні ефекти (ниркову недостатність, артеріальну гіпотензію, гіперкаліємію). Якщо все ж таки застосовували препарат у II-III триместрах вагітності, то необхідно провести ультразвукове дослідження нирок та кісток черепа плода. Застосування препарату Периндоприл у період грудного вигодовування не рекомендується у зв'язку з відсутністю даних щодо можливості його виділення у грудне молоко. За необхідності застосування препарату в цей період необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи окремі повідомлення. З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, парестезії; нечасто - порушення сну чи настрої; дуже рідко – сплутаність свідомості. З боку органу зору: часто – порушення зору. З боку органу слуху: часто – шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: часто – виражене зниження артеріального тиску; дуже рідко аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда або інсульт, можливо, вторинні, внаслідок вираженої артеріальної гіпотензії у пацієнтів групи високого ризику; васкуліт (частота невідома). З боку органів дихання: часто – кашель, задишка; нечасто бронхо-спазм; дуже рідко еозинофільна пневмонія, риніт. З боку травного тракту: часто – нудота, блювання, біль у животі, дисгевзія, диспепсія, діарея, запор; нечасто – сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – панкреатит; дуже рідко – цитолітичний чи холестатичний гепатит, ангіоневротичний набряк кишечника. З боку шкірних покровів: часто - шкірний висип, свербіж; нечасто – ангіоневротичний набряк особи, кінцівок, кропив'янка; дуже рідко – мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: часто – м'язові судоми. З боку сечостатевої системи: нечасто – ниркова недостатність, імпотенція; дуже рідко – гостра ниркова недостатність. Загальні порушення: часто – астенія; нечасто – підвищене потовиділення. З боку органів кровотворення та лімфатичної системи: дуже рідко – при тривалому застосуванні у високих дозах можливе зниження гемоглобіну та гематокриту, тромбоцитопенія, лейкопенія нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія; дуже рідко – гемолітична анемія (у пацієнтів із вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази). Лабораторні показники: підвищення концентрації сечовини у сироватці крові та креатиніну плазми крові, та гіперкаліємія, оборотні після відміни препарату (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, тяжкою ХСН та реноваскулярною гіпертензією); рідко – підвищення активності «печінкових» трансаміназ та білірурубіну в сироватці крові; гіпоглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиДіуретичні засоби У пацієнтів, які приймають діуретики, особливо при надмірному виведенні рідини та/або натрію, на початку терапії інгібіторами АПФ може розвинутись виражена артеріальна гіпотензія. Ризик розвитку надмірної артеріальної гіпотензії можна зменшити шляхом відміни діуретика, внутрішньовенного введення 0,9% розчину хлориду натрію, а також призначаючи інгібітор АПФ у нижчих дозах. Подальше підвищення дози препарату Періндоприл має здійснюватись з обережністю. Калійзберігаючі діуретики, препарати калію, каліймісткі продукти та харчові добавки. Зазвичай на тлі терапії інгібіторами АПФ вміст калію у сироватці крові залишається в межах нормальних значень, але у деяких пацієнтів може розвиватися гіперкаліємія. Комбіноване застосування інгібіторів АПФ та калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактон, тріамтерен або амілорид), препаратів калію або калійвмісних продуктів та харчових добавок може викликати гіперкаліємію. Тому не рекомендується комбінувати препарат Періндоприл із цими препаратами. Призначати ці комбінації слід тільки у разі гіпокаліємії, дотримуючись запобіжних заходів і регулярно контролюючи вміст калію в сироватці крові. Літій При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ можливий розвиток оборотного підвищення вмісту літію у сироватці крові та літієвої токсичності. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з тіазидними діуретиками може додатково збільшити вміст літію у сироватці крові та збільшувати ризик розвитку його токсичних ефектів. Одночасне застосування препарату Периндоприл та препаратів літію не рекомендується. За необхідності такої комбінованої терапії вона проводиться під регулярним контролем вмісту літію у сироватці крові. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), у тому числі ацетилсаліцилова ксилота у дозах від 3 г/добу та вище. Терапія нестероїдних протизапальних засобів може послаблювати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Крім цього, НПЗЗ та інгібітори АПФ мають адитивний ефект щодо підвищення вмісту калію в сироватці крові, що може спровокувати погіршення функції нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. У поодиноких випадках може розвинутись гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів з вже існуючим порушенням функції нирок, наприклад, у пацієнтів похилого віку або на тлі зневоднення організму. Інші гіпотензивні засоби та вазодилататори Одночасне застосування Периндоприлу з іншими гіпотензивними засобами може посилити антигіпертензивний ефект периндоприлу. Одночасне застосування нітрогліцерину, інших нітратів або вазодилататорів може спричинити додатковий гіпотензивний ефект. Гіпоглікемічні засоби Одночасне застосування інгібіторів АПФ та гіпоглікемічних засобів (інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо) може посилити гіпоглікемічний ефект, аж до розвитку гіпоглікемії. Як правило, цей феномен виникає у перші тижні комбінованої терапії у пацієнтів з нирковою недостатністю. Ацетилсаліцилова кислота, тромболітичні засоби, бетаадреноблокатори та нітрати Препарат Периндоприл можна комбінувати з ацетилсаліциловою кислотою (як антиагрегантний засіб), тромболітичними засобами та бета-адреноблокаторами та/або нітратами. Трициклічні антидепресанти/антипсихотичні засоби (нейролептики)/засоби для загальної анестезії (загальні анестетики) Спільне застосування з інгібіторами АПФ може спричинити посилення антигіпертензивного ефекту. Симпатоміметики Симпатоміметики можуть послаблювати антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ. При призначенні такої комбінації слід регулярно оцінювати ефективність інгібіторів АПФ. Мієлотоксичні засоби - посилення мієлотоксичної дії.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендується приймати один раз на добу, перед їдою, переважно вранці, не розжовуючи. Доза препарату підбирається індивідуально для кожного пацієнта, залежно від тяжкості захворювання та індивідуальної реакції на лікування.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, шок, ступор, брадикардія, порушення водно-електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія), ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, відчуття серцебиття, запаморочення, тривога, кашель. Лікування: заходи невідкладної допомоги зводяться до виведення препарату з організму: промивання шлунка та/або прийому активованого вугілля з подальшим відновленням водно-електролітного балансу. При вираженому зниженні артеріального тиску – надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами та провести заходи щодо заповнення об'єму циркулюючої крові (ОЦК). При розвитку вираженої брадикардії, що не піддається лікарській терапії (в т.ч. атропіном), показана постановка штучного водія ритму. Необхідно контролювати життєво важливі функції та концентрації креатиніну та електролітів у сироватці крові. Периндоприлат, активний метаболіт периндоприлу, може бути видалений із системного кровотоку методом гемодіалізу. Необхідно уникати використання високопроточних поліакрилнітрилових мембран.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСтабільна ІХС При розвитку епізоду нестабільної стенокардії (значного чи ні) протягом першого місяця терапії препаратом Періндоприл необхідно оцінити співвідношення користь/ризик при терапії цим препаратом. Артеріальна гіпотензія Інгібітори АПФ можуть спричинити різке зниження артеріального тиску. У пацієнтів з неускладненою гіпертензією симптоматична артеріальна гіпотензія рідко виникає після прийому першої дози. Ризик надмірного зниження АТ підвищений у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові (ОЦК) на фоні терапії діуретиками, при дотриманні суворої дієти без солі, гемодіалізу, а також при діареї або блюванні, або з важкою ренін-залежною артеріальною гіпертензією. Виражена артеріальна гіпотензія спостерігалася у пацієнтів з тяжкою ХСН, як за наявності супутньої ниркової недостатності, так і за її відсутності. Найчастіше виражена артеріальна гіпотензія може розвинутись у пацієнтів з тяжчою ХСН, які приймають «петлеві» діуретики у високих дозах, а також на тлі гіпонатріємії або ниркової недостатності. Цим пацієнтам рекомендується ретельне медичне спостереження на початку терапії та при титруванні доз препарату. Те саме стосується і пацієнтів з ІХС або цереброваскулярними захворюваннями,у яких надмірне зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або цереброваскулярних ускладнень. У разі розвитку артеріальної гіпотензії необхідно надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами, і при необхідності внутрішньовенно ввести 0,9% розчин натрію хлориду для збільшення ОЦК. Транзиторна артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для подальшої терапії. Після відновлення ОЦК та артеріального тиску лікування може бути продовжено за умови ретельного підбору дози препарату. У деяких пацієнтів з ХСН та нормальним або низьким артеріальним тиском під час терапії препаратом Периндоприл може статися додаткове зниження артеріального тиску. Цей ефект очікуємо і зазвичай не є підставою для відміни препарату. Якщо артеріальна гіпотензія супроводжується клінічними проявами,може знадобитися зменшення дози або відміна препарату Периндоприл. Порушення функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 60 мл/хв) початкова доза препарату Периндоприл повинна бути підібрана у відповідному до КК і потім вітстві від терапевтичної відповіді. Для таких пацієнтів необхідний – залежно контроль вмісту калію та креатиніну у сироватці крові. У пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю артеріальна гіпотензія, що розвивається у початковому періоді терапії інгібіторами АПФ, може призвести до погіршення функції нирок. У таких пацієнтів іноді спостерігалися випадки гострої ниркової недостатності, звичайно оборотної. У деяких пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки (особливо при наявності ниркової недостатності) на фоні терапії інгібіторами АПФ відзначалося підвищення сироваткових концентрацій сечовини та креатиніну, оборотне після відміни терапії. У пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією на фоні терапії інгібіторами АПФ існує підвищений ризик розвитку тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності. Лікування таких пацієнтів має починатися під ретельним медичним наглядом, з малих доз препарату та при подальшому адекватному доборі дози. Протягом перших тижнів терапії препаратом Періндоприл необхідно відмінити діуретичні засоби та регулярно контролювати функцію нирок. У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією, за наявності раніше не виявленої ниркової недостатності, особливо при супутній терапії діуретиками, відзначалося незначне та тимчасове підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові. У цьому випадку рекомендується зменшення дози препарату Периндоприл та/або відміна діуретичного засобу. Пацієнти на гемодіалізі У пацієнтів, які перебувають на діалізі з використанням високопроточних мембран і приймають одночасно інгібітори АПФ, було відзначено кілька випадків розвитку стійких, що загрожують життю анафілактичних реакцій. За необхідності проведення гемодіалізу необхідно використовувати інший тип мембран. Трансплантація нирки Досвід застосування препарату Периндоприл у пацієнтів із нещодавно перенесеною трансплантацією нирки відсутній. Підвищена чутливість, ангіоневротичний набряк Рідко у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, зокрема. периндоприл, розвивалися ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосових складок та/або гортані. Цей стан може розвинутись у будь-який момент лікування. При розвитку ангіоневротичного набряку лікування має бути негайно припинено, пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом до повного зникнення симптомів. Ангіоневротичний набряк губ та обличчя зазвичай не потребує лікування; для зменшення вираженості симптомів можна застосувати антигістамінні засоби. Ангіоневротичний набряк мови, голосових складок або гортані може призвести до смерті. При розвитку ангіоневротичного набряку необхідно негайно підшкірно ввести епінефрін (адреналін) та забезпечити прохідність дихальних шляхів. Інгібітори АПФ найчастіше викликають ангіоневротичний набряк у пацієнтів негроїдної раси.Пацієнти з ангіоневротичним набряком в анамнезі, не пов'язаним із застосуванням інгібіторів АПФ, можуть виявитися схильними до високого ризику розвитку ангіоневротичного набряку при прийомі інгібітора АПФ. Анафілактоїдні реакції під час проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-аферезу). У пацієнтів при призначенні інгібіторів АПФ на фоні проведення процедури ЛПНГ-аферезу за допомогою декстран-сульфатної абсорбції, в окремих випадках можливий розвиток анафілактичної реакції. Рекомендується тимчасове скасування інгібітору АПФ перед кожною процедурою аферезу. Анафілактичні реакції під час проведення десенсибілізації У пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час курсу десенсибілізації (наприклад, отрутою перетинчастокрилих), у дуже рідкісних випадках можливий розвиток загрозливих для життя анафілактичних реакцій. Рекомендується тимчасове скасування інгібітору АПФ до початку кожної процедури десенсибілізації. Печінкова недостатність Під час терапії інгібіторами АПФ іноді можливий розвиток синдрому, який починається з холестатичної жовтяниці і потім прогресує до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому незрозумілий. Якщо під час прийому інгібітора АПФ з'являється жовтяниця або спостерігається підвищення активності печінкових ферментів, інгібітор АПФ слід негайно відмінити, а пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом. Також необхідно здійснити відповідне обстеження. У пацієнтів на фоні терапії інгібіторами АПФ були виявлені випадки розвитку нейтропенії, агранулоцитозу, тромбоцитопенії та анемії. При нормальній функції нирок відсутність інших ускладнень нейтропенія розвивається рідко. Препарат Периндоприл необхідно з дуже великою обережністю застосовувати у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини (наприклад, ВКВ, склеродермія), які одночасно отримують імунодепресивну терапію, алопуринол або прокаїнамід, а також при комбінуванні всіх перелічених факторів, особливо при порушенні функції нирок. У таких пацієнтів можливий розвиток важких інфекцій, які не піддаються інтенсивній антибіотикотерапії.При проведенні терапії препаратом Периндоприл у пацієнтів з переліченими вище факторами рекомендується періодично контролювати кількість лейкоцитів у крові та попереджати пацієнта про необхідність інформувати лікаря про появу будь-яких симптомів інфекції. У пацієнтів з уродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази відмічені поодинокі випадки розвитку гемолітичної анемії. Негроїдна раса Ризик розвитку ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси вищий. Як і інші інгібітори АПФ, периндоприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси, можливо, через більшу поширеність низькоренінових станів у популяції цієї групи пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Кашель На тлі терапії інгібіторами АПФ може розвинутись завзятий, непродуктивний кашель, який припиняється після відміни препарату. Це слід враховувати при диференціальній діагностиці кашлю. Хірургічне втручання та загальна анестезія У пацієнтів, які потребують великого хірургічного втручання або проведення загальної анестезії препаратами, що викликають артеріальну гіпотензію, інгібітори АПФ, включаючи периндоприл, можуть блокувати утворення ангіотензину ІІ при компенсаторному вивільненні реніну. За добу до хірургічного втручання терапію інгібіторами АПФ необхідно відмінити. Якщо інгібітор АПФ відмінити неможливо, то артеріальна гіпотензія, що розвивається за описаним механізмом, може бути скоригована збільшенням ОЦК. Гіперкаліємія На тлі терапії інгібіторами АПФ, включаючи периндоприл, у деяких пацієнтів може збільшуватися вміст калію в крові. Ризик гіперкаліємії підвищений у пацієнтів з нирковою та/або серцевою недостатністю, декомпенсованим цукровим діабетом та у пацієнтів, які застосовують калійзберігаючі діуретики, препарати калію або інші препарати, що викликають гіперкаліємію (наприклад, гепарин). За необхідності одночасного призначення зазначених препаратів рекомендується регулярно контролювати вміст калію у сироватці крові. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсуліну, у перші кілька місяців терапії інгібіторами АПФ необхідно ретельно контролювати концентрацію глюкози в крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які керують автотранспортом та займаються видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкої реакції у зв'язку з небезпекою розвитку артеріальної гіпотензії та запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: периндоприлу ербумін – 4,00 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 104,0 мг, крохмаль картопляний – 3,0 мг, магнію стеарат – 1,0 мг; Склад корпусу капсули: барвник діамантовий чорний – 0,1401%, барвник заліза оксид чорний – 0,6367%, титану діоксид – 0,9006%, желатин – до 100%; Склад кришечки капсули: барвник азорубін – 0,038%, барвник синій патентований – 0,0697%, титану діоксид – 1,6367%, желатин – до 100%. Капсули 4 мг. По 10, 30 таблеток поміщають в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 50 або 100 таблеток перешкодять у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1 або 3 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №2. Капсули 4 мг – корпус капсули темно-синього кольору, кришечка капсули синього кольору. Вміст капсул - порошок або суміш порошку та гранул білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. Допускається ущільнення вмісту капсули формою капсули, що розпадається при натисканні.Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаПісля внутрішнього застосування периндоприл швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і досягає максимальних концентрацій у плазмі протягом 1 години. Біодоступність становить 65-70%. У процесі метаболізму 20% трансформується в активний метаболіт периндоприлат. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові периндоприлу становить 1 годину. Максимальні плазмові концентрації периндоприлату досягаються через 3-4 години. Прийом препарату під час їди супроводжується зменшенням перетворення периндоприлу на периндоприлат, відповідно знижує біодоступність препарату. Об'єм відповідно знижується біодоступність препарату. Об'єм розподілу вільного периндоприлату становить 0,2 л/кг. Зв'язок з білками плазми незначний, зв'язок периндоприлату з АПФ менше 30%, але залежить від його концентрації. Периндоприлат виводиться нирками. Т1/2 вільної фракції становить близько 3-5 годин. Дисоціація периндоприлату, пов'язаного з АПФ, повільна. Внаслідок цього «ефективний» Т1/2 становить 25 год. Не кумулює. Т1/2 периндоприлату при повторному прийомі відповідає періоду його активності. У пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з нирковою та хронічною серцевою недостатністю виведення периндоприлату сповільнене. Периндоприлат видаляється при гемодіалізі (швидкість 70 мл/хв, 1,17 мл/сек) та перитонеальному діалізі. У пацієнтів з цирозом печінки «печінковий» кліренс периндоприлу змінюється, при цьому загальна кількість периндоприлату, що утворюється, не змінюється і корекції режиму дозування не потрібно.ФармакодинамікаПериндоприл - інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або кініназу II, відноситься до оксопептидазів. Перетворює ангіотензин I на вазоконстриктор ангіотензин II і руйнує вазодилататор брадикінін до неактивного гектапептиду. Пригнічення активності АПФ призводить до зниження рівня ангіотензину II та підвищення активності реніну в плазмі крові (пригнічуючи негативний зворотний зв'язок вивільнення реніну) та зниження секреції альдостерону. Оскільки АПФ також руйнує брадикінін, пригнічення АПФ призводить і до підвищення активності циркулюючої та тканинної калікреїн-кінінової системи, при цьому активується система простагландинів. Периндоприл має терапевтичну дію завдяки активному метаболіту периндоприлату. Периндоприл знижує як систолічний, так і діастолічний артеріальний тиск (АТ) у положенні «лежачи» та «стоячи». Периндоприл зменшує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), що призводить до зниження артеріального тиску. У цьому периферичний кровотік прискорюється. Проте частота серцевих скорочень (ЧСС) не зростає. Нирковий кровообіг, як правило, посилюється, тоді як швидкість клубочкової фільтрації не змінюється. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 4-6 годин після одноразового прийому периндоприлу всередину. Зниження АТ розвивається швидко. Стабілізація антигіпертензивної дії спостерігається через 1 місяць терапії та зберігається протягом тривалого часу. Припинення терапії не супроводжується розвитком синдрому "скасування". Периндоприл зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка. При тривалому застосуванні зменшує виразність інтерстиціального фіброзу, нормалізує ізоферментний профіль міозину. Збільшує концентрацію ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ), у пацієнтів з гіперурикемією знижує концентрацію сечової кислоти. Периндоприл покращує еластичність великих артерій, усуває структурні зміни у дрібних артеріях. Периндоприл нормалізує роботу серця, знижуючи перед-і пост навантаження. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН) на фоні терапії периндоприлом відмічено: зменшення тиску наповнення у лівому та правому шлуночках; зменшення ОПСС; збільшення серцевого викиду та серцевого індексу. Прийом початкової дози периндоприлу 2 мг у пацієнтів із ХСН І-ІІ функціонального класу за класифікацією NYHA не супроводжується статистично значущим зниженням АТ порівняно з плацебо.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність; профілактика повторного інсульту (у складі комплексної терапії з індапамідом) у пацієнтів із цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі (інсульт або транзиторна церебральна ішемічна атака); стабільна ішемічна хвороба серця (ІХС): зниження ризику розвитку серцево-судинних ускладнень у пацієнтів, які раніше перенесли інфаркт міокарда та/або коронарну реваскуляризацію.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до периндоприлу або до інших компонентів препарату, а також до інших інгібіторів АПФ; вагітність; період грудного вигодовування; ангіоневротичний набряк в анамнезі (спадковий, ідіопатичний або ангіоневротичний набряк унаслідок прийому інгібіторів АПФ); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю Реноваскулярна гіпертензія, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки – ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності; ХСН на стадії декомпенсації, ХСН IV функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальна гіпотензія; хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв); гіповолемія та гіпонатріємія (внаслідок безсольової дієти та/або попередньої терапії діуретиками, діалізу, блювання, діареї), цереброваскулярні захворювання (у тому числі недостатність мозкового кровообігу, ішемічна хвороба серця (ІХС), коронарна недостатність) – ризик розвитку надмірного зниження стеноз аортального або мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП),гемодіаліз з використанням високопроточних поліакрилнітрилових мембран – ризик розвитку анафілактоїдних реакцій (наприклад, AN69®); стан після трансплантації нирки – відсутній досвід клінічного застосування; перед процедурою аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНГ), одночасне проведення десенсибілізуючої терапії алергенами (наприклад, отрутою перетинчастокрилих) – ризик розвитку анафілактоїдних реакцій; захворювання сполучної тканини (у тому числі системний червоний вовчак (СКВ), склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення на фоні прийому імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду – ризик розвитку агранулоцитозу та нейтропенії; вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатгідрогенази поодинокі випадки розвитку гемолітичної анемії; у представників негроїдної раси – ризик розвитку анафілактоїдних реакцій;хірургічне втручання (загальна анестезія) – ризик розвитку надмірного зниження АТ; цукровий діабет (контроль концентрації глюкози у крові); гіперкаліємія; літній вік, одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників харчових солей, що містять калій, і літіяе.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату Періндоприл протипоказане. Не слід застосовувати препарат у І триместрі вагітності, тому при плануванні вагітності або при її діагностуванні, плануванні вагітності або при її діагностуванні препарат Періндоприл необхідно відмінити якомога раніше і проводити іншу гіпотензивну терапію. Відповідних контрольованих досліджень застосування інгібіторів АПФ у вагітних не проводилося інгібіторів АПФ у вагітних не проводилося. Наявні обмежені дані про вплив препарату в І триместрі вагітності свідчить про те, що застосування інгібіторів АПФ не призводить до пороків плоду, пов'язаних з фетотоксичністю. Препарат Периндоприл протипоказаний у II-III триместрах вагітності, оскільки може спричинити фетотоксичні ефекти у плода (зниження функції нирок, маловоддя, уповільнення окостеніння кісток черепа плода) та неонатальні токсичні ефекти (ниркову недостатність, артеріальну гіпотензію, гіперкаліємію). Якщо все ж таки застосовували препарат у II-III триместрах вагітності, то необхідно провести ультразвукове дослідження нирок та кісток черепа плода. Застосування препарату Периндоприл у період грудного вигодовування не рекомендується у зв'язку з відсутністю даних щодо можливості його виділення у грудне молоко. За необхідності застосування препарату в цей період необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи окремі повідомлення. З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, парестезії; нечасто - порушення сну чи настрої; дуже рідко – сплутаність свідомості. З боку органу зору: часто – порушення зору. З боку органу слуху: часто – шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: часто – виражене зниження артеріального тиску; дуже рідко аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда або інсульт, можливо, вторинні, внаслідок вираженої артеріальної гіпотензії у пацієнтів групи високого ризику; васкуліт (частота невідома). З боку органів дихання: часто – кашель, задишка; нечасто бронхо-спазм; дуже рідко еозинофільна пневмонія, риніт. З боку травного тракту: часто – нудота, блювання, біль у животі, дисгевзія, диспепсія, діарея, запор; нечасто – сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – панкреатит; дуже рідко – цитолітичний чи холестатичний гепатит, ангіоневротичний набряк кишечника. З боку шкірних покровів: часто - шкірний висип, свербіж; нечасто – ангіоневротичний набряк особи, кінцівок, кропив'янка; дуже рідко – мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: часто – м'язові судоми. З боку сечостатевої системи: нечасто – ниркова недостатність, імпотенція; дуже рідко – гостра ниркова недостатність. Загальні порушення: часто – астенія; нечасто – підвищене потовиділення. З боку органів кровотворення та лімфатичної системи: дуже рідко – при тривалому застосуванні у високих дозах можливе зниження гемоглобіну та гематокриту, тромбоцитопенія, лейкопенія нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія; дуже рідко – гемолітична анемія (у пацієнтів із вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази). Лабораторні показники: підвищення концентрації сечовини у сироватці крові та креатиніну плазми крові, та гіперкаліємія, оборотні після відміни препарату (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, тяжкою ХСН та реноваскулярною гіпертензією); рідко – підвищення активності «печінкових» трансаміназ та білірурубіну в сироватці крові; гіпоглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиДіуретичні засоби У пацієнтів, які приймають діуретики, особливо при надмірному виведенні рідини та/або натрію, на початку терапії інгібіторами АПФ може розвинутись виражена артеріальна гіпотензія. Ризик розвитку надмірної артеріальної гіпотензії можна зменшити шляхом відміни діуретика, внутрішньовенного введення 0,9% розчину хлориду натрію, а також призначаючи інгібітор АПФ у нижчих дозах. Подальше підвищення дози препарату Періндоприл має здійснюватись з обережністю. Калійзберігаючі діуретики, препарати калію, каліймісткі продукти та харчові добавки. Зазвичай на тлі терапії інгібіторами АПФ вміст калію у сироватці крові залишається в межах нормальних значень, але у деяких пацієнтів може розвиватися гіперкаліємія. Комбіноване застосування інгібіторів АПФ та калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактон, тріамтерен або амілорид), препаратів калію або калійвмісних продуктів та харчових добавок може викликати гіперкаліємію. Тому не рекомендується комбінувати препарат Періндоприл із цими препаратами. Призначати ці комбінації слід тільки у разі гіпокаліємії, дотримуючись запобіжних заходів і регулярно контролюючи вміст калію в сироватці крові. Літій При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ можливий розвиток оборотного підвищення вмісту літію у сироватці крові та літієвої токсичності. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з тіазидними діуретиками може додатково збільшити вміст літію у сироватці крові та збільшувати ризик розвитку його токсичних ефектів. Одночасне застосування препарату Периндоприл та препаратів літію не рекомендується. За необхідності такої комбінованої терапії вона проводиться під регулярним контролем вмісту літію у сироватці крові. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), у тому числі ацетилсаліцилова ксилота у дозах від 3 г/добу та вище. Терапія нестероїдних протизапальних засобів може послаблювати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Крім цього, НПЗЗ та інгібітори АПФ мають адитивний ефект щодо підвищення вмісту калію в сироватці крові, що може спровокувати погіршення функції нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. У поодиноких випадках може розвинутись гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів з вже існуючим порушенням функції нирок, наприклад, у пацієнтів похилого віку або на тлі зневоднення організму. Інші гіпотензивні засоби та вазодилататори Одночасне застосування Периндоприлу з іншими гіпотензивними засобами може посилити антигіпертензивний ефект периндоприлу. Одночасне застосування нітрогліцерину, інших нітратів або вазодилататорів може спричинити додатковий гіпотензивний ефект. Гіпоглікемічні засоби Одночасне застосування інгібіторів АПФ та гіпоглікемічних засобів (інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо) може посилити гіпоглікемічний ефект, аж до розвитку гіпоглікемії. Як правило, цей феномен виникає у перші тижні комбінованої терапії у пацієнтів з нирковою недостатністю. Ацетилсаліцилова кислота, тромболітичні засоби, бетаадреноблокатори та нітрати Препарат Периндоприл можна комбінувати з ацетилсаліциловою кислотою (як антиагрегантний засіб), тромболітичними засобами та бета-адреноблокаторами та/або нітратами. Трициклічні антидепресанти/антипсихотичні засоби (нейролептики)/засоби для загальної анестезії (загальні анестетики) Спільне застосування з інгібіторами АПФ може спричинити посилення антигіпертензивного ефекту. Симпатоміметики Симпатоміметики можуть послаблювати антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ. При призначенні такої комбінації слід регулярно оцінювати ефективність інгібіторів АПФ. Мієлотоксичні засоби - посилення мієлотоксичної дії.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендується приймати один раз на добу, перед їдою, переважно вранці, не розжовуючи. Доза препарату підбирається індивідуально для кожного пацієнта, залежно від тяжкості захворювання та індивідуальної реакції на лікування.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, шок, ступор, брадикардія, порушення водно-електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія), ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, відчуття серцебиття, запаморочення, тривога, кашель. Лікування: заходи невідкладної допомоги зводяться до виведення препарату з організму: промивання шлунка та/або прийому активованого вугілля з подальшим відновленням водно-електролітного балансу. При вираженому зниженні артеріального тиску – надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами та провести заходи щодо заповнення об'єму циркулюючої крові (ОЦК). При розвитку вираженої брадикардії, що не піддається лікарській терапії (в т.ч. атропіном), показана постановка штучного водія ритму. Необхідно контролювати життєво важливі функції та концентрації креатиніну та електролітів у сироватці крові. Периндоприлат, активний метаболіт периндоприлу, може бути видалений із системного кровотоку методом гемодіалізу. Необхідно уникати використання високопроточних поліакрилнітрилових мембран.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСтабільна ІХС При розвитку епізоду нестабільної стенокардії (значного чи ні) протягом першого місяця терапії препаратом Періндоприл необхідно оцінити співвідношення користь/ризик при терапії цим препаратом. Артеріальна гіпотензія Інгібітори АПФ можуть спричинити різке зниження артеріального тиску. У пацієнтів з неускладненою гіпертензією симптоматична артеріальна гіпотензія рідко виникає після прийому першої дози. Ризик надмірного зниження АТ підвищений у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові (ОЦК) на фоні терапії діуретиками, при дотриманні суворої дієти без солі, гемодіалізу, а також при діареї або блюванні, або з важкою ренін-залежною артеріальною гіпертензією. Виражена артеріальна гіпотензія спостерігалася у пацієнтів з тяжкою ХСН, як за наявності супутньої ниркової недостатності, так і за її відсутності. Найчастіше виражена артеріальна гіпотензія може розвинутись у пацієнтів з тяжчою ХСН, які приймають «петлеві» діуретики у високих дозах, а також на тлі гіпонатріємії або ниркової недостатності. Цим пацієнтам рекомендується ретельне медичне спостереження на початку терапії та при титруванні доз препарату. Те саме стосується і пацієнтів з ІХС або цереброваскулярними захворюваннями,у яких надмірне зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або цереброваскулярних ускладнень. У разі розвитку артеріальної гіпотензії необхідно надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами, і при необхідності внутрішньовенно ввести 0,9% розчин натрію хлориду для збільшення ОЦК. Транзиторна артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для подальшої терапії. Після відновлення ОЦК та артеріального тиску лікування може бути продовжено за умови ретельного підбору дози препарату. У деяких пацієнтів з ХСН та нормальним або низьким артеріальним тиском під час терапії препаратом Периндоприл може статися додаткове зниження артеріального тиску. Цей ефект очікуємо і зазвичай не є підставою для відміни препарату. Якщо артеріальна гіпотензія супроводжується клінічними проявами,може знадобитися зменшення дози або відміна препарату Периндоприл. Порушення функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 60 мл/хв) початкова доза препарату Периндоприл повинна бути підібрана у відповідному до КК і потім вітстві від терапевтичної відповіді. Для таких пацієнтів необхідний – залежно контроль вмісту калію та креатиніну у сироватці крові. У пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю артеріальна гіпотензія, що розвивається у початковому періоді терапії інгібіторами АПФ, може призвести до погіршення функції нирок. У таких пацієнтів іноді спостерігалися випадки гострої ниркової недостатності, звичайно оборотної. У деяких пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки (особливо при наявності ниркової недостатності) на фоні терапії інгібіторами АПФ відзначалося підвищення сироваткових концентрацій сечовини та креатиніну, оборотне після відміни терапії. У пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією на фоні терапії інгібіторами АПФ існує підвищений ризик розвитку тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності. Лікування таких пацієнтів має починатися під ретельним медичним наглядом, з малих доз препарату та при подальшому адекватному доборі дози. Протягом перших тижнів терапії препаратом Періндоприл необхідно відмінити діуретичні засоби та регулярно контролювати функцію нирок. У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією, за наявності раніше не виявленої ниркової недостатності, особливо при супутній терапії діуретиками, відзначалося незначне та тимчасове підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові. У цьому випадку рекомендується зменшення дози препарату Периндоприл та/або відміна діуретичного засобу. Пацієнти на гемодіалізі У пацієнтів, які перебувають на діалізі з використанням високопроточних мембран і приймають одночасно інгібітори АПФ, було відзначено кілька випадків розвитку стійких, що загрожують життю анафілактичних реакцій. За необхідності проведення гемодіалізу необхідно використовувати інший тип мембран. Трансплантація нирки Досвід застосування препарату Периндоприл у пацієнтів із нещодавно перенесеною трансплантацією нирки відсутній. Підвищена чутливість, ангіоневротичний набряк Рідко у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, зокрема. периндоприл, розвивалися ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосових складок та/або гортані. Цей стан може розвинутись у будь-який момент лікування. При розвитку ангіоневротичного набряку лікування має бути негайно припинено, пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом до повного зникнення симптомів. Ангіоневротичний набряк губ та обличчя зазвичай не потребує лікування; для зменшення вираженості симптомів можна застосувати антигістамінні засоби. Ангіоневротичний набряк мови, голосових складок або гортані може призвести до смерті. При розвитку ангіоневротичного набряку необхідно негайно підшкірно ввести епінефрін (адреналін) та забезпечити прохідність дихальних шляхів. Інгібітори АПФ найчастіше викликають ангіоневротичний набряк у пацієнтів негроїдної раси.Пацієнти з ангіоневротичним набряком в анамнезі, не пов'язаним із застосуванням інгібіторів АПФ, можуть виявитися схильними до високого ризику розвитку ангіоневротичного набряку при прийомі інгібітора АПФ. Анафілактоїдні реакції під час проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-аферезу). У пацієнтів при призначенні інгібіторів АПФ на фоні проведення процедури ЛПНГ-аферезу за допомогою декстран-сульфатної абсорбції, в окремих випадках можливий розвиток анафілактичної реакції. Рекомендується тимчасове скасування інгібітору АПФ перед кожною процедурою аферезу. Анафілактичні реакції під час проведення десенсибілізації У пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час курсу десенсибілізації (наприклад, отрутою перетинчастокрилих), у дуже рідкісних випадках можливий розвиток загрозливих для життя анафілактичних реакцій. Рекомендується тимчасове скасування інгібітору АПФ до початку кожної процедури десенсибілізації. Печінкова недостатність Під час терапії інгібіторами АПФ іноді можливий розвиток синдрому, який починається з холестатичної жовтяниці і потім прогресує до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому незрозумілий. Якщо під час прийому інгібітора АПФ з'являється жовтяниця або спостерігається підвищення активності печінкових ферментів, інгібітор АПФ слід негайно відмінити, а пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом. Також необхідно здійснити відповідне обстеження. У пацієнтів на фоні терапії інгібіторами АПФ були виявлені випадки розвитку нейтропенії, агранулоцитозу, тромбоцитопенії та анемії. При нормальній функції нирок відсутність інших ускладнень нейтропенія розвивається рідко. Препарат Периндоприл необхідно з дуже великою обережністю застосовувати у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини (наприклад, ВКВ, склеродермія), які одночасно отримують імунодепресивну терапію, алопуринол або прокаїнамід, а також при комбінуванні всіх перелічених факторів, особливо при порушенні функції нирок. У таких пацієнтів можливий розвиток важких інфекцій, які не піддаються інтенсивній антибіотикотерапії.При проведенні терапії препаратом Периндоприл у пацієнтів з переліченими вище факторами рекомендується періодично контролювати кількість лейкоцитів у крові та попереджати пацієнта про необхідність інформувати лікаря про появу будь-яких симптомів інфекції. У пацієнтів з уродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази відмічені поодинокі випадки розвитку гемолітичної анемії. Негроїдна раса Ризик розвитку ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси вищий. Як і інші інгібітори АПФ, периндоприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси, можливо, через більшу поширеність низькоренінових станів у популяції цієї групи пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Кашель На тлі терапії інгібіторами АПФ може розвинутись завзятий, непродуктивний кашель, який припиняється після відміни препарату. Це слід враховувати при диференціальній діагностиці кашлю. Хірургічне втручання та загальна анестезія У пацієнтів, які потребують великого хірургічного втручання або проведення загальної анестезії препаратами, що викликають артеріальну гіпотензію, інгібітори АПФ, включаючи периндоприл, можуть блокувати утворення ангіотензину ІІ при компенсаторному вивільненні реніну. За добу до хірургічного втручання терапію інгібіторами АПФ необхідно відмінити. Якщо інгібітор АПФ відмінити неможливо, то артеріальна гіпотензія, що розвивається за описаним механізмом, може бути скоригована збільшенням ОЦК. Гіперкаліємія На тлі терапії інгібіторами АПФ, включаючи периндоприл, у деяких пацієнтів може збільшуватися вміст калію в крові. Ризик гіперкаліємії підвищений у пацієнтів з нирковою та/або серцевою недостатністю, декомпенсованим цукровим діабетом та у пацієнтів, які застосовують калійзберігаючі діуретики, препарати калію або інші препарати, що викликають гіперкаліємію (наприклад, гепарин). За необхідності одночасного призначення зазначених препаратів рекомендується регулярно контролювати вміст калію у сироватці крові. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсуліну, у перші кілька місяців терапії інгібіторами АПФ необхідно ретельно контролювати концентрацію глюкози в крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які керують автотранспортом та займаються видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкої реакції у зв'язку з небезпекою розвитку артеріальної гіпотензії та запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 капсула містить активну речовину: периндоприлу ербумін - 8,00 мг. У упаковці 30 капсул.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою тверді желатинові, розмір №2, з корпусом темно-синього кольору та кришечкою бузкового кольору; вміст капсул - порошок або суміш порошку та гранул білого або білого з кремуватим відтінком кольору; допускається ущільнення вмісту капсули формою, що розпадається при натисканні.Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаПісля внутрішнього застосування периндоприл швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і досягає максимальних концентрацій у плазмі протягом 1 години. Біодоступність становить 65-70%. У процесі метаболізму 20% трансформується в активний метаболіт периндоприлат. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові периндоприлу становить 1 годину. Максимальні плазмові концентрації периндоприлату досягаються через 3-4 години. Прийом препарату під час їди супроводжується зменшенням перетворення периндоприлу на периндоприлат, відповідно знижує біодоступність препарату. Об'єм відповідно знижується біодоступність препарату. Об'єм розподілу вільного периндоприлату становить 0,2 л/кг. Зв'язок з білками плазми незначний, зв'язок периндоприлату з АПФ менше 30%, але залежить від його концентрації. Периндоприлат виводиться нирками. Т1/2 вільної фракції становить близько 3-5 годин. Дисоціація периндоприлату, пов'язаного з АПФ, повільна. Внаслідок цього «ефективний» Т1/2 становить 25 год. Не кумулює. Т1/2 периндоприлату при повторному прийомі відповідає періоду його активності. У пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з нирковою та хронічною серцевою недостатністю виведення периндоприлату сповільнене. Периндоприлат видаляється при гемодіалізі (швидкість 70 мл/хв, 1,17 мл/сек) та перитонеальному діалізі. У пацієнтів з цирозом печінки «печінковий» кліренс периндоприлу змінюється, при цьому загальна кількість периндоприлату, що утворюється, не змінюється і корекції режиму дозування не потрібно.ФармакодинамікаПериндоприл - інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або кініназу II, відноситься до оксопептидазів. Перетворює ангіотензин I на вазоконстриктор ангіотензин II і руйнує вазодилататор брадикінін до неактивного гектапептиду. Пригнічення активності АПФ призводить до зниження рівня ангіотензину II та підвищення активності реніну в плазмі крові (пригнічуючи негативний зворотний зв'язок вивільнення реніну) та зниження секреції альдостерону. Оскільки АПФ також руйнує брадикінін, пригнічення АПФ призводить і до підвищення активності циркулюючої та тканинної калікреїн-кінінової системи, при цьому активується система простагландинів. Периндоприл має терапевтичну дію завдяки активному метаболіту периндоприлату. Периндоприл знижує як систолічний, так і діастолічний артеріальний тиск (АТ) у положенні «лежачи» та «стоячи». Периндоприл зменшує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), що призводить до зниження артеріального тиску. У цьому периферичний кровотік прискорюється. Проте частота серцевих скорочень (ЧСС) не зростає. Нирковий кровообіг, як правило, посилюється, тоді як швидкість клубочкової фільтрації не змінюється. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 4-6 годин після одноразового прийому периндоприлу всередину. Зниження АТ розвивається швидко. Стабілізація антигіпертензивної дії спостерігається через 1 місяць терапії та зберігається протягом тривалого часу. Припинення терапії не супроводжується розвитком синдрому "скасування". Периндоприл зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка. При тривалому застосуванні зменшує виразність інтерстиціального фіброзу, нормалізує ізоферментний профіль міозину. Збільшує концентрацію ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ), у пацієнтів з гіперурикемією знижує концентрацію сечової кислоти. Периндоприл покращує еластичність великих артерій, усуває структурні зміни у дрібних артеріях. Периндоприл нормалізує роботу серця, знижуючи перед-і пост навантаження. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН) на фоні терапії периндоприлом відмічено: зменшення тиску наповнення у лівому та правому шлуночках; зменшення ОПСС; збільшення серцевого викиду та серцевого індексу. Прийом початкової дози периндоприлу 2 мг у пацієнтів із ХСН І-ІІ функціонального класу за класифікацією NYHA не супроводжується статистично значущим зниженням АТ порівняно з плацебо.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність; профілактика повторного інсульту (у складі комплексної терапії з індапамідом) у пацієнтів із цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі (інсульт або транзиторна церебральна ішемічна атака); стабільна ішемічна хвороба серця (ІХС): зниження ризику розвитку серцево-судинних ускладнень у пацієнтів, які раніше перенесли інфаркт міокарда та/або коронарну реваскуляризацію.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до периндоприлу або до інших компонентів препарату, а також до інших інгібіторів АПФ; вагітність; період грудного вигодовування; ангіоневротичний набряк в анамнезі (спадковий, ідіопатичний або ангіоневротичний набряк унаслідок прийому інгібіторів АПФ); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю Реноваскулярна гіпертензія, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки – ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності; ХСН на стадії декомпенсації, ХСН IV функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальна гіпотензія; хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв); гіповолемія та гіпонатріємія (внаслідок безсольової дієти та/або попередньої терапії діуретиками, діалізу, блювання, діареї), цереброваскулярні захворювання (у тому числі недостатність мозкового кровообігу, ішемічна хвороба серця (ІХС), коронарна недостатність) – ризик розвитку надмірного зниження стеноз аортального або мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП),гемодіаліз з використанням високопроточних поліакрилнітрилових мембран – ризик розвитку анафілактоїдних реакцій (наприклад, AN69®); стан після трансплантації нирки – відсутній досвід клінічного застосування; перед процедурою аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНГ), одночасне проведення десенсибілізуючої терапії алергенами (наприклад, отрутою перетинчастокрилих) – ризик розвитку анафілактоїдних реакцій; захворювання сполучної тканини (у тому числі системний червоний вовчак (СКВ), склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення на фоні прийому імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду – ризик розвитку агранулоцитозу та нейтропенії; вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатгідрогенази поодинокі випадки розвитку гемолітичної анемії; у представників негроїдної раси – ризик розвитку анафілактоїдних реакцій;хірургічне втручання (загальна анестезія) – ризик розвитку надмірного зниження АТ; цукровий діабет (контроль концентрації глюкози у крові); гіперкаліємія; літній вік, одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників харчових солей, що містять калій, і літіяе.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату Періндоприл протипоказане. Не слід застосовувати препарат у І триместрі вагітності, тому при плануванні вагітності або при її діагностуванні, плануванні вагітності або при її діагностуванні препарат Періндоприл необхідно відмінити якомога раніше і проводити іншу гіпотензивну терапію. Відповідних контрольованих досліджень застосування інгібіторів АПФ у вагітних не проводилося інгібіторів АПФ у вагітних не проводилося. Наявні обмежені дані про вплив препарату в І триместрі вагітності свідчить про те, що застосування інгібіторів АПФ не призводить до пороків плоду, пов'язаних з фетотоксичністю. Препарат Периндоприл протипоказаний у II-III триместрах вагітності, оскільки може спричинити фетотоксичні ефекти у плода (зниження функції нирок, маловоддя, уповільнення окостеніння кісток черепа плода) та неонатальні токсичні ефекти (ниркову недостатність, артеріальну гіпотензію, гіперкаліємію). Якщо все ж таки застосовували препарат у II-III триместрах вагітності, то необхідно провести ультразвукове дослідження нирок та кісток черепа плода. Застосування препарату Периндоприл у період грудного вигодовування не рекомендується у зв'язку з відсутністю даних щодо можливості його виділення у грудне молоко. За необхідності застосування препарату в цей період необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи окремі повідомлення. З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, парестезії; нечасто - порушення сну чи настрої; дуже рідко – сплутаність свідомості. З боку органу зору: часто – порушення зору. З боку органу слуху: часто – шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: часто – виражене зниження артеріального тиску; дуже рідко аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда або інсульт, можливо, вторинні, внаслідок вираженої артеріальної гіпотензії у пацієнтів групи високого ризику; васкуліт (частота невідома). З боку органів дихання: часто – кашель, задишка; нечасто бронхо-спазм; дуже рідко еозинофільна пневмонія, риніт. З боку травного тракту: часто – нудота, блювання, біль у животі, дисгевзія, диспепсія, діарея, запор; нечасто – сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – панкреатит; дуже рідко – цитолітичний чи холестатичний гепатит, ангіоневротичний набряк кишечника. З боку шкірних покровів: часто - шкірний висип, свербіж; нечасто – ангіоневротичний набряк особи, кінцівок, кропив'янка; дуже рідко – мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: часто – м'язові судоми. З боку сечостатевої системи: нечасто – ниркова недостатність, імпотенція; дуже рідко – гостра ниркова недостатність. Загальні порушення: часто – астенія; нечасто – підвищене потовиділення. З боку органів кровотворення та лімфатичної системи: дуже рідко – при тривалому застосуванні у високих дозах можливе зниження гемоглобіну та гематокриту, тромбоцитопенія, лейкопенія нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія; дуже рідко – гемолітична анемія (у пацієнтів із вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази). Лабораторні показники: підвищення концентрації сечовини у сироватці крові та креатиніну плазми крові, та гіперкаліємія, оборотні після відміни препарату (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, тяжкою ХСН та реноваскулярною гіпертензією); рідко – підвищення активності «печінкових» трансаміназ та білірурубіну в сироватці крові; гіпоглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиДіуретичні засоби У пацієнтів, які приймають діуретики, особливо при надмірному виведенні рідини та/або натрію, на початку терапії інгібіторами АПФ може розвинутись виражена артеріальна гіпотензія. Ризик розвитку надмірної артеріальної гіпотензії можна зменшити шляхом відміни діуретика, внутрішньовенного введення 0,9% розчину хлориду натрію, а також призначаючи інгібітор АПФ у нижчих дозах. Подальше підвищення дози препарату Періндоприл має здійснюватись з обережністю. Калійзберігаючі діуретики, препарати калію, каліймісткі продукти та харчові добавки. Зазвичай на тлі терапії інгібіторами АПФ вміст калію у сироватці крові залишається в межах нормальних значень, але у деяких пацієнтів може розвиватися гіперкаліємія. Комбіноване застосування інгібіторів АПФ та калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактон, тріамтерен або амілорид), препаратів калію або калійвмісних продуктів та харчових добавок може викликати гіперкаліємію. Тому не рекомендується комбінувати препарат Періндоприл із цими препаратами. Призначати ці комбінації слід тільки у разі гіпокаліємії, дотримуючись запобіжних заходів і регулярно контролюючи вміст калію в сироватці крові. Літій При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ можливий розвиток оборотного підвищення вмісту літію у сироватці крові та літієвої токсичності. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з тіазидними діуретиками може додатково збільшити вміст літію у сироватці крові та збільшувати ризик розвитку його токсичних ефектів. Одночасне застосування препарату Периндоприл та препаратів літію не рекомендується. За необхідності такої комбінованої терапії вона проводиться під регулярним контролем вмісту літію у сироватці крові. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), у тому числі ацетилсаліцилова ксилота у дозах від 3 г/добу та вище. Терапія нестероїдних протизапальних засобів може послаблювати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Крім цього, НПЗЗ та інгібітори АПФ мають адитивний ефект щодо підвищення вмісту калію в сироватці крові, що може спровокувати погіршення функції нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. У поодиноких випадках може розвинутись гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів з вже існуючим порушенням функції нирок, наприклад, у пацієнтів похилого віку або на тлі зневоднення організму. Інші гіпотензивні засоби та вазодилататори Одночасне застосування Периндоприлу з іншими гіпотензивними засобами може посилити антигіпертензивний ефект периндоприлу. Одночасне застосування нітрогліцерину, інших нітратів або вазодилататорів може спричинити додатковий гіпотензивний ефект. Гіпоглікемічні засоби Одночасне застосування інгібіторів АПФ та гіпоглікемічних засобів (інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо) може посилити гіпоглікемічний ефект, аж до розвитку гіпоглікемії. Як правило, цей феномен виникає у перші тижні комбінованої терапії у пацієнтів з нирковою недостатністю. Ацетилсаліцилова кислота, тромболітичні засоби, бетаадреноблокатори та нітрати Препарат Периндоприл можна комбінувати з ацетилсаліциловою кислотою (як антиагрегантний засіб), тромболітичними засобами та бета-адреноблокаторами та/або нітратами. Трициклічні антидепресанти/антипсихотичні засоби (нейролептики)/засоби для загальної анестезії (загальні анестетики) Спільне застосування з інгібіторами АПФ може спричинити посилення антигіпертензивного ефекту. Симпатоміметики Симпатоміметики можуть послаблювати антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ. При призначенні такої комбінації слід регулярно оцінювати ефективність інгібіторів АПФ. Мієлотоксичні засоби - посилення мієлотоксичної дії.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендується приймати один раз на добу, перед їдою, переважно вранці, не розжовуючи. Доза препарату підбирається індивідуально для кожного пацієнта, залежно від тяжкості захворювання та індивідуальної реакції на лікування.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, шок, ступор, брадикардія, порушення водно-електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія), ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, відчуття серцебиття, запаморочення, тривога, кашель. Лікування: заходи невідкладної допомоги зводяться до виведення препарату з організму: промивання шлунка та/або прийому активованого вугілля з подальшим відновленням водно-електролітного балансу. При вираженому зниженні артеріального тиску – надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами та провести заходи щодо заповнення об'єму циркулюючої крові (ОЦК). При розвитку вираженої брадикардії, що не піддається лікарській терапії (в т.ч. атропіном), показана постановка штучного водія ритму. Необхідно контролювати життєво важливі функції та концентрації креатиніну та електролітів у сироватці крові. Периндоприлат, активний метаболіт периндоприлу, може бути видалений із системного кровотоку методом гемодіалізу. Необхідно уникати використання високопроточних поліакрилнітрилових мембран.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСтабільна ІХС При розвитку епізоду нестабільної стенокардії (значного чи ні) протягом першого місяця терапії препаратом Періндоприл необхідно оцінити співвідношення користь/ризик при терапії цим препаратом. Артеріальна гіпотензія Інгібітори АПФ можуть спричинити різке зниження артеріального тиску. У пацієнтів з неускладненою гіпертензією симптоматична артеріальна гіпотензія рідко виникає після прийому першої дози. Ризик надмірного зниження АТ підвищений у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові (ОЦК) на фоні терапії діуретиками, при дотриманні суворої дієти без солі, гемодіалізу, а також при діареї або блюванні, або з важкою ренін-залежною артеріальною гіпертензією. Виражена артеріальна гіпотензія спостерігалася у пацієнтів з тяжкою ХСН, як за наявності супутньої ниркової недостатності, так і за її відсутності. Найчастіше виражена артеріальна гіпотензія може розвинутись у пацієнтів з тяжчою ХСН, які приймають «петлеві» діуретики у високих дозах, а також на тлі гіпонатріємії або ниркової недостатності. Цим пацієнтам рекомендується ретельне медичне спостереження на початку терапії та при титруванні доз препарату. Те саме стосується і пацієнтів з ІХС або цереброваскулярними захворюваннями,у яких надмірне зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або цереброваскулярних ускладнень. У разі розвитку артеріальної гіпотензії необхідно надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами, і при необхідності внутрішньовенно ввести 0,9% розчин натрію хлориду для збільшення ОЦК. Транзиторна артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для подальшої терапії. Після відновлення ОЦК та артеріального тиску лікування може бути продовжено за умови ретельного підбору дози препарату. У деяких пацієнтів з ХСН та нормальним або низьким артеріальним тиском під час терапії препаратом Периндоприл може статися додаткове зниження артеріального тиску. Цей ефект очікуємо і зазвичай не є підставою для відміни препарату. Якщо артеріальна гіпотензія супроводжується клінічними проявами,може знадобитися зменшення дози або відміна препарату Периндоприл. Порушення функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 60 мл/хв) початкова доза препарату Периндоприл повинна бути підібрана у відповідному до КК і потім вітстві від терапевтичної відповіді. Для таких пацієнтів необхідний – залежно контроль вмісту калію та креатиніну у сироватці крові. У пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю артеріальна гіпотензія, що розвивається у початковому періоді терапії інгібіторами АПФ, може призвести до погіршення функції нирок. У таких пацієнтів іноді спостерігалися випадки гострої ниркової недостатності, звичайно оборотної. У деяких пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки (особливо при наявності ниркової недостатності) на фоні терапії інгібіторами АПФ відзначалося підвищення сироваткових концентрацій сечовини та креатиніну, оборотне після відміни терапії. У пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією на фоні терапії інгібіторами АПФ існує підвищений ризик розвитку тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності. Лікування таких пацієнтів має починатися під ретельним медичним наглядом, з малих доз препарату та при подальшому адекватному доборі дози. Протягом перших тижнів терапії препаратом Періндоприл необхідно відмінити діуретичні засоби та регулярно контролювати функцію нирок. У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією, за наявності раніше не виявленої ниркової недостатності, особливо при супутній терапії діуретиками, відзначалося незначне та тимчасове підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові. У цьому випадку рекомендується зменшення дози препарату Периндоприл та/або відміна діуретичного засобу. Пацієнти на гемодіалізі У пацієнтів, які перебувають на діалізі з використанням високопроточних мембран і приймають одночасно інгібітори АПФ, було відзначено кілька випадків розвитку стійких, що загрожують життю анафілактичних реакцій. За необхідності проведення гемодіалізу необхідно використовувати інший тип мембран. Трансплантація нирки Досвід застосування препарату Периндоприл у пацієнтів із нещодавно перенесеною трансплантацією нирки відсутній. Підвищена чутливість, ангіоневротичний набряк Рідко у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, зокрема. периндоприл, розвивалися ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосових складок та/або гортані. Цей стан може розвинутись у будь-який момент лікування. При розвитку ангіоневротичного набряку лікування має бути негайно припинено, пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом до повного зникнення симптомів. Ангіоневротичний набряк губ та обличчя зазвичай не потребує лікування; для зменшення вираженості симптомів можна застосувати антигістамінні засоби. Ангіоневротичний набряк мови, голосових складок або гортані може призвести до смерті. При розвитку ангіоневротичного набряку необхідно негайно підшкірно ввести епінефрін (адреналін) та забезпечити прохідність дихальних шляхів. Інгібітори АПФ найчастіше викликають ангіоневротичний набряк у пацієнтів негроїдної раси.Пацієнти з ангіоневротичним набряком в анамнезі, не пов'язаним із застосуванням інгібіторів АПФ, можуть виявитися схильними до високого ризику розвитку ангіоневротичного набряку при прийомі інгібітора АПФ. Анафілактоїдні реакції під час проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-аферезу). У пацієнтів при призначенні інгібіторів АПФ на фоні проведення процедури ЛПНГ-аферезу за допомогою декстран-сульфатної абсорбції, в окремих випадках можливий розвиток анафілактичної реакції. Рекомендується тимчасове скасування інгібітору АПФ перед кожною процедурою аферезу. Анафілактичні реакції під час проведення десенсибілізації У пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час курсу десенсибілізації (наприклад, отрутою перетинчастокрилих), у дуже рідкісних випадках можливий розвиток загрозливих для життя анафілактичних реакцій. Рекомендується тимчасове скасування інгібітору АПФ до початку кожної процедури десенсибілізації. Печінкова недостатність Під час терапії інгібіторами АПФ іноді можливий розвиток синдрому, який починається з холестатичної жовтяниці і потім прогресує до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому незрозумілий. Якщо під час прийому інгібітора АПФ з'являється жовтяниця або спостерігається підвищення активності печінкових ферментів, інгібітор АПФ слід негайно відмінити, а пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом. Також необхідно здійснити відповідне обстеження. У пацієнтів на фоні терапії інгібіторами АПФ були виявлені випадки розвитку нейтропенії, агранулоцитозу, тромбоцитопенії та анемії. При нормальній функції нирок відсутність інших ускладнень нейтропенія розвивається рідко. Препарат Периндоприл необхідно з дуже великою обережністю застосовувати у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини (наприклад, ВКВ, склеродермія), які одночасно отримують імунодепресивну терапію, алопуринол або прокаїнамід, а також при комбінуванні всіх перелічених факторів, особливо при порушенні функції нирок. У таких пацієнтів можливий розвиток важких інфекцій, які не піддаються інтенсивній антибіотикотерапії.При проведенні терапії препаратом Периндоприл у пацієнтів з переліченими вище факторами рекомендується періодично контролювати кількість лейкоцитів у крові та попереджати пацієнта про необхідність інформувати лікаря про появу будь-яких симптомів інфекції. У пацієнтів з уродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази відмічені поодинокі випадки розвитку гемолітичної анемії. Негроїдна раса Ризик розвитку ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси вищий. Як і інші інгібітори АПФ, периндоприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси, можливо, через більшу поширеність низькоренінових станів у популяції цієї групи пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Кашель На тлі терапії інгібіторами АПФ може розвинутись завзятий, непродуктивний кашель, який припиняється після відміни препарату. Це слід враховувати при диференціальній діагностиці кашлю. Хірургічне втручання та загальна анестезія У пацієнтів, які потребують великого хірургічного втручання або проведення загальної анестезії препаратами, що викликають артеріальну гіпотензію, інгібітори АПФ, включаючи периндоприл, можуть блокувати утворення ангіотензину ІІ при компенсаторному вивільненні реніну. За добу до хірургічного втручання терапію інгібіторами АПФ необхідно відмінити. Якщо інгібітор АПФ відмінити неможливо, то артеріальна гіпотензія, що розвивається за описаним механізмом, може бути скоригована збільшенням ОЦК. Гіперкаліємія На тлі терапії інгібіторами АПФ, включаючи периндоприл, у деяких пацієнтів може збільшуватися вміст калію в крові. Ризик гіперкаліємії підвищений у пацієнтів з нирковою та/або серцевою недостатністю, декомпенсованим цукровим діабетом та у пацієнтів, які застосовують калійзберігаючі діуретики, препарати калію або інші препарати, що викликають гіперкаліємію (наприклад, гепарин). За необхідності одночасного призначення зазначених препаратів рекомендується регулярно контролювати вміст калію у сироватці крові. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсуліну, у перші кілька місяців терапії інгібіторами АПФ необхідно ретельно контролювати концентрацію глюкози в крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які керують автотранспортом та займаються видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкої реакції у зв'язку з небезпекою розвитку артеріальної гіпотензії та запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: пароксетину гідрохлориду гемігідрату 22,76 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиПігулки круглої форми білого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарат є антидепресантом – селективним інгібітором зворотного захоплення нейронами головного мозку серотоніну.ФармакокінетикаПісля прийому активна речовина швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту та метаболізується через печінку. Препарат екстенсивно розподіляється у тканинах, у плазмі присутній лише 1 відсоток. Зв'язок із білками становить 95 відсотків. Приблизно 64 відсотки ліків виводиться із сечею, 36 відсотків виводиться через кишечник із жовчю, менше 1 відсотка – у незміненому вигляді. Вміст активної речовини збільшується у людей похилого віку і при порушенні функції нирок і печінки.ІнструкціяПриймати 1 раз на добу під час їди, не розжовуючи і запиваючи водою.Показання до застосуванняГенералізований тривожний розлад; соціальної фобії/соціальний тривожний розлад; панічному розладі, у тому числі агорафобії; ОКР (обсесивно-компульсивний розлад); всіх видах депресії, у тому числі важкої ендогенної, реактивної та тривоги, що супроводжується.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до вмісту препарату; нестабільна епілепсія; одночасний прийом інгібіторів МАО та періоді 2 тижнів після їх відміни. Ліки необхідно приймати з обережністю при: Захворювання, що підвищують кровоточивість; одночасному прийомі препаратів, що підвищують кровоточивість; одночасному призначенні електроімпульсної терапії; судомах; епілепсії; серцеві патології; манії; гіперплазії передміхурової залози; закритокутовій глаукомі; ниркової недостатності; печінкової недостатності.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям, у період вагітності та годування груддю.Побічна діяПорушення секреції антидіуретичного гормону, гіпонатріємія, підвищене потовиділення; ангіоневротичний набряк, екхімоз, кропив'янка та алергічний висип; ортостатична гіпотензія; гепатит, діарея чи запори, відчуття сухості у роті, блювання, нудота, зміна смаку, підвищення чи зниження апетиту; аноргазмія, галакторея/гіперпролактинемія, порушення статевої функції, у тому числі розлади еякуляції та імпотенція; прискорене сечовипускання, затримка сечі; міопатія, відчуття слабкості в м'язах, міалгія, артралгія; порушення зору; міоклонія, амнезія, нервозність, панічні напади, деперсоналізація, тривожність, ажитація, сплутаність свідомості, манія, галюцинації, серотоніновий синдром, екстрапірамідні розлади, судоми, стомлюваність, запаморочення, безсоння, астенія, тремор, сонливість.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом із Варфарином може викликати геморагічний синдром. Пароксетин не можна приймати одночасно з алкоголем. Одночасний прийом із Суматриптаном, антиаритмічними засобами першого класу (Флекаїнід та Пропафенон), Тіоридазином та Флуоксетином збільшує ризик виникнення побічних ефектів. Примідон та Фенобарбітал зменшують біодоступність препарату. Сам препарат пригнічує метаболізм трициклічних антидепресантів (Дезіпрамін, Іміпрамін, Амітриптілін) та Астемізолу, збільшуючи їх вміст у крові та ризик розвитку побічних ефектів. Ці ліки несумісні з солями літію, Триптофаном та інгібіторами МАО (зокрема з Селегіліном, Прокарбазином та Фуразолідом). Антациди на абсорбцію не впливають.Спосіб застосування та дозиПротягом від 14 до 21 дня доза підбирається індивідуально та коригується надалі. Під час депресії рекомендується приймати по 20 міліграм один раз на добу. Якщо необхідно, дозу збільшують на 10 міліграм на добу, але не більше ніж 50 міліграм на добу. При обсесивно-компульсивних розладах на початку лікування призначається доза 20 міліграм на добу з подальшим збільшенням щодня на 10 міліграмів, доки щоденна доза не буде збільшена до 40 міліграмів. При генералізованих тривожних розладах доза становить 20 міліграмів на добу. Щоб не було синдрому відміни, припинення прийому ліків необхідно проводити поступово. При соціально-тривожних розладах або соціофобії необхідно приймати по 20 міліграм щодня. Якщо ефект від прийому відсутня протягом двох тижнів, доза збільшується максимально до 50 міліграмів на добу. У такому разі щоденну дозу слід збільшувати на 10 міліграм щотижня. При панічних розладах спочатку необхідно приймати по 10 міліграмів на добу, згодом збільшувати дозу щодня на 10 міліграм до досягнення добової дози 40 міліграмів.ПередозуванняНудота та блювання. Вузловий ритм. Підвищення артеріального тиску. Брадикардія. Судоми. Синусова тахікардія. Сонливість. Пітливість. Ажитація. Ністагм. Дратівливість. Відчуття сухості у роті. Мідріаз. У дуже рідкісних випадках, як правило, при одночасному прийомі з алкоголем або іншими психотропними речовинами можуть спостерігатися кома або зміни на ЕКГ. При сильному передозуванні спостерігається серотоніновий синдром, у деяких випадках – рабдоміоліз.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
259,00 грн
146,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: пентоксифілін 100 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що покращує мікроциркуляцію, ангіопротектор, похідне диметилксантину. Пентоксифілін зменшує в'язкість крові, викликає дезагрегацію тромбоцитів, підвищує еластичність еритроцитів (за рахунок впливу на патологічно змінену деформованість еритроцитів), покращує мікроциркуляцію та збільшує концентрацію кисню у тканинах. Підвищує концентрацію цАМФ у тромбоцитах та АТФ в еритроцитах з одночасним насиченням енергетичного потенціалу, що у свою чергу призводить до вазодилатації, зниження ОПСС, зростання ударного об'єму крові та хвилинного об'єму крові без значної зміни ЧСС. Розширюючи коронарні артерії, збільшує доставку кисню до міокарда, розширюючи судини легень, покращує оксигенацію крові. Підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м'язів та діафрагми). В/в введення, поряд із зазначеною вище дією, призводить до посилення колатерального кровообігу, збільшення об'єму крові через одиницю перерізу. Підвищує концентрацію АТФ у мозку, сприятливо впливає біоелектричну діяльність ЦНС. Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровопостачання. При оклюзійному ураженні периферичних артерій (переміжній хромоті) призводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м'язів і болів у спокої.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Зазначається незначний метаболізм при "першому проходженні" через печінку. Зв'язується із мембранами еритроцитів. Піддається біотрансформації спочатку в еритроцитах, потім у печінці. Деякі метаболіти є активними. T1/2 із плазми незміненої речовини становить 0.4-0.8 год, метаболітів – 1-1.6 год. Через 24 год більша частина дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів, менша частина (близько 4%) – через кишечник. Виведення пентоксифіліну зменшується у пацієнтів похилого віку та при захворюваннях печінки.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію. Ангіопротектор.Показання до застосуванняПорушення периферичного кровообігу (в т.ч. при хромоті, що перемежується), пов'язані з хронічними оклюзійними розладами кровообігу в артеріальних судинах нижніх кінцівок. Ішемічне порушення мозкового кровообігу, ішемічний інсульт та постінсультні стани; церебральний атеросклероз (запаморочення, біль голови, порушення пам'яті, порушення сну), дисциркуляторна енцефалопатія, вірусна нейроінфекція (профілактика можливого порушення мікроциркуляції). ІХС, стан після перенесеного інфаркту міокарда. Діабетична ангіопатія. Гострі порушення кровообігу в сітківці та судинній оболонці ока, гостра ішемічна невропатія зорового нерва. Отосклероз, дегенеративні зміни на тлі патології судин внутрішнього вуха із поступовим зниженням слуху. ХОЗЛ, бронхіальна астма. Імпотенція судинного генезу.Протипоказання до застосуванняГострий інфаркт міокарда, порфірія, масивна кровотеча, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, вагітність, період лактації. Для внутрішньовенного введення (додатково) - аритмії, виражений атеросклероз коронарних або мозкових артерій, неконтрольована гіпотензія. Підвищена чутливість до пентоксифіліну та інших похідних ксантину.Вагітність та лактаціяАдекватних та добре контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування пентоксифіліну при вагітності не проведено. Пентоксифілін та його метаболіти виділяються з грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей З обережністю застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека не вивчені).Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення; тривожність, порушення сну, судоми. Дерматологічні реакції: гіперемія шкіри обличчя, "припливи" крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів. З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, атонія кишечника, загострення холециститу, холестатичний гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку органу зору: порушення зору, худоби. Серцево-судинна система: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресування стенокардії, зниження артеріального тиску. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. З боку системи згортання крові: гіпофібриногенемія, кровотечі з судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника. Алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиПентоксифілін може потенціювати дію антигіпертензивних препаратів. На тлі парентерального застосування пентоксифіліну у високих дозах можливе посилення гіпоглікемічної дії інсуліну у пацієнтів із цукровим діабетом. При одночасному застосуванні з кеторолаком можливе підвищення ризику кровотеч та/або збільшення протромбінового часу; з мелоксикамом – підвищення ризику розвитку кровотеч; з симпатолітиками, гангліоблокаторами та вазодилататорами - можливе зниження АТ; з гепарином, фібринолітичними препаратами – посилення протизгортаючої дії. Циметидин значно збільшує концентрацію пентоксифіліну в плазмі, у зв'язку з цим при одночасному застосуванні може підвищуватися ймовірність розвитку побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, після їжі. Приймають по 200 мг (2 табл.) 3 рази на день. Після досягнення терапевтичного ефекту (зазвичай 1-2 тижні) дозу знижують до 100 мг (1 табл.) 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 1200 мг. Курс лікування – 1-3 міс. У хворих з хронічною нирковою недостатністю (Cl креатиніну <10 мл/хв) дозу зменшують удвічі. Тривалість лікування та режим дозування встановлюється лікарем індивідуально, залежно від клінічної картини захворювання та терапевтичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при лабільності АТ (схильність до артеріальної гіпотензії), хронічної серцевої недостатності, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (для прийому внутрішньо), після нещодавно перенесених оперативних втручань, при печінковій та/або нирковій недостатності, у дітей та підлітків 18 років (ефективність та безпека не вивчені). При порушеннях функції нирок або тяжких порушеннях функції печінки потрібна корекція режиму дозування пентоксифіліну. У період лікування слід контролювати рівень артеріального тиску. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, інсуліном, пероральними гіпоглікемічними препаратами може знадобитися зменшення дози пентоксифіліну. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами слід ретельно контролювати показники зсідання крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
196,00 грн
150,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат для приготування розчину для інфузій - 1 мл: Активні речовини: пентоксифілін 20 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 6 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат – 1 мг, натрію гідроксиду розчин 0.1 М – до pH 6.0-8.0, вода д/і – до 1 мл. 5 мл - ампули безбарвного скла (5) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиКонцентрат для приготування розчину для інфузії у вигляді прозорої, білої або злегка пофарбованої рідини.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що покращує мікроциркуляцію, ангіопротектор, похідне диметилксантину. Пентоксифілін зменшує в'язкість крові, викликає дезагрегацію тромбоцитів, підвищує еластичність еритроцитів (за рахунок впливу на патологічно змінену деформованість еритроцитів), покращує мікроциркуляцію та збільшує концентрацію кисню у тканинах. Підвищує концентрацію цАМФ у тромбоцитах та АТФ в еритроцитах з одночасним насиченням енергетичного потенціалу, що у свою чергу призводить до вазодилатації, зниження ОПСС, зростання ударного об'єму крові та хвилинного об'єму крові без значної зміни ЧСС. Розширюючи коронарні артерії, збільшує доставку кисню до міокарда, розширюючи судини легень, покращує оксигенацію крові. Підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м'язів та діафрагми). В/в введення, поряд із зазначеною вище дією, призводить до посилення колатерального кровообігу, збільшення об'єму крові через одиницю перерізу. Підвищує концентрацію АТФ у мозку, сприятливо впливає біоелектричну діяльність ЦНС. Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровопостачання. При оклюзійному ураженні периферичних артерій (переміжній хромоті) призводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м'язів і болів у спокої.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Зазначається незначний метаболізм при "першому проходженні" через печінку. Зв'язується із мембранами еритроцитів. Піддається біотрансформації спочатку в еритроцитах, потім у печінці. Деякі метаболіти є активними. T1/2 із плазми незміненої речовини становить 0.4-0.8 год, метаболітів – 1-1.6 год. Через 24 год більша частина дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів, менша частина (близько 4%) – через кишечник. Виведення пентоксифіліну зменшується у пацієнтів похилого віку та при захворюваннях печінки.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію. Ангіопротектор.Показання до застосуванняПорушення периферичного кровообігу (в т.ч. при хромоті, що перемежується), пов'язані з хронічними оклюзійними розладами кровообігу в артеріальних судинах нижніх кінцівок. Ішемічне порушення мозкового кровообігу, ішемічний інсульт та постінсультні стани; церебральний атеросклероз (запаморочення, біль голови, порушення пам'яті, порушення сну), дисциркуляторна енцефалопатія, вірусна нейроінфекція (профілактика можливого порушення мікроциркуляції). ІХС, стан після перенесеного інфаркту міокарда. Діабетична ангіопатія. Гострі порушення кровообігу в сітківці та судинній оболонці ока, гостра ішемічна невропатія зорового нерва. Отосклероз, дегенеративні зміни на тлі патології судин внутрішнього вуха із поступовим зниженням слуху. ХОЗЛ, бронхіальна астма. Імпотенція судинного генезу.Протипоказання до застосуванняГострий інфаркт міокарда, порфірія, масивна кровотеча, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, вагітність, період лактації. Для внутрішньовенного введення (додатково) - аритмії, виражений атеросклероз коронарних або мозкових артерій, неконтрольована гіпотензія. Підвищена чутливість до пентоксифіліну та інших похідних ксантину.Вагітність та лактаціяАдекватних та добре контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування пентоксифіліну при вагітності не проведено. Пентоксифілін та його метаболіти виділяються з грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей З обережністю застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека не вивчені).Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення; тривожність, порушення сну, судоми. Дерматологічні реакції: гіперемія шкіри обличчя, "припливи" крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів. З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, атонія кишечника, загострення холециститу, холестатичний гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку органу зору: порушення зору, худоби. Серцево-судинна система: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресування стенокардії, зниження артеріального тиску. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. З боку системи згортання крові: гіпофібриногенемія, кровотечі з судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника. Алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиПентоксифілін може потенціювати дію антигіпертензивних препаратів. На тлі парентерального застосування пентоксифіліну у високих дозах можливе посилення гіпоглікемічної дії інсуліну у пацієнтів із цукровим діабетом. При одночасному застосуванні з кеторолаком можливе підвищення ризику кровотеч та/або збільшення протромбінового часу; з мелоксикамом – підвищення ризику розвитку кровотеч; з симпатолітиками, гангліоблокаторами та вазодилататорами - можливе зниження АТ; з гепарином, фібринолітичними препаратами – посилення протизгортаючої дії. Циметидин значно збільшує концентрацію пентоксифіліну в плазмі, у зв'язку з цим при одночасному застосуванні може підвищуватися ймовірність розвитку побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиЗастосовують внутрішньовенно (струменево або краплинно), внутрішньовенно (струменево або краплинно), внутрішньом'язово, внутрішньо. Доза та схема лікування встановлюються індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при лабільності АТ (схильність до артеріальної гіпотензії), хронічної серцевої недостатності, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (для прийому внутрішньо), після нещодавно перенесених оперативних втручань, при печінковій та/або нирковій недостатності, у дітей та підлітків 18 років (ефективність та безпека не вивчені). При порушеннях функції нирок або тяжких порушеннях функції печінки потрібна корекція режиму дозування пентоксифіліну. У період лікування слід контролювати рівень артеріального тиску. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, інсуліном, пероральними гіпоглікемічними препаратами може знадобитися зменшення дози пентоксифіліну. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами слід ретельно контролювати показники зсідання крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія – 5 мл: пірантел (у формі ембонату) 250 мг. 15 мл - флакони темного скла (1) у комплекті з мірним ковпачком - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротигельмінтний засіб. Викликає нейром'язову блокаду чутливих гельмінтів. Активний щодо Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus і, меншою мірою, Trichocephalus trichiurus. Діє як на статевозрілих, так і на статевозрілих особин обох статей.ФармакокінетикаПрактично не абсорбується із ШКТ. Після прийому разової дози 10 мг/кг концентрація в плазмі становить 0,005-0,13 мкг/мл і досягається протягом 1-3 годин. Метаболізується частково в печінці до N-метил-1,3-пропандіаміну. Виводиться у незміненому вигляді через кишечник (близько 93%), 7% виводиться нирками у незміненому вигляді або у вигляді метаболіту.Клінічна фармакологіяПротигельмінтний препарат.Показання до застосуванняАскаридоз, анкілостомідоз, некатороз, трихоцефальоз.Протипоказання до застосуванняВагітність, підвищена чутливість до пірантелу, міастенія (період лікування).Вагітність та лактаціяПірантел протипоказаний для застосування при вагітності. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей З обережністю призначають дітям до 6 місяців.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, анорексія, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, галюцинації, сплутаність свідомості, парестезії, запаморочення, сонливість або безсоння. Дерматологічні реакції: шкірний висип, кропив'янка. Інші: порушення слуху, гіпертермія.Взаємодія з лікарськими засобамиНе слід призначати одночасно з піперазином (послаблення дії). При одночасному застосуванні пірантел підвищує концентрацію теофіліну у плазмі.Спосіб застосування та дозиПри аскаридозі та ентеробіозі застосовують одноразово в дозі 10 мг/кг. При поєднанні деякого з аскаридозом або інших поєднаних гельмінтних ураженнях застосовують протягом 3 днів поспіль у дозі 10 мг/кг/добу або протягом 2 днів - у дозі 20 мг/кг/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при печінковій недостатності. Після прийому пірантелу проносні засоби не призначають. При ентеробіоз слід провести одночасне лікування всіх спільно проживаючих осіб. Після завершення лікування необхідно провести контрольне дослідження калу на наявність яєць паразитів. З обережністю призначають дітям до 6 місяців.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаАктивна речовина: пірацетам – 200 мг; Допоміжні речовини: кроскармеллозу натрію - 6,0 мг, 1магнію стеарат - 2,0 мг, повідон-К17 - 5,0 мг; Склад корпусу капсули: титану діоксид – 2,0%, желатин до 100%; Склад кришечки капсули: барвник заліза оксид чорний – 0,53%, барвник заліза оксид червоний – 0,93%, барвник заліза оксид жовтий – 0,2%, титану діоксид – 0,3333%, желатин до 100%. По 5, 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 100 або 120 капсул у полімерні банки для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 або 12 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсула №2: корпус білого кольору, кришечка темнокоричневого кольору непрозорі.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність пірацетаму близька до 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 3,2 г максимальна концентрація (Смах) становить 84 мкг/мл, після багаторазового прийому 3,2 мг 3 рази на день - 115 мкг/мл і досягається через 1 годину у плазмі крові та через 5 годин на спинномозкової рідини. Їда знижує Смах на 17% і збільшує час його досягнення (Тмах) до 1,5 годин. У жінок при прийомі пірацетаму в дозі 2,4 г Смах та площа під кривою "концентрація - час" (AUC) на 30% вище, ніж у чоловіків. Розподіл. Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) становить 4-5 годин із плазми крові та 8,5 годин із спинномозкової рідини. Період напіввиведення залежить від шляху введення. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80-90 мл/хв. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності (при термінальній ХНН – до 59 годин). Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю.ФармакодинамікаАктивним компонентом є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Наявні дані свідчать, що основний механізм дії пірацетаму не є клітинноспецифічним чи органоспецифічним. Пірацетам пов'язується з полярними головками фосфоліпідів та утворює мобільні комплекси препарат-фосфоліпід. В результаті відновлюється двошарова структура клітинної мембрани та її стабільність, що у свою чергу, призводить до відновлення тривимірної структури мембранних та трансмембранних білків та відновлення їх функції. На нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типи синаптичної передачі, надаючи переважно вплив на щільність і активність постсинаптичних рецепторів (дані отримані в дослідженнях на тваринах). Пірацетам покращує такі функції як навчання, пам'ять, увага та свідомість, не надаючи седативного чи психостимулюючого впливу. Гемореологічні ефекти пірацетаму пов'язані з його впливом на еритроцити, тромбоцити та стінку судин. У пацієнтів із серповидно-клітинною анемією пірацетам збільшує здатність еритроцитів до деформації, знижує в'язкість крові та запобігає формуванню "монетних стовпчиків". Крім того, він знижує агрегацію тромбоцитів, не суттєво впливаючи на їх кількість. У дослідженнях на тваринах показано, що пірацетам гальмує спазм судин і протидіє різним вазоспастичним речовинам. У дослідженнях на здорових добровольцях пірацетам знижував адгезію еритроцитів до ендотелію судин та стимулював вироблення простациклінів здоровим ендотелієм.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. З метою визначення чутливості до пірацетаму у конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону, а також інших компонентів препарату; Хорея Гентінгтона; Гостро порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); Кінцева стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв); Дитячий вік до 3-х років. З обережністю Внаслідок антиагрегантного ефекту, пірацетам повинен призначатися з обережністю пацієнтам із тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч, порушеннями гемостазу; геморагічні цереброваскулярні порушення в анамнезі; у пацієнтів із хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання; у пацієнтів, які приймають антикоагулянти та антиагреганти, у тому числі низькі дози аспірину; при хронічній нирковій недостатності (при кліренсі креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень застосування препарату під час вагітності не проводилось. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам не слід призначати під час вагітності. У період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія, біль голови, безсоння, збудження, порушення рівноваги, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі (зокрема гастралгія). З боку репродуктивної системи: підвищення сексуального потягу. З боку обміну речовин збільшення маси тіла. Порушення з боку органів слуху: вертиго. З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, т.к. 90% пірацетаму виводиться у незміненому вигляді нирками. При одночасному застосуванні з гормонами щитовидної залози відмічені повідомлення про сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Згідно з опублікованим дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (відзначалося більш виражене зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та в'язкості крові). In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450, такі як CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426 та 1422 мкг/м. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл, у зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 г/добу протягом 4 тижнів не змінював максимальну концентрацію у сироватці та площу під кривою "концентрація - час" протиепілептичних препаратів (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроєвої кислоти). Спільний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у сироватці; концентрація етанолу у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиВсередину. Під час їди або натще, запиваючи рідиною. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях: 2,4 - 4,8 г/добу на 2-3 прийоми. Лікування кортикальної міоклонії: Лікування починають з дози 7,2 г/добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г/добу до досягнення максимальної дози 24 г/добу на 2 -3 прийоми. Лікування продовжують протягом усього періоду захворювання. Кожні б місяці слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово скорочуючи дозу на 1,2 г/добу кожні 2 дні. Дозування пацієнтам із порушенням функції нирок: Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну (КК): Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки) х маса тіла (кг)]/[72 х ККсироват (мг/мл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 нормальна доза в 2-4 прийоми Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка 20-30 1/6 звичайної дози одноразово Кінцева стадія <20 протипоказано Літнім пацієнтам дозу коригують за наявності ниркової недостатності, тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування пацієнтам із порушенням функції печінки: Пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: діарея з домішкою крові, біль у животі. Лікування: при значному передозуванні слід промити шлунок або викликати блювання. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити відновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: пірацетам – 400 мг; Допоміжні речовини: кроскармелоза натрію - 12,0 мг, магнію стеарат - 4,0 мг, повідон-К17-10,0 мг; Склад корпусу капсули: титану діоксид – 2,0 %, желатин до 100 %; Склад кришечки капсули: барвник азорубін – 0,1445 %, барвник синій патентований – 0,002 %, титану діоксид – 2,0 %, желатин до 100 %. По 5, 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 100 або 120 капсул у полімерні банки для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 або 12 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсула №0: корпус білого кольору, кришка темно-рожевого кольору непрозорі. Вміст капсул - суміш порошку та гранул білого або майже білого кольору. Допускається ущільнення вмісту капсули формою капсули, що розпадається при натисканні.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність пірацетаму близька до 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 3,2 г максимальна концентрація (Смах) становить 84 мкг/мл, після багаторазового прийому 3,2 мг 3 рази на день - 115 мкг/мл і досягається через 1 годину у плазмі крові та через 5 годин на спинномозкової рідини. Прийом їжі знижує Смах на 17% та збільшує час його досягнення (Тмах) до 1,5 годин. У жінок при прийомі пірацетаму в дозі 2,4 г Смах та площа під кривою "концентрація - час" (AUC) на 30% вище, ніж у чоловіків. Розподіл. Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) становить 4-5 годин із плазми крові та 8,5 годин із спинномозкової рідини. Період напіввиведення залежить від шляху введення. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80-90 мл/хв. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності (при термінальній ХНН – до 59 годин). Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю.ФармакодинамікаАктивним компонентом є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Наявні дані свідчать, що основний механізм дії пірацетаму не є клітинноспецифічним чи органоспецифічним. Пірацетам пов'язується з полярними головками фосфоліпідів та утворює мобільні комплекси препарат-фосфоліпід. В результаті відновлюється двошарова структура клітинної мембрани та її стабільність, що у свою чергу, призводить до відновлення тривимірної структури мембранних та трансмембранних білків та відновлення їх функції. На нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типи синаптичної передачі, надаючи переважно вплив на щільність і активність постсинаптичних рецепторів (дані отримані в дослідженнях на тваринах). Пірацетам покращує такі функції як навчання, пам'ять, увага та свідомість, не надаючи седативного чи психостимулюючого впливу. Гемореологічні ефекти пірацетаму пов'язані з його впливом на еритроцити, тромбоцити та стінку судин. У пацієнтів із серповидно-клітинною анемією пірацетам збільшує здатність еритроцитів до деформації, знижує в'язкість крові та запобігає формуванню "монетних стовпчиків". Крім того, він знижує агрегацію тромбоцитів, не суттєво впливаючи на їх кількість. У дослідженнях на тваринах показано, що пірацетам гальмує спазм судин і протидіє різним вазоспастичним речовинам. У дослідженнях на здорових добровольцях пірацетам знижував адгезію еритроцитів до ендотелію судин та стимулював вироблення простациклінів здоровим ендотелієм.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. З метою визначення чутливості до пірацетаму у конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону та інших компонентів препарату. Хорея Гентінгтона. Гостро порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт). Кінцева стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв). Дитячий вік до 3-х років. Внаслідок антиагрегантного ефекту, пірацетам повинен призначатися з обережністю пацієнтам із тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч, порушеннями гемостазу; геморагічні цереброваскулярні порушення в анамнезі; у пацієнтів із хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання; у пацієнтів, які приймають антикоагулянти та антиагреганти, у тому числі низькі дози аспірину; при хронічній нирковій недостатності (при кліренсі креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень застосування препарату під час вагітності не проводилось. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам не слід призначати під час вагітності. У період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія, біль голови, безсоння, збудження, порушення рівноваги, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі (зокрема гастралгія). З боку репродуктивної системи: підвищення сексуального потягу. З боку обміну речовин збільшення маси тіла. Порушення з боку органів слуху: вертиго. З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, т.к. 90% пірацетаму виводиться у незміненому вигляді нирками. При одночасному застосуванні з гормонами щитовидної залози відмічені повідомлення про сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Згідно з опублікованим дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (відзначалося більш виражене зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та в'язкості крові). In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450, такі як CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426 та 1422 мкг/м. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл, у зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 г/добу протягом 4 тижнів не змінював максимальну концентрацію у сироватці та площу під кривою "концентрація - час" протиепілептичних препаратів (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроєвої кислоти). Спільний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у сироватці; концентрація етанолу у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиВсередину. Під час їди або натще, запиваючи рідиною. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях: 2,4 - 4,8 г/добу на 2-3 прийоми. Лікування кортикальної міоклонії: Лікування починають з дози 7,2 г/добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г/добу до досягнення максимальної дози 24 г/добу на 2 -3 прийоми. Лікування продовжують протягом усього періоду захворювання. Кожні б місяці слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово скорочуючи дозу на 1,2 г/добу кожні 2 дні. Дозування пацієнтам із порушенням функції нирок: Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну (КК): Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки) х маса тіла (кг)]/[72 х ККсироват (мг/мл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 нормальна доза в 2-4 прийоми Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка 20-30 1/6 звичайної дози одноразово Кінцева стадія <20 протипоказано Літнім пацієнтам дозу коригують за наявності ниркової недостатності, тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування пацієнтам із порушенням функції печінки: Пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: діарея з домішкою крові, біль у животі. Лікування: при значному передозуванні слід промити шлунок або викликати блювання. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити відновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: піридоксину гідрохлорид 50,0 мг; Допоміжні речовини: дигідрат динатрію едетату 0,05 мг, вода для ін'єкцій qs до 1 мл. По 1 мл у ампули нейтрального безбарвного скла. По 10 ампул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.ФармакокінетикаМетаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів (піридоксальфосфат та піридоксамінофосфат). З білками плазми зв'язується піридоксальфосфат на 90%. Добре всмоктується протягом усього тонкого кишечника, більша кількість абсорбується і проникають у всі тканини; розподіл переважно у печінці, менший у м'язах та центральній нервовій системі. Проникає через плаценту та у молоко матері. Т1/2 – 15-20 днів. Виводиться нирками (при внутрішньовенному введенні з жовчю - 2%), а також з гемодіалізом.ФармакодинамікаВітамін В6 бере участь в обміні речовин; необхідний для нормального функціонування центральної та периферичної нервової системи. Вступаючи в організм, він фосфорилюється, перетворюється на піридоксаль-5-фосфат і входить до складу ферментів, що здійснюють декарбоксилювання та переамінування амінокислот. Бере участь в обміні триптофану, метіоніну, цистеїну, глутамінової та ін. амінокислот. Відіграє важливу роль в обміні гістаміну. Сприяє нормалізації ліпідного обміну. Ізольований дефіцит піридоксину зустрічається дуже рідко, головним чином у дітей, які перебувають на спеціальній штучній дієті. Виявляється діареєю, судомами, анемією, може розвинутись периферична нейропатія. Добова потреба у піридоксині для дорослих – 2-2.5 мг; для дітей від 6 місяців до 1 року - 0.5 мг; 1-1.5 г – 0.9 мг; 1.5-2 роки –1 мг; 3-4 роки-1.3 мг; 5-6 років –1.4 мг; 7-10 років – 1.7 мг; 11-13 років – 2 мг; для юнаків 14-17 років – 2.2 мг; для дівчат 14-17 років – 1.9 мг. Для жінок – 2 мг та додатково при вагітності 0.3 мг, при годівлі грудьми – 0.5 мг.ІнструкціяСпосіб введення: внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно.Показання до застосуванняГіпо- та авітаміноз В6. У комплексній терапії: У неврології: паркінсонізм, параліч центрального або периферичного походження, хвороба Літтла, хвороба і синдром Меньєра, морська та повітряна хвороба, радикуліт, невралгія, неврити; у дерматології: дерматити (у тому числі себорейний), оперізуючий лишай, нейродерміт, псоріаз, ексудативний діатез; анемії (гіпохромна, мікроцитарна, сидеробластна); гострі та хронічні гепатити; профілактика та лікування нейротоксичності ізоніазиду та інших похідних гідразиду ізонікотинової кислоти Природжений піридоксинзалежний судомний синдром у новонароджених.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату. З обережністю слід застосовувати препарат у хворих на виразкову хворобу шлунка та дванадцятипалої кишки (у зв'язку з можливим підвищенням кислотності шлункового соку), ішемічною хворобою серця та при тяжких ураженнях печінки.Побічна діяАлергічні реакції, гіперсекреція соляної кислоти, поява відчуття оніміння та. здавлювання в кінцівках - симптом "панчохи" і "рукавичок", судоми (виникають тільки при швидкому введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування піридоксину з циклосерином, етіонамідом, гідралазином, азатіоприном, хлорамбуцилом, циклофосфамідом, циклоспорином, меркаптопурином, ізоніазидом, пеніциламіном – може спричинити анемію та невропатію. Піридоксин не призначають спільно з L-дофою (леводопою), оскільки послаблюється дія останньої. Підсилює дію діуретиків. Похідні гідразиду ізонікотинової кислоти, пеніциламін, циклосерин послаблюють ефект піридоксину. Фармацевтично несумісний з тіаміном та ціанокобаламіном. При одночасному застосуванні з препаратами, що інгібують метаболізм ферментів печінки, пароксетин слід застосовувати у найменших дозах, що рекомендуються. При одночасному застосуванні з препаратами, що індукують метаболізм ферментів, не потрібна зміна початкових доз пароксетину. З обережністю застосовувати пароксетин із препаратами літію (рекомендується контролювати концентрації літію у плазмі крові), пероральними антикоагулянтами. В експериментальних дослідженнях не встановлено канцерогенних та мутагенних властивостей пароксетину.Спосіб застосування та дозиПри гіпо- та авітамінозі В6, у неврології – дорослим 50-100 мг на добу в 1-2 прийоми. Курс лікування становить – 1 місяць. Дітям – 20 мг на добу, курс лікування 2 тижні. При паркінсонізмі – 100 мг на добу внутрішньом'язово, підшкірно. Курс лікування – 20-25 ін'єкцій. Через 2-3 місяці курс лікування повторюють. У дерматології – 50 мг через день. Курс лікування – 20-25 ін'єкцій. При анеміях – 100 мг внутрішньом'язово, підшкірно 2 рази на тиждень. Доцільно одночасно приймати фолієву кислоту, ціанокобаламін, рибофлавін. При гострих та хронічних гепатитах – не більше 25 мг піридоксину на добу. При лікуванні туберкульозу гідразидом ізонікотинової кислоти (ГІНК) та її похідними (ізоніазидом, фтивазидом та ін.) на 1 г препарату необхідно призначати 100 мг піридоксину (для попередження порушень функцій центральної нервової системи). При лікуванні нейротоксичності, що викликається ГІНК та її похідними – внутрішньовенно 10-15 мл 50 мг/мл (5 %) розчину препарату. При лікуванні піридоксинзалежного судомного синдрому у новонароджених – внутрішньом'язово або внутрішньовенно 100 мг піридоксину.ПередозуванняПередозування препарату супроводжується симптомами міодистрофії (м'язова слабкість, що наростає, гіпотонія м'язів, обмеження обсягу активних рухів), нервовим збудженням, тахікардією. Лікування: Препарат скасовують. Лікування симптоматичне. Спеціального антидоту немає. Симптоми передозування швидко минають після відміни препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: піроксикам – 10,00 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-102) – 147,30 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 8,0 мг, крохмаль картопляний – 2,0 мг, магнію стеарат – 1,70 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1,0 мг; Склад корпусу капсули: барвник сонячний захід сонця жовтий - 0,1400%, титану діоксид - 2,0000%, желатин - до 100%; Склад кришки капсули: барвник заліза оксид чорний – 0,1890%, титану діоксид – 1,2198%, желатин – до 100%. По 10 капсул у контурну осередкову упаковку з плівки полівінілхлоридної або плівки полівінілхлоридної/полівініліден хлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. Або по 10 капсул в контурну осередкову упаковку з матеріалу комбінованого на основі фольги (тришаровий матеріал, що включає алюмінієву фольгу, плівку з орієнтованого поліаміду, полівінілхлоридну плівку) та фольги алюмінієвої лакованої друкованої. 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові №2. Корпус оранжевого кольору, кришечка сірого кольору, непрозорі.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо препарат добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, концентрація в плазмі пропорційна дозі, максимальна концентрація (Сmах) в плазмі досягається через 35 годин після прийому внутрішньо. Після одноразового прийому 20 мг препарату Смах - 1,52 мкг/мл, після регулярного прийому 20 мг/добу - 38 мкг/мл. Їжа уповільнює швидкість всмоктування, але впливає обсяг абсорбції. Розподіл Біодоступність – майже 100%. Час досягнення рівноважної концентрації 7-12 днів. Проникає у синовіальну рідину (40-50%), виділяється з грудним молоком – 13%. Легко зв'язується із білками плазми крові (майже 98%). Період напіввиведення становить 24-50 годин, при захворюваннях печінки може подовжуватися. Метаболізм Препарат метаболізується в печінці за допомогою гідроксилювання піридинового кільця бічного ланцюга, з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою та утворенням неактивних метаболітів. Виведення Виводиться у вигляді кон'югатів нирками та меншою мірою через кишечник. У незміненому вигляді виводиться близько 5%.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат, має протизапальну, аналгетичну, антиагрегантну та жарознижувальну дію. Неселективно пригнічує активність циклооксигенази 1 і циклооксигенази 2 (ЦОГ1 і ЦОГ2), пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення та в центральній нервовій системі, пригнічує ексудативну та проліферативну фазу запалення. Гальмує агрегацію нейтрофілів та утворення в них супероксидних аніонів, міграцію поліморфно-ядерних клітин та моноцитів у вогнище запалення. Знижує вивільнення лізосомальних ферментів із стимульованих лейкоцитів. Зменшує пірогенний вплив простагландинів на центр терморегуляції. Знижує вираженість больового синдрому середньої інтенсивності, збільшуючи поріг больової чутливості до біологічних амінів. Аналгетичний ефект проявляється через 30 хв після перорального прийому. Після одноразового прийому дія зберігається протягом 24 год. При суглобовому синдромі послаблює або купує запалення та біль у спокої та при русі, зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. При первинній дисменореї (як інгібітор синтезу простагландинів в ендометрії) послаблює скорочення матки, запобігаючи її ішемії і купуючи больовий синдром.Показання до застосуванняСимптоматична терапія ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту (хвороба Бехтерева), остеоартрозу за неможливості використовувати інші лікарські препарати. Призначений для зменшення болю та запалення на момент застосування: на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючої речовини та інших компонентів препарату, а також інших нестероїдних протизапальних препаратів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту та дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна або інша кровотеча; запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона) у фазі загострення; гемофілія та інші порушення згортання крові; декомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; печінкова недостатність тяжкого ступеня або активне захворювання печінки; ниркова недостатність тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; дитячий вік (до 18 років); вагітність, період грудного вигодовування. З обережністю: Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), хронічна серцева недостатність І-ІІ функціонального класу значне зниження обсягу циркулюючої крові (у тому числі після хірургічного втручання), літні пацієнти (в т.ч. діуретики, ослаблені пацієнти і з низькою масою тіла), бронхіальна астма, одночасний прийом глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулян в тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), ішемічна хвороба серця,цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, наявність інфекції Helicobacter pylori, системні захворювання сполучної тканини, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, туберкульоз, виражений остеопороз, алкоголізм, тяж.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Під час застосування препарату слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяНебажані явища, представлені нижче, перераховані в залежності від анатомофізіологічної класифікації та частоти народження. Частота народження визначається за ВООЗ і має наступну градацію: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота не встановлена. З боку травної системи: часто – біль та дискомфорт у ділянці живота, запор, діарея, метеоризм, нудота, блювання; нечасто – стоматит; частота не встановлена - гастрит, шлунково-кишкові кровотечі (у тому числі блювання кров'ю - мелена), панкреатит, перфорація та утворення виразки шлунково-кишкового тракту, гепатит, жовтяниця. З боку сечовидільної системи: рідко – інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, ниркова недостатність, папілярний некроз. З боку дихальної системи: частота не встановлена – бронхоспазм, диспное, носова кровотеча. З боку центрально-нервової системи: часто – запаморочення, головний біль, сонливість; частота не встановлена – парастезія. З боку органів кровотворення: часто – анемія, еозинофілія, лімфопенія, тромбоцитопенія; частота не встановлена – апластична анемія, гемолітична анемія. З боку імунної системи: частота не встановлена – анафілаксія, сироваткова хвороба. З боку метаболізму та розлади харчування: часто – анорексія, гіперглікемія; нечасто – гіпоглікемія; частота не встановлена – затримка рідини. Психічні розлади: частота не встановлена – депресія, порушення сну, галюцинації, безсоння, часті зміни настрою, нервозність. З боку очей: нечасто – порушення зору; частота не встановлена – подразнення очей, періорбітальний набряк. З боку слуху: нечасто - "дзвін у вухах"; частота не встановлена – порушення слуху. З боку серцево-судинної системи: рідко – відчуття серцебиття: не встановлена – серцево-судинна недостатність, артеріальний тромбоз, васкуліт, підвищення артеріального тиску. З боку шкірних покривів: рідко – свербіж, висип; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла); частота не встановлена – алопеція, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, багатоформна еритема, тромбоцитопенічна пурпура (Шенлейн-Геноха), реакції фоточутливості, кропив'янка, бульозний дерматит. Інші: рідко – набряки; дуже рідко – нездужання. З боку лабораторних показників: часто – підвищені рівнів “печінкових” трансаміназ (АЛТ, ACT), збільшення ваги; частота не встановлена - зниження гемоглобіну та гематокриту. непов'язані зі шлунково-кишковою кровотечею.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди: одночасне застосування антацидів не впливає на рівень піроксикаму у плазмі. Антикоагулянти: НПЗЗ, у тому числі піроксикам, можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін): збільшується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту. Ацетилсаліцилова кислота та інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП): зменшують агрегацію тромбоцитів та збільшують час кровотечі. Серцеві глікозиди: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати серцеву недостатність, знизити швидкість клубочкової фільтрації та підвищити рівні глікозидів у плазмі крові. Циклоспорин, такролімус: можливе підвищення ризику нефротоксичності. Циметидин: може підвищитись рівень концентрації піроксикаму в сироватці крові, що веде до посилення побічної дії піроксикаму. Глюкокортикостероїди: підвищений ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі чи розвитку виразки. Дигоксин: одночасний прийом не впливає на рівні плазми обох препаратів. Діуретики: НПЗЗ можуть викликати затримку натрію та калію, що може зменшити сечогінний ефект. Літій: НПЗЗ збільшують рівень літію у плазмі. β-адреноблокатори: нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати гіпотензивний ефект β-адреноблокаторів, що обумовлено інгібуванням синтезу простагландинів. Метотрексат: зниження екскреції метотрексату, що може призвести до підвищення концентрації метотрексату та посилення його токсичної дії. Хінолонові антибіотики: підвищений ризик розвитку судом. Міфепристон: у зв'язку з теоретичним ризиком зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів синтезу простагландинів НПЗП не слід призначати раніше, ніж через 8-12 діб після відміни міфепристону. При одночасному прийомі може посилюватися дія таблетованих протидіабетичних засобів, тим самим є небезпека виникнення гіпоглікемії.Спосіб застосування та дозиТривалість лікування та застосовувану дозу призначає лікар. Препарат застосовують внутрішньо під час їди. При симптоматичній терапії ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартроз приймається 10-20 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювота, сонливість, порушення зору, прийому дуже великих доз втрата свідомості, кома. Промивання шлунка з використанням активованого вугілля, для уповільнення всмоктування застосовуються антациди. При тяжкому отруєнні пацієнта слід госпіталізувати. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля запобігання небажаним ефектам препарат необхідно застосовувати лише за призначенням лікаря у мінімальній ефективній дозі, мінімально можливим коротким курсом. Тривале застосування препарату в дозах більше 30 мг на день підвищує ризик виникнення побічних явищ (насамперед із боку шлунково-кишкового тракту). Одночасне використання кількох нестероїдних протизапальних препаратів збільшує небезпеку виникнення побічних ефектів, при цьому лікувальна дія не покращується. Пацієнтам з порушеннями функції шлунково-кишкового тракту, після великих хірургічних втручань, у похилому віці, пацієнтам з бронхіальною астмою та хронічними бронхообструктивними захворюваннями в анамнезі, необхідно контролювати клітинний склад крові, функцію нирок та печінки. При виникненні виразки або кровотеч із шлунково-кишкового тракту лікування слід припинити, якщо застосування препарату є абсолютно необхідним, то лікування проводять під наглядом лікаря. У разі виникнення порушень зору необхідна консультація спеціаліста. У жінок можливе зниження контрацептивного ефекту внутрішньоматкової спіралі через вплив піроксикаму на тонус міометрію. Рекомендації щодо застосування в дітей віком нині не розроблені. Під час лікування слід виключити вживання етанолу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: піроксикам – 20,00 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-102) – 137,30 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 8,0 мг, крохмаль картопляний – 2,0 мг, магнію стеарат – 1,70 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1,0 мг; Склад корпусу капсули: барвник сонячний захід сонця жовтий - 0,1400%, титану діоксид - 2,0000%, желатин - до 100%; Склад кришки капсули: барвник сонячний захід жовтий – 0,1400%, титану діоксид – 2,0000%, желатин – до 100%. По 10 капсул у контурну осередкову упаковку з плівки полівінілхлоридної або плівки полівінілхлоридної/полівініліден хлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. Або по 10 капсул в контурну осередкову упаковку з матеріалу комбінованого на основі фольги (тришаровий матеріал, що включає алюмінієву фольгу, плівку з орієнтованого поліаміду, полівінілхлоридну плівку) та фольги алюмінієвої лакованої друкованої. 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові №2. Корпус та кришечка оранжевого кольору, непрозорі. Вміст капсул: суміш порошку та гранул від майже білого до світло-жовтого кольору. Допускається ущільнення вмісту капсул у грудки за формою капсули, що легко руйнуються при натисканні скляною паличкою.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо препарат добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, концентрація в плазмі пропорційна дозі, максимальна концентрація (Сmах) в плазмі досягається через 35 годин після прийому внутрішньо. Після одноразового прийому 20 мг препарату Смах - 1,52 мкг/мл, після регулярного прийому 20 мг/добу - 38 мкг/мл. Їжа уповільнює швидкість всмоктування, але впливає обсяг абсорбції. Розподіл Біодоступність – майже 100%. Час досягнення рівноважної концентрації 7-12 днів. Проникає у синовіальну рідину (40-50%), виділяється з грудним молоком – 13%. Легко зв'язується із білками плазми крові (майже 98%). Період напіввиведення становить 24-50 годин, при захворюваннях печінки може подовжуватися. Метаболізм Препарат метаболізується в печінці за допомогою гідроксилювання піридинового кільця бічного ланцюга, з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою та утворенням неактивних метаболітів. Виведення Виводиться у вигляді кон'югатів нирками та меншою мірою через кишечник. У незміненому вигляді виводиться близько 5%.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат, має протизапальну, аналгетичну, антиагрегантну та жарознижувальну дію. Неселективно пригнічує активність циклооксигенази 1 і циклооксигенази 2 (ЦОГ1 і ЦОГ2), пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення та в центральній нервовій системі, пригнічує ексудативну та проліферативну фазу запалення. Гальмує агрегацію нейтрофілів та утворення в них супероксидних аніонів, міграцію поліморфно-ядерних клітин та моноцитів у вогнище запалення. Знижує вивільнення лізосомальних ферментів із стимульованих лейкоцитів. Зменшує пірогенний вплив простагландинів на центр терморегуляції. Знижує вираженість больового синдрому середньої інтенсивності, збільшуючи поріг больової чутливості до біологічних амінів. Аналгетичний ефект проявляється через 30 хв після перорального прийому. Після одноразового прийому дія зберігається протягом 24 год. При суглобовому синдромі послаблює або купує запалення та біль у спокої та при русі, зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. При первинній дисменореї (як інгібітор синтезу простагландинів в ендометрії) послаблює скорочення матки, запобігаючи її ішемії і купуючи больовий синдром.Показання до застосуванняСимптоматична терапія ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту (хвороба Бехтерева), остеоартрозу за неможливості використовувати інші лікарські препарати. Призначений для зменшення болю та запалення на момент застосування: на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючої речовини та інших компонентів препарату, а також інших нестероїдних протизапальних препаратів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту та дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна або інша кровотеча; запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона) у фазі загострення; гемофілія та інші порушення згортання крові; декомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; печінкова недостатність тяжкого ступеня або активне захворювання печінки; ниркова недостатність тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; дитячий вік (до 18 років); вагітність, період грудного вигодовування. З обережністю: Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), хронічна серцева недостатність І-ІІ функціонального класу значне зниження обсягу циркулюючої крові (у тому числі після хірургічного втручання), літні пацієнти (в т.ч. діуретики, ослаблені пацієнти і з низькою масою тіла), бронхіальна астма, одночасний прийом глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулян в тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), ішемічна хвороба серця,цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, наявність інфекції Helicobacter pylori, системні захворювання сполучної тканини, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, туберкульоз, виражений остеопороз, алкоголізм, тяж.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Під час застосування препарату слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяНебажані явища, представлені нижче, перераховані в залежності від анатомофізіологічної класифікації та частоти народження. Частота народження визначається за ВООЗ і має наступну градацію: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота не встановлена. З боку травної системи: часто – біль та дискомфорт у ділянці живота, запор, діарея, метеоризм, нудота, блювання; нечасто – стоматит; частота не встановлена - гастрит, шлунково-кишкові кровотечі (у тому числі блювання кров'ю - мелена), панкреатит, перфорація та утворення виразки шлунково-кишкового тракту, гепатит, жовтяниця. З боку сечовидільної системи: рідко – інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, ниркова недостатність, папілярний некроз. З боку дихальної системи: частота не встановлена – бронхоспазм, диспное, носова кровотеча. З боку центрально-нервової системи: часто – запаморочення, головний біль, сонливість; частота не встановлена – парастезія. З боку органів кровотворення: часто – анемія, еозинофілія, лімфопенія, тромбоцитопенія; частота не встановлена – апластична анемія, гемолітична анемія. З боку імунної системи: частота не встановлена – анафілаксія, сироваткова хвороба. З боку метаболізму та розлади харчування: часто – анорексія, гіперглікемія; нечасто – гіпоглікемія; частота не встановлена – затримка рідини. Психічні розлади: частота не встановлена – депресія, порушення сну, галюцинації, безсоння, часті зміни настрою, нервозність. З боку очей: нечасто – порушення зору; частота не встановлена – подразнення очей, періорбітальний набряк. З боку слуху: нечасто - "дзвін у вухах"; частота не встановлена – порушення слуху. З боку серцево-судинної системи: рідко – відчуття серцебиття: не встановлена – серцево-судинна недостатність, артеріальний тромбоз, васкуліт, підвищення артеріального тиску. З боку шкірних покривів: рідко – свербіж, висип; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла); частота не встановлена – алопеція, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, багатоформна еритема, тромбоцитопенічна пурпура (Шенлейн-Геноха), реакції фоточутливості, кропив'янка, бульозний дерматит. Інші: рідко – набряки; дуже рідко – нездужання. З боку лабораторних показників: часто – підвищені рівнів “печінкових” трансаміназ (АЛТ, ACT), збільшення ваги; частота не встановлена - зниження гемоглобіну та гематокриту. непов'язані зі шлунково-кишковою кровотечею.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди: одночасне застосування антацидів не впливає на рівень піроксикаму у плазмі. Антикоагулянти: НПЗЗ, у тому числі піроксикам, можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін): збільшується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту. Ацетилсаліцилова кислота та інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП): зменшують агрегацію тромбоцитів та збільшують час кровотечі. Серцеві глікозиди: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати серцеву недостатність, знизити швидкість клубочкової фільтрації та підвищити рівні глікозидів у плазмі крові. Циклоспорин, такролімус: можливе підвищення ризику нефротоксичності. Циметидин: може підвищитись рівень концентрації піроксикаму в сироватці крові, що веде до посилення побічної дії піроксикаму. Глюкокортикостероїди: підвищений ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі чи розвитку виразки. Дигоксин: одночасний прийом не впливає на рівні плазми обох препаратів. Діуретики: НПЗЗ можуть викликати затримку натрію та калію, що може зменшити сечогінний ефект. Літій: НПЗЗ збільшують рівень літію у плазмі. β-адреноблокатори: нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати гіпотензивний ефект β-адреноблокаторів, що обумовлено інгібуванням синтезу простагландинів. Метотрексат: зниження екскреції метотрексату, що може призвести до підвищення концентрації метотрексату та посилення його токсичної дії. Хінолонові антибіотики: підвищений ризик розвитку судом. Міфепристон: у зв'язку з теоретичним ризиком зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів синтезу простагландинів НПЗП не слід призначати раніше, ніж через 8-12 діб після відміни міфепристону. При одночасному прийомі може посилюватися дія таблетованих протидіабетичних засобів, тим самим є небезпека виникнення гіпоглікемії.Спосіб застосування та дозиТривалість лікування та застосовувану дозу призначає лікар. Препарат застосовують внутрішньо під час їди. При симптоматичній терапії ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартроз приймається 10-20 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювота, сонливість, порушення зору, прийому дуже великих доз втрата свідомості, кома. Промивання шлунка з використанням активованого вугілля, для уповільнення всмоктування застосовуються антациди. При тяжкому отруєнні пацієнта слід госпіталізувати. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля запобігання небажаним ефектам препарат необхідно застосовувати лише за призначенням лікаря у мінімальній ефективній дозі, мінімально можливим коротким курсом. Тривале застосування препарату в дозах більше 30 мг на день підвищує ризик виникнення побічних явищ (насамперед із боку шлунково-кишкового тракту). Одночасне використання кількох нестероїдних протизапальних препаратів збільшує небезпеку виникнення побічних ефектів, при цьому лікувальна дія не покращується. Пацієнтам з порушеннями функції шлунково-кишкового тракту, після великих хірургічних втручань, у похилому віці, пацієнтам з бронхіальною астмою та хронічними бронхообструктивними захворюваннями в анамнезі, необхідно контролювати клітинний склад крові, функцію нирок та печінки. При виникненні виразки або кровотеч із шлунково-кишкового тракту лікування слід припинити, якщо застосування препарату є абсолютно необхідним, то лікування проводять під наглядом лікаря. У разі виникнення порушень зору необхідна консультація спеціаліста. У жінок можливе зниження контрацептивного ефекту внутрішньоматкової спіралі через вплив піроксикаму на тонус міометрію. Рекомендації щодо застосування в дітей віком нині не розроблені. Під час лікування слід виключити вживання етанолу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: собачої кропиви екстракт сухий - 14,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 120,0 мг, целюлоза мікрокристалічна – 60,0 мг, крохмаль картопляний – 40,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 10,0 мг, сахароза – 132,5 мг, магнію стеа 5 мг. Пігулки, 14 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у полімерні банки для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиТаблетки від світло-сірого з коричневим відтінком до світло-коричневого кольору з темнішими та світлішими вкрапленнями, циліндричні, плоскі з ризиком з одного боку та фасками з двох сторін. Зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаМає заспокійливу дію, знижує частоту та збільшує силу серцевих скорочень, виявляє гіпотензивні властивості. За характером дії близький до препаратів валеріани.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, неврастенія, безсоння, нейроциркуляторна дистонія.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, артеріальна гіпотензія, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 12 років. З обережністю: Хворим на цукровий діабет та особам, які перебувають на дієті зі зниженим вмістом вуглеводів.Побічна діяМожливі алергічні реакції, диспепсія.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з іншими седативними та кардіологічними препаратами; посилює дію снодійних та аналгетичних засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям старше 12 років по 1 таблетці (14 мг) 3-4 рази на день за годину до їди. Курс лікування – 3-4 тижні. Проведення повторного курсу можливе за рекомендацією лікаря.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування не зареєстровано. При випадковому передозуванні можливе посилення дозозалежних побічних ефектів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворим на цукровий діабет слід враховувати, що 1 таблетка препарату містить 0,01 ХЕ (вуглеводних одиниць). За відсутності ефекту прийому препарату протягом 2-х тижнів слід звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 таб.: сухий екстракт трави собачої кропиви 14 мг. 50 шт. - Упаковки коміркові контурні.Фармакотерапевтична групаЗасіб рослинного походження. Має седативну, гіпотензивну, негативну хронотропну та кардіотонічну дію. Дія обумовлена властивостями біологічно активних речовин, що містяться в рослині (в т.ч. глікозидів, алкалоїдів, флавоноїдів, сапонінів).Клінічна фармакологіяСедативний препарат рослинного походження.Показання до застосуванняНевротичні та астеноневротичні розлади, що супроводжуються порушеннями сну; неврастенія, неврози та вегето-судинна дистонія. Вегетоневрози у преклімактеричному періоді, що супроводжуються підвищенням артеріального тиску, тахікардією та кардіалгією. Початкова стадія артеріальної гіпертензії (у складі комплексної терапії). Підвищена збудливість та тахікардія при гіпертиреозі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препаратів собачої кропиви.Побічна діяУ окремих випадках: алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо 3-4 рази на добу.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСедативний ефект розвивається повільно, до кінця 3-го тижня.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: раміприл – 10 мг; Допоміжні речовини: лудіпрес – 172 мг, натрію гідрокарбонат – 10 мг, целюлоза мікрокристалічна – 6 мг, магнію стеарат – 2 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування (3) - 30 шт. 3 контурні коміркові упаковки, разом з інструкцією із застосування, поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, плоскі, овальні, з насічкою на одному боці та маркуванням "25".Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт раміприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Завдяки судинорозширювальній дії зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. У пацієнтів з ознаками хронічної серцевої недостатності після інфаркту міокарда раміприл знижує ризик раптової смерті, прогресування серцевої недостатності у тяжку/резистентну недостатність та зменшує кількість госпіталізацій щодо серцевої недостатності. Гіпотензивний ефект раміприлу розвивається приблизно через 1-2 години, досягає максимуму в межах 3-6 годин, триває не менше 24 годин.Дія на організмЗначно знижує частоту інфаркту міокарда, інсульту та серцево-судинної смерті у пацієнтів з підвищеним кардіоваскулярним ризиком унаслідок судинних захворювань (ІХС, перенесений інсульт або захворювання периферичних судин) або цукрового діабету, у яких є як мінімум один додатковий фактор ризику (мікроарбумінур). підвищення рівня загального холестерину, низький рівень ЛПВЩ, куріння). Знижує загальну смертність та потребу в процедурах реваскуляризації, уповільнює виникнення та прогресування хронічної серцевої недостатності. Як у пацієнтів з цукровим діабетом, так і без нього, раміприл значно знижує наявну мікроальбумінурію та ризик розвитку нефропатії. Ці ефекти спостерігаються у пацієнтів як з підвищеним, так і з нормальним артеріальним тиском.ФармакокінетикаПри вживанні абсорбція становить 50-60%, їжа не впливає на ступінь всмоктування, але уповільнює абсорбцію. Cmax досягається через 2-4 години. У печінці метаболізується з утворенням активного метаболіту раміприлату (в 6 разів активніше інгібує АПФ, ніж раміприл), неактивного дикетопіперазину та глюкуронізується. Усі метаболіти, за винятком раміприлату, фармакологічної активності не мають. Зв'язування з білками плазми для раміприлу – 73%, раміприлату – 56%. Біодоступність після прийому внутрішньо 2.5-5 мг раміприлу – 15-28%; для раміприлату – 45%. Після щоденного прийому раміприлу в дозі 5 мг на добу, стійка концентрація раміприлату в плазмі досягається до 4 дня. T1/2 для раміприлу – 5.1 год.; у фазі розподілу та елімінації падіння концентрації раміприлату в сироватці крові відбувається з T1/2 - 3 год., потім слідує перехідна фаза з T1/2 - 15 год., і тривала кінцева фаза з дуже низькими концентраціями раміприлату в плазмі та T1/2 - 4-5 днів. T1/2 збільшується при хронічній нирковій недостатності. Vd раміприлу – 90 л., раміприлату – 500 л. Нирками виводиться 60%, через кишечник – 40% (переважно у вигляді метаболітів). При порушенні функції нирок виведення раміприлу та його метаболітів уповільнюється пропорційно до зниження КК; при порушенні функції печінки сповільнюється перетворення на раміприлат; при серцевій недостатності концентрація раміприлату підвищується у 1.5-1.8 рази.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.ІнструкціяТаблетки необхідно ковтати повністю (не розжовувати) і запивати достатньою кількістю (1/2 склянки) води, незалежно від часу прийому їжі (тобто таблетки можуть прийматися як до, так і під час або після їжі).Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність; серцева недостатність, що розвинулася у перші кілька днів після гострого інфаркту міокарда; діабетична та недіабетична нефропатія; зниження ризику розвитку інфаркту міокарда, інсульту та серцево-судинної смертності у пацієнтів з високим серцево-судинним ризиком, включаючи пацієнтів з підтвердженою ІХС (з інфарктом в анамнезі або без нього), пацієнтів, які перенесли транслюмінальну коронарну ангіопластику, коронарне та пацієнтів з оклюзійними ураженнями периферичних артерійПротипоказання до застосуванняВиражені порушення функції нирок та печінки, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирки; первинний гіперальдостеронізм, гіперкаліємія, стеноз гирла аорти, вагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до раміприлу та інших інгібіторів АПФ.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років. Раміприл протипоказаний при вагітності, оскільки він може надавати несприятливий вплив на плід: порушення розвитку нирок плода, зниження артеріального тиску плода та новонароджених, порушення функції нирок, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, олігогідрамніон, контрактура кінцівок, деформація кісток черепа, гіпоплазія легень. Тому перед початком прийому препарату у жінок дітородного віку слід виключити вагітність. Якщо жінка планує вагітність, лікування інгібіторами АПФ має бути припинено. У разі настання вагітності під час лікування препаратом раміприл, слід якнайшвидше припинити його прийом та перевести пацієнтку на прийом інших препаратів, при застосуванні яких ризик для дитини буде найменшим. Якщо лікування препаратом раміприл необхідне в період годування груддю, то грудне вигодовування має бути припинено.Побічна діяСерцево-судинна система: артеріальна гіпотензія; рідко – біль у грудях, тахікардія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, слабкість, біль голови; рідко – порушення сну, настрої. Порушення з боку системи травлення: діарея, запор, втрата апетиту; рідко – стоматит, біль у животі, панкреатит, холестатична жовтяниця. З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхіт, синусит. З боку сечовидільної системи: рідко – протеїнурія, підвищення концентрації креатиніну та сечовини у крові (переважно у пацієнтів з порушенням функції нирок). З боку системи кровотворення: рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія. З боку лабораторних показників: гіпокаліємія, гіпонатріємія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк та інші реакції гіперчутливості. Інші: рідко – м'язові спазми, імпотенція, алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків (в т.ч. спіронолактону, тріамтерену, амілориду), препаратів калію, замінників солі та БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), т.к. інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію або його додаткового надходження до організму. При одночасному застосуванні з НПЗЗ можливе зменшення гіпотензивного ефекту раміприлу, порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з "петльовими" або тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози діуретика, мабуть, виникає за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту раміприлу. Є ризик розвитку гіпокаліємії. Підвищується ризик порушення функції нирок. При одночасному застосуванні із засобами, які мають гіпотензивний ефект, можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні з інсуліном, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини, метформіном можливий розвиток гіпоглікемії. При одночасному застосуванні з алопуринолом, цистостатиками, імунодепресантами, прокаїнамідом можливе підвищення ризику розвитку лейкопенії. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом можливе підвищення концентрації літію в сироватці крові.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – 1.25-2.5 мг 1-2 рази на добу. За необхідності можливе поступове підвищення дози. Підтримуюча доза встановлюється індивідуально, залежно від показань до застосування та ефективності лікування.ПередозуванняСимптоми: надмірна периферична вазодилатація з розвитком вираженого зниження артеріального тиску, шоку; брадикардія, порушення водно-електролітного балансу, шок, ниркова недостатність, ступор. Лікування: у легких випадках передозування: промивання шлунка, введення адсорбентів, сульфату натрію (бажано протягом перших 30 хв після прийому). Слід контролювати функцію життєво важливих органів. У більш важких випадках - заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: внутрішньовенне введення 0,9% розчину хлориду натрію, плазмозамінників, встановлення тимчасового штучного водія ритму при стійкій до медикаментозної терапії брадикардії, гемодіаліз. При вираженому зниженні АТ до терапії з поповнення обсягу циркулюючої крові та відновлення водно-електролітного балансу може бути додане введення альфа-адренергічних агоністів (норепінефрін, допамін). У разі брадикардії рекомендується призначення атропіну або встановлення тимчасового електрокардіостимулятора. Необхідно ретельно контролювати АТ, функцію нирок та вміст електролітів у сироватці крові. Досвіду застосування форсованого діурезу, зміни рН сечі, гемофільтрації або діалізу для прискореного виведення раміприлу з організму немає. Гемодіаліз показаний у разі розвитку ниркової недостатності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із супутнім порушенням функції нирок дози підбирають індивідуально відповідно до значень КК. Перед початком лікування всім хворим потрібне проведення дослідження функції нирок. У процесі лікування раміприлом регулярно здійснюється контроль функції нирок, електролітного складу крові, рівня печінкових ферментів у крові, а також картини периферичної крові (особливо у пацієнтів з дифузними захворюваннями сполучної тканини, у пацієнтів, які отримують імунодепресанти, алопуринол). Хворим, які мають дефіцит рідини та/або натрію, перед початком лікування необхідно провести корекцію водно-електролітних порушень. Під час лікування раміприлом не можна проводити гемодіаліз з використанням поліакрилонітрильних мембран (підвищено ризик виникнення анафілактичних реакцій). Даних про негативний вплив препарату раміприл у дозах, що рекомендуються, на здатність до керування транспортними засобами або роботу з механізмами немає. Однак через ймовірність прояву побічних ефектів, таких як зниження артеріального тиску та сонливість, рекомендується утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, включаючи керування транспортним засобом, особливо після прийому початкової дози, переході на інший препарат, одночасному прийомі діуретиків та алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: раміприл 2,5 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 27 мг, лактоза – 58.5 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.2 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 0.9 мг, магнію стеарат – 0.9 мг. 14 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт раміприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Завдяки судинорозширювальній дії зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. У пацієнтів з ознаками хронічної серцевої недостатності після інфаркту міокарда раміприл знижує ризик раптової смерті, прогресування серцевої недостатності у тяжку/резистентну недостатність та зменшує кількість госпіталізацій щодо серцевої недостатності. Відомо, що раміприл значно знижує частоту інфаркту міокарда, інсульту та серцево-судинної смерті у пацієнтів з підвищеним кардіоваскулярним ризиком внаслідок судинних захворювань (ІХС, перенесений інсульт або захворювання периферичних судин) або цукрового діабету, у яких є як мінімум один додатковий фактор. , артеріальна гіпертензія, підвищення рівня загального холестерину, низький рівень ЛПВЩ, куріння) Знижує загальну смертність та потребу в процедурах реваскуляризації, уповільнює виникнення та прогресування хронічної серцевої недостатності. Як у пацієнтів з цукровим діабетом, так і без нього, раміприл значно знижує наявну мікроальбумінурію та ризик розвитку нефропатії. Ці ефекти спостерігаються у пацієнтів як з підвищеним, так і з нормальним артеріальним тиском. Гіпотензивний ефект раміприлу розвивається приблизно через 1-2 години, досягає максимуму в межах 3-6 годин, триває не менше 24 годин.ФармакокінетикаПри вживанні абсорбція становить 50-60%, їжа не впливає на ступінь всмоктування, але уповільнює абсорбцію. Cmax досягається через 2-4 години. У печінці метаболізується з утворенням активного метаболіту раміприлату (в 6 разів активніше інгібує АПФ, ніж раміприл), неактивного дикетопіперазину та глюкуронізується. Усі утворювані метаболіти, крім раміприлату, фармакологічної активності немає. Зв'язування з білками плазми для раміприлу – 73%, раміприлату – 56%. Біодоступність після прийому внутрішньо 2.5-5 мг раміприлу – 15-28%; для раміприлату – 45%. Після щоденного прийому раміприлу в дозі 5 мг на добу, стійка концентрація раміприлату в плазмі досягається до 4 дня. T1/2 для раміприлу – 5.1 год; у фазі розподілу та елімінації падіння концентрації раміприлату в сироватці крові відбувається з T1/2 - 3 год, потім слідує перехідна фаза з T1/2 - 15 год, і тривала кінцева фаза з дуже низькими концентраціями раміприлату в плазмі та T1/2 - 4- 5 днів. T1/2 збільшується при хронічній нирковій недостатності. Vd раміприлу – 90 л, раміприлату – 500 л. Нирками виводиться 60%, через кишечник – 40% (переважно у вигляді метаболітів). При порушенні функції нирок виведення раміприлу та його метаболітів уповільнюється пропорційно до зниження КК; при порушенні функції печінки сповільнюється перетворення на раміприлат; при серцевій недостатності концентрація раміприлату підвищується у 1.5-1.8 рази.ІнструкціяПриймають усередину.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність; серцева недостатність, що розвинулася у перші кілька днів після гострого інфаркту міокарда; діабетична та недіабетична нефропатія; зниження ризику розвитку інфаркту міокарда, інсульту та серцево-судинної смертності у пацієнтів з високим серцево-судинним ризиком, включаючи пацієнтів з підтвердженою ІХС (з інфарктом в анамнезі або без нього), пацієнтів, які перенесли черезшкірну транслюмінальну коронарну корекцію. анамнезі та пацієнтів з оклюзійними ураженнями периферичних артерій.Протипоказання до застосуванняВиражені порушення функції нирок та печінки, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирки; первинний гіперальдостеронізм, гіперкаліємія, стеноз гирла аорти, підвищена чутливість до раміприлу та інших інгібіторів АПФ.Вагітність та лактаціяРаміприл протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяСерцево-судинна система: артеріальна гіпотензія; рідко – біль у грудях, тахікардія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, слабкість, біль голови; рідко – порушення сну, настрої. Порушення з боку системи травлення: діарея, запор, втрата апетиту; рідко – стоматит, біль у животі, панкреатит, холестатична жовтяниця. З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхіт, синусит. З боку сечовидільної системи: рідко – протеїнурія, підвищення концентрації креатиніну та сечовини у крові (переважно у пацієнтів з порушенням функції нирок). З боку системи кровотворення: рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія. З боку лабораторних показників: гіпокаліємія, гіпонатріємія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк та інші реакції гіперчутливості. Інші: рідко – м'язові спазми, імпотенція, алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків (в т.ч. спіронолактону, тріамтерену, амілориду), препаратів калію, замінників солі та БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), т.к. інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію або його додаткового надходження до організму. При одночасному застосуванні з НПЗЗ можливе зменшення гіпотензивного ефекту раміприлу, порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з "петльовими" або тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози діуретика, мабуть, виникає за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту раміприлу. Є ризик розвитку гіпокаліємії. Підвищується ризик порушення функції нирок. При одночасному застосуванні із засобами, які мають гіпотензивний ефект, можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні з інсуліном, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини, метформіном можливий розвиток гіпоглікемії. При одночасному застосуванні з алопуринолом, цистостатиками, імунодепресантами, прокаїнамідом можливе підвищення ризику розвитку лейкопенії. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом можливе підвищення концентрації літію в сироватці крові.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – 1.25-2.5 мг 1-2 рази на добу. За необхідності можливе поступове підвищення дози. Підтримуюча доза встановлюється індивідуально, залежно від показань до застосування та ефективності лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із супутнім порушенням функції нирок дози підбирають індивідуально відповідно до значень КК. Перед початком лікування всім хворим потрібне проведення дослідження функції нирок. У процесі лікування раміприлом регулярно здійснюється контроль функції нирок, електролітного складу крові, рівня печінкових ферментів у крові, а також картини периферичної крові (особливо у пацієнтів з дифузними захворюваннями сполучної тканини, у пацієнтів, які отримують імунодепресанти, алопуринол). Хворим, які мають дефіцит рідини та/або натрію, перед початком лікування необхідно провести корекцію водно-електролітних порушень. Під час лікування раміприлом не можна проводити гемодіаліз з використанням поліакрилонітрильних мембран (підвищено ризик виникнення анафілактичних реакцій).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: раміприл – 5 мг; Допоміжні речовини: лудипрес – 129.92 мг, натрію гідрокарбонат – 5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 3.63 мг, магнію стеарат – 1.45 мг. 30 таблеток у контурних осередкових упаковках, разом з інструкцією із застосування, поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, плоскі, овальні, з насічкою на одному боці та маркуванням "25".Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт раміприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Завдяки судинорозширювальній дії зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. У пацієнтів з ознаками хронічної серцевої недостатності після інфаркту міокарда раміприл знижує ризик раптової смерті, прогресування серцевої недостатності у тяжку/резистентну недостатність та зменшує кількість госпіталізацій щодо серцевої недостатності. Гіпотензивний ефект раміприлу розвивається приблизно через 1-2 години, досягає максимуму в межах 3-6 годин, триває не менше 24 годин.Дія на організмЗначно знижує частоту інфаркту міокарда, інсульту та серцево-судинної смерті у пацієнтів з підвищеним кардіоваскулярним ризиком унаслідок судинних захворювань (ІХС, перенесений інсульт або захворювання периферичних судин) або цукрового діабету, у яких є як мінімум один додатковий фактор ризику (мікроарбумінур). підвищення рівня загального холестерину, низький рівень ЛПВЩ, куріння). Знижує загальну смертність та потребу в процедурах реваскуляризації, уповільнює виникнення та прогресування хронічної серцевої недостатності. Як у пацієнтів з цукровим діабетом, так і без нього, раміприл значно знижує наявну мікроальбумінурію та ризик розвитку нефропатії. Ці ефекти спостерігаються у пацієнтів як з підвищеним, так і з нормальним артеріальним тиском.ФармакокінетикаПри вживанні абсорбція становить 50-60%, їжа не впливає на ступінь всмоктування, але уповільнює абсорбцію. Cmax досягається через 2-4 години. У печінці метаболізується з утворенням активного метаболіту раміприлату (в 6 разів активніше інгібує АПФ, ніж раміприл), неактивного дикетопіперазину та глюкуронізується. Усі метаболіти, за винятком раміприлату, фармакологічної активності не мають. Зв'язування з білками плазми для раміприлу – 73%, раміприлату – 56%. Біодоступність після прийому внутрішньо 2.5-5 мг раміприлу – 15-28%; для раміприлату – 45%. Після щоденного прийому раміприлу в дозі 5 мг на добу, стійка концентрація раміприлату в плазмі досягається до 4 дня. T1/2 для раміприлу – 5.1 год.; у фазі розподілу та елімінації падіння концентрації раміприлату в сироватці крові відбувається з T1/2 - 3 год., потім слідує перехідна фаза з T1/2 - 15 год., і тривала кінцева фаза з дуже низькими концентраціями раміприлату в плазмі та T1/2 - 4-5 днів. T1/2 збільшується при хронічній нирковій недостатності. Vd раміприлу – 90 л., раміприлату – 500 л. Нирками виводиться 60%, через кишечник – 40% (переважно у вигляді метаболітів). При порушенні функції нирок виведення раміприлу та його метаболітів уповільнюється пропорційно до зниження КК; при порушенні функції печінки сповільнюється перетворення на раміприлат; при серцевій недостатності концентрація раміприлату підвищується у 1.5-1.8 рази.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.ІнструкціяТаблетки необхідно ковтати повністю (не розжовувати) і запивати достатньою кількістю (1/2 склянки) води, незалежно від часу прийому їжі (тобто таблетки можуть прийматися як до, так і під час або після їжі).Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність; серцева недостатність, що розвинулася у перші кілька днів після гострого інфаркту міокарда; діабетична та недіабетична нефропатія; зниження ризику розвитку інфаркту міокарда, інсульту та серцево-судинної смертності у пацієнтів з високим серцево-судинним ризиком, включаючи пацієнтів з підтвердженою ІХС (з інфарктом в анамнезі або без нього), пацієнтів, які перенесли транслюмінальну коронарну ангіопластику, коронарне та пацієнтів з оклюзійними ураженнями периферичних артерійПротипоказання до застосуванняВиражені порушення функції нирок та печінки, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирки; первинний гіперальдостеронізм, гіперкаліємія, стеноз гирла аорти, вагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до раміприлу та інших інгібіторів АПФ.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років. Раміприл протипоказаний при вагітності, оскільки він може надавати несприятливий вплив на плід: порушення розвитку нирок плода, зниження артеріального тиску плода та новонароджених, порушення функції нирок, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, олігогідрамніон, контрактура кінцівок, деформація кісток черепа, гіпоплазія легень. Тому перед початком прийому препарату у жінок дітородного віку слід виключити вагітність. Якщо жінка планує вагітність, лікування інгібіторами АПФ має бути припинено. У разі настання вагітності під час лікування препаратом раміприл, слід якнайшвидше припинити його прийом та перевести пацієнтку на прийом інших препаратів, при застосуванні яких ризик для дитини буде найменшим. Якщо лікування препаратом раміприл необхідне в період годування груддю, то грудне вигодовування має бути припинено.Побічна діяСерцево-судинна система: артеріальна гіпотензія; рідко – біль у грудях, тахікардія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, слабкість, біль голови; рідко – порушення сну, настрої. Порушення з боку системи травлення: діарея, запор, втрата апетиту; рідко – стоматит, біль у животі, панкреатит, холестатична жовтяниця. З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхіт, синусит. З боку сечовидільної системи: рідко – протеїнурія, підвищення концентрації креатиніну та сечовини у крові (переважно у пацієнтів з порушенням функції нирок). З боку системи кровотворення: рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія. З боку лабораторних показників: гіпокаліємія, гіпонатріємія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк та інші реакції гіперчутливості. Інші: рідко – м'язові спазми, імпотенція, алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків (в т.ч. спіронолактону, тріамтерену, амілориду), препаратів калію, замінників солі та БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), т.к. інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію або його додаткового надходження до організму. При одночасному застосуванні з НПЗЗ можливе зменшення гіпотензивного ефекту раміприлу, порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з "петльовими" або тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози діуретика, мабуть, виникає за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту раміприлу. Є ризик розвитку гіпокаліємії. Підвищується ризик порушення функції нирок. При одночасному застосуванні із засобами, які мають гіпотензивний ефект, можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні з інсуліном, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини, метформіном можливий розвиток гіпоглікемії. При одночасному застосуванні з алопуринолом, цистостатиками, імунодепресантами, прокаїнамідом можливе підвищення ризику розвитку лейкопенії. При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливе підвищення концентрації літію у сироватці крові.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – 1.25-2.5 мг 1-2 рази на добу. За необхідності можливе поступове підвищення дози. Підтримуюча доза встановлюється індивідуально, залежно від показань до застосування та ефективності лікування.ПередозуванняСимптоми: надмірна периферична вазодилатація з розвитком вираженого зниження артеріального тиску, шоку; брадикардія, порушення водно-електролітного балансу, шок, ниркова недостатність, ступор. Лікування: у легких випадках передозування: промивання шлунка, введення адсорбентів, сульфату натрію (бажано протягом перших 30 хв після прийому). Слід контролювати функцію життєво важливих органів. У більш важких випадках - заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: внутрішньовенне введення 0,9% розчину хлориду натрію, плазмозамінників, встановлення тимчасового штучного водія ритму при стійкій до медикаментозної терапії брадикардії, гемодіаліз. При вираженому зниженні АТ до терапії з поповнення обсягу циркулюючої крові та відновлення водно-електролітного балансу може бути додане введення альфа-адренергічних агоністів (норепінефрін, допамін). У разі брадикардії рекомендується призначення атропіну або встановлення тимчасового електрокардіостимулятора. Необхідно ретельно контролювати АТ, функцію нирок та вміст електролітів у сироватці крові. Досвіду застосування форсованого діурезу, зміни рН сечі, гемофільтрації або діалізу для прискореного виведення раміприлу з організму немає. Гемодіаліз показаний у разі розвитку ниркової недостатності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із супутнім порушенням функції нирок дози підбирають індивідуально відповідно до значень КК. Перед початком лікування всім хворим потрібне проведення дослідження функції нирок. У процесі лікування раміприлом регулярно здійснюється контроль функції нирок, електролітного складу крові, рівня печінкових ферментів у крові, а також картини периферичної крові (особливо у пацієнтів з дифузними захворюваннями сполучної тканини, у пацієнтів, які отримують імунодепресанти, алопуринол). Хворим, які мають дефіцит рідини та/або натрію, перед початком лікування необхідно провести корекцію водно-електролітних порушень. Під час лікування раміприлом не можна проводити гемодіаліз з використанням поліакрилонітрильних мембран (підвищено ризик виникнення анафілактичних реакцій). Даних про негативний вплив препарату раміприл у дозах, що рекомендуються, на здатність до керування транспортними засобами або роботу з механізмами немає. Однак через ймовірність прояву побічних ефектів, таких як зниження артеріального тиску та сонливість, рекомендується утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, включаючи керування транспортним засобом, особливо після прийому початкової дози, переході на інший препарат, одночасному прийомі діуретиків та алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: рімантадина гідрохлорид 50 мг. 20 шт. - банки (1) - пачки картонні. 20 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб, похідний адамантану. Основний механізм противірусної дії – інгібування ранньої стадії специфічної репродукції після проникнення вірусу в клітину та до початкової транскрипції РНК. Фармакологічна ефективність забезпечується при інгібуванні репродукції вірусу на початковій стадії інфекційного процесу. Активний щодо різних штамів вірусу грипу A (особливо типу A2), а також - вірусів кліщового енцефаліту (центрально-європейського та російського весняно-літнього), які належать до групи арбовірусів сімейства Flaviviridae.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо повільно майже повністю абсорбується в кишечнику. Зв'язування із білками плазми становить близько 40%. Vd у дорослих – 17-25 л/кг, у дітей – 289 л. Концентрація в носовому секреті на 50% вища, ніж плазмова. Величина Cmax при прийомі 100 мг 1 раз на добу – 181 нг/мл, по 100 мг 2 рази на добу – 416 нг/мл. Метаболізується у печінці. T1/2 – 24-36 год; виводиться нирками (15% – у незміненому вигляді, 20% – у вигляді гідроксильних метаболітів). При хронічній нирковій недостатності T1/2 збільшується у 2 рази. У осіб з нирковою недостатністю та в осіб похилого віку може накопичуватися у токсичних концентраціях, якщо доза не коригується пропорційно до зменшення КК.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат.Показання до застосуванняПрофілактика та раннє лікування грипу у дорослих та дітей віком від 7 років, профілактика грипу в період епідемій у дорослих, профілактика кліщового енцефаліту вірусної етіології.Протипоказання до застосуванняГострі захворювання печінки, гострі та хронічні захворювання нирок, тиреотоксикоз, вагітність, дитячий вік до 7 років, підвищена чутливість до рімантадину.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 7 років. Застосування у пацієнтів похилого вікуПобічна діяЗ боку травної системи: біль в епігастрії, метеоризм, підвищення рівня білірубіну в крові, сухість у роті, анорексія, нудота, блювання, гастралгія. З боку центральної нервової системи: головний біль, безсоння, нервозність, запаморочення, порушення концентрації уваги, сонливість, тривожність, підвищена збудливість, втома. Інші: алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні рімантадин знижує ефективність протиепілептичних препаратів. Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування рімантадину. Засоби, що закисляють сечу (амонію хлорид, аскорбінова кислота), зменшують ефективність дії рімантадину (внаслідок посилення його виведення нирками). Засоби, що залуговують сечу (ацетазоламід, гідрокарбонат натрію) посилюють його ефективність (зниження екскреції нирками). Парацетамол та ацетилсаліцилова кислота знижують Cmax рімантадину на 11%. Циметидин знижує кліренс рімантадину на 18%.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, віку пацієнта та застосовуваної схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують римантадин при артеріальній гіпертензії, епілепсії (в т.ч. в анамнезі), атеросклероз судин головного мозку. При застосуванні рімантадину можливе загострення хронічних супутніх захворювань. У пацієнтів похилого віку з гіпертензією підвищується ризик розвитку геморагічного інсульту. При вказівках в анамнезі на епілепсію і протисудомну терапію, що проводилася, на фоні застосування рімантадину підвищується ризик розвитку епілептичного нападу. У таких випадках рімантадин застосовують у дозі до 100 мг на добу одночасно з протисудомною терапією. При грипі, викликаному вірусом B, римантадин має антитоксичну дію. Профілактичний прийом ефективний при контактах із хворими, при поширенні інфекції у замкнутих колективах та при високому ризику виникнення захворювання під час епідемії грипу. Можлива поява резистентних до препарату вірусів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: рисперидон 1 мг; допоміжні речовини: винна кислота – 7.5 мг, натрію бензоат – 2.36 мг, натрію гідроксид – до pH 3.0±0.2, вода – до 1 мл; 30 мл препарату у флаконі зі скломаси помаранчевого скла або флаконі з поліетилентерефталату або полімерному для лікарських засобів, забезпеченим адаптером, закупореним кришкою полімерною накручуваною, з контролем першого розтину або кришкою з системою "натиснути-повернути". Один флакон разом з інструкцією із застосування, а також шприцем дозуючим поміщають у картонну упаковку (пачку) з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиРозчин для вживання безбарвний, прозорий, зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бензізоксазолу. Має високу спорідненість до серотонінових 5-HT2- і допамінових D2-рецепторів. Зв'язується з α1-адренорецепторами і, при дещо меншій афінності, з гістаміновими H1-рецепторами та α2-адренорецепторами. Не має спорідненості до холінорецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом покращення продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає менш виражене пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотонінових та допамінових рецепторів у ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів. Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.Дія на організмЧинить антипсихотичну дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо рисперидон повністю абсорбується із ШКТ, Cmax у плазмі досягається в межах 1-2 год. Їжа не впливає на абсорбцію рисперидону. Сss рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Css 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів. Концентрації рисперидону у плазмі пропорційні дозі (у діапазоні терапевтичних доз). Рисперидон швидко розподіляється в організмі, Vd становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1 глікопротеїном. Зв'язування рисперидону з білками плазми становить 88%, 9-гідроксирисперидону – на 77%. Рисперидон метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Антипсихотична дія обумовлена фармакологічною активністю рисперидону та 9-гідроксирисперидону. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Після прийому внутрішньо у хворих з психозом T1/2 рисперидону з плазми становить 3 год. T1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 год. Через 1 тиждень прийому 70% виводиться із сечею, 14% – з калом. У сечі сумарний вміст рисперидону та 9-гідроксирисперидону становить 35-45%. Решта припадає на неактивні метаболіти. У пацієнтів похилого віку та у хворих з нирковою недостатністю після одноразового прийому внутрішньо спостерігалися підвищені концентрації у плазмі та уповільнене виведення рисперидону.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).ІнструкціяВсередину, незалежно від їди.Показання до застосуванняЛікування шизофренії (в т.ч. гострий психоз, що вперше виник, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичні стани з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; для зменшення афективної симптоматики (депресія, відчуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією; профілактика рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічній течії шизофренії; лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушення психічної діяльності (збудження, марення) або психотичні симптоми;лікування маній при біполярних розладах (як стабілізатор настрою як засіб допоміжної терапії).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до рисперидону або до будь-якого іншого компонента препарату. З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цій категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово. Ризик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений у початковому періоді добору дози. У разі виникнення гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе, якщо очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто - безсоння, ажитація, тривога, біль голови; можливі – сонливість, стомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко – екстрапірамідні симптоми, (в т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих із шизофренією можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції та судомні напади. З боку травної системи: запор, диспептичні явища, нудота, блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів. З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму. З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія. З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, розлади менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла. З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів. Алергічні реакції: риніт, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: нетримання сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні індукторів мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення концентрації рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами та бета-адреноблокаторами можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі крові. При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів допамінових рецепторів. При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 0.25-2 мг на добу, на 2-й день - 4 мг на добу. Далі дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або, за необхідності, скоригувати. Зазвичай оптимальна терапевтична доза в залежності від показань знаходиться в діапазоні 0.5-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози. При шизофренії для пацієнтів похилого віку, а також при супутніх захворюваннях печінки та нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу. Максимальна доза: при застосуванні рисперидону у дозі більше 10 мг на добу. не спостерігається підвищення ефективності порівняно з меншими дозами, але збільшується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону у дозах понад 16 мг на добу. не вивчено, тому подальше перевищення дози не допускається.ПередозуванняСимптоми: сонливість, пригнічення свідомості, седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні симптоми, рідко – подовження інтервалу QT та судоми. Двонаправлена шлуночкова тахікардія (типу "пірует") відзначалася в одночасному застосуванні підвищеної дози рисперидону та пароксетину. У разі передозування слід розглянути можливість передозування від прийому декількох препаратів. Лікування. Слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного надходження кисню та вентиляції, зробити промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначити активоване вугілля разом із проносним протягом години після передозування. Слід негайно розпочати моніторинг ЕКГ для виявлення можливих аритмій та продовжувати його до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічного антидоту немає, повинна проводитися відповідна симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій організму. Зниження артеріального тиску та колапс слід усувати внутрішньовенними інфузіями рідини та/або адреноміметиками. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід ввести м-холіноблокатори (наприклад, тригексифенідил). Постійне медичне нагляд слід продовжувати до зникнення симптомів передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препаратів, що мають властивості антагоністів допамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно мови та/або особи). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон викликає появу екстрапірамідних симптомів меншою мірою, ніж класичні нейролептики. З появою симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання скасування всіх антипсихотичних засобів. У разі розвитку ЗНС необхідно відмінити всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон. З обережністю слід застосовувати рисперидон у пацієнтів із хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення цього захворювання. Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. З огляду на це рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути та, при необхідності, зменшити. У період лікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні. У період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
229,00 грн
197,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: рисперидон – 2 мг; Допоміжні речовини (ядро): лактози моногідрат (цукор молочний) - 155,0 мг, целюлоза мікрокристалічна - 30,0 мг, повідон (полівінілпіролідон) - 7,0 мг, магнію стеарат - 2,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 4 мг; Допоміжні речовини (оболонка): Опадрай II 85F48105 Білий – 6,0 мг, в т.ч. полівініловий спирт – 2,814 мг, макрогол 3350 – 1,416 мг, тальк – 1,044 мг, титану діоксид – 0,726 мг. Пігулки покриті плівковою оболонкою 2 мг. По 10, 20 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у полімерні банки для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний (нейролептичний) засіб.ФармакокінетикаРисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі через 1-2 години. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від їди. Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та α1-глікопротеїном. Рисперидон на 88% зв'язується білками плазми, 9-гідрокси-рисперидон – на 77%. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація метаболіту 9-гідроксирисперидону досягається через 4-5 днів. Концентрації рисперидону у плазмі пропорційні дозі препарату (у межах терапевтичних доз).Рисперидон метаболізується (ізоферментом CYP2D6) ферментом цитохром P-450 CYP2D6 до 9-гідрокси-рисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Після перорального прийому у хворих із психозом період напіввиведення (Т1/2) рисперидону близько 3 годин. Т1/2 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції складають 24 години. Через тиждень прийому препарату 70% дози виводиться нирками (з них 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції), 14% – кишечником.Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Після перорального прийому у хворих із психозом період напіввиведення (Т1/2) рисперидону близько 3 годин. Т1/2 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції складають 24 години. Через тиждень прийому препарату 70% дози виводиться нирками (з них 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції), 14% – кишечником.Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Після перорального прийому у хворих із психозом період напіввиведення (Т1/2) рисперидону близько 3 годин. Т1/2 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції складають 24 години. Через тиждень прийому препарату 70% дози виводиться нирками (з них 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції), 14% – кишечником. Фармакокінетика у спеціальних груп При порушенні функції нирок середнього та тяжкого ступеня виведення активної антипсихотичної фракції знижується на 60%. При печінковій недостатності плазмові концентрації рисперидону були в нормі, але значення вільної фракції рисперидону в плазмі зростало приблизно на 35%. Дослідження одноразових доз, що застосовувалися у літніх людей, виявили високі плазмові концентрації активної антипсихотичної фракції, уповільнення виведення та зниження кліренсу активної фракції на 30%. Фармакокінетика рисперидону, 9-гідрокси-рисперидону, активної антипсихотичної фракції у дітей була аналогічна фармакокінетики у дорослих. Популяційний фармакологічний аналіз не виявив чіткого впливу статі, раси, тютюнопаління на фармакокінетику рисперидону та його активної антипсихотичної фракції.ФармакодинамікаРисперидон - це селективний моноамінергічний антагоніст, має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2 і дофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв'язується також з α1-адренергічними рецепторами і дещо слабше з Н1-гістамінергічними та α2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не має тропності до холінергічних рецепторів. Антипсихотична дія обумовлена блокадою D2-дофамінергічних рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Рисперидон знижує продуктивну симптоматику шизофренії (маячня, галюцинації), агресивність, автоматизм. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширювати терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.Показання до застосуванняЛікування шизофренії. Лікування маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом середнього та тяжкого ступеня.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до рисперидону або до інших компонентів препарату; ниркова або печінкова недостатність (для цих дозувань); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю Слід застосовувати за наступних станів: Літній вік у пацієнтів із деменцією; захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза); зневоднення та гіповолемія; порушення мозкового кровообігу; хвороба Паркінсона; судоми та епілепсія (у тому числі в анамнезі); зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність (див. рекомендації щодо дозування); стани, що призводять до розвитку тахікардії типу "пірует" (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT); пухлина мозку; кишкова непрохідність; синдром Рейє (рисперидон може маскувати симптоми); застосування у поєднанні з фуросемідом; тромбофлебіт; гіперглікемія; вагітність.Вагітність та лактаціяБезпека рисперидону у вагітних не вивчалася. У тварин рисперидон не чинив прямої токсичної дії на репродуктивну систему, але викликав деякі непрямі ефекти, опосередковані впливом на ЦНС та концентрацію пролактину. У жодному з досліджень рисперидон не мав тератогенної дії. Рисперидон можна використовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо позитивний ефект для матері виправдовує можливий ризик для плода/дитини. При цьому потрібний ретельний моніторинг стану новонароджених. Із застосуванням антипсихотичних засобів (у тому числі рисперидону) в останньому триместрі вагітності було пов'язано розвиток екстрапірамідних симптомів та/або синдрому відміни у новонароджених. Повідомлялося про випадки ажитації, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, розлади дихання та порушення харчування у новонароджених,схильних до дії антипсихотичних засобів у період внутрішньоутробного розвитку в останньому триместрі вагітності. Ці симптоми варіювали за ступенем тяжкості і зазвичай були оборотними, але в деяких випадках вимагали тривалої терапії. Оскільки рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон проникають у грудне молоко, жінкам, які застосовують препарат Рисперидон, не слід годувати груддю.Побічна діяПобічні ефекти рисперидону в терапевтичних дозах наведені з розподілом за частотою та системно-органними класами. Частоту побічних ефектів класифікували так: дуже часто (≥1/10 випадків), часто (≥1/100, Інфекції: дуже часто – у літніх пацієнтів з деменцією – інфекції сечовивідних шляхів; часто – назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, у літніх пацієнтів з деменцією – пневмонія, флегмона; нечасто – інфекції вуха, вірусні інфекції, фарингіт, тонзиліт, бронхіт, інфекції очей, локалізовані інфекції, цистит, оніхомікоз, акродерматит, бронхопневмонія, інфекції дихальних шляхів, трахеобронхіт. Гематологічні порушення та порушення лімфатичної системи: часто – анемія; нечасто – гранулоцитопенія, нейтропенія; дуже рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; дуже рідко – анафілактичний шок. З боку ендокринної системи: нечасто – гіперпролактинемія, діабетична кома; дуже рідко – порушення секреції антидіуретичного гормону. Порушення метаболізму та харчування: часто – у літніх пацієнтів з деменцією – зниження апетиту; нечасто – полідипсія, анорексія; рідко – діабетичний кетоацидоз, цукровий діабет, гіпоглікемія, водна інтоксикація. Психічні порушення: дуже часто – безсоння; часто – занепокоєння, нервозність, у літніх пацієнтів із деменцією – сплутаність свідомості; нечасто – збудження, сплощення афекту, порушення сну, ослаблення лібідо, аноргазмія; дуже рідко – манії. З боку нервової системи: дуже часто – паркінсонізм (включаючи екстрапірамідні розлади, синдром «зубчастого колеса», акінезію, брадикінезію, гіпокінезію, м'язову ригідність); часто - акатизія (в т.ч. занепокоєння), сонливість, запаморочення, седація, тремор, дистонія (включаючи м'язові спазми, мимовільні м'язові скорочення, контрактури м'язів, мимовільні рухи очних яблук, параліч язика), летаргія, постуральне запаморочення посмикування м'язів, хорею та хореоатетоз), непритомність, у літніх пацієнтів з деменцією – пригнічений стан; Нечасто – відсутність реакції на подразники, порушення координації, втрата свідомості, порушення мови, гіпестезія, порушення рухів, пізня дискінезія, ішемія мозку, цереброваскулярні порушення, злоякісний нейролептичний синдром, ритмічне кивання головою. Офтальмологічні порушення: часто – порушення гостроти зору; у літніх пацієнтів з деменцією – кон'юнктивіт; нечасто - гіперемія кон'юнктиви, порушення зору, мимовільні обертання очних яблук, набряк повік, періорбітальний набряк, утворення кірки на краях повік, сухість очей, посилена сльозотеча, світлобоязнь, підвищення внутрішньоочного тиску. З боку вуха та лабіринту: часто – біль у вусі; нечасто – шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: часто – тахікардія, ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску; у літніх пацієнтів з деменцією – минуща ішемічна атака, інфаркт міокарда, інсульт; нечасто – синусова брадикардія, синусова тахікардія, відчуття серцебиття, атріовентрикулярна блокада І ступеня, блокада правої та лівої ніжок пучка Гіса, атріовентрикулярна блокада, «припливи» крові; дуже рідко – фібриляція передсердь. Респіраторні, торакальні порушення та порушення з боку середостіння: часто – закладеність носа, задишка, носова кровотеча, закладеність пазух носа, у літніх пацієнтів з деменцією – кашель, ринорея; нечасто – свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, дисфонія, продуктивний кашель, закупорка дихальних шляхів, вологі хрипи, порушення дихання, набряк носа, гіпервентиляція; дуже рідко – синдром апное уві сні. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, запор, диспепсія, блювання, діарея, слинотеча, сухість у роті, дискомфорт у шлунку, болі в ділянці живота, у літніх пацієнтів з деменцією – дисфагія, фекалома; нечасто – енкопрез, гастрит, набряк губ, хейліт, аптіалізм, дисгевзія; дуже рідко – непрохідність кишечника, панкреатит. Гепатобіліарні порушення: дуже рідко – жовтяниця. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипання, сухість шкіри, лупа, себорейний дерматит, гіперкератоз, у літніх пацієнтів з деменцією – еритема; нечасто - порушення пігментації шкіри, еритематозні висипання, папульозні висипання, генералізований висип, макулопапульозний висип; дуже рідко – набряк Квінке, алопеція. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – біль у спині, артралгія, біль у кінцівках, у літніх пацієнтів з деменцією – порушення ходи, опухання суглобів; нечасто - м'язові болі в грудях, скутість у суглобах, м'язова слабкість, рабдоміоліз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – нетримання сечі; нечасто – біль при сечовипусканні; дуже рідко – затримка сечовиділення. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто – відсутність еякуляції; нечасто – порушення менструацій, аменорея, гінекомастія, виділення з піхви, еректильна дисфункція, порушення еякуляції, збільшення грудей, сексуальна дисфункція, ретроградна еякуляція; дуже рідко – пріапізм. Вплив на перебіг вагітності, післяпологові та перинатальні стани: дуже рідко – синдром відміни у новонароджених. Загальні порушення: часто – втома, астенія, лихоманка, біль у ділянці грудної клітки, у літніх пацієнтів з деменцією – периферичний набряк; нечасто – спрага, грипоподібний стан, набряки, погане самопочуття, набряк обличчя, загальний набряк, озноб, похолодання кінцівок, синдром «скасування»; дуже рідко – гіпотермія. Порушення лабораторних та інструментальних показників: часто – збільшення активності креатинфосфокінази, почастішання серцевого ритму, у літніх пацієнтів з деменцією – підвищення температури тіла; нечасто - збільшення активності аланінамінотрансферази, порушення ЕКГ, збільшення кількості еозинофілів у крові, збільшення активності аспартатамінотрансферази, збільшення концентрації глюкози в крові, зменшення концентрації гемоглобіну, зменшення гематокриту, зниження артеріального тиску, збільшення активності трансаміназ, збільшення рівня холестерину в крові крові; дуже рідко – подовження інтервалу QT на ЕКГ.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні рисперидону, як і при застосуванні інших антипсихотичних препаратів рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT, зокрема: з антиаритмічними препаратами класу Іа, антиаритмічними препаратами класу III, трициклічними антидепресантами, деякими антигі препаратами та препаратами, що викликають порушення електролітного балансу, що викликають брадикардію, а також препаратами, що інгібують метаболізм рисперидону в печінці. З урахуванням того, що рисперидон впливає насамперед на центральну нервову систему, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії та з алкоголем.Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну. Клозапін знижує кліренс рисперидону. При використанні карбамазепіну спостерігалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися під час використання інших індукторів печінкових ферментів. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі β-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону у плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Подібні реакції відзначаються для рифампіцину, фенітоїну, фенобарбіталу. При призначенні або відміні карбамазепіну або інших стимуляторів печінкових ферментів системи CYP ЗА4 та Р-глікопротеїну необхідно скоригувати дозу рисперидону. Флуоксетин і пароксетин, інгібітори печінкових ферментів, збільшують концентрацію рисперидону в плазмі, але меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції.При призначенні та після відміни флуоксетину або пароксетину слід скоригувати дозу препарату Рисперидон. При застосуванні рисперидону разом з іншими препаратами, що високо зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається. Верапаміл збільшує плазмову концентрацію рисперидону. Галантамін та донепезил не демонстрували клінічно значущого впливу на фармакокінетику рисперидону та його активної антипсихотичної фракції. Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону та його активної антипсихотичної фракції. Циметидин і ранітидин збільшують біодоступність рисперидону, але мінімально впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Рисперидон не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику літію, вальпроєву кислоту, дигоксину, топірамату. Гіпотензивні лікарські засоби посилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні рисперидону. Інгібітор CYP ЗА4 еритроміцин не впливає на фармакокінетику рисперидону та його активної антипсихотичної фракції. Одночасне застосування паліперидону з рисперидоном не рекомендується, оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону і комбінація цих двох препаратів може мати надмірну адитивну дію активної антипсихотичної фракції.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. А. Шизофренія Дорослі. Рисперидон може призначатися один або двічі на добу. Початкова доза рисперидону – 2 мг на добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози. Дози вище 10 мг на добу не показали більш високої ефективності порівняно з меншими дозами та можуть спричинити появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг на добу не вивчалася, дози вище за цей рівень застосовувати не можна. До терапії рисперидоном можна додати бензодіазепіни, якщо потрібний додатковий седативний ефект. Відомості щодо використання для лікування шизофренії у дітей віком до 18 років відсутні. Літні пацієнти. Початкова доза, що рекомендується, 0,5 мг на прийом двічі на добу. Дозу можна індивідуально збільшити по 0,5 мг двічі на добу до 1-2 мг двічі на добу. Б. Маніакальні епізоди, пов'язані з біполярним розладом середнього та тяжкого ступеня Рекомендована початкова доза препарату – 2 мг на день за один прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена не менш як через 24 години на 1 мг на день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 1-6 мг на добу. Дози понад 6 мг на добу у пацієнтів із цією патологією не досліджувалися. Як будь-яке симптоматичне лікування постійний прийом препарату потребує регулярного контролю та обґрунтування. Літні пацієнти. Початкова доза, що рекомендується, 0,5 мг на прийом двічі на добу. Дозування можна індивідуально збільшити по 0,5 мг двічі на добу до 1-2 мг двічі на добу. Оскільки досвід застосування у пацієнтів похилого віку обмежений, препарат слід застосовувати з обережністю. Діти. Застосування у дітей з біполярним розладом до 18 років не рекомендується через недостатність даних щодо ефективності та безпеки. Перехід із інших антипсихотичних засобів. При необхідності рекомендується поступове припинення попереднього лікування та одночасний початок терапії рисперидоном. Якщо це клінічно виправдано. Разом з тим, при необхідності при переведенні пацієнтів із лікування депо-формами антипсихотиків рекомендується замість чергової запланованої ін'єкції розпочати терапію рисперидоном.ПередозуванняСимптоми є вже відомими фармакологічними ефектами препарату в посиленій формі: сонливість, пригнічення свідомості, седація, тахікардія, артеріальна гіпотонія, екстрапірамідні симптоми. Повідомлялося про прийом до 360 мг препарату. Отримані дані дозволяють передбачити широкий спектр безпеки препарату. В окремих випадках при передозуванні відзначалося подовження інтервалу QT. Двонаправлена шлуночкова тахікардія відзначалася при одночасному прийомі підвищеної дози рисперидону та пароксетину. У разі гострого передозування при комбінованій терапії слід проаналізувати можливість залучення кількох препаратів. Лікування: слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий непритомний) та призначення активованого вугілля разом із проносним. Слід негайно розпочати моніторування ЕКГ виявлення можливих аритмій. Специфічного антидоту немає, має проводитися відповідна симптоматична терапія. Артеріальну гіпотонію та судинний колапс слід усувати внутрішньовенними інфузіями рідини та/або симпатоміметичними препаратами. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати. Постійне медичне спостереження та ЕКГ моніторування слід продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПерехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами. При шизофренії на початку лікування рисперидоном рекомендується поступово відмінити попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому, якщо пацієнти перекладаються з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, терапію рисперидону рекомендується починати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами. Застосування у пацієнтів з деменцією. У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігається підвищена смертність у порівнянні з плацебо у дослідженнях атипових антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон. При застосуванні рисперидону для цієї популяції частота смертельних випадків склала 4,0% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3,1% для плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон 67-100 років). Для літніх пацієнтів з деменцією, які приймають пероральні форми рисперидону, спостерігалася підвищена смертність у пацієнтів, які приймали фуросемід та рисперидон (7,3%, середній вік 89 років, діапазон 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (4,1 %, середній вік 84 роки, діапазон 75-96) та групою, яка приймала тільки фуросемід (3,1 %, середній вік 80 років, діапазон 67-90 років). Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів з деменцією. У пацієнтів з деменцією спостерігалося збільшення порушень мозкового кровообігу, у тому числі смертельні випадки у пацієнтів (середній вік 85 років, діапазон 73-97 років) при застосуванні рисперидону порівняно з плацебо. Побічні ефекти з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих дослідженнях у літніх пацієнтів з деменцією спостерігалося збільшення кількості побічних ефектів з боку цереброваскулярної системи (гострі та минущі порушення мозкового кровообігу), у тому числі смертельні випадки у пацієнтів (середній вік 85 років, діапазон 73-79) при застосуванні рисперидону. порівняно із плацебо. У зв'язку з -блокуючою дією рисперидону може виникати ортостатична гіпотонія, особливо в період початкового підбору дози. У разі виникнення гіпотонії слід розглянути питання про зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях дозу слід збільшувати поступово відповідно до рекомендацій (див. "Спосіб застосування та дози"). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон рідше викликає виникнення екстрапірамідних симптомів, ніж класичні нейролептики. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання про відміну всіх антипсихотичних препаратів. У разі розвитку нейролептичного злоякісного синдрому, що характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, нестабільністю автономних функцій, порушеннями свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів доза рисперидону має бути знижена. Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від переїдання через можливість збільшення маси тіла. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику інсультів. Ризик розвитку достовірно вищий у пацієнтів із депресією змішаного або судинного генезу, ніж у пацієнтів із деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера. Тому пацієнтам з деменцією іншого типу (не обумовленим захворюванням Альцгеймера) не рекомендується призначати рисперидон. Необхідно оцінити ризики та терапевтичні переваги застосування рисперидону у пацієнтів похилого віку з деменцією з огляду на прогностичні фактори ризику інсульту у кожного пацієнта. Пацієнтів та його оточення слід попередити про необхідність термінового повідомлення про появу симптомів та ознак потенційних цереброваскулярних небажаних реакцій, зокрема про раптову слабкість або оніміння особи, верхні або нижні кінцівки, порушення мови або зору.У цьому випадку терміново необхідно розглядати всі варіанти терапії, включаючи скасування препарату. У зв'язку з -адреноблокуючою дією рисперидону може виникати ортостатична гіпотензія, особливо в період початкового підбору дози. Клінічно значуще зниження артеріального тиску спостерігається при одночасному застосуванні рисперидону з антигіпертензивними препаратами. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії чи цереброваскулярних порушеннях. Дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями. У разі виникнення артеріальної гіпертензії слід розглянути питання про зниження дози. Лікарські препарати з властивостями антагоністів дофамінових рецепторів можуть викликати виникнення пізньої дискінезії, що характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та особи. У разі виникнення симптомів пізньої дискінезії розглядають питання про скасування всіх антипсихотичних засобів. При застосуванні антипсихотичних засобів повідомлялося про випадки розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, вегетативними порушеннями, зміною стану свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. Також додатково може спостерігатися міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. У разі розвитку злоякісного нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон. Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи рисперидон пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві має проводитися обережно, т.к. підвищений ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому та підвищена чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості,постуральну нестабільність з частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При лікуванні рисперидоном спостерігається гіперглікемія, цукровий діабет або загострення вже наявного цукрового діабету. Взаємозв'язок між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та розвитком небажаних реакцій пов'язаних із гіперглікемією не повністю встановлений. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії та цукрового діабету. Під час лікування рисперидоном спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів при терапії рисперидоном. Пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від переїдання через можливе збільшення маси тіла. Дослідження тканинних культур показали, що пролактин здатний стимулювати поділ пухлинних клітин жіночої молочної залози.Хоча клінічні та епідеміологічні дослідження не виявили безпосереднього зв'язку з прийомом антипсихотичних засобів, рекомендується бути обережним при лікуванні пацієнтів з відповідним медичним анамнезом. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із гіперпролактинемією або у яких не виключено наявність пролактинзалежних пухлин. Як і з іншими антипсихотичними засобами, слід дотримуватися обережності при призначенні рисперидону пацієнтам із серцевими аритміями в анамнезі. Пацієнтам із вродженим подовженням інтервалу QT, брадикардією або порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки таке лікування може підвищити ризик виникнення аритмій. Необхідно обережно застосовувати рисперидон на фоні терапії препаратами, що подовжують інтервал QT. Слід бути обережними при застосуванні рисперидону у пацієнтів з епілептичними нападами в анамнезі або іншими порушеннями, які призводять до зниження порога судомної готовності. Внаслідок α-адреноблокуючої дії рисперидону лікування препаратом може призводити до виникнення приапізму. Із застосуванням антипсихотичних засобів пов'язують порушення терморегуляції. Слід бути обережними при призначенні рисперидону пацієнтам, які можуть піддаватися впливу умов, що підвищують внутрішню температуру тіла (фізичні навантаження), високих температур, супутнє лікування засобами з антихолінергічною активністю, стану дегідратації. Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, сприяють розвитку тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів, які мають схильність до утворення тромбів. До початку терапії рисперидоном необхідно виявити всі можливі фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин та вжити відповідних заходів для запобігання можливим ускладненням. При лікуванні рисперидоном потрібні регулярні обстеження на виявлення екстрапірамідних симптомів та інших рухових порушень. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
273,00 грн
237,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: рисперидон – 4 мг. В упаковці 20 пігулок.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бензізоксазолу. Має високу спорідненість до серотонінових 5-HT2- і допамінових D2-рецепторів. Зв'язується з Alpha1-адренорецепторами і, при дещо меншій афінності, з гістаміновими H1-рецепторами та Alpha2-адренорецепторами. Не має спорідненості до холінорецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом покращення продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає менш виражене пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотонінових та допамінових рецепторів у ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів. Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.Дія на організмЧинить антипсихотичну дію.ФармакокінетикаАбсорбція швидка та повна. Їжа не впливає на повноту та швидкість абсорбції. TCmax рисперидону – 1 год, 9-гідроксирисперидону – 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) та 17 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6). Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату. Рівноважна концентрація рисперидону у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, 9-гідроксирисперидону – через 4-5 днів. Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Проникає у центральну нервову систему (ЦНС), грудне молоко. Об'єм розподілу 1-2 л/кг. Зв'язування з білками плазми (з альфа1-кислим глікопротеїном та альбуміном) рисперидону становить 90%, 9-гідроксирисперидону – 77%. Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту - 9-гідроксирисперидону (рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Період напіввиведення рисперидону становить 3 год; 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції - 20-24 год. Виводиться нирками (70%: їх 35-45% - як фармакологічно активної фракції) і кишечником (14%). Дослідження одноразового прийому препарату виявило вищу концентрацію у плазмі крові та повільніше виведення у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення уповільнене у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. При печінковій недостатності вміст рисперидону у плазмі підвищується на 35%.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).ІнструкціяВсередину, незалежно від їди.Показання до застосуванняЛікування шизофренії (в т.ч. гострий психоз, що вперше виник, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичні стани з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; для зменшення афективної симптоматики (депресія, відчуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією; профілактика рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічній течії шизофренії; лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушення психічної діяльності (збудження, марення) або психотичні симптоми;лікування маній при біполярних розладах (як стабілізатор настрою як засіб допоміжної терапії).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до рисперидону або до будь-якого іншого компонента препарату. З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цій категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе, якщо очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто - безсоння, ажитація, тривога, біль голови; можливі – сонливість, стомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко – екстрапірамідні симптоми, (в т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих із шизофренією можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції та судомні напади. З боку травної системи: запор, диспептичні явища, нудота, блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів. З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму. З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія. З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, розлади менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла. З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів. Алергічні реакції: риніт, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: нетримання сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні індукторів мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення концентрації рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами та бета-адреноблокаторами можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі крові. При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів допамінових рецепторів. При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 0.25-2 мг на добу, на 2-й день - 4 мг на добу. Далі дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або, за необхідності, скоригувати. Зазвичай оптимальна терапевтична доза в залежності від показань знаходиться в діапазоні 0.5-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози. При шизофренії для пацієнтів похилого віку, а також при супутніх захворюваннях печінки та нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу. Максимальна доза: при застосуванні рисперидону у дозі більше 10 мг на добу. не спостерігається підвищення ефективності порівняно з меншими дозами, але збільшується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону у дозах понад 16 мг на добу. не вивчено, тому подальше перевищення дози не допускається.ПередозуванняСимптоми: сонливість, пригнічення свідомості, седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні симптоми, рідко – подовження інтервалу QT та судоми. Двонаправлена шлуночкова тахікардія (типу "пірует") відзначалася в одночасному застосуванні підвищеної дози рисперидону та пароксетину. У разі передозування слід розглянути можливість передозування від прийому декількох препаратів. Лікування. Слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного надходження кисню та вентиляції, зробити промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначити активоване вугілля разом із проносним протягом години після передозування. Слід негайно розпочати моніторинг ЕКГ для виявлення можливих аритмій та продовжувати його до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічного антидоту немає, повинна проводитися відповідна симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій організму. Зниження артеріального тиску та колапс слід усувати внутрішньовенними інфузіями рідини та/або адреноміметиками. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід ввести м-холіноблокатори (наприклад, тригексифенідил). Постійне медичне нагляд слід продовжувати до зникнення симптомів передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРизик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений у початковому періоді добору дози. У разі виникнення гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози. При застосуванні препаратів, що мають властивості антагоністів допамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно мови та/або особи). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон викликає появу екстрапірамідних симптомів меншою мірою, ніж класичні нейролептики. З появою симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання скасування всіх антипсихотичних засобів. У разі розвитку ЗНС необхідно відмінити всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон. З обережністю слід застосовувати рисперидон у пацієнтів із хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення цього захворювання. Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. З огляду на це рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути та, при необхідності, зменшити. У період лікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні. У період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: розувастатин кальцію 10.42 мг, що відповідає вмісту розувастатину 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) - 140.658 мг, целюлоза мікрокристалічна - 24.612 мг, кроскармелоза натрію - 9.154 мг, повідон (полівідон К25) - 5.274 мг, кремнію діоксид 109 мг4 склад корпусу капсули: барвник заліза оксид чорний – 0.05%, титану діоксид – 2%, желатин – до 100%; склад кришечки капсули: барвник заліза оксид жовтий – 0.1%, титану діоксид – 2%, желатин – до 100%. Капсули. 10мг, 30 шт.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові №2, корпус світло-сірого кольору, кришечка світло-жовтого кольору з бежевим відтінком, непрозорі; вміст капсул - суміш порошку та гранул або мікрогранульований порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору допускається ущільнення вмісту капсул у грудки за формою капсули, що легко руйнуються при натисканні.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб із групи статинів, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину пов'язується з частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарату на мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, внаслідок яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину та відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів та відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ. Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний із зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНГ. Зниження рівня ЛПНГ є дозозалежним та має не лінійний, а експоненційний характер. Статини не впливають на активність ліпопротеїнової та гепатичної ліпази, не суттєво впливають на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинне і опосередковане через їх основні ефекти щодо зниження рівня Хс-ЛПНГ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язане з експресією ремнантних (Апо) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічна ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антипроліферативні властивості. Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тиж. після початку терапії та через 2 тижні лікування становить 90% від максимально можливого ефекту, що зазвичай досягається до 4 тижня і після цього залишається постійним.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо Cmax розувастатину в плазмі крові досягається приблизно через 5 год. Біодоступність – приблизно 20%. Розувастатин накопичується у печінці. Vd – приблизно 134 л. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить приблизно 90%. Біотрансформується невеликою мірою (близько 10%), будучи непрофільним субстратом для ізоферментів системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметил та лактонові метаболіти. N-дисметил приблизно на 50% менш активний за розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно не активні. Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з калом. Частина, що залишилася, виводиться із сечею. Плазмовий T1/2 - приблизно 19 год. T1/2 не змінюється зі збільшенням дози. Середнє значення плазмового кліренсу становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації 21.7%). Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редукази, у процес печінкового захоплення розувастатину залучено мембранний переносник Хс, який виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину. Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (КК<30 мл/хв) концентрація розувастатину в плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-дисметилу у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі крові у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців. У пацієнтів із печінковою недостатністю, ступінь якої становила 8 та 9 за шкалою Чайльд-Пью, відмічено збільшення T1/2 принаймні у 2 рази.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.ІнструкціяПриймають усередину.Показання до застосуванняГіперхолестеринемія (тип IIa, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми. Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої холестеринснижуючої терапії або у випадках, коли подібна терапія не підходить пацієнту.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній фазі (включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ або будь-яке підвищення активності трансаміназ більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН), виражені порушення функції нирок (КК) З обережністю застосовувати за наявності факторів ризику розвитку рабдоміолізу (включаючи ниркову недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при використанні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів); 65 років, при захворюваннях печінки в анамнезі, сепсисі, артеріальній гіпотензії, при проведенні хірургічних втручань, травмах, тяжких метаболічних ендокринних або електролітних порушеннях, при неконтрольованій епілепсії, в осіб азіатського походження (китайці, японці).Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Не застосовувати у жінок репродуктивного віку, які не користуються надійними методами контрацепції. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років (т.к. ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, астенічний синдром; можливо - тривожність, депресія, безсоння, невралгія, парестезія. З боку травної системи: часто – запор, нудота, абдомінальний біль; можливі - оборотне минуще дозозалежне підвищення активності печінкових трансаміназ, диспепсія (в т.ч. діарея, метеоризм, блювання), гастрит, гастроентерит. З боку дихальної системи: часто – фарингіт; можливо – риніт, синусит, бронхіальна астма, бронхіт, кашель, диспное, пневмонія. З боку серцево-судинної системи: можливо – стенокардія, підвищення артеріального тиску, серцебиття, вазодилатація. З боку кістково-м'язової системи: часто – міалгія; можливі – артралгія, артрит, м'язовий гіпертонус, біль у спині, патологічний перлом кінцівки (без пошкоджень); рідко – міопатія, рабдоміоліз (одночасно з порушенням функції нирок, на фоні прийому препарату у дозі 40 мг). З боку сечовидільної системи: канальцева протеїнурія (менше 1% випадків - для доз 10 і 20 мг, 3% випадків - для дози 40 мг); можливо - периферичні набряки (рук, ніг, кісточок, гомілок), біль унизу живота, інфекції сечовивідної системи. Алергічні реакції: можливі - шкірний висип, свербіж шкіри; рідко – ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: минуще дозозалежне підвищення активності КФК (при підвищенні активності КФК більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН терапія має бути тимчасово припинена). Інші: часто – астенічний синдром; можливо – випадкова травма, анемія, біль у грудній клітці, цукровий діабет, екхімози, грипоподібний синдром, періодонтальний абсцес.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вищою за значення, яке відзначалося у здорових добровольців, плазмова концентрація циклоспорину при цьому не змінювалася. Початок терапії розувастатином або підвищення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може призводити до збільшення протромбінового часу та МНО, а відміна розувастатину або зниження дози може призводити до зменшення МНО (у таких випадках рекомендується моніторинг МНО). Спільне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення в 2 рази Cmax у плазмі крові та AUC розувастатину. Одночасне застосування розувастатину та антацидів, що містять алюмінію та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину (клінічне значення невідоме). Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% та Cmax розувастатину на 30% (ймовірно, внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину). Одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Не можна виключити таку взаємодію при одночасному застосуванні розувастатину та проведенні гормонозамісної терапії. Гемфіброзил, інші фібрати та гіполіпідемічні дози нікотинової кислоти (>=1 г/добу) збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію і при застосуванні як монотерапія. Спільне застосування розувастатину та ітраконазолу (інгібітору CYP3A4) збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно незначне).Спосіб застосування та дозиПочаткова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 20 мг через 4 тижні. Підвищення дози до 40 мг можливе лише у пацієнтів з тяжкою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією) за недостатньої ефективності у дозі 20 мг та за умови контролю лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТерапію слід припинити, якщо рівень КФК значно збільшений (більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН) або якщо м'язові симптоми різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо рівень КФК у 5 разів менший порівняно з ВГН). При застосуванні розувастатину у дозі 40 мг рекомендується контролювати показники функції нирок. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого прогресування або існуючого захворювання нирок. Повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти (включаючи гемфіброзил), циклоспорин, нікотинову кислоту, азольні протигрибкові препарати, інгібітори протеіз. Гемфіброзил підвищує ризик виникнення міопатії при поєднаному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне призначення розувастатину та гемфіброзилу. Слід ретельно зважити співвідношення ризику та можливої користі при сумісному застосуванні розувастатину та фібратів або ніацину. Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Застосування розувастатину слід припинити або зменшити дозу, якщо рівень активності трансаміназ у сироватці крові втричі перевищує ВГН. У пацієнтів із гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапію основних захворювань слід проводити до початку лікування розувастатином. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: Під час зайняття потенційно небезпечними видами діяльності пацієнти повинні враховувати, що під час терапії може виникати запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: розувастатин кальцію 10.42 мг, що відповідає вмісту розувастатину 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) - 140.658 мг, целюлоза мікрокристалічна - 24.612 мг, кроскармелоза натрію - 9.154 мг, повідон (полівідон К25) - 5.274 мг, кремнію діоксид 109 мг4 склад корпусу капсули: барвник заліза оксид чорний – 0.05%, титану діоксид – 2%, желатин – до 100%; склад кришечки капсули: барвник заліза оксид жовтий – 0.1%, титану діоксид – 2%, желатин – до 100%. Капсули. 10мг, 30 шт.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові №2, корпус світло-сірого кольору, кришечка світло-жовтого кольору з бежевим відтінком, непрозорі; вміст капсул - суміш порошку та гранул або мікрогранульований порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору допускається ущільнення вмісту капсул у грудки за формою капсули, що легко руйнуються при натисканні.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб із групи статинів, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину пов'язується з частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарату на мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, внаслідок яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину та відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів та відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ. Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний із зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНГ. Зниження рівня ЛПНГ є дозозалежним та має не лінійний, а експоненційний характер. Статини не впливають на активність ліпопротеїнової та гепатичної ліпази, не суттєво впливають на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинне і опосередковане через їх основні ефекти щодо зниження рівня Хс-ЛПНГ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язане з експресією ремнантних (Апо) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічна ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антипроліферативні властивості. Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тиж. після початку терапії та через 2 тижні лікування становить 90% від максимально можливого ефекту, що зазвичай досягається до 4 тижня і після цього залишається постійним.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо Cmax розувастатину в плазмі крові досягається приблизно через 5 год. Біодоступність – приблизно 20%. Розувастатин накопичується у печінці. Vd – приблизно 134 л. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить приблизно 90%. Біотрансформується невеликою мірою (близько 10%), будучи непрофільним субстратом для ізоферментів системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметил та лактонові метаболіти. N-дисметил приблизно на 50% менш активний за розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно не активні. Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з калом. Частина, що залишилася, виводиться із сечею. Плазмовий T1/2 - приблизно 19 год. T1/2 не змінюється зі збільшенням дози. Середнє значення плазмового кліренсу становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації 21.7%). Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редукази, у процес печінкового захоплення розувастатину залучено мембранний переносник Хс, який виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину. Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (КК<30 мл/хв) концентрація розувастатину в плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-дисметилу у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі крові у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців. У пацієнтів із печінковою недостатністю, ступінь якої становила 8 та 9 за шкалою Чайльд-Пью, відмічено збільшення T1/2 принаймні у 2 рази.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.ІнструкціяПриймають усередину.Показання до застосуванняГіперхолестеринемія (тип IIa, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми. Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої холестеринснижуючої терапії або у випадках, коли подібна терапія не підходить пацієнту.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній фазі (включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ або будь-яке підвищення активності трансаміназ більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН), виражені порушення функції нирок (КК) З обережністю застосовувати за наявності факторів ризику розвитку рабдоміолізу (включаючи ниркову недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при використанні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів); 65 років, при захворюваннях печінки в анамнезі, сепсисі, артеріальній гіпотензії, при проведенні хірургічних втручань, травмах, тяжких метаболічних ендокринних або електролітних порушеннях, при неконтрольованій епілепсії, в осіб азіатського походження (китайці, японці).Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Не застосовувати у жінок репродуктивного віку, які не користуються надійними методами контрацепції. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років (т.к. ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, астенічний синдром; можливо - тривожність, депресія, безсоння, невралгія, парестезія. З боку травної системи: часто – запор, нудота, абдомінальний біль; можливі - оборотне минуще дозозалежне підвищення активності печінкових трансаміназ, диспепсія (в т.ч. діарея, метеоризм, блювання), гастрит, гастроентерит. З боку дихальної системи: часто – фарингіт; можливо – риніт, синусит, бронхіальна астма, бронхіт, кашель, диспное, пневмонія. З боку серцево-судинної системи: можливо – стенокардія, підвищення артеріального тиску, серцебиття, вазодилатація. З боку кістково-м'язової системи: часто – міалгія; можливі – артралгія, артрит, м'язовий гіпертонус, біль у спині, патологічний перлом кінцівки (без пошкоджень); рідко – міопатія, рабдоміоліз (одночасно з порушенням функції нирок, на фоні прийому препарату у дозі 40 мг). З боку сечовидільної системи: канальцева протеїнурія (менше 1% випадків - для доз 10 і 20 мг, 3% випадків - для дози 40 мг); можливо - периферичні набряки (рук, ніг, кісточок, гомілок), біль унизу живота, інфекції сечовивідної системи. Алергічні реакції: можливі - шкірний висип, свербіж шкіри; рідко – ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: минуще дозозалежне підвищення активності КФК (при підвищенні активності КФК більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН терапія має бути тимчасово припинена). Інші: часто – астенічний синдром; можливо – випадкова травма, анемія, біль у грудній клітці, цукровий діабет, екхімози, грипоподібний синдром, періодонтальний абсцес.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вищою за значення, яке відзначалося у здорових добровольців, плазмова концентрація циклоспорину при цьому не змінювалася. Початок терапії розувастатином або підвищення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може призводити до збільшення протромбінового часу та МНО, а відміна розувастатину або зниження дози може призводити до зменшення МНО (у таких випадках рекомендується моніторинг МНО). Спільне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення в 2 рази Cmax у плазмі крові та AUC розувастатину. Одночасне застосування розувастатину та антацидів, що містять алюмінію та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину (клінічне значення невідоме). Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% та Cmax розувастатину на 30% (ймовірно, внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину). Одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Не можна виключити таку взаємодію при одночасному застосуванні розувастатину та проведенні гормонозамісної терапії. Гемфіброзил, інші фібрати та гіполіпідемічні дози нікотинової кислоти (>=1 г/добу) збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію і при застосуванні як монотерапія. Спільне застосування розувастатину та ітраконазолу (інгібітору CYP3A4) збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно незначне).Спосіб застосування та дозиПочаткова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 20 мг через 4 тижні. Підвищення дози до 40 мг можливе лише у пацієнтів з тяжкою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією) за недостатньої ефективності у дозі 20 мг та за умови контролю лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТерапію слід припинити, якщо рівень КФК значно збільшений (більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН) або якщо м'язові симптоми різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо рівень КФК у 5 разів менший порівняно з ВГН). При застосуванні розувастатину у дозі 40 мг рекомендується контролювати показники функції нирок. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого прогресування або існуючого захворювання нирок. Повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти (включаючи гемфіброзил), циклоспорин, нікотинову кислоту, азольні протигрибкові препарати, інгібітори протеіз. Гемфіброзил підвищує ризик виникнення міопатії при поєднаному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне призначення розувастатину та гемфіброзилу. Слід ретельно зважити співвідношення ризику та можливої користі при сумісному застосуванні розувастатину та фібратів або ніацину. Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Застосування розувастатину слід припинити або зменшити дозу, якщо рівень активності трансаміназ у сироватці крові втричі перевищує ВГН. У пацієнтів із гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапію основних захворювань слід проводити до початку лікування розувастатином. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: При зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності пацієнти повинні враховувати, що під час терапії може виникати запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему